特開 2024-91128 ビタミン誘導体含有組成物

(19)【発行国】日本国特許庁(JP)

(12)【公報種別】公開特許公報(A)

(11)【公開番号】P2024091128

(43)【公開日】2024-07-04

(54)【発明の名称】ビタミン誘導体含有組成物

(51)【国際特許分類】

   A61K 8/67 20060101AFI20240627BHJP

   A61K 8/41 20060101ALI20240627BHJP

   A61K 8/44 20060101ALI20240627BHJP

   A61Q 11/00 20060101ALI20240627BHJP

   A61K 31/375 20060101ALI20240627BHJP

   A61K 31/4425 20060101ALI20240627BHJP

   A61P 1/02 20060101ALI20240627BHJP

   A61P 31/04 20060101ALI20240627BHJP

   A61K 47/18 20170101ALI20240627BHJP

   A61P 43/00 20060101ALI20240627BHJP

   A23L 33/15 20160101ALI20240627BHJP

   A23L 29/00 20160101ALI20240627BHJP

【ＦＩ】

A61K8/67

A61K8/41

A61K8/44

A61Q11/00

A61K31/375

A61K31/4425

A61P1/02

A61P31/04

A61K47/18

A61P43/00 121

A23L33/15

A23L29/00

【審査請求】未請求

【請求項の数】3

【出願形態】ＯＬ

(21)【出願番号】P 2022207602

(22)【出願日】2022-12-23

(71)【出願人】

【識別番号】000106324

【氏名又は名称】サンスター株式会社

(74)【代理人】

【識別番号】110000796

【氏名又は名称】弁理士法人三枝国際特許事務所

(72)【発明者】

【氏名】二木 美咲

(72)【発明者】

【氏名】水津 拓

【テーマコード（参考）】

4B018

4B035

4C076

4C083

4C086

【Ｆターム（参考）】

4B018MD18

4B018MD19

4B018MD23

4B018ME14

4B035LC05

4B035LG04

4B035LG14

4B035LG16

4C076BB01

4C076BB22

4C076CC09

4C076DD51Q

4C076FF65

4C083AC621

4C083AC691

4C083AD641

4C083AD661

4C083CC41

4C083EE01

4C083EE31

4C086AA01

4C086AA10

4C086BA09

4C086BA18

4C086BC17

4C086MA03

4C086MA05

4C086MA52

4C086MA57

4C086NA03

4C086ZA67

4C086ZB35

4C086ZC75

(57)【要約】

【課題】塩化セチルピリジニウム及びｄｌ－α－トコフェロール ２－Ｌ－アスコルビン酸リン酸ジエステル又はそのアルカリ金属塩又はそのアルカリ金属塩を含有し、且つ、ｄｌ－α－トコフェロール ２－Ｌ－アスコルビン酸リン酸ジエステル又はそのアルカリ金属塩を安定に含有する、組成物の提供。
【解決手段】（Ａ）ｄｌ－α－トコフェロール ２－Ｌ－アスコルビン酸リン酸ジエステル又はそのアルカリ金属塩、（Ｂ）塩化セチルピリジニウム、及び（Ｃ）トラネキサム酸を含有し、（Ａ）と（Ｂ）を質量比（（Ａ）：（Ｂ））１：０．２５～５で含有する、組成物。
【選択図】なし

【特許請求の範囲】

【請求項1】

（Ａ）ｄｌ－α－トコフェロール ２－Ｌ－アスコルビン酸リン酸ジエステル又はそのアルカリ金属塩、
（Ｂ）塩化セチルピリジニウム、及び
（Ｃ）トラネキサム酸
を含有し、
（Ａ）と（Ｂ）を質量比（（Ａ）：（Ｂ））１：０．２５～５で含有する、
ヒト用の口腔用組成物。

【請求項2】

（Ａ）を０．０１～０．５質量％含有する、請求項１に記載の組成物。

【請求項3】

（Ａ）と（Ｃ）を質量比（（Ａ）：（Ｃ））１：０．１～５で含有する、請求項１又は２に記載の組成物。

【発明の詳細な説明】

【技術分野】

【0001】

本開示は、ビタミン誘導体含有組成物等に関し、より詳細には、ｄｌ－α－トコフェロール ２－Ｌ－アスコルビン酸リン酸ジエステル又はそのアルカリ金属塩、及びトラネキサム酸を含む組成物、並びにその用途等に関する。

【背景技術】

【0002】

ｄｌ－α－トコフェロール ２－Ｌ－アスコルビン酸リン酸ジエステル（本明細書において、「ＥＰＣ」と表記することがある）は、ビタミンＣとビタミンＥがリン酸を介してエステル結合した化合物であり、抗酸化作用、抗炎症作用、保湿作用を有しており、化粧料等に使用されている。また、例えば口腔分野での応用が期待されている。

【先行技術文献】

【特許文献】

【0003】

【特許文献1】国際公開第２０２０／１９６８５２号

【特許文献2】特開平０８－０１２５６８号公報

【特許文献3】特開平１０－０６７６３９号公報

【特許文献4】特開２０１３－０９１６１７号公報

【非特許文献】

【0004】

【非特許文献1】Periodontol 2000. 2015 Oct;69(1):7-17. Molecular aspects of the pathogenesis of periodontitis

【非特許文献2】J Periodontal Res. 2016 Dec;51(6):748-757. Influence of retinoic acid on human gingival epithelial barriers

【非特許文献3】Int J Dent. 2012; 2012: 821383.Published online 2012 Jul 26. Host-Bacteria Crosstalk at the Dentogingival Junction

【非特許文献4】Arch Oral Biol. 2016 Jun;66:30-7. The traditional Japanese medicine hangeshashinto alleviates oral ulcer-induced pain in a rat model.

【非特許文献5】Aust Dent J. 2009 Dec;54(4):347-54. Localization of matrix metalloproteinases (MMPs-2, 8, 9 and 20) in normal and carious dentine.

【非特許文献6】YAKUGAKU ZASSHI 114 (7) 514-522 (1994)

【非特許文献7】Biophys. Chem. 1999 Mar 29, 77(2-3), 153-160. Antioxidant properties of EPC-K1: a study on mechanisms

【発明の概要】

【発明が解決しようとする課題】

【0005】

しかし、ｄｌ－α－トコフェロール ２－Ｌ－アスコルビン酸リン酸ジエステルは、熱や光に対して不安定であり、分解が起こりやすく、経時安定性が悪い。このために、各種用途（例えば化粧品組成物、医薬品組成物、食品組成物、口腔用組成物等）に安定して配合することが難しかった。

【0006】

本発明者らは、ＥＰＣを殺菌剤と組み合わせて、各種用途（例えば化粧品組成物、医薬品組成物、食品組成物、口腔用組成物等）に用いることを検討している際に、頻用される殺菌剤である塩化セチルピリジニウム（本明細書において「ＣＰＣ」と表記することがある）とＥＰＣとを組み合わせて用いると、一層ＥＰＣが不安定になり、分解が促進されてしまう場合があることを見いだした。

【課題を解決するための手段】

【0007】

そこで、本発明者らは、ＣＰＣとＥＰＣとを組み合わせて用いたとしても、ＥＰＣを安定化させる方法（特にＥＰＣを組成物中に安定に配合できる方法）について検討を進めた。そして、ＣＰＣ及びＥＰＣ又はそのアルカリ金属塩に、さらにトラネキサム酸（本明細書において「ＴＸＡ」と表記することがある）を組み合わせて用いることで、ＣＰＣとＥＰＣとを組み合わせて用いたとしても、ＥＰＣの安定性を高め得ることを見いだし、さらに検討を重ねた。

【0008】

本開示は、例えば以下の項に記載の主題を包含する。
項１．
（Ａ）ｄｌ－α－トコフェロール ２－Ｌ－アスコルビン酸リン酸ジエステル又はそのアルカリ金属塩、
（Ｂ）塩化セチルピリジニウム、及び
（Ｃ）トラネキサム酸
を含有し、
（Ａ）と（Ｂ）を質量比（（Ａ）：（Ｂ））１：０．２５～５で含有する、
組成物。
項２．
（Ａ）を０．０１～０．５質量％含有する、項１に記載の組成物。
項３．
（Ａ）と（Ｃ）を質量比（（Ａ）：（Ｃ））１：０．１～５で含有する、項１又は２に記載の組成物。

【発明の効果】

【0009】

ＣＰＣ及びＥＰＣ又はそのアルカリ金属塩を含有し、且つＥＰＣ又はそのアルカリ金属塩を安定に含有する、組成物が提供される。

【発明を実施するための形態】

【0010】

以下、本開示に包含される各実施形態について、さらに詳細に説明する。

【0011】

本開示に包含される組成物は、ｄｌ－α－トコフェロール ２－Ｌ－アスコルビン酸リン酸ジエステル（ＥＰＣ）又はそのアルカリ金属塩、塩化セチルピリジニウム（ＣＰＣ）、並びにトラネキサム酸（ＴＸＡ）を含有する。本明細書において当該組成物を、「本開示の組成物」と表記することがある。本開示の組成物は、例えば化粧品組成物、医薬品組成物、食品組成物、口腔用組成物等として好適に用いることができる。また、本開示の組成物に含まれるｄｌ－α－トコフェロール ２－Ｌ－アスコルビン酸リン酸ジエステル又はそのアルカリ金属塩を（Ａ）成分、塩化セチルピリジニウムを（Ｂ）成分、トラネキサム酸を（Ｃ）成分、と表記することがある。

【0012】

ｄｌ－α－トコフェロール ２－Ｌ－アスコルビン酸リン酸ジエステル（ＥＰＣ）は、アスコルビン酸（ビタミンＣ）とトコフェロール（ビタミンＥ）とがリン酸を介してエステル結合した化合物であり、（アスコルビル／トコフェリル）リン酸とも称される。化学式を以下に示す。

【0013】

【化1】

【0014】

ｄｌ－α－トコフェロール ２－Ｌ－アスコルビン酸リン酸ジエステルのアルカリ金属塩としては、例えば、ｄｌ－α－トコフェロール ２－Ｌ－アスコルビン酸リン酸ジエステルカリウム、ｄｌ－α－トコフェロール ２－Ｌ－アスコルビン酸リン酸ジエステルナトリウム、ｄｌ－α－トコフェロール ２－Ｌ－アスコルビン酸リン酸ジエステルリチウム等が挙げられる。中でも、ｄｌ－α－トコフェロール ２－Ｌ－アスコルビン酸リン酸ジエステルカリウム（ＥＰＣ－Ｋ）が好ましい。

【0015】

また、ｄｌ－α－トコフェロール ２－Ｌ－アスコルビン酸リン酸ジエステルアルカリ金属塩は、モノ塩であってもよく、ジ塩であってもよい。

【0016】

本開示の組成物には、ｄｌ－α－トコフェロール ２－Ｌ－アスコルビン酸リン酸ジエステル又はそのアルカリ金属塩（すなわち（Ａ）成分）と、塩化セチルピリジニウム（すなわち（Ｂ）成分）とが、質量比（（Ａ）：（Ｂ））で、１：０．２５～５となるように含有される。当該範囲（０．２５～５）の上限又は下限は、例えば、０．３、０．４、０．５、０．６、０．７、０．８、０．９、１、１．１、１．２、１．３、１．４、１．５、１．６、１．７、１．８、１．９、２、２．１、２．２、２．３、２．４、２．５、２．６、２．７、２．８、２．９、３、３．１、３．２、３．３、３．４、３．５、３．６、３．７、３．８、３．９、４、４．１、４．２、４．３、４．４、４．５、４．６、４．７、４．８、又は４．９であってもよい。当該範囲は例えば０．２５～５若しくは０．５～４程度がより好ましい。

【0017】

本開示の組成物に含まれる（Ａ）成分の含有量は、上記質量比（（Ａ）：（Ｂ）が１：０．２５～５）を満たせば制限はされないが、例えば、０．０１質量％以上が好ましく、０．０３質量％以上がより好ましい。また、（Ａ）成分の含有量の上限は特に限定されないが、例えば０．５質量％程度が挙げられる。当該範囲（０．０１～０．５質量％）の上限又は下限は、例えば０．０２、０．０３、０．０４、０．０５、０．０６、０．０７、０．０８、０．０９、０．１、０．１５、０．２、０．２５、０．３、０．３５、０．４、又は０．４５質量％程度であってもよい。より具体的には、例えば、０．０２～０．４質量％若しくは０．０３～０．３質量％程度であってもよい。

【0018】

本開示の組成物に含まれる（Ｂ）成分の含有量は、上記質量比（（Ａ）：（Ｂ）が１：０．２５～５）を満たせば制限はされないが、例えば、０．０１～０．５質量％程度が挙げられる。当該範囲の上限又は下限は、例えば０．０２、０．０３、０．０４、０．０５、０．０６、０．０７、０．０８、０．０９、０．１、０．１５、０．２、０．２５、０．３、０．３５、０．４、又は０．４５質量％であってもよい。当該範囲は例えば０．０２～０．４５質量％であってもよい。

【0019】

また、本開示の組成物には、ｄｌ－α－トコフェロール ２－Ｌ－アスコルビン酸リン酸ジエステル又はそのアルカリ金属塩（すなわち（Ａ）成分）と、トラネキサム酸（すなわち（Ｃ）成分）とが、質量比（（Ａ）：（Ｃ））で、１：０．１～５程度含有されることが好ましい。当該範囲（０．１～５）の上限又は下限は、例えば０．２、０．３、０．４、０．５、０．６、０．７、０．８、０．９、１、１．５、２、２．５、３、３．５、４、又は４．５であってもよい。当該範囲は例えば０．２～４程度であってもよい。

【0020】

上記の通り、本開示の組成物は、例えば化粧品組成物、医薬品組成物、食品組成物、口腔用組成物等として好適に用いることができる。

【0021】

本開示の組成物の適用対象としては、ヒトを含む哺乳動物（例えばイヌ、ネコ、マウス、ラット、ヒツジ、ウマ、ウシ、サル等）等が例示される。中でもヒトが好ましい。

【0022】

本開示の組成物は、例えば、固形組成物、液体組成物等で有り得る。また、本開示の組成物（特に口腔用組成物）は、常法に従って例えば軟膏剤、クリーム剤、ペースト剤、パスタ剤、ジェル剤、液剤、スプレー剤、洗口液剤、液体歯磨剤、練歯磨剤、ガム剤、タブレット、ドロップ等の形態（剤形）にすることができる。なかでも、洗口液剤、液体歯磨剤、練歯磨剤、軟膏剤、ペースト剤、液剤、ジェル剤であることが好ましい。

【0023】

本開示の組成物は、（Ａ）～（Ｃ）成分の他、効果を損なわない範囲で、例えば口腔用組成物に配合し得る任意成分を単独で又は２種以上さらに含有してもよい。

【0024】

例えば、界面活性剤として、ノニオン界面活性剤、アニオン界面活性剤または両性界面活性剤を配合することができる。具体的には、例えば、ノニオン界面活性剤としてはショ糖脂肪酸エステル、マルトース脂肪酸エステル、ラクトース脂肪酸エステル等の糖脂肪酸エステル；脂肪酸アルカノールアミド類；グリセリン脂肪酸エステル；ソルビタン脂肪酸エステル；脂肪酸モノグリセライド；セバシン酸ジエチル；ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油；脂肪酸ポリオキシエチレンソルビタン等が挙げられる。アニオン界面活性剤としては、ポリオキシエチレンラウリルエーテル硫酸ナトリウム等の硫酸エステル塩；ラウリルスルホコハク酸ナトリウム、ポリオキシエチレンラウリルエーテルスルホコハク酸ナトリウム等のスルホコハク酸塩；ココイルサルコシンナトリウム、ラウロイルメチルアラニンナトリウム等のアシルアミノ酸塩；ココイルメチルタウリンナトリウム等が挙げられる。両性イオン界面活性剤としては、ラウリルジメチルアミノ酢酸ベタイン、ヤシ油脂肪酸アミドプロピルベタイン液等のカルボキシベタイン型活性剤；２－アルキル－Ｎ－カルボキシメチル－Ｎ－ヒドロキシエチルイミダゾリニウムベタイン、Ｎ－ラウロイル－Ｎ'－カルボキシメチル－Ｎ'－ヒドロキシエチルエチレンジアミンナトリウム液、Ｎ－ヤシ油脂肪酸アシル－Ｎ'－カルボキシエチル－Ｎ'－ヒドロキシエチルエチレンジアミンナトリウム等のイミダゾリン型活性剤；ラウリルジアミノエチルグリシンナトリウム液等のアミノ酸型活性剤等が挙げられる。その配合量は、通常、組成物全量に対して０．１～５質量％である。

【0025】

なお、本開示の組成物は、例えば、ポリオキシエチレンアルキルフェニルエーテル、ポリオキシエチレンアルキルエーテル、及びポリオキシエチレン脂肪酸エステルからなる群より選択される少なくとも１種の界面活性剤を含まなくてもよい。

【0026】

ポリオキシエチレンアルキルフェニルエーテルとしては、例えば、エチレンオキサイドの平均付加モル数が１～４０であり、アルキル基の炭素数が７～３０であるポリオキシエチレンアルキルフェニルエーテル等が挙げられる。ポリオキシエチレンアルキルエーテルとしては、例えば、エチレンオキサイドの平均付加モル数が１～４０であり、アルキル基の炭素数が１～１８であるポリオキシエチレンアルキルエーテル等が挙げられる。ポリオキシエチレン脂肪酸エステルとしては、例えば、エチレンオキサイドの平均付加モル数が１～４０であり、アルキル基の炭素数が１～２０であるポリオキシエチレン脂肪酸エステル等が挙げられる。

【0027】

また、香味剤として、例えば、メントール、カルボン、アネトール、オイゲノール、サリチル酸メチル、リモネン、オシメン、ｎ－デシルアルコール、シトロネロール、α－テルピネオール、メチルアセタート、シトロネニルアセテート、メチルオイゲノール、シネオール、リナロール、エチルリナロール、チモール、スペアミント油、ペパーミント油、レモン油、オレンジ油、セージ油、ローズマリー油、珪皮油、シソ油、冬緑油、丁子油、ユーカリ油、ピメント油、ｄ－カンフル、ｄ－ボルネオール、ウイキョウ油、ケイヒ油、シンナムアルデヒド、ハッカ油、バニリン等の香料を用いることができる。これらは、単独または２種以上を組み合わせて組成物全量に対して例えば０.００１～１．５質量％配合することができる。

【0028】

また、甘味剤として、例えば、サッカリンナトリウム、アセスルファームカリウム、ステビオサイド、ステビアエキス、ネオヘスペリジルジヒドロカルコン、ペリラルチン、タウマチン、アスパラチルフェニルアラニルメチルエステル、ｐ－メトキシシンナミックアルデヒド等を用いることができる。これらは、単独または２種以上を組み合わせて組成物全量に対して例えば０.０１～１質量％配合することができる。

【0029】

さらに、湿潤剤として、ソルビット、エチレングリコール、プロピレングリコール、グリセリン、１，３―ブチレングリコール、ポリプロピレングリコール、キシリット、マルチット、ラクチット、ポリオキシエチレングリコール等を単独または２種以上を組み合わせて配合することができる。

【0030】

粘結剤としては、カルボキシメチルセルロースナトリウム、カルボキシメチルエチルセルロース塩、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、メチルセルロース、エチルセルロース、結晶セルロース、結晶セルロース・カルメロースナトリウムなどのセルロース誘導体、キサンタンガムなどの微生物産生高分子、トラガントガム、カラヤガム、アラビヤガム、カラギーナン、デキストリン、寒天、ペクチン、プルラン、ジェランガム、ローカストビーンガム、アルギン酸ナトリウム、ヒアルロン酸ナトリウムなどの天然高分子または天然ゴム類、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン、カルボキシビニルポリマー、ポリビニルメチルエーテル、ポリアクリル酸ナトリウムなどの合成高分子、増粘性シリカ、ビーガムなどの無機粘結剤、塩化Ｏ－［２－ヒドロキシ－３－（トリメチルアンモニオ）プロピル］ヒドロキシエチルセルロースなどのカチオン性粘結剤が挙げられる。これら粘結剤は、単独であるいは２種以上を組み合わせて使用することができる。

【0031】

防腐剤として、メチルパラベン、エチルパラベン、プロピルパラベン、ブチルパラベン等のパラベン類、安息香酸ナトリウム、フェノキシエタノール、塩酸アルキルジアミノエチルグリシン等を配合することができる。これらは、単独であるいは２種以上を組み合わせて使用することができる。

【0032】

着色剤として、青色１号、黄色４号、赤色２０２号、緑３号等の法定色素、群青、強化群青、紺青等の鉱物系色素、酸化チタン等を配合してもよい。これらは、単独であるいは２種以上を組み合わせて使用することができる。

【0033】

ｐＨ調整剤として、クエン酸、リン酸、リンゴ酸、ピロリン酸、乳酸、酒石酸、グリセロリン酸、酢酸、硝酸、またはこれらの化学的に可能な塩や水酸化ナトリウム等を配合してもよい。これらは、組成物のｐＨが４～８、好ましくは５～７の範囲となるよう、単独または２種以上を組み合わせて配合することができる。ｐＨ調整剤の配合量は例えば０．０１～２重量％であってよい。

【0034】

なお、本開示の組成物には、さらに、薬効成分として酢酸ｄｌ－α－トコフェロール、コハク酸トコフェロール、またはニコチン酸トコフェロール等のビタミンＥ類、アスコルビン酸、アスコルビン酸ナトリウム等のビタミンＣ類、塩酸ピリドキシン、ピリドキシン塩酸塩等のビタミンＢ類、ドデシルジアミノエチルグリシン等の両性殺菌剤、トリクロサン、イソプロピルメチルフェノール等の非イオン性殺菌剤、ラウリル硫酸ナトリウム、ラウロイルサルコシンナトリウム等のアニオン系殺菌剤、塩酸クロルヘキシジン、塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム等のカチオン系殺菌剤、デキストラナーゼ、アミラーゼ、プロテアーゼ、ムタナーゼ、リゾチーム、溶菌酵素（リテックエンザイム）等の酵素、モノフルオロリン酸ナトリウム、モノフルオロリン酸カリウム等のアルカリ金属モノフルオロフォスフェート、フッ化ナトリウム、フッ化第一錫等のフッ化物、イプシロンアミノカプロン酸、アルミニウムクロルヒドロキシルアラントイン、ジヒドロコレステロール、グリチルレチン酸、グリチルリチン酸、銅クロロフィリンナトリウム、グリセロフォスフェート、クロロフィル、塩化ナトリウム、カロペプタイド、アラントイン、カルバゾクロム、硝酸カリウム、パラチニット等を、単独または２種以上を組み合わせて配合することができる。

【0035】

また、基剤として、アルコール類、シリコン、アパタイト、白色ワセリン、パラフィン、流動パラフィン、マイクロクリスタリンワックス、スクワラン、プラスチベース等を添加することも可能である。これらは、単独であるいは２種以上を組み合わせて使用することができる。

【0036】

研磨剤の具体例としては、たとえば、炭酸カルシウム、炭酸マグネシウム、第二リン酸カルシウム、第三リン酸カルシウム、リン酸マグネシウム、シリカ、ゼオライト、メタリン酸ナトリウム、水酸化アルミニウム、水酸化マグネシウム、ピロリン酸カルシウム、ベンガラ、硫酸カルシウム、無水ケイ酸等が挙げられる。これらは、単独であるいは２種以上を組み合わせて使用することができる。

【0037】

安定化剤の具体例としては、たとえば、チオ硫酸ナトリウム、亜硫酸ナトリウム、乳酸カルシウム、ラノリン、トリアセチン、ヒマシ油、硫酸マグネシウム等が挙げられる。これらは、単独であるいは２種以上を組み合わせて使用することができる。

【0038】

本開示の組成物は、公知の方法または公知の方法から容易に想到する方法により調製することができる。例えば、（Ａ）成分、（Ｂ）成分、（Ｃ）成分、及び必要に応じてその他の成分等を適宜混合することによって調製することができる。

【0039】

なお、本明細書において「含む」とは、「本質的にからなる」と、「からなる」をも包含する（The term "comprising" includes "consisting essentially of” and "consisting of."）。また、本開示は、本明細書に説明した構成要件の任意の組み合わせを全て包含する。

【0040】

また、上述した本開示の各実施形態について説明した各種特性（性質、構造、機能等）は、本開示に包含される主題を特定するにあたり、どのように組み合わせられてもよい。すなわち、本開示には、本明細書に記載される組み合わせ可能な各特性のあらゆる組み合わせからなる主題が全て包含される。

【実施例0041】

以下、例を示して本開示の実施形態をより具体的に説明するが、本開示の実施形態は下記の例に限定されるものではない。なお、検討に使用した機器の詳細について次に記載する。

【0042】

・光安定性試験機
ＥＹＥＬＡ 光安定性試験器 ＬＳＴ－２０１０型
設定値：温度２５℃ 照度１００００Ｌｘ

【0043】

・液体クロマトグラフィー（ＨＰＬＣ）
試料溶液：測定対象組成物約２ｇを精密に量りメタノールを加えて正確に５０ｍＬとし、試料溶液とする。
検出器：紫外可視吸光光度計（２２０ｎｍ付近）
カラム：液体クロマトグラフィー用オクタデシルシリカゲルを充てんしたもの

【0044】

組成物の調製及び評価
ｄｌ－α－トコフェロール ２－Ｌ－アスコルビン酸リン酸ジエステルカリウム（ＥＰＣ－Ｋ）、塩化セチルピリジニウム（ＣＰＣ）、トラネキサム酸（ＴＸＡ）、及び精製水を混合して、組成物を調製した。

【0045】

具体的には、ＥＰＣ－Ｋを０．０５質量％、ＣＰＣを０．１質量％、ＴＸＡを０．０５質量％含有する水溶液を調製した（検討例１）。また、ＥＰＣ－Ｋを０．０５質量％、ＣＰＣを０．１質量％含有する水溶液を調製した（検討例２）。

【0046】

そして、以下の光安定性試験の手順に従い、検討例１及び２におけるＥＰＣ－Ｋの光安定性を検討した。

【0047】

［光安定性試験］
各組成物を８０ｍＬずつプラスチック容器に充填し、これを、光安定性試験機（温度２５℃、照度１００００Ｌｘ）で２週間静置した。静置後の各組成物を測定対象組成物として、ＨＰＬＣによりＥＰＣ－Ｋの残量を定量した。

【0048】

その結果、検討例２のＥＰＣ－Ｋ残量は（組成物調製時のＥＰＣ－Ｋ量を１００質量％として）３９．２質量％であったのに対し、検討例１のＥＰＣ－Ｋ残量は（組成物調製時のＥＰＣ－Ｋ量を１００質量％として）８０．１質量％であった（言い換えれば、ＴＸＡの有無によるＥＰＣ－Ｋ残量差は４０．９質量％となった。）。このことから、ＥＰＣとＣＰＣとを組み合わせて用いると、ＥＰＣが著しく不安定にある場合があること、並びに、さらにＴＸＡを組み合わせて用いることで、ＥＰＣの安定性を向上させ得ること、が示唆された。

【0049】

そこで、次に、表１に記載の組成に従い、ｄｌ－α－トコフェロール ２－Ｌ－アスコルビン酸リン酸ジエステルカリウム（ＥＰＣ－Ｋ）、塩化セチルピリジニウム（ＣＰＣ）、トラネキサム酸（ＴＸＡ）、及び精製水を混合して、各実施例及び比較例の組成物を調製した（検討用組成物）。なお、表１の各実施例及び比較例の組成において、ＴＸＡの代わりに精製水を混合した組成物もあわせて調製した（ＴＸＡ抜き組成物）。上記と同様にして、これらの各組成物におけるＥＰＣ－Ｋの光安定性を検討した。そして、各実施例及び比較例における検討用組成物のＥＰＣ－Ｋの残量値（質量％）から各実施例及び比較例におけるＴＸＡ抜き組成物のＥＰＣ－Ｋの残量値（質量％）を引いて得られた値を、ＴＸＡによる安定性向上値（質量％）とした。

【0050】

例えば、表１の実施例３は上記検討例１に相当しているところ、実施例３の組成において、ＴＸＡの代わりに精製水を混合した組成物（ＴＸＡ抜き組成物）が上記検討例２に相当する。そして、上記の通り、上記検討例１のＥＰＣ－Ｋ残量は８０．１質量％であり、検討例２のＥＰＣ－Ｋ残量は３９．２質量％であったので、実施例３のＴＸＡによる安定性向上値は８０．１－３９．２＝４０．９（質量％）と算出される。

【0051】

各実施例及び比較例におけるＴＸＡによる安定性向上値（質量％）を表１にあわせて示す。また、ＴＸＡによる安定性向上値が、小数第一位を四捨五入して１０以上になる場合を○、そうではない場合を×、と評価し、これもあわせて示す。なお、表１においては、ＥＰＣ－Ｋ、ＣＰＣ、ＴＸＡ、精製水、及び合計の値は組成物の質量％を示す。

【0052】

【表1】