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(19)【発行国】日本国特許庁(JP)
(12)【公報種別】公開特許公報(A)
(11)【公開番号】P2024091991
(43)【公開日】2024-07-05
(54)【発明の名称】口腔用組成物
(51)【国際特許分類】
A61K 8/34 20060101AFI20240628BHJP
A61K 8/63 20060101ALI20240628BHJP
A61Q 11/00 20060101ALI20240628BHJP
【ＦＩ】
A61K8/34
A61K8/63
A61Q11/00
【審査請求】未請求
【請求項の数】7
【出願形態】ＯＬ
(21)【出願番号】P 2024073721
(22)【出願日】2024-04-30
(62)【分割の表示】P 2022150020の分割
【原出願日】2022-09-21
(31)【優先権主張番号】P 2021184352
(32)【優先日】2021-11-11
(33)【優先権主張国・地域又は機関】JP
(31)【優先権主張番号】P 2021184353
(32)【優先日】2021-11-11
(33)【優先権主張国・地域又は機関】JP
(71)【出願人】
【識別番号】000000918
【氏名又は名称】花王株式会社
(74)【代理人】
【識別番号】110000084
【氏名又は名称】弁理士法人アルガ特許事務所
(72)【発明者】
【氏名】佐藤 佳昌
(57)【要約】
【課題】グリチルレチン酸又はその塩による歯垢形成抑制効果を充分に発揮することのできる口腔用組成物に関するグリチルレチン酸又はその塩による歯垢形成抑制効果を充分に発揮することのできる口腔用組成物に関する。
【解決手段】次の成分（Ａ）～（Ｃ）：
（Ａ）グリチルレチン酸又はその塩 ０．０２質量％以上０．５質量％以下
（Ｂ）両性界面活性剤
（Ｃ）１価又は２価のアルコール
を含有し、成分（Ａ）の含有量と成分（Ｂ）の含有量との質量比（（Ａ）／（Ｂ））が９０以下であり、かつ２５℃におけるｐＨが８未満である口腔用組成物。
【選択図】なし
【解決手段】次の成分（Ａ）～（Ｃ）：
（Ａ）グリチルレチン酸又はその塩 ０．０２質量％以上０．５質量％以下
（Ｂ）両性界面活性剤
（Ｃ）１価又は２価のアルコール
を含有し、成分（Ａ）の含有量と成分（Ｂ）の含有量との質量比（（Ａ）／（Ｂ））が９０以下であり、かつ２５℃におけるｐＨが８未満である口腔用組成物。
【選択図】なし
【特許請求の範囲】
【請求項1】
次の成分（Ａ）～（Ｃ）：
（Ａ）グリチルレチン酸又はその塩 ０．０２質量％以上０．５質量％以下
（Ｂ）両性界面活性剤
（Ｃ）１価又は２価のアルコール
を含有し、成分（Ａ）の含有量と成分（Ｂ）の含有量との質量比（（Ａ）／（Ｂ））が９０以下であり、かつ２５℃におけるｐＨが８未満である口腔用組成物。
（Ａ）グリチルレチン酸又はその塩 ０．０２質量％以上０．５質量％以下
（Ｂ）両性界面活性剤
（Ｃ）１価又は２価のアルコール
を含有し、成分（Ａ）の含有量と成分（Ｂ）の含有量との質量比（（Ａ）／（Ｂ））が９０以下であり、かつ２５℃におけるｐＨが８未満である口腔用組成物。
【請求項2】
さらに、モノテルペン骨格を有する香料成分（Ｄ）を含有する請求項１に記載の口腔用組成物。
【請求項3】
成分（Ａ）の含有量と成分（Ｃ）の含有量との質量比（（Ａ）／（Ｃ））が、０．０００２以上０．５未満である請求項１又は２に記載の口腔用組成物。
【請求項4】
成分（Ｂ）が、アミドベタイン型両性界面活性剤、イミダゾリン型両性界面活性剤、酢酸ベタイン型両性界面活性剤、及びアミノ酸型両性界面活性剤から選ばれる１種又は２種以上である請求項１又は２に記載の口腔用組成物。
【請求項5】
成分（Ｂ）の含有量が、０．０１質量％以上３質量％以下である請求項１又は２に記載の口腔用組成物。
【請求項6】
成分（Ｃ）が、ポリエチレングリコール、プロピレングリコール、及びエタノールから選ばれる１種又は２種以上である請求項１又は２に記載の口腔用組成物。
【請求項7】
モノ脂肪酸ポリエチレングリコールの含有量が、０．００４質量％未満である請求項１又は２に記載の口腔用組成物。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【0001】
本発明は、口腔用組成物に関する。
【背景技術】
【0002】
グリチルレチン酸は、従来より抗炎症作用、歯周病による歯槽骨吸収抑制作用及びヒスタミン遊離抑制作用等をもたらす成分として広く知られており、口腔に適用するための種々の剤や組成物に用いられている。例えば、特許文献１には、特定の２価アルコール及びノニオン界面活性剤とともに、薬効成分の一つとしてグリチルレチン酸を含有する原液を含む口腔用エアゾール剤が開示されており、薬効成分による作用効果を充分に発揮させるべく、保存安定性を高める試みがなされている。
【先行技術文献】
【特許文献】
【0003】
【特許文献1】特開２０１８－１０４３２０号公報
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【0004】
しかしながら、上記特許文献１の技術では、グリチルレチン酸による歯垢形成抑制効果を高めることについて、何らの検討もなされていない。
【0005】
すなわち、本発明は、グリチルレチン酸又はその塩による歯垢形成抑制効果を充分に発揮することのできる口腔用組成物に関する。
【課題を解決するための手段】
【0006】
そこで本発明者は、口腔内において歯垢形成抑制効果を発揮する成分としてグリチルレチン酸又はその塩に着目し、さらに種々検討したところ、特定量のグリチルレチン酸又はその塩と両性界面活性剤とを特定の質量比で含有しつつ、１価又は２価のアルコールを含有し、かつｐＨを低領域へ制御することにより、グリチルレチン酸又はその塩による優れた歯垢形成抑制効果を顕著に高めることのできる口腔用組成物を見出した。
【0007】
したがって、本発明は、次の成分（Ａ）～（Ｃ）：
（Ａ）グリチルレチン酸又はその塩 ０．０２質量％以上０．５質量％以下
（Ｂ）両性界面活性剤
（Ｃ）１価又は２価のアルコール
を含有し、成分（Ａ）の含有量と成分（Ｂ）の含有量との質量比（（Ａ）／（Ｂ））が９０以下であり、かつ２５℃におけるｐＨが８未満である口腔用組成物を提供するものである。
（Ａ）グリチルレチン酸又はその塩 ０．０２質量％以上０．５質量％以下
（Ｂ）両性界面活性剤
（Ｃ）１価又は２価のアルコール
を含有し、成分（Ａ）の含有量と成分（Ｂ）の含有量との質量比（（Ａ）／（Ｂ））が９０以下であり、かつ２５℃におけるｐＨが８未満である口腔用組成物を提供するものである。
【発明の効果】
【0008】
本発明の口腔用組成物によれば、グリチルレチン酸又はその塩によってもたらされる歯垢形成抑制効果を飛躍的に高めることが可能であり、有用性の高い口腔用組成物を実現することができる。
【発明を実施するための形態】
【0009】
以下、本発明について詳細に説明する。
なお、本発明において「良好な使用感」又は「快適な使用感」とは、口腔用組成物を適用した際、口腔内において苦味の残存が抑制された状態を保持しつつ、良好な清涼感も持
続的にもたらされる感触を意味する。
なお、本発明において「良好な使用感」又は「快適な使用感」とは、口腔用組成物を適用した際、口腔内において苦味の残存が抑制された状態を保持しつつ、良好な清涼感も持
続的にもたらされる感触を意味する。
【0010】
本発明の口腔用組成物は、成分（Ａ）として、グリチルレチン酸又はその塩を０．０２質量％以上０．５質量％以下含有する。本発明の口腔用組成物であれば、成分（Ａ）によりもたらされる歯垢形成抑制効果を飛躍的に高めることができる。
【0011】
成分（Ａ）のグリチルレチン酸としては、α－グリチルレチン酸、β－グリチルレチン酸等が挙げられる。また、成分（Ａ）のグリチルレチン酸の塩としては、ナトリウム塩、カリウム塩等のアルカリ金属塩やアンモニウム塩等が挙げられる。
これらのなかでも、β－グリチルレチン酸が好ましい。
これらのなかでも、β－グリチルレチン酸が好ましい。
【0012】
成分（Ａ）の含有量は、優れた歯垢形成抑制効果を発揮する観点から、本発明の口腔用組成物中に、０．０２質量％以上であって、好ましくは０．０２３質量％以上であり、より好ましくは０．０２５質量％以上であり、さらに好ましくは０．０３質量％以上である。また、成分（Ａ）の含有量は、良好な溶解性又は分散性を保持しつつ、高い歯垢形成抑制効果の発揮を維持する観点から、本発明の口腔用組成物中に、０．５質量％以下であって、好ましくは０．４質量％以下であり、より好ましくは０．３５質量％以下であり、さらに好ましくは０．３質量％以下である。そして、成分（Ａ）の含有量は、本発明の口腔用組成物中に、０．０２質量％以上０．５質量％以下であって、好ましくは０．０２３～０．４質量％であり、より好ましくは０．０２５～０．３５質量％であり、さらに好ましくは０．０３～０．３質量％である。
【0013】
本発明の口腔用組成物は、成分（Ｂ）として、両性界面活性剤を含有する。これにより、本発明の口腔用組成物において、成分（Ａ）の良好な溶解性又は分散性を促進しつつ、成分（Ａ）による歯垢形成抑制効果を相乗的かつ顕著に増強させることができる。
【0014】
成分（Ｂ）の両性界面活性剤としては、アミドベタイン型両性界面活性剤、イミダゾリン型両性界面活性剤、酢酸ベタイン型両性界面活性剤、アルキルスルホベタイン、及びアミノ酸型両性界面活性剤から選ばれる１種又は２種以上が挙げられる。
【0015】
アミドベタイン型両性界面活性剤としては、具体的には、例えば、ヤシ油脂肪酸アミドプロピルベタイン、ヤシ油脂肪酸アミドベタイン等が挙げられる。
イミダゾリン型両性界面活性剤としては、具体的には、例えば、２－アルキル－Ｎ―カルボキシメチル－Ｎ－ヒドロキシエチルイミダゾリニウムベタイン、Ｎ－アルキル－１－ヒドロキシエチルイミダゾリンベタインナトリウム、Ｎ－ラウロイル－Ｎ'－カルボキシ
メチル－Ｎ'－ヒドロキシエチルエチレンジアミンナトリウム、Ｎ－ココイル－Ｎ－カル
ボキシメチル－Ｎ－ヒドロキシエチルエチレンジアミンナトリウム等が挙げられる。
酢酸ベタイン型両性界面活性剤としては、具体的には、例えば、ラウリルジメチルアミノ酢酸ベタイン、ヤシ油脂肪酸アミドプロピルジメチルアミノ酢酸ベタイン等が挙げられる。
アルキルスルホベタインとしては、具体的には、例えば、ラウリルスルホベタイン、ラウリルヒドロキシスルホベタイン等が挙げられる。
アミノ酸型両性界面活性剤としては、具体的には、例えば、Ｎ－ラウリルジアミノエチルグリシン、Ｎ－ミリスチルジアミノエチルグリシン等が挙げられる。
イミダゾリン型両性界面活性剤としては、具体的には、例えば、２－アルキル－Ｎ―カルボキシメチル－Ｎ－ヒドロキシエチルイミダゾリニウムベタイン、Ｎ－アルキル－１－ヒドロキシエチルイミダゾリンベタインナトリウム、Ｎ－ラウロイル－Ｎ'－カルボキシ
メチル－Ｎ'－ヒドロキシエチルエチレンジアミンナトリウム、Ｎ－ココイル－Ｎ－カル
ボキシメチル－Ｎ－ヒドロキシエチルエチレンジアミンナトリウム等が挙げられる。
酢酸ベタイン型両性界面活性剤としては、具体的には、例えば、ラウリルジメチルアミノ酢酸ベタイン、ヤシ油脂肪酸アミドプロピルジメチルアミノ酢酸ベタイン等が挙げられる。
アルキルスルホベタインとしては、具体的には、例えば、ラウリルスルホベタイン、ラウリルヒドロキシスルホベタイン等が挙げられる。
アミノ酸型両性界面活性剤としては、具体的には、例えば、Ｎ－ラウリルジアミノエチルグリシン、Ｎ－ミリスチルジアミノエチルグリシン等が挙げられる。
【0016】
なかでも、成分（Ａ）による歯垢形成抑制効果を相乗的かつ顕著に増強させる観点から、アミドベタイン型両性界面活性剤、イミダゾリン型両性界面活性剤、及び酢酸ベタイン型両性界面活性剤から選ばれる１種又は２種以上が好ましく、アミドベタイン型両性界面活性剤、及びイミダゾリン型両性界面活性剤から選ばれる１種又は２種以上がより好ましい。
【0017】
成分（Ｂ）の含有量は、成分（Ａ）による歯垢形成抑制効果を相乗的かつ顕著に増強させる観点から、本発明の口腔用組成物中に、好ましくは０．０１質量％以上であり、より好ましくは０．０２質量％以上であり、さらに好ましくは０．０２５質量％以上であり、よりさらに好ましくは０．０３質量％以上であり、またさらに好ましくは０．０４質量％以上である。また、成分（Ｂ）の含有量は、成分（Ａ）の良好な溶解性又は分散性を確保しつつ、苦味の発現又は増強を回避する観点から、本発明の口腔用組成物中に、好ましくは３質量％以下であり、より好ましくは２質量％以下であり、さらに好ましくは１．５質量％以下であり、よりさらに好ましくは１質量％以下である。そして、成分（Ａ）の含有量は、本発明の口腔用組成物中に、好ましくは０．０１質量％以上３質量％以下であり、より好ましくは０．０２～２質量％以下であり、さらに好ましくは０．０２５～１．５質量％であり、よりさらに好ましくは０．０３～１質量％であり、またさらに好ましくは０．０４～１質量％である。
【0018】
成分（Ａ）の含有量と成分（Ｂ）の含有量との質量比（（Ａ）／（Ｂ））は、成分（Ａ）による歯垢形成抑制効果を成分（Ｂ）にて相乗的かつ顕著に増強させる観点から、９０以下であって、好ましくは８０以下であり、より好ましくは７０以下であり、さらに好ましくは６０以下である。また、成分（Ａ）の含有量と成分（Ｂ）の含有量との質量比（（Ａ）／（Ｂ））は、成分（Ａ）の良好な溶解性又は分散性を確保しつつ、苦味の発現又は増強を回避する観点から、好ましくは０．０１超であり、より好ましくは０．０１５以上であり、さらにより好ましくは０．０２以上であり、よりさらに好ましくは０．０３以上である。そして、成分（Ａ）の含有量と成分（Ｂ）の含有量との質量比（（Ａ）／（Ｂ））は、９０以下であって、好ましくは０．０１超～９０であり、より好ましくは０．０１５～８０であり、さらに好ましくは０．０２～７０であり、よりさらに好ましくは０．０３～６０である。
【0019】
本発明の口腔用組成物は、成分（Ｃ）として、１価又は２価のアルコールを含有する。これにより、成分（Ａ）の溶解性又は分散性を良好に促進し、成分（Ａ）による歯垢形成抑制効果を相乗的かつ顕著に高めることができる。
【0020】
成分（Ｃ）としては、ポリエチレングリコール、プロピレングリコール、及びエタノールから選ばれる１種又は２種以上が好ましい。
なお、ポリエチレングリコールの平均分子量としては、成分（Ａ）の溶解性又は分散性を良好に促進して、歯垢形成抑制効果を有効に高める観点から、好ましくは２００～１０００であり、より好ましくは２００～７００である。ここで、ポリエチレングリコールの平均分子量とは、ＧＰＣ（ゲルパーミェーションクロマトグラフィ）により測定される質量平均分子量を意味する。
なお、ポリエチレングリコールの平均分子量としては、成分（Ａ）の溶解性又は分散性を良好に促進して、歯垢形成抑制効果を有効に高める観点から、好ましくは２００～１０００であり、より好ましくは２００～７００である。ここで、ポリエチレングリコールの平均分子量とは、ＧＰＣ（ゲルパーミェーションクロマトグラフィ）により測定される質量平均分子量を意味する。
【0021】
成分（Ｃ）の含有量は、成分（Ａ）の溶解性又は分散性を良好に促進して、成分（Ａ）による歯垢形成抑制効果を有効に高める観点から、本発明の口腔用組成物中に、好ましくは０．５質量％以上であり、好ましくは１質量％以上であり、より好ましくは１．５質量％以上であり、さらに好ましくは２質量％以上であり、よりさらに好ましくは７質量％以上であり、またさらに好ましくは１２質量％以上であり、好ましくは８０質量％以下であり、より好ましくは７０質量％以下であり、さらに好ましくは６０質量％以下であり、よりさらに好ましくは３０質量％以下であり、またさらに好ましくは２０質量％以下である。そして、成分（Ｃ）の含有量は、本発明の口腔用組成物中に、好ましくは０．５質量％以上８０質量％以下であり、より好ましくは１～８０質量％であり、さらに好ましくは１．５～７０質量％であり、よりさらに好ましくは２～６０質量％であり、またさらに好ましくは７～３０質量％であり、またさらに好ましくは１２～２０質量％である。
【0022】
なお、モノ脂肪酸ポリエチレングリコールは、成分（Ｃ）の１価又は２価のアルコールに該当し得るものの、本発明の口腔用組成物においては、成分（Ａ）による歯垢形成抑制効果を充分に増強させる観点から、かかるモノ脂肪酸ポリエチレングリコールの含有を制限するのが好ましい。
モノ脂肪酸ポリエチレングリコールとしては、具体的には、例えば、モノステアリン酸ポリエチレングリコール、モノオレイン酸ポリエチレングリコール、モノリノール酸ポリエチレングリコール、モノリノレン酸ポリエチレングリコール等が挙げられる。
モノ脂肪酸ポリエチレングリコールとしては、具体的には、例えば、モノステアリン酸ポリエチレングリコール、モノオレイン酸ポリエチレングリコール、モノリノール酸ポリエチレングリコール、モノリノレン酸ポリエチレングリコール等が挙げられる。
【0023】
モノ脂肪酸ポリエチレングリコールの含有量は、成分（Ａ）により発揮される優れた歯垢形成抑制効果を確保する観点から、本発明の口腔用組成物中に、好ましくは０．００４質量％未満であり、より好ましくは０．００２質量％未満であり、或いは本発明の口腔用組成物は、モノ脂肪酸ポリエチレングリコールを含有しないのが好ましい。
【0024】
成分（Ａ）の含有量と成分（Ｃ）の含有量との質量比（（Ａ）／（Ｃ））は、成分（Ａ）の溶解性又は分散性を良好に促進して、成分（Ａ）による歯垢形成抑制効果を有効に高める観点から、好ましくは０．０００２以上であり、より好ましくは０．０００３以上であり、さらに好ましくは０．０００４以上であり、よりさらに好ましくは０．００１以上であり、好ましくは０．５未満であり、より好ましくは０．４以下であり、さらに好ましくは０．３以下である。そして、成分（Ａ）の含有量と成分（Ｃ）の含有量との質量比（（Ａ）／（Ｃ））は、好ましくは０．０００２以上０．５未満であり、より好ましくは０．０００３～０．４であり、さらに好ましくは０．０００４～０．３であり、よりさらに好ましくは０．００１～０．３である。
【0025】
本発明の口腔用組成物は、優れた歯垢形成抑制効果を発揮しつつ、成分（Ｂ）の両性界面活性剤由来の苦味の残存が発現又は増強するのを効果的に抑制し、清涼感の持続性を高める観点から、さらにモノテルペン骨格を有する香料成分（Ｄ）を含有するのが好ましい。
成分（Ｄ）のモノテルペン骨格を有する香料成分としては、口腔内に適用することが薬学的に許容されるものであればよい。具体的には、ｌ－メントール、ｄｌ－メントール、ｄ－カンフル、ｄｌ－カンフル、ｄ－ボルネオール、ｄｌ－ボルネオール、及びゲラニオールから選ばれる１種又は２種以上が挙げられる。なかでも、ｌ－メントールが好ましい。
成分（Ｄ）のモノテルペン骨格を有する香料成分としては、口腔内に適用することが薬学的に許容されるものであればよい。具体的には、ｌ－メントール、ｄｌ－メントール、ｄ－カンフル、ｄｌ－カンフル、ｄ－ボルネオール、ｄｌ－ボルネオール、及びゲラニオールから選ばれる１種又は２種以上が挙げられる。なかでも、ｌ－メントールが好ましい。
【0026】
成分（Ｄ）の含有量は、成分（Ｂ）由来の苦味の残存の発現又は増強を効果的に抑制する観点、及び良好な清涼感を保持する観点から、本発明の口腔用組成物中に、好ましくは０．００１質量％以上であり、より好ましくは０．００５質量％以上であり、さらに好ましくは０．０１５質量％以上であり、よりさらに好ましくは０．０２質量％以上であり、好ましくは２．５質量％以下であり、より好ましくは２．３質量％以下であり、さらに好ましくは２質量％以下であり、よりさらに好ましくは１．７質量％以下であり、またさらに好ましくは１．５質量％以下である。そして、成分（Ｄ）の含有量は、本発明の口腔用組成物中に、好ましくは０．００１質量％以上２．５質量％以下であり、より好ましくは０．００５～２．３質量％であり、さらに好ましくは０．０１５～２質量％であり、よりさらに好ましくは０．０１５～１．７質量％であり、またさらに好ましくは０．０２～１．５質量％である。
【0027】
成分（Ｂ）の含有量と成分（Ｄ）の含有量との質量比（（Ｂ）／（Ｄ））は、成分（Ａ）による優れた歯垢形成抑制効果を確保しつつ、使用感を一層高める観点から、好ましくは０．００４以上であり、より好ましくは０．００８以上であり、さらに好ましくは０．０１以上であり、好ましくは４０以下であり、より好ましくは２５以下であり、さらに好ましくは１０以下である。そして、成分（Ｂ）の含有量と成分（Ｄ）の含有量との質量比
（（Ｂ）／（Ｄ））は、好ましくは０．００４～４０であり、より好ましくは０．００８～２５であり、さらに好ましくは０．０１～１０である。
（（Ｂ）／（Ｄ））は、好ましくは０．００４～４０であり、より好ましくは０．００８～２５であり、さらに好ましくは０．０１～１０である。
【0028】
成分（Ａ）の含有量及び成分（Ｂ）の含有量の合計と成分（Ｄ）の含有量との質量比（｛（Ａ）＋（Ｂ）｝／（Ｄ））は、成分（Ａ）による優れた歯垢形成抑制効果の発揮と良好な使用感の付与との両立を有効に図る観点から、好ましくは０．００２以上であり、より好ましくは０．００５以上であり、さらに好ましくは０．０１以上であり、好ましくは１００以下であり、より好ましくは５０以下であり、さらに好ましくは２０以下である。そして、成分（Ａ）の含有量及び成分（Ｂ）の含有量の合計と成分（Ｄ）の含有量との質量比（｛（Ａ）＋（Ｂ）｝／（Ｄ））は、好ましくは０．００２～１００であり、より好ましくは０．００５～５０であり、さらに好ましくは０．０１～２０である。
【0029】
成分（Ｂ）の含有量と成分（Ａ）の含有量及び成分（Ｄ）の含有量の合計との質量比（（Ｂ）／｛（Ａ）＋（Ｄ）｝）は、成分（Ａ）による優れた歯垢形成抑制効果の発揮と良好な使用感の付与との両立を有効に図る観点から、好ましくは０．００４以上であり、より好ましくは０．００６以上であり、さらに好ましくは０．００８以上であり、好ましくは１０以下であり、より好ましくは５以下であり、さらに好ましくは１．２以下である。そして、成分（Ｂ）の含有量と成分（Ａ）の含有量及び成分（Ｄ）の含有量の合計との質量比（（Ｂ）／｛（Ａ）＋（Ｄ）｝）は、好ましくは０．００４～１０であり、より好ましくは０．００６～５であり、さらに好ましくは０．００８～１．２である。
【0030】
本発明の口腔用組成物は、好ましくは水を含有する。これにより、上記各成分を良好に溶解又は分散させつつ、口腔内への適用後における口腔用組成物の拡散性も高め、成分（Ａ）による優れた歯垢形成抑制効果を発揮させることができる。
【0031】
水の含有量は、本発明の口腔用組成物中に、好ましくは１質量％以上であり、より好ましくは２質量％以上であり、さらに好ましくは３質量％以上であり、好ましくは９９．５質量％以下であり、より好ましくは９９質量％以下であり、さらに好ましくは９８質量％以下である。
【0032】
さらに、本発明の口腔用組成物の形態がペースト状の練歯磨剤のような歯磨組成物である場合、水の含有量は、本発明の口腔用組成物中に、好ましくは１～６５質量％であり、より好ましくは３～６０質量％であり、さらに好ましくは５～５５質量％である。また、本発明の口腔用組成物の形態が洗口剤、マウススプレー、液状歯磨剤等の液体口腔用組成物である場合、水の含有量は、本発明の口腔用組成物中に、好ましくは５５～９９．５質量％であり、より好ましくは６０～９９質量％であり、さらに好ましくは６５～９８質量％である。
【0033】
なお、本発明における水とは、口腔用組成物に直接配合した精製水等だけでなく、配合した各成分に含まれる水分をも含む、口腔用組成物中に含まれる全水分を意味する。
【0034】
また、水の含有量の測定方法は、配合した水分量及び配合した成分中の水分量から計算によって算出することもできるが、例えばカールフィッシャー水分計で測定することもできる。
【0035】
本発明の口腔用組成物は、本発明の効果を阻害しない範囲で、上記成分の他、例えば、水酸化ナトリウムや塩酸等のｐＨ調整剤、香料、甘味料、色素等を含有することができる。
【0036】
２５℃におけるｐＨは、成分（Ａ）による顕著に増強された歯垢形成抑制効果を有効に
保持する観点から、８未満であって、好ましくは７．８以下であり、より好ましくは７．５以下であり、さらに好ましくは７．３以下であり、さらに好ましくは６．８以下であり、好ましくは３．８以上であり、より好ましくは４．２以上であり、さらに好ましくは４．７以上であり、よりさらに好ましくは５以上である。
保持する観点から、８未満であって、好ましくは７．８以下であり、より好ましくは７．５以下であり、さらに好ましくは７．３以下であり、さらに好ましくは６．８以下であり、好ましくは３．８以上であり、より好ましくは４．２以上であり、さらに好ましくは４．７以上であり、よりさらに好ましくは５以上である。
【0037】
本発明の口腔用組成物の形態は、洗口剤、マウススプレー、液状歯磨剤等の液体口腔用組成物であってもよく、粉歯磨剤、練り歯磨剤等の歯磨剤組成物であってもよい。本発明の口腔用組成物であれば、適宜必要に応じてブラッシングを行った適用後の歯表面において、再び歯垢が形成されるのを有効かつ効果的に抑制し、快適な使用感を実感することができる。
【0038】
上述した実施形態に関し、本発明はさらに以下の口腔用組成物を開示する。
［１］次の成分（Ａ）～（Ｃ）：
（Ａ）グリチルレチン酸又はその塩 ０．０２質量％以上０．５質量％以下
（Ｂ）両性界面活性剤
（Ｃ）１価又は２価のアルコール
を含有し、成分（Ａ）の含有量と成分（Ｂ）の含有量との質量比（（Ａ）／（Ｂ））が９０以下であり、かつ２５℃におけるｐＨが８未満である口腔用組成物。
［２］成分（Ａ）の含有量が、本発明の口腔用組成物中に、好ましくは０．０２３質量％以上であり、より好ましくは０．０２５質量％以上であり、さらに好ましくは０．０３質量％以上であり、好ましくは０．４質量％以下であり、より好ましくは０．３５質量％以下であり、さらに好ましくは０．３質量％以下である上記［１］の口腔用組成物。
［１］次の成分（Ａ）～（Ｃ）：
（Ａ）グリチルレチン酸又はその塩 ０．０２質量％以上０．５質量％以下
（Ｂ）両性界面活性剤
（Ｃ）１価又は２価のアルコール
を含有し、成分（Ａ）の含有量と成分（Ｂ）の含有量との質量比（（Ａ）／（Ｂ））が９０以下であり、かつ２５℃におけるｐＨが８未満である口腔用組成物。
［２］成分（Ａ）の含有量が、本発明の口腔用組成物中に、好ましくは０．０２３質量％以上であり、より好ましくは０．０２５質量％以上であり、さらに好ましくは０．０３質量％以上であり、好ましくは０．４質量％以下であり、より好ましくは０．３５質量％以下であり、さらに好ましくは０．３質量％以下である上記［１］の口腔用組成物。
【0039】
［３］成分（Ｂ）が、アミドベタイン型両性界面活性剤、イミダゾリン型両性界面活性剤、酢酸ベタイン型両性界面活性剤、アルキルスルホベタイン、及びアミノ酸型両性界面活性剤から選ばれる１種又は２種以上であり、好ましくはアミドベタイン型両性界面活性剤、イミダゾリン型両性界面活性剤、及び酢酸ベタイン型両性界面活性剤から選ばれる１種又は２種以上であり、より好ましくはアミドベタイン型両性界面活性剤、及びイミダゾリン型両性界面活性剤から選ばれる１種又は２種以上である上記［１］又は［２］の口腔用組成物。
［４］成分（Ｂ）の含有量が、本発明の口腔用組成物中に、好ましくは０．０１質量％以上であり、より好ましくは０．０２質量％以上であり、さらに好ましくは０．０２５質量％以上であり、よりさらに好ましくは０．０３質量％以上であり、またさらに好ましくは０．０４質量％以上であり、好ましくは３質量％以下であり、より好ましくは２質量％以下であり、さらに好ましくは１．５質量％以下であり、よりさらに好ましくは１質量％以下である上記［１］～［３］いずれか１の口腔用組成物。
［５］成分（Ａ）の含有量と成分（Ｂ）の含有量との質量比（（Ａ）／（Ｂ））が、好ましくは８０以下であり、より好ましくは７０以下であり、さらに好ましくは６０以下であり、好ましくは０．０１超であり、より好ましくは０．０１５以上であり、さらにより好ましくは０．０２以上であり、よりさらに好ましくは０．０３以上である上記［１］～［４］いずれか１の口腔用組成物。
［４］成分（Ｂ）の含有量が、本発明の口腔用組成物中に、好ましくは０．０１質量％以上であり、より好ましくは０．０２質量％以上であり、さらに好ましくは０．０２５質量％以上であり、よりさらに好ましくは０．０３質量％以上であり、またさらに好ましくは０．０４質量％以上であり、好ましくは３質量％以下であり、より好ましくは２質量％以下であり、さらに好ましくは１．５質量％以下であり、よりさらに好ましくは１質量％以下である上記［１］～［３］いずれか１の口腔用組成物。
［５］成分（Ａ）の含有量と成分（Ｂ）の含有量との質量比（（Ａ）／（Ｂ））が、好ましくは８０以下であり、より好ましくは７０以下であり、さらに好ましくは６０以下であり、好ましくは０．０１超であり、より好ましくは０．０１５以上であり、さらにより好ましくは０．０２以上であり、よりさらに好ましくは０．０３以上である上記［１］～［４］いずれか１の口腔用組成物。
【0040】
［６］成分（Ｃ）が、好ましくはポリエチレングリコール、プロピレングリコール、及びエタノールから選ばれる１種又は２種以上である上記［１］～［５］いずれか１の口腔用組成物。
［７］成分（Ｃ）の含有量が、本発明の口腔用組成物中に、好ましくは０．５質量％以上であり、好ましくは１質量％以上であり、より好ましくは１．５質量％以上であり、さらに好ましくは２質量％以上であり、よりさらに好ましくは７質量％以上であり、またさらに好ましくは１２質量％以上であり、好ましくは８０質量％以下であり、より好ましくは７０質量％以下であり、さらに好ましくは６０質量％以下であり、よりさらに好ましく
は３０質量％以下であり、またさらに好ましくは２０質量％以下である上記［１］～［６］いずれか１の口腔用組成物。
［８］モノ脂肪酸ポリエチレングリコールの含有量が、好ましくは０．００４質量％未満であり、より好ましくは０．００２質量％未満であり、或いは本発明の口腔用組成物は、モノ脂肪酸ポリエチレングリコールを含有しないのが好ましい上記［１］～［７］いずれか１の口腔用組成物。
［９］成分（Ａ）の含有量と成分（Ｃ）の含有量との質量比（（Ａ）／（Ｃ））が、好ましくは０．０００２以上であり、より好ましくは０．０００３以上であり、さらに好ましくは０．０００４以上であり、よりさらに好ましくは０．００１以上であり、好ましくは０．５未満であり、より好ましくは０．４以下であり、さらに好ましくは０．３以下である上記［１］～［８］いずれか１の口腔用組成物。
［７］成分（Ｃ）の含有量が、本発明の口腔用組成物中に、好ましくは０．５質量％以上であり、好ましくは１質量％以上であり、より好ましくは１．５質量％以上であり、さらに好ましくは２質量％以上であり、よりさらに好ましくは７質量％以上であり、またさらに好ましくは１２質量％以上であり、好ましくは８０質量％以下であり、より好ましくは７０質量％以下であり、さらに好ましくは６０質量％以下であり、よりさらに好ましく
は３０質量％以下であり、またさらに好ましくは２０質量％以下である上記［１］～［６］いずれか１の口腔用組成物。
［８］モノ脂肪酸ポリエチレングリコールの含有量が、好ましくは０．００４質量％未満であり、より好ましくは０．００２質量％未満であり、或いは本発明の口腔用組成物は、モノ脂肪酸ポリエチレングリコールを含有しないのが好ましい上記［１］～［７］いずれか１の口腔用組成物。
［９］成分（Ａ）の含有量と成分（Ｃ）の含有量との質量比（（Ａ）／（Ｃ））が、好ましくは０．０００２以上であり、より好ましくは０．０００３以上であり、さらに好ましくは０．０００４以上であり、よりさらに好ましくは０．００１以上であり、好ましくは０．５未満であり、より好ましくは０．４以下であり、さらに好ましくは０．３以下である上記［１］～［８］いずれか１の口腔用組成物。
【0041】
［１０］さらに、モノテルペン骨格を有する香料成分（Ｄ）を含有し、好ましくは成分（Ｄ）がｌ－メントール、ｄｌ－メントール、ｄ－カンフル、ｄｌ－カンフル、ｄ－ボルネオール、ｄｌ－ボルネオール、及びゲラニオールから選ばれる１種又は２種以上であり、より好ましくはｌ－メントールである上記［１］～［９］いずれか１の口腔用組成物。
［１１］成分（Ｄ）の含有量が、好ましくは０．００１質量％以上であり、より好ましくは０．００５質量％以上であり、さらに好ましくは０．０１５質量％以上であり、よりさらに好ましくは０．０２質量％以上であり、好ましくは２．５質量％以下であり、より好ましくは２．３質量％以下であり、さらに好ましくは２質量％以下であり、よりさらに好ましくは１．７質量％以下であり、またさらに好ましくは１．５質量％以下である上記［１０］の口腔用組成物。
［１２］成分（Ｂ）の含有量と成分（Ｄ）の含有量との質量比（（Ｂ）／（Ｄ））が、好ましくは０．００４以上であり、より好ましくは０．００８以上であり、さらに好ましくは０．０１以上であり、好ましくは４０以下であり、より好ましくは２５以下であり、さらに好ましくは１０以下である上記［１０］又は［１１］の口腔用組成物。
［１３］成分（Ａ）の含有量及び成分（Ｂ）の含有量の合計と成分（Ｄ）の含有量との質量比（｛（Ａ）＋（Ｂ）｝／（Ｄ））が、好ましくは０．００２以上であり、より好ましくは０．００５以上であり、さらに好ましくは０．０１以上であり、好ましくは１００以下であり、より好ましくは５０以下であり、さらに好ましくは２０以下である上記［１０］～［１２］いずれか１の口腔用組成物。
［１４］成分（Ｂ）の含有量と成分（Ａ）の含有量及び成分（Ｄ）の含有量の合計との質量比（（Ｂ）／｛（Ａ）＋（Ｄ）｝）が、好ましくは０．００４以上であり、より好ましくは０．００６以上であり、さらに好ましくは０．００８以上であり、好ましくは１０以下であり、より好ましくは５以下であり、さらに好ましくは１．２以下である上記［１０］～［１３］いずれか１の口腔用組成物。
［１１］成分（Ｄ）の含有量が、好ましくは０．００１質量％以上であり、より好ましくは０．００５質量％以上であり、さらに好ましくは０．０１５質量％以上であり、よりさらに好ましくは０．０２質量％以上であり、好ましくは２．５質量％以下であり、より好ましくは２．３質量％以下であり、さらに好ましくは２質量％以下であり、よりさらに好ましくは１．７質量％以下であり、またさらに好ましくは１．５質量％以下である上記［１０］の口腔用組成物。
［１２］成分（Ｂ）の含有量と成分（Ｄ）の含有量との質量比（（Ｂ）／（Ｄ））が、好ましくは０．００４以上であり、より好ましくは０．００８以上であり、さらに好ましくは０．０１以上であり、好ましくは４０以下であり、より好ましくは２５以下であり、さらに好ましくは１０以下である上記［１０］又は［１１］の口腔用組成物。
［１３］成分（Ａ）の含有量及び成分（Ｂ）の含有量の合計と成分（Ｄ）の含有量との質量比（｛（Ａ）＋（Ｂ）｝／（Ｄ））が、好ましくは０．００２以上であり、より好ましくは０．００５以上であり、さらに好ましくは０．０１以上であり、好ましくは１００以下であり、より好ましくは５０以下であり、さらに好ましくは２０以下である上記［１０］～［１２］いずれか１の口腔用組成物。
［１４］成分（Ｂ）の含有量と成分（Ａ）の含有量及び成分（Ｄ）の含有量の合計との質量比（（Ｂ）／｛（Ａ）＋（Ｄ）｝）が、好ましくは０．００４以上であり、より好ましくは０．００６以上であり、さらに好ましくは０．００８以上であり、好ましくは１０以下であり、より好ましくは５以下であり、さらに好ましくは１．２以下である上記［１０］～［１３］いずれか１の口腔用組成物。
【0042】
［１５］水の含有量が、本発明の口腔用組成物中に、好ましくは１質量％以上であり、より好ましくは２質量％以上であり、さらに好ましくは３質量％以上であり、好ましくは９９．５質量％以下であり、より好ましくは９９質量％以下であり、さらに好ましくは９８質量％以下であり、本発明の口腔用組成物が歯磨組成物である場合における水の含有量が、好ましくは１～６５質量％であり、より好ましくは３～６０質量％であり、さらに好ましくは５～５５質量％であり、本発明の口腔用組成物が液体口腔用組成物である場合における水の含有量が、本発明の口腔用組成物中に、好ましくは５５～９９．５質量％であり、より好ましくは６０～９９質量％であり、さらに好ましくは６５～９８質量％である上記［１］～［１４］いずれか１の口腔用組成物。
［１６］２５℃におけるｐＨが、好ましくは７．８以下であり、より好ましくは７．５以下であり、さらに好ましくは７．３以下であり、さらに好ましくは６．８以下であり、好ましくは３．８以上であり、より好ましくは４．２以上であり、さらに好ましくは４．７以上であり、よりさらに好ましくは５以上である上記［１］～［１５］いずれか１の口
腔用組成物。
［１６］２５℃におけるｐＨが、好ましくは７．８以下であり、より好ましくは７．５以下であり、さらに好ましくは７．３以下であり、さらに好ましくは６．８以下であり、好ましくは３．８以上であり、より好ましくは４．２以上であり、さらに好ましくは４．７以上であり、よりさらに好ましくは５以上である上記［１］～［１５］いずれか１の口
腔用組成物。
【実施例0043】
以下、本発明について、実施例に基づき具体的に説明する。なお、表中に特に示さない限り、各成分の含有量は質量％を示す。
【0044】
［実施例１～１８、比較例１～９］
表１～２に示す処方にしたがって、各口腔用組成物を調製した。次いで、下記方法にしたがって、各評価を行った。
結果を表１～２に示す。
なお、実施例７、１５、１６及び比較例９のｐＨは、適宜塩酸又は水酸化ナトリウムを用いて調整した。
表１～２に示す処方にしたがって、各口腔用組成物を調製した。次いで、下記方法にしたがって、各評価を行った。
結果を表１～２に示す。
なお、実施例７、１５、１６及び比較例９のｐＨは、適宜塩酸又は水酸化ナトリウムを用いて調整した。
【0045】
《歯垢形成抑制効果の評価》
１）２４穴プレートの各口腔用組成物による処理
２０～４０代の健常者から採取した安静時唾液を０．２μｍフィルターに通して無菌唾液を得た。２４穴プレートに無菌唾液を５００μＬ添加し、３７℃で８時間静置することで、プレート底にペリクルを形成した。ペリクル形成後、減圧ポンプを用いて無菌唾液を吸い取り、各口腔用組成物１ｍＬを添加して５分間振盪した。振盪は、振盪機（ＢｉｏＳｈａｋｅ ｉＱ（ワケンビーテック社製））を用い、室温（２５℃）、４００ｒｐｍの条
件で行った。その後、各々振蕩後の余分な水分を吸い取り、処理プレートとした。
１）２４穴プレートの各口腔用組成物による処理
２０～４０代の健常者から採取した安静時唾液を０．２μｍフィルターに通して無菌唾液を得た。２４穴プレートに無菌唾液を５００μＬ添加し、３７℃で８時間静置することで、プレート底にペリクルを形成した。ペリクル形成後、減圧ポンプを用いて無菌唾液を吸い取り、各口腔用組成物１ｍＬを添加して５分間振盪した。振盪は、振盪機（ＢｉｏＳｈａｋｅ ｉＱ（ワケンビーテック社製））を用い、室温（２５℃）、４００ｒｐｍの条
件で行った。その後、各々振蕩後の余分な水分を吸い取り、処理プレートとした。
【0046】
２）歯垢形成抑制率の評価
ＢＨＩ培地に０．２％スクロースを添加し、最終ＯＤ６００が０．１になるようにＳｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ ｍｕｔａｎｓ ＪＣＭ５７０７を調整して、歯垢形成モデル菌液とした。この歯垢形成モデル菌液を、上記１）で得られた処理プレートに１ｍＬずつ添加し、嫌気条件下にて３７℃で２０時間培養した。
ＢＨＩ培地に０．２％スクロースを添加し、最終ＯＤ６００が０．１になるようにＳｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ ｍｕｔａｎｓ ＪＣＭ５７０７を調整して、歯垢形成モデル菌液とした。この歯垢形成モデル菌液を、上記１）で得られた処理プレートに１ｍＬずつ添加し、嫌気条件下にて３７℃で２０時間培養した。
【0047】
３）歯垢のＣＶ染色
減圧ポンプを用いて処理プレート中の歯垢形成モデル菌液を吸い取り、リン酸緩衝生理食塩水（ＰＢＳ）１ｍＬを添加して５分間振蕩した。次に、ポンプを用いてＰＢＳを吸い取り、０．１質量％クリスタルバイオレット（ＣＶ）溶液を５００μＬ添加して２０分間静置した。
さらにポンプでＣＶ溶液を吸い取り、ＰＢＳ１ｍＬを添加して５分間振盪し、これを２回繰り返した。次いで、ＰＢＳをポンプで吸い取り、３０％酢酸溶液１ｍＬを添加して５分間振盪し、色素を抽出した。
減圧ポンプを用いて処理プレート中の歯垢形成モデル菌液を吸い取り、リン酸緩衝生理食塩水（ＰＢＳ）１ｍＬを添加して５分間振蕩した。次に、ポンプを用いてＰＢＳを吸い取り、０．１質量％クリスタルバイオレット（ＣＶ）溶液を５００μＬ添加して２０分間静置した。
さらにポンプでＣＶ溶液を吸い取り、ＰＢＳ１ｍＬを添加して５分間振盪し、これを２回繰り返した。次いで、ＰＢＳをポンプで吸い取り、３０％酢酸溶液１ｍＬを添加して５分間振盪し、色素を抽出した。
【0048】
４）歯垢形成抑制効果の評価
得られた抽出液について、マイクロプレートレコーダー（TECAN社製 波長可変型吸光マイクロプレートリーダー サンライズレインボーサーモ）を用いて吸光度ＯＤ５９５ｎｍ
を測定した。また対照例として、上記各口腔用組成物を用いる代わりに精製水のみの液（１００質量％）で処理した処理プレートの吸光度ＯＤ５９５ｎｍを測定した。
次いで、精製水のみの液で処理した処理プレートの吸光度ＯＤ５９５ｎｍを基準１とし、上記各口腔用組成物にて処理した処理プレートの吸光度ＯＤ５９５ｎｍを指数表示して評価の指標とした。
なお、得られた指数表示の値が小さいほど、歯垢形成抑制効果が高いことを意味する。特に、かかる値が０．５未満であれば、優れた歯垢形成抑制効果を示すと判断することができる。
得られた抽出液について、マイクロプレートレコーダー（TECAN社製 波長可変型吸光マイクロプレートリーダー サンライズレインボーサーモ）を用いて吸光度ＯＤ５９５ｎｍ
を測定した。また対照例として、上記各口腔用組成物を用いる代わりに精製水のみの液（１００質量％）で処理した処理プレートの吸光度ＯＤ５９５ｎｍを測定した。
次いで、精製水のみの液で処理した処理プレートの吸光度ＯＤ５９５ｎｍを基準１とし、上記各口腔用組成物にて処理した処理プレートの吸光度ＯＤ５９５ｎｍを指数表示して評価の指標とした。
なお、得られた指数表示の値が小さいほど、歯垢形成抑制効果が高いことを意味する。特に、かかる値が０．５未満であれば、優れた歯垢形成抑制効果を示すと判断することができる。
【0049】
【表1】
【0050】
【表2】
【0051】
［実施例１９～２２］
表３に示す処方にしたがって、各口腔用組成物を調製した。次いで、実施例１と同様にして歯垢形成抑制効果の評価を行うとともに、下記方法にしたがって、各評価を行った。
実施例１も含め、結果を表３に示す。
表３に示す処方にしたがって、各口腔用組成物を調製した。次いで、実施例１と同様にして歯垢形成抑制効果の評価を行うとともに、下記方法にしたがって、各評価を行った。
実施例１も含め、結果を表３に示す。
【0052】
《苦味の残存及び清涼感の持続の評価》
専門パネラー１名に、上記各口腔用組成物を３０秒間含嗽した後に吐出させ、次いで水を１０秒間含嗽させた。かかる含嗽後の苦味及び清涼感について、各々以下の基準により官能評価を行った。
各々評価結果の数値が高いほど、苦味の残存が抑制されており、また良好な清涼感の持続が実感されていることを示す。
専門パネラー１名に、上記各口腔用組成物を３０秒間含嗽した後に吐出させ、次いで水を１０秒間含嗽させた。かかる含嗽後の苦味及び清涼感について、各々以下の基準により官能評価を行った。
各々評価結果の数値が高いほど、苦味の残存が抑制されており、また良好な清涼感の持続が実感されていることを示す。
【0053】
・苦味の残存評価
５：苦味を感じている時間が大幅に短縮された。
４：苦味を感じている時間が短縮された。
３：苦味を感じている時間が軽度に短縮された。
２：苦味を感じている時間は変わりなかった。
１：苦味を感じている時間が延長された。
・清涼感の持続評価
５：清涼感が良好に感じられ、その感触が良好に持続した。
４：清涼感が感じられ、その感触が持続した。
３：清涼感が若干感じられ、その感触が持続した。
２：清涼感がほとんど感じられなかった。
１：清涼感が全く感じられなかった。
５：苦味を感じている時間が大幅に短縮された。
４：苦味を感じている時間が短縮された。
３：苦味を感じている時間が軽度に短縮された。
２：苦味を感じている時間は変わりなかった。
１：苦味を感じている時間が延長された。
・清涼感の持続評価
５：清涼感が良好に感じられ、その感触が良好に持続した。
４：清涼感が感じられ、その感触が持続した。
３：清涼感が若干感じられ、その感触が持続した。
２：清涼感がほとんど感じられなかった。
１：清涼感が全く感じられなかった。
【0054】
【表3】
【0055】
本発明の口腔用組成物の処方例（いずれも２５℃におけるｐＨが８未満）を表４～５に示す。
【0056】
【表4】
【0057】
【表5】
