特開 2025-7538 乾燥リポソーム製剤、真菌抑制剤及び皮膚外用製剤

(19)【発行国】日本国特許庁(JP)

(12)【公報種別】公開特許公報(A)

(11)【公開番号】P2025007538

(43)【公開日】2025-01-17

(54)【発明の名称】乾燥リポソーム製剤、真菌抑制剤及び皮膚外用製剤

(51)【国際特許分類】

   A61K 31/702 20060101AFI20250109BHJP

   A61P 31/10 20060101ALI20250109BHJP

   A61K 8/73 20060101ALI20250109BHJP

   A61Q 19/00 20060101ALI20250109BHJP

   A61K 8/14 20060101ALI20250109BHJP

   A61P 17/00 20060101ALI20250109BHJP

   A61K 35/20 20060101ALI20250109BHJP

   A61K 9/127 20250101ALI20250109BHJP

   A23L 33/125 20160101ALI20250109BHJP

   A61K 47/24 20060101ALN20250109BHJP

【ＦＩ】

A61K31/702

A61P31/10

A61K8/73

A61Q19/00

A61K8/14

A61P17/00

A61K35/20

A61K9/127

A23L33/125

A61K47/24

【審査請求】未請求

【請求項の数】4

【出願形態】ＯＬ

(21)【出願番号】P 2023108997

(22)【出願日】2023-07-03

(71)【出願人】

【識別番号】390010205

【氏名又は名称】協和ファーマケミカル株式会社

(74)【代理人】

【識別番号】100091683

【弁理士】

【氏名又は名称】▲吉▼川 俊雄

(74)【代理人】

【識別番号】100179316

【弁理士】

【氏名又は名称】市川 寛奈

(72)【発明者】

【氏名】森本 裕史

(72)【発明者】

【氏名】杉田 愛

(72)【発明者】

【氏名】竹内 祐希

【テーマコード（参考）】

4B018

4C076

4C083

4C086

4C087

【Ｆターム（参考）】

4B018LB10

4B018MD31

4B018MD46

4B018MD71

4B018ME09

4B018MF01

4B018MF02

4B018MF05

4B018MF06

4C076AA19

4C076BB31

4C076CC31

4C076DD63

4C076FF16

4C076FF36

4C076GG08

4C076GG45

4C076GG47

4C083AD211

4C083AD212

4C083AD572

4C083BB48

4C083BB60

4C086AA01

4C086AA02

4C086EA01

4C086MA01

4C086MA04

4C086MA24

4C086MA44

4C086MA63

4C086NA14

4C086ZA89

4C086ZB35

4C087AA01

4C087AA02

4C087BB39

4C087CA14

4C087CA22

4C087MA24

4C087MA44

4C087NA03

4C087NA14

4C087ZA89

4C087ZB35

(57)【要約】

【課題】本発明の目的は、真菌の繁殖を抑制し、リポソームの凝集を抑制する物質を提供することである。
【解決手段】ヒトミルクオリゴ糖（ＨＭＯ）を含有する乾燥リポソーム製剤、及びこのリポソーム製剤を使用した真菌抑制剤及び皮膚外用製剤。
【選択図】図１Ａ

【特許請求の範囲】

【請求項1】

ヒトミルクオリゴ糖（ＨＭＯ）を含有する乾燥リポソーム製剤。

【請求項2】

前記ＨＭＯは、２’－フコシルラクトース（２’－ＦＬ）、３’－シアリルラクトース（３’－ＳＬ）及び６’－シアリルラクトース（６’－ＳＬ）から選ばれる１種以上である、請求項１に記載の乾燥リポソーム製剤。

【請求項3】

請求項１または２に記載の乾燥リポソーム製剤を用いた真菌抑制剤。

【請求項4】

請求項１または２に記載の乾燥リポソーム製剤を水性の製剤に溶解して得られる皮膚外用製剤。

【発明の詳細な説明】

【技術分野】

【0001】

本発明は、真菌の繁殖を抑制し、リポソームの凝集を抑制する、ＨＭＯ含有乾燥リポソーム製剤に関する。また、本発明は、当該乾燥リポソーム製剤を使用した真菌抑制剤及び皮膚外用製剤に関する。

【背景技術】

【0002】

ＨＭＯは、ヒトの母乳に含まれるオリゴ糖である。ＨＭＯはビフィズス菌などの善玉菌の栄養素となる物質であり、その様々な生理機能が応用されることが期待されている。粉ミルクとしての使用のみならず、水性製剤化して使用することで、成人用の化粧品や健康食品への展開も可能となる。リポソームもＤＤＳや化粧品へキャリアーや機能性成分として活用されている。化粧品や健康食品等においては、近年、防腐剤フリー、脱ケミカル指向傾向である。

【0003】

リポソーム凍結乾燥保護剤として、従来、スクロース等の二糖類が主に用いられてきた。ただしこの二糖類は、皮膚に塗布した際に糖特有のべたつきがあるため、高配合は好ましくない反面、配合量（対レシチン比）を減らすと、復水後のリポソームの凝集が起こる。

【先行技術文献】

【特許文献】

【0004】

【特許文献1】特開昭６４－９９３１号公報

【特許文献2】特開昭６４－３１１５号公報

【特許文献3】特開２００９－１６１５０３号公報

【発明の概要】

【発明が解決しようとする課題】

【0005】

そこで、本発明は、真菌の繁殖を抑制し、リポソームの凝集を抑制する物質を提供することを目的とする。

【課題を解決するための手段】

【0006】

本発明の乾燥リポソーム製剤は、ヒトミルクオリゴ糖（ＨＭＯ）を含有することを特徴とする。

【0007】

前記ＨＭＯは、２'－フコシルラクトース（２'－ＦＬ）である。

【0008】

本発明の真菌抑制剤は、前記乾燥リポソーム製剤を用いることを特徴とする。

【0009】

本発明の皮膚外用製剤は、乾燥リポソーム製剤を水性の製剤に溶解して得られることを特徴とする。

【図面の簡単な説明】

【0010】

【図1A】実施例１においてカンジダを用いた場合の吸光度変化率の測定結果を示す。

【図1B】実施例１においてアスペルギルスを用いた場合の吸光度変化率の測定結果を示す。

【図1C】実施例１においてロドトルラ・ムシラギノーサを用いた場合の吸光度変化率の測定結果を示す

【発明を実施するための形態】

【0011】

以下、本発明の具体的実施例を詳細に説明する。

【実施例0012】

リポソーム保護能評価
リポソーム凍結乾燥製剤の調製
水素添加大豆レシチン０．８４ｇにエタノール１．０ｇを加え溶解した。この溶液に２’－ＦＬ１．７０ｇを水４６．５０ｇに溶解した水溶液４８．２０ｇを加え、７０℃で加温しながら、ホモミキサーで２，０００ｒｐｍにて５分間乳化した。乳化後、水で全量を５０．０ｇとした。乳化した溶液を０．２μｍのメンブレンフィルターを用いて加圧ろ過した。メンブレンフィルターは２枚重ねとし、３回の加圧ろ過を行い、リポソーム懸濁液とした。このリポソーム懸濁液３．０ｇを凍結乾燥用瓶に充填し、－４０℃で凍結後、真空度を約１～１０Ｐａにして、約－４０～３０℃まで昇温しながら、凍結乾燥し、リポソーム凍結乾燥製剤を得た。この実施例のリポソーム凍結乾燥製剤を、水１０ｍＬで復水すると、水素添加大豆レシチン濃度は０．５％、２’－ＦＬ濃度は１．０％となる。

【実施例0013】

実施例の２’－ＦＬに代えて、３’－ＳＬ１．７０ｇとして、同様にリポソーム懸濁液を作製した。このリポソーム懸濁液３．０ｇを凍結乾燥用瓶に充填し、凍結乾燥し、リポソーム凍結乾燥製剤を得た。このリポソーム凍結乾燥製剤を、水１０ｍＬの復水により、水素添加大豆レシチン濃度は０．５％、３’－ＳＬ濃度は１．０％となる。