特許6996443IP Force 特許公報全文掲載

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4-ボロノフェニルアラニン前駆体、2-[18F]フルオロ-4-ボロノフェニルアラニン前駆体の製造方法、2-[18F]フルオロ-4-ボロノフェニルアラニンの製造方法

発明が解決しようとする課題[発明の詳細な説明]から抜粋

しかしながら、非特許文献1の方法では、18F-FBPAの大量合成が困難であり、1回の合成で数名分の量しか合成できないという問題がある。また、特許文献1の方法は、18Fフッ化物イオンがホウ素と反応するため、目的の18F標識前駆体を合成することができないおそれがある。

課題を解決するための手段[発明の詳細な説明]から抜粋

本発明者らの鋭意研究の結果、4-ボロノフェニルアラニン前駆体のボロン酸基について、ホウ素のsp2空軌道に非共有電子対を供与しうる保護基を使用することにより、18Fフッ化物イオンでフッ素化する際に、ボロン酸基のsp2空軌道と反応することなく位置選択的に18F標識が可能となることを見出し、本発明を完成させるに至った。

発明の効果[発明の詳細な説明]から抜粋

本発明によれば、2-[18F]フルオロ-4-ボロノフェニルアラニンの大量合成を可能とする、4-ボロノフェニルアラニン前駆体、2-[18F]フルオロ-4-ボロノフェニルアラニン前駆体の製造方法、2-[18F]フルオロ-4-ボロノフェニルアラニンの製造方法を提供することが可能となる。

この特許の権利範囲[特許請求の範囲]

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