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特許 6997718出願番号 特願 2018-550675
新規共結晶
出願人 イントラ−セルラー・セラピーズ・インコーポレイテッド（識別番号 507401225）
2026年 特許公開件数ランキング 2029位 7件（※）
2026年 特許取得件数ランキング 2299位 5件（※）
公報発行日 2022年1月18
公報URL https://ipforce.jp/patent-jp-P_B1-6997718 ログイン済みの方はこのURLへ
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※ 共同出願を含む
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技術分野
関連出願の相互参照
本出願は、２０１６年３月２８日出願の米国仮出願６２／３１４,３３９号に基づく優先権を主張し、その内容を引用により本明細書に包含させる。
発明が解決しようとする課題[発明の詳細な説明]から抜粋
ガレヌス製剤に容易に取り込み得る、ＩＴＩ－００７の代替となる安定な、薬学的に許容される固体形態に対する必要性がある。
課題を解決するための手段[発明の詳細な説明]から抜粋
要約
ＩＴＩ－００７の塩類製造の困難性に鑑み、該化合物が共結晶を形成できるか否かを探索することを決定した。２４個の可能性のある共結晶形成剤および多様な溶媒および結晶化条件を使用する、広範な共結晶スクリーニングを実施した。ニコチンアミドおよびイソニコチンアミドとの、２つの異なるＩＴＩ－００７遊離塩基共結晶が発見された。両共結晶ともメタノール中のスラリー実験により得た。
この特許の権利範囲[特許請求の範囲]
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この特許公報に記載されている図面[図面の簡単な説明]から抜粋
【図1】
図１は、ＩＴＩ－００７遊離塩基イソニコチンアミド共結晶のＸ線粉末回折パターンを示す。
【図2】
図２は、ＩＴＩ－００７遊離塩基ニコチンアミド共結晶のＸ線粉末回折パターンを示す。
【図3】
図３は、ＩＴＩ－００７遊離塩基ニコチンアミド共結晶およびニコチンアミド対照のＸ線粉末回折パターンを示す。
【図4】
図４Ａおよび４Ｂは、ＩＴＩ－００７遊離塩基イソニコチンアミド共結晶のスケールアップバッチの重層Ｘ線粉末回折パターンを示す。
【図5】
図５は、溶解度決定試験からの固体の重層Ｘ線粉末回折パターンを示す。パターン(１)は第三バッチ共結晶である；パターン(２)はイソニコチンアミド対照である；パターン(３)～(１０)は、溶解度試験から得た固体である：(３)ジクロロメタン、(４)メチルｔ－ブチルエーテル；(５)アセトン；(６)酢酸エチル；(７)エタノール；(８)アセトニトリル；(９)トルエン；(１０)酢酸(分解)。
代表図 図1本件の代表的な図
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