特許 7090864 組成物

(19)【発行国】日本国特許庁(JP)

(12)【公報種別】特許公報(B2)

(11)【特許番号】

(24)【登録日】2022-06-17

(45)【発行日】2022-06-27

(54)【発明の名称】組成物

(51)【国際特許分類】

   A61K 36/185 20060101AFI20220620BHJP

   A61K 36/31 20060101ALI20220620BHJP

   A61K 36/28 20060101ALI20220620BHJP

   A61P 43/00 20060101ALI20220620BHJP

   A61P 21/00 20060101ALI20220620BHJP

   A23L 33/105 20160101ALN20220620BHJP

   A61K 127/00 20060101ALN20220620BHJP

   A61K 125/00 20060101ALN20220620BHJP

   A61K 135/00 20060101ALN20220620BHJP

【ＦＩ】

A61K36/185

A61K36/31

A61K36/28

A61P43/00 121

A61P21/00

A61P43/00 111

A23L33/105

A61K127:00

A61K125:00

A61K135:00

【請求項の数】 2

(21)【出願番号】P 2017157012

(22)【出願日】2017-08-16

(65)【公開番号】P2019034902

(43)【公開日】2019-03-07

【審査請求日】2020-07-08

(73)【特許権者】

【識別番号】398028503

【氏名又は名称】株式会社東洋新薬

(74)【代理人】

【識別番号】100149032

【弁理士】

【氏名又は名称】森本 敏明

(72)【発明者】

【氏名】田頭 英樹

(72)【発明者】

【氏名】上野 栞

(72)【発明者】

【氏名】高垣 欣也

【審査官】柴原 直司

(56)【参考文献】

【文献】国際公開第２００５／０９９４８６（ＷＯ，Ａ１）

【文献】特開２０１７－０３１１００（ＪＰ，Ａ）

(58)【調査した分野】(Int.Cl.，ＤＢ名)

Ａ６１Ｋ ３６／１８５

Ａ６１Ｋ ３６／３１

Ａ６１Ｋ ３６／２８

ＣＡｐｌｕｓ／ＭＥＤＬＩＮＥ／ＥＭＢＡＳＥ／ＢＩＯＳＩＳ（ＳＴＮ）

ＪＳＴＰｌｕｓ／ＪＭＥＤＰｌｕｓ／ＪＳＴ７５８０（ＪＤｒｅａｍＩＩＩ）

(57)【特許請求の範囲】

【請求項1】

バナバ葉含水エタノール抽出物と、マカ根の含水エタノール抽出物と、パロアッスル地上部の含水エタノール熱水抽出物とを含有する、筋肉増強用組成物。

【請求項2】

バナバ葉含水エタノール抽出物と、マカ根の含水エタノール抽出物と、パロアッスル地上部の含水エタノール熱水抽出物とを含有する、筋芽細胞数増加用組成物又はＡＭＰＫ活性化用組成物。

【発明の詳細な説明】

【技術分野】

【0001】

本発明は、組成物に関する。特に、本発明は、筋肉増強用組成物、ダイエット用組成物及び美容用組成物からなる群から選ばれる組成物に関する。

【背景技術】

【0002】

生活習慣や食生活の変化により、肥満症（メタボリックシンドローム）、糖尿病、脂質異常症などの生活習慣病の罹患者及びその予備軍が増加している。そこで、生活習慣病を予防や改善するために、食事制限や絶食などによる食事療法、運動によるエネルギー消費を促進するための運動療法及びこれらを組み合わせたダイエットがなされている。

【0003】

ダイエットでは、食事療法により過食を防ぎ、糖質や脂質の多い食物の摂取を避け、さらに運動療法により代謝を高めるように行う。しかし、食事療法と運動療法とをバランスさせることは難しく、両方を効率的に実施してダイエットを達成することは難しい。

【0004】

また、加齢、運動不足、運動の不能などにより筋機能が低下すると、筋肉量の減少により、皺やたるみなどの美容上の問題に発展する場合がある。そこで、筋肉量の減少、筋肉の分解、筋肉疲労、運動能力の低下といった筋機能低下を予防改善又は緩和するものとして、筋肉増強作用を有することにより、ダイエット及び美容に有効な成分や該成分を含有する組成物が望まれている。

【0005】

一方、最近では多くの植物が、いわゆる健康食品の原料として検討されている。例えば、バナバ［Ｌａｇｅｒｓｔｒｏｅｍｉａ Ｓｐｅｃｉｏｓａ、 Ｌｉｎｎ．または Ｐｅｒｓ．］は、東南アジア、オーストラリアなどにおいて、古くからこの葉を煎じて飲料として食されており、その葉には糖尿病に対する効果があることから、民間薬として使われてきていた。このバナバ葉に着目し、バナバ葉を熱水あるいは有機溶媒で抽出した濃縮乾燥物（バナバ抽出粉末エキス）を成分とする抗糖尿病剤が提案されている（特許文献１）。

【先行技術文献】

【特許文献】

【0006】

【文献】特開平５－３１０５８７号公報

【発明の概要】

【発明が解決しようとする課題】

【0007】

従来のダイエットのように、食事療法により摂取する栄養分をコントロールしつつ、運動療法により筋肉を増強させ、代謝を改善しようとすることは、負荷が多大であり、かつ、時間的及び空間的制限がかかる。

【0008】

そこで、食事療法による摂取制限を必要とせずとも、筋肉増強並びに代謝改善による効率的なダイエットが望まれる。特に、このようなダイエットのために、筋肉を増強させることができ、代謝改善を根本的且つ継続的になし得る、日常的に用いることができる経口用組成物は有用である。しかし、このような経口用組成物として適したものはこれまでに知られておらず、根本的且つ継続的な代謝改善を確立させたダイエットは依然として達成することが困難である。

【0009】

また、筋肉増強および代謝を改善することにより、ダイエット効果として体が引き締まる痩身効果が得られるとともに、肌が引き締まり、皺やたるみなどを改善する美容効果が得られ得る。

【0010】

そこで、本発明は、ダイエットや美容などのために供することができる、筋肉増強および代謝改善を確立させた、常用可能な組成物を提供することを、本発明が解決しようとする課題とする。

【課題を解決するための手段】

【0011】

本発明者らは、上記課題を解決するために、種々の成分、とりわけ食経験のある成分について鋭意検討を積み重ねたところ、驚くべきことに、バナバ加工物とマカ加工物とパロアッスル加工物とを組み合わせたところ、各成分単独ではほとんど見られなかった筋芽細胞数増加作用が、該組み合わせによって顕著に大きくなった。このことは、バナバ加工物とマカ加工物とパロアッスル加工物とを組み合わせることによって、相加的というよりもむしろ相乗的ともいえる非常に優れた筋芽細胞数増加作用が得られることを示す。

【0012】

しかも、驚くべきことに、上記各成分単独では見られなかったＡＭＰＫ活性化作用が、上記成分を組み合わせたことにより、顕著に大きくなった。このことは、バナバ加工物とマカ加工物とパロアッスル加工物とを組み合わせることによって、相加的というよりもむしろ相乗的ともいえる非常に優れたＡＭＰＫ活性化作用が得られることを見出した。

【0013】

ＡＭＰＫは、細胞内ＡＴＰレベルが低下するような状況下において活性化され、脂質や糖質代謝を促進してＡＴＰ合成を促す“ｍｅｔａｂｏｌｉｃ ｓｅｎｓｏｒ”として機能することが知られている。また、ＡＭＰＫは、単に上記のような細胞内のエネルギーレベルにより調節されるだけではなく、さらに筋肉運動の他、脂肪酸酸化やグルコース利用促進作用の細胞内メディエーターであると考えられている（Ｎａｔｕｒｅ，Ｖｏｌ．４１５，ＰＰ３３９－３４３，２００２、Ｎａｔｕｒｅ，Ｖｏｌ．４２３，ＰＰ７６２－７６９，２００３、Ｊ．Ｃｌｉｎ．Ｉｎｖｅｓｔ．，Ｖｏｌ．１０８，ＰＰ１１６７－１１７４，２００１）。ここで、ＡＭＰＫは、アセチルＣｏＡカルボキシラーゼ（ＡＣＣ）をリン酸化（Ｓｅｒ７９）することにより、ＡＣＣの活性を抑制し、ＡＣＣの産生物であるマロニルＣｏＡ量を低下させることができる。その結果、カルニチンパルミトイルトランスフェラーゼ（ＣＰＴ－１）がマロニルＣｏＡによる強い阻害を受けず、ＣＰＴ－１の活性が亢進し、ミトコンドリア内に長鎖脂肪酸が取り込まれ、脂肪酸酸化を促進されると考えられている。従って、ＡＭＰＫの活性化は、脂質代謝促進、糖質代謝及び脂肪蓄積抑制等エネルギー代謝活性化、肥満や糖尿病等の生活習慣病の予防・改善に寄与するものである。

【0014】

一方で、ＡＭＰＫは、骨格筋運動のように細胞内ＡＭＰ／ＡＴＰ比が上昇するような状況下においてリン酸化されることにより活性化されるような運動時に活性化される酵素である。従って、ＡＭＰＫ活性化により疑似運動効果が得られる糖や脂肪からエネルギーを作り出すことができる。

【0015】

上記の結果として、本発明者らは、身体に有用な組成物、とりわけ筋肉細胞の数自体を増加させることができ、また、ＡＭＰＫ活性化作用を有するため、筋肉量の増大を含む筋肉増強作用、代謝を促進させることによる筋肉エネルギー産生促進、痩身促進、抗肥満、シェイプアップ、ダイエットや美容などの用途に供し得る組成物として、いずれも食経験のあるバナバ加工物とマカ加工物とパロアッスル加工物とを組み合わせて含有する組成物を創作することに成功した。本発明は、かかる知見や成功例に基づいて完成された発明である。

【0016】

したがって、本発明によれば、以下［１］の組成物が提供される。
［１］バナバ加工物と、マカ加工物と、パロアッスル加工物とを含有する、組成物。

【発明の効果】

【0017】

本発明の一態様の組成物は、含有成分がいずれも食経験のある成分であり、摂取するに際して安全でありながら、各成分を組み合わせることにより筋肉細胞の数自体を増加させることから筋肉組織量を増加させることができ、根本的且つ持続可能にエネルギー消費量を増加させることができる。また、本発明の一態様の組成物は、筋肉細胞や脂肪細胞などの体の細胞内において、ＡＭＰＫを活性化させることにより、ＡＭＰＫが調節する各因子を活性化させることができる。本発明の一態様の組成物は、このような作用を有することにより、代謝改善作用を通じてダイエット効果及び美容効果を奏することができ、体重増加や肌の異常及びこれらによってもたらされる種々の症状や疾患、例えば、肥満症（メタボリックシンドローム）、糖尿病、脂質異常症などの生活習慣病、皺やたるみなどの美容に係る症状などを改善、緩和、回復、治療又は予防することが期待できる。

【図面の簡単な説明】

【0018】

【図1】図１は、後述する実施例に記載があるとおり、各被験物質及びコントロール溶液を用いて、筋芽細胞数増加作用を評価した結果を示した図である。

【図2】図２は、後述する実施例に記載があるとおり、各被験物質及びコントロール溶液を用いて、筋芽細胞のＡＭＰＫ活性を評価した結果を示した図である。

【図3】図３は、後述する実施例に記載があるとおり、各被験物質及びコントロール溶液を用いて、脂肪細胞のＡＭＰＫ活性を評価した結果を示した図である。

【発明を実施するための形態】

【0019】

以下、本発明の組成物について、その好ましい実施形態に基づいて説明する。以下、本発明の組成物という場合、「経口用組成物」、「経口剤」、「飲食用組成物」、「飲食用剤」、「飲食品」のいずれにも当てはまり、安全に本発明の効果を得ることができる「筋芽細胞数増加用組成物」、「ＡＭＰＫ活性用組成物」、「筋肉増強用組成物」、「筋肉エネルギー産生促進用組成物」、「痩身促進用組成物」、「抗肥満用組成物」、「シェイプアップ用組成物」、「美容用組成物」、「ダイエット用組成物」、「筋肉低減防止用組成物」、「ロコモ症候群の予防及び／又は改善用組成物」のいずれにも当てはまる。尚、本発明の技術的範囲は本項目の事項によってのみに限定されるものではなく、本発明はその目的を達成する限りにおいて種々の態様をとり得る。

【0020】

本発明の一態様である組成物は、筋芽細胞数増加作用や代謝改善に有用な成分として、バナバ加工物とマカ加工物とパロアッスル加工物とを含有することが好ましい。

【0021】

本発明の組成物の原料として使用されるバナバ（Ｌａｇｅｒｓｔｒｏｅｍｉａ Ｓｐｅｃｉｏｓａ、 Ｌｉｎｎ． またはＰｅｒｓ．）は、フトモモ目ミソハギ科に属する植物で、通称「オオバナサルスベリ」とも称され、フィリピンを始め、インド、マレーシア、中国南部などの東南アジア、オーストラリアなどに広く生育している植物である。本発明においては、バナバの花、葉、樹皮、根又は種子を用いることができるが、筋肉増強、ダイエット又は美容の観点から、葉を使用することが好ましい。バナバ葉は茎を含むものであっても良い。バナバ葉は腐食しやすいため、収穫した後に直ちに乾燥させて、乾燥物とするのが好ましい。生葉の乾燥は自然乾燥または風乾のいずれであってもよいが、好ましくは風乾により、強制的に乾燥させることが好ましい。乾燥は、水分含量が２０質量％以下、好ましくは１０質量％以下となるように行うことで、微生物の腐食を防止し、バナバの葉中の成分を安定に保持させることができる。

【0022】

本発明に用いられるバナバ加工物としては、乾燥チップ、粉砕物、搾汁物、抽出物又はこれらの乾燥粉末等が挙げられる。本発明において用いられるバナバ加工物は、後述する本発明の好ましい利用形態である粉末状、顆粒状、タブレット状、カプセル状の組成物に用いる際の製剤性を考慮すると、適用が容易であることから、粉砕物、搾汁物又は抽出物であることが好ましく、抽出物であることがより好ましい。バナバ加工物は、当業者により通常知られている方法によって製造したものでもよいし、市場に流通しているものであってもよい。

【0023】

バナバの粉砕物を得る方法は特に限定されないが、例えば、洗浄後に天日又は乾燥機を用いて乾燥後、そのままで、又は適当な形状や大きさに裁断して得た処理物を、粉砕装置を用いて粉砕することで得ることができる。粉砕装置としては通常使用されるものが広く使用できるが、例えば、原料ホッパー、粉砕機、分級機、製品ホルダーなどから構成される粉砕機を用いることができる。

【0024】

バナバの搾汁物を得る方法は特に限定されないが、例えば、バナバ又はその細片化物を圧搾する方法、バナバの細片化物を遠心やろ過する方法などを挙げることができる。具体的な搾汁物の製造方法の例としては、ミキサー、ジューサーなどの機械的破砕手段によって搾汁し、必要に応じて、篩別、濾過などの手段によって粗固形分を除去することにより搾汁液を得る方法が挙げられる。搾汁物は、必要に応じて濃縮してもよいし、凍結乾燥や熱風乾燥、噴霧乾燥などの処理を行い、乾燥粉末とすることもできる。

【0025】

バナバの抽出物を得る方法は特に限定されないが、例えば、バナバの葉が含有する成分を、常法に従って溶媒で抽出して得られる抽出液、その希釈液や濃縮液、又はそれらの乾燥物やその粉末などが挙げられる。

【0026】

抽出に使用される溶媒としては、例えば、水；エタノール、メタノール、イソプロパノール、ブタノールなどの低級アルコール；酢酸エチル、酢酸メチルなどの低級エステル；アセトン；これらと水との混合溶媒などが挙げられる。本発明においては有機溶媒と水との混合溶媒を使用することができ、混合溶媒としては、例えば、エタノール、メタノール、イソプロパノール、ブタノール、酢酸エチル、酢酸メチル、アセトンと、水との混合溶媒を用いることができ、好ましくはアセトン／水（２／８～８／２、体積比）混合物、エタノール／水（２／８～８／２、体積比）混合物などが挙げられる。抽出溶媒の温度は、使用する溶媒に応じて室温～沸点以下で適宜設定することができる。

【0027】

抽出方法は、例えば、バナバに対して２～２０倍質量、好ましくは５～１５倍質量、より好ましくは８～１０倍質量の溶媒を加え、好ましくは５０℃以上、より好ましくは約５０～８５℃の範囲で、数分～数十時間、好ましくは３０分～２時間程度、静置、振盪、攪拌、還流などの任意の条件下にて抽出を行う方法などが挙げられる。高温で抽出する場合は、有機溶媒（例えば、エタノール）が蒸発して抽出効率が落ちる可能性があるため、加熱還流による抽出を行うことが好ましい。抽出作業後、ろ過、遠心分離などの固液分離操作を行い、不溶な固形物を除去することが好ましい。これに、必要に応じて希釈、濃縮などの操作を行うことにより、抽出物を得ることができる。さらに、不溶物についても同じ操作を繰り返して抽出し、その抽出物を先の抽出物と合わせて用いてもよい。これらの抽出物は、当業者が通常用いる精製方法により、さらに精製して使用してもよい。

【0028】

抽出物から乾燥物を得る方法は特に限定されず、例えば、抽出物やその濃縮物を、噴霧乾燥、凍結乾燥、減圧乾燥、流動乾燥などの当業者が通常用いる乾燥処理に供する方法などが挙げられる。さらに、このようにして得られた乾燥物を、当業者に知られる方法を用いて粉末化して使用することが可能である。例えば、特開２００５－２６３６５０号公報に記載される方法にしたがって、バナバ抽出物を得ることができる。この方法によれば、バナバの葉を、（ａ）エタノール水溶液による抽出工程、（ｂ）活性炭による処理工程、（ｃ）濃縮して沈殿物を回収する工程を行うことで、コロソリン酸を高含有するバナバ抽出物を得ることができる。

【0029】

バナバ加工物の含有量は、筋芽細胞数増加作用及び／又はＡＭＰＫ活性化作用が認められる量であれば特に限定されないが、例えば、加工物全量に対するコロソリン酸量の割合（コロソリン酸含量）は０．０１～５０％（Ｗ／Ｗ）であり、好ましくは０．１～４０％（Ｗ／Ｗ）、より好ましくは０．５～３０％（Ｗ／Ｗ）、さらに好ましくは１～２０％（Ｗ／Ｗ）である。

【0030】

本発明に用いるマカ加工物の原料は、アブラナ科レピディウム属植物であり、全草、花、果実、葉、地下茎を含む茎、球根等、いずれの部位を用いてもよいが、筋肉増強、ダイエット又は美容の観点から、球根部を用いることが好ましい。例えば、マカが含有する成分としては、ミネラル、アミノ酸の他に含窒素化合物が含まれており、含窒素化合物としてはアルカロイドなどが挙げられる。

【0031】

本発明に用いられるマカ加工物としては、乾燥チップ、スライス、擦りおろし、粉砕物、搾汁物、抽出物又はこれらの乾燥粉末等が挙げられる。本発明において用いられるマカ加工物は、後述する本発明の好ましい利用形態である粉末状、顆粒状、タブレット状、カプセル状の組成物に用いる際の製剤性を考慮すると、適用が容易であることから、粉砕物、搾汁物又は抽出物であることが好ましく、抽出物であることがより好ましい。マカ加工物は、当業者により通常知られている方法によって製造したものでもよいし、市場に流通しているものであってもよい。

【0032】

マカの粉砕物は、例えば、洗浄後に天日又は乾燥機を用いて乾燥後、そのままで、又は適当な形状や大きさに裁断して得た処理物を、粉砕装置を用いて粉砕することで得ることができる。粉砕装置としては通常使用されるものが広く使用できるが、例えば、原料ホッパー、粉砕機、分級機、製品ホルダーなどから構成される粉砕機を用いることができる。

【0033】

マカの搾汁物は、例えば、バナバの搾汁物と同様に製造することができ、得られた搾汁物は、必要に応じて濃縮してもよいし、凍結乾燥や熱風乾燥、噴霧乾燥などの処理を行い、乾燥粉末とすることもできる。

【0034】

マカの抽出物は、マカの成分が抽出された物であれば特に限定されないが、例えば、バナバが含有する成分を、常法に従って溶媒で抽出して得られる抽出液、その希釈液や濃縮液、又はそれらの乾燥物やその粉末などが挙げられる。

【0035】

抽出に使用される溶媒としては、例えば、水；エタノール、メタノール、イソプロパノール、ブタノールなどの低級アルコール；酢酸エチル、酢酸メチルなどの低級エステル；アセトン；これらと水との混合溶媒などが挙げられる。本発明においては有機溶媒と水との混合溶媒を使用することができ、混合溶媒としては、例えば、エタノール、メタノール、イソプロパノール、ブタノール、酢酸エチル、酢酸メチル、アセトンと、水との混合溶媒を用いることができ、好ましくはアセトン／水（２／８～８／２、体積比）混合物、エタノール／水（２／８～８／２、体積比）混合物などが挙げられる。抽出溶媒の温度は、使用する溶媒に応じて室温～沸点以下で適宜設定することができる。抽出作業後、ろ過、遠心分離などの固液分離操作を行い、不溶な固形物を除去することが好ましい。これに、必要に応じて希釈、濃縮などの操作を行うことにより、抽出物を得ることができる。さらに、不溶物についても同じ操作を繰り返して抽出し、その抽出物を先の抽出物と合わせて用いてもよい。これらの抽出物は、当業者が通常用いる精製方法により、さらに精製して使用してもよい。

【0036】

抽出物から乾燥物を得る方法は特に限定されず、例えば、抽出物やその濃縮物を、噴霧乾燥、凍結乾燥、減圧乾燥、流動乾燥などの当業者が通常用いる乾燥処理に供する方法などが挙げられる。さらに、このようにして得られた乾燥物を、当業者に知られる方法を用いて粉末化して使用することが可能である。

【0037】

本発明に用いるパロアッスル加工物は、南米のパラグアイ共和国原産のキク科の多年生植物であるＣｙｃｌｏｌｅｐｉｓ ｇｅｎｉｓｔｏｉｄｅｓ Ｄｏｎ．（一般名称：パロアッスル／Ｐａｌｏ ａｚｕｌ）を原料とする。植物体の部位としては、茎、葉、枝などの地上部、根茎などの地下部等いずれの部位を利用してもよいが、筋肉増強、ダイエット又は美容の観点から、茎、葉、枝などの地上部を用いることが好ましい。パロアッスル加工物は、当業者により通常知られている方法によって製造したものでもよいし、市場に流通しているものであってもよい。

【0038】

本発明に用いられるパロアッスル加工物としては、乾燥チップ、粉砕物、搾汁物、抽出物又はこれらの乾燥粉末等が挙げられる。本発明において用いられるバナバ加工物は、後述する本発明の好ましい利用形態である粉末状、顆粒状、タブレット状、カプセル状の組成物に用いる際の製剤性を考慮すると、適用が容易であることから、粉砕物、搾汁物又は抽出物であることが好ましく、抽出物であることがより好ましい。

【0039】

パロアッスルの粉砕物は、例えば、洗浄後に天日又は乾燥機を用いて乾燥後、そのままで、又は適当な形状や大きさに裁断して得た処理物を、粉砕装置を用いて粉砕することで得ることができる。粉砕装置としては通常使用されるものが広く使用できるが、例えば、原料ホッパー、粉砕機、分級機、製品ホルダーなどから構成される粉砕機を用いることができる。

【0040】

パロアッスルの搾汁物は、例えば、バナバの搾汁物と同様に製造することができ、得られた搾汁物は、必要に応じて濃縮してもよいし、凍結乾燥や熱風乾燥、噴霧乾燥などの処理を行い、乾燥粉末とすることもできる。

【0041】

パロアッスルの抽出物は、パロアッスルの成分が抽出された物であれば特に限定されないが、例えば、パロアッスルの地上部が含有する成分を、常法に従って溶媒で抽出して得られる抽出液、その希釈液や濃縮液、又はそれらの乾燥物やその粉末などが挙げられる。

【0042】

抽出に使用される溶媒としては、例えば、水；エタノール、メタノール、イソプロパノール、ブタノールなどの低級アルコール；酢酸エチル、酢酸メチルなどの低級エステル；アセトン；これらと水との混合溶媒などが挙げられる。本発明においては有機溶媒と水との混合溶媒を使用することができ、混合溶媒としては、例えば、エタノール、メタノール、イソプロパノール、ブタノール、酢酸エチル、酢酸メチル、アセトンと、水との混合溶媒を用いることができ、好ましくはアセトン／水（２／８～８／２、体積比）混合物、エタノール／水（２／８～８／２、体積比）混合物などが挙げられる。抽出溶媒の温度は、使用する溶媒に応じて室温～沸点以下で適宜設定することができる。抽出作業後、ろ過、遠心分離などの固液分離操作を行い、不溶な固形物を除去することが好ましい。これに、必要に応じて希釈、濃縮などの操作を行うことにより、抽出物を得ることができる。さらに、不溶物についても同じ操作を繰り返して抽出し、その抽出物を先の抽出物と合わせて用いてもよい。これらの抽出物は、当業者が通常用いる精製方法により、さらに精製して使用してもよい。

【0043】

抽出物から乾燥物を得る方法は特に限定されず、例えば、抽出物やその濃縮物を、噴霧乾燥、凍結乾燥、減圧乾燥、流動乾燥などの当業者が通常用いる乾燥処理に供する方法などが挙げられる。さらに、このようにして得られた乾燥物を、当業者に知られる方法を用いて粉末化して使用することが可能である。

【0044】

本発明の一態様の組成物は、バナバ加工物とマカ加工物とパロアッスル加工物とを含有することによって、筋芽細胞数増加作用を有し、及び／又はＡＭＰＫ活性化作用を有し、該作用を通じて筋肉増強効果、ダイエット効果及び美容効果を奏する。

【0045】

本明細書における「筋肉増強効果」とは、例えば、筋芽細胞数の増加、及び／又は、ＡＭＰＫ活性化を介した、筋肉量の増大による筋肉増強作用、代謝の改善などによる筋肉エネルギー産生促進用といった効果をいう。本明細書における「ダイエット効果」とは、例えば、筋芽細胞数の増加、及び／又は、ＡＭＰＫ活性化を介した、代謝の改善などによる痩身や体重増加防止といった効果をいう。本明細書における「美容効果」とは、例えば、筋芽細胞数増加作用及び／又は、ＡＭＰＫ活性化を介した、肌の引き締まり皺やたるみなどの表情筋を含む皮膚組織の改善、緩和、回復、治療又は予防することをいう。

【0046】

本発明の一態様の組成物の製造方法は特に限定されず、例えば、室温や加温下で、各成分を含有せしめることにより、粉末状、顆粒状、固形状又はカプセル状の組成物とすることができる。または、この組成物を、水などの溶媒に溶解させて液状組成物とすることができる。さらに、各成分の液状物に、他の固形状成分を加えて混合することにより液状組成物とすることができる。なお、得られた液状組成物は、乾燥処理を経て、粉末化しても良い。この場合の乾燥処理の方法としては、噴霧乾燥、凍結乾燥などが挙げられるが、これらに限定されない。

【0047】

本発明の具体的一態様の組成物において、バナバ加工物、マカ加工物及びパロアッスル加工物の含有量は、特に限定されず、例えば、これらの質量比（［バナバ加工物］：［マカ加工物］：［パロアッスル加工物］）は１：０．００１～５０：０．００１～５０であり、好ましくは１：０．０１～３０：０．０１～３０であり、より好ましくは１：０．１～１０：０．１～１０である。

【0048】

本発明の組成物の具体的な態様として、パロアッスル加工物を１～９８ｗｔ％、バナバ加工物を１～９８ｗｔ％、マカ加工物を１～９８ｗｔ％の割合で含有する組成物が挙げられる。

【0049】

本発明の一態様の組成物は、筋肉増強効果、ダイエット効果や美容効果を期待した種々の形態で利用され得る。例えば、特別な処理を加えることなく種々の目的に利用してもよい。本発明の一態様の組成物を経口用として用いる場合、剤形は特に限定されないが、例えば、筋肉増強用、ダイエット用や美容用の医薬品組成物、医薬部外品組成物及び飲食品組成物などの形態をとり得る。

【0050】

飲食品組成物の具体的な一態様は、例えば、生体に対して一定の機能性を有する飲食品である機能性飲食品である。機能性飲食品は、例えば、特定保健用飲食品、機能性表示飲食品、栄養機能飲食品、保健機能飲食品、特別用途飲食品、栄養補助飲食品、健康補助飲食品、サプリメント、美容飲食品などのいわゆる健康飲食品に加えて、乳児用飲食品、妊産婦用飲食品、高齢者用飲食品などの特定者用飲食品を包含する。さらに機能性飲食品は、コーデックス（ＦＡＯ／ＷＨＯ合同食品規格委員会）の食品規格に基づく健康強調表示（Ｈｅａｌｔｈ ｃｌａｉｍ）が適用される健康飲食品を包含する。

【0051】

本発明の一態様の組成物の摂取量は特に限定されず、摂取者に求められる筋肉増強やダイエットや美容の程度や摂取態様などに応じて適宜設定され得るが、例えば、摂取１回量として、摂取者の体重を基準として、バナバ加工物、マカ加工物及びパロアッスル加工物の総量について０．１～１０，０００ｍｇ／ｋｇ、好ましくは０．５～１，０００ｍｇ／ｋｇであり、特に好ましくは１～１００ｍｇ／ｋｇである。

【0052】

本発明の一態様の組成物の１日の摂取量は特に限定されず、例えば、バナバ加工物、マカ加工物及びパロアッスル加工物の総量について０．０１～１０ｇ、好ましくは０．０５～５ｇであり、特に好ましくは０．１～１ｇである。

【0053】

上述したとおり、本発明の一態様の組成物の利用形態は特に限定されないが、例えば、経口用組成物とすることができる。経口用組成物の形態は特に限定されず、任意の形態とすることができる。経口用組成物の形態としては、例えば、経口摂取に適した形態、具体的には液状、粉末状、粒状、顆粒状、錠状、棒状、板状、ブロック状、固形状、丸状、ペースト状、ハードカプセルやソフトカプセルのようなカプセル状、カプレット状、タブレット状、ゲル状などの各形態が挙げられるが、手軽に摂取できるため、粉末、顆粒、錠状、カプセル状、タブレット状の形態であることがより好ましい。

【0054】

本発明の一態様の組成物は、容器に詰めて密封した容器詰組成物とすることができる。容器は特に限定されないが、例えば、アルミなどの金属、紙、ＰＥＴやＰＴＰなどのプラスチック、１層又は積層（ラミネート）のフィルム袋、レトルトパウチ、真空パック、アルミ容器、プラスチック容器、瓶、缶などの包装容器が挙げられる。本発明の一態様の組成物は、経時的な変質を避けるために、容器に詰めて密封した後に、加圧及び／又は加熱などにより殺菌処理したものであることが好ましい。

【0055】

本発明の一態様の組成物の使用方法は特に限定されないが、例えば、本発明の一態様の組成物をそのまま、水などとともに、又は水などで希釈するなどして、飲食することにより経口摂取することができる。摂取者の好みなどに応じて、本発明の一態様の組成物と他の固体物や液状物とを混ぜて経口摂取してもよい。本発明の一態様の組成物を口腔崩壊剤形とした場合は、水なしで経口摂取することができる。

【0056】

本発明の一態様の組成物は、バナバ加工物、マカ加工物及びパロアッスル加工物を少なくとも含有すればよいが、これらとその他の成分とを組み合わせたものとすることができる。その他の成分としては特に限定されないが、例えば、増粘剤、光沢剤、製造用剤などをその他の成分として用いることができる。これら以外にも、種々の賦形剤、結合剤、滑沢剤、安定剤、希釈剤、増量剤、乳化剤、着色料、香料、香油などをその他の成分として用いることができる。その他の成分の含有量は、本発明の一態様の組成物の形態などに応じて適宜選択することができる。

【0057】

本発明の一態様の組成物は、その筋芽細胞数増加作用及びＡＭＰＫ活性化作用を通じた筋肉増強効果、ダイエット効果、及び／又は美容効果により、これを使用することは、体重増加や肌の異常などによってもたらされる症状や疾患に罹患する者及びそのリスクがある者に対しての健康維持に有用である。また、直接的及び間接的に体重増加や肌異常に起因するその他の症状や疾患に罹患する者及びそのリスクがある者に対しての健康維持に有用である。さらには、本発明の一態様の組成物は、代謝の衰えや肌の老化を感じる健常者、とりわけ中高年者や運動不足者に有用である。さらには、本発明の一態様の組成物は、筋肉量増大や肌の代謝活性化による、表情筋の強化、コラーゲンの産生、肌のターンオーバー活性化による、筋肉増強、美容に特に関心のある若年層から中高年者までの健常者にとっても有用である。

【0058】

具体的に、本発明の筋肉増強用組成物としては、医薬品（医薬部外品を含む）やいわゆる健康食品が挙げられ、いわゆる健康食品においては、「筋肉増強」、「シェイプアップ」、「筋肉疲労回復」、「筋肉疲労改善」、「寝たきり予防」、「寝たきり防止」、「ロコモケア」等を表示したものを例示することができる。本発明の経口組成物を摂取する対象としては、筋肉の増強を必要とする人であれば特に限定されないが、シェイプアップを目的とする人や、スポーツ選手や、足腰の弱った高齢者等を好ましく例示することができる。

【0059】

具体的に、本発明のダイエット用組成物としては、医薬品（医薬部外品を含む）やいわゆる健康食品が挙げられ、いわゆる健康食品においては、「体脂肪の気になる方へ」、「肥満気味な方へ」、「体重（ＢＭＩ）が気になる方へ」、「体重やお腹の脂肪（内臓脂肪と皮下脂肪）を減らす」、「ウエスト周囲系を減らす」等を表示したものを例示することができる。

【0060】

具体的に、本発明の美容用組成物としては、医薬品（医薬部外品を含む）やいわゆる健康食品が挙げられ、いわゆる健康食品においては、「肌の調子を整える」、「肌のハリ、ツヤを保つ」、「肌を引き締める」、「肌の皺やたるみを改善する」等を表示したものを例示することができる。

【0061】

以下、本発明を実施例によりさらに詳細に説明するが、本発明はこれら実施例に限定されるものではなく、本発明の課題を解決し得る限り、本発明は種々の態様をとることができる。

【実施例】

【0062】

以下のとおりに、バナバ加工物とマカ加工物とパロアッスル加工物との組み合わせによる、筋芽細胞数の増加作用及びＡＭＰＫ活性化作用を評価した。

【0063】

［例１．筋芽細胞数増加作用］
（１）被験物質
バナバ加工物としては、市販されている粉末状のバナバ葉含水エタノール抽出物を用いた。また、マカ加工物としては、市販されている粉末状のマカ根の含水エタノール抽出物を用いた。パロアッスル加工物としては、市販されている粉末状のパロアッスル地上部の含水エタノール熱水抽出物を用いた。

【0064】

（２）被験試料
ＤＭＳＯに各被験物質を６０ｍｇ／ｍＬの濃度となるように溶解した溶解液を作成し、該溶解液を２％（ｗ／ｖ）のＢＳＡ－ＫＲＰＨバッファーにて溶解することにより、各被験物質の終濃度が表１に示す値（μｇ／ｍＬ）になるように被験試料を調製した。また、被験物質を含有せずに２％（ｗ／ｖ）ＢＳＡ－ＫＲＰＨバッファーのみの溶液をコントロールとした。

【0065】

【表1】

【0066】

（３）細胞培養
３７℃、５％ＣＯ_２インキュベーター内で、１０ｖｏｌ％ＦＢＳ－ＤＭＥＭ培地を入れた７５ｃｍ^２フラスコを用いて、マウス骨格筋由来筋芽細胞株Ｃ２Ｃ１２を培養した。

【0067】

培養後、トリプシン処理により浮遊させた細胞を７５ｃｍ^２フラスコから回収し、細胞数を計測した。計測した結果に基づいて、Ｃ２Ｃ１２細胞を、コラーゲンコートした９６ウェルプレートの各ウェルに１０，０００ｃｅｌｌｓ／ウェルの細胞密度にて播種した。細胞を播種した９６ウェルプレートを、３７℃、５％ＣＯ_２インキュベーター内で３日間前培養した。

【0068】

培養後、ウェル内の培地を除去した後、各ウェルに表１の通りに濃度を調製したコントロール、実施例１及び比較例１～３の被験試料を１００μＬずつ添加し、３７℃、５％ＣＯ_２インキュベーター内で２４時間培養した。

【0069】

（４）細胞数測定
培養後、培地を除去した後、各ウェルをＰＢＳ ２００μＬ／ウェルで１回洗浄した。次いで、無血清ＤＭＥＭで３０倍に希釈したＣｅｌｌ Ｃｏｕｎｔｉｎｇ Ｋｉｔ－８溶液 １５０μＬ／ウェルを添加した。

【0070】

添加後のプレートを３７℃、５％ＣＯ_２インキュベーター内に静置して適度に発色させた後、各ウェルの４５０ｎｍにおける吸光度を測定した。また、細胞による吸光度の減衰を補正するため、６５０ｎｍにおける吸光度についても測定し、補正を行った。得られたデータを元に、コントロールに対する細胞数の割合（％ ｏｆ ｃｏｎｔｒｏｌ）を下記式に基づいて算出し、コントロールに対する変化率を算出した。
％ ｏｆ ｃｏｎｔｒｏｌ＝（Ｄａｔａ ｓａｍｐｌｅ－Ｄａｔａ ｂｌａｎｋ）／（Ｄａｔａ ｃｏｎｔｒｏｌ－Ｄａｔａ ｂｌａｎｋ）×１００
変化率（％）＝Ｄａｔａ ｓａｍｐｌｅ（％ ｏｆ ｃｏｎｔｒｏｌ）－Ｄａｔａ ｃｏｎｔｒｏｌ（％ ｏｆ ｃｏｎｔｒｏｌ）
Ｄａｔａ ｓａｍｐｌｅ：実施例１及び比較例１～３の吸光度（４５０ｎｍ‐６５０ｎｍ）
Ｄａｔａ ｃｏｎｔｒｏｌ：ｃｏｎｔｒｏｌの吸光度（４５０ｎｍ‐６５０ｎｍ）
Ｄａｔａ ｂｌａｎｋ：細胞がないときのブランク（４５０ｎｍ‐６５０ｎｍ）

【0071】

（５）評価
コントロールを０として、実施例１及び比較例１～３の細胞数の割合の算出結果をまとめたものを以下の図１に示す。なお、コントロールより値の低いものは０と表記した。

【0072】

図１に示されているとおりに、比較例１～３と実施例１との比較から、各成分単独では、筋芽細胞数が増加しなかったのに対して、バナバ加工物と、マカ加工物と、パロアッスル加工物とを組み合わせたものは、筋芽細胞数が増加した。

【0073】

以上の結果から、バナバ加工物と、マカ加工物と、パロアッスル加工物とを含有するものは、優れた筋芽細胞増加作用を示すことがわかった。

【0074】

［例２．筋芽細胞のＡＭＰＫ活性化作用］
（１）被験物質
バナバ加工物、マカ加工物、パロアッスル加工物及びコントロールは、いずれも上記例１の筋芽細胞数増加作用で用いたものと同じものを用いた。

【0075】

（２）被験試料
ＤＭＳＯに各被験物質を６０ｍｇ／ｍＬの濃度となるように溶解した溶解液を作成し、該溶解液を２（ｗ／ｖ）％のＢＳＡ－ＤＭＥＭにて溶解することにより、各被験物質の終濃度が表２に示す値（μｇ／ｍＬ）になるように被験試料を調製した。また、被験物質を含有せずに２％（ｗ／ｖ）ＢＳＡ－ＤＭＥＭの溶液をコントロールとした。

【0076】

【表2】

【0077】

（３）筋芽細胞の細胞培養
３７℃、５％ＣＯ_２インキュベーター内で、１０ｖｏｌ％ＦＢＳ－ＤＭＥＭ培地を入れた７５ｃｍ^２フラスコを用いて、マウス骨格筋由来筋芽細胞株Ｃ２Ｃ１２を培養した。培養後、トリプシン処理により浮遊させた細胞を７５ｃｍ^２フラスコから回収し、細胞数を計測した。次いで、コラーゲンコートした２４ウェルプレートの各ウェルに、５０，０００ｃｅｌｌｓ／ウェルの細胞密度にて播種した。細胞を播種した２４ウェルプレートを、３７℃、５％ＣＯ_２インキュベーター内で３日間前培養した。培養後、ウェル内の培地を取り除いた後、筋管細胞へ分化誘導させるため、分化培地（２ｖｏｌ％ＨＳ－ＤＭＥＭ）を加えて、２～３日おきに培地交換しながら、３７℃、５％ＣＯ_２インキュベーター内で７日間培養した。

【0078】

培養後、ウェルを２％（ｗ/ｖ）ＢＳＡ－ＤＭＥＭ培地で１回洗浄した後、各ウェルにコントロール、実施例２及び比較例４～６の各被験試料を５００μＬを添加した。

【0079】

（４）ＡＭＰＫ活性測定
上記（３）の各細胞を１時間培養後、培養上清を除去した後、各ウェルを氷冷ＰＢＳで２回洗浄した。次いで、１％プロテアーゼインヒビター、２０ｍＭフッ化ナトリウムを加えたＲＩＰＡバッファーを２００μｌ／ウェル加えて細胞溶解させた。この細胞溶解液を、１．５ｍＬチューブに回収し、１３，０００ｒｐｍ、３分間遠心して上清を回収し、サンプルを得た。ＢＣＡプロテインアッセイキットを用いて、得られたサンプルのタンパク質濃度を測定した。サンプル、ＲＩＰＡバッファー、４ｘ Ｌａｅｍｍｌｉ Ｓａｍｐｌｅ Ｂｕｆｆｅｒを混合して９５℃で５分間加熱し、室温まで放冷した後、電気泳動した。電気泳動に用いたタンパク質は４μｇ／ウェルとなるよう調整した。電気泳動後のゲルからＰＶＤＦ膜へタンパク質を転写した。

【0080】

５％ＢＳＡ－ＴＢＳＴバッファーにて 室温、１時間振盪してブロッキングした。一次抗体（抗トータルＡＭＰＫウサギモノクローナル抗体および抗リン酸化ＡＭＰＫウサギモノクローナル抗体）を含む５％ＢＳＡ－ＴＢＳＴに浸して４℃、一晩振盪後、ＴＢＳＴで５分×３回洗浄後、二次抗体（ＨＲＰ結合抗ウサギＩｇＧヤギポリクローナル抗体）で室温、１時間振盪した。ＴＢＳＴで洗浄後、ケミルミネッセンス測定を行った。発色した面積をイメージングソフトで数値化し、トータルＡＭＰＫ（ｔＡＭＰＫ）中のリン酸化ＡＭＰＫ（ｐＡＭＰＫ）を算出し、コントロールに対する比率で算出した。図２は、上記の筋芽細胞を用いた結果を示す。

【0081】

図２から、筋芽細胞において、各成分単独群に比較して、各成分をすべて組み合わせた群では、ＡＭＰＫ活性の上昇が認められ、本発明の組成物がＡＭＰＫを活性化させることが示された。

【0082】

［例３．脂肪細胞のＡＭＰＫ活性化作用］
（１）被験物質及び被験試料
上記例２の筋芽細胞の被験物質と同じものを用いて、被験試料を同じように調製した各被験試料の濃度（μｇ／ｍＬ）を、以下の表３に示す。

【0083】

【表3】

【0084】

（２）脂肪細胞の細胞培養
３７℃、５％ＣＯ_２インキュベーター内で、１０ｖｏｌ％ＦＢＳ－ＤＭＥＭ培地を入れた７５ｃｍ^２フラスコを用いて、マウス由来の繊維芽細胞３Ｔ３－Ｌ１を培養した。トリプシン処理により浮遊させた細胞を７５ｃｍ^２フラスコから回収し、細胞数を計測した後、コラーゲンコートした２４ウェルプレートの各ウェル６０，０００ｃｅｌｌｓ／ウェルの細胞密度にて播種した。細胞を播種した２４ウェルプレートを、３７℃、５％ＣＯ_２インキュベーター内で３日間前培養した。

【0085】

培養後、ウェル内の培地を取り除いた後、分化誘導させるため、分化誘導培地で３日間、分化維持培地で４日間培養した。１～３日おきに培地交換しながら、３７℃、５％ＣＯ_２インキュベーター内で計７日間培養し脂肪細胞への分化を誘導した。ウェルを２％（ｗ／ｖ）ＢＳＡ－ＤＭＥＭ培地で１回洗浄した後、各ウェルにコントロール、実施例３及び比較例７～９の各被験試料５００μＬを添加した。なお、分化誘導培地は、１０％（Ｖ／Ｖ）ＦＢＳ含有ＤＭＥＭに、３－イソブチル－１－メチルキサンチン（３－ｉｓｏｂｕｔｙｌ－１－ｍｅｔｈｙｌｘａｎｔｈｉｎｅ）が０．５ｍＭ、デキサメタゾン（Ｄｅｘａｍｅｔｈａｓｏｎｅ）が０．５μＭ、インスリン（Ｉｎｓｕｌｉｎ）が１０μｇ／ｍＬとなるように調製したものを用いた。また、分化維持培地は、１０％（Ｖ／Ｖ）ＦＢＳ含有ＤＭＥＭにインスリン（Ｉｎｓｕｌｉｎ）が１０μｇ／ｍＬとなるように調製したものを用いた。

【0086】

（３）ＡＭＰＫ活性測定
上記例２の筋芽細胞のＡＭＰＫ活性測定と同様な方法で脂肪細胞について測定した結果を図３に示す。

【0087】

図３から、脂肪細胞において、各成分単独群に比較して、各成分をすべて組み合わせた群では、ＡＭＰＫ活性の上昇が認められ、本発明の組成物がＡＭＰＫを活性化させることが示された。

【0088】

以上の結果から、バナバ加工物、マカ加工物及びパロアッスル加工物の単独群に比較して、全てを組み合わせた群は、筋芽細胞数の増加並びに筋芽細胞及び脂肪細胞のＡＭＰＫ活性の増大が顕著にみられたことから、筋肉量が増大又は維持され、筋肉によるエネルギー産生促進による代謝改善効果、体の引き締め（痩身）効果、筋力減少による基礎代謝の低下を防ぐことによる肥満防止効果などのダイエット効果が期待できる。また、筋肉の増大又は維持による肌の引き締め（皺やたるみの予防や改善）といった美容効果が期待できる。

【0089】

以下に、本発明の具体的態様として配合例１～５を例示するが、本発明の組成物は以下の配合例１～５のみによって限定されるものではない。

【0090】

下記処方例に記載の配合比に従って原料を調製し、本発明の効果を奏する顆粒を製造した。尚、バナバ加工物としてバナバ葉の含水エタノール抽出物、マカ加工物としてマカ球根部の含水エタノール抽出物、パロアッスル加工物としてパロアッスル地上部の含水エタノール抽出物を用いた。

【0091】

【表4】

【0092】

下記処方例に記載の配合比に従って原料を調製し、本発明の効果を奏する錠剤を製造した。尚、バナバ加工物としてバナバ葉の含水エタノール抽出物、マカ加工物としてマカ球根部の乾燥粉末、パロアッスル加工物としてパロアッスル地上部の乾燥粉末を用いた。

【0093】

【表5】

【0094】

下記処方例に記載の配合比に従って原料を調製し、本発明の効果を奏するソフトカプセルを製造した。尚、バナバ加工物としてバナバ葉の搾汁物、マカ加工物としてマカ球根部の搾汁物、パロアッスル加工物としてパロアッスル地上部の搾汁物を用いた。

【0095】

【表6】

【0096】

下記処方例に記載の配合比に従って原料を調製し、本発明の効果を奏するハードカプセルを製造した。尚、バナバ加工物としてバナバ葉の乾燥粉末、マカ加工物としてマカ球根部の乾燥粉末、パロアッスル加工物としてパロアッスル地上部の乾燥粉末を用いた。

【0097】

【表7】

【0098】

下記処方例に記載の配合比に従って原料を調製し、本発明の効果を奏する粉末飲料を製造した。尚、バナバ加工物としてバナバ葉の水抽出物、マカ加工物としてマカ球根部の水抽出物、パロアッスル加工物としてパロアッスル地上部の熱水抽出物を用いた。

【0099】

【表8】

【産業上の利用可能性】

【0100】

本発明の一態様の組成物は、筋肉量が増大又は維持され、筋肉によるエネルギー産生促進により代謝が改善し得るものであることから、痩身や肥満防止などのダイエットを望む者や、若々しい見た目を維持又は取り戻し、年齢よりも老けて見える原因となる皺やたるみなどの表情筋を鍛え、且つ皮膚のターンオーバー活性化など、美容に係る症状に対する効果を望む者の健康維持に利用可能である。

【図1】

【図2】

【図3】