(19)【発行国】日本国特許庁(JP)
(12)【公報種別】特許公報(B2)
(11)【特許番号】
(24)【登録日】2022-06-21
(45)【発行日】2022-06-29
(54)【発明の名称】サバジラアルカロイドとスピノシンの混合物およびその使用
(51)【国際特許分類】
A01N 65/42 20090101AFI20220622BHJP
A01P 7/04 20060101ALI20220622BHJP
A01N 63/00 20200101ALI20220622BHJP
A01N 43/22 20060101ALI20220622BHJP
A01N 45/00 20060101ALI20220622BHJP
【ＦＩ】
A01N65/42
A01P7/04
A01N63/00
A01N43/22
A01N45/00
【請求項の数】
14
(21)【出願番号】P 2018569053
(86)(22)【出願日】2017-06-29
(65)【公表番号】
(43)【公表日】2019-07-18
(86)【国際出願番号】 US2017039904
(87)【国際公開番号】W WO2018005742
(87)【国際公開日】2018-01-04
【審査請求日】2020-06-26
(31)【優先権主張番号】62/357,896
(32)【優先日】2016-07-01
(33)【優先権主張国・地域又は機関】US
【前置審査】
(73)【特許権者】
【識別番号】501004006
【氏名又は名称】マクローリン・ゴームリー・キング・カンパニー
(74)【代理人】
【識別番号】100145403
【弁理士】
【氏名又は名称】山尾 憲人
(74)【代理人】
【識別番号】100156144
【弁理士】
【氏名又は名称】落合 康
(74)【代理人】
【識別番号】100221578
【弁理士】
【氏名又は名称】林 康次郎
(72)【発明者】
【氏名】ロバート・エイ・スラーニ
(72)【発明者】
【氏名】ドナルド・エル・サンドキスト
【審査官】小森 潔
(56)【参考文献】
【文献】特表２０１６－５０３４３１（ＪＰ，Ａ）
【文献】Ｔｏｘｉｎｓ（Ｂａｓｅｌ），2010年，Ｖｏｌ．２，Ｎｏ．８，ｐ１９４３－１９６２，doi:10.3390/toxins2081943
(58)【調査した分野】(Int.Cl.，ＤＢ名)
Ａ０１Ｎ
ＪＳＴＰｌｕｓ／ＪＭＥＤＰｌｕｓ／ＪＳＴ７５８０（ＪＤｒｅａｍＩＩＩ）
ＣＡｐｌｕｓ／ＭＥＤＬＩＮＥ／ＥＭＢＡＳＥ／ＢＩＯＳＩＳ（ＳＴＮ）
(57)【特許請求の範囲】
【請求項1】
チョウ目(Lepidoptera)害虫を防除するための、有効量のサバジラアルカロイドとスピノサドを含む殺虫剤混合物であって、サバジラアルカロイドとスピノサドの重量比が１：８である、殺虫剤混合物。
【請求項2】
サバジラアルカロイドがサバジラ(Schoenocaulon officinale)に由来するものである、請求項１に記載の混合物。
【請求項3】
サバジラアルカロイドがベラトリジンおよびセバジンである、請求項１に記載の混合物。
【請求項4】
サバジラアルカロイドが０．０５％～０．５％ｗ／ｗの濃度であり、ここでｗ／ｗは混合物全体の重量に対する重量を示す、請求項１に記載の混合物。
【請求項5】
スピノサドが０．０１％～０．５％ｗ／ｗの濃度であり、ここでｗ／ｗは混合物全体の重量に対する重量を示す、請求項１に記載の混合物。
【請求項6】
溶媒、抗ケーキ化剤、安定化剤、消泡剤、スリップ剤、保湿剤、分散剤、湿潤剤、増粘剤、乳化剤、浸透剤、アジュバント、相乗剤、ポリマー、推進剤および／または防腐剤をさらに含む、請求項１に記載の混合物。
【請求項7】
有害生物または有害生物の環境に対して有効量のサバジラアルカロイドおよびスピノサドを含む殺虫剤混合物を使用することを含む、チョウ目(Lepidoptera)害虫を防除する方法であって、サバジラアルカロイドとスピノサドの重量比が１：８である、方法。
【請求項8】
サバジラアルカロイドが有害生物または有害生物の環境に対して１ヘクタールあたり１～１０００グラムの割合で使用される、請求項７に記載の方法。
【請求項9】
サバジラアルカロイドが有害生物または有害生物の環境に対して１ヘクタールあたり１０～７００グラムの割合で使用される、請求項７に記載の方法。
【請求項10】
サバジラアルカロイドが有害生物または有害生物の環境に対して１ヘクタールあたり２２～５６０グラムの割合で使用される、請求項７に記載の方法。
【請求項11】
スピノサドが有害生物または有害生物の環境に対して１ヘクタールあたり１～１０００グラムの割合で使用される、請求項７に記載の方法。
【請求項12】
スピノサドが有害生物または有害生物の環境に対して１ヘクタールあたり１０～２００グラムの割合で使用される、請求項７に記載の方法。
【請求項13】
スピノサドが有害生物または有害生物の環境に対して１ヘクタールあたり３８～１７２グラムの割合で使用される、請求項７に記載の方法。
【請求項14】
スピノサドが有害生物または有害生物の環境に対して１ヘクタールあたり７７０グラムの割合で使用される、請求項７に記載の方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【0001】
本発明は、サバジラアルカロイドとスピノシンを含む殺虫剤混合物ならびにサバジラアルカロイドとスピノシンを含む殺虫剤混合物の使用により昆虫およびダニを含む有害生物を防除する方法に関する。
【背景技術】
【0002】
有害節足動物は、人間福祉に対する主な脅威の１つであり、食糧供給に継続的なストレスを与え、様々な医学的および獣医学的疾患を伝達する。合成殺虫剤は重要な役割を果たし、いろいろな意味で、近代農業および有害生物防除を導いた。しかしながら、合成殺虫剤の広範な使用はまた、多数の環境問題を生み出した。専門の施用者および他のエンドユーザーに対する合成殺虫剤の急性効果は知られているが、慢性の長期的なヒトの健康への影響が同様に深刻であり得る。さらに、合成殺虫剤の使用は抵抗性の昆虫集団の発達をもたらしている。殺虫剤抵抗性は多種多様な生理学的メカニズムにより裏打ちされた複雑な現象である。殺虫剤抵抗性発達の原因となる主なメカニズムは代謝無毒化、標的部位変異、クチクラ貫入減少および忌避行動である。
【0003】
総合的有害生物管理(ＩＰＭ)は有害生物管理に対する総合的なアプローチである。ＩＰＭの広い枠組みにおける殺虫剤使用の基本的な側面は、抵抗性発達の速度を低下させる殺虫剤の組合せの使用による殺虫剤抵抗性発達管理(ＩＲＭ)である。異なる作用機序を有する殺虫剤の組合せは、根本的に標的昆虫の冗長殺滅(redundant killing)の考えに基づく概念である。組合せ製品中の活性成分の１つに順応した昆虫は、他の活性成分によりなお駆除される。混合物はまた、環境に適用される殺虫剤の量および殺虫剤適用に関連する環境的影響を減少させることができる。
【0004】
多くの植物性殺虫剤は容易に生分解可能であり、合成殺虫剤より環境および施用者への害が顕著に少ない。通常２４時間未満という極めて短時間の植物由来殺虫剤の環境的持続性は、ＩＰＭの要素として重要な、標的ではない有益な寄生生物および捕食動物の生存にとって好ましい。典型的に単一の活性成分に基づく従来の殺虫剤と異なって、植物由来殺虫剤は通常、標的節足動物の行動的および生理的両方の機能に影響を与える多数の化学化合物を含む。植物由来殺虫剤に対する有害生物の抵抗性発達の可能性は、これらの混合物が多様な作用機序を有し得るため、合成殺虫剤についての可能性より低い。
【0005】
ある有効な天然由来の殺虫剤が、一般にサバジラと称される多くのサバジラ属植物の組織において見られる。最も長い使用の歴史を有し、最も容易に入手可能な種はサバジラ(Schoenocaulon officinale)である。その植物は中央アメリカおよび南アメリカに生息し、その種子はそれらの殺虫特性のために何世紀もの間使用されている。その種子は、節足動物に対して活性であることが知られているベラトリジンおよびセバジンの両方を含む数種のアルカロイドを含む。
【0006】
スピノシンは放線菌土壌細菌であるSaccharopolyspora spinosaおよびS. pogonaにより産生される生物学的に活性な物質の誘導体である。スピノシンは多数の修飾された形態があり、スピノシンＡ、スピノシンＣ、スピノシンＤ、スピノシンＥ、スピノシンＦ、スピノシンＧ、スピノシンＨ、スピノシンＪ、スピノシンＫおよびスピノシンＬを含む。Kirst HA, The spinosyn family of insecticides: realizing the potential of natural products research, 2010, J Antibiotics, 63, 101-111。スピノシンに基づく殺虫剤、スピノサドは２種のスピノシン、スピノシンＡとスピノシンＤの混合物である。さらに、スピノサドは使用者による使用および他の哺乳動物について安全である。実際に、スピノサドはイヌおよびネコにおけるノミに対しての経口処置として使用される。
【0007】
従って、ヒトへの健康問題を減少させ、殺虫剤抵抗性の発達リスクもまた減少させる天然由来の殺虫剤を含む殺虫剤の組合せについての当分野における需要が存在する。
【発明の概要】
【0008】
ある態様において、本発明はサバジラアルカロイドとスピノシンの殺虫剤混合物に関する。
【0009】
別の態様において、本発明は有効量のサバジラアルカロイドとスピノシンの混合物を適用することを含む、昆虫およびダニを含む有害生物を防除する方法に関する。
【0010】
好ましい態様において、サバジラアルカロイドはサバジラ(Schoenocaulon officinale)に由来する。
【0011】
発明の詳細な説明
出願人は、サバジラアルカロイドとスピノシンの殺虫剤混合物がいずれかの殺虫剤単独と比較して強化された殺虫活性を提供することを予想外に見出した。さらに、出願人は、サバジラアルカロイドとスピノシンの殺虫剤混合物が多種多様な節足動物を防除できることを見出した。
出願人は、サバジラアルカロイドとスピノシンの殺虫剤混合物がいずれかの殺虫剤単独と比較して強化された殺虫活性を提供することを予想外に見出した。さらに、出願人は、サバジラアルカロイドとスピノシンの殺虫剤混合物が多種多様な節足動物を防除できることを見出した。
【0012】
有効量のサバジラアルカロイドとスピノシンを含む殺虫剤混合物に関する。
【0013】
サバジラアルカロイドはあらゆるSchoenocaulon種に由来し得る。Schoenocaulon属は以下の種：S. calcicola、S. caricifolium、S. comatum、S. conzattii、S. dubium (あるいはS. gracile)、S. framei、S. ghiesbreghtii (あるいはS. drummondii、S. yucatanense)、S. ignigenum、S. intermedium、S. jaliscense、S. macrocarpum (あるいはS. lauricola)、S. madidorum、S. megarrhizum、S. mortonii、S. oaxacense、S. obtusum、S. officinale、S. pellucidum、S. plumosum、S. pringlei, S. rzedowskii、S. tenorioi、S. tenue、S. tenuifolium、S. texanumおよびS. tigrenseを含む。好ましい実施態様において、サバジラアルカロイドはサジバラ(S. officinale)に由来する。別の好ましい実施態様において、サバジラアルカロイドはベラトリジンおよびセバジンである。
【0014】
スピノシンは放線菌壌細菌であるSaccharopolyspora spinosaおよびS. pogonaにより産生される生物学的に活性な物質の誘導体である。本発明における使用に適切なスピノシンは、限定されないが、スピノシンＡ、スピノシンＣ、スピノシンＤ、スピノシンＥ、スピノシンＦ、スピノシンＧ、スピノシンＨ、スピノシンＪ、スピノシンＫ、スピノシンＬおよびそれらの組合せを含む。スピノサドは２種のスピノシン、スピノシンＡとスピノシンＤの混合物である。
【0015】
本明細書で使用される、量、重量パーセントなどの全ての数値は「約」または「およそ」の各特定値、つまり±１０％として定義される。例えば、語句「少なくとも５重量％」は「少なくとも４．５～５．５重量％」として理解されるべきである。従って、主張する値の１０％以内の値は主張する範囲に包含される。
【0016】
用語「有効量」は、標的有害生物を防除する製剤の量を意味する。「有効量」は、数ある要因の中で、混合物濃度、処理される有害生物の種類、有害生物蔓延の重篤度、所望の結果および処理中の有害生物のライフステージにより変化する。従って、正確な「有効量」を特定することは必ずしも可能ではない。しかしながら、任意の個々の場合における適切な「有効量」は、当業者により決定され得る。
【0017】
好ましい実施態様において、サバジラアルカロイドとスピノシンの比は約１：１００～約５０：１、好ましくは約１：３５～約１５：１、より好ましくは約１：８～約１５：１および約１：３５～約１：１および約１：１～約５０：１である。
【0018】
別の好ましい実施態様において、本発明の殺虫剤混合物は溶媒、抗ケーキ化剤、安定化剤、消泡剤、スリップ剤、保湿剤、分散剤、湿潤剤、増粘剤、乳化剤、浸透剤、アジュバント、相乗剤、ポリマー、推進剤および／または防腐剤を含み得る。
【0019】
本発明はさらに、有害生物または有害生物の環境に対して有効量のサバジラアルカロイドとスピノシンを含む殺虫剤混合物を適用することを含む、有害生物を防除する方法に関する。
【0020】
好ましい実施態様において、有害生物は昆虫およびダニから選択される。
【0021】
ある実施態様において、防除される有害生物はアブラムシ(Homoptera)、コナジラミ(Hemiptera)、アザミウマ(Thysanoptera)、トコジラミ(Hemiptera)、ノミ(Siphonaptera)、ケムシ／蠕虫(Lepidoptera)、甲虫(Coleoptera)、ゴキブリ(Blattodea)、ハエ(Diptera)、アリ(Hymenoptera)、蚊(Culicidae)およびダニ(Acari)から成る群から選択される。好ましい実施態様において、防除される有害生物はトコジラミ(Cimex lectularius)、モモアカアブラムシ(Myzus persicae)、イエバエ(Musca domestica)、ネッタイシマカ(Aedes aegypti)、ネッタイイエカ(Culex quinquefasciatus)、ガンビエハマダラカ(Anopheles gambiae)、ハマダラカ(Anopheles quadrimaculatus)およびチャバネゴキブリ(Blattella germanica)から成る群から選択される。
【0022】
本発明の殺虫剤混合物は、従来の方法により適用され得る。当業者は噴霧、塗布、浸漬、畝間処理、高圧液体(エアロゾル)、噴射または側面施肥を含む適用方法に精通している。
【0023】
好ましい実施態様において、サバジラアルカロイドは有害生物または有害生物の環境に対して１ヘクタールあたり約１～約１,０００グラム(ｇ／ＨＡ)、好ましくは約１０～約７００ｇ／ＨＡおよび最も好ましくは約２２～約５６０ｇ／ＨＡの割合で適用される。
【0024】
好ましい実施態様において、スピノシンは有害生物または有害生物の環境に対して約１～約１,０００ｇ／ＨＡ、より好ましくは約１０～約２００ｇ／ＨＡおよび最も好ましくは約３８～約１７２ｇ／ＨＡおよび７７０ｇ／ＨＡの割合で適用される。
【0025】
別の好ましい実施態様において、本発明の殺虫剤混合物は約０．０５％～約０．５％ｗ／ｗのサバジラアルカロイドを含む。
【0026】
別の好ましい実施態様において、本発明の殺虫剤混合物は約０．０１％～約１％ｗ／ｗ、より好ましくは０．０１％～約０．５％ｗ／ｗのスピノシンを含む。
【0027】
本明細書において使用される、有害生物の「防除」または有害生物を「防除する」とは、死滅させる、無能力にする、忌避させる、または、他の方法で植物または動物に対する有害生物の悪影響を生育者または動物にとって望ましいレベルまで減少させることをいう。
【0028】
本明細書において使用される、「有害生物の環境」とは、有害生物がいずれかのライフステージの間に存在するあらゆる領域をいう。本発明の方法により処理される可能性がある１つの環境は、有害生物が生息している植物および周辺の土壌を含む。有害生物の環境はまた、収穫された植物、庭、畑、温室または他の建物、ならびにベッドを含む家具および本、衣類を含む備品などを含む多様な室内表面および構造物を含み得る。
【0029】
冠詞「ある(a)」、「ある(an)」および「その(the)」は、文脈で明確に示されない限り、単数形および複数形もまた含むことを意図する。例えば、本発明の方法は「有害生物」を防除することに関するが、これは複数の有害生物(例えば１以上の昆虫もしくは１以上の昆虫種または１以上のダニもしくは１以上のダニ種)を含み得る。
【0030】
以下の実施例は本発明を説明し、本発明の抽出物の使用方法を当業者に教示することを目的とする。それらは決して限定することを意図しない。
【実施例】
【0031】
スピノサドの供給源としてＥｎｔｒｕｓｔ(登録商標) ＳＣを使用した。ＥｎｔｒｕｓｔはＤｏｗ ＡｇｒｏＳｃｉｅｎｃｅｓ ＬＬＣの登録商標である。
【0032】
実施例１－チャバネゴキブリ
本試験において、５：１、５０：１、１：１０および１：１の比のサバジラ(S. officinale)アルカロイドとスピノサドの適用に対するチャバネゴキブリ(Blattella germanica)の応答を観察する。特に、サバジラアルカロイドとピレスラムエステルは、１)０．０５％ｗ／ｗと０．０１％ｗ／ｗ；２)０．５％ｗ／ｗと０．０１％ｗ／ｗ；３)０．０５％ｗ／ｗと０．５％ｗ／ｗ；および４)０．５％ｗ／ｗと０．５％ｗ／ｗの各比で有害生物に適用される。
本試験において、５：１、５０：１、１：１０および１：１の比のサバジラ(S. officinale)アルカロイドとスピノサドの適用に対するチャバネゴキブリ(Blattella germanica)の応答を観察する。特に、サバジラアルカロイドとピレスラムエステルは、１)０．０５％ｗ／ｗと０．０１％ｗ／ｗ；２)０．５％ｗ／ｗと０．０１％ｗ／ｗ；３)０．０５％ｗ／ｗと０．５％ｗ／ｗ；および４)０．５％ｗ／ｗと０．５％ｗ／ｗの各比で有害生物に適用される。
【0033】
本試験の結果は相加効果以上の効果を示すと予測される。以下の式：％Ｃｅｘｐ＝Ａ＋Ｂ－(ＡＢ／１００)を用いて、応答が相乗的であることを決定できる。
【0034】
％Ｃｅｘｐ＝Ａ＋Ｂ－(ＡＢ／１００)は、％Ｃｅｘｐが予想される有効性であり、「ＡおよびＢは単一の［殺虫剤］により与えられる防除レベルである。実験的に観察される混合物の有効性Ｃｏｂｓと予想される混合物の有効性の間の比が１より大きいならば、混合物において相乗的相互作用が存在する」(Gisi, Synergisitic Interaction of Fungicides in Mixtures, The American Phytopathological Society, 86:11, 1273-1279,1996)。慎重なアプローチを採用して、出願人は≧１．１の比で相乗効果が存在することを決定した。
【0035】
実施例２－イエバエ
本試験において、サバジラ(S. officinale)アルカロイドとスピノサドの比が１０：１、１００：１、１：１０および１：１の適用に対するイエバエ(Musca domestica)の応答を観察する。特に、サバジラアルカロイドとスピノサドは、１)０．０５％ｗ／ｗと０．００５％ｗ／ｗ、２)０．５％ｗ／ｗと０．００５％ｗ／ｗ、３)０．０５％ｗ／ｗと０．５％ｗ／ｗ、４)０．５％ｗ／ｗと０．５％ｗ／ｗの各比で有害生物に適用される。
本試験において、サバジラ(S. officinale)アルカロイドとスピノサドの比が１０：１、１００：１、１：１０および１：１の適用に対するイエバエ(Musca domestica)の応答を観察する。特に、サバジラアルカロイドとスピノサドは、１)０．０５％ｗ／ｗと０．００５％ｗ／ｗ、２)０．５％ｗ／ｗと０．００５％ｗ／ｗ、３)０．０５％ｗ／ｗと０．５％ｗ／ｗ、４)０．５％ｗ／ｗと０．５％ｗ／ｗの各比で有害生物に適用される。
【0036】
本試験の結果は相加効果以上の効果を示すと予測される。以下の式：％Ｃｅｘｐ＝Ａ＋Ｂ－(ＡＢ／１００)を用いて、応答が相乗的であることを決定できる。
【0037】
実施例３－トコジラミ
本試験において、サバジラ(S. officinale)アルカロイドとスピノサドの比が５０：１、５００：１、１：１０および１：１の適用に対するトコジラミ(Cimex lectularius)の応答を観察する。特に、サバジラアルカロイドとスピノサドは、１)０．０５％ｗ／ｗと０．００１％ｗ／ｗ、２)０．５％ｗ／ｗと０．００１％ｗ／ｗ、３)０．０５％ｗ／ｗと０．５％ｗ／ｗ、４)０．５％ｗ／ｗと０．５％ｗ／ｗの各比で有害生物に適用される。
本試験において、サバジラ(S. officinale)アルカロイドとスピノサドの比が５０：１、５００：１、１：１０および１：１の適用に対するトコジラミ(Cimex lectularius)の応答を観察する。特に、サバジラアルカロイドとスピノサドは、１)０．０５％ｗ／ｗと０．００１％ｗ／ｗ、２)０．５％ｗ／ｗと０．００１％ｗ／ｗ、３)０．０５％ｗ／ｗと０．５％ｗ／ｗ、４)０．５％ｗ／ｗと０．５％ｗ／ｗの各比で有害生物に適用される。
【0038】
本試験の結果は相加効果以上の効果を示すと予測される。以下の式：％Ｃｅｘｐ＝Ａ＋Ｂ－(ＡＢ／１００)を用いて、応答が相乗的であることを決定できる。
【0039】
実施例４－アリおよびノミ
本試験において、サバジラ(S. officinale)アルカロイドとスピノサドの比が５：１、５０：１、１：１０および１：１の適用に対するノミ(Siphonaptera)およびアリ(Hymenoptera)の応答を観察する。特に、サバジラアルカロイドとスピノサドは、１)０．０５％ｗ／ｗと０．０１％ｗ／ｗ、２)０．５％ｗ／ｗと０．０１％ｗ／ｗ、３)０．０５％ｗ／ｗと０．５％ｗ／ｗおよび４)０．５％ｗ／ｗと０．５％ｗ／ｗの各比で有害生物に適用される。
本試験において、サバジラ(S. officinale)アルカロイドとスピノサドの比が５：１、５０：１、１：１０および１：１の適用に対するノミ(Siphonaptera)およびアリ(Hymenoptera)の応答を観察する。特に、サバジラアルカロイドとスピノサドは、１)０．０５％ｗ／ｗと０．０１％ｗ／ｗ、２)０．５％ｗ／ｗと０．０１％ｗ／ｗ、３)０．０５％ｗ／ｗと０．５％ｗ／ｗおよび４)０．５％ｗ／ｗと０．５％ｗ／ｗの各比で有害生物に適用される。
【0040】
本試験の結果は相加効果以上の効果を示すと予測される。以下の式：％Ｃｅｘｐ＝Ａ＋Ｂ－(ＡＢ／１００)を用いて、応答が相乗的であることを決定できる。