特許7122499IP Force 特許公報全文掲載

技術分野

がん転移阻害剤

発明が解決しようとする課題[発明の詳細な説明]から抜粋

本発明者は、脂質メディエータの1つであるプロスタグランジンD2(PGD2)の病態生理作用に注目して研究を行い、PGD2が強力な炎症抑制物質であることを証明してきた。他の多くのPG類が炎症を促進する一方で、PGD2の抑制作用は大変ユニークなものである。本発明者は、続く研究の中で、PGD2合成酵素やPGD2受容体の欠損マウスや、PGD2合成酵素又はPGD2受容体の阻害剤の投与により、がんの転移が強く抑えられることを発見した。

課題を解決するための手段[発明の詳細な説明]から抜粋

したがって、本発明は、以下を提供する。 〔1〕CRTH2阻害剤を有効成分とする、がん転移又は再発抑制剤。 〔2〕造血器型プロスタグランジンD合成酵素阻害剤を有効成分とする、がん転移又は再発抑制剤。 〔3〕〔1〕又は〔2〕記載のがん転移又は再発抑制剤を含有する、がん治療薬。 〔4〕さらに抗がん剤を含有する、〔3〕記載のがん治療薬。 〔5〕がん転移又は再発抑制に使用するための、CRTH2阻害剤。・・・ 続きを知財ポータルサイト IP Force にログインして見る

発明の効果[発明の詳細な説明]から抜粋

本発明のH-PGDS阻害剤及びCRTH2阻害剤は、がんの転移又は再発を抑制し、がんを治療することができる。

この特許の権利範囲[特許請求の範囲]

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この特許公報に記載されている図面[図面の簡単な説明]から抜粋

【図1】 H-PGDS-/-マウスにおけるメラノーマ転移抑制。A:転移がんを有する肺の写真、B:肺における転移がんコロニー数。WT:野生型、H-PGDS-/-:H-PGDS遺伝子欠損マウス、L-PGDS-/-:L-PGDS遺伝子欠損マウス。*:p=0.0019、N.S.:non-significant(Student’s t-test、n=9-24)。
【図2】 H-PGDS-/-マウスにおける肺がん転移抑制。A:転移がんを有する肺の写真、B:肺における転移がんコロニー数。WT:野生型、H-PGDS-/-:H-PGDS遺伝子欠損マウス。*:p=0.031(Student’s t-test、n=6-7)。
【図3】 H-PGDS阻害剤HQL-79によるがん転移抑制。図は肺における転移がんコロニー数を示す。CMC:溶媒(CMC)投与群、HQL:HQL-79投与群。
【図4】 H-PGDS-/-由来骨髄移植によるがん転移抑制。図は肺における転移がんコロニー数を示す。WT:野生型、H-PGDS-/-:H-PGDS遺伝子欠損マウス、*:p<0.05(One-way ANOVA、n=10-20)。
【図5】 肺組織切片の免疫染色像。左:組織マーカーによる染色像、中央:H-PGDS染色像、右:マージ像。
【図6】 CRTH2-/-マウスにおけるメラノーマ転移抑制。A:転移がんを有する肺の写真、B:肺における転移がんコロニー数。WT:野生型、DP-/-:DP遺伝子欠損マウス、CRTH2-/-:CRTH2遺伝子欠損マウス。
【図7】 CRTH2阻害剤ラマトロバンによるがん転移抑制。図は肺における転移がんコロニー数を示す。CMC:溶媒(CMC)投与群、Rama:ラマトロバン投与群。
【図8】 CRTH2-/-由来骨髄移植によるがん転移抑制。図は肺における転移がんコロニー数を示す。*:p<0.05(Student’s t-test、n=8-9)。
【図9】 CRTH2-/-マウスにおける肺がん転移抑制。図は肺における転移がんコロニー数を示す。WT:野生型、CRTH2-/-:CRTH2遺伝子欠損マウス。*:p=0.0383(Student’s t-test、n=9-10)。
【図10】 肺がん移植マウスにおける原発がんの腫瘍サイズ。WT:野生型、CRTH2-/-:CRTH2遺伝子欠損マウス。
【図11】 マウスにおけるサイトカイン発現レベル。WT:野生型、H-PGDS-/-:H-PGDS遺伝子欠損マウス、CRTH2-/-:CRTH2遺伝子欠損マウス。エラーバー=標準誤差(n=4-8)。
【図12】 抗IFN-γ抗体の投与によるがん転移抑制の解除。図は肺における転移がんコロニー数を示す。WT:野生型、CRTH2-/-:CRTH2遺伝子欠損マウス、*:p<0.05、N.S.:non-significant(Student’s t-test、n=7-12)。
【図13】 CD45陽性IFN-γ産生細胞のフローサイトメトリー。
【図14】 抗Gr-1抗体投与によるがん転移の促進。図は肺における転移がんコロニー数を示す。*:p<0.05(Student’s t-test、n=4-5)。

代表図 図1本件の代表的な図

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