特許 7163180 ３－ヒドロキシ－キナゾリン－２，４－ジオン誘導体およびヌクレアーゼ調節因子としてのこの使用

(19)【発行国】日本国特許庁(JP)

(12)【公報種別】特許公報(B2)

(11)【特許番号】

(24)【登録日】2022-10-21

(45)【発行日】2022-10-31

(54)【発明の名称】３－ヒドロキシ－キナゾリン－２，４－ジオン誘導体およびヌクレアーゼ調節因子としてのこの使用

(51)【国際特許分類】

   C07D 239/96 20060101AFI20221024BHJP

   C07D 471/04 20060101ALI20221024BHJP

   C07D 401/12 20060101ALI20221024BHJP

   C07D 403/12 20060101ALI20221024BHJP

   C07D 409/12 20060101ALI20221024BHJP

   C07D 417/12 20060101ALI20221024BHJP

   C07D 413/12 20060101ALI20221024BHJP

   C07D 405/12 20060101ALI20221024BHJP

   C07D 487/04 20060101ALI20221024BHJP

   A61K 31/517 20060101ALI20221024BHJP

   A61K 31/519 20060101ALI20221024BHJP

   A61P 35/00 20060101ALI20221024BHJP

   A61P 43/00 20060101ALI20221024BHJP

【ＦＩ】

C07D239/96 CSP

C07D471/04 117N

C07D401/12

C07D403/12

C07D409/12

C07D417/12

C07D413/12

C07D405/12

C07D487/04 140

A61K31/517

A61K31/519

A61P35/00

A61P43/00 111

【請求項の数】 73

(21)【出願番号】P 2018515622

(86)(22)【出願日】2016-09-26

(65)【公表番号】

(43)【公表日】2018-12-06

(86)【国際出願番号】 IB2016001473

(87)【国際公開番号】W WO2017051251

(87)【国際公開日】2017-03-30

【審査請求日】2019-09-25

(31)【優先権主張番号】62/233,110

(32)【優先日】2015-09-25

(33)【優先権主張国・地域又は機関】US

【前置審査】

(73)【特許権者】

【識別番号】511200812

【氏名又は名称】ルードヴィッヒ インスティテュート フォー キャンサー リサーチ・リミテツド

(74)【代理人】

【識別番号】110001173

【氏名又は名称】弁理士法人川口國際特許事務所

(72)【発明者】

【氏名】ガーマン，ティモシー

(72)【発明者】

【氏名】シャウ，アンドリュー

(72)【発明者】

【氏名】コロドナー，リチャード

【審査官】牧野 晃久

(56)【参考文献】

【文献】国際公開第９９／０２１８４０（ＷＯ，Ａ１）

【文献】国際公開第２００６／０１４６４７（ＷＯ，Ａ１）

【文献】TSERNG, K et al.，3-Hydroxypyridopyrimidine-2,4(1H,3H)diones，Journal of Heterocyclic Chemistry，1972年，Vol. 9，pp. 1433-1435

【文献】GHONEIM, KM et al.，Novel 2-Substituted Aminonicotinhydroxamic Acids，Egyptian Journal of Pharmaceutical Sciences ，1987年，Vol. 28，pp. 9-16

【文献】CAS REGISTRY NO. 1305710-47-7，DATABASE REGISTRY, [online]，2011年06月06日，[2020.06.18検索], Retrieved from: STN

【文献】Tserng, Kou-Yi 他，3-Hydroxypyridopyrimidine-2,4(1H,3H)-diones，Journal of Heterocyclic Chemistry，1972年，9(6)，1433-1435

【文献】Ghoneim, K. M. 他，Novel 2-substituted aminonicotinhydroxamic acids，Egyptian Journal of Pharmaceutical Sciences ，1987年，28(1-4)，9-16，CA 108:204459

【文献】REGISTRY（STN）[online]，2011.06.05[検索日 2020.06.18]CAS登録番号 1305710-47-7

(58)【調査した分野】(Int.Cl.，ＤＢ名)

Ｃ０７Ｄ ２３９／９６

Ｃ０７Ｄ ４７１／０４

Ｃ０７Ｄ ４０１／１２

Ｃ０７Ｄ ４０３／１２

Ｃ０７Ｄ ４０９／１２

Ｃ０７Ｄ ４１７／１２

Ｃ０７Ｄ ４１３／１２

Ｃ０７Ｄ ４１３／１４

Ｃ０７Ｄ ４０５／１４

Ｃ０７Ｄ ４０９／１４

Ｃ０７Ｄ ４０３／１４

Ｃ０７Ｄ ４０５／１２

Ｃ０７Ｄ ４８７／０４

Ａ６１Ｋ ３１／５１７

Ａ６１Ｋ ３１／５１９

Ａ６１Ｋ ３１／５３７７

Ａ６１Ｐ ３５／００

Ａ６１Ｐ ４３／００

Ａ６１Ｋ ４５／００

Ｃ０７Ｄ ４０１／１４

(57)【特許請求の範囲】

【請求項1】

式（Ｉ）：

【化1】

で表される化合物またはその薬学的に許容される塩
（式中、
Ａは独立して、Ｏ、ＳまたはＮＲ^Ａであり；
Ｂは独立して、Ｏ、ＳまたはＮＲ^Ｂであり；
Ｙは独立して、ＣＲ^２であり；
Ｚは独立して、ＣＲ^４またはＮであり；
Ｒ^１は、水素であり；
Ｒ^２は独立して、－ＳＯ_ｎ２Ｒ^９、－ＳＯ_ｖ２ＮＲ^６Ｒ^７、または－ＮＲ^６ＳＯ_２Ｒ^９であり；
Ｒ^３は独立して、水素、ハロゲン、－ＣＸ^３ _３、－ＣＨＸ^３ _２、－ＣＨ_２Ｘ^３、－ＣＮ、－ＳＯ_ｎ３Ｒ^１３、－ＳＯ_ｖ３ＮＲ^１０Ｒ^１１、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^１０Ｒ^１１、－Ｎ（Ｏ）_ｍ３、－ＮＲ^１０Ｒ^１１、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ^１２、－ＯＲ^１３、－ＮＲ^１０ＳＯ_２Ｒ^１３、－ＮＲ^１０Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、－ＮＲ^１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、－ＮＲ^１０ＯＲ^１２、－ＯＣＸ^３ _３、－ＯＣＨＸ^３ _２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；
Ｒ^４は独立して、水素、ハロゲン、－ＣＸ^４ _３、－ＣＨＸ^４ _２、－ＣＨ_２Ｘ^４、－ＣＮ、－ＳＯ_ｎ４Ｒ^１７、－ＳＯ_ｖ４ＮＲ^１４Ｒ^１５、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^１４Ｒ^１５、－Ｎ（Ｏ）_ｍ４、－ＮＲ^１４Ｒ^１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ^１６、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１４Ｒ^１５、－ＯＲ^１７、－ＮＲ^１４ＳＯ_２Ｒ^１７、－ＮＲ^１４Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、－ＮＲ^１４Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、－ＮＲ^１４ＯＲ^１６、－ＯＣＸ^４ _３、－ＯＣＨＸ^４ _２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；
Ｒ^５は独立して、水素、ハロゲン、－ＣＸ^５ _３、－ＣＨＸ^５ _２、－ＣＨ_２Ｘ^５、－ＣＮ、－ＳＯ_ｎ５Ｒ^２１、－ＳＯ_ｖ５ＮＲ^１８Ｒ^１９、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^１８Ｒ^１９、－Ｎ（Ｏ）_ｍ５、－ＮＲ^１８Ｒ^１９、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^２０、－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ^２０、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１８Ｒ^１９、－ＯＲ^２１、－ＮＲ^１８ＳＯ_２Ｒ^２１、－ＮＲ^１８Ｃ（Ｏ）Ｒ^２０、－ＮＲ^１８Ｃ（Ｏ）ＯＲ^２０、－ＮＲ^１８ＯＲ^２０、－ＯＣＸ^５ _３、－ＯＣＨＸ^５ _２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；
各Ｒ^Ａ、Ｒ^Ｂ、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２、Ｒ^１３、Ｒ^１４、Ｒ^１５、Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８、Ｒ^１９、Ｒ^２０およびＲ^２１は独立して、水素、－ＣＸ_３、－ＣＮ、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ_２、－ＣＨＸ_２、－ＣＨ_２Ｘ、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；同じ窒素原子に結合した、Ｒ^６およびＲ^７置換基、Ｒ^１０およびＲ^１１置換基、Ｒ^１４およびＲ^１５置換基、およびＲ^１８およびＲ^１９置換基は、場合により結合して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよく；
各Ｘ、Ｘ^３、Ｘ^４およびＸ^５は独立して、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｂｒまたは－Ｉであり；
各ｍ３、ｍ４およびｍ５は独立して、１から２の整数であり；
各ｎ３、ｎ４およびｎ５は独立して、０から３の整数であり；
各ｎ２は、１から３の整数であり；ならびに
各ｖ２、ｖ３、ｖ４およびｖ５は独立して、１から２の整数である。）。

【請求項2】

Ｒ^２が、－ＳＯ_ｎ２Ｒ^９である、
請求項１に記載の化合物。

【請求項3】

ｎ２が２であり；ならびに
Ｒ^９が、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項２に記載の化合物。

【請求項4】

Ｒ^９が置換または非置換アリールである、請求項３に記載の化合物。

【請求項5】

Ｒ^３が水素またはハロゲンである、請求項１に記載の化合物。

【請求項6】

Ｒ^３が水素である、請求項５に記載の化合物。

【請求項7】

ＺがＮである、請求項１に記載の化合物。

【請求項8】

ＺがＣＲ^４である、請求項１に記載の化合物。

【請求項9】

Ｒ^４が水素である、請求項８に記載の化合物。

【請求項10】

Ｒ^５が、水素、ハロゲンまたは－ＯＲ^２１である、請求項１に記載の化合物。

【請求項11】

Ｒ^５がハロゲンである、請求項１０に記載の化合物。

【請求項12】

Ａが独立してＯまたはＳであり；ならびに
Ｂが独立してＯまたはＳである、
請求項１に記載の化合物。

【請求項13】

Ａが独立してＯまたはＮＲ^Ａであり；ならびに
Ｂが独立してＯまたはＮＲ^Ｂであり；
Ｒ^ＡおよびＲ^Ｂが独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである、
請求項１に記載の化合物。

【請求項14】

ＡがＯであり；ならびに
ＢがＯである、
請求項１に記載の化合物。

【請求項15】

ｎ２が２である、請求項１に記載の化合物。

【請求項16】

Ｒ^３が水素であり；ならびに
ＺがＣＲ^４である、
請求項１５に記載の化合物。

【請求項17】

Ｒ^４が水素である、請求項１６に記載の化合物。

【請求項18】

Ｒ^５がハロゲンである、請求項１７に記載の化合物。

【請求項19】

ＡがＯであり；ならびに
ＢがＯである、
請求項１８に記載の化合物。

【請求項20】

請求項１から１９のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩と、薬学的に許容される賦形剤とを含む医薬組成物。

【請求項21】

フラップ構造特異的エンドヌクレアーゼ１（ＦＥＮ－１）活性を阻害するための医薬組成物であって、請求項１から１９のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩の有効量を含む医薬組成物。

【請求項22】

がんの治療を必要とする対象におけるがんを治療するための医薬組成物であって、請求項１から１９のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩の有効量を含む医薬組成物。

【請求項23】

構造式（ＩＩ）：

【化2】

で表される、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。

【請求項24】

ＺがＣＲ^４である、
請求項２３に記載の化合物。

【請求項25】

ＺがＮである、
請求項２３に記載の化合物。

【請求項26】

Ｒ^２が－ＳＯ_２Ｒ^９である、
請求項２３に記載の化合物。

【請求項27】

Ｒ^３が、ＳＯ_２Ｒ^１３、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項２３に記載の化合物。

【請求項28】

構造式（ＩＩＩ）：

【化3】

で表される、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩
（式中、
Ｒ^２は、－ＳＯ_ｎ２Ｒ^９または－ＳＯ_ｖ２ＮＲ^６Ｒ^７である。）。

【請求項29】

構造式（ＩＩＩａ）：

【化4】

で表される、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩
（式中、
Ｒ^９は、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである。）。

【請求項30】

構造式（ＩＶ）：

【化5】

で表される、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩
（式中、
Ｑは、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；
ｚ１は０から６の整数であり；
ｍ１０２は１から２の整数であり；
ｎ１０２は０から３の整数であり；
ｖ１０２は１から２の整数であり；
Ｒ^１０２が、ハロゲン、－ＣＸ^１０２ _３、－ＣＨＸ^１０２ _２、－ＣＨ_２Ｘ^１０２、－ＣＮ、－ＳＯ_ｎ１０２Ｒ^１０２Ｄ、－ＳＯ_ｖ１０２ＮＲ^１０２ＡＲ^１０２Ｂ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^１０２ＡＲ^１０２Ｂ、－Ｎ（Ｏ）_ｍ１０２、－ＮＲ^１０２ＡＲ^１０２Ｂ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^１０２Ｃ、－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ^１０２Ｃ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１０２ＡＲ^１０２Ｂ、－ＯＲ^１０２Ｄ、－ＮＲ^１０２ＡＳＯ_２Ｒ^１０２Ｄ、－ＮＲ^１０２ＡＣ（Ｏ）Ｒ^１０２Ｃ、－ＮＲ^１０２ＡＣ（Ｏ）ＯＲ^１０２Ｃ、－ＮＲ^１０２ＡＯＲ^１０２Ｃ、－ＯＣＸ^１０２ _３、－ＯＣＨＸ^１０２ _２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；
同じ窒素原子に結合したＲ ^１０２Ａ およびＲ ^１０２Ｂ 置換基は、場合により結合して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよく；
Ｒ^１０２Ａ、Ｒ^１０２Ｂ、Ｒ^１０２ＣおよびＲ^１０２Ｄは独立して、水素、ハロゲン、－ＣＦ_３、－ＣＣｌ_３、－ＣＢｒ_３、－ＣＩ_３、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ_２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；
ならびに
Ｘ^１０２は独立して、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｂｒまたは－Ｉである。）。

【請求項31】

ＺがＮである、請求項３０に記載の化合物。

【請求項32】

構造式（Ｖ）：

【化6】

で表される、請求項３０に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。

【請求項33】

Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５が独立して、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換アルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアルキルである、請求項３２に記載の化合物。

【請求項34】

Ｒ^５が、ハロゲン、置換もしくは非置換アルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアルキルである、請求項３２に記載の化合物。

【請求項35】

Ｑが、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項３２に記載の化合物。

【請求項36】

Ｑが置換または非置換ヘテロアリールである、請求項３２に記載の化合物。

【請求項37】

Ｑが、置換もしくは非置換チオフェニル、置換もしくは非置換ピリジニル、置換もしくは非置換ピラジニル、置換もしくは非置換ピリミジニル、置換もしくは非置換フラニル、置換もしくは非置換ピロリル、置換もしくは非置換イミダゾリル、置換もしくは非置換ピラゾリル、置換もしくは非置換オキサゾリル、置換もしくは非置換イソオキサゾリル、置換もしくは非置換チアゾリル、置換もしくは非置換イソチアゾリル、置換もしくは非置換フラザニル、置換もしくは非置換１，２，３－オキサジアゾリル、置換もしくは非置換１，２，４－オキサジアゾリル、置換もしくは非置換１，２，５－オキサジアゾリル、置換もしくは非置換１，３，４－オキサジアゾリル、置換もしくは非置換１，２，３－チアジアゾリル、置換もしくは非置換１，２，４－チアジアゾリル、置換もしくは非置換１，２，５－チアジアゾリル、置換もしくは非置換１，３，４－チアジアゾリル、置換もしくは非置換ベンゾチオフェニル、置換もしくは非置換ベンゾフラニル、置換もしくは非置換インドリル、置換もしくは非置換イソインドリル、置換もしくは非置換インダゾリル、置換もしくは非置換ベンゾイミダゾリル、置換もしくは非置換ベンゾチアゾリルまたは置換もしくは非置換ベンゾイソオキサゾリルである、請求項３２に記載の化合物。

【請求項38】

構造式（ＶＩ）：

【化7】

で表される、請求項３２に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩
（式中、ｚ１は０から５の整数である。）。

【請求項39】

Ｒ^１０２が、ハロゲン、－ＣＮ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^１０２ＡＲ^１０２Ｂ、－ＮＲ^１０２ＡＲ^１０２Ｂ、－ＯＲ^１０２Ｄ、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項３８に記載の化合物。

【請求項40】

構造式（ＶＩａ）：

【化8】

で表される、請求項３８に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩
（式中、
ｍ１０２．１、ｍ１０２．２およびｍ１０２．３は独立して、１から２の整数であり；
ｎ１０２．１、ｎ１０２．２およびｎ１０２．３は独立して０から３の整数であり；
ｖ１０２．１、ｖ１０２．２およびｖ１０２．３は独立して１から２の整数であり、
Ｒ^{１０２．１}は、水素、ハロゲン、－ＣＸ^{１０２．１} _３、－ＣＨＸ^{１０２．１} _２、－ＣＨ_２Ｘ^{１０２．１}、－ＣＮ、－ＳＯ_{ｎ１０２．１}Ｒ^{１０２．１Ｄ}、－ＳＯ_{ｖ１０２．１}ＮＲ^{１０２．１Ａ}Ｒ^{１０２．１Ｂ}、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^{１０２．１Ａ}Ｒ^{１０２．１Ｂ}、－Ｎ（Ｏ）_{ｍ１０２．１}、－ＮＲ^{１０２．１Ａ}Ｒ^{１０２．１Ｂ}、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^{１０２．１Ｃ}、－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ^{１０２．１Ｃ}、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^{１０２．１Ａ}Ｒ^{１０２．１Ｂ}、－ＯＲ^{１０２．１Ｄ}、－ＮＲ^{１０２．１Ａ}ＳＯ_２Ｒ^{１０２．１Ｄ}、－ＮＲ^{１０２．１Ａ}Ｃ（Ｏ）Ｒ^{１０２．１Ｃ}、－ＮＲ^{１０２．１Ａ}Ｃ（Ｏ）ＯＲ^{１０２．１Ｃ}、－ＮＲ^{１０２．１Ａ}ＯＲ^{１０２．１Ｃ}、－ＯＣＸ^{１０２．１} _３、－ＯＣＨＸ^{１０２．１} _２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；同じ窒素原子に結合したＲ ^{１０２．１Ａ} およびＲ ^{１０２．１Ｂ} 置換基は、場合により結合して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよく；
Ｒ^{１０２．２}は、水素、ハロゲン、－ＣＸ^{１０２．２} _３、－ＣＨＸ^{１０２．２} _２、－ＣＨ_２Ｘ^{１０２．２}、－ＣＮ、－ＳＯ_{ｎ１０２．２}Ｒ^{１０２．２Ｄ}、－ＳＯ_{ｖ１０２．２}ＮＲ^{１０２．２Ａ}Ｒ^{１０２．２Ｂ}、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^{１０２．２Ａ}Ｒ^{１０２．２Ｂ}、－Ｎ（Ｏ）_{ｍ１０２．２}、－ＮＲ^{１０２．２Ａ}Ｒ^{１０２．２Ｂ}、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^{１０２．２Ｃ}、－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ^{１０２．２Ｃ}、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^{１０２．２Ａ}Ｒ^{１０２．２Ｂ}、－ＯＲ^{１０２．２Ｄ}、－ＮＲ^{１０２．２Ａ}ＳＯ_２Ｒ^{１０２．２Ｄ}、－ＮＲ^{１０２．２Ａ}Ｃ（Ｏ）Ｒ^{１０２．２Ｃ}、－ＮＲ^{１０２．２Ａ}Ｃ（Ｏ）ＯＲ^{１０２．２Ｃ}、－ＮＲ^{１０２．２Ａ}ＯＲ^{１０２．２Ｃ}、－ＯＣＸ^{１０２．２} _３、－ＯＣＨＸ^{１０２．２} _２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；同じ窒素原子に結合したＲ ^{１０２．２Ａ} およびＲ ^{１０２．２Ｂ} 置換基は、場合により結合して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよく；
Ｒ^{１０２．３}は水素、ハロゲン、－ＣＸ^{１０２．３} _３、－ＣＨＸ^{１０２．３} _２、－ＣＨ_２Ｘ^{１０２．３}、－ＣＮ、－ＳＯ_{ｎ１０２．３}Ｒ^{１０２．３Ｄ}、－ＳＯ_{ｖ１０２．３}ＮＲ^{１０２．３Ａ}Ｒ^{１０２．３Ｂ}、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^{１０２．３Ａ}Ｒ^{１０２．３Ｂ}、－Ｎ（Ｏ）_{ｍ１０２．３}、－ＮＲ^{１０２．３Ａ}Ｒ^{１０２．３Ｂ}、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^{１０２．３Ｃ}、－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ^{１０２．３Ｃ}、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^{１０２．３Ａ}Ｒ^{１０２．３Ｂ}、－ＯＲ^{１０２．３Ｄ}、－ＮＲ^{１０２．３Ａ}ＳＯ_２Ｒ^{１０２．３Ｄ}、－ＮＲ^{１０２．３Ａ}Ｃ（Ｏ）Ｒ^{１０２．３Ｃ}、－ＮＲ^{１０２．３Ａ}Ｃ（Ｏ）ＯＲ^{１０２．３Ｃ}、－ＮＲ^{１０２．３Ａ}ＯＲ^{１０２．３Ｃ}、－ＯＣＸ^{１０２．３} _３、－ＯＣＨＸ^{１０２．３} _２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；同じ窒素原子に結合したＲ ^{１０２．３Ａ} およびＲ ^{１０２．３Ｂ} 置換基は、場合により結合して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよく；Ｒ^{１０２．１}とＲ^{１０２．２}、またはＲ^{１０２．２}とＲ^{１０２．３}は、場合により結合して置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよく；
Ｒ^{１０２．１Ａ}、Ｒ^{１０２．１Ｂ}、Ｒ^{１０２．１Ｃ}、Ｒ^{１０２．１Ｄ}、Ｒ^{１０２．２Ａ}、Ｒ^{１０２．２Ｂ}、Ｒ^{１０２．２Ｃ}、Ｒ^{１０２．２Ｄ}、Ｒ^{１０２．３Ａ}、Ｒ^{１０２．３Ｂ}、Ｒ^{１０２．３Ｃ}およびＲ^{１０２．３Ｄ}は独立して水素、ハロゲン、－ＣＦ_３、－ＣＣｌ_３、－ＣＢｒ_３、－ＣＩ_３，－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ_２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；ならびに
Ｘ^{１０２．１}、Ｘ^{１０２．２}およびＸ^{１０２．３}は独立して、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｂｒまたは－Ｉである。）。

【請求項41】

Ｒ^{１０２．１}が、水素、ハロゲン、－ＣＮ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^{１０２．１Ａ}Ｒ^{１０２．１Ｂ}、－ＮＲ^{１０２．１Ａ}Ｒ^{１０２．１Ｂ}、－ＯＲ^{１０２．１Ｄ}、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；
Ｒ^{１０２．２}が、水素、ハロゲン、－ＣＮ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^{１０２．２Ａ}Ｒ^{１０２．２Ｂ}、－ＮＲ^{１０２．２Ａ}Ｒ^{１０２．２Ｂ}、－ＯＲ^{１０２．２Ｄ}、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；ならびに
Ｒ^{１０２．３}が、水素、ハロゲン、－ＣＮ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^{１０２．３Ａ}Ｒ^{１０２．３Ｂ}、－ＮＲ^{１０２．３Ａ}Ｒ^{１０２．３Ｂ}、－ＯＲ^{１０２．３Ｄ}、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項４０に記載の化合物。

【請求項42】

構造式（ＶＩＩ）：

【化9】

で表される、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩
（式中、
Ｗは独立して、ＣＲ^{１０２．４}またはＮであり；
Ｌ^１は、結合、置換もしくは非置換アルキレンまたは置換もしくは非置換ヘテロアルキレン、置換もしくは非置換シクロアルキレンまたは置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換アリーレンまたは置換もしくは非置換ヘテロアリーレンであり；
ｚ１は、０から３の整数であり；
ｍ１０２、ｍ１０２．４およびｍ１０３は独立して、１から２の整数であり；
ｎ１０２、ｎ１０２．４およびｎ１０３は独立して、０から３の整数であり；
ｖ１０２、ｖ１０２．４およびｖ１０３は独立して、１から２の整数であり；
Ｒ^１０２は、ハロゲン、－ＣＸ^１０２ _３、－ＣＨＸ^１０２ _２、－ＣＨ_２Ｘ^１０２、－ＣＮ、－ＳＯ_ｎ１０２Ｒ^１０２Ｄ、－ＳＯ_ｖ１０２ＮＲ^１０２ＡＲ^１０２Ｂ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^１０２ＡＲ^１０２Ｂ、－Ｎ（Ｏ）_ｍ１０２、－ＮＲ^１０２ＡＲ^１０２Ｂ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^１０２Ｃ、－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ^１０２Ｃ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１０２ＡＲ^１０２Ｂ、－ＯＲ^１０２Ｄ、－ＮＲ^１０２ＡＳＯ_２Ｒ^１０２Ｄ、－ＮＲ^１０２ＡＣ（Ｏ）Ｒ^１０２Ｃ、－ＮＲ^１０２ＡＣ（Ｏ）ＯＲ^１０２Ｃ、－ＮＲ^１０２ＡＯＲ^１０２Ｃ、－ＯＣＸ^１０２ _３、－ＯＣＨＸ^１０２ _２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；同じ窒素原子に結合したＲ ^１０２Ａ およびＲ ^１０２Ｂ 置換基は、場合により結合して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよく；
Ｒ^{１０２．４}は、水素、ハロゲン、－ＣＸ^{１０２．４} _３、－ＣＨＸ^{１０２．４} _２、－ＣＨ_２Ｘ^{１０２．４}、－ＣＮ、－ＳＯ_{ｎ１０２．４}Ｒ^{１０２．４Ｄ}、－ＳＯ_{ｖ１０２．４}ＮＲ^{１０２．４Ａ}Ｒ^{１０２．４Ｂ}、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^{１０２．４Ａ}Ｒ^{１０２．４Ｂ}、－Ｎ（Ｏ）_{ｍ１０２．４}、－ＮＲ^{１０２．４Ａ}Ｒ^{１０２．４Ｂ}、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^{１０２．４Ｃ}、－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ^{１０２．４Ｃ}、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^{１０２．４Ａ}Ｒ^{１０２．４Ｂ}、－ＯＲ^{１０２．４Ｄ}、－ＮＲ^{１０２．４Ａ}ＳＯ_２Ｒ^{１０２．４Ｄ}、－ＮＲ^{１０２．４Ａ}Ｃ（Ｏ）Ｒ^{１０２．４Ｃ}、－ＮＲ^{１０２．４Ａ}Ｃ（Ｏ）ＯＲ^{１０２．４Ｃ}、－ＮＲ^{１０２．４Ａ}ＯＲ^{１０２．４Ｃ}、－ＯＣＸ^{１０２．４} _３、－ＯＣＨＸ^{１０２．４} _２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；同じ窒素原子に結合したＲ ^{１０２．４Ａ} およびＲ ^{１０２．４Ｂ} 置換基は、場合により結合して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよく；
Ｒ^１０３は、水素、ハロゲン、－ＣＸ^１０３ _３、－ＣＨＸ^１０３ _２、－ＣＨ_２Ｘ^１０３、－ＣＮ、－ＳＯ_ｎ１０３Ｒ^１０３Ｄ、－ＳＯ_ｖ１０３ＮＲ^１０３ＡＲ^１０３Ｂ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^１０３ＡＲ^１０３Ｂ、－Ｎ（Ｏ）_ｍ１０３、－ＮＲ^１０３ＡＲ^１０３Ｂ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^１０３Ｃ、－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ^１０３Ｃ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１０３ＡＲ^１０３Ｂ、－ＯＲ^１０３Ｄ、－ＮＲ^１０３ＡＳＯ_２Ｒ^１０３Ｄ、－ＮＲ^１０３ＡＣ（Ｏ）Ｒ^１０３Ｃ、－ＮＲ^１０３ＡＣ（Ｏ）ＯＲ^１０３Ｃ、－ＮＲ^１０３ＡＯＲ^１０３Ｃ、－ＯＣＸ^１０３ _３、－ＯＣＨＸ^１０３ _２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；同じ窒素原子に結合したＲ ^１０３Ａ およびＲ ^１０３Ｂ 置換基は、場合により結合して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよく；
Ｒ^１０２Ａ、Ｒ^１０２Ｂ、Ｒ^１０２Ｃ、Ｒ^１０２Ｄ、Ｒ^{１０２．４Ａ}、Ｒ^{１０２．４Ｂ}、Ｒ^{１０２．４Ｃ}、Ｒ^{１０２．４Ｄ}、Ｒ^１０３Ａ、Ｒ^１０３Ｂ、Ｒ^１０３ＣおよびＲ^１０３Ｄは独立して、水素、ハロゲン、－ＣＦ_３、－ＣＣｌ_３、－ＣＢｒ_３、－ＣＩ_３、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ_２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；ならびに
Ｘ^１０２、Ｘ^{１０２．４}およびＸ^１０３は独立して、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｂｒまたは－Ｉである。）。

【請求項43】

Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５が独立して、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換アルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアルキルである、請求項４２に記載の化合物。

【請求項44】

Ｒ^５が、ハロゲン、置換もしくは非置換アルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアルキルである、請求項４２に記載の化合物。

【請求項45】

Ｒ^３およびＲ^４が独立して水素である、請求項４２に記載の化合物。

【請求項46】

ｚ１が１である、請求項４２に記載の化合物。

【請求項47】

構造式（ＶＩＩＩ）：

【化10】

で表される、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩
（式中、
Ｗは独立して、ＣＲ^{１０２．４}またはＮであり；
Ｌ^１は、結合、置換もしくは非置換アルキレンまたは置換もしくは非置換ヘテロアルキレン、置換もしくは非置換シクロアルキレンまたは置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換アリーレンまたは置換もしくは非置換ヘテロアリーレンであり；
ｍ１０２．１、ｍ１０２．４およびｍ１０３は独立して、１から２の整数であり；
ｎ１０２．１、ｎ１０２．４およびｎ１０３は独立して、０から３の整数であり；
ｖ１０２．１、ｖ１０２．４およびｖ１０３は独立して、１から２の整数であり；
Ｒ^{１０２．１}は、水素、ハロゲン、－ＣＸ^{１０２．１} _３、－ＣＨＸ^{１０２．１} _２、－ＣＨ_２Ｘ^{１０２．１}、－ＣＮ、－ＳＯ_{ｎ１０２．１}Ｒ^{１０２．１Ｄ}、－ＳＯ_{ｖ１０２．１}ＮＲ^{１０２．１Ａ}Ｒ^{１０２．１Ｂ}、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^{１０２．１Ａ}Ｒ^{１０２．１Ｂ}、－Ｎ（Ｏ）_{ｍ１０２．１}、－ＮＲ^{１０２．１Ａ}Ｒ^{１０２．１Ｂ}、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^{１０２．１Ｃ}、－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ^{１０２．１Ｃ}、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^{１０２．１Ａ}Ｒ^{１０２．１Ｂ}、－ＯＲ^{１０２．１Ｄ}、－ＮＲ^{１０２．１Ａ}ＳＯ_２Ｒ^{１０２．１Ｄ}、－ＮＲ^{１０２．１Ａ}Ｃ（Ｏ）Ｒ^{１０２．１Ｃ}、－ＮＲ^{１０２．１Ａ}Ｃ（Ｏ）ＯＲ^{１０２．１Ｃ}、－ＮＲ^{１０２．１Ａ}ＯＲ^{１０２．１Ｃ}、－ＯＣＸ^{１０２．１} _３、－ＯＣＨＸ^{１０２．１} _２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；同じ窒素原子に結合したＲ ^{１０２．１Ａ} およびＲ ^{１０２．１Ｂ} 置換基は、場合により結合して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよく；
Ｒ^{１０２．４}は、水素、ハロゲン、－ＣＸ^{１０２．４} _３、－ＣＨＸ^{１０２．４} _２、－ＣＨ_２Ｘ^{１０２．４}、－ＣＮ、－ＳＯ_{ｎ１０２．４}Ｒ^{１０２．４Ｄ}、－ＳＯ_{ｖ１０２．４}ＮＲ^{１０２．４Ａ}Ｒ^{１０２．４Ｂ}、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^{１０２．４Ａ}Ｒ^{１０２．４Ｂ}、－Ｎ（Ｏ）_{ｍ１０２．４}、－ＮＲ^{１０２．４Ａ}Ｒ^{１０２．４Ｂ}、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^{１０２．４Ｃ}、－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ^{１０２．４Ｃ}、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^{１０２．４Ａ}Ｒ^{１０２．４Ｂ}、－ＯＲ^{１０２．４Ｄ}、－ＮＲ^{１０２．４Ａ}ＳＯ_２Ｒ^{１０２．４Ｄ}、－ＮＲ^{１０２．４Ａ}Ｃ（Ｏ）Ｒ^{１０２．４Ｃ}、－ＮＲ^{１０２．４Ａ}Ｃ（Ｏ）ＯＲ^{１０２．４Ｃ}、－ＮＲ^{１０２．４Ａ}ＯＲ^{１０２．４Ｃ}、－ＯＣＸ^{１０２．４} _３、－ＯＣＨＸ^{１０２．４} _２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；同じ窒素原子に結合したＲ ^{１０２．４Ａ} およびＲ ^{１０２．４Ｂ} 置換基は、場合により結合して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよく；
Ｒ^１０３は、水素、ハロゲン、－ＣＸ^１０３ _３、－ＣＨＸ^１０３ _２、－ＣＨ_２Ｘ^１０３、－ＣＮ、－ＳＯ_ｎ１０３Ｒ^１０３Ｄ、－ＳＯ_ｖ１０３ＮＲ^１０３ＡＲ^１０３Ｂ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^１０３ＡＲ^１０３Ｂ、－Ｎ（Ｏ）_ｍ１０３、－ＮＲ^１０３ＡＲ^１０３Ｂ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^１０３Ｃ、－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ^１０３Ｃ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１０３ＡＲ^１０３Ｂ、－ＯＲ^１０３Ｄ、－ＮＲ^１０３ＡＳＯ_２Ｒ^１０３Ｄ、－ＮＲ^１０３ＡＣ（Ｏ）Ｒ^１０３Ｃ、－ＮＲ^１０３ＡＣ（Ｏ）ＯＲ^１０３Ｃ、－ＮＲ^１０３ＡＯＲ^１０３Ｃ、－ＯＣＸ^１０３ _３、－ＯＣＨＸ^１０３ _２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；同じ窒素原子に結合したＲ ^１０３Ａ およびＲ ^１０３Ｂ は、場合により結合して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよく；
Ｒ^{１０２．１Ａ}、Ｒ^{１０２．１Ｂ}、Ｒ^{１０２．１Ｃ}、Ｒ^{１０２．１Ｄ}、Ｒ^{１０２．４Ａ}、Ｒ^{１０２．４Ｂ}、Ｒ^{１０２．４Ｃ}、Ｒ^{１０２．４Ｄ}、Ｒ^１０３Ａ、Ｒ^１０３Ｂ、Ｒ^１０３ＣおよびＲ^１０３Ｄは独立して、水素、ハロゲン、－ＣＦ_３、－ＣＣｌ_３、－ＣＢｒ_３、－ＣＩ_３、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ_２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；ならびに
Ｘ^{１０２．１}、Ｘ^{１０２．４}およびＸ^１０３は独立して、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｂｒまたは－Ｉである。）。

【請求項48】

Ｒ^１０３が、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項４７に記載の化合物。

【請求項49】

Ｒ^５が、ハロゲン、置換もしくは非置換アルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアルキルである、請求項４７に記載の化合物。

【請求項50】

Ｒ^５がハロゲンである、請求項４７に記載の化合物。

【請求項51】

Ｒ^５が塩素である、請求項４７に記載の化合物。

【請求項52】

Ｒ^{１０２．１}が水素またはハロゲンである、請求項４７に記載の化合物。

【請求項53】

Ｌ^１が、置換もしくは非置換アルキレンまたは置換もしくは非置換ヘテロアルキレンである、請求項４７に記載の化合物。

【請求項54】

Ｒ^１０３が、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項５３に記載の化合物。

【請求項55】

ＷがＮである、請求項５４に記載の化合物。

【請求項56】

ＷがＣＨである、請求項５４に記載の化合物。

【請求項57】

Ｌ^１が、置換もしくは非置換シクロアルキレン、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換アリーレンまたは置換もしくは非置換ヘテロアリーレンである、請求項４７に記載の化合物。

【請求項58】

ＷがＮである、請求項５７に記載の化合物。

【請求項59】

ＷがＣＨである、請求項５７に記載の化合物。

【請求項60】

Ｒ^１０３が、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項４７に記載の化合物。

【請求項61】

Ｌ^１が結合である、請求項６０に記載の化合物。

【請求項62】

ＷがＮである、請求項６１に記載の化合物。

【請求項63】

ＷがＣＨである、請求項６１に記載の化合物。

【請求項64】

請求項２３から６３のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩と、薬学的に許容される賦形剤とを含む医薬組成物。

【請求項65】

ヌクレアーゼ活性を阻害するための医薬組成物であって、請求項１から１９または２３から６３のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩の有効量を含む医薬組成物。

【請求項66】

ヌクレアーゼがエンドヌクレアーゼである、請求項６５に記載の医薬組成物。

【請求項67】

ヌクレアーゼがエキソヌクレアーゼである、請求項６５に記載の医薬組成物。

【請求項68】

ヌクレアーゼがリゾルバーゼである、請求項６５に記載の医薬組成物。

【請求項69】

ヌクレアーゼが、フラップ構造特異的エンドヌクレアーゼ１（ＦＥＮ－１）、ＧＥＮ１、エキソヌクレアーゼ１（ＥＸＯ１）または色素性乾皮症相補群Ｇタンパク質（ＸＰＧ）である、請求項６５に記載の医薬組成物。

【請求項70】

がんの治療を必要とする対象においてがんを治療するための医薬組成物であって、請求項２３から６３のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩の治療有効量を含む医薬組成物。

【請求項71】

請求項１から１９または２３から６３のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩と組み合わせて、少なくとも１つのさらなる抗がん剤を含む、請求項６７に記載の医薬組成物。

【請求項72】

抗がん剤が免疫療法的抗がん剤である、請求項７１に記載の医薬組成物。

【請求項73】

請求項１から１９または２３から６３のいずれか１項に記載の化合物と、少なくとも１種のさらなる抗がん剤との組み合わせを含む医薬組成物。

【発明の詳細な説明】

【技術分野】

【0001】

関連出願の相互参照
本出願は、２０１５年９月２５日出願の米国特許仮出願第６２／２３３，１１０号明細書の利益を主張するものであり、当該出願はその全体があらゆる目的のために参照により本明細書に組み込まれる。

【背景技術】

【0002】

細胞成長の促進を制御する発癌遺伝子の突然変異または細胞増殖の抑制を引き起こす抗癌遺伝子の突然変異は、しばしばがんを引き起こす。ヌクレアーゼは、このような突然変異を直接的に引き起こすか、または染色体の再配列を引き起こすことによって役割を果たす可能性がある。がんは、おそらく転移因子によって引き起こされる染色体の脆弱な部位に関連している可能性がある。

【0003】

がんの発生はしばしば染色体の再配列および突然変異と関連しており、ヌクレアーゼは染色体の再配列および突然変異につながる事象に関与することが知られている。このような染色体の再配列および突然変異は、ヒトにおいて機能不全遺伝子を引き起こすことが示されている。

【0004】

フラップ構造特異的エンドヌクレアーゼ１（ＦＥＮ１）は、ＤＮＡ複製および塩基除去修復（ＢＥＲ）において重要な役割を果たす。さらに、ＦＥＮ１は、乳がん、前立腺がん、胃がん、膵臓がん、肺がんおよび神経芽腫などのがんにおいて過剰発現される。

【0005】

色素性乾皮症相補群Ｇ（Ｘｅｒｏｄｅｒｍａ Ｐｉｇｍｅｎｔｏｓｕｍ Ｃｏｍｐｌｅｍｅｎｔａｔｉｏｎ Ｇｒｏｕｐ Ｇ）（ＸＰＧ）タンパク質は、紫外線によって引き起こされるＤＮＡ損傷を修復するエンドヌクレアーゼである。ＸＰＧタンパク質は、ヌクレオチド除去修復と呼ばれる過程によってＤＮＡを修復する。ＸＰＧは、ヌクレオチド除去修復中にＤＮＡ損傷に対して３’を切断することによって、損傷したオリゴヌクレオチドを除去するために必要な切開部の１つを作るのに直接的な役割を果たす。このタンパク質の突然変異は、色素性乾皮症（Ｘｅｒｏｄｅｒｍａ Ｐｉｇｍｅｎｔｏｓｕｍ）を引き起こし、これは多くの場合皮膚がんにつながる。

【0006】

エキソヌクレアーゼ１（ＥＸＯ１）は、ヒトミスマッチ修復（ＭＭＲ）系に関与するエキソヌクレアーゼ遺伝子である。ＭＭＲ系の遺伝性障害はＤＮＡ ＭＭＲ機能の欠如をもたらし、自発的突然変異の頻度を増加させ、これは発癌遺伝子および腫瘍抑制因子の安定した蓄積をもたらし、最終的に腫瘍形成に寄与し得る。

【0007】

ホリデイジャンクション（ＨＪ）としても知られている４本鎖ＤＮＡ中間体が、相同組換えおよびＤＮＡ修復の間に形成され、それらの分解は、減数分裂における染色体分離および有糸分裂細胞における失速／崩壊した複製フォークの修復に必須である。全ての生物は、接合点で、またはそれに近い２つの鎖に対称的に関連するニックを導入することによって、ＨＪ分解を促進するヌクレアーゼを有する。ヌクレアーゼであり、Ｒａｄ２／ＸＰＧヌクレアーゼファミリーのメンバーであるＧＥＮ１は、ＨＪ分解を促進する。

【0008】

本明細書において、当技術分野におけるこれらおよび他の問題に対する解決策を提供する。

【発明の概要】

【0009】

本明細書において、とりわけ、フラップ構造特異的エンドヌクレアーゼ１（ＦＥＮ１）、色素性乾皮症相補群Ｇ（ＸＰＧ）タンパク質、エキソヌクレアーゼ１（ＥＸＯ１）および／またはＧＥＮ１などのヌクレアーゼの活性レベルを調節可能な化合物ならびにこれらの使用方法が提供される。

【0010】

一態様において、式（Ｉ）：

【0011】

【化1】

を有する化合物またはその薬学的に許容される塩が提供される。

【0012】

Ａは独立して、Ｏ、ＳまたはＮＲ^Ａである。Ｂは独立して、Ｏ、ＳまたはＮＲ^Ｂである。Ｙは独立して、ＣＲ^２またはＮである。Ｚは独立して、ＣＲ^４またはＮである。Ｒ^１は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｒ^２は独立して、水素、ハロゲン、－ＣＸ^２ _３、－ＣＨＸ^２ _２、－ＣＨ_２Ｘ^２、－ＣＮ、－ＳＯ_ｎ２Ｒ^９、－ＳＯ_ｖ２ＮＲ^６Ｒ^７、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^６Ｒ^７、－Ｎ（Ｏ）_ｍ２、－ＮＲ^６Ｒ^７、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ^８、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^６Ｒ^７、－ＯＲ^９、－ＮＲ^６ＳＯ_２Ｒ^９、－ＮＲ^６Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、－ＮＲ^６Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、－ＮＲ^６ＯＲ^８、－ＯＣＸ^２ _３、－ＯＣＨＸ^２ _２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｒ^３は独立して、水素、ハロゲン、－ＣＸ^３ _３、－ＣＨＸ^３ _２、－ＣＨ_２Ｘ^３、－ＣＮ、－ＳＯ_ｎ３Ｒ^１３、－ＳＯ_ｖ３ＮＲ^１０Ｒ^１１、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^１０Ｒ^１１、－Ｎ（Ｏ）_ｍ３、－ＮＲ^１０Ｒ^１１、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ^１２、－ＯＲ^１３、－ＮＲ^１０ＳＯ_２Ｒ^１３、－ＮＲ^１０Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、－ＮＲ^１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、－ＮＲ^１０ＯＲ^１２、－ＯＣＸ^３ _３、－ＯＣＨＸ^３ _２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｒ^４は独立して、水素、ハロゲン、－ＣＸ^４ _３、－ＣＨＸ^４ _２、－ＣＨ_２Ｘ^４、－ＣＮ、－ＳＯ_ｎ４Ｒ^１７、－ＳＯ_ｖ４ＮＲ^１４Ｒ^１５、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^１４Ｒ^１５、－Ｎ（Ｏ）_ｍ４、－ＮＲ^１４Ｒ^１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ^１６、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１４Ｒ^１５、－ＯＲ^１７、－ＮＲ^１４ＳＯ_２Ｒ^１７、－ＮＲ^１４Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、－ＮＲ^１４Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、－ＮＲ^１４ＯＲ^１６、－ＯＣＸ^４ _３、－ＯＣＨＸ^４ _２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｒ^５は独立して水素、ハロゲン、－ＣＸ^５ _３、－ＣＨＸ^５ _２、－ＣＨ_２Ｘ^５、－ＣＮ、－ＳＯ_ｎ５Ｒ^２１、－ＳＯ_ｖ５ＮＲ^１８Ｒ^１９、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^１８Ｒ^１９、－Ｎ（Ｏ）_ｍ５、－ＮＲ^１８Ｒ^１９、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^２０、－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ^２０、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１８Ｒ^１９、－ＯＲ^２１、－ＮＲ^１８ＳＯ_２Ｒ^２１、－ＮＲ^１８Ｃ（Ｏ）Ｒ^２０、－ＮＲ^１８Ｃ（Ｏ）ＯＲ^２０、－ＮＲ^１８ＯＲ^２０、－ＯＣＸ^５ _３、－ＯＣＨＸ^５ _２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｒ^Ａ、Ｒ^Ｂ、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２、Ｒ^１３、Ｒ^１４、Ｒ^１５、Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８、Ｒ^１９、Ｒ^２０およびＲ^２１はそれぞれ独立して、水素、－ＣＸ_３、－ＣＮ、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ_２、－ＣＨＸ_２、－ＣＨ_２Ｘ、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、同じ窒素原子に結合した、Ｒ^６およびＲ^７置換基、Ｒ^１０およびＲ^１１置換基、Ｒ^１４およびＲ^１５置換基、およびＲ^１８およびＲ^１９置換基は、場合により結合して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよい。Ｘ、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｘ^４、およびＸ^５は、それぞれ独立して、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｂｒまたは－Ｉである。ｍ２、ｍ３、ｍ４およびｍ５は、それぞれ独立して、１から２の整数である。ｎ２、ｎ３、ｎ４、およびｎ５は、それぞれ独立して、０から３の整数である。ｖ２、ｖ３、ｖ４、およびｖ５は、それぞれ独立して１から２の整数である。

【0013】

一態様において、本明細書に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩と、薬学的に許容される賦形剤とを含む医薬組成物が提供される。

【0014】

一態様において、がんを治療する方法であって、それを必要とする対象に、有効量の本明細書に記載の化合物を、投与することを含む方法が提供される。

【0015】

一態様において、フラップ構造特異的エンドヌクレアーゼ１（ＦＥＮ１）活性に関連する疾患を治療する方法であって、それを必要とする対象に、有効量の本明細書に記載の化合物を投与することを含む方法が提供される。実施形態において、疾患は、異常なフラップ構造特異的エンドヌクレアーゼ１（ＦＥＮ１）活性に関連する。

【0016】

一態様において、色素性乾皮症相補群Ｇ（ＸＰＧ）活性に関連する疾患を治療する方法であって、それを必要とする対象に、有効量の本明細書に記載の化合物を投与することを含む方法が提供される。実施形態において、疾患は、異常な色素性乾皮症相補群Ｇ（ＸＰＧ）活性に関連する。

【0017】

一態様において、エキソヌクレアーゼ１（ＥＸＯ１）活性に関連する疾患を治療する方法であって、それを必要とする対象に、有効量の本明細書に記載の化合物を投与することを含む方法が提供される。実施形態において、疾患は、異常なエキソヌクレアーゼ１（ＥＸＯ１）活性に関連する。

【0018】

一態様において、ＧＥＮ１活性に関連する疾患を治療する方法であって、それを必要とする対象に、有効量の本明細書に記載の化合物を投与することを含む方法が提供される。実施形態において、疾患は異常なＧＥＮ１活性に関連する。

【0019】

一態様において、フラップ構造特異的エンドヌクレアーゼ１（ＦＥＮ１）活性を阻害する方法であって、フラップ構造特異的エンドヌクレアーゼ１（ＦＥＮ１）を本明細書に記載の化合物と接触させることを含む方法が提供される。実施形態において、フラップ構造特異的エンドヌクレアーゼ１（ＦＥＮ１）は、ヒトフラップ構造特異的エンドヌクレアーゼ１（ＦＥＮ１）である。

【0020】

一態様において、色素性乾皮症相補群Ｇ（ＸＰＧ）活性を阻害する方法であって、色素性乾皮症相補群Ｇ（ＸＰＧ）を本明細書に記載の化合物と接触させることを含む方法が提供される。実施形態において、色素性乾皮症相補群Ｇ（ＸＰＧ）は、ヒト色素性乾皮症相補群Ｇ（ＸＰＧ）である。

【0021】

一態様において、エキソヌクレアーゼ１（ＥＸＯ１）活性を阻害する方法であって、エキソヌクレアーゼ１（ＥＸＯ１）を本明細書に記載の化合物と接触させることを含む方法が提供される。実施形態において、エキソヌクレアーゼ１（ＥＸＯ１）はヒトエキソヌクレアーゼ１（ＥＸＯ１）である。

【0022】

一態様において、ＧＥＮ１活性を阻害する方法であって、ＧＥＮ１を本明細書に記載の化合物と接触させることを含む方法が提供される。実施形態において、ＧＥＮ１はヒトＧＥＮ１である。

【図面の簡単な説明】

【0023】

【図1-1】ＦＥＮ１、ＸＰＧ、ＥＸＯ１および／またはＧＥＮ１に対して試験した特定の化合物の生化学的アッセイのデータを示す。記号「＋＋＋」は、被験化合物の値が１００ｎＭ未満であることを示す。記号「＋＋」は、被験化合物の値が１００ｎｍから１μＭの間であることを示す。記号「＋」は、被験化合物の値が１μＭ超であることを示す。記号「－」は、化合物が試験されなかったことを示す。

【図1-2】ＦＥＮ１、ＸＰＧ、ＥＸＯ１および／またはＧＥＮ１に対して試験した特定の化合物の生化学的アッセイのデータを示す。記号「＋＋＋」は、被験化合物の値が１００ｎＭ未満であることを示す。記号「＋＋」は、被験化合物の値が１００ｎｍから１μＭの間であることを示す。記号「＋」は、被験化合物の値が１μＭ超であることを示す。記号「－」は、化合物が試験されなかったことを示す。

【図1-3】ＦＥＮ１、ＸＰＧ、ＥＸＯ１および／またはＧＥＮ１に対して試験した特定の化合物の生化学的アッセイのデータを示す。記号「＋＋＋」は、被験化合物の値が１００ｎＭ未満であることを示す。記号「＋＋」は、被験化合物の値が１００ｎｍから１μＭの間であることを示す。記号「＋」は、被験化合物の値が１μＭ超であることを示す。記号「－」は、化合物が試験されなかったことを示す。

【図1-4】ＦＥＮ１、ＸＰＧ、ＥＸＯ１および／またはＧＥＮ１に対して試験した特定の化合物の生化学的アッセイのデータを示す。記号「＋＋＋」は、被験化合物の値が１００ｎＭ未満であることを示す。記号「＋＋」は、被験化合物の値が１００ｎｍから１μＭの間であることを示す。記号「＋」は、被験化合物の値が１μＭ超であることを示す。記号「－」は、化合物が試験されなかったことを示す。

【図1-5】ＦＥＮ１、ＸＰＧ、ＥＸＯ１および／またはＧＥＮ１に対して試験した特定の化合物の生化学的アッセイのデータを示す。記号「＋＋＋」は、被験化合物の値が１００ｎＭ未満であることを示す。記号「＋＋」は、被験化合物の値が１００ｎｍから１μＭの間であることを示す。記号「＋」は、被験化合物の値が１μＭ超であることを示す。記号「－」は、化合物が試験されなかったことを示す。

【図1-6】ＦＥＮ１、ＸＰＧ、ＥＸＯ１および／またはＧＥＮ１に対して試験した特定の化合物の生化学的アッセイのデータを示す。記号「＋＋＋」は、被験化合物の値が１００ｎＭ未満であることを示す。記号「＋＋」は、被験化合物の値が１００ｎｍから１μＭの間であることを示す。記号「＋」は、被験化合物の値が１μＭ超であることを示す。記号「－」は、化合物が試験されなかったことを示す。

【図1-7】ＦＥＮ１、ＸＰＧ、ＥＸＯ１および／またはＧＥＮ１に対して試験した特定の化合物の生化学的アッセイのデータを示す。記号「＋＋＋」は、被験化合物の値が１００ｎＭ未満であることを示す。記号「＋＋」は、被験化合物の値が１００ｎｍから１μＭの間であることを示す。記号「＋」は、被験化合物の値が１μＭ超であることを示す。記号「－」は、化合物が試験されなかったことを示す。

【図1-8】ＦＥＮ１、ＸＰＧ、ＥＸＯ１および／またはＧＥＮ１に対して試験した特定の化合物の生化学的アッセイのデータを示す。記号「＋＋＋」は、被験化合物の値が１００ｎＭ未満であることを示す。記号「＋＋」は、被験化合物の値が１００ｎｍから１μＭの間であることを示す。記号「＋」は、被験化合物の値が１μＭ超であることを示す。記号「－」は、化合物が試験されなかったことを示す。

【図1-9】ＦＥＮ１、ＸＰＧ、ＥＸＯ１および／またはＧＥＮ１に対して試験した特定の化合物の生化学的アッセイのデータを示す。記号「＋＋＋」は、被験化合物の値が１００ｎＭ未満であることを示す。記号「＋＋」は、被験化合物の値が１００ｎｍから１μＭの間であることを示す。記号「＋」は、被験化合物の値が１μＭ超であることを示す。記号「－」は、化合物が試験されなかったことを示す。

【図1-10】ＦＥＮ１、ＸＰＧ、ＥＸＯ１および／またはＧＥＮ１に対して試験した特定の化合物の生化学的アッセイのデータを示す。記号「＋＋＋」は、被験化合物の値が１００ｎＭ未満であることを示す。記号「＋＋」は、被験化合物の値が１００ｎｍから１μＭの間であることを示す。記号「＋」は、被験化合物の値が１μＭ超であることを示す。記号「－」は、化合物が試験されなかったことを示す。

【図1-11】ＦＥＮ１、ＸＰＧ、ＥＸＯ１および／またはＧＥＮ１に対して試験した特定の化合物の生化学的アッセイのデータを示す。記号「＋＋＋」は、被験化合物の値が１００ｎＭ未満であることを示す。記号「＋＋」は、被験化合物の値が１００ｎｍから１μＭの間であることを示す。記号「＋」は、被験化合物の値が１μＭ超であることを示す。記号「－」は、化合物が試験されなかったことを示す。

【図1-12】ＦＥＮ１、ＸＰＧ、ＥＸＯ１および／またはＧＥＮ１に対して試験した特定の化合物の生化学的アッセイのデータを示す。記号「＋＋＋」は、被験化合物の値が１００ｎＭ未満であることを示す。記号「＋＋」は、被験化合物の値が１００ｎｍから１μＭの間であることを示す。記号「＋」は、被験化合物の値が１μＭ超であることを示す。記号「－」は、化合物が試験されなかったことを示す。

【図1-13】ＦＥＮ１、ＸＰＧ、ＥＸＯ１および／またはＧＥＮ１に対して試験した特定の化合物の生化学的アッセイのデータを示す。記号「＋＋＋」は、被験化合物の値が１００ｎＭ未満であることを示す。記号「＋＋」は、被験化合物の値が１００ｎｍから１μＭの間であることを示す。記号「＋」は、被験化合物の値が１μＭ超であることを示す。記号「－」は、化合物が試験されなかったことを示す。

【図1-14】ＦＥＮ１、ＸＰＧ、ＥＸＯ１および／またはＧＥＮ１に対して試験した特定の化合物の生化学的アッセイのデータを示す。記号「＋＋＋」は、被験化合物の値が１００ｎＭ未満であることを示す。記号「＋＋」は、被験化合物の値が１００ｎｍから１μＭの間であることを示す。記号「＋」は、被験化合物の値が１μＭ超であることを示す。記号「－」は、化合物が試験されなかったことを示す。

【図1-15】ＦＥＮ１、ＸＰＧ、ＥＸＯ１および／またはＧＥＮ１に対して試験した特定の化合物の生化学的アッセイのデータを示す。記号「＋＋＋」は、被験化合物の値が１００ｎＭ未満であることを示す。記号「＋＋」は、被験化合物の値が１００ｎｍから１μＭの間であることを示す。記号「＋」は、被験化合物の値が１μＭ超であることを示す。記号「－」は、化合物が試験されなかったことを示す。

【図1-16】ＦＥＮ１、ＸＰＧ、ＥＸＯ１および／またはＧＥＮ１に対して試験した特定の化合物の生化学的アッセイのデータを示す。記号「＋＋＋」は、被験化合物の値が１００ｎＭ未満であることを示す。記号「＋＋」は、被験化合物の値が１００ｎｍから１μＭの間であることを示す。記号「＋」は、被験化合物の値が１μＭ超であることを示す。記号「－」は、化合物が試験されなかったことを示す。

【発明を実施するための形態】

【0024】

Ｉ．定義
本明細書で使用される略語は、化学的および生物学的な技術においてそれらの従来の意味を有する。本明細書に記載の化学構造および化学式は、化学技術において公知の化学原子価の標準規則に従って構築される。

【0025】

置換基が、左から右に書かれたそれらの従来の化学式によって特定される場合、これらは、構造を右から左へ書くことから生じる化学的に同一の置換基を等しく包含し、例えば、－ＣＨ_２Ｏ－は－ＯＣＨ_２－と同等である。

【0026】

「アルキル」という用語は、単独または別の置換基の一部として、特に明記しない限り、直鎖（すなわち非分枝型）もしくは分枝の炭素鎖（または炭素）またはこれらの組み合わせを意味し、これらは完全に飽和していても、または一不飽和もしくは多価不飽和であってもよく、指定された数の炭素原子を有する（すなわち、Ｃ_１－Ｃ_１０は１から１０個の炭素を意味する。）一価、二価および多価の基を含んでもよい。アルキルは非環化鎖である。飽和炭化水素基の例には、限定するものではないが、メチル、エチル、ｎ－プロピル、イソプロピル、ｎ－ブチル、ｔ－ブチル、イソブチル、ｓｅｃ－ブチル、（シクロヘキシル）メチル、これらの同族体および異性体、例えば、ｎ－ペンチル、ｎ－ヘキシル、ｎ－ヘプチル、ｎ－オクチルなどの基が挙げられる。不飽和アルキル基は、１以上の二重結合または三重結合を有するものである。不飽和アルキル基の例としては、限定するものではないが、ビニル、２－プロペニル、クロチル、２－イソペンテニル、２－（ブタジエニル）、２，４－ペンタジエニル、３－（１，４－ペンタジエニル）、エチニル、１－および３－プロピニル、３－ブチニル、および高級同族体および異性体が挙げられる。アルコキシは、酸素リンカー（－Ｏ－）を介して分子の残部に結合したアルキルである。

【0027】

「アルキレン」という用語は、単独または別の置換基の一部として、特に明記しない限り、アルキルから誘導される二価の基を意味し、限定するものではないが、－ＣＨ_２ ＣＨ_２ ＣＨ_２ ＣＨ_２－で例示される。典型的には、アルキル（またはアルキレン）基は１から２４個の炭素原子を有し、本明細書では１０個以下の炭素原子を有する基が好ましい。「低級アルキル」または「低級アルキレン」は、一般に８個以下の炭素原子を有する、比較的短い鎖のアルキルまたはアルキレン基である。「アルケニレン」という用語は、単独または別の置換基の一部として、特に明記しない限り、アルケンから誘導される二価の基を意味する。

【0028】

「ヘテロアルキル」という用語は、単独または他の用語との組み合わせで、特に明記しない限り、少なくとも１個の炭素原子および少なくとも１個のヘテロ原子（例えばＯ、Ｎ、Ｐ、ＳｉおよびＳ）を含む安定な直鎖または分枝鎖またはこれらの組み合わせを意味し、窒素および硫黄原子は場合により酸化されていてもよく、窒素ヘテロ原子は場合により四級化されていてもよい。（１または複数の）ヘテロ原子（例えば、Ｎ、Ｓ、ＳｉまたはＰ）は、ヘテロアルキル基の任意の内部位置に配置されていても、またはアルキル基が分子の残部に結合している位置に配置されていてもよい。ヘテロアルキルは非環化鎖である。例としては、限定するものではないが、ＣＨ_２－ＣＨ_２－Ｏ－ＣＨ_３、－ＣＨ_２－ＣＨ_２－ＮＨ－ＣＨ_３、－ＣＨ_２－ＣＨ_２－Ｎ（ＣＨ_３）－ＣＨ_３、－ＣＨ_２－Ｓ－ＣＨ_２－ＣＨ_３、－ＣＨ_２－ＣＨ_２、－Ｓ（Ｏ）－ＣＨ_３、－ＣＨ_２－ＣＨ_２－Ｓ（Ｏ）_２－ＣＨ_３、－ＣＨ＝ＣＨ－Ｏ－ＣＨ_３、－Ｓｉ（ＣＨ_３）_３、－ＣＨ_２－ＣＨ＝Ｎ－ＯＣＨ_３、－ＣＨ＝ＣＨ－Ｎ（ＣＨ_３）－ＣＨ_３、－Ｏ－ＣＨ_３、－Ｏ－ＣＨ－_２－ＣＨ_３および－ＣＮが挙げられる。例えば、－ＣＨ_２－ＮＨ－ＯＣＨ_３および－ＣＨ_２－Ｏ－Ｓｉ（ＣＨ_３）_３のように、２個または３個までのヘテロ原子が連続していてもよい。ヘテロアルキル部分は、１個のヘテロ原子（例えば、Ｏ、Ｎ、Ｓ、ＳｉまたはＰ）を含み得る。ヘテロアルキル部分は、２個の場合により異なるヘテロ原子（例えば、Ｏ、Ｎ、Ｓ、ＳｉまたはＰ）を含み得る。ヘテロアルキル部分は、３個の場合により異なるヘテロ原子（例えば、Ｏ、Ｎ、Ｓ、ＳｉまたはＰ）を含み得る。ヘテロアルキル部分は、４個の場合により異なるヘテロ原子（例えば、Ｏ、Ｎ、Ｓ、ＳｉまたはＰ）を含み得る。ヘテロアルキル部分は、５個の場合により異なるヘテロ原子（例えば、Ｏ、Ｎ、Ｓ、ＳｉまたはＰ）を含み得る。ヘテロアルキル部分は、８個までの場合により異なるヘテロ原子（例えば、Ｏ、Ｎ、Ｓ、ＳｉまたはＰ）を含み得る。

【0029】

同様に、「ヘテロアルキレン」という用語は、単独または別の置換基の一部として、特に明記しない限り、ヘテロアルキルから誘導される二価の基を意味し、限定するものではないが、－ＣＨ_２－ＣＨ_２－Ｓ－ＣＨ_２－ＣＨ_２－および－ＣＨ_２－Ｓ－ＣＨ_２－ＣＨ_２－ＮＨ－ＣＨ_２－で例示される。ヘテロアルキレン基の場合、ヘテロ原子は、鎖末端の一方または両方を占有することもできる（例えば、アルキレンオキシ、アルキレンジオキシ、アルキレンアミノ、アルキレンジアミノなど）。さらに、アルキレンおよびヘテロアルキレン連結基の場合、連結基の配向は、連結基の式が書かれている方向によって示唆されるものではない。例えば、式－Ｃ（Ｏ）_２Ｒ’－は、－Ｃ（Ｏ）_２Ｒ’－および－Ｒ’Ｃ（Ｏ）_２－の両方を表す。上記のように、ヘテロアルキル基は、本明細書で使用される場合、分子の残部にヘテロ原子を介して結合されている基、例えば－Ｃ（Ｏ）Ｒ’、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ’、－ＮＲ’Ｒ’’、－ＯＲ’、－ＳＲ’および／または－ＳＯ_２Ｒ’を含む。「ヘテロアルキル」が列挙され、続いて－ＮＲ’Ｒ’’などの特定のヘテロアルキル基が列挙される場合、用語ヘテロアルキルおよび－ＮＲ’Ｒ’’は重複または相互排他的ではないことが理解されよう。むしろ、特定のヘテロアルキル基は、明瞭性を追加するために列挙される。従って、「ヘテロアルキル」という用語は、－ＮＲ’Ｒ’’などの特定のヘテロアルキル基を排除するものとして本明細書で解釈されるべきではない。

【0030】

「シクロアルキル」および「ヘテロシクロアルキル」という用語は、単独または他の用語との組み合わせで、特に明記しない限り、それぞれ「アルキル」および「ヘテロアルキル」の環式型を意味する。シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルは芳香族ではない。さらに、ヘテロシクロアルキルの場合、ヘテロ原子は、複素環が分子の残部に結合している位置を占有することができる。シクロアルキルの例としては、限定するものではないが、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、１－シクロヘキセニル、３－シクロヘキセニル、シクロヘプチルなどが挙げられる。ヘテロシクロアルキルの例としては、限定するものではないが、１－（１，２，５，６－テトラヒドロピリジル）、１－ピペリジニル、２－ピペリジニル、３－ピペリジニル、４－モルホリニル、３－モルホリニル、テトラヒドロフラン－２－イル、テトラヒドロフラン－３－イル、テトラヒドロチエン－２－イル、テトラヒドロチエン－３－イル、１－ピペラジニル、２－ピペラジニルなどが挙げられる。「シクロアルキレン」および「ヘテロシクロアルキレン」は、単独または別の置換基の一部として、それぞれシクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから誘導される二価の基を意味する。

【0031】

「ハロ」または「ハロゲン」という用語は、単独または別の置換基の一部として、特に明記しない限り、フッ素、塩素、臭素またはヨウ素原子を意味する。さらに、「ハロアルキル」などの用語は、モノハロアルキルおよびポリハロアルキルを含むことを意味する。例えば、「ハロ（Ｃ_１－Ｃ_４）アルキル」という用語は、限定するものではないが、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、２，２，２－トリフルオロエチル、４－クロロブチル、３－ブロモプロピルなどを含む。

【0032】

「アシル」という用語は、特に明記しない限り－Ｃ（Ｏ）Ｒを意味し、Ｒは、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである。

【0033】

「アリール」という用語は、特に明記しない限り、多価不飽和芳香族の炭化水素置換基を意味し、これらは単環または共に縮合した（すなわち、縮合環アリール）もしくは共有結合された多環（好ましくは１から３環）であってよい。縮合環アリールは、縮合した環の少なくとも１つがアリール環である、共に縮合した複数の環を指す。用語「ヘテロアリール」は、Ｎ、ＯまたはＳなどの少なくとも１つのヘテロ原子を含有するアリール基（または環）を指し、窒素原子および硫黄原子は場合により酸化され、（１または複数の）窒素原子は場合により４級化されている。従って、「ヘテロアリール」という用語は、縮合環ヘテロアリール基（すなわち、縮合環の少なくとも１つがヘテロ芳香環である共に縮合した多環）を含む。５，６－縮合環ヘテロアリーレンは、１つの環が５員であり、他の環が６員であり、少なくとも１つの環がヘテロアリール環である、共に縮合した２つの環を指す。同様に、６，６－融合環ヘテロアリーレンは、１つの環が６員であり、他の環が６員であり、少なくとも１つの環がヘテロアリール環である、共に縮合した２つの環を指す。６，５－縮合環ヘテロアリーレンは、１つの環が６員であり、他の環が５員であり、少なくとも１つの環がヘテロアリール環である、共に縮合した２つの環を指す。ヘテロアリール基は、炭素またはヘテロ原子を介して分子の残部に結合することができる。非限定的なアリールおよびヘテロアリール基の例としては、フェニル、ナフチル、ピロリル、ピラゾリル、ピリダジニル、トリアジニル、ピリミジニル、イミダゾリル、ピラジニル、プリニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、フリル、チエニル、ピリジル、ピリミジル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾイル（ｂｅｎｚｏｘａｚｏｙｌ）、ベンゾイミダゾリル、ベンゾフラン、イソベンゾフラニル、インドリル、イソインドリル、ベンゾチオフェニル、イソキノリル、キノキサリニル、キノリル、１－ナフチル、２－ナフチル、４－ビフェニル、１－ピロリル、２－ピロリル、３－ピロリル、３－ピラゾリル、２－イミダゾリル、４－イミダゾリル、ピラジニル、２－オキサゾリル、４－オキサゾリル、２－フェニル－４－オキサゾリル、５－オキサゾリル、３－イソオキサゾリル、４－イソオキサゾリル、５－イソオキサゾリル、２－チアゾリル、４－チアゾリル、５－チアゾリル、２－フリル、３－フリル、２－チエニル、３－チエニル、２－ピリジル、３－ピリジル、４－ピリジル、２－ピリミジル、４－ピリミジル、５－ベンゾチアゾリル、プリニル、２－ベンゾイミダゾリル、５－インドリル、１－イソキノリル、５－イソキノリル、２－キノキサリニル、５－キノキサリニル、３－キノリルおよび６－キノリルが挙げられる。上記のアリールおよびヘテロアリール環系のそれぞれの置換基は、以下に記載される許容される置換基の群から選択される。「アリーレン」および「ヘテロアリーレン」は、単独または別の置換基の一部として、それぞれアリールおよびヘテロアリールから誘導される二価の基を意味する。ヘテロアリール基の置換基は、環ヘテロ原子窒素に－Ｏ－結合することができる。

【0034】

スピロ環は、隣接する環が単一の原子を介して結合されている２個以上の環である。スピロ環内の個々の環は同一であっても異なっていてもよい。スピロ環内の個々の環は、置換または非置換であってもよく、スピロ環のセット内の他の個々の環とは異なる置換基を有してもよい。スピロ環内の個々の環についての可能な置換基は、スピロ環の一部ではない場合の同じ環の可能な置換基（例えば、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環の置換基）である。スピロ環は、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキレン、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキレンであってよく、スピロ環基内の個々の環は直前のリストのいずれかであってよく、全ての環が１つのタイプを有する（例えば、全ての環が置換ヘテロシクロアルキレンであり、各環が同じ置換ヘテロシクロアルキレンであっても、または異なっていてもよい）ものを含む。スピロ環系に関しては、複素環スピロ環は、少なくとも１つの環が複素環であるスピロ環を意味し、各環が異なる環であってもよい。スピロ環系に関しては、置換スピロ環は、少なくとも１個の環が置換されており、各置換基が場合により異なっていてもよいことを意味する。

【0035】

【化2】

は、化学的部分が分子または化学式の残部に結合する点を示す。

【0036】

本明細書で使用される場合、用語「オキソ」は、炭素原子に二重結合されている酸素を意味する。

【0037】

本明細書で使用される場合、用語「チオ」は、炭素または別の硫黄に単結合している硫黄を意味する。

【0038】

用語「アルキルアリーレン」は、アルキレン部分（本明細書においてアルキレンリンカーとも呼ばれる。）に共有結合したアリーレン部分である。実施形態において、アルキルアリーレン基は、式：

【0039】

【化3】

または

【0040】

【化4】

を有する。

【0041】

アルキルアリーレン部分は、アルキレン部分またはアリーレンリンカーにおいて（例えば、炭素２、３、４または６において）、ハロゲン、オキソ、－Ｎ_３、－ＣＦ_３、－ＣＣｌ_３、－ＣＢｒ_３、－ＣＩ_３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＯＨ、－ＮＨ_２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ_２、－ＮＯ_２、－ＳＨ、－ＳＯ_２ＣＨ_３－ＳＯ_３Ｈ、－ＯＳＯ_３Ｈ、－ＳＯ_２ＮＨ_２、－ＮＨＮＨ_２、－ＯＮＨ_２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、置換もしくは非置換Ｃ_１－Ｃ_５アルキルまたは置換もしくは非置換２から５員ヘテロアルキルで（例えば置換基により）置換されていてよい）。実施形態において、アルキルアリーレンは非置換である。

【0042】

上記の用語（例えば、「アルキル」、「ヘテロアルキル」、「アリール」および「ヘテロアリール」）のそれぞれは、示された基の置換型および非置換型の両方を含む。各タイプの基のための好ましい置換基は以下に提供される。

【0043】

アルキルおよびヘテロアルキル基（多くの場合、アルキレン、アルケニル、ヘテロアルキレン、ヘテロアルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニルおよびヘテロシクロアルケニルと呼ばれる基を含む。）のための置換基は、限定するものではないが、－ＯＲ’、＝Ｏ、＝ＮＲ’、＝Ｎ－ＯＲ’、－ＮＲ’Ｒ’’、－ＳＲ’、－ハロゲン、－ＳｉＲ’Ｒ’’Ｒ’’’、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、－Ｃ（Ｏ）Ｒ’、－ＣＯ_２Ｒ’、－ＣＯＮＲ’Ｒ’’、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ’’、－ＮＲ’’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、－ＮＲ’－Ｃ（Ｏ）ＮＲ’’Ｒ’’’、－ＮＲ’’Ｃ（Ｏ）_２Ｒ’、－ＮＲ－Ｃ（ＮＲ’Ｒ’’Ｒ’’’）＝ＮＲ’’’’、－ＮＲ－Ｃ（ＮＲ’Ｒ’’）＝ＮＲ’’’、－Ｓ（Ｏ）Ｒ’、－Ｓ（Ｏ）_２Ｒ’、－Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ’Ｒ’’、－ＮＲＳＯ_２Ｒ’、－ＮＲ’ＮＲ’’Ｒ’’’、－ＯＮＲ’Ｒ’’、－ＮＲ’Ｃ＝（Ｏ）ＮＲ’’ＮＲ’’’Ｒ’’’’、－ＣＮ、－ＮＯ_２、－ＮＲ’ＳＯ_２Ｒ’’、－ＮＲ’Ｃ＝（Ｏ）Ｒ’’、－ＮＲ’Ｃ（Ｏ）－ＯＲ’’、－ＮＲ’ＯＲ’’、から選択される、ｍ’を、このような基中の炭素原子の総数として０から（２ｍ’＋１）の範囲の数の１以上のさまざまな基であり得る。Ｒ、Ｒ’、Ｒ’’、Ｒ’’’およびＲ’’’’は、それぞれ好ましくは独立して、ハロゲン、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール（例えば、１から３個のハロゲンで置換されたアリール）、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アルキル、アルコキシもしくはチオアルコキシ基またはアリールアルキル基を指す。本発明の化合物が２以上のＲ基を含む場合、例えば、これらの基が２個以上存在する場合、個々のＲ基は、それぞれＲ’、Ｒ’’、Ｒ’’’およびＲ’’’’基として独立して選択される。Ｒ’およびＲ’’が同じ窒素原子に結合している場合、これらは窒素原子を組み込んで４、５、６または７員環を形成することができる。例えば、－ＮＲ’Ｒ’’は、限定するものではないが、１－ピロリジニルおよび４－モルホリニルを含む。置換基の上記考察から、当業者は、用語「アルキル」が、水素基以外の基に結合した炭素原子を含む基、例えばハロアルキル（例えば、－ＣＦ_３および－ＣＨ_２ＣＦ_３）およびアシル（例えば、－Ｃ（Ｏ）ＣＨ_３、－Ｃ（Ｏ）ＣＦ_３、－Ｃ（Ｏ）ＣＨ_２ＯＣＨ_３など）を含むと意味することを理解されよう。

【0044】

アルキル基について記載した置換基と同様に、アリールおよびヘテロアリール基のための置換基は変化し、例えば、－ＯＲ’、－ＮＲ’Ｒ’’、－ＳＲ’、－ハロゲン、－ＳｉＲ’Ｒ’’Ｒ’’’、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、－Ｃ（Ｏ）Ｒ’、－ＣＯ_２Ｒ’、－ＣＯＮＲ’Ｒ’’、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ’’、－ＮＲ’’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、－ＮＲ’－Ｃ（Ｏ）ＮＲ’’Ｒ’’’、－ＮＲ’’Ｃ（Ｏ）_２Ｒ’、－ＮＲ－Ｃ（ＮＲ’Ｒ’’Ｒ’’’）＝ＮＲ’’’’、－ＮＲ－Ｃ（ＮＲ’Ｒ’’）＝ＮＲ’’’、－Ｓ（Ｏ）Ｒ’、－Ｓ（Ｏ）_２Ｒ’、－Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ’Ｒ’’、－ＮＲＳＯ_２Ｒ’、－ＮＲ’ＮＲ’’Ｒ’’’、－ＯＮＲ’Ｒ’’、－ＮＲ’Ｃ＝（Ｏ）ＮＲ’’ＮＲ’’’Ｒ’’’’、－ＣＮ、－ＮＯ_２、－Ｒ’、－Ｎ_３、－ＣＨ（Ｐｈ）_２、フルオロ（Ｃ_１－Ｃ_４）アルコキシおよびフルオロ（Ｃ_１－Ｃ_４）アルキル、－ＮＲ’ＳＯ_２Ｒ’’、－ＮＲ’Ｃ＝（Ｏ）Ｒ’’、－ＮＲ’Ｃ（Ｏ）－ＯＲ’’、－ＮＲ’ＯＲ’’から、ゼロから芳香環系の開放原子価（ｏｐｅｎ ｖａｌｅｎｃｅ）の総数までの範囲において選択され、式中、Ｒ、Ｒ’、Ｒ’’、Ｒ’’’およびＲ’’’’は、好ましくは独立して、ハロゲン、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールおよび置換もしくは非置換ヘテロアリールから選択される。本発明の化合物が２以上のＲ基を含む場合、例えば、これらの基が２個以上存在する場合、個々のＲ基は、それぞれＲ’、Ｒ’’、Ｒ’’’およびＲ’’’’基として独立して選択される。

【0045】

環（例えば、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキレン、ヘテロシクロアルキレン、アリーレンまたはヘテロアリーレン）のための置換基は、環の特定の原子上ではなく、環上置換基（一般に浮遊置換基と呼ばれる。）として示すことができる。このような場合、置換基は、任意の環原子に（化学原子価の規則に従って）結合することができ、縮合環またはスピロ環の場合、縮合環またはスピロ環の１つのメンバーと結合されるものとして示される置換基（単環上の浮遊置換基）は、任意の縮合環またはスピロ環に対する置換基（多環上の浮遊置換基）であり得る。置換基が、特定の原子ではなく環に結合し（浮遊置換基）、置換基の下付き文字が、２以上の整数である場合、複数の置換基が同じ原子、同じ環、異なる原子、異なる縮合環、異なるスピロ環上にあってもよく、各置換基は場合により異なっていてもよい。分子の残部への環の結合点が単一の原子に限定されない場合（浮遊置換基）、結合点は環の任意の原子であってよく、縮合環またはスピロ環の場合には、化学原子価の規則に従って、縮合環またはスピロ環のいずれかの任意の原子であってよい。環、縮合環またはスピロ環が、１以上の環ヘテロ原子を含有し、環、縮合環またはスピロ環が、１以上の浮遊置換基を有して示される場合（限定するものではないが、分子の残部に対する結合点を含む。）、浮遊置換基はヘテロ原子に結合することができる。環ヘテロ原子が、浮遊置換基を有する構造または式中の１以上の水素に結合されて示される場合（例えば、環原子に対する２つの結合および水素に対する第３の結合を有する環窒素）、ヘテロ原子が浮遊置換基に結合されるとき、置換基は、化学原子価の規則に従って、水素を置換することが理解されるであろう。

【0046】

２以上の置換基は、場合により結合して、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル基を形成してもよい。このようないわゆる環形成置換基は、必ずではないが、典型的には、環状基本構造に結合していることが見出される。一実施形態において、環形成置換基は、基本構造の隣接するメンバーに結合している。例えば、環状基本構造の隣接するメンバーに結合した２つの環形成置換基は、縮合環構造を形成する。別の実施形態において、環形成置換基は、基本構造の単一メンバーに結合される。例えば、環状基本構造の単一メンバーに結合した２つの環形成置換基は、スピロ環構造を形成する。さらに別の実施形態において、環形成置換基は、基本構造の隣接していないメンバーに結合される。

【0047】

アリールまたはヘテロアリール環の隣接原子上の置換基の２つは、場合により式－Ｔ－Ｃ（Ｏ）－（ＣＲＲ’）_ｑ－Ｕ－（式中、ＴおよびＵは、独立して、－ＮＲ－、－Ｏ－、－ＣＲＲ’－または単結合であり、ｑは０から３の整数である。）の環を形成することができる。または、アリールまたはヘテロアリール環の隣接原子上の置換基の２つは、場合により式、－Ａ－（ＣＨ_２）_ｒ－Ｂ－（式中、ＡおよびＢは独立して、－ＣＲＲ’－、－Ｏ－、－ＮＲ－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）_２－、－Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ’－または単結合であり、ｒは１から４の整数である。）の置換基により置換されていてもよい。このようにして形成された新しい環の単結合の１つは、場合により、二重結合で置換されていてもよい。あるいは、アリール環またはヘテロアリール環の隣接原子上の置換基の２つは、場合により式－（ＣＲＲ’）_ｓ－Ｘ’－（Ｃ’’Ｒ’’Ｒ’’’）_ｄ－（式中、ｓおよびｄは独立して０から３の整数であり、Ｘ’は－Ｏ－、－ＮＲ’－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）_２－または－Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ’－である。）の置換基で置換されていてもよい。置換基Ｒ、Ｒ’、Ｒ’’およびＲ’’’は、好ましくは、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、および置換もしくは非置換ヘテロアリールから独立して選択される。

【0048】

本明細書で使用される場合、用語「ヘテロ原子」または「環ヘテロ原子」は、酸素（Ｏ）、窒素（Ｎ）、硫黄（Ｓ）、リン（Ｐ）、ホウ素（Ｂ）、砒素（Ａｓ）、およびケイ素（Ｓｉ）を含むことを意味する。

【0049】

本明細書で使用される場合、「置換基」は、以下の部分から選択される基を意味する：
（Ａ）オキソ、ハロゲン、－ＣＦ_３、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ_２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ_２、－ＮＯ_２、－ＳＨ、－ＳＯ_２Ｃｌ、－ＳＯ_３Ｈ、－ＳＯ_４Ｈ、－ＳＯ_２ＮＨ_２、－ＮＨＮＨ_２、－ＯＮＨ_２、－ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、－ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ_２、－ＮＨＳＯ_２Ｈ、－ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）－ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＦ_３、－ＯＣＨＦ_２、非置換アルキル、非置換ヘテロアルキル、非置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキル、非置換アリール、非置換ヘテロアリール、および
（Ｂ）以下から選択される少なくとも１つの置換基で置換されたアルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリール：
（ｉ）オキソ、ハロゲン、－ＣＦ_３、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ_２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ_２、－ＮＯ_２、－ＳＨ、－ＳＯ_２Ｃｌ、－ＳＯ_３Ｈ、－ＳＯ_４Ｈ、－ＳＯ_２ＮＨ_２、－ＮＨＮＨ_２、－ＯＮＨ_２、－ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、－ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ_２、－ＮＨＳＯ_２Ｈ、－ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）－ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＦ_３、－ＯＣＨＦ_２、非置換アルキル、非置換ヘテロアルキル、非置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキル、非置換アリール、非置換ヘテロアリール、および
（ｉｉ）以下から選択される少なくとも１つの置換基で置換されたアルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリール：
（ａ）オキソ、ハロゲン、－ＣＦ_３、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ_２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ_２、－ＮＯ_２、－ＳＨ、－ＳＯ_２Ｃｌ、－ＳＯ_３Ｈ、－ＳＯ_４Ｈ、－ＳＯ_２ＮＨ_２、－ＮＨＮＨ_２、－ＯＮＨ_２、－ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、－ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ_２、－ＮＨＳＯ_２Ｈ、－ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）－ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＦ_３、－ＯＣＨＦ_２、非置換アルキル、非置換ヘテロアルキル、非置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキル、非置換アリール、非置換ヘテロアリール、および
（ｂ）以下から選択される少なくとも１つの置換基で置換されたアルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリール：オキソ、ハロゲン、－ＣＦ_３、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ_２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ_２、－ＮＯ_２、－ＳＨ、－ＳＯ_２Ｃｌ、－ＳＯ_３Ｈ、－ＳＯ_４Ｈ、－ＳＯ_２ＮＨ_２、－ＮＨＮＨ_２、－ＯＮＨ_２、－ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、－ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ_２、－ＮＨＳＯ_２Ｈ、－ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）－ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＦ_３、－ＯＣＨＦ_２、非置換アルキル、非置換ヘテロアルキル、非置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキル、非置換アリールおよび非置換ヘテロアリール。

【0050】

本明細書で使用される場合、「サイズ限定置換基（ｓｉｚｅ－ｌｉｍｉｔｅｄ ｓｕｂｓｔｉｔｕｅｎｔまたはｓｉｚｅ－ｌｉｍｉｔｅｄ ｓｕｂｓｔｉｔｕｅｎｔ ｇｒｏｕｐ）」は、「置換基」に関して上に記載した全ての置換基から選択される基を意味し、ここで各置換もしくは非置換アルキルは、置換もしくは非置換Ｃ_１－Ｃ_２０アルキルであり、各置換もしくは非置換へテロアルキルは、置換もしくは非置換２から２０員ヘテロアルキルであり、各置換もしくは非置換シクロアルキルは、置換もしくは非置換Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキルであり、各置換もしくは非置換へテロシクロアルキルは、置換もしくは非置換３から８員ヘテロシクロアルキルである。

【0051】

本明細書で使用される場合、「低級置換基（ｌｏｗｅｒ ｓｕｂｓｔｉｔｕｅｎｔまたはｌｏｗｅｒ ｓｕｂｓｔｉｔｕｅｎｔ ｇｒｏｕｐ）」は、「置換基」に関して上に記載した全ての置換基から選択される基を意味し、ここで各置換もしくは非置換アルキルは、置換もしくは非置換Ｃ_１－Ｃ_８アルキルであり、各置換もしくは非置換ヘテロアルキルは、置換もしくは非置換２から８員ヘテロアルキルであり、各置換もしくは非置換シクロアルキルは、置換もしくは非置換Ｃ_３－Ｃ_７シクロアルキルであり、各置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルは、置換もしくは非置換３から７員ヘテロシクロアルキルであり、各置換もしくは非置換アリールは、置換もしくは非置換Ｃ_６－Ｃ_１０アリールであり、ならびに各置換もしくは非置換ヘテロアリールは、置換もしくは非置換５から９員のヘテロアリールである。

【0052】

幾つかの実施形態において、本明細書の化合物中に記載の各置換基が、少なくとも１つの置換基で置換されている。より具体的には、幾つかの実施形態において、本明細書の化合物中に記載の各置換アルキル、置換ヘテロアルキル、置換シクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、置換アリール、置換ヘテロアリール、置換アルキレン、置換ヘテロアルキレン、置換シクロアルキレン、置換ヘテロシクロアルキレン、置換アリーレンおよび／または置換ヘテロアリーレンは、少なくとも１つの置換基で置換されている。他の実施形態において、これらの基の少なくとも１つまたは全てが、少なくとも１つのサイズ限定置換基で置換されている。他の実施形態において、これらの基の少なくとも１つまたは全てが、少なくとも１つの低級置換基で置換されている。

【0053】

本明細書の化合物の他の実施形態において、各置換もしくは非置換アルキルは、置換もしくは非置換Ｃ_１－Ｃ_２０アルキルであり得、各置換もしくは非置換ヘテロアルキルは、置換もしくは非置換２から２０員のヘテロアルキルであり、各置換もしくは非置換シクロアルキルは、置換もしくは非置換Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキルであり、および／または各置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルは、置換もしくは非置換３から８員ヘテロシクロアルキルであり、各置換もしくは非置換アリールは、置換もしくは非置換Ｃ_６－Ｃ_１０アリールであり、および／または各置換もしくは非置換ヘテロアリールは、置換もしくは非置換５から１０員ヘテロアリールである。本明細書の化合物の幾つかの実施形態において、各置換もしくは非置換アルキレンは、置換もしくは非置換Ｃ_１－Ｃ_２０アルキレンであり、各置換もしくは非置換ヘテロアルキレンは、置換もしくは非置換２から２０員ヘテロアルキレンであり、各置換もしくは非置換シクロアルキレンは、置換もしくは非置換Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキレンであり、各置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキレンは、置換もしくは非置換３から８員ヘテロシクロアルキレンであり、各置換もしくは非置換アリーレンは、置換もしくは非置換Ｃ_６－Ｃ_１０アリーレンあり、および／または各置換もしくは非置換ヘテロアリーレンは、置換もしくは非置換５から１０員ヘテロアリーレンである。

【0054】

幾つかの実施形態において、各置換もしくは非置換アルキルは、置換もしくは非置換Ｃ_１－Ｃ_８アルキルであり、各置換もしくは非置換ヘテロアルキルは、置換もしくは非置換２から８員のヘテロアルキルであり、各置換もしくは非置換シクロアルキルは、置換もしくは非置換Ｃ_３－Ｃ_７シクロアルキルであり、各置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルは、置換もしくは非置換３から７員ヘテロシクロアルキルであり、各置換もしくは非置換アリールは、置換もしくは非置換Ｃ_６－Ｃ_１０アリールであり、および／または各置換もしくは非置換ヘテロアリールは、置換もしくは非置換５から９員ヘテロアリールである。幾つかの実施形態において、各置換もしくは非置換アルキレンは、置換もしくは非置換Ｃ_１－Ｃ_８アルキレンであり、各置換もしくは非置換ヘテロアルキレンは、置換もしくは非置換２から８員ヘテロアルキレンであり、各置換もしくは非置換シクロアルキレンは、置換もしくは非置換Ｃ_３－Ｃ_７シクロアルキレンであり、各置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキレンは、置換もしくは非置換３から７員ヘテロシクロアルキレンであり、各置換もしくは非置換アリーレンは、置換もしくは非置換Ｃ_６－Ｃ_１０アリーレンであり、および／または各置換もしくは非置換ヘテロアリーレンは、置換もしくは非置換５から９員ヘテロアリーレンである。幾つかの実施形態において、化合物は、以下の実施例のセクション、図または表に記載の化学種である。

【0055】

本発明の特定化合物は、不斉炭素原子（光学またはキラル中心）または二重結合を有し；絶対立体化学の観点から（Ｒ）－もしくは（Ｓ）－として、またはアミノ酸については（Ｄ）－もしくは（Ｌ）－として定義され得るエナンチオマー、ラセミ化合物、ジアステレオマー、互変異性体、幾何異性体、立体異性形であり、個々の異性体は、本発明の範囲内に包含される。本発明の化合物には、合成および／または単離には不安定すぎることが当技術分野において公知であるものは含まれない。本発明は、ラセミおよび光学的に純粋な形態の化合物を含むものとする。光学活性な（Ｒ）－および（Ｓ）－または（Ｄ）－および（Ｌ）－異性体は、キラル合成素子またはキラル試薬を用いて調製することができ、または従来の技術を用いて分割することができる。本明細書に記載の化合物がオレフィン結合または他の幾何的不斉中心を含む場合、他に明記しない限り、該化合物はＥおよびＺ幾何異性体の両方を含むことが意図される。

【0056】

本明細書で使用される場合、用語「異性体」は、同じ数および種類の原子を有し、従って同じ分子量であるが、原子の構造配置または立体配置に関して異なる化合物を指す。

【0057】

本明細書で使用される場合、用語「互変異性体」は、平衡状態で存在し、１つの異性体形態から別の異性体形態に容易に変換される２つ以上の構造異性体のうちの１つを指す。

【0058】

本発明の特定の化合物が互変異性型で存在してもよく、化合物の全てのこのような互変異性型が本発明の範囲内であることは当業者には明らかであろう。

【0059】

特に明記しない限り、本明細書に示される構造はまた、該構造の全ての立体化学型、すなわち、各不斉中心についてのＲおよびＳ立体配置を含むことを意味する。従って、当業者によって一般に安定であると認識されている本発明の化合物の単一の立体化学異性体ならびにエナンチオマーおよびジアステレオマー混合物は、本発明の範囲内である。

【0060】

特に明記しない限り、本明細書に示される構造は、１つ以上の同位体に富んだ原子の存在でのみ異なる化合物も含むことを意味する。例えば、重水素またはトリチウムによる水素の置換、または^１３Ｃ－または^１４Ｃ－富化炭素による炭素の置換を除いて、本発明の構造を有する化合物は、本発明の範囲内である。

【0061】

本発明の化合物はまた、このような化合物を構成する原子の１以上について原子同位体の不自然な割合も含み得る。例えば、本化合物は、例えば、トリチウム（^３Ｈ）、ヨウ素－１２５（^１２５Ｉ）または炭素－１４（^１４Ｃ）などの放射性同位体で放射性標識されてもよい。放射性であろうとなかろうと、本発明の化合物の全ての同位体変化は、本発明の範囲内に包含される。

【0062】

本出願を通じて、選択肢、例えば２以上のアミノ酸候補を含む各アミノ酸位が、マーカッシュ群で記載されていることに留意すべきである。マーカッシュ群の各メンバーは別々に考慮されるべきであり、それによって別の実施形態を含み、マーカッシュ群は単一のユニットとして読み取られるべきではないことが具体的に企図される。

【0063】

「Ｓ_ｐ」、「Ｓ_ｔ」または「Ｓ_ｎ」は、ｐ、ｔまたはｎ個の硫黄を有するスルフィド架橋を指す（例えば、Ｓ_２は－Ｓ－Ｓ－、Ｓ_３は－Ｓ－Ｓ－Ｓ－であり、Ｓ_４は－Ｓ－Ｓ－Ｓ－Ｓ－である。）。

【0064】

本明細書で使用する場合、用語「１つの（ａまたはａｎ）」は、１以上を意味する。さらに、本明細書で使用される場合、「［ｎ］で置換された」という語句は、指定された基が、指名された置換基の任意の１以上または全てで置換され得ることを意味する。例えば、アルキルまたはヘテロアリール基などの基が「非置換Ｃ_１－Ｃ_２０アルキルまたは非置換２から２０員ヘテロアルキルで置換されている」場合、この基は、１以上の非置換Ｃ_１－Ｃ_２０アルキルおよび／または１以上の非置換２から２０員ヘテロアルキルを含み得る。

【0065】

「類似体（ａｎａｌｏｇまたはａｎａｌｏｇｕｅ）」は、化学および生物学におけるその一般的および通常の意味に従って使用され、別の化合物（すなわち、いわゆる「参照」化合物）と構造的に類似するが、組成が異なる、例えば、１つの原子の異なる元素の原子による置換、または特定の官能基の存在、または１つの官能基の別の官能基による置換、または参照化合物の１以上のキラル中心の絶対立体化学が異なる化合物を指す。従って、類似体は、機能および外観は類似または同等であるが、参照化合物に対して構造または起源が類似または同等ではない化合物である。

【0066】

さらに、ある部分がＲ置換基で置換されている場合、その基は「Ｒ置換されている」と呼ぶことができる。ある部分がＲ－置換されている場合、その部分は少なくとも１つのＲ置換基で置換されており、各Ｒ置換基は場合により異なる。特定のＲ基が化学的分類（例えば式（Ｉ）など）の記述中に存在する場合、その特定のＲ基の各外観を区別するためにローマ字のアルファベット記号を使用することができる。例えば、複数のＲ^１３置換基が存在する場合、各Ｒ^１３置換基は、Ｒ^１３Ａ、Ｒ^１３Ｂ、Ｒ^１３Ｃ、Ｒ^１３Ｄなどとして区別することができ、Ｒ^１３Ａ、Ｒ^１３Ｂ、Ｒ^１３Ｃ、Ｒ^１３Ｄなどはそれぞれ、Ｒ^１３の定義の範囲内で定義され、場合により異なっている。

【0067】

本発明の化合物の記載は、当業者に公知の化学結合の原理によって限定される。従って、基が１つ以上の置換基で置換され得る場合、このような置換は化学結合の原理に従い、本質的に不安定ではなく、および／または周囲条件下、例えば水性、中性および幾つかの公知の生理学的条件で不安定であり得ることが当業者に知られていない化合物をもたらすように選択される。例えば、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールは、当業者に知られている化学結合の原理に従って、環ヘテロ原子を介して分子の残部に結合し、それによって本質的に不安定な化合物を回避する。

【0068】

用語「薬学的に許容される塩」は、本明細書に記載の化合物に見られる特定の置換基に応じて、比較的非毒性の酸または塩基で調製される活性化合物の塩を含むことを意味する。本発明の化合物が比較的酸性の官能基を含む場合、塩基付加塩は、このような化合物の中性型と十分量の所望の塩基とを、未希釈または適切な不活性溶媒中で接触させることによって得ることができる。薬学的に許容される塩基付加塩の例としては、ナトリウム、カリウム、カルシウム、アンモニウム、有機アミノもしくはマグネシウムの塩または同様の塩が挙げられる。本発明の化合物が比較的塩基性の官能基を含む場合、酸付加塩は、このような化合物の中性型と十分量の所望の酸とを、未希釈または適切な不活性溶媒中で接触させることによって得ることができる。薬学的に許容される酸付加塩の例としては、塩酸、臭化水素酸、硝酸、炭酸、一水素炭酸、リン酸、一水素リン酸、二水素リン酸、硫酸、一水素硫酸、ヨウ化水素酸または亜リン酸などの無機酸から導かれる塩、ならびに酢酸、プロピオン酸、イソ酪酸、マレイン酸、マロン酸、安息香酸、コハク酸、スベリン酸、フマル酸、乳酸、マンデル酸、フタル酸、ベンゼンスルホン酸、ｐ－トリルスルホン酸、クエン酸、酒石酸、シュウ酸、メタンスルホン酸などの比較的非毒性の有機酸から導かれる塩が挙げられる。また、アルギン酸塩などのアミノ酸の塩、およびグルクロン酸またはガラクツロン酸などの有機酸の塩も含まれる（例えば、Ｂｅｒｇｅ ｅｔ ａｌ．，“Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｓａｌｔｓ，” Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｓｃｉｅｎｃｅ，１９７７，６６，１－１９を参照されたい。）。本発明のある特定の化合物は、化合物が塩基付加塩または酸付加塩のいずれかに変換されることを可能にする塩基性官能性および酸性官能性の両方を含む。

【0069】

従って、本発明の化合物は、薬学的に許容される酸などとの塩として存在してもよい。本発明は、このような塩を含む。このような塩の例としては、塩酸塩、臭化水素酸塩、硫酸塩、メタンスルホン酸塩、硝酸塩、マレイン酸塩、酢酸塩、クエン酸塩、フマル酸塩、酒石酸塩（例えば、（＋）－酒石酸塩、（－）－酒石酸塩またはラセミ混合物を含むこれらの混合物）、コハク酸塩、安息香酸塩およびグルタミン酸などのアミノ酸との塩などが挙げられる。これらの塩は、当業者に公知の方法によって調製することができる。

【0070】

中性型の化合物は、好ましくは、塩を塩基または酸と接触させ、親化合物を従来の方法で単離することによって再生される。化合物の親形態は、極性溶媒への溶解性などの特定の物理的性質においてさまざまな塩形態とは異なる。

【0071】

塩形態に加えて、本発明は、プロドラッグ形態である化合物を提供する。本明細書に記載の化合物のプロドラッグには、生理学的条件下で容易に化学変化を受けて本発明の化合物を提供する化合物が含まれる。さらに、プロドラッグは、生体外環境において化学的または生化学的方法によって本発明の化合物に変換させることができる。例えば、プロドラッグは、適切な酵素または化学試薬と共に経皮パッチリザーバーに入れた場合、本発明の化合物に緩慢に変換され得る。

【0072】

本発明のある種の化合物は、非溶媒和形態ならびに水和形態を含む溶媒和形態で存在することができる。一般に、溶媒和形態は非溶媒和形態と同等であり、本発明の範囲内に包含される。本発明の特定の化合物は、多結晶または非晶質形態で存在することができる。一般に、全ての物理的形態は、本発明によって企図される使用に関して同等であり、本発明の範囲内にあることが意図される。

【0073】

本明細書で使用される場合、用語「塩」は、本発明の方法において使用される化合物の酸または塩基塩を指す。許容される塩の例は、鉱酸（塩酸、臭化水素酸、リン酸など）の塩、有機酸（酢酸、プロピオン酸、グルタミン酸、クエン酸など）の塩、第４級アンモニウム（ヨウ化メチル、ヨウ化エチルなど）の塩である。

【0074】

「フラップエンドヌクレアーゼ１阻害剤」または「ＦＥＮ１化合物」または「ＦＥＮ１阻害剤」は、該化合物が存在しない、または不活性が知られている化合物などの対照と比較した場合、フラップエンドヌクレアーゼ１の活性を低下させる化合物（例えば、本明細書に記載の化合物）を指す。実施形態において、野生型ＦＥＮ１タンパク質は、ＮＣＢＩ Ａｃｃｅｓｓｉｏｎ番号ＮＰ＿００４１０２によって同定されている。実施形態において、ＦＥＮ１の例示的なＸ線結晶構造は、ＰＤＢ（タンパク質データバンク）番号５ＦＶ７、５Ｅ０Ｖ、３ＵＶＵ、３Ｑ８Ｋ、３Ｑ８Ｌ、３Ｑ８Ｍおよび１ＵＬ１に開示されている。

【0075】

「色素性乾皮症相補群Ｇ阻害剤」または「ＸＰＧ」、「ＸＰＧ－Ｉ」化合物、「ＸＰＧ阻害剤」または「ＸＰＧ－Ｉ阻害剤」は、該化合物が存在しない、または不活性が知られている化合物などの対照と比較した場合、色素性乾皮症相補群Ｇの活性を低下させる化合物（例えば、本明細書に記載の化合物）を指す。実施形態において、野生型ＸＰＧタンパク質は、ＮＣＢＩ Ａｃｃｅｓｓｉｏｎ番号ＮＰ＿０００１１４によって同定されている。実施形態において、野生型ＸＰＧ－Ｉドメインは、ＮＣＢＩ Ａｃｃｅｓｓｉｏｎ番号ＮＰ＿０００１１４内に同定されている。実施形態において、ＸＰＧに関する例示的Ｘ線結晶構造は、ＰＤＢ番号５ＥＫＦに開示されている。

【0076】

「エキソヌクレアーゼ１阻害剤」または「ＥＸＯ１化合物」または「ＥＸＯ１阻害剤」は、該化合物が存在しない、または不活性が知られている化合物などの対照と比較した場合、エキソヌクレアーゼ１の活性を低下させる化合物（例えば、本明細書に記載の化合物）を指す。実施形態において、野生型ＥＸＯ１タンパク質は、ＮＣＢＩ Ａｃｃｅｓｓｉｏｎ番号ＡＡＮ３９３８２によって同定されている。実施形態において、ＥＸＯ１に関する例示的Ｘ線結晶構造は、ＰＤＢ番号３ＱＥ９、３ＱＥＡおよび３ＱＥＢに開示されている。

【0077】

「ＧＥＮ１阻害剤」または「ＧＥＮ１化合物」は、該化合物が存在しない、または不活性が知られている化合物などの対照と比較した場合、ＧＥＮ１の活性を低下させる化合物（例えば、本明細書に記載の化合物）を指す。実施形態において、野生型ＧＥＮ１タンパク質は、ＮＣＢＩ Ａｃｃｅｓｓｉｏｎ番号ＮＰ＿００１１２３４８１によって同定されている。実施形態において、ＧＥＮ１の例示的Ｘ線結晶構造は、ＰＤＢ番号５Ｔ９Ｊに開示されている。

【0078】

「接触」は、その平易に普通の意味に従って使用され、少なくとも２つの異なる種（例えば、生体分子または細胞を含む化学化合物）が、反応、相互作用または物理的に接触するのに十分に近づくことを可能にする過程を指す。しかし、得られた反応生成物は、添加試薬間の反応から直接、または反応混合物中に生成され得る、添加試薬の１以上に由来する中間体から生成され得ることを理解すべきである。

【0079】

「接触」という用語は、２つの種が反応、相互作用、または物理的接触を可能にすることを含み、２つの種は、本明細書に記載の化合物およびタンパク質または酵素であり得る。幾つかの実施形態において、接触は、本明細書に記載の化合物をシグナル伝達経路に関与するタンパク質または酵素と相互作用させることを含む。

【0080】

本明細書で使用される場合、方法または化合物に関する「から本質的になる」という語句は、該方法または化合物が、その方法または化合物の特性に実質的に影響を与えない追加の要素を含み得ることを意味する。本明細書に記載の化合物を用いる方法クレームの文脈で使用される場合、「から本質的になる」という語句は、記載された化合物（またはその薬学的に許容される塩）が、場合により薬学的に許容される賦形剤（例えば、結合剤、界面活性剤など）と併せて投与されるが、追加の薬学的に活性な化合物（抗がん化合物などの医薬目的に有用な公知の生物学的活性を有する化合物）は投与されないことを意味する。非限定的な薬学的に許容される賦形剤の例が本明細書に提供される。

【0081】

本明細書で定義される場合、タンパク質に関する「活性化」、「活性化する」、「活性化すること」などの用語は、タンパク質を初期の不活性または非活性化状態から生物学的に活性な誘導体に変換することを指す。この用語は、シグナル伝達または酵素活性または疾患において減少したタンパク質の量の活性化（ａｃｔｉｖａｔｉｏｎまたはａｃｔｉｖａｔｉｎｇ）、感作またはアップレギュレーションを指す。

【0082】

本明細書で定義される場合、タンパク質－阻害剤相互作用に関して「阻害」、「阻害する」、「阻害すること」などの用語は、阻害剤の不在下での該タンパク質の活性または機能と比較してこのタンパク質の活性または機能に負の影響を及ぼす（例えば、低下させる）ことを意味する。実施形態において、阻害は、阻害剤の不在下でのタンパク質の濃度またはレベルと比較して該タンパク質の濃度またはレベルに負の影響を及ぼす（例えば、低下させる）ことを意味する。実施形態において、阻害とは、疾患または疾患の症状の軽減をいう。実施形態において、阻害は、特定のタンパク質標的の活性の低下を指す。従って、阻害は、少なくとも部分的に、刺激の部分的もしくは全体的遮断、活性化の低下、防止もしくは遅延、またはシグナル伝達もしくは酵素活性もしくはタンパク質の量の不活性化、脱感作もしくはダウンレギュレーションを含む。実施形態において、阻害は、直接的相互作用（例えば、阻害剤が標的タンパク質に結合する。）に起因する標的タンパク質の活性の低下を指す。実施形態において、阻害は、間接的相互作用（例えば、阻害剤が、標的タンパク質を活性化するタンパク質に結合し、それによって標的タンパク質の活性化を妨げる。）による標的タンパク質の活性の低下を指す。「フラップエンドヌクレアーゼ１阻害剤」および「ＦＥＮ１阻害剤」は、この阻害剤の不存在下でのフラップエンドヌクレアーゼ１の活性または機能と比較して、フラップエンドヌクレアーゼ１の活性または機能に負の影響を及ぼす（例えば、低下させる）化合物である（例えば、ＦＥＮ１阻害剤がＦＥＮ１に結合する。）。「色素性乾皮症相補群Ｇタンパク質阻害剤」、「色素性乾皮症相補群Ｇタンパク質ドメイン阻害剤」、「ＸＰＧ－Ｉ阻害剤」および「ＸＰＧ」阻害剤は、この阻害剤の不存在下での色素性乾皮症相補群Ｇタンパク質またはタンパク質ドメインの活性または機能と比較して、色素性乾皮症相補群Ｇタンパク質またはタンパク質ドメインの活性または機能に負の影響を及ぼす（例えば低下させる）化合物である（例えば、ＸＰＧ阻害剤がＸＰＧに結合する。）。「エキソヌクレアーゼ１阻害剤」および「ＥＸＯ１阻害剤」は、この阻害剤の不存在下でのエキソヌクレアーゼ１の活性または機能と比較して、エキソヌクレアーゼ１の活性または機能に負の影響を及ぼす（例えば、低下させる）化合物である（例えば、ＥＸＯ１阻害剤がＥＸＯ１に結合する。）。「ＧＥＮ１阻害剤」は、この阻害剤の不存在下でのＧＥＮ１の活性または機能と比較して、ＧＥＮ１の活性または機能に負の影響を及ぼす（例えば、低下させる）化合物である（例えば、ＧＥＮ１阻害剤がＧＥＮ１に結合する。）。

【0083】

「フラップエンドヌクレアーゼ１」および「ＦＥＮ１」という用語は、当技術分野における慣習的な意味に従って使用され、フラップエンドヌクレアーゼ１を有するタンパク質（ホモログ、アイソフォーム、およびその機能的断片を含む。）を指す。この用語は、任意の組換え型もしくは天然型のフラップエンドヌクレアーゼ１またはフラップエンドヌクレアーゼ１を維持するその変異体（例えば、野生型フラップエンドヌクレアーゼ１と比較して少なくとも３０％、４０％、５０％、６０％、７０％、８０％、９０％、９５％または１００％の活性を有する。）を含む。実施形態において、ＦＥＮ１はヒトＦＥＮ１である。

【0084】

「色素性乾皮症相補群Ｇ」、「色素性乾皮症相補群Ｇドメイン」、「ＸＰＧ－Ｉ」および「ＸＰＧ」という用語は、当技術分野における慣習的な意味に従って使用され、色素性乾皮症相補群Ｇを有するタンパク質（ホモログ、アイソフォーム、およびその機能的断片を含む。）を指す。この用語は、任意の組換え型もしくは天然型の色素性乾皮症相補群Ｇまたは色素性乾皮症相補群Ｇを維持するその変異体（例えば、野生型色素性乾皮症相補群Ｇと比較して少なくとも３０％、４０％、５０％、６０％、７０％、８０％、９０％、９５％または１００％の活性を有する。）を含む。実施形態において、ＸＰＧはヒトＸＰＧである。

【0085】

「エキソヌクレアーゼ１」および「ＥＸＯ１」という用語は、当技術分野における慣習的な意味に従って使用され、エキソヌクレアーゼ１を有するタンパク質（ホモログ、アイソフォーム、およびその機能的断片を含む。）を指す。この用語は、エキソヌクレアーゼ１を維持する任意の組換え型もしくは天然型のエキソヌクレアーゼ１またはエキソヌクレアーゼ１を維持するその変異体（例えば、野生型エキソヌクレアーゼ１と比較して少なくとも３０％、４０％、５０％、６０％、７０％、８０％、９０％、９５％または１００％の活性を有する。）を含む。実施形態において、ＥＸＯ１はヒトＥＸＯ１である。

【0086】

「ＧＥＮ１」という用語は、当技術分野における慣習的な意味に従って使用され、ＧＥＮ１を有するタンパク質（ホモログ、アイソフォーム、およびこの機能的断片を含む。）を指す。この用語は、ＧＥＮ１を維持する任意の組換え型もしくは天然型のＧＥＮ１またはＧＥＮ１を維持するその変異体（例えば、野生型エキソヌクレアーゼ１と比較して少なくとも３０％、４０％、５０％、６０％、７０％、８０％、９０％、９５％または１００％の活性を有する。）を含む。実施形態において、ＧＥＮ１はヒトＧＥＮ１である。

【0087】

用語「疾患」または「状態」は、本明細書で提供される化合物または方法で治療することができる患者または対象の存在状態または健康状態を指す。この疾患はがんであり得る。さらに幾つかの事例では、「がん」は、ヒトのがんおよび癌腫、肉腫、腺癌、リンパ腫、白血病などを指し、固形がんおよびリンパのがん、腎臓がん、乳がん、肺がん、膀胱がん、結腸がん、卵巣がん、前立腺がん、膵臓がん、胃がん、脳がん、頭頸部がん、皮膚がん、子宮がん、精巣がん、神経膠腫、食道がんおよび肝細胞癌を含む肝臓がん、Ｂ－急性リンパ芽球性リンパ腫を含むリンパ腫、非ホジキンリンパ腫（例えば、バーキット、小細胞、および大細胞リンパ腫）、ホジキンリンパ腫、白血病（ＡＭＬ、ＡＬＬ、およびＣＭＬを含む。）または多発性骨髄腫が挙げられる。

【0088】

本明細書中で使用される場合、用語「がん」は、白血病、癌腫および肉腫を含む、哺乳動物（例えば、ヒト）において見出される全てのタイプのがん、新生物または悪性腫瘍を指す。本明細書で提供される化合物または方法で治療することができる例示的ながんには、前立腺がん、結腸直腸がん、膵臓がん、子宮頸がん、胃がん、卵巣がん、肺がんおよび頭部がんが含まれる。本明細書で提供される化合物または方法で治療することができる例示的ながんには、甲状腺がん、内分泌系がん、脳がん、乳がん、子宮頸部がん、結腸がん、頭頸部がん、肝臓がん、腎臓がん、肺がん、非小細胞肺がん、黒色腫、中皮腫、卵巣がん、肉腫、胃がん、子宮がん、髄芽細胞腫、結腸直腸がん、膵臓がんが含まれる。さらなる例としては、ホジキン病、非ホジキンリンパ腫、多発性骨髄腫、神経芽細胞腫、神経膠腫、多形神経膠芽腫、卵巣がん、横紋筋肉腫、原発性血小板血症、原発性マクログロブリン血症、原発性脳腫瘍、がん、悪性膵インスリノーマ（ｍａｌｉｇｎａｎｔ ｐａｎｃｒｅａｔｉｃ ｉｎｓｕｌａｎｏｍａ）、悪性カルチノイド、膀胱がん、前悪性皮膚病変、精巣がん、リンパ腫、甲状腺がん、神経芽細胞腫、食道がん、泌尿生殖路がん、悪性高カルシウム血症、子宮内膜がん、副腎皮質がん、膵内分泌部または膵外分泌部の新生物、甲状腺髄様がん、髄様甲状腺癌、黒色腫、結腸直腸がん、乳頭様甲状腺がん、肝細胞癌、または前立腺がんが挙げられる。

【0089】

「白血病」という用語は、広く、血液形成臓器の進行性悪性疾患を指し、一般に、血液および骨髄における白血球およびこれらの前駆体の増殖および発達の歪みを特徴とする。白血病は、一般に、（１）急性または慢性の疾患の期間および特徴、（２）関与する細胞のタイプ；骨髄（骨髄性）、リンパ性（リンパ向性）または単球性；（３）血液白血病性または無白血病性（亜白血病性）における異常細胞の数の増加または非増加、に基づいて臨床的に分類される。本明細書で提供される化合物または方法で治療することができる例示的な白血病には、例えば、急性非リンパ性白血病、慢性リンパ性白血病、急性顆粒球性白血病、慢性顆粒球性白血病、急性前骨髄球性白血病、成人Ｔ細胞白血病、無白血病性白血病、白血球血症性白血病（ｌｅｕｋｏｃｙｔｈｅｍｉｃ ｌｅｕｋｅｍｉａ）、好塩基球性白血病、芽球性白血病、ウシ白血病、慢性骨髄性白血病、皮膚白血病、胎生細胞性白血病、好酸球性白血病、グロス白血病、ヘアリーセル白血病、血球芽性白血病（ｈｅｍｏｂｌａｓｔｉｃ ｌｅｕｋｅｍｉａ）、血球芽細胞性白血病（ｈｅｍｏｃｙｔｏｂｌａｓｔｉｃ ｌｅｕｋｅｍｉａ）、組織球性白血病、幹細胞性白血病、急性単球性白血病、白血球減少性白血病、リンパ性白血病、リンパ芽球性白血病、リンパ球性白血病、リンパ向性白血病（ｌｙｍｐｈｏｇｅｎｏｕｓ ｌｅｕｋｅｍｉａ）、リンパ様白血病（ｌｙｍｐｈｏｉｄ ｌｅｕｋｅｍｉａ）、リンパ肉腫細胞性白血病、肥満細胞性白血病、巨核球性白血病、小骨髄芽球性白血病、単球性白血病、骨髄芽球性白血病、骨髄性白血病、骨髄顆粒球性白血病（ｍｙｅｌｏｉｄ ｇｒａｎｕｌｏｃｙｔｉｃ ｌｅｕｋｅｍｉａ）、骨髄単球性白血病、ネーゲリ白血病（Ｎａｅｇｅｌｉ ｌｅｕｋｅｍｉａ）、形質細胞白血病、多発性骨髄腫、形質細胞性白血病、前骨髄球性白血病、リーダー細胞性白血病、シリング白血病、幹細胞性白血病、亜白血性白血病、または未分化細胞白血病が含まれる。

【0090】

「肉腫」という用語は、一般に、胚生結合合組織のような物質で構成され、原線維または均質体に包埋された密集した細胞から一般に構成される腫瘍を指す。本明細書で提供される化合物または方法で治療することができる例示的な肉腫には、軟骨肉腫、線維肉腫、リンパ肉腫、黒色肉腫、粘液肉腫、骨肉腫、アベメシー肉腫（Ａｂｅｍｅｔｈｙ’ｓ ｓａｒｃｏｍａ）、脂肪性肉腫（ａｄｉｐｏｓｅ ｓａｒｃｏｍａ）、脂肪肉腫、胞状軟部肉腫、エナメル上皮肉腫、ブドウ状横紋筋肉腫、緑色肉腫（ｃｈｌｏｒｏｍａ ｓａｒｃｏｍａ）、絨毛癌、胎児性肉腫、ウィルムス腫瘍肉腫（Ｗｉｌｍｓ’ ｔｕｍｏｒ ｓａｒｃｏｍａ）、子宮内膜肉腫、間質性肉腫、ユーイング肉腫、筋膜肉腫（ｆａｓｃｉａｌ ｓａｒｃｏｍａ）、線維芽細胞肉腫（ｆｉｂｒｏｂｌａｓｔｉｃ ｓａｒｃｏｍａ）、巨細胞肉腫、顆粒球性肉腫、ホジキン肉腫（Ｈｏｄｇｋｉｎ’ｓ ｓａｒｃｏｍａ）、特発多発性色素出血性肉腫（ｉｄｉｏｐａｔｈｉｃ ｍｕｌｔｉｐｌｅ ｐｉｇｍｅｎｔｅｄ ｈｅｍｏｒｒｈａｇｉｃ ｓａｒｃｏｍａ）、Ｂ細胞免疫芽球性肉腫（ｉｍｍｕｎｏｂｌａｓｔｉｃ ｓａｒｃｏｍａ ｏｆ Ｂ ｃｅｌｌｓ）、リンパ腫、Ｔ細胞免疫芽球性肉腫（ｉｍｍｕｎｏｂｌａｓｔｉｃ ｓａｒｃｏｍａ ｏｆ Ｔ ｃｅｌｌｓ）、イエンセン肉腫、カポジ肉腫、クッパー細胞肉腫（Ｋｕｐｆｆｅｒ ｃｅｌｌ ｓａｒｃｏｍａ）、血管肉腫、白血肉腫、悪性間葉細胞肉腫（ｍａｌｉｇｎａｎｔ ｍｅｓｅｎｃｈｙｍｏｍａ ｓａｒｃｏｍａ）、傍骨性骨肉腫、網状赤血球性肉腫（ｒｅｔｉｃｕｌｏｃｙｔｉｃ ｓａｒｃｏｍａ）、ラウス肉腫、漿液嚢包性肉腫（ｓｅｒｏｃｙｓｔｉｃ ｓａｒｃｏｍａ）、滑膜肉腫または毛細血管拡張性肉腫（ｔｅｌａｎｇｉｅｃｔａｌｔｉｃ ｓａｒｃｏｍａ）が含まれる。

【0091】

「黒色腫」という用語は、皮膚および他の器官のメラノサイト系から生じる腫瘍を意味すると解釈される。本明細書で提供される化合物または方法で治療することができる例示的な黒色腫には、例えば、末端ほくろ型黒色腫、無色素性黒色腫、良性若年性黒色腫、クラウドマン黒色腫、Ｓ９１黒色腫、ハーディング・パッセー黒色腫、若年性黒色腫、悪性ほくろ型黒色腫、悪性黒色腫、結節性黒色腫、爪下黒色腫または表在性拡散黒色腫が含まれる。

【0092】

「癌腫」という用語は、周囲の組織に浸潤し、転移を引き起こし易い上皮細胞で形成された悪性の新生物を指す。本明細書で提供される化合物または方法で治療することができる例示的な癌腫には、例えば、甲状腺髄様癌腫、家族性髄様甲状腺癌腫、腺房癌腫、小葉癌腫、腺嚢胞癌腫、腺様嚢胞癌腫、腺腫様癌、副腎皮質癌、肺胞癌、肺胞上皮細胞癌、基底細胞癌、基底細胞性癌種（ｃａｒｃｉｎｏｍａ ｂａｓｏｃｅｌｌｕｌａｒｅ）、類基底細胞癌、基底扁平細胞癌（ｂａｓｏｓｑｕａｍｏｕｓ ｃｅｌｌ ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、気管支肺胞上皮癌、細気管支癌、気管支原性肺癌、大脳様癌種、胆管細胞癌種、絨毛癌、粘液癌腫、面皰癌、子宮体癌（ｃｏｒｐｕｓ ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、篩状癌、鎧状癌、皮膚癌、円柱癌腫、円柱細胞癌腫、腺管癌腫、硬膜癌腫、胎児性癌腫、脳様癌腫、類表皮（ｅｐｉｅｒｍｏｉｄ）癌腫、腺様上皮癌腫（ｃａｒｃｉｎｏｍａ ｅｐｉｔｈｅｌｉａｌｅ ａｄｅｎｏｉｄｅ）、外向発育癌腫、潰瘍癌腫、線維（ｆｉｂｒｏｓｕｍ）癌腫、ゼラチン状（ｇｅｌａｔｉｎｉｆｏｒｎｉ）癌腫、巨細胞癌腫（ｇｉａｎｔ ｃｅｌｌ ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、巨細胞癌腫（ｃａｒｃｉｎｏｍａ ｇｉｇａｎｔｏｃｅｌｌｕｌａｒｅ）、腺癌腫、顆粒膜細胞癌腫、毛母癌腫、血性（ｈｅｍａｔｏｉｄ）癌腫、肝細胞癌腫、ヒュルトレ細胞癌腫、肺硝子癌腫、腎明細胞癌腫（ｈｙｐｅｒｎｅｐｈｒｏｉｄ ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、小児胎児性癌腫、上皮内癌腫（ｃａｒｃｉｎｏｍａ ｉｎ ｓｉｔｕ）、表皮内癌腫、上皮内癌腫（ｉｎｔｒａｅｐｉｔｈｅｌｉａｌ ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、クロムペッカー癌腫（Ｋｒｏｍｐｅｃｈｅｒ’ｓ ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、クルチツキー細胞癌腫（Ｋｕｌｃｈｉｔｚｋｙ－ｃｅｌｌ ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、大細胞癌腫、レンズ状癌腫（ｌｅｎｔｉｃｕｌａｒ ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、レンズ状癌腫（ｃａｒｃｉｎｏｍａ ｌｅｎｔｉｃｕｌａｒｅ）、脂肪腫性癌腫、リンパ上皮癌腫、髄様癌腫（ｃａｒｃｉｎｏｍａ ｍｅｄｕｌｌａｒｅ）、髄様癌腫（ｍｅｄｕｌｌａｒｙ ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、黒色癌腫、軟性癌腫（ｃａｒｃｉｎｏｍａ ｍｏｌｌｅ）、粘液性癌腫、粘液分泌性癌腫（ｃａｒｃｉｎｏｍａ ｍｕｃｉｐａｒｕｍ）、粘液細胞癌腫、粘液性類表皮癌、粘膜癌腫（ｃａｒｃｉｎｏｍａ ｍｕｃｏｓｕｍ）、粘膜癌腫（ｍｕｃｏｕｓ ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、粘液腫様癌腫（ｃａｒｃｉｎｏｍａ ｍｙｘｏｍａｔｏｄｅｓ）、上咽頭癌、燕麦細胞癌、骨化性癌腫、類骨癌腫、乳頭状癌腫、門脈周囲癌腫、前浸潤癌腫、有棘細胞癌腫、髄質様癌腫、腎臓の腎細胞癌腫、予備細胞癌腫、肉腫様癌腫、シュナイダー癌腫、硬性癌腫、陰嚢癌腫、印環細胞癌腫、単純癌腫、小細胞癌腫、ソラノイド（ｓｏｌａｎｏｉｄ）癌腫、回転楕円面細胞癌腫、紡錘細胞癌腫、海綿様癌腫、扁平上皮癌腫、扁平上皮細胞癌腫、ストリング癌腫（ｓｔｒｉｎｇ ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、毛細血管拡張性癌腫（ｃａｒｃｉｎｏｍａ ｔｅｌａｎｇｉｅｃｔａｔｉｃｕｍ）、毛細管拡張症様癌腫（ｃａｒｃｉｎｏｍａ ｔｅｌａｎｇｉｅｃｔｏｄｅｓ）、移行細胞癌腫、結節状癌腫（ｃａｒｃｉｎｏｍａ ｔｕｂｅｒｏｓｕｍ）、結節状癌腫（ｔｕｂｅｒｏｕｓ ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、いぼ状癌腫または絨毛癌腫が含まれる。

【0093】

本明細書で使用される「がんモデル生物」は、生物体内でがんを示す表現型またはがんを引き起こす要素の活性を示す生物である。がんという用語は、上で定義されている。多種多様な生物ががんモデル生物として役立ち、例えば、がん細胞ならびにげっ歯類（例えば、マウスまたはラット）および霊長類（ヒトなど）などの哺乳動物生物体が挙げられる。がん細胞系は、ｉｎ ｖｉｖｏがんに類似の表現型または遺伝子型を示す細胞として当業者に広く理解されている。本明細書で使用されるがん細胞系には、動物（例えば、マウス）およびヒト由来の細胞系が含まれる。

【0094】

本明細書で使用される「抗がん剤」は、がん細胞または組織の破壊または阻害によってがんを治療するために使用される分子（例えば、化合物、ペプチド、タンパク質、核酸、抗体）を指す。抗がん剤は、特定のがんまたは特定の組織に対して選択的であり得る。実施形態において、本明細書の抗がん剤は、ヌクレアーゼ（例えば、エンドヌクレアーゼ、エキソヌクレアーゼおよびリゾルバーゼ）阻害剤を含み得る。

【0095】

化合物の「選択的」または「選択性」などは、分子標的を識別する化合物（例えば、ＦＥＮ１、ＥＸＯ１、ＸＰＧ、ＸＰＧ－Ｉおよび／またはＧＥＮ１に対する選択性を有する化合物）の能力を指す。

【0096】

「治療すること」または「治療」という用語は、傷害、疾患、病理または状態の療法または改善における成功の兆候を指し、症状の減退；寛解；軽減または傷害、病理または状態を患者にとってより容認性にすること；変性または低下の速度遅延；変性の最終点の衰弱を少なくすること；患者の肉体的または精神的健康の向上などの客観的または主観的パラメータを含む。症状の治療または改善は、身体検査、神経精神医学検査、および／または精神医学的評価の結果を含む、客観的パラメータまたは主観的パラメータに基づくことができる。用語「治療すること」およびその活用は、損傷、病理、状態または疾患の予防を含み得る。

【0097】

「患者」または「それを必要とする対象」は、本明細書で提供される医薬組成物の投与によって治療することができる疾患または状態に罹患しているか、またはその傾向がある生存生物を指す。非限定的な例としては、ヒト、他の哺乳動物、ウシ、ラット、マウス、イヌ、サル、ヤギ、ヒツジ、ウシ、シカ、および他の非哺乳動物が挙げられる。幾つかの実施形態において、患者はヒトである。

【0098】

「治療有効量」または「有効量」は、化合物が、その化合物の不在と比較して述べられた目的を達成する（例えば、投与の効果が得られる、疾患を治療する、酵素活性を低下させる、酵素活性を増大させる、シグナル伝達経路を減少させるか、または疾患もしくは状態の１以上の症状を減少させる）ために十分な量である。「有効量」の例は、疾患の（１または複数の）症状の治療、予防または軽減に寄与するに十分な量であり、これは「治療有効量」とも呼ばれ得る。（１または複数の）症状（およびこの句の文法上の同等物）の「軽減」は、（１または複数の）症状の重症度または頻度の低下、または（１または複数の）症状の排除を意味する。薬物の「予防有効量」は、対象に投与された場合、意図された予防効果、例えば、傷害、疾患、病理もしくは状態の発症（または再発）の予防もしくは遅延または損傷、疾患、病理もしくは状態、もしくはそれらの症状の発症（または再発）の可能性の軽減を有する薬物の量である。完全な予防効果は、必ずしも単回用量の投与によって生じる必要はなく、一連の用量の投与後にのみ生じてもよい。従って、予防有効量は、１回以上の投与で投与することができる。本明細書で使用される場合、「活性低下量」は、アンタゴニストの不在下と比較して酵素活性を低下させるのに必要なアンタゴニストの量を指す。本明細書で使用される「機能破壊量」は、アンタゴニストの不在下と比較して、酵素またはタンパク質の機能を破壊するのに必要なアンタゴニストの量を指す。正確な量は、治療の目的に依存し、既知の技術（例えば、Ｌｉｅｂｅｒｍａｎ，Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｄｏｓａｇｅ Ｆｏｒｍｓ （ｖｏｌｓ．１－３，１９９２）；Ｌｌｏｙｄ，Ｔｈｅ Ａｒｔ，Ｓｃｉｅｎｃｅ ａｎｄ Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｃｏｍｐｏｕｎｄｉｎｇ （１９９９）；Ｐｉｃｋａｒ，Ｄｏｓａｇｅ Ｃａｌｃｕｌａｔｉｏｎｓ （１９９９）；ａｎｄ Ｒｅｍｉｎｇｔｏｎ：Ｔｈｅ Ｓｃｉｅｎｃｅ ａｎｄ Ｐｒａｃｔｉｃｅ ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｙ，２０ｔｈ Ｅｄｉｔｉｏｎ，２００３，Ｇｅｎｎａｒｏ，Ｅｄ．，Ｌｉｐｐｉｎｃｏｔｔ，Ｗｉｌｌｉａｍｓ ＆ Ｗｉｌｋｉｎｓを参照されたい。）を使用して当業者により確認可能である。

【0099】

「薬学的に許容される賦形剤」および「薬学的に許容される担体」は、患者に対する有効な薬剤の投与および吸収を助け、患者に重大な有害な毒性作用を引き起こさずに本発明の組成物に含めることができる物質を指す。薬学的に許容される賦形剤の非限定的な例としては、水、ＮａＣｌ、通常の生理食塩水、乳酸加リンゲル液、通常のスクロース、通常のグルコース、結合剤、充填剤、崩壊剤、滑沢剤、コーティング剤、甘味剤、香味料、塩溶液（リンゲル液など）、アルコール、油、ゼラチン、ラクトース、アミロースまたはデンプンなどの炭水化物、脂肪酸エステル、ヒドロキシメチルセルロース、ポリビニルピロリジンおよび色素などが挙げられる。このような調製物は、滅菌され、必要に応じて、潤滑剤、防腐剤、安定剤、湿潤剤、乳化剤、浸透圧に影響する塩、緩衝剤、着色剤および／または芳香剤などの、本発明の化合物と有害に反応しない補助剤と混合することができる。当業者は、他の医薬賦形剤が本発明において有用であることを認識するであろう。

【0100】

用語「調製物」は、活性化合物と、他の担体を伴ってまたは伴わずに活性成分が担体に取り囲まれ、従って担体と会合したカプセルを提供する、担体としてのカプセル化材料との製剤を含むことが意図される。同様に、カシェ剤およびロゼンジも含まれる。錠剤、散剤、カプセル剤、丸剤、カシェ剤およびロゼンジ剤は、経口投与に適した固体剤形として使用することができる。

【0101】

哺乳動物に投与される投薬量および頻度（単回用量または複数回用量）は、例えば哺乳動物が別の疾患に罹患しているかどうか、およびその投与経路；レシピエントのサイズ、年齢、性別、健康、体重、肥満度示数、および食事；治療される疾患の症状の性質および程度、同時治療の種類、治療される疾患由来の合併症または他の健康関連の問題などのさまざまな要因に応じて変化し得る。本発明の方法および化合物と併せて、他の治療レジメンまたは薬剤を使用することができる。確立された投薬量の調節および操作（例えば、頻度および持続時間）は、十分に当業者の能力の範囲内である。

【0102】

本明細書に記載の任意の化合物について、治療有効量は、細胞培養アッセイから最初に決定することができる。標的濃度は、本明細書に記載の方法または当技術分野で公知の方法を用いて測定した、本明細書に記載の方法を達成することができる（１または複数の）活性化合物の濃度である。

【0103】

当技術分野で周知のように、ヒトに使用するための治療有効量は、動物モデルから決定することもできる。例えば、ヒトのための用量は、動物において有効であることが分かっている濃度を達成するように製剤化することができる。ヒトにおける投薬量は、化合物の有効性をモニターし、上記のように投薬量を上方または下方に調整することによって調整することができる。上記の方法および他の方法に基づいてヒトにおいて最大の効力を達成するために用量を調節することは、十分に当業者の能力の範囲内である。

【0104】

投与量は、患者および使用される化合物の要件に応じて変化させることができる。本発明の文脈において、患者に投与される用量は、時間の経過と共に患者に有益な治療応答をもたらすのに十分でなければならない。用量のサイズはまた、任意の有害な副作用の存在、性質および程度によって決定される。特定の状況のための適切な投薬量の決定は、施術者の技量の範囲内である。一般に、治療は、化合物の最適用量よりも少ないより少ない投薬量で開始される。その後、状況の下で最適な効果に達するまで、投薬量を少しずつ増加させる。投薬量および間隔は、個々に調整して、治療される特定の臨床適応症に有効な投与化合物のレベルを提供することができる。これにより、個体の疾患状態の重篤度に見合った治療レジメンが提供される。

【0105】

本明細書で使用される場合、「投与すること」という用語は、経口投与、坐剤としての投与、局所的接触、静脈内、腹腔内、筋肉内、病巣内、髄腔内、鼻腔内または皮下投与または徐放装置、例えばミニ－浸透圧ポンプの対象への移植を意味する。投与は、調製物と適合する非経口および経粘膜（例えば、頬側、舌下、口蓋、歯肉、鼻、膣、直腸または経皮）を含む任意の経路による。非経口投与には、例えば、静脈内、筋肉内、細動脈内、皮内、皮下、腹腔内、脳室内および頭蓋内が含まれる。他の送達様式には、限定するものではないが、リポソーム製剤の使用、静脈内注入、経皮パッチなどが含まれる。

【0106】

用語「共投与する」は、本明細書に記載の組成物が、１以上の追加療法の投与と同時、直前または直後に投与されることを意味する。本発明の化合物は、患者に単独で投与することもできるし、共投与することもできる。共投与は、化合物を個別にまたは組み合わせた（複数の化合物）同時または連続的投与を含むことを意味する。従って、調製物は、所望であれば、（例えば、代謝分解を減少させる）他の活性物質と組み合わせることもできる。

【0107】

本明細書中に開示される組成物は、経皮的に、局所経路によって送達することができ、アプリケータスティック、溶液、懸濁液、エマルジョン、ゲル、クリーム、軟膏、ペースト、ゼリー、ペイント、粉末およびエアロゾルとして製剤化され得る。経口調製物には、患者の摂取に適した錠剤、丸薬、散剤、糖衣錠、カプセル、液体、ロゼンジ、カシェ剤、ゲル、シロップ、スラリー、懸濁液などが含まれる。固体形態の調製物には、散剤、錠剤、丸剤、カプセル剤、カシェ剤、坐剤および分散性顆粒剤が含まれる。液体形態の調製物には、溶液、懸濁液、およびエマルジョン、例えば水または水／プロピレングリコール溶液が含まれる。本発明の組成物は、持続放出および／または快適性を提供するための成分をさらに含み得る。このような成分には、高分子量、アニオン性の粘液模倣（ｍｕｃｏｍｉｍｅｔｉｃ）ポリマー、ゲル化多糖類および細分化された薬物担体基剤が含まれる。これらの成分は、米国特許第４，９１１，９２０号；第５，４０３，８４１号；第５，２１２，１６２号；および第４，８６１，７６０号の明細書により詳細に論じられている。これらの特許の全内容は、あらゆる目的のためにこの全体が参照により本明細書に組み込まれる。本明細書に開示された組成物は、体内で徐放するためのマイクロスフェアとして送達することもできる。例えば、マイクロスフェアは、皮下に徐々に放出される薬物含有マイクロスフェアの皮内注射によって（Ｒａｏ，Ｊ．Ｂｉｏｍａｔｅｒ Ｓｃｉ．Ｐｏｌｙｍ．Ｅｄ．７：６２３－６４５，１９９５を参照されたい。）；生分解性および注射用ゲル製剤として（例えば、Ｇａｏ Ｐｈａｒｍ．Ｒｅｓ．１２：８５７－８６３，１９９５を参照されたい。）、または経口投与のためのマイクロスフェアとして（例えば、Ｅｙｌｅｓ，Ｊ．Ｐｈａｒｍ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．４９：６６９－６７４，１９９７を参照されたい。）投与され得る。別の実施形態において、本発明の組成物の製剤は、細胞膜と融合する、またはエンドサイトーシスされるリポソームの使用によって、すなわち、エンドサイトーシスをもたらす細胞の表面膜タンパク質受容体と結合する、リポソームに結合した受容体リガンドを用いることによって送達することができる。特にリポソーム表面が標的細胞に特異的な受容体リガンドを有する場合、またはそうでなければ特定の器官に優先的に指向される場合、リポソームを用いることにより、本発明の組成物の送達をインビボで標的細胞に集中させることができる。（例えば、Ａｌ－Ｍｕｈａｍｍｅｄ，Ｊ．Ｍｉｃｒｏｅｎｃａｐｓｕｌ．１３：２９３－３０６，１９９６；Ｃｈｏｎｎ，Ｃｕｒｒ．Ｏｐｉｎ．Ｂｉｏｔｅｃｈｎｏｌ．６：６９８－７０８，１９９５；Ｏｓｔｒｏ，Ａｍ．Ｊ．Ｈｏｓｐ．Ｐｈａｒｍ．４６：１５７６－１１１０７，１９８９を参照されたい。）。組成物は、ナノ粒子として送達することもできる。

【0108】

医薬組成物は、活性成分（例えば、実施形態または実施例を含む本明細書に記載の化合物）が治療有効量、すなわちその意図された目的を達成するのに有効な量で含まれる組成物を含み得る。特定の用途に有効な実際の量は、とりわけ、治療される状態に依存する。疾患を治療するための方法で投与する場合、このような組成物は、所望の結果を達成する、例えば標的分子の活性を調節する、および／または疾患症状の進行を軽減させる、排除する、または遅延させるのに有効な量の活性成分を含む。

【0109】

本明細書で使用される場合、「細胞」は、そのゲノムＤＮＡを保存または複製するのに十分な代謝または他の機能を実行する細胞をいう。細胞は、例えば、インタクトな膜の存在、特定の色素による染色、子孫を産生する能力、または配偶子の場合には、第２配偶子と結合して、生存可能な子孫を産生する能力を含む、当技術分野で周知の方法によって同定することができる。細胞は、原核細胞および真核細胞を含み得る。原核細胞としては、限定するものではないが、細菌が挙げられる。真核細胞としては、限定するものではないが、酵母細胞ならびに植物および動物由来の細胞、例えば哺乳動物、昆虫（例えばスポドプテラ属）およびヒト細胞が挙げられる。細胞は、天然に非接着性であるか、または例えばトリプシン処理によって表面に接着しないように処理されている場合に有用であり得る。

【0110】

「対照」または「対照実験」は、その通常の意味に従って使用され、実験の対象または試薬が、実験の手順、試薬または変数の省略を除いて、並行実験と同様に処理される実験を指す。幾つかの例では、対照は、実験効果を評価する際の比較の基準として使用される。幾つかの実施形態において、対照は、本明細書に記載の化合物（実施形態および実施例を含む。）の不在下でのタンパク質の活性の測定である。

【0111】

用語「調節因子」は、標的分子のレベルまたは標的分子の機能または分子の標的の物理的状態を増加または減少させる組成物を指す。幾つかの実施形態において、フラップエンドヌクレアーゼ１（ＦＥＮ１）、色素性乾皮症相補群Ｇ（ＸＰＧ）、エキソヌクレアーゼ１（ＥＸＯ１）および／またはＧＥＮ１関連疾患の調節因子は、フラップエンドヌクレアーゼ１（ＦＥＮ１）、色素性乾皮症相補群Ｇ（ＸＰＧ）、エキソヌクレアーゼ１（ＥＸＯ１）またはＧＥＮ１に関係する疾患の（例えば、がん、炎症性疾患）の１以上の重症度を軽減させる化合物である。フラップエンドヌクレアーゼ１（ＦＥＮ１）、色素性乾皮症相補群Ｇ（ＸＰＧ）、エキソヌクレアーゼ１（ＥＸＯ１）またはＧＥＮ１の調節因子は、フラップエンドヌクレアーゼ１（ＦＥＮ１）、色素性乾皮症相補群Ｇ（ＸＰＧ）、エキソヌクレアーゼ１（ＥＸＯ１）またはＧＥＮ１の、活性もしくは機能、または活性のレベルもしくは機能のレベルを増加または減少させる化合物である。

【0112】

用語「調節する」は、その普通の意味に従って使用され、１以上の特性を変化または変更させる作用を指す。「調節」とは、１以上の特性を変化または変更させる過程を指す。例えば、標的タンパク質の調節因子の効果に適用されるように、調節することとは、標的分子の特性もしくは機能または標的分子の量を増加または減少させることによって変化させることを意味する。

【0113】

用語「関連」または「に関連する」は、疾患（例えば、タンパク質関連疾患、フラップエンドヌクレアーゼ１（ＦＥＮ１）、色素性乾皮症相補群Ｇ（ＸＰＧ）、エキソヌクレアーゼ１（ＥＸＯ１）および／またはＧＥＮ１の活性に関連するがん、フラップエンドヌクレアーゼ１（ＦＥＮ１）、色素性乾皮症相補群Ｇ（ＸＰＧ）、エキソヌクレアーゼ１（ＥＸＯ１）および／またはＧＥＮ１関連がん、フラップエンドヌクレアーゼ１（ＦＥＮ１）、色素性乾皮症相補群Ｇ（ＸＰＧ）、エキソヌクレアーゼ１（ＥＸＯ１）および／またはＧＥＮ１関連疾患）に関連する物質または物質の活性もしくは機能の文脈において、該物質または物質の活性もしくは機能により、疾患（例えば、がん、炎症性疾患）が（全体的または部分的に）引き起こされるか、または疾患の症状が（全体的または部分的に）引き起こされることを意味する。例えば、フラップエンドヌクレアーゼ１（ＦＥＮ１）、色素性乾皮症相補群Ｇ（ＸＰＧ）、エキソヌクレアーゼ１（ＥＸＯ１）またはＧＥＮ１の活性または機能に関連するがんは、それぞれ、異常なフラップエンドヌクレアーゼ１（ＦＥＮ１）、色素性乾皮症相補群Ｇ（ＸＰＧ）、エキソヌクレアーゼ１（ＥＸＯ１）またはＧＥＮ１の機能（例えば、酵素活性、タンパク質－タンパク質相互作用、シグナル伝達経路）により（全体的または部分的に）生じるがん、または疾患の特定の症状が、それぞれ、異常なフラップエンドヌクレアーゼ１（ＦＥＮ１）、色素性乾皮症相補群Ｇ（ＸＰＧ）、エキソヌクレアーゼ１（ＥＸＯ１）またはＧＥＮ１の活性または機能により（全体的または部分的に）引き起こされるがんであり得る。本明細書中で使用される場合、疾患に関連すると記載されているものは、原因物質であれば、疾患の治療の標的となり得る。例えば、フラップエンドヌクレアーゼ１（ＦＥＮ１）、色素性乾皮症相補群Ｇ（ＸＰＧ）、エキソヌクレアーゼ１（ＥＸＯ１）もしくはＧＥＮ１の活性もしくは機能に関連するがん、またはフラップエンドヌクレアーゼ１（ＦＥＮ１）、色素性乾皮症相補群Ｇ（ＸＰＧ）、エキソヌクレアーゼ１（ＥＸＯ１）もしくはＧＥＮ１関連がんは、それぞれ、フラップエンドヌクレアーゼ１（ＦＥＮ１）、色素性乾皮症相補群Ｇ（ＸＰＧ）、エキソヌクレアーゼ１（ＥＸＯ１）もしくはＧＥＮ１の調節因子により治療することができ、またはそれぞれ、フラップエンドヌクレアーゼ１（ＦＥＮ１）、色素性乾皮症相補群Ｇ（ＸＰＧ）、エキソヌクレアーゼ１（ＥＸＯ１）もしくはＧＥＮ１の活性もしくは機能（例えば、シグナル伝達経路活性）の増加ががんを引き起こす場合、それぞれ、フラップエンドヌクレアーゼ１（ＦＥＮ１）、色素性乾皮症相補群Ｇ（ＸＰＧ）、エキソヌクレアーゼ１（ＥＸＯ１）もしくはＧＥＮ１の阻害剤により治療することができる。例えば、フラップエンドヌクレアーゼ１（ＦＥＮ１）、色素性乾皮症相補群Ｇ（ＸＰＧ）、エキソヌクレアーゼ１（ＥＸＯ１）もしくはＧＥＮ１の活性もしくは機能に関連する炎症性疾患、またはフラップエンドヌクレアーゼ１（ＦＥＮ１）、色素性乾皮症相補群Ｇ（ＸＰＧ）、エキソヌクレアーゼ１（ＥＸＯ１）もしくはＧＥＮ１関連炎症性疾患は、それぞれ、フラップエンドヌクレアーゼ１（ＦＥＮ１）、色素性乾皮症相補群Ｇ（ＸＰＧ）、エキソヌクレアーゼ１（ＥＸＯ１）もしくはＧＥＮ１の調節因子により治療することができ、またはそれぞれ、フラップエンドヌクレアーゼ１（ＦＥＮ１）、色素性乾皮症相補群Ｇ（ＸＰＧ）、エキソヌクレアーゼ１（ＥＸＯ１）もしくはＧＥＮ１の活性もしくは機能（例えば、シグナル伝達経路活性）の増加が該疾患を引き起こす場合、それぞれ、フラップエンドヌクレアーゼ１（ＦＥＮ１）、色素性乾皮症相補群Ｇ（ＸＰＧ）、エキソヌクレアーゼ１（ＥＸＯ１）もしくはＧＥＮ１の阻害剤により治療することができる。

【0114】

本明細書で使用する場合、用語「異常な」は、正常とは異なることを指す。酵素活性またはタンパク質機能を記載するために用いられる場合、異常とは、正常な対照または正常な非罹患対照試料の平均、例えば健常な対象における活性または機能より高いかまたは低い活性または機能を指す。異常な活性は、疾患をもたらす活性量を指し、異常な活性を正常または非疾患関連量に戻す（例えば、本明細書に記載の化合物の投与または方法の使用により）ことにより、疾患または１以上の疾患症状の軽減がもたらされる。

【0115】

本明細書で使用される場合、用語「シグナル伝達経路」は、１つの成分の変化を１つ以上の他の成分に伝達し、順にさらなる成分に変化を伝達し、場合により他のシグナル伝達経路成分に伝えることができる、細胞性成分および場合によっては細胞外成分（例えば、タンパク質、核酸、小分子、イオン、脂質）の間の一連の相互作用を指す。例えばフラップエンドヌクレアーゼ１（ＦＥＮ１）、色素性乾皮症相補群Ｇ（ＸＰＧ）、エキソヌクレアーゼ１（ＥＸＯ１）もしくはＧＥＮ１と、本明細書に記載の化合物との結合は、それぞれ、フラップエンドヌクレアーゼ１（ＦＥＮ１）、色素性乾皮症相補群Ｇ（ＸＰＧ）、エキソヌクレアーゼ１（ＥＸＯ１）もしくはＧＥＮ１が触媒する反応の生成物レベルを低下させることができ、または生成物の下流誘導体レベルもしくは結合は、フラップエンドヌクレアーゼ１（ＦＥＮ１）、色素性乾皮症相補群Ｇ（ＸＰＧ）、エキソヌクレアーゼ１（ＥＸＯ１）もしくはＧＥＮ１の酵素／タンパク質間の相互作用を低下させることができ、またはフラップエンドヌクレアーゼ１（ＦＥＮ１）、色素性乾皮症相補群Ｇ（ＸＰＧ）、エキソヌクレアーゼ１（ＥＸＯ１）もしくはＧＥＮ１は、それぞれ、反応生成物および下流エフェクターまたはシグナル伝達経路成分を低下させることができ、細胞の成長、増殖または生存に変化をもたらす。

【0116】

ＩＩ．化合物
一態様において、式（Ｉ）を有する化合物：

【0117】

【化5】

またはその薬学的に許容される塩が提供される。

【0118】

Ａは独立して、Ｏ、ＳまたはＮＲ^Ａである。Ｂは独立して、Ｏ、ＳまたはＮＲ^Ｂである。Ｙは独立して、ＣＲ^２またはＮである。Ｚは独立して、ＣＲ^４またはＮである。Ｒ^１は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｒ^２は独立して、水素、ハロゲン、－ＣＸ^２ _３、－ＣＨＸ^２ _２、－ＣＨ_２Ｘ^２、－ＣＮ、－ＳＯ_ｎ２Ｒ^９、－ＳＯ_ｖ２ＮＲ^６Ｒ^７、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^６Ｒ^７、－Ｎ（Ｏ）_ｍ２、－ＮＲ^６Ｒ^７、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ^８、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^６Ｒ^７、－ＯＲ^９、－ＮＲ^６ＳＯ_２Ｒ^９、－ＮＲ^６Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、－ＮＲ^６Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、－ＮＲ^６ＯＲ^８、－ＯＣＸ^２ _３、－ＯＣＨＸ^２ _２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｒ^３は独立して、水素、ハロゲン、－ＣＸ^３ _３、－ＣＨＸ^３ _２、－ＣＨ_２Ｘ^３、－ＣＮ、－ＳＯ_ｎ３Ｒ^１３、－ＳＯ_ｖ３ＮＲ^１０Ｒ^１１、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^１０Ｒ^１１、－Ｎ（Ｏ）_ｍ３、－ＮＲ^１０Ｒ^１１、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ^１２、－ＯＲ^１３、－ＮＲ^１０ＳＯ_２Ｒ^１３、－ＮＲ^１０Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、－ＮＲ^１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、－ＮＲ^１０ＯＲ^１２、－ＯＣＸ^３ _３、－ＯＣＨＸ^３ _２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｒ^４は独立して、水素、ハロゲン、－ＣＸ^４ _３、－ＣＨＸ^４ _２、－ＣＨ_２Ｘ^４、－ＣＮ、－ＳＯ_ｎ４Ｒ^１７、－ＳＯ_ｖ４ＮＲ^１４Ｒ^１５、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^１４Ｒ^１５、－Ｎ（Ｏ）_ｍ４、－ＮＲ^１４Ｒ^１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ^１６、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１４Ｒ^１５、－ＯＲ^１７、－ＮＲ^１４ＳＯ_２Ｒ^１７、－ＮＲ^１４Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、－ＮＲ^１４Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、－ＮＲ^１４ＯＲ^１６、－ＯＣＸ^４ _３、－ＯＣＨＸ^４ _２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｒ^５は独立して、水素、ハロゲン、－ＣＸ^５ _３、－ＣＨＸ^５ _２、－ＣＨ_２Ｘ^５、－ＣＮ、－ＳＯ_ｎ５Ｒ^２１、－ＳＯ_ｖ５ＮＲ^１８Ｒ^１９、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^１８Ｒ^１９、－Ｎ（Ｏ）_ｍ５、－ＮＲ^１８Ｒ^１９、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^２０、－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ^２０、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１８Ｒ^１９、－ＯＲ^２１、－ＮＲ^１８ＳＯ_２Ｒ^２１、－ＮＲ^１８Ｃ（Ｏ）Ｒ^２０、－ＮＲ^１８Ｃ（Ｏ）ＯＲ^２０、－ＮＲ^１８ＯＲ^２０、－ＯＣＸ^５ _３、－ＯＣＨＸ^５ _２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｒ^Ａ、Ｒ^Ｂ、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２、Ｒ^１３、Ｒ^１４、Ｒ^１５、Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８、Ｒ^１９、Ｒ^２０およびＲ^２１はそれぞれ独立して、水素、－ＣＸ_３、－ＣＮ、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ_２、－ＣＨＸ_２、－ＣＨ_２Ｘ、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、同じ窒素原子に結合した、Ｒ^６およびＲ^７置換基、Ｒ^１０およびＲ^１１置換基、Ｒ^１４およびＲ^１５置換基、およびＲ^１８およびＲ^１９置換基は、場合により結合して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよい。Ｘ、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｘ^４、およびＸ^５は、それぞれ独立して、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｂｒまたは－Ｉである。ｍ２、ｍ３、ｍ４およびｍ５は、それぞれ独立して、１から２の整数である。ｎ２、ｎ３、ｎ４、およびｎ５は、それぞれ独立して、０から３の整数である。ｖ２、ｖ３、ｖ４、およびｖ５は、それぞれ独立して１から２の整数である。

【0119】

一態様において、式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容される塩であって、以下：

【0120】

【化6】

から本質的になるものが提供される。

【0121】

Ａは独立して、Ｏ、ＳまたはＮＲ^Ａである。Ｂは独立して、Ｏ、ＳまたはＮＲ^Ｂである。Ｙは独立して、ＣＲ^２またはＮである。Ｚは独立して、ＣＲ^４またはＮである。Ｒ^１は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｒ^２は独立して、水素、ハロゲン、－ＣＸ^２ _３、－ＣＨＸ^２ _２、－ＣＨ_２Ｘ^２、－ＣＮ、－ＳＯ_ｎ２Ｒ^９、－ＳＯ_ｖ２ＮＲ^６Ｒ^７、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^６Ｒ^７、－Ｎ（Ｏ）_ｍ２、－ＮＲ^６Ｒ^７、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ^８、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^６Ｒ^７、－ＯＲ^９、－ＮＲ^６ＳＯ_２Ｒ^９、－ＮＲ^６Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、－ＮＲ^６Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、－ＮＲ^６ＯＲ^８、－ＯＣＸ^２ _３、－ＯＣＨＸ^２ _２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｒ^３は独立して、水素、ハロゲン、－ＣＸ^３ _３、－ＣＨＸ^３ _２、－ＣＨ_２Ｘ^３、－ＣＮ、－ＳＯ_ｎ３Ｒ^１３、－ＳＯ_ｖ３ＮＲ^１０Ｒ^１１、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^１０Ｒ^１１、－Ｎ（Ｏ）_ｍ３、－ＮＲ^１０Ｒ^１１、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ^１２、－ＯＲ^１３、－ＮＲ^１０ＳＯ_２Ｒ^１３、－ＮＲ^１０Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、－ＮＲ^１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、－ＮＲ^１０ＯＲ^１２、－ＯＣＸ^３ _３、－ＯＣＨＸ^３ _２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｒ^４は独立して、水素、ハロゲン、－ＣＸ^４ _３、－ＣＨＸ^４ _２、－ＣＨ_２Ｘ^４、－ＣＮ、－ＳＯ_ｎ４Ｒ^１７、－ＳＯ_ｖ４ＮＲ^１４Ｒ^１５、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^１４Ｒ^１５、－Ｎ（Ｏ）_ｍ４、－ＮＲ^１４Ｒ^１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ^１６、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１４Ｒ^１５、－ＯＲ^１７、－ＮＲ^１４ＳＯ_２Ｒ^１７、－ＮＲ^１４Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、－ＮＲ^１４Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、－ＮＲ^１４ＯＲ^１６、－ＯＣＸ^４ _３、－ＯＣＨＸ^４ _２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｒ^５は独立して、水素、ハロゲン、－ＣＸ^５ _３、－ＣＨＸ^５ _２、－ＣＨ_２Ｘ^５、－ＣＮ、－ＳＯ_ｎ５Ｒ^２１、－ＳＯ_ｖ５ＮＲ^１８Ｒ^１９、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^１８Ｒ^１９、－Ｎ（Ｏ）_ｍ５、－ＮＲ^１８Ｒ^１９、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^２０、－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ^２０、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１８Ｒ^１９、－ＯＲ^２１、－ＮＲ^１８ＳＯ_２Ｒ^２１、－ＮＲ^１８Ｃ（Ｏ）Ｒ^２０、－ＮＲ^１８Ｃ（Ｏ）ＯＲ^２０、－ＮＲ^１８ＯＲ^２０、－ＯＣＸ^５ _３、－ＯＣＨＸ^５ _２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｒ^Ａ、Ｒ^Ｂ、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２、Ｒ^１３、Ｒ^１４、Ｒ^１５、Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８、Ｒ^１９、Ｒ^２０およびＲ^２１はそれぞれ独立して、水素、－ＣＸ_３、－ＣＮ、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ_２、－ＣＨＸ_２、－ＣＨ_２Ｘ、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、同じ窒素原子に結合した、Ｒ^６およびＲ^７置換基、Ｒ^１０およびＲ^１１置換基、Ｒ^１４およびＲ^１５置換基、およびＲ^１８およびＲ^１９置換基は、場合により結合して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよい。Ｘ、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｘ^４、およびＸ^５は、それぞれ独立して、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｂｒまたは－Ｉである。ｍ２、ｍ３、ｍ４およびｍ５は、それぞれ独立して、１から２の整数である。ｎ２、ｎ３、ｎ４、およびｎ５は、それぞれ独立して、０から３の整数である。ｖ２、ｖ３、ｖ４、およびｖ５は、それぞれ独立して１から２の整数である。

【0122】

実施形態において、Ａは独立してＯである。実施形態において、Ａは独立してＳである。実施形態において、Ａは独立してＮＲ^Ａである。

【0123】

実施形態において、Ｂは独立してＯである。実施形態において、Ｂは独立してＳである。実施形態において、Ｂは独立してＮＲ^Ｂである。

【0124】

実施形態において、Ｙは独立してＣＲ^２である。実施形態において、Ｙは独立してＮである。

【0125】

実施形態において、Ｚは独立してＣＲ^４である。実施形態において、Ｚは独立してＮである。

【0126】

実施形態において、Ｒ^１は独立して水素である。実施形態において、Ｒ^１は独立して、置換または非置換アルキルである。実施形態において、Ｒ^１は独立して、置換または非置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１は独立して、置換または非置換シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１は独立して、置換または非置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１は独立して、置換または非置換アリールである。実施形態において、Ｒ^１は独立して、置換または非置換ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ^１は独立して、置換アルキルである。実施形態において、Ｒ^１は独立して、置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１は独立して、置換シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１は独立して、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１は独立して、置換アリールである。実施形態において、Ｒ^１は独立して、置換ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ^１は独立して、非置換アルキルである。実施形態において、Ｒ^１は独立して、非置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１は独立して、非置換シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１は独立して、非置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１は独立して、非置換アリールである。実施形態において、Ｒ^１は独立して、非置換ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ^１は独立して、置換または非置換Ｃ_１－Ｃ_６アルキルである。実施形態において、Ｒ^１は独立して、置換または非置換２から６員ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１は独立して、置換または非置換Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１は独立して、置換または非置換３から８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１は独立して、置換または非置換Ｃ_６アリールである。実施形態において、Ｒ^１は独立して、置換または非置換５から６員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ^１は独立して、置換Ｃ_１－Ｃ_６アルキルである。実施形態において、Ｒ^１は独立して、置換２から６員ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１は独立して、置換Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１は独立して、置換３から８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１は独立して、置換Ｃ_６アリールである。実施形態において、Ｒ^１は独立して、置換５から６員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ^１は独立して、非置換Ｃ_１－Ｃ_６アルキルである。実施形態において、Ｒ^１は独立して、非置換２から６員ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１は独立して、非置換Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１は独立して、非置換３から８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１は独立して、非置換Ｃ_６アリールである。実施形態において、Ｒ^１は独立して、非置換５から６員ヘテロアリールである。

【0127】

実施形態において、Ｒ^２は独立して水素である。実施形態において、Ｒ^２は独立してハロゲンである。実施形態において、Ｒ^２は独立して、－ＣＸ^２ _３である。実施形態において、Ｒ^２は独立して、－ＣＨＸ^２ _２である。実施形態において、Ｒ^２は独立して、－ＣＨ_２Ｘ^２である。実施形態において、Ｒ^２は独立して、－ＣＮである。実施形態において、Ｒ^２は独立して、－ＳＯ_ｎ２Ｒ^９である。実施形態において、Ｒ^２は独立して、－ＳＯ_ｖ２ＮＲ^６Ｒ^７である。実施形態において、Ｒ^２は独立して、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^６Ｒ^７である。実施形態において、Ｒ^２は独立して、－Ｎ（Ｏ）_ｍ２である。実施形態において、Ｒ^２は独立して、－ＮＲ^６Ｒ^７である。実施形態において、Ｒ^２は独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^８である。実施形態において、Ｒ^２は独立して、－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ^８である。実施形態において、Ｒ^２は独立して、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^６Ｒ^７である。実施形態において、Ｒ^２は独立して、－ＯＲ^９である。実施形態において、Ｒ^２は独立して、－ＮＲ^６ＳＯ_２Ｒ^９である。実施形態において、Ｒ^２は独立して、－ＮＲ^６Ｃ（Ｏ）Ｒ^８である。実施形態において、Ｒ^２は独立して、－ＮＲ^６Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８である。実施形態において、Ｒ^２は独立して、－ＮＲ^６ＯＲ^８である。実施形態において、Ｒ^２は独立して、－ＯＣＸ^２ _３である。実施形態において、Ｒ^２は独立して、－ＯＣＨＸ^２ _２である。実施形態において、Ｒ^２は独立して、置換または非置換アルキルである。実施形態において、Ｒ^２は独立して、置換または非置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ^２は独立して、置換または非置換シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^２は独立して、置換または非置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^２は独立して、置換または非置換アリールである。実施形態において、Ｒ^２は独立して、置換または非置換ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ^２は独立して、置換アルキルである。実施形態において、Ｒ^２は独立して、置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ^２は独立して、置換シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^２は独立して、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^２は独立して、置換アリールである。実施形態において、Ｒ^２は独立して、置換ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ^２は独立して、非置換アルキルである。実施形態において、Ｒ^２は独立して、非置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ^２は独立して、非置換シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^２は独立して、非置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^２は独立して、非置換アリールである。実施形態において、Ｒ^２は独立して、非置換ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ^２は独立して、置換または非置換Ｃ_１－Ｃ_６アルキルである。実施形態において、Ｒ^２は独立して、置換または非置換２から６員ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ^２は独立して、置換または非置換Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^２は独立して、置換または非置換３から８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^２は独立して、置換または非置換Ｃ_６アリールである。実施形態において、Ｒ^２は独立して、置換または非置換５から６員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ^２は独立して、置換Ｃ_１－Ｃ_６アルキルである。実施形態において、Ｒ^２は独立して、置換２から６員ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ^２は独立して、置換Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^２は独立して、置換３から８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^２は独立して、置換Ｃ_６アリールである。実施形態において、Ｒ^２は独立して、置換５から６員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ^２は独立して、非置換Ｃ_１－Ｃ_６アルキルである。実施形態において、Ｒ^２は独立して、非置換２から６員ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ^２は独立して、非置換Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^２は独立して、非置換３から８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^２は独立して、非置換Ｃ_６アリールである。実施形態において、Ｒ^２は独立して、非置換５から６員ヘテロアリールである。

【0128】

実施形態において、Ｒ^３は独立して水素である。実施形態において、Ｒ^３は独立してハロゲンである。実施形態において、Ｒ^３は独立して－ＣＸ^３ _３である。実施形態において、Ｒ^３は独立して、－ＣＨＸ^３ _２である。実施形態において、Ｒ^３は独立して、－ＣＨ_２Ｘ^３である。実施形態において、Ｒ^３は独立して、－ＣＮである。実施形態において、Ｒ^３は独立して、－ＳＯ_ｎ３Ｒ^１３である。実施形態において、Ｒ^３は独立して、－ＳＯ_ｖ３ＮＲ^１０Ｒ^１１である。実施形態において、Ｒ^３は独立して、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^１０Ｒ^１１である。実施形態において、Ｒ^３は独立して、Ｎ（Ｏ）_ｍ３である。実施形態において、Ｒ^３は独立して、－ＮＲ^１０Ｒ^１１である。実施形態において、Ｒ^３は独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２である。実施形態において、Ｒ^３は独立して、－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ^１２である。実施形態において、Ｒ^３は独立して、－ＯＲ^１３である。実施形態において、Ｒ^３は独立して、－ＮＲ^１０ＳＯ_２Ｒ^１３である。実施形態において、Ｒ^３は独立して、－ＮＲ^１０Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２である。実施形態において、Ｒ^３は独立して、－ＮＲ^１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２である。実施形態において、Ｒ^３は独立して、－ＮＲ^１０ＯＲ^１２である。実施形態において、Ｒ^３は独立して、－ＯＣＸ^３ _３である。実施形態において、Ｒ^３は独立して、－ＯＣＨＸ^３ _２である。実施形態において、Ｒ^３は独立して、置換または非置換アルキルである。実施形態において、Ｒ^３は独立して、置換または非置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ^３は独立して、置換または非置換シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^３は独立して、置換または非置換アリールである。実施形態において、Ｒ^３は独立して、置換または非置換ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ^３は独立して、置換アルキルである。実施形態において、Ｒ^３は独立して、置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ^３は独立して、置換シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^３は独立して、置換アリールである。実施形態において、Ｒ^３は独立して、置換ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ^３は独立して、非置換アルキルである。実施形態において、Ｒ^３は独立して、非置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ^３は独立して、非置換シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^３は独立して、非置換アリールである。実施形態において、Ｒ^３は独立して、非置換ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ^３は独立して、置換または非置換Ｃ_１－Ｃ_６アルキルである。実施形態において、Ｒ^３は独立して、置換または非置換２から６員ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ^３は独立して、置換または非置換Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^３は独立して、置換または非置換Ｃ_６アリールである。実施形態において、Ｒ^３は独立して、置換または非置換５から６員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ^３は独立して、置換Ｃ_１－Ｃ_６アルキルである。実施形態において、Ｒ^３は独立して、置換２から６員ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ^３は独立して、置換Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^３は独立して、置換Ｃ_６アリールである。実施形態において、Ｒ^３は独立して、置換５から６員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ^３は独立して、非置換Ｃ_１－Ｃ_６アルキルである。実施形態において、Ｒ^３は独立して、非置換２から６員ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ^３は独立して、非置換Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^３は独立して、非置換Ｃ_６アリールである。実施形態において、Ｒ^３は独立して、非置換５から６員ヘテロアリールである。

【0129】

実施形態において、Ｒ^４は独立して水素である。実施形態において、Ｒ^４は独立してハロゲンである。実施形態において、Ｒ^４は独立して、－ＣＸ^４ _３である。実施形態において、Ｒ^４は独立して、－ＣＨＸ^４ _２である。実施形態において、Ｒ^４は独立して、－ＣＨ_２Ｘ^４である。実施形態において、Ｒ^４は独立して、－ＣＮである。実施形態において、Ｒ^４は独立して、－ＳＯ_ｎ４Ｒ^１７である。実施形態において、Ｒ^４は独立して、－ＳＯ_ｖ４ＮＲ^１４Ｒ^１５である。実施形態において、Ｒ^４は独立して、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^１４Ｒ^１５である。実施形態において、Ｒ^４は独立して、－Ｎ（Ｏ）_ｍ４である。実施形態において、Ｒ^４は独立して、－ＮＲ^１４Ｒ^１５である。実施形態において、Ｒ^４は独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６である。実施形態において、Ｒ^４は独立して、－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ^１６である。実施形態において、Ｒ^４は独立して、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１４Ｒ^１５である。実施形態において、Ｒ^４は独立して、－ＯＲ^１７である。実施形態において、Ｒ^４は独立して、－ＮＲ^１４ＳＯ_２Ｒ^１７である。実施形態において、Ｒ^４は独立して、－ＮＲ^１４Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６である。実施形態において、Ｒ^４は独立して、－ＮＲ^１４Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６である。実施形態において、Ｒ^４は独立して、－ＮＲ^１４ＯＲ^１６である。実施形態において、Ｒ^４は独立して、－ＯＣＸ^４ _３である。実施形態において、Ｒ^４は独立して、－ＯＣＨＸ^４ _２である。実施形態において、Ｒ^４は独立して、置換または非置換アルキルである。実施形態において、Ｒ^４は独立して、置換または非置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ^４は独立して、置換または非置換シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^４は独立して、置換または非置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^４は独立して、置換または非置換アリールである。実施形態において、Ｒ^４は独立して、置換または非置換ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ^４は独立して、置換アルキルである。実施形態において、Ｒ^４は独立して、置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ^４は独立して、置換シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^４は独立して、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^４は独立して、置換アリールである。実施形態において、Ｒ^４は独立して、置換ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ^４は独立して、非置換アルキルである。実施形態において、Ｒ^４は独立して、非置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ^４は独立して、非置換シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^４は独立して、非置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^４は独立して、非置換アリールである。実施形態において、Ｒ^４は独立して、非置換ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ^４は独立して、置換または非置換Ｃ_１－Ｃ_６アルキルである。実施形態において、Ｒ^４は独立して、置換または非置換２から６員ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ^４は独立して、置換または非置換Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^４は独立して、置換または非置換３から８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^４は独立して、置換または非置換Ｃ_６アリールである。実施形態において、Ｒ^４は独立して、置換または非置換５から６員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ^４は独立して、置換Ｃ_１－Ｃ_６アルキルである。実施形態において、Ｒ^４は独立して、置換２から６員ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ^４は独立して、置換Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^４は独立して、置換３から８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^４は独立して、置換Ｃ_６アリールである。実施形態において、Ｒ^４は独立して、置換５から６員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ^４は独立して、非置換Ｃ_１－Ｃ_６アルキルである。実施形態において、Ｒ^４は独立して、非置換２から６員ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ^４は独立して、非置換Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^４は独立して、非置換３から８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^４は独立して、非置換Ｃ_６アリールである。実施形態において、Ｒ^４は独立して、非置換５から６員ヘテロアリールである。

【0130】

実施形態において、Ｒ^５は独立して水素である。実施形態において、Ｒ^５は独立してハロゲンである。実施形態において、Ｒ^５は独立して、－ＣＸ^５ _３である。実施形態において、Ｒ^５は独立して、－ＣＨＸ^５ _２である。実施形態において、Ｒ^５は独立して、－ＣＨ_２Ｘ^５である。実施形態において、Ｒ^５は独立して、－ＣＮである。実施形態において、Ｒ^５は独立して、－ＳＯ_ｎ５Ｒ^２１である。実施形態において、Ｒ^５は独立して、－ＳＯ_ｖ５ＮＲ^１８Ｒ^１９である。実施形態において、Ｒ^５は独立して、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^１８Ｒ^１９である。実施形態において、Ｒ^５は独立して、－Ｎ（Ｏ）_ｍ５である。実施形態において、Ｒ^５は独立して、－ＮＲ^１８Ｒ^１９である。実施形態において、Ｒ^５は独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^２０である。実施形態において、Ｒ^５は独立して、－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ^２０である。実施形態において、Ｒ^５は独立して、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１８Ｒ^１９である。実施形態において、Ｒ^５は独立して、－ＯＲ^２１である。実施形態において、Ｒ^５は独立して、－ＮＲ^１８ＳＯ_２Ｒ^２１である。実施形態において、Ｒ^５は独立して、－ＮＲ^１８Ｃ（Ｏ）Ｒ^２０である。実施形態において、Ｒ^５は独立して、－ＮＲ^１８Ｃ（Ｏ）ＯＲ^２０である。実施形態において、Ｒ^５は独立して、－ＮＲ^１８ＯＲ^２０である。実施形態において、Ｒ^５は独立して、－ＯＣＸ^５ _３である。実施形態において、Ｒ^５は独立して、－ＯＣＨＸ^５ _２である。実施形態において、Ｒ^５は独立して、置換または非置換アルキルである。実施形態において、Ｒ^５は独立して、置換または非置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ^５は独立して、置換または非置換シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^５は独立して、置換または非置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^５は独立して、置換または非置換アリールである。実施形態において、Ｒ^５は独立して、置換または非置換ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ^５は独立して、置換アルキルである。実施形態において、Ｒ^５は独立して、置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ^５は独立して、置換シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^５は独立して、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^５は独立して、置換アリールである。実施形態において、Ｒ^５は独立して、置換ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ^５は独立して、非置換アルキルである。実施形態において、Ｒ^５は独立して、非置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ^５は独立して、非置換シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^５は独立して、非置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^５は独立して、非置換アリールである。実施形態において、Ｒ^５は独立して、非置換ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ^５は独立して、置換または非置換Ｃ_１－Ｃ_６アルキルである。実施形態において、Ｒ^５は独立して、置換または非置換２から６員ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ^５は独立して、置換または非置換Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^５は独立して、置換または非置換３から８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^５は独立して、置換または非置換Ｃ_６アリールである。実施形態において、Ｒ^５は独立して、置換または非置換５から６員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ^５は独立して、置換Ｃ_１－Ｃ_６アルキルである。実施形態において、Ｒ^５は独立して、置換２から６員ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ^５は独立して、置換Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^５は独立して、置換３から８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^５は独立して、置換Ｃ_６アリールである。実施形態において、Ｒ^５は独立して、置換５から６員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ^５は独立して、非置換Ｃ_１－Ｃ_６アルキルである。実施形態において、Ｒ^５は独立して、非置換２から６員ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ^５は独立して、非置換Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^５は独立して、非置換３から８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^５は独立して、非置換Ｃ_６アリールである。実施形態において、Ｒ^５は独立して、非置換５から６員ヘテロアリールである。

【0131】

実施形態において、Ｒ^Ａは独立して水素である。実施形態において、Ｒ^Ａは独立して、－ＣＸ_３である。実施形態において、Ｒ^Ａは独立して－、ＣＮである。実施形態において、Ｒ^Ａは独立して、－ＣＯＯＨである。実施形態において、Ｒ^Ａは独立して－ＣＯＮＨ_２である。実施形態において、Ｒ^Ａは独立して、－ＣＨＸ_２である。実施形態において、Ｒ^Ａは独立して、－ＣＨ_２Ｘである。実施形態において、Ｒ^Ａは、独立して、置換または非置換アルキルである。実施形態において、Ｒ^Ａは独立して、置換または非置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ^Ａは独立して、置換または非置換シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^Ａは独立して、置換または非置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^Ａは独立して、置換または非置換アリールである。実施形態において、Ｒ^Ａは独立して、置換または非置換ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ^Ａは独立して、置換アルキルである。実施形態において、Ｒ^Ａは独立して、置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ^Ａは独立して、置換シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^Ａは独立して、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^Ａは独立して、置換アリールである。実施形態において、Ｒ^Ａは独立して、置換ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ^Ａは独立して、非置換アルキルである。実施形態において、Ｒ^Ａは独立して、非置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ^Ａは独立して、非置換シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^Ａは独立して、非置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^Ａは独立して、非置換アリールである。実施形態において、Ｒ^Ａは独立して、非置換ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ^Ａは独立して、置換または非置換Ｃ_１－Ｃ_６アルキルである。実施形態において、Ｒ^Ａは独立して、置換または非置換２から６員ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ^Ａは独立して、置換または非置換Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^Ａは独立して、置換または非置換３から８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^Ａは独立して、置換または非置換Ｃ_６アリールである。実施形態において、Ｒ^Ａは独立して、置換または非置換５から６員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ^Ａは独立して置換Ｃ_１－Ｃ_６アルキルである。実施形態において、Ｒ^Ａは独立して、置換２から６員ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ^Ａは独立して、置換Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^Ａは独立して、置換３から８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^Ａは独立して、置換Ｃ_６アリールである。実施形態において、Ｒ^Ａは独立して、置換５から６員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ^Ａは独立して、非置換Ｃ_１－Ｃ_６アルキルである。実施形態において、Ｒ^Ａは独立して、非置換２から６員ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ^Ａは独立して、非置換Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^Ａは独立して、非置換３から８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^Ａは独立して、非置換Ｃ_６アリールである。実施形態において、Ｒ^Ａは独立して、非置換５から６員ヘテロアリールである。

【0132】

実施形態において、Ｒ^Ｂは独立して水素である。実施形態において、Ｒ^Ｂは独立して、－ＣＸ_３である。実施形態において、Ｒ^Ｂは独立して、－ＣＮである。実施形態において、Ｒ^Ｂは独立して、－ＣＯＯＨである。実施形態において、Ｒ^Ｂは独立して、－ＣＯＮＨ_２である。実施形態において、Ｒ^Ｂは独立して、－ＣＨＸ_２である。実施形態において、Ｒ^Ｂは独立して、－ＣＨ_２Ｘである。実施形態において、Ｒ^Ｂは独立して、置換または非置換アルキルである。実施形態において、Ｒ^Ｂは独立して、置換または非置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ^Ｂは独立して、置換または非置換シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^Ｂは独立して、置換または非置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^Ｂは独立して、置換または非置換アリールである。実施形態において、Ｒ^Ｂは独立して、置換または非置換ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ^Ｂは独立して、置換アルキルである。実施形態において、Ｒ^Ｂは独立して、置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ^Ｂは独立して、置換シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^Ｂは独立して、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^Ｂは独立して、置換アリールである。実施形態において、Ｒ^Ｂは独立して、置換ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ^Ｂは独立して、非置換アルキルである。実施形態において、Ｒ^Ｂは独立して、非置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ^Ｂは独立して、非置換シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^Ｂは独立して、非置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^Ｂは独立して、非置換アリールである。実施形態において、Ｒ^Ｂは独立して、非置換ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ^Ｂは独立して、置換または非置換Ｃ_１－Ｃ_６アルキルである。実施形態において、Ｒ^Ｂは独立して、置換または非置換２から６員ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ^Ｂは独立して、置換または非置換Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^Ｂは独立して、置換または非置換３から８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^Ｂは独立して、置換または非置換Ｃ_６アリールである。実施形態において、Ｒ^Ｂは独立して、置換または非置換５から６員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ^Ｂは独立して、置換Ｃ_１－Ｃ_６アルキルである。実施形態において、Ｒ^Ｂは独立して、置換２から６員ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ^Ｂは独立して、置換Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^Ｂは独立して、置換３から８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^Ｂは独立して、置換Ｃ_６アリールである。実施形態において、Ｒ^Ｂは独立して、置換５から６員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ^Ｂは独立して、非置換Ｃ_１－Ｃ_６アルキルである。実施形態において、Ｒ^Ｂは独立して、非置換２から６員ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ^Ｂは独立して、非置換Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^Ｂは独立して、非置換３から８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^Ｂは独立して、非置換Ｃ_６アリールである。実施形態において、Ｒ^Ｂは独立して、非置換５から６員ヘテロアリールである。

【0133】

実施形態において、Ｒ^６は独立して水素である。実施形態において、Ｒ^６は独立して、－ＣＸ_３である。実施形態において、Ｒ^６は独立して、－ＣＮである。実施形態において、Ｒ^６は独立して、－ＣＯＯＨである。実施形態において、Ｒ^６は独立して、－ＣＯＮＨ_２である。実施形態において、Ｒ^６は独立して、－ＣＨＸ_２である。実施形態において、Ｒ^６は独立して、－ＣＨ_２Ｘである。実施形態において、Ｒ^６は独立して、置換または非置換アルキルである。実施形態において、Ｒ^６は独立して、置換または非置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ^６は独立して、置換または非置換シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^６は独立して、置換または非置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^６は独立して、置換または非置換アリールである。実施形態において、Ｒ^６は独立して、置換または非置換ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ^６は独立して、置換アルキルである。実施形態において、Ｒ^６は独立して、置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ^６は独立して、置換シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^６は独立して、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^６は独立して、置換アリールである。実施形態において、Ｒ^６は独立して、置換ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ^６は独立して、非置換アルキルである。実施形態において、Ｒ^６は独立して、非置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ^６は独立して、非置換シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^６は独立して、非置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^６は独立して、非置換アリールである。実施形態において、Ｒ^６は独立して、非置換ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ^６は独立して、置換または非置換Ｃ_１－Ｃ_６アルキルである。実施形態において、Ｒ^６は独立して、置換または非置換２から６員ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ^６は独立して、置換または非置換Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^６は独立して、置換または非置換３から８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^６は独立して、置換または非置換Ｃ_６アリールである。実施形態において、Ｒ^６は独立して、置換または非置換５から６員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ^６は独立して、置換Ｃ_１－Ｃ_６アルキルである。実施形態において、Ｒ^６は独立して、置換２から６員ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ^６は独立して、置換Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^６は独立して、置換３から８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^６は独立して、置換Ｃ_６アリールである。実施形態において、Ｒ^６は独立して、置換５から６員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ^６は独立して、非置換Ｃ_１－Ｃ_６アルキルである。実施形態において、Ｒ^６は独立して、非置換２から６員ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ^６は独立して、非置換Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^６は独立して、非置換３から８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^６は独立して、非置換Ｃ_６アリールである。実施形態において、Ｒ^６は独立して、非置換５から６員ヘテロアリールである。

【0134】

実施形態において、Ｒ^７は独立して水素である。実施形態において、Ｒ^７は独立して、－ＣＸ_３である。実施形態において、Ｒ^７は独立して、－ＣＮである。実施形態において、Ｒ^７は独立して、－ＣＯＯＨである。実施形態において、Ｒ^７は独立して、－ＣＯＮＨ_２である。実施形態において、Ｒ^７は独立して、－ＣＨＸ_２である。実施形態において、Ｒ^７は独立して、－ＣＨ_２Ｘである。実施形態において、Ｒ^７は独立して、置換または非置換アルキルである。実施形態において、Ｒ^７は独立して、置換または非置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ^７は独立して、置換または非置換シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^７は独立して、置換または非置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^７は独立して、置換または非置換アリールである。実施形態において、Ｒ^７は独立して、置換または非置換ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ^７は独立して、置換アルキルである。実施形態において、Ｒ^７は独立して、置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ^７は独立して、置換シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^７は独立して、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^７は独立して、置換アリールである。実施形態において、Ｒ^７は独立して、置換ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ^７は独立して、非置換アルキルである。実施形態において、Ｒ^７は独立して、非置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ^７は独立して、非置換シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^７は独立して、非置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^７は独立して、非置換アリールである。実施形態において、Ｒ^７は独立して、非置換ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ^７は独立して、置換または非置換Ｃ_１－Ｃ_６アルキルである。実施形態において、Ｒ^７は独立して、置換または非置換２から６員ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ^７は独立して、置換または非置換Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^７は独立して、置換または非置換３から８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^７は独立して、置換または非置換Ｃ_６アリールである。実施形態において、Ｒ^７は独立して、置換または非置換５から６員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ^７は独立して、置換Ｃ_１－Ｃ_６アルキルである。実施形態において、Ｒ^７は独立して、置換２から６員ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ^７は独立して、置換Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^７は独立して、置換３から８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^７は独立して、置換Ｃ_６アリールである。実施形態において、Ｒ^７は独立して、置換５から６員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ^７は独立して、非置換Ｃ_１－Ｃ_６アルキルである。実施形態において、Ｒ^７は独立して、非置換２から６員ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ^７は独立して、非置換Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^７は独立して、非置換３から８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^７は独立して、非置換Ｃ_６アリールである。実施形態において、Ｒ^７は独立して、非置換５から６員ヘテロアリールである。

【0135】

実施形態において、Ｒ^８は独立して水素である。実施形態において、Ｒ^８は独立して、－ＣＸ_３である。実施形態において、Ｒ^８は独立して、－ＣＮである。実施形態において、Ｒ^８は独立して、－ＣＯＯＨである。実施形態において、Ｒ^８は独立して、－ＣＯＮＨ_２である。実施形態において、Ｒ^８は独立して、－ＣＨＸ_２である。実施形態において、Ｒ^８は独立して－ＣＨ_２Ｘである。実施形態において、Ｒ^８は独立して、置換または非置換アルキルである。実施形態において、Ｒ^８は独立して、置換または非置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ^８は独立して、置換または非置換シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^８は独立して、置換または非置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^８は独立して、置換または非置換アリールである。実施形態において、Ｒ^８は独立して、置換または非置換ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ^８は独立して、置換アルキルである。実施形態において、Ｒ^８は独立して、置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ^８は独立して、置換シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^８は独立して、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^８は独立して、置換アリールである。実施形態において、Ｒ^８は独立して、置換ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ^８は独立して、非置換アルキルである。実施形態において、Ｒ^８は独立して、非置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ^８は独立して、非置換シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^８は独立して、非置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^８は独立して、非置換アリールである。実施形態において、Ｒ^８は独立して、非置換ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ^８は独立して、置換または非置換Ｃ_１－Ｃ_６アルキルである。実施形態において、Ｒ^８は独立して、置換または非置換２から６員ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ^８は独立して、置換または非置換Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^８は独立して、置換または非置換３から８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^８は独立して、置換または非置換Ｃ_６アリールである。実施形態において、Ｒ^８は独立して、置換または非置換５から６員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ^８は独立して、置換Ｃ_１－Ｃ_６アルキルである。実施形態において、Ｒ^８は独立して、置換２から６員ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ^８は独立して、置換Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^８は独立して、置換３から８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^８は独立して、置換Ｃ_６アリールである。実施形態において、Ｒ^８は独立して、置換５から６員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ^８は独立して、非置換Ｃ_１－Ｃ_６アルキルである。実施形態において、Ｒ^８は独立して、非置換２から６員ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ^８は独立して、非置換Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^８は独立して、非置換３から８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^８は独立して、非置換Ｃ_６アリールである。実施形態において、Ｒ^８は独立して、非置換５から６員ヘテロアリールである。

【0136】

実施形態において、Ｒ^９は独立して水素である。実施形態において、Ｒ^９は独立して、－ＣＸ_３である。実施形態において、Ｒ^９は独立して、－ＣＮである。実施形態において、Ｒ^９は独立して、－ＣＯＯＨである。実施形態において、Ｒ^９は独立して、－ＣＯＮＨ_２である。実施形態において、Ｒ^９は独立して、－ＣＨＸ_２である。実施形態において、Ｒ^９は独立して、－ＣＨ_２Ｘである。実施形態において、Ｒ^９は独立して、置換または非置換アルキルである。実施形態において、Ｒ^９は独立して、置換または非置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ^９は独立して、置換または非置換シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^９は独立して、置換または非置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^９は独立して、置換または非置換アリールである。実施形態において、Ｒ^９は独立して、置換または非置換ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ^９は独立して、置換アルキルである。実施形態において、Ｒ^９は独立して、置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ^９は独立して、置換シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^９は独立して、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^９は独立して、置換アリールである。実施形態において、Ｒ^９は独立して、置換ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ^９は独立して、非置換アルキルである。実施形態において、Ｒ^９は独立して、非置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ^９は独立して、非置換シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^９は独立して、非置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^９は独立して、非置換アリールである。実施形態において、Ｒ^９は独立して、非置換ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ^９は独立して、置換または非置換Ｃ_１－Ｃ_６アルキルである。実施形態において、Ｒ^９は独立して、置換または非置換２から６員ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ^９は独立して、置換または非置換Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^９は独立して、置換または非置換３から８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^９は独立して、置換または非置換Ｃ_６アリールである。実施形態において、Ｒ^９は独立して、置換または非置換５から６員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ^９は独立して、置換Ｃ_１－Ｃ_６アルキルである。実施形態において、Ｒ^９は独立して、置換２から６員ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ^９は独立して、置換Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^９は独立して、置換３から８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^９は独立して、置換Ｃ_６アリールである。実施形態において、Ｒ^９は独立して、置換５から６員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ^９は独立して、非置換Ｃ_１－Ｃ_６アルキルである。実施形態において、Ｒ^９は独立して、非置換２から６員ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ^９は独立して、非置換Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^９は独立して、非置換３から８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^９は独立して、非置換Ｃ_６アリールである。実施形態において、Ｒ^９は独立して、非置換５から６員ヘテロアリールである。

【0137】

実施形態において、Ｒ^１０は独立して水素である。実施形態において、Ｒ^１０は独立して、－ＣＸ_３である。実施形態において、Ｒ^１０は独立して、－ＣＮである。実施形態において、Ｒ^１０は独立して、－ＣＯＯＨである。実施形態において、Ｒ^１０は独立して、－ＣＯＮＨ_２である。実施形態において、Ｒ^１０は独立して、－ＣＨＸ_２である。実施形態において、Ｒ^１０は独立して、－ＣＨ_２Ｘである。実施形態において、Ｒ^１０は独立して、置換または非置換アルキルである。実施形態において、Ｒ^１０は独立して、置換または非置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１０は独立して、置換または非置換シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１０は独立して、置換または非置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１０は独立して、置換または非置換アリールである。実施形態において、Ｒ^１０は独立して、置換または非置換ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ^１０は独立して、置換アルキルである。実施形態において、Ｒ^１０は独立して、置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１０は独立して、置換シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１０は独立して、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１０は独立して、置換アリールである。実施形態において、Ｒ^１０は独立して、置換ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ^１０は独立して、非置換アルキルである。実施形態において、Ｒ^１０は独立して、非置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１０は独立して、非置換シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１０は独立して、非置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１０は独立して、非置換アリールである。実施形態において、Ｒ^１０は独立して、非置換ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ^１０は独立して、置換または非置換Ｃ_１－Ｃ_６アルキルである。実施形態において、Ｒ^１０は独立して、置換または非置換２から６員ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１０は独立して、置換または非置換Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１０は独立して、置換または非置換３から８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１０は独立して、置換または非置換Ｃ_６アリールである。実施形態において、Ｒ^１０は独立して、置換または非置換５から６員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ^１０は独立して、置換Ｃ_１－Ｃ_６アルキルである。実施形態において、Ｒ^１０は独立して、置換２から６員ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１０は独立して、置換Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１０は独立して、置換３から８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１０は独立して、置換Ｃ_６アリールである。実施形態において、Ｒ^１０は独立して、置換５から６員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ^１０は独立して、非置換Ｃ_１－Ｃ_６アルキルである。実施形態において、Ｒ^１０は独立して、非置換２から６員ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１０は独立して、非置換Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１０は独立して、非置換３から８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１０は独立して、非置換Ｃ_６アリールである。実施形態において、Ｒ^１０は独立して、非置換５から６員ヘテロアリールである。

【0138】

実施形態において、Ｒ^１１は独立して水素である。実施形態において、Ｒ^１１は独立して、－ＣＸ_３である。実施形態において、Ｒ^１１は独立して、－ＣＮである。実施形態において、Ｒ^１１は独立して、－ＣＯＯＨである。実施形態において、Ｒ^１１は独立して、－ＣＯＮＨ_２である。実施形態において、Ｒ^１１は独立して、－ＣＨＸ_２である。実施形態において、Ｒ^１１は独立して、－ＣＨ_２Ｘである。実施形態において、Ｒ^１１は独立して、置換または非置換アルキルである。実施形態において、Ｒ^１１は独立して、置換または非置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１１は独立して、置換または非置換シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１１は独立して、置換または非置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１１は独立して、置換または非置換アリールである。実施形態において、Ｒ^１１は独立して、置換または非置換ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ^１１は独立して、置換アルキルである。実施形態において、Ｒ^１１は独立して、置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１１は独立して、置換シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１１は独立して、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１１は独立して、置換アリールである。実施形態において、Ｒ^１１は独立して、置換ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ^１１は独立して、非置換アルキルである。実施形態において、Ｒ^１１は独立して、非置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１１は独立して、非置換シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１１は独立して、非置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１１は独立して、非置換アリールである。実施形態において、Ｒ^１１は独立して、非置換ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ^１１は独立して、置換または非置換Ｃ_１－Ｃ_６アルキルである。実施形態において、Ｒ^１１は独立して、置換または非置換２から６員ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１１は独立して、置換または非置換Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１１は独立して、置換または非置換３から８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１１は独立して、置換または非置換Ｃ_６アリールである。実施形態において、Ｒ^１１は独立して、置換または非置換５から６員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ^１１は独立して、置換Ｃ_１－Ｃ_６アルキルである。実施形態において、Ｒ^１１は独立して、置換２から６員ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１１は独立して、置換Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１１は独立して、置換３から８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１１は独立して、置換Ｃ_６アリールである。実施形態において、Ｒ^１１は独立して、置換５から６員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ^１１は独立して、非置換Ｃ_１－Ｃ_６アルキルである。実施形態において、Ｒ^１１は独立して、非置換２から６員ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１１は独立して、非置換Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１１は独立して、非置換３から８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１１は独立して、非置換Ｃ_６アリールである。実施形態において、Ｒ^１１は独立して、非置換５から６員ヘテロアリールである。

【0139】

実施形態において、Ｒ^１２は独立して水素である。実施形態において、Ｒ^１２は独立して、－ＣＸ_３である。実施形態において、Ｒ^１２は独立して、－ＣＮである。実施形態において、Ｒ^１２は独立して、－ＣＯＯＨである。実施形態において、Ｒ^１２は独立して、－ＣＯＮＨ_２である。実施形態において、Ｒ^１２は独立して、－ＣＨＸ_２である。実施形態において、Ｒ^１２は独立して、－ＣＨ_２Ｘである。実施形態において、Ｒ^１２は独立して、置換または非置換アルキルである。実施形態において、Ｒ^１２は独立して、置換または非置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１２は独立して、置換または非置換シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１２は独立して、置換または非置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１２は独立して、置換または非置換アリールである。実施形態において、Ｒ^１２は独立して、置換または非置換ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ^１２は独立して、置換アルキルである。実施形態において、Ｒ^１２は独立して、置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１２は独立して、置換シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１２は独立して、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１２は独立して、置換アリールである。実施形態において、Ｒ^１２は独立して、置換ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ^１２は独立して、非置換アルキルである。実施形態において、Ｒ^１２は独立して、非置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１２は独立して、非置換シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１２は独立して、非置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１２は独立して、非置換アリールである。実施形態において、Ｒ^１２は独立して、非置換ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ^１２は独立して、置換または非置換Ｃ_１－Ｃ_６アルキルである。実施形態において、Ｒ^１２は独立して、置換または非置換２から６員ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１２は独立して、置換または非置換Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１２は独立して、置換または非置換３から８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１２は独立して、置換または非置換Ｃ_６アリールである。実施形態において、Ｒ^１２は独立して、置換または非置換５から６員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ^１２は独立して、置換Ｃ_１－Ｃ_６アルキルである。実施形態において、Ｒ^１２は独立して、置換２から６員ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１２は独立して、置換Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１２は独立して、置換３から８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１２は独立して、置換Ｃ_６アリールである。実施形態において、Ｒ^１２は独立して、置換５から６員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ^１２は独立して、非置換Ｃ_１－Ｃ_６アルキルである。実施形態において、Ｒ^１２は独立して、非置換２から６員ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１２は独立して、非置換Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１２は独立して、非置換３から８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１２は独立して、非置換Ｃ_６アリールである。実施形態において、Ｒ^１２は独立して、非置換５から６員ヘテロアリールである。

【0140】

実施形態において、Ｒ^１３は独立して水素である。実施形態において、Ｒ^１３は独立して、－ＣＸ_３である。実施形態において、Ｒ^１３は独立して、－ＣＮである。実施形態において、Ｒ^１３は独立して、－ＣＯＯＨである。実施形態において、Ｒ^１３は独立して、－ＣＯＮＨ_２である。実施形態において、Ｒ^１３は独立して、－ＣＨＸ_２である。実施形態において、Ｒ^１３は独立して、－ＣＨ_２Ｘである。実施形態において、Ｒ^１３は独立して、置換または非置換アルキルである。実施形態において、Ｒ^１３は独立して、置換または非置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１３は独立して、置換または非置換シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１３は独立して、置換または非置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１３は独立して、置換または非置換アリールである。実施形態において、Ｒ^１３は独立して、置換または非置換ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ^１３は独立して、置換アルキルである。実施形態において、Ｒ^１３は独立して、置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１３は独立して、置換シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１３は独立して、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１３は独立して、置換アリールである。実施形態において、Ｒ^１３は独立して、置換ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ^１３は独立して、非置換アルキルである。実施形態において、Ｒ^１３は独立して、非置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１３は独立して、非置換シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１３は独立して、非置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１３は独立して、非置換アリールである。実施形態において、Ｒ^１３は独立して、非置換ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ^１３は独立して、置換または非置換Ｃ_１－Ｃ_６アルキルである。実施形態において、Ｒ^１３は独立して、置換または非置換２から６員ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１３は独立して、置換または非置換Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１３は独立して、置換または非置換３から８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１３は独立して、置換または非置換Ｃ_６アリールである。実施形態において、Ｒ^１３は独立して、置換または非置換５から６員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ^１３は独立して、置換Ｃ_１－Ｃ_６アルキルである。実施形態において、Ｒ^１３は独立して、置換２から６員ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１３は独立して、置換Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１３は独立して、置換３から８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１３は独立して、置換Ｃ_６アリールである。実施形態において、Ｒ^１３は独立して、置換５から６員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ^１３は独立して、非置換Ｃ_１－Ｃ_６アルキルである。実施形態において、Ｒ^１３は独立して、非置換２から６員ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１３は独立して、非置換Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１３は独立して、非置換３から８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１３は独立して、非置換Ｃ_６アリールである。実施形態において、Ｒ^１３は独立して、非置換５から６員ヘテロアリールである。

【0141】

実施形態において、Ｒ^１４は独立して水素である。実施形態において、Ｒ^１４は独立して、－ＣＸ_３である。実施形態において、Ｒ^１４は独立して、－ＣＮである。実施形態において、Ｒ^１４は独立して、－ＣＯＯＨである。実施形態において、Ｒ^１４は独立して、－ＣＯＮＨ_２である。実施形態において、Ｒ^１４は独立して、－ＣＨＸ_２である。実施形態において、Ｒ^１４は独立して、－ＣＨ_２Ｘである。実施形態において、Ｒ^１４は独立して、置換または非置換アルキルである。実施形態において、Ｒ^１４は独立して、置換または非置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１４は独立して、置換または非置換シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１４は独立して、置換または非置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１４は独立して、置換または非置換アリールである。実施形態において、Ｒ^１４は独立して、置換または非置換ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ^１４は独立して、置換アルキルである。実施形態において、Ｒ^１４は独立して、置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１４は独立して、置換シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１４は独立して、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１４は独立して、置換アリールである。実施形態において、Ｒ^１４は独立して、置換ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ^１４は独立して、非置換アルキルである。実施形態において、Ｒ^１４は独立して、非置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１４は独立して、非置換シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１４は独立して、非置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１４は独立して、非置換アリールである。実施形態において、Ｒ^１４は独立して、非置換ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ^１４は独立して、置換または非置換Ｃ_１－Ｃ_６アルキルである。実施形態において、Ｒ^１４は独立して、置換または非置換２から６員ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１４は独立して、置換または非置換Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１４は独立して、置換または非置換３から８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１４は独立して、置換または非置換Ｃ_６アリールである。実施形態において、Ｒ^１４は独立して、置換または非置換５から６員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ^１４は独立して、置換Ｃ_１－Ｃ_６アルキルである。実施形態において、Ｒ^１４は独立して、置換２から６員ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１４は独立して、置換Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１４は独立して、置換３から８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１４は独立して、置換Ｃ_６アリールである。実施形態において、Ｒ^１４は独立して、置換５から６員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ^１４は独立して、非置換Ｃ_１－Ｃ_６アルキルである。実施形態において、Ｒ^１４は独立して、非置換２から６員ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１４は独立して、非置換Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１４は独立して、非置換３から８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１４は独立して、非置換Ｃ_６アリールである。実施形態において、Ｒ^１４は独立して、非置換５から６員ヘテロアリールである。

【0142】

実施形態において、Ｒ^１５は独立して水素である。実施形態において、Ｒ^１５は独立して、－ＣＸ_３である。実施形態において、Ｒ^１５は独立して、－ＣＮである。実施形態において、Ｒ^１５は独立して、－ＣＯＯＨである。実施形態において、Ｒ^１５は独立して、－ＣＯＮＨ_２である。実施形態において、Ｒ^１５は独立して、－ＣＨＸ_２である。実施形態において、Ｒ^１５は独立して、－ＣＨ_２Ｘである。実施形態において、Ｒ^１５は独立して、置換または非置換アルキルである。実施形態において、Ｒ^１５は独立して、置換または非置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１５は独立して、置換または非置換シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１５は独立して、置換または非置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１５は独立して、置換または非置換アリールである。実施形態において、Ｒ^１５は独立して、置換または非置換ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ^１５は独立して、置換アルキルである。実施形態において、Ｒ^１５は独立して、置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１５は独立して、置換シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１５は独立して、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１５は独立して、置換アリールである。実施形態において、Ｒ^１５は独立して、置換ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ^１５は独立して、非置換アルキルである。実施形態において、Ｒ^１５は独立して、非置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１５は独立して、非置換シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１５は独立して、非置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１５は独立して、非置換アリールである。実施形態において、Ｒ^１５は独立して、非置換ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ^１５は独立して、置換または非置換Ｃ_１－Ｃ_６アルキルである。実施形態において、Ｒ^１５は独立して、置換または非置換２から６員ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１５は独立して、置換または非置換Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１５は独立して、置換または非置換３から８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１５は独立して、置換または非置換Ｃ_６アリールである。実施形態において、Ｒ^１５は独立して、置換または非置換５から６員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ^１５は独立して、置換Ｃ_１－Ｃ_６アルキルである。実施形態において、Ｒ^１５は独立して、置換２から６員ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１５は独立して、置換Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１５は独立して、置換３から８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１５は独立して、置換Ｃ_６アリールである。実施形態において、Ｒ^１５は独立して、置換５から６員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ^１５は独立して、非置換Ｃ_１－Ｃ_６アルキルである。実施形態において、Ｒ^１５は独立して、非置換２から６員ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１５は独立して、非置換Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１５は独立して、非置換３から８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１５は独立して、非置換Ｃ_６アリールである。実施形態において、Ｒ^１５は独立して、非置換５から６員ヘテロアリールである。

【0143】

実施形態において、Ｒ^１６は独立して水素である。実施形態において、Ｒ^１６は独立して、－ＣＸ_３である。実施形態において、Ｒ^１６は独立して、－ＣＮである。実施形態において、Ｒ^１６は独立して、－ＣＯＯＨである。実施形態において、Ｒ^１６は独立して、－ＣＯＮＨ_２である。実施形態において、Ｒ^１６は独立して、－ＣＨＸ_２である。実施形態において、Ｒ^１６は独立して、－ＣＨ_２Ｘである。実施形態において、Ｒ^１６は独立して、置換または非置換アルキルである。実施形態において、Ｒ^１６は独立して、置換または非置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１６は独立して、置換または非置換シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１６は独立して、置換または非置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１６は独立して、置換または非置換アリールである。実施形態において、Ｒ^１６は独立して、置換または非置換ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ^１６は独立して、置換アルキルである。実施形態において、Ｒ^１６は独立して、置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１６は独立して、置換シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１６は独立して、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１６は独立して、置換アリールである。実施形態において、Ｒ^１６は独立して、置換ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ^１６は独立して、非置換アルキルである。実施形態において、Ｒ^１６は独立して、非置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１６は独立して、非置換シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１６は独立して、非置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１６は独立して、非置換アリールである。実施形態において、Ｒ^１６は独立して、非置換ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ^１６は独立して、置換または非置換Ｃ_１－Ｃ_６アルキルである。実施形態において、Ｒ^１６は独立して、置換または非置換２から６員ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１６は独立して、置換または非置換Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１６は独立して、置換または非置換３から８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１６は独立して、置換または非置換Ｃ_６アリールである。実施形態において、Ｒ^１６は独立して、置換または非置換５から６員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ^１６は独立して、置換Ｃ_１－Ｃ_６アルキルである。実施形態において、Ｒ^１６は独立して、置換２から６員ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１６は独立して、置換Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１６は独立して、置換３から８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１６は独立して、置換Ｃ_６アリールである。実施形態において、Ｒ^１６は独立して、置換５から６員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ^１６は独立して、非置換Ｃ_１－Ｃ_６アルキルである。実施形態において、Ｒ^１６は独立して、非置換２から６員ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１６は独立して、非置換Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１６は独立して、非置換３から８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１６は独立して、非置換Ｃ_６アリールである。実施形態において、Ｒ^１６は独立して、非置換５から６員ヘテロアリールである。

【0144】

実施形態において、Ｒ^１７は独立して水素である。実施形態において、Ｒ^１７は独立して、－ＣＸ_３である。実施形態において、Ｒ^１７は独立して、－ＣＮである。実施形態において、Ｒ^１７は独立して、－ＣＯＯＨである。実施形態において、Ｒ^１７は独立して、－ＣＯＮＨ_２である。実施形態において、Ｒ^１７は独立して、－ＣＨＸ_２である。実施形態において、Ｒ^１７は独立して、－ＣＨ_２Ｘである。実施形態において、Ｒ^１７は独立して、置換または非置換アルキルである。実施形態において、Ｒ^１７は独立して、置換または非置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１７は独立して、置換または非置換シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１７は独立して、置換または非置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１７は独立して、置換または非置換アリールである。実施形態において、Ｒ^１７は独立して、置換または非置換ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ^１７は独立して、置換アルキルである。実施形態において、Ｒ^１７は独立して、置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１７は独立して、置換シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１７は独立して、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１７は独立して、置換アリールである。実施形態において、Ｒ^１７は独立して、置換ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ^１７は独立して、非置換アルキルである。実施形態において、Ｒ^１７は独立して、非置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１７は独立して、非置換シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１７は独立して、非置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１７は独立して、非置換アリールである。実施形態において、Ｒ^１７は独立して、非置換ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ^１７は独立して、置換または非置換Ｃ_１－Ｃ_６アルキルである。実施形態において、Ｒ^１７は独立して、置換または非置換２から６員ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１７は独立して、置換または非置換Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１７は独立して、置換または非置換３から８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１７は独立して、置換または非置換Ｃ_６アリールである。実施形態において、Ｒ^１７は独立して、置換または非置換５から６員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ^１７は独立して、置換Ｃ_１－Ｃ_６アルキルである。実施形態において、Ｒ^１７は独立して、置換２から６員ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１７は独立して、置換Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１７は独立して、置換３から８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１７は独立して、置換Ｃ_６アリールである。実施形態において、Ｒ^１７は独立して、置換５から６員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ^１７は独立して、非置換Ｃ_１－Ｃ_６アルキルである。実施形態において、Ｒ^１７は独立して、非置換２から６員ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１７は独立して、非置換Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１７は独立して、非置換３から８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１７は独立して、非置換Ｃ_６アリールである。実施形態において、Ｒ^１７は独立して、非置換５から６員ヘテロアリールである。

【0145】

実施形態において、Ｒ^１８は独立して水素である。実施形態において、Ｒ^１８は独立して、－ＣＸ_３である。実施形態において、Ｒ^１８は独立して、－ＣＮである。実施形態において、Ｒ^１８は独立して、－ＣＯＯＨである。実施形態において、Ｒ^１８は独立して、－ＣＯＮＨ_２である。実施形態において、Ｒ^１８は独立して、－ＣＨＸ_２である。実施形態において、Ｒ^１８は独立して、－ＣＨ_２Ｘである。実施形態において、Ｒ^１８は独立して、置換または非置換アルキルである。実施形態において、Ｒ^１８は独立して、置換または非置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１８は独立して、置換または非置換シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１８は独立して、置換または非置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１８は独立して、置換または非置換アリールである。実施形態において、Ｒ^１８は独立して、置換または非置換ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ^１８は独立して、置換アルキルである。実施形態において、Ｒ^１８は独立して、置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１８は独立して、置換シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１８は独立して、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１８は独立して、置換アリールである。実施形態において、Ｒ^１８は独立して、置換ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ^１８は独立して、非置換アルキルである。実施形態において、Ｒ^１８は独立して、非置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１８は独立して、非置換シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１８は独立して、非置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１８は独立して、非置換アリールである。実施形態において、Ｒ^１８は独立して、非置換ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ^１８は独立して、置換または非置換Ｃ_１－Ｃ_６アルキルである。実施形態において、Ｒ^１８は独立して、置換または非置換２から６員ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１８は独立して、置換または非置換Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１８は独立して、置換または非置換３から８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１８は独立して、置換または非置換Ｃ_６アリールである。実施形態において、Ｒ^１８は独立して、置換または非置換５から６員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ^１８は独立して、置換Ｃ_１－Ｃ_６アルキルである。実施形態において、Ｒ^１８は独立して、置換２から６員ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１８は独立して、置換Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１８は独立して、置換３から８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１８は独立して、置換Ｃ_６アリールである。実施形態において、Ｒ^１８は独立して、置換５から６員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ^１８は独立して、非置換Ｃ_１－Ｃ_６アルキルである。実施形態において、Ｒ^１８は独立して、非置換２から６員ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１８は独立して、非置換Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１８は独立して、非置換３から８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１８は独立して、非置換Ｃ_６アリールである。実施形態において、Ｒ^１８は独立して、非置換５から６員ヘテロアリールである。

【0146】

実施形態において、Ｒ^１９は独立して水素である。実施形態において、Ｒ^１９は独立して、－ＣＸ_３である。実施形態において、Ｒ^１９は独立して、－ＣＮである。実施形態において、Ｒ^１９は独立して、－ＣＯＯＨである。実施形態において、Ｒ^１９は独立して、－ＣＯＮＨ_２である。実施形態において、Ｒ^１９は独立して、－ＣＨＸ_２である。実施形態において、Ｒ^１９は独立して、－ＣＨ_２Ｘである。実施形態において、Ｒ^１９は独立して、置換または非置換アルキルである。実施形態において、Ｒ^１９は独立して、置換または非置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１９は独立して、置換または非置換シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１９は独立して、置換または非置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１９は独立して、置換または非置換アリールである。実施形態において、Ｒ^１９は独立して、置換または非置換ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ^１９は独立して、置換アルキルである。実施形態において、Ｒ^１９は独立して、置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１９は独立して、置換シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１９は独立して、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１９は独立して、置換アリールである。実施形態において、Ｒ^１９は独立して、置換ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ^１９は独立して、非置換アルキルである。実施形態において、Ｒ^１９は独立して、非置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１９は独立して、非置換シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１９は独立して、非置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１９は独立して、非置換アリールである。実施形態において、Ｒ^１９は独立して、非置換ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ^１９は独立して、置換または非置換Ｃ_１－Ｃ_６アルキルである。実施形態において、Ｒ^１９は独立して、置換または非置換２から６員ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１９は独立して、置換または非置換Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１９は独立して、置換または非置換３から８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１９は独立して、置換または非置換Ｃ_６アリールである。実施形態において、Ｒ^１９は独立して、置換または非置換５から６員のヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ^１９は独立して、置換Ｃ_１－Ｃ_６アルキルである。実施形態において、Ｒ^１９は独立して、置換２から６員ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１９は独立して、置換Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１９は独立して、置換３から８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１９は独立して、置換Ｃ_６アリールである。実施形態において、Ｒ^１９は独立して、置換５から６員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ^１９は独立して、非置換Ｃ_１－Ｃ_６アルキルである。実施形態において、Ｒ^１９は独立して、非置換２から６員ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１９は独立して、非置換Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１９は独立して、非置換３から８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１９は独立して、非置換Ｃ_６アリールである。実施形態において、Ｒ^１９は独立して、非置換５から６員ヘテロアリールである。

【0147】

実施形態において、Ｒ^２０は独立して水素である。実施形態において、Ｒ^２０は独立して、－ＣＸ_３である。実施形態において、Ｒ^２０は独立して、－ＣＮである。実施形態において、Ｒ^２０は独立して、－ＣＯＯＨである。実施形態において、Ｒ^２０は独立して、－ＣＯＮＨ_２である。実施形態において、Ｒ^２０は独立して、－ＣＨＸ_２である。実施形態において、Ｒ^２０は独立して、－ＣＨ_２Ｘである。実施形態において、Ｒ^２０は独立して、置換または非置換アルキルである。実施形態において、Ｒ^２０は独立して、置換または非置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ^２０は独立して、置換または非置換シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^２０は独立して、置換または非置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^２０は独立して、置換または非置換アリールである。実施形態において、Ｒ^２０は独立して、置換または非置換ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ^２０は独立して、置換アルキルである。実施形態において、Ｒ^２０は独立して、置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ^２０は独立して、置換シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^２０は独立して、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^２０は独立して、置換アリールである。実施形態において、Ｒ^２０は独立して、置換ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ^２０は独立して、非置換アルキルである。実施形態において、Ｒ^２０は独立して、非置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ^２０は独立して、非置換シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^２０は独立して、非置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^２０は独立して、非置換アリールである。実施形態において、Ｒ^２０は独立して、非置換ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ^２０は独立して、置換または非置換Ｃ_１－Ｃ_６アルキルである。実施形態において、Ｒ^２０は独立して、置換または非置換２から６員ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ^２０は独立して、置換または非置換Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^２０は独立して、置換または非置換３から８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^２０は独立して、置換または非置換Ｃ_６アリールである。実施形態において、Ｒ^２０は独立して、置換または非置換５から６員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ^２０は独立して、置換Ｃ_１－Ｃ_６アルキルである。実施形態において、Ｒ^２０は独立して、置換２から６員ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ^２０は独立して、置換Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^２０は独立して、置換３から８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^２０は独立して、置換Ｃ_６アリールである。実施形態において、Ｒ^２０は独立して、置換５から６員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ^２０は独立して、非置換Ｃ_１－Ｃ_６アルキルである。実施形態において、Ｒ^２０は独立して、非置換２から６員ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ^２０は独立して、非置換Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^２０は独立して、非置換３から８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^２０は独立して、非置換Ｃ_６アリールである。実施形態において、Ｒ^２０は独立して、非置換５から６員ヘテロアリールである。

【0148】

実施形態において、Ｒ^２１は独立して水素である。実施形態において、Ｒ^２１は独立して、－ＣＸ_３である。実施形態において、Ｒ^２１は独立して、－ＣＮである。実施形態において、Ｒ^２１は独立して、－ＣＯＯＨである。実施形態において、Ｒ^２１は独立して、－ＣＯＮＨ_２である。実施形態において、Ｒ^２１は独立して、－ＣＨＸ_２である。実施形態において、Ｒ^２１は独立して、－ＣＨ_２Ｘである。実施形態において、Ｒ^２１は独立して、置換または非置換アルキルである。実施形態において、Ｒ^２１は独立して、置換または非置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ^２１は独立して、置換または非置換シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^２１は独立して、置換または非置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^２１は独立して、置換または非置換アリールである。実施形態において、Ｒ^２１は独立して、置換または非置換ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ^２１は独立して、置換アルキルである。実施形態において、Ｒ^２１は独立して、置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ^２１は独立して、置換シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^２１は独立して、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^２１は独立して、置換アリールである。実施形態において、Ｒ^２１は独立して、置換ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ^２１は独立して、非置換アルキルである。実施形態において、Ｒ^２１は独立して、非置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ^２１は独立して、非置換シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^２１は独立して、非置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^２１は独立して、非置換アリールである。実施形態において、Ｒ^２１は独立して、非置換ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ^２１は独立して、置換または非置換Ｃ_１－Ｃ_６アルキルである。実施形態において、Ｒ^２１は独立して、置換または非置換２から６員ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ^２１は独立して、置換または非置換Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^２１は独立して、置換または非置換３から８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^２１は独立して、置換または非置換Ｃ_６アリールである。実施形態において、Ｒ^２１は独立して、置換または非置換５から６員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ^２１は独立して、置換Ｃ_１－Ｃ_６アルキルである。実施形態において、Ｒ^２１は独立して、置換２から６員ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ^２１は独立して、置換Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^２１は独立して、置換３から８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^２１は独立して、置換Ｃ_６アリールである。実施形態において、Ｒ^２０は独立して、置換５から６員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ^２１は独立して、非置換Ｃ_１－Ｃ_６アルキルである。実施形態において、Ｒ^２１は独立して、非置換２から６員ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ^２１は独立して、非置換Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^２１は独立して、非置換３から８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^２１は独立して、非置換Ｃ_６アリールである。実施形態において、Ｒ^２１は独立して、非置換５から６員ヘテロアリールである。

【0149】

同じ窒素原子に結合したＲ^６およびＲ^７置換基は結合して、置換または非置換ヘテロシクロアルキルを形成してもよい。同じ窒素原子に結合したＲ^６およびＲ^７置換基は結合して、置換または非置換ヘテロアリールを形成してもよい。同じ窒素原子に結合したＲ^６およびＲ^７置換基は結合して、置換ヘテロシクロアルキルを形成してもよい。同じ窒素原子に結合したＲ^６およびＲ^７置換基は結合して、置換ヘテロアリールを形成してもよい。同じ窒素原子に結合したＲ^６およびＲ^７置換基は結合して、非置換ヘテロシクロアルキルを形成してもよい。同じ窒素原子に結合したＲ^６およびＲ^７置換基は結合して、非置換ヘテロアリールを形成してもよい。同じ窒素原子に結合したＲ^６およびＲ^７置換基は結合して、置換または非置換３から８員ヘテロシクロアルキルを形成してもよい。同じ窒素原子に結合したＲ^６およびＲ^７置換基は結合して、置換または非置換５から６員ヘテロアリールを形成してもよい。同じ窒素原子に結合したＲ^６およびＲ^７置換基は結合して、置換３から８員ヘテロシクロアルキルを形成してもよい。同じ窒素原子に結合したＲ^６およびＲ^７置換基は結合して、置換５から６員ヘテロアリールを形成してもよい。同じ窒素原子に結合したＲ^６およびＲ^７置換基は結合して、非置換３から８員ヘテロシクロアルキルを形成してもよい。同じ窒素原子に結合したＲ^６およびＲ^７置換基は結合して、非置換５から６員ヘテロアリールを形成してもよい。

【0150】

同じ窒素原子に結合したＲ^１０およびＲ^１１置換基は結合して、置換または非置換ヘテロシクロアルキルを形成してもよい。同じ窒素原子に結合したＲ^１０およびＲ^１１置換基は結合して、置換または非置換ヘテロアリールを形成してもよい。同じ窒素原子に結合したＲ^１０およびＲ^１１置換基は結合して、置換ヘテロシクロアルキルを形成してもよい。同じ窒素原子に結合したＲ^１０およびＲ^１１置換基は結合して、置換ヘテロアリールを形成してもよい。同じ窒素原子に結合したＲ^１０およびＲ^１１置換基は結合して、非置換ヘテロシクロアルキルを形成してもよい。同じ窒素原子に結合したＲ^１０およびＲ^１１置換基は結合して、非置換ヘテロアリールを形成してもよい。同じ窒素原子に結合したＲ^１０およびＲ^１１置換基は結合して、置換または非置換３から８員ヘテロシクロアルキルを形成してもよい。同じ窒素原子に結合したＲ^１０およびＲ^１１置換基は結合して、置換または非置換５から６員ヘテロアリールを形成してもよい。同じ窒素原子に結合したＲ^１０およびＲ^１１置換基は結合して、置換３から８員ヘテロシクロアルキルを形成してもよい。同じ窒素原子に結合したＲ^１０およびＲ^１１置換基は結合して、置換５から６員ヘテロアリールを形成してもよい。同じ窒素原子に結合したＲ^１０およびＲ^１１置換基は結合して、非置換３から８員ヘテロシクロアルキルを形成してもよい。同じ窒素原子に結合したＲ^１０およびＲ^１１置換基は結合して、非置換５から６員ヘテロアリールを形成してもよい。

【0151】

同じ窒素原子に結合したＲ^１４およびＲ^１５置換基は結合して、置換または非置換ヘテロシクロアルキルを形成してもよい。同じ窒素原子に結合したＲ^１４およびＲ^１５置換基は結合して、置換または非置換ヘテロアリールを形成してもよい。同じ窒素原子に結合したＲ^１４およびＲ^１５置換基は結合して、置換ヘテロシクロアルキルを形成してもよい。同じ窒素原子に結合したＲ^１４およびＲ^１５置換基は結合して、置換ヘテロアリールを形成してもよい。同じ窒素原子に結合したＲ^１４およびＲ^１５置換基は結合して、非置換ヘテロシクロアルキルを形成してもよい。同じ窒素原子に結合したＲ^１４およびＲ^１５置換基は結合して、非置換ヘテロアリールを形成してもよい。同じ窒素原子に結合したＲ^１４およびＲ^１５置換基は結合して、置換または非置換３から８員ヘテロシクロアルキルを形成してもよい。同じ窒素原子に結合したＲ^１４およびＲ^１５置換基は結合して、置換または非置換５から６員ヘテロアリールを形成してもよい。同じ窒素原子に結合したＲ^１４およびＲ^１５置換基は結合して、置換３から８員ヘテロシクロアルキルを形成してもよい。同じ窒素原子に結合したＲ^１４およびＲ^１５置換基は結合して、置換５から６員ヘテロアリールを形成してもよい。同じ窒素原子に結合したＲ^１４およびＲ^１５置換基は結合して、非置換３から８員ヘテロシクロアルキルを形成してもよい。同じ窒素原子に結合したＲ^１４およびＲ^１５置換基は結合して、非置換５から６員ヘテロアリールを形成してもよい。

【0152】

同じ窒素原子に結合したＲ^１８およびＲ^１９置換基は結合して、置換または非置換ヘテロシクロアルキルを形成してもよい。同じ窒素原子に結合したＲ^１８およびＲ^１９置換基は結合して、置換または非置換ヘテロアリールを形成してもよい。同じ窒素原子に結合したＲ^１８およびＲ^１９置換基は結合して、置換ヘテロシクロアルキルを形成してもよい。同じ窒素原子に結合したＲ^１８およびＲ^１９置換基は結合して、置換ヘテロアリールを形成してもよい。同じ窒素原子に結合したＲ^１８およびＲ^１９置換基は結合して、非置換ヘテロシクロアルキルを形成してもよい。同じ窒素原子に結合したＲ^１８およびＲ^１９置換基は結合して、非置換ヘテロアリールを形成してもよい。同じ窒素原子に結合したＲ^１８およびＲ^１９置換基は結合して、置換または非置換３から８員ヘテロシクロアルキルを形成してもよい。同じ窒素原子に結合したＲ^１８およびＲ^１９置換基は結合して、置換または非置換５から６員ヘテロアリールを形成してもよい。同じ窒素原子に結合したＲ^１８およびＲ^１９置換基は結合して、置換３から８員ヘテロシクロアルキルを形成してもよい。同じ窒素原子に結合したＲ^１８およびＲ^１９置換基は結合して、置換５から６員ヘテロアリールを形成してもよい。同じ窒素原子に結合したＲ^１８およびＲ^１９置換基は結合して、非置換３から８員ヘテロシクロアルキルを形成してもよい。同じ窒素原子に結合したＲ^１８およびＲ^１９置換基は結合して、非置換５から６員ヘテロアリールを形成してもよい。

【0153】

Ｘは独立して－Ｆである。Ｘは独立して－Ｃｌである。Ｘは独立して－Ｂｒである。Ｘは独立して－Ｉである。Ｘ^２は独立して－Ｆである。Ｘ^２は独立して－Ｃｌである。Ｘ^２は独立して－Ｂｒである。Ｘ^２は独立して－Ｉである。Ｘ^３は独立して－Ｆである。Ｘ^３は独立して－Ｃｌである。Ｘ^３は独立して－Ｂｒである。Ｘ^３は独立して－Ｉである。Ｘ^４は独立して－Ｆである。Ｘ^４は独立して－Ｃｌである。Ｘ^４は独立して－Ｂｒである。Ｘ^４は独立して－Ｉである。Ｘ^５は独立して－Ｆである。Ｘ^５は独立して－Ｃｌである。Ｘ^５は独立して－Ｂｒである。Ｘ^５は独立して－Ｉである。ｍ２は独立して１である。ｍ２は独立して２である。ｍ３は独立して１である。ｍ３は独立して２である。ｍ４は独立して１である。ｍ４は独立して２である。ｍ５は独立して１である。ｍ５は独立して２である。ｎ２は独立して０である。ｎ２は独立して１である。ｎ２は独立して２である。ｎ２は独立して３である。ｎ３は独立して０である。ｎ３は独立して１である。ｎ３は独立して２である。ｎ３は独立して３である。ｎ４は独立して０である。ｎ４は独立して１である。ｎ４は独立して２である。ｎ４は独立して３である。ｎ５は独立して０である。ｎ５は独立して１である。ｎ５は独立して２である。ｎ５は独立して３である。ｖ２は独立して１である。ｖ２は独立して２である。ｖ３は独立して１である。ｖ３は独立して２である。ｖ４は独立して１である。ｖ４は独立して２である。ｖ５は独立して１である。ｖ５は独立して２である。

【0154】

実施形態において、Ｒ^１は独立して、水素、Ｒ^２２－置換もしくは非置換アルキル、Ｒ^２２－置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ^２２－置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ^２２－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ^２２－置換もしくは非置換アリールまたはＲ^２２－置換もしくは非置換ヘテロアリールである。

【0155】

Ｒ^２２は独立して、オキソ、ハロゲン、－ＣＸ^２２ _３、－ＣＨＸ^２２ _２、－ＯＣＨ_２Ｘ^２２、－ＯＣＨＸ^２２ _２、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ_２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ_２、－ＮＯ_２、－ＳＨ、－ＳＯ_３Ｈ、－ＳＯ_４Ｈ、－ＳＯ_２ＮＨ_２、－ＮＨＮＨ_２、－ＯＮＨ_２、－ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、－ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ_２、－ＮＨＳＯ_２Ｈ、－ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）－ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＸ^２２ _３、－ＯＣＨＸ^２２ _２、Ｒ^２３－置換もしくは非置換アルキル、Ｒ^２３－置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ^２３－置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ^２３－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ^２３－置換もしくは非置換アリールまたはＲ^２３－置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘ^２２はハロゲンである。実施形態において、Ｘ^２２はＦである。

【0156】

Ｒ^２３は独立して、オキソ、ハロゲン、－ＣＸ^２３ _３、－ＣＨＸ^２３ _２、－ＯＣＨ_２Ｘ^２３、－ＯＣＨＸ^２３ _２、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ_２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ_２、－ＮＯ_２、－ＳＨ、－ＳＯ_３Ｈ、－ＳＯ_４Ｈ、－ＳＯ_２ＮＨ_２、－ＮＨＮＨ_２、－ＯＮＨ_２、－ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、－ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ_２、－ＮＨＳＯ_２Ｈ、－ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）－ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＸ^２３ _３、－ＯＣＨＸ^２３ _２、Ｒ^２４－置換もしくは非置換アルキル、Ｒ^２４－置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ^２４－置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ^２４－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ^２４－置換もしくは非置換アリールまたはＲ^２４－置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘ^２３はハロゲンである。実施形態において、Ｘ^２３はＦである。

【0157】

実施形態において、Ｒ^２は独立して、水素、ハロゲン、－ＣＸ^２ _３、－ＣＨＸ^２ _２、－ＣＨ_２Ｘ^２、－ＣＮ、－ＳＯ_ｎ２Ｒ^９、－ＳＯ_ｖ２ＮＲ^６Ｒ^７、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^６Ｒ^７、－Ｎ（Ｏ）_ｍ２、－ＮＲ^６Ｒ^７、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ^８、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^６Ｒ^７、－ＯＲ^９、－ＮＲ^６ＳＯ_２Ｒ^９、－ＮＲ^６Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、－ＮＲ^６Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、－ＮＲ^６ＯＲ^８、－ＯＣＸ^２ _３、－ＯＣＨＸ^２ _２、Ｒ^２５－置換もしくは非置換アルキル、Ｒ^２５－置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ^２５－置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ^２５－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ^２５－置換もしくは非置換アリールまたはＲ^２５－置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘ^２は独立して、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｂｒまたは－Ｉである。実施形態において、Ｘ^２は－Ｆである。

【0158】

Ｒ^２５は独立して、オキソ、ハロゲン、－ＣＸ^２５ _３、－ＣＨＸ^２５ _２、－ＯＣＨ_２Ｘ^２５、－ＯＣＨＸ^２５ _２、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ_２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ_２、－ＮＯ_２、－ＳＨ、－ＳＯ_３Ｈ、－ＳＯ_４Ｈ、－ＳＯ_２ＮＨ_２、－ＮＨＮＨ_２、－ＯＮＨ_２、－ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、－ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ_２、－ＮＨＳＯ_２Ｈ、－ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）－ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＸ^２５ _３、－ＯＣＨＸ^２５ _２、Ｒ^２６－置換もしくは非置換アルキル、Ｒ^２６－置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ^２６－置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ^２６－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ^２６－置換もしくは非置換アリールまたはＲ^２６－置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘ^２５はハロゲンである。実施形態において、Ｘ^２５はＦである。

【0159】

Ｒ^２６は独立して、オキソ、ハロゲン、－ＣＸ^２６ _３、－ＣＨＸ^２６ _２、－ＯＣＨ_２Ｘ^２６、－ＯＣＨＸ^２６ _２、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ_２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ_２、－ＮＯ_２、－ＳＨ、－ＳＯ_３Ｈ、－ＳＯ_４Ｈ、－ＳＯ_２ＮＨ_２、－ＮＨＮＨ_２、－ＯＮＨ_２、－ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、－ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ_２、－ＮＨＳＯ_２Ｈ、－ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）－ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＸ^２６ _３、－ＯＣＨＸ^２６ _２、Ｒ^２７－置換もしくは非置換アルキル、Ｒ^２７－置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ^２７－置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ^２７－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ^２７－置換もしくは非置換アリールまたはＲ^２７－置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘ^２６はハロゲンである。実施形態において、Ｘ^２６はＦである。

【0160】

実施形態において、Ｒ^３は独立して、水素、ハロゲン、－ＣＸ^３ _３、－ＣＨＸ^３ _２、－ＣＨ_２Ｘ^３、－ＣＮ、－ＳＯ_ｎ３Ｒ^１３、－ＳＯ_ｖ３ＮＲ^１０Ｒ^１１、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^１０Ｒ^１１、－Ｎ（Ｏ）_ｍ３、－ＮＲ^１０Ｒ^１１、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ^１２、－ＯＲ^１３、－ＮＲ^１０ＳＯ_２Ｒ^１３、－ＮＲ^１０Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、－ＮＲ^１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、－ＮＲ^１０ＯＲ^１２、－ＯＣＸ^３ _３、－ＯＣＨＸ^３ _２、Ｒ^２８－置換もしくは非置換アルキル、Ｒ^２８－置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ^２８－置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ^２８－置換もしくは非置換アリールまたはＲ^２８－置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘ^３は独立して、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｂｒまたは－Ｉである。実施形態において、Ｘ^３は－Ｆである。

【0161】

Ｒ^２８は独立して、オキソ、ハロゲン、－ＣＸ^２８ _３、－ＣＨＸ^２８ _２、－ＣＨ_２Ｘ^２８、－ＯＣＨＸ^２８ _２、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ_２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ_２、－ＮＯ_２、－ＳＨ、－ＳＯ_３Ｈ、－ＳＯ_４Ｈ、－ＳＯ_２ＮＨ_２、－ＮＨＮＨ_２、－ＯＮＨ_２、－ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、－ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ_２、－ＮＨＳＯ_２Ｈ、－ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）－ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＸ^２８ _３、－ＯＣＨＸ^２８ _２、Ｒ^２９－置換もしくは非置換アルキル、Ｒ^２９－置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ^２９－置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ^２９－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ^２９－置換もしくは非置換アリールまたはＲ^２９－置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘ^２８はハロゲンである。実施形態において、Ｘ^２８はＦである。

【0162】

Ｒ^２９は独立して、オキソ、ハロゲン、－ＣＸ^２９ _３、－ＣＨＸ^２９ _２、－ＣＨ_２Ｘ^２９、－ＯＣＨＸ^２９ _２、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ_２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ_２、－ＮＯ_２、－ＳＨ、－ＳＯ_３Ｈ、－ＳＯ_４Ｈ、－ＳＯ_２ＮＨ_２、－ＮＨＮＨ_２、－ＯＮＨ_２、－ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、－ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ_２、－ＮＨＳＯ_２Ｈ、－ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）－ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＸ^２９ _３、－ＯＣＨＸ^２９ _２、Ｒ^３０－置換もしくは非置換アルキル、Ｒ^３０－置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ^３０－置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ^３０－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ^３０－置換もしくは非置換アリールまたはＲ^３０－置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘ^２９はハロゲンである。実施形態において、Ｘ^２９はＦである。

【0163】

実施形態において、Ｒ^４は独立して、水素、ハロゲン、－ＣＸ^４ _３、－ＣＨＸ^４ _２、－ＣＨ_２Ｘ^４、－ＣＮ、－ＳＯ_ｎ４Ｒ^１７、－ＳＯ_ｖ４ＮＲ^１４Ｒ^１５、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^１４Ｒ^１５、－Ｎ（Ｏ）_ｍ４、－ＮＲ^１４Ｒ^１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ^１６、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１４Ｒ^１５、－ＯＲ^１７、－ＮＲ^１４ＳＯ_２Ｒ^１７、－ＮＲ^１４Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、－ＮＲ^１４Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、－ＮＲ^１４ＯＲ^１６、－ＯＣＸ^４ _３、－ＯＣＨＸ^４ _２、Ｒ^３１－置換もしくは非置換アルキル、Ｒ^３１－置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ^３１－置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ^３１－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ^３１－置換もしくは非置換アリールまたはＲ^３１－置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘ^４は独立して、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｂｒまたは－Ｉである。実施形態において、Ｘ^４は－Ｆである。

【0164】

Ｒ^３１は、独立して、オキソ、ハロゲン、－ＣＸ^３１ _３、－ＣＨＸ^３１ _２、－ＣＨ_２Ｘ^３１、－ＯＣＨＸ^３１ _２、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ_２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ_２、－ＮＯ_２、－ＳＨ、－ＳＯ_３Ｈ、－ＳＯ_４Ｈ、－ＳＯ_２ＮＨ_２、－ＮＨＮＨ_２、－ＯＮＨ_２、－ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、－ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ_２、－ＮＨＳＯ_２Ｈ、－ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）－ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＸ^３１ _３、－ＯＣＨＸ^３１ _２、Ｒ^３２－置換もしくは非置換アルキル、Ｒ^３２－置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ^３２－置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ^３２－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ^３２－置換もしくは非置換アリールまたはＲ^３２－置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘ^３１はハロゲンである。実施形態において、Ｘ^３１はＦである。

【0165】

Ｒ^３２は、独立して、オキソ、ハロゲン、－ＣＸ^３２ _３、－ＣＨＸ^３２ _２、－ＣＨ_２Ｘ^３２、－ＯＣＨＸ^３２ _２、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ_２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ_２、－ＮＯ_２、－ＳＨ、－ＳＯ_３Ｈ、－ＳＯ_４Ｈ、－ＳＯ_２ＮＨ_２、－ＮＨＮＨ_２、－ＯＮＨ_２、－ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、－ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ_２、－ＮＨＳＯ_２Ｈ、－ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）－ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＸ^３２ _３、－ＯＣＨＸ^３２ _２、Ｒ^３３－置換もしくは非置換アルキル、Ｒ^３３－置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ^３３－置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ^３３－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ^３３－置換もしくは非置換アリールまたはＲ^３３－置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘ^３２はハロゲンである。実施形態において、Ｘ^３２はＦである。

【0166】

実施形態において、Ｒ^５は独立して、水素、ハロゲン、－ＣＸ^５ _３、－ＣＨＸ^５ _２、－ＣＨ_２Ｘ^５、－ＣＮ、－ＳＯ_ｎ５Ｒ^２１、－ＳＯ_ｖ５ＮＲ^１８Ｒ^１９、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^１８Ｒ^１９、－Ｎ（Ｏ）_ｍ５、－ＮＲ^１８Ｒ^１９、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^２０、－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ^２０、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１８Ｒ^１９、－ＯＲ^２１、－ＮＲ^１８ＳＯ_２Ｒ^２１、－ＮＲ^１８Ｃ（Ｏ）Ｒ^２０、－ＮＲ^１８Ｃ（Ｏ）ＯＲ^２０、－ＮＲ^１８ＯＲ^２０、－ＯＣＸ^５ _３、－ＯＣＨＸ^５ _２、Ｒ^３４－置換もしくは非置換アルキル、Ｒ^３４－置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ^３４－置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ^３４－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ^３４－置換もしくは非置換アリールまたはＲ^３４－置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘ^５は独立して、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｂｒまたは－Ｉである。実施形態において、Ｘ^５は－Ｆである。

【0167】

Ｒ^３４は独立して、オキソ、ハロゲン、－ＣＸ^３４ _３、－ＣＨＸ^３４ _２、－ＣＨ_２Ｘ^３４、－ＯＣＨＸ^３４ _２、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ_２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ_２、－ＮＯ_２、－ＳＨ、－ＳＯ_３Ｈ、－ＳＯ_４Ｈ、－ＳＯ_２ＮＨ_２、－ＮＨＮＨ_２、－ＯＮＨ_２、－ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、－ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ_２、－ＮＨＳＯ_２Ｈ、－ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）－ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＸ^３４ _３、－ＯＣＨＸ^３４ _２、Ｒ^３５－置換もしくは非置換アルキル、Ｒ^３５－置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ^３５－置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ^３５－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ^３５－置換もしくは非置換アリールまたはＲ^３５－置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘ^３４はハロゲンである。実施形態において、Ｘ^３４はＦである。

【0168】

Ｒ^３５は独立して、オキソ、ハロゲン、－ＣＸ^３５ _３、－ＣＨＸ^３５ _２、－ＣＨ_２Ｘ^３５、－ＯＣＨＸ^３５ _２、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ_２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ_２、－ＮＯ_２、－ＳＨ、－ＳＯ_３Ｈ、－ＳＯ_４Ｈ、－ＳＯ_２ＮＨ_２、－ＮＨＮＨ_２、－ＯＮＨ_２、－ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、－ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ_２、－ＮＨＳＯ_２Ｈ、－ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）－ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＸ^３５ _３、－ＯＣＨＸ^３５ _２、Ｒ^３６－置換もしくは非置換アルキル、Ｒ^３６－置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ^３６置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ^３６－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ^３６－置換もしくは非置換アリールまたはＲ^３６－置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘ^３５はハロゲンである。実施形態において、Ｘ^３５はＦである。

【0169】

実施形態において、Ｒ^Ａは独立して、水素、－ＣＸ_３、－ＣＮ、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ_２、－ＣＨＸ_２、－ＣＨ_２Ｘ、Ｒ^３６－置換もしくは非置換アルキル、Ｒ^３６－置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ^３６置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ^３６－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ^３６－置換もしくは非置換アリールまたはＲ^３６－置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘは独立して、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｂｒまたは－Ｉである。実施形態において、ＸはＦである。

【0170】

Ｒ^３６は、独立して、オキソ、ハロゲン、－ＣＸ^３６ _３、－ＣＨＸ^３６ _２、－ＣＨ_２Ｘ^３６、－ＯＣＨＸ^３６ _２、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ_２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ_２、－ＮＯ_２、－ＳＨ、－ＳＯ_３Ｈ、－ＳＯ_４Ｈ、－ＳＯ_２ＮＨ_２、－ＮＨＮＨ_２、－ＯＮＨ_２、－ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、－ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ_２、－ＮＨＳＯ_２Ｈ、－ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）－ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＸ^３６ _３、－ＯＣＨＸ^３６ _２、Ｒ^３７－置換もしくは非置換アルキル、Ｒ^３７－置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ^３７置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ^３７－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ^３７－置換もしくは非置換アリールまたはＲ^３７－置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘ^３６はハロゲンである。実施形態において、Ｘ^３６はＦである。

【0171】

Ｒ^３７は独立して、オキソ、ハロゲン、－ＣＸ^３７ _３、－ＣＨＸ^３７ _２、－ＣＨ_２Ｘ^３７、－ＯＣＨＸ^３７ _２、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ_２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ_２、－ＮＯ_２、－ＳＨ、－ＳＯ_３Ｈ、－ＳＯ_４Ｈ、－ＳＯ_２ＮＨ_２、－ＮＨＮＨ_２、－ＯＮＨ_２、－ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、－ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ_２、－ＮＨＳＯ_２Ｈ、－ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）－ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＸ^３７ _３、－ＯＣＨＸ^３７ _２、Ｒ^３８－置換もしくは非置換アルキル、Ｒ^３８－置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ^３８置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ^３８－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ^３８－置換もしくは非置換アリールまたはＲ^３８－置換もしくは非置換ヘテロアリールである。実施形態において、Ｘ^３７はハロゲンである。実施形態において、Ｘ^３７はＦである。

【0172】

実施形態において、Ｒ^Ｂは独立して、水素、－ＣＸ_３、－ＣＮ、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ_２、－ＣＨＸ_２、－ＣＨ_２Ｘ、Ｒ^３９－置換もしくは非置換アルキル、Ｒ^３９－置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ^３９－置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ^３９－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ^３９－置換もしくは非置換アリールまたはＲ^３９－置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘは独立して、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｂｒまたは－Ｉである。実施形態において、ＸはＦである。

【0173】

Ｒ^３９は独立して、オキソ、ハロゲン、－ＣＸ^３９ _３、－ＣＨＸ^３９ _２、－ＣＨ_２Ｘ^３９、－ＯＣＨＸ^３９ _２、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ_２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ_２、－ＮＯ_２、－ＳＨ、－ＳＯ_３Ｈ、－ＳＯ_４Ｈ、－ＳＯ_２ＮＨ_２、－ＮＨＮＨ_２、－ＯＮＨ_２、－ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、－ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ_２、－ＮＨＳＯ_２Ｈ、－ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）－ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＸ^３９ _３、－ＯＣＨＸ^３９ _２、Ｒ^４０－置換もしくは非置換アルキル、Ｒ^４０－置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ^４０－置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ^４０－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ^４０－置換もしくは非置換アリールまたはＲ^４０－置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘ^３９はハロゲンである。実施形態において、Ｘ^３９はＦである。

【0174】

Ｒ^４０は独立して、オキソ、ハロゲン、－ＣＸ^４０ _３、－ＣＨＸ^４０ _２、－ＣＨ_２Ｘ^４０、－ＯＣＨＸ^４０ _２、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ_２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ_２、－ＮＯ_２、－ＳＨ、－ＳＯ_３Ｈ、－ＳＯ_４Ｈ、－ＳＯ_２ＮＨ_２、－ＮＨＮＨ_２、－ＯＮＨ_２、－ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、－ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ_２、－ＮＨＳＯ_２Ｈ、－ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）－ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＸ^４０ _３、－ＯＣＨＸ^４０ _２、Ｒ^４１－置換もしくは非置換アルキル、Ｒ^４１－置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ^４１－置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ^４１－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ^４１－置換もしくは非置換アリールまたはＲ^４１－置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘ^４０はハロゲンである。実施形態において、Ｘ^４０はＦである。

【0175】

実施形態において、Ｒ^６は独立して、水素、－ＣＸ_３、－ＣＮ、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ_２、－ＣＨＸ_２、－ＣＨ_２Ｘ、Ｒ^４２－置換もしくは非置換アルキル、Ｒ^４２－置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ^４２－置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ^４２－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ^４２－置換もしくは非置換アリールまたはＲ^４２－置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘは独立して、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｂｒまたは－Ｉである。実施形態において、ＸはＦである。

【0176】

Ｒ^４２は独立して、オキソ、ハロゲン、－ＣＸ^４２ _３、－ＣＨＸ^４２ _２、－ＣＨ_２Ｘ^４２、－ＯＣＨＸ^４２ _２、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ_２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ_２、－ＮＯ_２、－ＳＨ、－ＳＯ_３Ｈ、－ＳＯ_４Ｈ、－ＳＯ_２ＮＨ_２、－ＮＨＮＨ_２、－ＯＮＨ_２、－ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、－ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ_２、－ＮＨＳＯ_２Ｈ、－ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）－ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＸ^４２ _３、－ＯＣＨＸ^４２ _２、Ｒ^４３－置換もしくは非置換アルキル、Ｒ^４３－置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ^４３－置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ^４３－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ^４３－置換もしくは非置換アリールまたはＲ^４３－置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘ^４２はハロゲンである。実施形態において、Ｘ^４２はＦである。

【0177】

Ｒ^４３は独立して、オキソ、ハロゲン、－ＣＸ^４３ _３、－ＣＨＸ^４３ _２、－ＣＨ_２Ｘ^４３、－ＯＣＨＸ^４３ _２、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ_２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ_２、－ＮＯ_２、－ＳＨ、－ＳＯ_３Ｈ、－ＳＯ_４Ｈ、－ＳＯ_２ＮＨ_２、－ＮＨＮＨ_２、－ＯＮＨ_２、－ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、－ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ_２、－ＮＨＳＯ_２Ｈ、－ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）－ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＸ^４３ _３、－ＯＣＨＸ^４３ _２、Ｒ^４４－置換もしくは非置換アルキル、Ｒ^４４－置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ^４４－置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ^４４－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ^４４－置換もしくは非置換アリールまたはＲ^４４－置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘ^４３はハロゲンである。実施形態において、Ｘ^４３はＦである。

【0178】

実施形態において、Ｒ^７は独立して、水素、－ＣＸ_３、－ＣＮ、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ_２、－ＣＨＸ_２、－ＣＨ_２Ｘ、Ｒ^４５－置換もしくは非置換アルキル、Ｒ^４５－置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ^４５－置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ^４５－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ^４５－置換もしくは非置換アリールまたはＲ^４５－置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘは独立して、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｂｒまたは－Ｉである。実施形態において、ＸはＦである。

【0179】

Ｒ^４５は独立して、オキソ、ハロゲン、ＣＸ^４５ _３、－ＣＨＸ^４５ _２、－ＣＨ_２Ｘ^４５、－ＯＣＨＸ^４５ _２、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ_２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ_２、－ＮＯ_２、－ＳＨ、－ＳＯ_３Ｈ、－ＳＯ_４Ｈ、－ＳＯ_２ＮＨ_２、－ＮＨＮＨ_２、－ＯＮＨ_２、－ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、－ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ_２、－ＮＨＳＯ_２Ｈ、－ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）－ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＸ^４５ _３、－ＯＣＨＸ^４５ _２、Ｒ^４６－置換もしくは非置換アルキル、Ｒ^４６－置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ^４６－置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ^４６－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ^４６－置換もしくは非置換アリールまたはＲ^４６－置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘ^４５はハロゲンである。実施形態において、Ｘ^４５はＦである。

【0180】

Ｒ^４６は独立して、オキソ、ハロゲン、－ＣＸ^４６ _３、－ＣＨＸ^４６ _２、－ＣＨ_２Ｘ^４６、－ＯＣＨＸ^４６ _２、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ_２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ_２、－ＮＯ_２、－ＳＨ、－ＳＯ_３Ｈ、－ＳＯ_４Ｈ、－ＳＯ_２ＮＨ_２、－ＮＨＮＨ_２、－ＯＮＨ_２、－ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、－ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ_２、－ＮＨＳＯ_２Ｈ、－ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）－ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＸ^４６ _３、－ＯＣＨＸ^４６ _２、Ｒ^４７－置換もしくは非置換アルキル、Ｒ^４７－置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ^４７－置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ^４７－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ^４７－置換もしくは非置換アリールまたはＲ^４７－置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘ^４６はハロゲンである。実施形態において、Ｘ^４６はＦである。

【0181】

実施形態において、Ｒ^８は独立して、水素、－ＣＸ_３、－ＣＮ、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ_２、－ＣＨＸ_２、－ＣＨ_２Ｘ、Ｒ^４８－置換もしくは非置換アルキル、Ｒ^４８－置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ^４８－置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ^４８－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ^４８－置換もしくは非置換アリールまたはＲ^４８－置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘは独立して、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｂｒまたは－Ｉである。実施形態において、ＸはＦである。

【0182】

Ｒ^４８は独立して、オキソ、ハロゲン、－ＣＸ^４８ _３、－ＣＨＸ^４８ _２、－ＣＨ_２Ｘ^４８、－ＯＣＨＸ^４８ _２、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ_２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ_２、－ＮＯ_２、－ＳＨ、－ＳＯ_３Ｈ、－ＳＯ_４Ｈ、－ＳＯ_２ＮＨ_２、－ＮＨＮＨ_２、－ＯＮＨ_２、－ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、－ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ_２、－ＮＨＳＯ_２Ｈ、－ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）－ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＸ^４８ _３、－ＯＣＨＸ^４８ _２、Ｒ^４９－置換もしくは非置換アルキル、Ｒ^４９－置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ^４９－置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ^４９－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ^４９－置換もしくは非置換アリールまたはＲ^４９－置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘ^４８はハロゲンである。実施形態において、Ｘ^４８はＦである。

【0183】

Ｒ^４９は独立して、オキソ、ハロゲン、－ＣＸ^４９ _３－ＣＨＸ^４９ _２、－ＣＨ_２Ｘ^４９、－ＯＣＨＸ^４９ _２、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ_２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ_２、－ＮＯ_２、－ＳＨ、－ＳＯ_３Ｈ、－ＳＯ_４Ｈ、－ＳＯ_２ＮＨ_２、－ＮＨＮＨ_２、－ＯＮＨ_２、－ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、－ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ_２、－ＮＨＳＯ_２Ｈ、－ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）－ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＸ^４９ _３、－ＯＣＨＸ^４９ _２、Ｒ^５０－置換もしくは非置換アルキル、Ｒ^５０－置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ^５０－置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ^５０－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ^５０－置換もしくは非置換アリールまたはＲ^５０－置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘ^４９はハロゲンである。実施形態において、Ｘ^４９はＦである。

【0184】

実施形態において、Ｒ^９は独立して、水素、－ＣＸ_３、－ＣＮ、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ_２、－ＣＨＸ_２、－ＣＨ_２Ｘ、Ｒ^５１－置換もしくは非置換アルキル、Ｒ^５１－置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ^５１－置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ^５１－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ^５１－置換もしくは非置換アリールまたはＲ^５１－置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘは独立して、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｂｒまたは－Ｉである。実施形態において、ＸはＦである。

【0185】

Ｒ^５１は独立して、オキソ、ハロゲン、－ＣＸ^５１ _３、－ＣＨＸ^５１ _２、－ＣＨ_２Ｘ^５１、－ＯＣＨＸ^５１ _２、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ_２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ_２、－ＮＯ_２、－ＳＨ、－ＳＯ_３Ｈ、－ＳＯ_４Ｈ、－ＳＯ_２ＮＨ_２、－ＮＨＮＨ_２、－ＯＮＨ_２、－ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、－ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ_２、－ＮＨＳＯ_２Ｈ、－ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）－ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＸ^５１ _３、－ＯＣＨＸ^５１ _２、Ｒ^５２－置換もしくは非置換アルキル、Ｒ^５２－置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ^５２－置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ^５２－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ^５２－置換もしくは非置換アリールまたはＲ^５２－置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘ^５１はハロゲンである。実施形態において、Ｘ^５１はＦである。

【0186】

Ｒ^５２は独立して、オキソ、ハロゲン、－ＣＸ^５２ _３、－ＣＨＸ^５２ _２、－ＣＨ_２Ｘ^５２、－ＯＣＨＸ^５２ _２、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ_２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ_２、－ＮＯ_２、－ＳＨ、－ＳＯ_３Ｈ、－ＳＯ_４Ｈ、－ＳＯ_２ＮＨ_２、－ＮＨＮＨ_２、－ＯＮＨ_２、－ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、－ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ_２、－ＮＨＳＯ_２Ｈ、－ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）－ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＸ^５２ _３、－ＯＣＨＸ^５２ _２、Ｒ^５３－置換もしくは非置換アルキル、Ｒ^５３－置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ^５３－置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ^５３－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ^５３－置換もしくは非置換アリールまたはＲ^５３－置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘ^５２はハロゲンである。実施形態において、Ｘ^５２はＦである。

【0187】

実施形態において、Ｒ^１０は独立して、水素、－ＣＸ_３、－ＣＮ、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ_２、－ＣＨＸ_２、－ＣＨ_２Ｘ、Ｒ^５４－置換もしくは非置換アルキル、Ｒ^５４－置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ^５４－置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ^５４－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ^５４－置換もしくは非置換アリールまたはＲ^５４－置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘは独立して、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｂｒまたは－Ｉである。実施形態において、ＸはＦである。

【0188】

Ｒ^５４は独立して、オキソ、ハロゲン、－ＣＸ^５４ _３、－ＣＨＸ^５４ _２、－ＣＨ_２Ｘ^５４、－ＯＣＨＸ^５４ _２、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ_２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ_２、－ＮＯ_２、－ＳＨ、－ＳＯ_３Ｈ、－ＳＯ_４Ｈ、－ＳＯ_２ＮＨ_２、－ＮＨＮＨ_２、－ＯＮＨ_２、－ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、－ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ_２、－ＮＨＳＯ_２Ｈ、－ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）－ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＸ^５４ _３、－ＯＣＨＸ^５４ _２、Ｒ^５５－置換もしくは非置換アルキル、Ｒ^５５－置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ^５５－置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ^５５－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ^５５－置換もしくは非置換アリールまたはＲ^５５－置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘ^５４はハロゲンである。実施形態において、Ｘ^５４はＦである。

【0189】

Ｒ^５５は独立して、オキソ、ハロゲン、－ＣＸ^５５ _３、－ＣＨＸ^５５ _２、－ＣＨ_２Ｘ^５５、－ＯＣＨＸ^５５ _２、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ_２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ_２、－ＮＯ_２、－ＳＨ、－ＳＯ_３Ｈ、－ＳＯ_４Ｈ、－ＳＯ_２ＮＨ_２、－ＮＨＮＨ_２、－ＯＮＨ_２、－ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、－ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ_２、－ＮＨＳＯ_２Ｈ、－ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）－ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＸ^５５ _３、－ＯＣＨＸ^５５ _２、Ｒ^５６－置換もしくは非置換アルキル、Ｒ^５６－置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ^５６－置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ^５６－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ^５６－置換もしくは非置換アリールまたはＲ^５６－置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘ^５５はハロゲンである。実施形態において、Ｘ^５５はＦである。

【0190】

実施形態において、Ｒ^１１は独立して、水素、－ＣＸ_３、－ＣＮ、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ_２、－ＣＨＸ_２、－ＣＨ_２Ｘ、Ｒ^５７－置換もしくは非置換アルキル、Ｒ^５７－置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ^５７－置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ^５７－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ^５７－置換もしくは非置換アリールまたはＲ^５７－置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘは独立して、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｂｒまたは－Ｉである。実施形態において、ＸはＦである。

【0191】

Ｒ^５７は独立して、オキソ、ハロゲン、－ＣＸ^５７ _３、－ＣＨＸ^５７ _２、－ＣＨ_２Ｘ^５７、－ＯＣＨＸ^５７ _２、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ_２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ_２、－ＮＯ_２、－ＳＨ、－ＳＯ_３Ｈ、－ＳＯ_４Ｈ、－ＳＯ_２ＮＨ_２、－ＮＨＮＨ_２、－ＯＮＨ_２、－ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、－ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ_２、－ＮＨＳＯ_２Ｈ、－ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）－ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＸ^５７ _３、－ＯＣＨＸ^５７ _２、Ｒ^１１０－置換もしくは非置換アルキル、Ｒ^１１０－置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ^１１０－置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ^１１０－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ^１１０－置換もしくは非置換アリールまたはＲ^１１０－置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘ^５７はハロゲンである。実施形態において、Ｘ^５７はＦである。

【0192】

Ｒ^１１０は独立して、オキソ、ハロゲン、－ＣＸ^１１０ _３、－ＣＨＸ^１１０ _２、－ＣＨ_２Ｘ^１１０、－ＯＣＨＸ^１１０ _２、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ_２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ_２、－ＮＯ_２、－ＳＨ、－ＳＯ_３Ｈ、－ＳＯ_４Ｈ、－ＳＯ_２ＮＨ_２、－ＮＨＮＨ_２、－ＯＮＨ_２、－ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、－ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ_２、－ＮＨＳＯ_２Ｈ、－ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）－ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＸ^１１０ _３、－ＯＣＨＸ^１１０ _２、Ｒ^５９－置換もしくは非置換アルキル、Ｒ^５９－置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ^５９－置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ^５９－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ^５９－置換もしくは非置換アリールまたはＲ^５９－置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘ^１１０はハロゲンである。実施形態において、Ｘ^１１０はＦである。

【0193】

実施形態において、Ｒ^１２は独立して、水素、－ＣＸ_３、－ＣＮ、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ_２、－ＣＨＸ_２、－ＣＨ_２Ｘ、Ｒ^６０－置換もしくは非置換アルキル、Ｒ^６０－置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ^６０－置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ^６０－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ^６０－置換もしくは非置換アリールまたはＲ^６０－置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘは独立して、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｂｒまたは－Ｉである。実施形態において、ＸはＦである。

【0194】

Ｒ^６０は独立して、オキソ、ハロゲン、－ＣＸ^６０ _３、－ＣＨＸ^６０ _２、－ＣＨ_２Ｘ^６０、－ＯＣＨＸ^６０ _２、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ_２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ_２、－ＮＯ_２、－ＳＨ、－ＳＯ_３Ｈ、－ＳＯ_４Ｈ、－ＳＯ_２ＮＨ_２、－ＮＨＮＨ_２、－ＯＮＨ_２、－ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、－ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ_２、－ＮＨＳＯ_２Ｈ、－ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）－ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＸ^６０ _３、－ＯＣＨＸ^６０ _２、Ｒ^６１－置換もしくは非置換アルキル、Ｒ^６１－置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ^６１－置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ^６１－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ^６１－置換もしくは非置換アリールまたはＲ^６１－置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘ^６０はハロゲンである。実施形態において、Ｘ^６０はＦである。

【0195】

Ｒ^６１は独立して、オキソ、ハロゲン、－ＣＸ^６１ _３、－ＣＨＸ^６１ _２、－ＣＨ_２Ｘ^６１、－ＯＣＨＸ^６１ _２、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ_２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ_２、－ＮＯ_２、－ＳＨ、－ＳＯ_３Ｈ、－ＳＯ_４Ｈ、－ＳＯ_２ＮＨ_２、－ＮＨＮＨ_２、－ＯＮＨ_２、－ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、－ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ_２、－ＮＨＳＯ_２Ｈ、－ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）－ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＸ^６１ _３、－ＯＣＨＸ^６１ _２、Ｒ^６２－置換もしくは非置換アルキル、Ｒ^６２－置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ^６２－置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ^６２－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ^６２－置換もしくは非置換アリールまたはＲ^６２－置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘ^６１はハロゲンである。実施形態において、Ｘ^６１はＦである。

【0196】

実施形態において、Ｒ^１３は独立して、水素、－ＣＸ_３、－ＣＮ、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ_２、－ＣＨＸ_２、－ＣＨ_２Ｘ、Ｒ^６３－置換もしくは非置換アルキル、Ｒ^６３－置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ^６３－置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ^６３－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ^６３－置換もしくは非置換アリールまたはＲ^６３－置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘは独立して、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｂｒまたは－Ｉである。実施形態において、ＸはＦである。

【0197】

Ｒ^６３は独立して、オキソ、ハロゲン、－ＣＸ^６３ _３、－ＣＨＸ^６３ _２、－ＣＨ_２Ｘ^６３、－ＯＣＨＸ^６３ _２、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ_２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ_２、－ＮＯ_２、－ＳＨ、－ＳＯ_３Ｈ、－ＳＯ_４Ｈ、－ＳＯ_２ＮＨ_２、－ＮＨＮＨ_２、－ＯＮＨ_２、－ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、－ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ_２、－ＮＨＳＯ_２Ｈ、－ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）－ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＸ^６３ _３、－ＯＣＨＸ^６３ _２、Ｒ^６４－置換もしくは非置換アルキル、Ｒ^６４－置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ^６４－置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ^６４－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ^６４－置換もしくは非置換アリールまたはＲ^６４－置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘ^６３はハロゲンである。実施形態において、Ｘ^６３はＦである。

【0198】

Ｒ^６４は独立して、オキソ、ハロゲン、－ＣＸ^６４ _３、－ＣＨＸ^６４ _２、－ＣＨ_２Ｘ^６４、－ＯＣＨＸ^６４ _２、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ_２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ_２、－ＮＯ_２、－ＳＨ、－ＳＯ_３Ｈ、－ＳＯ_４Ｈ、－ＳＯ_２ＮＨ_２、－ＮＨＮＨ_２、－ＯＮＨ_２、－ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、－ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ_２、－ＮＨＳＯ_２Ｈ、－ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）－ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＸ^６４ _３、－ＯＣＨＸ^６４ _２、Ｒ^６５－置換もしくは非置換アルキル、Ｒ^６５－置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ^６５－置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ^６５－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ^６５－置換もしくは非置換アリールまたはＲ^６５－置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘ^６４はハロゲンである。実施形態において、Ｘ^６４はＦである。

【0199】

実施形態において、Ｒ^１４は独立して、水素、－ＣＸ_３、－ＣＮ、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ_２、－ＣＨＸ_２、－ＣＨ_２Ｘ、Ｒ^６６－置換もしくは非置換アルキル、Ｒ^６６－置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ^６６－置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ^６６－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ^６６－置換もしくは非置換アリールまたはＲ^６６－置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘは独立して、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｂｒまたは－Ｉである。実施形態において、ＸはＦである。

【0200】

Ｒ^６６は、独立して、オキソ、ハロゲン、－ＣＸ^６６ _３、－ＣＨＸ^６６ _２、－ＣＨ_２Ｘ^６６、－ＯＣＨＸ^６６ _２、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ_２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ_２、－ＮＯ_２、－ＳＨ、－ＳＯ_３Ｈ、－ＳＯ_４Ｈ、－ＳＯ_２ＮＨ_２、－ＮＨＮＨ_２、－ＯＮＨ_２、－ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、－ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ_２、－ＮＨＳＯ_２Ｈ、－ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）－ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＸ^６６ _３、－ＯＣＨＸ^６６ _２、Ｒ^６７－置換もしくは非置換アルキル、Ｒ^６７－置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ^６７－置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ^６７－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ^６７－置換もしくは非置換アリールまたはＲ^６７－置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘ^６６はハロゲンである。実施形態において、Ｘ^６６はＦである。

【0201】

Ｒ^６７は独立して、オキソ、ハロゲン、－ＣＸ^６７ _３、－ＣＨＸ^６７ _２、－ＣＨ_２Ｘ^６７、－ＯＣＨＸ^６７ _２、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ_２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ_２、－ＮＯ_２、－ＳＨ、－ＳＯ_３Ｈ、－ＳＯ_４Ｈ、－ＳＯ_２ＮＨ_２、－ＮＨＮＨ_２、－ＯＮＨ_２、－ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、－ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ_２、－ＮＨＳＯ_２Ｈ、－ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）－ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＸ^６７ _３、－ＯＣＨＸ^６７ _２、Ｒ^６８－置換もしくは非置換アルキル、Ｒ^６８－置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ^６８－置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ^６８－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ^６８－置換もしくは非置換アリールまたはＲ^６８－置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘ^６７はハロゲンである。実施形態において、Ｘ^６７はＦである。

【0202】

実施形態において、Ｒ^１５は独立して、水素、－ＣＸ_３、－ＣＮ、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ_２、－ＣＨＸ_２、－ＣＨ_２Ｘ、Ｒ^６９－置換もしくは非置換アルキル、Ｒ^６９－置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ^６９－置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ^６９－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ^６９－置換もしくは非置換アリールまたはＲ^６９－置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘは独立して、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｂｒまたは－Ｉである。実施形態において、ＸはＦである。

【0203】

Ｒ^６９は独立して、オキソ、ハロゲン、－ＣＸ^６９ _３、－ＣＨＸ^６９ _２、－ＣＨ_２Ｘ^６９、－ＯＣＨＸ^６９ _２、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ_２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ_２、－ＮＯ_２、－ＳＨ、－ＳＯ_３Ｈ、－ＳＯ_４Ｈ、－ＳＯ_２ＮＨ_２、－ＮＨＮＨ_２、－ＯＮＨ_２、－ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、－ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ_２、－ＮＨＳＯ_２Ｈ、－ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）－ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＸ^６９ _３、－ＯＣＨＸ^６９ _２、Ｒ^７０－置換もしくは非置換アルキル、Ｒ^７０－置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ^７０－置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ^７０－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ^７０－置換もしくは非置換アリールまたはＲ^７０－置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘ^６９はハロゲンである。実施形態において、Ｘ^６９はＦである。

【0204】

Ｒ^７０は独立して、オキソ、ハロゲン、－ＣＸ^７０ _３、－ＣＨＸ^７０ _２、－ＯＣＨ_２Ｘ^７０、－ＯＣＨＸ^７０ _２、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ_２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ_２、－ＮＯ_２、－ＳＨ、－ＳＯ_３Ｈ、－ＳＯ_４Ｈ、－ＳＯ_２ＮＨ_２、－ＮＨＮＨ_２、－ＯＮＨ_２、－ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、－ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ_２、－ＮＨＳＯ_２Ｈ、－ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）－ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＸ^７０ _３、－ＯＣＨＸ^７０ _２、Ｒ^７１－置換もしくは非置換アルキル、Ｒ^７１－置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ^７１－置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ^７１－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ^７１－置換もしくは非置換アリールまたはＲ^７１－置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘ^７０はハロゲンである。実施形態において、Ｘ^７０はＦである。

【0205】

実施形態において、Ｒ^１６は独立して、水素、－ＣＸ_３、－ＣＮ、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ_２、－ＣＨＸ_２、－ＣＨ_２Ｘ、Ｒ^７２－置換もしくは非置換アルキル、Ｒ^７２－置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ^７２－置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ^７２－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ^７２－置換もしくは非置換アリールまたはＲ^７２－置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘは独立して、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｂｒまたは－Ｉである。実施形態において、ＸはＦである。

【0206】

Ｒ^７２は独立して、オキソ、ハロゲン、－ＣＸ^７２ _３、－ＣＨＸ^７２ _２、－ＣＨ_２Ｘ^７２、－ＯＣＨＸ^７２ _２、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ_２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ_２、－ＮＯ_２、－ＳＨ、－ＳＯ_３Ｈ、－ＳＯ_４Ｈ、－ＳＯ_２ＮＨ_２、－ＮＨＮＨ_２、－ＯＮＨ_２、－ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、－ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ_２、－ＮＨＳＯ_２Ｈ、－ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）－ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＸ^７２ _３、－ＯＣＨＸ^７２ _２、Ｒ^７３－置換もしくは非置換アルキル、Ｒ^７３－置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ^７３－置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ^７３－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ^７３－置換もしくは非置換アリールまたはＲ^７３－置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘ^７２はハロゲンである。実施形態において、Ｘ^７２はＦである。

【0207】

Ｒ^７３は独立して、オキソ、ハロゲン、－ＣＸ^７３ _３、－ＣＨＸ^７３ _２、－ＣＨ_２Ｘ^７３、－ＯＣＨＸ^７３ _２、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ_２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ_２、－ＮＯ_２、－ＳＨ、－ＳＯ_３Ｈ、－ＳＯ_４Ｈ、－ＳＯ_２ＮＨ_２、－ＮＨＮＨ_２、－ＯＮＨ_２、－ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、－ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ_２、－ＮＨＳＯ_２Ｈ、－ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）－ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＸ^７３ _３、－ＯＣＨＸ^７３ _２、Ｒ^７４－置換もしくは非置換アルキル、Ｒ^７４－置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ^７４－置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ^７４－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ^７４－置換もしくは非置換アリールまたはＲ^７４－置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘ^７３はハロゲンである。実施形態において、Ｘ^７３はＦである。

【0208】

実施形態において、Ｒ^１７は独立して、水素、－ＣＸ_３、－ＣＮ、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ_２、－ＣＨＸ_２、－ＣＨ_２Ｘ、Ｒ^７５－置換もしくは非置換アルキル、Ｒ^７５－置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ^７５－置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ^７５－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ^７５－置換もしくは非置換アリールまたはＲ^７５－置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘは独立して、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｂｒまたは－Ｉである。実施形態において、ＸはＦである。

【0209】

Ｒ^７５は独立して、オキソ、ハロゲン、－ＣＸ^７５ _３、－ＣＨＸ^７５ _２、－ＣＨ_２Ｘ^７５、－ＯＣＨＸ^７５ _２、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ_２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ_２、－ＮＯ_２、－ＳＨ、－ＳＯ_３Ｈ、－ＳＯ_４Ｈ、－ＳＯ_２ＮＨ_２、－ＮＨＮＨ_２、－ＯＮＨ_２、－ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、－ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ_２、－ＮＨＳＯ_２Ｈ、－ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）－ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＸ^７５ _３、－ＯＣＨＸ^７５ _２、Ｒ^７６－置換もしくは非置換アルキル、Ｒ^７６－置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ^７６－置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ^７６－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ^７６－置換もしくは非置換アリールまたはＲ^７６－置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘ^７５はハロゲンである。実施形態において、Ｘ^７５はＦである。

【0210】

Ｒ^７６は独立して、オキソ、ハロゲン、－ＣＸ^７６ _３、－ＣＨＸ^７６ _２、－ＣＨ_２Ｘ^７６、－ＯＣＨＸ^７６ _２、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ_２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ_２、－ＮＯ_２、－ＳＨ、－ＳＯ_３Ｈ、－ＳＯ_４Ｈ、－ＳＯ_２ＮＨ_２、－ＮＨＮＨ_２、－ＯＮＨ_２、－ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、－ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ_２、－ＮＨＳＯ_２Ｈ、－ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）－ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＸ^７６ _３、－ＯＣＨＸ^７６ _２、Ｒ^７７－置換もしくは非置換アルキル、Ｒ^７７－置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ^７７－置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ^７７－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ^７７－置換もしくは非置換アリールまたはＲ^７７－置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘ^７６はハロゲンである。実施形態において、Ｘ^７６はＦである。

【0211】

実施形態において、Ｒ^１８は独立して、水素、－ＣＸ_３、－ＣＮ、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ_２、－ＣＨＸ_２、－ＣＨ_２Ｘ、Ｒ^７８－置換もしくは非置換アルキル、Ｒ^７８－置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ^７８－置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ^７８－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ^７８－置換もしくは非置換アリールまたはＲ^７８－置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘは独立して、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｂｒまたは－Ｉである。実施形態において、ＸはＦである。

【0212】

Ｒ^７８は独立して、オキソ、ハロゲン、－ＣＸ^７８ _３、－ＣＨＸ^７８ _２、－ＣＨ_２Ｘ^７８、－ＯＣＨＸ^７８ _２、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ_２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ_２、－ＮＯ_２、－ＳＨ、－ＳＯ_３Ｈ、－ＳＯ_４Ｈ、－ＳＯ_２ＮＨ_２、－ＮＨＮＨ_２、－ＯＮＨ_２、－ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、－ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ_２、－ＮＨＳＯ_２Ｈ、－ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）－ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＸ^７８ _３、－ＯＣＨＸ^７８ _２、Ｒ^７９－置換もしくは非置換アルキル、Ｒ^７９－置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ^７９－置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ^７９－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ^７９－置換もしくは非置換アリールまたはＲ^７９－置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘ^７８はハロゲンである。実施形態において、Ｘ^７８はＦである。

【0213】

Ｒ^７９は独立して、オキソ、ハロゲン、－ＣＸ^７９ _３、－ＣＨＸ^７９ _２、－ＣＨ_２Ｘ^７９、－ＯＣＨＸ^７９ _２、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ_２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ_２、－ＮＯ_２、－ＳＨ、－ＳＯ_３Ｈ、－ＳＯ_４Ｈ、－ＳＯ_２ＮＨ_２、－ＮＨＮＨ_２、－ＯＮＨ_２、－ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、－ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ_２、－ＮＨＳＯ_２Ｈ、－ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）－ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＸ^７９ _３、－ＯＣＨＸ^７９ _２、Ｒ^８０－置換もしくは非置換アルキル、Ｒ^８０－置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ^８０－置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ^８０－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ^８０－置換もしくは非置換アリールまたはＲ^８０－置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘ^７９はハロゲンである。実施形態において、Ｘ^７９はＦである。

【0214】

実施形態において、Ｒ^１９は独立して、水素、－ＣＸ_３、－ＣＮ、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ_２、－ＣＨＸ_２、－ＣＨ_２Ｘ、Ｒ^８１－置換もしくは非置換アルキル、Ｒ^８１－置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ^８１－置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ^８１－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ^８１－置換もしくは非置換アリールまたはＲ^８１－置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘは独立して、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｂｒまたは－Ｉである。実施形態において、ＸはＦである。

【0215】

Ｒ^８１は独立して、オキソ、ハロゲン、－ＣＸ^８１ _３、－ＣＨＸ^８１ _２、－ＣＨ_２Ｘ^８１、－ＯＣＨＸ^８１ _２、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ_２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ_２、－ＮＯ_２、－ＳＨ、－ＳＯ_３Ｈ、－ＳＯ_４Ｈ、－ＳＯ_２ＮＨ_２、－ＮＨＮＨ_２、－ＯＮＨ_２、－ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、－ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ_２、－ＮＨＳＯ_２Ｈ、－ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）－ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＸ^８１ _３、－ＯＣＨＸ^８１ _２、Ｒ^８２－置換もしくは非置換アルキル、Ｒ^８２－置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ^８２－置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ^８２－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ^８２－置換もしくは非置換アリールまたはＲ^８２－置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘ^８１はハロゲンである。実施形態において、Ｘ^８１はＦである。

【0216】

Ｒ^８２は独立して、オキソ、ハロゲン、－ＣＸ^８２ _３、－ＣＨＸ^８２ _２、－ＣＨ_２Ｘ^８２、－ＯＣＨＸ^８２ _２、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ_２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ_２、－ＮＯ_２、－ＳＨ、－ＳＯ_３Ｈ、－ＳＯ_４Ｈ、－ＳＯ_２ＮＨ_２、－ＮＨＮＨ_２、－ＯＮＨ_２、－ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、－ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ_２、－ＮＨＳＯ_２Ｈ、－ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）－ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＸ^８２ _３、－ＯＣＨＸ^８２ _２、Ｒ^８３－置換もしくは非置換アルキル、Ｒ^８３－置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ^８３－置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ^８３－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ^８３－置換もしくは非置換アリールまたはＲ^８３－置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘ^８２はハロゲンである。実施形態において、Ｘ^８２はＦである。

【0217】

実施形態において、Ｒ^２０は独立して、水素、－ＣＸ_３、－ＣＮ、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ_２、－ＣＨＸ_２、－ＣＨ_２Ｘ、Ｒ^８４－置換もしくは非置換アルキル、Ｒ^８４－置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ^８４－置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ^８４－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ^８４－置換もしくは非置換アリールまたはＲ^８４－置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘは独立して、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｂｒまたは－Ｉである。実施形態において、ＸはＦである。

【0218】

Ｒ^８４は独立して、オキソ、ハロゲン、－ＣＸ^８４ _３、－ＣＨＸ^８４ _２、－ＣＨ_２Ｘ^８４、－ＯＣＨＸ^８４ _２、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ_２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ_２、－ＮＯ_２、－ＳＨ、－ＳＯ_３Ｈ、－ＳＯ_４Ｈ、－ＳＯ_２ＮＨ_２、－ＮＨＮＨ_２、－ＯＮＨ_２、－ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、－ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ_２、－ＮＨＳＯ_２Ｈ、－ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）－ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＸ^８４ _３、－ＯＣＨＸ^８４ _２、Ｒ^８５－置換もしくは非置換アルキル、Ｒ^８５－置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ^８５－置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ^８５－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ^８５－置換もしくは非置換アリールまたはＲ^８５－置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘ^８４はハロゲンである。実施形態において、Ｘ^８４はＦである。

【0219】

Ｒ^８５は独立して、オキソ、ハロゲン、－ＣＸ^８５ _３、－ＣＨＸ^８５ _２、－ＣＨ_２Ｘ^８５、－ＯＣＨＸ^８５ _２、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ_２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ_２、－ＮＯ_２、－ＳＨ、－ＳＯ_３Ｈ、－ＳＯ_４Ｈ、－ＳＯ_２ＮＨ_２、－ＮＨＮＨ_２、－ＯＮＨ_２、－ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、－ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ_２、－ＮＨＳＯ_２Ｈ、－ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）－ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＸ^８５ _３、－ＯＣＨＸ^８５ _２、Ｒ^８６－置換もしくは非置換アルキル、Ｒ^８６－置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ^８６－置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ^８６－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ^８６置換もしくは非置換アリールまたはＲ^８６－置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘ^８５はハロゲンである。実施形態において、Ｘ^８５はＦである。

【0220】

実施形態において、Ｒ^２１は独立して、水素、－ＣＸ_３、－ＣＮ、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ_２、－ＣＨＸ_２、－ＣＨ_２Ｘ、Ｒ^８７－置換もしくは非置換アルキル、Ｒ^８７－置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ^８７－置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ^８７－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ^８７－置換もしくは非置換アリールまたはＲ^８７－置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘは独立して、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｂｒまたは－Ｉである。実施形態において、ＸはＦである。

【0221】

Ｒ^８７は、独立して、オキソ、ハロゲン、－ＣＸ^８７ _３、－ＣＨＸ^８７ _２、－ＣＨ_２Ｘ^８７、－ＯＣＨＸ^８７ _２、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ_２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ_２、－ＮＯ_２、－ＳＨ、－ＳＯ_３Ｈ、－ＳＯ_４Ｈ、－ＳＯ_２ＮＨ_２、－ＮＨＮＨ_２、－ＯＮＨ_２、－ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、－ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ_２、－ＮＨＳＯ_２Ｈ、－ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）－ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＸ^８７ _３、－ＯＣＨＸ^８７ _２、Ｒ^８８－置換もしくは非置換アルキル、Ｒ^８８－置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ^８８－置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ^８８－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ^８８－置換もしくは非置換アリールまたはＲ^８８－置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘ^８７はハロゲンである。実施形態において、Ｘ^８７はＦである。

【0222】

Ｒ^８８は独立して、オキソ、ハロゲン、－ＣＸ^８８ _３、－ＣＨＸ^８８ _２、－ＣＨ_２Ｘ^８８、－ＯＣＨＸ^８８ _２、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ_２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ_２、－ＮＯ_２、－ＳＨ、－ＳＯ_３Ｈ、－ＳＯ_４Ｈ、－ＳＯ_２ＮＨ_２、－ＮＨＮＨ_２、－ＯＮＨ_２、－ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、－ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ_２、－ＮＨＳＯ_２Ｈ、－ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）－ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＸ^８８ _３、－ＯＣＨＸ^８８ _２、Ｒ^８９－置換もしくは非置換アルキル、Ｒ^８９－置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ^８９－置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ^８９－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ^８９－置換もしくは非置換アリールまたはＲ^８９－置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘ^８８はハロゲンである。実施形態において、Ｘ^８８はＦである。

【0223】

実施形態において、同じ窒素原子に結合したＲ^６およびＲ^７置換基は、結合して、Ｒ^９０－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたはＲ^９０－置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよい。

【0224】

Ｒ^９０は独立して、オキソ、ハロゲン、－ＣＸ^９０ _３、－ＣＨＸ^９０ _２、－ＣＨ_２Ｘ^９０、－ＯＣＨＸ^９０ _２、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ_２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ_２、－ＮＯ_２、－ＳＨ、－ＳＯ_３Ｈ、－ＳＯ_４Ｈ、－ＳＯ_２ＮＨ_２、－ＮＨＮＨ_２、－ＯＮＨ_２、－ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、－ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ_２、－ＮＨＳＯ_２Ｈ、－ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）－ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＸ^９０ _３、－ＯＣＨＸ^９０ _２、Ｒ^９１－置換もしくは非置換アルキル、Ｒ^９１－置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ^９１－置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ^９１－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ^９１－置換もしくは非置換アリールまたはＲ^９１－置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘ^９０はハロゲンである。実施形態において、Ｘ^９０はＦである。

【0225】

Ｒ^９１は独立して、オキソ、ハロゲン、－ＣＸ^９１ _３、－ＣＨＸ^９１ _２、－ＣＨ_２Ｘ^９１、－ＯＣＨＸ^９１ _２、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ_２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ_２、－ＮＯ_２、－ＳＨ、－ＳＯ_３Ｈ、－ＳＯ_４Ｈ、－ＳＯ_２ＮＨ_２、－ＮＨＮＨ_２、－ＯＮＨ_２、－ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、－ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ_２、－ＮＨＳＯ_２Ｈ、－ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）－ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＸ^９１ _３、－ＯＣＨＸ^９１ _２、Ｒ^９２－置換もしくは非置換アルキル、Ｒ^９２－置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ^９２－置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ^９２－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ^９２－置換もしくは非置換アリールまたはＲ^９２－置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘ^９１はハロゲンである。実施形態において、Ｘ^９１はＦである。

【0226】

実施形態において、同じ窒素原子に結合したＲ^１０およびＲ^１１置換基は、結合してＲ^９３－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたはＲ^９３－置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよい。

【0227】

Ｒ^９３は独立して、オキソ、ハロゲン、－ＣＸ^９３ _３、－ＣＨＸ^９３ _２、－ＣＨ_２Ｘ^９３、－ＯＣＨＸ^９３ _２、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ_２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ_２、－ＮＯ_２、－ＳＨ、－ＳＯ_３Ｈ、－ＳＯ_４Ｈ、－ＳＯ_２ＮＨ_２、－ＮＨＮＨ_２、－ＯＮＨ_２、－ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、－ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ_２、－ＮＨＳＯ_２Ｈ、－ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）－ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＸ^９３ _３、－ＯＣＨＸ^９３ _２、Ｒ^９４－置換もしくは非置換アルキル、Ｒ^９４－置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ^９４－置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ^９４－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ^９４－置換もしくは非置換アリールまたはＲ^９４－置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘ^９３はハロゲンである。実施形態において、Ｘ^９３はＦである。

【0228】

Ｒ^９４は独立して、オキソ、ハロゲン、－ＣＸ^９４ _３、－ＣＨＸ^９４ _２、－ＣＨ_２Ｘ^９４、－ＯＣＨＸ^９４ _２、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ_２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ_２、－ＮＯ_２、－ＳＨ、－ＳＯ_３Ｈ、－ＳＯ_４Ｈ、－ＳＯ_２ＮＨ_２、－ＮＨＮＨ_２、－ＯＮＨ_２、－ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、－ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ_２、－ＮＨＳＯ_２Ｈ、－ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）－ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＸ^９４ _３、－ＯＣＨＸ^９４ _２、Ｒ^９５－置換もしくは非置換アルキル、Ｒ^９５－置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ^９５－置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ^９５－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ^９５－置換もしくは非置換アリールまたはＲ^９５－置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘ^９４はハロゲンである。実施形態において、Ｘ^９４はＦである。

【0229】

実施形態において、同じ窒素原子に結合したＲ^１４およびＲ^１５置換基は、結合してＲ^９６－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたはＲ^９６－置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよい。

【0230】

Ｒ^９６は独立して、オキソ、ハロゲン、－ＣＸ^９６ _３、－ＣＨＸ^９６ _２、－ＣＨ_２Ｘ^９６、－ＯＣＨＸ^９６ _２、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ_２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ_２、－ＮＯ_２、－ＳＨ、－ＳＯ_３Ｈ、－ＳＯ_４Ｈ、－ＳＯ_２ＮＨ_２、－ＮＨＮＨ_２、－ＯＮＨ_２、－ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、－ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ_２、－ＮＨＳＯ_２Ｈ、－ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）－ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＸ^９６ _３、－ＯＣＨＸ^９６ _２、Ｒ^９７－置換もしくは非置換アルキル、Ｒ^９７－置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ^９７－置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ^９７－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ^９７－置換もしくは非置換アリールまたはＲ^９７－置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘ^９６はハロゲンである。実施形態において、Ｘ^９６はＦである。

【0231】

Ｒ^９７は独立して、オキソ、ハロゲン、－ＣＸ^９７ _３、－ＣＨＸ^９７ _２、－ＣＨ_２Ｘ^９７、－ＯＣＨＸ^９７ _２、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ_２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ_２、－ＮＯ_２、－ＳＨ、－ＳＯ_３Ｈ、－ＳＯ_４Ｈ、－ＳＯ_２ＮＨ_２、－ＮＨＮＨ_２、－ＯＮＨ_２、－ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、－ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ_２、－ＮＨＳＯ_２Ｈ、－ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）－ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＸ^９７ _３、－ＯＣＨＸ^９７ _２、Ｒ^９８－置換もしくは非置換アルキル、Ｒ^９８－置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ^９８－置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ^９８－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ^９８－置換もしくは非置換アリールまたはＲ^９８－置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘ^９７はハロゲンである。実施形態において、Ｘ^９７はＦである。

【0232】

実施形態において、同じ窒素原子に結合したＲ^１８およびＲ^１９置換基は、結合してＲ^９９－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたはＲ^９９－置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよい。

【0233】

Ｒ^９９は独立して、オキソ、ハロゲン、－ＣＸ^９９ _３、－ＣＨＸ^９９ _２、－ＣＨ_２Ｘ^９９、－ＯＣＨＸ^９９ _２、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ_２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ_２、－ＮＯ_２、－ＳＨ、－ＳＯ_３Ｈ、－ＳＯ_４Ｈ、－ＳＯ_２ＮＨ_２、－ＮＨＮＨ_２、－ＯＮＨ_２、－ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、－ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ_２、－ＮＨＳＯ_２Ｈ、－ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）－ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＸ^９９ _３、－ＯＣＨＸ^９９ _２、Ｒ^１００－置換もしくは非置換アルキル、Ｒ^１００－置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ^１００－置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ^１００－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ^１００－置換もしくは非置換アリールまたはＲ^１００－置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘ^９９はハロゲンである。実施形態において、Ｘ^９９はＦである。

【0234】

Ｒ^１００は独立して、オキソ、ハロゲン、－ＣＸ^１００ _３、－ＣＨＸ^１００ _２、－ＣＨ_２Ｘ^１００、－ＯＣＨＸ^１００ _２、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ_２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ_２、－ＮＯ_２、－ＳＨ、－ＳＯ_３Ｈ、－ＳＯ_４Ｈ、－ＳＯ_２ＮＨ_２、－ＮＨＮＨ_２、－ＯＮＨ_２、－ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、－ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ_２、－ＮＨＳＯ_２Ｈ、－ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）－ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＸ^１００ _３、－ＯＣＨＸ^１００ _２、Ｒ^１０１－置換もしくは非置換アルキル、Ｒ^１０１－置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ^１０１－置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ^１０１－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ^１０１－置換もしくは非置換アリールまたはＲ^１０１－置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘ^１００はハロゲンである。実施形態において、Ｘ^１００はＦである。

【0235】

Ｒ^２４、Ｒ^２７、Ｒ^３０、Ｒ^３３、Ｒ^３６、Ｒ^３８、Ｒ^４１、Ｒ^４４、Ｒ^４７、Ｒ^５０、Ｒ^５３、Ｒ^５６、Ｒ^５９、Ｒ^６２、Ｒ^６５、Ｒ^６８、Ｒ^７１、Ｒ^７４、Ｒ^７７、Ｒ^８０、Ｒ^８３、Ｒ^８６、Ｒ^８９、Ｒ^９２、Ｒ^９５、Ｒ^９８およびＲ^１０１は独立して、水素、オキソ、ハロゲン、－ＣＦ_３、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ_２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ_２、－ＮＯ_２、－ＳＨ、－ＳＯ_３Ｈ、－ＳＯ_４Ｈ、－ＳＯ_２ＮＨ_２、－ＮＨＮＨ_２、－ＯＮＨ_２、－ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、－ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ_２、－ＮＨＳＯ_２Ｈ、－ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）－ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＦ_３、－ＯＣＨＦ_２、非置換アルキル、非置換ヘテロアルキル、非置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキル、非置換アリールまたは非置換ヘテロアリールである。

【0236】

本明細書で提供される態様において、構造式（ＩＩ）：

【0237】

【化7】

を有する化合物またはその薬学的に許容される塩がある。

【0238】

Ｙ、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^３およびＲ^５は、実施形態を含む本明細書で定義される通りである。

【0239】

実施形態において、ＹはＣＲ^２である。実施形態において、ＹはＮである。実施形態において、ＺはＣＲ^４である。実施形態において、ＺはＮである。実施形態において、ＹはＣＲ^２であり、ＺはＮである。実施形態において、ＹはＣＲ^２であり、ＺはＣＲ^４である。実施形態において、ＹはＮであり、ＺはＣＲ^４である。

【0240】

実施形態において、ＹはＣＲ^２であり、ＺはＮであり、Ｒ^１は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである。実施形態において、ＹはＣＲ^２であり、ＺはＣＲ^４であり、Ｒ^１は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである。実施形態において、ＹはＮであり、ＺはＣＲ^４であり、Ｒ^１は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである。

【0241】

実施形態において、ＹはＣＲ^２であり、Ｒ^２は－ＳＯ_２Ｒ^９、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである。

【0242】

実施形態において、Ｒ^１は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ^１は、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである。

【0243】

実施形態において、Ｒ^２は、－ＳＯ_２Ｒ^９、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである。

【0244】

実施形態において、Ｒ^３は、ＳＯ_２Ｒ^１３、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである。

【0245】

本明細書で提供される態様において、構造式（ＩＩＩ）：

【0246】

【化8】

を有する化合物またはその薬学的に許容される塩がある。

【0247】

Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^５は、実施形態を含む本明細書で定義される通りである。

【0248】

実施形態において、Ｒ^２は、水素、ハロゲン、－ＳＯ_ｎ２Ｒ^９、－ＳＯ_ｖ２ＮＲ^６Ｒ^７、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^６Ｒ^７、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである。

【0249】

実施形態において、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は独立して、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換アルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ^３は水素である。実施形態において、Ｒ^４は水素である。実施形態において、Ｒ^５は、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換アルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ^５は水素である。実施形態において、Ｒ^５はハロゲンである。実施形態において、Ｒ^５は置換または非置換アルキルである。実施形態において、Ｒ^５は置換または非置換ヘテロアルキルである。

【0250】

実施形態において、Ｒ^５はフッ素である。実施形態において、Ｒ^５は塩素である。実施形態において、Ｒ^５は臭素である。実施形態において、Ｒ^５はヨウ素である。

【0251】

実施形態において、Ｒ^９は、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである。

【0252】

本明細書で提供される態様において、構造式（ＩＩＩａ）：

【0253】

【化9】

を有する化合物またはその薬学的に許容される塩がある。

【0254】

Ｒ^１、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^９は、実施形態を含む本明細書で定義される通りである。

【0255】

本明細書で提供される態様において、構造式（ＩＶ）：

【0256】

【化10】

を有する化合物またはその薬学的に許容される塩がある。Ｚは、実施形態を含む本明細書に記載の通りである。Ｑは、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｒ^１０２は、水素、ハロゲン、－ＣＸ^１０２ _３、－ＣＨＸ^１０２ _２、－ＣＨ_２Ｘ^１０２、－ＣＮ、－ＳＯ_ｎ１０２Ｒ^１０２Ｄ、－ＳＯ_ｖ１０２ＮＲ^１０２ＡＲ^１０２Ｂ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^１０２ＡＲ^１０２Ｂ、－Ｎ（Ｏ）_ｍ１０２、－ＮＲ^１０２ＡＲ^１０２Ｂ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^１０２Ｃ、－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ^１０２Ｃ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１０２ＡＲ^１０２Ｂ、－ＯＲ^１０２Ｄ、－ＮＲ^１０２ＡＳＯ_２Ｒ^１０２Ｄ、－ＮＲ^１０２ＡＣ（Ｏ）Ｒ^１０２Ｃ、－ＮＲ^１０２ＡＣ（Ｏ）ＯＲ^１０２Ｃ、－ＮＲ^１０２ＡＯＲ^１０２Ｃ、－ＯＣＸ^１０２ _３、－ＯＣＨＸ^１０２ _２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、同じ窒素原子に結合したＲ^１０２ＢおよびＲ^１０２Ｃ置換基は、場合により結合して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよい。Ｒ^１０２Ａ、Ｒ^１０２Ｂ、Ｒ^１０２ＣおよびＲ^１０２Ｄは独立して、水素、ハロゲン、－ＣＦ_３、－ＣＣｌ_３、－ＣＢｒ_３、－ＣＩ_３、ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ_２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、同じ窒素原子に結合したＲ^１０２ＢおよびＲ^１０２Ｃ置換基は、場合により結合して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよい。Ｘ^１０２は独立して、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｂｒまたは－Ｉである。記号ｚ１は０から６の整数である。記号ｍ１０２は１から２の整数である。記号ｎ１０２は、０から３の整数である。記号ｖ１０２は１から２の整数である。

【0257】

実施形態において、ｚ１は０である。実施形態において、ｚ１は１である。実施形態において、ｚ１は２である。実施形態において、ｚ１は３である。実施形態において、ｚ１は４である。実施形態において、ｚ１は５である。実施形態において、ｚ１は６である。

【0258】

実施形態において、ｍ１０２は１である。実施形態において、ｍ１０２は２である。

【0259】

実施形態において、ｎ１０２は０である。実施形態において、ｎ１０２は１である。実施形態において、ｎ１０２は２である。実施形態において、ｎ１０２は３である。

【0260】

実施形態において、ｖ１０２は１である。実施形態において、ｖ１０２は２である。

【0261】

実施形態において、Ｒ^３は、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換アルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ^４は、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換アルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ^５は、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換アルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ^５は、ハロゲン、置換もしくは非置換アルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は独立して、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換アルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアルキルである。

【0262】

実施形態において、Ｑは、置換または非置換シクロアルキルである。実施形態において、Ｑは置換シクロアルキルである。実施形態において、Ｑは、非置換シクロアルキルである。実施形態において、Ｑは、置換または非置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｑは、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｑは、非置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｑは置換または非置換アリールである。実施形態において、Ｑは置換アリールである。実施形態において、Ｑは、非置換アリールである。実施形態において、Ｑは、置換または非置換ヘテロアリールである。実施形態において、Ｑは置換ヘテロアリールである。実施形態において、Ｑは、非置換ヘテロアリールである。

【0263】

実施形態において、Ｑは、置換もしくは非置換チオフェニル、置換もしくは非置換ピリジニル、置換もしくは非置換ピラジニル、置換もしくは非置換ピリミジニル、置換もしくは非置換フラニル、置換もしくは非置換ピロリル、置換もしくは非置換イミダゾリル、置換もしくは非置換ピラゾリル、置換もしくは非置換オキサゾリル、置換もしくは非置換イソオキサゾリル、置換もしくは非置換チアゾリル、置換もしくは非置換イソチアゾリル、置換もしくは非置換フラザニル、置換もしくは非置換１，２，３－オキサジアゾリル、置換もしくは非置換１，２，４－オキサジアゾリル、置換もしくは非置換１，２，５－オキサジアゾリル、置換もしくは非置換１，３，４－オキサジアゾリル、置換もしくは非置換１，２，３－チアジアゾリル、置換もしくは非置換１，２，４－チアジアゾリル、置換もしくは非置換１，２，５－チアジアゾリル、置換もしくは非置換１，３，４－チアジアゾリル、置換もしくは非置換ベンゾチオフェニル、置換もしくは非置換ベンゾフラニル、置換もしくは非置換インドリル、置換もしくは非置換イソインドリル、置換もしくは非置換インダゾリル、置換もしくは非置換ベンゾイミダゾリル、置換もしくは非置換ベンゾチアゾリル、置換もしくは非置換ベンゾイソオキサゾリルまたは置換もしくは非置換ベンゾイミダゾリルである。

【0264】

実施形態において、Ｑは、置換または非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキル、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキルまたはＣ_５－Ｃ_６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｑは、置換シクロアルキル（例えば、Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキル、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキルまたはＣ_５－Ｃ_６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｑは、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキル、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキルまたはＣ_５－Ｃ_６シクロアルキル）である。

【0265】

実施形態において、Ｑは、置換または非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｑは、置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｑは、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）である。

【0266】

実施形態において、Ｑは、置換または非置換アリール（例えば、Ｃ_６－Ｃ_１０アリール、Ｃ_１０アリールまたはフェニル）である。実施形態において、Ｑは、置換アリール（例えば、Ｃ_６－Ｃ_１０アリール、Ｃ_１０アリールまたはフェニル）である。実施形態において、Ｑは、非置換アリール（例えば、Ｃ_６－Ｃ_１０アリール、Ｃ_１０アリールまたはフェニル）である。

【0267】

実施形態において、Ｑは、置換または非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｑは、置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｑは、非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。

【0268】

実施形態において、Ｒ^１０２は水素である。実施形態において、Ｒ^１０２はハロゲンである。実施形態において、Ｒ^１０２は－ＣＮである。実施形態において、Ｒ^１０２は、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^１０２ＡＲ^１０２Ｂである。実施形態において、Ｒ^１０２は、－ＮＲ^１０２ＡＲ^１０２Ｂ、－ＯＲ^１０２Ｄである。実施形態において、Ｒ^１０２は置換または非置換アルキルである。実施形態において、Ｒ^１０２は置換または非置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１０２は、置換または非置換アリールである。実施形態において、Ｒ^１０２は置換または非置換ヘテロアリールである。

【0269】

実施形態において、Ｒ^１０２は、水素、ハロゲン、－ＣＸ^１０２ _３、－ＣＨＸ^１０２ _２、－ＣＨ_２Ｘ^１０２、－ＣＮ、－ＳＯ_ｎ１Ｒ^１０２Ａ、－ＳＯ_ｖ１ＮＲ^１０２ＢＲ^１０２Ｃ、－ＮＨＮＲ^１０２ＢＲ^１０２Ｃ、－ＯＮＲ^１０２ＢＲ^１０２Ｃ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ^１０２ＢＲ^１０２Ｃ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^１０２ＢＲ^１０２Ｃ、－Ｎ（Ｏ）_ｍ１、－ＮＲ^１０２ＢＲ^１０２Ｃ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^１０２Ｄ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１０２Ｄ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１０２ＢＲ^１０２Ｃ、－ＯＲ^１０２Ａ、－ＮＲ^１０２ＢＳＯ_２Ｒ^１０２Ａ、－ＮＲ^１０２ＢＣ（Ｏ）Ｒ^１０２Ｄ、－ＮＲ^１０２ＢＣ（Ｏ）ＯＲ^１０２Ｄ、－ＮＲ^１０２ＢＯＲ^１０２Ｄ、－ＯＣＸ^１０２ _３、－ＯＣＨＸ^１０２ _２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである。

【0270】

実施形態において、Ｒ^１０２は、ハロゲン、－ＣＸ^１０２ _３、－ＣＨＸ^１０２ _２、－ＣＨ_２Ｘ^１０２、－ＣＮ、－ＳＯ_ｎ１Ｒ^１０２Ａ、－ＳＯ_ｖ１ＮＲ^１０２ＢＲ^１０２Ｃ、－ＮＨＮＲ^１０２ＢＲ^１０２Ｃ、－ＯＮＲ^１０２ＢＲ^１０２Ｃ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ^１０２ＢＲ^１０２Ｃ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^１０２ＢＲ^１０２Ｃ、－Ｎ（Ｏ）_ｍ１、－ＮＲ^１０２ＢＲ^１０２Ｃ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^１０２Ｄ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１０２Ｄ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１０２ＢＲ^１０２Ｃ、－ＯＲ^１０２Ａ、－ＮＲ^１０２ＢＳＯ_２Ｒ^１０２Ａ、－ＮＲ^１０２ＢＣ（Ｏ）Ｒ^１０２Ｄ、－ＮＲ^１０２ＢＣ（Ｏ）ＯＲ^１０２Ｄ、－ＮＲ^１０２ＢＯＲ^１０２Ｄ、－ＯＣＸ^１０２ _３、－ＯＣＨＸ^１０２ _２、Ｒ^１０４－置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ_１－Ｃ_８アルキル、Ｃ_１－Ｃ_６アルキルまたはＣ_１－Ｃ_４アルキル）、Ｒ^１０４－置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）、Ｒ^１０４－置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキル、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキルまたはＣ_５－Ｃ_６シクロアルキル）、Ｒ^１０４－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ^１０４－置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ_６－Ｃ_１０アリール、Ｃ_１０アリールまたはフェニル）またはＲ^１０４－置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。

【0271】

実施形態において、Ｒ^１０２は、Ｒ^１０４－置換または非置換アルキル（例えば、Ｃ_１－Ｃ_８アルキル、Ｃ_１－Ｃ_６アルキルまたはＣ_１－Ｃ_４アルキル）である。実施形態において、Ｒ^１０２は、Ｒ^１０４－置換アルキル（例えば、Ｃ_１－Ｃ_８アルキル、Ｃ_１－Ｃ_６アルキルまたはＣ_１－Ｃ_４アルキル）である。実施形態において、Ｒ^１０２は、非置換アルキル（例えば、Ｃ_１－Ｃ_８アルキル、Ｃ_１－Ｃ_６アルキルまたはＣ_１－Ｃ_４アルキル）である。

【0272】

実施形態において、Ｒ^１０２は、Ｒ^１０４－置換または非置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ^１０２は、Ｒ^１０４－置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ^１０２は、非置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）である。

【0273】

実施形態において、Ｒ^１０２は、Ｒ^１０４－置換または非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキル、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキルまたはＣ_５－Ｃ_６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ^１０２は、Ｒ^１０４－置換シクロアルキル（例えば、Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキル、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキルまたはＣ_５－Ｃ_６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ^１０２は、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキル、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキルまたはＣ_５－Ｃ_６シクロアルキル）である。

【0274】

実施形態において、Ｒ^１０２は、Ｒ^１０４－置換または非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ^１０２は、Ｒ^１０４－置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ^１０２は、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）である。

【0275】

実施形態において、Ｒ^１０２は、Ｒ^１０４－置換または非置換アリール（例えば、Ｃ_６－Ｃ_１０アリール、Ｃ_１０アリールまたはフェニル）である。実施形態において、Ｒ^１０２は、Ｒ^１０４－置換アリール（例えば、Ｃ_６－Ｃ_１０アリール、Ｃ_１０アリールまたはフェニル）である。実施形態において、Ｒ^１０２は、非置換アリール（例えば、Ｃ_６－Ｃ_１０アリール、Ｃ_１０アリールまたはフェニル）である。

【0276】

実施形態において、Ｒ^１０２は、Ｒ^１０４－置換または非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ^１０２は、Ｒ^１０４－置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ^１０２は、非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。

【0277】

実施形態において、Ｒ^１０２Ａ、Ｒ^１０２Ｂ、Ｒ^１０２ＣおよびＲ^１０２Ｄは独立して、水素、ハロゲン、－ＣＦ_３、－ＣＣｌ_３、－ＣＢｒ_３、－ＣＩ_３、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ_２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである。

【0278】

実施形態において、同じ窒素原子に結合したＲ^１０２ＢおよびＲ^１０２Ｃ置換基は、場合により結合して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよい。

【0279】

実施形態において、Ｒ^１０２Ａは、水素、ハロゲン、－ＣＦ_３、－ＣＣｌ_３、－ＣＢｒ_３、－ＣＩ_３、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ_２、Ｒ^１０４Ａ－置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ_１－Ｃ_８アルキル、Ｃ_１－Ｃ_６アルキルまたはＣ_１－Ｃ_４アルキル）、Ｒ^１０４Ａ－置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）、Ｒ^１０４Ａ－置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキル、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキルまたはＣ_５－Ｃ_６シクロアルキル）、Ｒ^１０４Ａ－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ^１０４Ａ－置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ_６－Ｃ_１０アリール、Ｃ_１０アリールまたはフェニル）またはＲ^１０４Ａ－置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。

【0280】

実施形態において、Ｒ^１０２Ｂは、水素、ハロゲン、－ＣＦ_３、－ＣＣｌ_３、－ＣＢｒ_３、－ＣＩ_３、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ_２、Ｒ^１０４Ｂ－置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ_１－Ｃ_８アルキル、Ｃ_１－Ｃ_６アルキルまたはＣ_１－Ｃ_４アルキル）、Ｒ^１０４Ｂ－置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）、Ｒ^１０４Ｂ－置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキル、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキルまたはＣ_５－Ｃ_６シクロアルキル）、Ｒ^１０４Ｂ－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ^１０４Ｂ－置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ_６－Ｃ_１０アリール、Ｃ_１０アリールまたはフェニル）またはＲ^１０４Ｂ－置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。実施形態において、同じ窒素原子に結合したＲ^１０２ＢおよびＲ^１０２Ｃ置換基は、場合により結合して、Ｒ^１０４Ｂ－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）またはＲ^１０４Ｂ－置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）を形成してもよい。

【0281】

実施形態において、Ｒ^１０２Ｃは、水素、ハロゲン、－ＣＦ_３、－ＣＣｌ_３、－ＣＢｒ_３、－ＣＩ_３、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ_２、Ｒ^１０４Ｃ－置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ_１－Ｃ_８アルキル、Ｃ_１－Ｃ_６アルキルまたはＣ_１－Ｃ_４アルキル）、Ｒ^１０４Ｃ－置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）、Ｒ^１０４Ｃ－置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキル、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキルまたはＣ_５－Ｃ_６シクロアルキル）、Ｒ^１０４Ｃ－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ^１０４Ｃ－置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ_６－Ｃ_１０アリール、Ｃ_１０アリールまたはフェニル）またはＲ^１０４Ｃ－置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。実施形態において、同じ窒素原子に結合したＲ^１０２ＢおよびＲ^１０２Ｃ置換基は、場合により結合して、Ｒ^１０４Ｃ－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）またはＲ^１０４Ｃ－置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）を形成してもよい。

【0282】

実施形態において、Ｒ^１０２Ｄは、水素、ハロゲン、－ＣＦ_３、－ＣＣｌ_３、－ＣＢｒ_３、－ＣＩ_３、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ_２、Ｒ^１０４Ｄ－置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ_１－Ｃ_８アルキル、Ｃ_１－Ｃ_６アルキルまたはＣ_１－Ｃ_４アルキル）、Ｒ^１０４Ｄ－置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）、Ｒ^１０４Ｄ－置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキル、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキルまたはＣ_５－Ｃ_６シクロアルキル）、Ｒ^１０４Ｄ－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ^１０４Ｄ－置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ_６－Ｃ_１０アリール、Ｃ_１０アリールまたはフェニル）またはＲ^１０４Ｄ－置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。

【0283】

Ｒ^１０４は独立して、オキソ、ハロゲン、－ＣＣｌ_３、－ＣＢｒ_３、－ＣＦ_３、－ＣＩ_３、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ_２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ_２、－ＮＯ_２、－ＳＨ、－ＳＯ_３Ｈ、－ＳＯ_４Ｈ、－ＳＯ_２ＮＨ_２、－ＮＨＮＨ_２、－ＯＮＨ_２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、－ＮＨＳＯ_２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ_３、－ＯＣＦ_３、－ＯＣＢｒ_３、－ＯＣＩ_３、－ＯＣＨＣｌ_２、－ＯＣＨＢｒ_２、－ＯＣＨＩ_２、－ＯＣＨＦ_２、Ｒ^１０５－置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ_１－Ｃ_８アルキル、Ｃ_１－Ｃ_６アルキルまたはＣ_１－Ｃ_４アルキル）、Ｒ^１０５－置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）、Ｒ^１０５－置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキル、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキルまたはＣ_５－Ｃ_６シクロアルキル）、Ｒ^１０５－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ^１０５－置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ_６－Ｃ_１０アリール、Ｃ_１０アリールまたはフェニル）またはＲ^１０５－置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。

【0284】

実施形態において、Ｒ^１０４は、Ｒ^１０５－置換または非置換アルキル（例えば、Ｃ_１－Ｃ_８アルキル、Ｃ_１－Ｃ_６アルキルまたはＣ_１－Ｃ_４アルキル）である。実施形態において、Ｒ^１０４は、Ｒ^１０５－置換アルキル（例えば、Ｃ_１－Ｃ_８アルキル、Ｃ_１－Ｃ_６アルキルまたはＣ_１－Ｃ_４アルキル）である。実施形態において、Ｒ^１０４は、非置換アルキル（例えば、Ｃ_１－Ｃ_８アルキル、Ｃ_１－Ｃ_６アルキルまたはＣ_１－Ｃ_４アルキル）である。

【0285】

実施形態において、Ｒ^１０４は、Ｒ^１０５－置換または非置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ^１０４は、Ｒ^１０５－置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ^１０４は、非置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）である。

【0286】

実施形態において、Ｒ^１０４は、Ｒ^１０５－置換または非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキル、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキルまたはＣ_５－Ｃ_６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ^１０４は、Ｒ^１０５－置換シクロアルキル（例えば、Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキル、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキルまたはＣ_５－Ｃ_６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ^１０４は、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキル、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキルまたはＣ_５－Ｃ_６シクロアルキル）である。

【0287】

実施形態において、Ｒ^１０４は、Ｒ^１０５－置換または非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ^１０４は、Ｒ^１０５－置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ^１０４は、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）である。

【0288】

実施形態において、Ｒ^１０４は、Ｒ^１０５－置換または非置換アリール（例えば、Ｃ_６－Ｃ_１０アリール、Ｃ_１０アリールまたはフェニル）である。実施形態において、Ｒ^１０４は、Ｒ^１０５－置換アリール（例えば、Ｃ_６－Ｃ_１０アリール、Ｃ_１０アリールまたはフェニル）である。実施形態において、Ｒ^１０４は、非置換アリール（例えば、Ｃ_６－Ｃ_１０アリール、Ｃ_１０アリールまたはフェニル）である。

【0289】

実施形態において、Ｒ^１０４は、Ｒ^１０５－置換または非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ^１０４は、Ｒ^１０５－置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ^１０４は、非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。

【0290】

Ｒ^１０５は独立して、オキソ、ハロゲン、－ＣＣｌ_３、－ＣＢｒ_３、－ＣＦ_３、－ＣＩ_３、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ_２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ_２、－ＮＯ_２、－ＳＨ、－ＳＯ_３Ｈ、－ＳＯ_４Ｈ、－ＳＯ_２ＮＨ_２、－ＮＨＮＨ_２、－ＯＮＨ_２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、－ＮＨＳＯ_２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ_３、－ＯＣＦ_３、－ＯＣＢｒ_３、－ＯＣＩ_３、－ＯＣＨＣｌ_２、－ＯＣＨＢｒ_２、－ＯＣＨＩ_２、－ＯＣＨＦ_２、Ｒ^１０６－置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ_１－Ｃ_８アルキル、Ｃ_１－Ｃ_６アルキルまたはＣ_１－Ｃ_４アルキル）、Ｒ^１０６－置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）、Ｒ^１０６－置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキル、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキルまたはＣ_５－Ｃ_６シクロアルキル）、Ｒ^１０６－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ^１０６－置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ_６－Ｃ_１０アリール、Ｃ_１０アリールまたはフェニル）またはＲ^１０６－置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。

【0291】

実施形態において、Ｒ^１０５は、Ｒ^１０６－置換または非置換アルキル（例えば、Ｃ_１－Ｃ_８アルキル、Ｃ_１－Ｃ_６アルキルまたはＣ_１－Ｃ_４アルキル）である。実施形態において、Ｒ^１０５は、Ｒ^１０６－置換アルキル（例えば、Ｃ_１－Ｃ_８アルキル、Ｃ_１－Ｃ_６アルキルまたはＣ_１－Ｃ_４アルキル）である。実施形態において、Ｒ^１０５は、非置換アルキル（例えば、Ｃ_１－Ｃ_８アルキル、Ｃ_１－Ｃ_６アルキルまたはＣ_１－Ｃ_４アルキル）である。

【0292】

実施形態において、Ｒ^１０５は、Ｒ^１０６－置換または非置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ^１０５は、Ｒ^１０６－置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ^１０５は、非置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）である。

【0293】

実施形態において、Ｒ^１０５は、Ｒ^１０６－置換または非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキル、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキルまたはＣ_５－Ｃ_６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ^１０５は、Ｒ^１０６－置換シクロアルキル（例えば、Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキル、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキルまたはＣ_５－Ｃ_６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ^１０５は、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキル、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキルまたはＣ_５－Ｃ_６シクロアルキル）である。

【0294】

実施形態において、Ｒ^１０５は、Ｒ^１０６－置換または非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ^１０５は、Ｒ^１０６－置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ^１０５は、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）である。

【0295】

実施形態において、Ｒ^１０５は、Ｒ^１０６－置換または非置換アリール（例えば、Ｃ_６－Ｃ_１０アリール、Ｃ_１０アリールまたはフェニル）である。実施形態において、Ｒ^１０５は、Ｒ^１０６－置換アリール（例えば、Ｃ_６－Ｃ_１０アリール、Ｃ_１０アリールまたはフェニル）である。実施形態において、Ｒ^１０５は、非置換アリール（例えば、Ｃ_６－Ｃ_１０アリール、Ｃ_１０アリールまたはフェニル）である。

【0296】

実施形態において、Ｒ^１０５は、Ｒ^１０６－置換または非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ^１０５は、Ｒ^１０６－置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ^１０５は、非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。

【0297】

本明細書で提供される態様において、構造式（Ｖ）：

【0298】

【化11】

を有する化合物またはその薬学的に許容される塩がある。

【0299】

ｚ１、Ｑ、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^１０２は、実施形態を含む本明細書で定義される通りである。

【0300】

本明細書で提供される態様において、構造式（ＶＩ）：

【0301】

【化12】

を有する化合物またはその薬学的に許容される塩がある。

【0302】

ｚ１、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^１０２は、実施形態を含む本明細書で定義される通りである。

【0303】

本明細書で提供される態様において、構造式（ＶＩａ）：

【0304】

【化13】

を有する化合物またはその薬学的に許容される塩がある。Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は、実施形態を含む本明細書で定義される通りである。Ｒ^{１０２．１}は、水素、ハロゲン、－ＣＸ^{１０２．１} _３、－ＣＨＸ^{１０２．１} _２、－ＣＨ_２Ｘ^{１０２．１}、－ＣＮ、－ＳＯ_{ｎ１０２．１}Ｒ^{１０２．１Ｄ}、－ＳＯ_{ｖ１０２．１}ＮＲ^{１０２．１Ａ}Ｒ^{１０２．１Ｂ}、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^{１０２．１Ａ}Ｒ^{１０２．１Ｂ}、－Ｎ（Ｏ）_{ｍ１０２．１}、－ＮＲ^{１０２．１Ａ}Ｒ^{１０２．１Ｂ}、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^{１０２．１Ｃ}、－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ^{１０２．１Ｃ}、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^{１０２．１Ａ}Ｒ^{１０２．１Ｂ}、－ＯＲ^{１０２．１Ｄ}、－ＮＲ^{１０２．１Ａ}ＳＯ_２Ｒ^{１０２．１Ｄ}、－ＮＲ^{１０２．１Ａ}Ｃ（Ｏ）Ｒ^{１０２．１Ｃ}、－ＮＲ^{１０２．１Ａ}Ｃ（Ｏ）ＯＲ^{１０２．１Ｃ}、－ＮＲ^{１０２．１Ａ}ＯＲ^{１０２．１Ｃ}、－ＯＣＸ^{１０２．１} _３、－ＯＣＨＸ^{１０２．１} _２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、同じ窒素原子に結合したＲ ^{１０２．１A} およびＲ ^{１０２．１B} 置換基は、場合により結合して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよい。Ｒ^{１０２．２}は、水素、ハロゲン、－ＣＸ^{１０２．２} _３、－ＣＨＸ^{１０２．２} _２、－ＣＨ_２Ｘ^{１０２．２}、－ＣＮ、－ＳＯ_{ｎ１０２．２}Ｒ^{１０２．２Ｄ}、－ＳＯ_{ｖ１０２．２}ＮＲ^{１０２．２Ａ}Ｒ^{１０２．２Ｂ}、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^{１０２．２Ａ}Ｒ^{１０２．２Ｂ}、－Ｎ（Ｏ）_{ｍ１０２．２}、－ＮＲ^{１０２．２Ａ}Ｒ^{１０２．２Ｂ}、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^{１０２．２Ｃ}、－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ^{１０２．２Ｃ}、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^{１０２．２Ａ}Ｒ^{１０２．２Ｂ}、－ＯＲ^{１０２．２Ｄ}、－ＮＲ^{１０２．２Ａ}ＳＯ_２Ｒ^{１０２．２Ｄ}、－ＮＲ^{１０２．２Ａ}Ｃ（Ｏ）Ｒ^{１０２．２Ｃ}、－ＮＲ^{１０２．２Ａ}Ｃ（Ｏ）ＯＲ^{１０２．２Ｃ}、－ＮＲ^{１０２．２Ａ}ＯＲ^{１０２．２Ｃ}、－ＯＣＸ^{１０２．２} _３、－ＯＣＨＸ^{１０２．２} _２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、同じ窒素原子に結合したＲ ^{１０２．２A} およびＲ ^{１０２．２B} 置換基は、場合により結合して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよい。Ｒ^{１０２．３}は、水素、ハロゲン、－ＣＸ^{１０２．３} _３、－ＣＨＸ^{１０２．３} _２、－ＣＨ_２Ｘ^{１０２．３}、－ＣＮ、－ＳＯ_{ｎ１０２．３}Ｒ^{１０２．３Ｄ}、－ＳＯ_{ｖ１０２．３}ＮＲ^{１０２．３Ａ}Ｒ^{１０２．３Ｂ}、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^{１０２．３Ａ}Ｒ^{１０２．３Ｂ}、－Ｎ（Ｏ）_{ｍ１０２．３}、－ＮＲ^{１０２．３Ａ}Ｒ^{１０２．３Ｂ}、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^{１０２．３Ｃ}、－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ^{１０２．３Ｃ}、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^{１０２．３Ａ}Ｒ^{１０２．３Ｂ}、－ＯＲ^{１０２．３Ｄ}、－ＮＲ^{１０２．３Ａ}ＳＯ_２Ｒ^{１０２．３Ｄ}、－ＮＲ^{１０２．３Ａ}Ｃ（Ｏ）Ｒ^{１０２．３Ｃ}、－ＮＲ^{１０２．３Ａ}Ｃ（Ｏ）ＯＲ^{１０２．３Ｃ}、－ＮＲ^{１０２．３Ａ}ＯＲ^{１０２．３Ｃ}、－ＯＣＸ^{１０２．３} _３、－ＯＣＨＸ^{１０２．３} _２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、同じ窒素原子に結合したＲ^{１０２．３Ｂ}およびＲ^{１０２．３Ｃ}置換基は、場合により結合して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよく、Ｒ^{１０２．１}とＲ^{１０２．２}とまたはＲ^{１０２．２}とＲ^{１０２．３}置換基とは、場合により結合して、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよい。Ｒ^{１０２．１Ａ}、Ｒ^{１０２．１Ｂ}、Ｒ^{１０２．１Ｃ}、Ｒ^{１０２．１Ｄ}、Ｒ^{１０２．２Ａ}、Ｒ^{１０２．２Ｂ}、Ｒ^{１０２．２Ｃ}、Ｒ^{１０２．２Ｄ}、Ｒ^{１０２．３Ａ}、Ｒ^{１０２．３Ｂ}、Ｒ^{１０２．３Ｃ}およびＲ^{１０２．３Ｄ}は独立して、水素、ハロゲン、－ＣＦ_３、－ＣＣｌ_３、－ＣＢｒ_３、－ＣＩ_３，－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ_２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、同じ窒素原子に結合した、Ｒ ^{１０２．１A} およびＲ ^{１０２．１B} 置換基、およびＲ^{１０２．２Ｂ}およびＲ^{１０２．２Ｃ}置換基、およびＲ^{１０２．３Ｂ}およびＲ^{１０２．３Ｃ}置換基は、場合により結合して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよい。Ｘ^{１０２．１}、Ｘ^{１０２．２}およびＸ^{１０２．３}は独立して、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｂｒまたは－Ｉである。記号ｍ１０２．１、ｍ１０２．２およびｍ１０２．３は独立して、１から２の整数である。記号ｎ１０２．１、ｎ１０２．２およびｎ１０２．３は独立して、０から３の整数である。記号ｖ１０２．１、ｖ１０２．２およびｖ１０２．３は独立して、１から２の整数である。

【0305】

実施形態において、Ｒ^{１０２．１}は水素である。実施形態において、Ｒ^{１０２．１}はハロゲンである。実施形態において、Ｒ^{１０２．１}は－ＣＮである。実施形態において、Ｒ^{１０２．１}は、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^{１０２．１Ａ}Ｒ^{１０２．１Ｂ}である。実施形態において、Ｒ^{１０２．１}は、－ＮＲ^{１０２．１Ａ}Ｒ^{１０２．１Ｂ}である。実施形態において、Ｒ^{１０２．１}は－ＯＲ^{１０２．１Ｄ}である。実施形態において、Ｒ^{１０２．１}は、置換または非置換アルキルである。実施形態において、Ｒ^{１０２．１}は置換または非置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ^{１０２．１}は置換または非置換アリールである。実施形態において、Ｒ^{１０２．１}は置換または非置換ヘテロアリールである。

【0306】

実施形態において、Ｒ^{１０２．２}は水素である。実施形態において、Ｒ^{１０２．２}はハロゲンである。実施形態において、Ｒ^{１０２．２}は－ＣＮである。実施形態において、Ｒ^{１０２．２}は、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^{１０２．２Ａ}Ｒ^{１０２．２Ｂ}である。実施形態において、Ｒ^{１０２．２}は－ＮＲ^{１０２．２Ａ}Ｒ^{１０２．２Ｂ}である。実施形態において、Ｒ^{１０２．２}は－ＯＲ^{１０２．２Ｄ}である。実施形態において、Ｒ^{１０２．２}は、置換または非置換アルキルである。実施形態において、Ｒ^{１０２．２}は、置換または非置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ^{１０２．２}は、置換または非置換アリールである。実施形態において、Ｒ^{１０２．２}は置換または非置換ヘテロアリールである。

【0307】

実施形態において、Ｒ^{１０２．３}は水素である。実施形態において、Ｒ^{１０２．３}はハロゲンである。実施形態において、Ｒ^{１０２．３}は－ＣＮである。実施形態において、Ｒ^{１０２．３}は、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^{１０２．３Ａ}Ｒ^{１０２．３Ｂ}である。実施形態において、Ｒ^{１０２．３}は－ＮＲ^{１０２．３Ａ}Ｒ^{１０２．３Ｂ}である。実施形態において、Ｒ^{１０２．３}は－ＯＲ^{１０２．３Ｄ}である。実施形態において、Ｒ^{１０２．３}は、置換または非置換アルキルである。実施形態において、Ｒ^{１０２．３}は、置換または非置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ^{１０２．３}は置換または非置換アリールである。実施形態において、Ｒ^{１０２．３}は、置換または非置換ヘテロアリールである。

【0308】

実施形態において、ｍ１０２．１は１である。実施形態において、ｍ１０２．１は２である。実施形態において、ｍ１０２．２は１である。実施形態において、ｍ１０２．２は２である。実施形態において、ｍ１０２．３は１である。実施形態において、ｍ１０２．３は２である。

【0309】

実施形態において、ｎ１０２．１は０である。実施形態において、ｎ１０２．１は１である。実施形態において、ｎ１０２．１は２である。実施形態において、ｎ１０２．１は３である。実施形態において、ｎ１０２．２は０である。実施形態において、ｎ１０２．２は１である。実施形態において、ｎ１０２．２は２である。実施形態において、ｎ１０２．２は３である。実施形態において、ｎ１０２．３は０である。実施形態において、ｎ１０２．３は１である。実施形態において、ｎ１０２．３は２である。実施形態において、ｎ１０２．２は３である。

【0310】

実施形態において、ｖ１０２．１は１である。実施形態において、ｖ１０２．１は２である。実施形態において、ｖ１０２．２は１である。実施形態において、ｖ１０２．２は２である。実施形態において、ｖ１０２．３は１である。実施形態において、ｖ１０２．３は２である。

【0311】

実施形態において、Ｒ^{１０２．１}は、水素、ハロゲン、－ＣＸ^{１０２．１} _３、－ＣＨＸ^{１０２．１} _２、－ＣＨ_２Ｘ^{１０２．１}、－ＣＮ、－ＳＯ_ｎ１Ｒ^{１０２．１Ａ}、－ＳＯ_ｖ１ＮＲ^{１０２．１Ｂ}Ｒ^{１０２．１Ｃ}、－ＮＨＮＲ^{１０２．１Ｂ}Ｒ^{１０２．１Ｃ}、－ＯＮＲ^{１０２．１Ｂ}Ｒ^{１０２．１Ｃ}、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ^{１０２．１Ｂ}Ｒ^{１０２．１Ｃ}、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^{１０２．１Ｂ}Ｒ^{１０２．１Ｃ}、－Ｎ（Ｏ）_ｍ１、－ＮＲ^{１０２．１Ｂ}Ｒ^{１０２．１Ｃ}、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^{１０２．１Ｄ}、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ^{１０２．１Ｄ}、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^{１０２．１Ｂ}Ｒ^{１０２．１Ｃ}、－ＯＲ^{１０２．１Ａ}、－ＮＲ^{１０２．１Ｂ}ＳＯ_２Ｒ^{１０２．１Ａ}、－ＮＲ^{１０２．１Ｂ}Ｃ（Ｏ）Ｒ^{１０２．１Ｄ}、－ＮＲ^{１０２．１Ｂ}Ｃ（Ｏ）ＯＲ^{１０２．１Ｄ}、－ＮＲ^{１０２．１Ｂ}ＯＲ^{１０２．１Ｄ}、－ＯＣＸ^{１０２．１} _３、－ＯＣＨＸ^{１０２．１} _２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである。

【0312】

実施形態において、Ｒ^{１０２．１}は、ハロゲン、－ＣＸ^{１０２．１} _３、－ＣＨＸ^{１０２．１} _２、－ＣＨ_２Ｘ^{１０２．１}、－ＣＮ、－ＳＯ_ｎ１Ｒ^{１０２．１Ａ}、－ＳＯ_ｖ１ＮＲ^{１０２．１Ｂ}Ｒ^{１０２．１Ｃ}、－ＮＨＮＲ^{１０２．１Ｂ}Ｒ^{１０２．１Ｃ}、－ＯＮＲ^{１０２．１Ｂ}Ｒ^{１０２．１Ｃ}、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ^{１０２．１Ｂ}Ｒ^{１０２．１Ｃ}、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^{１０２．１Ｂ}Ｒ^{１０２．１Ｃ}、－Ｎ（Ｏ）_ｍ１、－ＮＲ^{１０２．１Ｂ}Ｒ^{１０２．１Ｃ}、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^{１０２．１Ｄ}、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ^{１０２．１Ｄ}、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^{１０２．１Ｂ}Ｒ^{１０２．１Ｃ}、－ＯＲ^{１０２．１Ａ}、－ＮＲ^{１０２．１Ｂ}ＳＯ_２Ｒ^{１０２．１Ａ}、－ＮＲ^{１０２．１Ｂ}Ｃ（Ｏ）Ｒ^{１０２．１Ｄ}、－ＮＲ^{１０２．１Ｂ}Ｃ（Ｏ）ＯＲ^{１０２．１Ｄ}、－ＮＲ^{１０２．１Ｂ}ＯＲ^{１０２．１Ｄ}、－ＯＣＸ^{１０２．１} _３、－ＯＣＨＸ^{１０２．１} _２、Ｒ^{１０４．１}－置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ_１－Ｃ_８アルキル、Ｃ_１－Ｃ_６アルキルまたはＣ_１－Ｃ_４アルキル）、Ｒ^{１０４．１}－置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）、Ｒ^{１０４．１}－置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキル、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキルまたはＣ_５－Ｃ_６シクロアルキル）、Ｒ^{１０４．１}－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ^{１０４．１}－置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ_６－Ｃ_１０アリール、Ｃ_１０アリールまたはフェニル）またはＲ^{１０４．１}－置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。

【0313】

実施形態において、Ｒ^{１０２．１}は、Ｒ^{１０４．１}－置換または非置換アルキル（例えば、Ｃ_１－Ｃ_８アルキル、Ｃ_１－Ｃ_６アルキルまたはＣ_１－Ｃ_４アルキル）である。実施形態において、Ｒ^{１０２．１}は、Ｒ^{１０４．１}－置換アルキル（例えば、Ｃ_１－Ｃ_８アルキル、Ｃ_１－Ｃ_６アルキルまたはＣ_１－Ｃ_４アルキル）である。実施形態において、Ｒ^{１０２．１}は、非置換アルキル（例えば、Ｃ_１－Ｃ_８アルキル、Ｃ_１－Ｃ_６アルキルまたはＣ_１－Ｃ_４アルキル）である。

【0314】

実施形態において、Ｒ^{１０２．１}は、Ｒ^{１０４．１}－置換または非置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ^{１０２．１}は、Ｒ^{１０４．１}－置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ^{１０２．１}は、非置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）である。

【0315】

実施形態において、Ｒ^{１０２．１}は、Ｒ^{１０４．１}－置換または非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキル、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキルまたはＣ_５－Ｃ_６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ^{１０２．１}は、Ｒ^{１０４．１}－置換シクロアルキル（例えば、Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキル、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキルまたはＣ_５－Ｃ_６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ^{１０２．１}は、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキル、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキルまたはＣ_５－Ｃ_６シクロアルキル）である。

【0316】

実施形態において、Ｒ^{１０２．１}は、Ｒ^{１０４．１}－置換または非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ^{１０２．１}は、Ｒ^{１０４．１}－置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ^{１０２．１}は、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）である。

【0317】

実施形態において、Ｒ^{１０２．１}は、Ｒ^{１０４．１}－置換または非置換アリール（例えば、Ｃ_６－Ｃ_１０アリール、Ｃ_１０アリールまたはフェニル）である。実施形態において、Ｒ^{１０２．１}は、Ｒ^{１０４．１}－置換アリール（例えば、Ｃ_６－Ｃ_１０アリール、Ｃ_１０アリールまたはフェニル）である。実施形態において、Ｒ^{１０２．１}は、非置換アリール（例えば、Ｃ_６－Ｃ_１０アリール、Ｃ_１０アリールまたはフェニル）である。

【0318】

実施形態において、Ｒ^{１０２．１}は、Ｒ^{１０４．１}－置換または非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ^{１０２．１}は、Ｒ^{１０４．１}－置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ^{１０２．１}は、非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。

【0319】

実施形態においてＲ^{１０２．１Ａ}、Ｒ^{１０２．１Ｂ}、Ｒ^{１０２．１Ｃ}およびＲ^{１０２．１Ｄ}は独立して、水素、ハロゲン、－ＣＦ_３、－ＣＣｌ_３、－ＣＢｒ_３、－ＣＩ_３、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ_２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである。

【0320】

実施形態において、同じ窒素原子に結合したＲ^{１０２．１Ｂ}およびＲ^{１０２．１Ｃ}置換基は、場合により結合して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよい。

【0321】

実施形態において、Ｒ^{１０２．１Ａ}は、水素、ハロゲン、－ＣＦ_３、－ＣＣｌ_３、－ＣＢｒ_３、－ＣＩ_３、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ_２、Ｒ^{１０４．１Ａ}－置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ_１－Ｃ_８アルキル、Ｃ_１－Ｃ_６アルキルまたはＣ_１－Ｃ_４アルキル）、Ｒ^{１０４．１Ａ}－置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）、Ｒ^{１０４．１Ａ}－置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキル、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキルまたはＣ_５－Ｃ_６シクロアルキル）、Ｒ^{１０４．１Ａ}－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ^{１０４．１Ａ}－置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ_６－Ｃ_１０アリール、Ｃ_１０アリールまたはフェニル）またはＲ^{１０４．１Ａ}－置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。

【0322】

実施形態において、Ｒ^{１０２．１Ｂ}は、水素、ハロゲン、－ＣＦ_３、－ＣＣｌ_３、－ＣＢｒ_３、－ＣＩ_３、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ_２、Ｒ^{１０４．１Ｂ}－置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ_１－Ｃ_８アルキル、Ｃ_１－Ｃ_６アルキルまたはＣ_１－Ｃ_４アルキル）、Ｒ^{１０４．１Ｂ}－置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）、Ｒ^{１０４．１Ｂ}－置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキル、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキルまたはＣ_５－Ｃ_６シクロアルキル）、Ｒ^{１０４．１Ｂ}－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ^{１０４．１Ｂ}－置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ_６－Ｃ_１０アリール、Ｃ_１０アリールまたはフェニル）またはＲ^{１０４．１Ｂ}－置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。実施形態において、同じ窒素原子に結合したＲ^{１０２．１Ｂ}およびＲ^{１０２．１Ｃ}置換基は、場合により結合して、Ｒ^{１０４．１Ｂ}－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）またはＲ^{１０４．１Ｂ}－置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）を形成してもよい。

【0323】

実施形態において、Ｒ^{１０２．１Ｃ}は、水素、ハロゲン、－ＣＦ_３、－ＣＣｌ_３、－ＣＢｒ_３、－ＣＩ_３、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ_２、Ｒ^{１０４．１Ｃ}－置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ_１－Ｃ_８アルキル、Ｃ_１－Ｃ_６アルキルまたはＣ_１－Ｃ_４アルキル）、Ｒ^{１０４．１Ｃ}－置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）、Ｒ^{１０４．１Ｃ}－置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキル、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキルまたはＣ_５－Ｃ_６シクロアルキル）、Ｒ^{１０４．１Ｃ}－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ^{１０４．１Ｃ}－置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ_６－Ｃ_１０アリール、Ｃ_１０アリールまたはフェニル）またはＲ^{１０４．１Ｃ}－置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。実施形態において、同じ窒素原子に結合したＲ^{１０２．１Ｂ}およびＲ^{１０２．１Ｃ}置換基は、場合により結合して、Ｒ^{１０４．１Ｃ}－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）またはＲ^{１０４．１Ｃ}－置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）を形成してもよい。

【0324】

実施形態において、Ｒ^{１０２．１Ｄ}は、水素、ハロゲン、－ＣＦ_３、－ＣＣｌ_３、－ＣＢｒ_３、－ＣＩ_３、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ_２、Ｒ^{１０４．１Ｄ}－置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ_１－Ｃ_８アルキル、Ｃ_１－Ｃ_６アルキルまたはＣ_１－Ｃ_４アルキル）、Ｒ^{１０４．１Ｄ}－置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）、Ｒ^{１０４．１Ｄ}－置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキル、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキルまたはＣ_５－Ｃ_６シクロアルキル）、Ｒ^{１０４．１Ｄ}－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ^{１０４．１Ｄ}－置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ_６－Ｃ_１０アリール、Ｃ_１０アリールまたはフェニル）またはＲ^{１０４．１Ｄ}－置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。

【0325】

Ｒ^{１０４．１}は独立して、オキソ、ハロゲン、－ＣＣｌ_３、－ＣＢｒ_３、－ＣＦ_３、－ＣＩ_３、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ_２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ_２、－ＮＯ_２、－ＳＨ、－ＳＯ_３Ｈ、－ＳＯ_４Ｈ、－ＳＯ_２ＮＨ_２、－ＮＨＮＨ_２、－ＯＮＨ_２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、－ＮＨＳＯ_２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ_３、－ＯＣＦ_３、－ＯＣＢｒ_３、－ＯＣＩ_３、－ＯＣＨＣｌ_２、－ＯＣＨＢｒ_２、－ＯＣＨＩ_２、－ＯＣＨＦ_２、Ｒ^{１０５．１}－置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ_１－Ｃ_８アルキル、Ｃ_１－Ｃ_６アルキルまたはＣ_１－Ｃ_４アルキル）、Ｒ^{１０５．１}－置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）、Ｒ^{１０５．１}－置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキル、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキルまたはＣ_５－Ｃ_６シクロアルキル）、Ｒ^{１０５．１}－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ^{１０５．１}－置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ_６－Ｃ_１０アリール、Ｃ_１０アリールまたはフェニル）またはＲ^{１０５．１}－置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。

【0326】

実施形態において、Ｒ^{１０４．１}は、Ｒ^{１０５．１}－置換または非置換アルキル（例えば、Ｃ_１－Ｃ_８アルキル、Ｃ_１－Ｃ_６アルキルまたはＣ_１－Ｃ_４アルキル）である。実施形態において、Ｒ^{１０４．１}は、Ｒ^{１０５．１}－置換アルキル（例えば、Ｃ_１－Ｃ_８アルキル、Ｃ_１－Ｃ_６アルキルまたはＣ_１－Ｃ_４アルキル）である。実施形態において、Ｒ^{１０４．１}は、非置換アルキル（例えば、Ｃ_１－Ｃ_８アルキル、Ｃ_１－Ｃ_６アルキルまたはＣ_１－Ｃ_４アルキル）である。

【0327】

実施形態において、Ｒ^{１０４．１}は、Ｒ^{１０５．１}－置換または非置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ^{１０４．１}は、Ｒ^{１０５．１}－置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ^{１０４．１}は、非置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）である。

【0328】

実施形態において、Ｒ^{１０４．１}は、Ｒ^{１０５．１}－置換または非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキル、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキルまたはＣ_５－Ｃ_６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ^{１０４．１}は、Ｒ^{１０５．１}－置換シクロアルキル（例えば、Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキル、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキルまたはＣ_５－Ｃ_６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ^{１０４．１}は、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキル、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキルまたはＣ_５－Ｃ_６シクロアルキル）である。

【0329】

実施形態において、Ｒ^{１０４．１}は、Ｒ^{１０５．１}－置換または非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ^{１０４．１}は、Ｒ^{１０５．１}－置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ^{１０４．１}は、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）である。

【0330】

実施形態において、Ｒ^{１０４．１}は、Ｒ^{１０５．１}－置換または非置換アリール（例えば、Ｃ_６－Ｃ_１０アリール、Ｃ_１０アリールまたはフェニル）である。実施形態において、Ｒ^{１０４．１}は、Ｒ^{１０５．１}－置換アリール（例えば、Ｃ_６－Ｃ_１０アリール、Ｃ_１０アリールまたはフェニル）である。実施形態において、Ｒ^{１０４．１}は、非置換アリール（例えば、Ｃ_６－Ｃ_１０アリール、Ｃ_１０アリールまたはフェニル）である。

【0331】

実施形態において、Ｒ^{１０４．１}は、Ｒ^{１０５．１}－置換または非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ^{１０４．１}は、Ｒ^{１０５．１}－置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ^{１０４．１}は、非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。

【0332】

Ｒ^{１０５．１}は独立して、オキソ、ハロゲン、－ＣＣｌ_３、－ＣＢｒ_３、－ＣＦ_３、－ＣＩ_３、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ_２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ_２、－ＮＯ_２、－ＳＨ、－ＳＯ_３Ｈ、－ＳＯ_４Ｈ、－ＳＯ_２ＮＨ_２、－ＮＨＮＨ_２、－ＯＮＨ_２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、－ＮＨＳＯ_２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ_３、－ＯＣＦ_３、－ＯＣＢｒ_３、－ＯＣＩ_３、－ＯＣＨＣｌ_２、－ＯＣＨＢｒ_２、－ＯＣＨＩ_２、－ＯＣＨＦ_２、Ｒ^{１０６．１}－置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ_１－Ｃ_８アルキル、Ｃ_１－Ｃ_６アルキルまたはＣ_１－Ｃ_４アルキル）、Ｒ^{１０６．１}－置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）、Ｒ^{１０６．１}－置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキル、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキルまたはＣ_５－Ｃ_６シクロアルキル）、Ｒ^{１０６．１}－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ^{１０６．１}－置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ_６－Ｃ_１０アリール、Ｃ_１０アリールまたはフェニル）またはＲ^{１０６．１}－置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。

【0333】

実施形態において、Ｒ^{１０５．１}は、Ｒ^{１０６．１}－置換または非置換アルキル（例えば、Ｃ_１－Ｃ_８アルキル、Ｃ_１－Ｃ_６アルキルまたはＣ_１－Ｃ_４アルキル）である。実施形態において、Ｒ^{１０５．１}は、Ｒ^{１０６．１}－置換アルキル（例えば、Ｃ_１－Ｃ_８アルキル、Ｃ_１－Ｃ_６アルキルまたはＣ_１－Ｃ_４アルキル）である。実施形態において、Ｒ^{１０５．１}は、非置換アルキル（例えば、Ｃ_１－Ｃ_８アルキル、Ｃ_１－Ｃ_６アルキルまたはＣ_１－Ｃ_４アルキル）である。

【0334】

実施形態において、Ｒ^{１０５．１}は、Ｒ^{１０６．１}－置換または非置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ^{１０５．１}は、Ｒ^{１０６．１}－置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ^{１０５．１}は、非置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）である。

【0335】

実施形態において、Ｒ^{１０５．１}は、Ｒ^{１０６．１}－置換または非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキル、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキルまたはＣ_５－Ｃ_６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ^{１０５．１}は、Ｒ^{１０６．１}－置換シクロアルキル（例えば、Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキル、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキルまたはＣ_５－Ｃ_６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ^{１０５．１}は、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキル、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキルまたはＣ_５－Ｃ_６シクロアルキル）である。

【0336】

実施形態において、Ｒ^{１０５．１}は、Ｒ^{１０６．１}－置換または非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ^{１０５．１}は、Ｒ^{１０６．１}－置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ^{１０５．１}は、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）である。

【0337】

実施形態において、Ｒ^{１０５．１}は、Ｒ^{１０６．１}－置換または非置換アリール（例えば、Ｃ_６－Ｃ_１０アリール、Ｃ_１０アリールまたはフェニル）である。実施形態において、Ｒ^{１０５．１}は、Ｒ^{１０６．１}－置換アリール（例えば、Ｃ_６－Ｃ_１０アリール、Ｃ_１０アリールまたはフェニル）である。実施形態において、Ｒ^{１０５．１}は、非置換アリール（例えば、Ｃ_６－Ｃ_１０アリール、Ｃ_１０アリールまたはフェニル）である。

【0338】

実施形態において、Ｒ^{１０５．１}は、Ｒ^{１０６．１}－置換または非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ^{１０５．１}は、Ｒ^{１０６．１}－置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ^{１０５．１}は、非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。

【0339】

実施形態において、Ｒ^{１０２．２}は、水素、ハロゲン、－ＣＸ^{１０２．２} _３、－ＣＨＸ^{１０２．２} _２、－ＣＨ_２Ｘ^{１０２．２}、－ＣＮ、－ＳＯ_ｎ１Ｒ^{１０２．２Ａ}、－ＳＯ_ｖ１ＮＲ^{１０２．２Ｂ}Ｒ^{１０２．２Ｃ}、－ＮＨＮＲ^{１０２．２Ｂ}Ｒ^{１０２．２Ｃ}、－ＯＮＲ^{１０２．２Ｂ}Ｒ^{１０２．２Ｃ}、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ^{１０２．２Ｂ}Ｒ^{１０２．２Ｃ}、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^{１０２．２Ｂ}Ｒ^{１０２．２Ｃ}、－Ｎ（Ｏ）_ｍ１、－ＮＲ^{１０２．２Ｂ}Ｒ^{１０２．２Ｃ}、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^{１０２．２Ｄ}、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ^{１０２．２Ｄ}、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^{１０２．２Ｂ}Ｒ^{１０２．２Ｃ}、－ＯＲ^{１０２．２Ａ}、－ＮＲ^{１０２．２Ｂ}ＳＯ_２Ｒ^{１０２．２Ａ}、－ＮＲ^{１０２．２Ｂ}Ｃ（Ｏ）Ｒ^{１０２．２Ｄ}、－ＮＲ^{１０２．２Ｂ}Ｃ（Ｏ）ＯＲ^{１０２．２Ｄ}、－ＮＲ^{１０２．２Ｂ}ＯＲ^{１０２．２Ｄ}、－ＯＣＸ^{１０２．２} _３、－ＯＣＨＸ^{１０２．２} _２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである。

【0340】

実施形態において、Ｒ^{１０２．２}は、ハロゲン、－ＣＸ^{１０２．２} _３、－ＣＨＸ^{１０２．２} _２、－ＣＨ_２Ｘ^{１０２．２}、－ＣＮ、－ＳＯ_ｎ１Ｒ^{１０２．２Ａ}、－ＳＯ_ｖ１ＮＲ^{１０２．２Ｂ}Ｒ^{１０２．２Ｃ}、－ＮＨＮＲ^{１０２．２Ｂ}Ｒ^{１０２．２Ｃ}、－ＯＮＲ^{１０２．２Ｂ}Ｒ^{１０２．２Ｃ}、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ^{１０２．２Ｂ}Ｒ^{１０２．２Ｃ}、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^{１０２．２Ｂ}Ｒ^{１０２．２Ｃ}、－Ｎ（Ｏ）_ｍ１、－ＮＲ^{１０２．２Ｂ}Ｒ^{１０２．２Ｃ}、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^{１０２．２Ｄ}、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ^{１０２．２Ｄ}、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^{１０２．２Ｂ}Ｒ^{１０２．２Ｃ}、－ＯＲ^{１０２．２Ａ}、－ＮＲ^{１０２．２Ｂ}ＳＯ_２Ｒ^{１０２．２Ａ}、－ＮＲ^{１０２．２Ｂ}Ｃ（Ｏ）Ｒ^{１０２．２Ｄ}、－ＮＲ^{１０２．２Ｂ}Ｃ（Ｏ）ＯＲ^{１０２．２Ｄ}、－ＮＲ^{１０２．２Ｂ}ＯＲ^{１０２．２Ｄ}、－ＯＣＸ^{１０２．２} _３、－ＯＣＨＸ^{１０２．２} _２、Ｒ^{１０４．２}－置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ_１－Ｃ_８アルキル、Ｃ_１－Ｃ_６アルキルまたはＣ_１－Ｃ_４アルキル）、Ｒ^{１０４．２}－置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）、Ｒ^{１０４．２}－置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキル、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキルまたはＣ_５－Ｃ_６シクロアルキル）、Ｒ^{１０４．２}－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ^{１０４．２}－置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ_６－Ｃ_１０アリール、Ｃ_１０アリールまたはフェニル）またはＲ^{１０４．２}－置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。

【0341】

実施形態において、Ｒ^{１０２．２}は、Ｒ^{１０４．２}－置換または非置換アルキル（例えば、Ｃ_１－Ｃ_８アルキル、Ｃ_１－Ｃ_６アルキルまたはＣ_１－Ｃ_４アルキル）である。実施形態において、Ｒ^{１０２．２}は、Ｒ^{１０４．２}－置換アルキル（例えば、Ｃ_１－Ｃ_８アルキル、Ｃ_１－Ｃ_６アルキルまたはＣ_１－Ｃ_４アルキル）である。実施形態において、Ｒ^{１０２．２}は、非置換アルキル（例えば、Ｃ_１－Ｃ_８アルキル、Ｃ_１－Ｃ_６アルキルまたはＣ_１－Ｃ_４アルキル）である。

【0342】

実施形態において、Ｒ^{１０２．２}は、Ｒ^{１０４．２}－置換または非置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ^{１０２．２}は、Ｒ^{１０４．２}－置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ^{１０２．２}は、非置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）である。

【0343】

実施形態において、Ｒ^{１０２．２}は、Ｒ^{１０４．２}－置換または非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキル、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキルまたはＣ_５－Ｃ_６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ^{１０２．２}は、Ｒ^{１０４．２}－置換シクロアルキル（例えば、Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキル、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキルまたはＣ_５－Ｃ_６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ^{１０２．２}は、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキル、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキルまたはＣ_５－Ｃ_６シクロアルキル）である。

【0344】

実施形態において、Ｒ^{１０２．２}は、Ｒ^{１０４．２}－置換または非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ^{１０２．２}は、Ｒ^{１０４．２}－置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ^{１０２．２}は、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）である。

【0345】

実施形態において、Ｒ^{１０２．２}は、Ｒ^{１０４．２}－置換または非置換アリール（例えば、Ｃ_６－Ｃ_１０アリール、Ｃ_１０アリールまたはフェニル）である。実施形態において、Ｒ^{１０２．２}は、Ｒ^{１０４．２}－置換アリール（例えば、Ｃ_６－Ｃ_１０アリール、Ｃ_１０アリールまたはフェニル）である。実施形態において、Ｒ^{１０２．２}は、非置換アリール（例えば、Ｃ_６－Ｃ_１０アリール、Ｃ_１０アリールまたはフェニル）である。

【0346】

実施形態において、Ｒ^{１０２．２}は、Ｒ^{１０４．２}－置換または非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ^{１０２．２}は、Ｒ^{１０４．２}－置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ^{１０２．２}は、非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。

【0347】

実施形態においてＲ^{１０２．２Ａ}、Ｒ^{１０２．２Ｂ}、Ｒ^{１０２．２Ｃ}およびＲ^{１０２．２Ｄ}は独立して、水素、ハロゲン、－ＣＦ_３、－ＣＣｌ_３、－ＣＢｒ_３、－ＣＩ_３、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ_２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである。

【0348】

実施形態において、同じ窒素原子に結合したＲ^{１０２．２Ｂ}およびＲ^{１０２．２Ｃ}置換基は、場合により結合して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよい。

【0349】

実施形態において、Ｒ^{１０２．２Ａ}は、水素、ハロゲン、－ＣＦ_３、－ＣＣｌ_３、－ＣＢｒ_３、－ＣＩ_３、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ_２、Ｒ^{１０４．２Ａ}－置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ_１－Ｃ_８アルキル、Ｃ_１－Ｃ_６アルキルまたはＣ_１－Ｃ_４アルキル）、Ｒ^{１０４．２Ａ}－置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）、Ｒ^{１０４．２Ａ}－置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキル、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキルまたはＣ_５－Ｃ_６シクロアルキル）、Ｒ^{１０４．２Ａ}－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ^{１０４．２Ａ}－置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ_６－Ｃ_１０アリール、Ｃ_１０アリールまたはフェニル）またはＲ^{１０４．２Ａ}－置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。

【0350】

実施形態において、Ｒ^{１０２．２Ｂ}は、水素、ハロゲン、－ＣＦ_３、－ＣＣｌ_３、－ＣＢｒ_３、－ＣＩ_３、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ_２、Ｒ^{１０４．２Ｂ}－置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ_１－Ｃ_８アルキル、Ｃ_１－Ｃ_６アルキルまたはＣ_１－Ｃ_４アルキル）、Ｒ^{１０４．２Ｂ}－置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）、Ｒ^{１０４．２Ｂ}－置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキル、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキルまたはＣ_５－Ｃ_６シクロアルキル）、Ｒ^{１０４．２Ｂ}－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ^{１０４．２Ｂ}－置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ_６－Ｃ_１０アリール、Ｃ_１０アリールまたはフェニル）またはＲ^{１０４．２Ｂ}－置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。実施形態において、同じ窒素原子に結合したＲ^{１０２．２Ｂ}およびＲ^{１０２．２Ｃ}置換基は、場合により結合して、Ｒ^{１０４．２Ｂ}－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）またはＲ^{１０４．２Ｂ}－置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）を形成してもよい。

【0351】

実施形態において、Ｒ^{１０２．２Ｃ}は、水素、ハロゲン、－ＣＦ_３、－ＣＣｌ_３、－ＣＢｒ_３、－ＣＩ_３、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ_２、Ｒ^{１０４．２Ｃ}－置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ_１－Ｃ_８アルキル、Ｃ_１－Ｃ_６アルキルまたはＣ_１－Ｃ_４アルキル）、Ｒ^{１０４．２Ｃ}－置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）、Ｒ^{１０４．２Ｃ}－置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキル、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキルまたはＣ_５－Ｃ_６シクロアルキル）、Ｒ^{１０４．２Ｃ}－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ^{１０４．２Ｃ}－置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ_６－Ｃ_１０アリール、Ｃ_１０アリールまたはフェニル）またはＲ^{１０４．２Ｃ}－置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。実施形態において、同じ窒素原子に結合したＲ^{１０２．２Ｂ}およびＲ^{１０２．２Ｃ}置換基は、場合により結合して、Ｒ^{１０４．２Ｃ}－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）またはＲ^{１０４．２Ｃ}－置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）を形成してもよい。

【0352】

実施形態において、Ｒ^{１０２．２Ｄ}は、水素、ハロゲン、－ＣＦ_３、－ＣＣｌ_３、－ＣＢｒ_３、－ＣＩ_３、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ_２、Ｒ^{１０４．２Ｄ}－置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ_１－Ｃ_８アルキル、Ｃ_１－Ｃ_６アルキルまたはＣ_１－Ｃ_４アルキル）、Ｒ^{１０４．２Ｄ}－置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）、Ｒ^{１０４．２Ｄ}－置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキル、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキルまたはＣ_５－Ｃ_６シクロアルキル）、Ｒ^{１０４．２Ｄ}－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ^{１０４．２Ｄ}－置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ_６－Ｃ_１０アリール、Ｃ_１０アリールまたはフェニル）またはＲ^{１０４．２Ｄ}－置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。

【0353】

Ｒ^{１０４．２}は独立して、オキソ、ハロゲン、－ＣＣｌ_３、－ＣＢｒ_３、－ＣＦ_３、－ＣＩ_３、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ_２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ_２、－ＮＯ_２、－ＳＨ、－ＳＯ_３Ｈ、－ＳＯ_４Ｈ、－ＳＯ_２ＮＨ_２、－ＮＨＮＨ_２、－ＯＮＨ_２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、－ＮＨＳＯ_２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ_３、－ＯＣＦ_３、－ＯＣＢｒ_３、－ＯＣＩ_３、－ＯＣＨＣｌ_２、－ＯＣＨＢｒ_２、－ＯＣＨＩ_２、－ＯＣＨＦ_２、Ｒ^{１０５．２}－置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ_１－Ｃ_８アルキル、Ｃ_１－Ｃ_６アルキルまたはＣ_１－Ｃ_４アルキル）、Ｒ^{１０５．２}－置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）、Ｒ^{１０５．２}－置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキル、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキルまたはＣ_５－Ｃ_６シクロアルキル）、Ｒ^{１０５．２}－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ^{１０５．２}－置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ_６－Ｃ_１０アリール、Ｃ_１０アリールまたはフェニル）またはＲ^{１０５．２}－置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。

【0354】

実施形態において、Ｒ^{１０４．２}は、Ｒ^{１０５．２}－置換または非置換アルキル（例えば、Ｃ_１－Ｃ_８アルキル、Ｃ_１－Ｃ_６アルキルまたはＣ_１－Ｃ_４アルキル）である。実施形態において、Ｒ^{１０４．２}は、Ｒ^{１０５．２}－置換アルキル（例えば、Ｃ_１－Ｃ_８アルキル、Ｃ_１－Ｃ_６アルキルまたはＣ_１－Ｃ_４アルキル）である。実施形態において、Ｒ^{１０４．２}は、非置換アルキル（例えば、Ｃ_１－Ｃ_８アルキル、Ｃ_１－Ｃ_６アルキルまたはＣ_１－Ｃ_４アルキル）である。

【0355】

実施形態において、Ｒ^{１０４．２}は、Ｒ^{１０５．２}－置換または非置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ^{１０４．２}は、Ｒ^{１０５．２}－置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ^{１０４．２}は、非置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）である。

【0356】

実施形態において、Ｒ^{１０４．２}は、Ｒ^{１０５．２}－置換または非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキル、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキルまたはＣ_５－Ｃ_６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ^{１０４．２}は、Ｒ^{１０５．２}－置換シクロアルキル（例えば、Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキル、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキルまたはＣ_５－Ｃ_６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ^{１０４．２}は、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキル、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキルまたはＣ_５－Ｃ_６シクロアルキル）である。

【0357】

実施形態において、Ｒ^{１０４．２}は、Ｒ^{１０５．２}－置換または非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ^{１０４．２}は、Ｒ^{１０５．２}－置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ^{１０４．２}は、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）である。

【0358】

実施形態において、Ｒ^{１０４．２}は、Ｒ^{１０５．２}－置換または非置換アリール（例えば、Ｃ_６－Ｃ_１０アリール、Ｃ_１０アリールまたはフェニル）である。実施形態において、Ｒ^{１０４．２}は、Ｒ^{１０５．２}－置換アリール（例えば、Ｃ_６－Ｃ_１０アリール、Ｃ_１０アリールまたはフェニル）である。実施形態において、Ｒ^{１０４．２}は、非置換アリール（例えば、Ｃ_６－Ｃ_１０アリール、Ｃ_１０アリールまたはフェニル）である。

【0359】

実施形態において、Ｒ^{１０４．２}は、Ｒ^{１０５．２}－置換または非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ^{１０４．２}は、Ｒ^{１０５．２}－置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ^{１０４．２}は、非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。

【0360】

Ｒ^{１０５．２}は独立して、オキソ、ハロゲン、－ＣＣｌ_３、－ＣＢｒ_３、－ＣＦ_３、－ＣＩ_３、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ_２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ_２、－ＮＯ_２、－ＳＨ、－ＳＯ_３Ｈ、－ＳＯ_４Ｈ、－ＳＯ_２ＮＨ_２、－ＮＨＮＨ_２、－ＯＮＨ_２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、－ＮＨＳＯ_２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ_３、－ＯＣＦ_３、－ＯＣＢｒ_３、－ＯＣＩ_３、－ＯＣＨＣｌ_２、－ＯＣＨＢｒ_２、－ＯＣＨＩ_２、－ＯＣＨＦ_２、Ｒ^{１０６．２}－置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ_１－Ｃ_８アルキル、Ｃ_１－Ｃ_６アルキルまたはＣ_１－Ｃ_４アルキル）、Ｒ^{１０６．２}－置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）、Ｒ^{１０６．２}－置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキル、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキルまたはＣ_５－Ｃ_６シクロアルキル）、Ｒ^{１０６．２}－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ^{１０６．２}－置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ_６－Ｃ_１０アリール、Ｃ_１０アリールまたはフェニル）またはＲ^{１０６．２}－置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。

【0361】

実施形態において、Ｒ^{１０５．２}は、Ｒ^{１０６．２}－置換または非置換アルキル（例えば、Ｃ_１－Ｃ_８アルキル、Ｃ_１－Ｃ_６アルキルまたはＣ_１－Ｃ_４アルキル）である。実施形態において、Ｒ^{１０５．２}は、Ｒ^{１０６．２}－置換アルキル（例えば、Ｃ_１－Ｃ_８アルキル、Ｃ_１－Ｃ_６アルキルまたはＣ_１－Ｃ_４アルキル）である。実施形態において、Ｒ^{１０５．２}は、非置換アルキル（例えば、Ｃ_１－Ｃ_８アルキル、Ｃ_１－Ｃ_６アルキルまたはＣ_１－Ｃ_４アルキル）である。

【0362】

実施形態において、Ｒ^{１０５．２}は、Ｒ^{１０６．２}－置換または非置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ^{１０５．２}は、Ｒ^{１０６．２}－置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ^{１０５．２}は、非置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）である。

【0363】

実施形態において、Ｒ^{１０５．２}は、Ｒ^{１０６．２}－置換または非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキル、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキルまたはＣ_５－Ｃ_６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ^{１０５．２}は、Ｒ^{１０６．２}－置換シクロアルキル（例えば、Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキル、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキルまたはＣ_５－Ｃ_６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ^{１０５．２}は、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキル、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキルまたはＣ_５－Ｃ_６シクロアルキル）である。

【0364】

実施形態において、Ｒ^{１０５．２}は、Ｒ^{１０６．２}－置換または非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ^{１０５．２}は、Ｒ^{１０６．２}－置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ^{１０５．２}は、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）である。

【0365】

実施形態において、Ｒ^{１０５．２}は、Ｒ^{１０６．２}－置換または非置換アリール（例えば、Ｃ_６－Ｃ_１０アリール、Ｃ_１０アリールまたはフェニル）である。実施形態において、Ｒ^{１０５．２}は、Ｒ^{１０６．２}－置換アリール（例えば、Ｃ_６－Ｃ_１０アリール、Ｃ_１０アリールまたはフェニル）である。実施形態において、Ｒ^{１０５．２}は、非置換アリール（例えば、Ｃ_６－Ｃ_１０アリール、Ｃ_１０アリールまたはフェニル）である。

【0366】

実施形態において、Ｒ^{１０５．２}は、Ｒ^{１０６．２}－置換または非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ^{１０５．２}は、Ｒ^{１０６．２}－置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ^{１０５．２}は、非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。

【0367】

実施形態において、Ｒ^{１０２．３}は、水素、ハロゲン、－ＣＸ^{１０２．３} _３、－ＣＨＸ^{１０２．３} _２、－ＣＨ_２Ｘ^{１０２．３}、－ＣＮ、－ＳＯ_ｎ１Ｒ^{１０２．３Ａ}、－ＳＯ_ｖ１ＮＲ^{１０２．３Ｂ}Ｒ^{１０２．３Ｃ}、－ＮＨＮＲ^{１０２．３Ｂ}Ｒ^{１０２．３Ｃ}、－ＯＮＲ^{１０２．３Ｂ}Ｒ^{１０２．３Ｃ}、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ^{１０２．３Ｂ}Ｒ^{１０２．３Ｃ}、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^{１０２．３Ｂ}Ｒ^{１０２．３Ｃ}、－Ｎ（Ｏ）_ｍ１、－ＮＲ^{１０２．３Ｂ}Ｒ^{１０２．３Ｃ}、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^{１０２．３Ｄ}、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ^{１０２．３Ｄ}、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^{１０２．３Ｂ}Ｒ^{１０２．３Ｃ}、－ＯＲ^{１０２．３Ａ}、－ＮＲ^{１０２．３Ｂ}ＳＯ_２Ｒ^{１０２．３Ａ}、－ＮＲ^{１０２．３Ｂ}Ｃ（Ｏ）Ｒ^{１０２．３Ｄ}、－ＮＲ^{１０２．３Ｂ}Ｃ（Ｏ）ＯＲ^{１０２．３Ｄ}、－ＮＲ^{１０２．３Ｂ}ＯＲ^{１０２．３Ｄ}、－ＯＣＸ^{１０２．３} _３、－ＯＣＨＸ^{１０２．３} _２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである。

【0368】

実施形態において、Ｒ^{１０２．３}は、ハロゲン、－ＣＸ^{１０２．３} _３、－ＣＨＸ^{１０２．３} _２、－ＣＨ_２Ｘ^{１０２．３}、－ＣＮ、－ＳＯ_ｎ１Ｒ^{１０２．３Ａ}、－ＳＯ_ｖ１ＮＲ^{１０２．３Ｂ}Ｒ^{１０２．３Ｃ}、－ＮＨＮＲ^{１０２．３Ｂ}Ｒ^{１０２．３Ｃ}、－ＯＮＲ^{１０２．３Ｂ}Ｒ^{１０２．３Ｃ}、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ^{１０２．３Ｂ}Ｒ^{１０２．３Ｃ}、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^{１０２．３Ｂ}Ｒ^{１０２．３Ｃ}、－Ｎ（Ｏ）_ｍ１、－ＮＲ^{１０２．３Ｂ}Ｒ^{１０２．３Ｃ}、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^{１０２．３Ｄ}、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ^{１０２．３Ｄ}、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^{１０２．３Ｂ}Ｒ^{１０２．３Ｃ}、－ＯＲ^{１０２．３Ａ}、－ＮＲ^{１０２．３Ｂ}ＳＯ_２Ｒ^{１０２．３Ａ}、－ＮＲ^{１０２．３Ｂ}Ｃ（Ｏ）Ｒ^{１０２．３Ｄ}、－ＮＲ^{１０２．３Ｂ}Ｃ（Ｏ）ＯＲ^{１０２．３Ｄ}、－ＮＲ^{１０２．３Ｂ}ＯＲ^{１０２．３Ｄ}、－ＯＣＸ^{１０２．３} _３、－ＯＣＨＸ^{１０２．３} _２、Ｒ^{１０４．３}－置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ_１－Ｃ_８アルキル、Ｃ_１－Ｃ_６アルキルまたはＣ_１－Ｃ_４アルキル）、Ｒ^{１０４．３}－置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）、Ｒ^{１０４．３}－置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキル、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキルまたはＣ_５－Ｃ_６シクロアルキル）、Ｒ^{１０４．３}－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ^{１０４．３}－置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ_６－Ｃ_１０アリール、Ｃ_１０アリールまたはフェニル）またはＲ^{１０４．３}－置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。

【0369】

実施形態において、Ｒ^{１０２．３}は、Ｒ^{１０４．３}－置換または非置換アルキル（例えば、Ｃ_１－Ｃ_８アルキル、Ｃ_１－Ｃ_６アルキルまたはＣ_１－Ｃ_４アルキル）である。実施形態において、Ｒ^{１０２．３}は、Ｒ^{１０４．３}－置換アルキル（例えば、Ｃ_１－Ｃ_８アルキル、Ｃ_１－Ｃ_６アルキルまたはＣ_１－Ｃ_４アルキル）である。実施形態において、Ｒ^{１０２．３}は、非置換アルキル（例えば、Ｃ_１－Ｃ_８アルキル、Ｃ_１－Ｃ_６アルキルまたはＣ_１－Ｃ_４アルキル）である。

【0370】

実施形態において、Ｒ^{１０２．３}は、Ｒ^{１０４．３}－置換または非置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ^{１０２．３}は、Ｒ^{１０４．３}－置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ^{１０２．３}は、非置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）である。

【0371】

実施形態において、Ｒ^{１０２．３}は、Ｒ^{１０４．３}－置換または非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキル、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキルまたはＣ_５－Ｃ_６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ^{１０２．３}は、Ｒ^{１０４．３}－置換シクロアルキル（例えば、Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキル、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキルまたはＣ_５－Ｃ_６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ^{１０２．３}は、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキル、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキルまたはＣ_５－Ｃ_６シクロアルキル）である。

【0372】

実施形態において、Ｒ^{１０２．３}は、Ｒ^{１０４．３}－置換または非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ^{１０２．３}は、Ｒ^{１０４．３}－置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ^{１０２．３}は、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）である。

【0373】

実施形態において、Ｒ^{１０２．３}は、Ｒ^{１０４．３}－置換または非置換アリール（例えば、Ｃ_６－Ｃ_１０アリール、Ｃ_１０アリールまたはフェニル）である。実施形態において、Ｒ^{１０２．３}は、Ｒ^{１０４．３}－置換アリール（例えば、Ｃ_６－Ｃ_１０アリール、Ｃ_１０アリールまたはフェニル）である。実施形態において、Ｒ^{１０２．３}は、非置換アリール（例えば、Ｃ_６－Ｃ_１０アリール、Ｃ_１０アリールまたはフェニル）である。

【0374】

実施形態において、Ｒ^{１０２．３}は、Ｒ^{１０４．３}－置換または非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ^{１０２．３}は、Ｒ^{１０４．３}－置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ^{１０２．３}は、非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。

【0375】

実施形態においてＲ^{１０２．３Ａ}、Ｒ^{１０２．３Ｂ}、Ｒ^{１０２．３Ｃ}およびＲ^{１０２．３Ｄ}は独立して、水素、ハロゲン、－ＣＦ_３、－ＣＣｌ_３、－ＣＢｒ_３、－ＣＩ_３、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ_２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである。

【0376】

実施形態において、同じ窒素原子に結合したＲ^{１０２．３Ｂ}およびＲ^{１０２．３Ｃ}置換基は、場合により結合して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよい。

【0377】

実施形態において、Ｒ^{１０２．３Ａ}は、水素、ハロゲン、－ＣＦ_３、－ＣＣｌ_３、－ＣＢｒ_３、－ＣＩ_３、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ_２、Ｒ^{１０４．３Ａ}－置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ_１－Ｃ_８アルキル、Ｃ_１－Ｃ_６アルキルまたはＣ_１－Ｃ_４アルキル）、Ｒ^{１０４．３Ａ}－置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）、Ｒ^{１０４．３Ａ}－置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキル、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキルまたはＣ_５－Ｃ_６シクロアルキル）、Ｒ^{１０４．３Ａ}－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ^{１０４．３Ａ}－置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ_６－Ｃ_１０アリール、Ｃ_１０アリールまたはフェニル）またはＲ^{１０４．３Ａ}－置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。

【0378】

実施形態において、Ｒ^{１０２．３Ｂ}は、水素、ハロゲン、－ＣＦ_３、－ＣＣｌ_３、－ＣＢｒ_３、－ＣＩ_３、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ_２、Ｒ^{１０４．３Ｂ}－置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ_１－Ｃ_８アルキル、Ｃ_１－Ｃ_６アルキルまたはＣ_１－Ｃ_４アルキル）、Ｒ^{１０４．３Ｂ}－置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）、Ｒ^{１０４．３Ｂ}－置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキル、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキルまたはＣ_５－Ｃ_６シクロアルキル）、Ｒ^{１０４．３Ｂ}－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ^{１０４．３Ｂ}－置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ_６－Ｃ_１０アリール、Ｃ_１０アリールまたはフェニル）またはＲ^{１０４．３Ｂ}－置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。実施形態において、同じ窒素原子に結合したＲ^{１０２．３Ｂ}およびＲ^{１０２．３Ｃ}置換基は、場合により結合して、Ｒ^{１０４．３Ｂ}－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）またはＲ^{１０４．３Ｂ}－置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）を形成してもよい。

【0379】

実施形態において、Ｒ^{１０２．３Ｃ}は、水素、ハロゲン、－ＣＦ_３、－ＣＣｌ_３、－ＣＢｒ_３、－ＣＩ_３、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ_２、Ｒ^{１０４．３Ｃ}－置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ_１－Ｃ_８アルキル、Ｃ_１－Ｃ_６アルキルまたはＣ_１－Ｃ_４アルキル）、Ｒ^{１０４．３Ｃ}－置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）、Ｒ^{１０４．３Ｃ}－置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキル、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキルまたはＣ_５－Ｃ_６シクロアルキル）、Ｒ^{１０４．３Ｃ}－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ^{１０４．３Ｃ}－置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ_６－Ｃ_１０アリール、Ｃ_１０アリールまたはフェニル）またはＲ^{１０４．３Ｃ}－置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。実施形態において、同じ窒素原子に結合したＲ^{１０２．３Ｂ}およびＲ^{１０２．３Ｃ}置換基は、場合により結合して、Ｒ^{１０４．３Ｃ}－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）またはＲ^{１０４．３Ｃ}－置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）を形成してもよい。

【0380】

実施形態において、Ｒ^{１０２．３Ｄ}は、水素、ハロゲン、－ＣＦ_３、－ＣＣｌ_３、－ＣＢｒ_３、－ＣＩ_３、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ_２、Ｒ^{１０４．３Ｄ}－置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ_１－Ｃ_８アルキル、Ｃ_１－Ｃ_６アルキルまたはＣ_１－Ｃ_４アルキル）、Ｒ^{１０４．３Ｄ}－置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）、Ｒ^{１０４．３Ｄ}－置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキル、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキルまたはＣ_５－Ｃ_６シクロアルキル）、Ｒ^{１０４．３Ｄ}－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ^{１０４．３Ｄ}－置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ_６－Ｃ_１０アリール、Ｃ_１０アリールまたはフェニル）またはＲ^{１０４．３Ｄ}－置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。

【0381】

Ｒ^{１０４．３}は独立して、オキソ、ハロゲン、－ＣＣｌ_３、－ＣＢｒ_３、－ＣＦ_３、－ＣＩ_３、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ_２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ_２、－ＮＯ_２、－ＳＨ、－ＳＯ_３Ｈ、－ＳＯ_４Ｈ、－ＳＯ_２ＮＨ_２、－ＮＨＮＨ_２、－ＯＮＨ_２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、－ＮＨＳＯ_２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ_３、－ＯＣＦ_３、－ＯＣＢｒ_３、－ＯＣＩ_３、－ＯＣＨＣｌ_２、－ＯＣＨＢｒ_２、－ＯＣＨＩ_２、－ＯＣＨＦ_２、Ｒ^{１０５．３}－置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ_１－Ｃ_８アルキル、Ｃ_１－Ｃ_６アルキルまたはＣ_１－Ｃ_４アルキル）、Ｒ^{１０５．３}－置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）、Ｒ^{１０５．３}－置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキル、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキルまたはＣ_５－Ｃ_６シクロアルキル）、Ｒ^{１０５．３}－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ^{１０５．３}－置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ_６－Ｃ_１０アリール、Ｃ_１０アリールまたはフェニル）またはＲ^{１０５．３}－置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。

【0382】

実施形態において、Ｒ^{１０４．３}は、Ｒ^{１０５．３}－置換または非置換アルキル（例えば、Ｃ_１－Ｃ_８アルキル、Ｃ_１－Ｃ_６アルキルまたはＣ_１－Ｃ_４アルキル）である。実施形態において、Ｒ^{１０４．３}は、Ｒ^{１０５．３}－置換アルキル（例えば、Ｃ_１－Ｃ_８アルキル、Ｃ_１－Ｃ_６アルキルまたはＣ_１－Ｃ_４アルキル）である。実施形態において、Ｒ^{１０４．３}は、非置換アルキル（例えば、Ｃ_１－Ｃ_８アルキル、Ｃ_１－Ｃ_６アルキルまたはＣ_１－Ｃ_４アルキル）である。

【0383】

実施形態において、Ｒ^{１０４．３}は、Ｒ^{１０５．３}－置換または非置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ^{１０４．３}は、Ｒ^{１０５．３}－置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ^{１０４．３}は、非置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）である。

【0384】

実施形態において、Ｒ^{１０４．３}は、Ｒ^{１０５．３}－置換または非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキル、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキルまたはＣ_５－Ｃ_６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ^{１０４．３}は、Ｒ^{１０５．３}－置換シクロアルキル（例えば、Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキル、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキルまたはＣ_５－Ｃ_６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ^{１０４．３}は、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキル、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキルまたはＣ_５－Ｃ_６シクロアルキル）である。

【0385】

実施形態において、Ｒ^{１０４．３}は、Ｒ^{１０５．３}－置換または非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ^{１０４．３}は、Ｒ^{１０５．３}－置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ^{１０４．３}は、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）である。

【0386】

実施形態において、Ｒ^{１０４．３}は、Ｒ^{１０５．３}－置換または非置換アリール（例えば、Ｃ_６－Ｃ_１０アリール、Ｃ_１０アリールまたはフェニル）である。実施形態において、Ｒ^{１０４．３}は、Ｒ^{１０５．３}－置換アリール（例えば、Ｃ_６－Ｃ_１０アリール、Ｃ_１０アリールまたはフェニル）である。実施形態において、Ｒ^{１０４．３}は、非置換アリール（例えば、Ｃ_６－Ｃ_１０アリール、Ｃ_１０アリールまたはフェニル）である。

【0387】

実施形態において、Ｒ^{１０４．３}は、Ｒ^{１０５．３}－置換または非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ^{１０４．３}は、Ｒ^{１０５．３}－置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ^{１０４．３}は、非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。

【0388】

Ｒ^{１０５．３}は独立して、オキソ、ハロゲン、－ＣＣｌ_３、－ＣＢｒ_３、－ＣＦ_３、－ＣＩ_３、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ_２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ_２、－ＮＯ_２、－ＳＨ、－ＳＯ_３Ｈ、－ＳＯ_４Ｈ、－ＳＯ_２ＮＨ_２、－ＮＨＮＨ_２、－ＯＮＨ_２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、－ＮＨＳＯ_２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ_３、－ＯＣＦ_３、－ＯＣＢｒ_３、－ＯＣＩ_３、－ＯＣＨＣｌ_２、－ＯＣＨＢｒ_２、－ＯＣＨＩ_２、－ＯＣＨＦ_２、Ｒ^{１０６．３}－置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ_１－Ｃ_８アルキル、Ｃ_１－Ｃ_６アルキルまたはＣ_１－Ｃ_４アルキル）、Ｒ^{１０６．３}－置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）、Ｒ^{１０６．３}－置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキル、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキルまたはＣ_５－Ｃ_６シクロアルキル）、Ｒ^{１０６．３}－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ^{１０６．３}－置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ_６－Ｃ_１０アリール、Ｃ_１０アリールまたはフェニル）またはＲ^{１０６．３}－置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。

【0389】

実施形態において、Ｒ^{１０５．３}は、Ｒ^{１０６．３}－置換または非置換アルキル（例えば、Ｃ_１－Ｃ_８アルキル、Ｃ_１－Ｃ_６アルキルまたはＣ_１－Ｃ_４アルキル）である。実施形態において、Ｒ^{１０５．３}は、Ｒ^{１０６．３}－置換アルキル（例えば、Ｃ_１－Ｃ_８アルキル、Ｃ_１－Ｃ_６アルキルまたはＣ_１－Ｃ_４アルキル）である。実施形態において、Ｒ^{１０５．３}は、非置換アルキル（例えば、Ｃ_１－Ｃ_８アルキル、Ｃ_１－Ｃ_６アルキルまたはＣ_１－Ｃ_４アルキル）である。

【0390】

実施形態において、Ｒ^{１０５．３}は、Ｒ^{１０６．３}－置換または非置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ^{１０５．３}は、Ｒ^{１０６．３}－置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ^{１０５．３}は、非置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）である。

【0391】

実施形態において、Ｒ^{１０５．３}は、Ｒ^{１０６．３}－置換または非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキル、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキルまたはＣ_５－Ｃ_６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ^{１０５．３}は、Ｒ^{１０６．３}－置換シクロアルキル（例えば、Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキル、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキルまたはＣ_５－Ｃ_６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ^{１０５．３}は、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキル、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキルまたはＣ_５－Ｃ_６シクロアルキル）である。

【0392】

実施形態において、Ｒ^{１０５．３}は、Ｒ^{１０６．３}－置換または非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ^{１０５．３}は、Ｒ^{１０６．３}－置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ^{１０５．３}は、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）である。

【0393】

実施形態において、Ｒ^{１０５．３}は、Ｒ^{１０６．３}－置換または非置換アリール（例えば、Ｃ_６－Ｃ_１０アリール、Ｃ_１０アリールまたはフェニル）である。実施形態において、Ｒ^{１０５．３}は、Ｒ^{１０６．３}－置換アリール（例えば、Ｃ_６－Ｃ_１０アリール、Ｃ_１０アリールまたはフェニル）である。実施形態において、Ｒ^{１０５．３}は、非置換アリール（例えば、Ｃ_６－Ｃ_１０アリール、Ｃ_１０アリールまたはフェニル）である。

【0394】

実施形態において、Ｒ^{１０５．３}は、Ｒ^{１０６．３}－置換または非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ^{１０５．３}は、Ｒ^{１０６．３}－置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ^{１０５．３}は、非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。

【0395】

本明細書で提供される態様において、構造式（ＶＩＩ）：

【0396】

【化14】

を有する化合物またはその薬学的に許容される塩がある。ｚ１、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^１０２は、実施形態を含む本明細書で定義される通りである。Ｗは独立して、ＣＲ^{１０２．４}またはＮである。Ｌ^１は結合、置換もしくは非置換アルキレンまたは置換もしくは非置換ヘテロアルキレン、置換もしくは非置換シクロアルキレンまたは置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換アリーレンまたは置換もしくは非置換ヘテロアリーレンである。Ｒ^１０２は、水素、ハロゲン、－ＣＸ^１０２ _３、－ＣＨＸ^１０２ _２、－ＣＨ_２Ｘ^１０２、－ＣＮ、－ＳＯ_ｎ１０２Ｒ^１０２Ｄ、－ＳＯ_ｖ１０２ＮＲ^１０２ＡＲ^１０２Ｂ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^１０２ＡＲ^１０２Ｂ、－Ｎ（Ｏ）_ｍ１０２、－ＮＲ^１０２ＡＲ^１０２Ｂ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^１０２Ｃ、－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ^１０２Ｃ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１０２ＡＲ^１０２Ｂ、－ＯＲ^１０２Ｄ、－ＮＲ^１０２ＡＳＯ_２Ｒ^１０２Ｄ、－ＮＲ^１０２ＡＣ（Ｏ）Ｒ^１０２Ｃ、－ＮＲ^１０２ＡＣ（Ｏ）ＯＲ^１０２Ｃ、－ＮＲ^１０２ＡＯＲ^１０２Ｃ、－ＯＣＸ^１０２ _３、－ＯＣＨＸ^１０２ _２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、同じ窒素原子に結合したＲ^１０２ＢおよびＲ^１０２Ｃ置換基は、場合により結合して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよい。Ｒ^{１０２．４}は、水素、ハロゲン、－ＣＸ^{１０２．４} _３、－ＣＨＸ^{１０２．４} _２、－ＣＨ_２Ｘ^{１０２．４}、－ＣＮ、－ＳＯ_{ｎ１０２．４}Ｒ^{１０２．４Ｄ}、－ＳＯ_{ｖ１０２．４}ＮＲ^{１０２．４Ａ}Ｒ^{１０２．４Ｂ}、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^{１０２．４Ａ}Ｒ^{１０２．４Ｂ}、－Ｎ（Ｏ）_{ｍ１０２．４}、－ＮＲ^{１０２．４Ａ}Ｒ^{１０２．４Ｂ}、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^{１０２．４Ｃ}、－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ^{１０２．４Ｃ}、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^{１０２．４Ａ}Ｒ^{１０２．４Ｂ}、－ＯＲ^{１０２．４Ｄ}、－ＮＲ^{１０２．４Ａ}ＳＯ_２Ｒ^{１０２．４Ｄ}、－ＮＲ^{１０２．４Ａ}Ｃ（Ｏ）Ｒ^{１０２．４Ｃ}、－ＮＲ^{１０２．４Ａ}Ｃ（Ｏ）ＯＲ^{１０２．４Ｃ}、－ＮＲ^{１０２．４Ａ}ＯＲ^{１０２．４Ｃ}、－ＯＣＸ^{１０２．４} _３、－ＯＣＨＸ^{１０２．４} _２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、同じ窒素原子に結合したＲ^{１０２．４Ｂ}およびＲ^{１０２．４Ｃ}置換基は、場合により結合して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよい。Ｒ^１０３は、水素、ハロゲン、－ＣＸ^１０３ _３、－ＣＨＸ^１０３ _２、－ＣＨ_２Ｘ^１０３、－ＣＮ、－ＳＯ_ｎ１０３Ｒ^１０３Ｄ、－ＳＯ_ｖ１０３ＮＲ^１０３ＡＲ^１０３Ｂ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^１０３ＡＲ^１０３Ｂ、－Ｎ（Ｏ）_ｍ１０３、－ＮＲ^１０３ＡＲ^１０３Ｂ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^１０３Ｃ、－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ^１０３Ｃ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１０３ＡＲ^１０３Ｂ、－ＯＲ^１０３Ｄ、－ＮＲ^１０３ＡＳＯ_２Ｒ^１０３Ｄ、－ＮＲ^１０３ＡＣ（Ｏ）Ｒ^１０３Ｃ、－ＮＲ^１０３ＡＣ（Ｏ）ＯＲ^１０３Ｃ、－ＮＲ^１０３ＡＯＲ^１０３Ｃ、－ＯＣＸ^１０３ _３、－ＯＣＨＸ^１０３ _２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、同じ窒素原子に結合したＲ^１０３ＢおよびＲ^１０３Ｃ置換基は、場合により結合して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよい。Ｒ^１０２Ａ、Ｒ^１０２Ｂ、Ｒ^１０２Ｃ、Ｒ^１０２Ｄ、Ｒ^{１０２．４Ａ}、Ｒ^{１０２．４Ｂ}、Ｒ^{１０２．４Ｃ}、Ｒ^{１０２．４Ｄ}、Ｒ^１０３Ａ、Ｒ^１０３Ｂ、Ｒ^１０３ＣおよびＲ^１０３Ｄは独立して、水素、ハロゲン、－ＣＦ_３、－ＣＣｌ_３、－ＣＢｒ_３、－ＣＩ_３、ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ_２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、同じ窒素原子に結合した、Ｒ^１０２ＢおよびＲ^１０２Ｃ置換基、Ｒ^{１０２．４Ｂ}およびＲ^{１０２．４Ｃ}置換基およびＲ^１０３ＢおよびＲ^１０３Ｃ置換基は、場合により結合して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよい。Ｘ^{１０２．４}、Ｘ^{１０２．４}およびＸ^１０３は独立して、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｂｒまたは－Ｉである。記号ｍ１０２．４およびｍ１０３は独立して、１から２の整数である。記号ｎ１０２．４およびｎ１０３は独立して、０から３の整数である。記号ｖ１０２．４およびｖ１０３は独立して、１から２の整数である。

【0397】

実施形態において、ｍ１０２．４は１である。実施形態において、ｍ１０２．４は２である。実施形態において、ｍ１０３は１である。実施形態において、ｍ１０３は２である。

【0398】

実施形態において、ｎ１０２．４は０である。実施形態において、ｎ１０２．４は１である。実施形態において、ｎ１０２．４は２である。実施形態において、ｎ１０２．４は３である。実施形態において、ｎ１０３は０である。実施形態において、ｎ１０３は１である。実施形態において、ｎ１０３は２である。実施形態において、ｎ１０３は３である。

【0399】

実施形態において、ｖ１０２．４は１である。実施形態において、ｖ１０２．４は２である。実施形態において、ｖ１０３は１である。実施形態において、ｖ１０３は２である。

【0400】

実施形態において、ＷはＮである。実施形態において、ＷはＣＨである。

【0401】

実施形態において、Ｌ^１は置換または非置換アルキレンである。実施形態において、Ｌ^１は置換または非置換ヘテロアルキレンである。実施形態において、Ｌ^１は結合である。Ｌ^１は置換または非置換シクロアルキレンである。実施形態において、Ｌ^１は、置換または非置換ヘテロシクロアルキレンである。Ｌ^１は置換または非置換アリーレンである。実施形態において、Ｌ^１は、置換または非置換ヘテロアリーレンである。

【0402】

実施形態において、Ｌ^１は結合、置換もしくは非置換アルキレン、置換もしくは非置換ヘテロアルキレン、置換もしくは非置換シクロアルキレン、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換アリーレンまたは置換もしくは非置換ヘテロアリーレンである。

【0403】

実施形態において、Ｌ^１は、結合、置換もしくは非置換アルキレン（例えば、Ｃ_１－Ｃ_８アルキレン、Ｃ_１－Ｃ_６アルキレンまたはＣ_１－Ｃ_４アルキレン）、置換もしくは非置換ヘテロアルキレン（例えば、２から８員ヘテロアルキレン、２から６員ヘテロアルキレンまたは２から４員ヘテロアルキレン）、置換もしくは非置換シクロアルキレン（例えば、Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキレン、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキレンまたはＣ_５－Ｃ_６シクロアルキレン）、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキレン（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキレン、３から６員ヘテロシクロアルキレンまたは５から６員ヘテロシクロアルキレン）、置換もしくは非置換アリーレン（例えば、Ｃ_６－Ｃ_１０アリーレン、Ｃ_１０アリーレンまたはフェニレン）または置換もしくは非置換ヘテロアリーレン（例えば、５から１０員ヘテロアリーレン、５から９員ヘテロアリーレンまたは５から６員ヘテロアリーレン）である。

【0404】

実施形態において、Ｌ^１は、結合、Ｒ^１１４－置換もしくは非置換アルキレン（例えば、Ｃ_１－Ｃ_８アルキレン、Ｃ_１－Ｃ_６アルキレンまたはＣ_１－Ｃ_４アルキレン）、Ｒ^１１４－置換もしくは非置換ヘテロアルキレン（例えば、２から８員ヘテロアルキレン、２から６員ヘテロアルキレンまたは２から４員ヘテロアルキレン）、Ｒ^１１４－置換もしくは非置換シクロアルキレン（例えば、Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキレン、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキレンまたはＣ_５－Ｃ_６シクロアルキレン）、Ｒ^１１４－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキレン（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキレン、３から６員ヘテロシクロアルキレンまたは５から６員ヘテロシクロアルキレン）、Ｒ^１１４－置換もしくは非置換アリーレン（例えば、Ｃ_６－Ｃ_１０アリーレン、Ｃ_１０アリーレンまたはフェニレン）またはＲ^１１４－置換もしくは非置換ヘテロアリーレン（例えば、５から１０員ヘテロアリーレン、５から９員ヘテロアリーレンまたは５から６員ヘテロアリーレン）である。

【0405】

実施形態において、Ｌ^１は、Ｒ^１１４－置換または非置換アルキレン（例えば、Ｃ_１－Ｃ_８アルキレン、Ｃ_１－Ｃ_６アルキレンまたはＣ_１－Ｃ_４アルキレン）である。実施形態において、Ｌ^１は、Ｒ^１１４－置換アルキレン（例えば、Ｃ_１－Ｃ_８アルキレン、Ｃ_１－Ｃ_６アルキレンまたはＣ_１－Ｃ_４アルキレン）である。実施形態において、Ｌ^１は、非置換アルキレン（例えば、Ｃ_１－Ｃ_８アルキレン、Ｃ_１－Ｃ_６アルキレンまたはＣ_１－Ｃ_４アルキレン）である。

【0406】

実施形態において、Ｌ^１は、Ｒ^１１４－置換または非置換ヘテロアルキレン（例えば、２から８員ヘテロアルキレン、２から６員ヘテロアルキレンまたは２から４員ヘテロアルキレン）である。

【0407】

実施形態において、Ｌ^１は、Ｒ^１１４－置換ヘテロアルキレン（例えば、２から８員ヘテロアルキレン、２から６員ヘテロアルキレンまたは２から４員ヘテロアルキレン）である。実施形態において、Ｌ^１は、非置換ヘテロアルキレン（例えば、２から８員ヘテロアルキレン、２から６員ヘテロアルキレンまたは２から４員ヘテロアルキレン）である。

【0408】

実施形態において、Ｌ^１は、Ｒ^１１４－置換または非置換シクロアルキレン（例えば、Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキレン、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキレンまたはＣ_５－Ｃ_６シクロアルキレン）である。実施形態において、Ｌ^１は、Ｒ^１１４－置換シクロアルキレン（例えば、Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキレン、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキレンまたはＣ_５－Ｃ_６シクロアルキレン）である。実施形態において、Ｌ^１は、非置換シクロアルキレン（例えば、Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキレン、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキレンまたはＣ_５－Ｃ_６シクロアルキレン）である。

【0409】

実施形態において、Ｌ^１は、Ｒ^１１４－置換または非置換ヘテロシクロアルキレン（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキレン、３から６員ヘテロシクロアルキレンまたは５から６員ヘテロシクロアルキレン）である。実施形態において、Ｌ^１は、Ｒ^１１４－置換ヘテロシクロアルキレン（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキレン、３から６員ヘテロシクロアルキレンまたは５から６員ヘテロシクロアルキレン）である。実施形態において、Ｌ^１は、非置換ヘテロシクロアルキレン（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキレン、３から６員ヘテロシクロアルキレンまたは５から６員ヘテロシクロアルキレン）である。

【0410】

実施形態において、Ｌ^１は、Ｒ^１１４－置換または非置換アリーレン（例えば、Ｃ_６－Ｃ_１０アリーレン、Ｃ_１０アリーレンまたはフェニレン）である。実施形態において、Ｌ^１は、Ｒ^１１４－置換アリーレン（例えば、Ｃ_６－Ｃ_１０アリーレン、Ｃ_１０アリーレンまたはフェニレン）である。実施形態において、Ｌ^１は、非置換アリーレン（例えば、Ｃ_６－Ｃ_１０アリーレン、Ｃ_１０アリーレンまたはフェニレン）である。

【0411】

実施形態において、Ｌ^１は、Ｒ^１１４－置換または非置換ヘテロアリーレン（例えば、５から１０員ヘテロアリーレン、５から９員ヘテロアリーレンまたは５から６員ヘテロアリーレン）である。実施形態において、Ｌ^１は、Ｒ^１１４－置換ヘテロアリーレン（例えば、５から１０員ヘテロアリーレン、５から９員ヘテロアリーレンまたは５から６員ヘテロアリーレン）である。実施形態において、Ｌ^１は、非置換ヘテロアリーレン（例えば、５から１０員ヘテロアリーレン、５から９員ヘテロアリーレンまたは５から６員ヘテロアリーレン）である。

【0412】

実施形態において、Ｒ^{１０２．４}は、水素、ハロゲン、－ＣＸ^{１０２．４} _３、－ＣＨＸ^{１０２．４} _２、－ＣＨ_２Ｘ^{１０２．４}、－ＣＮ、－ＳＯ_ｎ１Ｒ^{１０２．４Ａ}、－ＳＯ_ｖ１ＮＲ^{１０２．４Ｂ}Ｒ^{１０２．４Ｃ}、－ＮＨＮＲ^{１０２．４Ｂ}Ｒ^{１０２．４Ｃ}、－ＯＮＲ^{１０２．４Ｂ}Ｒ^{１０２．４Ｃ}、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ^{１０２．４Ｂ}Ｒ^{１０２．４Ｃ}、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^{１０２．４Ｂ}Ｒ^{１０２．４Ｃ}、－Ｎ（Ｏ）_ｍ１、－ＮＲ^{１０２．４Ｂ}Ｒ^{１０２．４Ｃ}、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^{１０２．４Ｄ}、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ^{１０２．４Ｄ}、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^{１０２．４Ｂ}Ｒ^{１０２．４Ｃ}、－ＯＲ^{１０２．４Ａ}、－ＮＲ^{１０２．４Ｂ}ＳＯ_２Ｒ^{１０２．４Ａ}、－ＮＲ^{１０２．４Ｂ}Ｃ（Ｏ）Ｒ^{１０２．４Ｄ}、－ＮＲ^{１０２．４Ｂ}Ｃ（Ｏ）ＯＲ^{１０２．４Ｄ}、－ＮＲ^{１０２．４Ｂ}ＯＲ^{１０２．４Ｄ}、－ＯＣＸ^{１０２．４} _３、－ＯＣＨＸ^{１０２．４} _２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである。

【0413】

実施形態において、Ｒ^{１０２．４}は、ハロゲン、－ＣＸ^{１０２．４} _３、－ＣＨＸ^{１０２．４} _２、－ＣＨ_２Ｘ^{１０２．４}、－ＣＮ、－ＳＯ_ｎ１Ｒ^{１０２．４Ａ}、－ＳＯ_ｖ１ＮＲ^{１０２．４Ｂ}Ｒ^{１０２．４Ｃ}、－ＮＨＮＲ^{１０２．４Ｂ}Ｒ^{１０２．４Ｃ}、－ＯＮＲ^{１０２．４Ｂ}Ｒ^{１０２．４Ｃ}、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ^{１０２．４Ｂ}Ｒ^{１０２．４Ｃ}、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^{１０２．４Ｂ}Ｒ^{１０２．４Ｃ}、－Ｎ（Ｏ）_ｍ１、－ＮＲ^{１０２．４Ｂ}Ｒ^{１０２．４Ｃ}、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^{１０２．４Ｄ}、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ^{１０２．４Ｄ}、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^{１０２．４Ｂ}Ｒ^{１０２．４Ｃ}、－ＯＲ^{１０２．４Ａ}、－ＮＲ^{１０２．４Ｂ}ＳＯ_２Ｒ^{１０２．４Ａ}、－ＮＲ^{１０２．４Ｂ}Ｃ（Ｏ）Ｒ^{１０２．４Ｄ}、－ＮＲ^{１０２．４Ｂ}Ｃ（Ｏ）ＯＲ^{１０２．４Ｄ}、－ＮＲ^{１０２．４Ｂ}ＯＲ^{１０２．４Ｄ}、－ＯＣＸ^{１０２．４} _３、－ＯＣＨＸ^{１０２．４} _２、Ｒ^{１０４．４}－置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ_１－Ｃ_８アルキル、Ｃ_１－Ｃ_６アルキルまたはＣ_１－Ｃ_４アルキル）、Ｒ^{１０４．４}－置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）、Ｒ^{１０４．４}－置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキル、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキルまたはＣ_５－Ｃ_６シクロアルキル）、Ｒ^{１０４．４}－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ^{１０４．４}－置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ_６－Ｃ_１０アリール、Ｃ_１０アリールまたはフェニル）またはＲ^{１０４．４}－置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。

【0414】

実施形態において、Ｒ^{１０２．４}は、Ｒ^{１０４．４}－置換または非置換アルキル（例えば、Ｃ_１－Ｃ_８アルキル、Ｃ_１－Ｃ_６アルキルまたはＣ_１－Ｃ_４アルキル）である。実施形態において、Ｒ^{１０２．４}は、Ｒ^{１０４．４}－置換アルキル（例えば、Ｃ_１－Ｃ_８アルキル、Ｃ_１－Ｃ_６アルキルまたはＣ_１－Ｃ_４アルキル）である。実施形態において、Ｒ^{１０２．４}は、非置換アルキル（例えば、Ｃ_１－Ｃ_８アルキル、Ｃ_１－Ｃ_６アルキルまたはＣ_１－Ｃ_４アルキル）である。

【0415】

実施形態において、Ｒ^{１０２．４}は、Ｒ^{１０４．４}－置換または非置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ^{１０２．４}は、Ｒ^{１０４．４}－置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ^{１０２．４}は、非置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）である。

【0416】

実施形態において、Ｒ^{１０２．４}は、Ｒ^{１０４．４}－置換または非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキル、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキルまたはＣ_５－Ｃ_６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ^{１０２．４}は、Ｒ^{１０４．４}－置換シクロアルキル（例えば、Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキル、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキルまたはＣ_５－Ｃ_６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ^{１０２．４}は、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキル、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキルまたはＣ_５－Ｃ_６シクロアルキル）である。

【0417】

実施形態において、Ｒ^{１０２．４}は、Ｒ^{１０４．４}－置換または非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ^{１０２．４}は、Ｒ^{１０４．４}－置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ^{１０２．４}は、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）である。

【0418】

実施形態において、Ｒ^{１０２．４}は、Ｒ^{１０４．４}－置換または非置換アリール（例えば、Ｃ_６－Ｃ_１０アリール、Ｃ_１０アリールまたはフェニル）である。実施形態において、Ｒ^{１０２．４}は、Ｒ^{１０４．４}－置換アリール（例えば、Ｃ_６－Ｃ_１０アリール、Ｃ_１０アリールまたはフェニル）である。実施形態において、Ｒ^{１０２．４}は、非置換アリール（例えば、Ｃ_６－Ｃ_１０アリール、Ｃ_１０アリールまたはフェニル）である。

【0419】

実施形態において、Ｒ^{１０２．４}は、Ｒ^{１０４．４}－置換または非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ^{１０２．４}は、Ｒ^{１０４．４}－置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ^{１０２．４}は、非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。

【0420】

実施形態においてＲ^{１０２．４Ａ}、Ｒ^{１０２．４Ｂ}、Ｒ^{１０２．４Ｃ}およびＲ^{１０２．４Ｄ}は独立して、水素、ハロゲン、－ＣＦ_３、－ＣＣｌ_３、－ＣＢｒ_３、－ＣＩ_３、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ_２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである。

【0421】

実施形態において、同じ窒素原子に結合したＲ^{１０２．４Ｂ}およびＲ^{１０２．４Ｃ}置換基は、場合により結合して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよい。

【0422】

実施形態において、Ｒ^{１０２．４Ａ}は、水素、ハロゲン、－ＣＦ_３、－ＣＣｌ_３、－ＣＢｒ_３、－ＣＩ_３、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ_２、Ｒ^{１０４．４Ａ}－置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ_１－Ｃ_８アルキル、Ｃ_１－Ｃ_６アルキルまたはＣ_１－Ｃ_４アルキル）、Ｒ^{１０４．４Ａ}－置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）、Ｒ^{１０４．４Ａ}－置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキル、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキルまたはＣ_５－Ｃ_６シクロアルキル）、Ｒ^{１０４．４Ａ}－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ^{１０４．４Ａ}－置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ_６－Ｃ_１０アリール、Ｃ_１０アリールまたはフェニル）またはＲ^{１０４．４Ａ}－置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。

【0423】

実施形態において、Ｒ^{１０２．４Ｂ}は、水素、ハロゲン、－ＣＦ_３、－ＣＣｌ_３、－ＣＢｒ_３、－ＣＩ_３、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ_２、Ｒ^{１０４．４Ｂ}－置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ_１－Ｃ_８アルキル、Ｃ_１－Ｃ_６アルキルまたはＣ_１－Ｃ_４アルキル）、Ｒ^{１０４．４Ｂ}－置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）、Ｒ^{１０４．４Ｂ}－置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキル、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキルまたはＣ_５－Ｃ_６シクロアルキル）、Ｒ^{１０４．４Ｂ}－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ^{１０４．４Ｂ}－置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ_６－Ｃ_１０アリール、Ｃ_１０アリールまたはフェニル）またはＲ^{１０４．４Ｂ}－置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。実施形態において、同じ窒素原子に結合したＲ^{１０２．４Ｂ}およびＲ^{１０２．４Ｃ}置換基は、場合により結合して、Ｒ^{１０４．４Ｂ}－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）またはＲ^{１０４．４Ｂ}－置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）を形成してもよい。

【0424】

実施形態において、Ｒ^{１０２．４Ｃ}は、水素、ハロゲン、－ＣＦ_３、－ＣＣｌ_３、－ＣＢｒ_３、－ＣＩ_３、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ_２、Ｒ^{１０４．４Ｃ}－置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ_１－Ｃ_８アルキル、Ｃ_１－Ｃ_６アルキルまたはＣ_１－Ｃ_４アルキル）、Ｒ^{１０４．４Ｃ}－置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）、Ｒ^{１０４．４Ｃ}－置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキル、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキルまたはＣ_５－Ｃ_６シクロアルキル）、Ｒ^{１０４．４Ｃ}－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ^{１０４．４Ｃ}－置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ_６－Ｃ_１０アリール、Ｃ_１０アリールまたはフェニル）またはＲ^{１０４．４Ｃ}－置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。実施形態において、同じ窒素原子に結合したＲ^{１０２．４Ｂ}およびＲ^{１０２．４Ｃ}置換基は、場合により結合して、Ｒ^{１０４．４Ｃ}－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）またはＲ^{１０４．４Ｃ}－置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）を形成してもよい。

【0425】

実施形態において、Ｒ^{１０２．４Ｄ}は、水素、ハロゲン、－ＣＦ_３、－ＣＣｌ_３、－ＣＢｒ_３、－ＣＩ_３、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ_２、Ｒ^{１０４．４Ｄ}－置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ_１－Ｃ_８アルキル、Ｃ_１－Ｃ_６アルキルまたはＣ_１－Ｃ_４アルキル）、Ｒ^{１０４．４Ｄ}－置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）、Ｒ^{１０４．４Ｄ}－置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキル、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキルまたはＣ_５－Ｃ_６シクロアルキル）、Ｒ^{１０４．４Ｄ}－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ^{１０４．４Ｄ}－置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ_６－Ｃ_１０アリール、Ｃ_１０アリールまたはフェニル）またはＲ^{１０４．４Ｄ}－置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。

【0426】

Ｒ^{１０４．４}は独立して、オキソ、ハロゲン、－ＣＣｌ_３、－ＣＢｒ_３、－ＣＦ_３、－ＣＩ_３、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ_２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ_２、－ＮＯ_２、－ＳＨ、－ＳＯ_３Ｈ、－ＳＯ_４Ｈ、－ＳＯ_２ＮＨ_２、－ＮＨＮＨ_２、－ＯＮＨ_２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、－ＮＨＳＯ_２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ_３、－ＯＣＦ_３、－ＯＣＢｒ_３、－ＯＣＩ_３、－ＯＣＨＣｌ_２、－ＯＣＨＢｒ_２、－ＯＣＨＩ_２、－ＯＣＨＦ_２、Ｒ^{１０５．４}－置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ_１－Ｃ_８アルキル、Ｃ_１－Ｃ_６アルキルまたはＣ_１－Ｃ_４アルキル）、Ｒ^{１０５．４}－置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）、Ｒ^{１０５．４}－置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキル、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキルまたはＣ_５－Ｃ_６シクロアルキル）、Ｒ^{１０５．４}－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ^{１０５．４}－置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ_６－Ｃ_１０アリール、Ｃ_１０アリールまたはフェニル）またはＲ^{１０５．４}－置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。

【0427】

実施形態において、Ｒ^{１０４．４}は、Ｒ^{１０５．４}－置換または非置換アルキル（例えば、Ｃ_１－Ｃ_８アルキル、Ｃ_１－Ｃ_６アルキルまたはＣ_１－Ｃ_４アルキル）である。実施形態において、Ｒ^{１０４．４}は、Ｒ^{１０５．４}－置換アルキル（例えば、Ｃ_１－Ｃ_８アルキル、Ｃ_１－Ｃ_６アルキルまたはＣ_１－Ｃ_４アルキル）である。実施形態において、Ｒ^{１０４．４}は、非置換アルキル（例えば、Ｃ_１－Ｃ_８アルキル、Ｃ_１－Ｃ_６アルキルまたはＣ_１－Ｃ_４アルキル）である。

【0428】

実施形態において、Ｒ^{１０４．４}は、Ｒ^{１０５．４}－置換または非置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ^{１０４．４}は、Ｒ^{１０５．４}－置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ^{１０４．４}は、非置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）である。

【0429】

実施形態において、Ｒ^{１０４．４}は、Ｒ^{１０５．４}－置換または非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキル、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキルまたはＣ_５－Ｃ_６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ^{１０４．４}は、Ｒ^{１０５．４}－置換シクロアルキル（例えば、Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキル、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキルまたはＣ_５－Ｃ_６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ^{１０４．４}は、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキル、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキルまたはＣ_５－Ｃ_６シクロアルキル）である。

【0430】

実施形態において、Ｒ^{１０４．４}は、Ｒ^{１０５．４}－置換または非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ^{１０４．４}は、Ｒ^{１０５．４}－置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ^{１０４．４}は、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）である。

【0431】

実施形態において、Ｒ^{１０４．４}は、Ｒ^{１０５．４}－置換または非置換アリール（例えば、Ｃ_６－Ｃ_１０アリール、Ｃ_１０アリールまたはフェニル）である。実施形態において、Ｒ^{１０４．４}は、Ｒ^{１０５．４}－置換アリール（例えば、Ｃ_６－Ｃ_１０アリール、Ｃ_１０アリールまたはフェニル）である。実施形態において、Ｒ^{１０４．４}は、非置換アリール（例えば、Ｃ_６－Ｃ_１０アリール、Ｃ_１０アリールまたはフェニル）である。

【0432】

実施形態において、Ｒ^{１０４．４}は、Ｒ^{１０５．４}－置換または非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ^{１０４．４}は、Ｒ^{１０５．４}－置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ^{１０４．４}は、非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。

【0433】

Ｒ^{１０５．４}は独立して、オキソ、ハロゲン、－ＣＣｌ_３、－ＣＢｒ_３、－ＣＦ_３、－ＣＩ_３、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ_２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ_２、－ＮＯ_２、－ＳＨ、－ＳＯ_３Ｈ、－ＳＯ_４Ｈ、－ＳＯ_２ＮＨ_２、－ＮＨＮＨ_２、－ＯＮＨ_２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、－ＮＨＳＯ_２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ_３、－ＯＣＦ_３、－ＯＣＢｒ_３、－ＯＣＩ_３、－ＯＣＨＣｌ_２、－ＯＣＨＢｒ_２、－ＯＣＨＩ_２、－ＯＣＨＦ_２、Ｒ^{１０６．４}－置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ_１－Ｃ_８アルキル、Ｃ_１－Ｃ_６アルキルまたはＣ_１－Ｃ_４アルキル）、Ｒ^{１０６．４}－置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）、Ｒ^{１０６．４}－置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキル、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキルまたはＣ_５－Ｃ_６シクロアルキル）、Ｒ^{１０６．４}－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ^{１０６．４}－置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ_６－Ｃ_１０アリール、Ｃ_１０アリールまたはフェニル）またはＲ^{１０６．４}－置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。

【0434】

実施形態において、Ｒ^{１０５．４}は、Ｒ^{１０６．４}－置換または非置換アルキル（例えば、Ｃ_１－Ｃ_８アルキル、Ｃ_１－Ｃ_６アルキルまたはＣ_１－Ｃ_４アルキル）である。実施形態において、Ｒ^{１０５．４}は、Ｒ^{１０６．４}－置換アルキル（例えば、Ｃ_１－Ｃ_８アルキル、Ｃ_１－Ｃ_６アルキルまたはＣ_１－Ｃ_４アルキル）である。実施形態において、Ｒ^{１０５．４}は、非置換アルキル（例えば、Ｃ_１－Ｃ_８アルキル、Ｃ_１－Ｃ_６アルキルまたはＣ_１－Ｃ_４アルキル）である。

【0435】

実施形態において、Ｒ^{１０５．４}は、Ｒ^{１０６．４}－置換または非置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ^{１０５．４}は、Ｒ^{１０６．４}－置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ^{１０５．４}は、非置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）である。

【0436】

実施形態において、Ｒ^{１０５．４}は、Ｒ^{１０６．４}－置換または非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキル、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキルまたはＣ_５－Ｃ_６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ^{１０５．４}は、Ｒ^{１０６．４}－置換シクロアルキル（例えば、Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキル、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキルまたはＣ_５－Ｃ_６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ^{１０５．４}は、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキル、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキルまたはＣ_５－Ｃ_６シクロアルキル）である。

【0437】

実施形態において、Ｒ^{１０５．４}は、Ｒ^{１０６．４}－置換または非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ^{１０５．４}は、Ｒ^{１０６．４}－置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ^{１０５．４}は、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）である。

【0438】

実施形態において、Ｒ^{１０５．４}は、Ｒ^{１０６．４}－置換または非置換アリール（例えば、Ｃ_６－Ｃ_１０アリール、Ｃ_１０アリールまたはフェニル）である。実施形態において、Ｒ^{１０５．４}は、Ｒ^{１０６．４}－置換アリール（例えば、Ｃ_６－Ｃ_１０アリール、Ｃ_１０アリールまたはフェニル）である。実施形態において、Ｒ^{１０５．４}は、非置換アリール（例えば、Ｃ_６－Ｃ_１０アリール、Ｃ_１０アリールまたはフェニル）である。

【0439】

実施形態において、Ｒ^{１０５．４}は、Ｒ^{１０６．４}－置換または非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ^{１０５．４}は、Ｒ^{１０６．４}－置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ^{１０５．４}は、非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。

【0440】

実施形態において、Ｒ^１０３は、置換または非置換シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１０３は、置換または非置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ^１０３は、置換または非置換アリールである。実施形態において、Ｒ^１０３は、置換または非置換ヘテロアリールである。

【0441】

実施形態において、Ｒ^１０３は、水素、ハロゲン、－ＣＸ^１０３ _３、－ＣＨＸ^１０３ _２、－ＣＨ_２Ｘ^１０３、－ＣＮ、－ＳＯ_ｎ１Ｒ^１０３Ａ、－ＳＯ_ｖ１ＮＲ^１０３ＢＲ^１０３Ｃ、－ＮＨＮＲ^１０３ＢＲ^１０３Ｃ、－ＯＮＲ^１０３ＢＲ^１０３Ｃ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ^１０３ＢＲ^１０３Ｃ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^１０３ＢＲ^１０３Ｃ、－Ｎ（Ｏ）_ｍ１、－ＮＲ^１０３ＢＲ^１０３Ｃ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^１０３Ｄ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１０３Ｄ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１０３ＢＲ^１０３Ｃ、－ＯＲ^１０３Ａ、－ＮＲ^１０３ＢＳＯ_２Ｒ^１０３Ａ、－ＮＲ^１０３ＢＣ（Ｏ）Ｒ^１０３Ｄ、－ＮＲ^１０３ＢＣ（Ｏ）ＯＲ^１０３Ｄ、－ＮＲ^１０３ＢＯＲ^１０３Ｄ、－ＯＣＸ^１０３ _３、－ＯＣＨＸ^１０３ _２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである。

【0442】

実施形態において、Ｒ^１０３は、ハロゲン、－ＣＸ^１０３ _３、－ＣＨＸ^１０３ _２、－ＣＨ_２Ｘ^１０３、－ＣＮ、－ＳＯ_ｎ１Ｒ^１０３Ａ、－ＳＯ_ｖ１ＮＲ^１０３ＢＲ^１０３Ｃ、－ＮＨＮＲ^１０３ＢＲ^１０３Ｃ、－ＯＮＲ^１０３ＢＲ^１０３Ｃ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ^１０３ＢＲ^１０３Ｃ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^１０３ＢＲ^１０３Ｃ、－Ｎ（Ｏ）_ｍ１、－ＮＲ^１０３ＢＲ^１０３Ｃ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^１０３Ｄ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１０３Ｄ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１０３ＢＲ^１０３Ｃ、－ＯＲ^１０３Ａ、－ＮＲ^１０３ＢＳＯ_２Ｒ^１０３Ａ、－ＮＲ^１０３ＢＣ（Ｏ）Ｒ^１０３Ｄ、－ＮＲ^１０３ＢＣ（Ｏ）ＯＲ^１０３Ｄ、－ＮＲ^１０３ＢＯＲ^１０３Ｄ、－ＯＣＸ^１０３ _３、－ＯＣＨＸ^１０３ _２、Ｒ^１０７－置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ_１－Ｃ_８アルキル、Ｃ_１－Ｃ_６アルキルまたはＣ_１－Ｃ_４アルキル）、Ｒ^１０７－置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）、Ｒ^１０７－置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキル、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキルまたはＣ_５－Ｃ_６シクロアルキル）、Ｒ^１０７－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ^１０７－置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ_６－Ｃ_１０アリール、Ｃ_１０アリールまたはフェニル）またはＲ^１０７－置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。

【0443】

実施形態において、Ｒ^１０３は、Ｒ^１０７－置換または非置換アルキル（例えば、Ｃ_１－Ｃ_８アルキル、Ｃ_１－Ｃ_６アルキルまたはＣ_１－Ｃ_４アルキル）である。実施形態において、Ｒ^１０３は、Ｒ^１０７－置換アルキル（例えば、Ｃ_１－Ｃ_８アルキル、Ｃ_１－Ｃ_６アルキルまたはＣ_１－Ｃ_４アルキル）である。実施形態において、Ｒ^１０３は、非置換アルキル（例えば、Ｃ_１－Ｃ_８アルキル、Ｃ_１－Ｃ_６アルキルまたはＣ_１－Ｃ_４アルキル）である。

【0444】

実施形態において、Ｒ^１０３は、Ｒ^１０７－置換または非置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ^１０３は、Ｒ^１０７－置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ^１０３は、非置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）である。

【0445】

実施形態において、Ｒ^１０３は、Ｒ^１０７－置換または非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキル、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキルまたはＣ_５－Ｃ_６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ^１０３は、Ｒ^１０７－置換シクロアルキル（例えば、Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキル、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキルまたはＣ_５－Ｃ_６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ^１０３は、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキル、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキルまたはＣ_５－Ｃ_６シクロアルキル）である。

【0446】

実施形態において、Ｒ^１０３は、Ｒ^１０７－置換または非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ^１０３は、Ｒ^１０７－置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ^１０３は、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）である。

【0447】

実施形態において、Ｒ^１０３は、Ｒ^１０７－置換または非置換アリール（例えば、Ｃ_６－Ｃ_１０アリール、Ｃ_１０アリールまたはフェニル）である。実施形態において、Ｒ^１０３は、Ｒ^１０７－置換アリール（例えば、Ｃ_６－Ｃ_１０アリール、Ｃ_１０アリールまたはフェニル）である。実施形態において、Ｒ^１０３は、非置換アリール（例えば、Ｃ_６－Ｃ_１０アリール、Ｃ_１０アリールまたはフェニル）である。

【0448】

実施形態において、Ｒ^１０３は、Ｒ^１０７－置換または非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ^１０３は、Ｒ^１０７－置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ^１０３は、非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。

【0449】

実施形態においてＲ^１０３Ａ、Ｒ^１０３Ｂ、Ｒ^１０３ＣおよびＲ^１０３Ｄは独立して、水素、ハロゲン、－ＣＦ_３、－ＣＣｌ_３、－ＣＢｒ_３、－ＣＩ_３、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ_２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである。

【0450】

実施形態において、同じ窒素原子に結合したＲ^１０３ＢおよびＲ^１０３Ｃ置換基は、場合により結合して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよい。

【0451】

実施形態において、Ｒ^１０３Ａは、水素、ハロゲン、－ＣＦ_３、－ＣＣｌ_３、－ＣＢｒ_３、－ＣＩ_３、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ_２、Ｒ^１０７Ａ－置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ_１－Ｃ_８アルキル、Ｃ_１－Ｃ_６アルキルまたはＣ_１－Ｃ_４アルキル）、Ｒ^１０７Ａ－置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）、Ｒ^１０７Ａ－置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキル、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキルまたはＣ_５－Ｃ_６シクロアルキル）、Ｒ^１０７Ａ－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ^１０７Ａ－置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ_６－Ｃ_１０アリール、Ｃ_１０アリールまたはフェニル）またはＲ^１０７Ａ－置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。

【0452】

実施形態において、Ｒ^１０３Ｂは、水素、ハロゲン、－ＣＦ_３、－ＣＣｌ_３、－ＣＢｒ_３、－ＣＩ_３、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ_２、Ｒ^１０７Ｂ－置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ_１－Ｃ_８アルキル、Ｃ_１－Ｃ_６アルキルまたはＣ_１－Ｃ_４アルキル）、Ｒ^１０７Ｂ－置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）、Ｒ^１０７Ｂ－置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキル、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキルまたはＣ_５－Ｃ_６シクロアルキル）、Ｒ^１０７Ｂ－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ^１０７Ｂ－置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ_６－Ｃ_１０アリール、Ｃ_１０アリールまたはフェニル）またはＲ^１０７Ｂ－置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。実施形態において、同じ窒素原子に結合したＲ^１０３ＢおよびＲ^１０３Ｃ置換基は、場合により結合して、Ｒ^１０７Ｂ－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）またはＲ^１０７Ｂ－置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）を形成してもよい。

【0453】

実施形態において、Ｒ^１０３Ｃは、水素、ハロゲン、－ＣＦ_３、－ＣＣｌ_３、－ＣＢｒ_３、－ＣＩ_３、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ_２、Ｒ^１０７Ｃ－置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ_１－Ｃ_８アルキル、Ｃ_１－Ｃ_６アルキルまたはＣ_１－Ｃ_４アルキル）、Ｒ^１０７Ｃ－置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）、Ｒ^１０７Ｃ－置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキル、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキルまたはＣ_５－Ｃ_６シクロアルキル）、Ｒ^１０７Ｃ－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ^１０７Ｃ－置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ_６－Ｃ_１０アリール、Ｃ_１０アリールまたはフェニル）またはＲ^１０７Ｃ－置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。実施形態において、同じ窒素原子に結合したＲ^１０３ＢおよびＲ^１０３Ｃ置換基は、場合により結合して、Ｒ^１０７Ｃ－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）またはＲ^１０７Ｃ－置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）を形成してもよい。

【0454】

実施形態において、Ｒ^１０３Ｄは、水素、ハロゲン、－ＣＦ_３、－ＣＣｌ_３、－ＣＢｒ_３、－ＣＩ_３、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ_２、Ｒ^１０７Ｄ－置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ_１－Ｃ_８アルキル、Ｃ_１－Ｃ_６アルキルまたはＣ_１－Ｃ_４アルキル）、Ｒ^１０７Ｄ－置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）、Ｒ^１０７Ｄ－置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキル、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキルまたはＣ_５－Ｃ_６シクロアルキル）、Ｒ^１０７Ｄ－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ^１０７Ｄ－置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ_６－Ｃ_１０アリール、Ｃ_１０アリールまたはフェニル）またはＲ^１０７Ｄ－置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。

【0455】

Ｒ^１０７は独立して、オキソ、ハロゲン、－ＣＣｌ_３、－ＣＢｒ_３、－ＣＦ_３、－ＣＩ_３、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ_２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ_２、－ＮＯ_２、－ＳＨ、－ＳＯ_３Ｈ、－ＳＯ_４Ｈ、－ＳＯ_２ＮＨ_２、－ＮＨＮＨ_２、－ＯＮＨ_２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、－ＮＨＳＯ_２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ_３、－ＯＣＦ_３、－ＯＣＢｒ_３、－ＯＣＩ_３、－ＯＣＨＣｌ_２、－ＯＣＨＢｒ_２、－ＯＣＨＩ_２、－ＯＣＨＦ_２、Ｒ^１０８－置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ_１－Ｃ_８アルキル、Ｃ_１－Ｃ_６アルキルまたはＣ_１－Ｃ_４アルキル）、Ｒ^１０８－置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）、Ｒ^１０８－置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキル、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキルまたはＣ_５－Ｃ_６シクロアルキル）、Ｒ^１０８－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ^１０８－置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ_６－Ｃ_１０アリール、Ｃ_１０アリールまたはフェニル）またはＲ^１０８－置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。

【0456】

実施形態において、Ｒ^１０７は、Ｒ^１０８－置換または非置換アルキル（例えば、Ｃ_１－Ｃ_８アルキル、Ｃ_１－Ｃ_６アルキルまたはＣ_１－Ｃ_４アルキル）である。実施形態において、Ｒ^１０７は、Ｒ^１０８－置換アルキル（例えば、Ｃ_１－Ｃ_８アルキル、Ｃ_１－Ｃ_６アルキルまたはＣ_１－Ｃ_４アルキル）である。実施形態において、Ｒ^１０７は、非置換アルキル（例えば、Ｃ_１－Ｃ_８アルキル、Ｃ_１－Ｃ_６アルキルまたはＣ_１－Ｃ_４アルキル）である。

【0457】

実施形態において、Ｒ^１０７は、Ｒ^１０８－置換または非置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ^１０７は、Ｒ^１０８－置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ^１０７は、非置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）である。

【0458】

実施形態において、Ｒ^１０７は、Ｒ^１０８－置換または非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキル、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキルまたはＣ_５－Ｃ_６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ^１０７は、Ｒ^１０８－置換シクロアルキル（例えば、Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキル、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキルまたはＣ_５－Ｃ_６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ^１０７は、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキル、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキルまたはＣ_５－Ｃ_６シクロアルキル）である。

【0459】

実施形態において、Ｒ^１０７は、Ｒ^１０８－置換または非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ^１０７は、Ｒ^１０８－置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ^１０７は、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）である。

【0460】

実施形態において、Ｒ^１０７は、Ｒ^１０８－置換または非置換アリール（例えば、Ｃ_６－Ｃ_１０アリール、Ｃ_１０アリールまたはフェニル）である。実施形態において、Ｒ^１０７は、Ｒ^１０８－置換アリール（例えば、Ｃ_６－Ｃ_１０アリール、Ｃ_１０アリールまたはフェニル）である。実施形態において、Ｒ^１０７は、非置換アリール（例えば、Ｃ_６－Ｃ_１０アリール、Ｃ_１０アリールまたはフェニル）である。

【0461】

実施形態において、Ｒ^１０７は、Ｒ^１０８－置換または非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ^１０７は、Ｒ^１０８－置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ^１０７は、非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。

【0462】

Ｒ^１０８は独立して、オキソ、ハロゲン、－ＣＣｌ_３、－ＣＢｒ_３、－ＣＦ_３、－ＣＩ_３、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ_２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ_２、－ＮＯ_２、－ＳＨ、－ＳＯ_３Ｈ、－ＳＯ_４Ｈ、－ＳＯ_２ＮＨ_２、－ＮＨＮＨ_２、－ＯＮＨ_２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、－ＮＨＳＯ_２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ_３、－ＯＣＦ_３、－ＯＣＢｒ_３、－ＯＣＩ_３、－ＯＣＨＣｌ_２、－ＯＣＨＢｒ_２、－ＯＣＨＩ_２、－ＯＣＨＦ_２、Ｒ^１０９－置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ_１－Ｃ_８アルキル、Ｃ_１－Ｃ_６アルキルまたはＣ_１－Ｃ_４アルキル）、Ｒ^１０９－置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）、Ｒ^１０９－置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキル、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキルまたはＣ_５－Ｃ_６シクロアルキル）、Ｒ^１０９－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ^１０９－置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ_６－Ｃ_１０アリール、Ｃ_１０アリールまたはフェニル）またはＲ^１０９－置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。

【0463】

実施形態において、Ｒ^１０８は、Ｒ^１０９－置換または非置換アルキル（例えば、Ｃ_１－Ｃ_８アルキル、Ｃ_１－Ｃ_６アルキルまたはＣ_１－Ｃ_４アルキル）である。実施形態において、Ｒ^１０８は、Ｒ^１０９－置換アルキル（例えば、Ｃ_１－Ｃ_８アルキル、Ｃ_１－Ｃ_６アルキルまたはＣ_１－Ｃ_４アルキル）である。実施形態において、Ｒ^１０８は、非置換アルキル（例えば、Ｃ_１－Ｃ_８アルキル、Ｃ_１－Ｃ_６アルキルまたはＣ_１－Ｃ_４アルキル）である。

【0464】

実施形態において、Ｒ^１０８は、Ｒ^１０９－置換または非置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ^１０８は、Ｒ^１０９－置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ^１０８は、非置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）である。

【0465】

実施形態において、Ｒ^１０８は、Ｒ^１０９－置換または非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキル、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキルまたはＣ_５－Ｃ_６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ^１０８は、Ｒ^１０９－置換シクロアルキル（例えば、Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキル、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキルまたはＣ_５－Ｃ_６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ^１０８は、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキル、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキルまたはＣ_５－Ｃ_６シクロアルキル）である。

【0466】

実施形態において、Ｒ^１０８は、Ｒ^１０９－置換または非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ^１０８は、Ｒ^１０９－置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ^１０８は、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）である。

【0467】

実施形態において、Ｒ^１０８は、Ｒ^１０９－置換または非置換アリール（例えば、Ｃ_６－Ｃ_１０アリール、Ｃ_１０アリールまたはフェニル）である。実施形態において、Ｒ^１０８は、Ｒ^１０９－置換アリール（例えば、Ｃ_６－Ｃ_１０アリール、Ｃ_１０アリールまたはフェニル）である。実施形態において、Ｒ^１０８は、非置換アリール（例えば、Ｃ_６－Ｃ_１０アリール、Ｃ_１０アリールまたはフェニル）である。

【0468】

実施形態において、Ｒ^１０８は、Ｒ^１０９－置換または非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ^１０８は、Ｒ^１０９－置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ^１０８は、非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。

【0469】

本明細書で提供される態様において、構造式（ＶＩＩＩ）：

【0470】

【化15】

を有する化合物またはその薬学的に許容される塩がある。Ｌ^１、Ｗ、Ｒ^５、Ｒ^{１０２．１}およびＲ^１０３は、実施形態を含む本明細書に記載の通りである。

【0471】

Ｒ^{１０４．１Ａ}、Ｒ^{１０４．１Ｂ}、Ｒ^{１０４．１Ｃ}、Ｒ^{１０４．１Ｄ}、Ｒ^{１０４．２Ａ}、Ｒ^{１０４．２Ｂ}、Ｒ^{１０４．２Ｃ}、Ｒ^{１０４．２Ｄ}、Ｒ^{１０４．３Ａ}、Ｒ^{１０４．３Ｂ}、Ｒ^{１０４．３Ｃ}、Ｒ^{１０４．３Ｄ}、Ｒ^{１０４．４Ａ}、Ｒ^{１０４．４Ｂ}、Ｒ^{１０４．４Ｃ}、Ｒ^{１０４．４Ｄ}、Ｒ^１０６、Ｒ^{１０６．１}、Ｒ^{１０６．２}、Ｒ^{１０６．３}、Ｒ^{１０６．４}、Ｒ^１０７Ａ、Ｒ^１０７Ｂ、Ｒ^１０７Ｃ、Ｒ^１０７Ｄ、Ｒ^１０９およびＲ^１１４は独立して、水素、オキソ、ハロゲン、－ＣＣｌ_３、－ＣＢｒ_３、－ＣＦ_３、－ＣＩ_３、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ_２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ_２、－ＮＯ_２、－ＳＨ、－ＳＯ_３Ｈ、－ＳＯ_４Ｈ、－ＳＯ_２ＮＨ_２、－ＮＨＮＨ_２、－ＯＮＨ_２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、－ＮＨＳＯ_２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ_３、－ＯＣＦ_３、－ＯＣＢｒ_３、－ＯＣＩ_３、－ＯＣＨＣｌ_２、－ＯＣＨＢｒ_２、－ＯＣＨＩ_２、－ＯＣＨＦ_２、非置換アルキル（例えば、Ｃ_１－Ｃ_８アルキル、Ｃ_１－Ｃ_６アルキルまたはＣ_１－Ｃ_４アルキル）、非置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ_３－Ｃ_８シクロアルキル、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキルまたはＣ_５－Ｃ_６シクロアルキル）、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）、非置換アリール（例えば、Ｃ_６－Ｃ_１０アリール、Ｃ_１０アリールまたはフェニル）または非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。

【0472】

実施形態において、Ｘ^１０２は－Ｃｌである。実施形態において、Ｘ^１０２は－Ｆである。実施形態において、Ｘ^１０２は－Ｂｒである。実施形態において、Ｘ^１０２は－Ｉである。実施形態において、Ｘ^{１０２．１}は－Ｃｌである。実施形態において、Ｘ^{１０２．１}は－Ｆである。実施形態において、Ｘ^{１０２．１}は－Ｂｒである。実施形態において、Ｘ^{１０２．１}は－Ｉである。実施形態において、Ｘ^{１０２．２}は－Ｃｌである。実施形態において、Ｘ^{１０２．２}は－Ｆである。実施形態において、Ｘ^{１０２．２}は、－Ｂｒである。実施形態において、Ｘ^{１０２．２}は－Ｉである。実施形態において、Ｘ^{１０２．３}は－Ｃｌである。実施形態において、Ｘ^{１０２．３}は－Ｆである。実施形態において、Ｘ^{１０２．３}は－Ｂｒである。実施形態において、Ｘ^{１０２．３}は－Ｉである。実施形態において、Ｘ^{１０２．４}は－Ｃｌである。実施形態において、Ｘ^{１０２．４}は－Ｆである。実施形態において、Ｘ^{１０２．４}は－Ｂｒである。実施形態において、Ｘ^{１０２．４}は－Ｉである。実施形態において、Ｘ^１０３は－Ｃｌである。実施形態において、Ｘ^１０３は－Ｆである。実施形態において、Ｘ^１０３は－Ｂｒである。実施形態において、Ｘ^１０３は－Ｉである。

【0473】

特定の実施形態において、以下から選択される化合物が提供される：
３－ヒドロキシ－１－メチルピリド［２，３－ｄ］ピリミジン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
３－ヒドロキシ－１－フェニルピリド［２，３－ｄ］ピリミジン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
３－ヒドロキシ－７－（フェニルスルホニル）ピリド［２，３－ｄ］ピリミジン－２，４（１Ｈ、３Ｈ）－ジオン
３－ヒドロキシ－７－（フェニルスルホニル）キナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
３－ヒドロキシ－７－フェニルピリド［２，３－ｄ］ピリミジン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
３－ヒドロキシ－７－フェニルキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
３－ヒドロキシ－８－（フェニルスルホニル）キナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
３－ヒドロキシ－８－フェニルキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
３－ヒドロキシ－８－トシルキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
３－ヒドロキシピリド［２，３－ｄ］ピリミジン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
３－ヒドロキシピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ、３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－３－ヒドロキシ－８－フェニルキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
７－（ベンジルスルホニル）－３－ヒドロキシピリド［３，２－ｄ］ピリミジン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
７－（ベンジルスルホニル）－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
７－ベンジル－３－ヒドロキシピリド［２，３－ｄ］ピリミジン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
７－ベンジル－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
８－（ベンジルスルホニル）－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
８－ベンジル－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
８－ベンジル－５－クロロ－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
３－ヒドロキシ－８－（（３－（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）キナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
３－ヒドロキシ－８－（（３－ヒドロキシフェニル）スルホニル）キナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
３－ヒドロキシ－８－（（３－メトキシフェニル）スルホニル）キナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
３－ヒドロキシ－８－（ｍ－トリルスルホニル）キナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－ブロモ－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－３－ヒドロキシ－８－（ｍ－トリルスルホニル）キナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－３－ヒドロキシ－８－（フェニルスルホニル）キナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－フルオロ－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
６－クロロ－３－ヒドロキシ－８－（ｍ－トリルスルホニル）キナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
６－フルオロ－３－ヒドロキシ－８－（フェニルスルホニル）キナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
６－フルオロ－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
７－フルオロ－３－ヒドロキシ－８－（ｍ－トリルスルホニル）キナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
７－フルオロ－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
８－（（３，５－ジメチルフェニル）スルホニル）－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
８－（（３－アミノフェニル）スルホニル）－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
８－（（３－ブロモフェニル）スルホニル）－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
８－（（３－クロロフェニル）スルホニル）－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
８－（（４－ブロモフェニル）スルホニル）－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
８－（（４－クロロフェニル）スルホニル）－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ、３Ｈ）－ジオン
８－フルオロ－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
メチル（３－（（３－ヒドロキシ－２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロキナゾリン－８－イル）スルホニル）フェニル）カルバメート
Ｎ－（３－（（３－ヒドロキシ－２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロキナゾリン－８－イル）スルホニル）フェニル）アセトアミド
１－（３－（（３－ヒドロキシ－２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロキナゾリン－８－イル）スルホニル）フェニル）－３－メチル尿素
１－（３－（（３－ヒドロキシ－２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロキナゾリン－８－イル）スルホニル）フェニル）尿素
３－（（３－ヒドロキシ－２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロキナゾリン－８－イル）スルホニル）ベンゾニトリル
３－ヒドロキシ－８－（（３－（ピリジン－２－イルアミノ）フェニル）スルホニル）キナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
３－ヒドロキシ－８－（（３－（ピリミジン－２－イルアミノ）フェニル）スルホニル）キナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－８－（（３，５－ジフルオロフェニル）スルホニル）－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－８－（（３－フルオロフェニル）スルホニル）－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－フルオロ－３－ヒドロキシ－８－（ｍ－トリルスルホニル）キナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
６－フルオロ－３－ヒドロキシ－８－（ｍ－トリルスルホニル）キナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
７－クロロ－３－ヒドロキシ－８－（ｍ－トリルスルホニル）キナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
７－フルオロ－３－ヒドロキシ－８－（フェニルスルホニル）キナゾリン－２，４（１Ｈ、３Ｈ）－ジオン
８－（（３，５－ジブロモフェニル）スルホニル）－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
８－（（３，５－ジクロロフェニル）スルホニル）－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
８－（（３，５－ジフルオロフェニル）スルホニル）－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
８－（（３，５－ジヒドロキシフェニル）スルホニル）－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
８－（（３，５－ジメトキシフェニル）スルホニル）－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
８－（（３－（ジメチルアミノ）フェニル）スルホニル）－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
８－（（３－フルオロフェニル）スルホニル）－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
Ｎ、Ｎ’－（５－（（３－ヒドロキシ－２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロキナゾリン－８－イル）スルホニル）－１，３－フェニレン）ジアセトアミド
３－ヒドロキシ－５－メトキシ－８－（ｍ－トリルスルホニル）キナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
３－ヒドロキシ－５－メトキシ－８－（フェニルスルホニル）キナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
３－ヒドロキシ－８－（チオフェン－２－イルスルホニル）キナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－３－ヒドロキシ－８－（チオフェン－２－イルスルホニル）キナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－８－（（３－クロロ－５－メチルフェニル）スルホニル）－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－８－（（３－フルオロ－５－メチルフェニル）スルホニル）－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
８－（（１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－５－イル）スルホニル）－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
８－（（３，５－ビス（ジメチルアミノ）フェニル）スルホニル）－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
８－（（３，５－ジアミノフェニル）スルホニル）－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
（１Ｒ，２Ｒ）－２－（６－（（５－クロロ－３－ヒドロキシ－２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロキナゾリン－８－イル）スルホニル）－４－フルオロ－１Ｈ－インドール－１－イル）シクロプロピルアセテート
（Ｒ）－５－クロロ－８－（（１－（２，２－ジフルオロシクロプロピル）－１Ｈ－インドール－６－イル）スルホニル）－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
（Ｒ）－５－クロロ－８－（（１－（２，２－ジフルオロシクロプロピル）－４－フルオロ－１Ｈ－インドール－６－イル）スルホニル）－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－３－ヒドロキシ－８－（（１－（（１Ｒ，２Ｒ）－２－メトキシシクロプロピル）－１Ｈ－インドール－６－イル）スルホニル）キナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－３－ヒドロキシ－８－（（１－（（１Ｒ，２Ｒ）－２－メチルシクロプロピル）－１Ｈ－インドール－６－イル）スルホニル）キナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－３－ヒドロキシ－８－（（１－（２，２，３，３－テトラフルオロシクロプロピル）－１Ｈ－インドール－６－イル）スルホニル）キナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－８－（（１－（（１Ｒ、２Ｒ）－２－（ジメチルアミノ）シクロプロピル）－１Ｈ－インドール－６－イル）スルホニル）－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－８－（（１－（（１Ｒ，２Ｒ）－２－（ジメチルアミノ）シクロプロピル）－４－フルオロ－１Ｈ－インドール－６－イル）スルホニル）－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－８－（（１－（（１Ｒ，２Ｒ）－２－フルオロシクロプロピル）－１Ｈ－インドール－６－イル）スルホニル）－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－８－（（１－（２，２－ジフルオロエチル）－１Ｈ－インドール－６－イル）スルホニル）－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－８－（（１－（２，２－ジフルオロエチル）－４－フルオロ－１Ｈ－インドール－６－イル）スルホニル）－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－８－（（１－（２－フルオロエチル）－１Ｈ－インドール－６－イル）スルホニル）－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－８－（（１－シクロプロピル－１Ｈ－インドール－６－イル）スルホニル）－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－８－（（１－シクロプロピル－４－フルオロ－１Ｈ－インドール－６－イル）スルホニル）－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－８－（（４－フルオロ－１－（（１Ｒ，２Ｒ）－２－フルオロシクロプロピル）－１Ｈ－インドール－６－イル）スルホニル）－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－８－（（４－フルオロ－１－（（１Ｒ，２Ｒ）－２－メトキシシクロプロピル）－１Ｈ－インドール－６－イル）スルホニル）－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－８－（（４－フルオロ－１－（（１Ｒ，２Ｒ）－２－メチルシクロプロピル）－１Ｈ－インドール－６－イル）スルホニル）－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－８－（（４－フルオロ－１－（２，２，３，３－テトラフルオロシクロプロピル）－１Ｈ－インドール－６－イル）スルホニル）－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－８－（（４－フルオロ－１－（２－フルオロエチル）－１Ｈ－インドール－６－イル）スルホニル）－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
８－（（１－（（１Ｒ，２Ｒ）－２－アミノシクロプロピル）－４－フルオロ－１Ｈ－インドール－６－イル）スルホニル）－５－クロロ－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
（１Ｒ，２Ｒ）－２－（６－（（５－クロロ－３－ヒドロキシ－２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロキナゾリン－８－イル）スルホニル）－１Ｈ－インドール－１－イル）シクロプロピルアセテート
Ｎ－（（１Ｒ，２Ｒ）－２－（６－（（５－クロロ－３－ヒドロキシ－２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロキナゾリン－８－イル）スルホニル）－１Ｈ－インドール－１－イル）シクロプロピル）アセトアミド
Ｎ－（（１Ｒ，２Ｒ）－２－（６－（（５－クロロ－３－ヒドロキシ－２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロキナゾリン－８－イル）スルホニル）－４－フルオロ－１Ｈ－インドール－１－イル）シクロプロピル）アセトアミド
５－クロロ－３－ヒドロキシ－８－（（１－（２－（２，２，３，３－テトラフルオロシクロプロピル）エチル）－１Ｈ－インドール－６－イル）スルホニル）キナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－３－ヒドロキシ－８－（（１－（２－（２，２，３，３－テトラメチルシクロプロピル）エチル）－１Ｈ－インドール－６－イル）スルホニル）キナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－８－（（１－（２－（（１Ｓ，２Ｓ）－２－フルオロシクロプロピル）エチル）－１Ｈ－インドール－６－イル）スルホニル）－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－８－（（１－（２－（２，２－ジフルオロシクロプロピル）エチル）－１Ｈ－インドール－６－イル）スルホニル）－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－８－（（１－（２－（２，２－ジフルオロシクロプロピル）エチル）－４－フルオロ－１Ｈ－インドール－６－イル）スルホニル）－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－８－（（１－（２－（２，２－ジメチルシクロプロピル）エチル）－１Ｈ－インドール－６－イル）スルホニル）－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－８－（（１－（２－（２，２－ジメチルシクロプロピル）エチル）－４－フルオロ－１Ｈ－インドール－６－イル）スルホニル）－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－８－（（１－（２－シクロプロピルエチル）－１Ｈ－インドール－６－イル）スルホニル）－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－８－（（１－（２－シクロプロピルエチル）－４－フルオロ－１Ｈ－インドール－６－イル）スルホニル）－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－８－（（４－フルオロ－１－（２－（（１Ｓ，２Ｓ）－２－フルオロシクロプロピル）エチル）－１Ｈ－インドール－６－イル）スルホニル）－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－８－（（４－フルオロ－１－（２－（２，２，３，３－テトラフルオロシクロプロピル）エチル）－１Ｈ－インドール－６－イル）スルホニル）－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－８－（（４－フルオロ－１－（２－（２，２，３，３－テトラメチルシクロプロピル）エチル）－１Ｈ－インドール－６－イル）スルホニル）－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
８－（（１－（（１Ｒ，２Ｒ）－２－アミノシクロプロピル）－１Ｈ－インドール－６－イル）スルホニル）－５－クロロ－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－８－（（１－（２－（３，３－ジフルオロシクロブチル）エチル）－４－フルオロ－１Ｈ－インドール－６－イル）スルホニル）－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－８－（（１－（２－シクロブチルエチル）－１Ｈ－インドール－６－イル）スルホニル）－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－８－（（１－（２－シクロブチルエチル）－４－フルオロ－１Ｈ－インドール－６－イル）スルホニル）－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－８－（（４－フルオロ－１－（２－（２，２，３，３，４，４－ヘキサフルオロシクロブチル）エチル）－１Ｈ－インドール－６－イル）スルホニル）－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－８－（（１－（２－（２，２，３，３，４，４－ヘキサフルオロシクロブチル）エチル）－１Ｈ－インドール－６－イル）スルホニル）－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－８－（（１－（２－（３，３－ジフルオロシクロブチル）エチル）－１Ｈ－インドール－６－イル）スルホニル）－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－８－（（４－フルオロ－１－（２－（２，２，３，３，４，４，５，５－オクタフルオロシクロペンチル）エチル）－１Ｈ－インドール－６－イル）スルホニル）－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－８－（（４－フルオロ－１－（２－（３－メチルシクロブチル）エチル）－１Ｈ－インドール－６－イル）スルホニル）－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－３－ヒドロキシ－８－（（１－（２－（２，２，３，３，４，４，５，５－オクタフルオロシクロペンチル）エチル）－１Ｈ－インドール－６－イル）スルホニル）キナゾリン－２，４（１Ｈ、３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－３－ヒドロキシ－８－（（１－（２－（３－メチルシクロブチル）エチル）－１Ｈ－インドール－６－イル）スルホニル）キナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－８－（（１－（２－シクロペンチルエチル）－１Ｈ－インドール－６－イル）スルホニル）－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－８－（（１－（２－シクロペンチルエチル）－４－フルオロ－１Ｈ－インドール－６－イル）スルホニル）－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－８－（（１－（（１Ｓ，３Ｓ）－３－（ジメチルアミノ）シクロペンチル）－１Ｈ－インドール－６－イル）スルホニル）－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－８－（（１－シクロペンチル－４－フルオロ－１Ｈ－インドール－６－イル）スルホニル）－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－８－（（４－フルオロ－１－（オキサゾール－２－イル）－１Ｈ－インドール－６－イル）スルホニル）－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
８－（（１－（（１Ｓ，３Ｓ）－３－アミノシクロペンチル）－４－フルオロ－１Ｈ－インドール－６－イル）スルホニル）－５－クロロ－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－３－ヒドロキシ－８－（（１－（（１ｒ，３ｒ）－３－メチルシクロブチル）－１Ｈ－インドール－６－イル）スルホニル）キナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－３－ヒドロキシ－８－（（１－（１－メチル－１Ｈ－ピロール－３－イル）－１Ｈ－インドール－６－イル）スルホニル）キナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－３－ヒドロキシ－８－（（１－（オキセタン－３－イル）－１Ｈ－インドール－６－イル）スルホニル）キナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－３－ヒドロキシ－８－（（１－（チオフェン－２－イル）－１Ｈ－インドール－６－イル）スルホニル）キナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－３－ヒドロキシ－８－（（１－（チオフェン－３－イル）－１Ｈ－インドール－６－イル）スルホニル）キナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－８－（（１－（（１ｒ，３ｒ）－３－フルオロシクロブチル）－１Ｈ－インドール－６－イル）スルホニル）－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－８－（（１－（２，２，３，３，４，４－ヘキサフルオロシクロブチル）－１Ｈ－インドール－６－イル）スルホニル）－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－８－（（１－（３，３－ジメチルシクロブチル）－１Ｈ－インドール－６－イル）スルホニル）－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－８－（（１－（３，３－ジメチルシクロブチル）－４－フルオロ－１Ｈ－インドール－６－イル）スルホニル）－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－８－（（１－（４－（ジメチルアミノ）チオフェン－２－イル）－１Ｈ－インドール－６－イル）スルホニル）－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－８－（（１－シクロブチル－１Ｈ－インドール－６－イル）スルホニル）－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－８－（（１－シクロブチル－４－フルオロ－１Ｈ－インドール－６－イル）スルホニル）－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－８－（（１－シクロペンチル－１Ｈ－インドール－６－イル）スルホニル）－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－８－（（４－フルオロ－１－（（１ｒ，３ｒ）－３－フルオロシクロブチル）－１Ｈ－インドール－６－イル）スルホニル）－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－８－（（４－フルオロ－１－（（１ｒ、３ｒ）－３－メチルシクロブチル）－１Ｈ－インドール－６－イル）スルホニル）－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－８－（（４－フルオロ－１－（１Ｈ－ピロール－３－イル）－１Ｈ－インドール－６－イル）スルホニル）－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－８－（（４－フルオロ－１－（２，２，３，３，４，４－ヘキサフルオロシクロブチル）－１Ｈ－インドール－６－イル）スルホニル）－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－８－（（４－フルオロ－１－（フラン－２－イル）－１Ｈ－インドール－６－イル）スルホニル）－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－８－（（４－フルオロ－１－（フラン－３－イル）－１Ｈ－インドール－６－イル）スルホニル）－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－８－（（４－フルオロ－１－（オキセタン－３－イル）－１Ｈ－インドール－６－イル）スルホニル）－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
（１Ｒ，２Ｒ）－２－（６－（（５－クロロ－３－ヒドロキシ－２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロキナゾリン－８－イル）スルホニル）－４－フルオロ－１Ｈ－インダゾール－１－イル）シクロプロピルアセテート
（Ｒ）－５－クロロ－８－（（１－（２，２－ジフルオロシクロプロピル）－１Ｈ－インダゾール－６－イル）スルホニル）－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
（Ｒ）－５－クロロ－８－（（１－（２，２－ジフルオロシクロプロピル）－４－フルオロ－１Ｈ－インダゾール－６－イル）スルホニル）－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－３－ヒドロキシ－８－（（１－（（１Ｒ，２Ｒ）－２－メトキシシクロプロピル）－１Ｈ－インダゾール－６－イル）スルホニル）キナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－３－ヒドロキシ－８－（（１－（（１Ｒ、２Ｒ）－２－メチルシクロプロピル）－１Ｈ－インダゾール－６－イル）スルホニル）キナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－３－ヒドロキシ－８－（（１－（２，２，３，３－テトラフルオロシクロプロピル）－１Ｈ－インダゾール－６－イル）スルホニル）キナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－８－（（１－（（１Ｒ，２Ｒ）－２－（ジメチルアミノ）シクロプロピル）－１Ｈ－インダゾール－６－イル）スルホニル）－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－８－（（１－（（１Ｒ，２Ｒ）－２－（ジメチルアミノ）シクロプロピル）－４－フルオロ－１Ｈ－インダゾール－６－イル）スルホニル）－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－８－（（１－（（１Ｒ，２Ｒ）－２－フルオロシクロプロピル）－１Ｈ－インダゾール－６－イル）スルホニル）－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－８－（（１－（２，２－ジフルオロエチル）－１Ｈ－インダゾール－６－イル）スルホニル）－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－８－（（１－（２，２－ジフルオロエチル）－４－フルオロ－１Ｈ－インダゾール－６－イル）スルホニル）－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－８－（（１－（２－フルオロエチル）－１Ｈ－インダゾール－６－イル）スルホニル）－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－８－（（１－シクロプロピル－１Ｈ－インダゾール－６－イル）スルホニル）－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－８－（（１－シクロプロピル－４－フルオロ－１Ｈ－インダゾール－６－イル）スルホニル）－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－８－（（４－フルオロ－１－（（１Ｒ，２Ｒ）－２－フルオロシクロプロピル）－１Ｈ－インダゾール－６－イル）スルホニル）－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－８－（（４－フルオロ－１－（（１Ｒ，２Ｒ）－２－メトキシシクロプロピル）－１Ｈ－インダゾール－６－イル）スルホニル）－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－８－（（４－フルオロ－１－（（１Ｒ，２Ｒ）－２－メチルシクロプロピル）－１Ｈ－インダゾール－６－イル）スルホニル）－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－８－（（４－フルオロ－１－（２，２，３，３－テトラフルオロシクロプロピル）－１Ｈ－インダゾール－６－イル）スルホニル）－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－８－（（４－フルオロ－１－（２－フルオロエチル）－１Ｈ－インダゾール－６－イル）スルホニル）－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
８－（（１－（（１Ｒ，２Ｒ）－２－アミノシクロプロピル）－４－フルオロ－１Ｈ－インダゾール－６－イル）スルホニル）－５－クロロ－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
（１Ｒ，２Ｒ）－２－（６－（（５－クロロ－３－ヒドロキシ－２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロキナゾリン－８－イル）スルホニル）－１Ｈ－インダゾール－１－イル）シクロプロピルアセテート
Ｎ－（（１Ｒ，２Ｒ）－２－（６－（（５－クロロ－３－ヒドロキシ－２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロキナゾリン－８－イル）スルホニル）－１Ｈ－インダゾール－１－イル）シクロプロピル）アセトアミド
Ｎ－（（１Ｒ，２Ｒ）－２－（６－（（５－クロロ－３－ヒドロキシ－２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロキナゾリン－８－イル）スルホニル）－４－フルオロ－１Ｈ－インダゾール－１－イル）シクロプロピル）アセトアミド
５－クロロ－３－ヒドロキシ－８－（（１－（２－（２，２，３，３－テトラフルオロシクロプロピル）エチル）－１Ｈ－インダゾール－６－イル）スルホニル）キナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－３－ヒドロキシ－８－（（１－（２－（２，２，３，３－テトラメチルシクロプロピル）エチル）－１Ｈ－インダゾール－６－イル）スルホニル）キナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－８－（（１－（２－（（１Ｓ，２Ｓ）－２－フルオロシクロプロピル）エチル）－１Ｈ－インダゾール－６－イル）スルホニル）－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－８－（（１－（２－（２，２－ジフルオロシクロプロピル）エチル）－１Ｈ－インダゾール－６－イル）スルホニル）－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－８－（（１－（２－（２，２－ジフルオロシクロプロピル）エチル）－４－フルオロ－１Ｈ－インダゾール－６－イル）スルホニル）－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－８－（（１－（２－（２，２－ジメチルシクロプロピル）エチル）－１Ｈ－インダゾール－６－イル）スルホニル）－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－８－（（１－（２－（２，２－ジメチルシクロプロピル）エチル）－４－フルオロ－１Ｈ－インダゾール－６－イル）スルホニル）－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－８－（（１－（２－シクロプロピルエチル）－１Ｈ－インダゾール－６－イル）スルホニル）－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－８－（（１－（２－シクロプロピルエチル）－４－フルオロ－１Ｈ－インダゾール－６－イル）スルホニル）－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－８－（（４－フルオロ－１－（２－（（１Ｓ、２Ｓ）－２－フルオロシクロプロピル）エチル）－１Ｈ－インダゾール－６－イル）スルホニル）－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－８－（（４－フルオロ－１－（２－（２，２，３，３－テトラフルオロシクロプロピル）エチル）－１Ｈ－インダゾール－６－イル）スルホニル）－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－８－（（４－フルオロ－１－（２－（２，２，３，３－テトラメチルシクロプロピル）エチル）－１Ｈ－インダゾール－６－イル）スルホニル）－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
８－（（１－（（１Ｒ，２Ｒ）－２－アミノシクロプロピル）－１Ｈ－インダゾール－６－イル）スルホニル）－５－クロロ－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－３－ヒドロキシ－８－（（１－（２－（（１ｒ，３ｒ）－３－メチルシクロブチル）エチル）－１Ｈ－インダゾール－６－イル）スルホニル）キナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－３－ヒドロキシ－８－（（１－（２－（２，２，３，３，４，４，５，５－オクタフルオロシクロペンチル）エチル）－１Ｈ－インダゾール－６－イル）スルホニル）キナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－８－（（１－（（１Ｓ，３Ｓ）－３－（ジメチルアミノ）シクロペンチル）－１Ｈ－インダゾール－６－イル）スルホニル）－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－８－（（１－（２－（２，２，３，３，４，４－ヘキサフルオロシクロブチル）エチル）－１Ｈ－インダゾール－６－イル）スルホニル）－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－８－（（１－（２－（３，３－ジフルオロシクロブチル）エチル）－１Ｈ－インダゾール－６－イル）スルホニル）－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－８－（（１－（２－（３，３－ジフルオロシクロブチル）エチル）－４－フルオロ－１Ｈ－インダゾール－６－イル）スルホニル）－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－８－（（１－（２－シクロブチルエチル）－１Ｈ－インダゾール－６－イル）スルホニル）－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－８－（（１－（２－シクロブチルエチル）－４－フルオロ－１Ｈ－インダゾール－６－イル）スルホニル）－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－８－（（１－（２－シクロペンチルエチル）－１Ｈ－インダゾール－６－イル）スルホニル）－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－８－（（１－（２－シクロペンチルエチル）－４－フルオロ－１Ｈ－インダゾール－６－イル）スルホニル）－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－８－（（１－シクロペンチル－４－フルオロ－１Ｈ－インダゾール－６－イル）スルホニル）－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－８－（（４－フルオロ－１－（２－（（１ｒ，３ｒ）－３－メチルシクロブチル）エチル）－１Ｈ－インダゾール－６－イル）スルホニル）－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－８－（（４－フルオロ－１－（２－（２，２，３，３，４，４，５，５－オクタフルオロシクロペンチル）エチル）－１Ｈ－インダゾール－６－イル）スルホニル）－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－８－（（４－フルオロ－１－（２－（２，２，３，３，４，４－ヘキサフルオロシクロブチル）エチル）－１Ｈ－インダゾール－６－イル）スルホニル）－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－８－（（４－フルオロ－１－（オキサゾール－２－イル）－１Ｈ－インダゾール－６－イル）スルホニル）－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
８－（（１－（（１Ｓ，３Ｓ）－３－アミノシクロペンチル）－４－フルオロ－１Ｈ－インダゾール－６－イル）スルホニル）－５－クロロ－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－３－ヒドロキシ－８－（（１－（（１ｒ，３ｒ）－３－メチルシクロブチル）－１Ｈ－インダゾール－６－イル）スルホニル）キナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－３－ヒドロキシ－８－（（１－（１－メチル－１Ｈ－ピロール－３－イル）－１Ｈ－インダゾール－６－イル）スルホニル）キナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－３－ヒドロキシ－８－（（１－（オキセタン－３－イル）－１Ｈ－インダゾール－６－イル）スルホニル）キナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－３－ヒドロキシ－８－（（１－（チオフェン－２－イル）－１Ｈ－インダゾール－６－イル）スルホニル）キナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－３－ヒドロキシ－８－（（１－（チオフェン－３－イル）－１Ｈ－インダゾール－６－イル）スルホニル）キナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－８－（（１－（（１ｒ，３ｒ）－３－フルオロシクロブチル）－１Ｈ－インダゾール－６－イル）スルホニル）－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－８－（（１－（２，２，３，３，４，４－ヘキサフルオロシクロブチル）－１Ｈ－インダゾール－６－イル）スルホニル）－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－８－（（１－（３，３－ジメチルシクロブチル）－１Ｈ－インダゾール－６－イル）スルホニル）－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－８－（（１－（３，３－ジメチルシクロブチル）－４－フルオロ－１Ｈ－インダゾール－６－イル）スルホニル）－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－８－（（１－（４－（ジメチルアミノ）チオフェン－２－イル）－１Ｈ－インダゾール－６－イル）スルホニル）－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－８－（（１－シクロブチル－１Ｈ－インダゾール－６－イル）スルホニル）－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－８－（（１－シクロブチル－４－フルオロ－１Ｈ－インダゾール－６－イル）スルホニル）－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－８－（（１－シクロペンチル－１Ｈ－インダゾール－６－イル）スルホニル）－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－８－（（４－フルオロ－１－（（１ｒ，３ｒ）－３－フルオロシクロブチル）－１Ｈ－インダゾール－６－イル）スルホニル）－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－８－（（４－フルオロ－１－（（１ｒ，３ｒ）－３－メチルシクロブチル）－１Ｈ－インダゾール－６－イル）スルホニル）－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－８－（（４－フルオロ－１－（１Ｈ－ピロール－３－イル）－１Ｈ－インダゾール－６－イル）スルホニル）－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－８－（（４－フルオロ－１－（２，２，３，３，４，４－ヘキサフルオロシクロブチル）－１Ｈ－インダゾール－６－イル）スルホニル）－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－８－（（４－フルオロ－１－（フラン－２－イル）－１Ｈ－インダゾール－６－イル）スルホニル）－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－８－（（４－フルオロ－１－（フラン－３－イル）－１Ｈ－インダゾール－６－イル）スルホニル）－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－８－（（４－フルオロ－１－（オキセタン－３－イル）－１Ｈ－インダゾール－６－イル）スルホニル）－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
３－ヒドロキシ－５－（メチルアミノ）－８－（ｍ－トリルスルホニル）キナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
３－ヒドロキシ－５－メトキシ－８－（ｍ－トリルスルホニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
３－ヒドロキシ－５－メトキシ－８－（フェニルスルホニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
３－ヒドロキシ－８－（チオフェン－３－イルスルホニル）キナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－（ジメチルアミノ）－３－ヒドロキシ－８－（ｍ－トリルスルホニル）キナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－３－ヒドロキシ－８－（（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）スルホニル）キナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－３－ヒドロキシ－８－（（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－６－イル）スルホニル）キナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－３－ヒドロキシ－８－（（１－メチル－１Ｈ－インドール－５－イル）スルホニル）キナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－３－ヒドロキシ－８－（（１－メチル－１Ｈ－インドール－６－イル）スルホニル）キナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－３－ヒドロキシ－８－（キノリン－６－イルスルホニル）キナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－３－ヒドロキシ－８－（キノリン－７－イルスルホニル）キナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－３－ヒドロキシ－８－（キノキサリン－６－イルスルホニル）キナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－８－（（２－フルオロ－３－メチルフェニル）スルホニル）－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－８－（（２－フルオロ－５－メチルフェニル）スルホニル）－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－８－（（３，４－ジクロロフェニル）スルホニル）－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－８－（（３－フルオロ－５－（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－８－（（３－フルオロ－５－メチルフェニル）スルホニル）－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－８－（（４－フルオロ－３－メチルフェニル）スルホニル）－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
８－（ベンゾ［ｄ］チアゾール－５－イルスルホニル）－５－クロロ－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
８－（ベンゾ［ｄ］チアゾール－６－イルスルホニル）－５－クロロ－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
２－（６－（（５－クロロ－３－ヒドロキシ－２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロキナゾリン－８－イル）スルホニル）－４－フルオロ－１Ｈ－インドール－１－イル）－Ｎ－メチルアセトアミド
５－クロロ－３－ヒドロキシ－８－（（１－メチル－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－５－イル）スルホニル）キナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－３－ヒドロキシ－８－（（１－メチル－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－イル）スルホニル）キナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－３－ヒドロキシ－８－（（１－メチル－１Ｈ－インドール－６－イル）スルホニル）キナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－３－ヒドロキシ－８－（（１－プロピル－１Ｈ－インドール－６－イル）スルホニル）キナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－３－ヒドロキシ－８－（チオフェン－３－イルスルホニル）キナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－８－（（１－エチル－４－フルオロ－１Ｈ－インドール－６－イル）スルホニル）－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－８－（（４－フルオロ－１－（２，２，２－トリフルオロエチル）－１Ｈ－インドール－６－イル）スルホニル）－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－８－（（４－フルオロ－１－プロピル－１Ｈ－インドール－６－イル）スルホニル）－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－８－（（４－フルオロ－３－メチルフェニル）スルホニル）－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－８－（（４－フルオロベンゾ［ｂ］チオフェン－６－イル）スルホニル）－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
８－（（１－ベンジル－１Ｈ－インドール－６－イル）スルホニル）－５－クロロ－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
８－（（１Ｈ－インダゾール－６－イル）スルホニル）－５－クロロ－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
８－（（１Ｈ－インドール－５－イル）スルホニル）－５－クロロ－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
８－（（１Ｈ－インドール－６－イル）スルホニル）－５－クロロ－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
８－（（３－ベンジル－５－メチルフェニル）スルホニル）－５－クロロ－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
８－（ベンゾ［ｂ］チオフェン－５－イルスルホニル）－５－クロロ－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
８－（ベンゾ［ｂ］チオフェン－６－イルスルホニル）－５－クロロ－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
８－（ベンゾ［ｄ］イソオキサゾール－５－イルスルホニル）－５－クロロ－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－３－ヒドロキシ－８－（（１－（２，２，２－トリフルオロエチル）－１Ｈ－インドール－６－イル）スルホニル）キナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－３－ヒドロキシ－８－（（１－（２－（メチルアミノ）エチル）－１Ｈ－インドール－６－イル）スルホニル）キナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－３－ヒドロキシ－８－（（１－（２－ヒドロキシエチル）－１Ｈ－インドール－６－イル）スルホニル）キナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－３－ヒドロキシ－８－（（１－（２－メトキシエチル）－１Ｈ－インドール－６－イル）スルホニル）キナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－３－ヒドロキシ－８－（（１－（２－モルホリノエチル）－１Ｈ－インドール－６－イル）スルホニル）キナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－３－ヒドロキシ－８－（（１－（３－ヒドロキシプロピル）－１Ｈ－インドール－６－イル）スルホニル）キナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－３－ヒドロキシ－８－（（１－（３－メトキシプロピル）－１Ｈ－インダゾール－６－イル）スルホニル）キナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－３－ヒドロキシ－８－（（１－（３－メトキシプロピル）－１Ｈ－インドール－６－イル）スルホニル）キナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－３－ヒドロキシ－８－（（１－イソブチル－１Ｈ－インドール－６－イル）スルホニル）キナゾリン－２，４（１Ｈ、３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－３－ヒドロキシ－８－（（１－イソプロピル－１Ｈ－インダゾール－６－イル）スルホニル）キナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－３－ヒドロキシ－８－（（１－イソプロピル－１Ｈ－インドール－６－イル）スルホニル）キナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－３－ヒドロキシ－８－（（１－プロピル－１Ｈ－インダゾール－６－イル）スルホニル）キナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－８－（（１－（シクロヘキシルメチル）－１Ｈ－インドール－６－イル）スルホニル）－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－８－（（４－クロロベンゾ［ｂ］チオフェン－６－イル）スルホニル）－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－８－（（４－フルオロ－１－イソブチル－１Ｈ－インドール－６－イル）スルホニル）－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
８－（（１－（２－アミノエチル）－１Ｈ－インドール－６－イル）スルホニル）－５－クロロ－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
８－（（１－ブチル－１Ｈ－インダゾール－６－イル）スルホニル）－５－クロロ－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
８－（（１－ブチル－１Ｈ－インドール－６－イル）スルホニル）－５－クロロ－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
８－（ベンゾフラン－５－イルスルホニル）－５－クロロ－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
８－（ベンゾフラン－６－イルスルホニル）－５－クロロ－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
３－ヒドロキシ－５－メトキシ－８－（（１－（２，２，２－トリフルオロエチル）－１Ｈ－インドール－６－イル）スルホニル）キナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
３－ヒドロキシ－５－メチル－８－（（１－（２，２，２－トリフルオロエチル）－１Ｈ－インドール－６－イル）スルホニル）キナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
３－ヒドロキシ－８－（（１－（２，２，２－トリフルオロエチル）－１Ｈ－インドール－６－イル）スルホニル）キナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－ブロモ－３－ヒドロキシ－８－（（１－（２，２，２－トリフルオロエチル）－１Ｈ－インドール－６－イル）スルホニル）キナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－ブロモ－８－（（４－フルオロ－１－（２，２，２－トリフルオロエチル）－１Ｈ－インドール－６－イル）スルホニル）－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－３－ヒドロキシ－８－（（１－（２，２，２－トリフルオロエチル）－１Ｈ－インダゾール－６－イル）スルホニル）キナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－３－ヒドロキシ－８－（（１－（２－メトキシエチル）－１Ｈ－インドール－６－イル）スルホニル）キナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－３－ヒドロキシ－８－（（１－（３，３，３－トリフルオロプロピル）－１Ｈ－インダゾール－６－イル）スルホニル）キナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－３－ヒドロキシ－８－（（１－イソブチル－１Ｈ－インダゾール－６－イル）スルホニル）キナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－３－ヒドロキシ－８－（（１－メチル－１Ｈ－ピロロ［３，２－ｂ］ピリジン－６－イル）スルホニル）キナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－クロロ－８－（（１－（２－（ジメチルアミノ）エチル）－１Ｈ－インドール－６－イル）スルホニル）－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－フルオロ－３－ヒドロキシ－８－（（１－（２，２，２－トリフルオロエチル）－１Ｈ－インドール－６－イル）スルホニル）キナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－フルオロ－８－（（４－フルオロ－１－（２，２，２－トリフルオロエチル）－１Ｈ－インドール－６－イル）スルホニル）－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－フルオロ－８－（（４－フルオロ－１－メチル－１Ｈ－インドール－６－イル）スルホニル）－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
８－（（１－ベンジル－１Ｈ－インダゾール－６－イル）スルホニル）－５－クロロ－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
８－（（４－フルオロ－１－（２，２，２－トリフルオロエチル）－１Ｈ－インドール－６－イル）スルホニル）－３－ヒドロキシキナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
５－ブロモ－３－ヒドロキシ－８－（（５－メチル－５Ｈ－ピロロ［２，３－ｂ］ピラジン－３－イル）スルホニル）キナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン
（Ｓ）－５－クロロ－３－ヒドロキシ－８－（（１－（１－メチルピロリジン－３－イル）－１Ｈ－インダゾール－６－イル）スルホニル）キナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン

【0474】

幾つかの実施形態において、本明細書に記載の化合物は、Ｘおよび／または他の可変要素の複数の実例を含み得る。例えば、各Ｘが異なる場合、それらは、例えば、Ｘ^ａ、Ｘ^ｂ、Ｘ^ｃ、Ｘ^ｄ、Ｘ^ｅ、Ｘ^ｆ、Ｘ^ｇ、Ｘ^ｈ、Ｘ^ｉ、Ｘ^ｊ、Ｘ^ｋ、Ｘ^ｌ、Ｘ^ｍ、Ｘ^ｎ、Ｘ^ｏ、Ｘ^ｐ、Ｘ^ｑ、Ｘ^ｒ、Ｘ^ｓ、Ｘ^ｔ、Ｘ^ｕ、Ｘ^ｖ、Ｘ^ｗ、Ｘ^ｘ、Ｘ^ｙ、Ｘ^ｚ、Ｘ^ａａ、Ｘ^ｂｂ、Ｘ^ｃｃ、Ｘ^ｄｄ、Ｘ^ｅｅ、Ｘ^ｆｆ、Ｘ^ｇｇ、Ｘ^ｈｈ、Ｘ^ｉｉ、Ｘ^ｊｊ、Ｘ^ｋｋ、Ｘ^ｌｌ、Ｘ^ｍｍ、Ｘ^ｎｎ、Ｘ^ｏｏ、Ｘ^ｐｐ、Ｘ^ｑｑ、Ｘ^ｒｒ、Ｘ^ｓｓ、Ｘ^ｔｔ、Ｘ^ｕｕ、Ｘ^ｖｖ、Ｘ^ｗｗ、Ｘ^ｘｘおよびＸ^ｙｙを言及することができ、Ｘの定義はＸ^ａ、Ｘ^ｂ、Ｘ^ｃ、Ｘ^ｄ、Ｘ^ｅ、Ｘ^ｆ、Ｘ^ｇ、Ｘ^ｈ、Ｘ^ｉ、Ｘ^ｊ、Ｘ^ｋ、Ｘ^ｌ、Ｘ^ｍ、Ｘ^ｎ、Ｘ^ｏ、Ｘ^ｐ、Ｘ^ｑ、Ｘ^ｒ、Ｘ^ｓ、Ｘ^ｔ、Ｘ^ｕ、Ｘ^ｖ、Ｘ^ｗ、Ｘ^ｘ、Ｘ^ｙ、Ｘ^ｚ、Ｘ^ａａ、Ｘ^ｂｂ、Ｘ^ｃｃ、Ｘ^ｄｄ、Ｘ^ｅｅ、Ｘ^ｆｆ、Ｘ^ｇｇ、Ｘ^ｈｈ、Ｘ^ｉｉ、Ｘ^ｊｊ、Ｘ^ｋｋ、Ｘ^ｌｌ、Ｘ^ｍｍ、Ｘ^ｎｎ、Ｘ^ｏｏ、Ｘ^ｐｐ、Ｘ^ｑｑ、Ｘ^ｒｒ、Ｘ^ｓｓ、Ｘ^ｔｔ、Ｘ^ｕｕ、Ｘ^ｖｖ、Ｘ^ｗｗ、Ｘ^ｘｘおよびＸ^ｙｙそれぞれに対して想定される。複数の実例で出現し、異なるＸおよび／または他の可変要素の定義内で使用される可変要素は、より明確にするために各グループを区別するように同様に適切にラベル付けすることができる。

【0475】

幾つかの実施形態において、化合物は、本明細書に（例えば、ある態様、実施形態、実施例、請求項、表、スキーム、図面または図に）記載の化合物である。

【0476】

実施形態において、他に示さない限り、本明細書に記載の化合物は全ての立体異性体のラセミ混合物である。実施形態において、他に示さない限り、本明細書に記載の化合物は、全てのエナンチオマーのラセミ混合物である。実施形態において、他に示さない限り、本明細書に記載の化合物は、２種の反対の立体異性体のラセミ混合物である。実施形態において、他に示されない限り、本明細書に記載の化合物は、２種の反対のエナンチオマーのラセミ混合物である。実施形態において、他に示さない限り、本明細書に記載の化合物は単一の立体異性体である。実施形態において、他に示さない限り、本明細書に記載の化合物は単一のエナンチオマーである。実施形態において、化合物は、本明細書に（例えば、ある態様、実施形態、実施例、図、表、スキームまたは請求項に）記載される化合物である。

【0477】

ＩＩＩ．医薬組成物
一態様において、実施形態もしくは構造式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩａ）、（ＶＩＩ）および（ＶＩＩＩ）を含む本明細書に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩と、薬学的に許容される賦形剤とを含む医薬組成物が提供される。

【0478】

医薬組成物の実施形態において、化合物またはその薬学的に許容される塩は、治療有効量で含まれる。

【0479】

一態様において、実施形態もしくは構造式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩａ）、（ＶＩＩ）および（ＶＩＩＩ）を含む本明細書に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、さらなる抗がん剤（例えば、免疫療法抗がん剤）ならびに薬学的に許容される賦形剤を含む医薬組成物が提供される。

【0480】

本開示の医薬組成物は、意図された投与方法または投与経路に適合するように製剤化することができ、例示的な投与経路を本明細書に記載する。

【0481】

本開示の化合物（例えば、ヌクレアーゼ調節因子）は、対象への投与に適した組成物の形態であり得る。概して、このような組成物は、化合物（例えば、ヌクレアーゼ調節因子）および１以上の薬学的に許容されるまたは生理学的に許容される希釈剤、担体または賦形剤を含む「医薬組成物」である。特定の実施形態において、化合物（例えば、ヌクレアーゼ調節因子）は、治療上許容される量で存在する。医薬組成物は、本開示の方法において使用することができ、従って、例えば、この医薬組成物は、本明細書に記載の治療および予防方法および使用を実施するために、エクスビボまたはインビボで対象に投与することができる。

【0482】

本開示の医薬組成物は、意図された投与方法または投与経路に適合するように製剤化することができ、例示的な投与経路を本明細書に記載する。

【0483】

活性成分（例えば、ヌクレアーゼ機能の阻害剤）を含有する医薬組成物は、経口使用に適した形態、例えば、錠剤、カプセル、トローチ、ロゼンジ、水性または油性懸濁液、分散性の粉末もしくは顆粒、エマルジョン、硬質もしくは軟質カプセルまたはシロップ、溶液、マイクロビーズもしくはエリキシル剤であり得る。経口使用を意図した医薬組成物は、医薬組成物の製造のための当技術分野で公知の任意の方法に従って調製することができ、このような組成物は、薬学的にエレガントで口当たりの良い調製物を提供するために、例えば、甘味剤、香味剤、着色剤および保存剤などの１以上の薬剤を含有することができる。錠剤、カプセル剤などは、活性成分を、これらの製造に適した非毒性の薬学的に許容される賦形剤と混合して含有する。これらの賦形剤は、例えば、炭酸カルシウム、炭酸ナトリウム、乳糖、リン酸カルシウムまたはリン酸ナトリウムなどの希釈剤；コーンスターチまたはアルギン酸などの顆粒化剤および崩壊剤；デンプン、ゼラチンまたはアカシアなどの結合剤、およびステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸またはタルクなどの滑沢剤であり得る。

【0484】

経口投与に適した錠剤、カプセル剤などは、コーティングされていなくても、または胃腸管における崩壊および吸収を遅延させ、それによって持続的な作用を提供する公知の技術によってコーティングされていてもよい。例えば、グリセリルモノステアレートまたはグリセリルジステアレートなどの時間遅延材料を使用することができる。これらはまた、当技術分野で公知の技術によってコーティングして、制御放出のための浸透性治療用錠剤を形成してもよい。追加の薬剤としては、投与された組成物の送達を制御するための、生分解性または生体適合性の粒子またはポリマー物質、例えば、ポリエステル、ポリアミン酸、ヒドロゲル、ポリビニルピロリドン、ポリ無水物、ポリグリコール酸、エチレン－酢酸ビニル、メチルセルロース、カルボキシメチルセルロース、硫酸プロタミン、またはラクチド／グリコリドコポリマー、ポリラクチド／グリコリドコポリマーまたはエチレンビニルアセテートコポリマーが挙げられる。例えば、経口剤は、コアセルベーション技術または界面重合によって、ヒドロキシメチルセルロースまたはゼラチン－マイクロカプセルまたはポリ（メチルメタクリレート）マイクロカプセルのそれぞれの使用によって、またはコロイド薬物送達系において調製されたマイクロカプセルに封入することができる。コロイド分散系には、巨大分子複合体、ナノカプセル、マイクロスフェア、マイクロビーズ、および水中油型エマルジョン、ミセル、混合ミセルおよびリポソームを含む脂質ベースの系が含まれる。上記の製剤の調製方法は、当業者には明らかであろう。

【0485】

経口使用のための製剤はまた、活性成分が、不活性固体希釈剤、例えば炭酸カルシウム、リン酸カルシウム、カオリンまたは微結晶性セルロースと混合された硬質ゼラチンカプセルとして、または活性成分が、水またはピーナッツ油、流動パラフィンもしくはオリーブ油などの油媒体と混合された軟質ゼラチンカプセルとして提示することができる。

【0486】

水性懸濁液は、活性物質を、これらの製造に適した賦形剤と混合して含有する。このような賦形剤は、例えばカルボキシメチルセルロースナトリウム、メチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、アルギン酸ナトリウム、ポリビニルピロリドン、トラガカントゴムおよびアカシアゴムなどの懸濁剤；例えば天然に存在するホスファチド（例えば、レシチン）、またはアルキレンオキシドと脂肪酸との縮合生成物（例えば、ポリオキシエチレンステアレート）、またはエチレンオキシドと長鎖脂肪族アルコールとの縮合生成物（例えば、ヘプタデカエチレンオキシセタノール）、またはエチレンオキシドと、脂肪酸およびヘキシトールから誘導される部分エステルとの縮合生成物（例えばポリオキシエチレンソルビトールモノオレエート）、またはエチレンオキシドと、脂肪酸およびヘキシトール無水物から誘導される部分エステルとの縮合生成物（例えばポリエチレンソルビタンモノオレエート）などの分散剤および湿潤剤であり得る。水性懸濁液はまた、１種以上の防腐剤を含有してもよい。

【0487】

油性懸濁液は、植物油、例えばラッカセイ油、オリーブ油、ゴマ油もしくはヤシ油または流動パラフィンなどの鉱油中に有効成分を懸濁させることによって製剤化することができる。油性懸濁液は、増粘剤、例えば蜜蝋、硬質パラフィンまたはセチルアルコールを含有してもよい。口当たりの良い経口製剤を提供するために、上記のような甘味剤および香味剤を添加することができる。

【0488】

水を添加することによる水性懸濁液の調製に適した分散性の粉末および顆粒は、活性成分を、分散剤または湿潤剤、および場合により１種以上の懸濁剤および／または防腐剤と混合して提供する。適切な分散剤または湿潤剤および懸濁剤は、本明細書に例示されている。

【0489】

本開示の医薬組成物はまた、水中油型エマルジョンの形態であってもよい。油性相は、植物油、例えばオリーブ油もしくはラッカセイ油、または鉱油、例えば流動パラフィン、またはこれらの混合物であってよい。適切な乳化剤は、天然に存在するガム、例えば、アカシアゴムまたはトラガカントガム；天然に存在するホスファチド、例えば、大豆、レシチンおよび脂肪酸に由来するエステルまたは部分エステル；ヘキシトール無水物、例えばソルビタンモノオレエート；ならびに部分エステルとエチレンオキシドとの縮合生成物、例えばポリオキシエチレンソルビタンモノオレエートであり得る。

【0490】

医薬組成物は、典型的には、本開示によって企図される治療有効量のヌクレアーゼ調節因子（例えば、阻害剤）および１以上の薬学的に、および生理学的に許容される製剤化剤を含む。適切な薬学的に許容される、および生理学的に許容される希釈剤、担体または賦形剤としては、限定するものではないが、酸化防止剤（例えば、アスコルビン酸および重硫酸ナトリウム）、防腐剤（例えば、ベンジルアルコール、メチルパラベン、エチルまたはｎ－プロピル、ｐ－ヒドロキシ安息香酸）、乳化剤、懸濁剤、分散剤、溶媒、充填剤、増量剤、洗浄剤、緩衝剤、ビヒクル、希釈剤および／またはアジュバントが挙げられる。例えば、適切なビヒクルは、場合によっては非経口投与のための医薬組成物に一般的な他の物質を補充した生理食塩水またはクエン酸緩衝生理食塩水であってよい。中性緩衝生理食塩水または血清アルブミンと混合した生理食塩水は、さらなる例示的ビヒクルである。当業者は、本明細書で企図される医薬組成物および剤形において使用され得るさまざまな緩衝液を容易に認識するであろう。典型的な緩衝液としては、限定するものではないが、薬学的に許容される弱酸、弱塩基またはこれらの混合物が挙げられる。一例として、緩衝成分は、リン酸、酒石酸、乳酸、コハク酸、クエン酸、酢酸、アスコルビン酸、アスパラギン酸、グルタミン酸およびこれらの塩などの水溶性物質であってもよい。許容される緩衝剤としては、例えば、トリス緩衝液；Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジン－Ｎ’－（２－エタンスルホン酸）（ＨＥＰＥＳ）；２－（Ｎ－モルホリノ）エタンスルホン酸（ＭＥＳ）；２－（Ｎ－モルホリノ）エタンスルホン酸ナトリウム塩（ＭＥＳ）；３－（Ｎ－モルホリノ）プロパンスルホン酸（ＭＯＰＳ）；およびＮ－トリス［ヒドロキシメチル］メチル－３－アミノプロパンスルホン酸（ＴＡＰＳ）が挙げられる。

【0491】

医薬組成物を製剤化した後、溶液、懸濁液、ゲル、エマルジョン、固体または脱水または凍結乾燥粉末として滅菌バイアルに保存することができる。このような製剤は、即時使用形態、使用前に再構成する必要がある凍結乾燥形態、使用前に希釈する必要がある液体形態または他の許容される形態のいずれかで保存することができる。幾つかの実施形態において、医薬組成物は、単回使用容器（例えば、単回使用のバイアル、アンプル、シリンジまたは自己注射器（ＥｐｉＰｅｎ（登録商標）に類似））で提供され、他の実施形態において複数回使用容器（例えば、複数回使用バイアル）が提供される。

【0492】

製剤はまた、リポソーム、ヒドロゲル、プロドラッグおよびマイクロカプセル化送達系を含む制御放出製剤などの、迅速な分解または身体からの除去から組成物を保護するための担体を含むこともできる。例えば、グリセリルモノステアレートまたはグリセリルステアレートなどの時間遅延材料を、単独またはワックスと組み合わせて使用することができる。インプラント（例えば、移植可能なポンプ）およびカテーテル系、低速注入ポンプおよびデバイスを含む任意の薬物送達装置が、ヌクレアーゼ調節因子（例えば阻害剤）を送達するために使用でき、これらの全ては当業者に周知である。

【0493】

一般に皮下または筋肉内に投与されるデポー注射もまた、定義された期間にわたって本明細書に開示される化合物（例えば、ヌクレアーゼ調節因子）を放出するために利用することができる。デポー注射は、通常、固体または油ベースのいずれかであり、一般に、本明細書に記載の製剤成分の少なくとも１つを含む。当業者は、製剤候補およびデポー注射の使用に精通している。

【0494】

医薬組成物は、滅菌注射用の水性または油性懸濁液の形態であってもよい。この懸濁液は、本明細書に記載の適切な分散剤または湿潤剤および懸濁化剤を使用して、公知の技術に従って製剤化することができる。滅菌注射用調製物は、例えば１，３－ブタンジオール中の溶液として、非毒性の非経口的に許容される希釈剤または溶媒中の滅菌注射溶液または懸濁液であってもよい。使用可能な許容される希釈剤、溶媒および分散媒としては、水、リンゲル溶液、等張性塩化ナトリウム溶液、Ｃｒｅｍｏｐｈｏｒ（Ｒ）ＥＬ（ＢＡＳＦ、Ｐａｒｓｉｐｐａｎｙ、ＮＪ）またはリン酸緩衝食塩水（ＰＢＳ）、エタノール、ポリオール（例えば、グリセロール、プロピレングリコール、および液体ポリエチレングリコール）およびこれらの適切な混合物が挙げられる。さらに、滅菌不揮発性油は、溶媒または懸濁媒として従来から使用されており、この目的のために、合成モノグリセリドまたはジグリセリドを含む任意の低刺激性の不揮発性油を用いることができる。さらに、オレイン酸のような脂肪酸は、注射剤の調製に使用される。吸収を遅らせる薬剤（例えば、モノステアリン酸アルミニウムまたはゼラチン）を含めることにより、特定の注射用製剤の持続的吸収を達成することができる。

【0495】

本開示は、直腸投与のための坐剤形態の化合物（例えば、ヌクレアーゼ調節因子）の投与を企図する。坐剤は、常温では固体であるが直腸温度では液体である適切な非刺激性賦形剤と薬物を混合することによって調製することができ、従って直腸内で溶解して薬物を放出する。このような材料としては、限定するものではないが、カカオバターおよびポリエチレングリコールが挙げられる。

【0496】

本開示によって企図される化合物（例えば、ヌクレアーゼ調節因子）は、現在知られているか、または将来開発される任意の他の適切な医薬組成物（例えば、鼻用または吸入用スプレー）の形態であり得る。

【0497】

医薬組成物の実施形態において、該医薬組成物は、第２の薬剤（例えば、治療剤）を含む。医薬組成物の実施形態において、該医薬組成物は、治療有効量の第２の薬剤（例えば、治療剤）を含む。医薬組成物の実施形態において、第２の薬剤は、がんを治療するための薬剤である。実施形態において、第２の薬剤は抗がん剤である。実施形態において、第２の薬剤は化学療法剤である。

【0498】

ＩＶ． 治療の方法
一態様において、がんを治療する方法であって、それを必要とする対象に、有効量の本明細書に記載の化合物を投与することを含む方法が提供される。

【0499】

一態様において、フラップエンドヌクレアーゼ１（ＦＥＮ１）活性に関連する疾患を治療する方法であって、それを必要とする対象に、有効量の本明細書に記載の化合物を投与することを含む方法が提供される。実施形態において、疾患は、異常なフラップエンドヌクレアーゼ１（ＦＥＮ１）活性に関連する。

【0500】

一態様において、色素性乾皮症相補群Ｇタンパク質（ＸＰＧ）活性に関連する疾患を治療する方法であって、それを必要とする対象に、有効量の本明細書に記載の化合物を投与することを含む方法が提供される。実施形態において、疾患は、異常な色素性乾皮症相補群Ｇタンパク質（ＸＰＧ）活性に関連する。

【0501】

一態様において、エキソヌクレアーゼ１（ＥＸＯ１）活性に関連する疾患を治療する方法であって、それを必要とする対象に、有効量の本明細書に記載の化合物を投与することを含む方法が提供される。実施形態において、疾患は、異常なエキソヌクレアーゼ１（ＥＸＯ１）活性に関連する。

【0502】

一態様において、ＧＥＮ１活性に関連する疾患を治療する方法であって、それを必要とする対象に、有効量の本明細書に記載の化合物を投与することを含む方法が提供される。実施形態において、疾患は異常なＧＥＮ１活性に関連する。

【0503】

実施形態において、この方法は、第２の薬剤（例えば、治療剤）を投与することを含む。実施形態において、この方法は、第２の薬剤（例えば、治療剤）を治療有効量で投与することを含む。実施形態において、第２の薬剤は、がんを治療するための薬剤である。実施形態において、第２の薬剤は抗がん剤である。実施形態において、第２の薬剤は化学療法剤である。

【0504】

一態様において、がんを治療する方法であって、それを必要とする対象に、実施形態もしくは式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩａ）、（ＶＩＩ）および（ＶＩＩＩ）を含む本明細書に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩の治療有効量を、投与することを含む方法が提供される。

【0505】

一態様において、がんを治療する方法であって、それを必要とする対象に、実施形態もしくは式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩａ）、（ＶＩＩ）および（ＶＩＩＩ）を含む本明細書に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩の治療有効量と、さらなる抗がん剤とを、投与することを含む方法が提供される。

【0506】

Ｖ．阻害の方法
一態様において、フラップエンドヌクレアーゼ１（ＦＥＮ１）活性を阻害する方法であって、フラップエンドヌクレアーゼ１（ＦＥＮ１）を本明細書に記載の化合物と接触させることを含む方法が提供される。実施形態において、フラップエンドヌクレアーゼ１（ＦＥＮ１）は、ヒトフラップエンドヌクレアーゼ１（ＦＥＮ１）である。

【0507】

一態様において、色素性乾皮症相補群Ｇタンパク質（ＸＰＧ）活性を阻害する方法であって、色素性乾皮症相補群Ｇタンパク質（ＸＰＧ）を本明細書に記載の化合物と接触させることを含む方法が提供される。実施形態において、色素性乾皮症相補群Ｇタンパク質（ＸＰＧ）は、ヒト色素性乾皮症相補群Ｇタンパク質（ＸＰＧ）である。

【0508】

一態様において、エキソヌクレアーゼ１（ＥＸＯ１）活性を阻害する方法であって、エキソヌクレアーゼ１（ＥＸＯ１）を本明細書に記載の化合物と接触させることを含む方法が提供される。実施形態において、エキソヌクレアーゼ１（ＥＸＯ１）はヒトエキソヌクレアーゼ１（ＥＸＯ１）である。

【0509】

一態様において、ＧＥＮ１活性を阻害する方法であって、ＧＥＮ１を本明細書に記載の化合物と接触させることを含む方法が提供される。実施形態において、ＧＥＮ１はヒトＧＥＮ１である。

【0510】

実施形態において、阻害は競合阻害である。実施形態において、阻害は不可逆的である。実施形態において、阻害は可逆的である。

【0511】

別の態様において、ヌクレアーゼ活性を阻害する方法であって、ヌクレアーゼを、実施形態もしくは構造式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩａ）、（ＶＩＩ）および（ＶＩＩＩ）を含む本明細書に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩と接触させることを含む方法が提供される。

【0512】

実施形態において、ヌクレアーゼはエンドヌクレアーゼである。実施形態において、ヌクレアーゼは、エキソヌクレアーゼである。実施形態において、ヌクレアーゼはリゾルバーゼである。

【0513】

実施形態において、ヌクレアーゼはフラップ構造特異的エンドヌクレアーゼ１（ＦＥＮ－１）である。実施形態において、ヌクレアーゼはＧＥＮ１である。実施形態において、ヌクレアーゼは、エキソヌクレアーゼ１（ＥＸＯ１）である。実施形態において、ヌクレアーゼは、色素性乾皮症相補群Ｇタンパク質（ＸＰＧ）である。

【0514】

実施形態
実施形態は、以下の実施形態Ｐ１からＰ２５を含む。

【0515】

実施形態Ｐ１．式：

【0516】

【化16】

を有する化合物またはその薬学的に許容される塩
（式中、
Ａは独立して、Ｏ、ＳまたはＮＲ^Ａであり；
Ｂは独立して、Ｏ、ＳまたはＮＲ^Ｂであり；
Ｙは独立して、ＣＲ^２またはＮであり；
Ｚは独立して、ＣＲ^４またはＮであり；
Ｒ^１は独立して水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；
Ｒ^２は独立して、水素、ハロゲン、－ＣＸ^２ _３、－ＣＨＸ^２ _２、－ＣＨ_２Ｘ^２、－ＣＮ、－ＳＯ_ｎ２Ｒ^９、－ＳＯ_ｖ２ＮＲ^６Ｒ^７、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^６Ｒ^７、－Ｎ（Ｏ）_ｍ２、－ＮＲ^６Ｒ^７、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ^８、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^６Ｒ^７、－ＯＲ^９、－ＮＲ^６ＳＯ_２Ｒ^９、－ＮＲ^６Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、－ＮＲ^６Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、－ＮＲ^６ＯＲ^８、－ＯＣＸ^２ _３、－ＯＣＨＸ^２ _２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；
Ｒ^３は独立して、水素、ハロゲン、－ＣＸ^３ _３、－ＣＨＸ^３ _２、－ＣＨ_２Ｘ^３、－ＣＮ、－ＳＯ_ｎ３Ｒ^１３、－ＳＯ_ｖ３ＮＲ^１０Ｒ^１１、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^１０Ｒ^１１、－Ｎ（Ｏ）_ｍ３、－ＮＲ^１０Ｒ^１１、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ^１２、－ＯＲ^１３、－ＮＲ^１０ＳＯ_２Ｒ^１３、－ＮＲ^１０Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、－ＮＲ^１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、－ＮＲ^１０ＯＲ^１２、－ＯＣＸ^３ _３、－ＯＣＨＸ^３ _２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；
Ｒ^４は独立して、水素、ハロゲン、－ＣＸ^４ _３、－ＣＨＸ^４ _２、－ＣＨ_２Ｘ^４、－ＣＮ、－ＳＯ_ｎ４Ｒ^１７、－ＳＯ_ｖ４ＮＲ^１４Ｒ^１５、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^１４Ｒ^１５、－Ｎ（Ｏ）_ｍ４、－ＮＲ^１４Ｒ^１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ^１６、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１４Ｒ^１５、－ＯＲ^１７、－ＮＲ^１４ＳＯ_２Ｒ^１７、－ＮＲ^１４Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、－ＮＲ^１４Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、－ＮＲ^１４ＯＲ^１６、－ＯＣＸ^４ _３、－ＯＣＨＸ^４ _２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；
Ｒ^５は独立して、水素、ハロゲン、－ＣＸ^５ _３、－ＣＨＸ^５ _２、－ＣＨ_２Ｘ^５、－ＣＮ、－ＳＯ_ｎ５Ｒ^２１、－ＳＯ_ｖ５ＮＲ^１８Ｒ^１９、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^１８Ｒ^１９、－Ｎ（Ｏ）_ｍ５、－ＮＲ^１８Ｒ^１９、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^２０、－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ^２０、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１８Ｒ^１９、－ＯＲ^２１、－ＮＲ^１８ＳＯ_２Ｒ^２１、－ＮＲ^１８Ｃ（Ｏ）Ｒ^２０、－ＮＲ^１８Ｃ（Ｏ）ＯＲ^２０、－ＮＲ^１８ＯＲ^２０、－ＯＣＸ^５ _３、－ＯＣＨＸ^５ _２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；
各Ｒ^Ａ、Ｒ^Ｂ、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２、Ｒ^１３、Ｒ^１４、Ｒ^１５、Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８、Ｒ^１９、Ｒ^２０およびＲ^２１は独立して、水素、－ＣＸ_３、－ＣＮ、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ_２、－ＣＨＸ_２、－ＣＨ_２Ｘ、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；同じ窒素原子に結合した、Ｒ^６およびＲ^７置換基、Ｒ^１０およびＲ^１１置換基、Ｒ^１４およびＲ^１５置換基およびＲ^１８およびＲ^１９置換基は、場合により結合して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよく；
各Ｘ、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｘ^４およびＸ^５は独立して、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｂｒまたは－Ｉであり；
各ｍ２、ｍ３、ｍ４およびｍ５は独立して、１から２の整数であり；
各ｎ２、ｎ３、ｎ４およびｎ５は独立して、０から３の整数であり；ならびに
各ｖ２、ｖ３、ｖ４およびｖ５は独立して、１から２の整数である。）。

【0517】

実施形態Ｐ２．Ｒ^１が水素である、実施形態Ｐ１に記載の化合物。

【0518】

実施形態Ｐ３．ＹがＮである、実施形態Ｐ１またはＰ２に記載の化合物。

【0519】

実施形態Ｐ４．ＹがＣＲ^２であり；ならびに
Ｒ^２が、ハロゲン、－ＳＯ_ｎ２Ｒ^９、置換もしくは非置換アルキルまたは置換もしくは非置換アリールである、
実施形態Ｐ１またはＰ２に記載の化合物。

【0520】

実施形態Ｐ５．Ｒ^２が－ＳＯ_ｎ２Ｒ^９であり；
ｎ２が２であり；ならびに
Ｒ^９が、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである、
実施形態Ｐ４に記載の化合物。

【0521】

実施形態Ｐ６．Ｒ^９が置換または非置換アリールである、実施形態Ｐ５に記載の化合物。

【0522】

実施形態Ｐ７．Ｒ^３が水素またはハロゲンである、実施形態Ｐ１からＰ６のいずれか１つに記載の化合物。

【0523】

実施形態Ｐ８．Ｒ^３が水素である、実施形態Ｐ７に記載の化合物。

【0524】

実施形態Ｐ９．ＺがＮである、実施形態Ｐ１からＰ８のいずれか１つに記載の化合物。

【0525】

実施形態Ｐ１０．ＺがＣＲ^４である、実施形態Ｐ１からＰ８のいずれか１つに記載の化合物。

【0526】

実施形態Ｐ１１．Ｒ^４が水素である、実施形態Ｐ１０に記載の化合物。

【0527】

実施形態Ｐ１２．Ｒ^５が、水素、ハロゲンまたは－ＯＲ^２１である、実施形態Ｐ１からＰ１１のいずれか１つに記載の化合物。

【0528】

実施形態Ｐ１３．Ｒ^５がハロゲンである、実施形態Ｐ１２に記載の化合物。

【0529】

実施形態Ｐ１４．Ａが独立してＯまたはＳであり；ならびに
Ｂが独立してＯまたはＳである、
実施形態１から１３のいずれか１つに記載の化合物。

【0530】

実施形態Ｐ１５．Ａが独立してＯまたはＮＲ^Ａであり；ならびに
Ｂが独立してＯまたはＮＲ^Ｂであり；
Ｒ^ＡおよびＲ^Ｂが独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである、
実施形態Ｐ１からＰ１３のいずれか１つに記載の化合物。

【0531】

実施形態Ｐ１６．ＡがＯであり；ならびに
ＢがＯである、
実施形態Ｐ１からＰ１３のいずれか１つに記載の化合物。

【0532】

実施形態Ｐ１７．Ｒ^１が水素であり；
ＹがＣＲ^２であり；ならびに
Ｒ^２が－ＳＯ_ｎ２Ｒ^９である、
実施態様Ｐ１に記載の化合物。

【0533】

実施形態Ｐ１８．ｎ２が２である、実施形態Ｐ１７に記載の化合物。

【0534】

実施形態Ｐ１９．Ｒ^３が水素であり；ならびに
ＺがＣＲ^４である、
実施形態Ｐ１７またはＰ１８に記載の化合物。

【0535】

実施形態Ｐ２０．Ｒ^４が水素である、実施形態Ｐ１９に記載の化合物。

【0536】

実施形態Ｐ２１．Ｒ^５がハロゲンである、実施形態Ｐ１７からＰ２０のいずれか１つに記載の化合物。

【0537】

実施形態Ｐ２２．ＡがＯであり；ならびに
ＢがＯである、
実施形態Ｐ１７からＰ２１のいずれか１つに記載の化合物。

【0538】

実施形態Ｐ２３．実施形態Ｐ１からＰ２２のいずれか１つに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩と、薬学的に許容される賦形剤とを含む医薬組成物。

【0539】

実施形態Ｐ２４．フラップ構造特異的エンドヌクレアーゼ１（ＦＥＮ－１）活性を阻害する方法であって、該ＦＥＮ－１を、実施形態Ｐ１からＰ２２のいずれか１つに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩の有効量と接触させることを含む方法。

【0540】

実施形態Ｐ２５．がんを治療する方法であって、それを必要とする対象に、実施形態Ｐ１からＰ２２のいずれか１つに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩の有効量を投与することを含む方法。

【0541】

さらなる実施形態は、以下の実施形態２６から７８を含む。

【0542】

実施形態２６．構造式（ＩＩ）：

【0543】

【化17】

を有する、実施形態１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。

【0544】

実施形態２７．ＹがＣＲ^２であり；
ＺがＣＲ^４であり；ならびに
Ｒ^１が独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである、
実施形態２６に記載の化合物。

【0545】

実施形態２８．ＹがＣＲ^２であり；
ＺがＮであり；ならびに
Ｒ^１が独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである、
実施形態２６に記載の化合物。

【0546】

実施形態２９．ＹがＮであり；
ＺがＣＲ^４であり；ならびに
Ｒ^１が独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである、
実施形態２６に記載の化合物。

【0547】

実施形態３０．ＹがＣＲ^２であり、
Ｒ^２が－ＳＯ_２Ｒ^９、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである、
実施形態２６に記載の化合物。

【0548】

実施形態３１．Ｒ^３がＳＯ_２Ｒ^１３、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである、実施形態２６に記載の化合物。

【0549】

実施形態３２．構造式（ＩＩＩ）：

【0550】

【化18】

を有する、実施形態１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩
（式中、
Ｒ^２は、水素、ハロゲン、－ＳＯ_ｎ２Ｒ^９、－ＳＯ_ｖ２ＮＲ^６Ｒ^７、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^６Ｒ^７、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである。）。

【0551】

実施形態３３．Ｒ^１が、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである、
実施形態３２に記載の化合物。

【0552】

実施形態３４．構造式（ＩＩＩａ）：

【0553】

【化19】

を有する、実施形態３３に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩
（式中、
Ｒ^９は、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである。）。

【0554】

実施形態３５．構造式（ＩＶ）：

【0555】

【化20】

を有する、実施形態１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩
（式中、
Ｑは、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；
ｚ１は０から６の整数であり；
ｍ１０２は１から２の整数であり；
ｎ１０２は０から３の整数であり；
ｖ１０２は１から２の整数であり；
Ｒ^１０２が、水素、ハロゲン、－ＣＸ^１０２ _３、－ＣＨＸ^１０２ _２、－ＣＨ_２Ｘ^１０２、－ＣＮ、－ＳＯ_ｎ１０２Ｒ^１０２Ｄ、－ＳＯ_ｖ１０２ＮＲ^１０２ＡＲ^１０２Ｂ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^１０２ＡＲ^１０２Ｂ、－Ｎ（Ｏ）_ｍ１０２、－ＮＲ^１０２ＡＲ^１０２Ｂ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^１０２Ｃ、－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ^１０２Ｃ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１０２ＡＲ^１０２Ｂ、－ＯＲ^１０２Ｄ、－ＮＲ^１０２ＡＳＯ_２Ｒ^１０２Ｄ、－ＮＲ^１０２ＡＣ（Ｏ）Ｒ^１０２Ｃ、－ＮＲ^１０２ＡＣ（Ｏ）ＯＲ^１０２Ｃ、－ＮＲ^１０２ＡＯＲ^１０２Ｃ、－ＯＣＸ^１０２ _３、－ＯＣＨＸ^１０２ _２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；
同じ窒素原子に結合したＲ^１０２ＢおよびＲ^１０２Ｃ置換基は、場合により結合して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよく；
Ｒ^１０２Ａ、Ｒ^１０２Ｂ、Ｒ^１０２ＣおよびＲ^１０２Ｄは独立して、水素、ハロゲン、－ＣＦ_３、－ＣＣｌ_３、－ＣＢｒ_３、－ＣＩ_３、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ_２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；
同じ窒素原子に結合したＲ^１０２ＢおよびＲ^１０２Ｃ置換基は、場合により結合して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよく；ならびに
Ｘ^１０２は独立して、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｂｒまたは－Ｉである。）。

【0556】

実施形態３６．ＺがＮである、実施形態３５に記載の化合物。

【0557】

実施形態３７．構造式（Ｖ）：

【0558】

【化21】

を有する、実施形態３５に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。

【0559】

実施形態３８．Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５が、独立して、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換アルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアルキルである、実施形態３７に記載の化合物。

【0560】

実施形態３９．Ｒ^５が、ハロゲン、置換もしくは非置換アルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアルキルである、実施形態３７に記載の化合物。

【0561】

実施形態４０．Ｑが、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである、実施形態３７に記載の化合物。

【0562】

実施形態４１．Ｑが、置換または非置換ヘテロアリールである、実施形態３７に記載の化合物。

【0563】

実施形態４２．Ｑが、置換もしくは非置換チオフェニル、置換もしくは非置換ピリジニル、置換もしくは非置換ピラジニル、置換もしくは非置換ピリミジニル、置換もしくは非置換フラニル、置換もしくは非置換ピロリル、置換もしくは非置換イミダゾリル、置換もしくは非置換ピラゾリル、置換もしくは非置換オキサゾリル、置換もしくは非置換イソオキサゾリル、置換もしくは非置換チアゾリル、置換もしくは非置換イソチアゾリル、置換もしくは非置換フラザニル、置換もしくは非置換１，２，３－オキサジアゾリル、置換もしくは非置換１，２，４－オキサジアゾリル、置換もしくは非置換１，２，５－オキサジアゾリル、置換もしくは非置換１，３，４－オキサジアゾリル、置換もしくは非置換１，２，３－チアジアゾリル、置換もしくは非置換１，２，４－チアジアゾリル、置換もしくは非置換１，２，５－チアジアゾリル、置換もしくは非置換１，３，４－チアジアゾリル、置換もしくは非置換ベンゾチオフェニル、置換もしくは非置換ベンゾフラニル、置換もしくは非置換インドリル、置換もしくは非置換イソインドリル、置換もしくは非置換インダゾリル、置換もしくは非置換ベンゾイミダゾリル、置換もしくは非置換ベンゾチアゾリル、置換もしくは非置換ベンゾイソオキサゾリルまたは置換もしくは非置換ベンゾイミダゾリルである、実施形態３７に記載の化合物。

【0564】

実施形態４３．構造式（ＶＩ）：

【0565】

【化22】

を有する、実施形態３７に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩
（式中、ｚ１は０から５の整数である。）。

【0566】

実施形態４４．Ｒ^１０２が、水素、ハロゲン、－ＣＮ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^１０２ＡＲ^１０２Ｂ、－ＮＲ^１０２ＡＲ^１０２Ｂ、－ＯＲ^１０２Ｄ、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである、実施形態４３に記載の化合物。

【0567】

実施形態４５．構造式（ＶＩａ）：

【0568】

【化23】

を有する、実施形態４３に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩
（式中、
ｍ１０２．１、ｍ１０２．２およびｍ１０２．３は独立して、１から２の整数であり；
ｎ１０２．１、ｎ１０２．２およびｎ１０２．３は独立して０から３の整数であり；
ｖ１０２．１、ｖ１０２．２およびｖ１０２．３は独立して１から２の整数であり、
Ｒ^{１０２．１}は、水素、ハロゲン、－ＣＸ^{１０２．１} _３、－ＣＨＸ^{１０２．１} _２、－ＣＨ_２Ｘ^{１０２．１}、－ＣＮ、－ＳＯ_{ｎ１０２．１}Ｒ^{１０２．１Ｄ}、－ＳＯ_{ｖ１０２．１}ＮＲ^{１０２．１Ａ}Ｒ^{１０２．１Ｂ}、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^{１０２．１Ａ}Ｒ^{１０２．１Ｂ}、－Ｎ（Ｏ）_{ｍ１０２．１}、－ＮＲ^{１０２．１Ａ}Ｒ^{１０２．１Ｂ}、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^{１０２．１Ｃ}、－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ^{１０２．１Ｃ}、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^{１０２．１Ａ}Ｒ^{１０２．１Ｂ}、－ＯＲ^{１０２．１Ｄ}、－ＮＲ^{１０２．１Ａ}ＳＯ_２Ｒ^{１０２．１Ｄ}、－ＮＲ^{１０２．１Ａ}Ｃ（Ｏ）Ｒ^{１０２．１Ｃ}、－ＮＲ^{１０２．１Ａ}Ｃ（Ｏ）ＯＲ^{１０２．１Ｃ}、－ＮＲ^{１０２．１Ａ}ＯＲ^{１０２．１Ｃ}、－ＯＣＸ^{１０２．１} _３、－ＯＣＨＸ^{１０２．１} _２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；同じ窒素原子に結合したＲ^{１０２．１Ｂ}およびＲ^{１０２．１Ｃ}置換基は、場合により結合して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよく；
Ｒ^{１０２．２}は、水素、ハロゲン、－ＣＸ^{１０２．２} _３、－ＣＨＸ^{１０２．２} _２、－ＣＨ_２Ｘ^{１０２．２}、－ＣＮ、－ＳＯ_{ｎ１０２．２}Ｒ^{１０２．２Ｄ}、－ＳＯ_{ｖ１０２．２}ＮＲ^{１０２．２Ａ}Ｒ^{１０２．２Ｂ}、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^{１０２．２Ａ}Ｒ^{１０２．２Ｂ}、－Ｎ（Ｏ）_{ｍ１０２．２}、－ＮＲ^{１０２．２Ａ}Ｒ^{１０２．２Ｂ}、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^{１０２．２Ｃ}、－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ^{１０２．２Ｃ}、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^{１０２．２Ａ}Ｒ^{１０２．２Ｂ}、－ＯＲ^{１０２．２Ｄ}、－ＮＲ^{１０２．２Ａ}ＳＯ_２Ｒ^{１０２．２Ｄ}、－ＮＲ^{１０２．２Ａ}Ｃ（Ｏ）Ｒ^{１０２．２Ｃ}、－ＮＲ^{１０２．２Ａ}Ｃ（Ｏ）ＯＲ^{１０２．２Ｃ}、－ＮＲ^{１０２．２Ａ}ＯＲ^{１０２．２Ｃ}、－ＯＣＸ^{１０２．２} _３、－ＯＣＨＸ^{１０２．２} _２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；同じ窒素原子に結合したＲ^{１０２．２Ｂ}およびＲ^{１０２．２Ｃ}置換基は、場合により結合して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよく；
Ｒ^{１０２．３}は水素、ハロゲン、ＣＸ^{１０２．３} _３、－ＣＨＸ^{１０２．３} _２、－ＣＨ_２Ｘ^{１０２．３}、－ＣＮ、－ＳＯ_{ｎ１０２．３}Ｒ^{１０２．３Ｄ}、－ＳＯ_{ｖ１０２．３}ＮＲ^{１０２．３Ａ}Ｒ^{１０２．３Ｂ}、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^{１０２．３Ａ}Ｒ^{１０２．３Ｂ}、－Ｎ（Ｏ）_{ｍ１０２．３}、－ＮＲ^{１０２．３Ａ}Ｒ^{１０２．３Ｂ}、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^{１０２．３Ｃ}、－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ^{１０２．３Ｃ}、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^{１０２．３Ａ}Ｒ^{１０２．３Ｂ}、－ＯＲ^{１０２．３Ｄ}、－ＮＲ^{１０２．３Ａ}ＳＯ_２Ｒ^{１０２．３Ｄ}、－ＮＲ^{１０２．３Ａ}Ｃ（Ｏ）Ｒ^{１０２．３Ｃ}、－ＮＲ^{１０２．３Ａ}Ｃ（Ｏ）ＯＲ^{１０２．３Ｃ}、－ＮＲ^{１０２．３Ａ}ＯＲ^{１０２．３Ｃ}、－ＯＣＸ^{１０２．３} _３、－ＯＣＨＸ^{１０２．３} _２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；同じ窒素原子に結合したＲ^{１０２．３Ｂ}およびＲ^{１０２．３Ｃ}置換基は、場合により結合して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよく；Ｒ^{１０２．１}とＲ^{１０２．２}、またはＲ^{１０２．２}とＲ^{１０２．３}は、場合により結合して置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよく；
Ｒ^{１０２．１Ａ}、Ｒ^{１０２．１Ｂ}、Ｒ^{１０２．１Ｃ}、Ｒ^{１０２．１Ｄ}、Ｒ^{１０２．２Ａ}、Ｒ^{１０２．２Ｂ}、Ｒ^{１０２．２Ｃ}、Ｒ^{１０２．２Ｄ}、Ｒ^{１０２．３Ａ}、Ｒ^{１０２．３Ｂ}、Ｒ^{１０２．３Ｃ}およびＲ^{１０２．３Ｄ}は独立して水素、ハロゲン、－ＣＦ_３、－ＣＣｌ_３、－ＣＢｒ_３、－ＣＩ_３，－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ_２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；同じ窒素原子に結合した、Ｒ^{１０２．１Ｂ}およびＲ^{１０２．１Ｃ}置換基、およびＲ^{１０２．２Ｂ}およびＲ^{１０２．２Ｃ}置換基およびＲ^{１０２．３Ｂ}およびＲ^{１０２．３Ｃ}置換基は、場合により結合して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよく；ならびに
Ｘ^{１０２．１}、Ｘ^{１０２．２}およびＸ^{１０２．３}は独立して、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｂｒまたは－Ｉである。）。

【0569】

実施形態４６．Ｒ^{１０２．１}が、水素、ハロゲン、－ＣＮ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^{１０２．１Ａ}Ｒ^{１０２．１Ｂ}、－ＮＲ^{１０２．１Ａ}Ｒ^{１０２．１Ｂ}、－ＯＲ^{１０２．１Ｄ}、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；
Ｒ^{１０２．２}が、水素、ハロゲン、－ＣＮ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^{１０２．２Ａ}Ｒ^{１０２．２Ｂ}、－ＮＲ^{１０２．２Ａ}Ｒ^{１０２．２Ｂ}、－ＯＲ^{１０２．２Ｄ}、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；ならびに
Ｒ^{１０２．３}が、水素、ハロゲン、－ＣＮ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^{１０２．３Ａ}Ｒ^{１０２．３Ｂ}、－ＮＲ^{１０２．３Ａ}Ｒ^{１０２．３Ｂ}、－ＯＲ^{１０２．３Ｄ}、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである、実施形態４５に記載の化合物。

【0570】

実施形態４７．構造式（ＶＩＩ）：

【0571】

【化24】

を有する、実施形態１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩
（式中、
Ｗは独立して、ＣＲ^{１０２．４}またはＮであり；
Ｌ^１は、結合、置換もしくは非置換アルキレンまたは置換もしくは非置換ヘテロアルキレン、置換もしくは非置換シクロアルキレンまたは置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換アリーレンまたは置換もしくは非置換ヘテロアリーレンであり；
ｚ１は、０から３の整数であり；
ｍ１０２、ｍ１０２．４およびｍ１０３は独立して、１から２の整数であり；
ｎ１０２、ｎ１０２．４およびｎ１０３は独立して、０から３の整数であり；
ｖ１０２、ｖ１０２．４およびｖ１０３は独立して、１から２の整数であり；
Ｒ^１０２は、水素、ハロゲン、－ＣＸ^１０２ _３、－ＣＨＸ^１０２ _２、－ＣＨ_２Ｘ^１０２、－ＣＮ、－ＳＯ_ｎ１０２Ｒ^１０２Ｄ、－ＳＯ_ｖ１０２ＮＲ^１０２ＡＲ^１０２Ｂ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^１０２ＡＲ^１０２Ｂ、－Ｎ（Ｏ）_ｍ１０２、－ＮＲ^１０２ＡＲ^１０２Ｂ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^１０２Ｃ、－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ^１０２Ｃ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１０２ＡＲ^１０２Ｂ、－ＯＲ^１０２Ｄ、－ＮＲ^１０２ＡＳＯ_２Ｒ^１０２Ｄ、－ＮＲ^１０２ＡＣ（Ｏ）Ｒ^１０２Ｃ、－ＮＲ^１０２ＡＣ（Ｏ）ＯＲ^１０２Ｃ、－ＮＲ^１０２ＡＯＲ^１０２Ｃ、－ＯＣＸ^１０２ _３、－ＯＣＨＸ^１０２ _２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；同じ窒素原子に結合したＲ^１０２ＢおよびＲ^１０２Ｃ置換基は、場合により結合して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよく；
Ｒ^{１０２．４}は、水素、ハロゲン、ＣＸ^{１０２．４} _３、－ＣＨＸ^{１０２．４} _２、－ＣＨ_２Ｘ^{１０２．４}、－ＣＮ、－ＳＯ_{ｎ１０２．４}Ｒ^{１０２．４Ｄ}、－ＳＯ_{ｖ１０２．４}ＮＲ^{１０２．４Ａ}Ｒ^{１０２．４Ｂ}、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^{１０２．４Ａ}Ｒ^{１０２．４Ｂ}、－Ｎ（Ｏ）_{ｍ１０２．４}、－ＮＲ^{１０２．４Ａ}Ｒ^{１０２．４Ｂ}、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^{１０２．４Ｃ}、－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ^{１０２．４Ｃ}、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^{１０２．４Ａ}Ｒ^{１０２．４Ｂ}、－ＯＲ^{１０２．４Ｄ}、－ＮＲ^{１０２．４Ａ}ＳＯ_２Ｒ^{１０２．４Ｄ}、－ＮＲ^{１０２．４Ａ}Ｃ（Ｏ）Ｒ^{１０２．４Ｃ}、－ＮＲ^{１０２．４Ａ}Ｃ（Ｏ）ＯＲ^{１０２．４Ｃ}、－ＮＲ^{１０２．４Ａ}ＯＲ^{１０２．４Ｃ}、－ＯＣＸ^{１０２．４} _３、－ＯＣＨＸ^{１０２．４} _２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；同じ窒素原子に結合したＲ^{１０２．４Ｂ}およびＲ^{１０２．４Ｃ}置換基は、場合により結合して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよく；
Ｒ^１０３は、水素、ハロゲン、－ＣＸ^１０３ _３、－ＣＨＸ^１０３ _２、－ＣＨ_２Ｘ^１０３、－ＣＮ、－ＳＯ_ｎ１０３Ｒ^１０３Ｄ、－ＳＯ_ｖ１０３ＮＲ^１０３ＡＲ^１０３Ｂ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^１０３ＡＲ^１０３Ｂ、－Ｎ（Ｏ）_ｍ１０３、－ＮＲ^１０３ＡＲ^１０３Ｂ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^１０３Ｃ、－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ^１０３Ｃ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１０３ＡＲ^１０３Ｂ、－ＯＲ^１０３Ｄ、－ＮＲ^１０３ＡＳＯ_２Ｒ^１０３Ｄ、－ＮＲ^１０３ＡＣ（Ｏ）Ｒ^１０３Ｃ、－ＮＲ^１０３ＡＣ（Ｏ）ＯＲ^１０３Ｃ、－ＮＲ^１０３ＡＯＲ^１０３Ｃ、－ＯＣＸ^１０３ _３、－ＯＣＨＸ^１０３ _２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；同じ窒素原子に結合したＲ^１０３ＢおよびＲ^１０３Ｃ置換基は、場合により結合して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよく；
Ｒ^１０２Ａ、Ｒ^１０２Ｂ、Ｒ^１０２Ｃ、Ｒ^１０２Ｄ、Ｒ^{１０２．４Ａ}、Ｒ^{１０２．４Ｂ}、Ｒ^{１０２．４Ｃ}、Ｒ^{１０２．４Ｄ}、Ｒ^１０３Ａ、Ｒ^１０３Ｂ、Ｒ^１０３ＣおよびＲ^１０３Ｄは独立して、水素、ハロゲン、－ＣＦ_３、－ＣＣｌ_３、－ＣＢｒ_３、－ＣＩ_３、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ_２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；同じ窒素原子に結合した、Ｒ^１０２ＢおよびＲ^１０２Ｃ置換基、Ｒ^{１０２．４Ｂ}およびＲ^{１０２．４Ｃ}置換基、およびＲ^１０３ＢおよびＲ^１０３Ｃ置換基は、場合によって結合して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよく；ならびに
Ｘ^{１０２．４}、Ｘ^{１０２．４}およびＸ^１０３は独立して、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｂｒまたは－Ｉである。）。

【0572】

実施形態４８．Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５が独立して、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換アルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアルキルである、実施形態４７に記載の化合物。

【0573】

実施形態４９．Ｒ^５が、ハロゲン、置換もしくは非置換アルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアルキルである、実施形態４７に記載の化合物。

【0574】

実施形態５０．Ｒ^３およびＲ^４が独立して水素である、実施形態４７に記載の化合物。

【0575】

実施形態５１．ｚ１が１である、実施形態４７に記載の化合物。

【0576】

実施形態５２．構造式（ＶＩＩＩ）：

【0577】

【化25】

を有する、実施形態１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩
（式中、
Ｗは独立して、ＣＲ^{１０２．４}またはＮであり；
Ｌ^１は、結合、置換もしくは非置換アルキレンまたは置換もしくは非置換ヘテロアルキレン、置換もしくは非置換シクロアルキレンまたは置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換アリーレンまたは置換もしくは非置換ヘテロアリーレンであり；
ｍ１０２．１、ｍ１０２．４およびｍ１０３は独立して、１から２の整数であり；
ｎ１０２．１、ｎ１０２．４およびｎ１０３は独立して、０から３の整数であり；
ｖ１０２．１、ｖ１０２．４およびｖ１０３は独立して、１から２の整数であり；
Ｒ^{１０２．１}は、水素、ハロゲン、－ＣＸ^{１０２．１} _３、－ＣＨＸ^{１０２．１} _２、－ＣＨ_２Ｘ^{１０２．１}、－ＣＮ、－ＳＯ_{ｎ１０２．１}Ｒ^{１０２．１Ｄ}、－ＳＯ_{ｖ１０２．１}ＮＲ^{１０２．１Ａ}Ｒ^{１０２．１Ｂ}、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^{１０２．１Ａ}Ｒ^{１０２．１Ｂ}、－Ｎ（Ｏ）_{ｍ１０２．１}、－ＮＲ^{１０２．１Ａ}Ｒ^{１０２．１Ｂ}、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^{１０２．１Ｃ}、－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ^{１０２．１Ｃ}、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^{１０２．１Ａ}Ｒ^{１０２．１Ｂ}、－ＯＲ^{１０２．１Ｄ}、－ＮＲ^{１０２．１Ａ}ＳＯ_２Ｒ^{１０２．１Ｄ}、－ＮＲ^{１０２．１Ａ}Ｃ（Ｏ）Ｒ^{１０２．１Ｃ}、－ＮＲ^{１０２．１Ａ}Ｃ（Ｏ）ＯＲ^{１０２．１Ｃ}、－ＮＲ^{１０２．１Ａ}ＯＲ^{１０２．１Ｃ}、－ＯＣＸ^{１０２．１} _３、－ＯＣＨＸ^{１０２．１} _２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；同じ窒素原子に結合したＲ^{１０２．１Ｂ}およびＲ^{１０２．１Ｃ}置換基は、場合により結合して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよく；Ｒ^{１０２．１}とＲ^{１０２．２}、またはＲ^{１０２．２}とＲ^{１０２．１}は、場合により結合して、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよく；
Ｒ^{１０２．４}は、水素、ハロゲン、ＣＸ^{１０２．４} _３、－ＣＨＸ^{１０２．４} _２、－ＣＨ_２Ｘ^{１０２．４}、－ＣＮ、－ＳＯ_{ｎ１０２．４}Ｒ^{１０２．４Ｄ}、－ＳＯ_{ｖ１０２．４}ＮＲ^{１０２．４Ａ}Ｒ^{１０２．４Ｂ}、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^{１０２．４Ａ}Ｒ^{１０２．４Ｂ}、－Ｎ（Ｏ）_{ｍ１０２．４}、－ＮＲ^{１０２．４Ａ}Ｒ^{１０２．４Ｂ}、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^{１０２．４Ｃ}、－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ^{１０２．４Ｃ}、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^{１０２．４Ａ}Ｒ^{１０２．４Ｂ}、－ＯＲ^{１０２．４Ｄ}、－ＮＲ^{１０２．４Ａ}ＳＯ_２Ｒ^{１０２．４Ｄ}、－ＮＲ^{１０２．４Ａ}Ｃ（Ｏ）Ｒ^{１０２．４Ｃ}、－ＮＲ^{１０２．４Ａ}Ｃ（Ｏ）ＯＲ^{１０２．４Ｃ}、－ＮＲ^{１０２．４Ａ}ＯＲ^{１０２．４Ｃ}、－ＯＣＸ^{１０２．４} _３、－ＯＣＨＸ^{１０２．４} _２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；同じ窒素原子に結合したＲ^{１０２．４Ｂ}およびＲ^{１０２．４Ｃ}置換基は、場合により結合して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよく；
Ｒ^１０３は、水素、ハロゲン、－ＣＸ^１０３ _３、－ＣＨＸ^１０３ _２、－ＣＨ_２Ｘ^１０３、－ＣＮ、－ＳＯ_ｎ１０３Ｒ^１０３Ｄ、－ＳＯ_ｖ１０３ＮＲ^１０３ＡＲ^１０３Ｂ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^１０３ＡＲ^１０３Ｂ、－Ｎ（Ｏ）_ｍ１０３、－ＮＲ^１０３ＡＲ^１０３Ｂ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^１０３Ｃ、－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ^１０３Ｃ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１０３ＡＲ^１０３Ｂ、－ＯＲ^１０３Ｄ、－ＮＲ^１０３ＡＳＯ_２Ｒ^１０３Ｄ、－ＮＲ^１０３ＡＣ（Ｏ）Ｒ^１０３Ｃ、－ＮＲ^１０３ＡＣ（Ｏ）ＯＲ^１０３Ｃ、－ＮＲ^１０３ＡＯＲ^１０３Ｃ、－ＯＣＸ^１０３ _３、－ＯＣＨＸ^１０３ _２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；同じ窒素原子に結合したＲ^１０３ＢおよびＲ^１０３Ｃ置換基は、場合により結合して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよく；
Ｒ^{１０２．１Ａ}、Ｒ^{１０２．１Ｂ}、Ｒ^{１０２．１Ｃ}、Ｒ^{１０２．１Ｄ}、Ｒ^{１０２．４Ａ、}Ｒ^{１０２．４Ｂ}、Ｒ^{１０２．４Ｃ}、Ｒ^{１０２．４Ｄ}、Ｒ^１０３Ａ、Ｒ^１０３Ｂ、Ｒ^１０３ＣおよびＲ^１０３Ｄは独立して、水素、ハロゲン、－ＣＦ_３、－ＣＣｌ_３、－ＣＢｒ_３、－ＣＩ_３、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ_２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；同じ窒素原子に結合した、Ｒ^{１０２．１Ｂ}およびＲ^{１０２．１Ｃ}置換基およびＲ^{１０２．４Ｂ}およびＲ^{１０２．４Ｃ}置換基およびＲ^１０３ＢおよびＲ^１０３Ｃ置換基は、場合によって結合して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよく；ならびに
Ｘ^{１０２．１}、Ｘ^{１０２．４}およびＸ^１０３は独立して、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｂｒまたは－Ｉである。）。

【0578】

実施形態５３．Ｒ^１０３が、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである、実施形態５２に記載の化合物。

【0579】

実施形態５４．Ｒ^５が、ハロゲン、置換もしくは非置換アルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアルキルである、実施形態５２に記載の化合物。

【0580】

実施形態５５．Ｒ^５がハロゲンである、実施形態５２に記載の化合物。

【0581】

実施形態５６．Ｒ^５が塩素である、実施形態５２に記載の化合物。

【0582】

実施形態５７．Ｒ^{１０２．１}が、水素またはハロゲンである、実施形態５２に記載の化合物。

【0583】

実施形態５８．Ｌ^１が、置換もしくは非置換アルキレンまたは置換もしくは非置換ヘテロアルキレンである、実施形態５２に記載の化合物。

【0584】

実施形態５９．Ｒ^１０３が、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである、実施形態５８に記載の化合物。

【0585】

実施形態６０．ＷがＮである、実施形態５９に記載の化合物。

【0586】

実施形態６１．ＷがＣＨである、実施形態５９に記載の化合物。

【0587】

実施形態６２．Ｌ^１が、置換もしくは非置換シクロアルキレン、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換アリーレンまたは置換もしくは非置換ヘテロアリーレンである、実施形態５２に記載の化合物。

【0588】

実施形態６３．ＷがＮである、実施形態６２に記載の化合物。

【0589】

実施形態６４．ＷがＣＨである、実施形態６２に記載の化合物。

【0590】

実施形態６５．Ｒ^１０３が、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである、実施形態５２に記載の化合物。

【0591】

実施形態６６．Ｌ^１が結合である、実施形態６５に記載の化合物。

【0592】

実施形態６７．ＷがＮである、実施形態６６に記載の化合物。

【0593】

実施形態６８．ＷがＣＨである、実施形態６６に記載の化合物。

【0594】

実施形態６９．実施形態２６から６８のいずれか１つに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩と、薬学的に許容される賦形剤とを含む医薬組成物。

【0595】

実施形態７０．ヌクレアーゼ活性を阻害する方法であって、ヌクレアーゼを、実施形態１から２２または２６から６８のいずれか１つに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩の有効量と接触させることを含む方法。

【0596】

実施形態７１．ヌクレアーゼがエンドヌクレアーゼである、実施形態７０に記載の方法。

【0597】

実施形態７２．ヌクレアーゼがエキソヌクレアーゼである、実施形態７０に記載の方法。

【0598】

実施形態７３．ヌクレアーゼがリゾルバーゼである、実施形態７０に記載の方法。

【0599】

実施形態７４．ヌクレアーゼが、フラップ構造特異的エンドヌクレアーゼ１（ＦＥＮ－１）、ＧＥＮ１、エキソヌクレアーゼ１（ＥＸＯ１）または色素性乾皮症相補群Ｇタンパク質（ＸＰＧ）である、実施形態７０に記載の方法。

【0600】

実施形態７５．がんを治療する方法であって、それを必要とする対象に、実施形態２６から６８のいずれか１つに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩の治療有効量を、投与することを含む方法。

【0601】

実施形態７６．実施形態１から２２または２６から６８のいずれか１つに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩と組み合わせて、少なくとも１つのさらなる抗がん剤を投与することを含む、実施形態７２に記載の方法。

【0602】

実施形態７７．抗がん剤が免疫療法抗がん剤である、実施形態７６に記載の方法。

【0603】

実施形態７８．実施形態１から２２または２６から６８のいずれか１つに記載の化合物と、少なくとも１つのさらなる抗がん剤との組み合わせを含む医薬組成物。

【実施例】

【0604】

５－クロロ－３－ヒドロキシ－８－（ｍ－トリルスルホニル）キナゾリン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン（４８）の合成
スキーム１

【0605】

【化26】

【0606】

手順
＜化合物２の合成＞
５００ｍＬの水中の５－クロロ－２－ヨードアニリン（１８．７ｇ、０．０７４ｍｏｌ、１．０当量）の懸濁液に、ヒドロキシルアミン塩酸塩（１８．５ｇ、０．２７ｍｏｌ、３．６当量）、硫酸ナトリウム（８４．０ｇ、０．５９ｍｏｌ、８．０当量）、抱水クロラール（１４．７ｇ、０．８９ｍｏｌ、１．２当量）および２Ｎ塩酸水溶液（２５ｍＬ）を加えた。混合物を７０℃で１８時間撹拌し、次いで室温に冷却した。得られた混合物をＥｔＯＡｃ（４００ｍＬ×３）で抽出し、合わせた有機層を乾燥し（Ｎａ_２ＳＯ_４）、濾過し、濃縮して、化合物２を得た（１７．０ｇ、収率７２．１％）。

【0607】

＜化合物３の合成＞
２（１７．０ｇ、０．０５５ｍｏｌ、１．０当量）および硫酸（４５ｍＬ）の混合物を８０℃で０．５時間撹拌した。室温に冷却した後、混合物を２２５ｍＬの砕いた氷に注ぎ、０．５時間放置した。次いで、得られた混合物をＥｔＯＡｃ（４００ｍＬ×３）で抽出し、合わせた有機層を乾燥し（Ｎａ_２ＳＯ_４）、濾過し、濃縮して化合物３を得た（１３．２ｇ、収率７８．０％）。

【0608】

＜化合物４の合成＞
３（１３．２ｇ、０．０４４ｍｏｌ、１．０当量）の２Ｎ ＮａＯＨ（７５ｍＬ）水溶液中の混合物、０℃に、３５％Ｈ_２Ｏ_２水溶液（１８ｍＬ）を１０分かけて滴下した。次いで、混合物を２５℃で１８時間撹拌した後、反応混合物を０℃に冷却し、２Ｎ ＨＣＩでｐＨを２に調整した。得られた混合物をＥｔＯＡｃ（３００ｍＬ×３）で抽出し、合わせた有機層を乾燥し（Ｎａ_２ＳＯ_４）、濾過し、濃縮して化合物４を得た（１１．７ｇ、収率８９．４％）。

【0609】

＜化合物５の合成＞
４（１１．７ｇ、０．０４ｍｏｌ、１．０当量）のＭｅＯＨ（１００ｍＬ）およびＤＣＭ（１００ｍＬ）中溶液、０℃に、２Ｎのトリメチルシリルジアゾメタン（４０ｍＬ、０．１０ｍｏｌ、２．０当量）のｎ－ヘキサン中溶液を１０分かけて滴下した。添加が完了した後、得られた混合物を２５℃で１時間撹拌し、濃縮し、残留物をフラッシュカラムクロマトグラフィー（ＰＥ／ＥＡ＝３０／１、ｖ／ｖ）で精製して、化合物５（１０．８ｇ、収率８６．８％）を得た。

【0610】

＜化合物６の合成＞
５（５００ｍｇ、１．６ｍｍｏｌ、１．０当量）のイソプロパノール（１０ｍＬ）中溶液に、３－メチルベンゼンチオール（５９６ｍｇ、４．８ｍｍｏｌ、３．０当量）、エチレングリコール（３９７ｍｇ、６．４ｍｍｏｌ、４．０当量）、ＣｕＩ（３１ｍｇ、０．１６ｍｍｏｌ、０．１当量）およびＫ_２ＣＯ_３（４４１ｍｇ、３．２ｍｏｌ、２．０当量）を加えた。得られた混合物を８０℃に加温し、１８時間撹拌した後、濃縮した。残留物をフラッシュカラムクロマトグラフィー（ＰＥ／ＥＡ＝１０／１からＰＥ／ＥＡ＝４：１、ｖ／ｖ）により精製して、化合物６を得た（２９５ｍｇ、収率６０．１％）。

【0611】

＜化合物７の合成＞
６（２９５ｍｇ、０．９８ｍｍｏｌ、１．０当量）のＤＣＭ（２５ｍＬ）中溶液、０℃に、ｍ－ＣＰＢＡ（４２２ｍｇ、２．４５ｍｏｌ、２．５当量）を添加した。得られた混合物を２５℃で１８時間撹拌した後、ＤＣＭ（１００ｍＬ）で希釈し、１０％ＮａＨＣＯ_３水溶液で洗浄した。有機層を乾燥し（Ｎａ_２ＳＯ_４）、濾過し、濃縮した。残留物をフラッシュカラムクロマトグラフィー（ＰＥ／ＥＡ＝５／１からＰＥ／ＥＡ＝３：１、ｖ／ｖ）により精製して、化合物７（２２５ｍｇ、収率６７．６％）を白色固体として得た。

【0612】

＜化合物８の合成＞
ＮａＯＨ（１０６ｍｇ、２．６４ｍｏｌ、４．０当量）を、７（２２５ｍｇ、０．６６ｍｍｏｌ、１．０当量）のＭｅＯＨ（６ｍＬ）およびＨ_２Ｏ（６ｍＬ）中溶液に加えた。得られた反応混合物を８０℃に加温し、２時間撹拌した後、０℃に冷却し、２Ｎ ＨＣＩでｐＨを２に調整した。得られた混合物をＥｔＯＡｃ（５０ｍＬ×３）で抽出し、合わせた有機層を乾燥させ（Ｎａ_２ＳＯ_４）、濃縮して化合物８を得た（１７０ｍｇ、収率７９．１％）。

【0613】

＜化合物９の合成＞
８（１７０ｍｇ、０．５２ｍｍｏｌ、１．０当量）のＤＭＦ（５ｍＬ）中溶液、２５℃に、ＮＨ_２－ＯＴＨＰ（１２２ｍｇ、１．０４ｍｍｏｌ、２．０当量）、ＨＡＴＵ（２１７ｍｇ、０．５７ｍｍｏｌ、１．１当量）およびＤＩＥＡ（３３５ｍｇ、２．６ｍｍｏｌ、５．０当量）を加えた。得られた混合物を２５℃で１８時間撹拌し、Ｈ_２Ｏ（２５ｍＬ）で希釈し、ＥｔＯＡｃ（５０ｍＬ×３）で抽出した。合わせた有機層をブライン（５０ｍＬ×３）で洗浄し、乾燥し（Ｎａ_２ＳＯ_４）、濃縮した。残留物をフラッシュカラムクロマトグラフィー（ＰＥ／ＥＡ＝４／１からＰＥ／ＥＡ＝２：１、ｖ／ｖ）により精製して、化合物９を得た（１４７ｍｇ、収率５７．５％）。

【0614】

＜化合物１０の合成＞
ＣＤＩ（２４７ｍｇ、３．５ｍｍｏｌ、５．０当量）を、９（１４７ｍｇ、０．３５ｍｍｏｌ、１．０当量）のＤＣＭ（２０ｍＬ）中溶液、２５℃に加えた。次いで、得られた溶液を５０℃で１８時間維持し、２５℃に冷却し、ブライン（２０ｍＬ）で洗浄した。有機層を乾燥させ（Ｎａ_２ＳＯ_４）、濃縮した。残留物をフラッシュカラムクロマトグラフィー（ＰＥ／ＥＡ＝４／１からＤＣＭ／ＭｅＯＨ＝１０：１、／ｖ）により精製して、化合物１０を得た（１１４ｍｇ、収率７２．２％）。

【0615】

＜化合物４８の合成＞
２Ｎ ＨＣｌ／ＭｅＯＨ（０．２６ｍＬ、０．５２ｍｏｌ、４．０当量）を、１０（６０ｍｇ、０．１３ｍｏｌ、１．０当量）のＤＣＭ（８ｍＬ）およびＭｅＯＨ（８ｍＬ）中溶液に加え、２５℃で３０分間維持した後、濃縮し、分取ＨＰＬＣにより精製して、化合物１１（１６．０ｍｇ、収率３３．５％）を白色固体として得た。ＬＲ－ＭＳ：３６６．７ ［Ｍ＋１］^＋ ｍ／ｚ計算値３６７．０、実測値３６６．７。^１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ－ｄ６）：δ１０．９３（ｓ，１Ｈ）、１０．０１（ｓ，１Ｈ）、８．１９（ｄ，１Ｈ）、７．８５－７．８７（ｍ，２Ｈ）、７．５７－７．６０（ｍ，２Ｈ）、７．４７（ｄ，１Ｈ）、２．４０（ｓ，３Ｈ）．

【0616】

酵素アッセイ
蛍光発生生化学アッセイは、組換え完全長ＦＥＮ－１またはＥｘｏ１、ＸＰＧもしくはＧＥＮ１の触媒ドメインおよび２００ｎＭのＤＮＡ基質（３つのオリゴヌクレオチド－クエンチャー（５′－ＣＡＣ ＧＴＴ ＧＡＣ ＴＡＣ ＣＧＣ ＴＣＡ ＡＴＣ ＣＴＧ ＡＣＧ ＡＡＣ ＡＣＡ ＴＣ－ＢＨＱ２）、フラップ（５′－ＴＡＭＲＡ－ＧＡ ＴＧＴ ＣＡＡ ＧＣＡ ＧＴＣ ＣＴＡ ＡＣＴ ＴＴＧ ＡＧＧ ＣＡＧ ＡＧＴ ＣＣＧ Ｃ）および鋳型（５′－ＧＣ ＧＧＡ ＣＴＣ ＴＧＣ ＣＴＣ ＡＡＧ ＡＣＧ ＧＴＡ ＧＴＣ ＡＡＣ ＧＴＧ－３′）（ＰＭＩＤ：２１０６２８２１））をアニーリングすることによって形成される。）を、５０ｍＭ トリス、ｐＨ８．０、１０ｍＭ ＭｇＣｌ_２、１ｍＭ ＤＴＴ、および０．０１％Ｔｗｅｅｎ－２０中で使用した。用量応答に配列された阻害剤を、ＤＭＳＯストックから（Ｖ＆Ｐ３８４－ピンツールヘッドを用いて）、低用量、黒色ポリスチレン３８４ウェルプレート（Ｃｏｒｎｉｎｇ＃３６７７）中の酵素溶液に添加し、１５分後、ＤＮＡ基質を添加した。反応を２５℃または３７℃で２から４時間進行させた。蛍光データ（励起：５３０ｎｍ／１０ｎｍ帯域幅；発光：５９０ｎｍ／２０ｎｍ帯域）を、Ｉｎｆｉｎｉｔｅ Ｍ１０００プレートリーダー（Ｔｅｃａｎ）を用いて測定した。

【0617】

表１は、選択骨格化合物およびＩＣ_５０データを提供する。表２は、さらにより例示的な化合物を提供する。

【0618】

【表1】

【0619】

【表2】

【0620】

本明細書に記載された実施例および実施形態は、例示目的のみのためであり、これらを考慮してさまざまな修正または変更が当業者に示唆され、本出願の精神および範囲ならびに添付の請求の範囲内に含まれることは理解されるであろう。本明細書で引用した全ての刊行物、特許および特許出願は、あらゆる目的のためにこの全体が参照により本明細書に組み込まれる。

【図1-1】

【図1-2】

【図1-3】

【図1-4】

【図1-5】

【図1-6】

【図1-7】

【図1-8】

【図1-9】

【図1-10】

【図1-11】

【図1-12】

【図1-13】

【図1-14】

【図1-15】

【図1-16】