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特許 7187037出願番号 特願 2019-533307
ｐ－タウを減少させ、認知機能を改善させるアロステリック副腎皮質刺激ホルモン放出因子受容体１（ＣＲＦＲ１）アンタゴニスト
出願人 ザ リージェンツ オブ ザ ユニバーシティ オブ カリフォルニア（識別番号 506115514）
2026年 特許公開件数ランキング 409位 93件（※）
2026年 特許取得件数ランキング 457位 55件（※）
公報発行日 2022年12月12
公報URL https://ipforce.jp/patent-jp-P_B1-7187037 ログイン済みの方はこのURLへ
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※ 共同出願を含む
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技術分野
関連出願
本出願は、２０１６年９月７日出願のＵＳＳＮ６２／３８４，６５６の利益及び優先権を主張するものであり、当該出願の全容を本明細書に参照により援用するものである。
政府支援の声明
［適用なし］
課題を解決するための手段[発明の詳細な説明]から抜粋
異なる実施形態において、ＣＲＦＲ１受容体の新規なアロステリックアンタゴニストが提供される。アロステリックＣＲＦＲ１受容体アンタゴニストが、アルツハイマー病（ＡＤ）モデルにおいてｐ－タウ濃度を調節するうえで有効であることが期せずして発見された。特定の理論に束縛されるものではないが、本明細書に述べられる化合物は、アロステリックＣＲＦＲ１アンタゴニストであることからＣＲＦＲ１受容体に対してより高い・・・ 続きを知財ポータルサイト IP Force にログインして見る
この特許の権利範囲[特許請求の範囲]
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この特許公報に記載されている図面[図面の簡単な説明]から抜粋
【図1】
ＣＲＦ１受容体（ＣＲＦＲ１）上のアロステリック部位と相互作用する副腎皮質刺激ホルモン放出因子１（ＣＲＦ１）アンタゴニストの作用を模式的に示す。
【図2-1】
図２。ＣＲＦＲ１受容体アンタゴニストを示す。
【図2-2】
図２の続き。
【図2-3】
図２の続き。
【図2-4】
図２の続き。
【図3】
Ｔ３６及びＴ３７の合成スキームを示す。
【図4】
微小流体リアクターのセットアップの例示的模式図である。
【図5】
Ｔ３８の合成の例示的なスキームである。
【図6A】
Ｔ３９、Ｔ４１、及びＴ４５の合成の例示的スキームである。
【図6B】
Ｔ４６、Ｔ４７、及びＴ４８の合成の例示的スキームである。
【図7A】
タウ及びｐタウの濃度を示す。
【図7B】
ＳＨ－ＳＹ５Ｙ細胞内のｐタウ／タウ濃度を示す。
【図8A】
タウ及びｐタウの濃度を示す。
【図8B】
ＣＲＦチャレンジによるＳＨ－ＳＹ５Ｙ細胞内のｐタウ／タウ濃度を示す。
【図9】
ＳＨ－ＳＹ５Ｙ細胞内に１μＭの化合物及び１００ｎＭのＣＲＦの両方が２４時間にわたって存在する場合のＳＨ－ＳＹ５Ｙ細胞内のｐタウ濃度（上）及びｐタウ／タウ比（下）を示す。
【図10】
Ｔ４１の存在下（上）または非存在下（下）の３日後のインビボ薬物動態を示す。
【図11】
実験前（上）及び実験後（下）で処置への応答（新規物体への嗜好）の区別を示す。
【図12】
インビボのｐタウ（上）、全タウ（中央）、及びｐタウ／タウ比（下）を示す。
【図13】
Ｔ４１による処理後の実験後のｓＡＰＰαを示す。
代表図 図1本件の代表的な図
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