特許7227656IP Force 特許公報全文掲載

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政府の権利 本発明は、米国エネルギー省によって与えられる、番号がDE-SC0008397の政府援助の下で完成されたものである。政府は、本発明に対して一定の権利を有する。

発明が解決しようとする課題[発明の詳細な説明]から抜粋

本発明は、非局在化親油性カチオン（DLC）化合物およびこのような化合物を使用する方法を提供する。また、DLC化合物を含む薬物組成物を提供する。提供される方法は、細胞を本開示のDLC化合物と接触させることによって細胞を殺滅する方法およびミトコンドリアを蛍光標識する方法を含む。また、細胞のミトコンドリアをイメージングする方法、患者のミトコンドリア関連疾患の罹患の有無を決定する方法および患者のミトコンドリア関連疾患を治療する方法を提供する。また、本開示の化合物を含むキットを提供する。

この特許の権利範囲[特許請求の範囲]

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この特許公報に記載されている図面[図面の簡単な説明]から抜粋

【図1】 化合物（1）～（11）を合成するための合成スキームを示す図である。
【図2A】 化合物（1）～（11）の蛍光吸収スペクトルを示す図である。
【図2B】 化合物（1）～（11）の蛍光発光スペクトルを示す図である。
【図2C】 化合物（1）～（11）の蛍光量子収率を示す図である。
【図2D】 ミトコンドリア色素による化合物（3）の共局在を示す図である。
【図3A】 化合物（3）の低または高濃度のK+でプレインキュベートされたH838細胞における蛍光を示す図である。
【図3B】 化合物(3)のK+でプレインキュベートされたH838細胞におけるカルボニルシアニド-p-トリフルオロメトキシフェニルヒドラゾン(FCCP）を入れた後の蛍光を示す図である。
【図3C】 低または高濃度のK+でプレインキュベートされた細胞からの化合物(3)の平均蛍光強度を示す図である。
【図3D】 図3Bにおける白い破線に沿った断面の蛍光強度のプロファイルを示す図である。
【図4】 化合物(1)～(11)のT24、H838および3T3細胞に対する細胞毒性を示す図である。
【図5A】 化合物(3)の9種類の肺癌細胞系における細胞毒性IC50を示す図である。
【図5B】 ヒト肺癌HCC827を担持するマウスの化合物(3)の注射(post injection、PI)後2時間における代表的な体内蛍光画像を示す図である。
【図5C】 化合物(3)のヌードマウス(各群n=10)におけるHCC827の腫瘍生長に対する影響を示す図である。
【図5D】 対照群(PBS)と比較する、化合物(3)(15mg/kg)の腫瘍担持ヌードマウスの裸体重に対する影響を示す図である。
【図6】 水およびペニシリン-ストレプトマイシンの2つの対照と比較する化合物(1)～(11)の影響を示す図である。
【図7】 化合物(3)による大腸菌に対する蛍光標識を示す図である。
【図8】 化合物(6)による1時間後のシロイヌナズナ(Arabidopsis thaliana)の根に対する蛍光標識を示す図である。
【図9】 化合物(6)による20時間後のシロイヌナズナの根に対する蛍光標識を示す図である。
【図10】 シロイヌナズナの全株の画像を撮影するための実験装置を示す図である。

代表図 図1本件の代表的な図

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