特許7289891IP Force 特許公報全文掲載

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抗ウイルス活性剤、特にＮ－［５－（アミノスルホニル）－４－メチル－１，３－チアゾール－２－イル］－Ｎ－メチル－２－［４－（２－ピリジニル）－フェニル］－アセトアミドの遊離塩基半水和物形態（以下では「プリテリビル（Ｐｒｉｔｅｌｉｖｉｒ）」および／または「遊離塩基半水和物」とも呼ばれる）の分野、ならびにその製造方法に関する。本発明はまた、ヒトヘルペスウイルス感染の治療および化合物を含む医薬品の製造における化合物の使用

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この特許公報に記載されている図面[図面の簡単な説明]から抜粋

【図1】 Ｎ－［５－（アミノスルホニル）－４－メチル－１，３－チアゾール－２－イル］－Ｎ－メチル－２－［４－（２－ピリジニル）－フェニル］－アセトアミド遊離塩基半水和物のＸ線粉末回折（ＸＲＰＤ）分析。
【図2】 顕微鏡写真は、Ｎ－［５－（アミノスルホニル）－４－メチル－１，３－チアゾール－２－イル］－Ｎ－メチル－２－［４－（２－ピリジニル）－フェニル］－アセトアミド遊離塩基半水和物は顕微鏡下で複屈折を示す棒状結晶からなることを示す。
【図3】 Ｎ－［５－（アミノスルホニル）－４－メチル－１，３－チアゾール－２－イル］－Ｎ－メチル－２－［４－（２－ピリジニル）－フェニル］－アセトアミド遊離塩基半水和物の1Ｈ－ＮＭＲスペクトル。
【図4】 Ｎ－［５－（アミノスルホニル）－４－メチル－１，３－チアゾール－２－イル］－Ｎ－メチル－２－［４－（２－ピリジニル）－フェニル］－アセトアミド遊離塩基半水和物の13Ｃ－ＮＭＲ。
【図5】 Ｎ－［５－（アミノスルホニル）－４－メチル－１，３－チアゾール－２－イル］－Ｎ－メチル－２－［４－（２－ピリジニル）－フェニル］－アセトアミド遊離塩基半水和物のＤＳＣ。
【図6-1】 Ｎ－［５－（アミノスルホニル）－４－メチル－１，３－チアゾール－２－イル］－Ｎ－メチル－２－［４－（２－ピリジニル）－フェニル］－アセトアミド遊離塩基半水和物のＤＶＳサイクルは、有意な重量減少／増加がないことを示し、そして形態Ｃが安定な半水和物であることを示す。Ａ）：重量対相対湿度、Ｂ）：経時的な測定。
【図6-2】 Ｎ－［５－（アミノスルホニル）－４－メチル－１，３－チアゾール－２－イル］－Ｎ－メチル－２－［４－（２－ピリジニル）－フェニル］－アセトアミド遊離塩基半水和物のＤＶＳサイクルは、有意な重量減少／増加がないことを示し、そして形態Ｃが安定な半水和物であることを示す。Ａ）：重量対相対湿度、Ｂ）：経時的な測定。
【図7】 Ｎ－［５－（アミノスルホニル）－４－メチル－１，３－チアゾール－２－イル］－Ｎ－メチル－２－［４－（２－ピリジニル）－フェニル］－アセトアミド遊離塩基半水和物のＴＧＡは、溶剤損失を示す。２．１重量％は半水和物形態に対応する。
【図8】 Ａ）およびＢ）は、異なる角度からのＮ－［５－（アミノスルホニル）－４－メチル－１，３－チアゾール－２－イル］－Ｎ－メチル－２－［４－（２－ピリジニル）－フェニル］－アセトアミド遊離塩基半水和物の形態ＣのＯｒｔｅｐ図を示す。
【図9】 Ｎ－［５－（アミノスルホニル）－４－メチル－１，３－チアゾール－２－イル］－Ｎ－メチル－２－［４－（２－ピリジニル）－フェニル］－アセトアミド遊離塩基半水和物の赤外分光データ。

代表図 図1本件の代表的な図

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