特許 7372650 液体口腔用組成物

(19)【発行国】日本国特許庁(JP)

(12)【公報種別】特許公報(B2)

(11)【特許番号】

(24)【登録日】2023-10-24

(45)【発行日】2023-11-01

(54)【発明の名称】液体口腔用組成物

(51)【国際特許分類】

   A61K 8/49 20060101AFI20231025BHJP

   A61K 8/44 20060101ALI20231025BHJP

   A61K 8/73 20060101ALI20231025BHJP

   A61K 8/86 20060101ALI20231025BHJP

   A61Q 11/00 20060101ALI20231025BHJP

【ＦＩ】

A61K8/49

A61K8/44

A61K8/73

A61K8/86

A61Q11/00

【請求項の数】 1

(21)【出願番号】P 2019147434

(22)【出願日】2019-08-09

(65)【公開番号】P2021028302

(43)【公開日】2021-02-25

【審査請求日】2022-06-23

(73)【特許権者】

【識別番号】592262543

【氏名又は名称】日本メナード化粧品株式会社

(72)【発明者】

【氏名】高木 真由美

(72)【発明者】

【氏名】洲嵜 真一

【審査官】田中 雅之

(56)【参考文献】

【文献】特開平０９－２９５９２３（ＪＰ，Ａ）

【文献】特開２０１８－０４８０９８（ＪＰ，Ａ）

【文献】特開２０１２－０４６４３３（ＪＰ，Ａ）

(58)【調査した分野】(Int.Cl.，ＤＢ名)

Ａ６１Ｋ ８／００－ ８／９９

Ａ６１Ｑ １／００－９０／００

ＣＡｐｌｕｓ／ＲＥＧＩＳＴＲＹ／ＭＥＤＬＩＮＥ／ＥＭＢＡＳＥ／ＢＩＯＳＩＳ／ＫＯＳＭＥＴ（ＳＴＮ）

Ｍｉｎｔｅｌ ＧＮＰＤ

(57)【特許請求の範囲】

【請求項1】

次の成分（Ａ）～（Ｄ）；
（Ａ）塩化セチルピリジニウム ０．０１～０．１重量％
（Ｂ）トラネキサム酸 ０．０１～０．１重量％
（Ｃ）キサンタンガム ０．０２～０．２重量％
（Ｄ）ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油 １～３重量％
を含有し、かつ２０℃における粘度が１０～８００ｍＰａ・ｓであることを特徴とするエタノールを含有しない洗口液。

【発明の詳細な説明】

【技術分野】

【0001】

本願発明は、液体口腔用組成物に関し、さらに詳細には適度なとろみ感を有しながらも口の中ですすぎやすく、使用後にべたつきのない保湿感を有し、外観の透明性に優れる液体口腔用組成物に関する。

【背景技術】

【0002】

近年、口腔の健康を保つことはＱＯＬ（生活の質）の向上に大きく関わっていることが示され、口腔ケアの必要性が広く認識されるようになってきた。それにより、従来の歯磨き剤以外にも洗口液や液体歯磨きのような液体タイプのものが普及してきている。特に、洗口液はその手軽さから、外出先や会議の前に、また歯磨きができないときの代わりとしても使用されている。しかしながら、従来の洗口液は、とろみのないさらっとしたタイプのため、薬効成分の残存実感が弱く、口腔内をしっかり保湿できるものではなかった。

【0003】

口腔用組成物には、歯周疾患の予防又は治療のために、第四級アンモニウム塩型カチオン殺菌剤である塩化セチルピリジニウム等の殺菌剤や、トラネキサム酸等の抗プラスミン剤が配合されている。しかし、これらには特有の苦味があり、口腔に適用するためには、これらをできるだけ低減させることが求められる。また、塩化セチルピリジニウムはカチオン殺菌剤のため、とろみをつけるために使用する増粘剤によっては、外観の透明性が悪くなる問題がある。

【0004】

口腔内の保湿性を目的としたものとしては、高分子とグリセリンを配合することによって長時間保湿可能な技術が提案され（特許文献１）、殺菌剤と多価アルコールにヒドロキシエチルセルロースを配合することによって殺菌作用を有しつつ、口腔内の保湿性及びべたつきのない使用感を有する技術が提案されている（特許文献２）。しかし、これらの方法は、高分子とグリセリンを多量に配合するため、口の中をすすぎにくくなってしまったり、使用感が悪くなってしまう場合がある。

【0005】

さらに、タラガムと水溶性高分子を含有することで、清掃実感が高く、洗口後のべたつきを抑える技術が提案されている（特許文献３）が、殺菌剤を配合していないため、口腔内の清掃が十分であるとは言い切れない。

【0006】

このように、殺菌作用や抗プラスミン作用と、保湿作用を兼ね備えながらも、口の中ですすぎやすく、かつ使用感においても満足できるもので、しかも外観の透明性に優れる液体口腔用組成物はいまだ達成できていない。従って、これらのすべてを満たした液体口腔用組成物の開発が望まれている。

【先行技術文献】

【特許文献】

【0007】

【文献】特開２００７－１８６５０６号公報

【文献】特開２０１１－１６２５２４号公報

【文献】特開２００４－２１７５７０号公報

【発明の概要】

【発明が解決しようとする課題】

【0008】

本願発明における課題は、適度なとろみ感を有しながらも口の中ですすぎやすく、使用後にべたつきのない保湿感を有し、外観の透明性に優れる液体口腔用組成物を提供することである。

【課題を解決するための手段】

【0009】

かかる事情に鑑み、本願発明者らは鋭意研究の結果、（Ａ）塩化セチルピリジニウムを０．０１～０．１重量％、（Ｂ）トラネキサム酸を０．０１～０．１重量％、（Ｃ）キサンタンガムを０．０２～０．２重量％、（Ｄ）ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油を０．５～３重量％含有し、かつ液体口腔用組成物の２０℃における粘度を１０ｍＰａ・ｓ～８００ｍＰａ・ｓにすると、適度なとろみ感を有しながらも口の中ですすぎやすく、使用後にべたつきのない保湿感を有し、外観の透明性に優れることを見出し、本願発明を完成させた。

【0010】

また、本願発明は、エタノールを含有しないことを特徴とする液体口腔用組成物を提供する。

【0011】

また、本願発明は、洗口液であることを特徴とする液体口腔用組成物を提供する。

【発明の効果】

【0012】

本願発明の液体口腔用組成物は、適度なとろみ感を有しながらも口の中ですすぎやすく、使用後にべたつきのない保湿感を有し、外観の透明性に優れたものであった。

【発明を実施するための最良の形態】

【0013】

本願発明に用いる成分（Ａ）塩化セチルピリジニウムは、第四級アンモニウム化合物に含まれるカチオン性殺菌剤であり、口腔用組成物において口腔内細菌を殺菌する目的で広く使用されている物質である。

【0014】

成分（Ａ）の含有量は、液体口腔用組成物全体に対して０．０１～０．１重量％であり、好ましくは０．０３～０．０８重量％である。０．０１重量％より少ないと、口腔内における殺菌効果を十分に発揮できず、また０．１重量％を超えると苦味など使用感が悪くなるおそれがある。

【0015】

本願発明に用いる成分（Ｂ）トラネキサム酸は、抗プラスミン剤であり、抗プラスミン、出血予防に有効な成分である。

【0016】

成分（Ｂ）の含有量は、液体口腔用組成物全体に対して０．０１～０．１重量％であり、好ましくは０．０３～０．１重量％である。０．０１重量％より少ないと、十分な抗炎症効果が得られず、また０．１重量％を超えると使用感が悪くなるおそれがある。

【0017】

本願発明に用いる成分（Ｃ）キサンタンガムは、微生物のキサントモナス・キャンペストリス（Ｘａｎｔｈｏｍｏｎａｓ ｃａｍｐｅｓｔｒｉｓ）の発酵により得られる多糖類であり、化粧料や医薬品分野で通常使用されているものであれば、特に限定されない。

【0018】

成分（Ｃ）の含有量は、液体口腔用組成物全体に対して０．０２～０．２重量％であり、好ましくは０．０３～０．２重量％である。０．０２重量％より少ないと、とろみ感が十分ではなく、また０．２重量％を超えると増粘しすぎにより口の中ですすぎにくくなるおそれがある。

【0019】

本願発明に用いる成分（Ｄ）ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油は、特に限定されるものではないが、そのエチレンオキサイドの付加モル数が１０～１００モルが好ましく、特に４０～６０モルが好ましい。

【0020】

成分（Ｄ）の含有量は、液体口腔用組成物全体に対して０．５～３重量％であり、好ましくは１～３重量％である。０．５重量％より少ないと、充分な可溶化力が得られず外観の透明性が悪くなる場合があり、３重量％より多いと、ミセル中への塩化セチルピリジニウムの取り込みによる殺菌活性の低下が生じるおそれがある。

【0021】

本願発明の液体口腔用組成物の２０℃における粘度は上記のように１０～８００ｍＰａ・ｓの範囲であり、好ましくは５０～８００ｍＰａ・ｓの範囲である。２０℃における粘度が１０ｍＰａ・ｓより低いと、とろみ感が不十分なだけでなく、十分な保湿感を実感することができないおそれがあり、８００ｍＰａ・ｓより高いと、口の中ですすぎにくくなり、使用感が悪くなるおそれがある。
なお、上記粘度は、Ａｎｔｏｎ Ｐａａｒ社製のレオメータ（機種Ｐｈｙｓｉｃａ ＭＣＲ ３０１）を用いて測定し、試料温度２０℃、コーンプレート ５０－１、せん断速度１．０（１／ｓ）のせん断粘度の値を示した。

【0022】

本願発明の液体口腔用組成物は、エタノールの含有に関して特に制限はないが、好ましくはエタノールを含有しない方がよい。これにより、刺激性を低減することができ、エタノールの刺激感が苦手な人でも使用することができる。

【0023】

本願発明の液体口腔用組成物は、含有成分が可溶化した液体製剤として調製されるもので、例えば原液のまま使用するタイプの洗口液、口中清涼剤、濃縮タイプで使用時に希釈して用いる洗口液、液体歯磨き剤等に調製できる。その中でも特に好ましいのは原液のまま使用するタイプの洗口液である。

【0024】

本願発明の液体口腔用組成物には、目的の効果が損なわれない範囲で上記成分以外に、通常の口腔用組成物に用いられる任意の成分を含有することができる。例えば、湿潤剤、界面活性剤、溶剤、甘味剤、着色剤、香料、防腐剤、増粘剤、有効成分等が挙げられる。ただし、これら例示に限定されるものではない。

【実施例】

【0025】

次に、実施例を挙げて、本願発明をより詳細に説明する。ただし、本願発明はこれらにより限定されるものではない。なお、含有量は重量％である。

【0026】

表１及び２に示した組成に従い、実施例１～８及び比較例１～６の各液体口腔用組成物（洗口液）を常法により調製し、得られた液体口腔用組成物について下記方法に従って評価した。

【0027】

（評価方法）
専門パネラー１０名が表に示したサンプルの液体口腔用組成物を約１０ｍＬ口に含み、３０秒間すすいだ後、洗口時の（１）適度なとろみ感、（２）口の中でのすすぎやすさ、また、洗口後の（３）保湿感について以下の基準に従って評価した。

【0028】

（１）適度なとろみ感
（評価基準）
３点：適度なとろみ感を感じる
２点：とろみ感をほとんど感じない又はとろみ感がやや強い
１点：とろみ感を感じない又はとろみ感が強すぎる
（判定基準）
◎：平均点が２．５点以上３．０点以下
○：平均点が２．０点以上２．５点未満
×：平均点が２．０点未満

【0029】

（２）口の中でのすすぎやすさ
（評価基準）
４点：とてもすすぎやすい
３点：すすぎやすい
２点：ややすすぎにくい
１点：すすぎにくい
（判定基準）
◎：平均点が３．５点以上４．０点以下
○：平均点が３．０点以上３．５点未満
△：平均点が２．０点以上３．０点未満
×：平均点が２．０点未満

【0030】

（３）保湿感
（評価基準）
４点：とてもうるおいを感じる
３点：うるおいを感じる
２点：ややうるおいを感じる
１点：うるおいを感じない
（判定基準）
◎：平均点が３．５点以上４．０点以下
○：平均点が３．０点以上３．５点未満
△：平均点が２．０点以上３．０点未満
×：平均点が２．０点未満

【0031】

（４）外観透明性
表に示した各サンプルの外観透明性を目視にて観察し、以下の基準に従って評価した。評価は無色透明な水を基準とした。
（判定基準）
○：濁りや変色がなく、無色透明である
×：明らかに濁りや変色が見られる

【0032】

使用原料の詳細は下記の通りである。
・塩化セチルピリジニウム（富士フィルム和光純薬社製）
・トラネキサム酸（協和ファーマケミカル社製）
・キサンタンガム（三晶社製）
・ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油（６０ＥＯ）、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油（４０ＥＯ）（日光ケミカルズ社製）

【0033】

【0034】

【0035】

上記表１において、実施例１～８の本願発明の液体口腔用組成物を使用した場合、適度なとろみ感を有しながらも口の中ですすぎやすく、使用後にべたつきのない保湿感を有し、外観の透明性に優れていた。

【0036】

上記表２において、成分（Ｃ）の含有量が０．０２重量％より少ない場合（比較例１）、とろみ感が弱く、保湿感も感じなかった。また、成分（Ｃ）の含有量が０．２重量％より多い場合（比較例２）、とろみ感が強すぎて、口の中ですすぎにくくなった。また、成分（Ｃ）を他の増粘剤に変えた場合（比較例３～５）、とろみ感が適度ではなく、口の中ですすぎにくかった。さらに、成分（Ｄ）の含有量が０．５重量％より少ない場合（比較例６）、外観が透明にならなかった。

【0037】

（実施例９）
（成分） （重量％）
１．塩化セチルピリジニウム ０．０４
２．トラネキサム酸 ０．０３
３．キサンタンガム ０．０７
４．ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油（４０ＥＯ） ２．０
５．グリセリン ４．０
６．プロピレングリコール ４．０
７．キシリトール ３．０
８．クエン酸 ０．０３
９．クエン酸ナトリウム ０．２７
１０．香料 ０．１
１１．メチルパラベン ０．１
１２．精製水 残余
（調製方法）
実施例１～８と同様の方法で調製した。
粘度 ５０ｍＰａ・ｓ／２０℃

【0038】

（実施例１０）
（成分） （重量％）
１．塩化セチルピリジニウム ０．０６
２．トラネキサム酸 ０．０４
３．キサンタンガム ０．１
４．ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油（６０ＥＯ） ２．５
５．グリセリン ７．０
６．プロピレングリコール ４．０
７．ソルビトール ５．０
８．リン酸一水素ナトリウム ０．０５
９．リン酸二水素ナトリウム ０．２５
１０．香料 ０．１５
１１．メチルパラベン ０．１
１２．精製水 残余
（調製方法）
実施例１～８と同様の方法で調製した。
粘度 ２００ｍＰａ・ｓ／２０℃

【0039】

実施例９及び１０に示す液体口腔用組成物を評価したところ、適度なとろみ感を有しながらも口の中ですすぎやすく、使用後にべたつきのない保湿感を有し、外観の透明性に優れていた。

【産業上の利用可能性】

【0040】

本願発明によれば、適度なとろみ感を有しながらも口の中ですすぎやすく、使用後にべたつきのない保湿感を有し、外観の透明性に優れる液体口腔用組成物を提供できる。