特許 7374927 保存組成物

(19)【発行国】日本国特許庁(JP)

(12)【公報種別】特許公報(B2)

(11)【特許番号】

(24)【登録日】2023-10-27

(45)【発行日】2023-11-07

(54)【発明の名称】保存組成物

(51)【国際特許分類】

   A61K 8/362 20060101AFI20231030BHJP

   A61Q 5/12 20060101ALI20231030BHJP

   A61K 8/34 20060101ALI20231030BHJP

   A61K 8/31 20060101ALI20231030BHJP

   A01P 1/00 20060101ALI20231030BHJP

   A01P 3/00 20060101ALI20231030BHJP

   A01N 37/06 20060101ALI20231030BHJP

   A01N 31/02 20060101ALI20231030BHJP

   A01N 25/02 20060101ALI20231030BHJP

【ＦＩ】

A61K8/362

A61Q5/12

A61K8/34

A61K8/31

A01P1/00

A01P3/00

A01N37/06

A01N31/02

A01N25/02

【請求項の数】 12

(21)【出願番号】P 2020563425

(86)(22)【出願日】2019-05-20

(65)【公表番号】

(43)【公表日】2021-09-24

(86)【国際出願番号】 EP2019062962

(87)【国際公開番号】W WO2019233752

(87)【国際公開日】2019-12-12

【審査請求日】2022-03-18

(31)【優先権主張番号】18175856.6

(32)【優先日】2018-06-04

(33)【優先権主張国・地域又は機関】EP

(73)【特許権者】

【識別番号】521042714

【氏名又は名称】ユニリーバー・アイピー・ホールディングス・ベスローテン・ヴェンノーツハップ

(74)【代理人】

【識別番号】100114188

【弁理士】

【氏名又は名称】小野 誠

(74)【代理人】

【識別番号】100119253

【弁理士】

【氏名又は名称】金山 賢教

(74)【代理人】

【識別番号】100124855

【弁理士】

【氏名又は名称】坪倉 道明

(74)【代理人】

【識別番号】100129713

【弁理士】

【氏名又は名称】重森 一輝

(74)【代理人】

【識別番号】100137213

【弁理士】

【氏名又は名称】安藤 健司

(74)【代理人】

【識別番号】100143823

【弁理士】

【氏名又は名称】市川 英彦

(74)【代理人】

【識別番号】100183519

【弁理士】

【氏名又は名称】櫻田 芳恵

(74)【代理人】

【識別番号】100196483

【弁理士】

【氏名又は名称】川嵜 洋祐

(74)【代理人】

【識別番号】100160749

【弁理士】

【氏名又は名称】飯野 陽一

(74)【代理人】

【識別番号】100160255

【弁理士】

【氏名又は名称】市川 祐輔

(74)【代理人】

【識別番号】100182132

【弁理士】

【氏名又は名称】河野 隆

(74)【代理人】

【識別番号】100146318

【弁理士】

【氏名又は名称】岩瀬 吉和

(74)【代理人】

【識別番号】100127812

【弁理士】

【氏名又は名称】城山 康文

(72)【発明者】

【氏名】キャンベル－リー，スチュアート

(72)【発明者】

【氏名】ミトラ，ルパク

(72)【発明者】

【氏名】ポイントン，トーマス・リチャード

(72)【発明者】

【氏名】ストット，イアン・ピーター

【審査官】▲高▼ 美葉子

(56)【参考文献】

【文献】特開平０７－１８７９１４（ＪＰ，Ａ）

【文献】仏国特許出願公開第０２８７７５７６（ＦＲ，Ａ１）

(58)【調査した分野】(Int.Cl.，ＤＢ名)

Ａ６１Ｋ８／００－８／９９

Ａ６１Ｑ１／００－９０／００

Ａ０１Ｎ１／００－６５／４８

Ａ０１Ｐ１／００－２３／００

Ｍｉｎｔｅｌ ＧＮＰＤ

ＣＡＰＬＵＳ／ＭＥＤＬＩＮＥ／ＫＯＳＭＥＴ／ＢＩＯＳＩＳ（ＳＴＮ）

(57)【特許請求の範囲】

【請求項1】

ｉ）イタコン酸またはその塩、ならびに、
ｉｉ）テルピネオール、ゲラニオール、ペリリルアルコール及びそれらの混合物からなるリストから選択される第２の保存化学物質
を含む、抗菌保存系組成物。

【請求項2】

前記第２の保存化学物質が、テルピネオールである、請求項１に記載の抗菌保存系組成物。

【請求項3】

化合物ｉ）対化合物ｉｉ）の重量比が１：５０～５０：１である、請求項１または２に記載の抗菌保存系組成物。

【請求項4】

化合物ｉ）対化合物ｉｉ）の重量比が１：１０～１０：１である、請求項１～３のいずれかに記載の抗菌保存系組成物。

【請求項5】

請求項１～４のいずれか１項に記載の抗菌保存系組成物を含む、水性組成物。

【請求項6】

全組成物の重量の、少なくとも７５重量％の水を含む、請求項５に記載の水性組成物。

【請求項7】

前記抗菌保存系組成物が全組成物の０．０５～５重量％を構成する、請求項５または６に記載の水性組成物。

【請求項8】

パーソナルケア組成物である、請求項５～７のいずれか１項に記載の水性組成物。

【請求項9】

ヘアトリートメント組成物である、請求項８に記載の水性組成物。

【請求項10】

組成物の保存方法であって、
該組成物に、以下：
ｉ）イタコン酸またはその塩、ならびに、
ｉｉ）テルピネオール、ゲラニオール、ペリリルアルコール及びそれらの混合物からなる群から選択される第２の保存化学物質
を含む抗菌保存系を添加する工程を含む、方法。

【請求項11】

化合物ｉ）及びｉｉ）を、保存すべき組成物に加える前に予め混合する、請求項１０に記載の方法。

【請求項12】

化合物ｉ）及びｉｉ）を、保存すべき組成物に加える前に予め混合しない、請求項１０に記載の方法。

【発明の詳細な説明】

【技術分野】

【0001】

本発明は、消費者製品に使用するための保存系に関する。

【背景技術】

【0002】

背景
消費財業界は、抗菌特性を有する薬剤を絶えず必要としており、他の方法では日持ちのしない製品（例えば、化粧品、医薬品または食品）の保存については特にそうである。

【0003】

多数の抗菌活性化合物が保存化学物質としてすでに採用されているが、考えられる生態学的懸念を回避し、皮膚に容易に許容される代替物が必要である。

【0004】

このような保存系は、安定的で、大きく好ましくは完全に無臭で、調製するのに安価で、調合が容易であり（すなわち、好ましくは液体）、最終製品に対して有害であってはならない。

【0005】

本発明は、特に効果的な保存系を提供する。

【0006】

本発明の記載
本発明は、以下：
ｉ）イタコン酸またはその塩、ならびに、
ｉｉ）テルピネオール、ゲラニオール、ペリリルアルコール、メントール、テルピネン、リナロール、シトロネロール及びそれらの混合物からなるリストから選択される第２の保存化学物質
を含む、抗菌保存系に関する。

【0007】

本発明の第２の態様は、上記の抗菌保存系を含む組成物に関する。

【0008】

本発明の第３の態様は、組成物に、以下：
ｉ）イタコン酸又はその塩、ならびに、
ｉｉ）テルピネオール、ゲラニオール、ペリリルアルコール、メントール、テルピネン、リナロール、シトロネロール及びそれらの混合物からなるリストから選択される第２の次保存化学物質
を含む抗菌保存系を添加する工程を含む、組成物の保存方法に関する。

【0009】

本発明の方法の１つの実施形態において、化合物ｉ）およびｉｉ）は、保存すべき組成物に加える前に予め混合される。

【0010】

本発明の方法の第２の実施形態において、化合物ｉ）およびｉｉ）は、保存すべき組成物に添加する前に予め混合されない。

【0011】

発明の詳細な説明
本発明は、イタコン酸またはその塩、好ましくは酸を含む抗菌性保存系に関する。

【0012】

保存系はさらに、テルピネオール、ゲラニオール、ペリリルアルコール、メントール、テルピネン、リナロール、シトロネロールからなるリストから選択される第２の保存化学物質を含む。

【0013】

好ましくは、第２の保存化学物質は、テルピネオール、ゲラニオール、ペリリルアルコールからなるリストから選択され、より好ましくは、第２の保存化学物質はテルピネオールである。

【0014】

化合物（Ｃ１～Ｃ６）、少なくとも２つのカルボキシル基を有する不飽和有機酸（好ましくはイタコン酸）ｉ）対第２の保存化学物質ｉｉ）の重量比は、１：５０～５０：１である場合が好ましく、より好ましくは１：１０～１０：１であり、最も好ましくは１：５～５：１である。

【0015】

本発明の好ましい実施形態において、保存系は組成物の一部として含まれる。好ましくは、組成物はパーソナルケア組成物であり、より好ましくは、組成物は毛髪処理組成物である。

【0016】

好ましくは、組成物内の保存系の全レベルは、全組成の０．０５～５重量％であり、より好ましくは全組成の０．２～２重量％である。

【0017】

本発明の保存系を含む本発明の組成物は、全組成物の重量で、好ましくは少なくとも７５重量％、好ましくは少なくとも８０重量％、より好ましくは少なくとも８５重量％および最も好ましくは少なくとも８７重量％の水を含む。

【0018】

組成物がさらに、カチオン性、アニオン性、非イオン性、両性イオン性もしくは両性界面活性剤またはそれらの混合物を含む場合に好ましい。

【0019】

有用な適当なカチオン性界面活性剤の例としては、以下の一般式に対応する第四級アンモニウムカチオン性界面活性剤が挙げられる：
［Ｎ（Ｒ１）（Ｒ２）（Ｒ３）（Ｒ４)]^＋（Ｘ)
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４はそれぞれ独立に、
（ａ）炭素数１～２２の脂肪族基、または、
（ｂ）２２個までの炭素原子を有する、芳香族、アルコキシ、ポリオキシアルキレン、アルキルアミド、ヒドロキシアルキル、アリールまたはアルキルアリール基
から選択され；
Ｘは、ハロゲン化物（例えば、塩化物、臭化物）、酢酸塩、クエン酸塩、乳酸塩、グリコール酸塩、リン酸塩、硝酸塩、硫酸塩、およびアルキル硫酸塩ラジカルから選択されるものなどの塩形成アニオンである。）

【0020】

脂肪族基は炭素原子や水素原子に加えてエーテル結合、アミノ基のような他の基を含むことができる。長鎖脂肪族基、例えば約１２炭素以上のものは、飽和または不飽和であり得る。

【0021】

このような好ましい第四級アンモニウムカチオン性界面活性剤の具体例は、塩化セチルトリメチルアンモニウム（ＣＴＡＣ）、塩化ベヘントリモニウム（ＢＴＡＣ）およびそれらの混合物である。

【0022】

│あるいは、第一級、第二級または第三級脂肪アミンを酸と組み合わせて使用して、本発明での使用に適したカチオン性界面活性剤を提供することができる。この酸はアミンをプロトン化し、その場でアミン塩を形成する。したがって、アミンは効果的に非永久的な第四級アンモニウムまたは擬似第四級アンモニウムカチオン性界面活性剤である。

【0023】

このタイプの適当な脂肪アミンには、次の一般式のアミドアミンが含まれる：
Ｒ¹－Ｃ（Ｏ）－Ｎ（Ｈ）－Ｒ²－Ｎ（Ｒ³）（Ｒ⁴）
（式中、Ｒ¹は１２～２２個の炭素原子を含む脂肪酸鎖であり、Ｒ²は１～４個の炭素原子を含むアルキレン基であり、Ｒ³とＲ⁴はそれぞれ独立に１～４個の炭素原子を有するアルキル基である。特に好ましいのは、ステアラミドプロピルジメチルアミンである。）

【0024】

適当なアニオン性界面活性剤には、アルキル硫酸塩、アルキルエーテル硫酸塩、アルカリルスルフォネート、アルカノイルイセチオネート、アルキルコハク酸塩、アルキルスルホシネート、Ｎ－アルコイルサルコシネート、アルキルリン酸塩、アルキルエーテルリン酸塩、アルキルエーテルカルボキシレート、およびアルファ－オレフィンスルホネート、特にそれらのナトリウム、マグネシウムアンモニウムおよびモノ－、ジ－およびトリエタノールアミン塩が含まれる。アルキル基とアシル基は一般に８～１８個の炭素原子を含み、不飽和であってもよい。アルキルエーテル硫酸塩、アルキルエーテルリン酸塩およびアルキルエーテルカルボキシレートは、分子あたり１～１０のエチレンオキシドまたはプロピレンオキサイドユニットを含有することができ、好ましくは分子あたり２～３のエチレンオキサイドユニットを含有する。

【0025】

適切なアニオン性界面活性剤の例としては、オレイルコハク酸ナトリウム、ラウリルスルホン酸アンモニウム、ラウリル硫酸アンモニウム、ドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウム、ドデシルベンゼンスルホン酸トリエタノールアミン、ココイルイセチオン酸ナトリウム、ラウロイルイセチオン酸ナトリウムおよびＮ－ラウリルサルコシン酸ナトリウムが挙げられる。最も好ましいアニオン性界面活性剤は、ラウリル硫酸ナトリウム、トリエタノールアミンラウリル硫酸塩、トリエタノールアミンモノラウリルリン酸塩、ラウリルエーテル硫酸ナトリウム１ＥＯ、２ＥＯおよび３ＥＯ、ラウリル硫酸アンモニウムおよびラウリルエーテル硫酸アンモニウム１ＥＯ、２ＥＯおよび３ＥＯである。

【0026】

本発明の組成物に使用するのに適した非イオン性界面活性剤には、脂肪族（Ｃ８－Ｃ１８）の第一級または第に級直鎖もしくは分岐鎖アルコールまたはフェノールとアルキレンオキシド（通常はエチレンオキシド）との縮合生成物が含まれ、一般に６～３０のエチレンオキシド基を有する。他の適当な非イオン性化合物には、モノ－またはジ－アルキルアルカノールアミド、ラムノ脂質およびソホロ脂質の群から好ましくは選択される糖脂質が含まれる。

【0027】

例としては、ココモノ－またはジ－エタノールアミドおよびココモノ－イソプロパノールアミドが挙げられる。

【0028】

本発明の組成物における使用に適した両性イオン界面活性剤は、アルキルアミンオキシド、アルキルベタイン、アルキルアミドプロピルベタイン、アルキルスルホベタイン（スルタイン）、アルキルグリシネート、アルキルカルボキシグリシネート、アルキル両性プロピオネート、アルキルアミドプロピルヒドロキシスルタイン、アシルタウレートおよびアシルグルタメートを含み得、ここでアルキル基およびアシル基は８～１９個の炭素原子を有する。例としては、ラウリルアミンオキシド、ココジメチルスルホプロピルベタイン、および好ましくはラウリルベタイン、コカミドプロピルベタインおよびコカンプトプロピオン酸ナトリウムが挙げられる。

【0029】

一般に、界面活性剤は、本発明のシャンプー組成物中に０．１～５０重量％、好ましくは５～３０重量％、より好ましくは８～２０重量％の量で存在する。

【0030】

本発明は、ここで、以下の非限定的な例によって例示されるであろう

【0031】

例
単離および混合における阻害性抗菌剤の種々の挙動は、Ｆｒａｃｔｉｏｎａｌ Ｃｏｎｃｅｎｔｒａｔｉｏｎ ａｎｄ Ｆｒａｃｔｉｏｎａｌ Ｉｎｈｉｂｉｔｏｒｙ Ｃｏｎｃｅｎｔｒａｔｉｏｎ（ＦＩＣ）の概念を用いて広く探求されてきた。例えば、ＪＲＷ Ｌａｍｂｅｒｔ ａｎｄ Ｒ Ｌａｍｂｅｒｔ, Ｊ. Ａｐｐｌ. Ｍｉｃｒｏｂｉｏｌ ９５, ７３４ （２００３）； Ｔ. Ｊａｄａｖｊｉ, ＣＧ Ｐｒｏｂｅｒ ａｎｄ Ｒ Ｃｈｅｕｎｇ, Ａｎｔｉｍｉｃｒｏｂｉａｌ Ａｇｅｎｔｓ ａｎｄ Ｃｈｅｍｏｔｈｅｒａｐｙ ２６, ９１ （１９８４）および国際公開第２００４/００６８７６号を参照のこと。これらのパラメータは、以下のように定義することができる：
ＦＣ（成分ａ）＝混合物中で試験された成分の濃度／ＭＩＣ（単一の活性物質として試験された成分ａ）
ＦＩＣ（成分ａ）＝ＭＩＣ（混合物中で試験された成分ａ）／ＭＩＣ（単一の活性物質として試験された成分ａ）

【0032】

抗菌剤間の相互作用は、単独で試験した場合、個々の成分の同一の総濃度について得られたものと同等か、それ以上かそれ以下かによって、相加的、相乗的、またはおそらく拮抗的であり得る。

【0033】

これらの関係は、混合物中に存在する全成分の分数ＭＩＣ値（fractional MIC values）を合計して「分数阻害指数（fractional inhibitory index）」を与えることにより、数学的見地から表現することができる：

【数1】

【0034】

ここで：
ΣＦＩＣ≧１は、相加的または拮抗的作用に相当する
ΣＦＩＣ＜１は、相乗作用に相当する

【0035】

比較可能な方法は、相乗指数（ＳＩ）の算出であり、これは、Ｋｕｌｌ, Ｆ.Ｃ.； Ｅｉｓｍａｎ, Ｐ.Ｃ.； Ｓｙｌｗｅｓｔｒｏｗｉｃｚ,Ｈ.Ｄ. ａｎｄ Ｍａｙｅｒ, Ｒ.Ｌ., ｉｎ Ａｐｐｌｉｅｄ Ｍｉｃｒｏｂｉｏｌｏｇｙ ９：５３８－５４１（１９６１）によって記載された工業的に許容された方法である。

【0036】

方法
液体ブロスアッセイ（ＭＩＣおよびチェッカーボード）を実施し、保存化学物質の個々の組合せおよび２成分の組合せの最小濃度を同定した。スクリーニングには、ＩＳＯ ２０７７６－１：２００６に修正された方法論を以下のように利用した。保存化学物質およびトリプシン大豆液体培地の保存溶液に１－５ｘ１０⁶微生物を接種し、３０℃で２４時間インキュベートした後、ＯＤ₆₀₀ ｎｍにおける光学濃度を測定した。ＭＩＣは、保存化学物質を含まない陽性増殖対照と比較して＜２５％の増殖が認められた濃度と定義した。防腐剤は０．０１５６～２％の濃度範囲でスクリーニングに供した。

【表1】

【表2】