特許 7442820出願番号特願 2020-522157
びまん性胃癌の治療剤

出願人学校法人金沢医科大学（識別番号 507189460）

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公報発行日　2024年3月5

公報URL　https://ipforce.jp/patent-jp-P_B1-7442820　ログイン済みの方はこのURLへ

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技術分野

哺乳動物のびまん性胃癌を治療する方法、およびこのような治療に有用な医薬組成物に関する。特に、前記方法は、びまん性胃癌及びcMet遺伝子増幅胃癌の治療においてMEK阻害剤を含有する医薬組成物、MEK阻害剤とmTOR阻害剤とを含有する医薬組成物を使用する方法

発明が解決しようとする課題[発明の詳細な説明]から抜粋

以上のように、びまん性胃癌と非びまん性胃癌の進展発育における分子機構が異なることから、非びまん性胃癌に高い抗腫瘍効果をもたらす治療剤がびまん性胃癌の治療剤として十分な効果を発揮することは期待されず、びまん性胃癌に特徴的な細胞増殖癌進展メカニズムの理解に基づきそれを制御する、びまん性胃癌に高い抗腫瘍効果をもたらす治療剤の開発が待たれていた。

課題を解決するための手段[発明の詳細な説明]から抜粋

本発明者は、びまん性胃癌及びcMet遺伝子増幅胃癌に対してMEK阻害剤を単剤で用いる場合でも大きな治療効果がもたらされること、さらにmTOR阻害剤を組み合わせる場合には相乗的により大きな治療効果がもたらされることを見出し、本発明を完成するに至った。

発明の効果[発明の詳細な説明]から抜粋

本発明は、MEK阻害剤を含有するびまん性胃癌及びcMet遺伝子増幅胃癌の治療剤、MEK阻害剤とmTOR阻害剤とを含有するびまん性胃癌の治療剤を提供する。かかる治療剤はびまん性胃癌に対しての利用可能性を有している。

この特許の権利範囲[特許請求の範囲]

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この特許公報に記載されている図面[図面の簡単な説明]から抜粋

【図1】細胞内シグナル伝達機構を示す。

【図2】びまん性胃癌細胞に対するトラメチニブの抗腫瘍効果を示す。

「HGF」はHGFとトラメチニブを加えた細胞の増殖を、「AP」はamphiregulinとトラメチニブを加えた細胞の増殖を、「Medium」はHGFおよびAPを加えずトラメチニブを加えた細胞増殖（ベースライン増殖）をそれぞれ示す。

【図3】非びまん性胃癌細胞に対するトラメチニブの抗腫瘍効果を示す。各記号の意味は図２と同様である。

【図4】 cMet遺伝子増幅胃癌細胞に対するトラメチニブの抗腫瘍効果を示す。各記号の意味は図２と同様である。

【図5】びまん性胃癌細胞及びcMet遺伝子増幅胃癌細胞に対するエベロリムスの抗腫瘍効果を示す。

「HGF」はHGFとエベロリムスを加えた細胞の増殖を、「AP」はamphiregulinとエベロリムスを加えた細胞の増殖を、「Medium」はHGFおよびAPを加えずエベロリムスを加えた細胞増殖（ベースライン増殖）をそれぞれ示す。

【図6】非びまん性胃癌細胞に対するエベロリムスの抗腫瘍効果を示す。各記号の意味は図５と同様である。

【図7】びまん性胃癌細胞に対するAkt阻害剤AZD5363の抗腫瘍効果を示す。

「HGF」はHGFとAZD5363を加えた細胞の増殖を、「AP」はamphiregulinとAZD5363を加えた細胞の増殖を、「Medium」はHGFおよびAPを加えずAZD5363を加えた細胞増殖（ベースライン増殖）をそれぞれ示す。

【図8】びまん性胃癌細胞に対するトラメチニブとエベロリムスによる相乗的細胞増殖抑制効果を示す。

上段（トラメチニブのみの効果）において、「HGF」はHGFとトラメチニブを加えた細胞の増殖を、「AP」はamphiregulinとトラメチニブを加えた細胞の増殖を、「Medium」はHGFおよびAPを加えずトラメチニブを加えた細胞増殖（ベースライン増殖）をそれぞれ示す。下段（トラメチニブとエベロリムスの併用効果）において、「HGF＋everolimus」はHGF、トラメチニブとエベロリムスを加えた細胞の増殖を、「AP＋everolimus」はamphiregulin、トラメチニブとエベロリムスを加えた細胞の増殖を示し、「HGF」はHGFとトラメチニブを加えた細胞の増殖を、「AP」はamphiregulinとトラメチニブを加えた細胞の増殖を、「Medium」はHGFおよびAPを加えずトラメチニブを加えた細胞増殖（ベースライン増殖）をそれぞれ示す。

【図9】びまん性胃癌細胞に対するトラメチニブとエベロリムスによる相乗的細胞増殖抑制効果を示す。各記号の意味は図８と同様である。

【図10】非びまん性胃癌細胞に対するトラメチニブとエベロリムスによる細胞増殖抑制効果を示す。各記号の意味は図８の下段と同様である。

【図11】びまん性胃癌細胞を移植したBalb/c nu/nuマウスに対するトラメチニブとエベロリムスによる相乗的細胞増殖抑制効果に基づく生存期間の延長を示す。

【図12】びまん性胃癌細胞および非びまん性胃癌細胞に対するPD0325901（MEK阻害剤）とTemsirolimus（mTOR阻害剤）の併用による増殖抑制効果を示す。「HGF」はHGFとPD0325901を加えた細胞の増殖を、「AP」はamphiregulinとPD0325901を加えた細胞の増殖を、「Medium」はHGFおよびAPを加えずPD0325901を加えた細胞増殖（ベースライン増殖）を、「HGF＋temsirolimus」はHGF、PD0325901とTemsirolimusを加えた細胞の増殖を、「AP＋temsirolimus」はamphiregulin、PD0325901とTemsirolimusを加えた細胞の増殖をそれぞれ示す。

【図13】びまん性胃癌細胞および非びまん性胃癌細胞に対するPimasertib（MEK阻害剤）とRapamycin（mTOR阻害剤）の併用による増殖抑制効果を示す。「HGF」はHGFとPimasertibを加えた細胞の増殖を、「AP」はamphiregulinとPimasertibを加えた細胞の増殖を、「Medium」はHGFおよびAPを加えずPimasertibを加えた細胞増殖（ベースライン増殖）を、「HGF＋rapamycin」はHGF、PimasertibとRapamycinを加えた細胞の増殖を、「AP＋rapamycin」はamphiregulin、PimasertibとRapamycinを加えた細胞の増殖をそれぞれ示す。

【図14】びまん性胃癌細胞に対するRavoxertinib（ERK阻害剤）による増殖抑制効果を示す。「HGF」はHGFとRavoxertinibを加えた細胞の増殖を、「AP」はamphiregulinとRavoxertinibを加えた細胞の増殖を、「Medium」はHGFおよびAPを加えずRavoxertinibを加えた細胞増殖（ベースライン増殖）をそれぞれ示す。

【図15】びまん性胃癌細胞に対するLY3214996（ERK阻害剤）による増殖抑制効果を示す。「HGF」はHGFとLY3214996を加えた細胞の増殖を、「AP」はamphiregulinとLY3214996を加えた細胞の増殖を、「Medium」はHGFおよびAPを加えずLY3214996を加えた細胞増殖（ベースライン増殖）をそれぞれ示す。

【図16】非びまん性胃癌細胞に対するRavoxertinib（ERK阻害剤）による増殖抑制効果を示す。「HGF」はHGFとRavoxertinibを加えた細胞の増殖を、「AP」はamphiregulinとRavoxertinibを加えた細胞の増殖を、「Medium」はHGFおよびAPを加えずRavoxertinibを加えた細胞増殖（ベースライン増殖）をそれぞれ示す。

【図17】非びまん性胃癌細胞に対するLY3214996（ERK阻害剤）による増殖抑制効果を示す。「HGF」はHGFとLY3214996を加えた細胞の増殖を、「AP」はamphiregulinとLY3214996を加えた細胞の増殖を、「Medium」はHGFおよびAPを加えずLY3214996を加えた細胞増殖（ベースライン増殖）をそれぞれ示す。

【図18】 cMet遺伝子増幅胃癌細胞に対するRavoxertinib（ERK阻害剤）の抗腫瘍効果を示す。「HGF」はHGFとRavoxertinibを加えた細胞の増殖を、「AP」はamphiregulinとRavoxertinibを加えた細胞の増殖を、「Medium」はHGFおよびAPを加えずRavoxertinibを加えた細胞増殖（ベースライン増殖）をそれぞれ示す。

【図19】 cMet遺伝子増幅胃癌細胞に対するLY3214996（ERK阻害剤）による増殖抑制効果を示す。「HGF」はHGFとLY3214996を加えた細胞の増殖を、「AP」はamphiregulinとLY3214996を加えた細胞の増殖を、「Medium」はHGFおよびAPを加えずLY3214996を加えた細胞増殖（ベースライン増殖）をそれぞれ示す。

【図20】びまん性胃癌細胞に対するMK2206（Akt阻害剤）の抗腫瘍効果を示す。「HGF」はHGFとMK2206を加えた細胞の増殖を、「AP」はamphiregulinとMK2206を加えた細胞の増殖を、「Medium」はHGFおよびAPを加えずMK2206を加えた細胞増殖（ベースライン増殖）をそれぞれ示す。

【図21】非びまん性胃癌細胞に対するMK2206（Akt阻害剤）の抗腫瘍効果を示す。「HGF」はHGFとMK2206を加えた細胞の増殖を、「AP」はamphiregulinとMK2206を加えた細胞の増殖を、「Medium」はHGFおよびAPを加えずMK2206を加えた細胞増殖（ベースライン増殖）をそれぞれ示す。

【図22】びまん性胃癌細胞に対するPerifosine（Akt阻害剤）の抗腫瘍効果を示す。「HGF」はHGFとPerifosineを加えた細胞の増殖を、「AP」はamphiregulinとPerifosineを加えた細胞の増殖を、「Medium」はHGFおよびAPを加えずPerifosineを加えた細胞増殖（ベースライン増殖）をそれぞれ示す。

【図23】非びまん性胃癌細胞に対するPerifosine（Akt阻害剤）の抗腫瘍効果を示す。「HGF」はHGFとPerifosineを加えた細胞の増殖を、「AP」はamphiregulinとPerifosineを加えた細胞の増殖を、「Medium」はHGFおよびAPを加えずPerifosineを加えた細胞増殖（ベースライン増殖）をそれぞれ示す。

【図24】 cMet遺伝子増幅胃癌細胞に対するMK2206（Akt阻害剤）の抗腫瘍効果を示す。「HGF」はHGFとMK2206を加えた細胞の増殖を、「AP」はamphiregulinとMK2206を加えた細胞の増殖を、「Medium」はHGFおよびAPを加えずMK2206を加えた細胞増殖（ベースライン増殖）をそれぞれ示す。

【図25】 cMet遺伝子増幅胃癌細胞に対するPerifosine（Akt阻害剤）の抗腫瘍効果を示す。「HGF」はHGFとPerifosineを加えた細胞の増殖を、「AP」はamphiregulinとPerifosineを加えた細胞の増殖を、「Medium」はHGFおよびAPを加えずPerifosineを加えた細胞増殖（ベースライン増殖）をそれぞれ示す。

【図26】びまん性胃癌細胞に対するJNK-IN-8（JNK阻害剤）の抗腫瘍効果を示す。「HGF」はHGFとJNK-IN-8を加えた細胞の増殖を、「AP」はamphiregulinとJNK-IN-8を加えた細胞の増殖を、「Medium」はHGFおよびAPを加えずJNK-IN-8を加えた細胞増殖（ベースライン増殖）をそれぞれ示す。

【図27】びまん性胃癌細胞に対するSP600125（JNK阻害剤）の抗腫瘍効果を示す。「HGF」はHGFとSP600125を加えた細胞の増殖を、「AP」はamphiregulinとSP600125を加えた細胞の増殖を、「Medium」はHGFおよびAPを加えずSP600125を加えた細胞増殖（ベースライン増殖）をそれぞれ示す。

代表図図1本件の代表的な図

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特許 7442820出願番号 特願 2020-522157びまん性胃癌の治療剤

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