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特許7477076グルタルイミド骨格に基づく化合物及びその使用

書誌要約請求の範囲詳細な説明課題実施例実施するための形態図面の説明

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(19)【発行国】日本国特許庁(JP)

(12)【公報種別】特許公報(B2)

(11)【特許番号】

(24)【登録日】2024-04-22

(45)【発行日】2024-05-01

(54)【発明の名称】グルタルイミド骨格に基づく化合物及びその使用

(51)【国際特許分類】

C07D 401/04 20060101AFI20240423BHJP

A61K 31/4439 20060101ALI20240423BHJP

A61K 45/00 20060101ALI20240423BHJP

A61P 35/00 20060101ALI20240423BHJP

A61P 35/02 20060101ALI20240423BHJP

【ＦＩ】

C07D401/04 CSP

A61K31/4439

A61K45/00

A61P35/00

A61P35/02

【請求項の数】 31

(21)【出願番号】P 2022551341

(86)(22)【出願日】2021-02-25

(65)【公表番号】

(43)【公表日】2023-06-20

(86)【国際出願番号】 CN2021077793

(87)【国際公開番号】W WO2021170021

(87)【国際公開日】2021-09-02

【審査請求日】2022-10-24

(31)【優先権主張番号】202010115249.2

(32)【優先日】2020-02-25

(33)【優先権主張国・地域又は機関】CN

(73)【特許権者】

【識別番号】520025002

【氏名又は名称】シャンハイテックユニバーシティ

【氏名又は名称原語表記】ＳＨＡＮＧＨＡＩＴＥＣＨＵＮＩＶＥＲＳＩＴＹ

(74)【代理人】

【識別番号】110000877

【氏名又は名称】弁理士法人ＲＹＵＫＡ国際特許事務所

(72)【発明者】

【氏名】ヤン、シャオバオ

(72)【発明者】

【氏名】ジアン、ビャオ

(72)【発明者】

【氏名】キウ、シン

(72)【発明者】

【氏名】スン、ニン

(72)【発明者】

【氏名】スン、レンホン

(72)【発明者】

【氏名】レン、チャオウェイ

【審査官】鳥居福代

(56)【参考文献】

【文献】特表２０１９－５１３７４６（ＪＰ，Ａ）

【文献】特表２０２０－５０４０８９（ＪＰ，Ａ）

【文献】国際公開第２０２１／１１３５５７（ＷＯ，Ａ１）

【文献】国際公開第２０２１／１１８６２９（ＷＯ，Ａ１）

【文献】国際公開第２０２０／１９８４３５（ＷＯ，Ａ１）

【文献】特表２０２２－５２１７４６（ＪＰ，Ａ）

【文献】特表２０２２－５０３９４２（ＪＰ，Ａ）

【文献】特表２０１０－５２２１７０（ＪＰ，Ａ）

(58)【調査した分野】(Int.Cl.，ＤＢ名)

Ｃ０７Ｄ

Ａ６１Ｋ

Ａ６１Ｐ

ＣＡｐｌｕｓ／ＲＥＧＩＳＴＲＹ（ＳＴＮ）

(57)【特許請求の範囲】

【請求項1】

化１の化合物又はその塩、鏡像異性体、立体異性体、溶媒和物、多形体であって、

【化1】

ここで
ＹはＨ、Ｄ、Ｃ_１－３アルキル又は重水素化Ｃ_１－３アルキルを表し；
Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５は同じ又は異なり、且つそれぞれ独立してＨ又はＤを表し；
ＡはＣＨ_２、ＣＤ_２又はＣ（Ｏ）を表し；
Ｂ、Ｕ、Ｖ、Ｗは同じ又は異なり且つそれぞれ独立してＣＨ、又はＣＤを表し、；並びに
ＲがＯ又はＮＨであり、或いはＲが結合を表す場合、
Ｌは直鎖又は分岐鎖のＣ_５－４０アルキレンを表し、ここで前記直鎖又は分岐鎖のＣ_５－４０アルキレンの一個又は複数個のＣＨ_２の水素は、Ｄ、Ｃ_１－３アルキル、重水素化Ｃ_１－３アルキル、Ｃ_１－３アルコキシ、Ｃ_３－６シクロアルキル、ハロゲン、ハロゲン化Ｃ_１－３アルキル、ヒドロキシ、シアノ又はそれらの任意の組合せからなる群から選択される置換基で任意に置換され；且つ
Ｘ_１は式－Ｘ_ａ－Ｘ_ｂを表し、ここで
Ｘ_ａは、Ｎ（Ｒ^６）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）、又はＮ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）を表し、ここでＲ^６はＨ、Ｃ_１－３アルキル又は重水素化Ｃ_１－３アルキルを表し、且つ
Ｘ_ｂはＣ_３－６シクロアルキル又はＣ_７－１１スピロシクロアルキルを表し、ここで前記Ｃ_３－６シクロアルキルと前記Ｃ_７－１１スピロシクロアルキルは、それぞれ独立して、Ｄ、Ｃ_１－３アルキル、Ｃ_１－３アルキルアミノ、アミノ、重水素化Ｃ_１－３アルキル、ハロゲン化Ｃ_１－３アルキル、Ｃ_１－３アルコキシ、重水素化Ｃ_１－３アルコキシ、オキソ基、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、又はそれらの任意の組合せからなる群から選択される置換基中の一個又は複数個で任意に置換され；又は
ＲがＯ又はＮＨであり、或いはＲが結合を表す場合、
Ｌは直鎖又は分岐鎖のＣ_１－４０アルキレンを表し、ここで前記直鎖又は分岐鎖のＣ_１－４０アルキレンは、Ｎ（Ｒ^７）、フェニレン又はそれらの任意の組合せからなる群から選択される基により任意に１回又は複数回割り込まれ、ここでＲ^７はＨ、Ｃ_１－３アルキル又は重水素化Ｃ_１－３アルキルを表し、前記直鎖又は分岐鎖のＣ_1－４０アルキレンの一個又は複数個のＣＨ_２の水素と前記フェニレンは、それぞれ独立してＤ、Ｃ_１－３アルキル、重水素化Ｃ_１－３アルキル、Ｃ_１－３アルコキシ、Ｃ_３－６シクロアルキル、ハロゲン、ハロゲン化Ｃ_１－３アルキル、ヒドロキシ、シアノ又はそれらの任意の組合せからなる群から選択される置換基で任意に置換され；且つ
Ｘ_１は式－Ｘ_ｃ－Ｘ_ｄを表し、ここで
Ｘ_ｃはＯ、Ｎ（Ｒ^８）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）、Ｎ（Ｒ^８）Ｃ（Ｏ）、アルキニレン又はアルケニレンを表し、ここでＲ^８はＨ、Ｃ_１－３アルキル又は重水素化Ｃ_１－３アルキルを表し、又はＸ_ｃは結合を表し、且つ
Ｘ_ｄは、Ｄ、Ｃ_１－３アルキル、重水素化Ｃ_１－３アルキル、Ｃ_１－３アルコキシ、重水素化Ｃ_１－３アルコキシ、ハロゲン、ハロゲン化Ｃ_１－３アルキル、Ｃ_１－３アルキルアミノ、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、オキソ基、又はそれらの任意の組合せからなる群から選択される１個～１０個の置換基で任意に置換されたＣ_７－１５架橋環式アルキルを表し；又は
Ｒがアルキニレン又はアルケニレンである場合、
Ｌは置換又は未置換の直鎖又は分岐鎖のＣ_１－４０アルキレンを表し、ここで前記直鎖又は分岐鎖のＣ_１－４０アルキレンは、Ｎ（Ｒ^９）、フェニレン又はそれらの任意の組合せからなる群から選択される基により任意に１回又は複数回割り込まれ、ここでＲ^９はＨ、Ｃ_１－３アルキル又は重水素化Ｃ_１－３アルキルを表し、前記直鎖又は分岐鎖のＣ_1－４０アルキレンの一個又は複数個のＣＨ_２の水素と前記フェニレンは、それぞれ独立して、Ｄ、Ｃ_１－３アルキル、重水素化Ｃ_１－３アルキル、Ｃ_１－３アルコキシ、Ｃ_３－６シクロアルキル、ハロゲン、ハロゲン化Ｃ_１－３アルキル、ヒドロキシ、シアノ、又はそれらの任意の組合せからなる群から選択される置換基で任意に置換され；且つ
Ｘ_１は式－Ｘ_ｅ－Ｘ_ｆを表し、ここで
Ｘ_ｅは、Ｎ（Ｒ^１０）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１０）、又はＮ（Ｒ^１０）Ｃ（Ｏ）を表し、ここでＲ^１０はＨ、又はＣ_１－３アルキルを表し、且つ
Ｘ_ｆはＣ_３－１５シクロアルキルを表し、ここで前記Ｃ_３－１５シクロアルキルは２環又は３環の架橋環式アルキルであり、前記Ｃ _３－１５シクロアルキルは、Ｄ、Ｃ_１－３アルキル、重水素化Ｃ_１－３アルキル、Ｃ_１－３アルコキシ、重水素化Ｃ_１－３アルコキシ、ハロゲン、ハロゲン化Ｃ_１－３アルキル、ヒドロキシ、シアノ、オキソ基、任意に置換されたフェニル、Ｃ_１－３アルキルアミノ、アミノ、又はそれらの任意の組合せからなる群から選択される置換基における１個又は複数個で任意に置換され、前記任意に置換されたフェニルは、シアノ、ハロゲン、Ｃ _１－３アルコキシ、ハロゲン化されたＣ _１－３アルキル、Ｃ _１－３アルキル、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ _１－３アルキルアミノ、又はそれらの任意の組み合わせから選択される置換基で任意に置換される、化１の化合物又はその塩、鏡像異性体、立体異性体、溶媒和物、多形体。

【請求項2】

化１ａの化合物、化１ｂの化合物、化１ｃの化合物、化１ｄの化合物又は化１ｅの化合物でもあって、

【化1a】

【化1b】

【化1c】

【化1d】

【化1e】

ここで、基Ａ、Ｒ、Ｌ、Ｘ_１、Ｙ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、及びＲ^５は請求項１で定義されたとおりである、請求項１に記載の化１の化合物又はその塩、鏡像異性体、立体異性体、溶媒和物、多形体。

【請求項3】

ＲがＯ又はＮＨであり、或いはＲが結合を表す場合、Ｌは直鎖又は分岐鎖のＣ_５－３０アルキレンを表し、ここで前記直鎖又は分岐鎖のＣ_５－３０アルキレンの一個又は複数個のＣＨ_２の水素は、Ｄ、Ｃ_１－３アルキル、重水素化Ｃ_１－３アルキル、Ｃ_１－３アルコキシ、Ｃ_３－６シクロアルキル、ハロゲン、ハロゲン化Ｃ_１－３アルキル、ヒドロキシ、シアノ又はそれらの任意の組合せからなる群から選択される置換基で任意に置換され；且つ
Ｘ_１は式－Ｘ_ａ－Ｘ_ｂを表し、ここで
Ｘ_ａは、Ｎ（Ｒ^６）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）、又はＮ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）を表し、ここでＲ^６はＨ、Ｃ_１－３アルキル又は重水素化Ｃ_１－３アルキルを表し、且つ
Ｘ_ｂはＣ_３－６シクロアルキル又はＣ_７－１１スピロシクロアルキルを表し、ここで前記Ｃ_３－６シクロアルキルと前記Ｃ_７－１１スピロシクロアルキルは、それぞれ独立してＤ、Ｃ_１－３アルキル、重水素化Ｃ_１－３アルキル、ハロゲン化Ｃ_１－３アルキル、Ｃ_１－３アルコキシ、重水素化Ｃ_１－３アルコキシ、Ｃ_１－３アルキルアミノ、アミノ、オキソ基、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、又はそれらの任意の組合せからなる群から選択される置換基における１個又は複数個で任意に置換される、請求項１に記載の化１の化合物又はその塩、鏡像異性体、立体異性体、溶媒和物、多形体。

【請求項4】

Ｌは以下の基：
－（ＣＨ_２）_５－、－（ＣＨ_２）_６－、－（ＣＨ_２）_７－、－（ＣＨ_２）_８－、－（ＣＨ_２）_９－、－（ＣＨ_２）_１０－、－（ＣＨ_２）_１１－、－（ＣＨ_２）_１２－、－（ＣＨ_２）_１３－、－（ＣＨ_２）_１４－、－（ＣＨ_２）_１５－、－（ＣＨ_２）_１６－、－（ＣＨ_２）_１７－、－（ＣＨ_２）_１８－、－（ＣＨ_２）_１９－、又は－（ＣＨ_２）_２０－を表し；ここで前記基の一個又は複数個のＣＨ_２の水素は、Ｄ、Ｃ_１－３アルキル、重水素化Ｃ_１－３アルキル、Ｃ_１－３アルコキシ、Ｃ_３－６シクロアルキル、ハロゲン、ハロゲン化Ｃ_１－３アルキル、ヒドロキシ、シアノ又はそれらの任意の組合せからなる群から選択される置換基で任意に置換され、及び／又は、
Ｘ_１は式－Ｘ_ａ－Ｘ_ｂを表し、ここで
Ｘ_ａは、Ｎ（Ｒ^６）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）、又はＮ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）を表し、ここでＲ^６はＨ、Ｃ_１－３アルキル又は重水素化Ｃ_１－３アルキルを表し、且つ
Ｘ_ｂは以下の基：シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、スピロ［３．３］へプチル、スピロ［２．５］オクチル、スピロ［３．５］ノニル、スピロ［４．４］ノニル、スピロ［４．５］デシル又はスピロ［５．５］ウンデシルを表し、ここで前記基はさらにＤ、Ｃ_１－３アルキル、重水素化Ｃ_１－３アルキル、ハロゲン化Ｃ_１－３アルキル、Ｃ_１－３アルコキシ、重水素化Ｃ_１－３アルコキシ、Ｃ_１－３アルキルアミノ、アミノ、オキソ基、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、又はそれらの任意の組合せからなる群から選択される置換基中の一個又は複数個で任意に置換される、請求項３に記載の化１の化合物又はその塩、鏡像異性体、立体異性体、溶媒和物、多形体。

【請求項5】

Ｘ_ｂは、シクロプロピル、メトキシシクロプロピル、シクロブチル、フルオロシクロブチル、シクロペンチル、フルオロシクロペンチル、シクロヘキシル、ジメチルシクロヘキシル、ヒドロキシシクロヘキシル、フルオロシクロヘキシル、スピロ［３．３］へプチル、スピロ［２．５］オクチル、スピロ［３．５］ノニル、スピロ［４．４］ノニル、スピロ［４．５］デシル又はスピロ［５．５］ウンデシルを表す、請求項４に記載の化１の化合物又はその塩、鏡像異性体、立体異性体、溶媒和物、多形体。

【請求項6】

ＲがＯ又はＮＨであり、或いはＲが結合を表す場合、
Ｌは直鎖又は分岐鎖のＣ_１－４０アルキレンを表し、ここで前記Ｃ_１－４０アルキレンはＮ（Ｒ^７）、フェニレン又はそれらの任意の組合せからなる群から選択される基により任意に１回又は複数回割り込まれ、ここでＲ^７はＨ、Ｃ_１－３アルキル又は重水素化Ｃ_１－３アルキルを表し、前記直鎖又は分岐鎖のＣ_１－４０アルキレンの一個又は複数個のＣＨ_２の水素と前記フェニレンは、それぞれ独立してＤ、Ｃ_１－３アルキル、重水素化Ｃ_１－３アルキル、Ｃ_１－３アルコキシ、Ｃ_３－６シクロアルキル、ハロゲン、ハロゲン化Ｃ_１－３アルキル、ヒドロキシ、シアノ又はそれらの任意の組合せからなる群から選択される置換基で任意に置換され；且つ
Ｘ_１は式－Ｘ_ｃ－Ｘ_ｄを表し、ここで
Ｘ_ｃはＯ、Ｎ（Ｒ^８）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）、Ｎ（Ｒ^８）Ｃ（Ｏ）、アルキニレン又はアルケニレンを表し、ここでＲ^８はＨ、Ｃ_１－３アルキル又は重水素化Ｃ_１－３アルキルを表し、又はＸ_ｃは結合を表し、且つ
Ｘ_ｄは、Ｄ、Ｃ_１－３アルキル、重水素化Ｃ_１－３アルキル、Ｃ_１－３アルコキシ、重水素化Ｃ_１－３アルコキシ、ハロゲン、ハロゲン化Ｃ_１－３アルキル、ヒドロキシ、シアノ、オキソ基、Ｃ_１－３アルキルアミノ、アミノ、又はそれらの任意の組合せからなる群から選択される１個～１０個の置換基で任意に置換されたＣ_７－１５架橋環式アルキルを表す、請求項１に記載の化１の化合物又はその塩、鏡像異性体、立体異性体、溶媒和物、多形体。

【請求項7】

Ｌは直鎖又は分岐鎖のＣ_１－３０アルキレンを表し、前記直鎖又は分岐鎖のＣ_１－３０アルキレンの一個又は複数個のＣＨ_２の水素は、Ｄ、Ｃ_１－３アルキル、重水素化Ｃ_１－３アルキル、Ｃ_１－３アルコキシ、Ｃ_３－６シクロアルキル、ハロゲン、ハロゲン化Ｃ_１－３アルキル、ヒドロキシ、シアノ又はそれらの任意の組合せからなる群から選択される置換基で任意に置換される、請求項６に記載の化１の化合物又はその塩、鏡像異性体、立体異性体、溶媒和物、多形体。

【請求項8】

Ｌは以下の基：
－ＣＨ_２－、－（ＣＨ_２）_２－、－（ＣＨ_２）_３－、－（ＣＨ_２）_４－、－（ＣＨ_２）_５－、－（ＣＨ_２）_６－、－（ＣＨ_２）_７－、－（ＣＨ_２）_８－、－（ＣＨ_２）_９－、－（ＣＨ_２）_１０－、－（ＣＨ_２）_１１－、－（ＣＨ_２）_１２－、－（ＣＨ_２）_１３－、－（ＣＨ_２）_１４－、－（ＣＨ_２）_１５－、－（ＣＨ_２）_１６－、－（ＣＨ_２）_１７－、－（ＣＨ_２）_１８－、－（ＣＨ_２）_１９－、又は－（ＣＨ_２）_２０－を表し；
ここで、前記基の一個又は複数個のＣＨ_２の水素は、Ｄ、Ｃ_１－３アルキル、重水素化Ｃ_１－３アルキル、Ｃ_１－３アルコキシ、Ｃ_３－６シクロアルキル、ハロゲン、ハロゲン化Ｃ_１－３アルキル、ヒドロキシ、シアノ又はそれらの任意の組合せからなる群から選択される置換基で任意に置換される、請求項７に記載の化１の化合物又はその塩、鏡像異性体、立体異性体、溶媒和物、多形体。

【請求項9】

Ｌは、直鎖又は分岐鎖のＣ_２－４０アルキレンを表し、ここで前記直鎖又は分岐鎖のＣ_２－４０アルキレンは、Ｎ（Ｒ^７）、フェニレン又はそれらの任意の組合せからなる群から選択される基により任意に１回又は複数回割り込まれ、ここでＲ^７はＨ、Ｃ_１－３アルキル又は重水素化Ｃ_１－３アルキルを表し、前記直鎖又は分岐鎖のＣ_２－４０アルキレンの一個又は複数個のＣＨ_２の水素と前記フェニレンは、それぞれ独立してＤ、Ｃ_１－３アルキル、重水素化Ｃ_１－３アルキル、Ｃ_１－３アルコキシ、Ｃ_３－６シクロアルキル、ハロゲン、ハロゲン化Ｃ_１－３アルキル、ヒドロキシ、シアノ又はそれらの任意の組合せからなる群から選択される置換基で任意に置換される、請求項６に記載の化１の化合物又はその塩、鏡像異性体、立体異性体、溶媒和物、多形体。

【請求項10】

Ｌは以下の基：＊－（ＣＨ_２）_ｎ１－Ｎ（Ｒ^７）－（ＣＨ_２）_ｎ２－、＊－（ＣＨ_２）_ｎ１－フェニレン－（ＣＨ_２）_ｎ２－、＊－（ＣＨ_２）_ｎ１－Ｎ（Ｒ^７）－フェニレン－（ＣＨ_２）_ｎ２－、＊－（ＣＨ_２）_ｎ１－フェニレン－Ｎ（Ｒ^７）－（ＣＨ_２）_ｎ２－、＊－（ＣＨ_２）_ｎ１－Ｎ（Ｒ^７）－（ＣＨ_２）_ｎ２－フェニレン－（ＣＨ_２）_ｎ３－、又は＊－（ＣＨ_２）_ｎ１－フェニレン－（ＣＨ_２）_ｎ２－Ｎ（Ｒ^７）－（ＣＨ_２）_ｎ３－を表し、ここで符号＊はＸ_１との接続点を表し、ここで前記基の一個又は複数個のＣＨ_２の水素と前記フェニレンは、それぞれ独立してＤ、Ｃ_１－３アルキル、重水素化Ｃ_１－３アルキル、Ｃ_１－３アルコキシ、Ｃ_３－６シクロアルキル、ハロゲン、ハロゲン化Ｃ_１－３アルキル、ヒドロキシ、シアノ又はそれらの任意の組合せからなる群から選択される置換基で任意に置換され、ここでＲ^７はＨ、Ｃ_１－３アルキル又は重水素化Ｃ_１－３アルキルを表し；並びに
ｎ１、ｎ２、ｎ３はそれぞれ独立して１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７、１８、１９又は２０の整数を表す、請求項９に記載の化１の化合物又はその塩、鏡像異性体、立体異性体、溶媒和物、多形体。

【請求項11】

Ｌは、
＊－（ＣＨ_２）_１－Ｎ（Ｒ^７）－（ＣＨ_２）_１－、＊－（ＣＨ_２）_１－Ｎ（Ｒ^７）－（ＣＨ_２）_２－、＊－（ＣＨ_２）_１－Ｎ（Ｒ^７）－（ＣＨ_２）_３－、＊－（ＣＨ_２）_１－Ｎ（Ｒ^７）－（ＣＨ_２）_４－、＊－（ＣＨ_２）_１－Ｎ（Ｒ^７）－（ＣＨ_２）_５－、＊－（ＣＨ_２）_１－Ｎ（Ｒ^７）－（ＣＨ_２）_６－、＊－（ＣＨ_２）_１－Ｎ（Ｒ^７）－（ＣＨ_２）_７－、＊－（ＣＨ_２）_１－Ｎ（Ｒ^７）－（ＣＨ_２）_８－、＊－（ＣＨ_２）_１－Ｎ（Ｒ^７）－（ＣＨ_２）_９－、＊－（ＣＨ_２）_１－Ｎ（Ｒ^７）－（ＣＨ_２）_１０－、＊－（ＣＨ_２）_２－Ｎ（Ｒ^７）－（ＣＨ_２）_１－、＊－（ＣＨ_２）_２－Ｎ（Ｒ^７）－（ＣＨ_２）_２－、＊－（ＣＨ_２）_２－Ｎ（Ｒ^７）－（ＣＨ_２）_３－、＊－（ＣＨ_２）_２－Ｎ（Ｒ^７）－（ＣＨ_２）_４－、＊－（ＣＨ_２）_２－Ｎ（Ｒ^７）－（ＣＨ_２）_５－、＊－（ＣＨ_２）_２－Ｎ（Ｒ^７）－（ＣＨ_２）_６－、＊－（ＣＨ_２）_２－Ｎ（Ｒ^７）－（ＣＨ_２）_７－、＊－（ＣＨ_２）_２－Ｎ（Ｒ^７）－（ＣＨ_２）_８－、＊－（ＣＨ_２）_２－Ｎ（Ｒ^７）－（ＣＨ_２）_９－、＊－（ＣＨ_２）_２－Ｎ（Ｒ^７）－（ＣＨ_２）_１０－、＊－（ＣＨ_２）_２－Ｎ（Ｒ^７）－（ＣＨ_２）_１１－、＊－（ＣＨ_２）_２－Ｎ（Ｒ^７）－（ＣＨ_２）_１２－、＊－（ＣＨ_２）_３－Ｎ（Ｒ^７）－（ＣＨ_２）_１－、＊－（ＣＨ_２）_３－Ｎ（Ｒ^７）－（ＣＨ_２）_２－、＊－（ＣＨ_２）_３－Ｎ（Ｒ^７）－（ＣＨ_２）_３－、＊－（ＣＨ_２）_４－Ｎ（Ｒ^７）－（ＣＨ_２）_１－、＊－（ＣＨ_２）_４－Ｎ（Ｒ^７）－（ＣＨ_２）_２－、＊－（ＣＨ_２）_５－Ｎ（Ｒ^７）－（ＣＨ_２）_１－、＊－（ＣＨ_２）_５－Ｎ（Ｒ^７）－（ＣＨ_２）_２－、＊－（ＣＨ_２）_５－Ｎ（Ｒ^７）－（ＣＨ_２）_３－、＊－（ＣＨ_２）_５－Ｎ（Ｒ^７）－（ＣＨ_２）_４－、＊－（ＣＨ_２）_５－Ｎ（Ｒ^７）－（ＣＨ_２）_５－、＊－（ＣＨ_２）_６－Ｎ（Ｒ^７）－（ＣＨ_２）_３－、＊－（ＣＨ_２）_７－Ｎ（Ｒ^７）－（ＣＨ_２）_３－、＊－（ＣＨ_２）_８－Ｎ（Ｒ^７）－（ＣＨ_２）_２－、＊－ＣＨ（ＣＨ_３）－Ｎ（Ｒ^７）－（ＣＨ_２）_１－、＊－ＣＨ（ＣＨ_３）－Ｎ（Ｒ^７）－（ＣＨ_２）_２－、＊－ＣＨ（ＣＨ_３）－Ｎ（Ｒ^７）－（ＣＨ_２）_３－、＊－ＣＨ（ＣＨ_３）－Ｎ（Ｒ^７）－（ＣＨ_２）_４－、＊－ＣＨ（ＣＨ_３）－Ｎ（Ｒ^７）－（ＣＨ_２）_５－、＊－ＣＨ（ＣＨ_３）－Ｎ（Ｒ^７）－（ＣＨ_２）_６－、＊－ＣＨ（ＣＨ_３）－Ｎ（Ｒ^７）－（ＣＨ_２）_７－、＊－ＣＨ（ＣＨ_３）－Ｎ（Ｒ^７）－（ＣＨ_２）_８－、＊－ＣＨ（ＣＨ_３）－Ｎ（Ｒ^７）－（ＣＨ_２）_９－、＊－ＣＨ（ＣＨ_３）－Ｎ（Ｒ^７）－（ＣＨ_２）_１０－、＊－ＣＨ_２－フェニレン－ＣＨ_２－、＊－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_３－、＊－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_５－、＊－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_６－、＊－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_８－、＊－（ＣＨ_２）_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_１－、＊－（ＣＨ_２）_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_２－、＊－（ＣＨ_２）_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_３－、＊－（ＣＨ_２）_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_４－、＊－（ＣＨ_２）_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_５－、＊－（ＣＨ_２）_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_６－、＊－（ＣＨ_２）_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_８－、＊－（ＣＨ_２）_３－フェニレン－ＣＨ_２－、＊－（ＣＨ_２）_３－フェニレン－（ＣＨ_２）_２－、＊－（ＣＨ_２）_３－フェニレン－（ＣＨ_２）_３－、＊－（ＣＨ_２）_３－フェニレン－（ＣＨ_２）_８－、＊－（ＣＨ_２）_４－フェニレン－ＣＨ_２－、＊－（ＣＨ_２）_４－フェニレン－（ＣＨ_２）_２－、＊－（ＣＨ_２）_４－フェニレン－（ＣＨ_２）_３－、＊－（ＣＨ_２）_４－フェニレン－（ＣＨ_２）_８－、＊－（ＣＨ_２）_５－フェニレン－（ＣＨ_２）_３－、＊－（ＣＨ_２）_５－フェニレン－（ＣＨ_２）_８－、＊－（ＣＨ_２）_６－フェニレン－（ＣＨ_２）_３－、＊－（ＣＨ_２）_６－フェニレン－（ＣＨ_２）_８－、＊－（ＣＨ_２）_７－フェニレン－（ＣＨ_２）_３－、＊－（ＣＨ_２）_７－フェニレン－（ＣＨ_２）_８－、＊－（ＣＨ_２）_８－フェニレン－ＣＨ_２－、＊－（ＣＨ_２）_８－フェニレン－（ＣＨ_２）_２－、＊－（ＣＨ_２）_８－フェニレン－（ＣＨ_２）_３－、＊－（ＣＨ_２）_８－フェニレン－（ＣＨ_２）_４－、＊－（ＣＨ_２）_８－フェニレン－（ＣＨ_２）_５－、＊－（ＣＨ_２）_８－フェニレン－（ＣＨ_２）_６－、＊－（ＣＨ_２）_８－フェニレン－（ＣＨ_２）_７－、＊－（ＣＨ_２）_８－フェニレン－（ＣＨ_２）_８－、＊－ＣＨ_２－Ｎ（Ｒ^７）－ＣＨ_２－フェニレン－ＣＨ_２－、＊－ＣＨ_２－Ｎ（Ｒ^７）－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_２－、＊－ＣＨ_２－Ｎ（Ｒ^７）－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_３－、＊－ＣＨ_２－Ｎ（Ｒ^７）－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_４－、＊－ＣＨ_２－Ｎ（Ｒ^７）－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_５－、＊－ＣＨ_２－Ｎ（Ｒ^７）－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_６－、＊－ＣＨ_２－Ｎ（Ｒ^７）－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_７－、＊－ＣＨ_２－Ｎ（Ｒ^７）－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_８－、＊－ＣＨ_２－Ｎ（Ｒ^７）－（ＣＨ_２）_２－フェニレン－ＣＨ_２－、＊－ＣＨ_２－Ｎ（Ｒ^７）－（ＣＨ_２）_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_２－、＊－ＣＨ_２－Ｎ（Ｒ^７）－（ＣＨ_２）_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_３－、＊－ＣＨ_２－Ｎ（Ｒ^７）－（ＣＨ_２）_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_４－、＊－ＣＨ_２－Ｎ（Ｒ^７）－（ＣＨ_２）_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_５－、＊－ＣＨ_２－Ｎ（Ｒ^７）－（ＣＨ_２）_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_６－、＊－ＣＨ_２－Ｎ（Ｒ^７）－（ＣＨ_２）_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_７－、＊－ＣＨ_２－Ｎ（Ｒ^７）－（ＣＨ_２）_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_８－、＊－（ＣＨ_２）_２－Ｎ（Ｒ^７）－ＣＨ_２－フェニレン－ＣＨ_２－、＊－（ＣＨ_２）_２－Ｎ（Ｒ^７）－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_２－、＊－（ＣＨ_２）_２－Ｎ（Ｒ^７）－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_３－、＊－（ＣＨ_２）_２－Ｎ（Ｒ^７）－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_４－、＊－（ＣＨ_２）_２－Ｎ（Ｒ^７）－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_５－、＊－（ＣＨ_２）_２－Ｎ（Ｒ^７）－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_６－、＊－（ＣＨ_２）_２－Ｎ（Ｒ^７）－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_７
－、＊－（ＣＨ_２）_２－Ｎ（Ｒ^７）－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_８－、＊－（ＣＨ_２）_３－Ｎ（Ｒ^７）－ＣＨ_２－フェニレン－ＣＨ_２－、＊－（ＣＨ_２）_３－Ｎ（Ｒ^７）－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_２－、＊－（ＣＨ_２）_３－Ｎ（Ｒ^７）－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_３－、＊－（ＣＨ_２）_３－Ｎ（Ｒ^７）－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_８－、＊－（ＣＨ_２）_４－Ｎ（Ｒ^７）－ＣＨ_２－フェニレン－ＣＨ_２－、＊－（ＣＨ_２）_４－Ｎ（Ｒ^７）－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_２－、＊－（ＣＨ_２）_４－Ｎ（Ｒ^７）－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_３－、＊－（ＣＨ_２）_４－Ｎ（Ｒ^７）－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_８－、＊－（ＣＨ_２）_５－Ｎ（Ｒ^７）－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_３－、＊－（ＣＨ_２）_５－Ｎ（Ｒ^７）－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_８－、＊－（ＣＨ_２）_６－Ｎ（Ｒ^７）－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_３－、＊－（ＣＨ_２）_６－Ｎ（Ｒ^７）－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_８－、＊－（ＣＨ_２）_７－Ｎ（Ｒ^７）－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_３－、＊－（ＣＨ_２）_７－Ｎ（Ｒ^７）－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_８－、＊－（ＣＨ_２）_８－Ｎ（Ｒ^７）－ＣＨ_２－フェニレン－ＣＨ_２－、＊－（ＣＨ_２）_８－Ｎ（Ｒ^７）－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_２－、＊－（ＣＨ_２）_８－Ｎ（Ｒ^７）－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_３－、＊－（ＣＨ_２）_８－Ｎ（Ｒ^７）－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_４－、＊－（ＣＨ_２）_８－Ｎ（Ｒ^７）－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_５－、＊－（ＣＨ_２）_８－Ｎ（Ｒ^７）－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_６－、＊－（ＣＨ_２）_８－Ｎ（Ｒ^７）－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_７－、又は＊－（ＣＨ_２）_８－Ｎ（Ｒ^７）－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_８－を表し；
ここで、＊はＸ_１との接続点を表し、ここで前記基の一個又は複数個のＣＨ_２の水素と前記フェニレンは、それぞれ独立してＤ、Ｃ_１－３アルキル、重水素化Ｃ_１－３アルキル、Ｃ_１－３アルコキシ、Ｃ_３－６シクロアルキル、ハロゲン、ハロゲン化Ｃ_１－３アルキル、ヒドロキシ、シアノ又はそれらの任意の組合せからなる群から選択される置換基で任意に置換され、ここでＲ^７はＨ、Ｃ_１－３アルキル又は重水素化Ｃ_１－３アルキルを表す、請求項９に記載の化１の化合物又はその塩、鏡像異性体、立体異性体、溶媒和物、多形体。

【請求項12】

Ｌは
＊－（ＣＨ_２）_１－ＮＨ－（ＣＨ_２）_１－、＊－（ＣＨ_２）_１－ＮＨ－（ＣＨ_２）_２－、＊－（ＣＨ_２）_１－ＮＨ－（ＣＨ_２）_３－、＊－（ＣＨ_２）_１－ＮＨ－（ＣＨ_２）_４－、＊－（ＣＨ_２）_１－ＮＨ－（ＣＨ_２）_５－、＊－（ＣＨ_２）_１－ＮＨ－（ＣＨ_２）_６－、＊－（ＣＨ_２）_１－ＮＨ－（ＣＨ_２）_７－、＊－（ＣＨ_２）_１－ＮＨ－（ＣＨ_２）_８－、＊－（ＣＨ_２）_１－ＮＨ－（ＣＨ_２）_９－、＊－（ＣＨ_２）_１－ＮＨ－（ＣＨ_２）_１０－、＊－（ＣＨ_２）_２－ＮＨ－（ＣＨ_２）_１－、＊－（ＣＨ_２）_２－ＮＨ－（ＣＨ_２）_２－、＊－（ＣＨ_２）_２－ＮＨ－（ＣＨ_２）_３－、＊－（ＣＨ_２）_２－ＮＨ－（ＣＨ_２）_４－、＊－（ＣＨ_２）_２－ＮＨ－（ＣＨ_２）_５－、＊－（ＣＨ_２）_２－ＮＨ－（ＣＨ_２）_６－、＊－（ＣＨ_２）_２－ＮＨ－（ＣＨ_２）_７－、＊－（ＣＨ_２）_２－ＮＨ－（ＣＨ_２）_８－、＊－（ＣＨ_２）_２－ＮＨ－（ＣＨ_２）_９－、＊－（ＣＨ_２）_２－ＮＨ－（ＣＨ_２）_１０－、＊－（ＣＨ_２）_２－ＮＨ－（ＣＨ_２）_１１－、＊－（ＣＨ_２）_２－ＮＨ－（ＣＨ_２）_１２－、＊－（ＣＨ_２）_３－ＮＨ－（ＣＨ_２）_１－、＊－（ＣＨ_２）_３－ＮＨ－（ＣＨ_２）_２－、＊－（ＣＨ_２）_３－ＮＨ－（ＣＨ_２）_３－、＊－（ＣＨ_２）_４－ＮＨ－（ＣＨ_２）_１－、＊－（ＣＨ_２）_４－ＮＨ－（ＣＨ_２）_２－、＊－（ＣＨ_２）_５－ＮＨ－（ＣＨ_２）_１－、＊－（ＣＨ_２）_５－ＮＨ－（ＣＨ_２）_２－、＊－（ＣＨ_２）_５－ＮＨ－（ＣＨ_２）_３－、＊－（ＣＨ_２）_５－ＮＨ－（ＣＨ_２）_４－、＊－（ＣＨ_２）_５－ＮＨ－（ＣＨ_２）_５－、＊－（ＣＨ_２）_６－ＮＨ－（ＣＨ_２）_３－、＊－（ＣＨ_２）_７－ＮＨ－（ＣＨ_２）_３－、＊－（ＣＨ_２）_８－ＮＨ－（ＣＨ_２）_２－、＊－ＣＨ（ＣＨ_３）－ＮＨ－（ＣＨ_２）_１－、＊－ＣＨ（ＣＨ_３）－ＮＨ－（ＣＨ_２）_２－、＊－ＣＨ（ＣＨ_３）－ＮＨ－（ＣＨ_２）_３－、＊－ＣＨ（ＣＨ_３）－ＮＨ－（ＣＨ_２）_４－、＊－ＣＨ（ＣＨ_３）－ＮＨ－（ＣＨ_２）_５－、＊－ＣＨ（ＣＨ_３）－ＮＨ－（ＣＨ_２）_６－、＊－ＣＨ（ＣＨ_３）－ＮＨ－（ＣＨ_２）_７－、＊－ＣＨ（ＣＨ_３）－ＮＨ－（ＣＨ_２）_８－、＊－ＣＨ（ＣＨ_３）－ＮＨ－（ＣＨ_２）_９－、＊－ＣＨ（ＣＨ_３）－ＮＨ－（ＣＨ_２）_１０－、＊－ＣＨ_２－フェニレン－ＣＨ_２－、＊－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_３－、＊－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_５－、＊－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_６－、＊－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_８－、＊－（ＣＨ_２）_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_１－、＊－（ＣＨ_２）_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_２－、＊－（ＣＨ_２）_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_３－、＊－（ＣＨ_２）_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_４－、＊－（ＣＨ_２）_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_５－、＊－（ＣＨ_２）_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_６－、＊－（ＣＨ_２）_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_８－、＊－（ＣＨ_２）_３－フェニレン－ＣＨ_２－、＊－（ＣＨ_２）_３－フェニレン－（ＣＨ_２）_２－、＊－（ＣＨ_２）_３－フェニレン－（ＣＨ_２）_３－、＊－（ＣＨ_２）_３－フェニレン－（ＣＨ_２）_８－、＊－（ＣＨ_２）_４－フェニレン－ＣＨ_２－、＊－（ＣＨ_２）_４－フェニレン－（ＣＨ_２）_２－、＊－（ＣＨ_２）_４－フェニレン－（ＣＨ_２）_３－、＊－（ＣＨ_２）_４－フェニレン－（ＣＨ_２）_８－、＊－（ＣＨ_２）_５－フェニレン－（ＣＨ_２）_３－、＊－（ＣＨ_２）_５－フェニレン－（ＣＨ_２）_８－、＊－（ＣＨ_２）_６－フェニレン－（ＣＨ_２）_３－、＊－（ＣＨ_２）_６－フェニレン－（ＣＨ_２）_８－、＊－（ＣＨ_２）_７－フェニレン－（ＣＨ_２）_３－、＊－（ＣＨ_２）_７－フェニレン－（ＣＨ_２）_８－、＊－（ＣＨ_２）_８－フェニレン－ＣＨ_２－、＊－（ＣＨ_２）_８－フェニレン－（ＣＨ_２）_２－、＊－（ＣＨ_２）_８－フェニレン－（ＣＨ_２）_３－、＊－（ＣＨ_２）_８－フェニレン－（ＣＨ_２）_４－、＊－（ＣＨ_２）_８－フェニレン－（ＣＨ_２）_５－、＊－（ＣＨ_２）_８－フェニレン－（ＣＨ_２）_６－、＊－（ＣＨ_２）_８－フェニレン－（ＣＨ_２）_７－、＊－（ＣＨ_２）_８－フェニレン－（ＣＨ_２）_８－、＊－ＣＨ_２－ＮＨ－ＣＨ_２－フェニレン－ＣＨ_２－、＊－ＣＨ_２－ＮＨ－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_２－、＊－ＣＨ_２－ＮＨ－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_３－、＊－ＣＨ_２－ＮＨ－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_４－、＊－ＣＨ_２－ＮＨ－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_５－、＊－ＣＨ_２－ＮＨ－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_６－、＊－ＣＨ_２－ＮＨ－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_７－、＊－ＣＨ_２－ＮＨ－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_８－、＊－ＣＨ_２－ＮＨ－（ＣＨ_２）_２－フェニレン－ＣＨ_２－、＊－ＣＨ_２－ＮＨ－（ＣＨ_２）_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_２－、＊－ＣＨ_２－ＮＨ－（ＣＨ_２）_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_３－、＊－ＣＨ_２－ＮＨ－（ＣＨ_２）_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_４－、＊－ＣＨ_２－ＮＨ－（ＣＨ_２）_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_５－、＊－ＣＨ_２－ＮＨ－（ＣＨ_２）_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_６－、＊－ＣＨ_２－ＮＨ－（ＣＨ_２）_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_７－、＊－ＣＨ_２－ＮＨ－（ＣＨ_２）_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_８－、＊－（ＣＨ_２）_２－ＮＨ－ＣＨ_２－フェニレン－ＣＨ_２－、＊－（ＣＨ_２）_２－ＮＨ－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_２－、＊－（ＣＨ_２）_２－ＮＨ－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_３－、＊－（ＣＨ_２）_２－ＮＨ－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_４－、＊－（ＣＨ_２）_２－ＮＨ－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_５－、＊－（ＣＨ_２）_２－ＮＨ－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_６－、＊－（ＣＨ_２）_２－ＮＨ－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_７－、＊－（ＣＨ_２）_２－ＮＨ－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_８－、＊－（ＣＨ_２）_３－ＮＨ－ＣＨ_２－フェニレン－ＣＨ_２－、＊－（ＣＨ_２）_３－ＮＨ－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_２－、＊－（ＣＨ_２）_３－ＮＨ－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_３－、＊－（ＣＨ_２）_３－ＮＨ－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_８－、＊－（ＣＨ_２）_４－ＮＨ－ＣＨ_２－フェニレン－ＣＨ_２－、＊－（ＣＨ_２）_４－ＮＨ－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_２－、＊－（ＣＨ_２）_４－ＮＨ－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_３－、＊－（ＣＨ_２）_４－ＮＨ－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_８－、＊－（ＣＨ_２）_５－ＮＨ－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_３－、＊－（ＣＨ_２）_５
－ＮＨ－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_８－、＊－（ＣＨ_２）_６－ＮＨ－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_３－、＊－（ＣＨ_２）_６－ＮＨ－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_８－、＊－（ＣＨ_２）_７－ＮＨ－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_３－、＊－（ＣＨ_２）_７－ＮＨ－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_８－、＊－（ＣＨ_２）_８－ＮＨ－ＣＨ_２－フェニレン－ＣＨ_２－、＊－（ＣＨ_２）_８－ＮＨ－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_２－、＊－（ＣＨ_２）_８－ＮＨ－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_３－、＊－（ＣＨ_２）_８－ＮＨ－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_４－、＊－（ＣＨ_２）_８－ＮＨ－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_５－、＊－（ＣＨ_２）_８－ＮＨ－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_６－、＊－（ＣＨ_２）_８－ＮＨ－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_７－、又は＊－（ＣＨ_２）_８－ＮＨ－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_８－を表し；
ここで符号＊はＸ_１との接続点を表す、請求項９に記載の化１の化合物又はその塩、鏡像異性体、立体異性体、溶媒和物、多形体。

【請求項13】

Ｘ_１は式－Ｘ_ｃ－Ｘ_ｄを表し、ここで
Ｘ_ｃはＯ、Ｎ（Ｒ^８）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）、Ｎ（Ｒ^８）Ｃ（Ｏ）、アルキニレン又はアルケニレンを表し、ここでＲ^８はＨ、Ｃ_１－３アルキル又は重水素化Ｃ_１－３アルキルを表し、又はＸ_ｃは結合を表し、且つ
Ｘ_ｄは、Ｄ、Ｃ_１－３アルキル、重水素化Ｃ_１－３アルキル、Ｃ_１－３アルコキシ、重水素化Ｃ_１－３アルコキシ、ハロゲン、ハロゲン化Ｃ_１－３アルキル、ヒドロキシ、シアノ、オキソ基、Ｃ_１－３アルキルアミノ、アミノ、又はそれらの任意の組合せからなる群から選択される１～１０個の置換基で任意に置換されたノルアダマンチル、アダマンチル又はビシクロ［２．２．１］へプチルを表す、請求項６に記載の化１の化合物又はその塩、鏡像異性体、立体異性体、溶媒和物、多形体。

【請求項14】

Ｘ_ｄは、
１－アダマンチル、２－アダマンチル、３－アダマンチル、４－アダマンチル、５－アダマンチル、６－アダマンチル、７－アダマンチル、８－アダマンチル、９－アダマンチル、１０－アダマンチル、ハロゲン化アダマンチル、ヒドロキシアダマンチル、ジメチルアダマンチル、ビシクロ［２．２．１］ヘプタン－２－イル、ビシクロ［２．２．１］ヘプタン－３－イル、ビシクロ［２．２．１］ヘプタン－４－イル、ビシクロ［２．２．１］ヘプタン－５－イル、ビシクロ［２．２．１］ヘプタン－６－イル、１,７,７－トリメチルビシクロ［２．２．１］ヘプタン－２－イル、１,７,７－トリメチルビシクロ［２．２．１］ヘプタン－３－イル、１,７,７－トリメチルビシクロ［２．２．１］ヘプタン－４－イル、１,７,７－トリメチルビシクロ［２．２．１］ヘプタン－５－イル、１,７,７－トリメチルビシクロ［２．２．１］ヘプタン－６－イル、

【化2a】

、

【化2b】

、７,７－ジメチル－２－オキソビシクロ［２．２．１］ヘプタン－１－イル、７,７－ジメチル－２－オキソビシクロ［２．２．１］ヘプタン－３－イル、７,７－ジメチル－２－オキソビシクロ［２．２．１］ヘプタン－４－イル、７,７－ジメチル－２－オキソビシクロ［２．２．１］ヘプタン－５－イル、ノルアダマンチル又は７,７－ジメチル－２－オキソビシクロ［２．２．１］ヘプタン－６－イルを表す、請求項１３に記載の化１の化合物又はその塩、鏡像異性体、立体異性体、溶媒和物、多形体。

【請求項15】

Ｒがアルキニレン又はアルケニレンである場合、
Ｌは直鎖又は分岐鎖のＣ_１－４０アルキレンを表し、ここで前記直鎖又は分岐鎖のＣ_１－４０アルキレンはＮ（Ｒ^９）、フェニレン又はそれらの任意の組合せからなる群から選択される基により任意に１回又は複数回割り込まれ、ここでＲ^９はＨ、Ｃ_１－３アルキル又は重水素化Ｃ_１－３アルキルを表し、前記直鎖又は分岐鎖のＣ_１－４０アルキレンの一個又は複数個のＣＨ_２の水素と前記フェニレンは、それぞれ独立してＤ、Ｃ_１－３アルキル、重水素化Ｃ_１－３アルキル、Ｃ_１－３アルコキシ、Ｃ_３－６シクロアルキル、ハロゲン、ハロゲン化Ｃ_１－３アルキル、ヒドロキシ、シアノ又はそれらの任意の組合せからなる群から選択される置換基で任意に置換され；且つ
Ｘ_１は式－Ｘ_ｅ－Ｘ_ｆを表し、ここで
Ｘ_ｅは、Ｎ（Ｒ^１０）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１０）、又はＮ（Ｒ^１０）Ｃ（Ｏ）を表し、ここでＲ^１０はＨ、Ｃ_１－３アルキル又は重水素化Ｃ_１－３アルキルを表し、且つ
Ｘ_ｆはＣ_７－１５シクロアルキルを表し、ここで前記Ｃ_７－１５シクロアルキルは２環又は３環の架橋環式アルキルであり、前記Ｃ _７－１５シクロアルキルは、Ｄ、Ｃ_１－３アルキル、重水素化Ｃ_１－３アルキル、Ｃ_１－３アルコキシ、重水素化Ｃ_１－３アルコキシ、ハロゲン、ハロゲン化Ｃ_１－３アルキル、ヒドロキシ、シアノ、オキソ基、Ｃ_１－３アルキルアミノ、アミノ、任意に置換されたフェニル、又はそれらの任意の組合せからなる群から選択される置換基中の１個又は複数個で任意に置換され、ここで任意に置換されたフェニルは、シアノ、ハロゲン、Ｃ_１－３アルコキシ、ハロゲン化Ｃ_１－３アルキル、Ｃ_１－３アルキル、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ_１－３アルキルアミノ又はそれらの任意の組合せからなる群から選択される置換基で任意に置換される、請求項１に記載の化１の化合物又はその塩、鏡像異性体、立体異性体、溶媒和物、多形体。

【請求項16】

Ｌは、直鎖又は分岐鎖のＣ_１－４０アルキレンを表し、前記直鎖又は分岐鎖のＣ_１－４０アルキレンの一個又は複数個のＣＨ_２の水素は、Ｄ、Ｃ_１－３アルキル、重水素化Ｃ_１－３アルキル、Ｃ_１－３アルコキシ、Ｃ_３－６シクロアルキル、ハロゲン、ハロゲン化Ｃ_１－３アルキル、ヒドロキシ、シアノ又はそれらの任意の組合せからなる群から選択される置換基で任意に置換される、請求項１５に記載の化１の化合物又はその塩、鏡像異性体、立体異性体、溶媒和物、多形体。

【請求項17】

Ｌは以下の基：
－ＣＨ_２－、－（ＣＨ_２）_２－、－（ＣＨ_２）_３－、－（ＣＨ_２）_４－、－（ＣＨ_２）_５－、－（ＣＨ_２）_６－、－（ＣＨ_２）_７－、－（ＣＨ_２）_８－、－（ＣＨ_２）_９－、－（ＣＨ_２）_１０－、－（ＣＨ_２）_１１－、－（ＣＨ_２）_１２－、－（ＣＨ_２）_１３－、－（ＣＨ_２）_１４－、－（ＣＨ_２）_１５－、－（ＣＨ_２）_１６－、－（ＣＨ_２）_１７－、－（ＣＨ_２）_１８－、－（ＣＨ_２）_１９－、又は－（ＣＨ_２）_２０－を表し；
ここで前記基の一個又は複数個のＣＨ_２の水素は、Ｄ、Ｃ_１－３アルキル、重水素化Ｃ_１－３アルキル、Ｃ_１－３アルコキシ、Ｃ_３－６シクロアルキル、ハロゲン、ハロゲン化Ｃ_１－３アルキル、ヒドロキシ、シアノ又はそれらの任意の組合せからなる群から選択される置換基で任意に置換される、請求項１６に記載の化１の化合物又はその塩、鏡像異性体、立体異性体、溶媒和物、多形体。

【請求項18】

Ｌは直鎖又は分岐鎖のＣ_２－４０アルキレンを表し、ここで前記直鎖又は分岐鎖のＣ_２－４０アルキレンは、Ｎ（Ｒ^９）、フェニレン又はそれらの任意の組合せからなる群から選択される基により任意に１回又は複数回割り込まれ、ここでＲ^９はＨ、Ｃ_１－３アルキル又は重水素化Ｃ_１－３アルキルを表し、前記直鎖又は分岐鎖のＣ_２－４０アルキレンの一個又は複数個のＣＨ_２の水素と前記フェニレンは、それぞれ独立してＤ、Ｃ_１－３アルキル、重水素化Ｃ_１－３アルキル、Ｃ_１－３アルコキシ、Ｃ_３－６シクロアルキル、ハロゲン、ハロゲン化Ｃ_１－３アルキル、ヒドロキシ、シアノ又はそれらの任意の組合せからなる群から選択される置換基で任意に置換される、請求項１５に記載の化１の化合物又はその塩、鏡像異性体、立体異性体、溶媒和物、多形体。

【請求項19】

Ｌは以下の基：＊－（ＣＨ_２）_ｎ１－Ｎ（Ｒ^９）－（ＣＨ_２）_ｎ２－、＊－（ＣＨ_２）_ｎ１－フェニレン－（ＣＨ_２）_ｎ２－、＊－（ＣＨ_２）_ｎ１－Ｎ（Ｒ^９）－フェニレン－（ＣＨ_２）_ｎ２－、＊－（ＣＨ_２）_ｎ１－フェニレン－Ｎ（Ｒ^９）－（ＣＨ_２）_ｎ２－、＊－（ＣＨ_２）_ｎ１－Ｎ（Ｒ^９）－（ＣＨ_２）_ｎ２－フェニレン－（ＣＨ_２）_ｎ３－、又は＊－（ＣＨ_２）_ｎ１－フェニレン－（ＣＨ_２）_ｎ２－Ｎ（Ｒ^９）－（ＣＨ_２）_ｎ３－を表し、ここで符号＊はＸ_１との接続点を表し、ここで前記基の一個又は複数個のＣＨ_２の水素と前記フェニレンは、それぞれ独立してＤ、Ｃ_１－３アルキル、重水素化Ｃ_１－３アルキル、Ｃ_１－３アルコキシ、Ｃ_３－６シクロアルキル、ハロゲン、ハロゲン化Ｃ_１－３アルキル、ヒドロキシ、シアノ又はそれらの任意の組合せからなる群から選択される置換基で任意に置換され、ここでＲ^９はＨ、Ｃ_１－３アルキル又は重水素化Ｃ_１－３アルキルを表し；並びに
ｎ１、ｎ２、ｎ３はそれぞれ独立して１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７、１８、１９又は２０の整数を表す、請求項１８に記載の化１の化合物又はその塩、鏡像異性体、立体異性体、溶媒和物、多形体。

【請求項20】

Ｌは、
＊－（ＣＨ_２）_１－Ｎ（Ｒ^７）－（ＣＨ_２）_１－、＊－（ＣＨ_２）_１－Ｎ（Ｒ^７）－（ＣＨ_２）_２－、＊－（ＣＨ_２）_１－Ｎ（Ｒ^７）－（ＣＨ_２）_３－、＊－（ＣＨ_２）_１－Ｎ（Ｒ^７）－（ＣＨ_２）_４－、＊－（ＣＨ_２）_１－Ｎ（Ｒ^７）－（ＣＨ_２）_５－、＊－（ＣＨ_２）_１－Ｎ（Ｒ^７）－（ＣＨ_２）_６－、＊－（ＣＨ_２）_１－Ｎ（Ｒ^７）－（ＣＨ_２）_７－、＊－（ＣＨ_２）_１－Ｎ（Ｒ^７）－（ＣＨ_２）_８－、＊－（ＣＨ_２）_１－Ｎ（Ｒ^７）－（ＣＨ_２）_９－、＊－（ＣＨ_２）_１－Ｎ（Ｒ^７）－（ＣＨ_２）_１０－、＊－（ＣＨ_２）_２－Ｎ（Ｒ^７）－（ＣＨ_２）_１－、＊－（ＣＨ_２）_２－Ｎ（Ｒ^７）－（ＣＨ_２）_２－、＊－（ＣＨ_２）_２－Ｎ（Ｒ^７）－（ＣＨ_２）_３－、＊－（ＣＨ_２）_２－Ｎ（Ｒ^７）－（ＣＨ_２）_４－、＊－（ＣＨ_２）_２－Ｎ（Ｒ^７）－（ＣＨ_２）_５－、＊－（ＣＨ_２）_２－Ｎ（Ｒ^７）－（ＣＨ_２）_６－、＊－（ＣＨ_２）_２－Ｎ（Ｒ^７）－（ＣＨ_２）_７－、＊－（ＣＨ_２）_２－Ｎ（Ｒ^７）－（ＣＨ_２）_８－、＊－（ＣＨ_２）_２－Ｎ（Ｒ^７）－（ＣＨ_２）_９－、＊－（ＣＨ_２）_２－Ｎ（Ｒ^７）－（ＣＨ_２）_１０－、＊－（ＣＨ_２）_２－Ｎ（Ｒ^７）－（ＣＨ_２）_１１－、＊－（ＣＨ_２）_２－Ｎ（Ｒ^７）－（ＣＨ_２）_１２－、＊－（ＣＨ_２）_３－Ｎ（Ｒ^７）－（ＣＨ_２）_１－、＊－（ＣＨ_２）_３－Ｎ（Ｒ^７）－（ＣＨ_２）_２－、＊－（ＣＨ_２）_３－Ｎ（Ｒ^７）－（ＣＨ_２）_３－、＊－（ＣＨ_２）_４－Ｎ（Ｒ^７）－（ＣＨ_２）_１－、＊－（ＣＨ_２）_４－Ｎ（Ｒ^７）－（ＣＨ_２）_２－、＊－（ＣＨ_２）_５－Ｎ（Ｒ^７）－（ＣＨ_２）_１－、＊－（ＣＨ_２）_５－Ｎ（Ｒ^７）－（ＣＨ_２）_２－、＊－（ＣＨ_２）_５－Ｎ（Ｒ^７）－（ＣＨ_２）_３－、＊－（ＣＨ_２）_５－Ｎ（Ｒ^７）－（ＣＨ_２）_４－、＊－（ＣＨ_２）_５－Ｎ（Ｒ^７）－（ＣＨ_２）_５－、＊－（ＣＨ_２）_６－Ｎ（Ｒ^７）－（ＣＨ_２）_３－、＊－（ＣＨ_２）_７－Ｎ（Ｒ^７）－（ＣＨ_２）_３－、＊－（ＣＨ_２）_８－Ｎ（Ｒ^７）－（ＣＨ_２）_２－、＊－ＣＨ（ＣＨ_３）－Ｎ（Ｒ^７）－（ＣＨ_２）_１－、＊－ＣＨ（ＣＨ_３）－Ｎ（Ｒ^７）－（ＣＨ_２）_２－、＊－ＣＨ（ＣＨ_３）－Ｎ（Ｒ^７）－（ＣＨ_２）_３－、＊－ＣＨ（ＣＨ_３）－Ｎ（Ｒ^７）－（ＣＨ_２）_４－、＊－ＣＨ（ＣＨ_３）－Ｎ（Ｒ^７）－（ＣＨ_２）_５－、＊－ＣＨ（ＣＨ_３）－Ｎ（Ｒ^７）－（ＣＨ_２）_６－、＊－ＣＨ（ＣＨ_３）－Ｎ（Ｒ^７）－（ＣＨ_２）_７－、＊－ＣＨ（ＣＨ_３）－Ｎ（Ｒ^７）－（ＣＨ_２）_８－、＊－ＣＨ（ＣＨ_３）－Ｎ（Ｒ^７）－（ＣＨ_２）_９－、＊－ＣＨ（ＣＨ_３）－Ｎ（Ｒ^７）－（ＣＨ_２）_１０－、＊－ＣＨ_２－フェニレン－ＣＨ_２－、＊－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_２－、＊－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_３－、＊－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_４－、＊－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_５－、＊－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_６－、＊－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_７－、＊－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_８－、＊－（ＣＨ_２）_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_１－、＊－（ＣＨ_２）_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_２－、＊－（ＣＨ_２）_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_３－、＊－（ＣＨ_２）_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_４－、＊－（ＣＨ_２）_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_５－、＊－（ＣＨ_２）_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_６－、＊－（ＣＨ_２）_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_８－、＊－（ＣＨ_２）_３－フェニレン－ＣＨ_２－、＊－（ＣＨ_２）_３－フェニレン－（ＣＨ_２）_２－、＊－（ＣＨ_２）_３－フェニレン－（ＣＨ_２）_３－、＊－（ＣＨ_２）_３－フェニレン－（ＣＨ_２）_８－、＊－（ＣＨ_２）_４－フェニレン－ＣＨ_２－、＊－（ＣＨ_２）_４－フェニレン－（ＣＨ_２）_２－、＊－（ＣＨ_２）_４－フェニレン－（ＣＨ_２）_３－、＊－（ＣＨ_２）_４－フェニレン－（ＣＨ_２）_８－、＊－（ＣＨ_２）_５－フェニレン－（ＣＨ_２）_３－、＊－（ＣＨ_２）_５－フェニレン－（ＣＨ_２）_８－、＊－（ＣＨ_２）_６－フェニレン－（ＣＨ_２）_３－、＊－（ＣＨ_２）_６－フェニレン－（ＣＨ_２）_８－、＊－（ＣＨ_２）_７－フェニレン－（ＣＨ_２）_３－、＊－（ＣＨ_２）_７－フェニレン－（ＣＨ_２）_８－、＊－（ＣＨ_２）_８－フェニレン－ＣＨ_２－、＊－（ＣＨ_２）_８－フェニレン－（ＣＨ_２）_２－、＊－（ＣＨ_２）_８－フェニレン－（ＣＨ_２）_３－、＊－（ＣＨ_２）_８－フェニレン－（ＣＨ_２）_４－、＊－（ＣＨ_２）_８－フェニレン－（ＣＨ_２）_５－、＊－（ＣＨ_２）_８－フェニレン－（ＣＨ_２）_６－、＊－（ＣＨ_２）_８－フェニレン－（ＣＨ_２）_７－、＊－（ＣＨ_２）_８－フェニレン－（ＣＨ_２）_８－、＊－ＣＨ_２－Ｎ（Ｒ^７）－ＣＨ_２－フェニレン－ＣＨ_２－、＊－ＣＨ_２－Ｎ（Ｒ^７）－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_２－、＊－ＣＨ_２－Ｎ（Ｒ^７）－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_３－、＊－ＣＨ_２－Ｎ（Ｒ^７）－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_４－、＊－ＣＨ_２－Ｎ（Ｒ^７）－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_５－、＊－ＣＨ_２－Ｎ（Ｒ^７）－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_６－、＊－ＣＨ_２－Ｎ（Ｒ^７）－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_７－、＊－ＣＨ_２－Ｎ（Ｒ^７）－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_８－、＊－ＣＨ_２－Ｎ（Ｒ^７）－（ＣＨ_２）_２－フェニレン－ＣＨ_２－、＊－ＣＨ_２－Ｎ（Ｒ^７）－（ＣＨ_２）_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_２－、＊－ＣＨ_２－Ｎ（Ｒ^７）－（ＣＨ_２）_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_３－、＊－ＣＨ_２－Ｎ（Ｒ^７）－（ＣＨ_２）_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_４－、＊－ＣＨ_２－Ｎ（Ｒ^７）－（ＣＨ_２）_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_５－、＊－ＣＨ_２－Ｎ（Ｒ^７）－（ＣＨ_２）_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_６－、＊－ＣＨ_２－Ｎ（Ｒ^７）－（ＣＨ_２）_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_７－、＊－ＣＨ_２－Ｎ（Ｒ^７）－（ＣＨ_２）_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_８－、＊－（ＣＨ_２）_２－Ｎ（Ｒ^７）－ＣＨ_２－フェニレン－ＣＨ_２－、＊－（ＣＨ_２）_２－Ｎ（Ｒ^７）－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_２－、＊－（ＣＨ_２）_２－Ｎ（Ｒ^７）－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_３－、＊－（ＣＨ_２）_２－Ｎ（Ｒ^７）－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_４－、＊－（ＣＨ_２）_２－Ｎ（Ｒ^７）－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_５－、＊－（ＣＨ_２）_２－Ｎ（Ｒ^７）
－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_６－、＊－（ＣＨ_２）_２－Ｎ（Ｒ^７）－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_７－、＊－（ＣＨ_２）_２－Ｎ（Ｒ^７）－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_８－、＊－（ＣＨ_２）_３－Ｎ（Ｒ^７）－ＣＨ_２－フェニレン－ＣＨ_２－、＊－（ＣＨ_２）_３－Ｎ（Ｒ^７）－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_２－、＊－（ＣＨ_２）_３－Ｎ（Ｒ^７）－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_３－、＊－（ＣＨ_２）_３－Ｎ（Ｒ^７）－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_８－、＊－（ＣＨ_２）_４－Ｎ（Ｒ^７）－ＣＨ_２－フェニレン－ＣＨ_２－、＊－（ＣＨ_２）_４－Ｎ（Ｒ^７）－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_２－、＊－（ＣＨ_２）_４－Ｎ（Ｒ^７）－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_３－、＊－（ＣＨ_２）_４－Ｎ（Ｒ^７）－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_８－、＊－（ＣＨ_２）_５－Ｎ（Ｒ^７）－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_３－、＊－（ＣＨ_２）_５－Ｎ（Ｒ^７）－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_８－、＊－（ＣＨ_２）_６－Ｎ（Ｒ^７）－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_３－、＊－（ＣＨ_２）_６－Ｎ（Ｒ^７）－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_８－、＊－（ＣＨ_２）_７－Ｎ（Ｒ^７）－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_３－、＊－（ＣＨ_２）_７－Ｎ（Ｒ^７）－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_８－、＊－（ＣＨ_２）_８－Ｎ（Ｒ^７）－ＣＨ_２－フェニレン－ＣＨ_２－、＊－（ＣＨ_２）_８－Ｎ（Ｒ^７）－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_２－、＊－（ＣＨ_２）_８－Ｎ（Ｒ^７）－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_３－、＊－（ＣＨ_２）_８－Ｎ（Ｒ^７）－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_４－、＊－（ＣＨ_２）_８－Ｎ（Ｒ^７）－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_５－、＊－（ＣＨ_２）_８－Ｎ（Ｒ^７）－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_６－、＊－（ＣＨ_２）_８－Ｎ（Ｒ^７）－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_７－、又は＊－（ＣＨ_２）_８－Ｎ（Ｒ^７）－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_８－を表し；
ここで符号＊はＸ_１との接続点を表し、ここで前記基の一個又は複数個のＣＨ_２の水素と前記フェニレンは、それぞれ独立してＤ、Ｃ_１－３アルキル、重水素化Ｃ_１－３アルキル、Ｃ_１－３アルコキシ、Ｃ_３－６シクロアルキル、ハロゲン、ハロゲン化Ｃ_１－３アルキル、ヒドロキシ、シアノ又はそれらの任意の組合せからなる群から選択される置換基で任意に置換され、ここでＲ^７はＨ、Ｃ_１－３アルキル又は重水素化Ｃ_１－３アルキルを表す、請求項１８に記載の化１の化合物又はその塩、鏡像異性体、立体異性体、溶媒和物、多形体。

【請求項21】

Ｌは、
＊－（ＣＨ_２）_１－ＮＨ－（ＣＨ_２）_１－、＊－（ＣＨ_２）_１－ＮＨ－（ＣＨ_２）_２－、＊－（ＣＨ_２）_１－ＮＨ－（ＣＨ_２）_３－、＊－（ＣＨ_２）_１－ＮＨ－（ＣＨ_２）_４－、＊－（ＣＨ_２）_１－ＮＨ－（ＣＨ_２）_５－、＊－（ＣＨ_２）_１－ＮＨ－（ＣＨ_２）_６－、＊－（ＣＨ_２）_１－ＮＨ－（ＣＨ_２）_７－、＊－（ＣＨ_２）_１－ＮＨ－（ＣＨ_２）_８－、＊－（ＣＨ_２）_１－ＮＨ－（ＣＨ_２）_９－、＊－（ＣＨ_２）_１－ＮＨ－（ＣＨ_２）_１０－、＊－（ＣＨ_２）_２－ＮＨ－（ＣＨ_２）_１－、＊－（ＣＨ_２）_２－ＮＨ－（ＣＨ_２）_２－、＊－（ＣＨ_２）_２－ＮＨ－（ＣＨ_２）_３－、＊－（ＣＨ_２）_２－ＮＨ－（ＣＨ_２）_４－、＊－（ＣＨ_２）_２－ＮＨ－（ＣＨ_２）_５－、＊－（ＣＨ_２）_２－ＮＨ－（ＣＨ_２）_６－、＊－（ＣＨ_２）_２－ＮＨ－（ＣＨ_２）_７－、＊－（ＣＨ_２）_２－ＮＨ－（ＣＨ_２）_８－、＊－（ＣＨ_２）_２－ＮＨ－（ＣＨ_２）_９－、＊－（ＣＨ_２）_２－ＮＨ－（ＣＨ_２）_１０－、＊－（ＣＨ_２）_２－ＮＨ－（ＣＨ_２）_１１－、＊－（ＣＨ_２）_２－ＮＨ－（ＣＨ_２）_１２－、＊－（ＣＨ_２）_３－ＮＨ－（ＣＨ_２）_１－、＊－（ＣＨ_２）_３－ＮＨ－（ＣＨ_２）_２－、＊－（ＣＨ_２）_３－ＮＨ－（ＣＨ_２）_３－、＊－（ＣＨ_２）_４－ＮＨ－（ＣＨ_２）_１－、＊－（ＣＨ_２）_４－ＮＨ－（ＣＨ_２）_２－、＊－（ＣＨ_２）_５－ＮＨ－（ＣＨ_２）_１－、＊－（ＣＨ_２）_５－ＮＨ－（ＣＨ_２）_２－、＊－（ＣＨ_２）_５－ＮＨ－（ＣＨ_２）_３－、＊－（ＣＨ_２）_５－ＮＨ－（ＣＨ_２）_４－、＊－（ＣＨ_２）_５－ＮＨ－（ＣＨ_２）_５－、＊－（ＣＨ_２）_６－ＮＨ－（ＣＨ_２）_３－、＊－（ＣＨ_２）_７－ＮＨ－（ＣＨ_２）_３－、＊－（ＣＨ_２）_８－ＮＨ－（ＣＨ_２）_２－、＊－ＣＨ（ＣＨ_３）－ＮＨ－（ＣＨ_２）_１－、＊－ＣＨ（ＣＨ_３）－ＮＨ－（ＣＨ_２）_２－、＊－ＣＨ（ＣＨ_３）－ＮＨ－（ＣＨ_２）_３－、＊－ＣＨ（ＣＨ_３）－ＮＨ－（ＣＨ_２）_４－、＊－ＣＨ（ＣＨ_３）－ＮＨ－（ＣＨ_２）_５－、＊－ＣＨ（ＣＨ_３）－ＮＨ－（ＣＨ_２）_６－、＊－ＣＨ（ＣＨ_３）－ＮＨ－（ＣＨ_２）_７－、＊－ＣＨ（ＣＨ_３）－ＮＨ－（ＣＨ_２）_８－、＊－ＣＨ（ＣＨ_３）－ＮＨ－（ＣＨ_２）_９－、＊－ＣＨ（ＣＨ_３）－ＮＨ－（ＣＨ_２）_１０－、＊－ＣＨ_２－フェニレン－ＣＨ_２－、＊－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_２－、＊－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_３－、＊－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_４－、＊－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_５－、＊－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_６－、＊－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_７－、＊－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_８－、＊－（ＣＨ_２）_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_１－、＊－（ＣＨ_２）_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_２－、＊－（ＣＨ_２）_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_３－、＊－（ＣＨ_２）_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_４－、＊－（ＣＨ_２）_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_５－、＊－（ＣＨ_２）_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_６－、＊－（ＣＨ_２）_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_８－、＊－（ＣＨ_２）_３－フェニレン－ＣＨ_２－、＊－（ＣＨ_２）_３－フェニレン－（ＣＨ_２）_２－、＊－（ＣＨ_２）_３－フェニレン－（ＣＨ_２）_３－、＊－（ＣＨ_２）_３－フェニレン－（ＣＨ_２）_８－、＊－（ＣＨ_２）_４－フェニレン－ＣＨ_２－、＊－（ＣＨ_２）_４－フェニレン－（ＣＨ_２）_２－、＊－（ＣＨ_２）_４－フェニレン－（ＣＨ_２）_３－、＊－（ＣＨ_２）_４－フェニレン－（ＣＨ_２）_８－、＊－（ＣＨ_２）_５－フェニレン－（ＣＨ_２）_３－、＊－（ＣＨ_２）_５－フェニレン－（ＣＨ_２）_８－、＊－（ＣＨ_２）_６－フェニレン－（ＣＨ_２）_３－、＊－（ＣＨ_２）_６－フェニレン－（ＣＨ_２）_８－、＊－（ＣＨ_２）_７－フェニレン－（ＣＨ_２）_３－、＊－（ＣＨ_２）_７－フェニレン－（ＣＨ_２）_８－、＊－（ＣＨ_２）_８－フェニレン－ＣＨ_２－、＊－（ＣＨ_２）_８－フェニレン－（ＣＨ_２）_２－、＊－（ＣＨ_２）_８－フェニレン－（ＣＨ_２）_３－、＊－（ＣＨ_２）_８－フェニレン－（ＣＨ_２）_４－、＊－（ＣＨ_２）_８－フェニレン－（ＣＨ_２）_５－、＊－（ＣＨ_２）_８－フェニレン－（ＣＨ_２）_６－、＊－（ＣＨ_２）_８－フェニレン－（ＣＨ_２）_７－、＊－（ＣＨ_２）_８－フェニレン－（ＣＨ_２）_８－、＊－ＣＨ_２－ＮＨ－ＣＨ_２－フェニレン－ＣＨ_２－、＊－ＣＨ_２－ＮＨ－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_２－、＊－ＣＨ_２－ＮＨ－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_３－、＊－ＣＨ_２－ＮＨ－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_４－、＊－ＣＨ_２－ＮＨ－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_５－、＊－ＣＨ_２－ＮＨ－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_６－、＊－ＣＨ_２－ＮＨ－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_７－、＊－ＣＨ_２－ＮＨ－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_８－、＊－ＣＨ_２－ＮＨ－（ＣＨ_２）_２－フェニレン－ＣＨ_２－、＊－ＣＨ_２－ＮＨ－（ＣＨ_２）_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_２－、＊－ＣＨ_２－ＮＨ－（ＣＨ_２）_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_３－、＊－ＣＨ_２－ＮＨ－（ＣＨ_２）_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_４－、＊－ＣＨ_２－ＮＨ－（ＣＨ_２）_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_５－、＊－ＣＨ_２－ＮＨ－（ＣＨ_２）_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_６－、＊－ＣＨ_２－ＮＨ－（ＣＨ_２）_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_７－、＊－ＣＨ_２－ＮＨ－（ＣＨ_２）_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_８－、＊－（ＣＨ_２）_２－ＮＨ－ＣＨ_２－フェニレン－ＣＨ_２－、＊－（ＣＨ_２）_２－ＮＨ－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_２－、＊－（ＣＨ_２）_２－ＮＨ－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_３－、＊－（ＣＨ_２）_２－ＮＨ－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_４－、＊－（ＣＨ_２）_２－ＮＨ－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_５－、＊－（ＣＨ_２）_２－ＮＨ－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_６－、＊－（ＣＨ_２）_２－ＮＨ－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_７－、＊－（ＣＨ_２）_２－ＮＨ－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_８－、＊－（ＣＨ_２）_３－ＮＨ－ＣＨ_２－フェニレン－ＣＨ_２－、＊－（ＣＨ_２）_３－ＮＨ－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_２－、＊－（ＣＨ_２）_３－ＮＨ－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_３－、＊－（ＣＨ_２）_３－ＮＨ－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_８－、＊－（ＣＨ_２）_４－ＮＨ－ＣＨ_２－フェニレン－ＣＨ_２－、＊－（ＣＨ_２）_４－ＮＨ－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_２－、＊－（ＣＨ_２）_４－ＮＨ－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_３－、＊－（ＣＨ_２）_４－ＮＨ－ＣＨ_２－フェ
ニレン－（ＣＨ_２）_８－、＊－（ＣＨ_２）_５－ＮＨ－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_３－、＊－（ＣＨ_２）_５－ＮＨ－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_８－、＊－（ＣＨ_２）_６－ＮＨ－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_３－、＊－（ＣＨ_２）_６－ＮＨ－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_８－、＊－（ＣＨ_２）_７－ＮＨ－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_３－、＊－（ＣＨ_２）_７－ＮＨ－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_８－、＊－（ＣＨ_２）_８－ＮＨ－ＣＨ_２－フェニレン－ＣＨ_２－、＊－（ＣＨ_２）_８－ＮＨ－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_２－、＊－（ＣＨ_２）_８－ＮＨ－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_３－、＊－（ＣＨ_２）_８－ＮＨ－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_４－、＊－（ＣＨ_２）_８－ＮＨ－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_５－、＊－（ＣＨ_２）_８－ＮＨ－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_６－、＊－（ＣＨ_２）_８－ＮＨ－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_７－、又は＊－（ＣＨ_２）_８－ＮＨ－ＣＨ_２－フェニレン－（ＣＨ_２）_８－を表し；
ここで符号＊はＸ_１との接続点を表す、請求項１８に記載の化１の化合物又はその塩、鏡像異性体、立体異性体、溶媒和物、多形体。

【請求項22】

Ｘ_１は式－Ｘ_ｅ－Ｘ_ｆを表し、ここで
Ｘ_ｅは、Ｎ（Ｒ^１０）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１０）、又はＮ（Ｒ^１０）Ｃ（Ｏ）を表し、ここでＲ^１０はＨ、Ｃ_１－３アルキル又は重水素化Ｃ_１－３アルキルを表し、且つ
Ｘ_ｆは以下の基：
アダマンチル、ノルアダマンチル、又はビシクロ［２．２．１］へプチルを表し；
ここで前記基は、Ｄ、Ｃ_１－３アルキル、重水素化Ｃ_１－３アルキル、Ｃ_１－３アルコキシ、重水素化Ｃ_１－３アルコキシ、ハロゲン、ハロゲン化Ｃ_１－３アルキル、ヒドロキシ、シアノ、オキソ基、任意に置換されたフェニル、Ｃ_１－３アルキルアミノ、アミノ、又はそれらの任意の組合せからなる群から選択される置換基中の一個又は複数個で任意に置換され、ここで任意に置換されたフェニルは、シアノ、ハロゲン、Ｃ_１－３アルコキシ、ハロゲン化Ｃ_１－３アルキル、Ｃ_１－３アルキル、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ_１－３アルキルアミノ又はそれらの任意の組合せからなる群から選択される置換基で任意に置換される、請求項１５に記載の化１の化合物又はその塩、鏡像異性体、立体異性体、溶媒和物、多形体。

【請求項23】

Ｘ_ｆは以下の基：
１－アダマンチル、２－アダマンチル、３－アダマンチル、４－アダマンチル、５－アダマンチル、６－アダマンチル、７－アダマンチル、８－アダマンチル、９－アダマンチル、１０－アダマンチル、ハロゲン化アダマンチル、ヒドロキシアダマンチル、ジメチルアダマンチル、ノルアダマンチル、ビシクロ［２．２．１］ヘプタン－２－イル、ビシクロ［２．２．１］ヘプタン－３－イル、ビシクロ［２．２．１］ヘプタン－４－イル、ビシクロ［２．２．１］ヘプタン－５－イル、ビシクロ［２．２．１］ヘプタン－６－イル、１,７,７－トリメチルビシクロ［２．２．１］ヘプタン－２－イル、１,７,７－トリメチルビシクロ［２．２．１］ヘプタン－３－イル、１,７,７－トリメチルビシクロ［２．２．１］ヘプタン－４－イル、１,７,７－トリメチルビシクロ［２．２．１］ヘプタン－５－イル、１,７,７－トリメチルビシクロ［２．２．１］ヘプタン－６－イル、

【化2a】

、

【化2b】

、７,７－ジメチル－２－オキソビシクロ［２．２．１］ヘプタン－１－イル、７,７－ジメチル－２－オキソビシクロ［２．２．１］ヘプタン－３－イル、７,７－ジメチル－２－オキソビシクロ［２．２．１］ヘプタン－４－イル、７,７－ジメチル－２－オキソビシクロ［２．２．１］ヘプタン－５－イル、又は７,７－ジメチル－２－オキソビシクロ［２．２．１］ヘプタン－６－イルを表す、請求項２２に記載の化１の化合物又はその塩、鏡像異性体、立体異性体、溶媒和物、多形体。

【請求項24】

４－（（７－（（アダマンタン－１－イル）アミノ）ヘプチル）オキシ）－２－（２,６－ジオキソピペリジン－３－イル）イソインドリン－１,３－ジオン；
５－（（７－（（アダマンタン－１－イル）アミノ）ヘプチル）オキシ）－２－（２,６－ジオキソピペリジン－３－イル）イソインドリン－１,３－ジオン；
３－（４－（（７－（シクロヘキシルアミノ）ヘプチル）オキシ）－１－オキソイソインドリン－２－イル）ピペリジン－２,６－ジオン；
３－（１－オキソ－４－（（７－（スピロ［３．３］ヘプタン－２－イルアミノ）ヘプチル）オキシ）イソインドリン－２－イル）ピペリジン－２,６－ジオン；
３－（４－（（５－（（アダマンタン－１－イル）アミノ）ペンチル）オキシ）－１－オキソイソインドリン－２－イル）ピペリジン－２,６－ジオン；
３－（４－（（６－（（アダマンタン－１－イル）アミノ）ヘキシル）オキシ）－１－オキソイソインドリン－２－イル）ピペリジン－２,６－ジオン；
３－（４－（（７－（（アダマンタン－１－イル）アミノ）ヘプチル）オキシ）－１－オキソイソインドリン－２－イル）ピペリジン－２,６－ジオン；
３－（４－（（８－（（アダマンタン－１－イル）アミノ）オクチル）オキシ）－１－オキソイソインドリン－２－イル）ピペリジン－２,６－ジオン；
３－（４－（（７－（（アダマンタン－１－イル）（メチル）アミノ）ヘプチル）オキシ）－１－オキソイソインドリン－２－イル）ピペリジン－２,６－ジオン；
３－（４－（（６－（（（アダマンタン－１－イル）メチル）アミノ）ヘキシル）オキシ）－１－オキソイソインドリン－２－イル）ピペリジン－２,６－ジオン；
３－（４－（（４－（（（アダマンタン－１－イル）アミノ）メチル）ベンジル）オキシ）－１－オキソイソインドリン－２－イル）ピペリジン－２,６－ジオン；
３－（１－オキソ－４－（（７－（（（１Ｒ,２Ｓ,４Ｒ）－１,７,７－トリメチルビシクロ［２．２．１］ヘプタン－２－イル）アミノ）ヘプチル）オキシ）イソインドリン－２－イル）ピペリジン－２,６－ジオン；
４－（（５－（（アダマンタン－１－イル）アミノ）ペンチル）アミノ）－２－（２,６－ジオキソピペリジン－３－イル）イソインドリン－１,３－ジオン；
４－（（６－（（アダマンタン－１－イル）アミノ）ヘキシル）アミノ）－２－（２,６－ジオキソピペリジン－３－イル）イソインドリン－１,３－ジオン；
４－（（７－（（アダマンタン－１－イル）アミノ）ヘプチル）アミノ）－２－（２,６－ジオキソピペリジン－３－イル）イソインドリン－１,３－ジオン；
４－（（６－（（（アダマンタン－１－イル）メチル）アミノ）ヘキシル）アミノ）－２－（２,６－ジオキソピペリジン－３－イル）イソインドリン－１,３－ジオン；
４－（（６－（（１－（アダマンタン－１－イル）エチル）アミノ）ヘキシル）アミノ）－２－（２,６－ジオキソピペリジン－３－イル）イソインドリン－１,３－ジオン；
４－（（７－（（１－（アダマンタン－１－イル）エチル）アミノ）ヘプチル）アミノ）－２－（２,６－ジオキソピペリジン－３－イル）イソインドリン－１,３－ジオン；
４－（（４－（（（アダマンタン－１－イル）アミノ）メチル）ベンジル）アミノ）－２－（２,６－ジオキソピペリジン－３－イル）イソインドリン－１,３－ジオン；
２－（２,６－ジオキソピペリジン－３－イル）－４－（（７－（（（１Ｒ,２Ｓ,４Ｒ）－１,７,７－トリメチルビシクロ［２．２．１］ヘプタン－２－イル）アミノ）ヘプチル）アミノ）イソインドリン－１,３－ジオン；
２－（２,６－ジオキソピペリジン－３－イル）－４－（（４－（（（（１Ｒ,２Ｓ,４Ｒ）－１,７,７－トリメチルビシクロ［２．２．１］ヘプタン－２－イル）アミノ）メチル）ベンジル）アミノ）イソインドリン－１,３－ジオン；
５－（（７－（（アダマンタン－１－イル）アミノ）ヘプチル）アミノ）－２－（２,６－ジオキソピペリジン－３－イル）イソインドリン－１,３－ジオン
４－（（７－（シクロヘキシルアミノ）ヘプチル）アミノ）－２－（２,６－ジオキソピペリジン－３－イル）イソインドリン－１,３－ジオン；
２－（２,６－ジオキソピペリジン－３－イル）－４－（（７－（スピロ［３．３］ヘプタン－２－イルアミノ）ヘプチル）アミノ）イソインドリン－１,３－ジオン；
３－（４－（（７－（（アダマンタン－１－イル）アミノ）ヘプチル）アミノ）－１－オキソイソインドリン－２－イル）ピペリジン－２,６－ジオン；
３－（４－（（８－（（アダマンタン－１－イル）アミノ）オクチル）アミノ）－１－オキソイソインドリン－２－イル）ピペリジン－２,６－ジオン；
３－（４－（（６－（（（アダマンタン－１－イル）メチル）アミノ）ヘキシル）アミノ）－１－オキソイソインドリン－２－イル）ピペリジン－２,６－ジオン；
３－（４－（（４－（（（アダマンタン－１－イル）アミノ）メチル）ベンジル）アミノ）－１－オキソイソインドリン－２－イル）ピペリジン－２,６－ジオン；
３－（４－（（４－（２－（（アダマンタン－１－イル）アミノ）エチル）ベンジル）アミノ）－１－オキソイソインドリン－２－イル）ピペリジン－２,６－ジオン；
３－（４－（（４－（３－（（アダマンタン－１－イル）アミノ）プロピル）ベンジル）アミノ）－１－オキソイソインドリン－２－イル）ピペリジン－２,６－ジオン；
３－（１－オキソ－４－（（４－（（（（１Ｒ,２Ｓ,４Ｒ）－１,７,７－トリメチルビシクロ［２．２．１］ヘプタン－２－イル）アミノ）メチル）ベンジル）アミノ）イソインドリン－２－イル）ピペリジン－２,６－ジオン；
３－（４－（６－（（アダマンタン－１－イル）アミノ）ヘキシル）－１－オキソイソインドリン－２－イル）ピペリジン－２,６－ジオン；
３－（４－（７－（（アダマンタン－１－イル）アミノ）ヘプチル）－１－オキソイソインドリン－２－イル）ピペリジン－２,６－ジオン；
４－（８－（（アダマンタン－１－イル）アミノ）オクチル）－２－（２,６－ジオキソピペリジン－３－イル）イソインドリン－１,３－ジオン；
３－（１－オキソ－４－（７－（スピロ［３．３］ヘプタン－２－イルアミノ）ヘプチル）イソインドリン－２－イル）ピペリジン－２,６－ジオン；
３－（４－（８－（シクロヘキシルアミノ）オクチル）－１－オキソイソインドリン－２－イル）ピペリジン－２,６－ジオン；
３－（４－（８－（（アダマンタン－１－イル）（メチル）アミノ）オクチル）－１－オキソイソインドリン－２－イル）ピペリジン－２,６－ジオン；
３－（４－（８－（（アダマンタン－１－イル）アミノ）オクチル）－１－オキソイソインドリン－２－イル）ピペリジン－２,６－ジオン；
３－（４－（７－（（（アダマンタン－１－イル）メチル）アミノ）ヘプチル）－１－オキソイソインドリン－２－イル）ピペリジン－２,６－ジオン；
３－（４－（４－（（（アダマンタン－１－イル）アミノ）メチル）フェネチル）－１－オキソイソインドリン－２－イル）ピペリジン－２,６－ジオン；
３－（４－（４－（（（（アダマンタン－１－イル）メチル）アミノ）メチル）フェネチル）－１－オキソイソインドリン－２－イル）ピペリジン－２,６－ジオン；
３－（１－オキソ－４－（８－（（（１Ｒ,２Ｓ,４Ｒ）－１,７,７－トリメチルビシクロ［２．２．１］ヘプタン－２－イル）アミノ）オクチル）イソインドリン－２－イル）ピペリジン－２,６－ジオン；
３－（１－オキソ－４－（４－（（（（１Ｒ,２Ｓ,４Ｒ）－１,７,７－トリメチルビシクロ［２．２．１］ヘプタン－２－イル）アミノ）メチル）フェネチル）イソインドリン－２－イル）ピペリジン－２,６－ジオン；
３－（５－（８－（（アダマンタン－１－イル）アミノ）オクチル）－１－オキソイソインドリン－２－イル）ピペリジン－２,６－ジオン；
４－（８－（（アダマンタン－１－イル）アミノ）オクト－１－イン－１－イル）－２－（２,６－ジオキソピペリジン－３－イル）イソインドリン－１,３－ジオン；
３－（４－（６－（（アダマンタン－１－イル）アミノ）ヘクス－１－イン－１－イル）－１－オキソイソインドリン－２－イル）ピペリジン－２,６－ジオン；
３－（４－（７－（（アダマンタン－１－イル）アミノ）ヘプタ－１－イン－１－イル）－１－オキソイソインドリン－２－イル）ピペリジン－２,６－ジオン；
３－（４－（８－（（アダマンタン－１－イル）アミノ）オクト－１－イン－１－イル）－１－オキソイソインドリン－２－イル）ピペリジン－２,６－ジオン；
３－（４－（９－（（アダマンタン－１－イル）アミノ）ノン－１－イン－１－イル）－１－オキソイソインドリン－２－イル）ピペリジン－２,６－ジオン；
３－（１－オキソ－４－（８－（（（１Ｒ,２Ｓ,４Ｒ）－１,７,７－トリメチルビシクロ［２．２．１］ヘプタン－２－イル）アミノ）オクト－１－イン－１－イル）イソインドリン－２－イル）ピペリジン－２,６－ジオン；
３－（５－（８－（（アダマンタン－１－イル）アミノ）オクト－１－イン－１－イル）－１－オキソイソインドリン－２－イル）ピペリジン－２,６－ジオン；
２－（２,６－ジオキソピペリジン－３－イル）－４－（（７－（（ヘキサヒドロ－２,５－メタノペンタレン－３ａ（１Ｈ）－イル）アミノ）ヘプチル）オキシ）イソインドリン－１,３－ジオン；
３－（４－（（７－（（ヘキサヒドロ－２,５－メタノペンタレン－３ａ（１Ｈ）－イル）アミノ）ヘプチル）オキシ）－１－オキソイソインドリン－２－イル）ピペリジン－２,６－ジオン；
３－（４－（（４－（（（ヘキサヒドロ－２,５－メタノペンタレン－３ａ（１Ｈ）－イル）アミノ）メチル）ベンジル）オキシ）－１－オキソイソインドリン－２－イル）ピペリジン－２,６－ジオン；
２－（２,６－ジオキソピペリジン－３－イル）－４－（（７－（（ヘキサヒドロ－２,５－メタノペンタレン－３ａ（１Ｈ）－イル）アミノ）ヘプチル）アミノ）イソインドリン－１,３－ジオン；
２－（２,６－ジオキソピペリジン－３－イル）－４－（（４－（（（ヘキサヒドロ－２,５－メタノペンタレン－３ａ（１Ｈ）－イル）アミノ）メチル）ベンジル）アミノ）イソインドリン－１,３－ジオン；
３－（４－（（７－（（ヘキサヒドロ－２,５－メタノペンタレン－３ａ（１Ｈ）－イル）アミノ）ヘプチル）アミノ）－１－オキソイソインドリン－２－イル）ピペリジン－２,６－ジオン；
３－（４－（（４－（（（ヘキサヒドロ－２,５－メタノペンタレン－３ａ（１Ｈ）－イル）アミノ）メチル）ベンジル）アミノ）－１－オキソイソインドリン－２－イル）ピペリジン－２,６－ジオン；
３－（４－（（４－（２－（（ヘキサヒドロ－２,５－メタノペンタレン－３ａ（１Ｈ）－イル）アミノ）エチル）ベンジル）アミノ）－１－オキソイソインドリン－２－イル）ピペリジン－２,６－ジオン；
３－（４－（８－（（ヘキサヒドロ－２,５－メタノペンタレン－３ａ（１Ｈ）－イル）アミノ）オクチル）－１－オキソイソインドリン－２－イル）ピペリジン－２,６－ジオン；
Ｎ－（アダマンタン－１－イル）－７－（（２－（２,６－ジオキソピペリジン－３－イル）－１－オキソイソインドリン－４－イル）オキシ）ヘプタンアミド；
Ｎ－（６－（（２－（２,６－ジオキソピペリジン－３－イル）－１－オキソイソインドリン－４－イル）オキシ）ヘキシル）アダマンタン－１－カルボオキサミド；
Ｎ－（アダマンタン－１－イル）－２－（４－（（（２－（２,６－ジオキソピペリジン－３－イル）－１－オキソイソインドリン－４－イル）オキシ）メチル）フェニル）アセトアミド；
Ｎ－（アダマンタン－１－イル）－７－（（２－（２,６－ジオキソピペリジン－３－イル）－１,３－ジオキソイソインドリン－４－イル）アミノ）ヘプタンアミド；
Ｎ－（６－（（２－（２,６－ジオキソピペリジン－３－イル）－１,３－ジオキソイソインドリン－４－イル）アミノ）ヘキシル）アダマンタン－１－カルボオキサミド；
Ｎ－（アダマンタン－１－イル）－２－（４－（（（２－（２,６－ジオキソピペリジン－３－イル）－１,３－ジオキソイソインドリン－４－イル）アミノ）メチル）フェニル）アセトアミド；
Ｎ－（アダマンタン－１－イル）－８－（２－（２,６－ジオキソピペリジン－３－イル）－１－オキソイソインドリン－４－イル）オクタンアミド；
Ｎ－（７－（２－（２,６－ジオキソピペリジン－３－イル）－１－オキソイソインドリン－４－イル）ヘプチル）アダマンタン－１－カルボオキサミド；
５－（（６－（（アダマンタン－１－イル）アミノ）ヘキシル）アミノ）－２－（２,６－ジオキソピペリジン－３－イル）イソインドリン－１,３－ジオン；
５－（（５－（（アダマンタン－１－イル）アミノ）ペンチル）アミノ）－２－（２,６－ジオキソピペリジン－３－イル）イソインドリン－１,３－ジオン；
５－（（４－（（アダマンタン－１－イル）アミノ）ブチル）アミノ）－２－（２,６－ジオキソピペリジン－３－イル）イソインドリン－１,３－ジオン；
５－（（３－（（アダマンタン－１－イル）アミノ）プロピル）アミノ）－２－（２,６－ジオキソピペリジン－３－イル）イソインドリン－１,３－ジオン；
３－（４－（（４－（２－（（アダマンタン－１－イル）アミノ）エチル）ベンジル）オキシ）－１－オキソイソインドリン－２－イル）ピペリジン－２,６－ジオン；
４－（（４－（２－（（アダマンタン－１－イル）アミノ）エチル）ベンジル）オキシ）－２－（２,６－ジオキソピペリジン－３－イル）イソインドリン－１,３－ジオン；
４－（（４－（２－（（アダマンタン－１－イル）アミノ）エチル）ベンジル）アミノ）－２－（２,６－ジオキソピペリジン－３－イル）イソインドリン－１,３－ジオン；
２－（２,６－ジオキソピペリジン－３－イル）－４－（（４－（（（ヘキサヒドロ－２,５－メタノペンタレン－３ａ（１Ｈ）－イル）アミノ）メチル）ベンジル）オキシ）イソインドリン－１,３－ジオン；
３－（４－（４－（（（ヘキサヒドロ－２,５－メタノペンタレン－３ａ（１Ｈ）－イル）アミノ）メチル）フェネチル）－１－オキソイソインドリン－２－イル）ピペリジン－２,６－ジオン；
２－（２,６－ジオキソピペリジン－３－イル）－４－（（４－（２－（（ヘキサヒドロ－２,５－メタノペンタレン－３ａ（１Ｈ）－イル）アミノ）エチル）ベンジル）アミノ）イソインドリン－１,３－ジオン；
３－（４－（（４－（２－（（ヘキサヒドロ－２,５－メタノペンタレン－３ａ（１Ｈ）－イル）アミノ）エチル）ベンジル）オキシ）－１－オキソイソインドリン－２－イル）ピペリジン－２,６－ジオン；
２－（２,６－ジオキソピペリジン－３－イル）－４－（（４－（２－（（ヘキサヒドロ－２,５－メタノペンタレン－３ａ（１Ｈ）－イル）アミノ）エチル）ベンジル）オキシ）イソインドリン－１,３－ジオン；又は
３－（４－（８－（（ヘキサヒドロ－２,５－メタノペンタレン－３ａ（１Ｈ）－イル）アミノ）オクト－１－イン－１－イル）－１－オキソイソインドリン－２－イル）ピペリジン－２,６－ジオンからなる群から選択される、請求項１に記載の化１の化合物又はその塩、鏡像異性体、立体異性体、溶媒和物、多形体。

【請求項25】

化１の化合物の塩酸塩である、請求項１に記載の化１の化合物又はその塩、鏡像異性体、立体異性体、溶媒和物、多形体。

【請求項26】

請求項１に記載の化１の化合物又はその薬学的に許容できる塩、並びに少なくとも１種の薬学的に許容できる担体を含む薬物組成物。

【請求項27】

さらに少なくとも１種の追加の、腫瘍の治療又は予防するための薬物を含む、請求項２６に記載の薬物組成物。

【請求項28】

腫瘍を予防及び／又は治療するために用いられる、請求項１に記載の化１の化合物又はその薬学的に許容できる塩。

【請求項29】

前記腫瘍は、骨髓瘤、多発性骨髄腫、骨髄異形成症候群（ＭＤＳ）、過去治療した骨髄異形成症候群、形質細胞性骨髄腫、くすぶり型骨髄腫、くすぶり型多発性骨髄腫、移植に関連する癌、骨髄線維症、骨髄疾患、好中球減少症；急性髓細胞白血病、貧血症、慢性顆粒球性白血病、Ｂ細胞慢性リンパ性白血病、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）を含む白血病；リンパ腫ＣＤ２０陽性、原発性リンパ腫、Ｂ細胞性リンパ腫、再発性Ｂ細胞性非ホジキンリンパ腫、再発性びまん性大細胞型Ｂ細胞性リンパ腫、再発性原発性縦隔（胸腺）大細胞型Ｂ細胞性リンパ腫、再発性形質転換非ホジキンリンパ腫、難治性Ｂ細胞性非ホジキンリンパ腫、難治性びまん性大細胞型Ｂ細胞性リンパ腫、難治性原発性縦隔（胸腺）大細胞型Ｂ細胞性リンパ腫、難治性形質転換非ホジキンリンパ腫を含むリンパ腫、又はリヒター症候群からなる群から選択される、請求項２８に記載の化１の化合物又はその薬学的に許容できる塩。

【請求項30】

請求項１に記載の化１の化合物又はその薬学的に許容できる塩、及び少なくとも１種の薬学的に許容できる担体を含む薬物組成物であって、前記薬物組成物が治療有効量で被験者に投与される、腫瘍を治療又は予防するための薬物組成物。

【請求項31】

前記腫瘍は、骨髓瘤、多発性骨髄腫、骨髄異形成症候群（ＭＤＳ）、過去治療した骨髄異形成症候群、形質細胞性骨髄腫、移植に関連する癌、骨髄線維症、くすぶり型骨髄腫、くすぶり型多発性骨髄腫、骨髄疾患、好中球減少症；急性髓細胞白血病、貧血症、慢性顆粒球性白血病、Ｂ細胞慢性リンパ性白血病、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）を含む白血病；リンパ腫ＣＤ２０陽性、原発性リンパ腫、Ｂ細胞性リンパ腫、再発性Ｂ細胞性非ホジキンリンパ腫、再発性びまん性大細胞型Ｂ細胞性リンパ腫、再発性原発性縦隔（胸腺）大細胞型Ｂ細胞性リンパ腫、再発性形質転換非ホジキンリンパ腫、難治性Ｂ細胞性非ホジキンリンパ腫、難治性びまん性大細胞型Ｂ細胞性リンパ腫、難治性原発性縦隔（胸腺）大細胞型Ｂ細胞性リンパ腫、難治性形質転換非ホジキンリンパ腫を含むリンパ腫、又はリヒター症候群からなる群から選択される、請求項３０に記載の薬物組成物。

【発明の詳細な説明】

【技術分野】

【0001】

本発明は、化１の化合物及びその使用に関し、特に腫瘍を予防及び／又は治療するために用いられる。

【化1】

【背景技術】

【0002】

サリドマイド（ｔｈａｌｉｄｏｍｉｄｅ）は、第一世代免疫調節薬であり、１９５０年代および１９６０年代に渡って妊婦のつわりの治療に使用されたが、服用後に奇形の胎児が産まれるため、使用が禁止された。しかし、Ｓｉｎｇｈａｌらが難治性の多発性骨髄腫患者の治療のための単剤としてサリドマイドを初めて使用したことにつれて、良好な臨床的有効性を示した。その後、サリドマイド単剤又はデキサメタゾンと組み合わせて難治性又は再発性多発性骨髄腫を治療することに関する臨床試験が多く行われた。サリドマイドの免疫調節作用と抗腫瘍活性が発見され、このタイプの薬物が再度広く注目されていた。その免疫調節機能と抗癌活性を高め、且つ毒性や副作用を減らすために、科学者たちはサリドマイドをリード化合物として使用し、一連のフタルイミド置換の誘導体であるポマリドミド（Ｐｏｍａｌｉｄｏｍｉｄｅ）、レナリドミド（Ｌｅｎａｌｉｄｏｍｉｄｅ）を合成した。レナリドミドは、毒性が低いが活性の高い誘導体であり、デキサメタゾンと組み合わせて再発性又は難治性多発性骨髄腫を治療することが２００６年にＦＤＡによって批准された。２０１３年、レナリドミドとボルテゾミブの少なくとも２つの薬剤を含む再発性／難治性の多発性骨髄腫患者の治療薬として、第３世代免疫調節薬のポマリドミドが批准された。その詳細な作用メカニズムは従来、明確ではないが、２０１０年の検討によれば、生化学的方法を利用して、サリドマイドと相互作用するタンパク質を親和性精製し、サリドマイドとその類似物の主な標的部位がＣｅｒｅｂｌｏｎであることが鑑定され、関連分野の研究がますます活発になってきた。その後、多粒子骨腫脹の治療における当該種類の薬剤による多発性骨髄腫の治療のメカニズム、即ち、免疫調節薬が細胞内のＣＲＢＮタンパク質と結合されることができるため、ＣＲＬ４Ａ^ＣＲＢＮユビキチン化リガーゼが転写因子ＩＫＺＦ１およびＩＫＺＦ３をユビキチン化させ、分解させることが開示された。これらの２つの転写因子は、Ｂ細胞の発育と生存にとって重要なものであった。２０１４年、Ｈａｒｐｅｒ教授は、プロテインチップのユビキチン化分析により、ＧＲＩＮＬ１Ａ、ＭＢＯＡＴ７、ＯＴＵＤ７Ｂ、Ｃ６ｏｒｆ１４１及びＭＥＩＳ２の５種類の内因性リガーゼ基質を発見した。なかでも、転写因子としてのＭＥＩＳ２は、人体の正常的な発育において重要な役割を果たしており、その発現が増加すると、ニワトリ胚のつま先が短くなる恐れがあり、当該分子がサリドマイドより胚奇形を誘発させる潜在的な下流分子であることが示されていた。ＭＥＩＳ２分子はサリドマイドのＣＲＢＮにおける結合部位と一致しているため、サリドマイドとＭＥＩＳ２はＣＲＢＮに競合的に結合していた。２０１５年、Ｋｒоｎｋｅ教授は、レナリドミドも５ｑ染色体欠失によって引き起こされる骨髄異形成症候群（ＭＤＳ）の治療の効果的な方法であり、細胞培養（ＳＩＬＡＣ）定量的質量分析においてアミノ酸の安定同位体によるラベルを使用することで、ｄｅｌ（５ｑ）骨髄細胞系ＫＧ－１におけるユビキチン化及びタンパク質レベルの全体的な変化について評価した場合、比較により、レナリドミドがＣＫ１αタンパク質を特異的に分解できるが、ポマリドミド、サリドマイドのいずれも何らの役割も果たさないことを見出した。２０１６年、Ｉｔｏ教授は、レナリドミド骨格に基づいて、新規なＣＲＢＮ結合薬物であるＣＣ－８８５を設計・合成した。この化合物は主にＧＳＰＴ１タンパク質を分解し、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）患者を治療する潜在的な能力を持っている。

【0003】

サリドマイド類薬物およびその誘導体は、多発性骨髄腫などの他の関連悪性腫瘍の治療において重要な役割を果たす。したがって、より良い治療効果を達成するために、一連の高活性のグルタルイミド骨格に基づく薬物を設計、合成することが強く求められている。

【発明の概要】

【0004】

そこで、本発明の一側面は、化１の化合物又はその塩、鏡像異性体、非鏡像異性体、溶媒和物、多形体を提供する。

【化1】

【0005】

ここで、Ａ、Ｒ、Ｌ、Ｘ_１、Ｙ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４とＲ_５及びすべての置換基は発明を実施するための形態に定義されるとおりである。

【0006】

本発明は、さらに、前記化１の化合物又はその薬学的に許容できる塩、鏡像異性体、非鏡像異性体、溶媒和物、多形体、及び少なくとも１種の薬学的に許容できる担体を含む薬物組成物を提供する。

【0007】

本発明は、さらに、薬物として用いられる、前記化１の化合物又はその薬学的に許容できる塩、鏡像異性体、非鏡像異性体、溶媒和物、多形体を提供する。
本発明に記載の化１の化合物又はその薬学的に許容できる塩、鏡像異性体、非鏡像異性体、溶媒和物、多形体、或いは本発明に記載の薬物組成物は、腫瘍を治療又は予防するのに用いられる。

【0008】

本発明は、さらに、前記化１の化合物又はその薬学的に許容できる塩、鏡像異性体、非鏡像異性体、溶媒和物、多形体或いは本発明に記載の薬物組成物の、腫瘍を治療又は予防するための薬物の製造における使用を提供する。

【0009】

本発明は、さらに、前記化１の化合物又はその薬学的に許容できる塩、鏡像異性体、非鏡像異性体、溶媒和物、多形体、或いは前記薬物組成物の治療有効量を被験者に投与することを含む、腫瘍の治療又は予防のための方法を提供する。

【図面の簡単な説明】

【0010】

【図1】ウエスタンブロットの方法により本発明の化合物の多発性骨髄腫細胞ＭＭ．１ＳにおけるＩＫＺＦ１とＩＫＺＦ３タンパク質に対する分解効果を示す。

【発明を実施するための形態】

【0011】

本発明の一側面によれば、実施態様１）：化１の化合物又はその塩、鏡像異性体、非鏡像異性体、溶媒和物、多形体を提供し、

【化1】

ここで、
Ｙは、Ｈ、Ｄ、Ｃ_１－３アルキル又は重水素化Ｃ_１－３アルキルを表し；
Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５は同じ又は異なり、且つそれぞれ独立してＨ又はＤを表し；
ＡはＣＨ_２、ＣＤ_２又はＣ（Ｏ）を表し；
Ｂ、Ｕ、Ｖ、Ｗは同じ又は異なり、且つそれぞれ独立してＣＨ、ＣＤ又はＮを表し、ここでＢ、Ｕ、Ｖ及びＷは同時にＮではなく、且つＢ、Ｕ、Ｖ、及びＷ中のいずれかは基Ｒに接続される場合、Ｎではなく；並びに
ＲがＯ又はＮＨであり、或いはＲが結合を表す場合、
Ｌは置換又は未置換の直鎖又は分岐鎖のＣ_５－４０アルキレンを表し、ここで前記置換の直鎖又は分岐鎖のＣ_５－４０アルキレンの置換基は、Ｄ、Ｃ_１－３アルキル、重水素化Ｃ_１－３アルキル、Ｃ_１－３アルコキシ、Ｃ_３－６シクロアルキル、ハロゲン、ハロゲン化Ｃ_１－３アルキル、ヒドロキシ、シアノ、又はそれらの任意の組合せ中の１個又は複数個から選択され；且つ
Ｘ_１は式－Ｘ_ａ－Ｘ_ｂを表し、ここで
Ｘ_ａはＯ、Ｎ（Ｒ^６）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）、Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）、アルキニレン又はアルケニレンを表し、ここでＲ^６はＨ、Ｃ_１－３アルキル又は重水素化Ｃ_１－３アルキルを表し、或いはＸ_ａは結合を表し、且つ
Ｘ_ｂは置換又は未置換のＣ_３－６シクロアルキル、若しくは置換又は未置換のＣ_７－１１スピロシクロアルキルを表し、ここで前記置換のＣ_３－６シクロアルキルの置換基と前記置換のＣ_７－１１スピロシクロアルキルの置換基は、それぞれ独立してＤ、Ｃ_１－３アルキル、重水素化Ｃ_１－３アルキル、ハロゲン化Ｃ_１－３アルキル、Ｃ_１－３アルコキシ、重水素化Ｃ_１－３アルコキシ、オキソ基、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ_１－３アルキルアミノ、アミノ、又はそれらの任意の組合せ中の１個又は複数個から選択され；又は
ＲがＯ又はＮＨであり、或いはＲが結合を表す場合、
Ｌは置換又は未置換の直鎖又は分岐鎖のＣ_１－４０アルキレンを表し、ここで前記直鎖又は分岐鎖のＣ_１－４０アルキレンは、Ｎ（Ｒ^７）、フェニレン又はそれらの任意の組合せからなる群から選択される基により任意に１回又は複数回割り込まれ、ここでＲ^７はＨ、Ｃ_１－３アルキル又は重水素化Ｃ_１－３アルキルを表し、前記置換の直鎖又は分岐鎖のＣ_１－４０アルキレンの置換基と前記置換のフェニレンの置換基は、それぞれ独立してＤ、Ｃ_１－３アルキル、重水素化Ｃ_１－３アルキル、Ｃ_１－３アルコキシ、Ｃ_３－６シクロアルキル、ハロゲン、ハロゲン化Ｃ_１－３アルキル、ヒドロキシ、シアノ、又はそれらの任意の組合せ中の１個又は複数個から選択され；且つ
Ｘ_１は式－Ｘ_ｃ－Ｘ_ｄを表し、ここで
Ｘ_ｃはＯ、Ｎ（Ｒ^８）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）、Ｎ（Ｒ^８）Ｃ（Ｏ）、アルキニレン又はアルケニレンを表し、ここでＲ^８はＨ、Ｃ_１－３アルキル又は重水素化Ｃ_１－３アルキルを表し、又はＸ_ｃは結合を表し、且つ
Ｘ_ｄはＤ、Ｃ_１－３アルキル、重水素化Ｃ_１－３アルキル、Ｃ_１－３アルコキシ、重水素化Ｃ_１－３アルコキシ、ハロゲン、ハロゲン化Ｃ_１－３アルキル、ヒドロキシ、シアノ、オキソ基、Ｃ_１－３アルキルアミノ、アミノ、又はそれらの任意の組合せからなる群から選択される１～１０個の置換基で任意に置換されたＣ_７－１５架橋環式アルキルを表し；又は
Ｒがアルキニレン又はアルケニレンである場合、
Ｌは置換又は未置換の直鎖又は分岐鎖のＣ_１－４０アルキレンを表し、ここで前記直鎖又は分岐鎖のＣ_１－４０アルキレンは、Ｎ（Ｒ^９）、フェニレン又はそれらの任意の組合せからなる群から選択される基により任意に１回又は複数回割り込まれ、ここでＲ^９はＨ、Ｃ_１－３アルキル又は重水素化Ｃ_１－３アルキルを表し、前記置換の直鎖又は分岐鎖のＣ_１－４０アルキレンの置換基と前記置換のフェニレンの置換基は、それぞれ独立して、Ｄ、Ｃ_１－３アルキル、重水素化Ｃ_１－３アルキル、Ｃ_１－３アルコキシ、Ｃ_３－６シクロアルキル、ハロゲン、ハロゲン化Ｃ_１－３アルキル、ヒドロキシ、シアノ、又はそれらの任意の組合せ中の１個又は複数個から選択され；且つ
Ｘ_１は式－Ｘ_ｅ－Ｘ_ｆを表し、ここで
Ｘ_ｅはＯ、Ｎ（Ｒ^１０）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１０）、Ｎ（Ｒ^１０）Ｃ（Ｏ）、アルキニレン又はアルケニレンを表し、ここでＲ^１０はＨ、Ｃ_１－３アルキル又は重水素化Ｃ_１－３アルキルを表し、又はＸ_ｅは結合を表し、且つ
Ｘ_ｆは置換又は未置換のＣ_３－１５シクロアルキル、或いは置換又は未置換のＣ_３－１５ヘテロシクロアルキルを表し、ここで前記置換のＣ_３－１５シクロアルキルの置換基と前記置換のＣ_３－１５ヘテロシクロアルキルの置換基は、それぞれ独立してＤ、Ｃ_１－３アルキル、重水素化Ｃ_１－３アルキル、Ｃ_１－３アルコキシ、重水素化Ｃ_１－３アルコキシ、ハロゲン、ハロゲン化Ｃ_１－３アルキル、ヒドロキシ、シアノ、オキソ基、任意に置換されたフェニル、Ｃ_１－３アルキルアミノ、アミノ、又はそれらの任意の組合せ中の１個又は複数個から選択される。

【0012】

本明細書で、Ｌで表されるアルキレン鎖の両端中のいずれかの一方は、基Ｘ_１に接続され、もう一方はＲに接続されることができる。

【0013】

実施態様２）：実施態様１）に係る化１の化合物又はその塩、鏡像異性体、立体異性体、溶媒和物、多形体に関し、ここで化１中のＢ、Ｕ、Ｖ、Ｗは同じであり、いずれもＣＨである。

【0014】

実施態様３）：実施態様１）に係る化１の化合物又はその塩、鏡像異性体、立体異性体、溶媒和物、多形体に関し、ここで化１中のＢ、Ｕ、Ｖ、Ｗの一つはＮであり、その他はＣＨである。

【0015】

実施態様４）：実施態様１）に係る化１の化合物又はその塩、鏡像異性体、立体異性体、溶媒和物、多形体に関し、ここで化１中のＢ、Ｕ、Ｖ、Ｗ中の二つはＮであり、その他はＣＨである。

【0016】

実施態様５）：実施態様１）に係る化１の化合物又はその塩、鏡像異性体、立体異性体、溶媒和物、多形体に関し、ここで化１中のＢ、Ｕ、Ｖ、Ｗ中の三つはＮであり、その他はＣＨである。

【0017】

実施態様６）：実施態様１）に係る化１の化合物又はその塩、鏡像異性体、立体異性体、溶媒和物、多形体に関し、また化１ａの化合物でもある：

【化1a】