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▶ バイエル・アクチエンゲゼルシヤフトの特許一覧

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(19)【発行国】日本国特許庁(JP)
(12)【公報種別】特許公報(B2)
(11)【特許番号】
(24)【登録日】2024-10-18
(45)【発行日】2024-10-28
(54)【発明の名称】取り込みが増強されたULV製剤
(51)【国際特許分類】
   A01N 25/00 20060101AFI20241021BHJP
   A01P 7/04 20060101ALI20241021BHJP
   A01P 13/00 20060101ALI20241021BHJP
   A01P 3/00 20060101ALI20241021BHJP
   A01N 43/56 20060101ALI20241021BHJP
   A01N 43/653 20060101ALI20241021BHJP
   A01N 43/80 20060101ALI20241021BHJP
   A01N 37/50 20060101ALI20241021BHJP
   A01N 47/06 20060101ALI20241021BHJP
   A01N 43/90 20060101ALI20241021BHJP
   A01N 41/10 20060101ALI20241021BHJP
   A01N 47/38 20060101ALI20241021BHJP
【FI】
A01N25/00 101
A01P7/04
A01P13/00
A01P3/00
A01N43/56 C
A01N43/653 C
A01N43/653 Q
A01N43/80 101
A01N37/50
A01N47/06 D
A01N43/90 102
A01N41/10 A
A01N43/56 E
A01N47/38 A
【請求項の数】 14
(21)【出願番号】P 2021565952
(86)(22)【出願日】2020-05-08
(65)【公表番号】
(43)【公表日】2022-07-07
(86)【国際出願番号】 EP2020062918
(87)【国際公開番号】W WO2020225437
(87)【国際公開日】2020-11-12
【審査請求日】2023-04-27
(31)【優先権主張番号】19173402.9
(32)【優先日】2019-05-08
(33)【優先権主張国・地域又は機関】EP
(31)【優先権主張番号】19173403.7
(32)【優先日】2019-05-08
(33)【優先権主張国・地域又は機関】EP
(31)【優先権主張番号】19173404.5
(32)【優先日】2019-05-08
(33)【優先権主張国・地域又は機関】EP
(73)【特許権者】
【識別番号】313006625
【氏名又は名称】バイエル・アクチエンゲゼルシヤフト
(74)【代理人】
【識別番号】100114188
【弁理士】
【氏名又は名称】小野 誠
(74)【代理人】
【識別番号】100119253
【弁理士】
【氏名又は名称】金山 賢教
(74)【代理人】
【識別番号】100124855
【弁理士】
【氏名又は名称】坪倉 道明
(74)【代理人】
【識別番号】100129713
【弁理士】
【氏名又は名称】重森 一輝
(74)【代理人】
【識別番号】100137213
【弁理士】
【氏名又は名称】安藤 健司
(74)【代理人】
【識別番号】100143823
【弁理士】
【氏名又は名称】市川 英彦
(74)【代理人】
【識別番号】100183519
【弁理士】
【氏名又は名称】櫻田 芳恵
(74)【代理人】
【識別番号】100196483
【弁理士】
【氏名又は名称】川嵜 洋祐
(74)【代理人】
【識別番号】100160749
【弁理士】
【氏名又は名称】飯野 陽一
(74)【代理人】
【識別番号】100160255
【弁理士】
【氏名又は名称】市川 祐輔
(74)【代理人】
【識別番号】100202267
【弁理士】
【氏名又は名称】森山 正浩
(74)【代理人】
【識別番号】100182132
【弁理士】
【氏名又は名称】河野 隆
(74)【代理人】
【識別番号】100146318
【弁理士】
【氏名又は名称】岩瀬 吉和
(74)【代理人】
【識別番号】100127812
【弁理士】
【氏名又は名称】城山 康文
(72)【発明者】
【氏名】フィアース,マルコム
(72)【発明者】
【氏名】ラチンスキー,アルノ
(72)【発明者】
【氏名】ロシュリング,アンドレアス
(72)【発明者】
【氏名】ペリス・ウルキホ,ゴルカ
(72)【発明者】
【氏名】ガエルツェン,オリバー
(72)【発明者】
【氏名】ヒルツ,エミリア
(72)【発明者】
【氏名】ランプレヒト,シビル
(72)【発明者】
【氏名】アスムス,エリザベス
(72)【発明者】
【氏名】ビッカーズ,ウド
(72)【発明者】
【氏名】セレッソ-ガルベス,シルヴィア
【審査官】吉田 早希
(56)【参考文献】
【文献】中国特許出願公開第109221226(CN,A)
【文献】特表2010-505754(JP,A)
【文献】特表2011-528674(JP,A)
【文献】米国特許出願公開第2007/0054805(US,A1)
【文献】特表2009-517416(JP,A)
【文献】中国特許出願公開第107251895(CN,A)
【文献】中国特許出願公開第106342844(CN,A)
【文献】米国特許出願公開第2018/0228147(US,A1)
(58)【調査した分野】(Int.Cl.,DB名)
A01N
A01P
(57)【特許請求の範囲】
【請求項1】
農薬製剤を作物に施用する方法であって、
前記農薬製剤が、1~20L/haの散布液量で施用され、かつ
前記農薬製剤が
(a) 1種類以上の活性成分;
(b) 1種類以上の取り込み増強剤;
(c) 別の製剤助剤;および
(d) 所定の容積までの1種類以上の担体;
を含み、ここで、(b)は、5~200g/Lで存在し
(b)は、5g/ha~150g/haで施用され、および、
(b)が、以下のものを含む群から選択される、前記農薬製剤を作物に施用する方法。
・ ヒマワリ油、ナタネ油、トウモロコシ油、ダイズ油、米ぬか油、オリーブ油;
・ オレイン酸エチルヘキシル、パルミチン酸エチルヘキシル、ミリスチン酸/ラウリン酸エチルヘキシル、ラウリン酸エチルヘキシル、カプリル酸/カプリン酸エチルヘキシル、ミリスチン酸イソプロピル、パルミチン酸イソプロピル、オレイン酸メチル、パルミチン酸メチル、オレイン酸エチル、ナタネ油メチルエステル、ダイズ油メチルエステル、米ぬか油メチルエステル;
・ 鉱油、及び、ホワイト油;
・ トリス-アルキル-ホスフェートエステル;
・ 2~20のEO単位を含むエトキシ化分枝鎖アルコール;
・ 2~20のEO単位を含むメチル末端キャップエトキシ化分枝鎖アルコール;
・ 2~20のEO単位を含むエトキシ化ココナッツアルコール;
・ 2~20のEO単位を含むエトキシ化C12/15アルコール;
・ プロポキシ-エトキシ化アルコール、分枝鎖又は直鎖;
・ プロポキシ-エトキシ化脂肪酸、Me末端キャップ;
・ アルキルエーテルシトレート界面活性剤;
・ 8~18個の炭素原子を有する脂肪酸と平均10~40のEO単位を含むグリセリンのエトキシ化モノエステル又はジエステル;
・ 平均5~40のEO単位を含むヒマシ油エトキシレート;
・ 2~20のEO単位を含むエトキシ化オレイン酸;
・ 8~18個の炭素原子を有する脂肪酸と平均10~50のEO単位を含むエトキシ化ソルビタン脂肪酸エステル。
【請求項2】
(b)が、トリス(2-エチルヘキシル)ホスフェート、ナタネ油メチルエステル、エトキシ化ココナッツアルコール、エトキシ化分枝鎖アルコール、プロポキシ-エトキシ化アルコール、8~18個の炭素原子を有する脂肪酸と平均10~40のEO単位を含むグリセリンのエトキシ化モノエステル又はジエステル、エトキシ化オレイン酸及び鉱油を含む群から選択される、請求項1に記載の方法
【請求項3】
(a)が、5~300g/Lの量で存在している、請求項1又は2に記載の方法
【請求項4】
(b)が、5~200g/Lで存在している、請求項1~いずれか1項に記載の方法
【請求項5】
(c)が、4~250g/Lで存在している、請求項1~いずれか1項に記載の方法
【請求項6】
前記活性成分が、ビキサフェン、フルオキサピプロリン、インピルフルキサム、イソフルシプラム、プロチオコナゾール、テブコナゾール、トリフロキシストロビン、エチプロール、イミダクロプリド、スピドキサメート、スピロテトラマト、テトラニリプロール、チエンカルバゾン-メチル、トリアファモン、イソキサジフェン-エチル及びメフェンピル-ジエチルからなる群から選択される、請求項1~いずれか1項に記載の方法
【請求項7】
成分(c)が、少なくとも1種類の非イオン性界面活性剤及び/又はイオン性界面活性剤(c1)、及び、任意に1種類のレオロジー調整剤(c2)、任意に1種類の消泡性物質(c3)、任意に少なくとも1種類の不凍剤(c4)、及び任意に適切な別の製剤助剤(c5)を含む、請求項1~いずれか1項に記載の方法
【請求項8】
前記成分(a)~(e)を、以下の量:
) 5~300g/L;
(b) 5~250g/L;
(c1) 4~250g/L;
(c2) 0~60g/L;
(c3) 0~30g/L;
(c4) 0~200g/L;
(c5) 0~200g/L;
(d) 所定の容積までの担体;
で含む、請求項に記載の方法
【請求項9】
請求項1~いずれか1項に記載の方法であって、前記農薬製剤が、5~15L/haの散布液量で施用される、前記方法。
【請求項10】
前記作物への(a)の施用量が、2~150g/haである、請求項1~9のいずれか1項に記載の方法。
【請求項11】
前記取り込み増強剤(b)が、10g/ha~60g/haで施用される、請求項1~10のいずれか1項に記載の方法。
【請求項12】
前記農薬製剤が、ざらざらした葉の表面を有する植物又は作物に施用される、請求項11いずれか1項に記載の方法。
【請求項13】
有害生物を防除するための農薬化合物の施用における請求項1~12いずれか1項に記載の方法であって、前記農薬製剤が、UAV、UGV、又はPWMによって施用される、前記方法
【請求項14】
有害生物、それらの生息環境、それらの宿主(例えば、植物及び種子)、並びに、それらがそこで成長する又は成長する可能性のある土壌、領域及び環境、さらには、植物に有害な生物による攻撃又は侵襲から保護されるべき材料物質、植物、種子、土壌、表面又は空間に有効量の農薬製剤を接触させることを含む有害生物を防除するための請求項1~12のいずれか1項に記載の方法であって、前記農薬製剤が、UAV、UGV、又はPWMによって施用されることを特徴とする、前記方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【0001】
本発明は、農薬組成物;茎葉散布のためのそれらの使用;少量の散布液量でのそれらの使用;無人航空機システム(UAS)による、無人誘導車両(UGV)による、及び、従来のノズルのみではなくパルス幅変調式噴霧ノズル又は回転円盤液滴散布機も備えたトラクター搭載ブーム噴霧器による、それらの使用;並びに、農業害虫、雑草又は病害を防除するための、特に、蝋質の葉における農業害虫、雑草又は病害を防除するための、それらの施用に関する。
【背景技術】
【0002】
現代の農業は、安全で持続可能な方法で充分な食料を生産する上で多くの課題に直面している。従って、環境や農地への影響を最小限に抑えながら、安全性、品質及び収量を高めるために作物保護製品を利用することが求められている。多くの作物保護製品は、化学的であろうと生物学的であろうと、通常、比較的大量の散布液量で、例えば、選択されたケースでは、50L/haを超える散布液量で、そして、多くの場合、150~400L/haを超える散布液量で、施用される。この結果、大量の散布液を運ぶために多くのエネルギーを消費しなければならず、さらに、その大量の散布液を噴霧施用によって作物に施用する。これは、大型トラクターによって実施することができるが、その大型トラクターは、その重量とさらに散布液の重量のために、関連する機械的作業からCOを生成し、さらに、土壌の有害な圧縮(これは、植物の根の成長、健康及び収量に影響を与える)も引き起こし、その後、これらの影響を改善するためにエネルギーが費やされる。
【0003】
大量の散布液を大幅に減らし、製品の施用に必要な機器の重量を低減させる解決策が必要である。
【0004】
農業では、無人航空機システム(UAS)、無人誘導車両(UGV)及びパルス幅変調式噴霧ノズル又は回転円盤液滴散布機を備えたトラクター搭載ブーム散布機などの低散布液量施用技術が、低散布液量(典型的には、10~20L/ha以下に低減された)で製品を施用するという解決策を農家に提供している。これらの解決策は、例えば、必要とする水が大幅に少ないこと(これは、水の供給が制限されている地域において重要である)、散布液の輸送と施用に必要なエネルギーが少ないこと、散布タンクの充填と施用の両方が速いことに起因してより迅速であること、輸送する散布液の容積の低減と小型で軽量の車両の使用(これらは、土壌の圧縮ダメージを軽減し、より安価な施用システムの使用を可能にする)の両方に起因してCO生成が低減されること、などを包含する有利点を有している。
【0005】
しかしながら、Wangら[Field evaluation of an unmanned aerial vehicle(UAV) sprayer: effect of spray volume on deposition and the control of pests and disease in wheat.Pest Management Science 2019 doi/epdf/10.1002/ps.5321]は、散布液量が450及び225L/haから28.1、16.8及び9.0L/haに減少するにつれて、被覆面積(%面積)、面積当たりの散布付着物の数及び散布付着物の直径の全てが感水試験紙で測定して低減されたということを示した(「Wangら、2019」の表3を参照されたい)。同時に、コムギのアブラムシ防除とうどんこ病防除の両方に関する生物学的防除効果は、低散布液量で低減し、その際、9.0L/haで最大に低減し、16.8L/haがそれに続いた(「Wangら、2019」の図6、7及び8を参照されたい)。
【0006】
独立に、Faers及びFaersらは、アジュバントの存在下における活性成分のバイオデリバリーに関して葉の散布付着物における環構造(annulus structure)の重要性を確認した。M.A.Faers [Annulus spray deposit structures and enhanced a.i.-adjuvant association with adjuvanted flowables.Proc 8th International Symposium of Adjuvants for Agrochemicals,ed.by RE Gaskin.International Society for Agrochemical Adjuvants,ISBN 978-0-473-12388-8,2007]、M.A.Faers、R.Pontzen[Factors influencing the association between active ingredient and adjuvant in the leaf deposit of adjuvanted suspo-emulsion formulations.Pest Manag.Sci.64:820-833,2008]、M.A.Faers,K.Tsangaris、R.Pontzen、A.Bismarck[Studies on leaf deposit microstructures through changes in colloidal and surface forces.P.Baur,M.Bonnet(Eds.),Proceedings 9th International Symposium on Adjuvants and Agrochemicals,pp.309-318,ISBN 978-90-815702-1-3,International Society for Agrochemical Adjuvants,Wageningen,The Netherlands,(2010)]。環状散布付着物構造(コーヒーリング構造としても知られている)は、活性成分のより高い取り込みを示した、従って、環構造を送達する製剤処方及び散布液量は、アジュバントを用いた活性成分の改善されたバイオデリバリーのために好ましい。
【0007】
従って、高い取り込みを通して、低散布液量での散布付着物の被覆面積及び直径の低減を克服する製剤システムを設計することが必要である。
【0008】
従って、本発明による微量散布液量で散布された場合に、良好な取り込みを有し、それによって、効力が維持され、活性成分の損失が最小限に抑えられる製剤を提供することが必要である。
【0009】
解決策は、溶液中に特定の取り込み増強剤を高濃度で含む製剤によって提供される。
【0010】
通常の多い散布液量で必要とされるレベルと比較して添加剤の総量が少ないことに起因する本発明の特定の利点は、製剤の低いコスト及びそれらの製造の容易さである。さらなる利点としては、製剤の安定性の向上と製造の簡素化、商品の低いコスト、及び、環境への影響が少ないことなどがある。
【0011】
取り込みを増強するための添加剤を含む従来技術において既知の製剤(さらに、タンクミックス用製剤)は、主に、非常に多い散布液量のために設計されており、そして、一般に、その散布液ブロスの中に低濃度の添加剤を含む。それにもかかわらず、従来技術で使用される多い散布液量に起因して、使用される添加剤の総量は本発明の場合よりも多く、従って、環境中の総量も本発明の場合よりも多い。
【0012】
さらに、添加剤の濃度は本発明の重要な要素であり、その理由は、適切な特性は特定の濃度でのみ達成され得るからである。
【先行技術文献】
【非特許文献】
【0013】
【文献】Pest Management Science 2019 doi/epdf/10.1002/ps.5321
【文献】Annulus spray deposit structures and enhanced a.i.-adjuvant association with adjuvanted flowables.Proc 8th International Symposium of Adjuvants for Agrochemicals,ed.by RE Gaskin.International Society for Agrochemical Adjuvants,ISBN 978-0-473-12388-8,2007
【文献】Factors influencing the association between active ingredient and adjuvant in the leaf deposit of adjuvanted suspo-emulsion formulations.Pest Manag.Sci.64:820-833,2008
【文献】Studies on leaf deposit microstructures through changes in colloidal and surface forces.P.Baur,M.Bonnet(Eds.),Proceedings 9th International Symposium on Adjuvants and Agrochemicals,pp.309-318,ISBN 978-90-815702-1-3,International Society for Agrochemical Adjuvants,Wageningen,The Netherlands,(2010)
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【0014】
しかしながら、散布液量を減らした場合、活性成分の量も低減される。しかしながら、これは、充分な取り込みを達成することができないような低濃度の添加剤を含む少量の製剤につながる(実施例を参照されたい)。
【課題を解決するための手段】
【0015】
本発明において、本発明者らは、驚くべきことに、散布液量が低減するにつれて上記で示されている添加剤の濃度を増加させることにより、散布液量の低減に起因する性能の喪失(不充分な取り込みによる)を補うことができることを見出した。驚くべきことに、散布液量を50%減らすごとに、界面活性剤の濃度を約2倍にする必要があることが分かった。
【0016】
従って、添加剤の絶対濃度は当技術分野で知られている製剤と比較して増大するが、1ヘクタール当たりの相対的な総量を低減させることが可能であり(これは、経済的及び生態学的の両方で有利である)、一方、本発明による製剤の取り込み、耐雨性、及び、従って効力は、改善されているか、維持されているか、又は、低散布液量による施用の別の利点(例えば、物品のコストが低いことにより製剤のコストが低いこと、作業コストが少ない小型車両、土壌の圧縮が少ないことなど)を考慮した場合、許容されるレベルに少なくとも維持されている。
【0017】
一態様において、本発明は、茎葉散布のための本発明による組成物の使用を対象とする。
【0018】
別途示されていない限り、本出願における「%」は、重量パーセント(%w/w)を意味する。
【0019】
さまざまな成分を組み合わせる場合、製剤の全ての成分のパーセンテージが常に合計で100になることは、理解される。
【0020】
さらに、別途示されていない限り、水に関する「所定の容積まで(to volume)」という言及は、水が製剤の総容積である1000mL(1L)になるまで加えられることを示している。明確にするために、不明な場合は、製剤の密度は1g/cmであると理解されることが理解される。
【0021】
本発明に関連して、水性ベースの農薬組成物は、少なくとも5%の水を含み、そして、懸濁製剤、水性懸濁液剤、サスポエマルション剤又はカプセル懸濁液剤を包含し、好ましくは懸濁製剤及び水性懸濁液剤を包含する。
【0022】
さらに、散布量(application volume)又は施用量(application rate)の好ましい所与の範囲、及び、本明細書中に記載されているそれぞれの成分の好ましい所与の範囲は、自由に組み合わせることが可能であることは理解され、並びに、全ての組み合わせは本明細書中に開示されているが、さらに好ましい実施形態では、成分は、好ましくは、同じ程度に好ましい範囲内で存在しており、一層さらに好ましくは、成分は、最も好ましい範囲内で存在していることは理解される。
【発明を実施するための形態】
【0023】
一態様では、本発明は、以下のものを含む製剤に関する:
(a) 1種類以上の活性成分;
(b) 1種類以上の取り込み増強剤;
(c) 別の製剤助剤;
(d) 所定の容積(1L又は1kg)までの1種類以上の担体;
ここで、(b)は、5~250g/Lで存在している。
【0024】
本発明において別途示されていない限り、担体は、通常、製剤中で所定の容積まで使用される。好ましくは、本発明による製剤中の担体の濃度は、少なくとも5%w/wであり、さらに好ましくは、少なくとも10%w/w、例えば、少なくとも20%w/w、少なくとも40%w/w、少なくとも50%w/w、少なくとも60%w/w、少なくとも70%w/w及び少なくとも80%w/wであり、又は、それぞれ、少なくとも50g/Lであり、さらに好ましくは少なくとも100g/L、例えば、少なくとも200g/L、少なくとも400g/L、少なくとも500g/L、少なくとも600g/L、少なくとも700g/L及び少なくとも800g/Lである。
【0025】
製剤は、好ましくは、作物に対して使用される噴霧施用である。
【0026】
本発明による好ましい実施形態では、さらに、本明細書中の以下の実施形態についても、担体は水である。
【0027】
好ましい実施形態では、本発明の製剤は、以下のものを含む:
(a) 1種類以上の活性成分;
(b) 1種類以上の取り込み増強剤;
(c1) 少なくとも1種類の適切な非イオン性界面活性剤及び/又は適切なイオン性界面活性剤;
(c2) 任意に、レオロジー調整剤;
(c3) 任意に、適切な消泡性物質;
(c4) 任意に、適切な不凍剤;
(c5) 任意に、適切な別の製剤助剤;
(d) 所定の容積までの担体;
ここで、(b)は、5~250g/Lで存在しており、及び、ここで、担体としては水が一層さらに好ましい。
【0028】
別の実施形態では、c2、c3、c4及びc5のうちの少なくとも1つは必須であり、好ましくは、c2、c3、c4及びc5のうちの少なくとも2つは必須であり、さらに別の実施形態では、c2、c3、c4及びc5は必須である。
【0029】
好ましい実施形態では、成分(a)は、好ましくは5~300g/Lの量で、好ましくは10~280g/Lの量で、及び、最も好ましくは10~250g/Lの量で存在している。
【0030】
代替的な実施形態では、成分(a)は、殺菌剤である。
【0031】
代替的な実施形態では、成分(a)は、殺虫剤である。
【0032】
代替的な実施形態では、成分(a)は、除草剤である。
【0033】
好ましい実施形態では、成分(b)は、5~250g/Lで、好ましくは20~200g/Lで、及び、最も好ましくは30~150g/Lで存在している。
【0034】
好ましい実施形態では、成分(c)は、10~150g/Lで、好ましくは25~150g/Lで、及び、最も好ましくは30~120g/Lで存在している。
【0035】
好ましい実施形態では、1種類以上の成分(c1)は、4~250g/Lで、好ましくは8~120g/Lで、及び、最も好ましくは10~80g/Lで存在している。
【0036】
好ましい実施形態では、1種類以上の成分(c2)は、0~60g/Lで、好ましくは1~20g/Lで、及び、最も好ましくは2~10g/Lで存在している。
【0037】
好ましい実施形態では、1種類以上の成分(c3)は、0~30g/Lで、好ましくは0.5~20g/Lで、及び、最も好ましくは1~12g/Lで存在している。
【0038】
好ましい実施形態では、1種類以上の成分(c4)は、0~200g/Lで、好ましくは5~150g/Lで、及び、最も好ましくは10~120g/Lで存在している。
【0039】
好ましい実施形態では、1種類以上の成分(c5)は、0~200g/Lで、好ましくは0.1~120g/Lで、最も好ましくは0.5~80g/Lで存在している。
【0040】
一実施形態では、製剤は、成分(a)~(e)を以下の量で含む:
(a) 5~300g/L、好ましくは10~280g/L、及び、最も好ましくは10~250g/L;
(b) 5~250g/L、好ましくは20~200g/L、及び、最も好ましくは30~150g/L;
(c) 4~250g/L、好ましくは8~120g/L、及び、最も好ましくは10~80g/L;
(d) 所定の容積までの担体。
【0041】
別の実施形態では、製剤は、成分(a)~(e)を以下の量で含む:
(a) 5~300g/L、好ましくは10~280g/L、及び、最も好ましくは10~250g/L;
(b) 5~250g/L、好ましくは20~200g/L、及び、最も好ましくは30~150g/L;
(c1) 4~250g/L、好ましくは8~120g/L、及び、最も好ましくは10~80g/L;
(c2) 0~60g/L、好ましくは1~20g/L、及び、最も好ましくは2~10g/L;
(c3) 0~30g/L、好ましくは0.5~20g/L、及び、最も好ましくは1~12g/L;
(c4) 0~200g/L、好ましくは5~150g/L、及び、最も好ましくは10~120g/L;
(c5) 0~200g/L、好ましくは0.1~120g/L、及び、最も好ましくは0.5~80g/L;
(d) 所定の容積までの担体。
【0042】
固体担体が使用される場合、上記の参照量が1Lの代わりに1kgを示していること(即ち、g/kg)は理解される。
【0043】
上記で示されているように、成分(d)は、常に、所定の容積まで(即ち、1L又は1kgまで)添加される。
【0044】
本発明のさらに好ましい実施形態では、製剤は、指定された量及び範囲の上記で記載した成分(a)~(f)のみからなる。
【0045】
好ましい実施形態では、除草剤は、薬害軽減剤(これは、好ましくは、イソキサジフェン-エチル及びメフェンピル-ジエチルを含む群から選択される)と組み合わせて使用される。
【0046】
本発明は、さらに、上記製剤の施用方法にも適用され、ここで、製剤は、1~20L/ha、好ましくは2~15L/ha、さらに好ましくは5~15L/haの散布液量で施用される。
【0047】
さらに好ましくは、本発明は、上記製剤の施用方法にも適用され、ここで、製剤は、1~20L/ha、好ましくは2~15L/ha、さらに好ましくは5~15L/haの散布液量で施用され、及び、(b)の量は、5~250g/Lで、好ましくは20~200g/Lで、及び、最も好ましくは30~150g/haで、及び、最も好ましくは10~130g/Lで、存在しており、ここで、さらに好ましい実施形態では、(a)は、5~300g/Lで、好ましくは10~280g/Lで、及び、最も好ましくは10~250g/Lで存在している。
【0048】
別の態様では、本発明は、上記製剤の施用方法に適用され、
ここで、製剤は、1~20L/ha、好ましくは2~15L/ha、さらに好ましくは5~15L/haの散布液量で施用され;
ここで、好ましくは、当該作物への(a)の施用量は、2~150g/haであり、好ましくは5~120g/haであり、及び、さらに好ましくは20~100g/haである。
【0049】
さらに、拡展剤(b)は、好ましくは5g/ha~150g/haで、さらに好ましくは7.5g/ha~100g/haで、及び、最も好ましくは10g/ha~60g/haで施用される。
【0050】
一実施形態では、上記で示されている方法による作物への(a)の施用量は、2~10g/haである。
【0051】
別の実施形態では、上記で示されている方法による作物への(a)の施用量は、40~110g/haである。
【0052】
上記施用における一実施形態では、活性成分(ai)(a)は、好ましくは2~150g/haで、好ましくは5~120g/haで、及び、さらに好ましくは20~100g/haで、施用され、一方、対応するように、拡展剤は、好ましくは10g/ha~100g/haで、さらに好ましくは20g/ha~80g/haで、及び、最も好ましくは40g/ha~60g/haで施用される。
【0053】
特に、本発明の製剤は、ざらざらした葉の表面を有する植物又は作物に対して、好ましくは、コムギ、オオムギ、イネ、ナタネ、ダイズ(若い植物)及びキャベツに対して、1~20L/ha、好ましくは2~15L/ha、さらに好ましくは5~15L/haの散布液量で、施用するのに有用である。
【0054】
さらに、本発明は、1~20L/ha、好ましくは2~15L/ha、さらに好ましくは5~15L/haの散布液量で、ざらざらした葉の表面を有する作物(好ましくは、コムギ、オオムギ、イネ、ナタネ、ダイズ(若い植物)及びキャベツ)を処理する方法に関する。
【0055】
好ましい実施形態では、上記施用は、ざらざらした葉の表面を有する作物に対して、好ましくは、コムギ、オオムギ、イネ、ナタネ、ダイズ(若い植物)及びキャベツに対して施用される。
【0056】
一実施形態では、活性成分は、殺菌剤、又は、2種類の殺菌剤の混合物、又は、3種類の殺菌剤の混合物である。
【0057】
別の実施形態では、活性成分は、殺虫剤、又は、2種類の殺虫剤の混合物、又は、3種類の殺虫剤の混合物である。
【0058】
さらに別の実施形態では、活性成分は、除草剤、又は、2種類の除草剤の混合物、又は、3種類の除草剤の混合物であり、ここで、好ましくは、混合物において混合相手剤は、薬害軽減剤である。
【0059】
本発明に関連して、適切な製剤のタイプは、定義により、懸濁製剤、水性懸濁液剤、サスポエマルション剤又はカプセル懸濁液剤、EW製剤、顆粒水和剤、油分散液剤、乳剤、分散性濃厚剤、水和性顆粒剤であり、好ましくは、懸濁製剤、水性懸濁液剤、サスポエマルション剤及び油分散液剤であり、ここで、非水性製剤又は固体製剤の場合、噴霧可能な製剤は、水を加えることによって得られる。
【0060】
活性成分(a):
本明細書中において、一般名で識別されている活性化合物は既知であり、そして、例えば、農薬ハンドブック(“The Pesticide Manual” 16th Ed.,British Crop Protection Council 2012)に記載されているか、又は、インターネット上で見いだすことができる(例えば、http://www.alanwood.net/pesticides)。当該分類は、出願特許出願の出願の時点における現行の「IRAC Mode of Action Classification Scheme」に基づいている。
【0061】
本発明による殺菌剤(a)の例は、以下のとおりである。
【0062】
(1) エルゴステロール生合成の阻害薬、例えば、(1.001)シプロコナゾール、(1.002)ジフェノコナゾール、(1.003)エポキシコナゾール、(1.004)フェンヘキサミド、(1.005)フェンプロピジン、(1.006)フェンプロピモルフ、(1.007)フェンピラザミン、(1.008)フルキンコナゾール、(1.009)フルトリアホール、(1.010)イマザリル、(1.011)硫酸イマザリル、(1.012)イプコナゾール、(1.013)メトコナゾール、(1.014)ミクロブタニル、(1.015)パクロブトラゾール、(1.016)プロクロラズ、(1.017)プロピコナゾール、(1.018)プロチオコナゾール、(1.019)ピリソキサゾール、(1.020)スピロキサミン、(1.021)テブコナゾール、(1.022)テトラコナゾール、(1.023)トリアジメノール、(1.024)トリデモルフ、(1.025)トリチコナゾール、(1.026)(1R,2S,5S)-5-(4-クロロベンジル)-2-(クロロメチル)-2-メチル-1-(1H-1,2,4-トリアゾール-1-イルメチル)シクロペンタノール、(1.027)(1S,2R,5R)-5-(4-クロロベンジル)-2-(クロロメチル)-2-メチル-1-(1H-1,2,4-トリアゾール-1-イルメチル)シクロペンタノール、(1.028)(2R)-2-(1-クロロシクロプロピル)-4-[(1R)-2,2-ジクロロシクロプロピル]-1-(1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)ブタン-2-オール(1.029)(2R)-2-(1-クロロシクロプロピル)-4-[(1S)-2,2-ジクロロシクロプロピル]-1-(1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)ブタン-2-オール、(1.030)(2R)-2-[4-(4-クロロフェノキシ)-2-(トリフルオロメチル)フェニル]-1-(1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)プロパン-2-オール、(1.031)(2S)-2-(1-クロロシクロプロピル)-4-[(1R)-2,2-ジクロロシクロプロピル]-1-(1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)ブタン-2-オール、(1.032)(2S)-2-(1-クロロシクロプロピル)-4-[(1S)-2,2-ジクロロシクロプロピル]-1-(1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)ブタン-2-オール、(1.033)(2S)-2-[4-(4-クロロフェノキシ)-2-(トリフルオロメチル)フェニル]-1-(1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)プロパン-2-オール、(1.034)(R)-[3-(4-クロロ-2-フルオロフェニル)-5-(2,4-ジフルオロフェニル)-1,2-オキサゾール-4-イル](ピリジン-3-イル)メタノール、(1.035)(S)-[3-(4-クロロ-2-フルオロフェニル)-5-(2,4-ジフルオロフェニル)-1,2-オキサゾール-4-イル](ピリジン-3-イル)メタノール、(1.036)[3-(4-クロロ-2-フルオロフェニル)-5-(2,4-ジフルオロフェニル)-1,2-オキサゾール-4-イル](ピリジン-3-イル)メタノール、(1.037)1-({(2R,4S)-2-[2-クロロ-4-(4-クロロフェノキシ)フェニル]-4-メチル-1,3-ジオキソラン-2-イル}メチル)-1H-1,2,4-トリアゾール、(1.038)1-({(2S,4S)-2-[2-クロロ-4-(4-クロロフェノキシ)フェニル]-4-メチル-1,3-ジオキソラン-2-イル}メチル)-1H-1,2,4-トリアゾール、(1.039)1-{[3-(2-クロロフェニル)-2-(2,4-ジフルオロフェニル)オキシラン-2-イル]メチル}-1H-1,2,4-トリアゾール-5-イルチオシアネート、(1.040)1-{[rel(2R,3R)-3-(2-クロロフェニル)-2-(2,4-ジフルオロフェニル)オキシラン-2-イル]メチル}-1H-1,2,4-トリアゾール-5-イルチオシアネート、(1.041)1-{[rel(2R,3S)-3-(2-クロロフェニル)-2-(2,4-ジフルオロフェニル)オキシラン-2-イル]メチル}-1H-1,2,4-トリアゾール-5-イルチオシアネート、(1.042)2-[(2R,4R,5R)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-5-ヒドロキシ-2,6,6-トリメチルヘプタン-4-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-チオン、(1.043)2-[(2R,4R,5S)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-5-ヒドロキシ-2,6,6-トリメチルヘプタン-4-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-チオン、(1.044)2-[(2R,4S,5R)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-5-ヒドロキシ-2,6,6-トリメチルヘプタン-4-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-チオン、(1.045)2-[(2R,4S,5S)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-5-ヒドロキシ-2,6,6-トリメチルヘプタン-4-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-チオン、(1.046)2-[(2S,4R,5R)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-5-ヒドロキシ-2,6,6-トリメチルヘプタン-4-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-チオン、(1.047)2-[(2S,4R,5S)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-5-ヒドロキシ-2,6,6-トリメチルヘプタン-4-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-チオン、(1.048)2-[(2S,4S,5R)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-5-ヒドロキシ-2,6,6-トリメチルヘプタン-4-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-チオン、(1.049)2-[(2S,4S,5S)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-5-ヒドロキシ-2,6,6-トリメチルヘプタン-4-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-チオン、(1.050)2-[1-(2,4-ジクロロフェニル)-5-ヒドロキシ-2,6,6-トリメチルヘプタン-4-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-チオン、(1.051)2-[2-クロロ-4-(2,4-ジクロロフェノキシ)フェニル]-1-(1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)プロパン-2-オール、(1.052)2-[2-クロロ-4-(4-クロロフェノキシ)フェニル]-1-(1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)ブタン-2-オール、(1.053)2-[4-(4-クロロフェノキシ)-2-(トリフルオロメチル)フェニル]-1-(1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)ブタン-2-オール、(1.054)2-[4-(4-クロロフェノキシ)-2-(トリフルオロメチル)フェニル]-1-(1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)ペンタン-2-オール、(1.055)メフェントリフルコナゾール、(1.056)2-{[3-(2-クロロフェニル)-2-(2,4-ジフルオロフェニル)オキシラン-2-イル]メチル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-チオン、(1.057)2-{[rel(2R,3R)-3-(2-クロロフェニル)-2-(2,4-ジフルオロフェニル)オキシラン-2-イル]メチル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-チオン、(1.058)2-{[rel(2R,3S)-3-(2-クロロフェニル)-2-(2,4-ジフルオロフェニル)オキシラン-2-イル]メチル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-チオン、(1.059)5-(4-クロロベンジル)-2-(クロロメチル)-2-メチル-1-(1H-1,2,4-トリアゾール-1-イルメチル)シクロペンタノール、(1.060)5-(アリルスルファニル)-1-{[3-(2-クロロフェニル)-2-(2,4-ジフルオロフェニル)オキシラン-2-イル]メチル}-1H-1,2,4-トリアゾール、(1.061)5-(アリルスルファニル)-1-{[rel(2R,3R)-3-(2-クロロフェニル)-2-(2,4-ジフルオロフェニル)オキシラン-2-イル]メチル}-1H-1,2,4-トリアゾール、(1.062)5-(アリルスルファニル)-1-{[rel(2R,3S)-3-(2-クロロフェニル)-2-(2,4-ジフルオロフェニル)オキシラン-2-イル]メチル}-1H-1,2,4-トリアゾール、(1.063)N’-(2,5-ジメチル-4-{[3-(1,1,2,2-テトラフルオロエトキシ)フェニル]スルファニル}フェニル)-N-エチル-N-メチルイミドホルムアミド、(1.064)N’-(2,5-ジメチル-4-{[3-(2,2,2-トリフルオロエトキシ)フェニル]スルファニル}フェニル)-N-エチル-N-メチルイミドホルムアミド、(1.065)N’-(2,5-ジメチル-4-{[3-(2,2,3,3-テトラフルオロプロポキシ)フェニル]スルファニル}フェニル)-N-エチル-N-メチルイミドホルムアミド、(1.066)N’-(2,5-ジメチル-4-{[3-(ペンタフルオロエトキシ)フェニル]スルファニル}フェニル)-N-エチル-N-メチルイミドホルムアミド、(1.067)N’-(2,5-ジメチル-4-{3-[(1,1,2,2-テトラフルオロエチル)スルファニル]フェノキシ}フェニル)-N-エチル-N-メチルイミドホルムアミド、(1.068)N’-(2,5-ジメチル-4-{3-[(2,2,2-トリフルオロエチル)スルファニル]フェノキシ}フェニル)-N-エチル-N-メチルイミドホルムアミド、(1.069)N’-(2,5-ジメチル-4-{3-[(2,2,3,3-テトラフルオロプロピル)スルファニル]フェノキシ}フェニル)-N-エチル-N-メチルイミドホルムアミド、(1.070)N’-(2,5-ジメチル-4-{3-[(ペンタフルオロエチル)スルファニル]フェノキシ}フェニル)-N-エチル-N-メチルイミドホルムアミド、(1.071)N’-(2,5-ジメチル-4-フェノキシフェニル)-N-エチル-N-メチルイミドホルムアミド、(1.072)N’-(4-{[3-(ジフルオロメトキシ)フェニル]スルファニル}-2,5-ジメチルフェニル)-N-エチル-N-メチルイミドホルムアミド、(1.073)N’-(4-{3-[(ジフルオロメチル)スルファニル]フェノキシ}-2,5-ジメチルフェニル)-N-エチル-N-メチルイミドホルムアミド、(1.074)N’-[5-ブロモ-6-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-2-イルオキシ)-2-メチルピリジン-3-イル]-N-エチル-N-メチルイミドホルムアミド、(1.075)N’-{4-[(4,5-ジクロロ-1,3-チアゾール-2-イル)オキシ]-2,5-ジメチルフェニル}-N-エチル-N-メチルイミドホルムアミド、(1.076)N’-{5-ブロモ-6-[(1R)-1-(3,5-ジフルオロフェニル)エトキシ]-2-メチルピリジン-3-イル}-N-エチル-N-メチルイミドホルムアミド、(1.077)N’-{5-ブロモ-6-[(1S)-1-(3,5-ジフルオロフェニル)エトキシ]-2-メチルピリジン-3-イル}-N-エチル-N-メチルイミドホルムアミド、(1.078)N’-{5-ブロモ-6-[(シス-4-イソプロピルシクロヘキシル)オキシ]-2-メチルピリジン-3-イル}-N-エチル-N-メチルイミドホルムアミド、(1.079)N’-{5-ブロモ-6-[(トランス-4-イソプロピルシクロヘキシル)オキシ]-2-メチルピリジン-3-イル}-N-エチル-N-メチルイミドホルムアミド、(1.080)N’-{5-ブロモ-6-[1-(3,5-ジフルオロフェニル)エトキシ]-2-メチルピリジン-3-イル}-N-エチル-N-メチルイミドホルムアミ
ド、(1.081)イプフェントリフルコナゾール(ipfentrifluconazole)、(1.082)2-[4-(4-クロロフェノキシ)-2-(トリフルオロメチル)フェニル]-1-(1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)プロパン-2-オール、(1.083)2-[6-(4-ブロモフェノキシ)-2-(トリフルオロメチル)-3-ピリジル]-1-(1,2,4-トリアゾール-1-イル)プロパン-2-オール、(1.084)2-[6-(4-クロロフェノキシ)-2-(トリフルオロメチル)-3-ピリジル]-1-(1,2,4-トリアゾール-1-イル)プロパン-2-オール、(1.085)3-[2-(1-クロロシクロプロピル)-3-(3-クロロ-2-フルオロ-フェニル)-2-ヒドロキシ-プロピル]イミダゾール-4-カルボニトリル、(1.086)4-[[6-[rac-(2R)-2-(2,4-ジフルオロフェニル)-1,1-ジフルオロ-2-ヒドロキシ-3-(5-チオキソ-4H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)プロピル]-3-ピリジル]オキシ]ベンゾニトリル、(1.087)N-イソプロピル-N’-[5-メトキシ-2-メチル-4-(2,2,2-トリフルオロ-1-ヒドロキシ-1-フェニルエチル)フェニル]-N-メチルイミドホルムアミド、(1.088)N’-{5-ブロモ-2-メチル-6-[(1-プロポキシプロパン-2-イル)オキシ]ピリジン-3-イル}-N-エチル-N-メチルイミド-ホルムアミド、(1.089)ヘキサコナゾール、(1.090)ペンコナゾール、(1.091)フェンブコナゾール。
【0063】
(2) 複合体I又は複合体IIにおける呼吸鎖の阻害薬、例えば、(2.001)ベンゾビンジフルピル、(2.002)ビキサフェン、(2.003)ボスカリド、(2.004)カルボキシン、(2.005)フルオピラム、(2.006)フルトラニル、(2.007)フルキサピロキサド、(2.008)フラメトピル、(2.009)イソフェタミド、(2.010)イソピラザム(アンチ-エピマー性エナンチオマー 1R,4S,9S)、(2.011)イソピラザム(アンチ-エピマー性エナンチオマー 1S,4R,9R)、(2.012)イソピラザム(アンチ-エピマー性ラセミ化合物 1RS,4SR,9SR)、(2.013)イソピラザム(シン-エピマー性ラセミ化合物(1RS,4SR,9RS)とアンチ-エピマー性ラセミ化合物(1RS,4SR,9SR)の混合物)、(2.014)イソピラザム(シン-エピマー性エナンチオマー 1R,4S,9R)、(2.015)イソピラザム(シン-エピマー性エナンチオマー 1S,4R,9S)、(2.016)イソピラザム(シン-エピマー性ラセミ化合物 1RS,4SR,9RS)、(2.017)ペンフルフェン、(2.018)ペンチオピラド、(2.019)ピジフルメトフェン、(2.020)ピラジフルミド、(2.021)セダキサン、(2.022)1,3-ジメチル-N-(1,1,3-トリメチル-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、(2.023)1,3-ジメチル-N-[(3R)-1,1,3-トリメチル-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル]-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、(2.024)1,3-ジメチル-N-[(3S)-1,1,3-トリメチル-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル]-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、(2.025)1-メチル-3-(トリフルオロメチル)-N-[2’-(トリフルオロメチル)ビフェニル-2-イル]-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、(2.026)2-フルオロ-6-(トリフルオロメチル)-N-(1,1,3-トリメチル-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)ベンズアミド、(2.027)3-(ジフルオロメチル)-1-メチル-N-(1,1,3-トリメチル-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、(2.028)インピルフルキサム、(2.029)3-(ジフルオロメチル)-1-メチル-N-[(3S)-1,1,3-トリメチル-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル]-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、(2.030)フルインダピル、(2.031)3-(ジフルオロメチル)-N-[(3R)-7-フルオロ-1,1,3-トリメチル-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル]-1-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、(2.032)3-(ジフルオロメチル)-N-[(3S)-7-フルオロ-1,1,3-トリメチル-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル]-1-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、(2.033)5,8-ジフルオロ-N-[2-(2-フルオロ-4-{[4-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル]オキシ}フェニル)エチル]キナゾリン-4-アミン、(2.034)N-(2-シクロペンチル-5-フルオロベンジル)-N-シクロプロピル-3-(ジフルオロメチル)-5-フルオロ-1-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、(2.035)N-(2-tert-ブチル-5-メチルベンジル)-N-シクロプロピル-3-(ジフルオロメチル)-5-フルオロ-1-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、(2.036)N-(2-tert-ブチルベンジル)-N-シクロプロピル-3-(ジフルオロメチル)-5-フルオロ-1-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、(2.037)N-(5-クロロ-2-エチルベンジル)-N-シクロプロピル-3-(ジフルオロメチル)-5-フルオロ-1-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、(2.038)イソフルシプラム、(2.039)N-[(1R,4S)-9-(ジクロロメチレン)-1,2,3,4-テトラヒドロ-1,4-メタノナフタレン-5-イル]-3-(ジフルオロメチル)-1-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、(2.040)N-[(1S,4R)-9-(ジクロロメチレン)-1,2,3,4-テトラヒドロ-1,4-メタノナフタレン-5-イル]-3-(ジフルオロメチル)-1-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、(2.041)N-[1-(2,4-ジクロロフェニル)-1-メトキシプロパン-2-イル]-3-(ジフルオロメチル)-1-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、(2.042)N-[2-クロロ-6-(トリフルオロメチル)ベンジル]-N-シクロプロピル-3-(ジフルオロメチル)-5-フルオロ-1-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、(2.043)N-[3-クロロ-2-フルオロ-6-(トリフルオロメチル)ベンジル]-N-シクロプロピル-3-(ジフルオロメチル)-5-フルオロ-1-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、(2.044)N-[5-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンジル]-N-シクロプロピル-3-(ジフルオロメチル)-5-フルオロ-1-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、(2.045)N-シクロプロピル-3-(ジフルオロメチル)-5-フルオロ-1-メチル-N-[5-メチル-2-(トリフルオロメチル)ベンジル]-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、(2.046)N-シクロプロピル-3-(ジフルオロメチル)-5-フルオロ-N-(2-フルオロ-6-イソプロピルベンジル)-1-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、(2.047)N-シクロプロピル-3-(ジフルオロメチル)-5-フルオロ-N-(2-イソプロピル-5-メチルベンジル)-1-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、(2.048)N-シクロプロピル-3-(ジフルオロメチル)-5-フルオロ-N-(2-イソプロピルベンジル)-1-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボチオアミド、(2.049)N-シクロプロピル-3-(ジフルオロメチル)-5-フルオロ-N-(2-イソプロピルベンジル)-1-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、(2.050)N-シクロプロピル-3-(ジフルオロメチル)-5-フルオロ-N-(5-フルオロ-2-イソプロピルベンジル)-1-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、(2.051)N-シクロプロピル-3-(ジフルオロメチル)-N-(2-エチル-4,5-ジメチルベンジル)-5-フルオロ-1-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、(2.052)N-シクロプロピル-3-(ジフルオロメチル)-N-(2-エチル-5-フルオロベンジル)-5-フルオロ-1-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、(2.053)N-シクロプロピル-3-(ジフルオロメチル)-N-(2-エチル-5-メチルベンジル)-5-フルオロ-1-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、(2.054)N-シクロプロピル-N-(2-シクロプロピル-5-フルオロベンジル)-3-(ジフルオロメチル)-5-フルオロ-1-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、(2.055)N-シクロプロピル-N-(2-シクロプロピル-5-メチルベンジル)-3-(ジフルオロメチル)-5-フルオロ-1-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、(2.056)N-シクロプロピル-N-(2-シクロプロピルベンジル)-3-(ジフルオロメチル)-5-フルオロ-1-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、(2.057)ピラプロポイン、(2.058)N-[rac-(1S,2S)-2-(2,4-ジクロロフェニル)シクロブチル]-2-(トリフルオロメチル)-ニコチンアミド、(2.059)N-[(1S,2S)-2-(2,4-ジクロロフェニル)シクロブチル]-2-(トリフルオロメチル)ニコチンアミド。
【0064】
(3) 複合体IIIにおける呼吸鎖の阻害薬、例えば、(3.001)アメトクトラジン、(3.002)アミスルブロム、(3.003)アゾキシストロビン、(3.004)クメトキシストロビン(coumethoxystrobin)、(3.005)クモキシストロビン、(3.006)シアゾファミド、(3.007)ジモキシストロビン、(3.008)エノキサストロビン、(3.009)ファモキサドン、(3.010)フェンアミドン、(3.011)フルフェノキシストロビン(flufenoxystrobin)、(3.012)フルオキサストロビン、(3.013)クレソキシム-メチル、(3.014)メトミノストロビン、(3.015)オリサストロビン、(3.016)ピコキシストロビン、(3.017)ピラクロストロビン、(3.018)ピラメトストロビン、(3.019)ピラオキシストロビン、(3.020)トリフロキシストロビン、(3.021)(2E)-2-{2-[({[(1E)-1-(3-{[(E)-1-フルオロ-2-フェニルビニル]オキシ}フェニル)エチリデン]アミノ}オキシ)メチル]フェニル}-2-(メトキシイミノ)-N-メチルアセトアミド、(3.022)(2E,3Z)-5-{[1-(4-クロロフェニル)-1H-ピラゾール-3-イル]オキシ}-2-(メトキシイミノ)-N,3-ジメチルペンタ-3-エンアミド、(3.023)(2R)-2-{2-[(2,5-ジメチルフェノキシ)メチル]フェニル}-2-メトキシ-N-メチルアセトアミド、(3.024)(2S)-2-{2-[(2,5-ジメチルフェノキシ)メチル]フェニル}-2-メトキシ-N-メチルアセトアミド、(3.025)フェンピコキサミド、(3.026)マンデストロビン、(3.027)N-(3-エチル-3,5,5-トリメチルシクロヘキシル)-3-ホルムアミド-2-ヒドロキシベンズアミド、(3.028)(2E,3Z)-5-{[1-(4-クロロ-2-フルオロフェニル)-1H-ピラゾール-3-イル]オキシ}-2-(メトキシイミノ)-N,3-ジメチルペンタ-3-エンアミド、(3.029){5-[3-(2,4-ジメチルフェニル)-1H-ピラゾール-1-イル]-2-メチルベンジル}カルバミン酸メチル、(3.030)メチルテトラプロール、(3.031)フロリルピコキサミド。
【0065】
(4) 有糸分裂及び細胞分裂の阻害薬、例えば、(4.001)カルベンダジム、(4.002)ジエトフェンカルブ、(4.003)エタボキサム、(4.004)フルオピコリド、(4.005)ペンシクロン、(4.006)チアベンダゾール、(4.007)チオファネート-メチル、(4.008)ゾキサミド、(4.009)ピリダクロメチル、(4.010)3-クロロ-5-(4-クロロフェニル)-4-(2,6-ジフルオロフェニル)-6-メチルピリダジン、(4.011)3-クロロ-5-(6-クロロピリジン-3-イル)-6-メチル-4-(2,4,6-トリフルオロフェニル)ピリダジン、(4.012)4-(2-ブロモ-4-フルオロフェニル)-N-(2,6-ジフルオロフェニル)-1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-5-アミン、(4.013)4-(2-ブロモ-4-フルオロフェニル)-N-(2-ブロモ-6-フルオロフェニル)-1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-5-アミン、(4.014)4-(2-ブロモ-4-フルオロフェニル)-N-(2-ブロモフェニル)-1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-5-アミン、(4.015)4-(2-ブロモ-4-フルオロフェニル)-N-(2-クロロ-6-フルオロフェニル)-1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-5-アミン、(4.016)4-(2-ブロモ-4-フルオロフェニル)-N-(2-クロロフェニル)-1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-5-アミン、(4.017)4-(2-ブロモ-4-フルオロフェニル)-N-(2-フルオロフェニル)-1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-5-アミン、(4.018)4-(2-クロロ-4-フルオロフェニル)-N-(2,6-ジフルオロフェニル)-1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-5-アミン、(4.019)4-(2-クロロ-4-フルオロフェニル)-N-(2-クロロ-6-フルオロフェニル)-1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-5-アミン、(4.020)4-(2-クロロ-4-フルオロフェニル)-N-(2-クロロフェニル)-1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-5-アミン、(4.021)4-(2-クロロ-4-フルオロフェニル)-N-(2-フルオロフェニル)-1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-5-アミン、(4.022)4-(4-クロロフェニル)-5-(2,6-ジフルオロフェニル)-3,6-ジメチルピリダジン、(4.023)N-(2-ブロモ-6-フルオロフェニル)-4-(2-クロロ-4-フルオロフェニル)-1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-5-アミン、(4.024)N-(2-ブロモフェニル)-4-(2-クロロ-4-フルオロフェニル)-1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-5-アミン、(4.025)N-(4-クロロ-2,6-ジフルオロフェニル)-4-(2-クロロ-4-フルオロフェニル)-1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-5-アミン、(4.026)フルオピモミド。
【0066】
(5) 多部位に活性を示し得る化合物、例えば、(5.001)ボルドー液、(5.002)カプタホール、(5.003)キャプタン、(5.004)クロロタロニル(chlorthalonil)、(5.005)水酸化銅、(5.006)ナフテン酸銅、(5.007)酸化銅、(5.008)塩基性塩化銅、(5.009)硫酸銅(2+)、(5.010)ジチアノン、(5.011)ドジン、(5.012)ホルペット、(5.013)マンゼブ、(5.014)マンネブ、(5.015)メチラム、(5.016)メチラム亜鉛、(5.017)オキシン銅、(5.018)プロピネブ、(5.019)硫黄及び硫黄剤、例えば、多硫化カルシウム、(5.020)チウラム、(5.021)ジネブ、(5.022)ジラム、(5.023)6-エチル-5,7-ジオキソ-6,7-ジヒドロ-5H-ピロロ[3’,4’:5,6][1,4]ジチイノ[2,3-c][1,2]チアゾール-3-カルボニトリル。
【0067】
(6) 宿主の防御を誘発し得る化合物、例えば、(6.001)アシベンゾラル-S-メチル、(6.002)イソチアニル、(6.003)プロベナゾール、(6.004)チアジニル。
【0068】
(7) アミノ酸及び/又はタンパク質の生合成の阻害薬、例えば、(7.001)シプロジニル、(7.002)カスガマイシン、(7.003)カスガマイシン塩酸塩水和物、(7.004)オキシテトラサイクリン、(7.005)ピリメタニル、(7.006)3-(5-フルオロ-3,3,4,4-テトラメチル-3,4-ジヒドロイソキノリン-1-イル)キノリン。
【0069】
(8) ATP産生の阻害薬、例えば、(8.001)シルチオファム。
【0070】
(9) 細胞壁合成の阻害薬、例えば、(9.001)ベンチアバリカルブ、(9.002)ジメトモルフ、(9.003)フルモルフ、(9.004)イプロバリカルブ、(9.005)マンジプロパミド、(9.006)ピリモルフ(pyrimorph)、(9.007)バリフェナレート、(9.008)(2E)-3-(4-tert-ブチルフェニル)-3-(2-クロロピリジン-4-イル)-1-(モルホリン-4-イル)プロパ-2-エン-1-オン、(9.009)(2Z)-3-(4-tert-ブチルフェニル)-3-(2-クロロピリジン-4-イル)-1-(モルホリン-4-イル)プロパ-2-エン-1-オン。
【0071】
(10) 脂質及び膜の合成の阻害薬、例えば、(10.001)プロパモカルブ、(10.002)プロパモカルブ塩酸塩、(10.003)トルクロホス-メチル。
【0072】
(11) メラニン生合成の阻害薬、例えば、(11.001)トリシクラゾール、(11.002)トルプロカルブ。
【0073】
(12) 核酸合成の阻害薬、例えば、(12.001)ベナラキシル、(12.002)ベナラキシル-M(キララキシル)、(12.003)メタラキシル、(12.004)メタラキシル-M(メフェノキサム)。
【0074】
(13) シグナル伝達の阻害薬、例えば、(13.001)フルジオキソニル、(13.002)イプロジオン、(13.003)プロシミドン、(13.004)プロキナジド、(13.005)キノキシフェン、(13.006)ビンクロゾリン。
【0075】
(14) 脱共役剤として作用し得る化合物、例えば、(14.001)フルアジナム、(14.002)メプチルジノカップ。
【0076】
(15) 以下のものからなる群から選択されるさらなる殺菌剤:(15.001)アブシジン酸、(15.002)ベンチアゾール、(15.003)ベトキサジン、(15.004)カプシマイシン(capsimycin)、(15.005)カルボン、(15.006)キノメチオネート、(15.007)クフラネブ、(15.008)シフルフェナミド、(15.009)シモキサニル、(15.010)シプロスルファミド、(15.011)フルチアニル、(15.012)ホセチル-アルミニウム、(15.013)ホセチル-カルシウム、(15.014)ホセチル-ナトリウム、(15.015)イソチオシアン酸メチル、(15.016)メトラフェノン、(15.017)ミルディオマイシン、(15.018)ナタマイシン、(15.019)ジメチルジチオカルバミン酸ニッケル、(15.020)ニトロタル-イソプロピル、(15.021)オキサモカルブ(oxamocarb)、(15.022)オキサチアピプロリン、(15.023)オキシフェンチイン(oxyfenthiin)、(15.024)ペンタクロロフェノール及び塩、(15.025)ホスホン酸及びその塩、(15.026)プロパモカルブ-ホセチレート(propamocarb-fosetylate)、(15.027)ピリオフェノン(クラザフェノン(chlazafenone))、(15.028)テブフロキン、(15.029)テクロフタラム、(15.030)トルニファニド、(15.031)1-(4-{4-[(5R)-5-(2,6-ジフルオロフェニル)-4,5-ジヒドロ-1,2-オキサゾール-3-イル]-1,3-チアゾール-2-イル}ピペリジン-1-イル)-2-[5-メチル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル]エタノン、(15.032)1-(4-{4-[(5S)-5-(2,6-ジフルオロフェニル)-4,5-ジヒドロ-1,2-オキサゾール-3-イル]-1,3-チアゾール-2-イル}ピペリジン-1-イル)-2-[5-メチル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル]エタノン、(15.033)2-(6-ベンジルピリジン-2-イル)キナゾリン、(15.034)ジピメチトロン、(15.035)2-[3,5-ビス(ジフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル]-1-[4-(4-{5-[2-(プロパ-2-イン-1-イルオキシ)フェニル]-4,5-ジヒドロ-1,2-オキサゾール-3-イル}-1,3-チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-イル]エタノン、(15.036)2-[3,5-ビス(ジフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル]-1-[4-(4-{5-[2-クロロ-6-(プロパ-2-イン-1-イルオキシ)フェニル]-4,5-ジヒドロ-1,2-オキサゾール-3-イル}-1,3-チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-イル]エタノン、(15.037)2-[3,5-ビス(ジフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル]-1-[4-(4-{5-[2-フルオロ-6-(プロパ-2-イン-1-イルオキシ)フェニル]-4,5-ジヒドロ-1,2-オキサゾール-3-イル}-1,3-チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-イル]エタノン、(15.038)2-[6-(3-フルオロ-4-メトキシフェニル)-5-メチルピリジン-2-イル]キナゾリン、(15.039)2-{(5R)-3-[2-(1-{[3,5-ビス(ジフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル]アセチル}ピペリジン-4-イル)-1,3-チアゾール-4-イル]-4,5-ジヒドロ-1,2-オキサゾール-5-イル}-3-クロロフェニル メタンスルホネート、(15.040)2-{(5S)-3-[2-(1-{[3,5-ビス(ジフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル]アセチル}ピペリジン-4-イル)-1,3-チアゾール-4-イル]-4,5-ジヒドロ-1,2-オキサゾール-5-イル}-3-クロロフェニル メタンスルホネート、(15.041)イプフルフェノキン、(15.042)2-{2-フルオロ-6-[(8-フルオロ-2-メチルキノリン-3-イル)オキシ]フェニル}プロパン-2-オール、(15.043)フルオキサピプロリン、(15.044)2-{3-[2-(1-{[3,5-ビス(ジフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル]アセチル}ピペリジン-4-イル)-1,3-チアゾール-4-イル]-4,5-ジヒドロ-1,2-オキサゾール-5-イル}フェニル メタンスルホネート、(15.045)2-フェニルフェノール及び塩、(15.046)3-(4,4,5-トリフルオロ-3,3-ジメチル-3,4-ジヒドロイソキノリン-1-イル)キノリン、(15.047)キノフメリン(quinofumelin)、(15.048)4-アミノ-5-フルオロピリミジン-2-オール(互変異性形態:4-アミノ-5-フルオロピリミジン-2(1H)-オン)、(15.049)4-オキソ-4-[(2-フェニルエチル)アミノ]ブタン酸、(15.050)5-アミノ-1,3,4-チアジアゾール-2-チオール、(15.051)5-クロロ-N’-フェニル-N’-(プロパ-2-イン-1-イル)チオフェン 2-スルホノヒドラジド、(15.052)5-フルオロ-2-[(4-フルオロベンジル)オキシ]ピリミジン-4-アミン、(15.053)5-フルオロ-2-[(4-メチルベンジル)オキシ]ピリミジン-4-アミン、(15.054)9-フルオロ-2,2-ジメチル-5-(キノリン-3-イル)-2,3-ジヒドロ-1,4-ベンゾオキサゼピン、(15.055)ブタ-3-イン-1-イル{6-[({[(Z)-(1-メチル-1H-テトラゾール-5-イル)(フェニル)メチレン]アミノ}オキシ)メチル]ピリジン-2-イル}カルバメート、(15.056)(2Z)-3-アミノ-2-シアノ-3-フェニルアクリル酸エチル、(15.057)フェナジン-1-カルボン酸、(15.058)3,4,5-トリヒドロキシ安息香酸プロピル、(15.059)キノリン-8-オール、(15.060)キノリン-8-オールスルフェート(2:1)、(15.061){6-[({[(1-メチル-1H-テトラゾール-5-イル)(フェニル)メチレン]アミノ}オキシ)メチル]ピリジン-2-イル}カルバミン酸tert-ブチル、(15.062)5-フルオロ-4-イミノ-3-メチル-1-[(4-メチルフェニル)スルホニル]-3,4-ジヒドロピリミジン-2(1H)-オン、(15.063)アミノピリフェン、(15.064)(N’-[2-クロロ-4-(2-フルオロフェノキシ)-5-メチルフェニル]-N-エチル-N-メチルイミド-ホルムアミド)、(15.065)(N’-(2-クロロ-5-メチル-4-フェノキシフェニル)-N-エチル-N-メチルイミドホルムアミド)、(15.066)(2-{2-[(7,8-ジフルオロ-2-メチルキノリン-3-イル)オキシ]-6-フルオロフェニル}プロパン-2-オール)、(15.067)(5-ブロモ-1-(5,6-ジメチルピリジン-3-イル)-3,3-ジメチル-3,4-ジヒドロイソキノリン)、(15.068)(3-(4,4-ジフルオロ-5,5-ジメチル-4,5-ジヒドロチエノ[2,3-c]ピリジン-7-イル)キノリン)、(15.069)(1-(4,5-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル)-4,4-ジフルオロ-3,3-ジメチル-3,4-ジヒドロイソキノリン)、(15.070)8-フルオロ-3-(5-フルオロ-3,3-ジメチル-3,4-ジヒドロイソキノリン-1-イル)キノロン、(15.071)8-フルオロ-3-(5-フルオロ-3,3,4,4-テトラメチル-3,4-ジヒドロイソキノリン-1-イル)キノロン、(15.072)3-(4,4-ジフルオロ-3,3-ジメチル-3,4-ジヒドロイソキノリン-1-イル)-8-フルオロキノリン、(15.073)(N-メチル-N-フェニル-4-[5-(トリフルオロメチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンズアミド)、(15.074)メチル{4-[5-(トリフルオロメチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]フェニル}カルバメート、(15.075)(N-{4-[5-(トリフルオロメチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}シクロプロパンカルボキサミド)、(15.076)N-メチル-4-(5-(トリフルオロメチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンズアミド、(15.077)N-[(E)-メトキシイミノ-メチル]-4-[5-(トリフルオロメチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンズアミド、(15.078)N-[(Z)-メトキシイミノメチル]-4-[5-(トリフルオロメチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンズアミド、(15.079)N-[4-[5-(トリフルオロメチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]フェニル]シクロプロパンカルボキサミド、(15.080)N-(2-フルオロフェニル)-4-[5-(トリフルオロメチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンズアミド、(15.081)2,2-ジフルオロ-N-メチル-2-[4-[5-(トリフルオロメチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]フェニル]アセトアミド、(15.082)N-アリル-N-[[4-[5-(トリフルオロメチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)フェニル]メチル]アセトアミド、(15.083)N-[(E)-N-メトキシ-C-メチル-カルボンイミドイル]-4-(5-(トリフルオロ-メチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンズアミド、(15.084)N-[(Z)-N-メトキシ-C-メチル-カルボンイミドイル]-4-[5-(トリフルオロメチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンズアミド、(15.085)N-アリル-N-[[4-[5-(トリフルオロメチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]フェニル]メチル]プロパンアミド、(15.086)4,4-ジメチル-1-[[4-[5-(トリフルオロメチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]フェニル]メチル]ピロリジン-2-オン、(15.087)N-メチル-4-[5-(トリフルオロメチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンゼンカルボチオアミド、(15.088)5-メチル-1-[[4-[5-(トリフルオロメチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]フェニル]メチル]ピロリジン-2-オン、(15.089)N-((2,3-ジフルオロ-4-[5-(トリフルオロメチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]フェニル]メチル]-3,3,3-トリフルオロ-プロパンアミド、(15.090)1-メトキシ-1-メチル-3-[[4-[5-(トリフルオロ-メチル}-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]フェニル]メチル]尿素、(15.091)1,1-ジエチル-3-[[4-[5-(トリフルオロメチル}-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]フェニル]メチル]尿素、(15.092)N-[[4-[5-(トリフルオロメチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]フェニル]メチル]プロパンアミド、(15.093)N-メトキシ-N-[[4-[5-(トリフルオロメチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]フェニル]-メチル]シクロプロパンカルボキサミド、(15.094)1-メトキシ-3-メチル-1-[[4-[5-(トリフルオロメチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]フェニル]メチル]尿素、(15.095)N-メトキシ-N-[[4-[5-(トリフルオロメチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]フェニル]メチル)シクロプロパンカルボキサミド、(15.096)N,2-ジメトキシ-N-[[4-[5-(トリフルオロメチル}-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル
]フェニル]メチル]プロパンアミド、(15.097)N-エチル-2-メチル-N-[[4-[5-(トリフルオロメチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)フェニル]メチル]プロパンアミド、(15.098)1-メトキシ-3-メチル-1-[[4-[5-(トリフルオロ-メチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]フェニル]メチル]尿素、(15.099)1,3-ジメトキシ-1-[[4-[5-(トリフルオロメチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]フェニル]メチル]尿素、(15.100)3-エチル-1-メトキシ-1-[[4-[5-(トリフルオロメチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]フェニル]メチル]尿素、(15.101)1-[[4-[5-(トリフルオロメチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]フェニル]-メチル]ピペリジン-2-オン、(15.102)4,4-ジメチル-2-[[4-[5-(トリフルオロメチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]フェニル]-メチル]イソオキサゾリジン-3-オン、(15.103)5,5-ジメチル-2-[[4-[5-(トリフルオロメチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]フェニル]メチル]イソオキサゾリジン-3-オン、(15.104)3,3-ジメチル-1-[[4-[5-(トリフルオロメチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]フェニル]メチル]ピペリジン-2-オン、(15.105)1-[[3-フルオロ-4-(5-(トリフルオロメチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]-フェニル]メチル]アゼパン-2-オン、(15.106)4,4-ジメチル-2-[[4-(5-(トリフルオロメチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]-フェニル]メチル]イソオキサゾリジン-3-オン、(15.107)5,5-ジメチル-2-[[4-[5-(トリフルオロメチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]フェニル]メチル]イソオキサゾリジン-3-オン、(15.108)エチル 1-{4-[5-(トリフルオロメチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}-1H-ピラゾール-4-カルボキシレート、(15.109)N,N-ジメチル-1-{4-[5-(トリフルオロメチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}-1H-1,2,4-トリアゾール-3-アミン、(15.110)N-{2,3-ジフルオロ-4-[5-(トリフルオロメチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ブタンアミド、(15.111)N-(1-メチルシクロプロピル)-4-[5-(トリフルオロメチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンズアミド、(15.112)N-(2,4-ジフルオロフェニル)-4-[5-(トリフルオロメチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンズアミド、(15.113)1-(5,6-ジメチルピリジン-3-イル)-4,4-ジフルオロ-3,3-ジメチル-3,4-ジヒドロイソキノリン、(15.114)1-(6-(ジフルオロメチル)-5-メチル-ピリジン-3-イル)-4,4-ジフルオロ-3,3-ジメチル-3,4-ジヒドロ-イソキノリン、(15.115)1-(5-(フルオロメチル)-6-メチル-ピリジン-3-イル)-4,4-ジフルオロ-3,3-ジメチル-3,4-ジヒドロイソキノリン、(15.116)1-(6-(ジフルオロメチル)-5-メトキシ-ピリジン-3-イル)-4,4-ジフルオロ-3,3-ジメチル-3,4-ジヒドロイソキノリン、(15.117)4-[5-(トリフルオロメチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]フェニル ジメチル-カルバメート、(15.118)N-{4-[5-(トリフルオロメチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]フェニル}プロパンアミド、(15.119)3-[2-(1-{[5-メチル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル]アセチル}ピペリジン-4-イル)-1,3-チアゾール-4-イル]-1,5-ジヒドロ-2,4-ベンゾジオキセピン-6-イル メタンスルホネート、(15.120)9-フルオロ-3-[2-(1-{[5-メチル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル]アセチル}ピペリジン-4-イル)-1,3-チアゾール-4-イル]-1,5-ジヒドロ-2,4-ベンゾジオキセピン-6-イル メタンスルホネート、(15.121)3-[2-(1-{[3,5-ビス(ジフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル]アセチル}ピペリジン-4-イル)-1,3-チアゾール-4-イル]-1,5-ジヒドロ-2,4-ベンゾジオキセピン-6-イル メタンスルホネート、(15.122)3-[2-(1-{[3,5-ビス(ジフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル]アセチル}ピペリジン-4-イル)-1,3-チアゾール-4-イル]-9-フルオロ-1,5-ジヒドロ-2,4-ベンゾジオキセピン-6-イル メタンスルホネート、(15.123)1-(6,7-ジメチルピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-イル)-4,4-ジフルオロ-3,3-ジメチル-3,4-ジヒドロイソキノリン、(15.124)8-フルオロ-N-(4,4,4-トリフルオロ-2-メチル-1-フェニルブタン-2-イル)キノリン-3-カルボキサミド、(15.125)8-フルオロ-N-[(2S)-4,4,4-トリフルオロ-2-メチル-1-フェニルブタン-2-イル]キノリン-3-カルボキサミド、(15.126)N-(2,4-ジメチル-1-フェニルペンタン-2-イル)-8-フルオロキノリン-3-カルボキサミド、及び、(15.127)N-[(2S)-2,4-ジメチル-1-フェニルペンタン-2-イル]-8-フルオロキノリン-3-カルボキサミド。
【0077】
本発明による殺虫剤(a)の例は、以下のとおりである。
【0078】
(1) アセチルコリンエステラーゼ(AChE)阻害薬、例えば、
カーバメート系、アラニカルブ、アルジカルブ、ベンジオカルブ、ベンフラカルブ、ブトカルボキシム、ブトキシカルボキシム、カルバリル、カルボフラン、カルボスルファン、エチオフェンカルブ、フェノブカルブ、ホルメタネート、フラチオカルブ、イソプロカルブ、メチオカルブ、メソミル、メトルカルブ、オキサミル、ピリミカーブ、プロポクスル、チオジカルブ、チオファノックス、トリアザメート、トリメタカルブ、XMC及びキシリルカルブ;又は、
有機リン酸エステル系、例えば、アセフェート、アザメチホス、アジンホス-エチル、アジンホス-メチル、カズサホス、クロルエトキシホス、クロルフェンビンホス、クロルメホス、クロルピリホス-メチル、クマホス、シアノホス、ジメトン-S-メチル、ダイアジノン、ジクロルボス/DDVP、ジクロトホス、ジメトエート、ジメチルビンホス、ダイスルホトン、EPN、エチオン、エトプロホス、ファムフール、フェナミホス、フェニトロチオン、フェンチオン、ホスチアゼート、ヘプテノホス、イミシアホス、イソフェンホス、O-(メトキシアミノチオホスホリル)サリチル酸イソプロピル、イソキサチオン、マラチオン、メカルバム、メタミドホス、メチダチオン、メビンホス、モノクロトホス、ナレド、オメトエート、オキシジメトン-メチル、パラチオン-メチル、フェントエート、ホレート、ホサロン、ホスメット、ホスファミドン、ホキシム、ピリミホス-メチル、プロフェノホス、プロペタムホス、プロチオホス、ピラクロホス、ピリダフェンチオン、キナルホス、スルホテップ、テブピリムホス、テメホス、テルブホス、テトラクロルビンホス、チオメトン、トリアゾホス、トリクロルホン及びバミドチオン。
【0079】
(2) GABA制御塩化物チャンネル拮抗薬、好ましくは、
シクロジエン-有機塩素系、これは、クロルダン及びエンドスルファンの群から選択される;又は、
フェニルピラゾール系(フィプロール系)、これは、エチプロール及びフィプロニルから選択される。
【0080】
(3) ナトリウムチャンネルモジュレーター/電位依存性ナトリウムチャンネル遮断薬、例えば、
ピレスロイド系、例えば、アクリナトリン、アレスリン、d-シス-トランスアレスリン、d-トランスアレスリン、ビフェントリン、ビオアレスリン、ビオアレスリン s-シクロペンテニル異性体、ビオレスメトリン、シクロプロトリン、シフルトリン、ベータ-シフルトリン、シハロトリン、ラムダ-シハロトリン、ガンマ-シハロトリン、シペルメトリン、アルファ-シペルメトリン、ベータ-シペルメトリン、シータ-シペルメトリン、ゼータ-シペルメトリン、シフェノトリン[(1R)-トランス-異性体]、デルタメトリン、エムペントリン[(EZ)-(1R)-異性体]、エスフェンバレレート、エトフェンプロックス、フェンプロパトリン、フェンバレレート、フルシトリネート、フルメトリン、タウ-フルバリネート、ハルフェンプロックス、イミプロトリン、カデトリン、モンフルオロトリン、ペルメトリン、フェノトリン[(1R)-トランス-異性体]、プラレトリン、ピレトリン類(除虫菊(pyrethrum))、レスメトリン、シラフルオフェン、テフルトリン、テトラメトリン、テトラメトリン[(1R)-異性体]、トラロメトリン及びトランスフルトリンから選択される;又は、
DDT;又は、メトキシクロル。
【0081】
(4) ニコチン性アセチルコリン受容体(nAChR)競合的アクチベーター、好ましくは、
ネオニコチノイド系、これは、アセタミプリド、クロチアニジン、ジノテフラン、イミダクロプリド、ニテンピラム、チアクロプリド及びチアメトキサムから選択される;又は、
ニコチン;又は、
スルホキシイミン系、これは、スルホキサフロルから選択される;又は、
ブテノリド系、これは、フルピラジフロンから選択される;又は、
メソイオン系、これは、トリフルメゾピリムから選択される。
【0082】
(5) ニコチン性アセチルコリン受容体(nAChR)アロステリックアクチベーター、好ましくは、
スピノシン系、これは、スピネトラム及びスピノサドから選択される。
【0083】
(6) グルタミン酸依存性塩化物チャンネル(GluCl)のアロステリックモジュレーター、好ましくは、
アベルメクチン系/ミルベマイシン系、これは、アバメクチン、エマメクチン安息香酸塩、レピメクチン及びミルベメクチンから選択される。
【0084】
(7) 幼若ホルモン模倣物質、好ましくは、
幼若ホルモン類似体、これは、ハイドロプレン、キノプレン及びメトプレンから選択される;又は、
フェノキシカルブ;又は、ピリプロキシフェン。
【0085】
(8) 種々の特定されていない(多部位)阻害薬、好ましくは、
ハロゲン化アルキル系、これは、臭化メチル及び別のハロゲン化アルキルから選択される;又は、
クロロピクリン;又は、フッ化スルフリル;又は、ホウ砂;又は、吐酒石;又は、
イソシアン酸メチル生成物質、これは、ダゾメット(diazomet)及びメタムから選択される。
【0086】
(9) 弦音器官のTRPVチャンネルモジュレーター、これは、ピメトロジン及びピリフルキナゾンから選択される。
【0087】
(10) ダニ成長阻害薬、これは、クロフェンテジン、ヘキシチアゾクス、ジフロビダジン及びエトキサゾールから選択される。
【0088】
(11) 昆虫腸膜の微生物ディスラプター、これは、バシルス・ツリンギエンシス・亜種・イスラエレンシス(Bacillus thuringiensis subspecies israelensis)、バシルス・スファエリクス(Bacillus sphaericus)、バシルス・ツリンギエンシス・亜種・アイザワイ(Bacillus thuringiensis subspecies aizawai)、バシルス・ツリンギエンシス・亜種・クルスタキ(Bacillus thuringiensis subspecies kurstaki)、バシルス・ツリンギエンシス・亜種・テネブリオニス(Bacillus thuringiensis subspecies tenebrionis)及びBt植物タンパク質(これは、Cry1Ab、Cry1Ac、Cry1Fa、Cry1A.105、Cry2Ab、Vip3A、mCry3A、Cry3Ab、Cry3Bb及びCry34Ab1/35Ab1から選択される)から選択される。
【0089】
(12) ミトコンドリアATPシンターゼの阻害薬、好ましくは、
ATPディスラプター、これは、ジアフェンチウロンから選択される;又は、
有機スズ化合物、これは、アゾシクロチン、シヘキサチン及び酸化フェンブタスズから選択される;又は、
プロパルギット;又は、テトラジホン。
【0090】
(13) プロトン勾配を撹乱することによる酸化的リン酸化のデカップラー、これは、クロルフェナピル、DNOC及びスルフルラミドから選択される。
【0091】
(14) ニコチン性アセチルコリン受容体チャンネル遮断薬、これは、ベンスルタップ、カルタップ塩酸塩、チオシクラム(thiocylam)及びチオスルタップ-ナトリウムから選択される。
【0092】
(15) キチン生合成の阻害薬(タイプ0)、これは、ビストリフルロン、クロルフルアズロン、ジフルベンズロン、フルシクロクスロン、フルフェノクスロン、ヘキサフルムロン、ルフェヌロン、ノバルロン、ノビフルムロン、テフルベンズロン及びトリフルムロンから選択される。
【0093】
(16) キチン生合成の阻害薬(タイプ1)、これは、ブプロフェジンから選択される。
【0094】
(17) 脱皮ディスラプター(特に、双翅目(Diptera)、即ち、双翅類昆虫(two-winged insects))、これは、シロマジンから選択される。
【0095】
(18) エクジソン受容体作動薬、これは、クロマフェノジド、ハロフェノジド、メトキシフェノジド及びテブフェノジドから選択される。
【0096】
(19) オクトパミン受容体作動薬、これは、アミトラズから選択される。
【0097】
(20) ミトコンドリア複合体III電子伝達阻害薬、これは、ヒドラメチルノン、アセキノシル及びフルアクリピリムから選択される。
【0098】
(21) ミトコンドリア複合体I電子伝達阻害薬、好ましくは、
所謂METI殺ダニ剤、これは、フェナザキン、フェンピロキシメート、ピリミジフェン、ピリダベン、テブフェンピラド及びトルフェンピラドから選択される;又は、
ロテノン(Derris)。
【0099】
(22) 電位依存性ナトリウムチャンネルの遮断薬、これは、インドキサカルブ及びメタフルミゾンから選択される。
【0100】
(23) アセチルCoAカルボキシラーゼの阻害薬、好ましくは、
テトロン酸誘導体及びテトラミン酸誘導体、これは、スピロジクロフェン、スピロメシフェン、スピロテトラマト及びスピドキサメート(Spidoxamate)(IUPAC名:11-(4-クロロ-2,6-キシリル)-12-ヒドロキシ-1,4-ジオキサ-9-アザジスピロ[4.2.4.2]テトラデカ-11-エン-10-オン)から選択される。
【0101】
(24) ミトコンドリア複合体IV電子伝達阻害薬、好ましくは、
ホスフィン系、これは、リン化アルミニウム、リン化カルシウム、ホスフィン及びリン化亜鉛から選択される;又は、
シアン化物、これは、シアン化カルシウム、シアン化カリウム及びシアン化ナトリウムから選択される。
【0102】
(25) ミトコンドリア複合体II電子伝達阻害薬、好ましくは、
β-ケトニトリル誘導体、これは、シエノピラフェン及びシフルメトフェンから選択される;又は、
カルボキシアニリド系、これは、ピフルブミドから選択される。
【0103】
(28) リアノジン受容体モジュレーター、好ましくは、
ジアミド系、これは、クロラントラニリプロール、シアントラニルプロール及びフルベンジアミドから選択される。
【0104】
(29) 弦音器官のモジュレーター(標的構造が定義されていない)、これは、フロニカミドから選択される。
【0105】
(30) 以下のものから選択される別の活性成分:アシノナピル、アフィドピロペン、アフォキソレイナー、アザジラクチン、ベンクロチアズ、ベンゾキシメート、ベンズピリモキサン、ビフェナゼート、ブロフラニリド、ブロモプロピレート、キノメチオナート、クロロプラレトリン(chloroprallethrin)、氷晶石(cryolite)、シクラニリプロール、シクロキサプリド、シハロジアミド(cyhalodiamide)、ジクロロメゾチアズ、ジコホル、ジムプロピリダズ(dimpropyridaz)、ε-メトフルトリン、ε-モムフルトリン(epsilon-momfluthrin)、フロメトキン、フルアザインドリジン、フルエンスルホン、フルフェネリム、フルフェノキシストロビン、フルフィプロール、フルヘキサホン、フルオピラム、フルピリミン、フルララネル、フルキサメタミド、フフェノジド、グアジピル、ヘプタフルトリン、イミダクロチズ、イプロジオン、イソシクロセラム、κ-ビフェントリン、κ-テフルトリン、ロチラネル、メペルフルトリン、オキサゾスルフィル、パイコングディング(paichongding)、ピリダリル、ピリフルキナゾン、ピリミノストロビン、スピロブジクロフェン(spirobudiclofen)、スピロピジオン、テトラメチルフルトリン、テトラニリプロール、テトラクロラントラニリプロール、チゴラネル(tigolaner)、チオキサザフェン、チオフルオキシメート(thiofluoximate)、及び、ヨードメタン;バシルス・フィルムス(Bacillus firmus)に由来する生成物(I-1582,BioNeem,Votivo)、並びに、以下の化合物:1-{2-フルオロ-4-メチル-5-[(2,2,2-トリフルオロエチル)スルフィニル]フェニル}-3-(トリフルオロメチル)-1H-1,2,4-トリアゾール-5-アミン(WO2006/043635から既知)(CAS 885026-50-6)、{1’-[(2E)-3-(4-クロロフェニル)プロパ-2-エン-1-イル]-5-フルオロスピロ[インドール-3,4’-ピペリジン]-1(2H)-イル}(2-クロロピリジン-4-イル)メタノン(WO2003/106457から既知)(CAS 637360-23-7)、2-クロロ-N-[2-{1-[(2E)-3-(4-クロロフェニル)プロパ-2-エン-1-イル]ピペリジン-4-イル}-4-(トリフルオロメチル)フェニル]イソニコチンアミド(WO2006/003494から既知)(CAS 872999-66-1)、3-(4-クロロ-2,6-ジメチルフェニル)-4-ヒドロキシ-8-メトキシ-1,8-ジアザスピロ[4.5]デカ-3-エン-2-オン(WO2010052161から既知)(CAS 1225292-17-0)、3-(4-クロロ-2,6-ジメチルフェニル)-8-メトキシ-2-オキソ-1,8-ジアザスピロ[4.5]デカ-3-エン-4-イル エチルカルボネート(EP2647626から既知)(CAS 1440516-42-6)、4-(ブタ-2-イン-1-イルオキシ)-6-(3,5-ジメチルピペリジン-1-イル)-5-フルオロピリミジン(WO2004/099160から既知)(CAS 792914-58-0)、PF1364(JP2010/018586から既知)(CAS-Reg.No.1204776-60-2)、(3E)-3-[1-[(6-クロロ-3-ピリジル)メチル]-2-ピリジリデン]-1,1,1-トリフルオロ-プロパン-2-オン(WO2013/144213から既知)(CAS 1461743-15-6)、N-[3-(ベンジルカルバモイル)-4-クロロフェニル]-1-メチル-3-(ペンタフルオロエチル)-4-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-5-カルボキサミド(WO2010/051926から既知)(CAS 1226889-14-0)、5-ブロモ-4-クロロ-N-[4-クロロ-2-メチル-6-(メチルカルバモイル)フェニル]-2-(3-クロロ-2-ピリジル)ピラゾール-3-カルボキサミド(CN103232431から既知)(CAS 1449220-44-3)、4-[5-(3,5-ジクロロフェニル)-4,5-ジヒドロ-5-(トリフルオロメチル)-3-イソオキサゾリル]-2-メチル-N-(シス-1-オキシド-3-チエタニル)ベンズアミド、4-[5-(3,5-ジクロロフェニル)-4,5-ジヒドロ-5-(トリフルオロメチル)-3-イソオキサゾリル]-2-メチル-N-(トランス-1-オキシド-3-チエタニル)ベンズアミド及び4-[(5S)-5-(3,5-ジクロロフェニル)-4,5-ジヒドロ-5-(トリフルオロメチル)-3-イソオキサゾリル]-2-メチル-N-(シス-1-オキシド-3-チエタニル)ベンズアミド(WO2013/050317A1から既知)(CAS 1332628-83-7)、N-[3-クロロ-1-(3-ピリジニル)-1H-ピラゾール-4-イル]-N-エチル-3-[(3,3,3-トリフルオロプロピル)スルフィニル]プロパンアミド、(+)-N-[3-クロロ-1-(3-ピリジニル)-1H-ピラゾール-4-イル]-N-エチル-3-[(3,3,3-トリフルオロプロピル)スルフィニル]プロパンアミド及び(-)-N-[3-クロロ-1-(3-ピリジニル)-1H-ピラゾール-4-イル]-N-エチル-3-[(3,3,3-トリフルオロプロピル)スルフィニル]プロパンアミド(WO2013/162715A2、WO2013/162716A2、US2014/0213448A1から既知)(CAS 1477923-37-7)、5-[[(2E)-3-クロロ-2-プロペン-1-イル]アミノ]-1-[2,6-ジクロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]-4-[(トリフルオロメチル)スルフィニル]-1H-ピラゾール-3-カルボニトリル(CN101337937Aから既知)(CAS 1105672-77-2)、3-ブロモ-N-[4-クロロ-2-メチル-6-[(メチルアミノ)チオキソメチル]フェニル]-1-(3-クロロ-2-ピリジニル)-1H-ピラゾール-5-カルボキサミド、(Liudaibenjiaxuanan、CN103109816Aから既知)(CAS 1232543-85-9);N-[4-クロロ-2-[[(1,1-ジメチルエチル)アミノ]カルボニル]-6-メチルフェニル]-1-(3-クロロ-2-ピリジニル)-3-(フルオロメトキシ)-1H-ピラゾール-5-カルボキサミド(WO2012/034403A1から既知)(CAS 1268277-22-0)、N-[2-(5-アミノ-1,3,4-チアジアゾール-2-イル)-4-クロロ-6-メチルフェニル]-3-ブロモ-1-(3-クロロ-2-ピリジニル)-1H-ピラゾール-5-カルボキサミド(WO2011/085575A1から既知)(CAS 1233882-22-8)、4-[3-[2,6-ジクロロ-4-[(3,3-ジクロロ-2-プロペン-1-イル)オキシ]フェノキシ]プロポキシ]-2-メトキシ-6-(トリフルオロメチル)ピリミジン(CN101337940Aから既知)(CAS 1108184-52-6);(2E)-及び2(Z)-2-[2-(4-シアノフェニル)-1-[3-(トリフルオロメチル)フェニル]エチリデン]-N-[4-(ジフルオロメトキシ)フェニル]ヒドラジンカルボキサミド(CN101715774Aから既知)(CAS 1232543-85-9);シクロプロパンカルボン酸-3-(2,2-ジクロロエテニル)-2,2-ジメチル-4-(1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)フェニルエステル(CN103524422Aから既知)(CAS 1542271-46-4);(4aS)-7-クロロ-2,5-ジヒドロ-2-[[(メトキシカルボニル)[4-[(トリフルオロメチル)チオ]フェニル]アミノ]カルボニル]インデノ[1,2-e][1,3,4]オキサジアジン-4a(3H)-カルボン酸メチルエステル(CN102391261Aから既知)(CAS 1370358-69-2);6-デオキシ-3-O-エチル-2,4-ジ-O-メチル-,1-[N-[4-[1-[4-(1,1,2,2,2-ペンタフルオロエトキシ)フェニル]-1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル]フェニル]カルバメート]-α-L-マンノピラノース(US2014/0275503A1から既知)(CAS 1181213-14-8);8-(2-シクロプロピルメトキシ-4-トリフルオロメチル-フェノキシ)-3-(6-トリフルオロメチル-ピリダジン-3-イル)-3-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン(CAS 1253850-56-4)、(8-アンチ)-8-(2-シクロプロピルメトキシ-4-トリフルオロメチル-フェノキシ)-3-(6-トリフルオロメチル-ピリダジン-3-イル)-3-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン(CAS 933798-27-7)、(8-シン)-8-(2-シクロプロピルメトキシ-4-トリフルオロメチル-フェノキシ)-3-(6-トリフルオロメチル-ピリダジン-3-イル)-3-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン(WO2007040280A1、WO2007040282A1から既知)(CAS 934001-66-8)、N-[3-クロロ-1-(3-ピリジニル)-1H-ピラゾール-4-イル]-N-エチル-3-[(3,3,3-トリフルオロプロピル)チオ]-プロパンアミド(WO2015/058021A1、WO2015/058028A1から既知)(CAS 1477919-27-9)、及び、N-[4-(アミノチオキソメチル)-2-メチル-6-[(メチルアミノ)カルボニル]フェニル]-3-ブロモ-1-(3-クロロ-2-ピリジニル)-1H-ピラゾール-5-カルボキサミド(CN103265527Aから既知)(CAS 1452877-50-7)、5-(1,3-ジオキサン-2-イル)-4-[[4-(トリフルオロメチル)フェニル]メトキシ]-ピリミジン(WO2013/115391A1から既知)(CAS 1449021-97-9)、3-(4-クロロ-2,6-ジメチルフェニル)-8-メトキシ-1-メチル-1,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2,4-ジオン(WO2014/187846A1から既知)(CAS 1638765-58-8)、3-(4-クロロ-2,6-ジメチルフェニル)-8-メトキシ-1-メチル-2-オキソ-1,8-ジアザスピロ[4.5]デカ-3-エン-4-イル-カルボン酸エチルエステル(WO2010/066780A1、WO2011151146A1から既知)(CAS 1229023-00-0)、4-[(5S)-5-(3,5-ジクロロ-4-フルオロフェニル)-4,5-ジヒドロ-5-(トリフルオロメチル)-3-イソオキサゾリル]-N-[(4R)-2-エチル-3-オキソ-4-イソオキサゾリジニル]-2-メチル-ベンズアミド(WO2011/067272、WO2013/050302から既知)(CAS 1309959-62-3)。
【0106】
本発明による除草剤(a)の例は、以下のとおりである:
アセトクロル、アシフルオルフェン、アシフルオルフェン-ナトリウム、アクロニフェン、アラクロール、アリドクロール、アロキシジム、アロキシジム-ナトリウム、アメトリン、アミカルバゾン、アミドクロル、アミドスルフロン、4-アミノ-3-クロロ-5-フルオロ-6-(7-フルオロ-1H-インドール-6-イル)ピリジン-2-カルボン酸、アミノシクロピラクロル、アミノシクロピラクロル-カリウム、アミノシクロピラクロル-メチル、アミノピラリド、アミトロール、スルファミン酸アンモニウム、アニロホス、アスラム、アトラジン、アザフェニジン、アジムスルフロン、ベフルブタミド、ベナゾリン、ベナゾリン-エチル、ベンフルラリン、ベンフレセート、ベンスルフロン、ベンスルフロン-メチル、ベンスリド、ベンタゾン、ベンゾビシクロン、ベンゾフェナップ、ビシクロピロン、ビフェノックス、ビラナホス、ビラナホス-ナトリウム、ビスピリバック、ビスピリバック-ナトリウム、ビクスロゾン、ブロマシル、ブロモブチド、ブロモフェノキシム、ブロモキシニル、ブロモキシニル-ブチレート、-カリウム、-ヘプタノエート及び-オクタノエート、ブソキシノン(busoxinone)、ブタクロール、ブタフェナシル、ブタミホス、ブテナクロール、ブトラリン、ブトロキシジム、ブチレート、カフェンストロール、カルベタミド、カルフェントラゾン、カルフェントラゾン-エチル、クロランベン、クロルブロムロン、1-{2-クロロ-3-[(3-シクロプロピル-5-ヒドロキシ-1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)カルボニル]-6-(トリフルオロメチル)フェニル}ピペリジン-2-オン、4-{2-クロロ-3-[(3,5-ジメチル-1H-ピラゾール-1-イル)メチル]-4-(メチルスルホニル)ベンゾイル}-1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-5-イル-1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-4-カルボキシレート、クロルフェナク、クロルフェナク-ナトリウム、クロルフェンプロップ、クロルフルレノール、クロルフルレノール-メチル、クロリダゾン、クロリムロン、クロリムロン-エチル、2-[2-クロロ-4-(メチルスルホニル)-3-(モルホリン-4-イルメチル)ベンゾイル]-3-ヒドロキシシクロヘキサ-2-エン-1-オン、4-{2-クロロ-4-(メチルスルホニル)-3-[(2,2,2-トリフルオロエトキシ)メチル]ベンゾイル}-1-エチル-1H-ピラゾール-5-イル-1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-4-カルボキシレート、クロロフタリム、クロロトルロン、クロルタール-ジメチル、3-[5-クロロ-4-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル]-4-ヒドロキシ-1-メチルイミダゾリジン-2-オン、クロルスルフロン、シニドン、シニドン-エチル、シンメチリン、シノスルフロン、クラシホス、クレトジム、クロジナホップ、クロジナホップ-プロパルギル、クロマゾン、クロメプロップ、クロピラリド、クロランスラム、クロランスラム-メチル、クミルロン、シアナミド、シアナジン、シクロエート、シクロピラニル、シクロピリモレート、シクロスルファムロン、シクロキシジム、シハロホップ、シハロホップ-ブチル、シプラジン、2,4-D、2,4-D-ブトチル、-ブチル、-ジメチルアンモニウム、-ジオールアミン、-エチル、2-エチルヘキシル、-イソブチル、-イソオクチル、-イソプロピルアンモニウム、-カリウム、-トリイソプロパノールアンモニウム及び-トロールアミン(trolamine)、2,4-DB、2,4-DB-ブチル、-ジメチルアンモニウム、イソオクチル、-カリウム及び-ナトリウム、ダイムロン(daimuron)(dymron)、ダラポン、ダゾメット、n-デカノール、デスメジファム、デトシル-ピラゾレート(DTP)、ジカンバ、ジクロベニル、ジクロルプロップ、ジクロルプロップ-P、ジクロホップ、ジクロホップ-メチル、ジクロホップ-P-メチル、ジクロスラム、ジフェンゾコート、ジフルフェニカン、ジフルフェンゾピル、ジフルフェンゾピル-ナトリウム、ジメフロン、ジメピペレート、ジメタクロール、ジメタメトリン、ジメテナミド、ジメテナミド-P、3-(2,6-ジメチルフェニル)-6-[(2-ヒドロキシ-6-オキソシクロヘキサ-1-エン-1-イル)カルボニル]-1-メチルキナゾリン-2,4(1H,3H)-ジオン、1,3-ジメチル-4-[2-(メチルスルホニル)-4-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-1H-ピラゾール-5-イル-1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-4-カルボキシレート、ジメトラスルフロン、ジニトラミン、ジノテルブ、ジフェナミド、ジクワット、ジクワット-ジブロミド、ジチオピル、ジウロン、DMPA、DNOC、エンドタール、EPTC、エスプロカルブ、エタルフルラリン、エタメトスルフロン、エタメトスルフロン-メチル、エチオジン、エトフメセート、エトキシフェン、エトキシフェン-エチル、エトキシスルフロン、エトベンザニド、エチル-[(3-{2-クロロ-4-フルオロ-5-[3-メチル-2,6-ジオキソ-4-(トリフルオロメチル)-3,6-ジヒドロピリミジン-1(2H)-イル]フェノキシ}ピリジン-2-イル)オキシ]アセテート、F-9600、F-5231、即ち、N-{2-クロロ-4-フルオロ-5-[4-(3-フルオロプロピル)-5-オキソ-4,5-ジヒドロ-1H-テトラゾール-1イル]-フェニル}エタンスルホンアミド、F-7967、即ち、3-[7-クロロ-5-フルオロ-2-(トリフルオロメチル)-1H-ベンゾイミダゾール-4-イル]-1-メチル-6-(トリフルオロメチル)ピリミジン-2,4(1H,3H)-ジオン、フェノキサプロップ、フェノキサプロップ-P、フェノキサプロップ-エチル、フェノキサプロップ-P-エチル、フェノキサスルホン、フェンキノトリオン、フェントラザミド、フラムプロップ、フラムプロップ-M-イソプロピル、フラムプロップ-M-メチル、フラザスルフロン、フロラスラム、フルアジホップ、フルアジホップ-P、フルアジホップ-ブチル、フルアジホップ-P-ブチル、フルカルバゾン、フルカルバゾン-ナトリウム、フルセトスルフロン、フルクロラリン、フルフェナセット、フルフェンピル、フルフェンピル-エチル、フルメツラム、フルミクロラック、フルミクロラック-ペンチル、フルミオキサジン、フルオメツロン、フルレノール、フルレノール-ブチル、-ジメチルアンモニウム及び-メチル、フルオログリコフェン、フルオログリコフェン-エチル、フルプロパネート、フルピルスルフロン、フルピルスルフロン-メチル-ナトリウム、フルリドン、フルロ-クロリドン、フルロキシピル、フルロキシピル-メプチル、フルルタモン、フルチアセット、フルチアセット-メチル、ホメサフェン、ホメサフェン-ナトリウム、ホラムスルフロン、ホサミン、グルホシネート、グルホシネート-アンモニウム、グルホシネート-P-ナトリウム、グルホシネート-P-アンモニウム、グルホシネート-P-ナトリウム、グリホセート、グリホセート-アンモニウム、-イソプロピルアンモニウム、-ジアンモニウム、-ジメチルアンモニウム、-カリウム、-ナトリウム及び-トリメシウム、H-9201、即ち、O-(2,4-ジメチル-6-ニトロフェニル)O-エチル イソプロピルホスホルアミドチオエート、ハラウキシフェン、ハラウキシフェン-メチル、ハロサフェン、ハロスルフロン、ハロスルフロン-メチル、ハロキシホップ、ハロキシホップ-P、ハロキシホップ-エトキシエチル、ハロキシホップ-P-エトキシエチル、ハロキシホップ-メチル、ハロキシホップ-P-メチル、ヘキサジノン、HW-02、即ち、1-(ジメトキシホスホリル)エチル-(2,4-ジクロロフェノキシ)アセテート、4-ヒドロキシ-1-メトキシ-5-メチル-3-[4-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル]イミダゾリジン-2-オン、4-ヒドロキシ-1-メチル-3-[4-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル]イミダゾリジン-2-オン、(5-ヒドロキシ-1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)(3,3,4-トリメチル-1,1-ジオキシド-2,3-ジヒドロ-1-ベンゾチオフェン-5-イル)メタノン、6-[(2-ヒドロキシ-6-オキソシクロヘキサ-1-エン-1-イル)カルボニル]-1,5-ジメチル-3-(2-メチルフェニル)キナゾリン-2,4(1H,3H)-ジオン、イマザメタベンズ、イマザメタベンズ-メチル、イマザモックス、イマザモックス-アンモニウム、イマザピック、イマザピック-アンモニウム、イマザピル、イマザピル-イソプロピルアンモニウム、イマザキン、イマザキン-アンモニウム、イマゼタピル、イマゼタピル-イモニウム(immonium)、イマゾスルフロン、インダノファン、インダジフラム、ヨードスルフロン、ヨードスルフロン-メチル-ナトリウム、アイオキシニル、アイオキシニル-オクタノエート、-カリウム及び-ナトリウム、イプフェンカルバゾン、イソプロツロン、イソウロン、イソキサベン、イソキサフルトール、カルブチレート、KUH-043、即ち、3-({[5-(ジフルオロメチル)-1-メチル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-イル]メチル}スルホニル)-5,5-ジメチル-4,5-ジヒドロ-1,2-オキサゾール、ケト-スピラドックス(keto-spiradox)、ラクトフェン、レナシル、リニュロン、MCPA、MCPA-ブトチル、-ジメチルアンモニウム、-2-エチルヘキシル、-イソプロピルアンモニウム、-カリウム及び-ナトリウム、MCPB、MCPB-メチル、-エチル及び-ナトリウム、メコプロップ、メコプロップ-ナトリウム及び-ブトチル、メコプロップ-P、メコプロップ-P-ブトチル、-ジメチルアンモニウム、-2-エチルヘキシル及び-カリウム、メフェナセット、メフルイジド、メソスルフロン、メソスルフロン-メチル、メソトリオン、メタベンズチアズロン、メタム、メタミホップ、メタミトロン、メタザクロール、メタゾスルフロン、メタベンズチアズロン、メチオピルスルフロン(methiopyrsulfuron)、メチオゾリン、2-({2-[(2-メトキシエトキシ)メチル]-6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル}カルボニル)シクロヘキサン-1,3-ジオン、イソチオシアン酸メチル、1-メチル-4-[(3,3,4-トリメチル-1,1-ジオキシド-2,3-ジヒドロ-1-ベンゾチオフェン-5-イル)カルボニル]-1H-ピラゾール-5-イルプロパン-1-スルホネート、メトブロムロン、メトラクロール、S-メトラクロール、メトスラム、メトクスロン、メトリブジン、メトスルフロン、メトスルフロン-メチル、モリネート(molinat)、モノリニュロン、モノスルフロン、モノスルフロン-エステル、MT-5950、即ち、N-[3-クロロ-4-イソプロピルフェニル]-2-メチルペンタンアミド、NGGC-011、ナプロパミド、NC-310、即ち、[5-(ベンジルオキシ)-1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル](2,4-ジクロロフェニル)メタノン、ネブロン、ニコスルフロン、ノナン酸(ペラルゴン酸)、ノルフルラゾン、オレイン酸(脂肪酸)、オルベンカルブ、オルソスルファムロン、オリザリン、オキサジアルギル、オキサジアゾン、オキサスルフロン、オキサジクロメフォン、オキシフルオルフェン、パラコート、パラコートジクロリド、ペブレート、ペンジメタリン、ペノキススラム、ペンタクロロフェノール、ペントキサゾン、ペトキサミド、石油、フェンメジファム、ピクロラム、ピコリナフェン、ピノキサデン、ピペロホス、プレチラクロール、プリミスルフロン、プリミスルフロン-メチル、プロジアミン、プロホキシジム、プロメトン、プロメトリン、プロパクロール、プロパニル、プロパキザホップ、プロパジン、プロファム、プロピソクロール、プロポキシカルバゾン、プロポキシカルバゾン-ナトリウム、プロピリスルフロン、プロピザミド、プロスルホカルブ、プロスルフロン、ピラクロニル、ピラフル
フェン、ピラフルフェン-エチル、ピラスルホトール、ピラゾリネート(ピラゾレート)、ピラゾスルフロン、ピラゾスルフロン-エチル、ピラゾキシフェン、ピリバムベンズ(pyribambenz)、ピリバムベンズ-イソプロピル、ピリバムベンズ-プロピル、ピリベンゾキシム、ピリブチカルブ、ピリダフォル、ピリデート、ピリフタリド、ピリミノバック、ピリミノバック-メチル、ピリミスルファン、ピリチオバック、ピリチオバック-ナトリウム、ピロキサスルホン、ピロキシスラム、キンクロラック、キンメラック、キノクラミン、キザロホップ、キザロホップ-エチル、キザロホップ-P、キザロホップ-P-エチル、キザロホップ-P-テフリル、QYM-201、QYR-301、リムスルフロン、サフルフェナシル、セトキシジム、シデュロン、シマジン、シメトリン、SL-261、スルコトリオン、スルフェントラゾン、スルホメツロン、スルホメツロン-メチル、スルホスルフロン、SYN-523、SYP-249、即ち、1-エトキシ-3-メチル-1-オキソブタ-3-エン-2-イル 5-[2-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェノキシ]-2-ニトロベンゾエート、SYP-300、即ち、1-[7-フルオロ-3-オキソ-4-(プロパ-2-イン-1-イル)-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-6-イル]-3-プロピル-2-チオキソイミダゾリジン-4,5-ジオン、2,3,6-TBA、TCA(トリクロロ酢酸)、TCA-ナトリウム、テブチウロン、テフリルトリオン、テンボトリオン、テプラロキシジム、ターバシル、テルブカルブ、テルブメトン、テルブチラジン、テルブトリン、テトフルピロリメット(tetflupyrolimet)、テニルクロール、チアゾピル、チエンカルバゾン、チエンカルバゾン-メチル、チフェンスルフロン、チフェンスルフロン-メチル、チオベンカルブ、チアフェナシル、トルピラレート、トプラメゾン、トラルコキシジム、トリアファモン、トリアレート、トリアスルフロン、トリアジフラム、トリベヌロン、トリベヌロン-メチル、トリクロピル、トリエタジン、トリフロキシスルフロン、トリフロキシスルフロン-ナトリウム、トリフルジモキサジン(trifludimoxazin)、トリフルラリン、トリフルスルフロン、トリフルスルフロン-メチル、トリトスルフロン、尿素硫酸塩(urea sulfate)、ベルノレート、ZJ-0862、即ち、3,4-ジクロロ-N-{2-[(4,6-ジメトキシピリミジン-2-イル)オキシ]ベンジル}アニリン。
【0107】
少なくとも1種類の活性成分は、好ましくは、上記で記載されているクラス(1)複合体における呼吸鎖の阻害剤(特に、アゾール系)、(2)複合体I又はIIにおける呼吸鎖の阻害薬、(3)複合体における呼吸鎖の阻害剤、(4)有糸分裂及び細胞分裂の阻害薬、(6)宿主の防御を誘発し得る化合物、(10)脂質及び膜の合成の阻害剤及び(15)を含む群から選択される殺菌剤を含む群から選択される。
【0108】
さらに好ましくは、殺菌剤としての少なくとも1種類の活性成分(a)は、ビキサフェン、フルオキサピプロリン、インピルフルキサム、イソフルシプラム、プロチオコナゾール、テブコナゾール、トリフロキシストロビンを含む群から選択される。
【0109】
少なくとも1種類の殺虫剤は、好ましくは、上記で記載されているクラス(2)GABA制御塩化物チャネル拮抗薬、(3)ナトリウムチャネルモジュレーター/電位依存性ナトリウムチャネル遮断薬、(4)ニコチン性アセチルコリン受容体(nAChR)競合的アクチベーター、(23)アセチルCoAカルボキシラーゼの阻害剤、(28)リアノジン受容体モジュレーター、(30)別の活性成分を含む群から選択される殺虫剤を含む群から選択される。
【0110】
さらにまた、さらに好ましくは、殺虫剤としての少なくとも1種類の活性成分(a)は、エチプロール、イミダクロプリド、スピドキサメート、スピロテトラマト、テトラニリプロールを含む群から選択される。
【0111】
最後に、さらに好ましくは、除草剤としての少なくとも1種類の活性成分(a)は、チエンカルバゾン-メチル、トリアファモン、イソキサジフェン-エチル及びメフェンピル-ジエチルを含む群から選択される。
【0112】
一層さらに好ましくは、少なくとも1種類の活性成分は、ビキサフェン、フルオキサピプロリン、インピルフルキサム、イソフルシプラム、プロチオコナゾール、テブコナゾール、トリフロキシストロビン、エチプロール、イミダクロプリド、スピドキサメート、スピロテトラマト、テトラニリプロール、チエンカルバゾン-メチル、トリアファモン、イソキサジフェン-エチル及びメフェンピル-ジエチルを含む群から選択される。
【0113】
上記で記載されている全ての活性成分は、遊離化合物の形態で存在することが可能であり、及び/又は、それらの官能基によって可能であれば、その農薬的に活性な塩の形態で存在することが可能である。
【0114】
さらに、メゾメリック形態及び立体異性体又はエナンチオマーも、適切な場合にはこれらの変形が同質異像と同様に当業者にはよく知られているので、包含されるべきである。
【0115】
別途示されていないかぎり、本発明において、固体の農薬活性化合物(a)は、融点が20℃を超える、植物の処理に関して慣習的な全ての物質を意味すると理解されるべきである。
【0116】
取り込み増強剤(b)
浸透促進剤として機能する油、適切な油は、農薬において慣習的に使用可能なこのタイプの全ての物質である。好ましくは、植物、鉱物及び動物起源の油並びにこれらの油のアルキルエステル。それらの例は、以下のとおりである:
・ ヒマワリ油、ナタネ油、トウモロコシ油、ダイズ油、米ぬか油、オリーブ油;
・ オレイン酸エチルヘキシル、パルミチン酸エチルヘキシル、ミリスチン酸/ラウリン酸エチルヘキシル、ラウリン酸エチルヘキシル、カプリル酸/カプリン酸エチルヘキシル、ミリスチン酸イソプロピル、パルミチン酸イソプロピル、オレイン酸メチル、パルミチン酸メチル、オレイン酸エチル、ナタネ油メチルエステル、ダイズ油メチルエステル、米ぬか油メチルエステル;
・ 鉱油、例えば、Exxsol(登録商標)D100、Solvesso(登録商標)200ND、及び、ホワイト油;
・ トリス-アルキル-ホスフェートエステル、好ましくは、トリス(2-エチルヘキシル)ホスフェート、例えば、Disflamoll(登録商標)TOF。
【0117】
取り込み増強剤は、以下の化合物群から選択することもできる:
i. 2~20のEO単位を含むエトキシ化分枝鎖アルコール(例えば、Genapol(登録商標)Xタイプ);
ii. 2~20のEO単位を含むメチル末端キャップエトキシ化分枝鎖アルコール(例えば、Genapol(登録商標)XMタイプ);
iii. 2~20のEO単位を含むエトキシ化ココナッツアルコール(例えば、Genapol(登録商標)Cタイプ);
iv. 2~20のEO単位を含むエトキシ化C12/15アルコール(例えば、Synperonic(登録商標)Aタイプ);
v. プロポキシ-エトキシ化アルコール、分枝鎖又は直鎖、例えば、Antarox(登録商標)B/848、Atlas(登録商標)G5000、Lucramul(登録商標)HOT5902;
vi. プロポキシ-エトキシ化脂肪酸、Me末端キャップ、例えば、Leofat(登録商標)OC0503M;
vii. アルキルエーテルシトレート界面活性剤(例えば、Adsee(登録商標)CE range、Akzo Nobel);
viii. 8~18個の炭素原子を有する脂肪酸と平均10~40のEO単位を含むグリセリンのエトキシ化モノエステル又はジエステル(例えば、Crovol(登録商標) range);
ix. 平均5~40のEO単位を含むヒマシ油エトキシレート(例えば、Berol(登録商標) range、Emulsogen(登録商標)EL range);
x. 2~20のEO単位を含むエトキシ化オレイン酸(例えば、Alkamuls(登録商標)A及びAP);
xi. 8~18個の炭素原子を有する脂肪酸と平均10~50のEO単位を含むエトキシ化ソルビタン脂肪酸エステル(例えば、Arlatone(登録商標)T、Tween range)。
【0118】
本発明による好ましい取り込み増強剤は、トリス(2-エチルヘキシル)ホスフェート、ナタネ油メチルエステル、エトキシ化分枝鎖アルコール、エトキシ化ココナッツアルコール、プロポキシ-エトキシ化アルコール及び鉱油である。
【0119】
別の製剤助剤(c)は、以下のものである
(c1) 適切な非イオン性界面活性剤又は分散剤(c1)は、農薬において慣習的に使用可能なこのタイプの全ての物質である。好ましくは、ポリエチレンオキシド-ポリプロピレンオキシドブロックコポリマー(好ましくは、6000g/molを超える分子量又は45%を超えるポリエチレンオキシド含有量を有する、さらに好ましくは6000g/モルを超える分子量及び45%を超えるポリエチレンオキシド含有量を有する)、分枝鎖若しくは直鎖アルコールのポリエチレングリコールエーテル、脂肪酸又は脂肪酸アルコールとエチレンオキシド及び/又はプロピレンオキシドの反応生成物、さらに、ポリビニルアルコール、ポリオキシアルキレンアミン誘導体、ポリビニルピロリドン、ポリビニルアルコールとポリビニルピロリドンのコポリマー、及び、(メタ)アクリル酸と(メタ)アクリル酸エステルのコポリマー、さらに、分枝鎖若しくは直鎖アルキルエトキシレート及びアルキルアリールエトキシレート(ここで、ポリエチレンオキシド-ソルビタン脂肪酸エステルを例として挙げることができる)。上記例のうち、選択されたクラスは、任意に、リン酸化、スルホン化又は硫酸化されていてもよく、及び、塩基で中和されていてもよい。
【0120】
可能な陰イオン界面活性剤(c1)は、農薬において慣習的に使用可能なこのタイプの全ての物質である。アルキルスルホン酸又はアルキルリン酸(alkylphospohric acid)のアルカリ金属塩、アルカリ土類金属塩及びアンモニウム塩、並びに、アルキルアリールスルホン酸又はアルキルアリールリン酸が好ましい。陰イオン性界面活性剤又は分散剤のさらなる好ましい群は、ポリスチレンスルホン酸のアルカリ金属塩、アルカリ土類金属塩及びアンモニウム塩、ポリビニルスルホン酸の塩、アルキルナフタレンスルホン酸の塩、ナフタレン-スルホン酸-ホルムアルデヒド縮合生成物の塩、ナフタレンスルホン酸とフェノールスルホン酸とホルムアルデヒドの縮合生成物の塩、及び、リグノスルホン酸の塩である。
【0121】
(c2) レオロジー調整剤は、保存中における分散した活性成分の重力分離を低減させる濃度で処方に加えられた場合に低剪断速度で粘度の実質的な増大をもたらす添加剤である。本発明の目的に関して、低剪断速度は、0.1s-1以下として定義され、及び、実質的な増大は、2倍を超えるとして定義される。粘度は、回転剪断レオメーターで測定することができる。
【0122】
適切なレオロジー調整剤(c4)は、例として、以下のとおりである:
・ キサンタンガム、グアーガム及びヒドロキシエチルセルロースを包含する多糖類。その例は、Kelzan(登録商標)、Rhodopol(登録商標)G及び23、Satiaxane(登録商標)CX911、並びに、Natrosol(登録商標)250rangeである;
・ モンモリロナイト、ベントナイト、セピオライト(sepeolite)、アタパルジャイト、ラポナイト、ヘクトライトを包含する粘土。その例は、Veegum(登録商標)R、VanGel(登録商標)B、Bentone(登録商標)CT、HC、EW、34、38、Pangel(登録商標)M100、M200、M300、S、M、W、Attagel(登録商標)50、Laponite(登録商標)RDである;
・ ヒュームドシリカ及び沈降シリカ、その例は、Aerosil(登録商標)200、Siponat(登録商標)22である。
【0123】
好ましいのは、キサンタンガム、モンモリロナイト粘土、ベントナイト粘土及びヒュームドシリカである。
【0124】
(c3) 適切な消泡性物質(c3)は、この目的のために農薬において慣習的に使用可能な全ての物質である。シリコーン油、シリコーン油調製物が好ましい。その例は、Bluestar Silicones製のSilcolapse(登録商標)426及び432、Wacker製のSilfoam(登録商標)SRE及びSC132、Silchem製のSAF-184(登録商標)、Basildon Chemical Company Ltd製のFoam-Clear ArraPro-S(登録商標)、Momentive製のSAG(登録商標)1572及びSAG(登録商標)30である[ジメチルシロキサン類及びシリコーン類、CAS No.63148-62-9]。好ましいのは、SAG(登録商標)1572である。
【0125】
(c4) 適切な不凍液は、この目的のために農薬において慣習的に使用可能な全ての物質である。適切な例は、プロピレングリコール、エチレングリコール、尿素及びグリセリンである。
【0126】
(c5) 適切な別の製剤助剤(c5)は、殺生物剤、不凍液、着色剤、pH調節剤、緩衝液、安定化剤、抗酸化剤、不活性充填物質、保湿剤、結晶成長阻害剤、微量栄養素から選択される。これらの例は、以下のものである。
【0127】
可能な防腐剤は、この目的のために農薬において慣習的に使用可能な全ての物質である。防腐剤の適切な例は、5-クロロ-2-メチル-4-イソチアゾリン-3-オン[CAS-No.26172-55-4]、2-メチル-4-イソチアゾリン-3-オン[CAS-No.2682-20-4]又は1.2-ベンゾイソチアゾール-3(2H)-オン[CAS-No.2634-33-5]を含む調製物である。挙げることができる例は、Preventol(登録商標)D7(Lanxess)、Kathon(登録商標)CG/ICP(Dow)、Acticide(登録商標)SPX(Thor GmbH)及びProxel(登録商標)GXL(Arch Chemicals)である。
【0128】
可能な着色剤は、この目的のために農薬において慣習的に使用可能な全ての物質である。二酸化チタン、カーボンブラック、酸化亜鉛、青色顔料、Brilliant Blue FCF、赤色顔料及びPermanent Red FGRを例として挙げることができる。
【0129】
可能なpH調節剤及び緩衝液は、この目的のために農薬において慣習的に使用可能な全ての物質である。クエン酸、硫酸、塩酸、水酸化ナトリウム、リン酸水素ナトリウム(NaHPO)、リン酸二水素ナトリウム(NaHPO)、リン酸二水素カリウム(KHPO)、リン酸水素カリウム(KHPO)を例として挙げることができる。
【0130】
適切な安定化剤及び抗酸化剤は、この目的のために農薬において慣習的に使用可能な全ての物質である。ブチルヒドロキシトルエン[3.5-ジ-tert-ブチル-4-ヒドロキシトルオール、CAS-No.128-37-0]が好ましい。
【0131】
担体(d)
担体は、農薬製剤においてこの目的のために慣習的に使用可能な担体である。
【0132】
担体は、一般に不活性であり且つ溶媒として使用し得る固体又は液体の天然又は合成の有機又は無機の物質である。担体は、一般に、例えば植物、植物の部分又は種子への、化合物の施用を改善する。
【0133】
適切な固体担体の例としては、限定するものではないが、アンモニウム塩、特に、硫酸アンモニウム、リン酸アンモニウム及び硝酸アンモニウム、天然岩粉、例えば、カオリン、粘土、タルク、チョーク、石英、アタパルジャイト、モンモリロナイト及びケイ藻土、シリカゲル、並びに、合成岩粉、例えば、微粉化シリカ、アルミナ及びシリケートなどを挙げることができる。顆粒剤を調製するための典型的に有用な固体担体の例としては、限定するものではないが、粉砕して分別した天然岩石、例えば、方解石、大理石、軽石、海泡石及び苦灰岩、無機及び有機の粉末からなる合成顆粒、並びに、有機材料、例えば、紙、おがくず、ココナッツ殻、トウモロコシ穂軸及びタバコの葉柄などからなる顆粒などがある。
【0134】
好ましい固体担体は、粘土、タルク及びシリカから選択される。
【0135】
適切な液体担体の例としては、限定するものではないが、水、有機溶媒及びそれを組み合わせたものなどがある。適切な溶媒の例としては、極性及び非極性の有機化学的液体、例えば、以下のクラスから選択されるものなどがある:
・ アルコール類及びポリオール類(これらは、場合により、置換されていてもよく、エーテル化されていてもよく、及び/又は、エステル化されていてもよい;例えば、エタノール、プロパノール、ブタノール、ベンジルアルコール、シクロヘキサノール又はグリコール、2-エチルヘキサノール);
・ エーテル類、例えば、ジオクチルエーテル、テトラヒドロフラン、ジメチルイソソルビド、ソルケタール、シクロペンチルメチルエーテル、Dowによって「Dowanol Product Range」で提供される溶媒、例えば、Dowanol DPM、アニソール、フェネトール、種々の分子量グレードのジメチルポリエチレングリコール、種々の分子量グレードのジメチルポリプロピレングリコール、ジベンジルエーテル;
・ ケトン類(例えば、アセトン、メチルエチルケトン、メチルイソブチルケトン、シクロペンタノン、シクロヘキサノン、シクロヘプタノン、アセトフェノン、プロピオフェノン);
・ 乳酸エステル、例えば、乳酸メチル、乳酸エチル、乳酸プロピル、乳酸ブチル、乳酸2-エチルヘキシル;
・ (ポリ)エーテル類、例えば、種々の分子量グレードのポリエチレングリコール、種々の分子量グレードのポリプロピレングリコール;
・ 置換されていない及び置換されているアミン類;
・ アミド類(例えば、ジメチルホルムアミド、又は、N,N-ジメチルラクトアミド、又は、N-ホルミルモルホリン、又は、脂肪酸アミド、例えば、N,N-ジメチルデカンアミド若しくはN,N-ジメチルデカ-9-エンアミド)及びそれらのエステル類;
・ ラクタム類(例えば、2-ピロリドン、又は、N-アルキルピロリドン類、例えば、N-メチルピロリドン、又は、N-ブチルピロリドン、又は、N-オクチルピロリドン、又は、N-ドデシルピロリドン、又は、N-メチルカプロラクタム、N-アルキルカプロラクタム);
・ ラクトン類(例えば、ガンマ-ブチロラクトン、ガンマ-バレロラクトン、デルタ-バレロラクトン、又は、アルファ-メチルガンマ-ブチロラクトン);
・ スルホン類及びスルホキシド類(例えば、ジメチルスルホキシド);
・ ニトリル類(例えば、直鎖アルキルニトリル類又は環状アルキルニトリル類、特に、アセトニトリル、シクロヘキサンカルボニトリル、オクタノニトリル、ドデカノニトリル);
・ 直鎖及び環状の炭酸エステル類、例えば、炭酸ジエチル、炭酸ジプロピル、炭酸ジブチル、炭酸ジオクチル、又は、炭酸エチレン、炭酸プロピレン、炭酸ブチレン、炭酸グリセリン。
【0136】
液体担体として、水が最も好ましい。
【0137】
これらの散布液は、慣習的な方法で、即ち、例えば、散布、流し込み又は注入などによって、特に、散布によって、及び、最も特には、UAVによる散布によって施用する。
【0138】
本発明による製剤の施用量は、比較的広い範囲内で変えることができる。それは、特定の農薬活性物質及びそれらの当該製剤中の量に左右される。
【0139】
本発明による製剤を用いて、農薬活性物質を特に有利な方法で植物及び/又はそれらの生息環境に送達することが可能である。
【0140】
本発明は、さらに、その中に含まれている農薬活性化合物を植物及び/又はそれらの生息環境に施用するための、本発明による農薬組成物の使用も対象とする。
【0141】
本発明の製剤を使用して、全ての植物及び植物の部分を処理することができる。ここで、植物というのは、望ましい及び望ましくない野生植物又は作物植物(自然発生した作物植物を包含する)のような全ての植物及び植物個体群を意味する。作物植物は、慣習的な育種法と最適化法によって、又は、生物工学的方法と遺伝子工学的方法によって、又は、それら方法を組み合わせたものによって得ることが可能な植物であり得る。そのような作物植物には、トランスジェニック植物も包含され、また、品種所有権によって保護され得る植物品種及び保護され得ない植物品種も包含される。植物の部分は、枝条、葉、花及び根などの植物の地上及び地下の全ての部分及び全ての器官を意味し、その例示的なリストには、葉、針状葉、茎、幹、花、子実体、果実及び種子、並びに、さらに、根、塊茎及び根茎が包含される。植物の部分には、さらに、収穫物、並びに、さらに、栄養繁殖器官及び生殖繁殖器官(vegetative and generative propagation material)も包含される。
【0142】
本発明に関連して強調し得ることは、禾穀類植物、例えば、コムギ、エンバク、オオムギ、スペルトコムギ、ライコムギ及びライムギなどにおける使用に関して、さらにまた、トウモロコシ、ソルガム及びアワ、イネ、サトウキビ、ダイズ、ヒマワリ、ジャガイモ、ワタ、ナタネ、カノラ、タバコ、テンサイ、飼料用ビート、アスパラガス、ホップ、並びに、果実植物(例えば、仁果類、例えば、リンゴ及びナシ、核果類、例えば、モモ、ネクタリン、サクラの木、プラム及びアンズ、柑橘類果実、例えば、オレンジ、グレープフルーツ、ライム、レモン、キンカン、タンジェリン及びウンシュウミカン、堅果類、例えば、ピスタチオ、アーモンド、クルミ及びペカンナッツ、熱帯果実、例えば、マンゴー、パパイア、パイナップル、ナツメヤシ及びバナナ、並びに、ブドウの木)、並びに、野菜類(例えば、葉菜類、例えば、エンダイブ、ノヂシャ(corn salad)、イタリアウイキョウ(Florence fennel)、レタス、コスレタス、フダンソウ(Swiss chard)、ホウレンソウ及びサラダ用チコリー、キャベツ類、例えば、カリフラワー、ブロッコリ、ハクサイ、ケールキャベツ(Brassica oleracea (L.) convar. acephala var. sabellica L.)(curly kale, feathered cabbage)、コールラビ、メキャベツ(Brussels sprouts)、レッドキャベツ、ホワイトキャベツ及びチリメンキャベツ(Savoy cabbage)、果菜類、例えば、ナス、キュウリ、トウガラシ、テーブルカボチャ、トマト、ズッキーニ及びスイートコーン、根菜類、例えば、根用セロリ、野生カブ、ニンジン(黄色の品種を包含する)、ハツカダイコン(Raphanus sativus var. niger and var. radicula)、ビートルート(beetroot)、スコルツォネラ及びセロリ、豆類、例えば、エンドウ及びインゲンマメ、並びに、ネギ類の野菜、例えば、リーキ及びタマネギ)などにおける使用に関して、本発明の製剤が特に有利な効果を示すということである。
【0143】
本発明の製剤を用いた植物及び植物の部分の本発明による処理は、慣習的な処理方法に従って、例えば、浸漬、散布、気化、噴霧、ばらまき若しくは塗布などによって、直接的に行うか、又は、それらの周囲、生息環境若しくは貯蔵所に作用させることにより行い、及び、繁殖器官、特に種子の場合は、さらに、1層若しくは多層のコーティングを施すことによって行う。
【0144】
含まれている当該農薬活性物質は、対応する慣習的な製剤の形態で施用された場合と比較して、優れた生物学的活性を発揮する。
【0145】
葉の表面
表1a及び表1bにおいて、ざらざらしている場合及びざらざらしていない場合の、葉の表面上の水の接触角が示されている。
【表1】

【表2】
【0146】
ざらざらしていない作物及び植物の例としては、トマト、コショウ、ジャガイモ、ニンジン、セロリ、テンサイ、ビートルート、ホウレンソウ、レタス、マメ類、エンドウ豆、クローバー、リンゴ、ナシ、モモ、アンズ、プラム、マンゴー、アボカド、オリーブ、柑橘類、オレンジ、レモン、ライム、ブドウ、イチジク、キュウリ、メロン、スイカ、イチゴ、ラズベリー、ブルーベリー、ヒマワリ、カボチャ、ダイズ(>BBCH XX)、トウモロコシ(>BBCH15)、ワタを挙げることができる。
【0147】
ざらざらしている作物及び植物の例としては、ニンニク、タマネギ、リーキ、ダイズ(<BBCH-XX)、カラスムギ、コムギ、オオムギ、イネ、サトウキビ、パイナップル、バナナ、アマニ、ユリ、ラン、トウモロコシ(<BBCH15)、キャベツ、芽キャベツ、ブロッコリー、カリフラワー、ライムギ、ナタネ、チューリップ及びピーナッツを挙げることができる。
【0148】
ざらざらしていない雑草の例としては、イチビ(Abutilon theophrasti)、ナズナ(Capsella bursa-pastoris)、ヨウシュチョウセンアサガオ(Datura stramonium)、ヤエムグラ(Galium aparine)、マルバアサガオ(Ipomoea purpurea)、オオイヌタデ(Polygonum lapathifolium)、スベリヒユ(Portulaca oleracea)、ノボロギク(Senecio vulgaris)、アメリカキンゴジカ(Sida spinosa)、ノハラガラシ(Sinapis arvensis)、イヌホオズキ(Solanum nigrum)、コハコベ(Stellaria media)、オオオナモミ(Xanthium orientale)、ハマスゲ(Cyperus rotundus)及びアオゲイトウ(Amaranthus retroflexus)を挙げることができる。
【0149】
ざらざらしている雑草の例としては、エビスグサ(Cassia obtusifolia)、シロザ(Chenopodium album)、シバムギ(Agropyron repens)、ノスズメノテッポウ(Alopecurus myosuroides)、セイヨウヌカボ(Apera spica-venti)、カラスムギ(Avena fatua)、アレキサンダーグラス(Brachiaria plantaginea)、カラスノチャヒキ(Bromus secalinus)、ギョウギシバ(Cynodon dactylon)、オニメヒシバ(Digitaria sanguinalis)、イヌビエ(Echinochloa crus-galli)、オオクサキビ(Panicum dichotomiflorum)、スズメノカタビラ(Poa annua)、アキノエノコログサ(Setaria faberi)及びセイバンモロコシ(Sorghum halepense)を挙げることができる。
【実施例
【0150】
本発明について、以下の実施例によって例証する。
【0151】
実施例
方法1: SCの調製
懸濁製剤を調製する方法は当業者に知られており、そして、当業者によく知られている既知方法によって製造することができる。水中のキサンタン(c)と殺生物剤(c)の2%ゲルを、低剪断撹拌で調製した。活性成分(a)、非イオン性及び陰イオン性分散剤(c)、消泡剤(c)及び他の製剤助剤(c)を水と混合させてスラリーを形成させ、最初に、高剪断ローター-ステーターミキサー(Ultra-Turrax(登録商標))を用いて混合してその粒子サイズD(v、0.9)を約50ミクロンに低減させ、次いで、1以上のビーズミル(Eiger(登録商標)250 Mini Motormill)を通過させて、典型的には1~15ミクロンの粒子サイズD(v、0.9)を達成した。次いで、添加剤(b)、(c)及び(d)並びに上記で調製したキサンタンゲルを添加し、均一になるまで低剪断撹拌で混合させた。最後に、そのpHを、必要に応じて酸又は塩基(e)を用いて、調節する。
【0152】
方法2: WGの調製
顆粒水和剤製剤を調製する方法は当業者に知られており、そして、当業者によく知られている既知方法によって製造することができる。
【0153】
例えば、流動床顆粒を製造するためには、最初に、水ベースの製剤用濃厚剤を調製する必要がある。低剪断撹拌しながら、全ての成分(a、b及びc)、例えば、活性成分、界面活性剤、分散剤、結合剤、消泡剤、拡展剤及び増量剤などを、水中で混合させ、最後に、高剪断ローター-ステーターミキサー(Ultra-Turrax(登録商標))内で前粉砕して、それらの粒子サイズD(v、0.9)を約50ミクロンに低減させ、その後、1以上のビーズミル(KDL、Bachofen、Dynomill、Buhler、Drais、Lehmann)を通過させて、典型的には1~15ミクロンの粒子サイズD(v、0.9)を達成する。次いで、この水ベースの製剤用濃厚剤を、流動床造粒プロセスで噴霧乾燥させて、顆粒水和剤(WG)を形成させる。
【0154】
粒子サイズは、CIPAC(CIPAC=Collaborative International Pesticides Analytical Council; www.cipac.org)方法MT187に従って決定する。その粒子サイズ分布は、レーザー回折によって決定する。代表的な量のサンプルを周囲温度の脱気水の中に分散させ(サンプルの自己飽和)、超音波で処理し(通常、60秒)、次いで、Malvern Mastersizer シリーズ(Malvern Panalytical)の機器で測定する。その散乱光をマルチエレメント検出器を使用してさまざまな角度で測定し、関連する数値を記録する。フラウンホーファーモデルを用いて、特定のサイズクラスの比率を散乱データから計算し、これから体積加重粒子サイズ分布を計算する。通常、d50値又はd90値=活性成分粒子サイズ(全体積粒子の50%又は90%)が得られる。平均粒子サイズは、d50値を意味する。
【0155】
同様に、造粒法として、他の噴霧プロセス(例えば、古典的な噴霧乾燥)も使用することができる。
【0156】
顆粒水和剤を製造するためのさらなる技術は、例えば、低圧押出しである。当該製剤の成分を乾燥形態で混合させ、その後、粉砕(例えば、エアジェットミルを使用)して、粒子サイズを低減させる。次に、この乾燥粉末を、その混合物に水を加えながら撹拌する(製剤の組成に応じて、約10~30wt%)。さらなる段階において、その混合物を、通常0.8~1.2mmのダイ寸法を有する押出機(例えば、ドーム押出機、ダブルドーム押出機、バスケット押出機、篩ミル、又は、同様の装置)を通して押し出して、押出物を形成させる。最後の段階で、その押出物を後乾燥(例えば、流動床乾燥機内で)させて、当該粉末の含水量を、通常は残留水のレベルが1~3wt%になるまで、低減させる。
【0157】
方法3: ECの調製
EC製剤を調製する方法は当業者に知られており、そして、当業者によく知られている既知方法によって製造することができる。一般に、EC製剤は、活性成分(a)を残りの当該製剤成分(これは、とりわけ、界面活性剤(c)、拡展剤(b)、担体(d)を包含する)と撹拌装置を備えた容器の中で混合させることによって得られる。場合により温度を僅かに上昇させる(60℃を超えない)ことで溶解又は混合を促進させる。均一な混合物が得られるまで撹拌を続ける。
【0158】
方法4: ODの調製
製剤成分(c)、担体(d)、活性成分(a)、拡展剤(b)を量り取り、高剪断装置(例えば、Ultraturrax、又は、コロイドミル)を用いて均質化し、次いで、ビーズミル(例えば、Dispermat SL50、80%充填、1.0-1.25mmガラスビーズ、4000rpm、循環粉砕)内で、10μ未満の粒子サイズが達成されるまで粉砕する。あるいは、製剤成分をボトル内で混合させた後、約25体積%の1.0-1.25mmガラスビーズを加える。次に、そのボトルを閉じ、撹拌装置(例えば、Retsch MM301)内に固定し、10μ未満の粒子サイズが達成されるまで、数分間30Hzで処理する。
【0159】
方法5: 被覆面積
これらの実験には、表1a及び表1bに示されている発育段階にある温室植物を使用した。散布実験の直前に一枚の葉を切り、ペトリ皿に入れ、0°(水平)又は60°(葉面積の50%に散布できるように)の両方の先端にテープで貼り付けた。蝋表面の損傷を避けるために、葉は注意して運んだ。これらの水平に向けられた葉は、(a)散布液が水圧ノズルを介して施用される散布チャンバーに入れたか、又は、(b)散布液の4μLの液滴を葉の表面に触れることなく上部にピペットで移した。
【0160】
少量のUV染料を散布液に加えて、散布付着物をUV光の下で視覚化した。その染料の濃度は、散布液の表面特性に影響を与えないように、及び、それ自体が拡展に寄与しないように、選択した。コロイド懸濁液としてのTinopal OBを、WG、SC、OD及びSEのような全てのフロアブル製剤及び固体製剤に使用した。EC、EW及びSLのような活性成分が溶解している製剤には、Tinopal CBS-X又はBlankophor SOLを使用した。Tinopal CBS-Xを水相に溶解させ、及び、Blankophor SOLを油相に溶解させた。
【0161】
散布液が蒸発した後、葉を、Camag、Reprostar 3UV チャンバーの中に入れ、そこで、散布付着物の写真を可視光及び366nmのUV光の下で撮影した。キヤノン EOS700D デジタルカメラをUVチャンバーに取り付け、葉の画像を取得するために使用した。可視光の下で撮影された写真は、背景から葉の形を差し引くために使用した。ImageJソフトウェアを使用して、(a)噴霧された葉に関する施用された散布の被覆面積(%)、又は、(b)ピペットで滴下された液滴の拡展面積(mm)のいずれかを計算した。
【0162】
方法6: 殺虫剤温室試験
選択された作物を、「泥炭土T」を含むプラスチック製ポット内で温室条件下で栽培した。適切な作物の生育段階で、植物を、例えば処理の約2日前に標的害虫を蔓延させることによって、処理のために準備した(下記表を参照されたい)。
【0163】
散布溶液は、製剤を水道水で希釈し、必要に応じてタンクミックス中に適切な量の添加剤を添加することにより、さまざまな薬量の活性成分を直接使用して調製した。
【0164】
施用は、トラック散布機を用いて、300L/ha又は10L/haの散布液量で葉の上側に実施した。使用したノズル:LechlerのTeeJet TP8003E(300L/ha用)及びLechlerの652.246とパルス幅モジュール(PWM)(10L/ha用)。施用される各単一薬量について、通常、2~5回の反復を同時に処理した。
【0165】
処理後、植物に、必要に応じて人工的に蔓延させ、試験期間中は温室内又は人工気候室内に維持した。当該処理の効力は、異なる時点における死虫率(一般に%で与えられる)及び/又は植物保護(例えば対応する対照と比較した食害から計算される)について評価した後で採点した。平均値のみが報告される。
【表3】
【0166】
選択された作物を、「泥炭土T」を含むプラスチック製ポット内で温室条件下で栽培した。適切な作物の生育段階で、植物を、例えば処理の約2日前に標的害虫を蔓延させることによって、処理のために準備した(表M1)。
【0167】
散布溶液は、製剤を水道水で希釈し、必要に応じてタンクミックス中に適切な量の添加剤を添加することにより、さまざまな薬量の活性成分を直接使用して調製した。
【0168】
施用は、トラック散布機を用いて、300L/ha又は10L/haの散布液量で葉の上側に実施した。使用したノズル:LechlerのTeeJet TP8003E(300L/ha用)及びLechlerの652.246とパルス幅モジュール(PWM)(10L/ha用)。施用される各単一薬量について、通常、2~5回の反復を同時に処理した。
【0169】
処理後、植物に、必要に応じて人工的に蔓延させ、試験期間中は温室内又は人工気候室内に維持した。当該処理の効力は、異なる時点における死虫率(一般に、%で与えられる)及び/又は植物保護(例えば対応する対照と比較した食害から、計算される)について評価した後で、採点した。平均値のみが報告される。
【0170】
方法7: クチクラウォッシュオフ
リンゴのクチクラからのディスクを、外面を上に向けて、中粘度のシリコーン油の薄層を用いてガラス製の顕微鏡スライドに固定した。これに、5%CIPAC C水を含む脱イオン水中での散布液希釈で希釈された種々の製剤の0.9μL液滴をマイクロピペットを用いて施用し、1時間乾燥させた。各付着物について、交差偏光フィルターを備えた透過型光学顕微鏡で検査し、画像を記録した。当該製剤の乾燥した液滴を有するクチクラを含むスライドを、穏やかに流れている脱イオン水(水栓出口の下10cmの高さで約300mL/分の流速)の下で15秒間保持した。そのガラス製スライドを乾燥させ、その付着物を顕微鏡で再検査し、元の画像と比較した。洗い流された活性成分の量を視覚的に評価し、10%刻みで記録した。3反復について測定し、平均値を記録した。
【0171】
方法8: 葉ウォッシュオフ
リンゴ又はトウモロコシの葉の切片をガラス製の顕微鏡スライドに付着させた。これに、5%CIPAC C水と少量の蛍光トレーサー(ミクロンサイズの水性懸濁液としてのTinopal OB)を含む脱イオン水中での散布液希釈で希釈された種々の製剤の0.9μL液滴をマイクロピペットを用いて施用し、1時間乾燥させた。UV照明(365nm)の下で、葉の付着物をデジタルカメラで撮像した。次いで、葉の切片を、穏やかに流れている脱イオン水(水栓出口の下10cmの高さで約300mL/分の流速)の下で15秒間保持した。その葉の切片を乾燥させ、付着物を再度撮像し、元の画像と比較した。洗い流された活性成分の量について、5(最も残っている)~1(最も除去された)の間で視覚的に評価した。3反復以上について測定し、平均値を記録した。
【0172】
方法9: サスポエマルション剤の調製
サスポエマルション製剤を調製する方法は当業者に知られており、そして、当業者によく知られている既知方法によって製造することができる。水中のキサンタンと殺生物剤(e)の2%ゲルを低剪断撹拌で調製した。活性成分のスピロキサミン(a)、油(b/c)及び抗酸化剤(e)を混合させ、そして、非イオン性分散剤(c)の一部を含む水性分散液に、典型的には1~5ミクロンの液滴サイズD(v、0.9)を有する水中油型エマルションが形成されるまで、ローター-ステーターミキサーを用いる高剪断混合下で添加した。活性成分(a)、残りの非イオン性及び陰イオン性分散剤(c/e)並びに他の残りの製剤助剤(c/e)を残りの水と混合させスラリーを形成させ、最初に、高剪断ローター-ステーターミキサーを用いて混合してその粒子サイズD(v、0.9)を約50ミクロンに低減させ、次いで、1以上のビーズミルを通過させて、活性成分の生物学的性能に必要な典型的には1~15ミクロンの粒子サイズD(v、0.9)を達成した。当業者は、このことが異なる活性成分に対して変動し得ることを理解するであろう。水中油型エマルション、ポリマー分散液(c/d)及びキサンタンゲルを添加し、均一になるまで低剪断撹拌で混合させた。
【0173】
方法10:除草剤温室試験に関する説明
作物の種子並びに単子葉有害植物及び双子葉有害植物の種子をプラスチック製ポット内の砂壌土に配置し、土壌で被覆し、最適な成育条件下、温室内で栽培する。播種後2~3週間で、被験植物を1~2葉期で処理する。被験除草剤製剤を、さまざまな濃度で調製し、さまざまな散布液量(標準の慣習的な散布液量として200L/ha、及び、微量(ULV)散布液量として10L/ha)を使用して、植物の緑の部分の表面に散布する。全ての施用に使用されるノズルタイプは、TeeJet DG 95015 EVSである。ULV散布液量は、ノズルとトラック散布装置に接続されたパルス幅変調(PWM)システムを使用して達成される。施用後、被験植物を、最適な成育条件下、温室内に3~4週間静置した。次いで、除草剤製剤の活性を視覚的に評価する(例えば、100%の活性=植物材料全体が枯死、0%の活性=植物は未処理対照植物と同様)。
【表4】
【0174】
方法11: 殺菌剤温室試験に関する説明
種子をプラスチック製ポット内の「泥炭土 T」に配置し、土壌で被覆し、最適な成育条件下、温室内で栽培した。播種後2~3週間で、被験植物を1~2葉期で処理した。被験殺菌剤製剤を、さまざまな濃度で調製し、さまざまな散布液量(標準の慣習的な散布液量として200L/ha、及び、微量(ULV)散布液量として10L/ha)を使用して植物の表面に散布した。全ての施用に使用したノズルタイプは、TeeJet TP 8003Eであり、0.7~1.5バール及び植物のレベルから500~600mmの高さで使用した。穀物は、45°の角度で置いた。これは、穀物に関する圃場での散布条件を最もよく反映しているためである。ULV散布液量は、ノズルとトラック散布装置に接続されたパルス幅変調(PWM)システムを使用して、30Hz、開口部8%~100%(10L/ha~200L/haの散布液量)で達成した。
【0175】
保護処理では、被験植物に、それぞれの病害を噴霧施用の1日後に接種し、そして、最適な成育条件下、温室内に1~2週間静置した。次いで、殺菌剤製剤の活性を視覚的に評価した。
【0176】
治療条件では、植物に最初に病害を接種し、そして、2日後に殺菌剤製剤で処理した。製剤の施用の5日後に、病害の視覚的評価を実施した。
【0177】
接種の方法は、当業者によく知られている。
【表5】
【0178】
方法12: クチクラ浸透試験
クチクラ浸透試験は、Schonherr及びBaur(Schonherr,J.,Baur,P.1996),Effects of temperature,surfactants and other adjuvants on rates of uptake of organic compounds.In:The plant cuticle-an integrated functional approach,134-155.Kerstiens,G.(ed.),BIOS Scientific publisher,Oxford)によって最初に記述された試験方法SOFU(茎葉部取り込みのシミュレーション)のさらに開発された適合バージョンである;それは、農薬の浸透に対する製剤、アジュバント及び溶媒の影響に関する体系的且つ機械的な研究に適している。
【0179】
リンゴの葉のクチクラを、Schonherr及びRiederer(Schonherr,J.,Riederer,M.(1986),Plant cuticles sorb lipophilic compounds during enzymatic isolation.Plant Cell Environ.9,459-466)によって記述されているように、果樹園で成育している樹から取った葉から単離した。気孔開口部を欠いている上葉表面の無気孔性クチクラ膜のみが得られた。直径18mmのディスクを葉から打ち抜き、ペクチナーゼとセルラーゼの酵素溶液を浸透させた。クチクラ膜を消化された葉細胞ブロスから分離し、水で穏やかに洗うことによって洗浄し、乾燥させた。約4週間の保存後、クチクラの浸透性は一定のレベルに達し、クチクラ膜は浸透試験で使用できる状態になっている。
【0180】
クチクラ膜を、拡散容器に適用した。正しい向きが重要である:クチクラの内面は、分散容器の内側を向いている必要がある。散布チャンバー内でクチクラの外面に散布施用した。拡散容器の向きを変え、アクセプター溶液を注意深く満たした。クチクラの内面での天然脱着媒体としてのアポプラストをシミュレートするために、pH5.5に緩衝された水性混合物をアクセプター媒体として使用した。
【0181】
アクセプターとスターラーで満たされた拡散容器を、温度制御されたステンレス鋼製ブロックに移し、これにより、散布付着物があるクチクラ表面における明確な温度のみではなく、その一定湿度も保証された。実験開始時の温度は25℃又は30℃であり、そして、一定の60%の相対湿度で、施用後24時間で35℃に変化する。
【0182】
オートサンプラーは、一定の間隔でアクセプターのアリコートを取り、そして、活性成分の含有量はHPLC(DAD又はMS)によって測定される。全てのデータポイントを最後に処理して、浸透動力学が得られた。クチクラの浸透障壁における変動が大きいため、各浸透動力学の5~10回の反復を実施した。
【0183】
材料
【表6】

【表7】
【0184】

【表8】

【表9】

【表10】
【0185】
殺菌剤実施例
実施例FN1: イソフルシプラムSC
【表11】
【0186】
使用した調製方法は、方法1に準じた。
【0187】
クチクラ浸透
リンゴの葉のクチクラを通過する浸透について、クチクラ浸透試験方法12に従って測定した。
【表12】
【0188】
本発明を例証している処方FN3は、200L/haよりも10L/haで、活性成分のより高い浸透を示している。本発明を例証している処方FN2は、10L/ha及び200L/haの両方で高い浸透を示しているが、200L/haの場合の方が僅かに大きい。FN3とFN2は両方とも、10L/haと200L/haの両方で、対照FN1よりも有意に大きな浸透を示している。
【0189】
実施例FN2: イソフルシプラムSC
【表13】
【0190】
使用した調製方法は、方法1に準じた。
【0191】
温室
効力データ
【表14】
【0192】
上記結果は、処方FN5が200L/haと10L/haの両方の散布液量で、取り込み増強添加剤(b)を含んでいない対照処方FN4よりも高い効力を示すことを示している。
【0193】
実施例FN3: テブコナゾール20SC
【表15】
【0194】
使用した調製方法は、方法1に準じた。
【0195】
温室
効力データ
【表16】
【0196】
上記結果は、本発明を例証している処方FN7が200L/haよりも10L/haの散布液量でより高い効力を示すことを示している。さらに、処方Yは、200L/haと10L/haの両方の散布液量で、取り込み増強添加剤(b)を含んでいない対照処方FN6より高い効力を示している。
【0197】
温室
【表17】
【0198】
上記結果は、本発明を例証している処方FN7が200L/haよりも10L/haの散布液量でより高い効力を示すことを示している。さらに、処方FN7は、200L/haと10L/haの両方の散布液量で、取り込み増強添加剤(b)を含んでいない対照処方FN6より高い効力を示している。
【0199】
実施例FN4: ビキサフェン20SC
【表18】
【0200】
使用した調製方法は、方法1に準じた。
【0201】
温室
【表19】
【0202】
上記結果は、本発明を例証している処方FN9が、200L/haと10L/haの両方の散布液量で取り込み増強添加剤(b)を含んでいない対照処方FN8より高い効力を示すことを示している。
【0203】
実施例FN5: プロチオコナゾール20SC
【表20】
【0204】
使用した調製方法は、方法1に準じた。
【0205】
温室
【表21】
【0206】
上記結果は、本発明を例証している処方FN11が、200L/haよりも10L/haの散布液量でより高い効力を示すことを示している。さらに、処方FN11は、200L/haと10L/haの両方の散布液量で、取り込み増強添加剤(b)を含んでいない対照処方FN10より高い効力を示している。
【表22】
【0207】
上記結果は、本発明を例証している処方FN11が、200L/haよりも10L/haの散布液量でより高い効力を示すことを示している。さらに、処方FN11は、200L/haと10L/haの両方の散布液量で、取り込み増強添加剤(b)を含んでいない対照処方FN10より高い効力を示している。
【0208】
実施例FN6: フルオキサピプロリン5SC
【表23】
【0209】
使用した調製方法は、方法1に準じた。
【0210】
温室
【表24】
【0211】
処方FN13は、200L/haと10L/haの両方の散布液量で、取り込み増強添加剤(b)を含んでいない対照処方FN12より高い効力を示している。
【0212】
実施例FN7: トリフロキシストロビン20SC
【表25】
【0213】
使用した調製方法は、方法1に準じた。
【0214】
温室
【表26】
【0215】
上記結果は、本発明を例証している処方FN15200L/haと10L/haの両方の散布液量で取り込み増強添加剤(b)を含んでいない対照処方FN14より高い効力を示すことを示している。
【0216】
実施例FN8: インピルフルキサム100SC
【表27】
【0217】
使用した調製方法は、方法1に準じた。
【0218】
浸透試験
リンゴの葉のクチクラを通過する浸透について、クチクラ浸透試験方法12に従って測定した。
【表28】
【0219】
上記結果は、本発明を例証している処方FN17が、200L/haよりも10L/haでより高いクチクラ浸透を有することを示しており、さらに、10L/haと200L/haの両方で対照処方FN16よりも高いクチクラ浸透を有することも示している。
【0220】
実施例FN9: 殺菌剤イソフルシプラム50SC
【表29】
【0221】
使用した調製方法は、方法1に準じた。
【0222】
浸透試験
リンゴの葉のクチクラを通過する浸透について、方法12に従って測定した。
【表30】
【0223】
上記結果は、本発明を例証している処方FN19、FN20及びFN21が、200L/haよりも10L/haの散布液量でa.i.のより高い取り込みを示すことを示しており、さらに、対照処方FN18と比較して高い取り込みを示すことも示している。
【0224】
殺虫剤実施例
全ての製剤/処方は、上記で記載した方法に従って調製/試験した。
【0225】
実施例I1 スピロテトラマトSC製剤
【表31】
【0226】
クチクラ浸透
リンゴの葉のクチクラを通過する浸透について、方法12に従って測定した。
【表32】
【0227】
上記結果は、本発明を例証している処方I2が、200L/haよりも10L/haの散布液量でa.i.のより高い浸透を示すことを示しており、さらに、対照処方I1と比較して高い浸透を示すことも示している。
【表33】
【0228】
上記結果は、本発明を例証している処方I3が、対照処方I1と比較して高い浸透を示すことを示している。
【0229】
上記結果は、本発明を例証している処方I4が、200L/haよりも10L/haの散布液量でa.i.のより高い浸透を示すことを示しており、さらに、対照処方I1と比較して高い浸透を示すことも示している。
【表34】
【0230】
上記結果は、本発明を例証している処方I25が、200L/haよりも10L/haの散布液量でa.i.のより高い浸透を示すことを示している。さらに、本発明を例証している処方I25は、@10L/haで、標準処方I1よりも高いa.i.の浸透を示す。
【0231】
実施例I2 /スピドキサメートOD製剤
【表35】
【0232】
クチクラ浸透
リンゴの葉のクチクラを通過する浸透について、方法12に従って測定した。
【表36】
【0233】
上記結果は、本発明を例証している処方I6及びI8が、対照処方I5と比較して高い浸透を示すことを示している。
【0234】
実施例I3 スピロテトラマトOD製剤
【表37】
【0235】
実施例I4 テトラニリプロールSC製剤
【表38】
【0236】
実施例I5 テトラニリプロールOD製剤
【表39】
【0237】
実施例I6 エチプロール+イミダクロプリドSC製剤
【表40】
【0238】
クチクラ浸透
リンゴの葉のクチクラを通過する浸透について、方法12に従って測定した。
【表41】
【0239】
上記結果は、本発明を例証している処方I21が、対照処方I19と比較して施用の48時間後にイミダクロプリドのより高い浸透を示すことを示している。
【0240】
上記結果は、本発明を例証している処方I22が、同様の水量使用割合で対照処方I19よりも高いイミダクロプリドの浸透を示すことを示している。
【表42】
【0241】
上記結果は、本発明を例証している処方I21及びI22が、200L/haよりも10L/haの水量使用割合でエチプロールの高い浸透を示すことを示しており、さらに、対照処方I19よりも高いエチプロールの浸透を示すことも示している。
【0242】
実施例I7 温室試験 テトラニリプロールSC製剤
試験方法: 経層活性に関して、予め寄生させた1葉期のキャベツ植物、BBCH12の上面に施用する、2反復。トラック散布機の設定:ノズル652.246と一緒にLechler’s PWMを使用して10L/haで施用;ノズルTeeJet TP8003Eを使用して300L/haで施用。
【表43】
【0243】
上記結果は、本発明による処方が、300L/haよりも10L/haの水量でより高い効力を有することを示している。さらに、本発明による処方は、本発明ではない処方よりも僅かに効果が高い。
【0244】
実施例I8 温室試験 イミダクロプリド+エチプロールSC200製剤
試験方法: 接触取り込み及び経口取り込みに関して、ダイズ、BBCH12の上面に施用する、2反復;10匹のミナミアオカメムシ若虫を人工的に寄生させる。トラック散布機の設定:ノズル652.246と一緒にLechler’s PWMを使用して10L/haで施用;ノズルTeeJet TP8003Eを使用して300L/haで施用。
【表44】

【表45】
【0245】
上記結果は、Crovol CR70Gを添加することによって、特に10L/haの散布水量において、活性成分の生物学的効力が改善されることを示している。
【0246】
除草剤実施例
実施例HB1: WG
【表46】
【0247】
使用した調製方法は、方法2に準じた。
【0248】
クチクラ浸透
リンゴの葉のクチクラを通過する浸透について、方法12に従って測定した。
【表47】
【0249】
上記結果は、本発明を例証している処方HB2が、200L/haよりも10L/haの散布液量でa.i.のトリアファモンのより高い浸透を示すことを示しており、さらに、対照処方HB1と比較して高い浸透を示すことも示している。さらに、処方HB3は、少ない散布液量で、少ない散布液量の対照処方HB1と比較してより優れた浸透を示す。
【0250】
BOP-CUPET「取り込み」試験
リンゴの葉のクチクラを通過する浸透について、クチクラ浸透試験として記載されている方法に従って測定した。
【0251】
実施例HB2a: SC
【表48】
【0252】
使用した調製方法は、方法1に準じた。
【0253】
実施例HB2b: SC
【表49】
【0254】
使用した調製方法は、方法1に準じた。
【表50】
【0255】
上記結果は、本発明を例証している処方HB5-HB9が、10L/haの散布液量で対照処方HB4と比較してテンボトリオンの高い浸透を示すこと、及び、200L/haよりも高い浸透を示すことを示している。
【0256】
温室
効力データ
【表51】

【表52】

【表53】

【表54】

【表55】

【表56】
【0257】
表HB7a-表HB7dにおける結果は、本発明を例証している処方HB5、HB6及びHB7が、種々の雑草に対して10L/haの散布液量で200L/haと比較して高い効力又は同等の効力を示すことを示しており、さらに、対照処方HB4と比較して高い効力又は同等の効力を示すことも示している。
【0258】
実施例HB3: OD
【表57】
【0259】
使用した調製方法は、方法4に準じた。
【表58】

【表59】

【表60】

【表61】

【表62】

【表63】

【表64】
【0260】
表HB10a-表HB10eにおける結果は、本発明を例証している処方HB11、HB12及びHB13が、種々の雑草に対して10L/haの散布液量で200L/haと比較して高い効力又は同等の効力を示すことを示しており、さらに、対照処方HB10と比較して高い効力又は同等の効力を示すことも示している。