特許 7620104 スクロースエステル及び溶媒を含む化粧品組成物の製造方法

(19)【発行国】日本国特許庁(JP)

(12)【公報種別】特許公報(B2)

(11)【特許番号】

(24)【登録日】2025-01-14

(45)【発行日】2025-01-22

(54)【発明の名称】スクロースエステル及び溶媒を含む化粧品組成物の製造方法

(51)【国際特許分類】

   A61K 8/60 20060101AFI20250115BHJP

   A61K 8/37 20060101ALI20250115BHJP

   A61Q 19/00 20060101ALI20250115BHJP

【ＦＩ】

A61K8/60

A61K8/37

A61Q19/00

【請求項の数】 8

(21)【出願番号】P 2023534891

(86)(22)【出願日】2021-12-08

(65)【公表番号】

(43)【公表日】2023-12-19

(86)【国際出願番号】 US2021062319

(87)【国際公開番号】W WO2022132518

(87)【国際公開日】2022-06-23

【審査請求日】2023-06-08

(31)【優先権主張番号】63/124,870

(32)【優先日】2020-12-14

(33)【優先権主張国・地域又は機関】US

(73)【特許権者】

【識別番号】590005058

【氏名又は名称】ザ プロクター アンド ギャンブル カンパニー

【氏名又は名称原語表記】ＴＨＥ ＰＲＯＣＴＥＲ ＆ ＧＡＭＢＬＥ ＣＯＭＰＡＮＹ

【住所又は居所原語表記】Ｏｎｅ Ｐｒｏｃｔｅｒ ＆ Ｇａｍｂｌｅ Ｐｌａｚａ， Ｃｉｎｃｉｎｎａｔｉ， ＯＨ ４５２０２，Ｕｎｉｔｅｄ Ｓｔａｔｅｓ ｏｆ Ａｍｅｒｉｃａ

(74)【代理人】

【識別番号】110001243

【氏名又は名称】弁理士法人谷・阿部特許事務所

(72)【発明者】

【氏名】田中 修平

(72)【発明者】

【氏名】多田 晶子

【審査官】桜田 政美

(56)【参考文献】

【文献】特開平０４－１１７３１４（ＪＰ，Ａ）

【文献】特開２０１５－１９３６１８（ＪＰ，Ａ）

【文献】特開２００１－２０６８１７（ＪＰ，Ａ）

【文献】特開２００６－２８２５８８（ＪＰ，Ａ）

【文献】特開昭６３－２６４５１２（ＪＰ，Ａ）

【文献】米国特許出願公開第２０１６／０２０６５９０（ＵＳ，Ａ１）

【文献】特表２０１１－５１６５２４（ＪＰ，Ａ）

【文献】特開２０１３－１７３６９６（ＪＰ，Ａ）

【文献】特開２００７－０２２９２３（ＪＰ，Ａ）

【文献】中国特許出願公開第１１０５２２６８６（ＣＮ，Ａ）

【文献】中国特許出願公開第１０９８７５９３８（ＣＮ，Ａ）

(58)【調査した分野】(Int.Cl.，ＤＢ名)

Ａ６１Ｋ ８／６０

Ａ６１Ｋ ８／３７

Ａ６１Ｑ １９／００

(57)【特許請求の範囲】

【請求項1】

スクロースエステルを含む化粧品組成物を製造する方法であって、前記スクロースエステルが、前記組成物の連続水相に溶解しており、
（ａ）スクロースと脂肪酸との１つ以上のエステルであって、前記脂肪酸が、１２～２４個の炭素原子を有するものから選択され、前記スクロースエステルが、前記スクロースエステルの１０重量％～１００重量％の、ジエステル、トリエステル、テトラエステル、及びそれらの混合物からなる群から選択される高級エステルを含む、１つ以上のエステルと、
（ｂ）２３～３１．５（Ｊ／ｃｍ³）^1/2のヒルデブラント溶解度パラメータ、及び４．５～１０．５（Ｊ／ｃｍ³）^1/2のハンセン溶解度パラメータの極性成分を有するものから選択される、１つ以上の溶媒と、
の混合物を調製する工程を含み、前記１つ以上の溶媒が、ペンチレングリコールを含む、方法。

【請求項2】

前記混合物が、７０％～１００％の前記スクロースエステルと前記溶媒との合計量を含む、請求項１に記載の方法。

【請求項3】

前記脂肪酸が、１２～２４個の炭素原子を有する飽和アルキル基を有するものから選択される、請求項１に記載の方法。

【請求項4】

前記スクロースエステルと前記溶媒との重量比が、１：１０００～１０００：１である、請求項１に記載の方法。

【請求項5】

前記混合物と水性担体とを混合する工程を更に含む、請求項１に記載の方法。

【請求項6】

前記水性担体と前記混合物との重量比が、１０００：１～１：１０００である、請求項５に記載の方法。

【請求項7】

前記混合物と水性担体とを混合する前記工程が、第１の希釈工程及び第２の希釈工程を含み、前記第１の希釈工程において、前記水性担体と前記混合物との重量比が、１：１０～１０：１である、請求項５に記載の方法。

【請求項8】

前記化粧品組成物が、０．０１％～５０％の前記スクロースエステルを含む、請求項１に記載の方法。

【発明の詳細な説明】

【技術分野】

【0001】

本発明は、（ａ）スクロースと脂肪酸との１つ以上のエステルであって、脂肪酸が、約１２～約２４個の炭素原子を有するものから選択され、スクロースエステルが、モノエステル、ジエステル、トリエステル、テトラエステル、及びこれらの混合物からなる群から選択される、１つ以上のエステルと、（ｂ）約２３～約３１．５（Ｊ／ｃｍ^３）^１／２のヒルデブラント溶解度パラメータ、及び約４．５～約１０．５（Ｊ／ｃｍ^３）^１／２のハンセン溶解度パラメータの極性成分を有するものから選択される、１つ以上の溶媒と、の混合物を調製する工程を含む、化粧品組成物の製造方法に関する。本発明の化粧品組成物の製造方法によって、ショ糖エステルが組成物中に高濃度で含有される場合であっても、及び／又はショ糖エステルが化粧品組成物の水相中に含有される場合であっても、ショ糖エステルを化粧品組成物中に溶解させることができる。

【背景技術】

【0002】

哺乳動物の角質組織、特にヒトの皮膚は、外因性因子及び内因性因子の両方による様々な障害に曝される。このような外因性因子としては、紫外線、環境汚染、風、熱、赤外線、低湿度、刺激の強い界面活性剤、研磨剤などが挙げられる。一方、内因性因子としては、経時的老化及び皮膚内からの他の生化学的変化が挙げられる。外因性であるか内因性であるかによらず、これらの因子は、皮膚損傷の目に見える徴候をもたらす。老化した又は損傷した皮膚における典型的な皮膚損傷としては、小じわ、しわ、色素沈着過剰、黄ばみ、たるみ、目の下のくま、腫れぼったい目、毛穴の拡大、ターンオーバー速度の低下、及び異常な落屑又は剥離が挙げられる。外的因子及び内的因子の双方の結果として生じる更なる損傷としては、目に見える死んだ皮膚、すなわち、剥離、落屑、乾燥、及び荒れが挙げられる。

【0003】

現在、皮膚、毛髪、及び爪などの角質組織の健康及び物理的外観の改善を目的とした多くのパーソナルケア製品が消費者に利用可能である。これらの製品の大部分は、皮膚の老化又はヒトの皮膚に対する環境的損傷に伴う皮膚のしわ、しみ、及び他の組織学的変化を遅延させるか、最小化するか、又は更には排除することを対象とする。消費者は、局所的に塗布する製品を好むが、その理由は、こうした製品が効果的であるだけでなく、安全かつ使い心地がよいことによる。

【0004】

こうした製品では、上記のような利点をもたらすために様々な成分が使用されている。そのような成分の１つ、すなわちスクロースエステルは、特にスクロースエステルが製品組成物中により高いレベルで含有される場合、及び／又は特にスクロースエステルが製品組成物の水相中に含有される場合、製品組成物中に溶解させることが困難であり得ることが本発明者らによって見出された。スクロースエステルの利点を提供する一方で、組成物からの新鮮で／軽い感触を提供する観点から、スクロースエステルは、製品組成物の油相ではなく水相に溶解することが好ましくあり得ることも見出された。

【発明の概要】

【発明が解決しようとする課題】

【0005】

上記に基づいて、特にスクロースエステルが組成物中により高いレベルで含有される場合、及び／又は特にスクロースエステルが化粧品組成物の水相中に含有される場合に、化粧品組成物中にスクロースエステルを溶解させる化粧品組成物の製造方法が求められている。更に、化粧品組成物を製造する方法であって、製造された化粧品組成物が、スクロースエステルの利点を提供する一方で、組成物からの新鮮な／軽い感触を提供する方法も求められている。

【課題を解決するための手段】

【0006】

本発明は、化粧品組成物を製造する方法であって、
（ａ）スクロースと脂肪酸との１つ以上のエステルであって、脂肪酸が、約１２～約２４個の炭素原子を有するものから選択され、スクロースエステルが、モノエステル、ジエステル、トリエステル、テトラエステル、及びこれらの混合物からなる群から選択される、１つ以上のエステルと
（ｂ）約２３～約３１．５（Ｊ／ｃｍ^３）^１／２のヒルデブラント溶解度パラメータ、及び約４．５～約１０．５（Ｊ／ｃｍ^３）^１／２のハンセン溶解度パラメータの極性成分を有するものから選択される１種以上の溶媒と、の混合物を調製する工程を含む、方法に関する。

【0007】

驚くべきことに、本発明の化粧品組成物を製造する方法によれば、スクロースエステルが組成物中により高いレベルで含有される場合であっても、及び／又はスクロースエステルが化粧品組成物の水相中に含有される場合であっても、スクロースエステルを化粧品組成物中に溶解することがここに見出された。

【0008】

理論に限定されるものではないが、この方法により、組成物が水性担体を含有する場合、スクロースエステルの大部分は、組成物の水相に含有されるものと考えられる。理論に限定されるものではないが、このような組成物は、スクロースエステルの利点を提供する一方で、組成物からの軽い、べたつかない、及び／又は新鮮な感触である感覚的感触を提供するものと考えられる。

【発明を実施するための形態】

【0009】

本明細書中での「実施形態」などへの言及は、その実施形態と関連付けて説明される、特定の材料、特徴、構造、及び／又は特性が、少なくとも１つの実施形態、任意選択的に多数の実施形態に含まれていることを意味するが、全ての実施形態が、説明された材料、特徴、構造、及び／又は特性を組み込むことを意味するものではない。更に、材料、特徴、構造、及び／又は特性は、異なる実施形態にわたって、任意の好適な方法で組み合わされ得、材料、特徴、構造、及び／又は特性は、説明されるものから省略又は代用され得る。したがって、本明細書に記載されている実施形態及び態様は、別途記載のない限り又は不適合性が明示されてされない限り、組み合わせて明示的に例示されていなくても、他の実施態様及び／又は態様の要素又は構成成分を含み得るか又はこれらと組み合わされ得る。

【0010】

全ての実施形態において、別途具体的に記載のない限り、成分の百分率は全て化粧品組成物の重量を基準としている。別途具体的に記載のない限り、全ての比率は、重量比である。有効桁数は、表示された量に対する限定を表すものでも、測定値の精度に対する限定を表すものでもない。別途具体的に示されない限り、全ての数量は、単語「約」によって修飾されるものと理解される。別途示されない限り、全ての測定は、およそ２５℃の周囲条件でなされると理解され、「周囲条件」とは、約１気圧及び相対湿度約５０％の条件を意味する。全ての数値範囲は包括的であり、明示的に開示されていない狭い範囲を形成するために組み合わせることが可能である。例えば、区切られた上下の範囲制限は、更なる範囲を作る上で互換性がある。

【0011】

本発明の組成物は、本明細書に記載の必須成分及び任意選択的な成分を含む、それらから本質的になる、又はそれらからなることができる。本明細書で使用する場合、「～から本質的になる」とは、組成物又は構成成分が、特許請求される組成物又は方法の基本的かつ新規な特性を実質的に変えない追加の成分のみを含み得ることを意味する。本明細書及び添付の特許請求の範囲において使用される単数形「ａ」、「ａｎ」、及び「ｔｈｅ」は、別途文脈が明らかに示さない限り、複数形も含むことが意図される。

【0012】

定義
「約」とは、言及された値のプラスマイナス２０パーセント（±２０％）又はそれよりも低い値（例えば、１５％、１０％未満、若しくは更には５％未満）に等しい範囲を指すことで、特定の値を修飾する。

【0013】

組成物に関連して使用される「塗布する」又は「塗布」は、本発明の組成物を表皮などのヒトの皮膚表面上に塗布又は拡げることを意味する。

【0014】

本明細書において、「誘導体」とは、所定の化合物のアミド、エーテル、エステル、アミノ、カルボキシル、アセチル、及び／又はアルコールの誘導体を意味する。

【0015】

「有効量」は、処理期間の過程にわたってケラチン性組織に対して正の効果を有意に誘導するのに十分な化合物及び組成物の量を意味する。正の効果は、本明細書に開示される効果を独立して又は組み合わせて含む、健康、外観、及び／又は感触の効果であり得る。

【0016】

「化粧剤」とは、美容効果を提供するために哺乳動物の身体又はその任意の部分に擦り込まれる、注がれる、振りかけられる、噴霧される、導入される、又は他の方法で塗布することを目的とした任意の物質及びその任意の成分を意味する。化粧剤としては、米国食品医薬品局によって全般的に安全と認められた（Generally Recognized as Safe、ＧＲＡＳ）物質、食品添加物、及び市販薬などの非化粧用消費者製品に使用される材料が挙げられ得る。

【0017】

「化粧品組成物」とは、化粧剤を含む組成物を意味する。化粧品組成物の例としては、カラー化粧品（例えば、ファンデーション、リップスティック、コンシーラー、及びマスカラ）、スキンケア組成物（例えば、保湿剤及び日焼け止め剤）、パーソナルケア組成物（例えば、洗い流す及び洗い流さないボディソープ及び石鹸）、ヘアケア組成物（例えば、シャンプー及びコンディショナー）が挙げられる。

【0018】

「スキンケア」とは、皮膚の状態（例えば、皮膚の健康、外観、又は質感／感触）を調節及び／又は改善することを意味する。皮膚のコンディションを改善するいくつかの非限定的な例としては、滑らかでより均一な外観及び／又は感触を提供することにより、皮膚の見た目及び／又は感触を改善することと、皮膚の１つ以上の層の厚さを増加させることと、皮膚の弾性又は弾力性を改善することと、皮膚のハリを改善することと、皮膚の脂っぽい、てかてかした、及び／若しくはくすんだ外観を低減し、皮膚の水分量の状態若しくは保湿を改善し、小じわ及び／若しくはしわの外観を改善し、皮膚角質除去若しくは落屑を改善し、皮膚を膨化させ、皮膚バリア特性を改善し、皮膚の色合いを改善し、発赤若しくは皮膚のシミの外観を低減させ、並びに／又は皮膚の明るさ、つや、若しくは透明感を改善することと、が挙げられる。

【0019】

「スキンケア活性物質」は、皮膚に塗布すると、皮膚又は皮膚の中に通常見られる細胞の一種に急性効果及び／又は慢性効果を提供する、化合物又は化合物の組み合わせを意味する。スキンケア活性物質は、肌又はそれに関連する細胞を調節及び／又は改善（例えば、肌の弾性、肌水分量、肌のバリア機能、及び／又は細胞代謝を改善）し得る。

【0020】

「スキンケア組成物」は、スキンケア活性物質を含み、皮膚の状態を調節及び／又は改善する組成物を意味する。

【0021】

「相乗作用」及びその変化形は、２つ以上の物質の組み合わせによって提供される効果が、これらの物質で予想される相加効果よりも大きいことを意味する。

【0022】

本明細書で使用される「処置期間」は、材料又は組成物が標的皮膚表面に塗布される時間の長さ及び／又は頻度を意味する。

【0023】

製造方法
化粧品組成物の製造方法は、以下の工程：
（ａ）スクロースと脂肪酸との１つ以上のエステルであって、脂肪酸が、約１２～約２４個の炭素原子を有するものから選択され、スクロースエステルが、モノエステル、ジエステル、トリエステル、及びテトラエステル、及びこれらの混合物からなる群から選択される、１つ以上のエステルと、
（ｂ）約２３～約３１．５（Ｊ／ｃｍ^３）^１／２のヒルデブラント溶解度パラメータ、及び約４．５～約１０．５（Ｊ／ｃｍ^３）^１／２のハンセン溶解度パラメータの極性成分を有するものから選択される１種以上の溶媒と、の混合物を調製する工程を含む。

【0024】

混合物は、スクロースエステルを可溶化する観点から、好ましくは混合物の約７０重量％～約１００重量％、より好ましくは約８０重量％～約１００重量％、更により好ましくは約９０重量％～約１００重量％のスクロースエステルと溶媒との合計量を含む。

【0025】

混合物において、ショ糖エステルと溶媒との重量比は、ショ糖エステルを可溶化する観点から、好ましくは約１：１０００～約１０００：１、より好ましくは約１：１００～約１００：１、更により好ましくは約１０：１～約１：１０、更により好ましくは約５：１～１：５、更により好ましくは約２．５：１～１：２．５である。別の実施形態において、スクロースエステルと溶媒との重量比は、スクロースエステルを可溶化する観点から、約２．５：１～約１：１０、好ましくは約２．５：１～約１：５である。

【0026】

方法は、好ましくは、混合物と水性担体とを混合する工程を更に含む。水性担体と混合物との重量比は、好ましくは約１０００：１～約１：１０００、より好ましくは約１：１００～約１００：１、更により好ましくは約１：１０～約１０：１、更により好ましくは約５：１～約１：５、更により好ましくは約２：１～約１：５である。混合物への水性担体の添加は、改善されたスクロースエステル溶解度を提供し得る。水性担体が多すぎると、スクロースエステルの透明性／半透明性の低下及び／又は溶解度の低下を引き起こす場合があり、水性担体が少なすぎると、スクロースエステルのそのような溶解度の改善が見られなくなる可能性がある。

【0027】

混合物と水性担体とを混合する上記工程は、２つのサブ工程、すなわち、第１の希釈及び第２の希釈を含み得る。第１の希釈は、水性担体による混合物の希釈である。第２の希釈は、化粧品組成物の最終製品配合物を作製するための、第１の希釈から得られた希釈混合物の希釈である。第２の希釈において、希釈剤は、水性担体を含むがこれに限定されない、化粧品組成物中に含まれるいずれの希釈剤であり得る。第１の希釈において、水性担体と混合物との重量比は、好ましくは約１：１０～約１０：１、より好ましくは約５：１～約１：５、更により好ましくは約２：１～約１：５である。最終化粧品組成物を作製するための第２の希釈において、希釈剤及び他の任意の成分が、化粧品組成物の１００％までの適量で添加される。第２の希釈では、他の成分（含まれる場合）、例えば増粘剤、保湿剤、界面活性剤、顔料、粉末、油が、同時に及び続いて添加される。

【0028】

スクロースエステル
本明細書で有用なスクロースエステルは、スクロースと脂肪酸とのエステルであり、脂肪酸は、約１２～約２４個の炭素原子、好ましくは約１２～約２２個の炭素原子、より好ましくは約１２～約１８個の炭素原子を有するものから選択され、スクロースエステルは、モノエステル、ジエステル、トリエステル、テトラエステル、及びこれらの混合物からなる群から選択される。好ましくは、脂肪酸は、上記の数の炭素原子を有する飽和アルキル基を有するものから選択される。

【0029】

好ましくは、スクロースエステルは、約０．０１重量％～約５０重量％、好ましくは約０．１重量％～約３５重量％、より好ましくは約０．５重量％～約２５重量％、更により好ましくは約１重量％～約２０重量％のレベルで組成物中に含まれる。

【0030】

好ましくは、本明細書で有用なスクロースエステルは、ジエステル、トリエステル、テトラエステル、及びこれらの混合物からなる群から選択される高級エステルを約１０％～約１００％、好ましくは約２０％～約１００％、より好ましくは約５０％～約９０％含有する。

【0031】

いくつかの場合には、スクロースエステルは、２つ以上のスクロースエステルのブレンドであり得、２つ以上のスクロースエステルは、いずれか１つのスクロースエステルと別のスクロースエステルとの比が１：１０～１：１（例えば、１：７、１：５、１：３、又は１：２）で存在する。いくつかの場合には、スクロースエステルは、ラウリン酸スクロースとジラウリン酸スクロースとのブレンドであり得、ラウリン酸スクロースは、スクロースエステルの５０重量％～８０重量％で存在し、ジラウリン酸スクロースは、スクロースエステルの２０重量％～４５重量％で存在する。代替的に、スクロースエステルは、ラウリン酸スクロース、ジラウリン酸スクロース、及びトリラウリン酸スクロースのブレンドであり得、ジラウリン酸スクロースは、スクロースエステルの３５重量％以上で存在する。本明細書における使用に特に好適なスクロースエステルの例としては、ＢＡＳＦから入手可能なＳｕｃｒｏｓｅ Ｄｉｌａｕｒａｔｅ ＢＣ１００３４がある。

【0032】

溶媒
本明細書で有用な溶媒は、ショ糖エステルを可溶化する観点から、約２３～約３１．５、好ましくは約２３～約２９（Ｊ／ｃｍ^３）^１／２のヒルデブラント溶解度パラメータ、及び約４．５～約１０．５、好ましくは約５～約９、より好ましくは約５．５～約８（Ｊ／ｃｍ^３）^１／２のハンセン溶解度パラメータの極性成分を有するものから選択される。

【0033】

各溶媒が上記パラメータを満たす限り、上記溶媒の１つ又は上記溶媒のいくつかの混合物を使用することができる。このような溶媒としては、例えば、下記表の以下の材料が挙げられる。

【0034】

【表1】

【0035】

これらの中で、スクロースエステルの改善された溶解性と皮膚刺激の最小限の可能性とのバランスを考慮すると、ペンチレングリコールが非常に好ましい。

【0036】

溶媒は、約０．０１％～約９０％、好ましくは約０．１％～約５０％、より好ましくは約０．５％～約３０％の濃度で、化粧品組成物中に含めることができる。

【0037】

以下に、あくまで参照目的として、本明細書で定義される溶媒ではないが、化粧品組成物にしばしば使用される成分のヒルデブラント溶解度パラメータ及びハンセン溶解度パラメータの極性成分を示す。

【0038】

【表2】

【0039】

水性担体
本明細書で有用な水性担体は、上記で定義された溶媒を除くものである。好ましくは、水性担体は、実質的に水である。好ましくは、脱イオン水が使用される。製品の所望の特性に応じて、ミネラルカチオンを含む天然源からの水も使用することができる。

【0040】

一実施形態において、水性担体は、組成物の約５０％～約９９％、好ましくは約６０％～約９８％、より好ましくは約７０％～約９８％、更により好ましくは約８０％～約９５％のレベルで存在することができる。

【0041】

化粧品組成物
本明細書の化粧品組成物は、ヒトの皮膚への局所塗布を意図しており、スクロースエステル及び溶媒を含有し、好ましくは更に水性担体を含有する。本スキンケア組成物は、任意選択的に、１つ以上の更なる皮膚活性成分、又は局所用スキンケア組成物に一般的に含まれる種類の他の成分を含み得る。

【0042】

本明細書の化粧品組成物は、化粧品組成物、医薬組成物、又は薬用化粧品組成物であり得、溶液、懸濁液、ローション、クリーム、ゲル、トナー、スティック、スプレー、エアロゾル、軟膏、クレンジングリキッド洗浄液及び固形バー、ペースト、フォーム、ムース、シェービングクリーム、拭き取り用品、ストリップ、パッチ、電動式パッチ、ヒドロゲル、フィルム形成製品、フェイシャル及びスキンマスク（不溶性シートを有するもの、及び有さないもの）；ファンデーション、アイライナー及びアイシャドウなどのメークアップなどを含むがこれらに限定されない様々な製品形態で提供され得る。いくつかの場合には、組成物の形態は、選択された皮膚科学的に許容可能な特定の担体に従い得る。例えば、組成物（及び担体）は、エマルジョン（例えば、油中水型、水中油型、若しくは水中油中水型）又は水性分散液の形態で提供され得る。好ましくは、本発明の化粧品組成物は、水中油型エマルジョンの形態である。

【0043】

皮膚科学的に許容可能な担体
本明細書に開示される組成物は、皮膚科学的に許容可能な担体（「担体」と称され得る）を含み得る。「皮膚科学的に許容可能な担体」という句は、担体がケラチン性組織への局所塗布に好適であり、良好な審美特性を有し、組成物中の活性物質と相溶性を有し、安全性又は毒性について不当な懸念をいっさい生じさせないことを意味する。一実施形態において、担体は、約５０重量％～約９９重量％、約６０重量％～約９８重量％、約７０重量％～約９８重量％、又は代替的に約８０重量％～約９５重量％のレベルで存在する。

【0044】

担体は、多種多様な形態であり得る。いくつかの場合には、構成成分（例えば、抽出物、日焼け止め活性物質、追加の成分）の溶解性又は分散性によって担体の形態及び特徴が決定され得る。非限定的な例としては、単純な溶液（例えば、水性又は無水）、分散液、エマルジョン、及び固体形態（例えば、ゲル、スティック、流動性固体、又は非晶質材料）が挙げられる。いくつかの場合には、皮膚科学的に許容可能な担体は、エマルジョンの形態である。エマルジョンは、連続水相（例えば、水中油型若しくは水中油中水型エマルジョン）又は連続油相（例えば、油中水型若しくは油中水中油型エマルジョン）を有し得る。本発明の油相には、シリコーンオイル、炭化水素油、エステル、エーテルなどの非シリコーン油、及びこれらの混合物が含まれ得る。水相は、典型的には、水及び水溶性成分（例えば、水溶性保湿剤、コンディショニング剤、抗菌剤、湿潤剤、及び／又は他のスキンケア活性物質）を含む。しかしながら、いくつかの場合には、水相は、水溶性保湿剤、コンディショニング剤、抗菌剤、湿潤剤、及び／又は他の水溶性スキンケア活性物質が挙げられるが、これらに限定されない水以外の構成成分を含み得る。いくつかの場合には、組成物の非水構成成分は、グリセリン及び／又は他のポリオールなどの湿潤剤を含む。

【0045】

いくつかの場合には、本明細書における組成物は、軽くてべたつかない感覚的感触を提供する水中油型（oil-in-water、「Ｏ／Ｗ」）エマルジョンの形態である。本明細書における好適なＯ／Ｗエマルジョンは、組成物の５０重量％超の連続水相を含み得、残部は分散油相であり得る。水相は、任意の水溶性及び／又は水混和性成分とともに水相の重量に基づいて、１％～９９％の水を含み得る。これらの場合では、分散油相は、油性組成物の望ましくない感触効果をいくらか回避するのを助けるために、典型的には、組成物の３０重量％未満（例えば、１％～２０％、２％～１５％、３％～１２％、４％～１０％、又は更には５％～８％）で存在する。油相は、１つ以上の揮発性及び／又は非揮発性油（例えば、植物油、シリコーン油、及び／又は炭化水素油）を含み得る。

【0046】

皮膚コンディショニング剤
任意選択的に、本発明の組成物は、皮膚コンディショニング剤を更に含むことができる。これらの薬剤は、保湿剤及び皮膚軟化薬から選択され得る。皮膚コンディショニング剤の量は、組成物の約１重量％～約５０重量％、好ましくは約２重量％～約４０重量％、より好ましくは約５重量％～約３０重量％の範囲であり得る。

【0047】

保湿剤は、保湿を行い、鱗屑を減少させ、蓄積した鱗屑の皮膚からの剥離を刺激することを目的とする多価アルコールである。典型的な多価アルコールとしては、ポリアルキレングリコール、より好ましくはアルキレンポリオール及びそれらの誘導体が挙げられる。例としては、プロピレングリコール、ジプロピレングリコール、ポリプロピレングリコール、ポリエチレングリコール、ソルビトール、ヒドロキシプロピルソルビトール、ヘキシレングリコール、１，３－ブチレングリコール、１，２，６－ヘキサントリオール、エトキシ化グリセリン、プロポキシ化グリセリン及びそれらの混合物がある。最も好ましくは、保湿剤はグリセロールである。

【0048】

コンディショニング剤が皮膚軟化剤である場合、それは、炭化水素、脂肪酸、脂肪アルコール、及びエステルから選択され得る。

【0049】

脂肪アルコール
本明細書の組成物は、脂肪アルコールを含み得る。脂肪アルコールとは、以下の一般構造を有する高分子量の直鎖一級アルコールを指す。

【0050】

【化1】

式中、ｎ＝８～３２である。

【0051】

脂肪アルコールは、天然又は合成、飽和又は不飽和、分枝鎖又は直鎖であり得る。化粧品組成物に一般的に使用される脂肪アルコールのいくつかの非限定的な例としては、カプリル、カプリル、ラウリル、ミリスチル、セチル、ステアリル、及びベヘニルアルコールが挙げられる。本明細書における脂肪アルコールは、分子中の炭素原子の数によって総称的に称され得る。例えば、「Ｃ１２アルコール」とは、その鎖中に１２個の炭素原子を有するアルコール（すなわち、ドデカノール）を指す。

【0052】

スクロースエステルは、組成物中に組成物の０．０００１重量％～１５重量％（例えば、０．０００２重量％～１０重量％、０．００１重量％～１５重量％、０．０２５重量％～１０重量％、０．０５重量％～７重量％、０．０５重量％～５重量％、又は更には０．１重量％～３重量％）で含まれ得る。

【0053】

美白剤
本組成物は、美白剤を含有し得る。本明細書で有用な美白剤は、皮膚の外観を変えるだけでなく、処置前と比較して色素沈着過剰を更に改善する活性成分を指す。本明細書において有用な美白剤としては、アスコルビン酸化合物、ビタミンＢ３化合物、アゼライン酸、ブチルヒドロキシアニソール、没食子酸及びその誘導体、ヒドロキノン、コウジ酸、アルブチン、クワ抽出物、テトラヒドロクルクミン及びこれらの混合物が挙げられる。美白剤の組み合わせの使用は、それらが異なる機構により増白効果を提供し得るという点でも有利であると考えられる。

【0054】

使用される場合、組成物は、組成物の好ましくは約０．１重量％～約１０重量％、より好ましくは約０．２重量％～約５重量％の美白剤を含む。

【0055】

アスコルビン酸化合物は有用な美白剤であり、アスコルビルグルコシドはアスコルビン酸化合物の好ましい誘導体である。

【0056】

コンディショニング剤
本明細書の組成物は、０．１重量％～５０重量％のコンディショニング剤（例えば、０．５％～３０％、１％～２０％、又は更には２％～１５％）を含み得る。コンディショニング剤を添加することは、望ましい感触特性（例えば、塗布時の絹のような滑らかな感触）を有する組成物を提供するのに役立ち得る。コンディショニング剤のいくつかの非限定的な例としては、炭化水素油及びワックス、シリコーン、脂肪酸誘導体、コレステロール、コレステロール誘導体、ジグリセリド、トリグリセリド、植物油、植物油誘導体、アセトグリセリドエステル、アルキルエステル、アルケニルエステル、ラノリン、ワックスエステル、蜜蝋誘導体、ステロール及びリン脂質、これらの塩、異性体、及び誘導体、並びにこれらの組み合わせが挙げられる。コンディショニング剤の特に好適な例としては、ジメチコンコポリオール、ジメチルポリシロキサン、ジエチルポリシロキサン、混合Ｃ１～３０アルキルポリシロキサン、フェニルジメチコン、ジメチコノール、ジメチコン、ジメチコノール、シリコーンクロスポリマー、及びこれらの組み合わせなどの揮発性又は非揮発性シリコーン流体が挙げられる。ジメチコンは特に好適であり得るが、これは、一部の消費者は、特定のジメチコン流体によって提供される感触特性を良好な保湿と関連付けるためである。コンディショニング剤として使用するのに好適であり得るシリコーン流体の他の例は、米国特許第５，０１１，６８１号に記載されている。

【0057】

増粘剤
本発明の組成物は、１つ以上の増粘剤を更に含み得る。

【0058】

増粘剤の非限定的なクラスとしては以下、すなわち、カルボン酸ポリマー、架橋ポリアクリレートポリマー、ポリアクリルアミドポリマー、多糖類、及びガムから選択されるものが挙げられる。

【0059】

存在する場合、組成物は、組成物の好ましくは約０．０１重量％～約５重量％、より好ましくは約０．１重量％～約４重量％、更により好ましくは約０．１重量％～約３重量％の増粘剤を含む。

【0060】

乳化剤
組成物がエマルジョンの形態である場合、それは、乳化剤を含有し得る。乳化剤は、非イオン性、アニオン性、カチオン性、又は両性イオン性であり得る。乳化剤のいくつかの非限定的な例は、米国特許第３，７５５，５６０号、同第４，４２１，７６９号、米国特許出願公開第２００６／０２７５２３７号、及びＭｃＣｕｔｃｈｅｏｎ’ｓ Ｄｅｔｅｒｇｅｎｔｓ ａｎｄ Ｅｍｕｌｓｉｆｉｅｒｓ，Ｎｏｒｔｈ Ａｍｅｒｉｃａｎ Ｅｄｉｔｉｏｎ，３１７～３２４ページ（１９８６）に開示されている。乳化剤の好適な例としては、ポリソルベート２０、ポリソルベート８０、ポリグリセリル－４カプレート、及びグリセレス－２５ピロリドンカルボン酸イソステアレートなどの非イオン性乳化剤が挙げられる。本明細書に記載される組成物で使用するための乳化剤の特に好適な例としては、ポリソルベート２０がある。

【0061】

他の任意選択的な成分。
本明細書の方法で使用するのに好適な組成物は、局所スキンケア組成物における使用が知られている１つ以上の任意選択的な成分を含み得るが、任意選択的な成分が、組成物の所望の効果を許容不能に変化させないことを条件とする。いくつかの場合には、活性成分同士が互いに干渉しないように、異なる生物学的経路によって機能する化粧品活性成分を選択することが望ましくあり得る。組成物がエマルジョンの形態である場合、追加成分はエマルジョンに不安定性（例えば、シネレシス）を導入してはならない。例えば、組成物中の他の成分、特にビタミンＢ３化合物、サリチル酸塩及びペプチドのようなｐＨ感受性成分と複合体を形成しない任意選択的な成分を選択することが望ましくあり得る。

【0062】

追加の成分は、過度の毒性、不適合性、不安定性、アレルギー応答などを伴わずに、ヒトの皮膚組織と接触させて使用するのに好適でなければならない。存在する場合、任意選択的な成分は、組成物の約０．００１重量％～５０重量％（例えば、０．０１重量％～４０重量％、０．１重量％～３０重量％、０．５重量％～２０重量％、又は１重量％～１０重量％）の量で含まれ得る。追加の成分のいくつかの非限定的な例としては、ビタミン、ミネラル、ペプチド及びペプチド誘導体、糖アミン、サンスクリーン、オイルコントロール剤、微粒子、フラボノイド化合物、育毛調整剤、抗酸化剤及び／又は抗酸化前駆体、防腐剤、プロテアーゼ阻害剤、チロシナーゼ阻害剤、抗炎症剤、保湿剤、角質除去剤、皮膚美白剤、日焼け止め剤、サンレスタンニング剤、潤滑剤、抗ニキビ剤、抗セルライト剤、キレート剤、抗しわ活性物質、抗萎縮活性物質、フィトステロール及び／又は植物ホルモン、Ｎ－アシルアミノ酸化合物、抗菌剤、並びに抗真菌剤が挙げられる。追加成分のいくつかの特に好適な例としては、ビタミンＢ３化合物（例えば、ナイアシンアミド）、ｎ－アシルアミノ酸（例えば、ウンデシレノイルフェニルアラニン）、ビタミンＥ化合物（例えば、酢酸トコフェリル）、パルミトイル化ジペプチド（例えば、パルミトイル－リシン－スレオニン）、パルミトイル化ペンタペプチド（例えば、パルミトイル－リシン－スレオニン－スレオニン－リシン－セリン）、ビタミンＡ化合物（例えば、レチノール及びプロピオン酸レチニル）、並びにこれらの組み合わせからなる群から選択される、１つ以上のスキンケア活性物質が挙げられる。本明細書での使用に好適であり得る任意選択的な成分及び／又はスキンケア活性物質の他の非限定的な例が、米国特許出願公開第２００２／００２２０４０号、同第２００３／００４９２１２号、同第２００４／０１７５３４７号、同第２００６／０２７５２３７号、同第２００７／０１９６３４４号、同第２００８／０１８１９５６号、同第２００８／０２０６３７３号、同第２０１０／００９２４０８号、同第２００８／０２０６３７３号、同第２０１０／０２３９５１０号、同第２０１０／０１８９６６９号、同第２０１０／０２７２６６７号、同第２０１１／０２６２０２５号、同第２０１１／００９７２８６号、同第２０１２／０１９７０１６号、同第２０１２／０１２８６８３号、同第２０１２／０１４８５１５号、同第２０１２／０１５６１４６号、及び同第２０１３／００２２５５７号、並びに米国特許第５，９３９，０８２号、同第５，８７２，１１２号、同第６，４９２，３２６号、同第６，６９６，０４９号、同第６，５２４，５９８号、同第５，９７２，３５９号、及び同第６，１７４，５３３号に記載されている。

【0063】

化粧品組成物の使用方法
本明細書における使用方法は、処置を必要とする人の皮膚の対象部分を識別することと、処置期間にわたって皮膚の対象部分に組成物を塗布する工程と、を伴う。皮膚の対象部分は、額、口周囲、顎、眼窩周囲、鼻、及び／若しくは頬）などの顔の皮膚表面上、又は身体の別の部分（例えば、手、腕、脚部、背部、胸）にあり得る。処置を必要とする人とは、その皮膚が、一般的に老化に伴う小じわ、しわ、色素沈着過剰、不均一な皮膚のトーン、及び／又は他の目に見える皮膚の特徴などの酸化ストレスの徴候を呈する人である。いくつかの場合には、皮膚の対象部分が、皮膚老化の目に見える徴候を呈しない場合があるが、ユーザ（例えば、比較的若いユーザ）はその皮膚領域が加齢に伴ってそのような問題を生じる部分であれば、やはりそのような領域を対象とすることを望む可能性がある。このようにして、本発明の方法は、皮膚老化の目に見える徴候の開始を遅延させるための予防的措置として使用され得る。

【0064】

組成物は、処理期間中、皮膚の標的部分に、かつ所望される場合には周囲の皮膚に、少なくとも１日１回、１日２回、又はそれ以上の頻度で毎日塗布され得る。１日２回塗布する場合、１回目及び２回目の塗布の間は、少なくとも１～１２時間の間隔を空ける。組成物は典型的に、朝及び／又は夜就寝前に塗布される。処理期間は、少なくとも１週間（例えば、約２週間、４週間、８週間、又は更には１２週間）にわたって持続し得る。いくつかの場合には、処理期間は、数ヶ月（すなわち３～１２ヶ月）に及ぶであろう。いくつかの場合には、少なくとも２週間、４週間、８週間、又は１２週間の処理期間中に、週の大半の日数（例えば、少なくとも週に４日、５日又は６日）にわたって、少なくとも１日に１回、又は更には１日に２回組成物を塗布し得る。

【0065】

組成物を塗布する工程は、局所的塗布によって達成され得る。組成物の塗布に関して、「局所的な」、「局所的」、又は「局所的に」という用語は、処置が望まれていない皮膚表面への送達を最小限に留めつつ、組成物が対象領域（例えば、しわ又は線）に送達されることを意味する。本組成物は、ある皮膚領域に塗布され、軽く揉み込まれ得る。組成物又は皮膚科学的に許容可能な担体の形態は、局所的塗布が容易となるように選択されるべきである。本明細書における特定の実施形態は、組成物をある領域に局所的に塗布することを想到しているが、本明細書の組成物は、１つ以上の皮膚表面に広く塗布することができることが理解されよう。特定の実施形態において、本明細書における組成物は、多段階式美容法の一部として使用され得、この多段階式美容法では、本組成物を１つ以上の他の組成物の前及び／又は後に塗布され得る。

【0066】

組み合わせ
Ａ．化粧品組成物を製造する方法であって、
（ａ）スクロースと脂肪酸との１つ以上のエステルであって、脂肪酸が、約１２～約２４個の炭素原子、好ましくは約１２～約２２個の炭素原子、より好ましくは約１２～約１８個の炭素原子を有するものから選択され、スクロースエステルが、モノエステル、ジエステル、トリエステル、テトラエステル、及びこれらの混合物からなる群から選択される、１つ以上のエステルと、
（ｂ）約２３～約３１．５、好ましくは約２３～約２９（Ｊ／ｃｍ^３）^１／２のヒルデブラント溶解度パラメータ、及び約４．５～約１０．５、好ましくは約５～約９、より好ましくは約５．５～約８（Ｊ／ｃｍ^３）^１／２のハンセン溶解度パラメータの極性成分を有するものから選択される１つ以上の溶媒と、の混合物を調製する工程を含む、方法。
Ｂ．混合物が、約７０％～約１００％、好ましくは約８０％～約１００％、より好ましくは約９０％～約１００％のスクロースエステルと溶媒との合計量を含む、先行する特徴に記載の方法。
Ｃ．脂肪酸が、約１２～約２４個の炭素原子を有する飽和アルキル基を有するものから選択される、先行する特徴のいずれかに記載の方法。
Ｄ．スクロースエステルと溶媒との重量比が、約１：１０００～約１０００：１、好ましくは約１：１００～約１００：１、より好ましくは約１０：１～約１：１０、更により好ましくは約５：１～１：５、更により好ましくは約２．５：１～１：２．５である、先行する特徴のいずれかに記載の方法。
Ｅ．混合物と水性担体とを混合する工程を更に含む、先行する特徴のいずれかに記載の方法。
Ｆ．水性担体と混合物との重量比が、約１０００：１～約１：１０００、好ましくは約１：１００～約１００：１、より好ましくは約１：１０～約１０：１、更により好ましくは約５：１～約１：５、更により好ましくは約２：１～約１：５である、先行する特徴のいずれかに記載の方法。
Ｇ．混合物と水性担体とを混合する工程が、第１の希釈工程及び第２の希釈工程を含み、第１の希釈工程において、水性担体と混合物との重量比が、約１：１０～約１０：１、好ましくは約５：１～約１：５、より好ましくは約２：１～約１：５である、先行する特徴のいずれかに記載の方法。
Ｈ．スクロースエステルが、約１０％～約１００％、好ましくは約２０％～約１００％、より好ましくは約５０％～約９０％のジエステル、トリエステル、テトラエステル、及びこれらの混合物からなる群から選択される高級エステルを含有する、先行する特徴のいずれかに記載の方法。
Ｉ．化粧品組成物が、約０．０１％～約５０％、好ましくは約０．１％～約３５％、より好ましくは約０．５％～約２５％、更により好ましくは約１％～約２０％のスクロースエステルを含む、先行する特徴のいずれかに記載の方法。

【実施例】

【0067】

【表3】

^＊＊ｉ）８０℃で６０分間混合してから２４時間後の目視観察。

【0068】

【表4】

^＊＊ｉｉ）混合物と脱イオン水とを室温で１分間混合した後の目視観察。

【0069】

【表5】

^＊＊ｉｉｉ）以下のように混合した後の目視観察：
（ａ）水相成分を、均一化するまで室温で混合する。
（ｂ）（ａ）からのそのような均一された水相成分と表２からの第１の希釈液を５分間混合する。
（ｃ）（ｂ）からのそのような混合成分と油相成分とをホモミキサによって、５０００ｒｐｍで、室温で５分間混合する。

【0070】

【表6】

【0071】

第２の希釈実施例１～実施例５は、本発明の製造方法によって作製されたスキンケア組成物である。第２の希釈ＣＥｘ．ｉは、本発明とは異なる製造方法によって作製されたスキンケア組成物であり、比較例として提供される。上記の各表に示されるように、本発明の方法は、スクロースエステルをスキンケア組成物中に溶解することができるが、比較例はスクロースエステルを溶解することができない。

【0072】

本明細書に開示される寸法及び値は、列挙された正確な数値に厳密に限定されるものとして理解されるべきではない。代わりに、別途指示がない限り、そのような寸法は各々、列挙された値とその値を囲む機能的に同等な範囲の両方を意味することが意図される。例えば、「４０ｍｍ」として開示される寸法は、「約４０ｍｍ」を意味することが意図される。

【0073】

相互参照される又は関連するあらゆる特許又は特許出願、及び本出願が優先権又はその利益を主張する任意の特許出願又は特許を含む、本明細書に引用される全ての文書は、明示的に除外又は別様に限定されない限り、参照によりその全体が本明細書に組み込まれる。いかなる文献の引用も、本明細書中で開示又は特許請求されるいかなる発明に対する先行技術であるとはみなされず、あるいはそれを単独で又は他の任意の参考文献（単数又は複数）と組み合わせたときに、そのようないかなる発明も教示、示唆又は開示するとはみなされない。更に、本文書における用語の任意の意味又は定義が、参照により組み込まれた文書内の同じ用語の任意の意味又は定義と矛盾する場合、本文書においてその用語に与えられた意味又は定義が適用されるものとする。

【0074】

本発明の特定の実施形態を例示及び説明してきたが、本発明の趣旨及び範囲から逸脱することなく様々な他の変更及び修正を行うことができることが当業者には明白であろう。したがって、本発明の範囲内にある全てのそのような変更及び修正を添付の特許請求の範囲に網羅することが意図される。