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コロナウイルス３ＣＬプロテアーゼ阻害活性を示す化合物を含有する医薬組成物

要約特許出願時に添付された[要約書]

本発明は、コロナウイルス増殖阻害活性を示す化合物を含有する医薬組成物を提供する。
式（Ｉ－１）：


で示される化合物またはその製薬上許容される塩、を含有する医薬組成物。

発明が解決しようとする課題[発明の詳細な説明]から抜粋

本発明の目的は、コロナウイルス３ＣＬプロテアーゼ阻害活性を有する化合物を含有する医薬組成物を提供することにある。好ましくは、本発明は、抗ウイルス作用、特にコロナウイルスの増殖阻害作用を有する化合物を含有する医薬を提供する。

課題を解決するための手段[発明の詳細な説明]から抜粋

本発明は、以下に関する。 （１）式（Ｉ－１）： TIFF 0007674711000006.tif 40 58 ・・・　続きを知財ポータルサイト IP Force にログインして見る

発明の効果[発明の詳細な説明]から抜粋

本発明に係る化合物は、コロナウイルス３ＣＬプロテアーゼに対する阻害活性を有し、本発明に係る化合物を含有する医薬組成物は、コロナウイルス感染症の治療剤および／または予防剤として有用である。

この特許の権利範囲[特許請求の範囲]

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この特許公報に記載されている図面[図面の簡単な説明]から抜粋

【図1】 ｈＣｏＶ－１９／Ｊａｐａｎ／ＴＹ７－５０１／２０２１感染マウス（１．００×１０４ ＴＣＩＤ５０／マウスを経鼻接種）について、媒体および式（Ｉ－１）で示される化合物を一日二回で感染１日後から２日間経口投与した際の、感染３日後の肺ホモジネート液中ウイルス力価を示す。縦軸は肺ホモジネート液中ウイルス力価、横軸は各投与群を示す。
【図2-1】 ｈＣｏＶ－１９／Ｊａｐａｎ／ＴＹ４１－７０２／２０２２感染ハムスター（１．００×１０４ＴＣＩＤ５０／ハムスターを経鼻接種）について、媒体および式（Ｉ－１）で示される化合物を一日二回で感染１日後から２－３日間経口投与した際の、感染３－４日後の肺ホモジネート液中ウイルス力価を示す。縦軸は肺ホモジネート液中ウイルス力価、横軸は各投与群および感染後からの日数を示す。
【図2-2】 ｈＣｏＶ－１９／Ｊａｐａｎ／ＴＹ４１－７０２／２０２２感染ハムスター（１．００×１０４ＴＣＩＤ５０／ハムスターを経鼻接種）について、媒体および式（Ｉ－１）で示される化合物を一日二回で感染１日後から２－３日間経口投与した際の、感染３－４日後の鼻甲介ホモジネート液中ウイルス力価を示す。縦軸は鼻甲介ホモジネート液中ウイルス力価、横軸は各投与群および感染後からの日数を示す。
【図3】 ｈＣｏＶ－１９／Ｊａｐａｎ／ＴＹ４１－７０２／２０２２感染ハムスター（１．００×１０４ＴＣＩＤ５０／ハムスターを経鼻接種）について、媒体および式（Ｉ－１）で示される化合物を一日二回で感染１日後から５日間経口投与した際の、感染７日後の肺重量／体重を示す。縦軸は肺重量／体重、横軸は各投与群を示す。
【図4】 ｈＣｏＶ－１９／Ｊａｐａｎ／ＴＹ４１－７０２／２０２２感染ハムスター（１．００×１０４ＴＣＩＤ５０／ハムスターを経鼻接種）について、媒体および式（Ｉ－１）で示される化合物を一日二回で感染１日後から５日間経口投与した際の、感染１０日後までの体重変動を示す。縦軸は感染当日の体重を１００％とした場合の体重変動（％）、横軸は感染後からの日数を示す。
【図5】 ｈＣｏＶ－１９／Ｊａｐａｎ／ＴＹ４１－７０２／２０２２感染ハムスター（１．００×１０４ＴＣＩＤ５０／ハムスターを経鼻接種）について、媒体および式（Ｉ－１）で示される化合物を感染３日前あるいは１日前に単回皮下投与した際の、感染７日後までの体重変動を示す。縦軸は感染当日の体重を１００％とした場合の体重変動（％）、横軸は感染後からの日数を示す。
【図6-1】 ｈＣｏＶ－１９／Ｊａｐａｎ／ＴＹ４１－７０２／２０２２感染ハムスター（１．００×１０４ＴＣＩＤ５０／ハムスターを経鼻接種）について、媒体および式（Ｉ－１）で示される化合物を感染１日前に単回皮下投与した際の、感染１－２日後の肺ホモジネート液中ウイルス力価を示す。縦軸は肺ホモジネート液中ウイルス力価、横軸は各投与群および感染後からの日数を示す。
【図6-2】 ｈＣｏＶ－１９／Ｊａｐａｎ／ＴＹ４１－７０２／２０２２感染ハムスター（１．００×１０４ＴＣＩＤ５０／ハムスターを経鼻接種）について、媒体および式（Ｉ－１）で示される化合物を感染１日前に単回皮下投与した際の、感染１－２日後の鼻甲介ホモジネート液中ウイルス力価を示す。縦軸は鼻甲介ホモジネート液中ウイルス力価、横軸は各投与群および感染後からの日数を示す。
【図7】 式（Ｉ－１）で示される化合物の無水物結晶の粉末Ｘ線回折パターンを示す。横軸は２θ（°）、縦軸はＩｎｔｅｎｓｉｔｙ（強度）を表す。
【図8】 図７の粉末Ｘ線回折パターンのピークリストを示す。表中、Ｐｏｓｉｔｉｏｎは２θ（°）、Ｉｎｔｅｎｓｉｔｙは強度を示す。
【図9】 式（Ｉ－１）で示される化合物の無水物結晶の結晶構造（非対称単位中の構造）を示す。
【図10】 式（Ｉ－１）で示される化合物の無水物結晶の示差走査熱量測定（ＤＳＣ）結果を示す。横軸は温度（℃）を、縦軸は熱量（Ｗ／ｇ）を表す。
【図11】 式（Ｉ－１）で示される化合物の無水物結晶の示差熱－熱重量同時測定（ＴＧ／ＤＴＡ）結果を示す。縦軸は熱量（μＶ）又は重量変化（％）を示し、横軸は温度（℃）を示す。図中のＣｅｌは、セルシウス度（℃）を意味する。
【図12】 式（Ｉ－１）で示される化合物の無水物結晶のラマンスペクトルを示す。横軸はラマンシフト（ｃｍ－１）を表し、縦軸はピーク強度を表す。
【図13】 上部に式（Ｉ－１）で示される化合物の無水物結晶のＨＰＬＣ測定結果を示す。下部にＨＰＬＣのピークテーブルを示す。
【図14】 ｈＣｏＶ－１９／Ｊａｐａｎ／ＴＹ４１－７０２／２０２２感染ハムスター（１．００×１０４ＴＣＩＤ５０／ハムスターを経鼻接種）について、媒体および式（Ｉ－１）で示される化合物を一日二回で感染２日後から１－５日間経口投与した際の、感染３－７日後の鼻腔洗浄液（ＮＡＬＦ）中ウイルス力価を示す。縦軸はＮＡＬＦ中ウイルス力価、横軸は感染後からの日数を示す。
【図15】 ｈＣｏＶ－１９／Ｊａｐａｎ／ＴＹ４１－７０２／２０２２感染ハムスター（１．００×１０４ＴＣＩＤ５０／ハムスターを経鼻接種）について、媒体および式（Ｉ－１）で示される化合物を一日二回で感染３日後から１－５日間経口投与した際の、感染４－８日後の鼻腔洗浄液（ＮＡＬＦ）中ウイルス力価を示す。縦軸はＮＡＬＦ中ウイルス力価、横軸は感染後からの日数を示す。
【図16】 ｈＣｏＶ－１９／Ｊａｐａｎ／ＴＹ１１－９２７／２０２１感染ハムスター（１．００×１０３ＴＣＩＤ５０／ハムスターを経鼻接種、Ｉｎｄｅｘ）に化合物を投与し、非感染ハムスター（Ｃｏｎｔａｃｔ）を感染１日後から２日後の夜間１２時間にかけて同居させたときの同居開始４日後の非感染ハムスター（Ｃｏｎｔａｃｔ）の肺ホモジネート液および鼻腔洗浄液（ＮＡＬＦ）中ウイルス力価を示す。感染ハムスター（Ｉｎｄｅｘ）は媒体および式（Ｉ－１）で示される化合物を一日二回で感染８時間後から経口投与した。縦軸は肺ホモジネート液およびＮＡＬＦ中ウイルス力価、横軸は各投与群を示す。
【図17】 ｈＣｏＶ－１９／Ｊａｐａｎ／ＴＹ１１－９２７／２０２１感染ハムスター（１．００×１０３ＴＣＩＤ５０／ハムスターを経鼻接種、Ｉｎｄｅｘ）と、化合物を投与した非感染ハムスター（Ｃｏｎｔａｃｔ）を感染１日後から２日後の夜間１２時間にかけて同居させたときの同居開始４日後の非感染ハムスター（Ｃｏｎｔａｃｔ）の肺ホモジネート液および鼻腔洗浄液（ＮＡＬＦ）中ウイルス力価を示す。非感染ハムスター（Ｃｏｎｔａｃｔ）は媒体および式（Ｉ－１）で示される化合物を同居開始１２時間前に皮下投与した。縦軸は肺ホモジネート液およびＮＡＬＦ中ウイルス力価、横軸は各投与群を示す。
【図18】 ｈＣｏＶ－１９／Ｊａｐａｎ／ＴＹ１１－９２７／２０２１感染加齢ハムスター（１．００×１０４ＴＣＩＤ５０／ハムスターを経鼻接種、１１カ月齢ハムスター）について、媒体および式（Ｉ－１）で示される化合物を感染１日後から一日二回５日間経口投与した際の、感染１０日後までの生存率を示す。縦軸は生存率（％）、横軸は感染後からの日数を示す。
【図19】 ｈＣｏＶ－１９／Ｊａｐａｎ／ＴＹ１１－９２７／２０２１感染加齢ハムスター（１．００×１０４ＴＣＩＤ５０／ハムスターを経鼻接種、１１カ月齢ハムスター）について、媒体および式（Ｉ－１）で示される化合物を感染１日後から一日二回５日間経口投与した際の、感染１０日後までの体重変動を示す。縦軸は感染当日の体重を１００％とした場合の体重変動（％）、横軸は感染後からの日数を示す。

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