特許7745891IP Force 特許公報全文掲載

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シロリムスを有効成分として含む血管障害の治療剤

発明が解決しようとする課題[発明の詳細な説明]から抜粋

血管障害の治療においては、根本的に疾患の原因を取り除くといった処置を行うことが好ましいといえるが、現在までのところ、そのような処置が可能な薬剤は開示されていない。また、強皮症に伴って発生する末梢血管障害に関する薬剤も開示されていない。本発明は、このような状況に鑑み、細胞外基質異常蓄積、特にＩＶ型コラーゲンタンパク質の過剰な合成および分泌が一因となる末梢の血管障害を効果的に治療する薬剤を提供することを目的とした。

課題を解決するための手段[発明の詳細な説明]から抜粋

本発明者らは検討の結果、血管障害を呈する患者ｉＰＳ細胞由来血管内皮細胞において、主にＩＶ型コラーゲン遺伝子が高発現していることを、初めて見出した。ＩＶ型コラーゲンタンパク質は主に血管内皮細胞に隣接する基底膜に豊富に存在し、血管内皮細胞によって合成および分泌される。そして、血管内皮細胞にシロリムスを作用させることにより、血管内皮細胞におけるＩＶ型コラーゲンタンパク質の合成および分泌を効果的に抑・・・　続きを知財ポータルサイト IP Force にログインして見る

発明の効果[発明の詳細な説明]から抜粋

本発明によると、血管内皮細胞におけるＩＶ型コラーゲンタンパク質の合成および分泌を抑制することが可能となり、コラーゲンを含む細胞外基質の過剰蓄積に伴い生じる末梢血管障害等の血管障害を効果的に治療することができる。

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この特許公報に記載されている図面[図面の簡単な説明]から抜粋

【図1】 健康成人および強皮症患者由来の血管内皮細胞（１症例、２つの細胞ライン）におけるＩＶ型コラーゲン遺伝子の発現状況の確認結果を示す図である。ＣＯＬ４Ａ１は、ＩＶ型コラーゲンα１遺伝子、ＣＯＬ４Ａ２は、ＩＶ型コラーゲンα２遺伝子、ＣＯＬ４Ａ５は、ＩＶ型コラーゲンα５遺伝子、ＣＯＬ４Ａ６は、ＩＶ型コラーゲンα６遺伝子をそれぞれ示す。
【図2】 培地中におけるシロリムスの有無によるＩＶ型コラーゲンタンパク質量の違いを示す図である。
【図3】 培地中におけるジゴキシンの有無によるＩＶ型コラーゲンタンパク質量の違いを示す図である。

代表図 図1本件の代表的な図

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