特許7820294IP Force 特許公報全文掲載

技術分野

脂肪性肝疾患、特に非アルコール性脂肪肝疾患を治療および/または予防するための、新たな医薬組成物

発明が解決しようとする課題[発明の詳細な説明]から抜粋

本発明の課題は、優れたACC2選択的阻害作用を有し、血漿トリグリセリド上昇または血小板濃度の低下などの副作用を伴わない、脂肪性肝疾患、特に非アルコール性脂肪肝疾患の治療および/または予防のための医薬組成物を提供することにある。

課題を解決するための手段[発明の詳細な説明]から抜粋

本発明者らは、前記課題を解決するために検討を重ねた結果、特許文献5および6に記載のACC2選択的阻害作用を有する化合物のうち、特定の化合物(ACC2の選択性が高く、かつ、代謝安定性が優れた化合物)が非アルコール性脂肪肝疾患の治療および/または予防に有効であり、かつ、血漿トリグリセリド上昇または血小板濃度の低下などの副作用を伴わないことを見出し、本発明を完成するに至った。本発明のACC2選択的・・・ 続きを知財ポータルサイト IP Force にログインして見る

発明の効果[発明の詳細な説明]から抜粋

本発明の式(I)で示される化合物またはその製薬上許容される塩を含有する医薬組成物は、脂肪性肝疾患、特に非アルコール性脂肪肝疾患の治療および/または予防に有効であるという優れた効果を奏するものである。また、血漿トリグリセリド上昇または血小板濃度の低下などの副作用を伴わない、高い安全性を有する。さらに本発明の式(I)で示される化合物またはその製薬上許容される塩は、非アルコール性脂肪肝疾患に対して有効性を示す作用機序の異なる他の医薬組成物(例えば、オベチコール酸など)と組み合わせることにより、それぞれ単独で用いるときよりも優れた効果を奏する。

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この特許公報に記載されている図面[図面の簡単な説明]から抜粋

【図1】 図1は超高脂肪コリン欠乏メチオニン減量飼料給餌マウスに化合物I-12を投与した場合のシリウスレッド陽性面積率を示す。
【図2】 図2は超高脂肪コリン欠乏メチオニン減量飼料給餌マウスに化合物I-13を投与した場合のシリウスレッド陽性面積率を示す。
【図3】 図3は超高脂肪コリン欠乏メチオニン減量飼料給餌マウスに化合物I-12を投与した場合の肝臓トリグリセリド量を示す。
【図4】 図4は超高脂肪コリン欠乏メチオニン減量飼料給餌マウスに化合物I-13を投与した場合の肝臓トリグリセリド量を示す。
【図5】 図5は超高脂肪コリン欠乏メチオニン減量飼料給餌マウスに化合物I-12を投与した場合の血漿 3-ヒドロキシ酪酸濃度を示す。
【図6】 図6は超高脂肪コリン欠乏メチオニン減量飼料給餌マウスに化合物I-13を投与した場合の血漿 3-ヒドロキシ酪酸濃度を示す。
【図7】 図7は超高脂肪コリン欠乏メチオニン減量飼料給餌マウスに化合物I-12を投与した場合の血漿トリグリセリド濃度を示す。
【図8】 図8は超高脂肪コリン欠乏メチオニン減量飼料給餌マウスに化合物I-13を投与した場合の血漿トリグリセリド濃度を示す。
【図9】 図9は高脂肪飼料負荷脂肪肝自然発症マウスに化合物I-12を投与した場合のシリウスレッド陽性面積率を示す。
【図10】 図10は高脂肪飼料負荷脂肪肝自然発症マウスに化合物I-13を投与した場合のシリウスレッド陽性面積率を示す。
【図11】 図11は高脂肪飼料負荷脂肪肝自然発症マウスに化合物I-12を投与した場合の肝臓トリグリセリド量を示す。
【図12】 図12は高脂肪飼料負荷脂肪肝自然発症マウスに化合物I-13を投与した場合の肝臓トリグリセリド量を示す。
【図13】 図13は高脂肪飼料負荷脂肪肝自然発症マウスに化合物I-12を投与した場合の血漿 3-ヒドロキシ酪酸濃度を示す。
【図14】 図14は高脂肪飼料負荷脂肪肝自然発症マウスに化合物I-13を投与した場合の血漿 3-ヒドロキシ酪酸濃度を示す。
【図15】 図15は高脂肪飼料負荷脂肪肝自然発症マウスに化合物I-12を投与した場合の血漿トリグリセリド濃度を示す。
【図16】 図16は高脂肪飼料負荷脂肪肝自然発症マウスに化合物I-13を投与した場合の血漿トリグリセリド濃度を示す。
【図17】 図17は高脂肪飼料負荷脂肪肝自然発症マウスに化合物I-13を投与した場合のヘモグロビンA1c濃度を示す。

代表図 図1本件の代表的な図

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