特許7835375IP Force 特許公報全文掲載

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βラクタム構造を有する化合物、メタロβラクタマーゼ阻害に用いるための医薬組成物、およびβラクタム耐性菌の感染症の治療方法

発明が解決しようとする課題[発明の詳細な説明]から抜粋

βラクタム耐性菌の感染症の治療、特にメタロβラクタマーゼを産生する耐性菌の感染症の治療において新たな手段が求められている。本発明は、メタロβラクタマーゼの阻害によりβラクタム系抗生物質の失活を抑制するために使用することができるメタロβラクタマーゼ阻害剤を提供することを目的とする。

課題を解決するための手段[発明の詳細な説明]から抜粋

本発明者らは、メタロβラクタマーゼ阻害活性を有する化合物を見いだし、本発明を完成させるに至った。本明細書には以下の発明の開示が包含される。

発明の効果[発明の詳細な説明]から抜粋

本発明により、メタロβラクタマーゼの阻害剤が提供され、さらにメタロβラクタマーゼを産生する耐性菌の感染症の治療において新たな手段を提供する。

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この特許公報に記載されている図面[図面の簡単な説明]から抜粋

【図1】 図１は、実施例１において反応液の逆相ＨＰＬＣによる精製の結果を示す。
【図2】 図２は、目的化合物の分子量を液体クロマトグラフィー－質量分析（LC-MS）にて確認した結果を示す。
【図3】 図３は、試験例１において、残存するメロペネムをタンデム質量分析法にて定量した結果を示す。
【図4】 図４は、図３で検出されたメロペネムのピーク面積を定量した結果を示すグラフである。
【図5】 試験例２において、残存するメロペネムをタンデム質量分析法にて定量した結果を示すグラフである。
【図6】 試験例３の測定結果を示す。DTPA-セファレキシンと亜鉛の錯体形成が該結果より確認される。
【図7】 試験例４において、残存するメロペネムをタンデム質量分析法にて定量した結果を示すグラフである。
【図8】 図８は、DTPA-セファレキシンを25μM添加、あるいはEDTAを25μM添加したときの、IMP-1発現大腸菌のメロペネムへの感受性を示すグラフである。
【図9】 図９は、NOTA-セファレキシンを25μM添加したときの、IMP-1発現大腸菌のメロペネムへの感受性を示すグラフである。
【図10】 図１０は、DTPA-セファクロル(化合物２)のＭＳスペクトルを示す。
【図11】 図１１は、DTPA-セフラジン(化合物３)のＭＳスペクトルを示す。
【図12】 図１２は、DTPA-アモキシシリン(化合物４)のＭＳスペクトルを示す。
【図13】 図１３は、NOTA-GA-セフラジン(化合物５)のＭＳスペクトルを示す。
【図14】 図１４は、DTPA-ADCA(化合物６)のＭＳスペクトルを示す。
【図15】 図１５は、DTPA-セファレキシン(化合物７)のＭＳスペクトルを示す。
【図16】 図１６は、試験例６におけるマウスの処置手順を示す図である。
【図17】 図１７は、試験例６の薬剤投与後の感染マウス生存比を示すグラフである。
【図18】 図１８は、試験例８において化合物８の多剤耐性緑膿菌株の増殖抑制効果を確認した試験結果を示すグラフである。
【図19】 図１９は、試験例９において本発明化合物の細胞毒性試験を行った結果を示すグラフである。
【図20】 図２０は、試験例１０においてIMP-１発現大腸菌（臨床分離株）に対するDTPA-ADCAによるメロペネムの抗菌活性の増強効果を確認する試験結果を示すグラフである。
【図21】 図２１は、ＮＯＤＡ－ＧＡ結合ドリペネム(化合物８)のＭＳスペクトルを示す。

代表図 図1本件の代表的な図

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