技術分野
抗薬剤耐性インフルエンザウイルス剤及び抗薬剤耐性インフルエンザウイルス剤の製造のための化合物の使用
発明が解決しようとする課題[発明の詳細な説明]から抜粋
特許文献1でDHODH阻害剤の抗ウイルス活性が検討されているインフルエンザウイルスはH7N7亜型である。H7N7亜型は主に鳥での感染がみられ、ヒトでは感染がほとんど拡大しない。ヒトで感染が拡大するH1N1亜型等のインフルエンザウイルス、特にはバロキサビル等の薬剤に耐性を有するインフルエンザウイルスに有効な薬剤の開発が重要である。
課題を解決するための手段[発明の詳細な説明]から抜粋
本発明の第1の観点に係る抗薬剤耐性インフルエンザウイルス剤は、
ビドフルディムス、又はその薬理学的に許容される塩を含み、
ポリメラーゼ酸性サブユニットに変異を有するH1N1亜型であるインフルエンザウイルスに対して使用されるための抗薬剤耐性インフルエンザウイルス剤である。
発明の効果[発明の詳細な説明]から抜粋
本発明に係る抗薬剤耐性インフルエンザウイルス剤は、薬剤耐性を有するインフルエンザウイルスにも高い抗ウイルス活性を示す。
この特許の権利範囲[特許請求の範囲]
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この特許公報に記載されている図面[図面の簡単な説明]から抜粋
【図1】
実施例で用いたレポーターアッセイの原理を示す概念図である。
【図2】
実施例で用いたレポーターアッセイにおけるインフルエンザウイルスのRNA複製複合体の各タンパク質とルシフェラーゼ活性との関係を示す図である。
【図3】
試験例2における既存薬のルシフェラーゼ活性を示す図である。
【図4】
試験例3におけるバロキサビル耐性変異株のPAを導入したレポーターアッセイでのルシフェラーゼ活性を示す図である。
【図5】
試験例4における野生型のPAを導入した場合のルシフェラーゼ活性を示す図である。(A)、(B)及び(C)は、それぞれバロキサビル、ファビピラビル及びビドフルディムスの結果を示す。
【図6】
試験例4におけるバロキサビル耐性変異株のPAを導入した場合のルシフェラーゼ活性を示す図である。(A)、(B)及び(C)は、それぞれバロキサビル、ファビピラビル及びビドフルディムスの結果を示す。
【図7】
試験例5における細胞毒性を示す図である。(A)、(B)及び(C)は、それぞれバロキサビル、ファビピラビル及びビドフルディムスの結果を示す。
【図8】
試験例6における野生型のPAを導入した場合の各薬剤のルシフェラーゼ活性を示す図である。
【図9】
試験例6におけるバロキサビル耐性変異株のPAを導入した場合の各薬剤のルシフェラーゼ活性を示す図である。
【図10】
試験例7における野生型のPAを導入した場合のBAY2402234及びビドフルディムスのルシフェラーゼ活性を示す図である。
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