特許 7908179出願番号 特願 2022-539472
新規改変型抗体を含む、針シールドを備えた針付プレフィルドシリンジ製剤
出願人 中外製薬株式会社（識別番号 3311）
2026年 特許公開件数ランキング 431位 46件（※）
2026年 特許取得件数ランキング 463位 36件（※）
出願人 エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲー（識別番号 591003013）
2026年 特許公開件数ランキング 272位 78件（※）
2026年 特許取得件数ランキング 210位 93件（※）
公報発行日 2026年8月19
公報URL https://ipforce.jp/patent-jp-P_B1-7908179 ログイン済みの方はこのURLへ
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※ 共同出願を含む
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技術分野
針を保護するための針キャップを備えた針付プレフィルドシリンジ製剤に関し、特に、亜鉛溶出の影響を受けやすい、改変した（ｅｎｇｉｎｅｅｒｅｄ）抗体を含有する薬液と針シールドとの好ましくない相互作用を軽減すること
発明が解決しようとする課題[発明の詳細な説明]から抜粋
本発明者らは、高濃度抗体製剤の針付プレフィルドシリンジの長期保管中に、乾燥状態でなくても針からの薬液押し出しが困難になり、針の目詰まりが起こりうることを見出した。この薬液の押し出しの問題は、シリンジの針先を保護する針シールドから薬液中に亜鉛イオンが溶出し、針先の薬液がゲル化して粘度が上昇することによって引き起こされるものであると考えられた。
課題を解決するための手段[発明の詳細な説明]から抜粋
本発明者らは、低亜鉛溶出性の針シールドを使用するのが適切な抗体群を新たに見出した。また、本発明者らは、各種の針シールド材料の亜鉛溶出量を評価することにより、亜鉛の溶出性が低い針シールドを同定した。抗体含有溶液に対して低亜鉛溶出性の針シールド材料を選択することにより、たとえ亜鉛の影響を受けやすい抗体溶液であっても、薬液の粘度の上昇を抑え、針の目詰まりを防止できる。
発明の効果[発明の詳細な説明]から抜粋
本開示の製剤は、針内に含まれる抗体薬液への針シールドから溶出した亜鉛イオンと抗体との相互作用を低減させることで、針付プレフィルドシリンジ製剤の針先端部における薬液の粘度上昇と針の目詰まりを軽減する。
この特許の権利範囲[特許請求の範囲]
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この特許公報に記載されている図面[図面の簡単な説明]から抜粋
【図1】
切断したエラストマー（１０ｇ）から２０ｍＬの抽出液中に抽出された亜鉛イオンの濃度。抽出液は水（中性）、１０ｍＭリン酸溶液（酸性）、若しくは１０ｍＭ水酸化ナトリウム溶液（アルカリ性）を用いた。抽出条件は９０℃で３日間のインキュベーションとした。エラストマーを含まずに抽出液のインキュベーションを行ったものをコントロールとした。
【図2】
針付プレフィルドシリンジと、誘導結合プラズマ質量分析測定用のサンプルとコントロールの準備を示すスキーム図。
【図3】
処方Ｎｏ．９（２０ｍＭヒスチジン、１５０ｍＭアルギニン、アスパラギン酸（適量）、０．５ｍｇ／ｍＬポロキサマー１８８、ｐＨ６．０）中で、３、７、１４日間、５℃で保管した際のエラストマー（ポリイソプレン系エラストマー、表１で記載のエラストマーＣ）の表面積当たりの亜鉛溶出量（Ｍｚｉｎｃ（μｇ／ｍｍ２））。傾きからエラストマーの表面積当たりの５℃における亜鉛溶出速度（ｋｅｘｔ（μｇ／ｍｍ２／日））を０．０１３９（μｇ／ｍｍ２／日）と算出した。
【図4】
０、２．５、５、１０ｍｇ／ｍＬの亜鉛濃度における、２５℃でのそれぞれのｍＡｂ溶液（１８０ｍｇ／ｍＬ ｍＡｂ、２０ｍＭヒスチジン、１５０ｍＭアルギニン、アスパラギン酸（適量）、０．５ｍｇ／ｍＬポロキサマー１８８、ｐＨ６．０）の粘度。
【図5】
０、０．６３、１．２５ｍｇ／ｍＬの亜鉛濃度における、２５℃でのｍＡｂ２溶液（１８０ｍｇ／ｍＬ ｍＡｂ２、２０ｍＭヒスチジン、１５０ｍＭアルギニン、アスパラギン酸（適量）、０．５ｍｇ／ｍＬポロキサマー１８８、ｐＨ６．０）の粘度。
【図6】
１０ｍｇ／ｍＬの亜鉛添加によって引き起こされたｍＡｂ２溶液（１８０ｍｇ／ｍＬ ｍＡｂ２、２０ｍＭヒスチジン、１５０ｍＭアルギニン、アスパラギン酸（適量）、０．５ｍｇ／ｍＬポロキサマー１８８、ｐＨ６．０）のゲル化の写真。
代表図 図1本件の代表的な図
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