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特表2022-505622アプタミンCを有効成分として含む動物の脱毛、毛髪損傷及び皮膚疾患の改善及び治療用組成物
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(19)【発行国】日本国特許庁(JP)
(12)【公報種別】公表特許公報(A)
(11)【公表番号】
(43)【公表日】2022-01-14
(54)【発明の名称】アプタミンCを有効成分として含む動物の脱毛、毛髪損傷及び皮膚疾患の改善及び治療用組成物
(51)【国際特許分類】
   A61K 31/375 20060101AFI20220106BHJP
   A61K 8/67 20060101ALI20220106BHJP
   A61K 8/73 20060101ALI20220106BHJP
   A61K 8/64 20060101ALI20220106BHJP
   A61Q 7/00 20060101ALI20220106BHJP
   A61Q 5/00 20060101ALI20220106BHJP
   A61Q 19/00 20060101ALI20220106BHJP
   A61K 47/36 20060101ALI20220106BHJP
   A61P 17/00 20060101ALI20220106BHJP
   A61P 31/10 20060101ALI20220106BHJP
   A61P 33/14 20060101ALI20220106BHJP
   A61P 37/08 20060101ALI20220106BHJP
   A61L 15/44 20060101ALI20220106BHJP
【FI】
A61K31/375
A61K8/67
A61K8/73
A61K8/64
A61Q7/00
A61Q5/00
A61Q19/00
A61K47/36
A61P17/00
A61P31/10
A61P33/14
A61P37/08
A61L15/44 100
【審査請求】有
【予備審査請求】未請求
(21)【出願番号】P 2021522026
(86)(22)【出願日】2019-10-24
(85)【翻訳文提出日】2021-04-22
(86)【国際出願番号】 KR2019014029
(87)【国際公開番号】W WO2020085805
(87)【国際公開日】2020-04-30
(31)【優先権主張番号】10-2018-0128026
(32)【優先日】2018-10-25
(33)【優先権主張国・地域又は機関】KR
(81)【指定国・地域】
(71)【出願人】
【識別番号】519110146
【氏名又は名称】ネクスモス カンパニー リミテッド
【氏名又は名称原語表記】NEXMOS CO.,LTD.
【住所又は居所原語表記】(Dongcheon-dong) #2207,767,Sinsu-ro Suji-gu,Yongin-si Gyeonggi-do 16827 (KR)
(74)【代理人】
【識別番号】110002262
【氏名又は名称】TRY国際特許業務法人
(72)【発明者】
【氏名】ソン インシク
【テーマコード(参考)】
4C076
4C081
4C083
4C086
【Fターム(参考)】
4C076BB31
4C076CC07
4C076CC18
4C076CC32
4C076CC34
4C076CC41
4C076EE30
4C076EE59
4C076FF70
4C081AA12
4C081CE02
4C083AD601
4C083AD641
4C083CC03
4C083CC31
4C083CC37
4C083EE13
4C083EE22
4C086AA01
4C086AA02
4C086BA18
4C086MA02
4C086MA05
4C086MA63
4C086NA14
4C086ZA89
4C086ZA92
4C086ZB13
4C086ZB35
4C086ZB37
4C086ZC61
(57)【要約】
本発明は、ビタミンC及び該ビタミンCに結合するアプタマーを有効成分として含む動物の脱毛、毛髪損傷、皮膚疾患の改善及び治療用組成物に関し、本発明の組成物を脱毛、毛髪損傷、アトピー性皮膚炎、湿疹、接触性皮膚炎の対象に処理した場合、全ての対象において改善及び治療効果を示すので、このような疾患を有する各対象のための医薬品及び化粧品などとして使用可能であるという効果を有する。
【特許請求の範囲】
【請求項1】
ビタミンC及び該ビタミンCに結合するアプタマーを有効成分として含む動物の脱毛、毛髪損傷及び皮膚疾患の改善及び治療用組成物。
【請求項2】
前記皮膚疾患は、真菌性皮膚病、疥癬虫性皮膚病、湿疹、脂漏性皮膚炎、膿皮症、アレルギー性皮膚炎、毛包虫性皮膚炎、アトピー性皮膚炎及び接触性皮膚炎で構成された群から選ばれた一つ以上の疾患である、請求項1に記載の動物の脱毛、毛髪損傷及び皮膚疾患の改善及び治療用組成物。
【請求項3】
前記アプタマーは、配列番号1乃至配列番号4の塩基配列からなる群から選ばれた一つの塩基配列からなる、請求項1に記載の動物の脱毛、毛髪損傷及び皮膚疾患の改善及び治療用組成物。
【請求項4】
前記組成物のビタミンCとアプタマーとの混合比は1:1~200:1の重量比の範囲である、請求項1に記載の動物の脱毛、毛髪損傷及び皮膚疾患の改善及び治療用組成物。
【請求項5】
前記動物は哺乳動物である、請求項1に記載の動物の脱毛、毛髪損傷及び皮膚疾患の改善及び治療用組成物。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【0001】
本発明は、ビタミンC及び該ビタミンCに結合するアプタマーを有効成分として含む動物の脱毛、毛髪損傷及び皮膚疾患の改善及び治療用組成物に関する。
【背景技術】
【0002】
一般に、動物、特に伴侶動物の皮膚及び毛には、頭皮の角質、ダニ、毛包虫、その他の各種細菌などが寄生しており、毛髪を損傷させ、脱毛を誘発することはもちろん、皮膚病までも頻繁に発病させる。また、一般に、伴侶動物の体では、伴侶動物特有の不快な臭いがする場合が多かった。よって、伴侶動物の発病を未然に防止し、犬特有の悪臭を除去するために殺菌成分を含有した洗浄剤又は機能性シャンプーなどを使用していた。
【0003】
しかし、前記洗浄剤又は機能性シャンプーは、その殺菌効果及び悪臭除去効果の持続性が極めて微々たるものであり、機能的限界を有するので、ペットの飼い主達は、伴侶動物の皮膚病を予防するために伴侶動物を頻繁に洗浄しなければならないという煩雑さがあった。
【0004】
一般に、伴侶動物に頻繁に発病する皮膚疾患は、下記の通りである。
【0005】
(1)真菌性皮膚病
真菌性皮膚病は、皮膚角質層、毛及び足の爪に真菌(カビ)が侵入することによって発生する皮膚疾患である。主要な症状としては、毛が抜けたり、毛が粗くなって割れる症状がある。また、ペットの毛で小さいフケ状の物質が観察され、ペットが感染部位を掻いたり噛む症状を示す。さらに、痒みの症状が激しくなると、傷が生じることによって細菌に感染する場合もある。真菌性皮膚病は、犬の皮膚疾患のうち最も多く発病する疾患として知られており、人にも感染し得るので、発見したら直ぐにペットを隔離収容し、早期に治療しなければならない。
【0006】
(2)疥癬虫性皮膚病
疥癬虫性皮膚病は、スキャビーと言う外部寄生虫によって発病する皮膚疾患である。主要な症状としては、部分的に毛が抜けながら徐々に全身脱毛現象が発見され、激しい掻痒症(これを痒みの症状と言う)で掻いたり噛むことによって出血が発生する場合もある。発生部位は、耳の先、首、脇、股間がほとんどである。
【0007】
(3)湿疹(皮膚炎)
湿疹(皮膚炎)は、痒い皮膚病であって、その原因が不確実で、再発する傾向があり、その形態及び様相が非常に多様である。一般に、様々な湿疹(皮膚炎)を湿疹性皮膚疾患群と総称する。湿疹は、急性と慢性とに分類されるが、急性の場合は、丘疹(粟粒や米粒ほどの大きさで突き出るもの)を経て水疱(小さい水膨れ)が生じるので湿っているように見える。その一方で、慢性の場合は、湿っているよりはむしろ乾いているように見える。他の皮膚疾患と異なり、湿疹は、その種類が多様である一方、治療が難しくなく、治療期間も相対的に短い。
【0008】
(4)脂漏性皮膚炎
脂漏性皮膚炎は、広い意味で湿疹に属する。一般に、脂漏症と言うが、表皮脱落及び皮脂生産異常によって最外側皮膚層である角質が正常に作られないので発病するようになる。脂漏症の主な原因としては、内分泌ホルモン異常(甲状腺機能低下、生殖器機能異常)、カビ感染、外部寄生虫感染(蚤、毛包虫、疥癬など)、アレルギー物質(蚤、餌、接触性)、環境的原因、自己免疫疾患、栄養不足(タンパク質、脂肪、ビタミンA、亜鉛代謝異常)などを挙げることができる。
【0009】
(5)膿皮症
膿皮症は、皮膚の化膿性疾患であって、細菌に感染した場合に発病する皮膚疾患である。膿皮症に関与する細菌としては、スタフィロウコカイ(Staphylococci)、ストゥレプトコカイ(Streptococci)、マイクロコッカス(Micrococcus)、緑膿菌などがあり、正常皮膚は、正常菌と病原性菌との均衡によって膿皮症への進行を防止しているが、いずれかの要因によって皮膚不均衡が生じると膿皮症が発病するようになる。全身的な抗生剤治療及び局所的な殺菌治療を並行し、発病原因である細菌を除去しなければならない。
【0010】
(6)アレルギー性皮膚炎
人体と同様に、ペットの体にも、細菌やウイルスなどの異物(抗原)が入ってくると、これに対応して抗体というものが作られ、一つの防御機構(免疫)を形成する。しかし、このような防御機構が、蚤、チリダニ、蚊の唾液、花粉、埃又は毛織物などとの接触に対して過剰に反応し、いずれかの化学物質を放出することによって激しい炎症反応を起こすことを「アレルギー」と言い、このようなアレルギー反応が皮膚に表れることを「アレルギー性皮膚炎」と言う。アレルギー性皮膚炎は、一種の皮膚炎症である。アレルギー性皮膚炎を発症すると、ペットは、耳、足、脚、股間を舐めたり掻く症状を示し、副次的に脱毛症状まで表れる。
【0011】
(7)毛包虫性皮膚炎
毛包虫(Demodex canis)は、毛が短い短毛種に多く発生するが、特に、ブルドッグ、ドーベルマン、チワワ、ダックスフントなどで多く発見することができる。ペットが前記のような毛包虫に露出して感染する場合、毛包虫性皮膚炎が発病するようになる。主要な症状としては、相対的に痒みの症状はほぼないが、化膿性疾患又は脱毛症状が激しく表れ、その結果、免疫機能を低下させ、局所的又は全身的な炎症を発病させる。他の皮膚疾患と異なり、治療に相当な期間を要し、特に、鼻元部分に毛包虫が集まることによって発病する場合が多い。
【0012】
一方、ペットの皮膚病を治療するためには、動物病院で診療を受けた後、高価な軟膏、経口製剤や注射薬剤を投薬して治療していた。しかし、長期的な治療を必要とする皮膚疾患の特性上、殺菌成分を含む化学合成薬品の使用過多は、ペットの腎臓、肝、皮膚組織の免疫性を弱化させ、数回にわたって高価な軟膏、経口製剤、注射薬剤を投薬したとしても、皮膚疾患が再発しながら完治できなかった。さらに、化学合成薬品の長期間にわたる使用過多によってペットの肝や腎臓組織に致命的な損傷を加えるようになり、その結果、肝及び腎臓機能の弱化による免疫性の弱化によって合併症を誘発させるという問題があった。
【0013】
このようにペットの皮膚疾患を治療するためには、経済的負担が大きくなることはもちろん、長期間にわたるペットへの持続的な関心が必要であり、さらに、そのような経済的負担及び持続的な関心にもかかわらず、ペットの脱毛、毛髪損傷、皮膚疾患を完治させることは容易でなかった。その結果、一部では、ペットの脱毛、毛髪損傷、皮膚疾患の治療を放棄し、しかも、疾病を発症したペットを捨てる場合もあった。
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【0014】
本発明は、前記問題を解決し、前記必要性によってなされたものであって、本発明の目的は、動物の脱毛、毛髪損傷及び皮膚疾患の改善用組成物を提供することにある。
【0015】
本発明の他の目的は、動物の脱毛、毛髪損傷及び皮膚疾患の治療用組成物を提供することにある。
【課題を解決するための手段】
【0016】
前記目的を達成するために、本発明は、ビタミンC及び該ビタミンCに結合するアプタマーを有効成分として含む動物の脱毛、毛髪損傷及び皮膚疾患の改善及び治療用組成物を提供する。
【0017】
本発明の一具現例において、前記皮膚疾患は、真菌性皮膚病、疥癬虫性皮膚病、湿疹、脂漏性皮膚炎、膿皮症、アレルギー性皮膚炎、毛包虫性皮膚炎、アトピー性皮膚炎及び接触性皮膚炎で構成された群から選ばれた一つ以上の疾患であることが好ましいが、これに限定されない。
【0018】
本発明の他の具現例において、前記アプタマーは、配列番号1乃至配列番号4の塩基配列からなる群から選ばれた一つの塩基配列からなることが好ましいが、これに限定されない。
【0019】
本発明の他の具現例において、前記組成物のビタミンCとアプタマーとの混合比は1:1~200:1の重量比の範囲であることが好ましく、前記組成物のビタミンCとアプタマーとの混合比は100:1~200:1の重量比の範囲であることがさらに好ましいが、これに限定されない。
【0020】
本発明の他の具現例において、動物は、哺乳動物であることが好ましく、犬、猫などの伴侶動物であることがさらに好ましいが、これに限定されない。
【0021】
一部の実施様態において、製薬学的に許容される組成物のうちのアプタマーの濃度は0.001%~2%で、ビタミンCの濃度は0.1%~20%である。
【0022】
一部の実施様態において、製薬学的に許容される組成物は、スプレー、液体、軟膏、クリーム、ローション、溶液(例えば、水溶液)、懸濁液、エマルジョン、ペースト、ゲル、粉末、発泡体、低速放出ナノ粒子、低速放出微細粒子、生体接着剤、パッチ、包帯、半固体投与形態又は創傷被覆材として投与される。
【0023】
一部の実施様態において、製薬学的に許容される組成物は、1日に1回乃至2回投与される。
【0024】
本発明の適合した処方剤の形態としては、例えば、溶液、ゲル、半固体又は固体形態のクリーム、スキン、ローション、パウダー、軟膏、スプレー又はコンシールスティックの形態が提供され得る。また、本発明の適合した処方剤の形態としては、泡沫の形態又は圧縮された推進剤をさらに含有したエアロゾル組成物の形態も製造され得る。
【0025】
また、本発明の処方剤組成物は、脂肪物質、溶解剤、濃縮剤、ゲル化剤、軟化剤、抗酸化剤、懸濁化剤、安定化剤、発泡剤、芳香剤、界面活性剤、水、イオン型又は非イオン型乳化剤、充填剤、金属イオン封鎖剤、キレート化剤、保存剤、ビタミン、遮断剤、湿潤化剤、必須オイル、染料、顔料、親水性又は親油性活性剤、脂質小胞又は皮膚科学分野で通常使用される補助剤をさらに含有することができる。そして、前記各成分は、皮膚科学分野で一般的に使用される量で導入され得る。
【0026】
本発明の処方剤組成物を添加できる製品としては、例えば、化粧水、エッセンス、ローション、クリーム、パック、ジェル、軟膏、パッチ又は噴霧剤などがある。
【発明の効果】
【0027】
本発明によると、本発明のビタミンC及び該ビタミンCに結合するアプタマーを有効成分として含む組成物を脱毛、毛髪損傷、アトピー性皮膚炎、接触性皮膚炎、湿疹の対象に処理した場合、全ての対象において改善及び治療効果を示すので、このような疾患を有する対象のための医薬品及び処方剤などとして使用可能であるという効果がある。
【図面の簡単な説明】
【0028】
図1】接触性皮膚炎への効果を示した図である(シーケンス)。
図2-3】アトピー性皮膚炎への効果を示した図である。
図4】毛包虫感染による皮膚疾患への効果を示した図である。
図5-7】湿疹への効果を示した図である。
【発明を実施するための形態】
【0029】
本図面において、アプタミンCとは、ビタミンC(ascorbic acid)に結合するアプタマーを意味する。
【0030】
以下、本発明を非限定的な実施例を通じてさらに詳細に説明する。但し、下記の実施例は、本発明を例示するために記載したものであって、本発明の範囲は、下記の実施例によって制限されるものと解釈されない。
【0031】
製造例:本発明の組成物の製造
【0032】
本発明で使用されたアプタマーの配列は、表1の通りである。
【0033】
【0034】
前記アプタマーの合成は、IDT(Integrated DNA Technologies)で行われた。前記合成されたアプタマー及びビタミンC(DSMで購入)を常温で各図面に記載した重量比で蒸留水に混合し、本発明の組成物を製造した。
【0035】
参考として、本発明の各図面の実験に使用されたアプタマーの配列は、表2の通りである。
【0036】
【0037】
実施例1:接触性皮膚炎に対する効果
蒸留水にビタミンC(ascorbic acid)0.2%(w/v)と該ビタミンCに結合するアプタマー0.002%(w/v)とを混合し、本発明の組成物を製造した。
【0038】
前記製造された組成物を接触性皮膚疾患の対象の患部に塗布した結果、これらの全てにおいて、図1から分かるように、対象の症状の軽重によって少しの差はあるが、全ての対象の患部に処理した後、約5日から10日間に肉眼で区別できる程度の症状の改善を確認することができた。また、各対象からの副作用は観察されなかった。
【0039】
実施例2:アトピー性皮膚炎に対する効果
蒸留水にビタミンC(ascorbic acid)0.2%(w/v)と該ビタミンCに結合するアプタマー0.002%(w/v)とを混合し、本発明の組成物を製造した。
【0040】
前記製造された組成物をアトピー性皮膚疾患の対象の患部に塗布した結果、これらの全てにおいて、図2乃至図3から分かるように、対象の症状の軽重によって少しの差はあるが、全ての対象の患部に処理した後、約5日から10日間に肉眼で区別できる程度の症状の改善を確認することができた。また、各対象からの副作用は観察されなかった。
【0041】
実施例3:毛包虫感染による皮膚疾患に対する効果
蒸留水にビタミンC(ascorbic acid)0.2%(w/v)と該ビタミンCに結合するアプタマー0.002%(w/v)とを混合し、本発明の組成物を製造した。
【0042】
前記製造された組成物を毛包虫感染による皮膚疾患の対象の患部に塗布した結果、これらの全てにおいて、図4から分かるように、対象の症状の軽重によって少しの差はあるが、全ての対象の患部に処理した後、約5日から10日間に肉眼で区別できる程度の症状の改善を確認することができた。また、各対象からの副作用は観察されなかった。
【0043】
実施例4:湿疹に対する効果
蒸留水にビタミンC(ascorbic acid)0.2%(w/v)と該ビタミンCに結合するアプタマー0.002%(w/v)とを混合し、本発明の組成物を製造した。
【0044】
前記製造された組成物を湿疹の対象の患部に塗布した結果、これらの全てにおいて、図5乃至図7から分かるように、対象の症状の軽重によって少しの差はあるが、全ての対象の患部に処理した後、約5日から10日間に肉眼で区別できる程度の症状の改善を確認することができた。また、各対象からの副作用は観察されなかった。
【0045】
図面から分かるように、前記実施例1乃至実施例4の各対象では、共通的に脱毛及び毛髪損傷の改善効果を示した。
図1
図2
図3
図4
図5
図6
図7
【配列表】
2022505622000001.app
【国際調査報告】