▶ アリスタ ライフサイエンス インコーポレイテッドの特許一覧
(19)【発行国】日本国特許庁(JP)
(12)【公報種別】公表特許公報(A)
(11)【公表番号】
(43)【公表日】2022-01-17
(54)【発明の名称】シクロヘキサンジオン封入プロセス及び製品
(51)【国際特許分類】
A01N 25/28 20060101AFI20220107BHJP
A01N 35/10 20060101ALI20220107BHJP
A01P 13/00 20060101ALI20220107BHJP
【ＦＩ】
A01N25/28
A01N35/10
A01P13/00
【審査請求】未請求
【予備審査請求】未請求
(21)【出願番号】P 2021524423
(86)(22)【出願日】2019-11-12
(85)【翻訳文提出日】2021-05-07
(86)【国際出願番号】 US2019060981
(87)【国際公開番号】W WO2020102232
(87)【国際公開日】2020-05-22
(31)【優先権主張番号】62/760,565
(32)【優先日】2018-11-13
(33)【優先権主張国・地域又は機関】US
(81)【指定国・地域】
(71)【出願人】
【識別番号】518053987
【氏名又は名称】アリスタ ライフサイエンス インコーポレイテッド
【住所又は居所原語表記】１５４０１ Ｗｅｓｔｏｎ Ｐａｒｋｗａｙ，Ｓｕｉｔｅ １５０， Ｃａｒｙ，Ｎｏｒｔｈ Ｃａｒｏｌｉｎａ， Ｕ．Ｓ．Ａ．
(74)【代理人】
【識別番号】110002952
【氏名又は名称】特許業務法人鷲田国際特許事務所
(72)【発明者】
【氏名】ジャン ホン
(72)【発明者】
【氏名】ブラナガン レイチェル ルイーズ
(72)【発明者】
【氏名】モード サラ ジェーン
【テーマコード（参考）】
4H011
【Ｆターム（参考）】
4H011AB01
4H011BB05
4H011BC19
4H011DA06
4H011DG16
4H011DH10
(57)【要約】
シクロヘキサンジオン封入プロセス及び製品。除草用途に特に適合された組成物が開示され、当該組成物は、バイオポリマーマイクロカプセルと、その中に封入された１種以上のシクロヘキサンジオンとを含み、封入されたシクロヘキサンジオンの上記用途に適した化学的安定性及び分散性の向上がもたらされる。そのようなマイクロカプセルを形成するための複合コアセルベーション法も開示される。
【特許請求の範囲】
【請求項1】
除草用途に特に適合された組成物であって、１種以上のバイオポリマーを含有するマイクロカプセルと、その中に封入した１種以上のシクロヘキサンジオンとを含み、前記封入されたシクロヘキサンジオンの前記用途に適した化学的安定性及び分散性の向上がもたらされる、組成物。
【請求項2】
前記シクロヘキサンジオンが、クレトジムを含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項3】
前記バイオポリマーが、多糖類及び／又はセルロースを含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項4】
前記多糖類が、イヌリンを含む、請求項３に記載の組成物。
【請求項5】
１種以上の界面活性剤を含む、請求項３に記載の組成物。
【請求項6】
前記シクロヘキサンジオンが、１重量％～７０重量％の量で前記マイクロカプセル中に存在する、請求項１に記載の組成物。
【請求項7】
複合コアセルベーションによって製造される、請求項１に記載の組成物。
【請求項8】
前記組成物が、任意選択的に、１種以上の天然ゴム、デンプン、タンパク質、アルコール、水溶性ポリマー、及び／又は油を含有する、請求項１に記載の組成物。
【請求項9】
前記アルコールが、ソルビトールを含む、請求項８に記載の組成物。
【請求項10】
前記天然ゴムが、アラビアゴムを含む、請求項８に記載の組成物。
【請求項11】
前記界面活性剤が、１種以上のポリアルキレンオキシドブロックコポリマーを含む、請求項５に記載の組成物。
【請求項12】
請求項１に記載の組成物を含有する、水分散液。
【請求項13】
請求項１に記載の組成物を含有する、油分散液。
【請求項14】
前記油が、植物油を含む、請求項１３に記載の組成物。
【請求項15】
前記油が、大豆油、パイン油、並びに／若しくはヒマワリ油、菜種油及び／又はメチル化菜種油を含む、請求項１３に記載の組成物。
【請求項16】
前記油が、パラフィン系油を含む、請求項１３に記載の組成物。
【請求項17】
前記油が、芳香族系の溶媒を含む、請求項１３に記載の組成物。
【請求項18】
前記溶媒が、Ｃ９～Ｃ１０ジアルキル及びトリアルキルベンゼンを含む、請求項１７に記載の組成物。
【請求項19】
前記油が、Ｃ１０～Ｃ２０の範囲の炭素鎖長を有するモノラウリン酸ポリオキシエチレンソルビタンを含む、請求項１３に記載の組成物。
【請求項20】
前記ポリオキシエチレンソルビタンが、モノラウレート、モノステアレート、トリステアレート、及び／又はトリオレエートである、請求項１９に記載の組成物。
【請求項21】
請求項１に記載の組成物を作物に適用することを含む、昆虫及び／又は雑草を防除する方法。
【請求項22】
前記適用する工程を、前記作物が発芽した後に出芽後工程として実施する、請求項１７に記載の方法。
【請求項23】
前記適用する工程を、前記作物が発芽する前に出芽前工程として実施する、請求項１７に記載の方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【0001】
（関連出願の相互参照）
本国際出願は、参照によりその全体が本明細書に明示的に組み込まれる、２０１８年１１月１３日出願の米国仮出願第６２／７６０，５６５号の優先権を主張する。
本国際出願は、参照によりその全体が本明細書に明示的に組み込まれる、２０１８年１１月１３日出願の米国仮出願第６２／７６０，５６５号の優先権を主張する。
【0002】
（発明の分野）
本発明が一般的に属する技術分野は、殺真菌用、殺虫用、及び除草用の組成物に有用な製品及び当該製品の製造方法である。
本発明が一般的に属する技術分野は、殺真菌用、殺虫用、及び除草用の組成物に有用な製品及び当該製品の製造方法である。
【背景技術】
【0003】
多くの化学製品は、除草及び殺虫用途の材料として非常に有用であることが知られているが、複雑であるために、例えば、それらの安定性及び分散性を改善するなど、そのような製品の効率及び有効性を改善する方法が絶えず模索されている。
【図面の簡単な説明】
【0004】
【図1】図は、本明細書に記載される製品を製造するための代表的な複合コアセルベーションプロセスを示す。
【発明の概要】
【0005】
除草用途に特に適合された組成物が開示され、当該組成物は、１種以上のバイオポリマーを含有するマイクロカプセルと、その中に封入された１種以上のシクロヘキサンジオンとを含み、封入されたシクロヘキサンジオンの当該用途に適した化学的安定性及び分散性の向上がもたらされる。
【0006】
更なる実施形態は、シクロヘキサンジオンがクレトジムを含む上記の組成物、バイオポリマーが多糖類及び／又はセルロースを含む上記の組成物、多糖類がイヌリンを含む上記の組成物、１種以上の界面活性剤を含む上記の組成物、シクロヘキサンジオンが１重量％～７０重量％の量でマイクロカプセル中に存在する上記の組成物、複合コアセルベーションによって製造される上記の組成物、組成物が、任意選択的に、１種以上の天然ゴム、デンプン、タンパク質、アルコール、水溶性ポリマー、及び／又は油を含有する上記の組成物、アルコールがソルビトールを含む上記の組成物、天然ゴムがアラビアゴムを含む上記の組成物、界面活性剤が１種以上のポリアルキレンオキシドブロックコポリマーを含む上記の組成物、上記の組成物を含有する水分散液、並びに上記の組成物を含有する油分散液、油が植物油を含む上記の組成物、油が、大豆油、パイン油、及び／又はヒマワリ油を含む上記の組成物、油がパラフィン系油を含む上記の組成物、油が芳香族溶媒を含む上記の組成物、溶媒がＣ９～Ｃ１０ジアルキル及びトリアルキルベンゼン（例えば、Ａｒｏｍａｔｉｃ １００、Ａｒｏｍａｔｉｃ １５０、又はＡｒｏｍａｔｉｃ ２００など）を含む上記の組成物、植物油が菜種油／又はメチル化菜種油を含む上記の組成物、油がＣ１０～Ｃ２０の範囲の炭素鎖長を有するモノラウリン酸ポリオキシエチレンソルビタン（例えば、Ｔｗｅｅｎ（登録商標）８０又はＴｗｅｅｎ（登録商標）２０又はＴｗｅｅｎ（登録商標）８５又はＴｗｅｅｎ（登録商標）６０（Ｓｉｇｍａ－Ａｌｄｒｉｃｈ）などを含む上記の組成物、ポリオキシエチレンソルビタンがモノラウレート、モノステアレート、トリステアレート、及び／又はトリオレエートである上記の組成物を含む。
【0007】
上記の組成物を適用することを含む、昆虫及び／又は雑草を防除する方法も記載される。
【0008】
記載される追加の実施形態は、作物が発芽した後に出芽後工程として適用工程を実施する方法、及び作物が発芽する前に出芽前工程として適用工程を実施する方法を含む。
【0009】
これら及び更なる実施形態は、以下の説明から明らかとなるであろう。
【発明を実施するための形態】
【0010】
本明細書に示される詳細は、単に例示として、かつ本発明の様々な実施形態の例示的な詳解の目的のためのものであり、本発明の原理及び概念態様の最も有用かつ容易に理解される説明であると考えられるものを提供するために提示される。この点に関して、本発明の基本的理解のために必要な程度を超えた詳細について説明する試みはなされていないが、本発明の開示は、いくつかの形態が実践において実施され得ることを当業者に明らかにする。
【0011】
次に、本発明をより詳細な実施形態を参照して説明する。しかしながら、本発明は、異なる形態で実施されてもよく、本明細書に記載される実施形態に限定されるものとして解釈されるべきではない。むしろ、これらの実施形態は、本開示が完璧かつ完全になるように提供され、本発明の範囲を当業者に完全に伝える。
【0012】
別途定義のない限り、本明細書で使用される全ての技術用語及び科学用語は、本発明が属する技術分野の当業者によって一般的に理解されるものと同じ意味を有する。本発明の説明において本明細書で使用される用語は、特定の実施形態のみを説明するためのものであり、本発明を限定することを意図するものではない。本発明の説明及び添付の特許請求の範囲で使用されるとき、単数形「ａ」、「ａｎ」、及び「ｔｈｅ」は、文脈がそうでないことを明確に示さない限り、複数形も含むことが意図される。本明細書で言及される全ての刊行物、特許出願、特許、及び他の参考文献は、その全体が参照により明示的に組み込まれる。
【0013】
別途記載のない限り、本明細書及び特許請求の範囲で使用される成分、反応条件などの量を表す全ての数は、全ての場合において、用語「約」によって修飾されるものとして理解されるべきである。したがって、反対に指示されない限り、以下の明細書及び添付の特許請求の範囲に記載される数値パラメータは、本発明によって得られることが求められる所望の特性に応じて変化し得る近似値である。最低でも、特許請求の範囲に対する均等論の適用を制限することを試みてはならず、各数値パラメータの数値は、有効桁数及び通常の四捨五入法に照らして解釈されるべきである。
【0014】
本発明の広い範囲を示す数値範囲及びパラメータは近似値であることにかかわらず、特定の実施例に記載される数値は、可能な限り正確に報告される。しかしながら、任意の数値は、それぞれの試験測定値に見出される標準偏差から必然的に生じる特定の誤差を本質的に含む。本明細書全体を通して与えられるあらゆる数値範囲は、より狭い数値範囲が全て本明細書に明示的に記載されているかのように、より広い数値範囲内に入るあらゆるより狭い数値範囲を含む。
【0015】
本発明の更なる利点は、以下の説明に部分的に記載され、一部は説明から明白であるか、又は本発明の実施によって習得され得る。前述の一般的な説明及び以下の詳細な説明はいずれも単に例示的かつ説明的なものであり、特許請求される本発明を限定するものではないことを理解されたい。
【0016】
本明細書に記載されるのは、その化学的安定性及び分散性の両方を改善するためのシクロヘキサンジオンの封入であり、当該改善には、特に他のプレミックス分子及び異なる混合物との相溶性の改善、持続可能な放出、放出プロファイルの延長、及びより長い作物保護が含まれる。バイオポリマー封入材料（例えば、多糖類及びセルロースなど、表も参照されたい）の使用により、シクロヘキサンジオン（例えば、クレトジムなど）のマイクロカプセルが、従来の複合コアセルベーション技術により形成される。しかしながら、この封入技術及び１種以上の適切な界面活性剤を慎重に選択することによって、新しい送達システムは、以下に挙げた一部例示を含む多くの利点を示す：有意な化学安定性（例えば、クレトジムの場合、現在入手可能なクレトジム製品と比較して、５４℃で少なくとも２週間）、乾燥形態又は油分散液のいずれかでの加速温度条件下の劣化後のマイクロカプセルの安定性（例えば、クレトジム製品の場合）、水相又は油相のいずれかにおけるマイクロカプセルの高分散性、封入された活性成分の制御放出、特定の適用方法にとって有用な配合体積を目的した、乾燥形態又は油分散液のいずれかの状態の活性成分の有意に高い充填量、及び油相の、油分散液の生物有効性を改善するための組み込みアジュバントとしての作用。
【実施例1】
【0017】
選択された適切な界面活性剤を用いた代表的な複合コアセルベーションプロセスを以下に記載する。図も参照されたい。組成物の材料を最初に水和し、完全に混合する（１）。溶液は、組成物の材料を、それらの分子量及び最終溶液の所望の粘度に基づいて、２重量％～５０重量％の濃度で、すなわち製品の取り扱い及び相分離を最小限に抑えるための平衡粘度で分散させることによって調製される。溶液を穏やかに撹拌し、例えば、一晩保存して、バイオポリマーの完全な水和を確実にする（２）。必要に応じて、溶解性を向上するために熱を加えてもよい。バイオポリマー溶液又はバイオポリマー溶液の混合物を、適切な界面活性剤の入ったビーカー内で混合する（３）。次に、５０％～８０％の濃度のクレトジム溶液を、ビーカーに計量し（４）、従来の撹拌機で、５，０００～１０，０００ｒｐｍ（毎分回転）で１０分間均質化して（５）、マイクロエマルションを生成する。マイクロエマルション混合物は、入口温度が１１０℃～１２０℃である空気流で更に噴霧乾燥される（６）。マイクロカプセル粉末を回収し、分析する。
【実施例2】
【0018】
あるいは、マイクロカプセル粉末は、撹拌下、２０％～９０％の濃度で、粉末を１種以上の選択された油に懸濁することによって、更に油分散液にすることができる。任意選択的に、分散剤、乳化剤、レオロジー助剤を含む１種以上の界面活性剤を油分散液中に添加して、混合物を安定化させる。油分散液を以下で分析する。
【実施例3】
【0019】
様々な送達システムによる代表的な封入効率を以下に示す。総油含有量を決定するために、封入された粉末０．５ｇ（グラム）を１０ｍＬ（ミリリットル）の水と混合し、２分間撹拌する。１０ｍＬのイソプロパノール及びヘキサン（１：１～１：３比）を添加し、５分間撹拌する。次に、溶液を遠心分離し、濾過し、７０℃の水浴に入れて溶媒を蒸発させる。油の最終重量を記録する。表面油含有量を決定するために、０．５ｇの封入された粉末をヘキサンと混合し、遠心分離し、濾過する。上清を上記のように蒸発させ、油の量を記録する。結果を以下の表１に示す。
【0020】
【表1】
【実施例4】
【0021】
５４℃で保存された、封入クレトジム粉末の化学的保持を、現在市販されているＥＣ（乳化可能濃縮物）製品と比較する。
【0022】
【表2】
【0023】
５４℃で保存された、封入クレトジム油分散液の化学的保持を表３に示す。
【0024】
【表3】
【0025】
ＡＳＴＭ１００ミリリットル目盛り付き遠心管内で希釈した２．５％ＯＤ（油分散液）における分散性を表４に示す。
【0026】
【表4】
【実施例5】
【0027】
代表的な水中エマルジョン組成物（噴霧乾燥前）を表５及び表６に示す。油中に懸濁して油分散液を形成するための、封入粉末の代表的な組成を表７に示す。
【0028】
【表5-1】
【0029】
【表5-2】
【0030】
【表5-3】
【0031】
【表5-4】
【0032】
【表6】
【0033】
【表7】
【0034】
上記の表によって示されるように、水系分散液は、以下のような機能材料を含有し得る：クレトジムなどのシクロヘキサンジオン、イヌリンなどの多糖類、アラビアゴムなどの天然ゴム、マルトデキストリンなどの多糖類、ワキシーメイズデンプンなどのデンプン及び多糖類、乳清タンパク質などのタンパク質、ソルビトール及びマンニトールなどの糖アルコール、多糖類デンプン、シクロデキストリンなどの環状オリゴ糖；従来の界面活性剤、例えば、モノラウリン酸ポリオキシエチレン（２０）ソルビタン、アルキル化ビニルピロリドンポリマー、イソプロピルアルコール、ＥＯ／ＰＯ（エチレンオキシド／プロピレンオキシド）ブロックコポリマー、アニオン性ポリマー分散剤ポリアルキレンオキシドブロックコポリマー、非イオン性ブロックコポリマー、ブチルブロックコポリマー、並びにポリビニルピロリドン水溶性ポリマー。
【0035】
上記の表によっても示されるように、油系分散液は、ＥＯ／ＰＯ（エチレンオキシド／プロピレンオキシド）ブロックコポリマー、ポリアルキレンオキシドブロックコポリマー、ＥＯ／ＰＯブロックコポリマー、非イオン性ブロックコポリマー、ブチルブロックコポリマー、ポリビニルピロリドン水溶性ポリマー、アニオン性ポリマー分散剤、セチルエーテルホスフェート、オレイルエーテルホスフェート、ポリオキシエチレン（５）オレイルモノ／ジホスフェート、ポリオキシエチレン（３）オレイルモノ／ジホスフェート、ジオクチルスルホコハク酸ナトリウム、ヘキサオレイン酸ポリオキシエチレン（４０）ソルビトール、エトキシル化ヒマシ油及び菜種油脂肪酸メチルエステルなどの従来の界面活性剤などの機能材料も含有し得る。
【0036】
これらの実施例は例示的なものにすぎず、いかようにも本発明の範囲及び元となる原理を限定するものとして理解されるべきではない。本明細書に示され説明されるものに加えて、本発明の様々な改変は、以下の実施例及び前述の説明の後に、当業者には明らかとなるであろう。このような改変はまた、添付の特許請求の範囲内に含まれることも意図される。
【0037】
本明細書に記載されるように、この領域におけるこれらの問題及び他の問題は、本明細書に記載される本発明によって対処される。したがって、本発明の範囲は、添付の特許請求の範囲内に含まれ得る全ての改変及び変形を含むものとする。本発明の他の実施形態は、本明細書に開示される本発明の仕様及び実施を考慮することで当業者には明らかとなるであろう。本明細書及び実施例は、本発明の真の範囲及び趣旨が以下の特許請求の範囲によって示されるように、単に例示として見なされることが意図される。
【図1】
【手続補正書】
【提出日】2021-05-14
【手続補正1】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項1】
除草用途に特に適合された組成物であって、１種以上のバイオポリマーを含有するマイクロカプセルを含み、前記マイクロカプセルに封入された１種以上のシクロヘキサンジオンを含み、前記封入によって、未封入のシクロヘキサンジオンと比べて、前記封入された１種以上のシクロヘキサンジオンの向上した化学的安定性及び分散性が提供される、組成物。
【請求項2】
前記シクロヘキサンジオンが、クレトジムを含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項3】
前記バイオポリマーが、多糖類及び／又はセルロースを含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項4】
前記多糖類が、イヌリンを含む、請求項３に記載の組成物。
【請求項5】
１種以上の界面活性剤を含む、請求項３に記載の組成物。
【請求項6】
前記シクロヘキサンジオンが、１重量％～７０重量％の量で前記マイクロカプセル中に存在する、請求項１に記載の組成物。
【請求項7】
前記組成物が、任意選択的に、１種以上の天然ゴム、デンプン、タンパク質、アルコール、水溶性ポリマー、及び／又は油を含有する、請求項１に記載の組成物。
【請求項8】
前記アルコールが、ソルビトールを含む、請求項７に記載の組成物。
【請求項9】
前記天然ゴムが、アラビアゴムを含む、請求項７に記載の組成物。
【請求項10】
前記界面活性剤が、１種以上のポリアルキレンオキシドブロックコポリマーを含む、請求項５に記載の組成物。
【請求項11】
請求項１に記載の組成物を含有する、水分散液。
【請求項12】
請求項１に記載の組成物を含有する、油分散液。
【請求項13】
前記油が、植物油を含む、請求項１２に記載の油分散液。
【請求項14】
前記油が、大豆油、パイン油、並びに／若しくはヒマワリ油、菜種油及び／又はメチル化菜種油を含む、請求項１２に記載の油分散液。
【請求項15】
前記油が、パラフィン系油を含む、請求項１２に記載の油分散液。
【請求項16】
前記油が、芳香族系の溶媒を含む、請求項１２に記載の油分散液。
【請求項17】
前記溶媒が、Ｃ９～Ｃ１０ジアルキル及びトリアルキルベンゼンを含む、請求項１６に記載の油分散液。
【請求項18】
前記油が、Ｃ１０～Ｃ２０の範囲の炭素鎖長を有するモノラウリン酸ポリオキシエチレンソルビタンを含む、請求項１２に記載の油分散液。
【請求項19】
前記ポリオキシエチレンソルビタンが、モノラウレート、モノステアレート、トリステアレート、及び／又はトリオレエートである、請求項１８に記載の油分散液。
【請求項20】
請求項１に記載の組成物を作物に適用することを含む、作物に含まれる昆虫及び／又は雑草を防除する方法。
【請求項21】
前記適用する工程を、前記作物が発芽した後に出芽後工程として実施する、請求項２０に記載の方法。
【請求項22】
前記適用する工程を、前記作物が発芽する前に出芽前工程として実施する、請求項２０に記載の方法。
【国際調査報告】