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(19)【発行国】日本国特許庁(JP)
(12)【公報種別】公表特許公報(A)
(11)【公表番号】
(43)【公表日】2022-01-19
(54)【発明の名称】ＰＦＫＦＢ３阻害剤とその使用
(51)【国際特許分類】
   A61K 45/00 20060101AFI20220112BHJP
   A61P 35/00 20060101ALI20220112BHJP
   A61P 43/00 20060101ALI20220112BHJP
【ＦＩ】
A61K45/00
A61P35/00
A61P43/00 111
【審査請求】未請求
【予備審査請求】未請求
(21)【出願番号】P 2021545349
(86)(22)【出願日】2019-10-15
(85)【翻訳文提出日】2021-05-25
(86)【国際出願番号】 RU2019095001
(87)【国際公開番号】W WO2020080979
(87)【国際公開日】2020-04-23
(31)【優先権主張番号】2018136333
(32)【優先日】2018-10-15
(33)【優先権主張国・地域又は機関】RU
(81)【指定国・地域】
(71)【出願人】
【識別番号】521161082
【氏名又は名称】ゲロ ディスカバリー リミテッド ライアビリティ カンパニー
(74)【代理人】
【識別番号】110000877
【氏名又は名称】龍華国際特許業務法人
(72)【発明者】
【氏名】フェディチェフ、ピョートル オレゴヴィッチ
(72)【発明者】
【氏名】グリーンマン、ケヴィン
(72)【発明者】
【氏名】チ－ツン、チャン
(72)【発明者】
【氏名】コーリン、マクシム ニコラエヴィチ
(72)【発明者】
【氏名】ジェトマンテゼフ、エブゲニー ゲンナジエヴィッチ
(72)【発明者】
【氏名】ジットコバ、タティアナ ウラジミロヴナ
(72)【発明者】
【氏名】カドゥシュキン、アレクサンダー ヴィクトロヴィッチ
(72)【発明者】
【氏名】ピルコフ、ティモフェイ ウラジミロヴィッチ
(72)【発明者】
【氏名】シショフ、ドミトリー ヴェニアミノヴィッチ
(72)【発明者】
【氏名】ボラノス－ヘルナンデズ、フアン ペデロ
(72)【発明者】
【氏名】ザカルデーバ、クリスティーナ アレクサンドロヴナ
(72)【発明者】
【氏名】バーミストラバ、オルガ アンドレーヴナ
【テーマコード（参考）】
4C084
【Ｆターム（参考）】
4C084AA17
4C084NA14
4C084ZA011
4C084ZB261
4C084ZC201
(57)【要約】
概要
この開示は、疾患の治療に使用するための新しいフタルイミドおよびイソインドリノン誘導体ならびに他のＰＦＫＦＢ３阻害剤に関する。本発明はさらに、そのようなＰＦＫＦＢ３阻害剤を含む医薬組成物、その調製方法、治療薬としてのそれらの使用方法、および治療に使用するための薬剤の調製方法、ならびにキットおよび他の発明に関する。そのようなPFKFB3阻害剤を含む。これらのPFKFB3阻害剤は、癌、神経変性疾患、自己免疫疾患、炎症性疾患、多発性硬化症、代謝性疾患、血管新生の阻害、およびPFKFB3および/またはPFKFB4の調節がだけでなく、神経保護。
【特許請求の範囲】
【請求項1】
1.式（0）の化合物：
式（0）またはその薬学的に許容される塩、前記RG6及びRG5は、次のいずれかである：A）RG6及びRG5は、それらが必要に応じて1つ以上で置換されたC2-C8ヘテロシクロアルキルを形成するように結合しているNと一緒になって置換基;
RG1、RG3およびRG4は、独立してRから選択され、M 。RG2はRであり、L 。RG5はZです。RG6は-C（= O）-です。AG1は、-ArであるC -Ar T 。
したがって、式（0）は式（I）として表すことができます。
式（Ｉ）、ここで、Ｚは、－Ｃ（＝ Ｏ）－および－Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）－から選択される。
ＲａおよびＲｂは、水素、ヒドロキシル、ハロゲン、任意選択で置換されたＣ１－Ｃ６アルキル、任意選択で置換されたＣ１－Ｃ６アルコキシ、任意選択で置換されたＣ３－Ｃ８シクロアルキル、任意選択で置換された－ＯＣ３－Ｃ８から独立して選択されるシクロアルキル、任意に置換されたC 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、置換されていてもよい-OC 2 -C 8ヘテロシクロ。
前記C 1 -C 6アルキルおよびC 1 -C 6アルコキシ、任意に独立してハロゲンから選択される1個または複数の置換基で置換されている、-C（= O）OR 7 、-C（= O）NR 1 R 2 、-OH 、アリール、ヘテロアリール、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、及び-OC 2 -C 8ヘテロシクロ。そして
ここで、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、および-OC 2 -C 8ヘテロシクロアルキルは、ハロゲンから独立して選択される1つまたは複数の置換基-C（= O ）OR 7 、-C（= O）NR 1 R 2 、-OH、アリール、ヘテロアリール、C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、及び-OC 2 -C 8ヘテロシクロ。
Ar cは、C 3 -C 8シクロアルケニレン、C 2 -C 8ヘテロシクロアルケニレン、アリーレン、およびヘテロアリーレンから選択されます。式中、ArはCが一つ以上のRで置換されたC 。
各ＲＣは、－ＣＮ、－ＯＨ、ハロゲン、任意選択で置換されたＣ１－Ｃ６アルキル、任意選択で置換されたＣ１－Ｃ６アルコキシ、任意選択で置換されたＣ３－Ｃ８シクロアルキル、任意選択で置換された－ＯＣ３－Ｃ８から独立して選択される。シクロアルキル、必要に応じて置換されたC 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、必要に応じて置換された-OC 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたアリール、-C（= O）OH、-C（= O）OR 3 、-C（= O）NR 4 R 5 、-S（= O）2 NR 4 R 5 、-NHC（= O）H、-NHC（= O）R 6 、-NHS（= O）2 R 6 、および-C（ = O）NHS（= O）2 R 6 ;
前記C 1 -C 6アルキルおよびC 1 -C 6アルコキシ、任意に独立してハロゲンから選択される1個または複数の置換基で置換されている、-C（= O）OR 7 、-C（= O）NR 1 R 2 、-OH 、アリール、ヘテロアリール、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、及び-OC 2 -C 8ヘテロシクロ。そして
ここで、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、-OC 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、必要に応じて、-OHから独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換される。ハロゲン、-C（= O）OR 7 、-C（= O）R 6 、-C（= O）NR 1 R 2 、C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、-OC 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、および-NR 7 R 8 ;
各Ｒ１およびＲ２は、水素、任意選択で置換されたＣ１－Ｃ６アルキル、および任意選択で置換されたＣ３－Ｃ８シクロアルキルから独立して選択される。
C請求項1 -C 6アルキルは場合により1個以上の置換基で置換され、独立してハロゲン、-C（= O）OR 7 、-C（= O）NR 7 R 8 、-OH、アリール、ヘテロアリール、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、及び-OC 2 -C 8ヘテロシクロ。そして
C項3 -C 8シクロアルキルは任意に1つ以上の置換基で置換され、独立してハロゲン、-C（= O）OR 7 、-C（= O）NR 7 R 8 、-OH、アリール、ヘテロアリール、C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、及び-OC 2 -C 8ヘテロシクロ。
又はR 1及びR 2は、それらがCを形成するように結合しているNと一緒になって2 -C 8任意に独立して、ハロゲン、-OH、Cから選択される1個のまたは複数の置換基で置換されたヘテロシクロ1 -C 6アルキル、およびCを1 -C 6アルコキシであり;
各Ｒ３は、独立して、ハロゲンから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択で置換されたＣ１－Ｃ６アルキル、－ＯＨ、任意選択で置換された－ＯＣ（＝ Ｏ）Ｃ１－Ｃ６アルキル、任意選択で置換された－Ｃ（＝ Ｏ）ＯＣである1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、-C（= O）OH、-NR 1 R 2 、-C（= O）NR 1 R 2 、任意に置換されたC 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、任意に置換されたC 3 -C 8シクロアルキル、任意選択で置換されたアリールおよび任意選択で置換されたヘテロアリール;
前記-OC（= O）C 1 -C 6アルキル及び-C（= O）OC 1 -C 6アルキル、任意に、-OH、ハロゲンから選択される1個のまたは複数の置換基で置換され、および-NRれる7 R 8 。そして
ここで、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、C 3 -C 8シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールは、必要に応じて、-OH、ハロゲン、-C（= O）または7 、-C（= O）から独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換される。NR 7 R 8 、C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、-OC 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、および-NR 7 R 8 ;
または、各Ｒ３は、ハロゲン、－ＯＨ、任意選択で置換されたＣ１－Ｃ６アルキル、任意選択で置換－Ｏ（Ｃ ＝ Ｏ）Ｃ１－Ｃ６から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択で置換されたＣ３－Ｃ８シクロアルキルであるアルキル、任意に置換-（C = O）OC 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、-C（= O）OH、-NR 1 R 2 、-（C = O）NR 1 R 2 、任意に置換されたC 2 -C 8ヘテロシクロアルキルは、任意に置換されたC 3 -C 8シクロアルキル、任意に置換されたアリールおよび任意に置換されたヘテロアリール;
ここで、C 1 -C 6アルキル、-OC（= O）C 1 -C 6アルキル、および-C（= O）OC 1 -C 6アルキルは、ハロゲン、-OH、から独立して選択される1つまたは複数の置換基で任意に置換されます。および-NR 7 R 8 ; そして
ここで、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、C 3 -C 8シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールは、-OH、ハロゲン、-C（= O）OR 7 、-（C = O）から独立して選択される1つまたは複数の置換基で任意に置換される。NR 7 R 8 、C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、-OC 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、および-NR 7 R 8 ;
各Ｒ４およびＲ５は、水素、任意選択で置換されたＣ１－Ｃ６アルキル、任意選択で置換されたＣ３－Ｃ８シクロアルキル、任意選択で置換されたアリール、および任意選択で置換されたヘテロアリールから独立して選択される。
C請求項1 -C 6アルキルは場合により1個以上の置換基で置換され、独立してハロゲン、-C（= O）OR 7 、-C（= O）NR 1 R 2 、-OH、アリール、ヘテロアリール、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、及び-OC 2 -C 8ヘテロシクロ。そして
前記C 3 -C 8シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールは、所望により独立して、-OHから選択される1個以上の置換基で置換され、ハロゲン、-C（= O）OR 7 、-C（= O）NR 7 R 8 、C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、-OC 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、および-NR 7 R 8 ;
又はR 4及びR 5は、それらがCを形成するように結合しているNと一緒になって2 -C 8任意に独立して、ハロゲン、-OH、Cから選択される1個のまたは複数の置換基で置換されたヘテロシクロ1 -C 6アルキル、およびCを1 -C 6アルコキシであり;
各Ｒ６は、任意選択で置換されたＣ１－Ｃ６アルキル、任意選択で置換されたＣ３－Ｃ８シクロアルキル、任意選択で置換されたアリール、および任意選択で置換されたヘテロアリールから独立して選択される。
C請求項1 -C 6アルキルは場合により1個以上の置換基で置換され、独立してハロゲン、-C（= O）OR 7 、-C（= O）NR 1 R 2 、-OH、アリール、ヘテロアリール、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、及び-OC 2 -C 8ヘテロシクロ。そして
前記C 3 -C 8シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールは、所望により独立して、-OHから選択される1個以上の置換基で置換され、ハロゲン、-C（= O）OR 7 、-C（= O）NR 7 R 8 、C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、-OC 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、および-NR 7 R 8 ;
各Ｒ７およびＲ８は、水素およびＣ１－Ｃ６アルキルから独立して選択される。
又はR 7及びR 8は、それらがCを形成するように結合しているNと一緒になって2 -C 8任意に1つ以上のCで置換されたヘテロシクロ1 -C 6個のアルキル置換基を;
Ar Tは、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、フェニル、ピロリル、フラニル、チオフェニル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、およびテトラゾリルから選択され、Ar Tは、ハロゲン、-OH、-から独立して選択される1つまたは複数の置換基によって任意に置換される。 NR 7 R 8 、-CN、置換されていてもよいC 1 -C 6アルキル、任意に置換されたC 1 -C 6アルコキシ、任意に置換されたC 3 -C 8シクロアルキル、任意に置換された-OC 3 -C 8シクロアルキル、任意に置換されたC 2 - C 8ヘテロシクロアルキル、及び任意に置換された-OC 2 -C 8ヘテロシクロ。
前記C 1 -C 6アルキルおよびC 1 -C 6アルコキシ、任意に独立してハロゲンから選択される1個または複数の置換基で置換されている、-C（= O）OR 7 、-C（= O）NR 7 R 8 、-OH 、アリール、ヘテロアリール、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、及び-OC 2 -C 8ヘテロシクロ。そして
ここで、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、および-OC 2 -C 8ヘテロシクロアルキルは、ハロゲンから独立して選択される1つまたは複数の置換基-C（= O ）OR 7 、-C（= O）NR 7 R 8 、-OH、C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、及び-OC 2 -C 8ヘテロシクロ。
各R Mは、独立して、水素、ハロゲン、-OH、-CN、場合により置換されたCから選択される1 -C 6アルキル、任意に置換されたC 1 -C 6アルコキシ、任意に置換されたC 3 -C 8シクロアルキル、任意に置換された-OC 3 - C 8シクロアルキルは、任意に置換されたC 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、及び任意に置換された-OC 2 -C 8ヘテロシクロ。
前記C 1 -C 6アルキルおよびC 1 -C 6アルコキシ、任意に独立してハロゲンから選択される1個または複数の置換基で置換されている、-C（= O）OR 7 、-C（= O）NR 7 R 8 、-OH 、アリール、ヘテロアリール、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、及び-OC 2 -C 8ヘテロシクロ。そして
ここで、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、および-OC 2 -C 8ヘテロシクロアルキルは、ハロゲンから独立して選択される1つまたは複数の置換基-C（= O ）OR 7 、-C（= O）NR 7 R 8 、-OH、C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、及び-OC 2 -C 8ヘテロシクロ。
R Lは、-OH、-CN、任意に置換されたC 1 -C 6ヒドロキシアルキル、任意に置換されたC 1 -C 6アルコキシ、任意に置換されたヘテロアリール、-C（= O）OH、-C（= O）OR 9 、 -C（= O）NR 10 R 11 、-S（= O）2 NR 10 R 11 、-NHC（= O）H、-NHC（= O）R 12 、-NHS（= O）2 R 12及び-C（= O）NHS（= O）2 R 12 ;
前記C 1 -C 6ヒドロキシアルキルおよびC 1 -C 6アルコキシ、任意に独立してハロゲンから選択される1個または複数の置換基で置換されている、-C（= O）OR 7 、-C（= O）NR 1 R 2 、-OH 、アリール、ヘテロアリール、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、及び-OC 2 -C 8ヘテロシクロ。そして
ヘテロアリールは、-OH、-OC（= O）Cの一つ以上で置換されている1 -C 6アルキル、（C 1 -C 4アルキレン）-OC（= O）C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルキル-（アリール）、C 1 -C 6アルキル-（ヘテロアリール）、ハロゲン、-C（= O）OR 7 、- C（= O）R 12 、-C（= O）NR 1 R 2 、C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6ヒドロキシアルキル、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、-OC 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および-NR 1 R 2 ;
R 9がCである1 -C 6必要に応じて1個の以上で置換されたアルキルから独立して選択される置換基、ハロゲン、-OH、置換されていてもよい-OC（= O）C 1 -C 6アルキル、任意に置換された-C（= O）OC 1 - C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、-C（= O）OH、-NR 1 R 2 、-C（= O）NR 1 R 2 、任意に置換されたC 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、任意に置換されたC 3 - C 8シクロアルキル、任意選択で置換されたアリールおよび任意選択で置換されたヘテロアリール;
前記-OC（= O）C 1 -C 6アルキル及び-C（= O）OC 1 -C 6アルキル、任意に、-OH、ハロゲンから選択される1個のまたは複数の置換基で置換され、および-NRれる7 R 8 。そして
ここで、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、C 3 -C 8シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールは、必要に応じて、-OH、ハロゲン、-C（= O）または7 、-C（= O）から独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換される。NR 7 R 8 、C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、-OC 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、および-NR 7 R 8 ;
またはＲ９は、ハロゲンから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択で置換されたＣ３－Ｃ８シクロアルキル、－ＯＨ、任意選択で置換されたＣ１－Ｃ６アルキル、任意選択で置換された－Ｏ（Ｃ ＝ Ｏ）Ｃ１－Ｃ６アルキル、オプションで置換された-（C = O）OC 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、-C（= O）OH、-NR 1 R 2 、-（C = O）NR 1 R 2 、オプションで置換されたC 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、任意選択で置換されたC 3 -C 8シクロアルキル、任意選択で置換されたアリールおよび任意選択で置換されたヘテロアリール;
ここで、C 1 -C 6アルキル、-OC（= O）C 1 -C 6アルキル、および-C（= O）OC 1 -C 6アルキルは、ハロゲン、-OH、から独立して選択される1つまたは複数の置換基で任意に置換されます。および-NR 7 R 8 ; そして
ここで、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、C 3 -C 8シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールは、必要に応じて、-OH、ハロゲン、-C（= O）OR 7 、-（C = O）から独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換される。NR 7 R 8 、C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、-OC 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、および-NR 7 R 8 ;
各Ｒ１０およびＲ１１は、水素、任意選択で置換されたＣ１－Ｃ６アルキル、任意選択で置換されたＣ３－Ｃ８シクロアルキル、任意選択で置換されたアリール、および任意選択で置換されたヘテロアリールから独立して選択される。
ここで、C 1 -C 6アルキルは、ハロゲン、-C（= O）OR 7 、-C（= O）NR 1 R 2 、-OH、アリール（任意で-で置換）から独立して選択された1つまたは複数の置換基で任意に置換されます。 OH、ハロゲン、-C（= O）OR 7 、-C（= O）NR 7 R 8 、C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、-NR 7 R 8 ）、およびヘテロアリール（オプションで置換-OH、ハロゲン、-C（= O）OR 7 、-C（= O）NR 7 R 8 、C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、-NR 7 R 8 、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、または-OC 2 -C 8ヘテロシクロアルキル）; そして
前記C 3 -C 8シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールは、所望により独立して、-OHから選択される1個以上の置換基で置換され、ハロゲン、-C（= O）OR 7 、-C（= O）NR 1 R 2 、C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、-OC 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、および-NR 7 R 8 ;
又はR 10及びR 11は、それらがCを形成するように結合しているNと一緒になって2 -C 8任意に独立して、ハロゲン、-OH、Cから選択される1個のまたは複数の置換基で置換されたヘテロシクロ1 -C 6アルキル、およびCを1 -C 6アルコキシであり;
R 12は、任意選択で置換されたC 1 -C 6アルキル、任意選択で置換されたC 3 -C 8シクロアルキル、任意選択で置換されたアリール、および任意選択で置換されたヘテロアリールから選択される。
C請求項1 -C 6アルキルは場合により1個以上の置換基で置換され、独立してハロゲン、-C（= O）OR 7 、-C（= O）NR 1 R 2 、-OH、アリール、ヘテロアリール、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、及び-OC 2 -C 8ヘテロシクロ。そして
前記C 3 -C 8シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールは、所望により独立して、-OHから選択される1個以上の置換基で置換され、ハロゲン、-C（= O）OR 7 、-C（= O）NR 1 R 2 、C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、-OC 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、および-NR 7 R 8 ;
ただし、次の条件があります。
（）Rの少なくとも一つのCは-NHCORない6 RときLは-NHCORで12及びAr Cがheterocycloalkenyleneまたはヘテロアリーレンです。または
（b）R Lが-OMeの場合、R Cの少なくとも1つは-Meではありません。または
（c）R Lが-C（= O）OHの場合、R Cの少なくとも1つは-OEtではありません。または
（d）R Lが-C（= O）OHの場合、R Cの少なくとも1つは-OHではありません。または
（e）R Lが-C（= O）OHの場合、R Cの少なくとも1つは-Meではありません。または
（f）R Lが-OMeの場合、R Cの少なくとも1つは-Etではありません。または
（g）のRの少なくとも一つでCがRときに必要に応じてベンゾオキサゾリルで置換されていないLは、-C（= O）OHです。または
（H）少なくともRの一つCはRときに必要に応じイソインドリン-1,3-ジオンを置換されていないLは、OH、-C（= O）です。
B）RG6及びRG5はないC形成する2 -C 8ヘテロシクロアルキル; RG1はR5です。RG2はR1です。RG3はR6です。RG4はR20です。RG5はR4です。RG6はR10です。AG1はAです。
したがって、式（0）は式（VII）として表すことができます。
式（ＶＩＩ）、またはその薬学的に許容される塩であって、以下の場合：
Aは次から選択されます。
R 1は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、Cから選択される1 ～C 6アルキル、およびC 1 -C 6アルコキシ
ここで、Ｃ１－Ｃ６アルキルおよびＣ１－Ｃ６アルコキシは、必要に応じて、１つまたは複数のハロゲンで置換されている。
各Ｒ２およびＲ３は、水素およびＣ１－Ｃ６アルキルから独立して選択され、
前記C 1 -C 6アルキルは場合により1個の以上のハロゲンで置換されています。
又はR 2及びR 3は、それらが3～10員形成するように結合しているNと一緒になって、任意に独立して、Cから選択される1個または複数の置換基で置換されたヘテロ環1 -C 6アルキル;
R - - 4は水素、ハロゲン、Cから選択される1 ～C 6アルキル、およびC 1 -C 6アルコキシ、
ここで、Ｃ１－Ｃ６アルキルおよびＣ１－Ｃ６アルコキシは、必要に応じて、ハロゲンから独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換されている。
R 5 、-C（= O）から選択されるOR 15 、-C（= O）NR 2 R 3 、-S（= O）2 NR 2 R 3 、-C（= O）NHR 15 、-CH 2 OH 、3 ‐ヒドロキシオキセタン‐ 3 ‐イル、および-NH 2 ;
R 6は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、5員ヘテロアリール、C 1 -C 6アルキル、-C（= O）OR 15 、-C（= O）R 12 、-C（= O）NHR 15 、および-C（= O）N = S（= X 3 ）（CH 3 ）2 、
ここで、C 1 -C 6アルキルは、必要に応じて1つまたは複数のR 9で置換され、
前記5員ヘテロアリールは、少なくとも2個のヘテロ原子を含有し、必要に応じて独立してRから選択される1個のまたは複数の置換基で置換されている17 。
R 7は、水素、-NO 2 、C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、3～10員ヘテロシクロアルキル、-Oから選択されます。 -（3～10員のヘテロシクロアルキル）、アリール、およびヘテロアリール、
前記C 1 -C 6アルキルおよびC 1 -C 6アルコキシ、任意に1つ以上のハロゲンで置換され、そして
前記C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、3~10員ヘテロシクロアルキル、-O-（3~10員ヘテロシクロアルキル）、アリール及びヘテロアリールは場合により1個以上のRで置換されている24 。
R 8は、水素、-NO 2 、C 1 -C 6アルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択されます。
ここで、Ｃ１－Ｃ６アルキルおよびＣ１－Ｃ６アルコキシは、必要に応じて、ハロゲンから出現するたびに独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換されている。そして
ここで、アリールおよびヘテロアリールは、Ｒ２３からの各出現で独立して選択される１つまたは複数の置換基で任意選択で置換されている。
又はR 7及びR 8は、C一緒になって5 ～C 10 、炭素環又は5～10員複素環
前記C 5 -C 10炭素環及び5~10員複素環は、任意にヒドロキシル、-NO、ハロゲンから選択される1個のまたは複数の置換基で置換されている2 、C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、3～10員複素環式シクロアルキル、-O-（3～10員複素環式シクロアルキル）、アリール、およびヘテロアリール、
前記C 1 -C 6アルキルおよびC 1 -C 6アルコキシ、任意に1つ以上のハロゲンで置換され、そして
アリール、ヘテロアリール、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、3～10員のヘテロシクロアルキル、および-O-（3~10員ヘテロシクロアルキル）は、場合により1個以上のRで置換されている23 ;
各Ｒ９は、ヒドロキシおよび－ＣＯＯＨから独立して選択される。
R 10は、-C（= O）-X 1 -、- CH 2 -X 1 -、- X 1 -C（= O）-、および-X 1 -CH 2 -から選択されます。
R 11は、水素、-NO 2 、C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、3～10員ヘテロシクロアルキル、および-から選択されます。 O-（3～10員のヘテロシクロアルキル）、
前記C 1 -C 6アルキルおよびC 1 -C 6アルコキシ、任意に1つ以上のハロゲンで置換され、そして
前記C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、3~10員ヘテロシクロアルキル、および-O-（3~10員ヘテロシクロアルキル）、場合により1個以上のRで置換されている23 。
Ｒ１２は、アラニン、アルギニン、アスパラギン、アスパラギン酸、アスパラギン、アスパラギン酸、システイン、グルタミン酸、グルタミン、グルタミン、グルタミン酸、グリシン、ヒスチジン、イソロイシン、ロイシン、リジン、メチオニン、フェニルアラニン、プロリン、セリン、スレオニンから選択される。 、トリプトファン、チロシン、およびバリン。ここで、Ｒ１２の結合点は窒素原子である。
R 14は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトリルから選択され、-C（= O）CR 15および-C（= O）OR 15 。
各R 15は独立して、水素から選択され、C 1 -C 6アルキル、 -ヘテロシクリル、
C請求項1 -C 6アルキルは、独立して、-Cから各場合において選択される一つ以上の置換基で置換されている（= O）NR 2 R 3 、 -ヘテロシクリル、-NR 2 R 3 。
ここで、ヘテロシクリルは、Ｒ２およびＲ３からの各出現で独立して選択される１つまたは複数の置換基で任意選択で置換されている。
R 17は、Cから選択される1 -C 6アルキル、アリール、および6員ヘテロアリール、
ここで、C 1 -C 6アルキルは、必要に応じて1つまたは複数のヒドロキシで置換されており、
アリールおよび6員ヘテロアリールは、任意に、ハロゲンから選択される一つ以上の置換基で置換され-R 2 、および-OR 2 。
R 20は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、-COOH、-NC（= O）Rから選択される2 、-OR 2 、5員ヘテロアリール、C 1 -C 6アルキル、-C（= O）N = S（= X 3 ）（CH 3 ）2 、-CH 2 （OH）CH 2 OHおよび-NH-SO 2 -R 2 、
ここで、5員ヘテロアリールは少なくとも2つのヘテロ原子を含み、
ここで、Ｃ１－Ｃ６アルキルは、任意選択で、５員ヘテロアリールから独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、ここで、５員ヘテロアリールは、少なくとも２つのヘテロ原子を含む。
R 21は、水素およびニトリルから選択されます。
R 22は、水素とヒドロキシから選択されます。
各R - - 23は、独立して、ハロゲン、C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、
ここで、Ｃ１－Ｃ６アルキルおよびＣ１－Ｃ６アルコキシは、必要に応じて、ハロゲンから独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換されている。
各R - - 24は独立して、ハロゲン、Cから選択される1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、5員のヘテロアリール
ここで、Ｃ１－Ｃ６アルキルおよびＣ１－Ｃ６アルコキシは、必要に応じて、ハロゲンから独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換されている。
各X 1は独立して-NRから選択される2及び-CR - 2 R 3 - 。そして
各X 3は独立して、NHおよびOから選択されます
2. Ｚが－Ｃ（＝ Ｏ）－である、請求項１に記載の化合物。
3. Ｚが－Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）－であり、ＲａおよびＲｂがそれぞれ、水素、ハロゲン、－ＯＨ、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６から独立して選択される、請求項１に記載の化合物。アルコキシ。
4. Ｚが－Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）－であり、ＲａおよびＲｂがそれぞれ独立して水素、フッ素、およびメチルから選択される、請求項１または３に記載の化合物。
5. Zが-CHである、請求項1,3、又は4のいずれか1つの化合物、2 - 。
6. アルゴン、請求項1~5のいずれか1つの化合物、Cは、アリーレンまたはヘテロアリーレンです。それぞれが一つ以上のRで置換されたC 。
7. ＡｒＣが１つまたは２つのＲＣで置換されたアリーレンである、請求項１～６のいずれか一項に記載の化合物。
8. アルゴン、請求項1~6のいずれか1つの化合物、Cは、1個または2個のRで置換されたフェニレンであり、C 。
9. ＡｒＣが１つのＲＣで置換されたアリーレンである、請求項１～６のいずれか一項に記載の化合物。
10. ＡｒＣが１つのＲＣで置換されたフェニレンである、請求項９に記載の化合物。
11. アルゴンを特徴とする請求項1~6のいずれか1つの化合物Cは、ヘテロアリーレンは、1つまたは2つのRで置換されているC 。
12. ＡｒＣが、１つまたは２つのＲＣで置換された単環式ヘテロアリーレンである、請求項１～６のいずれか一項に記載の化合物。
13. アルゴンを特徴とする請求項1~6のいずれか1つの化合物Cは、ヘテロアリーレンは、1個のRで置換されるC 。
14. ＡｒＣが１つのＲＣで置換されたチオフェニレンである、請求項１１に記載の化合物。
15. ＡｒＣが２つのＲＣで置換されたチオフェニレンである、請求項１１に記載の化合物。
16. 各R、請求項1~15のいずれか1つの化合物は、Cは、独立して-CNから選択され、-OH、ハロゲン、任意に置換されたC 1 -C 6アルキル、任意に置換されたC 3 -C 8任意に置換されたC、シクロ1 - C 6アルコキシ、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアリール、-C（= O）OH、-C（= O）OR 3 、および-C（= O）NR 4 R 5 ;
前記C 1 -C 6アルキルおよびC 1 -C 6アルコキシは、任意にハロゲンから選択される一つ以上の置換基で置換され、-C（= O）OR 7 、-C（= O）NR 1 R 2 、-OH 、アリール、ヘテロアリール、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、及びC 2 -C 8ヘテロシクロ。そして
前記C 3 -C 8シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールは、所望により独立して、-OHから選択される1個以上の置換基で置換され、ハロゲン、-C（= O）OR 7 、-C（= O）NR 1 R 2 、C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、および-NR 7 R 8 。
17. 各R、請求項1~16のいずれかに記載の化合物Cは、独立して、-CN、-OH、ハロゲン、C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6ヒドロキシアルキル、C 1つの-C 6ヒドロキシシクロアルキル、C 1 -C 6アルコキシ、ヘテロアリール、アリール、-C（= O）OH、-C（= O）OR 3 、および-C（= O）NR 4 R 5 。
18. １つのＲＣが、－ＣＮ、－ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１－Ｃから選択される、請求項１～８、１１、１２、１５のいずれか一項に記載の化合物。6ヒドロキシシクロアルキル、C 1 -C 6アルコキシ、ヘテロアリール、アリール、-C（= O）OH、-C（= O）OR 3 、および-C（= O）NR 4 R 5 ; 第２のＲＣは、－ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、またはアリールから選択される。
19. 請求項1~15のいずれか1つの化合物、ここで各R Cは、独立して、-CN、-C（= O）OH、-C（= O）ORから選択される3 、及びテトラゾリル。
20. 一方のR、請求項1~8、11、12、15のいずれかの化合物Cは、-CN、-C（= O）OH、-C（= O）ORから選択される3 、およびテトラゾリル; 第２のＲＣは、－ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、またはアリールから選択される。
21. 各Ｒ３が、１つまたは複数の－ＯＨで任意選択で置換されたＣ１－Ｃ６アルキル、任意選択で置換された－ＯＣ（＝ Ｏ）Ｃ１－Ｃ６アルキルから独立して選択される、請求項１～２０のいずれか一項に記載の化合物。 C 1 -C 6アルコキシ、-C（= O）OH、および-NR 1 R 2 ; ここで、－ＯＣ（＝ Ｏ）Ｃ１－Ｃ６アルキルは、任意選択で、１つまたは複数の－ＯＨおよび－ＮＲ７Ｒ８で置換されている。
22. 各R、請求項1~21のいずれかの化合物3が、独立して、Cから選択される1 -C 6アルキル（場合により1つで置換された以上の-OHが、C 1 -C 6アルコキシ、および-NR 1 R 2 ）または-C 1 -C 6アルキレン-OC（= O）C 1 -C 6アルキル（C 1 -C 6アルキルは、任意選択で-OHおよび-NR 7 R 8の1つまたは複数で置換されます）。
23. 各Ｒ３が、任意選択で－ＯＨ、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、および－ＮＲ１Ｒ２のうちの１つ以上で置換されたＣ１－Ｃ６アルキルである、請求項１～２２のいずれか一項に記載の化合物。
24. 各Ｒ３が以下から独立して選択される、請求項１～２１のいずれか一項に記載の化合物。
25. 各Ｒ４およびＲ５が、水素およびＣ１－Ｃ６アルキルから独立して選択される、請求項１６～１８のいずれか一項に記載の化合物。または、Ｒ４およびＲ５は、それらが結合しているＮと一緒になって、Ｃ２－Ｃ８ヘテロシクロアルキルを形成し、任意選択で、１つまたは複数のＣ１－Ｃ６アルキル置換基で置換される。
26. 各Ｒ４およびＲ５が水素である、請求項１６～１８および２５のいずれか一項に記載の化合物。
27. ＲＣの少なくとも１つが－ＣＮである、請求項１～２０のいずれか一項に記載の化合物。
28. ＲＣのうちの少なくとも１つが－Ｃ（＝ Ｏ）ＯＨである、請求項１～２０のいずれか一項に記載の化合物。
29. ＲＣのうちの少なくとも１つがテトラゾリルである、請求項１～２０のいずれか一項に記載の化合物。
30. Ar Tがピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、フェニル、チオフェニル、ピラゾリル、およびイミダゾリルから選択され、Ar Tがハロゲン、-OHから独立して選択される1つまたは複数の置換基によって任意選択で置換される、請求項1～29のいずれか一項に記載の化合物。、-NR 7 R 8 、-CN、C 1 -C 6アルキル、およびC 1 -C 6アルコキシです。
31. アルゴン、請求項1~29のいずれかに記載の化合物Tは、-OH、ハロゲンから選択される1個のまたはそれ以上の置換基で置換されたフェニルであり、-NR 7 R 8 、-CN、C 1 -C 6アルキル、およびC 1 - C 6アルコキシです。
32. 各ＲＭが、水素、ハロゲン、－ＯＨ、－ＣＮ、Ｃ１－Ｃ６アルキル、およびＣ１－Ｃ６アルコキシから独立して選択される、請求項１～３１のいずれか一項に記載の化合物。
33. １つのＲＭが、水素、ハロゲン、－ＯＨ、－ＣＮ、Ｃ１－Ｃ６アルキル、およびＣ１－Ｃ６アルコキシから選択される、請求項１～３２のいずれか一項に記載の化合物。そして、互いのＲＭは、水素およびハロゲンから独立して選択される。
34. 各ＲＭが水素である、請求項１～３３のいずれか一項に記載の化合物。
35. R請求項1~34のいずれかに記載の化合物Lは、任意に置換されたヘテロアリールから選択され、-C（= O）OH、-C（= O）OR 9 、-C（= O）NR 10 R 11 、 - NHC（= O）R 12 、-NHS（= O）2 R 12 、および-C（= O）NHS（= O）2 R 12 ; ヘテロアリールは、独立してから選択される1個のまたは複数の置換基で置換されているC、-OH 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6ヒドロキシアルキル、C 1 -C 6アルコキシ、-OC（= O）C 1 -C 6アルキル、（C 1 -C 4アルキレン）-OC（= O）C 1 -C 6アルキル、-C（= O）R 12 、アリール、ヘテロアリール、C 1 -C 6アルキル- （アリール）、及びC 1 - C 6アルキル-（ヘテロアリール）。
36. ＲＬが－Ｃ（＝ Ｏ）または９である、請求項３５に記載の化合物。
37. Ｒ９がＣ１－Ｃ６アルキレン－ＯＣ（＝ Ｏ）Ｃ１－Ｃ６アルキルであり、Ｃ１－Ｃ６アルキルが任意選択で１つまたは複数の－ＯＨおよび－ＮＲ７で置換されている、請求項３６に記載の化合物。R 8 。
38. Ｒ９が、必要に応じて－ＮＲ１Ｒ２で置換されたＣ１－Ｃ６アルキルである、請求項３６に記載の化合物。
39. 各Ｒ１およびＲ２が、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルから独立して選択される、請求項３８に記載の化合物。
40. R請求項38または39の化合物を、9から選択され、、、、および。
41. ＲＬが－Ｃ（＝ Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１であり、各Ｒ１０およびＲ１１が水素から独立して選択され、Ｃ１－Ｃ６アルキルが任意選択で１つまたは複数の置換基で置換されている、請求項３５に記載の化合物。-C（= O）OH、-C（= O）NR 1 R 2 、-OH、アリール、およびヘテロアリール; または、Ｒ１０およびＲ１１は、それらが結合しているＮと一緒になって、Ｃ２－Ｃ８ヘテロシクロアルキルを形成し、任意選択で、１つまたは複数のＣ１－Ｃ６アルキル置換基で置換される。
42. ＲＬが－Ｃ（＝ Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１である、請求項３５または４１に記載の化合物。R 10は水素です。Ｒ１１は水素から選択される。
43. ＲＬが、ＮＨＣ（＝ Ｏ）Ｒ１２、ＮＨＳ（＝ Ｏ）２Ｒ１２、およびＣ（＝ Ｏ）ＮＨＳ（＝ Ｏ）２Ｒ１２、およびＲ１２から選択される、請求項３５に記載の化合物。Cから選択される1 -C 6アルキルおよびアリール、任意に1つ以上のCで置換された1 -C 6個のアルキル置換基。
44. ＲＬが－ＮＨＣ（＝ Ｏ）Ｒ１２である、請求項４３に記載の化合物。Ｒ１２はメチルである。
45. ＲＬが－ＮＨＳ（＝ Ｏ）２Ｒ１２である、請求項４３に記載の化合物。Ｒ１２は、フェニル、トリル、およびメチルから選択される。
46. ＲＬが－Ｃ（＝ Ｏ）ＮＨＳ（＝ Ｏ）２Ｒ１２である、請求項４３に記載の化合物。Ｒ１２は、メチル、ブチル、およびフェニルから選択される。
47. ＲＬが－Ｃ（＝ Ｏ）ＯＨである、請求項３５に記載の化合物。
48. ＲＬが単環式ヘテロアリールであり、任意選択で、－ＯＨ、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、－ＯＣ（ = O）C 1 -C 6アルキル、（C 1 -C 4アルキレン）-OC（= O）C 1 -C 6アルキル、-C（= O）R 12 、アリール、ヘテロアリール、C 1 -C 6アルキル-（アリール）、およびC 1 -C 6アルキル-（ヘテロアリール）。
49. ＲＬがテトラゾリルである、請求項３５または４８に記載の化合物。
50. ＲＬがトリアゾリルであり、任意選択で、－ＯＨ、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、－ＯＣから独立して選択される１つ以上の置換基で置換されている、請求項３５または４８に記載の化合物。（= O）C 1 -C 6アルキル、（C 1 -C 4アルキレン）-OC（= O）C 1 -C 6アルキル、-C（= O）R 12 、アリール、ヘテロアリール、C 1 -C 6アルキル-（アリール）、およびC 1 -C 6アルキル-（ヘテロアリール）。
51. ＲＬがトリアゾリルである、請求項３５、４８または５０に記載の化合物。
52. 各Ｒ１およびＲ２が、水素およびＣ１－Ｃ６アルキルから独立して選択される、請求項１～５１のいずれか一項に記載の化合物。または、Ｒ１およびＲ２は、それらが結合しているＮと一緒になって、Ｃ２－Ｃ８ヘテロシクロアルキルを形成し、任意選択で、１つまたは複数のＣ１－Ｃ６アルキル置換基で置換される。
53. 各Ｒ１、Ｒ２、Ｒ７およびＲ８が、水素およびＣ１－Ｃ６アルキルから独立して選択される、請求項１～５２のいずれか一項に記載の化合物。
54. 各Ｒ１およびＲ８が水素であり、各Ｒ２およびＲ７が水素およびＣ１－Ｃ６アルキルから独立して選択される、請求項５３に記載の化合物。
55. Ｒ１、Ｒ２、Ｒ７およびＲ８がそれぞれ水素である、請求項５３または５４に記載の化合物。
56. 化合物またはその薬学的に許容される塩がプロドラッグの形態である、請求項１～５５のいずれか一項に記載の化合物。
57. プロドラッグがエステル部分を含む、請求項５６に記載の化合物。
58. プロドラッグがアミド部分を含む、請求項５６に記載の化合物。
59. 式（Ｉ）の化合物が式（Ｉａ）または式（Ｉｂ）によって表される、請求項１に記載の化合物：
式（Ia）、式（Ib）、
またはその薬学的に許容される塩であって、以下の場合：
Ar Cは、アリーレンとヘテロアリーレンから選択されます。式中、Ar Cは、1個以上のRで置換されたC 。
各ＲＣは、ハロゲン、－ＣＮ、任意選択で置換されたＣ１－Ｃ６アルキル、任意選択で置換されたＣ１－Ｃ６アルコキシ、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアリール、－Ｃ（＝ Ｏ）ＯＨ、－Ｃ（＝ O）OR 3 、-C（= O）NR 4 R 5 、-S（= O）2 NR 4 R 5 、-NHS（= O）2 R 6 、および-C（= O）NHS（= O）2 R 6 ;
前記C 1 -C 6アルキルおよびC 1 -C 6アルコキシ、任意に独立してハロゲンから選択される1個または複数の置換基で置換されている、-C（= O）OH、-C（= O）NR 1 R 2 、-OH、アリール、ヘテロアリール、C 3 -C 8シクロアルキル、及びC 2 -C 8ヘテロシクロ。そして
アリールおよびヘテロアリールは、所望により独立して、-OH、ハロゲン、-C（= O）OH、-C（= O）NRから選択される一つ以上の置換基で置換されている1 R 2 、C 1 -C 6アルキル、C 1 - C 6アルコキシ、および-NR 7 R 8 ;
各R 1及びR 2は、独立して、水素から選択され、Cは1 ～C 6アルキルで任意に独立してハロゲンから選択される1個または複数の置換基で置換され、-C（= O）OH、-C（= O）NR 7 R 8 、 - OH、アリール、ヘテロアリール、C 3 -C 8シクロアルキル、及びC 2 -C 8ヘテロシクロ。
又はR 1及びR 2は、それらがCを形成するように結合しているNと一緒になって2 -C 8任意に独立して、ハロゲン、-OH、Cから選択される1個のまたは複数の置換基で置換されたヘテロシクロ1 -C 6アルキル、およびCを1 -C 6アルコキシであり;
各R 3は独立してC 1 ～C 6アルキルで任意に独立して、-OHから選択される1個のまたは複数の置換基で置換され、置換されていてもよい-OC（= O）C 1 -C 6アルキル、任意に置換された-C（= O）OC 1 - C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、-C（= O）OH、および-NR 1 R 2 ; 前記-OC（= O）C 1 -C 6アルキル及び-C（= O）OC 1 -C 6アルキルで任意に独立して、-OHから選択される1個以上の置換基で置換された-NR 7 R 8 。
各R 4及びR 5は、独立して、水素及びCから選択される1 -C 6必要に応じて独立して、ハロゲン、-C（= O）から選択される1個のまたは複数の置換基で置換されたアルキルOR 7 、-C（= O）NR 1 R 2 、 -OH、アリール、ヘテロアリール、C 3 -C 8シクロアルキル、及びC 2 -C 8ヘテロシクロ。
又はR 4及びR 5は、それらがCを形成するように結合しているNと一緒になって2 -C 8任意に独立して、ハロゲン、-OH、Cから選択される1個のまたは複数の置換基で置換されたヘテロシクロ1 -C 6アルキル、およびCを1 -C 6アルコキシであり;
各R 6は独立して、必要に応じて置換されたCから選択される1 -C 6アルキルおよび任意に置換されたアリール;
ここで、アルキルは、ハロゲンから独立して選択される１つまたは複数の置換基で任意選択で置換され、－Ｃ（＝ Ｏ）または７、－Ｃ（＝ Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、－ＯＨ、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、およびＣ２－Ｃ８ヘテロシクロアルキル；そして
ここで、アリールは、必要に応じて、-OH、ハロゲン、-C（= O）OR 7 、-C（= O）NR 7 R 8 、C 1 -C 6アルキル、C 1 - Cから独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されている。6アルコキシ、および-NR 7 R 8 ;
各Ｒ７およびＲ８は、水素およびＣ１－Ｃ６アルキルから独立して選択される。
又はR 7及びR 8は、Nと一緒になっていると、それらが形成するように結合している任意に置換されたC 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、任意に1つまたは複数で置換されたC 1 -C 6アルキル置換基;
AR TはAR請求ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、フェニル、チオフェニル、ピラゾリル、およびイミダゾリルから選択され、Tは任意に、-OH、ハロゲンから選択される1個のまたは複数の置換基によって置換され、-NR 7 R 8 、-CN、C 1 - C 6アルキル、およびC 1 -C 6アルコキシであり;
R Lは、必要に応じて置換されたヘテロアリール、-C（= O）OH、-C（= O）OR 9 、-C（= O）NR 10 R 11 、-NHC（= O）R 12 、-NHS（= O）2 R 12 、または-C（= O）NHS（= O）2 R 12 ; ヘテロアリールは、独立して、Cから選択される1個または複数の置換基で置換されている1つの-C 6アルキル、-OC（= O）C 1 -C 6アルキル、（C 1 -C 4アルキレン）-OC（= O）C 1 -C 6アルキル、-C（= O）NR 1 R 2 、-C（= O）R 12 、アリール、およびC 1 -C 6アルキル-（アリール）;
R 9があるC 1 -C 6アルキルで任意に独立して、-OHから選択される一つ以上の置換基で置換された-NR 1 R 2 ;
各R 10及びR 11は独立して、水素およびCから選択される1 -C 6必要に応じて独立して、-C（= O）から選択される1個のまたは複数の置換基で置換されたアルキルOH、-C（= O）NR 1 R 2 、-OHアリール、ヒドロキシアリールおよびヘテロアリール;
又はR 10及びR 11は、それらがCを形成するように結合しているNと一緒になって2 -C 8任意に1つ以上のCで置換されたヘテロシクロ1 -C 6個のアルキル置換基を;
R 12は、Cから選択される1 -C 6アルキルおよび任意選択で1つまたは複数で置換されたアリールC 1 -C 6アルキル置換基;
ただし、式（Ｉａ）においてＲＬが－Ｃ（＝ Ｏ）ＯＨである場合、ＲＣの少なくとも１つが－ＯＨではないか、またはＲＬが－Ｃ（＝ Ｏ）ＯＨである場合、ＲＣの少なくとも１つが－ＯＥｔではない。式（Ia）で。
60. ＡｒＣが、１つまたは２つのＲＣで置換されたアリーレンである、請求項５９に記載の化合物。
61. ＡｒＣが、１つまたは２つのＲＣで置換された単環式アリーレンである、請求項５９または６０に記載の化合物。
62. ＡｒＣが１つのＲＣで置換されたアリーレンである、請求項５９または６０に記載の化合物。
63. ＡｒＣが１つのＲＣで置換されたフェニレンである、請求項６２に記載の化合物。
64. ＡｒＣが１つまたは２つのＲＣで置換されたヘテロアリーレンである、請求項５９に記載の化合物。
65. ＡｒＣが、１つまたは２つのＲＣで置換された単環式ヘテロアリーレンである、請求項５９または６４に記載の化合物。
66. ＡｒＣが１つのＲＣで置換されたヘテロアリーレンである、請求項５９または６４に記載の化合物。
67. ＡｒＣが１つのＲＣで置換されたチオフェニレンである、請求項６４に記載の化合物。
68. ＡｒＣが２つのＲＣで置換されたチオフェニレンである、請求項６４に記載の化合物。
69. 各ＲＣが、－ＯＨ、－ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ１－Ｃ６ヒドロキシアルキル、ヘテロアリール、から独立して選択される、請求項５９～６８のいずれか一項に記載の化合物。アリール、-C（= O）OH、-C（= O）OR 3 、および-C（= O）NR 4 R 5 。
70. 各ＲＣが、－ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ヒドロキシアルキル、ヘテロアリール、アリール、－Ｃ（＝ Ｏ）ＯＨから独立して選択される、請求項５９～６８のいずれか一項に記載の化合物。 -C（= O）OR 3 、および-C（= O）NR 4 R 5 。
71. １つのＲＣが、－ＯＨ、－ＣＮ、Ｃ１－Ｃ６ヒドロキシアルキル、ヘテロアリール、アリール、－Ｃ（＝ Ｏ）ＯＨから選択される、請求項５９、６０、６１、６４、６５または６８のいずれか一項に記載の化合物。、-C（= O）OR 3 、および-C（= O）NR 4 R 5 ; 第２のＲＣは、－ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、およびアリールから選択される。
72. 各R、請求項59-68のいずれか1つの化合物Cは、独立して、-CN、-C（= O）OH、-C（= O）ORから選択される3 、及びテトラゾリル。
73. 一方のR、請求項59、60、61、64、65又は68のいずれか1つの化合物、Cは、-CN、-C（= O）OH、-C（= O）ORから選択される3 、およびテトラゾリル; 第２のＲＣは、－ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、およびアリールから選択される。
74. 各R、請求項59から73のいずれかに記載の化合物3が独立してC 1 -C 6アルキル、任意に-OHから選択される一つ以上の置換基で置換され、置換されていてもよい-OC（= O）C 1 -C 6アルキル、オプションで置換された-C（= O）OC 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、-C（= O）OH、-NR 1 R 2 ; ここで、－ＯＣ（＝ Ｏ）Ｃ１－Ｃ６アルキルおよび－Ｃ（＝ Ｏ）ＯＣ１－Ｃ６アルキルは、必要に応じて、－ＯＨおよび－ＮＲ７Ｒ８から独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換されている。
75. 各Ｒ３が、Ｃ１－Ｃ６アルコキシおよび－ＮＲ１Ｒ２から独立して選択される１つまたは複数の置換基で任意選択で置換された、独立してＣ１－Ｃ６アルキルである、請求項５９～７４のいずれか一項に記載の化合物。
76. 各Ｒ３がから独立して選択される、請求項５９～７４のいずれか一項に記載の化合物。
77. 各Ｒ４およびＲ５が、水素およびＣ１－Ｃ６アルキルから独立して選択される、請求項６９～７１のいずれか一項に記載の化合物。または、Ｒ４およびＲ５は、それらが結合しているＮと一緒になって、Ｃ２－Ｃ８ヘテロシクロアルキルを形成し、任意選択で、１つまたは複数のＣ１－Ｃ６アルキル置換基で置換される。
78. 各Ｒ４およびＲ５が水素である、請求項６９～７１または７７のいずれか一項に記載の化合物。
79. ＲＣのうちの少なくとも１つが－ＣＮである、請求項５９～７３のいずれか一項に記載の化合物。
80. ＲＣのうちの少なくとも１つが－Ｃ（＝ Ｏ）ＯＨである、請求項５９～７３のいずれか一項に記載の化合物。
81. ＲＣのうちの少なくとも１つがテトラゾリルである、請求項５９～７３のいずれか一項に記載の化合物。
82. Ar Tが、ハロゲン、-OH、-NR 7 R 8 、-CN、C 1 -C 6アルキル、およびC 1から独立して選択される1つまたは複数の置換基によって任意選択で置換されたフェニルである、請求項59～81のいずれか一項に記載の化合物。-C 6アルコキシです。
83. Ar Tがピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、チオフェニル、ピラゾリルおよびイミダゾリルから選択され、Ar Tがハロゲン、-OH、-NRから独立して選択される1つまたは複数の置換基によって任意選択で置換される、請求項59～81のいずれか一項に記載の化合物。7 R 8 、-CN、C 1 -C 6アルキル、およびC 1 -C 6アルコキシです。
84. Ar Tがチオフェニル、ピラゾリル、およびイミダゾリルから選択され、Ar Tがハロゲン、-OH、-NR 7 R 8から独立して選択される1つまたは複数の置換基によって任意選択で置換される、請求項59～81または83のいずれか一項に記載の化合物。、-CN、C 1 -C 6アルキル、およびC 1 -C 6アルコキシです。
85. ＡｒＴが任意選択でメチルで置換されたイミダゾリルである、請求項５９～８１または８３のいずれか一項に記載の化合物。
86. ＲＬが－Ｃ（＝ Ｏ）または９である、請求項５９～８５のいずれか一項に記載の化合物。
87. Ｒ９が、から選択される、請求項８６に記載の化合物。
88. ＲＬが－Ｃ（＝ Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１である、請求項５９～８５のいずれか一項に記載の化合物。R 10は水素です。Ｒ１１は水素から選択される。
89. ＲＬが－ＮＨＣ（＝ Ｏ）Ｒ１２であり、Ｒ１２がメチルである、請求項５９～８５のいずれか一項に記載の化合物。
90. ＲＬが－ＮＨＳ（＝ Ｏ）２であり、Ｒ１２およびＲ１２がフェニル、トルイル、およびメチルから選択される、請求項５９～８５のいずれか一項に記載の化合物。
91. ＲＬが－Ｃ（＝ Ｏ）ＮＨＳ（＝ Ｏ）Ｒ１２である、請求項５９～８５のいずれか一項に記載の化合物。
92. Ｒ１２がメチル、ブチル、およびフェニルから選択される、請求項９１に記載の化合物。
93. ＲＬが－Ｃ（＝ Ｏ）ＯＨである、請求項５９～８５のいずれか一項に記載の化合物。
94. ＲＬがテトラゾリルである、請求項５９～８５のいずれか一項に記載の化合物。
95. ＲＬがトリアゾリルであり、任意選択で、Ｃ１－Ｃ６アルキル、－ＯＣ（＝ Ｏ）Ｃ１－Ｃ６アルキル、（Ｃ１－Ｃ４）から独立して選択される１つ以上の置換基で置換されている、請求項５９～８５に記載の化合物。アルキレン）-OC（= O）C 1 -C 6アルキル、-C（= O）NR 1 R 2 、-C（= O）R 12 、アリール、およびC 1 -C 6アルキル-（アリール）。
96. ＲＬがトリアゾリルである、請求項５９～８５のいずれか一項に記載の化合物。
97. 各Ｒ１およびＲ２が水素およびＣ１－Ｃ６アルキルから独立して選択される、またはＲ１およびＲ２がそれらが結合しているＮと一緒になって形成される、請求項５９～９６のいずれか一項に記載の化合物。必要に応じて置換されたC 2 -C 8任意に1つ以上のCで置換されたヘテロシクロ1 -C 6個のアルキル置換基。
98. 各Ｒ１、Ｒ２、Ｒ７およびＲ８が水素である、請求項５９～９７のいずれか一項に記載の化合物。
99. 化合物またはその薬学的に許容される塩がプロドラッグの形態である、請求項５９～９８のいずれか一項に記載の化合物。
100. プロドラッグがエステル部分を含む、請求項９９に記載の化合物。
101. プロドラッグがアミド部分を含む、請求項９９に記載の化合物。
102. 式（Ｉ）の化合物が以下から選択される、請求項１に記載の化合物：
、、、またはその薬学的に許容される塩。
103. 以下から選択される化合物：
、またはその薬学的に許容される塩。
104. 式（II）の化合物：
式（ＩＩ）、そのプロドラッグ、それらの薬学的に許容される塩、またはそれらの組み合わせであって、ここで、Ｚは、Ｃ（＝ Ｏ）またはＣ（Ｒａ）（Ｒｂ）である。
ＲａおよびＲｂは、それぞれ、水素、ハロゲン、－ＯＨ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６アルコキシから独立して選択される。
Ar Cは、アリーレンとヘテロアリーレンから選択されます。式中、Ar Cは、1個以上のRで置換されたC 。
各RCは、ハロゲン、-CN、任意に置換されたC 1 -C 6アルキル、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアリール、-C（= O）OH、-C（= O）OR 3 、-C（= O）NR 4 R 5 、-S（= O）2 NR 4 R 5 、-NHS（= O）2 R 6 、および-C（= O）NHS（= O）2 R 6 ;
C請求項1 -C 6アルキルは場合により1個以上の置換基で置換され、独立してハロゲン、-C（= O）OR 7 、-C（= O）NR 1 R 2 、-OH、アリール、ヘテロアリール、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、及びC 2 -C 8ヘテロシクロ。そして
アリール及びヘテロアリールは、独立して、-OH、ハロゲン、-C（= O）ORから選択される1個以上の置換基で置換されている7 、-C（= O）NR 1 R 2 、C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、および- NR 7 R 8 ;
各R 1及びR 2は独立して、水素およびCから選択される1 -C 6必要に応じて独立して、ハロゲン、-C（= O）から選択される1個のまたは複数の置換基で置換されたアルキルOR 7 、-C（= O）NR 7 R 8 、 -OH、アリール、ヘテロアリール、C 3 -C 8シクロアルキル、及びC 2 -C 8ヘテロシクロ。
又はR 1及びR 2は、それらがCを形成するように結合しているNと一緒になって2 -C 8任意に1つ以上のCで置換されたヘテロシクロ1 -C 6個のアルキル置換基を;
各R 3は独立してC 1 ～C 6アルキルで任意に独立して、-OHから選択される1個のまたは複数の置換基で置換され、置換されていてもよい-OC（= O）C 1 -C 6アルキル、任意に置換された-C（= O）OC 1 - C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、-C（= O）OH、-NR 1 R 2 ;
ここで、－ＯＣ（＝ Ｏ）Ｃ１－Ｃ６アルキルおよび－Ｃ（＝ Ｏ）ＯＣ１－Ｃ６アルキルは、必要に応じて、－ＯＨまたは－ＮＲ７Ｒ８から独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換されている。
各R 4及びR 5は、独立して、水素から選択され、Cは1 ～C 6アルキルで任意に独立してハロゲンから選択される1個または複数の置換基で置換され、-C（= O）OH、-C（= O）NR 1 R 2 、 - OH、アリール、ヘテロアリール、C 3 -C 8シクロアルキル、及びC 2 -C 8ヘテロシクロ。
又はR 4及びR 5は、それらがCを形成するように結合しているNと一緒になって2 -C 8任意に1つ以上のCで置換されたヘテロシクロ1 -C 6個のアルキル置換基を;
各R 6は独立して、必要に応じて置換されたCから選択される1 -C 6アルキルおよび任意に置換されたアリール;
ここで、アルキルは、ハロゲンから独立して選択される１つまたは複数の置換基で任意選択で置換され、－Ｃ（＝ Ｏ）または７、－Ｃ（＝ Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、－ＯＨ、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、およびＣ２－Ｃ８ヘテロシクロアルキル；そして
ここで、アリールは、必要に応じて、-OH、ハロゲン、-C（= O）OR 7 、-C（= O）NR 7 R 8 、C 1 -C 6アルキル、C 1 - Cから独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されている。6アルコキシ、および- NR 7 R 8 ;
各Ｒ７およびＲ８は、水素およびＣ１－Ｃ６アルキルから独立して選択される。
又はR 7及びR 8は、Nと一緒になっていると、それらが形成するように結合している任意に置換されたC 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、任意に1つまたは複数で置換されたC 1 -C 6アルキル置換基;
AR TはAR請求ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、フェニル、チオフェニル、ピラゾリル、およびイミダゾリルから選択され、Tは任意に、-OH、ハロゲンから選択される1個のまたは複数の置換基によって置換され、-NR 7 R 8 、-CN、C 1 - C 6アルキル、およびC 1 -C 6アルコキシであり;
各ＲＭは、水素、ハロゲン、－ＯＨ、－ＣＮ、任意選択で置換されたＣ１－Ｃ６アルキル、および任意選択で置換されたＣ１－Ｃ６アルコキシから独立して選択される。
前記C 1 -C 6アルキルおよびC 1 -C 6アルコキシ、任意に独立してハロゲンから選択される1個または複数の置換基で置換されている、-C（= O）OR 7 、-C（= O）NR 7 R 8 、-OH 、アリール、ヘテロアリール、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、及び-OC 2 -C 8ヘテロシクロ。
R Lは、必要に応じて置換されたヘテロアリール、-C（= O）OH、-C（= O）OR 9 、-C（= O）NR 10 R 11 、-NHC（= O）R 12 、-NHS（= O）2 R 12 、または-C（= O）NHS（= O）2 R 12 ;
ヘテロアリールは、独立して、Cから選択される1個または複数の置換基で置換されている1つの-C 6アルキル、-OC（= O）C 1 -C 6アルキル、（C 1 -C 4アルキレン）-OC（= O）C 1 -C 6アルキル、-C（= O）NR 7 R 8 、-C（= O）R 12 、アリール、またはC 1 -C 6アルキル-（アリール）;
R 9があるC 1 -C 6アルキルで任意に独立して、-OH及び-NRから選択される1つまたは複数の置換基で置換された1 R 2 。
各R 10及びR 11は独立して、水素及びCれる1 -C 6アルキルで任意に独立して、-C（= O）ORから選択される1個以上の置換基で置換7 、-C（= O）NR 1 R 2 、-OH 、アリール、ヒドロキシアリールまたはヘテロアリール;
又はR 10及びR 11は、それらがCを形成するように結合しているNと一緒になって2 -C 8任意に1つ以上のCで置換されたヘテロシクロ1 -C 6個のアルキル置換基を;
R 12は、Cから選択される1 -C 6アルキルおよび任意選択で1つまたは複数で置換されたアリールC 1 -C 6アルキル置換基; そして前記少なくとも1つのR CはOH、-C（= O）です。またはRLは-C（= O）OHです。
105. Ｚが－Ｃ（＝ Ｏ）－である、請求項１０４に記載の化合物。
106. Ｚが－Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）－であり、ＲａおよびＲｂがそれぞれ独立して水素、フッ素およびメチルから選択される、請求項１０４に記載の化合物。
107. Zが-CHである、請求項104または106の化合物を、2 - 。
108. 各ＲＭが、水素、ハロゲン、－ＯＨ、－ＣＮ、Ｃ１－Ｃ６アルキル、およびＣ１－Ｃ６アルコキシから独立して選択される、請求項１０４～１０７のいずれか一項に記載の化合物。
109. １つのＲＭが、水素、ハロゲン、－ＯＨ、－ＣＮ、Ｃ１－Ｃ６アルキル、およびＣ１－Ｃ６アルコキシから選択される、請求項１０４～１０８のいずれか一項に記載の化合物。そして、互いのＲＭは、水素およびハロゲンから独立して選択される。
110. 各ＲＭが水素である、請求項１０４～１９０のいずれか一項に記載の化合物。
111. ＲＬが－Ｃ（＝ Ｏ）ＯＨである、請求項１０４～１１０のいずれか一項に記載の化合物。
112. 式（Ｉ）の化合物が式（ＩＩＩ）によって表される、請求項１に記載の化合物：
式（ＩＩＩ）、またはその薬学的に許容される塩であって、ここで、Ｚは、Ｃ（＝ Ｏ）またはＣ（Ｒａ）（Ｒｂ）である。
ＲａおよびＲｂは、それぞれ、水素、ハロゲン、－ＯＨ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６アルコキシから独立して選択される。
Ar Cは、アリーレンとヘテロアリーレンから選択されます。式中、Ar Cは、1個以上のRで置換されたC 。
各RCは、ハロゲン、-CN、任意に置換されたC 1 -C 6アルキル、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアリール、-C（= O）OH、-C（= O）OR 3 、-C（= O）NR 4 R 5 、-S（= O）2 NR 4 R 5 、-NHS（= O）2 R 6 、および-C（= O）NHS（= O）2 R 6 ;
C請求項1 -C 6アルキルは場合により1個以上の置換基で置換され、独立してハロゲン、-C（= O）OR 7 、-C（= O）NR 1 R 2 、-OH、アリール、ヘテロアリール、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、及びC 2 -C 8ヘテロシクロ。そして
アリール及びヘテロアリールは、独立して、-OH、ハロゲン、-C（= O）ORから選択される1個以上の置換基で置換されている7 、-C（= O）NR 1 R 2 、C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、および- NR 7 R 8 ;
各R 1及びR 2は独立して、水素およびCから選択される1 -C 6必要に応じて独立して、ハロゲン、-C（= O）から選択される1個のまたは複数の置換基で置換されたアルキルOR 7 、-C（= O）NR 7 R 8 、 -OH、アリール、ヘテロアリール、C 3 -C 8シクロアルキル、及びC 2 -C 8ヘテロシクロ。
又はR 1及びR 2は、それらがCを形成するように結合しているNと一緒になって2 -C 8任意に1つ以上のCで置換されたヘテロシクロ1 -C 6個のアルキル置換基を;
各R 3は独立してC 1 ～C 6アルキルで任意に独立して、-OHから選択される1個のまたは複数の置換基で置換され、置換されていてもよい-OC（= O）C 1 -C 6アルキル、任意に置換された-C（= O）OC 1 - C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、-C（= O）OH、-NR 1 R 2 ;
ここで、－ＯＣ（＝ Ｏ）Ｃ１－Ｃ６アルキルおよび－Ｃ（＝ Ｏ）ＯＣ１－Ｃ６アルキルは、必要に応じて、－ＯＨまたは－ＮＲ７Ｒ８から独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換されている。
各R 4及びR 5は、独立して、水素から選択され、Cは1 ～C 6アルキルで任意に独立してハロゲンから選択される1個または複数の置換基で置換され、-C（= O）OH、-C（= O）NR 1 R 2 、 - OH、アリール、ヘテロアリール、C 3 -C 8シクロアルキル、及びC 2 -C 8ヘテロシクロ。
又はR 4及びR 5は、それらがCを形成するように結合しているNと一緒になって2 -C 8任意に1つ以上のCで置換されたヘテロシクロ1 -C 6個のアルキル置換基を;
R 6は、任意に置換されたCから選択される1 -C 6アルキルおよび任意に置換されたアリール;
ここで、アルキルは、ハロゲンから独立して選択される１つまたは複数の置換基で任意選択で置換され、－Ｃ（＝ Ｏ）または７、－Ｃ（＝ Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、－ＯＨ、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、およびＣ２－Ｃ８ヘテロシクロアルキル；そして
ここで、アリールは、必要に応じて、-OH、ハロゲン、-C（= O）OR 7 、-C（= O）NR 7 R 8 、C 1 -C 6アルキル、C 1 - Cから独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されている。6アルコキシ、および- NR 7 R 8 ;
各Ｒ７およびＲ８は、水素およびＣ１－Ｃ６アルキルから独立して選択される。
又はR 7及びR 8は、Nと一緒になっていると、それらが形成するように結合している任意に置換されたC 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、任意に1つまたは複数で置換されたC 1 -C 6アルキル置換基;
AR TはAR請求ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、フェニル、チオフェニル、ピラゾリル、およびイミダゾリルから選択され、Tは任意に、-OH、ハロゲンから選択される1個のまたは複数の置換基によって置換され、-NR 7 R 8 、-CN、C 1 - C 6アルキル、およびC 1 -C 6アルコキシであり;
各ＲＭは、水素、ハロゲン、－ＯＨ、－ＣＮ、任意選択で置換されたＣ１－Ｃ６アルキル、および任意選択で置換されたＣ１－Ｃ６アルコキシから独立して選択される。
前記C 1 -C 6アルキルおよびC 1 -C 6アルコキシ、任意に独立してハロゲンから選択される1個または複数の置換基で置換されている、-C（= O）OR 7 、-C（= O）NR 7 R 8 、-OH 、アリール、ヘテロアリール、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、及び-OC 2 -C 8ヘテロシクロ。
R Lは、必要に応じて置換されたヘテロアリール、-C（= O）OH、-C（= O）OR 9 、-C（= O）NR 10 R 11 、-NHC（= O）R 12 、-NHS（= O）2 R 12 、または-C（= O）NHS（= O）2 R 12 ;
ヘテロアリールは、独立して、Cから選択される1個または複数の置換基で置換されている1つの-C 6アルキル、-OC（= O）C 1 -C 6アルキル、（C 1 -C 4アルキレン）-OC（= O）C 1 -C 6アルキル、-C（= O）NR 7 R 8 、-C（= O）R 12 、アリール、またはC 1 -C 6アルキル-（アリール）;
R 9があるC 1 -C 6アルキルで任意に独立して、-OHおよび-NRから選択される1つまたは複数の置換基で置換された1 R 2 。
各R 10及びR 11は独立して、水素およびCから選択される1 -C 6必要に応じて独立して、-C（= O）から選択される1個のまたは複数の置換基で置換されたアルキルOH、-C（= O）NR 1 R 2 、-OHアリール、ヒドロキシアリールまたはヘテロアリール;
又はR 10及びR 11は、それらがCを形成するように結合しているNと一緒になって2 -C 8任意に1つ以上のCで置換されたヘテロシクロ1 -C 6個のアルキル置換基を;
R 12は、Cから選択される1 -C 6アルキルおよび任意選択で1つまたは複数で置換されたアリールC 1 -C 6アルキル置換基; そして前記少なくとも1つのR Cは、-C（= O）ORである3又はR Lは-C（= O）ORである9 。
113. Ｚが－Ｃ（＝ Ｏ）－である、請求項１１２に記載の化合物。
114. Ｚが－Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）－であり、ＲａおよびＲｂがそれぞれ独立して水素、フッ素およびメチルから選択される、請求項１１２に記載の化合物。
115. Zが-CHである、請求項112または114の化合物を、2 - 。
116. 各ＲＭが、水素、ハロゲン、－ＯＨ、－ＣＮ、Ｃ１－Ｃ６アルキル、およびＣ１－Ｃ６アルコキシから独立して選択される、請求項１１２～１１５のいずれか一項に記載の化合物。
117. １つのＲＭが、水素、ハロゲン、－ＯＨ、－ＣＮ、Ｃ１－Ｃ６アルキル、およびＣ１－Ｃ６アルコキシから選択される、請求項１１２～１１６のいずれか一項に記載の化合物。そして、互いのＲＭは、水素およびハロゲンから独立して選択される。
118. 各ＲＭが水素である、請求項１１２～１１７のいずれか一項に記載の化合物。
119. 式（Ｉ）の化合物が式（ＩＶ）によって表される、請求項１に記載の化合物：
式（ＩＶ）、またはその薬学的に許容される塩であって、ここで、Ｚは、Ｃ（＝ Ｏ）またはＣ（Ｒａ）（Ｒｂ）である。
RのA及びR Bはそれぞれ独立して、水素、フッ素およびメチルから選択されます。
Ar Cは、アリーレンとヘテロアリーレンから選択されます。それぞれが一つ以上のRで置換されたC 。
R Cは、-CN、-OH、C 1 -C 6アルコキシ、C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6ヒドロキシアルキル、ヘテロアリール、アリール、-C（= O）OH、および-C（= O ）または3 ;
各Ｒ１およびＲ２は、水素およびＣ１－Ｃ６アルキルから独立して選択される。
又はR 1及びR 2は、それらがCを形成するように結合しているNと一緒になって2 -C 8ヘテロシクロアルキル;
各R 3は独立して、C 1 -C 6アルキルで必要に応じて1つ以上で置換された-NR 1 R 2 、またはC 1 -C 6アルコキシであり;
AR TはAR請求ピリジニル、フェニル、チオフェニル、ピラゾリル、イミダゾリル、およびテトラゾリルから選択され、Tは、必要に応じて独立してハロゲンから選択される1個または複数の置換基によって置換され、-NR 7 R 8 、C 1 -C 6アルキル、およびC 1 -C 6アルコキシであり;
各RMは、水素とハロゲンから独立して選択されます。
R Lは、任意に置換されたヘテロアリールから選択され、-C（= O）OH、-C（= O）NR 10 R 11 、および-C（= O）NHS（= O）2 R 12 ; ここで、ヘテロアリールは、（C 1 -C 4アルキレン）-OC（= O）C 1 -C 6アルキル、-C（= O）NR 1 R 2 、-C（= O）R 12 、アリール、およびC 1 -C 6アルキル-（アリール）。
各R 10及びR 11は独立して、水素およびCから選択される1 -C 6必要に応じて、-C（= O）OH、-OH、アリール、ヒドロキシアリール、またはヘテロアリールの一つ以上で置換されたアルキル; そして
R 12は、Cから選択される1 -C 6アルキルおよびアリールから選択されます。
120. Ｚが－Ｃ（＝ Ｏ）－または－ＣＨ２－である、請求項１１９に記載の化合物。
Ar Cは、フェニレンと単環式ヘテロアリーレンから選択されます。それぞれが一つ以上のRで置換されたC 。
R Cは、-CN、-OH、Cから選択される1 -C 6アルコキシ、C 1 -C 6アルキル、ヘテロアリール、アリール、-C（= O）OH、-C（= O）OR 3 。
各Ｒ１およびＲ２は、水素およびＣ１－Ｃ６アルキルから独立して選択される。
各Ｒ３は、独立して、１つまたは複数の－ＮＲ１Ｒ２で任意選択で置換されたＣ１－Ｃ６アルキルである。
AR TはAR請求ピリジニル、フェニル、チオフェニル、ピラゾリル、イミダゾリル、およびテトラゾリルから選択され、Tは、必要に応じて独立してハロゲンから選択される1個または複数の置換基によって置換されたC 1 -C 6アルキル、およびC 1 -C 6アルコキシであり;
各RMは水素です。
R Lは、任意に置換されたヘテロアリールから選択され、-C（= O）OH、-C（= O）NR 10 R 11 、および-C（= O）NHS（= O）2 R 12 ; ヘテロアリールは、独立して、-C（= O）Rから選択される1個または複数の置換基により置換されている12アリール。
各R 10及びR 11は、独立して、水素および必要に応じて置換されたC 1 -C 6アルキルであり; ここで、Ｃ１－Ｃ６アルキルは、必要に応じて、－Ｃ（＝ Ｏ）ＯＨ、－ＯＨ、アリール、ヒドロキシアリール、およびヘテロアリールから独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換されている。そしてR 12がCである1 -C 6アルキルまたはアリールです。
121. Ｚが－Ｃ（＝ Ｏ）－および－ＣＨ２－から選択される、請求項１１９または１２０に記載の化合物。
AR Cは、一つのRで置換されたアリーレンであり、C 。R Cは、-C（= O）OHとテトラゾリルから選択されます。
AR Tは、ピリジニル、フェニル、チオフェニル、ピラゾリル、イミダゾリル、及びテトラゾリル、AR特徴から選択され、Tは、ハロゲンの一つ以上で置換されている、C 1 -C 6アルキル、およびC 1 -C 6アルコキシであり;
各RMは水素です。
R Lは、任意に置換されたヘテロアリールから選択され、-C（= O）OH、-C（= O）NR 10 R 11 、および-C（= O）NHS（= O）2 R 12 ; ヘテロアリールは、-Cのいずれかで置換され（= O）R 12 、またはアリールであり;
各R 10及びR 11は、独立して、水素および必要に応じて置換されたC 1 -C 6アルキルであり; ここで、Ｃ１－Ｃ６アルキルは、必要に応じて、－Ｃ（＝ Ｏ）ＯＨ、－ＯＨ、フェニル、ヒドロキシフェニル、およびインドリルから独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換されている。そしてR 12がCである1 -C 6アルキルです。
122. アルゴン、請求項121に記載の化合物、Cはフェニレンです。
123. ＲＬが、任意選択でＣ（＝ Ｏ）Ｒ１２またはアリールの１つで置換されたトリアゾリルである、請求項１２１または１２２に記載の化合物。
124. Ｚが－Ｃ（＝ Ｏ）－および－ＣＨ２－から選択される、請求項１１９または１２０に記載の化合物。
AR Cは、1個または2個のRで置換されたヘテロアリーレンであり、C 。各RCは、-CN、C 1 -C 6アルキル、およびアリールから独立して選択されます。AR Tは任意に独立して、ハロゲン、Cから選択される1個のまたはそれ以上の置換基で置換されたフェニルである1 -C 6アルキル、又はC 1 -C 6アルコキシであり; 各RMは水素です。
R Lは、任意に置換されたヘテロアリールから選択され、-C（= O）OH、-C（= O）NR 10 R 11 、および-C（= O）NHS（= O）2 R 12 ; ヘテロアリールは、-C（= O）Rのいずれかで置換されている12またはアリールであり;
各Ｒ１０およびＲ１１は、水素から独立して選択され、Ｃ１－Ｃ６アルキルは、－Ｃ（＝ Ｏ）ＯＨ、－ＯＨ、フェニル、ヒドロキシフェニル、およびインドリルから独立して選択される１つ以上の置換基によって任意に置換される。そして
R 12がCである1 -C 6アルキルです。
125. ＡｒＣがチオフェニレンである、請求項１２４に記載の化合物。
126. ＲＬが、任意選択でＣ（＝ Ｏ）Ｒ１２またはアリールの１つで置換されたトリアゾリルである、請求項１２４または１２５に記載の化合物。
127. ＲＣのうちの１つがＣＮである、請求項１２４～１２６のいずれか一項に記載の化合物。
128. Ｚが－Ｃ（＝ Ｏ）－および－ＣＨ２－から選択される、請求項１１９または１２０に記載の化合物。AR Cは、一つのRで置換されたアリーレンであり、C 。R Cは、-C（= O）ORである3 。R 1及びR 2は、独立して、水素から選択され、C 1 -C 6アルキルであり; R 3がであるC 1 -C 6アルキルで必要に応じて1つのNRで置換された1 R 2 。
AR Tは任意に独立して、ハロゲン、Cから選択される1個のまたはそれ以上の置換基で置換されたフェニルである1 -C 6アルキル、およびC 1 -C 6アルコキシであり; 各RMは水素です。
R Lは、任意に置換されたヘテロアリールから選択され、-C（= O）OH、-C（= O）NR 10 R 11 、および-C（= O）NHS（= O）2 R 12 ; ヘテロアリールは、-C（= O）Rのいずれかで置換されている12またはアリールであり;
各Ｒ１０およびＲ１１は、水素から独立して選択され、Ｃ１－Ｃ６アルキルは、－Ｃ（＝ Ｏ）ＯＨ、－ＯＨ、フェニル、ヒドロキシフェニル、およびインドリルから独立して選択される１つ以上の置換基によって任意に置換される。そして
R 12がCである1 -C 6アルキルです。
129. アルゴン、請求項128に記載の化合物、Cはフェニレンです。
130. ＲＬが、任意選択でＣ（＝ Ｏ）Ｒ１２またはアリールの１つで置換されたトリアゾリルである、請求項１２８または１２９に記載の化合物。
131. Ｚが－Ｃ（＝ Ｏ）－である、請求項１１９または１２０に記載の化合物。
AR Cは、一つのRで置換されたアリーレンであり、C 。
R Cは、-C（= O）OHとテトラゾリルから選択されます。
AR TはAR請求ピリジニル、フェニル、チオフェニル、ピラゾリル、イミダゾリル、およびテトラゾリルから選択され、Tは、必要に応じて独立してハロゲンから選択される1個または複数の置換基によって置換されたC 1 -C 6アルキル、およびC 1 -C 6アルコキシであり; 各RMは水素です。
R Lは、任意に置換されたヘテロアリールから選択され、-C（= O）OH、-C（= O）NR 10 R 11 、および-C（= O）NHS（= O）2 R 12 ; ヘテロアリールは、-C（= O）Rのいずれかで置換されている12またはアリールであり;
各Ｒ１０およびＲ１１は、水素から独立して選択され、Ｃ１－Ｃ６アルキルは、－Ｃ（＝ Ｏ）ＯＨ、－ＯＨ、アリール、ヒドロキシアリールおよびヘテロアリールから独立して選択される１つ以上の置換基によって任意に置換される。そして
R 12がCである1 -C 6アルキルです。
132. アルゴン、請求項131の化合物、Cはフェニレンです。
133. ＲＬが、任意選択でＣ（＝ Ｏ）Ｒ１２またはアリールの１つで置換されたトリアゾリルである、請求項１３１または１３２に記載の化合物。
134. 請求項１１９または１２０に記載の化合物であって、ここで、
Zは-C（= O）-;
AR Cは、1個または2個のRで置換されたヘテロアリーレンであり、C 。
各RCは、-CN、C 1 -C 6アルキル、およびアリールから独立して選択されます。
AR Tはハロゲンの一つ以上の、Cで置換されたフェニルである1 -C 6アルキル、又はC 1 -C 6アルコキシであり;
各RMは水素です。
R Lは、任意に置換されたヘテロアリールから選択され、-C（= O）OH、-C（= O）NR 10 R 11 、および-C（= O）NHS（= O）2 R 12 ; ヘテロアリールは、-C（= O）Rのいずれかで置換されている12またはアリールであり;
各R 10及びR 11は、独立して、水素および必要に応じて置換されたC 1 -C 6アルキルであり; ここで、Ｃ１－Ｃ６アルキルは、必要に応じて、－Ｃ（＝ Ｏ）ＯＨ、－ＯＨ、アリール、ヒドロキシアリールまたはヘテロアリールから独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換されている。そして
R 12がCである1 -C 6アルキルです。
135. アルゴン、請求項134に記載の化合物、Cはチオフェニレンです。
136. ＲＬが、任意選択でＣ（＝ Ｏ）Ｒ１２またはアリールの１つで置換されたトリアゾリルである、請求項１３４または１３５に記載の化合物。
137. ＲＣのうちの１つがＣＮである、請求項１３４～１３６のいずれか一項に記載の化合物。
138. Ｚが－Ｃ（＝ Ｏ）－である、請求項１１９または１２０に記載の化合物。
AR Cは、一つのRで置換されたアリーレンであり、C 。R Cは、-C（= O）ORである3 。
R 1及びR 2は、独立して、水素から選択され、C 1 -C 6アルキルであり;
Ｒ３は、任意選択で１つの－ＮＲ１Ｒ２で置換されたＣ１－Ｃ６アルキルである。
AR Tはハロゲンの一つ以上の、Cで置換されたフェニルである1 -C 6アルキル、又はC 1 -C 6アルコキシであり;
各RMは水素です。
R Lは、任意に置換されたヘテロアリールから選択され、-C（= O）OH、-C（= O）NR 10 R 11 、および-C（= O）NHS（= O）2 R 12 ; ヘテロアリールは、-C（= O）Rのいずれかで置換されている12またはアリールであり;
R 10は、水素から選択されるC 1 -C 6アルキルであり;
各R 10及びR 11は、独立して、水素および必要に応じて置換されたC 1 -C 6アルキルであり; ここで、Ｃ１－Ｃ６アルキルは、必要に応じて、－Ｃ（＝ Ｏ）ＯＨ、－ＯＨ、アリール、ヒドロキシアリール、およびヘテロアリールから独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換されている。そして
R 12がCである1 -C 6アルキルです。
139. ＡｒＣがフェニレンである、請求項１３８に記載の化合物。
140. ＲＬが、任意選択でＣ（＝ Ｏ）Ｒ１２またはアリールの１つで置換されたトリアゾリルである、請求項１３８または１３９に記載の化合物。
141. 式（Ｉ）の化合物が式（Ｖ）によって表される、請求項１に記載の化合物：
式（Ｖ）、またはその薬学的に許容される塩であって、以下の場合：
Zは-C（= O）-または-C（R a ）（R b ）-です。
RのA及びR Bはそれぞれ独立して、水素、フッ素およびメチルから選択されます。
R C1は、-OH、テトラゾリル、-C（= O）OH、および-C（= O）ORから選択され、3 。
R C2は水素、ハロゲン、-OH、Cから選択される1 -C 6アルキル、C 1 -C 6ヒドロキシアルキルおよびC 1 -C 6アルコキシであり;
R 3がCである1 -C 6必要に応じて1個の以上で置換されたアルキルから選択される置換基、-NR 1 R 2 、またはC 1 -C 6アルコキシであり;
各Ｒ１およびＲ２は、水素およびＣ１－Ｃ６アルキルから独立して選択される。
又はR 1及びR 2は、それらがCを形成するように結合しているNと一緒になって2 -C 8ヘテロシクロアルキル;
AR TはAR請求ピリジニル、フェニル、チオフェニル、ピラゾリル、イミダゾリル、およびテトラゾリルから選択され、Tは、必要に応じて独立してハロゲンから選択される1個または複数の置換基によって置換されたC 1 -C 6アルキル、およびC 1 -C 6アルコキシであり;
各RMは、水素とハロゲンから独立して選択されます。
R Lは、任意に置換されたヘテロアリールから選択され、-C（= O）OH、-C（= O）NR 10 R 11 、および-C（= O）NHS（= O）2 R 12 ; ヘテロアリールは、-C（= O）Rのいずれかで置換されている12またはアリールであり;
R 10は、水素から選択されるC 1 -C 6アルキルであり;
Ｒ１１は、水素および任意選択で置換されたＣ１－Ｃ６アルキルから選択される。ここで、C 1 -C 6アルキルは、必要に応じて、-C（= O）OH、-OH、アリール、ヒドロキシアリール、およびヘテロアリールの1つまたは複数で置換されている。そして
R 12は、Cから選択される1 -C 6アルキルおよびアリールから選択されます。
142. ＲＣ１がテトラゾリルまたは－Ｃ（＝ Ｏ）ＯＨである、請求項１４１に記載の化合物。
143. ＲＣ１がＣ（＝ Ｏ）ＯＲ３である、請求項１４１に記載の化合物。
144. ＲＣ２が水素である、請求項１４１～１４３のいずれか一項に記載の化合物。
145. アルゴン、請求項141~144のいずれかの化合物Tがピリジニル、フェニル及びチオフェニルから選択される、必要に応じて独立してハロゲン、Cから選択される1個のまたは複数の置換基で置換され、各1 -C 6アルキル、およびC 1 -C 6アルコキシ。
146. ＡｒＴが、それぞれ任意選択でメチルで置換されたピラゾリルまたはイミダゾリルである、請求項１４１～１４４のいずれか一項に記載の化合物。
147. ＲＬが、任意選択でＣ（＝ Ｏ）Ｒ１２またはアリールの１つで置換されたトリアゾリルである、請求項１４１～１４６のいずれか一項に記載の化合物。
148. 式（Ｉ）の化合物が式（ＶＩ）によって表される、請求項１に記載の化合物：
式（ＶＩ）、またはその薬学的に許容される塩であって、以下の場合：
Zは-C（= O）-または-C（R a ）（R b ）-です。
RのA及びR Bはそれぞれ独立して、水素、フッ素およびメチルから選択されます。
R C2は、水素、ハロゲン、-OH、C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6ヒドロキシアルキル、C 1 -C 6アルコキシ、およびアリールから選択されます。
AR Tは任意に独立して、ハロゲン、Cから選択される1個のまたはそれ以上の置換基で置換されたフェニルである1 -C 6アルキル、およびC 1 -C 6アルコキシであり;
各RMは、水素とハロゲンから独立して選択されます。
R Lは、任意に置換されたヘテロアリールから選択され、-C（= O）OH、-C（= O）NR 10 R 11 、および-C（= O）NHS（= O）2 R 12 ; ヘテロアリールは、-C（= O）Rのいずれかで置換されている12またはアリールであり;
R 10は、水素から選択されるC 1 -C 6アルキルであり;
Ｒ１１は、水素および任意選択で置換されたＣ１－Ｃ６アルキルから選択される。ここで、C 1 -C 6アルキルは、必要に応じて、-C（= O）OH、-OH、アリール、ヒドロキシアリール、およびヘテロアリールの1つまたは複数で置換されている。そして
R 12は、Cから選択される1 -C 6アルキルおよびアリールから選択されます。
149. R請求項148の化合物、C2は、Cから選択される1 -C 6アルキル及びフェニルです。
150. Ｚが－Ｃ（＝ Ｏ）－である、請求項１４８または１４９に記載の化合物。
151. Zが-CHである、請求項148または149の化合物を、2 - 。
152. 各ＲＭが水素である、請求項１４８～１５１のいずれか一項に記載の化合物。
153. ＲＬが、任意選択でＣ（＝ Ｏ）Ｒ１２またはアリールの１つで置換された単環式ヘテロアリールである、請求項１４８～１５２のいずれか一項に記載の化合物。
154. ＲＬがテトラゾリルである、請求項１４８～１５３のいずれか一項に記載の化合物。
155. ＲＬが、任意選択でＣ（＝ Ｏ）Ｒ１２またはアリールの１つで置換されたトリアゾリルである、請求項１４８～１５３のいずれか一項に記載の化合物。
156. ＲＬが－Ｃ（＝ Ｏ）ＯＨである、請求項１４８～１５２のいずれか一項に記載の化合物。
157. ＲＬが－Ｃ（＝ Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１であり、Ｒ１０が水素およびＣ１－Ｃ６アルキルから選択される、請求項１４８～１５２のいずれか一項に記載の化合物。Ｒ１１は、水素およびＣ１－Ｃ６アルキル（任意選択で、１つまたは複数の－Ｃ（＝ Ｏ）ＯＨ、－ＯＨ、フェニル、ヒドロキシフェニル、またはインドリルで置換されている）から選択される。
158. ＲＬが－Ｃ（＝ Ｏ）ＮＨＳ（＝ Ｏ）２Ｒ１２である、請求項１４８～１５２のいずれか一項に記載の化合物。
159. 化合物またはその薬学的に許容される塩がプロドラッグの形態である、請求項１４１～１５８のいずれか一項に記載の化合物。
160. プロドラッグがエステル部分を含む、請求項１５９に記載の化合物。
161. プロドラッグがアミド部分を含む、請求項１５９に記載の化合物。
162. 式（VII）の化合物：
式（ＶＩＩ）、またはその薬学的に許容される塩であって、以下の場合：
Aは次から選択されます。
R 1は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、Cから選択される1 ～C 6アルキル、およびC 1 -C 6アルコキシ
ここで、Ｃ１－Ｃ６アルキルおよびＣ１－Ｃ６アルコキシは、必要に応じて、１つまたは複数のハロゲンで置換されている。
各Ｒ２およびＲ３は、水素およびＣ１－Ｃ６アルキルから独立して選択され、
前記C 1 -C 6アルキルは場合により1個の以上のハロゲンで置換されています。
又はR 2及びR 3は、それらが3～10員形成するように結合しているNと一緒になって、任意に独立して、Cから選択される1個または複数の置換基で置換されたヘテロ環1 -C 6アルキル;
R - - 4は水素、ハロゲン、Cから選択される1 ～C 6アルキル、およびC 1 -C 6アルコキシ、
ここで、Ｃ１－Ｃ６アルキルおよびＣ１－Ｃ６アルコキシは、必要に応じて、ハロゲンから独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換されている。
R 5 、-C（= O）から選択されるOR 15 、-C（= O）NR 2 R 3 、-S（= O）2 NR 2 R 3 、-C（= O）NHR 15 、-CH 2 OH 、3 ‐ヒドロキシオキセタン‐ 3 ‐イル、および-NH 2 ;
R 6は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、5員ヘテロアリール、C 1 -C 6アルキル、-C（= O）OR 15 、-C（= O）R 12 、-C（= O）NHR 15 、および-C（= O）N = S（= X 3 ）（CH 3 ）2 、
ここで、C 1 -C 6アルキルは、必要に応じて1つまたは複数のR 9で置換され、
前記5員ヘテロアリールは、少なくとも2個のヘテロ原子を含有し、必要に応じて独立してRから選択される1個のまたは複数の置換基で置換されている17 。
R 7は、水素、-NO 2 、C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、3～10員ヘテロシクロアルキル、-Oから選択されます。 -（3～10員のヘテロシクロアルキル）、アリール、およびヘテロアリール、
前記C 1 -C 6アルキルおよびC 1 -C 6アルコキシ、任意に1つ以上のハロゲンで置換され、そして
前記C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、3~10員ヘテロシクロアルキル、-O-（3~10員ヘテロシクロアルキル）、アリール及びヘテロアリールは場合により1個以上のRで置換されている24 。
R 8は、水素、-NO 2 、C 1 -C 6アルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択されます。
ここで、Ｃ１－Ｃ６アルキルおよびＣ１－Ｃ６アルコキシは、必要に応じて、ハロゲンから出現するたびに独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換されている。そして
ここで、アリールおよびヘテロアリールは、Ｒ２３からの各出現で独立して選択される１つまたは複数の置換基で任意選択で置換されている。
又はR 7及びR 8は、C一緒になって5 ～C 10 、炭素環又は5～10員複素環
前記C 5 -C 10炭素環及び5~10員複素環は、任意にヒドロキシル、-NO、ハロゲンから選択される1個のまたは複数の置換基で置換されている2 、C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、3～10員複素環式シクロアルキル、-O-（3～10員複素環式シクロアルキル）、アリール、およびヘテロアリール、
前記C 1 -C 6アルキルおよびC 1 -C 6アルコキシ、任意に1つ以上のハロゲンで置換され、そして
アリール、ヘテロアリール、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、3～10員のヘテロシクロアルキル、および-O-（3~10員ヘテロシクロアルキル）は、場合により1個以上のRで置換されている23 ;
各Ｒ９は、ヒドロキシおよび－ＣＯＯＨから独立して選択される。
R 10は、-C（= O）-X 1 -、- CH 2 -X 1 -、- X 1 -C（= O）-、および-X 1 -CH 2 -から選択されます。
R 11は、水素、-NO 2 、C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、3～10員ヘテロシクロアルキル、および-から選択されます。 O-（3～10員のヘテロシクロアルキル）、
前記C 1 -C 6アルキルおよびC 1 -C 6アルコキシ、任意に1つ以上のハロゲンで置換され、そして
前記C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、3~10員ヘテロシクロアルキル、および-O-（3~10員ヘテロシクロアルキル）、場合により1個以上のRで置換されている23 。
Ｒ１２は、アラニン、アルギニン、アスパラギン、アスパラギン酸、アスパラギン、アスパラギン酸、システイン、グルタミン酸、グルタミン、グルタミン、グルタミン酸、グリシン、ヒスチジン、イソロイシン、ロイシン、リジン、メチオニン、フェニルアラニン、プロリン、セリン、スレオニンから選択される。 、トリプトファン、チロシン、およびバリン。ここで、Ｒ１２の結合点は窒素原子である。
R 14は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトリルから選択され、-C（= O）CR 15および-C（= O）OR 15 。
各R 15は独立して、水素から選択され、C 1 -C 6アルキル、 -ヘテロシクリル、
C請求項1 -C 6アルキルは、独立して、-Cから各場合において選択される一つ以上の置換基で置換されている（= O）NR 2 R 3 、 -ヘテロシクリル、-NR 2 R 3 。
ここで、ヘテロシクリルは、Ｒ２およびＲ３からの各出現で独立して選択される１つまたは複数の置換基で任意選択で置換されている。
R 17は、Cから選択される1 -C 6アルキル、アリール、および6員ヘテロアリール、
ここで、C 1 -C 6アルキルは、必要に応じて1つまたは複数のヒドロキシで置換されており、
アリールおよび6員ヘテロアリールは、任意に、ハロゲンから選択される一つ以上の置換基で置換され-R 2 、および-OR 2 。
R 20は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、-COOH、-NC（= O）Rから選択される2 、-OR 2 、5員ヘテロアリール、C 1 -C 6アルキル、-C（= O）N = S（= X 3 ）（CH 3 ）2 、-CH 2 （OH）CH 2 OHおよび-NH-SO 2 -R 2 、
ここで、5員ヘテロアリールは少なくとも2つのヘテロ原子を含み、
ここで、Ｃ１－Ｃ６アルキルは、任意選択で、５員ヘテロアリールから独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、ここで、５員ヘテロアリールは、少なくとも２つのヘテロ原子を含む。
R 21は、水素およびニトリルから選択されます。
R 22は、水素とヒドロキシから選択されます。
各R - - 23は、独立して、ハロゲン、C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、
ここで、Ｃ１－Ｃ６アルキルおよびＣ１－Ｃ６アルコキシは、必要に応じて、ハロゲンから独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換されている。
各R - - 24は独立して、ハロゲン、Cから選択される1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、5員のヘテロアリール
ここで、Ｃ１－Ｃ６アルキルおよびＣ１－Ｃ６アルコキシは、必要に応じて、ハロゲンから独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換されている。
各X 1は独立して-NRから選択される2及び-CR - 2 R 3 - 。そして
各X 3は独立して、NHおよびOから選択されます
163. Ｒ１０が－Ｃ（＝ Ｏ）－Ｘ１－または－Ｘ１－Ｃ（＝ Ｏ）－から選択される、請求項１６２に記載の化合物または塩。
164. 式（ＶＩＩ）の化合物が式（ＶＩＩＡ）によって表される、請求項１６３に記載の化合物または塩：
式（VIIA）。
165. Ａが以下から選択される、請求項１６２～１６４のいずれか一項に記載の化合物または塩：
166. Ａが以下から選択される、請求項１６２～１６５のいずれか一項に記載の化合物または塩：
167. Ａがである、請求項１６２～１６６のいずれか一項に記載の化合物または塩。
168. Ａがである、請求項１６２～１６６のいずれか一項に記載の化合物または塩。
169. Ｒ１が水素、ハロゲン、およびヒドロキシルから選択される、請求項１６２～１６８のいずれか一項に記載の化合物または塩。
170. Ｒ１が水素である、請求項１６９に記載の化合物または塩。
171. Ｒ１がハロゲンであり、ハロゲンがＦ、Ｃｌ、およびＢｒから選択される、請求項１６９に記載の化合物または塩。
172. R、請求項162から171のいずれかの化合物または塩、5は-C（= O）ORから選択された15 、-C（= O）NR 2 R 3 、および-C（= O）NHR 15 。
173. Ｒ５が－Ｃ（＝ Ｏ）または１５である、請求項１７２に記載の化合物または塩。
174. Ｒ５が－Ｃ（＝ Ｏ）ＮＲ２Ｒ３である、請求項１７２に記載の化合物または塩。
175. R 6が水素、ハロゲン、ヒドロキシル、-C（= O）OR 15 、-C（= O）R 12 、および-C（= O）NHRから選択される、請求項162～174のいずれかに記載の化合物または塩。15 。
176. Ｒ６が－Ｃ（＝ Ｏ）または１５である、請求項１７５に記載の化合物または塩。
177. Ｒ６が－Ｃ（＝ Ｏ）ＮＨＲ１５である、請求項１７５に記載の化合物または塩。
178. 化合物または塩R請求項162から177のいずれかの7は水素から選択され、C 1 -C 6 Cアルキル、1 ～C 6アルキルおよびC 1 -C 6アルコキシ、任意に1つ以上で置換されていますハロゲン。
179. Ｒ７が３から１０員のヘテロシクロアルキル、－Ｏ－（３から１０員のヘテロシクロアルキル）、アリール、およびヘテロアリールから選択される、請求項１６２～１７７のいずれか一項に記載の化合物または塩、
前記C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、3~10員ヘテロシクロアルキル、-O-（3～10員のヘテロシクロアルキル）、アリールおよびヘテロアリールは、場合により1個以上のRで置換されている23 。
180. Ｒ７がヘテロアリールである、請求項１７９に記載の化合物または塩、
ここで、ヘテロアリールは、必要に応じて、１つまたは複数のＲ２３で置換されている。
181. Ｒ７がアリールである、請求項１７９に記載の化合物または塩、
ここで、アリールは、必要に応じて、１つまたは複数のＲ２３で置換されている。
182. Ｒ７がフェニルである、請求項１８１に記載の化合物または塩、
ここで、フェニルは、必要に応じて、１つまたは複数のＲ２３で置換されている。
183. Ｒ７がフェニルであり、フェニルが１つまたは複数のハロゲンで置換されている、請求項１８２に記載の化合物または塩。
184. R、請求項162から183のいずれかの化合物または塩、8は水素、Cから選択される1 ～C 3アルキル、およびヘテロアリール
ここで、C 1 -C 3アルキルは、ハロゲンから各出現で独立して選択される1つまたは複数の置換基で任意選択で置換されている。そして
ここで、ヘテロアリールは、Ｒ２３からの各出現で独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択で置換されている。
185. Ｒ８が水素およびＣ１－Ｃ３アルキルから選択される、請求項１６４に記載の化合物または塩。
186. R、請求項162から185のいずれかに記載の化合物または塩11が、水素、C 1 -C 6アルキル、及び3～10員のヘテロシクロアルキル、ここで、C 1 -C 6アルキルおよびC 1 -C 6アルコキシは、任意に1個の以上のハロゲンで置換され、前記3～10員のヘテロシクロアルキルは場合により1個以上のRで置換されている23 。
187. Ｒ１２が、アラニン、アルギニン、アスパラギン、アスパラギン酸、アスパラギン、アスパラギン酸、システイン、グルタミン酸、グルタミン、グルタミン、グルタミン酸、およびグリシンから選択される、請求項１６２～１８６のいずれか一項に記載の化合物または塩。Rの結合点12が窒素原子です。
188. Ｒ１２が、ヒスチジン、イソロイシン、ロイシン、リジン、メチオニン、フェニルアラニン、プロリン、セリン、スレオニン、トリプトファン、チロシン、およびバリンから選択される、請求項１６２～１８６のいずれか一項に記載の化合物または塩。R 12は、窒素原子です。
189. Ｒ１４が水素および－Ｃ（＝ Ｏ）ＯＲ１５から選択され、Ｒ１５が水素およびＣ１－Ｃ３アルキルから選択される、請求項１６２～１８８のいずれか一項に記載の化合物または塩。
190. Ｒ１４が－ＣＯＯＨである、請求項１８９に記載の化合物。
191. Ｒ２０が水素、ヒドロキシル、および－ＣＯＯＨから選択される、請求項１６２～１９０のいずれかに記載の化合物。
192. Ｒ２０が５員ヘテロアリールおよびＣ１－Ｃ６アルキルから選択される、請求項１６２～１９０のいずれかに記載の化合物、
ここで、5員ヘテロアリールは少なくとも2つのヘテロ原子を含み、
ここで、Ｃ１－Ｃ６アルキルは、任意選択で、５員ヘテロアリールから独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、ここで、５員ヘテロアリールは、少なくとも２つのヘテロ原子を含む。
193. 式（ＶＩＩＡ）の化合物が式（ＶＩＩＢ）によって表される、請求項１６４に記載の化合物または塩：
式（VIIB）。
194. 式（ＶＩＩ）の化合物が、、、およびから選択される、請求項１６２に記載の化合物。
195. いずれか一つの化合物、請求項S 1 62 -1 94またはその薬学的に許容される塩は、前記化合物またはその薬学的に許容される塩は、プロドラッグの形態です。
196. 化合物、請求項1 95プロドラッグは、エステル部分を含み、。
197. 化合物、請求項1 95プロドラッグは、アミド部分を含みます、。
198. の薬学的に許容される酸付加塩
請求項１から１９７のいずれか一項に記載の化合物、またはその水和物または溶媒和物であって、塩酸、臭化水素酸、硫酸、リン酸、メタンスルホン酸、酢酸で得られる塩から選択されるその薬学的に許容される酸付加塩、フマル酸、コハク酸、乳酸、クエン酸、酒石酸、マレイン酸。
199. 誘導体、N-オキシド、溶媒和物、互変異性体、立体異性体、ラセミ体、
請求項１から１９８のいずれか一項に記載の化合物のすべての比率のそれらの混合物を含む、生理学的に許容される塩。
200. 請求項１～１９９のいずれか一項に記載の化合物および１つまたは複数の薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
201. 別の治療薬と組み合わせた、請求項１～１９９のいずれか一項に記載の化合物、および任意選択で、１つまたは複数の薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
202. 第２の治療薬をさらに含む、請求項１９９または１９６に記載の医薬組成物。
エージェント。
203. 前記第２の治療薬が抗
がん剤。
204. 解糖阻害が有益な効果を有する疾患または状態を治療するための薬剤を製造するために使用するための、請求項１～１９９のいずれか一項に記載の化合物。
205. 癌を治療するための医薬品を製造するために使用するための、請求項１～１９９のいずれか一項に記載の化合物。
206. ＰＦＫＦＢ３および／またはＰＦＫＦＢ４の阻害が有益な効果を有する疾患または状態の治療または予防のための医薬品を製造するために使用するための、請求項１～１９９のいずれか一項に記載の化合物。
207. 解糖阻害剤を製造するために使用するための、請求項１～１９９のいずれか一項に記載の化合物。
208. ＰＦＫＦＢ３および／またはＰＦＫＦＢ４の調節が有益な効果を有する疾患または状態の治療または予防のために使用するための、請求項１～１９９のいずれか一項に記載の化合物または請求項２００～２０３のいずれか一項に記載の医薬組成物。
209. 解糖阻害が有益な効果を有する疾患または状態の治療または予防のために使用するための、請求項１～１９９のいずれか一項に記載の化合物または請求項２００～２０３のいずれか一項に記載の医薬組成物。
210. 血管新生阻害が有益な効果を有する疾患または状態の治療または予防のために使用するための、請求項１～１９９のいずれか一項に記載の化合物または請求項２００～２０３のいずれか一項に記載の医薬組成物。
211. 解糖の阻害剤として使用するための、請求項１～１９９のいずれか一項に記載の化合物。
212. 癌の治療に使用するための、請求項１～１９９のいずれか一項に記載の化合物。
213. 固形腫瘍の治療に使用するための、請求項１～１９９のいずれか一項に記載の化合物。
214. 血液癌の治療に使用するための、請求項１～１９９のいずれか一項に記載の化合物。
215. 骨癌の治療に使用するための、請求項１～１９９のいずれか一項に記載の化合物または請求項２００～２０３のいずれか一項に記載の医薬組成物。
216. 骨肉腫の治療に使用するための、請求項１～１９９のいずれか一項に記載の化合物または請求項２００～２０３のいずれか一項に記載の医薬組成物。
217. そのような化合物または組成物を投与することによる骨癌の治療に使用するための、請求項１～１９９のいずれか一項に記載の化合物または請求項２００～２０３のいずれか一項に記載の医薬組成物。
218. 以下の少なくとも１つの治療に使用するための、請求項１～１９９のいずれか一項に記載の化合物または請求項２００～２０３のいずれか一項に記載の医薬組成物：非定型奇形性ラブドイド腫瘍、三重陰性乳癌、肛門癌、星状細胞腫、膣がん、肝外胆管がん、眼内黒色腫、毛細胞白血病、腎臓がん、結腸がん、膵臓がん、肺がん、乳がん、肝がん、リンパ腫、白血病、骨髄腫、肝細胞肝がん、妊娠性栄養芽細胞性疾患、生殖細胞腫瘍、下咽頭がん、組織球症、組織球症ランゲルハンス、高悪性度星状細胞腫、星状細胞腫、神経膠腫、脳幹神経膠腫、浸潤性小葉癌、胃腸癌腫瘍、胃腸間質腫瘍、リンパ腫、末梢T細胞リンパ腫、非特異的リンパ腫マントル細胞、リンパ肉芽腫症、結腸直腸癌、頭蓋咽頭腫、白血病、マスト細胞白血病、バーキットリンパ腫、ホジキンリンパ腫、ウォルデンストロームマクログロブリン血症（リンパ形質細胞性リンパ腫）、小腸癌、肥満細胞黒色腫、小細胞癌（小細胞肺癌）、転移性扁平上皮癌、骨髄異形成/骨髄増殖性新生物、骨髄異形成症候群、急性骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病、慢性骨髄増殖性疾患、多発性骨髄腫（形質細胞骨髄腫またはケーラー病）、男性の乳がん、鼻細胞がん、n ユーロブラストーマ、非小細胞肺癌、非ホジキンリンパ腫、ウィルムス腫瘍、骨肉腫、骨の悪性線維性組織球腫、急性リンパ芽球性白血病、急性骨髄性白血病、乳頭腫症、傍神経節腫、副甲状腺癌、腎骨盤の移行細胞癌、移行細胞尿管がん、胸膜肺芽細胞腫、扁平上皮がん、腎細胞がん、原位置乳管がん、横紋筋肉腫、外陰がん、眼がん、頭頸部がん、喉がん、喉頭がん、唇がん、口腔がん、胃がん、胆嚢がんがん、胆管がん、皮膚がん、副腎皮質がん、骨がん、子宮がん、メルケルがん、膀胱がん、鼻咽頭がん、食道がん、陰茎がん、鼻腔がん、副鼻腔がん、腎骨盤がん、尿管がん、腎がん、乳頭状腎細胞がん、前立腺がん、直腸がん、口腔がん、唾液腺がん、尿道がん、cerがん vix、甲状腺がん、子宮内膜がん、中枢神経系がん、精巣がん、卵巣がん、網膜芽細胞腫、肉腫、カポシ肉腫、子宮肉腫、軟部肉腫、ユーイング肉腫、高悪性度星状細胞腫、星状細胞腫、心臓腫瘍、セザリー症候群、咽頭がん、フェオクロモサイトーマ、骨線維性組織球腫、脊索腫、慢性骨髄増殖性疾患、慢性リンパ球性白血病、上衣腫、赤白血病、および嗅神経芽細胞腫。
219. 癌の放射線治療の効果を増強するために使用するための、請求項１～１９９のいずれか一項に記載の化合物または請求項２００～２０３のいずれか一項に記載の医薬組成物。
220. 骨癌の放射線治療の効果を増強するために使用するための、請求項１～１９９のいずれか一項に記載の化合物または請求項２００～２０３のいずれか一項に記載の医薬組成物。
221. 骨肉腫の放射線治療の効果を増強するために使用するための、請求項１～１９９のいずれか一項に記載の化合物または請求項２００～２０３のいずれか一項に記載の医薬組成物。
222. 癌の放射線治療の効果を増強するために使用するための、請求項１～１９９のいずれか一項に記載の化合物または請求項２００～２０３のいずれか一項に記載の医薬組成物であって、放射線治療の前に投与される化合物。
223. 癌の放射線治療の効果を増強するために使用するための、請求項１～１９９のいずれか一項に記載の化合物または請求項２００～２０３のいずれか一項に記載の医薬組成物であって、前記癌の種類は、前述の請求項のいずれか１つから選択される。
224. 癌細胞がそれらのＤＮＡを修復する能力を低下させるために使用するための、請求項１～１９９のいずれか一項に記載の化合物または請求項２００～２０３のいずれか一項に記載の医薬組成物。
225. 細胞増殖抑制および／または放射線療法に対して癌細胞を感作するために使用するための、請求項１～１９９のいずれか一項に記載の化合物または請求項２００～２０３のいずれか一項に記載の医薬組成物。
226. 細胞増殖抑制および／または放射線療法に対して癌細胞を感作するために使用するための、請求項１～１９９のいずれか一項に記載の化合物または請求項２００～２０３のいずれか一項に記載の医薬組成物。
227. ＰＦＫＦＢ３または／およびＰＦＫＦＢ４の阻害に感受性のある新生物の治療に使用するための、請求項１～１９９のいずれか一項に記載の化合物または請求項２００～２０３のいずれか一項に記載の医薬組成物。
228. 以下から選択される疾患の治療に使用するための、請求項１～１９９のいずれか一項に記載の化合物または請求項２００～２０３のいずれか一項に記載の医薬組成物：全身性紅斑性ループスから選択される自己免疫疾患を含むがこれに限定されない自己免疫疾患、硬化性皮膚疾患、移植片対宿主疾患、または移植臓器拒絶、乾癬、関節リウマチ、炎症性障害、関節炎、炎症性腸疾患、アテローム性動脈硬化症、アテローム性動脈硬化性炎症および/またはその臨床的結果、嚢胞性線維症、代謝性疾患、グルコース代謝障害、高乳酸血症、ウイルス性疾患、インフルエンザ、インフルエンザA、増殖性疾患、全身性紅斑性ループス、強皮症、移植片対宿主疾患、移植臓器拒絶、乾癬、関節リウマチ、関節炎、炎症性腸疾患、アテローム性動脈硬化症、アテローム性動脈硬化性炎症、少なくとも1つアテローム性動脈硬化症の炎症、嚢胞性線維症、高乳酸血症の臨床的影響、脳虚血、および神経学的傷害。
229. 免疫抑制剤、Ｔ細胞免疫抑制剤、抗炎症剤として使用するための、請求項１～１９９のいずれかに記載の化合物。
230. 抗癌剤として使用するための、請求項１～１９９のいずれか一項に記載の化合物または請求項２００～２０３のいずれか一項に記載の医薬組成物。
231. 細胞内の解糖フラックスを低減するために使用するための、請求項１～１９９のいずれか一項に記載の化合物。
232. 解糖阻害が有益な効果を有する疾患または状態の治療または予防の方法であって、それを必要とする対象に、有効量の請求項１～１９９のいずれか一項に記載の化合物または請求項２００に記載のいずれかの医薬組成物を投与することを含む方法。203まで。
233. 哺乳動物におけるＦ２，６Ｐ２レベルの調節に関連する障害を治療するための方法であって、そのような障害を有する哺乳動物に、請求項１から１９９のいずれか一項から選択される化合物を投与することによる方法、またはその薬学的に許容される塩。
234. 請求項１から１９９のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩が、前記哺乳動物の癌細胞にＤＮＡ損傷を誘発する治療法と組み合わせて投与される、癌治療の方法。
235. 前記哺乳動物において癌細胞へのＤＮＡ損傷を誘発する治療様式が放射線治療治療を含む、請求項２３４に記載の方法。
236. 前記哺乳動物において癌細胞へのＤＮＡ損傷を誘発する治療様式が化学療法治療を含む、請求項２３４に記載の方法。
237. 前記哺乳動物において癌細胞へのＤＮＡ損傷を誘発する治療様式が、放射線治療および化学療法治療を含む、請求項２３４に記載の方法。
238. 癌が、脳、肺、肝臓、脾臓、腎臓、リンパ節、小腸、膵臓、血液細胞、結腸、胃、乳房、子宮内膜、前立腺、睾丸、卵巣の癌から選択される、請求項２３４に記載の方法。皮膚、頭頸部、食道、骨髄、血液、乳がん、肺がん、前立腺がん、結腸直腸がん、膵臓がん、血液がん、メラノーマ、脳がん、肺がん、肝臓がん、脾臓がん、腎臓がん、リンパ節がん、小腸、膵臓、血液細胞、結腸、胃、子宮内膜、睾丸、卵巣、皮膚、頭頸部、食道、骨髄、および血液。
239. 癌の放射線治療の効果を増強する方法であって、それを必要とする対象に、有効量の請求項１～１９９のいずれか一項に記載の化合物または請求項２００～２０３のいずれか一項に記載の医薬組成物を投与することを含む方法。
240. 骨癌の放射線治療の効果を増強する方法であって、それを必要とする対象に、有効量の請求項１～１９９のいずれか一項に記載の化合物または請求項２００～２０３のいずれか一項に記載の医薬組成物を投与することを含む方法。
241. 骨肉腫の放射線治療の効果を増強する方法であって、それを必要とする対象に、有効量の請求項１～１９９のいずれか一項に記載の化合物または請求項２００～２０３のいずれか一項に記載の医薬組成物を投与することを含む方法。
242. 癌の放射線治療の効果を増強する方法であって、それを必要とする対象に、有効量の請求項１～１９９のいずれか一項に記載の化合物または請求項２００～２０３のいずれか一項に記載の医薬組成物を投与することを含む方法。このような化合物は、放射線治療の前に投与されます。
243. 癌の放射線治療の効果を増強する方法であって、それを必要とする対象に、有効量の請求項１～１９９のいずれか一項に記載の化合物または請求項２００～２０３のいずれか一項に記載の医薬組成物を投与することを含む方法。癌の種類は、前述の請求項のいずれかから選択されます。
244. 癌細胞がそれらのＤＮＡを修復する能力を低下させる方法であって、細胞を、請求項１～１９９のいずれか一項に記載の化合物の有効量と接触させることを含む方法。
245. 細胞増殖抑制および／または放射線療法に対して癌細胞を感作する方法であって、細胞を、有効量の請求項１～１９９のいずれか一項に記載の化合物または請求項２００～２０３のいずれか一項に記載の医薬組成物と接触させることを含む方法。
246. 癌の治療方法であって、請求項１～１９９のいずれか一項に記載の化合物または請求項２００～２０３のいずれか一項に記載の医薬組成物の有効量を対象に投与することを含む方法。
247. 固形腫瘍の治療方法であって、それを必要とする対象に、有効量の請求項１～１９９のいずれか一項に記載の化合物または請求項２００～２０３のいずれか一項に記載の医薬組成物を投与することを含む方法。
248. 血液癌の治療方法であって、それを必要とする対象に、有効量の請求項１～１９９のいずれか一項に記載の化合物または請求項２００～２０３のいずれか一項に記載の医薬組成物を投与することを含む方法。
249. 腎臓癌、結腸癌、膵臓癌、肺癌、乳癌、トリプルネガティブ乳癌、肝臓癌、リンパ腫、白血病、骨髄腫、非定型奇形性ラブドイド腫瘍、肛門癌、星状細胞腫、膣癌から選択される癌の治療方法、肝外胆管がん、眼内黒色腫、毛細胞白血病、肝細胞肝がん、妊娠性栄養芽細胞性疾患、胚細胞腫瘍、下咽頭がん、組織球症、組織球症ランゲルハンス、高悪性度星状細胞腫、星状細胞腫、神経膠腫、脳幹神経膠腫、浸潤性小葉癌、胃腸癌癌様腫瘍、胃腸間質腫瘍、皮膚T細胞リンパ腫、末梢T細胞リンパ腫、非特異的リンパ腫マントル細胞、リンパ肉芽腫症、結腸直腸癌、頭蓋咽頭腫、白血病、マスト細胞白血病、バーキットリンパ腫、ホジキンリンパ腫、ヴァルデンストロムリンパ球腫）、小腸がん、肥満細胞症、悪性中皮腫、メラノーマ、小細胞癌（小細胞肺癌）、転移性扁平上皮癌、骨髄異形成/骨髄増殖性新生物、骨髄異形成症候群、急性骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病、慢性骨髄増殖性疾患、多発性骨髄腫（形質細胞骨髄腫またはケーラー病）、男性乳房癌、鼻細胞癌、神経芽細胞腫、非小細胞肺癌、非ホジキンリンパ腫、ウィルムス腫瘍、骨肉腫、骨の悪性線維性組織球腫、急性リンパ芽球性白血病、急性骨髄性白血病、乳頭腫症、傍神経節腫、副甲状腺癌、腎骨盤、尿管移行細胞がん、胸膜肺芽細胞腫、扁平上皮がん、腎細胞がん、原位置管がん、横紋筋肉腫、外陰部がん、眼がん、頭頸部がん、喉がん、喉頭がん、唇がん、口腔がん、胃がん、胆嚢がん、胆管がん、皮膚がん、副腎皮質がん、骨がん r、子宮がん、メルケルがん、膀胱がん、鼻咽頭がん、食道がん、陰茎がん、鼻腔がん、副鼻腔がん、腎骨盤がん、尿管がん、腎がん、乳頭状腎細胞がん、前立腺がん、直腸がん、経口がん、唾液腺がん、尿道がん、子宮頸がん、甲状腺がん、子宮内膜がん、中枢神経系がん、精巣がん、卵巣がん、網膜芽細胞腫、肉腫、カポシ肉腫、子宮肉腫、軟部組織肉腫、ユーイング肉腫、心臓腫瘍、セザリー症候群、咽頭癌、フェオクロモサイトーマ、骨の線維性組織球腫、脊索腫、慢性骨髄増殖性障害、慢性リンパ球性白血病、上衣腫、赤白血病、エステシオニューロブラストーマ、請求項１～１９９のいずれか一項、または請求項２００～２０３のいずれか一項に記載の医薬組成物。
250. 骨癌の治療方法は、それを必要とする対象に、有効量の請求項１～１９９のいずれか一項に記載の化合物または請求項２００～２０３のいずれか一項に記載の医薬組成物を投与することを含む。
251. 骨肉腫の治療方法は、骨肉腫を必要とする対象に、有効量の請求項１～１９９のいずれか一項に記載の化合物または請求項２００～２０３のいずれか一項に記載の医薬組成物を投与することを含む。
252. 請求項１～１９９のいずれか一項に記載の化合物または請求項２００～２０３のいずれか一項に記載の医薬組成物の有効量の化合物および少なくとも１つの他の抗癌剤を投与することを含む、癌を治療するための方法。
253. アテローム性動脈硬化症の炎症および／またはその臨床的結果の少なくとも１つを減少させる方法であって、それを必要とする対象に、有効量の請求項１～１９９のいずれか一項に記載の化合物または請求項２００～２０３のいずれか一項に記載の医薬組成物を投与することを含む方法。 。
254. それを必要とする患者に、請求項１～１９９のいずれか一項に記載の化合物または請求項２００～２０３のいずれか一項に記載の医薬組成物を投与するステップを含む、免疫抑制の方法。
255. 疾患を治療するための方法であって、それを必要とする対象に、有効量の請求項１～１９９のいずれか一項に記載の化合物または請求項２００～２０３のいずれか一項に記載の医薬組成物を投与することを含み、疾患は以下から選択される： 固形腫瘍、すなわち腎臓、結腸、膵臓、肺、乳癌および肝臓癌、ならびに血液新生物、すなわちリンパ腫、白血病および骨髄腫から選択される癌、血液癌、乳癌、血液癌、腎臓癌から選択される癌、結腸癌、膵臓癌、肺癌、乳癌、トリプルネガティブ乳癌、肝臓癌、リンパ腫、白血病、骨髄腫、以下から選択される癌：非定型奇形性ラブドイド腫瘍、肛門癌、星状細胞腫、膣癌、肝外胆管癌、眼内黒色腫、毛細胞白血病、肝細胞肝癌、妊娠性栄養芽細胞性疾患、胚細胞腫瘍、下咽頭癌、組織球症、組織球症ランゲルハンス、神経膠腫、高悪性度星状細胞腫、星状細胞腫、脳幹神経膠腫、浸潤性小葉癌、胃腸癌性腫瘍、胃腸間質腫瘍細胞リンパ腫、末梢T細胞リンパ腫、非特異的リンパ腫マントル細胞、リンパ肉芽腫症、結腸直腸癌 er、頭蓋咽頭腫、白血病、マスト細胞白血病、バーキットリンパ腫、ホジキンリンパ腫、ヴァルデンストロムマクログロブリン血症（リンパ形質細胞性リンパ腫）、小腸癌、肥満細胞症、悪性中皮腫、メラノーマ、小細胞癌（小細胞肺癌）、転移性、骨髄異形成/骨髄増殖性新生物、骨髄異形成症候群、急性骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病、慢性骨髄増殖性疾患、多発性骨髄腫（形質細胞骨髄腫またはケーラー病）、男性乳がん、鼻細胞がん、神経芽細胞腫、非小細胞肺がん、非-ホジキンリンパ腫、ウィルムス腫瘍、骨肉腫、骨の悪性線維性組織球腫、急性リンパ芽球性白血病、急性骨髄腫、乳頭腫症、傍神経節腫、副甲状腺癌、腎骨盤の移行細胞がん、尿管の移行細胞がん、胸膜肺芽細胞腫、扁平上皮細胞癌腫、腎細胞癌、insitu管癌、ラブド 筋肉腫、外陰部がん、眼がん、頭頸部がん、喉がん、喉頭がん、唇がん、口腔がん、胃がん、胆嚢がん、胆管がん、皮膚がん、副腎皮質がん、骨がん、子宮がん、メルケルがん、膀胱、鼻咽頭がん、食道がん、陰茎がん、鼻腔がん、副鼻腔がん、腎骨盤がん、尿管がん、腎がん、乳頭状腎細胞がん、前立腺がん、直腸がん、口腔がん、唾液腺がん、尿道がん、子宮頸がん、甲状腺がん、子宮内膜がん、中枢神経系がん、精巣がん、卵巣がん、網膜芽細胞腫、肉腫、カポシ肉腫、子宮肉腫、軟組織肉腫、ユーイング肉腫、心臓腫瘍、セザリー症候群、咽頭がん、フェオクロモサイトーマ、骨の線維性組織球腫、脊索腫、慢性骨髄増殖性障害、慢性リンパ球性白血病、上衣腫、赤白血病、エステシオン神経芽細胞腫、自己免疫疾患、乾癬、全身性紅斑性狼瘡、強皮症、移植片対宿主病、および移植臓器拒絶、炎症性障害、アテローム性動脈硬化症、関節炎、関節リウマチ、嚢胞性線維症、炎症性腸疾患、脳虚血、神経学的傷害、インフルエンザ、炎症、代謝性疾患、グルコース代謝障害、高乳酸血症、自己免疫疾患、炎症性障害、代謝性疾患、ウイルス性疾患、増殖性疾患、PFKFB3の阻害に感受性のある新生物。
256. 有効成分として使用するための、請求項１～１９９のいずれか一項に記載の化合物を含む、薬剤を製造する方法。
257. 有効成分として使用するための、請求項１～１９９のいずれか一項に記載の化合物を含み、薬剤が以下のうちの少なくとも１つである、薬剤を製造する方法：糖分解阻害が有益な効果を有する疾患または状態を治療するための薬剤。 、癌を治療するための薬剤、ＰＦＫＦＢ３および／またはＰＦＫＦＢ４のキナーゼ活性の阻害が有益な効果を有する疾患または状態の治療または予防のための薬剤、糖分解の阻害剤、血管新生の阻害剤。
258. ＰＦＫＦＢ３および／またはＰＦＫＦＢ４媒介状態を治療するためのキットであって、（ａ）請求項１から１９９のいずれか一項に記載の化合物を含む医薬組成物と、（b）使用説明書。
259. （ａ）請求項１から１９９のいずれか一項に記載の化合物を含む医薬組成物と、（b）使用説明書。
260. 式（VIII）の化合物：
式（ＶＩＩＩ）、またはその薬学的に許容される塩であって、ここで、各Ｘは、－Ｏ －、－ Ｓ －、－ ＮＲ７－または－ＣＲ７Ｒ８－から独立して選択される。各YはCまたはNから独立して選択されます。各Ｒ７およびＲ８は、水素およびＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシから独立して選択され、ここで、前記アルキルは、任意選択で１つまたは複数のハロゲンで置換されている。
R 2は、水素、ハロゲン、ニトリル、および
R 3は、水素および-NRから選択され、7 R 8
R 4は、水素、C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、C 3 -C 8シクロアルキル、10員ヘテロシクロアルキル、および
ここで、Ｃ１－Ｃ６アルキルおよびＣ１－Ｃ６アルコキシは、必要に応じて、ハロゲンから各出現で独立して選択される１つまたは複数の置換基、－Ｃ（＝ Ｏ）ＮＲ７Ｒ８およびＲ２で置換される。そして
前記ヘテロアリール、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、3～10 memberedheterocycloalkylおよび-O-（3～10 memberedheterocycloalkyl）は場合により1個以上のRで置換されている2 。
R 5は、から選択されます
R6は、水素から選択されるC 1 -C 6アルキル神経保護として使用するため。
261. 化合物がから選択される、請求項２６０に記載の神経保護剤として使用するための化合物。
（2RS）‐ N ‐ [4 ‐ （{3 ‐シアノ‐ 1 ‐ [（3,5ジメチル‐ 1,2 ‐オキサゾール‐ 4 ‐イル）メチル] ‐ 1H ‐インドール‐ 5 ‐イル}オキシ）フェニル]ピロリジン‐ 2 -カルボキサミド、N- [4 - （{3-シアノ-1 - [（3,5-ジメチル-1,2-オキサゾール-4-イル）メチル] -1H-インドール-5-イル}オキシ）フェニル]ピロリジン-2-カルボキサミド、（2S）-N- [4-（{3-シアノ-1-[（3,5-ジメチル-1,2-オキサゾール-4-イル）メチル] -1H-インドール-5-イル}オキシ）フェニル]ピロリジン-2-カルボキサミド、2S）-N- {4-[（3-シアノ-1-エチル-1H-インドール-5-イル）オキシ]フェニル} -5-オキソピロリジン-2-カルボキサミド、2-アミノ-N-（4-{[3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）-1H-インドール-5-イル]オキシ}フェニル）アセトアミド、（2S）-N-（4 -{[1-メチル-3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）-1H-インドール-5-イル]オキシ}フェニル）ピロリジン-2-カルボキサミド、（2S）-N-（4- {[3-シアノ-1-（2-メチルプロピル）-1H-インドール-5-イル]アミノ}フェニル）ピロリジン-2-カルボキサミド、（2S）-N-（4-{[3-シアノ-1-（ 2-メチルプロピル）-1H-インドール-5-イル]（メチル）アミノ}フェニル）ピロリジン-2-カルボキサミド、（2S）-N-（4-{[3-シアノ-1-（2-メチルプロピル）-1H -インドール-5-イル]スルファニル}フェニル）ピロリジン-2-カルボキサミド、（2S）-N-（4-{[3-シアノ-1-（2-メチルプロピル）-1H-インドール-5-イル]スルホニル}フェニル）py ロリジン-2-カルボキサミド、（2S）-N-（4-{[3-シアノ-1-（2-メチルプロピル）-1H-インドール-5-イル]メチル}フェニル）ピロリジン-2-カルボキサミド、（2S） -N-（4-{[3-シアノ-1-（2-メチルプロピル）-1H-インドール-5-イル]オキシ}フェニル）ピロリジン-2-カルボキサミド、2-アミノ-N- {4-[（2 -アミノ-3-シアノ-1-エチル-1H-インドール-5-イル）オキシ]フェニル}アセトアミド、2-アミノ-N- {4-[（2-アミノ-3-シアノ-1-メチル-1H-インドール-5-イル）オキシ]フェニル}アセトアミド、（2S）-2-アミノ-N- {4-[（2-アミノ-3-シアノ-1H-インドール-5-イル）オキシ]フェニル} -3-ヒドロキシプロパンアミド、2-アミノ-N- {4-[（2-アミノ-3-シアノ-1H-インドール-5-イル）オキシ]フェニル}アセトアミド、2-アミノ-N-（4-{[2-アミノ- 3-シアノ-1-（2-メチルプロピル）-1H-インドール-5-イル]オキシ}フェニル）アセトアミド、2-アミノ-N- {4-[（2-アミノ-1-ベンジル-3-シアノ-1H -インドール-5-イル）オキシ]フェニル}アセトアミド、2- {2-アミノ-5- [4-（2-アミノアセトアミド）フェノキシ] -3-シアノ-1H-インドール-1-イル} -N、N-ジメチルアセトアミド、2-アミノ-N- {4-[（3-シアノ-1H-インドール-5-イル）オキシ]フェニル}アセトアミド、2-アミノ-N- {4-[（3-シアノ-1-エチル- 1H-インドール-5-イル）オキシ]フェニル}アセトアミド、N- {4-[（3-シアノ-1-エチル-1H-インドール-5-イル）オキシ]フェニル} -2-（メチルアミノ）アセトアミド、N -{4-[（3-シアノ-1-エチル- 1H-インドール-5-イル）オキシ]フェニル} -2-（ジメチルアミノ）アセトアミド、（2S）-N- {4-[（3-シアノ-1-エチル-1H-インドール-5-イル）オキシ]フェニル}ピロリジン-2-カルボキサミド、（2R）-N- {4-[（3-シアノ-1-エチル-1H-インドール-5-イル）オキシ]フェニル}ピロリジン-2-カルボキサミド、（2S）-N- {4-[（3-シアノ-1-エチル-1H-インドール-5-イル）オキシ]フェニル} -N-メチルピロリジン-2-カルボキサミド、（2S）-N- {4-[（3-シアノ-1 -エチル-1H-インドール-5-イル）オキシ]フェニル}アゼチジン-2-カルボキサミド、（2S）-N- {4-[（3-シアノ-1-エチル-1H-インドール-5-イル）オキシ]フェニル}ピロリジン-2-カルボキサミド、（2R）-N- {4-[（3-シアノ-1-エチル-1H-インドール-5-イル）オキシ]フェニル}ピロリジン-2-カルボキサミド、（2S）-N -{4-[（3-シアノ-1-エチル-1H-インドール-5-イル）オキシ]フェニル} -N-メチルピロリジン-2-カルボキサミド、（2S）-N- {4-[（3-シアノ- 1-エチル-1H-インドール-5-イル）オキシ]フェニル}アゼチジン-2-カルボキサミド、（2S）-N- {4-[（3-シアノ-1-エチル-1H-インドール-5-イル）オキシ]フェニル}ピペリジン-2-カルボキサミド、（2S）-N- {4-[（3-シアノ-1-エチル-1H-インドール-5-イル）オキシ]フェニル} -N-メチル-5-オキソピロリジン-2 -カルボキサミド、（2S）-N- [4-（{3-シアノ-1-[（メチルカルバモイル）メチル] -1H-インドール-5-イル}オキシ）フェニル]ピロリジン-2-カルボキサミド、（2S）-N -[4-（{3-シアノ-1- [2-（ジメチルアミノ）エチル] -1H-インドール-5-イル}オキシ）フェニル]ピロリジン-2-カルボキサミド、（2S）-N- [4-（{ 3-シアノ-1-[（オキサン-4-イル）メチル] -1H-インドール-5-イル}オキシ）フェニル]ピロリジン-2-カルボキサミド、（2S）-N- {4-[（3-シアノ- 1-フェニル-1H-インドール-5-イル）オキシ]フェニル}ピロリジン-2-カルボキサミド、（2S）-N-（4-{[3-シアノ-1-（2-メチル-1-オキソ-2、 3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-イル）-1H-インドール-5-イル]オキシ}フェニル）ピロリジン-2-カルボキサミド、（2S）-N- {4-[（1-ベンジル-3-シアノ- 1H-インドール-5-イル）オキシ]フェニル}ピロリジン-2-カルボキサミド、（2S）-N- [4-（{3-シアノ-1-[（3,5-ジメチル-1,2-オキサゾール-4 -イル）メチル] -1H-インドール-5-イル}オキシ）フェニル]ピロリジン-2-カルボキサミド、（2S）-N-（4-{[3-シアノ-1-（2-メチルプロピル）-1H-インダゾール-5-イル]オキシ}フェニル）ピロリジン-2-カルボキサミド、（2S）-N- [4-（{3-シアノ-1-[（3,5-ジメチル-1,2-オキサゾール-4-イル）メチル] -1H-インダゾール-5-イル}オキシ）フェニル]ピロリジン-2-カルボキサミド、2-アミノ-N-（4-{[3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）-1H-インダゾール-5-イル]オキシ}フェニル）アセトアミド、（2S）-N-（4-{[3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）-1H-インドール-5-イル]オキシ}フェニル）ピロリジン-2-カルボキサミド、N-（4-{[3-シアノ-1-（2-メチル イルプロピル）-1H-インドール-5-イル]オキシ}フェニル）ピロリジン-2-カルボキサミド。
262. 神経保護に使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は式（ＩＸ）のものである。
式（ＩＸ）、ここで、（ｉ）ＡはＯまたはＳであり；そして
R 1がHから選択されます。ハロゲン; および少なくとも１つのハロゲンで任意選択で置換されたＣ１～Ｃ６アルキル。または
Ｒ１およびＲ２は、それらが結合している炭素原子と共に、場合により少なくとも１つのＲ６で置換されたベンゼン環を形成する。または、必要に応じて少なくとも1つのR 6で置換された、5員または6員の複素環または複素環。
R 2及びR 3は独立して、H; ハロゲン; 少なくとも1つのハロゲンで任意に置換されたC1-C6アルキル; 必要に応じて少なくとも一つのRで置換されたフェニル6 。5員または6員ヘテロアリール、任意に少なくとも1個のRで置換された6 。および５員または６員のアリールスルホニルまたはヘテロアリールスルホニル、任意選択で少なくとも１つのＲ６で置換されている。ただし
-Ｒ２およびＲ３のうちの少なくとも１つは、前記フェニル、ヘテロアリール、アリールスルホニルおよびヘテロアリールスルホニルから選択され、そして
-when Lは、（）ではない、どちらもR 2もR 3は非置換フェニルです。または
Ｒ２およびＲ３は、それらが結合している炭素原子と共に、場合により少なくとも１つのＲ６で置換されたベンゼン環を形成する。または、必要に応じて少なくとも1つのR 6で置換された、5員または6員のヘテロ芳香族またはヘテロ環状環。または
（ii）AはCR '= CR'です。
各R 'はHから独立して選択されます。ハロゲン; および少なくとも１つのハロゲンで任意選択で置換されたＣ１～Ｃ６アルキル。
R 1がHから選択されます。ハロゲン; および少なくとも１つのハロゲンで任意選択で置換されたＣ１～Ｃ６アルキル。または
Ｒ１およびＲ２は、それらが結合している炭素原子と共に、場合により少なくとも１つのＲ６で置換されたベンゼン環を形成する。または、必要に応じて少なくとも1つのR 6で置換された、5員または6員の複素環または複素環。
Ｒ２およびＲ３は、Ｈ、ハロゲン、少なくとも１つのハロゲンで任意選択で置換されたＣ１～Ｃ６アルキルから独立して選択される。必要に応じて少なくとも一つのRで置換されたフェニル6 。5員または6員ヘテロアリール、任意に少なくとも1個のRで置換された6 。および５員または６員のアリールスルホニルまたはヘテロアリールスルホニル、任意選択で少なくとも１つのＲ６で置換されている。ただし、次の条件があります。
- Rの両方の場合2及びR 3は、H、ハロゲンおよびC1-C6から選択されたアルキル、任意に少なくとも1個のハロゲンで置換され、Aを含む環は、ハロゲンから選択される少なくとも1個の置換基を有するスルホンアミド結合に対してオルト位置に置換されており、少なくとも1つのハロゲンで任意に置換されたC1-C6アルキル;
- Lは（）である場合、Rどちら2もR 3は非置換フェニルです。そして
- Lは（C）である場合、R 3は、Rときにのみ必要に応じて置換されたフェニルである5はテトラゾール-5-イルであり、そしてR 2は、Rのみ、非置換フェニルである4はヒドロキシではありません。または
R 2及びR 3と共に、それらが結合している炭素原子を有する形、任意に少なくとも1個のRで置換されたベンゼン環6 R場合にのみ、ベンゼン環が置換されていない前記提供、5がテトラゾリル又はオキサゾリルです。または、必要に応じて少なくとも1つのR 6で置換された、5員または6員の複素環または複素環。
Lは
式中、R 4はCOORである12 。Ｒ５は、ＨおよびＣ１～Ｃ６アルキルから選択される。または
R 4は、HおよびC1-C6アルキルから選択されます。そしてR 5がCOORである12 。または
（b）
ここで、Ｒ４は、ＨおよびＣ１～Ｃ６アルキルから選択される。R 5は、HおよびC1-C6アルキルから選択されます。C0-C1アルキルCOORから選択され、R '' 12 。または
R 5はCOORから選択される12 。R ''はHおよびC1-C6アルキルから選択されます。そして
Rは、H、C1-C6アルキル、およびニトロから選択されます。
（c）
ここで、Ｒ４は、Ｈ、ヒドロキシおよびＣ１～Ｃ６アルキルから選択される。R 5はH、C1-C6アルキルから選択されます。C0-C1アルキルCOORから選択され、R '' 12 。または
Ｒ５は、ＣＯＯＲ１２、オキサゾール－５－イルおよびテトラゾール－５－イルから選択され、前記オキサゾール－５－イルおよびテトラゾール－５－イルは、任意選択でＲ９で置換されている。Ｒ ''は、Ｈ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、およびニトロから選択される。
R 7は、H、C1-C6アルキル、およびニトロから選択されます。そして
Rは、H、ヒドロキシ、およびC1-C6アルキルから選択されます。または
（d）
ここで、Ｒ４は、ＨおよびＣ１～Ｃ６アルキルから選択される。そしてR 5がCOORである12。R 7は、H、C1-C6アルキル、およびニトロから選択されます。そしてR 8はH、ヒドロキシ、およびC1-C6アルキルから選択されます。
ただし、（）、（B）、（C）及び（D）、Rのいずれにおいても4 、R 5 COORアルキルC0-C1から選択され、R ' 12のみとき、Rの少なくとも一つ2又はR 3は、必要に応じて置換されたフェニルまたは任意に置換されたヘテロアリールである。または、Ｒ２およびＲ３が、それらが結合している炭素原子と一緒になって、場合により少なくとも１つのＲ６で置換されたベンゼン環を形成する場合。
R 6は、C1-C6アルキル、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、C1-C6アルコキシ、C1-C6アルキルチオ、テトラヒドロピロリル、R 10 R 11 N、カルバモイル、およびC1-C6アルキルカルボニルアミノから選択されるか、または一緒にエチレンオキシビラジカル形成であるそれが結合している原子では、5員の酸素含有サイクル。ここで、任意のアルキルは、必要に応じて、少なくとも１つのハロゲンで置換されている。
R 9はC0-C1アルキルCOORから選択される12 。
Ｒ１０およびＲ１１は、ＨおよびＣ１～Ｃ６アルキルまたは形態から独立して選択され、それらが結合している窒素とともに、任意選択で他の１つの環状ヘテロ原子を含む５員または６員の環状アミノ。
R 12はH、C1-C6アルキルから選択されます。ヘテロアリール-C0-C2アルキル; （C1-C3アルコキシ）P CL-C3アルキルであり; アリール-C0-C2アルキル; ヘテロシクリル-C0-C2アルキル; およびＣ１－Ｃ６ジアルキルアミノ－Ｃｌ－Ｃ６アルキルであって、任意の環状部分が任意選択でＣ１－Ｃ６アルキルで置換されている。
pは1または2です。
またはその薬学的に許容される塩;
ただし、化合物は次のとおりではありません。
2-（ベンゾフラン-2-スルホンアミド）チアゾール-4-カルボン酸エチル;
2-（5-メチルベンゾ[b]チオフェン-2-スルホンアミド）チアゾール-4-カルボン酸エチル;
2-（ベンゾ[b]チオフェン-2-スルホンアミド）チアゾール-4-カルボン酸エチル;
2-（6-アセトアミドナフタレン-2-スルホンアミド）-4-メチルチアゾール-5-カルボン酸エチル;
2-（6-アミノナフタレン-2-スルホンアミド）-4-メチルチアゾール-5-カルボン酸エチル;
6-（4'-シアノ-[1,1'-ビフェニル] -4-イルスルホンアミド）ピコリネートメチル;
2-（3-（ベンゾ[b]チオフェン-2-スルホンアミド）フェニル）酢酸;
2-（3-（ベンゾ[b]チオフェン-2-スルホンアミド）フェニル）酢酸メチル;
3-（5-（6-オキソ-1,6-ジヒドロピリダジン-3-イル）フラン-2-スルホンアミド）安息香酸エチル;
3-（5-（5-（トリフルオロメチル）イソオキサゾール-3-イル）フラン-2-スルホンアミド）安息香酸エチル;
3-（5-（4,5-ジメチル-1H-ピラゾール-3-イル）チオフェン-2-スルホンアミド）安息香酸エチル;
3-（5-（5-メチル-1H-ピラゾール-3-イル）チオフェン-2-スルホンアミド）安息香酸エチル;
3-（5-（5-（トリフルオロメチル）イソオキサゾール-3-イル）チオフェン-2-スルホンアミド）安息香酸エチル;
3-（5-（3-（トリフルオロメチル）イソオキサゾール-5-イル）チオフェン-2-スルホンアミド）安息香酸エチル;
3-（5-（3-メチルイソキサゾール-5-イル）チオフェン-2-スルホンアミド）安息香酸エチル;
3-（4-（4-（tert-ブチル）チアゾール-2-イル）チオフェン-2-スルホンアミド）安息香酸エチル;
3-（4-（4-（tert-ブチル）チアゾール-2-イル）チオフェン-2-スルホンアミド）安息香酸メチル;
3-（3-（1H-テトラゾール-1-イル）フェニルスルホンアミド）安息香酸メチル;
3-（2-エチル-5-（5-（トリフルオロメチル）イソオキサゾール-3-イル）フェニルスルホンアミド）安息香酸エチル;
3-（2-メチル-5-（5-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル）フェニルスルホンアミド）安息香酸エチル;
3-（3-（5-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル）フェニルスルホンアミド）安息香酸エチル;
3-（2-メチル-5-（5-メチル-1H-ピラゾール-3-イル）フェニルスルホンアミド）安息香酸エチル;
3-（2-メチル-5-（2-メチルチアゾール-4-イル）フェニルスルホンアミド）安息香酸エチル;
3-（2-イソプロピル-5-（3-メチルイソキサゾール-5-イル）フェニルスルホンアミド）安息香酸エチル;
3-（2-メチル-5-（2-メチルオキサゾール-5-イル）フェニルスルホンアミド）安息香酸エチル;
3-（2-エチル-5-（3-メチルイソキサゾール-5-イル）フェニルスルホンアミド）安息香酸エチル;
3-（4-（2-メチルオキサゾール-4-イル）フェニルスルホンアミド）安息香酸エチル;
3-（4-（2-メチルオキサゾール-5-イル）フェニルスルホンアミド）安息香酸エチル;
3-（4-（2,5-ジメチルオキサゾール-4-イル）フェニルスルホンアミド）安息香酸メチル;
3-（2-メチル-5-（6-オキソ-1,6-ジヒドロピリダジン-3-イル）フェニルスルホンアミド）安息香酸エチル;
3-（6-ブトキシナフタレン-2-スルホンアミド）安息香酸;
3-（6-メトキシナフタレン-2-スルホンアミド）安息香酸;
3-（6-プロポキシナフタレン-2-スルホンアミド）安息香酸;
3-（6-メチルナフタレン-2-スルホンアミド）安息香酸;
3-（4-（3,5-ジメチル-1H-ピラゾール-1-イル）フェニルスルホンアミド）安息香酸;
N-（3-（2H-テトラゾール-5-イル）フェニル）ベンゾ[c] [1,2,5]チアジアゾール-4-スルホンアミド;
N-（3-（2H-テトラゾール-5-イル）フェニル）-2,3,5,6-テトラメチルベンゼンスルホンアミド;
N-（3-（2H-テトラゾール-5-イル）フェニル）-2,4,5-トリクロロベンゼンスルホンアミド;
N-（3-（2H-テトラゾール-5-イル）フェニル）-5-（tert-ブチル）-2-メチルベンゼンスルホンアミド;
3-メチル-N-（3-（オキサゾール-5-イル）フェニル）キノリン-8-スルホンアミド;
5-ブロモ-2-メチル-N-（3-（オキサゾール-5-イル）フェニル）ベンゼンスルホンアミド;
2,5-ジクロロ-3,6-ジメチル-N-（3-（オキサゾール-5-イル）フェニル）ベンゼンスルホンアミド;
N-（3-（オキサゾール-5-イル）フェニル）-2,3-ジヒドロベンゾフラン-5-スルホンアミド;
2-クロロ-4-メチル-N-（3-（オキサゾール-5-イル）フェニル）ベンゼンスルホンアミド;
2-クロロ-4-フルオロ-N-（3-（オキサゾール-5-イル）フェニル）ベンゼンスルホンアミド;
2-フルオロ-N-（3-（オキサゾール-5-イル）フェニル）ベンゼンスルホンアミド;
N-（3-（オキサゾール-5-イル）フェニル）キノリン-8-スルホンアミド;
N-（3-（オキサゾール-5-イル）フェニル）ナフタレン-2-スルホンアミド;
2-ブロモ-N-（3-（オキサゾール-5-イル）フェニル）ベンゼンスルホンアミド;
5-（ジメチルアミノ）-N-（3-（オキサゾール-5-イル）フェニル）ナフタレン-1-スルホンアミド;
2,3,5,6-テトラメチル-N-（3-（オキサゾール-5-イル）フェニル）ベンゼンスルホンアミド;
2,5-ジクロロ-N-（3-（オキサゾール-5-イル）フェニル）ベンゼンスルホンアミド; または
2,3,4-トリフルオロ-N-（3-（オキサゾール-5-イル）フェニル）ベンゼンスルホンアミド。
263. 神経保護に使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、以下の式（ＩＸ）のものである。
（i）AはOまたはSです。そして
R 1がHから選択されます。ハロゲン; および少なくとも１つのハロゲンで任意選択で置換されたＣ１～Ｃ６アルキル。または
Ｒ１およびＲ２は、それらが結合している炭素原子と共に、場合により少なくとも１つのＲ６で置換されたベンゼン環を形成する。または、必要に応じて少なくとも1つのR 6で置換された、5員または6員の複素環または複素環。
R 2及びR 3は独立して、H; ハロゲン; 少なくとも1つのハロゲンで任意に置換されたC1-C6アルキル; 必要に応じて少なくとも一つのRで置換されたフェニル6 。5員または6員ヘテロアリール、任意に少なくとも1個のRで置換された6 。および５員または６員のアリールスルホニルまたはヘテロアリールスルホニル、任意選択で少なくとも１つのＲ６で置換されている。ただし
-Ｒ２およびＲ３のうちの少なくとも１つは、前記フェニル、ヘテロアリール、アリールスルホニルおよびヘテロアリールスルホニルから選択され、そして－Ｌが（ａ）である場合、Ｒ２もＲ３も非置換フェニルではない。または
Ｒ２およびＲ３は、それらが結合している炭素原子と共に、場合により少なくとも１つのＲ６で置換されたベンゼン環を形成する。または、必要に応じて少なくとも1つのR 6で置換された、5員または6員のヘテロ芳香族またはヘテロ環状環。または
（ii）AはCR '= CR'です。
各R 'はHから独立して選択されます。ハロゲン; および少なくとも１つのハロゲンで任意選択で置換されたＣ１～Ｃ６アルキル。
R 1がHから選択されます。ハロゲン; および少なくとも１つのハロゲンで任意選択で置換されたＣ１～Ｃ６アルキル。または
Ｒ１およびＲ２は、それらが結合している炭素原子と共に、場合により少なくとも１つのＲ６で置換されたベンゼン環を形成する。または、必要に応じて少なくとも1つのR 6で置換された、5員または6員の複素環または複素環。
Ｒ２およびＲ３は、Ｈ、ハロゲン、少なくとも１つのハロゲンで任意選択で置換されたＣ１～Ｃ６アルキルから独立して選択される。必要に応じて少なくとも一つのRで置換されたフェニル6 。5員または6員ヘテロアリール、任意に少なくとも1個のRで置換された6 。および５員または６員のアリールスルホニルまたはヘテロアリールスルホニル、任意選択で少なくとも１つのＲ６で置換されている。ただし、次の条件があります。
- Rの両方の場合2及びR 3は、H、ハロゲンおよびC1-C6から選択されたアルキル、任意に少なくとも1個のハロゲンで置換され、Aを含む環は、ハロゲンから選択される少なくとも1個の置換基を有するスルホンアミド結合に対してオルト位置に置換されており、少なくとも1つのハロゲンで任意に置換されたC1-C6アルキル;
- Lは（）である場合、Rどちら2もR 3は非置換フェニルです。そして
- Lは（C）である場合、R 3は、Rときにのみ必要に応じて置換されたフェニルである5はテトラゾール-5-イルであり、そしてR 2は、Rのみ、非置換フェニルである4はヒドロキシではありません。または
R 2及びR 3と共に、それらが結合している炭素原子を有する形、任意に少なくとも1個のRで置換されたベンゼン環6 R場合にのみ、ベンゼン環が置換されていない前記提供、5がテトラゾリル又はオキサゾリルです。または、必要に応じて少なくとも1つのR 6で置換された、5員または6員の複素環または複素環。
Lは
式中、R 4はCOORである12 。Ｒ５は、ＨおよびＣ１～Ｃ６アルキルから選択される。または
R 4は、HおよびC1-C6アルキルから選択されます。そしてR 5がCOORである12 。または
（b）
ここで、Ｒ４は、ＨおよびＣ１～Ｃ６アルキルから選択される。R 5は、HおよびC1-C6アルキルから選択されます。C0-C1アルキルCOORから選択され、R '' 12 。または
R 5はCOORから選択される12 。R ''はHおよびC1-C6アルキルから選択されます。そして
Rは、H、C1-C6アルキル、およびニトロから選択されます。
（c）
ここで、Ｒ４は、Ｈ、ヒドロキシおよびＣ１～Ｃ６アルキルから選択される。R 5はH、C1-C6アルキルから選択されます。C0-C1アルキルCOORから選択され、R '' 12 。または
Ｒ５は、ＣＯＯＲ１２、オキサゾール－５－イルおよびテトラゾール－５－イルから選択され、前記オキサゾール－５－イルおよびテトラゾール－５－イルは、任意選択でＲ９で置換されている。Ｒ ''は、Ｈ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、およびニトロから選択される。
R 7は、H、C1-C6アルキル、およびニトロから選択されます。そして
Rは、H、ヒドロキシ、およびC1-C6アルキルから選択されます。または
（d）
ここで、Ｒ４は、ＨおよびＣ１～Ｃ６アルキルから選択される。そしてR 5がCOORである12 。R 7は、H、C1-C6アルキル、およびニトロから選択されます。そしてR 8はH、ヒドロキシ、およびC1-C6アルキルから選択されます。
ただし、（）、（B）、（C）及び（D）、Rのいずれにおいても4 、R 5 COORアルキルC0-C1から選択され、R ' 12のみとき、Rの少なくとも一つ2又はR 3は、必要に応じて置換されたフェニルまたは任意に置換されたヘテロアリールである。または、Ｒ２およびＲ３が、それらが結合している炭素原子と一緒になって、場合により少なくとも１つのＲ６で置換されたベンゼン環を形成する場合。
R 6は、C1-C6アルキル、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、C1-C6アルコキシ、C1-C6アルキルチオ、テトラヒドロピロリル、R 10 R 11 N、カルバモイル、およびC1-C6アルキルカルボニルアミノから選択されるか、または一緒にエチレンオキシビラジカル形成であるそれが結合している原子では、5員の酸素含有サイクル。ここで、任意のアルキルは、必要に応じて、少なくとも１つのハロゲンで置換されている。
R 9はC0-C1アルキルCOORから選択される12 。
Ｒ１０およびＲ１１は、ＨおよびＣ１～Ｃ６アルキルまたは形態から独立して選択され、それらが結合している窒素とともに、任意選択で他の１つの環状ヘテロ原子を含む５員または６員の環状アミノ。
R 12はH、C1-C6アルキルから選択されます。ヘテロアリール-C0-C2アルキル; （C1-C3アルコキシ）P CL-C3アルキルであり; アリール-C0-C2アルキル; ヘテロシクリル-C0-C2アルキル; およびＣ１－Ｃ６ジアルキルアミノ－Ｃｌ－Ｃ６アルキルであって、任意の環状部分が任意選択でＣ１－Ｃ６アルキルで置換されている。
pは1または2です。またはその薬学的に許容される塩;
264. 神経保護に使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は式（Ｘ）のものである。
式（Ｘ）、ここで、ｎは０または１であり；
AはO、S、ある-CR 4 = CR 4 -又は-CR 4 = N-。
R 1がHから選択されます。ハロゲン; C 1 -C 6必要に応じて少なくとも1個のハロゲンで置換されたアルキル、。およびＣ１－Ｃ６アルコキシ、少なくとも１つのハロゲンで置換されている。
R 2及びR 3はそれぞれ独立して、H; ハロゲン; C 1 -C 6アルキルであり; C 1 -C 6アルコキシであり; 第二級または第三級C 1つの-C 6アルキルアミド; carbocyclylcarbonylamino-C 1 -C 2アルキルであり; 5員または6員の環状アミノカルボニル; C 1 -C 6アルキルカルボニルアミノ; C 1 -C 6アルキルスルホニル; ヒドロキシC 0 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルキルカルボニル; カルボキシ; C 1 -C 6アルコキシカルボニル; シアノ; ニトロ; カルボシクリロキシ; ヘテロシクリロキシ; カルボシクリル、C 0 -C 3アルキルであり; カルボシクリル、C 2 -C 3アルケニルであり; ヘテロシクリルC 0 -C 3アルキルであり; およびヘテロシクリルC 2 -C 3アルケニルであり;
ここで、任意のアルキルは、必要に応じて、少なくとも１つのハロゲンで置換されている。カルボシクリルまたはヘテロシクリルは、5または6員のモノシクリルまたは9または10員のビシクリルです。任意のカルボシクリルまたはヘテロシクリルは、少なくとも一つのRで置換されている5 。または、Ｒ２およびＲ３は、それらが結合している炭素原子と共に、５員または６員の炭素環式または複素環式環を形成し、これらの環は、場合により少なくとも１つのＲ５で置換されている。
各Ｒ４は、Ｈ、ハロゲン、単環式Ｃ３－Ｃ６カルボシクリルおよびＣ１－Ｃ６アルキルから独立して選択され、任意のアルキルは、任意選択で少なくとも１つのハロゲンで置換されている。
各R 5は独立して、ハロゲンから選択されます。C 1 -C 6アルキルであり; C 1 -C 6アルコキシであり; フェノキシ; アミノ; シアノ; ニトロ; 第二級または第三級C 1 -C 6アルキルアミノ; 5員または6員の環状アミノ; C 1 -C 6アルキルカルボニルアミノ; カルバモイル; 第二級または第三級C 1つの-C 6アルキルアミド; 5員または6員の環状アミノカルボニル; C 1 -C 6アルコキシカルボニル; ヒドロキシC 0 -C 6アルキルであり; C 1 -C 6 -アルキルチオ、カルボキシC 0 -C 6アルキル; C 1 -C 6アルコキシカルボニル; C 1 -C 6アルキルカルボニル; C 1 -C 6 -アルキルスルホニル; 及びC 1 -C 6アルキルスルホニルアミノ; ここで、任意のアルキルは、必要に応じて、少なくとも１つのハロゲンで置換されている。又はその薬学的に許容される塩、医薬として使用するための、AがCRであるときことを条件とする4 = CR 4およびnは0であり、次いで、Rどちら2もR 3が4-hydroxypyrazoloから選択される[1,5-A] -1,3,5-トリアジン-8-イルおよび2,4-ジヒドロキシピラゾロ[1,5-a] -1,3,5-トリアジン-8-イル; 化合物はから選択されていません
4-（3,4-ジクロロフェニルスルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸、
4-（2,5-ジクロロフェニルスルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸、
4-（2,5-ジエチルフェニルスルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸、
4-（4-ブロモフェニルスルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸、
4-（3-カルボキシ-4-ヒドロキシフェニルスルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸、
2-ヒドロキシ-4-（4-メチルフェニルスルホンアミド）安息香酸、
2-ヒドロキシ-4-（フェニルスルホンアミド）安息香酸、および
4-（4-エチルフェニルスルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸。
265. 神経保護に使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、式（Ｘ）であり、ここで、ｎは、０または１である。
AはO、S、ある-CR 4 = CR 4 -又は-CR 4 = N-。
R 1がHから選択されます。ハロゲン; C 1 -C 6必要に応じて少なくとも1個のハロゲンで置換されたアルキル、。およびＣ１－Ｃ６アルコキシ、少なくとも１つのハロゲンで置換されている。
R 2及びR 3はそれぞれ独立して、H; ハロゲン; C 1 -C 6アルキルであり; C 1 -C 6アルコキシであり; 第二級または第三級C 1つの-C 6アルキルアミド; carbocyclylcarbonylamino-C 1 -C 2アルキルであり; 5員または6員の環状アミノカルボニル; C 1 -C 6アルキルカルボニルアミノ; C 1 -C 6アルキルスルホニル; ヒドロキシC 0 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルキルカルボニル; カルボキシ; C 1 -C 6アルコキシカルボニル; シアノ; ニトロ; カルボシクリロキシ; ヘテロシクリロキシ; カルボシクリル、C 0 -C 3アルキルであり; カルボシクリル、C 2 -C 3アルケニルであり; ヘテロシクリルC 0 -C 3アルキルであり; およびヘテロシクリルC 2 -C 3アルケニルであり;
ここで、任意のアルキルは、必要に応じて、少なくとも１つのハロゲンで置換されている。カルボシクリルまたはヘテロシクリルは、5または6員のモノシクリルまたは9または10員のビシクリルです。任意のカルボシクリルまたはヘテロシクリルは、少なくとも一つのRで置換されている5 。または、Ｒ２およびＲ３は、それらが結合している炭素原子と共に、５員または６員の炭素環式または複素環式環を形成し、これらの環は、場合により少なくとも１つのＲ５で置換されている。
各Ｒ４は、Ｈ、ハロゲン、単環式Ｃ３－Ｃ６カルボシクリルおよびＣ１－Ｃ６アルキルから独立して選択され、任意のアルキルは、任意選択で少なくとも１つのハロゲンで置換されている。
各R 5は独立して、ハロゲンから選択されます。C 1 -C 6アルキルであり; C 1 -C 6アルコキシであり; フェノキシ; アミノ; シアノ; ニトロ; 第二級または第三級C 1 -C 6アルキルアミノ; 5員または6員の環状アミノ; C 1 -C 6アルキルカルボニルアミノ; カルバモイル; 第二級または第三級C 1つの-C 6アルキルアミド; 5員または6員の環状アミノカルボニル; C 1 -C 6アルコキシカルボニル; ヒドロキシC 0 -C 6アルキルであり; C 1 -C 6 -アルキルチオ、カルボキシC 0 -C 6アルキル; C 1 -C 6アルコキシカルボニル; C 1 -C 6アルキルカルボニル; C 1 -C 6 -アルキルスルホニル; 及びC 1 -C 6アルキルスルホニルアミノ; ここで、任意のアルキルは、必要に応じて、少なくとも１つのハロゲンで置換されている。又はその薬学的に許容される塩、医薬として使用するための、AがCRであるときことを条件とする4 = CR 4およびnは0であり、次いで、Rどちら2もR 3が4-hydroxypyrazoloから選択される[1,5-A] -1,3,5-トリアジン-8-イルおよび2,4-ジヒドロキシピラゾロ[1,5-a] -1,3,5-トリアジン-8-イル;
266. 神経保護に使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は式（ＸＩ）のものである。
式（XI）またはその医薬上許容される塩、式中：Wは、分枝状または直鎖状Cで1-12脂肪族鎖請求最大二つの炭素単位は、所望によりかつ独立して、-C（Qによって置換されている1 ）2 - 、 - C（Q 2 ）2 -、-CHQ 1 -、-CHQ 2 -、-CO-。- CS-、-CONR A - 。- CONR A NR A - 、 - CO 2 - 、 - OCO - 、 - NR A - 、 - NR A CO 2 - 、-O - 、 - NR A CONR A - 、-OCONR A - 、 - NR A NR A - 、-NR A CO- ：-S-、-SO-、-SO 2 - ：-SO 2 NR A - 、 - NR A SO 2 - 、または-NR A SO 2 NR A 。
各R Aは独立して、水素です。C 1-8脂肪族、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、アリール、またはヘテロアリール、必要に応じてQの1~3で置換された1又はQ 2 。
X 1 、X 2 、及びX 3はそれぞれ独立して不在であるか、またはシクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、アリール、またはヘテロアリールであり、各々 、またはその任意選択でかつ独立Qの1~3で置換されている1 、またはQ 2の少なくとも一つであり、前記Xの1 、X 2及びX 3が存在しています。
Yは存在しないか、分岐または直鎖のC 1-12脂肪族鎖であり、最大2つの炭素単位がオプションで独立して-C（Q 1 ）2 -、-C（Q 2 ）2 -、-CHQ 1- 、 -CHQ 2 - 。-CO-、-CS -、- CONR B -、-C（= NR B ）NR B -、-C（= NOR B ）NR B -、-NR B C（= NR B ）NR B -、-CONR B NR B -、-CO 2 -、-OCO -、- NR- 。-NR B CO 2 - 、-O - 、 - NR B CONR B - 、-OCONR B - 、 - NR B NR B - 、 - NR B CO - 、 - S - 、 - SO - 、 - SO 2 - 、 - SO 2 NR B -、-NRSO 2- 、または-NR B SO 2 NR;
各R Bは、独立して、水素、Cで1-8脂肪族、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、アリール、またはヘテロアリール、必要に応じてQの1~3で置換された1又はQ 2 。
Zは、独立して、水素、Cで1-8脂肪族、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、アリール、またはヘテロアリール、必要に応じてQの1~3で置換された1又はQ 2 。または
Lは存在しないか、NH、N（C 1-8脂肪族）であるか、分岐または直鎖のC脂肪族鎖であり、Lの最大2つの炭素単位が任意に独立して-C（Q 1 ）2 -、- Cに置き換えられます。（Q 2 ）2 - 、 - CO - 、 - CS - 、 - CON R C - 、 - CONR C NR C - 、 - CO 2 - 、 - OCO - 、 - NR C - 、 - NR C CO 2 - 、 - O-、 - NR C CONR C - 、-OCONR C - 、 - NR C NR C - 、 - NR C CO - 、 - S - 、 - SO - 、 - SO 2 - 、 - SO 2 NR C - 、 - NR C SO 2- 、または-NR C SO 2 NR C ;
各R Cは、独立して、水素、Cで1-8脂肪族、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、アリール、またはヘテロアリール、必要に応じてQの1~3で置換された1又はQ 2 。
環Aは、単環式、二環式、または三環式脂環式、ヘテロ脂環式、アリール、またはヘテロアリールであり、これらのいずれも、1～3個のハロ、-OH、オキソ、-CF 3 、-OCF 3 、シアノ、またはC 1-8分枝鎖または直脂肪族、脂肪族の1~3のメチレン基は、任意にかつ独立して、-C（O）で置換されている- 、-O - 、 - NH - 、 - C（O）NH-。または-C（O）O-、および脂肪族が任意選択でさらに1～3個のハロ、シアノ、OHまたはC1～3脂肪族で置換されている。
各Q、独立して、ハロ、オキソ、-CN、-NO 2 、-N = O、-NHOQ 2 、= NQ 2 、= NOQ 2 、-OQ 2 、-SOQ 2 、-SO 2 Q 2 、-SON（ Q 2 ）2 、-SO 2 （Q 2 ）2 、-N（Q 2 ）2 、-C（O）OQ 2 、-C（O）-Q 2 、-C（O）N（Q 2 ）2 、-C（= NQ 2 ）NQ 2 - 、-NQ 2 C（= NQ 2 ）NQ 2 - 、 - C（O）N（Q 2 ）（OQ 2 ）、-N（Q 2 ）C（O） -Q 2 、-N（Q 2 ）C（O）N（Q 2 ）2 、-N（Q 2 ）C（O）OQ 2 、-N（Q 2 ）SO 2 -Q 2 -N（Q 2 ）SO-Q 2または脂肪族は、必要に応じて独立してQから選択される1~3個の置換基を含む2又はQ 3 。
各Ｑ２は、独立して、水素、脂肪族、アルコキシ、脂環式、アリール、アリールアルキル、複素環式、またはヘレロアリール環であり、それぞれ、任意選択で、Ｑ３から独立して選択される１～３の置換基を含む。
各Q 3は、ハロ、オキソ、CN、NO 2 、NH 2 、CF 3 OCF 3 、OH、-COOH、またはC 1 -C 4ハロの1-3で置換されたアルキル、オキソ、-CN、-NO 2 、-CF 3 、-OCF 3：-OH、-SH、-S（O）3 H、-NH 2 、または-COOH;
式XIの化合物が

267. 神経保護に使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤が式（ＸＩ）またはその薬学的に許容される塩であり、ここで、
Wは、分枝状または直鎖状Cで1-12最大二つの炭素単位には、任意にかつ独立して、-C（Qによって置換されている脂肪族鎖1 ）2 、-C（Q - 2 ）2 - 、-CHQ 1 - 、-CHQ 2 -、-CO-。- CS-、-CONR A - 。- CONR A NR A - 、 - CO 2 - 、 - OCO - 、 - NR A - 、 - NR A CO 2 - 、-O - 、 - NR A CONR A - 、-OCONR A - 、 - NR A NR A - 、-NR A CO- ：-S-、-SO-、-SO 2 - ：-SO 2 NR A - 、 - NR A SO 2 - 、または-NR A SO 2 NR A 。
各R Aは独立して、水素です。C 1-8脂肪族、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、アリール、またはヘテロアリール、必要に応じてQの1~3で置換された1又はQ 2 。
X 1 、X 2 、及びX 3はそれぞれ独立して不在であるか、またはシクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、アリール、またはヘテロアリールであり、各々 、またはその任意選択でかつ独立Qの1~3で置換されている1 、またはQ 2の少なくとも一つであり、前記Xの1 、X 2及びX 3が存在しています。
Yは存在しないか、分岐または直鎖のC 1-12脂肪族鎖であり、最大2つの炭素単位がオプションで独立して-C（Q 1 ）2 -、-C（Q 2 ）2 -、-CHQ 1- 、 -CHQ 2 - 。-CO-、-CS -、- CONR B -、-C（= NR B ）NR B -、-C（= NOR B ）NR B -、-NR B C（= NR B ）NR B -、-CONR B NR B -、-CO 2 -、-OCO -、- NR- 。-NR B CO 2 - 、-O - 、 - NR B CONR B - 、-OCONR B - 、 - NR B NR B - 、 - NR B CO - 、 - S - 、 - SO - 、 - SO 2 - 、 - SO 2 NR B -、-NRSO 2- 、または-NR B SO 2 NR;
各R Bは、独立して、水素、Cで1-8脂肪族、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、アリール、またはヘテロアリール、必要に応じてQの1~3で置換された1又はQ 2 。
Zは、独立して、水素、Cで1-8脂肪族、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、アリール、またはヘテロアリール、必要に応じてQの1~3で置換された1又はQ 2 。または
Lは存在しないか、NH、N（C 1-8脂肪族）であるか、分岐または直鎖のC脂肪族鎖であり、Lの最大2つの炭素単位が任意に独立して-C（Q 1 ）2 -、- Cに置き換えられます。（Q 2 ）2 - 、 - CO - 、 - CS - 、 - CON R C - 、 - CONR C NR C - 、 - CO 2 - 、 - OCO - 、 - NR C - 、 - NR C CO 2 - 、 - O-、 - NR C CONR C - 、-OCONR C - 、 - NR C NR C - 、 - NR C CO - 、 - S - 、 - SO - 、 - SO 2 - 、 - SO 2 NR C - 、 - NR C SO 2- 、または-NR C SO 2 NR C ;
各R Cは、独立して、水素、Cで1-8脂肪族、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、アリール、またはヘテロアリール、必要に応じてQの1~3で置換された1又はQ 2 。
環Aは、単環式、二環式、または三環式脂環式、ヘテロ脂環式、アリール、またはヘテロアリールであり、これらのいずれも、1～3個のハロ、-OH、オキソ、-CF 3 、-OCF 3 、シアノ、またはC 1-8分枝鎖または直脂肪族、脂肪族の1~3のメチレン基は、任意にかつ独立して、-C（O）で置換されている- 、-O - 、 - NH - 、 - C（O）NH-。または-C（O）O-、および脂肪族が任意選択でさらに1～3個のハロ、シアノ、OHまたはC1～3脂肪族で置換されている。
各Q、独立して、ハロ、オキソ、-CN、-NO 2 、-N = O、-NHOQ 2 、= NQ 2 、= NOQ 2 、-OQ 2 、-SOQ 2 、-SO 2 Q 2 、-SON（ Q 2 ）2 、-SO 2 （Q 2 ）2 、-N（Q 2 ）2 、-C（O）OQ 2 、-C（O）-Q 2 、-C（O）N（Q 2 ）2 、-C（= NQ 2 ）NQ 2 - 、-NQ 2 C（= NQ 2 ）NQ 2 - 、 - C（O）N（Q 2 ）（OQ 2 ）、-N（Q 2 ）C（O） -Q 2 、-N（Q 2 ）C（O）N（Q 2 ）2 、-N（Q 2 ）C（O）OQ 2 、-N（Q 2 ）SO 2 -Q 2 -N（Q 2 ）SO-Q 2または脂肪族は、必要に応じて独立してQから選択される1~3個の置換基を含む2又はQ 3 。
各Ｑ２は、独立して、水素、脂肪族、アルコキシ、脂環式、アリール、アリールアルキル、複素環式、またはヘレロアリール環であり、それぞれ、任意選択で、Ｑ３から独立して選択される１～３の置換基を含む。
各Q 3は、ハロ、オキソ、CN、NO 2 、NH 2 、CF 3 OCF 3 、OH、-COOH、またはC 1 -C 4ハロの1-3で置換されたアルキル、オキソ、-CN、-NO 2 、-CF 3 、-OCF 3：-OH、-SH、-S（O）3 H、-NH 2 、または-COOH;
268. 神経保護に使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は式（ＸＩＩ）のものである。

（XII）














269. 神経保護に使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は式（ＸＩＩＩ）のものである。
（XIII） 、wは本明細書中R1は、N-メチルインドール-6-イル（1-メチル-1H-インドール-6-イル）、3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル、1-メチル-1H-ピロロを示し[3,2-b]ピリジン-6-イル;
R2は1H-ピラゾール-4-イルまたは1-メチル-1H-ピラゾール-4-イルを示し、R3は1H-イミダゾール-2-イル、1-メチル-1H-イミダゾール-2-イル、1H-イミダゾール-を示します。 5-イル、1-メチル-1H-イミダゾール-5-イル、1H-1,2,3-トリアゾール-5-イル、1-メチル-1H-1,2,3-トリアゾール-5-イル、モルホリン- 2-イル、モルホリン-3-イル、ピリジン-3-イル、ピリジン-4-イル、4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル、4-メチル-4H-1,2,4-トリアゾール- 3-イル;
O R R 2は1H-ピラゾール-3-イルまたは1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル表し、R3は、1 H-1,2,3-トリアゾール-5-イル、1-メチル-1H-1表し、 2,3-トリアゾール-5-イル、4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル、4-メチル-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル;
oをR R2は、H-ピリダジン-6-オン-3-イル、6-メトキシピリダジン-3-イルを表し、R3は、ピリジン-3-イル、ピリジン-4-イルを表します。
またはそれらの誘導体、N-オキシド、プロドラッグ、溶媒和物、互変異性体または立体異性体、ならびにすべての比率のそれらの混合物を含む、前述のそれぞれの生理学的に許容される塩。
270. 神経保護に使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、以下のいずれか１つから選択される。
アイテム1-14：
項目1PFKFB3阻害剤は式
wは本明細書中nは0または1です。Aは-CR 4 = CR 4 -;
R 1がHから選択されます。ハロゲン; 少なくとも1つのハロゲンで任意に置換されたC1-C6アルキル; およびＣ１～Ｃ６アルコキシ、場合により少なくとも１つのハロゲンで置換されている。
R 2は、カルボシクリル-C0-C3アルキルおよびヘテロシクリル-C0-C3アルキルから選択されます。ここで、任意のアルキルは、必要に応じて、少なくとも１つのハロゲンで置換されている。カルボシクリルまたはヘテロシクリルは、5または6員のモノシクリルまたは9または10員のビシクリルです。そして、任意のカルボシクリルまたはヘテロシクリルは、必要に応じて、少なくとも１つのＲ５で置換されている。
R 3は、Hから選択されます。ハロゲン; C1-C6アルキル; C1-C6アルコキシ; C1-C6アルキルカルボニルアミノ; ヒドロキシ-C0-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル; C1-C6アルコキシカルボニル; およびシアノ; ここで、任意のアルキルは、必要に応じて、少なくとも１つのハロゲンで置換されている。
または、Ｒ２およびＲ３は、それらが結合している炭素原子と共に、５員または６員の炭素環式または複素環式環を形成し、これらの環は、場合により少なくとも１つのＲ５で置換されている。
各Ｒ４は、Ｈ、ハロゲン、単環式Ｃ３－Ｃ６カルボシクリルおよびＣ１－Ｃ６アルキルから独立して選択され、任意のアルキルは、任意選択で少なくとも１つのハロゲンで置換されている。
各R 5は独立して、ハロゲンから選択されます。C1-C6アルキル; C1-C6アルコキシ; フェノキシ; アミノ; シアノ; ニトロ; 二次または三次C1-C6アルキルアミノ; 必要に応じて環内に少なくとも1つのさらなるヘテロ原子を含む5員または6員の環状アミノ; C1-C6アルキルカルボニルアミノ; カルバモイル; 二次または三次C1-C6アルキルアミド; 5員または6員の環状アミノカルボニル; C1-C6アルコキシカルボニルアミノ; ヒドロキシ-C0-C6アルキル; C1-C6-アルキルチオ; カルボキシ-C0-C6-アルキル; C1-C6アルコキシカルボニル; C1-C6アルキルカルボニル; C1-C6-アルキルスルホニル; およびC1-C6アルキルスルホニルアミノ; ここで、任意のアルキルは、必要に応じて、少なくとも１つのハロゲンで置換されている。
R HおよびC1-C6アルキルカルボニルから選択されます。
RのBは、H、C1-C6アルキル、アルキル少なくとも一つのRで置換されたC1-C6から選択される6 。カルボシクリル-C0-C5アルキル; およびヘテロシクリル-C0-C5アルキル; ここで、任意のカルボシクリルおよびヘテロシクリルは５員または６員であり、任意選択で少なくとも１つのＲ７で置換され、任意選択で環内に少なくとも１つのオキソ基を含む。
Rのことを条件AおよびR bが両方ともHではありません。
各Ｒ６は、ヒドロキシから独立して選択される。C1-C6アルコキシ; ヒドロキシ-C1-C6アルコキシ; C1-C6アルキルカルボニルオキシ; C1-C6アルコキシカルボニルオキシ; 5員または6員のカルボシクリルカルボニルまたはヘテロシクリルカルボニル; アミノ; 二次または三次C1-C6アルキルアミノ; 二級または三級ヒドロキシ-C1-C6アルキルアミノ; 環内に少なくとも１つのさらなるヘテロ原子を任意選択で含み、環が少なくとも１つのＣ１～Ｃ６アルキルで任意選択で置換されている５員または６員の環状アミノ。C1-C6アルキルカルボニルアミノ; C1-C6アルコキシカルボニルアミノ; （C1-C6アルコキシカルボニル）（C1-C6アルキル）アミノ; （C1-C6アルコキシカルボニル）（5員または6員のカルボシクリルまたはヘテロシクリル）アミノ; （C1-C6アルキルカルボニル）（C1-C6アルキル）アミノ; カルバモイル; 任意のアルキルはOHまたはCONHで置換された第二級または第三級C1-C6のアルキルアミド2 。5員または6員のカルボシクリルまたはヘテロシクリルカルバモイル; 環内に少なくとも１つのさらなるヘテロ原子を任意選択で含み、環が少なくとも１つのＣ１～Ｃ６アルキルで任意選択で置換されている５員または６員の環状アミノカルボニル。5または6員のカルボシクリルアミノまたはヘテロシクリルアミノ; および5または6員のカルボシクリロキシまたはヘテロシクリロキシ; 前記任意のアルキルは、任意に少なくとも1個のハロゲンで置換されており、任意の5員または6員のカルボシクリルまたはヘテロシクリルは、必要に応じて少なくとも一つのRで置換されている8 。
各Ｒ７およびＲ８は、Ｃ１～Ｃ６アルキルから独立して選択される。ヒドロキシ-C0-C3アルキル; C1-C6アルコキシ-C0-C3アルキル; C1-C6アルコキシカルボニル; カルボシクリル-C0-C4アルキル; ヘテロシクリル-C0-C4アルキル; C1-C6アルキルスルフィニル; アミノ; ニトロ; C1-C6二次または三次アミノ; ハロゲン; カルバモイル; 二級または三級C1-C6アルキルアミド-C0-C3アルキル; C1-C6アルキルカルボニルアミノ; 環内に少なくとも１つのさらなるヘテロ原子を任意選択で含み、環が少なくとも１つのＣ１～Ｃ６アルキルで任意選択で置換されている５員または６員の環状アミノ。ここで、任意のアルキルは、必要に応じて、少なくとも１つのハロゲンで置換されている。ここで、任意のカルボシクリルおよびヘテロシクリルは５員または６員である。
またはその薬学的に許容される塩。
項目2項目1の神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、R1はHおよびC1-C3アルキルから選択されます。
項目3各R4がHである、項目1の神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。
項目4項目1の神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、R3はHから選択されます。ハロゲン; およびＣ１～Ｃ６アルキルであって、任意のアルキルが任意選択で少なくとも１つのハロゲンで置換されている。
項目5項目1の神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。nは0です。
項目6項目1の神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、RaはHです。
項目7項目1の神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤は式（ICa）のものである。
wは本明細書R1、R4、RA、Rbおよびnは、項目1で定義した通りであり、
R2は少なくとも1つのR5で置換されたフェニルであり、R3はHです。
項目8項目1の神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、R2は1つまたは2つの部分R5でフェニル置換されています。各R5は、ヒドロキシ、C1-C3アルコキシ、およびハロゲンから独立して選択されます。
項目9R2が5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニルである、項目1の神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。
項目10項目1の神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、RbはC2-C4アルキルであり、メトキシおよびエトキシから選択される1つまたは2つの部分で置換されています。
項目11項目1の神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、Rbはヒドロキシ-C2-C4アルキルです。
アイテム12 。Rbがテトラヒドロフリル-C1-C0アルキルである、項目1の神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。
項目１３項目１の神経保護に使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、神経保護に使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤は、以下から選択される。
2-ヒドロキシ-4-{[（4-メチル-1-ナフチル）スルホニル]アミノ}安息香酸メチル、
2-ヒドロキシ-4-[（1-ナフチルスルホニル）アミノ]安息香酸メチル、
4-{[（4-フルオロ-1-ナフチル）スルホニル]アミノ} -2-ヒドロキシ安息香酸メチル、
4-[（2,1,3-ベンゾチアジアゾール-4-イルスルホニル）アミノ] -2-ヒドロキシ安息香酸メチル、
2-ヒドロキシ-4-[（ナフタレン-2-イルスルホニル）アミノ]安息香酸メチル、
4-（{[5-（ジメチルアミノ）ナフタレン-1-イル]スルホニル}アミノ）-2-ヒドロキシ安息香酸メチル、
2-ヒドロキシ-4-{[（2'-ヒドロキシビフェニル-3-イル）スルホニル]アミノ}安息香酸メチル、
4-{[（3'-クロロビフェニル-3-イル）スルホニル]アミノ} -2-ヒドロキシ安息香酸メチル、
4-[（ビフェニル-3-イルスルホニル）アミノ] -2-ヒドロキシ安息香酸メチル、
2-ヒドロキシ-4-{[（3-ピリジン-3-イルフェニル）スルホニル]アミノ}安息香酸メチル、
2-ヒドロキシ-4-{[（3-ピリジン-4-イルフェニル）スルホニル]アミノ}安息香酸メチル、
4-（{[3-（1-ベンゾフラン-2-イル）フェニル]スルホニル}アミノ）-2-ヒドロキシ安息香酸メチル、
2-ヒドロキシ-4-{[（3-キノリン-6-イルフェニル）スルホニル]アミノ}安息香酸メチル、
4-{[（3'-アミノビフェニル-3-イル）スルホニル]アミノ} -2-ヒドロキシ安息香酸メチル、
4-{[（3'-アセトアミドビフェニル-3-イル）スルホニル]アミノ} -2-ヒドロキシ安息香酸メチル、
2-ヒドロキシ-4-{[（2'-ニトロビフェニル-3-イル）スルホニル]アミノ}安息香酸メチル、
4-（{[3-（5-アセチル-2-チエニル）フェニル]スルホニル}アミノ）-2-ヒドロキシ安息香酸メチル、
2-ヒドロキシ-4-（{[2 '-（ヒドロキシメチル）ビフェニル-3-イル]スルホニル}アミノ）安息香酸メチル、
4-{[（3'-シアノビフェニル-3-イル）スルホニル]アミノ} -2-ヒドロキシ安息香酸メチル、
2-ヒドロキシ-4-（{[4 '-（メチルスルファニル）ビフェニル-3-イル]スルホニル}アミノ）安息香酸メチル、
2-ヒドロキシ-4-（{[4 '-（トリフルオロメトキシ）ビフェニル-3-イル]スルホニル}アミノ）安息香酸メチル、
2-ヒドロキシ-4-（{[4 '-（トリフルオロメチル）ビフェニル-3-イル]スルホニル}アミノ）安息香酸メチル、
4-（{[4 '-（ジメチルカルバモイル）ビフェニル-3-イル]スルホニル}アミノ）-2-ヒドロキシ安息香酸メチル、
4-{[（4'-カルバモイルビフェニル-3-イル）スルホニル]アミノ} -2-ヒドロキシ安息香酸メチル、
2-ヒドロキシ-4-（{[3 '-（メチルスルホニル）ビフェニル-3-イル]スルホニル}アミノ）安息香酸メチル、
4-{[（3'-カルバモイルビフェニル-3-イル）スルホニル]アミノ} -2-ヒドロキシ安息香酸メチル、
2-ヒドロキシ-4-（{[5-（トリフルオロメチル）ビフェニル-3-イル]スルホニル}アミノ）安息香酸メチル、
4-（{[2 '、5'-ジフルオロ-5-（トリフルオロメチル）ビフェニル-3-イル]スルホニル}アミノ）-2-ヒドロキシ安息香酸メチル、
4-（{[3-（2,3-ジヒドロ-1-ベンゾフラン-5-イル）-5-（トリフルオロメチル）フェニル]スルホニル}アミノ）-2-ヒドロキシ安息香酸メチル、
2-ヒドロキシ-4-（{[2'-ヒドロキシ-5-（トリフルオロメチル）ビフェニル-3-イル]スルホニル}アミノ）安息香酸メチル、
4-（{[3-（2,3-ジヒドロ-1-ベンゾフラン-5-イル）ベンジル]スルホニル}アミノ）-2-ヒドロキシ安息香酸メチル、
4-{[（3'-エトキシビフェニル-3-イル）スルホニル]アミノ} -2-ヒドロキシ安息香酸メチル、
1-メチルエチル3 '-{[3-ヒドロキシ-4-（メトキシカルボニル）フェニル]スルファモイル}ビフェニル-3-カルボキシレート、
4-{[（5'-フルオロ-2'-ヒドロキシビフェニル-3-イル）スルホニル]アミノ} -2-ヒドロキシ安息香酸メチル、
2-アセトキシ-4-[（1-ナフチルスルホニル）アミノ]安息香酸ベンジル、
2-アセトキシ-4-[（1-ナフチルスルホニル）アミノ]安息香酸、
2-ヒドロキシ-4-（{[3-（ピペリジン-1-イル）フェニル]スルホニル}アミノ）安息香酸メチル、
4-（ジメチルアミノ）ブチル2-ヒドロキシ-4-（{[3-（2-メチル-1,3-チアゾール-4-イル）フェニル]スルホニル}アミノ）安息香酸、
4-（{[5'-フルオロ-2'-ヒドロキシ-5-（トリフルオロメチル）ビフェニル-3-イル]スルホニル}アミノ）-2-ヒドロキシ安息香酸メチル、
4-{[（2 '、5'-ジフルオロビフェニル-3-イル）スルホニル]アミノ} -2-ヒドロキシ安息香酸メチル、
4-（{[3-（2,3-ジヒドロ-1-ベンゾフラン-5-イル）フェニル]スルホニル}アミノ）-2-ヒドロキシ安息香酸メチル、
3-モルホリン-4-イルプロピル2-ヒドロキシ-4-{[（2'-ヒドロキシビフェニル-3-イル）スルホニル]アミノ}安息香酸塩、
3-モルホリン-4-イルプロピル4-{[（5'-フルオロ-2'-ヒドロキシビフェニル-3-イル）スルホニル]アミノ} -2-ヒドロキシ安息香酸、
4-モルホリン-4-イルブチル4-{[（5'-フルオロ-2'-ヒドロキシビフェニル-3-イル）スルホニル]アミノ} -2-ヒドロキシ安息香酸、
3-モルホリン-4-イルプロピル4-{[（2 '、5'-ジフルオロビフェニル-3-イル）スルホニル]アミノ} -2-ヒドロキシ安息香酸、
2-メトキシエチル4-{[（2 '、5'-ジフルオロビフェニル-3-イル）スルホニル]アミノ} -2-ヒドロキシ安息香酸、
4-モルホリン-4-イルブチル4-{[（2 '、5'-ジフルオロビフェニル-3-イル）スルホニル]アミノ} -2-ヒドロキシ安息香酸、
3-モルホリン-4-イルプロピル4-（{[3-（2,3-ジヒドロ-1-ベンゾフラン-5-イル）フェニル]スルホニル}アミノ）-2-ヒドロキシ安息香酸、
2-メトキシエチル4-（{[3-（2,3-ジヒドロ-1-ベンゾフラン-5-イル）フェニル]スルホニル}アミノ）-2-ヒドロキシ安息香酸、
4-モルホリン-4-イルブチル4-（{[3-（2,3-ジヒドロ-1-ベンゾフラン-5-イル）フェニル]スルホニル}アミノ）-2-ヒドロキシ安息香酸、
2-メトキシ-1-メチルエチル4-{[（5'-フルオロ-2'-ヒドロキシビフェニル-3-イル）スルホニル]アミノ} -2-ヒドロキシ安息香酸、
テトラヒドロフラン-3-イル4-{[（5'-フルオロ-2'-ヒドロキシビフェニル-3-イル）スルホニル]アミノ} -2-ヒドロキシ安息香酸、
1-（メトキシメチル）プロピル4-{[（5'-フルオロ-2'-ヒドロキシビフェニル-3-イル）スルホニル]アミノ} -2-ヒドロキシ安息香酸、
2-エトキシ-1-（エトキシメチル）エチル4-{[（5'-フルオロ-2'-ヒドロキシビフェニル-3-イル）スルホニル]アミノ} -2-ヒドロキシ安息香酸、
2-メトキシブチル4-{[（5'-フルオロ-2'-ヒドロキシビフェニル-3-イル）スルホニル]アミノ} -2-ヒドロキシ安息香酸、
2-ヒドロキシエチル4-{[（5'-フルオロ-2'-ヒドロキシビフェニル-3-イル）スルホニル]アミノ} -2-ヒドロキシ安息香酸、
3-ヒドロキシプロピル4-{[（5'-フルオロ-2'-ヒドロキシビフェニル-3-イル）スルホニル]アミノ} -2-ヒドロキシ安息香酸、
2-メトキシエチル4-{[（5'-フルオロ-2'-ヒドロキシビフェニル-3-イル）スルホニル]アミノ} -2-ヒドロキシ安息香酸、
2-フェノキシエチル4-{[（5'-フルオロ-2'-ヒドロキシビフェニル-3-イル）スルホニル]アミノ} -2-ヒドロキシ安息香酸、
3-（2,6-ジメチルモルホリン-4-イル）プロピル4-{[（5'-フルオロ-2'-ヒドロキシビフェニル-3-イル）スルホニル]アミノ} -2-ヒドロキシ安息香酸、
3-（ピリジン-3-イルアミノ）プロピル4-{[（5'-フルオロ-2'-ヒドロキシビフェニル-3-イル）スルホニル]アミノ} -2-ヒドロキシ安息香酸、
3-[（1-メチル-1H-ピラゾール-5-イル）アミノ]プロピル4-{[（5'-フルオロ-2'-ヒドロキシビフェニル-3-イル）スルホニル]アミノ} -2-ヒドロキシ安息香酸、
3-[（5-メチルイソキサゾール-3-イル）アミノ]プロピル4-{[（5'-フルオロ-2'-ヒドロキシビフェニル-3-イル）スルホニル]アミノ} -2-ヒドロキシ安息香酸、
またはその薬学的に許容される塩。
項目 144-{[（5'-フルオロ-2'-ヒドロキシビフェニル-3-イル）スルホニル]アミノ} -2-ヒドロキシ安息香酸または神経保護に使用するためのその薬学的に許容される塩。
271. 削除、減少、結合、阻害または分解を含む神経保護の方法
対象の細胞内のPFKFB3。
272. PFKFB3キナーゼ活性の阻害剤の投与を含む神経保護の方法。
273. 小分子PFKFB3阻害剤の投与を含む神経保護の方法。
274. PFKFB3キナーゼ活性の小分子阻害剤の投与を含む神経保護の方法
275. 対象の細胞においてPFKFB3を阻害することを含む神経保護の方法。
276. 神経変性疾患または神経変性状態の治療または予防の方法であって、それを必要とする対象に有効量のＰＦＫＦＢ３阻害剤を投与することを含む方法。
277. 解糖阻害が有益な効果を有する神経変性疾患または状態の治療または予防の方法であって、それを必要とする対象に有効量のＰＦＫＦＢ３阻害剤またはそのようなＰＦＫＦＢ３阻害剤を含む医薬組成物を投与することを含む方法。
278. 細胞の抗酸化能を高める方法であり、細胞を有効量のPFKFB3阻害剤と接触させることを含む方法。
279. それを必要とする対象に、有効量のＰＦＫＦＢ３阻害剤またはそのようなＰＦＫＦＢ３阻害剤を含む医薬組成物を投与することを含む神経保護のための方法。
280. アルツハイマー病、筋萎縮性側索硬化症、ハンチントン病、パーキンソン病、遅発性アルツハイマー病、脳卒中、毛細血管拡張性運動失調症（ルイバー症候群）、好銀性穀物病、常染色体優性小脳性運動失調症から選択される神経変性疾患の治療法バッテン病（Spielmeyer-Vogt-Sjogren-バッテン病）、大脳皮質基底核変性症、大脳皮質基底核変性症、進行性核上性麻痺（Steele-Richardson-Olszewski症候群）、Creutzfeldt-Jakob病、致命的な家族性不眠症、前頭側頭認知症神経中間フィラメント封入体疾患、好塩基性封入体疾患、ピック病、リューイ体を伴う痴呆、多系統萎縮、近位優位を伴う遺伝性運動および感覚神経障害、乳児レフサム病、マチャド・ジョセフ病、精神遅滞および橋と小脳を伴う微小頭蓋形成不全（精神遅滞、X連鎖、syn ドロミック、Najmタイプ）、神経アカントサイトーシス、橋小脳形成不全、ピルビン酸デヒドロゲナーゼ欠損症（ピルビン酸デヒドロゲナーゼ複合体欠損症）、refsum病（heredopathia atactica polyneuritiformis）、無ベータリポタンパク血症（Bassen-Kornzweig症候群）、無ベータリポタンパク血症（Bassen-Kornzweig症候群）、前頭側頭葉、歯状突起-パリドルイシアン萎縮症、ゲルストマン-シュトラウスラー-シャインカー症候群、運動神経疾患、シャルコット病またはルーゲーリック病、硬化症、脊髄性筋萎縮症、うつ病、
双極性障害、筋萎縮性側索硬化症、フリードライヒ失調症、ハンチントン病、レビー小体病、パーキンソン病、脊髄性筋萎縮症、運動ニューロン疾患、アルパーズ病、脳Oculo-Facio-骨格症候群（COFS）、大脳皮質基底核変性症、ゲルストマン-シュトロイスラー-Scheinker病、クールー病、リー病、平山病、多系統萎縮症、起立性低血圧（シャイ・ドレーガー症候群）、と多系統萎縮症脳鉄蓄積と神経変性、眼球クローヌスミオクローヌス、プリオン病、進行性多巣性白質脳症、線条体黒質変性症、伝達性海綿状脳症（プリオン病）、バッテン病、アレクサンダー病、アルパース-ハッテンロッヒャー症候群、α-メチルアシル-CoAラセマーゼ欠損症、アンダーマン症候群、芸術症候群、運動失調ニューロパシースペクトル、眼球運動失調を伴う運動失調、眼球運動失調症、常染色体優性小脳性運動失調症、失調症常染色体劣性痙性運動失調 Charlevoix-Saguenay、ベータプロペラタンパク質関連神経変性、CLN1疾患、CLN10疾患、CLN2疾患、CLN3疾患、CLN4疾患、CLN6疾患、CLN7疾患、CLN8疾患、無汗症を伴う痛みに対する先天性非感受性、神経性脳症を伴う家族性脳症、脂肪酸ヒドロキシラーゼ関連神経変性、GM2-神経節症、AB変異体、遺伝性感覚および自律神経障害タイプIE、遺伝性感覚および自律神経障害タイプII、遺伝性感覚および自律神経障害タイプV、乳児神経軸索ジストロフィー、乳児発症上行性遺伝性痙攣、乳児発症脊髄小脳性運動失調、若年性原発性側方硬化症、Marinesco-Sjogren症候群、ミトコンドリア膜タンパク質関連神経変性、多系統萎縮、視神経脊髄炎、パントテン酸キナーゼ関連神経変性、多嚢胞性脂肪膜性骨異形成症、硬化 イオン性疾患、進行性外眼筋麻痺、リボフラビントランスポーター欠損神経障害、サンドホフ病、痙性対麻痺49型、それを必要とする対象に有効量のPFKFB3阻害剤またはそのようなPFKFB3阻害剤を含む医薬組成物を投与することを含む。
281. 外傷性脳損傷の治療方法であって、それを必要とする対象に有効量のＰＦＫＦＢ３阻害剤またはそのようなＰＦＫＦＢ３阻害剤を含む医薬組成物を投与することを含む方法。
282. ニューロンを有効量のPFKFB3阻害剤と接触させることを含む、ニューロンにおける解糖取り込みを減少させる方法。
283. ニューロンを有効量のPFKFB3阻害剤と接触させることを含む、ニューロンのアポトーシス死を予防する方法。
284. グルタミン酸受容体の過剰活性化によって引き起こされるニューロンのアポトーシス死を予防する方法であって、それを必要とする対象に有効量のＰＦＫＦＢ３阻害剤またはそのようなＰＦＫＦＢ３阻害剤を含む医薬組成物を投与することを含む方法。
285. ニューロンを有効量のPFKFB3阻害剤と接触させることを含む、グルタミン酸受容体の過剰活性化によって引き起こされるニューロンのアポトーシス死を防止する方法。
286. アストロサイトを有効量のPFKFB3阻害剤と接触させることを含む、アストロサイトにおける解糖取り込みを減少させる方法。
287. 反応性星状細胞増殖を阻害する方法であって、それを必要とする対象に有効量のＰＦＫＦＢ３阻害剤またはそのようなＰＦＫＦＢ３阻害剤を含む医薬組成物を投与することを含む方法。
288. 興奮毒性からニューロンを保護する方法であって、それを必要とする対象に有効量のＰＦＫＦＢ３阻害剤またはそのようなＰＦＫＦＢ３阻害剤を含む医薬組成物を投与することを含む方法。
289. 腸管ニューロンを興奮毒性から保護する方法であって、それを必要とする対象に有効量のＰＦＫＦＢ３阻害剤またはそのようなＰＦＫＦＢ３阻害剤を含む医薬組成物を投与することを含む方法。
290. ニューロンを有効量のPFKFB3阻害剤と接触させることを含む、興奮毒性に対するニューロンの保護の方法。
291. 急性中枢神経系損傷後のヒト対象を治療する方法であって、 前記急性中枢神経系損傷後の所定の期間内に、少なくとも１つのＰＦＫＦＢ３阻害剤を含む医薬組成物を前記ヒトに投与することを含む方法。
292. 前記慢性中枢神経系損傷が神経変性疾患によって引き起こされる、請求項１に記載の方法。
293. 神経変性疾患が先行請求項のいずれか１つから選択される、先行請求項に記載の方法。
294. 慢性中枢神経系損傷のリスクのあるヒト対象におけるニューロン損傷を減弱または予防する方法であって、前記慢性中枢神経系損傷の前に、少なくともＰＦＫＦＢ３阻害剤を含む医薬組成物を前記ヒト対象に投与することを含む方法。
295. 前記慢性中枢神経系損傷が神経変性疾患によって引き起こされる、請求項１に記載の方法。
296. 神経変性疾患が先行請求項のいずれか１つから選択される、先行請求項に記載の方法。
297. 前記方法が、ヒト対象におけるニューロン損傷を弱めることをさらに含む、請求項１から１のいずれか一項に記載の方法。
298. 有効成分としてPFKFB3阻害剤を使用することを含む、神経保護薬を製造する方法。
299. 対象の細胞におけるＰＦＫＦＢ３の削除、低減、結合、阻害または分解を含む、加齢性疾患または障害または他のアンチエイジング治療を治療または予防する方法。
300. 対象によって薬物を投与することを含み、ＰＦＫＦＢ３の削除、低減、結合、阻害または分解がそのような薬物によって達成される、請求項に記載の方法。
301. この方法は、この方法は、この方法から選択される治療または加齢関連疾患または障害または他の抗老化治療予防、被験体の健康を維持または改善する方法、被験者のフィットネスを維持または改善する方法、午前ethodを/改善被験者において活性を増加させる、被験体において機能的活性を増加/改善、m個のethodアンチエイジング治療、m個の防止、のethod改善または効果軽減のエージングを、m個の減少または増加を遅延させるethod生物学的アル年齢や老化の減速率、m個のA PFKFB3阻害剤を被験体に投与する工程を含む、罹患率の少ない機会に対応する状態に罹患率の変化のバイオマーカー又はバイオマーカーのethod 、M ethod治療、予防の改善およびL虚弱、m個の効果essening老化関連疾患の治療のethod 、Mの増加健康スパンのethodまたは寿命、M 、ethodストレス抵抗性または耐性を増大させるのを m個のethod手術、放射線治療、後の回収率または他の増強を増加疾患および/または他の任意の応力、m個の予防のethod及び/又は更年期症候群の治療または生殖機能を回復、m個の拡散に除去または減少のethod老化細胞のm個の罹患リスクを減少させる、少なくとも一つまたは少なくとも加齢関連疾患または状態の二つまたはそのようなリスクの増加を遅らせるに関連死亡リスク又は死亡率の減少、全原因又は複数の原因のethod、リスク、M ethodより若々しい状態に経年劣化や「ニワトコ」状態への変化を遅くするのバイオマーカーの少なくとも一つにおける変調の、m個の老化関連疾患の予防または治療のethod、必要それらのPFKFB3阻害剤またはAで被験体に投与することを含みますPFKFB3阻害剤を含む医薬組成物。
302. 加齢性疾患または障害または他の老化防止治療を治療または予防する方法であって、それを必要とする対象に前述の請求項のいずれかの医薬組成物を投与することを含む方法。
303. 選択したパラメータを改善する方法：筋力、骨密度、髪の成長、認知能力、ストレス耐性や回復力、血液パラメータ、心拍数、認知機能、基礎代謝率、収縮期血圧、かかとの骨ミネラル密度（BMD）、ヒール定量的超音波指数（QUI）、ヒール広帯域超音波減衰、ヒール広帯域超音波減衰、1秒量強制呼気量（FEV1）、強制肺活量（FVC）、ピーク呼気流量（PEF）、スナップを最初に押すまでの持続時間-各ラウンドのボタン、反応時間、一致を正しく識別するための平均時間、ハンドグリップの強さ（右および/または左）、全身の無脂肪量、脚の無脂肪量（右および/または左）、その後の回復時間ストレス（創傷、手術、化学療法、病気、ライフスタイルの変化など）、立位の高さ、1秒量の強制呼気量（FEV1）、脚の無脂肪量（右）、脚の予測質量（右）、基礎代謝率、強制肺活量（FVC）、脚脂肪- 自由質量（左）、脚予測質量（左）、収縮期血圧、自動読み取り、踵骨ミネラル密度（BMD）（左）、踵定量的超音波指数（QUI）、直接入力（左）、全身無脂肪質量、全身水分量、かかと骨ミネラル密度（BMD）Tスコア、自動化（左）、かかとを通る音の速度（左）、座高、かかと骨ミネラル密度（BMD）（右）、かかと定量的超音波指数（QUI）、直接入力（右）、かかとを通る音の速度（右）、かかとの骨ミネラル密度（BMD）Tスコア、自動化（右）、ピーク呼気流量（PEF）、脚の体脂肪率（左）、体幹無脂肪体脂肪率、脚の体脂肪率（右）、体幹予測質量、ハンドグリップ強度（左）、ヒール広帯域超音波減衰（左）、ヒール広帯域超音波減衰（右）、ハンドグリップ強度（右）、最初に押すまでの時間各ラウンドのスナップボタンの数、一致を正しく識別するための平均時間、体脂肪率、体脂肪率、体重 指数（BMI）、脚脂肪量（左）、腕無脂肪量（左）、腕予測量（左）、腕無脂肪量（右）、ヘマトクリット値、腕予測量（右）、ウエスト周囲、脚脂肪量（右）、ヘマトクリット濃度、腕脂肪率（左）、足首間隔幅（左）、全身脂肪量、体量指数（BMI）、パルス波ピークツーピーク時間、腕脂肪率（右）、重量、平均小体体積、体幹脂肪量、脈波動脈硬化指数、足首間隔幅（右）、血小板クリティカル、赤血球（赤血球）数、平均球形細胞体積、平均血小板（血小板）体積、重量、腕脂肪質量（左）、リンパ球の割合、ニュートロフィルの割合、腕の脂肪の量（右）、脚のインピーダンス（左）、平均細網細胞の体積、血小板数、平均小体ヘマトクリット、脚のインピーダンス（右）、赤血球（赤血球）の分布幅、脈拍数、自動読み取り、全身のインピーダンス、拡張血液 圧力、自動読み取り、リンパ球数、測定数、ニュートロフィル数、単球パーセンテージ、ヒップ周囲、単球数、血小板分布幅、平均小体ヘモグロビン濃度、未成熟網状赤血球画分、腕のインピーダンス（右）、網状赤血球パーセンテージ、数スナップボタンを押した回数、白血球（白血球）数、脈拍数、高光散乱網状赤血球数、好塩基球率、腕のインピーダンス（左）、パルス波反射指数、好酸球数、有核赤血球数、好酸球数、好塩基球数、網状赤血球数、高光散乱網状赤血球率、有核白血球数、または対象にPFKFB3阻害剤または活性剤としてPFKFB3阻害剤を含む組成物を投与するステップを含む年齢とともに悪化する他の任意の1つのパラメーター。
304.
305.
306.
307.
308.
309.
310.
311.
312. 対象にＰＦＫＦＢ３阻害剤を投与するステップ、または活性剤としてＰＦＫＦＢ３阻害剤を含む組成物を含む、請求項１に記載のパラメータのうちの少なくとも２つを改善する方法。
313. 対象にＰＦＫＦＢ３阻害剤または活性剤としてＰＦＫＦＢ３阻害剤を含む組成物を投与するステップを含む、年齢とともに悪化する健康パラメータのうちの少なくとも２つを改善する方法。
314. 対象にＰＦＫＦＢ３阻害剤を投与するステップを含む、または活性剤としてＰＦＫＦＢ３阻害剤を含む組成物の若返りの方法。
315. アテローム性動脈硬化症、心血管疾患、カシェキシア、関節炎、白内障、骨粗鬆症、2型糖尿病、高血圧、神経変性（アルツハイマー病、認知症、ハンチントン病、およびその他を含むがこれらに限定されない）から選択される老化関連疾患の予防または治療の方法年齢プログレッシブ認知症、パーキンソン病、および筋萎縮性側索硬化症[ALS]）、脳卒中、萎縮性胃炎、変形性関節症、NASH、camptocormia、慢性閉塞性肺疾患、冠状動脈疾患、ドーパミン調節不全症候群、メタボリックシンドローム、努力失禁、橋本甲状腺炎、心不全、晩年のうつ病、免疫老化（ワクチンに対する免疫反応の加齢に伴う低下、免疫療法に対する反応における加齢に伴う低下などを含むがこれらに限定されない）、心筋梗塞、急性冠症候群、サルコペニア、サルコペニア性肥満、老人性骨粗鬆症、尿失禁またはその他の老化関連疾患のいずれかを含む 対象にＰＦＫＦＢ３阻害剤または活性剤としてＰＦＫＦＢ３阻害剤を含む組成物を投与するステップ。
316. 対象にＰＦＫＦＢ３阻害剤を投与するステップを含む、または活性剤としてＰＦＫＦＢ３阻害剤を含む組成物の、加速老化の治療方法。
317. 対象にＰＦＫＦＢ３阻害剤または活性剤としてＰＦＫＦＢ３阻害剤を含む組成物を投与するステップを含む、癌生存者の加速老化の治療方法。
318. ＰＦＫＦＢ３阻害剤または活性剤としてＰＦＫＦＢ３阻害剤を含む組成物を対象に投与するステップを含む、ＨＩＶに罹患している対象の加速老化の治療方法。
319. 対象にＰＦＫＦＢ３阻害剤を投与するステップを含む化学療法の結果の予防または治療の方法、または活性剤としてＰＦＫＦＢ３阻害剤を含む組成物の方法。
320. 対象にＰＦＫＦＢ３阻害剤を投与するステップを含む放射線療法の結果の予防または治療の方法、または活性剤としてＰＦＫＦＢ３阻害剤を含む組成物の方法。
321. 対象にＰＦＫＦＢ３阻害剤を投与するステップを含む放射線防護の方法、または活性剤としてＰＦＫＦＢ３阻害剤を含む組成物の方法。
322.
323. ＰＦＫＦＢ３阻害剤を対象に投与するステップを含む、または活性剤としてＰＦＫＦＢ３阻害剤を含む組成物の、死亡の可能性がより少ない状態に対応する状態に全原因死亡率の１つまたは複数のバイオマーカーを変更する方法。
324. 死亡率の１つまたは複数のバイオマーカーを、死亡の可能性がより少ない状態に変更する方法であって、対象にＰＦＫＦＢ３阻害剤または活性剤としてＰＦＫＦＢ３阻害剤を含む組成物を投与するステップを含む方法。
325.
326. 健康寿命または平均余命のバイオマーカーまたはバイオマーカーを、より長い健康寿命または平均余命に対応する状態に変化させる方法であって、対象にＰＦＫＦＢ３阻害剤または活性剤としてＰＦＫＦＢ３阻害剤を含む組成物を投与するステップを含む方法。
327. 活性剤としてPFKFB3阻害剤を使用する工程を含む老化防止療法の製造方法。
328. 活性剤としてＰＦＫＦＢ３阻害剤を使用するステップを含む、本出願の特許請求の範囲のいずれか１つを使用するための治療法の製造方法。
329. 前記方法が健康な対象に適用される、請求項１から６のいずれか一項に記載の方法。
330. 前記方法が高齢の対象に適用される、請求項１から１のいずれか一項に記載の方法。
331. 前記方法が４０歳を超える年齢の対象に適用される、請求項１から１のいずれか一項に記載の方法
332. 。
333. 老化の症状を示す対象にそのような方法が適用される、請求項１から１のいずれか一項に記載の方法。
334. 加齢性疾患または障害に罹患していない対象にそのような方法が適用される、請求項１から１のいずれか一項に記載の方法。
335. 前記方法が非治療的である、請求項１から４のいずれか一項に記載の方法。
336. ＰＦＫＦＢ３阻害剤、モジュレーターまたは分解剤が、ペプチド、小分子、抗体、アプタマー、タンパク質、ウイルス、ポリマー、遺伝子治療、ナノ粒子または粒子から選択される、請求項１から４のいずれか一項に記載の方法。
337. ＰＦＫＦＢ３阻害剤の代わりに、ＰＦＫＦＢ３阻害剤を含む組成物が使用される、請求項１から１のいずれか一項に記載の方法。
338. 組成物が少なくとも１つの薬学的に許容される賦形剤をさらに含む、請求項に記載の方法。
339. ＰＦＫＦＢ３阻害剤が小分子ＰＦＫＦＢ３阻害剤である、請求項１から４のいずれか一項に記載の方法。
340. ＰＦＫＦＢ３阻害剤がＰＦＫＦＢ３キナーゼ活性の小分子阻害剤である、請求項１から４のいずれか一項に記載の方法。
341. ＰＦＫＦＢ３阻害剤が治療有効量である、請求項１から１のいずれか一項に記載の方法。
342. ＰＦＫＦＢ３阻害剤が医薬組成物で投与され、少なくとも１つの医薬的に許容される賦形剤をさらに含む、請求項１から１のいずれか一項に記載の方法。
343. ＰＦＫＦＢ３加齢関連疾患または障害が癌を除外する、請求項１から１のいずれか一項に記載の方法。
344. ＰＦＫＦＢ３阻害剤が以下の請求項のいずれか１つから選択される、請求項１から１のいずれか一項に記載の方法。
345. 神経保護に使用するための対象PFKFB3阻害剤の細胞内のPFKFB3を削除、還元、結合、阻害、または分解する薬剤。
346. 神経保護剤として使用するためのPFKFB3阻害剤。
347. 神経保護剤として使用するための小分子PFKFB3キナーゼ活性阻害剤
348. 神経保護に使用するためのPFKFB3キナーゼ活性阻害剤。
349. 神経保護に使用するためのPFKFB3小分子阻害剤
350. 神経保護に使用するためのPFKFB3キナーゼ活性の小分子阻害剤。
351. 神経変性疾患または神経変性状態の治療または予防に使用するためのPFKFB3阻害剤。
352. アルツハイマー病、筋萎縮性側索硬化症、ハンチントン病、パーキンソン病、遅発性アルツハイマー病、脳卒中、毛細血管拡張性運動失調症（ルイバー症候群）、好銀性穀物病、常染色体優性から選択される神経変性疾患の治療に使用するPFKFB3阻害剤小脳性運動失調、バッテン病（Spielmeyer-Vogt-Sjogren-Batten病）、大脳皮質基底核変性症、大脳皮質基底核変性症、進行性核上性麻痺（Steele-Richardson-Olszewski症候群）、Creutzfeldt-Jakob病、致命的な家族性不眠症染色体17、神経中間フィラメント封入体疾患、好塩基性封入体疾患、ピック病、リューイ体を伴う痴呆、多系統萎縮、近位優位を伴う遺伝性運動および感覚神経障害、乳児レフサム病、マチャド・ジョセフ病、精神遅滞および小脳症橋および小脳形成不全（精神遅滞 イオン、X連鎖、症候群、Najm型）、神経アカントサイトーシス、橋小脳形成不全、ピルビン酸デヒドロゲナーゼ欠損症（ピルビン酸デヒドロゲナーゼ複合体欠損症）、refsum病（heredopathia atactica polyneuritiformis）、無ベータリポタンパク血症（Bassen-Kornzweig症候群） 、フリードライヒ運動失調症、脊髄小脳性運動失調症、歯状淡蒼球筋萎縮症、ゲルストマン-シュトラウスラー-シャインカー症候群、運動ニューロン疾患、シャルコット病またはルーゲーリック病、硬化症、脊髄筋萎縮症、うつ病、双極性障害、筋萎縮性側索硬化症、筋萎縮性側索硬化症、レビー小体病、パーキンソン病、脊髄性筋萎縮症、運動ニューロン疾患、アルパーズ病、脳Oculo-Facio-骨格症候群（COFS）、大脳皮質基底核変性症、ゲルストマン-シュトロイスラー-シャインカー病、クールー病、リー病、平山病、複数のシステム萎縮、定位固定を伴う複数のシステム萎縮 低血圧（Shy-Drager症候群）、脳鉄蓄積を伴う神経変性、Opsoclonus Myoclonus、プリオン病、進行性多発性白質脳症、線条体黒質変性、伝染性海綿状脳症（プリオン病）、バッテン病、アレクサンダー病、アレクサンダー病、 CoAラセマーゼ欠損症、アンダーマン症候群、アーツ症候群、運動失調ニューロパシースペクトル、眼球運動失調を伴う運動失調、常染色体優性小脳性運動失調、難聴、および麻薬性麻痺、チャールボワサグネイの常染色体劣性痙性運動失調、CLN1病、ベータプロペラタンパク質関連神経疾患、CLN2疾患、CLN3疾患、CLN4疾患、CLN6疾患、CLN7疾患、CLN8疾患、無汗症を伴う先天性非感受性、ニューロセルピン封入体を伴う家族性脳症、脂肪酸ヒドロキシラーゼ関連神経変性、GM2-神経節症、AB変異型、遺伝性と自律 ニューロパシータイプIE、遺伝性感覚および自律神経障害タイプII、遺伝性感覚および自律神経障害タイプV、乳児神経軸索ジストロフィー、乳児発症上行性遺伝性痙性対麻痺、乳児発症脊髄小脳性運動失調、若年性原発性側索硬化症、Marinesco-Sjタンパク質関連神経変性、多系統萎縮症、視神経脊髄炎、パントテン酸キナーゼ関連神経変性、硬化性白質脳症を伴う多嚢胞性脂肪膜性骨異形成症、プリオン病、進行性外眼筋麻痺、リボフラビントランスポーター欠損神経障害、サンドホフ病、痙性対
353. 外傷性脳損傷の治療に使用するためのPFKFB3阻害剤。
354. 神経変性の予防に使用するためのPFKFB3阻害剤。
355. アルツハイマー病、筋萎縮性側索硬化症、脳卒中、ハンチントン病、パーキンソン病、遅発性アルツハイマー病、毛細血管拡張性運動失調症（ルイバー症候群）、好銀性穀物病、常染色体優性から選択される神経変性疾患の予防に使用するためのPFKFB3阻害剤小脳性運動失調、バッテン病（Spielmeyer-Vogt-Sjogren-Batten病）、大脳皮質基底核変性症、大脳皮質基底核変性症、進行性核上性麻痺（Steele-Richardson-Olszewski症候群）、Creutzfeldt-Jakob病、致命的な家族性パーキンソン病、致命的な家族性不眠症染色体17、神経中間フィラメント封入体疾患、好塩基性封入体疾患、ピック病、リューイ体を伴う認知症、多系統萎縮、近位優位を伴う遺伝性運動および感覚神経障害、乳児レフサム病、マチャド・ジョセフ病、精神遅滞および小脳症橋および小脳形成不全（精神遅滞 X連鎖、症候群、Najm型）、神経無酸素症、橋小脳形成不全、ピルビン酸デヒドロゲナーゼ欠損症（ピルビン酸デヒドロゲナーゼ複合体欠損症）、refsum病（heredopathia atactica polyneuritiformis）、無ベータリポタンパク血症（Bassen-Kornzweig症候群） 、フリードライヒ運動失調症、脊髄小脳性運動失調症、歯状疱疹-パリドル性萎縮症、ゲルストマン-シュトラウスラー-シャインカー症候群、運動神経疾患、シャルコット病またはルーゲーリック病、硬化症、脊髄性筋萎縮症、うつ病、および双極性障害。
356. 対象の細胞集団に神経保護を与えるために使用するPFKFB3阻害剤。
357. 有効成分としてのPFKFB3阻害剤の使用を含む、神経保護薬の製造に使用するためのPFKFB3阻害剤。
358. 対象のＰＦＫＦＢ３阻害剤の細胞内のＰＦＫＦＢ３を、治療に使用するため、または加齢性疾患または障害または他の老化防止治療に使用するために削除、低減、結合、阻害または分解する薬剤。
359. 以下の1つまたは複数で使用するためのPFKFB3阻害剤：加齢性疾患または障害または他の老化防止治療の治療または予防、加齢性疾患または障害または他の老化防止治療の治療または予防、維持または改善対象の健康、対象の健康の維持または改善、対象の活動の改善/増加、対象の機能的活動の改善/増加、筋力、骨密度、発毛、認知能力、ストレス耐性から選択されるパラメーターの改善またはレジリエンス、血液パラメータ、心拍数、認知機能、基礎代謝率、収縮期血圧、ヒール骨ミネラル密度（BMD）、ヒール定量的超音波指数（QUI）、ヒール広帯域超音波減衰、ヒール広帯域超音波減衰、強制呼気量1秒（FEV1）、強制肺活量（FVC）、最大呼気流量（PEF）、各ラウンドでスナップボタンを最初に押すまでの時間、反応時間、平均時間 一致を正しく識別するために、ハンドグリップの強さ（右および/または左）、全身の無脂肪量、脚の無脂肪量（右および/または左）、ストレス後の回復時間（創傷、手術、化学療法、病気） 、ライフスタイルの変化など）、立位、1秒での強制呼気量（FEV1）、脚の無脂肪量（右）、脚の予測質量（右）、基礎代謝率、強制活力（FVC）、脚無脂肪量（左）、脚予測量（左）、収縮期血圧、自動読み取り、かかと骨ミネラル密度（BMD）（左）、かかと定量的超音波指数（QUI）、直接入力（左）、全身脂肪-フリーマス、全身水分量、ヒール骨ミネラル密度（BMD）Tスコア、自動化（左）、ヒールを通る音の速度（左）、座位の高さ、ヒール骨ミネラル密度（BMD）（右）、ヒール定量超音波指数（QUI）、直接入力（右）、かかとを通る音の速度（右）、かかとの骨ミネラル密度（BMD）Tスコア、自動化（右）、ピーク呼気 ryフロー（PEF）、脚の脂肪率（左）、体幹の無脂肪量、脚の脂肪率（右）、体幹の予測質量、ハンドグリップ強度（左）、ヒール広帯域超音波減衰（左）、ヒール広帯域超音波減衰（右）、ハンドグリップ強度（右）、スナップボタンの初回の期間毎ラウンド、正しくマッチを識別し、までの平均時間体脂肪率、トランク脂肪率、ボディ・マス・インデックス（BMI）、左脚脂肪量（） 、腕の無脂肪量（左）、腕の予測質量（左）、腕の無脂肪量（右）、ヘマトクリット率、腕の予測量（右）、ウエスト周囲、脚の脂肪量（右）、ヘモグロビン濃度、腕体脂肪率（左）、足首間隔幅（左）、全身体脂肪量、体脂肪率（BMI）、パルス波のピークツーピーク時間、腕脂肪率（右）、体重、平均体脂肪量、体幹脂肪量、パルス波動脈硬化指数、足首間隔幅（右）、血小板臨界、赤血球（赤血球）数 、平均球形細胞体積、平均血小板（血小板）体積、重量、腕脂肪量（左）、リンパ球パーセンテージ、ニュートロフィルパーセンテージ、腕脂肪量（右）、脚のインピーダンス（左）、平均網状赤血球体積、血小板数、平均小体ヘモグロビン、脚のインピーダンス（右）、赤血球（血小板）の分布幅、脈拍数、自動読み取り、全身のインピーダンス、拡張期血圧、自動読み取り、リンパ球数、測定回数、ニュートロフィル数、単球パーセンテージ、ヒップ周囲、単球数、血小板分布幅、平均小体ヘモグロビン濃度、未成熟網状赤血球画分、腕のインピーダンス（右）、網状赤血球パーセンテージ、スナップボタンを押した回数、白血球（白血球）数、脈拍数、高光散乱網状赤血球数、好塩基球数、腕のインピーダンス（左）、パルス波反射指数、好酸球数、有核赤血球数、Eos イノフィルの割合、好塩基球の数、網状赤血球の数、高光散乱網状赤血球の割合、有核赤血球の割合、または年齢とともに悪化するその他のパラメータ、
360.
361.
362.
363.
364.
365.
366.
この請求項に記載されている上記のパラメータの少なくとも2つを改善する、加齢とともに悪化する健康パラメータの少なくとも2つを改善する、老化防止治療、予防、改善または老化の影響を軽減する、生物学的年齢の増加を減少または遅延させる、または老化の速度を遅くする、治療、予防、改善および虚弱の影響の軽減、老化関連疾患の治療、健康寿命または寿命の延長、若返り、以下の少なくとも1つ：ストレス耐性または回復力の増加、速度の増加または他の強化手術後の回復、放射線療法、病気および/またはその他のストレス、閉経症候群の治療または生殖機能の回復、老化細胞の拡散の排除または減少、死亡リスクまたは少なくとも1つに関連する死亡リスクのすべての原因または複数の原因の減少または、加齢に関連する疾患または状態の少なくとも2つ、またはそのようなリスクの増加の遅延、罹患リスクの減少、cha 1つまたは複数の罹患率のバイオマーカーを罹患の可能性が低い状態に対応させる、老化のバイオマーカーの少なくとも1つをより若々しい状態に調節する、または「高齢」状態への変化を遅らせる、老化関連疾患の予防または治療、予防または治療アテローム性動脈硬化症、心血管疾患、カシェキシア、関節炎、白内障、骨粗鬆症、2型糖尿病、高血圧、神経変性（アルツハイマー病、痴呆、ハンチントン病、および他の加齢進行性痴呆を含むがこれらに限定されない）から選択される加齢関連疾患の; パーキンソン病; および筋萎縮性側索硬化症[ALS]）、脳卒中、萎縮性胃炎、変形性関節症、NASH、camptocormia、慢性閉塞性肺疾患、冠動脈疾患、ドーパミン調節不全症候群、メタボリックシンドローム、努力失禁、橋本甲状腺炎、心不全、後半の人生うつ病、免疫老化（ワクチンに対する免疫応答の加齢に伴う低下、免疫療法に応答する加齢に伴う低下などを含むがこれらに限定されない）、心筋梗塞、急性冠状動脈症候群、サルコペニア、サルコペニア性肥満、老人性骨粗鬆症、尿失禁または他のいずれかの老化関連疾患、加速老化の治療、癌生存者 の加速老化の治療、HIVに苦しむ被験者の加速老化の治療、化学療法の結果の予防または治療、放射線療法の結果の予防または治療、放射線防護、バイオマーカーまたはすべてのバイオマーカーの変更-より少ないチャに対応する状態への死亡を引き起こす 死亡率、死亡率のバイオマーカーまたはバイオマーカーを、死亡率の可能性が低いことに対応する状態に変更する。
349. ＰＦＫＦＢ３阻害剤および少なくとも１つの薬学的に許容される賦形剤 を含む神経保護医薬組成物。
350. ＰＦＫＦＢ３阻害剤および少なくとも１つの薬学的に許容される賦形剤 を含む老化防止医薬組成物。
351. ＰＦＫＦＢ３阻害剤、および少なくとも１つの薬学的に許容される賦形剤を含む、前述の請求項のいずれか１つを使用するための医薬組成物。
352. ＰＦＫＦＢ３阻害剤および少なくとも１つの薬学的に許容される賦形剤を含む老化防止医薬組成物。
353. 間接標的のモジュレーターがＰＦＫＦＢ３の減少または阻害を模倣または影響する、先行する請求項のいずれか一項に記載の組成物。
354. ＰＦＫＦＢ３サイレンシング療法、ＰＦＫＦＢ３削除療法、ＰＦＫＦＢ３を減少させる療法、ＰＦＫＦＢ３に結合する療法、ＰＦＫＦＢ３を阻害する療法またはＰＦＫＦＢ３を分解する療法から選択される療法の有効性を試験または制御する方法。以下から選択されるパラメータ：患者の生物学的年齢、少なくとも1つの老化バイオマーカー、少なくとも1つの年齢関連の欠損または疾患、少なくとも1つの若返りマーカー、虚弱、健康寿命または寿命、またはチェックに合理的な他のマーカーまたはパラメーターアンチエイジング療法の有効性のテストで。
355. 細胞におけるそのような阻害剤の神経保護効果をチェックするステップを含む、PFKFB3小分子阻害剤の有効性を試験または制御する方法。
356. PFKFB3阻害剤と使用説明書を含む神経保護用キット。
357. PFKFB3阻害剤と使用説明書を含むアンチエイジング治療用キット。
358. ＰＦＫＦＢ３阻害剤が、本出願において記載または参照される化合物から選択される化合物である、請求項１から１のいずれか一項に記載のキット。
359. 実行されるとプロセッサにメソッドを実行させる命令で構成された有形媒体。このメソッドは、以下の少なくとも1つを含む：患者に関する情報への帰属サイレンシング、削除、削減に関連するアンチエイジング治療に関する情報、PFKFB3の結合、阻害または分解、患者に関する情報への帰属、間接標的の少なくとも1つの調節、サイレンシング、削除、還元、結合、阻害、活性化または分解に関連する老化防止または神経保護治療に関する情報、患者に関する情報への帰属、PFKFB3の削除、削減、結合、阻害、または分解に関連する神経保護に関する情報。
360. 実行されたときにプロセッサに方法を実行させる命令で構成される有形媒体であって、方法は、患者に関する情報への帰属、前述の請求項のいずれか１つに記載された方法または使用に関する情報を含む。
361. キット、方法、組成物、医薬組成物、使用、ＰＦＫＦＢ３阻害剤、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、ＰＦＫＦＢ３サイレンシング療法、人工マイクロＲＮＡ、リボザイムからなるリストから選択されるＰＦＫＦＢ３ポリヌクレオチドに対する特異性を有する化合物である。 、アンチセンスポリヌクレオチドまたは低分子干渉RNA（siRNA）、二本鎖RNA、ショートヘアピンRNA。
362. キット、方法、組成物、医薬組成物、使用、ＰＦＫＦＢ３阻害剤、ＰＦＫＦＢ３阻害剤が本出願に記載されているものから選択されるか、またはその構造的または機能的類似体である、請求項１からいずれか一項に記載の培地。
363. キット、方法、組成物、医薬組成物、使用、ＰＦＫＦＢ３阻害剤、ＰＦＫＦＢ３阻害剤が小分子である、請求項１からいずれか一項に記載の培地。
364. 神経保護剤として使用するための化合物であって、化合物が請求項１から１９９のいずれか一項に記載の化合物である化合物。
365. 神経保護剤として使用するための化合物であって、化合物が項目３３８から１８４６のいずれか１つから選択される化合物。
366. 老化防止処理として使用するための化合物であって、化合物が請求項１から１９９のいずれか一項に記載の化合物。
367. ＰＦＫＦＢ３阻害剤が請求項１から１９９のいずれかから選択される、請求項１から１のいずれか一項に記載の使用のための化合物。
368. 脳虚血の治療に使用するための、請求項１～１９９のいずれか一項に記載の化合物または請求項２００～２０３のいずれか一項に記載の医薬組成物。
369. 神経学的傷害の治療に使用するための、請求項１～１９９のいずれか一項に記載の化合物または請求項２００～２０３のいずれか一項に記載の医薬組成物。
370. 虚血性脳卒中の治療に使用するための、請求項１～１９９のいずれか一項に記載の化合物または請求項２００～２０３のいずれか一項に記載の医薬組成物。
371. 新生児の虚血性脳卒中の治療に使用するための、請求項１～１９９のいずれか一項に記載の化合物または請求項２００～２０３のいずれか一項に記載の医薬組成物。
372. 一過性脳虚血発作の治療に使用するための、請求項１～１９９のいずれか一項に記載の化合物または請求項２００～２０３のいずれか一項に記載の医薬組成物。
373. ＰＦＫＦＢ３阻害剤の投与を含む、脳虚血の治療方法であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤が、請求項１から１９９のいずれか１つ、または請求項２００から２０３のいずれか１つの医薬組成物から選択される方法。
374. ＰＦＫＦＢ３阻害剤の投与を含む、神経学的傷害の治療方法であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、請求項１から１９９のいずれか１つ、または請求項２００から２０３のいずれか１つの医薬組成物から選択される。
375. ＰＦＫＦＢ３阻害剤の投与を含む、虚血性脳卒中の治療方法であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、請求項１から１９９のいずれか１つまたは請求項２００から２０３のいずれか１つの医薬組成物から選択される。
376. ＰＦＫＦＢ３阻害剤の投与を含む、新生児虚血性脳卒中の治療方法であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、請求項１から１９９のいずれか１つまたは請求項２００から２０３のいずれか１つの医薬組成物から選択される。
377. 脳虚血の治療に使用するための、請求項２５４から２６４のいずれか１つ、または項目３３８から１８４６のいずれか１つ、または項目Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄ、Ｅ、Ｆ、ＧまたはＨのいずれか１つから選択される化合物。
378. 神経学的傷害の治療に使用するための、請求項２５４から２６４のいずれか１つ、または項目３３８から１８４６のいずれか１つ、または項目Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄ、Ｅ、Ｆ、ＧまたはＨのいずれか１つから選択される化合物。
379. 請求項２５４から２６４のいずれか１つ、または項目３３８から１８４６のいずれか１つ、または治療に使用するための請求項Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄ、Ｅ、Ｆ、ＧまたはＨのいずれか１つから選択される化合物。虚血性脳卒中の。
380. 請求項２５４から２６４のいずれか１つ、または項目３３８から１８４６のいずれか１つ、または治療に使用するための請求項Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄ、Ｅ、Ｆ、ＧまたはＨのいずれか１つから選択される化合物。新生児虚血性脳卒中の。
381. 請求項２５４から２６４のいずれか１つ、または項目３３８から１８４６のいずれか１つ、または治療に使用するための請求項Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄ、Ｅ、Ｆ、ＧまたはＨのいずれか１つから選択される化合物。一過性脳虚血発作の。
382. ＰＦＫＦＢ３阻害剤の投与を含む、脳虚血の治療方法であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤が、請求項２５４から２６４のいずれか１つ、または３３８から１８４６のいずれか１つ、またはＡ、Ｂ、Ｃ、Ｄのいずれか１つから選択される方法。 、E、F、GまたはH。
383. ＰＦＫＦＢ３阻害剤の投与を含む、神経学的傷害の治療方法であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤が、請求項２５４から２６４のいずれか１つ、または３３８から１８４６のいずれか１つ、またはＡ、Ｂ、Ｃ、Ｄのいずれか１つから選択される方法。 、E、F、GまたはH。
384. ＰＦＫＦＢ３阻害剤の投与を含む、虚血性脳卒中の治療方法であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤が、請求項２５４から２６４のいずれか１つ、または３３８から１８４６のいずれか１つ、またはＡ、Ｂのいずれか１つに記載のいずれか１つから選択される方法。 、C、D、E、F、GまたはH。
385. ＰＦＫＦＢ３阻害剤の投与を含む、新生児虚血性脳卒中の治療方法であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤が、請求項２５４から２６４のいずれか１つ、または３３８から１８４６のいずれか１つ、またはＡ、Ｂ、Ｃ、 D、E、F、GまたはH。
386. m個のethod PFKFB3阻害剤は199に請求項1のいずれかから選択される、請求PFKFB3阻害剤の投与を含む神経保護、。
387. ＰＦＫＦＢ３阻害剤の投与を含む、神経保護の方法であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤が、請求項３３８から１８４６、または請求項Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄ、Ｅ、Ｆ、Ｇ、Ｈのいずれかから選択される、方法。
388. 化合物の投与を含み、化合物が請求項１から１９９のいずれか一項に記載される、老化防止治療の方法。
389. ＰＦＫＦＢ３阻害剤が、請求項１から１９９のいずれか１つから選択される、請求項１から１９のいずれか一項に記載の方法。
390. ＰＦＫＦＢ３阻害剤が請求項１から１９９のいずれかから選択される、請求項１から９のいずれか一項に記載の使用。
391. ＰＦＫＦＢ３阻害剤が、請求項２５４から２６４のいずれか１つ、または項目３３８から１８４６のいずれか１つ、または項目Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄ、Ｅ、Ｆ、Ｇのいずれか１つから選択される、請求項１から４のいずれか一項に記載の方法。またはH。
392. ＰＦＫＦＢ３阻害剤が、請求項２５４から２６４のいずれか１つ、または項目３３８から１８４６のいずれか１つ、または項目Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄ、Ｅ、Ｆ、Ｇのいずれか１つから選択される、先行する請求項のいずれか１つを使用する。またはH。
393. ＰＦＫＦＢ３阻害剤の投与を含む、老化防止治療の方法であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、請求項３３８から１８４６、または請求項Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄ、Ｅ、Ｆ、Ｇ、Ｈのいずれかから選択される。
394. キット、方法、組成物、医薬組成物、使用、ＰＦＫＦＢ３阻害剤、請求項１から１９９のいずれか１つまたは請求項２５４から２６４のいずれか１つまたはいずれか１つから選択される、請求項１から１９のいずれか一項に記載の培地。アイテム338から1846、またはアイテムA、B、C、D、E、F、G、またはHのいずれか。
395. 養子Ｔ細胞療法のためのＴ細胞機能の増強に使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、請求項１から１９９のいずれか１つ、または請求項２５４から２６４のいずれか１つ、または３３８から１８４６の項目のいずれか１つから選択される。またはアイテムA、B、C、D、E、F、G、またはHのいずれか。
396. キット、方法、組成物、医薬組成物、使用、ＰＦＫＦＢ３阻害剤、前記ＰＦＫＦＢ３阻害剤または言及された他の薬剤が、そのような阻害剤またはそのような他の薬剤の薬学的に許容される薬学的塩である、前述の請求項のいずれか１つに記載の培地、またはその水和物または溶媒和物であって、塩酸、臭化水素酸、硫酸、リン酸、メタンスルホン酸、酢酸、フマル酸、コハク酸、乳酸、クエン酸で得られる塩から選択されるその薬学的に許容される酸付加塩、酒石酸とマレイン酸。
397. キット、方法、組成物、医薬組成物、使用、ＰＦＫＦＢ３阻害剤、ＰＦＫＦＢ３阻害剤が構造類似体、機能類似体、誘導体、Ｎ－オキシド、プロドラッグ、溶媒和物、トートマー、立体異性体、ラセミ体、生理学的である、請求項１に記載のいずれか一項に記載の培地。前述の請求項のいずれか１つから選択されるＰＦＫＦＢ３阻害剤のすべての比率のそれらの混合物を含む、許容可能な塩。
398. キット、方法、組成物、医薬組成物、使用、ＰＦＫＦＢ３阻害剤、前記ＰＦＫＦＢ３阻害剤またはそこに記載されている他の薬剤がプロドラッグの形態である、前述の請求項または本明細書に記載のいずれか１つの媒体。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【0001】
癌細胞も正常酸素での解糖の代わりに酸化的リン酸化のための優先度を示します。癌細胞は、急速な成長と増殖のための高いエネルギー需要を満たすために、解糖フラックスの上昇から恩恵を受けます。この発見は、固形腫瘍の診断ツールとして臨床的に活用され、2-デオキシ-2- [ 18]の取り込みを測定します。 陽電子放出断層撮影（PET）イメージングによるF]フルオログルコース。近年、解糖は癌との関係から再び注目を集めており、解糖経路の酵素が治療的介入の潜在的な標的として探求されてきました。小分子阻害剤は、例えば、グルコーストランスポーター、グリセルアルデヒド3-リン酸デヒドロゲナーゼ（GAPDH）、ヘキソキナーゼII、および低酸素誘導因子1-アルファ（HIF1-アルファ）に対して同定されています。解糖の阻害（例えば、2-デオキシ-D-グルコース、ブロモピルビン酸、ロニダミン、フロレチン、WZB117による）は、細胞死を促進することが示されています。しかし、解糖系酵素を直接標的とすることは、ロニダミンの前臨床試験（重大な膵臓および肝臓毒性を明らかにした）、および投与がすべての治療で高血糖に関連していた2-デオキシ-D-グルコースの臨床試験によって証明されるように、細胞に有害な影響を与える可能性があります患者。
[0002]この図において、6-phosphofructo -2-キナーゼ/フルクトース-2,6-ビホスファターゼ3（PFKFB3）および6- phosphofructo -2-キナーゼ/フルクトース-2,6-ビホスファターゼ4（PFKFB4）の調節の役割は細胞の代謝と増殖において特に興味深い。フルクトース-2,6-ビスホスフェート（Fru-2,6-BP）は、主要な解糖系酵素であるホスホフルクトキナーゼ-1（PFK1）の強力な正のアロステリックレギュレーターです。Fru-2,6-BPの細胞レベルは、ホスホフルクトキナーゼ2（PFK2）とも呼ばれる二機能性酵素6-ホスホフルクト-2-キナーゼ/フルクトース-2,6-ビスホスファターゼ（PFKFB1-4）のファミリーによって動的に調節されます。 。Fru-2,6-BPのレベルの増加は、PFK1の高ATP濃度の抑制効果を緩和することによって解糖フラックスを促進します。
[0003]PFKFB3に対するアンチセンスsiRNAは禁止癌細胞の増殖に示されているin vitroで。また、足場非依存性増殖の減少が、siRNAで処理された線維芽細胞で観察され、潜在的な抗転移効果を示唆している。最近、血管発芽におけるPFKFB3駆動解糖の重要な役割が特定されました。PFKFB3障害のある内皮先端細胞活性のサイレンシングは、PFKFB3標的療法の抗血管新生の可能性も示唆しています。
[0004]PFKFB4は、解糖フラックスの同様の役割を果たすことが示され、異なる組織分布を有し、下部キナーゼ有した：ビスホスファターゼ比4：1、740と比較して：1 PFKFB3ため。PFKFB3とPFKFB4はどちらも、さまざまな腫瘍の低酸素症によって誘発されます。興味深いことに、PFKFB4の発現は、続発性神経膠芽腫および低悪性度星状細胞腫と比較した場合、原発性神経膠芽腫ではPFKFB3よりも高く、生存率の低下と相関しています。PFKFB4は、神経膠腫および前立腺癌細胞の生存に重要であることが示されました。
[0005]PFKFB3レベルと、結果的に、のFru-2,6-BPと解糖が一時的に細胞周期の進行の間に制御され、G1-S期移行において上昇します。細胞周期におけるPFKFB3の役割の別の兆候は、細胞周期阻害剤p27の不活性化と、核内のFru-2,6-BPによる細胞周期促進キナーゼCdk1の活性化です。これらの発見は、PFKFB3キナーゼ活性の薬理学的阻害が解糖代謝フラックスの調節だけを超えている可能性があることを示唆している。PFKFB3は、炭水化物利用の中心的な経路である解糖の重要な調節因子であり、他のいくつかの障害や病的状態に関与しています。炎症性サイトカインであるインターロイキン-6（IL6）は、マウス胚性線維芽細胞およびヒト細胞株における解糖フラックスを増強することが示されました。インビトロ研究は、T細胞の活性化がPFKFB3レベルおよびFru-2,6-BP濃度の著しい増加を伴うことを明らかにした。関節リウマチ（RA）滑膜は、PFKFB3およびPFKFB4の発現の低酸素誘発性変化を特徴としています。一緒にこれらの調査結果は、炎症状態、自己免疫疾患の治療、および免疫抑制への応用のためのPFKFB3阻害の潜在的な役割を示唆しています。
[0006]神経変性病態は、筋萎縮性側索硬化症におけるアルツハイマー病、パーキンソン病における黒質のドーパミン作動性ニューロンまたは運動ニューロンにおける海馬および皮質ニューロンの進行性の喪失によって特徴付けられます。実験データは、ミトコンドリア機能障害およびROSレベルの増加に伴う興奮毒性が一般的な原因であることを示唆しています。通常の状態では、ニューロンは低レベルのPFKFB3を維持します。これは、E3ユビキチンリガーゼ後期促進複合体/サイクロソーム-Cdh1（APC / C-Cdh1）によって継続的に分解されます。興奮毒性の間、APC / C-Cdh1は阻害され、PFKFB3の安定化をもたらします。これにより、ペントースリン酸経路（PPP）を犠牲にして、解糖系によるグルコース消費がシフトします。これはグルタチオンの酸化還元状態に有害であり、したがって、アポトーシス死につながる活性酸素種（ROS）を解毒するニューロンの能力を損ないます。
[0007]いくつかの小分子はPFKFB3 / PFKFB4のキナーゼ活性を阻害することが仮定されている、しかし、新規化合物および方法が必要とされています。3PO（3-（3-ピリジニル）-1-（4-ピリジニル）-2-プロペン-1-オン）およびACT-PFK-158（（E）-1-（ピリジン-4-イル）-3-（ 7-（トリフルオロメチル）キノリン-2-イル）プロプ-2-エン-1-オン）は、PFKFB3を阻害し、Fru-2,6-BPの細胞内濃度を低下させ、グルコース取り込みを低下させ、確立された腫瘍の成長を低下させることが報告されています。しかし、in vivoでは、矛盾する研究に基づいて、3POのPFKFB3阻害は不明です。3POは研究で広く使用されており、活性化T細胞の増殖を阻害し、血管新生を阻害することが示されています。
[0008]細胞の代謝および増殖におけるPFKFB3とPFKFB4の役割を調節することができる新しい治療は、病理の種々の治療において有用であろう。
発明の簡単な要約
[0009]本開示は、6-phosphofructo -2-キナーゼ/フルクトース-2,6-ビスホスファターゼ-3および-4（PFKFB3、PFKFB4）及び他のPFKFB3モジュレーターとして新規フタルイミド及びイソインドリノン誘導体およびこれらの化合物を含む医薬組成物に関し、これらの化合物を使用して、細胞の解糖フラックスを低減し、および/または癌、炎症、神経変性、老化、およびPFKFB3および/またはPFKFB4の調節が有益な効果を有する他の疾患および状態を治療および予防する方法。対応する医薬品および関連キットの製造に使用します。
[0010]いくつかの実施形態において、本開示は、削除還元、結合剤の新規使用に関する既知のPFKFB3阻害剤およびそれらの類似体及びそのような新しい用途に関連する発明に限定されるものではないがPFKFB3を阻害または低下、。PFKFB3阻害剤は、神経変性、老化および老化に関連する疾患、障害、および状態の治療に有用であり、若返りおよび対応する医薬品の製造に使用することができます。本発明の新規の特徴は、添付の特許請求の範囲および説明に具体的に記載されている。本発明の特徴および利点のより良い理解は、本発明の原理が利用される例示的な実施形態を説明する以下の詳細な説明、および添付の図面を参照することによって得られるであろう。
[0011]本明細書に開示の抗老化治療及び神経変性の治療、ならびに相対的システム、方法およびキットのための方法、薬剤、医薬組成物、およびシステムです。
[0012]いくつかの実施形態では、以下に定義するような除去または阻害または分解PFKFB3のまたは間接的標的の調節は、患者の生物学的年齢を減少させるまたは他の抗老化治療として有効です。
[0013]いくつかの実施形態では、以下に定義するような除去または阻害または分解PFKFB3のまたは間接的標的の調節は、神経変性疾患の神経保護または治療に効果的です。
本明細書に開示されるのは、式（０）の化合物である：
式（0） 、またはその薬学的に許容される塩、前記RG6及びRG5は、次のいずれかである：A）RG6及びRG5はと一緒になって、それらがCを形成するように結合しているN 2 -C 8ヘテロシクロアルキルは、任意に置換さ1つまたは複数の置換基;
RG1、RG3およびRG4は、独立してRから選択され、M 。RG2はRであり、L 。RG5はZです。RG6は-C（= O）-です。AG1は、-ArであるC -Ar T 。
したがって、式（0）は式（I）として表すことができます。
式（Ｉ）、ここで、Ｚは、－Ｃ（＝ Ｏ）－および－Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）－から選択される。
ＲａおよびＲｂは、水素、ヒドロキシル、ハロゲン、任意選択で置換されたＣ１－Ｃ６アルキル、任意選択で置換されたＣ１－Ｃ６アルコキシ、任意選択で置換されたＣ３－Ｃ８シクロアルキル、任意選択で置換された－ＯＣ３－Ｃ８から独立して選択されるシクロアルキル、任意に置換されたC 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、置換されていてもよい-OC 2 -C 8ヘテロシクロ。
前記C 1 -C 6アルキルおよびC 1 -C 6アルコキシ、任意に独立してハロゲンから選択される1個または複数の置換基で置換されている、-C（= O）OR 7 、-C（= O）NR 1 R 2 、-OH 、アリール、ヘテロアリール、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、及び-OC 2 -C 8ヘテロシクロ。そして
ここで、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、および-OC 2 -C 8ヘテロシクロアルキルは、ハロゲンから独立して選択される1つまたは複数の置換基-C（= O ）OR 7 、-C（= O）NR 1 R 2 、-OH、アリール、ヘテロアリール、C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、及び-OC 2 -C 8ヘテロシクロ。
Ar cは、C 3 -C 8シクロアルケニレン、C 2 -C 8ヘテロシクロアルケニレン、アリーレン、およびヘテロアリーレンから選択されます。式中、ArはCが一つ以上のRで置換されたC 。
各ＲＣは、－ＣＮ、－ＯＨ、ハロゲン、任意選択で置換されたＣ１－Ｃ６アルキル、任意選択で置換されたＣ１－Ｃ６アルコキシ、任意選択で置換されたＣ３－Ｃ８シクロアルキル、任意選択で置換された－ＯＣ３－Ｃ８から独立して選択される。シクロアルキル、必要に応じて置換されたC 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、必要に応じて置換された-OC 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたアリール、-C（= O）OH、-C（= O）OR 3 、-C（= O）NR 4 R 5 、-S（= O）2 NR 4 R 5 、-NHC（= O）H、-NHC（= O）R 6 、-NHS（= O）2 R 6 、および-C（ = O）NHS（= O）2 R 6 ;
前記C 1 -C 6アルキルおよびC 1 -C 6アルコキシ、任意に独立してハロゲンから選択される1個または複数の置換基で置換されている、-C（= O）OR 7 、-C（= O）NR 1 R 2 、-OH 、アリール、ヘテロアリール、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、及び-OC 2 -C 8ヘテロシクロ。そして
ここで、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、-OC 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、必要に応じて、-OHから独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換される。ハロゲン、-C（= O）OR 7 、-C（= O）R 6 、-C（= O）NR 1 R 2 、C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、-OC 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、および-NR 7 R 8 ;
各Ｒ１およびＲ２は、水素、任意選択で置換されたＣ１－Ｃ６アルキル、および任意選択で置換されたＣ３－Ｃ８シクロアルキルから独立して選択される。
C請求項1 -C 6アルキルは場合により1個以上の置換基で置換され、独立してハロゲン、-C（= O）OR 7 、-C（= O）NR 7 R 8 、-OH、アリール、ヘテロアリール、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、及び-OC 2 -C 8ヘテロシクロ。そして
C項3 -C 8シクロアルキルは任意に1つ以上の置換基で置換され、独立してハロゲン、-C（= O）OR 7 、-C（= O）NR 7 R 8 、-OH、アリール、ヘテロアリール、C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、及び-OC 2 -C 8ヘテロシクロ。
又はR 1及びR 2は、それらがCを形成するように結合しているNと一緒になって2 -C 8任意に独立して、ハロゲン、-OH、Cから選択される1個のまたは複数の置換基で置換されたヘテロシクロ1 -C 6アルキル、およびCを1 -C 6アルコキシであり;
各Ｒ３は、独立して、ハロゲンから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択で置換されたＣ１－Ｃ６アルキル、－ＯＨ、任意選択で置換された－ＯＣ（＝ Ｏ）Ｃ１－Ｃ６アルキル、任意選択で置換された－Ｃ（＝ Ｏ）ＯＣである1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、-C（= O）OH、-NR 1 R 2 、-C（= O）NR 1 R 2 、任意に置換されたC 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、任意に置換されたC 3 -C 8シクロアルキル、任意選択で置換されたアリールおよび任意選択で置換されたヘテロアリール;
前記-OC（= O）C 1 -C 6アルキル及び-C（= O）OC 1 -C 6アルキル、任意に、-OH、ハロゲンから選択される1個のまたは複数の置換基で置換され、および-NRれる7 R 8 。そして
ここで、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、C 3 -C 8シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールは、必要に応じて、-OH、ハロゲン、-C（= O）または7 、-C（= O）から独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換される。NR 7 R 8 、C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、-OC 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、および-NR 7 R 8 ;
または、各Ｒ３は、ハロゲン、－ＯＨ、任意選択で置換されたＣ１－Ｃ６アルキル、任意選択で置換－Ｏ（Ｃ ＝ Ｏ）Ｃ１－Ｃ６から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択で置換されたＣ３－Ｃ８シクロアルキルであるアルキル、任意に置換-（C = O）OC 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、-C（= O）OH、-NR 1 R 2 、-（C = O）NR 1 R 2 、任意に置換されたC 2 -C 8ヘテロシクロアルキルは、任意に置換されたC 3 -C 8シクロアルキル、任意に置換されたアリールおよび任意に置換されたヘテロアリール;
ここで、C 1 -C 6アルキル、-OC（= O）C 1 -C 6アルキル、および-C（= O）OC 1 -C 6アルキルは、ハロゲン、-OH、から独立して選択される1つまたは複数の置換基で任意に置換されます。および-NR 7 R 8 ; そして
ここで、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、C 3 -C 8シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールは、-OH、ハロゲン、-C（= O）OR 7 、-（C = O）から独立して選択される1つまたは複数の置換基で任意に置換される。NR 7 R 8 、C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、-OC 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、および-NR 7 R 8 ;
各Ｒ４およびＲ５は、水素、任意選択で置換されたＣ１－Ｃ６アルキル、任意選択で置換されたＣ３－Ｃ８シクロアルキル、任意選択で置換されたアリール、および任意選択で置換されたヘテロアリールから独立して選択される。
C請求項1 -C 6アルキルは場合により1個以上の置換基で置換され、独立してハロゲン、-C（= O）OR 7 、-C（= O）NR 1 R 2 、-OH、アリール、ヘテロアリール、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、及び-OC 2 -C 8ヘテロシクロ。そして
前記C 3 -C 8シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールは、所望により独立して、-OHから選択される1個以上の置換基で置換され、ハロゲン、-C（= O）OR 7 、-C（= O）NR 7 R 8 、C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、-OC 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、および-NR 7 R 8 ;
又はR 4及びR 5は、それらがCを形成するように結合しているNと一緒になって2 -C 8任意に独立して、ハロゲン、-OH、Cから選択される1個のまたは複数の置換基で置換されたヘテロシクロ1 -C 6アルキル、およびCを1 -C 6アルコキシであり;
各Ｒ６は、任意選択で置換されたＣ１－Ｃ６アルキル、任意選択で置換されたＣ３－Ｃ８シクロアルキル、任意選択で置換されたアリール、および任意選択で置換されたヘテロアリールから独立して選択される。
C請求項1 -C 6アルキルは場合により1個以上の置換基で置換され、独立してハロゲン、-C（= O）OR 7 、-C（= O）NR 1 R 2 、-OH、アリール、ヘテロアリール、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、及び-OC 2 -C 8ヘテロシクロ。そして
前記C 3 -C 8シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールは、所望により独立して、-OHから選択される1個以上の置換基で置換され、ハロゲン、-C（= O）OR 7 、-C（= O）NR 7 R 8 、C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、-OC 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、および-NR 7 R 8 ;
各Ｒ７およびＲ８は、水素およびＣ１－Ｃ６アルキルから独立して選択される。
又はR 7及びR 8は、それらがCを形成するように結合しているNと一緒になって2 -C 8任意に1つ以上のCで置換されたヘテロシクロ1 -C 6個のアルキル置換基を;
Ar Tは、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、フェニル、ピロリル、フラニル、チオフェニル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、およびテトラゾリルから選択され、Ar Tは、ハロゲン、-OH、-から独立して選択される1つまたは複数の置換基によって任意に置換される。 NR 7 R 8 、-CN、置換されていてもよいC 1 -C 6アルキル、任意に置換されたC 1 -C 6アルコキシ、任意に置換されたC 3 -C 8シクロアルキル、任意に置換された-OC 3 -C 8シクロアルキル、任意に置換されたC 2 - C 8ヘテロシクロアルキル、及び任意に置換された-OC 2 -C 8ヘテロシクロ。
前記C 1 -C 6アルキルおよびC 1 -C 6アルコキシ、任意に独立してハロゲンから選択される1個または複数の置換基で置換されている、-C（= O）OR 7 、-C（= O）NR 7 R 8 、-OH 、アリール、ヘテロアリール、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、及び-OC 2 -C 8ヘテロシクロ。そして
ここで、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、および-OC 2 -C 8ヘテロシクロアルキルは、ハロゲンから独立して選択される1つまたは複数の置換基-C（= O ）OR 7 、-C（= O）NR 7 R 8 、-OH、C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、及び-OC 2 -C 8ヘテロシクロ。
各R Mは、独立して、水素、ハロゲン、-OH、-CN、場合により置換されたCから選択される1 -C 6アルキル、任意に置換されたC 1 -C 6アルコキシ、任意に置換されたC 3 -C 8シクロアルキル、任意に置換された-OC 3 - C 8シクロアルキルは、任意に置換されたC 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、及び任意に置換された-OC 2 -C 8ヘテロシクロ。
前記C 1 -C 6アルキルおよびC 1 -C 6アルコキシ、任意に独立してハロゲンから選択される1個または複数の置換基で置換されている、-C（= O）OR 7 、-C（= O）NR 7 R 8 、-OH 、アリール、ヘテロアリール、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、及び-OC 2 -C 8ヘテロシクロ。そして
ここで、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、および-OC 2 -C 8ヘテロシクロアルキルは、ハロゲンから独立して選択される1つまたは複数の置換基-C（= O ）OR 7 、-C（= O）NR 7 R 8 、-OH、C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、及び-OC 2 -C 8ヘテロシクロ。
R Lは、-OH、-CN、任意に置換されたC 1 -C 6ヒドロキシアルキル、任意に置換されたC 1 -C 6アルコキシ、任意に置換されたヘテロアリール、-C（= O）OH、-C（= O）OR 9 、 -C（= O）NR 10 R 11 、-S（= O）2 NR 10 R 11 、-NHC（= O）H、-NHC（= O）R 12 、-NHS（= O）2 R 12及び-C（= O）NHS（= O）2 R 12 ;
前記C 1 -C 6ヒドロキシアルキルおよびC 1 -C 6アルコキシ、任意に独立してハロゲンから選択される1個または複数の置換基で置換されている、-C（= O）OR 7 、-C（= O）NR 1 R 2 、-OH 、アリール、ヘテロアリール、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、及び-OC 2 -C 8ヘテロシクロ。そして
ヘテロアリールは、-OH、-OC（= O）Cの一つ以上で置換されている1 -C 6アルキル、（C 1 -C 4アルキレン）-OC（= O）C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルキル-（アリール）、C 1 -C 6アルキル-（ヘテロアリール）、ハロゲン、-C（= O）OR 7 、-C（= O）R 12 、-C（= O）NR 1 R 2 、C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6ヒドロキシアルキル、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、-OC 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および-NR 1 R 2 ;
R 9がCである1 -C 6必要に応じて1個の以上で置換されたアルキルから独立して選択される置換基、ハロゲン、-OH、置換されていてもよい-OC（= O）C 1 -C 6アルキル、任意に置換された-C（= O）OC 1 - C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、-C（= O）OH、-NR 1 R 2 、-C（= O）NR 1 R 2 、任意に置換されたC 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、任意に置換されたC 3 - C 8シクロアルキル、任意選択で置換されたアリールおよび任意選択で置換されたヘテロアリール;
前記-OC（= O）C 1 -C 6アルキル及び-C（= O）OC 1 -C 6アルキル、任意に、-OH、ハロゲンから選択される1個のまたは複数の置換基で置換され、および-NRれる7 R 8 。そして
ここで、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、C 3 -C 8シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールは、必要に応じて、-OH、ハロゲン、-C（= O）または7 、-C（= O）から独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換される。NR 7 R 8 、C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、-OC 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、および-NR 7 R 8 ;
またはＲ９は、ハロゲンから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択で置換されたＣ３－Ｃ８シクロアルキル、－ＯＨ、任意選択で置換されたＣ１－Ｃ６アルキル、任意選択で置換された－Ｏ（Ｃ ＝ Ｏ）Ｃ１－Ｃ６アルキル、オプションで置換された-（C = O）OC 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、-C（= O）OH、-NR 1 R 2 、-（C = O）NR 1 R 2 、オプションで置換されたC 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、任意選択で置換されたC 3 -C 8シクロアルキル、任意選択で置換されたアリールおよび任意選択で置換されたヘテロアリール;
ここで、C 1 -C 6アルキル、-OC（= O）C 1 -C 6アルキル、および-C（= O）OC 1 -C 6アルキルは、ハロゲン、-OH、から独立して選択される1つまたは複数の置換基で任意に置換されます。および-NR 7 R 8 ; そして
ここで、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、C 3 -C 8シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールは、-OH、ハロゲン、-C（= O）OR 7 、-（C = O）から独立して選択される1つまたは複数の置換基で任意に置換される。NR 7 R 8 、C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、-OC 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、および-NR 7 R 8 ;
各Ｒ１０およびＲ１１は、水素、任意選択で置換されたＣ１－Ｃ６アルキル、任意選択で置換されたＣ３－Ｃ８シクロアルキル、任意選択で置換されたアリール、および任意選択で置換されたヘテロアリールから独立して選択される。
ここで、C 1 -C 6アルキルは、ハロゲン、-C（= O）OR 7 、-C（= O）NR 1 R 2 、-OH、アリール（任意で-で置換）から独立して選択された1つまたは複数の置換基で任意に置換されます。 OH、ハロゲン、-C（= O）OR 7 、-C（= O）NR 7 R 8 、C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、-NR 7 R 8 ）、およびヘテロアリール（オプションで置換-OH、ハロゲン、- C（= O）OR 7 、-C（= O）NR 7 R 8 、C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、-NR 7 R 8 、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、または-OC 2 -C 8ヘテロシクロアルキル）; そして
前記C 3 -C 8シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールは、所望により独立して、-OHから選択される1個以上の置換基で置換され、ハロゲン、-C（= O）OR 7 、-C（= O）NR 1 R 2 、C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、-OC 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、および-NR 7 R 8 ;
又はR 10及びR 11は、それらがCを形成するように結合しているNと一緒になって2 -C 8任意に独立して、ハロゲン、-OH、Cから選択される1個のまたは複数の置換基で置換されたヘテロシクロ1 -C 6アルキル、およびCを1 -C 6アルコキシであり;
R 12は、任意選択で置換されたC 1 -C 6アルキル、任意選択で置換されたC 3 -C 8シクロアルキル、任意選択で置換されたアリール、および任意選択で置換されたヘテロアリールから選択される。
C請求項1 -C 6アルキルは場合により1個以上の置換基で置換され、独立してハロゲン、-C（= O）OR 7 、-C（= O）NR 1 R 2 、-OH、アリール、ヘテロアリール、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、及び-OC 2 -C 8ヘテロシクロ。そして
前記C 3 -C 8シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールは、所望により独立して、-OHから選択される1個以上の置換基で置換され、ハロゲン、-C（= O）OR 7 、-C（= O）NR 1 R 2 、C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、-OC 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、および-NR 7 R 8 ;
ただし、次の条件があります。
（）Rの少なくとも一つのCは-NHCORない6 RときLは-NHCORで12及びAr Cがheterocycloalkenyleneまたはヘテロアリーレンです。または
（b）R Lが-OMeの場合、R Cの少なくとも1つは-Meではありません。または
（c）R Lが-C（= O）OHの場合、R Cの少なくとも1つは-OEtではありません。または
（d）R Lが-C（= O）OHの場合、R Cの少なくとも1つは-OHではありません。または
（e）R Lが-C（= O）OHの場合、R Cの少なくとも1つは-Meではありません。または
（f）R Lが-OMeの場合、R Cの少なくとも1つは-Etではありません。または
（g）のRの少なくとも一つでCがRときに必要に応じてベンゾオキサゾリルで置換されていないLは、-C（= O）OHです。または
（H）少なくともRの一つCはRときに必要に応じイソインドリン-1,3-ジオンを置換されていないLは、OH、-C（= O）です。
B）RG6及びRG5はないC形成する2 -C 8ヘテロシクロアルキル;
RG1はR5です。RG2はR1です。RG3はR6です。RG4はR20です。RG5はR4です。RG6はR10です。AG1はAです。
したがって、式（0）は式（VII）として表すことができます。
式（ＶＩＩ）、またはその薬学的に許容される塩であって、以下の場合：
Aは次から選択されます。
R 1は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、Cから選択される1 ～C 6アルキル、およびC 1 -C 6アルコキシ
ここで、Ｃ１－Ｃ６アルキルおよびＣ１－Ｃ６アルコキシは、必要に応じて、１つまたは複数のハロゲンで置換されている。
各Ｒ２およびＲ３は、水素およびＣ１－Ｃ６アルキルから独立して選択され、
前記C 1 -C 6アルキルは場合により1個の以上のハロゲンで置換されています。
又はR 2及びR 3は、それらが3～10員形成するように結合しているNと一緒になって、任意に独立して、Cから選択される1個または複数の置換基で置換されたヘテロ環1 -C 6アルキル;
R - - 4は水素、ハロゲン、Cから選択される1 ～C 6アルキル、およびC 1 -C 6アルコキシ、
ここで、Ｃ１－Ｃ６アルキルおよびＣ１－Ｃ６アルコキシは、必要に応じて、ハロゲンから独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換されている。
R 5 、-C（= O）から選択されるOR 15 、-C（= O）NR 2 R 3 、-S（= O）2 NR 2 R 3 、-C（= O）NHR 15 、-CH 2 OH 、3 ‐ヒドロキシオキセタン‐ 3 ‐イル、および-NH 2 ;
R 6は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、5員ヘテロアリール、C 1 -C 6アルキル、-C（= O）OR 15 、-C（= O）R 12 、-C（= O）NHR 15 、および-C（= O）N = S（= X 3 ）（CH 3 ）2 、
ここで、C 1 -C 6アルキルは、必要に応じて1つまたは複数のR 9で置換され、
前記5員ヘテロアリールは、少なくとも2個のヘテロ原子を含有し、必要に応じて独立してRから選択される1個のまたは複数の置換基で置換されている17 。
R 7は、水素、-NO 2 、C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、3～10員ヘテロシクロアルキル、-Oから選択されます。 -（3～10員のヘテロシクロアルキル）、アリール、およびヘテロアリール、
前記C 1 -C 6アルキルおよびC 1 -C 6アルコキシ、任意に1つ以上のハロゲンで置換され、そして
前記C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、3~10員ヘテロシクロアルキル、-O-（3~10員ヘテロシクロアルキル）、アリール及びヘテロアリールは場合により1個以上のRで置換されている24 。
R 8は、水素、-NO 2 、C 1 -C 6アルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択されます。
ここで、Ｃ１－Ｃ６アルキルおよびＣ１－Ｃ６アルコキシは、必要に応じて、ハロゲンから出現するたびに独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換されている。そして
ここで、アリールおよびヘテロアリールは、Ｒ２３からの各出現で独立して選択される１つまたは複数の置換基で任意選択で置換されている。
又はR 7及びR 8は、C一緒になって5 ～C 10 、炭素環又は5～10員複素環
前記C 5 -C 10炭素環及び5~10員複素環は、任意にヒドロキシル、-NO、ハロゲンから選択される1個のまたは複数の置換基で置換されている2 、C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、3～10員複素環式シクロアルキル、-O-（3～10員複素環式シクロアルキル）、アリール、およびヘテロアリール、
前記C 1 -C 6アルキルおよびC 1 -C 6アルコキシ、任意に1つ以上のハロゲンで置換され、そして
アリール、ヘテロアリール、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、3～10員のヘテロシクロアルキル、および-O-（3~10員ヘテロシクロアルキル）は、場合により1個以上のRで置換されている23 ;
各Ｒ９は、ヒドロキシおよび－ＣＯＯＨから独立して選択される。
R 10は、-C（= O）-X 1 -、- CH 2 -X 1 -、- X 1 -C（= O）-、および-X 1 -CH 2 -から選択されます。
R 11は、水素、-NO 2 、C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、3～10員ヘテロシクロアルキル、および-から選択されます。 O-（3～10員のヘテロシクロアルキル）、
前記C 1 -C 6アルキルおよびC 1 -C 6アルコキシ、任意に1つ以上のハロゲンで置換され、そして
前記C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、3~10員ヘテロシクロアルキル、および-O-（3~10員ヘテロシクロアルキル）、場合により1個以上のRで置換されている23 。
Ｒ１２は、アラニン、アルギニン、アスパラギン、アスパラギン酸、アスパラギン、アスパラギン酸、システイン、グルタミン酸、グルタミン、グルタミン、グルタミン酸、グリシン、ヒスチジン、イソロイシン、ロイシン、リジン、メチオニン、フェニルアラニン、プロリン、セリン、スレオニンから選択される。 、トリプトファン、チロシン、およびバリン。ここで、Ｒ１２の結合点は窒素原子である。
R 14は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトリルから選択され、-C（= O）CR 15および-C（= O）OR 15 。
各R 15は独立して、水素から選択され、C 1 -C 6アルキル、 -ヘテロシクリル、
C請求項1 -C 6アルキルは、独立して、-Cから各場合において選択される一つ以上の置換基で置換されている（= O）NR 2 R 3 、 -ヘテロシクリル、-NR 2 R 3 。
ここで、ヘテロシクリルは、Ｒ２およびＲ３からの各出現で独立して選択される１つまたは複数の置換基で任意選択で置換されている。
R 17は、Cから選択される1 -C 6アルキル、アリール、および6員ヘテロアリール、
ここで、C 1 -C 6アルキルは、必要に応じて1つまたは複数のヒドロキシで置換されており、
アリールおよび6員ヘテロアリールは、任意に、ハロゲンから選択される一つ以上の置換基で置換され-R 2 、および-OR 2 。
R 20は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、-COOH、-NC（= O）Rから選択される2 、-OR 2 、5員ヘテロアリール、C 1 -C 6アルキル、-C（= O）N = S（= X 3 ）（CH 3 ）2 、-CH 2 （OH）CH 2 OHおよび-NH-SO 2 -R 2 、
ここで、5員ヘテロアリールは少なくとも2つのヘテロ原子を含み、
ここで、Ｃ１－Ｃ６アルキルは、任意選択で、５員ヘテロアリールから独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、ここで、５員ヘテロアリールは、少なくとも２つのヘテロ原子を含む。
R 21は、水素およびニトリルから選択されます。
R 22は、水素とヒドロキシから選択されます。
各R - - 23は、独立して、ハロゲン、C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、
ここで、Ｃ１－Ｃ６アルキルおよびＣ１－Ｃ６アルコキシは、必要に応じて、ハロゲンから独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換されている。
各R - - 24は独立して、ハロゲン、Cから選択される1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、5員のヘテロアリール
ここで、Ｃ１－Ｃ６アルキルおよびＣ１－Ｃ６アルコキシは、必要に応じて、ハロゲンから独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換されている。
各X 1は独立して-NRから選択される2及び-CR - 2 R 3 - 。そして
各X 3は独立して、NHおよびOから選択されます
[0014]また、本明細書中に式（I）の化合物を開示しています。
式（Ｉ）、またはその薬学的に許容される塩であって、以下の場合：
Zは-C（= O）-および-C（R a ）（R b ）-から選択されます。
ＲａおよびＲｂは、水素、ヒドロキシル、ハロゲン、任意選択で置換されたＣ１－Ｃ６アルキル、任意選択で置換されたＣ１－Ｃ６アルコキシ、任意選択で置換されたＣ３－Ｃ８シクロアルキル、任意選択で置換された
－ＯＣ３－Ｃ８から独立して選択される。シクロアルキル、任意に置換されたC 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、置換されていてもよい-OC 2 -C 8ヘテロシクロ。
前記C 1 -C 6アルキルおよびC 1 -C 6アルコキシ、任意に独立してハロゲンから選択される1個または複数の置換基で置換されている、-C（= O）OR 7 、-C（= O）NR 1 R 2 、-OH 、アリール、ヘテロアリール、
C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、及び-OC 2 -C 8ヘテロシクロ。そして
ここで、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、および-OC 2 -C 8ヘテロシクロアルキルは、ハロゲンから独立して選択される1つまたは複数の置換基-C（= O ）OR 7 、-C（= O）NR 1 R 2 、-OH、アリール、ヘテロアリール、C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、及び-OC 2 -C 8ヘテロシクロ。
Ar cは、C 3 -C 8シクロアルケニレン、C 2 -C 8ヘテロシクロアルケニレン、アリーレン、およびヘテロアリーレンから選択されます。式中、ArはCが一つ以上のRで置換されたC 。
各ＲＣは、－ＣＮ、－ＯＨ、ハロゲン、任意選択で置換されたＣ１－Ｃ６アルキル、任意選択で置換されたＣ１－Ｃ６アルコキシ、任意選択で置換されたＣ３－Ｃ８シクロアルキル、任意選択で置換された－ＯＣ３－Ｃ８から独立して選択される。シクロアルキル、任意選択で置換されたC 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、任意選択で置換された-OC 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアリール、-C（= O）OH、-C（= O）OR 3 、
-C（= O）NR 4 R 5 、-S（= O）2 NR 4 R 5 、-NHC（= O）H、-NHC（= O）R 6 、-NHS（= O）2 R 6 、および-C（ = O）NHS（= O）2 R 6 ;
前記C 1 -C 6アルキルおよびC 1 -C 6アルコキシ、任意に独立してハロゲンから選択される1個または複数の置換基で置換されている、-C（= O）OR 7 、-C（= O）NR 1 R 2 、-OH 、アリール、ヘテロアリール、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、及び-OC 2 -C 8ヘテロシクロ。そして
ここで、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、-OC 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、必要に応じて、-OHから独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換される。ハロゲン、-C（= O）OR 7 、-C（= O）R 6 、-C（= O）NR 1 R 2 、C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、-OC 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、および-NR 7 R 8 ;
各Ｒ１およびＲ２は、水素、任意選択で置換されたＣ１－Ｃ６アルキル、および任意選択で置換されたＣ３－Ｃ８シクロアルキルから独立して選択される。
C請求項1 -C 6アルキルは場合により1個以上の置換基で置換され、独立してハロゲン、-C（= O）OR 7 、-C（= O）NR 7 R 8 、-OH、アリール、ヘテロアリール、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、
-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、及び-OC 2 -C 8ヘテロシクロ。そして
C項3 -C 8シクロアルキルは任意に1つ以上の置換基で置換され、独立してハロゲン、-C（= O）OR 7 、-C（= O）NR 7 R 8 、-OH、アリール、ヘテロアリール、C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、及び-OC 2 -C 8ヘテロシクロ。
又はR 1及びR 2は、それらがCを形成するように結合しているNと一緒になって2 -C 8任意に独立して、ハロゲン、-OH、Cから選択される1個のまたは複数の置換基で置換されたヘテロシクロ1 -C 6アルキル、およびCを1 -C 6アルコキシであり;
各Ｒ３は、独立して、ハロゲンから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択で置換されたＣ１－Ｃ６アルキル、－ＯＨ、任意選択で置換された－ＯＣ（＝ Ｏ）Ｃ１－Ｃ６アルキル、任意選択で置換された－Ｃ（＝ Ｏ）ＯＣである1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、-C（= O）OH、-NR 1 R 2 、-C（= O）NR 1 R 2 、任意に置換されたC 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、任意に置換されたC 3 -C 8シクロアルキル、任意選択で置換されたアリールおよび任意選択で置換されたヘテロアリール;

前記-OC（= O）C 1 -C 6アルキル及び-C（= O）OC 1 -C 6アルキル、任意に、-OH、ハロゲンから選択される1個のまたは複数の置換基で置換され、および-NRれる7 R 8 。そして
ここで、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、C 3 -C 8シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールは、必要に応じて、-OH、ハロゲン、-C（= O）または7 、-C（= O）から独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換される。NR 7 R 8 、
C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、-OC 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、および-NR 7 R 8 ;
または、各Ｒ３は、ハロゲン、－ＯＨ、任意選択で置換されたＣ１－Ｃ６アルキル、任意選択で置換された－Ｏ（Ｃ ＝ Ｏ）Ｃ１－Ｃ６から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択で置換されたＣ３－Ｃ８シクロアルキルである。アルキル、任意に置換-（C = O）OC 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、-C（= O）OH、-NR 1 R 2 、-（C = O）NR 1 R 2 、任意に置換されたC 2 -C 8ヘテロシクロアルキルは、任意に置換されたC 3 -C 8シクロアルキル、任意に置換されたアリールおよび任意に置換されたヘテロアリール;

ここで、C 1 -C 6アルキル、-OC（= O）C 1 -C 6アルキル、および-C（= O）OC 1 -C 6アルキルは、ハロゲン、-OH、から独立して選択される1つまたは複数の置換基で任意に置換されます。および-NR 7 R 8 ; そして
ここで、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、C 3 -C 8シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールは、必要に応じて、-OH、ハロゲン、-C（= O）OR 7 、-（C = O）から独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換される。NR 7 R 8 、
C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、-OC 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、および-NR 7 R 8 ;
各Ｒ４およびＲ５は、水素、任意選択で置換されたＣ１－Ｃ６アルキル、任意選択で置換されたＣ３－Ｃ８シクロアルキル、任意選択で置換されたアリール、および任意選択で置換されたヘテロアリールから独立して選択される。
C請求項1 -C 6アルキルは場合により1個以上の置換基で置換され、独立してハロゲン、-C（= O）OR 7 、-C（= O）NR 1 R 2 、-OH、アリール、ヘテロアリール、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、
-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、及び-OC 2 -C 8ヘテロシクロ。そして
前記C 3 -C 8シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールは、所望により独立して、-OHから選択される1個以上の置換基で置換され、ハロゲン、-C（= O）OR 7 、-C（= O）NR 7 R 8 、C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、-OC 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、および
-NR 7 R 8 ;
又はR 4及びR 5は、それらがCを形成するように結合しているNと一緒になって2 -C 8任意に独立して、ハロゲン、-OH、Cから選択される1個のまたは複数の置換基で置換されたヘテロシクロ1 -C 6アルキル、およびCを1 -C 6アルコキシであり;
各Ｒ６は、任意選択で置換されたＣ１－Ｃ６アルキル、任意選択で置換されたＣ３－Ｃ８シクロアルキル、任意選択で置換されたアリール、および任意選択で置換されたヘテロアリールから独立して選択される。
C請求項1 -C 6アルキルは場合により1個以上の置換基で置換され、独立してハロゲン、-C（= O）OR 7 、-C（= O）NR 1 R 2 、-OH、アリール、ヘテロアリール、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、
-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、及び-OC 2 -C 8ヘテロシクロ。そして
前記C 3 -C 8シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールは、所望により独立して、-OHから選択される1個以上の置換基で置換され、ハロゲン、-C（= O）OR 7 、-C（= O）NR 7 R 8 、C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、-OC 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、および-NR 7 R 8 ;
各Ｒ７およびＲ８は、水素およびＣ１－Ｃ６アルキルから独立して選択される。
又はR 7及びR 8は、それらがCを形成するように結合しているNと一緒になって2 -C 8任意に1つ以上のCで置換されたヘテロシクロ1 -C 6個のアルキル置換基を;
Ar Tは、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、フェニル、ピロリル、フラニル、チオフェニル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、およびテトラゾリルから選択され、Ar Tは、ハロゲン、-OH、-から独立して選択される1つまたは複数の置換基によって任意に置換される。 NR 7 R 8 、-CN、置換されていてもよいC 1 -C 6アルキル、任意に置換されたC 1 -C 6アルコキシ、任意に置換されたC 3 -C 8シクロアルキル、任意に置換された
-OC 3 -C 8シクロアルキル、任意に置換されたC 2 - C 8ヘテロシクロアルキル、及び任意に置換された-OC 2 -C 8ヘテロシクロ。
前記C 1 -C 6アルキルおよびC 1 -C 6アルコキシ、任意に独立してハロゲンから選択される1個または複数の置換基で置換されている、-C（= O）OR 7 、-C（= O）NR 7 R 8 、-OH 、アリール、ヘテロアリール、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、及び-OC 2 -C 8ヘテロシクロ。そして
ここで、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、および-OC 2 -C 8ヘテロシクロアルキルは、ハロゲンから独立して選択される1つまたは複数の置換基-C（= O ）OR 7 、-C（= O）NR 7 R 8 、-OH、C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、及び-OC 2 -C 8ヘテロシクロ。
各R Mは、独立して、水素、ハロゲン、-OH、-CN、場合により置換されたCから選択される1 -C 6アルキル、任意に置換されたC 1 -C 6アルコキシ、任意に置換されたC 3 -C 8シクロアルキル、任意に置換された
-OC 3 - C 8シクロアルキルは、任意に置換されたC 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、及び任意に置換された-OC 2 -C 8ヘテロシクロ。
前記C 1 -C 6アルキルおよびC 1 -C 6アルコキシ、任意に独立してハロゲンから選択される1個または複数の置換基で置換されている、-C（= O）OR 7 、-C（= O）NR 7 R 8 、-OH 、アリール、ヘテロアリール、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、及び-OC 2 -C 8ヘテロシクロ。そして
ここで、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、および-OC 2 -C 8ヘテロシクロアルキルは、ハロゲンから独立して選択される1つまたは複数の置換基-C（= O ）OR 7 、-C（= O）NR 7 R 8 、-OH、C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、及び-OC 2 -C 8ヘテロシクロ。
R Lは、-OH、-CN、任意に置換されたC 1 -C 6ヒドロキシアルキル、任意に置換されたC 1 -C 6アルコキシ、任意に置換されたヘテロアリール、-C（= O）OH、-C（= O）OR 9 、 -C（= O）NR 10 R 11 、-S（= O）2 NR 10 R 11 、-NHC（= O）H、-NHC（= O）R 12 、-NHS（= O）2 R 12及び-C（= O）NHS（= O）2 R 12 ;
前記C 1 -C 6ヒドロキシアルキルおよびC 1 -C 6アルコキシ、任意に独立してハロゲンから選択される1個または複数の置換基で置換されている、-C（= O）OR 7 、-C（= O）NR 1 R 2 、-OH 、アリール、ヘテロアリール、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、及び-OC 2 -C 8ヘテロシクロ。そして
ヘテロアリールは、-OH、-OC（= O）Cの一つ以上で置換されている1 -C 6アルキル、（C 1 -C 4アルキレン）-OC（= O）C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルキル-（アリール）、C 1 -C 6アルキル-（ヘテロアリール）、ハロゲン、-C（= O）OR 7 、
-C（= O）R 12 、-C（= O）NR 1 R 2 、C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6ヒドロキシアルキル、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、-OC 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および-NR 1 R 2 ;
R 9がCである1 -C 6必要に応じて1個の以上で置換されたアルキルから独立して選択される置換基、ハロゲン、-OH、置換されていてもよい-OC（= O）C 1 -C 6アルキル、任意に置換された-C（= O）OC 1 - C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、-C（= O）OH、-NR 1 R 2 、-C（= O）NR 1 R 2 、任意に置換されたC 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、任意に置換されたC 3 - C 8シクロアルキル、任意選択で置換されたアリールおよび任意選択で置換されたヘテロアリール;
前記-OC（= O）C 1 -C 6アルキル及び-C（= O）OC 1 -C 6アルキル、任意に、-OH、ハロゲンから選択される1個のまたは複数の置換基で置換され、および-NRれる7 R 8 。そして
ここで、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、C 3 -C 8シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールは、必要に応じて、-OH、ハロゲン、-C（= O）または7 、-C（= O）から独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換される。NR 7 R 8 、
C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、-OC 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、および-NR 7 R 8 ;
またはＲ９は、ハロゲンから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択で置換されたＣ３－Ｃ８シクロアルキル、－ＯＨ、任意選択で置換されたＣ１－Ｃ６アルキル、任意選択で置換された－Ｏ（Ｃ ＝ Ｏ）Ｃ１－Ｃ６アルキル、オプションで置換された-（C = O）OC 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、-C（= O）OH、-NR 1 R 2 、-（C = O）NR 1 R 2 、オプションで置換されたC 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、任意選択で置換されたC 3 -C 8シクロアルキル、任意選択で置換されたアリールおよび任意選択で置換されたヘテロアリール;
ここで、C 1 -C 6アルキル、-OC（= O）C 1 -C 6アルキル、および-C（= O）OC 1 -C 6アルキルは、ハロゲン、-OH、から独立して選択される1つまたは複数の置換基で任意に置換されます。および-NR 7 R 8 ; そして
ここで、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、C 3 -C 8シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールは、-OH、ハロゲン、-C（= O）OR 7 、-（C = O）から独立して選択される1つまたは複数の置換基で任意に置換される。NR 7 R 8 、C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、-OC 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、および-NR 7 R 8 ;
各Ｒ１０およびＲ１１は、水素、任意選択で置換されたＣ１－Ｃ６アルキル、任意選択で置換されたＣ３－Ｃ８シクロアルキル、任意選択で置換されたアリール、および任意選択で置換されたヘテロアリールから独立して選択される。
ここで、C 1 -C 6アルキルは、ハロゲン、-C（= O）OR 7 、-C（= O）NR 1 R 2 、-OH、アリール（任意で-で置換）から独立して選択された1つまたは複数の置換基で任意に置換されます。 OH、ハロゲン、-C（= O）OR 7 、-C（= O）NR 7 R 8 、C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、-NR 7 R 8 ）、およびヘテロアリール（オプションで置換-OH、ハロゲン、-C（= O）OR 7 、-C（= O）NR 7 R 8 、C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、-NR 7 R 8 、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、または-OC 2 -C 8ヘテロシクロアルキル）; そして
前記C 3 -C 8シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールは、所望により独立して、-OHから選択される1個以上の置換基で置換され、ハロゲン、-C（= O）OR 7 、-C（= O）NR 1 R 2 、C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、-OC 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、および-NR 7 R 8 ;
又はR 10及びR 11は、それらがCを形成するように結合しているNと一緒になって2 -C 8任意に独立して、ハロゲン、-OH、Cから選択される1個のまたは複数の置換基で置換されたヘテロシクロ1 -C 6アルキル、およびCを1 -C 6アルコキシであり;
R 12は、任意選択で置換されたC 1 -C 6アルキル、任意選択で置換されたC 3 -C 8シクロアルキル、任意選択で置換されたアリール、および任意選択で置換されたヘテロアリールから選択される。
C請求項1 -C 6アルキルは場合により1個以上の置換基で置換され、独立してハロゲン、-C（= O）OR 7 、-C（= O）NR 1 R 2 、-OH、アリール、ヘテロアリール、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、及び-OC 2 -C 8ヘテロシクロ。そして
前記C 3 -C 8シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールは、所望により独立して、-OHから選択される1個以上の置換基で置換され、ハロゲン、-C（= O）OR 7 、-C（= O）NR 1 R 2 、C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、-OC 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、および-NR 7 R 8 ;
ただし、次の条件があります。
（）Rの少なくとも一つのCは-NHCORない6 RときLは-NHCORで12及びAr Cがheterocycloalkenyleneまたはヘテロアリーレンです。または
（b）R Lが-OMeの場合、R Cの少なくとも1つは-Meではありません。または
（c）R Lが-C（= O）OHの場合、R Cの少なくとも1つは-OEtではありません。または
（d）R Lが-C（= O）OHの場合、R Cの少なくとも1つは-OHではありません。または
（e）R Lが-C（= O）OHの場合、R Cの少なくとも1つは-Meではありません。または
（f）R Lが-OMeの場合、R Cの少なくとも1つは-Etではありません。または
（g）のRの少なくとも一つでCがRときに必要に応じてベンゾオキサゾリルで置換されていないLは、-C（= O）OHです。または
（H）少なくともRの一つCはRときに必要に応じイソインドリン-1,3-ジオンを置換されていないLは、OH、-C（= O）です。
[0015]一般式（I）の化合物のいくつかの実施形態において、Zは-C（= O） - 。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態では、Ｚは－Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）－であり、ＲａおよびＲｂはそれぞれ、水素、ハロゲン、－ＯＨ、Ｃ１～６アルキルから独立して選択される。およびC1-6アルコキシ。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態では、Ｚは－Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）－であり、ＲａおよびＲｂはそれぞれ、水素、フッ素、およびメチルから独立して選択される。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態では、Ｚは－ＣＨ２－である。
[0016]式（I）の化合物のいくつかの実施形態では、Ar Cは、アリーレンまたはヘテロアリーレンです。それぞれが一つ以上のRで置換されたC 。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＡｒＣは、１つまたは２つのＲＣで置換されたアリーレンである。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＡｒＣは、１つまたは２つのＲＣで置換されたフェニレンである。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＡｒＣは、１つのＲＣで置換されたアリーレンである。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＡｒＣは、１つのＲＣで置換されたフェニレンである。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＡｒＣは、１つまたは２つのＲＣで置換されたヘテロアリーレンである。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＡｒＣは、１つまたは２つのＲＣで置換された単環式ヘテロアリーレンである。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＡｒＣは、１つのＲＣで置換されたヘテロアリーレンである。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＡｒＣは、１つのＲＣで置換されたチオフェニレンである。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＡｒＣは、２つのＲＣで置換されたチオフェニレンである。
[0017]一般式（I）の化合物のいくつかの実施形態において、各RはCは、独立して-CNから選択され、-OH、ハロゲン、任意に置換されたC 1 -C 6アルキル、任意に置換されたC 3 -C 8シクロアルキル、任意に置換されましたC 1 -C 6アルコキシ、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアリール、-C（= O）OH、-C（= O）OR 3 、および-C（= O）NR 4 R 5 ; 前記C 1 -C 6アルキルおよびC 1 -C 6アルコキシは、任意にハロゲンから選択される一つ以上の置換基で置換され、-C（= O）OR 7 、-C（= O）NR 1 R 2 、-OH 、アリール、ヘテロアリール、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、及びC 2 -C 8ヘテロシクロ。ここで、C 3 -C 8シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールは、-OH、ハロゲン、-C（= O）OR 7 、-C（= O）NR 1 R 2 、Cから独立して選択される1つまたは複数の置換基で任意選択で置換される。1つの-C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、および-NR 7 R 8 。式（I）の化合物のいくつかの実施形態では、各R Cは、独立して、-CNから選択され、-OH、ハロゲン、C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6ヒドロキシアルキル、C 1 -C 6ヒドロキシシクロアルキル、C 1 -C 6アルコキシ、ヘテロアリール、アリール、-C（= O）OH、-C（= O）OR 3 、および-C（= O）NR 4 R 5 。式（I）の化合物のいくつかの実施形態では、1つのR Cは、-CNから選択され、-OH、ハロゲン、C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6ヒドロキシアルキル、C 1 -C 6ヒドロキシシクロアルキル、C 1 - C 6アルコキシ、ヘテロアリール、アリール、-C（= O）OH、-C（= O）OR 3 、および-C（= O）NR 4 R 5 ; 第２のＲＣは、－ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、またはアリールから選択される。式（I）の化合物のいくつかの実施形態では、各R Cは、独立して、-CN、-C（= O）OH、-C（= O）ORから選択される3 、及びテトラゾリル。式（I）の化合物のいくつかの実施形態では、1つのR Cは、-CN、-C（= O）OH、-C（= O）ORから選択される3 、およびテトラゾリル; 第２のＲＣは、－ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、またはアリールから選択される。
[0018]式（I）の化合物のいくつかの実施形態において、各R 3は独立して、Cから選択される1 -C 6必要に応じて-OHの一つ以上で置換されたアルキル、任意に置換された-OC（= O）C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、-C（= O）OH、および-NR 1 R 2 ; ここで、－ＯＣ（＝ Ｏ）Ｃ１－Ｃ６アルキルは、任意選択で、１つまたは複数の－ＯＨおよび－ＮＲ７Ｒ８で置換されている。式（I）の化合物のいくつかの実施形態において、各R 3は独立して、Cから選択される1 -C 6アルキル（任意に-OH、Cの一つ以上で置換された1 -C 6アルコキシ、および-NR 1 R 2 ）または－Ｃ１－Ｃ６アルキレン－ＯＣ（＝ Ｏ）Ｃ１－Ｃ６アルキル（ここで、Ｃ１－Ｃ６アルキルは、任意選択で、１つ以上の－ＯＨおよび－ＮＲ７Ｒ８で置換されている）。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態において、各Ｒ３は、独立して、Ｃ１－Ｃ６アルキルであり、任意選択で、－ＯＨ、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、および－ＮＲ１Ｒ２のうちの１つ以上で置換されている。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態において、各Ｒ３は、以下から独立して選択される。
[0019]一般式（I）の化合物のいくつかの実施形態では、各R 4及びR 5は、独立して、水素及びCから選択される1 -C 6アルキルであり; または、Ｒ４およびＲ５は、それらが結合しているＮと一緒になって、Ｃ２－Ｃ８ヘテロシクロアルキルを形成し、任意選択で、１つまたは複数のＣ１－Ｃ６アルキル置換基で置換される。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態では、各Ｒ４およびＲ５は水素である。
[0020]式（I）の化合物のいくつかの実施形態では、Rの少なくとも一つのCは-CNです。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態では、ＲＣの少なくとも１つは－Ｃ（＝ Ｏ）ＯＨである。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＲＣの少なくとも１つはテトラゾリルである。
[0021]一般式（I）の化合物のいくつかの実施形態では、Ar Tをアルゴン特徴、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、フェニル、チオフェニル、ピラゾリル、およびイミダゾリルから選択され、Tは、必要に応じて独立してハロゲンから選択される1個のまたは複数の置換基で置換されています、-OH、-NR 7 R 8 、-CN、C 1 -C 6アルキル、およびC 1 -C 6アルコキシです。式（I）の化合物のいくつかの実施形態では、Ar Tはハロゲンから選択される1個のまたはそれ以上の置換基で置換されたフェニル、-OH、-NRある7 R 8 、-CN、C 1 -C 6アルキル、およびC 1 - C 6アルコキシです。
[0022]一般式（I）の化合物のいくつかの実施形態において、各R Mは、独立して、水素、ハロゲン、-OH、-CN、Cから選択される1 ～C 6アルキル、およびC 1 -C 6アルコキシです。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態において、１つのＲＭは、水素、ハロゲン、－ＯＨ、－ＣＮ、Ｃ１－Ｃ６アルキル、およびＣ１－Ｃ６アルコキシから選択される。そして、互いのＲＭは、水素およびハロゲンから独立して選択される。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態では、各ＲＭは水素である。
[0023]式（I）の化合物のいくつかの実施形態では、R Lは、任意に置換されたヘテロアリールから選択され、-C（= O）OH、-C（= O）OR 9 、-C（= O）NR 10 R 11 、-NHC（= O）R 12 、-NHS（= O）2 R 12 、および-C（= O）NHS（= O）2 R 12 ; ヘテロアリールは、独立してから選択される1個のまたは複数の置換基で置換されているC、-OH 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6ヒドロキシアルキル、C 1 -C 6アルコキシ、-OC（= O）C 1 -C 6アルキル、（C 1 -C 4アルキレン）-OC（= O）C 1 -C 6アルキル、-C（= O）R 12 、アリール、ヘテロアリール、C 1 -C 6アルキル- （アリール）、及びC 1 - C 6アルキル-（ヘテロアリール）。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＲＬは、－Ｃ（＝ Ｏ）または９である。式（I）の化合物のいくつかの実施形態では、R Lは-C（= O）ORである9 、R 9がCである1 -C 6アルキレンOC（= O）C 1 -C 6アルキルであり、ここで、C 1 - Ｃ６アルキルは、任意選択で、１つまたは複数の－ＯＨおよび－ＮＲ７Ｒ８で置換されている。
[0024]一般式（I）の化合物のいくつかの実施形態では、R Lは-C（= O）であり、OR 9及びR 9がCである1 -C 6必要に応じて-NRで置換されたアルキル1 R 2 。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＲＬは－Ｃ（＝ Ｏ）ＯＲ９であり、Ｒ９は、必要に応じて－ＮＲ１Ｒ２で置換されたＣ１－Ｃ６アルキルであり、各Ｒ１およびＲ２は独立して水素又はCから選択される1 -C 6アルキルです。式（I）の化合物のいくつかの実施形態では、R Lは-C（= O）であり、OR 9及びR 9は、から選択されるいくつかに実施形態の式（I）の化合物の、R Lは-C（= O）でありますNR 10 R 11 、及び各R 10およびR 11は独立して、水素およびCから選択される1 -C 6必要に応じて1個の以上で置換されたアルキルで独立して、-C（= O）から選択される置換基OH、-C（= O）NR 1 R 2 、-OH、アリール、およびヘテロアリール; または、Ｒ１０およびＲ１１は、それらが結合しているＮと一緒になって、Ｃ２－Ｃ８ヘテロシクロアルキルを形成し、任意選択で、１つまたは複数のＣ１－Ｃ６アルキル置換基で置換される。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＲＬは、－Ｃ（＝ Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１であり；R 10は水素です。Ｒ１１は水素から選択される。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＲＬは、－ＮＨＣ（＝ Ｏ）Ｒ１２、－ＮＨＳ（＝ Ｏ）２Ｒ１２、および－Ｃ（＝ Ｏ）ＮＨＳ（＝ Ｏ）２Ｒから選択される。12 、およびR 12は、Cから選択される1 -C 6アルキルおよびアリール、任意に1つ以上のCで置換された1 -C 6個のアルキル置換基。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＲＬは、ＮＨＣ（＝ Ｏ）Ｒ１２であり；Ｒ１２はメチルである。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＲＬは、ＮＨＳ（＝ Ｏ）２Ｒ１２であり；Ｒ１２は、フェニル、トルイル、およびメチルから選択される。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態では、ＲＬは－Ｃ（＝ Ｏ）ＮＨＳ（＝ Ｏ）２Ｒ１２である。Ｒ１２は、メチル、ブチル、およびフェニルから選択される。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態では、ＲＬは－Ｃ（＝ Ｏ）ＯＨである。
[0025]一般式（I）の化合物のいくつかの実施形態では、R Lは、任意選択から独立して選択される1個の以上の置換基で置換された、単環式ヘテロアリールであるC、-OH 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6ヒドロキシアルキル、C 1 -C 6アルコキシ、-OC（= O）C 1 -C 6アルキル、（C 1 -C 4アルキレン）-OC（= O）C 1 -C 6アルキル、-C（= O）R 12 、アリール、ヘテロアリール、C 1 -C 6アルキル-（アリール）、およびC 1 -C 6アルキル-（ヘテロアリール）。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＲＬはテトラゾリルである。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＲＬは、トリアゾリルであり、任意選択で、－ＯＨ、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシから独立して選択される１つ以上の置換基で置換されている。、-OC（= O）C 1 -C 6アルキル、（C 1 -C 4アルキレン）-OC（= O）C 1 -C 6アルキル、-C（= O）R 12 、アリール、ヘテロアリール、C 1 -C 6アルキル-（アリール）、およびC 1 -C 6アルキル-（ヘテロアリール）。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＲＬはトリアゾリルである。
[0026]一般式（I）の化合物のいくつかの実施形態において、各R 1及びR 2は独立して、水素およびCから選択される1 -C 6アルキルであり; または、Ｒ１およびＲ２は、それらが結合しているＮと一緒になって、Ｃ２－Ｃ８ヘテロシクロアルキルを形成し、任意選択で、１つまたは複数のＣ１－Ｃ６アルキル置換基で置換される。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態において、各Ｒ１、Ｒ２、Ｒ７およびＲ８は、水素およびＣ１－Ｃ６アルキルから独立して選択される。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態では、各Ｒ１およびＲ８は水素であり、各Ｒ２およびＲ７は、水素およびＣ１－Ｃ６アルキルから独立して選択される。
[0027]式Iの化合物のいくつかの実施形態では（I）は、R 1 、R 2 、R 7及びR 8がそれぞれ水素です。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態では、化合物またはその薬学的に許容される塩は、プロドラッグの形態である。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態では、化合物またはその薬学的に許容される塩は、プロドラッグの形態であり、プロドラッグは、エステル部分を含む。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態では、化合物またはその薬学的に許容される塩は、プロドラッグの形態であり、プロドラッグは、アミド部分を含む。
[0028]特定の実施形態において、本開示は、式（Ia）または式（Ib）の化合物を提供します。
式（Ia）、
式（Ｉｂ）、またはその薬学的に許容される塩であって、以下の場合：
Ar Cは、アリーレンとヘテロアリーレンから選択されます。式中、Ar Cは、1個以上のRで置換されたC 。
各ＲＣは、ハロゲン、－ＣＮ、任意選択で置換されたＣ１－Ｃ６アルキル、任意選択で置換されたＣ１－Ｃ６アルコキシ、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアリール、－Ｃ（＝ Ｏ）ＯＨ、－Ｃ（＝ O）OR 3 、-C（= O）NR 4 R 5 、-S（= O）2 NR 4 R 5 、-NHS（= O）2 R 6 、および-C（= O）NHS（= O）2 R 6 ;
前記C 1 -C 6アルキルおよびC 1 -C 6アルコキシ、任意に独立してハロゲンから選択される1個または複数の置換基で置換されている、-C（= O）OH、-C（= O）NR 1 R 2 、-OH、アリール、ヘテロアリール、C 3 -C 8シクロアルキル、及びC 2 -C 8ヘテロシクロ。そして
アリールおよびヘテロアリールは、所望により独立して、-OH、ハロゲン、-C（= O）OH、-C（= O）NRから選択される一つ以上の置換基で置換されている1 R 2 、C 1 -C 6アルキル、C 1 - C 6アルコキシ、および-NR 7 R 8 ;
各R 1及びR 2は、独立して、水素から選択され、Cは1 ～C 6アルキルで任意に独立してハロゲンから選択される1個または複数の置換基で置換され、-C（= O）OH、-C（= O）NR 7 R 8 、 - OH、アリール、ヘテロアリール、C 3 -C 8シクロアルキル、及びC 2 -C 8ヘテロシクロ。
又はR 1及びR 2は、それらがCを形成するように結合しているNと一緒になって2 -C 8任意に独立して、ハロゲン、-OH、Cから選択される1個のまたは複数の置換基で置換されたヘテロシクロ1 -C 6アルキル、およびCを1 -C 6アルコキシであり;
各R 3は独立してC 1 ～C 6アルキルで任意に独立して、-OHから選択される1個のまたは複数の置換基で置換され、置換されていてもよい-OC（= O）C 1 -C 6アルキル、任意に置換された-C（= O）OC 1 - C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、-C（= O）OH、および-NR 1 R 2 ; 前記-OC（= O）C 1 -C 6アルキル及び-C（= O）OC 1 -C 6アルキルで任意に独立して、-OHから選択される1個以上の置換基で置換された-NR 7 R 8 。
各R 4及びR 5は、独立して、水素及びCから選択される1 -C 6必要に応じて独立して、ハロゲン、-C（= O）から選択される1個のまたは複数の置換基で置換されたアルキルOR 7 、-C（= O）NR 1 R 2 、 -OH、アリール、ヘテロアリール、C 3 -C 8シクロアルキル、及びC 2 -C 8ヘテロシクロ。
又はR 4及びR 5は、それらがCを形成するように結合しているNと一緒になって2 -C 8任意に独立して、ハロゲン、-OH、Cから選択される1個のまたは複数の置換基で置換されたヘテロシクロ1 -C 6アルキル、およびCを1 -C 6アルコキシであり;
各R 6は独立して、必要に応じて置換されたCから選択される1 -C 6アルキルおよび任意に置換されたアリール;
ここで、アルキルは、ハロゲンから独立して選択される１つまたは複数の置換基で任意選択で置換され、－Ｃ（＝ Ｏ）または７、－Ｃ（＝ Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、－ＯＨ、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、およびＣ２－Ｃ８ヘテロシクロアルキル；そして
ここで、アリールは、必要に応じて、-OH、ハロゲン、-C（= O）OR 7 、-C（= O）NR 7 R 8 、C 1 -C 6アルキル、C 1 - Cから独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されている。6アルコキシ、および-NR 7 R 8 ;
各Ｒ７およびＲ８は、水素およびＣ１－Ｃ６アルキルから独立して選択される。
又はR 7及びR 8は、Nと一緒になっていると、それらが形成するように結合している任意に置換されたC 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、任意に1つまたは複数で置換されたC 1 -C 6アルキル置換基;
AR TはAR請求ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、フェニル、チオフェニル、ピラゾリル、およびイミダゾリルから選択され、Tは任意に、-OH、ハロゲンから選択される1個のまたは複数の置換基によって置換され、-NR 7 R 8 、-CN、C 1 - C 6アルキル、およびC 1 -C 6アルコキシであり;
R Lは、必要に応じて置換されたヘテロアリール、-C（= O）OH、-C（= O）OR 9 、-C（= O）NR 10 R 11 、-NHC（= O）R 12 、-NHS（= O）2 R 12 、または-C（= O）NHS（= O）2 R 12 ; ヘテロアリールは、独立して、Cから選択される1個または複数の置換基で置換されている1つの-C 6アルキル、-OC（= O）C 1 -C 6アルキル、（C 1 -C 4アルキレン）-OC（= O）C 1 -C 6アルキル、-C（= O）NR 1 R 2 、-C（= O）R 12 、アリール、およびC 1 -C 6アルキル-（アリール）;
R 9があるC 1 -C 6アルキルで任意に独立して、-OHから選択される一つ以上の置換基で置換された-NR 1 R 2 ;
各R 10及びR 11は独立して、水素およびCから選択される1 -C 6必要に応じて独立して、-C（= O）から選択される1個のまたは複数の置換基で置換されたアルキルOH、-C（= O）NR 1 R 2 、-OHアリール、ヒドロキシアリールおよびヘテロアリール;
又はR 10及びR 11は、それらがCを形成するように結合しているNと一緒になって2 -C 8任意に1つ以上のCで置換されたヘテロシクロ1 -C 6個のアルキル置換基を;
R 12は、Cから選択される1 -C 6アルキルおよび任意選択で1つまたは複数で置換されたアリールC 1 -C 6アルキル置換基;
ただし、式（Ｉａ）においてＲＬが－Ｃ（＝ Ｏ）ＯＨである場合、ＲＣの少なくとも１つが－ＯＨではないか、またはＲＬが－Ｃ（＝ Ｏ）ＯＨである場合、ＲＣの少なくとも１つが－ＯＥｔではない。式（Ia）で。
[0029]式（Ia）または式（Ib）の化合物のいくつかの実施形態において、Ar Cは、1個または2個のRで置換されたアリーレンでC 。式（Ｉａ）または式（Ｉｂ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＡｒＣは、１つまたは２つのＲＣで置換された単環式アリーレンである。式（Ｉａ）または式（Ｉｂ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＡｒＣは、１つのＲＣで置換されたアリーレンである。式（Ｉａ）または式（Ｉｂ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＡｒＣは、１つのＲＣで置換されたフェニレンである。式（Ｉａ）または式（Ｉｂ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＡｒＣは、１つまたは２つのＲＣで置換されたヘテロアリーレンである。式（Ｉａ）または式（Ｉｂ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＡｒＣは、１つまたは２つのＲＣで置換された単環式ヘテロアリーレンである。式（Ｉａ）または式（Ｉｂ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＡｒＣは、１つのＲＣで置換されたヘテロアリーレンである。式（Ｉａ）または式（Ｉｂ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＡｒＣは、１つのＲＣで置換されたチオフェニレンである。式（Ｉａ）または式（Ｉｂ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＡｒＣは、２つのＲＣで置換されたチオフェニレンである。
[0030]式（Ia）または式（Ib）の化合物のいくつかの実施形態では、各R Cは、独立して、-CN、ハロゲン、C、-OHから選択される1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、C 1 -C 6ヒドロキシアルキル、ヘテロアリール、アリール、-C（= O）OH、-C（= O）OR 3 、および-C（= O）NR 4 R 5 。式（Ｉａ）または式（Ｉｂ）の化合物のいくつかの実施形態において、各ＲＣは、－ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ヒドロキシアルキル、ヘテロアリール、アリール、－Ｃ（ = O）OH、-C（= O）OR 3 、および-C（= O）NR 4 R 5 。式（Ｉａ）または式（Ｉｂ）の化合物のいくつかの実施形態において、１つのＲＣは、－ＯＨ、－ＣＮ、Ｃ１－Ｃ６ヒドロキシアルキル、ヘテロアリール、アリール、－Ｃ（＝ Ｏ）ＯＨ、－Ｃから選択される。 （= O）OR 3 、および-C（= O）NR 4 R 5 ; 第２のＲＣは、－ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、およびアリールから選択される。式（Ia）または式（Ib）の化合物のいくつかの実施形態では、各R Cは、独立して、-CN、-C（= O）OH、-C（= O）ORから選択される3 、及びテトラゾリル。式（Ia）または式（Ib）の化合物のいくつかの実施形態では、1つのR Cは、-CN、-C（= O）OH、-C（= O）ORから選択される3 、およびテトラゾリル; 第２のＲＣは、－ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、およびアリールから選択される。
[0031]式（Ia）または式（Ib）の化合物のいくつかの実施形態において、各R 3は独立してC 1 -C 6アルキル、任意に-OHから選択される一つ以上の置換基で置換され、置換されていてもよい-OC（= O ）C 1 -C 6アルキル、任意に置換-C（= O）OC 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、-C（= O）OH、-NR 1 R 2 ; ここで、－ＯＣ（＝ Ｏ）Ｃ１－Ｃ６アルキルおよび－Ｃ（＝ Ｏ）ＯＣ１－Ｃ６アルキルは、必要に応じて、－ＯＨおよび－ＮＲ７Ｒ８から独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換されている。式（Ia）の化合物又は式（Ib）のいくつかの実施形態において、各R 3は独立して、C 1 -C 6アルキルで任意に独立して選択される1個以上の置換基で置換されてからのC 1 -C 6アルコキシおよび-NR 1 R 2 。式（Ｉａ）または式（Ｉｂ）の化合物のいくつかの実施形態では、各Ｒ３は、以下から独立して選択される。
[0032]式（Ia）または式（Ib）の化合物のいくつかの実施形態では、各R 4及びR 5は、独立して、水素及びCから選択される1 -C 6アルキルであり; または、Ｒ４およびＲ５は、それらが結合しているＮと一緒になって、Ｃ２－Ｃ８ヘテロシクロアルキルを形成し、任意選択で、１つまたは複数のＣ１－Ｃ６アルキル置換基で置換される。式（Ｉａ）または式（Ｉｂ）の化合物のいくつかの実施形態では、各Ｒ４およびＲ５は水素である。式（Ｉａ）または式（Ｉｂ）の化合物のいくつかの実施形態では、ＲＣの少なくとも１つは－ＣＮである。式（Ｉａ）または式（Ｉｂ）の化合物のいくつかの実施形態では、ＲＣの少なくとも１つは－Ｃ（＝ Ｏ）ＯＨである。式（Ｉａ）または式（Ｉｂ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＲＣの少なくとも１つはテトラゾリルである。
[0033]式（Ia）または式（Ib）の化合物のいくつかの実施形態では、Ar Tは、-OH、-NR任意に独立してハロゲンから選択される1個のまたはそれ以上の置換基で置換されたフェニルである7 R 8 、-CN、C 1 -C 6アルキル、およびC 1 -C 6アルコキシです。式（Ｉａ）または式（Ｉｂ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＡｒＴは、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、チオフェニル、ピラゾリルおよびイミダゾリルから選択され、ここで、ＡｒＴは、ハロゲンから独立して選択される１つ以上の置換基によって任意選択で置換される。 -OH、-NR 7 R 8 、-CN、C 1 -C 6アルキル、およびC 1 -C 6アルコキシです。式（Ｉａ）または式（Ｉｂ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＡｒＴは、チオフェニル、ピラゾリル、およびイミダゾリルから選択され、ここで、ＡｒＴは、ハロゲン、－ＯＨ、－ＮＲから独立して選択される１つ以上の置換基によって任意選択で置換される。7 R 8 、-CN、C 1 -C 6アルキル、およびC 1 -C 6アルコキシです。式（Ｉａ）または式（Ｉｂ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＡｒＴは、必要に応じてメチルで置換されたイミダゾリルである。
[0034]式（Ia）または式（Ib）の化合物のいくつかの実施形態では、R Lは-C（= O）ORである9 。式（Ｉａ）または式（Ｉｂ）の化合物のいくつかの実施形態では、ＲＬは－Ｃ（＝ Ｏ）または９であり、Ｒ９は、式（Ｉａ）または式（Ｉｂ）の化合物のいくつかの実施形態から選択される。 、R Lは-C（= O）NRある10 R 11 。R 10は水素です。そしてR 11は、水素から選択される式（Ia）または式（Ib）の化合物のいくつかの実施形態では、R Lは、-NHC（= O）Rであり、12及びR 12はメチルです。式（Ｉａ）または式（Ｉｂ）の化合物のいくつかの実施形態では、ＲＬは－ＮＨＳ（＝ Ｏ）２Ｒ１２であり、Ｒ１２は、フェニル、トルイル、およびメチルから選択される。式（Ｉａ）または式（Ｉｂ）の化合物のいくつかの実施形態では、ＲＬは－Ｃ（＝ Ｏ）ＮＨＳ（＝ Ｏ）Ｒ１２である。式（Ｉａ）または式（Ｉｂ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＲＬは－Ｃ（＝ Ｏ）ＮＨＳ（＝ Ｏ）Ｒ１２であり、Ｒ１２は、メチル、ブチル、およびフェニルから選択される。式（Ｉａ）または式（Ｉｂ）の化合物のいくつかの実施形態では、ＲＬは－Ｃ（＝ Ｏ）ＯＨである。式（Ｉａ）または式（Ｉｂ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＲＬはテトラゾリルである。式（Ｉａ）または式（Ｉｂ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＲＬはトリアゾリルであり、任意選択で、Ｃ１－Ｃ６アルキル、－ＯＣ（＝ Ｏ）Ｃ１－Ｃ６から独立して選択される１つ以上の置換基で置換されている。アルキル、（C 1 -C 4アルキレン）-OC（= O）C 1 -C 6アルキル、-C（= O）NR 1 R 2 、-C（= O）R 12 、アリール、およびC 1 -C 6アルキル-（アリール）。式（Ｉａ）または式（Ｉｂ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＲＬはトリアゾリルである。
[0035]式（Ia）または式（Ib）の化合物のいくつかの実施形態において、各R 1及びR 2は独立して、水素およびCから選択される1 ～C 6アルキル、又はR 1及びR 2は一緒に取られますNは、これにそれらが形成するように結合している任意に置換されたC 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、任意に1つ以上のCで置換された1 -C 6アルキル置換基。式（Ia）または式（Ib）の化合物のいくつかの実施形態において、各Rに1 、R 2 、R 7及びR 8は水素です。
[0036]式（Ia）または式（Ib）の化合物のいくつかの実施形態において、化合物またはその医薬上許容される塩、プロドラッグの形態です。式（Ｉａ）または式（Ｉｂ）の化合物のいくつかの実施形態において、化合物またはその薬学的に許容される塩は、プロドラッグの形態であり、プロドラッグは、エステル部分を含む。式（Ｉａ）または式（Ｉｂ）の化合物のいくつかの実施形態では、化合物またはその薬学的に許容される塩は、プロドラッグの形態であり、プロドラッグは、アミド部分を含む。
[0037]特定の実施形態において、本開示は、式（II）の化合物を提供します。
式（II）、そのプロドラッグ、それらの薬学的に許容される塩、またはそれらの組み合わせ、ここで：
Zは-C（= O）-または-C（R a ）（R b ）-です。
ＲａおよびＲｂは、それぞれ、水素、ハロゲン、－ＯＨ、Ｃ１－Ｃ６ アルキル、Ｃ１－Ｃ６ アルコキシから独立して選択される。
Ar Cは、アリーレンとヘテロアリーレンから選択されます。式中、Ar Cは、1個以上のRで置換されたC 。
各RCは、ハロゲン、-CN、任意に置換されたC 1 -C 6アルキル、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアリール、-C（= O）OH、-C（= O）OR 3 、-C（= O）NR 4 R 5 、-S（= O）2 NR 4 R 5 、-NHS（= O）2 R 6 、および-C（= O）NHS（= O）2 R 6 ;
C請求項1 -C 6アルキルは場合により1個以上の置換基で置換され、独立してハロゲン、-C（= O）OR 7 、-C（= O）NR 1 R 2 、-OH、アリール、ヘテロアリール、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、及びC 2 -C 8ヘテロシクロ。そして
アリール及びヘテロアリールは、独立して、-OH、ハロゲン、-C（= O）ORから選択される1個以上の置換基で置換されている7 、-C（= O）NR 1 R 2 、C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、および- NR 7 R 8 ;
各R 1及びR 2は独立して、水素およびCから選択される1 -C 6必要に応じて独立して、ハロゲン、-C（= O）から選択される1個のまたは複数の置換基で置換されたアルキルOR 7 、-C（= O）NR 7 R 8 、 -OH、アリール、ヘテロアリール、C 3 -C 8シクロアルキル、及びC 2 -C 8ヘテロシクロ。
又はR 1及びR 2は、それらがCを形成するように結合しているNと一緒になって2 -C 8任意に1つ以上のCで置換されたヘテロシクロ1 -C 6個のアルキル置換基を;
各R 3は独立してC 1 ～C 6アルキルで任意に独立して、-OHから選択される1個のまたは複数の置換基で置換され、置換されていてもよい-OC（= O）C 1 -C 6アルキル、任意に置換された-C（= O）OC 1 - C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、-C（= O）OH、-NR 1 R 2 ;
ここで、－ＯＣ（＝ Ｏ）Ｃ１－Ｃ６アルキルおよび－Ｃ（＝ Ｏ）ＯＣ１－Ｃ６アルキルは、必要に応じて、－ＯＨまたは－ＮＲ７Ｒ８から独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換されている。
各R 4及びR 5は、独立して、水素から選択され、Cは1 ～C 6アルキルで任意に独立してハロゲンから選択される1個または複数の置換基で置換され、-C（= O）OH、-C（= O）NR 1 R 2 、 - OH、アリール、ヘテロアリール、C 3 -C 8シクロアルキル、及びC 2 -C 8ヘテロシクロ。
又はR 4及びR 5は、それらがCを形成するように結合しているNと一緒になって2 -C 8任意に1つ以上のCで置換されたヘテロシクロ1 -C 6個のアルキル置換基を;
各R 6は独立して、必要に応じて置換されたCから選択される1 -C 6アルキルおよび任意に置換されたアリール;
ここで、アルキルは、ハロゲンから独立して選択される１つまたは複数の置換基で任意選択で置換され、－Ｃ（＝ Ｏ）または７、－Ｃ（＝ Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、－ＯＨ、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、およびＣ２－Ｃ８ヘテロシクロアルキル；そして
ここで、アリールは、必要に応じて、-OH、ハロゲン、-C（= O）OR 7 、-C（= O）NR 7 R 8 、C 1 -C 6アルキル、C 1 - Cから独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されている。6アルコキシ、および- NR 7 R 8 ;
各Ｒ７およびＲ８は、水素およびＣ１－Ｃ６アルキルから独立して選択される。
又はR 7及びR 8は、Nと一緒になっていると、それらが形成するように結合している任意に置換されたC 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、任意に1つまたは複数で置換されたC 1 -C 6アルキル置換基;
AR TはAR請求ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、フェニル、チオフェニル、ピラゾリル、およびイミダゾリルから選択され、Tは任意に、-OH、ハロゲンから選択される1個のまたは複数の置換基によって置換され、-NR 7 R 8 、-CN、C 1 - C 6アルキル、およびC 1 -C 6アルコキシであり;
各ＲＭは、水素、ハロゲン、－ＯＨ、－ＣＮ、任意選択で置換されたＣ１－Ｃ６アルキル、および任意選択で置換されたＣ１－Ｃ６アルコキシから独立して選択される。
前記C 1 -C 6アルキルおよびC 1 -C 6アルコキシ、任意に独立してハロゲンから選択される1個または複数の置換基で置換されている、-C（= O）OR 7 、-C（= O）NR 7 R 8 、-OH 、アリール、ヘテロアリール、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、及び-OC 2 -C 8ヘテロシクロ。
R Lは、必要に応じて置換されたヘテロアリール、-C（= O）OH、-C（= O）OR 9 、-C（= O）NR 10 R 11 、-NHC（= O）R 12 、-NHS（= O）2 R 12 、または-C（= O）NHS（= O）2 R 12 ;
ヘテロアリールは、独立して、Cから選択される1個または複数の置換基で置換されている1つの-C 6アルキル、-OC（= O）C 1 -C 6アルキル、（C 1 -C 4アルキレン）-OC（= O）C 1 -C 6アルキル、-C（= O）NR 10 R 11 、-C（= O）R 12 、アリール、またはC 1 -C 6アルキル-（アリール）;
R 9があるC 1 -C 6アルキルで任意に独立して、-OH及び-NRから選択される1つまたは複数の置換基で置換された1 R 2 。
各R 10及びR 11は独立して、水素及びCれる1 -C 6アルキルで任意に独立して、-C（= O）ORから選択される1個以上の置換基で置換7 、-C（= O）NR 1 R 2 、-OH 、アリール、ヒドロキシアリールまたはヘテロアリール;
又はR 10及びR 11は、それらがCを形成するように結合しているNと一緒になって2 -C 8任意に1つ以上のCで置換されたヘテロシクロ1 -C 6個のアルキル置換基を;
R 12は、Cから選択される1 -C 6アルキルおよび任意選択で1つまたは複数で置換されたアリールC 1 -C 6アルキル置換基; そして
ここで、少なくとも１つのＲＣは、－Ｃ（＝ Ｏ）ＯＨであり；またはRLは-C（= O）OHです。
[0038]式（II）の化合物のいくつかの実施形態において、Zは-C（= O） - 。式（ＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態では、Ｚは－Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）－であり、ＲａおよびＲｂはそれぞれ、水素、フッ素およびメチルから独立して選択される。式（ＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態では、Ｚは－ＣＨ２－である。式（ＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、各ＲＭは、水素、ハロゲン、－ＯＨ、－ＣＮ、Ｃ１－Ｃ６アルキル、およびＣ１－Ｃ６アルコキシから独立して選択される。式（ＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、１つのＲＭは、水素、ハロゲン、－ＯＨ、－ＣＮ、Ｃ１－Ｃ６アルキル、およびＣ１－Ｃ６アルコキシから選択される。そして、互いのＲＭは、水素およびハロゲンから独立して選択される。式（ＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態では、各ＲＭは水素である。式（ＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態では、ＲＬは－Ｃ（＝ Ｏ）ＯＨである。
[0039]特定の実施形態において、本開示は、式（III）の化合物を提供します。
式（ＩＩＩ）、またはその薬学的に許容される塩であって、ここで、Ｚは、Ｃ（＝ Ｏ）またはＣ（Ｒａ）（Ｒｂ）である。
ＲａおよびＲｂは、それぞれ、水素、ハロゲン、－ＯＨ、Ｃ１－Ｃ６ アルキル、Ｃ１－Ｃ６ アルコキシから独立して選択される。
Ar Cは、アリーレンとヘテロアリーレンから選択されます。式中、Ar Cは、1個以上のRで置換されたC 。
各RCは、ハロゲン、-CN、任意に置換されたC 1 -C 6アルキル、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアリール、-C（= O）OH、-C（= O）OR 3 、-C（= O）NR 4 R 5 、-S（= O）2 NR 4 R 5 、-NHS（= O）2 R 6 、および-C（= O）NHS（= O）2 R 6 ;
C請求項1 -C 6アルキルは場合により1個以上の置換基で置換され、独立してハロゲン、-C（= O）OR 7 、-C（= O）NR 1 R 2 、-OH、アリール、ヘテロアリール、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、及びC 2 -C 8ヘテロシクロ。そして
アリール及びヘテロアリールは、独立して、-OH、ハロゲン、-C（= O）ORから選択される1個以上の置換基で置換されている7 、-C（= O）NR 1 R 2 、C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、および- NR 7 R 8 ;
各R 1及びR 2は独立して、水素およびCから選択される1 -C 6必要に応じて独立して、ハロゲン、-C（= O）から選択される1個のまたは複数の置換基で置換されたアルキルOR 7 、-C（= O）NR 7 R 8 、 -OH、アリール、ヘテロアリール、C 3 -C 8シクロアルキル、及びC 2 -C 8ヘテロシクロ。
又はR 1及びR 2は、それらがCを形成するように結合しているNと一緒になって2 -C 8任意に1つ以上のCで置換されたヘテロシクロ1 -C 6個のアルキル置換基を;
各R 3は独立してC 1 ～C 6アルキルで任意に独立して、-OHから選択される1個のまたは複数の置換基で置換され、置換されていてもよい-OC（= O）C 1 -C 6アルキル、任意に置換された-C（= O）OC 1 - C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、-C（= O）OH、-NR 1 R 2 ;
ここで、－ＯＣ（＝ Ｏ）Ｃ１－Ｃ６アルキルおよび－Ｃ（＝ Ｏ）ＯＣ１－Ｃ６アルキルは、必要に応じて、－ＯＨまたは－ＮＲ７Ｒ８から独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換されている。
各R 4及びR 5は、独立して、水素から選択され、Cは1 ～C 6アルキルで任意に独立してハロゲンから選択される1個または複数の置換基で置換され、-C（= O）OH、-C（= O）NR 1 R 2 、 - OH、アリール、ヘテロアリール、C 3 -C 8シクロアルキル、及びC 2 -C 8ヘテロシクロ。
又はR 4及びR 5は、それらがCを形成するように結合しているNと一緒になって2 -C 8任意に1つ以上のCで置換されたヘテロシクロ1 -C 6個のアルキル置換基を;
R 6は、任意に置換されたCから選択される1 -C 6アルキルおよび任意に置換されたアリール;
ここで、アルキルは、ハロゲンから独立して選択される１つまたは複数の置換基で任意選択で置換され、－Ｃ（＝ Ｏ）または７、－Ｃ（＝ Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、－ＯＨ、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、およびＣ２－Ｃ８ヘテロシクロアルキル；そして
ここで、アリールは、必要に応じて、-OH、ハロゲン、-C（= O）OR 7 、-C（= O）NR 7 R 8 、C 1 -C 6アルキル、C 1 - Cから独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されている。6アルコキシ、および- NR 7 R 8 ;
各Ｒ７およびＲ８は、水素およびＣ１－Ｃ６アルキルから独立して選択される。
又はR 7及びR 8は、Nと一緒になっていると、それらが形成するように結合している任意に置換されたC 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、任意に1つまたは複数で置換されたC 1 -C 6アルキル置換基;
AR TはAR請求ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、フェニル、チオフェニル、ピラゾリル、およびイミダゾリルから選択され、Tは任意に、-OH、ハロゲンから選択される1個のまたは複数の置換基によって置換され、-NR 7 R 8 、-CN、C 1 - C 6アルキル、およびC 1 -C 6アルコキシであり;
各ＲＭは、水素、ハロゲン、－ＯＨ、－ＣＮ、任意選択で置換されたＣ１－Ｃ６アルキル、および任意選択で置換されたＣ１－Ｃ６アルコキシから独立して選択される。
前記C 1 -C 6アルキルおよびC 1 -C 6アルコキシ、任意に独立してハロゲンから選択される1個または複数の置換基で置換されている、-C（= O）OR 7 、-C（= O）NR 7 R 8 、-OH 、アリール、ヘテロアリール、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、及び-OC 2 -C 8ヘテロシクロ。
R Lは、必要に応じて置換されたヘテロアリール、-C（= O）OH、-C（= O）OR 9 、-C（= O）NR 10 R 11 、-NHC（= O）R 12 、-NHS（= O）2 R 12 、または-C（= O）NHS（= O）2 R 12 ;
ヘテロアリールは、独立して、Cから選択される1個または複数の置換基で置換されている1つの-C 6アルキル、-OC（= O）C 1 -C 6アルキル、（C 1 -C 4アルキレン）-OC（= O）C 1 -C 6アルキル、-C（= O）NR 10 R 11 、-C（= O）R 12 、アリール、またはC 1 -C 6アルキル-（アリール）;
R 9があるC 1 -C 6アルキルで任意に独立して、-OHおよび-NRから選択される1つまたは複数の置換基で置換された1 R 2 。
各R 10及びR 11は独立して、水素およびCから選択される1 -C 6必要に応じて独立して、-C（= O）から選択される1個のまたは複数の置換基で置換されたアルキルOH、-C（= O）NR 1 R 2 、-OHアリール、ヒドロキシアリールまたはヘテロアリール;
又はR 10及びR 11は、それらがCを形成するように結合しているNと一緒になって2 -C 8任意に1つ以上のCで置換されたヘテロシクロ1 -C 6個のアルキル置換基を;
R 12は、Cから選択される1 -C 6アルキルおよび任意選択で1つまたは複数で置換されたアリールC 1 -C 6アルキル置換基; そして
前記少なくとも1つのR Cは、-C（= O）ORである3又はR Lは-C（= O）ORである9 。
[0040]式（III）の化合物のいくつかの実施形態において、Zは-C（= O） - 。式（ＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｚは－Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）－であり、ここで、ＲａおよびＲｂは、それぞれ、水素、フッ素およびメチルから独立して選択される。式（ＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態では、Ｚは－ＣＨ２－である。式（ＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、各ＲＭは、水素、ハロゲン、－ＯＨ、－ＣＮ、Ｃ１－Ｃ６アルキル、およびＣ１－Ｃ６アルコキシから独立して選択される。式（ＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、１つのＲＭは、水素、ハロゲン、－ＯＨ、－ＣＮ、Ｃ１－Ｃ６アルキル、およびＣ１－Ｃ６アルコキシから選択される。そして、互いのＲＭは、水素およびハロゲンから独立して選択される。式（ＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態では、各ＲＭは水素である。
[0041]特定の実施形態において、本開示は、式（IV）の化合物を提供します。
式（ＩＶ）、またはその薬学的に許容される塩であって、以下の場合：
Zは-C（= O）-または-C（R a ）（R b ）-です。
RのA及びR Bはそれぞれ独立して、水素、フッ素およびメチルから選択されます。
Ar Cは、アリーレンとヘテロアリーレンから選択されます。それぞれが一つ以上のRで置換されたC 。
R Cは、-CN、-OH、C 1 -C 6アルコキシ、C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6ヒドロキシアルキル、ヘテロアリール、アリール、-C（= O）OH、および-C（= O ）または3 ;
各Ｒ１およびＲ２は、水素およびＣ１－Ｃ６アルキルから独立して選択される。
又はR 1及びR 2は、それらがCを形成するように結合しているNと一緒になって2 -C 8ヘテロシクロアルキル;
各R 3は独立して、C 1 -C 6アルキルで必要に応じて1つ以上で置換された-NR 1 R 2 、またはC 1 -C 6アルコキシであり;
AR TはAR請求ピリジニル、フェニル、チオフェニル、ピラゾリル、イミダゾリル、およびテトラゾリルから選択され、Tは、必要に応じて独立してハロゲンから選択される1個または複数の置換基によって置換され、-NR 7 R 8 、C 1 -C 6アルキル、およびC 1 -C 6アルコキシであり;
各RMは、水素とハロゲンから独立して選択されます。
R Lは、任意に置換されたヘテロアリールから選択され、-C（= O）OH、-C（= O）NR 10 R 11 、および-C（= O）NHS（= O）2 R 12 ; ここで、ヘテロアリールは、（C 1 -C 4アルキレン）-OC（= O）C 1 -C 6アルキル、-C（= O）NR 1 R 2 、-C（= O）R 12 、アリール、およびC 1 -C 6アルキル-（アリール）。
各R 10及びR 11は独立して、水素およびCから選択される1 -C 6必要に応じて、-C（= O）OH、-OH、アリール、ヒドロキシアリール、またはヘテロアリールの一つ以上で置換されたアルキル; そして
R 12は、Cから選択される1 -C 6アルキルおよびアリールから選択されます。
[0042]一般式（IV）の化合物のいくつかの実施形態において：
Zは-C（= O）-または-CH 2 -;
Ar Cは、フェニレンと単環式ヘテロアリーレンから選択されます。それぞれが一つ以上のRで置換されたC 。
R Cは、-CN、-OH、Cから選択される1 -C 6アルコキシ、C 1 -C 6アルキル、ヘテロアリール、アリール、-C（= O）OH、-C（= O）OR 3 。
各Ｒ１およびＲ２は、水素およびＣ１－Ｃ６アルキルから独立して選択される。
各Ｒ３は、独立して、１つまたは複数の－ＮＲ１Ｒ２で任意選択で置換されたＣ１－Ｃ６アルキルである。
AR TはAR請求ピリジニル、フェニル、チオフェニル、ピラゾリル、イミダゾリル、およびテトラゾリルから選択され、Tは、必要に応じて独立してハロゲンから選択される1個または複数の置換基によって置換されたC 1 -C 6アルキル、およびC 1 -C 6アルコキシであり;
各RMは水素です。
R Lは、任意に置換されたヘテロアリールから選択され、-C（= O）OH、-C（= O）NR 10 R 11 、および-C（= O）NHS（= O）2 R 12 ; ヘテロアリールは、独立して、-C（= O）Rから選択される1個または複数の置換基により置換されている12アリール。
各R 10及びR 11は、独立して、水素および必要に応じて置換されたC 1 -C 6アルキルであり; ここで、Ｃ１－Ｃ６アルキルは、必要に応じて、－Ｃ（＝ Ｏ）ＯＨ、－ＯＨ、アリール、ヒドロキシアリール、およびヘテロアリールから独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換されている。そして
R 12がCである1 -C 6アルキルまたはアリールです。
[0043]一般式（IV）の化合物のいくつかの実施形態において：
Zは、-C（= O）から選択される-と-CH 2 - 。
AR Cは、一つのRで置換されたアリーレンであり、C 。
R Cは、-C（= O）OHとテトラゾリルから選択されます。
AR Tは、ピリジニル、フェニル、チオフェニル、ピラゾリル、イミダゾリル、及びテトラゾリル、AR特徴から選択され、Tは、ハロゲンの一つ以上で置換されている、C 1 -C 6アルキル、およびC 1 -C 6アルコキシであり;
各RMは水素です。
R Lは、任意に置換されたヘテロアリールから選択され、-C（= O）OH、-C（= O）NR 10 R 11 、および-C（= O）NHS（= O）2 R 12 ; ヘテロアリールは、-Cのいずれかで置換され（= O）R 12 、またはアリールであり;
各R 10及びR 11は、独立して、水素および必要に応じて置換されたC 1 -C 6アルキルであり; ここで、Ｃ１－Ｃ６アルキルは、必要に応じて、－Ｃ（＝ Ｏ）ＯＨ、－ＯＨ、フェニル、ヒドロキシフェニル、およびインドリルから独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換されている。そして
R 12がCである1 -C 6アルキルです。
[0044]一般式（IV）の化合物のいくつかの実施形態において、Ar Cはフェニレンです。式（ＩＶ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＲＬは、必要に応じて、－Ｃ（＝ Ｏ）Ｒ１２またはアリールの１つによって置換されたトリアゾリルである。
[0045]一般式（IV）の化合物のいくつかの実施形態において：
Zは-C（= O）-および-CH 2 -から選択されます。
AR Cは、1個または2個のRで置換されたヘテロアリーレンであり、C 。
各RCは、-CN、C 1 -C 6アルキル、およびアリールから独立して選択されます。
AR Tは任意に独立して、ハロゲン、Cから選択される1個のまたはそれ以上の置換基で置換されたフェニルである1 -C 6アルキル、又はC 1 -C 6アルコキシであり;
各RMは水素です。
R Lは、任意に置換されたヘテロアリールから選択され、-C（= O）OH、-C（= O）NR 10 R 11 、および-C（= O）NHS（= O）2 R 12 ; ヘテロアリールは、-C（= O）Rのいずれかで置換されている12またはアリールであり;
各Ｒ１０およびＲ１１は、水素から独立して選択され、Ｃ１－Ｃ６アルキルは、－Ｃ（＝ Ｏ）ＯＨ、－ＯＨ、フェニル、ヒドロキシフェニル、およびインドリルから独立して選択される１つ以上の置換基によって任意に置換される。そして
R 12がCである1 -C 6アルキルです。
[0046]一般式（IV）の化合物のいくつかの実施形態では、Ar Cはチオフェニレンです。式（ＩＶ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＲＬは、必要に応じて、－Ｃ（＝ Ｏ）Ｒ１２またはアリールの１つによって置換されたトリアゾリルである。式（ＩＶ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＲＣのうちの１つは、－ＣＮである。
[0047]一般式（IV）の化合物のいくつかの実施形態において：
Zは、-C（= O）から選択される-と-CH 2 - 。
AR Cは、一つのRで置換されたアリーレンであり、C 。
R Cは、-C（= O）ORである3 。
R 1及びR 2は、独立して、水素から選択され、C 1 -C 6アルキルであり;
R 3がであるC 1 -C 6アルキルで必要に応じて1つのNRで置換された1 R 2 。
AR Tは任意に独立して、ハロゲン、Cから選択される1個のまたはそれ以上の置換基で置換されたフェニルである1 -C 6アルキル、およびC 1 -C 6アルコキシであり;
各RMは水素です。
R Lは、任意に置換されたヘテロアリールから選択され、-C（= O）OH、-C（= O）NR 10 R 11 、および-C（= O）NHS（= O）2 R 12 ; ヘテロアリールは、-C（= O）Rのいずれかで置換されている12またはアリールであり;
各Ｒ１０およびＲ１１は、水素から独立して選択され、Ｃ１－Ｃ６アルキルは、－Ｃ（＝ Ｏ）ＯＨ、－ＯＨ、フェニル、ヒドロキシフェニル、およびインドリルから独立して選択される１つ以上の置換基によって任意に置換される。そして
R 12がCである1 -C 6アルキルです。
[0048]一般式（IV）の化合物のいくつかの実施形態において、Ar Cはフェニレンです。式（ＩＶ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＲＬは、必要に応じて、－Ｃ（＝ Ｏ）Ｒ１２またはアリールの１つによって置換されたトリアゾリルである。
[0049]一般式（IV）の化合物のいくつかの実施形態において：
Zは-C（= O）-;
AR Cは、一つのRで置換されたアリーレンであり、C 。
R Cは、-C（= O）OHとテトラゾリルから選択されます。
AR TはAR請求ピリジニル、フェニル、チオフェニル、ピラゾリル、イミダゾリル、およびテトラゾリルから選択され、Tは、必要に応じて独立してハロゲンから選択される1個または複数の置換基によって置換されたC 1 -C 6アルキル、およびC 1 -C 6アルコキシであり;
各RMは水素です。
R Lは、任意に置換されたヘテロアリールから選択され、-C（= O）OH、-C（= O）NR 10 R 11 、および-C（= O）NHS（= O）2 R 12 ; ヘテロアリールは、-C（= O）Rのいずれかで置換されている12またはアリールであり;
各Ｒ１０およびＲ１１は、水素から独立して選択され、Ｃ１－Ｃ６アルキルは、－Ｃ（＝ Ｏ）ＯＨ、－ＯＨ、アリール、ヒドロキシアリールおよびヘテロアリールから独立して選択される１つ以上の置換基によって任意に置換される。そして
R 12がCである1 -C 6アルキルです。
[0050]一般式（IV）の化合物のいくつかの実施形態において、Ar Cはフェニレンです。式（ＩＶ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＲＬは、必要に応じて、－Ｃ（＝ Ｏ）Ｒ１２またはアリールの１つによって置換されたトリアゾリルである。
[0051]一般式（IV）の化合物のいくつかの実施形態において：
Zは-C（= O）-;
AR Cは、1個または2個のRで置換されたヘテロアリーレンであり、C 。
各RCは、-CN、C 1 -C 6アルキル、およびアリールから独立して選択されます。
AR Tはハロゲンの一つ以上の、Cで置換されたフェニルである1 -C 6アルキル、又はC 1 -C 6アルコキシであり;
各RMは水素です。
R Lは、任意に置換されたヘテロアリールから選択され、-C（= O）OH、-C（= O）NR 10 R 11 、および-C（= O）NHS（= O）2 R 12 ; ヘテロアリールは、-C（= O）Rのいずれかで置換されている12またはアリールであり;
各R 10及びR 11は、独立して、水素および必要に応じて置換されたC 1 -C 6アルキルであり; ここで、Ｃ１－Ｃ６アルキルは、必要に応じて、－Ｃ（＝ Ｏ）ＯＨ、－ＯＨ、アリール、ヒドロキシアリールまたはヘテロアリールから独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換されている。そして
R 12がCである1 -C 6アルキルです。
[0052]一般式（IV）の化合物のいくつかの実施形態では、Ar Cはチオフェニレンです。式（ＩＶ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＲＬは、必要に応じて、－Ｃ（＝ Ｏ）Ｒ１２またはアリールの１つによって置換されたトリアゾリルである。式（ＩＶ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＲＣのうちの１つは、－ＣＮである。
[0053]一般式（IV）の化合物のいくつかの実施形態において：
Zは-C（= O）-;
AR Cは、一つのRで置換されたアリーレンであり、C 。
R Cは、-C（= O）ORである3 。
R 1及びR 2は、独立して、水素から選択され、C 1 -C 6アルキルであり;
Ｒ３は、任意選択で１つの－ＮＲ１Ｒ２で置換されたＣ１－Ｃ６アルキルである。
AR Tはハロゲンの一つ以上の、Cで置換されたフェニルである1 -C 6アルキル、又はC 1 -C 6アルコキシであり;
各RMは水素です。
R Lは、任意に置換されたヘテロアリールから選択され、-C（= O）OH、-C（= O）NR 10 R 11 、および-C（= O）NHS（= O）2 R 12 ; ヘテロアリールは、-C（= O）Rのいずれかで置換されている12またはアリールであり;
R 10は、水素から選択されるC 1 -C 6アルキルであり;
各R 10及びR 11は、独立して、水素および必要に応じて置換されたC 1 -C 6アルキルであり; ここで、Ｃ１－Ｃ６アルキルは、必要に応じて、－Ｃ（＝ Ｏ）ＯＨ、－ＯＨ、アリール、ヒドロキシアリール、およびヘテロアリールから独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換されている。そして
R 12がCである1 -C 6アルキルです。
[0054]一般式（IV）の化合物のいくつかの実施形態において、Ar Cはフェニレンです。式（ＩＶ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＲＬは、必要に応じて、－Ｃ（＝ Ｏ）Ｒ１２またはアリールの１つによって置換されたトリアゾリルである。
[0055]特定の実施形態において、本開示は、式（V）の化合物を提供します。
式（Ｖ）、またはその薬学的に許容される塩であって、以下の場合：
Zは-C（= O）-または-C（R a ）（R b ）-です。
RのA及びR Bはそれぞれ独立して、水素、フッ素およびメチルから選択されます。
R C1は、-OH、テトラゾリル、-C（= O）OH、および-C（= O）ORから選択され、3 。
R C2は水素、ハロゲン、-OH、Cから選択される1 -C 6アルキル、C 1 -C 6ヒドロキシアルキルおよびC 1 -C 6アルコキシであり;
R 3がCである1 -C 6必要に応じて1個の以上で置換されたアルキルから選択される置換基、-NR 1 R 2 、またはC 1 -C 6アルコキシであり;
各Ｒ１およびＲ２は、水素およびＣ１－Ｃ６アルキルから独立して選択される。
又はR 1及びR 2は、それらがCを形成するように結合しているNと一緒になって2 -C 8ヘテロシクロアルキル;
AR TはAR請求ピリジニル、フェニル、チオフェニル、ピラゾリル、イミダゾリル、およびテトラゾリルから選択され、Tは、必要に応じて独立してハロゲンから選択される1個または複数の置換基によって置換されたC 1 -C 6アルキル、およびC 1 -C 6アルコキシであり;
各RMは、水素とハロゲンから独立して選択されます。
R Lは、任意に置換されたヘテロアリールから選択され、-C（= O）OH、-C（= O）NR 10 R 11 、および-C（= O）NHS（= O）2 R 12 ; ヘテロアリールは、-C（= O）Rのいずれかで置換されている12またはアリールであり;
R 10は、水素から選択されるC 1 -C 6アルキルであり;
Ｒ１１は、水素および任意選択で置換されたＣ１－Ｃ６アルキルから選択される。ここで、C 1 -C 6アルキルは、必要に応じて、-C（= O）OH、-OH、アリール、ヒドロキシアリール、およびヘテロアリールの1つまたは複数で置換されている。そして
R 12は、Cから選択される1 -C 6アルキルおよびアリールから選択されます。
[0056]一般式（V）の化合物のいくつかの実施形態において、R C1は、OH、テトラゾリルまたは-C（= O）です。式（Ｖ）の化合物のいくつかの実施形態では、－Ｃ（＝ Ｏ）または３である。式（Ｖ）の化合物のいくつかの実施形態では、ＲＣ２は水素である。式（Ｖ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＡｒＴは、ピリジニル、フェニルおよびチオフェニルから選択され、それぞれ、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、およびＣ１－Ｃ６アルコキシから独立して選択される１つ以上の置換基によって任意選択で置換される。。式（Ｖ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＡｒＴは、ピラゾリルまたはイミダゾリルであり、それぞれ、任意選択でメチルで置換されている。式（Ｖ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＲＬは、必要に応じて、－Ｃ（＝ Ｏ）Ｒ１２またはアリールの１つによって置換されたトリアゾリルである。
[0057]また、本明細書に開示される、式（VI）の化合物です。
式（ＶＩ）、またはその薬学的に許容される塩であって、以下の場合：
Zは-C（= O）-または-C（R a ）（R b ）-です。
RのA及びR Bはそれぞれ独立して、水素、フッ素およびメチルから選択されます。
R C2は、水素、ハロゲン、-OH、C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6ヒドロキシアルキル、C 1 -C 6アルコキシ、およびアリールから選択されます。
AR Tは任意に独立して、ハロゲン、Cから選択される1個のまたはそれ以上の置換基で置換されたフェニルである1 -C 6アルキル、およびC 1 -C 6アルコキシであり;
各RMは、水素とハロゲンから独立して選択されます。
R Lは、任意に置換されたヘテロアリールから選択され、-C（= O）OH、-C（= O）NR 10 R 11 、および-C（= O）NHS（= O）2 R 12 ; ヘテロアリールは、-C（= O）Rのいずれかで置換されている12またはアリールであり;
R 10は、水素から選択されるC 1 -C 6アルキルであり;
Ｒ１１は、水素および任意選択で置換されたＣ１－Ｃ６アルキルから選択される。ここで、C 1 -C 6アルキルは、必要に応じて、-C（= O）OH、-OH、アリール、ヒドロキシアリール、およびヘテロアリールの1つまたは複数で置換されている。そして
R 12は、Cから選択される1 -C 6アルキルおよびアリールから選択されます。
[0058]一般式（VI）の化合物のいくつかの実施形態において、R C2は、Cから選択される1 -C 6アルキル及びフェニルです。式（ＶＩ）の化合物のいくつかの実施形態では、Ｚは－Ｃ（＝ Ｏ）－である。式（ＶＩ）の化合物のいくつかの実施形態では、Ｚは－ＣＨ２－である。式（ＶＩ）の化合物のいくつかの実施形態では、各ＲＭは水素である。式（ＶＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＲＬは、必要に応じて、－Ｃ（＝ Ｏ）Ｒ１２またはアリールの１つによって置換された単環式ヘテロアリールである。式（ＶＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＲＬはテトラゾリルである。式（ＶＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＲＬは、必要に応じて、－Ｃ（＝ Ｏ）Ｒ１２またはアリールの１つで置換されたトリアゾリルである。式（ＶＩ）の化合物のいくつかの実施形態では、ＲＬは－Ｃ（＝ Ｏ）ＯＨである。式（ＶＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＲＬは、－Ｃ（＝ Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１であり、ここで、Ｒ１０は、水素およびＣ１－Ｃ６アルキルから選択される。Ｒ１１は、水素およびＣ１－Ｃ６アルキル（任意選択で、１つまたは複数の－Ｃ（＝ Ｏ）ＯＨ、－ＯＨ、フェニル、ヒドロキシフェニル、またはインドリルで置換されている）から選択される。式（ＶＩ）の化合物のいくつかの実施形態では、ＲＬは－Ｃ（＝ Ｏ）ＮＨＳ（＝ Ｏ）２Ｒ１２である。式（ＶＩ）の化合物のいくつかの実施形態では、化合物またはその薬学的に許容される塩は、プロドラッグの形態である。式（ＶＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、プロドラッグは、エステル部分を含む。式（ＶＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、プロドラッグは、アミド部分を含む。
[0059]また、本明細書に開示された式（0）の化合物を含む医薬組成物である、（0）、（I）、（IA）、（IB）、（II）、（III）、（IV）、（V） 、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＡ）または（ＶＩＩＢ）および１つまたは複数の薬学的に許容される担体。式（０）、（０）、（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）の化合物を含む医薬組成物も本明細書に開示される。 ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＡ）または（ＶＩＩＢ）を別の治療薬と組み合わせて、そして任意選択で、１つまたは複数の薬学的に許容される担体。いくつかの実施形態では、医薬組成物は、第２の治療薬をさらに含む。いくつかの実施形態では、第２の治療薬は抗癌剤である。
[0060]また本明細書に開示され、式（0）の化合物の有効量と細胞を接触させることを含む、細胞内の解糖の阻害方法である（I）、（IA）、（IB）、（II） 、（III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIIA）または（VIIB）。
[0061]また、本明細書に開示されて式（0）の化合物の有効量と細胞を接触させることを含む、細胞においてPFKFB3及び/又はPFKFB4の活性を調節する方法であって、（I）、式（Ia）、（Ibのあります）、（II）、（III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIIA）または（VIIB）または式（0）、（I）の化合物を含む医薬組成物、 （Ia）、（Ib）、（II）、（III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIIA）または（VIIB）。
[0062]また、本明細書に開示されたが、式（0）の化合物の有効量は、（I）、式（Ia）、（Ib）のと細胞を接触させることを含む、細胞におけるPFKFB3及び/又はPFKFB4の阻害方法であって、 （II）、（III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIIA）または（VIIB）。
[0063]また、本明細書に開示される阻害する方法であって、6-phosphofructo -2-キナーゼ/フルクトース-2,6-ビスホスファターゼ3（PFKFB3）、この方法は、式（0）の化合物の有効量のPFKFB3を接触させることを含みます、（ I）、（Ia）、（Ib）、（II）、（III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIIA）または（VIIB）。
[0064]また、本明細書に開示される阻害する方法であって、6-phosphofructo -2-キナーゼ/フルクトース-2,6-ビスホスファターゼ4（PFKFB4）、この方法は、式（0）の化合物の有効量とPFKFB4を接触させることを含みます、（ I）、（Ia）、（Ib）、（II）、（III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIIA）または（VIIB）。。
[0065]また、本明細書に開示される、式（Ia）、（（I）、IB、この方法は、式（0）の化合物の有効量と細胞を接触させることを含む、細胞におけるPFKFB3及び/又はPFKFB4を阻害する方法であって）、（II）、（III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIIA）または（VIIB）。。
[0066]また、本明細書に開示される治療方法であるか、（（I）、解糖阻害は、それを必要とする対象の式（0）の化合物の有効量を投与することを含む、有益な効果を持っている疾患または症状の予防Ia）、（Ib）、（II）、（III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIIA）または（VIIB）または式（0）の化合物を含む医薬組成物、（I）、（Ia）、（Ib）、（II）、（III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIIA）または（VIIB）。
[0067]また、（本明細書中に開示される治療方法である又はPFKFB3及び/又はPFKFB4阻害は、それを必要とする患者に、式（0）の化合物の有効量を投与することを含む、有益な効果を持っている疾患または症状の予防I）、（Ia）、（Ib）、（II）、（III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIIA）または（VIIB）または式（0）、（I）、（Ia）、（Ib）、（II）、（III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIIA）または（VIIB）。
[0068]また、本明細書に開示されることは、細胞内の解糖フラックスを減少させる方法であって、式（0）の化合物の有効量は、（I）と細胞を接触させることを含む方法であって、式（Ia）、（Ib）の、（IIあります）、（III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIIA）または（VIIB）。
[0069]また、本明細書に開示される自己免疫疾患、炎症性疾患、代謝性疾患、ウイルス性疾患を治療する方法であって、必要とする対象に、式（0）のその有効量を投与することを含む、増殖性疾患、 （I）、（Ia）、（Ib）、（II）、（III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIIA）または（VIIB）または化合物を含む医薬組成物式（0）、（I）、（Ia）、（Ib）、（II）、（III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIIA）または（VIIB）の。
[0070]また、（I）は、II、式（Ia）、（Ib）の、（本明細書中に開示される、本方法は、式（0）の化合物の有効量と細胞を接触させることを含む、細胞における増殖能力を低減させる方法であります）、（III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIIA）または（VIIB）。
[0071]また本明細書に開示され、この方法は、式（0）の化合物の有効量と細胞を接触させることを含む、細胞抗酸化能を増大させる方法であり、（I）、（IA）、（IB）、（II） 、（III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIIA）または（VIIB）。
[0072]また、本明細書に開示された癌の放射線治療の効果を増強する方法であって、該方法は、（（I）、（Ia）で、それを必要とする対象の式（0）の化合物の有効量を投与しますIb）、（II）、（III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIIA）または（VIIB）または式（0）、（I）の化合物を含む医薬組成物、（Ia）、（Ib）、（II）、（III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIIA）または（VIIB）。
[0073]また、本明細書に開示された（、（I）、（Ia）で、方法は、式（0）の化合物の有効量と細胞を接触させることを含む、そのDNAを修復する癌細胞の能力を低下させる方法でありますIb）、（II）、（III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIIA）または（VIIB）。
[0074]また、本明細書に開示されることは細胞増殖抑制性および/または放射線療法に向かって癌細胞を感作する方法であって、式（0）の化合物の有効量と細胞を接触させることを含む方法であって、（I）、式（Ia）、（Ibのあります）、（II）、（III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIIA）または（VIIB）。
[0075]また、本明細書に開示されたPFKFB3又は/及びPFKFB4、それを必要とする対象の式（0）の化合物の有効量を投与することを含む方法であって、（I）、（の阻害に感受性新生物の治療方法であって、 Ia）、（Ib）、（II）、（III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIIA）または（VIIB）または式（0）の化合物を含む医薬組成物、（I）、（Ia）、（Ib）、（II）、（III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIIA）または（VIIB）。
[0076]また（、この方法は、（I）、（Ia）で、それを必要とする対象の式（0）の化合物の有効量を投与することを含む、本明細書に開示された解糖の阻害に感受性新生物の治療方法であって、 Ib）、（II）、（III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIIA）または（VIIB）または式（0）、（I）の化合物を含む医薬組成物、（Ia）、（Ib）、（II）、（III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIIA）または（VIIB）。
[0077]また、本明細書に開示された癌細胞における増殖能力を低減させる方法である、式Iの化合物の有効量（0）と癌細胞を接触させることを含む方法であって、（I）、式（Ia）、（Ib）の、 （II）、（III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIIA）または（VIIB）。
[0078]また、本明細書に開示された癌の治療方法であり、対象に、式（0）の有効量を投与することを含む方法（I）、（IA）、（IB）、（II）、 （III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIIA）または（VIIB）または式（0）、（I）、（Ia）、（Ib）の化合物を含む医薬組成物）、（II）、（III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIIA）または（VIIB）。
[00079]また、本明細書に開示され、それを必要とする対象の式（0）の化合物の有効量を投与することを含む癌の治療方法であって、（I）、（IA）、（IB）、（II）、（ありますIII）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIIA）または（VIIB）または式（0）、（I）、（Ia）、（Ib）の化合物を含む医薬組成物、（II）、（III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIIA）または（VIIB）。
[0080]また、本明細書に開示されたが、それを必要とする患者に、式（0）の化合物の有効量は、（I）、（IA）、（IB）、（II）を投与することを含む、固形腫瘍の治療方法であって、 （III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIIA）または（VIIB）。または式（0）、（I）、（Ia）、（Ib）、（II）、（III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（ VIIA）または（VIIB）。。
[00081]また、本明細書に開示される、式（Ia）、（Ib）の、（（I）、その必要がある対象の式（0）の化合物の有効量を投与することを含む、II血液癌の治療方法であります）、（III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIIA）または（VIIB）または式（0）、（I）、（Ia）の化合物を含む医薬組成物、 （Ib）、（II）、（III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIIA）または（VIIB）。
[00082]また、本明細書に開示されたとする対象に投与することを含む、腎臓癌、結腸癌、膵臓癌、肺癌、乳癌、トリプルネガティブ乳癌、肝臓癌、リンパ腫、白血病、骨髄腫から選択される癌の治療方法でありますその必要性は、有効量の式（0）、（I）、（Ia）、（Ib）、（II）、（III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、 （VIIA）または（VIIB）または式（0）、（I）、（Ia）、（Ib）、（II）、（III）、（IV）、（V）、（VI）の化合物を含む医薬組成物）、（VII）、（VIIA）または（VIIB）。
[00083]また、本明細書に開示されたから選択される癌の治療方法である：非定型奇形ラブドイド腫瘍、脳腫瘍、肛門癌、星状細胞腫、膣の癌、肝臓外胆管癌、眼内黒色腫、ヘアリーセル白血病、肝細胞肝癌、妊娠性絨毛疾患、胚細胞腫瘍、下咽頭癌、組織球症、組織球症ランゲルハンス、高悪性度星状細胞腫、星状細胞腫、神経膠腫、脳幹神経膠腫、浸潤性小葉癌、胃腸癌、胃腸間質腫瘍、皮膚T細胞リンパ腫、末梢T細胞リンパ腫、非特異的リンパ腫マントル細胞、リンパ肉芽腫症、結腸直腸癌、頭蓋咽頭腫、白血病、マスト細胞白血病、バーキットリンパ腫、ホジキンリンパ腫、ヴァルデンストロームマクログロブリン血症（リンパ形質細胞性リンパ腫）、小腸癌、肥満細胞症、悪性メソセリ小細胞肺がん）、転移性扁平上皮がん、骨髄異形成/骨髄 排尿性新生物、骨髄異形成症候群、急性骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病、慢性骨髄増殖性疾患、多発性骨髄腫（形質細胞骨髄腫またはケーラー病）、男性乳癌、鼻細胞癌、神経芽細胞腫、非小細胞肺癌、非ホジキンリンパ腫、ウィルムス腫瘍、骨肉腫、骨の悪性線維性組織球腫、急性リンパ芽球性白血病、急性骨髄性白血病、乳頭腫症、傍神経節腫、副甲状腺癌、腎骨盤の移行細胞がん、尿管の移行細胞がん、胸膜肺芽細胞腫、扁平上皮癌、腎細胞癌、insitu管癌、横紋筋肉腫、外陰癌、眼癌、頭頸部癌、喉癌、喉頭癌、唇および口腔癌、胃癌、胆嚢癌、胆管癌、皮膚癌、副腎癌皮質、骨がん、子宮がん、メルケルがん、膀胱がん、鼻咽頭がん、食道がん、陰茎 がん、鼻腔がん、副鼻腔がん、腎骨盤がん、尿管がん、腎がん、乳頭状腎細胞がん、前立腺がん、直腸がん、口腔がん、唾液腺がん、尿道がん、子宮頸がん、甲状腺がん、子宮内膜がん、中枢神経系がん、精巣がん、卵巣がん、網膜芽細胞腫、肉腫、カポシ肉腫、子宮肉腫、軟組織肉腫、ユーイング肉腫、心臓腫瘍、セザリー症候群、咽頭がん、フェオクロモサイトーマ、線維性組織球腫骨、脊索腫、慢性骨髄増殖性障害、慢性リンパ球性白血病、上衣腫、赤白血病、エステシオニューロブラストーマ、それを必要とする対象に有効量の式（0）、（I）、（Ia）、（Ib）、 （II）、（III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIIA）または（VIIB）または式（0）、（I）、（Ia ）、（Ib）、（II）、（III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIIA）または（VIIB）。
[00084]また、本明細書に開示されたが、式（0）の化合物の有効量を投与することを含む、癌、（I）、（IA）、（IB）、（II）、（III）を治療するための方法であって、 （IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIIA）または（VIIB）または式（0）、（I）、（Ia）、（Ib）、（II）の化合物を含む医薬組成物）、（III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIIA）または（VIIB）および少なくとも1つの他の抗がん剤。
[0085]また、本明細書に開示されたが、式（0）の化合物の有効量を投与することを含む、癌、（I）、（IA）、（IB）、（II）、（III）を治療するための方法であって、 （IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIIA）または（VIIB）または式（0）、（I）、（Ia）、（Ib）、（II）の化合物を含む医薬組成物）、（III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIIA）または（VIIB）、およびイリノテカンおよびスニチニブから選択された少なくとも1つの他の抗がん剤。
[0086]また、本明細書に開示されたが、式（0）の化合物の有効量を投与することを含む、癌、（I）、（IA）、（IB）、（II）、（III）を治療するための方法であって、 （IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIIA）または（VIIB）。または式（0）、（I）、（Ia）、（Ib）、（II）、（III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（ VIIA）または（VIIB）。および少なくとも１つの他の抗癌剤であり、抗癌剤は標的療法である。
[0087]また、本明細書に開示されたが、式（0）の化合物の有効量を投与することを含む、癌、（I）、（IA）、（IB）、（II）、（III）を治療するための方法であって、 （IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIIA）または（VIIB）。または式（0）、（I）、（Ia）、（Ib）、（II）、（III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（ VIIA）または（VIIB）。および少なくとも１つの他の抗癌剤であり、抗癌剤は免疫療法である。
[00088]また、（I）は、本明細書に開示され、癌細胞を治療する式（0）の化合物の有効量と癌細胞を接触させることを含む方法である、式（Ia）、式（Ib）、（II）、（ III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIIA）または（VIIB）。。
[00089]また本明細書に開示され、癌細胞のアポトーシスを誘導する式（0）の化合物の有効量と癌細胞を接触させることを含む方法であり、（I）、（IA）、（IB）、（II） 、（III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIIA）または（VIIB）。。
[00090]また、（I）は、本明細書に開示されたそれを必要とする対象の式（0）の化合物の有効量を投与することを含む、血管新生を阻害する方法である、式（Ia）、式（Ib）、（II）、（ III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIIA）または（VIIB）。または式（0）、（I）、（Ia）、（Ib）、（II）、（III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（ VIIA）または（VIIB）。。
[00091]また、本明細書に開示される含むが、式（0）の化合物に限定されるものではなく、それを必要とする対象PFKFB3阻害剤の有効量を投与することを含む、神経保護のための方法であり、（I）、式（Ia）、（Ib）の、（II）、（III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIIA）、（VIIB）、（VIII）、（IX）、（X）、（XI）、（ ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）または以下の項目１から１８６３または項目Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄ、Ｅ、Ｆ、Ｇ、Ｈのいずれか１つから選択されるＰＦＫＦＢ３阻害剤のいずれか、または本出願または他のＰＦＫＦＢ３に記載される他の式式（０）、（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、 （V）、（VI）、（VII）、（VIIA）、（VIIB）、（VIII）、（IX）、（X）、（XI）、（XII）、（XIII）または選択されたPFKFB3阻害剤のいずれか以下の項目1から1863または項目A、B、C、D、E、F、G、Hのいずれか、または本出願に記載されている他の式、または本出願に記載されている他のPFKFB3阻害剤のいずれかから。
[00092]また、本明細書に開示されたが、それを必要とする対象にPFKFB3阻害剤の有効量の、式（0）に限定されるものではないが、（I）、式（Ia）を投与することを含む、神経変性疾患の治療方法であって、 、（Ib）、（II）、（III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIIA）、（VIIB）、（VIII）、（IX）、（X）、（ XI）、（XII）、（XIII）または以下の項目1から1863または項目A、B、C、D、E、F、G、Hのいずれかまたはこれに記載されている他の式から選択されるPFKFB3阻害剤のいずれか式（０）、（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）の化合物を含むがこれらに限定されない、本出願に記載の用途または他のＰＦＫＦＢ３阻害剤またはＰＦＫＦＢ３阻害剤を含む医薬組成物。 （IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIIA）、（VIIB）、（VIII）、（IX）、（X）、（XI）、（XII）、（XIII）またはいずれか1つ以下の項目１から１８６３または項目Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄ、Ｅ、Ｆ、Ｇ、Ｈのいずれか１つから選択されるＰＦＫＦＢ３阻害剤、または本出願に記載される他の式、または本出願に記載される他のＰＦＫＦＢ３阻害剤の。
[00093]また、本明細書に開示されるアルツハイマー病、筋萎縮性側索硬化症、ハンチントン病、およびパーキンソン病から選択される神経変性疾患の治療方法であって、後期発症型アルツハイマー病、脳卒中、運動失調毛細血管拡張（ルイバー症候群）、argyrophilic粒疾患、常染色体優性小脳性運動失調、バッテン病（Spielmeyer-Vogt-Sjogren-Batten病）、大脳皮質基底核変性症、大脳皮質基底核変性症、進行性核上性麻痺（Steele-Richardson-Olszewski症候群）、Creutzfeldt-Jakob病、致命的な家族染色体17に関連するパーキンソニズム、神経中間フィラメント封入体疾患、好塩基性封入体疾患、ピック病、リューイ体を伴う痴呆、多系統萎縮、近位優位を伴う遺伝性運動および感覚神経障害、乳児レフサム病、マチャド・ジョセフ病、精神橋および小脳形成不全を伴う遅滞および小脳症（m 精神遅滞、X連鎖、症候群、Najm型）、神経アカントサイトーシス、橋小脳形成不全、ピルビン酸デヒドロゲナーゼ欠損症（ピルビン酸デヒドロゲナーゼ複合体欠損症）、レフサム病（heredopathia atactica polyneuritiformis）、無ベータリポタンパク血症（Bassen-Kornz萎縮症、フリードライヒ運動失調症、脊髄小脳性運動失調症、歯状陰茎-パリドル性萎縮症、ゲルストマン-シュトラウスラー-シャインカー症候群、運動神経疾患、シャルコット病またはルーゲーリック病、硬化症、脊髄性筋萎縮症、うつ病、それを必要とする被験者への投与を含む双極性障害式（0）、（I）、（Ia）、（Ib）、（II）、（III）、（IV）、（V）、（VI）の化合物を含むがこれらに限定されないPFKFB3阻害剤の有効量、（VII）、（VIIA）、（VIIB）、（VIII）、（IX）、（X）、（XI）、（XII）、（XIII）、または項目1のいずれかから選択されたPFKFB3阻害剤のいずれか1863年まで、または以下の項目A、B、C、D、E、F、G、H、またはその他の式について説明します。本出願または本出願に記載される他のＰＦＫＦＢ３阻害剤、または式（０）、（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）の化合物を含むがこれらに限定されないＰＦＫＦＢ３阻害剤を含む医薬組成物。 ）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIIA）、（VIIB）、（VIII）、（IX）、（X）、（XI）、（XII）、（XIII）または以下の項目１から１８６３または項目Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄ、Ｅ、Ｆ、Ｇ、Ｈのいずれか１つから選択されるＰＦＫＦＢ３阻害剤のいずれか、または本出願に記載される他の式、または本出願に記載される他のＰＦＫＦＢ３阻害剤。
[00094]また、本明細書に開示される、ニューロンにおいて解糖取り込みを減少PFKFB3阻害剤の有効量とニューロンを接触させることを含む、を含む方法であるが、式（0）の化合物に限定されるものではなく、（I）、（Ia）で、 （Ib）、（II）、（III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIIA）、（VIIB）、（VIII）、（IX）、（X）、（XI ）、（XII）、（XIII）、または以下の項目1～1863または項目A、B、C、D、E、F、G、Hのいずれか、またはこのアプリケーションで説明されている他の式から選択されたPFKFB3阻害剤のいずれかまたはこのアプリケーションで説明されている他のPFKFB3阻害剤。
[00095]また、本明細書に開示されるが、神経細胞のアポトーシス死を含めなく、式（0）の化合物に限定されるもので、PFKFB3阻害剤の有効量とニューロンを接触させることを含む、（I）、（Ia）の予防方法であります（Ib）、（II）、（III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIIA）、（VIIB）、（VIII）、（IX）、（X）、（XI ）、（XII）、（XIII）、または以下の項目1～1863または項目A、B、C、D、E、F、G、Hのいずれか、またはこのアプリケーションで説明されている他の式から選択されたPFKFB3阻害剤のいずれかまたはこのアプリケーションで説明されている他のPFKFB3阻害剤。
[00096]また、本明細書に開示されるグルタミン酸受容体の過活性化によって誘発ニューロンのアポトーシス死を予防する方法であって、それを必要とする対象PFKFB3阻害剤の有効量を投与すること、を含むが式Iの化合物（0）に限定されるものではありません、（I）、（Ia）、（Ib）、（II）、（III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIIA）、（VIIB）、（VIII）、（ IX）、（X）、（XI）、（XII）、（XIII）または項目1から1863のいずれかまたは項目A、B、C、D、E、F、G、のいずれかから選択されたPFKFB3阻害剤のいずれか以下のHまたは本出願に記載の他の式または本出願に記載される他のPFKFB3阻害剤または式（0）、（I）、（Ia）、（Ib）の化合物を含むがこれらに限定されないPFKFB3阻害剤を含む医薬組成物、（II）、（III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIIA）、（VIIB）、（VIII）、（IX）、（X）、（XI）、（ ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）または以下の項目１から１８６３または項目Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄ、Ｅ、Ｆ、Ｇ、Ｈのいずれか１つから選択されるＰＦＫＦＢ３阻害剤のいずれか、または本出願または他のＰＦＫＦＢ３に記載される他の式私 このアプリケーションで説明されている阻害剤。
[00097]また、本明細書に開示された（、を含むが、式（0）の化合物に限定されるものではなく、PFKFB3阻害剤の有効量とニューロンを接触させることを含む、グルタミン酸受容体の過剰活性化によって誘発ニューロンのアポトーシス死を予防する方法であって、 I）、（Ia）、（Ib）、（II）、（III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIIA）、（VIIB）、（VIII）、（IX） 、（X）、（XI）、（XII）、（XIII）または以下の項目1から1863または項目A、B、C、D、E、F、G、Hのいずれかから選択されたPFKFB3阻害剤のいずれかまたは本出願に記載されている他の処方または本出願に記載されている他のPFKFB3阻害剤。
[00098]また、本明細書に開示された、星状細胞での解糖の取り込みを減少させるPFKFB3阻害剤の有効量とアストロサイトを接触させることを含む、を含む方法であるが、式（0）の化合物に限定されるものではなく、（I）、（Ia）で、 （Ib）、（II）、（III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIIA）、（VIIB）、（VIII）、（IX）、（X）、（XI ）、（XII）、（XIII）、または以下の項目1～1863または項目A、B、C、D、E、F、G、Hのいずれか、またはこのアプリケーションで説明されている他の式から選択されたPFKFB3阻害剤のいずれかまたはこのアプリケーションで説明されている他のPFKFB3阻害剤。
[00099]また、本明細書に開示されたが、それを必要とする対象に含めなく式（0）の化合物に限定されるものでPFKFB3阻害剤の有効量は、（I）、式（Ia）を投与することを含む、阻害反応性星状細胞増殖の方法であって、 （Ib）、（II）、（III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIIA）、（VIIB）、（VIII）、（IX）、（X）、（XI ）、（XII）、（XIII）または以下の項目1から1863または項目A、B、C、D、E、F、G、Hのいずれかまたは本出願に記載の他の式のいずれかから選択されるPFKFB3阻害剤のいずれかまたは本出願に記載される他のＰＦＫＦＢ３阻害剤、または式（０）、（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）の化合物を含むがこれらに限定されないＰＦＫＦＢ３阻害剤を含む医薬組成物、 （IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIIA）、（VIIB）、（VIII）、（IX）、（X）、（XI）、（XII）、（XIII）またはいずれか1つ以下の項目1から1863または項目A、B、C、D、E、F、G、Hのいずれか1つから選択されたPFKFB3阻害剤、または本出願に記載されている他の式、または本出願に記載されている他のPFKFB3阻害剤 。
[00100]また、本明細書に開示される含むが、式（0）の化合物に限定されるものではなく、それを必要とする対象PFKFB3阻害剤の有効量を投与することを含む、興奮毒性に対してニューロンを保護する方法であって、（I）、（Ia）で、（Ib）、（II）、（III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIIA）、（VIIB）、（VIII）、（IX）、（X）、（ XI）、（XII）、（XIII）または以下の項目1から1863または項目A、B、C、D、E、F、G、Hのいずれかまたはこれに記載されている他の式から選択されるPFKFB3阻害剤のいずれか式（０）、（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）の化合物を含むがこれらに限定されない、本出願に記載の用途または他のＰＦＫＦＢ３阻害剤またはＰＦＫＦＢ３阻害剤を含む医薬組成物。 、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIIA）、（VIIB）、（VIII）、（IX）、（X）、（XI）、（XII）、（XIII）または任意の以下の項目1から1863または項目A、B、C、D、E、F、G、Hのいずれかから選択されたPFKFB3阻害剤の1つ、または本出願に記載されている他の式、または本出願に記載されている他のPFKFB3阻害剤 。
[00101]また、（I）は、IA（、本明細書に開示含むが、式（0）の化合物に限定されるものではなく、それを必要とする対象PFKFB3阻害剤の有効量を投与することを含む、興奮毒性に対する腸溶性ニューロンの保護方法であります）、（Ib）、（II）、（III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIIA）、（VIIB）、（VIII）、（IX）、（X）、 （XI）、（XII）、（XIII）または以下の項目1から1863または項目A、B、C、D、E、F、G、Hのいずれかまたは以下に記載されている他の式から選択されるPFKFB3阻害剤のいずれか本出願または本出願に記載される他のＰＦＫＦＢ３阻害剤、または式（０）、（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）の化合物を含むがこれらに限定されないＰＦＫＦＢ３阻害剤を含む医薬組成物）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIIA）、（VIIB）、（VIII）、（IX）、（X）、（XI）、（XII）、（XIII）または以下の項目1から1863または項目A、B、C、D、E、F、G、Hのいずれか1つから選択されたPFKFB3阻害剤のいずれか、または本出願に記載されている他の式、または アプリケーションです。
[00102]また、本明細書に開示されたが、興奮毒性に対する神経保護の方法を含む、PFKFB3阻害剤の有効量の、式（0）に限定されるものではないが、（I）とニューロンを接触させることを含む、式（Ia）であります、（Ib）、（II）、（III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIIA）、（VIIB）、（VIII）、（IX）、（X）、（ XI）、（XII）、（XIII）または以下の項目1から1863または項目A、B、C、D、E、F、G、Hのいずれかまたはこれに記載されている他の式から選択されるPFKFB3阻害剤のいずれかアプリケーションまたはこのアプリケーションで説明されている他のPFKFB3阻害剤。
[00103]また、本明細書に開示され、それを必要とする対象の式（0）の化合物の有効量を投与することを含む、自己免疫疾患の治療方法であり、（I）、（IA）、（IB）、（II） 、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＡ）または（ＶＩＩＢ）または式（０）、（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉａ）の化合物を含む医薬組成物。 Ib）、（II）、（III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIIA）または（VIIB）。
[00104]また、本明細書に開示され、それを必要とする対象への化合物の有効量を投与することを含む、乾癬、全身性エリテマトーデス、強皮症、移植片対宿主疾患、または移植臓器の拒絶反応から選択される自己免疫疾患の治療方法であって、式（0）、（I）、（Ia）、（Ib）、（II）、（III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIIA）または（VIIB）または式（０）、（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＡ）の化合物を含む医薬組成物。 ）または（VIIB）。
[00105]また、本明細書に開示される（I）、その必要がある対象の式（0）の化合物の有効量を投与することを含む、治療炎症の方法である、式（Ia）、式（Ib）、（II）、（ III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIIA）または（VIIB）または式（0）、（I）、（Ia）、（Ib）の化合物を含む医薬組成物、（II）、（III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIIA）または（VIIB）。
[00106]また、本明細書に開示されるその必要がある対象に有効量を投与することを含む、アテローム性動脈硬化症、関節炎、関節リウマチ、嚢胞性線維症、炎症性腸疾患、脳虚血、神経傷害、インフルエンザ、炎症から選択される障害の治療方法であって、式（０）、（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、 （VII）、（VIIA）、（VIIB）、（VIII）、（IX）、（X）、（XI）、（XII）、（XIII）または項目1から1のいずれかから選択されたPFKFB3阻害剤のいずれか1863または以下の項目A、B、C、D、E、F、G、Hまたは本出願に記載されている他の処方または本出願に記載されている他のPFKFB3阻害剤または化合物を含むがこれらに限定されないPFKFB3阻害剤を含む医薬組成物式（0）、（I）、（Ia）、（Ib）、（II）、（III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIIA）、（VIIB）、 （VIII）、（IX）、（X）、（XI）、（XII）、（XIII）またはいずれか1つから選択されたPFKFB3阻害剤のいずれかo f以下の項目1から1863または項目A、B、C、D、E、F、G、H、またはこのアプリケーションで説明されている他の式、またはこのアプリケーションで説明されている他のPFKFB3阻害剤。
[00107]はまた、本明細書に開示されたアテローム性動脈硬化症の炎症を減少させる方法であり、および/またはそれを必要とする対象の式（0）の化合物の有効量を投与することを含む、その臨床的帰結の少なくとも一つ、（I）、（Ia）で、（Ｉｂ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＡ）または（ＶＩＩＢ）または式（０）の化合物を含む医薬組成物、（ I）、（Ia）、（Ib）、（II）、（III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIIA）または（VIIB）。
[00108]また、本明細書に開示されたが、それを必要とする患者に、式（0）の化合物の有効量は、（I）、（IA）、（IB）、（II）を投与することを含む、代謝性疾患の治療方法であって、 （III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIIA）または（VIIB）または式（0）、（I）、（Ia）、（Ib）の化合物を含む医薬組成物）、（II）、（III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIIA）または（VIIB）。
[00109]また、本明細書に開示される（I）、（IA）、（IB）、（II）、それを必要とする対象の式（0）の化合物の有効量を投与することを含む、グルコース代謝障害の治療方法であって、 、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＡ）または（ＶＩＩＢ）または式（０）、（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉａ）の化合物を含む医薬組成物。 Ib）、（II）、（III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIIA）または（VIIB）。
[00110]また、本明細書に開示され、それを必要とする対象の式（0）の化合物の有効量を投与することを含む高乳酸血症の治療方法であって、（I）、（IA）、（IB）、（II）、（ありますIII）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIIA）または（VIIB）または式（0）、（I）、（Ia）、（Ib）の化合物を含む医薬組成物、（II）、（III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIIA）または（VIIB）。
[00111]また、それを必要とする患者に、式（0）の化合物を投与する工程を含む、本明細書に開示される免疫抑制の方法であり、（I）、（IA）、（IB）、（II）、（III） 、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＡ）または（ＶＩＩＢ）、または式（０）、（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｂ）の化合物を含む医薬組成物。 II）、（III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIIA）または（VIIB）。
[00112]また、本明細書に開示された癌の予防方法、自己免疫疾患、炎症性疾患、代謝性疾患、ウイルス性疾患、それを必要とする患者に式Iの化合物の有効量を投与することを含む、増殖性疾患（あります0）、（I）、（Ia）、（Ib）、（II）、（III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIIA）または（VIIB）または医薬組成物式（0）、（I）、（Ia）、（Ib）、（II）、（III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIIA）または（ VIIB）。
[0113]また、本明細書に開示されたPFKFB3又は/及びPFKFB4、それを必要とする対象の式（0）の化合物の有効量を投与することを含む方法であって、（I）、（の阻害に対する腫瘍感受性の予防方法でありますIa）、（Ib）、（II）、（III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIIA）または（VIIB）または式（0）の化合物を含む医薬組成物、（I）、（Ia）、（Ib）、（II）、（III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIIA）または（VIIB）。
[00114]また、本明細書に開示された解糖の阻害に感受性の腫瘍の予防の方法であり、それを必要とする対象の式（0）の化合物の有効量を投与することを含む方法であって、（I）、式（Ia）、（ Ib）、（II）、（III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIIA）または（VIIB）または式（0）、（I）の化合物を含む医薬組成物、（Ia）、（Ib）、（II）、（III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIIA）または（VIIB）。
[00115]また、本明細書に開示された癌の予防の方法であり、対象に、式（0）の有効量を投与することを含む方法（I）、（IA）、（IB）、（II）、 （III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIIA）または（VIIB）または式（0）、（I）、（Ia）、（Ib）の化合物を含む医薬組成物）、（II）、（III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIIA）または（VIIB）。
[00116]また、本明細書に開示される固形腫瘍、すなわち腎臓、結腸、膵臓、肺、乳房および肝臓癌、および血液新生物、すなわちリンパ腫から選択される癌の予防の方法であり、白血病及び骨髄腫、血液癌、乳癌、それを必要とする対象に、有効量の式（０）、（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）の化合物を投与することを含む。 ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＡ）または（ＶＩＩＢ）、または式（０）、（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、 （V）、（VI）、（VII）、（VIIA）または（VIIB）。
[00117]また、本明細書に開示される、式（Ia）、（Ib）の、（（I）、その必要がある対象の式（0）の化合物の有効量を投与することを含む、II血液癌の予防方法であります）、（III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIIA）または（VIIB）または式（0）、（I）、（Ia）の化合物を含む医薬組成物、 （Ib）、（II）、（III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIIA）または（VIIB）。
[00118]また、本明細書に開示されたとする対象に投与することを含む、腎臓癌、結腸癌、膵臓癌、肺癌、乳癌、トリプルネガティブ乳癌、肝臓癌、リンパ腫、白血病、骨髄腫から選択される癌の予防方法でありますその必要性は、有効量の式（0）、（I）、（Ia）、（Ib）、（II）、（III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、 （VIIA）または（VIIB）または式（0）、（I）、（Ia）、（Ib）、（II）、（III）、（IV）、（V）、（VI）の化合物を含む医薬組成物）、（VII）、（VIIA）または（VIIB）。
[00119]また、本明細書に開示されたから選択される癌の予防の方法であって、非定型奇形ラブドイド腫瘍、肛門癌、星状細胞腫、膣の癌、肝臓外胆管癌、眼内黒色腫、ヘアリーセル白血病、肝細胞肝癌、妊娠性絨毛性疾患、生殖細胞腫瘍、下咽頭癌、組織球症、組織球症ランゲルハンス、神経膠腫、高悪性度星状細胞腫、星状細胞腫、脳幹神経膠腫、浸潤性小葉癌、胃腸癌、胃腸間質腫瘍、皮膚T細胞リンパ腫、末梢T細胞リンパ腫、非細胞性特定のリンパ腫マントル細胞、リンパ肉芽腫症、結腸直腸癌、頭蓋咽頭腫、白血病、マスト細胞白血病、バーキットリンパ腫、ホジキンリンパ腫、ヴァルデンストロムマクログロブリン血症（リンパ形質細胞性リンパ腫）、小腸癌、肥満細胞症、悪性中皮腫、黒色腫肺がん）、転移性扁平上皮がん、骨髄異形成/骨髄増殖性 新生物、骨髄異形成症候群、急性骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病、慢性骨髄増殖性疾患、多発性骨髄腫（形質細胞骨髄腫またはケーラー病）、男性乳癌、鼻細胞癌、神経芽細胞腫、非小細胞肺癌、非ホジキンリンパ腫、ウィルムス腫瘍、骨肉腫、骨の悪性線維性組織球腫、急性リンパ芽球性白血病、急性骨髄性白血病、乳頭腫症、傍神経節腫、副甲状腺癌、腎骨盤の移行細胞がん、尿管の移行細胞がん、胸膜肺芽細胞腫、扁平上皮癌、腎細胞癌、原位置管癌、横紋筋肉腫、外陰癌、眼癌、頭頸部癌、喉癌、喉頭癌、唇および口腔癌、胃癌、胆嚢癌、胆管癌、皮膚癌、副腎皮質癌、骨がん、子宮がん、メルケルがん、膀胱がん、鼻咽頭がん、食道がん、陰茎がん、ナサ l腔がん、副鼻腔がん、腎骨盤がん、尿管がん、腎がん、乳頭状腎細胞がん、前立腺がん、直腸がん、口腔がん、唾液腺がん、尿道がん、子宮頸がん、甲状腺がん、子宮内膜がん癌、中枢神経系の癌、精巣癌、卵巣癌、網膜芽細胞腫、肉腫、カポシ肉腫、子宮肉腫、軟組織肉腫、ユーイング肉腫、心臓腫瘍、セザリー症候群、咽頭癌、フェオクロモサイトーマ、骨の線維性組織球腫、脊索腫、慢性骨髄増殖性障害、慢性リンパ球性白血病、上衣腫、赤白血病、およびエステシオニューロブラストーマであって、それを必要とする対象に有効量の式（０）、（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｂ）の化合物を投与することを含む。 II）、（III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIIA）または（VIIB）または式（0）、（I）、（Ia）の化合物を含む医薬組成物、（Ib）、（II）、（III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIIA）または（VIIB）。
[00120]また、本明細書に開示されたが、式（0）の化合物の有効量を投与することを含む、癌、（I）、（IA）、（IB）、（II）、（III）の予防のための方法であります（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIIA）または（VIIB）または式（0）、（I）、（Ia）、（Ib）、（II）の化合物を含む医薬組成物）、（III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIIA）または（VIIB）。
[00121]また、本明細書に開示される（I）、式（Ia）、を含むが、式（0）の化合物に限定されるものではなく、それを必要とする対象PFKFB3阻害剤の有効量を投与することを含む、神経変性疾患の予防方法であって、 、（Ib）、（II）、（III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIIA）、（VIIB）、（VIII）、（IX）、（X）、（ XI）、（XII）、（XIII）または以下の項目1から1863または項目A、B、C、D、E、F、G、Hのいずれかまたはこれに記載されている他の式から選択されるPFKFB3阻害剤のいずれか式（０）、（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）の化合物を含むがこれらに限定されない、本出願に記載の用途または他のＰＦＫＦＢ３阻害剤またはＰＦＫＦＢ３阻害剤を含む医薬組成物。 、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIIA）、（VIIB）、（VIII）、（IX）、（X）、（XI）、（XII）、（XIII）または任意の以下の項目1から1863または項目A、B、C、D、E、F、G、Hのいずれかから選択されたPFKFB3阻害剤の1つ、または本出願に記載されている他の式、または本出願に記載されている他のPFKFB3阻害剤 。
[00122]また、本明細書に開示されるアルツハイマー病、筋萎縮性側索硬化症、脳卒中、ハンチントン病、およびパーキンソン病から選択される神経変性疾患の予防方法である疾患、遅発性アルツハイマー病、運動失調毛細血管拡張（ルイバー症候群）、argyrophilic粒疾患、常染色体優性小脳性運動失調、バッテン病（Spielmeyer-Vogt-Sjogren-Batten病）、大脳皮質基底核変性症、大脳皮質基底核変性症、進行性核上性麻痺（Steele-Richardson-Olszewski症候群）、Creutzfeldt-Jakob病、致命的な家族染色体17に関連するパーキンソニズム、神経中間フィラメント封入体疾患、好塩基性封入体疾患、ピック病、リューイ体を伴う痴呆、多系統萎縮、近位優位を伴う遺伝性運動および感覚神経障害、乳児レフサム病、マチャド・ジョセフ病、精神橋および小脳形成不全を伴う遅滞および小脳症 a（精神遅滞、X連鎖、症候群、Najm型）、神経アカントサイトーシス、橋小脳形成不全、ピルビン酸デヒドロゲナーゼ欠損症（ピルビン酸デヒドロゲナーゼ複合体欠損症）、レフサム病（heredopathia atactica polyneuritiformis）、無ベータリポタンパク血症（Bassen-Kornz脊髄性筋萎縮症、フリードライヒ運動失調症、脊髄小脳性運動失調症、歯状突起-パリドル性萎縮症、ゲルストマン-シュトラウスラー-シャインカー症候群、運動神経疾患、シャルコット病またはルーゲーリック病、硬化症、脊髄性筋萎縮症、うつ病、および被験者への投与を含む双極性障害式（0）、（I）、（Ia）、（Ib）、（II）、（III）、（IV）、（V）、 （VI）、（VII）、（VIIA）、（VIIB）、（VIII）、（IX）、（X）、（XI）、（XII）、（XIII）またはいずれか1つから選択されたPFKFB3阻害剤のいずれか以下の項目1から1863または項目A、B、C、D、E、F、G、Hまたはその他の式 本出願または本出願に記載される他のＰＦＫＦＢ３阻害剤、または式（０）、（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（ＩＩ）、 （III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIIA）、（VIIB）、（VIII）、（IX）、（X）、（XI）、（XII）、（XIII ）または以下の項目1から1863または項目A、B、C、D、E、F、G、Hのいずれかから選択されたPFKFB3阻害剤のいずれか、または本出願に記載されている他の式または本出願に記載されている他のPFKFB3阻害剤。
[00123]また、本明細書に開示され、それを必要とする対象の式（0）の化合物の有効量を投与することを含む、自己免疫疾患の予防の方法である（I）、（IA）、（IB）、（II） 、（III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIIA）または（VIIB）。または式（0）、（I）、（Ia）、（Ib）、（II）、（III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（ VIIA）または（VIIB）。
[00124]また、本明細書に開示された乾癬、全身性エリテマトーデス、強皮症、移植片対宿主病から選択される疾患の予防の方法であり、それを必要とする対象にの化合物の有効量を投与することを含む、臓器拒絶を移植します式（0）、（I）、（Ia）、（Ib）、（II）、（III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIIA）または（VIIB）または式（０）、（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＡ）の化合物を含む医薬組成物。または（VIIB）。
[00125]また、本明細書に開示され、それを必要とする対象の式（0）の化合物の有効量を投与することを含む、炎症性疾患の予防の方法であり、（I）、（IA）、（IB）、（II） 、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＡ）または（ＶＩＩＢ）または式（０）、（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉａ）の化合物を含む医薬組成物。 Ib）、（II）、（III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIIA）または（VIIB）。
[00126]また、本明細書に開示されるその必要がある対象に有効量を投与することを含む、アテローム性動脈硬化症、関節炎、関節リウマチ、嚢胞性線維症、炎症性腸疾患、脳虚血、神経傷害、インフルエンザ、炎症から選択される障害の予防方法であります式（０）、（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ VII）、（VIIA）、（VIIB）、（VIII）、（IX）、（X）、（XI）、（XII）、（XIII）または項目1から1863のいずれかから選択されたPFKFB3阻害剤のいずれかまたは以下の項目A、B、C、D、E、F、G、Hまたは本出願に記載されている他の処方または本出願に記載されている他のPFKFB3阻害剤またはPFKFB3阻害剤の化合物を含む医薬組成物。式（0）、（I）、（Ia）、（Ib）、（II）、（III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIIA）、（VIIB）の化合物、（VIII）、（IX）、（X）、（XI）、（XII）、（XIII）または選択されたPFKFB3阻害剤のいずれか1つf 以下の項目1から1863または項目A、B、C、D、E、F、G、Hのいずれか、またはこのアプリケーションで説明されている他の式、またはこのアプリケーションで説明されている他のPFKFB3阻害剤のいずれか。
[00127]また、本明細書に開示されたが、それを必要とする患者に、式（0）の化合物の有効量は、（I）、（IA）、（IB）、（II）を投与することを含む、代謝性疾患の予防方法であって、 （III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIIA）または（VIIB）または式（0）、（I）、（Ia）、（Ib）の化合物を含む医薬組成物）、（II）、（III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIIA）または（VIIB）。
[00128]また、本明細書に開示され、それを必要とする対象の式（0）の化合物の有効量を投与することを含む、グルコース代謝障害の予防の方法である（I）、（IA）、（IB）、（II） 、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＡ）または（ＶＩＩＢ）または式（０）、（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉａ）の化合物を含む医薬組成物。 Ib）、（II）、（III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIIA）または（VIIB）。
[00129]また、本明細書に開示されたが（、それを必要とする患者に、式（0）の化合物の有効量は、（I）、（IA）、（IB）、（II）を投与することを含む、高乳酸血症の予防方法でありますIII）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIIA）または（VIIB）または式（0）、（I）、（Ia）、（Ib）の化合物を含む医薬組成物、（II）、（III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIIA）または（VIIB）。
[00130]また、本明細書に開示され、式（0）の化合物の使用を含む薬剤の製造方法であって、（I）、（IA）、（IB）、（II）、（III）、（IV）、あります（V）、（VI）、（VII）、（VIIA）または（VIIB）を有効成分として。
[00131]また、本明細書に開示され、式（0）の化合物の使用を含む薬剤の製造方法であって、（I）、（IA）、（IB）、（II）、（III）、（IV）、あります（V）、（VI）、（VII）、（VIIA）または（VIIB）を有効成分として、ここで、薬剤は、以下の少なくとも1つである：糖分解阻害が有益な効果を有する疾患または状態を治療するための薬剤、癌を治療するための薬剤、神経保護剤、PFKFB3および/またはPFKFB4のキナーゼ活性の阻害が有益な効果を有する疾患または状態の治療または予防のための薬剤、糖分解の阻害剤、血管新生の阻害剤。
[00132]また、本明細書に開示される（式（Ia）、（Ib）の、式（0）の化合物を含む（）医薬組成物（I）を含む、PFKFB3及び/又はPFKFB4媒介性状態を治療するためのキットでありますII）、（III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIIA）または（VIIB）; （b）使用説明書。
[00133]また、本明細書に開示されたが、式（0）の化合物を含む（）医薬組成物、（I）、（IA）、（IB）、（II）、（III）を含む、癌を治療するためのキットであります（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIIA）または（VIIB）; （b）使用説明書。
[00134]いくつかの実施形態において、化合物は、本開示で記載し、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグの形態です。いくつかの実施形態において、プロドラッグは、エステル部分を含む。いくつかの実施形態において、プロドラッグは、アミド部分を含む。
[00135]また、本明細書に開示された式（0）の化合物を含む医薬組成物である、（I）、（IA）、（IB）、（II）、（III）、（IV）、（V）、（VI） 、（VII）、（VIIA）、（VIIB）、（VIII）、（IX）、（X）、（XI）、（XII）、（XIII）または項目1のいずれかから選択されたPFKFB3阻害剤のいずれか～1863または以下の項目A、B、C、D、E、F、G、Hまたは本出願に記載されている他の式または本出願に記載されている他のPFKFB3阻害剤およびいずれか1つに記載されている発明に含まれる1つまたは複数の薬学的に許容される担体式（０）、（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）の化合物を含む医薬組成物も本明細書に開示される。 、（VI）、（VII）、（VIIA）、（VIIB）、（VIII）、（IX）、（X）、（XI）、（XII）、（XIII）またはいずれか1つから選択されたPFKFB3阻害剤のいずれか以下の項目1から1863または項目A、B、C、D、E、F、G、H、またはこのアプリケーションで以下に説明する他の式、またはこのアプリケーションで説明する他のPFKFB3阻害剤と他の組み合わせ 治療薬、および任意選択で、1つまたは複数の薬学的に許容される担体。いくつかの実施形態では、医薬組成物は、第２の治療薬をさらに含む。
[00136]また、本明細書に開示されて式（0）の化合物の有効量とニューロンを接触させることを含む、ニューロンにPFKFB3の活性を調節する方法であって、（I）、式（Ia）、（Ib）の、（IIあります）、（III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIIA）、（VIIB）、（VIII）、（IX）、（X）、（XI）、（XII）、 （XIII）または以下の項目1から1863または項目A、B、C、D、E、F、G、Hのいずれか1つから選択されるPFKFB3阻害剤のいずれか、または本出願で以下に記載される他の式または記載される他のPFKFB3阻害剤本出願において、または式（０）、（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）の化合物を含む医薬組成物。 ）、（VIIA）、（VIIB）、（VIII）、（IX）、（X）、（XI）、（XII）、（XIII）または項目1から1863のいずれかから選択されたPFKFB3阻害剤のいずれかまたは以下の項目A、B、C、D、E、F、G、H、またはこのアプリケーションで以下に説明する他の式、またはこのアプリケーションで説明する他のPFKFB3阻害剤。
[00137]また、本明細書に開示され、それを必要とする対象の式（0）の化合物の有効量を投与することを含む、神経保護のための方法であり、（I）、（IA）、（IB）、（II）、（III） 、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIIA）、（VIIB）、（VIII）、（IX）、（X）、（XI）、（XII）、（XIII）または任意の以下の項目1から1863または項目A、B、C、D、E、F、G、Hのいずれかから選択されるPFKFB3阻害剤の1つ、または本出願で以下に記載される他の式、または本出願で記載される他のPFKFB3阻害剤または式（０）、（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＡ）の化合物を含む医薬組成物。 、（ＶＩＩＢ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）、（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）または項目１から１８６３のいずれかまたは項目Ａ、Ｂ、以下のC、D、E、F、G、H、または本出願で以下に記載される他の式、または本出願で記載される他のPFKFB3阻害剤。
[00138]また、本明細書に開示される（I）、（IA）、（IB）、（II）、それを必要とする対象の式（0）の化合物の有効量を投与することを含む、神経変性疾患の治療方法であって、 、（III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIIA）、（VIIB）、（VIII）、（IX）、（X）、（XI）、（XII）、（ XIII）または以下の項目1から1863または項目A、B、C、D、E、F、G、Hのいずれか1つから選択されるPFKFB3阻害剤のいずれか、または本出願で以下に記載される他の式、または以下に記載される他のPFKFB3阻害剤この用途または式（０）、（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）の化合物を含む医薬組成物。 、（VIIA）、（VIIB）、（VIII）、（IX）、（X）、（XI）、（XII）、（XIII）または項目1から1863のいずれかまたは項目のいずれかから選択されたPFKFB3阻害剤のいずれか以下のA、B、C、D、E、F、G、H、または本出願で以下に記載される他の式、または本出願で記載される他のPFKFB3阻害剤。
[00139]また、本明細書に開示されるアルツハイマー病、筋萎縮性側索硬化症、ハンチントン病、およびパーキンソン病から選択される神経変性疾患の治療方法であって、後期発症型アルツハイマー病、脳卒中、運動失調毛細血管拡張（ルイバー症候群）、argyrophilic粒疾患、常染色体優性小脳性運動失調、バッテン病（Spielmeyer-Vogt-Sjogren-Batten病）、大脳皮質基底核変性症、大脳皮質基底核変性症、進行性核上性麻痺（Steele-Richardson-Olszewski症候群）、Creutzfeldt-Jakob病、致命的な家族染色体17に関連するパーキンソニズム、神経中間フィラメント封入体疾患、好塩基性封入体疾患、ピック病、リューイ体を伴う痴呆、多系統萎縮、近位優位を伴う遺伝性運動および感覚神経障害、乳児レフサム病、マチャド・ジョセフ病、精神橋および小脳形成不全を伴う遅滞および小脳症（精神遅滞、X連鎖、症候群、Najm型）、神経アカントサイトーシス、橋小脳形成不全、ピルビン酸デヒドロゲナーゼ欠損症（ピルビン酸デヒドロゲナーゼ複合体欠損症）、レフサム病（heredopathia atactica polyneuritiformis）、無ベータリポタンパク血症（Bassen-Kornzweig萎縮症、フリードライヒ運動失調症、脊髄小脳性運動失調症、歯状陰茎-パリドル性萎縮症、ゲルストマン-シュトラウスラー-シャインカー症候群、運動神経疾患、シャルコット病またはルーゲーリック病、硬化症、脊髄性筋萎縮症、うつ病、それを必要とする被験者への投与を含む双極性障害式（0）、（I）、（Ia）、（Ib）、（II）、（III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIIA）の化合物の有効量、（VIIB）、（VIII）、（IX）、（X）、（XI）、（XII）、（XIII）、または項目1～1863または項目A、B、のいずれかから選択されたPFKFB3阻害剤のいずれか以下のC、D、E、F、G、H、または式（0）、（I）の化合物を含む医薬組成物、（Ia）、（Ib）、（II）、（III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIIA）、（VIIB）、（VIII）、（IX）、（X ）、（XI）、（XII）、（XIII）または以下の項目1から1863または項目A、B、C、D、E、F、G、Hのいずれかまたは他の式から選択されたPFKFB3阻害剤のいずれかこのアプリケーションで以下に説明するか、このアプリケーションで説明する他のPFKFB3阻害剤。
[00140]また、本明細書に開示されたが、（II）、式（0）の化合物の有効量は、（I）、式（Ia）、（Ib）のとニューロンを接触させることを含む、神経細胞における解糖の取り込みを減少させる方法であります（III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIIA）、（VIIB）、（VIII）、（IX）、（X）、（XI）、（XII）、（XIII ）または以下の項目1から1863または項目A、B、C、D、E、F、G、Hのいずれかから選択されたPFKFB3阻害剤のいずれか、または本出願で以下に記載される他の式、またはこれに記載される他のPFKFB3阻害剤応用。
[00141]また、本明細書に開示されたが、式（0）の化合物の有効量は、（I）、式（Ia）、（Ib）のとニューロンを接触させることを含む、ニューロンのアポトーシス死の予防の方法、（II）であります（III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIIA）、（VIIB）、（VIII）、（IX）、（X）、（XI）、（XII）、（XIII ）または以下の項目1から1863または項目A、B、C、D、E、F、G、Hのいずれかから選択されたPFKFB3阻害剤のいずれか、または本出願で以下に記載される他の式、またはこれに記載される他のPFKFB3阻害剤応用
[00142]また、本明細書に開示され、それを必要とする対象の式（0）の化合物の有効量を投与する、グルタミン酸受容体の過剰活性化によって誘発ニューロンのアポトーシス死を予防する方法であって、（I）、（Ia）で、（Ib）、（II）、（III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIIA）、（VIIB）、（VIII）、（IX）、（X）、（ ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）または以下の項目１から１８６３または項目Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄ、Ｅ、Ｆ、Ｇ、Ｈのいずれか１つから選択されるＰＦＫＦＢ３阻害剤のいずれか１つ、または式（0）、（I）、（Ia）、（Ib）、（II）、（III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIIA）、（VIIB）の化合物、（VIII）、（IX）、（X）、（XI）、（XII）、（XIII）または項目1から1863または項目A、B、C、Dのいずれかから選択されたPFKFB3阻害剤のいずれか、以下のE、F、G、H
[00143]また、本明細書に開示される、式（Ia）、（（I）、式（0）の化合物の有効量とニューロンを接触させることを含む、グルタミン酸受容体の過剰活性化によって誘発ニューロンのアポトーシス死を予防する方法であって、 Ib）、（II）、（III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIIA）、（VIIB）、（VIII）、（IX）、（X）、（XI） 、（XII）、（XIII）または以下の項目1から1863または項目A、B、C、D、E、F、G、Hのいずれかから選択されたPFKFB3阻害剤のいずれか
[00144]また、本明細書に開示されたが、（II）、式（0）の化合物の有効量は、（I）、式（Ia）、（Ib）のアストロサイトとを接触させることを含む、星状細胞における解糖の取り込みを減少させる方法であります（III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIIA）、（VIIB）、（VIII）、（IX）、（X）、（XI）、（XII）、（XIII ）または以下の項目1から1863または項目A、B、C、D、E、F、G、Hのいずれかから選択されたPFKFB3阻害剤のいずれか
[00145]また、本明細書に開示されたが、それを必要とする患者に、式（0）の化合物の有効量は、（I）、（IA）、（IB）、（II）を投与することを含む、阻害反応性星状細胞増殖の方法であって、 （III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIIA）、（VIIB）、（VIII）、（IX）、（X）、（XI）、（XII）、（XIII ）または以下の項目1から1863または項目A、B、C、D、E、F、G、Hのいずれか1つから選択されるPFKFB3阻害剤のいずれか、または式（0）、（I ）、（Ia）、（Ib）、（II）、（III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIIA）、（VIIB）、（VIII）、（IX）、 （X）、（XI）、（XII）、（XIII）または以下の項目1から1863または項目A、B、C、D、E、F、G、Hのいずれかから選択されたPFKFB3阻害剤のいずれか
[00146]また、本明細書に開示される（I）、（IA）、（IB）、（II）、それを必要とする対象の式（0）の化合物の有効量を投与することを含む、興奮毒性に対してニューロンを保護する方法であって、 、（III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIIA）、（VIIB）、（VIII）、（IX）、（X）、（XI）、（XII）、（ XIII）または以下の項目1から1863または項目A、B、C、D、E、F、G、Hのいずれか1つから選択されるPFKFB3阻害剤の いずれか、または式（0）の化合物を含む医薬組成物、（ I）、（Ia）、（Ib）、（II）、（III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIIA）、（VIIB）、（VIII）、（IX） 、（X）、（XI）、（XII）、（XIII）または以下の項目1から1863または項目A、B、C、D、E、F、G、Hのいずれかから選択されたPFKFB3阻害剤のいずれか
[00147]また、本明細書に開示される、式（Ia）、（Ib）の、（（I）、II、それを必要とする被験体の式（0）の化合物の有効量を投与することを含む、興奮毒性に対する腸溶性ニューロンの保護方法であります）、（III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIIA）、（VIIB）、（VIII）、（IX）、（X）、（XI）、（XII）、 （XIII）または以下の項目1から1863または項目A、B、C、D、E、F、G、Hのいずれか1つから選択されるPFKFB3阻害剤のいずれか、または式（0）の化合物を含む医薬組成物、 （I）、（Ia）、（Ib）、（II）、（III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIIA）、（VIIB）、（VIII）、（IX ）、（X）、（XI）、（XII）、（XIII）または項目1から1863または項目A、B、C、D、E、F、G、Hのいずれかから選択されたPFKFB3阻害剤のいずれか未満
[00148]また、本明細書に開示されたが、式（0）の化合物の有効量は、（I）、（IA）、（IB）、（II）とニューロンを接触させることを含む、興奮毒性に対してニューロンを保護する方法であっあります（III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIIA）、（VIIB）、（VIII）、（IX）、（X）、（XI）、（XII）、（XIII ）または以下の項目1から1863または項目A、B、C、D、E、F、G、Hのいずれかから選択されたPFKFB3阻害剤のいずれか
[00149]また、本明細書に開示され、それを必要とする対象の式（0）の化合物の有効量を投与することを含む、自己免疫疾患の治療方法であり、（I）、（IA）、（IB）、（II） 、（III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIIA）、（VIIB）、（VIII）、（IX）、（X）、（XI）、（XII）、（ ＸＩＩＩ）または以下の項目１から１８６３または項目Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄ、Ｅ、Ｆ、Ｇ、Ｈのいずれか１つから選択されるＰＦＫＦＢ３阻害剤のいずれか１つ、または式（０）の化合物を含む医薬組成物、（ I）、（Ia）、（Ib）、（II）、（III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIIA）、（VIIB）、（VIII）、（IX） 、（X）、（XI）、（XII）、（XIII）または以下の項目1から1863または項目A、B、C、D、E、F、G、Hのいずれかから選択されたPFKFB3阻害剤のいずれか
[00150]また、本明細書に開示され、それを必要とする対象の式（0）の化合物の有効量を投与することを含む、神経変性疾患の予防の方法である（I）、（IA）、（IB）、（II） 、（III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIIA）、（VIIB）、（VIII）、（IX）、（X）、（XI）、（XII）、（ XIII）または以下の項目1から1863または項目A、B、C、D、E、F、G、Hのいずれか1つから選択されるPFKFB3阻害剤のいずれか、または式（0）の化合物を含む医薬組成物、（ I）、（Ia）、（Ib）、（II）、（III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIIA）、（VIIB）、（VIII）、（IX） 、（X）、（XI）、（XII）、（XIII）または以下の項目1から1863または項目A、B、C、D、E、F、G、Hのいずれかから選択されたPFKFB3阻害剤のいずれか
[00151]また、本明細書に開示されるアルツハイマー病、筋萎縮性側索硬化症、脳卒中、ハンチントン病、およびパーキンソン病から選択される神経変性疾患の予防方法であって、後期発症型アルツハイマー病、運動失調毛細血管拡張（ルイバー症候群）、argyrophilic粒疾患、常染色体優性小脳性運動失調、バッテン病（Spielmeyer-Vogt-Sjogren-Batten病）、大脳皮質基底核変性症、大脳皮質基底核変性症、進行性核上性麻痺（Steele-Richardson-Olszewski症候群）、Creutzfeldt-Jakob病、致命的な家族染色体17に関連するパーキンソニズム、神経中間フィラメント封入体疾患、好塩基性封入体疾患、ピック病、リューイ体を伴う痴呆、多系統萎縮、近位優位を伴う遺伝性運動および感覚神経障害、乳児レフサム病、マチャド・ジョセフ病、精神橋および小脳形成不全を伴う遅滞および小脳症 a（精神遅滞、X連鎖、症候群、Najm型）、神経アカントサイトーシス、橋小脳形成不全、ピルビン酸デヒドロゲナーゼ欠損症（ピルビン酸デヒドロゲナーゼ複合体欠損症）、レフサム病（heredopathia atactica polyneuritiformis）、無ベータリポタンパク血症（Bassen-Kornz脊髄性筋萎縮症、フリードライヒ運動失調症、脊髄小脳性運動失調症、歯状突起-パリドル性萎縮症、ゲルストマン-シュトラウスラー-シャインカー症候群、運動神経疾患、シャルコット病またはルーゲーリック病、硬化症、脊髄性筋萎縮症、うつ病、および被験者への投与を含む双極性障害その必要性は、有効量の式（0）、（I）、（Ia）、（Ib）、（II）、（III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、 （VIIA）、（VIIB）、（VIII）、（IX）、（X）、（XI）、（XII）、（XIII）または項目1から1863または項目Aのいずれかから選択されたPFKFB3阻害剤のいずれか以下の、B、C、D、E、F、G、H、または式（0 ）、（I）、（Ia）、（Ib）、（II）、（III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIIA）、（VIIB）、（VIII）、 （IX）、（X）、（XI）、（XII）、（XIII）または項目1から1863または項目A、B、C、D、E、F、Gのいずれかから選択されたPFKFB3阻害剤のいずれか、H以下
[00152]また、本明細書に開示され、式（0）の化合物の使用を含む薬剤の製造方法であって、（I）、（IA）、（IB）、（II）、（III）、（IV）、あります（V）、（VI）、（VII）、（VIIA）、（VIIB）、（VIII）、（IX）、（X）、（XI）、（XII）、（XIII）または選択されたPFKFB3阻害剤のいずれか有効成分として以下の項目1から1863または項目A、B、C、D、E、F、G、Hのいずれか1つから、薬剤は以下の少なくとも1つである：、神経保護剤、抗老化薬、若返り薬。
[00153]また、本明細書に開示されたPFKFB3阻害剤を含む（）医薬組成物に限定されるものではないが含む、PFKFB3媒介神経変性状態を治療するためのキットである式Iの化合物（0）、（I）、式（Ia）の、（Ib）、（II）、（III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIIA）、（VIIB）、（VIII）、（IX）、（X）、（ XI）、（XII）、（XIII）または以下の項目1から1863または項目A、B、C、D、E、F、G、Hのいずれかまたはこれに記載されている他の式から選択されるPFKFB3阻害剤のいずれかアプリケーションまたはこのアプリケーションに記載されている他のPFKFB3阻害剤。（b）使用説明書。
[00154]また、本明細書に開示される、などではなく、式（0）の化合物に限定されるものでPFKFB3阻害剤を含む（）医薬組成物、（I）を含む、PFKFB3媒介性老化関連疾患または状態を治療するためのキットであります（Ia）、（Ib）、（II）、（III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIIA）、（VIIB）、（VIII）、（IX）、（X ）、（XI）、（XII）、（XIII）または以下の項目1から1863または項目A、B、C、D、E、F、G、Hのいずれかまたは他の式から選択されたPFKFB3阻害剤のいずれかこの出願に記載されている、またはこの出願に記載されている他のＰＦＫＦＢ３阻害剤。（b）使用説明書。
[00155]いくつかの実施形態において本発明は、薬剤を含むキット、本明細書で開示するまたは説明、PFKFB3阻害剤を含むがこれらに限定されない、または組成物は、本出願またはその機能的又は構造的アナログもしくはプロドラッグ、および通知の説明に開示されていますまたは、抗老化治療または神経保護のためのそのような薬剤または組成物による、PFKFB3の減少または調節または結合または阻害または分解に関する指示、任意選択で少なくとも薬物標識情報を含み、任意選択でそのような通知、説明または指示PFKFB3の阻害に匹敵する、または類似する、またはそれに近い生物学的効果を生成するために、任意選択で、投与量およびレジメンでの対応する薬剤または組成物の投与に関する情報を含む。
[00156]いくつかの実施形態において、本発明は、このような調節または結合又は阻害または分解または活性化は、抗老化有し剤を含むキットであって、必要に応じて間接的な標的の少なくとも一方を、調節または結合又は阻害または分解または活性化、ですまたは神経保護効果および老化防止治療または神経保護のためのそのような薬剤または組成物による、少なくとも1つのそのような間接標的の調節または結合または阻害または分解または活性化または減少に関する通知、説明または指示、任意選択で少なくとも必要に応じて、そのような通知、説明または指示が、PFKFB3の阻害に匹敵するまたは類似またはそれに近い生物学的効果を生み出すための投薬量およびレジメンにおける対応する薬剤または組成物の投与に関する情報を含む薬物標識情報。
[00157]いくつかの態様において、本発明は、このような阻害剤を含むPFKFB3阻害剤または医薬組成物を含むキット、および通知、説明であるアンチエイジング治療のためのこのような阻害剤または医薬組成物によりPFKFB3の阻害に関して、または命令。
[00158]いくつかの実施形態において、本発明は、PFKFB3阻害剤または本発明の任意の他の薬剤との通知、説明を含む、キットであるの濃度を維持する投薬量およびレジメンでヒトまたは他の動物被験体による使用のために又は命令そのような対象の血中のそのような薬剤。いくつかの実施形態では、そのような通知、説明、または指示は、老化防止治療のためのＰＦＫＦＢ３の非活性化、阻害、または関連する情報を含む。
[00159]いくつかの実施形態において、本発明は、PFKFB3阻害剤または本発明の任意の他の薬剤との通知、説明を含む、キットであるの濃度を維持する投薬量およびレジメンでヒトまたは他の動物被験体による使用のために又は命令そのような対象の血中のそのような薬剤。いくつかの実施形態では、そのような通知、説明、または指示は、神経保護のためのＰＦＫＦＢ３の非活性化、阻害、または関連する情報を含む。
[00160]いくつかの実施形態では、上記の通知、説明または命令は、デバイスに取り付けられた又は刻印または描写又は他の方法でこのような装置またはそのようなキットまたは組成物（例えば、機械読み取り可能な形式で）に関連する任意の他の方法で表示されます。彼の発明のいくつかの態様の主な目的の１つは、老化防止治療および神経変性の治療のための薬物療法を提供することである。原則として、本発明の薬物を含む薬物またはキットは、通知、説明または指示（例えば、治療および／または操作ガイドライン）を伴うべきである。
[00161]いくつかの実施形態の内容およびそのような通知の出現において、説明または命令は、参照によりここに組み込まれる薬剤のラベリング、またはそのようなに関するそれぞれの国内又は国際的な規則によって規制されている通知、説明または命令comsprise任意に少なくとも一部またはをの大部分をまたはオプションで、該当する医薬品のラベル表示規則で必要とされるすべての情報。たとえば、米国の連邦食品医薬品化粧品法（FFDCA）は、FDAが規制対象製品に対して措置を講じる法律です。いくつかの実施形態では、「ラベル」は、次のように定義される：「任意の物品の直接の容器への書面、印刷、またはグラフィックの表示…」「即時の容器」という用語は、パッケージライナーを含まない。いくつかの実施形態では、「ラベリング」は、「（１）任意の物品またはその容器または包装紙のいずれかに対するすべてのラベルおよび他の書かれた、印刷された、またはグラフィックの事項、または（２）デバイスが保持されている間いつでもそのような物品に付随する」である。州際通商における出荷後の販売または出荷のための配達。「付随する」という用語は、製品との物理的な関連以上のものを意味するように自由に解釈されます。これは、ポスター、タグ、パンフレット、回覧、小冊子、パンフレット、取扱説明書、方向シート、フィラーなどにまで及びます。「付随する」には、州際通商での出荷または出荷のための配送後にデバイスと一緒に持ち込まれるラベルも含まれます。上訴裁判所の判決によると、「すべてではないにしても、ほとんどの広告はラベリングです。
[00162]通知、説明または命令を含むがない標識に限定手段（例えば、治療及び/又は操作のガイドラインが）必要な情報を伝達する任意の形態で提供することができます。指示手段は、音声、例えば話し言葉、アナログまたはデジタル形式で録音されたもの（例えば、音声録音）、またはアナログまたはデジタル形式で受信および／または送信された（例えば、電話、電話会議、または音声信号を介して送信された）ことができる。通信網）。そのような情報はまた、視覚的またはビデオ、例えば、ハードコピー（例えば、マニュアル、記録媒体、小冊子、リーフレット、本などとして）またはソフトコピー（例えば、記録されたファイルとしてアナログまたはデジタル形式で記録される）であり得る。DVD、ディスクドライブ、CD-ROMなどのマグニト、電子、光学、またはコンピュータで読み取り可能なメディア上）。さらに、指示手段は、インタラクティブまたはリアルタイムにすることができます（たとえば、電話会議、インターネットチャット、またはチャットボット）。
[00163]いくつかの媒体、キット、または本発明の薬剤は、任意PFKFB3の減少、不活性化、阻害または分解のための抗ため、手順をユーザに通知する命令は、それを正しく使用するために必要な他の方法で印刷又は作ら含むことができます老化治療または神経保護のため。
[00164]いくつかの実施形態において、本発明の媒体、キットまたは薬剤は、それぞれの媒体、キットまたは本発明の薬剤に結合されるように構成されたラベルを含みます。ラベルは、第１の表面および第２の表面を含む。いくつかの実施形態では、第１の表面は、本発明の媒体、キット、または薬剤の外面に結合することができる。いくつかの実施形態では、例えば、第１の表面は接着剤を含むことができる。第２の表面は、例えば、本発明の媒体、キット、または薬剤の説明、その製造業者または販売業者を示すマーク、および／またはそのような媒体、キットの使用に関連する指示などのテキストのしるしを含むことができる。 、または本発明の薬剤。ラベルは、電子信号を出力するように構成された電子回路システムをさらに含むことができる。いくつかの実施形態では、電子信号は、本発明の媒体、キット、または薬剤の使用に関連する命令を含むことができる。
[00165]いくつかの実施形態において、命令は、薬剤として使用するための命令です。
[00166]いくつかの実施形態では、通知、説明または命令を含むなく標識に限定することは、レンズ上に表示することができ、コンピュータガラス、ブレインコンピュータインタフェースを介して、または任意の他の手段によって送信されたクイックレスポンスコードによってコードされ得るか、またはその他の機械可読形式。
[00167]通知、説明または命令を含むなく標識に限定されるものではデジタル電子回路で、またはコンピュータのファームウェアで実装することができるハードウェア、ソフトウェア、またはそれらの組み合わせで。実装は、コンピュータプログラム製品として、例えば、データ処理によって実行するために、またはデータ処理の動作を制御するために、情報キャリア、例えば、機械可読ストレージデバイスまたは伝搬信号に具体的に具体化されるコンピュータプログラムとしてあり得る。装置、例えば、プログラム可能なプロセッサ、コンピュータ、または複数のコンピュータ。コンピュータプログラムは、コンパイル言語またはインタプリタ言語を含む任意の形式のプログラミング言語で記録でき、コンピュータプログラムは、スタンドアロンプログラムとして、またはサブルーチン、要素、または使用に適した他のユニットとしてなど、任意の形式で展開できます。コンピューティング環境で。コンピュータプログラムは、1台のコンピュータで実行するか、1つのサイトまたは複数のサイトの複数のコンピュータで実行するように展開できます。
[00168]通知、説明を含むが標識に限定されない又は指示、入力データを操作し出力を生成することによって本発明の機能を実行するためのコンピュータプログラムを実行する1つの以上のプログラマブルプロセッサによって実行することができます。また、FPGA（フィールドプログラマブルゲートアレイ）やASIC（特定用途向け集積回路）などの特殊用途の論理回路によって実行することもでき、装置を実装することもできます。サブルーチンは、コンピュータプログラムの一部および/またはその機能を実装するプロセッサ/特別な回路を参照できます。
[00169]いくつかの実施形態において、本発明のキットは、さらに、約情報含むヒトへの投与のための製造、使用または販売の関連機関による承認を。
[00170]本発明のキットの非限定的な例を、対応する医薬を含む、紙箱である紙キットとすることができるが介入、指示、命令の名前を含む、本開示、紙命令と説明に記載しました。
有効性をテストする方法
[00171]いくつかの実施形態において、本発明は、治療の削除の効果を試験低減、結合、阻害または分解の方法を含むがこれらに限定されない方法で、削除還元、結合、不活性化、阻害又は分解することによって（PFKFB3又は療法が調節または活性化または他の方法により）間接標的の少なくとも1つ。このような調節は老化防止または神経保護効果を有し、そのような治療によって治療される対象を以下の少なくとも1つでチェックすることを含む：生物学的年齢のチェック患者、少なくとも1つの老化バイオマーカー、神経変性または神経保護のマーカーの少なくとも1つ、加齢に関連する少なくとも1つの欠損または疾患、若返りマーカーの少なくとも1つ、虚弱、健康寿命または寿命、またはその他の合理的なマーカーまたはパラメーターアンチエイジング療法の有効性の試験をチェックインするため、任意選択で、治療は、少なくともoの受容体を認識する、任意選択でヒト化されたモノクローナルまたはポリクローナル抗体である。それぞれの間接標的、タンパク質、アプタマー、ペプチド、ポリマー、ウイルスまたは小分子、PFKFB3または少なくとも1つの間接標的または本開示に記載の任意の分子または組成物またはその類似体に結合または阻害または分解する。
[00172]治療の有効性をチェックするいくつかの実施形態ではでは、6ヶ月で、3ヶ月に、治療有効量で治療の投与後1ヶ月で行われるマーカーまたは関連する疾患または状態の症状の測定として行うことができますそのような注入後12ヶ月、18ヶ月、24ヶ月または36ヶ月、またはその前後、または測定されているパラメータおよびその分野の専門家に知られている他の要因に基づいて医師によって合理的に定義された日付。
関連システム
[00173]いくつかの実施形態において本発明は、実行されたとき、媒体を引き起こす、コンピュータプログラムであって、有形の媒体であることを含む方法実行する：属性の被写体に関する情報に約情報の削除、不活性化に関連する治療または療法を、PFKFB3の還元、結合、阻害または分解、またはいくつかの実施形態では、間接標的の少なくとも1つを調節または結合または阻害または分解または活性化することに関連する治療または治療に対して、そのような調節または結合または阻害または分解または活性化は老化防止を有するまたは神経保護効果、任意選択で、治療が老化防止または神経保護治療であり、任意選択で、そのような不活性化、削除、還元、結合、阻害または分解が、本開示に記載の組成物または薬剤によって達成され、任意選択で、以前の患者に関する情報に起因することをさらに含む。または治療後または治療前後のチェックに関する情報 グループから選択された少なくとも1つのもの：患者の生物学的年齢、少なくとも1つの老化バイオマーカー、少なくとも1つの年齢関連の欠損または疾患、少なくとも1つの若返りマーカー、虚弱、健康寿命または寿命、神経保護または神経変性レベルまたはマーカー。
[00174]そのような有形の媒体の例は、APPLE(tm)2014 MACBOOK AIR(tm)13"のIntel(tm)のMicrosoft(tm)エクセル(tm)がインストールされており、その上で実行してi5の、ここで名前ジョン・ジュニア・スミス（1937年1月2日生まれ）と情報を患者に可能性がありPFKFB3の抑制については、Excelテーブルの情報として論理的にリンクされているという意味で帰属します（この例では、帰属は、PFKFB3の抑制による治療に関する情報を、ファイルの名前とIDを持つファイルの同じ行に配置することとして実現されます。そのような治療が処方されている患者）そして、そのような治療が処方されているアンチエイジングまたは神経保護治療およびそのような情報の他の処理を必要とする患者の容易な発見を可能にする。
[00175] EXの一A mplesようPFKFB3阻害剤は、化合物CHEMBL3422676（AZ67）を含む医薬組成物であってもよい、別の例では、とすることができる4 - （{4-カルボキシ-2' 、4'-ジクロロ[1,1' -ビフェニル] -3-イル}カルバモイル）-6-ヒドロキシベンゼン-1,3-ジカルボン酸。
[00176]本発明に係るコンピュータプログラムの実行に適したプロセッサは、例として、汎用および専用マイクロプロセッサ、および任意の種類のデジタルコンピュータの一つ以上のプロセッサの両方を含みます。一般に、プロセッサは、読み取り専用メモリまたはランダムアクセスメモリ、あるいはその両方から命令とデータを受信します。コンピュータの重要な要素は、命令を実行するためのプロセッサと、命令とデータを格納するための1つまたは複数のメモリデバイスです。一般に、コンピュータはまた、データを記憶するための１つまたは複数の大容量記憶装置、例えば、磁気、光磁気ディスク、または光ディスクを含むか、またはデータを受信するか、またはデータを転送するか、あるいはその両方に動作結合される。データの送信と指示は、通信ネットワークを介して行うこともできます。コンピュータプログラムの命令およびデータを具体化するのに適した情報キャリアには、例として、半導体メモリデバイス、例えば、EPROM、EEPROM、およびフラッシュメモリデバイスを含む、すべての形態の不揮発性メモリが含まれる。磁気ディスク、例えば、内蔵ハードディスクまたはリムーバブルディスク。光磁気ディスク; およびCD-ROMおよびDVD-ROMディスク。プロセッサとメモリは、特別な目的の論理回路によって補完するか、組み込むことができます。
[00177]治療剤または組成物、不活性化、削除、還元、バインディングに関する情報に関する情報に帰属：いくつかの実施形態において本発明は、コンピュータ、実行されると、前記方法を実行するようにデバイスをさせるプログラムを含む有形媒体であります、PFKFB3の阻害または分解、またはいくつかの実施形態では、間接標的の少なくとも1つを調節または結合または阻害または分解または活性化することに関する情報（そのような調節または結合または阻害または分解または活性化が老化防止または神経保護効果を有する場合）またはそのような作用の目的は、任意選択で、老化防止効果または神経保護効果を誘発することであり、PFKFB3の削除、低減、結合、阻害または分解に関する情報は、任意選択で、老化防止または神経変性治療に関する情報に関連付けられ、任意選択で、薬剤は、開示。
[00178]いくつかの態様において、本発明は、実行されると、媒体がせるコンピュータプログラムであって、有形の媒体である属性を約情報に：を含む方法実行するために、削除に関連した治療、薬剤、組成物、培地またはプロシージャをアンチエイジング治療または神経保護に関連する情報へのPFKFB3の減少、結合、阻害または分解。
[00179]は、インターネットで利用可能なWebサイトやWebページまたは上述したのと同じコンピュータ上で実行されるExcelファイルがサーバー上でホストされているなど、そのような帰属の例として、リストでショーを実行したときにそのいずれかが、提案することができます次の1行：
[00180]いくつかの実施形態において本発明は、患者に関する情報を、削除を不活性化する還元、結合、阻害または分解に関連する処理についての情報属性を含む、方法であって、PFKFB3のまたは調節もしくは結合または阻害についての情報に関連しまたは、少なくとも１つの間接標的を分解または活性化する。ここで、そのような調節または結合または阻害または分解または活性化は、老化防止または神経保護効果を有し、そのような帰属は、実行されると、コンピュータプログラムを含むデータベースまたは媒体で実行される。培地にそのような帰属を実行させるか、または他の培地で、任意選択で、治療が、そのような阻害剤を含むPFKFB3阻害剤または医薬組成物の投与またはそのような成形剤を含む間接標的モジュレーターまたは医薬組成物の投与として記載される。
[00181]いくつかの実施形態において本発明は、抑制または分解、結合、還元、削除、エージェントの不活性化に関する情報を患者に関する情報の属性を含む、方法であって、PFKFB3の少なくとも一つまたは薬剤が調節または結合について、または間接標的の少なくとも１つを阻害または分解または活性化する、ここで、そのような調節または結合または阻害または分解または活性化は、老化防止または神経保護効果を有し、任意選択で、薬剤は、グループから選択される：モノクローナルまたはポリクローナル抗体、タンパク質、アプタマー、ペプチド、ポリマー、遺伝子療法、ウイルスまたは小分子、ナノ粒子、またはそのような薬剤または組成物を意味する任意の識別、またはPFKFB3の削除、還元、結合、阻害または分解に関連する治療に関連する情報。コンピュータプログラムを含むデータベースまたは媒体で実行され、実行されると、媒体にそのような属性を実行させます。ブチオンまたは他の媒体において、任意選択で、ＰＦＫＦＢ３の阻害または結合は、本出願に記載されるＰＦＫＦＢ３阻害剤から選択される薬剤の少なくとも１つによって達成されるか、またはその類似体である。
[00182]いくつかの実施形態において本発明は、情報の属性を含む、方法である失活、削除、縮小、結合、阻害または分解に関連した治療剤、媒体またはプロシージャ約アンチエイジング治療に関連した情報にPFKFB3のを、または神経変性治療。このような帰属は、コンピュータプログラムを含むデータベースまたは媒体で実行され、実行されると、媒体にそのような帰属を実行させるか、または他の媒体で、任意選択で投薬に関連するラベリング情報に実行させる。
[00183]はいくつかの実施形態において、本発明は、情報の属性を含む、本開示の方法であって、患者の年齢30歳以上の、または40歳以上の、または50歳及び/又は患者の上で必要としている人です老化防止治療の、および／または患者は、任意選択で、神経保護治療を必要とする人であり、ここで、薬剤は、グループから選択される：モノクローナルまたはポリクローナル抗体、任意選択でヒト化、タンパク質、アプタマー、ペプチド、ポリマー、ナノ粒子、ウイルスまたは小分子、または本出願においてPFKFB3阻害剤として記載される他の薬剤、またはその類似体または医薬組成物に関する情報、そのような薬剤またはその類似体、またはそのような薬剤または組成物を意味する任意のID /識別を含む、または治療が老化防止である場合神経変性疾患または神経保護の治療または治療。
[00184]いくつかの実施形態において、本発明は方法または実行されたとき、媒体を引き起こす、コンピュータプログラムであって、有形の媒体である本発明の薬剤に通知、記述に含まれる情報帰属するステップを含む方法で実行するまたは命令を通知、説明、または指示を含む、キットについての本開示に記載されている。
[00185]いくつかの実施形態では、本開示に記載された情報の属性を含む、本発明の方法は、コンピュータで実行される方法です。いくつかの実施形態では、本発明は、本発明の媒体上で実行され、そのような媒体に関連する本開示の対応する部分に記載される情報の帰属を含む、本発明の方法である。
[00186]いくつかの態様において、本発明は、実行されると、媒体が引き起こす実行可能命令またはコンピュータプログラムであって、有形の媒体またはコンピュータシステムまたはプロセッサであり、本明細書に記載された情報の属性を含む方法を実行するためには。
[00187]いくつかの実施形態において本発明は、方法を実行するための装置では、有形の媒体を含むプロセッサを備える装置は、本開示で説明する本開示で説明します。
SIRNA
いくつかの実施形態において、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、ＳｍｏｌＲＮＡを阻害するＰＦＫＦＢ３である。
[00189]したがって、このような実施形態のキット、方法、組成物、医薬組成物、使用、PFKFB3阻害剤において、培地は、小RNAが使用されるか、PFKFB3阻害剤が小RNAを阻害PFKFB3ある阻害PFKFB3阻害剤、小分子PFKFB3の代わりにこのアプリケーション含むで説明しました。
[00190] RNA干渉（RNAi）は、遺伝子発現を調節するために細胞によって使用される自然なプロセスです。遺伝子をサイレンシングするプロセスは、最初に二本鎖RNA（dsRNA）分子が細胞に侵入し、RNAi経路をトリガーすることから始まります。次に、二本鎖分子は、ダイサーと呼ばれる酵素によって小さな二本鎖フラグメントに切断されます。低分子干渉RNA（siRNA）とマイクロRNA（miRNA）を含むこれらの小さな断片は、長さが約21～23ヌクレオチドです。フラグメントは、RNAi経路の必須コンポーネントであるアルゴノートタンパク質を含むRNA誘導サイレンシング複合体と呼ばれるマルチサブユニットタンパク質に統合されます。「ガイド」鎖と呼ばれる分子の一方の鎖はRISCに結合し、「パッセンジャー」鎖と呼ばれるもう一方の鎖は分解されます。RISCに結合したままのフラグメントのガイド鎖またはアンチセンス鎖は、標的mRNA分子の配列特異的なサイレンシングを指示します。遺伝子は、標的mRNA分子の核内切断を引き起こすsiRNA分子によって、またはmRNA分子の翻訳を抑制するmiRNA分子によってサイレンシングすることができます。mRNA分子の切断または翻訳抑制により、それらを形成する遺伝子は本質的に不活性です。RNAiは、RNAウイルスなどの侵入者に対する細胞防御機構として、または細胞のDNA内のトランスポゾンの増殖に対抗するために進化したと考えられています。RNAウイルスとトランスポゾンの両方が二本鎖RNAとして存在し、RNAiの活性化につながる可能性があります。現在、siRNAは特定の遺伝子発現を抑制し、遺伝子の機能を評価するために広く使用されています。このアプローチを利用している企業には、Alnylam、Sanofi、Arrowhead、Discerna、Persomicsなどがあります。
[00191] siRNAは、簡単に、当技術分野で公知の方法によって製造され、で使用されるように修飾することができるインビボ。別の選択肢は、それぞれの標的のためにインビボで使用するために改変されたsiRNAまたはsiRNAの購入である可能性がある。たとえば、Ambion(r)InVivo siRNAは、Silencer(r)Selectアルゴリズムを使用して設計されており、invivoデリバリーに優れた血清安定性を提供するのに役立つ化学修飾が組み込まれています。
[00192]インビトロジェン(tm)サイレンサー(tm)プレ設計siRNAはのRefSeqデータベース内の全てのヒト、マウス、及びラットの遺伝子標的のために利用可能です。これらのsiRNAは、非常に効果的で広範囲にテストされたアルゴリズムを使用して、最大の効力と特異性を実現するように設計されています。各siRNAは最高の品質基準で合成され、完全な配列情報が提供されます。さらに、同じターゲットに対して3つのSilencer Pre-Designed siRNAを購入すると、少なくとも2つのsiRNAを使用すると、ターゲットmRNAレベルが70％以上減少することが保証されます。
[00193]ヒトに使用するためのsiRNAのさらなる修飾および最適化は、当該分野で公知の方法によって行われます。
[00194]アンチセンス治療は、治療の一形態です。特定の 遺伝子 の遺伝子配列が特定の疾患の原因であることがわかっている場合、それによって生成される（mRNA）に結合する 核酸の鎖RNA、または化学類似体）をすることが可能です。遺伝子を不活性化し、その遺伝子を効果的に「オフ」にします。これは、mRNAが翻訳されるためには一本鎖でなければならないためです。あるいは、鎖は、プレmRNA上のスプライシング 部位に結合し、mRNAの含有量を改変するように標的化され得る。配信はので ヌクレアーゼ 切断 DNAには、ほぼすべての細胞に発現している、彼らは彼らの目標に到達する前に、変更されていないDNA分子は、一般的に分解されます。したがって、アンチセンス 薬物 候補分子は、一般に、それらの開発の段階中に改変される。さらに、アンチセンスのほとんどの標的は細胞内に位置しており、細胞膜を越えて核酸を取得することも困難です。したがって、ほとんどの臨床候補者はDNAの「バックボーン」を変更しているか、ヌクレオチドの または糖部分が変更されています。さらに、特定の細胞を標的とする能力、または細胞膜や 血液脳関門 などの障壁を通過する能力を向上させるために、他の分子をアンチセンス分子に結合させることができる。
[00195]はのRNAi（siRNAを、shRNAを、miRNAの）ならびに非ウイルスDNAベクターを阻害PFKFB3は、siRNAまたはshRNA / DNAペイロードまたは裸のDNAベクターまたは化学的に修飾されたsiRNA（すなわち、Ambion社Inの合成担体を用いてインビボで送達することができますVivo siRNA）。合成担体には、カチオン性リポソーム（Tekmiraによる安定な核酸脂質粒子SNALP担体、siRNA-lipoplexAtuPLEX(tm)）、アニオン性リポソーム、ポリマー担体（Calandoのシクロデキストリンナノ粒子、生分解性高分子マトリックスLODER）が含まれます。たとえば、Ambion In Vivo siRNA（7 mg / kgから始まる用量を使用する必要があります）の全身送達の場合、PBS、生理食塩水（0.9％NaCl、またはマンニトールやグルコースなどの糖を含む変異体）中の0.7 mg / mLのsiRNA溶液の注射（5-15％）またはリンゲル液（147 mM NaCl、4 mM KCl、1.13 mM CaCl2）を使用できます。肝送達には、Invivofectamine 2.0試薬（Invitrogen）を使用できます（～3 mg / mL作業溶液）。 Invivofectamine-siRNA複合体を調製するには、再懸濁したsiRNA二重鎖を1：1の複合体形成バッファーで希釈し、溶液を等量の温かいInvivofectamine 2.0試薬に加え、2～3秒間ボルテックスし、50°Cで30分間インキュベートします。その後、約14倍量のPBS、pH 7.4を添加する必要があります。次に、Ultracel-50メンブレンを備えたAmicon(r)Ultra-15遠心分離装置を使用して溶液をダイアフィルトレーションします。次に、Invivofectamine 2.0-siRNA複合体を含む保持液を回収し、00μLにします。 PBSを使用し、invivo注射に即時使用 yまたは代わりに、注射前に最大1週間4°Cで保存できます。標的遺伝子の特異的サイレンシングは、当技術分野で知られている独立した実験によって確認することができる。
[00196] PFKFB3のために商業的に入手可能なsiRNAの例：
ThermoFisherScientificのAmbionIn Vivo siRNA ：s10359、s10357、s10358、n364686、n364691、n364684、n364683、n364689、n364690、n364685、n364687、n364682、n364688
Sigma AldrichのMISSION(r)siRNA
SIHK1581MISSION(r)siRNAヒトキナーゼPFKFB3（siRNA2）、ナノスケール0.25 nmol
SIHK1580MISSION(r)siRNAヒトキナーゼPFKFB3（siRNA1）、ナノスケール0.25 nmol
SIHK1582MISSION(r)siRNAヒトキナーゼPFKFB3（siRNA3）、ナノスケール0.25 nmol
[00197] PFKFB3に対するsiRNA配列の例：
[00198] SEQ ID NO1 GUCUUCGGUGUCUCCAUUAAU、SEQ ID NO2 GAAGCAGUACAGCUCCUACAA、SEQ ID NO3 GCAGUACAGCUCCUACAACUU、SEQ ID NO4 GCCUUAGCUGCCUUGAGAGAU、SEQ ID NO5 GAAGAGGAUCAGUUGCUAUGA、SEQ ID NO6 GACACCUACCCUGAGGAGUAU、SEQ ID NO7 GGGAGCAGGACAAGUACUAUU SEQ ID NO8 GGAGCAGGACAAGUACUAUUA、SEQ ID NO9 GCAGGAGAAUGUGCUGGUCAU、SEQ ID NO10 GCCUACUUCCUGGAUAAGAGU、配列番号11 GGAUAAGAGUGCAGAGGAGAU、配列番号12 GAGGUCAGAGGAUGCAAAGAA、配列番号13 GGAUGCAAAGAAGGGACCUAA
[0199]いくつかの実施形態において本発明は、キット、方法、組成物、医薬組成物、使用、PFKFB3阻害剤であり、PFKFB3阻害剤は、低分子干渉RNA（siRNA）である本出願の項目のいずれかに記載の媒体であって、ホスホイノシチドPFKFB3ターゲティングシグナル伝達を小道。
[0200]いくつかの実施形態において本発明は、キット、方法、組成物、医薬組成物、使用、PFKFB3阻害剤であり、PFKFB3阻害剤は、低分子干渉RNA（siRNA）である本出願の項目のいずれかに記載の媒体であって、PFKFB3の標的シグナル伝達経路を
[00201]いくつかの実施形態において、本発明は、siRNAの項目を以下に関します。
いくつかの実施形態において、本発明は、キット、方法、組成物、医薬組成物、使用、ＰＦＫＦＢ３阻害剤、本出願の項目のいずれか１つの培地であり、ＰＦＫＦＢ３の阻害剤は、化学的に修飾された二本鎖ｓｉＲＮＡ分子であり、 RNA干渉（RNAi）を介したPFKFB3遺伝子。
ａ）前記ｓｉＲＮＡ分子の各鎖は、独立して、長さが約１８から約２８ヌクレオチドである。そして
ｂ）前記ｓｉＲＮＡ分子の一本鎖は、ｓｉＲＮＡ分子がＲＮＡ干渉を介して前記ＲＮＡの切断を指示するために、前記ＰＦＫＦＢ３遺伝子のＲＮＡに対して十分な相補性を有するヌクレオチド配列を含む。
2. siRNA分子の各鎖が約18～約28ヌクレオチドを含み、各鎖が他の鎖のヌクレオチドに相補的である少なくとも約14～24ヌクレオチドを含む、項目1の発明 。
3.前記siRNA分子が2つの別個のオリゴヌクレオチドフラグメントから組み立てられ、第1のフラグメントがセンス鎖を含み、第2のフラグメントが前記siRNA分子のアンチセンス鎖を含む、項目1の発明。
前記センス鎖がリンカー分子を介してアンチセンス鎖に接続されている、請求項３に記載の発明。
前記リンカー分子がポリヌクレオチドリンカーである、請求項４に記載の発明。
前記リンカー分子が非ヌクレオチドリンカーである、請求項４に記載の発明。
[請求項７]前記第２のフラグメントが、前記第２の鎖の５ '末端、３'末端、または５ 'および３'末端の両方に末端キャップ部分を含む、請求項３に記載の発明。
前記末端キャップ部分が逆デオキシ脱塩基部分である、請求項７に記載の発明。
[請求項９]前記第１のフラグメントが、前記第１の鎖の３ '末端にホスホロチオエートヌクレオチド間結合を含む、請求項３に記載の発明。
[請求項１０]前記ｓｉＲＮＡ分子が少なくとも１つの２ '糖修飾を含む、請求項１に記載の発明。
[請求項１１]前記２'－糖修飾が２'－デオキシ－２'－フルオロ修飾である、請求項１０に記載の発明。
[請求項１２]前記２'－糖修飾が２'－Ｏ－メチル修飾である、請求項１０に記載の発明。
[請求項１３]前記２'－糖修飾が２'－デオキシ修飾である、請求項１０に記載の発明。
[請求項１４]前記ｓｉＲＮＡ分子が少なくとも１つの核酸塩基修飾を含む、請求項１に記載の発明。
[請求項１５]前記ｓｉＲＮＡ分子が少なくとも１つのリン酸骨格修飾を含む、請求項１に記載の発明。
16.薬学的に許容される担体または希釈剤中に本出願の項目のいずれかのsiRNA分子を含む組成物。
[00202]いくつかの実施形態において、本発明は、siRNAの項目を以下に関します。
いくつかの実施形態において、本発明は、キット、方法、組成物、医薬組成物、使用、ＰＦＫＦＢ３阻害剤、本出願の項目のいずれか１つの培地であり、ここで、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、センス領域を含む単離されたｓｉＲＮＡ（低分子干渉ＲＮＡ）分子であり、RNA干渉（RNAi）を介してPFKFB3遺伝子の発現をダウンレギュレートするアンチセンス領域。ここで、センス領域は、配列番号1～からなる群から選択されるヌクレオチド配列を含み、アンチセンス領域は、相補的な配列を含む。配列番号1～.13からなる群からのヌクレオチド配列へ
2.二本鎖領域を形成するセンスおよびアンチセンスRNA鎖がリンカー分子によって共有結合している、項目1の発明。
3. siRNAが非ヌクレオチド材料をさらに含む、項目1の発明。
リンカー分子がポリヌクレオチドリンカーである、項目１の発明。
5.リンカー分子が非ヌクレオチドリンカーである、項目1の発明。
6.低分子干渉RNA（siRNA）の転写を指示することができる核酸を含む組換え核酸構築物であって、以下を含む核酸：（a）少なくとも1つのプロモーター。（b）プロモーターに作動可能に連結されたDNAポリヌクレオチドセグメント、（c）（b）のDNAポリヌクレオチドセグメントに作動可能に連結された少なくとも4つのヌクレオチドを含むリンカー配列。（ｄ）リンカー配列に作動可能に連結された第２のポリヌクレオチドであって、（ｂ）のポリヌクレオチドセグメントは、配列番号１～１３からなる群から選択されるポリヌクレオチドを含み、（ｄ）の第２のポリヌクレオチドは、配列番号1～13からなる群からの少なくとも1つのポリヌクレオチドに相補的であるポリヌクレオチド
[00203] RNAiは、Sigma Aldrich社（からウイルス送達shRNAを、例えばMISSION(r)インビボのshRNAとしてインビボで導入することができる：SHCLNV-NM_004566 MISSION(r)shRNAレンチウイルス形質導入粒子ヒトおよびSHCLNV-NM_172976 MISSION(r)shRNAレンチウイルス形質導入粒子マウス用。
[00204] siRNAおよびshRNAはまた、サンタクルーズバイオテクノロジー（SC-44011およびSC-44011-SH、それぞれ）から市販されています。
[00205]いくつかの態様において、本発明は、キット、方法、組成物、医薬組成物、使用、PFKFB3阻害剤であり、PFKFB3阻害剤はマイクロRNAであり、この出願の項目のいずれかに記載の媒体。
[00206]天然、植物、動物およびいくつかのウイルスに発生するマイクロRNA（miRNAを略す）（22個のヌクレオチドの周り含む）小さな非コードRNA分子であるそのRNAサイレンシングおよび遺伝子発現の転写後調節に機能します。
[00207]マイクロRNA模倣物は、内因性の模倣機能に設計された二本鎖RNAオリゴヌクレオチドは、マイクロRNA成熟。マイクロRNA模倣物は、ON-TARGET修飾パターンで化学的に強化され、アクティブなマイクロRNA鎖でRISCを優先的にプログラムします。事前に設計されたマイクロRNAミミックは、すべてのヒト、マウス、ラットのマイクロRNAで利用できます。たとえば、DharmaconのmiRIDIAN microRNA Mimic やQiagenのmiScript miRNA Mimics
[00208] PFKFB3を標的とすることができるマイクロRNAの非排他的リスト：HSA-MIR-224-5p、HSA-MIR-7110-3p、HSA-MIR-3160-5p、HSA-MIR-608、HSA-MIR-940、 hsa-miR-6893-5p、hsa-miR-6808-5p、hsa-miR-6791-3p、hsa-miR-513a-3p、hsa-miR-6829-3p、hsa-miR-3606-3p、hsa- miR-513c-3p、hsa-miR-1468-3p、hsa-miR-4731-5p、hsa-miR-4465、hsa-miR-26a-5p、hsa-miR-4660、hsa-miR-26b-5p、 hsa-miR-1297、hsa-miR-6814-5p、hsa-miR-5692a、hsa-miR-4297
CRISPR-CAS9
[00209]いくつかの実施形態において本発明は、キット、方法、組成物、医薬組成物、使用、PFKFB3阻害剤であり、PFKFB3阻害剤である、請求このアプリケーションの項目のいずれかに記載の媒体は、例えば、遺伝子治療であるが、含有する治療に限定されるものではありませんCRISPR-CAS9。
[00210] PFKFB3は、神経保護または抗老化治療として本出願の目的のためPFKFB3遺伝子を編集することが阻害され得ます。ゲノム編集ツールには、操作されたヌクレアーゼ、すなわちメガヌクレアーゼ、ジンクフィンガーヌクレアーゼ（ZFN）、転写活性化因子様エフェクターベースのヌクレアーゼ（TALEN）、およびクラスター化された規則的に間隔を空けた短いパリンドロームリピート（CRISPR / Cas9）システムが含まれます。これらのヌクレアーゼは、ゲノム内の目的の位置に部位特異的な二本鎖切断（DSB）を作成します。誘導された二本鎖切断は、非相同末端結合（NHEJ）または相同組換え（HR）によって修復され、標的変異（「編集」）が生じます。
[00211]メガヌクレアーゼは、天然エンドヌクレアーゼが大きい認識部位（12～40塩基対の二本鎖DNA配列）によって特徴付け発生しています。その結果、このサイトは通常、特定のゲノムで1回だけ発生します。カスタムメガヌクレアーゼは、アミノ酸配列に少数のバリエーションを導入し、次に自然認識部位のバリエーションで機能性タンパク質を選択することにより、既存のメガヌクレアーゼの特異性を改変することによって生成することができる。メガヌクレアーゼの設計方法は、ハイスループット実験スクリーニングからインシリコ物理モデルおよび機械学習モデルにまで及びます[Zaslavskiy M、Bertonati C、Duchateau P、Duclert A、SilvaGH。機械学習アプローチを使用したメガヌクレアーゼの効率的な設計。BMCバイオインフォマティクス。2014; 15：191]。
[00212]転写アクチベーターのようなエフェクターヌクレアーゼ（TALEN）は、DNAの切断特定配列に操作することができる制限酵素です。それらは、TALエフェクターDNA結合ドメインをDNA切断ドメイン（DNA鎖を切断するヌクレアーゼ）に融合することによって作られます。転写活性化因子様エフェクター（TALE）は、実質的に任意のDNA配列に結合するように設計できるため、ヌクレアーゼと組み合わせると、特定の場所でDNAを切断できます[Boch J（2011年2月）。「ゲノムターゲティングのテイルズ」。ネイチャーバイオテクノロジー。29（2）：135-6]。
[00213]ジンクフィンガーヌクレアーゼ（ZFN）タイプIIS制限酵素のFokIおよびDNA結合ドメインからの非特異的切断ドメインからなるハイブリッドタンパク質は、ジンクフィンガー（ZFS）で構成されています。各ZFNの指の数は変えることができます。適切な親和性を実現するための最小数は3本の指であり、最大6本の組み合わせが作成され、状況によってはテストされています。厳密にゲノム切断を目的として、3本指および4本指のZFNが正常に使用されています[Carroll D、Morton JJ、Beumer KJ、SegalDJ。ジンクフィンガーヌクレアーゼの設計、構築およびinvitro試験。ナットプロトック。2006; 1（3）：1329-41]
[00214] CRISPR / Cas9システムが広く、様々なゲノム編集のために使用される培養細胞および生物に近づき、広く前臨床用途のために調査されました。CRISPR / CRISPR関連（Cas）システムは、合成ガイドRNA（sgRNA）と複合体を形成することにより、ゲノム部位を標的とする化膿レンサ球菌Cas9ヌクレアーゼを使用し、Cas9によって認識されるプロトスペーサー補助モチーフ（PAM）に先行する相補的なターゲットプロトスペーサー配列に結合します。CRISPR / Cas9は、通常、非相同末端結合（NHEJ）によって修復される二本鎖切断を生成します。これは、エラーが発生しやすく、遺伝子のノックアウト対立遺伝子をもたらすフレームシフト変異を助長します。
[00215]アデノ随伴ウイルスベクター（AAV）は、一般に、その低い免疫原性および特定の組織の優先的感染を可能にする血清型の範囲にインビボ遺伝子送達のために使用されます。Streptococcus pyogenes（SpCas9）とキメラsgRNA（～4.2 kb）を一緒にAAVベクターにパッケージングすることは、AAVのパッケージング容量が低い（～4.5 kb。）ために困難であるため、これらの要素はパックドデュアルベクターシステムが使用されます。
[00216] AAV CRISPR / CAS9システムはタカラ（から例えば、市販されている。
[00217] sgRNAはPFKFB3を標的（chr10）：AATGCGACAGGTGATTCCCGTGGエクソン7、エクソンTTACCGCTACCCCACCGGGGAGG 10、
[00218] AGCTACCTGGCGAAAGAAGGGGGエクソン4、エクソン9 TCGACGCGGTGAGTCCTGGGAGG、
[00219] AGGTAGGAGTCCCGGTGACGCGGエクソン1、エクソン11 CAGGTACCTCGGGCAGGTCGTGG、TTTCCTGAAGGGCATCGCGCCGGエクソン1、ACCCTGAGGAGTATGCGCTGCGGエクソン10、エクソン11 GGCAAGCAGGCAGCGCAGGACGG、GGCGCTCAATGAGATCGACGCGGエクソン9。
[00220] CRISPR PFKFB3ノックアウトキットは、オリジーン（から入手可能である、GeneCopoeia（：およびヒト（KN206043 CAT番号）：マウス（KN513141 CAT位）のため、およびSanta Cruz Biotechnology。
[00221]本発明は、キット、方法、組成物、医薬組成物、使用、PFKFB3阻害剤であり、いくつかの実施形態において説明から選択されたいずれか一つの項目の媒体は、本出願において以下又はどこdecribed、請求PFKFB3阻害剤を含むのRNAi分子または遺伝子治療上記またはそのアナログ。
[00222]本発明は、キット、方法、組成物、医薬組成物、使用、PFKFB3阻害剤であり、いくつかの実施形態において説明から選択されたいずれか一つの項目の媒体は、本出願において以下又はどこdecribed、請求PFKFB3阻害剤を含むのRNAi分子または遺伝子治療上記またはこのアプリケーションから選択された若返りまたは他のアンチエイジング用途で使用するためのその類似体。
[00223]本発明の好ましい実施形態を図示し説明してきたが、そのような実施形態は例としてのみ提供されることは、当業者には明らかであろう。多数の変形、変更、および置換が、本発明から逸脱することなく、当業者に今や起こるであろう。本明細書に記載の本発明の実施形態に対する様々な代替案が、本発明を実施する際に使用され得ることが理解されるべきである。以下の特許請求の範囲は、本発明の範囲を定義し、これらの特許請求の範囲内の方法および構造、ならびにそれらの同等物は、それによってカバーされることが意図されている。
[00224]以下の刊行物に記載されたものに限定されるものではないが、そのようなAZ67およびその類似体などの化合物は、当技術分野で知られており、それらの合成方法は、内decrsibedされ JメッドCHEM。2015年4月23日; 58（8）：3611-25。土井：10.1021 /acs.jmedchem.5b00352。Epub 20154月13日。
代謝キナーゼPFKFB3の強力で選択的な阻害剤の構造ベースの設計。開示された発明に含まれるいくつかの既知の化合物について、それらの調製方法の参考文献が表５に利用可能である。
テーブル。表1
「衰退」。
加齢に伴う変化が加齢に伴う衰退と見なされ、この開示のアンチエイジング介入によって遅れて、より若い状態に変化するか、安定するか、またはより古い状態にさらに変化することができるパラメータの非限定的なリスト




参照による組み込み
[00225]本明細書で言及される全ての刊行物、特許、および特許出願は、本明細書に個々の刊行物、特許、または特許出願が具体的かつ個別に参照により組み込まれることが示された場合と同じ程度に、参照により組み込まれます。
発明の詳細な説明
定義
本明細書および添付の特許請求の範囲で使用される場合、反対に指定されない限り、以下の用語は、以下に示される意味を有する。
[00227] 「アミノ」は、-NHを指し、2 、任意に1つ以上の基で置換され、ラジカル
[00228]例えば、から選択される：アルキル、フルオロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロ。
[00229] 「シアノ」または「ニトリル」は、-CN基を指します。
[00230] 「ヒドロキシ」または「ヒドロキシル」は、-OH基を指します。
[00231] 「ニトロ」は、-NOをいう2基です。
[00232] 「オキソ」は、= O置換基を指します。
[00233] 「チオキソ」は、= S置換基を指します。
[00234] 「オキシモ」又は「ヒドロキシイミノ」= N-OH置換基を指し
[00235] 「アルキル」は、完全に飽和された直鎖または分枝炭化水素鎖を指します。アルキルは1から30個の炭素原子を持っているかもしれません。アルキルは、単結合によって分子の残りの部分に結合している場合があります。最大３０個の炭素原子を含むアルキルは、Ｃ１－Ｃ３０アルキルと呼ばれ、同様に、例えば、最大１２個の炭素原子を含むアルキルは、Ｃ１－Ｃ１２アルキルである。6個までの炭素原子を含むアルキル基はC 1 -C 6アルキルです。他の数の炭素原子を含むアルキル（および本明細書で定義される他の部分）も同様に表される。アルキル基には、C 1 -C 30アルキル、C 1 -C 20アルキル、C 1 -C 15アルキル、C 1 -C 10アルキル、C 1 -C 8アルキル、C 1 -C 6が含まれるが、これらに限定されない。アルキル、C 1 -C 4アルキル、C 1 -C 3アルキル、C 1 -C 2アルキル、C 2 -C 8アルキル、C 3 -C 8アルキル、C 4 -C 8アルキル、およびC 5 -C 12アルキル。代表的なアルキル基には、メチル、エチル、n-プロピル、1-メチルエチル（イソプロピル）、n-ブチル、i-ブチル、s-ブチル、n-ペンチル、1,1-ジメチルエチル（t-ブチル）、2-エチルプロピルなど。代表的な直鎖アルキル基には、メチル、エチル、n-プロピル、n-ブチル、n-ペンチルなどが含まれるが、これらに限定されない。特定の実施形態において、アルキル基は、以下の置換基のうちの１つ以上によって任意選択で置換される：ハロ、シアノ、ニトロ、オキソ、チオキソ、イミノ、オキシモ、トリメチルシリル、－ＯＲａ、－ＳＲａ、－ＯＣ（Ｏ）－Ｒa 、-N（R a ）2 、-C（O）R a 、-C（O）OR a 、-C（O）N（R a ）2 、-N（R a ）C（O）OR f 、-OC（O）-NR a R f 、-N（R a ）C（O）R f 、-N（R a ）S（O）t R f （tは1または2）、-S（ O）t OR a （tは1または2）、-S（O）t R f （tは1または2）および-S（O）t N（R a ）2 （tは1または2）ここで、各Ｒａは独立して水素、アルキル、フルオロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり、各Ｒｆは独立してアルキル、フルオロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキルである。 、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキル。
[00236] 「アルケニル」は、少なくとも1つの炭素-炭素二重結合を含む、直鎖または分枝炭化水素鎖を指します。特定の実施形態において、アルケニルは、２から１２個の炭素原子を含む。特定の実施形態において、アルケニルは、２から８個の炭素原子を含む。特定の実施形態において、アルケニルは、２から６個の炭素原子を含む。他の実施形態では、アルケニルは２から４個の炭素原子を含む。アルケニルは、単結合、例えば、エテニル（すなわち、ビニル）、プロプ－１－エニル（すなわち、アリル）、ブト－１－エニル、ペント－１－エニルによって分子の残りの部分に結合することができる。 、ペンタ-1,4-ジエニルなど。アルキルは、二重結合によって分子の残りの部分に結合している可能性があります（例：= CH 2 、= CH（CH 2 ）3 CH 3）。特定の実施形態において、アルケニル基は、以下の置換基のうちの１つ以上によって任意選択で置換される：ハロ、シアノ、ニトロ、オキソ、チオキソ、イミノ、オキシモ、トリメチルシリル、－ＯＲａ、－ＳＲａ、－ＯＣ（Ｏ）－Ｒa 、-N（R a ）2 、-C（O）R a 、-C（O）OR a 、-C（O）N（R a ）2 、-N（R a ）C（O）OR f 、-OC（O）-NR a R f 、-N（R a ）C（O）R f 、-N（R a ）S（O）t R f （tは1または2）、-S（ O）t OR a （tは1または2）、-S（O）t R f （tは1または2）および-S（O）t N（R a ）2 （tは1または2）ここで、各Ｒａは独立して水素、アルキル、フルオロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり、各Ｒｆは独立してアルキル、フルオロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキルである。 、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキル。
[00237] 「アルキニル」は、少なくとも1つの炭素-炭素三重結合を含む、直鎖または分枝の炭化水素鎖ラジカル基を指します。特定の実施形態において、アルキニルは、２から１２個の炭素原子を含む。特定の実施形態において、アルキニルは、２から８個の炭素原子を含む。特定の実施形態において、アルキニルは、２から６個の炭素原子を含む。他の実施形態では、アルキニルは２から４個の炭素原子を有する。アルキニルは、単結合、例えば、エチニル、プロピニル、ブチニル、ペンチニル、ヘキシニルなどによって分子の残りの部分に結合することができる。特定の実施形態において、アルキニル基は、任意選択で、１つ以上の 次の置換基：ハロ、シアノ、ニトロ、オキソ、チオキソ、イミノ、オキシモ、トリメチルシラニル、-OR a 、-SR a 、-OC（O）-R a 、-N（R a ）2 、-C（O）R a 、-C（O）OR a 、-C（O）N（R a ）2 、-N（R a ）C（O）OR f 、-OC（O）-NR a R f 、-N（R a ）C（O）R f 、-N（R a ）S（O）t R f （tは1または2）、-S（O）t OR a （tは1または2）、-S （O）t R f （tは1または2）および-S（O）t N（R a ）2 （tは1または2）ここで、各R aは独立して水素、アルキル、フルオロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキルです。 、アリール、アラルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり、各Ｒｆは、独立して、アルキル、フルオロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである。
[00238] 「アルキレン」又は「アルキレン鎖」は1つから、例えば、炭素および水素のみからなり、不飽和を含まず且つ有し、ラジカル基を分子の残りの部分を連結する直鎖状または分枝状の二価の炭化水素鎖を指し１２個の炭素原子、例えば、メチレン、エチレン、プロピレン、ｎ－ブチレンなど。アルキレン鎖は、単結合を介して分子の残りの部分に結合し、単結合を介してラジカル基に結合します。分子の残りの部分およびラジカル基へのアルキレン鎖の結合点は、アルキレン鎖の1つの炭素または鎖内の任意の2つの炭素を介して行われます。特定の実施形態において、アルキレンは、１から８個の炭素原子（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキレン）を含む。他の実施形態では、アルキレンは、１から５個の炭素原子（例えば、Ｃ１－Ｃ５アルキレン）を含む。他の実施形態では、アルキレンは、１から４個の炭素原子（例えば、Ｃ１－Ｃ４アルキレン）を含む。他の実施形態では、アルキレンは、１から３個の炭素原子（例えば、Ｃ１－Ｃ３アルキレン）を含む。他の実施形態では、アルキレンは、１から２個の炭素原子（例えば、Ｃ１－Ｃ２アルキレン）を含む。他の実施形態では、アルキレンは、１つの炭素原子（例えば、Ｃ１アルキレン）を含む。特定の実施形態において、アルキレンは、５から８個の炭素原子（例えば、Ｃ５－Ｃ８アルキレン）を含む。特定の実施形態において、アルキレンは、２から５個の炭素原子（例えば、Ｃ２－Ｃ５アルキレン）を含む。特定の実施形態において、アルキレンは、３から５個の炭素原子（例えば、Ｃ３－Ｃ５アルキレン）を含む。特定の実施形態において、アルキレン鎖は、必要に応じて、以下の置換基のうちの１つ以上によって置換される：ハロ、シアノ、ニトロ、オキソ、チオキソ、イミノ、オキシモ、トリメチルシリル、－ＯＲａ、－ＳＲａ、－ＯＣ（Ｏ）－Ｒa 、-N（R a ）2 、-C（O）R a 、-C（O）OR a 、-C（O）N（R a ）2 、-N（R a ）C（O）OR f 、-OC（O）-NR a R f 、-N（R a ）C（O）R f 、-N（R a ）S（O）t R f （tは1または2）、-S（ O）t OR a （tは1または2）、-S（O）t R f （tは1または2）および-S（O）t N（R a ）2 （tは1または2）ここで、各Ｒａは独立して水素、アルキル、フルオロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり、各Ｒｆは独立してアルキル、フルオロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキルである。 、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキル。
[00239] 「アルケニレン」または「アルケニレン鎖」は、好ましくは、少なくとも1つの炭素-炭素二重結合を含む、炭素と水素のみからなる、ラジカル基に、分子の残りの部分を連結する直鎖状または分枝状の二価の炭化水素鎖を意味し、そして2から12の炭素原子を持っています。アルケニレン鎖は、単結合を介して分子の残りの部分に結合し、単結合を介してラジカル基に結合することができる。アルケニレン鎖の分子の残りの部分およびラジカル基への結合点は、鎖内の任意の2つの炭素を介している可能性があります。特定の実施形態において、アルケニレンは、２から１０個の炭素原子（すなわち、Ｃ２－Ｃ１０アルケニレン）を含む。特定の実施形態において、アルケニレンは、２から８個の炭素原子（すなわち、Ｃ２－Ｃ８アルケニレン）を含む。他の実施形態では、アルケニレンは、２から５個の炭素原子（すなわち、Ｃ２－Ｃ５アルケニレン）を含む。他の実施形態では、アルケニレンは、２から４個の炭素原子（すなわち、Ｃ２－Ｃ４アルケニレン）を含む。他の実施形態では、アルケニレンは、２から３個の炭素原子（すなわち、Ｃ２－Ｃ３アルケニレン）を含む。他の実施形態では、アルケニレンは、２つの炭素原子（すなわち、Ｃ２アルケニレン）を含む。他の実施形態において、アルケニレンは、5~8個の炭素原子を含み（すなわち、C 5 -C 8アルケニレン）。他の実施形態では、アルケニレンは、３から５個の炭素原子（すなわち、Ｃ３－Ｃ５アルケニレン）を含む。本明細書で特に明記しない限り、アルケニレン鎖は、本明細書に記載の置換基などの１つまたは複数の置換基によって任意選択で置換される。
[00240] 「アルキニレン」または「アルキニレン鎖」は、好ましくは、少なくとも1つの炭素-炭素三重結合を含む、炭素と水素のみからなる、ラジカル基に、分子の残りの部分を連結する直鎖状または分枝状の二価の炭化水素鎖を意味し、そして2から12の炭素原子を持っています。アルキニレン鎖は、単結合を介して分子の残りの部分に結合し、単結合を介してラジカル基に結合します。アルキニレン鎖の分子の残りの部分およびラジカル基への結合点は、鎖内の任意の2つの炭素を介している可能性があります。特定の実施形態において、アルキニレンは、２から１０個の炭素原子（すなわち、Ｃ２－Ｃ１０アルキニレン）を含む。特定の実施形態において、アルキニレンは、２から８個の炭素原子（すなわち、Ｃ２－Ｃ８アルキニレン）を含む。他の実施形態では、アルキニレンは、２から５個の炭素原子（すなわち、Ｃ２－Ｃ５アルキニレン）を含む。他の実施形態では、アルキニレンは、２から４個の炭素原子（すなわち、Ｃ２－Ｃ４アルキニレン）を含む。他の実施形態では、アルキニレンは、２から３個の炭素原子（すなわち、Ｃ２－Ｃ３アルキニレン）を含む。他の実施形態では、アルキニレンは、２つの炭素原子（すなわち、Ｃ２アルキニレン）を含む。他の実施形態において、アルキニレンは、5~8個の炭素原子を含み（すなわち、C 5 -C 8アルキニレン）。他の実施形態において、アルキニレンは、3~5個の炭素原子を含む（すなわち、C 3 -C 5アルキニレン）。本明細書で特に明記しない限り、アルキニレン鎖は、本明細書に記載の置換基などの１つまたは複数の置換基によって任意選択で置換される。
[00241] 「アミノアルキル」は、式-Rを指し、C -N（R A ）2または-R C -N（R A ）-R C各R、cは、独立して、上記で定義したアルキレン鎖であり例えば、メチレン、エチレンなど。そして、各Ｒａは、独立して水素、または置換基、例えば、アルキル、フルオロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである。
[00242] 「アルコキシ」は、式の基を指し、- O-アルキル、アルキルは本明細書で定義される通りです。本明細書に特に明記しない限り、アルコキシ基は、アルキルの代わりに上記のように任意選択で置換することができる。
[00243] 「アリール」は、環炭素原子から水素原子を除去することにより芳香族単環式炭化水素または芳香族多環式炭化水素環系から誘導されるラジカルを指します。アリールは、環系中の環の少なくとも1つが芳香族であり、5～18個の炭素原子を有する周期含むことができる。すなわち、それは（4N + 2）非局在化、環状を含ん π電子系をヒュッケル理論に従って。アリール基が由来する環系には、ベンゼン、フルオレン、インダン、インデン、テトラリンおよびナフタレンなどの基が含まれるが、これらに限定されない。「アリーレン」という用語は、本明細書で定義されるようなアリールから誘導されるジラジカルを指し、フェニレンなどによって例示される。特定の実施形態において、アリールまたはアリーレンは、必要に応じて、以下の置換基のうちの１つ以上によって置換される：アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、フルオロアルキル、シアノ、ニトロ、アリール、アラルキル、アラルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、-R b -OR a 、-R b -OC（O）-R a 、-R b -OC（O）-OR a 、-R b -OC（O）-N（R a ）2 、-R b -N（R a ）2 、-R b -C（O）R a 、-R b -C（O）OR a 、-R b -C（O）N（R a ）2 、- R b -OR c -C（O）N（R a ）2 、-R b -N（R a ）C（O）OR a 、-R b -N（R a ）C（O）R a 、- R b -N（R a ）S（O）t R a （tは1または2）、-R b -S（O）t OR a （tは1または2）、-R b -S（ O）t R a （tは1または2）、および-R b -S（O）t N（R a ）2 （tは1または2）、ここで各R aは独立して水素、アルキル、フルオロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール（任意選択で1つまたは複数のハロ基で置換）、アラルキル、ヘテロシクロアルキル（任意選択で1つまたは複数のアルキル基で置換）、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキル、または2つのR a a 同じ窒素原子にttachedヘテロシクロアルキルを形成するために結合され、各R bが独立して、直接結合または直鎖状又は分岐状のアルキレンまたはアルケニレン鎖であり、そしてR cが直鎖状又は分岐状のアルキレンまたはアルケニレン鎖であり、ここで、上記の各特に明記しない限り、置換基は非置換である。
[00244] 「アラルキル」は、式-Rの基を意味し、C -アリール、ここで、R C 、例えば、上記で定義した通りであるアルキレン鎖、同様にメチレン、エチレン、および。アラルキルラジカルのアルキレン鎖部分は、必要に応じて、上記のようにアルキレン鎖の代わりに使用される。アラルキルラジカルのアリール部分は、必要に応じて、上記のようにアリール基を置換する。
[00245] 「アラルケニル」は、-R式のラジカルを意味するD -アリール、ここで、R dは上記で定義したアルケニレン鎖です。アリールアルケニルラジカルのアリール部分は、必要に応じて、上記のようにアリール基を置換する。arアルケニルラジカルのアルケニレン鎖部分は、必要に応じて、上記で定義されたように、アルケニレン基の代わりに使用される。
[00246]は「アラルキニル」は、式-Rの基を意味するE R -アリール、eは上記に定義したアルキニレン鎖です。アラルキニルラジカルのアリール部分は、必要に応じて、上記のようにアリール基を置換する。アラルキニルラジカルのアルキニレン鎖部分は、必要に応じて、アルキニレン鎖を上で定義したように置換する。
[00247]用語「C x軸C Y Xから鎖中のy個の炭素を含む基を含むことを意味するようなアルキル、アルケニル、またはアルキニルのように、化学的部分に関連して使用されます」。例えば、「Ｃｘ－Ｃｙアルキル」という用語は、トリフルオロメチルなどのハロアルキル基を含む、鎖中にｘからｙの炭素を含む直鎖アルキルおよび分枝鎖アルキル基を含む、置換または非置換飽和炭化水素基を指す。および2,2,2-トリフルオロエチルは、等の用語「C x軸C Yアルケニル」および「C x軸C Yアルキニル」は、上記アルキルと長さおよび可能な置換において類似の置換もしくは無置換の不飽和脂肪族基を指しただし、それぞれ少なくとも1つの二重結合または三重結合が含まれています。
[00248] 「シクロアルキル」、飽和または部分的に不飽和、単環式または多環式炭化水素ラジカルを指します。特定の実施形態において、シクロアルキルは、縮合（アリールまたはヘテロアリール環と縮合した場合、シクロアルキルは非芳香族環原子を介して結合する）または架橋環系を含む。特定の実施形態において、シクロアルキルは、３から２０個の炭素原子を含む。特定の実施形態において、シクロアルキルは、３から１０個の炭素原子を含む。他の実施形態では、シクロアルキルは５から７個の炭素原子を含む。シクロアルキルは、単結合によって分子の残りの部分に結合することができます。いくつかの実施形態では、シクロアルキルは完全に飽和している。単環式の完全に飽和したシクロアルキルの例には、例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、およびシクロオクチルが含まれる。多環式の完全飽和シクロアルキル基は、例えば、アダマンチル、ノルボルニル（挙げすなわち、ビシクロ[2.2.1]ヘプタニル）、ノルボルネニル、デカリニル、7,7- -ジメチル-ビシクロ[2.2.1]ヘプタニルを、等。いくつかの実施形態では、シクロアルキルは部分的に不飽和であるか、または「シクロアルケニル」としても知られている。シクロアルケニルの例には、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、シクロオクテニルなどが含まれる。特定の実施形態において、シクロアルキルは、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、フルオロアルキル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたアラルキル、任意選択で置換されたアルアルケニル、任意選択で置換されたアラルキニルから独立して選択される１つ以上の置換基によって任意選択で置換される。 、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルキルアルキル、任意選択で置換されたヘテロシクロアルキル、任意選択で置換されたヘテロシクロアルキルアルキル、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたヘテロアリールアルキル、-R b -OR a 、-R b -OC（O）-R a 、-R b -OC（ O）-OR a 、-R b -OC（O）-N（R a ）2 、-R b -N（R a ）2 、-R b -C（O）R a 、-R b -C（ O）OR a 、-R b -C（O）N（R a ）2 、-R b -OR c -C（O）N（R a ）2 、-R b -N（R a ）C（O ）またはa 、-R b -N（R a ）C（O）R a 、-R b -N（R a ）S（O）t R a （tは1または2）、-R b -S （O）t OR a （tは1または2）、-R b -S（O）t R a （tは1または2）および-R b -S（O）t N（R a ）2 （ここで、tは1または2）、ここで、各R aは独立して水素、アルキル、flです。ウロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキル、各Ｒｂは独立して直接結合または直鎖または分岐アルキレンまたはアルケニレン鎖であり、Ｒｃは直鎖または分岐アルキレンまたはアルケニレン鎖であり、ここで、上記の置換基のそれぞれは、特に明記しない限り、非置換である。
[00249]用語「シクロアルキレン」は、本明細書で定義されるシクロアルキルに由来するジラジカルを指します。いくつかの実施形態において、シクロアルキレンは完全に飽和しており、シクロプロピレン、シクロブチレン、シクロペンチレン、シクロヘキシレンなどによって例示される。いくつかの実施形態において、シクロアルキレンは、部分的に不飽和であるか、または「シクロアルケニレン」としても知られており、１，２－シクロブト－１－エニレン、１，４－シクロヘキサ－２－エニレンなどによって例示される。
[00250] 「シクロアルキルアルキル」は、式-Rの基を意味し、C Rシクロアルキルcは上記で定義したアルキレン鎖です。アルキレン鎖およびシクロアルキルラジカルは、必要に応じて、上記のように置換される。
[00251]ハロ」または『ハロゲン』は、ハロゲンラジカル、例えば、ブロモ、クロロ、フルオロまたはヨードを指します。いくつかの実施形態において、ハロゲンは、クロロまたはフルオロを指す。
[00252]上記で定義される「ハロアルキル」は、アルキル基を指し、上記で定義した、1個以上のハロ基で置換されている、例えば、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、フルオロメチル、トリクロロメチル、2,2,2-トリフルオロエチル、1 2-ジフルオロエチル、3-ブロモ-2-フルオロプロピル、1,2-ジブロモエチルなど。特定の実施形態において、ハロアルキル基は、必要に応じて置換され得る。
「ヘテロシクロアルキル」は、２から２０個の炭素原子および少なくとも１つのヘテロ原子を含む飽和または部分的に不飽和の環ラジカルを指す。特定の実施形態では、ヘテロ原子は、Ｎ、Ｏ、Ｓｉ、Ｐ、Ｂ、およびＳ原子から独立して選択される。ヘテロシクロアルキルは、単環式または二環式（アリールまたはヘテロアリール環と融合すると融合し、ヘテロシクロアルキルは非芳香族環原子を介して結合する）または架橋環系から選択することができる。ヘテロシクロアルキルラジカル中のヘテロ原子は、必要に応じて酸化される。存在する場合、１つ以上の窒素原子は、任意選択で四級化される。ヘテロシクロアルキルは、ヘテロシクロアルキルの任意の炭素原子または窒素原子など、原子価が許すヘテロシクロアルキルの任意の原子を介して分子の残りの部分に結合している。特定の実施形態において、ヘテロシクロアルキルは、５から２０個の炭素原子を含む。特定の実施形態において、ヘテロシクロアルキルは、５から１０個の炭素原子を含む。他の実施形態では、ヘテロシクロアルキルは５から７個の炭素原子を含む。いくつかの実施形態では、ヘテロシクロアルキルは完全に飽和している。完全に飽和したヘテロシクロアルキル基の例には、1,4-ジオキサニル、ジオキソラニルに限定されないが、チエニル[1,3]ジチアニル、デカヒドロイソキノリル、イミダゾリニル、イミダゾリジニル、イソチア、イソオキサゾリジニル、モルホリニル、オクタヒドロインドリル、オクタヒドロイソインドリル、2 -オキソピペラジニル、 2 -オキソピペリジニル、2 -オキソピロリジニル、オキサゾリジニル、オキシラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、4 -ピペリドニル、ピロリジニル、ピラゾリジニル、キヌクリジニル、チアゾリジニル、テトラヒドロフリル、トリチアニル、テトラヒドロピラニル、チオモルホリニル、チアモルホリニル、1 -オキソ-チオモルホリニル、および1,1- -ジオキソ-チオモルホリニル。いくつかの実施形態において、ヘテロシクロアルキルは、部分的に不飽和であるか、または「ヘテロシクロアルケニル」としても知られている。ヘテロシクロアルケニルの例には、1,2,3,4-テトラヒドロピリジニル、1,2-ジヒドロピリジニル、2-オキソ-1,3-ジオキソリルなどが含まれる。特定の実施形態において、ヘテロシクロアルキルは、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、フルオロアルキル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたアラルキル、任意選択で置換されたアルアルケニル、任意選択で選択される以下の置換基のうちの１つ以上によって任意選択で置換される。置換アラルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたヘテロシクロアルキル、任意に置換されたヘテロ、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたヘテロアリールアルキル、-R B -OR 、-R B -OC（O）-R A 、-R B - OC（O）-OR A 、-R B - OC（O）-N（R A ）2 、-R B - N（R A ）2 、-R B - C（O）R A 、-R B - C（O）OR a 、-R b -C（O）N（R a ）2 、-R b -OR c -C（O）N（R a ）2 、-R b -N（R a ）C （O）OR a 、-R b -N（R a ）C（O）R a 、-R b -N（R a ）S（O）t R a （tは1または2）、-R b -S（O）t OR a （tは1または2）、-R b -S（O）t R a （tは1または2）および-R b -S（O）t N（R a ）2 （tは1または2）、ここで各R aは独立して水素であり、アルキル、フルオロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールは、各R bが独立して直接結合または直鎖状又は分岐状のアルキレンまたはアルケニレン鎖であり、そしてR cが直鎖状又は分岐状のアルキレンまたはアルケニレン鎖であり、および上記の置換基のそれぞれは、特に明記しない限り、非置換である。
[00254]用語「ヘテロシクロアルキレン」は、本明細書で定義されるヘテロシクロアルキルに由来するジラジカルを指します。いくつかの実施形態において、ヘテロシクロアルキルは完全に飽和しており、アゼチジニリレン、アジリジニレン、ピロリジレン、ピペリジニレン、モルホリニレンなどによって例示される。いくつかの実施形態では、ヘテロシクロアルキルは部分的に不飽和であるか、または「ヘテロシクロアルケニレン」としても知られている。
「ヘテロシクロアルキルアルキル」は、式－Ｒｃ－ヘテロシクロアルキルのラジカルを指し、ここで、Ｒｃは、上で定義されたアルキレン鎖である。ヘテロシクロアルキルが窒素含有ヘテロシクロアルキルである場合、ヘテロシクロアルキルは、場合により、窒素原子でアルキルラジカルに結合している。ヘテロシクロアルキルアルキルラジカルのアルキレン鎖は、必要に応じて、アルキレン鎖の代わりに上記で定義されたように置換される。ヘテロシクロアルキルアルキルラジカルのヘテロシクロアルキル部分は、必要に応じて、ヘテロシクロアルキル基について上記で定義されたように置換される。
[00256]は、「ヘテロアリール」は、5～14員環系ラジカルを含む水素原子を意味し、1～13個の炭素原子、1～6個のヘテロ原子窒素、酸素、リンおよび硫黄からなる群から選択され、少なくとも一つで芳香環。いくつかの実施形態では、ヘテロアリールは５員ヘテロアリールである。いくつかの実施形態において、ヘテロアリールは、６員のヘテロアリールである。本発明の目的のために、ヘテロアリールラジカルは、単環式、二環式、三環式または四環式環系であり得る。これは、縮合（シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環と縮合する場合、ヘテロアリールは芳香環原子を介して結合する）または架橋環系を含み得る。 ; そして、ヘテロアリールラジカル中の窒素、炭素または硫黄原子は、任意選択で酸化され得る。窒素原子は、任意選択で四級化することができる。例には、これらに限定されないが、アゼピニル、アクリジニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンジンドリル、ベンゾジオキソリル、ベンゾフラニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾ[b] [1,4]ジオキセピニル、ベンゾジオキソニル、1,4-ベンゾジオキソニルが含まれる。ベンゾジオキソリル、ベンゾジオキシニル、ベンゾピラニル、ベンゾピラノニル、ベンゾフラニル、ベンゾフラノニル、ベンゾチエニル（ベンゾチオフェニル）、ベンゾトリアゾリル、ベンゾ[4,6]イミダゾ[1,2-a]ピリジニル、カルバゾリル、シンノリニル、ジベンゾフラニル、ジベンゾフラニル、インドリル、イソインドリル、インドリニル、イソインドリニル、イソキノリル、インドリジニル、イソキサゾリル、ナフチリジニル、オキサジアゾリル、2-オキソアゼピニル、オキサゾリル、1-オキシドピリジニル、1-オキシドピリミジニル、1-オキシドピラジニル、1-オキシドピリジニル、フェノチアジニル、フェノキサジニル、フタラジニル、プテリジニル、プリニル、ピロリル、ピラゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、キナゾリニル、キノキサリニル、キノリニル、イソキノリニル、テトラヒドロキノリ l、チアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、トリアジニル、およびチオフェニル（すなわち、チエニル）。「ヘテロアリーレン」という用語は、本明細書で定義されるヘテロアリールから誘導されるジラジカルを指し、ピリジニレン、ピリミジニレン、ピラジニレンなどによって例示される。本明細書で特に明記しない限り、ヘテロアリール基は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、フルオロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、任意選択で置換されたアリールから選択される以下の置換基の１つ以上によって任意選択で置換される。任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたアルアルケニル、任意に置換されたアラルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたヘテロシクロアルキル、任意に置換されたヘテロシクロアルキルアルキル、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたヘテロアリールアルキル、-R b -OR a 、-R b -OC（O ）-R a 、-R b -OC（O）-OR a 、-R b -OC（O）-N（R a ）2 、-R b -N（R a ）2 、-R b -C（ O）R a 、-R b -C（O）OR a 、-R b -C（O）N（R a ）2 、-R b -OR c -C（O）N（R a ）2 、- R b -N（R a ）C（O）OR a 、-R b -N（R a ）C（O）R a 、-R b -N（R a ）S（O）t R a （ここで、t -R、1又は2）であり、Bは、-S（O）T OR （tは1又は2である）、-R B - S（O）T R A （tは1又は2である）、および-R B - S（O）t N（R a ）2 （whe Tは、各R 1又は2）であり、再aは、独立して、水素、アルキル、フルオロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり、各R Bは、直接結合または直鎖もしくは独立して分枝アルキレンまたはアルケニレン鎖であり、Ｒｃは、直鎖または分岐のアルキレンまたはアルケニレン鎖であり、上記の置換基のそれぞれは、特に明記しない限り、非置換である。
[00257] 「ヘテロアリールアルキル」は、式-Rの基を意味し、C R -ヘテロアリール、cは上記で定義したアルキレン鎖です。ヘテロアリールが窒素含有ヘテロアリールである場合、ヘテロアリールは、場合により、窒素原子でアルキルラジカルに結合している。ヘテロアリールアルキルラジカルのアルキレン鎖は、必要に応じて、アルキレン鎖の代わりに上記で定義されたように置換される。ヘテロアリールアルキルラジカルのヘテロアリール部分は、必要に応じて、ヘテロアリール基について上記で定義されたように置換される。
[00258] 「互変異性体」は、分子のある原子から同じ分子の別の原子へのプロトンシフトが可能である分子を指す。特定の実施形態では、本明細書に提示される化合物は互変異性体として存在する。互変異性化が可能な状況では、互変異性体の化学平衡が存在します。互変異性体の正確な比率は、物理的状態、温度、溶媒、pHなどのいくつかの要因によって異なります。互変異性平衡のいくつかの例は次のとおりです。

[00259] 「任意」または「場合により」は、続いて記載される事象または状況がない可能性が発生する可能性があることを意味し、事象または状況が起こると、それがないような事例ときの説明は例を含むことを意味します。例えば、「任意選択で置換されたアリール」は、アリールラジカルが置換されてもされなくてもよく、説明が置換されたアリールラジカルおよび置換を持たないアリールラジカルの両方を含むことを意味する。「任意に置換された」および「置換または非置換」および「非置換または置換された」は、本明細書において交換可能に使用される。
[00260] 「薬学的に許容される塩」は、酸および塩基付加塩の両方を含みます。本明細書に記載の化合物のいずれか１つの薬学的に許容される塩は、あらゆる薬学的に適切な塩形態を包含することを意図している。本明細書に記載の化合物の好ましい薬学的に許容される塩は、薬学的に許容される酸付加塩および薬学的に許容される塩基付加塩である。
[00261] 「薬学的に許容される酸付加塩」は、生物学的または他の望ましくない遊離塩基の生物学的有効性および特性を保持する塩を意味し、そしてこれは、塩酸、臭化水素酸、硫酸などの無機酸で形成されます酸、硝酸、リン酸、ヨウ化水素酸、フッ化水素酸、リン酸など。脂肪族モノカルボン酸およびジカルボン酸、フェニル置換アルカン酸、ヒドロキシアルカン酸、アルカン二酸、芳香族酸、脂肪族およびなどの有機酸で形成される塩も含まれる。芳香族スルホン酸等であり、例えば、酢酸、トリフルオロ酢酸、プロピオン酸、グリコール酸、ピルビン酸、シュウ酸、マレイン酸、マロン酸、ニコチン酸、コハク酸、フマル酸、ギ酸、酒石酸が含まれる。 、樟脳-10-スルホン酸、クエン酸、安息香酸、桂皮酸、イソニペコチン酸、レブリン酸、マレイン酸、マンデル酸、メタンスルホン酸、エタンスルホン酸、p-トルエンスルホン酸、サリチル酸など。したがって、例示的な塩には、硫酸塩、ピロ硫酸塩、重硫酸塩、亜硫酸塩、亜硫酸水素塩、硝酸塩、リン酸塩、一水素リン酸塩、二水素リン酸塩、メタリン酸塩、ピロリン酸塩、塩化物、臭化物、ヨウ化物、酢酸塩、トリフルオロ酢酸塩、プロピオン酸塩、カプリレート、イソ酪酸塩、イソニペコチン酸塩、レブリエートが含まれる。ニコチン酸塩、コハク酸塩、スベレート、セバケート、フマル酸塩、マレイン酸塩、マンデレート、安息香酸塩、クロロ安息香酸塩、メチル安息香酸塩、ジニトロ安息香酸塩、フタレート、ベンゼンスルホン酸塩、トルエンスルホン酸塩、フェニル酢酸塩、クエン酸塩、乳酸塩、リンゴ酸塩、酒石酸塩、メタンスルホン酸塩など。アルギネート、グルコン酸塩、およびガラクツロン酸塩などのアミノ酸の塩も企図される（例えば、Ｂｅｒｇｅ ＳＭら、「Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｓａｌｔｓ」、Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｓｃｉｅｎｃｅ、６６：１～１９（１９９７）を参照のこと）。塩基性化合物の酸付加塩は、原則として、遊離塩基形態を十分な量の所望の酸と接触させて塩を生成することによって調製される。
[00262] 「薬学的に許容される塩基付加塩」は、生物学的または他の望ましくない遊離酸の生物学的有効性および特性を保持する塩を指します。これらの塩は、遊離酸に無機塩基または有機塩基を添加することによって調製されます。いくつかの実施形態において、薬学的に許容される塩基付加塩は、アルカリおよびアルカリ土類金属または有機アミンなどの金属またはアミンで形成される。無機塩基に由来する塩には、ナトリウム、カリウム、リチウム、アンモニウム、カルシウム、マグネシウム、鉄、亜鉛、銅、マンガン、アルミニウム塩などが含まれるが、これらに限定されない。有機塩基に由来する塩には、一級、二級、および三級アミンの塩、天然に存在する置換アミンを含む置換アミン、環状アミンおよび塩基性イオン交換樹脂、例えば、イソプロピルアミン、トリメチルアミン、ジエチルアミン、トリエチルアミン、トリエタノールアミン、トリプロピルアミン、エタノールアミン、ジエタノールアミン、2-ジメチルアミノエタノール、2-ジエチルアミノエタノール、ジシクロヘキシルアミン、リジン、アルギニン、ヒスチジン、カフェイン、プロカイン、N、N-ジベンジルエチレンジアミン、クロロプロカイン、ヒドラバミン、コリン、ベタイン、エチレンジアミン、エチレンジアニリン、N-メチルグルカミン、グルコサミン、メチルグルカミン、テオブロミン、プリン、ピペラジン、ピペリジン、Ｎ－エチルピペリジン、ポリアミン樹脂等。上記のBergeetal。を参照のこと。
[00263]特定の実施形態では、これ文脈では、用語「薬学的に許容可能なキャリア」は、米国薬局方または他の一般に認められた薬局方に連邦の規制当局または州政府によって承認または列挙されたキャリア、賦形剤または希釈剤を意味することができます動物、特に人間で使用するため。「担体」という用語は、治療薬が投与される希釈剤、アジュバント（例えば、フロイントアジュバント（完全および不完全））、賦形剤、またはビヒクルを指す。そのような医薬担体は、ピーナッツ油、大豆油、鉱油、ゴマ油などの石油、動物、植物または合成起源のものを含む、水および油などの無菌液体であり得る。医薬組成物が静脈内投与される場合、水は特定の担体である。生理食塩水およびデキストロースおよびグリセロール水溶液も、特に注射可能な溶液の場合、液体担体として使用することができる。適切な医薬品担体の例は、EWマーティンによる「Remington'sPharmaceuticalSciences」に記載されています。
[00264] ASは「」は、本明細書及び添付の特許請求の範囲で単数形を使用する「と、」と「は、文脈が明確に指示しない限り、」複数の対象を含みます。したがって、例えば、「薬剤」への言及は、複数のそのような薬剤を含み、「細胞」への言及は、１つ以上の細胞（または複数の細胞）およびその同等物への言及を含む。
[00265]範囲は、化学式のような分子量、または化学的特性のような物理的特性のために本明細書で使用される場合、範囲および特定の実施形態の全ての組み合わせおよびサブコンビネーションは、その中に含まれることが意図されます。
[00266]数値または数値範囲が呼ぶこと数または数値範囲手段に言及する場合は、実験変動性内（又は統計的実験的誤差内）の近似であるので、数または数値範囲が1の間で変化する「約」という用語記載されている数値または数値範囲の％および15％。
[00267]用語「含む（comprising）」（ならびに「含む（comprise）」または「含む」または「有する」又は「含む」などの関連用語）は、任意の組成物、例えば、実施例では、そのどの他の特定の実施形態においてを排除するものではありません本明細書に記載の物質、組成物、方法、またはプロセスなどのうち、記載された特徴から「からなる」または「本質的にからなる」。
[00268]は、用語「対象」または「患者」は、哺乳動物および非哺乳動物を包含する。哺乳動物の例には、哺乳動物クラスの任意のメンバーが含まれるが、これらに限定されない：ヒト、チンパンジーなどの非ヒト霊長類、および他の類人猿およびサル種。牛、馬、羊、山羊、豚などの家畜。ウサギ、犬、猫などの家畜。ラット、マウス、モルモットなどのげっ歯類を含む実験動物。非哺乳動物の例には、鳥、魚などが含まれるが、これらに限定されない。本明細書で提供される方法および組成物の一実施形態では、哺乳動物はヒトである。
[00269]用語「調節」ので、標的の活性を阻害するために、ほんの一例として、標的タンパク質の活性、などを変更するために、本明細書で使用される、標的タンパク質と相互作用する手段を直接または間接的として、または標的の活性を制限または低減するため、またはモジュレーターの非存在下での活性の大きさと比較して標的の特定の活性を増加させるため。
[00270]としては、本明細書で使用される、用語「モジュレーター」は、標的の改変活性、その化合物を指します。例えば、モジュレーターは、モジュレーターの非存在下での活性の大きさと比較して、標的の特定の活性の大きさの増加または減少を引き起こす可能性がある。特定の実施形態において、モジュレーターは、標的の１つ以上の活性の大きさを減少させる阻害剤である。特定の実施形態において、阻害剤は、標的の１つ以上の活性を完全に防止する。
[00271]としては、本明細書で使用される、「治療」または「治療する「または『改善』を『緩和する』または本明細書において互換的に使用されます。これらの用語は、治療的利益および／または予防的利益を含むがこれらに限定されない、有益なまたは望ましい結果を得るためのアプローチを指す。「治療上の利益」とは、治療されている根本的な障害の根絶または改善を意味します。また、治療上の利益は、患者が依然として基礎疾患に苦しんでいるにもかかわらず、患者に改善が観察されるように、基礎疾患に関連する１つまたは複数の生理学的症状の根絶または改善によって達成される。予防的利益のために、組成物は、特定の疾患を発症するリスクのある患者、またはこの疾患の診断がなされたとしても、疾患の１つまたは複数の生理学的症状を報告する患者に投与される。
[00272]としては、本明細書で使用される、「PFK1」はまた、6-phosphofructo-1キナーゼとしても知られているホス1を指します。
[00273]としては、本明細書で使用される、「PFK2」はまた、6-phosphofructo -2-キナーゼ/フルクトース-2,6-ビスホスファターゼとして知られているホス2、を意味します。
[00274]としてはPFKFB4「PFK2の特定の形態を参照して」「PFKFB3」「PFKFB1、」「PFKFB2」、本明細書で使用されます。
[00275]本明細書で使用する用語「被験体」は、一般に、そのような哺乳動物種（例えば、マウスまたはヒト）または鳥類（すなわち、鳥）種などの動物を指す線虫（例えばC.エレガンス）、又は植物などの他の生物。より具体的には、対象は、脊椎動物、例えば、マウス、霊長類、サルまたはヒトなどの哺乳動物であり得る。好ましくは、対象はヒトである。好ましくは、対象は４０歳以上である。動物には、家畜、スポーツ動物、ペットが含まれますが、これらに限定されません。対象は、健康な個人、病気または病気の素因を持っているかまたは持っている疑いのある個人、または治療を必要としているまたは治療を必要としている疑いのある個人、または高齢者または虚弱な個人であり得る。対象はどんな人間でもかまいません。
[00276]いくつかの実施形態では、加齢に関連する疾患または障害を治療または予防することによって、任意の抗老化治療を意味します。老化防止治療には、老化の予防、改善または軽減、生物学的年齢の増加の減少または遅延、老化の速度の低下につながる治療が含まれます（ただしこれらに限定されません）。虚弱または少なくとも1つの加齢関連疾患および状態または衰退の影響の治療、予防、改善および軽減、またはそのような衰退の進行の遅延（表1「衰退」に示されるものを含むがこれらに限定されない）、状態または病気、健康寿命または寿命の延長、若返り、ストレス耐性または回復力の増加、手術後の回復率の増加または他の強化、放射線療法、病気および/または他のストレス、閉経症候群の予防および/または治療、生殖機能の回復、老化細胞の拡散の排除または減少、加齢関連疾患または状態の少なくとも1つまたは少なくとも2つに関連する死亡リスクまたは死亡リスクのすべての原因または複数の原因の減少、またはそのようなリスクの増加の遅延、罹患リスクの減少。老化のバイオマーカーの少なくとも1つをより若々しい状態に調節するか、またはその「高齢」状態への変化を遅らせることにつながる治療も、目に見える兆候である老化のバイオマーカーを含むがこれに限定されないアンチエイジング治療と見なされる。いくつかの実施形態では、加齢に関連する疾患または障害は、アテローム性動脈硬化症、心血管疾患、関節炎、白内障、骨粗鬆症、２型糖尿病、高血圧、神経変性（これらに限定されないがこれらに限定されない）から選択される。アルツハイマー病、ハンチントン病、及び他の年齢プログレッシブ認知症、パーキンソン病、および筋萎縮性側索硬化症[ALS]）、脳卒中、萎縮性胃炎、変形性関節症、NASH、camptocormia、慢性閉塞性肺疾患、冠状動脈疾患、ドーパミン調節不全症候群、代謝症候群、努力失禁、橋本甲状腺炎、心不全、晩年のうつ病、免疫老化（tを含むがこれに限定されない）oワクチンに対する免疫応答の加齢に伴う低下、免疫療法に応じた加齢に伴う低下など）、心筋梗塞、急性冠症候群、サルコペニア、サルコペニア性肥満、老人性骨粗鬆症、尿失禁など。同等のストレスおよびHIV患者は老化の加速に苦しむ可能性があり、そのような加速された老化またはその結果に対する治療もまた、老化防止治療およびそれに対する予防措置と見なされます。
[00277]任意のパラメータまたは生理学的メトリックにおける老化関連の変化も含めて、年齢関連状態とみなすが、血液パラメータ、心拍数、認知機能/低下、骨密度、基礎代謝率、収縮期における老化関連の変化に限定されるものではありません血圧、踵骨塩密度（BMD）、踵定量的超音波指数（QUI）、踵広帯域超音波減衰、踵広帯域超音波減衰、1秒での強制呼気量（FEV1）、強制肺活量（FVC）、ピーク呼気流量（PEF）、各ラウンドでスナップボタンを最初に押すまでの時間、反応時間、一致を正しく識別するための平均時間、ハンドグリップの強さ（右および/または左）、全身の無脂肪量、脚の無脂肪量（右および/または左）、およびストレス（創傷、手術、化学療法、病気、ライフスタイルの変化など）後の回復の時間。いくつかの実施形態では、加齢性障害は心血管疾患である。いくつかの実施形態では、加齢性障害は骨量減少障害である。いくつかの実施形態では、加齢性障害は神経筋障害である。いくつかの実施形態では、加齢性障害は、神経変性障害または認知障害である。いくつかの実施形態では、加齢性障害は代謝障害である。いくつかの実施形態において、加齢性障害は、サルコペニア、骨関節炎、慢性疲労症候群、老人性痴呆、加齢による軽度認知障害、統合失調症、ハンチントン病、ピック病、クロイツフェルト・ヤコブ病、脳卒中、ＣＮＳ脳老化、加齢性である。認知機能低下、前糖尿病、糖尿病、肥満、骨粗鬆症、冠状動脈疾患、脳血管疾患、心臓発作、脳卒中、末梢動脈疾患、大動脈弁疾患、脳卒中、リューイ体疾患、筋萎縮性側索硬化症（ALS）、軽度認知障害、前痴呆、痴呆、進行性皮質下神経膠症、進行性核上麻痺、視床変性症候群、遺伝性失語症、ミオクローヌスてんかん、黄斑変性症、または白内障。生物の任意のパラメータにおける加齢に関連する変化もまた、表「衰退」から選択されたパラメータの少なくとも１つの加齢に関連する変化を含むがこれらに限定されない加齢に関連する状態とみなされる。いくつかの実施形態において、「アンチエイジング治療」という用語は、癌を除く、ＰＦＫＦＢ３によって媒介される疾患または状態の治療を意味する。いくつかの実施形態では、「アンチエイジング治療」という用語は、放射線に対する耐性を高める治療を意味する。いくつかの実施形態において、「老化防止治療」という用語は、対象の細胞におけるＰＦＫＦＢ３のレベルの軽減に関連する疾患または加齢に関連する状態または神経変性の治療を意味する。本発明の「老化した対象」のいくつかの実施形態は、３０歳以上、３５歳以上、４０歳以上、４５歳以上、５０の年代順の年齢（またはいくつかの実施形態では生物学的年齢）のヒトとして理解される。55歳以上、60歳以上、65歳以上、70歳以上、75歳以上、80歳以上、85歳以上、90歳以上、95歳以上。本発明のいくつかの実施形態では、「老化した対象」は、虚弱なヒト（または他の動物）として理解される。
[00278]いくつかの実施形態では、加齢関連疾患または障害から選択される：アテローム性動脈硬化症、心血管疾患、関節炎、白内障、骨粗鬆症、糖尿病、高血圧症、neurodegenaration、含めなく、アルツハイマー病、認知症、パーキンソン病）に制限を入力、脳卒中、萎縮性胃炎、変形性関節症、NASH、camptocormia、慢性閉塞性肺疾患、冠動脈疾患、ドーパミン調節不全症候群、メタボリックシンドローム、努力失禁、橋本甲状腺炎、心不全、後半の人生うつ病、免疫老化、心筋梗塞、急性冠症候群、サルコペニア、サルコペニア性肥満、老人性骨粗鬆症、尿失禁、または「基本的な老化プロセスを対象とした介入の概念証明臨床試験のフレームワーク」に記載されている疾患および状態。Justice et al。、2016）、Juvenescence：Investing in the Age of Longevity、Mellon et al。、2017）など。
[00279]いくつかの実施形態では、加齢に関連する、「持続的に古い年代における生物の適応と進歩の損失につながる病理学的プロセスに起因する」手段を関連-老化や老化関連。
[00280] 「間接標的」手段をエフェクター上流又は要素（タンパク質、小分子、細胞、電解質とすることができるPFKFB3の下流抗体、抗原、Aの上流または下流にあるホルモン、マイクロRNA、RNA等） PFKFB3に関連する経路。いくつかの実施形態において、間接標的は、任意選択で老化防止または神経保護効果を有する、調節または還元効果またはＰＦＫＦＢ３還元、阻害または分解の効果を模倣する任意の上流または下流要素を意味する。
[00281]それはPFKFB3阻害剤は、神経保護として使用するためのものであると言われているときにいくつかの実施形態では、PFKFB3に関するすべてが間接的標的に関連し、例えば、そのような実施形態では、間接的標的のモジュレーターは神経保護として使用するためのものであることを意味します。
[00282]はいくつかの実施形態において、用語「小分子」は、通常、以下より通常より少ないサイズで約750ダルトンよりもサイズが約1500ダルトン未満、好ましくは約未満、サイズが約2000ダルトン未満の分子量を有する個々の化合物を意味しますサイズが500ダルトンですが、サイズが2000ダルトンより大きい分子も、本明細書ではPFKFB3阻害剤になります。
[00283]用語「医薬組成物」及び製剤は、本明細書において互換的に使用されます。
[00284] 「から選択...」という用語手段「の一つ以上」（以下、タンパク質の例えば結合する1つまたは複数を...」）。
[00285]この文脈において、用語「PFKFB3阻害剤（S）選択的に結合する（S）PFKFB3」は以下を意味することができます。
[00286] PFKFB3以外のタンパク質に結合しない（ない）んつまりPFKFB3阻害剤（複数可）、専用のPFKFB3へのPFKFB3阻害剤（複数可）バインド（S）という用語「のみ」の手段を。
化合物
[00287]化合物、および化合物を含む組成物は、本明細書に記載のPFKFB3及び/又はPFKFB4の調節が有益な効果を有する疾患または状態の治療に有用です。特定の実施形態において、本明細書に記載の化合物、および化合物を含む組成物は、ＰＦＫＦＢ３および／またはＰＦＫＦＢ４のキナーゼ活性の阻害が有益な効果を有する疾患または状態の治療、または対応する医薬品の製造に有用である。
[00288]化合物、および化合物を含む組成物は、本明細書に記載の多くの用途に有用である、neudegenerative及びPFKFB3の調節が有益な効果を有する関連する疾患または状態を老化、癌の治療を含むがこれらに限定されません。特定の実施形態において、本明細書に記載の化合物、および化合物を含む組成物は、ＰＦＫＦＢ３のキナーゼ活性の阻害が有益な効果を有する疾患または状態の治療、または対応する医薬品の製造に有用である。
[00289]いくつかの実施形態において、PFKFB3阻害剤は、選択的に1未満x10-3MのKDでPFKFB3結合します。いくつかの実施形態では、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、１×１０－４Ｍ未満のＫＤでＰＦＫＦＢ３に選択的に結合する。いくつかの実施形態では、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、１×１０－５Ｍ未満のＫＤでＰＦＫＦＢ３に選択的に結合する。 ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、１×１０－６Ｍ未満のＫＤでＰＦＫＦＢ３に選択的に結合する。いくつかの実施形態では、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、１×１０－７Ｍ未満のＫＤでＰＦＫＦＢ３に選択的に結合する。 ＰＦＫＦＢ３を１×１０－８Ｍ未満のＫＤで結合する。いくつかの実施形態では、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、１×１０－９Ｍ未満のＫＤでＰＦＫＦＢ３に選択的に結合する。いくつかの実施形態では、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、ＰＦＫＦＢ３に選択的に結合する。 １×１０－１０Ｍ未満のＫＤ。いくつかの実施形態では、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、１×１０－１２Ｍ未満のＫＤでＰＦＫＦＢ３に選択的に結合する。いくつかの実施形態では、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、より小さいＫＤでＰＦＫＦＢ３に選択的に結合する。 １×１０－１５Ｍよりも大きい。特定の実施形態において、ＰＦＫＦＢ３阻害剤選択性 PFKFB3を約1x10-3Mから約1x10-15MのKDで結合します。特定の実施形態において、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、約１×１０－３Ｍから約１×１０－１４ＭのＫＤでＰＦＫＦＢ３に選択的に結合する。特定の実施形態において、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、約１×１０－３Ｍから約１×１０－１３ＭのＫＤでＰＦＫＦＢ３に選択的に結合する。特定の実施形態において、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、約１×１０－３Ｍから約１×１０－１２ＭのＫＤでＰＦＫＦＢ３に選択的に結合する。特定の実施形態において、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、約１×１０－３Ｍから約１×１０－１１ＭのＫＤでＰＦＫＦＢ３に選択的に結合する。特定の実施形態において、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、約１×１０－３Ｍから約１×１０－１０ＭのＫＤでＰＦＫＦＢ３に選択的に結合する。特定の実施形態において、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、約１×１０－３Ｍから約１×１０－９ＭのＫＤでＰＦＫＦＢ３に選択的に結合する。特定の実施形態において、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、約１×１０－３Ｍから約１×１０－８ＭのＫＤでＰＦＫＦＢ３に選択的に結合する。特定の実施形態において、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、約１×１０－３Ｍから約１×１０－７ＭのＫＤでＰＦＫＦＢ３に選択的に結合する。特定の実施形態において、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、約１×１０－３Ｍから約１×１０－６ＭのＫＤでＰＦＫＦＢ３に選択的に結合する。特定の実施形態において、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、約１×１０－６Ｍから約１×１０－１５ＭのＫＤでＰＦＫＦＢ３に選択的に結合する。特定の実施形態において、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、約１×１０－９Ｍから約１×１０－１５ＭのＫＤでＰＦＫＦＢ３に選択的に結合する。特定の実施形態において、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、約１×１０～１２Ｍから約１×１０～１５ＭのＫＤでＰＦＫＦＢ３に選択的に結合する。特定の実施形態において、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、約１×１０－６Ｍから約１×１０－１２ＭのＫＤでＰＦＫＦＢ３に選択的に結合する。特定の実施形態において、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、約１×１０－６Ｍから約１×１０－９ＭのＫＤでＰＦＫＦＢ３に選択的に結合する。
[00290] 本明細書に開示されるのは、式（Ｉ）の化合物である：
式（Ｉ）、またはその薬学的に許容される塩であって、以下の場合：
Zは-C（= O）-および-C（R a ）（R b ）-から選択されます。
ＲａおよびＲｂは、水素、ヒドロキシル、ハロゲン、任意選択で置換されたＣ１－Ｃ６アルキル、任意選択で置換されたＣ１－Ｃ６アルコキシ、任意選択で置換されたＣ３－Ｃ８シクロアルキル、任意選択で置換された－ＯＣ３－Ｃ８から独立して選択されるシクロアルキル、任意に置換されたC 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、置換されていてもよい-OC 2 -C 8ヘテロシクロ。
Ar Cは、C 3 -C 8シクロアルケニレン、C 2 -C 8ヘテロシクロアルケニレン、アリーレン、およびヘテロアリーレンから選択されます。式中、Ar Cは、1個以上のRで置換されたC 。
各ＲＣは、－ＣＮ、－ＯＨ、ハロゲン、任意選択で置換されたＣ１－Ｃ６アルキル、任意選択で置換されたＣ１－Ｃ６アルコキシ、任意選択で置換されたＣ３－Ｃ８シクロアルキル、任意選択で置換された－ＯＣ３－Ｃ８から独立して選択される。シクロアルキル、必要に応じて置換されたC 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、必要に応じて置換された-OC 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたアリール、-C（= O）OH、-C（= O）OR 3 、-C（= O）NR 4 R 5 、-S（= O）2 NR 4 R 5 、-NHC（= O）H、-NHC（= O）R 6 、-NHS（= O）2 R 6 、および-C（ = O）NHS（= O）2 R 6 ;
各Ｒ３は、独立して、任意選択で置換されたＣ１－Ｃ６アルキルまたは任意選択で置換されたＣ３-Ｃ８シクロアルキルである。
各Ｒ４およびＲ５は、水素、任意選択で置換されたＣ１－Ｃ６アルキル、任意選択で置換されたＣ３－Ｃ８シクロアルキル、任意選択で置換されたアリール、および任意選択で置換されたヘテロアリールから独立して選択される。
又はR 4及びR 5は、それらが必要に応じて置換されたCを形成するように結合しているNと一緒になって2 -C 8ヘテロシクロアルキル;
各Ｒ６は、任意選択で置換されたＣ１－Ｃ６アルキル、任意選択で置換されたＣ３－Ｃ８シクロアルキル、任意選択で置換されたアリール、および任意選択で置換されたヘテロアリールから独立して選択される。
AR TはAR請求ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、フェニル、ピロリル、フラニル、チオフェニル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、およびテトラゾリルから選択され、Tは、必要に応じて置換されています。
各R Mは、独立して、水素、ハロゲン、-OH、-CN、場合により置換されたCから選択される1 -C 6アルキル、任意に置換されたC 1 -C 6アルコキシ、任意に置換されたC 3 -C 8シクロアルキル、任意に置換された-OC 3 - C 8シクロアルキルは、任意に置換されたC 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、及び任意に置換された-OC 2 -C 8ヘテロシクロ。
R Lは、-OH、-CN、任意に置換されたC 1 -C 6ヒドロキシアルキル、任意に置換されたC 1 -C 6アルコキシ、任意に置換されたヘテロアリール、-C（= O）OH、-C（= O）OR 9 、 -C（= O）NR 10 R 11 、-S（= O）2 NR 10 R 11 、-NHC（= O）H、-NHC（= O）R 12 、-NHS（= O）2 R 12及び-C（= O）NHS（= O）2 R 12 ;
R 9は、置換されていてもよいC 1 -C 6アルキルであり;
又はR 9が必要に応じて置換されたC 3 -C 8シクロアルキルであり;
各Ｒ１０およびＲ１１は、水素、任意選択で置換されたＣ１－Ｃ６アルキル、任意選択で置換されたＣ３－Ｃ８シクロアルキル、任意選択で置換されたアリール、および任意選択で置換されたヘテロアリールから独立して選択される。
又はR 10及びR 11は、それらが必要に応じて置換されたCを形成するように結合しているNと一緒になって2 -C 8ヘテロシクロアルキル;
R 12は、任意選択で置換されたC 1 -C 6アルキル、任意選択で置換されたC 3 -C 8シクロアルキル、任意選択で置換されたアリール、および任意選択で置換されたヘテロアリールから選択される。
ただし、次の条件があります。
（）Rの少なくとも一つのCは-NHCORない6 RときLは-NHCORで12及びAr Cがheterocycloalkenyleneまたはヘテロアリーレンです。または
（b）R Lが-OMeの場合、R Cの少なくとも1つは-Meではありません。または
（c）R Lが-C（= O）OHの場合、R Cの少なくとも1つは-OEtではありません。または
（d）R Lが-C（= O）OHの場合、R Cの少なくとも1つは-OHではありません。または
（e）R Lが-C（= O）OHの場合、R Cの少なくとも1つは-Meではありません。または
（f）R Lが-OMeの場合、R Cの少なくとも1つは-Etではありません。または
（g）のRの少なくとも一つでCがRときに必要に応じてベンゾオキサゾリルで置換されていないLは、-C（= O）OHです。または
（H）少なくともRの一つCはRときに必要に応じイソインドリン-1,3-ジオンを置換されていないLは、OH、-C（= O）です。
[00291]式（I）の化合物のいくつかの実施形態において：
式（Ｉ）、またはその薬学的に許容される塩であって、以下の場合：
Zは-C（= O）-および-C（R a ）（R b ）-から選択されます。
ＲａおよびＲｂは、水素、ヒドロキシル、ハロゲン、任意選択で置換されたＣ１－Ｃ６アルキル、任意選択で置換されたＣ１－Ｃ６アルコキシ、任意選択で置換されたＣ３－Ｃ８シクロアルキル、任意選択で置換された－ＯＣ３－Ｃ８から独立して選択されるシクロアルキル、任意に置換されたC 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、置換されていてもよい-OC 2 -C 8ヘテロシクロ。
前記C 1 -C 6アルキルおよびC 1 -C 6アルコキシ、任意に独立してハロゲンから選択される1個または複数の置換基で置換されている、-C（= O）OR 7 、-C（= O）NR 1 R 2 、-OH 、アリール、ヘテロアリール、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、及び-OC 2 -C 8ヘテロシクロ。そして
ここで、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、および-OC 2 -C 8ヘテロシクロアルキルは、ハロゲンから独立して選択される1つまたは複数の置換基-C（= O ）OR 7 、-C（= O）NR 1 R 2 、-OH、アリール、ヘテロアリール、C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、及び-OC 2 -C 8ヘテロシクロ。
Ar Cは、C 3 -C 8シクロアルケニレン、C 2 -C 8ヘテロシクロアルケニレン、アリーレン、およびヘテロアリーレンから選択されます。式中、Ar Cは、1個以上のRで置換されたC 。
各ＲＣは、－ＣＮ、－ＯＨ、ハロゲン、任意選択で置換されたＣ１－Ｃ６アルキル、任意選択で置換されたＣ１－Ｃ６アルコキシ、任意選択で置換されたＣ３－Ｃ８シクロアルキル、任意選択で置換された－ＯＣ３－Ｃ８から独立して選択される。シクロアルキル、必要に応じて置換されたC 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、必要に応じて置換された-OC 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたアリール、-C（= O）OH、-C（= O）OR 3 、-C（= O）NR 4 R 5 、-S（= O）2 NR 4 R 5 、-NHC（= O）H、-NHC（= O）R 6 、-NHS（= O）2 R 6 、および-C（ = O）NHS（= O）2 R 6 ;
前記C 1 -C 6アルキルおよびC 1 -C 6アルコキシ、任意に独立してハロゲンから選択される1個または複数の置換基で置換されている、-C（= O）OR 7 、-C（= O）NR 1 R 2 、-OH 、アリール、ヘテロアリール、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、及び-OC 2 -C 8ヘテロシクロ。そして
ここで、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、-OC 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、必要に応じて、-OHから独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換される。ハロゲン、-C（= O）OR 7 、-C（= O）R 6 、-C（= O）NR 1 R 2 、C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、-OC 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、および-NR 7 R 8 ;
各Ｒ１およびＲ２は、水素、任意選択で置換されたＣ１－Ｃ６アルキル、および任意選択で置換されたＣ３－Ｃ８シクロアルキルから独立して選択される。
C請求項1 -C 6アルキルは場合により1個以上の置換基で置換され、独立してハロゲン、-C（= O）OR 7 、-C（= O）NR 7 R 8 、-OH、アリール、ヘテロアリール、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、及び-OC 2 -C 8ヘテロシクロ。そして
C項3 -C 8シクロアルキルは任意に1つ以上の置換基で置換され、独立してハロゲン、-C（= O）OR 7 、-C（= O）NR 7 R 8 、-OH、アリール、ヘテロアリール、C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、及び-OC 2 -C 8ヘテロシクロ。
又はR 1及びR 2は、それらがCを形成するように結合しているNと一緒になって2 -C 8任意に独立して、ハロゲン、-OH、Cから選択される1個のまたは複数の置換基で置換されたヘテロシクロ1 -C 6アルキル、およびCを1 -C 6アルコキシであり;
各Ｒ３は、独立して、ハロゲンから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択で置換されたＣ１－Ｃ６アルキル、－ＯＨ、任意選択で置換された－ＯＣ（＝ Ｏ）Ｃ１－Ｃ６アルキル、任意選択で置換された－Ｃ（＝ Ｏ）ＯＣである1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、-C（= O）OH、-NR 1 R 2 、-C（= O）NR 1 R 2 、任意に置換されたC 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、任意に置換されたC 3 -C 8シクロアルキル、任意選択で置換されたアリールおよび任意選択で置換されたヘテロアリール;
前記-OC（= O）C 1 -C 6アルキル及び-C（= O）OC 1 -C 6アルキル、任意に、-OH、ハロゲンから選択される1個のまたは複数の置換基で置換され、および-NRれる7 R 8 。そして
ここで、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、C 3 -C 8シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールは、必要に応じて、-OH、ハロゲン、-C（= O）または7 、-C（= O）から独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換される。NR 7 R 8 、C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、-OC 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、および-NR 7 R 8 ;
または、各Ｒ３は、ハロゲン、－ＯＨ、任意選択で置換されたＣ１－Ｃ６アルキル、任意選択で置換－Ｏ（Ｃ ＝ Ｏ）Ｃ１－Ｃ６から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択で置換されたＣ３－Ｃ８シクロアルキルであるアルキル、任意に置換-（C = O）OC 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、-C（= O）OH、-NR 1 R 2 、- （C = O）NR 1 R 2 、任意に置換されたC 2 -C 8ヘテロシクロアルキルは、任意に置換されたC 3 -C 8シクロアルキル、任意に置換されたアリールおよび任意に置換されたヘテロアリール;
ここで、C 1 -C 6アルキル、-OC（= O）C 1 -C 6アルキル、および-C（= O）OC 1 -C 6アルキルは、ハロゲン、-OH、から独立して選択される1つまたは複数の置換基で任意に置換されます。および-NR 7 R 8 ; そして
ここで、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、C 3 -C 8シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールは、-OH、ハロゲン、-C（= O）OR 7 、-（C = O）から独立して選択される1つまたは複数の置換基で任意に置換される。NR 7 R 8 、C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、-OC 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、および-NR 7 R 8 ;
各Ｒ４およびＲ５は、水素、任意選択で置換されたＣ１－Ｃ６アルキル、任意選択で置換されたＣ３－Ｃ８シクロアルキル、任意選択で置換されたアリール、および任意選択で置換されたヘテロアリールから独立して選択される。
C請求項1 -C 6アルキルは場合により1個以上の置換基で置換され、独立してハロゲン、-C（= O）OR 7 、-C（= O）NR 1 R 2 、-OH、アリール、ヘテロアリール、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、及び-OC 2 -C 8ヘテロシクロ。そして
前記C 3 -C 8シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールは、所望により独立して、-OHから選択される1個以上の置換基で置換され、ハロゲン、-C（= O）OR 7 、-C（= O）NR 7 R 8 、C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、-OC 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、および-NR 7 R 8 ;
又はR 4及びR 5は、それらがCを形成するように結合しているNと一緒になって2 -C 8任意に独立して、ハロゲン、-OH、Cから選択される1個のまたは複数の置換基で置換されたヘテロシクロ1 -C 6アルキル、およびCを1 -C 6アルコキシであり;
各Ｒ６は、任意選択で置換されたＣ１－Ｃ６アルキル、任意選択で置換されたＣ３－Ｃ８シクロアルキル、任意選択で置換されたアリール、および任意選択で置換されたヘテロアリールから独立して選択される。
C請求項1 -C 6アルキルは場合により1個以上の置換基で置換され、独立してハロゲン、-C（= O）OR 7 、-C（= O）NR 1 R 2 、-OH、アリール、ヘテロアリール、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、及び-OC 2 -C 8ヘテロシクロ。そして
前記C 3 -C 8シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールは、所望により独立して、-OHから選択される1個以上の置換基で置換され、ハロゲン、-C（= O）OR 7 、-C（= O）NR 7 R 8 、C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、-OC 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、および-NR 7 R 8 ;
各Ｒ７およびＲ８は、水素およびＣ１－Ｃ６アルキルから独立して選択される。
又はR 7及びR 8は、それらがCを形成するように結合しているNと一緒になって2 -C 8任意に1つ以上のCで置換されたヘテロシクロ1 -C 6個のアルキル置換基を;
Ar Tは、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、フェニル、ピロリル、フラニル、チオフェニル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、およびテトラゾリルから選択され、Ar Tは、ハロゲン、-OH、-から独立して選択される1つまたは複数の置換基によって任意に置換される。 NR 7 R 8 、-CN、置換されていてもよいC 1 -C 6アルキル、任意に置換されたC 1 -C 6アルコキシ、任意に置換されたC 3 -C 8シクロアルキル、任意に置換された-OC 3 -C 8シクロアルキル、任意に置換されたC 2 - C 8ヘテロシクロアルキル、及び任意に置換された-OC 2 -C 8ヘテロシクロ。
前記C 1 -C 6アルキルおよびC 1 -C 6アルコキシ、任意に独立してハロゲンから選択される1個または複数の置換基で置換されている、-C（= O）OR 7 、-C（= O）NR 7 R 8 、-OH 、アリール、ヘテロアリール、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、及び-OC 2 -C 8ヘテロシクロ。そして
ここで、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、および-OC 2 -C 8ヘテロシクロアルキルは、ハロゲンから独立して選択される1つまたは複数の置換基-C（= O ）OR 7 、-C（= O）NR 7 R 8 、-OH、C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、及び-OC 2 -C 8ヘテロシクロ。
各R Mは、独立して、水素、ハロゲン、-OH、-CN、場合により置換されたCから選択される1 -C 6アルキル、任意に置換されたC 1 -C 6アルコキシ、任意に置換されたC 3 -C 8シクロアルキル、任意に置換された-OC 3 - C 8シクロアルキルは、任意に置換されたC 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、及び任意に置換された-OC 2 -C 8ヘテロシクロ。
前記C 1 -C 6アルキルおよびC 1 -C 6アルコキシ、任意に独立してハロゲンから選択される1個または複数の置換基で置換されている、-C（= O）OR 7 、-C（= O）NR 7 R 8 、-OH 、アリール、ヘテロアリール、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、及び-OC 2 -C 8ヘテロシクロ。そして
ここで、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、および-OC 2 -C 8ヘテロシクロアルキルは、ハロゲンから独立して選択される1つまたは複数の置換基-C（= O ）OR 7 、-C（= O）NR 7 R 8 、-OH、C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、及び-OC 2 -C 8ヘテロシクロ。
R Lは、-OH、-CN、任意に置換されたC 1 -C 6ヒドロキシアルキル、任意に置換されたC 1 -C 6アルコキシ、任意に置換されたヘテロアリール、-C（= O）OH、-C（= O）OR 9 、 -C（= O）NR 10 R 11 、-S（= O）2 NR 10 R 11 、-NHC（= O）H、-NHC（= O）R 12 、-NHS（= O）2 R 12及び-C（= O）NHS（= O）2 R 12 ;
前記C 1 -C 6ヒドロキシアルキルおよびC 1 -C 6アルコキシ、任意に独立してハロゲンから選択される1個または複数の置換基で置換されている、-C（= O）OR 7 、-C（= O）NR 1 R 2 、-OH 、アリール、ヘテロアリール、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、及び-OC 2 -C 8ヘテロシクロ。そして
ヘテロアリールは、-OH、-OC（= O）Cの一つ以上で置換されている1 -C 6アルキル、（C 1 -C 4アルキレン）-OC（= O）C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルキル-（アリール）、C 1 -C 6アルキル-（ヘテロアリール）、ハロゲン、-C（= O）OR 7 、-C（= O）R 12 、-C（= O）NR 1 R 2 、C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6ヒドロキシアルキル、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、-OC 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および-NR 1 R 2 ;
R 9がCである1 -C 6必要に応じて1個の以上で置換されたアルキルから独立して選択される置換基、ハロゲン、-OH、置換されていてもよい-OC（= O）C 1 -C 6アルキル、任意に置換された-C（= O）OC 1 - C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、-C（= O）OH、-NR 1 R 2 、-C（= O）NR 1 R 2 、任意に置換されたC 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、任意に置換されたC 3 - C 8シクロアルキル、任意選択で置換されたアリールおよび任意選択で置換されたヘテロアリール;
前記-OC（= O）C 1 -C 6アルキル及び-C（= O）OC 1 -C 6アルキル、任意に、-OH、ハロゲンから選択される1個のまたは複数の置換基で置換され、および-NRれる7 R 8 。そして
ここで、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、C 3 -C 8シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールは、必要に応じて、-OH、ハロゲン、-C（= O）または7 、-C（= O）から独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換される。NR 7 R 8 、C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、-OC 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、および-NR 7 R 8 ;
またはＲ９は、ハロゲンから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択で置換されたＣ３－Ｃ８シクロアルキル、－ＯＨ、任意選択で置換されたＣ１－Ｃ６アルキル、任意選択で置換された－Ｏ（Ｃ ＝ Ｏ）Ｃ１－Ｃ６アルキル、オプションで置換された-（C = O）OC 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、-C（= O）OH、-NR 1 R 2 、-（C = O）NR 1 R 2 、オプションで置換されたC 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、任意選択で置換されたC 3 -C 8シクロアルキル、任意選択で置換されたアリールおよび任意選択で置換されたヘテロアリール;
ここで、C 1 -C 6アルキル、-OC（= O）C 1 -C 6アルキル、および-C（= O）OC 1 -C 6アルキルは、ハロゲン、-OH、から独立して選択される1つまたは複数の置換基で任意に置換されます。および-NR 7 R 8 ; そして
ここで、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、C 3 -C 8シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールは、-OH、ハロゲン、-C（= O）OR 7 、-（C = O）から独立して選択される1つまたは複数の置換基で任意に置換される。NR 7 R 8 、C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、-OC 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、および-NR 7 R 8 ;
各Ｒ１０およびＲ１１は、水素、任意選択で置換されたＣ１－Ｃ６アルキル、任意選択で置換されたＣ３－Ｃ８シクロアルキル、任意選択で置換されたアリール、および任意選択で置換されたヘテロアリールから独立して選択される。
ここで、C 1 -C 6アルキルは、ハロゲン、-C（= O）OR 7 、-C（= O）NR 1 R 2 、-OH、アリール（任意で-で置換）から独立して選択された1つまたは複数の置換基で任意に置換されます。 OH、ハロゲン、-C（= O）OR 7 、-C（= O）NR 7 R 8 、C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、-NR 7 R 8 ）、およびヘテロアリール（オプションで置換-OH、ハロゲン、-C（= O）OR 7 、-C（= O）NR 7 R 8 、C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、-NR 7 R 8 、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、または-OC 2 -C 8ヘテロシクロアルキル）; そして
前記C 3 -C 8シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールは、所望により独立して、-OHから選択される1個以上の置換基で置換され、ハロゲン、-C（= O）OR 7 、-C（= O）NR 1 R 2 、C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、-OC 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、および-NR 7 R 8 ;
又はR 10及びR 11は、それらがCを形成するように結合しているNと一緒になって2 -C 8任意に独立して、ハロゲン、-OH、Cから選択される1個のまたは複数の置換基で置換されたヘテロシクロ1 -C 6アルキル、およびCを1 -C 6アルコキシであり;
R 12は、任意選択で置換されたC 1 -C 6アルキル、任意選択で置換されたC 3 -C 8シクロアルキル、任意選択で置換されたアリール、および任意選択で置換されたヘテロアリールから選択される。
C請求項1 -C 6アルキルは場合により1個以上の置換基で置換され、独立してハロゲン、-C（= O）OR 7 、-C（= O）NR 1 R 2 、-OH、アリール、ヘテロアリール、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、及び-OC 2 -C 8ヘテロシクロ。そして
前記C 3 -C 8シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールは、所望により独立して、-OHから選択される1個以上の置換基で置換され、ハロゲン、-C（= O）OR 7 、-C（= O）NR 1 R 2 、C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、-OC 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、および-NR 7 R 8 ;
ただし、次の条件があります。
（）Rの少なくとも一つのCは-NHCORない6 RときLは-NHCORで12及びAr Cがheterocycloalkenyleneまたはヘテロアリーレンです。または
（b）R Lが-OMeの場合、R Cの少なくとも1つは-Meではありません。または
（c）R Lが-C（= O）OHの場合、R Cの少なくとも1つは-OEtではありません。または
（d）R Lが-C（= O）OHの場合、R Cの少なくとも1つは-OHではありません。または
（e）R Lが-C（= O）OHの場合、R Cの少なくとも1つは-Meではありません。または
（f）R Lが-OMeの場合、R Cの少なくとも1つは-Etではありません。または
（g）のRの少なくとも一つでCがRときに必要に応じてベンゾオキサゾリルで置換されていないLは、-C（= O）OHです。または
（H）少なくともRの一つCはRときに必要に応じイソインドリン-1,3-ジオンを置換されていないLは、OH、-C（= O）です。
[00292]いくつかでの実施形態の式（I）の化合物の、Zが-C（= O） - 。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態では、Ｚは－Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）－であり、ＲａおよびＲｂはそれぞれ、水素、ハロゲン、－ＯＨ、Ｃ１～６アルキルから独立して選択される。およびC1-6アルコキシ。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態では、Ｚは－Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）－であり、ＲａおよびＲｂはそれぞれ、水素、フッ素、およびメチルから独立して選択される。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態では、Ｚは－ＣＨ２－である。
[00293]はいくつかでの実施形態の式（I）の化合物は、Ar Cは、アリーレンまたはヘテロアリーレンです。それぞれが一つ以上のRで置換されたC 。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＡｒＣは、１つまたは２つのＲＣで置換されたアリーレンである。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＡｒＣは、１つまたは２つのＲＣで置換されたフェニレンである。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＡｒＣは、１つのＲＣで置換されたアリーレンである。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＡｒＣは、１つのＲＣで置換されたフェニレンである。
式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＡｒＣは、ピリジニレン、ピリミジレン、ピラジニレン、およびチオフェニレンから選択されるヘテロアリーレンである。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＡｒＣは、１つまたは２つのＲＣで置換されたヘテロアリーレンである。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＡｒＣは、１つまたは２つのＲＣで置換された単環式ヘテロアリーレンである。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＡｒＣは、１つのＲＣで置換されたヘテロアリーレンである。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＡｒＣは、１つのＲＣで置換されたチオフェニレンである。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＡｒＣは、２つのＲＣで置換されたチオフェニレンである。
[00295]いくつかでの実施形態の式（I）の化合物の、各R Cは、独立して-CNから選択され、-OH、ハロゲン、任意に置換されたC 1 -C 6アルキル、任意に置換されたC 3 -C 8シクロアルキル、任意に置換されましたC 1 -C 6アルコキシ、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアリール、-C（= O）OH、-C（= O）OR 3 、および-C（= O）NR 4 R 5 ;
前記C 1 -C 6アルキルおよびC 1 -C 6アルコキシは、任意にハロゲンから選択される一つ以上の置換基で置換され、-C（= O）OR 7 、-C（= O）NR 1 R 2 、-OH 、アリール、ヘテロアリール、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、及びC 2 -C 8ヘテロシクロ。そして
前記C 3 -C 8シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールは、所望により独立して、-OHから選択される1個以上の置換基で置換され、ハロゲン、-C（= O）OR 7 、-C（= O）NR 1 R 2 、C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、および-NR 7 R 8 。
[00296]いくつかでの実施形態の式（I）の化合物の、各R Cは、独立して-CNから選択され、-OH、ハロゲン、C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6ヒドロキシアルキル、C 1 -C 6ヒドロキシシクロアルキル、C 1 -C 6アルコキシ、ヘテロアリール、アリール、-C（= O）OH、-C（= O）OR 3 、および-C（= O）NR 4 R 5 。式（I）の化合物のいくつかの実施形態では、1つのR Cは、-CNから選択され、-OH、ハロゲン、C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6ヒドロキシアルキル、C 1 -C 6ヒドロキシシクロアルキル、C 1 - C 6アルコキシ、ヘテロアリール、アリール、-C（= O）OH、-C（= O）OR 3 、および-C（= O）NR 4 R 5 ; 第２のＲＣは、－ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、またはアリールから選択される。式（I）の化合物のいくつかの実施形態では、各R Cは、独立して、-CN、-C（= O）OH、-C（= O）ORから選択される3 、及びテトラゾリル。式（I）の化合物のいくつかの実施形態では、1つのR Cは、-CN、-C（= O）OH、-C（= O）ORから選択される3 、およびテトラゾリル; 第２のＲＣは、－ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、またはアリールから選択される。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態では、少なくとも１つのＲＣはエトキシではない。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態において、少なくとも１つのＲＣはエチルではない。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態では、少なくとも１つのＲＣは－ＯＨではない。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態では、少なくとも１つのＲＣはメチルではない。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態では、少なくとも１つのＲＣはベンゾオキサゾリルではない。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態において、少なくとも１つのＲＣは、イソインドリン－１，３－ジオンではない。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態では、ＲＣの少なくとも１つは－ＣＮである。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態では、ＲＣの少なくとも１つは－Ｃ（＝ Ｏ）ＯＨである。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＲＣの少なくとも１つはテトラゾリルである。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＲＣの少なくとも１つは、－Ｃ（＝ Ｏ）または３である。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＲＣの少なくとも１つは、－Ｃ（＝ Ｏ）ＮＲ４Ｒ５である。
[00297]式（I）の化合物のいくつかの実施形態では、Rの少なくとも一つのCは、-C（= O）ORである3及び各R 3は独立して、Cから選択される1 -C 6必要に応じて1つ以上で置換されたアルキルを-OH、任意に置換された-OC（= O）C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、-C（= O）OH、および-NR 1 R 2 ; ここで、－ＯＣ（＝ Ｏ）Ｃ１－Ｃ６アルキルは、任意選択で、１つまたは複数の－ＯＨおよび－ＮＲ７Ｒ８で置換されている。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＲＣの少なくとも１つは、－Ｃ（＝ Ｏ）ＯＲ３であり、各Ｒ３は、Ｃ１－Ｃ６アルキル（任意選択で、１つ以上の－で置換されている）から独立して選択される。OH、C 1 -C 6アルコキシ、および-NR 1 R 2 ）または-C 1 -C 6アルキレン-OC（= O）C 1 -C 6アルキル（C 1 -C 6アルキルは任意で1つまたはより多くの-OHおよび-NR 7 R 8 ）。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＲＣの少なくとも１つは、－Ｃ（＝ Ｏ）ＯＲ３であり、各Ｒ３は、独立して、Ｃ１－Ｃ６アルキルであり、１つ以上の－ＯＨ、Ｃで任意に置換されている。1 -C 6アルコキシ、および-NR 1 R 2 。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＲＣの少なくとも１つは、－Ｃ（＝ Ｏ）ＯＲ３であり、各Ｒ３は、以下から独立して選択される。
[00298] Rの少なくとも一方式（I）の化合物のいくつかの実施形態では、Cは、（= O）NR -Cれる4 R 5及び各R 4及びR 5は、独立して、水素及びCから選択される1 -C 6アルキル; または、Ｒ４およびＲ５は、それらが結合しているＮと一緒になって、Ｃ２－Ｃ８ヘテロシクロアルキルを形成し、任意選択で、１つまたは複数のＣ１－Ｃ６アルキル置換基で置換される。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態では、ＲＣの少なくとも１つは－Ｃ（＝ Ｏ）ＮＲ４Ｒ５であり、各Ｒ４およびＲ５は水素である。
[00299]式（I）の化合物のいくつかの実施形態では、Ar Tをアルゴン特徴、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、フェニル、チオフェニル、ピラゾリル、およびイミダゾリルから選択され、Tは、必要に応じて独立してハロゲンから選択される1個のまたは複数の置換基で置換されています、-OH、-NR 7 R 8 、-CN、C 1 -C 6アルキル、およびC 1 -C 6アルコキシです。
式（I）の化合物のいくつかの実施形態では、Ar Tはハロゲンから選択される1個のまたはそれ以上の置換基で置換されたフェニル、-OH、-NRある7 R 8 、-CN、C 1 -C 6アルキル、およびC 1 - C 6アルコキシです。
[00300]式（I）の化合物のいくつかの実施形態において、各R Mは、独立して、水素、ハロゲン、-OH、-CN、Cから選択される1 ～C 6アルキル、およびC 1 -C 6アルコキシです。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態において、１つのＲＭは、水素、ハロゲン、－ＯＨ、－ＣＮ、Ｃ１－Ｃ６アルキル、およびＣ１－Ｃ６アルコキシから選択される。そして、互いのＲＭは、水素およびハロゲンから独立して選択される。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態では、各ＲＭは水素である。
[00301]式（I）の化合物のいくつかの実施形態では、R Lは、任意に置換されたヘテロアリール、-C（= O）から選択されるOH、-C（= O）OR 9 、-C（= O）NR 10 R 11 、-NHC（= O）R 12 、-NHS（= O）2 R 12 、および-C（= O）NHS（= O）2 R 12 ; ヘテロアリールは、独立してから選択される1個のまたは複数の置換基で置換されているC、-OH 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6ヒドロキシアルキル、C 1 -C 6アルコキシ、-OC（= O）C 1 -C 6アルキル、（C 1 -C 4アルキレン）-OC（= O）C 1 -C 6アルキル、-C（= O）R 12 、アリール、ヘテロアリール、C 1 -C 6アルキル- （アリール）、及びC 1 - C 6アルキル-（ヘテロアリール）。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＲＬは、－Ｃ（＝ Ｏ）または９である。式（I）の化合物のいくつかの実施形態では、R Lは-C（= O）であり、OR 9及びR 9がCである1 -C 6アルキレンOC（= O）C 1 -C 6アルキルであり、ここで、C 1 - Ｃ６アルキルは、任意選択で、１つまたは複数の－ＯＨおよび－ＮＲ７Ｒ８で置換されている。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＲＬは、－Ｃ（＝ Ｏ）ＯＲ９であり、Ｒ９は、必要に応じて－ＮＲ１Ｒ２で置換されたＣ１－Ｃ６アルキルである。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＲＬは、－Ｃ（＝ Ｏ）または９であり、Ｒ９は、必要に応じて－ＮＲ１Ｒ２で置換されたＣ１－Ｃ６アルキルであり、各Ｒ１およびＲ２は、独立して、水素又はCから選択される1 -C 6アルキルです。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態において、式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＲＬは、－Ｃ（＝ Ｏ）または９であり、Ｒ９は、必要に応じて－ＮＲで置換されたＣ１－Ｃ６アルキルである。１Ｒ２であり、各Ｒ１およびＲ２は水素である。式（I）の化合物のいくつかの実施形態では、R Lは-C（= O）であり、OR 9及びR 9は、から選択される式（I）の化合物のいくつかの実施形態では、R Lは-C（= O）でありますNR 10 R 11 、及び各R 10およびR 11は独立して、水素およびCから選択される1 -C 6必要に応じて独立して、-C（= O）から選択される1個のまたは複数の置換基で置換されたアルキルOH、-C（= O）NR 1 R 2 、-OH、アリール、およびヘテロアリール; または、Ｒ１０およびＲ１１は、それらが結合しているＮと一緒になって、Ｃ２－Ｃ８ヘテロシクロアルキルを形成し、任意選択で、１つまたは複数のＣ１－Ｃ６アルキル置換基で置換される。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＲＬは、－Ｃ（＝ Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１であり；R 10は水素です。そしてR 11は、水素から選択されます
[00302]式（I）の化合物のいくつかの実施形態では、R Lは、-NHC（= O）Rから選択される12 、-NHS（= O）2 R 12 、および-C（= O）NHS（= O ）2 R 12 、及びR 12は、Cから選択される1 -C 6アルキルおよびアリール、任意に1つ以上のCで置換された1 -C 6個のアルキル置換基。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＲＬは、ＮＨＣ（＝ Ｏ）Ｒ１２であり；Ｒ１２はメチルである。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＲＬは、ＮＨＳ（＝ Ｏ）２Ｒ１２であり；Ｒ１２は、フェニル、トリル、およびメチルから選択される。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態では、ＲＬは－Ｃ（＝ Ｏ）ＮＨＳ（＝ Ｏ）２Ｒ１２である。Ｒ１２は、メチル、ブチル、およびフェニルから選択される。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態では、ＲＬは－Ｃ（＝ Ｏ）ＯＨである。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＲＬは単環式ヘテロアリールであり、任意選択で、－ＯＨ、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１－Ｃ６から独立して選択される１つ以上の置換基で置換されている。アルコキシ、-OC（= O）C 1 -C 6アルキル、（C 1 -C 4アルキレン）-OC（= O）C 1 -C 6アルキル、-C（= O）R 12 、アリール、ヘテロアリール、C 1 -C 6アルキル-（アリール）、およびC 1 -C 6アルキル-（ヘテロアリール）。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＲＬはテトラゾリルである。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＲＬは、トリアゾリルであり、任意選択で、－ＯＨ、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシから独立して選択される１つ以上の置換基で置換されている。、-OC（= O）C 1 -C 6アルキル、（C 1 -C 4アルキレン）-OC（= O）C 1 -C 6アルキル、-C（= O）R 12 、アリール、ヘテロアリール、C 1 -C 6アルキル-（アリール）、およびC 1 -C 6アルキル-（ヘテロアリール）。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＲＬはトリアゾリルである。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態では、ＲＬは－ＯＭｅではない。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態では、各ＲＭは、水素、ハロゲン、－ＯＨ、－ＣＮ、Ｃ１から独立して選択される。-C 6アルキル、およびC 1 -C 6アルコキシです。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態において、１つのＲＭは、水素、ハロゲン、－ＯＨ、－ＣＮ、Ｃ１－Ｃ６アルキル、およびＣ１－Ｃ６アルコキシから選択される。そして、互いのＲＭは、水素およびハロゲンから独立して選択される。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態では、各ＲＭは水素である。
[00303]式（I）の化合物のいくつかの実施形態において、各R 1及びR 2は独立して、水素およびCから選択される1 -C 6アルキルであり; または、Ｒ１およびＲ２は、それらが結合しているＮと一緒になって、Ｃ２－Ｃ８ヘテロシクロアルキルを形成し、任意選択で、１つまたは複数のＣ１－Ｃ６アルキル置換基で置換される。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態において、各Ｒ１、Ｒ２、Ｒ７およびＲ８は、水素およびＣ１－Ｃ６アルキルから独立して選択される。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態では、各Ｒ１およびＲ８は水素であり、各Ｒ２およびＲ７は、水素およびＣ１－Ｃ６アルキルから独立して選択される。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態では、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ７およびＲ８はそれぞれ水素である。
[00304]式Iの化合物のいくつかの実施形態において、（I）の化合物またはその医薬上許容される塩、プロドラッグの形態です。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態では、化合物またはその薬学的に許容される塩は、プロドラッグの形態であり、プロドラッグは、エステル部分を含む。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態では、化合物またはその薬学的に許容される塩は、プロドラッグの形態であり、プロドラッグは、アミド部分を含む。
[00305]また、本明細書の式（Ia）または式（Ib）の化合物が開示されます。
式（Ia）、
式（Ｉｂ）、またはその薬学的に許容される塩であって、以下の場合：
Ar Cは、アリーレンとヘテロアリーレンから選択されます。式中、Ar Cは、1個以上のRで置換されたC 。
各ＲＣは、ハロゲン、－ＣＮ、任意選択で置換されたＣ１－Ｃ６アルキル、任意選択で置換されたＣ１－Ｃ６アルコキシ、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアリール、－Ｃ（＝ Ｏ）ＯＨ、－Ｃ（＝ O）OR 3 、-C（= O）NR 4 R 5 、-S（= O）2 NR 4 R 5 、-NHS（= O）2 R 6 、および-C（= O）NHS（= O）2 R 6 ;
各Ｒ３は、独立して任意選択で置換されたＣ１－Ｃ６アルキルである。
各R 4及びR 5は、独立して、水素および必要に応じて置換されたC 1 -C 6アルキルであり;
又はR 4及びR 5は、それらが必要に応じて置換されたCを形成するように結合しているNと一緒になって2 -C 8ヘテロシクロアルキル;
各R 6は独立して、必要に応じて置換されたCから選択される1 -C 6アルキルおよび任意に置換されたアリール;
AR TはAR請求ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、フェニル、チオフェニル、ピラゾリル、およびイミダゾリルから選択され、Tは、必要に応じて置換されています。
R Lは、必要に応じて置換されたヘテロアリール、-C（= O）OH、-C（= O）OR 9 、-C（= O）NR 10 R 11 、-NHC（= O）R 12 、-NHS（= O）2 R 12 、または-C（= O）NHS（= O）2 R 12 ;
R 9は、置換されていてもよいC 1 -C 6アルキルであり;
各R 10及びR 11は、独立して、水素および必要に応じて置換されたC 1 -C 6アルキルであり;
又はR 10及びR 11は、それらが必要に応じて置換されたCを形成するように結合しているNと一緒になって2 -C 8ヘテロシクロアルキル;
R 12は、Cから選択される1 -C 6アルキルおよび任意に置換されたアリール;
ただし、式（Ｉａ）においてＲＬが－Ｃ（＝ Ｏ）ＯＨである場合、ＲＣの少なくとも１つが－ＯＨではないか、またはＲＬが－Ｃ（＝ Ｏ）ＯＨである場合、ＲＣの少なくとも１つが－ＯＥｔではない。式（Ia）で。
[00306]式（Ia）または式（Ib）の化合物のいくつかの実施形態において：
式（Ia）、
式（Ｉｂ）、またはその薬学的に許容される塩であって、以下の場合：
Ar Cは、アリーレンとヘテロアリーレンから選択されます。式中、Ar Cは、1個以上のRで置換されたC 。
各ＲＣは、ハロゲン、－ＣＮ、任意選択で置換されたＣ１－Ｃ６アルキル、任意選択で置換されたＣ１－Ｃ６アルコキシ、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアリール、－Ｃ（＝ Ｏ）ＯＨ、－Ｃ（＝ O）OR 3 、-C（= O）NR 4 R 5 、-S（= O）2 NR 4 R 5 、-NHS（= O）2 R 6 、および-C（= O）NHS（= O）2 R 6 ;
前記C 1 -C 6アルキルおよびC 1 -C 6アルコキシ、任意に独立してハロゲンから選択される1個または複数の置換基で置換されている、-C（= O）OH、-C（= O）NR 1 R 2 、-OH、アリール、ヘテロアリール、C 3 -C 8シクロアルキル、及びC 2 -C 8ヘテロシクロ。そして
アリールおよびヘテロアリールは、所望により独立して、-OH、ハロゲン、-C（= O）OH、-C（= O）NRから選択される一つ以上の置換基で置換されている1 R 2 、C 1 -C 6アルキル、C 1 - C 6アルコキシ、および-NR 7 R 8 ;
各R 1及びR 2は、独立して、水素から選択され、Cは1 ～C 6アルキルで任意に独立してハロゲンから選択される1個または複数の置換基で置換され、-C（= O）OH、-C（= O）NR 7 R 8 、 - OH、アリール、ヘテロアリール、C 3 -C 8シクロアルキル、及びC 2 -C 8ヘテロシクロ。
又はR 1及びR 2は、それらがCを形成するように結合しているNと一緒になって2 -C 8任意に独立して、ハロゲン、-OH、Cから選択される1個のまたは複数の置換基で置換されたヘテロシクロ1 -C 6アルキル、およびCを1 -C 6アルコキシであり;
各R 3は独立してC 1 ～C 6アルキルで任意に独立して、-OHから選択される1個のまたは複数の置換基で置換され、置換されていてもよい-OC（= O）C 1 -C 6アルキル、任意に置換された-C（= O）OC 1 - C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、-C（= O）OH、および-NR 1 R 2 ; 前記-OC（= O）C 1 -C 6アルキル及び-C（= O）OC 1 -C 6アルキルで任意に独立して、-OHから選択される1個以上の置換基で置換された-NR 7 R 8 。
各R 4及びR 5は、独立して、水素及びCから選択される1 -C 6必要に応じて独立して、ハロゲン、-C（= O）から選択される1個のまたは複数の置換基で置換されたアルキルOR 7 、-C（= O）NR 1 R 2 、 -OH、アリール、ヘテロアリール、C 3 -C 8シクロアルキル、及びC 2 -C 8ヘテロシクロ。
又はR 4及びR 5は、それらがCを形成するように結合しているNと一緒になって2 -C 8任意に独立して、ハロゲン、-OH、Cから選択される1個のまたは複数の置換基で置換されたヘテロシクロ1 -C 6アルキル、およびCを1 -C 6アルコキシであり;
各R 6は独立して、必要に応じて置換されたCから選択される1 -C 6アルキルおよび任意に置換されたアリール;
ここで、アルキルは、ハロゲンから独立して選択される１つまたは複数の置換基で任意選択で置換され、－Ｃ（＝ Ｏ）または７、－Ｃ（＝ Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、－ＯＨ、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、およびＣ２－Ｃ８ヘテロシクロアルキル；そして
ここで、アリールは、必要に応じて、-OH、ハロゲン、-C（= O）OR 7 、-C（= O）NR 7 R 8 、C 1 -C 6アルキル、C 1 - Cから独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されている。6アルコキシ、および-NR 7 R 8 ;
各Ｒ７およびＲ８は、水素およびＣ１－Ｃ６アルキルから独立して選択される。
又はR 7及びR 8は、Nと一緒になっていると、それらが形成するように結合している任意に置換されたC 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、任意に1つまたは複数で置換されたC 1 -C 6アルキル置換基;
AR TはAR請求ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、フェニル、チオフェニル、ピラゾリル、およびイミダゾリルから選択され、Tは任意に、-OH、ハロゲンから選択される1個のまたは複数の置換基によって置換され、-NR 7 R 8 、-CN、C 1 - C 6アルキル、およびC 1 -C 6アルコキシであり;
R Lは、必要に応じて置換されたヘテロアリール、-C（= O）OH、-C（= O）OR 9 、-C（= O）NR 10 R 11 、-NHC（= O）R 12 、-NHS（= O）2 R 12 、または-C（= O）NHS（= O）2 R 12 ; ヘテロアリールは、独立して、Cから選択される1個または複数の置換基で置換されている1つの-C 6アルキル、-OC（= O）C 1 -C 6アルキル、（C 1 -C 4アルキレン）-OC（= O）C 1 -C 6アルキル、-C（= O）NR 1 R 2 、-C（= O）R 12 、アリール、およびC 1 -C 6アルキル-（アリール）;
R 9があるC 1 -C 6アルキルで任意に独立して、-OHから選択される一つ以上の置換基で置換された-NR 1 R 2 ;
各R 10及びR 11は独立して、水素およびCから選択される1 -C 6必要に応じて独立して、-C（= O）から選択される1個のまたは複数の置換基で置換されたアルキルOH、-C（= O）NR 1 R 2 、-OHアリール、ヒドロキシアリールおよびヘテロアリール;
又はR 10及びR 11は、それらがCを形成するように結合しているNと一緒になって2 -C 8任意に1つ以上のCで置換されたヘテロシクロ1 -C 6個のアルキル置換基を;
R 12は、Cから選択される1 -C 6アルキルおよび任意選択で1つまたは複数で置換されたアリールC 1 -C 6アルキル置換基;
ただし、式（Ｉａ）においてＲＬが－Ｃ（＝ Ｏ）ＯＨである場合、ＲＣの少なくとも１つが－ＯＨではないか、またはＲＬが－Ｃ（＝ Ｏ）ＯＨである場合、ＲＣの少なくとも１つが－ＯＥｔではない。式（Ia）で。
[00307]式（Ia）または（Ib）のいくつかの実施形態では、アルゴンCは、アリーレン、1個または2個のRで置換されているC 。式（Ｉａ）または（Ｉｂ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＡｒＣは、１つまたは２つのＲＣで置換された単環式アリーレンである。式（Ｉａ）または（Ｉｂ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＡｒＣは、１つのＲＣで置換されたアリーレンである。式（Ｉａ）または（Ｉｂ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＡｒＣは、１つのＲＣで置換されたフェニレンである。式（Ｉａ）または（Ｉｂ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＡｒＣは、ピリジニレン、ピリミジレン、ピラジニレン、およびチオフェニレンから選択されるヘテロアリーレンである。式（Ｉａ）または（Ｉｂ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＡｒＣは、１つまたは２つのＲＣで置換されたヘテロアリーレンである。式（Ｉａ）または（Ｉｂ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＡｒＣは、１つまたは２つのＲＣで置換された単環式ヘテロアリーレンである。式（Ｉａ）または（Ｉｂ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＡｒＣは、１つのＲＣで置換されたヘテロアリーレンである。式（Ｉａ）または（Ｉｂ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＡｒＣは、１つのＲＣで置換されたチオフェニレンである。式（Ｉａ）または（Ｉｂ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＡｒＣは、２つのＲＣで置換されたチオフェニレンである。
[00308]式（Ia）または（Ib）のいくつかの実施形態では、各R Cは独立に、-OH、-CN、ハロゲンから選択されるC 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、C 1 -C 6ヒドロキシアルキル、ヘテロアリール、アリール、-C（= O）OH、-C（= O）OR 3 、および-C（= O）NR 4 R 5 。式（Ｉａ）または（Ｉｂ）の化合物のいくつかの実施形態において、各ＲＣは、－ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ヒドロキシアルキル、ヘテロアリール、アリール、－Ｃ（＝ O）OH、-C（= O）OR 3 、および-C（= O）NR 4 R 5 。式（Ｉａ）または（Ｉｂ）の化合物のいくつかの実施形態において、１つのＲＣは、－ＯＨ、－ＣＮ、Ｃ１－Ｃ６ヒドロキシアルキル、ヘテロアリール、アリール、－Ｃ（＝ Ｏ）ＯＨ、－Ｃ（ = O）OR 3 、および-C（= O）NR 4 R 5 ; 第２のＲＣは、－ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、およびアリールから選択される。式（Ia）または（Ib）の化合物のいくつかの実施形態では、各R Cは、独立して、-CN、-C（= O）OH、-C（= O）ORから選択される3 、及びテトラゾリル。式（Ia）または（Ib）の化合物のいくつかの実施形態では、1つのR Cは、-CN、-C（= O）OH、-C（= O）ORから選択される3 、およびテトラゾリル; 第２のＲＣは、－ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、およびアリールから選択される。式（Ｉａ）または（Ｉｂ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＲＣの少なくとも１つはメチルではない。式（Ｉａ）または（Ｉｂ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＲＣの少なくとも１つはエチルではない。式（Ｉａ）または（Ｉｂ）の化合物のいくつかの実施形態では、ＲＣの少なくとも１つはエトキシではない。式（Ｉａ）または（Ｉｂ）の化合物のいくつかの実施形態では、ＲＣの少なくとも１つは－ＯＨではない。式（Ｉａ）または（Ｉｂ）の化合物のいくつかの実施形態では、ＲＣの少なくとも１つは－ＣＮである。式（Ｉａ）または（Ｉｂ）の化合物のいくつかの実施形態では、ＲＣの少なくとも１つは－Ｃ（＝ Ｏ）ＯＨである。式（Ｉａ）または（Ｉｂ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＲＣの少なくとも１つはテトラゾリルである。式（Ｉａ）または（Ｉｂ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＲＣの少なくとも１つは、－Ｃ（＝ Ｏ）または３である。式（Ｉａ）または（Ｉｂ）の化合物のいくつかの実施形態では、ＲＣの少なくとも１つは－Ｃ（＝ Ｏ）ＮＲ４Ｒ５である。
[00309]式（Ia）または（Ib）のいくつかの実施形態では、Rの少なくとも一つのCは、-C（= O）ORである3及び各R 3は独立してC 1 -C 6アルキルで任意選択で置換します-OH、任意に置換された-OC（= O）C 1 -C 6アルキル、任意に置換された-C（= O）OC 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、-C （= O ）OH、-NR 1 R 2 ; ここで、－ＯＣ（＝ Ｏ）Ｃ１－Ｃ６アルキルおよび－Ｃ（＝ Ｏ）ＯＣ１－Ｃ６アルキルは、必要に応じて、－ＯＨおよび－ＮＲ７Ｒ８から独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換されている。式（Ｉａ）または（Ｉｂ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＲＣの少なくとも１つは、－Ｃ（＝ Ｏ）ＯＲ３であり、各Ｒ３は、独立して、１つ以上の置換基で任意選択で置換されたＣ１－Ｃ６アルキルである。独立して選択されるC 1 -C 6アルコキシおよび-NR 1 R 2 。式（Ｉａ）または（Ｉｂ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＲＣの少なくとも１つは、－Ｃ（＝ Ｏ）ＯＲ３であり、各Ｒ３は、から独立して選択される。
[00310]式（Ia）または（Ib）のいくつかの実施形態では、Rの少なくとも一つのCは、-Cある（= O）ONR 4 R 5とそれぞれのR 4及びR 5は、独立して、水素及びCから選択されます1つの-C 6アルキルであり; または、Ｒ４およびＲ５は、それらが結合しているＮと一緒になって、Ｃ２－Ｃ８ヘテロシクロアルキルを形成し、任意選択で、１つまたは複数のＣ１－Ｃ６アルキル置換基で置換される。式（Ｉａ）または（Ｉｂ）の化合物のいくつかの実施形態では、ＲＣの少なくとも１つは－Ｃ（＝ Ｏ）ＯＮＲ４Ｒ５であり、各Ｒ４およびＲ５は水素である。
[00311]は、式（Ia）または（Ib）のいくつかの実施形態では、Ar Tは、-OH、-NRハロゲンから選択される1個以上の置換基で置換されたフェニルである7 R 8 、-CN、C 1 - C 6アルキル、およびC 1 -C 6アルコキシです。式（Ｉａ）または（Ｉｂ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＡｒＴは、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、チオフェニル、ピラゾリルおよびイミダゾリルから選択され、ここで、ＡｒＴは、ハロゲンから独立して選択される１つ以上の置換基によって任意選択で置換される。 OH、-NR 7 R 8 、-CN、C 1 -C 6アルキル、およびC 1 -C 6アルコキシです。式（Ｉａ）または（Ｉｂ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＡｒＴは、チオフェニル、ピラゾリル、およびイミダゾリルから選択され、ここで、ＡｒＴは、ハロゲン、－ＯＨ、－ＮＲ７から独立して選択される１つ以上の置換基によって任意選択で置換される。R 8 、-CN、C 1 -C 6アルキル、およびC 1 -C 6アルコキシです。式（Ｉａ）または（Ｉｂ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＡｒＴは、場合によりメチルで置換されたイミダゾリルである。
[00312]式（Ia）または（Ib）のいくつかの実施形態では、R Lは-C（= O）ORである9 。式（Ｉａ）または（Ｉｂ）の化合物のいくつかの実施形態では、ＲＬは－Ｃ（＝ Ｏ）ＯＲ９であり、Ｒ９はから選択される。
式（Ｉａ）または（Ｉｂ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＲＬは、－Ｃ（＝ Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１であり；R 10は水素です。Ｒ１１は水素から選択される。
[00313]式（Ia）または（Ib）のいくつかの実施形態では、R Lは、-NHC（= O）Rであり、12及びR 12はメチル。
式（Ｉａ）または（Ｉｂ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＲＬは、ＮＨＳ（＝ Ｏ）２Ｒ１２であり、Ｒ１２は、フェニル、トルイル、およびメチルから選択される。式（Ｉａ）または（Ｉｂ）の化合物のいくつかの実施形態では、ＲＬは－Ｃ（＝ Ｏ）ＮＨＳ（＝ Ｏ）Ｒ１２である。式（Ｉａ）または（Ｉｂ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１２は、メチル、ブチル、およびフェニルから選択される。式（Ｉａ）または（Ｉｂ）の化合物のいくつかの実施形態では、ＲＬは－Ｃ（＝ Ｏ）ＯＨである。式（Ｉａ）または（Ｉｂ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＲＬはテトラゾリルである。式（Ｉａ）または（Ｉｂ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＲＬはトリアゾリルであり、任意選択で、Ｃ１－Ｃ６アルキル、－ＯＣ（＝ Ｏ）Ｃ１－Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で置換されている。、（C 1 -C 4アルキレン）-OC（= O）C 1 -C 6アルキル、-C（= O）NR 1 R 2 、-C（= O）R 12 、アリール、およびC 1 -C 6アルキル-（アリール）。式（Ｉａ）または（Ｉｂ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＲＬはトリアゾリルである。式（Ｉａ）または（Ｉｂ）の化合物のいくつかの実施形態では、ＲＬは－ＯＭｅではない。
[00314]式（Ia）または（Ib）のいくつかの実施形態では、各R Mは、独立して、水素、ハロゲン、-OH、-CN、Cから選択される1 ～C 6アルキル、およびC 1 -C 6アルコキシ。式（Ｉａ）または（Ｉｂ）の化合物のいくつかの実施形態において、１つのＲＭは、水素、ハロゲン、－ＯＨ、－ＣＮ、Ｃ１－Ｃ６アルキル、およびＣ１－Ｃ６アルコキシから選択される。そして、互いのＲＭは、水素およびハロゲンから独立して選択される。式（Ｉａ）または（Ｉｂ）の化合物のいくつかの実施形態では、各ＲＭは水素である。
[00315]式（Ia）または（Ib）のいくつかの実施形態において、各R 1及びR 2独立して、水素およびCから選択される1 ～C 6アルキル、又はR 1及びR 2はNと一緒になってこれにそれらが形成するように結合している任意に置換されたC 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、任意に1つ以上のCで置換された1 -C 6アルキル置換基。式（Ia）または（Ib）において、各Rの化合物のいくつかの実施形態では1 、R 2 、R 7及びR 8は水素です。
式（Ｉａ）または（Ｉｂ）の化合物のいくつかの実施形態では、化合物またはその薬学的に許容される塩は、プロドラッグの形態である。式（Ｉａ）または（Ｉｂ）の化合物のいくつかの実施形態では、化合物またはその薬学的に許容される塩は、プロドラッグの形態であり、プロドラッグは、エステル部分を含む。式（Ｉａ）または（Ｉｂ）の化合物のいくつかの実施形態では、化合物またはその薬学的に許容される塩は、プロドラッグの形態であり、プロドラッグは、アミド部分を含む。
[00316]また、本明細書に開示される、式（II）の化合物です。
式（ＩＩ）、そのプロドラッグ、それらの薬学的に許容される塩、またはそれらの組み合わせであって、ここで、Ｚは、Ｃ（＝ Ｏ）またはＣ（Ｒａ）（Ｒｂ）である。
ＲａおよびＲｂは、それぞれ、水素、ハロゲン、－ＯＨ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６アルコキシから独立して選択される。
Ar Cは、アリーレンとヘテロアリーレンから選択されます。式中、Ar Cは、1個以上のRで置換されたC 。
各RCは、ハロゲン、-CN、任意に置換されたC 1 -C 6アルキル、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアリール、-C（= O）OH、-C（= O）OR 3 、-C（= O）NR 4 R 5 、-S（= O）2 NR 4 R 5 、-NHS（= O）2 R 6 、および-C（= O）NHS（= O）2 R 6 ;
各Ｒ３は、独立して任意選択で置換されたＣ１－Ｃ６アルキルである。
各R 4及びR 5は、独立して、水素および必要に応じて置換されたC 1 -C 6アルキルであり;
又はR 4及びR 5は、それらが必要に応じて置換されたCを形成するように結合しているNと一緒になって2 -C 8ヘテロシクロアルキル;
各R 6は独立して、必要に応じて置換されたCから選択される1 -C 6アルキルおよび任意に置換されたアリール;
AR TはAR請求ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、フェニル、チオフェニル、ピラゾリル、およびイミダゾリルから選択され、Tは、必要に応じて置換されています。
各ＲＭは、水素、ハロゲン、－ＯＨ、－ＣＮ、任意選択で置換されたＣ１－Ｃ６アルキル、および任意選択で置換されたＣ１－Ｃ６アルコキシから独立して選択される。
R Lは、必要に応じて置換されたヘテロアリール、-C（= O）OH、-C（= O）OR 9 、-C（= O）NR 10 R 11 、-NHC（= O）R 12 、-NHS（= O）2 R 12 、または-C（= O）NHS（= O）2 R 12 ;
R 9があるC 1 -C 6アルキルで任意に独立して、-OH及び-NRから選択される1つまたは複数の置換基で置換された1 R 2 。
各R 10及びR 11は、独立して、水素および必要に応じて置換されたC 1 -C 6アルキルであり;
又はR 10及びR 11は、それらが必要に応じて置換されたCを形成するように結合しているNと一緒になって2 -C 8ヘテロシクロアルキル;
R 12は、Cから選択される1 -C 6アルキルおよび任意に置換されたアリール; そして
ここで、少なくとも１つのＲＣは、－Ｃ（＝ Ｏ）ＯＨであり；またはRLは-C（= O）OHです。
[00317]式（II）の化合物のいくつかの実施形態において：
式（ＩＩ）、そのプロドラッグ、それらの薬学的に許容される塩、またはそれらの組み合わせであって、ここで、Ｚは、Ｃ（＝ Ｏ）またはＣ（Ｒａ）（Ｒｂ）である。
ＲａおよびＲｂは、それぞれ、水素、ハロゲン、－ＯＨ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６アルコキシから独立して選択される。
Ar Cは、アリーレンとヘテロアリーレンから選択されます。式中、Ar Cは、1個以上のRで置換されたC 。
各RCは、ハロゲン、-CN、任意に置換されたC 1 -C 6アルキル、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアリール、-C（= O）OH、-C（= O）OR 3 、-C（= O）NR 4 R 5 、-S（= O）2 NR 4 R 5 、-NHS（= O）2 R 6 、および-C（= O）NHS（= O）2 R 6 ;
C請求項1 -C 6アルキルは場合により1個以上の置換基で置換され、独立してハロゲン、-C（= O）OR 7 、-C（= O）NR 1 R 2 、-OH、アリール、ヘテロアリール、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、及びC 2 -C 8ヘテロシクロ。そして
アリール及びヘテロアリールは、独立して、-OH、ハロゲン、-C（= O）ORから選択される1個以上の置換基で置換されている7 、-C（= O）NR 1 R 2 、C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、および- NR 7 R 8 ;
各R 1及びR 2は独立して、水素およびCから選択される1 -C 6必要に応じて独立して、ハロゲン、-C（= O）から選択される1個のまたは複数の置換基で置換されたアルキルOR 7 、-C（= O）NR 7 R 8 、 -OH、アリール、ヘテロアリール、C 3 -C 8シクロアルキル、及びC 2 -C 8ヘテロシクロ。
又はR 1及びR 2は、それらがCを形成するように結合しているNと一緒になって2 -C 8任意に1つ以上のCで置換されたヘテロシクロ1 -C 6個のアルキル置換基を;
各R 3は独立してC 1 ～C 6アルキルで任意に独立して、-OHから選択される1個のまたは複数の置換基で置換され、置換されていてもよい-OC（= O）C 1 -C 6アルキル、任意に置換された-C（= O）OC 1 - C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、-C（= O）OH、-NR 1 R 2 ;
ここで、－ＯＣ（＝ Ｏ）Ｃ１－Ｃ６アルキルおよび－Ｃ（＝ Ｏ）ＯＣ１－Ｃ６アルキルは、必要に応じて、－ＯＨまたは－ＮＲ７Ｒ８から独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換されている。
各R 4及びR 5は、独立して、水素から選択され、Cは1 ～C 6アルキルで任意に独立してハロゲンから選択される1個または複数の置換基で置換され、-C（= O）OH、-C（= O）NR 1 R 2 、 - OH、アリール、ヘテロアリール、C 3 -C 8シクロアルキル、及びC 2 -C 8ヘテロシクロ。
又はR 4及びR 5は、それらがCを形成するように結合しているNと一緒になって2 -C 8任意に1つ以上のCで置換されたヘテロシクロ1 -C 6個のアルキル置換基を;
各R 6は独立して、必要に応じて置換されたCから選択される1 -C 6アルキルおよび任意に置換されたアリール;
ここで、アルキルは、ハロゲンから独立して選択される１つまたは複数の置換基で任意選択で置換され、－Ｃ（＝ Ｏ）または７、－Ｃ（＝ Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、－ＯＨ、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、およびＣ２－Ｃ８ヘテロシクロアルキル；そして
ここで、アリールは、必要に応じて、-OH、ハロゲン、-C（= O）OR 7 、-C（= O）NR 7 R 8 、C 1 -C 6アルキル、C 1 - Cから独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されている。6アルコキシ、および- NR 7 R 8 ;
各Ｒ７およびＲ８は、水素およびＣ１－Ｃ６アルキルから独立して選択される。
又はR 7及びR 8は、Nと一緒になっていると、それらが形成するように結合している任意に置換されたC 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、任意に1つまたは複数で置換されたC 1 -C 6アルキル置換基;
AR TはAR請求ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、フェニル、チオフェニル、ピラゾリル、およびイミダゾリルから選択され、Tは任意に、-OH、ハロゲンから選択される1個のまたは複数の置換基によって置換され、-NR 7 R 8 、-CN、C 1 - C 6アルキル、およびC 1 -C 6アルコキシであり;
各ＲＭは、水素、ハロゲン、－ＯＨ、－ＣＮ、任意選択で置換されたＣ１－Ｃ６アルキル、および任意選択で置換されたＣ１－Ｃ６アルコキシから独立して選択される。
前記C 1 -C 6アルキルおよびC 1 -C 6アルコキシ、任意に独立してハロゲンから選択される1個または複数の置換基で置換されている、-C（= O）OR 7 、-C（= O）NR 7 R 8 、-OH 、アリール、ヘテロアリール、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、及び-OC 2 -C 8ヘテロシクロ。
R Lは、必要に応じて置換されたヘテロアリール、-C（= O）OH、-C（= O）OR 9 、-C（= O）NR 10 R 11 、-NHC（= O）R 12 、-NHS（= O）2 R 12 、または-C（= O）NHS（= O）2 R 12 ;
ヘテロアリールは、独立して、Cから選択される1個または複数の置換基で置換されている1つの-C 6アルキル、-OC（= O）C 1 -C 6アルキル、（C 1 -C 4アルキレン）-OC（= O）C 1 -C 6アルキル、-C（= O）NR 10 R 11 、-C（= O）R 12 、アリール、またはC 1 -C 6アルキル-（アリール）;
R 9があるC 1 -C 6アルキルで任意に独立して、-OH及び-NRから選択される1つまたは複数の置換基で置換された1 R 2 。
各R 10及びR 11は独立して、水素及びCれる1 -C 6アルキルで任意に独立して、-C（= O）ORから選択される1個以上の置換基で置換7 、-C（= O）NR 1 R 2 、-OH 、アリール、ヒドロキシアリールまたはヘテロアリール;
又はR 10及びR 11は、それらがCを形成するように結合しているNと一緒になって2 -C 8任意に1つ以上のCで置換されたヘテロシクロ1 -C 6個のアルキル置換基を;
R 12は、Cから選択される1 -C 6アルキルおよび任意選択で1つまたは複数で置換されたアリールC 1 -C 6アルキル置換基; そして前記少なくとも1つのR CはOH、-C（= O）です。またはRLは-C（= O）OHです。
[00318]式（II）の化合物のいくつかの実施形態では、Zは、-C（= O） - 。式（ＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態では、Ｚは－Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）－であり、ＲａおよびＲｂはそれぞれ、水素、フッ素およびメチルから独立して選択される。式（ＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態では、Ｚは－ＣＨ２－である。
[00319]式（II）の化合物のいくつかの実施形態において、Ar Cは、1個または2個のRで置換されたアリーレンでC 。式（ＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＡｒＣは、１つまたは２つのＲＣで置換された単環式アリーレンである。式（ＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＡｒＣは、１つのＲＣで置換されたアリーレンである。式（ＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＡｒＣは、１つのＲＣで置換されたフェニレンである。式（ＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＡｒＣは、ピリジニレン、ピリミジレン、ピラジニレン、およびチオフェニレンから選択されるヘテロアリーレンである。式（ＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＡｒＣは、１つまたは２つのＲＣで置換されたヘテロアリーレンである。式（ＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＡｒＣは、１つまたは２つのＲＣで置換された単環式ヘテロアリーレンである。式（ＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＡｒＣは、１つのＲＣで置換されたヘテロアリーレンである。式（ＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＡｒＣは、１つのＲＣで置換されたチオフェニレンである。式（ＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＡｒＣは、２つのＲＣで置換されたチオフェニレンである。
[00320]式（II）の化合物のいくつかの実施形態では、各R Cは、独立して、-CN、ハロゲン、Cから選択される1 -C 6アルキル、C 1 -C 6ヒドロキシアルキル、ヘテロアリール、アリール、-C（= O ）OH、-C（= O）OR 3 、および-C（= O）NR 4 R 5 。式（ＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、１つのＲＣは、－ＣＮ、Ｃ１－Ｃ６ヒドロキシアルキル、ヘテロアリール、アリール、－Ｃ（＝ Ｏ）ＯＨ、－Ｃ（＝ Ｏ）ＯＲ３、および-c（= O）NR 4 R 5 ; 第２のＲＣは、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、およびアリールから選択される。式（II）の化合物のいくつかの実施形態では、各R Cは、独立して、-CN、-C（= O）OH、-C（= O）ORから選択される3 、及びテトラゾリル。式（II）の化合物のいくつかの実施形態では、1つのR Cは、-CN、-C（= O）OH、-C（= O）ORから選択される3 、およびテトラゾリル; 第２のＲＣは、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、およびアリールから選択される。式（ＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＲＣの少なくとも１つはメチルではない。式（ＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＲＣの少なくとも１つはエチルではない。式（ＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態では、ＲＣの少なくとも１つは－ＣＮである。式（ＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態では、ＲＣの少なくとも１つは－Ｃ（＝ Ｏ）ＯＨである。式（ＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＲＣの少なくとも１つはテトラゾリルである。式（ＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＲＣの少なくとも１つは、－Ｃ（＝ Ｏ）または３である。式（ＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＲＣの少なくとも１つは、Ｃ（＝ Ｏ）ＮＲ４Ｒ５である。
[00321]式（II）の化合物のいくつかの実施形態では、Rの少なくとも一つのCは、-C（= O）ORである3及び各R 3は独立してC 1 -C 6アルキルで任意に1つ以上の置換基で置換された選択します-OHから、任意に置換された-OC（= O）C 1 -C 6アルキル、任意に置換された-C（= O）OC 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、-C（= O）OH、- NR 1 R 2 ; ここで、－ＯＣ（＝ Ｏ）Ｃ１－Ｃ６アルキルおよび－Ｃ（＝ Ｏ）ＯＣ１－Ｃ６アルキルは、必要に応じて、－ＯＨおよび－ＮＲ７Ｒ８から独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換されている。式（ＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＲＣの少なくとも１つは－Ｃ（＝ Ｏ）ＯＲ３であり、各Ｒ３は、Ｃから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択で置換された独立してＣ１－Ｃ６アルキルである。1 -C 6アルコキシおよび-NR 1 R 2 。式（ＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＲＣの少なくとも１つは、－Ｃ（＝ Ｏ）ＯＲ３であり、各Ｒ３は、から独立して選択される。
[00322]式（II）の化合物のいくつかの実施形態では、Rの少なくとも一つのCは、-Cある（= O）NR 4 R 5及び各R 4及びR 5は、独立して、水素から選択され、C 1 -C 6アルキル; または、Ｒ４およびＲ５は、それらが結合しているＮと一緒になって、Ｃ２－Ｃ８ヘテロシクロアルキルを形成し、任意選択で、１つまたは複数のＣ１－Ｃ６アルキル置換基で置換される。式（ＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態では、ＲＣの少なくとも１つは－Ｃ（＝ Ｏ）ＮＲ４Ｒ５であり、各Ｒ４およびＲ５は水素である。
[00323]式（II）の化合物のいくつかの実施形態では、Ar Tは、必要に応じて独立してハロゲンから選択される1個のまたはそれ以上の置換基で置換されたフェニルである、-OH、-NR 7 R 8 、-CN、C 1 -C 6アルキル、及びC 1 -C 6アルコキシです。式（II）の化合物のいくつかの実施形態において、Ar Tは、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、チオフェニル、ピラゾリルおよびイミダゾリルから選択され、ここで、Ar Tは、ハロゲン、-OH、-NRから独立して選択される1つまたは複数の置換基によって任意選択で置換される。7 R 8 、-CN、C 1 -C 6アルキル、およびC 1 -C 6アルコキシです。式（II）の化合物のいくつかの実施形態において、Ar Tは、チオフェニル、ピラゾリル、およびイミダゾリルから選択され、ここで、Ar Tは、ハロゲン、-OH、-NR 7 R 8 、-から独立して選択される1つまたは複数の置換基によって任意選択で置換される。CN、C 1 -C 6アルキル、およびC 1 -C 6アルコキシです。式（ＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＡｌＴは、必要に応じてメチルによって置換されたイミダゾリルである。
[00324]式（II）の化合物のいくつかの実施形態では、R Lは-C（= O）ORである9 。式（II）の化合物のいくつかの実施形態では、R Lは-C（= O）であり、OR 9及びR 9は、から選択される式（II）の化合物のいくつかの実施形態では、R Lは-C（= O）でありますNR 10 R 11 ; R 10は水素です。Ｒ１１は水素から選択される。式（ＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態では、ＲＬは－ＮＨＣ（＝ Ｏ）Ｒ１２であり、Ｒ１２はメチルである。式（ＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＲＬは、ＮＨＳ（＝ Ｏ）２Ｒ１２であり、Ｒ１２は、フェニル、トルイル、およびメチルから選択される。式（ＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態では、ＲＬは－Ｃ（＝ Ｏ）ＮＨＳ（＝ Ｏ）Ｒ１２である。式（ＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＲＬは－Ｃ（＝ Ｏ）ＮＨＳ（＝ Ｏ）Ｒ１２であり、Ｒ１２は、メチル、ブチル、およびフェニルから選択される。式（ＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態では、ＲＬは－Ｃ（＝ Ｏ）ＯＨである。式（ＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＲＬはテトラゾリルである。式（ＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＲＬはトリアゾリルであり、任意選択で、Ｃ１－Ｃ６アルキル、－ＯＣ（＝ Ｏ）Ｃ１－Ｃ６アルキル、（Ｃ１）から独立して選択される１つ以上の置換基で置換されている。-C 4アルキレン）-OC（= O）C 1 -C 6アルキル、-C（= O）NR 1 R 2 、-C（= O）R 12 、アリール、およびC 1 -C 6アルキル-（アリール）。式（ＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＲＬはトリアゾリルである。
式（ＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、各ＲＭは、水素、ハロゲン、－ＯＨ、－ＣＮ、Ｃ１－Ｃ６アルキル、およびＣ１－Ｃ６アルコキシから独立して選択される。式（ＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、１つのＲＭは、水素、ハロゲン、－ＯＨ、－ＣＮ、Ｃ１－Ｃ６アルキル、およびＣ１－Ｃ６アルコキシから選択される。そして、互いのＲＭは、水素およびハロゲンから独立して選択される。式（ＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、各ＲＭは水素である。
[00325]式（II）の化合物のいくつかの実施形態において、各R 1及びR 2は独立して、水素およびCから選択される1 ～C 6アルキル、又はR 1及びR 2は、それらがあるためにNと一緒になって形成するために取り付けられた任意に置換されたC 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、任意に1つ以上のCで置換された1 -C 6アルキル置換基。式（II）の化合物のいくつかの実施形態において、各Rに1 、R 2 、R 7及びR 8は水素です。
[00326]また、本明細書に開示され、式（III）の化合物です。
式（ＩＩＩ）、またはその薬学的に許容される塩であって、ここで、Ｚは、Ｃ（＝ Ｏ）またはＣ（Ｒａ）（Ｒｂ）である。
ＲａおよびＲｂは、それぞれ、水素、ハロゲン、－ＯＨ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６アルコキシから独立して選択される。
Ar Cは、アリーレンとヘテロアリーレンから選択されます。式中、Ar Cは、1個以上のRで置換されたC 。
各RCは、ハロゲン、-CN、任意に置換されたC 1 -C 6アルキル、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアリール、-C（= O）OH、-C（= O）OR 3 、-C（= O）NR 4 R 5 、-S（= O）2 NR 4 R 5 、-NHS（= O）2 R 6 、および-C（= O）NHS（= O）2 R 6 ;
各Ｒ３は、独立して任意選択で置換されたＣ１－Ｃ６アルキルである。
各R 4及びR 5は、独立して、水素および必要に応じて置換されたC 1 -C 6アルキルであり;
又はR 4及びR 5は、それらが必要に応じて置換されたCを形成するように結合しているNと一緒になって2 -C 8ヘテロシクロアルキル;
R 6は、任意に置換されたCから選択される1 -C 6アルキルおよび任意に置換されたアリール;
AR TはAR請求ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、フェニル、チオフェニル、ピラゾリル、およびイミダゾリルから選択され、Tは、必要に応じて置換されています。
各ＲＭは、水素、ハロゲン、－ＯＨ、－ＣＮ、任意選択で置換されたＣ１－Ｃ６アルキル、および任意選択で置換されたＣ１－Ｃ６アルコキシから独立して選択される。
R Lは、必要に応じて置換されたヘテロアリール、-C（= O）OH、-C（= O）OR 9 、-C（= O）NR 10 R 11 、-NHC（= O）R 12 、-NHS（= O）2 R 12 、または-C（= O）NHS（= O）2 R 12 ;
R 9は、置換されていてもよいC 1 -C 6アルキルであり;
各R 10及びR 11は、独立して、水素および必要に応じて置換されたC 1 -C 6アルキルであり;
又はR 10及びR 11は、それらが必要に応じて置換されたCを形成するように結合しているNと一緒になって2 -C 8ヘテロシクロアルキル;
R 12は、Cから選択される1 -C 6アルキルおよび任意に置換されたアリール; そして
前記少なくとも1つのR Cは、-C（= O）ORである3又はR Lは-C（= O）ORである9 。
[00327]式（III）の化合物のいくつかの実施形態において：
式（ＩＩＩ）、またはその薬学的に許容される塩であって、ここで、Ｚは、Ｃ（＝ Ｏ）またはＣ（Ｒａ）（Ｒｂ）である。
ＲａおよびＲｂは、それぞれ、水素、ハロゲン、－ＯＨ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６アルコキシから独立して選択される。
Ar Cは、アリーレンとヘテロアリーレンから選択されます。式中、Ar Cは、1個以上のRで置換されたC 。
各RCは、ハロゲン、-CN、任意に置換されたC 1 -C 6アルキル、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアリール、-C（= O）OH、-C（= O）OR 3 、-C（= O）NR 4 R 5 、-S（= O）2 NR 4 R 5 、-NHS（= O）2 R 6 、および-C（= O）NHS（= O）2 R 6 ;
C請求項1 -C 6アルキルは場合により1個以上の置換基で置換され、独立してハロゲン、-C（= O）OR 7 、-C（= O）NR 1 R 2 、-OH、アリール、ヘテロアリール、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、及びC 2 -C 8ヘテロシクロ。そして
アリール及びヘテロアリールは、独立して、-OH、ハロゲン、-C（= O）ORから選択される1個以上の置換基で置換されている7 、-C（= O）NR 1 R 2 、C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、および- NR 7 R 8 ;
各R 1及びR 2は独立して、水素およびCから選択される1 -C 6必要に応じて独立して、ハロゲン、-C（= O）から選択される1個のまたは複数の置換基で置換されたアルキルOR 7 、-C（= O）NR 7 R 8 、 -OH、アリール、ヘテロアリール、C 3 -C 8シクロアルキル、及びC 2 -C 8ヘテロシクロ。
又はR 1及びR 2は、それらがCを形成するように結合しているNと一緒になって2 -C 8任意に1つ以上のCで置換されたヘテロシクロ1 -C 6個のアルキル置換基を;
各R 3は独立してC 1 ～C 6アルキルで任意に独立して、-OHから選択される1個のまたは複数の置換基で置換され、置換されていてもよい-OC（= O）C 1 -C 6アルキル、任意に置換された-C（= O）OC 1 - C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、-C（= O）OH、-NR 1 R 2 ;
ここで、－ＯＣ（＝ Ｏ）Ｃ１－Ｃ６アルキルおよび－Ｃ（＝ Ｏ）ＯＣ１－Ｃ６アルキルは、必要に応じて、－ＯＨまたは－ＮＲ７Ｒ８から独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換されている。
各R 4及びR 5は、独立して、水素から選択され、Cは1 ～C 6アルキルで任意に独立してハロゲンから選択される1個または複数の置換基で置換され、-C（= O）OH、-C（= O）NR 1 R 2 、 - OH、アリール、ヘテロアリール、C 3 -C 8シクロアルキル、及びC 2 -C 8ヘテロシクロ。
又はR 4及びR 5は、それらがCを形成するように結合しているNと一緒になって2 -C 8任意に1つ以上のCで置換されたヘテロシクロ1 -C 6個のアルキル置換基を;
R 6は、任意に置換されたCから選択される1 -C 6アルキルおよび任意に置換されたアリール;
ここで、アルキルは、ハロゲンから独立して選択される１つまたは複数の置換基で任意選択で置換され、－Ｃ（＝ Ｏ）または７、－Ｃ（＝ Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、－ＯＨ、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、およびＣ２－Ｃ８ヘテロシクロアルキル；そして
ここで、アリールは、必要に応じて、-OH、ハロゲン、-C（= O）OR 7 、-C（= O）NR 7 R 8 、C 1 -C 6アルキル、C 1 - Cから独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されている。6アルコキシ、および- NR 7 R 8 ;
各Ｒ７およびＲ８は、水素およびＣ１－Ｃ６アルキルから独立して選択される。
又はR 7及びR 8は、Nと一緒になっていると、それらが形成するように結合している任意に置換されたC 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、任意に1つまたは複数で置換されたC 1 -C 6アルキル置換基;
AR TはAR請求ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、フェニル、チオフェニル、ピラゾリル、およびイミダゾリルから選択され、Tは任意に、-OH、ハロゲンから選択される1個のまたは複数の置換基によって置換され、-NR 7 R 8 、-CN、C 1 - C 6アルキル、およびC 1 -C 6アルコキシであり;
各ＲＭは、水素、ハロゲン、－ＯＨ、－ＣＮ、任意選択で置換されたＣ１－Ｃ６アルキル、および任意選択で置換されたＣ１－Ｃ６アルコキシから独立して選択される。
前記C 1 -C 6アルキルおよびC 1 -C 6アルコキシ、任意に独立してハロゲンから選択される1個または複数の置換基で置換されている、-C（= O）OR 7 、-C（= O）NR 7 R 8 、-OH 、アリール、ヘテロアリール、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、及び-OC 2 -C 8ヘテロシクロ。
R Lは、必要に応じて置換されたヘテロアリール、-C（= O）OH、-C（= O）OR 9 、-C（= O）NR 10 R 11 、-NHC（= O）R 12 、-NHS（= O）2 R 12 、または-C（= O）NHS（= O）2 R 12 ;
ヘテロアリールは、独立して、Cから選択される1個または複数の置換基で置換されている1つの-C 6アルキル、-OC（= O）C 1 -C 6アルキル、（C 1 -C 4アルキレン）-OC（= O）C 1 -C 6アルキル、-C（= O）NR 10 R 11 、-C（= O）R 12 、アリール、またはC 1 -C 6アルキル-（アリール）;
R 9があるC 1 -C 6アルキルで任意に独立して、-OHおよび-NRから選択される1つまたは複数の置換基で置換された1 R 2 。
各R 10及びR 11は独立して、水素およびCから選択される1 -C 6必要に応じて独立して、-C（= O）から選択される1個のまたは複数の置換基で置換されたアルキルOH、-C（= O）NR 1 R 2 、-OHアリール、ヒドロキシアリールまたはヘテロアリール;
又はR 10及びR 11は、それらがCを形成するように結合しているNと一緒になって2 -C 8任意に1つ以上のCで置換されたヘテロシクロ1 -C 6個のアルキル置換基を;
R 12は、Cから選択される1 -C 6アルキルおよび任意選択で1つまたは複数で置換されたアリールC 1 -C 6アルキル置換基; そして前記少なくとも1つのR Cは、-C（= O）ORである3又はR Lは-C（= O）ORである9 。
[00328]式（III）の化合物のいくつかの実施形態では、Zは、-C（= O） - 。式（ＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態では、Ｚは－Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）－であり、ＲａおよびＲｂはそれぞれ、水素、フッ素およびメチルから独立して選択される。式（ＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態では、Ｚは－ＣＨ２－である。
[00329]は、式（III）の化合物のいくつかの実施形態において、Ar Cは、1個または2個のRで置換されたアリーレンでC 。式（ＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＡｒＣは、１つまたは２つのＲＣで置換された単環式アリーレンである。式（ＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＡｒＣは、１つのＲＣで置換されたアリーレンである。式（ＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＡｌＣは、１つのＲＣで置換されたフェニレンである。式（ＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＡｒＣは、ピリジニレン、ピリミジレン、ピラジニレン、およびチオフェニレンから選択されるヘテロアリーレンである。式（ＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＡｒＣは、１つまたは２つのＲＣで置換されたヘテロアリーレンである。式（ＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＡｒＣは、１つまたは２つのＲＣで置換された単環式ヘテロアリーレンである。式（ＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＡｒＣは、１つのＲＣで置換されたヘテロアリーレンである。式（ＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＡｒＣは、１つのＲＣで置換されたチオフェニレンである。式（ＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＡｒＣは、２つのＲＣで置換されたチオフェニレンである。
[00330]式（III）の化合物のいくつかの実施形態において、各RはC 、独立して-CNから選択され、ハロゲン、C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6ヒドロキシアルキル、ヘテロアリール、アリール、-C（= O ）OH、-C（= O）OR 3 、および-C（= O）NR 4 R 5 。式（ＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、１つのＲＣは、－ＣＮ、Ｃ１－Ｃ６ヒドロキシアルキル、ヘテロアリール、アリール、－Ｃ（＝ Ｏ）ＯＨ、－Ｃ（＝ Ｏ）ＯＲ３、および-c（= O）NR 4 R 5 ; 第２のＲＣは、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、およびアリールから選択される。式（III）の化合物のいくつかの実施形態では、各R Cは、独立して、-CN、-C（= O）OH、-C（= O）ORから選択される3 、及びテトラゾリル。式（III）の化合物のいくつかの実施形態では、1つのR Cは、-CN、-C（= O）OH、-C（= O）ORから選択される3 、およびテトラゾリル; 第２のＲＣは、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、およびアリールから選択される。式（ＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＲＣの少なくとも１つはメチルではない。式（ＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＲＣの少なくとも１つはエチルではない。式（ＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態では、ＲＣの少なくとも１つは－ＣＮである。式（ＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態では、ＲＣの少なくとも１つは－Ｃ（＝ Ｏ）ＯＨである。式（ＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＲＣの少なくとも１つはテトラゾリルである。式（ＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＲＣの少なくとも１つは、－Ｃ（＝ Ｏ）または３である。式（ＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＲＣの少なくとも１つは、Ｃ（＝ Ｏ）ＮＲ４Ｒ５である。
[00331]式（III）の化合物のいくつかの実施形態では、Rの少なくとも一つのCは、-C（= O）ORである3及び各R 3は独立してC 1 -C 6アルキルで任意に1つ以上の置換基で置換された選択します-OHから、任意に置換された-OC（= O）C 1 -C 6アルキル、任意に置換された-C（= O）OC 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、-C（= O）OH、- NR 1 R 2 ; ここで、－ＯＣ（＝ Ｏ）Ｃ１－Ｃ６アルキルおよび－Ｃ（＝ Ｏ）ＯＣ１－Ｃ６アルキルは、必要に応じて、－ＯＨおよび－ＮＲ７Ｒ８から独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換されている。式（ＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＲＣの少なくとも１つは－Ｃ（＝ Ｏ）ＯＲ３であり、各Ｒ３は、Ｃから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択で置換された独立してＣ１－Ｃ６アルキルである。1 -C 6アルコキシおよび-NR 1 R 2 。式（ＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＲＣの少なくとも１つは、－Ｃ（＝ Ｏ）ＯＲ３であり、各Ｒ３は、から独立して選択される。
[00332]式（III）の化合物のいくつかの実施形態では、Rの少なくとも一つのCは、-Cある（= O）NR 4 R 5及び各R 4及びR 5は、独立して、水素から選択され、C 1 -C 6アルキル; または、Ｒ４およびＲ５は、それらが結合しているＮと一緒になって、Ｃ２－Ｃ８ヘテロシクロアルキルを形成し、任意選択で、１つまたは複数のＣ１－Ｃ６アルキル置換基で置換される。式（ＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態では、ＲＣの少なくとも１つは－Ｃ（＝ Ｏ）ＮＲ４Ｒ５であり、各Ｒ４およびＲ５は水素である。
[00333]式（III）の化合物のいくつかの実施形態では、Ar Tは、必要に応じて独立してハロゲンから選択される1個のまたはそれ以上の置換基で置換されたフェニルである、-OH、-NR 7 R 8 、-CN、C 1 -C 6アルキル、及びC 1 -C 6アルコキシです。式（III）の化合物のいくつかの実施形態において、Ar Tは、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、チオフェニル、ピラゾリルおよびイミダゾリルから選択され、ここで、Ar Tは、ハロゲン、-OH、-NRから独立して選択される1つまたは複数の置換基によって任意選択で置換される。7 R 8 、-CN、C 1 -C 6アルキル、およびC 1 -C 6アルコキシです。式（III）の化合物のいくつかの実施形態において、Ar Tは、チオフェニル、ピラゾリル、およびイミダゾリルから選択され、ここで、Ar Tは、ハロゲン、-OH、-NR 7 R 8 、-から独立して選択される1つまたは複数の置換基によって任意選択で置換される。CN、C 1 -C 6アルキル、およびC 1 -C 6アルコキシです。式（ＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＡｒＴは、場合によりメチルで置換されたイミダゾリルである。
[00334]式（III）の化合物のいくつかの実施形態では、R Lは-C（= O）ORである9 。式（ＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＲＬは、－Ｃ（＝ Ｏ）ＯＲ９であり、Ｒ９は、から選択される。式（ＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＲＬは、－Ｃ（＝ Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１であり；R 10は水素です。そしてR 11は、式（III）の化合物のいくつかの実施形態では、水素から選択され、R Lは、-NHC（= O）Rであり、12及びR 12はメチルです。式（ＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＲＬは、ＮＨＳ（＝ Ｏ）２Ｒ１２であり、Ｒ１２は、フェニル、トルイル、およびメチルから選択される。式（ＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態では、ＲＬは－Ｃ（＝ Ｏ）ＮＨＳ（＝ Ｏ）Ｒ１２である。式（ＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＲＬは－Ｃ（＝ Ｏ）ＮＨＳ（＝ Ｏ）Ｒ１２であり、Ｒ１２は、メチル、ブチル、およびフェニルから選択される。式（ＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態では、ＲＬは－Ｃ（＝ Ｏ）ＯＨである。式（ＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＲＬはテトラゾリルである。式（ＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＲＬはトリアゾリルであり、任意選択で、Ｃ１－Ｃ６アルキル、－ＯＣ（＝ Ｏ）Ｃ１－Ｃ６アルキル、（Ｃ１）から独立して選択される１つ以上の置換基で置換されている。-C 4アルキレン）-OC（= O）C 1 -C 6アルキル、-C（= O）NR 1 R 2 、-C（= O）R 12 、アリール、およびC 1 -C 6アルキル-（アリール）。式（ＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＲＬはトリアゾリルである。
[00335]式（III）の化合物のいくつかの実施形態において、各R Mは、独立して、水素、ハロゲン、-OH、-CN、Cから選択される1 ～C 6アルキル、およびC 1 -C 6アルコキシです。式（ＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、１つのＲＭは、水素、ハロゲン、－ＯＨ、－ＣＮ、Ｃ１－Ｃ６アルキル、およびＣ１－Ｃ６アルコキシから選択される。そして、互いのＲＭは、水素およびハロゲンから独立して選択される。式（ＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、各ＲＭは水素である。
[00336]式（III）の化合物のいくつかの実施形態において、各R 1及びR 2は独立して、水素およびCから選択される1 ～C 6アルキル、又はR 1及びR 2は、それらがあるためにNと一緒になって形成するために取り付けられた任意に置換されたC 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、任意に1つ以上のCで置換された1 -C 6アルキル置換基。式（III）の化合物のいくつかの実施形態において、各Rに1 、R 2 、R 7及びR 8は水素です。
[00337]また、本明細書に開示され、式（IV）の化合物です。
式（ＩＶ）、またはその薬学的に許容される塩であって、以下の場合：
Zは-C（= O）-または-C（R a ）（R b ）-です。
RのA及びR Bはそれぞれ独立して、水素、フッ素およびメチルから選択されます。
Ar Cは、アリーレンとヘテロアリーレンから選択されます。それぞれが一つ以上のRで置換されたC 。
R Cは、-CN、-OH、C 1 -C 6アルコキシ、C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6ヒドロキシアルキル、ヘテロアリール、アリール、-C（= O）OH、および-C（= O ）または3 ;
各Ｒ３は、独立して任意選択で置換されたＣ１－Ｃ６アルキルである。
AR TはAR請求ピリジニル、フェニル、チオフェニル、ピラゾリル、イミダゾリル、およびテトラゾリルから選択され、Tは、必要に応じて置換されています。
各RMは、水素とハロゲンから独立して選択されます。
R Lは、任意に置換されたヘテロアリールから選択され、-C（= O）OH、-C（= O）NR 10 R 11 、および-C（= O）NHS（= O）2 R 12 ;
各R 10及びR 11は、独立して、水素および必要に応じて置換されたC 1 -C 6アルキルであり; そして
R 12は、Cから選択される1 -C 6アルキルおよびアリールから選択されます。
[00338]式（IV）の化合物のいくつかの実施形態において：
式（ＩＶ）、またはその薬学的に許容される塩であって、以下の場合：
Zは-C（= O）-または-C（R a ）（R b ）-です。
RのA及びR Bはそれぞれ独立して、水素、フッ素およびメチルから選択されます。
Ar Cは、アリーレンとヘテロアリーレンから選択されます。それぞれが一つ以上のRで置換されたC 。
R Cは、-CN、-OH、C 1 -C 6アルコキシ、C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6ヒドロキシアルキル、ヘテロアリール、アリール、-C（= O）OH、および-C（= O ）または3 ;
各Ｒ１およびＲ２は、水素およびＣ１－Ｃ６アルキルから独立して選択される。
又はR 1及びR 2は、それらがCを形成するように結合しているNと一緒になって2 -C 8ヘテロシクロアルキル;
各R 3は独立して、C 1 -C 6アルキルで必要に応じて1つ以上で置換された-NR 1 R 2 、またはC 1 -C 6アルコキシであり;
AR TはAR請求ピリジニル、フェニル、チオフェニル、ピラゾリル、イミダゾリル、およびテトラゾリルから選択され、Tは、必要に応じて独立してハロゲンから選択される1個または複数の置換基によって置換され、-NR 7 R 8 、C 1 -C 6アルキル、およびC 1 -C 6アルコキシであり;
各RMは、水素とハロゲンから独立して選択されます。
R Lは、任意に置換されたヘテロアリールから選択され、-C（= O）OH、-C（= O）NR 10 R 11 、および-C（= O）NHS（= O）2 R 12 ; ここで、ヘテロアリールは、（C 1 -C 4アルキレン）-OC（= O）C 1 -C 6アルキル、-C（= O）NR 1 R 2 、-C（= O）R 12 、アリール、およびC 1 -C 6アルキル-（アリール）。
各R 10及びR 11は独立して、水素およびCから選択される1 -C 6必要に応じて、-C（= O）OH、-OH、アリール、ヒドロキシアリール、またはヘテロアリールの一つ以上で置換されたアルキル; そして
R 12は、Cから選択される1 -C 6アルキルおよびアリールから選択されます。
[00339]式（IV）の化合物のいくつかの実施形態において：
Zが-C（= O） -又は-CH 2 - 。
Ar Cは、フェニレンと単環式ヘテロアリーレンから選択されます。それぞれが一つ以上のRで置換されたC 。
R Cは、-CN、-OH、Cから選択される1 -C 6アルコキシ、C 1 -C 6アルキル、ヘテロアリール、アリール、-C（= O）OH、-C（= O）OR 3 。
各Ｒ１およびＲ２は、水素およびＣ１－Ｃ６アルキルから独立して選択される。
各Ｒ３は、独立して、１つまたは複数の－ＮＲ１Ｒ２で任意選択で置換されたＣ１－Ｃ６アルキルである。
AR TはAR請求ピリジニル、フェニル、チオフェニル、ピラゾリル、イミダゾリル、およびテトラゾリルから選択され、Tは、必要に応じて独立してハロゲンから選択される1個または複数の置換基によって置換されたC 1 -C 6アルキル、およびC 1 -C 6アルコキシであり;
各RMは水素です。
R Lは、任意に置換されたヘテロアリールから選択され、-C（= O）OH、-C（= O）NR 10 R 11 、および-C（= O）NHS（= O）2 R 12 ; ヘテロアリールは、独立して、-C（= O）Rから選択される1個または複数の置換基により置換されている12アリール。
各R 10及びR 11は、独立して、水素および必要に応じて置換されたC 1 -C 6アルキルであり; ここで、Ｃ１－Ｃ６アルキルは、必要に応じて、－Ｃ（＝ Ｏ）ＯＨ、－ＯＨ、アリール、ヒドロキシアリール、およびヘテロアリールから独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換されている。そして
R 12がCである1 -C 6アルキルまたはアリールです。
[00340]式（IV）の化合物のいくつかの実施形態において：
Zは、-C（= O）から選択される-と-CH 2 - 。
AR Cは、一つのRで置換されたアリーレンであり、C 。
R Cは、-C（= O）OHとテトラゾリルから選択されます。
AR Tは、ピリジニル、フェニル、チオフェニル、ピラゾリル、イミダゾリル、及びテトラゾリル、AR特徴から選択され、Tは、ハロゲンの一つ以上で置換されている、C 1 -C 6アルキル、およびC 1 -C 6アルコキシであり;
各RMは水素です。
R Lは、任意に置換されたヘテロアリールから選択され、-C（= O）OH、-C（= O）NR 10 R 11 、および-C（= O）NHS（= O）2 R 12 ; ヘテロアリールは、-Cのいずれかで置換され（= O）R 12 、またはアリールであり;
各R 10及びR 11は、独立して、水素および必要に応じて置換されたC 1 -C 6アルキルであり; ここで、Ｃ１－Ｃ６アルキルは、必要に応じて、－Ｃ（＝ Ｏ）ＯＨ、－ＯＨ、フェニル、ヒドロキシフェニル、およびインドリルから独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換されている。そして
R 12がCである1 -C 6アルキルです。
[00341]式（IV）の化合物のいくつかの実施形態において、Ar Cはフェニレンです。
[00342]式（IV）の化合物のいくつかの実施形態では、R Lは、トリアゾリル、任意に-Cのいずれか（= O）Rで置換されている12またはアリール。
[00343]式（IV）の化合物のいくつかの実施形態において：
Zは、-C（= O）から選択される-と-CH 2 - 。
AR Cは、1個または2個のRで置換されたヘテロアリーレンであり、C 。
各RCは、-CN、C 1 -C 6アルキル、およびアリールから独立して選択されます。
AR Tは任意に独立して、ハロゲン、Cから選択される1個のまたはそれ以上の置換基で置換されたフェニルである1 -C 6アルキル、又はC 1 -C 6アルコキシであり;
各RMは水素です。
R Lは、任意に置換されたヘテロアリールから選択され、-C（= O）OH、-C（= O）NR 10 R 11 、および-C（= O）NHS（= O）2 R 12 ; ヘテロアリールは、-C（= O）Rのいずれかで置換されている12またはアリールであり;
各Ｒ１０およびＲ１１は、水素から独立して選択され、Ｃ１－Ｃ６アルキルは、－Ｃ（＝ Ｏ）ＯＨ、－ＯＨ、フェニル、ヒドロキシフェニル、およびインドリルから独立して選択される１つ以上の置換基によって任意に置換される。そして
R 12がCである1 -C 6アルキルです。
式（ＩＶ）の化合物のいくつかの実施形態では、ＡｒＣはチオフェニレンである。
[00345]式（IV）の化合物のいくつかの実施形態では、R Lは、トリアゾリル、任意に-Cのいずれか（= O）Rで置換されている12またはアリール。
[00346]式（IV）の化合物のいくつかの実施形態では、RのCは、-CNです。
[00347]式（IV）の化合物のいくつかの実施形態において：
Zは、-C（= O）から選択される-と-CH 2 - 。
AR Cは、一つのRで置換されたアリーレンであり、C 。
R Cは、-C（= O）ORである3 。
各Ｒ１およびＲ２は、水素およびＣ１－Ｃ６アルキルから独立して選択される。
R 3がであるC 1 -C 6アルキルで必要に応じて1つのNRで置換された1 R 2 。
AR Tは任意に独立して、ハロゲン、Cから選択される1個のまたはそれ以上の置換基で置換されたフェニルである1 -C 6アルキル、およびC 1 -C 6アルコキシであり;
各RMは水素です。
R Lは、任意に置換されたヘテロアリールから選択され、-C（= O）OH、-C（= O）NR 10 R 11 、および-C（= O）NHS（= O）2 R 12 ; ヘテロアリールは、-C（= O）Rのいずれかで置換されている12またはアリールであり;
各Ｒ１０およびＲ１１は、水素から独立して選択され、Ｃ１－Ｃ６アルキルは、－Ｃ（＝ Ｏ）ＯＨ、－ＯＨ、フェニル、ヒドロキシフェニル、およびインドリルから独立して選択される１つ以上の置換基によって任意に置換される。そして
R 12がCである1 -C 6アルキルです。
[00348]は、式（IV）の化合物のいくつかの実施形態において、Ar Cはフェニレンです。
[00349]式（IV）の化合物のいくつかの実施形態では、R Lは、トリアゾリル、任意に-Cのいずれか（= O）Rで置換されている12またはアリール。
[00350]式（IV）の化合物のいくつかの実施形態において：
Zは-C（= O）-;
AR Cは、一つのRで置換されたアリーレンであり、C 。
R Cは、-C（= O）OHとテトラゾリルから選択されます。
AR TはAR請求ピリジニル、フェニル、チオフェニル、ピラゾリル、イミダゾリル、およびテトラゾリルから選択され、Tは、必要に応じて独立してハロゲンから選択される1個または複数の置換基によって置換されたC 1 -C 6アルキル、およびC 1 -C 6アルコキシであり;
各RMは水素です。
R Lは、任意に置換されたヘテロアリールから選択され、-C（= O）OH、-C（= O）NR 10 R 11 、および-C（= O）NHS（= O）2 R 12 ; ヘテロアリールは、-C（= O）Rのいずれかで置換されている12またはアリールであり;
各Ｒ１０およびＲ１１は、水素から独立して選択され、Ｃ１－Ｃ６アルキルは、－Ｃ（＝ Ｏ）ＯＨ、－ＯＨ、アリール、ヒドロキシアリールおよびヘテロアリールから独立して選択される１つ以上の置換基によって任意に置換される。そして
R 12がCである1 -C 6アルキルです。
[00351]は、式（IV）の化合物のいくつかの実施形態において、Ar Cはフェニレンです。
[00352]式（IV）の化合物のいくつかの実施形態では、R Lは、トリアゾリル、任意に-Cのいずれか（= O）Rで置換されている12またはアリール。
[00353]式（IV）の化合物のいくつかの実施形態において：
Zは-C（= O）-;
AR Cは、1個または2個のRで置換されたヘテロアリーレンであり、C 。
各RCは、-CN、C 1 -C 6アルキル、およびアリールから独立して選択されます。
AR Tはハロゲンの一つ以上の、Cで置換されたフェニルである1 -C 6アルキル、又はC 1 -C 6アルコキシであり;
各RMは水素です。
R Lは、任意に置換されたヘテロアリールから選択され、-C（= O）OH、-C（= O）NR 10 R 11 、および-C（= O）NHS（= O）2 R 12 ; ヘテロアリールは、-C（= O）Rのいずれかで置換されている12またはアリールであり;
各R 10及びR 11は、独立して、水素および必要に応じて置換されたC 1 -C 6アルキルであり; ここで、Ｃ１－Ｃ６アルキルは、必要に応じて、－Ｃ（＝ Ｏ）ＯＨ、－ＯＨ、アリール、ヒドロキシアリールまたはヘテロアリールから独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換されている。そして
R 12がCである1 -C 6アルキルです。
[00354]式（IV）の化合物のいくつかの実施形態では、アルゴンCはチオフェニレンです。
[00355]式（IV）の化合物のいくつかの実施形態では、R Lは、トリアゾリル、任意に-Cのいずれか（= O）Rで置換されている12またはアリール。
[00356]式（IV）の化合物のいくつかの実施形態では、RのCは、-CNです。
[00357]式（IV）の化合物のいくつかの実施形態において：
Zは-C（= O）-;
AR Cは、一つのRで置換されたアリーレンであり、C 。
R Cは、-C（= O）ORである3 。
各Ｒ１およびＲ２は、水素およびＣ１－Ｃ６アルキルから独立して選択される。
Ｒ３は、任意選択で１つの－ＮＲ１Ｒ２で置換されたＣ１－Ｃ６アルキルである。
AR Tはハロゲンの一つ以上の、Cで置換されたフェニルである1 -C 6アルキル、又はC 1 -C 6アルコキシであり;
各RMは水素です。
R Lは、任意に置換されたヘテロアリールから選択され、-C（= O）OH、-C（= O）NR 10 R 11 、および-C（= O）NHS（= O）2 R 12 ; ヘテロアリールは、-C（= O）Rのいずれかで置換されている12またはアリールであり;
R 10は、水素から選択されるC 1 -C 6アルキルであり;
各R 10及びR 11は、独立して、水素および必要に応じて置換されたC 1 -C 6アルキルであり; ここで、Ｃ１－Ｃ６アルキルは、必要に応じて、－Ｃ（＝ Ｏ）ＯＨ、－ＯＨ、アリール、ヒドロキシアリール、およびヘテロアリールから独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換されている。そして
R 12がCである1 -C 6アルキルです。
[00358]は、式（IV）の化合物のいくつかの実施形態において、Ar Cはフェニレンです。
[00359]式（IV）の化合物のいくつかの実施形態では、R Lは、トリアゾリル、任意に-Cのいずれか（= O）Rで置換されている12またはアリール。
[00360]また、本明細書に開示され、式（V）の化合物です。
式（Ｖ）、またはその薬学的に許容される塩であって、以下の場合：
Zは-C（= O）-または-C（R a ）（R b ）-です。
RのA及びR Bはそれぞれ独立して、水素、フッ素およびメチルから選択されます。
R C1は、-OH、テトラゾリル、-C（= O）OH、および-C（= O）ORから選択され、3 。
R C2は水素、ハロゲン、-OH、Cから選択される1 -C 6アルキル、C 1 -C 6ヒドロキシアルキルおよびC 1 -C 6アルコキシであり;
Ｒ３は、必要に応じて置換されたＣ１－Ｃ６アルキルであり；
AR TはAR請求ピリジニル、フェニル、チオフェニル、ピラゾリル、イミダゾリル、およびテトラゾリルから選択され、Tは、必要に応じて置換されています。
各RMは、水素とハロゲンから独立して選択されます。
R Lは、任意に置換されたヘテロアリールから選択され、-C（= O）OH、-C（= O）NR 10 R 11 、および-C（= O）NHS（= O）2 R 12 ;
R 10は、水素から選択されるC 1 -C 6アルキルであり;
Ｒ１１は、水素および任意選択で置換されたＣ１－Ｃ６アルキルから選択される。そして
R 12は、Cから選択される1 -C 6アルキルおよびアリールから選択されます。
[00361]式（V）の化合物のいくつかの実施形態において：
式（Ｖ）、またはその薬学的に許容される塩であって、以下の場合：
Zは-C（= O）-または-C（R a ）（R b ）-です。
RのA及びR Bはそれぞれ独立して、水素、フッ素およびメチルから選択されます。
R C1は、-OH、テトラゾリル、-C（= O）OH、および-C（= O）ORから選択され、3 。
R C2は水素、ハロゲン、-OH、Cから選択される1 -C 6アルキル、C 1 -C 6ヒドロキシアルキルおよびC 1 -C 6アルコキシであり;
R 3がCである1 -C 6必要に応じて1個の以上で置換されたアルキルから選択される置換基、-NR 1 R 2 、またはC 1 -C 6アルコキシであり;
各Ｒ１およびＲ２は、水素およびＣ１－Ｃ６アルキルから独立して選択される。
又はR 1及びR 2は、それらがCを形成するように結合しているNと一緒になって2 -C 8ヘテロシクロアルキル;
AR TはAR請求ピリジニル、フェニル、チオフェニル、ピラゾリル、イミダゾリル、およびテトラゾリルから選択され、Tは、必要に応じて独立してハロゲンから選択される1個または複数の置換基によって置換されたC 1 -C 6アルキル、およびC 1 -C 6アルコキシであり;
各RMは、水素とハロゲンから独立して選択されます。
R Lは、任意に置換されたヘテロアリールから選択され、-C（= O）OH、-C（= O）NR 10 R 11 、および-C（= O）NHS（= O）2 R 12 ; ヘテロアリールは、-C（= O）Rのいずれかで置換されている12またはアリールであり;
R 10は、水素から選択されるC 1 -C 6アルキルであり;
Ｒ１１は、水素および任意選択で置換されたＣ１－Ｃ６アルキルから選択される。ここで、C 1 -C 6アルキルは、必要に応じて、-C（= O）OH、-OH、アリール、ヒドロキシアリール、およびヘテロアリールの1つまたは複数で置換されている。そして
R 12は、Cから選択される1 -C 6アルキルおよびアリールから選択されます。
[00362]は、式（V）の化合物のいくつかの実施形態において、R C1は、OH、テトラゾリルまたは-C（= O）です。
[00363]式（V）の化合物のいくつかの実施形態では、R C1は、-C（= O）ORである3 。
[00364]は、式（V）の化合物のいくつかの実施形態において、R C2は水素です。
[00365]式（V）の化合物のいくつかの実施形態では、Ar Tは、それぞれが任意に独立して、ハロゲンから選択される1個のまたは複数の置換基、Cで置換された、ピリジニル、フェニル及びチオフェニルから選択される1 ～C 6アルキル、およびC 1 - C 6アルコキシです。
[00366]式（V）の化合物のいくつかの実施形態では、アルゴンTはピラゾリルであるか、またはそれぞれ任意にメチルにより置換されたイミダゾリル。
[00367]式（V）の化合物のいくつかの実施形態では、R Lは、トリアゾリル、任意に-Cのいずれか（= O）Rで置換されている12またはアリール。
[00368]また、本明細書に開示された式（VI）の化合物です。
式（ＶＩ）、またはその薬学的に許容される塩であって、以下の場合：
Zは-C（= O）-または-C（R a ）（R b ）-です。
RのA及びR Bはそれぞれ独立して、水素、フッ素およびメチルから選択されます。
R C2は、水素、ハロゲン、-OH、C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6ヒドロキシアルキル、C 1 -C 6アルコキシ、およびアリールから選択されます。
AR Tは、随意に置換されたフェニルです。
各RMは、水素とハロゲンから独立して選択されます。
R Lは、任意に置換されたヘテロアリールから選択され、-C（= O）OH、-C（= O）NR 10 R 11 、および-C（= O）NHS（= O）2 R 12 ;
R 10は、水素から選択されるC 1 -C 6アルキルであり;
Ｒ１１は、水素および任意選択で置換されたＣ１－Ｃ６アルキルから選択される。そして
R 12は、Cから選択される1 -C 6アルキルおよびアリールから選択されます。
[00369]また、本明細書に開示された式（VI）の化合物です。
式（ＶＩ）、またはその薬学的に許容される塩であって、以下の場合：
Zは-C（= O）-または-C（R a ）（R b ）-です。
RのA及びR Bはそれぞれ独立して、水素、フッ素およびメチルから選択されます。
R C2は、水素、ハロゲン、-OH、C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6ヒドロキシアルキル、C 1 -C 6アルコキシ、およびアリールから選択されます。
AR Tは任意に独立して、ハロゲン、Cから選択される1個のまたはそれ以上の置換基で置換されたフェニルである1 -C 6アルキル、およびC 1 -C 6アルコキシであり;
各RMは、水素とハロゲンから独立して選択されます。
R Lは、任意に置換されたヘテロアリールから選択され、-C（= O）OH、-C（= O）NR 10 R 11 、および-C（= O）NHS（= O）2 R 12 ; 前記ヘテロアリールは、必要に応じて（= O）R、-Cの1つによって置換されている12またはアリール。
R 10は、水素から選択されるC 1 -C 6アルキルであり;
Ｒ１１は、水素および任意選択で置換されたＣ１－Ｃ６アルキルから選択される。ここで、C 1 -C 6アルキルは、必要に応じて、-C（= O）OH、-OH、アリール、ヒドロキシアリール、およびヘテロアリールの1つまたは複数で置換されている。そして
R 12は、Cから選択される1 -C 6アルキルおよびアリールから選択されます。
[00370]式（VI）の化合物のいくつかの実施形態において、R C2は、Cから選択される1 -C 6アルキル及びフェニルです。
[00371]式（VI）の化合物のいくつかの実施形態において、Zは-C（= O） - 。式（ＶＩ）の化合物のいくつかの実施形態では、Ｚは－ＣＨ２－である。
[00372]式（VI）の化合物のいくつかの実施形態では、各R Mは水素です。
[00373]は、式（VI）の化合物のいくつかの実施形態では、R Lは、任意に、-C（= O）Rのいずれかで置換された単環式ヘテロアリールである12またはアリールです。式（ＶＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＲＬはテトラゾリルである。式（ＶＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＲＬは、必要に応じて、－Ｃ（＝ Ｏ）Ｒ１２またはアリールの１つで置換されたトリアゾリルである。式（ＶＩ）の化合物のいくつかの実施形態では、ＲＬは－Ｃ（＝ Ｏ）ＯＨである。
式（ＶＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、ＲＬは、－Ｃ（＝ Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１であり、ここで、Ｒ１０は、水素およびＣ１－Ｃ６アルキルから選択される。Ｒ１１は、水素およびＣ１－Ｃ６アルキル（任意選択で、１つまたは複数の－Ｃ（＝ Ｏ）ＯＨ、－ＯＨ、フェニル、ヒドロキシフェニル、またはインドリルで置換されている）から選択される。式（ＶＩ）の化合物のいくつかの実施形態では、ＲＬは－Ｃ（＝ Ｏ）ＮＨＳ（＝ Ｏ）２Ｒ１２である。
[00374]式（VI）の化合物のいくつかの実施形態では、化合物または薬学的に許容される塩は、プロドラッグの形態です。式（ＶＩ）の化合物のいくつかの実施形態では、化合物またはその薬学的に許容される塩は、プロドラッグの形態であり、プロドラッグは、エステル部分を含む。式（ＶＩ）の化合物のいくつかの実施形態では、化合物またはその薬学的に許容される塩は、プロドラッグの形態であり、プロドラッグは、アミド部分を含む。
[00375]いくつかの態様において、化合物は、本明細書に開示され、表2に設けられた構造を有しています。いくつかの実施形態において、本発明は、表２から選択される化合物の少なくとも１つを提供する。
表2
[00376]また、本明細書に開示され、式（VII）の化合物です。
式（ＶＩＩ）、またはその薬学的に許容される塩であって、以下の場合：
Aは次から選択されます。
;
R 1は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、Cから選択される1 ～C 6アルキル、およびC 1 -C 6アルコキシ
ここで、Ｃ１－Ｃ６アルキルおよびＣ１－Ｃ６アルコキシは、必要に応じて、１つまたは複数のハロゲンで置換されている。
各Ｒ２およびＲ３は、水素およびＣ１－Ｃ６アルキルから独立して選択され、
前記C 1 -C 6アルキルは場合により1個の以上のハロゲンで置換されています。
又はR 2及びR 3は、それらが3～10員形成するように結合しているNと一緒になって、任意に独立して、Cから選択される1個または複数の置換基で置換されたヘテロ環1 -C 6アルキル;
R 4は水素、ハロゲン、Cから選択される1 ～C 6アルキル、およびC 1 -C 6アルコキシ
ここで、Ｃ１－Ｃ６アルキルおよびＣ１－Ｃ６アルコキシは、必要に応じて、ハロゲンから独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換されている。
R 5 、-C（= O）から選択されるOR 15 、-C（= O）NR 2 R 3 、-S（= O）2 NR 2 R 3 、-C（= O）NHR 15 、-CH 2 OH 、3 ‐ヒドロキシオキセタン‐ 3 ‐イル、および-NH 2 ;
R 6は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、5員ヘテロアリール、C 1 -C 6アルキル、-C（= O）OR 15 、-C（= O）R 12 、-C（= O）NHR 15 、および-C（= O）N = S（= X 3 ）（CH 3 ）2 、
ここで、C 1 -C 6アルキルは、必要に応じて1つまたは複数のR 9で置換され、
前記5員ヘテロアリールは、少なくとも2個のヘテロ原子を含有し、必要に応じて独立してRから選択される1個のまたは複数の置換基で置換されている17 。
R 7は、水素、-NO 2 、C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、3～10員ヘテロシクロアルキル、-Oから選択されます。 -（3～10員のヘテロシクロアルキル）、アリール、およびヘテロアリール、
前記C 1 -C 6アルキルおよびC 1 -C 6アルコキシ、任意に1つ以上のハロゲンで置換され、そして
前記C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、3~10員ヘテロシクロアルキル、-O-（3~10員ヘテロシクロアルキル）、アリール及びヘテロアリールは場合により1個以上のRで置換されている24 。
R 8は、水素、-NO 2 、C 1 -C 6アルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択されます。
ここで、Ｃ１－Ｃ６アルキルおよびＣ１－Ｃ６アルコキシは、必要に応じて、ハロゲンから出現するたびに独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換されている。そして
ここで、アリールおよびヘテロアリールは、Ｒ２３からの各出現で独立して選択される１つまたは複数の置換基で任意選択で置換されている。
又はR 7及びR 8は、C一緒になって5 ～C 10 、炭素環又は5～10員複素環
前記C 5 -C 10炭素環及び5~10員複素環は、任意にヒドロキシル、-NO、ハロゲンから選択される1個のまたは複数の置換基で置換されている2 、C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、3～10員複素環式シクロアルキル、-O-（3～10員複素環式シクロアルキル）、アリール、およびヘテロアリール、
前記C 1 -C 6アルキルおよびC 1 -C 6アルコキシ、任意に1つ以上のハロゲンで置換され、そして
アリール、ヘテロアリール、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、3～10員のヘテロシクロアルキル、および-O-（3~10員ヘテロシクロアルキル）は、場合により1個以上のRで置換されている23 ;
各Ｒ９は、ヒドロキシおよび－ＣＯＯＨから独立して選択される。
R 10は、-C（= O）-X 1 -、- CH 2 -X 1 -、- X 1 -C（= O）-、および-X 1 -CH 2 -から選択されます。
R 11は、水素、-NO 2 、C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、3～10員ヘテロシクロアルキル、および-から選択されます。 O-（3～10員のヘテロシクロアルキル）、
前記C 1 -C 6アルキルおよびC 1 -C 6アルコキシ、任意に1つ以上のハロゲンで置換され、そして
前記C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、3~10員ヘテロシクロアルキル、および-O-（3~10員ヘテロシクロアルキル）、場合により1個以上のRで置換されている23 。
Ｒ１２は、アラニン、アルギニン、アスパラギン、アスパラギン酸、アスパラギン、アスパラギン酸、システイン、グルタミン酸、グルタミン、グルタミン、グルタミン酸、グリシン、ヒスチジン、イソロイシン、ロイシン、リジン、メチオニン、フェニルアラニン、プロリン、セリン、スレオニンから選択される。 、トリプトファン、チロシン、およびバリン。ここで、Ｒ１２の結合点は窒素原子である。
R 14は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトリルから選択され、-C（= O）CR 15および-C（= O）OR 15 。
各R 15は独立して、水素から選択され、C 1 -C 6アルキル、 -ヘテロシクリル、
C請求項1 -C 6アルキルは、独立して、-Cから各場合において選択される一つ以上の置換基で置換されている（= O）NR 2 R 3 、 -ヘテロシクリル、-NR 2 R 3 。
ここで、ヘテロシクリルは、Ｒ２およびＲ３からの各出現で独立して選択される１つまたは複数の置換基で任意選択で置換されている。
R 17は、Cから選択される1 -C 6アルキル、アリール、および6員ヘテロアリール、
ここで、C 1 -C 6アルキルは、必要に応じて1つまたは複数のヒドロキシで置換されており、
アリールおよび6員ヘテロアリールは、任意に、ハロゲンから選択される一つ以上の置換基で置換され-R 2 、および-OR 2 。
R 20は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、-COOH、-NC（= O）Rから選択される2 、-OR 2 、5員ヘテロアリール、C 1 -C 6アルキル、-C（= O）N = S（= X 3 ）（CH 3 ）2 、-CH 2 （OH）CH 2 OHおよび-NH-SO 2 -R 2 、
ここで、5員ヘテロアリールは少なくとも2つのヘテロ原子を含み、
ここで、Ｃ１－Ｃ６アルキルは、任意選択で、５員ヘテロアリールから独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、ここで、５員ヘテロアリールは、少なくとも２つのヘテロ原子を含む。
R 21は、水素およびニトリルから選択されます。
R 22は、水素とヒドロキシから選択されます。
各Ｒ２３は、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、から独立して選択される。
ここで、Ｃ１－Ｃ６アルキルおよびＣ１－Ｃ６アルコキシは、必要に応じて、ハロゲンから独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換されている。
各R 24は独立して、ハロゲン、Cから選択される1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、5員のヘテロアリール
ここで、Ｃ１－Ｃ６アルキルおよびＣ１－Ｃ６アルコキシは、必要に応じて、ハロゲンから独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換されている。
各X 1は独立して-NRから選択される2及び-CR - 2 R 3 - 。そして
各X 3は独立して、NHおよびOから選択されます
[00377]いくつかの態様において、化合物は、本明細書に開示され、表6に設けられた構造を有しています。いくつかの実施形態において、本発明は、表６から選択される化合物の少なくとも１つを提供する。
表6
[00378]以下、2の誘導体であり、162から194項目で記載された化合物の実質的なシェア-カルバモイル安息香酸及びアイテム1-161によって記載コレスフタルイミド構造、から開環の反応により得ることができます。また、これらのフタルイミドの一部は、対応2ためのプロドラッグとして使用することができる-カルバモイル安息香酸誘導体。
[00379]いくつかの実施形態において、本発明は、PFKFB3阻害剤のいずれか1つを含む、キット、方法、組成物、医薬組成物、使用、使用のためのPFKFB3阻害剤、媒体等に関し、新しい阻害剤から選択は、本明細書に開示さで知られているものアート、それらの構造類似体、機能類似体、誘導体、N-オキシド、プロドラッグ、溶媒和物、トートマー、立体異性体、ラセミ体、生理学的に許容される塩、以下の項目に記載されるものを含むがこれらに限定されない、PFKFB3阻害剤のすべての比率のそれらの混合物を含む。
化合物の調製
[00380]反応に用いられる化合物は、本明細書に記載及び/又は化学文献に記載された化合物から、市販の化学物質から出発して、公知の有機合成技術に従って製造されます。「市販の化学物質」は、標準的な市販の供給元から入手します。以下の非網羅的かつ非排他的な商業プロバイダーのコマーシャルのリストは、例および参照のみであり、本発明に使用される化合物は、他のプロバイダーから入手できた可能性がある：Acros Organics（Geel、ベルギー）、Aldrich Chemical（ミルウォーキー） 、WI、Sigma ChemicalおよびFlukaを含む）、Alfa Aesar（Heysham、UK）、Alfa Chemistry（Holtsville、NY）、Angine International Limited（London、UK）、Apin Chemicals Ltd.（Milton Park、UK）、Apollo Scientific Ltd（ Stockport、UK）、Ark Pharm、Inc。（Libertyville、IL）、Aurora Fine Chemicals LLC（San Diego、CA）、AURUM Pharmatech LLC（Franklin Park、NJ）、Avocado Research（Lancashire、UK）、BDH Inc.（Toronto 、カナダ）、Bionet（Cornwall、UK）、Chem-Impex International （Wood Dale、IL）、Chemservice Inc.（West Chester、PA）、Combi-blocks、Inc（San Diego、CA）、Crescent Chemical Co.（Hauppauge 、NY）、eMolecules（サンディエゴ、CA）、Fisher Scientific Co.（ピッツバーグ、PA）、Fisons Chemicals（レスターシャー、英国）、Fluorochem Ltd（ハドフィールド、英国）、Frontier Scientific（Logan、UT）、ICN Biomedicals、Inc。（Costa Mesa、CA）、Key Organics（Cornwall、UK）、Lancaster Synthesis（Windham、NH）、Matrix Scientific、（Columbia、SC）、Maybridge Chemical Co. Ltd.（Cornwall、UK）、Parish Chemical Co.（Orem、UT）、Pfaltz＆Bauer、Inc。（Waterbury、CN）、Polyorganix（Houston、TX）、Pierce Chemical Co.（Rockford、IL）、Riedel de Haen AG（ハノーバー、ドイツ）、ライアンサイエンティフィック社（マウントプレザント、サウスカロライナ）、サンタクルスバイオテクノロジー（ダラス、テキサス州）、スペクトラムケミカルズ（ガルデナ、カリフォルニア州）、サンディアメディテック（上海、中国）、蘇州デビファーマテクノロジー社.Ltd 。（Suzhou、China）、TCI America（Portland、OR）、Trans World Chemicals、Inc。（Rockville、MD）、およびWuXi（Shanghai、China）。
[00381]詳しくは化合物の調製において有用な反応物質の合成は、本明細書に記載の、又は調製を記載する記事への参照を提供する、例えば含めることが適切な参考書及び論文、「有機合成化学」、ジョン・ワイリー＆サンズ社、 ニューヨーク; SR Sandler et al。、" Organic Functional Group Preparations"、2nd Ed。、Academic Press、New York、1983; HO House、「Modern Synthetic Reactions」、第2版、WA Benjamin、Inc。、カリフォルニア州メンロパーク、1972年。TL Gilchrist、「Heterocyclic Chemistry」、第2版、John Wiley ＆Sons、ニューヨーク、1992年。J.マーチ、「Advanced Organic Chemistry：Reactions、Mechanisms and Structure」、第4版、Wiley-Interscience、ニューヨーク、1992年。本明細書に記載の化合物の調製に有用な反応物の合成を詳述する追加の適切な参考文献および論文、または、準備を説明する記事への参照を提供します。たとえば、Fuhrhop、J。およびPenzlin G.「OrganicSynthesis：Concepts、Methods、Starting Materials」、Second、Revised and Enlarged Edition（1994）John Wiley ＆Sons ISBN：3 -527-29074-5; Hoffman、RV「OrganicChemistry、An Intermediate Text」（1996）Oxford University Press、ISBN 0-19-509618-5; Larock、RC「包括的な有機変換：官能基調製のガイド」第2版（1999）Wiley-VCH、ISBN：0-471-19031-4; マーチ、J。「高度な有機化学：反応、メカニズム、および構造」第4版（1992）John Wiley ＆Sons、ISBN：0-471-60180-2; Otera、J。（編集者）「ModernCarbonyl Chemistry」（2000）Wiley-VCH、ISBN：3-527-29871-1; Patai、S。「Pataiの1992年の官能基の化学に関するガイド」（1992）Interscience ISBN：0-471-93022-9; Solomons、TWG" Organic Chemistry" 7th Edition（2000）John Wiley ＆Sons、ISBN：0-471-19095-0; Stowell、JC、「Intermediate Organic Chemistry」第2版（1993）Wiley-Interscience、ISBN：0-471-57456-2; 「IndustrialOrganicChemicals：Starting Materials and Intermediates：An Ullmann's Encyclopedia」（1999）John Wiley ＆Sons、ISBN：3-527-29645-X、8巻。「OrganicReactions」（1942-2000）John Wiley ＆Sons、55巻以上。および「官能基の化学」JohnWiley ＆Sons、73巻。
[00382]特定のと類似した反応物はまた、米国化学（ほとんどの公共・大学図書館で利用できるだけでなく、オンラインのデータベースを経由している米国化学会のケミカルアブストラクトサービスにより調製知られている化学物質の指標によって識別されます詳細については、ワシントンDCのSocietyに問い合わせることができます）。既知であるがカタログで市販されていない化学物質は、カスタム化学合成ハウスによってオプションで調製され、標準的な化学物質供給ハウスの多く（たとえば、上記にリストされているもの）がカスタム合成サービスを提供します。本明細書に記載の化合物の医薬塩の調製および選択に関する参考文献は、PH Stahl ＆CG Wermuth" Handbook of Pharmaceutical Salts"、Verlag Helvetica Chimica Acta、チューリッヒ、2002年である。
本明細書に開示される化合物のさらなる形態
異性体
[00383]さらに、いくつかの態様において、本明細書の化合物の幾何異性体が存在するとして説明しました。いくつかの実施形態では、本明細書に記載の化合物は、１つまたは複数の二重結合を有する。本明細書に提示される化合物は、すべてのシス、トランス、シン、アンチ、エンゲゲン（Ｅ）、およびズサンメン（Ｚ）異性体、ならびにそれらの対応する混合物を含む。状況によっては、化合物は互変異性体として存在します。本明細書に記載の化合物は、本明細書に記載の式内のすべての可能な互変異性体を含む。
[00384]いくつかの状況において、化合物は、本明細書に記載の1つ以上のキラル中心を有し、各中心はR配置またはS配置で存在します。いくつかの実施形態において、本明細書に記載の化合物は、３つのキラル中心を有し、各中心は、Ｒ配置またはＳ配置で存在する。いくつかの実施形態では、本明細書に記載の化合物は４つのキラル中心を有し、各中心はＲ配置またはＳ配置で存在する。いくつかの実施形態では、本明細書に記載の化合物は、すべてのジアステレオマー、エナンチオマー、およびエピマーの形態、ならびにそれらの対応する混合物を含む。本明細書で提供される化合物および方法の追加の実施形態では、単一の調製ステップ、組み合わせ、または相互変換から生じるエナンチオマーおよび／またはジアステレオ異性体の混合物は、本明細書に記載の用途に有用である。いくつかの実施形態において、本明細書に記載の化合物は、化合物のラセミ混合物を光学活性分解剤と反応させて一対のジアステレオ異性体化合物を形成し、ジアステレオマーを分離し、光学的に純粋なエナンチオマーを回収することによって、それらの個々の立体異性体として調製される。いくつかの実施形態において、解離可能な複合体が好ましい（例えば、結晶性ジアステレオマー塩）。いくつかの実施形態において、ジアステレオマーは、別個の物理的特性（例えば、融点、沸点、溶解度、反応性など）を有し、これらの非類似性を利用することによって分離される。いくつかの実施形態において、ジアステレオマーは、キラルクロマトグラフィーによって、または好ましくは、溶解度の違いに基づく分離／分解技術によって分離される。次に、いくつかの実施形態において、光学的に純粋なエナンチオマーは、ラセミ化をもたらさないであろう任意の実際的な手段によって、分解剤と共に回収される。
標識化合物
[00385]いくつかの態様において、化合物は、本明細書に記載され、それらの同位体標識された形態で存在します。いくつかの実施形態において、本明細書に開示される方法は、そのような同位体標識された化合物を投与することによって疾患を治療する方法を含む。いくつかの実施形態において、本明細書に開示される方法は、そのような同位体標識された化合物を医薬組成物として投与することによって疾患を治療する方法を含む。したがって、いくつかの実施形態では、本明細書に開示される化合物は、本明細書に記載されるものと同一であるが、1つまたは複数の原子が原子量または原子質量とは異なる質量数を有する原子によって置き換えられるという事実のために、同位体標識化合物を含む。または通常自然界に見られる質量数。本発明の化合物に組み込まれる同位体の例は、以下のような水素、炭素、窒素、酸素、リン、硫黄、フッ素および塩素の同位元素が含ま2 H、3 H、13 C、14 C、L5 N、18 Oを17 O、31 P、32 P、35 S、18 F、および36のそれぞれはCl、。前述の同位体および／または他の原子の他の同位体を含む、本明細書に記載の化合物、およびその薬学的に許容される塩は、本発明の範囲内である。特定の同位体標識化合物は、例えば、放射性同位体、それらそこに例えば3 H及び14 Cが組み込まれている、薬物および/または基質組織分布アッセイにおいて有用です。トリチウム化、すなわち3 Hおよび炭素-14、すなわち14 Cは、同位体は、調製および検出が容易であるため好ましいです。さらに、重いでの置換は、重水素、として同位体、すなわち、2 、Hより大きな代謝安定性から生じる特定の治療上の利点を生成し、例えば、増加したin vivoでの半減期の延長または必要投与量の減少。いくつかの実施形態において、同位体標識された化合物、その薬学的に許容される塩は、任意の適切な方法によって調製される。
[00386]いくつかの実施形態において、化合物は、本明細書に記載されるなど、他の手段によって標識が、発色団もしくは蛍光部分、生物発光標識、または化学発光標識の使用が、これらに限定されません。
製薬上許容される塩
[00387]いくつかの態様において、化合物は、本明細書に記載のその薬学的に許容される塩として存在します。いくつかの実施形態において、本明細書に開示される方法は、そのような薬学的に許容される塩を投与することによって疾患を治療する方法を含む。いくつかの実施形態において、本明細書に開示される方法は、医薬組成物としてそのような医薬的に許容される塩を投与することによって疾患を治療する方法を含む。
[00388]いくつかの態様において、化合物は、本明細書に酸性または塩基性基を有し、従って、薬学的に許容される塩を形成するために、無機又は有機塩基、及び無機及び有機酸のうちのいずれかと反応します。いくつかの実施形態において、これらの塩は、本発明の化合物の最終単離および精製中に、または遊離形態の精製化合物を適切な酸または塩基と別々に反応させ、こうして形成された塩を単離することによってその場で調製される。
溶媒和
[00389]いくつかの態様において、化合物は、本明細書に記載の溶媒和物として存在します。本発明は、そのような溶媒和物を投与することによって疾患を治療する方法を提供する。本発明はさらに、そのような溶媒和物を医薬組成物として投与することによって疾患を治療する方法を提供する。
[00390]溶媒和物のいずれかの化学量論的または溶媒の非化学量論量を含む、そして、いくつかの実施形態では、例えば、水、エタノールなどの薬学的に許容される溶媒を用いた結晶化のプロセス中に形成されています。溶媒が水である場合に水和物が形成され、溶媒がアルコールである場合にアルコール酸塩が形成される。本明細書に記載の化合物の溶媒和物は、本明細書に記載のプロセス中に都合よく調製または形成される。ほんの一例として、本明細書に記載の化合物の水和物は、ジオキサン、テトラヒドロフランまたはメタノールを含むがこれらに限定されない有機溶媒を使用して、水性／有機溶媒混合物から再結晶することによって都合よく調製される。さらに、本明細書で提供される化合物は、溶媒和されていない形態および溶媒和された形態で存在する。一般に、溶媒和された形態は、本明細書で提供される化合物および方法の目的のために、溶媒和されていない形態と同等であると見なされる。
プロドラッグ
[00391]いくつかの態様において、化合物は、本明細書に記載されるプロドラッグとして存在します。プロドラッグとは、invivoで親化合物に変換される化合物を指します。状況によっては、親薬物よりも投与が容易であるため、プロドラッグはしばしば有用です。それらは、例えば、経口投与によって生物学的に利用可能であるが、親はそうではない。さらにまたは代替的に、プロドラッグはまた、親薬物よりも医薬組成物への溶解度が改善されている。いくつかの実施形態において、プロドラッグの設計は、有効な水溶性を増加させる。プロドラッグの例は、本明細書に記載の化合物であり、これは、エステル（「プロドラッグ」）として投与されるが、その後、代謝的に加水分解されて、活性実体（酸）を提供する。プロドラッグのさらなる例は、酸基に結合した短いペプチド（ポリアミノ酸）であり、そこでペプチドは代謝されて活性部分を明らかにする。特定の実施形態において、インビボ投与時に、プロドラッグは、化学的化合物の生物学的、薬学的または治療的に活性な形態に化学的に変換される。特定の実施形態において、プロドラッグは、１つ以上のステップまたはプロセスによって、生物学的、薬学的または治療的に活性な形態の化合物に酵素的に代謝される。
[00392]化合物のプロドラッグとしては、エステル、エーテル、カーボネート、チオカーボネート、N-アシル誘導体、N-アシルオキシアルキル誘導体、N-alkyloxyacyl誘導体、第三級アミンの第四級誘導体、N-マンニッヒ塩基に限定されるものではなく、本明細書に記載さ、シフ塩基、アミノ酸コンジュゲート、リン酸エステル、およびスルホン酸エステル。たとえば、Design of Prodrugs、Bundgaard、A。Ed。、Elseview、1985およびMethod in Enzymology、Widder、K。et al 。、Ed。; アカデミック、1985年、vol。42、p。309-396; Bundgaard、H。「ドラッグデザインと開発の教科書」の「プロドラッグの設計と応用」、Krosgaard-LarsenとH. Bundgaard編、1991年、第5章、p。113-191; and Bundgaard、H.、Advanced Drug Delivery Review、1992、8、1-38、Methods and Principles in Medicinal Chemistry Prodrugs and Targeted DeliveryTowards Better ADME Properties、Volume 47 by Jarkko Rautio（Editor）、Jarkko Rautio、Editor-Jarkko Rautio、 Raimund Mannhold、Hugo Kubinyi、Gerd Folkers Hardcover、2011年発行Wiley-Vch ISBN-13：978-3-527-32603-7、ISBN：3-527-32603-0プロドラッグ：課題と報酬編集者：Stella、V。 、Borchardt、R.、Hageman、M.、Oliyai、R.、Maag、H.、Tilley、J。（Eds。）、Springer、Vol IV、2007、これらのそれぞれは参照により本明細書に組み込まれる。いくつかの実施形態において、本明細書に開示される化合物中のヒドロキシル基は、プロドラッグを形成するために使用され、ヒドロキシル基は、アシルオキシアルキルエステル、アルコキシカルボニルオキシアルキルエステル、アルキルエステル、アリールエステル、リン酸エステル、糖エステル、エーテルなどに組み込まれる。 。いくつかの実施形態において、本明細書に開示される化合物中のヒドロキシル基は、ヒドロキシルが次にインビボで代謝されてカルボン酸基を提供するプロドラッグである。いくつかの実施形態において、カルボキシル基は、エステルまたはアミド（すなわち、プロドラッグ）を提供するために使用され、次いで、これは、インビボで代謝されて、カルボン酸基を提供する。いくつかの実施形態では、本明細書に記載の化合物は、アルキルエステルプロドラッグとして調製される。いくつかの実施形態では、本明細書に記載の化合物は、置換アルキルエステルプロドラッグとして調製される。
医薬組成物
[00393]いくつかの実施形態において、本明細書に記載の化合物は、医薬組成物に製剤化されます。医薬組成物は、医薬的に使用される調製物への活性化合物の加工を容易にする１つまたは複数の医薬的に許容される不活性成分を使用して、従来の方法で処方される。適切な製剤は、選択した投与経路によって異なります。本明細書に記載の医薬組成物の要約は、例えば、Remington：The Science and Practice of Pharmacy、21-first Ed（Lippincott Williams＆Wilkins 2012）;に記載されている。Hoover、John E.、Remington's Pharmaceutical Sciences、Mack Publishing Co.、Easton、Pennsylvania 1975; Liberman、HA and Lachman、L.、Eds。、Pharmaceutical Dosage Forms、Marcel Decker、New York、NY、1980; および医薬品剤形および薬物送達システム、第7版。（Lippincott Williams＆Wilkins 1999）、そのような開示のために参照により本明細書に組み込まれる。
[00394]いくつかの態様において、化合物は、本明細書に記載の医薬組成物中に、単独で、または薬学的に許容される担体、賦形剤または希釈剤と組み合わせて投与されます。本明細書に記載の化合物および組成物の投与は、作用部位への化合物の送達を可能にする任意の方法によって実施することができる。これらの方法には、経腸経路（経口、胃または十二指腸栄養チューブ、直腸坐剤および直腸浣腸を含む）、非経口経路（動脈内、心臓内、皮膚内、十二指腸内、髄内、筋肉内を含む注射または注入を含む）を介した送達が含まれるが、これらに限定されない。骨内、腹腔内、髄腔内、血管内、静脈内、硝子体内、硬膜外および皮下）、吸入、経皮、経粘膜、舌下、頬側および局所（皮膚、皮膚、浣腸、点眼薬、点滴、鼻腔内、膣を含む）投与。最も適切な経路は、例えば、レシピエントの状態および障害に依存し得る。ほんの一例として、本明細書に記載の化合物は、例えば、手術中の局所注入、クリームまたは軟膏などの局所適用、注射、カテーテル、またはインプラントによって、治療を必要とする領域に局所的に投与することができる。投与はまた、罹患した組織または器官の部位への直接注射によるものであり得る。
[00395]いくつかの実施形態では、経口投与に適した医薬組成物は、カプセル、カシェ剤または所定量の活性成分を含む錠剤として各個別の単位として提供されています。粉末または顆粒として; 水性液体または非水性液体中の溶液または懸濁液として; または水中油型液体エマルジョンまたは油中水型液体エマルジョンとして。いくつかの実施形態では、有効成分は、ボーラス、エレクトリカル、またはペーストとして提示される。典型的な組成物および剤形は、１つまたは複数の賦形剤を含む。適切な賦形剤は、薬局の当業者に周知のものであり得、適切な賦形剤の非限定的な例には、デンプン、グルコース、ラクトース、スクロース、ゼラチン、モルト、米、小麦粉、チョーク、シリカゲル、ステアリン酸ナトリウム、グリセロールが含まれる。モノステアレート、タルク、塩化ナトリウム、乾燥スキムミルク、グリセロール、プロピレン、グリコール、水、エタノールなど。特定の賦形剤が医薬組成物または剤形への組み込みに適しているかどうかは、剤形が患者に投与される方法および特定の活性物質を含むがこれらに限定されない、当技術分野で周知の様々な要因に依存する。剤形の成分。組成物または単一単位剤形は、必要に応じて、少量の湿潤剤または乳化剤、またはpH緩衝剤を含むこともできる。経口的に使用できる医薬組成物には、錠剤、ゼラチン製のプッシュフィットカプセル、ならびに軟質、ゼラチンとグリセリンやソルビトールなどの可塑剤で作られた密封カプセル。本明細書で提供される典型的な経口剤形は、従来の医薬配合技術に従って、密接に混合された化合物を少なくとも１つの賦形剤と組み合わせることによって調製される。賦形剤は、投与に望まれる調製物の形態に応じて、多種多様な形態をとることができる。例えば、経口液体またはエアロゾル剤形での使用に適した賦形剤には、水、グリコール、油、アルコール、香味料、防腐剤、および着色剤が含まれるが、これらに限定されない。錠剤は、圧縮または成形によって、任意選択で１つまたは複数の付属成分を用いて製造することができる。圧縮錠剤は、適切な機械で、粉末または顆粒などの自由流動形態の有効成分を、任意選択で結合剤、不活性希釈剤、または潤滑剤、界面活性剤または分散剤と混合して圧縮することによって調製することができる。成形錠剤は、不活性液体希釈剤で湿らせた粉末化合物の混合物を適切な機械で成形することによって作製することができる。いくつかの実施形態において、錠剤は、コーティングまたは刻み目が付けられ、その中の活性成分の徐放または制御放出を提供するように処方される。経口投与用のすべての製剤は、そのような投与に適した投与量でなければなりません。プッシュフィットカプセルは、ラクトースなどの充填剤、デンプンなどの結合剤、および／またはタルクまたはステアリン酸マグネシウムなどの潤滑剤、および任意選択で安定剤と混合した有効成分を含むことができる。ソフトカプセルでは、活性化合物は、脂肪油、流動パラフィン、または液体ポリエチレングリコールなどの適切な液体に溶解または懸濁され得る。いくつかの実施形態では、安定剤が添加される。糖衣錠コアには適切なコーティングが施されています。この目的のために、アラビアゴム、タルク、ポリビニルピロリドン、カルボポールゲル、ポリエチレングリコール、および／または二酸化チタン、ラッカー溶液、および適切な有機溶媒または溶媒混合物を任意選択で含み得る濃縮糖溶液を使用することができる。染料または顔料は、識別のために、または活性化合物用量の異なる組み合わせを特徴づけるために、錠剤または糖衣錠コーティングに添加され得る。
[00396]いくつかの実施形態では、医薬組成物は、ボーラス注射または連続注入によって、例えば注射による非経口投与のために処方されます。注射用製剤は、防腐剤を添加した単位剤形、例えばアンプルまたは複数回投与容器で提供することができます。組成物は、油性または水性ビヒクル中の懸濁液、溶液または乳濁液などの形態をとることができ、懸濁剤、安定剤および／または分散剤などの配合剤を含むことができる。組成物は、単位用量または複数用量の容器、例えば密封されたアンプルおよびバイアルで提示することができ、粉末形態で、または滅菌液体担体の添加のみを必要とする凍結乾燥（凍結乾燥）状態で保存することができる。たとえば、使用直前の生理食塩水または無菌のパイロジェンフリー水。即時注射溶液および懸濁液は、前述の種類の滅菌粉末、顆粒および錠剤から調製することができる。
[00397]非経口投与のための薬学的組成物は、抗酸化剤、緩衝剤、静菌剤および意図するレシピエントの血液と製剤を等張にする溶質を含有することができる活性化合物の水性および非水性（油性）滅菌注射溶液が挙げられます。懸濁剤および増粘剤を含み得る水性および非水性滅菌懸濁液。適切な親油性溶媒またはビヒクルには、ゴマ油などの脂肪油、またはオレイン酸エチルまたはトリグリセリドなどの合成脂肪酸エステル、またはリポソームが含まれる。水性注射懸濁液は、カルボキシメチルセルロースナトリウム、ソルビトール、またはデキストランなど、懸濁液の粘度を増加させる物質を含み得る。場合により、懸濁液はまた、化合物の溶解度を増加させて高濃度溶液の調製を可能にする適切な安定剤または薬剤を含み得る。
[00398]医薬組成物はまた、デポー製剤として処方することができます。そのような長時間作用型製剤は、移植（例えば、皮下または筋肉内）または筋肉内注射によって投与することができる。したがって、例えば、化合物は、適切なポリマーまたは疎水性材料（例えば、許容可能な油中のエマルジョンとして）またはイオン交換樹脂として、または難溶性誘導体として、例えば、難溶性塩として処方され得る。
[00399]口腔または舌下投与の場合、組成物は、従来の様式で処方された錠剤、ロゼンジ、トローチ、またはゲルの形態をとり得ます。そのような組成物は、スクロースおよびアカシアまたはトラガカントなどのフレーバーベースの有効成分を含み得る。
[00400]医薬組成物はまた、例えばココアバター、ポリエチレングリコール、または他のグリセリドなどの従来の坐剤基剤を含有する、例えば、坐剤または停留浣腸などの直腸用組成物に配合することができます。
[00401]医薬組成物は、（非全身投与）局所的に投与されてもよいです。これには、本発明の化合物を表皮または頬腔の外部に適用すること、および化合物が血流に有意に侵入しないように、そのような化合物を耳、目および鼻に点眼することが含まれる。対照的に、全身投与は、経口、静脈内、腹腔内および筋肉内投与を指す。
[00402]局所投与に適した医薬組成物は、ゲル、リニメント剤、ローション、クリーム、軟膏またはペーストなどの炎症部位への皮膚を介した浸透に適した液体または半液体製剤を含み、眼への投与に適した滴剤、耳または鼻。有効成分は、局所投与の場合、０．００１重量％から１０重量％、例えば、製剤の１重量％から２重量％を含み得る。
[00403]吸入による投与のための医薬組成物は、好都合には、吹入から噴霧器加圧パックまたはエアロゾルスプレーを送達する他の便利な手段を送達されます。加圧パックは、ジクロロジフルオロメタン、トリクロロフルオロメタン、ジクロロテトラフルオロエタン、二酸化炭素または他の適切なガスなどの適切な噴射剤を含み得る。加圧エアロゾルの場合、投与量の単位は、計量された量を供給するためのバルブを提供することによって決定することができる。あるいは、吸入または吹送による投与のために、医薬製剤は、乾燥粉末組成物、例えば、化合物とラクトースまたはデンプンなどの適切な粉末ベースとの粉末混合物の形態をとることができる。粉末組成物は、単位剤形、例えば、吸入器または吹送器の助けを借りて粉末を投与することができるカプセル、カートリッジ、ゼラチンまたはブリスターパックで提示することができる。
[00404] I Nいくつかの実施形態では、特異的に結合する、阻害する、またはするPFKFB3を低下させることPFKFB3モジュレーターを含む医薬組成物の開示企図投与。インビボでの投与は、神経変性の動物モデルなどの疾患の動物モデルへの投与、またはそれを必要とする対象への投与を含む。適切な細胞、組織、または対象には、コンパニオンアニマル、家畜、動物園の動物、絶滅危惧種、希少動物、非ヒト霊長類、およびヒトなどの動物が含まれる。例示的なコンパニオンアニマルには、犬および猫が含まれる。
[00405] I Nように及び/又は培養中の細胞又は組織の周囲など、インビトロでの送達のためのいくつかの実施形態では、、、組成物は、培地に添加することができる、そのような培養培地中または接触する微小環境または接触可溶性物質に接触するよう細胞または細胞に浸透することさえ。所望の活性部位は、組成物を投与するための送達メカニズムおよび手段に影響を与える。
[00406] I N（細胞および組織の微小環境に含む）のようなin vivoでの細胞または組織へのようなin vivoでの送達のためのいくつかの実施形態、および/またはそれを必要とする対象に、投与の多数の方法が想定されます。特定の方法は、粒子組成および特定の用途および患者に基づいて選択することができる。本開示のＰＦＫＦＢ３阻害剤を投与するために、様々な送達システムを使用することができる。そのような方法のいずれかを使用して、本明細書に記載のPFKFB3阻害剤のいずれかを投与することができる。導入の方法は、皮内、筋肉内、腹腔内、心筋内、静脈内、皮下、肺、鼻腔内、眼内、硬膜外、および経口経路を含むがこれらに限定されない経腸または非経口であり得る。本開示の組成物は、任意の便利な経路、例えば、注入またはボーラス注射によって、上皮または粘膜皮膚内層（例えば、口腔粘膜、直腸および腸粘膜など）を介した吸収によって投与することができ、一緒に投与することができる（いずれか）。同時にまたは連続して）他の生物学的に活性なPFKFB3阻害剤と。管理は、全身的または局所的である可能性があります。
[00407] I nは特定の実施形態において、組成物は、ボーラス注入または注入によるなどの静脈内投与されます。特定の実施形態において、組成物は、経口、皮下、筋肉内または腹腔内に投与される。特定の実施形態では、開示の組成物を、治療を必要とする領域に局所的に（例えば、脳に直接）投与することが望ましい場合がある。肝門脈を介した他の送達方法も考えられる。
[00408] I nは特定の実施形態では、本開示の組成物は、静脈内注入によって投与されます。特定の実施形態では、組成物は、少なくとも１０分、少なくとも１５分、少なくとも２０分、または少なくとも３０分の期間にわたって注入される。他の実施形態では、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、少なくとも６０、９０、または１２０分の期間にわたって注入される。注入期間に関係なく、本開示は、特定の実施形態において、各注入が、ＰＦＫＦＢ３阻害剤が一定期間（例えば、毎週、毎月など）定期的なスケジュールに従って投与される全体的な治療計画の一部であることを企図する。しかしながら、他の実施形態では、組成物は、例えば、ＰＦＫＦＢ３阻害剤が一定期間の定期的なスケジュールに従って投与される全体的な治療計画の一部として、ボーラス注射によって送達される。
[00409] Ｆまたは前述のいずれかについて、本開示の組成物（１つのＰＦＫＦＢ３阻害剤または２つ以上のそのようなＰＦＫＦＢ３阻害剤の組み合わせを含む）は、任意の適切な経路または方法を介してインビトロまたはインビボで投与され得ることが企図される。組成物は、特定のスケジュールに従うことを含めて、組成物が１回または複数回投与される治療レジメンの一部として投与され得る。さらに、本開示の組成物は、投与経路および特定の用途に適切に処方されることが企図される。本開示は、前述の特徴の任意の組み合わせ、ならびに本明細書に記載の本開示の態様および実施形態のいずれかとの組み合わせを企図する。
[00410]はI Nいくつかの実施形態では、上記開示のいずれかの組成物（例えば、粒子又は複数の粒子）は、単独で又は組み合わせて使用、及び方法のいずれかは、本明細書に記載するために使用に適用されます。本開示は、本開示のそのような組成物の特徴、組成物、および方法と、このセクションおよび以下に記載される様々な医薬組成物および投与経路について記載される特徴との任意の組み合わせを具体的に企図する。
[00411]いくつかの実施形態において、本開示はPFKFB3阻害剤を含む薬剤または医薬組成物は、本開示又はその構造的または機能的アナログ、またはそのプロドラッグ、溶媒和物、互変異性体もしくは立体異性体、ならびに上記の各々の生理学的に許容される塩に記載提供、すべての比率でのそれらの混合物を含む。
[00412]いくつかの実施形態において、本開示はPFKFB3阻害剤を含む医薬組成物を提供します。そして、少なくとも１つの薬学的に許容される賦形剤であって、本出願においてＰＦＫＦＢ３阻害剤として記載される薬剤またはその構造的または機能的またはＳＡＲ類似体またはプロドラッグを含むがこれらに限定されない薬剤が本開示に記載される。いくつかの実施形態において、本発明は、ＰＦＫＦＢ３阻害剤として、またはＰＦＫＦＢ３結合を有する、本開示に記載される分子の少なくとも１つと少なくとも７５％、８０％、８５％、９０％、９５％、９９％の類似性を有する分子または粒子である。その一部、任意選択で老化防止治療または神経保護治療として使用するため。
[00413]いくつかの実施形態では、本発明により得られた分子または他の薬剤はインビトロまたはインシリコ結合又はPFKFB3の阻害または分解または不活性化についてスクリーニングまたはエクスビボ。
[00414]いくつかの例において、本明細書に記載の医薬組成物は、静脈内投与のために処方されます。静脈内投与用の組成物は、無菌の等張水性緩衝液を含むことができる。組成物はまた、可溶化剤を含むことができる。静脈内投与用の組成物は、注射部位の痛みを軽減するために、リグノカインなどの局所麻酔薬を任意に含むことができる。本明細書に記載の医薬組成物が注入によって投与される場合、それは、例えば、滅菌医薬グレードの水または生理食塩水を含む注入ボトルで分配することができる。本明細書に記載の医薬組成物が注射によって投与される場合、注射用の滅菌水または生理食塩水のアンプルを提供して、投与前に酵素または酵素および抗酸化剤と担体を混合することができる。本発明の多くの可能な形態の１つは、静脈内（ＩＶ）注射用の凍結乾燥濃縮物であり得る。
[00415]本開示の医薬組成物の非限定的な例は、実施例に示されています
[00416]医薬組成物の量は、対応する疾患または状態を治療するために有効である本明細書に記載され、当業者に公知の標準的な臨床的または薬物動態学的技術を用いて決定することができます。さらに、invitroまたはinvivoアッセイをオプションで使用して、最適な投与量範囲を特定するのに役立てることができます。使用される正確な用量はまた、投与経路、疾患または状態、治療される対応する疾患または状態の重症度、ならびに治療される個人に関連する様々な身体的要因に依存する可能性があり、以下に従って決定することができる。医療従事者の判断。例えば、本開示の任意の薬剤（ＰＦＫＦＢ３阻害剤）または組成物は、患者の体重の約０．０５μｇ ／ ｋｇから約１００ｍｇ ／ ｋｇ、または１日あたりの総体重の０．０１から約１０００ｍｇ ／ ｋｇの範囲の量である。 、または１日あたりの総体重の約０．１から約１００ｍｇ ／ ｋｇ、または１日あたりの総体重の約０．５から約１５ｍｇ ／ ｋｇ、または総重量の約１ｍｇ ／ ｋｇから約５０ｍｇ ／ ｋｇ体重。1日、1週間、1か月、6か月、1年、3年、8年、12年、または一生に1回、1回または複数回投与できます。同等の投与量は、約２時間ごと、約４時間ごと、約８時間ごと、約１２時間ごと、約２４時間ごと、約３６時間ごと、約４８時間ごとを含むがこれらに限定されない様々な期間にわたって投与することができる。 、約72時間ごと、約毎週、約2週間ごと、約3週間ごと、約毎月、および約2か月ごとまたは6か月ごとまたは毎年または3年ごとまたは8年ごとまたは12年ごとまたは1回開業医または患者によって決定された生涯または生涯の期間によって。治療の完了したコースに対応する投薬の数および頻度は、医療従事者の判断に従って決定することができる。
[00417]いくつかの実施形態では、医薬組成物及び製剤は、本明細書に記載さは、任意の適切な投与経路によって被験体に投与を含むがこれらに限定されない、非経口（例えば、静脈内、皮下、筋肉内）、皮内、腹腔内、皮下、鼻腔内、さ硬膜外、舌下、膣内、直腸、吸入による、局所脳内、経口、鼻腔内、頬側、直腸、または皮下投与経路。例えば、場合によっては、本明細書に記載の医薬組成物は局所的に投与される。これは、例えば、手術中の局所注入、注射、カテーテル、坐剤または浣腸、またはインプラントによって達成され、インプラントは多孔性、非多孔性、またはゼラチン状である坐剤膜などの膜、または繊維を含む材料。いくつかの状況において、本明細書に記載の医薬組成物は、脳室内、髄腔内注射、傍脊柱注射、硬膜外注射、浣腸を含む任意の適切な経路によって、および末梢神経に隣接する注射によって、中枢神経系、循環系または胃腸管に導入される。肺投与はまた、例えば、吸入器またはネブライザーの使用、およびエアロゾル化剤との製剤による、あるいはフルオロカーボンまたは合成肺サーファクタントにおける灌流を介して使用することができる。
[00418]いくつかの実施形態において、医薬製剤は、これらに限定されないが、水性液体分散液、自己乳化分散剤、固溶体、リポソーム分散剤、エアロゾル、固体剤形、散剤、即時放出製剤、制御放出製剤、高速溶融製剤、錠剤、カプセル、ピル、遅延放出製剤、徐放性製剤、拍動性放出製剤、多粒子製剤（例えば、ナノ粒子製剤）、および混合即時および制御放出製剤。
[00419]いくつかの実施形態において、医薬製剤は、組成物が本明細書に開示され、そして所望の剤形の放出プロファイル特性との互換性に基づいて選択されたキャリアまたは担体材料が含まれます。例示的な担体材料には、例えば、懸濁剤、崩壊剤、充填剤、界面活性剤、可溶化剤、安定剤、潤滑剤、湿潤剤、希釈剤などが含まれる。医薬的に適合性のある担体材料には、アカシア、ゼラチン、コロイド状二酸化ケイ素、グリセロリン酸カルシウム、乳酸塩カルシウム、マルトデキストリン、グリセリン、ケイ酸マグネシウム、ポリビニルピロリドン（ＰＶＰ）、コレステロール、コレステロールエステル、カゼインナトリウム、大豆レシチン、タウロコール酸が含まれるが、これらに限定されない。酸、ホスホチジルコリン、塩化ナトリウム、リン酸三カルシウム、リン酸二カリウム、セルロースおよびセルロースコンジュゲート、糖ステアロイルラクチレートナトリウム、カラゲナン、モノグリセリド、ジグリセリド、アルファ化デンプンなど。たとえば、Remington：The Science and Practice of Pharmacy、Nineteenth Ed（Easton、PA。：Mack Publishing Company、1995）、Hoover、John E.、Remington's Pharmaceutical Sciences、Mack Publishing Co.、Easton、Pennsylvania 1975、Liberman、 HA and Lachman、L.、Eds。、Pharmaceutical Dosage Forms、Marcel Decker、New York、NY、1980、and Pharmaceutical Dosage Forms and Drug Delivery Systems、SeventhEd。（Lippincott Williams＆Wilkins1999）。
[00420]いくつかの実施形態において、医薬製剤は、さらに、pHが調整剤または例えば、酢酸、ホウ酸、クエン酸、乳酸、リン酸および塩酸の酸、水酸化ナトリウム、リン酸ナトリウム、ホウ酸ナトリウム、クエン酸ナトリウムのような塩基のような酸を含む緩衝剤を含みます、酢酸ナトリウム、乳酸ナトリウムおよびトリス-ヒドロキシメチルアミノメタン、ならびにクエン酸塩/デキストロース、重曹および塩化アンモニウムなどの緩衝液。そのような酸、塩基および緩衝液は、組成物のｐＨを許容範囲に維持するのに必要な量で含まれている。
[00421]いくつかの実施形態において、医薬製剤は、許容される範囲内の組成物の浸透圧をもたらすのに必要な量の1つ以上の塩を含みます。そのような塩には、ナトリウム、カリウムまたはアンモニウムカチオンおよび塩化物、クエン酸塩、アスコルビン酸塩、ホウ酸塩、リン酸塩、重炭酸塩、硫酸塩、チオ硫酸塩または重亜硫酸塩陰イオンを有するものが含まれ、適切な塩には、塩化ナトリウム、塩化カリウム、チオ硫酸ナトリウム、亜硫酸水素ナトリウムおよび硫酸アンモニウムが含まれる。
[00422]いくつかの実施形態において、医薬製剤は、これらに限定されないが、トレハロース等の糖類、スクロース、マンニトール、マルトース、グルコース、またはリン酸カリウム、クエン酸ナトリウム、硫酸アンモニウムのような塩及び/又はそのようにヘパリンのような他の薬剤ポリペプチドの溶解性とinvivo安定性を高めます。
[00423]いくつかの実施形態において、医薬製剤はさらに、彼らは、より安定した環境を提供することができるので、化合物を安定化するために使用される希釈剤を含みます。緩衝液（ｐＨ制御または維持も提供することができる）に溶解した塩は、リン酸緩衝生理食塩水を含むがこれに限定されない当技術分野の希釈剤として利用される。特定の例において、希釈剤は、圧縮を容易にするために組成物のバルクを増加させるか、またはカプセル充填のための均質なブレンドのために十分なバルクを作り出す。このような化合物には、例えば、ラクトース、デンプン、マンニトール、ソルビトール、デキストロース、Avicel(r)などの微結晶性セルロース、二塩基性リン酸カルシウム、リン酸二カルシウム二水和物、リン酸三カルシウム、リン酸カルシウム、無水ラクトース、噴霧乾燥ラクトース、アルファ化デンプン、圧縮性糖が含まれ得る。 、Di-Pac(r)（Amstar）、マンニトール、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロースアセテートステアレート、スクロースベースの希釈剤、菓子糖、一塩基性硫酸カルシウム一水和物、硫酸カルシウム二水和物、乳糖カルシウム三水和物、デキストレート、加水分解シリアル固形物、アミロース、粉末セルロースなど、炭酸カルシウム、グリシン、カオリン、マンニトール、塩化ナトリウム、イノシトール、ベントナイトなど。
[00424]いくつかの実施形態において、医薬製剤は、物質の分解または崩壊を容易にするために、崩壊剤または崩壊剤を含みます。「崩壊する」という用語は、胃腸液と接触したときの剤形の溶解および分散の両方を含む。崩壊剤の例には、デンプン、例えば、コーンスターチまたはポテトスターチなどの天然スターチ、National1551またはAmijel(r)などのアルファ化スターチ、またはPromogel(r)またはExplotab(r)などのデンプングリコール酸ナトリウム、木材などのセルロースが含まれる。製品、メチル結晶セルロース、例えば、Avicel(r)、Avicel(r)PH101、Avicel(r)PH102、Avicel(r)PH105、Elcema(r)P100、Emcocel(r)、Vivacel(r)、MingTia(r)、およびSolka-Floc(r)、メチルセルロース、クロスカルメロース、またはクロス架橋カルボキシメチルセルロースナトリウム（Ac-Di-Sol(r)）、架橋カルボキシメチルセルロース、または架橋クロスカルメロースなどの連結セルロース、デンプングリコレートナトリウムなどの架橋デンプン、クロスポビドンなどの架橋ポリマー、架橋ポリビニルピロリドン、アルギン酸などのアルギン酸塩またはアルギン酸ナトリウムなどのアルギン酸の塩、Veegum(r)HV（マグネシウムアルミニウムシリケート）などの粘土、寒天、グアー、イナゴ豆、カラヤ、ペクチンなどのガム、またはトラガカンス、デンプングリコール酸ナトリウム、ベントナイト、天然 スポンジ、界面活性剤、陽イオン交換樹脂等の樹脂、柑橘類パルプ、ラウリル硫酸ナトリウム、ラウリル硫酸ナトリウム配合デンプン等。
[00425]いくつかの実施形態において、医薬製剤は、ラクトース、炭酸カルシウム、リン酸カルシウム、第二リン酸カルシウム、硫酸カルシウム、微結晶セルロース、セルロース粉末、デキストロース、デキストレート、デキストラン、デンプン、アルファ化デンプン、スクロース、キシリトールなどの充填剤を含みます、ラクチトール、マンニトール、ソルビトール、塩化ナトリウム、ポリエチレングリコールなど。
[00426]は潤滑剤および流動促進剤はまた、必要に応じて、予防、軽減又は材料の接着または摩擦を阻害するための本明細書に記載の医薬製剤中に含まれています。例示的な潤滑剤には、例えば、ステアリン酸、水酸化カルシウム、タルク、ステアリン酸ステアリルナトリウム、ミネラルオイルなどの炭化水素、または硬化大豆油（ステロテックス（登録商標））などの硬化植物油、高級脂肪酸およびそれらのアルカリ金属およびアルカリ土類が含まれる。アルミニウム、カルシウム、マグネシウム、亜鉛、ステアリン酸、ステアリン酸ナトリウム、グリセロール、タルク、ワックス、Stearowet(r)、ホウ酸、安息香酸ナトリウム、酢酸ナトリウム、塩化ナトリウム、ロイシン、ポリエチレングリコールなどの金属塩（例、PEG- 4000）またはCarbowax(tm)などのメトキシポリエチレングリコール、オレイン酸ナトリウム、安息香酸ナトリウム、ベヘン酸グリセリル、ポリエチレングリコール、硫酸マグネシウムまたはラウリルナトリウム、Syloid(tm)などのコロイド状シリカ、Cab-O-Sil(r)、コーンスターチなどのデンプン、シリコーンオイル、界面活性剤等。
[00427]可塑剤は、それらが脆くするためにマイクロカプセル化材料またはフィルムコーティングを軟化させるために使用される化合物が挙げられます。適切な可塑剤には、例えば、ＰＥＧ３００、ＰＥＧ４００、ＰＥＧ６００、ＰＥＧ１４５０、ＰＥＧ３３５０、およびＰＥＧ８００などのポリエチレングリコール、ステアリン酸、プロピレングリコール、オレイン酸、トリエチルセルロースおよびトリアセチンが含まれる。可塑剤は、分散剤または湿潤剤としても機能します。
[00428]可溶化剤は、トリアセチン、クエン酸トリエチル、オレイン酸エチル、エチルカプリレート、ナトリウムラウリル硫酸ナトリウムdoccusate、ビタミンE TPGS、ジメチルアセトアミド、N-メチルピロリドン、N-ヒドロキシエチル、ポリビニルピロリドン、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルシクロデキストリン、エタノール、n-ような化合物を含みます-ブタノール、イソプロピルアルコール、コレステロール、胆汁塩、ポリエチレングリコール200-600、グリコフロール、トランスクトール、プロピレングリコール、およびジメチルイソソルビドなど。
[00429]安定剤は、任意の抗酸化剤、緩衝剤、酸、防腐剤などの化合物が挙げられます。例示的な安定剤には、L-アルギニン塩酸塩、トロメタミン、アルブミン（ヒト）、クエン酸、ベンジルアルコール、フェノール、二リン酸二ナトリウム二水和物、プロピレングリコール、メタクレゾールまたはm-クレゾール、酢酸亜鉛、ポリソルベート-20またはTween(r)20、またはトロメタモールが含まれる。
[00430]懸濁化剤は、ポリビニルピロリドン、例えば、ポリビニルピロリドンK12、ポリビニルピロリドンK17、ポリビニルピロリドンK25、またはポリビニルピロリドンK30、ビニルピロリドン/酢酸ビニルコポリマー（S630）、ポリエチレングリコール、などのような化合物を含む、ポリエチレングリコールの分子量を有することができます約３００から約６０００、または約３３５０から約４０００、または約７０００から約５４００、カルボキシメチルセルロースナトリウム、メチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシメチルセルロースアセテートステアレート、ポリソルベート－８０、ヒドロキシエチルセルロース、アルギン酸ナトリウム、ガム、例えば、トラガカントガムおよびアカシアガム、グアーガム、キサンタン（キサンタンガムを含む）、糖、セルロース系、例えば、カルボキシメチルセルロースナトリウム、メチルセルロース、カルボキシメチルセルロースナトリウム、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ポリソルベート-80、アルギン酸ナトリウム、ポリエトキシル化ソルビタンモノラウレート、ポリエトキシル化ソルビタンモノラウレート、ポビドンおよびなど。
[00431]界面活性剤は、ラウリル硫酸ナトリウム、ドキュセートナトリウム、ツイーン60または80、トリアセチン、ビタミンE TPGS、ソルビタンモノオレエート、ポリオキシエチレンソルビタンモノオレエート、ポリソルベート、polaxomers、塩胆汁、グリセリルモノステアレート、エチレンオキシドとプロピレンオキシドの共重合体などの化合物が挙げられます例えば、Pluronic(r)（BASF）など。追加の界面活性剤には、ポリオキシエチレン脂肪酸グリセリドおよび植物油、例えば、ポリオキシエチレン（６０）水素化ヒマシ油、ならびにポリオキシエチレンアルキルエーテルおよびアルキルフェニルエーテル、例えば、オクトキシノール１０、オクトキシノール４０が含まれる。時には、物理的安定性を高めるためまたは他の目的のために界面活性剤が含まれる。
[00432]粘度増強剤は、例えば、メチルセルロース、キサンタンガム、カルボキシメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロースアセテートステアレート、ヒドロキシプロピルメチルセルロースフタレート、カルボマー、ポリビニルアルコール、アルギン酸塩、アカシア、キトサンおよびそれらの組み合わせが挙げられます。
[00433]湿潤剤は、オレイン酸のような化合物を含む、グリセリルモノステアレート、ソルビタンモノオレエート、ソルビタンモノラウレート、トリエタノールアミンオレエート、ポリオキシエチレンソルビタンモノオレエート、ポリオキシエチレンソルビタンモノラウレート、ナトリウムドキュセートナトリウム、オレイン酸ナトリウム、ラウリル硫酸ナトリウムdoccusate、トリアセチン、ツイーン80、ビタミンETPGS、アンモニウム塩など。
[00434]いくつかの実施形態において、前記調節因子は、小分子阻害剤です。
[00435]いくつかの実施形態において、モジュレータは、標的タンパク質または模倣する少なくとも一つのエフェクター上流又はPFKFB3の下流を接触させることによりPFKFB3阻害、低下又は低減の効果に影響を与えます。
[00436]特に上記の成分に加えて、化合物および組成物は、本明細書で、例えば経口投与に適したものを含むことができる、問題の製剤のタイプを考慮して当技術分野で慣用の他の薬剤を含みうる説明と理解されるべきです香料。
[00437]特に上記の成分に加えて、化合物および組成物は、本明細書で、例えば経口投与に適したものを含むことができる、問題の製剤のタイプを考慮して当技術分野で慣用の他の薬剤を含みうる説明と理解されるべきです香料。 医薬品の製造への使用と製造方法
[00438]は本明細書に記載の化合物の用途は、本明細書に記載の又は治療のための薬剤を製造するためのそのような化合物を含む薬学的に許容される塩または医薬組成物又はPFKFB3及び/又はPFKFB4の調節が有益な効果を有する疾患または状態の予防されますこの出願に記載されている疾患または状態の少なくとも1つを含むがこれらに限定されない。本明細書に記載されるのは、ＰＦＫＦＢ３および／またはＰＦＫＦＢ４の調節が有益な効果を有するがこれらに限定されない疾患または状態の治療のための薬剤を製造するための、本明細書に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩またはそのような化合物を含む医薬組成物の使用でもある。このアプリケーションで言及されている疾患または状態の少なくとも1つに。
[00439]本明細書に記載の化合物の使用は、本明細書に記載のまたはここPFKFB3の調節疾患または状態の予防のための薬剤を製造するためのそのような化合物を含む薬学的に許容される塩または医薬組成物及び/又はPFKFB4はなく含む有益な効果を有しれますこの出願に記載されている疾患または状態の少なくとも1つに限定されない。
治療法と治療計画
[00440]本明細書に記載さはまた、細胞における解糖の阻害の方法で、化合物と細胞を接触させることを含むことは、本明細書に記載の、またはそのような化合物を含む薬学的に許容される塩または医薬組成物。
[00441]本明細書に記載の化合物の使用は、本明細書に記載の又はPFKFB3のモジュレーターおよび/またはPFKFB4活性などのような化合物を含む薬学的に許容される塩または医薬組成物れます。
[00442]本明細書に記載の細胞でPFKFB3及び/又はPFKFB4の活性を調節する方法であり、化合物と細胞を接触させることを含むことは、本明細書に記載の、またはそのような化合物を含む薬学的に許容される塩または医薬組成物。
[00443]本明細書に記載の化合物の使用は、本明細書に記載又は疾患又は解糖阻害が有益な効果を持っている状態の治療または予防のためのそのような化合物を含む薬学的に許容される塩または医薬組成物れます。
[00444]本明細書に記載の化合物の使用は、本明細書に記載の又はPFKFB3のキナーゼ活性の阻害が有益な効果を持っている疾患または状態の治療または予防のためのそのような化合物を含む薬学的に許容される塩または医薬組成物れます。
[00445] 本明細書に記載されているのは、癌、神経変性疾患、自己免疫疾患、炎症性障害、多発性硬化症、代謝性疾患の治療または予防の方法、または本明細書に記載の化合物または薬学的にそれを必要とする対象に投与することを含む血管新生の阻害の方法である。その許容される塩またはそのような化合物を含む医薬組成物。
[00446]本明細書に記載の治療方法であるか、またはそれらの化合物が本明細書に記載の又はそのような化合物を含む薬学的に許容される塩または医薬組成物を必要とする被験者に投与することを含む癌の予防します。本明細書に記載されているのは、本明細書に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩またはそのような化合物を含む医薬組成物を必要とする対象に投与することを含む癌の治療方法である。本明細書に記載されているのは、本明細書に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩またはそのような化合物を含む医薬組成物を必要とする対象に投与することを含む癌の予防方法である。いくつかの実施形態において、癌は、腎臓癌、結腸癌、膵臓癌、肺癌、乳癌または肝臓癌などの固形腫瘍癌である。いくつかの実施形態において、癌は、リンパ腫、白血病または骨髄腫などの血液学的癌である。
[00447]本明細書に記載され、その化合物が本明細書に記載の又はそのような化合物を含む薬学的に許容される塩または医薬組成物を必要とする被験者に投与することを含む、血管新生を阻害する方法です。本明細書に記載されるのは、本明細書に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩またはそのような化合物を含む医薬組成物を必要とする対象に投与することを含む血管新生の阻害の方法である。
[00448]本明細書における治療の方法を記載し、またはそれらの化合物は、本明細書に記載の又はそのような化合物を含む薬学的に許容される塩または医薬組成物を必要とする被験者に投与することを含む、多発性硬化症の予防。本明細書に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩またはそのような化合物を含む医薬組成物を必要とする対象に投与することを含む、多発性硬化症の治療方法をここに記載する。本明細書に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩またはそのような化合物を含む医薬組成物を必要とする対象に投与することを含む、多発性硬化症の予防方法をここに記載する。
[00449]本明細書に記載の治療方法であるか、またはそれらの化合物が本明細書に記載の又はそのような化合物を含む薬学的に許容される塩または医薬組成物を必要とする被験者に投与することを含む、神経変性疾患の予防します。本明細書に記載されているのは、本明細書に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩またはそのような化合物を含む医薬組成物を必要とする対象に投与することを含む神経変性疾患の治療方法である。本明細書に記載されているのは、本明細書に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩またはそのような化合物を含む医薬組成物を必要とする対象に投与することを含む神経変性疾患の予防方法である。いくつかの実施形態において、神経変性疾患は、アルツハイマー病（遅発性を含む）、筋萎縮性側索硬化症、脳卒中、ハンチントン病、およびパーキンソン病から選択される。
[00450]本明細書に記載の治療方法であるか、またはそれらの化合物が本明細書に記載の又はそのような化合物を含む薬学的に許容される塩または医薬組成物を必要とする被験者に投与することを含む、自己免疫疾患の予防します。本明細書に記載されているのは、本明細書に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩またはそのような化合物を含む医薬組成物を必要とする対象に投与することを含む自己免疫疾患の治療方法である。本明細書に記載されているのは、本明細書に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩またはそのような化合物を含む医薬組成物を必要とする対象に投与することを含む自己免疫疾患の予防方法である。いくつかの実施形態において、自己免疫疾患は、セリアック病、乾癬、全身性エリテマトーデス、強皮症、移植片対宿主病、または移植臓器拒絶から選択される。
[00451]本明細書に記載の治療方法であるか、またはそれらの化合物が本明細書に記載の又はそのような化合物を含む薬学的に許容される塩または医薬組成物を必要とする被験者に投与することを含む、炎症性疾患の予防します。本明細書に記載されているのは、本明細書に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩またはそのような化合物を含む医薬組成物を必要とする対象に投与することを含む炎症性障害の治療方法である。本明細書に記載されているのは、本明細書に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩またはそのような化合物を含む医薬組成物を必要とする対象に投与することを含む炎症性障害の予防方法である。いくつかの実施形態において、炎症性障害は、関節炎または炎症性腸疾患から選択される。
[00452]本明細書に記載の治療の方法であるか、またはウイルス性疾患の予防、その化合物は本明細書に記載の又はそのような化合物を含む薬学的に許容される塩または医薬組成物を必要とする被験者に投与することを含む、インフルエンザを含むがこれらに限定されません。本明細書に記載される化合物またはその薬学的に許容される塩またはそのような化合物を含む医薬組成物を必要とする対象に投与することを含む、インフルエンザ疾患を含むがこれらに限定されないウイルス性疾患の治療方法が記載される。本明細書に記載されるのは、インフルエンザを含むがこれらに限定されない、本明細書に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩またはそのような化合物を含む医薬組成物を必要とする対象に投与することを含むウイルス性疾患の予防方法である。
[00453]本明細書に記載の治療方法であるか、またはそれらの化合物が本明細書に記載の又はそのような化合物を含む薬学的に許容される塩または医薬組成物を必要とする被験者に投与することを含む、代謝性疾患の予防します。本明細書に記載されているのは、本明細書に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩またはそのような化合物を含む医薬組成物を必要とする対象に投与することを含む代謝性疾患の治療方法である。本明細書に記載されているのは、本明細書に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩またはそのような化合物を含む医薬組成物を必要とする対象に投与することを含む代謝性疾患の予防方法である。いくつかの実施形態において、グルコース代謝障害、高乳酸血症から選択される代謝性疾患。
[00454]本明細書に記載の神経保護作用は、その化合物は本明細書に記載の又はそのような化合物を含む薬学的に許容される塩または医薬組成物を必要とする被験者に投与することを含む方法です。
[00455]疾患または状態のいずれかを治療するための方法の少なくとも1つの化合物、本明細書に記載の又はその薬学的に許容される塩、前記哺乳動物に治療的有効量で含む医薬組成物の投与を含む、そのような治療を必要とする哺乳動物に、本明細書に記載さ。
[00456]特定の実施形態では、化合物（複数可）を含む組成物は、本明細書に記載の予防および/または治療的処置のために投与されます。特定の治療用途において、組成物は、疾患または状態の症状の少なくとも１つを治癒または少なくとも部分的に阻止するのに十分な量で、すでに疾患または状態に罹患している患者に投与される。この使用に有効な量は、疾患または状態の重症度と経過、以前の治療、患者の健康状態、体重、および薬物への反応、および治療する医師の判断によって異なります。治療有効量は、用量漸増および／または用量範囲臨床試験を含むがこれらに限定されない方法によって任意選択で決定される。
[00457]予防的適用において、化合物は、本明細書に記載含有する組成物は、特定の疾患、障害または状態のリスクに影響を受けやすいか、そうでなければ患者に投与されます。そのような量は、「予防的に有効な量または用量」として定義される。この使用において、正確な量はまた、患者の健康状態、体重などに依存する。患者に使用する場合、この使用の有効量は、疾患の重症度と経過、障害または状態、以前の治療、患者の健康状態と薬への反応、および治療する医師の判断によって異なります。一態様では、予防的治療は、予防するために、治療中の疾患の少なくとも１つの症状を以前に経験し、現在寛解している哺乳動物に、本明細書に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を含む医薬組成物を投与することを含む。病気や状態の症状の再発。
[00458]の長期間、ある患者の状態が改善しない特定の実施形態では、医師の裁量で化合物の投与を慢性的に投与され、時間、改善するために、患者の生活の期間を通じて含む又はそれ以外の場合は、患者の病気や状態の症状を制御または制限します。
[00459]患者の状態が改善しない特定の実施形態では、投与される薬物の用量が一時的に低減されるか、または一時的に一定時間中断（すなわち、「休薬期間」）。特定の実施形態では、休薬期間の長さは２日から１年の間であり、ほんの一例として、１日、２日、３日、４日、５日、６日、７日、１０日、１２を含む。日、15日、20日、28日、60日、80日、または80日以上。休薬期間中の減量は、一例として、10％～100％であり、一例として、10％、15％、20％、25％、30％、35％、40％、45のみを含む。 ％、50％、55％、60％、65％、70％、75％、80％、85％、90％、95％、および100％。
[00460]患者の状態の改善が発生したら、必要に応じて、維持用量が投与されます。続いて、特定の実施形態では、投与量または投与頻度、あるいはその両方が、症状の関数として、改善された疾患、障害または状態が保持されるレベルまで減少する。しかしながら、特定の実施形態では、患者は、症状の再発時に長期的に断続的な治療を必要とする。
[00461]そのような量に相当するような特定の化合物、疾患状態およびその重症度、アイデンティティ（のような要因に依存して変化することを考慮する薬剤の量、例えば治療を必要とする対象または宿主の、体重、性別）しかしながら、それにもかかわらず、例えば、投与される特定の薬剤、投与経路、治療される状態、および治療される対象または宿主を含む、症例を取り巻く特定の状況に従って決定される。
しかしながら、一般に、成人のヒトの治療に使用される用量は、１日あたり０．０１ｍｇ～５０００ｍｇの範囲であり得る。一態様では、成人のヒトの治療に使用される用量は、約１ｍｇから約２ｍｇ、約２ｍｇから約５ｍｇ、約５ｍｇから約７ｍｇ、約７ｍｇから約１０ｍｇ、約１０からである。 ｍｇから約２５ｍｇ、約２５ｍｇから約５０ｍｇ、約５０ｍｇから約７５ｍｇ、約７５ｍｇから約１００ｍｇ、約１００ｍｇから約２００ｍｇ、約２００ｍｇから約５００ｍｇ 、約５００ｍｇから約７５０ｍｇ、約７５０ｍｇから約１０００ｍｇ ／日、約１０００ｍｇから約２０００ｍｇ ／日、約２０００ｍｇから約３０００ｍｇ ／日、約３０００ｍｇから約４０００ mg、1日あたり約4000mgから約5000mgまで。一実施形態では、所望の用量は、都合よく、単回用量で、または同時にまたは適切な間隔で、例えば、１日あたり２、３、４、またはそれ以上のサブ用量として投与される分割用量で提示される。
[00463]一の実施形態において、日用量は、化合物のための適切な本明細書に記載され、またはその薬学的に許容される塩は、約0.01 mg / kg体重当たり約50までです。他の実施形態では、本明細書に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩に適切な１日投与量は、（ｍｇ ／ ｋｇ）約０．０１から約０．０５、約０．０５から約０．１、約０．１から約０．５、約０．１から約０．５である。 0.5から約1、約1から約5、約5から約10、約10から約20、約20から約30、約30から約40、約40から約50、約50 ～約７５、約７５から約１００、約１００から約１５０、約１５０から約２００、約２００から約３００ｍｇ ／ ｋｇ体重当たり。いくつかの実施形態において、剤形中の１日投与量または活性物質の量は、個々の治療レジームに関するいくつかの変数に基づいて、本明細書に示される範囲よりも低いかまたは高い。様々な実施形態において、１日および単位投与量は、使用される化合物の活性、治療される疾患または状態、投与様式、個々の対象の要件を含むがこれらに限定されない多くの変数に応じて変更される。 、治療されている疾患または状態の重症度、および開業医の判断。
[00464]そのような治療レジメンの毒性および治療効力は、細胞培養または実験動物における標準的な薬学的手順によって決定含むが、LDの決意が、これらに限定されない50とED 50 。毒性と治療効果の間の用量比が治療指数であり、LDとの間の比として表される50およびED 50 。特定の実施形態において、細胞培養アッセイおよび動物研究ならびに臨床試験から得られたデータは、ヒトを含む哺乳動物において使用するための治療的に有効な１日投与量範囲および／または治療的に有効な単位投与量を処方する際に使用される。いくつかの実施形態において、本明細書に記載される化合物の１日投与量は、最小の毒性を有するＥＤ５０を含む循環濃度の範囲内にある。特定の実施形態において、１日投与量範囲および／または単位投与量は、使用される剤形および利用される投与経路に応じて、この範囲内で変化する。
[00465]前述の態様のいずれかにおいては、化合物の有効量は、本明細書に記載されるさらなる実施形態である、またはその薬学的に許容される塩は、ある：（）全身哺乳動物に投与します。および/または（b）哺乳動物に経口投与する。および/または（c）哺乳動物に静脈内投与する。および/または（d）哺乳動物への注射により投与される; および/または（e）哺乳動物に局所投与される。および/または（f）非全身的または局所的に哺乳動物に投与される。
[00466]前述の態様のいずれかにおいては、（i）化合物が1日1回投与されるさらなる実施形態を含む化合物の有効量の単回投与を含むさらなる実施形態です。または（ii）化合物が1日の間に複数回哺乳動物に投与される。
[00467]前述の態様のいずれかにおいては、（i）化合物を連続的または断続的に投与されるさらなる実施形態を含む化合物の有効量の複数回投与を含むさらなる実施形態では、次のとおり単回投与のように、（ii）複数回の投与間の時間は約6時間ごとです。（iii）化合物は約8時間ごとに哺乳動物に投与される。（iv）化合物は約12時間ごとに哺乳動物に投与される。（v）化合物は約24時間ごとに哺乳動物に投与される。（vi）化合物は約36時間ごとに哺乳動物に投与され、（vii）化合物は約48時間ごとに哺乳動物に投与される。さらなるまたは代替の実施形態において、この方法は、化合物の投与が一時的に中断されるか、または投与される化合物の用量が一時的に減らされる休薬期間を含む。休薬期間の終わりに、化合物の投与が再開される。一実施形態では、休薬期間の長さは、約１日から約１年まで変化する。
[00468]一の実施形態では、化合物の一つの治療有効性は、本明細書に記載のアジュバント（の投与によって増強される、すなわち、それ自体によって、アジュバントは、最小の治療的利益を有するが、別の治療剤と組み合わせて、全体の治療上の利益患者は強化されます）。または、いくつかの実施形態において、患者が経験する利益は、本明細書に記載の化合物の１つを、治療利益も有する別の薬剤（治療レジメンも含む）と共に投与することによって増加する。
[00469]はいずれの場合にもかかわらず、疾患、障害又は状態の治療されている、患者が経験する全体的な利益は、二つ以上の治療薬の添加剤であってもよく、または患者は相乗的な利益を経験し得ます。いくつかの実施形態では、そのような中毒性は、本出願に記載または言及されている少なくとも１つまたは複数の化合物、薬物、または組み合わせに関連し得る。
[00470]いくつかの実施形態では、本出願に記載の方法または使用は、同時投与、患者にそのような薬剤または他の治療法の第二の治療剤またはその組合せを追加のステップを含みます。癌に関連する場合、追加の治療法には、例えば、放射線療法、外科手術、または追加の治療薬の投与が含まれ得る。いくつかの実施形態において、本発明の化合物または組成物は、追加の治療薬と一緒に投与され得る。それは、組成物または他の単一剤形の一部として、または別々に投与することができる。追加の治療薬は、本発明の一態様の化合物または組成物の投与の前、投与と同時に、または投与後に投与することができる。本発明の一態様の化合物および第２の治療薬の両方を含む、本発明の一態様の組成物の患者への投与は、その同じ治療薬、任意の他の第２の治療薬または治療過程中の同時または別の時間における前記患者に対する本発明の一態様の任意の化合物。
[00471]いくつかの実施形態では、医薬組成物は、本明細書の抗癌薬、当技術分野で公知であるか、または任意の組み合わせにおけるこれらの薬剤のいくつか、例えばしかしによって承認された抗癌薬に限定されるものではないの少なくとも一つ以上を含む説明米国のFDA、EUの欧州医薬品庁、中国のCFDAなど、他の国では同様の癌治療薬としての関連規制機関。そのような薬のリストは、例えば国立癌研究所のウェブサイト（例えば で入手可能であり、現在前臨床または臨床試験中の抗癌剤候補は癌でテストされたそのような薬のリストは、例えば、clinicaltrials.gov、 などのウェブサイトやwww.medtrack.comなどの商用データベースで入手できます。いくつかの実施形態では、本明細書に記載の医薬組成物は、以下のリストからの任意の組み合わせで少なくとも１つまたは複数の抗癌剤を含む：酢酸アビラテロン、アビトレキサート（メトトレキサート）、アブラキサン（パクリタキセルアルブミン安定化ナノ粒子製剤）、ＡＢＶＤ、ＡＢＶＥ 、ABVE-PC、AC、AC-T、Adcetris（Brentuximab Vedotin）、ADE、Adriamycin（Doxorubicin Hydrochloride）、Adrucil（Fluorouracil）、Afinitor（Everolimus）、Aldara（Imiquimod）、Aldesleukin、Alemtuzumab、Alimta（Pemetre）アロキシ（パロノセトロン塩酸塩）、アンボクロリン（クロラムブシル）、アンボクロリン（クロラムブシル）、アミノレブリン酸、アナストロゾール、アプレピタント、アリミデックス（アナストロゾール）、アロマシン（エクセメスタン）、アラノン（ネララビン）、三酸化ヒ素、アルゼラ（オファツムマブ）アバスチン（ベバシズマブ）、アクシチニブ、アザシチジン、BEACOPP、塩酸ベンダムスチン、BEP、ベバシズマブ、ベキサロテン、ベクサール（トシツモマブおよび1131ヨウ素トシツモマブ）、ブレオマイシン、ボルテゾミブ、ボスリフ（ボスチニブ）、ボスチニブ、ブレンツキシマブベドチン、カバジタキセル、カボザンチニブ-S-マレート、CAF、カンパス（アレムツズマブ）、カンプトサール（イリノテカン、イドロクロリド）、カペシタビン、CAPOX、カルボプラチン、カルボプラチン-タキソール、カルフィルゾミブ、CeeNU（ロムス）セルバリックス（組換えHPV二価ワクチン）、セツキシマブ、クロランブシル、クロランブシル-プレドニゾン、CHOP、シスプラチン、クラフェン（シクロホスファミド）、クロファラビン、クロファレックス（クロファラビン）、クロラー（クロファラビン）、CMF、コメトリック（カボザンチン）コスメゲン（ダクチノマイシン）、クリゾチニブ、CVP（COP）、シクロホスファミド、シフォス（イフォスファミド）、シタラビン、シタラビン、リポソーム、シトサール-U（シタラビン）、シトキサン（シクロホスファミド）、ダカルバジン、ダコゲン、（デシタビン）、ダクチノマイシン塩酸塩、デシタビン、デガレリックス、デニレウキン、イフチトックス、デノスマブ、DepoCyt（リポソームシタラビン）、DepoFoam（リポソームシタラビン）、塩酸デクスラゾキサン、ドセタキセル、ドキシル（塩酸ドキソルビシンリポソーム）、塩酸ドキソルビシン、ドキソルビシン ルビシン塩酸塩リポソーム、Dox-SL（ドキソルビシン塩酸塩リポソーム）、DTIC-ドーム（ダカルバジン）、エフデックス（フルオロウラシル）、エリテック（ラスブリカーゼ）、エレンス（エピルビシン塩酸塩）、エロキサチン（オキサリプラチン）、エルトロンボパグオラミン、エメンド（アプレップ） 、エピルビシン塩酸塩、EPOCH、Erbitux（セツキシマブ）、エリブリンメシレート、Erivedge（Vismodegib）、Erlotinib塩酸塩、Erwinaze（アスパラギナーゼErwinia chrysanthemi）、Etopophos（Etoposide Phosphate）、Etopophos（Etoposide Phosphate）、Etoposide、Etoposide Phosphate、Etoposide Phosphate、Etoposide （塩酸ラロキシフェン）、エトポシド、ファレストン（トレミフェン）、ファスロデックス（フルベストラント）、FEC、フェマラ（レトロゾール）、フィルグラスチム、フルダラ（リン酸フルダラビン）、リン酸フルダラビン、フルオロプレックス（フルオロウラシル）、フルオロウラシル、フォレックスMethotrexate）、FOLFIRI、FOLFIRI-BEVACIZUMAB、FOLFIRINOX、FOLFOX、Folotyn（Pralatrexate）、FU-LV、Fulvestrant、Gardasil（Recombinant HPV Quadrivalent Vaccine）、Gefitinib、Gemcitabine Hydroch loride、GEMCITABINE-CISPLATIN、Gemtuzumab Ozogamicin、Gemzar（Gemcitabine、ydrochloride）、Gleevec（Imatinib Mesylate）、Glucarpidase、Halaven（Eribulin Mesylate）、Herceptin（Trastuzumab）、HPV Bivalent Vaccine、Recombinant、HP Topotecan Hydrochloride）、Ibritumomab Tiuxetan、ICE、Iclusig（Ponatinib Hydrochloride）、Ifex（Ifosfamide）、Ifosfamide、Ifosfamidum（Ifosfamide）、Imatinib Mesylate、Imiquimod、Inlyta（Axitinib）、Ipilimumab、Iressa（Gefitinib）、Irimitinib ）、Ixabepilone、Ixempra（Ixabepilone）、Jakafi（Ruxolitinib Phosphate）、Jevtana（Cabazitaxel）、Keoxifene（Raloxifene Hydrochloride）、Kepivance（Palifermin）、Kyprolis（Carfilzomib）、Lapatinib Ditosylate、Lenali 、ロイプロリドアセテート、レブラン（アミノレブリン酸（酸）、リンフォリジン（クロラムブシル）、リポドックス（ドキソルビシン塩酸塩リポソーム）、リポソームシタラビン、ロムスチン、ルプロン（ロイプロリドアセテート）、Lupron Depot（Leuprolide Acetate）、Lupron Depot-Ped（Leuprolide Acetate）、Lupron Depot-3か月（Leuprolide Acetate）、Lupron Depot-4か月（Leuprolide Acetate）、Marqibo（Vincristine Sulfate Liposome）、Matulane（Procarbazine Hydrochloride）塩酸メクロレタミン、Mesna、Mesnex（Mesna）、Methazolastone（Temozolomide）、Methotrexate、Methotrexate LPF（Methotrexate）、Mexate（Methotrexate）、Mexate-AQ（Methotrexate）、Mitomycin C、Mitozytrex（Mitomycin C） 、ムスターゲン（塩酸メトトレキサート）、ムタマイシン（ミトマイシンC）、ミロサール（アザシチジン）、ミロタルグ（ジェムツズマブオゾガマイシン）、ナノ粒子パクリタキセル（パクリタキセルアルブミン安定化ナノ粒子製剤）、ナベルビン（酒石酸ビノレルビン）、ネララビン、ネオサール（シクロFilgrastim）、Nexavar（Sorafenib Tosylate）、Nilotinib、Nolvadex（Tamoxifen Citrate）、Nplate（Romiplostim）、Ofatumumab、Omacetaxine、Mepesuccinate、Oncaspar（Pegaspargase）、Ontak（Denileukin Diftitox）、Oxaliplatin、Pacli el、パクリタキセルアルブミン安定化ナノ粒子製剤、パリフェルミン、パロノセトロン塩酸塩、パニツムマブ、パラプラチン（カルボプラチン）、パラプラチン（カルボプラチン）、パゾパニブ塩酸塩、ペガスパルガーゼ、ペメトレックス二ナトリウム、ペルジェタ（ペルツズマブ）、ペルツズマブ、プラチノール（シスプラチン）シスプラチン）、プレリキサフォー、塩酸ポナチニブ、プララトレキサート、プレドニソン、塩酸プロカルバジン、プロロイキン（アルデスロイキン）、プロリア（デノスマブ）、プロマクタ（エルトロンボパグオラミン）、プロベンジ（シプルセル-T）、塩酸ラロキシフェン、ラスブリカーゼ、R-CHOP 、組換えHPV二価ワクチン、組換えHPV、四価ワクチン、レゴラフェニブ、レブリミド（レナリドマイド）、リューマトレックス（メトトレキサート）、リツキサン（リツキシマブ）、ロミデプシン、ロミプロスチム、ルビドマイシン（塩酸ダウノルビシン）、ルビドマイシン（塩酸ダウノルビシン） -T、ソラフェニブトシレート、スプリセル（ダサチニブ）、スタンフォードV、滅菌タルクパウダー（タルク）、ステリタルク（タルク）、スティバルガ（レゴラフェニブ）、スニチニブリンゴ酸塩、スーテント （リンゴ酸スニチニブ）、シノビル（サリドマイド）、シンリボ（メペスクシネートオマセタキシン）、タルク、クエン酸タモキシフェン、タラビンPFS（シタラビン）、タルセバ（塩酸エロチニブ）、タルグレチン（ベキサロテン）、タシグナ（ニロチニブ）、タキソール（パクリタキセル）ドセタキセル）、テモダール（テモゾロミド）、テモゾロミド、テムシロリムス、サリドマイド、タロミド（サリドマイド）、トポサル（エトポシド）、塩酸トポテカン、トレミフェン、トリセル（テムシロリムス）、トシツモマブおよびI 131ヨウ素トシツモマブ、トテクト（塩酸ベンダムスチン）、トリセノックス（三酸化ヒ素）、タイケルブ（ジトシレートラパチニブ）、バンデタニブ、VAMP、ベクチビックス（パニツムマブ）、VelP、ベルバン（硫酸ビンブラスチン）、ベルケイド（ボルテゾミブ）、ベルサー（硫酸ビンブラスチン）、ベポシド）、Viadur（Leuprolide Acetate）、Vidaza（Azacitidine）、Vinblastine Sulfate、Vincasar PFS（Vincristine Sulfate）、Vincristine Sulfate、Vincristine Sulfate Liposome、Vinorelbine Tartrate、Vismodegib、Voraxaze（Glucarpidase）、Vor イノスタット、ボトリエント（塩酸パゾパニブ）、ウェルコボリン（ロイコボリンカルシウム）、Xalkori（クリゾチニブ）、Xeloda（カペシタビン）、XELOX、Xgeva（デノスマブ）、Xtandi（エンザルタミド）、Yervoy（イピリムマブ）、Zaltrap（Ziv-Aflベムラフェニブ）、ゼバリン（イブリツモマブチウキセタン）、ジネカード（塩酸デノスマブ）、ジブ-アフリベルセプト、ゾレドロン酸、ゾリンザ（ボリノスタット）、ゾメタ（ゾレドロン酸）、またはジチガ（酢酸アビラテロン）。本発明のいくつかの実施形態では、この段落に記載されている、または本出願に記載または参照されている追加の治療薬および組み合わせは、本発明の一態様による化合物および組み合わせに加えて、別個の複数の剤形として使用することができる。
[00472]本明細書に記載の治療または必要とする対象に投与することを含む、加齢関連疾患または障害または他のアンチエイジング治療を予防する方法であり、そのPFKFB3阻害剤またはモジュレーター間接的な標的の少なくとも一つ。このようなアンチエイジング治療の有効性をテストする方法の1つは、エイジングと死亡リスクに関連するバイオマーカーをチェックすることです。
[00473]いくつかの実施形態では、エージング率および死亡率のリスクに関連する選択されたバイオマーカーは、被験体が熟成されると見なされるかどうかを評価するために使用することができます。いくつかの実施形態において、対象は、そのような対象の血液が、利用可能な情報源に関して記載されている中程度または高い死亡リスクに関連する濃度の範囲内にあるその要素の濃度を有する場合、「老化」または「老化」であると言われる。対応するパラメーターと死亡率との相関関係。たとえば、またはWebサイト と、そこで引用されている血液予測因子に関する出版物に記載されてい 死亡率またはその他の情報源。
[00474]いくつかの実施形態では、本開示の化合物および組成物は、経年劣化や死亡または罹患のリスクに関連する選択されたバイオマーカーを変更するために有用である含むが若い状態に本開示で説明するので、死亡のリスクを低減し、これらに限定されません/または罹患率。
[00475]いくつかの態様において、本明細書に記載されるバイオマーカーは、対象の生物学的年齢を識別するために、および/または治療に治療した被験者応答するかどうかを確認するために使用され得る（例えば、レベル特性とバイオマーカーの変化の一つ以上の場合若い年齢の、またはより古い年齢の特徴的なレベルへの変更の遅れ）。
[00476]いくつかの実施形態において、生物学的年齢の指標、暦年齢メトリック、死亡バイオマーカー、罹患バイオマーカー、健康の低下、ストレス耐性のバイオマーカー、弾力性のバイオマーカー、虚弱インデックス、虚弱バイオマーカー、特定の年齢関連疾患のバイオマーカー老化のバイオマーカーと条件は、治療を受けた被験者が治療に反応するかどうかを検証するために使用できます（たとえば、1つ以上のバイオマーカーが若い年齢に特徴的なレベルに変化するか、またはより古い年齢に特徴的なレベルに変化するのが遅れるか）。
[00477]ルールを経由して取得できるよう、すべてのウェブリンクが到達不能の場合には、本出願に引用 または類似のインターネットアーカイブサービスを提供しています。
[00478]いくつかの実施形態において、一つまたは二つ以上のバイオマーカー、高齢被験者の特性バイオマーカーを基準にいう （プラズマに関連する測定ユニットとは）群から選択される：グルコース、血清濃度（mg / dL）で; クレアチニン（mg / dL）; 乳酸デヒドロゲナーゼLDH（U / L）; 尿酸（mg / dL）; 血中鉛（ug / dL）; ホモシステイン（umol / L）; ビタミンA（ug / dL）; 空腹時ブドウ糖（mg / dL）; GGT：SI（U / L）; 総コレステロール（mg / dL）; ビタミンE（ug / dL）; 塩化物：SI（mmol / L）; AST：SI（U / L）; ナトリウム：SI（mmol / L）; PCB180（ng / g）; コレステロール（mg / dL）; PCB170（ng / g）; アルカリホスファターゼ（U / L）; PCB180脂質調整済み; オキシクロルダン脂質調整済み; 3,3 '、4,4'、5,5'-ヘキサクロロビフェニル（hxcb）（fg / g）; PCB74（ng / g）; PCB170脂質調整済み; トリグリセリド（mg / dL）; PCB153（ng / g）; オキシクロルダン（ng / g）; PCB74脂質調整済み; 単球パーセント（％）; フェリチン（ng / mL）; 3,3 '、4,4'、5,5'-ヘキサクロロビフェニル（hxcb）脂質調整済み; 2,3,4,7,8-ペンタクロロジベンゾフラン（pncdf）（fg / g）; メチルマロン酸（umol / L）; PCB153脂質調整済み; PCB187（ng / g）; 2,3,4,7,8-ペンタクロロジベンゾフラン（pncdf）脂質調整済み; PCB156（ng / g）; 白血球数：SI; PCB187脂質調整済み; 1,2,3,6,7,8-ヘキサクロロジベンゾ-p-ダイオキシン（hxcdd）（fg / g）; トランスノナクロル脂質調整済み; PCB138（ng / g）; 4-ピリドキシン酸（nmol / L）; カリウム：SI（mmol / L）; トランスノナクロル（ng / g）; 1,2,3,6,7,8-ヘキサクロロジベンゾ-p-ダイオキシン（hxcdd）脂質調整済み; PCB138脂質調整済み; PCB118（ng / g）; PCB156脂質調整済み; PCB118脂質調整済み; 平均赤血球容積（fL）; PCB146（ng / g）; 血中カドミウム（ug / L）; 2時間の経口ブドウ糖負荷試験（OGTT）（mg / dL）; 葉酸、血清（ng / mL）; PCB194脂質調整済み; PCB194（ng / g）; ヘマトクリット値（％）; 1,2,3,4,7,8-ヘキサクロロジベンゾフラン（hcxdf）（fg / g）; パーフルオロヘキサンスルホン酸（ug / L）; RBC葉酸（nmol / L）; PCB99（ng / g）; p、p'-DDE（ng / g）; p、p'-DDE脂質調整済み; 総血清フォールト（nmol / L）; PCB146脂質調整済み; PCB196脂質調整済み; PCB196（ng / g）; 1,2,3,4,6,7,8,9-オクタクロロジベンゾ-p-ダイオキシン（ocdd）（fg / g）; PCB183（ng / g）; パーフルオロオクタンスルホン酸; 3,3 '、4,4'、5-ペンタクロロビフェニル（pncb）（fg / g）; トランスリコピン（ug / dL）; 1,2,3,7,8-ペンタクロロジベンゾ-p-ダイオキシン（pncdd）（fg / g）; 1,2,3,4,6,7,8-ヘプタクロロロジベンゾ-p-ジオキシン（hpcdd）（fg / g）; 3,3 '、4,4'、5-ペンタクロロビフェニル（pncb）脂質調整済み; 1,2,3,4,7,8-ヘキサクロロジベンゾフラン（hcxdf）脂質調整済み; 1,2,3,6,7,8-ヘキサクロロジベンゾフラン（hxcdf）（fg / g）; PCB99脂質調整済み; トリヨードサイロニン（T3）、遊離（pg / mL）; 1,2,3,4,6,7,8,9-オクタクロロジベンゾ-p-ダイオキシン（ocdd）脂質調整済み; a-トコフェロール（ug / dL）; 血中o-キシレン結果; ベータヘキサクロロシクロヘキサン脂質調整済み; 血漿グルコース：SI（mmol / L）; 1,2,3,7,8-ペンタクロロジベンゾ-p-ダイオキシン（pncdd）脂質調整済み; 副甲状腺ホルモン（エレシス法）pg / mL; ベータヘキサクロロシクロヘキサン（ng / g）; 1,2,3,4,6,7,8-ヘプタクロロロジベンゾ-p-ジオキシン（hpcdd）脂質調整済み; PCB105（ng / g）; PCB177（ng / g）; ヘモグロビン（g / dL）; ヘプタクロルエポキシド（ng / g）; パーフルオロオクタン酸; ヘプタクロルエポキシド脂質調整済み; 1,2,3,6,7,8-ヘキサクロロジベンゾフラン（hxcdf）脂質調整済み; PCB183脂質調整済み; 2,3,7,8-テトラクロロジエンツォ-p-ダイオキシン（tcdd）（fg / g）; ビタミンB12、血清（pg / mL）; cis-b-カロテン（ug / dL）; コチニン（ng / mL）; 1,2,3,7,8,9-ヘキサクロロジベンゾ-p-ダイオキシン（hxcdd）（fg / g）; トリグリセリド（mg / dL）; p、p'-DDT（ng / g）; トリヨードサイロニン（T3）、合計（ng / dL）; PCB105脂質調整済み; 1,2,3,4,7,8-ヘキサクロロジベンゾ-p-ダイオキシン（hxcdd）（fg / g）; 平均赤血球ヘモグロビン（pg）; ディルドリン（ng / g）; 葉酸、RBC（ng / mL RBC）; アルドリン; トランス-b-カロテン（ug / dL）; 好酸球パーセント（％）; エンドリン; 骨アルカリホスファターゼ（ug / L）; PCB199脂質調整済み; 1,2,3,4,7,8-ヘキサクロロジベンゾ-p-ダイオキシン（hxcdd）脂質調整済み; 1,2,3,7,8,9-ヘキサクロロジベンゾ-p-ダイオキシン（hxcdd）脂質調整済み; ディルドリン脂質調整済み; p、p'-DDT脂質調整済み; セグメント化された好中球パーセント（％）; 2,3,7,8-テトラクロロジエンツォ-p-ダイオキシン（tcdd）脂質調整済み; ステアリン酸レチニル（ug / dL）; PCB151（ng / g）; PCB149（ng / g）; パーフルオロノナン酸（ug / L）; PCB177脂質調整済み; PCB178脂質調整済み; PCB209（ng / g）; PCB178（ng / g）; 5-メチルTHF（nmol / L）; PCB209脂質調整済み（ng / g）; SI単位系のC-ペプチド（nmol / L）; 血小板数（％）SI; 血中ブロモジクロロメタン結果; 総鉄結合能（ug / dL）; 赤血球分布幅（％）; 血中クロロホルム結果; グリシダミド（pmoL / G Hb）; テストステロン合計（ng / dL）; ヘキサクロロベンゼン（ng / g）; アポリポタンパク質（B）（mg / dL）; ALT：SI（U / L）; 25-ヒドロキシビタミンD2 + D3; PCB206脂質調整済み; 卵胞刺激ホルモン（mIU / mL）; 好塩基球パーセント（％）; 2-（N-メチル-パーフルオロオクタンスルホンアミド）酢酸（ug / L）; ビタミンB6（ピリドキサール5'-リン酸）テスト結果（nmol / L）。ピリドキサール5'-リン酸（nmol / L）; 総リコピン（ug / dL）; 血中メチルt-ブチルエーテル（MTBE）の結果; ヘリコバクターピロリ（ISR）; PCB167脂質調整済み; ミレックス（ng / g）; 黄体形成ホルモン（mIU / mL）; 血中マンガン（ug / L）; 平均赤血球ヘモグロビン濃度（g / dL）; PCB128（ng / g）; a-クリプトキサンチン（ug / dL）; サイロキシン、遊離（ng / dL）; シス-リコピン（ug / dL）; 甲状腺刺激ホルモン（uIU / mL）; PCB172脂質調整済み; 血中水銀、合計（ug / L）; 無機水銀、血液（ug / L）; 2,2 '、4,4'、5,5'-ヘキサブロモビフェニル（pg / g）; ビタミンC（mg / dL）; 血中m- / p-キシレン結果; PCB167（ng / g）; 水銀、メチル（ug / L）; ルテイン/ゼアキサンチンの組み合わせ（ug / dL）; 2,2 '、4,4'、5,6'-ヘキサブロモジフェニルエーテル（pg / g）; 葉酸、血清（nmol / L）; アクリルアミド（pmoL / G Hb）; 2,2 '、4,4'、5,5'-ヘキサブロモビフェニル脂質調整済み（ng / g）; 2,3,4,6,7,8、-ヘキサクロロジベンゾフラン（hxcdf）（fg / g）; 総b-カロテン（ug / dL）; 25-ヒドロキシビタミンD3（nmol / L）; パーフルオロウンデカン酸（ug / L）; プロトポルフィリン（ug / dL RBC）; PCB206（ng / g）; PCB157脂質調整済み; フィトフルエン（ug / dL）; アルドリン脂質調整済み; エピ-25-ヒドロキシビタミンD3（nmol / L）; PCB172（ng / g）; PCB66（ng / g）; エンドリン脂質調整済み; a-カロチン（ug / dL）; トランス9、トランス12-オクタジエン酸（uM）; PCB28（ng / g）; ペフルオロデカン酸（ug / L）; リンパ球パーセント（％）; 甲状腺刺激ホルモン（IU / L）; 1,2,3,4,6,7,8-ヘプタクロロジベンゾフラン（hpcdf）（fg / g）; ヘキサクロロベンゼン脂質調整済み; ミレックス脂質調整済み; 総粉塵重量（mg）; インスリン：SI（pmol / L）; ふるいにかけた粉塵の重量（mg）; 血清セレン（ug / L）; ルテイン（ug / dL）; 血中ニトロメタン（pg / mL）; ガンマ-ヘキサクロロシクロヘキサン脂質調整; パルミチン酸レチニル（ug / dL）; トランス9-オクタデセン酸（uM）; 1,2,3,7,8,9-ヘキサクロロジベンゾフラン（hxcdf）（fg / g）; 1,2,3,4,7,8,9-ヘプタクロロジベンゾフラン（Hpcdf）（fg / g）; PCB87（ng / g）; および赤血球数SI。いくつかの実施形態において、２つ以上のバイオマーカーは、群から選択される：グルコース、血清（ｍｇ ／ ｄｌ）。クレアチニン（mg / dl）; 乳酸デヒドロゲナーゼLDH（U / L）; 尿酸（mg / dl）; 血中鉛（ug / dl）; ホモシステイン（umol / L）; ビタミンA（ug / dl）; 空腹時ブドウ糖（mg / dl）; GGT：SI（U / L）; 総コレステロール（mg / dl）; ビタミンE（ug / dl）; 塩化物：SI（mmol / L）; AST：SI（U / L）; ナトリウム：SI（mmol / L）; PCB180（ng / g）; コレステロール（mg / dl）; PCB170（ng / g）; アルカリホスファターゼ（U / L）とグリコヘモグロビン。いくつかの実施形態において、老化に特徴的なバイオマーカーは、グルコース血清、グリコヘモグロビン、クレアチン、乳酸デヒドロゲナーゼ、尿酸、血中鉛、ホモシステイン、ビタミンＡ、空腹時グルコース、ガンマグルタミルトランスフェラーゼ（ＧＧＴ）、総コレステロール、ビタミンＥ、塩化物、アスパラギン酸アミノトランスフェラーゼ（AST）、ナトリウム、および2,2 '、3,4,4'、5,5'-ヘプタクロロビフェニル（PCB180）。いくつかの実施形態において、老化に特徴的なバイオマーカーは、グルコース血清、グリコヘモグロビン、クレアチン、乳酸デヒドロゲナーゼ、尿酸、血中鉛、ホモシステイン、ビタミンＡ、空腹時グルコース、ガンマグルタミルトランスフェラーゼ（ＧＧＴ）、および総コレステロールから選択される。いくつかの実施形態では、老化に特徴的なバイオマーカーは、グルコース血清、グリコヘモグロビン、クレアチン、乳酸デヒドロゲナーゼ、尿酸、メラトニン、および血中鉛から選択される。
表3
死亡リスクに関連する選択されたバイオマーカーの非限定的なリスト
名前
赤血球分布幅
平均網状赤血球量
好中球数
アルファ-1-酸性糖タンパク質
白血球数
ヘモグロビン
赤血球数
単球数
好塩基球数
好中球の割合
アルブミン、血清/血漿
リンパ球の割合
ヘマトクリット
白血球テロメアの長さ
球形細胞の平均体積
超低密度リポタンパク質
インスリン様成長因子1
平均赤血球ヘモグロビン
平均赤血球容積
クエン酸塩
トランスリコピン
単球の割合
血小板数
網状赤血球数
リンパ球数
血小板分布幅
プレートレットクリット
未熟な網状赤血球画分
網状赤血球、高光散乱、パーセンテージ
網状赤血球、高光散乱、数
網状赤血球の割合
可溶性CD14
好酸球の割合
25-ヒドロキシビタミンD
アディポネクチン
アスコルビン酸
脳性ナトリウム利尿ペプチド
C反応性タンパク質
心臓トロポニンI
推定糸球体濾過量
線維芽細胞成長因子-23
ガンマグルタミルトランスフェラーゼ
グルコース
成長分化因子15
H-FABP
インスリン抵抗性の恒常性モデル評価
ホモシステイン
リポタンパク質関連ホスホリパーゼA2活性
N末端心房性ナトリウム利尿ペプチド
SUA
I型コラーゲン分解
ビタミンA
高密度リポタンパク質コレステロール
クロトー
レプチン
クラブ（別名クララ）細胞分泌タンパク質
抗核自己抗体
可溶性ST2
アラニントランスアミナーゼ
アルカリホスファターゼ
アルファ-1-アンチキモトリプシン
アンジオポエチン-2
ApoB / ApoA1比
非対称ジメチルアルギニン
C反応性タンパク質、高感度
心臓トロポニンT、高感度
コレステロール
クレアチニン
シスタチンC
フィブリノーゲン
糖化ヘモグロビン
成長ホルモン
ホモアルギニン
インスリン様成長因子結合タンパク質1
インターロイキン-6
低密度リポタンパク質コレステロール
リコピン
ミトコンドリアDNAのコピー数
N末端プロ脳性ナトリウム利尿ペプチド
好中球ゼラチナーゼ関連リポカリニン
オステオカルシン
オステオプロテゲリン
リン
テストステロン
トリグリセリド
腫瘍壊死因子アルファ
尿酸
α-カロテン
ベータトレースタンパク質
β2-ミクログロブリン
アニオンギャップ、血清アルブミン調整済み
CD4：CD8比
CD8細胞
I型コラーゲンのカルボキシル末端テロペプチド
血漿粘度
インスリン様成長因子結合タンパク質2
ペルオキシレドキシン4
間質細胞由来因子
カロテノイド
酸素化カロテノイド
尿素
sj /β-TREC比
インスリン様成長因子結合タンパク質3
プロインスリン
第VIIc因子
IgAから組織トランスグルタミナーゼへ
ビリルビン
平均血小板量
ガレクチン-3
インターロイキン-8
Y染色体の喪失
可溶性腫瘍壊死因子受容体1
対称的なジメチルアルギニン
T細胞
サイロキシン
無細胞DNA濃度
ベータクリプトキサンチン
好塩基球の割合
インターロイキン-10
アポリポプロテインA-1
I型コラーゲンのアミノ末端プロペプチド
エストラジオールと性ホルモン結合グロブリンの比率
好中球増加症
ブチリルコリンエステラーゼ活性
網状赤血球数
副甲状腺ホルモン
卵胞刺激ホルモン
インターロイキン1-ベータ
17beta-E（2）
プロコラーゲンタイプIIIのアミノ末端ペプチド
[00479]はいくつかの実施形態において、本発明は、方法である含むが組成物、分子または他の薬剤の少なくとも一人の被験者によって投与することを含む、抗老化治療又は神経保護の方法に限定されるものではないが、本開示に記載含むが治療上有効な量のPFKFB3阻害剤に限定されない。いくつかの実施形態において、本発明は、グループから選択される有効量の分子を対象に投与することを含む方法である：モノクローナルまたはポリクローナル抗体、タンパク質、アプタマー、ペプチド、ポリマー、ウイルスまたは小分子または任意の他のＰＦＫＦＢ３阻害剤。いくつかの実施形態において、本発明は、投与のための分子が本出願に記載されるＰＦＫＦＢ３阻害剤であるか、またはその類似体、プロドラッグまたは誘導体である治療方法である。
[00480]いくつかの実施形態において本発明は、被験者によって投与する工程を含む、神経変性疾患の抗老化治療または処置を含むがこれらに限定されない治療の方法である、薬剤のPFKFB3を不活性化または結合または阻害又は分解または不活性化をまたは、グループから選択された薬剤を含むがこれらに限定されない、本開示に記載される少なくとも１つの薬剤を含むがこれらに限定されない、老化防止または神経保護効果を有する間接標的の少なくとも１つに結合または阻害または分解または活性化する：モノクローナル抗体、ポリクローナル抗体、fAb、タンパク質、アプタマー、ペプチド、ポリマー、ウイルスまたは小分子、または本出願に記載のPFKFB3阻害剤から選択される薬剤の少なくとも1つ、またはその類似体である。
[00481]投与の用量レベル及びモードは、このような治療として、種々の要因に依存することができ、活性剤、使用の状況（例えば、患者が治療される）などに使用します。投与モードの最適化、投与量レベル、および有効性を評価するためのモニタリングシステムを含むプロトコルの調整は、通常のスキルの範囲内で日常的な問題です。いくつかの実施形態において、投与様式、投与量レベル、およびプロトコルの調整などの最適化は、ＰＦＫＦＢ３濃度をほとんどの時間、または約１ヶ月間、または１ヶ月から６ヶ月間、または6か月から12か月、または12か月から24か月、または24か月から48か月、または最大5年間、または最大10年間、または約1か月から約10年間、またはそれ以上10年、または可能な限り長く、または生涯または医師または患者によって定義された他の期間。
[00482]投薬量および治療レジメンの最適化のさらなる議論は、ベネットらで見つけることができます。、治療薬、第9版、ハードマンらのグッドマン＆ギルマンザ・理学的根拠に。編、マグロウヒル、ニューヨーク、（ 1996）、Chapter 1、pp。3-27、and LA Bauer、in Pharmacotherapy、A Pathophysiologic Approach、Four Edition、DiPiro et al。、Eds。、Appleton＆Lange、Stamford、Conn。、（1999）、Chapter 3 pp。21-43、および読者が参照される、そこに引用されている参考文献。
[00483]はいくつかの実施形態では、生物学的年齢または血液からのデータを使用して決定暦年齢は、被験者の健康状態または生物学的年齢または実年齢を特徴づけます。いくつかの実施形態では、血液ベースの生物学的年齢決定アプローチは、以下の刊行物のいずれかを含むがこれらに限定されない先行技術に記載されている、。 および血液ベースの生物学的年齢に関連する対応する参考文献決定。
[00484]自発運動活性に対する生物学的年齢及び虚弱ベースの」定量的特徴づけでより詳細に記載されるようにいくつかの実施形態では、生物学的年齢は、それぞれが後続の人間のライフステージに対応し、異なる相からなる連続した軌道に沿って測った距離として理解されますレコード」、Pyrkov et al。、2017）
[00485]いくつかの実施形態では、生物学的年齢は、以下の文脈で理解されています。生理学的変数の老化ダイナミクスを、老化の軌跡を表す低次元の多様体に限定することは、重要性の特徴です。生物の状態ベクトルのダイナミクスを支配する調節システムは、秩序と無秩序の境界の近くで機能することが長い間示唆されてきました。生物学的年齢は、生物の発達と老化に関連する秩序パラメーターであり、単一の数値、基礎となる調節ネットワークの剛性によって特徴付けられる不安定な有効ポテンシャルで確率的ランジュバン方程式を満たします。この数字は、若々しい状態からの生物の状態の逸脱を表し、生物の生活史の過程で蓄積された規制異常の数の意味を持ち、回復力の低下と罹患率および死亡のリスクの増幅に関連しています。我々は、確率論的生物学的年齢のダイナミクスがゴンペルツ死亡法の機構的起源であることを示唆した。罹患率と死亡率の指数関数的な加速は、成人以上の高齢化の特徴です。基礎となる調節ネットワークの重要性の結果として、老化のダイナミクスが本質的に一次元の多様体に減少することは、老化の軌跡に沿って移動した距離が老化のプロセスの進行状況インジケーターであり、したがって自然なバイオマーカーであることを意味します年齢の。生物学的年齢の加速、すなわち、個人の生物学的年齢と、同級生の性別および年齢が一致するコホートにおける平均生物学的年齢予測との差は、慢性疾患の患者で上昇します。これは、年齢、性別、喫煙状況などの標準的な健康リスク評価（HRA）変数によって混乱した後でも、すべての原因による死亡率の強力な予測因子です。
[00486]いくつかの実施形態では、生物学的年齢は、一つ以上のいくつかの8年後に、罹患率および/または死亡の危険性を予測するバイオマーカー以降または死亡率の範囲内倍加時間以降に基づいてバイオマーカーまたは指標として理解されます。
[00487]いくつかの実施形態では、高齢対象は約から約6ヶ月に約1ヶ月から約1年、約6ヶ月で、約3ヶ月で、約1ヶ月における高い死亡リスクを有する被験体として理解されます1ヶ月から約1年、約1年から約3年、約3年から約5年、約5年から約8年、約5年から約10年、約5年、約5年10年、約15年で。いくつかの実施形態において、高い死亡リスクは、加齢に関連する状態または疾患により死亡するリスクである。いくつかの実施形態では、高い死亡リスクはすべて死亡リスクを引き起こす。死亡率およびその臨界量の血液ベースのバイオマーカーの非限定的な例は、を含むがこれらに限定されない先行技術に記載されている。、マクシムスピート、カルロス・デ・ラ・ガーディア、クセニアウィンスロー、アンドリュー・ホー、Kristen Fortney、およびEricMorgen。「Mortalitypredictors.org、人間のすべての原因による死亡率の公開されたバイオマーカーの手動でキュレーションされたデータベース。老化、2017年。
[00488]いくつかの実施形態において、本開示は、約6ヶ月で、約3ヶ月で、一又は約1月の高い罹患率のリスクを有する対象の特徴二つ以上のバイオマーカーを有する被験体のアンチエイジング治療の方法を提供約1年で、約1ヶ月から約6ヶ月、約1ヶ月から約1年、約1年から約3年、約3年から約5年、約5年から約8年、約5年から約10年、約5年、約10年、約15年。いくつかの実施形態では、高い罹患リスクは、加齢に関連する状態または疾患を獲得するリスクである。
[00489]いくつかの実施形態において、本開示は、加齢関連状態または疾患またはそのような疾患のリスクが高い一又は被験者の特徴二つ以上のバイオマーカーを有する被験体のアンチエイジング治療の方法を提供し、型に限定されるものではないが２糖尿病、虚血性心疾患および脳卒中を含むがこれらに限定されない加齢性心血管疾患、メタボリックシンドローム、ＣＯＰＤ、アルツハイマー病など、本開示に記載されるものまたは加齢関連衰退の少なくとも１つを含むがこれらに限定されない。いくつかの実施形態では、対象は、対象の健康または外観の対応するパラメータが、同じ対象の自身のパラメータと比較して、または同じパラメータの中央値体積と比較して、高齢状態に変化した場合に、老化しており、加齢に関連する衰退を有すると理解される。 HNAHES研究における25歳の同じ性別の統計的に意味のある数、または25歳の同じ性別の統計的に意味のあるランダムな数、オプションで同じ人種および同じ国または地域の居住者。
[00490]はいくつかの実施形態では、ハイ（死亡率または罹患率又は年齢関連疾患または加齢に関連する症状）のリスクは60％以上、50％以上、より多い、70％以上、80％以上、90％以上であります40％、30％以上、20％以上、10％以上、5％以上、3％以上、1％以上、0.5％以上、0.1％以上、0.05％以上。
[00491]いくつかの実施形態では、PFKFB3阻害剤は、このアプリケーションまたはその構造的又は機能的類似体で記載し、または構造的に類似した、または、一部の結合の少なくとも99％の構造的に類似PFKFB3、少なくとも95％の構造的に類似、少なくとも90％を含む薬剤でありますこの出願に記載されている少なくとも１つのＰＦＫＦＢ３阻害剤のそのようなタンパク質に結合する部分と少なくとも８０％構造的に類似しているか、または少なくとも７０％構造的に類似している。
[00492]このような代謝産物などのタンパク質などから年代や生物学的年齢および/または人の健康状態の指標とすることができ、それに基づいて、年齢やメトリクスと変化する血漿の要素がたくさんあり、多くがあります血漿を使用する人の生物学的または年代順の年齢を計算する方法は知られており、新しい計算方法が絶えず導入されています。血漿が使用される人の生物学的または年代順の年齢を計算するためのそのような方法のいずれかを使用して、血漿を老化または老化血液から作製されたもの、または老化血液のバイオマーカーを含むものとして定義することができる。
[00493]それは要素がどのような量で血液中に含まれるものを記述したデータと比較することで被写体の推定年齢する方法の1つを有する血漿量変化におけるそのような要素のこれらの既知の濃度/量について年齢、当技術分野で知られています。非限定的な例として、プラズマのそのような要素のいくつかがこの出願に示されている。これらのバイオマーカーは、当技術分野で知られている方法によって測定および分析することができます。たとえば、国民健康栄養調査（NHANES）（健康を評価するために設計された研究プログラム）のさまざまな年齢の人々の血漿に見られるいくつかのバイオマーカーです。および米国の成人および子供の栄養状態）。いくつかの実施形態では、タンパク質または他の血漿要素の「古い」または「老化」レベルは、血漿タンパク質または血漿の他の要素のレベルを意味し、その濃度は、年齢またはそれらの組み合わせまたはそのような血漿タンパク質または他の要素に基づく測定基準とともに変化する。少なくとも30、35、40、45、50、55、60、65、70、75、80、85、90歳の人々の中央値または平均レベルに対応し、高齢者は当技術分野で知られており、測定することができる当技術分野で知られているがまだ導入されていない多くの方法によって。
[00494]その血液中に使用される人が高齢である場合も、評価のために使用することができる当技術分野で公知の血漿中の特定のタンパク質の発現量を測定するためのさまざまな方法及びツールがあります。そのような技術およびツールの非限定的な例は、SomalogicのSOMAscan(r)アッセイ（http://somalogic.com）、Olink Proteomicsのバイオマーカーパネル（http://www.olink.com/）、ELISA、抗体で構成されるマルチプレックスです。特定のタンパク質への結合、例えばLuminexテクノロジー、質量分析など。
[00495]タンパク質の量を推定する技術が異なっており、通常、異なる単位を使用していますが、ほとんどのそれらのは、血漿中の各タンパク質の相対的な量に推定を与えることができ、この量は、年齢、生物学的年齢と健康状態をどのように変化しますか。
[00496]本明細書に記載の化合物の使用は、本明細書に記載の又はPFKFB3活性のモジュレーターとしてのそのような化合物を含む薬学的に許容される塩または医薬組成物れます。
[00497]本明細書に記載の細胞でPFKFB3の活性を調節する方法であり、化合物と細胞を接触させることを含むことは、本明細書に記載の、またはそのような化合物を含む薬学的に許容される塩または医薬組成物。
[00498]本明細書に記載の化合物の使用は、本明細書に記載又は疾患又は解糖阻害が有益な効果を持っている状態の治療または予防のためのそのような化合物を含む薬学的に許容される塩または医薬組成物れます。
[00499]本明細書に記載の化合物の使用は、本明細書に記載の又はPFKFB3のキナーゼ活性の阻害が有益な効果を持っている疾患または状態の治療または予防のためのそのような化合物を含む薬学的に許容される塩または医薬組成物れます。
[00500]本明細書に記載さはまた、治療方法であるか、またはそれらの化合物が本明細書に記載の又はそのような化合物を含む薬学的に許容される塩または医薬組成物を必要とする被験者に投与することを含む、神経変性疾患、多発性硬化症の予防します。
[00501]また、本明細書中の治療方法を記載し、またはそれらの化合物は、本明細書に記載の又はそのような化合物を含む薬学的に許容される塩または医薬組成物を必要とする被験者に投与することを含む、多発性硬化症の予防。本明細書に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩またはそのような化合物を含む医薬組成物を必要とする対象に投与することを含む、多発性硬化症の治療方法をここに記載する。本明細書に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩またはそのような化合物を含む医薬組成物を必要とする対象に投与することを含む、多発性硬化症の予防方法をここに記載する。
[00502]本明細書に記載さはまた、治療方法であるか、またはそれらの化合物が本明細書に記載の又はそのような化合物を含む薬学的に許容される塩または医薬組成物を必要とする被験者に投与することを含む、神経変性疾患の予防します。本明細書に記載されているのは、本明細書に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩またはそのような化合物を含む医薬組成物を必要とする対象に投与することを含む神経変性疾患の治療方法である。本明細書に記載されているのは、本明細書に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩またはそのような化合物を含む医薬組成物を必要とする対象に投与することを含む神経変性疾患の予防方法である。いくつかの実施形態において、神経変性疾患は、アルツハイマー病（遅発性を含む）、筋萎縮性側索硬化症、脳卒中、ハンチントン病、およびパーキンソン病から選択される。
[00503]本明細書に記載さはまた、その化合物が本明細書に記載の又はそのような化合物を含む薬学的に許容される塩または医薬組成物を必要とする被験者に投与することを含む神経保護のための方法です。
[00504]疾患または状態のいずれかを治療するための方法の少なくとも1つの化合物、本明細書に記載の又はその薬学的に許容される塩、前記哺乳動物に治療的有効量で含む医薬組成物の投与を含む、そのような治療を必要とする哺乳動物に、本明細書に記載さ。
[00505]特定の実施形態では、化合物（複数可）を含む組成物は、本明細書に記載の予防および/または治療的処置のために投与されます。特定の治療用途において、組成物は、疾患または状態の症状の少なくとも１つを治癒または少なくとも部分的に阻止するのに十分な量で、すでに疾患または状態に罹患している患者に投与される。この使用に有効な量は、疾患または状態の重症度と経過、以前の治療、患者の健康状態、体重、および薬物への反応、および治療する医師の判断によって異なります。治療有効量は、用量漸増および／または用量範囲臨床試験を含むがこれらに限定されない方法によって任意選択で決定される。
[00506]予防的適用において、化合物は、本明細書に記載含有する組成物は、特定の疾患、障害または状態のリスクに影響を受けやすいか、そうでなければ患者に投与されます。そのような量は、「予防的に有効な量または用量」として定義される。この使用において、正確な量はまた、患者の健康状態、体重などに依存する。患者に使用する場合、この使用の有効量は、疾患の重症度と経過、障害または状態、以前の治療、患者の健康状態と薬への反応、および治療する医師の判断によって異なります。一態様では、予防的治療は、予防するために、治療中の疾患の少なくとも１つの症状を以前に経験し、現在寛解している哺乳動物に、本明細書に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を含む医薬組成物を投与することを含む。病気や状態の症状の再発。
[00507]長期間、ある患者の状態が改善しない特定の実施形態では、医師の裁量で化合物の投与を慢性的に投与され、改善するために、患者の生活の期間を通じて含む又はそれ以外の場合は、患者の病気や状態の症状を制御または制限します。
[00508]患者の状態が改善しない特定の実施形態では、投与される薬物の用量が一時的に低減されるか、または一時的に一定時間中断（すなわち、「休薬期間」）。特定の実施形態では、休薬期間の長さは２日から１年の間であり、ほんの一例として、１日、２日、３日、４日、５日、６日、７日、１０日、１２を含む。日、15日、20日、28日、60日、80日、または80日以上。休薬期間中の減量は、一例として、10％～100％であり、一例として、10％、15％、20％、25％、30％、35％、40％、45のみを含む。 ％、50％、55％、60％、65％、70％、75％、80％、85％、90％、95％、および100％。
[00509]患者の状態の改善が発生したら、必要に応じて、維持用量が投与されます。続いて、特定の実施形態では、投与量または投与頻度、あるいはその両方が、症状の関数として、改善された疾患、障害または状態が保持されるレベルまで減少する。しかしながら、特定の実施形態では、患者は、症状の再発時に長期的に断続的な治療を必要とする。
[00510]そのような量に相当するような特定の化合物、疾患状態およびその重症度、アイデンティティ（のような要因に依存して変化することを考慮する薬剤の量、例えば治療を必要とする対象または宿主の、体重、性別）しかしながら、それにもかかわらず、例えば、投与される特定の薬剤、投与経路、治療される状態、および治療される対象または宿主を含む、症例を取り巻く特定の状況に従って決定される。
[00511]（様々な要因に応じて変更される、治療するための投与計画は、防止、又は緩和が求められる状態（複数可）を改善することが理解される、例えば、疾患、障害または状態、そこから被写体被ります;対象の年齢、体重、性別、食事、および病状）。したがって、場合によっては、実際に使用される投薬計画は変化し、いくつかの実施形態では、本明細書に記載の投薬計画から逸脱する。
本明細書に記載の併用療法の場合、同時投与される化合物の投与量は、使用されるコドラッグのタイプ、使用される特定の薬物、治療される疾患または状態などに応じて変化する。追加の実施形態において、１つ以上の他の治療薬と同時投与される場合、本明細書で提供される化合物は、１つ以上の他の治療薬と同時に、または連続して投与される。
[00513]（様々な要因に応じて変更される、治療するための投与計画は、防止、又は緩和が求められる状態（複数可）を改善することが理解される、例えば、疾患、障害または状態、そこから被写体被ります;対象の年齢、体重、性別、食事、および病状）。したがって、場合によっては、実際に使用される投薬計画は変化し、いくつかの実施形態では、本明細書に記載の投薬計画から逸脱する。
本明細書に記載の併用療法の場合、同時投与される化合物の投与量は、使用されるコドラッグのタイプ、使用される特定の薬物、治療される疾患または状態などに応じて変化する。追加の実施形態において、１つ以上の他の治療薬と同時投与される場合、本明細書で提供される化合物は、１つ以上の他の治療薬と同時に、または連続して投与される。
[00515]本明細書に記載の化合物、またはその薬学的に許容されるその塩、ならびに併用療法は、中または疾患または状態、および化合物が変化を含む組成物を投与するタイミング発生後、前に投与されます。したがって、一実施形態では、本明細書に記載の化合物は、予防薬として使用され、疾患または状態の発生を防ぐために、状態または疾患を発症する傾向のある対象に継続的に投与される。別の実施形態では、化合物および組成物は、症状の発症中または発症後できるだけ早く対象に投与される。特定の実施形態において、本明細書に記載の化合物は、疾患または状態の発症が検出または疑われる後、実行可能であるとすぐに、そして疾患の治療に必要な期間、投与される。いくつかの実施形態では、治療に必要な長さは変化し、治療の長さは、各対象の特定のニーズに合うように調整される。例えば、特定の実施形態では、本明細書に記載の化合物または化合物を含む製剤は、少なくとも１日、約１日から約３日、約３日から約１週間、約２週間から約１日間投与される。月、約1ヶ月から約2ヶ月、約2ヶ月から約4ヶ月、約4ヶ月から約6ヶ月、約6ヶ月から約12ヶ月、約12ヶ月から約18ヶ月、約18ヶ月数ヶ月から約24ヶ月、約2年から約5年、5年以上、生涯。
例
化学略語
0.ここでの化合物の名前は、IUPACの命名法に従って命名されています。
● HATU：1- [ビス（ジメチルアミノ）メチレン] -1H-1,2,3-トリアゾロ[4,5-b]ピリジニウム3-オキシドヘキサフルオロホスフェート。
● DMSO：ジメチルスルホキシド。
● DMF：N、N-ジメチルホルムアミド。
● DCC：N、N'-ジシクロヘキシルカルボジイミド
● DMAP：4-ジメチルアミノピリジン。
● EDCI：N-（3-ジメチルアミノプロピル）-N'-エチルカルボジイミド塩酸塩。
● DIPEA ：N、N'-ジイソプロピルエチルアミン。
● HPLC：高速液体クロマトグラフィー。
● TFA：トリフルオロ酢酸。
● LC / MS：液体クロマトグラフィー/質量分析。
● THF：テトラヒドロフラン。
● TBAF：テトラ-n-ブチルアンモニウムフルオリド。
● TMS：トリメチルシリル。
● TMSN 3 ：トリメチルシリルアジド。
● dppf：1,1'-ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセン。
●のPdCl 2 DPPF：[1,1'-ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセン]パラジウム（II）ジクロリド。
●● PdCl 2 （PPh 3 ）2 ：ビス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（II）ジクロリド。
●● Pd（PPh 3 ）4 ：テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（0）。
● Pd（dba）2 ：ビス（ジベンジリデンアセトン）パラジウム（0）
● RT：室温
● dpp：1,3-ビス（ジフェニルホスフィノ）プロパン。
● Sphos：2-ジシクロヘキシルホスフィノ-2 '、6'-ジメトキシビフェニル。
● NBS：N-ブロモスクシンイミド。
● AIBN：アゾビスイソブチロニトリル。
● mCPBA：3-クロロペルオキシ安息香酸。
● Boc：tert-ブトキシカルボニル、保護基。
● Fmoc：フルオレニルメチルオキシカルボニル、保護基。
1.以下の例は、説明のみを目的として提供されており、本明細書で提供される特許請求の範囲を限定するものではない。以下の1から278までの条項の文言の解釈の誤りを避けるために、対応する番号の「例」への言及は、対応する「例」という単語を含む以下の1から278までの条項のテキストの一部への言及を意味します。例の数ですが、対応する番号の節への参照ではありません。たとえば、以下の第133条には、次の文言が含まれています。「2-（3-メトキシカルボニルビフェニル-4-イル）-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルエステルは、記載されているように調製しました。 2-（3-メトキシカルボニルビフェニル-4-イル）-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸からの合成手順AD（実施例12を参照）…」。 」は第139条に含まれています…例12：2-（3-メトキシカルボニルビフェニル-4-イル）-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸
合成手順A：ブロモアントラニレートメチルからのアリールアントラニレートメチルの合成

スキーム1：ブロモアントラニル酸メチルからのアリールアントラニル酸メチルの合成
2.メチル4（または5）-ブロモアントラニル酸（スキーム1の化合物1、500 mg、2.17ミリモル）およびアリールボロン酸（スキーム1の化合物2、2.17ミリモル）またはアリールボロン酸ピナコールエステル（スキーム1の化合物3、2.17ミリモル））をジオキサン（13mL）に溶解し、Pd（PPh 3 ）4 （250mg、0.217mmol）および炭酸ナトリウム（1.5M、4.34mL、6.51mmol）を加えた。混合物をマイクロ波反応器内で100℃で12時間加熱した。冷却した溶液を酢酸エチルと水に分配し、有機層を分離してブラインで洗浄し、溶媒を蒸発させて粗製物質を得た。残留物をクロマトグラフィー（シリカゲル、ヘキサン/ EtOAc = 100/0 - 40/60）で精製して、表題化合物メチル4（または5）-アリールアントラニル酸塩（スキーム1の化合物4、71-90％）を得た。
合成手順B：アリールアントラニル酸の合成

スキーム2a：アリールアントラニル酸の合成
3. 1M水性水酸化ナトリウム（6.9ミリリットル、6.9ミリモル）およびTHF（3.5 mL）中のメチルarylanthranilate（スキーム2aにおける化合物1、1.75ミリモル）のA溶液を還流で一晩加熱しました。混合物を室温に冷却し、ほぼ乾固するまで濃縮した。６Ｍ塩酸（０．１ｍＬ）を０℃で溶液に加え、沈殿物を濾過により収集し、水で洗浄し、そして乾燥させて、アリールアントラニル酸（スキーム２ａの化合物２、６３～８４％）を白色固体として得た。 。
合成手順C：メチルピナコルボラニルラントラニレートの合成

スキーム2b：メチルピナコルボラニルラントラニレートの合成
4.メチル4-ピナコルボラニルラントラニレートの合成：メチル4-ブロモアントラニル酸（スキーム2bの化合物1、0.230 g、1ミリモル）およびビス（ピナコラート）ジボロン（スキーム2bの化合物2、0.305 g、1.2ミリモル）を無水ジオキサンに溶解した。 （１５ｍＬ）次に、ＰｄＣｌ２（ＰＰｈ３）２（０．０３９ｇ、０．０５５ミリモル）を加え、続いて酢酸カリウム（０．２９４ｇ、３ミリモル）を加えた。混合物を85℃で15時間撹拌した。溶液を冷却し、溶媒を減圧下で除去した。残留物を酢酸エチルと水との間で分配した。有機層をブラインで洗浄し、乾燥し、蒸発させて、表題化合物メチル４－ピナコルボラニルラントラニレート（スキーム２ｂの化合物３、０．２６３ｇ、９５％収率）を得て、これをさらに精製することなく使用した。
メチル5-ピナコルボラニルラントラニレートの合成：メチル5-ピナコルボラニルラントラニレートは、メチル5-ブロモアントラニレートを出発物質として使用して、メチル4-ピナコルボラニルラントラニレートについて記載されているように合成された。
合成手順D：メチルヘテロラリルアントラニレートの合成

スキーム3a：メチルヘテロアリールアントラニル酸の合成
5.メチル4（または5）-ピナコルボラニルラントラニレート（スキーム3aの化合物1、0.416 g、1.5ミリモル）を、エチルの混合物中でヘテロアリールブロミドまたはヘテロアリールヨージド（スキーム3aの化合物2、X = BrまたはI、1ミリモル）と混合した。酢酸エチル（10 mL）およびトルエン（20 mL）。ＰｄＣｌ２（ＰＰｈ３）２（０．０７０ｇ、０．１ｍｍｏｌ）を加え、続いて炭酸ナトリウム水溶液（４ｍＬ、２Ｎ）を加えた。反応混合物を窒素でパージし、反応容器を密閉し、１２０℃で１００分間加熱した。冷却した混合物を水に注ぎ、有機層をブラインで洗浄し、乾燥し、蒸発乾固して、表題化合物メチル４（または５）－ヘテロアリールアントラニル酸塩（スキーム３ａの化合物３）を得た。この材料をさらに精製することなく次のステップで使用した。
合成手順E：ヘテロアリールアントラニル酸の合成

スキーム3b：ヘテロアリールアントラニル酸の合成
6.6。 4（または5）-ヘテロアリールラントラニル酸メチル（スキーム3bの化合物1、0.1 mol）、トリエチルアミン（5 mL）、エタノール（50 mL）および水（50 mL）の混合物を36時間還流した。反応混合物をロータリーエバポレーターで真空濃縮した。残留物に水（10mL）を加え、混合物を再び濃縮した。後者の手順は数回繰り返されます。そのようにして得られた粗４（または５）－ヘテロアリールラントラニル酸（スキーム３ｂの化合物２）を、さらに精製することなく他の合成に使用した。
合成手順F：メチル（1H-イミダゾール-4-イル）アントラニル酸の合成

スキーム4：メチル（1H-イミダゾール-4-イル）アントラニル酸の合成
7.メチル4-（1H-イミダゾール-4-イル）アントラニル酸の合成：メチル4-（1-トリチルイミダゾール-4-イル）アントラニル酸（スキーム4の化合物1、0.316 g、0.69ミリモル）を以下の混合物に溶解した。ジクロロメタン（12.8 mL）およびトリフルオロ酢酸（3.2 mL）。混合物を室温で90分間撹拌した。溶媒を減圧下で除去し、残留物を酢酸エチルと水との間で分配した。次いで、有機層を硫酸マグネシウム上で乾燥し、溶媒を除去し、続いてブライン、重炭酸で洗浄しました。残留物をフラッシュクロマトグラフィーによって精製して、メチル４－（１Ｈ－イミダゾール－４－イル）アントラニル酸塩（スキーム４の化合物２、０．１３４ｇ、約９０％の収率）を得た。
8.メチル5-（1H-イミダゾール-4-イル）アントラニル酸の合成：メチル5-（1H-イミダゾール-4-イル）アントラニル酸は、メチル4-（1H-イミダゾール-4-イル）アントラニル酸について記載されているように、以下を使用して合成した。出発物質としてのメチル5-（1-トリチルイミダゾール-4-イル）アントラニル酸塩。
合成手順G：2-アミノ-4,5-二置換-チオフェン-3-カルボニトリルの合成

スキーム5：2-アミノ-4,5-二置換-チオフェン-3-カルボニトリルの合成
9. 2- Аミノ-4,5-二置換-チオフェン-3-カルボニトリルは、Eur.J.Med.Chemからプロトコルを使用して調製した。2010年、45（1）、69-77。エタノール（30 ml）、ジエチルアミンまたはモルホリン（10 ml）中のケトン（スキーム5の化合物1、0.1 mol）、マロノニトリル（スキーム5の化合物2、0.1 mol）および粉末硫黄（0.1～0.11 mol）の攪拌混合物）50より低い温度を維持しながら、滴下したOの反応が完了し、反応混合物は、結晶化のため、冷蔵庫で冷却した1~3時間後、C.。結晶化が起こらなかった場合、混合物を2～3倍量の水に注ぎました。沈殿物を濾過し、エタノールから再結晶化して、標的の２－アミノ－４，５－二置換－チオフェン－３－カルボニトリル（スキーム５の化合物３）を得た。
合成手順I：4-エチニルフタル酸の合成

スキーム7：4-エチニルフタル酸の合成
10. 4-ブロモフタル酸無水物（スキーム7の化合物1、11.9 g、52.4ミリモル）およびエチニルトリメチルシラン（スキーム7の化合物2、3.66 mL、26.2ミリモル）をTHF（100 mL）に混合した。ＰｄＣｌ２（ＰＰｈ３）２（１．１ｇ、１．６ミリモル）、トリフェニルホスフィン（４．１ｇ、１５．７ミリモル）、ヨウ化銅（Ｉ）（０．６ｇ、３．１ミリモル）およびトリエチルアミン（１００ｍＬ）を混合物に加えた。得られた反応混合物を110℃で6時間加熱した。溶媒を減圧下で除去し、粗製の４－ ［（トリメチルシリル）エチニル］フタル酸（スキーム７の化合物３）を得た。
11.さらに精製することなく、得られた粗物質をTHF（200 mL）に溶解し、48％HF水溶液（7.6 mL）およびトリエチルアミン（37 mL）で処理しました。混合物を室温で1時間撹拌し、その時点でLC / MS分析は完全な脱保護を示した。溶媒を減圧下で除去した。残留物を水に取り、少量のジクロロメタンで洗浄して、いくつかの有機可溶性不純物を除去した。４－エチニルフタル酸（スキーム７の化合物４）は、減圧下での蒸発によって水から回収された。それ以上の精製は行われなかった。
合成手順J：4-（1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル）フタル酸の合成

スキーム8：4-（1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル）フタル酸の合成
12.合成手順I（スキーム8の化合物1、9.0 g）に従って得られた粗4-エチニルフタル酸をDMF（150 mL）および水（60 mL）に溶解しました。アジ化ナトリウム（3.62 g、55.6ミリモル）、酢酸銅（II）（0.94 g、5.2ミリモル）およびアスコルビン酸ナトリウム（1.23 g、6.23ミリモル）をこの溶液に加えた。混合物を80℃で一晩撹拌した。溶媒を減圧下で除去し、残留物を分取ＨＰＬＣによって精製して、純粋な４－（１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－５－イル）フタル酸（スキーム８の化合物３）を得た。
合成手順J1：4-（1-置換-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル）フタル酸の合成。
13.手順Jで説明したプロトコルを使用して、アジ化ナトリウム（スキーム8の化合物2）を別のアジドである4-（1-置換-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル）フタル酸のみに置き換えて調製しました。 4-エチニルフタル酸（スキーム8の化合物1）から。いくつかのアルキルアジド、アリールアジドおよびヘテロアリールアジドを使用して、対応する4-（1-アルキル-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル）フタル酸、4-（1-アリール-1H-1,2、 3-トリアゾール-4-イル）フタル酸および4-（1-ヘテロアリール-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル）フタル酸。
合成手順J2：4-（5-置換-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル）フタル酸の合成。
14.最初に、手順Iの最初のステップでエチニルトリメチルシラン（スキーム7の化合物2）を対応する一置換物に置き換えて、4-ブロモフタル酸無水物（スキーム7の化合物1）から粗4-（置換-エチニル）アントラニル酸を取得しました。アセチレン。得られた粗酸をさらに精製することなく次のステップで使用した。
手順Jに記載されているプロトコルを使用して、4-エチニルアントラニル酸（スキーム8の化合物1）のみを、得られた粗製の4-（置換-エチニル）アントラニル酸、4-（5-置換-1H-1,2,3-トリアゾール）で置き換えます。 -4-イル）フタル酸を調製した。
合成手順J3：5-（スルホニルアミノカルボニル）-1,3-ジオキソ-1,3-ジヒドロ-2-ベンゾフランの合成
スキーム8a：5-（スルホニルアミノカルボニル）-1,3-ジオキソ-1,3-ジヒドロ-2-ベンゾフランの合成
15.酢酸エチル（1mL）中のアルキルスルホンアミドまたはアリールスルホンアミド（スキーム8aの化合物2、0.69ミリモル）の溶液に、トリエチルアミン（175.4mg、1.734ミリモル）、DMAP（4.28mg、0.035ミリモル）および1の溶液を加えた。トルエン（6mL）中の3-ジヒドロ-1,3-ジオキソイソベンゾフラン-5-カルボニルクロリド（スキーム8aの化合物1、160mg、0.7627mmol）。反応混合物を60℃で1.5時間撹拌した。溶媒を蒸発させ、真空下で乾燥させて、粗製の５－（スルホニルアミノカルボニル）－１，３－ジオキソ－１，３－ジヒドロ－２－ベンゾフラン（スキーム８ａの化合物３）を得た。
合成手順K：N-ビアリールフタルイミド-5-カルボン酸の合成

スキーム9：N-ビアリールフタルイミド-5-カルボン酸の合成
16. AcOH（1-5 mL）中のトリメリット酸無水物（スキーム9の化合物1、0.192 g、1.0ミリモル）とビアリールアミン（スキーム9の化合物2、1.1ミリモル）の混合物を120-130℃に2時間加熱した。 -4時間。反応をLC / MSでモニターした。溶媒をロータリーエバポレーターで濃縮した。粗生成物をＤＭＦ（１ｍＬ）に溶解し、分取ＨＰＬＣによって精製して、Ｎ－アリールフタルイミド－５－カルボン酸（スキーム９の化合物３）を得た。
17.例：N-（4-ヒドロキシ-[1,1'-ビフェニル] -3-イル）フタルイミド-5-カルボン酸の調製。
18. AcOH（1-2 mL）中の無水トリメリット酸（1.0ミリモル）と3-アミノ-[1,1'-ビフェニル] -4-オール（1.1ミリモル）の混合物を120-130℃に3時間加熱した。 h。反応をLC / MSでモニターした。溶媒をロータリーエバポレーターで濃縮した。粗生成物をDMF（1 mL）に溶解し、分取HPLCで精製して、N-（4-ヒドロキシ-[1,1'-ビフェニル] -3-イル）フタルイミド-5-カルボン酸（LC / MS = 360.34）を得た。 [MH +]）。
合成手順K1：N-ビアリールフタルイミド-5-カルボン酸のアミドおよびエステルの合成

スキーム9a：N-ビアリールフタルイミド-5-カルボキサミドの合成
19。 N-ビアリールフタルイミド-5-カルボキサミド（スキーム9aの化合物3）は、合成手順Kのステップを使用して調製しました。ここで、1,3-ジオキソ-1,3-ジヒドロ-2-ベンゾフラン-5-カルボキサミド（スキーム9aの化合物1）トリメリット酸無水物の代わりに使用しました（スキーム9の化合物1 ）。反応を酢酸中130℃で2時間実施し、その時点でLC / MS分析は出発物質の完全な消失を示した。溶媒を減圧下で除去し、残留物を最小のＤＭＳＯに取り、分取ＨＰＬＣによって精製して、純粋なＮ－ビアリールフタルイミド－５－カルボキサミド（スキーム９ａの化合物３）を得た。
20。 出発物質として1,3-ジオキソ-1,3-ジヒドロ-2-ベンゾフラン-5-カルボン酸のエステル（スキーム9aの化合物1）のみを使用する同じ手順を使用して、N-ビアリールフタルイミド-の対応するエステルを得た。 5-カルボン酸。
合成手順K2：N-ビアリールフタルイミドの5-スルホニルアミノカルボニル誘導体の合成

スキーム9b：N-ビアリールフタルイミドの5-スルホニルアミノカルボニル誘導体の合成
21。 N-ビアリールフタルイミドの5-スルホニルアミノカルボニル誘導体（スキーム9bの化合物3）は、合成手順K1のステップを使用して調製しました。酢酸中の5-（スルホニルアミノカルボニル）-1,3-ジオキソ-1,3-ジヒドロ-2-ベンゾフラン（スキーム9bの化合物1、0.2ミリモル）とビアリールアミン（スキーム9bの化合物2、0.2ミリモル）の反応混合物（３ｍｌ）を１２０～１３０℃で３時間撹拌した。酢酸を蒸発させ、残留物を分取ＨＰＬＣによって精製して、Ｎ－ビアリールフタリドの５－スルホニルアミノカルボニル誘導体を得た。
合成手順L：置換トリアゾリルを用いたN-ビアリール-5-（1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル）フタルイミドおよびその変異体の合成

スキーム10：N-ビアリール-5-（1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル）フタルイミドの合成
22. 4-（1H- [1,2,3]-トリアゾール-4-イル）フタル酸（スキーム10の化合物1、0.233 g、1.0ミリモル）およびビアリールアミン（スキーム10の化合物2、1.1ミリモル）を溶解した。酢酸中で、2日間撹拌しながら還流加熱した。溶媒を減圧下で除去し、残留物を分取ＨＰＬＣによって精製して、対応するＮ－ビアリール－５－（１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－４－イル）フタルイミド（スキーム１０の化合物３）を純粋な状態で得た。形。
23.例：3-（1,3-ジオキソ-5-（1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル）イソインドリン-2-イル）-[1,1'-ビフェニル] -4-の調製カルボン酸
24. 4-（1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル）フタル酸（1.18 g、5.06 mmol）および3-アミノ-[1,1'-ビフェニル] -4-カルボン酸（1.09 g、 5.1mmol）を酢酸（70mL）に溶解し、混合物を2日間撹拌しながら加熱した。溶媒を減圧下で除去し、残留物を分取ＨＰＬＣによって精製して、５００ｍｇの標的化合物（ＬＣ ／ ＭＳ ＝ ４１１．１ ［Ｍ ＋ Ｈ］）を得た。
25.同じ手順に従い、4-（1H- [1,2、 3]-トリアゾール-4-イル）フタル酸、対応するN-ビアリール-5- {1（または5）-置換-1H- [1,2,3]-トリアゾール-5-イル}フタルイミドが得られた。
合成手順M：N-ビアリール-5-（1H-テトラゾール-5-イル）フタルイミドの合成

スキーム11：N-ビアリール-5-（1H-テトラゾール-5-イル）フタルイミドの合成
26.ステップ1：4-シアノ-1,2-ベンゼンジカルボン酸（スキーム11の化合物1、1.8 g、9.37ミリモル）およびビアリールアミン（スキーム11の化合物2、5.16ミリモル）を酢酸（300 mL）に溶解した。圧力容器に密封されています。混合物を170℃で30分間加熱した。冷却したら、溶媒を除去し、残留物を酢酸エチルと水との間で分配した。有機可溶性物質をブラインで洗浄し、溶媒を除去して粗物質を得、これをカラムクロマトグラフィーによって精製して、純粋なＮ－ビアリール－５－シアノフタルイミド（スキーム１１の化合物３）を得た。
27.ステップ2：N-ビアリール-5-シアノフタルイミド（スキーム11の化合物3 ）を、DMF（3.2 mL）中のアジ化ナトリウム（0.188 g、2.89ミリモル）および塩酸トリエチルアミン（0.396 g、2.89ミリモル）と混合した。反応混合物を１００℃で１時間撹拌し、その時点で反応を行った。反応混合物を酢酸エチルと水との間で分配した。有機層を希ＨＣｌ、続いてブラインで洗浄し、溶媒を除去して、粗Ｎ－ビアリール－５－（１Ｈ－テトラゾール－５－イル）フタルイミド（スキーム１１の化合物４）を得て、これを分取ＨＰＬＣによって精製した。
合成手順N：メチル2-（6-ブロモイソインドリノン-2-イル）アリールベンゾエートの合成

スキーム12：メチル2-（6-ブロモイソインドリノン-2-イル）アリールベンゾエートの合成
5-ブロモ-2-{[（2-（メトキシカルボニル）アリールフェニル）アミノ]メチル}安息香酸メチルの合成（スキーム12の化合物3 ）
28.メチル5-ブロモ-2-（ブロモメチル）ベンゾエート（スキーム12の化合物1、2.05 g、6.7ミリモル）およびメチルアリールアントラニル酸（スキーム12の化合物2、6.7ミリモル）をアセトニトリル（67mL）に溶解した。次に、炭酸カリウム（１．８５ｇ、１３．４ｍｍｏｌ）を加え、混合物を７０℃で２０時間加熱した。冷却すると、混合物を酢酸エチルと水との間で分配し、有機層を分離した。水層を酢酸エチルで再抽出し、次に合わせた有機抽出物をブラインで洗浄し、蒸発乾固させた。粗化合物をフラッシュクロマトグラフィーにより精製して、純粋な5-ブロモ-2-（{[アリール-2-（メトキシカルボニル）フェニル]アミノ}メチル）安息香酸メチルを得た。
2-（6-ブロモイソインドリノン-2-イル）アリール安息香酸メチルの合成（スキーム12の化合物4 ）
29.安息香酸メチル5-ブロモ-2-（{[アリール-2-（メトキシカルボニル）フェニル]アミノ}メチル）安息香酸メチル（スキーム17の化合物3、2.045ミリモル）を酢酸（10 mL）に溶解し、混合物を加熱した。マイクロ波反応器内で140℃で4時間。冷却後、反応混合物を1：1のエーテル-ヘキサン混合物で希釈し、標的化合物を沈殿させた。固体を濾過し、エーテル-ヘキサンで洗浄して、2-（6-ブロモイソインドリノン-2-イル）アリール安息香酸メチルを得た。
合成手順O：N-（4,5-二置換-3-シアノチオフェン-2-イル）-6-ブロモイソインドリノンの合成

スキーム13：N-（4,5-二置換-3-シアノチオフェン-2-イル）-6-ブロモイソインドリノンの合成
30.標的化合物N-（4,5-二置換-3-シアノチオフェン-2-イル）-6-ブロモイソインドリノン（スキーム13の化合物4 ）は、メチルアリールアントラニレート（化合物3）を用いた合成手順Nに記載されたのと同じプロセスを使用して得られた。スキーム12）では2-アミノ-4,5-二置換-チオフェン-3-カルボニトリル（スキーム13の化合物2）に置き換えられ、その結果、中間化合物はメチル5-ブロモ-2-{[（4,5-二置換- 5-ブロモ-2-{[アリール-2-（メトキシカルボニル）フェニルアミノ]メチル}安息香酸メチル（スキーム12の化合物4）の代わりに3-シアノチオフェン-2-イル）アミノ]メチル}安息香酸（スキーム13の化合物3 ） 。
合成手順P：2-（6-置換-イソインドリノン-2-イル）アリール安息香酸および2-（5-置換-1,3-ジオキソ-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル）アリール安息香酸のエステルおよびアミドの合成

スキーム14：2-（6-置換-イソインドリノン-2-イル）アリール安息香酸のエステルおよびアミドの合成
31.さまざまな2-（6-置換-イソインドリノン-2-イル）-5-アリール安息香酸（スキーム14に化合物1として示されている）を、対応するエステルおよびアミド（スキーム14に化合物2および3）に変換しました。
32.この方法は、イソインドリノン由来の化合物について例示されていますが、同じ手順を使用して、2-（5-置換-1,3-ジオキソ-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル）アリール安息香酸のエステルおよびアミドを取得しました。
エステルの合成、ルートA
33.酸（スキーム14の化合物1、0.072ミリモル）、HATU（55 mg、0.144ミリモル）およびジイソプロピルエチルアミン（27.9 mg、0.216ミリモル）をDMF（1 mL）およびアルコールHOR est （0.72ミリモル）に溶解しました。所望のエステルに対応するものを加えた。反応混合物を室温で一晩撹拌した。混合物を酢酸エチルと希塩酸の混合物に注いだ。有機層を水およびブライン溶液で洗浄し、乾燥させ、蒸発乾固させて粗生成物を得、これを分取ＨＰＬＣによって精製して、標的エステル（スキーム１４の化合物２）を得た。
一部のエステルについては、以下に説明するように代替手順を使用しました。
アルキルエステルの合成、ルートB
34.イソプロピルアルコール（1 mL）中の酸（スキーム14の化合物1、0.0463 mmol）の溶液に、濃H 2 SO 4 （40 μL）を添加しました。反応混合物を100℃で撹拌したoを10HのためにC。反応終了後、反応混合物に水（0.1mL）を加えた。次に、イソプロピルアルコールを蒸発させた。水（10mL）を混合物に加えた。沈殿物を濾過し、分取ＨＰＬＣにより精製してイソプロピルエステルを得た。
イソプロピルアルコールと同じ手順が異なるCに置き換え2 -C 6つのアルキルアルコール、例えばtert-ブチルアルコール、アルキルエステルを対応得るために使用しました。
（5-メチル-2-オキソ-1,3-ジオキソール-4-イル）メチルエステルの合成、経路C
35. DMF（0.6 ml）中の酸（スキーム14の化合物1、35 mg、0.081 mmol）とEDAC・HCl（16 mg、0.083 mmol）の混合溶液に、DMAP（15 mg、0.121 mmol）を加え、 4-（ヒドロキシメチル）-5-メチル-1,3-ジオキソール-2-オン（73.8 mg、0.567ミリモル）。反応混合物を室温で週末にわたって撹拌した。反応が終了した後、反応混合物を水（０．１ｍｌ）で希釈し、分取ＨＰＬＣにより精製して、（５－メチル－２－オキソ－１，３－ジオキソール－４－イル）メチル２－（６－置換－イソインドリノン-2-イル）アリールベンゾエート。
エステルの合成、ルートD
36.ジエチルエーテル（1mL）中の酸（Scheme14の化合物1、0.081ミリモル）の溶液に、塩化オキサリル（10.5mg、0.083ミリモル）を加え、混合物を室温で一晩撹拌した。混合物を真空下で蒸発乾固させて、粗製の２－（６－置換－イソインドリノン－２－イル）－４－アリールベンゾイルクロリドを得、これを精製せずに次のステップで使用した。
37. 2-（6-置換-イソインドリノン-2-イル）-4-アリールベンゾイルクロリド（前のステップで説明したように調製）を、対応するアルコール（1 mL）中のトリエチルアミン（16 mg、0.162 mmol）の溶液に添加しました。 。混合物を室温で2時間撹拌した。溶媒を除去し、所望のアルキル２－（６－置換－イソインドリノン－２－イル）アリールベンゾエート（スキーム１４の化合物３）を分取ＨＰＬＣによって精製した。
アミノアルコールのエステルの合成、ルートE
38.最初に、所望のエステルに対応するN-Boc保護アミノアルコールを採取し、この手順の経路Aに記載されているようにN-Boc-アミノアルキル2-（6-置換-イソインドリノン-2-イル）アリールベンゾエートを得た。次に、得られたエステル（０．０７２ミリモル）をＴＦＡ（４ｍＬ）に溶解し、室温で３０分間保持し、その後、Ｂｏｃ保護を切断した。溶媒を除去し、所望のアミノアルキル２－（６－置換－イソインドリノン－２－イル）アリールベンゾエート（スキーム２５の化合物３）を分取ＨＰＬＣによって精製した。
（2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-5-イル）メチルエステルの合成、経路F
39.乾燥ジクロロメタン（2mL）中の酸（Scheme14の化合物1、50mg、0.058ミリモル）の溶液に、2-ヒドロキシピリジン（11mg、0.11ミリモル）およびDCC（28.5mg、0.14ミリモル）をN下で加えた。2 。反応混合物を一晩還流加熱した後、5-（ヒドロキシメチル）-1,3-オキサゾリジン-2-オン（20mg、0.17mmol）を加えた。５時間撹拌した後、混合物を濾過し、そして真空中で濃縮した。残留物を分取ＨＰＬＣにより精製した。
アミドの合成
40.酸（スキーム14の化合物1、0.072ミリモル）、HATU（55 mg、0.144ミリモル）およびジイソプロピルエチルアミン（27.9 mg、0.216ミリモル）をDMF（1 mL）およびアミン（スキームでHR amと指定）に溶解しました。所望のアミドに対応する１４、０．７２ｍｍｏｌ）を加えた。反応混合物を室温で一晩撹拌した。混合物を酢酸エチルと希塩酸の混合物に注いだ。有機層を水およびブライン溶液で洗浄し、乾燥させ、蒸発乾固させて粗生成物を得、これを分取ＨＰＬＣによって精製して、標的アミド（スキーム１４の化合物３）を得た。
この方法では、塩酸塩の形でアミンを使用できます。
合成手順Q：2-（6-ブロモイソインドリノン-2-イル）アリール安息香酸の合成
41.メチル2-（6-ブロモイソインドリノン-2-イル）アリールベンゾエート（0.13ミリモル）をメタノール：THF（0.5 mL：0.5mL）の混合物に溶解し、LiOH（0.33 mL水溶液、2N、0.66ミリモル）で処理した。室温で３時間、その後、酢酸エチル（５０ｍＬ）およびＨＣｌ（２０ｍＬ、１Ｍ）を加えた。水層をさらに酢酸エチルで再抽出し、合わせた有機層をブラインで洗浄し、Na 2 SO 4で乾燥させ、蒸発させ、さらに精製することなく次のステップで使用した。
合成手順R：N-ビアリールイソインドリノン-6-カルボン酸の合成

スキーム15：N-ビアリールイソインドリノン-6-カルボン酸の合成
42.対応するN-ビアリール-6-ブロモイソインドリノン（スキーム15の化合物1 ）から異なるN-ビアリールイソインドリノン-6-カルボン酸（スキーム15の化合物2 ）を合成した。R xは、それが結合しているカルボニルと一緒になって、カルボン酸またはカルボン酸エステルまたはカルボキサミドのいずれかを形成します。
43. N-ビアリール-6-ブロモイソインドリノン（スキーム15の化合物1、0.182ミリモル）、酢酸パラジウム（37.6 mg、0.167ミリモル）、dpp（75 mg、0.182ミリモル）およびトリエチルアミン（221 mg、2.184ミリモル）を混合した密閉された圧力容器内のDMSO（20 mL）と水（5 mL）。反応混合物を一酸化炭素の雰囲気下で100℃で2時間加熱した。冷却したら、混合物を水と酢酸エチルに分配し、固体を濾別した。水層を再び酢酸エチルで抽出し、合わせた有機層を硫酸ナトリウムで乾燥させ、溶媒を除去した。残留物をＨＰＬＣによって精製して、標的Ｎ－ビアリールイソインドリノン－６－カルボン酸（スキーム１５の化合物２）を得た。
合成手順S：メチル2- [6-（スルホニルアミノカルボニル）イソインドリノン-2-イル]アリールベンゾエートおよび対応する酸の合成

スキーム16：メチル2- [6-（スルホニルアミノカルボニル）イソインドリノン-2-イル]アリールベンゾエートの合成
44. N- [2-（メトキシカルボニル）アリールフェニル]イソインドリノン-6-カルボン酸（スキーム1における化合物16、0.856ミリモル）、R Sのスルホンアミド（スキーム中の化合物2 16、1.712ミリモル）、EDCI（328 mgの、1.712ミリモル）、およびＤＭＡＰ（３１４ｍｇ、２．５７ミリモル）をＤＭＦ（８ｍＬ）に混合し、室温で一晩撹拌した。混合物をＨＣｌ（１Ｎ）で酸性化し、水に注ぎ、固体を収集し、水、続いてヘキサンで洗浄し、次いで乾燥させて、所望のメチル２－ ［６－（スルホニルアミノカルボニル）イソインドリノン－２－イル］アリールベンゾエート（スキーム16の化合物3 ）。
45. 2- [6-（スルホニルアミノカルボニル）イソインドリノン-2-イル]アリール安息香酸の合成
46.メチル2- [6-（スルホニルアミノカルボニル）イソインドリノン-2-イル]アリールベンゾエート（0.665mmol）をメタノール（3mL）およびTHF（3mL）に溶解した。水酸化ナトリウム（３Ｍ水溶液、０．６７ｍＬ、２ミリモル）を混合物に加え、混合物を３時間還流させた。冷却後、HClを加え（20 mL、1N）、目的の酸を沈殿させました。固体を濾過し、水およびヘキサンで洗浄し、次に乾燥させて純粋な酸を得た。
合成手順S1：メチル2- [6-（アミノカルボニル）イソインドリノン-2-イル]アリールベンゾエートおよび対応する酸の合成

スキーム16a：メチル2- [6-（アミノカルボニル）イソインドリノン-2-イル]アリールベンゾエートの合成
47. N- [2-（メトキシカルボニル）アリールフェニル]イソインドリノン-6-カルボン酸（スキーム16aの化合物1、0.072ミリモル）、HATU（55 mg、0.144ミリモル）およびジイソプロピルエチルアミン（27.9 mg、0.216ミリモル）をDMFに溶解した。 （１ｍＬ）および所望のアミドに対応するアミン（スキーム１６ａの化合物２、０．７２ｍｍｏｌ）を加えた。反応混合物を室温で一晩撹拌した。混合物を酢酸エチルと希塩酸の混合物に注いだ。有機層を水およびブライン溶液で洗浄し、乾燥させ、蒸発乾固させて粗生成物を得、これを分取ＨＰＬＣによって精製して、標的アミド（スキーム１６ａの化合物３）を得た。この方法では、塩酸塩の形でアミンを使用できます。
48. 2- [6-（アミノカルボニル）イソインドリノン-2-イル]アリール安息香酸の合成
49。 2- [6-（アミノカルボニル）イソインドリノン-2-イル]アリール安息香酸メチル（スキーム16aの化合物3、0.665ミリモル）をメタノール（3mL）およびTHF（3mL）に溶解した。水酸化ナトリウム（３Ｍ水溶液、０．６７ｍＬ、２ミリモル）を混合物に加え、混合物を３時間還流させた。冷却後、HClを加え（20 mL、1N）、目的の酸を沈殿させました。固体を濾過し、水およびヘキサンで洗浄し、次に乾燥させて純粋な酸を得た。
合成手順T：メチル2-（6-（1H-テトラゾール-5-イル）イソインドリノン-2-イル）アリールベンゾエートおよび対応する酸の合成

スキーム17：メチル2-（6-（1H-テトラゾール-5-イル）イソインドリノン-2-イル）アリールベンゾエートの合成
50.メチル2-（6-ブロモイソインドリノン-2-イル）アリールベンゾエート（スキーム17の化合物1、0.436ミリモル）、シアン化亜鉛（77 mg、0.656ミリモル）、SPhos（36 mg、0.089ミリモル）およびPd 2 （dba）３（４０ｍｇ、０．０４３６ｍｍｏｌ）をＤＭＦ（７ｍＬ）および水（５０μＬ）に混合し、マイクロ波反応器内で１２０℃で１時間加熱した。冷却すると、反応混合物を酢酸エチルと水との間で分配した。有機層を水で洗浄し、乾燥させた。溶媒を除去すると、中間生成物である2-（6-シアノイソインドリノン-2-イル）アリール安息香酸メチル（スキーム17の化合物2 ）が得られ、これをさらに精製することなく使用した。
51. 2-（6-シアノイソインドリノン-2-イル）アリール安息香酸メチル（0.3ミリモル）、アジ化ナトリウム（58 mg、0.9ミリモル）、および塩酸トリエチルアミン（127.8 mg、0.9ミリモル）をDMSO（3.5 mL）に溶解し、加熱した。マイクロ波反応器内で140℃で90分間。冷却したら、反応混合物を水に注ぎ、ＨＣｌ（２Ｎ、５ｍＬ）を加えた。沈殿した固体を濾過し、真空下で乾燥させた。メチル２－（６－（１Ｈ－テトラゾール－５－イル）イソインドリノン－２－イル）アリールベンゾエート（スキーム１７の化合物３）を、対応する酸、エステルおよびアミドの合成における出発物質としてさらに精製することなく使用した。純粋なメチル2-（6-（1H-テトラゾール-5-イル）イソインドリノン-2-イル）アリールベンゾエートも、HPLC精製を使用して得られた。
52. 2-（6-（1H-テトラゾール-5-イル）イソインドリノン-2-イル）アリール安息香酸の合成
53.上記のようにして得られた粗メチル2-（6-（1H-テトラゾール-5-イル）イソインドリノン-2-イル）アリールベンゾエート（スキーム17の化合物3、0.163ミリモル）をメタノール（2.5mL）およびTHFに溶解した。 （1mL）。次に、水酸化ナトリウム（２Ｎ、０．４１ｍＬ）を加え、混合物を４５℃で２時間撹拌し、その時点で、ＬＣ ／ ＭＳ分析は、反応が完了したことを示した。混合物を希ＨＣｌでｐＨ約２に酸性化し、沈殿した固体を収集し、高真空下で乾燥させた。ＨＰＬＣ精製を使用して、純粋な所望の酸を得た。
合成手順U：メチル2-（6-アミノイソインドリノン-2-イル）アリールベンゾエートの合成

スキーム18：メチル2-（6-アミノイソインドリノン-2-イル）アリールベンゾエートの合成
54.メチル2-（6-ブロモイソインドリノン-2-イル）アリールベンゾエート（スキーム18の化合物1、1.09ミリモル）をCuI（260 mg、1.365ミリモル）、炭酸ナトリウム（231 mg、2.18ミリモル）、アジ化ナトリウム（DMSO（11 mL）中の178 mg、2.725 mmol）、およびN 1 、N 2-ジメチルエタン-1,2-ジアミン（212 μL、1.967 mmol）。バイアルを脱気し、マイクロ波反応器で110℃で1時間加熱した。冷却すると、反応混合物を酢酸エチルと水との間で分配した。２Ｎ ＨＣｌでｐＨを約４に調整し、有機層をブラインで洗浄し、乾燥させ、高真空下で蒸発乾固させて、粗製の２－（６－アミノイソインドリノン－２－イル）アリール安息香酸メチル（スキーム１８の化合物２）を得た。）フラッシュクロマトグラフィーにより精製した。
合成手順V：メチル2-（6-カルボニルアミノイソインドリノン-2-イル）アリールベンゾエートおよび対応する酸の合成

スキーム19：メチル2-（6-カルボニルアミノイソインドリノン-2-イル）アリールベンゾエートの合成
55.メチル2-（6-アミノイソインドリノン-2-イル）アリールベンゾエート（スキーム19の化合物1、0.1015ミリモル）をTHF（1mL）に溶解し、適切なカルボン酸無水物（スキーム19の化合物2、0.505ミリモル）で処理した。およびトリエチルアミン（0.75ミリモル）。溶液を一晩撹拌し、その後、反応混合物を酢酸エチルと水との間で分配した。有機溶媒を高真空下で除去して、粗製のメチル２－（６－カルボニルアミノイソインドリノン－２－イル）アリールベンゾエート（スキーム１９の化合物３）を得て、これを、対応する酸、エステルおよび以下に説明するようにアミド。純粋なメチル2-（6-カルボニルアミノイソインドリノン-2-イル）アリールベンゾエートも分取HPLCを使用して得られた。
56. 2-（6-カルボニルアミノイソインドリノン-2-イル）アリール安息香酸の合成
57 （スキーム中の化合物3上述したように、粗メチル2-（6- carbonylaminoisoindolinon -2-イル）得arylbenzoate 19）のメタノール（1mL）およびTHF（1mL）に溶解しました。水酸化ナトリウム（2N、250 μL）を加え、溶液を40℃で90分間加熱しました。２Ｎ ＨＣｌを加えてｐＨを約２に調整し、反応混合物を酢酸エチルと水との間で分配した。有機層を水で洗浄し、乾燥させ、高真空下で蒸発乾固させた。粗生成物を分取ＨＰＬＣにより精製して、２－（６－カルボニルアミノイソインドリノン－２－イル）アリール安息香酸を得た。
合成手順W：メチル2-（6-スルホニルアミノイソインドリノン-2-イル）アリールベンゾエートおよび対応する酸の合成

スキーム20：メチル2-（6-スルホニルアミノイソインドリノン-2-イル）アリールベンゾエートの合成
58.メチル2-（6-アミノイソインドリノン-2-イル）アリールベンゾエート（スキーム20の化合物1、0.1015 mmol）をTHF（1 mL）に溶解し、適切な塩化スルホニル（スキーム20の化合物2、39.2 μL、0.505）で処理しました。ミリリットル）およびピリジン（69.5 μL、68.2 mg、0.75ミリリットル）。溶液を一晩撹拌し、その後、反応混合物を酢酸エチルと水との間で分配した。有機溶媒を高真空下で除去して、粗製のメチル２－（６－スルホニルアミノイソインドリノン－２－イル）アリールベンゾエート（スキーム２０の化合物３）を得て、これを、対応する酸、エステルおよび以下に説明するようにアミド。純粋なメチル2-（6-スルホニルアミノイソインドリノン-2-イル）アリールベンゾエートも分取HPLCを使用して得られた。
59. 2-（6-スルホニルアミノイソインドリノン-2-イル）アリール安息香酸の合成
60 （スキーム中の化合物3上述したように、粗メチル2-（6- sulfonylaminoisoindolinon -2-イル）得arylbenzoate 20）のメタノール（1mL）およびTHF（1mL）に溶解しました。水酸化ナトリウム（2N、250 μL）を加え、溶液を40℃で90分間加熱しました。２Ｎ ＨＣｌを加えてｐＨを約２に調整し、反応混合物を酢酸エチルと水との間で分配した。有機層を水で洗浄し、乾燥させ、高真空下で蒸発乾固させた。粗生成物を分取ＨＰＬＣにより精製して、２－（６－スルホニルアミノイソインドリノン－２－イル）アリール安息香酸を得た。
合成手順X：メチル2-（6-（1H-テトラゾール-1-イル）イソインドリノン-2-イル）アリールベンゾエートおよび対応する酸およびその5-置換-1H-テトラゾール-1-イル変異体の合成

スキーム21：5-置換メチル2- [6-（1H-テトラゾール-1-イル）イソインドリノン-2-イル]アリールベンゾエートおよびその誘導体の合成

61.メチル2-（6-アミノイソインドリノン-2-イル）アリールベンゾエート（スキーム21の化合物1、0.218ミリモル）、アジ化ナトリウム（21.3 mg、0.327ミリモル）および適切なトリメチルオルトエステル（スキーム21の化合物2、0.329ミリモル）は酢酸（1mL）に混合。混合物を90℃で2時間加熱し、次に冷却して水に注いだ。沈殿した固体を集め、水で洗浄し、次に3：7エーテル-ヘキサン混合物で洗浄し、乾燥させた。得られた粗物質を分取ＨＰＬＣにより精製して、２－（６－（５－置換－１Ｈ－テトラゾール－１－イル）イソインドリノン－２－イル）アリール安息香酸メチル（スキーム２１の化合物３）を得た。
62.メチル2-（6-（1H-テトラゾール-1-イル）イソインドリノン-2-イル）アリールベンゾエートを上記のように合成した。唯一の違いは、スキーム21のR n4基を水素に置き換え、それぞれ化合物2としてオルトギ酸トリメチルを使用したことです。
63.テトラゾール置換イソインドリノニルアリール安息香酸の合成
64.メチル2-（6-（5-置換-1H-テトラゾール-1-イル）イソインドリノン-2-イル）アリールベンゾエート（スキーム21の化合物3、0.163ミリモル）をメタノール（2.5mL）およびTHF（1 mL）。水酸化ナトリウム（２Ｎ、０．４１ｍＬ）を加え、混合物を４５℃で２時間加熱し、その時点でＬＣ ／ ＭＳは、反応が完了したことを示した。混合物を希ＨＣｌでｐＨ約２に酸性化し、沈殿した固体を収集し、高真空下で乾燥させ、ＨＰＬＣによって精製して、純粋な２－ ［６－（５－置換－１Ｈ－テトラゾール－１－イル）イソインドリノン－２を得た。 -イル]アリール安息香酸。
65.同じ手順を使用して、2-（6-（1H-テトラゾール-1-イル）アリール安息香酸を2-（6-（1H-テトラゾール-1-イル）イソインドリノン-2-イル）アリール安息香酸メチルから調製した。
合成手順Y：メチル2-（6-エチニルイソインドリノン-2-イル）アリールベンゾエートの合成

スキーム22：メチル2-（6-エチニルイソインドリノン-2-イル）アリールベンゾエートの合成
66.メチル2-（6-エチニルイソインドリノン-2-イル）アリールベンゾエートの合成は、スキーム22に示すように2段階のプロセスで実行されます。
67.メチル2-（6-（トリメチルシリルエチニル）イソインドリノン-2-イル）アリールベンゾエートの合成（スキーム22の化合物3 ）
68.メチル2-（6-ブロモイソインドリノン-2-イル）アリールベンゾエート（スキーム22の化合物1、0.0507ミリモル）をDMF（0.5mL）に溶解した。エチニルトリメチルシラン（スキーム22の化合物2、24.8 mg、0.2536ミリモル）、PdCl 2 （PPh 3 ）2 （3.5 mg、0.0050ミリモル）、トリエチルアミン（25.7 mg、0.2536ミリモル）およびCuI（0.95 mg、0.005ミリモル）を加え、混合物を100℃で13時間加熱した。冷却後、混合物を希ＨＣｌで酸性化し、次に酢酸エチルと水との間で分配した。有機層を重炭酸塩溶液で洗浄し、次に乾燥し、蒸発乾固し、残留物をフラッシュクロマトグラフィーによって精製して、純粋な標的化合物を得た。
69.メチル2-（6-エチニルイソインドリノン-2-イル）アリールベンゾエートの合成（スキーム22の化合物4 ）
70.メチル2-（6-（トリメチルシリルエチニル）イソインドリノン-2-イル）アリールベンゾエート（スキーム22の化合物3、0.07044ミリモル）を塩化メチレン（1mL）およびメタノール（1mL）に溶解した。炭酸カリウム（20mg、0.14088mmol））を加え、混合物を室温で4時間撹拌し、その時点で塩化メチレンを加え、溶液を希HCl、続いてブラインで洗浄し、次いで乾燥させ、蒸発乾固させた。他の合成で精製せずに使用した粗製の2-（6-エチニルイソインドリノン-2-イル）アリール安息香酸メチルを得る。
合成手順Z：メチル2- [6-（1H-1,2,3-トリアゾール-5-イル）イソインドリノン-2-イル]アリール安息香酸および対応する酸の合成

スキーム23：メチル2- [6-（1H-1,2,3-トリアゾール-5-イル）イソインドリノン-2-イル]アリールベンゾエートの合成
71.合成手順Y（スキーム23の化合物1、0.192ミリモル）に記載されているように得られた粗メチル2-（6-エチニルイソインドリノン-2-イル）アリールベンゾエートをトリメチルシリルアジド（スキーム23の化合物2、111 mg、0.964ミリモル）と混合した。）、およびDMF（2 mL）およびメタノール（0.2 mL）中のCuI（3.7 mg、0.019 mmol）。混合物をマイクロ波反応器内で100℃で5時間加熱した。冷却したら、混合物を水と酢酸エチルに分配し、固体を濾別した。水層を再び酢酸エチルで抽出し、合わせた有機層を合わせ、硫酸ナトリウムで乾燥させ、溶媒を除去した。残留物をＨＰＬＣによって精製して、純粋なメチル２－ ［６－（１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－５－イル）イソインドリノン－２－イル］アリールベンゾエート（スキーム２３の化合物３）を得た。
72. 2-（6-（1H-1,2,3-トリアゾール-5-イル）イソインドリノン-2-イル）アリール安息香酸の合成
73.メチル2- [6-（1H-1,2,3-トリアゾール-5-イル）イソインドリノン-2-イル]アリールベンゾエート（0.665ミリモル）をメタノール（3mL）およびTHF（3mL）に溶解した。水酸化ナトリウム（３Ｍ水溶液、０．６７ｍＬ、２ミリモル）を加え、混合物を３時間還流させた。冷却後、ＨＣｌを加え（２０ｍＬ、１Ｍ）、沈殿した固体を濾過し、水およびヘキサンで洗浄し、次いで乾燥させて、純粋な酸を得た。
合成手順AA：アミノ酸の2- [3-シアノ-4-（4-メトキシフェニル）-5-メチルチオフェン-2-イル] -1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-へのカップリングカルボン酸。


スキーム24：アミノ酸および2- [3-シアノ-4-（4-メトキシフェニル）-5-メチルチオフェン-2-イル] -1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5のアミドの合成-カルボン酸。
2-クロロトリチルポリマー結合アミノ酸の調製
74. Barlos et al。、Tetrahedron Lett。、30、3947（1989）の公開された手順の修正を使用して、N-Fmoc保護アミノ酸（スキーム24の化合物1、0.2ミリモル）をジクロロメタン（2mL）に溶解した。 ）そしてトリエチルアミン（0.14mL）、続いて2-クロロトリチルクロリド樹脂（100-200メッシュ）（スキーム24の化合物2、0.2g ）で処理した。反応混合物を室温で4時間振とうした。メタノール（1 mL）を加え、溶液を室温で15分間振とうして、未反応の樹脂を中和しました。レジンをろ過し、DMF（2 x 5 mL）で洗浄しました。Ｆｍｏｃ保護基は、室温で１時間、ＤＭＦ（３ｍＬ）中のピペリジンの２０％溶液中で樹脂を振とうすることによって除去された。レジンを濾過し、DMF（3 x 10 mL）で洗浄して、レジンに結合したアミノ酸（スキーム24の化合物3）を得た。
75。 ポリマー結合アミノ酸の2- [3-シアノ-4-（4-メトキシフェニル）-5-メチルチオフェン-2-イル] -1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸へのカップリング酸。
76. 2- [3-シアノ-4-（4-メトキシフェニル）-5-メチル-チオフェン-2-イル] -1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸の溶液酸（スキーム24の化合物4、0.542 g、1.3 mmol）をDMF（6 mL）に溶解しました。この溶液に、HATU（0.608 g、1.6ミリモル）およびトリエチルアミン（0.365 g、3.6ミリモル）を加えた。溶液（1mL）をレジン結合アミノ酸（上記のように得られた、スキーム24の化合物3）に加え、室温で24時間振とうした。樹脂を濾過し、DMF（4 mL）、メタノール（4 mL）、DMF（4 mL）、最後にジクロロメタン（4 mL）で洗浄しました。混合物TFA-ジクロロメタン（1：1、4 mL）で室温で30分間処理することにより、生成物を樹脂から切断した。樹脂を濾別し、残留溶液を５倍量のヘキサンで希釈し、次に減圧下で蒸発乾固させて、結合生成物を得た。
合成手順AB：N- {2-[（アミノアルコキシ）カルボニル] -4（または5）-（1H-イミダゾール-4-イル）フェニル}フタルイミド-5-カルボン酸の合成

スキーム25：N- {2-[（アミノアルコキシ）カルボニル] -4（または5）-（1H-イミダゾール-4-イル）フェニル}フタルイミド-5-カルボン酸の合成。
77.アミノアルコールは、N-Boc-N-メチルエタノールアミン（スキーム25の化合物2）および対応するエステル（スキーム26の化合物3および4）を使用してスキーム25に例示されていますが、Boc保護された第一級または第二級アミンを含むアルコールを使用していますこの手順に適しています。
ステップ1：ベンジルN- {2-[（N-Boc-アミノアルコキシ）カルボニル] -4（または5）-（1H-イミダゾール-4-イル）フェニル}フタルイミド-5-カルボキシレートの合成。
78. 2- {5-[（ベンジルオキシ）カルボニル] -1,3-ジオキソイソインドリン-2-イル} -4（または5）-（1H-イミダゾール-4-イル）安息香酸（スキーム25の化合物1、100 MG、0.21ミリモル）をDMF（2.2 mL）に溶解し、HATU（122ミリグラム、0.32ミリモル）、トリエチルアミン（89.5処理したμのL、0.64ミリモル）、4-ジメチルアミノピリジン（2.6ミリグラム、0.021ミリモル）及びBoc保護アミノアルコール（スキーム25の化合物2、1.07ミリモル）、所望のエステルに対応する。反応混合物を室温で一晩撹拌した。反応混合物を水に注ぎ、酢酸エチルで抽出し、乾燥し、蒸発乾固させた。分取ＨＰＬＣによる精製により、純粋な生成物が得られた（スキーム２５の化合物３、約６０％の収率）。
ステップ2：N- {2-[（N-Boc-アミノアルコキシ）カルボニル] -4（または5）-（1H-イミダゾール-4-イル）フェニル}フタルイミド-5-カルボン酸の合成
79.ベンジルN- {2-[（N-Boc-アミノアルコキシ）カルボニル] -4（または5）-（1H-イミダゾール-4-イル）フェニル}フタルイミド-5-カルボキシレート（スキーム25の化合物3、0.35ミリモル）をメタノール（9 mL）に溶解し、5％Pd / Cを使用して室温で7時間水素化しました。ＬＣ ／ ＭＳ分析は、いくつかの望ましくないメチルエステルと混合された所望の生成物の存在を示した。分取HPLCを使用して、N- {2-[（N-Boc-アミノアルコキシ）カルボニル] -4（または5）-（1H-イミダゾール-4-イル）フェニル}フタルイミド-5-カルボン酸（スキームの化合物4）を抽出しました。 25）混合物から。
ステップ3：N- {2-[（アミノアルコキシ）カルボニル] -4（または5）-（1H-イミダゾール-4-イル）フェニル}フタルイミド-5-カルボン酸の合成。
80. N- {2-[（N-Boc-アミノアルコキシ）カルボニル] -4（または5）-（1H-イミダゾール-4-イル）フェニル}フタルイミド-5-カルボン酸（スキーム25の化合物4、0.19ミリモル）をTFA（4 mL）に溶解し、室温で30分間保持した後、溶媒を除去し、生成物N- {2-[（アミノアルコキシ）カルボニル] -4（または5）-（1H-イミダゾール-4-イル）フェニル}フタルイミド-5-カルボン酸（スキーム25の化合物5）を分取HPLCにより精製した。
合成手順AC：2- [1,3-ジオキソ-5-（1H-1,2,3-トリアゾール-5-イル）イソインドリン-2-イル]アリールピリジン1-オキシドの合成

スキーム26：2- [1,3-ジオキソ-5-（1H-1,2,3-トリアゾール-5-イル）イソインドリン-2-イル]アリールピリジン1-オキシドの合成。
81. 2-（アリールピリジン-2-イル）-5-（1H-1,2,3-トリアゾール-5-イル）イソインドリン-1,3-ジオン（スキーム26の化合物1、0.26ミリモル）の溶液へ15℃に保たれたクロロホルム（10mL）中の固体mCPBA（純度79％、194.8mg）を加えた。反応混合物を65℃に1時間加熱した。この時点で、さらに100 mgのmCPBAを添加し、混合物をさらに40分間加熱しました。冷却した反応混合物を飽和亜硫酸ナトリウム溶液（30mL）および水（30mL）で希釈した。混合物をジクロロメタンで２回抽出した。合わせた有機混合物を重炭酸塩溶液、水で洗浄し、次に乾燥して蒸発させた。次に、残留物を分取ＨＰＬＣにより精製して、純粋な２－ ［１，３－ジオキソ－５－（１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－５－イル）イソインドリン－２－イル］アリールピリジン１－オキシド（化合物２）を得た。スキーム26）。
合成手順AD：N-ビアリールフタルイミド-5-カルボン酸と2-ビアリールイソインドリノン-6-カルボン酸のエステルの合成

スキーム26a：N-ビアリールフタルイミド-5-カルボン酸のエステルの合成
82。 酸（スキーム２６ａの化合物１、０．０７２ミリモル）、ＨＡＴＵ（５５ｍｇ、０．１４４ミリモル）およびジイソプロピルエチルアミン（２７．９ｍｇ、０．２１６ミリモル）をＤＭＦ（１ｍＬ）およびアルコール（スキーム２６ａの化合物２、０．７２ミリモル）に溶解した。 ）、所望のエステルに対応して、加えられた。反応混合物を室温で一晩撹拌した。混合物を酢酸エチルと希塩酸の混合物に注いだ。有機層を水およびブライン溶液で洗浄し、乾燥させ、蒸発乾固させて粗生成物を得、これを分取ＨＰＬＣによって精製して、標的エステル（スキーム２６ａの化合物３）を得た。
出発物質としてN-ビアリールフタルイミド-5-カルボン酸の代わりに2-ビアリールイソインドリノン-6-カルボン酸のみを使用する同じ手順を使用して、2-ビアリールイソインドリノン-6-カルボン酸のエステルを得た。
この手順で使用したN-ビアリールフタルイミド-5-カルボン酸および2-ビアリールイソインドリノン-6-カルボン酸は、ビアリール置換基内に追加のカルボン酸基を含んでいませんでした。
合成手順AE：2- [6-（アルコキシカルボニル）イソインドリノン-2-イル]-アリール安息香酸の合成

スキーム26b：2- [6-（アルコキシカルボニル）イソインドリノン-2-イル]-アリール安息香酸の合成
ステップ1：2- {2-[（ベンジルオキシ）カルボニル]アリールフェニル}イソインドリノン-6-カルボン酸のアルキルエステルの合成
83. 2- {2-[（ベンジルオキシ）カルボニル]アリールフェニル}イソインドリノン-6-カルボン酸のアルキルエステル（スキーム26bの化合物3）は、2- {2-[（ベンジルオキシ）カルボニルから合成手順ADに記載されているように調製した。 ]アリールフェニル}イソインドリノン-6-カルボン酸（スキーム26bの化合物1）および対応するアルコール（スキーム26bの化合物2）
ステップ2：2- [6-（アルコキシカルボニル）イソインドリノン-2-イル]-アリール安息香酸の合成
84. 2- {2-[（ベンジルオキシ）カルボニル]アリールフェニル}イソインドリノン-6-カルボン酸のアルキルエステル（スキーム26bの化合物3、0.56 mmol）をメタノール（10 mL）に溶解し、5％を使用して室温で水素化した。 Pd / Cで10時間。触媒を濾過により除去し、そして溶媒を蒸発させた。残留物を分取ＨＰＬＣにより精製して、純粋な２－ ［６－（アルコキシカルボニル）イソインドリノン－２－イル］ －アリール安息香酸（スキーム２６ｂの化合物４）を得た。
分析LC / MS
85.分析LC / MSは、2つの方法を使用して実行されました。
86.メソッドA：Waters Cortex C18 2.7 μMカラム（3.0 x 50 mm）を1.2 mL / minの流速で使用、移動相：（A）0.1％TFAを含む水、移動相、（B）0.1を含むアセトニトリル％TFA; 保持時間は分単位で示されます。グラジエント：4分間で5％Bから100％B、100％Bで0.5分間滞在した後、1.5分間で5％Bに平衡化します。
87.メソッドB：Waters BEH C18 1.7 μMカラム（2.1 x 50 mm）を0.3 mL / minの流速で使用、移動相：（A）0.1％ギ酸を含む水、移動相、（B）アセトニトリルと0.1％ギ酸; 保持時間は分単位で示されます。グラジエント：30～50％Bで0.5分間、次にB～100％Bで1.5分間、100％Bで0.5分間、次に初期レベルのBに0.1分間で平衡化します。
分取HPLC
88.分取HPLCは、Higgins CLIPEUSC1810μm（30 x 100 mm）カラムを使用して室温で実施しました。カラムは40mL / minの流速で使用しました。移動相は、（A）0.1％TFAを含む水と（B）0.1％TFAを含むアセトニトリルを含む2つの溶媒リザーバーから抽出しました。勾配：16分間で10％Bから70％B、100％Bまでランプアップして2分間保持し、次に10％Bに平衡化して2分間保持します。
89.市販の出発物質合成は、以下の市販の出発物質を使用して実施されました（以下の表では、商業提供者の名前は、可能な情報源の1つとしてのみ参照用に示され、実際の材料は他の情報源から入手できた可能性があります）。 ：

中間体1a：メチル5-ブロモ-2-（ブロモメチル）ベンゾエート

90. CCl 4 （35 mL）中の5-ブロモ-2-メチル安息香酸メチル（1.5g、6.548 mmol）の溶液に、NBS（1.4g、7.86 mmol）、続いてAIBN（65 mg、0.393 mmol）を加えた。反応混合物を６時間加熱還流した。反応終了後、反応混合物を水に注ぎ、ジクロロメタン（50mL×3）で抽出した。合わせた有機層をNaで乾燥した2 SO 4濃縮し、濾過し、。残留物をクロマトグラフィー（シリカゲル、ヘキサン/ EtOAc = 100/0 - 20/80）で精製して、5-ブロモ-2-（ブロモメチル）安息香酸メチル（1.513g、75％）を得た。
中間体1b：メチル3-アミノ-3 '、4'-ジフルオロ[1,1'-ビフェニル] -4-カルボキシレート

91。 3-アミノ-3 '、4'-ジフルオロ[1,1'-ビフェニル] -4-カルボン酸メチルは、合成手順Aに記載されているように、2-アミノ-4-ブロモ安息香酸メチルと3,4-ジフルオロフェニルボロン酸から調製した。
中間体1c：3-（{[4-ブロモ-2-（メトキシカルボニル）フェニル]メチル}アミノ）-3 '、4'-ジフルオロビフェニル-4-カルボン酸メチルエステル

92.表題化合物は、メチル5-ブロモ-2-（ブロモメチル）ベンゾエート（中間体1a）およびメチル3-アミノ-3 '、4'-ジフルオロ[1,1'から合成手順Nの最初のステップに記載されているように調製した。 -ビフェニル] -4-カルボン酸塩（中間体1b）。MS m / z：（M + H）+ C 22 H 14 BrF 2 NO 3について計算：459.26; 459.14が見つかりました。LC / MS保持時間：2.23分。
中間体1d：3-アミノ-3 '、4'-ジフルオロ[1,1'-ビフェニル] -4-カルボン酸

93. 3-アミノ-3 '、4'-ジフルオロ[1,1'-ビフェニル] -4-カルボン酸は、メチル3-アミノ-3'、4'-ジフルオロ[1、 1'-ビフェニル] -4-カルボキシレート（中間体1b）。
中間体2：3-（6-ブロモ-1-オキソ-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル）-3 '、4'-ジフルオロビフェニル-4-カルボン酸メチルエステル

94.この化合物は、3-（{[4-ブロモ-2-（メトキシカルボニル）フェニル]メチル}アミノ）-3 '、4'-ジフルオロビフェニル-4-カルボン酸から合成手順Nの第2ステップに記載されているように調製した。メチルエステル（中間体1c）。MS m / z：（M + H）+ C 22 H 16 BrNO 3について計算：423.28; 見つかった423.54。LC / MS保持時間：2.31分。
中間体2a：3-（6-ブロモ-1-オキソ-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル）-3 '、4'-ジフルオロビフェニル-4-カルボン酸

95。 この化合物は、3-（6-ブロモ-1-オキソ-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル）-3 '、4'-ジフルオロビフェニル-4-カルボン酸メチルエステルから合成手順Qに記載されているように粗製の形態で調製した。 （中級2）。化合物は追加の精製なしで使用された。
中間体3：4-（6-ブロモ-1-オキソ-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル）ビフェニル-3-カルボン酸メチルエステル

96.この化合物は、メチル5-ブロモ-2-（ブロモメチル）ベンゾエート（中間体1a）およびメチル4-アミノ[1,1'-ビフェニル] -3-カルボキシレート（中間体12）から合成手順Nに記載されているように調製した。MS m / z：（M + H）+ C 22 H 16 BrNO 3について計算：423.28; 423.19が見つかりました。LC / MS保持時間：2.30分。
中間体3a：3-（6-ブロモ-1-オキソ-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル）ビフェニル-4-カルボン酸メチルエステル

97。 この化合物は、メチル5-ブロモ-2-（ブロモメチル）ベンゾエート（中間体1a）およびメチル3-アミノ[1,1'-ビフェニル] -4-カルボキシレートから合成手順Nに記載されているように調製した。MS m / z：（M + H）+ C 22 H 16 BrNO 3について計算：423.28; 423.37が見つかりました。LC / MS保持時間：2.39分。
中間体3b：2- {4-[（ベンジルオキシ）カルボニル] -3 '、4'-ジフルオロ[1,1'-ビフェニル] -3-イル} -3-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール- 5-カルボン酸。

98. 2- {4-[（ベンジルオキシ）カルボニル] -3 '、4'-ジフルオロ[1,1'-ビフェニル] -3-イル} -3-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5 -カルボン酸は、合成手順Rに記載されているように、3-（6-ブロモ-1-オキソ-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル）-3 '、4'-ジフルオロビフェニル-4-カルボキシレートベンジルから調製しました。粗製3-（6-ブロモ-1-オキソ-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル）-3 '、4'-ジフルオロビフェニル-4-カルボン酸（中間体2a）およびフェニルメタノールからの合成手順PルートBに記載されているように。
中間体4：3-（6-アミノ-1-オキソ-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル）-3 '、4'-ジフルオロビフェニル-4-カルボン酸メチルエステル

99.この化合物は、合成手順Uに記載されているように、3-（6-ブロモ-1-オキソ-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル）-3 '、4'-ジフルオロビフェニル-4-カルボン酸メチルエステル（中間体2）およびアジ化ナトリウム。MS m / z：（M + H）+ C 22 H 14 BrF 2 NO 3について計算：459.26; 459.14が見つかりました。LC / MS保持時間：2.23分。
中級4a： 4-エチニルベンゼン-1,2-ジカルボン酸

100. 4-エチニルベンゼン-1,2-ジカルボン酸は、合成手順Iに記載されているように、4-ブロモフタル酸無水物とエチニルトリメチルシランから調製しました。
中間体5：4-（1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル）フタル酸

101.この化合物は、4-エチニルベンゼン-1,2-ジカルボン酸（中間体4a）とアジ化ナトリウムから合成手順Jに記載されているように調製した。
中間体5a：4-クロロ-5-（1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル）フタル酸


スキーム26c：4-クロロ-5-（1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル）ベンゼン-1,2-ジカルボン酸の合成
ステップ1：2-ヨード-4,5-ジメチルアニリンの合成
102. 3,4-ジメチルアニリン（スキーム26cの化合物1、12 g、99ミリモル）の撹拌懸濁液に、メタノール（100 mL）および水（50 mL）中のNaHCO 3 （16.6 g、198ミリモル）にヨウ素を加えた。 （25.1 g、99ミリモル）少しずつ。室温で一晩撹拌した後、反応混合物を飽和溶液でクエンチした。次に、Ｎａ２ＳＯ３を酢酸エチル（２００ｍＬ×２）で抽出し、合わせた有機層をブラインで洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥し、濃縮し、残留物をフラッシュクロマトグラフィー（シリカゲル、２０％エチル）によって精製した。石油エーテル中の酢酸エチル）を使用して、 2-ヨード-4,5-ジメチルベンゼンアミン（化合物2、20 g、82％）を液体として提供する。ESI-MS m / z計算 247.07、実測値248.34 （M + H）+ 。
ステップ2：1-クロロ-2-ヨード-4,5-ジメチルベンゼンの合成
103.室温で、2-ヨード-4,5-ジメチルアニリン（スキーム26cの化合物2、16.5 g、66.8 mmol）の懸濁液に対して、アセトニトリル（200 mL）中のCuCl 2 （10.8 g、80.2 mmol）は亜硝酸tert-ブチル（10.3g、100.2mmol）を滴下した。得られた混合物を65 ℃に30分間加熱した。室温まで冷却した後、反応物を氷水に注ぎ、酢酸エチル（250mL×3）で抽出し、合わせた有機層をブラインで洗浄し、Na 2 SO 4で乾燥させ、濾過し、濃縮し、残留物を精製した。フラッシュクロマトグラフィー（シリカゲル、石油エーテル中0～2 ％酢酸エチル）により、1-クロロ-2-ヨード-4,5-ジメチルベンゼン（スキーム26cの化合物3、11 g、62％）を液体として得る。
ステップ3：4-クロロ-5-ヨードフタル酸の合成
104.室温で、ピリジン（100mL）および水（150mL）中の1-クロロ-2-ヨード-4,5-ジメチルベンゼン（スキーム26cの化合物3、11g 、41.3mmol）の溶液に加えた。 KMnO 4 （98 g、620ミリモル）。得られた混合物を一晩90 ℃に加熱した。熱い混合物を濾過し、残留物を水酸化カリウム水溶液（1 M、200 mL）で洗浄し、ろ液を濃塩酸で酸性化した。HClからpH1～2。混合物を濾過し、次いで所望の固体を収集し、真空乾燥して、4-クロロ-5-ヨードフタル酸（スキーム26cの化合物4 ）（10.8g 、80％）を白色固体として得、これを次のステップで正しく使用した。 。LC-MS ESI（m / z）：計算。326.47、見出さ327.18 / 329.20 M /（M + 2）。
ステップ4：ジメチル4-クロロ-5-ヨードフタレートの合成
105. 0 ℃で、4-クロロ-5-ヨードフタル酸（スキーム26cの化合物4、10.8 g、33.1ミリモル）のメタノール（150 mL）溶液に、SOCl 2 （24 mL、331ミリモル）を滴下した。得られた混合物を一晩60 ℃に加熱した。溶媒を真空下で除去し、残留物を酢酸エチル（100mL）に再溶解し、次にブラインで洗浄し、Na 2 SO 4で乾燥させ、濾過し、濃縮し、残留物をフラッシュクロマトグラフィー（シリカゲル、25％エチル）により精製した。石油エーテル中の酢酸エチル）により、4-クロロ-5-ヨードフタル酸ジメチル（化合物5、9.5 g、81％）を淡黄色の液体として得る。LC-MS ESI（m / z）：計算。354.53、実測値355.36 / 357.37 M /（M + 2）。
ステップ5：ジメチル4-クロロ-5-[（トリメチルシリル）エチニル]フタル酸エステルの合成
106.室温で、4-クロロ-5-ヨードフタレートジメチル（スキーム26cの化合物5、9.5 g、26.8ミリモル）、Pd（PPh 3 ）2 Cl 2 （3.76 g、5.36ミリモル）、CuI（ ＴＨＦ（４０ｍＬ）中の５１０ｍｇ、２．６８ｍｍｏｌ）およびＤＩＰＥＡ（１４ｍＬ、８０．４ｍｍｏｌ）を、エチニルトリメチルシラン（３．９ｇ、４０．２ｍｍｏｌ）を滴下して加え、得られた混合物を３０分間撹拌した。溶媒を除去した後、残留物をフラッシュクロマトグラフィー（シリカゲル、石油エーテル中の10％酢酸エチル）によって精製して、ジメチル4-クロロ-5-[（トリメチルシリル）エチニル]フタレート（スキーム26cの化合物6、4.55 g、 52％）淡黄色の固体として。LC-MS ESI（m / z）：計算。324.83、実測値325.39 / 327.40 M /（M + 2）。
ステップ6：ジメチル4-クロロ-5-エチニルフタレートの合成
107.室温で、THF（10mL）中の4-クロロ-5-[（トリメチルシリル）エチニル]フタレート（スキーム26cの化合物6、4.55g、14mmol）の溶液にTBAF（28mL、1 ＴＨＦ中のＭ）、得られた混合物を２０分間撹拌した。酢酸エチル/水混合液（40mL / 40mL）に注いだ後、有機層を分離し、satで洗浄した。NH 4 Cl（30 mL）およびブライン、Na 2 SO 4で乾燥、濾過および濃縮し、残留物をフラッシュクロマトグラフィー（シリカゲル、石油エーテル中の25％酢酸エチル）により精製して得た。 ジメチル4-クロロ-5- ethynylphthalate（化合物7スキーム26Cにおいて、2.05グラム、58％）を固体として得ました。LC-MS ESI（m / z）：計算。252.65、実測値253.27 / 255.22 M /（M + 2）。
ステップ7：ジメチル4-クロロ-5-（1-（ピバロイルオキシメチル）-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル）フタレートの合成
108の混合物に、ジメチル（4-クロロ-5- ethynylphthalateスキーム26Cにおける化合物7、2.05グラム、8.1ミリモル）のCuSO 4における（259ミリグラム、1.62ミリモル）、アスコルビン酸ナトリウム（321ミリグラム、1.62ミリモル）のtert-ブチルブタノール（15mL）および水（15mL）にピバリン酸アジドメチル（1.9g、12.15mmol）を加え、得られた混合物を室温で一晩撹拌した。酢酸エチル／水混合液（２５ｍＬ ／ ２５ｍＬ）に注いだ後、酢酸エチル層を分離し、水層を酢酸エチル（２０ｍＬ×２）で抽出し、合わせた有機相をブラインで洗浄し、乾燥させた。 Na 2 SO 4 、濾過および濃縮。残留物をフラッシュクロマトグラフィー（シリカゲル、石油エーテル中の25％酢酸エチル）によって精製して、4-クロロ-5-（1- （ピバロイルオキシメチル）-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル）フタル酸ジメチルを得た。（スキーム26cの化合物8、1.6 g、48％）白色固体として。LC-MS ESI（m / z）：計算。409.82、実測値410.40 / 412.40 M /（M + 2）。
ステップ8：4-クロロ-5-（1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル）フタル酸の合成
109 0では℃ 、スキーム26C中のジメチル4-クロロ-5-（1-（ピバロイルオキシメチル）-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル）フタレートの撹拌溶液（化合物8に、1.6グラム、 ＴＨＦ（１０ｍＬ）中の３．９ミリモル）に、水（１０ｍＬ）中のＬｉＯＨ（４６８ｍｇ、１９．５ミリモル）を加えた。室温で１時間撹拌した後、反応混合物を１Ｍ ＨＣｌでｐＨ７に酸性化し、溶媒を真空下で除去し、残留物を逆相ＨＰＬＣ（Ｃ１８、０．１％を含むＨ２Ｏ中の５～４０％アセトニトリル）によって精製した。ギ酸）4-クロロ-5-（1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル）フタル酸（スキーム26cの化合物9、506 mg、48％）を白色固体として提供する。LC-MS ESI（m / z）：計算。267.62、実測値268.32 / 270.29 M /（M + 2）。1 H NMR（400 MHzの、D 2 O）δ 8.43（s、1H）、8.18（s、1H）、7.86（s、1H）。
中間体5b：5-ヒドロキシベンゼン-1,2,4-トリカルボン酸

スキーム26d：5-ヒドロキシベンゼン-1,2,4-トリカルボン酸の合成
ステップ1：5-ブロモベンゼン-1,2,4-トリカルボン酸の合成
マグネチックスターラーを備えたオーブン乾燥した500mLシュレンクフラスコに、1-ブロモ-2,4,5-トリメチルベンゼン（スキーム26dの化合物1、6.00 g、30.1ミリモル）、水酸化ナトリウム（1.50 g、37.5ミリモル）を入れました。 ）、過マンガン酸カリウム（31.5 g、199 mmol、6.6当量）および150mLの脱イオン水。フラスコに還流冷却器を取り付け、次に油浴に沈め、反応混合物を一晩還流で撹拌した。メタノール15mLを過剰のKMnO低減するために加えた4と熱溶液をセライトを通して濾過しました。二酸化マンガンを20mLの沸騰水で3～4回洗浄し、各洗浄液を収集して合わせました。pHが酸性になるまで濃塩酸を水溶液に加えた。溶液をジエチルエーテル（5×100mL）で抽出した。有機抽出物を合わせ、Na 2 SO 4を使用して乾燥し、濾過した。有機溶液を回転蒸発により濃縮して、5-ブロモベンゼン-1,2,4-トリカルボン酸を白色粉末として得た（スキーム26cの化合物2、4.8g、55％）。
ステップ2：5-ヒドロキシベンゼン-1,2,4-トリカルボン酸の合成
窒素下で、5-ブロモベンゼン-1,2,4-トリカルボン酸（スキーム26D中の化合物2、80ミリグラム、0.277ミリモル）Hの2.2ミリリットルと合わせた2 O、Naを265ミリグラム（2.49ミリモル）2 CO 3 、 CuBr 2.2 mgの2及びtrans-Nの2.8 mgを、N'-ジメチルシクロヘキサン-1,2-ジアミンを添加しました。この反応混合物を窒素下で80℃で撹拌し、80℃で2時間撹拌した。25℃に冷却した後、反応混合物を15％HClで酸性化し、白色の沈殿物を生成した。白色の沈殿物を濾過し、水で洗浄した。乾燥後、合計58.5mgの5-ヒドロキシベンゼン-1,2,4-トリカルボン酸を収集した。（スキーム26dの化合物3、0.26ミリモル、84％収率）
中間体6：2-アミノ-5-（1H-イミダゾール-4-イル）安息香酸メチル

ステップ1 ：2-アミノ-5-（ピナコルボラニル）安息香酸メチル

110。 メチル２－アミノ－５－（ピナコルボラニル）ベンゾエートは、メチル２－アミノ－５－ブロモベンゾエートおよびビス（ピナコラート）ジボロンから、合成手順Ｃに記載されているように調製された。
ステップ2：2-アミノ-5-（1H-イミダゾール-4-イル）安息香酸メチル
111.この化合物は、合成手順D、続いてメチル2-アミノ-5-（ピナコルボラニル）ベンゾエートおよび4-ヨード-1-（トリフェニルメチル）-1H-イミダゾールからの合成手順Fに記載されているように調製した。
中間体6a：2- {5-[（ベンジルオキシ）カルボニル] -1,3-ジオキソイソインドリン-2-イル} -5-（1H-イミダゾール-4-イル）安息香酸

112.この化合物は、以下の合成手順K1に記載されているように調製した。
ベンジル1,3-ジオキソ-1,3-ジヒドロ-2-ベンゾフラン-5-カルボキシレート（化学ビルディングブロック、フェニルメタノールと1,3-ジオキソ-1,3-ジヒドロ-2-ベンゾフラン-5-カルボニルクロリドから調製特許WO2003074516）および2-アミノ-5-（1H-イミダゾール-4-イル）安息香酸メチル（中間体6）の方法による。
中間体7：2-アミノ-4-（4-メトキシフェニル）-5-メチルチオフェン-3-カルボニトリル

113. 2-アミノ-4-（4-メトキシフェニル）-5-メチルチオフェン-3-カルボニトリルは、硫黄、マロノニトリルおよび1-（4-メトキシフェニル）プロパン-1-オンから合成手順Gに記載されているように調製した。
中間体7a：2-アミノ-4,5-ジフェニルチオフェン-3-カルボニトリル

114。 2-アミノ-4,5-ジフェニルチオフェン-3-カルボニトリルは、合成手順Gに記載されているように、硫黄、マロノニトリル、および1,2-ジフェニルエタン-1-オンから調製しました。
中間体8：2-（6-ブロモ-1-オキソ-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル）-4-（4-メトキシフェニル）-5-メチルチオフェン-3-カルボニトリル

115. 2-（6-ブロモ-1-オキソ-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル）-4-（4-メトキシフェニル）-5-メチルチオフェン-3-カルボニトリルは、2からの合成手順Oに記載されているように調製した。 -アミノ-4-（4-メトキシフェニル）-5-メチルチオフェン-3-カルボニトリル（中間体7）およびメチル5-ブロモ-2-（ブロモメチル）ベンゾエート（中間体1a）。
中間体9：2-アミノ-4-（2,4-ジフルオロフェニル）-5-メチルピリジン

スキーム27：2-アミノ-4-（2,4-ジフルオロフェニル）-5-メチルピリジンの合成
ステップ1：3-メチル-4-（2,4-ジフルオロフェニル）ピリジンの合成
116. 4-クロロ-3-メチルピリジン（図27の化合物1、2.00 g、15.7ミリモル）、2,4-ジフルオロフェニルボロン酸（スキーム27の化合物2、3.53 g、24.4ミリモル）、炭酸カリウムの2M水溶液（31.4 mL、62.8 mmol）およびPd（PPh 3 ）4 （0.906 g、0.784 mmol）を1,2-ジメトキシエタン（DME、150 mL）に懸濁しました。得られた混合物を撹拌し、80℃に60時間加熱した。粗反応混合物を室温に冷却し、次に層を分離した。有機層を蒸発乾固し、次にヘキサン中の0～70％酢酸エチルの勾配を利用して250gのシリカゲルで精製して、純粋な生成物を淡黄色の油として得た（スキーム27の化合物3、2.29g、11.1mmol）。 、71％）。
ステップ2：3-メチル-4-（2,4-ジフルオロフェニル）ピリジン1-オキシドの合成
117. 3-メチル-4-（2,4-ジフルオロフェニル）ピリジン（スキーム27の化合物3、2.29 g、11.1 mmol）をジクロロメタン（4.0 mL）と30％過酸化水素（1.95 mL）の混合物に溶解しました。メチルトリオキソレニウム（VII）（11.5 mg、4.6 mmol）を加え、反応混合物を5時間激しく撹拌した。次に、層を分離し、有機層を亜硫酸ナトリウムで処理し、次に硫酸ナトリウムで乾燥させた。粗生成物を濾過し、蒸発乾固し、さらに精製することなく使用した。ESI-MS m / z計算 221.2、実測値222.1（M + H）+ 。保持時間：1.22分。
ステップ3：2-アミノ-4-（2,4-ジフルオロフェニル）-5-メチルピリジンの合成
118. 3-メチル-4-（2,4-ジフルオロフェニル）ピリジン1-オキシド（スキーム27の化合物4、0.362 g、1.64 mmol）を、ピリジン（0.5 mL）とアセトニトリル（15 mL）の混合物に溶解しました。アルゴンの雰囲気。4-トルエンスルホニルクロリド（TsCl、0.406 g、2.13 mmol）を加え、反応混合物を75℃で3日間撹拌した。次にエタノールアミン（7mL）を加え、反応混合物を室温で5分間撹拌した。粗生成物をクロロホルムと重炭酸ナトリウムの飽和水溶液との間で分配した。層を分離し、有機層をブラインで洗浄した。有機層を硫酸ナトリウムで乾燥させ、次いでヘキサン中の０－１００％酢酸エチルの勾配を利用して６０ｇのシリカゲルで精製して、純粋な表題生成物（スキーム２７の化合物５、０．１３ｇ、０．５９１ｍｍｏｌ、３６．１％）を得た。 ）。ESI-MS m / z計算 220.2、実測値221.1（M + H）+ 。1.09分の保持時間。
中間体10：メチル4-アミノ-6-メトキシ[1,1'-ビフェニル] -3-カルボキシレート

119.メチル4-アミノ-6-メトキシ[1,1'-ビフェニル] -3-カルボキシレートは、フェニルボロン酸から合成手順Aに記載されているプロセスを使用し、メチル2-アミノ-5-ブロモ-4-メトキシベンゾエートを置換して調製しました。ブロモアントラニル酸メチル。
中間体11a：N-（メタンスルホニル）-1,3-ジオキソ-1,3-ジヒドロ-2-ベンゾフラン-5-カルボキサミド

120。 N-（メタンスルホニル）-1,3-ジオキソ-1,3-ジヒドロ-2-ベンゾフラン-5-カルボキサミドは、メタンスルホンアミドと1,3-ジオキソ-1,3-ジヒドロから合成手順J3に記載されているように、粗製の形で得られました。 -2-ベンゾフラン-5-カルボニルクロリド。
中間体11b：N-（ブタン-1-スルホニル）-1,3-ジオキソ-1,3-ジヒドロ-2-ベンゾフラン-5-カルボキサミド

N-（ブタン-1-スルホニル）-1,3-ジオキソ-1,3-ジヒドロ-2-ベンゾフラン-5-カルボキサミドは、ブタン-1-スルホンアミドと1,3から合成手順J3に記載されているように、粗製の形で得られました。-ジオキソ-1,3-ジヒドロ-2-ベンゾフラン-5-カルボニルクロリド。
中間体11c：N-（ベンゼンスルホニル）-1,3-ジオキソ-1,3-ジヒドロ-2-ベンゾフラン-5-カルボキサミド

121。 N-（ベンゼンスルホニル）-1,3-ジオキソ-1,3-ジヒドロ-2-ベンゾフラン-5-カルボキサミドは、ベンゼンスルホンアミドと1,3-ジオキソ-1,3-ジヒドロから合成手順J3に記載されているように、粗製の形で得られました。 -2-ベンゾフラン-5-カルボニルクロリド。
中級12： 4-アミノ[1,1'-ビフェニル] -3-カルボン酸メチル

122。 4-アミノ[1,1'-ビフェニル] -3-カルボン酸メチルは、合成手順Aに記載されているように、2-アミノ-5-ブロモ安息香酸メチルとフェニルボロン酸から調製しました。
中級13： 4-アミノ[1,1'-ビフェニル] -3-カルボン酸

123。 4-アミノ[1,1'-ビフェニル] -3-カルボン酸は、合成手順Bに記載されているように、4-アミノ[1,1'-ビフェニル] -3-カルボン酸メチル（中間体12）から調製した。
中級14： 3-アミノ-4'-フルオロ[1,1'-ビフェニル] -4-カルボン酸メチル

124。 3-アミノ-4'-フルオロ[1,1'-ビフェニル] -4-カルボン酸メチルは、合成手順Aに記載されているように、2-アミノ-4-ブロモ安息香酸メチルと4-フルオロフェニルボロン酸から調製した。
中級15： 3-アミノ-3'-フルオロ[1,1'-ビフェニル] -4-カルボン酸

125。 3-アミノ-3'-フルオロ[1,1'-ビフェニル] -4-カルボン酸は、合成手順A、続いてメチル2-アミノ-4-ブロモ安息香酸および3-フルオロフェニルボロン酸からの合成手順Bに記載されているように調製した。
中級16： 3-アミノ-2 '、4'-ジフルオロ[1,1'-ビフェニル] -4-カルボン酸

126。 3-アミノ-2 '、4'-ジフルオロ[1,1'-ビフェニル] -4-カルボン酸は、合成手順A、続いてメチル2-アミノ-4-ブロモ安息香酸および2,4からの合成手順Bに記載されているように調製した。 -ジフルオロフェニルボロン酸。
中間体17：2-アミノ-4-（ピリジン-3-イル）安息香酸

127。 ２－アミノ－４－（ピリジン－３－イル）安息香酸は、合成手順Ａ、続いてメチル２－アミノ－４－ブロモ安息香酸およびピリジン－３－ボロン酸からの合成手順Ｅに記載されているように調製した。
中間体18：3-（1H-テトラゾール-5-イル）[1,1'-ビフェニル] -4-アミン

スキーム28：3-（1H-テトラゾール-5-イル）[1,1'-ビフェニル] -4-アミンの合成
ステップ1：4-アミノ[1,1'-ビフェニル] -3-カルボニトリルの合成
ＤＭＦ（２４ｍｌ）中の２－アミノ－５－ブロモベンゾニトリル（スキーム２８の化合物１、０．０５ｇ、５．３３ｍｍｏｌ）およびフェニルボロン酸（スキーム２８の化合物２、９７４ｍｇ、７．９９ｍｍｏｌ）の混合溶液に、Ｐｄを加えた。 （PPh 3 ）4 （280 mg、0.266 mmol）、続いて水性K 2 CO 3 （1M、8 ml）。反応混合物を95℃で8時間撹拌した。反応終了後、反応混合物をＨ２Ｏ（２５０ｍｌ）に注ぎ、酢酸エチル（１００ｍｌ×３）で抽出した。合わせた有機層をHで洗浄し、2ナトリウム上で乾燥させO（100mLで2）、2 SO 4与える- 、濾過し、濃縮し、クロマトグラフィーによって精製し（70/30シリカゲル、ヘキサン/酢酸エチル= 100/0）は2-アミノ-5-フェニルベンゾニトリル。（スキーム28の化合物3、858mg、83％）MS（m / z）：195.0（M + H）+ 。
ステップ2：3-（1H-テトラゾール-5-イル）[1,1'-ビフェニル] -4-アミンの合成
ＤＭＦ（４．５ｍＬ）中の２－アミノ－５－フェニルベンゾニトリル（スキーム２８の化合物３、１１７ｍｇ、０．６ｍｍｏｌ）および塩酸トリエチルアミン（２９０ｍｇ、２．１ｍｍｏｌ）の混合溶液に、アジ化ナトリウム（１３７ｍｇ、２．１）を加えた。ミリモル）。反応混合物を100℃で18時間撹拌した。反応終了後、反応混合物をＨ２Ｏ（２０ｍｌ）に注ぎ、酢酸エチル（１５ｍＬ×３）で抽出した。合わせた有機層をHで洗浄し、2ナトリウム上で乾燥させO（20ml）中、2 SO 4 、濾過し、3-粗製（1H-テトラゾール-5-イル）を濃縮[1,1'-ビフェニル] -4-アミン（スキーム28の化合物4）。MS（m / z）：238.0（M + H）+ 。
中間体19：4-（1H-テトラゾール-5-イル）[1,1'-ビフェニル] -3-アミン

128.粗4-（1H-テトラゾール-5-イル）[1,1'-ビフェニル] -3-アミンは、2-アミノ-4-ブロモベンゾニトリル、フェニルボロン酸およびアジ化ナトリウムから中間体18の合成手順に記載されているように調製した。 。
実施例1：2-（2-メトキシビフェニル-4-イル）-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸

129. 2-（2-メトキシビフェニル-4-イル）-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸は、無水トリメリット酸と2-メトキシから出発して、合成手順Kに記載されているように調製した。 -[1,1'-ビフェニル] -4-アミン; MS m / z：（M + H）+ C 22 H 15 NO 5で計算：374.36; 374.14が見つかりました。LC / MS保持時間：2.53分。
実施例2：1,3-ジオキソ-2- [3-（1H-テトラゾール-5-イル）-1,1'-ビフェニル-4-イル] -2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸

130 1,3-ジオキソ-2- [3-（1H-テトラゾール-5-イル）-1,1'-ビフェニル-4-イル] -2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸ましたトリメリット酸無水物と粗3-（1H-テトラゾール-5-イル）[1,1'-ビフェニル] -4-アミン（中間体18）から合成手順Kに記載されているように調製。MS m / z：（M + H）+ C 22 H 13 N 5 O 4について計算：412.38; 412.26が見つかりました。LC / MS保持時間：2.19分。
実施例3：2-（4-ヒドロキシ[1,1'-ビフェニル] -3-イル）-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸

131. 2-（4-ヒドロキシ[1,1'-ビフェニル] -3-イル）-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸は、合成手順Kに記載されているように調製した。トリメリット酸無水物および3-アミノ-[1,1'-ビフェニル] -4-オールから; MS m / z：（M + H）+ C 21 H 13 NO 5について計算：360.34; 360.1が見つかりました。LC / MS保持時間：2.01分。
実施例4：2-（3-ヒドロキシメチルビフェニル-4-イル）-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸

132. 2-（3-ヒドロキシメチルビフェニル-4-イル）-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸は、無水トリメリット酸および（4-アミノ[1,1'-ビフェニル] -3-イル）メタノール（J.Org。Chem。、2008に記載されているように、4-アミノ[1,1'-ビフェニル] -3-カルボン酸（中間体13）から調製した） 、73（11）、4252-4255）; MS m / z：（M + H）+ C 21 H 13 NO 5について計算：374.37; 374.37が見つかりました。LC / MS保持時間：2.27分。
実施例5：2-（3-メトキシカルボニルビフェニル-4-イル）-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルエステル

133. 2-（3-メトキシカルボニルビフェニル-4-イル）-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルエステルは、2-（3-（3-）から合成手順ADに記載されているように調製した。メトキシカルボニルビフェニル-4-イル）-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸（実施例12を参照）およびメタノール; MS m / z：（M + H）+ C 24 H 17 NO 6で計算：416.41; 416.16が見つかりました。LC / MS保持時間：2.81分。
実施例6：2- [3-シアノ-4-（4-メトキシフェニル）-5-メチルチオフェン-2-イル] -1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸

134. 2- [3-シアノ-4-（4-メトキシフェニル）-5-メチルチオフェン-2-イル] -1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸を記載のように調製した。トリメリット酸無水物および2-アミノ-4-（4-メトキシフェニル）-5-メチルチオフェン-3-カルボニトリル（中間体7）から出発する合成手順Kにおいて; MS m / z：（M + H）+ C 22 H 14 N 2 O 5 Sについて計算：419.43; 419.13が見つかりました。LC / MS保持時間：2.87分。
実施例7：2- [3-シアノ-4-（4-メトキシフェニル）-5-メチルチオフェン-2-イル] -1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸エチルエステル

135. 2- [3-シアノ-4-（4-メトキシフェニル）-5-メチルチオフェン-2-イル] -1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸エチルエステルを調製した。 2- [3-シアノ-4-（4-メトキシフェニル）-5-メチルチオフェン-2-イル] -1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸からの合成手順ADに記載されているように酸（実施例6を参照）およびエタノール; MS m / z：（M + H）+ C 24 H 18 N 2 O 5 Sについて計算：447.49; 447.08が見つかりました。LC / MS保持時間：3.00分。
実施例8：2- [3-シアノ-4-（4-メトキシフェニル）-5-メチルチオフェン-2-イル] -1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸ブチルエステル

136. 2- [3-シアノ-4-（4-メトキシフェニル）-5-メチルチオフェン-2-イル] -1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸ブチルエステルを調製した。 2- [3-シアノ-4-（4-メトキシフェニル）-5-メチルチオフェン-2-イル] -1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸からの合成手順ADに記載されているように酸（実施例6を参照）およびn-ブタノール; MS m / z：（M + H）+ C 26 H 22 N 2 O 5 Sについて計算：475.54; 474.99が見つかりました。LC / MS保持時間：3.27分。
実施例9：1,3-ジオキソ-2- [3-（1H-テトラゾール-5-イル）ビフェニル-4-イル] -2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸エチルエステル

137に記載されているように、1,3-ジオキソ-2- [3-（1H-テトラゾール-5-イル）ビフェニル-4-イル] -2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸エチルエステルを調製しました。 1,3-ジオキソ-2- [3-（1H-テトラゾール-5-イル）-1,1'-ビフェニル-4-イル] -2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸からの合成手順AD酸（実施例2を参照）およびエタノール; MS m / z：（M + H）+ C 24 H 17 N 5 O 4について計算：440.43; 440.18が見つかりました。LC / MS保持時間：2.66分。
実施例10：2-（4-カルボキシビフェニル-3-イル）-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸

138. 2-（4-カルボキシビフェニル-3-イル）-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸は、無水トリメリット酸と3-アミノから出発して、合成手順Kに記載されているように調製した。 [1,1'-ビフェニル] -4-カルボン酸; MS m / z：（M + H）+ C 22 H 13 NO 6について計算：388.35; 見つかった387.95; LC / MS保持時間：2.23分。
実施例１１：２－（４－ヒドロキシメチルビフェニル－３－イル）－１，３－ジオキソ－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－イソインドール－５－カルボン酸

139. 2-（4-ヒドロキシメチルビフェニル-3-イル）-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸は、合成手順Kに記載されているように無水トリメリット酸と（3-アミノ）から調製した。 [1,1'-ビフェニル] -4-イル）メタノール（J.Org。Chem。、2008、73（11）に記載されているように3-アミノ[1,1'-ビフェニル] -4-カルボン酸から調製した。、4252-4255）; MS m / z：（M + H）+ C 22 H 15 NO 5について計算：374.37; 374.44が見つかりました。LC / MS保持時間：2.38分。
実施例12：2-（3-メトキシカルボニルビフェニル-4-イル）-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸

140. 2-（3-メトキシカルボニルビフェニル-4-イル）-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸は、無水トリメリット酸とメチル4-から出発して、合成手順Kに記載されているように調製した。アミノ[1,1'-ビフェニル] -3-カルボキシレート（中間体12）; MS m / z：（M + H）+ C 23 H 15 NO 6について計算：402.38; 402.36が見つかりました。LC / MS保持時間：2.70分。
実施例13：N- {2- [3-シアノ-4-（4-メトキシフェニル）-5-メチルチオフェン-2-イル] -1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボニル} -ベンゼンスルホンアミド

141. N- {2- [3-シアノ-4-（4-メトキシフェニル）-5-メチルチオフェン-2-イル] -1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボニル}-ベンゼンスルホンアミドは、粗N-（ベンゼンスルホニル）-1,3-ジオキソ-1,3-ジヒドロ-2-ベンゾフラン-5-カルボキサミド（中間体11c）および2-アミノ-4-（4- ）から合成手順K2に記載されているように調製した。メトキシフェニル）-5-メチルチオフェン-3-カルボニトリル（中間体7）。MS m / z：（M + H）+ C 28 H 19 N 3 O 6 S 2で計算：558.61; 558.81が見つかりました。LC / MS保持時間：2.89分。
実施例14：N- {2- [3-シアノ-4-（4-メトキシフェニル）-5-メチルチオフェン-2-イル] -1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボニル} -メタンスルホンアミド

142. N- {2- [3-シアノ-4-（4-メトキシフェニル）-5-メチルチオフェン-2-イル] -1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボニル}-メタンスルホンアミドは、粗N-（メタンスルホニル）-1,3-ジオキソ-1,3-ジヒドロ-2-ベンゾフラン-5-カルボキサミド（中間体11a）および2-アミノ-4-（4-）から合成手順K2に記載されているように調製した。メトキシフェニル）-5-メチルチオフェン-3-カルボニトリル（中間体7）; MS m / z：（M + H）+ C 23 H 17 N 3 O 6 S 2で計算：496.54; 496.24が見つかりました。LC / MS保持時間：2.39分。
実施例15：ブタン-1-スルホン酸{2- [3-シアノ-4-（4-メトキシフェニル）-5-メチルチオフェン-2-イル] -1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール- 5-カルボニル}-アミド

143.ブタン-1-スルホン酸{2- [3-シアノ-4-（4-メトキシフェニル）-5-メチルチオフェン-2-イル] -1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5 -カルボニル}-アミドは、粗N-（ブタン-1-スルホニル）-1,3-ジオキソ-1,3-ジヒドロ-2-ベンゾフラン-5-カルボキサミド（中間体11b）および2から合成手順K2に記載されているように調製しました。 -アミノ-4-（4-メトキシフェニル）-5-メチルチオフェン-3-カルボニトリル（中間体7）; MS m / z：（M + H）+ C 26 H 23 N 3 O 6 S 2で計算：538.62; 538.97が見つかりました。LC / MS保持時間：2.28分。
実施例16：（2S）-2-{[2-（3-シアノ-4-（4-メトキシフェニル）-5-メチルチオフェン-2-イル）-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボニル]アミノ} -3-ヒドロキシプロパン酸

144. （2S）-2-{[2-（3-シアノ-4-（4-メトキシフェニル）-5-メチルチオフェン-2-イル）-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール- 5-カルボニル]アミノ} -3-ヒドロキシプロパン酸は、2- [3-シアノ-4-（4-メトキシフェニル）-5-メチルチオフェン-2-イル] -1,3-ジオキソから出発する合成手順AAに記載されているように調製した。 -2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸（実施例6を参照）およびN-Fmoc-L-セリン; MS m / z：（M + H）+ C 25 H 19 N 3 O 7 Sで計算：506.51; 見つかった505.91。LC / MS保持時間：2.51分。
実施例17 ：（2S）-2-（{2- [3-シアノ-4-（4-メトキシフェニル）-5-メチルチオフェン-2-イル] -1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボニル}アミノ）-3-（1H-インドール-3-イル）プロピオン酸

145. （2S）-2-（{2- [3-シアノ-4-（4-メトキシフェニル）-5-メチルチオフェン-2-イル] -1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール- 5-カルボニル}アミノ）-3-（1H-インドール-3-イル）プロピオン酸は、2- [3-シアノ-4-（4-メトキシフェニル）-5-メチルチオフェン-2から出発する合成手順AAに記載されているように調製した。 -イル] -1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸（実施例6を参照）およびFmoc-L-トリプトファン。MS m / z：（M + H）+ C 33 H 24 N 4 O 6 Sで計算：605.65; 見つかった605.56。LC / MS保持時間：2.81分。
実施例18：（2S）-2-（{2- [3-シアノ-4-（4-メトキシフェニル）-5-メチルチオフェン-2-イル] -1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボニル}-アミノ）-4-メチル-ペンタン酸

146. （2S）-2-（{2- [3-シアノ-4-（4-メトキシフェニル）-5-メチルチオフェン-2-イル] -1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール- 5-カルボニル}-アミノ）-4-メチル-ペンタン酸は、2- [3-シアノ-4-（4-メトキシフェニル）-5-メチルチオフェン-2-イル] -1から出発する合成手順AAに記載されているように調製した。 3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸（実施例6を参照）およびFmoc-L-ロイシン; MS m / z：（M + H）+ C 28 H 25 N 3 O 6 Sについて計算：532.59; 見つかった532.02。LC / MS保持時間：2.85分。
実施例19：（2S）-2-（{2- [3-シアノ-4-（4-メトキシフェニル）-5-メチル-チオフェン-2-イル] -1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H -イソインドール-5-カルボニル}-アミノ）-3-メチル-酪酸

（2S）-2-（{2- [3-シアノ-4-（4-メトキシフェニル）-5-メチル-チオフェン-2-イル] -1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール- 5-カルボニル}-アミノ）-3-メチル-酪酸は、2- [3-シアノ-4-（4-メトキシフェニル）-5-メチルチオフェン-2-イル] -1から出発して、合成手順AAに記載されているように調製した。 3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸（実施例6を参照）およびFmoc-L-バリン; MS m / z：（M + H）+ C 27 H 23 N 3 O 6 Sについて計算：518.56; 見つかった518.22。LC / MS保持時間：2.75分。
実施例20：（2S）-2-（{2- [3-シアノ-4-（4-メトキシフェニル）-5-メチル-チオフェン-2-イル] -1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H -イソインドール-5-カルボニル}-アミノ）-コハク酸

147. （2S）-2-（{2- [3-シアノ-4-（4-メトキシフェニル）-5-メチル-チオフェン-2-イル] -1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボニル}-アミノ）-コハク酸は、2- [3-シアノ-4-（4-メトキシフェニル）-5-メチルチオフェン-2-イル] -1,3-から出発する合成手順AAに記載されているように調製した。ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸（実施例6を参照）およびN-α-Fmoc-L-アスパラギン; MS m / z：（M + H）+ C 26 H 20 N 4 O 7 Sで計算：533.54; 533.22が見つかりました。LC / MS保持時間：2.42分。
実施例21：（2S）-4-カルバモイル-2-（{2- [3-シアノ-4-（4-メトキシフェニル）-5-メチル-チオフェン-2-イル] -1,3-ジオキソ-2,3 -ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボニル}-アミノ）-酪酸

148. （2S）-4-カルバモイル-2-（{2- [3-シアノ-4-（4-メトキシフェニル）-5-メチル-チオフェン-2-イル] -1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボニル}-アミノ）-酪酸は、2- [3-シアノ-4-（4-メトキシフェニル）-5-メチルチオフェン-2-イル]-から出発する合成手順AAに記載されているように調製した。 1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸（実施例6を参照）およびFmoc-L-グルタミン; MS m / z：（M + H）+ C 27 H 22 N 4 O 7 Sについて計算：547.56; 547.03が見つかりました。LC / MS保持時間：2.43分。
実施例22：4-（5-ベンゼンスルホニルアミノカルボニル-1,3-ジオキソ-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル）ビフェニル-3-カルボン酸

149. 4-（5-ベンゼンスルホニルアミノカルボニル-1,3-ジオキソ-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル）ビフェニル-3-カルボン酸は、粗N-（ベンゼンスルホニル）-1,3から合成手順K2に記載されているように調製した。 -ジオキソ-1,3-ジヒドロ-2-ベンゾフラン-5-カルボキサミド（中間体11c）および4-アミノ[1,1'-ビフェニル] -3-カルボン酸（中間体13）; MS m / z：（M + H）+ C 28 H 18 N 2 O 7 Sについて計算：527.53; 見つかった527.82。LC / MS保持時間：2.29分。
実施例23：4-（5-メタンスルホニルアミノカルボニル-1,3-ジオキソ-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル）ビフェニル-3-カルボン酸

150. 4-（5-メタンスルホニルアミノカルボニル-1,3-ジオキソ-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル）ビフェニル-3-カルボン酸は、粗N-（メタンスルホニル）-1,3から合成手順K2に記載されているように調製した。 -ジオキソ-1,3-ジヒドロ-2-ベンゾフラン-5-カルボキサミド（中間体11a）および4-アミノ[1,1'-ビフェニル] -3-カルボン酸（中間体13）; MS m / z：（M + H）+ C 23 H 16 N 2 O 7 Sについて計算：465.46; 見つかった465.82。LC / MS保持時間：2.19分。
実施例24：4- [5-（ブタン-1-スルホニルアミノカルボニル）-1,3-ジオキソ-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル]ビフェニル-3-カルボン酸

151. 44- [5-（ブタン-1-スルホニルアミノカルボニル）-1,3-ジオキソ-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル]ビフェニル-3-カルボン酸は、粗N-（ブタン-1-スルホニル）-1,3-ジオキソ-1,3-ジヒドロ-2-ベンゾフラン-5-カルボキサミド（中間体11b）および4-アミノ[1,1'-ビフェニル] -3-カルボン酸（中間体13 ）; MS m / z：（M + H）+ C 26 H 22 N 2 O 7 Sについて計算：507.54; 507.99が見つかりました。LC / MS保持時間：2.41分。
実施例25：3-（5-メタンスルホニルアミノカルボニル-1,3-ジオキソ-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル）ビフェニル-4-カルボン酸

152. 3-（5-メタンスルホニルアミノカルボニル-1,3-ジオキソ-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル）ビフェニル-4-カルボン酸は、粗N-（メタンスルホニル）-1,3から合成手順K2に記載されているように調製した。 -ジオキソ-1,3-ジヒドロ-2-ベンゾフラン-5-カルボキサミド（中間体11a）および3-アミノ[1,1'-ビフェニル] -4-カルボン酸; MS m / z：（M + H）+ C 23 H 16 N 2 O 7 Sについて計算：465.46; 465.78が見つかりました。LC / MS保持時間：2.27分。
実施例26：3- [5-（ブタン-1-スルホニルアミノカルボニル）-1,3-ジオキソ-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル]ビフェニル-4-カルボン酸

153. 3- [5-（ブタン-1-スルホニルアミノカルボニル）-1,3-ジオキソ-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル]ビフェニル-4-カルボン酸は、粗N-（ブタン-1-スルホニル）-1,3-ジオキソ-1,3-ジヒドロ-2-ベンゾフラン-5-カルボキサミド（中間体11b）および3-アミノ[1,1'-ビフェニル] -4-カルボン酸; MS m / z：（M + H）+ C 26 H 22 N 2 O 7 Sについて計算：507.54; 見つかった507.84。LC / MS保持時間：2.43分。
実施例27：4-（5-カルバモイル-1,3-ジオキソ-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル）ビフェニル-3-カルボン酸

154. 4-（5-カルバモイル-1,3-ジオキソ-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル）ビフェニル-3-カルボン酸は、1,3-ジオキソ-1,3-から合成手順K1に記載されているように調製した。ジヒドロ-2-ベンゾフラン-5-カルボキサミドおよび4-アミノ[1,1'-ビフェニル] -3-カルボン酸（中間体13）; MS m / z：（M + H）+ C 22 H 14 N 2 O 5について計算：387.37; 見つかった387.56。LC / MS保持時間：2.21分。
実施例28：3-（5-カルバモイル-1,3-ジオキソ-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル）ビフェニル-4-カルボン酸

155.3- （5-カルバモイル-1,3-ジオキソ-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル）ビフェニル-4-カルボン酸は、1,3-ジオキソ-1,3-から合成手順K1に記載されているように調製した。ジヒドロ-2-ベンゾフラン-5-カルボキサミドおよび3-アミノ[1,1'-ビフェニル] -4-カルボン酸; MS m / z：（M + H）+ C 22 H 14 N 2 O 5について計算：387.37; 見つかった387.67。LC / MS保持時間：2.25分。
実施例29：4- [5-（1-ベンジル-1H- [1,2,3]トリアゾール-4-イル）-1,3-ジオキソ-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル]ビフェニル-3-カルボン酸酸

156. 4- [5-（1-ベンジル-1H- [1,2,3]トリアゾール-4-イル）-1,3-ジオキソ-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル]ビフェニル-3-カルボン酸合成手順J1に記載されているように調製し、続いて4-エチニルベンゼン-1,2-ジカルボン酸（中間体4a）、ベンジルアジド溶液および4-アミノ[1,1'-ビフェニル] -3-カルボン酸（中間体4a）から合成手順Lを行った。中級13）; MS m / z：（M + H）+ C 30 H 20 N 4 O 4について計算：501.52; 501.41が見つかりました。LC / MS保持時間：2.62分。
実施例30：4- {5- [1-（2,2-ジメチルプロピオニルオキシメチル）-1H- [1,2,3]トリアゾール-4-イル] -1,3-ジオキソ-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル}ビフェニル-3-カルボン酸

157. 4- {5- [1-（2,2-ジメチルプロピオニルオキシメチル）-1H- [1,2,3]トリアゾール-4-イル] -1,3-ジオキソ-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル}ビフェニル-3-カルボン酸は、合成手順J1に記載されているように調製し、続いて4-エチニルベンゼン-1,2-ジカルボン酸（中間体4a）、アジドメチルピバレートおよび4-アミノ[1,1'-ビフェニル]-から合成手順Lを行った。 3-カルボン酸（中間体13）; MS m / z：（M + H）+ C 29 H 24 N 4 O 6で計算：525.54; 525.42が見つかりました。LC / MS保持時間：2.71分。
実施例31：4- [1,3-ジオキソ-5-（1H- [1,2,3]トリアゾール-4-イル）-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル]ビフェニル-3-カルボン酸

158. 4- [1,3-ジオキソ-5-（1H- [1,2,3]トリアゾール-4-イル）-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル]ビフェニル-3-カルボン酸を記載のように調製した。 4-（1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル）フタル酸（中間体5）および4-アミノ[1,1'-ビフェニル] -3-カルボン酸（中間体13）からの合成手順L。MS m / z：（M + H）+ C 23 H 14 N 4 O 4について計算：411.39; 411.36が見つかりました。LC / MS保持時間：2.13分。
実施例32：2- [1,3-ジオキソ-5-（1H- [1,2,3]トリアゾール-4-イル）-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル] -4-（4-メトキシフェニル）- 5-メチルチオフェン-3-カルボニトリル

159 2- [1,3-ジオキソ-5-（1H- [1,2,3]トリアゾール-4-イル）-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル] -4-（4-メトキシフェニル）-5- -メチルチオフェン-3-カルボニトリルは、4-（1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル）フタル酸（中間体5）および2-アミノ-4-（4-メトキシフェニル）から合成手順Lに記載されているように調製した。 -5-メチルチオフェン-3-カルボニトリル（中間体7）; MS m / z：（M + H）+ C 23 H 14 N 4 O 4について計算：442.47; 442.28が見つかりました。LC / MS保持時間：2.47分。
実施例33：4- [1,3-ジオキソ-5-（1H- [1,2,3]トリアゾール-4-イル）-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル]ビフェニル-3-カルボン酸メチルエステル

160. 4- [1,3-ジオキソ-5-（1H- [1,2,3]トリアゾール-4-イル）-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル]ビフェニル-3-カルボン酸メチルエステルを調製した。 4-（1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル）フタル酸（中間体5）と4-アミノ[1,1'-ビフェニル] -3-カルボン酸メチル（中間体12）からの合成手順Lに記載されているように）; MS m / z：（M + H）+ C 24 H 16 N 4 O 4について計算：425.42; 425.17が見つかりました。LC / MS保持時間：2.49分。
実施例34：3- [1,3-ジオキソ-5-（1H- [1,2,3]トリアゾール-4-イル）-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル]ビフェニル-4-カルボン酸メチルエステル

161. 3- [1,3-ジオキソ-5-（1H- [1,2,3]トリアゾール-4-イル）-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル]ビフェニル-4-カルボン酸メチルエステルを調製した。 4-（1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル）フタル酸（中間体5）および3-アミノ[1,1'-ビフェニル] -4-カルボン酸メチルからの合成手順Lに記載されているように; MS m / z：（M + H）+ C 24 H 16 N 4 O 4について計算：425.42; 425.18が見つかりました。LC / MS保持時間：2.42分。
実施例35：2-（3-メトキシカルボニルビフェニル-4-イル）-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸ブチルエステル

１６２．２－（３－メトキシカルボニルビフェニル－４－イル）－１，３－ジオキソ－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－イソインドール－５－カルボン酸ブチルエステルを、合成手順ＡＤに記載されているように、２－（３－３－－メトキシカルボニルビフェニル-4-イル）-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸（実施例12を参照）およびn-ブタノール; MS m / z：（M + H）+ C 27 H 23 NO 6で計算：458.49; 458.59が見つかりました。LC / MS保持時間：3.16分。
実施例３６：２－（４－メトキシカルボニルビフェニル－３－イル）－１，３－ジオキソ－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－イソインドール－５－カルボン酸ブチルエステル

163. 2-（4-メトキシカルボニルビフェニル-3-イル）-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸ブチルエステルは、2-（4-（4-）から合成手順ADに記載されているように調製した。メトキシカルボニルビフェニル-3-イル）-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸（実施例37を参照）およびn-ブタノール; MS m / z：（M + H）+ C 27 H 23 N0 6で計算：458.49; 458.63が見つかりました。LC / MS保持時間：3.17分。
実施例37：2-（4-メトキシカルボニルビフェニル-3-イル）-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸

１６４．２－（４－メトキシカルボニルビフェニル－３－イル）－１，３－ジオキソ－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－イソインドール－５－カルボン酸を、合成手順Ｋに記載されているように、無水トリメリット酸およびメチル３－アミノから調製した。 [1,1'-ビフェニル] -4-カルボキシレート; MS m / z：（M + H）+ C 23 H 15 NO 6について計算：402.38; 402.36が見つかりました。LC / MS保持時間：2.41分。
実施例38：4- [1,3-ジオキソ-5-（1H- [1,2,3]トリアゾール-4-イル）-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル] -6-メトキシビフェニル-3-カルボン酸メチルエステル

165. 4- [1,3-ジオキソ-5-（1H- [1,2,3]トリアゾール-4-イル）-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル] -6-メトキシビフェニル-3-カルボン酸メチルエステルは、4-（1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル）フタル酸（中間体5）およびメチル4-アミノ-6-メトキシ[1,1'-ビフェニルから出発して、合成手順Lに記載されているように調製した。 ] -3-カルボン酸塩（中間体10）; MS m / z：（M + H）+ C 25 H 18 N 4 O 5で計算：455.45; 455.48が見つかりました。LC / MS保持時間：2.43分。
実施例39：2-（2-メトキシ-5-メトキシカルボニルビフェニル-4-イル）-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸ブチルエステル

166. 2-（2-メトキシ-5-メトキシカルボニルビフェニル-4-イル）-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸ブチルエステルは、2から合成手順ADに記載されているように調製した。 -（6-メトキシ-3-メトキシカルボニルビフェニル-4-イル）-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸（実施例42を参照）およびn-ブタノール; MS m / z：（M + H）+ C 28 H 25 NO 7で計算：488.51; 488.50が見つかりました。LC / MS保持時間：3.15分。
実施例40：4-（5-メタンスルホニルアミノカルボニル-1,3-ジオキソ-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル）ビフェニル-3-カルボン酸メチルエステル

167. 4-（5-メタンスルホニルアミノカルボニル-1,3-ジオキソ-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル）ビフェニル-3-カルボン酸メチルエステルを、K2に記載されているように粗N-（メタンスルホニル）-1,3から調製した。 -ジオキソ-1,3-ジヒドロ-2-ベンゾフラン-5-カルボキサミド（中間体11a）およびメチル4-アミノ[1,1'-ビフェニル] -3-カルボキシレート（中間体12）; MS m / z：（M + H）+ C 24 H 18 N 2 O 7 Sについて計算：478.48; 見つかった478.61。LC / MS保持時間：2.53分。
実施例41：3-（5-メタンスルホニルアミノカルボニル-1,3-ジオキソ-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル）ビフェニル-4-カルボン酸メチルエステル

168. 3-（5-メタンスルホニルアミノカルボニル-1,3-ジオキソ-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル）ビフェニル-4-カルボン酸メチルエステルを、K2に記載されているように粗N-（メタンスルホニル）-1,3から調製した。 -ジオキソ-1,3-ジヒドロ-2-ベンゾフラン-5-カルボキサミド（中間体11a）およびメチル3-アミノ[1,1'-ビフェニル] -4-カルボキシレート; MS m / z：（M + H）+ C 24 H 18 N 2 O 7 Sについて計算：478.48; 478.43が見つかりました。LC / MS保持時間：2.51分。
実施例42：2-（6-メトキシ-3-メトキシカルボニルビフェニル-4-イル）-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸

169. 2-（6-メトキシ-3-メトキシカルボニルビフェニル-4-イル）-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸は、合成手順Kに記載されているように無水トリメリット酸と4-アミノ-6-メトキシ[1,1'-ビフェニル] -3-カルボン酸メチル（中間体10）; MS m / z：（M + H）+ C 24 H 17 NO 7について計算：432.41; 見つかった432.37。LC / MS保持時間：2.50分。
実施例43：1,3-ジオキソ-2- [4-（1H-テトラゾール-5-イル）ビフェニル-3-イル] -2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸

170. 1,3-ジオキソ-2- [4-（1H-テトラゾール-5-イル）ビフェニル-3-イル] -2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸を合成手順に記載されているように調製した。トリメリット酸無水物および粗4-（1H-テトラゾール-5-イル）[1,1'-ビフェニル] -3-アミンからのK（中間体19）; MS m / z：（M + H）+ C 22 H 13 N 5 O 4について計算：412.38; 412.26が見つかりました。LC / MS保持時間：2.03分。
実施例44：3- [1,3-ジオキソ-5-（1H-テトラゾール-5-イル）-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル]ビフェニル-4-カルボン酸メチルエステル

171. 3- [1,3-ジオキソ-5-（1H-テトラゾール-5-イル）-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル]ビフェニル-4-カルボン酸メチルエステルは、以下の合成手順Mに記載されているように調製した。 4-シアノ-1,2-ベンゼンジカルボン酸、3-アミノ[1,1'-ビフェニル] -4-カルボン酸メチルおよびアジ化ナトリウム; MS m / z：（M + H）+ C 23 H 15 N 5 O 4について計算：426.41; 見つかった426.61。LC / MS保持時間：2.36分。
実施例45：2-（4-カルボキシ-4'-フルオロビフェニル-3-イル）-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸

172. 2-（4-カルボキシ-4'-フルオロビフェニル-3-イル）-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸は、無水トリメリット酸から合成手順Kに記載されているように調製した。および3-アミノ-4'-フルオロビフェニル-4-カルボン酸（合成手順Bに記載されているようにメチル3-アミノ-4'-フルオロ[1,1'-ビフェニル] -4-カルボキシレート（中間体14）から調製された） ; MS m / z：（M + H）+ C 22 H 12 FNO 6について計算：406.34; 406.26が見つかりました。LC / MS保持時間：2.29分。
実施例４６：２－（４－カルボキシル－３'－フルオロビフェニル－３－イル）－１，３－ジオキソ－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－イソインドール－５－カルボン酸

173. 2-（4-カルボキシ-3'-フルオロビフェニル-3-イル）-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸は、無水トリメリット酸から合成手順Kに記載されているように調製した。および3-アミノ-3'-フルオロ[1,1'-ビフェニル] -4-カルボン酸（中間体15）; MS m / z：（M + H）+ C 22 H 12 FNO 6について計算：406.34; 405.96が見つかりました。LC / MS保持時間：2.29分。
実施例47：2- [5-メトキシ-2-（1H-テトラゾール-5-イル）フェニル] -1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸

174. 2- [5-メトキシ-2-（1H-テトラゾール-5-イル）フェニル] -1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸は、合成手順に記載されているように調製した。無水トリメリット酸および5-メトキシ-2-（1H-テトラゾール-5-イル）-ベンゼンアミンからのK（J。Heterocycl。Chem。、1977（14）、561-に記載されているように2-アミノ-4-メトキシベンゾニトリルから調製した。 564）; MS m / z：（M + H）+ C 17 H 11 N 5 O 5について計算：366.31; 366.04が見つかりました。LC / MS保持時間：1.59分。
実施例48：2-（2-カルボキシ-5-チオフェン-2-イル-フェニル）-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸

175. 2-（2-カルボキシ-5-チオフェン-2-イル-フェニル）-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸は、トリメリット酸からの合成手順Kに記載されているように調製した。無水物および2-アミノ-4-（チオフェン-2-イル）安息香酸; MS m / z：（M + H）+ C 20 H 11 N 5 O 6 Sについて計算：394.38; 393.95が見つかりました。LC / MS保持時間：2.11分。
実施例49：2- [1,3-ジオキソ-5-（1H- [1,2,3]トリアゾール-4-イル）-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル] -4-ピリジン-3-イル-安息香酸

176. 2- [1,3-ジオキソ-5-（1H- [1,2,3]トリアゾール-4-イル）-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル] -4-ピリジン-3-イル-安息香酸酸は、4-（1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル）フタル酸（中間体5）および2-アミノ-4-（ピリジン-3-イル）安息香酸から出発して、合成手順Lに記載されているように調製した。 （中級17）; MS m / z：（M + H）+ C 22 H 13 N 5 O 4について計算：412.38; 412.26が見つかりました。LC / MS保持時間：1.19分。
実施例50：3- [1,3-ジオキソ-5-（1H- [1,2,3]トリアゾール-4-イル）-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル] -3'-フルオロビフェニル-4-カルボン酸酸

177. 3- [1,3-ジオキソ-5-（1H- [1,2,3]トリアゾール-4-イル）-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル] -3'-フルオロビフェニル-4-カルボン酸4-（1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル）フタル酸（中間体5）および3-アミノ-3'-フルオロ[1,1'-ビフェニル]-から合成手順Lに記載されているように調製した。 4-カルボン酸（中間体15）; MS m / z：（M + H）+ C 23 H 13 FN 4 O 4について計算：429.38; 429.37が見つかりました。LC / MS保持時間：2.35分。
実施例51：3- [1,3-ジオキソ-5-（1H- [1,2,3]トリアゾール-4-イル）-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル] -2 '、4'-ジフルオロビフェニル- 4-カルボン酸

178. 3- [1,3-ジオキソ-5-（1H- [1,2,3]トリアゾール-4-イル）-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル] -2 '、4'-ジフルオロビフェニル-4 -カルボン酸は、合成手順Lに記載されているように、4-（1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル）フタル酸（中間体5）と3-アミノ-2 '、4'-ジフルオロ[1。 1'-ビフェニル] -4-カルボン酸（中間体16）; MS m / z：（M + H）+ C 23 H 12 F 2 N 4 O 4について計算：447.37; 447.38が見つかりました。LC / MS保持時間：2.29分。
実施例52：2-（2-カルボキシ-5-ピリジン-3-イル-フェニル）-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸

179. 2-（2-カルボキシ-5-ピリジン-3-イル-フェニル）-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸は、トリメリット酸から合成手順Kに記載されているように調製した。無水物および2-アミノ-4-（ピリジン-3-イル）安息香酸（中間体17）; MS m / z：（M + H）+ C 21 H 12 N 2 O 6について計算：389.34; 見つかった389.54。LC / MS保持時間：2.09分。
実施例53：2-（4-カルボキシ-2 '、4'-ジフルオロビフェニル-3-イル）-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸

180. 2-（4-カルボキシ-2 '、4'-ジフルオロビフェニル-3-イル）-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸は、合成手順Kに記載されているように調製した。トリメリット酸無水物および3-アミノ-2 '、4'-ジフルオロ[1,1'-ビフェニル] -4-カルボン酸（中間体16）から出発。MS m / z：（M + H）+ C 22 H 11 F 2 NO 6について計算：424.33; 424.27が見つかりました。LC / MS保持時間：2.18分。
実施例54：2- [4-（1H-テトラゾール-5-イル）ビフェニル-3-イル] -5-（1H- [1,2,3]トリアゾール-4-イル）-イソインドール-1,3-ジオン

181. 2- [4-（1H-テトラゾール-5-イル）ビフェニル-3-イル] -5-（1H- [1,2,3]トリアゾール-4-イル）-イソインドール-1,3-ジオンは4-（1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル）フタル酸（中間体5）と粗4-（1H-テトラゾール-5-イル）[1,1'-ビフェニル] -3-アミン（中間体19）; MS m / z：（M + H）+ C 23 H 14 N 8 O 2について計算：435.42; 435.37が見つかりました。LC / MS保持時間：2.17分。
実施例55：2-（4-カルボキシ-4'-メトキシビフェニル-3-イル）-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸

182. 2-（4-カルボキシ-4'-メトキシビフェニル-3-イル）-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸は、無水トリメリット酸から合成手順Kに記載されているように調製した。および3-アミノ-4'-メトキシ[1,1'-ビフェニル] -4-カルボン酸; MS m / z：（M + H）+ C 23 H 15 NO 7について計算：418.38; 418.26が見つかりました。LC / MS保持時間：2.29分。
実施例56：2- [1,3-ジオキソ-5-（1H- [1,2,3]トリアゾール-4-イル）-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル] -4-チオフェン-2-イル-安息香酸

183. 2- [1,3-ジオキソ-5-（1H- [1,2,3]トリアゾール-4-イル）-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル] -4-チオフェン-2-イル-安息香酸酸は、合成手順Lに記載されているように、4-（1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル）フタル酸（中間体5）と2-アミノ-4-（チオフェン-2-イル）安息香酸から調製しました。MS m / z：（M + H）+ C 21 H 12 N 4 O 4 Sについて計算：417.42; 417.29が見つかりました。LC / MS保持時間：2.21分。
実施例57：3- [1,3-ジオキソ-5-（1H- [1,2,3]トリアゾール-4-イル）-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル] -4'-フルオロビフェニル-4-カルボン酸酸

184. 3- [1,3-ジオキソ-5-（1H- [1,2,3]トリアゾール-4-イル）-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル] -4'-フルオロビフェニル-4-カルボン酸合成手順Lに記載されているように、4-（1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル）フタル酸（中間体5）と3-アミノ-4'-フルオロビフェニル-4-カルボン酸（合成手順Bに記載されている3-アミノ-4'-フルオロ[1,1'-ビフェニル] -4-カルボン酸メチル（中間体14）。MS m / z：（M + H）+ C 23 H 13 FN 4 O 4について計算：429.38; 429.19が見つかりました。LC / MS保持時間：2.26分。
実施例58：3- [1,3-ジオキソ-5-（1H- [1,2,3]トリアゾール-4-イル）-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル] -4'-メトキシビフェニル-4-カルボン酸酸

185. 3- [1,3-ジオキソ-5-（1H- [1,2,3]トリアゾール-4-イル）-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル] -4'-メトキシビフェニル-4-カルボン酸4-（1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル）フタル酸（中間体5）および3-アミノ-4'-メトキシ[1,1'-ビフェニル]-から合成手順Lに記載されているように調製した。 4-カルボン酸; MS m / z：（M + H）+ C 24 H 16 N 4 O 5について計算：441.42; 441.20が見つかりました。LC / MS保持時間：2.21分。
実施例59：3- [1,3-ジオキソ-5-（1H- [1,2,3]トリアゾール-4-イル）-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル]ビフェニル-4-カルボン酸

186. 3- [1,3-ジオキソ-5-（1H- [1,2,3]トリアゾール-4-イル）-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル]ビフェニル-4-カルボン酸を記載のように調製した。 4-（1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル）フタル酸（中間体5）および3-アミノ[1,1'-ビフェニル] -4-カルボン酸からの合成手順L; MS m / z：（M + H）+ C 23 H 14 N 4 O 4について計算：411.39; 411.36が見つかりました。LC / MS保持時間：2.29分。
実施例60：2- [1,3-ジオキソ-5-（1H- [1,2,3]トリアゾール-4-イル）-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル] -5-（3H-イミダゾール-4 -イル）-安息香酸

187. 2- [1,3-ジオキソ-5-（1H- [1,2,3]トリアゾール-4-イル）-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル] -5-（3H-イミダゾール-4-イル）-安息香酸は、4-（1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル）フタル酸（中間体5）および2-アミノ-5-（1H-イミダゾール-4）から合成手順Lに記載されているように調製した。 -イル）-安息香酸（合成手順Eに記載されているように2-アミノ-5-（1H-イミダゾール-4-イル）安息香酸メチル（中間体6）から調製した）; MS m / z：（M + H）+ C 20 H 12 N 6 O 4について計算：401.36; 401.16が見つかりました。LC / MS保持時間：1.55分。
実施例61：2- [1,3-ジオキソ-5-（1H- [1,2,3]トリアゾール-4-イル）-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル] -5-（3-メチル-3H -イミダゾール-4-イル）-安息香酸

188. 2- [1,3-ジオキソ-5-（1H- [1,2,3]トリアゾール-4-イル）-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル] -5-（3-メチル-3H-イミダゾール-4-イル）-安息香酸は、4-（1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル）フタル酸（中間体5）および2-アミノ-5-（中間体5）から出発して合成手順Lに記載されているように調製した。 1-メチル-1H-イミダゾール-5-イル）安息香酸（合成手順C、合成手順D、続いて合成手順Eに記載されているように2-アミノ-5-ブロモ安息香酸メチルと5-ヨード-1-メチルから調製した-1H-イミダゾール）; MS m / z：（M + H）+ C 21 H 14 N 6 O 4について計算：415.38; 415.26が見つかりました。LC / MS保持時間：1.30分。
実施例62：2- [1,3-ジオキソ-5-（1H- [1,2,3]トリアゾール-4-イル）-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル] -5-ピリジン-3-イル-安息香酸

189. 2- [1,3-ジオキソ-5-（1H- [1,2,3]トリアゾール-4-イル）-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル] -5-ピリジン-3-イル-安息香酸酸は、合成手順Lに記載されているように、4-（1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル）フタル酸（中間体5）と2-アミノ-5-（ピリジン-3-イル）安息香酸（中間体5）から調製しました。合成手順Aに記載されているように調製し、続いて2-アミノ-5-ブロモ安息香酸メチルとピリジン-3-ボロン酸から合成手順Eを行った。MS m / z：（M + H）+ C 22 H 13 N 5 O 4について計算：412.38; 411.96が見つかりました。LC / MS保持時間：1.32分。
実施例63：2- [1,3-ジオキソ-5-（1H- [1,2,3]トリアゾール-4-イル）-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル] -5-ピラジン-2-イル-安息香酸

190. 2- [1,3-ジオキソ-5-（1H- [1,2,3]トリアゾール-4-イル）-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル] -5-ピラジン-2-イル-安息香酸酸は、合成手順Lに記載されているように、4-（1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル）フタル酸（中間体5）と2-アミノ-5-（ピラジン-2-イル）安息香酸（中間体5）から調製しました。合成手順A、続いてメチル2-アミノ-5-ブロモ安息香酸およびピラジン-2-ボロン酸からの合成手順Eに記載されているように調製した。MS m / z：（M + H）+ C 21 H 12 N 6 O 4について計算：413.37; 413.16が見つかりました。LC / MS保持時間：1.71分。
実施例64：2- [1,3-ジオキソ-5-（1H- [1,2,3]トリアゾール-4-イル）-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル] -5-ピリミジン-5-イル-安息香酸

191. 2- [1,3-ジオキソ-5-（1H- [1,2,3]トリアゾール-4-イル）-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル] -5-ピリミジン-5-イル-安息香酸酸は、合成手順Lに記載されているように、4-（1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル）フタル酸（中間体5）と2-アミノ-5-（ピリミジン-5-イル）安息香酸（中間体5）から調製しました。合成手順A、続いてメチル2-アミノ-5-ブロモ安息香酸およびピリミジン-5-ボロン酸からの合成手順Eに記載されているように調製した。MS m / z：（M + H）+ C 21 H 12 N 6 O 4について計算：413.37; 見つかった413.41。LC / MS保持時間：1.84分。
実施例65：5-（6-アミノ-ピリジン-3-イル）-2- [1,3-ジオキソ-5-（1H- [1,2,3]トリアゾール-4-イル）-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル]-安息香酸

192. 5-（6-アミノ-ピリジン-3-イル）-2- [1,3-ジオキソ-5-（1H- [1,2,3]トリアゾール-4-イル）-1,3-ジヒドロイソインドール- 2-イル]-安息香酸は、4-（1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル）フタル酸（中間体5）および2-アミノ-5-（6-アミノピリジン）から合成手順Lに記載されているように調製した。 -3-イル）安息香酸（合成手順A、続いてメチル2-アミノ-5-ブロモ安息香酸および6-アミノピリジン-3-ボロン酸ピナコールエステルからの合成手順Eに記載されているように調製した）; MS m / z：（M + H）+ C 22 H 14 N 6 O 4について計算：427.39; 427.27が見つかりました。LC / MS保持時間：1.38分。
実施例66：3- [1,3-ジオキソ-5-（1H- [1,2,3]トリアゾール-4-イル）-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル]ビフェニル-4-カルボン酸2-ジメチルアミノ-エチルエステル

193. 3- [1,3-ジオキソ-5-（1H- [1,2,3]トリアゾール-4-イル）-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル]ビフェニル-4-カルボン酸2-ジメチルアミノ-エチルエステルは、3- [1,3-ジオキソ-5-（1H- [1,2,3]トリアゾール-4-イル）-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イルから合成手順PルートAに記載されているように調製した。 ]ビフェニル-4-カルボン酸（実施例59を参照）および2-ジメチルアミノエタノール; MS m / z：（M + H）+ C 22 H 14 N 6 O 4について計算：482.52; 482.20が見つかりました。LC / MS保持時間：1.96分。
実施例67：3- [1,3-ジオキソ-5-（1H- [1,2,3]トリアゾール-4-イル）-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル]ビフェニル-4-カルボン酸2-モルホリン-4-イル-エチルエステル

194. 3- [1,3-ジオキソ-5-（1H- [1,2,3]トリアゾール-4-イル）-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル]ビフェニル-4-カルボン酸2-モルホリン- 4-イル-エチルエステルは、3- [1,3-ジオキソ-5-（1H- [1,2,3]トリアゾール-4-イル）-1,3-ジヒドロイソインドールから合成手順PルートAに記載されているように調製した。 -2-イル]ビフェニル-4-カルボン酸（実施例59を参照）および4-（2-ヒドロキシエチル）モルホリン; MS m / z：（M + H）+ C 29 H 25 N 5 O 5の計算値：524.55; 見つかった524.52。LC / MS保持時間：1.98分。
実施例68：3- [1,3-ジオキソ-5-（1H- [1,2,3]トリアゾール-4-イル）-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル]ビフェニル-4-カルボン酸2-ピロリジン-1-イル-エチルエステル

195. 3- [1,3-ジオキソ-5-（1H- [1,2,3]トリアゾール-4-イル）-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル]ビフェニル-4-カルボン酸2-ピロリジン- 1-イル-エチルエステルは、3- [1,3-ジオキソ-5-（1H- [1,2,3]トリアゾール-4-イル）-1,3-ジヒドロイソインドールから合成手順PルートAに記載されているように調製した。 -2-イル]ビフェニル-4-カルボン酸（実施例59を参照）および1-（2-ヒドロキシエチル）ピロリジン; MS m / z：（M + H）+ C 29 H 25 N 5 O 4について計算：508.55; 見つかった508.31。LC / MS保持時間：2.04分。
実施例69：3- [1,3-ジオキソ-5-（1H- [1,2,3]トリアゾール-4-イル）-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル]ビフェニル-4-カルボン酸2-メトキシ-エチルエステル

196. 3- [1,3-ジオキソ-5-（1H- [1,2,3]トリアゾール-4-イル）-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル]ビフェニル-4-カルボン酸2-メトキシ-エチルエステルは、3- [1,3-ジオキソ-5-（1H- [1,2,3]トリアゾール-4-イル）-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イルから合成手順PルートAに記載されているように調製した。 ]ビフェニル-4-カルボン酸（実施例59を参照）および2-メトキシエタノール; MS m / z：（M + H）+ C 26 H 20 N 4 O 5で計算：469.47; 469.59が見つかりました。LC / MS保持時間：2.54分。
実施例70：3- [1,3-ジオキソ-5-（1H- [1,2,3]トリアゾール-4-イル）-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル]ビフェニル-4-カルボン酸2,3 -ジヒドロキシ-プロピルエステル

197. 3- [1,3-ジオキソ-5-（1H- [1,2,3]トリアゾール-4-イル）-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル]ビフェニル-4-カルボン酸2,3-ジヒドロキシプロピルエステルは、3- [1,3-ジオキソ-5-（1H- [1,2,3]トリアゾール-4-イル）-1,3-ジヒドロイソインドール-2から合成手順PルートDに記載されているように調製した。 -イル]ビフェニル-4-カルボン酸（実施例59を参照）およびグリセロール; MS m / z：（M + H）+ C 26 H 20 N 4 O 6で計算：485.47; 485.50が見つかりました。LC / MS保持時間：1.91分。
実施例71：2- [1,3-ジオキソ-5-（1H- [1,2,3]トリアゾール-4-イル）-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル] -5-（1H-ピラゾール-4 -イル）-安息香酸

198. 2- [1,3-ジオキソ-5-（1H- [1,2,3]トリアゾール-4-イル）-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル] -5-（1H-ピラゾール-4-イル）-安息香酸は、4-（1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル）フタル酸（中間体5）および2-アミノ-5-（1H-ピラゾール-4）から合成手順Lに記載されているように調製した。 -イル）-安息香酸（合成手順A、続いてメチル2-アミノ-5-ブロモ安息香酸および1H-ピラゾール-4-ボロン酸からの合成手順Eに記載されているように調製した）; MS m / z：（M + H）+ C 20 H 12 N 6 O 4について計算：401.36; 401.16が見つかりました。LC / MS保持時間：1.58分。
実施例72：3- [1,3-ジオキソ-5-（1H- [1,2,3]トリアゾール-4-イル）-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル]ビフェニル-4-カルボン酸2-アミノ-エチルエステル

199. 3- [1,3-ジオキソ-5-（1H- [1,2,3]トリアゾール-4-イル）-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル]ビフェニル-4-カルボン酸2-アミノ-エチルエステルは、3- [1,3-ジオキソ-5-（1H- [1,2,3]トリアゾール-4-イル）-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イルから合成手順PルートEに記載されているように調製した。 ]ビフェニル-4-カルボン酸（実施例59を参照）およびN-Boc-エタノールアミン; MS m / z：（M + H）+ C 25 H 19 N 5 O 4について計算：454.46; 453.98が見つかりました。LC / MS保持時間：2.00分。
実施例73：3- [1,3-ジオキソ-5-（1H- [1,2,3]トリアゾール-4-イル）-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル]ビフェニル-4-カルボン酸（2S） -2-アミノ-2-カルボキシ-エチルエステル

200. 3- [1,3-ジオキソ-5-（1H- [1,2,3]トリアゾール-4-イル）-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル]ビフェニル-4-カルボン酸（2S）- 2-アミノ-2-カルボキシ-エチルエステルは、3- [1,3-ジオキソ-5-（1H- [1,2,3]トリアゾール-4-イル）-1から合成手順P経路Eに記載されているように調製した。 、3-ジヒドロイソインドール-2-イル]ビフェニル-4-カルボン酸（実施例59を参照）およびN-Boc-L-セリン; MS m / z：（M + H）+ C 26 H 19 N 5 O 6で計算：498.47; 498.40が見つかりました。LC / MS保持時間：2.05分。
実施例74：3- [1,3-ジオキソ-5-（1H- [1,2,3]トリアゾール-4-イル）-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル]ビフェニル-4-カルボン酸2- { [（2S）-2-アミノ-3-メチルブタノイル]オキシ}エチルエステル

201. 3- [1,3-ジオキソ-5-（1H- [1,2,3]トリアゾール-4-イル）-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル]ビフェニル-4-カルボン酸2-{[ （2S）-2-アミノ-3-メチルブタノイル]オキシ}エチルエステルは、3- [1,3-ジオキソ-5-（1H- [1,2,3]トリアゾール-から合成手順P経路Eに記載されているように調製した。 4-イル）-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル]ビフェニル-4-カルボン酸（実施例59を参照）およびBoc-L-バリン2-ヒドロキシエチルエステル（Boc-L-バリンメチルエステルから、 Curr。Protoc。NucleicAcidChem。、Chapter：Unit 15.4）; MS m / z：（M + H）+ C 29 H 24 N 4 O 6で計算：554.58; 554.20が見つかりました。LC / MS保持時間：2.27分。
実施例75：2- [2-カルボキシ-4-（1H-イミダゾール-4-イル）-フェニル] -1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸

202. 2- [2-カルボキシ-4-（1H-イミダゾール-4-イル）-フェニル] -1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸は、合成に記載されているように調製した。トリメリット酸無水物とから手順K 2-アミノ-5-（1H-イミダゾール-4-イル）メチル2-アミノ-5-（1H-イミダゾール-4-イル）安息香酸メチル（中間体6から製造した安息香酸（）記載のように合成手順E）; MS m / z：（M + H）+ C 19 H 11 N 3 O 6で計算：378.32; 378.30が見つかりました。LC / MS保持時間：1.10分。
実施例76：2- [2-カルボキシ-4-（3-メチル-3H-イミダゾール-4-イル）-フェニル] -1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸

203. 2- [2-カルボキシ-4-（3-メチル-3H-イミダゾール-4-イル）-フェニル] -1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸を調製した。無水トリメリット酸と2-アミノ-5-（1-メチル-1H-イミダゾール-5-イル）安息香酸からの合成手順Kに記載されているように（合成手順C、続いて合成手順D、続いて合成手順Eに記載されているように調製した） 2-アミノ-5-ブロモ安息香酸メチルおよび5-ヨード-1-メチル-1H-イミダゾールから）; MS m / z：（M + H）+ C 20 H 13 N 3 O 6について計算：392.34; 392.20が見つかりました。LC / MS保持時間：1.12分。
実施例77：2- [4-（1H-イミダゾール-4-イル）-2-（2-メチルアミノエトキシカルボニル）-フェニル] -1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸

204. 2- [4-（1H-イミダゾール-4-イル）-2-（2-メチルアミノエトキシカルボニル）-フェニル] -1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸を調製した。 2- {5-[（ベンジルオキシ）カルボニル] -1,3-ジオキソイソインドリン-2-イル} -5-（1H-イミダゾール-4-イル）安息香酸（中間体6a）およびN-からの合成手順ABに記載されているようにBoc-N-メチル-エタノールアミン; MS m / z：（M + H）+ C 22 H 18 N 4 O 6で計算：435.41; 435.40が見つかりました。LC / MS保持時間：1.06分。
実施例78：4- [1,3-ジオキソ-5-（1H- [1,2,3]トリアゾール-4-イル）-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル]ビフェニル-3-カルボン酸2-ジメチルアミノ-エチルエステル

205. 4- [1,3-ジオキソ-5-（1H- [1,2,3]トリアゾール-4-イル）-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル]ビフェニル-3-カルボン酸2-ジメチルアミノ-エチルエステルは、4- [1,3-ジオキソ-5-（1H- [1,2,3]トリアゾール-4-イル）-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イルから合成手順PルートAに記載されているように調製した。 ]ビフェニル-3-カルボン酸（実施例31を参照）および2-ジメチルアミノエタノール; MS m / z：（M + H）+ C 27 H 23 N 5 O 4について計算：482.52; 482.20が見つかりました。LC / MS保持時間：1.87分。
実施例79：4- [1,3-ジオキソ-5-（1H- [1,2,3]トリアゾール-4-イル）-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル]ビフェニル-3-カルボン酸2-ピロリジン-1-イル-エチルエステル

206. 4- [1,3-ジオキソ-5-（1H- [1,2,3]トリアゾール-4-イル）-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル]ビフェニル-3-カルボン酸2-ピロリジン- 1-イル-エチルエステルは、4- [1,3-ジオキソ-5-（1H- [1,2,3]トリアゾール-4-イル）-1,3-ジヒドロイソインドールから合成手順PルートAに記載されているように調製した。 -2-イル]ビフェニル-3-カルボン酸（実施例31を参照）および1-（2-ヒドロキシエチル）ピロリジン; MS m / z：（M + H）+ C 29 H 25 N 5 O 4について計算：508.55; 508.30が見つかりました。LC / MS保持時間：1.94分。
実施例80：4- [1,3-ジオキソ-5-（1H- [1,2,3]トリアゾール-4-イル）-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル]ビフェニル-3-カルボン酸2-モルホリン-4-イル-エチルエステル

207. 4- [1,3-ジオキソ-5-（1H- [1,2,3]トリアゾール-4-イル）-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル]ビフェニル-3-カルボン酸2-モルホリン- 4-イル-エチルエステルは、4- [1,3-ジオキソ-5-（1H- [1,2,3]トリアゾール-4-イル）-1,3-ジヒドロイソインドールから合成手順PルートAに記載されているように調製した。 -2-イル]ビフェニル-3-カルボン酸（実施例31を参照）および4-（2-ヒドロキシエチル）モルホリン; MS m / z：（M + H）+ C 29 H 25 N 5 O 5で計算：524.55; 524.50が見つかりました。LC / MS保持時間：1.91分。
実施例81：4- [1,3-ジオキソ-5-（1H- [1,2,3]トリアゾール-4-イル）-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル]ビフェニル-3-カルボン酸2-メチルアミノ-エチルエステル

208. 4- [1,3-ジオキソ-5-（1H- [1,2,3]トリアゾール-4-イル）-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル]ビフェニル-3-カルボン酸2-メチルアミノ-エチルエステルは、4- [1,3-ジオキソ-5-（1H- [1,2,3]トリアゾール-4-イル）-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イルから合成手順PルートEに記載されているように調製した。 ]ビフェニル-3-カルボン酸（実施例31を参照）およびN-Boc-N-メチル-エタノールアミン; MS m / z：（M + H）+ C 26 H 21 N 5 O 4について計算：468.49; 468.10が見つかりました。LC / MS保持時間：1.90分。
実施例82：3 '、4'-ジフルオロ-3- [1,3-ジオキソ-5-（1H- [1,2,3]トリアゾール-4-イル）-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル]ビフェニル-4-カルボン酸

209. 3 '、4'-ジフルオロ-3- [1,3-ジオキソ-5-（1H- [1,2,3]トリアゾール-4-イル）-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル]ビフェニル- 4-カルボン酸は、合成手順Lに記載されているように、4-（1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル）フタル酸（中間体5）と3-アミノ-3 '、4'-ジフルオロ[1合成手順Bに記載されている、1'-ビフェニル] -4-カルボン酸（中間体1d）。MS m / z：（M + H）+ C 23 H 12 F 2 N 4 O 4について計算：447.37; 447.10が見つかりました。LC / MS保持時間：2.21分。
実施例83：2-（2-ヒドロキシ-5-フェニルピリジン-3-イル）-5-（1H- [1,2,3]トリアゾール-4-イル）-イソインドール-1,3-ジオン

210. 2-（2-ヒドロキシ-5-フェニルピリジン-3-イル）-5-（1H- [1,2,3]トリアゾール-4-イル）-イソインドール-1,3-ジオンは、合成に記載されているように調製した。 4-（1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル）フタル酸（中間体5）および3-アミノ-2-ヒドロキシ-5-フェニルピリジンからの手順L; MS m / z：（M + H）+ C 21 H 13 N 5 O 3について計算：384.37; 384.30が見つかりました。LC / MS保持時間：1.86分。
実施例84：2-（4-フェニルピリジン-2-イル）-5-（1H- [1,2,3]トリアゾール-4-イル）-イソインドール-1,3-ジオン

211. 2-（4-フェニルピリジン-2-イル）-5-（1H- [1,2,3]トリアゾール-4-イル）-イソインドール-1,3-ジオンは、4からの合成手順Lに記載されているように調製した。 -（1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル）フタル酸（中間体5）および2-アミノ-4-フェニルピリジン; MS m / z：（M + H）+ C 21 H 13 N 5 O 2について計算：368.10; 368.37が見つかりました。LC / MS保持時間：2.15分。
実施例85：2- {1,3-ジオキソ-5-（1H- [1,2,3]トリアゾール-4-イル）-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-2-イル} -4-フェニルピリジンN -オキシド

212. 2- {1,3-ジオキソ-5-（1H- [1,2,3]トリアゾール-4-イル）-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-2-イル} -4-フェニルピリジンN-オキシドは、2-（4-フェニルピリジン-3-イル）-5-（1H- [1,2,3]トリアゾール-4-イル）-イソインドール-1,3-ジオンから合成手順ACに記載されているように調製した（参照）。例84）; MS m / z：（M + H）+ C 21 H 13 N 5 O 3について計算：384.37; 384.00が見つかりました。LC / MS保持時間：1.94分。
実施例86：2-（5-フェニルピリジン-2-イル）-5-（1H- [1,2,3]トリアゾール-4-イル）-イソインドール-1,3-ジオン

213. 2-（5-フェニルピリジン-2-イル）-5-（1H- [1,2,3]トリアゾール-4-イル）-イソインドール-1,3-ジオンは、4からの合成手順Lに記載されているように調製した。 -（1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル）フタル酸（中間体5）および2-アミノ-5-フェニルピリジン; MS m / z：（M + H）+ C 21 H 13 N 5 O 2について計算：368.37; 368.10が見つかりました。LC / MS保持時間：2.24分。
実施例87：2- [4-（4-フルオロフェニル）-ピリジン-2-イル] -5-（1H- [1,2,3]トリアゾール-4-イル）-イソインドール-1,3-ジオン

214. 2- [4-（4-フルオロフェニル）-ピリジン-2-イル] -5-（1H- [1,2,3]トリアゾール-4-イル）-イソインドール-1,3-ジオンを記載のように調製した。 4-（1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル）フタル酸（中間体5）および4-（4-フルオロフェニル）ピリジン-2-アミンからの合成手順L; MS m / z：（M + H）+ C 21 H 12 FN 5 O 2について計算：386.36; 386.10が見つかりました。LC / MS保持時間：2.30分。
実施例88：2-（6-メチル-4-フェニルピリジン-2-イル）-5-（1H- [1,2,3]トリアゾール-4-イル）-イソインドール-1,3-ジオン

215. 2-（6-メチル-4-フェニルピリジン-2-イル）-5-（1H- [1,2,3]トリアゾール-4-イル）-イソインドール-1,3-ジオンは、合成に記載されているように調製した。 4-（1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル）フタル酸（中間体5）および6-メチル-4-フェニルピリジン-2-アミンからの手順L; MS m / z：（M + H）+ C 22 H 15 N 5 O 2について計算：386.36; 386.20が見つかりました。LC / MS保持時間：2.36分。
実施例89：2-（2-ヒドロキシ-6-フェニルピリジン-3-イル）-5-（1H- [1,2,3]トリアゾール-4-イル）-イソインドール-1,3-ジオン

216. 2-（2-ヒドロキシ-6-フェニルピリジン-3-イル）-5-（1H- [1,2,3]トリアゾール-4-イル）-イソインドール-1,3-ジオンは、合成に記載されているように調製した。 4-（1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル）フタル酸（中間体5）および3-アミノ-2-ヒドロキシ-6-フェニルピリジンからの手順L; MS m / z：（M + H）+ C 21 H 13 N 5 O 3について計算：384.37; 384.00が見つかりました。LC / MS保持時間：1.99分。
実施例90：2- [4-（2,4-ジフルオロ-フェニル）-5-メチル-ピリジン-2-イル] -5-（1H- [1,2,3]トリアゾール-4-イル）-イソインドール- 1,3-ジオン

217. 2- [4-（2,4-ジフルオロ-フェニル）-5-メチル-ピリジン-2-イル] -5-（1H- [1,2,3]トリアゾール-4-イル）-イソインドール-1 、3-ジオンは、4-（1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル）フタル酸（中間体5）および2-アミノ-4-（2,4-ジフルオロフェニル）から合成手順Lに記載されているように調製した。 -5-メチルピリジン（中間体9）; MS m / z：（M + H）+ C 22 H 13 N 5 O 2について計算：418.38; 418.30が見つかりました。LC / MS保持時間：2.15分。
実施例91：3- [1-オキソ-6-（1H- [1,2,3]トリアゾール-4-イル）-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル]ビフェニル-4-カルボン酸メチルエステル

218. 3- [1-オキソ-6-（1H- [1,2,3]トリアゾール-4-イル）-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル]ビフェニル-4-カルボン酸メチルエステルを記載のように調製した。合成手順Y、続いて3-（6-ブロモ-1-オキソ-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル）ビフェニル-4-カルボン酸メチルエステル（中間体3a）、エチニルトリメチルシランおよびトリメチルシリルアジドからの合成手順Z; MS m / z：（M + H）+ C 24 H 18 N 4 O 3について計算：411.43; 411.10が見つかりました。LC / MS保持時間：2.42分。
実施例92：3- [1-オキソ-6-（1H- [1,2,3]トリアゾール-4-イル）-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル]ビフェニル-4-カルボン酸

219. 3- [1-オキソ-6-（1H- [1,2,3]トリアゾール-4-イル）-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル]ビフェニル-4-カルボン酸は、合成に記載されているように調製した。手順Zステップ2から3- [1-オキソ-6-（1H- [1,2,3]トリアゾール-4-イル）-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル]ビフェニル-4-カルボン酸メチルエステル（例91を参照）。MS m / z：（M + H）+ C 23 H 16 N 4 O 3について計算：397.41; 397.30が見つかりました。LC / MS保持時間：2.17分。
実施例93：3- [1,3-ジオキソ-5-（1H- [1,2,3]トリアゾール-4-イル）-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル]ビフェニル-4-カルボン酸アミド

220. 3- [1,3-ジオキソ-5-（1H- [1,2,3]トリアゾール-4-イル）-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル]ビフェニル-4-カルボン酸アミドを次のように調製した。 3- [1,3-ジオキソ-5-（1H- [1,2,3]トリアゾール-4-イル）-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル]ビフェニル-4-カルボン酸からの合成手順Pに記載（実施例59を参照）およびNH 4 Cl; MS m / z：（M + H）+ C 23 H 15 N 5 O 3について計算：410.41; 見つかった410.20。LC / MS保持時間：1.99分。
実施例94：4- [1,3-ジオキソ-5-（1H-テトラゾール-5-イル）-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル]ビフェニル-3-カルボン酸

221. 4- [1,3-ジオキソ-5-（1H-テトラゾール-5-イル）-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル]ビフェニル-3-カルボン酸は、4-から合成手順Mに記載されているように調製した。シアノ-1,2-ベンゼンジカルボン酸、4-アミノ[1,1'-ビフェニル] -3-カルボン酸（中間体13）およびアジ化ナトリウム; MS m / z：（M + H）+ C 22 H 13 N 5 O 4について計算：412.38; 412.26が見つかりました。LC / MS保持時間：2.12分。
実施例95：3- [1,3-ジオキソ-5-（1H-テトラゾール-5-イル）-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル]ビフェニル-4-カルボン酸

222. 3- [1,3-ジオキソ-5-（1H-テトラゾール-5-イル）-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル]ビフェニル-4-カルボン酸は、4-から合成手順Mに記載されているように調製した。シアノ-1,2-ベンゼンジカルボン酸、アジ化ナトリウムおよび3-アミノ[1,1'-ビフェニル] -4-カルボン酸; （M + H）+ C 22 H 13 N 5 O 4について計算：412.38; 411.96が見つかりました。LC / MS保持時間：2.11分。
実施例96：3- [1,3-ジオキソ-5-（1H-テトラゾール-5-イル）-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル]ビフェニル-4-カルボン酸イソプロピルエステル

223. 3- [1,3-ジオキソ-5-（1H-テトラゾール-5-イル）-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル]ビフェニル-4-カルボン酸イソプロピルエステルは、合成手順Pルートに記載されているように調製した。 3- [1,3-ジオキソ-5-（1H-テトラゾール-5-イル）-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル]ビフェニル-4-カルボン酸（実施例95を参照）およびイソプロパノールからのA; MS m / z：（M + H）+ C 25 H 19 N 5 O 4について計算：454.46; 454.00が見つかりました。LC / MS保持時間：2.86分。
実施例97：3- [1,3-ジオキソ-5-（1H-テトラゾール-5-イル）-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル]ビフェニル-4-カルボン酸2-ジメチルアミノ-エチルエステル

224. 3- [1,3-ジオキソ-5-（1H-テトラゾール-5-イル）-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル]ビフェニル-4-カルボン酸2-ジメチルアミノ-エチルエステルは、 3- [1,3-ジオキソ-5-（1H-テトラゾール-5-イル）-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル]ビフェニル-4-カルボン酸（実施例95を参照）および2からの合成手順P経路A -ジメチルアミノエタノール; MS m / z：（M + H）+ C 26 H 22 N 6 O 4について計算：483.50; 483.40が見つかりました。LC / MS保持時間：2.27分。
実施例98：3- [1,3-ジオキソ-5-（1H-テトラゾール-5-イル）-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル]ビフェニル-4-カルボン酸アミド

225. 3- [1,3-ジオキソ-5-（1H-テトラゾール-5-イル）-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル]ビフェニル-4-カルボン酸アミドは、3からの合成手順Pに記載されているように調製した。 -[1,3-ジオキソ-5-（1H-テトラゾール-5-イル）-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル]ビフェニル-4-カルボン酸（実施例95を参照）およびNH 4 Cl; MS m / z：（M + H）+ C 22 H 14 N 6 O 3について計算：411.40; 411.40が見つかりました。LC / MS保持時間：2.28分。
実施例99：3 '、4'-ジフルオロ-3- [1-オキソ-6-（1H-テトラゾール-5-イル）-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル]ビフェニル-4-カルボン酸メチルエステル

226. 3 '、4'-ジフルオロ-3- [1-オキソ-6-（1H-テトラゾール-5-イル）-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル]ビフェニル-4-カルボン酸メチルエステルを次のように調製した。 3-（6-ブロモ-1-オキソ-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル）-3 '、4'-ジフルオロビフェニル-4-カルボン酸メチルエステル（中間体2）およびアジ化ナトリウムからの合成手順Tに記載されている; MS m / z：（M + H）+ C 23 H 15 F 2 N 5 O 3で計算：448.40; 448.00が見つかりました。LC / MS保持時間：2.59分。
実施例100：3 '、4'-ジフルオロ-3- [1-オキソ-6-（1H-テトラゾール-5-イル）-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル]ビフェニル-4-カルボン酸

227. 3 '、4'-ジフルオロ-3- [1-オキソ-6-（1H-テトラゾール-5-イル）-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル]ビフェニル-4-カルボン酸は、 3 '、4'-ジフルオロ-3- [1-オキソ-6-（1H-テトラゾール-5-イル）-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル]ビフェニル-4-カルボン酸メチルエステル（例99を参照）。MS m / z：（M + H）+ C 22 H 13 F 2 N 5 O 3について計算：434.38; 434.20が見つかりました。LC / MS保持時間：2.40分。
実施例101：3 '、4'-ジフルオロ-3- [1-オキソ-6-（1H-テトラゾール-5-イル）-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル]ビフェニル-4-カルボン酸アミド

228. 3 '、4'-ジフルオロ-3- [1-オキソ-6-（1H-テトラゾール-5-イル）-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル]ビフェニル-4-カルボン酸アミドを記載のように調製した。 3 '、4'-ジフルオロ-3- [1-オキソ-6-（1H-テトラゾール-5-イル）-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル]ビフェニル-4-カルボン酸からの合成手順P（を参照）実施例１００）およびＮＨ４Ｃｌ；MS m / z：（M + H）+ C 22 H 14 F 2 N 6 O 2について計算：433.39; 433.30が見つかりました。LC / MS保持時間：2.44分。
実施例102：2-（4-メトキシカルボニルビフェニル-3-イル）-3-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸

229. 2-（4-メトキシカルボニルビフェニル-3-イル）-3-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸を、3-（6-ブロモ-1-）から合成手順Rに記載されているように調製した。オキソ-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル）ビフェニル-4-カルボン酸メチルエステル（中間体3a）; MS m / z：（M + H）+ C 23 H 17 NO 5について計算：388.40; 388.20が見つかりました。LC / MS保持時間：2.56分。
実施例103：3-（6-メタンスルホニルアミノカルボニル-1-オキソ-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル）ビフェニル-4-カルボン酸メチルエステル

230. 3-（6-メタンスルホニルアミノカルボニル-1-オキソ-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル）ビフェニル-4-カルボン酸メチルエステルは、2-（4-メトキシカルボニルビフェニル-3-イル）から合成手順Sに記載されているように調製した。 ）-3-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸（実施例102を参照）およびメタンスルホンアミド; MS m / z：（M + H）+ C 24 H 20 N 2 O 6 Sについて計算：464.50; 465.10が見つかりました。LC / MS保持時間：2.59分。
実施例104：3-（6-メタンスルホニルアミノカルボニル-1-オキソ-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル）ビフェニル-4-カルボン酸

231.3- （6-メタンスルホニルアミノカルボニル-1-オキソ-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル）ビフェニル-4-カルボン酸は、3-（6-メタンスルホニルアミノカルボニル-1-オキソ-1）から合成手順Sに記載されているように調製した。 、3-ジヒドロイソインドール-2-イル）ビフェニル-4-カルボン酸メチルエステル（実施例103を参照）。MS m / z：（M + H）+ C 23 H 18 N 2 O 6 Sについて計算：451.47; 451.00が見つかりました。LC / MS保持時間：2.49分。
実施例105：3 '、4'-ジフルオロ-3-（6-メタンスルホニルアミノカルボニル-1-オキソ-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル）ビフェニル-4-カルボン酸メチルエステル

232. 3 '、4'-ジフルオロ-3-（6-メタンスルホニルアミノカルボニル-1-オキソ-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル）ビフェニル-4-カルボン酸メチルエステルを、合成手順R、続いて合成手順Rに記載されているように調製した。 3-（6-ブロモ-1-オキソ-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル）-3 '、4'-ジフルオロビフェニル-4-カルボン酸メチルエステル（中間体2）およびメタンスルホンアミドからの手順S; MS m / z：（M + H）+ C 24 H 18 F 2 N 2 O 6 Sで計算：501.48; 501.10が見つかりました。LC / MS保持時間：2.66分。
実施例106：3 '、4'-ジフルオロ-3-（6-メタンスルホニルアミノカルボニル-1-オキソ-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル）ビフェニル-4-カルボン酸

233. 3 '、4'-ジフルオロ-3-（6-メタンスルホニルアミノカルボニル-1-オキソ-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル）ビフェニル-4-カルボン酸は、3'、4から合成手順Sに記載されているように調製した。 '-ジフルオロ-3-（6-メタンスルホニルアミノカルボニル-1-オキソ-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル）ビフェニル-4-カルボン酸メチルエステル（実施例105を参照）; MS m / z：（M + H）+ C 23 H 16 F 2 N 2 O 6 Sで計算：487.45; 487.30が見つかりました。LC / MS保持時間：2.47分。
実施例107：3 '、4'-ジフルオロ-3-（6-メタンスルホニルアミノカルボニル-1-オキソ-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル）ビフェニル-4-カルボン酸アミド

234. 3 '、4'-ジフルオロ-3-（6-メタンスルホニルアミノカルボニル-1-オキソ-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル）ビフェニル-4-カルボン酸アミドを、3'からの合成手順Pに記載されているように調製した。 4'-ジフルオロ-3-（6-メタンスルホニルアミノカルボニル-1-オキソ-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル）ビフェニル-4-カルボン酸（実施例106を参照）およびNH 4 Cl; MS m / z：（M + H）+ C 23 H 17 F 2 N 3 O 5 Sで計算：486.47; 486.40が見つかりました。LC / MS保持時間：2.33分。
実施例108：3 '、4'-ジフルオロ-3-（6-メタンスルホニルアミノカルボニル-1-オキソ-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル）ビフェニル-4-カルボン酸2-ジメチルアミノ-エチルエステル

235. 3 '、4'-ジフルオロ-3-（6-メタンスルホニルアミノカルボニル-1-オキソ-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル）ビフェニル-4-カルボン酸2-ジメチルアミノ-エチルエステルは、合成手順に記載されているように調製した。 3 '、4'-ジフルオロ-3-（6-メタンスルホニルアミノカルボニル-1-オキソ-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル）ビフェニル-4-カルボン酸（実施例106を参照）および2-ジメチルアミノエタノールからのP経路A ; MS m / z：（M + H）+ C 27 H 25 F 2 N 3 O 6 Sで計算：557.58; 558.10が見つかりました。LC / MS保持時間：2.47分。
実施例109：3 '、4'-ジフルオロ-3-（6-メタンスルホニルアミノカルボニル-1-オキソ-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル）ビフェニル-4-カルボン酸2-ピロリジン-1-イル-エチルエステル

236. 3 '、4'-ジフルオロ-3-（6-メタンスルホニルアミノカルボニル-1-オキソ-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル）ビフェニル-4-カルボン酸2-ピロリジン-1-イル-エチルエステルを次のように調製した。 3 '、4'-ジフルオロ-3-（6-メタンスルホニルアミノカルボニル-1-オキソ-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル）ビフェニル-4-カルボン酸（実施例106を参照）および1からの合成手順P経路Aに記載されている。 -（2-ヒドロキシエチル）ピロリジン; MS m / z：（M + H）+ C 29 H 27 F 2 N 3 O 6 Sで計算：584.62; 584.20が見つかりました。LC / MS保持時間：2.32分。
実施例110：3 '、4'-ジフルオロ-3- [1-オキソ-6-（1H- [1,2,3]トリアゾール-4-イル）-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル]ビフェニル-4 -カルボン酸メチルエステル

237. 3 '、4'-ジフルオロ-3- [1-オキソ-6-（1H- [1,2,3]トリアゾール-4-イル）-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル]ビフェニル-4-カルボン酸メチルエステルは、合成手順Yに記載されているように調製し、続いて3-（6-ブロモ-1-オキソ-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル）-3 '、4'-ジフルオロビフェニル-4-から合成手順Zを行った。カルボン酸メチルエステル（中間体2）、エチニルトリメチルシランおよびアジ化ナトリウム; MS m / z：（M + H）+ C 24 H 16 F 2 N 4 O 3で計算：447.42; 447.10が見つかりました。LC / MS保持時間：2.70分。
実施例111：3 '、4'-ジフルオロ-3- [1-オキソ-6-（1H- [1,2,3]トリアゾール-4-イル）-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル]ビフェニル-4 -カルボン酸

238. 3 '、4'-ジフルオロ-3- [1-オキソ-6-（1H- [1,2,3]トリアゾール-4-イル）-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル]ビフェニル-4-カルボン酸は、合成手順Zに記載されているように、3 '、4'-ジフルオロ-3- [1-オキソ-6-（1H- [1,2,3]トリアゾール-4-イル）-1,3-から調製した。ジヒドロイソインドール-2-イル]ビフェニル-4-カルボン酸メチルエステル（実施例110を参照）。MS m / z：（M + H）+ C 23 H 14 F 2 N 4 O 3について計算：433.39; 433.30が見つかりました。LC / MS保持時間：2.44分。
実施例112：3 '、4'-ジフルオロ-3- [1-オキソ-6-（1H- [1,2,3]トリアゾール-4-イル）-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル]ビフェニル-4 -カルボン酸2-ジメチルアミノ-エチルエステル

239. 3 '、4'-ジフルオロ-3- [1-オキソ-6-（1H- [1,2,3]トリアゾール-4-イル）-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル]ビフェニル-4-カルボン酸2-ジメチルアミノ-エチルエステルは、合成手順PルートA（反応時間2.5時間、室温）に記載されているように、3 '、4'-ジフルオロ-3- [1-オキソ-6-（1H- [1 、2,3]トリアゾール-4-イル）-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル]ビフェニル-4-カルボン酸（実施例111を参照）および2-ジメチルアミノエタノール; MS m / z：（M + H）+ C 27 H 23 F 2 N 5 O 3で計算：504.51; 504.10が見つかりました。LC / MS保持時間：2.31分。
実施例112a：3 '、4'-ジフルオロ-3- [1-オキソ-6-（1H- [1,2,3]トリアゾール-4-イル）-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル]ビフェニル-4 -カルボン酸（2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-5-イル）メチルエステル

240。 3 '、4'-ジフルオロ-3- [1-オキソ-6-（1H- [1,2,3]トリアゾール-4-イル）-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル]ビフェニル-4-カルボン酸（2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-5-イル）メチルエステルエステルは、3 '、4'-ジフルオロ-3- [1-オキソ-6-（1H- [ 1,2,3]トリアゾール-4-イル）-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル]ビフェニル-4-カルボン酸（実施例111を参照）および5-（ヒドロキシメチル）-1,3-オキサゾリジン-2-オン; MS m / z：（M + H）+ C 27 H 19 F 2 N 5 O 5で計算：530.14; 530.31が見つかりました。LC / MS保持時間：1.38分。
実施例112b：3 '、4'-ジフルオロ-3- [1-オキソ-6-（1H- [1,2,3]トリアゾール-4-イル）-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル]ビフェニル-4 -カルボン酸2,3-ジヒドロキシプロピルエステル

241。 3 '、4'-ジフルオロ-3- [1-オキソ-6-（1H- [1,2,3]トリアゾール-4-イル）-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル]ビフェニル-4-カルボン酸2,3-ジヒドロキシプロピルエステルは、3 '、4'-ジフルオロ-3- [1-オキソ-6-（1H- [1,2,3]トリアゾール-4-イル）から合成手順PルートBに記載されているように調製した。 -1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル]ビフェニル-4-カルボン酸（実施例111を参照）およびグリセロール; MS m / z：（M + H）+ C 26 H 20 F 2 N 4 O 5で計算：507.15; 見つかった507.31。LC / MS保持時間：1.62分。
実施例112c：3 '、4'-ジフルオロ-3- [1-オキソ-6-（1H- [1,2,3]トリアゾール-4-イル）-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル]ビフェニル-4 -カルボン酸ブタン-2-イルエステル

242。 3 '、4'-ジフルオロ-3- [1-オキソ-6-（1H- [1,2,3]トリアゾール-4-イル）-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル]ビフェニル-4-カルボン酸ブタン-2-イルエステルは、3 '、4'-ジフルオロ-3- [1-オキソ-6-（1H- [1,2,3]トリアゾール-4-イル）から合成手順PルートBに記載されているように調製した。 -1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル]ビフェニル-4-カルボン酸（実施例111を参照）およびブタン-2-オール; MS m / z：（M + H）+ C 27 H 22 F 2 N 4 O 3で計算：489.17; 489.34が見つかりました。LC / MS保持時間：1.27分。
実施例112d：3 '、4'-ジフルオロ-3- [1-オキソ-6-（1H- [1,2,3]トリアゾール-4-イル）-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル]ビフェニル-4 -カルボン酸1-（ジメチルアミノ）プロパン-2-イルエステル


243。 3 '、4'-ジフルオロ-3- [1-オキソ-6-（1H- [1,2,3]トリアゾール-4-イル）-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル]ビフェニル-4-カルボン酸1-（ジメチルアミノ）プロパン-2-イルエステルは、合成手順PルートA（反応時間7.5時間、室温）に記載されているように、3 '、4'-ジフルオロ-3- [1-オキソ-6-（1H -[1,2,3]トリアゾール-4-イル）-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル]ビフェニル-4-カルボン酸（実施例111を参照）および1-（ジメチルアミノ）プロパン-2-オール; MS m / z：（M + H）+ C 28 H 25 F 2 N 5 O 3について計算：518.21; 518.37が見つかりました。LC / MS保持時間：1.52分。
実施例113：3 '、4'-ジフルオロ-3- [1-オキソ-6-（1H- [1,2,3]トリアゾール-4-イル）-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル]ビフェニル-4 -カルボン酸アミド

244. 3 '、4'-ジフルオロ-3- [1-オキソ-6-（1H- [1,2,3]トリアゾール-4-イル）-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル]ビフェニル-4-カルボン酸アミドは、3 '、4'-ジフルオロ-3- [1-オキソ-6-（1H- [1,2,3]トリアゾール-4-イル）-1,3-から合成手順Pに記載されているように調製した。ジヒドロイソインドール-2-イル]ビフェニル-4-カルボン酸（実施例111を参照）およびNH 4 Cl; MS m / z：（M + H）+ C 23 H 15 F 2 N 5 O 2について計算：431.41; 見つかった432.40。LC / MS保持時間：2.33分。
実施例114：3 '、4'-ジフルオロ-3- [1-オキソ-6-（1H- [1,2,3]トリアゾール-4-イル）-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル]ビフェニル-4 -カルボン酸2-メトキシ-エチルエステル

245. 3 '、4'-ジフルオロ-3- [1-オキソ-6-（1H- [1,2,3]トリアゾール-4-イル）-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル]ビフェニル-4-カルボン酸2-メトキシ-エチルエステルは、3 '、4'-ジフルオロ-3- [1-オキソ-6-（1H- [1,2,3]トリアゾール-4-から合成手順PルートAに記載されているように調製した。イル）-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル]ビフェニル-4-カルボン酸（実施例111を参照）および2-メトキシエタノール; MS m / z：（M + H）+ C 26 H 20 F 2 N 4 O 4について計算：491.47; 491.20が見つかりました。LC / MS保持時間：2.69分。
実施例115：3 '、4'-ジフルオロ-3- [1-オキソ-6-（1H- [1,2,3]トリアゾール-4-イル）-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル]ビフェニル-4 -カルボン酸2-ピロリジン-1-イル-エチルエステル

246. 3 '、4'-ジフルオロ-3- [1-オキソ-6-（1H- [1,2,3]トリアゾール-4-イル）-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル]ビフェニル-4-カルボン酸2-ピロリジン-1-イル-エチルエステルは、合成手順PルートA（反応時間1.5時間、室温）に記載されているように、3 '、4'-ジフルオロ-3- [1-オキソ-6-（ 1H- [1,2,3]トリアゾール-4-イル）-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル]ビフェニル-4-カルボン酸（実施例111を参照）および1-（2-ヒドロキシエチル）ピロリジン; MS m / z：（M + H）+ C 29 H 25 F 2 N 3 O 3で計算：530.55; 530.20が見つかりました。LC / MS保持時間：2.40分。
実施例116：3 '、4'-ジフルオロ-3- [1-オキソ-6-（1H- [1,2,3]トリアゾール-4-イル）-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル]-ビフェニル-4-カルボン酸（5-メチル-2-オキソ-[1,3]ジオキソール-4-イル）メチルエステル

247. 3 '、4'-ジフルオロ-3- [1-オキソ-6-（1H- [1,2,3]トリアゾール-4-イル）-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル]-ビフェニル-4-カルボン酸（5-メチル-2-オキソ-[1,3]ジオキソール-4-イル）メチルエステルは、3 '、4'-ジフルオロ-3- [1から合成手順PルートCに記載されているように調製した。 -オキソ-6-（1H- [1,2,3]トリアゾール-4-イル）-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル]ビフェニル-4-カルボン酸（実施例111を参照）および4-（ヒドロキシメチル）- 5-メチル-1,3-ジオキソール-2-オン; MS m / z：（M + H）+ C 28 H 18 F 2 N 4 O 6で計算：545.48; 545.58が見つかりました。LC / MS保持時間：2.58分。
実施例117：3 '、4'-ジフルオロ-3- [1-オキソ-6-（1H- [1,2,3]トリアゾール-4-イル）-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル]-ビフェニル-4-カルボン酸tert-ブチルエステル

248. 3 '、4'-ジフルオロ-3- [1-オキソ-6-（1H- [1,2,3]トリアゾール-4-イル）-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル]-ビフェニル-4-カルボン酸tert-ブチルエステルは、3 '、4'-ジフルオロ-3- [1-オキソ-6-（1H- [1,2,3]トリアゾール-4から合成手順PルートBに記載されているように調製した。 -イル）-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル]ビフェニル-4-カルボン酸（実施例111を参照）およびtert-ブタノール; MS m / z：（M + H）+ C 27 H 22 F 2 N 4 O 3で計算：489.50; 見つかった489.41。LC / MS保持時間：2.51分。
実施例118：3 '、4'-ジフルオロ-3- [1-オキソ-6-（1H- [1,2,3]トリアゾール-4-イル）-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル]-ビフェニル-4-カルボン酸イソプロピルエステル

249. 3 '、4'-ジフルオロ-3- [1-オキソ-6-（1H- [1,2,3]トリアゾール-4-イル）-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル]-ビフェニル-4-カルボン酸イソプロピルエステルは、3 '、4'-ジフルオロ-3- [1-オキソ-6-（1H- [1,2,3]トリアゾール-4-イルから合成手順PルートBに記載されているように調製した。 ）-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル]ビフェニル-4-カルボン酸（実施例111を参照）およびイソプロパノール; MS m / z：（M + H）+ C 26 H 20 F 2 N 4 O 3で計算：475.47; 475.29が見つかりました。LC / MS保持時間：2.45分。
実施例119：2-（4-カルバモイル-3 '、4'-ジフルオロビフェニル-3-イル）-3-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸

250. 2-（4-カルバモイル-3 '、4'-ジフルオロビフェニル-3-イル）-3-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸を、合成手順P、続いて記載されているように調製した。合成粗3-手順R（6-ブロモ-1-オキソ-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル）-3' 、4'-ジフルオロビフェニル-4-カルボン酸（中間体2a）およびNH 4 Clであり; MS m / z：（M + H）+ C 22 H 14 F 2 N 2 O 4について計算：409.36; 409.30が見つかりました。LC / MS保持時間：2.33分。
実施例120：2- [4-（2-ジメチルアミノ-エトキシカルボニル）-3 '、4'-ジフルオロビフェニル-3-イル] -3-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸

251. 2- [4-（2-ジメチルアミノ-エトキシカルボニル）-3 '、4'-ジフルオロビフェニル-3-イル] -3-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸を記載のように調製した。合成手順PルートA、続いて粗3-（6-ブロモ-1-オキソ-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル）-3 '、4'-ジフルオロビフェニル-4-カルボン酸（中間体2a）からの合成手順R ）および2-ジメチルアミノエタノール; MS m / z：（M + H）+ C 26 H 22 F 2 N 2 O 5で計算：481.47; 481.30が見つかりました。LC / MS保持時間：2.29分。
実施例121：3 '、4'-ジフルオロ-3-（1-オキソ-6-テトラゾール-1-イル-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル）ビフェニル-4-カルボン酸メチルエステル

252. 3 '、4'-ジフルオロ-3-（1-オキソ-6-テトラゾール-1-イル-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル）ビフェニル-4-カルボン酸メチルエステルを、合成手順に記載されているように調製した。 3-（6-アミノ-1-オキソ-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル）-3 '、4'-ジフルオロビフェニル-4-カルボン酸メチルエステル（中間体4）、アジ化ナトリウムおよびオルトギ酸トリメチルからのX; MS m / z：（M + H）+ C 23 H 15 F 2 N 5 O 3で計算：448.40; 448.00が見つかりました。LC / MS保持時間：2.59分。
実施例122：3 '、4'-ジフルオロ-3-（1-オキソ-6-テトラゾール-1-イル-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル）ビフェニル-4-カルボン酸

253. 3 '、4'-ジフルオロ-3-（1-オキソ-6-テトラゾール-1-イル-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル）ビフェニル-4-カルボン酸は、合成手順Xに記載されているように調製した。 3 '、4'-ジフルオロ-3-（1-オキソ-6-テトラゾール-1-イル-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル）ビフェニル-4-カルボン酸メチルエステル（実施例121を参照）; MS m / z：（M + H）+ C 22 H 13 F 2 N 5 O 3について計算：434.38; 433.90が見つかりました。LC / MS保持時間：2.15分。
実施例123：2-（4-カルバモイル-3 '、4'-ジフルオロビフェニル-3-イル）-3-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸ブチルエステル

254. 2-（4-カルバモイル-3 '、4'-ジフルオロビフェニル-3-イル）-3-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸ブチルエステルは、合成手順ADに記載されているように調製した。 2-（4-カルバモイル-3 '、4'-ジフルオロビフェニル-3-イル）-3-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸（実施例119を参照）およびn-ブタノールから; MS m / z：（M + H）+ C 26 H 22 F 2 N 2 O 4について計算：465.47; 465.40が見つかりました。LC / MS保持時間：2.90分。
実施例124：3 '、4'-ジフルオロ-3-（6-メタンスルホニルアミノカルボニル-1-オキソ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル）-ビフェニル-4-カルボン酸3-ジメチルアミノ-プロピルエステル

255. 3 '、4'-ジフルオロ-3-（6-メタンスルホニルアミノカルボニル-1-オキソ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル）-ビフェニル-4-カルボン酸3-ジメチルアミノ-プロピルエステルを記載のように調製した。合成手順において、3 '、4'-ジフルオロ-3-（6-メタンスルホニルアミノカルボニル-1-オキソ-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル）ビフェニル-4-カルボン酸（実施例106を参照）および3-からのP経路A。ジメチルアミノ-1-プロパノール; MS m / z：（M + H）+ C 28 H 27 F 2 N 2 O 6 Sで計算：572.60; 572.26が見つかりました。LC / MS保持時間：2.30分。
実施例125：3 '、4'-ジフルオロ-3-（6-メタンスルホニルアミノカルボニル-1-オキソ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル）-ビフェニル-4-カルボン酸イソプロピルエステル

256. 3 '、4'-ジフルオロ-3-（6-メタンスルホニルアミノカルボニル-1-オキソ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル）-ビフェニル-4-カルボン酸イソプロピルエステルを、合成手順Pに記載されているように調製した。 3 '、4'-ジフルオロ-3-（6-メタンスルホニルアミノカルボニル-1-オキソ-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル）ビフェニル-4-カルボン酸（実施例106を参照）およびイソプロパノールからの経路A; MS m / z：（M + H）+ C 26 H 22 F 2 N 2 O 6 Sで計算：529.54; 見つかった528.71。LC / MS保持時間：2.85分。
実施例126：2-（4-カルボキシル-3 '、4'-ジフルオロ-ビフェニル-3-イル）-3-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸

257. 2-（4-カルボキシル-3 '、4'-ジフルオロ-ビフェニル-3-イル）-3-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸は、合成手順Rに記載されているように調製した。粗製の3-（6-ブロモ-1-オキソ-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル）-3 '、4'-ジフルオロビフェニル-4-カルボン酸（中間体2a）から; MS m / z：（M + H）+ C 22 H 13 F 2 NO 5について計算：410.35; 見つかった410.51。LC / MS保持時間：2.10分。
実施例127：2-（3 '、4'-ジフルオロ-4-メトキシカルボニルビフェニル-3-イル）-3-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルエステル

258. 2-（3 '、4'-ジフルオロ-4-メトキシカルボニルビフェニル-3-イル）-3-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルエステルを、合成手順Rに記載されているように調製した。続いて、3-（6-ブロモ-1-オキソ-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル）-3 '、4'-ジフルオロビフェニル-4-カルボン酸メチルエステル（中間体2）およびメタノールからの合成手順AD ; MS m / z：（M + H）+ C 24 H 17 F 2 NO 5で計算：410.35; 見つかった410.51。LC / MS保持時間：2.52分。
実施例128：2-（4-カルボキシ-3 '、4'-ジフルオロ-ビフェニル-3-イル）-3-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸ブチルエステル

259. 2-（4-カルボキシ-3 '、4'-ジフルオロ-ビフェニル-3-イル）-3-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸ブチルエステルは、合成に記載されているように調製した。手順AE2- {4-[（ベンジルオキシ）カルボニル] -3 '、4'-ジフルオロ[1,1'-ビフェニル] -3-イル} -3-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール- 5-カルボン酸（中間体3b）およびn-ブタノール; MS m / z：（M + H）+ C 26 H 21 F 2 NO 5で計算：466.46; 466.29が見つかりました。LC / MS保持時間：2.34分。
実施例129：2-（4-カルボキシル-3 '、4'-ジフルオロビフェニル-3-イル）-3-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸2-ジメチルアミノ-エチルエステル

260. 2-（4-カルボキシ-3 '、4'-ジフルオロビフェニル-3-イル）-3-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸2-ジメチルアミノ-エチルエステルを記載のように調製した。 2- {4-[（ベンジルオキシ）カルボニル] -3 '、4'-ジフルオロ[1,1'-ビフェニル] -3-イル} -3-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-からの合成手順AEイソインドール-5-カルボン酸（中間体3b）および2-ジメチルアミノエタノール; MS m / z：（M + H）+ C 26 H 22 F 2 N 2 O 5で計算：481.47; 481.29が見つかりました。LC / MS保持時間：2.22分。
実施例130：3-（6-アセチルアミノ-1-オキソ-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル）-3 '、4'-ジフルオロ-ビフェニル-4-カルボン酸

２６１．３－（６－アセチルアミノ－１－オキソ－１，３－ジヒドロイソインドール－２－イル）－３ '、４'－ジフルオロ－ビフェニル－４－カルボン酸を、合成手順Ｖに記載されているように３－（ 6-アミノ-1-オキソ-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル）-3 '、4'-ジフルオロビフェニル-4-カルボン酸メチルエステル（中間体4）および無水酢酸; MS m / z：（M + H）+ C 23 H 16 F 2 N 2 O 4について計算：423.10; 423.39が見つかりました。LC / MS保持時間：2.01分。
実施例131：3 '、4'-ジフルオロ-3-（6-メタンスルホニルアミノ-1-オキソ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル）-ビフェニル-4-カルボン酸

２６２．３'、４'－ジフルオロ－３－（６－メタンスルホニルアミノ－１－オキソ－１，３－ジヒドロ－イソインドール－２－イル）－ビフェニル－４－カルボン酸を、３からの合成手順Ｗに記載されているように調製した。 -（6-アミノ-1-オキソ-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル）-3 '、4'-ジフルオロビフェニル-4-カルボン酸メチルエステル（中間体4）およびメタンスルホニルクロリド; MS m / z：（M + H）+ C 22 H 16 F 2 N 2 O 5 Sについて計算：459.10; 459.49が見つかりました。LC / MS保持時間：2.02分。
実施例132：3 '、4'-ジフルオロ-3- [1-オキソ-6-（トルエン-4-スルホニルアミノ）-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル]-ビフェニル-4-カルボン酸

263. 3 '、4'-ジフルオロ-3- [1-オキソ-6-（トルエン-4-スルホニルアミノ）-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル]-ビフェニル-4-カルボン酸を記載のように調製した。 3-（6-アミノ-1-オキソ-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル）-3 '、4'-ジフルオロビフェニル-4-カルボン酸メチルエステル（中間体4）および4-トルエンスルホニルクロリドからの合成手順W ; MS m / z：（M + H）+ C 28 H 20 F 2 N 2 O 5 Sで計算：535.54; 見つかった534.54。LC / MS保持時間：2.44分。
実施例133：2-（3-シアノ-4,5-ジフェニルチオフェン-2-イル）-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸

264. 2-（3-シアノ-4,5-ジフェニルチオフェン-2-イル）-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸は、トリメリット酸からの合成手順Kに記載されているように調製した。無水物および2-アミノ-4,5-ジフェニルチオフェン-3-カルボニトリル（中間体7a）; （M + H）+ C 26 H 14 N 2 O 4 Sについて計算：451.48; 450.98が見つかりました。LC / MS保持時間：2.94分。
実施例134：2-（3-カルボキシビフェニル-4-イル）-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸

265。 2-（3-カルボキシビフェニル-4-イル）-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸は、無水トリメリット酸と4-アミノ[1]から合成手順Kに記載されているように調製した。 1'-ビフェニル] -3-カルボン酸（中間体13）; MS m / z：（M + H）+ C 22 H 13 NO 6について計算：388.35; 見つかった388.45; LC / MS保持時間：2.63分。
実施例135：N-（ベンゼンスルホニル）-2-（3-（1H-テトラゾール-5-イル）-[1,1'-ビフェニル] -4-イル）-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ- 1H-イソインドール-5-カルボキサミド

266。 N-（ベンゼンスルホニル）-2-（3-（1H-テトラゾール-5-イル）-[1,1'-ビフェニル] -4-イル）-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボキサミドは、合成手順K2に記載されているように、粗N-（ベンゼンスルホニル）-1,3-ジオキソ-1,3-ジヒドロ-2-ベンゾフラン-5-カルボキサミド（中間体11c）と粗3-（1H-テトラゾール-5-イル）[1,1'-ビフェニル] -4-アミン（中間体18）; MS m / z：（M + H）+ C 28 H 18 N 6 O 5 Sで計算：550.54; 550.85が見つかりました。LC / MS保持時間：2.20分。
実施例136：（2S）-2-（{2- [3-シアノ-4-（4-メトキシフェニル）-5-メチル-チオフェン-2-イル] -1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H -イソインドール-5-カルボニル}-アミノ）-3-（4-ヒドロキシフェニル）プロパン酸

267。 （2S）-2-（{2- [3-シアノ-4-（4-メトキシフェニル）-5-メチル-チオフェン-2-イル] -1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール- 5-カルボニル}-アミノ）-3-（4-ヒドロキシフェニル）プロパン酸は、2- [3-シアノ-4-（4-メトキシフェニル）-5-メチルチオフェン-2-イル]-から合成手順AAに記載されているように調製した。 1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸（実施例6を参照）およびN-Fmoc-L-チロシン; MS m / z：（M + H）+ C 32 H 25 N 3 O 7 Sで計算：582.61; 581.85が見つかりました。LC / MS保持時間：2.23分。
実施例137：（2S）-2-（{2- [3-シアノ-4-（4-メトキシフェニル）-5-メチル-チオフェン-2-イル] -1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H -イソインドール-5-カルボニル}-アミノ）-3-フェニルプロパン酸

268。 （2S）-2-（{2- [3-シアノ-4-（4-メトキシフェニル）-5-メチル-チオフェン-2-イル] -1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール- 5-カルボニル}-アミノ）-3-フェニルプロパン酸は、2- [3-シアノ-4-（4-メトキシフェニル）-5-メチルチオフェン-2-イル] -1,3-ジオキソから合成手順AAに記載されているように調製した。 -2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸（実施例6を参照）およびFmoc-L-フェニルアラニン; MS m / z：（M + H）+ C 32 H 25 N 3 O 6 Sで計算：566.61; 566.24が見つかりました。LC / MS保持時間：2.54分。
例138： 2-（4-カルボキシル-3 '、4'-ジフルオロ[1,1'-ビフェニル] -3-イル）-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸

269。 2-（4-カルボキシ-3 '、4'-ジフルオロ[1,1'-ビフェニル] -3-イル）-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸を調製したトリメリット酸無水物および3-アミノ-3 '、4'-ジフルオロ[1,1'-ビフェニル] -4-カルボン酸中間体1d）からの合成手順Kに記載されているように、合成手順Bに記載されているように）; MS m / z：（M + H）+ C 22 H 11 F 2 NO 6について計算：424.32; 423.99が見つかりました。LC / MS保持時間：2.19分。
例139： 2-（4-カルボキシ-2 '、3'、4'-トリフルオロ[1,1'-ビフェニル] -3-イル）-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸酸

270。 2-（4-カルボキシ-2 '、3'、4'-トリフルオロ[1,1'-ビフェニル] -3-イル）-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸酸は、無水トリメリット酸と3-アミノ-2 '、3'、4'-トリフルオロ[1,1'-ビフェニル] -4-カルボン酸から合成手順Kに記載されているように調製された（以下の合成手順Aに記載されているように得られた）。 2-アミノ-4-ブロモ安息香酸メチルと2,3,4-トリフルオロフェニルボロン酸からの合成手順Bによる）; MS m / z：（M + H）+ C 22 H 10 F 3 NO 6について計算：442.31; 442.28が見つかりました。LC / MS保持時間：2.16分。
例140： 2-（4-カルボキシ-2 '、4'、5'-トリフルオロ[1,1'-ビフェニル] -3-イル）-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸酸

271。 2-（4-カルボキシ-2 '、4'、5'-トリフルオロ[1,1'-ビフェニル] -3-イル）-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸酸は、無水トリメリット酸と3-アミノ-2 '、4'、5'-トリフルオロ[1,1'-ビフェニル] -4-カルボン酸から合成手順Kに記載されているように調製された（以下の合成手順Aに記載されているように得られた）。 2-アミノ-4-ブロモ安息香酸メチルと2,4,5-トリフルオロフェニルボロン酸からの合成手順Bによる）; MS m / z：（M + H）+ C 22 H 10 F 3 NO 6について計算：442.31; 442.28が見つかりました。LC / MS保持時間：2.20分。
実施例141：2-（4-カルボキシ-4'-メチル[1,1'-ビフェニル] -3-イル）-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸

272。 2-（4-カルボキシ-4'-メチル[1,1'-ビフェニル] -3-イル）-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸は、無水トリメリット酸と3-アミノ-4'-メチル[1,1'-ビフェニル] -4-カルボン酸からの合成手順K（合成手順Aに記載されているように得られ、続いてメチル2-アミノ-4-から合成手順Bが得られた）。ブロモ安息香酸および4-メチルフェニルボロン酸）; MS m / z：（M + H）+ C 22 H 15 NO 6で計算：402.38; 401.76が見つかりました。LC / MS保持時間：2.20分。
実施例142：2-（4-カルボキシ-2 '、4'-ジクロロ[1,1'-ビフェニル] -3-イル）-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸酸

273。 2-（4-カルボキシ-2 '、4'-ジクロロ[1,1'-ビフェニル] -3-イル）-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸を調製した。無水トリメリット酸と3-アミノ-2 '、4'-ジクロロ[1,1'-ビフェニル] -4-カルボン酸からの合成手順Kに記載されているように（合成手順Aに記載されているように得られ、続いてメチルから合成手順Bに記載されている） 2-アミノ-4-ブロモ安息香酸および2,4-ジクロロフェニルボロン酸）; MS m / z：（M + H）+ C 22 H 11 Cl 2 NO 6について計算：457.24; 456.08が見つかりました。LC / MS保持時間：2.39分。
実施例143：2-（4-カルボキシ-4'-クロロ-3'-フルオロ[1,1'-ビフェニル] -3-イル）-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5 -カルボン酸

274。 2-（4-カルボキシ-4'-クロロ-3'-フルオロ[1,1'-ビフェニル] -3-イル）-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸トリメリット酸無水物および3-アミノ-3'-フルオロ-4'-クロロ[1,1'-ビフェニル] -4-カルボン酸から合成手順Kに記載されているように調製した（合成手順Aに記載されているように得られ、続いて合成2-アミノ-4-ブロモ安息香酸メチルおよび4-クロロ-3-フルオロフェニルボロン酸からの手順B）; MS m / z：（M + H）+ C 22 H 11 FClNO 6について計算：440.79; 439.88が見つかりました。LC / MS保持時間：2.28分。
実施例144：2-（4-カルボキシル-3'-フルオロ-4'-メトキシ[1,1'-ビフェニル] -3-イル）-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5 -カルボン酸

275. 2-（4-カルボキシ-3'-フルオロ-4'-メトキシ[1,1'-ビフェニル] -3-イル）-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸は、無水トリメリット酸と3-アミノ-3'-フルオロ-4'-メトキシ[1,1'-ビフェニル] -4-カルボン酸から合成手順Kに記載されているように調製された（以下の合成手順Aに記載されているように得られた）。 2-アミノ-4-ブロモ安息香酸メチルと3-フルオロ-4-メトキシフェニルボロン酸からの合成手順Bによる）; MS m / z：（M + H）+ C 23 H 14 FNO 7で計算：436.37; 435.97が見つかりました。LC / MS保持時間：2.02分。
実施例144a：2-（4-カルボキシル-3 '、4'-ジフルオロ[1,1'-ビフェニル] -3-イル）-6-ヒドロキシ-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸

276. 2-（4-カルボキシ-3 '、4'-ジフルオロ[1,1'-ビフェニル] -3-イル）-6-ヒドロキシ-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール- 5-カルボン酸は、修正された合成手順Kによって調製されました。5-ヒドロキシベンゼン-1,2,4-トリカルボン酸（中間体5b、36 mg; 0.16ミリモル）と3-アミノ-3 '、4'-ジフルオロ[ 1,1'-ビフェニル] -4-カルボン酸（中間体1d、40 mg、0.16 mmol）を、3mlのイソ酪酸中で175 ℃で3時間マイクロ波照射しながら撹拌した。反応が完了した後、混合物を水（25～40ml）に注いだ。沈殿物を濾過により収集し、高真空下で乾燥させ、HPLC精製に送った。MS m / z：（M + H）+ C 22 H 11 F 2 NO 7について計算：440.05; 440.77が見つかりました。LC / MS保持時間：2.09分。
実施例144b：3- [5-クロロ-1,3-ジオキソ-6-（1H-1,2,3-トリアゾール-5-イル）-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-2-イル] -3 '、4'-ジフルオロ[1,1'-ビフェニル] -4-カルボン酸

277. 3- [5-クロロ-1,3-ジオキソ-6-（1H-1,2,3-トリアゾール-5-イル）-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-2-イル] -3 ' 、4'-ジフルオロ[1,1'-ビフェニル] -4-カルボン酸は、修正された合成手順Lによって調製されました。4-クロロ-5-（1H-1,2,3-トリアゾール-4-イルの反応混合物）酢酸（2ml）中のフタル酸（中間体5a、0.094ミリモル）および3-アミノ-3 '、4'-ジフルオロ[1,1'-ビフェニル] -4-カルボン酸（中間体1d、0.094ミリモル）はマイクロ波照射で175 ℃で3.5時間撹拌した。酢酸を蒸発させ、残留物を分取ＨＰＬＣによって精製して、３－ ［５－クロロ－１，３－ジオキソ－６－（１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－４－イル）－２，３－を得た。ジヒドロ-1H-イソインドール-2-イル] -3 '、4'-ジフルオロ[1,1'-ビフェニル] -4-カルボン酸。MS（m / z）：（ M + H）+ C 23 H 11 ClF 2 N 4 O 4について計算：481.81; 481.20が見つかりました。LC / MS保持時間：2.18分。
実施例144c：3- [5-クロロ-1,3-ジオキソ-6-（1H-1,2,3-トリアゾール-5-イル）-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-2-イル] [1 、1'-ビフェニル] -4-カルボン酸

278. 3- [5-クロロ-1,3-ジオキソ-6-（1H-1,2,3-トリアゾール-5-イル）-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-2-イル] [1、 １'－ビフェニル］ －４－カルボン酸は、実施例１４４ｂと同様に、修正された合成手順Ｌによって、４－クロロ－５－（１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－４－イル）フタル酸（中間体５ａ）から調製された。 ）および3-アミノ[1,1'-ビフェニル] -4-カルボン酸。MS（m / z）：（ M + H）+ C 23 H 13 ClN 4 O 4について計算：445.61; 445.99が見つかりました。LC / MS保持時間：2.23分。
式（ＶＩＩ）のいくつかの化合物の調製の例
式（ＶＩＩ）のいくつかの化合物の調製の例の目的のために、一般的な手順および例の番号付けを１から再開した。式（ＶＩＩ）のいくつかの化合物の調製の説明における番号付きの手順および例への言及は、 手順および例を意味する。ナンバリングの再開後にナンバリングされました。例えば、ステップ18.3メチル2-（[1,1'-ビフェニル] -3-カルボキサミド）-4-クロロ-5-（（トリメチルシリル）エチニル）ベンゾエートおよびメチル2-（[1,1'-ビフェニル]の調製] -3-カルボキサミド）-4-クロロ-5-エチニルベンゾエート

「一般手順3を使用して、2-（[1,1'-ビフェニル] -3-カルボキサミド）-5-ブロモ-4-クロロ安息香酸メチル（0.265 g）…」、この「式（VII）の一部の化合物を意味し、以下に説明します。「一般手順＃3：ハロ安息香酸（エステル）のエチル化

ブロモ安息香酸エステル…。」
一般的な手順＃1：ハロアントラニル酸（エステル）-アリールボロン酸（エステル）カップリング

ハロアントラニル酸（エステル）（1当量）をDMF（50 mL / 1ミリモルハロゲン化物）に溶解します。この溶液に、アリールボロン酸（エステル）（1.3当量）、パラジウム触媒（パラジウム（PH添加する3 ）4またはのPdCl 2 （DPPF）、0.1から0.35当量）、および炭酸塩基（CS 2 CO 3またはK 2 CO 3 、2当量）を加えました。混合物を100～110℃で一晩加熱してから冷却します。DFMを減圧下で蒸発させ、NaOHを加え（4 M、80 mL / mmolハロゲン化アリール）、混合物を酢酸エチルで抽出する。層を分離した後、酢酸エチルをさらに４Ｍ ＮａＯＨ（２×）で抽出する。合わせた水層をＨＣｌ（濃縮）でｐＨ約２に酸性化し、次に濾過する。沈殿した酸生成物を酢酸エチルに取り、固形物から濾過し、水で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥させ、濃縮し、次いで真空下で乾燥させて、純粋な酸を得る。
一般手順＃2：置換アントラニル酸による2,4-ジオキソ-1,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[d] [1,3]オキサジン-7-カルボン酸の開環

2,4-ジオキソ-1,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[d] [1,3]オキサジン-7-カルボン酸（2当量）と置換アントラニル酸（1当量）を水とジオキサン（1：5）および110°Cで一晩加熱します。反応が不完全な場合は、2,4-ジオキソ-1,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[d] [1,3]オキサジン-7-カルボン酸をさらに加え、反応が110°Cになるまで加熱します。完了したと判断されました。冷却したら、溶液を水に注ぎ、0.2 N HClでpH約2に酸性化し、酢酸エチル（3 x）で抽出します。合わせた有機層を水（２×）で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥させ、濃縮し、分取ＨＰＬＣによる精製に送って、純粋な３－アミノ－４ －（（２－カルボキシフェニル）カルバモイル）置換安息香酸を得る。
一般的な手順＃3：ハロ安息香酸（エステル）のエチル化

ブロモ安息香酸エステル（1当量）をDMF（10 mL / mmol）に溶解し、PdCl 2 （PPh 3 ）2 （15 mol％）、CuI（20 mol％）、TMSアセチレン（10当量）およびトリエチルアミン（10 mol％）で処理します。 10当量）。混合物をマイクロ波反応器内で100℃で2.5時間加熱し、冷却する。混合物を水に注ぎ、酢酸エチル（3x）で抽出する。合わせた有機抽出物を水で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥させ、濾過し、濃縮乾固する。残留物をフラッシュクロマトグラフィーにより精製して、TMS-エチニル安息香酸エステルを得る。

ジクロロ-精製TMSエチニル安息香酸エステル（1当量）をメタノールの混合物に溶解する-メタン（1：1）と1時間室温で炭酸カリウム（2当量）で処理しました。反応混合物を酢酸エチルで希釈し、セライトのパッドを通して濾過する。溶液を飽和塩化アンモニウム溶液に注ぎ、酢酸エチルで3回抽出し、硫酸ナトリウムで乾燥させ、濾過し、濃縮乾固する。
一般手順＃4：メチル5-エチニル-2-置換-安息香酸塩からのメチル2-置換-5-（1H-1,2,3-トリアゾール-5-イル）安息香酸塩の調製


エチニル安息香酸エステル（1当量）を、DMFとメタノール（10：1）の混合物中のTMSアジド（3当量）とCuI（20モル％）で100°Cでマイクロ波反応器内で4時間処理します。冷却された反応物を水に注ぎ、こうして形成された固体を濾過により収集する。

このように形成されたエステル（1当量）をメタノール-THF（1：2）に溶解し、水酸化ナトリウム（10当量、2N）とともに40°Cで8時間加熱します。ＨＣｌを使用して、冷却した反応混合物をｐＨ約２に酸性化し、水を加え、混合物を蒸発乾固させ、分取ＨＰＬＣ精製に送って、純粋な酸を得る。
一般手順＃5：アリールアミンとフタル酸を反応させてN-アリール-フタルイミドを形成する

置換フタル酸（1当量）とアリールアミン（1当量）を酢酸（10～12 mL /ミリモルアミン）に溶解し、マイクロ波反応器で120°Cで6～24時間加熱します。溶媒を蒸発乾固し、こうして形成されたフタルイミドを、ジクロロメタン-メタノール混合物を使用するフラッシュクロマトグラフィーによって精製して、純粋な生成物を得る。
一般手順＃6：アンモニア（アミン）によるN-アリールフタルイミドの開環

N-アリールフタルイミド（1当量）をTHF（20～25 mL / mmole）に溶解し、7Mアンモニアガスのメタノール溶液（10当量）で処理し、室温で15～30分間撹拌します。窒素ガスで数分間パージすることにより、過剰なアンモニアガスを大幅に除去し、溶液を水に注ぎ、酢酸エチルで3回抽出します。合わせた有機層を水（２×）で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥させ、濾過し、濃縮し、次いで分取ＨＰＬＣによって精製して、２つの得られた領域異性体を分離する。
一般手順＃7：ナトリウムメトキシドによるN-アリールフタルイミドの開環

N-アリールフタルイミド（1当量）をTHF-MeOH（（3：2）、20～25 mL / mmole）に溶解し、メタノール中のNaOMe（25％w / w、3当量）で処理し、室温で攪拌します。 15～30分。溶液を酢酸エチル-水に注ぎ、酢酸エチルで3回抽出します。合わせた有機層を水（２×）で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥させ、濾過し、濃縮し、次いで分取ＨＰＬＣによって精製して、２つの得られた領域異性体を分離する。
一般手順＃8：N-アリールフタルイミド-5-カルボン酸のアミド化

N-アリールフタルイミド-5-カルボン酸（1当量）を無水DMF（10 - 15 mL / mmol）に溶解し、室温でHATU（1.3当量）、アミノエステル（1.05当量）およびジイソプロピルエチルアミン（2.5当量）で処理します。 2～6時間。反応が完了したら、混合物を水に注ぎ、酢酸エチル-THF（1：1混合物、3 x）で抽出（3 x）します。合わせた有機層を水、続いてブラインで洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥させ、濾過し、濃縮し、ヘキサン-酢酸エチル混合物を使用するフラッシュクロマトグラフィーによって精製して、純粋なアミドを得る。
一般手順＃9：置換アントラニル酸による置換フタル酸無水物の開環

置換無水フタル酸（1.03当量）を酢酸（7 mL / mmol）に溶解し、置換アントラニル酸で80°Cで1時間撹拌しながら処理します。冷却した溶液を蒸発乾固し、2つの異性体を分取HPLCで分離および精製します。
一般手順10：アントラニル酸エステルのベンゾイル化

酸塩化物（1当量）をTHF（10 mL / g）に溶解し、アントラニル酸エステル（1当量）およびトリエチルアミン（1.5当量）で室温で一晩処理します。溶媒を蒸発により除去し、生成物をＴＨＦで粉砕し、水で洗浄し、次いで高真空下で乾燥させて、さらなる精製なしで使用される粗ベンズアミドを得る。
実施例1：2-（{4-カルボキシ-4'-フルオロ-[1,1'-ビフェニル] -3-イル}カルバモイル）ベンゼン-1,4-ジカルボン酸（GO-0000218）
2-（{4-カルボキシ-4'-フルオロ-[1,1'-ビフェニル] -3-イル}カルバモイル）ベンゼン-1,4-ジカルボン酸をいくつかのステップで調製した。
ステップ1.1メチル3-アミノ-4'-フルオロ-[1,1'-ビフェニル] -4-カルボキシレートの調製

ジオキサン（17mL）および水（4mL）中の2-アミノ-4-ブロモ安息香酸メチル（1.15g、5ミリモル）および（4-フルオロフェニル）ボロン酸-（0.770g、5.5ミリモル）の溶液をテトラキスで処理した。 （トリフェニルホスフィン）パラジウム（0）（0.289 g、0.25ミリモル）および炭酸カリウム（1.38 g、10ミリモル）およびマイクロ波反応器内で120℃で3時間加熱した。冷却した反応混合物を水に注ぎ、酢酸エチル（3回）で抽出した。合わせた有機溶液を硫酸ナトリウムで乾燥させ、濾過し、蒸発乾固させた。残留物をフラッシュクロマトグラフィー（シリカゲル、ヘキサン中0～80％の酢酸エチル）により精製して、純粋なメチル3-アミノ-4'-フルオロ-[1,1'-ビフェニル] -4-カルボキシレート（1.12g、92）を得た。 ％ 産出）。
ステップ1.24-（（4'-フルオロ-4-（メトキシカルボニル）-[1,1'-ビフェニル] -3-イル）カルバモイル）イソフタル酸および2-（（4'-フルオロ-4-（メトキシカルボニル） ）-[1,1'-ビフェニル] -3-イル）カルバモイル）テレフタル酸

3-アミノ-4'-フルオロ-[1,1'-ビフェニル] -4-カルボン酸メチル（0.250 g、1.02 mmol）と1,3-ジオキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-カルボン酸（ 0.235 g、1.22 mmol）をTHF（16 mL）に溶解し、ジイソプロピルエチルアミン（0.44 mL、2.54 mmol）で処理し、密閉圧力容器内で100°Cで3.5時間加熱しました。溶媒を除去した後、残留物を酢酸エチルに再溶解し、ＨＣｌ（０．２Ｎ）、続いて水およびブラインで洗浄し、次に硫酸ナトリウムで乾燥させ、濾過し、蒸発乾固させた。残留物をフラッシュクロマトグラフィー（シリカゲル、ジクロロメタン中0～15％のメタノール）で精製して、4-（（4'-フルオロ-4-（メトキシカルボニル）-[1,1'-ビフェニル] -3-の混合物を得た。イル）カルバモイル）イソフタル酸およびその異性体、2-（（4'-フルオロ-4-（メトキシカルボニル）-[1,1'-ビフェニル] -3-イル）カルバモイル）テレフタル酸（0.401 g。収率90％） 。この混合物をさらに精製することなく次のステップで使用した。
ステップ1.34-（（4-カルボキシ-4'-フルオロ-[1,1'-ビフェニル] -3-イル）カルバモイル）イソフタル酸および2-（（4-カルボキシ-4'-フルオロ-[1 、1'-ビフェニル] -3-イル）カルバモイル）テレフタル酸

前のステップで得られた異性体の混合物（4-（（4'-フルオロ-4-（メトキシカルボニル）-[1,1'-ビフェニル] -3-イル）カルバモイル）イソフタル酸2-（（4'-フルオロ） -4-（メトキシカルボニル）-[1,1'-ビフェニル] -3-イル）カルバモイル）テレフタル酸をメタノール（6 mL）とTHF（6 mL）の混合物に溶解し、水酸化ナトリウム（1.83 mL、 2N、3.67 mmol）、室温で80分間。HCl（0.2N）を添加して溶液のpHを約2に調整し、酢酸エチル（3 x）で抽出した。合わせた有機溶液を水で洗浄した。分取HPLCにより、純粋な4-（（4-カルボキシ-4'-フルオロ-[1,1'-ビフェニル] -3-イル）カルバモイル）イソフタル酸と2-（（4-カルボキシ-4'-フルオロ-[1,1'-ビフェニル] -3-イル）カルバモイル）テレフタル酸。NMRスペクトルと一致する異性体としてターゲット化合物を選択しました。
1H NMR（500 MHz、DMSO-d6）d ppm 7.37（t、J = 8.79 Hz、2 H）7.52（d、J = 8.24 Hz、1 H）7.70～7.81（m、3 H）7.96（d、J = 8.24 Hz、1 H）8.10（d、J = 8.24 Hz、1 H）8.17（d、J = 8.24 Hz、1 H）8.23（s、1 H）8.85（br。s。、1 H）
実施例4：3-（2-アミノ-4-カルボキシベンズアミド）-[1,1'-ビフェニル] -4-カルボン酸（GO-0000228）
3-（2-アミノ-4-カルボキシベンズアミド）-[1,1'-ビフェニル] -4-カルボン酸をいくつかのステップで調製した。
ステップ4.13-アミノ-[1,1'-ビフェニル] -4-カルボン酸の調製

ハロアントラニル酸（エステル）-アリールボロン酸（エステル）カップリングの一般手順一般手順＃1を使用して、Pd（PPh 3 ）を使用して2-アミノ-4-ブロモ安息香酸（2 g）をフェニルボロン酸（1.46 g）とカップリングしました。4および炭酸カリウム（18.6 mL、1 M）により、3-アミノ-[1,1'-ビフェニル] -4-カルボン酸（1.1 g、56％収率）が得られます。
ステップ4.23-（2-アミノ-4-カルボキシベンズアミド）-[1,1'-ビフェニル] -4-カルボン酸の調製

この一般手順＃2を使用して、2,4-ジオキソ-1,4-ジヒドロ-2h-ベンゾ[d] [1,3]オキサジン-7-カルボン酸を置換アントラン酸、3-アミノ-[1 、1'-ビフェニル] -4-カルボン酸（0.1g）を2,4-ジオキソ-1,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[d] [1,3]オキサジン-7-カルボン酸（0.8g）と反応させた。 ）水中-ジオキサン（2.4 mL、1：5）で3-（2-アミノ-4-カルボキシベンズアミド）-[1,1'-ビフェニル] -4-カルボン酸（0.062 g、30％）が得られます。
1H NMR（500 MHz、DMSO-d6）d ppm 7.15（d、J = 8.24 Hz、1 H）7.46（t、J = 7.69 Hz、3 H）7.49（br。s。、1 H）7.53（t、 J = 7.41 Hz、3 H）7.72（d、J = 8.24 Hz、2 H）8.12（d、J = 8.24 Hz、1 H）8.99（s、1 H）
実施例5：4-（{4-カルボキシ-[1,1'-ビフェニル] -3-イル}カルバモイル）ベンゼン-1,3-ジカルボン酸（GO-0000229）
4-（{4-カルボキシ-[1,1'-ビフェニル] -3-イル}カルバモイル）ベンゼン-1,3-ジカルボン酸を1つのステップで調製しました。
ステップ5.14-（{4-カルボキシ-[1,1'-ビフェニル] -3-イル}カルバモイル）ベンゼン-1,3-ジカルボン酸の調製

一般手順＃9を使用して、3-アミノ-[1,1'-ビフェニル] -4-カルボン酸（0.300 g）を1,3-ジオキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-カルボン酸（0.279 g）と反応させた。 4-（（4-カルボキシ-[1,1'-ビフェニル] -3-イル）カルバモイル）イソフタル酸（GO-0000229）および2-（（4-カルボキシ-[1,1'-ビフェニル]- 3-イル）カルバモイル）テレ-分離及び精製後フタル酸。NMRスペクトルと一致する異性体としてターゲット化合物を選択しました。
1H NMR（500 MHz、DMSO-d6）d ppm 7.44-7.49（m、1 H）7.52-7.62（m、4 H）7.72（d、J = 7.69 Hz、2 H）7.96（d、J = 8.24 Hz 、1 H）8.11（d、J = 8.24 Hz、1 H）8.17（d、J = 7.69 Hz、1 H）8.23（s、1 H）8.88（br。s。、1 H）
実施例6：3-（（2-カルボキシ-4-（1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル）ベンジル）アミノ）-3 '、4'-ジフルオロ-[1,1'-ビフェニル]- 4-カルボン酸（GO-0000286）
3-（（2-カルボキシ-5-（1H-1,2,3-トリアゾール-5-イル）ベンジル）アミノ）-3 '、4'-ジフルオロ-[1,1'-ビフェニル] -4-カルボキシル酸はいくつかのステップで調製されました。
ステップ6.1メチル5-ブロモ-2-（ブロモメチル）ベンゾエートの調製

5-ブロモ-2-メチル安息香酸（1.53 g）は、HCl（30滴）の添加により触媒されたメタノール（35 mL）に溶解し、7時間加熱還流することによりエステル化されました。溶媒を蒸発させ、真空下で乾燥させると、純粋な5-ブロモ-2-メチル安息香酸メチルが得られた。粗物質（１．５ｇ、６．５５ミリモル）を四塩化炭素（３５ｍＬ）に溶解し、ＮＢＳ（１．４ｇ、７．８ミリモル）およびＡＩＢＮ（０．００６５ｇ、６％モル当量）で５．５時間還流処理した。冷却した混合物を水に注ぎ、ジクロロメタン（3 x）で抽出し、硫酸ナトリウムで乾燥させ、濃縮し、フラッシュクロマトグラフィー（シリカゲル、ヘキサン：ジクロロメタン（0～30％）で精製して、メチル5-ブロモ-2-（ブロモメチル）ベンゾエート（1.51 g、75％収率）。
ステップ6.2メチル3-アミノ-3 '、4'-ジフルオロ-[1,1'-ビフェニル] -4-カルボキシレートの調製

ハロアントラニル酸（エステル）-アリールボロン酸（エステル）カップリングの一般手順＃1を使用して、2-アミノ-4-ブロモ安息香酸メチル（1.15 g）を（3,4-ジフルオロフェニル）ボロン酸（0.869 g）と反応させます。 PdCl 2 （PPh 3 ）2（0.289 g）および水中の炭酸カリウム（1.38 g）-マイクロ波反応器内のジオキサン（4 mL + 12 mL）、120°Cで3時間。フラッシュクロマトグラフィー（シリカゲル、ヘキサン-酢酸エチル（0～80％）で精製した後、純粋なメチル3-アミノ-3 '、4'-ジフルオロ-[1,1'-ビフェニル] -4-カルボキシレート（1 g 、77％収率）。
ステップ6.3メチル3-（（4-ブロモ-2-（メトキシカルボニル）ベンジル）アミノ）-3 '、4'-ジフルオロ-[1,1'-ビフェニル] -4-カルボキシレートの調製

5-ブロモ-2-（ブロモメチル）安息香酸メチル（0.865 g、2.8ミリモル）および3-アミノ-3 '、4'-ジフルオロ-[1,1'-ビフェニル] -4-カルボン酸メチル（0.739 g、2.8ミリモル） ）炭酸カリウム（0.776 g、5.61 mmol）の存在下、アセトニトリル（30 mL）中で反応させます。混合物を80℃で16時間加熱し、冷却した。酢酸エチルで希釈すると沈殿物が生成し、これを濾別し、酢酸エチルで洗浄した。有機溶液を水で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥させ、濃縮乾固し、高真空下でポンプで乾燥させた。粗製物は次のステップで直接使用された。
ステップ6.4メチル3-（（4-エチニル-2-（メトキシカルボニル）ベンジル）アミノ）-3 '、4'-ジフルオロ-[1,1'-ビフェニル] -4-カルボキシレートの調製

ハロ安息香酸（エステル）、メチル3-（（4-ブロモ-2-（メトキシカルボニル）ベンジル）アミノ）-3 '、4'-ジフルオロ-[1,1'-ビフェニルのエチニル化のための一般手順＃3の使用] -4-カルボキシレート（0.700 g）をPdCl2（PPh3）2（0.150 g）、Cui（0.056 G）、TMS-アセチレン（2 mL）およびトリエチルアミン（2 mL）と反応させて、メチル3 '、4'-ジフルオロ-3-（（2-（メトキシカルボニル）-4-（（トリメチルシリル）エチニル）ベンジル）アミノ）-[1,1'-ビフェニル] -4-カルボキシレート（0.990g）これを手順に従って加水分解した3-（（4-エチニル-2-（メトキシカルボニル）ベンジル）アミノ）-3 '、4'-ジフルオロ-[1,1'-ビフェニル] -4-カルボキシレートメチルを得る。
ステップ6.5メチル3 '、4'-ジフルオロ-3-（（2-（メトキシカルボニル）-4-（1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル）ベンジル）アミノ）-[1,1'の調製-ビフェニル] -4-カルボン酸塩

5-エチニル-2-置換-安息香酸メチル、3-（（4エチニル-2-（メトキシ-カルボニル）ベンジル）アミノ）-3' 、4'-ジフルオロ[1,1'-ビフェニル] -4-カルボキシレート（0.375グラム）を、メチル3'に変換した、4'-ジフルオロ3-（（2-（メトキシカルボニル）-4-（1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル）ベンジル）アミノ）-[1,1'-ビフェニル] -4-カルボキシレート（0.422g）。

メチル3 '、4'-ジフルオロ-3-（（2-（メトキシカルボニル）-4-（1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル）ベンジル）アミノ）-[1,1'-ビフェニル]このようにして得られた-4-カルボン酸塩（0.100g）を一般手順＃4に従って加水分解して、純粋な3-（（2-カルボキシ-4-（1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル）ベンジル）アミノ）を得た。 -3 '、4'-ジフルオロ-[1,1'-ビフェニル] -4-カルボン酸。目的化合物のdidn異性体として選択された「T望ましくない異性体のNMRスペクトルと一致します。
実施例7：3-（（2-カルボキシ-5-（1H-1,2,3-トリアゾール-5-イル）ベンジル）アミノ）-3 '、4'-ジフルオロ-[1,1'-ビフェニル]- 4-カルボン酸（GO-0000287）
3-（（2-カルボキシ-5-（1H-1,2,3-トリアゾール-5-イル）ベンジル）アミノ）-3 '、4'-ジフルオロ-[1,1'-ビフェニル] -4-カルボキシル酸はいくつかのステップで調製されました。
ステップ7.14-ブロモ-2-（ブロモメチル）安息香酸メチル（および4-ブロモ-2-（ジブロモメチル）安息香酸メチル）の調製

4-ブロモ-2-メチル安息香酸メチル（2.17 g、9.47 mmol）を四塩化炭素（50 mL）に溶解し、NBS（1.68 g、9.47 mmol）およびAIBN（0.093 g、0.568 mmol）で一晩還流処理した後、さらに0.5当量のNBSと0.1gのAIBNを加え、混合物をさらに5時間加熱しました。冷却した反応混合物を水に注ぎ、ジクロロメタンで抽出した。有機層を乾燥し、蒸発させ、フラッシュクロマトグラフィー（シリカゲル、ヘキサン－ジクロロメタン、１００：０から７０：３０）によって精製して、２つの生成物を得た。所望のメチル4-ブロモ-2-（ブロモ-メチル）ベンゾエートた（1.5g、収率53％）および過臭素酸メチル4-ブロモ-2-（ジブロモメチル） -安息香酸（2.1 g）を得ました。
ステップ7.2メチル3-（（5-ブロモ-2-（メトキシカルボニル）ベンジル）アミノ）-3 '、4'-ジフルオロ-[1,1'-ビフェニル] -4-カルボキシレートの調製

4-ブロモ-2-（ブロモメチル）安息香酸メチル（0.56 g、1.818 mmol）をアセトニトリル（20 mL）に溶解し、3-アミノ-3 '、4'-ジフルオロ-[1,1'-ビフェニル]メチルで処理しました。 -4-カルボン酸塩0.479g、1.818ミリモル）および炭酸カリウム（0.503 g、3.64ミリモル）。混合物を80℃で23時間加熱し、その時点で、冷却した反応混合物を酢酸エチルで希釈し、濾過して固形物を除去した。濾液を水に注ぎ、酢酸エチルで３回抽出し、硫酸ナトリウムで乾燥させ、濾過し、そして濃縮して、粗メチル３ －（（５－ブロモ－２－（メトキシカルボニル）ベンジル）アミノ）－３ '、４'－を得た。ジフルオロ-[1,1'-ビフェニル] -4-カルボキシレート（0.95g）。これをさらに精製することなく次のステップで使用した。
ステップ7.3メチル3 '、4'-ジフルオロ-3-（（2-（メトキシカルボニル）-5-（（トリメチルシリル）エチニル）-ベンジル）アミノ）-[1,1'-ビフェニル] -4-カルボキシレートの調製

からの粗メチル3-（（5-ブロモ-2-（メトキシカルボニル）ベンジル）アミノ）-3 '、4'-ジフルオロ-[1,1'-ビフェニル] -4-カルボキシレート（0.95 g、1.93ミリモル）前のステップを無水DMF（18 mL）に溶解しました。この溶液に、ＰｄＣｌ ２（ＰＰｈ３）２（０．２０ｇ、０．２８ミリモル）、ＣｕＩ（０．０７３ｇ、０．３８６ミリモル、トリメチルシリルアセチレン（０．９５ｇ、９．６５ミリモル）およびトリエチルアミン（１．３５ｍＬ、９．６５ミリモル）を加えた。反応混合物を加熱した。マイクロ波反応器内で100°Cで2.5時間、冷却した溶液を水に注ぎ、酢酸エチルで3回抽出しました。合わせた有機層を水で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥させ、ろ過し、濃縮し、精製しました。フラッシュクロマトグラフィー（シリカゲル、ヘキサン：酢酸エチル、100：0～80：20）により、純粋なメチル3-（（5-ブロモ-2-（メトキシカルボニル）ベンジル）アミノ）-3 '、4'-ジフルオロ-[ 1,1'-ビフェニル] -4-カルボキシレート（0.548 g、2ステップで59％の収率）。
ステップ7.4メチル3-（（5-エチニル-2-（メトキシカルボニル）ベンジル）アミノ）-3 '、4'-ジフルオロ-[1,1'-ビフェニル] -4-カルボキシレートの調製

3 '、4'-ジフルオロ-3-（（2-（メトキシカルボニル）-5-（（トリメチルシリル）エチニル）ベンジル）アミノ）-[1,1'-ビフェニル] -4-カルボン酸メチル（0.548 g、1.075 mmol ）をメタノールとジクロロメタン（40mL）の1：1混合物に溶解し、室温で1.5時間炭酸カリウム（（0.297g、2.15mmol）で処理した。反応混合物を酢酸エチルで希釈し、セライトで濾過した。得られた溶液を飽和塩化アンモニウム溶液、次に水で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥させた。混合物を濾過し、蒸発乾固し、真空下で乾燥させて、純粋なメチル3-（（5-エチニル-2-（メトキシカルボニル）ベンジル）を得た。 ）アミノ）-3 '、4'-ジフルオロ-[1,1'-ビフェニル] -4-カルボキシレート（0.470 g、定量的収率）
ステップ7.5メチル3 '、4'-ジフルオロ-3-（（2-（メトキシカルボニル）-5-（1H-1,2,3-トリアゾール-5-イル）ベンジル）アミノ）-[1,1'の調製-ビフェニル] -4-カルボン酸塩

3-（（5-エチニル-2-（メトキシカルボニル）ベンジル）アミノ）-3 '、4'-ジフルオロ-[1,1'-ビフェニル] -4-カルボン酸メチル（0.470 g、1.08 mmol）をDMFに溶解した。 （12.5 mL）およびメタノール（1.25 mL）。この溶液に、TMSアジド（0.426 μL、3.23 mmol）およびCuI（0.041 g、0.22 mmol）を添加し、混合物をマイクロ波反応器内で100°Cで3時間加熱しました。冷却した反応混合物を水に注ぎ、固体を濾過により収集した。粗メチル3 '、4'-ジフルオロ-3-（（2-（メトキシカルボニル）-5-（1H-1,2,3-トリアゾール-5-イル）ベンジル）アミノ）-[1,1'-ビフェニル真空乾燥後に得られた］ -4-カルボン酸塩（0.52g）を次の工程で直接使用した。
ステップ7.63-（（2-カルボキシ-5-（1H-1,2,3-トリアゾール-5-イル）ベンジル）アミノ）-3 '、4'-ジフルオロ-[1,1'-ビフェニル]の調製-4-カルボン酸

メチル3 '、4'-ジフルオロ-3-（（2-（メトキシカルボニル）-5-（1H-1,2,3-トリアゾール-5-イル）ベンジル）アミノ）-[1,1'-ビフェニル]- 4-カルボン酸塩（0.100 g、粗製物質）をメタノール（5 mL）とTHF（9 mL）の混合物に溶解しました。水酸化ナトリウム（1.25 mL、2N水溶液）を加え、混合物を40°Cで10時間加熱し、その時点で2NHClを冷却した溶液に加えてpHを約2に調整しました。水（30mL）を加え、揮発性有機溶媒を蒸発により除去した。得られた固体の懸濁液を濾過し、固体を真空下で乾燥させて、3-（（2-カルボキシ-5-（1H-1,2,3-トリアゾール-5-イル）ベンジル）アミノ）-3 '、4'を得た。 -ジフルオロ-[1,1'-ビフェニル] -4-カルボン酸。固体をHPLCによる最終精製にかけた。
1H NMR（250 MHz、重水）d ppm 4.93（br。s。、2 H）6.84（d、J = 8.13 Hz、1 H）7.07（s、1 H）7.46（t、2 H）7.63- 7.76 （m、1 H）7.85（d、J = 8.35 Hz、2 H）7.95- 8.04（m、1 H）8.23（s、1 H）
実施例8：N1-（3-シアノ-4-（4-メトキシフェニル）-5-メチルチオフェン-2-イル）-4-（1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル）フタルアミド（GO- 0000293）
N1-（3-シアノ-4-（4-メトキシフェニル）-5-メチルチオフェン-2-イル）-4-（1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル）フタルアミドをいくつかのステップで調製した。
ステップ8.12-（1,3-ジオキソ-5-（1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル）イソインドリン-2-イル）-4-（4-メトキシフェニル）-5-メチルチオフェン-3の調製-カルボニトリル

一般手順＃5を使用して、4-（1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル）フタル酸（0.072 g）を2-アミノ-4-（4-メトキシフェニル）-5-メチルチオフェン-3と反応させた。 -カルボニトリル（0.075g）により2-（1,3-ジオキソ-5-（1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル）イソインドリン-2-イル）-4-（4-メトキシフェニル）-5が得られる-乾燥後のメチルチオフェン-3-カルボニトリル（0.100 g、73.8％収率）。
ステップ8.2N1-（3-シアノ-4-（4-メトキシフェニル）-5-メチルチオフェン-2-イル）-4-（1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル）フタルアミドおよびN1-（ 3-シアノ-4-（4-メトキシフェニル）-5-メチルチオフェン-2-イル）-5-（1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル）フタルアミド

アンモニアによるN-アリールフタルイミドの開環に一般手順＃6を使用すると、2-（1,3-ジオキソ-5-（1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル）イソインドリン-2-イル）- 4-（4-メトキシフェニル）-5-メチルチオフェン-3-カルボニトリル（0.100 g）をTHF（6 mL）中の7Mメタノール性アンモニア（0.33 mL）で20分間処理して、N1-（3-シアノ- 4-（4-メトキシフェニル）-5-メチルチオフェン-2-イル）-4-（1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル）フタルアミドおよびN1-（3-シアノ-4-（4-メトキシフェニル） -5-メチルチオフェン-2-イル）-5-（1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル）フタルアミドを分取HPLCで分離精製した。NMRスペクトルと一致する異性体としてターゲット化合物を選択しました。
1H NMR（250 MHz、DMSO-d6）δ8.50（d、J = 13.0 Hz、1H）、8.26 - 7.96（m、2H）、7.75 - 7.49（m、1H）、7.38（dd、J = 22.6、8.7 Hz、1H）、7.17 - 6.96（m、1H）、3.80（d、J = 3.7 Hz、2H）、3.35（s、6H）、2.50（p、J = 1.9 Hz、4H）、2.35 - 2.01（m 、2H）。
実施例9：メチル2-（（3-シアノ-4-（4-メトキシフェニル）-5-メチルチオフェン-2-イル）カルバモイル）-5-（1H-1,2,3-トリアゾール-5-イル）の調製安息香酸塩（GO-0000296）
2-（（3-シアノ-4-（4-メトキシフェニル）-5-メチルチオフェン-2-イル）カルバモイル）-5-（1H-1,2,3-トリアゾール-5-イル）安息香酸メチルをいくつかの方法で調製した。ステップ。
ステップ9.12 ‐ [1,3 ‐ジオキソ‐ 5 ‐ （1H ‐ 1,2,3 ‐トリアゾール‐ 5 ‐ yl）‐ 2,3 ‐ジヒドロ‐ 1H ‐イソインドール‐ 2 ‐ yl] ‐ 4 ‐ （4 ‐メトキシフェニル）‐ 5 ‐メチルチオフェン‐ 3 ‐カルボニトリル

アリールアミンとフタル酸を反応させてn-アリール-フタルイミドを形成するための一般手順＃5を使用して、2-アミノ-4-（4-メトキシフェニル）-5-メチルチオフェン-3-カルボニトリル（0.115 g）を4-と反応させた。酢酸（8mL）中の（1H-1,2,3-トリアゾール-5-イル）フタル酸（0.120g）を15時間得て、粗製の2-（1,3-ジオキソ-5-（1H-1）を得た。 2,3-トリアゾール-5-イル）イソインドリン-2-イル）-4-（4-メトキシフェニル）-5-メチルチオフェン-3-カルボニトリル（0.220g）。これをさらに精製することなく次の反応に直接使用した。
ステップ9.22-（（3-シアノ-4-（4-メトキシフェニル）-5-メチルチオフェン-2-イル）カルバモイル）-5-（1H-1,2,3-トリアゾール-5-イル）安息香酸メチルの調製（NSQP00529）および2-（（3-シアノ-4-（4-メトキシフェニル）-5-メチルチオフェン-2-イル）カルバモイル）-4-（1H-1,2,3-トリアゾール-5-イル）安息香酸メチル。

ナトリウムメトキシド、2-（1,3-ジオキソ-5-（1H-1,2,3-トリアゾール-5-イル）イソインドリン-2-イル）-によるN-アリールフタルイミドの開環のための一般手順7の使用4-（4-メトキシフェニル）-5-メチルチオフェン-3-カルボニトリル（0.080 g）をTHF-MeOH（3 mL：2 mL）中のナトリウムメトキシド溶液（125 μL）で20分間処理して、メチル2-（（ 3-シアノ-4-（4-メトキシフェニル）-5-メチルチオフェン-2-イル）カルバモイル）-5-（1H-1,2,3-トリアゾール-5-イル）安息香酸塩およびメチル2-（（3-シアノ分取HPLCで分離した後の-4-（4-メトキシフェニル）-5-メチルチオフェン-2-イル）カルバモイル）-4-（1H-1,2,3-トリアゾール-5-イル）ベンゾエート。NMRスペクトルと一致する異性体としてターゲット化合物を選択しました。
1H NMR（250 MHz、DMSO-d6）δ12.25（d、J = 16.1 Hz、1H）、8.45（d、J = 13.7 Hz、1H）、8.31 - 7.97（m、2H）、7.72（d、J = 8.0 Hz、1H）、7.34（d、J = 8.7 Hz、2H）、7.06（d、J = 8.7 Hz、2H）、3.82（s、6H）、2.37 - 2.12（m、3H）。
実施例10：（3-カルバモイル-4-（（3-シアノ-4-（4-メトキシフェニル）-5-メチルチオフェン-2-イル）カルバモイル）ベンゾイル）-L-セリン（GO-0000305）の調製
（3-カルバモイル-4-（（3-シアノ-4-（4-メトキシフェニル）-5-メチルチオフェン-2-イル）カルバモイル）ベンゾイル）-L-セリンをいくつかのステップで調製した。
ステップ10.1O-ベンジル-N-（2-（3-シアノ-4-（4-メトキシフェニル）-5-メチルチオフェン-2-イル）-1,3-ジオキソイソインドリン-5-カルボニル）-L-セリンの調製

N-アリールフタルイミド-5-カルボン酸のアミド化のための一般的手順＃8を使用して、O-ベンジル-L-セリン塩酸塩（0.070g）を2-（3-シアノ-4-（4-メトキシフェニル）-5-と反応させた。メチルチオフェン-2-イル）-1,3-ジオキソイソインドリン-5-カルボン酸（0.120 g）、HATU（0.115 g）およびDIEA（125 μL）をDMF（4 mL）に4.5時間入れて、O-ベンジル-N-を生成します。 （2-（3-シアノ-4-（4-メトキシフェニル）-5-メチルチオフェン-2-イル）-1,3-ジオキソイソインドリン-5-カルボニル）-L-セリン（0.163 g、95％収率）。
ステップ10.2（2-（3-シアノ-4-（4-メトキシフェニル）-5-メチルチオフェン-2-イル）-1,3-ジオキソイソインドリン-5-カルボニル）-L-セリンの調製

O-ベンジル-N-（2-（3-シアノ-4-（4-メトキシフェニル）-5-メチルチオフェン-2-イル）-1,3-ジオキソイソインドリン-5-カルボニル）-L-セリン（0.163g）はTHF - MeOH（1：1、15 mL）の混合物に溶解し、水素ガスとPd / C（0.080g、10％）で1気圧で2.5時間処理しました。反応混合物をセライトのパッドを通して濾過して触媒を除去し、フィルターケーキをTHFでリンスし、濾過した溶液を濃縮乾固し、真空乾燥して粗製（2-（3-シアノ-4-（4-メトキシフェニル））を得た。 ）-5-メチルチオフェン-2-イル）-1,3-ジオキソイソインドリン-5-カルボニル）-L-セリン（0.160g）。これをさらに精製することなく次のステップで使用した。
ステップ10.3（3-カルバモイル-4-（（3-シアノ-4-（4-メトキシフェニル）-5-メチルチオフェン-2-イル）カルバモイル）ベンゾイル）-L-セリン（NSQP00539）および（4-カルバモイル- 3-（（3-シアノ-4-（4-メトキシフェニル）-5-メチルチオフェン-2-イル）カルバモイル）ベンゾイル）-L-セリン。

アンモニアによるN-アリールフタルイミドの開環に一般手順＃6を使用すると、（2-（3-シアノ-4-（4-メトキシフェニル）-5-メチルチオフェン-2-イル）-1,3-ジオキソイソインドリン-5-カルボニル）-L-セリン（0.080 g）をTHF（6 mL）中のメタノール性アンモニア（7M、0.175 mL）で40分間処理し、HPLC分離および精製後、（3-カルバモイル-4-（（3-シアノ-4-（4-メトキシフェニル）-5-メチルチオフェン-2-イル）カルバモイル）ベンゾイル）-L-セリン（NSQP00539）および（4-カルバモイル-3-（（3-シアノ-4-（4-メトキシフェニル）-5-メチルチオフェン-2-イル）カルバモイル）ベンゾイル）-L-セリン。NMRスペクトルと一致する異性体としてターゲット化合物を選択しました。
実施例11：3-カルバモイル-4-[（3-シアノ-4,5-ジフェニルチオフェン-2-イル）カルバモイル]安息香酸（GO-0000311）の調製
3-カルバモイル-4-[（3-シアノ-4,5-ジフェニルチオフェン-2-イル）カルバモイル]安息香酸をいくつかのステップで調製した。
ステップ11.22-（3-シアノ-4,5-ジフェニルチオフェン-2-イル）-1,3-ジオキソイソインドリン-5-カルボン酸の調製

アリールアミンとフタル酸を反応させてN-アリール-フタルイミド、1,3-ジオキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-カルボン酸（0.300 g）および2-アミノ-4,5-を形成するための一般手順＃5を使用する。ジフェニルチオフェン-3-カルボニトリル（0.431g）を酢酸（18mL）中で17時間反応させて、2-（3-シアノ-4,5-ジフェニルチオフェン-2-イル）-1,3-ジオキソイソインドリン-5-カルボン酸を得た。次のステップで精製せずに使用した酸（0.698g）。
ステップ11.24-カルバモイル-3-（（3-シアノ-4,5-ジフェニルチオフェン-2-イル）カルバモイル）安息香酸および3-カルバモイル-4-（（3-シアノ-4,5-ジフェニルチオフェン-2）の調製-イル）カルバモイル）安息香酸

アンモニアによるN-アリールフタルイミドの開環に一般手順＃6を使用すると、2-（3-シアノ-4,5-ジフェニルチオフェン-2-イル）-1,3-ジオキソイソインドリン-5-カルボン酸（0.100 g）はTHF（6 mL）中のマタノール系アンモニア（0.32 mL）と20分間反応させて、4-カルバモイル-3-（（3-シアノ-4,5-ジフェニルチオフェン-2-イル）カルバモイル）安息香酸（NSQP00545）の混合物を得た。 ）および3-カルバモイル-4-（（3-シアノ-4,5-ジフェニルチオフェン-2-イル）カルバモイル）安息香酸は、分取HPLCによって純粋な成分に分離されました。NMRスペクトルと一致する異性体としてターゲット化合物を選択しました。
1H NMR（250 MHz、DMSO-d6）δ8.54- 8.35（m、1H）、8.26（s、1H）、8.21 - 8.03（m、1H）、7.73（d、J = 8.0 Hz、1H）、7.54（ s、1H）、7.40（dt、J = 12.3、3.7 Hz、4H）、7.28（dd、J = 7.8、2.8 Hz、4H）、7.18（dd、J = 7.3、2.6 Hz、2H）。
実施例12：4-（（3-シアノ-4-（4-メトキシフェニル）-5-メチルチオフェン-2-イル）カルバモイル）-3-（ヒドロキシメチル）安息香酸（GO-0000312）
4-（（3-シアノ-4-（4-メトキシフェニル）-5-メチルチオフェン-2-イル）カルバモイル）-3-（ヒドロキシメチル）安息香酸をいくつかのステップで調製した。
ステップ12.12-（3-シアノ-4-（4-メトキシフェニル）-5-メチルチオフェン-2-イル）-1,3-ジオキソイソインドリン-5-カルボン酸の調製

2-アミノ-4-（4-メトキシフェニル）-5-メチルチオフェン-3-カルボニトリル（2 g、8.18ミリモル）および1,3-ジオキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-カルボン酸（1.58 g、8.18ミリモル）酢酸（80 mL）に溶解し、120°Cで23時間加熱しました。冷却すると、生成物が溶液から沈殿し、濾過によって収集され、水ですすぎ、高真空下で乾燥されて、純粋な２－（３－シアノ－４－（４－メトキシフェニル）－５－メチルチオフェン－２－イル）－が得られた。 1,3-ジオキソイソインドリン-5-カルボン酸（2.39 g、70％収率）。
ステップ12.24-（（3-シアノ-4-（4-メトキシフェニル）-5-メチルチオフェン-2-イル）カルバモイル）-3-（ヒドロキシメチル）安息香酸および3-（（3-シアノ-4-（3-シアノ-4-（ 4-メトキシフェニル）-5-メチルチオフェン-2-イル）カルバモイル）-4-（ヒドロキシメチル）安息香酸3-（（3-シアノ-4-（4-メトキシフェニル）-5-メチルチオフェン-2-イル）カルバモイル）- 4-（ヒドロキシメチル）安息香酸

2-（3-シアノ-4-（4-メトキシフェニル）-5-メチルチオフェン-2-イル）-1,3-ジオキソイソインドリン-5-カルボン酸（0.075 g、0.18 mmol）をTHF（3 mL）およびMeOH（1 mL）を加え、室温で水素化ホウ素ナトリウム（0.014 g、0.36 mmol）で処理しました。１０分間撹拌した後、室温で飽和ＮＨ４Ｃｌ溶液を加えることにより反応をクエンチし、次に水に注いだ。ＨＣｌ（１Ｎ）の添加により溶液をｐＨ約２に酸性化し、酢酸エチル（３×）で抽出した。合わせた有機層を水、ブラインで洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥させ、濾過し、濃縮し、高真空下で乾燥させた。分取HPLCは、4の純粋な試料を得た- （（3-シアノ-4-（4-メトキシフェニル）-5-メチルチオ- phen- -2-イル）カルバモイル）-3-（ヒドロキシメチル）安息香酸および3 - （（3-シアノ-4-（4-メタ-オキシフェニル）-5-メチルチオフェン-2-イル）カルバモイル）-4-（ヒドロキシメチル）安息香酸3-（（3-シアノ-4-（4-メトキシフェニル）-5-メチルチオフェン-2-イル）カルバモイル）-4-（ヒドロキシメチル）安息香酸。NMRスペクトルと一致する異性体としてターゲット化合物を選択しました。
実施例14：4-{[3-シアノ-4-（4-メトキシフェニル）-5-メチルチオフェン-2-イル]カルバモイル} -3-{[2-（ジメチルアミノ）エチル]カルバモイル}安息香酸（GO- 0000319）
4-{[3-シアノ-4-（4-メトキシフェニル）-5-メチルチオフェン-2-イル]カルバモイル} -3-{[2-（ジメチルアミノ）エチル]カルバモイル}安息香酸をいくつかのステップで調製した。
ステップ14.12-（3-シアノ-4-（4-メトキシフェニル）-5-メチルチオフェン-2-イル）-1,3-ジオキソイソインドリン-5-カルボン酸の調製

一般手順＃9を使用して、1,3-ジオキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-カルボン酸（0.394g）を2-アミノ-4-（4-メトキシフェニル）-5-メチルチオフェン-3-カルボニトリル（0.500）と反応させた。 g）を反応させて、2-（3-シアノ-4-（4-メトキシフェニル）-5-メチルチオフェン-2-イル）-1,3-ジオキソイソインドリン-5-カルボン酸（0.600 g、70％収率）を得た。
ステップ14.24-（（3-シアノ-4-（4-メトキシフェニル）-5-メチルチオフェン-2-イル）カルバモイル）-3-（（2-（ジメチルアミノ）エチル）カルバモイル）安息香酸および3-（ （3-シアノ-4-（4-メトキシフェニル）-5-メチルチオフェン-2-イル）カルバモイル）-4-（（2-（ジメチルアミノ）エチル）カルバモイル）安息香酸

使用6は、2-（3-シアノ-4-（4-メトキシフェニル）-5-メチルチオフェン-2-イル）-1,3- dioxoiso＃一般的な手順-インドリン-5-カルボン酸（0.100グラム、1当量）を反応させＴＨＦ（４ｍＬ）中のＮ１、Ｎ１－ジメチルエタン－１，２－ジアミン（７８．３μＬ、３当量）を用いて、４ －（（３－シアノ－４－（４－メトキシフェニル）－５－メチルチオフェン-2-イル）カルバモイル）-3-（（2-（ジメチルアミノ）エチル）カルバモイル）安息香酸および3-（（3-シアノ-4-（4-メトキシフェニル）-5-メチルチオフェン-2-イル）カルバモイル）-4-（（2-（ジメチルアミノ）エチル）カルバモイル）安息香酸、これらはHPLCによって分離および精製された。NMRスペクトルと一致する異性体としてターゲット化合物を選択しました。
1H NMR（250 MHz、DMSO-d6）δ8.45（s、1H）、7.70（d、J = 19.8 Hz、3H）、7.50（dd、J = 16.8、7.8 Hz、2H）、7.35（d、J = 8.3 Hz、2H）、7.29 - 7.21（m、2H）、7.12 - 6.92（m、5H）、3.92 - 3.84（m、2H）、3.80（d、J = 6.6 Hz、5H）、3.59（s、3H ）、2.85（s、4H）、2.70（s、6H）、2.33 - 2.23（m、3H）、2.11（d、J = 1.2 Hz、3H）。
実施例１５：Ｎ１－（３－シアノ－４－（４－メトキシフェニル）－５－メチルチオフェン－２－イル）－４－（ヒドロキシメチル）－Ｎ２－メチルフタルアミド（ＧＯ－００００３２９）の調製
N1-（3-シアノ-4-（4-メトキシフェニル）-5-メチルチオフェン-2-イル）-4-（ヒドロキシメチル）-N2-メチルフタルアミドをいくつかのステップで調製した。
ステップ15.12-（5-（ヒドロキシメチル）-1,3-ジオキソイソインドリン-2-イル）-4-（4-メトキシフェニル）-5-メチルチオフェン-3-カルボニトリルの調製

2-（3-シアノ-4-（4-メトキシフェニル）-5-メチルチオフェン-2-イル）-1,3-ジオキソイソインドリン-5-カルボン酸（0.400 g、0.955 mmol）をTHF（9 mL）に溶解し、ボラン-メチルスルフィド錯体（（0.96 mL、THF中2 M、2当量）で0°Cで処理した後、室温に上げて一晩撹拌しました。飽和塩化アンモニウム（10 mL）を加えて、反応を停止しました。次に、水に注ぎ、酢酸エチル（３×）で抽出し、硫酸ナトリウムで乾燥させ、濃縮し、真空下で乾燥させて、粗生成物（０．４３６ｇ）を得て、これを次のステップでさらに精製することなく使用した。
ステップ15.2N1-（3-シアノ-4-（4-メトキシフェニル）-5-メチルチオフェン-2-イル）-4-（ヒドロキシメチル）-N2-メチルフタルアミドおよび2-（3-シアノ-4-（4）の調製-メトキシフェニル）-5-メチルチオフェン-2-イル）-1,3-ジオキソイソインドリン-5-カルボン酸

一般的手順に＃6を用いて、2-（3-シアノ-4-（4-メトキシフェニル）-5-メチルチオフェン-2-イル）-1,3-ジオキソ-イソインドリン-5-カルボン酸（0.065グラム）（THF中で反応させました3 mL）とメチルアミン（0.4 mL、THF中2M）を加えて、N1-（3-シアノ-4-（4-メトキシフェニル）-5-メチルチオフェン-2-イル）-4-（ヒドロキシメチル）-N2-メチルフタルアミド（ NSQP00564）および2-（3-シアノ-4-（4-メトキシフェニル）-5-メチルチオフェン-2-イル）-1,3-ジオキソイソインドリン-5-カルボン酸（分取HPLCによる分離および精製後）。NMRスペクトルと一致する異性体としてターゲット化合物を選択しました。
1H NMR（250 MHz、DMSO-d6）δ12.11（d、J = 8.0 Hz、1H）、8.47（d、J = 5.3 Hz、1H）、7.70 - 7.43（m、3H）、7.39 - 7.25（m、 2H）、7.06（d、J = 8.7 Hz、2H）、5.45（t、J = 5.5 Hz、1H）、4.60（d、J = 5.7 Hz、2H）、3.81（d、J = 0.6 Hz、3H） 、2.74（d、J = 4.5 Hz、3H）、2.29（s、3H）。
実施例16：4-（{4-カルボキシ-3 '、4'-ジフルオロ-[1,1'-ビフェニル] -3-イル}カルバモイル）-6-ヒドロキシベンゼン-1,3-ジカルボン酸（GO-0001177）
4-（{4-カルボキシ-3 '、4'-ジフルオロ-[1,1'-ビフェニル] -3-イル}カルバモイル）-6-ヒドロキシベンゼン-1,3-ジカルボン酸を1つのステップで調製した。
ステップ16.14-（{4-カルボキシ-3 '、4'-ジフルオロ-[1,1'-ビフェニル] -3-イル}カルバモイル）-6-ヒドロキシベンゼン-1,3-ジカルボン酸の調製

5-ヒドロキシベンゼン-1,2,4-トリカルボン酸（0.036 g、0.16 mmol）と3-アミノ-3 '、4'-ジフルオロ-[1,1'-ビフェニル] -4-カルボン酸（0.040 g、0.16 mmol）をイソ酪酸（3 mL）に溶解し、マイクロ波反応器で140°Cで20分間加熱しました。冷却した反応混合物を水（40mL）に注ぎ、沈殿物を濾過し、高真空下で乾燥させた。分取HPLCによる分離により、純粋な4-（（4-カルボキシ-3 '、4'-ジフルオロ-[1,1'-ビフェニル] -3-イル）カルバモイル）-6-ヒドロキシイソフタル酸（主要）および2-（（ 4-カルボキシ-3 '、4'-ジフルオロ-[1,1'-ビフェニル] -3-イル）カルバモイル）-5-ヒドロキシテレフタル酸（マイナー）。分取HPLCの後、目的の化合物が異性体として選択されましたが、これは望ましくない異性体のNMRスペクトルと一致しませんでした。
実施例17：4-（[1,1'-ビフェニル] -3-カルボキサミド）イソフタル酸（GO-0001181）の調製
4-（[1,1'-ビフェニル] -3-カルボキサミド）イソフタル酸は、いくつかのステップで調製されました。
ステップ17.1 [1,1'-ビフェニル] -3-カルボニルクロリドの調製

[1,1'-ビフェニル] -3-カルボン酸（0.100 g、0.504 mmol）を、塩化チオニル（3.5 mL）で90°Cで3.5時間撹拌しながら処理しました。次に、冷却した溶液を蒸発乾固させ、高真空下で完全に乾燥させて、粗酸塩化物、[1,1'-ビフェニル] -3-カルボニルクロリドを得た。
ステップ17.24-（[1,1'-ビフェニル] -3-カルボキサミド）イソフタレートジエチルの調製

前のステップからの粗製の[1,1'-ビフェニル] -3-カルボニルクロリドをTHF（5 mL）に溶解し、4-アミノイソフタレートジエチル（0.120 mL、0.505 mmol）で室温で2日間処理した。溶媒を蒸発乾固し、粗生成物を真空下で完全に乾燥させた。
ステップ17.34-（[1,1'-ビフェニル] -3-カルボキサミド）イソフタル酸の調製

メタノール（6mL）とTHF（3mL）の混合物中で一晩撹拌しながら、室温で水酸化ナトリウム（1.26mL、2M水性、5当量））による加水分解による前のステップからの粗ジエステル。ＨＣｌ（０．２Ｎ）でｐＨ約３に酸性化した後、溶液を蒸発乾固させた。真空下で乾燥させた後、生成物を分取ＨＰＬＣによって精製して、４ －（［１，１'－ビフェニル］ －３－カルボキサミド）イソフタル酸を得た。
1H NMR（250 MHz、DMSO-d6）δ8.87（d、J = 8.8 Hz、1H）、8.64（d、J = 2.2 Hz、1H）、8.29 - 8.15（m、2H）、8.03 - 7.93（m、 2H）、7.83 - 7.65（m、3H）、7.60 - 7.37（m、3H）。
実施例18：2-（[1,1'-ビフェニル] -3-カルボキサミド）-4-クロロ-5-（1H-1,2,3-トリアゾール-5-イル）安息香酸（GO-0001321）の調製
2-（[1,1'-ビフェニル] -3-カルボキサミド）-4-クロロ-5-（1H-1,2,3-トリアゾール-5-イル）安息香酸をいくつかのステップで調製した。
ステップ18.12-アミノ-5-ブロモ-4-クロロ安息香酸メチルの調製。

2-アミノ-4-クロロ安息香酸メチル（1 g、5.38 mmol）をDMF（10 mL）に溶解し、室温でN-ブロモスクシンイミド（（0.960 g、5.38 mmol）で処理し、1.5時間撹拌した。氷水に注ぎ、酢酸エチル（3 x）で抽出した。合わせた有機層を水、続いてブラインで洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥し、濾過し、濃縮した。得られた固体をエーテル-ヘキサン（1mL）の混合物で洗浄した。 - 5 mL）、真空下で乾燥させて、純粋な2-アミノ-5-ブロモ-4-クロロ安息香酸メチルを得た。
ステップ18.22-（[1,1'-ビフェニル] -3-カルボキサミド）-5-ブロモ-4-クロロ安息香酸メチルの調製

一般手順10を使用して、2-アミノ-5-ブロモ-4-クロロ安息香酸メチル（0.334 g、1.26 mmol）を[1,1'-ビフェニル] -3-カルボニルクロリドと反応させて、2-（[1,1 '-ビフェニル] -3-カルボキサミド）-5-ブロモ-4-クロロ安息香酸（0.398 g、91％）。
ステップ18.32-（[1,1'-ビフェニル] -3-カルボキサミド）-4-クロロ-5-（（トリメチルシリル）エチニル）安息香酸メチルおよび2-（[1,1'-ビフェニル] -3メチル]の調製-カルボキサミド）-4-クロロ-5-エチニルベンゾエート

一般手順3を使用して、2-（[1,1'-ビフェニル] -3-カルボキサミド）-5-ブロモ-4-クロロ安息香酸メチル（0.265 g）をTMS-エチニル化して2-（[1,1'-ビフェニル] -3-カルボキサミド）-4-クロロ-5-（（トリメチルシリル）エチニル）安息香酸塩（0.247g）。一般手順に従って、0.213 gスケールでTMS保護を除去し、純粋な2-（[1,1'-ビフェニル] -3-カルボキサミド）-4-クロロ-5-エチニル安息香酸メチル（0.146 g、74 ％ 産出）
ステップ18.42-（[1,1'-ビフェニル] -3-カルボキサミド）-4-クロロ-5-（1H-1,2,3-トリアゾール-5-イル）安息香酸の調製

一般手順4を使用して、2-（[1,1'-ビフェニル] -3-カルボキサミド）-4-クロロ-5-エチニル安息香酸メチル（0.104 g）をTMS-アジドと反応させて、2-（[1,1 '-ビフェニル] -3-カルボキサミド）-4-クロロ-5-（1H-1,2,3-トリアゾール-5-イル）安息香酸塩。これは、対応するカルボン酸である2-（[1,1'-ビフェニル] -3-カルボキサミド）-4-クロロ-5-（1H-1,2,3-トリアゾール-5-イル）安息香酸、一般的手順に従い、分取HPLCにより精製した。
実施例19：3-（（2-カルボキシ-5-クロロ-4-（1H-1,2,3-トリアゾール-5-イル）フェニル）カルバモイル）-3 '、4'-ジフルオロ-[1、 1'-ビフェニル] -4-カルボン酸（GO-0001330）
3-（（2-カルボキシ-5-クロロ-4-（1H-1,2,3-トリアゾール-5-イル）フェニル）カルバモイル）-3 '、4'-ジフルオロ-[1,1'-ビフェニル] -4-カルボン酸はいくつかのステップで調製された。
ステップ19.15-ブロモ-2-（エトキシカルボニル）安息香酸および4-ブロモ-2-（エトキシカルボニル）安息香酸の調製


5-ブロモイソベンゾフラン-1,3-ジオン（2 g）をエタノール（17 mL）に溶解し、マイクロ波反応器で90°Cで1時間加熱しました。溶媒を蒸発乾固し、残留物を真空下で乾燥させ、分取ＨＰＬＣによって分離および精製して、５－ブロモ－２－（エトキシカルボニル）安息香酸（１．４２７ｇ、３０％）ならびに異性体４－ブロモ－２を得た。 -使用しなかった（エトキシカルボニル）安息香酸。
ステップ19.24-（エトキシカルボニル）-3 '、4'-ジフルオロ-[1,1'-ビフェニル] -3-カルボン酸の調製

一般手順1を使用して、5-ブロモ-2-（エトキシカルボニル）安息香酸（0.310 g）を（3,4-ジフルオロフェニル）ボロン酸（0.180 g）とカップリングさせて、純粋な4-（エトキシカルボニル）-3 '、4'を得た。 -ジフルオロ-[1,1'-ビフェニル] -3-カルボン酸（0.296 g、85％）。
ステップ19.3エチル3-（（4-ブロモ-5-クロロ-2-（メトキシカルボニル）フェニル）カルバモイル）-3 '、4'-ジフルオロ-[1,1'-ビフェニル] -4-カルボキシレートの調製

4-（エトキシカルボニル）-3 '、4'-ジフルオロ-[1,1'-ビフェニル] -3-カルボン酸（0.135 g、0.44 mmol）および2-アミノ-5-ブロモ-4-クロロ安息香酸メチル（0.116 g 、0.44 mmol）をピリジン（4.4 mL）に溶解し、POCl 3 （0.82 μL）で処理しました。0°Cで0.5時間。飽和ＮａＨＣＯ３を０℃で加えることにより、反応混合物をクエンチした。混合物を、合わせた有機層を、硫酸ナトリウム上で乾燥させ、濾過し、酢酸エチル（3×）で抽出し、水に注ぎ、濃縮し、次いでフラッシュクロマによって精製した-の-グラフィー（のSiO 2 、ヘキサン-酢酸エチル0~40％）に（（4-ブロモ-5-クロロ-2-（メトキシ-純粋なエチル3-精製-カルボニル）フェニル）カルバモイル）-3' 、4'-ジフルオロ[1,1'-ビフェニル] -4-カルボキシレート（0.183グラムを、 78％の収率）。一般手順4の後半によるエステルの加水分解により、二酸、3-（（2-カルボキシ-5-クロロ-4-（1H-1,2,3-トリアゾール-5-イル）フェニル）カルバモイルが得られた。 ）-3 '、4'-ジフルオロ-[1,1'-ビフェニル] -4-カルボン酸分取HPLCによる精製後。目的化合物のdidn異性体として選択された「T望ましくない異性体のNMRスペクトルと一致します。
実施例20：3-（（2-カルボキシ-4-クロロ-5-（1H-1,2,3-トリアゾール-5-イル）フェニル）カルバモイル）-3 '、4'-ジフルオロ-[1,1' -ビフェニル] -4-カルボン酸（GO-0001331）
3-（（2-カルボキシ-4-クロロ-5-（1H-1,2,3-トリアゾール-5-イル）フェニル）カルバモイル）-3 '、4'-ジフルオロ-[1,1'-ビフェニル] -4-カルボン酸はいくつかのステップで調製された。
ステップ20.12-アミノ-4-ブロモ-5-クロロ安息香酸メチルの調製

2-アミノ-4-ブロモ-5-クロロ安息香酸（0.500 g、2 mmol）を、エチルエーテル-メタノール（20 mL - 2 mL）の混合物中のTMS-ジアゾメタン（1.2 mL、エチルエーテル中2M）で処理しました。 0°Cで0.5時間、続いて室温で1.5時間。溶媒を蒸発させ、残留物を完全に乾燥させて、2-アミノ-4-ブロモ-5-クロロ安息香酸メチル（0.502g）を得て、これを次のステップで使用した。
ステップ20.23-（（5-ブロモ-4-クロロ-2-（メトキシカルボニル）フェニル）カルバモイル）-3 '、4'-ジフルオロ-[1,1'-ビフェニル] -4-カルボン酸エチルの調製

エチル3の合成について上述した手順を用いて- （（4-ブロモ-5-クロロ-2-（メトキシ-カルボニル）フェニル）カルバモイル）-3' 、4'-ジフルオロ[1,1'-ビフェニル] - 4-カルボン酸、2-アミノ-4-ブロモ-5-クロロ安息香酸メチル（0.154 g）を4-（エトキシカルボニル）-3 '、4'-ジフルオロ-[1,1'-ビフェニル] -3-カルボン酸とカップリングさせた（0.143 g）エチル3-（（5-ブロモ-4-クロロ-2-（メトキシカルボニル）フェニル）カルバモイル）-3 '、4'-ジフルオロ-[1,1'-ビフェニル] -4-カルボキシレート（フラッシュクロマトグラフィー精製（SiO 2 、ヘキサン-酢酸エチル（0 - 80％）後、0.183 g、71％収率）。
ステップ20.23-（（2-カルボキシ-4-クロロ-5-（1H-1,2,3-トリアゾール-5-イル）フェニル）カルバモイル）-3 '、4'-ジフルオロ-[1,1 '-ビフェニル] -4-カルボン酸

一般手順3および4を使用して、3-（（5-ブロモ-4-クロロ-2-（メトキシカルボニル）フェニル）カルバモイル）-3 '、4'-ジフルオロ-[1,1'-ビフェニル] -4-カルボン酸エチル（0.183g）を3-（（2-カルボキシ-4-クロロ-5-（1H-1,2,3-トリアゾール-5-イル）フェニル）カルバモイル）-3 '、4'-ジフルオロ-[に変換した。分取HPLCにより精製した1,1'-ビフェニル] -4-カルボン酸。
1H NMR（250 MHz、DMSO-d6）d ppm 7.51～7.71（m、3 H）7.74～7.83（m、1 H）7.92～8.02（m、3 H）8.03～8.08（m、1 H）8.11（ s、2 H）11.54（d、J = 13.40 Hz、2 H）
実施例21：3-（2-カルボキシ-5-（1H-1,2,3-トリアゾール-5-イル）ベンズアミド）-3 '、4'-ジフルオロ-[1,1'-ビフェニル] -4-カルボン酸酸（GO-0003580）
3-（2-カルボキシ-5-（1H-1,2,3-トリアゾール-5-イル）ベンズアミド）-3 '、4'-ジフルオロ-[1,1'-ビフェニル] -4-カルボン酸を調製したいくつかのステップで。
ステップ21.1ジメチル4-ブロモフタレートの調製

4-ブロモフタル酸（5 g、20.4 mmol）をメタノール（100 mL）に溶解し、硫酸（1 mL）と硫酸ジメチル（5 mL、52.7 mmol）で処理しました。混合物を95℃で一晩加熱した。メタノールを除去し、重炭酸ナトリウム（50 mL、飽和水溶液）をゆっくりと加えることにより残留物を中和した。炭酸ナトリウム（4.5g）を加え、混合物を酢酸エチル（3×）で抽出し、合わせた溶液を硫酸ナトリウムで乾燥させ、濾過し、濃縮した。残留物をフラッシュクロマトグラフィー（シリカゲル、ヘキサン中0～50％の酢酸エチル）により精製して、純粋な4-ブロモフタレートジメチル（5.5g、99％収率）を得た。
ステップ21.24-（（トリメチルシリル）エチニル）フタル酸ジメチルの調製

4-ブロモフタレートジメチル（5.56 g、20.36 mmol）をトルエン（100 mL）に溶解し、TMS-アセチレン（4.3 mL、30.54 mmol）、PdCl2（PPh3）2（0.715 g、1.018 mmol）、CuI（0.155 mg）で処理しました。 、0.81ミリモル）、トリエチルアミン（9.4 mL、67.2ミリモル）および85℃で2時間撹拌した。冷却した反応混合物をセライトで濾過し、濃縮し、残留物をフラッシュクロマトグラフィー（ヘキサン中0～50％の酢酸エチル）で精製して、純粋な4-（（トリメチルシリル）エチニル）フタレートジメチル（5.85g、99％収率）を得た。
ステップ21.3ジメチル4-エチニルフタレートの調製

4-（（トリメチルシリル）エチニル）フタレートジメチル（5.85 g、19.97 mmol）をメタノール（100 mL）とジクロロメタン（10 mL）の混合物に溶解し、炭酸カリウム（5.5 g、39.8 mmol）で室温で処理しました。 0.5時間。ジクロロメタンで希釈してろ過した後、溶液を水に注ぎ、ジクロロメタン（3 x）で抽出します。合わせた有機溶液を水で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥させた。蒸発後の残留物をフラッシュクロマトグラフィー（シリカゲル、ヘキサン中0～30％の酢酸エチル）で精製して、純粋な4-エチニルフタレートジメチル（3.53 g、収率80％）を得た。
ステップ21.4フタル酸4-（1H-1,2,3-トリアゾール-5-イル）ジメチルの調製

4-エチニルフタレートジメチル（0.595 g、2.73ミリモル）をDMF（19 mL）およびメタノール（1.9 mL）に溶解し、TMS-アジド（1.07 mL、8.18ミリモル）およびCuI（0.078 g、0.41ミリモル）で処理しました。 100°Cで6時間のマイクロ波反応器。反応物を水と酢酸エチルに分配し、水層を酢酸エチル（２×）で抽出した。合わせた有機溶液を水で洗浄し、乾燥し、濾過し、蒸発させて残留物を得、これをフラッシュクロマトグラフィー（シリカゲル、ヘキサン中20～55％の酢酸エチル）によって精製して、純粋なジメチル4-（1H-1,2、 3-トリアゾール-5-イル）フタレート（0.490 g、69％収率）。
ステップ21.53-（1,3-ジオキソ-5-（1H-1,2,3-トリアゾール-5-イル）イソインドリン-2-イル）-3 '、4'-ジフルオロ-[1,1'の調製-ビフェニル] -4-カルボン酸

4-（1H-1,2,3-トリアゾール-5-イル）フタレートジメチル（0.300 g、1.28 mmol）および3-アミノ-3 '、4'-ジフルオロ-[1,1'-ビフェニル] -4-カルボン酸（0.321 g、1.28 mmol）をイソ酪酸（13 mL）に溶解し、マイクロ波反応器で175°Cで3時間加熱しました。冷却した反応混合物を蒸発乾固させた。残留物を酢酸エチルに取り、硫酸ナトリウムで乾燥させた水（２×）で洗浄し、濾過し、濃縮し、高真空下で乾燥させた。3-（1,3-ジオキソ-5-（1H-1,2,3-トリアゾール-5-イル）イソインドリン-2-イル）-3 '、4'-ジフルオロ-[1,1'-ビフェニル] -4-カルボン酸（0.546 g、95％収率）。
ステップ21.63-（2-カルボキシ-5-（1H-1,2,3-トリアゾール-5-イル）ベンズアミド）-3 '、4'-ジフルオロ-[1,1'-ビフェニル] -4-の調製カルボン酸および3 - [2 -カルボキシ- 4 - （1H - 1,2,3- -トリアゾール- 5 -イル）ベンズアミド] - 3' 、4' -ジフルオロ- [1,1' -ビフェニル] - 4 -カルボン酸

3-（1,3-ジオキソ-5-（1H-1,2,3-トリアゾール-5-イル）イソインドリン-2-イル）-3 '、4'-ジフルオロ-[1,1'-ビフェニル]- 4-カルボン酸（0.025 g、0.056 mmol）をメタノール（0.6 mL）に溶解し、水酸化ナトリウム（0.14 mL、2N、0.28 mmol）で処理し、室温で40分間撹拌しました。混合物をＨＣｌ（０．２Ｎ）でｐＨ約２に酸性化し、次に２－メチルテトラフラン（３×）で抽出した。合わせた有機溶液を水およびブラインで洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥させ、濾過し、濃縮乾固させた。残留物を分取ＨＰＬＣにより分離して、純粋な３－（２－カルボキシ－５－（１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－５－イル）ベンズアミド）－３ '、４'－ジフルオロ－ ［１，１' -ビフェニル] -4-カルボン酸および3-（2-カルボキシ-4-（1H-1,2,3-トリアゾール-5-イル）ベンズアミド）-3 '、4'-ジフルオロ-[1,1'-ビフェニル] -4-カルボン酸。目的化合物のdidn異性体として選択された「T望ましくない異性体のNMRスペクトルと一致します。
例22：3 ‐ [2 ‐カルボキシ‐ 4 ‐ （1H ‐ 1,2,3 ‐トリアゾール‐ 5 ‐イル）ベンズアミド] ‐ 3 '、4' ‐ジフルオロ‐ [1,1 ' ‐ビフェニル] ‐ 4 ‐カルボン酸酸（GO-0003581）
3 - [2 -カルボキシ- 4 - （1H - 1,2,3- -トリアゾール- 5 -イル）ベンズアミド] - 3' 、4' -ジフルオロ- [1,1' -ビフェニル] - 4 -カルボン酸を調製しました。実施例21のステップ21.6で。分取HPLCの後、NMRスペクトルに一致する異性体として標的化合物を選択した。
1H NMR（500 MHz、DMSO-d6）d ppm 7.52～7.63（m、3 H）7.74～7.84（m、2 H）8.00（d、J = 8.24 Hz、1 H）8.08～8.15（m、2 H ）8.18（d、J = 7.69 Hz、1 H）8.34（s、1 H）8.92（br。s。、1 H）11.64-11.72（m、1 H）
実施例23：2-（（4-カルボキシ-4'-フルオロ-[1,1'-ビフェニル] -3-イル）カルバモイル）テレフタル酸（GO-0003583）
2-（（4-カルボキシ-4'-フルオロ-[1,1'-ビフェニル] -3-イル）カルバモイル）テレフタル酸は、実施例1のステップ1.3で調製した。分取HPLCの後、標的化合物をNMRスペクトルと一致する異性体。
1H NMR（250 MHz、重水）d ppm 7.39（t、J = 8.73 Hz、2 H）7.53（d、J = 8.35 Hz、1 H）7.71～7.86（m、3 H）8.10（d、J = 8.24 Hz、1 H）8.23（d、J = 7.91 Hz、1 H）8.40（s、1 H）8.87（s、1 H）
実施例26：3-（5-クロロ-2-（N、N-ジメチルスルファモイル）-4-（1H-1,2,3-トリアゾール-5-イル）ベンズアミド）-3 '、4'-ジフルオロ-[1 、1'-ビフェニル] -4-カルボン酸（GO-0003605）
3-（5-クロロ-2-（N、N-ジメチルスルファモイル）-4-（1H-1,2,3-トリアゾール-5-イル）ベンズアミド）-3 '、4'-ジフルオロ-[1,1' -ビフェニル] -4-カルボン酸はいくつかのステップで調製された。
ステップ26.15-ブロモ-4-クロロ-2-メチルベンゼンスルホニルクロリドの調製

１－ブロモ－２－クロロ－４－メチルベンゼン（１．０ｇ、４．８７ｍｍｏｌ）を、０℃で撹拌しながらクロロスルホン酸（２ｍＬ）に加えた。混合物をこの温度で30分間、次に室温でさらに30分間撹拌した。次に反応物を60℃に1時間加熱し、冷却し、混合物を氷水に滴下した。このように形成された沈殿物を濾過し、水で洗浄し、真空下で乾燥させた。粗製の5-ブロモ-4-クロロ-2-メチルベンゼンスルホニルクロリドを、次のステップでさらに精製することなく使用した。
ステップ26.25-ブロモ-4-クロロ-N、N、2-トリメチルベンゼンスルホンアミドの調製

粗製の5-ブロモ-4-クロロ-2-メチルベンゼンスルホニルクロリド（1.0 g、3.29 mmol）をTHF（15 mL）に溶解し、最初にトリエチルアミン（0.46 mL、3.29 mmol）で処理し、次にジメチルアミン（1.8 mL、2M）で処理しました。 ＴＨＦ中、３．６ミリモル）。反応混合物を室温で３時間撹拌し、次に蒸発乾固して、粗製の５－ブロモ－４－クロロ－Ｎ、Ｎ、２－トリメチルベンゼンスルホンアミドを得た。この材料についてはそれ以上の精製は行われなかった。
ステップ26.34-ブロモ-5-クロロ-2-（N、N-ジメチルスルファモイル）安息香酸の調製

粗製の5-ブロモ-4-クロロ-N、N、2-トリメチルベンゼンスルホンアミド（0.85 g、2.7 mmol）を水（10 mL）とt-BuOH（10 mL）の混合物に溶解し、過マンガン酸カリウム（2.14 g）で処理しました。 、13.59ミリモル）100°Cで7時間。減圧下で冷却した溶液からほとんどのt-BuOHを除去し、残りの水溶液をセライトで濾過し、フィルターパッドを熱水ですすいだ。濾過した溶液を２Ｎ ＨＣｌで約２のｐＨに酸性化し、混合物を酢酸エチルで３回抽出した。合わせた抽出物を水で２回、続いてブラインで洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥させ、濾過し、濃縮し、フラッシュクロマトグラフィー（シリカゲル、ジクロロメタン－メタノール（０から２０％））によって精製して、純粋な４－ブロモ－５－クロロ－２を得た。 -（N、N-ジメチルスルファモイル）安息香酸（0.375 g、36％収率）。
ステップ26.4メチル3-（4-ブロモ-5-クロロ-2-（N、N-ジメチルスルファモイル）ベンズアミド）-3 '、4'-ジフルオロ-[1,1'-ビフェニル] -4-カルボキシレートの調製

4-ブロモ-5-クロロ-2-（N、N-ジメチルスルファモイル）安息香酸（0.300 g、0.88 mmol）およびメチル3-アミノ-3 '、4'-ジフルオロ-[1,1'-ビフェニル] -4 -カルボン酸塩（0.431 g、ピリジン（26 mL）に混合し、0°Cに冷却しました。オキシ塩化リン（0.609 g、3.9 mmol）を滴下し、氷浴を取り外しました。混合物を室温で次の時間撹拌しました。 0.5時間後、反応混合物を氷上に注ぎ、酢酸エチルで3回抽出した。合わせた有機層を水で数回洗浄し、次にブラインでピリジンを除去し、次に乾燥し、蒸発乾固させた。反応を他の2回の試験（合計0.574 gの4-ブロモ-5-クロロ-2-（N、N-ジメチルスルファモイル）安息香酸）の反応と組み合わせ、フラッシュクロマトグラフィー（シリカゲル、ヘキサン-酢酸エチル）で一緒に精製しました。 （0～60％））純粋なメチル3-（4-ブロモ-5-クロロ-2-（N、N-ジメチルスルファモイル）ベンズアミド）-3 '、4'-ジフルオロ-[1,1'-ビフェニル]を得る。 -4-カルボン酸塩（0.236 g、合計収率24％）。
ステップ26.5メチル3-（5-クロロ-2-（N、N-ジメチルスルファモイル）-4-（（トリメチルシリル）エチニル）ベンズアミド）-3 '、4'-ジフルオロ-[1,1'-ビフェニル]-の調製4-カルボン酸塩

3-（4-ブロモ-5-クロロ-2-（N、N-ジメチルスルファモイル）ベンズアミド）-3 '、4'-ジフルオロ-[1,1'-ビフェニル] -4-カルボン酸メチル（0.215 g、0.366 mmol ）を無水DMF（6.5mL）に溶解した。この溶液に、ＰｄＣｌ ２（ＰＰｈ３）２（０．０５１ｇ、０．０７３ｍｍｏｌ）、ＣｕＩ（０．０１４ｇ、０．０７３ｍｍｏｌ、トリメチルシリルアセチレン（０．５２ｍＬ、３．６６ｍｍｏｌ）およびトリエチルアミン（０．５１ｍＬ、３．６６ｍｍｏｌ））を加えた。 50°Cで1時間、冷却した溶液を水に注ぎ、酢酸エチルで3回抽出しました。合わせた有機層を水で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥させ、ろ過し、濃縮し、フラッシュクロマトグラフィー（シリカゲル、ヘキサン-酢酸エチル（0～70％））純粋なメチル3-（5-クロロ-2-（N、N-ジメチルスルファモイル）-4-（（トリメチルシリル）エチニル）ベンズアミド）-3 '、4'-ジフルオロ-[1,1'-ビフェニル] -4-カルボキシレート（0.146 g、収率58％）。
ステップ26.6メチル3-（5-クロロ-2-（N、N-ジメチルスルファモイル）-4-エチニルベンズアミド）-3 '、4'-ジフルオロ-[1,1'-ビフェニル] -4-カルボキシレートの調製

3-（5-クロロ-2-（N、N-ジメチルスルファモイル）-4-（（トリメチルシリル）エチニル）ベンズアミド）-3 '、4'-ジフルオロ-[1,1'-ビフェニル] -4-カルボン酸メチル（ 0.146 g、0.24 mmol）をメタノール：ジクロロメタン（6 mL）の1：1混合物に溶解し、炭酸カリウム（0.069 g、0.5 mmol）で25分間室温で処理しました。反応物を酢酸エチルと0.2NHClとの間で分配した。水層を酢酸エチル（３×）で抽出し、合わせた有機層を水（２×）およびブラインで洗浄し、次に硫酸ナトリウムで乾燥させた。濾過、濃縮乾固および真空下での乾燥により、次のステップで使用される粗生成物が得られた。
ステップ26.7調製のメチル3-（5-クロロ-2-（N、N-ジメチルスルファモイル）-4-（1H-1,2,3-トリアゾール-5-イル）ベンズアミド）-3' 、4'-ジフルオロ[1,1'-ビフェニル] -4-カルボン酸塩

3-（5-クロロ-2-（N、N-ジメチルスルファモイル）-4-エチニルベンズアミド）-3 '、4'-ジフルオロ-[1,1'-ビフェニル] -4-カルボン酸メチル（0.123 g、0.23ミリモル） DMF（3.7 mL）とメタノール（0.37 mL）に溶解しました。この溶液に、TMSアジド（303 μL、2.3 mmol）およびCuI（0.009 g、0.046 mmol）を添加し、混合物をマイクロ波反応器内で100°Cで10分間加熱しました。冷却した反応混合物を水に注ぎ、2-メチルTHF（3x）で抽出した。合わせた有機層を硫酸ナトリウムで乾燥させ、濾過し、濃縮し、真空下で乾燥させ、次のステップで使用した。粗収量は0.216gでした。
ステップ26.73- （5-クロロ-2-（N、N-ジメチルスルファモイル）-4-（1H-1,2,3-トリアゾール-5-イル）ベンズアミド）-3 '、4'-ジフルオロ-[の調製1,1'-ビフェニル] -4-カルボン酸

粗メチル3-（5-クロロ-2-（N、N-ジメチルスルファモイル）-4-（1H-1,2,3-トリアゾール-5-イル）ベンズアミド）-3 '、4'-ジフルオロ-[1前のステップからの、1'-ビフェニル] -4-カルボキシレート（0.216 g、0.375 mmol）をメタノールとTHF（10 mL）の1：1混合物に溶解し、2N NaOH（0.94 mL、5当量）で処理しました。室温で２時間撹拌した後、溶液を０．２Ｎ ＨＣｌでｐＨ約２に酸性化した。有機溶媒を蒸発させ、混合物を酢酸エチル（３×）で抽出した。合わせた有機層を水（２×）、次いでブラインで洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥させ、濾過し、濃縮し、そして真空下で乾燥させて、固体を得て、これをＨＰＬＣによる最終精製に供した。
1H NMR（250 MHz、DMSO-d6）d ppm 2.77（s、6 H）7.51～7.68（m、3 H）7.74～7.87（m、1 H）8.09（t、J = 4.18 Hz、2 H）8.36 -8.55（m、1 H）8.72（d、J = 1.10 Hz、1 H）11.44（s、1 H）
実施例27：4-（（3 '、4'-ジフルオロ-4-ヒドロキシ-[1,1'-ビフェニル] -3-イル）カルバモイル）-6-ヒドロキシイソフタル酸（GO-0003609）
4-（（3 '、4'-ジフルオロ-4-ヒドロキシ-[1,1'-ビフェニル] -3-イル）カルバモイル）-6-ヒドロキシイソフタル酸をいくつかのステップで調製した。
ステップ27.13-アミノ-3 '、4'-ジフルオロ-[1,1'-ビフェニル] -4-オールの調製

2-アミノ-4-ブロモフェノール（1 g、5.318ミリモル）、（3,4-ジフルオロフェニル）ボロン酸（0.840 g、5.318ミリモル）、テトラキス-トリフェニルホスフィンパラジウム（0）（0.308 g、0.266ミリモル）および炭酸カリウム（1.47 g、10.6 mmol）をジオキサン（17 mL）と水（4.5 mL）中で、マイクロ波反応器内で120°Cで3時間加熱しました。冷却した混合物を濾過し、濾液を２－メチルテトラヒドロフランと酢酸エチル（１：１）の混合物で３回抽出した。合わせた有機溶液を硫酸ナトリウムで乾燥し、濾過し、蒸発乾固し、残留物をフラッシュクロマトグラフィー（シリカゲル、ヘキサン中0～100％の酢酸エチル）により精製して、純粋な3-アミノ-3 '、4'-ジフルオロを得た。 -[1,1'-ビフェニル] -4-オール（0.318 g、27％収率）。
ステップ27.22- （3 '、4'-ジフルオロ-4-ヒドロキシ-[1,1'-ビフェニル] -3-イル）-6-ヒドロキシ-1,3-ジオキソイソインドリン-5-カルボン酸の調製

5-ヒドロキシベンゼン-1,2,4-トリカルボン酸（0.204 g、0.904 mmol）と3-アミノ-3 '、4'-ジフルオロ-[1,1'-ビフェニル] -4-オール（0.200g）の混合物、0.904 mmol）をイソ酪酸（9 mL）に溶解し、マイクロ波反応器内で175°Cで3時間加熱しました。冷却した反応混合物から減圧下で溶媒を除去し、残留物をフラッシュクロマトグラフィー（シリカゲル、ジクロロメタン中0～20％のメタノール）で精製して、純粋な2-（3 '、4'-ジフルオロ-4-ヒドロキシ- [1,1'-ビフェニル] -3-イル）-6-ヒドロキシ-1,3-ジオキソイソインドリン-5-カルボン酸（0.291g、収率79％）。
ステップ27.36-アセトキシ-2-（4-アセトキシ-3 '、4'-ジフルオロ-[1,1'-ビフェニル] -3-イル）-1,3-ジオキソイソインドリン-5-カルボン酸の調製

2-（3 '、4'-ジフルオロ-4-ヒドロキシ-[1,1'-ビフェニル] -3-イル）-6-ヒドロキシ-1,3-ジオキソイソインドリン-5-カルボン酸（0.231 g、0.562ミリモル）無水酢酸（10mL）に溶解し、硫酸（5滴）で処理した。混合物を室温で一晩撹拌し、その時点でそれを水に注ぎ、酢酸エチル（３回）で抽出した。合わせた有機溶液を水（２×）およびブラインで洗浄し、次に硫酸ナトリウムで乾燥させ、濾過し、蒸発乾固し、高真空下で乾燥させた。粗物質である6-アセトキシ-2-（4-アセトキシ-3 '、4'-ジフルオロ-[1,1'-ビフェニル] -3-イル）-1,3-ジオキソイソインドリン-5-カルボン酸を使用した。次のステップでさらに精製することなく。
ステップ27.44-（（3 '、4'-ジフルオロ-4-ヒドロキシ-[1,1'-ビフェニル] -3-イル）カルバモイル）-6-ヒドロキシイソフタル酸および2-（（3'、4 ' -ジフルオロ-4-ヒドロキシ-[1,1'-ビフェニル] -3-イル）カルバモイル）-5-ヒドロキシテレフタル酸

前のステップからの粗6-アセトキシ-2-（4-アセトキシ-3 '、4'-ジフルオロ-[1,1'-ビフェニル] -3-イル）-1,3-ジオキソイソインドリン-5-カルボン酸はTHFとメタノールの混合物（7 mL + 7 mL）に溶解し、水酸化ナトリウム（2.8 mL、2 N）で処理しました。混合物を55℃で0.5時間撹拌した。冷却した溶液をＨＣｌ（５．６ｍＬ）で酸性化し、溶媒を蒸発させた。残留物をＨＣｌ（０．２Ｎ）と酢酸エチルとの間で分配した。水層を酢酸エチルでさらに2回抽出した。合わせた有機溶液を水（２×）およびブラインで洗浄し、次に硫酸ナトリウムで乾燥させ、濾過し、蒸発乾固し、高真空下で乾燥させた。分取HPLCによる精製により、4-（（3 '、4'-ジフルオロ-4-ヒドロキシ-[1,1'-ビフェニル] -3-イル）カルバモイル）-6-ヒドロキシイソフタル酸および2-（（3'、4 '-ジフルオロ-4-ヒドロキシ-[1,1'-ビフェニル] -3-イル）カルバモイル）-5-ヒドロキシテレフタル酸。NMRスペクトルと一致する異性体としてターゲット化合物を選択しました。
NMR H1：
実施例28：2-（{4-カルボキシ-3 '、4'-ジフルオロ-[1,1'-ビフェニル] -3-イル}カルバモイル）-5-ヒドロキシベンゼン-1,4-ジカルボン酸（GO-0003613）
2-（{4-カルボキシ-3 '、4'-ジフルオロ-[1,1'-ビフェニル] -3-イル}カルバモイル）-5-ヒドロキシベンゼン-1,4-ジカルボン酸は、実施例のステップ16.1で調製した。 16.分取HPLCの後、NMRスペクトルと一致する異性体としてターゲット化合物を選択しました。
1H NMR（250 MHz、DMSO-d6 ）d ppm 7.26（d、J = 1.32 Hz、1 H）7.48～7.69（m、3 H）7.74～7.86（m、1 H）8.06～8.14（m、1 H ）8.20（s、1 H）8.86（s、1 H）
実施例29：2-{[3-シアノ-4-（4-メトキシフェニル）-5-メチルチオフェン-2-イル]カルバモイル}ベンゼン-1,4-ジカルボン酸（GO-0003614）
2-{[3-シアノ-4-（4-メトキシフェニル）-5-メチルチオフェン-2-イル]カルバモイル}ベンゼン-1,4-ジカルボン酸をいくつかのステップで調製した。
ステップ29.12-（3-シアノ-4-（4-メトキシフェニル）-5-メチルチオフェン-2-イル）-1,3-ジオキソイソインドリン-5-カルボン酸の調製

1,3-ジオキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-カルボン酸（1.58 g、8.18 mmol）および2-アミノ-4-（4-メトキシフェニル）-5-メチルチオフェン-3-カルボニトリル（2.0 g、酢酸（80mL）中の8.18mmol）を120℃で23時間加熱した。冷却すると、沈殿物が形成され、これを濾過し、水ですすぎ、高真空下で乾燥させて、純粋な２－（３－シアノ－４－（４－メトキシフェニル）－５－メチルチオフェン－２－イル）－１，３－ジオキソイソインドリンを得た。 -5-カルボン酸（2.38 g、70％収率）。濾過した溶液を蒸発乾固し、酢酸エチルに溶解し、水で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥させ、濾過し、濃縮して、固体を得た。固体をフラッシュクロマトグラフィーにより精製して、さらに０．１８５ｇの純粋な生成物を得た。
ステップ29.22-（（4-カルボキシ-3 '、4'-ジフルオロ-[1,1'-ビフェニル] -3-イル）カルバモイル）-5-クロロテレフタル酸および4-（（4-カルボキシ-3 '、4'-ジフルオロ-[1,1'-ビフェニル] -3-イル）カルバモイル）-6-クロロイソフタル酸

2-（4-カルボキシ-3 '、4'-ジフルオロ-[1,1'-ビフェニル] -3-イル）-6-クロロ-1,3-ジオキソイソインドリン-5-カルボン酸。（0.035 g、0.0764 mmol）をTHF（1 mL）とメタノール（1 mL）に溶解し、水酸化ナトリウム（0.38 mL、2M水溶液、10当量）で処理しました。室温で１時間撹拌した後、反応混合物をＨＣｌ（０．２Ｍ）に注ぎ、酢酸エチル（４×）で抽出した。合わせた有機物を水、ブラインで洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥させた。濃縮乾固により残留物が得られ、これを分取HPLCにより精製して純粋な2-（（4-カルボキシ-3 '、4'-ジフルオロ-[1,1'-ビフェニル] -3-イル）カルバモイル）-5-クロロテレフタル酸を得た。酸および4-（（4-カルボキシ-3 '、4'-ジフルオロ-[1,1'-ビフェニル] -3-イル）カルバモイル）-6-クロロイソフタル酸。分取HPLCの後、NMRスペクトルと一致する異性体としてターゲット化合物を選択しました。
1H NMR（250 MHz、DMSO-d6 ）d ppm 2.30（s、3 H）3.81（s、3 H）7.06（m、J = 8.57 Hz、2 H）7.33（m、J = 8.35 Hz、2 H） 7.99～8.19（m、3 H）
実施例30：4-{[3-シアノ-4-（4-メトキシフェニル）-5-メチルチオフェン-2-イル]カルバモイル}ベンゼン-1,3-ジカルボン酸（GO-0003615）
4-{[3-シアノ-4-（4-メトキシフェニル）-5-メチルチオフェン-2-イル]カルバモイル}ベンゼン-1,3-ジカルボン酸は、実施例29のステップ29.2で調製した。分取HPLCの後、標的化合物。 NMRスペクトルと一致する異性体として選択されました。
1H NMR（250 MHz、DMSO-d6）d ppm 2.30（s、3 H）3.82（s、3 H）7.06（m、J = 7.91 Hz、2 H）7.33（m、J = 7.47 Hz、2 H） 7.70（d、J = 7.91 Hz、1 H）8.20（d、J = 7.91 Hz、1 H）8.48（s、1 H）
実施例32：3-（4-カルボキシ-2-（ジメチルカルバモイル）-5-ヒドロキシベンズアミド）-2 '、4'-ジクロロ-[1,1'-ビフェニル] -4-カルボン酸（GO-0003617）
3-（4-カルボキシ-2-（ジメチルカルバモイル）-5-ヒドロキシベンズアミド）-2 '、4'-ジクロロ-[1,1'-ビフェニル] -4-カルボン酸をいくつかのステップで調製した。
ステップ32.12-（2 '、4'-ジクロロ-4-（メトキシカルボニル）-[1,1'-ビフェニル] -3-イル）-6-ヒドロキシ-1,3-ジオキソイソインドリン-5-カルボン酸の調製

5-ヒドロキシベンゼン-1,2,4-トリカルボン酸（0.34 g、1.5 mmol）およびメチル3-アミノ-2 '、4'-ジクロロ-[1,1'-ビフェニル] -4-カルボキシレート（0.445 g、1.5ミリモル）をイソ酪酸（15 mL）に溶解し、マイクロ波反応器で、最初に140°Cで1時間、次に175°Cで2時間加熱しました。冷却した反応混合物を蒸発乾固し、残留物をフラッシュクロマトグラフィー（シリカゲル、ジクロロメタン－メタノール（０から２０％））により精製して、純粋な２－（２ '、４'－ジクロロ－４－（メトキシカルボニル）－ ［ 1,1'-ビフェニル] -3-イル）-6-ヒドロキシ-1,3-ジオキソイソインドリン-5-カルボン酸（0.50 g、定量）。
ステップ32.24-（（2 '、4'-ジクロロ-4-（メトキシカルボニル）-[1,1'-ビフェニル] -3-イル）カルバモイル）-5-（ジメチル-カルバモイル）-2-ヒドロキシ安息香酸の調製および5-（（2 '、4'-ジクロロ-4-（メトキシカルボニル）-[1,1'-ビフェニル] --3-イル）カルバモイル）-4-（ジメチルカルバモイル）-2-ヒドロキシ安息香酸

2-（2 '、4'-ジクロロ-4-（メトキシカルボニル）-[1,1'-ビフェニル] -3-イル）-6-ヒドロキシ-1,3-ジオキソイソインドリン-5-カルボン酸（0.50 g、1.0ミリモル）を、ジメチルアミン（６ｍＬ、ＴＨＦ中２Ｍ）と共にＴＨＦ（４ｍＬ）中で室温で１時間撹拌した。溶媒を蒸発させ、残留物を高真空下で乾燥させて、開環の２つの可能な生成物、４ －（（２ '、４'－ジクロロ－４－（メトキシカルボニル）－ ［１，１'－ビフェニル］）の混合物を得た。 -3-イル）カルバモイル）-5-（ジメチルカルバモイル）-2-ヒドロキシ安息香酸および5-（（2 '、4'-ジクロロ-4-（メトキシカルボニル）-[1,1'-ビフェニル] -3-イル）カルバモイル）-4-（ジメチルカルバモイル）-2-ヒドロキシ安息香酸（0.54 g、合計収率99％）。
ステップ32.33-（4-カルボキシ-2-（ジメチルカルバモイル）-5-ヒドロキシベンズアミド）-2 '、4'-ジクロロ-[1,1'-ビフェニル] -4-カルボン酸の調製

前のステップからの生成物混合物の一部（０．２０ｇ、０．３８ｍｍｏｌ）をＴＨＦ（６ｍＬ）およびメタノール（６ｍＬ）に溶解し、２Ｎ ＮａＯＨ（１ｍＬ、２ｍｍｏｌ）で室温で１．５時間処理した。反応混合物を０．２Ｎ ＨＣｌと酢酸エチルとの間で分配した。水層をさらに酢酸エチル（３×）で抽出し、合わせた有機層を水（２×）、ブラインで洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥させ、濾過し、濃縮し、そして真空下で乾燥させた。得られた固体をHPLC精製に供して、純粋な3-（4-カルボキシ-2-（ジメチルカルバモイル）-5-ヒドロキシベンズアミド）-2 '、4'-ジクロロ-[1,1'-ビフェニル] -4-カルボン酸を得た。 （NSQP00676）および3-（5-カルボキシ-2-（ジメチルカルバモイル）-4-ヒドロキシベンズアミド）-2 '、4'-ジクロロ-[1,1'-ビフェニル] -4-カルボン酸。分取HPLCの後、NMRスペクトルと一致する異性体としてターゲット化合物を選択しました。
1H NMR（250 MHz、DMSO-d6）d ppm 2.74-2.81（m、3 H）2.93（s、3 H）6.84-6.96（m、1 H）7.26（dd、J = 8.24、1.65 Hz、1 H ）7.47-7.63（m、2 H）7.81（d、J = 1.98 Hz、1 H）8.13（d、J = 8.35 Hz、1 H）8.37-8.45（m、1 H）8.61（d、J = 1.54 Hz、1 H）12.11（s、1 H）
実施例334-（（3-シアノ-4-（4-メトキシフェニル）-5-メチルチオフェン-2-イル）カルバモイル）-6-ヒドロキシイソフタル酸（GO-0003620）
4-（（3-シアノ-4-（4-メトキシフェニル）-5-メチルチオフェン-2-イル）カルバモイル）-6-ヒドロキシイソフタル酸をいくつかのステップで調製した。
ステップ33.12-（3-シアノ-4-（4-メトキシフェニル）-5-メチルチオフェン-2-イル）-6-ヒドロキシ-1,3-ジオキソイソインドリン-5-カルボン酸の調製

一般手順＃5を使用すると、5-ヒドロキシベンゼン-1,2,4-トリカルボン酸（0.100 g）と2-アミノ-4-（4-メトキシフェニル）-5-メチルチオフェン-3-カルボニトリル（0.100 g）の反応は次のようになりました。フラッシュクロマトグラフィー精製後、2-（3-シアノ-4-（4-メトキシフェニル）-5-メチルチオフェン-2-イル）-6-ヒドロキシ-1,3-ジオキソイソインドリン-5-カルボン酸（0.180g）を得るために実施した。 （SiO 2 、ジクロロメタン-メタノール、0 - 15％）。
ステップ33.24-（（3-シアノ-4-（4-メトキシフェニル）-5-メチルチオフェン-2-イル）カルバモイル）-6-ヒドロキシイソフタル酸および2-（（3-シアノ-4-（4-メトキシフェニル） ）-5-メチルチオフェン-2-イル）カルバモイル）-5-ヒドロキシテレフタル酸

2-（3-シアノ-4-（4-メトキシフェニル）-5-メチルチオフェン-2-イル）-6-ヒドロキシ-1,3- dioxoisoの加水分解開環-ナトリウムによるインドリン-5-カルボン酸（0.140グラム）メタノール中の水酸化（1.6 mLを、水性2M） - THF（8 mLの- 8 mL）を50°でC 4の混合物を得1.5時間- （（3-シアノ-4-（4-メトキシフェニル）-5-メチル-チオフェン-2-イル）カルバモイル）-6-ヒドロキシイソフタル酸および2-（（3-シアノ-4-（4-メトキシフェニル）-5-メチルチオフェン-2-イル）カルバモイル）-5-ヒドロキシテレフタル酸によって精製および分離された。分取HPLC。分取HPLCの後、NMRスペクトルと一致する異性体としてターゲット化合物を選択しました。
1H NMR（250 MHz、DMSO-d6）d ppm 2.29（s、3 H）3.82（s、3 H）7.06（d、J = 8.79 Hz、2 H）7.21～7.40（m、3 H）7.88～8.00 （m、1 H）12.07～12.19（m、1 H）
実施例34：3-（2-カルボキシ- 5 - （（ジメチル（オキソ）-λ 6 -sulfanylidene）カルバモイル）ベンズアミド）-2' 、4'-ジクロロ[1,1'-ビフェニル] -4-カルボン酸（GO-0003624）
3-（2-カルボキシ- 5 - （（ジメチル（オキソ）-λ 6 -sulfanylidene）カルバモイル）ベンズアミド）-2' 、4'-ジクロロ[1,1'-ビフェニル] -4-カルボン酸で調製しました。いくつかのステップ。
ステップ34.12- （2 '、4'-ジクロロ-4-（メトキシカルボニル）-[1,1'-ビフェニル] -3-イル）-1,3-ジオキソイソインドリン-5-カルボン酸の調製

1,3-ジオキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-カルボン酸（0.150 g、0.78ミリモル）および3-アミノ-2 '、4'-ジクロロ-[1,1'-ビフェニル] -4-カルボン酸メチル（ 0.220 g、0.78 mmol）をイソ酪酸（10 mL）に溶解し、マイクロ波反応器内で175°Cで3時間加熱しました。冷却した溶液を蒸発乾固し、生成物をフラッシュクロマトグラフィー（シリカゲル、ジクロロメタン-メタノール（0～20％））で精製して、純粋な2-（2 '、4'-ジクロロ-4-（メトキシカルボニル）-[ 1,1'-ビフェニル] -3-イル）-1,3-ジオキソイソインドリン-5-カルボン酸（0.303 g、収率82％）。
ステップ34.2調製メチル2' 、4'-ジクロロ-3-（5 - （（ジメチル（オキソ）-λ 6 -sulfanylidene）カルバモイル）-1,3-ジオキソイソインドリン-2-イル） - [1,1'-ビフェニル] -4-カルボン酸塩

2-（2 '、4'-ジクロロ-4-（メトキシカルボニル）-[1,1'-ビフェニル] -3-イル）-1,3-ジオキソイソインドリン-5-カルボン酸0.150 g、0.32 mmol）を溶解した。無水DMF（4.5 mL）およびHATU（0.182グラム、0.48ミリモル）、iminodimethyl-λで処理した6 -sulfanone（0.045グラム、0.48ミリモル）及びジイソプロピルエチル-アミン（167μL、0.96 mmol）を加えました。混合物を35℃で3時間撹拌し、次に水に注ぎ、酢酸エチル（3x）で抽出した。合わせた有機層を硫酸ナトリウムで乾燥させ、濾過し、濃縮乾固させた。高真空下で乾燥させた後、粗生成物を次のステップで使用した。
ステップ34.3の調製3-（2-カルボキシ-4 - （（ジメチル（オキソ）-λ 6 -sulfanylidene）カルバモイル）ベンズアミド）-2' 、4'-ジクロロ[1,1'-ビフェニル] -4-カルボン酸及び3-（2-カルボキシ- 5 - （（ジメチル（オキソ）-λ 6 -sulfanylidene）カルバモイル）ベンズアミド）-2 '、4'-ジクロロ-[1,1'-ビフェニル] -4-カルボン酸

粗メチル2 '、4'-ジクロロ-3-（5-（（ジメチル（オキソ）-λ6-スルファニリデン）カルバモイル）-1,3-ジオキソイソインドリン-2-イル）-[1,1'-ビフェニル]-前のステップからの4-カルボン酸塩（0.175 g、0.32 mmol）をメタノール（5 mL）とTHF（2.5 mL）の混合物に溶解し、水酸化ナトリウム（1.3 mL、2N、2.6 mmol）で処理しました。溶液を室温で1.5時間撹拌し、次に0.2N HClに注ぎ、酢酸エチル（4x）で抽出した。合わせた有機層を水、ブラインで洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥させ、濾過し、そして濃縮した。残留物を分取ＨＰＬＣで精製して、２つの所望の生成物、３－（２－カルボキシ－４ －（（ジメチル（オキソ）－λ６－スルファニリデン）カルバモイル）ベンズアミド）－２ '、４'－ジクロロ－ ［１。 1'-ビフェニル] -4-カルボン酸および3-（2-カルボキシ-5-（（ジメチル（オキソ）-λ6-スルファニリデン）カルバモイル）ベンズアミド）-2 '、4'-ジクロロ-[1,1'-ビフェニル] -4-カルボン酸。分取HPLCの後、NMRスペクトルと一致する異性体としてターゲット化合物を選択しました。
1H NMR（250 MHz、DMSO-d6）d ppm 3.51（s、6 H）7.30（dt、J = 8.19、1.51 Hz、1 H）7.49～7.54（m、1 H）7.56～7.63（m、1 H ）7.82（t、J = 1.65 Hz、1 H）7.95（dd、J = 7.91、0.88 Hz、1 H）8.11（dd、J = 8.13、0.88 Hz、1 H）8.16～8.24（m、2 H） 8.63（br。s。、1 H）11.62-11.71（br。s。、1 H）
実施例35：3-（2-カルボキシ-4 - （（ジメチル（オキソ）-λ 6 -sulfanylidene）カルバモイル）ベンズアミド）-2' 、4'-ジクロロ[1,1'-ビフェニル] -4-カルボン酸（GO-0003625）
3-（2-カルボキシ-4 - （（ジメチル（オキソ）-λ 6 -sulfanylidene）カルバモイル）ベンズアミド）-2' 、4'-ジクロロ[1,1'-ビフェニル] -4-カルボン酸で調製しました。実施例34のステップ34.4。分取HPLCの後、NMRスペクトルに一致する標的化合物を異性体として選択した。
1H NMR（250 MHz、DMSO-d6）d ppm 3.52（s、6 H）7.30（dt、J = 8.30、1.57 Hz、1 H）7.48～7.54（m、1 H）7.56～7.63（m、1 H ）7.77（d、J = 7.91 Hz、1 H）7.82（t、J = 1.65 Hz、1 H）8.11（d、J = 8.13 Hz、1 H）8.22～8.28（m、1 H）8.38～8.48（ m、1 H）8.59～8.68（m、1 H）11.63（br。s。、1 H）
実施例36：3-（2-カルボキシ- 5 - {[メチル（メチリデン）オキソλ -スルファニル]カルバモイル}ベンズアミド）-3' 、4'-ジフルオロ[1,1'-ビフェニル] -4-カルボン酸酸（GO-0003626）
3-（2-カルボキシ-5 - {[メチル（メチリデン）オキソλ -スルファニル]カルバモイル}ベンズアミド）-3' 、4'-ジフルオロ[1,1'-ビフェニル] -4-カルボン酸を調製しましたいくつかのステップで。
ステップ36.12-（3 '、4'-ジフルオロ-4-（メトキシカルボニル）-[1,1'-ビフェニル] -3-イル）-1,3-ジオキソイソインドリン-5-カルボン酸の調製

1,3-ジオキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-カルボン酸（2.25 g、11.68 mmol）とメチル3-アミノ-3 '、4'-ジフルオロ-[1,1'-ビフェニル] -4の溶液-酢酸（70mL）中のカルボン酸塩（2.93g、11.1mmol）を120℃で20時間加熱した。冷却した混合物を約１℃に濃縮した。30mLの時点で生成物が沈殿した。沈殿物を濾過し、水、続いてヘキサンですすぎ、次に高真空下で乾燥させた。濾過した溶液を濃縮乾固し、乾燥した残留物をフラッシュクロマトグラフィー（シリカゲル、塩化メチレン中のメタノール（0～10％））で精製して追加の生成物を得、これを沈殿物と組み合わせて純粋な2-（3 '、 4'-ジフルオロ-4-（メトキシカルボニル）-[1,1'-ビフェニル] -3-イル）-1,3-ジオキソイソインドリン-5-カルボン酸（3.4 g、71％収率）。
ステップ36.2メチル3-（5 - （（ジメチル（オキソ） - λ 6 -sulfanylidene）カルバモイル）-1,3-ジオキソイソインドリン-2-イル）-3' 、4'-ジフルオロ[1,1'-ビフェニル] -4-カルボン酸塩

2-（3 '、4'-ジフルオロ-4-（メトキシカルボニル）-[1,1'-ビフェニル] -3-イル）-1,3-ジオキソイソインドリン-5-カルボン酸の溶液（0.200 g、457 mmol ）DMF（4.5 mL）中、HATU（0.182 g、0.479 mmol）、ジメチルスルホキシミド（0.045 g、0.479 mmol）、およびジイソプロピルエチルアミン（167 μL、0.957 mmol）で処理し、35°Cで3時間撹拌しました。反応混合物を水に注ぎ、酢酸エチルで３回抽出し、合わせた抽出物を硫酸ナトリウムで乾燥させ、濾過し、蒸発乾固させて、固体残留物を得た。粗メチル3-（5-（（ジメチル（オキソ）-λ6-スルファニリデン）カルバモイル）-1,3-ジオキソイソインドリン-2-イル）-3 '、4'-ジフルオロ-[1,1'-ビフェニル]-次のステップでさらに精製することなく、4-カルボン酸塩（0.240g）を使用した。
ステップ3-（2-カルボキシ- 5 - （（ジメチル（オキソ）-λの36.3調製6 -sulfanylidene）カルバモイル）ベンズアミド）-3' 、4'-ジフルオロ[1,1'-ビフェニル] -4-カルボン酸酸及び3-（2-カルボキシ-4 - （（ジメチル（オキソ） - λ 6 -sulfanylidene）カルバモイル）ベンズアミド）-3' 、4'-ジフルオロ[1,1'-ビフェニル] -4-カルボン酸

3-（5-（（ジメチル（オキソ）-λ6-スルファニリデン）カルバモイル）-1,3-ジオキソイソインドリン-2-イル）-3 '、4'-ジフルオロ-[1,1'-ビフェニル]メチルの溶液メタノール（9mL）およびTHF（18mL）中の-4-カルボン酸塩（0.230g）を水酸化ナトリウム溶液（1.5mL、2M水溶液）で処理し、混合物を室温で3.5時間撹拌した。反応混合物をＨＣｌ（０．２Ｍ）に注ぎ、酢酸エチル（４×）で抽出した。合わせた有機物を水、ブラインで洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥させた。純粋な3-分取HPLCにより精製して残留物を得た濃縮乾固（ - （（ジメチル（オキソ） - 2-カルボキシ-5-λ 6 -sulfanylidene）カルバモイル）ベンズアミドを）-3' 、4'-ジフルオロ[ 1,1'-ビフェニル] -4-カルボン酸及び3-（2-カルボキシ-4 - （（ジメチル（オキソ） - λ 6 -sulfanylidene）カルバモイル）-benzamido）-3' 、4'-ジフルオロ[1 、1'-ビフェニル] -4-カルボン酸。分取HPLCの後、NMRスペクトルと一致する異性体としてターゲット化合物を選択しました。
1H NMR（250 MHz、重水）d ppm 3.51（s、6 H）7.52～7.67（m、3 H）7.76～7.88（m、1 H）7.96（dd、J = 8.13、0.88 Hz、1 H） 8.10（dd、J = 8.24、0.77 Hz、1 H）8.20（dd、J = 8.13、1.54 Hz、1 H）8.24（s、1 H）8.83～8.88（m、1 H）
実施例37：2-（{3 '、4'-ジフルオロ-4-ヒドロキシ-[1,1'-ビフェニル] -3-イル}カルバモイル）-5-ヒドロキシベンゼン-1,4-ジカルボン酸（GO-0003627）
2-（{3 '、4'-ジフルオロ-4-ヒドロキシ-[1,1'-ビフェニル] -3-イル}カルバモイル）-5-ヒドロキシベンゼン-1,4-ジカルボン酸は、実施例のステップ27.4で調製した。 27.分取HPLCの後、NMRスペクトルと一致する異性体としてターゲット化合物を選択しました。
NMR H1：
実施例41：（GO-0003637）-3-（2-カルボキシ-4 - {[メチル（メチリデン）オキソλ -スルファニル]カルバモイル}ベンズアミド）-3' 、4'-ジフルオロ[1,1'-ビフェニル] -4-カルボン酸
3-（2-カルボキシ-4 - {[メチル（メチリデン）オキソλ -スルファニル]カルバモイル}ベンズアミド）-3' 、4'-ジフルオロ[1,1'-ビフェニル] -4-カルボン酸を調製しました実施例３６のステップ３６．３で。分取ＨＰＬＣの後、標的化合物が、ＮＭＲスペクトルと一致する異性体として選択された。
1H NMR（250 MHz、重水）d ppm 3.52（s、6 H）7.53-7.66（m、3 H）7.75-7.81（m、1 H）8.10（dd、J = 8.13、1.32 Hz、1 H） 8.22～8.29（m、1 H）8.48（s、1 H）8.88（br。s。、1 H）
例42：2 '、4'-ジクロロ-3-（5-（（ジメチル （オキソ） - λ 6 -sulfanylidene）カルバモイル）-2-（ジメチルカルバモイル）-4-ヒドロキシベンズアミド） - [1,1'-ビフェニル] -4-カルボン酸（GO-0003652）2' 、4'-ジクロロ-3- -（5-（（ジメチル （オキソ） - λ 6 -sulfanylidene）カルバモイル）-2-（ジメチルカルバモイル）-4-ヒドロキシベンズアミド） - [1,1'-ビフェニル] -4-カルボン酸を、いくつかのステップで調製しました。
工程42.1調製メチル2' 、4'-ジクロロ-3-（5 - （（ジメチル（オキソ）-λ 6 -sulfanylidene）カルバモイル）-6-ヒドロキシ- 1,3-ジオキソイソインドリン-2-イル） - [1- 、1'-ビフェニル] -4-カルボン酸塩

2-（2 '、4'-ジクロロ-4-（メトキシカルボニル）-[1,1'-ビフェニル] -3-イル）-6-ヒドロキシ-1,3-ジオキソイソインドリン-5-カルボン酸（0.20 g 0.41 mmol ）のDMF（5mL）に溶解し、HATU（0.235グラム、0.617ミリモル）で処理し、iminodimethyl-λ 6 -sulfanone（0.058グラム、0.617ミリモル）およびジイソプロピルエチルアミン（0.16グラム、1.23ミリモル）を加えました。混合物を35℃で一晩撹拌し、その時点でそれを水に注ぎ、酢酸エチルで3回抽出した。合わせた有機層を硫酸ナトリウムで乾燥させ、濾過し、蒸発乾固させた。同じスケールの2回目の分析を行い、合わせた粗生成物をフラッシュクロマトグラフィー（シリカゲル、ジクロロメタン-メタノール（0～20％））で精製して、純粋なメチル2 '、4'-ジクロロ-3-（ 5 - （（ジメチル（オキソ）-λ 6 -sulfanylidene）カルバモイル）-6-ヒドロキシ- 1,3-ジオキソイソインドリン-2-イル） - [1,1'-ビフェニル] -4-カルボキシレート（0.217グラム、47％産出）。
ステップ42.2の調製メチル2' 、4'-ジクロロ-3-（4 - （（ジメチル（オキソ）-λ 6 -sulfanylidene）カルバモイル）-2-（ジメチルカルバモイル）-5-ヒドロキシベンズアミド） - [1,1'-ビフェニル] -4-カルボキシレートおよびメチル2' 、4'-ジクロロ-3-（5 - （（ジメチル（オキソ）-λ 6 -sulfanylidene）カルバモイル）-2-（ジメチルカルバモイル）-4-ヒドロキシベンズアミド） - [1,2 1'-ビフェニル] -4-カルボン酸塩

メチル2' 、4'-ジクロロ-3-（5 - （（ジメチル（オキソ） - λ 6 -sulfanylidene）カルバモイル）-6-ヒドロキシ-1,3-ジオキソ-イソインドリン-2-イル） - [1,1' -ビフェニル] -4-カルボキシレート（0.21 g、0.374 mmol）をTHF（1.2 mL）に溶解し、室温でジメチルアミン（2.8 mL、THF中2M、5.6 mmol）で70分間処理しました。反応混合物をＴＨＦで希釈し、蒸発乾固し、粗生成物混合物（０．２３６ｇ）を次のステップで使用した。
ステップの42.3の調製2' 、4'-ジクロロ-3-（4 - （（ジメチル（オキソ） - λ 6 -sulfanylidene）カルバモイル）-2-（ジメチル-カルバモイル）-5-ヒドロキシベンズアミド） - [1,1'-ビフェニル] -4-カルボン酸および2 '、4'-ジクロロ-3-（5-（（ジメチル （オキソ） - λ 6 -sulfanylidene）カルバモイル）-2-（ジメチルカルバモイル）-4-ヒドロキシベンズアミド） - [1,1'-ビフェニル] -4-カルボン酸

前のステップからの粗生成物混合物（０．２３６ｇ、０．３９ミリモル）をＴＨＦ（２ｍＬ）とメタノール（２ｍＬ）の混合物に溶解し、水酸化ナトリウム（２Ｍ、０．９８ｍＬ、１．９６ミリモル）で室温で処理した。 30分。反応混合物を０．２Ｎ ＨＣｌに注ぎ、ジエチルエーテル（２×）、続いて酢酸エチル（２×）で抽出した。合わせた有機層を水、ブラインで洗浄し、次に硫酸ナトリウムで乾燥させ、濾過し、濃縮した。固体をHPLCによる2つの生成物の最終分離および精製に送って、純粋な2 '、4'-ジクロロ-3-（5-（（ジメチル（オキソ）-λ6-スルファニリデン）カルバモイル）-2-（ジメチルカルバモイル）-4-ヒドロキシベンズアミド）-[1,1'-ビフェニル] -4-カルボン酸。分取HPLCの後、NMRスペクトルと一致する異性体としてターゲット化合物を選択しました。
1H NMR（250 MHz、DMSO-d6）d ppm 2.78（s、3 H）2.92（s、3 H）3.61～3.66（m、6 H）6.87（s、1 H）7.27（dd、J = 8.24、 1.87 Hz、1 H）7.47～7.54（m、1 H）7.56（d、J = 1.98 Hz、1 H）7.81（d、J = 1.98 Hz、1 H）8.13（d、J = 8.13 Hz、1 H ）8.52（s、1 H）8.59～8.63（m、1 H）
実施例43：4-（{4-カルボキシ-2 '、4'-ジクロロ-[1,1'-ビフェニル] -3-イル}カルバモイル）-6-ヒドロキシベンゼン-1,3-ジカルボン酸（GO-0003653）
4-（{4-カルボキシ-2 '、4'-ジクロロ-[1,1'-ビフェニル] -3-イル}カルバモイル）-6-ヒドロキシベンゼン-1,3-ジカルボン酸を1つのステップで調製した。
ステップ43.12-（（4-カルボキシ-2 '、4'-ジクロロ-[1,1'-ビフェニル] -3-イル）カルバモイル）-5-ヒドロキシテレフタル酸、4-（（4-カルボキシ-2 '、4'-ジクロロ-[1,1'-ビフェニル] -3-イル）カルバモイル）-6-ヒドロキシイソフタル酸および2-（4-カルボキシ-2'、4'-ジクロロ-[1,1'-ビフェニル] -3-イル）-6-ヒドロキシ-1,3-ジオキソイソインドリン-5-カルボン酸

3-アミノ-2 '、4'-ジクロロ-[1,1'-ビフェニル] -4-カルボン酸（100 mg、1当量）および5-ヒドロキシベンゼン-1,2,4-トリカルボン酸（340 mg、4.3等量）をイソ酪酸（12 mL）に溶解し、マイクロ波反応器で140°Cで10分間加熱しました。溶媒を減圧下で除去し、残留物を分取ＨＰＬＣによって精製して、純粋な２ －（（４－カルボキシ－２ '、４'－ジクロロ－ ［１，１'－ビフェニル］ －３－イル）カルバモイル）－を得た。 5-ヒドロキシテレフタル酸、4-（（4-カルボキシ-2 '、4'-ジクロロ-[1,1'-ビフェニル] -3-イル）カルバモイル）-6-ヒドロキシイソフタル酸および2-（4-カルボキシ- 2 '、4'-ジクロロ-[1,1'-ビフェニル] -3-イル）-6-ヒドロキシ-1,3-ジオキソイソインドリン-5-カルボン酸および回収された出発物質。分取HPLCの後、NMRスペクトルと一致する異性体としてターゲット化合物を選択しました。
1H NMR（250 MHz、DMSO-d6）d ppm 7.19（s、1 H）7.28（dd、J = 8.19、1.26 Hz、1 H）7.46- 7.53（m、1 H）7.58（dd、J = 8.35、 1.87 Hz、1 H）7.79（d、J = 1.76 Hz、1 H）8.09（d、J = 8.13 Hz、1 H）8.36（s、1 H）8.60（s、1 H）
追加資料
3-アミノ-2 '、4'-ジクロロ-[1,1'-ビフェニル] -4-カルボン酸は、3,5-ジクロロフェニルボロン酸、2-アミノ-4-ブロモ安息香酸を使用して、一般手順＃1に従って調製できます。酸、Pd（PPh3）4および炭酸カリウム
中間体5bと記載されている5-ヒドロキシベンゼン-1,2,4-トリカルボン酸の合成
市販の出発原料
実施例44：（GO-0003654）2-（{4-カルボキシ-2 '、4'-ジクロロ-[1,1'-ビフェニル] -3-イル}カルバモイル）-5-ヒドロキシベンゼン-1,4-ジカルボン酸
2-（{4-カルボキシ-2 '、4'-ジクロロ-[1,1'-ビフェニル] -3-イル}カルバモイル）-5-ヒドロキシベンゼン-1,4-ジカルボン酸は、実施例のステップ43.1で調製した。 43.分取HPLCの後、NMRスペクトルと一致する異性体としてターゲット化合物を選択しました。
1H NMR（250 MHz、DMSO-d6）d ppm 7.23（s、1 H）7.28（dd、J = 8.19、0.93 Hz、1 H）7.46- 7.52（m、1 H）7.58（dd、J = 8.35、 1.43 Hz、1 H）7.80（d、J = 1.65 Hz、1 H）8.11（d、J = 8.24 Hz、1 H）8.18（s、1 H）8.63（s、1 H）
実施例45：4-（{4-カルボキシ-3 '、4'-ジフルオロ-[1,1'-ビフェニル] -3-イル}カルバモイル）-6-クロロベンゼン-1,3-ジカルボン酸（GO-0003655）
4-（{4-カルボキシ-3 '、4'-ジフルオロ-[1,1'-ビフェニル] -3-イル}カルバモイル）-6-クロロベンゼン-1,3-ジカルボン酸をいくつかのステップで調製した。
ステップ45.12-（4-カルボキシ-3 '、4'-ジフルオロ-[1,1'-ビフェニル] -3-イル）-6-クロロ-1,3-ジオキソイソインドリン-5-カルボン酸の調製

5-クロロベンゼン-1,2,4-トリカルボン酸（0.0504 g、0.2 mmol）と3-アミノ-3 '、4'-ジフルオロ-[1,1'-ビフェニル] -4-カルボン酸（0.052 g、0.2 mmol）のイソ酪酸（2.5 mL）を、マイクロ波反応器内で175°Cで4時間加熱しました。減圧下で溶媒を除去し、続いて分取ＨＰＬＣクロマトグラフィーにより、純粋な２－（４－カルボキシ－３ '、４'－ジフルオロ－ ［１，１'－ビフェニル］ －３－イル）－６－クロロ－１，３が得られた。 -ジオキソイソインドリン-5-カルボン酸。
ステップ45.22-（（4-カルボキシ-3 '、4'-ジフルオロ-[1,1'-ビフェニル] -3-イル）カルバモイル）-5-クロロテレフタル酸および4-（（4-カルボキシ-3 '、4'-ジフルオロ-[1,1'-ビフェニル] -3-イル）カルバモイル）-6-クロロイソフタル酸

2-（4-カルボキシ-3 '、4'-ジフルオロ-[1,1'-ビフェニル] -3-イル）-6-クロロ-1,3-ジオキソイソインドリン-5-カルボン酸。（0.035 g、0.0764 mmol）をTHF（1 mL）とメタノール（1 mL）に溶解し、水酸化ナトリウム（0.38 mL、2M水溶液、10当量）で処理しました。室温で１時間撹拌した後、反応混合物をＨＣｌ（０．２Ｍ）に注ぎ、酢酸エチル（４×）で抽出した。合わせた有機物を水、ブラインで洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥させた。濃縮乾固により残留物が得られ、これを分取HPLCにより精製して純粋な2-（（4-カルボキシ-3 '、4'-ジフルオロ-[1,1'-ビフェニル] -3-イル）カルバモイル）-5-クロロテレフタル酸を得た。酸および4-（（4-カルボキシ-3 '、4'-ジフルオロ-[1,1'-ビフェニル] -3-イル）カルバモイル）-6-クロロイソフタル酸。分取HPLCの後、NMRスペクトルと一致する異性体としてターゲット化合物を選択しました。
1H NMR（250 MHz、重水）d ppm 7.53～7.66（m、3 H）7.74～7.86（m、1 H）7.92（s、1 H）8.09（dd、J = 8.13、1.10 Hz、1 H） 8.27（s、1 H）8.75（s、1 H）
実施例46：2-（{4-カルボキシ-3 '、4'-ジフルオロ-[1,1'-ビフェニル] -3-イル}カルバモイル）-5-クロロベンゼン-1,4-ジカルボン酸（GO-0003656）
2-（{4-カルボキシ-3 '、4'-ジフルオロ-[1,1'-ビフェニル] -3-イル}カルバモイル）-5-クロロベンゼン-1,4-ジカルボン酸は、実施例のステップ45.2で調製した。 45.分取HPLCの後、NMRスペクトルと一致する異性体としてターゲット化合物を選択しました。
1H NMR（250 MHz、DMSO-d6）d ppm 7.52～7.66（m、3 H）7.75～7.86（m、1 H）7.95（d、J = 1.32 Hz、1 H）8.05～8.13（m、2 H ）8.77（s、1 H）
実施例49：2-[（2 '、4'-ジクロロ-4-{[2-（ジメチルアミノ）エトキシ]カルボニル}-[1,1'-ビフェニル] -3-イル）カルバモイル] -5-{[ジメチル（オキソ）-λ -sulfanylidene]カルバモイル}安息香酸（GO-0003714）
2-[（2 '、4'-ジクロロ-4-{[2-（ジメチルアミノ）エトキシ]カルボニル}-[1,1'-ビフェニル] -3-イル）カルバモイル] -5-{[ジメチル（オキソ） -λ -sulfanylidene]カルバモイル}安息香酸を、実施例50のステップ50.3で調製したのdidn標的化合物が異性体として選択した分取HPLC後、' T望ましくない異性体のNMRスペクトルと一致します。
実施例50：2-[（2 '、4'-ジクロロ-4-{[2-（ジメチルアミノ）エトキシ]カルボニル}-[1,1'-ビフェニル] -3-イル）カルバモイル] -4-{[メチル（メチリデン）オキソλ -スルファニル]カルバモイル}安息香酸（GO-0003713）
2-[（2 '、4'-ジクロロ-4-{[2-（ジメチルアミノ）エトキシ]カルボニル}-[1,1'-ビフェニル] -3-イル）カルバモイル] -4- {[メチル（メチリデン）オキソλ -スルファニル]カルバモイル}安息香酸を、いくつかのステップで調製しました。
工程50.1の調製N-（ジメチル（オキソ）-λ 6 -sulfanylidene）-1,3-ジオキソ-1,3- dihydroiso -ベンゾ-フラン-5-カルボキサミド

1,3-ジオキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-カルボニルクロリド（0.105グラム、0.5ミリモル）をジクロロメタン（2mL）に溶解し、iminodimethyl-λで処理した6 -sulfanone（0.049グラム、0.525ミリモル）を0°でCに続いてトリエチルアミン（84 μL、0.6ミリモル）。得られた反応混合物を室温で2.5時間撹拌し、その後それを水に注ぎ、2-メチルテトラヒドロフラン（3x）で抽出し、硫酸ナトリウムで乾燥させ、濾過し、濃縮し、高真空下で乾燥させて得た。粗N-（ジメチル（オキソ）-λ6-sulfanylidene）-1,3-ジオキソ-1,3-ジヒドロ-それ以上精製せずに使用したイソベンゾフラン-5-カルボキサミド。
ステップ50.23- （ジメチルアミノ）プロピル3-アミノ-2 '、4'-ジクロロ-[1,1'-ビフェニル] -4-カルボキシレートの調製

3-アミノ-2 '、4'-ジクロロ-[1,1'-ビフェニル] -4-カルボン酸（0.300 g、1.2 mmol）を無水DMF（12 mL）に溶解し、HATU（0.687 g、1.8ミリモル）、3-（ジメチルアミノ）プロパン-1-オール（1.21 mL、12ミリモル）およびジイソプロピルエチルアミン（0.63 mL、3ミリモル）。混合物を室温で一晩撹拌し、次に水に注ぎ、酢酸エチル（３×）で抽出した。合わせた有機層を硫酸ナトリウムで乾燥させ、濾過し、濃縮乾固し、フラッシュクロマトグラフィー（シリカゲル、ジクロロメタン-メタノール（0～15％））で精製して、3-（ジメチルアミノ）を得た。3-アミノ-2 '、4'-ジクロロ-[1,1'-ビフェニル] -4-カルボン酸プロピル（0.275 g、71％収率）。
ステップ50.32 -（（2 '、4'-ジクロロ-4-（（3-（ジメチルアミノ）プロポキシ）カルボニル）-[1,1'-ビフェニル] -3-イル）カルバモイル）-5-（（ジメチル（オキソ）-λ 6 -sulfanylidene）カルバモイル）安息香酸および2 - （（2' 、4'-ジクロロ-4 - （（3-（ジメチルアミノ）プロポキシ）カルボニル） - [1,1'-ビフェニル] - -3-イル）カルバモイル）-4 - （（ジメチル（オキソ）-λ 6 -sulfanylidene）カルバモイル）安息香酸

粗N-（ジメチル（オキソ）-λ6-sulfanylidene）-1,3-ジオキソ-1,3-ジヒドロ-イソベンゾフラン-5-カルボキサミド-アミド（0.134グラム、0.5ミリモル）（上記ステップ1から）および3-（ジメチルアミノ）上記のステップ2からのプロピル3-アミノ-2 '、4'-ジクロロ-[1,1'-ビフェニル] -4-カルボキシレート（0.050 g、0.14 mmol）を酢酸（3 mL）およびTHF（4 mL）に溶解しました。 ）そして45°Cに1時間加熱します。溶媒を高真空下で除去し、残留物をHPLCで精製して、純粋な異性体、2-（（2 '、4'-ジクロロ-4-（（3-（ジメチルアミノ）プロポキシ）カルボニル）-[1,1 '-ビフェニル] -3-イル）カルバモイル）-5-（（ジメチル（オキソ）-λ6-スルファニリデン）カルバモイル）安息香酸および2-（（2'、4'-ジクロロ-4-（（3-（ジメチルアミノ） ）プロポキシ）カルボニル）-[1,1'-ビフェニル] -3-イル）カルバモイル）-4-（（ジメチル（オキソ）-λ6-スルファニリデン）カルバモイル）安息香酸。分取HPLCの後、NMRスペクトルと一致する異性体としてターゲット化合物を選択しました。
実施例51：4-[（2 '、4'-ジクロロ-4-{[3-（ジメチルアミノ）プロポキシ]カルボニル}-[1,1'-ビフェニル] -3-イル）カルバモイル] -6-ヒドロキシベンゼン-1 、3-ジカルボン酸（GO-0003722）
4-[（2 '、4'-ジクロロ-4-{[3-（ジメチルアミノ）プロポキシ]カルボニル}-[1,1'-ビフェニル] -3-イル）カルバモイル] -6-ヒドロキシベンゼン-1,3-ジカルボン酸はいくつかのステップで調製されました。
ステップ51.13-（ジメチルアミノ）プロピル3-アミノ-2 '、4'-ジクロロ-[1,1'-ビフェニル] -4-カルボキシレートの調製

3-アミノ-2 '、4'-ジクロロ-[1,1'-ビフェニル] -4-カルボン酸（0.200 g）をDMF（8 mL）に溶解し、HATU（0.404 g）、3-（ジメチルアミノ）プロパン-1-オール（0.84 mL）およびジイソプロピルエチルアミン（0.38 mL）を室温で一晩。反応混合物を水に注ぎ、酢酸エチル（３×）で抽出し、乾燥し、そして濃縮して、所望のエステル、３－（ジメチルアミノ）プロピル３－アミノ－２ '、４'－ジクロロ－ ［１，１'－ビフェニル] -4-カルボキシレート（0.237 g、91％収率）。これをさらに精製することなく使用した。ステップ51.24-（（2 '、4'-ジクロロ-4-（（3-（ジメチルアミノ）プロポキシ）カルボニル）-[1,1'-ビフェニル] -3-イル）カルバモイル）-6-ヒドロキシイソフタル酸の調製および2-（（2 '、4'-ジクロロ-4-（（3-（ジメチルアミノ）プロポキシ）カルボニル）-[1,1'-ビフェニル] -3-イル）カルバモイル）-5-ヒドロキシテレフタル酸

一般手順5および6を使用して、5-ヒドロキシベンゼン-1,2,4-トリカルボン酸（0.123グラム）および3-（ジメチル-アミノ）プロピル、3-アミノ-2' 、4'-ジクロロ[1,1'-ビフェニル] -4-カルボキシレート（0.100 g）により、4-（（2 '、4'-ジクロロ-4-（（3-（ジメチルアミノ）プロポキシ）カルボニル）-[1,1'-ビフェニル] -3-の混合物が得られた。イル）カルバモイル）-6-ヒドロキシ-イソフタル酸及び2 - （（2' 、4'-ジクロロ-4 - （（3-（ジメチルアミノ）プロポキシ）カルボニル） - [1,1'-ビフェニル] -3-イル分取HPLCにより分離された）カルバモイル）-5-ヒドロキシテレフタル酸。分取HPLCの後、NMRスペクトルと一致する異性体としてターゲット化合物を選択しました。
1H NMR（250 MHz、DMSO-d6）δ10.93（d、J = 4.6 Hz、1H）、9.45（s、1H）、8.35（d、J = 3.0 Hz、2H）、8.07（dd、J = 8.2、 3.2 Hz、1H）、7.82（d、J = 2.1 Hz、1H）、7.60（dd、J = 8.3、2.2 Hz、1H）、7.49（d、J = 8.3 Hz、1H）、7.34（dd、J = 8.2、1.8 Hz、1H）、7.08（d、J = 12.7 Hz、1H）、4.34（t、J = 6.0 Hz、2H）、3.21（s、2H）、2.79（d、J = 4.6 Hz、6H） 、2.09（s、2H）。
実施例52：4-{[2-カルボキシ-5-（4,4-ジメチルシクロヘキシル）フェニル]カルバモイル} -6-ヒドロキシベンゼン-1,3-ジカルボン酸（GO-0003739）
4-{[2-カルボキシ-5-（4,4-ジメチルシクロヘキシル）フェニル]カルバモイル} -6-ヒドロキシベンゼン-1,3-ジカルボン酸を1つのステップで調製しました。ステップ52.14-（（2-カルボキシ-5-（4,4-ジメチルシクロヘキシル）フェニル）カルバモイル）-6-ヒドロキシイソフタル酸および2-（（2-カルボキシ-5-（4,4-ジメチルシクロヘキシル）フェニル）の調製カルバモイル）-5-ヒドロキシテレフタル酸

一般手順5および6を使用して、2-アミノ-4-（4,4-ジメチルシクロヘキシル）安息香酸（0.050 g）を5-ヒドロキシベンゼン-1,2,4-トリカルボン酸（0.090 g）と反応させて、 4-（（2-カルボキシ-5-（4,4-ジメチルピペリジン-1-イル）フェニル）カルバモイル）-6-ヒドロキシイソフタル酸4-（（2-カルボキシ-5-（4,4-ジメチルシクロヘキシル）フェニル）カルバモイル）- 6-ヒドロキシイソ酸及び2 - （（2-カルボキシ-5-（4,4-ジメチル-シクロ-ヘキシル）フェニル）分取HPLCにより分離および精製されたカルバモイル）-5-ヒドロキシテレフタル酸。分取HPLC後、標的化合物のdidn異性体として選択された「T望ましくない異性体のNMRスペクトルと一致します。
実施例534-{[2-カルボキシ-5-（4,4-ジメチルピペリジン-1-イル）フェニル]カルバモイル} -6-ヒドロキシベンゼン-1,3-ジカルボン酸（GO-0003740）
4-{[2-カルボキシ-5-（4,4-ジメチルピペリジン-1-イル）フェニル]カルバモイル} -6-ヒドロキシベンゼン-1,3-ジカルボン酸を1つのステップで調製した。
ステップ53.14-（（2-カルボキシ-5-（4,4-ジメチルピペリジン-1-イル）フェニル）カルバモイル）-6-ヒドロキシイソフタル酸および2-（（2-カルボキシ-5-（4,4-ジメチルピペリジン-1-イル）フェニル）カルバモイル）-5-ヒドロキシテレフタル酸

一般手順5および6を使用して、2-アミノ-4-（4,4-ジメチルピペリジン-1-イル）安息香酸（（0.050 g）を5-ヒドロキシベンゼン-1,2,4-トリカルボン酸（0.090 g）と反応させました。 4-（（2-カルボキシ-5-（4,4-ジメチルピペリジン-1-イル）フェニル）カルバモイル）-6-ヒドロキシイソフタル酸と2-（（2-カルボキシ-5-（4,4 -dimethylpiperidin -1-イル）フェニル）カルバモイル）を分離し、分取HPLCにより精製した-5-ヒドロキシテレフタル酸が。分取HPLC後、標的化合物のdidn異性体として選択された「T望ましくない異性体のNMRスペクトルと一致します。
実施例54：2-[（2 '、4'-ジクロロ-4-{[3-（ジメチルアミノ）プロポキシ]カルボニル}-[1,1'-ビフェニル] -3-イル）カルバモイル] -5-ヒドロキシベンゼン-1 、4-ジカルボン酸（GO-0003744）
2-[（2 '、4'-ジクロロ-4-{[3-（ジメチルアミノ）プロポキシ]カルボニル}-[1,1'-ビフェニル] -3-イル）カルバモイル] -5-ヒドロキシベンゼン-1,4-ジカルボン酸は、工程実施例51の51.2で調製した標的化合物は異性体として選択した分取HPLC後、どののdidn ' T望ましくない異性体のNMRスペクトルと一致します。
実施例554-{[2 '、4'-ジクロロ-4-（エトキシカルボニル）-[1,1'-ビフェニル] -3-イル]カルバモイル} -6-ヒドロキシベンゼン-1,3-ジカルボン酸（GO-0003745 ）
4-{[2 '、4'-ジクロロ-4-（エトキシカルボニル）-[1,1'-ビフェニル] -3-イル]カルバモイル} -6-ヒドロキシベンゼン-1,3-ジカルボン酸を1つのステップで調製しました。
ステップ55.14-（（2 '、4'-ジクロロ-4-（エトキシカルボニル）-[1,1'-ビフェニル] -3-イル）カルバモイル）-6-ヒドロキシイソフタル酸および2-（（2'、 4'-ジクロロ-4-（エトキシカルボニル）-[1,1'-ビフェニル] -3-イル）カルバモイル）-5-ヒドロキシテレフタル酸

5-ヒドロキシベンゼン-1,2,4-トリカルボン酸（0.160 g、2当量）をイソ酪酸（6 mL）に溶解し、150°Cで3時間加熱しました。冷却した反応混合物を、酢酸（6mL）中の3-アミノ-2 '、4'-ジクロロ-[1,1'-ビフェニル] -4-カルボン酸エチル（0.109g、1当量）の溶液に加え、 45°Cで40分間撹拌した。溶媒を<35°Cで減圧下で除去し、残留物を分取HPLCで分離して4-（（2 '、4'-ジクロロ-4-（エトキシカルボニル）-[1,1'-ビフェニル]- 3-イル）カルバモイル）-6-ヒドロキシイソフタル酸および2-（（2 '、4'-ジクロロ-4-（エトキシカルボニル）-[1,1'-ビフェニル] -3-イル）カルバモイル）-5-ヒドロキシテレフタル酸。分取HPLCの後、NMRスペクトルと一致する異性体としてターゲット化合物を選択しました。
1H NMR（250 MHz、DMSO-d6）δ10.96（s、1H）、8.38（d、J = 5.5 Hz、2H）、8.04（d、J = 7.9 Hz、1H）、7.81（d、J = 2.0 Hz 、1H）、7.59（dd、J = 7.8、2.4 Hz、1H）、7.49（d、J = 8.4 Hz、1H）、7.37 - 7.28（m、1H）、7.15（s、1H）、4.31（q、 J = 7.4 Hz、2H）、1.31（t、J = 7.1 Hz、3H）。
実施例56：2-{[2-カルボキシ-5-（4,4-ジメチルピペリジン-1-イル）フェニル]カルバモイル} -5-ヒドロキシベンゼン-1,4-ジカルボン酸（GO-0003746）
2-{[2-カルボキシ-5-（4,4-ジメチルピペリジン-1-イル）フェニル]カルバモイル} -5-ヒドロキシベンゼン-1,4-ジカルボン酸は、実施例53のステップ53.1で調製した。分取HPLCの後、 NMRスペクトルと一致する異性体としてターゲット化合物を選択しました。
1H NMR（250 MHz、DMSO-d6）δ12.15（d、J = 10.7 Hz、1H）、8.21（d、J = 32.5 Hz、2H）、7.82（dd、J = 9.1、3.2 Hz、1H）、7.18 （d、J = 19.8 Hz、1H）、6.72（d、J = 9.3 Hz、1H）、3.37（s、5H）、1.43（s、4H）、0.99（s、6H）。
実施例57：2-{[2-カルボキシ-5-（4,4-ジメチルシクロヘキシル）フェニル]カルバモイル} -5-ヒドロキシベンゼン-1,4-ジカルボン酸（GO-0003747）
2-{[2-カルボキシ-5-（4,4-ジメチルシクロヘキシル）フェニル]カルバモイル} -5-ヒドロキシベンゼン-1,4-ジカルボン酸は、実施例52のステップ52.1で調製した。分取HPLCの後、標的化合物を選択した。異性体として、NMRスペクトルと一致しました。
実施例584-[（5- {2-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-2-イル} -2-カルボキシフェニル）カルバモイル] -6-ヒドロキシベンゼン-1,3-ジカルボン酸（GO-0003748）
4-[（5- {2-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-2-イル} -2-カルボキシフェニル）カルバモイル] -6-ヒドロキシベンゼン-1,3-ジカルボン酸を1段階で調製した。
ステップ58.14-（（5-（2-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-2-イル）-2-カルボキシフェニル）カルバモイル）-6-ヒドロキシイソフタル酸および2-（（5-（2-アザビシクロ[2.2] .1]ヘプタン-2-イル）-2-カルボキシフェニル）カルバモイル）-5-ヒドロキシテレフタル酸

上記の実施例55で使用した手順と同じ手順を使用して、5-ヒドロキシベンゼン-1,2,4-トリカルボン酸（0.184g）を2-アミノ-4-（2-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-2-）と反応させた。イル）安息香酸（0.094グラム）により精製して、4- （（5-（2-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-2-イル）-2-カルボキシフェニル）カルバモイル）-6-ヒドロキシ-イソフタル酸及び2 - （（5- -（2-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-2-イル）-2-カルボキシフェニル）カルバモイル）-5-ヒドロキシテレフタル酸（分取HPLCによる分離および精製後）。分取HPLCの後、NMRスペクトルと一致する異性体としてターゲット化合物を選択しました。
1H NMR（250 MHz、DMSO-d6）δ11.80（s、1H）、8.34（s、1H）、7.93 - 7.64（m、2H）、7.13（s、1H）、6.32（d、J = 9.3 Hz、 1H）、4.26（s、2H）、3.43（d、J = 7.3 Hz、1H）、2.86（d、J = 8.9 Hz、1H）、2.70 - 2.59（m、1H）、1.87 - 1.21（m、7H ）。
実施例60：2-{[2 '、4'-ジクロロ-4-（エトキシカルボニル）-[1,1'-ビフェニル] -3-イル]カルバモイル} -5-ヒドロキシベンゼン-1,4-ジカルボン酸（GO- 0003751）
2-{[2 '、4'-ジクロロ-4-（エトキシカルボニル）-[1,1'-ビフェニル] -3-イル]カルバモイル} -5-ヒドロキシベンゼン-1,4-ジカルボン酸をステップ55.1で調製した。実施例55の分取HPLC後、標的化合物のdidn異性体として選択された「T望ましくない異性体のNMRスペクトルと一致します。
実施例61：2-[（5- {2-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-2-イル} -2-カルボキシフェニル）カルバモイル] -5-ヒドロキシベンゼン-1,4-ジカルボン酸（GO-0003751）
2 - [（5- {2-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-2-イル} -2-カルボキシフェニル）カルバモイル] -5-ヒドロキシ-1,4-ジカルボン酸を、実施例58のステップ58.1で調製した後分取HPLCでは、NMRスペクトルと一致する異性体としてターゲット化合物を選択しました。
1H NMR（250 MHz、DMSO-d6）δ12.25（d、J = 10.9 Hz、1H）、8.15（s、1H）、7.95 - 7.70（m、2H）、7.17（d、J = 19.7 Hz、1H） 、6.32（d、J = 8.9 Hz、1H）、4.25（s、1H）、3.43（d、J = 7.4 Hz、1H）、2.86（d、J = 9.0 Hz、1H）、2.64（s、1H） 、1.84 - 1.28（m、7H）。
実施例624-[（5- {2-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-2-イル} -2-カルボキシフェニル）カルバモイル] -6-ヒドロキシベンゼン-1,3-ジカルボン酸（GO-0003754）
2-（（2-（（2-（ジメチルアミノ）エトキシ）カルボニル）-4-（1H-イミダゾール-5-イル）フェニル）カルバモイル）-5-ヒドロキシテレフタル酸をいくつかのステップで調製した。
ステップ62.12-アミノ-5-（4,4,5,5-テトラメチル-1,3,2-ジオキサボロラン-2-イル）安息香酸メチルの調製

2-アミノ-5-ブロモ安息香酸メチル（1.0 g、4.34 mmol）および4,4,4 '、4'、5,5,5 '、5'-オクタメチル-2,2'-ビ（1,3,2 -ジオキサボロラン）（1.32 g、5.20 mmol）をジオキサン（24 mL）に溶解し、PdCl 2 dppf（0.176 g）と酢酸カリウム（1.28 g）で85°Cで15時間処理しました。冷却した反応混合物をブラインに注ぎ、酢酸エチルで抽出した（3回）。合わせた有機層を硫酸ナトリウムで乾燥させ、濾過し、濃縮して残留物を得、これをフラッシュクロマトグラフィー（ヘキサン/酢酸エチル0～25％）で精製した。精製された生成物は、メチル2-アミノ-5-（4,4,5,5-テトラメチル-1,3,2-ジオキサボロラン-2-イル）ベンゾエート（1.15 g、95％）として同定された。
ステップ62.22-アミノ-5-（1-トリチル-1H-イミダゾール-5-イル）安息香酸メチルの調製

2-アミノ-5-（4,4,5,5-テトラメチル-1,3,2-ジオキサボロラン-2-イル）安息香酸メチル（1.23 g、4.438 mmol）および5-ヨード-1-トリチル-1H-イミダゾール（1.29 g、2.96 mmol）をエタノール（5 mL）とトルエン（10 mL）に溶解し、PdCl 2 dppf（.217 g、0.296 mmol）と炭酸ナトリウム（2N、5.92 mL）で120°Cで100処理しました。マイクロ波反応器で分。冷却した反応混合物をブラインに注ぎ、酢酸エチルで抽出した（3回）。合わせた有機層を硫酸ナトリウムで乾燥させ、濾過し、濃縮して残留物を得、これをフラッシュクロマトグラフィー（ヘキサン/酢酸エチル0～25％）で精製して、純粋なメチル2-アミノ-5-（1-トリチル-1H-）を得た。イミダゾール-5-イル）ベンゾエート（0.935 g、68.8％収率）。
ステップ62.32-アミノ-5-（1H-イミダゾール-5-イル）安息香酸メチルの調製

2-アミノ-5-（1-トリチル-1H-イミダゾール-5-イル）安息香酸メチル（1.34 g、2.638 mmol）をジクロロメタン（40 mL）に溶解し、TFA（10 mL）で室温で2時間処理しました。 。混合物をジクロロメタン（40mL）で希釈し、蒸発乾固させた。クロマトグラフィー（ジクロロメタン/メタノール（0 - 20％））により、純粋な2-アミノ-5-（1H-イミダゾール-5-イル）安息香酸メチル（0.505 g、収率86％）が得られました。
ステップ62.42-アミノ-5-（1H-イミダゾール-5-イル）安息香酸の調製

2-アミノ-5-（1H-イミダゾール-5-イル）安息香酸メチルは、メタノール（20 mL）中の水酸化ナトリウム（4.64 mL、2M）で処理し、室温で一晩撹拌した後、50°Cで加熱して加水分解しました。 2時間。酸性化（0.1M HCl）および凍結乾燥による蒸発により黄色の粉末が得られ、これをメタノールで洗浄し、濾液を収集し、蒸発させ、乾燥させて、純粋な2-アミノ-5-（1H-イミダゾール-5-イル）安息香酸（0.406g）を得た。 、86％の収率）。
ステップ62.52-（ジメチルアミノ）エチル2-アミノ-5-（1H-イミダゾール-5-イル）ベンゾエートの調製

2-アミノ-5-（1H-イミダゾール-5-イル）安息香酸（0.203 g、1ミリモル）を2-（ジメチルアミノ）でエステル化した HATU（0.570 g、1.5 mmol）、DMF（10 mL）中のジイソプロピルエチルアミン（0.523 mL）で、室温で一晩処理することによるエタン-1-オール（1 mL）。反応混合物を水に注ぎ、２－メチルテトラヒドロフラン（３×）で抽出した。合わせた有機層を硫酸ナトリウムで乾燥させ、濾過し、濃縮し、フラッシュクロマトグラフィー（ジクロロメタン/メタン0～25％）で精製して、純粋な2-（ジメチルアミノ）エチル2-アミノ-5-（1H-イミダゾール-5-イル）を得た。 ）安息香酸塩（0.135 g、49％収率）。
ステップ62.52-（（2-（（2-（ジメチルアミノ）エトキシ）カルボニル）-4-（1H-イミダゾール-5-イル）フェニル）カルバモイル）-5-ヒドロキシテレフタル酸および4-（（2-（2-（ （2-（ジメチルアミノ）エトキシ）カルボニル）-4-（1H-イミダゾール-5-イル）フェニル）カルバモイル）-6-ヒドロキシイソフタル酸

実施例78に使用したのと同じ手順を使用して、5-ヒドロキシベンゼン-1,2,4-トリカルボン酸（0.222 mg、0.98 mmol）および2-（ジメチルアミノ）エチル2-アミノ-5-（1H-イミダゾール-5-イル）安息香酸塩0.135 g、0.492 mmol）を反応させて、2-（（2-（（2-（ジメチルアミノ）エトキシ）カルボニル）-4-（1H-イミダゾール-5-イル）フェニル）を得た。カルバモイル）-5-ヒドロキシテレフタル酸及び4 -による精製後- （（2-（（2-（ジメチルアミノ）エトキシ）カルボニル）-4-（1H-イミダゾール-5-イル）フェニル）カルバモイル）-6-ヒドロキシイソ酸分取HPLC。分取HPLCの後、NMRスペクトルと一致する異性体としてターゲット化合物を選択しました。
1H NMR（250 MHz、DMSO-d6）δ10.87（s、1H）、9.10（s、1H）、8.51 - 8.27（m、3H）、8.26 - 7.97（m、2H）、7.09（d、J = 9.0 Hz、1H）、4.60（s、3H）、3.52（s、3H）、2.95 - 2.73（m、6H）。
実施例654 -{[2 '、4'-ジクロロ-4-（{[1-（ジメチルアミノ）プロパン-2-イル]オキシ}カルボニル）-[1,1'-ビフェニル] -3-イル]カルバモイル} -6-ヒドロキシベンゼン-1,3-ジカルボン酸（GO-0003757）
4-{[2 '、4'-ジクロロ-4-（{[1-（ジメチルアミノ）プロパン-2-イル]オキシ}カルボニル）-[1,1'-ビフェニル] -3-イル]カルバモイル} -6 -ヒドロキシベンゼン-1,3-ジカルボン酸を1ステップで調製しました。
ステップ65.14-（（2 '、4'-ジクロロ-4-（（（1-（ジメチルアミノ）プロパン-2-イル）オキシ）カルボニル）-[1,1'-ビフェニル] -3-イル）の調製カルバモイル）-6-ヒドロキシイソフタル酸および2-（（2 '、4'-ジクロロ-4-（（（1-（ジメチルアミノ）プロパン-2-イル）オキシ）カルボニル）-[1,1'-ビフェニル]- 3-イル）カルバモイル）-5-ヒドロキシテレフタル酸

実施例55で使用したのと同じ手順を使用して、5-ヒドロキシベンゼン-1,2,4-トリカルボン酸（0.080g）を1-（ジメチルアミノ）プロパン-2-イル3-アミノ-2 '、4'-と反応させた。ジクロロ-[1,1'-ビフェニル] -4-カルボキシレート（0.065 g）により、4-（（2 '、4'-ジクロロ-4-（（（1-（ジメチルアミノ）プロパン-2-イル）オキシ）カルボニル）-[1,1'-ビフェニル] -3-イル）カルバモイル）-6-ヒドロキシイソフタル酸および2-（（2 '、4'-ジクロロ-4-（（（1-（ジメチルアミノ）プロパン-2-分取HPLCによる分離および精製後のイル）オキシ）カルボニル）-[1,1'-ビフェニル] -3-イル）カルバモイル）-5-ヒドロキシテレフタル酸（NSQP00698）。分取HPLCの後、NMRスペクトルと一致する異性体としてターゲット化合物を選択しました。
1H NMR（250 MHz、DMSO-d6）δ10.92（s、1H）、9.52（s、1H）、8.35（s、2H）、8.14（d、J = 8.2 Hz、1H）、7.83（d、J = 2.1 Hz、1H）、7.61（dd、J = 8.3、2.1 Hz、1H）、7.48（d、J = 8.3 Hz、1H）、7.35（dd、J = 8.2、1.8 Hz、1H）、7.07（s、 1H）、5.44（s、1H）、3.63 - 3.28（m、4H）、2.85（s、6H）、1.34（d、J = 6.3 Hz、3H）。
実施例664 -[（2 '、4'-ジクロロ-4-{[2-（ジメチルアミノ）プロポキシ]カルボニル}-[1,1'-ビフェニル] -3-イル）カルバモイル] -6-ヒドロキシベンゼン-1 3-ジカルボン酸 （GO-0003757）
4-[（2 '、4'-ジクロロ-4-{[2-（ジメチルアミノ）プロポキシ]カルボニル}-[1,1'-ビフェニル] -3-イル）カルバモイル] -6-ヒドロキシベンゼン-1,3-ジカルボン酸は一段階で調製された。ステップ66.14-（（2 '、4'-ジクロロ-4-（（2-（ジメチルアミノ）プロポキシ）カルボニル）-[1,1'-ビフェニル] -3-イル）カルバモイル）-6-ヒドロキシイソフタル酸の調製および2-（（2 '、4'-ジクロロ-4-（（2-（ジメチルアミノ）プロポキシ）カルボニル）-[1,1'-ビフェニル] -3-イル）カルバモイル）-5-ヒドロキシテレフタル酸

実施例55で使用したのと同じ手順を使用して、5-ヒドロキシベンゼン-1,2,4-トリカルボン酸（0.080g）を2-（ジメチルアミノ）プロピル3-アミノ-2 '、4'-ジクロロ-[1 、1'-ビフェニル] -4-カルボキシレート（0.065g）により、4-（（2 '、4'-ジクロロ-4-（（2-（ジメチルアミノ）プロポキシ）カルボニル）-[1,1'-ビフェニル] -3-イル）カルバモイル）-6-ヒドロキシイソフタル酸および2-（（2 '、4'-ジクロロ-4-（（2-（ジメチルアミノ）プロポキシ）カルボニル）-[1,1'-ビフェニル] -3-分取HPLCによる分離および精製後のイル）カルバモイル）-5-ヒドロキシテレフタル酸。分取HPLC後、標的化合物のdidn異性体として選択された「T望ましくない異性体のNMRスペクトルと一致します。
実施例674 -[（2 '、4'-ジクロロ-4-{[（1-メチルピロリジン-3-イル）オキシ]カルボニル}-[1,1'-ビフェニル] -3-イル）カルバモイル] -6-ヒドロキシベンゼン-1,3-ジカルボン酸（GO-0003759）
4-[（2 '、4'-ジクロロ-4-{[（1-メチルピロリジン-3-イル）オキシ]カルボニル}-[1,1'-ビフェニル] -3-イル）カルバモイル] -6-ヒドロキシベンゼン- 1,3-ジカルボン酸を1ステップで調製しました。ステップ67.14-（（2 '、4'-ジクロロ-4-（（（1-メチルピロリジン-3-イル）オキシ）カルボニル）-[1,1'-ビフェニル] -3-イル）カルバモイル）-の調製6-ヒドロキシイソフタル酸および2-（（2 '、4'-ジクロロ-4-（（（1-メチルピロリジン-3-イル）オキシ）カルボニル）-[1,1'-ビフェニル] -3-イル）カルバモイル） -5-ヒドロキシテレフタル酸

実施例55で使用したのと同じ手順を使用して、5-ヒドロキシベンゼン-1,2,4-トリカルボン酸（0.075g）を1-メチルピロリジン-3-イル3-アミノ-2 '、4'-ジクロロ-[と反応させた。 1,1'-ビフェニル] -4-カルボキシレート（0.060 g）により、4-（（2 '、4'-ジクロロ-4-（（（1-メチルピロリジン-3-イル）オキシ）カルボニル）-[1。 1'-ビフェニル] -3-イル）カルバモイル）-6-ヒドロキシイソフタル酸および2-（（2 '、4'-ジクロロ-4-（（（1-メチルピロリジン-3-イル）オキシ）カルボニル）-[1 、1'-ビフェニル] -3-イル）カルバモイル）-5-ヒドロキシテレフタル酸、分取HPLCによる分離および精製後。分取HPLCの後、NMRスペクトルと一致する異性体としてターゲット化合物を選択しました。1H NMR（250 MHz、DMSo-d6）δ10.81（s、1H）、8.36（d、J = 3.3 Hz、1H）、8.29（s、1H）、8.12（d、J = 7.6 Hz、1H）、7.82 （d、J = 2.1 Hz、1H）、7.60（dd、J = 8.3、2.1 Hz、1H）、7.49（d、J = 8.4 Hz、1H）、7.35（dd、J = 8.2、1.8 Hz、1H） 、7.07（d、J = 11.2 Hz、1H）、5.54（s、1H）、2.90（s、6H）、2.22（s、3H）。
実施例694 -[（2 '、4'-ジクロロ-4-{[（1-メチルアゼチジン-3-イル）オキシ]カルボニル}-[1,1'-ビフェニル] -3-イル）カルバモイル] -6-ヒドロキシベンゼン-1,3-ジカルボン酸（GO-0003762）
4-[（2 '、4'-ジクロロ-4-{[（1-メチルアゼチジン-3-イル）オキシ]カルボニル}-[1,1'-ビフェニル] -3-イル）カルバモイル] -6-ヒドロキシベンゼン- 1,3-ジカルボン酸を1ステップで調製しました。ステップ69.14-（（2 '、4'-ジクロロ-4-（（（1-メチルアゼチジン-3-イル）オキシ）カルボニル）-[1,1'-ビフェニル] -3-イル）カルバモイル）-の調製6-ヒドロキシイソフタル酸および2-（（2 '、4'-ジクロロ-4-（（（1-メチルアゼチジン-3-イル）オキシ）カルボニル）-[1,1'-ビフェニル] -3-イル）カルバモイル） -5-ヒドロキシテレフタル酸

実施例55で使用したのと同じ手順を使用して、5-ヒドロキシベンゼン-1,2,4-トリカルボン酸（0.084g）を1-メチルアゼチジン-3-イル3-アミノ-2 '、4'-ジクロロ-[と反応させた。 1,1'-ビフェニル] -4-カルボキシレート（0.065 g）により、4-（（2 '、4'-ジクロロ-4-（（（1-メチルアゼチジン-3-イル）オキシ）カルボニル）-[1。 1'-ビフェニル] -3-イル）カルバモイル）-6-ヒドロキシイソフタル酸（NSQP00706）および2-（（2 '、4'-ジクロロ-4-（（（1-メチルアゼチジン-3-イル）オキシ）カルボニル） -[1,1'-ビフェニル] -3-イル）カルバモイル）-5-ヒドロキシテレフタル酸（NSQP00707）分離および分取HPLCによる精製後。分取HPLCの後、NMRスペクトルと一致する異性体としてターゲット化合物を選択しました。1H NMR（250 MHz、DMSO-d6）δ10.74（s、1H）、8.36（d、J = 4.3 Hz、1H）、8.19（s、1H）、8.10（dd、J = 8.2、2.7 Hz、1H） 、7.83（d、J = 2.1 Hz、1H）、7.66 - 7.57（m、1H）、7.50（d、J = 8.3 Hz、1H）、7.39（d、J = 8.3 Hz、1H）、7.03（d、 J = 14.9 Hz、1H）、5.39（d、J = 30.8 Hz、1H）、4.74 - 4.14（m、5H）、2.90（d、J = 4.4 Hz、3H）。
実施例704 -[（2 '、4'-ジクロロ-4-{[（ジメチルカルバモイル）メトキシ]カルボニル}-[1,1'-ビフェニル] -3-イル）カルバモイル] -6-ヒドロキシベンゼン-1,3-ジカルボン酸（GO-0003763）
4-[（2 '、4'-ジクロロ-4-{[（ジメチルカルバモイル）メトキシ]カルボニル}-[1,1'-ビフェニル] -3-イル）カルバモイル] -6-ヒドロキシベンゼン-1,3-ジカルボン酸ワンステップで準備されました。ステップ70.14-（（2 '、4'-ジクロロ-4-（（2-（ジメチルアミノ）-2-オキソエトキシ）カルボニル）-[1,1'-ビフェニル] -3-イル）の調製 carbam - OYL） - 6-ヒドロキシイソ酸及び2 - （（2' 、4'-ジクロロ-4 - （（2-（ジメチル-アミノ）-2-オキソエトキシ）カルボニル） - [1,1'-ビフェニル] -3-イル）カルバモイル） -5-ヒドロキシ-テレフタル酸

実施例５５と同一の手順を使用して、５－ヒドロキシベンゼン－１，２，４－トリカルボン酸（０．０７４ｇ）を２－（ジメチルアミノ）－２－オキソエチル３－アミノ－２ '、４'－ジクロロと反応させた。 -[1,1'-ビフェニル] -4-カルボキシレート（0.060 g）により、4-（（2 '、4'-ジクロロ-4-（（2-（ジメチルアミノ）-2-オキソエトキシ）カルボニル） - [1,1'-ビフェニル] -3-イル）カルバモイル）-6-ヒドロキシイソ酸及び2 - （（2' 、4'-ジクロロ-4 - （（2-（ジメチル-アミノ）-2-オキソエトキシ）カルボニル）-[1,1'-ビフェニル] -3-イル）カルバモイル）-5-ヒドロキシテレフタル酸、分取HPLCによる分離および精製後。分取HPLCの後、NMRスペクトルと一致する異性体としてターゲット化合物を選択しました。
1H NMR（250 MHz、DMSO-d6）δ10.94（s、1H）、8.51（s、1H）、8.35（s、1H）、8.05（d、J = 8.2 Hz、1H）、7.83（s、1H） 、7.67 - 7.47（m、2H）、7.36（d、J = 7.4 Hz、1H）、7.13（s、1H）、5.09（s、2H）、2.95（s、3H）、2.77（s、3H）。
実施例714 -（{4-[（2-アミノエトキシ）カルボニル] -2 '、4'-ジクロロ-[1,1'-ビフェニル] -3-イル}カルバモイル）-6-ヒドロキシベンゼン-1,3-ジカルボン酸酸（GO-0003764）
4-（{4-[（2-アミノエトキシ）カルボニル] -2 '、4'-ジクロロ-[1,1'-ビフェニル] -3-イル}カルバモイル）-6-ヒドロキシベンゼン-1,3-ジカルボン酸はワンステップで準備。
ステップ71.12-（（4-（（2-アミノエトキシ）カルボニル）-2 '、4'-ジクロロ- [1,1'-ビフェニル] -3-イル）カルバモイル）-5-ヒドロキシテレフタル酸および4-（（4-（（2-アミノエトキシ）カルボニル）-2 '、4'-ジクロロ-[1,1'-ビフェニル] -3-イル）カルバモイル）-6-ヒドロキシイソフタル酸酸

実施例55と同一の手順を使用して、5-ヒドロキシベンゼン-1,2,4-トリカルボン酸（0.070g）を2-（（tert-ブトキシカルボニル）アミノ）エチル3-アミノ-2 '、4'と反応させた。 -ジクロロ-[1,1'-ビフェニル] -4-カルボキシレート（0.065 g）により、表題化合物のBoc保護類似体の混合物が得られ、TFA（2 mL）での処理により脱保護され、2-（ （4 - （（2-アミノ-エトキシ）カルボニル）-2' 、4'-ジクロロ[1,1'-ビフェニル] -3-イル）カルバモイル）-5-ヒドロキシテレフタル酸および4-（（4-（（2-アミノエトキシ）カルボニル）-2 '、4'-ジクロロ-[1,1'-ビフェニル] -3-イル）カルバモイル）-6-ヒドロキシイソフタル酸分取HPLCによる分離および精製後の酸。分取HPLCの後、NMRスペクトルと一致する異性体としてターゲット化合物を選択しました。
1H NMR（250 MHz、DMSO-d6）δ10.93（d、J = 9.1 Hz、1H）、8.43 - 8.32（m、2H）、8.23（dd、J = 8.3、4.8 Hz、1H）、8.00（s、 2H）、7.83（d、J = 1.7 Hz、1H）、7.61（dd、J = 8.3、2.1 Hz、1H）、7.50（d、J = 8.3 Hz、1H）、7.36（d、J = 8.7 Hz、 1H）、7.08（d、J = 14.2 Hz、1H）、4.46（s、2H）、3.24（s、2H）。
実施例72 5 - {[ジメチル（オキソ）-λ -sulfanylidene]カルバモイル} -2 - {[4-（4,4-ジメチルピペリジン-1-イル）ピリジン-2-イル]カルバモイル}安息香酸（GO-0003766 ）
5 - {[ジメチル（オキソ）-λ -sulfanylidene]カルバモイル} -2 - {[4-（4,4-ジメチルピペリジン-1-イル）ピリジン-2-イル]カルバモイル}安息香酸を、いくつかのステップで調製しました。
ステップ72.14-（4,4-ジメチルピペリジン-1-イル）ピリジン-2-アミンの調製

4-クロロピリジン-2-アミン（0.200 g、1.55ミリモル）をNMP（6 mL）に溶解し、4,4-ジメチルピペリジン（0.352 g、3.11ミリモル）で処理しました。混合物をマイクロ波反応器内で200℃で45分間加熱した。冷却した溶液を水に注ぎ、酢酸エチルで抽出（3 x）し、合わせた有機層をブライン（2 x）で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥させ、濾過し、濃縮し、真空下で乾燥させて、純粋な4-（4 、4-ジメチルピペリジン-1-イル）ピリジン-2-アミン（0.295 g、92％収率）。
ステップ72.22-（4-（4,4-ジメチルピペリジン-1-イル）ピリジン-2-イル）-1,3-ジオキソイソインドリン-5-カルボン酸の調製

一般手順＃9を使用して、4-（4,4-ジメチルピペリジン-1-イル）ピリジン-2-アミン（0.103 g、0.5 mmol）および1,3-ジオキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-カルボン酸（0.096 g、0.5 mmol）をイソ酪酸中で175°Cのマイクロ波反応器で6時間反応させ、2-（4-（4,4-ジメチルピペリジン-1-イル）ピリジン-2-イル）-1,3-を得た。フラッシュクロマトグラフィー（DCM / MeOH 0 - 20％）後のジオキソイソインドリン-5-カルボン酸（0.121 g、64％）。
ステップ72.3N-（ジメチル（オキソ）-λ6-スルファンイリデン）-2-（4-（4,4-ジメチルピペリジン-1-イル）ピリジン-2-イル）-1,3-ジオキソイソインドリン-5-カルボキサミドの調製

一般手順＃11を使用して、2-（4-（4,4-ジメチルピペリジン-1-イル）ピリジン-2-イル）-1,3-ジオキソイソインドリン-5-カルボン酸（0.121 g、0.32 mmol）をNに変換した。 -（ジメチル（オキソ）-λ6-スルファンイリデン）-2-（4-（4,4-ジメチルピペリジン-1-イル）ピリジン-2-イル）-1,3-ジオキソイソインドリン-5-カルボキサミド（0.1075 g、74％収率）フラッシュクロマトグラフィー後（ヘキサン/酢酸エチル0～100％）。
ステップ72.45-（（ジメチル（オキソ）-λ6-スルファンイリデン）カルバモイル）-2-（（4-（4,4-ジメチルピペリジン-1-イル）ピリジン-2-イル）カルバモイル）安息香酸および4-の調製（（ジメチル（オキソ）-λ6-スルファンイリデン）カルバモイル）-2-（（4-（4,4-ジメチルピペリジン-1-イル）ピリジン-2-イル）カルバモイル）安息香酸

一般手順＃7を使用して、N-（ジメチル（オキソ）-λ6-スルファンイリデン）-2-（4-（4,4-ジメチルピペリジン-1-イル）ピリジン-2-イル）-1,3-ジオキソイソインドリン-5-カルボキサミド（0.1075g、0.24ミリモル）を水酸化ナトリウムで開環して、5-（（ジメチル（オキソ）-λ6-スルファンイリデン）カルバモイル）-2-（（4-（4,4-ジメチルピペリジン-1-イル）ピリジン-2-イル）カルバモイル）安息香酸および4-（（ジメチル（オキソ）-λ6-スルファンイリデン）カルバモイル）-2-（（4-（4,4-ジメチルピペリジン-1-イル）ピリジン-2-イル） HPLC精製後のカルバモイル）安息香酸。分取HPLCの後、NMRスペクトルと一致する異性体としてターゲット化合物を選択しました。
1H NMR（250 MHz、DMSO-d6）δ11.88（s、1H）、8.29 - 8.14（m、2H）、8.06（d、J = 8.0 Hz、1H）、7.94（d、J = 7.5 Hz、1H） 、7.07（d、J = 7.3 Hz、1H）、6.68（s、1H）、3.57（s、4H）、1.44（s、4H）、1.00（s、6H）。
実施例73：2-{[2 '、4'-ジクロロ-4-（{[1-（ジメチルアミノ）プロパン-2-イル]オキシ}カルボニル）-[1,1'-ビフェニル] -3-イル]カルバモイル} -5-ヒドロキシベンゼン-1,4-ジカルボン酸（GO-0003768）
2-{[2 '、4'-ジクロロ-4-（{[1-（ジメチルアミノ）プロパン-2-イル]オキシ}カルボニル）-[1,1'-ビフェニル] -3-イル]カルバモイル} -5 -ヒドロキシベンゼン-1,4-ジカルボン酸は、実施例65のステップ65.1で調製した。分取HPLCの後、NMRスペクトルに一致する異性体として標的化合物を選択した。
1H NMR（250 MHz、DMSO-d6）δ11.22（s、1H）、9.53（s、1H）、8.37（s、1H）、8.22 - 8.09（m、2H）、7.83（s、1H）、7.62（ s、1H）、7.51（d、J = 8.0 Hz、1H）、7.36（d、J = 8.2 Hz、1H）、7.17（d、J = 13.4 Hz、1H）、5.52（s、1H）、3.69 - 3.31（m、3H）、2.89（s、6H）、1.37（d、J = 6.2 Hz、3H）。
実施例74：2-[（2 '、4'-ジクロロ-4-{[2-（ジメチルアミノ）プロポキシ]カルボニル}-[1,1'-ビフェニル] -3-イル）カルバモイル] -5-ヒドロキシベンゼン-1 、4-ジカルボン酸（GO-0003769）
2-[（2 '、4'-ジクロロ-4-{[2-（ジメチルアミノ）プロポキシ]カルボニル}-[1,1'-ビフェニル] -3-イル）カルバモイル] -5-ヒドロキシベンゼン-1,4-ジカルボン酸は、実施例66のステップ66.1で調製した。分取HPLCの後、NMRスペクトルに一致する異性体として標的化合物を選択した。
実施例75：2-[（2 '、4'-ジクロロ-4-{[（1-メチルピロリジン-3-イル）オキシ]カルボニル}-[1,1'-ビフェニル] -3-イル）カルバモイル] -5 -ヒドロキシベンゼン-1,4-ジカルボン酸（GO-0003770）
2-[（2 '、4'-ジクロロ-4-{[（1-メチルピロリジン-3-イル）オキシ]カルボニル}-[1,1'-ビフェニル] -3-イル）カルバモイル] -5-ヒドロキシベンゼン- 1,4-ジカルボン酸は、工程実施例67の67.1で調製した標的化合物は異性体として選択した分取HPLC後、どののdidn ' T望ましくない異性体のNMRスペクトルと一致します。
実施例77：2-[（2 '、4'-ジクロロ-4-{[（1-メチルアゼチジン-3-イル）オキシ]カルボニル}-[1,1'-ビフェニル] -3-イル）カルバモイル] -5 -ヒドロキシベンゼン-1,4-ジカルボン酸（GO-0003773）
2-[（2 '、4'-ジクロロ-4-{[（1-メチルアゼチジン-3-イル）オキシ]カルボニル}-[1,1'-ビフェニル] -3-イル）カルバモイル] -5-ヒドロキシベンゼン- 1,4-ジカルボン酸は、工程実施例69の69.1で調製した標的化合物は異性体として選択した分取HPLC後、どののdidn ' T望ましくない異性体のNMRスペクトルと一致します。
実施例782 -（{2 '、4'-ジクロロ-4- [4-（ジメチルアミノ）ブタノイル]-[1,1'-ビフェニル] -3-イル}カルバモイル）-5-ヒドロキシベンゼン-1,4-ジカルボン酸酸（GO-0003774）
2-（{2 '、4'-ジクロロ-4- [4-（ジメチルアミノ）ブタノイル]-[1,1'-ビフェニル] -3-イル}カルバモイル）-5-ヒドロキシベンゼン-1,4-ジカルボン酸はワンステップで準備。
ステップ78.14-（（2 '、4'-ジクロロ-4-（4-（ジメチルアミノ））の調製 ブタノイル）-[1,1'-ビフェニル] -3-イル）カルバモイル）-6-ヒドロキシイソ酸及び2 - （（2' 、4'-ジクロロ-4-（4-（ジメチル-アミノ）ブタノイル）-[1,1'-ビフェニル] -3-イル）カルバモイル）-5-ヒドロキシテレフタル酸

実施例５５と同一の手順を使用して、５－ヒドロキシベンゼン－１，２，４－トリカルボン酸（０．０８４ｇ）を１－（３－アミノ－２ '、４'－ジクロロ－ ［１，１'ビフェニル] -4-イル）-4-（ジメチルアミノ）ブタン-1-オン（0.065グラム）4を得- （（2' 、4'-ジクロロ-4-（4-（ジメチルアミノ）ブタノイル） - [ 1,1'-ビフェニル] -3-イル）カルバモイル）-6-ヒドロキシイソ酸（NSQP00701）及び2 - （（2' 、4'-ジクロロ-4-（4-（ジメチル-アミノ）分取HPLCによる分離および精製後のブタノイル）-[1,1'-ビフェニル] -3-イル）カルバモイル）-5-ヒドロキシテレフタル酸。分取HPLCの後、NMRスペクトルと一致する異性体としてターゲット化合物を選択しました。
1H NMR（250 MHz、DMSO-d6）δ11.68（d、J = 14.5 Hz、1H）、9.37（s、1H）、8.31（dd、J = 4.9、1.7 Hz、1H）、8.17 - 8.02（m、 2H）、7.82（d、J = 2.0 Hz、1H）、7.66 - 7.44（m、2H）、7.43 - 7.29（m、1H）、7.16（d、J = 16.1 Hz、1H）、3.26（s、2H ）、3.12（s、2H）、2.81（d、J = 4.0 Hz、6H）、1.99（s、2H）。
実施例79：2-[（2 '、4'-ジクロロ-4-{[（ジメチルカルバモイル）メトキシ]カルボニル}-[1,1'-ビフェニル] -3-イル）カルバモイル] -5-ヒドロキシベンゼン-1,4 -ジカルボン酸（GO-0003775）
2-[（2 '、4'-ジクロロ-4-{[（ジメチルカルバモイル）メトキシ]カルボニル}-[1,1'-ビフェニル] -3-イル）カルバモイル] -5-ヒドロキシベンゼン-1,4-ジカルボン酸ステップの例70の70.1で調製した標的化合物は異性体として選択した分取HPLC後、どののdidn ' T望ましくない異性体のNMRスペクトルと一致します。
1H NMR（250 MHz、DMSO-d6）δ11.08（d、J = 15.8 Hz、1H）、8.51（s、1H）、8.13 - 7.97（m、2H）、7.82（s、1H）、7.66 - 7.47（ m、2H）、7.40 - 7.28（m、1H）、7.20（d、J = 17.4 Hz、1H）、5.15（d、J = 13.7 Hz、2H）、2.97（dd、J = 2.5、1.1 Hz、3H ）、2.80（d、J = 4.1 Hz、3H）。
実施例80：4-（{2 '、4'-ジクロロ-4- [4-（ジメチルアミノ）ブタノイル]-[1,1'-ビフェニル] -3-イル}カルバモイル）-6-ヒドロキシベンゼン-1,3-ジカルボン酸（GO- 0003778）
4-（{2 '、4'-ジクロロ-4- [4-（ジメチルアミノ）ブタノイル]-[1,1'-ビフェニル] -3-イル}カルバモイル）-6-ヒドロキシベンゼン-1,3-ジカルボン酸は実施例７８のステップ７８．１で調製した。分取ＨＰＬＣの後、標的化合物を異性体として選択し、これは、ＮＭＲスペクトルと一致した。
1H NMR（250 MHz、DMSO-d6）δ11.42（d、J = 6.5 Hz、1H）、9.37（s、1H）、8.41 - 8.24（m、2H）、8.07（d、J = 8.2 Hz、1H） 、7.83（d、J = 2.1 Hz、1H）、7.66 - 7.56（m、1H）、7.49（d、J = 8.4 Hz、1H）、7.37（d、J = 8.2 Hz、1H）、7.03（d、 J = 17.8 Hz、1H）、3.29 - 3.04（m、4H）、2.79（d、J = 4.2 Hz、6H）、2.04 - 1.87（m、2H）。
実施例823- [2-カルボキシ-4-（1,2-ジヒドロキシエチル）ベンズアミド] -3 '、4'-ジフルオロ-[1,1'-ビフェニル] -4-カルボン酸（GO-0003780）
3- [2-カルボキシ-4-（1,2-ジヒドロキシエチル）ベンズアミド] -3 '、4'-ジフルオロ-[1,1'-ビフェニル] -4-カルボン酸をいくつかのステップで調製した。
ステップ82.1ジイソプロピル4-ブロモフタレートの調製

4-ブロモフタル酸（1 g、4.1 mmol）は、硫酸を触媒として使用する標準的なフィッシャーエステル化によってイソプロピルアルコールでエステル化されました。標準的な後処理により、ジエステル、ジイソプロピル4-ブロモフタレート（0.974 g、73％収率）が得られた。さらに精製することなく、生成物を次のステップで使用した。
ステップ82.2ジイソプロピル4-ビニルフタレートの調製

ジイソプロピル4-ブロモフタレート（0.500 g、1.51 mmol）をDMF（15 mL）に溶解し、トリブチル（ビニル）スタンナン（0.69 mL、2.35 mmol）およびテトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（0）（0.130 g、0.11 mmol）で処理しました。マイクロ波反応器内で100°Cで30分間。冷却した反応混合物を水と酢酸エチルに分配し、有機層を水とブラインで洗浄し、乾燥させ、蒸発乾固させた。フラッシュクロマトグラフィー（ヘキサン/酢酸エチル0 - 50％）により、純粋な4-ビニルフタレート（0.432 g）が得られました。
ステップ82.3フタル酸ジイソプロピル4-（1,2-ジヒドロキシエチル）の調製

ジイソプロピル4-ビニルフタレート（0.400 g、1.448 mmol）をTHF /水（4.5 mL：0.45 mL）に溶解し、四酸化オスミウム（460 μL、水中4％）およびモルホリンN-オキシド（0.204 g、1.73 mmol）で処理しました。室温で7時間。反応物を飽和Naでクエンチし、2 SO 3溶液、次いで酢酸エチル（3×）で抽出しました。合わせた有機層を水、ブラインで洗浄し、乾燥し、濾過し、そして濃縮した。フラッシュクロマトグラフィー（ヘキサン/酢酸エチル30～100％）による精製により、純粋なジイソプロピル4-（1,2-ジヒドロキシエチル）フタレート（0.394 g、83％）が得られた。
ステップ82.4フタル酸ジイソプロピル4-（1,2-ビス（ベンジルオキシ）エチル）の調製

ジイソプロピル4-（1,2-ジヒドロキシエチル）フタレート（0.250、0.8ミリモル）をDMF（6 mL）に溶解し、水素化ナトリウム（油中60％、0.097 g、2.4ミリモル）で室温で30分間処理した。泡立ちがおさまったら、臭化ベンジル（285 μL、2.4 mmol）を加え、反応混合物をさらに3時間撹拌した。飽和塩化アンモニウム溶液を加えることにより反応をクエンチし、次に酢酸エチル（3x）で抽出した。合わせた有機抽出物を乾燥し、濾過し、そして濃縮乾固させた。反応を0.160gスケールで繰り返し、合わせた粗生成物を合わせ、フラッシュクロマトグラフィー（ヘキサン/酢酸エチル0～60％）で精製して、純粋なフタル酸ジイソプロピル4-（1,2-ビス（ベンジルオキシ）エチル）（ 0.647 g、87％）。
ステップ82.54-（1,2-ビス（ベンジルオキシ）エチル）フタル酸の調製

フタル酸ジイソプロピル4-（1,2-ビス（ベンジルオキシ）エチル）（0.647 g、1.31 mmol）を、1：1メタノール/ THF（14 mL）中の水酸化ナトリウム水溶液（3 mL、2M）で標準的な方法で加水分解しました。 50°Cで2.5時間、フラッシュクロマトグラフィー後に4-（1,2-ビス（ベンジルオキシ）エチル）フタル酸（0.576 g）を得た。
ステップ82.63-（5-（1,2-ビス（ベンジルオキシ）エチル）-1,3-ジオキソイソインドリン-2-イル）-3 '、4'-ジフルオロ-[1,1'-ビフェニル] -4の調製-カルボン酸

4-（1,2-ビス（ベンジルオキシ）エチル）フタル酸（0.065 g + 0.100 g）および3-アミノ-3 '、4'-ジフルオロ-[1,1'-ビフェニル] -4-カルボン酸（0.040 g + 0.62 g）2つの別々の反応で、イソ酪酸（2.5 mL + 4 mL）中で、マイクロ波反応器内で175°Cで5時間反応させました。溶媒を除去し、2つの反応をフラッシュクロマトグラフィー（ヘキサン/酢酸エチル0から100パーセント）で一緒に精製し、純粋精製して、3-（5-（1,2-ビス（ベンジル-オキシ）エチル）-1,3-ジオキソイソインドリン-2-イル）-3 '、4'-ジフルオロ-[1,1'-ビフェニル] -4-カルボン酸（0.164 g、65％収率）。
ステップ82.73-（5-（1,2-ジヒドロキシエチル）-1,3-ジオキソイソインドリン-2-イル）-3 '、4'-ジフルオロ-[1,1'-ビフェニル] -4-カルボン酸の調製

3-（5-（1,2-ビス（ベンジルオキシ）エチル）-1,3-ジオキソイソインドリン-2-イル）-3 '、4'-ジフルオロ-[1,1'-ビフェニル] -4-カルボン酸（ 0.140 g 0.226 mmol）をジクロロメタン（10.5 mL）に溶解し、BCl3（2.6 mL、DCM中1M）で0°Cで40分間処理しました。混合物をＤＣＭで希釈し、蒸発乾固させた。分取HPLCにより、純粋な3-（5-（1,2-ジヒドロキシエチル）-1,3-ジオキソイソインドリン-2-イル）-3 '、4'-ジフルオロ-[1,1'-ビフェニル] -4-カルボン酸が得られた。
ステップ82.83-（2-カルボキシ-4-（1,2-ジヒドロキシエチル）ベンズアミド）-3 '、4'-ジフルオロ-[1,1'-ビフェニル] -4-カルボン酸および3-（2-カルボキシ-5-（1,2-ジヒドロキシエチル）ベンズアミド）-3 '、4'-ジフルオロ-[1,1'-ビフェニル] -4-カルボン酸

一般手順＃7を使用して、3-（5-（1,2-ジヒドロキシエチル）-1,3-ジオキソイソインドリン-2-イル）-3 '、4'-ジフルオロ-[1,1'-ビフェニル] -4-カルボン酸酸（0.079 g、0.1798 mmol）を水酸化ナトリウム溶液（0.45 mL、2M）で室温で70分間開環し、分取HPLCで精製して、3-（2-カルボキシ-4-（1）の純粋なサンプルを得ました。 、2-ジヒドロキシエチル）ベンズアミド）-3 '、4'-ジフルオロ-[1,1'-ビフェニル] -4-カルボン酸および3-（2-カルボキシ-5-（1,2-ジヒドロキシエチル）ベンズアミド）-3 '、4'-ジフルオロ-[1,1'-ビフェニル] -4-カルボン酸。分取HPLCの後、NMRスペクトルと一致する異性体としてターゲット化合物を選択しました。
1H NMR（250 MHz、DMSO-d6）δ3.42-3.59（m、2 H）4.65（t、J = 5.71 Hz、1 H）7.48-7.70（m、6 H）7.74-7.88（m、2 H） 8.11（d、J = 8.35 Hz、1 H）8.95（s、1 H）11.61（s、1 H）
実施例83：3- [2-カルボキシ-5-（1,2-ジヒドロキシエチル）ベンズアミド] -3 '、4'-ジフルオロ-[1,1'-ビフェニル] -4-カルボン酸（GO - 0003781）
3- [2-カルボキシ-5-（1,2-ジヒドロキシエチル）ベンズアミド] -3 '、4'-ジフルオロ-[1,1'-ビフェニル] -4-カルボン酸は、実施例82のステップ82.8で調製した。分取HPLCの後、NMRスペクトルと一致する異性体としてターゲット化合物を選択しました。
1H NMR（250 MHz、DMSO-d6）δ3.44-3.55（m、2 H）4.66（t、J = 6.04 Hz、1 H）7.52-7.66（m、6 H）7.85（d、J = 7.91 Hz、 2 H）8.10（d、J = 8.13 Hz、1 H）8.94（s、1 H）11.60（s、1 H）
実施例84 2 - {[5-（2,4-ジクロロフェニル）-2-オキソ-1,2-ジヒドロピリジン-3-イル]カルバモイル} -4 - {[ジメチル（オキソ）-λ -sulfanylidene]カルバモイル}安息香酸（GO-0003784）
2 - {[5-（2,4-ジクロロフェニル）-2-オキソ-1,2-ジヒドロピリジン-3-イル]カルバモイル} -4 - {[ジメチル（オキソ）-λ -sulfanylidene]カルバモイル}安息香酸ましたいくつかのステップで準備。
ステップ84.12-（ベンジルオキシ）-5-ブロモ-3-ニトロピリジンの調製

5-ブロモ-3-ニトロピリジン-2-オール（1 g、4.56 mmol）は、トルエン中、臭化ベンジル（0.94 g、5.48 mmol）および炭酸銀（1.76 g、6.39 mmol）と130°Cで30回反応させることにより保護しました。フラッシュクロマトグラフィー（塩化メチレン/酢酸エチル0 - 50％）後、2-（ベンジルオキシ）-5-ブロモ-3-ニトロピリジン（1.34 g、95％収率）が得られるまで分。
ステップ84.22-（ベンジルオキシ）-5-ブロモピリジン-3-アミンの調製

2-（ベンジルオキシ）-5-ブロモ-3-ニトロピリジン（0.50 g、1.62 mmol）は、エタノール水溶液（50％、3 mL）中の鉄粉末（0.41 g、7.28 mmol）で100°Cで1回処理することにより還元されました。 2-（ベンジルオキシ）-5-ブロモ精製して、H -ピリジン-3-アミン（0.514グラム、95％収率）。
ステップ84.32-（ベンジルオキシ）-5-（2,4-ジクロロフェニル）ピリジン-3-アミンの調製

（2,4-ジクロロフェニル）ボロン酸（0.352 g、1.84ミリモル）と2-（ベンジルオキシ）-5-ブロモピリジン-3-アミン（0.514 g、1.84ミリモル）の鈴木カップリングを、一般手順＃に記載されているように実施した。マイクロ波反応器で120°Cのジオキサンに1を加え、フラッシュクロマトグラフィー（ヘキサン/酢酸エチル0）後に2-（ベンジルオキシ）-5-（2,4-ジクロロフェニル）ピリジン-3-アミン（0.410 g、収率64.4％）を得る- 70％）。
ステップ84.42-（2-（ベンジルオキシ）-5-（2,4-ジクロロフェニル）ピリジン-3-イル）-1,3-ジオキソイソインドリン-5-カルボン酸の調製

1,3-ジオキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-カルボン酸（0.256 g、1.33ミリモル）および2-（ベンジルオキシ）-5-（2,4-ジクロロフェニル）ピリジン-3-アミン（0.230 g、0.667ミリモル） ＃9 2-（2-（ベンジルオキシ）-5-（2,4-ジクロロフェニル）ピリジン-3-イル）-1,3- dioxoiso物を一般的手順に記載のように）イソ酪酸で反応させた-インドリン-5-カルボン酸をフラッシュクロマトグラフィー（ジクロロメタン/メタノール0～20％）後の酸（0.277 g、収率86％）。
ステップ84.52-（2-（ベンジルオキシ）-5-（2,4-ジクロロフェニル）ピリジン-3-イル）-N-（ジメチル（オキソ）-λ6-スルファンイリデン）-1,3-ジオキソイソインドリン-5-の調製カルボキサミド

一般手順＃11を使用して、2-（2-（ベンジルオキシ）-5-（2,4-ジクロロフェニル）ピリジン-3-イル）-1,3-ジオキソイソインドリン-5-カルボン酸（0.25 g、0.48ミリモル）を変換した。から2-（2-（ベンジルオキシ）-5-（2,4-ジクロロフェニル）ピリジン-3-イル）-N-（ジメチル（オキソ）-λ6-スルファンイリデン）-1,3-ジオキソイソインドリン-5-カルボキサミド（0.258 g、90％収率）フラッシュクロマトグラフィー（ヘキサン/酢酸エチル0～100％）後。
ステップ84.62-（5-（2,4-ジクロロフェニル）-2-ヒドロキシピリジン-3-イル）-N-（ジメチル（オキソ）-λ6-スルファンイリデン）-1,3-ジオキソイソインドリン-5-カルボキサミド（およびリングオープン副産物）
2-（2-（ベンジルオキシ）-5-（2,4-ジクロロフェニル）ピリジン-3-イル）-N-（ジメチル（オキソ）-λ 6 -sulfaneylidene）-1,3- dioxoiso -インドリン-5-カルボキサミド（ ０．２５８ｇ、０．４３４）を、Ｐｄ ／ Ｃ（１０％、０．０９３ｇ）を使用して、１：１のＴＨＦ ／ ＭｅＯＨ（１８ｍＬ）中、１気圧の水素で一晩撹拌しながら水素化した。これにより、2-（5-（2,4-ジクロロフェニル）-2-ヒドロキシピリジン-3-イル）-N-（ジメチル（オキソ）-λ6-スルファンイリデン）-1,3-ジオキソイソインドリン-5-カルボキサミドの混合物が得られた。同様に2つの脱ベンジル化開環エステル。LC / MSにより、塩素が反応中に保持されていることが確認されました。混合物は分離されず、最終段階に進められた。
ステップ84.72-（（5-（2,4-ジクロロフェニル）-2-ヒドロキシピリジン-3-イル）カルバモイル）-5-（（ジメチル（オキソ）-λ6-スルファンイリデン）カルバモイル）安息香酸および2-（ （5-（2,4-ジクロロフェニル）-2-ヒドロキシピリジン-3-イル）カルバモイル）-4-（（ジメチル（オキソ）-λ6-スルファンイリデン）カルバモイル）安息香酸

このようにして前のステップで得られた混合物を、THF /メタノール（16mL）の1：1混合物中の水酸化ナトリウム（1.09mL、2N）を使用して室温で0.5時間加水分解して、2-（（5-（2、 4-ジクロロフェニル）-2-ヒドロキシピリジン-3-イル）カルバモイル）-5 - （（ジメチル（オキソ）-λ6-sulfaneylidene） -カルバモイル）安息香酸および2 - （（5-（2,4-ジクロロフェニル） -分取HPLCによる分離後の2-ヒドロキシピリジン-3-イル）カルバモイル）-4-（（ジメチル（オキソ）-λ6-スルファンイリデン）カルバモイル）安息香酸。分取HPLCの後、NMRスペクトルと一致する異性体としてターゲット化合物を選択しました。
1H NMR（250 MHz、DMSO-d6）δ3.50（s、6 H）7.32（br。s。、1 H）7.46- 7.56（m、2 H）7.76（d、J = 1.10 Hz、1 H）7.91 （d、J = 8.13 Hz、1 H）8.04（s、1 H）8.07～8.14（m、1 H）8.44（d、J = 1.98 Hz、1 H）9.63（s、1 H）
実施例854 -{[4-カルボキシ-2 '-（1H-イミダゾール-4-イル）-[1,1'-ビフェニル] -3-イル]カルバモイル} -6-ヒドロキシベンゼン-1,3-ジカルボン酸（ GO-0003786）
4-{[4-カルボキシ-2 '-（1H-イミダゾール-4-イル）-[1,1'-ビフェニル] -3-イル]カルバモイル} -6-ヒドロキシベンゼン-1,3-ジカルボン酸はワンステップ。
ステップ85.14-（（4-カルボキシ-2 '-（1H-イミダゾール-5-イル）-[1,1'-ビフェニル] -3-イル）カルバモイル）-6-ヒドロキシイソフタル酸（NSQP00724）および2の調製-（（4-カルボキシ-2 '-（1H-イミダゾール-5-イル）-[1,1'-ビフェニル] -3-イル）カルバモイル）-5-ヒドロキシテレフタル酸

実施例５５と同一の手順を使用して、５－ヒドロキシベンゼン－１，２，４－トリカルボン酸（０．１６０ｇ）を３－アミノ－２ '－（１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－ ［１と反応させた。 1'-ビフェニル] -4-カルボン酸（0.095g）により4-（（4-カルボキシ-2 '-（1H-イミダゾール-5-イル）-[1,1'-ビフェニル] -3-イル）カルバモイル）-6-ヒドロキシイソフタル酸および2-（（4-カルボキシ-2 '-（1H-イミダゾール-5-イル）-[1,1'-ビフェニル] -3-イル）カルバモイル）-5-ヒドロキシテレフタル酸後分取HPLCによる分離と精製。分取HPLCの後、NMRスペクトルと一致する異性体としてターゲット化合物を選択しました。
1H NMR（250 MHz、DMSO-d6）δ7.03（d、J = 12.53 Hz、1 H）7.07～7.18（m、1 H）7.41（s、1 H）7.54～7.74（m、4 H）8.00（ d、J = 7.91 Hz、1 H）8.35（d、J = 3.52 Hz、1 H）8.37～8.43（m、1 H）9.04（s、1 H）
実施例862 -{[4-カルボキシ-2 '-（1H-イミダゾール-4-イル）-[1,1'-ビフェニル] -3-イル]カルバモイル} -5-ヒドロキシベンゼン-1,4-ジカルボン酸（ GO- 0003787）
2-{[4-カルボキシ-2 '-（1H-イミダゾール-4-イル）-[1,1'-ビフェニル] -3-イル]カルバモイル} -5-ヒドロキシベンゼン-1,4-ジカルボン酸は、実施例85のステップ85.1。分取HPLCの後、NMRスペクトルに一致する標的化合物を異性体として選択した。
1H NMR（250 MHz、DMSO-d6）δ7.04-7.12（m、1 H）7.18（s、1 H）7.31-7.39（m、1 H）7.66（br。s。、4 H）7.97-8.06（ m、1 H）8.08～8.16（m、1 H）8.49（br。s。、1 H）8.99（s、1 H）
本発明の根底にある技術的課題は、PFKFB3 / PFKFB4の調節が有益な効果、手段および方法を有することができる、癌、神経変性、老化および他の疾患および状態を別のおよび/または改良された手段及び治療方法を同定および/または予防するました神経保護および対応する医薬品、キット、その他の発明の製造方法。この技術的問題の解決策は、以下の項目を含むがこれらに限定されない、本出願で特徴付けられる実施形態を提供することによって達成される。
したがって、本発明は、以下の項目（０）～（１８５０）および以下の項目ＡＨにも関係する。
1. 式（Ｉ）の化合物：
式（Ｉ）、またはその薬学的に許容される塩であって、以下の場合：
Zは-C（= O）-および-C（R a ）（R b ）-から選択されます。
ＲａおよびＲｂは、水素、ヒドロキシル、ハロゲン、任意選択で置換されたＣ１－Ｃ６アルキル、任意選択で置換されたＣ１－Ｃ６アルコキシ、任意選択で置換されたＣ３－Ｃ８シクロアルキル、任意選択で置換された－ＯＣ３－Ｃ８から独立して選択されるシクロアルキル、任意に置換されたC 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、置換されていてもよい-OC 2 -C 8ヘテロシクロ。
前記C 1 -C 6アルキルおよびC 1 -C 6アルコキシ、任意に独立してハロゲンから選択される1個または複数の置換基で置換されている、-C（= O）OR 7 、-C（= O）NR 1 R 2 、-OH 、アリール、ヘテロアリール、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、及び-OC 2 -C 8ヘテロシクロ。そして
ここで、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、および-OC 2 -C 8ヘテロシクロアルキルは、ハロゲンから独立して選択される1つまたは複数の置換基-C（= O ）OR 7 、-C（= O）NR 1 R 2 、-OH、アリール、ヘテロアリール、C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、及び-OC 2 -C 8ヘテロシクロ。
Ar cは、C 3 -C 8シクロアルケニレン、C 2 -C 8ヘテロシクロアルケニレン、アリーレン、およびヘテロアリーレンから選択されます。式中、ArはCが一つ以上のRで置換されたC 。
各ＲＣは、－ＣＮ、－ＯＨ、ハロゲン、任意選択で置換されたＣ１－Ｃ６アルキル、任意選択で置換されたＣ１－Ｃ６アルコキシ、任意選択で置換されたＣ３－Ｃ８シクロアルキル、任意選択で置換された－ＯＣ３－Ｃ８から独立して選択される。シクロアルキル、必要に応じて置換されたC 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、必要に応じて置換された-OC 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたアリール、-C（= O）OH、-C（= O）OR 3 、-C（= O）NR 4 R 5 、-S（= O）2 NR 4 R 5 、-NHC（= O）H、-NHC（= O）R 6 、-NHS（= O）2 R 6 、および-C（ = O）NHS（= O）2 R 6 ;
前記C 1 -C 6アルキルおよびC 1 -C 6アルコキシ、任意に独立してハロゲンから選択される1個または複数の置換基で置換されている、-C（= O）OR 7 、-C（= O）NR 1 R 2 、-OH 、アリール、ヘテロアリール、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、及び-OC 2 -C 8ヘテロシクロ。そして
ここで、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、-OC 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、必要に応じて、-OHから独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換される。ハロゲン、-C（= O）OR 7 、-C（= O）R 6 、-C（= O）NR 1 R 2 、C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、-OC 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、および-NR 7 R 8 ;
各Ｒ１およびＲ２は、水素、任意選択で置換されたＣ１－Ｃ６アルキル、および任意選択で置換されたＣ３－Ｃ８シクロアルキルから独立して選択される。
C請求項1 -C 6アルキルは場合により1個以上の置換基で置換され、独立してハロゲン、-C（= O）OR 7 、-C（= O）NR 7 R 8 、-OH、アリール、ヘテロアリール、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、及び-OC 2 -C 8ヘテロシクロ。そして
C項3 -C 8シクロアルキルは任意に1つ以上の置換基で置換され、独立してハロゲン、-C（= O）OR 7 、-C（= O）NR 7 R 8 、-OH、アリール、ヘテロアリール、C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、及び-OC 2 -C 8ヘテロシクロ。
又はR 1及びR 2は、それらがCを形成するように結合しているNと一緒になって2 -C 8任意に独立して、ハロゲン、-OH、Cから選択される1個のまたは複数の置換基で置換されたヘテロシクロ1 -C 6アルキル、およびCを1 -C 6アルコキシであり;
各Ｒ３は、独立して、ハロゲンから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択で置換されたＣ１－Ｃ６アルキル、－ＯＨ、任意選択で置換された－ＯＣ（＝ Ｏ）Ｃ１－Ｃ６アルキル、任意選択で置換された－Ｃ（＝ Ｏ）ＯＣである1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、-C（= O）OH、-NR 1 R 2 、-C（= O）NR 1 R 2 、任意に置換されたC 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、任意に置換されたC 3 -C 8シクロアルキル、任意選択で置換されたアリールおよび任意選択で置換されたヘテロアリール;
前記-OC（= O）C 1 -C 6アルキル及び-C（= O）OC 1 -C 6アルキル、任意に、-OH、ハロゲンから選択される1個のまたは複数の置換基で置換され、および-NRれる7 R 8 。そして
ここで、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、C 3 -C 8シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールは、必要に応じて、-OH、ハロゲン、-C（= O）または7 、-C（= O）から独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換される。NR 7 R 8 、C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、-OC 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、および-NR 7 R 8 ;
または、各Ｒ３は、ハロゲン、－ＯＨ、任意選択で置換されたＣ１－Ｃ６アルキル、任意選択で置換－Ｏ（Ｃ ＝ Ｏ）Ｃ１－Ｃ６から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択で置換されたＣ３－Ｃ８シクロアルキルであるアルキル、任意に置換-（C = O）OC 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、-C（= O）OH、-NR 1 R 2 、-（C = O）NR 1 R 2 、任意に置換されたC 2 -C 8ヘテロシクロアルキルは、任意に置換されたC 3 -C 8シクロアルキル、任意に置換されたアリールおよび任意に置換されたヘテロアリール;
ここで、C 1 -C 6アルキル、-OC（= O）C 1 -C 6アルキル、および-C（= O）OC 1 -C 6アルキルは、ハロゲン、-OH、から独立して選択される1つまたは複数の置換基で任意に置換されます。および-NR 7 R 8 ; そして
ここで、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、C 3 -C 8シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールは、-OH、ハロゲン、-C（= O）OR 7 、-（C = O）から独立して選択される1つまたは複数の置換基で任意に置換される。NR 7 R 8 、C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、-OC 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、および-NR 7 R 8 ;
各Ｒ４およびＲ５は、水素、任意選択で置換されたＣ１－Ｃ６アルキル、任意選択で置換されたＣ３－Ｃ８シクロアルキル、任意選択で置換されたアリール、および任意選択で置換されたヘテロアリールから独立して選択される。
C請求項1 -C 6アルキルは場合により1個以上の置換基で置換され、独立してハロゲン、-C（= O）OR 7 、-C（= O）NR 1 R 2 、-OH、アリール、ヘテロアリール、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、及び-OC 2 -C 8ヘテロシクロ。そして
前記C 3 -C 8シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールは、所望により独立して、-OHから選択される1個以上の置換基で置換され、ハロゲン、-C（= O）OR 7 、-C（= O）NR 7 R 8 、C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、-OC 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、および-NR 7 R 8 ;
又はR 4及びR 5は、それらがCを形成するように結合しているNと一緒になって2 -C 8任意に独立して、ハロゲン、-OH、Cから選択される1個のまたは複数の置換基で置換されたヘテロシクロ1 -C 6アルキル、およびCを1 -C 6アルコキシであり;
各Ｒ６は、任意選択で置換されたＣ１－Ｃ６アルキル、任意選択で置換されたＣ３－Ｃ８シクロアルキル、任意選択で置換されたアリール、および任意選択で置換されたヘテロアリールから独立して選択される。
C請求項1 -C 6アルキルは場合により1個以上の置換基で置換され、独立してハロゲン、-C（= O）OR 7 、-C（= O）NR 1 R 2 、-OH、アリール、ヘテロアリール、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、及び-OC 2 -C 8ヘテロシクロ。そして
前記C 3 -C 8シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールは、所望により独立して、-OHから選択される1個以上の置換基で置換され、ハロゲン、-C（= O）OR 7 、-C（= O）NR 7 R 8 、C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、-OC 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、および-NR 7 R 8 ;
各Ｒ７およびＲ８は、水素およびＣ１－Ｃ６アルキルから独立して選択される。
又はR 7及びR 8は、それらがCを形成するように結合しているNと一緒になって2 -C 8任意に1つ以上のCで置換されたヘテロシクロ1 -C 6個のアルキル置換基を;
Ar Tは、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、フェニル、ピロリル、フラニル、チオフェニル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、およびテトラゾリルから選択され、Ar Tは、ハロゲン、-OH、-から独立して選択される1つまたは複数の置換基によって任意に置換される。 NR 7 R 8 、-CN、置換されていてもよいC 1 -C 6アルキル、任意に置換されたC 1 -C 6アルコキシ、任意に置換されたC 3 -C 8シクロアルキル、任意に置換された-OC 3 -C 8シクロアルキル、任意に置換されたC 2 - C 8ヘテロシクロアルキル、及び任意に置換された-OC 2 -C 8ヘテロシクロ。
前記C 1 -C 6アルキルおよびC 1 -C 6アルコキシ、任意に独立してハロゲンから選択される1個または複数の置換基で置換されている、-C（= O）OR 7 、-C（= O）NR 7 R 8 、-OH 、アリール、ヘテロアリール、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、及び-OC 2 -C 8ヘテロシクロ。そして
ここで、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、および-OC 2 -C 8ヘテロシクロアルキルは、ハロゲンから独立して選択される1つまたは複数の置換基-C（= O ）OR 7 、-C（= O）NR 7 R 8 、-OH、C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、及び-OC 2 -C 8ヘテロシクロ。
各R Mは、独立して、水素、ハロゲン、-OH、-CN、場合により置換されたCから選択される1 -C 6アルキル、任意に置換されたC 1 -C 6アルコキシ、任意に置換されたC 3 -C 8シクロアルキル、任意に置換された-OC 3 - C 8シクロアルキルは、任意に置換されたC 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、及び任意に置換された-OC 2 -C 8ヘテロシクロ。
前記C 1 -C 6アルキルおよびC 1 -C 6アルコキシ、任意に独立してハロゲンから選択される1個または複数の置換基で置換されている、-C（= O）OR 7 、-C（= O）NR 7 R 8 、-OH 、アリール、ヘテロアリール、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、及び-OC 2 -C 8ヘテロシクロ。そして
ここで、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、および-OC 2 -C 8ヘテロシクロアルキルは、ハロゲンから独立して選択される1つまたは複数の置換基-C（= O ）OR 7 、 - C（= O）NR 7 R 8 、-OH、C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、及び-OC 2 -C 8ヘテロシクロ。
R Lは、-OH、-CN、任意に置換されたC 1 -C 6ヒドロキシアルキル、任意に置換されたC 1 -C 6アルコキシ、任意に置換されたヘテロアリール、-C（= O）OH、-C（= O）OR 9 、 -C（= O）NR 10 R 11 、-S（= O）2 NR 10 R 11 、-NHC（= O）H、-NHC（= O）R 12 、-NHS（= O）2 R 12及び-C（= O）NHS（= O）2 R 12 ;
前記C 1 -C 6ヒドロキシアルキルおよびC 1 -C 6アルコキシ、任意に独立してハロゲンから選択される1個または複数の置換基で置換されている、-C（= O）OR 7 、-C（= O）NR 1 R 2 、-OH 、アリール、ヘテロアリール、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、及び-OC 2 -C 8ヘテロシクロ。そして
ヘテロアリールは、-OH、-OC（= O）Cの一つ以上で置換されている1 -C 6アルキル、（C 1 -C 4アルキレン）-OC（= O）C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルキル-（アリール）、C 1 -C 6アルキル-（ヘテロアリール）、ハロゲン、-C（= O）OR 7 、-C（= O）R 12 、-C（= O）NR 1 R 2 、C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6ヒドロキシアルキル、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、-OC 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および-NR 1 R 2 ;
R 9がCである1 -C 6必要に応じて1個の以上で置換されたアルキルから独立して選択される置換基、ハロゲン、-OH、置換されていてもよい-OC（= O）C 1 -C 6アルキル、任意に置換された-C（= O）OC 1 - C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、-C（= O）OH、-NR 1 R 2 、-C（= O）NR 1 R 2 、任意に置換されたC 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、任意に置換されたC 3 - C 8シクロアルキル、任意選択で置換されたアリールおよび任意選択で置換されたヘテロアリール;
前記-OC（= O）C 1 -C 6アルキル及び-C（= O）OC 1 -C 6アルキル、任意に、-OH、ハロゲンから選択される1個のまたは複数の置換基で置換され、および-NRれる7 R 8 。そして
ここで、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、C 3 -C 8シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールは、必要に応じて、-OH、ハロゲン、-C（= O）または7 、-C（= O）から独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換される。NR 7 R 8 、C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、-OC 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、および-NR 7 R 8 ;
またはＲ９は、ハロゲンから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択で置換されたＣ３－Ｃ８シクロアルキル、－ＯＨ、任意選択で置換されたＣ１－Ｃ６アルキル、任意選択で置換された－Ｏ（Ｃ ＝ Ｏ）Ｃ１－Ｃ６アルキル、オプションで置換された-（C = O）OC 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、-C（= O）OH、-NR 1 R 2 、-（C = O）NR 1 R 2 、オプションで置換されたC 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、任意選択で置換されたC 3 -C 8シクロアルキル、任意選択で置換されたアリールおよび任意選択で置換されたヘテロアリール;
ここで、C 1 -C 6アルキル、-OC（= O）C 1 -C 6アルキル、および-C（= O）OC 1 -C 6アルキルは、ハロゲン、-OH、から独立して選択される1つまたは複数の置換基で任意に置換されます。および-NR 7 R 8 ; そして
ここで、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、C 3 -C 8シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールは、-OH、ハロゲン、-C（= O）OR 7 、-（C = O）から独立して選択される1つまたは複数の置換基で任意に置換される。NR 7 R 8 、C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、-OC 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、および-NR 7 R 8 ;
各Ｒ１０およびＲ１１は、水素、任意選択で置換されたＣ１－Ｃ６アルキル、任意選択で置換されたＣ３－Ｃ８シクロアルキル、任意選択で置換されたアリール、および任意選択で置換されたヘテロアリールから独立して選択される。
ここで、C 1 -C 6アルキルは、ハロゲン、-C（= O）OR 7 、-C（= O）NR 1 R 2 、-OH、アリール（任意で-で置換）から独立して選択された1つまたは複数の置換基で任意に置換されます。 OH、ハロゲン、-C（= O）OR 7 、-C（= O）NR 7 R 8 、C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、-NR 7 R 8 ）、およびヘテロアリール（オプションで置換-OH、ハロゲン、-C（= O）OR 7 、-C（= O）NR 7 R 8 、C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、-NR 7 R 8 、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、または-OC 2 -C 8ヘテロシクロアルキル）; そして
前記C 3 -C 8シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールは、所望により独立して、-OHから選択される1個以上の置換基で置換され、ハロゲン、-C（= O）OR 7 、-C（= O）NR 1 R 2 、C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、-OC 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、および-NR 7 R 8 ;
又はR 10及びR 11は、それらがCを形成するように結合しているNと一緒になって2 -C 8任意に独立して、ハロゲン、-OH、Cから選択される1個のまたは複数の置換基で置換されたヘテロシクロ1 -C 6アルキル、およびCを1 -C 6アルコキシであり;
R 12は、任意選択で置換されたC 1 -C 6アルキル、任意選択で置換されたC 3 -C 8シクロアルキル、任意選択で置換されたアリール、および任意選択で置換されたヘテロアリールから選択される。
C請求項1 -C 6アルキルは場合により1個以上の置換基で置換され、独立してハロゲン、-C（= O）OR 7 、-C（= O）NR 1 R 2 、-OH、アリール、ヘテロアリール、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、及び-OC 2 -C 8ヘテロシクロ。そして
前記C 3 -C 8シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールは、所望により独立して、-OHから選択される1個以上の置換基で置換され、ハロゲン、-C（= O）OR 7 、-C（= O）NR 1 R 2 、C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、-OC 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、および-NR 7 R 8 ;
ただし、次の条件があります。
（）Rの少なくとも一つのCは-NHCORない6 RときLは-NHCORで12及びAr Cがheterocycloalkenyleneまたはヘテロアリーレンです。または
（b）R Lが-OMeの場合、R Cの少なくとも1つは-Meではありません。または
（c）R Lが-C（= O）OHの場合、R Cの少なくとも1つは-OEtではありません。または
（d）R Lが-C（= O）OHの場合、R Cの少なくとも1つは-OHではありません。または
（e）R Lが-C（= O）OHの場合、R Cの少なくとも1つは-Meではありません。または
（f）R Lが-OMeの場合、R Cの少なくとも1つは-Etではありません。または
（g）のRの少なくとも一つでCがRときに必要に応じてベンゾオキサゾリルで置換されていないLは、-C（= O）OHです。または
（H）少なくともRの一つCはRときに必要に応じイソインドリン-1,3-ジオンを置換されていないLは、OH、-C（= O）です。
1.式（0）の化合物：
式（0） 、またはその薬学的に許容される塩、前記RG6及びRG5は、以下の1つです。
A）RG6及びRG5はと一緒になって、それらがCを形成するように結合しているN 2 -C 8任意に1個の以上の置換基で置換されたヘテロシクロアルキル;
RG1、RG3およびRG4は、独立してRから選択され、M 。RG2はRであり、L 。RG5はZです。RG6は-C（= O）-です。AG1は、-ArであるC -Ar T 。
したがって、式（0）は式（I）として表すことができます。
式（Ｉ）、ここで、Ｚは、－Ｃ（＝ Ｏ）－および－Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）－から選択される。
ＲａおよびＲｂは、水素、ヒドロキシル、ハロゲン、任意選択で置換されたＣ１－Ｃ６アルキル、任意選択で置換されたＣ１－Ｃ６アルコキシ、任意選択で置換されたＣ３－Ｃ８シクロアルキル、任意選択で置換された－ＯＣ３－Ｃ８から独立して選択されるシクロアルキル、任意に置換されたC 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、置換されていてもよい-OC 2 -C 8ヘテロシクロ。
前記C 1 -C 6アルキルおよびC 1 -C 6アルコキシ、任意に独立してハロゲンから選択される1個または複数の置換基で置換されている、-C（= O）OR 7 、-C（= O）NR 1 R 2 、-OH 、アリール、ヘテロアリール、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、及び-OC 2 -C 8ヘテロシクロ。そして
ここで、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、および-OC 2 -C 8ヘテロシクロアルキルは、ハロゲンから独立して選択される1つまたは複数の置換基-C（= O ）OR 7 、-C（= O）NR 1 R 2 、-OH、アリール、ヘテロアリール、C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、及び-OC 2 -C 8ヘテロシクロ。
Ar cは、C 3 -C 8シクロアルケニレン、C 2 -C 8ヘテロシクロアルケニレン、アリーレン、およびヘテロアリーレンから選択されます。式中、ArはCが一つ以上のRで置換されたC 。
各ＲＣは、－ＣＮ、－ＯＨ、ハロゲン、任意選択で置換されたＣ１－Ｃ６アルキル、任意選択で置換されたＣ１－Ｃ６アルコキシ、任意選択で置換されたＣ３－Ｃ８シクロアルキル、任意選択で置換された－ＯＣ３－Ｃ８から独立して選択される。シクロアルキル、必要に応じて置換されたC 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、必要に応じて置換された-OC 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたアリール、-C（= O）OH、-C（= O）OR 3 、-C（= O）NR 4 R 5 、-S（= O）2 NR 4 R 5 、-NHC（= O）H、-NHC（= O）R 6 、-NHS（= O）2 R 6 、および-C（ = O）NHS（= O）2 R 6 ;
前記C 1 -C 6アルキルおよびC 1 -C 6アルコキシ、任意に独立してハロゲンから選択される1個または複数の置換基で置換されている、-C（= O）OR 7 、-C（= O）NR 1 R 2 、-OH 、アリール、ヘテロアリール、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、及び-OC 2 -C 8ヘテロシクロ。そして
ここで、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、-OC 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、必要に応じて、-OHから独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換される。ハロゲン、-C（= O）OR 7 、-C（= O）R 6 、-C（= O）NR 1 R 2 、C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、-OC 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、および-NR 7 R 8 ;
各Ｒ１およびＲ２は、水素、任意選択で置換されたＣ１－Ｃ６アルキル、および任意選択で置換されたＣ３－Ｃ８シクロアルキルから独立して選択される。
C請求項1 -C 6アルキルは場合により1個以上の置換基で置換され、独立してハロゲン、-C（= O）OR 7 、-C（= O）NR 7 R 8 、-OH、アリール、ヘテロアリール、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、及び-OC 2 -C 8ヘテロシクロ。そして
C項3 -C 8シクロアルキルは任意に1つ以上の置換基で置換され、独立してハロゲン、-C（= O）OR 7 、-C（= O）NR 7 R 8 、-OH、アリール、ヘテロアリール、C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、及び-OC 2 -C 8ヘテロシクロ。
又はR 1及びR 2は、それらがCを形成するように結合しているNと一緒になって2 -C 8任意に独立して、ハロゲン、-OH、Cから選択される1個のまたは複数の置換基で置換されたヘテロシクロ1 -C 6アルキル、およびCを1 -C 6アルコキシであり;
各Ｒ３は、独立して、ハロゲンから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択で置換されたＣ１－Ｃ６アルキル、－ＯＨ、任意選択で置換された－ＯＣ（＝ Ｏ）Ｃ１－Ｃ６アルキル、任意選択で置換された－Ｃ（＝ Ｏ）ＯＣである1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、-C（= O）OH、-NR 1 R 2 、-C（= O）NR 1 R 2 、任意に置換されたC 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、任意に置換されたC 3 -C 8シクロアルキル、任意選択で置換されたアリールおよび任意選択で置換されたヘテロアリール;
前記-OC（= O）C 1 -C 6アルキル及び-C（= O）OC 1 -C 6アルキル、任意に、-OH、ハロゲンから選択される1個のまたは複数の置換基で置換され、および-NRれる7 R 8 。そして
ここで、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、C 3 -C 8シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールは、必要に応じて、-OH、ハロゲン、-C（= O）または7 、-C（= O）から独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換される。NR 7 R 8 、C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、-OC 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、および-NR 7 R 8 ;
または、各Ｒ３は、ハロゲン、－ＯＨ、任意選択で置換されたＣ１－Ｃ６アルキル、任意選択で置換－Ｏ（Ｃ ＝ Ｏ）Ｃ１－Ｃ６から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択で置換されたＣ３－Ｃ８シクロアルキルであるアルキル、任意に置換-（C = O）OC 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、-C（= O）OH、-NR 1 R 2 、-（C = O）NR 1 R 2 、任意に置換されたC 2 -C 8ヘテロシクロアルキルは、任意に置換されたC 3 -C 8シクロアルキル、任意に置換されたアリールおよび任意に置換されたヘテロアリール;
ここで、C 1 -C 6アルキル、-OC（= O）C 1 -C 6アルキル、および-C（= O）OC 1 -C 6アルキルは、ハロゲン、-OH、から独立して選択される1つまたは複数の置換基で任意に置換されます。および-NR 7 R 8 ; そして
ここで、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、C 3 -C 8シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールは、-OH、ハロゲン、-C（= O）OR 7 、-（C = O）から独立して選択される1つまたは複数の置換基で任意に置換される。NR 7 R 8 、C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、-OC 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、および-NR 7 R 8 ;
各Ｒ４およびＲ５は、水素、任意選択で置換されたＣ１－Ｃ６アルキル、任意選択で置換されたＣ３－Ｃ８シクロアルキル、任意選択で置換されたアリール、および任意選択で置換されたヘテロアリールから独立して選択される。
C請求項1 -C 6アルキルは場合により1個以上の置換基で置換され、独立してハロゲン、-C（= O）OR 7 、-C（= O）NR 1 R 2 、-OH、アリール、ヘテロアリール、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、及び-OC 2 -C 8ヘテロシクロ。そして
前記C 3 -C 8シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールは、所望により独立して、-OHから選択される1個以上の置換基で置換され、ハロゲン、-C（= O）OR 7 、-C（= O）NR 7 R 8 、C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、-OC 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、および-NR 7 R 8 ;
又はR 4及びR 5は、それらがCを形成するように結合しているNと一緒になって2 -C 8任意に独立して、ハロゲン、-OH、Cから選択される1個のまたは複数の置換基で置換されたヘテロシクロ1 -C 6アルキル、およびCを1 -C 6アルコキシであり;
各Ｒ６は、任意選択で置換されたＣ１－Ｃ６アルキル、任意選択で置換されたＣ３－Ｃ８シクロアルキル、任意選択で置換されたアリール、および任意選択で置換されたヘテロアリールから独立して選択される。
C請求項1 -C 6アルキルは場合により1個以上の置換基で置換され、独立してハロゲン、-C（= O）OR 7 、-C（= O）NR 1 R 2 、-OH、アリール、ヘテロアリール、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、及び-OC 2 -C 8ヘテロシクロ。そして
前記C 3 -C 8シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールは、所望により独立して、-OHから選択される1個以上の置換基で置換され、ハロゲン、-C（= O）OR 7 、-C（= O）NR 7 R 8 、C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、-OC 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、および-NR 7 R 8 ;
各Ｒ７およびＲ８は、水素およびＣ１－Ｃ６アルキルから独立して選択される。
又はR 7及びR 8は、それらがCを形成するように結合しているNと一緒になって2 -C 8任意に1つ以上のCで置換されたヘテロシクロ1 -C 6個のアルキル置換基を;
Ar Tは、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、フェニル、ピロリル、フラニル、チオフェニル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、およびテトラゾリルから選択され、Ar Tは、ハロゲン、-OH、-から独立して選択される1つまたは複数の置換基によって任意に置換される。 NR 7 R 8 、-CN、置換されていてもよいC 1 -C 6アルキル、任意に置換されたC 1 -C 6アルコキシ、任意に置換されたC 3 -C 8シクロアルキル、任意に置換された-OC 3 -C 8シクロアルキル、任意に置換されたC 2 - C 8ヘテロシクロアルキル、及び任意に置換された-OC 2 -C 8ヘテロシクロ。
前記C 1 -C 6アルキルおよびC 1 -C 6アルコキシ、任意に独立してハロゲンから選択される1個または複数の置換基で置換されている、-C（= O）OR 7 、-C（= O）NR 7 R 8 、-OH 、アリール、ヘテロアリール、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、及び-OC 2 -C 8ヘテロシクロ。そして
ここで、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、および-OC 2 -C 8ヘテロシクロアルキルは、ハロゲンから独立して選択される1つまたは複数の置換基-C（= O ）OR 7 、-C（= O）NR 7 R 8 、-OH、C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、及び-OC 2 -C 8ヘテロシクロ。
各R Mは、独立して、水素、ハロゲン、-OH、-CN、場合により置換されたCから選択される1 -C 6アルキル、任意に置換されたC 1 -C 6アルコキシ、任意に置換されたC 3 -C 8シクロアルキル、任意に置換された-OC 3 - C 8シクロアルキルは、任意に置換されたC 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、及び任意に置換された-OC 2 -C 8ヘテロシクロ。
前記C 1 -C 6アルキルおよびC 1 -C 6アルコキシ、任意に独立してハロゲンから選択される1個または複数の置換基で置換されている、-C（= O）OR 7 、-C（= O）NR 7 R 8 、-OH 、アリール、ヘテロアリール、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、及び-OC 2 -C 8ヘテロシクロ。そして
ここで、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、および-OC 2 -C 8ヘテロシクロアルキルは、ハロゲンから独立して選択される1つまたは複数の置換基-C（= O ）OR 7 、-C（= O）NR 7 R 8 、-OH、C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、及び-OC 2 -C 8ヘテロシクロ。
R Lは、-OH、-CN、任意に置換されたC 1 -C 6ヒドロキシアルキル、任意に置換されたC 1 -C 6アルコキシ、任意に置換されたヘテロアリール、-C（= O）OH、-C（= O）OR 9 、 -C（= O）NR 10 R 11 、-S（= O）2 NR 10 R 11 、-NHC（= O）H、-NHC（= O）R 12 、-NHS（= O）2 R 12及び-C（= O）NHS（= O）2 R 12 ;
前記C 1 -C 6ヒドロキシアルキルおよびC 1 -C 6アルコキシ、任意に独立してハロゲンから選択される1個または複数の置換基で置換されている、-C（= O）OR 7 、-C（= O）NR 1 R 2 、-OH 、アリール、ヘテロアリール、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、及び-OC 2 -C 8ヘテロシクロ。そして
ヘテロアリールは、-OH、-OC（= O）Cの一つ以上で置換されている1 -C 6アルキル、（C 1 -C 4アルキレン）-OC（= O）C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルキル-（アリール）、C 1 -C 6アルキル-（ヘテロアリール）、ハロゲン、-C（= O）OR 7 、-C（= O）R 12 、-C（= O）NR 1 R 2 、C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6ヒドロキシアルキル、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、-OC 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および-NR 1 R 2 ;
R 9がCである1 -C 6必要に応じて1個の以上で置換されたアルキルから独立して選択される置換基、ハロゲン、-OH、置換されていてもよい-OC（= O）C 1 -C 6アルキル、任意に置換された-C（= O）OC 1 - C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、-C（= O）OH、-NR 1 R 2 、-C（= O）NR 1 R 2 、任意に置換されたC 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、任意に置換されたC 3 - C 8シクロアルキル、任意選択で置換されたアリールおよび任意選択で置換されたヘテロアリール;
前記-OC（= O）C 1 -C 6アルキル及び-C（= O）OC 1 -C 6アルキル、任意に、-OH、ハロゲンから選択される1個のまたは複数の置換基で置換され、および-NRれる7 R 8 。そして
ここで、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、C 3 -C 8シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールは、必要に応じて、-OH、ハロゲン、-C（= O）または7 、-C（= O）から独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換される。NR 7 R 8 、C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、-OC 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、および-NR 7 R 8 ;
またはＲ９は、ハロゲンから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択で置換されたＣ３－Ｃ８シクロアルキル、－ＯＨ、任意選択で置換されたＣ１－Ｃ６アルキル、任意選択で置換された－Ｏ（Ｃ ＝ Ｏ）Ｃ１－Ｃ６アルキル、オプションで置換された-（C = O）OC 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、-C（= O）OH、-NR 1 R 2 、-（C = O）NR 1 R 2 、オプションで置換されたC 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、任意選択で置換されたC 3 -C 8シクロアルキル、任意選択で置換されたアリールおよび任意選択で置換されたヘテロアリール;
ここで、C 1 -C 6アルキル、-OC（= O）C 1 -C 6アルキル、および-C（= O）OC 1 -C 6アルキルは、ハロゲン、-OH、から独立して選択される1つまたは複数の置換基で任意に置換されます。および-NR 7 R 8 ; そして
ここで、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、C 3 -C 8シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールは、-OH、ハロゲン、-C（= O）OR 7 、-（C = O）から独立して選択される1つまたは複数の置換基で任意に置換される。NR 7 R 8 、C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、-OC 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、および-NR 7 R 8 ;
各Ｒ１０およびＲ１１は、水素、任意選択で置換されたＣ１－Ｃ６アルキル、任意選択で置換されたＣ３－Ｃ８シクロアルキル、任意選択で置換されたアリール、および任意選択で置換されたヘテロアリールから独立して選択される。
ここで、C 1 -C 6アルキルは、ハロゲン、-C（= O）OR 7 、-C（= O）NR 1 R 2 、-OH、アリール（任意で-で置換）から独立して選択された1つまたは複数の置換基で任意に置換されます。 OH、ハロゲン、-C（= O）OR 7 、-C（= O）NR 7 R 8 、C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、-NR 7 R 8 ）、およびヘテロアリール（オプションで置換-OH、ハロゲン、-C（= O）OR 7 、-C（= O）NR 7 R 8 、C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、-NR 7 R 8 、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、または-OC 2 -C 8ヘテロシクロアルキル）; そして
前記C 3 -C 8シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールは、所望により独立して、-OHから選択される1個以上の置換基で置換され、ハロゲン、-C（= O）OR 7 、-C（= O）NR 1 R 2 、C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、-OC 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、および-NR 7 R 8 ;
又はR 10及びR 11は、それらがCを形成するように結合しているNと一緒になって2 -C 8任意に独立して、ハロゲン、-OH、Cから選択される1個のまたは複数の置換基で置換されたヘテロシクロ1 -C 6アルキル、およびCを1 -C 6アルコキシであり;
R 12は、任意選択で置換されたC 1 -C 6アルキル、任意選択で置換されたC 3 -C 8シクロアルキル、任意選択で置換されたアリール、および任意選択で置換されたヘテロアリールから選択される。
C請求項1 -C 6アルキルは場合により1個以上の置換基で置換され、独立してハロゲン、-C（= O）OR 7 、-C（= O）NR 1 R 2 、-OH、アリール、ヘテロアリール、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、及び-OC 2 -C 8ヘテロシクロ。そして
前記C 3 -C 8シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールは、所望により独立して、-OHから選択される1個以上の置換基で置換され、ハロゲン、-C（= O）OR 7 、-C（= O）NR 1 R 2 、C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、-OC 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、および-NR 7 R 8 ;
ただし、次の条件があります。
（i）は、Rの少なくとも一方でCでない-NHCOR 6 RときLは-NHCORで12及びAr Cがheterocycloalkenyleneまたはヘテロアリーレンです。または
（j）R Lが-OMeの場合、R Cの少なくとも1つは-Meではありません。または
（k）R Lが-C（= O）OHの場合、R Cの少なくとも1つは-OEtではありません。または
（l）R Lが-C（= O）OHの場合、R Cの少なくとも1つは-OHではありません。または
（m）R Lが-C（= O）OHの場合、R Cの少なくとも1つは-Meではありません。または
（n）R Lが-OMeの場合、R Cの少なくとも1つは-Etではありません。または
（O）Rの少なくとも一方でCがRときに必要に応じてベンゾオキサゾリルで置換されていないLは、-C（= O）OHです。または
（p）は、少なくともRの一つCはRときに必要に応じイソインドリン-1,3-ジオンを置換されていないLは、OH、-C（= O）です。
B）RG6及びRG5はないC形成する2 -C 8ヘテロシクロアルキル; RG1はR5です。RG2はR1です。RG3はR6です。RG4はR20です。RG5はR4です。RG6はR10です。AG1はAです。
したがって、式（0）は式（VII）として表すことができます。
式（ＶＩＩ）、またはその薬学的に許容される塩であって、以下の場合：
Aは次から選択されます：;
R 1は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、から選択されるC 1 -C 6アルキル、およびC 1 -C 6アルコキシ、前記C 1 -C 6アルキルおよびC 1 -C 6アルコキシ、任意に1つ以上のハロゲンで置換されています。各Ｒ２およびＲ３は、水素およびＣ１－Ｃ６アルキルから独立して選択され、ここで、Ｃ１－Ｃ６アルキルは、任意選択で、１つまたは複数のハロゲンで置換されている。
又はR 2及びR 3は、それらが3～10員形成するように結合しているNと一緒になって、任意に独立して、Cから選択される1個または複数の置換基で置換されたヘテロ環1 -C 6アルキル;
R - - 4は水素、ハロゲン、Cから選択される1 ～C 6アルキル、およびC 1 -C 6アルコキシ、
ここで、Ｃ１－Ｃ６アルキルおよびＣ１－Ｃ６アルコキシは、必要に応じて、ハロゲンから独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換されている。
R 5 、-C（= O）から選択されるOR 15 、-C（= O）NR 2 R 3 、-S（= O）2 NR 2 R 3 、-C（= O）NHR 15 、-CH 2 OH 、3 ‐ヒドロキシオキセタン‐ 3 ‐イル、および-NH 2 ;
R 6は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、5員ヘテロアリール、C 1 -C 6アルキル、-C（= O）OR 15 、-C（= O）R 12 、-C（= O）NHR 15 、および-C（= O）N = S（= X 3 ）（CH 3 ）2 、
ここで、C 1 -C 6アルキルは、必要に応じて1つまたは複数のR 9で置換され、
前記5員ヘテロアリールは、少なくとも2個のヘテロ原子を含有し、必要に応じて独立してRから選択される1個のまたは複数の置換基で置換されている17 。
R 7は、水素、-NO 2 、C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、3～10員ヘテロシクロアルキル、-Oから選択されます。 -（3～10員のヘテロシクロアルキル）、アリール、およびヘテロアリール、
前記C 1 -C 6アルキルおよびC 1 -C 6アルコキシ、任意に1つ以上のハロゲンで置換され、そして
前記C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、3~10員ヘテロシクロアルキル、-O-（3~10員ヘテロシクロアルキル）、アリール及びヘテロアリールは場合により1個以上のRで置換されている24 。
R 8は、水素、-NO 2 、C 1 -C 6アルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択されます。
ここで、Ｃ１－Ｃ６アルキルおよびＣ１－Ｃ６アルコキシは、必要に応じて、ハロゲンから出現するたびに独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換されている。そして
ここで、アリールおよびヘテロアリールは、Ｒ２３からの各出現で独立して選択される１つまたは複数の置換基で任意選択で置換されている。
又はR 7及びR 8は、C一緒になって5 ～C 10 、炭素環又は5～10員複素環
前記C 5 -C 10炭素環及び5~10員複素環は、任意にヒドロキシル、-NO、ハロゲンから選択される1個のまたは複数の置換基で置換されている2 、C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、3～10員複素環式シクロアルキル、-O-（3～10員複素環式シクロアルキル）、アリール、およびヘテロアリール、
前記C 1 -C 6アルキルおよびC 1 -C 6アルコキシ、任意に1つ以上のハロゲンで置換され、そして
アリール、ヘテロアリール、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、3～10員のヘテロシクロアルキル、および-O-（3~10員ヘテロシクロアルキル）は、場合により1個以上のRで置換されている23 ;
各Ｒ９は、ヒドロキシおよび－ＣＯＯＨから独立して選択される。
R 10は、-C（= O）-X 1 -、- CH 2 -X 1 -、- X 1 -C（= O）-、および-X 1 -CH 2 -から選択されます。
R 11は、水素、-NO 2 、C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、3～10員ヘテロシクロアルキル、および-から選択されます。 O-（3～10員のヘテロシクロアルキル）、
前記C 1 -C 6アルキルおよびC 1 -C 6アルコキシ、任意に1つ以上のハロゲンで置換され、そして
前記C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、3~10員ヘテロシクロアルキル、および-O-（3~10員ヘテロシクロアルキル）、場合により1個以上のRで置換されている23 。
Ｒ１２は、アラニン、アルギニン、アスパラギン、アスパラギン酸、アスパラギン、アスパラギン酸、システイン、グルタミン酸、グルタミン、グルタミン、グルタミン酸、グリシン、ヒスチジン、イソロイシン、ロイシン、リジン、メチオニン、フェニルアラニン、プロリン、セリン、スレオニンから選択される。 、トリプトファン、チロシン、およびバリン。ここで、Ｒ１２の結合点は窒素原子である。
R 14は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトリルから選択され、-C（= O）CR 15および-C（= O）OR 15 。
各R 15は独立して、水素から選択され、C 1 -C 6アルキル、 -ヘテロシクリル、
C請求項1 -C 6アルキルは、独立して、-Cから各場合において選択される一つ以上の置換基で置換されている（= O）NR 2 R 3 、 -ヘテロシクリル、-NR 2 R 3 。
ここで、ヘテロシクリルは、Ｒ２およびＲ３からの各出現で独立して選択される１つまたは複数の置換基で任意選択で置換されている。
R 17は、Cから選択される1 -C 6アルキル、アリール、および6員ヘテロアリール、
ここで、C 1 -C 6アルキルは、必要に応じて1つまたは複数のヒドロキシで置換されており、
アリールおよび6員ヘテロアリールは、任意に、ハロゲンから選択される一つ以上の置換基で置換され-R 2 、および-OR 2 。
R 20は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、-COOH、-NC（= O）Rから選択される2 、-OR 2 、5員ヘテロアリール、C 1 -C 6アルキル、-C（= O）N = S（= X 3 ）（CH 3 ）2 、-CH 2 （OH）CH 2 OHおよび-NH-SO 2 -R 2 、
ここで、5員ヘテロアリールは少なくとも2つのヘテロ原子を含み、
ここで、Ｃ１－Ｃ６アルキルは、任意選択で、５員ヘテロアリールから独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、ここで、５員ヘテロアリールは、少なくとも２つのヘテロ原子を含む。
R 21は、水素およびニトリルから選択されます。
R 22は、水素とヒドロキシから選択されます。
各R - - 23は、独立して、ハロゲン、C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、
ここで、Ｃ１－Ｃ６アルキルおよびＣ１－Ｃ６アルコキシは、必要に応じて、ハロゲンから独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換されている。
各R - - 24は独立して、ハロゲン、Cから選択される1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、5員のヘテロアリール
ここで、Ｃ１－Ｃ６アルキルおよびＣ１－Ｃ６アルコキシは、必要に応じて、ハロゲンから独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換されている。
各X 1は独立して-NRから選択される2及び-CR - 2 R 3 - 。そして
各X 3は独立して、NHおよびOから選択されます
1. Zが-C（= O）-である項目1の化合物。
2. Ｚが－Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）－であり、ＲａおよびＲｂがそれぞれ、水素、ハロゲン、－ＯＨ、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６から独立して選択される、項目１の化合物。アルコキシ。
3. Ｚが－Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）－であり、ＲａおよびＲｂがそれぞれ独立して水素、フッ素、およびメチルから選択される、項目１または３の化合物。
4. Zが-CHである、項目1,3、または4のいずれか1つの化合物、2 - 。
5. アルゴン、項目1~5のいずれか1つの化合物、Cは、アリーレンまたはヘテロアリーレンです。それぞれが一つ以上のRで置換されたC 。
6. アルゴン、項目1~6のいずれか1つの化合物、Cは、1個または2個のRで置換されたアリーレンでC 。
7. アルゴン、項目1~6のいずれか1つの化合物、Cは、1個または2個のRで置換されたフェニレンであり、C 。
8. アルゴン、項目1~6のいずれか1つの化合物、Cは一つのRで置換されたアリーレンでC 。
9. ＡｒＣが１つのＲＣで置換されたフェニレンである、項目９の化合物。
10. アルゴン、項目1~6のいずれか1つの化合物Cは、ヘテロアリーレンは、1つまたは2つのRで置換されているC 。
11. アルゴン、項目1~6のいずれか1つの化合物、Cは、1個または2個のRで置換された単環式ヘテロアリーレンであり、C 。
12. アルゴン、項目1~6のいずれか1つの化合物Cは、ヘテロアリーレンは、1個のRで置換されるC 。
13. ＡｒＣが１つのＲＣで置換されたチオフェニレンである、請求項１１に記載の化合物。
14. ＡｒＣが２つのＲＣで置換されたチオフェニレンである、請求項１１に記載の化合物。
15. 各R、項目1~15のいずれか1つの化合物は、Cは、独立して-CNから選択され、-OH、ハロゲン、任意に置換されたC 1 -C 6アルキル、任意に置換されたC 3 -C 8任意に置換されたC、シクロ1 - C 6アルコキシ、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアリール、-C（= O）OH、-C（= O）OR 3 、および-C（= O）NR 4 R 5 ;
前記C 1 -C 6アルキルおよびC 1 -C 6アルコキシは、任意にハロゲンから選択される一つ以上の置換基で置換され、-C（= O）OR 7 、-C（= O）NR 1 R 2 、-OH 、アリール、ヘテロアリール、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、及びC 2 -C 8ヘテロシクロ。そして
前記C 3 -C 8シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールは、所望により独立して、-OHから選択される1個以上の置換基で置換され、ハロゲン、-C（= O）OR 7 、-C（= O）NR 1 R 2 、C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、および-NR 7 R 8 。
16. 各R、項目1-16のいずれかの化合物Cは、独立して、-CN、-OH、ハロゲン、C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6ヒドロキシアルキル、C 1つの-C 6ヒドロキシシクロアルキル、C 1 -C 6アルコキシ、ヘテロアリール、アリール、-C（= O）OH、-C（= O）OR 3 、および-C（= O）NR 4 R 5 。
17. １つのＲＣが、－ＣＮ、－ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１－Ｃから選択される、項目１～８、１１、１２、１５のいずれか１つに記載の化合物。6ヒドロキシシクロアルキル、C 1 -C 6アルコキシ、ヘテロアリール、アリール、-C（= O）OH、-C（= O）OR 3 、および-C（= O）NR 4 R 5 ; 第２のＲＣは、－ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、またはアリールから選択される。
18. 各R、項目1~15のいずれか1つの化合物Cは、独立して、-CN、-C（= O）OH、-C（= O）ORから選択される3 、及びテトラゾリル。
19. 一方のR、項目1-8、11、12、15のいずれかの化合物Cは、-CN、-C（= O）OH、-C（= O）ORから選択される3 、およびテトラゾリル; 第２のＲＣは、－ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、またはアリールから選択される。
20. 各Ｒ３が、１つ以上の－ＯＨで任意に置換されたＣ１－Ｃ６アルキル、任意選択で置換された－ＯＣ（＝ Ｏ）Ｃ１－Ｃ６アルキルから独立して選択される、項目１～２０のいずれか１つに記載の化合物。 C 1 -C 6アルコキシ、-C（= O）OH、および-NR 1 R 2 ; ここで、－ＯＣ（＝ Ｏ）Ｃ１－Ｃ６アルキルは、任意選択で、１つまたは複数の－ＯＨおよび－ＮＲ７Ｒ８で置換されている。
21. 各R、項目1-21のいずれかの化合物3が、独立して、Cから選択される1 -C 6アルキル（場合により1つで置換された以上の-OHが、C 1 -C 6アルコキシ、および-NR 1 R 2 ）または-C 1 -C 6アルキレン-OC（= O）C 1 -C 6アルキル（C 1 -C 6アルキルは、任意選択で-OHおよび-NR 7 R 8の1つまたは複数で置換されます）。
22. 各Ｒ３が、任意選択で－ＯＨ、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、および－ＮＲ１Ｒ２のうちの１つ以上で置換されたＣ１－Ｃ６アルキルである、項目１～２２のいずれか１つに記載の化合物。
23. 各Ｒ３が以下から独立して選択される、項目１～２１のいずれか１つに記載の化合物。
24. 各Ｒ４およびＲ５が、水素およびＣ１－Ｃ６アルキルから独立して選択される、項目１６～１８のいずれか１つに記載の化合物。または、Ｒ４およびＲ５は、それらが結合しているＮと一緒になって、Ｃ２－Ｃ８ヘテロシクロアルキルを形成し、任意選択で、１つまたは複数のＣ１－Ｃ６アルキル置換基で置換される。
25. 各Ｒ４およびＲ５が水素である、項目１６～１８および２５のいずれか１つに記載の化合物。
26. ＲＣの少なくとも１つが－ＣＮである、項目１～２０のいずれか１つに記載の化合物。
27. ＲＣの少なくとも１つが－Ｃ（＝ Ｏ）ＯＨである、項目１～２０のいずれか１つに記載の化合物。
28. ＲＣのうちの少なくとも１つがテトラゾリルである、項目１～２０のいずれか１つに記載の化合物。
29. Ar Tがピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、フェニル、チオフェニル、ピラゾリル、およびイミダゾリルから選択され、Ar Tがハロゲン、-OHから独立して選択される1つまたは複数の置換基によって任意選択で置換される、項目1～29のいずれか1つに記載の化合物。、-NR 7 R 8 、-CN、C 1 -C 6アルキル、およびC 1 -C 6アルコキシです。
30. アルゴン、項目1~29のいずれかに記載の化合物Tは、-OH、ハロゲンから選択される1個のまたはそれ以上の置換基で置換されたフェニルであり、-NR 7 R 8 、-CN、C 1 -C 6アルキル、およびC 1 - C 6アルコキシです。
31. 各ＲＭが、水素、ハロゲン、－ＯＨ、－ＣＮ、Ｃ１－Ｃ６アルキル、およびＣ１－Ｃ６アルコキシから独立して選択される、項目１～３１のいずれか１つに記載の化合物。
32. １つのＲＭが水素、ハロゲン、－ＯＨ、－ＣＮ、Ｃ１－Ｃ６アルキル、およびＣ１－Ｃ６アルコキシから選択される、項目１～３２のいずれか１つに記載の化合物。そして、互いのＲＭは、水素およびハロゲンから独立して選択される。
33. 各ＲＭが水素である、項目１～３３のいずれか１つに記載の化合物。
34. R、項目1-34のいずれかの化合物Lは、任意に置換されたヘテロアリールから選択され、-C（= O）OH、-C（= O）OR 9 、-C（= O）NR 10 R 11 、 - NHC（= O）R 12 、-NHS（= O）2 R 12 、および-C（= O）NHS（= O）2 R 12 ; ヘテロアリールは、独立してから選択される1個のまたは複数の置換基で置換されているC、-OH 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6ヒドロキシアルキル、C 1 -C 6アルコキシ、-OC（= O）C 1 -C 6アルキル、（C 1 -C 4アルキレン）-OC（= O）C 1 -C 6アルキル、-C（= O）R 12 、アリール、ヘテロアリール、C 1 -C 6アルキル- （アリール）、及びC 1 - C 6アルキル-（ヘテロアリール）。
35. ＲＬが－Ｃ（＝ Ｏ）または９である、項目３５の化合物。
36. R請求項36の化合物、9 Cれる1 -C 6アルキレンOC（= O）C 1 -C 6アルキルであり、ここで、C 1 -C 6アルキルで任意に-OHおよび-NRの一つ以上で置換されている7 R 8 。
37. Ｒ９が、必要に応じて－ＮＲ１Ｒ２で置換されたＣ１－Ｃ６アルキルである、請求項３６に記載の化合物。
38. 各Ｒ１およびＲ２が、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルから独立して選択される、請求項３８に記載の化合物。
39. Ｒ９がから選択される、項目３８または３９の化合物。
40. ＲＬが－Ｃ（＝ Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１であり、各Ｒ１０およびＲ１１が水素から独立して選択され、Ｃ１－Ｃ６アルキルが任意選択で１つまたは複数の置換基で置換されている、項目３５の化合物。-C（= O）OH、-C（= O）NR 1 R 2 、-OH、アリール、およびヘテロアリール; または、Ｒ１０およびＲ１１は、それらが結合しているＮと一緒になって、Ｃ２－Ｃ８ヘテロシクロアルキルを形成し、任意選択で、１つまたは複数のＣ１－Ｃ６アルキル置換基で置換される。
41. ＲＬが－Ｃ（＝ Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１である、項目３５または４１の化合物。R 10は水素です。Ｒ１１は水素から選択され、
42. ＲＬが－ＮＨＣ（＝ Ｏ）Ｒ１２、－ＮＨＳ（＝ Ｏ）２Ｒ１２、および－Ｃ（＝ Ｏ）ＮＨＳ（＝ Ｏ）２Ｒ１２、およびＲ１２から選択される、項目３５の化合物。Cから選択される1 -C 6アルキルおよびアリール、任意に1つ以上のCで置換された1 -C 6個のアルキル置換基。
43. ＲＬが－ＮＨＣ（＝ Ｏ）Ｒ１２である、項目４３の化合物；Ｒ１２はメチルである。
44. ＲＬが－ＮＨＳ（＝ Ｏ）２Ｒ１２である、項目４３の化合物；Ｒ１２は、フェニル、トリル、およびメチルから選択される。
45. ＲＬが－Ｃ（＝ Ｏ）ＮＨＳ（＝ Ｏ）２Ｒ１２である、項目４３の化合物。Ｒ１２は、メチル、ブチル、およびフェニルから選択される。
46. ＲＬが－Ｃ（＝ Ｏ）ＯＨである、項目３５の化合物。
47. ＲＬが単環式ヘテロアリールであり、任意選択で、－ＯＨ、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、－ＯＣ（ = O）C 1 -C 6アルキル、（C 1 -C 4アルキレン）-OC（= O）C 1 -C 6アルキル、-C（= O）R 12 、アリール、ヘテロアリール、C 1 -C 6アルキル-（アリール）、およびC 1 -C 6アルキル-（ヘテロアリール）。
48. ＲＬがテトラゾリルである、項目３５または４８の化合物。
49. ＲＬがトリアゾリルであり、任意選択で、－ＯＨ、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、－ＯＣから独立して選択される１つ以上の置換基で置換されている、項目３５または４８の化合物。（= O）C 1 -C 6アルキル、（C 1 -C 4アルキレン）-OC（= O）C 1 -C 6アルキル、-C（= O）R 12 、アリール、ヘテロアリール、C 1 -C 6アルキル-（アリール）、およびC 1 -C 6アルキル-（ヘテロアリール）。
50. ＲＬがトリアゾリルである、項目３５、４８または５０の化合物。
51. 各Ｒ１およびＲ２が水素およびＣ１－Ｃ６アルキルから独立して選択される、項目１～５１のいずれか１つに記載の化合物。または、Ｒ１およびＲ２は、それらが結合しているＮと一緒になって、Ｃ２－Ｃ８ヘテロシクロアルキルを形成し、任意選択で、１つまたは複数のＣ１－Ｃ６アルキル置換基で置換される。
52. 各R、項目1-52のいずれか一つの化合物1 、R 2 、R 7及びR 8は独立して、水素およびCから選択される1 -C 6アルキルです。
53. 各Ｒ１およびＲ８が水素であり、各Ｒ２およびＲ７が水素およびＣ１－Ｃ６アルキルから独立して選択される、請求項５３に記載の化合物。
54. Ｒ１、Ｒ２、Ｒ７およびＲ８がそれぞれ水素である、項目５３または５４の化合物。
55. 化合物またはその薬学的に許容される塩がプロドラッグの形態である、項目１～５５のいずれか１つに記載の化合物。
56. プロドラッグがエステル部分を含む、請求項５６に記載の化合物。
57. プロドラッグがアミド部分を含む、項目５６の化合物。
58. 式（Ｉ）の化合物が式（Ｉａ）または式（Ｉｂ）によって表される、項目１の化合物：
式（Ｉａ）、式（Ｉｂ）、またはそれらの薬学的に許容される塩であって、以下の場合：
Ar Cは、アリーレンとヘテロアリーレンから選択されます。式中、Ar Cは、1個以上のRで置換されたC 。
各ＲＣは、ハロゲン、－ＣＮ、任意選択で置換されたＣ１－Ｃ６アルキル、任意選択で置換されたＣ１－Ｃ６アルコキシ、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアリール、－Ｃ（＝ Ｏ）ＯＨ、－Ｃ（＝ O）OR 3 、-C（= O）NR 4 R 5 、-S（= O）2 NR 4 R 5 、-NHS（= O）2 R 6 、および-C（= O）NHS（= O）2 R 6 ;
前記C 1 -C 6アルキルおよびC 1 -C 6アルコキシ、任意に独立してハロゲンから選択される1個または複数の置換基で置換されている、-C（= O）OH、-C（= O）NR 1 R 2 、-OH、アリール、ヘテロアリール、C 3 -C 8シクロアルキル、及びC 2 -C 8ヘテロシクロ。そして
アリールおよびヘテロアリールは、所望により独立して、-OH、ハロゲン、-C（= O）OH、-C（= O）NRから選択される一つ以上の置換基で置換されている1 R 2 、C 1 -C 6アルキル、C 1 - C 6アルコキシ、および-NR 7 R 8 ;
各R 1及びR 2は、独立して、水素から選択され、Cは1 ～C 6アルキルで任意に独立してハロゲンから選択される1個または複数の置換基で置換され、-C（= O）OH、-C（= O）NR 7 R 8 、 - OH、アリール、ヘテロアリール、C 3 -C 8シクロアルキル、及びC 2 -C 8ヘテロシクロ。
又はR 1及びR 2は、それらがCを形成するように結合しているNと一緒になって2 -C 8任意に独立して、ハロゲン、-OH、Cから選択される1個のまたは複数の置換基で置換されたヘテロシクロ1 -C 6アルキル、およびCを1 -C 6アルコキシであり;
各R 3は独立してC 1 ～C 6アルキルで任意に独立して、-OHから選択される1個のまたは複数の置換基で置換され、置換されていてもよい-OC（= O）C 1 -C 6アルキル、任意に置換された-C（= O）OC 1 - C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、-C（= O）OH、および-NR 1 R 2 ; 前記-OC（= O）C 1 -C 6アルキル及び-C（= O）OC 1 -C 6アルキルで任意に独立して、-OHから選択される1個以上の置換基で置換された-NR 7 R 8 。
各R 4及びR 5は、独立して、水素及びCから選択される1 -C 6必要に応じて独立して、ハロゲン、-C（= O）から選択される1個のまたは複数の置換基で置換されたアルキルOR 7 、-C（= O）NR 1 R 2 、 -OH、アリール、ヘテロアリール、C 3 -C 8シクロアルキル、及びC 2 -C 8ヘテロシクロ。
又はR 4及びR 5は、それらがCを形成するように結合しているNと一緒になって2 -C 8任意に独立して、ハロゲン、-OH、Cから選択される1個のまたは複数の置換基で置換されたヘテロシクロ1 -C 6アルキル、およびCを1 -C 6アルコキシであり;
各R 6は独立して、必要に応じて置換されたCから選択される1 -C 6アルキルおよび任意に置換されたアリール;
ここで、アルキルは、ハロゲンから独立して選択される１つまたは複数の置換基で任意選択で置換され、－Ｃ（＝ Ｏ）または７、－Ｃ（＝ Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、－ＯＨ、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、およびＣ２－Ｃ８ヘテロシクロアルキル；そして
ここで、アリールは、必要に応じて、-OH、ハロゲン、-C（= O）OR 7 、-C（= O）NR 7 R 8 、C 1 -C 6アルキル、C 1 - Cから独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されている。6アルコキシ、および-NR 7 R 8 ;
各Ｒ７およびＲ８は、水素およびＣ１－Ｃ６アルキルから独立して選択される。
又はR 7及びR 8は、Nと一緒になっていると、それらが形成するように結合している任意に置換されたC 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、任意に1つまたは複数で置換されたC 1 -C 6アルキル置換基;
AR TはAR請求ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、フェニル、チオフェニル、ピラゾリル、およびイミダゾリルから選択され、Tは任意に、-OH、ハロゲンから選択される1個のまたは複数の置換基によって置換され、-NR 7 R 8 、-CN、C 1 - C 6アルキル、およびC 1 -C 6アルコキシであり;
R Lは、必要に応じて置換されたヘテロアリール、-C（= O）OH、-C（= O）OR 9 、-C（= O）NR 10 R 11 、-NHC（= O）R 12 、-NHS（= O）2 R 12 、または-C（= O）NHS（= O）2 R 12 ; ヘテロアリールは、独立して、Cから選択される1個または複数の置換基で置換されている1つの-C 6アルキル、-OC（= O）C 1 -C 6アルキル、（C 1 -C 4アルキレン）-OC（= O）C 1 -C 6アルキル、-C（= O）NR 1 R 2 、-C（= O）R 12 、アリール、およびC 1 -C 6アルキル-（アリール）;
R 9があるC 1 -C 6アルキルで任意に独立して、-OHから選択される一つ以上の置換基で置換された-NR 1 R 2 ;
各R 10及びR 11は独立して、水素およびCから選択される1 -C 6必要に応じて独立して、-C（= O）から選択される1個のまたは複数の置換基で置換されたアルキルOH、-C（= O）NR 1 R 2 、-OHアリール、ヒドロキシアリールおよびヘテロアリール;
又はR 10及びR 11は、それらがCを形成するように結合しているNと一緒になって2 -C 8任意に1つ以上のCで置換されたヘテロシクロ1 -C 6個のアルキル置換基を;
R 12は、Cから選択される1 -C 6アルキルおよび任意選択で1つまたは複数で置換されたアリールC 1 -C 6アルキル置換基;
ただし、式（Ｉａ）においてＲＬが－Ｃ（＝ Ｏ）ＯＨである場合、ＲＣの少なくとも１つが－ＯＨではないか、またはＲＬが－Ｃ（＝ Ｏ）ＯＨである場合、ＲＣの少なくとも１つが－ＯＥｔではない。式（Ia）で。
59. Ar Ｃが１つまたは２つのＲＣで置換されたアリーレンである、請求項５９に記載の化合物。
60. ＡｒＣが１つまたは２つのＲＣで置換された単環式アリーレンである、項目５９または６０の化合物。
61. ＡｒＣが１つのＲＣで置換されたアリーレンである、項目５９または６０の化合物。
62. ＡｒＣが１つのＲＣで置換されたフェニレンである、請求項６２に記載の化合物。
63. ＡｒＣが１つまたは２つのＲＣで置換されたヘテロアリーレンである、項目５９の化合物。
64. ＡｒＣが１つまたは２つのＲＣで置換された単環式ヘテロアリーレンである、項目５９または６４の化合物。
65. アルゴン、項目59または64の化合物、Cは、ヘテロアリーレンは、1個のRで置換されるC 。
66. ＡｒＣが１つのＲＣで置換されたチオフェニレンである、請求項６４に記載の化合物。
67. ＡｒＣが２つのＲＣで置換されたチオフェニレンである、請求項６４に記載の化合物。
68. 各ＲＣが、－ＯＨ、－ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ１－Ｃ６ヒドロキシアルキル、ヘテロアリール、から独立して選択される、項目５９～６８のいずれか１つに記載の化合物。アリール、-C（= O）OH、-C（= O）OR 3 、および-C（= O）NR 4 R 5 。
69. 各ＲＣが、－ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ヒドロキシアルキル、ヘテロアリール、アリール、－Ｃ（＝ Ｏ）ＯＨから独立して選択される、項目５９～６８のいずれか１つに記載の化合物。 -C（= O）OR 3 、および-C（= O）NR 4 R 5 。
70. １つのＲＣが－ＯＨ、－ＣＮ、Ｃ１－Ｃ６ヒドロキシアルキル、ヘテロアリール、アリール、－Ｃ（＝ Ｏ）ＯＨから選択される、項目５９、６０、６１、６４、６５または６８のいずれか１つに記載の化合物。、-C（= O）OR 3 、および-C（= O）NR 4 R 5 ; 第２のＲＣは、－ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、およびアリールから選択される。
71. 各R、項目59-68のいずれかの化合物Cは、独立して、-CN、-C（= O）OH、-C（= O）ORから選択される3 、及びテトラゾリル。
72. 一方のR、項目59、60、61、64、65又は68のいずれか1つの化合物、Cは、-CN、-C（= O）OH、-C（= O）ORから選択される3 、およびテトラゾリル; 第２のＲＣは、－ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、およびアリールから選択される。
73. 各R、項目59から73のいずれかの化合物3が独立してC 1 -C 6アルキル、任意に-OHから選択される一つ以上の置換基で置換され、置換されていてもよい-OC（= O）C 1 -C 6アルキル、オプションで置換された-C（= O）OC 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、-C（= O）OH、-NR 1 R 2 ; ここで、－ＯＣ（＝ Ｏ）Ｃ１－Ｃ６アルキルおよび－Ｃ（＝ Ｏ）ＯＣ１－Ｃ６アルキルは、必要に応じて、－ＯＨおよび－ＮＲ７Ｒ８から独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換されている。
74. 各R、項目59-74のいずれかの化合物3が、独立して、C 1 -C 6アルキル、任意選択から独立して選択される1個の以上の置換基で置換されたC 1 -C 6アルコキシおよび-NR 1 R 2 。
75. 各Ｒ３が以下から独立して選択される、項目５９～７４のいずれか１つに記載の化合物。
76. 各Ｒ４およびＲ５が、水素およびＣ１－Ｃ６アルキルから独立して選択される、項目６９～７１のいずれか１つに記載の化合物。または、Ｒ４およびＲ５は、それらが結合しているＮと一緒になって、Ｃ２－Ｃ８ヘテロシクロアルキルを形成し、任意選択で、１つまたは複数のＣ１－Ｃ６アルキル置換基で置換される。
77. 各Ｒ４およびＲ５が水素である、項目６９～７１または７７のいずれか１つに記載の化合物。
78. ＲＣの少なくとも１つが－ＣＮである、項目５９～７３のいずれか１つに記載の化合物。
79. ＲＣの少なくとも１つが－Ｃ（＝ Ｏ）ＯＨである、項目５９～７３のいずれか１つに記載の化合物。
80. ＲＣのうちの少なくとも１つがテトラゾリルである、項目５９～７３のいずれか１つに記載の化合物。
81. Ar Tが、ハロゲン、-OH、-NR 7 R 8 、-CN、C 1 -C 6アルキル、およびC 1から独立して選択される1つまたは複数の置換基によって任意選択で置換されたフェニルである、項目59～81のいずれか1つに記載の化合物。-C 6アルコキシです。
82. Ar Tがピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、チオフェニル、ピラゾリルおよびイミダゾリルから選択され、Ar Tがハロゲン、-OH、-NRから独立して選択される1つまたは複数の置換基によって任意選択で置換される、項目59～81のいずれか1つに記載の化合物。7 R 8 、-CN、C 1 -C 6アルキル、およびC 1 -C 6アルコキシです。
83. Ar Tがチオフェニル、ピラゾリル、およびイミダゾリルから選択され、Ar Tがハロゲン、-OH、-NR 7 R 8から独立して選択される1つまたは複数の置換基によって任意選択で置換される、項目59-81または83のいずれか1つに記載の化合物。、-CN、C 1 -C 6アルキル、およびC 1 -C 6アルコキシです。
84. Ar Tが任意選択でメチルで置換されたイミダゾリルである、項目59～81または83のいずれか1つに記載の化合物。
85. ＲＬが－Ｃ（＝ Ｏ）または９である、項目５９～８５のいずれか１つに記載の化合物。
86. Ｒ９がから選択される、項目８６の化合物。
87. ＲＬが－Ｃ（＝ Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１である、項目５９～８５のいずれか１つに記載の化合物。R 10は水素です。Ｒ１１は水素から選択される。
88. ＲＬが－ＮＨＣ（＝ Ｏ）Ｒ１２であり、Ｒ１２がメチルである、項目５９～８５のいずれか１つに記載の化合物。
89. ＲＬが－ＮＨＳ（＝ Ｏ）２であり、Ｒ１２およびＲ１２である、項目５９～８５のいずれか１つに記載の化合物は、フェニル、トルイル、およびメチルから選択される。
90. ＲＬが－Ｃ（＝ Ｏ）ＮＨＳ（＝ Ｏ）Ｒ１２である、項目５９～８５のいずれか１つに記載の化合物。
91. Ｒ１２がメチル、ブチル、およびフェニルから選択される、項目９１の化合物。
92. ＲＬが－Ｃ（＝ Ｏ）ＯＨである、項目５９～８５のいずれか１つに記載の化合物。
93. ＲＬがテトラゾリルである、項目５９～８５のいずれか１つに記載の化合物。
94. ＲＬがトリアゾリルであり、任意選択で、Ｃ１－Ｃ６アルキル、－ＯＣ（＝ Ｏ）Ｃ１－Ｃ６アルキル、（Ｃ１－Ｃ４）から独立して選択される１つ以上の置換基で置換されている、項目５９～８５の化合物。アルキレン）-OC（= O）C 1 -C 6アルキル、-C（= O）NR 1 R 2 、-C（= O）R 12 、アリール、およびC 1 -C 6アルキル-（アリール）。
95. ＲＬがトリアゾリルである、項目５９～８５のいずれか１つに記載の化合物。
96. 各Ｒ１およびＲ２が水素およびＣ１－Ｃ６アルキルから独立して選択される、またはＲ１およびＲ２がそれらが結合しているＮと一緒になって形成される、項目５９～９６のいずれか１つに記載の化合物。必要に応じて置換されたC 2 -C 8任意に1つ以上のCで置換されたヘテロシクロ1 -C 6個のアルキル置換基。
97. 各Ｒ１、Ｒ２、Ｒ７およびＲ８が水素である、項目５９～９７のいずれか１つに記載の化合物。
98. 化合物またはその薬学的に許容される塩がプロドラッグの形態である、項目59～98のいずれか1つに記載の化合物。
99. プロドラッグがエステル部分を含む、請求項９９に記載の化合物。
100. プロドラッグがアミド部分を含む、請求項９９に記載の化合物。
101. 式（Ｉ）の化合物が以下から選択される、項目１の化合物：
またはその薬学的に許容される塩。
102. 以下から選択される化合物：
またはその薬学的に許容される塩。
103. 式（II）の化合物：
式（II）、そのプロドラッグ、それらの薬学的に許容される塩、またはそれらの組み合わせ、ここで：
Zは-C（= O）-または-C（R a ）（R b ）-です。
ＲａおよびＲｂは、それぞれ、水素、ハロゲン、－ＯＨ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６アルコキシから独立して選択される。
Ar Cは、アリーレンとヘテロアリーレンから選択されます。式中、Ar Cは、1個以上のRで置換されたC 。
各RCは、ハロゲン、-CN、任意に置換されたC 1 -C 6アルキル、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアリール、-C（= O）OH、-C（= O）OR 3 、-C（= O）NR 4 R 5 、-S（= O）2 NR 4 R 5 、-NHS（= O）2 R 6 、および-C（= O）NHS（= O）2 R 6 ;
C請求項1 -C 6アルキルは場合により1個以上の置換基で置換され、独立してハロゲン、-C（= O）OR 7 、-C（= O）NR 1 R 2 、-OH、アリール、ヘテロアリール、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、及びC 2 -C 8ヘテロシクロ。そして
アリール及びヘテロアリールは、独立して、-OH、ハロゲン、-C（= O）ORから選択される1個以上の置換基で置換されている7 、-C（= O）NR 1 R 2 、C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、および- NR 7 R 8 ;
各R 1及びR 2は独立して、水素およびCから選択される1 -C 6必要に応じて独立して、ハロゲン、-C（= O）から選択される1個のまたは複数の置換基で置換されたアルキルOR 7 、-C（= O）NR 7 R 8 、 -OH、アリール、ヘテロアリール、C 3 -C 8シクロアルキル、及びC 2 -C 8ヘテロシクロ。
又はR 1及びR 2は、それらがCを形成するように結合しているNと一緒になって2 -C 8任意に1つ以上のCで置換されたヘテロシクロ1 -C 6個のアルキル置換基を;
各R 3は独立してC 1 ～C 6アルキルで任意に独立して、-OHから選択される1個のまたは複数の置換基で置換され、置換されていてもよい-OC（= O）C 1 -C 6アルキル、任意に置換された-C（= O）OC 1 - C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、-C（= O）OH、-NR 1 R 2 ;
ここで、－ＯＣ（＝ Ｏ）Ｃ１－Ｃ６アルキルおよび－Ｃ（＝ Ｏ）ＯＣ１－Ｃ６アルキルは、必要に応じて、－ＯＨまたは－ＮＲ７Ｒ８から独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換されている。
各R 4及びR 5は、独立して、水素から選択され、Cは1 ～C 6アルキルで任意に独立してハロゲンから選択される1個または複数の置換基で置換され、-C（= O）OH、-C（= O）NR 1 R 2 、 - OH、アリール、ヘテロアリール、C 3 -C 8シクロアルキル、及びC 2 -C 8ヘテロシクロ。
又はR 4及びR 5は、それらがCを形成するように結合しているNと一緒になって2 -C 8任意に1つ以上のCで置換されたヘテロシクロ1 -C 6個のアルキル置換基を;
各R 6は独立して、必要に応じて置換されたCから選択される1 -C 6アルキルおよび任意に置換されたアリール;
ここで、アルキルは、ハロゲンから独立して選択される１つまたは複数の置換基で任意選択で置換され、－Ｃ（＝ Ｏ）または７、－Ｃ（＝ Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、－ＯＨ、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、およびＣ２－Ｃ８ヘテロシクロアルキル；そして
ここで、アリールは、必要に応じて、-OH、ハロゲン、-C（= O）OR 7 、-C（= O）NR 7 R 8 、C 1 -C 6アルキル、C 1 - Cから独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されている。6アルコキシ、および- NR 7 R 8 ;
各Ｒ７およびＲ８は、水素およびＣ１－Ｃ６アルキルから独立して選択される。
又はR 7及びR 8は、Nと一緒になっていると、それらが形成するように結合している任意に置換されたC 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、任意に1つまたは複数で置換されたC 1 -C 6アルキル置換基;
AR TはAR請求ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、フェニル、チオフェニル、ピラゾリル、およびイミダゾリルから選択され、Tは任意に、-OH、ハロゲンから選択される1個のまたは複数の置換基によって置換され、-NR 7 R 8 、-CN、C 1 - C 6アルキル、およびC 1 -C 6アルコキシであり;
各ＲＭは、水素、ハロゲン、－ＯＨ、－ＣＮ、任意選択で置換されたＣ１－Ｃ６アルキル、および任意選択で置換されたＣ１－Ｃ６アルコキシから独立して選択される。
前記C 1 -C 6アルキルおよびC 1 -C 6アルコキシ、任意に独立してハロゲンから選択される1個または複数の置換基で置換されている、-C（= O）OR 7 、-C（= O）NR 7 R 8 、-OH 、アリール、ヘテロアリール、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、及び-OC 2 -C 8ヘテロシクロ。
R Lは、必要に応じて置換されたヘテロアリール、-C（= O）OH、-C（= O）OR 9 、-C（= O）NR 10 R 11 、-NHC（= O）R 12 、-NHS（= O）2 R 12 、または-C（= O）NHS（= O）2 R 12 ;
ヘテロアリールは、独立して、Cから選択される1個または複数の置換基で置換されている1つの-C 6アルキル、-OC（= O）C 1 -C 6アルキル、（C 1 -C 4アルキレン）-OC（= O）C 1 -C 6アルキル、-C（= O）NR 7 R 8 、-C（= O）R 12 、アリール、またはC 1 -C 6アルキル-（アリール）;
R 9があるC 1 -C 6アルキルで任意に独立して、-OH及び-NRから選択される1つまたは複数の置換基で置換された1 R 2 。
各R 10及びR 11は独立して、水素及びCれる1 -C 6アルキルで任意に独立して、-C（= O）ORから選択される1個以上の置換基で置換7 、-C（= O）NR 1 R 2 、-OH 、アリール、ヒドロキシアリールまたはヘテロアリール;
又はR 10及びR 11は、それらがCを形成するように結合しているNと一緒になって2 -C 8任意に1つ以上のCで置換されたヘテロシクロ1 -C 6個のアルキル置換基を;
R 12は、Cから選択される1 -C 6アルキルおよび任意選択で1つまたは複数で置換されたアリールC 1 -C 6アルキル置換基; そして
ここで、少なくとも１つのＲＣは、－Ｃ（＝ Ｏ）ＯＨであり；またはRLは-C（= O）OHです。
104. Ｚが－Ｃ（＝ Ｏ）－である、項目１０４の化合物。
105. Ｚが－Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）－であり、ＲａおよびＲｂがそれぞれ独立して水素、フッ素およびメチルから選択される、項目１０４の化合物。
106. Ｚが－ＣＨ２－である、項目１０４または１０６の化合物。
107. 各ＲＭが、水素、ハロゲン、－ＯＨ、－ＣＮ、Ｃ１－Ｃ６アルキル、およびＣ１－Ｃ６アルコキシから独立して選択される、項目１０４～１０７のいずれか１つに記載の化合物。
108. １つのＲＭが、水素、ハロゲン、－ＯＨ、－ＣＮ、Ｃ１－Ｃ６アルキル、およびＣ１－Ｃ６アルコキシから選択される、項目１０４～１０８のいずれか１つに記載の化合物。そして、互いのＲＭは、水素およびハロゲンから独立して選択される。
109. 各ＲＭが水素である、項目１０４～１９０のいずれか１つに記載の化合物。
110. ＲＬが－Ｃ（＝ Ｏ）ＯＨである、項目１０４～１１０のいずれか１つに記載の化合物。
111. 式（Ｉ）の化合物が式（ＩＩＩ）によって表される、項目１の化合物：
式（ＩＩＩ）、またはその薬学的に許容される塩であって、ここで、Ｚは、Ｃ（＝ Ｏ）またはＣ（Ｒａ）（Ｒｂ）である。
ＲａおよびＲｂは、それぞれ、水素、ハロゲン、－ＯＨ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６アルコキシから独立して選択される。
Ar Cは、アリーレンとヘテロアリーレンから選択されます。式中、Ar Cは、1個以上のRで置換されたC 。
各RCは、ハロゲン、-CN、任意に置換されたC 1 -C 6アルキル、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアリール、-C（= O）OH、-C（= O）OR 3 、-C（= O）NR 4 R 5 、-S（= O）2 NR 4 R 5 、-NHS（= O）2 R 6 、および-C（= O）NHS（= O）2 R 6 ;
C請求項1 -C 6アルキルは場合により1個以上の置換基で置換され、独立してハロゲン、-C（= O）OR 7 、-C（= O）NR 1 R 2 、-OH、アリール、ヘテロアリール、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、及びC 2 -C 8ヘテロシクロ。そして
アリール及びヘテロアリールは、独立して、-OH、ハロゲン、-C（= O）ORから選択される1個以上の置換基で置換されている7 、-C（= O）NR 1 R 2 、C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、および- NR 7 R 8 ;
各R 1及びR 2は独立して、水素およびCから選択される1 -C 6必要に応じて独立して、ハロゲン、-C（= O）から選択される1個のまたは複数の置換基で置換されたアルキルOR 7 、-C（= O）NR 7 R 8 、 -OH、アリール、ヘテロアリール、C 3 -C 8シクロアルキル、及びC 2 -C 8ヘテロシクロ。
又はR 1及びR 2は、それらがCを形成するように結合しているNと一緒になって2 -C 8任意に1つ以上のCで置換されたヘテロシクロ1 -C 6個のアルキル置換基を;
各R 3は独立してC 1 ～C 6アルキルで任意に独立して、-OHから選択される1個のまたは複数の置換基で置換され、置換されていてもよい-OC（= O）C 1 -C 6アルキル、任意に置換された-C（= O）OC 1 - C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、-C（= O）OH、-NR 1 R 2 ;
ここで、－ＯＣ（＝ Ｏ）Ｃ１－Ｃ６アルキルおよび－Ｃ（＝ Ｏ）ＯＣ１－Ｃ６アルキルは、必要に応じて、－ＯＨまたは－ＮＲ７Ｒ８から独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換されている。
各R 4及びR 5は、独立して、水素から選択され、Cは1 ～C 6アルキルで任意に独立してハロゲンから選択される1個または複数の置換基で置換され、-C（= O）OH、-C（= O）NR 1 R 2 、 - OH、アリール、ヘテロアリール、C 3 -C 8シクロアルキル、及びC 2 -C 8ヘテロシクロ。
又はR 4及びR 5は、それらがCを形成するように結合しているNと一緒になって2 -C 8任意に1つ以上のCで置換されたヘテロシクロ1 -C 6個のアルキル置換基を;
R 6は、任意に置換されたCから選択される1 -C 6アルキルおよび任意に置換されたアリール;
ここで、アルキルは、ハロゲンから独立して選択される１つまたは複数の置換基で任意選択で置換され、－Ｃ（＝ Ｏ）または７、－Ｃ（＝ Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、－ＯＨ、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、およびＣ２－Ｃ８ヘテロシクロアルキル；そして
ここで、アリールは、必要に応じて、-OH、ハロゲン、-C（= O）OR 7 、-C（= O）NR 7 R 8 、C 1 -C 6アルキル、C 1 - Cから独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されている。6アルコキシ、および- NR 7 R 8 ;
各Ｒ７およびＲ８は、水素およびＣ１－Ｃ６アルキルから独立して選択される。
又はR 7及びR 8は、Nと一緒になっていると、それらが形成するように結合している任意に置換されたC 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、任意に1つまたは複数で置換されたC 1 -C 6アルキル置換基;
AR TはAR請求ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、フェニル、チオフェニル、ピラゾリル、およびイミダゾリルから選択され、Tは任意に、-OH、ハロゲンから選択される1個のまたは複数の置換基によって置換され、-NR 7 R 8 、-CN、C 1 - C 6アルキル、およびC 1 -C 6アルコキシであり;
各ＲＭは、水素、ハロゲン、－ＯＨ、－ＣＮ、任意選択で置換されたＣ１－Ｃ６アルキル、および任意選択で置換されたＣ１－Ｃ６アルコキシから独立して選択される。
前記C 1 -C 6アルキルおよびC 1 -C 6アルコキシ、任意に独立してハロゲンから選択される1個または複数の置換基で置換されている、-C（= O）OR 7 、-C（= O）NR 7 R 8 、-OH 、アリール、ヘテロアリール、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、C 2 -C 8ヘテロシクロアルキル、及び-OC 2 -C 8ヘテロシクロ。
R Lは、必要に応じて置換されたヘテロアリール、-C（= O）OH、-C（= O）OR 9 、-C（= O）NR 10 R 11 、-NHC（= O）R 12 、-NHS（= O）2 R 12 、または-C（= O）NHS（= O）2 R 12 ;
ヘテロアリールは、独立して、Cから選択される1個または複数の置換基で置換されている1つの-C 6アルキル、-OC（= O）C 1 -C 6アルキル、（C 1 -C 4アルキレン）-OC（= O）C 1 -C 6アルキル、-C（= O）NR 7 R 8 、-C（= O）R 12 、アリール、またはC 1 -C 6アルキル-（アリール）;
R 9があるC 1 -C 6アルキルで任意に独立して、-OHおよび-NRから選択される1つまたは複数の置換基で置換された1 R 2 。
各R 10及びR 11は独立して、水素およびCから選択される1 -C 6必要に応じて独立して、-C（= O）から選択される1個のまたは複数の置換基で置換されたアルキルOH、-C（= O）NR 1 R 2 、-OHアリール、ヒドロキシアリールまたはヘテロアリール;
又はR 10及びR 11は、それらがCを形成するように結合しているNと一緒になって2 -C 8任意に1つ以上のCで置換されたヘテロシクロ1 -C 6個のアルキル置換基を;
R 12は、Cから選択される1 -C 6アルキルおよび任意選択で1つまたは複数で置換されたアリールC 1 -C 6アルキル置換基; そして
前記少なくとも1つのR Cは、-C（= O）ORである3又はR Lは-C（= O）ORである9 。
112. Ｚが－Ｃ（＝ Ｏ）－である、項目１１２の化合物。
113. Ｚが－Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）－であり、ＲａおよびＲｂがそれぞれ独立して水素、フッ素およびメチルから選択される、項目１１２の化合物。
114. Zが-CHである、項目112または114の化合物を、2 - 。
115. 各ＲＭが、水素、ハロゲン、－ＯＨ、－ＣＮ、Ｃ１－Ｃ６アルキル、およびＣ１－Ｃ６アルコキシから独立して選択される、項目１１２～１１５のいずれか１つに記載の化合物。
116. １つのＲＭが水素、ハロゲン、－ＯＨ、－ＣＮ、Ｃ１－Ｃ６アルキル、およびＣ１－Ｃ６アルコキシから選択される、項目１１２～１１６のいずれか１つに記載の化合物。そして、互いのＲＭは、水素およびハロゲンから独立して選択される。
117. 各ＲＭが水素である、項目１１２～１１７のいずれか１つに記載の化合物。
118. 式（Ｉ）の化合物が式（ＩＶ）によって表される、項目１の化合物：
式（ＩＶ）、またはその薬学的に許容される塩であって、以下の場合：
Zは-C（= O）-または-C（R a ）（R b ）-です。
RのA及びR Bはそれぞれ独立して、水素、フッ素およびメチルから選択されます。
Ar Cは、アリーレンとヘテロアリーレンから選択されます。それぞれが一つ以上のRで置換されたC 。
R Cは、-CN、-OH、C 1 -C 6アルコキシ、C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6ヒドロキシアルキル、ヘテロアリール、アリール、-C（= O）OH、および-C（= O ）または3 ;
各Ｒ１およびＲ２は、水素およびＣ１－Ｃ６アルキルから独立して選択される。
又はR 1及びR 2は、それらがCを形成するように結合しているNと一緒になって2 -C 8ヘテロシクロアルキル;
各R 3は独立して、C 1 -C 6アルキルで必要に応じて1つ以上で置換された-NR 1 R 2 、またはC 1 -C 6アルコキシであり;
AR TはAR請求ピリジニル、フェニル、チオフェニル、ピラゾリル、イミダゾリル、およびテトラゾリルから選択され、Tは、必要に応じて独立してハロゲンから選択される1個または複数の置換基によって置換され、-NR 7 R 8 、C 1 -C 6アルキル、およびC 1 -C 6アルコキシであり;
各RMは、水素とハロゲンから独立して選択されます。
R Lは、任意に置換されたヘテロアリールから選択され、-C（= O）OH、-C（= O）NR 10 R 11 、および-C（= O）NHS（= O）2 R 12 ; ここで、ヘテロアリールは、（C 1 -C 4アルキレン）-OC（= O）C 1 -C 6アルキル、-C（= O）NR 1 R 2 、-C（= O）R 12 、アリール、およびC 1 -C 6アルキル-（アリール）。
各R 10及びR 11は独立して、水素およびCから選択される1 -C 6必要に応じて、-C（= O）OH、-OH、アリール、ヒドロキシアリール、またはヘテロアリールの一つ以上で置換されたアルキル; そして
R 12は、Cから選択される1 -C 6アルキルおよびアリールから選択されます。
119. ここで、項目１１９の化合物：
Zが-C（= O） -又は-CH 2 - 。
Ar Cは、フェニレンと単環式ヘテロアリーレンから選択されます。それぞれが一つ以上のRで置換されたC 。
R Cは、-CN、-OH、Cから選択される1 -C 6アルコキシ、C 1 -C 6アルキル、ヘテロアリール、アリール、-C（= O）OH、-C（= O）OR 3 。
各Ｒ１およびＲ２は、水素およびＣ１－Ｃ６アルキルから独立して選択される。
各Ｒ３は、独立して、１つまたは複数の－ＮＲ１Ｒ２で任意選択で置換されたＣ１－Ｃ６アルキルである。
AR TはAR請求ピリジニル、フェニル、チオフェニル、ピラゾリル、イミダゾリル、およびテトラゾリルから選択され、Tは、必要に応じて独立してハロゲンから選択される1個または複数の置換基によって置換されたC 1 -C 6アルキル、およびC 1 -C 6アルコキシであり;
各RMは水素です。
R Lは、任意に置換されたヘテロアリールから選択され、-C（= O）OH、-C（= O）NR 10 R 11 、および-C（= O）NHS（= O）2 R 12 ; ヘテロアリールは、独立して、-C（= O）Rから選択される1個または複数の置換基により置換されている12アリール。
各R 10及びR 11は、独立して、水素および必要に応じて置換されたC 1 -C 6アルキルであり; ここで、Ｃ１－Ｃ６アルキルは、必要に応じて、－Ｃ（＝ Ｏ）ＯＨ、－ＯＨ、アリール、ヒドロキシアリール、およびヘテロアリールから独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換されている。そして
R 12がCである1 -C 6アルキルまたはアリールです。
120. 項目119または120の化合物であって、ここで：
Zは、-C（= O）から選択される-と-CH 2 - 。
AR Cは、一つのRで置換されたアリーレンであり、C 。
R Cは、-C（= O）OHとテトラゾリルから選択されます。
AR Tは、ピリジニル、フェニル、チオフェニル、ピラゾリル、イミダゾリル、及びテトラゾリル、AR特徴から選択され、Tは、ハロゲンの一つ以上で置換されている、C 1 -C 6アルキル、およびC 1 -C 6アルコキシであり;
各RMは水素です。
R Lは、任意に置換されたヘテロアリールから選択され、-C（= O）OH、-C（= O）NR 10 R 11 、および-C（= O）NHS（= O）2 R 12 ; ヘテロアリールは、-Cのいずれかで置換され（= O）R 12 、またはアリールであり;
各R 10及びR 11は、独立して、水素および必要に応じて置換されたC 1 -C 6アルキルであり; ここで、Ｃ１－Ｃ６アルキルは、必要に応じて、－Ｃ（＝ Ｏ）ＯＨ、－ＯＨ、フェニル、ヒドロキシフェニル、およびインドリルから独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換されている。そして
R 12がCである1 -C 6アルキルです。
121. アルゴン請求項121の化合物、Cはフェニレンです。
122. ＲＬが、任意選択でＣ（＝ Ｏ）Ｒ１２またはアリールの１つで置換されたトリアゾリルである、項目１２１または１２２の化合物。
123. 項目119または120の化合物であって、ここで：
Zは、-C（= O）から選択される-と-CH 2 - 。
AR Cは、1個または2個のRで置換されたヘテロアリーレンであり、C 。
各RCは、-CN、C 1 -C 6アルキル、およびアリールから独立して選択されます。
AR Tは任意に独立して、ハロゲン、Cから選択される1個のまたはそれ以上の置換基で置換されたフェニルである1 -C 6アルキル、又はC 1 -C 6アルコキシであり;
各RMは水素です。
R Lは、任意に置換されたヘテロアリールから選択され、-C（= O）OH、-C（= O）NR 10 R 11 、および-C（= O）NHS（= O）2 R 12 ; ヘテロアリールは、-C（= O）Rのいずれかで置換されている12またはアリールであり;
各Ｒ１０およびＲ１１は、水素から独立して選択され、Ｃ１－Ｃ６アルキルは、－Ｃ（＝ Ｏ）ＯＨ、－ＯＨ、フェニル、ヒドロキシフェニル、およびインドリルから独立して選択される１つ以上の置換基によって任意に置換される。そして
R 12がCである1 -C 6アルキルです。
124. ＡｒＣがチオフェニレンである、請求項１２４に記載の化合物。
125. ＲＬが、任意選択で－Ｃ（＝ Ｏ）Ｒ１２またはアリールの１つで置換されたトリアゾリルである、項目１２４または１２５の化合物。
126. ＲＣのうちの１つが－ＣＮである、項目１２４～１２６のいずれか１つに記載の化合物。
127. 項目119または120の化合物であって、ここで：
Zは、-C（= O）から選択される-と-CH 2 - 。
AR Cは、一つのRで置換されたアリーレンであり、C 。
R Cは、-C（= O）ORである3 。
R 1及びR 2は、独立して、水素から選択され、C 1 -C 6アルキルであり;
R 3がであるC 1 -C 6アルキルで必要に応じて1つのNRで置換された1 R 2 。
AR Tは任意に独立して、ハロゲン、Cから選択される1個のまたはそれ以上の置換基で置換されたフェニルである1 -C 6アルキル、およびC 1 -C 6アルコキシであり;
各RMは水素です。
R Lは、任意に置換されたヘテロアリールから選択され、-C（= O）OH、-C（= O）NR 10 R 11 、および-C（= O）NHS（= O）2 R 12 ; ヘテロアリールは、-C（= O）Rのいずれかで置換されている12またはアリールであり;
各Ｒ１０およびＲ１１は、水素から独立して選択され、Ｃ１－Ｃ６アルキルは、－Ｃ（＝ Ｏ）ＯＨ、－ＯＨ、フェニル、ヒドロキシフェニル、およびインドリルから独立して選択される１つ以上の置換基によって任意に置換される。そして
R 12がCである1 -C 6アルキルです。
128. アルゴン請求項128の化合物、Cはフェニレンです。
129. ＲＬが、任意選択で－Ｃ（＝ Ｏ）Ｒ１２またはアリールの１つで置換されたトリアゾリルである、項目１２８または１２９の化合物。
130. 項目119または120の化合物であって、ここで：
Zは-C（= O）-;
AR Cは、一つのRで置換されたアリーレンであり、C 。
R Cは、-C（= O）OHとテトラゾリルから選択されます。
AR TはAR請求ピリジニル、フェニル、チオフェニル、ピラゾリル、イミダゾリル、およびテトラゾリルから選択され、Tは、必要に応じて独立してハロゲンから選択される1個または複数の置換基によって置換されたC 1 -C 6アルキル、およびC 1 -C 6アルコキシであり;
各RMは水素です。
R Lは、任意に置換されたヘテロアリールから選択され、-C（= O）OH、-C（= O）NR 10 R 11 、および-C（= O）NHS（= O）2 R 12 ; ヘテロアリールは、-C（= O）Rのいずれかで置換されている12またはアリールであり;
各Ｒ１０およびＲ１１は、水素から独立して選択され、Ｃ１－Ｃ６アルキルは、－Ｃ（＝ Ｏ）ＯＨ、－ＯＨ、アリール、ヒドロキシアリールおよびヘテロアリールから独立して選択される１つ以上の置換基によって任意に置換される。そして
R 12がCである1 -C 6アルキルです。
131. アルゴン請求項131の化合物、Cはフェニレンです。
132. ＲＬが、任意選択で－Ｃ（＝ Ｏ）Ｒ１２またはアリールの１つで置換されたトリアゾリルである、項目131または132の化合物。
133. 項目119または120の化合物であって、ここで：
Zは-C（= O）-;
AR Cは、1個または2個のRで置換されたヘテロアリーレンであり、C 。
各RCは、-CN、C 1 -C 6アルキル、およびアリールから独立して選択されます。
AR Tはハロゲンの一つ以上の、Cで置換されたフェニルである1 -C 6アルキル、又はC 1 -C 6アルコキシであり;
各RMは水素です。
R Lは、任意に置換されたヘテロアリールから選択され、-C（= O）OH、-C（= O）NR 10 R 11 、および-C（= O）NHS（= O）2 R 12 ; ヘテロアリールは、-C（= O）Rのいずれかで置換されている12またはアリールであり;
各R 10及びR 11は、独立して、水素および必要に応じて置換されたC 1 -C 6アルキルであり; ここで、Ｃ１－Ｃ６アルキルは、必要に応じて、－Ｃ（＝ Ｏ）ＯＨ、－ＯＨ、アリール、ヒドロキシアリールまたはヘテロアリールから独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換されている。そして
R 12がCである1 -C 6アルキルです。
134. アルゴン請求項134の化合物、Cはチオフェニレンです。
135. ＲＬが、任意選択で－Ｃ（＝ Ｏ）Ｒ１２またはアリールの１つで置換されたトリアゾリルである、項目１３４または１３５の化合物。
136. ＲＣのうちの１つが－ＣＮである、項目１３４～１３６のいずれか１つに記載の化合物。
137. 項目119または120の化合物であって、ここで：
Zは-C（= O）-;
AR Cは、一つのRで置換されたアリーレンであり、C 。
R Cは、-C（= O）ORである3 。
R 1及びR 2は、独立して、水素から選択され、C 1 -C 6アルキルであり;
Ｒ３は、任意選択で１つの－ＮＲ１Ｒ２で置換されたＣ１－Ｃ６アルキルである。
AR Tはハロゲンの一つ以上の、Cで置換されたフェニルである1 -C 6アルキル、又はC 1 -C 6アルコキシであり;
各RMは水素です。
R Lは、任意に置換されたヘテロアリールから選択され、-C（= O）OH、-C（= O）NR 10 R 11 、および-C（= O）NHS（= O）2 R 12 ; ヘテロアリールは、-C（= O）Rのいずれかで置換されている12またはアリールであり;
R 10は、水素から選択されるC 1 -C 6アルキルであり;
各R 10及びR 11は、独立して、水素および必要に応じて置換されたC 1 -C 6アルキルであり; ここで、Ｃ１－Ｃ６アルキルは、必要に応じて、－Ｃ（＝ Ｏ）ＯＨ、－ＯＨ、アリール、ヒドロキシアリール、およびヘテロアリールから独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換されている。そして
R 12がCである1 -C 6アルキルです。
138. アルゴン請求項138の化合物、Cはフェニレンです。
139. ＲＬが、任意選択で－Ｃ（＝ Ｏ）Ｒ１２またはアリールの１つで置換されたトリアゾリルである、項目１３８または１３９の化合物。
140. 式（Ｉ）の化合物が式（Ｖ）によって表される、項目１の化合物：
式（Ｖ）、またはその薬学的に許容される塩であって、以下の場合：
Zは-C（= O）-または-C（R a ）（R b ）-です。
RのA及びR Bはそれぞれ独立して、水素、フッ素およびメチルから選択されます。
R C1は、-OH、テトラゾリル、-C（= O）OH、および-C（= O）ORから選択され、3 。
R C2は水素、ハロゲン、-OH、Cから選択される1 -C 6アルキル、C 1 -C 6ヒドロキシアルキルおよびC 1 -C 6アルコキシであり;
R 3がCである1 -C 6必要に応じて1個の以上で置換されたアルキルから選択される置換基、-NR 1 R 2 、またはC 1 -C 6アルコキシであり;
各Ｒ１およびＲ２は、水素およびＣ１－Ｃ６アルキルから独立して選択される。
又はR 1及びR 2は、それらがCを形成するように結合しているNと一緒になって2 -C 8ヘテロシクロアルキル;
AR TはAR請求ピリジニル、フェニル、チオフェニル、ピラゾリル、イミダゾリル、およびテトラゾリルから選択され、Tは、必要に応じて独立してハロゲンから選択される1個または複数の置換基によって置換されたC 1 -C 6アルキル、およびC 1 -C 6アルコキシであり;
各RMは、水素とハロゲンから独立して選択されます。
R Lは、任意に置換されたヘテロアリールから選択され、-C（= O）OH、-C（= O）NR 10 R 11 、および-C（= O）NHS（= O）2 R 12 ; ヘテロアリールは、-C（= O）Rのいずれかで置換されている12またはアリールであり;
R 10は、水素から選択されるC 1 -C 6アルキルであり;
Ｒ１１は、水素および任意選択で置換されたＣ１－Ｃ６アルキルから選択される。ここで、C 1 -C 6アルキルは、必要に応じて、-C（= O）OH、-OH、アリール、ヒドロキシアリール、およびヘテロアリールの1つまたは複数で置換されている。そして
R 12は、Cから選択される1 -C 6アルキルおよびアリールから選択されます。
141. ＲＣ１がテトラゾリルまたは－Ｃ（＝ Ｏ）ＯＨである、請求項１４１に記載の化合物。
142. ＲＣ１が－Ｃ（＝ Ｏ）または３である、項目１４１の化合物。
143. ＲＣ２が水素である、項目１４１～１４３のいずれか１つに記載の化合物。
144. Ar Tがピリジニル、フェニルおよびチオフェニルから選択され、それぞれがハロゲン、C 1 -C 6アルキル、およびC 1 -C 6アルコキシから独立して選択される1つまたは複数の置換基によって任意選択で置換される、項目141～144のいずれか1つに記載の化合物。。
145. Ar Ｔがピラゾリルまたはイミダゾリルであり、それぞれ任意選択でメチルで置換されている、項目１４１～１４４のいずれか１つに記載の化合物。
146. ＲＬが、任意選択で－Ｃ（＝ Ｏ）Ｒ１２またはアリールの１つで置換されたトリアゾリルである、項目１４１～１４６のいずれか１つに記載の化合物。
147. 式（Ｉ）の化合物が式（ＶＩ）によって表される、項目１の化合物：
式（ＶＩ）、またはその薬学的に許容される塩であって、以下の場合：
Zは-C（= O）-または-C（R a ）（R b ）-です。
RのA及びR Bはそれぞれ独立して、水素、フッ素およびメチルから選択されます。
R C2は、水素、ハロゲン、-OH、C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6ヒドロキシアルキル、C 1 -C 6アルコキシ、およびアリールから選択されます。
AR Tは任意に独立して、ハロゲン、Cから選択される1個のまたはそれ以上の置換基で置換されたフェニルである1 -C 6アルキル、およびC 1 -C 6アルコキシであり;
各RMは、水素とハロゲンから独立して選択されます。
R Lは、任意に置換されたヘテロアリールから選択され、-C（= O）OH、-C（= O）NR 10 R 11 、および-C（= O）NHS（= O）2 R 12 ; ヘテロアリールは、-C（= O）Rのいずれかで置換されている12またはアリールであり;
R 10は、水素から選択されるC 1 -C 6アルキルであり;
Ｒ１１は、水素および任意選択で置換されたＣ１－Ｃ６アルキルから選択される。ここで、C 1 -C 6アルキルは、必要に応じて、-C（= O）OH、-OH、アリール、ヒドロキシアリール、およびヘテロアリールの1つまたは複数で置換されている。そして
R 12は、Cから選択される1 -C 6アルキルおよびアリールから選択されます。
148. R請求項148の化合物、C2がCから選択される1 -C 6アルキル及びフェニルです。
149. Ｚが－Ｃ（＝ Ｏ）－である、項目１４８または１４９の化合物。
150. Ｚが－ＣＨ２－である、項目１４８または１４９の化合物。
151. 各ＲＭが水素である、項目１４８～１５１のいずれか１つに記載の化合物。
152. ＲＬが、任意選択でＣ（＝ Ｏ）Ｒ１２またはアリールの１つで置換された単環式ヘテロアリールである、項目１４８～１５２のいずれか１つに記載の化合物。
153. ＲＬがテトラゾリルである、項目１４８～１５３のいずれか１つに記載の化合物。
154. ＲＬが、任意選択で－Ｃ（＝ Ｏ）Ｒ１２またはアリールの１つで置換されたトリアゾリルである、項目１４８～１５３のいずれか１つに記載の化合物。
155. ＲＬが－Ｃ（＝ Ｏ）ＯＨである、項目１４８～１５２のいずれか１つに記載の化合物。
156. ＲＬが－Ｃ（＝ Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１であり、Ｒ１０が水素およびＣ１－Ｃ６アルキルから選択される、項目１４８～１５２のいずれか１つに記載の化合物。Ｒ１１は、水素およびＣ１－Ｃ６アルキル（任意選択で、１つまたは複数の－Ｃ（＝ Ｏ）ＯＨ、－ＯＨ、フェニル、ヒドロキシフェニル、またはインドリルで置換されている）から選択される。
157. ＲＬが－Ｃ（＝ Ｏ）ＮＨＳ（＝ Ｏ）２Ｒ１２である、項目１４８～１５２のいずれか１つに記載の化合物。
158. 化合物またはその薬学的に許容される塩がプロドラッグの形態である、項目141～158のいずれか1つに記載の化合物。
159. プロドラッグがエステル部分を含む、項目１５９の化合物。
160. プロドラッグがアミド部分を含む、項目１５９の化合物。
1. 式（VII）の化合物：
式（ＶＩＩ）、またはその薬学的に許容される塩であって、以下の場合：
Aは次から選択されます。
;
R 1は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、Cから選択される1 ～C 6アルキル、およびC 1 -C 6アルコキシ
ここで、Ｃ１－Ｃ６アルキルおよびＣ１－Ｃ６アルコキシは、必要に応じて、１つまたは複数のハロゲンで置換されている。
各Ｒ２およびＲ３は、水素およびＣ１－Ｃ６アルキルから独立して選択され、
前記C 1 -C 6アルキルは場合により1個の以上のハロゲンで置換されています。
又はR 2及びR 3は、それらが3～10員形成するように結合しているNと一緒になって、任意に独立して、Cから選択される1個または複数の置換基で置換されたヘテロ環1 -C 6アルキル;
R - - 4は水素、ハロゲン、Cから選択される1 ～C 6アルキル、およびC 1 -C 6アルコキシ、
ここで、Ｃ１－Ｃ６アルキルおよびＣ１－Ｃ６アルコキシは、必要に応じて、ハロゲンから独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換されている。
R 5 、-C（= O）から選択されるOR 15 、-C（= O）NR 2 R 3 、-S（= O）2 NR 2 R 3 、-C（= O）NHR 15 、-CH 2 OH 、3 ‐ヒドロキシオキセタン‐ 3 ‐イル、および-NH 2 ;
R 6は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、5員ヘテロアリール、C 1 -C 6アルキル、-C（= O）OR 15 、-C（= O）R 12 、-C（= O）NHR 15 、および-C（= O）N = S（= X 3 ）（CH 3 ）2 、
ここで、C 1 -C 6アルキルは、必要に応じて1つまたは複数のR 9で置換され、
前記5員ヘテロアリールは、少なくとも2個のヘテロ原子を含有し、必要に応じて独立してRから選択される1個のまたは複数の置換基で置換されている17 。
R 7は、水素、-NO 2 、C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、3～10員ヘテロシクロアルキル、-Oから選択されます。 -（3～10員のヘテロシクロアルキル）、アリール、およびヘテロアリール、
前記C 1 -C 6アルキルおよびC 1 -C 6アルコキシ、任意に1つ以上のハロゲンで置換され、そして
前記C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、3~10員ヘテロシクロアルキル、-O-（3~10員ヘテロシクロアルキル）、アリール及びヘテロアリールは場合により1個以上のRで置換されている24 。
R 8は、水素、-NO 2 、C 1 -C 6アルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択されます。
ここで、Ｃ１－Ｃ６アルキルおよびＣ１－Ｃ６アルコキシは、必要に応じて、ハロゲンから出現するたびに独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換されている。そして
ここで、アリールおよびヘテロアリールは、Ｒ２３からの各出現で独立して選択される１つまたは複数の置換基で任意選択で置換されている。
又はR 7及びR 8は、C一緒になって5 ～C 10 、炭素環又は5～10員複素環
前記C 5 -C 10炭素環及び5~10員複素環は、任意にヒドロキシル、-NO、ハロゲンから選択される1個のまたは複数の置換基で置換されている2 、C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、3～10員複素環式シクロアルキル、-O-（3～10員複素環式シクロアルキル）、アリール、およびヘテロアリール、
前記C 1 -C 6アルキルおよびC 1 -C 6アルコキシ、任意に1つ以上のハロゲンで置換され、そして
アリール、ヘテロアリール、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、3～10員のヘテロシクロアルキル、および-O-（3~10員ヘテロシクロアルキル）は、場合により1個以上のRで置換されている23 ;
各Ｒ９は、ヒドロキシおよび－ＣＯＯＨから独立して選択される。
R 10は、-C（= O）-X 1 -、- CH 2 -X 1 -、- X 1 -C（= O）-、および-X 1 -CH 2 -から選択されます。
R 11は、水素、-NO 2 、C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、3～10員ヘテロシクロアルキル、および-から選択されます。 O-（3～10員のヘテロシクロアルキル）、
前記C 1 -C 6アルキルおよびC 1 -C 6アルコキシ、任意に1つ以上のハロゲンで置換され、そして
前記C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、3~10員ヘテロシクロアルキル、および-O-（3~10員ヘテロシクロアルキル）、場合により1個以上のRで置換されている23 。
Ｒ１２は、アラニン、アルギニン、アスパラギン、アスパラギン酸、アスパラギン、アスパラギン酸、システイン、グルタミン酸、グルタミン、グルタミン、グルタミン酸、グリシン、ヒスチジン、イソロイシン、ロイシン、リジン、メチオニン、フェニルアラニン、プロリン、セリン、スレオニンから選択される。 、トリプトファン、チロシン、およびバリン。ここで、Ｒ１２の結合点は窒素原子である。
R 14は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトリルから選択され、-C（= O）CR 15および-C（= O）OR 15 。
各R 15は独立して、水素から選択され、C 1 -C 6アルキル、 -ヘテロシクリル、
C請求項1 -C 6アルキルは、独立して、-Cから各場合において選択される一つ以上の置換基で置換されている（= O）NR 2 R 3 、 -ヘテロシクリル、-NR 2 R 3 。
ここで、ヘテロシクリルは、Ｒ２およびＲ３からの各出現で独立して選択される１つまたは複数の置換基で任意選択で置換されている。
R 17は、Cから選択される1 -C 6アルキル、アリール、および6員ヘテロアリール、
ここで、C 1 -C 6アルキルは、必要に応じて1つまたは複数のヒドロキシで置換されており、
アリールおよび6員ヘテロアリールは、任意に、ハロゲンから選択される一つ以上の置換基で置換され-R 2 、および-OR 2 。
R 20は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、-COOH、-NC（= O）Rから選択される2 、-OR 2 、5員ヘテロアリール、C 1 -C 6アルキル、-C（= O）N = S（= X 3 ）（CH 3 ）2 、-CH 2 （OH）CH 2 OHおよび-NH-SO 2 -R 2 、
ここで、5員ヘテロアリールは少なくとも2つのヘテロ原子を含み、
ここで、Ｃ１－Ｃ６アルキルは、任意選択で、５員ヘテロアリールから独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、ここで、５員ヘテロアリールは、少なくとも２つのヘテロ原子を含む。
R 21は、水素およびニトリルから選択されます。
R 22は、水素とヒドロキシから選択されます。
各R - - 23は、独立して、ハロゲン、C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、
ここで、Ｃ１－Ｃ６アルキルおよびＣ１－Ｃ６アルコキシは、必要に応じて、ハロゲンから独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換されている。
各R - - 24は独立して、ハロゲン、Cから選択される1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、5員のヘテロアリール
ここで、Ｃ１－Ｃ６アルキルおよびＣ１－Ｃ６アルコキシは、必要に応じて、ハロゲンから独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換されている。
各X 1は独立して-NRから選択される2及び-CR - 2 R 3 - 。そして
各X 3は独立して、NHおよびOから選択されます
2. Ｒ１０が－Ｃ（＝ Ｏ）－Ｘ１－または－Ｘ１－Ｃ（＝ Ｏ）－から選択される、項目１６２の化合物または塩。
3. 式（ＶＩＩ）の化合物が式（ＶＩＩＡ）によって表される、項目１６３の化合物または塩：
式（VIIA）。
4. Ａが以下から選択される、項目１６２～１６４のいずれか１つの化合物または塩：
5. Ａが以下から選択される、項目１６２～１６５のいずれか１つの化合物または塩：
6. Ａがである、項目１６２～１６６のいずれか１つに記載の化合物または塩。
7. Ａがである、項目１６２～１６６のいずれか１つに記載の化合物または塩。
8. Ｒ１が水素、ハロゲン、およびヒドロキシルから選択される、項目１６２～１６８のいずれか１つに記載の化合物または塩。
9. Ｒ１が水素である、項目１６９の化合物または塩。
10. Ｒ１がハロゲンであり、ハロゲンがＦ、Ｃｌ、およびＢｒから選択される、項目１６９の化合物または塩。
11. R、項目162から171のいずれかに記載の化合物または塩5が-C（= O）ORから選択された15 、-C（= O）NR 2 R 3 、および-C（= O）NHR 15 。
12. Ｒ５が－Ｃ（＝ Ｏ）または１５である、項目１７２の化合物または塩。
13. Ｒ５が－Ｃ（＝ Ｏ）ＮＲ２Ｒ３である、項目１７２の化合物または塩。
14. R 6が水素、ハロゲン、ヒドロキシル、-C（= O）OR 15 、-C（= O）R 12 、および-C（= O）NHRから選択される、項目162～174のいずれかの化合物または塩。15 。
15. Ｒ６が－Ｃ（＝ Ｏ）または１５である、項目１７５の化合物または塩。
16. Ｒ６が－Ｃ（＝ Ｏ）ＮＨＲ１５である、項目１７５の化合物または塩。
17. 化合物または塩R、項目162から177のいずれかの7は水素から選択され、C 1 -C 6 Cアルキル、1 ～C 6アルキルおよびC 1 -C 6アルコキシ、任意に1つ以上で置換されていますハロゲン。
18. Ｒ７が３から１０員のヘテロシクロアルキル、－Ｏ－（３から１０員のヘテロシクロアルキル）、アリール、およびヘテロアリールから選択される、項目１６２～１７７のいずれかの化合物または塩、
前記C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、3~10員ヘテロシクロアルキル、-O-（3～10員のヘテロシクロアルキル）、アリールおよびヘテロアリールは、場合により1個以上のRで置換されている23 。
19. Ｒ７がヘテロアリールである、項目１７９の化合物または塩、
ここで、ヘテロアリールは、必要に応じて、１つまたは複数のＲ２３で置換されている。
20. Ｒ７がアリールである、項目１７９の化合物または塩、
ここで、アリールは、必要に応じて、１つまたは複数のＲ２３で置換されている。
21. Ｒ７がフェニルである、項目１８１の化合物または塩、
ここで、フェニルは、必要に応じて、１つまたは複数のＲ２３で置換されている。
22. Ｒ７がフェニルであり、フェニルが１つまたは複数のハロゲンで置換されている、請求項１８２に記載の化合物または塩。
23. R、項目162から183のいずれかの化合物または塩、8は水素、Cから選択される1 ～C 3アルキル、およびヘテロアリール
ここで、C 1 -C 3アルキルは、ハロゲンから各出現で独立して選択される1つまたは複数の置換基で任意選択で置換されている。そして
ここで、ヘテロアリールは、Ｒ２３からの各出現で独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択で置換されている。
24. Ｒ８が水素およびＣ１－Ｃ３アルキルから選択される、項目１６４の化合物または塩。
25. R、項目162から185のいずれかの化合物または塩11が、水素、C 1 -C 6アルキル、及び3～10員のヘテロシクロアルキル、ここで、C 1 -C 6アルキルおよびC 1 -C 6アルコキシは、任意に1個の以上のハロゲンで置換され、前記3～10員のヘテロシクロアルキルは場合により1個以上のRで置換されている23 。
26. R 12がアラニン、アルギニン、アスパラギン、アスパラギン酸、アスパラギン、アスパラギン酸、システイン、グルタミン酸、グルタミン、グルタミン、グルタミン酸、およびグリシンから選択される、項目162～186のいずれか1つに記載の化合物または塩。Rの結合点12が窒素原子です。
27. Ｒ１２が、ヒスチジン、イソロイシン、ロイシン、リジン、メチオニン、フェニルアラニン、プロリン、セリン、スレオニン、トリプトファン、チロシン、およびバリンから選択される、項目１６２～１８６のいずれか１つに記載の化合物または塩。R 12は、窒素原子です。
28. Ｒ１４が水素および－Ｃ（＝ Ｏ）ＯＲ１５から選択され、Ｒ１５が水素およびＣ１－Ｃ３アルキルから選択される、項目１６２～１８８のいずれか１つに記載の化合物または塩。
29. Ｒ１４が－ＣＯＯＨである、項目１８９の化合物。
30. R 20が水素、ヒドロキシル、および-COOHから選択される、項目162-190のいずれかの化合物。
31. R、項目162から190のいずれかに記載の化合物、20は5員ヘテロアリールおよびCから選択される1 -C 6アルキル、
ここで、5員ヘテロアリールは少なくとも2つのヘテロ原子を含み、
ここで、Ｃ１－Ｃ６アルキルは、任意選択で、５員ヘテロアリールから独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、ここで、５員ヘテロアリールは、少なくとも２つのヘテロ原子を含む。
32. 式（ＶＩＩＡ）の化合物が式（ＶＩＩＢ）によって表される、項目１６４の化合物または塩：
式（VIIB）。
33. 式（ＶＩＩ）の化合物が以下から選択される、項目１６２の化合物：
34. 項目162～194のいずれか1つに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩であり、化合物またはその薬学的に許容される塩は、プロドラッグの形態である。
35. プロドラッグがエステル部分を含む、項目１９５の化合物。
36. プロドラッグがアミド部分を含む、項目１９５の化合物。
37. の薬学的に許容される酸付加塩
塩酸、臭化水素酸、硫酸、リン酸、メタンスルホン酸、酢酸、フマル酸、コハク酸、乳酸、クエン酸、酒石酸、マレイン酸。
38. 誘導体、N-オキシド、溶媒和物、互変異性体、立体異性体、ラセミ体、
項目1から198のいずれか1つの化合物のすべての比率のそれらの混合物を含む生理学的に許容される塩。
39. 項目１～１９９のいずれか１つと１つまたは複数の薬学的に許容される担体との化合物を含む医薬組成物。
誤解を避けるために、「1-199」などと「1から199」などの表現は同じ意味を持ち、1、2、3…199などの項目1から199のいずれかを意味します。
40. 項目１～１９９のいずれか１つの化合物を組み合わせて含む医薬組成物
別の治療薬、および任意選択で、1つまたは複数の薬学的に許容される担体を用いて。
41. 第２の治療薬をさらに含む、先行する項目のいずれか１つの医薬組成物
エージェント。
42. 第２の治療薬が抗
がん剤。
43. 解糖阻害が有益な効果を有する疾患または状態を治療するための医薬品を製造するために使用するための項目１～１９９のいずれか１つに記載の化合物。
44. 癌を治療するための医薬品を製造するために使用するための項目1から199のいずれか1つの化合物。
45. ＰＦＫＦＢ３および／またはＰＦＫＦＢ４の阻害が有益な効果を有する疾患または状態の治療または予防のための医薬品を製造するために使用するための項目１～１９９のいずれか１つに記載の化合物。
46. 解糖阻害剤の製造に使用するための項目1から199のいずれか1つの化合物。
47. 血管新生阻害剤の製造に使用するための項目1～199のいずれか1つの化合物。
48. PFKFB3および/またはPFKFB4の阻害剤を製造するために使用するための項目1から199のいずれか1つの化合物。
49. ＰＦＫＦＢ３および／またはＰＦＫＦＢ４キナーゼ活性の阻害剤を製造するために使用するための項目１～１９９のいずれか１つの化合物。
50. PFKFB3および/またはPFKFB4のモジュレーターとして使用するための項目1～199のいずれか1つの化合物。
51. PFKFB3および/またはPFKFB4の阻害剤として使用するための項目1～199のいずれか1つの化合物。
52. PFKFB3および/またはPFKFB4キナーゼ活性のモジュレーターとして使用するための項目1～199のいずれか1つの化合物。
53. PFKFB3および/またはPFKFB4キナーゼ活性の阻害剤として使用するための項目1～199のいずれか1つの化合物。
54. ＰＦＫＦＢ３および／またはＰＦＫＦＢ４の調節が有益な効果を有する疾患または状態の治療または予防のために使用するための、項目１～１９９のいずれか１つの化合物または項目２００～２０３のいずれか１つの医薬組成物。
55. 解糖阻害が有益な効果を有する疾患または状態の治療または予防に使用するための、項目１～１９９のいずれか１つの化合物または項目２００～２０３のいずれか１つの医薬組成物。
56. 血管新生阻害が有益な効果を有する疾患または状態の治療または予防のために使用するための、項目１～１９９のいずれか１つの化合物または項目２００～２０３のいずれか１つの医薬組成物。
57. 解糖の阻害剤として使用するための項目1から199のいずれか1つの化合物。
58. 癌の治療に使用するための項目1から199のいずれか1つの化合物。
59. 固形腫瘍の治療に使用するための項目1から199のいずれか1つの化合物。
60. 血液癌の治療に使用するための項目1から199のいずれか1つの化合物。
61. 癌の治療のための項目162または163の医薬組成物の使用。
62. 骨肉腫の治療に使用するための、項目１～１９９のいずれか１つの化合物または項目２００～２０３のいずれか１つの医薬組成物。
63. 骨肉腫の治療に使用するための、項目１～１９９のいずれか１つの化合物、または項目２００～２０３のいずれか１つの医薬組成物。
64. そのような化合物または組成物を投与することによる骨癌の治療に使用するための、項目１～１９９のいずれか１つの化合物または項目２００～２０３のいずれか１つの医薬組成物。
65. 腎臓癌、結腸癌、膵臓癌、肺癌、乳癌、以下のうちの少なくとも１つの治療に使用するための、項目１～１９９のいずれか１つの化合物または項目２００から２０３のいずれか１つの医薬組成物。肝臓がん、リンパ腫、白血病、骨髄腫
66. トリプルネガティブ乳がんの治療に使用するための、項目1～199のいずれか1つの化合物または項目200～203のいずれか1つの医薬組成物。
67. 非定型奇形性ラブドイド腫瘍、肛門癌、星状細胞腫、膣癌、肝外胆管の治療に使用するための、項目1～199のいずれか1つの化合物または項目200～203のいずれか1つの医薬組成物癌、眼内黒色腫、毛細胞白血病、肝細胞肝癌、妊娠性栄養芽細胞性疾患、生殖細胞腫瘍、下咽頭癌、組織球症、組織球症ランゲルハンス、高悪性度星状細胞腫、星状細胞腫、神経膠腫、脳幹神経膠腫、浸潤性小葉癌、胃腸癌胃腸間質腫瘍、皮膚T細胞リンパ腫、末梢T細胞リンパ腫、非特異的リンパ腫マントル細胞、リンパ肉芽腫症、結腸直腸癌、頭蓋咽頭腫、白血病、マスト細胞白血病、バーキットリンパ腫、ホジキンリンパ腫、ヴァルデンストローム小グロブリン血症（リンパ腫）腸がん、肥満細胞症、悪性中皮腫、黒色腫、小細胞がん（小細胞肺 癌）、転移性扁平上皮癌、骨髄異形成/骨髄増殖性新生物、骨髄異形成症候群、急性骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病、慢性骨髄増殖性疾患、多発性骨髄腫（形質細胞骨髄腫またはケーラー病）、男性乳癌、鼻細胞癌、神経芽細胞腫、非-小細胞肺がん、非ホジキンリンパ腫、ウィルムス腫瘍、骨肉腫、骨の悪性線維性組織球腫、急性リンパ芽球性白血病、急性骨髄性白血病、乳頭腫症、傍神経節腫、副甲状腺癌、腎骨盤の移行細胞がん、移行細胞がん尿管、胸膜肺芽細胞腫、扁平上皮癌、腎細胞癌、insitu管癌、横紋筋肉腫、外陰癌、眼癌、頭頸部癌、喉癌、喉頭癌、唇および口腔癌、胃癌、胆嚢癌、胆汁乳管がん、皮膚がん、副腎皮質がん、骨がん、子宮がん、メルケルがん、膀胱がん、鼻咽頭がん、食道がん、陰茎がん、鼻腔がん、副鼻腔がん、腎骨盤がん、尿管がん、腎がん、乳頭状腎細胞がん、前立腺がん、直腸がん、口腔がん、唾液腺がん、尿道、子宮頸がん、甲状腺がん、子宮内膜がん、中枢神経系がん、精巣がん、卵巣がん、網膜芽細胞腫、肉腫、カポシ肉腫、子宮肉腫、軟組織肉腫、ユーイング肉腫、高悪性度星状細胞腫、星状細胞腫、心臓腫瘍、セザリー症候群、咽頭癌、フェオクロモサイトーマ、骨の線維性組織球腫、脊索腫、慢性骨髄増殖性障害、慢性リンパ球性白血病、上衣腫、赤白血病、およびエステシオニューロブラストーマ。
68. 癌の放射線治療の効果を増強するために使用するための、項目１～１９９のいずれか１つの化合物または項目２００～２０３のいずれか１つの医薬組成物。
69. 骨癌の放射線治療の効果を増強するために使用するための、項目１～１９９のいずれか１つの化合物または項目２００～２０３のいずれか１つの医薬組成物。
70. 骨肉腫の放射線治療の効果を増強するために使用するための、項目１～１９９のいずれか１つの化合物または項目２００～２０３のいずれか１つの医薬組成物。
71. 癌の放射線治療の効果を増強するために使用するための、項目１～１９９のいずれか１つの化合物、または項目２００～２０３のいずれか１つの医薬組成物であって、そのような化合物は、放射線治療の前に投与される。
72. 癌の放射線治療の効果を増強するために使用するための、項目１～１９９のいずれか１つの化合物または項目２００～２０３のいずれか１つの医薬組成物であって、癌の種類が先行する項目のいずれか１つから選択される。
73. 癌細胞のDNAを修復する能力を低下させるために使用するための、項目1～199のいずれか1つの化合物または項目200～203のいずれか1つの医薬組成物。
74. 細胞増殖抑制性および／または放射線療法に対して癌細胞を感作するために使用するための、項目１～１９９のいずれか１つの化合物または項目２００～２０３のいずれか１つの医薬組成物。
75. 細胞増殖抑制性および／または放射線療法に対して癌細胞を感作するために使用するための、項目１～１９９のいずれか１つの化合物または項目２００～２０３のいずれか１つの医薬組成物。
76. PFKFB3または/およびPFKFB4の阻害に感受性のある新生物の治療に使用するための、項目1～199のいずれか1つの化合物または項目200～203のいずれか1つの医薬組成物。
77. 解糖の阻害に感受性のある新生物の治療に使用するための、項目１～１９９のいずれか１つの化合物または項目２００～２０３のいずれか１つの医薬組成物。
78. 血管新生の阻害に使用するための、項目１～１９９のいずれか１つの化合物、または項目２００～２０３のいずれか１つの医薬組成物。
79. 自己免疫疾患の治療に使用するための、項目1～199のいずれか1つの化合物または項目200～203のいずれか1つの医薬組成物。
80. 全身性エリテマトーデス、強皮症、移植片対宿主病、または移植臓器拒絶から選択される自己免疫疾患の治療に使用するための、項目1～199のいずれか1つの化合物または項目200～203のいずれか1つの医薬組成物。 。
81. 乾癬の治療に使用するための、項目１～１９９のいずれか１つの化合物または項目２００～２０３のいずれか１つの医薬組成物。
82. 関節リウマチの治療に使用するための、項目１～１９９のいずれか１つの化合物または項目２００～２０３のいずれか１つの医薬組成物。
83. 炎症性疾患の治療に使用するための、項目１～１９９のいずれか１つの化合物または項目２００～２０３のいずれか１つの医薬組成物。
84. 関節炎の治療に使用するための、項目１～１９９のいずれか１つの化合物、または項目２００～２０３のいずれか１つの医薬組成物。
85. 炎症性腸疾患の治療に使用するための、項目1～199のいずれか1つの化合物または項目200～203のいずれか1つの医薬組成物。
86. アテローム性動脈硬化症の治療に使用するための、項目１～１９９のいずれか１つの化合物、または項目２００～２０３のいずれか１つの医薬組成物。
87. アテローム性動脈硬化症の炎症および/またはその臨床的結果を減少させるために使用するための、項目1～199のいずれか1つの化合物または項目200～203のいずれか1つの医薬組成物。
88. 嚢胞性線維症の治療に使用するための、項目１～１９９のいずれか１つの化合物、または項目２００～２０３のいずれか１つの医薬組成物。
89. 代謝性疾患の治療に使用するための、項目1～199のいずれか1つの化合物または項目200～203のいずれか1つの医薬組成物。
90. 糖代謝障害の治療に使用するための、項目１～１９９のいずれか１つの化合物、または項目２００～２０３のいずれか１つの医薬組成物。
91. 高乳酸血症の治療に使用するための、項目1～199のいずれか1つの化合物または項目200～203のいずれか1つの医薬組成物
92. 癌の予防に使用するための、項目1～199のいずれか1つの化合物または項目200～203のいずれか1つの医薬組成物。
93. 免疫抑制剤として使用するための項目1から199のいずれか1つの化合物。
94. T細胞免疫抑制剤として使用するための項目1～199のいずれか1つの化合物。
95. 使用するための項目１～１９９のいずれか１つの化合物、またはウイルス性疾患を治療するための項目２００～２０３のいずれか１つの医薬組成物。
96. 使用するための項目１～１９９のいずれか１つの化合物、またはウイルス性疾患の予防のための項目２００～２０３のいずれか１つの医薬組成物。
97. 使用するための項目１～１９９のいずれか１つの化合物、またはインフルエンザを治療するための項目２００～２０３のいずれか１つの医薬組成物。
98. 使用するための項目１～１９９のいずれか１つの化合物、またはインフルエンザＡを治療するための項目２００から２０３のいずれか１つの医薬組成物。
99. 使用するための項目１～１９９のいずれか１つの化合物、またはインフルエンザの予防のための項目２００～２０３のいずれか１つの医薬組成物。
100. インフルエンザAの予防のための使用のための項目1から199のいずれか1つの化合物または項目200から203のいずれか1つの医薬組成物。
101. 使用するための項目１～１９９のいずれか１つの化合物、または抗炎症剤としての項目２００～２０３のいずれか１つの医薬組成物。
102. 細胞内の解糖を阻害するために使用するための項目1から199のいずれか1つの化合物。
103. 抗がん剤として、項目1～199のいずれかに記載の化合物または項目200～203のいずれかの医薬組成物を使用すること。
104. ＰＦＫＦＢ３および／またはＰＦＫＦＢ４によって調節されるプロセスの調節剤として使用するための、項目１～１９９のいずれか１つの化合物。
105. PFK2キナーゼ活性の阻害剤として使用するための項目1～199のいずれか1つの化合物。
106. 細胞内の解糖フラックスを低減するために使用するための項目1から199のいずれか1つの化合物。
107. 増殖性疾患の治療に使用するための、項目1～199のいずれか1つの化合物または項目200～203のいずれか1つの医薬組成物。
108. 自己免疫疾患、炎症性疾患、代謝性疾患、および増殖性疾患の少なくとも1つの予防に使用するための、項目1～199のいずれか1つの化合物または項目200～203のいずれか1つの医薬組成物。疾患。
109. 腎臓癌、結腸癌、膵臓癌、肺癌、乳癌の少なくとも１つの疾患の予防に使用するための、項目１～１９９のいずれか１つの化合物または項目２００から２０３のいずれか１つの医薬組成物。 、肝がん、リンパ腫、白血病、骨髄腫、血液がん、乳がん、トリプルネガティブ乳がん、非定型奇形性ラブドイド腫瘍、肛門がん、星状細胞腫、膣がん、肝外胆管がん、眼内黒色腫、毛細胞白血病、肝細胞肝がん、妊娠性栄養芽細胞性疾患、生殖細胞腫瘍、下咽頭癌、組織球症、組織球症ランゲルハンス、神経膠腫、脳幹神経膠腫、浸潤性小葉癌、胃腸癌腫瘍、胃腸間質腫瘍、皮膚T細胞リンパ腫、末梢T細胞リンパ腫、非特異的リンパ腫マントル細胞、リンパ肉芽腫症、結腸直腸癌、頭蓋咽頭腫、白血病、マスト細胞白血病、バーキットリンパ腫、ホジキンリンパ腫、W アルデンストロムのマクログロブリン血症（リンパ形質細胞性リンパ腫）、小腸癌、肥満細胞症、悪性中皮腫、黒色腫、小細胞癌（小細胞肺癌）、転移性扁平上皮癌、骨髄異形成/骨髄増殖性新生物、骨髄異形成症候群、急性骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病、慢性骨髄増殖性疾患、多発性骨髄腫（形質細胞骨髄腫またはケーラー病）、男性乳がん、鼻細胞がん、神経芽細胞腫、非小細胞肺がん、非ホジキンリンパ腫、ウィルムス腫瘍、骨肉腫、骨の悪性線維性組織球腫、急性リンパ芽球性白血病、急性骨髄性白血病、乳頭腫症、傍神経節腫、副甲状腺癌、腎骨盤の移行細胞癌、尿管の移行細胞癌、胸膜肺芽細胞腫、扁平上皮癌、腎細胞癌、insitu管癌、横紋筋肉腫、外陰部癌、眼がん、頭頸部がん、喉がん、喉頭がん、唇がん、口腔がん、胃がん、胆嚢がん、胆管がん、皮膚がん、副腎皮質がん、骨がん、子宮がん、メルケルがん、膀胱がん、鼻咽頭がん、食道がん、陰茎がん、鼻腔がん、副鼻腔がん、腎骨盤がん、尿管がん、腎がん、乳頭状腎細胞がん、前立腺がん、直腸がん、口腔がん、唾液腺がん、尿道がん、子宮頸がん、甲状腺がん、子宮内膜がん、がん中枢神経系、精巣癌、卵巣癌、網膜芽細胞腫、肉腫、カポシ肉腫、子宮肉腫、軟組織肉腫、ユーイング肉腫、心臓腫瘍、セザリー症候群、咽頭癌、フェオクロモサイトーマ、骨の線維性組織球腫、脊索腫、慢性障害、慢性リンパ球性白血病、上衣腫、赤白血病、およびesthesioneuroblastoma。
110. 全身性紅斑性ループス、強皮症、移植片対宿主疾患、移植臓器拒絶、乾癬から選択される疾患の予防に使用するための、項目１～１９９のいずれか１つの化合物または項目２００～２０３のいずれか１つの医薬組成物。関節リウマチ、関節炎、炎症性腸疾患、アテローム性動脈硬化症、アテローム性動脈硬化症、アテローム性動脈硬化症の臨床的結果の少なくとも1つ、嚢胞性線維症、高乳酸血症、脳虚血、および神経学的傷害。
111. 細胞を、有効量の項目１～１９９のいずれか１つの化合物と接触させることを含む、細胞内の解糖を阻害する方法。
112. 細胞内のＰＦＫＦＢ３および／またはＰＦＫＦＢ４の活性を調節する方法であって、細胞を、有効量の項目１～１９９のいずれか１つの化合物または項目２００～２０３のいずれか１つの医薬組成物と接触させることを含む方法。
113. 細胞内のＰＦＫＦＢ３および／またはＰＦＫＦＢ４を阻害する方法であって、細胞を、有効量の項目１～１９９のいずれか１つの化合物と接触させることを含む方法。
114. ６－ホスホフルクト－２－キナーゼ／フルクトース－２，６－ビスホスファターゼ３（ＰＦＫＦＢ３）を阻害する方法であって、ＰＦＫＦＢ３を有効量の項目１～１９９のいずれか１つの化合物と接触させることを含む方法。
115. ６－ホスホフルクト－２－キナーゼ／フルクトース－２，６－ビスホスファターゼ４（ＰＦＫＦＢ４）を阻害する方法であって、ＰＦＫＦＢ４を有効量の項目１～１９９のいずれか１つの化合物と接触させることを含む方法。
116. 細胞内のＰＦＫＦＢ３および／またはＰＦＫＦＢ４を阻害する方法であって、細胞を、有効量の項目１～１９９のいずれか１つの化合物と接触させることを含む方法。
117. 解糖阻害が有益な効果を有する疾患または状態の治療または予防の方法であって、それを必要とする対象に、有効量の項目１～１９９のいずれか１つの化合物または項目２００のいずれか１つの医薬組成物を投与することを含む方法。 203まで。
118. ＰＦＫＦＢ３および／またはＰＦＫＦＢ４阻害が有益な効果を有する疾患または状態の治療または予防の方法であって、それを必要とする対象に、有効量の項目１～１９９のいずれか１つの化合物または任意の医薬組成物を投与することを含む方法。アイテム200から203のいずれか。
119. 細胞内の解糖フラックスを低減する方法であって、細胞を有効量の項目１～１９９のいずれか１つの化合物と接触させることを含む方法。
120. 自己免疫疾患、炎症性疾患、代謝性疾患、ウイルス性疾患、増殖性疾患を治療する方法であって、それを必要とする対象に、有効量の項目１～１９９のいずれか１つの化合物または以下の医薬組成物を投与することを含む方法。アイテム200から203のいずれか。
121. 細胞内の増殖能を低下させる方法であって、細胞を有効量の項目１～１９９のいずれか１つの化合物と接触させることを含む方法。
122. 細胞の抗酸化能を増加させる方法であって、細胞を有効量の項目１～１９９のいずれか１つの化合物と接触させることを含む方法。
123. 癌の放射線治療の効果を増強する方法であって、それを必要とする対象に、有効量の項目１～１９９のいずれか１つの化合物または項目２００～２０３のいずれか１つの医薬組成物を投与することを含む方法。
124. 骨癌の放射線治療の効果を増強する方法であって、それを必要とする対象に、有効量の項目１～１９９のいずれか１つの化合物または項目２００～２０３のいずれか１つの医薬組成物を投与することを含む方法。
125. 骨肉腫の放射線治療の効果を増強する方法であって、それを必要とする対象に、有効量の項目１～１９９のいずれか１つの化合物または項目２００～２０３のいずれか１つの医薬組成物を投与することを含む方法。
126. 癌の放射線治療の効果を増強する方法であって、それを必要とする対象に、有効量の項目１～１９９のいずれか１つの化合物または項目２００～２０３のいずれか１つの医薬組成物を投与することを含む方法。このような化合物は、放射線治療の前に投与されます。
127. 癌の放射線治療の効果を増強する方法であって、それを必要とする対象に、有効量の項目１～１９９のいずれか１つの化合物または項目２００～２０３のいずれか１つの医薬組成物を投与することを含む方法。がんの種類は、上記の項目のいずれかから選択されます。
128. 癌細胞がそれらのＤＮＡを修復する能力を低下させる方法であって、細胞を、項目１～１９９のいずれか１つの化合物の有効量と接触させることを含む方法。
129. 細胞増殖抑制および／または放射線療法に対して癌細胞を感作する方法であって、細胞を、有効量の項目１～１９９のいずれか１つの化合物または項目２００～２０３のいずれか１つの医薬組成物と接触させることを含む方法。
130. ＰＦＫＦＢ３または／およびＰＦＫＦＢ４の阻害に感受性のある新生物の治療方法であって、それを必要とする対象に、有効量の項目１～１９９のいずれか１つの化合物または項目２００のいずれか１つの医薬組成物を投与することを含む方法。 203まで。
131. 解糖の阻害に感受性のある新生物の治療方法であって、それを必要とする対象に、有効量の項目１～１９９のいずれか１つの化合物または項目２００～２０３のいずれか１つの医薬組成物を投与することを含む方法。
132. 癌細胞の増殖能を低下させる方法であって、癌細胞を有効量の項目１～１９９のいずれか１つの化合物と接触させることを含む方法。
133. 癌の治療方法であって、有効量の有効量の項目１～１９９のいずれか１つの化合物または項目２００～２０３のいずれか１つの医薬組成物を対象に投与することを含む方法。
134. 癌の治療方法は、それを必要とする対象に、有効量の項目１～１９９のいずれか１つの化合物または項目２００～２０３のいずれか１つの医薬組成物を投与することを含む。
135. 固形腫瘍の治療方法は、それを必要とする対象に、有効量の項目１～１９９のいずれか１つの化合物または項目２００～２０３のいずれか１つの医薬組成物を投与することを含む。
136. 血液癌の治療方法であって、それを必要とする対象に、有効量の項目１～１９９のいずれか１つの化合物または項目２００～２０３のいずれか１つの医薬組成物を投与することを含む方法。
137. 腎臓癌、結腸癌、膵臓癌、肺癌、乳癌、三重陰性乳癌、肝臓癌、リンパ腫、白血病、骨髄腫から選択される癌の治療方法であって、それを必要とする対象に有効量の項目1～199のいずれか1つの化合物または項目200～203のいずれか1つの医薬組成物。
138. 非定型奇形性ラブドイド腫瘍、肛門癌、星状細胞腫、膣癌、肝外胆管癌、眼内黒色腫、毛細胞白血病、肝細胞肝癌、妊娠性栄養芽細胞性疾患、胚細胞腫瘍、下咽頭癌、組織球症から選択される癌の治療方法、組織球症ランゲルハンス、高悪性度星状細胞腫、星状細胞腫、神経膠腫、脳幹神経膠腫、浸潤性小葉癌、胃腸癌様腫瘍、胃腸間質腫瘍、皮膚T細胞リンパ腫、末梢T細胞リンパ腫、非特異的リンパ腫マントル細胞、リンパ肉芽腫症、結腸直腸癌、頭蓋咽頭腫、白血病、マスト細胞白血病、バーキットリンパ腫、ホジキンリンパ腫、ヴァルデンストロムマクログロブリン血症（リンパ形質細胞性リンパ腫）、小腸癌、肥満細胞症、悪性中皮腫、黒色腫、小細胞癌（小細胞肺癌）癌、骨髄異形成/骨髄増殖性新生物、骨髄異形成症候群 e、急性骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病、慢性骨髄増殖性疾患、多発性骨髄腫（形質細胞骨髄腫またはケーラー病）、男性乳癌、鼻細胞癌、神経芽細胞腫、非小細胞肺癌、非ホジキンリンパ腫、ウィルムス腫瘍、骨肉腫、骨の悪性線維性組織球腫、急性リンパ芽球性白血病、急性骨髄性白血病、乳頭腫症、傍神経節腫、副甲状腺癌、腎骨盤の移行細胞癌、尿管の移行細胞癌、胸膜肺芽細胞腫、扁平上皮癌、腎細胞癌、管in situ癌、横紋筋肉腫、外陰部癌、眼癌、頭頸部癌、喉癌、喉頭癌、唇および口腔癌、胃癌、胆嚢癌、胆管癌、皮膚癌、副腎皮質癌、骨癌、子宮がん、メルケルがん、膀胱がん、鼻咽頭がん、食道がん、陰茎がん、鼻腔がん、副鼻腔がん ncer、腎骨盤がん、尿管がん、腎がん、乳頭状腎細胞がん、前立腺がん、直腸がん、口腔がん、唾液腺がん、尿道がん、子宮頸がん、甲状腺がん、子宮内膜がん、中枢がん神経系、精巣癌、卵巣癌、網膜芽細胞腫、肉腫、カポシ肉腫、子宮肉腫、軟組織肉腫、ユーイング肉腫、心臓腫瘍、セザリー症候群、咽頭癌、フェオクロモサイトーマ、骨線維性組織球腫、脊索腫、慢性骨髄慢性リンパ球性白血病、上衣腫、赤白血病、エステシオニューロブラストーマであって、それを必要とする対象に、有効量の項目１～１９９のいずれか１つの化合物または項目２００～２０３のいずれか１つの医薬組成物を投与することを含む。
139. 骨癌の治療方法は、それを必要とする対象に、有効量の項目１～１９９のいずれか１つの化合物または項目２００～２０３のいずれか１つの医薬組成物を投与することを含む。
140. 骨肉腫の治療方法は、骨肉腫を必要とする対象に、有効量の項目１～１９９のいずれか１つの化合物または項目２００～２０３のいずれか１つの医薬組成物を投与することを含む。
141. 有効量の項目１～１９９のいずれか１つの化合物または項目２００～２０３のいずれか１つの医薬組成物および少なくとも１つの他の抗癌剤を投与することを含む、癌を治療するための方法。
142. 有効量の有効量の項目１～１９９のいずれか１つの化合物または項目２００～２０３のいずれか１つの医薬組成物、ならびにイリノテカンおよびイリノテカンから選択される少なくとも１つの他の抗癌剤を投与することを含む、癌を治療するための方法。スニチニブ。
143. 有効量の有効量の項目１～１９９のいずれか１つの化合物または項目２００～２０３のいずれか１つの医薬組成物、および少なくとも１つの他の抗癌剤を投与することを含む、癌を治療するための方法。がん治療は標的療法です。
144. 有効量の有効量の項目１～１９９のいずれか１つの化合物または項目２００～２０３のいずれか１つの医薬組成物、および少なくとも１つの他の抗癌剤を投与することを含む、癌を治療するための方法。がん治療は免疫療法です。
145. 癌細胞を、有効量の項目１～１９９のいずれか１つの化合物と接触させることを含む、癌細胞を治療する方法。
146. 癌細胞を、有効量の項目１～１９９のいずれか１つの化合物と接触させることを含む、癌細胞のアポトーシスを誘導する方法。
147. 血管新生を阻害する方法であって、それを必要とする対象に、有効量の項目１～１９９のいずれか１つの化合物または項目２００～２０３のいずれか１つの医薬組成物を投与することを含む方法。
148. 自己免疫疾患の治療方法は、それを必要とする対象に、有効量の項目１～１９９のいずれか１つの化合物または項目２００～２０３のいずれか１つの医薬組成物を投与することを含む。
149. 乾癬、全身性エリテマトーデス、強皮症、移植片対宿主病、または移植片対宿主病から選択される自己免疫疾患の治療方法であって、それを必要とする対象に有効量の項目1～のいずれか1つの化合物を投与することを含む方法。 １９９または項目２００から２０３のいずれか１つの医薬組成物。
150. 炎症を治療する方法であって、それを必要とする対象に、有効量の項目１～１９９のいずれか１つの化合物または項目２００～２０３のいずれか１つの医薬組成物を投与することを含む方法。
151. アテローム性動脈硬化症、関節炎、関節リウマチ、嚢胞性線維症、炎症性腸疾患、脳虚血、神経学的傷害、インフルエンザ、炎症から選択される障害の治療方法であって、それを必要とする対象に有効量のいずれか１つの化合物を投与することを含む方法。項目1-199または項目200から203のいずれかの医薬組成物。
152. アテローム性動脈硬化症の炎症および／またはその臨床的結果の少なくとも１つを減少させる方法であって、それを必要とする対象に、有効量の項目１～１９９のいずれか１つの化合物または項目２００～２０３のいずれか１つの医薬組成物を投与することを含む方法。 。
153. 代謝性疾患の治療方法は、それを必要とする対象に、有効量の項目１～１９９のいずれか１つの化合物または項目２００～２０３のいずれか１つの医薬組成物を投与することを含む。
154. グルコース代謝障害の治療方法であって、それを必要とする対象に、有効量の項目１～１９９のいずれか１つの化合物または項目２００～２０３のいずれか１つの医薬組成物を投与することを含む方法。
155. 高乳酸血症の治療方法は、それを必要とする対象に、有効量の項目１～１９９のいずれか１つの化合物または項目２００～２０３のいずれか１つの医薬組成物を投与することを含む。
156. 免疫抑制の方法であって、それを必要とする患者に、項目１～１９９のいずれか１つの化合物または項目２００～２０３のいずれか１つの医薬組成物を投与するステップを含む方法。
157. 癌、自己免疫疾患、炎症性障害、代謝性疾患、ウイルス性疾患、増殖性疾患の予防方法であって、それを必要とする対象に、有効量の項目１～１９９またはａのいずれか１つの化合物を投与することを含む方法。項目200から203のいずれか1つの医薬組成物。
158. ＰＦＫＦＢ３または／およびＰＦＫＦＢ４の阻害に感受性のある新生物の予防方法であって、それを必要とする対象に、有効量の項目１～１９９のいずれか１つの化合物または項目２００のいずれか１つの医薬組成物を投与することを含む方法。 203まで。
159. 解糖の阻害に感受性のある新生物を予防する方法であって、それを必要とする対象に、有効量の項目１～１９９のいずれか１つの化合物または項目２００～２０３のいずれか１つの医薬組成物を投与することを含む方法。
160. 癌の予防方法であって、有効量の有効量の項目１～１９９のいずれか１つの化合物または項目２００～２０３のいずれか１つの医薬組成物を対象に投与することを含む方法。
161. 固形腫瘍、すなわち腎臓、結腸、膵臓、肺、乳癌および肝臓癌、ならびに血液新生物、すなわちリンパ腫、白血病および骨髄腫、血液癌、乳癌から選択される癌の予防方法。その有効量の項目1～199のいずれか1つの化合物または項目200～203のいずれか1つの医薬組成物。
162. 血液癌の予防方法であって、それを必要とする対象に、有効量の項目１～１９９のいずれか１つの化合物または項目２００～２０３のいずれか１つの医薬組成物を投与することを含む方法。
163. 腎臓癌、結腸癌、膵臓癌、肺癌、乳癌、三重陰性乳癌、肝臓癌、リンパ腫、白血病、骨髄腫から選択される癌の予防方法であって、それを必要とする対象に有効量の項目1～199のいずれか1つの化合物または項目200～203のいずれか1つの医薬組成物。
164. 非定型奇形性ラブドイド腫瘍、肛門癌、星状細胞腫、膣癌、肝外胆管癌、眼内黒色腫、毛細胞白血病、肝細胞肝癌、妊娠性栄養芽細胞性疾患、胚細胞腫瘍、下咽頭癌、組織球症から選択される癌の予防方法、組織球症ランゲルハンス、神経膠腫、高悪性度星状細胞腫、星状細胞腫、脳幹神経膠腫、浸潤性小葉癌、胃腸癌様腫瘍、胃腸間質腫瘍、皮膚T細胞リンパ腫、末梢T細胞リンパ腫、非特異的リンパ腫マントル細胞、リンパ肉芽腫症、結腸直腸癌、頭蓋咽頭腫、白血病、マスト細胞白血病、バーキットリンパ腫、ホジキンリンパ腫、ヴァルデンストロムマクログロブリン血症（リンパ形質細胞性リンパ腫）、小腸癌、肥満細胞症、悪性中皮腫、黒色腫、小細胞癌（小細胞肺癌）癌、骨髄異形成/骨髄増殖性新生物、骨髄異形成症候群 ome、急性骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病、慢性骨髄増殖性疾患、多発性骨髄腫（形質細胞骨髄腫またはケーラー病）、男性乳がん、鼻細胞がん、神経芽細胞腫、非小細胞肺がん、非ホジキンリンパ腫、ウィルムス腫瘍、骨肉腫、骨の悪性線維性組織球腫、急性リンパ芽球性白血病、急性骨髄性白血病、乳頭腫症、傍神経節腫、副甲状腺癌、腎骨盤の移行細胞癌、尿管の移行細胞癌、胸膜肺芽細胞腫、扁平上皮癌、腎細胞癌、管in situ癌、横紋筋肉腫、外陰部癌、眼癌、頭頸部癌、喉癌、喉頭癌、唇および口腔癌、胃癌、胆嚢癌、胆管癌、皮膚癌、副腎皮質癌、骨癌、子宮がん、メルケルがん、膀胱、鼻咽頭がん、食道がん、陰茎がん、鼻腔がん、副鼻腔がん、腎骨盤がん、尿管がん、腎がん、乳頭状腎細胞がん、前立腺がん、直腸がん、口腔がん、唾液腺がん、尿道がん、子宮頸がん、甲状腺がん、子宮内膜がん、中枢神経系がん、精巣癌、卵巣癌、網膜芽細胞腫、肉腫、カポシ肉腫、子宮肉腫、軟組織肉腫、ユーイング肉腫、心臓腫瘍、セザリー症候群、咽頭癌、フェオクロモサイトーマ、骨線維性組織球腫、脊索腫、慢性骨髄球腫白血病、上衣腫、赤白血病、およびesthesioneuroblastomaは、それを必要とする対象に、有効量の項目1～199のいずれか1つの化合物または項目200～203のいずれか1つの医薬組成物を投与することを含む。
165. 有効量の項目１～１９９のいずれか１つの化合物または項目２００～２０３のいずれか１つの医薬組成物および少なくとも１つの他の癌予防薬を投与することを含む、癌の予防のための方法。
166. 自己免疫疾患を予防する方法であって、それを必要とする対象に、有効量の項目１～１９９のいずれか１つの化合物または項目２００～２０３のいずれか１つの医薬組成物を投与することを含む方法。
167. 乾癬、全身性エリテマトーデス、強皮症、移植片対宿主病、および移植片対宿主病から選択される疾患の予防方法であって、それを必要とする対象に有効量の項目１～１９９のいずれか１つの化合物を投与することを含む方法。または項目200から203のいずれか1つの医薬組成物。
168. 炎症性障害の予防方法であって、それを必要とする対象に、有効量の項目１～１９９のいずれか１つの化合物または項目２００～２０３のいずれか１つの医薬組成物を投与することを含む方法。
169. アテローム性動脈硬化症、関節炎、関節リウマチ、嚢胞性線維症、炎症性腸疾患、脳虚血、神経学的傷害、インフルエンザ、炎症から選択される障害の予防方法であって、それを必要とする対象に有効量のいずれか１つの化合物を投与することを含む方法。項目1-199または項目200から203のいずれかの医薬組成物。
170. 代謝性疾患の予防方法であって、それを必要とする対象に、有効量の項目１～１９９のいずれか１つの化合物または項目２００～２０３のいずれか１つの医薬組成物を投与することを含む方法。
171. グルコース代謝障害の予防方法であって、それを必要とする対象に、有効量の項目１～１９９のいずれか１つの化合物または項目２００～２０３のいずれか１つの医薬組成物を投与することを含む方法。
172. 高乳酸血症の予防方法であって、それを必要とする対象に、有効量の項目１～１９９のいずれか１つの化合物または項目２００～２０３のいずれか１つの医薬組成物を投与することを含む方法。
173. 有効成分として使用するための項目１～１９９のいずれか１つの化合物を含む、医薬品を製造する方法。
174. 有効成分として使用するための項目１～１９９のいずれか１つの化合物を含む、薬剤を製造する方法であって、薬剤は、以下のうちの少なくとも１つである：糖分解阻害が有益な効果を有する疾患または状態を治療するための薬剤。 、癌を治療するための薬剤、ＰＦＫＦＢ３および／またはＰＦＫＦＢ４のキナーゼ活性の阻害が有益な効果を有する疾患または状態の治療または予防のための薬剤、糖分解の阻害剤、血管新生の阻害剤。
175. （ａ）項目１から１９９のいずれか１つの化合物を含む医薬組成物； ＰＦＫＦＢ３および／またはＰＦＫＦＢ４媒介状態を治療するためのキット。（b）使用説明書。
176. （a）項目1から199のいずれか1つの化合物を含む医薬組成物; （b）使用説明書。
177. 式（VIII）の化合物：
式（ＶＩＩＩ）、またはその薬学的に許容される塩であって、ここで、各Ｘは、－Ｏ －、－ Ｓ －、－ ＮＲ７－または－ＣＲ７Ｒ８－から独立して選択される。
各YはCまたはNから独立して選択されます。
各Ｒ７およびＲ８は、水素およびＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシから独立して選択され、ここで、前記アルキルは、任意選択で１つまたは複数のハロゲンで置換されている。
R 2は、水素、ハロゲン、ニトリル、および

R 3は、水素および-NRから選択され、7 R 8
R 4は、水素、C 1 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、C 3 -C 8シクロアルキル、10員ヘテロシクロアルキル、および
ここで、Ｃ１－Ｃ６アルキルおよびＣ１－Ｃ６アルコキシは、必要に応じて、ハロゲンから各出現で独立して選択される１つまたは複数の置換基、－Ｃ（＝ Ｏ）ＮＲ７Ｒ８およびＲ２で置換される。そして
前記ヘテロアリール、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、3～10 memberedheterocycloalkylおよび-O-（3～10 memberedheterocycloalkyl）は場合により1個以上のRで置換されている2 。
R 5は、から選択されます
R6は、水素から選択されるC 1 -C 6アルキル神経保護として使用するため。
178. 化合物が（2RS）‐ N ‐ [4 ‐ （{3 ‐シアノ‐ 1 ‐ [（3,5 ‐ジメチル‐ 1,2 ‐オキサゾール‐ 4 ‐イル）メチル] ‐である、項目338の神経保護剤として使用するための化合物。1H -インドール- 5 -イル}オキシ）フェニル]ピロリジン- 2 -カルボキサミド。
179. 化合物がN- [4-（{3-シアノ-1-[（3,5-ジメチル-1,2-オキサゾール-4-イル）メチル] -1H-インドール-である、項目338の神経保護剤として使用するための化合物。 5-イル}オキシ）フェニル]ピロリジン-2-カルボキサミド。
180. 化合物が（2S）-N- [4-（{3-シアノ-1-[（3,5-ジメチル-1,2-オキサゾール-4-イル）メチル]-である、項目338の神経保護剤として使用するための化合物。 1H-インドール-5-イル}オキシ）フェニル]ピロリジン-2-カルボキサミド。
181. 化合物がから選択される、項目338の神経保護剤として使用するための化合物。
（2RS）‐ N ‐ [4 ‐ （{3 ‐シアノ‐ 1 ‐ [（3,5ジメチル‐ 1,2 ‐オキサゾール‐ 4 ‐イル）メチル] ‐ 1H ‐インドール‐ 5 ‐イル}オキシ）フェニル]ピロリジン‐ 2 -カルボキサミド、N- [4 - （{3-シアノ-1 - [（3,5-ジメチル-1,2-オキサゾール-4-イル）メチル] -1H-インドール-5-イル}オキシ）フェニル]ピロリジン-2-カルボキサミド、（2S）-N- [4-（{3-シアノ-1-[（3,5-ジメチル-1,2-オキサゾール-4-イル）メチル] -1H-インドール-5-イル}オキシ）フェニル]ピロリジン-2-カルボキサミド、2S）-N- {4-[（3-シアノ-1-エチル-1H-インドール-5-イル）オキシ]フェニル} -5-オキソピロリジン-2-カルボキサミド、2-アミノ-N-（4-{[3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）-1H-インドール-5-イル]オキシ}フェニル）アセトアミド、（2S）-N-（4 -{[1-メチル-3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）-1H-インドール-5-イル]オキシ}フェニル）ピロリジン-2-カルボキサミド、（2S）-N-（4- {[3-シアノ-1-（2-メチルプロピル）-1H-インドール-5-イル]アミノ}フェニル）ピロリジン-2-カルボキサミド、（2S）-N-（4-{[3-シアノ-1-（ 2-メチルプロピル）-1H-インドール-5-イル]（メチル）アミノ}フェニル）ピロリジン-2-カルボキサミド、（2S）-N-（4-{[3-シアノ-1-（2-メチルプロピル）-1H -インドール-5-イル]スルファニル}フェニル）ピロリジン-2-カルボキサミド、（2S）-N-（4-{[3-シアノ-1-（2-メチルプロピル）-1H-インドール-5-イル]スルホニル}フェニル）py ロリジン-2-カルボキサミド、（2S）-N-（4-{[3-シアノ-1-（2-メチルプロピル）-1H-インドール-5-イル]メチル}フェニル）ピロリジン-2-カルボキサミド、（2S） -N-（4-{[3-シアノ-1-（2-メチルプロピル）-1H-インドール-5-イル]オキシ}フェニル）ピロリジン-2-カルボキサミド、2-アミノ-N- {4-[（2 -アミノ-3-シアノ-1-エチル-1H-インドール-5-イル）オキシ]フェニル}アセトアミド、2-アミノ-N- {4-[（2-アミノ-3-シアノ-1-メチル-1H-インドール-5-イル）オキシ]フェニル}アセトアミド、（2S）-2-アミノ-N- {4-[（2-アミノ-3-シアノ-1H-インドール-5-イル）オキシ]フェニル} -3-ヒドロキシプロパンアミド、2-アミノ-N- {4-[（2-アミノ-3-シアノ-1H-インドール-5-イル）オキシ]フェニル}アセトアミド、2-アミノ-N-（4-{[2-アミノ- 3-シアノ-1-（2-メチルプロピル）-1H-インドール-5-イル]オキシ}フェニル）アセトアミド、2-アミノ-N- {4-[（2-アミノ-1-ベンジル-3-シアノ-1H -インドール-5-イル）オキシ]フェニル}アセトアミド、2- {2-アミノ-5- [4-（2-アミノアセトアミド）フェノキシ] -3-シアノ-1H-インドール-1-イル} -N、N-ジメチルアセトアミド、2-アミノ-N- {4-[（3-シアノ-1H-インドール-5-イル）オキシ]フェニル}アセトアミド、2-アミノ-N- {4-[（3-シアノ-1-エチル- 1H-インドール-5-イル）オキシ]フェニル}アセトアミド、N- {4-[（3-シアノ-1-エチル-1H-インドール-5-イル）オキシ]フェニル} -2-（メチルアミノ）アセトアミド、N -{4-[（3-シアノ-1-エチル- 1H-インドール-5-イル）オキシ]フェニル} -2-（ジメチルアミノ）アセトアミド、（2S）-N- {4-[（3-シアノ-1-エチル-1H-インドール-5-イル）オキシ]フェニル}ピロリジン-2-カルボキサミド、（2R）-N- {4-[（3-シアノ-1-エチル-1H-インドール-5-イル）オキシ]フェニル}ピロリジン-2-カルボキサミド、（2S）-N- {4-[（3-シアノ-1-エチル-1H-インドール-5-イル）オキシ]フェニル} -N-メチルピロリジン-2-カルボキサミド、（2S）-N- {4-[（3-シアノ-1 -エチル-1H-インドール-5-イル）オキシ]フェニル}アゼチジン-2-カルボキサミド、（2S）-N- {4-[（3-シアノ-1-エチル-1H-インドール-5-イル）オキシ]フェニル}ピロリジン-2-カルボキサミド、（2R）-N- {4-[（3-シアノ-1-エチル-1H-インドール-5-イル）オキシ]フェニル}ピロリジン-2-カルボキサミド、（2S）-N -{4-[（3-シアノ-1-エチル-1H-インドール-5-イル）オキシ]フェニル} -N-メチルピロリジン-2-カルボキサミド、（2S）-N- {4-[（3-シアノ- 1-エチル-1H-インドール-5-イル）オキシ]フェニル}アゼチジン-2-カルボキサミド、（2S）-N- {4-[（3-シアノ-1-エチル-1H-インドール-5-イル）オキシ]フェニル}ピペリジン-2-カルボキサミド、（2S）-N- {4-[（3-シアノ-1-エチル-1H-インドール-5-イル）オキシ]フェニル} -N-メチル-5-オキソピロリジン-2 -カルボキサミド、（2S）-N- [4-（{3-シアノ-1-[（メチルカルバモイル）メチル] -1H-インドール-5-イル}オキシ）フェニル]ピロリジン-2-カルボキサミド、（2S）-N -[4-（{3-シアノ-1- [2-（ジメチルアミノ）エチル] -1H-インドール-5-イル}オキシ）フェニル]ピロリジン-2-カルボキサミド、（2S）-N- [4-（{ 3-シアノ-1-[（オキサン-4-イル）メチル] -1H-インドール-5-イル}オキシ）フェニル]ピロリジン-2-カルボキサミド、（2S）-N- {4-[（3-シアノ- 1-フェニル-1H-インドール-5-イル）オキシ]フェニル}ピロリジン-2-カルボキサミド、（2S）-N-（4-{[3-シアノ-1-（2-メチル-1-オキソ-2、 3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-イル）-1H-インドール-5-イル]オキシ}フェニル）ピロリジン-2-カルボキサミド、（2S）-N- {4-[（1-ベンジル-3-シアノ- 1H-インドール-5-イル）オキシ]フェニル}ピロリジン-2-カルボキサミド、（2S）-N- [4-（{3-シアノ-1-[（3,5-ジメチル-1,2-オキサゾール-4 -イル）メチル] -1H-インドール-5-イル}オキシ）フェニル]ピロリジン-2-カルボキサミド、（2S）-N-（4-{[3-シアノ-1-（2-メチルプロピル）-1H-インダゾール-5-イル]オキシ}フェニル）ピロリジン-2-カルボキサミド、（2S）-N- [4-（{3-シアノ-1-[（3,5-ジメチル-1,2-オキサゾール-4-イル）メチル] -1H-インダゾール-5-イル}オキシ）フェニル]ピロリジン-2-カルボキサミド、2-アミノ-N-（4-{[3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）-1H-インダゾール-5-イル]オキシ}フェニル）アセトアミド、（2S）-N-（4-{[3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）-1H-インドール-5-イル]オキシ}フェニル）ピロリジン-2-カルボキサミド、N-（4-{[3-シアノ-1-（2-メチル プロピル）-1H-インドール-5-イル]オキシ}フェニル）ピロリジン-2-カルボキサミド。
182. 神経保護に使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は式（ＩＸ）のものである。
式（ＩＸ）、ここで、（ｉ）ＡはＯまたはＳであり；そして
R 1がHから選択されます。ハロゲン; および少なくとも１つのハロゲンで任意選択で置換されたＣ１～Ｃ６アルキル。または
Ｒ１およびＲ２は、それらが結合している炭素原子と共に、場合により少なくとも１つのＲ６で置換されたベンゼン環を形成する。または、必要に応じて少なくとも1つのR 6で置換された、5員または6員の複素環または複素環。
R 2及びR 3は独立して、H; ハロゲン; 少なくとも1つのハロゲンで任意に置換されたC1-C6アルキル; 必要に応じて少なくとも一つのRで置換されたフェニル6 。5員または6員ヘテロアリール、任意に少なくとも1個のRで置換された6 。および５員または６員のアリールスルホニルまたはヘテロアリールスルホニル、任意選択で少なくとも１つのＲ６で置換されている。ただし
-Ｒ２およびＲ３のうちの少なくとも１つは、前記フェニル、ヘテロアリール、アリールスルホニルおよびヘテロアリールスルホニルから選択され、そして
-when Lは、（）ではない、どちらもR 2もR 3は非置換フェニルです。または
Ｒ２およびＲ３は、それらが結合している炭素原子と共に、場合により少なくとも１つのＲ６で置換されたベンゼン環を形成する。または、必要に応じて少なくとも1つのR 6で置換された、5員または6員のヘテロ芳香族またはヘテロ環状環。または
（ii）AはCR '= CR'です。
各R 'はHから独立して選択されます。ハロゲン; および少なくとも１つのハロゲンで任意選択で置換されたＣ１～Ｃ６アルキル。
R 1がHから選択されます。ハロゲン; および少なくとも１つのハロゲンで任意選択で置換されたＣ１～Ｃ６アルキル。または
Ｒ１およびＲ２は、それらが結合している炭素原子と共に、場合により少なくとも１つのＲ６で置換されたベンゼン環を形成する。または、必要に応じて少なくとも1つのR 6で置換された、5員または6員の複素環または複素環。
Ｒ２およびＲ３は、Ｈ、ハロゲン、少なくとも１つのハロゲンで任意選択で置換されたＣ１～Ｃ６アルキルから独立して選択される。必要に応じて少なくとも一つのRで置換されたフェニル6 。5員または6員ヘテロアリール、任意に少なくとも1個のRで置換された6 。および５員または６員のアリールスルホニルまたはヘテロアリールスルホニル、任意選択で少なくとも１つのＲ６で置換されている。ただし、次の条件があります。
- Rの両方の場合2及びR 3は、H、ハロゲンおよびC1-C6から選択されたアルキル、任意に少なくとも1個のハロゲンで置換され、Aを含む環は、ハロゲンから選択される少なくとも1個の置換基を有するスルホンアミド結合に対してオルト位置に置換されており、少なくとも1つのハロゲンで任意に置換されたC1-C6アルキル;
- Lは（）である場合、Rどちら2もR 3は非置換フェニルです。そして
- Lは（C）である場合、R 3は、Rときにのみ必要に応じて置換されたフェニルである5はテトラゾール-5-イルであり、そしてR 2は、Rのみ、非置換フェニルである4はヒドロキシではありません。または
R 2及びR 3と共に、それらが結合している炭素原子を有する形、任意に少なくとも1個のRで置換されたベンゼン環6 R場合にのみ、ベンゼン環が置換されていない前記提供、5がテトラゾリル又はオキサゾリルです。または、必要に応じて少なくとも1つのR 6で置換された、5員または6員の複素環または複素環。
Lは
前記R 4はCOORである12 。Ｒ５は、ＨおよびＣ１～Ｃ６アルキルから選択される。または
R 4は、HおよびC1-C6アルキルから選択されます。そしてR 5がCOORである12 。または
（b）
ここで、Ｒ４は、ＨおよびＣ１～Ｃ６アルキルから選択される。R 5は、HおよびC1-C6アルキルから選択されます。そして
R ''はC0-C1アルキルCOORから選択される12 。または
R 5はCOORから選択される12 。R ''はHおよびC1-C6アルキルから選択されます。そして
Rは、H、C1-C6アルキル、およびニトロから選択されます。
（c）
ここで、Ｒ４は、Ｈ、ヒドロキシおよびＣ１～Ｃ６アルキルから選択される。R 5はH、C1-C6アルキルから選択されます。C0-C1アルキルCOORから選択され、R '' 12 。または
Ｒ５は、ＣＯＯＲ１２、オキサゾール－５－イルおよびテトラゾール－５－イルから選択され、前記オキサゾール－５－イルおよびテトラゾール－５－イルは、任意選択でＲ９で置換されている。Ｒ ''は、Ｈ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、およびニトロから選択される。
R 7は、H、C1-C6アルキル、およびニトロから選択されます。そして
Rは、H、ヒドロキシ、およびC1-C6アルキルから選択されます。または
（d）
ここで、Ｒ４は、ＨおよびＣ１～Ｃ６アルキルから選択される。そしてR 5がCOORである12 。R 7は、H、C1-C6アルキル、およびニトロから選択されます。そしてR 8はH、ヒドロキシ、およびC1-C6アルキルから選択されます。
ただし、（）、（B）、（C）及び（D）、Rのいずれにおいても4 、R 5 COORアルキルC0-C1から選択され、R ' 12のみとき、Rの少なくとも一つ2又はR 3は、必要に応じて置換されたフェニルまたは任意に置換されたヘテロアリールである。または、Ｒ２およびＲ３が、それらが結合している炭素原子と一緒になって、場合により少なくとも１つのＲ６で置換されたベンゼン環を形成する場合。
R 6は、C1-C6アルキル、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、C1-C6アルコキシ、C1-C6アルキルチオ、テトラヒドロピロリル、R 10 R 11 N、カルバモイル、およびC1-C6アルキルカルボニルアミノから選択されるか、または一緒にエチレンオキシビラジカル形成であるそれが結合している原子では、5員の酸素含有サイクル。ここで、任意のアルキルは、必要に応じて、少なくとも１つのハロゲンで置換されている。
R 9はC0-C1アルキルCOORから選択される12 。
Ｒ１０およびＲ１１は、ＨおよびＣ１～Ｃ６アルキルまたは形態から独立して選択され、それらが結合している窒素とともに、任意選択で他の１つの環状ヘテロ原子を含む５員または６員の環状アミノ。
R 12はH、C1-C6アルキルから選択されます。ヘテロアリール-C0-C2アルキル; （C1-C3アルコキシ）P CL-C3アルキルであり; アリール-C0-C2アルキル; ヘテロシクリル-C0-C2アルキル; およびＣ１－Ｃ６ジアルキルアミノ－Ｃｌ－Ｃ６アルキルであって、任意の環状部分が任意選択でＣ１－Ｃ６アルキルで置換されている。
pは1または2です。
またはその薬学的に許容される塩;
ただし、化合物は次のとおりではありません。
2-（ベンゾフラン-2-スルホンアミド）チアゾール-4-カルボン酸エチル;
2-（5-メチルベンゾ[b]チオフェン-2-スルホンアミド）チアゾール-4-カルボン酸エチル;
2-（ベンゾ[b]チオフェン-2-スルホンアミド）チアゾール-4-カルボン酸エチル;
2-（6-アセトアミドナフタレン-2-スルホンアミド）-4-メチルチアゾール-5-カルボン酸エチル;
2-（6-アミノナフタレン-2-スルホンアミド）-4-メチルチアゾール-5-カルボン酸エチル;
6-（4'-シアノ-[1,1'-ビフェニル] -4-イルスルホンアミド）ピコリネートメチル;
2-（3-（ベンゾ[b]チオフェン-2-スルホンアミド）フェニル）酢酸;
2-（3-（ベンゾ[b]チオフェン-2-スルホンアミド）フェニル）酢酸メチル;
3-（5-（6-オキソ-1,6-ジヒドロピリダジン-3-イル）フラン-2-スルホンアミド）安息香酸エチル;
3-（5-（5-（トリフルオロメチル）イソオキサゾール-3-イル）フラン-2-スルホンアミド）安息香酸エチル;
3-（5-（4,5-ジメチル-1H-ピラゾール-3-イル）チオフェン-2-スルホンアミド）安息香酸エチル;
3-（5-（5-メチル-1H-ピラゾール-3-イル）チオフェン-2-スルホンアミド）安息香酸エチル;
3-（5-（5-（トリフルオロメチル）イソオキサゾール-3-イル）チオフェン-2-スルホンアミド）安息香酸エチル;
3-（5-（3-（トリフルオロメチル）イソオキサゾール-5-イル）チオフェン-2-スルホンアミド）安息香酸エチル;
3-（5-（3-メチルイソキサゾール-5-イル）チオフェン-2-スルホンアミド）安息香酸エチル;
3-（4-（4-（tert-ブチル）チアゾール-2-イル）チオフェン-2-スルホンアミド）安息香酸エチル;
3-（4-（4-（tert-ブチル）チアゾール-2-イル）チオフェン-2-スルホンアミド）安息香酸メチル;
3-（3-（1H-テトラゾール-1-イル）フェニルスルホンアミド）安息香酸メチル;
3-（2-エチル-5-（5-（トリフルオロメチル）イソオキサゾール-3-イル）フェニルスルホンアミド）安息香酸エチル;
3-（2-メチル-5-（5-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル）フェニルスルホンアミド）安息香酸エチル;
3-（3-（5-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル）フェニルスルホンアミド）安息香酸エチル;
3-（2-メチル-5-（5-メチル-1H-ピラゾール-3-イル）フェニルスルホンアミド）安息香酸エチル;
3-（2-メチル-5-（2-メチルチアゾール-4-イル）フェニルスルホンアミド）安息香酸エチル;
3-（2-イソプロピル-5-（3-メチルイソキサゾール-5-イル）フェニルスルホンアミド）安息香酸エチル;
3-（2-メチル-5-（2-メチルオキサゾール-5-イル）フェニルスルホンアミド）安息香酸エチル;
3-（2-エチル-5-（3-メチルイソキサゾール-5-イル）フェニルスルホンアミド）安息香酸エチル;
3-（4-（2-メチルオキサゾール-4-イル）フェニルスルホンアミド）安息香酸エチル;
3-（4-（2-メチルオキサゾール-5-イル）フェニルスルホンアミド）安息香酸エチル;
3-（4-（2,5-ジメチルオキサゾール-4-イル）フェニルスルホンアミド）安息香酸メチル;
3-（2-メチル-5-（6-オキソ-1,6-ジヒドロピリダジン-3-イル）フェニルスルホンアミド）安息香酸エチル;
3-（6-ブトキシナフタレン-2-スルホンアミド）安息香酸;
3-（6-メトキシナフタレン-2-スルホンアミド）安息香酸;
3-（6-プロポキシナフタレン-2-スルホンアミド）安息香酸;
3-（6-メチルナフタレン-2-スルホンアミド）安息香酸;
3-（4-（3,5-ジメチル-1H-ピラゾール-1-イル）フェニルスルホンアミド）安息香酸;
N-（3-（2H-テトラゾール-5-イル）フェニル）ベンゾ[c] [1,2,5]チアジアゾール-4-スルホンアミド;
N-（3-（2H-テトラゾール-5-イル）フェニル）-2,3,5,6-テトラメチルベンゼンスルホンアミド;
N-（3-（2H-テトラゾール-5-イル）フェニル）-2,4,5-トリクロロベンゼンスルホンアミド;
N-（3-（2H-テトラゾール-5-イル）フェニル）-5-（tert-ブチル）-2-メチルベンゼンスルホンアミド;
3-メチル-N-（3-（オキサゾール-5-イル）フェニル）キノリン-8-スルホンアミド;
5-ブロモ-2-メチル-N-（3-（オキサゾール-5-イル）フェニル）ベンゼンスルホンアミド;
2,5-ジクロロ-3,6-ジメチル-N-（3-（オキサゾール-5-イル）フェニル）ベンゼンスルホンアミド;
N-（3-（オキサゾール-5-イル）フェニル）-2,3-ジヒドロベンゾフラン-5-スルホンアミド;
2-クロロ-4-メチル-N-（3-（オキサゾール-5-イル）フェニル）ベンゼンスルホンアミド;
2-クロロ-4-フルオロ-N-（3-（オキサゾール-5-イル）フェニル）ベンゼンスルホンアミド;
2-フルオロ-N-（3-（オキサゾール-5-イル）フェニル）ベンゼンスルホンアミド;
N-（3-（オキサゾール-5-イル）フェニル）キノリン-8-スルホンアミド;
N-（3-（オキサゾール-5-イル）フェニル）ナフタレン-2-スルホンアミド;
2-ブロモ-N-（3-（オキサゾール-5-イル）フェニル）ベンゼンスルホンアミド;
5-（ジメチルアミノ）-N-（3-（オキサゾール-5-イル）フェニル）ナフタレン-1-スルホンアミド;
2,3,5,6-テトラメチル-N-（3-（オキサゾール-5-イル）フェニル）ベンゼンスルホンアミド;
2,5-ジクロロ-N-（3-（オキサゾール-5-イル）フェニル）ベンゼンスルホンアミド; または
2,3,4-トリフルオロ-N-（3-（オキサゾール-5-イル）フェニル）ベンゼンスルホンアミド。
183. 神経保護に使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、以下の式（ＩＸ）のものである。
（i）AはOまたはSです。そして
R 1がHから選択されます。ハロゲン; および少なくとも１つのハロゲンで任意選択で置換されたＣ１～Ｃ６アルキル。または
Ｒ１およびＲ２は、それらが結合している炭素原子と共に、場合により少なくとも１つのＲ６で置換されたベンゼン環を形成する。または、必要に応じて少なくとも1つのR 6で置換された、5員または6員の複素環または複素環。
R 2及びR 3は独立して、H; ハロゲン; 少なくとも1つのハロゲンで任意に置換されたC1-C6アルキル; 必要に応じて少なくとも一つのRで置換されたフェニル6 。5員または6員ヘテロアリール、任意に少なくとも1個のRで置換された6 。および５員または６員のアリールスルホニルまたはヘテロアリールスルホニル、任意選択で少なくとも１つのＲ６で置換されている。ただし
-Ｒ２およびＲ３のうちの少なくとも１つは、前記フェニル、ヘテロアリール、アリールスルホニルおよびヘテロアリールスルホニルから選択され、そして
-when Lは、（）ではない、どちらもR 2もR 3は非置換フェニルです。または
Ｒ２およびＲ３は、それらが結合している炭素原子と共に、場合により少なくとも１つのＲ６で置換されたベンゼン環を形成する。または、必要に応じて少なくとも1つのR 6で置換された、5員または6員のヘテロ芳香族またはヘテロ環状環。または
（ii）AはCR '= CR'です。
各R 'はHから独立して選択されます。ハロゲン; および少なくとも１つのハロゲンで任意選択で置換されたＣ１～Ｃ６アルキル。
R 1がHから選択されます。ハロゲン; および少なくとも１つのハロゲンで任意選択で置換されたＣ１～Ｃ６アルキル。または
Ｒ１およびＲ２は、それらが結合している炭素原子と共に、場合により少なくとも１つのＲ６で置換されたベンゼン環を形成する。または、必要に応じて少なくとも1つのR 6で置換された、5員または6員の複素環または複素環。
Ｒ２およびＲ３は、Ｈ、ハロゲン、少なくとも１つのハロゲンで任意選択で置換されたＣ１～Ｃ６アルキルから独立して選択される。必要に応じて少なくとも一つのRで置換されたフェニル6 。5員または6員ヘテロアリール、任意に少なくとも1個のRで置換された6 。および５員または６員のアリールスルホニルまたはヘテロアリールスルホニル、任意選択で少なくとも１つのＲ６で置換されている。ただし、次の条件があります。
- Rの両方の場合2及びR 3は、H、ハロゲンおよびC1-C6から選択されたアルキル、任意に少なくとも1個のハロゲンで置換され、Aを含む環は、ハロゲンから選択される少なくとも1個の置換基を有するスルホンアミド結合に対してオルト位置に置換されており、少なくとも1つのハロゲンで任意に置換されたC1-C6アルキル;
- Lは（）である場合、Rどちら2もR 3は非置換フェニルです。そして
- Lは（C）である場合、R 3は、Rときにのみ必要に応じて置換されたフェニルである5はテトラゾール-5-イルであり、そしてR 2は、Rのみ、非置換フェニルである4はヒドロキシではありません。または
R 2及びR 3と共に、それらが結合している炭素原子を有する形、任意に少なくとも1個のRで置換されたベンゼン環6 R場合にのみ、ベンゼン環が置換されていない前記提供、5がテトラゾリル又はオキサゾリルです。または、必要に応じて少なくとも1つのR 6で置換された、5員または6員の複素環または複素環。
Lは
式中、R 4はCOORである12 。Ｒ５は、ＨおよびＣ１～Ｃ６アルキルから選択される。または
R 4は、HおよびC1-C6アルキルから選択されます。そしてR 5がCOORである12 。または
（b）
ここで、Ｒ４は、ＨおよびＣ１～Ｃ６アルキルから選択される。R 5は、HおよびC1-C6アルキルから選択されます。C0-C1アルキルCOORから選択され、R '' 12 。または
R 5はCOORから選択される12 。R ''はHおよびC1-C6アルキルから選択されます。そして
Rは、H、C1-C6アルキル、およびニトロから選択されます。
（c）
ここで、Ｒ４は、Ｈ、ヒドロキシおよびＣ１～Ｃ６アルキルから選択される。R 5はH、C1-C6アルキルから選択されます。C0-C1アルキルCOORから選択され、R '' 12 。または
Ｒ５は、ＣＯＯＲ１２、オキサゾール－５－イルおよびテトラゾール－５－イルから選択され、前記オキサゾール－５－イルおよびテトラゾール－５－イルは、任意選択でＲ９で置換されている。Ｒ ''は、Ｈ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、およびニトロから選択される。
R 7は、H、C1-C6アルキル、およびニトロから選択されます。そして
Rは、H、ヒドロキシ、およびC1-C6アルキルから選択されます。または
（d）
ここで、Ｒ４は、ＨおよびＣ１～Ｃ６アルキルから選択される。そしてR 5がCOORである12。R 7は、H、C1-C6アルキル、およびニトロから選択されます。そしてR 8はH、ヒドロキシ、およびC1-C6アルキルから選択されます。
ただし、（）、（B）、（C）及び（D）、Rのいずれにおいても4 、R 5 COORアルキルC0-C1から選択され、R ' 12のみとき、Rの少なくとも一つ2又はR 3は、必要に応じて置換されたフェニルまたは任意に置換されたヘテロアリールである。または、Ｒ２およびＲ３が、それらが結合している炭素原子と一緒になって、場合により少なくとも１つのＲ６で置換されたベンゼン環を形成する場合。
R 6は、C1-C6アルキル、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、C1-C6アルコキシ、C1-C6アルキルチオ、テトラヒドロピロリル、R 10 R 11 N、カルバモイル、およびC1-C6アルキルカルボニルアミノから選択されるか、または一緒にエチレンオキシビラジカル形成であるそれが結合している原子では、5員の酸素含有サイクル。ここで、任意のアルキルは、必要に応じて、少なくとも１つのハロゲンで置換されている。
R 9はC0-C1アルキルCOORから選択される12 。
Ｒ１０およびＲ１１は、ＨおよびＣ１～Ｃ６アルキルまたは形態から独立して選択され、それらが結合している窒素とともに、任意選択で他の１つの環状ヘテロ原子を含む５員または６員の環状アミノ。
R 12はH、C1-C6アルキルから選択されます。ヘテロアリール-C0-C2アルキル; （C1-C3アルコキシ）P CL-C3アルキルであり; アリール-C0-C2アルキル; ヘテロシクリル-C0-C2アルキル; およびＣ１－Ｃ６ジアルキルアミノ－Ｃｌ－Ｃ６アルキルであって、任意の環状部分が任意選択でＣ１－Ｃ６アルキルで置換されている。
pは1または2です。またはその薬学的に許容される塩;
184. 神経保護に使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は式（Ｘ）のものである。
式（Ｘ）、ここで、ｎは０または１であり；
AはO、S、ある-CR 4 = CR 4 -又は-CR 4 = N-。
R 1がHから選択されます。ハロゲン; C 1 -C 6必要に応じて少なくとも1個のハロゲンで置換されたアルキル、。およびＣ１－Ｃ６アルコキシ、少なくとも１つのハロゲンで置換されている。
R 2及びR 3はそれぞれ独立して、H; ハロゲン; C 1 -C 6アルキルであり; C 1 -C 6アルコキシであり; 第二級または第三級C 1つの-C 6アルキルアミド; carbocyclylcarbonylamino-C 1 -C 2アルキルであり; 5員または6員の環状アミノカルボニル; C 1 -C 6アルキルカルボニルアミノ; C 1 -C 6アルキルスルホニル; ヒドロキシC 0 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルキルカルボニル; カルボキシ; C 1 -C 6アルコキシカルボニル; シアノ; ニトロ; カルボシクリロキシ; ヘテロシクリロキシ; カルボシクリル、C 0 -C 3アルキルであり; カルボシクリル、C 2 -C 3アルケニルであり; ヘテロシクリルC 0 -C 3アルキルであり; およびヘテロシクリルC 2 -C 3アルケニルであり;
ここで、任意のアルキルは、必要に応じて、少なくとも１つのハロゲンで置換されている。カルボシクリルまたはヘテロシクリルは、5または6員のモノシクリルまたは9または10員のビシクリルです。任意のカルボシクリルまたはヘテロシクリルは、少なくとも一つのRで置換されている5 。または、Ｒ２およびＲ３は、それらが結合している炭素原子と共に、５員または６員の炭素環式または複素環式環を形成し、これらの環は、場合により少なくとも１つのＲ５で置換されている。
各Ｒ４は、Ｈ、ハロゲン、単環式Ｃ３－Ｃ６カルボシクリルおよびＣ１－Ｃ６アルキルから独立して選択され、任意のアルキルは、任意選択で少なくとも１つのハロゲンで置換されている。
各R 5は独立して、ハロゲンから選択されます。C 1 -C 6アルキルであり; C 1 -C 6アルコキシであり; フェノキシ; アミノ; シアノ; ニトロ; 第二級または第三級C 1 -C 6アルキルアミノ; 5員または6員の環状アミノ; C 1 -C 6アルキルカルボニルアミノ; カルバモイル; 第二級または第三級C 1つの-C 6アルキルアミド; 5員または6員の環状アミノカルボニル; C 1 -C 6アルコキシカルボニル; ヒドロキシC 0 -C 6アルキルであり; C 1 -C 6 -アルキルチオ、カルボキシC 0 -C 6アルキル; C 1 -C 6アルコキシカルボニル; C 1 -C 6アルキルカルボニル; C 1 -C 6 -アルキルスルホニル; 及びC 1 -C 6アルキルスルホニルアミノ; ここで、任意のアルキルは、必要に応じて、少なくとも１つのハロゲンで置換されている。又はその薬学的に許容される塩、医薬として使用するための、AがCRであるときことを条件とする4 = CR 4およびnは0であり、次いで、Rどちら2もR 3が4-hydroxypyrazoloから選択される[1,5-A] -1,3,5-トリアジン-8-イルおよび2,4-ジヒドロキシピラゾロ[1,5-a] -1,3,5-トリアジン-8-イル; 化合物はから選択されていません
4-（3,4-ジクロロフェニルスルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸、
4-（2,5-ジクロロフェニルスルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸、
4-（2,5-ジエチルフェニルスルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸、
4-（4-ブロモフェニルスルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸、
4-（3-カルボキシ-4-ヒドロキシフェニルスルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸、
2-ヒドロキシ-4-（4-メチルフェニルスルホンアミド）安息香酸、
2-ヒドロキシ-4-（フェニルスルホンアミド）安息香酸、および
4-（4-エチルフェニルスルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸。
185. 神経保護に使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤が式（Ｘ）のものであり、ここで、
nは0または1です。
AはO、S、ある-CR 4 = CR 4 -又は-CR 4 = N-。
R 1がHから選択されます。ハロゲン; C 1 -C 6必要に応じて少なくとも1個のハロゲンで置換されたアルキル、。およびＣ１－Ｃ６アルコキシ、少なくとも１つのハロゲンで置換されている。
R 2及びR 3はそれぞれ独立して、H; ハロゲン; C 1 -C 6アルキルであり; C 1 -C 6アルコキシであり; 第二級または第三級C 1つの-C 6アルキルアミド; carbocyclylcarbonylamino-C 1 -C 2アルキルであり; 5員または6員の環状アミノカルボニル; C 1 -C 6アルキルカルボニルアミノ; C 1 -C 6アルキルスルホニル; ヒドロキシC 0 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルキルカルボニル; カルボキシ; C 1 -C 6アルコキシカルボニル; シアノ; ニトロ; カルボシクリロキシ; ヘテロシクリロキシ; カルボシクリル、C 0 -C 3アルキルであり; カルボシクリル、C 2 -C 3アルケニルであり; ヘテロシクリルC 0 -C 3アルキルであり; およびヘテロシクリルC 2 -C 3アルケニルであり;
ここで、任意のアルキルは、必要に応じて、少なくとも１つのハロゲンで置換されている。カルボシクリルまたはヘテロシクリルは、5または6員のモノシクリルまたは9または10員のビシクリルです。任意のカルボシクリルまたはヘテロシクリルは、少なくとも一つのRで置換されている5 。または、Ｒ２およびＲ３は、それらが結合している炭素原子と共に、５員または６員の炭素環式または複素環式環を形成し、これらの環は、場合により少なくとも１つのＲ５で置換されている。
各Ｒ４は、Ｈ、ハロゲン、単環式Ｃ３－Ｃ６カルボシクリルおよびＣ１－Ｃ６アルキルから独立して選択され、任意のアルキルは、任意選択で少なくとも１つのハロゲンで置換されている。
各R 5は独立して、ハロゲンから選択されます。C 1 -C 6アルキルであり; C 1 -C 6アルコキシであり; フェノキシ; アミノ; シアノ; ニトロ; 第二級または第三級C 1 -C 6アルキルアミノ; 5員または6員の環状アミノ; C 1 -C 6アルキルカルボニルアミノ; カルバモイル; 第二級または第三級C 1つの-C 6アルキルアミド; 5員または6員の環状アミノカルボニル; C 1 -C 6アルコキシカルボニル; ヒドロキシC 0 -C 6アルキルであり; C 1 -C 6 -アルキルチオ、カルボキシC 0 -C 6アルキル; C 1 -C 6アルコキシカルボニル; C 1 -C 6アルキルカルボニル; C 1 -C 6 -アルキルスルホニル; 及びC 1 -C 6アルキルスルホニルアミノ; ここで、任意のアルキルは、必要に応じて、少なくとも１つのハロゲンで置換されている。又はその薬学的に許容される塩、医薬として使用するための、AがCRであるときことを条件とする4 = CR 4およびnは0であり、次いで、Rどちら2もR 3が4-hydroxypyrazoloから選択される[1,5-A] -1,3,5-トリアジン-8-イルおよび2,4-ジヒドロキシピラゾロ[1,5-a] -1,3,5-トリアジン-8-イル;
186. 神経保護に使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は式（ＸＩ）のものである。
式（XI）またはその医薬上許容される塩、式中：Wは、分枝状または直鎖状Cで1-12脂肪族鎖請求最大二つの炭素単位は、所望によりかつ独立して、-C（Qによって置換されている1 ）2 - 、 - C（Q 2 ）2 -、-CHQ 1 -、-CHQ 2 -、-CO-。- CS-、-CONR A - 。- CONR A NR A - 、 - CO 2 - 、 - OCO - 、 - NR A - 、 - NR A CO 2 - 、-O - 、 - NR A CONR A - 、-OCONR A - 、 - NR A NR A - 、-NR A CO- ：-S-、-SO-、-SO 2 - ：-SO 2 NR A - 、 - NR A SO 2 - 、または-NR A SO 2 NR A 。
各R Aは独立して、水素です。C 1-8脂肪族、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、アリール、またはヘテロアリール、必要に応じてQの1~3で置換された1又はQ 2 。
X 1 、X 2 、及びX 3はそれぞれ独立して不在であるか、またはシクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、アリール、またはヘテロアリールであり、各々 、またはその任意選択でかつ独立Qの1~3で置換されている1 、またはQ 2の少なくとも一つであり、前記Xの1 、X 2及びX 3が存在しています。
Yは存在しないか、分岐または直鎖のC 1-12脂肪族鎖であり、最大2つの炭素単位がオプションで独立して-C（Q 1 ）2 -、-C（Q 2 ）2 -、-CHQ 1- 、 -CHQ 2 - 。-CO-、-CS -、- CONR B -、-C（= NR B ）NR B -、-C（= NOR B ）NR B -、-NR B C（= NR B ）NR B -、-CONR B NR B -、-CO 2 -、-OCO -、- NR- 。-NR B CO 2 - 、-O - 、 - NR B CONR B - 、-OCONR B - 、 - NR B NR B - 、 - NR B CO - 、 - S - 、 - SO - 、 - SO 2 - 、 - SO 2 NR B -、-NRSO 2- 、または-NR B SO 2 NR;
各R Bは、独立して、水素、Cで1-8脂肪族、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、アリール、またはヘテロアリール、必要に応じてQの1~3で置換された1又はQ 2 。
Zは、独立して、水素、Cで1-8脂肪族、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、アリール、またはヘテロアリール、必要に応じてQの1~3で置換された1又はQ 2 。または
Lは存在しないか、NH、N（C 1-8脂肪族）であるか、分岐または直鎖のC脂肪族鎖であり、Lの最大2つの炭素単位が任意に独立して-C（Q 1 ）2 -、- Cに置き換えられます。（Q 2 ）2 - 、 - CO - 、 - CS - 、 - CON R C - 、 - CONR C NR C - 、 - CO 2 - 、 - OCO - 、 - NR C - 、 - NR C CO 2 - 、 - O-、 - NR C CONR C - 、-OCONR C - 、 - NR C NR C - 、 - NR C CO - 、 - S - 、 - SO - 、 - SO 2 - 、 - SO 2 NR C - 、 - NR C SO 2- 、または-NR C SO 2 NR C ;
各R Cは、独立して、水素、Cで1-8脂肪族、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、アリール、またはヘテロアリール、必要に応じてQの1~3で置換された1又はQ 2 。
環Aは、単環式、二環式、または三環式脂環式、ヘテロ脂環式、アリール、またはヘテロアリールであり、これらのいずれも、1～3個のハロ、-OH、オキソ、-CF 3 、-OCF 3 、シアノ、またはC 1-8分枝鎖または直脂肪族、脂肪族の1~3のメチレン基は、任意にかつ独立して、-C（O）で置換されている- 、-O - 、 - NH - 、 - C（O）NH-。または-C（O）O-、および脂肪族が任意選択でさらに1～3個のハロ、シアノ、OHまたはC1～3脂肪族で置換されている。
各Q、独立して、ハロ、オキソ、-CN、-NO 2 、-N = O、-NHOQ 2 、= NQ 2 、= NOQ 2 、-OQ 2 、-SOQ 2 、-SO 2 Q 2 、-SON（ Q 2 ）2 、-SO 2 （Q 2 ）2 、-N（Q 2 ）2 、-C（O）OQ 2 、-C（O）-Q 2 、-C（O）N（Q 2 ）2 、-C（= NQ 2 ）NQ 2 - 、-NQ 2 C（= NQ 2 ）NQ 2 - 、 - C（O）N（Q 2 ）（OQ 2 ）、-N（Q 2 ）C（O） -Q 2 、-N（Q 2 ）C（O）N（Q 2 ）2 、-N（Q 2 ）C（O）OQ 2 、-N（Q 2 ）SO 2 -Q 2 -N（Q 2 ）SO-Q 2または脂肪族は、必要に応じて独立してQから選択される1~3個の置換基を含む2又はQ 3 。
各Ｑ２は、独立して、水素、脂肪族、アルコキシ、脂環式、アリール、アリールアルキル、複素環式、またはヘレロアリール環であり、それぞれ、任意選択で、Ｑ３から独立して選択される１～３の置換基を含む。
各Q 3は、ハロ、オキソ、CN、NO 2 、NH 2 、CF 3 OCF 3 、OH、-COOH、またはC 1 -C 4ハロの1-3で置換されたアルキル、オキソ、-CN、-NO 2 、-CF 3 、-OCF 3：-OH、-SH、-S（O）3 H、-NH 2 、または-COOH;
式XIの化合物が

187. 神経保護に使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤が式（ＸＩ）またはその薬学的に許容される塩であり、ここで、
Wは、分枝状または直鎖状Cで1-12最大二つの炭素単位には、任意にかつ独立して、-C（Qによって置換されている脂肪族鎖1 ）2 、-C（Q - 2 ）2 - 、-CHQ 1 - 、-CHQ 2 -、-CO-。- CS-、-CONR A - 。- CONR A NR A - 、 - CO 2 - 、 - OCO-、 - NR A - 、 - NR A CO 2 - 、-O - 、 - NR A CONR A - 、-OCONR A - 、 - NR A NR A - 、-NR A CO- ：-S-、-SO-、-SO 2 - ：-SO 2 NR A - 、 - NR A SO 2 - 、または-NR A SO 2 NR A 。
各R Aは独立して、水素です。C 1-8脂肪族、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、アリール、またはヘテロアリール、必要に応じてQの1~3で置換された1又はQ 2 。
X 1 、X 2 、及びX 3はそれぞれ独立して不在であるか、またはシクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、アリール、またはヘテロアリールであり、各々 、またはその任意選択でかつ独立Qの1~3で置換されている1 、またはQ 2の少なくとも一つであり、前記Xの1 、X 2及びX 3が存在しています。
Yは存在しないか、分岐または直鎖のC 1-12脂肪族鎖であり、最大2つの炭素単位がオプションで独立して-C（Q 1 ）2 -、-C（Q 2 ）2 -、-CHQ 1- 、 -CHQ 2 - 。-CO-、-CS -、- CONR B -、-C（= NR B ）NR B -、-C（= NOR B ）NR B -、-NR B C（= NR B ）NR B -、-CONR B NR B -、-CO 2 -、-OCO -、- NR- 。-NR B CO 2 - 、-O - 、 - NR B CONR B - 、-OCONR B - 、 - NR B NR B - 、 - NR B CO - 、 - S - 、 - SO - 、 - SO 2 - 、 - SO 2 NR B -、-NRSO 2- 、または-NR B SO 2 NR;
各R Bは、独立して、水素、Cで1-8脂肪族、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、アリール、またはヘテロアリール、必要に応じてQの1~3で置換された1又はQ 2 。
Zは、独立して、水素、Cで1-8脂肪族、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、アリール、またはヘテロアリール、必要に応じてQの1~3で置換された1又はQ 2 。または
Lは存在しないか、NH、N（C 1-8脂肪族）であるか、分岐または直鎖のC脂肪族鎖であり、Lの最大2つの炭素単位が任意に独立して-C（Q 1 ）2 -、- Cに置き換えられます。（Q 2 ）2 - 、 - CO - 、 - CS - 、 - CON R C - 、 - CONR C NR C - 、 - CO 2 - 、 - OCO - 、 - NR C - 、 - NR C CO 2 - 、 - O-、 - NR C CONR C - 、-OCONR C - 、 - NR C NR C - 、 - NR C CO - 、 - S - 、 - SO - 、 - SO 2 - 、 - SO 2 NR C - 、 - NR C SO 2- 、または-NR C SO 2 NR C ;
各R Cは、独立して、水素、Cで1-8脂肪族、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、アリール、またはヘテロアリール、必要に応じてQの1~3で置換された1又はQ 2 。
環Aは、単環式、二環式、または三環式脂環式、ヘテロ脂環式、アリール、またはヘテロアリールであり、これらのいずれも、1～3個のハロ、-OH、オキソ、-CF 3 、-OCF 3 、シアノ、またはC 1-8分枝鎖または直脂肪族、脂肪族の1~3のメチレン基は、任意にかつ独立して、-C（O）で置換されている- 、-O - 、 - NH - 、 - C（O）NH-。または-C（O）O-、および脂肪族が任意選択でさらに1～3個のハロ、シアノ、OHまたはC1～3脂肪族で置換されている。
各Q、独立して、ハロ、オキソ、-CN、-NO 2 、-N = O、-NHOQ 2 、= NQ 2 、= NOQ 2 、-OQ 2 、-SOQ 2 、-SO 2 Q 2 、-SON（ Q 2 ）2 、-SO 2 （Q 2 ）2 、-N（Q 2 ）2 、-C（O）OQ 2 、-C（O）-Q 2 、-C（O）N（Q 2 ）2 、-C（= NQ 2 ）NQ 2 - 、-NQ 2 C（= NQ 2 ）NQ 2 - 、 - C（O）N（Q 2 ）（OQ 2 ）、-N（Q 2 ）C（O） -Q 2 、-N（Q 2 ）C（O）N（Q 2 ）2 、-N（Q 2 ）C（O）OQ 2 、-N（Q 2 ）SO 2 -Q 2 -N（Q 2 ）SO-Q 2または脂肪族は、必要に応じて独立してQから選択される1~3個の置換基を含む2又はQ 3 。
各Ｑ２は、独立して、水素、脂肪族、アルコキシ、脂環式、アリール、アリールアルキル、複素環式、またはヘレロアリール環であり、それぞれ、任意選択で、Ｑ３から独立して選択される１～３の置換基を含む。
各Q 3は、ハロ、オキソ、CN、NO 2 、NH 2 、CF 3 OCF 3 、OH、-COOH、またはC 1 -C 4ハロの1-3で置換されたアルキル、オキソ、-CN、-NO 2 、-CF 3 、-OCF 3：-OH、-SH、-S（O）3 H、-NH 2 、または-COOH;
188. 神経保護に使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は式（ＸＩＩ）のものである。
（XII）













189. 神経保護に使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は式（ＸＩＩＩ）のものである。
（XIII）、ここで、R1はN-メチル-インドール-6-イル（1-メチル-1H-インドール-6-イル）、3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル、1-メチル-1H-ピロロ[ 3,2-b]ピリジン-6-イル;
R2は1H-ピラゾール-4-イルまたは1-メチル-1H-ピラゾール-4-イルを示し、
R3は、1 H-イミダゾール-2-イル、1-メチル-1H-イミダゾール-2-イル、1H-イミダゾール-5-イル、1-メチル-1H-イミダゾール-5-イル、1H-1,2,3を示します。 -トリアゾール-5-イル、1-メチル-1H-1,2,3-トリアゾール-5-イル、モルホリン-2-イル、モルホリン-3-イル、ピリジン-3-イル、ピリジン-4-イル、4H -1,2,4-トリアゾール-3-イル、4-メチル-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル; または
R2は1H-ピラゾール-3-イルまたは1-メチル-1H-ピラゾール-3-イルを示し、
R3は、1 H-1,2,3-トリアゾール-5-イル、1-メチル-1H-1,2,3-トリアゾール-5-イル、4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル、4を示します。 -メチル-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル; または
R2は、1H-ピリダジン-6-オン-3-イル、6-メトキシピリダジン-3-イル、および
R3はピリジン-3-イル、ピリジン-4-イルを示します。
または誘導体、N-オキシド、プロドラッグ、溶媒和物、互変異性体または
それらの立体異性体、ならびにすべての比率のそれらの混合物を含む、前述のそれぞれの生理学的に許容される塩。
190. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は（2S）-N- {4-[（3-シアノ-1-エチル-1H-インドール-5-イル）オキシ]フェニル} -5-オキソピロリジン-2-である。カルボキサミド
191. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は（2RS）‐ N ‐ [4 ‐ （{3 ‐シアノ‐ 1 ‐ [（3,5 ‐ジメチル‐ 1,2 ‐オキサゾール‐ 4 ‐イル）メチル] ‐ 1H -インドール- 5 -イル}オキシ）フェニル]ピロリジン- 2 -カルボキサミド。
192. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤はN- [4-（{3-シアノ-1-[（3,5-ジメチル-1,2-オキサゾール-4-イル）メチル] -1H-インドール- 5-イル}オキシ）フェニル]ピロリジン-2-カルボキサミド。
193. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は2-アミノ-N-（4-{[3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）-1H-インドール-5-イル]オキシ}フェニル）である。アセトアミド
194. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は4,6,7,8-テトラヒドロキシ-2-（4-ヒドロキシフェニル）-5H-クロメン-5-オンである。
195. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は7,8-ジヒドロキシ-3-（4-ヒドロキシフェニル）-4H-クロメン-4-オンである。
196. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は1-（5- {2-オキサ-6-アザスピロ[3.3]ヘプタン-6-イル} -6-オキソ-1-フェニル-1,6-ジヒドロピリダジン-4 -イル）-1H-1,2,3-トリアゾール-4-カルボキシレート
197. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は4- [4-（4-アセチル-5-メチル-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル）-5-ブロモ-6-オキソ-1である。 6-ジヒドロピリダジン-1-イル]ベンゾニトリル
198. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は5-（4-アセチル-5-メチル-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル）-4-ブロモ-2- [4-（トリフルオロメトキシ）フェニルである。 ] -2,3-ジヒドロピリダジン-3-オン
199. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は5-（4-アセチル-5-メチル-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル）-4-ブロモ-2-（4-クロロフェニル）-2である。 、3-ジヒドロピリダジン-3-オン
200. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は5-（4-アセチル-5-メチル-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル）-4-ブロモ-2-（ピリミジン-5-イル）である。 -2,3-ジヒドロピリダジン-3-オン
201. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は5-（4-アセチル-5-メチル-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル）-2-ベンジル-4-ブロモ-2,3-ジヒドロピリダジンである。 -3-one
202. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は5-（4-アセチル-5-メチル-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル）-4-ブロモ-2-[（4-ヨードフェニル）メチルである。 ] -2,3-ジヒドロピリダジン-3-オン
203. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は5-（4-アセチル-5-メチル-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル）-4-ブロモ-2-（2-フェニルエチル）-2である。 、3-ジヒドロピリダジン-3-オン
204. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は5-（4-アセチル-5-メチル-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル）-4-ブロモ-2-（3-フェニルプロピル）-2である。 、3-ジヒドロピリダジン-3-オン
205. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は2-ヒドロキシ-4-（ナフタレン-1-スルホンアミド）安息香酸である。
206. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は5-（4-アセチル-5-メチル-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル）-4-ブロモ-2-フェニル-2,3-ジヒドロピリダジンである。 -3-one
207. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は5-（4-アセチル-5-メチル-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル）-4-クロロ-2-フェニル-2,3-ジヒドロピリダジンである。 -3-one
208. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は5-（4-アセチル-5-メチル-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル）-4-ヨード-2-フェニル-2,3-ジヒドロピリダジンである。 -3-one
209. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は（2S）-N-（4-{[1-メチル-3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）-1H-インドール-5-イル]オキシ}フェニル）ピロリジン-2-カルボキサミド
210. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は（2S）-N-（4-{[3-シアノ-1-（2-メチルプロピル）-1H-インドール-5-イル]アミノ}フェニル）ピロリジン-2である。 -カルボキサミド
211. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は（2S）-N-（4-{[3-シアノ-1-（2-メチルプロピル）-1H-インドール-5-イル]（メチル）アミノ}フェニル）である。ピロリジン-2-カルボキサミド
212. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は（2S）-N-（4-{[3-シアノ-1-（2-メチルプロピル）-1H-インドール-5-イル]スルファニル}フェニル）ピロリジン-2である。 -カルボキサミド
213. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は（2S）-N-（4-{[3-シアノ-1-（2-メチルプロピル）-1H-インドール-5-イル]スルホニル}フェニル）ピロリジン-2である。 -カルボキサミド
214. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は（2S）-N-（4-{[3-シアノ-1-（2-メチルプロピル）-1H-インドール-5-イル]メチル}フェニル）ピロリジン-2である。 -カルボキサミド
215. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は（2S）-N-（4-{[3-シアノ-1-（2-メチルプロピル）-1H-インドール-5-イル]オキシ}フェニル）ピロリジン-2である。 -カルボキサミド
216. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は2-アミノ-N- {4-[（2-アミノ-3-シアノ-1-エチル-1H-インドール-5-イル）オキシ]フェニル}アセトアミドである。
217. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は2-アミノ-N- {4-[（2-アミノ-3-シアノ-1-メチル-1H-インドール-5-イル）オキシ]フェニル}アセトアミドである。
218. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は（2S）-2-アミノ-N- {4-[（2-アミノ-3-シアノ-1H-インドール-5-イル）オキシ]フェニル} -3-である。ヒドロキシプロパンアミド
219. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は2-アミノ-N- {4-[（2-アミノ-3-シアノ-1H-インドール-5-イル）オキシ]フェニル}アセトアミドである。
220. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は2-アミノ-N-（4-{[2-アミノ-3-シアノ-1-（2-メチルプロピル）-1H-インドール-5-イル]オキシ}フェニル）である。アセトアニド
221. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は2-アミノ-N- {4-[（2-アミノ-1-ベンジル-3-シアノ-1H-インドール-5-イル）オキシ]フェニル}アセトアミドである。
222. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は2- {2-アミノ-5- [4-（2-アミノアセトアミド）フェノキシ] -3-シアノ-1H-インドール-1-イル} -N、N-ジメチルアセトアミドである。
223. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は2-アミノ-N- {4-[（3-シアノ-1H-インドール-5-イル）オキシ]フェニル}アセトアミドである。
224. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は2-アミノ-N- {4-[（3-シアノ-1-エチル-1H-インドール-5-イル）オキシ]フェニル}アセトアミドである。
225. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤はN- {4-[（3-シアノ-1-エチル-1H-インドール-5-イル）オキシ]フェニル} -2-（メチルアミノ）アセトアミドである。
226. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN- {4-[（3-シアノ-1-エチル-1H-インドール-5-イル）オキシ]フェニル} -2-（ジメチルアミノ）アセトアミドである。
227. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は（2S）-N- {4-[（3-シアノ-1-エチル-1H-インドール-5-イル）オキシ]フェニル}ピロリジン-2-カルボキサミドである。
228. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は（2R）-N- {4-[（3-シアノ-1-エチル-1H-インドール-5-イル）オキシ]フェニル}ピロリジン-2-カルボキサミドである。
229. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は（2S）-N- {4-[（3-シアノ-1-エチル-1H-インドール-5-イル）オキシ]フェニル} -N-メチルピロリジン-2-である。カルボキサミド
230. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は（2S）-N- {4-[（3-シアノ-1-エチル-1H-インドール-5-イル）オキシ]フェニル}アゼチジン-2-カルボキサミドである。
231. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は（2S）-N- {4-[（3-シアノ-1-エチル-1H-インドール-5-イル）オキシ]フェニル}ピペリジン-2-カルボキサミドである。
232. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は（2S）-N- {4-[（3-シアノ-1-エチル-1H-インドール-5-イル）オキシ]フェニル} -N-メチル-5-である。オキソピロリジン-2-カルボキサミド
233. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は（2S）-N- [4-（{3-シアノ-1-[（メチルカルバモイル）メチル] -1H-インドール-5-イル}オキシ）フェニル]ピロリジン-である。 2-カルボキサミド
234. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は（2S）-N- [4-（{3-シアノ-1- [2-（ジメチルアミノ）エチル] -1H-インドール-5-イル}オキシ）フェニル]である。ピロリジン-2-カルボキサミド
235. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は（2S）-N- [4-（{3-シアノ-1-[（オキサン-4-イル）メチル] -1H-インドール-5-イル}オキシ）フェニル]ピロリジン-2-カルボキサミド
236. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は（2S）-N- {4-[（3-シアノ-1-フェニル-1H-インドール-5-イル）オキシ]フェニル}ピロリジン-2-カルボキサミドである。
237. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は（2S）-N-（4-{[3-シアノ-1-（2-メチル-1-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-イル）-1H-インドール-5-イル]オキシ}フェニル）ピロリジン-2-カルボキサミド
238. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は（2S）-N- {4-[（1-ベンジル-3-シアノ-1H-インドール-5-イル）オキシ]フェニル}ピロリジン-2-カルボキサミドである。
239. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は（2S）-N- [4-（{3-シアノ-1-[（3,5-ジメチル-1,2-オキサゾール-4-イル）メチル]- 1H-インドール-5-イル}オキシ）フェニル]ピロリジン-2-カルボキサミド
240. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は（2S）-N-（4-{[3-シアノ-1-（2-メチルプロピル）-1H-インダゾール-5-イル]オキシ}フェニル）ピロリジン-2である。 -カルボキサミド
241. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は（2S）-N- [4-（{3-シアノ-1-[（3,5-ジメチル-1,2-オキサゾール-4-イル）メチル]- 1H-インダゾール-5-イル}オキシ）フェニル]ピロリジン-2-カルボキサミド
242. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は2-アミノ-N-（4-{[3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）-1H-インダゾール-5-イル]オキシ}フェニル）である。アセトアミド
243. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は（2S）-N-（4-{[3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）-1H-インドール-5-イル]オキシ}フェニルである。 ）ピロリジン-2-カルボキサミド
244. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN- {1- [3-（2-アミノピリミジン-5-イル）-4-メチルフェニル]エチル} -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン）である。 -5-イル）ピリミジン-4-アミン
245. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は6-（1,3-ベンゾチアゾール-5-イル）-2-メチル-N- {1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン
246. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は[1-（5- {3-[（1S）-1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジンである。 -4-イル]アミノ}エチル]フェニル}ピリミジン-2-イル）ピペリジン-4-イル]メタノール
247. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は2-メチル-N- {1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル} -6-フェニルピリミジン-4-アミンである。
248. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は6-（1H-インドール-6-イル）-2-メチル-N-[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]ピリミジン-である。 4-アミン
249. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は2- [3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェノキシ]アセトニトリルである。
250. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N-（1- {3-[（1,2-オキサゾール-3-イル）メトキシ]フェニル}エチル）ピリミジン-4-アミン
251. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は6-（2,3-ジヒドロ-1-ベンゾフラン-5-イル）-N-[（1S）-1-（3-メトキシフェニル）エチル] -2-メチルピリミジン- 4-アミン
252. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-N-[（1S）-1- [5-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）ピリジン-3-イル]エチル]ピリミジン-4-アミン
253. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は2-メチル-N-（1- {3-[（5-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル）メトキシ]フェニル}エチル）-6- （3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-アミン
254. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は6-（2-フルオロ-3-メトキシフェニル）-2-メチル-N- {1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]である。エチル}ピリミジン-4-アミン
255. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN- {1- [5-（2-アミノピリミジン-5-イル）ピリジン-3-イル]エチル} -2-メチル-6-（3-メチル-1-）である。ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-アミン
256. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN-[（1S）-1- [3-（5-クロロピリジン-3-イル）フェニル]エチル] -2-メチル-6-（3-メチル-1-）である。ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-アミン
257. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN-[（1S）-1- [3-（4-クロロピリジン-3-イル）フェニル]エチル] -2-メチル-6-（3-メチル-1-。ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-アミン
258. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は2- [3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェノキシ]-である。 N-エチル-N-メチルアセトアミド
259. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は6- {4-クロロ-3-[（プロプ-2-イン-1-イル）アミノ]フェニル} -2-メチル-N-[（1R）-1である。 2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]ピリミジン-4-アミン
260. 神経保護に使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、Ｎ － ［（３－メトキシフェニル）メチル］ －２－メチル－６－（３－メチル－１－ベンゾフラン－５－イル）ピリミジン－４－アミンである。
261. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は2-メチル-6-（2-フェニルエテニル）-N-[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]ピリミジン-4-アミンである。
262. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は4-（2-メチル-6-{[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]アミノ}ピリミジン-4-イル）ベンズアミドである。
263. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は3-（{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}メチル）-4-フルオロフェノールである。
264. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は2-（5- {3-[（1S）-1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4 -イル]アミノ}エチル]フェニル}ピリジン-3-イル）プロパン-2-オール
265. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は6-（3-エチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-N-[（1S）-1-（3-メトキシフェニル）エチル] -2-メチルピリミジン-4-である。アミン
266. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N-[（2-クロロ-6-フルオロフェニル）メチル] -2-メチルピリミジン-4-アミンである。
267. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-N-[（1S）-1- {3- [2-（モルホリン-4 -イル）ピリミジン-5-イル]フェニル}エチル]ピリミジン-4-アミン
268. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN1- [6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル] -1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1,6である。 -ジアミン
269. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-N-[（1S）-1- [3-（1H-1,2、 3,4-テトラゾール-1-イル）フェニル]エチル]ピリミジン-4-アミン
270. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N-[（1S）-1- [3-（5-クロロピリジン-3-イル）フェニル]エチル]である。 -2-メチルピリミジン-4-アミン
271. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-N-[（1S）-1- [3-（1H-ピラゾール-3-イル）フェニル]エチル]ピリミジン-4-アミン
272. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN-[（1S）-1- {3- [6-（エチルアミノ）ピリジン-3-イル]フェニル}エチル] -2-メチル-6-（3-メチル）である。 -1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-アミン
273. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN-（シアノメチル）-3-（1-{[2-メチル-6-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）ピリミジン-4-イル]アミノである。 }エチル）ベンゼン-1-スルホンアミド
274. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN- [3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェニル]-である。 1H-ピラゾール-5-カルボキサミド
275. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N-[（2-ブロモ-5-メトキシフェニル）メチル] -2-メチルピリミジン-4-アミンである。
276. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は3-[（5- {3-[（1S）-1-{[6-（7-フルオロ-3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-2 -メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェニル}ピリミジン-2-イル）アミノ]プロパン-1,2-ジオール
277. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N-（1- {3-[（ピペリジン-3-イル）メトキシ]フェニル}エチルである。 ）ピリミジン-4-アミン
278. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はメチル2-（{5- [3-（1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェニル]ピリミジン-2-イル}アミノ）アセテート
279. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-N-[（1S）-1-（3- {2-[（プロパン- 2-イル）アミノ]ピリミジン-5-イル}フェニル）エチル]ピリミジン-4-アミン
280. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は2- [3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェノキシ]-である。 N-エチルアセトアミド
281. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は6-（3-アミノ-4-クロロフェニル）-2-メチル-N- {1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]である。エチル}ピリミジン-4-アミン
282. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN-[（1S）-1- [3-（5-アミノピリジン-3-イル）フェニル]エチル] -2-メチル-6-（3-メチル-1-。ベンゾチオフェン-5-イル）ピリミジン-4-アミン
283. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は2-メチル-6- {1-メチル-1H-ピロロ[3,2-b]ピリジン-6-イル} -N-[（1R）-1,2、 3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]ピリミジン-4-アミン
284. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は6-（3,4-ジクロロフェニル）-2-メチル-N- {1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル}である。ピリミジン-4-アミン
285. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN-[（1S）-1-（3-ブロモフェニル）エチル] -6-（3-エチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-2-メチルピリミジン-4-である。アミン
286. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N-[（1S）-1- {3- [2-（ジメチルアミノ）ピリミジン-5-イル]フェニルである。 }エチル] -2-メチルピリミジン-4-アミン
287. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N-[（1S）-1- [3-（1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル]ピリミジン-4-アミン
288. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は2-メチル-6- [4-メチル-3-（メチルアミノ）フェニル] -N-[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イルである。 ]ピリミジン-4-アミン
289. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN-（1- {3-[（1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-5-イル）メトキシ]フェニル}エチル）-2-メチル-6-（3 -メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-アミン
290. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N- {1- [3-（1H-ピロール-2-イル）フェニル]エチル}である。ピリミジン-4-アミン
291. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は3-（1-{[6-（2-クロロ-3-メトキシフェニル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）ベンゼン-1-スルホンアミドである。
292. 神経保護に使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、２－メチル－６－（３－メチル－１－ベンゾフラン－５－イル）－Ｎ－ ［１－（３－ニトロフェニル）エチル］ピリミジン－４－アミンである。
293. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N- {1- [3-（プロプ-2-イン-1-イルオキシ）フェニル]である。エチル}ピリミジン-4-アミン
294. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N- [1-（2-クロロピリジン-4-イル）エチル] -2-メチルピリミジン-4-アミンである。
295. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）-N-（シアノメチル）である。ベンゼン-1-スルホンアミド
296. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-N-[（1S）-1- [2-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）ピリジン-4-イル]エチル]ピリミジン-4-アミン
297. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は6-（1-ベンゾフラン-5-イル）-2-メチル-N- {1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]である。エチル}ピリミジン-4-アミン
298. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は6-（4-フルオロフェニル）-2-メチル-N-[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]ピリミジン-4-アミンである。
299. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は3- {5- [2-（メチルスルファニル）ピリミジン-5-イル]チオフェン-2-スルホンアミド}安息香酸である。
300. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は2-{[3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェノキシ]である。メチル} -1,3-オキサゾール-4-カルボン酸
301. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は6-（7-フルオロ-3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-N-[（1S）-1- [3-（5-フルオロピリジン-3-イル）フェニル]エチル] -2-メチルピリミジン-4-アミン
302. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は2- [3-（1-{[6-（3-メトキシフェニル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェノキシ] -N-メチルアセトアミドである。
303. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N-（1- {3-[（5-メチル-1,2,4-オキサジアゾール） -3-イル）メトキシ]フェニル}エチル）ピリミジン-4-アミン
304. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N- {1- [3-（2,2,2-トリフルオロエトキシ）フェニル]エチル}である。ピリミジン-4-アミン
305. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN-（シアノメチル）-3-（1-{[6-（3-メトキシフェニル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）ベンゼン-1-スルホンアミドである。
306. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は6-（3-クロロフェニル）-2-メチル-N-[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]ピリミジン-4-アミンである。
307. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-N-[（1R）-1- [5-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）ピリジン-3-イル]エチル]ピリミジン-4-アミン
308. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は1-（5- {3-[（1S）-1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4 -イル]アミノ}エチル]フェニル}ピリミジン-2-イル）ピペリジン-4-オール
309. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は2- [2-メチル-5-（2-メチル-6-{[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]アミノ}ピリミジンである。 -4-イル）フェノキシ]アセトニトリル
310. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は2-{[2-クロロ-5-（2-メチル-6-{[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]アミノ}である。ピリミジン-4-イル）フェニル]メトキシ}プロパン酸
311. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN-[（1S）-1- [3-（2-アミノピリミジン-5-イル）フェニル]エチル] -6-（3,4-ジフルオロフェニル）-2-メチルピリミジンである。 -4-アミン
312. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N-（1- {3- [2-（ジメチルアミノ）エトキシ]フェニル}エチル）-2-メチルピリミジン- 4-アミン
313. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は3-（1-{[2-メチル-6-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェノールである。
314. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は1-（3-{[3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェノキシ]メチル}ピペリジン-1-イル）エタン-1-オン
315. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は2-フルオロ-5-（1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチルである。 ）フェノール
316. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はエチル4- [3-（1-{[2-メチル-6-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェノキシ]ブタノエート
317. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は[4-（2-メチル-6-{[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]アミノ}ピリミジン-4-イル）である。フェニル]メタノール
318. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は2- [3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェノキシ]-である。 N-シクロヘキシルアセトアミド
319. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N-[（1S）-1- [3-（5-メチルピリジン-3-イル）フェニル]エチル]ピリミジン-4-アミン
320. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は2-メチル-6-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）-N-[（1S）-1-（4-メチルフェニル）エチル]ピリミジン-4である。 -アミン
321. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN-[（1S）-1- [3-（1-エチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル] -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-アミン
322. 神経保護に使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、Ｎ － ［（１Ｓ）－１－ ［３－（６－フルオロピリジン－３－イル）フェニル］エチル］ －２－メチル－６－（３－メチル－１－である。ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-アミン
323. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は3-[（5- {3-[（1S）-1-{[6-（4-クロロ-3-フルオロフェニル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノである。 }エチル]フェニル}ピリミジン-2-イル）アミノ]プロパン-1,2-ジオール
324. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は6-（1H-インドール-5-イル）-N-[（1S）-1-（3-メトキシフェニル）エチル] -2-メチルピリミジン-4-アミンである。
325. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は2- [3-（1-{[6-（2H-1,3-ベンゾジオキソール-5-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェノキシである。 ] -N-メチルアセトアミド
326. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は2-メチル-6-（1-メチル-1H-1,3-ベンゾジアゾール-6-イル）-N-[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]ピリミジン-4-アミン
327. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は6-（3-アミノ-4-メチルフェニル）-2-メチル-N-[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]ピリミジン-である。 4-アミン
328. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は2- [3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェノキシ]-である。 N-プロピルアセトアミド
329. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は2- [3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェノキシ]-である。 N-メチルアセトアミド
330. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は2- [3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェノキシ]アセトアミドである。
331. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は2-メチル-6-（キノリン-6-イル）-N-[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]ピリミジン-4-である。アミン
332. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は5- {3-[（1S）-1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-イル]である。アミノ}エチル]フェニル}ピリジン-3-カルボニトリル
333. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN、N-ジエチル-2- [3-（1-{[2-メチル-6-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）ピリミジン-4-である。イル]アミノ}エチル）フェノキシ]アセトアミド
334. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は2-メトキシ-4-（2-メチル-6-{[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]アミノ}ピリミジン-4-である。イル）ベンズアミド
335. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は2-メチル-6-（2-メチルフェニル）-N-[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]ピリミジン-4-アミンである。
336. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN-[（1S）-1- [3-（2-アミノピリミジン-5-イル）フェニル]エチル] -6-（7-フルオロ-3-メチル-1-。ベンゾフラン-5-イル）-2-メチルピリミジン-4-アミン
337. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は2-メチル-6-（1-メチル-1H-インドール-2-イル）-N-[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-である。イル]ピリミジン-4-アミン
338. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は6-（7-フルオロ-3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-2-メチル-N- {1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン
339. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN-[（1S）-1-（3-ブロモフェニル）エチル] -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾチオフェン-5-イル）ピリミジン-4である。 -アミン
340. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN-[（1S）-1-（3-メトキシフェニル）エチル] -2-メチル-6-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）ピリミジン-4である。 -アミン
341. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N-[（1S）-1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール- 4-イル）フェニル]エチル]ピリミジン-4-アミン
342. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は6-（4-クロロ-3-フルオロフェニル）-N- {1- [5-（1-エチル-1H-ピラゾール-4-イル）ピリジン-3-イル]である。エチル} -2-メチルピリミジン-4-アミン
343. 神経保護に使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、２－メチル－６－（１－メチル－１Ｈ－インドール－６－イル）－Ｎ － ［（１Ｓ）－１－フェニルエチル］ピリミジン－４－アミンである。
344. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N-[（2-フルオロフェニル）メチル] -2-メチルピリミジン-4-アミンである。
345. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N-（2,3-ジヒドロ-1H-インデン-2-イル）-2-メチルピリミジン-4-アミンである。
346. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は6-（2,3-ジヒドロ-1-ベンゾフラン-5-イル）-2-メチル-N-[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン- 1-イル]ピリミジン-4-アミン
347. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N-[（2-クロロフェニル）メチル] -2-メチルピリミジン-4-アミンである。
348. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-N-[（1S）-1- {3- [2-（メチルアミノ）ピリミジン-5-イル]フェニル}エチル]ピリミジン-4-アミン
349. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾチオフェン-5-イル）-N-[（1S）-1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル]ピリミジン-4-アミン
350. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は6-（4-クロロ-3-メチルフェニル）-N-[（4R）-3,4-ジヒドロ-2H-1-ベンゾピラン-4-イル] -2-メチルピリミジンである。 -4-アミン
351. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N- {1- [3-（ベンジルオキシ）フェニル]エチル} -2-メチルピリミジン-4-アミンである。
352. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は6-（2-クロロ-3-メトキシフェニル）-N-（1- {3-[（1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-5-イル）メトキシ]フェニルである。 }エチル）-2-メチルピリミジン-4-アミン
353. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は2-メチル-6-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）-N-[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-である。イル]ピリミジン-4-アミン
354. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-N-（1- {3-[（1-メチル-1H-ピラゾール-3 -イル）メトキシ]フェニル}エチル）ピリミジン-4-アミン
355. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN-[（1S）-1- [5-（1-エチル-1H-ピラゾール-4-イル）ピリジン-3-イル]エチル] -2-メチル-6である。 -（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-アミン
356. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN-メチル-2- [3-（1-{[2-メチル-6-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）ピリミジン-4-イル]である。アミノ}エチル）フェノキシ]アセトアミド
357. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN- [1-（3-ブロモ-4-フルオロフェニル）エチル] -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4である。 -アミン
358. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN-[（1S）-1- [3-（5-アミノピリジン-3-イル）フェニル]エチル] -2-メチル-6-（3-メチル-1-。ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-アミン
359. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN-[（1S）-1- [3-（5-アミノピリジン-3-イル）フェニル]エチル] -6-（7-フルオロ-3-メチル-1-。ベンゾフラン-5-イル）-2-メチルピリミジン-4-アミン
360. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は5- [3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェニル]ピリミジンである。 -2-カルボニトリル
361. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N-（1- {3-[（ピリジン-3-イル）メトキシ]フェニル}エチルである。 ）ピリミジン-4-アミン
362. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N-（2-エチルヘキシル）-2-メチルピリミジン-4-アミンである。
363. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN-[（1S）-1- [3-（2-アミノピリミジン-5-イル）フェニル]エチル] -6-（4-クロロフェニル）-2-メチルピリミジン-4である。 -アミン
364. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN-（1- {3-[（1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-5-イル）メトキシ]フェニル}エチル）-6-（3-メトキシ-4 -メチルフェニル）-2-メチルピリミジン-4-アミン
365. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は6-（4-クロロフェニル）-2-メチル-N- {1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-である。 4-アミン
366. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は1-（{[3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェニルである。 ]カルバモイル}アミノ）ホルムアミド
367. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N- {1- [3-（2-メチル-1,3-チアゾール-4-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン
368. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤はN-[（1S）-1-（3- {2- [4-（2-メトキシエチル）ピペラジン-1-イル]ピリミジン-5-イル}フェニル）エチルである。 ] -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-アミン
369. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は2- [3-（1-{[2-メチル-6-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）である。フェノキシ] -1- [4-（ピリジン-2-イル）ピペラジン-1-イル]エタン-1-オン
370. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）-N-（prop- 2-イン-1-イル）ベンゼン-1-スルホンアミド
371. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N- [2-（ピリジン-3-イル）エチル]ピリミジン-4-アミンである。
372. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN- {1- [5-（1-エチル-1H-ピラゾール-4-イル）ピリジン-3-イル]エチル} -6-（7-フルオロ-3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-2-メチルピリミジン-4-アミン
373. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は3-[（1S）-1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチルである。 ]フェノール
374. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN-[（1S）-1-（3-メトキシフェニル）エチル] -2-メチル-6-（1-メチル-1H-インドール-2-イル）ピリミジン-4である。 -アミン
375. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は5- [3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェニル]ピリジンである。 -3-カルボニトリル
376. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-N-[（1S）-1- {3- [2-（ピペラジン-1 -イル）ピリミジン-5-イル]フェニル}エチル]ピリミジン-4-アミン
377. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は（5- {3-[（1S）-1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノである。 }エチル]フェニル}ピリジン-3-イル）メタノール
378. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は5- [3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェニル]ピリジンである。 -3-カルボキサミド
379. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN-（1- {3- [2-（ジメチルアミノ）エトキシ]フェニル}エチル）-2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）である。 ）ピリミジン-4-アミン
380. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N-（ペンタン-2-イル）ピリミジン-4-アミンである。
381. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は6-（3,4-ジメトキシフェニル）-2-メチル-N-[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]ピリミジン-4-である。アミン
382. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は6-（7-フルオロ-3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-2-メチル-N-[（1S）-1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル]ピリミジン-4-アミン
383. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN-[（1S）-1- [3-（5-アミノ-6-クロロピリジン-3-イル）フェニル]エチル] -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-アミン
384. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は2-フルオロ-4-（2-メチル-6-{[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]アミノ}ピリミジン-4-である。イル）ベンズアミド
385. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-N-[（1S）-1- {3- [6-（ピペラジン-1 -イル）ピリジン-3-イル]フェニル}エチル]ピリミジン-4-アミン
386. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は2-メチル-N- {1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル} -6-（4-メチル-3、 4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-6-イル）ピリミジン-4-アミン
387. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N-（1- {3-[（1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル） ）メトキシ]フェニル}エチル）ピリミジン-4-アミン
388. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN- {1- [4-フルオロ-3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル} -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-アミン
389. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N-[（1S）-1- [3-（1-エチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル] -2-メチルピリミジン-4-アミン
390. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は6-クロロ-5 '-[（1S）-1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-である。イル]アミノ}エチル]-[3,3'-ビピリジン] -5-アミン
391. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N-（1- {3-[（1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-5-イル）メトキシ]フェニル}エチル）-2-メチルピリミジン-4-アミン
392. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N-（2-メチルブチル）ピリミジン-4-アミンである。
393. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は1-ヒドロキシ-3-[（5- {3-[（1S）-1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェニル}ピリミジン-2-イル）アミノ]プロパン-2-オン
394. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-N-[（1S）-1- {3- [6-（モルホリン-4 -イル）ピリジン-3-イル]フェニル}エチル]ピリミジン-4-アミン
395. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N- {1- [3-（1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン
396. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は1-（アゼチジン-1-イル）-2- [3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4 -イル]アミノ}エチル）フェノキシ]エタン-1-オン
397. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN-（5-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ} -5,6,7,8である。 -テトラヒドロナフタレン-2-イル）アセトアミド
398. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN- {1- [3-（2-アミノピリミジン-5-イル）-5-フルオロフェニル]エチル} -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン）である。 -5-イル）ピリミジン-4-アミン
399. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は2- [3-（1-{[6-（2-クロロ-3-メトキシフェニル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェノキシ] -N-である。メチルアセトアミド
400. 神経保護に使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、２－メチル－６－（３－メチル－１－ベンゾフラン－５－イル）－Ｎ － ［（１Ｓ）－１－ ［３－（６－メチルピリジン－３－）である。イル）フェニル]エチル]ピリミジン-4-アミン
401. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は6-（4-クロロ-3,5-ジフルオロフェニル）-2-メチル-N- {1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン
402. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は6-（3-エチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-2-メチル-N-[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-である。イル]ピリミジン-4-アミン
403. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は6-（1-ベンゾチオフェン-2-イル）-2-メチル-N-[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]ピリミジン- 4-アミン
404. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N- {1- [3-（3,5-ジメチル-1,2-オキサゾール-4-イル）フェニル]エチル} -2-メチルピリミジン-4-アミン
405. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN- {1- [3-（2-アミノピリミジン-5-イル）-4-フルオロフェニル]エチル} -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン）である。 -5-イル）ピリミジン-4-アミン
406. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は2-クロロ-5-（2-メチル-6-{[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]アミノ}ピリミジン-4-である。イル）ベンゾニトリル
407. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は2- [3-（1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェノキシ]エタン-1-オール
408. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はメチル1- {2- [3-（1-{[2-メチル-6-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）ピリミジン-4-イル]である。アミノ}エチル）フェノキシ]アセチル}ピペリジン-4-カルボキシレート
409. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は2-メチル-6-（2-フェニルエチル）-N-[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]ピリミジン-4-アミンである。
410. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は6-（3-クロロ-4-メチルフェニル）-2-メチル-N-[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]ピリミジン-である。 4-アミン
411. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は6-（2,3-ジヒドロ-1,4-ベンゾジオキシン-6-イル）-2-メチル-N- {1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン
412. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は6-（1-ベンゾフラン-5-イル）-N-[（1S）-1-（3-メトキシフェニル）エチル] -2-メチルピリミジン-4-アミンである。
413. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN- {1- [3-（5-アミノ-6-クロロピリジン-3-イル）-5-フルオロフェニル]エチル} -2-メチル-6-（3-メチル）である。 -1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-アミン
414. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N- {1- [3-（4-クロロピリジン-3-イル）フェニル]エチル} -2-メチルピリミジンである。 -4-アミン
415. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN- [1-（3-アミノフェニル）エチル] -6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-アミンである。
416. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN-[（1S）-1- {3- [2-（ジメチルアミノ）ピリミジン-5-イル]フェニル}エチル] -2-メチル-6-（3-メチル）である。 -1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-アミン
417. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N-[（1S）-1- [3-（1-メチル-1H-ピロール- 2-イル）フェニル]エチル]ピリミジン-4-アミン
418. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は6-（2H-1,3-ベンゾジオキソール-5-イル）-2-メチル-N-[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-である。イル]ピリミジン-4-アミン
419. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N-（1- {3-[（1-エチルピペリジン-3-イル）メトキシ]フェニル}エチル）- 2-メチルピリミジン-4-アミン
420. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は2-[（5- {3-[（1S）-1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン- 4-イル]アミノ}エチル]フェニル}ピリジン-2-イル）アミノ]エタン-1-オール
421. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N- {1- [3-（2-フルオロピリミジン-5-イル）フェニル]エチル} -2-メチルピリミジンである。 -4-アミン
422. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N-（6-フルオロ-3,4-ジヒドロ-2H-1-ベンゾピラン-4-イル）-2である。 -メチルピリミジン-4-アミン
423. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN-[（1S）-1- [3-（2-アミノピリミジン-5-イル）フェニル]エチル] -6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）である。 -2-メチルピリミジン-4-アミン
424. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は2-[（5- {3-[（1S）-1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン- 4-イル]アミノ}エチル]フェニル}ピリミジン-2-イル）アミノ]エタン-1-オール
425. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN、N-ジエチル-2- [3-（1-{[2-メチル-6-（4-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-）である。ベンゾオキサジン-6-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェノキシ]アセトアミド
426. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）ベンゼン-1-スルホンアミドである。
427. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-N-[（1S）-1-（4-メチルフェニル）エチル]ピリミジン-4である。 -アミン
428. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN-[（1S）-1- [3-（5-アミノ-6-クロロピリジン-3-イル）フェニル]エチル] -6-（7-フルオロ-3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-2-メチルピリミジン-4-アミン
429. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N- [1-（3-ニトロフェニル）エチル]ピリミジン-4-アミンである。
430. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は3- {3-[（1S）-1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチルである。 ]フェニル} -N-tert-ブチルプロプ-2-エンアミド
431. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN-[（1S）-1- [3-（2-アミノピリミジン-5-イル）フェニル]エチル] -2-メチル-6-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）ピリミジン-4-アミン
432. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は2-メチル-6-（1-メチル-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-6-イル）-N-[（1R）-1,2,3、 4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]ピリミジン-4-アミン
433. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）ベンゾニトリルである。
434. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN- {1- [5-（2-アミノピリミジン-5-イル）ピリジン-3-イル]エチル} -6-（7-フルオロ-3-メチル-1-。ベンゾフラン-5-イル）-2-メチルピリミジン-4-アミン
435. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-N-[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-である。イル]ピリミジン-4-アミン
436. 神経保護に使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤が６－（４－クロロ－３－フルオロフェニル）－２－メチル－Ｎ － ［（１Ｓ）－１－ ［３－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－）である。イル）フェニル]エチル]ピリミジン-4-アミン
437. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N- {1- [4-フルオロ-3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル} -2-メチルピリミジン-4-アミン
438. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は6-（2H-1,3-ベンゾジオキソール-5-イル）-N-[（1S）-1-（3-メトキシフェニル）エチル] -2-メチルピリミジン-4-である。アミン
439. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は6-（7-フルオロ-1-ベンゾフラン-5-イル）-N-[（1S）-1-（3-メトキシフェニル）エチル] -2-メチルピリミジン-4-である。アミン
440. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N- {1- [3-（ピリジン-3-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-である。 4-アミン
441. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N-（1- {3-[（2-メチル-1,3-チアゾール-4 -イル）メトキシ]フェニル}エチル）ピリミジン-4-アミン
442. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN- {1- [3-（6-アミノピリジン-3-イル）フェニル]エチル} -6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジンである。 -4-アミン
443. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は1- [4-（5- {3-[（1S）-1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェニル}ピリミジン-2-イル）ピペラジン-1-イル]エタン-1-オン
444. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は2-[（5- {3-[（1S）-1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン- 4-イル]アミノ}エチル]フェニル}ピリミジン-2-イル）アミノ]酢酸
445. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N-（1- {3-[（1-メチルピペリジン-3-イル）メトキシ]フェニルである。 }エチル）ピリミジン-4-アミン
446. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は6-（1-ベンゾフラン-2-イル）-2-メチル-N-[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]ピリミジン- 4-アミン
447. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は2- [3-（1-{[2-メチル-6-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）である。フェノキシ]アセトニトリル
448. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N- {1- [3-（6-メトキシピリジン-3-イル）フェニル]エチル} -2-メチルピリミジンである。 -4-アミン
449. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は2- [3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェノキシ]-である。 1-（ピロリジン-1-イル）エタン-1-オン
450. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-N-[（1R）-1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル]ピリミジン-4-アミン
451. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は3-（1-{[6-（3-エチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェノールである。
452. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN- {1- [3-（フラン-3-イル）フェニル]エチル} -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）である。ピリミジン-4-アミン
453. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は2-メチル-6-（キノリン-3-イル）-N-[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]ピリミジン-4-である。アミン
454. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N-（1- {3-[（5-メチル-1,2-オキサゾール-3 -イル）メトキシ]フェニル}エチル）ピリミジン-4-アミン
455. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N-[（1S）-1-（3-メトキシフェニル）エチル] -2-メチルピリミジン-4-アミンである。
456. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN-[（1S）-1-（3-メトキシフェニル）エチル] -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4である。 -アミン
457. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は2-メチル-6-（キノキサリン-6-イル）-N-[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]ピリミジン-4-である。アミン
458. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は6-（1-エチル-1H-インドール-6-イル）-2-メチル-N-[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-である。イル]ピリミジン-4-アミン
459. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N-[（1S）-1- [3-（1H-ピラゾール-3-イル）フェニル]エチル]ピリミジン-4-アミン
460. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は2-メチル-6- {4-メチル-3-[（プロプ-2-イン-1-イル）アミノ]フェニル} -N-[（1R）-1である。 2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]ピリミジン-4-アミン
461. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は6-（2-フルオロ-3-メトキシフェニル）-2-メチル-N-[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]ピリミジン-である。 4-アミン
462. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N-[（1S）-1- {3- [2-（メチルアミノ）ピリミジン-5 -イル]フェニル}エチル]ピリミジン-4-アミン
463. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は3-{[3-（1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-イル]である。アミノ}エチル）フェノキシ]メチル}ピペリジン-1-カルボキシレート
464. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN- [6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル] -1-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリンである。 -4-アミン
465. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-N-[（1S）-1- [5-（1-メチル-1H-ピラゾール-5-イル）ピリジン-3-イル]エチル]ピリミジン-4-アミン
466. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は6-（7-フルオロ-1-ベンゾフラン-5-イル）-2-メチル-N- {1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン
467. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は6-（4-エチル-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-6-イル）-2-メチル-N-[（1R）-1である。 2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]ピリミジン-4-アミン
468. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N- {1- [3-（5-メチル-1,2,4-オキサジアゾール- 3-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン
469. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は6-（3-アミノ-4-クロロフェニル）-N-[（4R）-3,4-ジヒドロ-2H-1-ベンゾピラン-4-イル] -2-メチルピリミジンである。 -4-アミン
470. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は2-（4- {3-[（1S）-1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン- 4-イル]アミノ}エチル]フェニル} -1H-ピラゾール-1-イル）アセテート
471. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は6- [3-（ジメチルアミノ）フェニル] -2-メチル-N-[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]ピリミジン-4である。 -アミン
472. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は3-[（1R）-1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチルである。 ]フェノール
473. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は2- [3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェノキシ]-である。 N-（2-メトキシエチル）アセトアミド
474. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は2-メチル-6-フェニル-N-[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]ピリミジン-4-アミンである。
475. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N-[（2-フルオロ-5-メトキシフェニル）メチル] -2-メチルピリミジン-4-アミンである。
476. 神経保護に使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、２－メチル－６－（３－メチル－１－ベンゾフラン－５－イル）－Ｎ － ［（１Ｓ）－１－ ［３－（５－メチルピリジン－３－）である。イル）フェニル]エチル]ピリミジン-4-アミン
477. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は2-メチル-6-（1-メチル-1H-インダゾール-6-イル）-N-[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-である。イル]ピリミジン-4-アミン
478. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は3- {3-[（1S）-1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチルである。 ]フェニル} -N-エチルプロプ-2-エンアミド
479. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN-[（4R）-3,4-ジヒドロ-2H-1-ベンゾピラン-4-イル] -2-メチル-6-（4-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-6-イル）ピリミジン-4-アミン
480. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は1- [3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェノキシ]-である。 2-メチルプロパン-2-オール
481. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N-[（1S）-1- {3- [2-（4-エチルピペラジン-1-イル）ピリミジン-5-イル]フェニル}エチル] -2-メチルピリミジン-4-アミン
482. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N-[（1S）-1- {3- [2-（ピペリジン-1-イル）ピリミジン-5-イル]フェニル}エチル]ピリミジン-4-アミン
483. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N-（1- {3- [2-（1H-イミダゾール-1-イル）エトキシ]フェニル}エチル）-2-メチルピリミジン-4-アミン
484. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N-[（2-クロロ-6-フルオロ-3-メチルフェニル）メチル] -2-メチルピリミジン-4-である。アミン
485. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は6-（3-アミノ-4-クロロフェニル）-2-メチル-N-[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]ピリミジン-である。 4-アミン
486. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は2- {3-[（1R）-1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-イル]である。アミノ}エチル]フェノキシ} -1-（モルホリン-4-イル）エタン-1-オン
487. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN- {1- [3-フルオロ-5-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル} -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-アミン
488. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N- {1- [3-（6-フルオロ-2-メチルピリジン-3-イル）フェニル]エチル}である。 -2-メチルピリミジン-4-アミン
489. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N-（1- {3- [5-（トリフルオロメチル）ピリジン-3-イル]フェニルである。 }エチル）ピリミジン-4-アミン
490. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤はN-[（1S）-1- {3- [2-（4-フルオロピペリジン-1-イル）ピリミジン-5-イル]フェニル}エチル] -2-メチル- 6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-アミン
491. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は2- [4-（5- {3-[（1S）-1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェニル}ピリミジン-2-イル）ピペラジン-1-イル]エタン-1-オール
492. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は4-（2-メチル-6-{[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]アミノ}ピリミジン-4-イル）フェノールである。
493. 神経保護に使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、２－メチル－６－（３－メチル－１－ベンゾフラン－５－イル）－Ｎ － ［（１Ｓ）－１－ ［３－（１Ｈ－ピラゾール－４－）である。イル）フェニル]エチル]ピリミジン-4-アミン
494. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は6-（7-フルオロ-3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-2-メチル-N- {1- [5-（1H-ピラゾール-4-イル）ピリジン-3-イル]エチル}ピリミジン-4-アミン
495. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN- [1-（3-フルオロフェニル）エチル] -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-アミンである。
496. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は2- {3-[（1S）-1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-イル]である。アミノ}エチル]フェノキシ} -1-（モルホリン-4-イル）エタン-1-オン
497. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェノールである。
498. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N-[（1S）-1- {3- [6-（4-エチルピペラジン-1-イル）ピリジン-3-イル]フェニル}エチル] -2-メチルピリミジン-4-アミン
499. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は6-（4-エチルフェニル）-2-メチル-N- {1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-である。 4-アミン
500. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN- [6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル] -1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-アミンである。
501. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N-（3,4-ジヒドロ-2H-1-ベンゾピラン-4-イル）-2-メチルピリミジン-4である。 -アミン
502. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN-[（1S）-1-（4-メトキシフェニル）エチル] -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4である。 -アミン
503. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-N-[（1S）-1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル]ピリミジン-4-アミン
504. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-N-[（1S）-1- {3- [2-（4-メチルピペラジン-1-イル）ピリミジン-5-イル]フェニル}エチル]ピリミジン-4-アミン
505. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は6-（4-メトキシフェニル）-2-メチル-N- {1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-である。 4-アミン
506. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は6-（3-フルオロフェニル）-2-メチル-N- {1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-である。 4-アミン
507. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N- {1- [3-（メタンスルホニルメトキシ）フェニル]エチル} -2-メチルピリミジン-4-アミンである。
508. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は3- [2-メチル-6-（{1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル}アミノ）ピリミジン-4-である。イル]フェノール
509. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は6-（1H-インドール-5-イル）-2-メチル-N- {1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]である。エチル}ピリミジン-4-アミン
510. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は7-（2-メチル-6-{[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]アミノ}ピリミジン-4-イル）ナフタレン- 1-ol
511. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は2-{[5-（6-{[（4R）-3,4-ジヒドロ-2H-1-ベンゾピラン-4-イル]アミノ} -2-メチルピリミジン-4 -イル）-2-メチルフェニル]アミノ}アセトニトリル
512. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-N-[（1S）-1- {6'-メチル-[3,3 '-ビピリジン] -5-イル}エチル]ピリミジン-4-アミン
513. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は6-（1,3-ベンゾオキサゾール-6-イル）-2-メチル-N-[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]である。ピリミジン-4-アミン
514. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N-[（1S）-1- [3-（6-フルオロピリジン-3-イル）フェニル]エチル]である。 -2-メチルピリミジン-4-アミン
515. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は（2S）-3-[（5- {3-[（1S）-1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5 -イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェニル}ピリミジン-2-イル）アミノ]プロパン-1,2-ジオール
516. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は6- [4-クロロ-3-（ジメチルアミノ）フェニル] -2-メチル-N-[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イルである。 ]ピリミジン-4-アミン
517. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-N- {1- [3-（チオフェン-3-イル）フェニル]エチル}である。ピリミジン-4-アミン
518. 神経保護に使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、Ｎ － ［（１Ｓ）－１－ ［３－（５－フルオロピリジン－３－イル）フェニル］エチル］ －２－メチル－６－（３－メチル－１－である。ベンゾチオフェン-5-イル）ピリミジン-4-アミン
519. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は6-（1-ベンゾフラン-5-イル）-N-（1- {3-[（1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-5-イル）メトキシ]フェニルである。 }エチル）-2-メチルピリミジン-4-アミン
520. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-N-（1- {3-[（ピペリジン-3-イル）メトキシ]フェニルである。 }エチル）ピリミジン-4-アミン
521. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は6-（4-クロロ-3-フルオロフェニル）-2-メチル-N-[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]ピリミジン-である。 4-アミン
522. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は1-（5- {3-[（1S）-1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4 -イル]アミノ}エチル]フェニル}ピリジン-3-イル）エタン-1-オール
523. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は2- [3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェノキシ]-である。 N- [2-（ジメチルアミノ）エチル]アセトアミド
524. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN- {1- [3-（2-アミノピリミジン-5-イル）フェニル]エチル} -6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジンである。 -4-アミン
525. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は2- {2- [4-（5- {3-[（1S）-1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5 -イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェニル}ピリミジン-2-イル）ピペラジン-1-イル]エトキシ}エタン-1-オール
526. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は2-（4- {3-[（1S）-1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェニル} -1H-ピラゾール-1-イル）アセテート
527. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN-[（1S）-1- {3- [2-（ジエチルアミノ）ピリミジン-5-イル]フェニル}エチル] -2-メチル-6-（3-メチル）である。 -1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-アミン
528. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN-[（1S）-1- [3-（6-クロロ-5-メチルピリジン-3-イル）フェニル]エチル] -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-アミン
529. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は（5- {3-[（1S）-1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-である。イル]アミノ}エチル]フェニル}ピリジン-3-イル）メタノール
530. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は6-（3-エチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-2-メチル-N- {1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン
531. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は3-（2-メチル-6-{[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]アミノ}ピリミジン-4-イル）ベンゾニトリルである。
532. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N-[（1S）-1- {3- [6-（モルホリン-4-イル）ピリジン-3-イル]フェニル}エチル]ピリミジン-4-アミン
533. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N- {1- [3-（2-{[2-（ジメチルアミノ）エチル]アミノ}ピリミジン-5 -イル）フェニル]エチル} -2-メチルピリミジン-4-アミン
534. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN-[（1S）-1- [3-（2-クロロピリミジン-5-イル）フェニル]エチル] -2-メチル-6-（3-メチル-1-）である。ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-アミン
535. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は6-（4-クロロ-3-フルオロフェニル）-2-メチル-N- {1- [5-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）ピリジン- 3-イル]エチル}ピリミジン-4-アミン
536. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は5- [3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェニル]である。ピリジン-3-カルボキシレート
537. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は6-（3-メトキシ-4-メチルフェニル）-2-メチル-N-[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]ピリミジン-である。 4-アミン
538. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は（5- {3-[（1S）-1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノである。 }エチル]フェニル}ピリジン-2-イル）メタノール
539. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は2- {4- [3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェニル] -1H-ピラゾール-1-イル}酢酸
540. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN-[（1S）-1-（3-ブロモフェニル）エチル] -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4である。 -アミン
541. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N-[（1S）-1- {3- [2-（エチルアミノ）ピリミジン-5-イル]フェニルである。 }エチル] -2-メチルピリミジン-4-アミン
542. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は2- [3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェノキシ]プロパンアミドである。
543. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は2-{[2-クロロ-5-（2-メチル-6-{[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]アミノ}である。ピリミジン-4-イル）フェニル]アミノ}アセトニトリル
544. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は2-メチル-6-（4-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-6-イル）-N-[（1R）-1である。 2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]ピリミジン-4-アミン
545. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は1- [3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェノキシ]プロパンである。 -2-オール
546. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は6-（1-ベンゾチオフェン-5-イル）-N-[（4R）-3,4-ジヒドロ-2H-1-ベンゾピラン-4-イル] -2-メチルピリミジンである。 -4-アミン
547. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は2-メチル-6- [4-（メチルアミノ）フェニル] -N-[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]ピリミジン-4である。 -アミン
548. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N-[（1S）-1- [3-（6-クロロ-5-メチルピリジン-3-イル）フェニル]エチル] -2-メチルピリミジン-4-アミン
549. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN-[（1S）-1- [3-（5-アミノピリジン-3-イル）フェニル]エチル] -6-（4-クロロ-3-フルオロフェニル）-2である。 -メチルピリミジン-4-アミン
550. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はエチル5- {3-[（1S）-1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェニル}ピリジン-3-カルボキシレート
551. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は6-（1-ベンゾチオフェン-5-イル）-2-メチル-N- {1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]である。エチル}ピリミジン-4-アミン
552. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN-エチル-2- [3-（1-{[2-メチル-6-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）ピリミジン-4-イル]である。アミノ}エチル）フェノキシ]アセトアミド
553. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は6-（1-ベンゾフラン-5-イル）-2-メチル-N-[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]ピリミジン- 4-アミン
554. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は6-（1H-インドール-5-イル）-2-メチル-N-[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]ピリミジン-である。 4-アミン
555. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は5- {3-[（1S）-1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-イル]である。アミノ}エチル]フェニル}ピリジン-3-カルボキサミド
556. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は3- [3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェノキシ]プロパンである。 -1-ol
557. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-N-[（1S）-1- [3-（2-{[（oxolan -2-イル）メチル]アミノ}ピリミジン-5-イル）フェニル]エチル]ピリミジン-4-アミン
558. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN-（1- {3-[（1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-5-イル）メトキシ]フェニル}エチル）-2-メチル-6-（1 -メチル-1H-インドール-6-イル）ピリミジン-4-アミン
559. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N- {1- [3-（1H-1,2,3,4-テトラゾール- 1-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン
560. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N-（3,4-ジヒドロ-1H-2-ベンゾチオピラン-4-イル）-2-メチルピリミジン-4である。 -アミン
561. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN-（1- {3- [2-（1H-イミダゾール-1-イル）エトキシ]フェニル}エチル）-2-メチル-6-（3-メチル-1）である。 -ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-アミン
562. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は2-メチル-N- {1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル} -6-（3,4,5-トリフルオロフェニル）ピリミジン-4-アミン
563. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は1-（5- {3-[（1S）-1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]である。アミノ}エチル]フェニル}ピリミジン-2-イル）ピペリジン-4-オール
564. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN-[（1S）-1- [3-（5-アミノピリジン-3-イル）フェニル]エチル] -6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）である。 -2-メチルピリミジン-4-アミン
565. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN- [1-（2-フルオロ-3-メトキシフェニル）エチル] -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4である。 -アミン
566. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N-[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]である。ピリミジン-4-アミン
567. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N-[（1-シクロペンタンカルボニルピペリジン-3-イル）メチル] -2-メチルピリミジン-4-アミンである。
568. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は1- [4-（5- {3-[（1S）-1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾチオフェン-5-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェニル}ピリミジン-2-イル）ピペラジン-1-イル]エタン-1-オン
569. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN- [1-（2-フルオロフェニル）エチル] -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-アミンである。
570. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N-（1- {3-[（3-メチル-1,2-オキサゾール-5 -イル）メトキシ]フェニル}エチル）ピリミジン-4-アミン
571. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は2-クロロ-5-（1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチルである。 ）フェノール
572. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は2- [3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェノキシ]-である。 N、N-ジエチルプロパンアミド
573. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN-[（1S）-1- [3-（2-{[（フラン-2-イル）メチル]アミノ}ピリミジン-5-イル）フェニル]エチル]-である。 2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-アミン
574. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は2- [3-（1-{[2-メチル-6-（1-メチル-1H-インドール-2-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）である。フェノキシ]アセトアミド
575. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は2- [3-（{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}メチル）-4-フルオロフェノキシ]である。 -1-（モルホリン-4-イル）エタン-1-オン
576. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は6-（2-フルオロ-3-メトキシフェニル）-N-[（1S）-1-（3-メトキシフェニル）エチル] -2-メチルピリミジン-4-アミンである。
577. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N- {1- [3-（2-フルオロエトキシ）フェニル]エチル} -2-メチルピリミジン-4-アミンである。
578. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N-[（1S）-1- {3- [2-（4-メチルピペラジン-1 -イル）ピリミジン-5-イル]フェニル}エチル]ピリミジン-4-アミン
579. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N- {1- [3-（2-メチルピリジン-4-イル）フェニル]エチル}である。ピリミジン-4-アミン
580. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は3- [3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェノキシ]プロパンである。 -1,2-ジオール
581. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は6-（4-フルオロ-3-メチルフェニル）-2-メチル-N- {1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]である。エチル}ピリミジン-4-アミン
582. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN-[（1S）-1-（3-メトキシフェニル）エチル] -2-メチル-6-（3-メチルフェニル）ピリミジン-4-アミンである。
583. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN-[（1S）-1- [3-（6-フルオロ-5-メチルピリジン-3-イル）フェニル]エチル] -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-アミン
584. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は2- [3-（1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェノキシ] -1-（モルホリン-4-イル）エタン-1-オン
585. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は2-メチル-6-（ナフタレン-2-イル）-N-[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]ピリミジン-4-である。アミン
586. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は6-（3-クロロフェニル）-N-[（1S）-1-（3-メトキシフェニル）エチル] -2-メチルピリミジン-4-アミンである。
587. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤はN-[（1S）-1- {6'-フルオロ-[3,3'-ビピリジン] -5-イル}エチル] -2-メチル-6-（3 -メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-アミン
588. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN- [1-（5-ブロモピリジン-3-イル）エチル] -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4である。 -アミン
589. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は4- [3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェノキシ]-である。 N、N-ジメチルブタンアミド
590. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN-[（1R）-1-（3-メトキシフェニル）エチル] -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4である。 -アミン
591. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は1-（5- {3-[（1S）-1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4 -イル]アミノ}エチル]フェニル}ピリミジン-2-イル）ピロリジン-3-オール
592. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）-N-（しかし- 2-イン-1-イル）ベンゼン-1-スルホンアミド
593. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は3-（1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェノールである。
594. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は2- [3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェノキシ]イータンである。 -1-ol
595. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は2- [3-（1-{[6-（3-メトキシフェニル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェノキシ]アセトニトリルである。
596. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は6-（2,4-ジクロロフェニル）-2-メチル-N- {1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル}である。ピリミジン-4-アミン
597. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は6-（3-メトキシフェニル）-2-メチル-N- {1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-である。 4-アミン
598. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN- [1-（3-アミノフェニル）エチル] -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-アミンである。
599. 神経保護に使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、２－メチル－６－（３－メチル－１－ベンゾフラン－５－イル）－Ｎ－ ［１－（３－メチルフェニル）エチル］ピリミジン－４－アミンである。
600. 神経保護に使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、Ｎ － ［（１Ｓ）－１－ ［３－（６－フルオロピリジン－３－イル）フェニル］エチル］ －２－メチル－６－（３－メチル－１－である。ベンゾチオフェン-5-イル）ピリミジン-4-アミン
601. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N-（3-メチルブチル）ピリミジン-4-アミンである。
602. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は2-メチル-N-[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル] -6- [4-（トリフルオロメチル）フェニル]ピリミジン-4である。 -アミン
603. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は6-（3,4-ジクロロフェニル）-2-メチル-N-[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]ピリミジン-4-である。アミン
604. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は1-（5- {3-[（1S）-1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4 -イル]アミノ}エチル]フェニル}ピリジン-2-イル）ピペリジン-4-オール
605. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N-[（1S）-1- [3-（2-{[3-（ジメチルアミノ）プロピル]アミノ}ピリミジン-5-イル）フェニル]エチル] -2-メチルピリミジン-4-アミン
606. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-N- {1- [3-（4H-1,2,4-トリアゾール- 4-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン
607. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-N-[（1S）-1- [3-（1-メチル-1H-ピロール-2-イル）フェニル]エチル]ピリミジン-4-アミン
608. 神経保護に使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、２－メチル－６－（３－メチル－１－ベンゾフラン－５－イル）－Ｎ － ［（１Ｓ）－１－フェニルエチル］ピリミジン－４－アミンである。
609. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤はN-[（1S）-1- {5'-フルオロ-[3,3'-ビピリジン] -5-イル}エチル] -2-メチル-6-（3 -メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-アミン
610. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は6- [4-クロロ-3-（メチルアミノ）フェニル] -2-メチル-N-[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イルである。 ]ピリミジン-4-アミン
611. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-N- {1- [4-メチル-3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン
612. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）-N-（2-ヒドロキシエチル）ベンゼン-1-スルホンアミド
613. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN-（1- {3- [3-（ジメチルアミノ）プロポキシ]フェニル}エチル）-2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）である。 ）ピリミジン-4-アミン
614. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N- {1- [3-（モルホリン-4-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-である。 4-アミン
615. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N-（3,4-ジヒドロ-2H-1-ベンゾチオピラン-4-イル）-2-メチルピリミジン-4である。 -アミン
616. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN-（1- {3-[（1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-5-イル）メトキシ]フェニル}エチル）-2-メチル-6-（1 -メチル-1H-インドール-2-イル）ピリミジン-4-アミン
617. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は1-（4- {2- [3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェノキシ]エチル}ピペラジン-1-イル）エタン-1-オン
618. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は3-[（5- {3-[（1S）-1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン- 4-イル]アミノ}エチル]フェニル}ピリミジン-2-イル）アミノ]プロパン-1-オール
619. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は6-（4-クロロ-3-フルオロフェニル）-2-メチル-N-[（1S）-1- {3- [6-（ピペラジン-1-イル）ピリジンである。 -3-イル]フェニル}エチル]ピリミジン-4-アミン
620. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-N-[（1S）-1- {3- [6-（メチルアミノ）ピリジン-3-イル]フェニル}エチル]ピリミジン-4-アミン
621. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N-（1- {3- [2-（1H-ピロール-1-イル）エトキシ]フェニル}エチル）ピリミジン-4-アミン
622. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は2-メチル-6-（3-メチルフェニル）-N-[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]ピリミジン-4-アミンである。
623. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は1-（5- {5-[（1S）-1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4 -イル]アミノ}エチル]ピリジン-3-イル}ピリミジン-2-イル）ピペリジン-4-オール
624. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は2- [3-（{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}メチル）-4-フルオロフェノキシ]である。 -N、N-ジエチルアセトアミド
625. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN、N-ジメチル-2- {3-[（1S）-1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェノキシ}アセトアミド
626. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-N- {1- [3-（1H-1,2,3,4-テトラゾール-1-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン
627. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は2- [3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェノキシ]-である。 1-（2-メチルアジリジン-1-イル）エタン-1-オン
628. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は[2-クロロ-5-（2-メチル-6-{[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]アミノ}ピリミジン- 4-イル）フェニル]メタノール
629. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N-（6-メトキシ-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル）-2-メチルピリミジンである。 -4-アミン
630. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は2-メチル-6-（4-メチルフェニル）-N-[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]ピリミジン-4-アミンである。
631. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は6-（3-フルオロフェニル）-2-メチル-N-[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]ピリミジン-4-アミンである。
632. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N-[（1S）-1- [3-（2-フルオロピリジン-4-イル）フェニル]エチル]である。 -2-メチルピリミジン-4-アミン
633. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は2-メチル-5-（2-メチル-6-{[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]アミノ}ピリミジン-4-である。イル）フェノール
634. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は6-（1-ベンゾチオフェン-5-イル）-2-メチル-N-[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]ピリミジン- 4-アミン
635. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は6-（2,3-ジヒドロ-1-ベンゾフラン-5-イル）-2-メチル-N- {1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール- 4-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン
636. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は3-（1-{[2-メチル-6-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）ベンゼン-1である。 -スルホンアミド
637. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤はN-[（1S）-1- {3- [6-（4-エチルピペラジン-1-イル）ピリジン-3-イル]フェニル}エチル] -2-メチル- 6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-アミン
638. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤はN、N-ジメチル-2- [3-（1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェノキシ]アセトアミド
639. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-N-[（1S）-1- [3-（2H-1,2、 3-トリアゾール-2-イル）フェニル]エチル]ピリミジン-4-アミン
640. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N- [1-（ピリジン-3-イル）エチル]ピリミジン-4-アミンである。
641. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN-[（1S）-1- {3- [2-（エチルアミノ）ピリミジン-5-イル]フェニル}エチル] -2-メチル-6-（3-メチル）である。 -1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-アミン
642. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は2- [3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェノキシ]-である。 N、N-ジメチルアセトアミド
643. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はメチル2-クロロ-5-（2-メチル-6-{[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]アミノ}ピリミジン-4である。 -イル）安息香酸塩
644. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN-（5-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ} -5,6,7,8である。 -テトラヒドロナフタレン-2-イル）プロパンアミド
645. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は6-（4-クロロ-3-フルオロフェニル）-2-メチル-N- {1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]である。エチル}ピリミジン-4-アミン
646. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は2- [3-（1-{[6-（3-メトキシ-4-メチルフェニル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェノキシ]アセトアミドである。
647. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は2- [3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェノキシ]-である。 N-（2-ヒドロキシエチル）アセトアミド
648. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は2-{[2-メチル-5-（2-メチル-6-{[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]アミノ}である。ピリミジン-4-イル）フェニル]アミノ}アセトニトリル
649. 神経保護に使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、Ｎ － ［（１Ｓ）－１－ ［３－（６－クロロピリジン－３－イル）フェニル］エチル］ －２－メチル－６－（３－メチル－１－である。ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-アミン
650. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN- [3-（1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）である。フェニル]プロプ-2-エナミド
651. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤はN、N-ジメチル-2- [3-（1-{[2-メチル-6-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェノキシ]アセトアミド
652. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤はN-[（1S）-1- [3-（2- {4- [2-（ジメチルアミノ）エチル]ピペラジン-1-イル}ピリミジン-5-イル）フェニルである。 ]エチル] -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾチオフェン-5-イル）ピリミジン-4-アミン
653. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は4- [3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェノキシ]ブタン酸である。酸
654. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は2- [3-（1-{[2-メチル-6-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）である。フェノキシ]酢酸
655. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N-（1- {3- [6-（ジメチルアミノ）ピリジン-3-イル]フェニル}エチル）- 2-メチルピリミジン-4-アミン
656. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-N-[（1S）-1- {3- [6-（4-メチルピペラジン-1-イル）ピリジン-3-イル]フェニル}エチル]ピリミジン-4-アミン
657. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はエチル2- {2- [3-（1-{[2-メチル-6-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェノキシ]アセトアミド}アセテート
658. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N-[（1S）-1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール- 5-イル）フェニル]エチル]ピリミジン-4-アミン
659. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は6-（3-フルオロフェニル）-2-メチル-N-[（1S）-1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]である。エチル]ピリミジン-4-アミン
660. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は2-メチル-N- {1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル} -6-（3-メチルフェニル）ピリミジン-である。 4-アミン
661. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN-[（1S）-1-（3-メトキシフェニル）エチル] -2-メチル-6-フェニルピリミジン-4-アミンである。
662. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-N-[（1S）-1- [3-（2- {4- [ （1-メチル-1H-イミダゾール-2-イル）メチル]ピペラジン-1-イル}ピリミジン-5-イル）フェニル]エチル]ピリミジン-4-アミン
663. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN- {1- [5-（2-アミノピリミジン-5-イル）ピリジン-3-イル]エチル} -6-（4-クロロ-3-フルオロフェニル）-2である。 -メチルピリミジン-4-アミン
664. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-N-[（1S）-1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-5-イル）フェニル]エチル]ピリミジン-4-アミン
665. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N- {1- [3-（5-メチル-1H-1,2,3、 4-テトラゾール-1-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン
666. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N-[（1S）-1- [3-（2-クロロピリミジン-5-イル）フェニル]エチル]である。 -2-メチルピリミジン-4-アミン
667. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は2-メチル-1- [3-（1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-イル]である。アミノ}エチル）フェノキシ]プロパン-2-オール
668. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-N-[（1R）-1- [3-（1H-1,2、 3,4-テトラゾール-1-イル）フェニル]エチル]ピリミジン-4-アミン
669. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は1-（5- {3-[（1S）-1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4 -イル]アミノ}エチル]フェニル}ピリジン-3-イル）エタン-1-オン
670. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N-（1- {3-[（ピペリジン-4-イル）メトキシ]フェニル}エチルである。 ）ピリミジン-4-アミン
671. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は6-（7-フルオロ-3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-2-メチル-N- {1- [5-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）ピリジン-3-イル]エチル}ピリミジン-4-アミン
672. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN-[（1S）-1- [3-（6-アミノピリジン-3-イル）フェニル]エチル] -2-メチル-6-（3-メチル-1-。ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-アミン
673. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は6-（3-メトキシ-4-メチルフェニル）-N-[（1S）-1-（3-メトキシフェニル）エチル] -2-メチルピリミジン-4-アミンである。
674. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は2- [3-（{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}メチル）-4-フルオロフェノキシ]である。 -N、N-ジメチルアセトアミド
675. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は2- [3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェノキシ]-である。 1-（モルホリン-4-イル）エタン-1-オン
676. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N-[（2R）-2-フェニルプロピル]ピリミジン-4-アミンである。
677. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は3-（2-メチル-6-{[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]アミノ}ピリミジン-4-イル）フェノールである。
678. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は2-（4- {3-[（1S）-1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4 -イル]アミノ}エチル]フェニル} -1H-ピラゾール-1-イル）酢酸
679. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N-[（1S）-1-{[1,1'-ビフェニル] -3-イル}エチル]である。 -2-メチルピリミジン-4-アミン
680. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は6-（3-メトキシ-4-メチルフェニル）-2-メチル-N-（1- {3-[（1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル）メトキシ]フェニル}エチル）ピリミジン-4-アミン
681. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N-（2,2-ジメチル-3,4-ジヒドロ-2H-1-ベンゾピラン-4-イル）である。 -2-メチルピリミジン-4-アミン
682. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N-（1- {5-[（1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-5-イル）メトキシ]ピリジン-3-イル}エチル）-2-メチルピリミジン-4-アミン
683. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N-[（1S）-1-（3-ブロモフェニル）エチル] -2-メチルピリミジン-4-アミンである。
684. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-N-[（1S）-1-（3- {4-メチル-2H 、3H、4H-ピリド[3,2-b] [1,4]オキサジン-7-イル}フェニル）エチル]ピリミジン-4-アミン
685. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は6-（3,4-ジフルオロフェニル）-2-メチル-N- {1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル}である。ピリミジン-4-アミン
686. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は4- [3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェノキシ]ブタンである。 -1-ol
687. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N-[（1S）-1- {3- [2-（ジエチルアミノ）ピリミジン-5-イル]フェニルである。 }エチル] -2-メチルピリミジン-4-アミン
688. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N-[（1S）-1- [3-（6-メチルピリジン-3-イル）フェニル]エチル]ピリミジン-4-アミン
689. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N- [1-（3-ブロモフェニル）エチル] -2-メチルピリミジン-4-アミンである。
690. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N-[（1S）-1- [3-（6-フルオロ-5-メチルピリジン-3-イル）フェニル]エチル] -2-メチルピリミジン-4-アミン
691. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は2- [3-（1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェノキシ]アセトアミド
692. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は6-（2-クロロ-3-メトキシフェニル）-2-メチル-N-[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]ピリミジン-である。 4-アミン
693. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN、N-ジメチル-2- {3-[（1R）-1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェノキシ}アセトアミド
694. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN- [3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェニル]-である。 1-メチル-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
695. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N-（1- {3-[（1H-ピラゾール-5-イル）メトキシ]フェニルである。 }エチル）ピリミジン-4-アミン
696. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN-[（1S）-1- [3-（2-アミノピリミジン-5-イル）フェニル]エチル] -6-（3-エチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-2-メチルピリミジン-4-アミン
697. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は2- [3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェノキシ]-である。 N-シクロプロピルアセトアミド
698. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は2-メチル-6-（1-メチル-1H-インドール-5-イル）-N-[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-である。イル]ピリミジン-4-アミン
699. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は1-（5- {3-[（1S）-1-{[6-（4-クロロ-3-フルオロフェニル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}である。エチル]フェニル}ピリミジン-2-イル）ピペリジン-4-オール
700. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N-（1- {3- [6-（ピペラジン-1-イル）ピリジン-3 -イル]フェニル}エチル）ピリミジン-4-アミン
701. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N-（1- {3- [3-（ピリミジン-1-イル）プロポキシ]フェニルである。 }エチル）ピリミジン-4-アミン
702. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は6-（1-ベンゾチオフェン-5-イル）-N-[（1S）-1-（3-メトキシフェニル）エチル] -2-メチルピリミジン-4-アミンである。
703. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は6-（4-クロロ-3-メチルフェニル）-2-メチル-N- {1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]である。エチル}ピリミジン-4-アミン
704. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN-[（1S）-1- [3-（2-アミノピリミジン-5-イル）フェニル]エチル] -2-メチル-6-（3-メチル-1-）である。ベンゾチオフェン-5-イル）ピリミジン-4-アミン
705. 神経保護に使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、２－メチル－６－（３－メチル－１－ベンゾフラン－５－イル）－Ｎ － ［（１Ｓ）－１－ ［３－（ピリジン－３－イル）である。フェニル]エチル]ピリミジン-4-アミン
706. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N-{[1-（1-メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン-3-イル]メチル}ピリミジン- 4-アミン
707. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N-（2-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル）である。ピリミジン-4-アミン
708. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN-[（1S）-1-（3-メトキシフェニル）エチル] -2-メチル-6-（4-メチルフェニル）ピリミジン-4-アミンである。
709. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は5 '-（1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）-[ 3,3'-ビピリジン] -5-アミン
710. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N-[（1S）-1- [3-（6-クロロピリジン-3-イル）フェニル]エチル]である。 -2-メチルピリミジン-4-アミン
711. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は2- [3-（1-{[2-メチル-6-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）である。フェノキシ] -1-（モルホリン-4-イル）エタン-1-オン
712. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は2-メチル-N- {1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル} -6- [4-（プロパン-2 -イル）フェニル]ピリミジン-4-アミン
713. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は1- [3-（1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェノキシ]プロパン-2-オン
714. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は6-（3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-6-イル）-2-メチル-N-[（1R）-1,2,3、 4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]ピリミジン-4-アミン
715. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN- {1- [2-（2-アミノピリミジン-5-イル）ピリジン-4-イル]エチル} -2-メチル-6-（3-メチル-1-）である。ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-アミン
716. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN-[（1S）-1- [3-（2-アミノピリミジン-5-イル）フェニル]エチル] -6-（7-フルオロ-1-ベンゾフラン-5-イル）-2-メチルピリミジン-4-アミン
717. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN-[（1S）-1- [3-（2-{[（フラン-3-イル）メチル]アミノ}ピリミジン-5-イル）フェニル]エチル]-である。 2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-アミン
718. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN- [1-（3-ブロモ-5-フルオロフェニル）エチル] -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4である。 -アミン
719. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は1-（5- {3-[（1S）-1-{[6-（7-フルオロ-3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェニル}ピリミジン-2-イル）ピペリジン-4-オール
720. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は5- {3-[（1S）-1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-イル]である。アミノ}エチル]フェニル} -1,2-ジヒドロピリミジン-2-オン
721. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は4- [3-（1-{[2-メチル-6-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）である。フェノキシ]ブタン酸
722. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N-（1- {3- [3-（モルホリン-4-イル）プロポキシ]フェニル） }エチル）ピリミジン-4-アミン
723. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN、N-ジエチル-2- [3-（1-{[2-メチル-6-（ナフタレン-2-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）である。フェノキシ]アセトアミド
724. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN- [1-（3-ブロモ-4-メチルフェニル）エチル] -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4である。 -アミン
725. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N-（1- {3- [3-（ジメチルアミノ）プロポキシ]フェニル}エチル）-2-メチルピリミジン- 4-アミン
726. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は6-（4-クロロフェニル）-2-メチル-N-[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]ピリミジン-4-アミンである。
727. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N- {1- [3-（2,6-ジメチルピリジン-3-イル）フェニル]エチル} -2である。 -メチルピリミジン-4-アミン
728. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は2- [3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェノキシ]-である。 2-メチルプロパンアミド
729. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は2- [3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェノキシ]-である。 N-（プロパン-2-イル）アセトアミド
730. 神経保護に使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、２－メチル－６－（３－メチル－１－ベンゾフラン－５－イル）－Ｎ － ［（１Ｓ）－１－ ［３－（１Ｈ－ピラゾール－１－）である。イル）フェニル]エチル]ピリミジン-4-アミン
731. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N-[（1S）-1- [3-（ピリミジン-5-イル）フェニル]である。エチル]ピリミジン-4-アミン
732. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-N- {1- [5-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）ピリジン-3-イル]エチル}ピリミジン-4-アミン
733. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN-[（1S）-1- [4-フルオロ-3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル] -2-メチル-6である。 -（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-アミン
734. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は1- [3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェノキシ]プロパンである。 -2-オン
735. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N-（1- {3- [2-（2-メチル-1H-イミダゾール-1） -イル）エトキシ]フェニル}エチル）ピリミジン-4-アミン
736. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN-[（1S）-1- [3-（2-アミノピリミジン-5-イル）フェニル]エチル] -2-メチル-6-（3-メチル-1-）である。ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-アミン
737. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN-[（1S）-1- [3-（2-アミノピリミジン-5-イル）フェニル]エチル] -6-（4-クロロ-3-フルオロフェニル）-2である。 -メチルピリミジン-4-アミン
738. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は2,2-ジメチル-3-[（5- {3-[（1S）-1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン- 5-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェニル}ピリミジン-2-イル）アミノ]プロパン-1-オール
739. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N-（1- {3- [2-（1H-ピラゾール-1-イル）エトキシ]フェニル}エチル）ピリミジン-4-アミン
740. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN-（1- {3-[（1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-5-イル）メトキシ]フェニル}エチル）-6-（3-エチル-1 -ベンゾフラン-5-イル）-2-メチルピリミジン-4-アミン
741. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN-[（1S）-1- [3-（2-アミノピリミジン-5-イル）フェニル]エチル] -6-（4-クロロ-3,5-ジフルオロフェニル）である。 -2-メチルピリミジン-4-アミン
742. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤はN-[（1S）-1- {3- [2-（4-エチルピペラジン-1-イル）ピリミジン-5-イル]フェニル}エチル] -2-メチル- 6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-アミン
743. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤はN、N-ジエチル-2- [3-（1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェノキシ]アセトアミド
744. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN-[（1R）-1- [4-フルオロ-3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル] -2-メチル-6である。 -（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-アミン
745. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は6-（7-フルオロ-3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-N-[（1S）-1- [3-（6-フルオロピリジン-3-イル）フェニル]エチル] -2-メチルピリミジン-4-アミン
746. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は2- [3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェノキシ]-である。 1-（ピペリジン-1-イル）エタン-1-オン
747. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は6-（1-ベンゾフラン-5-イル）-2-メチル-N-（1- {3-[（1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル）メトキシ]フェニル}エチル）ピリミジン-4-アミン
748. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は6-（2-クロロ-3-メトキシフェニル）-N-（2,3-ジヒドロ-1H-インデン-1-イル）-2-メチルピリミジン-4-アミンである。
749. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は3-（1-{[6-（3-メトキシ-4-メチルフェニル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェノールである。
750. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN-[（1S）-1-{[1,1'-ビフェニル] -3-イル}エチル] -2-メチル-6-（3-メチル-1-）である。ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-アミン
751. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は6-（2-クロロ-3-メトキシフェニル）-N-[（1S）-1-（3-メトキシフェニル）エチル] -2-メチルピリミジン-4-アミンである。
752. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は2- [3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェノキシ]-である。 N-（2-ヒドロキシプロピル）アセトアミド
753. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N-[（1S）-1- [3-（5-フルオロピリジン-3-イル）フェニル]エチル]である。 -2-メチルピリミジン-4-アミン
754. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は3-[（1S）-1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェノールである。
755. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）ベンゼン-1-カルボキシミダミドである。
756. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤はN-[（1S）-1- [3-（2- {4- [2-（ジメチルアミノ）エチル]ピペラジン-1-イル}ピリミジン-5-イル）フェニルである。 ]エチル] -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-アミン
757. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-N-[（1S）-1- [3-（ピリミジン-5-イル）フェニル]エチル]ピリミジン-4-アミン
758. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN-[（1S）-1- [5-（2-アミノピリミジン-5-イル）ピリジン-3-イル]エチル] -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-アミン
759. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は6-（4-クロロ-3-メチルフェニル）-2-メチル-N-[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]ピリミジン-である。 4-アミン
760. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は2-メチル-6- [4-メチル-3-（プロプ-2-イン-1-イルオキシ）フェニル] -N-[（1R）-1,2,3である。 、4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]ピリミジン-4-アミン
761. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N- {1- [3-（4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン
762. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N- [1-（2-メトキシピリジン-4-イル）エチル] -2-メチルピリミジン-4-アミンである。
763. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN-[（1S）-1-（4-フルオロフェニル）エチル] -2-メチル-6-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）ピリミジン-4である。 -アミン
764. 神経保護に使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、Ｎ － ［（１Ｓ）－１－ ［３－（５－フルオロピリジン－３－イル）フェニル］エチル］ －２－メチル－６－（３－メチル－１－である。ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-アミン
765. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN-[（1S）-1- {3- [6-（ジメチルアミノ）ピリジン-3-イル]フェニル}エチル] -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-アミン
766. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N- [2-（シクロヘキセン-1-エン-1-イル）エチル] -2-メチルピリミジン-4-である。アミン
767. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は1- [3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェノキシ]-である。 3-フルオロプロパン-2-オール
768. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN-[（1S）-1- [3-（2-アミノピリミジン-5-イル）フェニル]エチル] -6-（3-クロロ-1-ベンゾフラン-5-イル）-2-メチルピリミジン-4-アミン
769. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN-[（4R）-3,4-ジヒドロ-2H-1-ベンゾピラン-4-イル] -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン- 5-イル）ピリミジン-4-アミン
770. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は6-（3-フルオロフェニル）-N-[（1S）-1-（3-メトキシフェニル）エチル] -2-メチルピリミジン-4-アミンである。
771. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N- {1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン
772. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は2-{[2-フルオロ-5-（2-メチル-6-{[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]アミノ}である。ピリミジン-4-イル）フェニル]アミノ}アセトニトリル
773. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は6-（2,5-ジメチルフェニル）-2-メチル-N- {1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル}である。ピリミジン-4-アミン
774. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N-（1- {4-フルオロ-3-[（1-メチル-1H-ピラゾール-5-イル）メトキシ]フェニル}エチル）-2-メチルピリミジン-4-アミン
775. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N-（1- {3- [3-（ジエチルアミノ）プロポキシ]フェニル}エチル）-2-メチルピリミジン- 4-アミン
776. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N-[（1S）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]である。ピリミジン-4-アミン
777. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N- [1-（3-プロポキシフェニル）エチル]ピリミジン-4-アミンである。
778. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は6-（4-クロロ-3-フルオロフェニル）-N-[（1S）-1- [3-（1-エチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]である。エチル] -2-メチルピリミジン-4-アミン
779. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は2-フルオロ-4- [2-メチル-6-（{1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル}アミノ）である。ピリミジン-4-イル]ベンズアミド
780. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は2- [3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェノキシ]-である。 N、N-ジエチルアセトアミド
781. 神経保護に使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、２－メチル－６－（３－メチル－１－ベンゾフラン－５－イル）－Ｎ － ［（１Ｓ）－１－ ［５－（１Ｈ－ピラゾール－４－）である。イル）ピリジン-3-イル]エチル]ピリミジン-4-アミン
782. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN-[（1S）-1-（4-フルオロフェニル）エチル] -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4である。 -アミン
783. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は6-（フラン-3-イル）-2-メチル-N-[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]ピリミジン-4-である。アミン
784. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は1-（アゼパン-1-イル）-2- [3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4 -イル]アミノ}エチル）フェノキシ]エタン-1-オン
785. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N- {1- [3-（2-フルオロピリジン-3-イル）フェニル]エチル} -2-メチルピリミジンである。 -4-アミン
786. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN-[（4R）-3,4-ジヒドロ-2H-1-ベンゾピラン-4-イル] -2-メチル-6-（1-メチル-1H-インドール- 6-イル）ピリミジン-4-アミン
787. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN- [1-（3-ブロモフェニル）エチル] -6-（2-クロロ-3-メトキシフェニル）-2-メチルピリミジン-4-アミンである。
788. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N- {1- [3-（5-メトキシピリジン-3-イル）フェニル]エチル} -2-メチルピリミジンである。 -4-アミン
789. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-N-[（1S）-1- [3-（2- {4- [ 2-（モルホリン-4-イル）エチル]ピペラジン-1-イル}ピリミジン-5-イル）フェニル]エチル]ピリミジン-4-アミン
790. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は6-（2,3-ジヒドロ-1,4-ベンゾジオキシン-6-イル）-2-メチル-N-[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]ピリミジン-4-アミン
791. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は6-（3-エチルフェニル）-N-[（1S）-1-（3-メトキシフェニル）エチル] -2-メチルピリミジン-4-アミンである。
792. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N-[（1S）-1- {3-[（1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-5 -イル）メトキシ]フェニル}エチル] -2-メチルピリミジン-4-アミン
793. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は6-（4-クロロフェニル）-N-[（1S）-1-（3-メトキシフェニル）エチル] -2-メチルピリミジン-4-アミンである。
794. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は2-メチル-6-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）-N- {1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン
795. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は2-ヨード酢酸である。
796. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は2,3,4-トリクロロ-N- [3-（2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル）フェニル]ベンゼン-1-スルホンアミドである。
797. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は5-（1,3-オキサゾール-5-イル）-N- [3-（2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル）フェニル]チオフェンである。 -2-スルホンアミド
798. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は5-クロロ-3-メチル-N- [3-（1,3-オキサゾール-5-イル）フェニル] -1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミドである。
799. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は3-メチル-5-（プロパン-2-イル）-N- [3-（2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル）フェニル]- 1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミド
800. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は3- [3-メチル-5-（プロパン-2-イル）-1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミド]安息香酸である。
801. 神経保護に使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、２－ ［３－メチル－５－（プロパン－２－イル）－１－ベンゾチオフェン－２－スルホンアミド］ピリジン－４－カルボン酸である。
802. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は2- [3-メチル-5-（プロパン-2-イル）-1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミド] -1,3-チアゾール-5-カルボン酸である。
803. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は4-メチル-2- [3-メチル-5-（プロパン-2-イル）-1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミド] -1,3-チアゾール-5-カルボン酸である。酸
804. 神経保護に使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、５－ ［３－メチル－５－（プロパン－２－イル）－１－ベンゾチオフェン－２－スルホンアミド］ピリジン－３－カルボン酸である。
805. 神経保護に使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、６－ ［３－メチル－５－（プロパン－２－イル）－１－ベンゾチオフェン－２－スルホンアミド］ピリジン－２－カルボン酸である。
806. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は3- [3-メチル-5-（プロパン-2-イル）-1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミド] -5-ニトロ安息香酸である。
807. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は2-（5- {3- [3-メチル-5-（プロパン-2-イル）-1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミド]フェニル} -2H-1,2である。 、3,4-テトラゾール-2-イル）酢酸
808. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は3-メチル-5-（プロパン-2-イル）-N- [3-（2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル）フェニル]- 1-ベンゾフラン-2-スルホンアミド
809. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は3- [3-メチル-5-（プロパン-2-イル）-1-ベンゾフラン-2-スルホンアミド]安息香酸である。
810. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は2- {3- [3-メチル-5-（プロパン-2-イル）-1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミド]フェニル}酢酸である。
811. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤はN- [3-（2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル）フェニル]-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミドである。
812. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は4'-フルオロ-N- [3-（2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル）フェニル]-[1,1'-ビフェニル]- 3-スルホンアミド
813. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は2,6-ジクロロ-N- [3-（2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル）フェニル] -4-（トリフルオロメチル）ベンゼン-1である。 -スルホンアミド
814. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は4'-メトキシ-N- [3-（2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル）フェニル]-[1,1'-ビフェニル]- 3-スルホンアミド
815. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN- [3-（2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル）フェニル]ナフタレン-2-スルホンアミドである。
816. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は5- [2-（メチルスルファニル）ピリミジン-4-イル] -N- [3-（2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル）フェニル]である。チオフェン-2-スルホンアミド
817. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は5-（5-フルオロ-2-メトキシフェニル）-N- [3-（2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル）フェニル]チオフェン-2である。 -スルホンアミド
818. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は5-（3,5-ジフルオロフェニル）-N- [3-（2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル）フェニル]チオフェン-2-スルホンアミドである。
819. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は5-（2-メトキシフェニル）-N- [3-（2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル）フェニル]チオフェン-2-スルホンアミドである。
820. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は5-（2-メチル-1,3-チアゾール-4-イル）-N- [3-（2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル）フェニル]チオフェン-2-スルホンアミド
821. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は5-（2-クロロフェニル）-N- [3-（2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル）フェニル]チオフェン-2-スルホンアミドである。
822. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は5-（4-メチルフェニル）-N- [3-（2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル）フェニル]チオフェン-2-スルホンアミドである。
823. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は5-（2,4-ジメトキシフェニル）-N- [3-（2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル）フェニル]チオフェン-2-スルホンアミドである。
824. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は5-（4-クロロフェニル）-N- [3-（2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル）フェニル]チオフェン-2-スルホンアミドである。
825. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は5-（4-フルオロ-2-メトキシフェニル）-N- [3-（2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル）フェニル]チオフェン-2である。 -スルホンアミド
826. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤はN- [3-（2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル）フェニル]-[1,1'-ビフェニル] -4-スルホンアミドである。
827. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は5-クロロ-3-メチル-N- [3-（2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル）フェニル] -1-ベンゾチオフェン-2-である。スルホンアミド
828. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は3,5-ジメチル-N- [3-（2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル）フェニル] -1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミドである。
829. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は5-ブロモ-3-メチル-N- [3-（2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル）フェニル] -1-ベンゾチオフェン-2-である。スルホンアミド
830. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は7-メトキシ-3-メチル-N- [3-（2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル）フェニル] -1-ベンゾチオフェン-2-である。スルホンアミド
831. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は7-クロロ-3-メチル-N- [3-（2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル）フェニル] -1-ベンゾチオフェン-2-である。スルホンアミド
832. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は5-メトキシ-3-メチル-N- [3-（2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル）フェニル] -1-ベンゾチオフェン-2-である。スルホンアミド
833. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は3-（5-クロロ-3-メチル-1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミド）安息香酸である。
834. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は3-メチル-N- [3-（2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル）フェニル] -1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミドである。
835. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は5-メチル-N- [3-（2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル）フェニル] -1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミドである。
836. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は3-（5-ブロモ-3-メチル-1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミド）安息香酸である。
837. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は3-（7-メトキシ-3-メチル-1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミド）安息香酸である。
838. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は5-フルオロ-3-メチル-N- [3-（2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル）フェニル] -1-ベンゾチオフェン-2-である。スルホンアミド
839. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は3-（7-クロロ-3-メチル-1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミド）安息香酸である。
840. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は3-メチル-5-（ピロリジン-1-イル）-N- [3-（2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル）フェニル]- 1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミド
841. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は3- [3-メチル-5-（ピロリジン-1-イル）-1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミド]安息香酸である。
842. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は3-（5-アミノ-3-メチル-1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミド）安息香酸である。
843. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は5-アミノ-3-メチル-N- [3-（2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル）フェニル] -1-ベンゾチオフェン-2-である。スルホンアミド
844. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は3-（5-アセトアミド-3-メチル-1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミド）安息香酸である。
845. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は4'-メチル-N- [3-（2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル）フェニル]-[1,1'-ビフェニル]- 3-スルホンアミド
846. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は2,4-ジクロロ-5-メチル-N- [3-（2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル）フェニル]ベンゼン-1-スルホンアミドである。
847. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は3 '、5'-ジクロロ-N- [3-（2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル）フェニル]-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド
848. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は2,4-ジクロロ-6-メチル-N- [3-（2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル）フェニル]ベンゼン-1-スルホンアミドである。
849. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は3- {3 '、5'-ジクロロ-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド}安息香酸である。
850. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN- [3-（2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル）フェニル] -4 '-（トリフルオロメチル）-[1,1'-ビフェニルである。 ] -3-スルホンアミド
851. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は4-ブロモ-N- [3-（2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル）フェニル] -2-（トリフルオロメチル）ベンゼン-1-スルホンアミドである。
852. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は4-ブロモ-2-フルオロ-N- [3-（2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル）フェニル]ベンゼン-1-スルホンアミドである。
853. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は3-（5-{[3-（2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル）フェニル]スルファモイル}チオフェン-2-イル）ベンズアミドである。
854. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は5-（5-クロロ-1,2,4-チアジアゾール-3-イル）-N- [3-（2H-1,2,3,4-テトラゾール-5 -イル）フェニル]チオフェン-2-スルホンアミド
855. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は5-フェニル-N- [3-（2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル）フェニル]チオフェン-2-スルホンアミドである。
856. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は3- {5- [2-（メチルスルファニル）ピリミジン-4-イル]チオフェン-2-スルホンアミド}安息香酸である。
857. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は3- [5-（2-メチル-1,3-チアゾール-4-イル）チオフェン-2-スルホンアミド]安息香酸である。
858. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN- [3-（2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル）フェニル] -5- [5-（トリフルオロメチル）-1,2-オキサゾールである。 -3-イル]チオフェン-2-スルホンアミド
859. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN- [3-（2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル）フェニル] -1-ベンゾフラン-2-スルホンアミドである。
860. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は5-（1,2-オキサゾール-3-イル）-N- [3-（2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル）フェニル]チオフェンである。 -2-スルホンアミド
861. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は2,4,6-トリクロロ-N- [3-（2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル）フェニル]ベンゼン-1-スルホンアミドである。
862. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は2,3-ジクロロ-N- [3-（2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル）フェニル]ベンゼン-1-スルホンアミドである。
863. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は2,5-ジクロロ-N- [3-（2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル）フェニル]ベンゼン-1-スルホンアミドである。
864. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は3-クロロ-2-メチル-N- [3-（2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル）フェニル]ベンゼン-1-スルホンアミドである。
865. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は2,4-ジクロロ-N- [3-（2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル）フェニル]ベンゼン-1-スルホンアミドである。
866. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は2,4,5-トリクロロ-N- [3-（2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル）フェニル]ベンゼン-1-スルホンアミドである。
867. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は2,4-ジフルオロ-N- [3-（2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル）フェニル]ベンゼン-1-スルホンアミドである。
868. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は7-クロロ-N- [3-（2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル）フェニル] -2,1,3-ベンゾオキサジアゾール-4-である。スルホンアミド
869. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は3-（5-クロロ-3-メチル-1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミド）安息香酸メチルである。
870. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は3-（3-メチル-1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミド）安息香酸である。
871. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は3-（5-フルオロ-3-メチル-1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミド）安息香酸である。
872. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は3-（5-メトキシ-3-メチル-1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミド）安息香酸である。
873. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は3- [5-（ピリジン-2-イル）チオフェン-2-スルホンアミド]安息香酸である。
874. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は3- [5-（1,2-オキサゾール-3-イル）チオフェン-2-スルホンアミド]安息香酸である。
875. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は3-{[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド}安息香酸である。
876. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は2-クロロ-4-フルオロ-N- [3-（2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル）フェニル]ベンゼン-1-スルホンアミドである。
877. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤はN- [3-（2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル）フェニル] -1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミドである。
878. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は4-（1,3-オキサゾール-5-イル）-N- [3-（2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル）フェニル]ベンゼンである。 -1-スルホンアミド
879. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は3-（1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミド）安息香酸である。
880. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は4'-メトキシ-N- [3-（2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル）フェニル]-[1,1'-ビフェニル]- 4-スルホンアミド
881. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は3 '、4'-ジクロロ-N- [3-（2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル）フェニル]-[1,1'-ビフェニル] -4-スルホンアミド
882. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は5-（1,2-オキサゾール-5-イル）-N- [3-（2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル）フェニル]チオフェンである。 -2-スルホンアミド
883. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はメチル3- [5-（2-メチル-1,3-チアゾール-4-イル）チオフェン-2-スルホンアミド]安息香酸塩である。
884. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は3-（5-メチル-1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミド）安息香酸である。
885. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は4'-クロロ-N- [3-（2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル）フェニル]-[1,1'-ビフェニル]- 3-スルホンアミド
886. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は3 '、4'-ジクロロ-N- [3-（2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル）フェニル]-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド
887. 神経保護に使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、メチル３－ ［３－メチル－５－（プロパン－２－イル）－１－ベンゾチオフェン－２－スルホンアミド］安息香酸塩である。
888. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は3- {4'-クロロ-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド}安息香酸である。
889. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は3- {4'-フルオロ-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド}安息香酸である。
890. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は3- {4'-メトキシ-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド}安息香酸である。
891. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は3- {3 '、4'-ジクロロ-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド}安息香酸である。
892. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は5-（3-メトキシフェニル）-N- [3-（2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル）フェニル]チオフェン-2-スルホンアミドである。
893. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は5-（3,4-ジクロロフェニル）-N- [3-（2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル）フェニル]チオフェン-2-スルホンアミドである。
894. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN- [3-（2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル）フェニル] -5- [3-（トリフルオロメチル）フェニル]チオフェン-2-である。スルホンアミド
895. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は5-（2-メチルフェニル）-N- [3-（2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル）フェニル]チオフェン-2-スルホンアミドである。
896. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は5-（2,4-ジフルオロフェニル）-N- [3-（2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル）フェニル]チオフェン-2-スルホンアミドである。
897. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は5-（3-クロロ-4-フルオロフェニル）-N- [3-（2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル）フェニル]チオフェン-2である。 -スルホンアミド
898. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は5-（3-クロロフェニル）-N- [3-（2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル）フェニル]チオフェン-2-スルホンアミドである。
899. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は5-（ピリジン-4-イル）-N- [3-（2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル）フェニル]チオフェン-2-スルホンアミドである。
900. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は3- [3-メチル-5-（モルホリン-4-イル）-1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミド]安息香酸である。
901. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は2-（1H-ピロール-1-イル）エチル3-（5-クロロ-3-メチル-1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミド）ベンゾエートである。
902. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は3-（5-クロロ-3-メチル-1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミド）安息香酸エチルである。
903. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はプロパン-2-イル3-（5-クロロ-3-メチル-1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミド）ベンゾエートである。
904. 神経保護に使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、２－メトキシエチル３－（５－クロロ－３－メチル－１－ベンゾチオフェン－２－スルホンアミド）ベンゾエートである。
905. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は3-（5-クロロ-3-メチル-1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミド）安息香酸ブチルである。
906. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は3-（5-クロロ-3-メチル-1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミド）安息香酸ベンジルである。
907. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は3-（5-クロロ-3-メチル-1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミド）安息香酸プロピルである。
908. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は3-（5-クロロ-3-メチル-1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミド）安息香酸ペンチルである。
909. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は3-（5-クロロ-3-メチル-1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミド）安息香酸ヘキシル
910. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はフェニル3-（5-クロロ-3-メチル-1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミド）ベンゾエートである。
911. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤はイソオキソラン-3-イル3-（5-クロロ-3-メチル-1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミド）ベンゾエートである。
912. 神経保護に使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、（オキソラン－３－イル）メチル３－（５－クロロ－３－メチル－１－ベンゾチオフェン－２－スルホンアミド）ベンゾエートである。
913. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は3-（ジメチルアミノ）プロピル3-（5-クロロ-3-メチル-1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミド）ベンゾエートである。
914. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤はメチル2-（5- {3- [3-メチル-5-（プロパン-2-イル）-1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミド]フェニル} -2H-1である。 2,3,4-テトラゾール-2-イル）アセテート
915. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は3-（5-ブロモ-3-メチル-1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミド）安息香酸メチルである。
916. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はメチル3-（7-メトキシ-3-メチル-1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミド）ベンゾエートである。
917. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は3-（7-クロロ-3-メチル-1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミド）安息香酸メチルである。
918. 神経保護に使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、メチル３－ ［３－メチル－５－（プロパン－２－イル）－１－ベンゾフラン－２－スルホンアミド］安息香酸塩である。
919. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はメチル2- [3-メチル-5-（プロパン-2-イル）-1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミド] -1,3-チアゾール-5-カルボキシレートである。
920. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はエチル4-メチル-2- [3-メチル-5-（プロパン-2-イル）-1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミド] -1,3-チアゾール-5-である。カルボン酸塩
921. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は2-（5-クロロ-3-メチル-1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミド）-4-メチル-1,3-チアゾール-5-カルボン酸エチルである。
922. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は2- [5-クロロ-4-（2,5-ジフルオロフェニル）チオフェン-2-スルホンアミド] -4-メチル-1,3-チアゾール-5-カルボン酸エチルである。
923. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は2-（5-クロロ-3-メチル-1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミド）-4-メチル-1,3-チアゾール-5-カルボン酸である。
924. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は2- [5-クロロ-4-（2,5-ジフルオロフェニル）チオフェン-2-スルホンアミド] -4-メチル-1,3-チアゾール-5-カルボン酸である。
925. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は2-（5-クロロ-3-メチル-1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミド）-1,3-チアゾール-5-カルボン酸である。
926. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は2- [5-（3,5-ジフルオロフェニル）チオフェン-2-スルホンアミド] -5-メチル-1,3-チアゾール-4-カルボン酸である。
927. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は2- [5-クロロ-4-（2,5-ジフルオロフェニル）チオフェン-2-スルホンアミド] -5-メチル-1,3-チアゾール-4-カルボン酸である。
928. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は5-メチル-2- [3-メチル-5-（プロパン-2-イル）-1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミド] -1,3-チアゾール-4-カルボン酸である。酸
929. 神経保護に使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤が３－（５－クロロ－３－メチル－１－ベンゾチオフェン－２－スルホンアミド）－２－ヒドロキシ安息香酸である、
930. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は3- [5-クロロ-4-（2,5-ジフルオロフェニル）チオフェン-2-スルホンアミド] -2-ヒドロキシ安息香酸である。
931. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は3- [5-クロロ-4-（2,3-ジヒドロ-1-ベンゾフラン-5-イル）チオフェン-2-スルホンアミド] -2-ヒドロキシ安息香酸である。
932. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は3- [5-クロロ-4-（2-ヒドロキシフェニル）チオフェン-2-スルホンアミド] -2-ヒドロキシ安息香酸である。
933. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は5-（5-クロロ-3-メチル-1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸である。
934. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は5- {4'-クロロ-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド} -2-ヒドロキシ安息香酸である。
935. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は5-（5-クロロ-3-メチル-1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸メチルである。
936. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は5-（ベンゼンスルホニル）-N- [3-（2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル）フェニル]チオフェン-2-スルホンアミドである。
937. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は2,2-ジメチル-N- [3-（2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル）フェニル] -3,4-ジヒドロ-2H- 1-ベンゾピラン-6-スルホンアミド
938. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は4-{[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド} -2-ヒドロキシ安息香酸である。
939. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は4-（3-ブロモベンゼンスルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸である。
940. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は4- [3-（5-アセチルチオフェン-2-イル）ベンゼンスルホンアミド] -2-ヒドロキシ安息香酸である。
941. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は2-ヒドロキシ-4- {4'-ヒドロキシ-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド}安息香酸である。
942. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は4- {3-[（E）-2-（4-フルオロフェニル）エテニル]ベンゼンスルホンアミド} -2-ヒドロキシ安息香酸である。
943. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は4- {3'-アミノ-4'-メトキシ-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド} -2-ヒドロキシ安息香酸である。
944. 神経保護に使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、２－ヒドロキシ－４－ ［３－（ピリジン－３－イル）ベンゼンスルホンアミド］安息香酸である。
945. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は4- [4 '-（ジメチルアミノ）-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド] -2-ヒドロキシ安息香酸である。
946. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は2-ヒドロキシ-4- [5-（トリフルオロメチル）-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド]安息香酸である。
947. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は4- {4,6-ジフルオロ-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド} -2-ヒドロキシ安息香酸である。
948. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は2-ヒドロキシ-4- {6-メトキシ-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド}安息香酸である。
949. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は4-（5-クロロ-4-フェニルチオフェン-2-スルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸である。
950. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は2-ヒドロキシ-4- [2 '-（ヒドロキシメチル）-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド]安息香酸である。
951. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は4- {3'-フルオロ-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド} -2-ヒドロキシ安息香酸である。
952. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は4- {2 '、6'-ジフルオロ-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド} -2-ヒドロキシ安息香酸である。
953. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は2-ヒドロキシ-4- {3 '-[（プロパン-2-イルオキシ）カルボニル]-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド}安息香酸である。
954. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は4- [3-（2,3-ジヒドロ-1-ベンゾフラン-5-イル）ベンゼンスルホンアミド] -2-ヒドロキシ安息香酸である。
955. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は4- {3'-フルオロ-4'-ヒドロキシ-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド} -2-ヒドロキシ安息香酸である。
956. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は2-ヒドロキシ-4- [3-（キノリン-6-イル）ベンゼンスルホンアミド]安息香酸である。
957. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は4- {3'-アミノ-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド} -2-ヒドロキシ安息香酸である。
958. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は2-ヒドロキシ-4- [3-（2-メチル-1,3-チアゾール-4-イル）ベンゼンスルホンアミド]安息香酸である。
959. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は4-（5-クロロチオフェン-2-スルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸である。
960. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は4- [5-クロロ-4-（2,3-ジヒドロ-1-ベンゾフラン-5-イル）チオフェン-2-スルホンアミド] -2-ヒドロキシ安息香酸である。
961. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は4- [5-クロロ-4-（3-フルオロ-4-ヒドロキシフェニル）チオフェン-2-スルホンアミド] -2-ヒドロキシ安息香酸である。
962. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は4- [5-クロロ-4-（キノリン-6-イル）チオフェン-2-スルホンアミド] -2-ヒドロキシ安息香酸である。
963. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は4- [4-（2H-1,3-ベンゾジオキソール-5-イル）-5-クロロチオフェン-2-スルホンアミド] -2-ヒドロキシ安息香酸である。
964. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は4- [5-クロロ-4-（4-ヒドロキシ-3,5-ジメチルフェニル）チオフェン-2-スルホンアミド] -2-ヒドロキシ安息香酸である。
965. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は4- [5-クロロ-4-（2,4-ジフルオロフェニル）チオフェン-2-スルホンアミド] -2-ヒドロキシ安息香酸である。
966. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は4- [4-（3-アセチルフェニル）-5-クロロチオフェン-2-スルホンアミド] -2-ヒドロキシ安息香酸である。
967. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は4- {5-クロロ-4- [2-（ヒドロキシメチル）フェニル]チオフェン-2-スルホンアミド} -2-ヒドロキシ安息香酸である。
968. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は4- [5-クロロ-4-（3-フルオロフェニル）チオフェン-2-スルホンアミド] -2-ヒドロキシ安息香酸である。
969. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は4-（5-クロロ-4- {3-[（プロパン-2-イルオキシ）カルボニル]フェニル}チオフェン-2-スルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸である。
970. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は4- [5-クロロ-4-（3,5-ジフルオロフェニル）チオフェン-2-スルホンアミド] -2-ヒドロキシ安息香酸である。
971. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は4- [5-クロロ-4-（6-エトキシピリジン-3-イル）チオフェン-2-スルホンアミド] -2-ヒドロキシ安息香酸である。
972. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は4- [4-（3-アミノフェニル）-5-クロロチオフェン-2-スルホンアミド] -2-ヒドロキシ安息香酸である。
973. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は4- [5-クロロ-4-（4-メトキシフェニル）チオフェン-2-スルホンアミド] -2-ヒドロキシ安息香酸である。
974. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は4- [4-（4-アミノフェニル）-5-クロロチオフェン-2-スルホンアミド] -2-ヒドロキシ安息香酸である。
975. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は4- [5-クロロ-4-（4-ヒドロキシフェニル）チオフェン-2-スルホンアミド] -2-ヒドロキシ安息香酸である。
976. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は4- {5-クロロ-4- [3-（ヒドロキシメチル）フェニル]チオフェン-2-スルホンアミド} -2-ヒドロキシ安息香酸である。
977. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は4- {5-クロロ-4- [4-（ヒドロキシメチル）フェニル]チオフェン-2-スルホンアミド} -2-ヒドロキシ安息香酸である。
978. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は4- [4-（3-アミノ-4-メトキシフェニル）-5-クロロチオフェン-2-スルホンアミド] -2-ヒドロキシ安息香酸である。
979. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は4- [5-クロロ-4-（4-メタンスルホンアミドフェニル）チオフェン-2-スルホンアミド] -2-ヒドロキシ安息香酸である。
980. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は4-（7-クロロ-3-メチル-1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸である。
981. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は4-（5-クロロ-3-メチル-1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸である。
982. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は2-ヒドロキシ-4- [3-（ピペリジン-1-イル）ベンゼンスルホンアミド]安息香酸である。
983. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は4-（3-アセチルベンゼンスルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸である。
984. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は4-（3-tert-ブチルベンゼンスルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸である。
985. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は2-ヒドロキシ-4-（4-フェニルチオフェン-2-スルホンアミド）安息香酸である。
986. 神経保護に使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、２－ヒドロキシ－４－ ［３－（ピペリジン－１－カルボニル）ベンゼンスルホンアミド］安息香酸である。
987. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は2-ヒドロキシ-4- [3-（メチルカルバモイル）ベンゼンスルホンアミド]安息香酸である。
988. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は2-ヒドロキシ-4- {4'-メタンスルホニル-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド}安息香酸である。
989. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は4- {3'-エトキシ-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド} -2-ヒドロキシ安息香酸である。
990. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は4- {3'-アセトアミド-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド} -2-ヒドロキシ安息香酸である。
991. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は4- {3 '、4'-ジクロロ-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド} -2-ヒドロキシ安息香酸である。
992. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は4- {3'-カルバモイル-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド} -2-ヒドロキシ安息香酸である。
993. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は4- {3'-シアノ-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド} -2-ヒドロキシ安息香酸である。
994. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は2-ヒドロキシ-4- {4'-ニトロ-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド}安息香酸である。
995. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は2-ヒドロキシ-4- [3 '-（トリフルオロメチル）-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド]安息香酸である。
996. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は2-ヒドロキシ-4- [4 '-（メチルスルファニル）-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド]安息香酸である。
997. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は2-ヒドロキシ-4- [4 '-（トリフルオロメトキシ）-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド]安息香酸である。
998. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は4- {2'-アセチル-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド} -2-ヒドロキシ安息香酸である。
999. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は2-ヒドロキシ-4- {4'-フェノキシ-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド}安息香酸である。
1000. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は2-ヒドロキシ-4- {4'-ヒドロキシ-3'-メトキシ-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド}安息香酸である。
1001. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は2-ヒドロキシ-4-（3-メタンスルホニルベンゼンスルホンアミド）安息香酸である。
1002. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は4- [3-（1-ベンゾフラン-2-イル）ベンゼンスルホンアミド] -2-ヒドロキシ安息香酸である。
1003. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は2-ヒドロキシ-4- {4 '-[（メトキシカルボニル）アミノ]-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド}安息香酸である。
1004. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は4-（5-フルオロ-2-メチルベンゼンスルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸である。
1005. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は4-（2-ブロモ-4-ヨードベンゼンスルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸である。
1006. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は2-ヒドロキシ-4-（2,4,5-トリクロロベンゼンスルホンアミド）安息香酸である。
1007. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は2-ヒドロキシ-4- [4-（1,3-オキサゾール-5-イル）ベンゼンスルホンアミド]安息香酸である。
1008. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は4-（2,1,3-ベンゾチアジアゾール-4-スルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸である。
1009. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は4-（2,1,3-ベンゾオキサジアゾール-4-スルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸である。
1010. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は4- {4'-クロロ-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド} -2-ヒドロキシ安息香酸である。
1011. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は2-ヒドロキシ-4- [4 '-（トリフルオロメチル）-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド]安息香酸である。
1012. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は4- {4'-フルオロ-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド} -2-ヒドロキシ安息香酸である。
1013. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は4- {3 '、5'-ジクロロ-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド} -2-ヒドロキシ安息香酸である。
1014. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は2-ヒドロキシ-4- {4'-メトキシ-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド}安息香酸である。
1015. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は2-ヒドロキシ-4- {4'-メチル-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド}安息香酸である。
1016. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は2-ヒドロキシ-4- [3-（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド]安息香酸である。
1017. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は4-（1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸である。
1018. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は2-ヒドロキシ-4-（5-メチル-1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミド）安息香酸である。
1019. 神経保護に使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、２－ヒドロキシ－４－（７－メトキシ－３－メチル－１－ベンゾチオフェン－２－スルホンアミド）安息香酸である。
1020. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は2-ヒドロキシ-4-（5-メトキシ-3-メチル-1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミド）安息香酸である。
1021. 神経保護に使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、２－ヒドロキシ－４－ ［３－メチル－５－（プロパン－２－イル）－１－ベンゾフラン－２－スルホンアミド］安息香酸である。
1022. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は4-（5-フルオロ-3-メチル-1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸である。
1023. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は4- [3-（2H-1,3-ベンゾジオキソール-5-イル）ベンゼンスルホンアミド] -2-ヒドロキシ安息香酸である。
1024. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は4- {2 '、4'-ジフルオロ-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド} -2-ヒドロキシ安息香酸である。
1025. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は2-ヒドロキシ-4- {2'-ニトロ-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド}安息香酸である。
1026. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は2-ヒドロキシ-4- {4'-ヒドロキシ-3 '、5'-ジメチル-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド}安息香酸である。
1027. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は4- {4'-ブチル-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド} -2-ヒドロキシ安息香酸である。
1028. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は4- [4 '-（エタンスルホニル）-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド] -2-ヒドロキシ安息香酸である。
1029. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は2-ヒドロキシ-4- {4'-メトキシ-3'-メチル-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド}安息香酸である。
1030. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は2-ヒドロキシ-4- {3'-ヒドロキシ-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド}安息香酸である。
1031. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は2-ヒドロキシ-4- {3'-メタンスルホニル-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド}安息香酸である。
1032. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は4- [4 '-（ジメチルカルバモイル）-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド] -2-ヒドロキシ安息香酸である。
1033. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は4- {4'-エチル-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド} -2-ヒドロキシ安息香酸である。
1034. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は4- {4 '-[ビス（プロパン-2-イル）カルバモイル]-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド} -2-ヒドロキシ安息香酸である。
1035. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は4- {4'-アセチル-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド} -2-ヒドロキシ安息香酸である。
1036. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は4- {2 '、3'-ジメトキシ-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド} -2-ヒドロキシ安息香酸である。
1037. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は4- {4'-フルオロ-2'-メトキシ-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド} -2-ヒドロキシ安息香酸である。
1038. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は2-ヒドロキシ-4- {2 '、3'、6'-トリフルオロ-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド}安息香酸である。
1039. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は4- [4 '-（2-カルボキシエチル）-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド] -2-ヒドロキシ安息香酸である。
1040. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は2-ヒドロキシ-4- {3'-メチル-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド}安息香酸である。
1041. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は4- {3 '、5'-ジフルオロ-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド} -2-ヒドロキシ安息香酸である。
1042. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は2-ヒドロキシ-4- {4'-メトキシ-3 '、5'-ジメチル-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド}安息香酸である。
1043. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は2-ヒドロキシ-4- {2'-メチル-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド}安息香酸である。
1044. 神経保護に使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、２－ヒドロキシ－４－ ［３－（２－プロポキシピリジン－３－イル）ベンゼンスルホンアミド］安息香酸である。
1045. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は4- [3-（6-エトキシピリジン-3-イル）ベンゼンスルホンアミド] -2-ヒドロキシ安息香酸である。
1046. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は2-ヒドロキシ-4- [4 '-（プロパン-2-イルオキシ）-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド]安息香酸である。
1047. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は4- {4'-ブトキシ-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド} -2-ヒドロキシ安息香酸である。
1048. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は4- {3 '、4'-ジメトキシ-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド} -2-ヒドロキシ安息香酸である。
1049. 神経保護に使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、２－ヒドロキシ－４－ ［３－（６－メトキシピリジン－３－イル）ベンゼンスルホンアミド］安息香酸である。
1050. 神経保護に使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、２－ヒドロキシ－４－ ［３－（モルホリン－４－イル）ベンゼンスルホンアミド］安息香酸である。
1051. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は2-ヒドロキシ-4-（5-フェニル-2,3-ジヒドロ-1-ベンゾフラン-7-スルホンアミド）安息香酸である。
1052. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は4-（4-ブロモ-5-クロロチオフェン-2-スルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸である。
1053. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は4-（5-ブロモ-6-クロロピリジン-3-スルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸である。
1054. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は4-（4,5-ジクロロチオフェン-2-スルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸である。
1055. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は4-（3-ブロモチオフェン-2-スルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸である。
1056. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は4-（5-ブロモチオフェン-2-スルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸である。
1057. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は4-（4-クロロ-3-ニトロベンゼンスルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸である。
1058. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は4-（4-ブロモ-2,5-ジクロロチオフェン-3-スルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸である。
1059. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は4- [3-（ジフルオロメトキシ）ベンゼンスルホンアミド] -2-ヒドロキシ安息香酸である。
1060. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は2-ヒドロキシ-4-（3-メトキシベンゼンスルホンアミド）安息香酸である。
1061. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は2-ヒドロキシ-4- {5-[（フェニルホルムアミド）メチル]チオフェン-2-スルホンアミド}安息香酸である。
1062. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は4-（3-クロロ-4-メチルベンゼンスルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸である。
1063. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は2-ヒドロキシ-4-（4-メチル-3-ニトロベンゼンスルホンアミド）安息香酸である。
1064. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は4-（4-ブロモベンゼンスルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸である。
1065. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は4-（3-フルオロベンゼンスルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸である。
1066. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は4-（2,5-ジクロロチオフェン-3-スルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸である。
1067. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は2-ヒドロキシ-4-（2,3,4-トリクロロベンゼンスルホンアミド）安息香酸である。
1068. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は2-ヒドロキシ-4-（4-メチルナフタレン-1-スルホンアミド）安息香酸である。
1069. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は4-（4-フルオロナフタレン-1-スルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸である。
1070. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は4- [5-（ジメチルアミノ）ナフタレン-1-スルホンアミド] -2-ヒドロキシ安息香酸である。
1071. 神経保護に使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤が２－ヒドロキシ－４－ ［３－（ピリジン－４－イル）ベンゼンスルホンアミド］安息香酸である、ＰＦＫＦＢ３阻害剤。
1072. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は4- {4'-フルオロ-3'-メチル-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド} -2-ヒドロキシ安息香酸である。
1073. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は4- {3'-クロロ-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド} -2-ヒドロキシ安息香酸である。
1074. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は4- {4'-カルバモイル-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド} -2-ヒドロキシ安息香酸である。
1075. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は4- {3'-フルオロ-4'-メトキシ-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド} -2-ヒドロキシ安息香酸である。
1076. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は4- [6-クロロ-5-（4-ヒドロキシフェニル）ピリジン-3-スルホンアミド] -2-ヒドロキシ安息香酸である。
1077. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は4- [6-クロロ-5-（3-ヒドロキシフェニル）ピリジン-3-スルホンアミド] -2-ヒドロキシ安息香酸である。
1078. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は4- [5-（3-アミノフェニル）-6-クロロピリジン-3-スルホンアミド] -2-ヒドロキシ安息香酸である。
1079. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は4- [6-クロロ-5-（1H-ピラゾール-4-イル）ピリジン-3-スルホンアミド] -2-ヒドロキシ安息香酸である。
1080. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は4- [6-クロロ-5-（4-フルオロ-3-メチルフェニル）ピリジン-3-スルホンアミド] -2-ヒドロキシ安息香酸である。
1081. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は4- [6-クロロ-5-（3-クロロフェニル）ピリジン-3-スルホンアミド] -2-ヒドロキシ安息香酸である。
1082. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は4- [6-クロロ-5-（2-フルオロ-3-メトキシフェニル）ピリジン-3-スルホンアミド] -2-ヒドロキシ安息香酸である。
1083. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は4- [5-（4-カルバモイルフェニル）-6-クロロピリジン-3-スルホンアミド] -2-ヒドロキシ安息香酸である。
1084. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は4- [6-クロロ-5-（3-フルオロフェニル）ピリジン-3-スルホンアミド] -2-ヒドロキシ安息香酸である。
1085. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は4- [6-クロロ-5-（3-フルオロ-4-メトキシフェニル）ピリジン-3-スルホンアミド] -2-ヒドロキシ安息香酸である。
1086. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は4- [6-クロロ-5-（キノリン-6-イル）ピリジン-3-スルホンアミド] -2-ヒドロキシ安息香酸である。
1087. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は4- [5-クロロ-4-（ピリジン-3-イル）チオフェン-2-スルホンアミド] -2-ヒドロキシ安息香酸である。
1088. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は4- [5-クロロ-4-（3-ヒドロキシフェニル）チオフェン-2-スルホンアミド] -2-ヒドロキシ安息香酸である。
1089. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は4- [5-クロロ-4-（4-ヒドロキシ-3-メトキシフェニル）チオフェン-2-スルホンアミド] -2-ヒドロキシ安息香酸である。
1090. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は4- [5-クロロ-4-（3-クロロフェニル）チオフェン-2-スルホンアミド] -2-ヒドロキシ安息香酸である。
1091. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は4- [4-（4-カルバモイルフェニル）-5-クロロチオフェン-2-スルホンアミド] -2-ヒドロキシ安息香酸である。
1092. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は4- [5-クロロ-4-（3-フルオロ-4-メトキシフェニル）チオフェン-2-スルホンアミド] -2-ヒドロキシ安息香酸である。
1093. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は4- [4-（4-アミノ-3-メトキシフェニル）-5-クロロチオフェン-2-スルホンアミド] -2-ヒドロキシ安息香酸である。
1094. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は2-ヒドロキシ-4- [2 '-（メトキシカルボニル）-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド]安息香酸である。
1095. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は4- {5'-クロロ-2'-メトキシ-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド} -2-ヒドロキシ安息香酸である。
1096. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は4- {2 '、5'-ジフルオロ-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド} -2-ヒドロキシ安息香酸である。
1097. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は2-ヒドロキシ-4- {2'-メトキシ-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド}安息香酸である。
1098. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は4- {2'-フルオロ-3'-メトキシ-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド} -2-ヒドロキシ安息香酸である。
1099. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は2-ヒドロキシ-4- {2'-ヒドロキシ-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド}安息香酸である。
1100. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は4- {2'-アミノ-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド} -2-ヒドロキシ安息香酸である。
1101. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は4- {5'-フルオロ-2'-メトキシ-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド} -2-ヒドロキシ安息香酸である。
1102. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は4- [5-クロロ-4-（5-クロロ-2-メトキシフェニル）チオフェン-2-スルホンアミド] -2-ヒドロキシ安息香酸である。
1103. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は4- [5-クロロ-4-（2,5-ジフルオロフェニル）チオフェン-2-スルホンアミド] -2-ヒドロキシ安息香酸である。
1104. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は4- [5-クロロ-4-（2-メトキシフェニル）チオフェン-2-スルホンアミド] -2-ヒドロキシ安息香酸である。
1105. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は4- [5-クロロ-4-（2-フルオロ-3-メトキシフェニル）チオフェン-2-スルホンアミド] -2-ヒドロキシ安息香酸である。
1106. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は4- [4-（2-アミノフェニル）-5-クロロチオフェン-2-スルホンアミド] -2-ヒドロキシ安息香酸である。
1107. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は4- [5-クロロ-4-（5-フルオロ-2-メトキシフェニル）チオフェン-2-スルホンアミド] -2-ヒドロキシ安息香酸である。
1108. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は4- [5-クロロ-4-（2-ヒドロキシフェニル）チオフェン-2-スルホンアミド] -2-ヒドロキシ安息香酸である。
1109. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は4-（2,3-ジクロロベンゼンスルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸である。
1110. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は4-（3-クロロ-4-フルオロベンゼンスルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸である。
1111. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は4-（4-ブロモ-2,5-ジフルオロベンゼンスルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸である。
1112. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は2-ヒドロキシ-4-（3-メチルベンゼンスルホンアミド）安息香酸である。
1113. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は4-{[1,1'-ビフェニル] -4-スルホンアミド} -2-ヒドロキシ安息香酸である。
1114. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は4-（1-ベンゾチオフェン-3-スルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸である。
1115. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は4-（2,5-ジクロロ-4-メチルチオフェン-3-スルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸である。
1116. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は2-ヒドロキシ-4-（2,4,5-トリクロロチオフェン-3-スルホンアミド）安息香酸である。
1117. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は4-（2-クロロ-6-メチルベンゼンスルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸である。
1118. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は2-ヒドロキシ-4- [3-（トリフルオロメトキシ）ベンゼンスルホンアミド]安息香酸である。
1119. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は4-（1-ベンゾフラン-2-スルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸である。
1120. 神経保護に使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、２－ヒドロキシ－４－ ［５－メチル－２－（トリフルオロメチル）フラン－３－スルホンアミド］安息香酸である。
1121. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は4-（3-クロロ-2-メチルベンゼンスルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸である。
1122. 神経保護に使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、２－ヒドロキシ－４－ ［３－メチル－５－（プロパン－２－イル）－１－ベンゾチオフェン－２－スルホンアミド］安息香酸である。
1123. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は4- [4-（2,3-ジヒドロ-1-ベンゾフラン-5-イル）チオフェン-2-スルホンアミド] -2-ヒドロキシ安息香酸である。
1124. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は2-ヒドロキシ-4- [3-（1-ヒドロキシエチル）ベンゼンスルホンアミド]安息香酸である。
1125. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は2-ヒドロキシ-4-（3-ヒドロキシベンゼンスルホンアミド）安息香酸である。
1126. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は2-ヒドロキシ-4-（2-ヒドロキシベンゼンスルホンアミド）安息香酸である。
1127. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は4-[（4-クロロフェニル）メタンスルホンアミド] -2-ヒドロキシ安息香酸である。
1128. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は4-[（3-ブロモフェニル）メタンスルホンアミド] -2-ヒドロキシ安息香酸である。
1129. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は4-[（4-ブロモフェニル）メタンスルホンアミド] -2-ヒドロキシ安息香酸である。
1130. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は2-ヒドロキシ-4-（{2'-ヒドロキシ-[1,1'-ビフェニル] -4-イル}メタンスルホンアミド）安息香酸である。
1131. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は4-{[4-（2,3-ジヒドロ-1-ベンゾフラン-5-イル）フェニル]メタンスルホンアミド} -2-ヒドロキシ安息香酸である。
1132. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は4-（{2 '、5'-ジフルオロ-[1,1'-ビフェニル] -4-イル}メタンスルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸である。
1133. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は4-（{[1,1'-ビフェニル] -4-イル}メタンスルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸である。
1134. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は4-{[3-（2,3-ジヒドロ-1-ベンゾフラン-5-イル）フェニル]メタンスルホンアミド} -2-ヒドロキシ安息香酸である。
1135. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は4-（{2 '、5'-ジフルオロ-[1,1'-ビフェニル] -3-イル}メタンスルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸である。
1136. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は4-（3,5-ジブロモチオフェン-2-スルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸である。
1137. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は4-（3,4-ジブロモチオフェン-2-スルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸である。
1138. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は4-（4,5-ジブロモチオフェン-2-スルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸である。
1139. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は4-（5-ブロモ-4-メチルチオフェン-2-スルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸である。
1140. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は4-（5-クロロ-4-メチルチオフェン-2-スルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸である。
1141. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は4-（3,5-ジクロロベンゼンスルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸である。
1142. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は4- [3-ブロモ-5-（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド] -2-ヒドロキシ安息香酸である。
1143. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は4- [2 '、5'-ジフルオロ-5-（トリフルオロメチル）-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド] -2-ヒドロキシ安息香酸である。
1144. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は4- [3-（2,3-ジヒドロ-1-ベンゾフラン-5-イル）-5-（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド] -2-ヒドロキシ安息香酸である。
1145. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は2-ヒドロキシ-4- [2'-ヒドロキシ-5-（トリフルオロメチル）-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド]安息香酸である。
1146. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は4-（3-クロロ-2-フルオロベンゼンスルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸である。
1147. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は4-（5-クロロ-2-フルオロベンゼンスルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸である。
1148. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は4-（2,5-ジメチルフラン-3-スルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸である。
1149. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は4- [5-（2,5-ジフルオロフェニル）チオフェン-2-スルホンアミド] -2-ヒドロキシ安息香酸である。
1150. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は4- [5-（2,3-ジヒドロ-1-ベンゾフラン-5-イル）チオフェン-2-スルホンアミド] -2-ヒドロキシ安息香酸である。
1151. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は2-ヒドロキシ-4-（5-フェニルチオフェン-2-スルホンアミド）安息香酸である。
1152. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は2-ヒドロキシ-4- [5-（2-ヒドロキシフェニル）チオフェン-2-スルホンアミド]安息香酸である。
1153. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は2-ヒドロキシ-4-（4-フェノキシベンゼンスルホンアミド）安息香酸である。
1154. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は4-（2,5-ジメチルチオフェン-3-スルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸である。
1155. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は4-（4-クロロベンゼンスルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸である。
1156. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は4-ベンゼンスルホンアミド-2-ヒドロキシ安息香酸である。
1157. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は2-ヒドロキシ-4-（3-ニトロベンゼンスルホンアミド）安息香酸である。
1158. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は2-ヒドロキシ-4-（ナフタレン-2-スルホンアミド）安息香酸である。
1159. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は4-（3-カルボキシベンゼンスルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸である。
1160. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は4-（4-カルボキシベンゼンスルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸である。
1161. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は4-（2,5-ジクロロベンゼンスルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸である。
1162. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は4-（3-クロロベンゼンスルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸である。
1163. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は4-（3-ブロモ-5-クロロチオフェン-2-スルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸である。
1164. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は4-（4-ブロモチオフェン-3-スルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸である。
1165. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN-（4-{[3-シアノ-1-（2-メチルプロピル）-1H-インドール-5-イル]オキシ}フェニル）ピロリジン-2-カルボキサミドである。
1166. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN-[（S）-（1-メチル-1H-1,2,3-トリアゾール-5-イル）（1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル）である。メチル] -8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-アミン
1167. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN-[（R）-（1-メチル-1H-1,2,3-トリアゾール-5-イル）（1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル）である。メチル] -8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-アミン
1168. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN-[（R）-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）（ピリジン-3-イル）メチル] -8- {1-メチル-1H-である。ピロロ[3,2-b]ピリジン-6-イル}キノキサリン-6-アミン
1169. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN-[（S）-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）（ピリジン-3-イル）メチル] -8- {1-メチル-1H-である。ピロロ[3,2-b]ピリジン-6-イル}キノキサリン-6-アミン
1170. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は8-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-N-[（R）-（1-メチル-1H-1,2,3-トリアゾール-5 -イル）（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）メチル]キノキサリン-6-アミン
1171. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は8-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-N-[（S）-（1-メチル-1H-1,2,3-トリアゾール-5 -イル）（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）メチル]キノキサリン-6-アミン
1172. 神経保護に使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、Ｎ － ［（１Ｓ）－２－メチル－１－（ピリジン－３－イル）プロピル］ －８－（１－メチル－１Ｈ－インドール－６－イル）キノキサリンである。 -6-アミン
1173. 神経保護に使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、Ｎ － ［（１Ｒ）－２－メチル－１－（ピリジン－３－イル）プロピル］ －８－（１－メチル－１Ｈ－インドール－６－イル）キノキサリンである。 -6-アミン
1174. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）-N-[（R）-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）（ピリジン- 3-イル）メチル]キノキサリン-6-アミン
1175. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）-N-[（S）-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）（ピリジン- 3-イル）メチル]キノキサリン-6-アミン
1176. 神経保護に使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤がＮ － ［（Ｒ）－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－２－イル）（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）メチル］ －８－（ 1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-アミン
1177. 神経保護に使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤がＮ － ［（Ｓ）－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－２－イル）（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）メチル］ －８－（ 1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-アミン
1178. 神経保護に使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤がＮ － ［（Ｒ）－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）メチル］ －８－（ 1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-アミン
1179. 神経保護に使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤がＮ － ［（Ｓ）－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）メチル］ －８－（ 1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-アミン
1180. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN-[（R）-（1-メチル-1H-1,2,3-トリアゾール-5-イル）（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）である。メチル] -8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-アミン
1181. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN-[（S）-（1-メチル-1H-1,2,3-トリアゾール-5-イル）（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）である。メチル] -8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-アミン
1182. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN-[（1-メチル-1H-1,2,3-トリアゾール-5-イル）（1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル）メチル] -8である。 -（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-アミン
1183. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN-[（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）（ピリジン-3-イル）メチル] -8- {1-メチル-1H-ピロロ[3、 2-b]ピリジン-6-イル}キノキサリン-6-アミン
1184. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は8-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-N-[（1-メチル-1H-1,2,3-トリアゾール-5-イル）（ 1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）メチル]キノキサリン-6-アミン
1185. 神経保護に使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、Ｎ－ ［２－メチル－１－（ピリジン－３－イル）プロピル］ －８－（１－メチル－１Ｈ－インドール－６－イル）キノキサリン－６－アミンである。
1186. 神経保護に使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、８－（１－メチル－１Ｈ－インドール－６－イル）－Ｎ － ［（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）（ピリジン－３－イル）である。メチル]キノキサリン-6-アミン
1187. 神経保護に使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤がＮ － ［（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－２－イル）（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）メチル］ －８－（１－メチル－ 1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-アミン
1188. 神経保護に使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤がＮ － ［（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）メチル］ －８－（１－メチル－ 1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-アミン
1189. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN-[（1-メチル-1H-1,2,3-トリアゾール-5-イル）（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）メチル] -8である。 -（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-アミン
1190. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN-[（R）-（6-メトキシピリダジン-3-イル）（ピリジン-3-イル）メチル] -8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-アミン
1191. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN-[（S）-（6-メトキシピリダジン-3-イル）（ピリジン-3-イル）メチル] -8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-アミン
1192. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN-[（6-メトキシピリダジン-3-イル）（ピリジン-3-イル）メチル] -8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-である。 6-アミン
1193. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は6-[（R）-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ}（ピリジン-3-イル）である。メチル] -2,3-ジヒドロピリダジン-3-オン
1194. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は6-[（S）-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ}（ピリジン-3-イル）である。メチル] -2,3-ジヒドロピリダジン-3-オン
1195. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は6-（{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ}（ピリジン-3-イル）メチル）-2である。 、3-ジヒドロピリダジン-3-オン
1196. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は3-{[8-（4-ブロモフェニル）キノキサリン-6-イル]アミノ} -N-（1-メチルピロリジン-3-イル）ピリジン-4-カルボキサミドである。
1197. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は3-{[8-（2-アミノ-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ} -N-（1-メチルピロリジン-3-イル）ピリジン-4-カルボキサミド
1198. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤はN-（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）-8- [4-（ペンタフルオロ-вБ-スルファニル）フェニル]キノキサリン-6-アミンである。
1199. 神経保護に使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、８－（４－ブロモ－２－メチルフェニル）－Ｎ－（４－メタンスルホニルピリジン－３－イル）キノキサリン－６－アミンである。
1200. 神経保護に使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、８－（４－ブロモ－３－フルオロフェニル）－Ｎ－（４－メタンスルホニルピリジン－３－イル）キノキサリン－６－アミンである。
1201. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN-（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）-8- [3-（メチルスルファニル）フェニル]キノキサリン-6-アミンである。
1202. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は2-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ} -N-（オキサン-3-イル）ベンゼン- 1-スルホンアミド
1203. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は2-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ} -N-（1-メチルピペリジン-3-イル）である。ベンゼン-1-スルホンアミド
1204. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は3-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ} -N-（ピリジン-3-イル）ピリジン- 4-カルボキサミド
1205. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN-（1-アセチルアゼチジン-3-イル）-3-{[8-（3-メチル-1-ベンゾチオフェン-5-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ}である。ピリジン-4-カルボキサミド
1206. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は3-{[8-（3-メチル-1-ベンゾチオフェン-5-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ}ピリジン-4-カルボキサミドである。
1207. 神経保護に使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、Ｎ－（５－ブロモピリミジン－４－イル）－８－（１－メチル－１Ｈ－インドール－６－イル）キノキサリン－６－アミンである。
1208. 神経保護に使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、８－（２－アミノ－１－ベンゾチオフェン－５－イル）－Ｎ－（４－メタンスルホニルピリジン－３－イル）キノキサリン－６－アミンである。
1209. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN-（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）-8- [2-（メチルアミノ）-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]キノキサリン-6-アミンである。
1210. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は8- [2-（ジメチルアミノ）-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル] -N-（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）キノキサリン-6-アミンである。
1211. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN-（5- {7-[（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）アミノ]キノキサリン-5-イル} -1-ベンゾチオフェン-2-イル）アセトアミドである。
1212. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は2-{[8-（3-メチル-1-ベンゾチオフェン-5-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ} -N-（1-メチルピロリジン-3-イル）である。ベンゼン-1-スルホンアミド
1213. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は3-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]オキシ}ピリジン-4-カルボン酸である。
1214. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は3-{[8-（4-フルオロ-1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ} -N-（1-メチルピロリジン- 3-イル）ピリジン-4-カルボキサミド
1215. 神経保護に使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、８－（１，５－ジメチル－１Ｈ－インドール－６－イル）－Ｎ－（４－メタンスルホニルピリジン－３－イル）キノキサリン－６－アミンである。
1216. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は3-{[8-（3-メチル-1-ベンゾチオフェン-5-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ} -N-[（3R）-1-メチルピロリジン- 3-イル]ピリジン-4-カルボキサミド
1217. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は3-{[8-（3-メチル-1-ベンゾチオフェン-5-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ} -N-[（3S）-1-メチルピロリジン- 3-イル]ピリジン-4-カルボキサミド
1218. 神経保護に使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、８－（３，５－ジエチルフェニル）－Ｎ－（４－メタンスルホニルピリジン－３－イル）キノキサリン－６－アミンである。
1219. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN-（2-メタンスルホニルフェニル）-8-（3-メチル-1-ベンゾチオフェン-5-イル）キノキサリン-6-アミンである。
1220. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は8-（2-アミノ-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル）-N-（2-メタンスルホニルフェニル）キノキサリン-6-アミンである。
1221. 神経保護に使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、８－（１，４－ジメチル－１Ｈ－インドール－６－イル）－Ｎ－（４－メタンスルホニルピリジン－３－イル）キノキサリン－６－アミンである。
1222. 神経保護に使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、８－（４－フルオロフェニル）－Ｎ－（４－メタンスルホニルピリジン－３－イル）キノキサリン－６－アミンである。
1223. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN-メチル-2-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ} -N-[（ピリミジン-5 -イル）メチル]ベンゼン-1-スルホンアミド
1224. 神経保護に使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、８－（４－アミノ－３－フルオロフェニル）－Ｎ－（４－メタンスルホニルピリジン－３－イル）キノキサリン－６－アミンである。
1225. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN-（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）-8- [4-（トリフルオロメチル）フェニル]キノキサリン-6-アミンである。
1226. 神経保護に使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、Ｎ－（４－メタンスルホニルピリジン－３－イル）－８－（１－プロピル－１Ｈ－インドール－６－イル）キノキサリン－６－アミンである。
1227. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は2-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ} -N-（1-メチルピロリジン-3-イル）である。ベンズアミド
1228. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN-メチル-3-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ} -N-（1-メチルピロリジン- 3-イル）ピリジン-4-カルボキサミド
1229. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は3-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ} -N-（1-メチルアゼチジン-3-イル）である。ピリジン-4-カルボキサミド
1230. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は3-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ}ピリジン-4-カルボン酸である。
1231. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は2-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ}安息香酸である。
1232. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤はN- {2-[（ジメチルアミノ）メチル]フェニル} -8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-アミンである。
1233. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN- {4-[（ジメチルアミノ）メチル]ピリジン-3-イル} -8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-アミンである。
1234. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は8-（2-アミノ-1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N-（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）キノキサリン-6-アミンである。
1235. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は2-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ} -N-[（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）メチル]ベンゼン-1-スルホンアミド
1236. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は2-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ} -N-[（オキサン-4-イル）メチルである。 ]ベンゼン-1-スルホンアミド
1237. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は2-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ} -N-（1-メチルピロリジン-3-イル）である。ベンゼン-1-スルホンアミド
1238. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN-（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）-8-（1-メチル-1H-1,2,3-ベンゾトリアゾール-6-イル）キノキサリン-6-アミンである。
1239. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN-（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）-8-（2-メチル-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル）キノキサリン-6-アミンである。
1240. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は2-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ} -N-[（1-メチルピロリジン-3-イル）メチル]ベンゼン-1-スルホンアミド
1241. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN-（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）-8-（1-メチル-1H-1,2,3-ベンゾトリアゾール-5-イル）キノキサリン-6-アミンである。
1242. 神経保護に使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、８－（１－エチル－１Ｈ－インドール－６－イル）－Ｎ－（４－メタンスルホニルピリジン－３－イル）キノキサリン－６－アミンである。
1243. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN-（3- {7-[（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）アミノ]キノキサリン-5-イル}フェニル）ピロリジン-2-カルボキサミドである。
1244. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN-（4- {7-[（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）アミノ]キノキサリン-5-イル}フェニル）ピロリジン-2-カルボキサミドである。
1245. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN-（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）-8- [3-（トリフルオロメトキシ）フェニル]キノキサリン-6-アミンである。
1246. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は8-（2-アミノ-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル）-N-（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）キノキサリン-6-アミンである。
1247. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は8-（1,2-ベンゾチアゾール-5-イル）-N-（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）キノキサリン-6-アミンである。
1248. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は2-（2-アミノピリミジン-4-イル）-3-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ}である。ピリジン-4-カルボン酸
1249. 神経保護に使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、８－（３－ブロモフェニル）－Ｎ－（４－メタンスルホニルピリジン－３－イル）キノキサリン－６－アミンである。
1250. 神経保護に使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、８－（４－ブロモフェニル）－Ｎ－（４－メタンスルホニルピリジン－３－イル）キノキサリン－６－アミンである。
1251. 神経保護に使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、８－ ［１－（ジフルオロメチル）－１Ｈ－インドール－６－イル］ －Ｎ－（４－メタンスルホニルピリジン－３－イル）キノキサリン－６－アミンである。
1252. 神経保護に使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、Ｎ－（４－メタンスルホニルピリジン－３－イル）－８－（５－メトキシ－２－メチルフェニル）キノキサリン－６－アミンである。
1253. 神経保護に使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、Ｎ－（４－メタンスルホニルピリジン－３－イル）－８－（４－メトキシフェニル）キノキサリン－６－アミンである。
1254. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は3-{[8-（3-メチル-1-ベンゾチオフェン-5-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ} -N-（1-メチルピロリジン-3-イル）である。ピリジン-4-カルボキサミド
1255. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は3-{[8-（3-メチル-1-ベンゾチオフェン-5-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ}ピリジン-4-カルボニトリルである。
1256. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は5-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ}ピリミジン-4-カルボキサミドである。
1257. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN-（1-アセチルピペリジン-3-イル）-3-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ}である。ピリジン-4-カルボキサミド
1258. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN-（1-アセチルピペリジン-4-イル）-3-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ}である。ピリジン-4-カルボキサミド
1259. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は4-[（8-クロロキノキサリン-6-イル）アミノ]ピリジン-3-カルボニトリルである。
1260. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は4-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ}ピリジン-3-カルボニトリルである。
1261. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は3-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ} -N-[（ピリダジン-3-イル）メチルである。 ]ピリジン-4-カルボキサミド
1262. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN-[（1-メチル-1H-イミダゾール-5-イル）メチル] -3-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリンである。 -6-イル]アミノ}ピリジン-4-カルボキサミド
1263. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は3-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ} -N-[（1-メチルピロリジン-3-イル）メチル]ピリジン-4-カルボキサミド
1264. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN-[（4-アセチルモルホリン-2-イル）メチル] -3-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イルである。 ]アミノ}ピリジン-4-カルボキサミド
1265. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN-[（1-アセチルアゼチジン-3-イル）メチル] -3-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イルである。 ]アミノ}ピリジン-4-カルボキサミド
1266. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は3-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ} -N-[（4-メチルモルホリン-2-イル）メチル]ピリジン-4-カルボキサミド
1267. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN-[（4-アセチルモルホリン-3-イル）メチル] -3-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イルである。 ]アミノ}ピリジン-4-カルボキサミド
1268. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は3-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ} -N-[（モルホリン-3-イル）メチルである。 ]ピリジン-4-カルボキサミド
1269. 神経保護に使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、８－（３－アミノフェニル）－Ｎ－（４－メタンスルホニルピリジン－３－イル）キノキサリン－６－アミンである。
1270. 神経保護に使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、８－（４－アミノフェニル）－Ｎ－（４－メタンスルホニルピリジン－３－イル）キノキサリン－６－アミンである。
1271. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN-（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）-8- [3-（プロパン-2-イルオキシ）フェニル]キノキサリン-6-アミンである。
1272. 神経保護に使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、８－（３－エトキシフェニル）－Ｎ－（４－メタンスルホニルピリジン－３－イル）キノキサリン－６－アミンである。
1273. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は2- {7-[（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）アミノ]キノキサリン-5-イル} -4-メチルベンズアミドである。
1274. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は3-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ} -N-（2-オキソピペリジン-4-イル）である。ピリジン-4-カルボキサミド
1275. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤はN-シクロヘキシル-3-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ}ピリジン-4-カルボキサミドである。
1276. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は3- {メチル[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ} -N-（ピリミジン-5-イル）ピリジンである。 -4-カルボキサミド
1277. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は3-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ} -N-（1-メチルピペリジン-3-イル）である。ピリジン-4-カルボキサミド
1278. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は3-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ} -N-（1-メチルピペリジン-4-イル）である。ピリジン-4-カルボキサミド
1279. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は3-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ} -N-（1-メチル-6-オキソピペリジン- 3-イル）ピリジン-4-カルボキサミド
1280. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN-（1-アセチルピロリジン-3-イル）-3-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ}である。ピリジン-4-カルボキサミド
1281. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は8-（2,1,3-ベンゾオキサジアゾール-5-イル）-N-（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）キノキサリン-6-アミンである。
1282. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は4-メタンスルホニル-3-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ}ベンゾヒドラジドである。
1283. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は8-（2H-1,2,3-ベンゾトリアゾール-5-イル）-N-（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）キノキサリン-6-アミンである。
1284. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は8-（2,1,3-ベンゾチアジアゾール-5-イル）-N-（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）キノキサリン-6-アミンである。
1285. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は4-メタンスルホニル-3-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ}ベンズアミドである。
1286. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はメチル4-メタンスルホニル-3-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ}安息香酸である。
1287. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN-（1-メチル-1H-1,2,3-トリアゾール-5-イル）-8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-である。 6-アミン
1288. 神経保護に使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、Ｎ－（４－メタンスルホニルピリジン－３－イル）－８－（３－メチル－１－ベンゾチオフェン－５－イル）キノキサリン－６－アミンである。
1289. 神経保護に使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、Ｎ－（４－メタンスルホニルピリジン－３－イル）－Ｎ－メチル－８－（１－メチル－１Ｈ－インドール－６－イル）キノキサリン－６－アミンである。
1290. 神経保護に使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、Ｎ－（２－メタンスルホニル－５－ニトロフェニル）－８－（３－メチル－１－ベンゾフラン－５－イル）キノキサリン－６－アミンである。
1291. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は6-メタンスルホニル-N1- [8-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）キノキサリン-6-イル]ベンゼン-1,3-ジアミンである。
1292. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は3-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ} -N-（オキサン-4-イル）ピリジン- 4-カルボキサミド
1293. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は2-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ} -N-（ピリミジン-5-イル）ベンゼン- 1-スルホンアミド
1294. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は3-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ} -N-（1-メチルピロリジン-3-イル）である。ピリジン-4-カルボキサミド
1295. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN-（1-アセチルアゼチジン-3-イル）-3-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ}である。ピリジン-4-カルボキサミド
1296. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は3-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ} -N-（1-メチル-2-オキソピペリジン- 4-イル）ピリジン-4-カルボキサミド
1297. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は3-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ} -N-フェニルピリジン-4-カルボキサミドである。
1298. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は3- {メチル[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ}ピリジン-4-カルボキサミドである。
1299. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN- [2-メタンスルホニル-5-（1,3-オキサゾール-2-イル）フェニル] -8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリンである。 -6-アミン
1300. 神経保護に使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、Ｎ－ ［２－メタンスルホニル－５－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－５－イル）フェニル］ －８－（１－メチル－１Ｈ－インドール－６－イル）である。 ）キノキサリン-6-アミン
1301. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は3-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ} -N-（1-メチル-1H-ピラゾール- 4-イル）ピリジン-4-カルボキサミド
1302. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は3- {メチル[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ}ピリジン-4-カルボニトリルである。
1303. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は4-シアノ-3-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ}ピリジン-1-イウム-1-である。オレート
1304. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は2-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ}ベンズアミドである。
1305. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は2-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ}ベンゾニトリルである。
1306. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は2-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ} -N-[（ピリミジン-5-イル）メチルである。 ]ベンゼン-1-スルホンアミド
1307. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）-N- {2H、3H、4H-ピリド[4,3-b] [1,4]オキサジンである。 -8-イル}キノキサリン-6-アミン
1308. 神経保護に使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤がＮ－ ［４－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－４－イル）ピリジン－３－イル］ －８－（１－メチル－１Ｈ－インドール－６－イルである）。 ）キノキサリン-6-アミン
1309. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は1- [4-（3-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ}ピリジン-4-イル）である。ピペラジン-1-イル]エタン-1-オン
1310. 神経保護に使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、Ｎ－（３－メタンスルホニルピリジン－２－イル）－８－（１－メチル－１Ｈ－インドール－６－イル）キノキサリン－６－アミンである。
1311. 神経保護に使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、８－ ［２－（ジメチルアミノ）－５－メチルフェニル］ －Ｎ－（４－メタンスルホニルピリジン－３－イル）キノキサリン－６－アミンである。
1312. 神経保護に使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、８－（３－アミノ－４－メチルフェニル）－Ｎ－（４－メタンスルホニルピリジン－３－イル）キノキサリン－６－アミンである。
1313. 神経保護に使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、Ｎ－（４－メタンスルホニルピリジン－３－イル）－８－（２－メトキシ－５－メチルフェニル）キノキサリン－６－アミンである。
1314. 神経保護に使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、８－（５－フルオロ－１－メチル－１Ｈ－インドール－６－イル）－Ｎ－（４－メタンスルホニルピリジン－３－イル）キノキサリン－６－アミンである。
1315. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は4-メタンスルホニル-3-{[8-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ}ピリジン-1-イウム-1-である。オレート
1316. 神経保護に使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、８－（４－フルオロ－１－メチル－１Ｈ－インドール－６－イル）－Ｎ－（４－メタンスルホニルピリジン－３－イル）キノキサリン－６－アミンである。
1317. 神経保護に使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、Ｎ－（４－クロロピリジン－３－イル）－８－（１－メチル－１Ｈ－インドール－６－イル）キノキサリン－６－アミンである。
1318. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）-N- [4-（2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル）ピリジンである。 -3-イル]キノキサリン-6-アミン
1319. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は2- {7-[（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）アミノ]キノキサリン-5-イル} -4-メチルフェノールである。
1320. 神経保護に使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、８－（２－アミノ－５－メチルフェニル）－Ｎ－（４－メタンスルホニルピリジン－３－イル）キノキサリン－６－アミンである。
1321. 神経保護に使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、８－（３－エチルフェニル）－Ｎ－（４－メタンスルホニルピリジン－３－イル）キノキサリン－６－アミンである。
1322. 神経保護に使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、８－（３，３－ジメチル－２，３－ジヒドロ－１－ベンゾフラン－５－イル）－Ｎ－（４－メタンスルホニルピリジン－３－イル）キノキサリン－６－である。アミン
1323. 神経保護に使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、Ｎ－（４－メタンスルホニルピリジン－３－イル）－８－（３－メトキシフェニル）キノキサリン－６－アミンである。
1324. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は8-（1H-1,3-ベンゾジアゾール-6-イル）-N-（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）キノキサリン-6-アミンである。
1325. 神経保護に使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、８－（４－エチルフェニル）－Ｎ－（４－メタンスルホニルピリジン－３－イル）キノキサリン－６－アミンである。
1326. 神経保護に使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、８－（７－フルオロ－１－メチル－１Ｈ－インドール－６－イル）－Ｎ－（４－メタンスルホニルピリジン－３－イル）キノキサリン－６－アミンである。
1327. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は8- [3-（クロロメチル）-1-ベンゾフラン-5-イル] -N-（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）キノキサリン-6-アミンである。
1328. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は4-メタンスルホニル-N1-メチル-N3- [8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]ベンゼン-1,3-ジアミンである。
1329. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は3-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ} -N-[（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）メチル]ピリジン-4-カルボキサミド
1330. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は3-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ} -N-[（ピリミジン-5-イル）メチルである。 ]ピリジン-4-カルボキサミド
1331. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は3-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ} -N-（ピリミジン-5-イル）ピリジン-である。 4-カルボキサミド
1332. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN、N-ジメチル-3-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ}ピリジン-4-カルボキサミドである。
1333. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN-メチル-3-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ}ピリジン-4-カルボキサミドである。
1334. 神経保護に使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、Ｎ－（４－メタンスルホニルピリジン－３－イル）－８－（３－メチルフェニル）キノキサリン－６－アミンである。
1335. 神経保護に使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、８－ ［３－（ジメチルアミノ）フェニル］ －Ｎ－（４－メタンスルホニルピリジン－３－イル）キノキサリン－６－アミンである。
1336. 神経保護に使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、Ｎ－（４－メタンスルホニルピリジン－３－イル）－８－ ［１－（プロパン－２－イル）－１Ｈ－インドール－６－イル］キノキサリン－６－アミンである。
1337. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤はN-（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）-8- [3-（2H-1,2,3-トリアゾール-4-イル）フェニル]キノキサリン-6-アミンである。
1338. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は3-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]オキシ}ピリジン-4-カルボニトリルである。
1339. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は1- [4-（4-メタンスルホニル-3-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ}フェニル）である。ピペラジン-1-イル]エタン-1-オン
1340. 神経保護に使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、Ｎ－ ［２－メタンスルホニル－５－（４－メチルピペラジン－１－イル）フェニル］ －８－（１－メチル－１Ｈ－インドール－６－イル）キノキサリン－６である。 -アミン
1341. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は4-メタンスルホニル-3-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ}ピリジン-1-イウム-1-である。オレート
1342. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN- [2-メタンスルホニル-5-（2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル）フェニル] -8-（1-メチル-1H-インドール）である。 -6-イル）キノキサリン-6-アミン
1343. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN- [5-（1H-イミダゾール-1-イル）-2-メタンスルホニルフェニル] -8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-である。アミン
1344. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN-（4-メタンスルホニル-3-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ}フェニル）アセトアミドである。
1345. 神経保護に使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、８－（１－メチル－１Ｈ－インドール－６－イル）－Ｎ－ ［４－（４－メチルピペラジン－１－イル）ピリジン－３－イル］キノキサリン－６である。 -アミン
1346. 神経保護に使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、８－（２，５－ジメチルフェニル）－Ｎ－（４－メタンスルホニルピリジン－３－イル）キノキサリン－６－アミンである。
1347. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN- [5-（アミノメチル）-2-メタンスルホニルフェニル] -8-（1-メチル-1H-インドール-5-イル）キノキサリン-6-アミンである。
1348. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は8-（2,3-ジヒドロ-1-ベンゾフラン-5-イル）-N-（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）キノキサリン-6-アミンである。
1349. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は6-メタンスルホニル-N1- [8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]ベンゼン-1,3-ジアミンである。
1350. 神経保護に使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、Ｎ－（２－メタンスルホニル－５－ニトロフェニル）－８－（１－メチル－１Ｈ－インドール－６－イル）キノキサリン－６－アミンである。
1351. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は5-（1-メチル-1H-インドール-5-イル）-7- {1H、2H、3H-ピロロ[2,3-c]ピリジン-1-イル}である。キノキサリン
1352. 神経保護に使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、８－（１－メチル－１Ｈ－インドール－５－イル）－Ｎ－ ［４－（ピリミジン－５－イル）ピリジン－３－イル］キノキサリン－６－アミンである。
1353. 神経保護に使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、８－（１－メチル－１Ｈ－インドール－５－イル）－Ｎ－ ［４－（４－メチルピペラジン－１－イル）ピリジン－３－イル］キノキサリン－６である。 -アミン
1354. 神経保護に使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、８－（１－メチル－１Ｈ－インドール－５－イル）－Ｎ－ ［４－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）ピリジン－３－イルである。 ]キノキサリン-6-アミン
1355. 神経保護に使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、Ｎ－（４－クロロピリジン－３－イル）－８－（１－メチル－１Ｈ－インドール－５－イル）キノキサリン－６－アミンである。
1356. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は3-{[8-（1-メチル-1H-インドール-5-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ}ピリジン-4-カルボキサミドである。
1357. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は3-{[8-（1-メチル-1H-インドール-5-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ}ピリジン-4-カルボニトリルである。
1358. 神経保護に使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、Ｎ－（５－メタンスルホニルピリミジン－４－イル）－８－（１－メチル－１Ｈ－インドール－６－イル）キノキサリン－６－アミンである。
1359. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は3-{[8-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ}ピリジン-4-カルボキサミドである。
1360. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は4-メタンスルホニル-3-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ}ベンゾニトリルである。
1361. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は3-{[8-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ}ピリジン-4-カルボニトリルである。
1362. 神経保護に使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、Ｎ－（４－メトキシピリジン－３－イル）－８－（１－メチル－１Ｈ－インドール－６－イル）キノキサリン－６－アミンである。
1363. 神経保護に使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、Ｎ－（４－メタンスルホニルピリジン－３－イル）－８－（３－メチル－１－ベンゾフラン－５－イル）キノキサリン－６－アミンである。
1364. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN-（2-メタンスルホニルフェニル）-8- {1-メチル-1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-6-イル}キノキサリン-6-アミンである。
1365. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤はN、N-ジメチル-2-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ}ベンゼン-1-スルホンアミドである。
1366. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は3-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ}ピリジン-4-カルボキサミドである。
1367. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は3-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ}ピリジン-4-カルボニトリルである。
1368. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN3- [8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]ピリジン-2,3-ジアミンである。
1369. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN-メチル-2-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ}ベンゼン-1-スルホンアミドである。
1370. 神経保護に使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、８－（１－メチル－１Ｈ－インドール－６－イル）－Ｎ－ ［２－（ピペラジン－１－スルホニル）フェニル］キノキサリン－６－アミンである。
1371. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は3-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ} -1,2-ジヒドロピリジン-2-オンである。
1372. 神経保護に使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、Ｎ－（２－メトキシピリジン－３－イル）－８－（１－メチル－１Ｈ－インドール－６－イル）キノキサリン－６－アミンである。
1373. 神経保護に使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、Ｎ－（４－メタンスルホニルピリジン－３－イル）－８－（１－メチル－１Ｈ－インドール－６－イル）キノキサリン－６－アミンである。
1374. 神経保護に使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、Ｎ－（５－ブロモ－２－メタンスルホニルフェニル）－８－（１－メチル－１Ｈ－インドール－６－イル）キノキサリン－６－アミンである。
1375. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は8-（1,3-ベンゾチアゾール-5-イル）-N-（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）キノキサリン-6-アミンである。
1376. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は2-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ}ベンゼン-1-スルホンアミドである。
1377. 神経保護に使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、８－（１－メチル－１Ｈ－インドール－６－イル）－Ｎ－ ［２－（モルホリン－４－スルホニル）フェニル］キノキサリン－６－アミンである。
1378. 神経保護に使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、Ｎ－（２－メタンスルホニルピリジン－３－イル）－８－（１－メチル－１Ｈ－インドール－６－イル）キノキサリン－６－アミンである。
1379. 神経保護に使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、８－（２－クロロ－５－メトキシフェニル）－Ｎ－（４－メタンスルホニルピリジン－３－イル）キノキサリン－６－アミンである。
1380. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は8-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N-（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）キノキサリン-6-アミンである。
1381. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤はN-（2-メタンスルホニルフェニル）-8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-アミンである。
1382. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は5-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）-7- {1H、2H、3H-ピロロ[2,3-c]ピリジン-1-イル}である。キノキサリン
1383. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。PFKFB3阻害剤は8-（2,3-ジヒドロ-1,4-ベンゾジオキシン-6-イル）-N-（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）キノキサリン-6-アミンである。
したがって、本発明はまた、以下のＡＨ項目に関する。
* 化合物は当技術分野で知られているので、すべてのアイテムAGは、当該AGの本出願における化学名または構造などに誤りまたは曖昧さがある場合に備えて、情報源への参照（特許出願または参照により本明細書に組み込まれる刊行物）を含む。参照されている相対特許出願（WO2012035171A3、WO2011161201A1、WO2012149528A1、WO2016180537A1、WO2018087021A1など）または出版物からの情報は、PFKFB3阻害剤の化学構造に関する正しい情報の元の情報源として使用する必要があります。
* 次の「文字」アイテムAHはすべて、同じ「文字」アイテム内で交差する、さらにいくつかの「番号付き」アイテムを含むことができます。また、「先行する項目のいずれか」として参照する場合は、このアプリケーションのすべての項目を参照します。
項目ＡＨ内の項目における番号付き式への言及は、対応する項目ＡＨに番号を有する式に関する。例えば、項目Ｃの項目８は、「式（Ｉ）の化合物であり、ｎは０または１…」という文言を含む。 （I）この項目で定義されているCを意味します。
アイテムA
（アストラゼネカhttps://dx.doi.org/10.1021/acs.jmedchem.5b00352）
神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は、参照により本明細書に組み込まれる記載されているものから選択される。
神経保護に使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、式（Ｉ）の化合物である：
式（Ｉ）、またはその薬学的に許容される塩であって、以下の場合：
各Xは独立して-O-から選択され、 - S - 、 - NR 7 - 、または-CR 7 R 8 - 。
各YはCまたはNから独立して選択されます。
各Ｒ７およびＲ８は、水素およびＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシから独立して選択され、ここで、前記アルキルは、任意選択で１つまたは複数のハロゲンで置換されている。
R 2は、水素、ハロゲン、ニトリル、および
R 3は、水素および-NRから選択され、7 R 8
R 4は、水素から選択される1つの-C 6アルキル、C 1 -C 6アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、C 3 -C 8シクロアルキル、10員のヘテロシクロアルキル、及び前記C 1 -C 6アルキルおよびC 1 -C 6アルコキシは、任意に独立してハロゲンから各場合において選択された1個以上の置換基で置換され、-C（= O）NR 7 R 8及びR 2 ; そして
前記ヘテロアリール、C 3 -C 8シクロアルキル、-OC 3 -C 8シクロアルキル、3～10 memberedheterocycloalkylおよび-O-（3～10 memberedheterocycloalkyl）は場合により1個以上のRで置換されている2 。
R 5は、から選択されます
R6は、水素から選択される1つの-C 6アルキルです。
アイテムB
神経保護に使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、ＰＦＫＦＢ３は、参照により本明細書に組み込まれるＷＯ２０１２０３５１７１Ａ３に記載されているものから選択される。
神経保護に使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、以下から選択される。
1.式（I）の化合物
ここで、（ｉ）ＡはＯまたはＳであり；そしてR 1がHから選択されます。ハロゲン; および少なくとも１つのハロゲンで任意選択で置換されたＣ１～Ｃ６アルキル。または
Ｒ１およびＲ２は、それらが結合している炭素原子と共に、場合により少なくとも１つのＲ６で置換されたベンゼン環を形成する。または、必要に応じて少なくとも1つのR 6で置換された、5員または6員の複素環または複素環。
R 2及びR 3は独立して、H; ハロゲン; 少なくとも1つのハロゲンで任意に置換されたC1-C6アルキル; 必要に応じて少なくとも一つのRで置換されたフェニル6 。5員または6員ヘテロアリール、任意に少なくとも1個のRで置換された6 。および５員または６員のアリールスルホニルまたはヘテロアリールスルホニル、任意選択で少なくとも１つのＲ６で置換されている。ただし
-Ｒ２およびＲ３のうちの少なくとも１つは、前記フェニル、ヘテロアリール、アリールスルホニルおよびヘテロアリールスルホニルから選択され、そして
-when Lは、（）ではない、どちらもR 2もR 3は非置換フェニルです。または
Ｒ２およびＲ３は、それらが結合している炭素原子と共に、場合により少なくとも１つのＲ６で置換されたベンゼン環を形成する。または、必要に応じて少なくとも1つのR 6で置換された、5員または6員のヘテロ芳香族またはヘテロ環状環。または
（ii）AはCR '= CR'です。
各R 'はHから独立して選択されます。ハロゲン; および少なくとも１つのハロゲンで任意選択で置換されたＣ１～Ｃ６アルキル。
R 1がHから選択されます。ハロゲン; および少なくとも１つのハロゲンで任意選択で置換されたＣ１～Ｃ６アルキル。または
Ｒ１およびＲ２は、それらが結合している炭素原子と共に、場合により少なくとも１つのＲ６で置換されたベンゼン環を形成する。または、必要に応じて少なくとも1つのR 6で置換された、5員または6員の複素環または複素環。
Ｒ２およびＲ３は、Ｈ、ハロゲン、少なくとも１つのハロゲンで任意選択で置換されたＣ１～Ｃ６アルキルから独立して選択される。必要に応じて少なくとも一つのRで置換されたフェニル6 。5員または6員ヘテロアリール、任意に少なくとも1個のRで置換された6 。および５員または６員のアリールスルホニルまたはヘテロアリールスルホニル、任意選択で少なくとも１つのＲ６で置換されている。ただし、次の条件があります。
- Rの両方の場合2及びR 3は、H、ハロゲンおよびC1-C6から選択されたアルキル、任意に少なくとも1個のハロゲンで置換され、Aを含む環は、ハロゲンから選択される少なくとも1個の置換基を有するスルホンアミド結合に対してオルト位置に置換されており、少なくとも1つのハロゲンで任意に置換されたC1-C6アルキル;
- Lは（）である場合、Rどちら2もR 3は非置換フェニルです。そして
- Lは（C）である場合、R 3は、Rときにのみ必要に応じて置換されたフェニルである5はテトラゾール-5-イルであり、そしてR 2は、Rのみ、非置換フェニルである4はヒドロキシではありません。または
R 2及びR 3と共に、それらが結合している炭素原子を有する形、任意に少なくとも1個のRで置換されたベンゼン環6 R場合にのみ、ベンゼン環が置換されていない前記提供、5がテトラゾリル又はオキサゾリルです。または、必要に応じて少なくとも1つのR 6で置換された、5員または6員の複素環または複素環。
Lは
式中、R 4はCOORである12 。Ｒ５は、ＨおよびＣ１～Ｃ６アルキルから選択される。または
R 4は、HおよびC1-C6アルキルから選択されます。そしてR 5がCOORである12 。または
（b）
ここで、Ｒ４は、ＨおよびＣ１～Ｃ６アルキルから選択される。R 5は、HおよびC1-C6アルキルから選択されます。そしてC0-C1アルキルCOORから選択され、R '' 12 。または
R 5はCOORから選択される12 。R ''はHおよびC1-C6アルキルから選択されます。そして
Rは、H、C1-C6アルキル、およびニトロから選択されます。
（c）

ここで、Ｒ４は、Ｈ、ヒドロキシおよびＣ１～Ｃ６アルキルから選択される。R 5はH、C1-C6アルキルから選択されます。C0-C1アルキルCOORから選択され、R '' 12 。または
Ｒ５は、ＣＯＯＲ１２、オキサゾール－５－イルおよびテトラゾール－５－イルから選択され、前記オキサゾール－５－イルおよびテトラゾール－５－イルは、任意選択でＲ９で置換されている。Ｒ ''は、Ｈ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、およびニトロから選択される。
R 7は、H、C1-C6アルキル、およびニトロから選択されます。そして
Rは、H、ヒドロキシ、およびC1-C6アルキルから選択されます。または
（d）

ここで、Ｒ４は、ＨおよびＣ１～Ｃ６アルキルから選択される。そしてR 5がCOORである12。
R 7は、H、C1-C6アルキル、およびニトロから選択されます。そしてR 8はH、ヒドロキシ、およびC1-C6アルキルから選択されます。
ただし、（）、（B）、（C）及び（D）、Rのいずれにおいても4 、R 5 COORアルキルC0-C1から選択され、R ' 12のみとき、Rの少なくとも一つ2又はR 3は、必要に応じて置換されたフェニルまたは任意に置換されたヘテロアリールである。または、Ｒ２およびＲ３が、それらが結合している炭素原子と一緒になって、場合により少なくとも１つのＲ６で置換されたベンゼン環を形成する場合。
R 6は、C1-C6アルキル、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、C1-C6アルコキシ、C1-C6アルキルチオ、テトラヒドロピロリル、R 10 R 11 N、カルバモイル、およびC1-C6アルキルカルボニルアミノから選択されるか、または一緒にエチレンオキシビラジカル形成であるそれが結合している原子では、5員の酸素含有サイクル。ここで、任意のアルキルは、必要に応じて、少なくとも１つのハロゲンで置換されている。
R 9はC0-C1アルキルCOORから選択される12 。
Ｒ１０およびＲ１１は、ＨおよびＣ１～Ｃ６アルキルまたは形態から独立して選択され、それらが結合している窒素とともに、任意選択で他の１つの環状ヘテロ原子を含む５員または６員の環状アミノ。
R 12はH、C1-C6アルキルから選択されます。ヘテロアリール-C0-C2アルキル; （C1-C3アルコキシ）P CL-C3アルキルであり; アリール-C0-C2アルキル; ヘテロシクリル-C0-C2アルキル; およびＣ１－Ｃ６ジアルキルアミノ－Ｃｌ－Ｃ６アルキルであって、任意の環状部分が任意選択でＣ１－Ｃ６アルキルで置換されている。pは1または2です。またはその薬学的に許容される塩;
ただし、化合物は次のとおりではありません。
2-（ベンゾフラン-2-スルホンアミド）チアゾール-4-カルボン酸エチル;
2-（5-メチルベンゾ[b]チオフェン-2-スルホンアミド）チアゾール-4-カルボン酸エチル;
2-（ベンゾ[b]チオフェン-2-スルホンアミド）チアゾール-4-カルボン酸エチル;
2-（6-アセトアミドナフタレン-2-スルホンアミド）-4-メチルチアゾール-5-カルボン酸エチル;
2-（6-アミノナフタレン-2-スルホンアミド）-4-メチルチアゾール-5-カルボン酸エチル;
6-（4'-シアノ-[1,1'-ビフェニル] -4-イルスルホンアミド）ピコリネートメチル;
2-（3-（ベンゾ[b]チオフェン-2-スルホンアミド）フェニル）酢酸;
2-（3-（ベンゾ[b]チオフェン-2-スルホンアミド）フェニル）酢酸メチル;
3-（5-（6-オキソ-1,6-ジヒドロピリダジン-3-イル）フラン-2-スルホンアミド）安息香酸エチル;
3-（5-（5-（トリフルオロメチル）イソオキサゾール-3-イル）フラン-2-スルホンアミド）安息香酸エチル;
3-（5-（4,5-ジメチル-1H-ピラゾール-3-イル）チオフェン-2-スルホンアミド）安息香酸エチル;
3-（5-（5-メチル-1H-ピラゾール-3-イル）チオフェン-2-スルホンアミド）安息香酸エチル;
3-（5-（5-（トリフルオロメチル）イソオキサゾール-3-イル）チオフェン-2-スルホンアミド）安息香酸エチル;
3-（5-（3-（トリフルオロメチル）イソオキサゾール-5-イル）チオフェン-2-スルホンアミド）安息香酸エチル;
3-（5-（3-メチルイソキサゾール-5-イル）チオフェン-2-スルホンアミド）安息香酸エチル;
3-（4-（4-（tert-ブチル）チアゾール-2-イル）チオフェン-2-スルホンアミド）安息香酸エチル;
3-（4-（4-（tert-ブチル）チアゾール-2-イル）チオフェン-2-スルホンアミド）安息香酸メチル;
3-（3-（1H-テトラゾール-1-イル）フェニルスルホンアミド）安息香酸メチル;
3-（2-エチル-5-（5-（トリフルオロメチル）イソオキサゾール-3-イル）フェニルスルホンアミド）安息香酸エチル;
3-（2-メチル-5-（5-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル）フェニルスルホンアミド）安息香酸エチル;
3-（3-（5-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル）フェニルスルホンアミド）安息香酸エチル;
3-（2-メチル-5-（5-メチル-1H-ピラゾール-3-イル）フェニルスルホンアミド）安息香酸エチル;
3-（2-メチル-5-（2-メチルチアゾール-4-イル）フェニルスルホンアミド）安息香酸エチル;
3-（2-イソプロピル-5-（3-メチルイソキサゾール-5-イル）フェニルスルホンアミド）安息香酸エチル;
3-（2-メチル-5-（2-メチルオキサゾール-5-イル）フェニルスルホンアミド）安息香酸エチル;
3-（2-エチル-5-（3-メチルイソキサゾール-5-イル）フェニルスルホンアミド）安息香酸エチル;
3-（4-（2-メチルオキサゾール-4-イル）フェニルスルホンアミド）安息香酸エチル;
3-（4-（2-メチルオキサゾール-5-イル）フェニルスルホンアミド）安息香酸エチル;
3-（4-（2,5-ジメチルオキサゾール-4-イル）フェニルスルホンアミド）安息香酸メチル;
3-（2-メチル-5-（6-オキソ-1,6-ジヒドロピリダジン-3-イル）フェニルスルホンアミド）安息香酸エチル;
3-（6-ブトキシナフタレン-2-スルホンアミド）安息香酸;
3-（6-メトキシナフタレン-2-スルホンアミド）安息香酸;
3-（6-プロポキシナフタレン-2-スルホンアミド）安息香酸;
3-（6-メチルナフタレン-2-スルホンアミド）安息香酸;
3-（4-（3,5-ジメチル-1H-ピラゾール-1-イル）フェニルスルホンアミド）安息香酸;
N-（3-（2H-テトラゾール-5-イル）フェニル）ベンゾ[c] [1,2,5]チアジアゾール-4-スルホンアミド;
N-（3-（2H-テトラゾール-5-イル）フェニル）-2,3,5,6-テトラメチルベンゼンスルホンアミド;
N-（3-（2H-テトラゾール-5-イル）フェニル）-2,4,5-トリクロロベンゼンスルホンアミド;
N-（3-（2H-テトラゾール-5-イル）フェニル）-5-（tert-ブチル）-2-メチルベンゼンスルホンアミド;
3-メチル-N-（3-（オキサゾール-5-イル）フェニル）キノリン-8-スルホンアミド;
5-ブロモ-2-メチル-N-（3-（オキサゾール-5-イル）フェニル）ベンゼンスルホンアミド;
2,5-ジクロロ-3,6-ジメチル-N-（3-（オキサゾール-5-イル）フェニル）ベンゼンスルホンアミド;
N-（3-（オキサゾール-5-イル）フェニル）-2,3-ジヒドロベンゾフラン-5-スルホンアミド;
2-クロロ-4-メチル-N-（3-（オキサゾール-5-イル）フェニル）ベンゼンスルホンアミド;
2-クロロ-4-フルオロ-N-（3-（オキサゾール-5-イル）フェニル）ベンゼンスルホンアミド;
2-フルオロ-N-（3-（オキサゾール-5-イル）フェニル）ベンゼンスルホンアミド;
N-（3-（オキサゾール-5-イル）フェニル）キノリン-8-スルホンアミド;
N-（3-（オキサゾール-5-イル）フェニル）ナフタレン-2-スルホンアミド;
2-ブロモ-N-（3-（オキサゾール-5-イル）フェニル）ベンゼンスルホンアミド;
5-（ジメチルアミノ）-N-（3-（オキサゾール-5-イル）フェニル）ナフタレン-1-スルホンアミド;
2,3,5,6-テトラメチル-N-（3-（オキサゾール-5-イル）フェニル）ベンゼンスルホンアミド;
2,5-ジクロロ-N-（3-（オキサゾール-5-イル）フェニル）ベンゼンスルホンアミド; または
2,3,4-トリフルオロ-N-（3-（オキサゾール-5-イル）フェニル）ベンゼンスルホンアミド。
ＡがＯまたはＳである、項目１の化合物。またはその薬学的に許容される塩。
3.項目2の化合物。
R 1がHから選択されます。ハロゲン; および少なくとも１つのハロゲンで任意選択で置換されたＣ１～Ｃ６アルキル。そして
Ｒ２およびＲ３は、それらが結合している炭素原子と共に、ベンゼン環を形成し、任意選択で少なくとも１つのＲ６で置換されている。または、必要に応じて少なくとも1つのR 6で置換された、5員または6員の複素環または複素環。または
Ｒ１およびＲ２は、それらが結合している炭素原子と共に、場合により少なくとも１つのＲ６で置換されたベンゼン環を形成する。または、必要に応じて少なくとも1つのR 6で置換された、5員または6員の複素環または複素環。そして
R 3は、Hから選択されます。ハロゲン; 少なくとも1つのハロゲンで任意に置換されたC1-C6アルキル; またはその薬学的に許容される塩。
4.項目2の化合物。
R 1がHから選択されます。ハロゲン; および少なくとも１つのハロゲンで任意選択で置換されたＣ１～Ｃ６アルキル。
R 2及びR 3は独立して、H; ハロゲン; 少なくとも1つのハロゲンで任意に置換されたC1-C6アルキル; 必要に応じて少なくとも一つのRで置換されたフェニル6 。5員または6員ヘテロアリール、任意に少なくとも1個のRで置換された6 。および５員または６員のアリールスルホニルまたはヘテロアリールスルホニル、任意選択で少なくとも１つのＲ６で置換されている。Rの少なくとも一つの-ことを条件2及びR 3は前記のフェニル、ヘテロアリール、アリールスルホニル及びHET-eroarylsulfonylから選択され、そして
-when Lは、（）ではない、どちらもR 2もR 3は非置換フェニルです。
またはその薬学的に許容される塩。
Ａが二重結合である、項目１の化合物。またはその薬学的に許容される塩。
6.項目5の化合物。
R 1がHから選択されます。ハロゲン; および少なくとも１つのハロゲンで任意選択で置換されたＣ１～Ｃ６アルキル。そして
Ｒ２およびＲ３は、Ｈ、ハロゲン、少なくとも１つのハロゲンで任意選択で置換されたＣ１～Ｃ６アルキルから独立して選択される。必要に応じて少なくとも一つのRで置換されたフェニル6 。5員または6員ヘテロアリール、任意に少なくとも1個のRで置換された6 。および少なくとも１つのＲ６で任意に置換された５員または６員のアリールスルホニルまたはヘテロアリールスルホニル。
またはその薬学的に許容される塩。
ここで、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ７、Ｒ８およびＲ"は、項目１に定義されている通りである；またはその薬学的に許容される塩。
8.項目7の化合物。
R 4は、HおよびC1-C6アルキルから選択されます。
Ｒ５は、オキサゾール－５－イルおよびテトラゾール－５－イルから選択され、前記オキサゾール－５－イルおよびテトラゾール－５－イルは、場合によりＲ９で置換されている。
R "はHおよびC1-C6アルキルから選択されます。
R 7は、HおよびC1-C6アルキルから選択されます。そして
R 8は、HおよびC1-C6アルキルから選択されます。
またはその薬学的に許容される塩。
9.項目7の化合物。
R 4は、H、ヒドロキシおよびC1-C6アルキルから選択されます。
R 5は、HおよびC1-C6アルキルから選択されます。そしてR " C0-C1アルキルCOORから選択され、12 ;またはR 5がCOORである12およびR; " H、C1-C6アルキル、及びニトロから選択されます。
R 7は、H、C1-C6アルキル、およびニトロから選択されます。そして
R 8は、H、ヒドロキシ、およびC1-C6アルキルから選択されます。
またはその薬学的に許容される塩。
Ｌがである、項目１から６のいずれか１つの化合物。
ここで、Ｒ４およびＲ５は、項目１で定義された通りである。またはその薬学的に許容される塩。
11.以下から選択される項目1に記載の化合物。
2,3,4-トリクロロ-N- [3-（1H-テトラゾール-5-イル）フェニル]ベンゼンスルホンアミド;
5-（1,3-オキサゾール-5-イル）-N- [3-（1H-テトラゾール-5-イル）フェニル]チオフェン-2-スルホンアミド;
5-クロロ-3-メチル-N- [3-（1,3-オキサゾール-5-イル）フェニル] -1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミド;
5-イソプロピル-3-メチル-N- [3-（1H-テトラゾール-5-イル）フェニル]ベンゾチオフェン-2-スルホンアミド;
3-{[（5-イソプロピル-3-メチル-1-ベンゾチエン-2-イル）スルホニル]アミノ}安息香酸;
2-{[（5-イソプロピル-3-メチル-1-ベンゾチエン-2-イル）スルホニル]アミノ}イソニコチン酸;
2-{[（5-イソプロピル-3-メチル-1-ベンゾチエン-2-イル）スルホニル]アミノ} -1,3-チアゾール-5-カルボン酸;
2-{[（5-イソプロピル-3-メチル-1-ベンゾチエン-2-イル）スルホニル]アミノ} -4-メチル-1,3-チアゾール-5-カルボン酸;
5-{[（5-イソプロピル-3-メチル-1-ベンゾチエン-2-イル）スルホニル]アミノ}ニコチン酸;
6-{[（5-イソプロピル-3-メチル-1-ベンゾチエン-2-イル）スルホニル]アミノ}ピリジン-2-カルボン酸;
3-{[（5-イソプロピル-3-メチル-1-ベンゾチエン-2-イル）スルホニル]アミノ} -5-ニトロ安息香酸;
[5-（3-{[（5-イソプロピル-3-メチル-1-ベンゾチエン-2-イル）スルホニル]アミノ}フェニル）-2H-テトラゾール-2-イル]酢酸;
5-イソプロピル-3-メチル-N- [3-（1H-テトラゾール-5-イル）フェニル] -1-ベンゾフラン-2-スルホンアミド;
3-{[（5-イソプロピル-3-メチル-1-ベンゾフラン-2-イル）スルホニル]アミノ}安息香酸;
（3-{[（5-イソプロピル-3-メチル-1-ベンゾチエン-2-イル）スルホニル]アミノ}フェニル）酢酸;
N- [3-（1H-テトラゾール-5-イル）フェニル]ビフェニル-3-スルホンアミド;
4'-フルオロ-N- [3-（1H-テトラゾール-5-イル）フェニル]ビフェニル-3-スルホンアミド;
2,6-ジクロロ-N- [3-（1H-テトラゾール-5-イル）フェニル] -4-（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド;
4'-メトキシ-N- [3-（1H-テトラゾール-5-イル）フェニル]ビフェニル-3-スルホンアミド;
N- [3-（1H-テトラゾール-5-イル）フェニル]ナフタレン-2-スルホンアミド;
5- [2-（メチルチオ）ピリミジン-4-イル] -N- [3-（1H4エトラゾール-5-イル）フェニル]チオフェン-2-スルホンアミド
5-（5-フルオロ-2-メトキシフェニル）-N- [3-（1H-テトラゾール-5-イル）フェニル]チオフェン-2-スルホンアミド; 5-（3,5-ジフルオロフェニル）-N- [3-（1H-テトラゾール-5-イル）フェニル]チオフェン-2-スルホンアミド;
5-（2-メトキシフェニル）-N- [3-（1H-テトラゾール-5-イル）フェニル]チオフェン-2-スルホンアミド;
5-（2-メチル-1,3チアゾール-4-イル）-N- [3-（1H-テトラゾール-5-イル）フェニル]チオフェン-2-スルホンアミド;
5-（2-クロロフェニル）-N- [3-（1H-テトラゾール-5-イル）フェニル]チオフェン-2-スルホンアミド;
5-（4-メチルフェニル）-N- [3-（1H-テトラゾール-5-イル）フェニル]チオフェン-2-スルホンアミド;
5-（2,4-ジメトキシフェニル）-N- [3-（1H-テトラゾール-5-イル）フェニル]チオフェン-2-スルホンアミド;
5-（4-クロロフェニル）-N- [3-（1H-テトラゾール-5-イル）フェニル]チオフェン-2-スルホンアミド;
5-（4-フルオロ-2-メトキシフェニル）-N- [3-（1H-テトラゾール-5-イル）フェニル]チオフェン-2-スルホンアミド;
N- [3-（1H-テトラゾール-5-イル）フェニル]ビフェニル-4-スルホンアミド;
5-クロロ-3-メチル-N- [3-（1H-テトラゾール-5-イル）フェニル] -1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミド;
3,5-ジメチル-N- [3-（1H-テトラゾール-5-イル）フェニル] -1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミド;
5-ブロモ-3-メチル-N- [3-（1H-テトラゾール-5-イル）フェニル] -1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミド;
7-メトキシ-3-メチル-N- [3-（1H-テトラゾール-5-イル）フェニル] -1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミド;
7-クロロ-3-メチル-N- [3-（1H-テトラゾール-5-イル）フェニル] -1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミド;
5-メトキシ-3-メチル-N- [3-（1H-テトラゾール-5-イル）フェニル] -1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミド;
3-{[（5-クロロ-3-メチル-1-ベンゾチエン-2-イル）スルホニル]アミノ}安息香酸;
3-メチル-N- [3-（1H-テトラゾール-5-イル）フェニル] -1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミド;
5-メチル-N- [3-（1H-テトラゾール-5-イル）フェニル] -1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミド;
3-{[（5-ブロモ-3-メチル-1-ベンゾチエン-2-イル）スルホニル]アミノ}安息香酸;
3-{[（7-メトキシ-3-メチル-1-ベンゾチエン-2-イル）スルホニル]アミノ}安息香酸;
5-フルオロ-3-メチル-N- [3-（1H-テトラゾール-5-イル）フェニル] -1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミド;
3-{[（7-クロロ-3-メチル-1-ベンゾチエン-2-イル）スルホニル]アミノ}安息香酸;
3-メチル-5-ピロリジン-1-イル-N- [3-（1H-テトラゾール-5-イル）フェニル] -1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミド;
3-{[（3-メチル-5-ピロリジン-1-イル-1-ベンゾチエン-2-イル）スルホニル]アミノ}安息香酸;
3-{[（5-アミノ-3-メチル-1-ベンゾチエン-2-イル）スルホニル]アミノ}安息香酸;
5-アミノ-3-メチル-N- [3-（1H-テトラゾール-5-イル）フェニル] -1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミド;
3-（{[5-（アセチルアミノ）-3-メチル-1-ベンゾチエン-2-イル]スルホニル}アミノ）安息香酸;
3-（p-トリル）-N- [3-（1H-テトラゾール-5-イル）フェニル]ベンゼンスルホンアミド;
2,4-ジクロロ-5-メチル-N- [3-（1H-テトラゾール-5-イル）フェニル]ベンゼンスルホンアミド;
3-（3,5-ジクロロフェニル）-N- [3-（1H-テトラゾール-5-イル）フェニル]ベンゼンスルホンアミド;
2,4-ジクロロ-6-メチル-N- [3-（1H-テトラゾール-5-イル）フェニル]ベンゼンスルホンアミド;
3-[[3-（3,5-ジクロロフェニル）フェニル]スルホニルアミノ]安息香酸;
N- [3-（1H-テトラゾール-5-イル）フェニル] -3- [4-（トリフルオロメチル）フェニル]ベンゼンスルホンアミド;
4-ブロモ-N- [3-（1H-テトラゾール-5-イル）フェニル] -2-（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド;
4-ブロモ-2-フルオロ-N- [3-（1H-テトラゾール-5-イル）フェニル]ベンゼンスルホンアミド;
3- [5-[[3-（1H-テトラゾール-5-イル）フェニル]スルファモイル] -2-チエニル]ベンズアミド;
5-（5-クロロ-1,2,44ジアジアゾール-3-イル）-N- [3-（1H-テトラゾール-5-イル）フェニル]チオフェン-2-スルホンアミド; 5-フェニル-N- [3-（1H-テトラゾール-5-イル）フェニル]チオフェン-2-スルホンアミド;
3-[[5-（2-メチルスルファニルピリミジン-4-イル）-2-チエニル]スルホニルアミノ]安息香酸;
3-[[5-（2-メチル-1,3-チアゾール-4-イル）-2-チエニル]スルホニルアミノ]安息香酸;
N- [3-（1H4エトラゾール-5-イル）フェニル] -5- [5-（トリフルオロメチル）イソオキサゾール-3-イル]チオフェン-2-スルホンアミド; N- [3-（1H-テトラゾール-5-イル）フェニル]ベンゾフラン-2-スルホンアミド;
5-イソオキサゾール-3-イル-N- [3-（1H-テトラゾール-5-イル）フェニル]チオフェン-2-スルホンアミド;
2,4,6-トリクロロ-N- [3-（1H-テトラゾール-5-イル）フェニル]ベンゼンスルホンアミド;
2.3-ジクロロ-N- [3-（1H-テトラゾール-5-イル）フェニル]ベンゼンスルホンアミド;
2,5-ジクロロ-N- [3-（1H-テトラゾール-5-イル）フェニル]ベンゼンスルホンアミド;
3-クロロ-2-メチル-N- [3-（1H-テトラゾール-5-イル）フェニル]ベンゼンスルホンアミド;
2.4-ジクロロ-N- [3-（1H-テトラゾール-5-イル）フェニル]ベンゼンスルホンアミド;
2,4,5-トリクロロ-N- [3-（1H-テトラゾール-5-イル）フェニル]ベンゼンスルホンアミド;
2,4-ジフルオロ-N- [3-（1H-テトラゾール-5-イル）フェニル]ベンゼンスルホンアミド;
7-クロロ-N- [3-（1H-テトラゾール-5-イル）フェニル] -2、1,3-ベンゾオキサジアゾール-4-スルホンアミド;
3-{[（5-クロロ-3-メチル-1-ベンゾチエン-2-イル）スルホニル]アミノ}安息香酸メチル
3-{[（3-メチル-1-ベンゾチオフェン-2-イル）スルホニル]アミノ}安息香酸;
3-{[（5-フルオロ-3-メチル-1-ベンゾチオフェン-2-イル）スルホニル]アミノ}安息香酸;
3-{[（5-メトキシ-3-メチル-1-ベンゾチオフェン-2-イル）スルホニル]アミノ}安息香酸;
3-{[（5-ピリジン-2-イル-2-チエニル）スルホニル]アミノ}安息香酸;
3-{[（5-イソオキサゾール-3-イル-2-チエニル）スルホニル]アミノ}安息香酸;
3- [（ビフェニル-3-イルスルホニル）アミノ]安息香酸;
2-クロロ-4-フルオロ-N- [3-（1H-テトラゾール-5-イル）フェニル]ベンゼンスルホンアミド;
N- [3-（1H-テトラゾール-5-イル）フェニル] -1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミド;
4-（1,3-オキサゾール-5-イル）-N- [3-（1H-テトラゾール-5-イル）フェニル]ベンゼンスルホンアミド;
3-[（1-ベンゾチエン-2-イルスルホニル）アミノ]安息香酸;
4'-メトキシ-N- [3-（1H-テトラゾール-5-イル）フェニル]ビフェニル-4-スルホンアミド;
3 '、4'-ジクロロ-N- [3-（1H-テトラゾール-5-イル）フェニル]ビフェニル-4-スルホンアミド;
5-イソオキサゾール-5-イル-N- [3-（1H-テトラゾール-5-イル）フェニル]チオフェン-2-スルホンアミド;
3-（{[5-（2-メチル-1,3-チアゾール-4-イル）-2-チエニル]スルホニル}アミノ）安息香酸メチル
3-{[（5-メチル-1-ベンゾチオフェン-2-イル）スルホニル]アミノ}安息香酸;
4'-クロロ-N- [3-（1H-テトラゾール-5-イル）フェニル]ビフェニル-3-スルホンアミド;
3 '、4'-ジクロロ-N- [3-（1H-テトラゾール-5-イル）フェニル]ビフェニル-3-スルホンアミド;
3-（{[3-メチル-5-（1-メチルエチル）-1-ベンゾチオフェン-2-イル]スルホニル}アミノ）安息香酸メチル
3-{[（4'-クロロビフェニル-3-イル）スルホニル]アミノ}安息香酸;
3-{[（4'-フルオロビフェニル-3-イル）スルホニル]アミノ}安息香酸;
3-{[（4'-メトキシビフェニル-3-イル）スルホニル]アミノ}安息香酸;
3-{[（3 '、4'-ジクロロビフェニル-3-イル）スルホニル]アミノ}安息香酸;
5-（3-メトキシフェニル）-N- [3-（1H-テトラゾール-5-イル）フェニル]チオフェン-2-スルホンアミド;
5-（3,4-ジクロロフェニル）-N- [3-（1H-テトラゾール-5-イル）フェニル]チオフェン-2-スルホンアミド;
N- [3-（1H-テトラゾール-5-イル）フェニル] -5- [3-（トリフルオロメチル）フェニル]チオフェン-2-スルホンアミド;
5-（2-メチルフェニル）-N- [3-（1H-テトラゾール-5-イル）フェニル]チオフェン-2-スルホンアミド
5-（2,4-ジフルオロフェニル）-N- [3-（1H-テトラゾール-5-イル）フェニル]チオフェン-2-スルホンアミド;
5-（3-クロロ-4-フルオロフェニル）-N- [3-（1H-テトラゾール-5-イル）フェニル]チオフェン-2-スルホンアミド;
5-（3-クロロフェニル）-N- [3-（1H-テトラゾール-5-イル）フェニル]チオフェン-2-スルホンアミド;
5-ピリジン-4-イル-N- [3-（1H-テトラゾール-5-イル）フェニル]チオフェン-2-スルホンアミド;
3-{[（3-メチル-5-モホリン-4-イル-1-ベンゾチオフェン-2-イル）スルホニル]アミノ}安息香酸;
2-（1H-ピロール-1-イル）エチル3-{[（5-クロロ-3-メチル-1-ベンゾチエン-2-イル）スルホニル]アミノ}安息香酸エチル3-{[（5-クロロ-3-メチル-1-ベンゾチエン-2-イル）スルホニル]アミノ}安息香酸塩
3-{[（5-クロロ-3-メチル-1-ベンゾチエン-2-イル）スルホニル]アミノ}安息香酸イソプロピル
2-メトキシエチル3-{[（5-クロロ-3-メチル-1-ベンゾチオフェン-2-イル）スルホニル]アミノ}ベンゾエートブチル3-{[（5-クロロ-3-メチル-1-ベンゾチオフェン-2-イル）スルホニル]アミノ}ベンゾエート
3-{[（5-クロロ-3-メチル-1-ベンゾチオフェン-2-イル）スルホニル]アミノ}安息香酸ベンジル
3-{[（5-クロロ-3-メチル-1-ベンゾチエン-2-イル）スルホニル]アミノ}安息香酸プロピル
3-{[（5-クロロ-3-メチル-1-ベンゾチオフェン-2-イル）スルホニル]アミノ}安息香酸ペンチル
3-{[（5-クロロ-3-メチル-1-ベンゾチオフェン-2-イル）スルホニル]アミノ}安息香酸ヘキシル
3-{[（5-クロロ-3-メチル-1-ベンゾチオフェン-2-イル）スルホニル]アミノ}安息香酸フェニル
テトラヒドロフラン-3-イル3-{[（5-クロロ-3-メチル-1-ベンゾチオフェン-2-イル）スルホニル]アミノ}ベンゾエート; テトラヒドロフラン-3-イルメチル3-{[（5-クロロ-3-メチル-1-ベンゾチオフェン-2-イル）スルホニル]アミノ}ベンゾエート;
3-（ジメチルアミノ）プロピル3-{[（5-クロロ-3-メチル-1-ベンゾチオフェン-2-イル）スルホニル]アミノ}ベンゾエート;
メチル{5- [3-（{[3-メチル-5-（1-メチルエチル）-1-ベンゾチオフェン-2-イル]スルホニル}アミノ）フェニル] -2H-テトラゾール-2-イル}アセテート;
3-{[（5-ブロモ-3-メチル-1-ベンゾチオフェン-2-イル）スルホニル]アミノ}安息香酸メチル;
3-{[（7-メトキシ-3-メチル-1-ベンゾチオフェン-2-イル）スルホニル]アミノ}安息香酸メチル;
3-{[（7-クロロ-3-メチル-1-ベンゾチオフェン-2-イル）スルホニル]アミノ}安息香酸メチル;
3-（{[3-メチル-5-（1-メチルエチル）-1-ベンゾフラン-2-イル]スルホニル}アミノ）安息香酸メチル;
2-（{[3-メチル-5-（1-メチルエチル）-1-ベンゾチオフェン-2-イル]スルホニル}アミノ）-1,3-チアゾール-5-カルボン酸メチル;
4-メチル-2-（{[3-メチル-5-（1-メチルエチル）-1-ベンゾチオフェン-2-イル]スルホニル}アミノ）-1,3-チアゾール-5-カルボン酸エチル;
2-{[（5-クロロ-3-メチル-1-ベンゾチオフェン-2-イル）スルホニル]アミノ} -4-メチル-1,3-チアゾール-5-カルボン酸エチル;
2-（{[5-クロロ-4-（2,5-ジフルオロフェニル）チオフェン-2-イル]スルホニル}アミノ）-4-メチル-1,3-チアゾール-5-カルボン酸エチル;
2-{[（5-クロロ-3-メチル-1-ベンゾチオフェン-2-イル）スルホニル]アミノ} -4-メチル-1,3-チアゾール-5-カルボン酸;
2-（{[5-クロロ-4-（2,5-ジフルオロフェニル）チオフェン-2-イル]スルホニル}アミノ）-4-メチル-1,3-チアゾール-5-カルボン酸;
2-{[（5-クロロ-3-メチル-1-ベンゾチオフェン-2-イル）スルホニル]アミノ} -1,3-チアゾール-5-カルボン酸;
2-（{[5-（3,5-ジフルオロフェニル）チオフェン-2-イル]スルホニル}アミノ）-5-メチル-1,3-チアゾール-4-カルボン酸;
2-（{[5-クロロ-4-（2,5-ジフルオロフェニル）チオフェン-2-イル]スルホニル}アミノ）-5-メチル-1,3-チアゾール-4-カルボン酸;
5-メチル-2-（{[3-メチル-5-（1-メチルエチル）-1-ベンゾチオフェン-2-イル]スルホニル}アミノ）-1,3-チアゾール-4-カルボン酸;
3-{[（5-クロロ-3-メチル-1-ベンゾチオフェン-2-イル）スルホニル]アミノ} -2-ヒドロキシ安息香酸;
3-（{[5-クロロ-4-（2,5-ジフルオロフェニル）チオフェン-2-イル]スルホニル}アミノ）-2-ヒドロキシ安息香酸; 3-（{[5-クロロ-4-（2,3-ジヒドロ-1-ベンゾフラン-5-イル）チオフェン-2-イル]スルホニル}アミノ）-2-ヒドロキシ安息香酸;
3-（{[5-クロロ-4-（2-ヒドロキシフェニル）チオフェン-2-イル]スルホニル}アミノ）-2-ヒドロキシ安息香酸;
5-{[（5-クロロ-3-メチル-1-ベンゾチオフェン-2-イル）スルホニル]アミノ} -2-ヒドロキシ安息香酸;
5-{[（4'-クロロビフェニル-3-イル）スルホニル]アミノ} -2-ヒドロキシ安息香酸;
5-{[（5-クロロ-3-メチル-1-ベンゾチオフェン-2-イル）スルホニル]アミノ} -2-ヒドロキシ安息香酸メチル;
5-クロロ-3-メチル-N- [3-（1,3-オキサゾール-5-イル）フェニル] -1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミド;
5-（フェニルスルホニル）-N- [3-（1H-テトラゾール-5-イル）フェニル]チオフェン-2-スルホンアミド;
2,2-ジメチル-N- [3-（1H-テトラゾール-5-イル）フェニル]クロマン-6-スルホンアミド;
またはその薬学的に許容される塩。
13.項目1～11のいずれか1つに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、および少なくとも薬学的に許容される賦形剤を含む医薬組成物。
15.式（I）の化合物
ここで、（ｉ）ＡはＯまたはＳであり；そしてR 1がHから選択されます。ハロゲン; および少なくとも１つのハロゲンで任意選択で置換されたＣ１～Ｃ６アルキル。または
Ｒ１およびＲ２は、それらが結合している炭素原子と共に、場合により少なくとも１つのＲ６で置換されたベンゼン環を形成する。または、必要に応じて少なくとも1つのR 6で置換された、5員または6員の複素環または複素環。
R 2及びR 3は独立して、H; ハロゲン; 少なくとも1つのハロゲンで任意に置換されたC1-C6アルキル; 必要に応じて少なくとも一つのRで置換されたフェニル6 。5 -又はO-員ヘテロアリールは、必要に応じて少なくとも一つのRで置換された6 。および５員または６員のアリールスルホニルまたはヘテロアリールスルホニル、場合により少なくとも１つのＲ６で置換されている。Rの少なくとも一つの-ことを条件2及びR 3は前記フェニルから選択され、ヘテロアリールスルホニルおよびヘテロアリールスルホニル、および
-Lが（a）の場合、RもRも非置換フェニルではありません。または
ＲおよびＲは、それらが結合している炭素原子と共に、場合により少なくとも１つのＲ６で置換されたベンゼン環を形成する。または、必要に応じて少なくとも1つのR 6で置換された、5員または6員の複素環または複素環。または
（ii）AはCR '= CR'です。
各R 'はHから独立して選択されます。ハロゲン; および少なくとも１つのハロゲンで任意選択で置換されたＣ１～Ｃ６アルキル。
R 1がHから選択されます。ハロゲン; および少なくとも１つのハロゲンで任意選択で置換されたＣ１～Ｃ６アルキル。または
Ｒ１およびＲ２は、それらが結合している炭素原子と共に、場合により少なくとも１つのＲ６で置換されたベンゼン環を形成する。または、必要に応じて少なくとも1つのR 6で置換された、5員または6員の複素環または複素環。
Ｒ２およびＲ３は、Ｈ、ハロゲン、少なくとも１つのハロゲンで任意選択で置換されたＣ１～Ｃ６アルキルから独立して選択される。必要に応じて少なくとも一つのRで置換されたフェニル6 。5 -または必要に応じて少なくとも一つのRで置換された6員のヘテロアリール6 。および５員または６員のアリールスルホニルまたはヘテロアリールスルホニル、任意選択で少なくとも１つのＲ６で置換されている。ただし、次の条件があります。
-RとRの両方がH、ハロゲン、および少なくとも1つのハロゲンで任意に置換されたC1-C6アルキルから選択される場合、Aを含む環は、スルホンアミド結合に対してオルト位で、ハロゲンおよびC1から選択される少なくとも1つの置換基で置換されます。 -少なくとも1つのハロゲンで任意に置換されたC6アルキル;
- Lは（）である場合、Rどちら2もR 3は非置換フェニルです。そして
- Lは（C）である場合、Rはテトラゾール-5-イルであり、そしてRはR場合にのみ、非置換フェニルであるときのみ、Rは、任意に置換されたフェニルである4はヒドロキシではありません。または
一緒に、それらが結合している炭素原子とRおよびR形態、任意に少なくとも1個のRで置換されたベンゼン環6 R場合にのみ、ベンゼン環が置換されていない前記提供、5がテトラゾリル又はオキサゾリルです。または、必要に応じて少なくとも1つのR 6で置換された、5員または6員の複素環または複素環。
Lは
wは本明細書でR 4はCOORである12 。Ｒ５は、ＨおよびＣ１～Ｃ６アルキルから選択される。または
R 4は、HおよびC1-C6アルキルから選択されます。そしてR 5がCOORである12 。または
（b）
ここで、Ｒ４は、ＨおよびＣ１～Ｃ６アルキルから選択される。R 5は、HおよびC1-C6アルキルから選択されます。そしてR」はC0-C1アルキルCOORから選択され、12 ;または
R 5はCOORから選択される12 。Ｒ"は、ＨおよびＣ１～Ｃ６アルキルから選択され、そして
H、C1-C6アルキル、およびニトロから選択。
（c）
ここで、Ｒ４は、Ｈ、ヒドロキシおよびＣ１～Ｃ６アルキルから選択される。R 5はH、C1-C6アルキルから選択されます。そしてR」はC0-C1アルキルCOORから選択され、12 ;または
5 12
Ｒは、ＣＯＯＲ、オキサゾール－５－イルおよびテトラゾール－５－イルから選択され、前記オキサゾール－５－イルおよびテトラゾール－５－イルは、任意選択でＲ９で置換されている。そして
R "は、H、C1-C6アルキル、およびニトロから選択されます。
H、C1-C6アルキル、およびニトロから選択。そして
Rは、H、ヒドロキシ、およびC1-C6アルキルから選択されます。または
（d）
ここで、HおよびC1-C6アルキルから選択される。そしてR 5がCOORである12。
Rは、H、C1-C6アルキル、およびニトロから選択されます。そして
Rは、H、ヒドロキシ、およびCI-C6アルキルから選択されます。
（）、（B）、（C）及び（D）、Rのいずれかに設けられていること4 、R 5及びR」はC0-C1アルキル-COORから選択された12場合にのみRの少なくとも一つ2又はR 3任意に置換されたフェニルまたはヘテロアリールで置換され;又は場合共に、それらが必要に応じて少なくとも一つのRが置換したベンゼン環形成結合している炭素原子とRとR 6 、
R 6は、C1-C6アルキル、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、C1-C6アルコキシ、C1-C6アルキルチオ、テトラヒドロピロリル、R 10 R n N、カルバモイル、およびC1-C6アルキルカルボニルアミノから選択されるか、または一緒にエチレンオキシビラジカル形成であるそれが結合している原子では、5員の酸素含有サイクル。ここで、任意のアルキルは、必要に応じて、少なくとも１つのハロゲンで置換されている。
R 9はC0-C1アルキルCOORから選択される12 。
Ｒ１０およびＲ１１は、ＨおよびＣ１～Ｃ６アルキルまたは形態から独立して選択され、それらが結合している窒素とともに、任意選択で他の１つの環状ヘテロ原子を含む５員または６員の環状アミノ。
R 12はH、C1-C6アルキルから選択されます。ヘテロアリール-C0-C2アルキル; （C1-C3アルコキシ）P CL-C3アルキルであり; アリール-C0-C2アルキル; ヘテロシクリル-C0-C2アルキル; およびＣ１－Ｃ６ジアルキルアミノ－Ｃｌ－Ｃ６アルキルであって、任意の環状部分が任意選択でＣ１－Ｃ６アルキルで置換されている。
pは1または2です。
またはその薬学的に許容される塩;
治療に使用するため;
ただし、化合物は次のとおりではありません。
6-（4'-シアノ-[1、-ビフェニル] -4-イルスルホンアミド）ピコリネートメチル;
3-（5-（4,5-ジメチル-1H-ピラゾール-3-イル）チオフェン-2-スルホンアミド）安息香酸エチル; または
3-（5-（5-メチル-1H-ピラゾール-3-イル）チオフェン-2-スルホンアミド）安息香酸エチル。
16.項目15に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、および少なくとも薬学的に許容される賦形剤を含む医薬組成物。
アイテムC
神経保護に使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、ＰＦＫＦＢ３は、参照により本明細書に組み込まれるＷＯ２０１１１６１２０１Ａ１に記載されているものから選択される。
神経保護に使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、以下から選択される。
1.式（I）の化合物
ここで、nは0または1です。AはO、S、ある-CR 4 = CR 4 -又は-CR 4 = N-。
R 1がHから選択されます。ハロゲン; C 1 -C 6必要に応じて少なくとも1個のハロゲンで置換されたアルキル、。およびＣ１－Ｃ６アルコキシ、少なくとも１つのハロゲンで置換されている。
R 2及びR 3はそれぞれ独立して、H; ハロゲン; C 1 -C 6アルキルであり; C 1 -C 6アルコキシであり; 第二級または第三級C 1つの-C 6アルキルアミド; carbocyclylcarbonylamino-C 1 -C 2アルキルであり; 5員または6員の環状アミノカルボニル; C 1 - C 6アルキルカルボニルアミノ; C 1 -C 6アルキルスルホニル; ヒドロキシC 0 -C 6アルキル、C 1 -C 6アルキルカルボニル; カルボキシ; C 1 -C 6アルコキシカルボニル; シアノ; ニトロ; カルボシクリロキシ; ヘテロシクリロキシ; カルボシクリル、C 0 -C 3アルキルであり; カルボシクリル、C 2 -C 3アルケニルであり; ヘテロシクリルC 0 -C 3アルキルであり; およびヘテロシクリルC 2 -C 3アルケニルであり;
ここで、任意のアルキルは、必要に応じて、少なくとも１つのハロゲンで置換されている。カルボシクリルまたはヘテロシクリルは、5または6員のモノシクリルまたは9または10員のビシクリルです。任意のカルボシクリルまたはヘテロシクリルは、少なくとも一つのRで置換されている5 。または、Ｒ２およびＲ３は、それらが結合している炭素原子と共に、５員または６員の炭素環式または複素環式環を形成し、これらの環は、場合により少なくとも１つのＲ５で置換されている。
各Ｒ４は、Ｈ、ハロゲン、単環式Ｃ３－Ｃ６カルボシクリルおよびＣ１－Ｃ６アルキルから独立して選択され、任意のアルキルは、任意選択で少なくとも１つのハロゲンで置換されている。
各R 5は独立して、ハロゲンから選択されます。C 1 -C 6アルキルであり; C 1 -C 6アルコキシであり; フェノキシ; アミノ; シアノ; ニトロ; 第二級または第三級C 1 -C 6アルキルアミノ; 5員または6員の環状アミノ; C 1 -C 6アルキルカルボニルアミノ; カルバモイル; 第二級または第三級C 1つの-C 6アルキルアミド; 5員または6員の環状アミノカルボニル; C 1 -C 6アルコキシカルボニル; ヒドロキシC 0 -C 6アルキルであり; C 1 -C 6 -アルキルチオ、カルボキシC 0 -C 6アルキル; C 1 -C 6アルコキシカルボニル; C 1 -C 6アルキルカルボニル; C 1 -C 6 -アルキルスルホニル; 及びC 1 -C 6アルキルスルホニルアミノ; ここで、任意のアルキルは、必要に応じて、少なくとも１つのハロゲンで置換されている。又はその薬学的に許容される塩、医薬として使用するための、AがCRであるときことを条件とする4 = CR 4およびnは0であり、次いで、Rどちら2もR 3が4-hydroxypyrazoloから選択される[1,5-A] -1,3,5-トリアジン-8-イルおよび2,4-ジヒドロキシピラゾロ[1,5-a] -1,3,5-トリアジン-8-イル; 化合物はから選択されていません
4-（3,4-ジクロロフェニルスルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸、
4-（2,5-ジクロロフェニルスルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸、
4-（2,5-ジエチルフェニルスルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸、
4-（4-ブロモフェニルスルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸、
4-（3-カルボキシ-4-ヒドロキシフェニルスルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸、
2-ヒドロキシ-4-（4-メチルフェニルスルホンアミド）安息香酸、
2-ヒドロキシ-4-（フェニルスルホンアミド）安息香酸、および
4-（4-エチルフェニルスルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸。
Ｒ２およびＲ３のうちの１つが、カルボシクロリル－Ｃ０－Ｃ３アルキルから選択される、項目１に記載の化合物。カルボシクリル-C2-C3アルケニル; ヘテロシクリル-C0-C3アルキル; およびヘテロシクリル-
C2-C3アルケニル; ここで、任意のカルボシクリルまたはヘテロシクリルは、5または6員のモノシクリルまたは9または10員のビシクリルである。任意のカルボシクリルまたはヘテロシクリルは、少なくとも一つのRで置換されている5 。または、Ｒ２およびＲ３は、それらが結合している炭素原子と共に、５員または６員の炭素環式または複素環式環を形成し、これらの環は、場合により少なくとも１つのＲ５で置換されている。またはその薬学的に許容される塩。
Ｒ２がフェニルであり、任意選択で少なくとも１つのＲ５で置換されている、またはＲ２およびＲ３が、それらが結合している炭素原子とともに、ベンゼン環であり、任意選択で置換されている、項目２に記載の化合物。少なくとも一つのR 5 。またはその薬学的に許容される塩。
ＡがＯまたはＳである、任意の項目１に記載の化合物。またはその薬学的に許容される塩。
5.項目4に記載の化合物であって、
R 2は、H、C1-C6アルキル、ハロゲン、およびカルボシクリル-C0-C3アルキル、カルボシクリル-C2-C3アルケニル、ヘテロシクリル-C0-C3アルキル、ヘテロシクリル-C2-C3アルケニルから選択されます。ここで、任意のカルボシクリルまたはヘテロシクリルは、必要に応じて、少なくとも１つのＲ５で置換されている。そして
Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、およびハロゲンから選択され、任意のアルキルは、任意選択で少なくとも１つのハロゲンで置換されている。またはその薬学的に許容される塩。
AがCRである、項目1~3のいずれかに記載の化合物4 = CR 4 。またはその薬学的に許容される塩。
７．から選択される項目１に記載の化合物。
4-[（ビフェニル-3-イルスルホニル）アミノ] -2-ヒドロキシ安息香酸、
4- {[（3-ブロモフェニル）スルホニル]アミノ} -2-ヒドロキシ安息香酸、
4-（{[3-（5-アセチル-2-チエニル）フェニル]スルホニル}アミノ）-2-ヒドロキシ安息香酸、
2-ヒドロキシ-4-{[（4'-ヒドロキシビフェニル-3-イル）スルホニル]アミノ}安息香酸、
4-[（{3-[（E）-2-（4-フルオロフェニル）ビニル]フェニル}スルホニル）アミノ] -2-ヒドロキシ安息香酸、4- {[（3'-アミノ-4'-メトキシビフェニル-3-イル）スルホニル]アミノ} -2-ヒドロキシ安息香酸、
2-ヒドロキシ-4-{[（3-ピリジン-3-イルフェニル）スルホニル]アミノ}安息香酸、
4-（{[4 '-（ジメチルアミノ）ビフェニル-3-イル]スルホニル}アミノ）-2-ヒドロキシ安息香酸、
2-ヒドロキシ-4-（{[5-（トリフルオロメチル）ビフェニル-3-イル]スルホニル}アミノ）安息香酸、
4-{[（4,6-ジフルオロビフェニル-3-イル）スルホニル]アミノ} -2-ヒドロキシ安息香酸、
2-ヒドロキシ-4-{[（6-メトキシビフェニル-3-イル）スルホニル]アミノ}安息香酸、
4- {[（5-クロロ-4-フェニル-2-チエニル）スルホニル]アミノ} -2-ヒドロキシ安息香酸、
2-ヒドロキシ-4-（{[2 '-（ヒドロキシメチル）ビフェニル-3-イル]スルホニル}アミノ）安息香酸、
4-{[（3'-フルオロビフェニル-3-イル）スルホニル]アミノ} -2-ヒドロキシ安息香酸、
4-{[（2 '、6'-ジフルオロビフェニル-3-イル）スルホニル]アミノ} -2-ヒドロキシ安息香酸、
2-ヒドロキシ-4-（{[3 '-（イソプロポキシカルボニル）ビフェニル-3-イル]スルホニル}アミノ）安息香酸、4-（{[3-（2,3-ジヒドロ-1-ベンゾフラン-5-イル）フェニル]スルホニル}アミノ）-2-ヒドロキシ安息香酸、4- {[（3'-フルオロ-4'-ヒドロキシビフェニル-3-イル）スルホニル]アミノ} -2-ヒドロキシ安息香酸、
2-ヒドロキシ-4-{[（3-キノリン-6-イルフェニル）スルホニル]アミノ}安息香酸、4-{[（3'-アミノビフェニル-3-イル）スルホニル]アミノ} -2-ヒドロキシ安息香酸、
2-ヒドロキシ-4-（{[3-（2-メチル-1,3-チアゾール-4-イル）フェニル]スルホニル}アミノ）安息香酸、4-{[（5-クロロ-2-チエニル）スルホニル]アミノ} -2-ヒドロキシ安息香酸、
4-（{[5-クロロ-4-（2,3-ジヒドロ-1-ベンゾフラン-5-イル）-2-チエニル]スルホニル}アミノ）-2-ヒドロキシ安息香酸、
4-（{[5-クロロ-4-（3-フルオロ-4-ヒドロキシフェニル）-2-チエニル]スルホニル}アミノ）-2-ヒドロキシ安息香酸、
4-{[（5-クロロ-4-キノリン-6-イル-2-チエニル）スルホニル]アミノ} -2-ヒドロキシ安息香酸、
4-（{[4-（1,3-ベンゾジオキソール-5-イル）-5-クロロ-2-チエニル]スルホニル}アミノ）-2-ヒドロキシ安息香酸、4-（{[5-クロロ-4-（4 -ヒドロキシ-3,5-ジメチルフェニル）-2-チエニル]スルホニル}アミノ）-2-ヒドロキシ安息香酸、
4-（{[5-クロロ-4-（2,4-ジフルオロフェニル）-2-チエニル]スルホニル}アミノ）-2-ヒドロキシ安息香酸、4-（{[4-（3-アセチルフェニル）-5-クロロ- 2-チエニル]スルホニル}アミノ）-2-ヒドロキシ安息香酸、4-[（{5-クロロ-4- [2-（ヒドロキシメチル）フェニル] -2-チエニル}スルホニル）アミノ] -2-ヒドロキシ安息香酸、
4-（{[5-クロロ-4-（3-フルオロフェニル）-2-チエニル]スルホニル}アミノ）-2-ヒドロキシ安息香酸、4-[（{5-クロロ-4- [3-（イソプロポキシカルボニル）フェニル] -2-チエニル}スルホニル）アミノ] -2-ヒドロキシ安息香酸、
4-（{[5-クロロ-4-（3,5-ジフルオロフェニル）-2-チエニル]スルホニル}アミノ）-2-ヒドロキシ安息香酸、4-（{[5-クロロ-4-（6-エトキシピリジン-3 -イル）-2-チエニル]スルホニル}アミノ）-2-ヒドロキシ安息香酸、4-（{[4-（3-アミノフェニル）-5-クロロ-2-チエニル]スルホニル}アミノ）-2-ヒドロキシ安息香酸、4 -（{[5-クロロ-4-（4-メトキシフェニル）-2-チエニル]スルホニル}アミノ）-2-ヒドロキシ安息香酸、4-（{[4-（4-アミノフェニル）-5-クロロ-2-チエニル]スルホニル}アミノ）-2-ヒドロキシ安息香酸、トリフルオロアセテート（塩）
4-（{[5-クロロ-4-（4-ヒドロキシフェニル）-2-チエニル]スルホニル}アミノ）-2-ヒドロキシ安息香酸、
4-[（{5-クロロ-4- [3-（ヒドロキシメチル）フェニル] -2-チエニル}スルホニル）アミノ] -2-ヒドロキシ安息香酸、
4-[（{5-クロロ-4- [4-（ヒドロキシメチル）フェニル] -2-チエニル}スルホニル）アミノ] -2-ヒドロキシ安息香酸、
4-（{[4-（3-アミノ-4-メトキシフェニル）-5-クロロ-2-チエニル]スルホニル}アミノ）-2-ヒドロキシ安息香酸、トリフルオロ酢酸塩（塩）
4- {[（5-クロロ-4- {4-[（メチルスルホニル）アミノ]フェニル} -2-チエニル）スルホニル]アミノ} -2-ヒドロキシ安息香酸、
4-{[（7-クロロ-3-メチル-1-ベンゾチエン-2-イル）スルホニル]アミノ} -2-ヒドロキシ安息香酸、4-{[（5-クロロ-3-メチル-1-ベンゾチエン-2-イル）スルホニル]アミノ} -2-ヒドロキシ安息香酸、2-ヒドロキシ-4-{[（3-ピペリジン-1-イルフェニル）スルホニル]アミノ}安息香酸、
4- {[（3-アセチルフェニル）スルホニル]アミノ} -2-ヒドロキシ安息香酸、
4-{[（3-tert-ブチルフェニル）スルホニル]アミノ} -2-ヒドロキシ安息香酸、
2-ヒドロキシ-4-{[（4-フェニル-2-チエニル）スルホニル]アミノ}安息香酸、
2-ヒドロキシ-4-[[3-（ピペリジン-1-カルボニル）フェニル]スルホニルアミノ]安息香酸、
2-ヒドロキシ-4-[[3-（メチルカルバモイル）フェニル]スルホニルアミノ]安息香酸、
2-ヒドロキシ-4-[[3-（4-メチルスルホニルフェニル）フェニル]スルホニルアミノ]安息香酸、
4- [[3-（3-エトキシフェニル）フェニル]スルホニルアミノ] -2-ヒドロキシ安息香酸、
4-[[3-（3-アセトアミドフェニル）フェニル]スルホニルアミノ] -2-ヒドロキシ安息香酸、
4-[[3-（3,4-ジクロロフェニル）フェニル]スルホニルアミノ] -2-ヒドロキシ安息香酸、
4- [[3-（3-カルバモイルフェニル）フェニル]スルホニルアミノ] -2-ヒドロキシ安息香酸、
4- [[3-（3-シアノフェニル）フェニル]スルホニルアミノ] -2-ヒドロキシ安息香酸、
2-ヒドロキシ-4-[[3-（4-ニトロフェニル）フェニル]スルホニルアミノ]安息香酸、
2-ヒドロキシ-4-[[3- [3-（トリフルオロメチル）フェニル]フェニル]スルホニルアミノ]安息香酸、2-ヒドロキシ-4-[[3-（4-メチルスルファニルフェニル）フェニル]スルホニルアミノ]安息香酸、
2-ヒドロキシ-4-[[3- [4-（トリフルオロメトキシ）フェニル]フェニル]スルホニルアミノ]安息香酸、4- [[3-（2-アセチルフェニル）フェニル]スルホニルアミノ] -2-ヒドロキシ安息香酸、
2-ヒドロキシ-4-[[3-（4-フェノキシフェニル）フェニル]スルホニルアミノ]安息香酸、
2-ヒドロキシ-4-[[3-（4-ヒドロキシ-3-メトキシ-フェニル）フェニル]スルホニルアミノ]安息香酸、2-ヒドロキシ-4-[（3-メチルスルホニルフェニル）スルホニルアミノ]安息香酸、
4- [[3-（ベンゾフラン-2-イル）フェニル]スルホニルアミノ] -2-ヒドロキシ安息香酸、
2-ヒドロキシ-4-[[3- [4-（メトキシカルボニルアミノ）フェニル]フェニル]スルホニルアミノ]安息香酸、4-[（5-フルオロ-2-メチルベンゼン）スルホンアミド] -2-ヒドロキシ安息香酸、
4-[（2-ブロモ-4-ヨードベンゼン）スルホンアミド] -2-ヒドロキシ安息香酸、
2-ヒドロキシ-4-[（2,4,5-トリクロロベンゼン）スルホンアミド]安息香酸、
2-ヒドロキシ-4-{[4-（1,3-オキサゾール-5-イル）ベンゼン]スルホンアミド}安息香酸、
4-（2、1,3-ベンゾチアジアゾール-4-スルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸、
4-（2、1,3-ベンゾオキサジアゾール-4-スルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸、
4-{[3-（4-クロロフェニル）ベンゼン]スルホンアミド} -2-ヒドロキシ安息香酸、
2-ヒドロキシ-4-（{3- [4-（トリフルオロメチル）フェニル]ベンゼン}スルホンアミド）安息香酸、4- {[3-（4-フルオロフェニル）ベンゼン]スルホンアミド} -2-ヒドロキシ安息香酸、
4-{[3-（3,5-ジクロロフェニル）ベンゼン]スルホンアミド} -2-ヒドロキシ安息香酸、
2-ヒドロキシ-4-{[3-（4-メトキシフェニル）ベンゼン]スルホンアミド}安息香酸、2-ヒドロキシ-4-{[3-（4-メチルフェニル）ベンゼン]スルホンアミド}安息香酸、
2-ヒドロキシ-4-{[3-（トリフルオロメチル）ベンゼン]スルホンアミド}安息香酸、
4-（1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸、
2-ヒドロキシ-4-（5-メチル-1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミド）安息香酸、
2-ヒドロキシ-4-（7-メトキシ-3-メチル-1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミド）安息香酸、
2-ヒドロキシ-4-（5-メトキシ-3-メチル-1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミド）安息香酸、
2-ヒドロキシ-4- [3-メチル-5-（プロパン-2-イル）-1-ベンゾフラン-2-スルホンアミド]安息香酸、
4-（5-フルオロ-3-メチル-1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸、
4-{[3-（2H-1,3-ベンゾジオキソール-5-イル）ベンゼン]スルホンアミド} -2-ヒドロキシ安息香酸、
4-{[3-（2,4-ジフルオロフェニル）ベンゼン]スルホンアミド} -2-ヒドロキシ安息香酸、
2-ヒドロキシ-4-{[3-（2-ニトロフェニル）ベンゼン]スルホンアミド}安息香酸、
2-ヒドロキシ-4-{[3-（4-ヒドロキシ-3,5-ジメチルフェニル）ベンゼン]スルホンアミド}安息香酸、4- {[3-（4-ブチルフェニル）ベンゼン]スルホンアミド} -2-ヒドロキシ安息香酸、
4-（{3- [4-（エタンスルホニル）フェニル]ベンゼン}スルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸、
2-ヒドロキシ-4-{[3-（4-メトキシ-3-メチルフェニル）ベンゼン]スルホンアミド}安息香酸、
2-ヒドロキシ-4-{[3-（3-ヒドロキシフェニル）ベンゼン]スルホンアミド}安息香酸、
2-ヒドロキシ-4-{[3-（3-メタンスルホニルフェニル）ベンゼン]スルホンアミド}安息香酸、
4-（{3- [4-（ジメチルカルバモイル）フェニル]ベンゼン}スルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸、4- {[3-（4-エチルフェニル）ベンゼン]スルホンアミド} -2-ヒドロキシ安息香酸、
4-[（3- {4- [ビス（プロパン-2-イル）カルバモイル]フェニル}ベンゼン）スルホンアミド] -2-ヒドロキシ安息香酸、4- {[3-（4-アセチルフェニル）ベンゼン]スルホンアミド} -2-。ヒドロキシ安息香酸、
4- {[3-（2,3-ジメトキシフェニル）ベンゼン]スルホンアミド} -2-ヒドロキシ安息香酸、
4- {[3-（4-フルオロ-2-メトキシフェニル）ベンゼン]スルホンアミド} -2-ヒドロキシ安息香酸、
2-ヒドロキシ-4-{[3-（2,3,6-トリフルオロフェニル）ベンゼン]スルホンアミド}安息香酸、
4-（{3- [4-（2-カルボキシエチル）フェニル]ベンゼン}スルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸、
2-ヒドロキシ-4-{[3-（3-メチルフェニル）ベンゼン]スルホンアミド}安息香酸、
4- {[3-（3,5-ジフルオロフェニル）ベンゼン]スルホンアミド} -2-ヒドロキシ安息香酸、
2-ヒドロキシ-4-{[3-（4-メトキシ-3,5-ジメチルフェニル）ベンゼン]スルホンアミド}安息香酸、2-ヒドロキシ-4- {[3-（2-メチルフェニル）ベンゼン]スルホンアミド}安息香酸、
2-ヒドロキシ-4-{[3-（2-プロポキシピリジン-3-イル）ベンゼン]スルホンアミド}安息香酸、
4-{[3-（6-エトキシピリジン-3-イル）ベンゼン]スルホンアミド} -2-ヒドロキシ安息香酸、
2-ヒドロキシ-4-（{3- [4-（プロパン-2-イルオキシ）フェニル]ベンゼン}スルホンアミド）安息香酸、
4-{[3-（4-ブトキシフェニル）ベンゼン]スルホンアミド} -2-ヒドロキシ安息香酸、
4- {[3-（3,4-ジメトキシフェニル）ベンゼン]スルホンアミド} -2-ヒドロキシ安息香酸、2-ヒドロキシ-4- {[3-（6-メトキシピリジン-3-イル）ベンゼン]スルホンアミド}安息香酸、2 -ヒドロキシ-4-{[3-（モルホリン-4-イル）ベンゼン]スルホンアミド}安息香酸、
2-ヒドロキシ-4-（5-フェニル-2,3-ジヒドロ-1-ベンゾフラン-7-スルホンアミド）安息香酸、
4-{[（4-ブロモ-5-クロロ-2-チエニル）スルホニル]アミノ} -2-ヒドロキシ安息香酸、
4-（5-ブロモ-6-クロロ-ピリジン-3-スルホニルアミノ）-2-ヒドロキシ安息香酸、
4-（4,5-ジクロロ-チオフェン-2-スルホニルアミノ）-2-ヒドロキシ安息香酸、
4-（3-ブロモ-チオフェン-2-スルホニルアミノ）-2-ヒドロキシ安息香酸、
4-（5-ブロモ-チオフェン-2-スルホニルアミノ）-2-ヒドロキシ安息香酸、
4-（4-クロロ-3-ニトロ-ベンゼンスルホニルアミノ）-2-ヒドロキシ安息香酸、
4-（4-ブロモ-2,5-ジクロロ-チオフェン-3-スルホニルアミノ）-2-ヒドロキシ安息香酸、
4-（3-ジフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニルアミノ）-2-ヒドロキシ安息香酸、
2-ヒドロキシ-4-（3-メトキシ-ベンゼンスルホニルアミノ）-安息香酸、
4- [5-（ベンゾイルアミノ-メチル）-チオフェン-2-スルホニルアミノ] -2-ヒドロキシ安息香酸、
4-（3-クロロ-4-メチル-ベンゼンスルホニルアミノ）-2-ヒドロキシ安息香酸、
2-ヒドロキシ-4-（4-メチル-3-ニトロ-ベンゼンスルホニルアミノ）-安息香酸、
4-（3-フルオロ-ベンゼンスルホニルアミノ）-2-ヒドロキシ-安息香酸、
4-（2,5-ジクロロ-チオフェン-3-スルホニルアミノ）-2-ヒドロキシ安息香酸、
2-ヒドロキシ-4-（2,3,4-トリクロロ-ベンゼンスルホニルアミノ）-安息香酸、
2-ヒドロキシ-4-（4-メチル-ナフタレン-1-スルホニルアミノ）-安息香酸、
4-（4-フルオロ-ナフタレン-1-スルホニルアミノ）-2-ヒドロキシ安息香酸、
4-（5-ジメチルアミノ-ナフタレン-1-スルホニルアミノ）-2-ヒドロキシ安息香酸、
4-（5-クロロ-3-メチル-ベンゾ[b]チオフェン-2-スルホニルアミノ）-2-ヒドロキシ-安息香酸、
2-ヒドロキシ-4-（3-ピリジン-4-イル-ベンゼンスルホニルアミノ）-安息香酸、
4-（4'-フルオロ-3'-メチル-ビフェニル-3-スルホニルアミノ）-2-ヒドロキシ安息香酸、
4-（3'-クロロ-ビフェニル-3-スルホニルアミノ）-2-ヒドロキシ安息香酸、
4-（4'-カルバモイル-ビフェニル-3-スルホニルアミノ）-2-ヒドロキシ安息香酸、
4-（3'-フルオロ-4'-メトキシ-ビフェニル-3-スルホニルアミノ）-2-ヒドロキシ安息香酸、
4- [6-クロロ-5-（4-ヒドロキシ-フェニル）-ピリジン-3-スルホニルアミノ] -2-ヒドロキシ安息香酸、4- [6-クロロ-5-（3-ヒドロキシ-フェニル）-ピリジン- 3-スルホニルアミノ] -2-ヒドロキシ安息香酸、4- [5-（3-アミノ-フェニル）-6-クロロ-ピリジン-3-スルホニルアミノ] -2-ヒドロキシ安息香酸、
4- [6-クロロ-5-（1H-ピラゾール-4-イル）-ピリジン-3-スルホニルアミノ] -2-ヒドロキシ安息香酸、
4- [6-クロロ-5-（4-フルオロ-3-メチル-フェニル）-ピリジン-3-スルホニルアミノ] -2-ヒドロキシ安息香酸、4- [6-クロロ-5-（3-クロロ-フェニル）-ピリジン-3-スルホニルアミノ] -2-ヒドロキシ安息香酸、4- [6-クロロ-5-（2-フルオロ-3-メトキシ-フェニル）-ピリジン-3-スルホニルアミノ] -2-ヒドロキシ安息香酸、
4- [5-（4-カルバモイル-フェニル）-6-クロロ-ピリジン-3-スルホニルアミノ] -2-ヒドロキシ安息香酸、4- [6-クロロ-5-（3-フルオロ-フェニル）-ピリジン- 3-スルホニルアミノ] -2-ヒドロキシ安息香酸、
4- [6-クロロ-5-（3-フルオロ-4-メトキシ-フェニル）-ピリジン-3-スルホニルアミノ] -2-ヒドロキシ安息香酸、
4-（6-クロロ-5-キノリン-6-イル-ピリジン-3-スルホニルアミノ）-2-ヒドロキシ安息香酸、
4-（5-クロロ-4-ピリジン-3-イル-チオフェン-2-スルホニルアミノ）-2-ヒドロキシ安息香酸、
4- [5-クロロ-4-（3-ヒドロキシ-フェニル）-チオフェン-2-スルホニルアミノ] -2-ヒドロキシ安息香酸、4- [5-クロロ-4-（4-ヒドロキシ-3-メトキシ-フェニル）-チオフェン-2-スルホニルアミノ] -2-ヒドロキシ安息香酸、
4- [5-クロロ-4-（3-クロロ-フェニル）-チオフェン-2-スルホニルアミノ] -2-ヒドロキシ安息香酸、4- [4-（4-カルバモイル-フェニル）-5-クロロ-チオフェン- 2-スルホニルアミノ] -2-ヒドロキシ安息香酸、4- [5-クロロ-4-（3-フルオロ-4-メトキシ-フェニル）-チオフェン-2-スルホニルアミノ] -2-ヒドロキシ安息香酸、
4- [4-（4-アミノ-3-メトキシ-フェニル）-5-クロロ-チオフェン-2-スルホニルアミノ] -2-ヒドロキシ安息香酸、
3 '-（4-カルボキシ-3-ヒドロキシ-フェニルスルファモイル）-ビフェニル-2-カルボン酸メチルエステル
4-（5'-クロロ-2'-メトキシ-ビフェニル-3-スルホニルアミノ）-2-ヒドロキシ安息香酸、
4-（2 '、5'-ジフルオロ-ビフェニル-3-スルホニルアミノ）-2-ヒドロキシ安息香酸、
2-ヒドロキシ-4-（2'-メトキシ-ビフェニル-3-スルホニルアミノ）-安息香酸、
4-（2'-フルオロ-3'-メトキシ-ビフェニル-3-スルホニルアミノ）-2-ヒドロキシ安息香酸、
2-ヒドロキシ-4-（2'-ヒドロキシ-ビフェニル-3-スルホニルアミノ）-安息香酸、
4-（2'-アミノ-ビフェニル-3-スルホニルアミノ）-2-ヒドロキシ安息香酸、
4-（5'-フルオロ-2'-メトキシ-ビフェニル-3-スルホニルアミノ）-2-ヒドロキシ安息香酸、
4- [5-クロロ-4-（5-クロロ-2-メトキシ-フェニル）-チオフェン-2-スルホニルアミノ] -2-ヒドロキシ安息香酸、
4- [5-クロロ-4-（2,5-ジフルオロ-フェニル）-チオフェン-2-スルホニルアミノ] -2-ヒドロキシ-安息香酸、4- [5-クロロ-4-（2-メトキシ-フェニル）-チオフェン-2-スルホニルアミノ] -2-ヒドロキシ-安息香酸、4- [5-クロロ-4-（2-フルオロ-3-メトキシ-フェニル）-チオフェン-2-スルホニルアミノ] -2-ヒドロキシ-安息香酸、
4- [4-（2-アミノ-フェニル）-5-クロロ-チオフェン-2-スルホニルアミノ] -2-ヒドロキシ安息香酸、
4- [5-クロロ-4-（5-フルオロ-2-メトキシ-フェニル）-チオフェン-2-スルホニルアミノ] -2-ヒドロキシ安息香酸、4- [5-クロロ-4-（2-ヒドロキシ-フェニル）-チオフェン-2-スルホニルアミノ] -2-ヒドロキシ安息香酸、4-（2,3-ジクロロ-ベンゼンスルホニルアミノ）-2-ヒドロキシ安息香酸、
4-[（3-クロロ-4-フルオロベンゼン）スルホンアミド] -2-ヒドロキシ安息香酸、
4-（4-ブロモ-2,5-ジフルオロ-ベンゼンスルホニルアミノ）-2-ヒドロキシ安息香酸、
2-ヒドロキシ-4-（トルエン-3-スルホニルアミノ）-安息香酸、
4-（ビフェニル-4-スルホニルアミノ）-2-ヒドロキシ安息香酸、
4-（ベンゾ[b]チオフェン-3-スルホニルアミノ）-2-ヒドロキシ安息香酸、
4-（2,5-ジクロロ-4-メチル-チオフェン-3-スルホニルアミノ）-2-ヒドロキシ安息香酸、
2-ヒドロキシ-4-（2,4,5-トリクロロ-チオフェン-3-スルホニルアミノ）-安息香酸、
4-（2-クロロ-6-メチル-ベンゼンスルホニルアミノ）-2-ヒドロキシ安息香酸、
2-ヒドロキシ-4-（3-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニルアミノ）-安息香酸、
4-（ベンゾフラン-2-スルホニルアミノ）-2-ヒドロキシ安息香酸、
2-ヒドロキシ-4-（5-メチル-2-トリフルオロメチル-フラン-3-スルホニルアミノ）-安息香酸、
4-（3-クロロ-2-メチル-ベンゼンスルホニルアミノ）-2-ヒドロキシ安息香酸、
2-ヒドロキシ-4-（5-イソプロピル-3-メチル-ベンゾ[b]チオフェン-2-スルホニルアミノ）-安息香酸、4- [4-（2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-5-イル）-チオフェン-2-スルホニルアミノ] -2-ヒドロキシ-安息香酸、2-ヒドロキシ-4- [3-（1-ヒドロキシ-エチル）-ベンゼンスルホニルアミノ]-安息香酸、
2-ヒドロキシ-4-（3-ヒドロキシ-ベンゼンスルホニルアミノ）-安息香酸、
2-ヒドロキシ-4-（2-ヒドロキシ-ベンゼンスルホニルアミノ）-安息香酸、
4-（4-クロロ-フェニルメタンスルホニルアミノ）-2-ヒドロキシ-安息香酸、
4-（3-ブロモ-フェニルメタンスルホニルアミノ）-2-ヒドロキシ-安息香酸、
4-（4-ブロモ-フェニルメタンスルホニルアミノ）-2-ヒドロキシ-安息香酸、
2-ヒドロキシ-4-（2'-ヒドロキシ-ビフェニル-4-イルメタンスルホニルアミノ）-安息香酸、
4- [4-（2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-5-イル）-フェニルメタンスルホニルアミノ] -2-ヒドロキシ安息香酸、4-（2 '、5'-ジフルオロ-ビフェニル-4-イルメタンスルホニルアミノ）-2-ヒドロキシ安息香酸、
4-（ビフェニル-4-イルメタンスルホニルアミノ）-2-ヒドロキシ安息香酸、
4- [3-（2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-5-イル）-フェニルメタンスルホニルアミノ] -2-ヒドロキシ安息香酸、
4-（2 '、5'-ジフルオロ-ビフェニル-3-イルメタンスルホニルアミノ）-2-ヒドロキシ安息香酸、
4-（3,5-ジブロモ-チオフェン-2-スルホニルアミノ）-2-ヒドロキシ安息香酸、
4-（3,4-ジブロモ-チオフェン-2-スルホニルアミノ）-2-ヒドロキシ安息香酸、
4-（4,5-ジブロモ-チオフェン-2-スルホニルアミノ）-2-ヒドロキシ安息香酸、
4-（5-ブロモ-4-メチル-チオフェン-2-スルホニルアミノ）-2-ヒドロキシ安息香酸、4-（5-クロロ-4-メチル-チオフェン-2-スルホニルアミノ）-2-ヒドロキシ安息香酸、 4-（3,5-ジクロロ-ベンゼンスルホニルアミノ）-2-ヒドロキシ安息香酸、
4-（3-ブロモ-5-トリフルオロメチル-ベンゼンスルホニルアミノ）-2-ヒドロキシ安息香酸、
4-（2 '、5'-ジフルオロ-5-トリフルオロメチル-ビフェニル-3-スルホニルアミノ）-2-ヒドロキシ安息香酸、4- [3-（2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-5-イル）-5 -トリフルオロメチル-ベンゼンスルホニルアミノ] -2-ヒドロキシ安息香酸、
2-ヒドロキシ-4-（2'-ヒドロキシ-5-トリフルオロメチル-ビフェニル-3-スルホニルアミノ）-安息香酸、4-（3-クロロ-2-フルオロ-ベンゼンスルホニルアミノ）-2-ヒドロキシ-安息香酸、
4-（5-クロロ-2-フルオロ-ベンゼンスルホニルアミノ）-2-ヒドロキシ安息香酸、
4-（2,5-ジメチルフラン-3-スルホニルアミノ）-2-ヒドロキシ安息香酸、
4- [5-（2,5-ジフルオロ-フェニル）-チオフェン-2-スルホニルアミノ] -2-ヒドロキシ安息香酸、
4- [5-（2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-5-イル）-チオフェン-2-スルホニルアミノ] -2-ヒドロキシ-安息香酸、2-ヒドロキシ-4-（5-フェニル-チオフェン-2-スルホニルアミノ）-安息香酸、
2-ヒドロキシ-4- [5-（2-ヒドロキシ-フェニル）-チオフェン-2-スルホニルアミノ]-安息香酸、
2-ヒドロキシ-4-[（4-フェノキシベンゼン）スルホンアミド]安息香酸、
4-（2,5-ジメチル-チオフェン-3-スルホニルアミノ）-2-ヒドロキシ安息香酸、
4-（4-クロロ-ベンゼンスルホニルアミノ）-2-ヒドロキシ-安息香酸、
2-ヒドロキシ-4-（3-ニトロ-ベンゼンスルホニルアミノ）-安息香酸、
2-ヒドロキシ-4-（ナフタレン-1-スルホニルアミノ）-安息香酸、
2-ヒドロキシ-4-（ナフタレン-2-スルホニルアミノ）-安息香酸、
4-（3-カルボキシ-ベンゼンスルホニルアミノ）-2-ヒドロキシ-安息香酸、
4-（4-カルボキシ-ベンゼンスルホニルアミノ）-2-ヒドロキシ-安息香酸、
4-（3-クロロ-ベンゼンスルホニルアミノ）-2-ヒドロキシ-安息香酸、
4-（3-ブロモ-5-クロロ-チオフェン-2-スルホニルアミノ）-2-ヒドロキシ安息香酸、および
4-（4-ブロモ-チオフェン-3-スルホニルアミノ）-2-ヒドロキシ安息香酸、
またはその薬学的に許容される塩。
8.式（I）の化合物
ここで、nは0または1です。
AはO、S、ある-CR 4 = CR 4 -又は-CR 4 = N-。
R 1がHから選択されます。ハロゲン; 少なくとも1つのハロゲンで任意に置換されたC1-C6アルキル; およびＣ１～Ｃ６アルコキシ、少なくとも１つのハロゲンで置換されている。R 2及びR 3はそれぞれ独立して、H; ハロゲン; C1-C6アルキル; C1-C6アルコキシ; 二次または三次CI-C6アルキルアミド; カルボシクリルカルボニルアミノ-C0-C2アルキル; 5員または6員の環状アミノカルボニル; C1-C6アルキルカルボニルアミノ; C1-C6アルキルスルホニル; ヒドロキシ-C0-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル; カルボキシ; C1-C6アルコキシカルボニル; シアノ; カルボシクリロキシ; ヘテロシクリロキシ; カルボシクリル-C0-C3アルキル; カルボシクリル-C2-C3アルケニル; ヘテロシクリル-C0-C3アルキル; およびヘテロシクリル-C2-C3アルケニル; ここで、任意のアルキルは、必要に応じて、少なくとも１つのハロゲンで置換されている。カルボシクリルまたはヘテロシクリルは、5または6員のモノシクリルまたは9または10員のビシクリルです。任意のカルボシクリルまたはヘテロシクリルは、少なくとも一つのRで置換されている5 。または、Ｒ２およびＲ３は、それらが結合している炭素原子と共に、５員または６員の炭素環式または複素環式環を形成し、これらの環は、場合により少なくとも１つのＲ５で置換されている。各Ｒ４は、Ｈ、ハロゲン、単環式Ｃ３－Ｃ６カルボシクリルおよびＣｌ－Ｃ６アルキルから独立して選択され、任意のアルキルは、任意選択で少なくとも１つのハロゲンで置換されている。各R 5は独立して、ハロゲンから選択されます。C1-C6アルキル; C1-C6アルコキシ; フェノキシ; アミノ; シアノ; ニトロ; 二次または三次C1-C6アルキルアミノ; 5員または6員の環状アミノ; C1-C6アルキルカルボニルアミノ; カルバモイル; 二次または三次C1-C6アルキルアミド; 5員または6員の環状アミノカルボニル; C1-C6アルコキシカルボニルアミノ; ヒドロキシ-C0-C6アルキル; Cl-C6-アルキルチオ; カルボキシ-C0-C6-アルキル; C1-C6アルコキシカルボニル; C1-C6アルキルカルボニル; C1-C6-アルキルスルホニル; およびC1-C6アルキルスルホニルアミノ; ここで、任意のアルキルは、必要に応じて、少なくとも１つのハロゲンで置換されている。ＡがＣＲ４＝ ＣＲ４であり、ｎが０である場合、Ｒ２もＲ３も４－ヒドロキシピラゾロ［１，５－ａ］ －１，３，５－から選択されないという条件で、その薬学的に許容される塩。トリアジン-8-イルおよび2,4-ジヒドロキシピラゾロ[1,5-a] -1,3,5-トリアジン-8-yi; そして、Aが-CRとき4 = CR 4 - 、nが0であり、そしてR 2及びR 3は、一緒になってそれらが結合している炭素原子と、次いで、5員または6員の炭素環または複素環を形成しません：
（I）R 2がスルホンアミド結合に対してメタ位にあります。
Rと（ii）の1 、R 2及びR 4が全てHであり、R 3がHから選択されていません。ハロゲン; C1-C6アルキル; C1-C6アルコキシ; C1-C6アルキルカルボニルアミノ; C1-C6アルキルカルボニル; カルボキシ; C1-C6アルコキシカルボニル; シアノ; シクロヘキシル; トリフルオロメチルおよびトリフルオロメトキシ; そして
（III）Rとき3はH、F、CI、Brであり、メチルおよびtert-ブチルから選択され、R 2はHではありません。そして、化合物がから選択されないというさらなる条件付きで
4-（5-エチルチオフェン-2-スルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸、
4-（5-ブロモチオフェン-2-スルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸、
4-（5-クロロチオフェン-2-スルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸、
4-（5-メチルチオフェン-2-スルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸、
2-ヒドロキシ-4-（チオフェン-2-スルホンアミド）安息香酸、
4-（3-ブロモチオフェン-2-スルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸、
4-（2,5-ジブロモチオフェン-3-スルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸、
4-（2,5-ジクロロチオフェン-3-スルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸、
4-（2,5-メチルチオフェン-3-スルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸、
4-（4-ブロモ-3-カルボキシフェニルスルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸、
4-（4-フルオロ-3-メチルフェニルスルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸、
4-（3,4-ジエトキシフェニルスルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸、
4-（2,3-ジヒドロ-1H-インデン-5-スルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸、
2-ヒドロキシ-4-（2、3,4,5、6-ペンタメチルフェニルスルホンアミド）安息香酸、
4-（3,5-ジクロロフェニルスルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸、
4-（2,3-ジクロロフェニルスルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸、
4-（3-クロロ-4-フルオロフェニルスルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸、
4-（2-クロロ-5-（トリフルオロメチル）フェニルスルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸、
2-ヒドロキシ-4-（3-（トリフルオロメチル）フェニルスルホンアミド）安息香酸、
4-（2-ブロモ-4,5-ジメトキシフェニルスルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸、
4-（2,5-ジフルオロフェニルスルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸、
4-（3,4-ジメトキシフェニルスルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸、
4-（3,4-ジメチルフェニルスルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸、4-（4-クロロ-3-（トリフルオロメチル）フェニルスルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸、4-（3,4-ジフルオロフェニルスルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸、
4-（2,3-ジヒドロベンゾ[b] [1,4]ジオキシン-6-スルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸、4-（5-ブロモ-2-メチルフェニルスルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸、
4-（3-シアノフェニルスルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸、
4-（3-アセトアミド-4-メトキシフェニルスルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸、4-（2,5-ジクロロ-3,6-ジメチルフェニルスルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸、2-ヒドロキシ-4-（5,6,7 、8-テトラヒドロナフタレン-2-スルホンアミド）安息香酸、4-（4-ブロモ-3-メチルフェニルスルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸、
4-（3-アセチルフェニルスルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸、
4-（3-ブロモフェニルスルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸、
4-（3-クロロフェニルスルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸、
2-ヒドロキシ-4-（4-メトキシ-3-（1H-テトラゾール-1-イル）フェニルスルホンアミド）安息香酸、
4-（3-フルオロフェニルスルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸、
2-ヒドロキシ-4-（3-メチルフェニルスルホンアミド）安息香酸、
4-（2,5-ジブロモフェニルスルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸、
4-（5-（tert-ブチル）-2,3-ジメチルフェニルスルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸、
2-ヒドロキシ-4-（2,3,5,6-テトラメチルフェニルスルホンアミド）安息香酸、
4-（3,4-ジクロロフェニルスルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸、
4-（2,5-ジメチルフェニルスルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸、
4-（3-カルボキシフェニルスルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸、
2-ヒドロキシ-4-（ナフタレン-2-スルホンアミド）安息香酸、
4-（2,5-ジクロロフェニルスルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸、
4-（2,5-ジエチルフェニルスルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸、
2-ヒドロキシ-4-（2,4,5-トリメチルフェニルスルホンアミド）安息香酸、
4-（3-カルボキシ-4-ヒドロキシフェニルスルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸、
2-ヒドロキシ-4-（ベンジルスルホンアミド）安息香酸、
4-（8-クロロナフタレン-1-スルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸、
2-ヒドロキシ-4-（4-メトキシナフタレン-1-スルホンアミド）安息香酸、
2-ヒドロキシ-4-（4-メチルナフタレン-1-スルホンアミド）安息香酸、
4-（4-ブロモナフタレン-1-スルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸、
2-ヒドロキシ-4-（ナフタレン-1-スルホンアミド）安息香酸、
2-ヒドロキシ-4-（キノリン-8-スルホンアミド）安息香酸、
4-（2-シアノベンジルスルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸、4-（ベンジルスルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸、
4-（5-フルオロピリジン-3-スルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸、
4-（5-ブロモピリジン-3-スルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸、
4-（5-クロロピリジン-3-スルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸、および
2-ヒドロキシ-4-（ピリジン-3-スルホンアミド）安息香酸。
Ｒ２およびＲ３のうちの１つが、カルボシクロリル－Ｃ０－Ｃ３アルキルから選択される、項目８に記載の化合物。カルボシクリル-C2-C3アルケニル; ヘテロシクリル-C0-C3アルキル; およびヘテロシクリル-C2-C3アルケニル; ここで、任意のカルボシクリルまたはヘテロシクリルは、5または6員のモノシクリルまたは9または10員のビシクリルである。任意のカルボシクリルまたはヘテロシクリルは、少なくとも一つのRで置換されている5 。または、Ｒ２およびＲ３は、それらが結合している炭素原子と共に、５員または６員の炭素環式または複素環式環を形成し、これらの環は、場合により少なくとも１つのＲ５で置換されている。またはその薬学的に許容される塩。
Ｒ２がフェニルであり、任意選択で少なくとも１つのＲ５で置換されている、またはＲ２およびＲ３が、それらが結合している炭素原子とともに、ベンゼン環であり、任意選択で置換されている、項目９に記載の化合物。少なくとも一つのR 5 。またはその薬学的に許容される塩。
ＡがＯまたはＳである、項目８に記載の化合物。またはその薬学的に許容される塩。
12. R 2がH、C1-C6アルキル、ハロゲン、およびカルボシクリル-C0-C3アルキル、カルボシクリル-C2-C3アルケニル、ヘテロシクリル-C0-C3アルキル、ヘテロシクリル-C2-C3から選択される、項目11に記載の化合物。アルケニル; ここで、任意のカルボシクリルまたはヘテロシクリルは、必要に応じて、少なくとも１つのＲ５で置換されている。そして
Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、およびハロゲンから選択され、任意のアルキルは、任意選択で少なくとも１つのハロゲンで置換されている。またはその薬学的に許容される塩。
AがCRである、項目8~10のいずれかに記載の化合物4 = CR 4 。またはその薬学的に許容される塩。
14.から選択される化合物
4- [（ビフェニル-3-イルスルホニル）アミノ] -2-ヒドロキシ安息香酸、4-（{[3-（5-アセチル-2-チエニル）フェニル]スルホニル}アミノ）-2-ヒドロキシ安息香酸、2-ヒドロキシ- 4-{[（4'-ヒドロキシビフェニル-3-イル）スルホニル]アミノ}安息香酸、
4-[（{3-[（E）-2-（4-フルオロフェニル）ビニル]フェニル}スルホニル）アミノ] -2-ヒドロキシ安息香酸、4- {[（3'-アミノ-4'-メトキシビフェニル-3-イル）スルホニル]アミノ} -2-ヒドロキシ安息香酸、
2-ヒドロキシ-4-{[（3-ピリジン-3-イルフェニル）スルホニル]アミノ}安息香酸、
4-（{[4 '-（ジメチルアミノ）ビフェニル-3-イル]スルホニル}アミノ）-2-ヒドロキシ安息香酸、
2-ヒドロキシ-4-（{[5-（トリフルオロメチル）ビフェニル-3-イル]スルホニル}アミノ）安息香酸、
4-{[（4,6-ジフルオロビフェニル-3-イル）スルホニル]アミノ} -2-ヒドロキシ安息香酸、
2-ヒドロキシ-4-{[（6-メトキシビフェニル-3-イル）スルホニル]アミノ}安息香酸、
4- {[（5-クロロ-4-フェニル-2-チエニル）スルホニル]アミノ} -2-ヒドロキシ安息香酸、
2-ヒドロキシ-4-（{[2 '-（ヒドロキシメチル）ビフェニル-3-イル]スルホニル}アミノ）安息香酸、
4- {[（3'-フルオロビフェニル-3-イル）スルホニル]アミノ} -2-ヒドロキシ安息香酸、
4-{[（2 '、6'-ジフルオロビフェニル-3-イル）スルホニル]アミノ} -2-ヒドロキシ安息香酸、
2-ヒドロキシ-4-（{[3 '-（イソプロポキシカルボニル）ビフェニル-3-イル]スルホニル}アミノ）安息香酸、4-（{[3-（2,3-ジヒドロ-1-ベンゾフラン-5-イル）フェニル]スルホニル}アミノ）-2-ヒドロキシ安息香酸、4- {[（3'-フルオロ-4'-ヒドロキシビフェニル-3-イル）スルホニル]アミノ} -2-ヒドロキシ安息香酸、
2-ヒドロキシ-4-{[（3-キノリン-6-イルフェニル）スルホニル]アミノ}安息香酸、
4- {[（3'-アミノビフェニル-3-イル）スルホニル]アミノ} -2-ヒドロキシ安息香酸、
2-ヒドロキシ-4-（{[3-（2-メチル-1,3-チアゾール-4-イル）フェニル]スルホニル}アミノ）安息香酸、4-（{[5-クロロ-4-（2,3 -ジヒドロ-1-ベンゾフラン-5-イル）-2-チエニル]スルホニル}アミノ）-2-ヒドロキシ安息香酸、
4-（{[5-クロロ-4-（3-フルオロ-4-ヒドロキシフェニル）-2-チエニル]スルホニル}アミノ）-2-ヒドロキシ安息香酸、
4- {[（5-クロロ-4-キノリン-6-イル-2-チエニル）スルホニル]アミノ} -2-ヒドロキシ安息香酸、
4-（{[4-（1,3-ベンゾジオキソール-5-イル）-5-クロロ-2-チエニル]スルホニル}アミノ）-2-ヒドロキシ安息香酸、4-（{[5-クロロ-4-（4 -ヒドロキシ-3,5-ジメチルフェニル）-2-チエニル]スルホニル}アミノ）-2-ヒドロキシ安息香酸、
4-（{[5-クロロ-4-（2,4-ジフルオロフェニル）-2-チエニル]スルホニル}アミノ）-2-ヒドロキシ安息香酸、4-（{[4-（3-アセチルフェニル）-5-クロロ- 2-チエニル]スルホニル}アミノ）-2-ヒドロキシ安息香酸、4-[（{5-クロロ-4- [2-（ヒドロキシメチル）フェニル] -2-チエニル}スルホニル）アミノ] -2-ヒドロキシ安息香酸、
4-（{[5-クロロ-4-（3-フルオロフェニル）-2-チエニル]スルホニル}アミノ）-2-ヒドロキシ安息香酸、4-[（{5-クロロ-4- [3-（イソプロポキシカルボニル）フェニル] -2-チエニル}スルホニル）アミノ] -2-ヒドロキシ安息香酸、4-（{[5-クロロ-4-（3,5-ジフルオロフェニル）-2-チエニル]スルホニル}アミノ）-2-ヒドロキシ安息香酸、4- （{[5-クロロ-4-（6-エトキシピリジン-3-イル）-2-チエニル]スルホニル}アミノ）-2-ヒドロキシ安息香酸、4-（{[4-（3-アミノフェニル）-5-クロロ- 2-チエニル]スルホニル}アミノ）-2-ヒドロキシ安息香酸、4-（{[5-クロロ-4-（4-メトキシフェニル）-2-チエニル]スルホニル}アミノ）-2-ヒドロキシ安息香酸、4-（{[ 4-（4-アミノフェニル）-5-クロロ-2-チエニル]スルホニル}アミノ）-2-ヒドロキシ安息香酸、トリフルオロアセテート（塩）
4-（{[5-クロロ-4-（4-ヒドロキシフェニル）-2-チエニル]スルホニル}アミノ）-2-ヒドロキシ安息香酸、
4-[（{5-クロロ-4- [3-（ヒドロキシメチル）フェニル] -2-チエニル}スルホニル）アミノ] -2-ヒドロキシ安息香酸、
4-[（{5-クロロ-4- [4-（ヒドロキシメチル）フェニル] -2-チエニル}スルホニル）アミノ] -2-ヒドロキシ安息香酸、
4-（{[4-（3-アミノ-4-メトキシフェニル）-5-クロロ-2-チエニル]スルホニル}アミノ）-2-ヒドロキシ安息香酸、トリフルオロ酢酸塩（塩）
4- {[（5-クロロ-4- {4-[（メチルスルホニル）アミノ]フェニル} -2-チエニル）スルホニル]アミノ} -2-ヒドロキシ安息香酸、
4-{[（7-クロロ-3-メチル-1-ベンゾチエン-2-イル）スルホニル]アミノ} -2-ヒドロキシ安息香酸、4- {[（5-クロロ-3-メチル-1-ベンゾチエン-2-イル）スルホニル]アミノ} -2-ヒドロキシ安息香酸、2-ヒドロキシ-4-{[（3-ピペリジン-1-イルフェニル）スルホニル]アミノ}安息香酸、
4-{[（3-tert-ブチルフェニル）スルホニル]アミノ} -2-ヒドロキシ安息香酸、
2-ヒドロキシ-4-{[（4-フェニル-2-チエニル）スルホニル]アミノ}安息香酸、
2-ヒドロキシ-4-[[3-（ピペリジン-1-カルボニル）フェニル]スルホニルアミノ]安息香酸、
2-ヒドロキシ-4-[[3-（メチルカルバモイル）フェニル]スルホニルアミノ]安息香酸、
2-ヒドロキシ-4-[[3-（4-メチルスルホニルフェニル）フェニル]スルホニルアミノ]安息香酸、
4- [[3-（3-エトキシフェニル）フェニル]スルホニルアミノ] -2-ヒドロキシ安息香酸、
4- [[3-（3-アセトアミドフェニル）フェニル]スルホニルアミノ] -2-ヒドロキシ安息香酸、
4-[[3-（3,4-ジクロロフェニル）フェニル]スルホニルアミノ] -2-ヒドロキシ安息香酸、
4- [[3-（3-カルバモイルフェニル）フェニル]スルホニルアミノ] -2-ヒドロキシ安息香酸、
4- [[3-（3-シアノフェニル）フェニル]スルホニルアミノ] -2-ヒドロキシ安息香酸、
2-ヒドロキシ-4-[[3-（4-ニトロフェニル）フェニル]スルホニルアミノ]安息香酸、
2-ヒドロキシ-4-[[3- [3-（トリフルオロメチル）フェニル]フェニル]スルホニルアミノ]安息香酸、
2-ヒドロキシ-4-[[3-（4-メチルスルファニルフェニル）フェニル]スルホニルアミノ]安息香酸、
2-ヒドロキシ-4-[[3- [4-（トリフルオロメトキシ）フェニル]フェニル]スルホニルアミノ]安息香酸、4- [[3-（2-アセチルフェニル）フェニル]スルホニルアミノ] -2-ヒドロキシ-安息香酸、2-。ヒドロキシ-4-[[3-（4-フェノキシフェニル）フェニル]スルホニルアミノ]安息香酸、2-ヒドロキシ-4- [[3-（4-ヒドロキシ-3-メトキシ-フェニル）フェニル]スルホニルアミノ]安息香酸、2-ヒドロキシ-4-[（3-メチルスルホニルフェニル）スルホニルアミノ]安息香酸、
4- [[3-（ベンゾフラン-2-イル）フェニル]スルホニルアミノ] -2-ヒドロキシ安息香酸、
2-ヒドロキシ-4-[[3- [4-（メトキシカルボニルアミノ）フェニル]フェニル]スルホニルアミノ]安息香酸、4-[（5-フルオロ-2-メチルベンゼン）スルホンアミド] -2-ヒドロキシ安息香酸、
4-[（2-ブロモ-4-ヨードベンゼン）スルホンアミド] -2-ヒドロキシ安息香酸、
2-ヒドロキシ-4-[（2,4,5-トリクロロベンゼン）スルホンアミド]安息香酸、
2-ヒドロキシ-4-{[4-（1,3-オキサゾール-5-イル）ベンゼン]スルホンアミド}安息香酸、
4-（2、1,3-ベンゾチアジアゾール-4-スルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸、
4-（2、1,3-ベンゾオキサジアゾール-4-スルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸、
4-{[3-（4-クロロフェニル）ベンゼン]スルホンアミド} -2-ヒドロキシ安息香酸、
2-ヒドロキシ-4-（{3- [4-（トリフルオロメチル）フェニル]ベンゼン}スルホンアミド）安息香酸、4- {[3-（4-フルオロフェニル）ベンゼン]スルホンアミド} -2-ヒドロキシ安息香酸、
4-{[3-（3,5-ジクロロフェニル）ベンゼン]スルホンアミド} -2-ヒドロキシ安息香酸、
2-ヒドロキシ-4-{[3-（4-メトキシフェニル）ベンゼン]スルホンアミド}安息香酸、
2-ヒドロキシ-4-{[3-（4-メチルフェニル）ベンゼン]スルホンアミド}安息香酸、
4-（1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸、
2-ヒドロキシ-4-（5-メチル-1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミド）安息香酸、
2-ヒドロキシ-4-（7-メトキシ-3-メチル-1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミド）安息香酸、2-ヒドロキシ-4-（5-メトキシ-3-メチル-1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミド）安息香酸酸、2-ヒドロキシ-4- [3-メチル-5-（プロパン-2-イル）-1-ベンゾフラン-2-スルホンアミド]安息香酸、4-（5-フルオロ-3-メチル-1-ベンゾチオフェン-2 -スルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸、4-{[3-（2H-1,3-ベンゾジオキソール-5-イル）ベンゼン]スルホンアミド} -2-ヒドロキシ安息香酸、
4-{[3-（2,4-ジフルオロフェニル）ベンゼン]スルホンアミド} -2-ヒドロキシ安息香酸、
2-ヒドロキシ-4-{[3-（2-ニトロフェニル）ベンゼン]スルホンアミド}安息香酸、
2-ヒドロキシ-4-{[3-（4-ヒドロキシ-3,5-ジメチルフェニル）ベンゼン]スルホンアミド}安息香酸、4- {[3-（4-ブチルフェニル）ベンゼン]スルホンアミド} -2-ヒドロキシ安息香酸、
4-（{3- [4-（エタンスルホニル）フェニル]ベンゼン}スルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸、2-ヒドロキシ-4- {[3-（4-メトキシ-3-メチルフェニル）ベンゼン]スルホンアミド}安息香酸、 2-ヒドロキシ-4-{[3-（3-ヒドロキシフェニル）ベンゼン]スルホンアミド}安息香酸、
2-ヒドロキシ-4-{[3-（3-メタンスルホニルフェニル）ベンゼン]スルホンアミド}安息香酸、4-（{3- [4-（ジメチルカルバモイル）フェニル]ベンゼン}スルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸、4- {[ 3-（4-エチルフェニル）ベンゼン]スルホンアミド} -2-ヒドロキシ安息香酸、4-[（3- {4- [ビス（プロパン-2-イル）カルバモイル]フェニル}ベンゼン）スルホンアミド] -2-ヒドロキシ安息香酸、4 -{[3-（4-アセチルフェニル）ベンゼン]スルホンアミド} -2-ヒドロキシ安息香酸、
4- {[3-（2,3-ジメトキシフェニル）ベンゼン]スルホンアミド} -2-ヒドロキシ安息香酸、
4-{[3-（4-フルオロ-2-メトキシフェニル）ベンゼン]スルホンアミド} -2-ヒドロキシ安息香酸、
2-ヒドロキシ-4-{[3-（2,3,6-トリフルオロフェニル）ベンゼン]スルホンアミド}安息香酸、
4-（{3- [4-（2-カルボキシエチル）フェニル]ベンゼン}スルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸、
2-ヒドロキシ-4-{[3-（3-メチルフェニル）ベンゼン]スルホンアミド}安息香酸、
4- {[3-（3,5-ジフルオロフェニル）ベンゼン]スルホンアミド} -2-ヒドロキシ安息香酸、
2-ヒドロキシ-4-{[3-（4-メトキシ-3,5-ジメチルフェニル）ベンゼン]スルホンアミド}安息香酸、2-ヒドロキシ-4-{[3-（2-メチルフェニル）ベンゼン]スルホンアミド}安息香酸、
2-ヒドロキシ-4-{[3-（2-プロポキシピリジン-3-イル）ベンゼン]スルホンアミド}安息香酸、
4-{[3-（6-エトキシピリジン-3-イル）ベンゼン]スルホンアミド} -2-ヒドロキシ安息香酸、
2-ヒドロキシ-4-（{3- [4-（プロパン-2-イルオキシ）フェニル]ベンゼン}スルホンアミド）安息香酸、
4-{[3-（4-ブトキシフェニル）ベンゼン]スルホンアミド} -2-ヒドロキシ安息香酸、
4-{[3-（3,4-ジメトキシフェニル）ベンゼン]スルホンアミド} -2-ヒドロキシ安息香酸、
2-ヒドロキシ-4-{[3-（6-メトキシピリジン-3-イル）ベンゼン]スルホンアミド}安息香酸、
2-ヒドロキシ-4-{[3-（モルホリン-4-イル）ベンゼン]スルホンアミド}安息香酸、
2-ヒドロキシ-4-（5-フェニル-2,3-ジヒドロ-1-ベンゾフラン-7-スルホンアミド）安息香酸、
4- {[（4-ブロモ-5-クロロ-2-チエニル）スルホニル]アミノ} -2-ヒドロキシ安息香酸、
4-（5-ブロモ-6-クロロ-ピリジン-3-スルホニルアミノ）-2-ヒドロキシ安息香酸、
4-（4,5-ジクロロ-チオフェン-2-スルホニルアミノ）-2-ヒドロキシ安息香酸、
4-（4-ブロモ-2,5-ジクロロ-チオフェン-3-スルホニルアミノ）-2-ヒドロキシ安息香酸、
4-（3-ジフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニルアミノ）-2-ヒドロキシ安息香酸、
2-ヒドロキシ-4-（3-メトキシ-ベンゼンスルホニルアミノ）-安息香酸、
4- [5-（ベンゾイルアミノ-メチル）-チオフェン-2-スルホニルアミノ] -2-ヒドロキシ安息香酸、
4-（3-クロロ-4-メチル-ベンゼンスルホニルアミノ）-2-ヒドロキシ安息香酸、
2-ヒドロキシ-4-（4-メチル-3-ニトロ-ベンゼンスルホニルアミノ）-安息香酸、
2-ヒドロキシ-4-（2,3,4-トリクロロ-ベンゼンスルホニルアミノ）-安息香酸、
4-（4-フルオロ-ナフタレン-1-スルホニルアミノ）-2-ヒドロキシ安息香酸、
4-（5-ジメチルアミノ-ナフタレン-1-スルホニルアミノ）-2-ヒドロキシ安息香酸、
4-（5-クロロ-3-メチル-ベンゾ[b]チオフェン-2-スルホニルアミノ）-2-ヒドロキシ-安息香酸、2-ヒドロキシ-4-（3-ピリジン-4-イル-ベンゼンスルホニルアミノ）-安息香酸、
4-（4'-フルオロ-3'-メチル-ビフェニル-3-スルホニルアミノ）-2-ヒドロキシ安息香酸、
4-（3'-クロロ-ビフェニル-3-スルホニルアミノ）-2-ヒドロキシ安息香酸、4-（4'-カルバモイル-ビフェニル-3-スルホニルアミノ）-2-ヒドロキシ安息香酸、
4-（3'-フルオロ-4'-メトキシ-ビフェニル-3-スルホニルアミノ）-2-ヒドロキシ安息香酸、
4- [6-クロロ-5-（4-ヒドロキシ-フェニル）-ピリジン-3-スルホニルアミノ] -2-ヒドロキシ安息香酸、4- [6-クロロ-5-（3-ヒドロキシ-フェニル）-ピリジン- 3-スルホニルアミノ] -2-ヒドロキシ安息香酸、4- [5-（3-アミノ-フェニル）-6-クロロ-ピリジン-3-スルホニルアミノ] -2-ヒドロキシ安息香酸、
4- [6-クロロ-5-（1H-ピラゾール-4-イル）-ピリジン-3-スルホニルアミノ] -2-ヒドロキシ安息香酸、
4- [6-クロロ-5-（4-フルオロ-3-メチル-フェニル）-ピリジン-3-スルホニルアミノ] -2-ヒドロキシ安息香酸、4- [6-クロロ-5-（3-クロロ-フェニル）-ピリジン-3-スルホニルアミノ] -2-ヒドロキシ安息香酸、
4- [6-クロロ-5-（2-フルオロ-3-メトキシ-フェニル）-ピリジン-3-スルホニルアミノ] -2-ヒドロキシ安息香酸、
4- [5-（4-カルバモイル-フェニル）-6-クロロ-ピリジン-3-スルホニルアミノ] -2-ヒドロキシ安息香酸、4- [6-クロロ-5-（3-フルオロ-フェニル）-ピリジン- 3-スルホニルアミノ] -2-ヒドロキシ安息香酸、
4- [6-クロロ-5-（3-フルオロ-4-メトキシ-フェニル）-ピリジン-3-スルホニルアミノ] -2-ヒドロキシ安息香酸、
4-（6-クロロ-5-キノリン-6-イル-ピリジン-3-スルホニルアミノ）-2-ヒドロキシ安息香酸、
4-（5-クロロ-4-ピリジン-3-イル-チオフェン-2-スルホニルアミノ）-2-ヒドロキシ安息香酸、
4- [5-クロロ-4-（3-ヒドロキシ-フェニル）-チオフェン-2-スルホニルアミノ] -2-ヒドロキシ安息香酸、4- [5-クロロ-4-（4-ヒドロキシ-3-メトキシ-フェニル）-チオフェン-2-スルホニルアミノ] -2-ヒドロキシ安息香酸、
4- [5-クロロ-4-（3-クロロ-フェニル）-チオフェン-2-スルホニルアミノ] -2-ヒドロキシ安息香酸、4- [4-（4-カルバモイル-フェニル）-5-クロロ-チオフェン- 2-スルホニルアミノ] -2-ヒドロキシ安息香酸、4- [5-クロロ-4-（3-フルオロ-4-メトキシ-フェニル）-チオフェン-2-スルホニルアミノ] -2-ヒドロキシ安息香酸、
4- [4-（4-アミノ-3-メトキシ-フェニル）-5-クロロ-チオフェン-2-スルホニルアミノ] -2-ヒドロキシ安息香酸、
3 '-（4-カルボキシ-3-ヒドロキシ-フェニルスルファモイル）-ビフェニル-2-カルボン酸メチルエステル
4-（5'-クロロ-2'-メトキシ-ビフェニル-3-スルホニルアミノ）-2-ヒドロキシ安息香酸、
4-（2 '、5'-ジフルオロ-ビフェニル-3-スルホニルアミノ）-2-ヒドロキシ安息香酸、
2-ヒドロキシ-4-（2'-メトキシ-ビフェニル-3-スルホニルアミノ）-安息香酸、
4-（2'-フルオロ-3'-メトキシ-ビフェニル-3-スルホニルアミノ）-2-ヒドロキシ安息香酸、
2-ヒドロキシ-4-（2'-ヒドロキシ-ビフェニル-3-スルホニルアミノ）-安息香酸、
4-（2'-アミノ-ビフェニル-3-スルホニルアミノ）-2-ヒドロキシ安息香酸、
4-（5'-フルオロ-2'-メトキシ-ビフェニル-3-スルホニルアミノ）-2-ヒドロキシ安息香酸、4- [5-クロロ-4-（5-クロロ-2-メトキシ-フェニル）-チオフェン- 2-スルホニルアミノ] -2-ヒドロキシ安息香酸、
4- [5-クロロ-4-（2,5-ジフルオロ-フェニル）-チオフェン-2-スルホニルアミノ] -2-ヒドロキシ-安息香酸、4- [5-クロロ-4-（2-メトキシ-フェニル）-チオフェン-2-スルホニルアミノ] -2-ヒドロキシ-安息香酸、4- [5-クロロ-4-（2-フルオロ-3-メトキシ-フェニル）-チオフェン-2-スルホニルアミノ] -2-ヒドロキシ-安息香酸、
4- [4-（2-アミノ-フェニル）-5-クロロ-チオフェン-2-スルホニルアミノ] -2-ヒドロキシ安息香酸、
4- [5-クロロ-4-（5-フルオロ-2-メトキシ-フェニル）-チオフェン-2-スルホニルアミノ] -2-ヒドロキシ安息香酸、
4- [5-クロロ-4-（2-ヒドロキシ-フェニル）-チオフェン-2-スルホニルアミノ] -2-ヒドロキシ安息香酸、4-（4-ブロモ-2,5-ジフルオロ-ベンゼンスルホニルアミノ）-2-ヒドロキシ-安息香酸、
4-（ビフェニル-4-スルホニルアミノ）-2-ヒドロキシ安息香酸、
4-（ベンゾ[b]チオフェン-3-スルホニルアミノ）-2-ヒドロキシ安息香酸、
4-（2,5-ジクロロ-4-メチル-チオフェン-3-スルホニルアミノ）-2-ヒドロキシ安息香酸、
2-ヒドロキシ-4-（2,4,5-トリクロロ-チオフェン-3-スルホニルアミノ）-安息香酸、
4-（2-クロロ-6-メチル-ベンゼンスルホニルアミノ）-2-ヒドロキシ安息香酸、
2-ヒドロキシ-4-（3-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニルアミノ）-安息香酸、
4-（ベンゾフラン-2-スルホニルアミノ）-2-ヒドロキシ安息香酸、
2-ヒドロキシ-4-（5-メチル-2-トリフルオロメチル-フラン-3-スルホニルアミノ）-安息香酸、
4-（3-クロロ-2-メチル-ベンゼンスルホニルアミノ）-2-ヒドロキシ安息香酸、
2-ヒドロキシ-4-（5-イソプロピル-3-メチル-ベンゾ[b]チオフェン-2-スルホニルアミノ）-安息香酸、4- [4-（2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-5-イル）-チオフェン-2-スルホニルアミノ] -2-ヒドロキシ-安息香酸、2-ヒドロキシ-4- [3-（1-ヒドロキシ-エチル）-ベンゼンスルホニルアミノ]-安息香酸、
2-ヒドロキシ-4-（3-ヒドロキシ-ベンゼンスルホニルアミノ）-安息香酸、
2-ヒドロキシ-4-（2-ヒドロキシ-ベンゼンスルホニルアミノ）-安息香酸、
4-（4-クロロ-フェニルメタンスルホニルアミノ）-2-ヒドロキシ-安息香酸、
4-（3-ブロモ-フェニルメタンスルホニルアミノ）-2-ヒドロキシ-安息香酸、
4-（4-ブロモ-フェニルメタンスルホニルアミノ）-2-ヒドロキシ-安息香酸、
2-ヒドロキシ-4-（2'-ヒドロキシ-ビフェニル-4-イルメタンスルホニルアミノ）-安息香酸、
4- [4-（2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-5-イル）-フェニルメタンスルホニルアミノ] -2-ヒドロキシ安息香酸、4-（2 '、5'-ジフルオロ-ビフェニル-4-イルメタンスルホニルアミノ）-2-ヒドロキシ安息香酸、
4-（ビフェニル-4-イルメタンスルホニルアミノ）-2-ヒドロキシ安息香酸、
4- [3-（2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-5-イル）-フェニルメタンスルホニルアミノ] -2-ヒドロキシ安息香酸、4-（2 '、5'-ジフルオロ-ビフェニル-3-イルメタンスルホニルアミノ）-2-ヒドロキシ安息香酸、4-（3,5-ジブロモ-チオフェン-2-スルホニルアミノ）-2-ヒドロキシ安息香酸、
4-（3,4-ジブロモ-チオフェン-2-スルホニルアミノ）-2-ヒドロキシ安息香酸、
4-（4,5-ジブロモ-チオフェン-2-スルホニルアミノ）-2-ヒドロキシ安息香酸、
4-（5-ブロモ-4-メチル-チオフェン-2-スルホニルアミノ）-2-ヒドロキシ安息香酸、
4-（5-クロロ-4-メチル-チオフェン-2-スルホニルアミノ）-2-ヒドロキシ安息香酸、
4-（3-ブロモ-5-トリフルオロメチル-ベンゼンスルホニルアミノ）-2-ヒドロキシ安息香酸、
4-（2 '、5'-ジフルオロ-5-トリフルオロメチル-ビフェニル-3-スルホニルアミノ）-2-ヒドロキシ安息香酸、4- [3-（2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-5-イル）-5 -トリフルオロメチル-ベンゼンスルホニルアミノ] -2-ヒドロキシ安息香酸、
2-ヒドロキシ-4-（2'-ヒドロキシ-5-トリフルオロメチル-ビフェニル-3-スルホニルアミノ）-安息香酸、4-（3-クロロ-2-フルオロ-ベンゼンスルホニルアミノ）-2-ヒドロキシ-安息香酸、
4-（5-クロロ-2-フルオロ-ベンゼンスルホニルアミノ）-2-ヒドロキシ安息香酸、
4-（2,5-ジメチルフラン-3-スルホニルアミノ）-2-ヒドロキシ安息香酸、
4- [5-（2,5-ジフルオロ-フェニル）-チオフェン-2-スルホニルアミノ] -2-ヒドロキシ安息香酸、
4- [5-（2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-5-イル）-チオフェン-2-スルホニルアミノ] -2-ヒドロキシ-安息香酸、2-ヒドロキシ-4-（5-フェニル-チオフェン-2-スルホニルアミノ） -安息香酸、
2-ヒドロキシ-4- [5-（2-ヒドロキシ-フェニル）-チオフェン-2-スルホニルアミノ]-安息香酸、
2-ヒドロキシ-4-[（4-フェノキシベンゼン）スルホンアミド]安息香酸、
2-ヒドロキシ-4-（3-ニトロ-ベンゼンスルホニルアミノ）-安息香酸、
4-（4-カルボキシ-ベンゼンスルホニルアミノ）-2-ヒドロキシ-安息香酸、
4-（3-ブロモ-5-クロロ-チオフェン-2-スルホニルアミノ）-2-ヒドロキシ安息香酸、
4-（4-ブロモ-チオフェン-3-スルホニルアミノ）-2-ヒドロキシ安息香酸、またはその薬学的に許容される塩。
項目１～１４のいずれか１つに記載の化合物および任意選択で少なくとも１つの薬学的に許容される賦形剤を含む医薬組成物。
アイテムD
神経保護に使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、ＰＦＫＦＢ３は、参照により本明細書に組み込まれるＷＯ２０１２１４９５２８Ａ１に記載されているものから選択される。
神経保護に使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、以下から選択される。
1. 式（1）の化合物
またはその薬学的に許容される塩、ここで：
Wは、分枝状または直鎖状Cで1-12最大二つの炭素単位には、任意にかつ独立して、-C（Qによって置換されている脂肪族鎖1 ）2 、-C（Q - 2 ）2 - 、-CHQ 1 - 、-CHQ 2 -、-CO-。- CS-、-CONR A - 。- CONR A NR A - 、 - CO 2 - 、 - OCO - 、 - NR A - 、 - NR A CO 2 - 、-O - 、 - NR A CONR A - 、-OCONR A - 、 - NR A NR A - 、-NR A CO- ：-S-、-SO-、-SO 2 - ：-SO 2 NR A - 、 - NR A SO 2 - 、または-NR A SO 2 NR A 。
各R Aは独立して、水素です。C 1-8脂肪族、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、アリール、またはヘテロアリール、必要に応じてQの1~3で置換された1又はQ 2 。
X 1 、X 2 、及びX 3はそれぞれ独立して不在であるか、またはシクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、アリール、またはヘテロアリールであり、各々 、またはその任意選択でかつ独立Qの1~3で置換されている1 、またはQ 2の少なくとも一つであり、前記Xの1 、X 2及びX 3が存在しています。
Yは存在しないか、分岐または直鎖のC 1-12脂肪族鎖であり、最大2つの炭素単位がオプションで独立して-C（Q 1 ）2 -、-C（Q 2 ）2 -、-CHQ 1- 、 -CHQ 2 - 。-CO-、-CS -、- CONR B -、-C（= NR B ）NR B -、-C（= NOR B ）NR B -、-NR B C（= NR B ）NR B -、-CONR B NR B -、-CO 2 -、-OCO -、- NR- 。-NR B CO 2 - 、-O - 、 - NR B CONR B - 、-OCONR B - 、 - NR B NR B - 、 - NR B CO - 、 - S - 、 - SO - 、 - SO 2 - 、 - SO 2 NR B -、-NRSO 2- 、または-NR B SO 2 NR;
各R Bは、独立して、水素、Cで1-8脂肪族、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、アリール、またはヘテロアリール、必要に応じてQの1~3で置換された1又はQ 2 。
Zは、独立して、水素、Cで1-8脂肪族、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、アリール、またはヘテロアリール、必要に応じてQの1~3で置換された1又はQ 2 。または
Lは存在しないか、NH、N（C 1-8脂肪族）であるか、分岐または直鎖のC脂肪族鎖であり、Lの最大2つの炭素単位が任意に独立して-C（Q 1 ）2 -、- Cに置き換えられます。（Q 2 ）2 - 、 - CO - 、 - CS - 、 - CON R C - 、 - CONR C NR C - 、 - CO 2 - 、 - OCO - 、 - NR C - 、 - NR C CO 2 - 、 - O-、 - NR C CONR C - 、-OCONR C - 、 - NR C NR C - 、 - NR C CO - 、 - S - 、 - SO - 、 - SO 2 - 、 - SO 2 NR C - 、 - NR C SO 2- 、または-NR C SO 2 NR C ;
各R Cは、独立して、水素、Cで1-8脂肪族、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、アリール、またはヘテロアリール、必要に応じてQの1~3で置換された1又はQ 2 。
環Aは、単環式、二環式、または三環式脂環式、ヘテロ脂環式、アリール、またはヘテロアリールであり、これらのいずれも、1～3個のハロ、-OH、オキソ、-CF 3 、-OCF 3 、シアノ、またはC 1-8分枝鎖または直脂肪族、脂肪族の1~3のメチレン基は、任意にかつ独立して、-C（O）で置換されている- 、-O - 、 - NH - 、 - C（O）NH-。または-C（O）O-、および脂肪族が任意選択でさらに1～3個のハロ、シアノ、OHまたはC1～3脂肪族で置換されている。
各Q、独立して、ハロ、オキソ、-CN、-NO 2 、-N = O、-NHOQ 2 、= NQ 2 、= NOQ 2 、-OQ 2 、-SOQ 2 、-SO 2 Q 2 、-SON（ Q 2 ）2 、-SO 2 （Q 2 ）2 、-N（Q 2 ）2 、-C（O）OQ 2 、-C（O）-Q 2 、-C（O）N（Q 2 ）2 、-C（= NQ 2 ）NQ 2 - 、-NQ 2 C（= NQ 2 ）NQ 2 - 、 - C（O）N（Q 2 ）（OQ 2 ）、-N（Q 2 ）C（O） -Q 2 、-N（Q 2 ）C（O）N（Q 2 ）2 、-N（Q 2 ）C（O）OQ 2 、-N（Q 2 ）SO 2 -Q 2 -N（Q 2 ）SO-Q 2または脂肪族は、必要に応じて独立してQから選択される1~3個の置換基を含む2又はQ 3 。
各Ｑ２は、独立して、水素、脂肪族、アルコキシ、脂環式、アリール、アリールアルキル、複素環式、またはヘレロアリール環であり、それぞれ、任意選択で、Ｑ３から独立して選択される１～３の置換基を含む。
各Q 3は、ハロ、オキソ、CN、NO 2 、NH 2 、CF 3 OCF 3 、OH、-COOH、またはC 1 -C 4ハロの1-3で置換されたアルキル、オキソ、-CN、-NO 2 、-CF 3 、-OCF 3：-OH、-SH、-S（O）3 H、-NH 2 、または-COOH;
式Iの化合物が

Ｌが存在しないかまたはＮＨである、項目１の化合物。
3. Wが存在しない、項目1～2の化合物。
4. Wが分岐または直鎖のCM2脂肪族鎖である、項目1～2の化合物。
5. Wが-CH（CH3）-である項目4の化合物。
6.項目1～5の複合。ここで、X | 縮合二環式シクロ脂肪族、hcterocycloaliphatic、アリール、またはヘテロアリールであり、X 2及びX 3が存在しません。
7.項目6の化合物。X| ナフタレニル、クロマニル、イソクロマニル、チオクロマニル、イソチオクロマニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、
テトラヒドロナフチル、インダニル、またはインデニル。
8.項目1～5の化合物。ここで、X | は、必要に応じて置換された単環式脂環式、ヘテロ脂環式、アリールまたはヘテロアリールである。
9.項目8の化合物。は、必要に応じて置換されたシクロヘキシル、オキサゾリル、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピペリジニル、またはピロリジニルである。
10. X | 必要に応じて置換されたフェニル、ピリジル、またはピリミジニルである。
11。X、項目8 1 0、の化合物2及びX 3が存在しません。
12. X 3が存在しない、項目8～10の化合物。
Ｘ２がヘテロ脂環式、アリール、またはヘテロアリールである、項目１２に記載の化合物。
Ｘ２がピリジル、ピリミジニル、テトラゾルビル、トリアゾリル、イミダゾリル、またはピラゾリルである、項目１２の化合物。
Ｘ２がヘテロ脂環式、アリールまたはヘテロアリールであり、Ｘがヘテロ脂環式またはヘテロアリールである、項目１２に記載の化合物。
Ｘ２がピリジル、ピリミジニル、テトラゾリル、トリアゾリル、イミダゾリル、またはピラゾリルであり、Ｘ３がピペリジニル、ピペリジニル、またはモルホリニルである、項目８～１０の化合物。
17.項目1～16の化合物。
Yは存在しないか、分岐または直線のd .i 2脂肪族鎖であり、最大2つの炭素単位がオプションで独立して-C（Q |）2 -、-C（Q 2 ）2 -、-CHQ、-CHQに置き換えられます。2 -、-CO-、-CS-、-CONR 15 -、- CONIl'W-、-CO2-、- OCO-。-NR B - 、 - NR B C0 2 - 、-O - 、 - NR L5 C0NR B - 、-0C0NR B - 、-NR B CO- ：-S - 、 - SO - 、-S0 2 - 、-S0 2 NR-、または-NR B S0 2 NR B ; そして
Zは、水素、Cであり、|任意に1~3 Qjを又はQの基で置換脂肪族、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、アリール、またはヘテロ_s 2 。
18. Yが存在し、分岐または直線のC |である項目17の化合物。最大2つの炭素単位が任意かつ独立して-C（Qi）2 -、-C（Q 2 ）2 -、-CI-IQ 1-、-CHQ 2 -、-CO-、- CSで置き換えられている2脂肪族鎖- 、-C0NR - 、 - CONR NR B - 、-C0 2 - 、 - OCO - 、 - NR " - 、 - NR B C0 2 - 、-O - 、 - NR B CONR B - 、-OCONR B - 、 - NR B CO - 、 - S - 、 - SO - 、-S0 2 - 、又は-S0 2 NR B - 。
19.式1A、IB、またはICの化合物である、項目1～18の化合物。

20.式IA-1、IB-1、またはIC-1の化合物である項目1～19の化合物。

21。任意の式１ＡまたはＩＡ１のｉがクロマニル、イソクロマニルから選択される、項目１９～２０の化合物。チオクロマニル、イソチオクロマニル、テトラヒドロキノリニル、
テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロナフチル、インダニル、インデニル、これらのそれぞれは、任意選択で独立して、1～3個のハロ、ニトロで置換されている。シアノ、ヒドロキシ、アミノ、Ci。6アルキル、C | .6アルコキシ、C | .f、アルキル、C ＼。（、アルキルカルボニル、Cj.6アルコキシカルボニル、Cj-eアルキルアミノカルボニル、C | .6アルキルカルボニルアミノ。またはCi-6アルキルカルボニルオキシ。
22.項目19～20の複合。ここで、式ＩＡまたはＩＡ１のｉは、必要に応じて置換されたフェニルまたはピリジルである。
23.式IA-2またはIB-2の化合物である項目22の化合物。

ここで：
A]、及びA3 Nであり、A 2は、CHまたはC-ハロです。またはA 2は、| NとAです そしてA 3はCHまたはC-ハロです。そして
R 2は、H、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、またはハロです。
Ｒ２がＨまたはハローである、項目１～２３の化合物。
25.式IE-1の化合物である項目1の化合物。



IE-2 。ここで、環Ｄは、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、－ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２であるＲ７で任意選択で置換されたフェニルまたはピリジルである。凛Eはarlまたはヘテロアリールです

、ハロー、-OH、CN、NO 2 、およびNH; そしてRはL0 H、-CH0HCHから選択される3 、-CHOH（CH 3 ）2 CO電子、C0 2をEt、NHMeで、NHEtで、NMeで2ネット2 、NHCHMe 2 CH 2 OH、-CH 2 C0 2をEtのCH 2 C0 2 H、CONH 2 、-NHCH 2 CH 2 CH 2 OH、-NHC ^ CC ^ H.-NHCFhCC ^ Me、-NHCH 2 CH 2 0H、-


環Ａが任意選択で置換された単環式または二環式アリールまたはヘテロアリールである、項目１～２６の化合物。
環Ａが任意選択で置換されたフェニルである、項目１～２６の化合物。
29.環Aが
ここで、Ａ、Ｂ、およびＣのうちの少なくとも１つは、Ｎ、ＮＨ、Ｎ（アルキル）、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ：、またはＯであり、Ａ、Ｂ、およびＣの他のものは、ＣＨ、ＣＨである。またはC（アルキル）; Ｒ５はＨまたはアルキルである。さらなる実施形態では、ＡおよびＣの一方はＮ．ＳまたはＯである。さらなる実施形態では、ＡおよびＣの一方はＮであり、ＡおよびＣの他方はＳまたはＯである。
環Ａが、ハロ、アルキル、ハロアルキルから選択されるフェニル置換された１つ、２つ、または３つの基からなる群から選択される、項目１～２６の化合物。アルコキシ、ハロアルコキシ、ヒドロキシルアルキル。アルコキシアルキル、アミノ、アルキルアミノ。ジアルキルアミノ、-CONH 2 、-CON H e、-NH-CHz-CN、-CN、-C0 2アルキル、NH-CH 2 -CONHMe、CH2CONH-CH 2 CH 2 OH、
1.3-ベンゾジオキソール-5-イル、2,2-ジフルオロ-1.3-ベンゾジオキソール-5-イル、ベンゾ[c Jthiazol-5-yI、1,3-ベンゾチアゾール-6-イル、1-アルキル-1 H-インドール-6-イル。1- | 2-（メチルオキシ）エチル] -1H-インドール-6-イル、1H-インドール-4-y！、1-メチル-1H-インドール-4-イル、1H-インドール-5-イル。1 H-インドール-6-イル、1-メチル-2,3-ジヒドロ-IH-インドール-
6-イル。1H-インドール-7-イル。1,3-ベンゾジオキソール-5-イル。1-ベンゾフラン-5-イル、3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル、
7-フルオロ-3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル、l-ベンゾイヒエン-5-イル、1,3-ベンゾオキサゾール-6-イル、2,3-ジヒドロ-
1.4-ベンゾジオキシン-6-イル、1H-ベンズイミダゾール-6-イル。1-メチル-1H-ベンズイミダゾール-6-イル、1H-インダゾール-5-イル、1-アルキル-1H-インダゾール-6-イル、4-アセチル-3,4-ジヒドロ-2H-1,4 -ベンゾオキサジン-6-イル、1,2,3.4-テチアリルドロナフタレン-1-イル.6-ナフタレン-2-イル。および1-メチル-1H-ピロロ[3,2-b]ピリジン-6-イル。



32.式IIの化合物である項目1の化合物。
II 、：前記Hetは、任意に1-3 Qの基で置換されたヘテロアリール環である3 。及びRの2つのインスタンス3の隣接する炭素原子には、それらは、任意に1-3 Q Oで置換されてfonn A 5~6員脂環式またはヘテロ、飽和または不飽和環に結合している炭素原子と一緒になって2 。
33.項目31の化合物。ここで、隣接する炭素原子上のR 3の2つのインスタンスは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、ベンゾ縮合フラニルまたはチオフェニル環を形成します。
34.式HIの化合物である項目1の化合物。
III 、：請求項最大二つの炭素単位は、所望によりかつ独立して、-C（チー）によって置換されているWは、分枝状または直鎖状C不在であるか、または1.12脂肪族鎖2 - 。-C（Q 2 ）2- ：- CHQi -、- CHQ 2 -、-CO-、- CS -、-CONR A -、- CO R A NR A -、-C0 2 -、-OCO-、-NR A - 、 - NR A C0 2 - 、-O - 、 - NR A CONR A - 、-OCONR A - 、 - NR A NR」 - NR A CO - 、 - S - 、 - SO - 、-S0 2 - 、 -S0 2 NR A -、-NR A S0 2- 、または
-NR A S0 2 NR A ;
RはX1-X2-X3-YZです。ここで、X |。X2。X3、Y、およびZは以前に定義されたとおりです。
A、B、およびCの少なくとも1つはN、NH、N（アルキル）、S、SO、S0 2 、または0であり、ABCの他の1つはCH、CH、C（アルキル）です。そして
R5は、1-1、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、ヒドロキシ-アルキレン、またはアルキルです。
ＡおよびＣのうちの１つがＮ、Ｓ、またはＯである、項目３４の化合物。
ＡおよびＣの一方がＮであり、ＡおよびＣの他方がである、項目３５の化合物。
S。
37.式IIIA、III-B、またはIU-Cの化合物である項目36の化合物。
、
38.式Vの化合物である項目1の化合物。
V 、環Aは、先の式1の化合物のための項目3 1に定義され、Rは、脂環式ヘテロシクロ脂肪族であることを特徴とします。アリール、またはヘテロアリール、それぞれまたは任意選択でかつ独立1-3 Q I、Qの基で置換されている2 、またはQ 2 。
39. R（が、2,3-ジヒドロ-1H-インデン-1-イル、1,2,3.4-テトラヒドロナフタレン-1-イル。ナフタレン-1-イルからなる群から選択される、項目38の化合物。 y 1、6-ニトロ-3.4-ジヒドロ-2H-キオーメン-4-イル）、3,4-ジヒドロ-2H-クロメン-6-イル、3,4-ジヒドロ-2H-クローメン-4-イル、3 、４－ジヒドロ－２Ｈ－１－ベンゾチオピラン－４－イル、フラニル、ここで、各基は、ハロー、ニト、－ＮＨ－ＣＯ－Ｍｅ、アルキルから選択される１つ、２つ、または３つの基で任意選択で置換され得る。およびアルコキシ。
別の実施形態では、式Ｖの化合物は、式ＶＡの化合物である。
VA 、環Aは、先の項目31に定義され、XはVはCHである2 、NH、または0、及びR | 図２は、アルキルから独立して選択される１つまたは２つの基である。-NHCOMe、-NHCOEt。
41。次のようなアイテムの化合物：
（S）-5-（3-（1-（6-（7-フルオロ-3-メチルベンゾフラン-5-イル）-2-メチルピリミジン-4-イルアミノ）エチル）フェニル）ピリミジン-2-アミン; （S）-2-メチル-N-（1-（5-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）ピリジン-3-イル）エチル）-6-（3-イネチルベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-アミン;
（S）-N-（1-（3-（5-アミノピンジン-3-イル）フェニル）エチル）-6-（4-クロロ-3-フルオイフェニル）-2-メチル]ピリミジン-4-アミン;
（S）-5-（3-（1-（2-メチル-6-（3-メチルベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-イルアミノ）エチル）フェニル）ピリミジン-2-アミン;
N-（1-（5-（1-エチル-1H-ピラゾール-4-イル）ピリジン-3-イル）エチル）-6-（7-フルオロ-3-メチルベンゾフライ-5-イル）-2-メチルピンミジン- 4-アミン;
5-（3-ヌオイO-5-（1-（2-メチル-6-（3-メチルベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-イルアミノ）エチル）フェニル）ピリミジン-2-アミン;
（S）-5-（3-（1-（2-メチル-6-（3-メチルベンゾ[b]チオフェン-5-イル）ピンミジン-4-イルアミノ）エチル）フェニル）ピリミジン-2-アミン;
（S）-N-（1-（3-（5-アミノピリジン-3-イル）フェニル）エチル）-2-メトリイル-6-（3-メチルベンゾ[b]リヒオフェン-5-イル）ピリミジン-4-アミン;
N-（2.3-ジヒドロ-1H-インデン-1-イル）-6-（3-IIオロフェニル）-2-メチルピリミジン-4-アミン;
6-（ベンゾ[d]リアゾール-5-イル）-2-メチル-N-（2-メチルブチル）ピリミジン-4-アミン;
（S）-6-（ベンゾ[d]チアゾール-5-イル）-N-（1-シクロヘキシルエチル）-2-メチルピリミジン-4-アミン; 2-メチル-6- [3-（メチルオキシ）フェニル] -N-[（1）-1.2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]ピリミジン-4-アミン;
2-メチル-6- [3-（メチルオキシ）フェニル] -N-{（1R-）-1- [3-（メチルオキシ）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
2-メチル-6- [3-（メチルオキシ）フェニル] -N-{（1S）-1- [3-（メチルオキシ）フェニル]エチル}ピリミド4-アミン;
2-メチル-6- [3-（メチルオキシ）フェニル]-{（1S）-1- [4-（メチルオキシ）フェニル]エチル}ピリミド4-アミン;
（R）-6-（ベンゾ[d]チアゾール-5-イル）-2-メチル-N-（1,2,3,4-テラヒドロナフタレン-1-イル）ピリミジン-4-アミン;
、N-ジエチル-2-{[3-（1-{[2-メチル-6-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェニル]オキシ}エタミド;
2-メチル-6-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）-N - [（LF）-L2 3 3,4- tetrahydiOnaphlhalen -1- yrjpyrimidin -4-アミン。
。N-[（4R）-3 ！4-ジヒドロ-2H-クロモン-4-イル] -2-メチル-6-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）ピリミジン-4-アミン; KN-ジメチル-2-{[3-（1-{[2-メチル-6-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェニル]オキシ}アセトアミド;
6-（1-エチル-1H-インドール-6-イル）-2-メチル-N-[（1 R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]ピリミジン-4-アミン;
3-（1-{[2-メチル-6-（1-メチル-1H-インドI-6-イル）ピリミド-4-イル]アミノ}エルヒル）ベンゼンスルホンアミド;
N-エチル-2-{[3-（1-{[2-メチル！-6-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェニル]オキシ}アセトアミド;
N-（シアノメチル）-3-（1-{[2-メチル-6-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）ベンゼンスルホンアミド;
2-メチル-6-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）-N-（1- {3-[（2-モルホリン-4-イル-2-オキソエチル）オキシ]フェニル}エチル）ピリミジン-4-アミン;
4- {[3-（1-{[2-メチル-6-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェニル]オキシ}ブタン酸;
6-（1,3-ベンゾジオキソール-5-イル）-2-メチル-N-[（1 R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]ピリミジン-4-アミン;
2-メチル-6-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）-N-{（1 S）-1- [3-（メチルオキシ）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
2-メチル-6-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）-N-[（IS）-1-フェニルエチル]ピリミジン-4-アミン; 6-（1H-インドール-6-yI）-2-メチル-N-[（l I ^ -l ^ J ^ -tclrahydronatalen-1-yllpyrimidin ^-アミン;
6- [2-クロロ-3-（メチルオキシ）フェニル] -2-メチル-N-{（1S）-1- [3-（メチルオキシ）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
6-（1,3-ベンゾジオキソール-5-イル）-2-メチル-N-{（1S）-1- [3-（メチルオキシ）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
3-（1-{[2-メチル-6-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）ピビミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェノール;
6-（1H-インドール-5-イル）-2-メチル-N-[（1 R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]ピリミジン-4-アミン;
6-（1H-インドール-5-イル）-2-メチル-N-{（1S）-1- [3-（メチルオキシ）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
エチルN-（{[3-（1-{[2-メチル] -6-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェニル]オキシ}アセチル）グリシネート;
N-[（1S）-1-（4-フルオロフェニル）エチル] -2-メチル-6-（1-メチル-nJ-インドール-6-イル）ピリミジン-4-アミン; 2-メチル-6-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）-N-[（1S）-1-（4-メチルフェニル）エチル]ピリミジン-4-アミン;
4- {[3-（1-{[2-メチル-6-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェニル]オキシ}ブタノエート;
6-（3-フルオロフェニル）-2-メチル-N-{（1S）-1- [3-（メチルオキシ）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
6- [2-クロロ-3-（メチルオキシ）フェニル] -2-メチル-N-[（1R）-1,2,3.4-テトラヒドロナフタレリル-1-イル]ピリミジン-4-アミン;
2-（{3- [1-（{6- [2-クロロ-3-（メチルオキシ）フェニル] -2-メチルピリニジン-4-イル}アミノ）エチル]フェニル}オキシ）-N-メチルアセトアミド;
2- {| 3-（1-{[6-（1,3-ベンゾジオキソール-5-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェニル]オキシ}-メチルアセトアミド;
N-（シアノメチル）-3- [1-（{2-メチル-6- [3-（メチルオキシ）フェニル]ピリミジン-4-イル}アミノ）エチル]ベンゼンスルホンアミド;
（{3- [1-（{2-メチル-6- [3-（メチルオキシ）フェニル]ピンミジン-4-イル}アミノ）エチル]フェニル}オキシ）アセトニトリル;
3- [1-（{6- [2-クロイオ-3-（メチルオキシ）フェニル] -2-メチルピンミジン-4-イル}アミノ）エチル]ベンゼンスルホンアミド;
6- [2-nオロ-3-（メチルオキシ）フェニル] -2-メリイル-N-{（1S）-1- [3-（mclhyloxy）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
6- [2-クロロ-3-（メチルオキシ）フェニル] -N-（2.3-ジヒドロ-1H-インデン-1-イル）-2-メチルピリミジン-4-アミン;
N-メチル-2-（{3- [1-（{2-メチル-6- [3-（メチルオキシ）フェニル]ピリミジン-4-イル}アミノ）エチル]フェニル}オキシ）アセトアミド;
N- [1-（3-ブロモフェニル）エチル] -6- [2-クロロ-3-（メチルオキシ）フェニル] -2-メチルピリミジン-4-アミン;
2-メチル-6- {1- [2-（メチルオキシ）エチル] -1H-インドール-6-イル}-[（1R）-1,2,3,4-テラヒジオナフタレン-1-イル]ピリミジン-4 -アミン;
6- [2-ヌオロ-3-（メチルオキシ）フェニル] -2-メチル-N-[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]ピリミジン-4-アミン;
メチル（{3- [1-（{2-メチル-6- [3-（メチルオキシ）フェニル]ピリミジン-4-イル}アミノ）エチル]フェニル}オキシ）アセテート;
メチルN- {3- [1-（{2-メチル-6- [3-（メチルオキシ）フェニル]ピリミジン-4-イル}アミノ）エチル]フェニル1}グリシネート; -[（] S）-1-（4-クロロフェニル）エチル] -2-メチル-6-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）ピリミジン-4-アミン;
3- [1-（{2-メチル-6- | 3-（メチルオキシ）フェニル]ピリミクリン-4-イル}アミノ）エチル]ベンゼンスルフブナミド;
6-（1-エチル-1H-インドール-6-イル）-2-メルヒル-N-{（1S）-1- [3-（メチルオキシ）フェニル]エチル}ピリニジン-4-アミン;
6- [2-クロイ-5-（メチルオキシ）フェニル] -2-メチル-N-[（1R）-1 ：2.3.4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]ピリミジン-4-アミン;
N-（{3- [1-（{2-メチル-6- [3-（メチルオキシ）フェニル]ピリミジン-4-イル}アミノ）エチルフェニル}スルホニル）グリシン酸メチル;
2-メチル-6-（1-メルヒル-1H-インドール-5-イル）-N-{（1S）-1- [3-（メチルオキシ）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
3- [1-（{2-メチル-6- [3-（メチルオキシ）フェニル]ピリニジン-4-イル}アミノ）エチル]フェノール;
1,1-ジメチルエチル（シアノメチル）（{3- [1-（{2-メチル-6- [3-
（メチルオキシ）フェニル]ピリミクリン-4-イル}アミノ）エチル]フェニル}スルホニル）カルバメート;
2-メチル-6- [3-（メチルオキシ）フェニル] -N- {（1 S）-1- [3-（トリフルオロメチル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アイニン;
2-メチル-N-{（1S）-1- [3-（メチルオキシ）フェニル]エチル} -6- {3-[（インフルオイル）オキシ]フェニル}ピリミジン-4-アミン;
2-メチル-6- {3-[（メチルオキシ）メチル]フェニル} -N-[（1R）-1 ; 2,3 ！4-テトラヒドロナフタレリ-1-イル]ピリミジン-4-アミン;
2-メチル-N-{（1S）-1- [3-（メチルオキシ）フェニル]エチル} -6- [3,4,5-トリス（メチルオキシ）フェニル]ピリミジン-4-アミン;
メチルN-{[（1,1-ジメチルエチル）オキシ]カルボニル} -N-（{3- [1-（{2-メチル-6- [3-（メチルオキシ）フェニル]ピリミジン-4-イル}アミノ）エチル]フェニル}スルホニル）グリシネート;
6- [2-クロロ-5-（メチルオキシ）フェニル] -2-メチル-N-{（1 S）-1- [3-（メチルオキシ）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
2-メチル-6- [3-（メチルオキシ）フェニル] -N-（5,6J、8-テトラヒジナフタレン-1-イル）ピリミジン-4-アミン;
6-（1H-インドール-6-イル）-2-メチル-N-{（1S）-1- [3-（メチルオキシ）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
2-ニトリル-6- [3-（メトキシ）フェニル] -N-ナフタレン-1-イルピリミジン-4-アミン;
2-メチル-6- [3-（メチルオキシ）フェニル] -N-[（1S）-1,2,3,4-レトラヒジナフタレン-1-イル]ピリミジン-4-アミン; 2-メチルN - [（L）-l、2 1 3,4- LETRA ydronaphthalen -1-イル] -6- {3 - [（トリフルオロメチル）オキシ]フェニル}ピリミジン-4-アミン;
N- {3- [1-（{2-メチル-6- [3-（メチルオキシ）フェニル]ピリミジン-4-イル}アミノ）エチル]フェニル}グリシン;
N-（{3- [1-（{2-メチル-6- [3-（メチルオキシ）フェニル]ピリミジン-4-イル}アミノ）エチル]フェニル}スルホニル）グリシン;
メチル-{3-[（{2-メチル-6- [3-（メトリイルオキシ）フェニル]ピリミジン-4-イル}アミノ）メチル]フェニル}グリシネート;
Nメチル-2-{[3-（1-{[2-melhy-6-（1-メトリイル-1H-インドール-6-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェニル]オキシ}アセトアミド;
2-メチル-6- | 3-（メチルオキシ）フェニル] -N- {1- [3-（メチルオキシ）フェニル]プロピル}ピリミジン-4-アミン;
6-（1.3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N-（6-ニトロ-3,4-ジヒドロ-2H-クロモン-4-イル）ピリミジン-4-アミン;
N-（4-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ} -3,4-ジヒジO-2H-クラメン-6-イル）アセトアミド;
2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾイウラン-5-イル）-N-[（1 R）-1.2.3,4-テイラヒドロナフタレン-1-イルジピンミジン-4-アミウエ;
6-（1-ベンゾリラン-5-イル）-2-メチル-N-[（1R）-1,2.3.4-テトラヒジナフタレン-1-イル]ピリイニジン-4-アミン：
6-（1-ベンゾチエン-5-イル）-2-メルヒル-N-[（1R）-1.2,3,4-テトラヒドロハレン-1-イル]ピリミジン-4-アミン;
6-（1,3-ベイルゾチアゾール-6-イル）-2-mcthyl-N-[（1R）-1,2,3,4-テラヒドロナフタレン-1-イル]ピリミジン-4-アミン;
2-メチル-6-（4-メチル-3 J 4-ジヒドロ-2H-1 ！4-ベンゾオキサジン-6-イル）-N-[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]ピリミジン-4-アミン;
2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾイラン-5-イル）-N-{（1S）-1- [3-（メチルオキシ）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
2-メチル-6-（1-メチル-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-6-イル）-N-[（III）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-y1]ピリミジン-4 -アミン;
6-（1.3-ベンゾオキサゾール-6-yI）-2-メチル-N-[（l R）-1.2.3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イジピリミジン-4-アミン;
6-（1-ベンゾイウラン-5-イル）-2-メチル-N-{（1S）-1- [3-（メチルオキシ）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン; 6-（2.3-ジリヒドロ-1,4-ベンゾジオ。＼ in-6-イル）-2-メチル-N-[（l）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]ピリミジン-4-アミン;
2-メチル-6-（1-メチル-1H-ベンズイミダゾール-6-イル）-N-[（1R）-1.2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]ピリミジン-4-アミン;
6-（1-ベイルゾチエン-5-イル）-2-メチル-N-{（1S）-1- [3-（メチルオキシ）フェニルジエチル}ピリミジン-4-アミン：
6-（3-アミノ-4-メチルフェニル）-2-メチル-N-[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]ピリミジン-4-アミン;
2-メチル-N-{（1S）-1- [3-（メチルオキシ）フェニル]エチル} -6-（4-メチルフェニル）ピリミジン-4-アミン：
6-（4-クロイフェニル）-2-メチル-N- {（1 S）-1- [3-（メチルオキシ）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-yr）-2-メトリイル-N-（2-メチルブチル）ピリチジン-4-アミン;
2-メチル-6-（1-メチル-1H-インダゾール-6-イル）-N-[（1 R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]ピリミジン-4-アミン;
6-（3-クロイフェニル）-2-メチル-N-{（1S）-1- [3-（メチルオキシ）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
6-（1.3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N-[（1S）-1,2.3.4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]ピリミジン-4-アミン;
6-（3,4-ジヒドロ-2H -1 ：4-ベンゾオキサジン-6-イル）-2-メチルN-[（1 R）-1.2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]ピンミジン-4-アミン;
2-メチル-6-（1-メチル-1H-インドール-4-イル）-N-[（rR）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]ピリミジン-4-アミン;
6-（2-ヌオロフェニル）-2-nチル-N-{（1S）-1- | 3-（メチルオキシ）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
6-（1H-インドール-4-イル）-2-メチル-N-[（] R）-1,2 ！3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イジピリミジン-4-アミン;
6-（2,3-ジヒドロ-1H-インドール-6-イル）-2-メチル！-N-[（1 R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]ピリミジン-4-アミン：
6-（2,2-ジフルオロ-1 ：3-ベンゾジオキソール-5-イル）-2-メチル-N-[（1 R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]ピリミシイン-4-アミン;
6-（4-フリオロフェニル）-2-メチル-N-{（1S）-1- [3-（メチルオキシ）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン; 2Miiethyl-N-{（1S）-1- [3-（ii thyloxy）phenyljethyl} -6-（2-methylphenyl）pyrimidin-4-amine;
6-（1H-インダゾール-5-イル）-2-メチル-N-[（1 R）-1.2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イルジピリミジン-4-アミン：
6-（1-エチル-1H-インダゾール-6-イル）-2-メチル-N-[（1 R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]ピリミジン-4-アミン;
6-（l ！3-ベンゾオキサゾール-6-イル）-2エチル-N-{（1S）-1- [3-（メチルオキシ）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
4- {[6-（L3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリ "イミジン-4-イル]アミノ} -4- [3-（メチルオキシ）フェニル]ブタンニトリル;
6-（1 H-インドール-7-イル）-2-メチル-N-[（1 R）-1 ^
アミン;
6-（1H-インダゾール-6-イル）-2-メチル-N-[（1 R）-1,2,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]ピリミジン-4-アミン;
6-（1H-ベンズイミダゾール-6-イル）-2-メチル-N-[（1R）-1,2.3.4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]ピリミジン-4-アミン;
6-（3-ベンゾリアゾール-6-イル）-2-メチル-N-{（1R）-1- [3-（メチルオキシ）フェニル]エチル}ピンミジン-4-アミン;
6-（I H-インドール-4-イル）-2-メチル-N-{（1 S）-1- [3-（メチルオキシ）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
6-（1H-インドール-7-イル）-2-メチル-N-{（1S）-1- [3-（メチルオキシ）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
6-（2-クロロフェニル）-2-メチル-{（1S）-1- [3-（メチルオキシ）フェニル]エチル}ピリニジン-4-アミン;
2-メチル-6-（1-メチル-1H-ベンズイミダゾ！-6-イル）-N-{（l S）-1- [3-（メチルオキシ）フェニルジエチル}ピリミジン-4-アミン;
N- [3-（ジメチルアミノ）プロピル] -3-（{2-メチル-6- [3-（メチルオキシ）フェニル]ピンミジン-4-イル}アミノ）-3- [3-（メチルオキシ）フェニル]プロパンアミド;
3-（{2-メチル-6- [3-（メチルオキシ）フェニル]ピリミジン-4-イル}アミノ）-3- [3-（メトキシ）フェニル]プロパン-1-オール;
6-（4-アセチル-3 ！4-ジヒドロ-2H-1 J 4-ベンゾオキサジン-6-y！）-2-メチル-N-[（1R）-1、2,3,4-テトラヒドロナフルハレン-1-イル]ピリミジン-4-アミン;
3-（{2-メチル-6- [3-（メチルオキシ）フェニル]ピリミジン-4-イル}アミノ）-3- [3-（メチルオキシ）フェニル]プロパン酸エチル; 6- [3-（ジメチルアミノ）フェニル] -2-メチル-N-{（1S）-1- [3-（メチルオキシ）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
6-（1 II-インダゾール-5-イル）-2-メチル-N-{（1 S）-1- [3-（メチルオキシ）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
エチルN- {3-（{2-メチル-6- [3-（メチルオキシ）フェニル|ピリミジン-4-イル}アルミノ）-3- [3-（メチルオキシ）フェニル]ピオパノイル}-ベータ-アラニネート;
6- [4-（ジメチルアミノ）フクニル] -2-メチル-N-{（1 S）-1- [3-（メトリイルオキシ）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N-{（1S）-1- [3-（メチルオキシ）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
6- [4-クロロ-3-（メチルアイニノ）フェニル] -2-メチル-N-[（] R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-yI]ピリミジン-4-アミン;
6-（4-クロイ-3-メチルフェニル）-2-メチル-N-[（1、）-1,2,3.4-テトラヒドロナフタレン-1-イル|ピリミジン-4-アミン;
2-フルオロ-4- {2-rnet "イル-6-[（1R）-1,2.3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イルアミノ]ピリミジン-4-イル}ベンズアミド;
[（2-クロロ-5- {2-メチル-6-[（1R）-1,2,3.4-テトラヒドロナフタレン-1-イルアミノ]ピリミジン-4-イル}フェニル）アミノ]アセトニトリル;
2-メチル-6-（4-メチルフェニル） - N（LR）-l、2 J 3,4- ietrahydronaphthalen -1-イル]ピリミジン-4-アミン;
6- [4-クロイ-3-（ジメチルアミノ）プリエニル] -2-メトリイル-N-[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]ピリミジン-4-アミン;
6-（4-クロロフェニル）-2-メチル-N-[（1 R）-1.2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イルジピリミジン-4-アミン;
2-メチル-6- [4-メチル-3-（メチルアミノ）フェニル] -N-[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナプリタレン-1-イル]ピリミジン-4-アミン;
6-（3,4-ジクロロフェニル）-2-メチル-N-[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]ピリミジン-4-アミン;
[（2-メチル-5- {2-メチル-6-[（1、）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イルアミノ]ピリミジン-4-イル}フェニル）アミノ]アセトニトリル;
6-（4-クロロ-3-フルオロイプリエニル）-2-メチル-N-[（1 R）-1.2.3、4-テトラヒドロナフタレン-1-イルジピリミジン-4-アミン;
2-クロロ-5- {2-メチル-6-[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イルアミノ]ピリミジン-4-イル}ベンゾニトリル; 2-メチル-N-[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナプルハルク-1-イル] -6- [4-（トリフルオロメチル）フェニル]ピリミジン-4-アミン;
6-（3-フルオロフェニル）-2-メチル-N-[（] R）-1,2,3.4-テチアヒドロナフタレン-1-イル]ピリミジン-4-アミン;
6- [3-（ジメチルアミノ）プリエニル] -2-メチル-N- | ' （1 R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]ピリミジン-4-アミン;
2-メチル-6-（2-ニエルヒルフェニル）-N-[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]ピリニジン-4-アミン;
3- {2-メチル-6-[（1 R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イルアミノ]ピリミジン-4-イル}ベンゾニトリル;
6-（3-クロロフェニル）-2-メチル-N-[（1R）-1,2J.4-テトラヒドロナフタレン-1-イル|ピリミジン-4-アミン;
2-メチル-6- [4-（メチルアミノ）フェニル] -N-[（] R）-1.2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]ピリミジン-4-アミン;
6-（4-ヌオイフェニル）-2-メチル-N-[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]ピリミジン-4-アミン;
2-クロロ-5- {2-メチル-6-[（1R）-K2,3,4-レトラヒジオナフタレン-1-イルアミノ]ピリミジン-4-イル}安息香酸メチル：
6-（4-アミノフェニル）-2-メチル-N-[（1R）-1,2,3,4-テラヒドロナフタレン-1-イル]ピリミジン-4-アミン;
6-（2-フルオロフェニル）-2-メチル-N-[（1 R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]ピリミジン-4-アミン;
6-（2-クロロフェニル）-2-メチル-N-[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]ピリミジン-4-アミン;
4- {2-メチル-6-[（lR）-1,2 ！3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イルアミノ]ピリミジン-4-イル}ベンゾニトリル;
6-（3-アミノフェニル）-2-メチル-N-[（1R）-1.2.3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]ピリミジン-4-アミン;
N～2-（2-クロロ-5- {2-メチル-6-[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イルアミノ]ピリミジン-4-イル}フェニル）-N-メチルグリシンアミド;
6- [4-（ジメチルアミノ）フェニル] -2-メチル-N-[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]ピリミジン-4-アミン：
2-クロロ-N-メチル-5- {2-メチル-6-[（1 R）-1.2.3.4-テトラヒドロナフタレン-1-イルアミノ]ピリミジン-4-イル}ベンズアミド; 2-メチル-N-[（l R）-1,2,3,4-イエラヒドロナフルハレン-1-イル] -6- {4- [（トリフルオロメチル）オキシ]プリエニル}ピリミジン-4-アミン;
3- {2-メチル-6-[（l R）-1,2.3.4-レトラヒドロナフタレン-1-イルアミノ]ピリミジン-4-イル}ベンズアミド;
6-（3-アミノ-4-クロロフェニル）-2-メチル-[（1 R）-1,2.3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]ピリミジン-4-アミン;
4- {2-メチル-6-[（1R）-1.2,3.4-テトラヒドロナフタレン-1-イルアミノ]ピリミジン-4-イル}ベンズアミド;
2-メチル-N-{（1S）-1- [3-（メトリイルオキシ）フェニル]エチル} -N '-[（1R）-1,2 ; 3 ！4-テトラヒドロナプタレン-1-イル]ピリミジン-4,6-ジアミン;
6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N-[（4R）-3.4-ジヒドロ-2H-クロモン-4-イル] -2-メチルピリミジン-4-アミン;
6-（1.3-bcnzothiazoI-6-yl）-[（4S）-3,4-dihydro-2H
4-アミン;
6-（1.3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N-（3,4-ジヒドロ-2H-キオーメン-4-イル）-2-メチルピリミジン-4-アミン;
6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N-（3.4-ジヒドロ-2H-1-bcnzothiopyran-4-yl）-2- melhy I pyrim idi n-4-ami ne：
6-（1.3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N-（3,4-ジヒドロ-1H-2-ベンゾチオピラン-4-イル）-2-メチルピリミジン-4-アミン;
N-（5-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル]ピンミジン-4-イル]アミノ} -5,6,7,8-テトラヒドロナフタレン-2-イル）アセトアミド;
6-フラン-3-イル-2-メチル-N-[（1R）-1,2,3,4-テトラリイドロナフタレン-1-イル]ピリミジン-4-アミン;
2-メチル-N-{（1S）-1- [3-（メチルオキシ）ペニル]エチル} -6-フェニルピリミジン-4-アミン;
6-（3-エチルフェニル）-2-メチルN - {（LS）-1- [3-（niethyloxy）フェニル]ら' HYL}ピリミジン-4-アミン;
N～l～- [6-（]、3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピンミジン-4-イル] -1,2.3,4-テトラヒドロナフタレン-1.6-ジアミン;
2-メチル-6-（3-メチルフェニル）-N-[（1 R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフルハレン-ly]]ピリミジン-4-アミン;
2-メチル-N-{（1 S）-1- [3-（メチルオキシ）フェニル]エチル} -6-（3-メチルフェニル）ピリミジン-4-アミン;
6-（L.3 -ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N- [6-たcMet ' hyloxy）-l.2 S Jpyrimidin -4-アミンイル3,4-テトラヒドロL。[ 6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N- [5-（methylo。＼ Y）-l 5 -1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]ピリミジン-4-アミン;
6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N-（6-メチル-3- 5 -3,4-ジヒドロ-2H-クロメン-4-イル）ピリミジン-4-アミン;
6-（3-エチルフェニル）-2-メチル-N-[（1R）-1 J 2,3,4 ^ etrahydronaplnhalen-1-yl] pyrimidin-4-amine;
2-メトリイル-6-（2-メチルピリジン-4-イル）-N-[（1 R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]ピリミジン-4-アミン;
6-（1,3-ベンゾトリアゾール-6-イル）-2-メチル-N- [7-（ニエルヒルオキシ）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]ピリミジン-4-アミン;
2-メチル-6-ピリジン-4-イル-N-[（1R）-1,2 ：3,4エトラヒジオナフタレン-1-イル]ピリミジン-4-アミン;
2-メチル-N-{（] S）-1- [3-（メチルオキシ）フェニル]エチル} -6-（2-メチルピリジン-4-イル）ピリジン4-アミン;
2-メチル-6-（1H-ピラゾール-4-イル）-N-[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]ピンミジン-4-アミン;
2-メチル-6-ピリジン-イル-N-[（1R）-1,2,3,4 ^
アミン;
2-メチル-N-[（] R）-1,2,3.4-テトラヒドロナフタレン-1-イル] -4,5'-ビピリミジン-6-アミン;
2 iielhyl-N-{（lS）-1- [3-（methy！oxy）p enyl] ethyl} -6-pyridin-3-ylpyrimidin-4-aiTii
2-メチル1N-{（l S）-1- [3-（メチルオキシ）フェニル]エチル} -6-ピリジン-4-イルピリミジン-4-アミン：
6-（2,3 ^ ihydro-1-benzoi iran-5-yI）-2Mnethyl-N-[（1R）-1,2,3,4-tetraliydronaphthalen-1-yl] pyrimidin-4-amine;
2-メチル-6-[（E）-2-フェニルエテニル] -N-[（1R）-1,2,3 ：4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]ピリミジン-4-アミン;
6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N-（6-イルオイオ-3.4-ジヒドロ-2H-クロイネン-4-イル）-2-メチルピリイミジン-4-アミン;
（4- {2-メチル-6-[（l R）-1.2.3.4-テトラヒジオイアフルハレン-1-イルアミノ]ピリミジン-4-イル}フェニル）メタノール;
2-メチル-6-フェニル-N-[（1R）-1,2,3 ！4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]ピンミジン-4-アミン; 4- {2-メチル-6-[（1R）-1 ; 2.3,4 etrahydiOnaplnlialen-1-ylamino] pyrimidin-4-yl} phen 6-（1,3-benzothiazol-6-yl）-2-melhyl-N-（2-mel yl-1,2,3,4-テラヒドロナフルハレン-1-イル）ピリミジン-4-アミン; 6-（1-ベンゾフラン-2-イル）-2-メイヒル-N-[（1 R）-1,2,3,4-レトラヒドロナフタレン-1-イル]ピリミジン-4-アミン;
6- [3 ：4-ビス（メチルオキシ）フェニル] -2-ニトリル-N-[（1R）-1 ; 2.3.4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]ピリミジン-4-アミン;
2-メチル-6-ナフタレン-2-イル-N-[（1R）-1.2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]ピリミジン-4-アミン;
3- {2-メチル-6-[（l R）-1.2.3.4-テトラヒジオナプリサレン-1-イルアミノ]ピリミジン-4-イル}フェノール; N- [1-（3-ブロモフェニル）エチル] -2-メチル-6- [3-（メチルイルオキシ）フェニル]ピンミジン-4-アーニン; 3- {2-メチル-6-[（1 R）-1.2.3.4-テトラヒドロナフタレン-1-イルアミノ]ピリミジン-4-イル}ベンズアルデヒド;
6- [2-ヌオロ-5-（メトリイルオキシ）プリエニル] -2 ^ ethyI-N（l）-1 ：2,3.4-テトラリドロナフタレン-1-イル]ピリミジン-4-アミン;
6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N-（5,7-ジメチル-1.2,3.4-テトラヒドロナフタレン-1-イル）-2-メチルピリミジン-4-アミン;
1-（3- {2-メチル-6-[（l R）-1.2.3,4-テトラヒドロナプラハレン-I-イルアミノジピリミジン-4-イル}フェニル）エタノン;
（3- {2-メチル-6-[（l R）-1,23.4エトラリイドロナフタレイル-イルアミノ]ピリミジン-4-イル}フェニル）メタノール;
6- [3-（エチルオキシ）フェニル] -2-メチル-N-[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]ピリミジン-4-アミン;
2-メチル] -6-（4-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-7-イル）-N-[（1 R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-l-イル]ピリミジン-4-アミン;
N- [1-（3-{[（1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-5-イル）メチル]オキシ}フェニル）エチル] -2-メチル-6-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）ピリミジン-4-アミン;
6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N-[（1 S）-1-（3-{[（1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-5-イル）メチル]オキシ}フェニル）エチル] -2-メチルピイミジン-4-アミン;
2-ヌオロ-5-（1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾイラ] i-5-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェノール;
N- {1- [4-ヌオロ-3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル} -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-アミン;
6- [2-クロイオ-3-（メチルオキシ）フェニル] -N- [-（3-{[（1.3-ジメルヒル-1H-ピラゾール-5-イル）メチル]オキシ}フェニル）エチル] -2-メルヒルピリミジン- 4-アミン;
2-メチル-6- [4-メチル-3-（メチルオキシ）フェニル] -N-{（1 S）-1- | 3-（メチルオキシ）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン; 3-[（] S）-1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジ4-イル]アミノ}エチル]フェノール;
N- [1-（3-{[（1,3-ジメチル1イル-1H-ピラゾール-5-イル）メチル]オキシ}フェニル）エチル] -2-メチル-6- [4-メチル-3-（メチルオキシ） phenyIjpyrimidin-4-amine;
6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N-（！-{3-[（1H-ピラゾール-3-イルメルヒル）オキシ]フェニル}エチル）ピリミジン-4-アミン;
3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピイミジン-4-イル]アミノ}エジイル）-N-（シアノメチル）ベンゼンスルホナイリド;
6-（1.3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N-（1- {3-[（イソオキサゾール-3-イルメチル）オキシ]フェニル}エチル）-2-メチルピリミジン-4-アミン;
3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）-N-ブト-2-イニルベンゼンスルホンアミド;
2-メチル-6- [4-メチル-3-（メチルオキシ）フェニル] -N-[！-（3-{[（1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル）メチル]オキシ}フェニル）エチル]ピリミジン-4-アミン;
6-（13-ベンゾチアゾール-6-イル）-N- [1-（3-{[（1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-5-イル）メチル]オキシ} -4-フルオロフェニル）エチル]- 2-メチルピリミジン-4-アミン;
2-（{3- [1-（{2-メチル-6- [4-メチル-3-（メチルオキシ）フェニルジピンミジン-4-イル}アミノ）エチル]フェニル}オキシ）アセトアミド;
3-（1-{[6-（1,3-ベンゾジイアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）-N-プロプ-2-イン-1-イルベンゼンスルホンアミド;
6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-年）-N- {1- [4-フルオロ-3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル} -2-メチルピリミジン-4-アミン;
{[3-（1-{[6-（1,3-ベンゾリアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェニル]オキシ}アセトニトリル;
N-（1-{-[（2-アゼパン-1-イル-2-オキソエチル）オキシ]フェニル}エルヒル）-6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-アンメ;
2- {[3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-vl]アミノ}エルヒル）フェニル]オキシ} -N-（1-メチルエチル）アセトアミド;
6-（2,3-ジヒドロ-1-ベンゾ（ウラン-5-イル）-2-メチル-N-{（1 S）-1- [3-（メチルオキシ）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N- [1-（3- {[2-（2-メチルラジリジン-1-y0-2-オキソエチル]オキシ}フェニル）エチル]ピリミジン-4-アミン;
2-{[3-（1-{[6-（l ; 3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェニル]オキシ} -NN-ジメチルアセトアミド; 3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）ベンゼンスルホンアミド;
6-（1 ; 3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N- [1-（3-{[（5-メチルイソキサゾール-3-イル）メチル]オキシ}フェニル）エトリイル]ピリミジン-4-アミン;
{[3-（1-{[2-メチル-6-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェニル]オキシ}アセロニトリル;
6-（1.3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N- {1- | 3-（プロプ-2-イン-1-イルプキシ）フェニル]エトリイル}ピンミジン-4-アミン;
N- {1- [2-フルオロ！O-3-（メチルオキシ）フェニル]エチル} -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾウラン-5-イル）ピリミジン-4-アミン;
2-クロロ-5-（1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-イルジャミノ}エチル）プリエノール;
3- [1-（{2-メチル-6- [4-メチル-3-（メチルオキシ）フェニル]ピリミジン-4-イル}アミノ）エチル]フェノール;
6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N-（1- {3-[（2-オキソ-2-ピペリジン-1-イルエチル）オキシ]フェニル}エチル）ピリミジン-4-アミン;
N-（1- {3-[（2-アゼチジン-1-イル-2-オキソエチル）オキシ]フェニル}エチル）-6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-アミン：
2- {[3-（1- {16-（1,3-ベンゾトリアゾI-6-yi）-2-met！iylpyriiTiidin-4-イル]アミノ}エチル）フェニル]オキシ} -N-（2-ヒドロキシプロピル）アセトアミド;
3-（1-{[6-（1.3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メルヒルピリミジン-4-イル]アミノ}エジイル）-N-（2-ヒドロキシエチル）ベンゼンスルホンアミド;
6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N- [1-（5-{[（1,3-ジメチル-1-I-ピラゾール-5-イル）メチル]オキシ} -2-ヌオロフェニル）エチル] -2-メチルピイミジン-4-アイニン;
3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）-N- [2-（メチルオキシ）エチル]ベンゼンスルホンアミド;
3-[（l R）-1-{[6-（1,3-ベンゾウイアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェノール;
6-（1,3-ベンゾリジアゾール-6-イル）-2-メチル] -N-（1- {3-[（2-モルホリン-4-イル-2-オキソエチル）オキシ]フェニル}エチル）ピリミジン-4 -アミン;
3-（1-{[6-（1,3-ベンゾリアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）-4-フルオロフェノール;
3- [1-（{6- [2-fluoiO-3-（メチルオキシ）プリエニル] -2-メチルピリミジン-4-イル}アミノ）エチル]フェノール; N、N-ジエチル-2-（{3- [1-（{6- [2-イリイオロ-3-（メチルオキシ）フェニル] -2-メチルピリミジニル}アミノ）エチル]フェニル}オキシ）アセトアミド;
6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-[（1 R）.1-（3- {[（1.3-ジメチル-1H-ピラゾール-5-イル）メチル]オキシ}フェニル）エチル] -2-メチルピリミジン-4-アミン;
6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N-（1- {3-[（2-オキソ-2-ピロリジン-1-イルエチル）オキシ]フェニル}エチル]）ピリニジン-4 -アミン;
2-メチル-6-（1-イネトリイル-1H-インドール-6-イル）-N- [1-（3-{[2-オキソ-2-（4-ピリジン-2-イルピペリル）エチル]オキシ}フェニル）エチル]ピリミジン-4-アミン;
メチル1-（{[3-（1-{[2-メチル-6-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェニル]オキシ}アセチル）ピペリジン-4-カルボン酸塩;
2-{[3-（1-{[6-（l J 3-ベンゾリアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イルジャミノ}エチル）フェニル]オキシ} -N-メチルアセトアミド;
2- {[3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェニル]オキシ}-エチルアセトアミド;
3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イジャミノ}エチル）フェノール{[3-（1-{[2-メチル-6-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェニル]オキシ}酢酸;
4- {[3-（1-（[6-（1.3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリイミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェニル]オキシ}ブタン酸;
4-{[3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェニル]オキシ}ブタノエートエチル：
1,1-ジメチルエチル（3S）-3-（{[6-（1.3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-γ]アミノ}メチル）ピペリジン-1-カルボキシレート：
2-{[3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェニル]オキシ} -NN-ジエチルアセトアミド：
6-（4-クロ！フェニル）-2-メチル-N- {1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
6-（3-フルオロフェニル）-2-メチル-N- {1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
2-メチル-6- [3-（メチルオキシ）フェニル] -N- {1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
6-（1H-インドール-5-イル）-2-メチル-N- {1- [3-（1-メチル-111-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン; 2-メチル-6-（3-メチルペニル）-N- {1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
6 1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N-[（2-クロロ-6-ヌオロフェニル）メチル] -2-メチルピリミジン-4-アミン;
2-メチル-N- {1 3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル} -6-フェニルピリミジン-4-アミン;
2-メチル-6- [4-（メチルオキシ）フェニル] -N- {1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
6-（2.4-ジクロロフェニル）-2-メチル-N- {1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
2-メチル-6-（2-メチルフェニル）-N- {1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
6-（3-クロイオ-4-フルオロフェニル）-2-メチル-N- {1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
N- {2- [3-（{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}メチル）ピペリジン-1-イル] -2-オキソエルヒル} -N -メチルベンズアミド;
2-メチル-N- {1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル} -6-ナフタレン-2-イルピリミジン-4-アミン;
6-（1.3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N-[（2R）-2-フェニルプロピル]ピリミジン-4-アミン;
6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メルヒル-N-（2-ピリジン-3-イルエチル）ピリミジン-4-アミン;
6-（l ！3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N-（2-エチルヘキシル）-2-メチルピリミジン-4-アミン;
6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N-（1-ピリジン-3-イルエチル）ピリミジン-4-アミン;
6-（1.3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N-（2,3-ジヒドロ-1H-インデン-2-イル）-2-メチルピリミジン-4-アミン;
6-（1.3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N-（1.4-ジメチルペンティ）-2-メチルピリミジン-4-アミン;
6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N- [2-（1H-イミダゾール-4-イル）エチル] -2-メチルピリミジン-4-アミン; 6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-[（2S）-2-フェニルプロピル]ピリミジン-4-アミン;
5- {f6-（1-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジイブ4-イル]アミノ} -2,2-ジメチルペンタン-1-オール;
6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メルヒル-N-{[3-（1H-ピロール-1-イル）フェニル]メチル}ピリミジン-4-アミン;
1,1-ジメチルエチル3-（{[6-（1.3-ベンゾリアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}メチル）ピペリジン-1-カルボキシレート;
6-（1J-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N-（2-ピリジン-4-イルエチル）ピリミジン-4-アミン; 6-（1.3-ベンゾトルナゾール-6-イル）-2-メチル-N-[（3-フェニルイソキサゾール-5-イル）メチル]ピンミジン-4-アミン;
N '-[6-（1.3-ベンゾトルナゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル] -N-メチル-N-フェニルピオパン-1,3-ジアミン;
2-メチル-6-（3-メチル-1

1- [3-（1H-テトラゾール-1-イル）フェニル]エトリイル}ピリミジン-4-アミン;
2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-N- {1- [3-（4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル）プリエニル]エルヒル}ピリミジン-4 -アミン;
2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-γ）-N- [1-（3ニトロフェニル）エチル]ピリミジン-4-アミン;
2-メチル-6- [4-メチル-3-（メトキシ）フェニル] -N-[（1R）-1,2,3.4-テトラヒドロナフタレン-1-イルジピンミジン-4-アミン;
6-（1.3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N- {1- [3-（1 H-1,2,3-トリアゾール-1-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
N- [3-（1- {12-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフィキシラン-5-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェニル]プロプ-2-エンアミド;
2-メチル-6-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）-N- {1- [3-（1-mclh l-1H-ピラゾール-4-y！）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
N- [1-（3-アミノフェニル）エチル] -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-アミン;
6-（l ：3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-{1- [3-（5-メチル-1H-テトラゾール-1-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
2-メチル-6- [4-メチル-3-（プロプ-2-イン-1-イルオキシ）フェニル] -N-[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]ピリミジン- 4-アミン;
6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N- {1- [3-（III-レトラゾール-1-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N- {1 - [3-（4H- 1、2 。0.4トリアゾール-4-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
3-（1-{[6-（1,3-ベンゾリアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）ベンゾニトリル; 2-{[3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェニル]オキシ}-、N-ジエチルプロパンアミド：
2-{[3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル|アミノ}エチル）フェニル]オキシ} -2-メチルプロパンアミド; 6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N-{]-[3-（5-メチル-L2,4-オキサジアゾール-3-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
2 -{[3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェニル]オキシ}プロパンアミド;
3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）ベンゼンカルボキシミダミド;
N- [3-（1-{[6-（] 3-ベンゾジアゼピン-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェニル] -1H-ピラゾール-5-カルボキサミド;
N- [3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピンミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェニル] -1-メチル-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド;
2-メチル-5- {2iチル-6-[（1R）-1,2J、4-テイラリイドロナフタレン-1-イルアミノ]ピリン*ジン-4-イル}フェノール;
N- [3-（1-{[6-（1.3-ベンゾジアゼピン-6-イル）-2-メルヒルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェニル]ジカルボニミドジアミド;
N- [3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エルヒル）フェニル] lオルマニド;
1- [3-（1-{[6-（1,3-ベンゾリアジゾール-6-y！）-2-ニトリルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェニル]尿素;
N- [3-（1-{[6-（13-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェニル]]-1-メチル-1H-イミダゾール-4-SLイルフォンアミド：
6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N- {1- [3-（2H-テトラゾール-5-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
1,1-ジメチルエチル（2-{[3-（1-{[6-（l ！3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エルヒル）フェニル]アミノ} -2-オキソエルヒル）メチルカルバメート;
3-（1-{[6-（1,3-ベンゾジイアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）-N'-ヒドロキシベンゼンカルボキシミダミド;
N- [6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピー
アミン;
N- [6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピンミジン-4-イル] -1-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-アミン;
2-メチル] -6-（3-メチル-]-ベンゾフラン-5-イル）-N-[（1S）-1-（3-ピリミジン-5-イルフェニル）エチル]ピリミジン-4-アミン;
5- {3-[（1S）-1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェニル}ピリミジン-2-アミン; N-{（1S）-1- [3-（6-アミノピリクリン-3-イル）フェニル]エチル} -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-アミン;
エチル（4- {3-[（1S）-1-{[2-メチル-6-（3Hiiethyl-1-ベンゾルラン-5-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェニル} -1H-ピラゾール-l-イル）アセテート;
2-メチル-1-{[3-（1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾウラン-5-イル）ピンミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェニル]オキシ}プロパン-2-オール;
1- {[3-（1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェニル]オキシ}プロパン-2-オン;
6-（3-エチル-1-ベンゾツラン-5-イル）-2-メルヒル-N-[（1R）-1.2.3,4-テトラヒドロハフタレン-1-イル]ピリミジン-4-アミン;
6-（1-ベンゾチエン-5-イル）-N- |（4R）-3,4-ジヒドロ-2H-クロモン-4-イル] -2-メチルピリミジン-4-アミン;
（4- {3-[（1S）-1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピンミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェニル} -1H-ピラゾール-1-イル）酢酸;
6-（1.3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N-[（1S）-1-（3-ピリミジン-5-イルフェニル）エチル]ピリミジン-4-アミエ：
2-メチル-6-（1-メチル-1H-インドール-2-イル）-[（1R）-1,2.3.4-テラヒドロナフタレン-1-イル]ピリミジン-4-アミン;
2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-N- [1-（3-{[（5-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル）メチル]オキシ}フェニル）エチル]ピリミジン-4-アミン;
5- [3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェニル]ピリミジン-2-アミン;
2-メチル-6-（1-メチル-1H-ピロロ[3,2-b]ピリジン-6-イル）-N-[（1 R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]ピリミジン-4-アミン;
エチル（4- {3-[（1 S）-1-{[6-（1 ; 3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェニル} -1H-ピラゾール-l-イル）アセテート;
6-（7-フルオロ-1-ベンゾフラン-5-イル）-2-メチル-{（1S）-1- [3-（メチルオキシ）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
6-（4-エチル-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-6-イル）-2-メルヒル-N-[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロニフタレン-1-イル]ピリミジン-4-アミン;
2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-N- [1-（3-メチルフェニル）エリ]ピリミジン-4-アミン;
6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N- | 1-（3-{[（1-エチルピペリジン-3-イル）メチホキシ}フェニル）エチル] -2-メチルピリミジン-4-アミン; N- {1- [3-（6-アミノピリジン-3-イル）ペニル]エチル} -6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-アミン;
6-（l ！3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メルヒル-N- [1-（3-{[（1-メチルピペリジン-3-イル）メトリイル]オキシ}フェニル）エチル]ピリミジン-4-アミン;
N- [1-（3- {[（1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-5-イル）メチル]オキシ}フェニル）エチル] -2-メチル-6-（1-メチル-1H-インドール-2-イル）ピリミジン-4-アミン;
2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-N-[（1 S）-1-（4-メチルフェニル）エチル]ピリミジン-4-アミン;
N- [ 1- （3-{[（1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-5-イル）メチル]オキシ}フェニル）エチル] -6-（3-エチル-1-ベンゾール'ウラン-5-イル）-2-メチルピリミジン-4-アミン;
6-（1.3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N-（1- {3-[（ピペリジン-3-yメチル）オキシ]フェニル}エチル）ピリミジン-4-アミエ;
1- {[3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェニル]オキシ}プロパン-2-オン：
6-（1,3-ベンゾチアゾ] -6-イル）-2-メチル-N- {1- [3-（2-メチル-1,3-チアゾール-4-イル）フクニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N- [1-（5-{[（K3-ジメチル-1,1-1-ピラゾ] -5-イル）メチル]オキシ}ピリジン-3-イル）エチル] -2-メチルピリミジン-4-アミン;
6-（3-エチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-2-メチル-TS L - {（LS）-1- [3-（メチルオキシ）pheny1]エチル}ピリミジン-4-アミン;
2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-{（1 R）-1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
2-{[3-（{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メルヒルピリミジン-4-イル]アミノ}メチル）-4- 'フルオロフェニル]オキシ} -NN-ジエチルアセトアチド;
2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾリラン-5-イル）-N-{[3-（メチルオキシ）フェニル]メチル}ピリミジン-4-アミン;
1-{[3-（1-{[6-（l ！3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェニル]オキシ}プロパン-2-オール;
1-{[3-（1-{[6-（l ; 3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェニル]オキシ} -2-メチルピオパン-2-オール;
N- [1-（2-ヌオロフェニル）エチル] -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾイキシラン-5-イル）ピリミジン-4-アミン;
3-（1-{[6-（3-エチル-1-ベンゾツライブ5-イル）-2-メチルピンミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェノ^ 2-メチル-6-（1-メチル-1H-インドール- 2-イル）-N-{（1S）-1- [3-（メチルオキシ）フェニル]エチル} pyi 'イミジン-4-アミン;
6-（1,3-ベンゾリアゾール-6-イル）-[1-（2-クリロロピンジン-4-イル）エチル-2-メチルピリミジン-4-アミン;
e-ilJ-ベンゾチアゾール-ey ^-メトリイル-N-fl-S-ICiS-メチル-1 ^^-オキサジアゾール-S-イル）メチル]オキシ}フェニル）エチル]ピリミジン-4-アミン;
N- [1-（3-{[（1-アセチルピペリジン-3-イル）メチル]オキシ}フェニル）エチル] -6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-アミン;
2-{[3-（1-{[2-メチル-6-（1-メルヒル-1H-インドール-2-イル）ピンミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェニル]オキシ}アセトアミド;
メチル{f（2-クロロ-5- {2-メチル-6-[（1R）-L2..3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イルアミノ]ピリミジン-4-イル}フェニル）メチル]オキシ}アセテート;
6-（1.3-bcnzothiazol-6-yI）-2-メトリイル-N-（1- {3-[（ピペリジン-4-イルメチル）オキシ]フェニル}エチル）ピリミジン-4-アミン;
2-メチル-6-（4-メチル-3.4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-6-イル）-N- {1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
N- [1-（3-{[2-（4-アセチルピペラジン-1-イル）エチル]オキシ}フェニル）エチル] -6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-アミン;
6-（1..3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N-{[2-ブロモ-5-（メチルオキシ）フェニル]メチル} -2-メチルピリミジン-4-アミン;
2-{[3-（{[6-（1.3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}メチル）-4-フルオロフェニル]オキシ} -N、N-ジメチルアセトアミド;
6-（1-ベイゾチエン-2-イル）-2-メチル-N-[（l）-1,23,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]ピリミジン-4-アミン;
{4- [3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イルジャミノ}エチル）フェニル] -1H-ピラゾール-1-イル}酢酸;
6-（3-エチル1-1-ベンゾフラン-5-イル）-2-メチル-N- {1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
2- {[3-（1- {6-（] ）3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イルジャミヨー}エチル）プリエニル]オキシ} -N- [2-（メトリイルオキシ）エチル]アセトアミド;
3-（{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}メチル）-4-フルオロフェノール;
6-（1H-インドール-2-イル）-2-メチル-N-[（1 R）-1.2.3 ; 4-テトラヒドロナフタレン-ly]ピリミジン-4-アミン; 2-{[3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェニル]オキシ} -1-シクロプロピルエタノン;
2-{[3-（1-{[6-（1.3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェニル]オキシ} -N-フェニルアセトアミド;
6-（1-ベンゾフラン-2-イル）-2-ニエリイル-N-{（1S）-1- [3-（メチルオキシ）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
6-（l ）3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N-（{2-lluoro-5-[（2-モルホリン-4-イル-2-オキソエチル）オキシ]フェニル}メチル）-2-メチルピリミジン-4 -アミン;
1,1-ジメチルエチル3-（{[3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-ニエチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェニル]オキシ}メルヒル）ピペリジン-l-カルボン酸塩;
1,1-ジメチルエチル4-（{[3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾI-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェニル]オキシ}メビル）ピペリジン-l-カルボン酸塩;
6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N-（1- {3- [6-（メチルオキシ）ピリジン-3-イル]フェニル}エチル）ピリミジン-4-アミン;
N ！N-ジエチル-2-{[3-（1-{[2-メチル-6-（4-メチル-3 ：4-ジヒドロ-2H -1 ！4-ベンゾオキサジン-6-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェニル]オキシ}アセトアミド;
2-メチル-{（1S）-1- [3-（メチルオキシ）フェニル]エチル} -6-（1-メチル-1H-ピロロ[3,2-b]ピリジン-6-イル）ピリミジン-4-アミン;
6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N-[（5-ブロモ-2-フルオロフェニル）メチル] -2-メチルピリミジン-4-アミン;
2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-N- [1-（2-メチルフェニル）エチル]ピリミジン-4-アミン;
6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N-{[2-ヌオイ-5-（メチルオキシ）フェニル]メチル} -2-メトリイルピリミジン-4-アミン：
6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N-[（5-{[（L3-ジメチル-1H-ピラゾール-5-イル）メチル]オキシ} -2-ヌオイオフェニル）メルヒル] -2-メチルピリミジン-4-アミン：
メチル{[3-（{[6-（1.3-ベンゾリアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}メチル）-4-ヌオロフェニル]オキシ}アセテート;
6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メルヒル-N-{（1R）-1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル}ピリミジン- 4-アミン;
-（1S）-3-{[3-（1-{[6-（l ; 3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェニル]オキシ} -1-フェニルプロパン-1-オール;
（2-クロロ-5- {2-メチル-6 ' （1R）-L2 ：3 ; 4-テトラヒドロナフタレン-1-イルアミノ]ピリミジン-4-y 1}フェニル）メタノール; 6-（3-クロロ-4-メチルフェニル）-2-メチル-N-[（I）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]ピリミジン-4-アミン;
N-（2-ヒドロキシエチル）-2-（5- {2-メチル-6-[（1R）-1 ：2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-γアミノ]ピリミジン-4-イル} -1-ベンゾフラン-3-イル）アセトアミド;
2-（6- {2-メチル-6-[（l R）-1,2.3 ; 4-テトラヒド]ナフトリアレン-1-イルアミノ]ピリミジン-4-イル} -2.3-ジヒドロ-4H-1,4-ベンゾオキサジン-4-イル）エタノール;
2-（6- {2-メチル-6-[（1 R）-1,2.3.4-テトラヒドロナフタレン-1-イルアミノ]ピリミジン-4-イル} -2,3-ジヒドロ-1H-インドール-1-イル）エタノール;
エチル（5- {2-メチル-6-[（1 R）-1,2.3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イルアミノ]ピリミジン-4-イル} -1-ベンゾフラン-3-イル）アセテート;
メチル（6- {2-メチル-6-[（1R）-1,2.3.4-テトラヒドロナフト'ハレン-1-イルアミノ]ピリミジン-4-yI} -2.3-ジヒドロ-1H-インドール-1-イル）アセテート;
N-[（4R）-3.4-ジヒドロ-2i-1-クロメン-4-イル] -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-アミン;
N J N-ジエチル-2-{[3-（]-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピンミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェニル]オキシ}アセトアミド;
6- [4-クロロ-3-（プロプ-2-イン-1-イルアミノ）フェニル] -2-メチル-N-[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イルジピリミジン-4- AMII "すなわち、
N- [1-（3-{[2lH-イミダゾール-1-イル）エチル]オキシ}フェニル）エチル] -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-アミン;
N-{（1S）-1- [3-（1-エチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル} -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-アミン;
6-（4-クロロ-3-メチルフェニル）-N-[（4R）-3,4-ジヒドロ-2H-クロモン-4-イル] -2-メチルピリミジン-4-アミン;
2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-N-（1- {3-[（ピペリジン-3-イルメチル）オキシ]フェニル}エチル）ピリミジン-4-アミン;
2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-N-{（1 S）-1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-5-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
2-{[3-（1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフィラン-5-イル）ピリミジン-4-イルアミノ}エチル）フェニル]オキシ}エタノール;
2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-N-[（1S）-1- {3-[（2-モルホリン-4-イル-2-オキソエチル）オキシ]フェニル}エチルジピリミジン-4-アミン;
N- [1-（3-{[3-（ジメチルアミノ）プロピル]オキシ}フェニル）エチル] -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾウラン-5-イル）ピリミジン-4-アミン; 2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフ'イラン-5-イル' ）-N- [1-（3-{[（1-メチル-1-H-ピラゾール-3-イル）メチル]オキシ}フェニル）エチル]ピリミジン-4-アミン;
3-（1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾイ＼u3/45-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェノール; N-[（1 S）-1-（3-ブロモフェニル）エチル] -2-メチル-6-（3-メチル1-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-アミン;
2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフィラン-5-y 1）-N- {（1 S 1- [3-（1 H-ピラゾール-4-イル）フェニル|エチル}ピリミジン-4-アミン;
3- [（1 S）-1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-イル]弾薬}エチル]フェノール; ・
2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-N- {（1 S）-1- [3-（1-メチル-1H-ピロール-2-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
N-[（4R）-3 ：4-ジヒドロ-2Hホルモン-4-イル] -2-メチル-64-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル）ピリミジン- 4-アミン：
2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾイラン-5-イル）-N（1S）-1-フェニルエチル]ピリミジン-4-アミン;
6-（1.3-ベンゾチアゾI-6-イル）-2-メチル-N- [1-（3-ピリジン-3-イルフェニル）エチル]ピリミジン-4-アミン：
6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N- {1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾ！-4-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
N-[（1S）-1-（4-フリオイフェニル）エチル] -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフィア-アン-5-イル）ピリミド^ 4-アミン;
6-（1-ベンゾフラン-5-イル）-N- [1-（3- {[（1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-5-イル）メチル]オキシ}フェニル）エルヒル] -2-メチルピリミジン-4-アミン;
6-（l ; 3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N-{（l S）-1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-5-γ）フェニル]エチル}ピリミジン- 4-アミン;
N- [1-（3-フルオロフェニル）エチル] -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-アミン;
6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N-{（1S）-1- [3-（1-エチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル} -2-メチルピリミジン-4-アミン;
2-メチル-6- [4-メチル-3-（pip-2-yn-1-イルアミノ）フェニリ-N-[（l）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]ピリミジン- 4-アミン;
2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾール'ウラン-5-イル）-N- {（1 S）-1- [3-（1 H-ピラゾール-5-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフィラン-5-イル）-N-[（1R）-1- {3-[（2-モルホリン-4-イル-2-オキソエチル）オキシ]フェニル}エチル]ピリミジン-4-アミン; [（5- {6-[（4R）-3,4-ジヒドロ-2H-クロメン-4-イルアミノ] -2-メチルピリミジン-4-イル} -2-メチルフェニル）アミノ]アセトニトリル;
3- [（1R）-1-{[2-メチル] -6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-yI）ピリ！ 'ニジン-4-イル]アミノ}エチル]フェノール;
6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N-{（1S）-1- [3-（1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-Nfl-（3-{[（rnelhylsulibnyl）methyl] oxy} phenyl）ethyl] pyrimidin-4-amine;
[（21uoro-5- {2-メチル-6-[（rR）-1.2,4-レチアヒドロナフタレン-1-イルアミノ]ピリニジン-4-イル}フェニル）アミノジャセトニルリル;
2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフアン-5-イル）-N-{（1R）-1- [3-（メチルオキシ）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
2-（メチルオキシ）-4- {2-メチル-6-[（1 R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イルアミノ]ピリミジン-4-イル}ベンズアミド;
6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N-（1- {3-[（2-モルホリン-4-イルエチル）オキシ]フェニル}エチル）ピリミジン-4-アミン;
6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N- {（1 S）-1- [3-（1-メチル-1H-ピラール-2-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N- | 1-（3-{[2-（2-メチル-1H-イミダゾール-1-イル）エチル]オキシ}フェニル）エチル|ピリミジン-4-アミン;
6-（1-ベンゾイイラン-5-イル）-2-メチル-N- [1-（3-{[（1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル）メチル|オキシ}フェニル）エルヒル]ピリミジン-4 -アミン;
N-[（] S）-1-ビフェニル-3-イルエチル] -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾウラン-5-イル）ピリミジン-4-アミン;
4- {[3-（1-{[6-（1,3-ベイゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェニル]オキシ}ブタン-1-オール：
6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N- | 1-（3-モルホリン-4-イルフェニル）エチル]ピリミジン-4-アミン;
3- {[3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェニル]オキシ}プロパン-1,2-ジオール;
6-（lJ-ベンゾチアゾール-6-y-N- |（lS）-1-ビフェニル-3-イルクリル] -2-メチルピリミジン-4-アミン; 2-{[3-（1-{[6-（ 1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェニル]オキシ}エタノール; 1-{[3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6 -イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェニル]オキシ} -3-フルオイプロパン-2-オール：
6-（1,3- Βεηζο 11 ιαζο 1-6 ^ 1） - Ν - [1-（3- ΓθπιορΗοηγ 1）ε ^ 1] -2- η 6 1 ιγ 1 ρ >」ππιη -4- αηιηε 。
3- {[3-（1-{[6-（1,3-bcnzothiazol-6-yl）-2-metliylpyrimidin-4-yl] amino} ethyl）phenyl] oxy} piOpan-1-ol;
4- {[3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェニル]オキシ}-、N-ジメチルブタンアミド;
6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N- | 1-（3-{[3-（ジエチルアミノ）プロピル]オキシ}フェニル）エチル] -2-メチルピリミジン-4-アミン;
6-（1,3-ベンゾチアゾ！-6-イル）-2-メチル-N- [1-（3-{[2-（1H-ピロール-1-イル）エチル]オキシ}フェニル）エチル]ピリミジン- 4-アミン;
6-（] ：3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メトビー！-N-（1- {3-[（3-モルホリン-4-イルプロピル）オキシ]フェニル}エチル）ピリミジン-4-アミン;
2- {[3-（1-{[6-（1.3-ベンゾチアゾI-6-y）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェニル]オキシ} -N-（2-ヒドロキシエチル）アセトアミド;
2-{[3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-y]アミノ}エチル）フェニル]オキシ}-シクロプロピルアセトアミド;
6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N- {1- [3-（1 H-ピロール-2-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
6-（1ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N- [1-（3-{[2-（1H-ピラゾール-1-イル）エチル]オキシ}フェニル）エチル] p）チミジン-4-アミン;
N、N-ジエチル-2-[（3- {1-[（2-メチル-6-ナフタレン-2-イルピリミジン-4-イル）アミノ]エチル}フェニル）オキシ]アセトアミド;
6-（1.3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メルヒル-（1- {3-[（3-ピロリジン-1-イルプロピル）オキシ]フェニル}エチル）ピリミジン-4-アミン;
6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N- [1-（3-{[3-（ジメチルアミノ）ピピル]オキシ}フェニル）エチル] -2-メチルピリミジン-4-アミン;
6-（l J 3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N- {1- [2-Cメチルオキシ）ピリジン-4-イル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
1,1-ジメチルエチル3-（{[3-（1- {f2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-y]アミノ}エチル）フェニホキシ}メチル）ピペリジン- l-カルボン酸塩;
2-{[3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェニル]オキシ} -N-シクロヘキシルアセトアミド; 6-（1,3-ベンゾトラン＼ゾル-6-イル）-N- [1-（3'-ヌオイオビフェニル-3-イル）エチル] -2-メチル）チミジン-4-アミン;
2-メチル-6-キノリン-6-イル-N-[（1R）-1,2,3,4エトラヒドロナフタレン-1-イル]ピリミジン-4-アミン：
6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N-[（2-フルオロフェニル）メチル] -2-ニトリルピリン-4-アミン; 2-メチル-6-キノキサリン-6-イル-N-[（l）-1.2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]ピリミジン-4-アミン;
メチル{[3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾI-6-γ）-2-メチルピンミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェニル]オキシ}アセテート;
6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N- [1-（3-{[2-（メチルスホニル）エチル]オキシ}プリエニル）エチル]ピリミジン-4-アミン;
6-（3-アミノ-4-メチルフェニル）-2-メチル-N-{（1S）-]-[3-（メチルオキシ）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
2-メチル-N-{（1 S）-1- [3-（メチルオキシ）フェニル]エチル} -6-キノリン-6-イルピリミジン-4-アーニン
{[3-（1-{[6-（1,3-ベンゾリアゾール-6-イル）-2-メト'ヒルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェニル]]オキシ}酢酸;
6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-y [）-2-メトビル-N-（ピペリジン-3-イルメチル）ピリミジン-4-アミン;
6-（3-アミノ-4-クロロフェニル）-N- |（4R）-3.4-ジヒドロ-2H-クロモン-4-イル] -2-メチルピリミジリ-4-アミン;
6-（1-ベンゾチアゾール-6-イル）-N-[（2-クロロフェニル）メチル] -2-メチルピリミジン-4-アミン;
6-（1,3-ベンゾトリアゾール-6-イル）-N-[（2-クロロ-6-フルオロ-3-メチルフェニル）メチル] -2-メチルピリミジン-4-アミン;
6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N-{[2-クロロ-6-ニイオロ-3-（メチルオキシ）フェニル]メチル} -2-メチルピリミジン-4-アミン;
2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-N-{（1S）-1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）プリエニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N-{（1 S）-1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
N ！N-ジメチル-2-（{3-[（1S）-1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェニル}オキシ）アセラミド;
N- [1-（3-{[2-（ジメチルアミノ）エチル]オキシ}フェニル）エチル] -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-アミン;
N、N-ジメチル-2-（{3-[（1R）-1-{[2ヒエチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェニル}オキシ）アセトアミド; 6-（1,3-ベンゾトラン'アゾール-6-イル）-N- [1-（3-{[2-（ジメチルアミノ）エチル]オキシ}フェニル）エチル] -2-メチルピリミジン-4-アミン;
6-（1.3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N-{[1-（1H-ピロール-2-イルカルボニル）ピペリジン-3-イル]メチル}ピリミジン-4-アミン;
6-（2,5-ジメチルフェニル）-2-メチル-N- {1- | 3-（1-メチル-1lI-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル！}ピリミジン-4-アミン;
6-（3,4-ジクロイオフェニル]）-2-メチル-{1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
6-（4-エチルフェニル）-2-メチル-N- {1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エルヒル}ピリミジン-4-アミン;
6-（4-フルオロ-3-メチルフェニル）-2-メチル-N- {1- [3-（1-メチル-1H-ピアゾール-4-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N-（{1-[（1-メチルシクロプロピル）カルボニルl]ピペリジン-3-イル}メチル）ピリミジン-4-アミン;
6-（13-ベンゾチアゾール-6-イル）-N-{[1-（シクロペンチルカルボニル）ピペンジン-3-イル]メチル} -2-メチルピリミジン-4-アミン;
2-メチル-6- [4-（1-メチルエチル）フェニル]-{1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
e-fl ^-ベンゾチアゾール-e-yrj-N-ffl- ^ yclobutylcarbonyピペリジン-S-ylJmethyl} ^-riiethylpyrimidin-4-amine;
6- [2-フルオロ-4-（メチルオキシ）フェニル] -2-メトリイル-N- {1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
6-（1.3-ベンゾリアゾール-6-イル）-N-{[1-（シクロヘキシルカルボニル）ピペリジン-3-イル]メチル} -2-メチルピリミジン-4-アミン;
6- [3-（ジメチルアミノ）フェニル] -2-メチル-N- {1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N-（1-メチルブチル）ピリミジン-4-アミン;
6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N-（3-メチルブチル）ピリミジン-4-アミン;
6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N-（2-シクロヘキサ-1-エン-1-イルエチル）-2-メチルピリミジン-4-アミン;
4-（2-{[6-（1 ; 3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メルヒルピイミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェノール;
6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N-ペンチルピリミジン-4-アミン;
6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N-（1-メチルピロ）ピリミジン-4-アミン;
6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N-（1-メチルヘキシル）ピリミジン-4-アミン; 6-（1 J 3イエンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N-[（1S）-1,2,2-トリメチルピピル]ピリミジン-4-アミン;
6-（l ！3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2ネトリイル-（2-ピンジン-2-イルエチル）ピリニジン-4-アミン; 6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N- [1-メチル-2-（メチルオキシ）エルヒル]ピリミジン-4-アミン;
6-（L3-ベンゾチアゾール-6-イル）-[（1 S）-1-（3-ビオモフェニル）エチル] -2-メチルピリミジン-4-アミン;
6-（K3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N-{（1S）-1- [3-（1H-ピラゾール-5-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
（2E）-3- {3-[（l S）-1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-y）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェニル} -N-エチルピオプ-2-エナニド;
2- {13-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェニル]オキシ} -N- [2-（ジメチルアミノ）エチル]アセトアミド;
2-{[3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェニル]オキシ} -N-ピオピラセタミド;
2-{[3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェニルホキシ} -N-エチル-N-メチルアセトアミド：
6-（l ！3-ベンゾトリアゾール-6-イル）-2-メチル-N- [1-（3-ニトロフェニル）エチル]ピリミジン-4-アミン;
（2E）-3- {3-[（lS）-1-{[6-（L3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェニル} -N-（1、 1-ジメチルエチル）プロプ-2-エンアミド;
N- [1-（3-アミノフェニル）エチル] -6-（1.3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メディイルピリミジン-4-アミン;
2-（{[3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェニル]オキシ}メチル）-1.3-オキサゾール-4 -カルボン酸;
メチル2-（{[3-（1-{[6-（1.3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェニル|オキシ}メチル）-1,3-オキサゾール- 4-カルボン酸塩;
6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N-[（1S）-1-フェニルエチル]ピリミジン-4-アミン;
6-（l J 3-ベンゾピラン-6-イル）-N-（2 ！2-ジメチル-3,4-ジヒジO-2H-クロモン-4-イル）-2-メチルピリミジン-4-アミン;
[（2-メチル-5-（2-メチル-6- |（1 R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イルアミノ]ピリミジン-4-イル}フェニル）オキシ]アセトニトリル;
2-メチル-6-（2-フェニルエチル）-N-[（1 R）-1,2,3.4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]ピリミジン-4-アミン;
2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-N-{（1S）-1- [4-（メチルオキシ）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン; 6-（] I 3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N- [1-（3-{[（1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-5-イル）メチル]オキシ}フェニル）エチル] -2-メチルピリミジン-4-アミン;
N- [1-（3-フィラン-3-イルフェニル）エチル]] -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリニジン-4-アミン;
6-（1,3-ベンゾチアゾI-6-イル）-2-メチル-N-（1- {3- [（フェニルメチル）オキシ]フェニル}エチル）ピリミジン-4-アミン：
2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-N- {1- [3-（3-ジエニル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メトリイル-N-（1- {3-[（ピリジン-3-イルメチル）オキシ]フェニル}エチル）ピリミジン-4-アミン;
6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メトリイル-[1-（3-{[（3-メチルイソキサゾール-5-イル）メチル]オキシ}フェニル）エチル]ピリミジン-4-アミン;
6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N- [1-（3-{[（2-メチル-1,3-チアゾール-4-イル）メチル]オキシ}フェニル）エチル]ピリミジン-4-アミン;
6-（1 J 3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-{]-[3-（プロピルオキシ）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
6-（1 J 3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N- {1-f3-（3,5-ジメチルイソキサゾール-4-イル）フェニル]エチル} -2-メチルピリミジン-4-アミン;
6- {2-メチル-6-[（l）-1,2.3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イルアルミノ]ピリニジン-4-イル} -4H-・クロメン-4-オン;
6-（l ！3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N- [1-（3-{[（4-メチルペニル）メチル]オキシ}フェニル）エチル]ピンミジン-4-アミン;
6-（13-ベンゾチアゾール-6-イル）-N- [1-（3-フラン-3-イルフェニル）エチル] -2-メチルピリミジン-4-アミン;
6-（l ：3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-Nf l-（3-{[（3- {[（4-メチルフェニル）オキシ]メチル} -1.2.4-オキサジアゾール-5-イル）メチル]オキシ}フェニル）elhyrjpyrimidin-4-amine;
6-（13-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N- {1- [3-（3-チエニル）フェニル]エチル}ピリミジリ-4-アミン;
6-（2 ：1 ：3-ベンゾオキサジアゾール-5-イル）-2-メチル-N-[（1 R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]ピリミジン-4-アミン;
2-メチル-6-{[3-（メチルオキシ）フェニル]オキシ} -N-[（1RH ^^^-テトラヒドロナフタレン-1-イル]ピリミジン-4-アミン;
N-（5 - {[6-（L 1 3-benzothiazo] -6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ} -5,6,7,8-テトラヒドロナフタレン-2-イル）プロパンアミド。2-メチル-6-（1- melhyl -1H-インドール-5-イル）-N - [（LR）-l、2 1 、3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]ピリミジン-4-アミン;
6-（）-ベンゾチアゾール-6-イル）-N-fl-（3-{[2-（1H-イミダゾール-1-イル）エチル]オキシ}フェニル）エチル] -2-メチルピリミジン-4-アミン;
2-{[3-（1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェニルホキシ}アセトアミド;
N- [1-（3-{[（1,3-ジメチルH-ピラゾール-5-イル）メチル]オキシ}フェニル）エチル] -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピンミジン-4-アミン;
2-{[3-（1-{[6-（1.3-ベイゾリアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェニル]オキシ}アセトアミド;
2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-N-（I- {3-[（2-モルホリン-4-イル-2-オキソエチル）オキシ]フェニル}エチル）ピリミジン- 4-アニイン;
2-メチル-6-キノリン-3-イル-N-[（1 R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]ピリミジン-4-アミン;
N、N-ジメチル-2-{[3-（1- {l ^-メチル-6-（3-メチル] -1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェニル]オキシ}アセトアミド;
6-（L3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N- [1-（3-{[（1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル）メチル]オキシ}フェニル）エチル]ピリミジン-4 -アミン;
6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N-（1- {3-[（2-フルオロエチル）オキシ]フェニル}エチル）-2-メチルピリミジン-4-アミン;
6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N-（1- {3-[（2,2 > 2-トリフルオロエチル）オキシ]フェニル}エチル）ピリミジン-4-アミン;
N- [1-（3-ブロモ-4-フルオロフェニル）エルヒル] -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-アミン;
5- [2-fluoiO-5-（1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）プリエニル]ピリミジII-2-アミン;
N-{（1 R）-1- [4-フルオロ-3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル} -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-アミン;
N-{（1S）-1- [4-イルオロ-3-（]-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル} -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5 -イル）ピリミジン-4-アミン;
5- [3-（1- {16-（1,3-ベンゾリアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェニル]ピリジン-3-カルボキサニイド;
6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メトリイル-N-[（1S）-1- {3- [2-（4-メチルピペラジン-1-イル）ピリミジン-5-イル]フェニル}エチル]ピリミジン-4-アミン; 6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-yr）-2-メチル-N-（1- {3- [5-（トリフルオロメチル）ピリジン-3-イル]フェニル}エチル）ピンミジン-4-アミン;
2-メチル] -6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-N-[（1S）-1- {3- [2-（4-メチルピペラジン-1-イル）ピリミジン-5-イルJフェニル}エチル|ピリミジン-4-アミン;
3- [（5- {3-[（1S）-1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾイラン-5-イル）ピニチジン-4-イル]アミノ}エチル]フェニル}ピリミジン-2-イル）アミノ]プロパン-1-オール
メチルN-（5- {3-[（l S）-1-{[2ヒエルヒル-6-（3-メチル-1-ベンゾ（ウラン-5-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェニル}ピリミジン-2-イル）グリシネート;
2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-N-[（1S）-1- {3- [6-（4-メチルピペラジン-1-イル）ピンジン-3-イル] phcnyl} etliyl] pyrimidin-4-amine
2,2-ジメチル-3-[（5- {3-[（1 S）-1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾール：'リラン-5-y]）ピリミジン- 4-イル]アミノ}エチル]フェニル}ピリミジン-2-イル）アニイノ]ピオパン-1-オール;
-（5- {3-[（1S）-1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾイウラン-5-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェニル}ピリミジン-2 -イル）グリシン; '
3- [（5- {3-[（1S）-1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェニル}ピリミジン-2-イル）アミノ]プロパン-1.2-ジオール;
N-[（1 S）-1-（5'-fluoi -3 ！3'-ビピリジン-5-イル）エチル] -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-アミン;
N-[（l S）-1-（6 、] uoro ！3'-ビピンジン-5-イル）エチル] -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4 -アミン;
N- {（1 S）-1- [5-（1-エチル-1H-ピラゾール-4-イル）ピリジン-3-イル]エチル} -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-アミン;
.6-クロロ-5 '-[（1S）-1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル] -3,3 '-ビピリジン-5-アミン;
5- {5-[（1S）-1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフアン-5-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]ピリジン-3-イル}ピリミジン-2-アミン;
N 1-（3-ブロモ-5-ヌオロフェニル）エチル] -2-メトリイル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-アルニン;
5- [3-フルオロ-5-（1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェニル]ピリミジン-2-アミン;
N- {1- [3-フルオロ-5-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル} -2-ニトリル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-アミン;
1-（5- {5-[（lS）-1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-> 4]アミノ}エチル]ピリジン-イル}ピリミジン-2-イル）ピペンジン-4-オール; N- {1- [3-（5-アミノ-6-クロロピリジン-3-イル）-5-ヌオロフェニル]エチル} -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン- 4-アミン;
N- [1-（3-ブロモ-4-メリイルフェニル）エチル] -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾイラン-5-イル）ピリミジン-4-アミン;
5- [2-メチル-5-（1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェニル]ピリミジン-2-アミン;
2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-N- {1- [4-メチル-3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
5- {3-[（1S）-1-{[2-メチル-6-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェニル}ピリミジン-2 -アミン;
2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフアン-5-イル）-N- {（1 S 1- [5-（1-メチル-1H-ピラゾール-5-イル）ピリジン-3-イル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾ†ウラン-5-イル）-N-{（1S）-1- [5-（1H-ピラゾール-4-イル）ピリジン-3-イルジエチル}ピリミジン-4-アミン;
（2S）-3-[（5- {3-[（1S）-1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-イル]アンなし}エチル]フェニル}ピリミジン-2-イル）アミノ]プロパン-1,2-ジオール;
2-メチル-N- {1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル} -6- [4-（トリフリオロメチル）フェニル]ピリミジン-4-アニイン;
6-（2,3-ジヒドロ-1,4-ベンゾジオキシン-6-イル）-2-ニトリル-N- {1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-N-{（1S）-1- [3-（1H-ピラゾール-1-イル）フェニル]エルヒル}ピリミジン-4-アミン;
2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾリラン-5-イル）-N-{（1S）-1- [3-（2H-1 J 2,3-トリアゾール-2-イル）フェニル] etliyI }ピンミジン-4-アミン;
6-（1-ベンゾチエン-5-イル）-2-メチル-N- {1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
N '-{5- [3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェニル|ピリミジン-2-イル} -N J N -ジメチルエタン1.2ジアミン。
2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-N-{（1S）-1- [3-（1H-テトラゾール-1-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
2-メチル-6-（3-メチル1-1-ベンゾフ'ウラン-5-イル）-N-{（1）-1- [3-（1H-テトラゾール-1-イル）フェニル]エチル}ピリミドin-4-アミン;
N-{（1S）-1- [3-（2- {4- [2-（ジメチルアミノ）エチル]ピペラジン-1-イル}ピリミジン-5-イル）フェニル]エチル} -2-メチル-6-（ 3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-アミン; 2- [4 5- {3-[（1S）-1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフチラン-5-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェニル}ピリミジン-2-イル）ピペラジン-1-イル]エタノI;
2-メチル-6-（3-メチル！-1-ベンゾフラン-5-イル）-N-{（l S）-1- [3-（2- {4-[（1-メチル-1H-イミダゾール-2-イル）メチル]ピペラジン-1-イル}ピリミド^
2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-N-{（1S）-I- [3-（2- {4- [2-（メチルオキシ）エチル]ピペラジン-1-イル}ピリミジン-5-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
2-（{2- [4-（5- {3-[（1S）-1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェニル}ピリミジン-2-イル）ピペラジン-1-イル]エチル}オキシ）etanoH
2-メタL -6-（3-メタ] -L- benzof ^ ι RAN -5- L） - - [（LS）-1-（3- {2- [4-（2-INOのホリン-4-イルエチル）ピペラジン-1-イル]ピリミジン-5-イル}フェニル）エチル]ピリミジン-4-アミン;
N-[（1S）-1-（3-ブロモフクニル）エチル] -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾチエン-5-イル）ピリミジン-4-アミン;
2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾトリエン-5-イル）-N-{（1S）-1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
N-{（1S）-1- [3-（5-アミノピリジン-3-イル）フェニル]エチル} -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾチエン-5-イル）ピリミジン-4-アミン;
N-{（1S）-1- [3-（6-フルオロピリジン-3-イル）フェニル]エチル} -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾリジン-5-イル）ピリミジン-4-アミン;
N-{（1S）-1- [3-（5-フルオロピリジン-3-イル）フェニル]エチル]} -2-メチル-6-（3-メチル-]-ベンゾチエン-5-イル）ピリミジン-4-アミン;
5- {3-[（1S）-1-{[6-（3-クロイオ-1-ベンゾフラン-5-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェニル}ピリミジン-2-アミン;
エチル5- [3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェニル]ピリジン-3-カルボキシラート' e;
6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N-（1- {3- [6-（ジメチルアミド）ピリジン-3-イル]フェニル}エチル）-2-メチルピリミジン-4-アミン;
N-[（1S）-1-（3-ブロモフェニル）エチル] -6-（3-エチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-2-メチルピリミジン-4-アミン;
5- {3-[（1S）-1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェニル}ピリミジン-2-アミン;
6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N-{（1S）-1- | 3-（5-フルオロピリジン-3-イル）フェニル]エチル} -2-メチルピリミシン-4-アミン;
6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N-{（1S）-1- [3-（6-メチル]ピリジン-3-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン; 5- {3-[（1S）-1-{[6-（3-エチル-1-ベンゾリラン-5-イル）-2-メルヒルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェニル}ピリミジン-2-アミン;
6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N-{（1S）-1- [3-（5-メチルピリジン-3-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N-{（1S）-1- [3-（6-フルオロ-5-メチルピリジン-3-イル）フェニル]エチル} -2-メチルピリミジン-4-アミン;
6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N-{（1S）-1- [3-（6-フルオロピリジン-3-イル）フェニル]エチル} -2-メチルピリミジン-4-アミン;
-{（1S）-1- [3-（5-フルオロピリジン-3-イル）フェニル]エチル} -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-アミン;
6-（7-フルオロ-1-ベンゾルラン-5-イル）-2-メチル-N- {1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
N-{（1S）-1- [3-（2-クロロピリミジン-5-イル）フェニル！]エチル} -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-アミン;
6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N-{（1S）-1- [3-（2-クロロピリミジン-5-イル）フェニル]エルヒル} -2-メチルピリミジン-4-アミン;
N-{（1S）-1- [3-（6-フルオロピリジン-3-イル）フェニル]エルヒル} -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-アミン;
5- {3-[（1S）-1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェニル} -N-メチルピリミジン-2-アミン;
N-メチル-5- {3-[（1S）-1-{[2-メチル-6-（3-メトリイル-1-ベンゾルラン-5-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェニル}ピリミジン-2-アニイン;
5- {3-[（1S）-1-{[6-（7-フルオロ-1-ベンゾイラン-5-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェニル}ピリミジン-2-アニイン;
5- {3-[（1S）-1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イルジャミノ}エチル]フェニル} -N、N-ジメチルピニニジン-2-アミン;
N、N-ジメチル-5- {3- |（1S）-1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェニル}ピリミジン-2-アミン;
N-エチル-5- {3-[（1S）-1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェニル}ピリミジン-2-アミン;
5- {3-[（1 S）-1-{[6-（1,3-ベンゾリアジゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェニル} -N-エチルピリミジン-2 -アミン;
2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフィラン-5-イル）-N-{（1S）-1- [3-（2-モルホリン-4-イルピリミジン-5-イル）フェニル]エチル}ピンミジン-4-アミン：2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-N-{（1 S）-1- [3-（2-ピペラジン-1-イルピリミジン-5-イル）フェニルメチル}ピリミジン-4-アミン;
N-{（1S）-1- [3-（5-アミノピンジイブ3-イル）フェニル]エチル} -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾウラン-5-イル）ピリミジン-4-アミン;
2-[（5- {3-[（1S）-]-{[2-メチル-6-（3-ニトリル-1-ベンゾフィラン-5-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェニル}ピリミジン-2-イル）アミノ]エタノール;
N、N-ジエチル-5- {3-[（1S）-1-{[2-メチル-6-（3iiethyl-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミイル]アミノ}エチル]フェニル}ピンミジン-2-アミン;
N-{（1S）-1- [3-（5-クロロピリジン-3-イル）フェニル]エチル} -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾ（ウラン-5-イル）ピリミジン-4 -アミン;
6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N-{（1S）-1- [3-（5-クロロピリジン-3-イル）フェニル]エチル} -2-メチルピリミジン-4-アミン：
5- {3-[（lS）-1-{[6-（l ！3-ベンゾチアゾール-6->）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェニル} -N、N-ジエチルピリミジン-2 -アミン;
6-（1.3-ベンゾリアゾール-6-イル）-N-[（1S）-]-{3 2-（4-エチルピペラジン-1-イル）ピリミジン-5-イル]フェニル}エチル] -2-メチルピリミジン-4 -アミン;
1-（5- {3-[（lS）-1- {| 6-（]、3-ベンゾジアゼピン-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェニル}ピリニジン-2-イル）ピペンジン-4-oI;
N-[（1S）-1- {3- [2-（4-エチルピペラジン-1-イル）ピリミジン-5-イル]フェニル}エチル] -2-メチル-6-メチル-1-ベンゾフィラン-5-イル）ピリミジン-4-アミン;
1-（5- {3-[（lS）-1-{[2メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピンミジン-4-イル]アミノ}エチル]プリエニル}ピリミジン-2 -イル）ピペイ "イジン-4-オール;
1-（5- {3-[（IS）-1- {2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾイウラン-5-イル）ピンミジン-4-yI]アミノ}エチル]フェニル}ピロリジン-2 -Yl）ピロリジン-3-オール;
N-（1-メチルエチル）-5- {3-[（1 S）-1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフィラン-5-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェニル}ピリミジン-2-アニイン：
[1-（5- {3-[（lS）-1-{[2-メチル-6-（3イエルヒル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェニル}ピリミジン- 2-イル）ピペリジン-4-イル]メタノール;
N-[（1S）-1- {3- [2-（4 1uoropiperidin-1-yl）ピリミジン-5-イル]フェニル}エチル] -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5 -イル）ピリミジン-4-アミン;
Nフラン-2-y！メチル）-5- {3-[（1S）-1-{[2 iiethyl-6-（3 ^ ethyl-1-benzofuran-5-yl）pyrirnidin-4-yl] amino}エチル]フェニル}ピンミジン-2-アミン;
N-（フラン-3-イルメチル）-5-i3-[（1S）-1-{[2-メチル-6-（3 ^ iiethyl-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェニル}ピリミジン-2-アイニン; 6-（7-フルオロ-3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-2-メチル-N- {1- [3-（I-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン：
（5- {3-[（1S）-1-{[6-（l ！3-ベンゾチアゾール-6-yr）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]ペニル}ピリジン-2-イル）会ったアノール;
2-メチル-6-（3-メトリイル-1-ベンゾイナン-5-イル）-N-{（1S）-1- [3-（4-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-ピリド[3.2-b ] [1,4]オキサジン-7-イル）フェニル]エリイル}ピリミジン-4-アイニン;
（5- {3-[（1 S）-1-{[6-（1,3-ベンゾリアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェニル}ピリジン-3-イル）メタノール;
N-{（1S）-1- [3-（5-アミノ-6-クロロピリジン-3-イル）フェニル]エチル} -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-γ）ピリミジン-4-アミン;
6-（7-フルオロ-3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-2-メチル-N-{（1 S）-1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
6-（3 ！4-ジフルオロフェニル）-2-メチル-{1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
（5- {3-[（1S）-1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピンミジン-4-イジャミノ}エチル]フェニル}ピリジン-3-イル）メタノール;
N-{（1S）-1- [3-（5-アミノピンジン-3-イル）フェニル]エトリイル} -6-（7-フルオロ-3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-2-メトリイルピリミジン- 4-アミン;
6-（7-lluoiO-3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-{（1S）-1- [3-（5-iluoiOpyridin-3-y）フェニル]エチル} -2-メチル]ピリミジン-4-アミン;
6-（4-クロロ-3,5-ジフルオロフェニル）-2-メチル-N- {1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
2-メチル-N- {1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル} -6-（3,4,5-チイルオロフェニル）ピリミジン-4-アミン;
N-{（1S）-1- [3-（5-アミノ-6-クロロピリジン-3-イル）フェニル]エチル} -6-（7-フルオイオ-3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）- 2-メチルピリミジン-4-アミン;
5- {3-[（1S）-1-{[6-（3,4-ジフ]ウロフェニル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェニル}ピリミジン-2-アミン;
5- {3-[（lS）-1-{[6-（4-クロロ-3 ？5-ジトルオイオフェニル）-2-メチルピリミジン-4-y1]アミノ}エチル]フェニル}ピリミジン-2 -アミン;
1-（5- {3-[（lS）-1-{[2-メチル-6-（3-メチル] -1-bcnzofuran-5-yl）ピリミジン-4-イルジャミノ}エチル]フェニル}ピリジン-3 -yI）エタノン;
6-（7-フルオロ-3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-2-メチル-N- {1- [5-（1H-ピラゾール-4-イル）ピリジン-3-イル]エチル}ピリミジン-4-アミン; N- {1- [5-（1-エチル-1H-ピラゾール-4-イル）ピリジン-3-イル]エチル} -6-（7-ヌオロ-3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）- 2-met y]ピリミジン-4-アミン：
6-（7-フルオロ-3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-N- {（1 S）-1- [3-（6-†フルオロピリジン-3-イル）フェニル]エチル} -2-メチルピリ-イミジン-4-アイニン;
エチル5- {3-[（1S）-1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェニル}ピリジン-3-カルボン酸塩;
3-[（5- {3-[（1S）-1-{[6-（7-ヌオロ-3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェニル}ピリミジン-2-イル）アミノ]プロパン-1,2-ジオール;
1-（5- {3-[（1 S）-1-{[6-（7-fluoiO-3-methyl-1-ベンゾフラン-5-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェニル}ピリミジン-2-イル）ピペリジン-4-オール;
1-（5- {3-[（1S）-1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェニル}ピリジ- 3-イル）エルハノール;
2-（5- {3-[（1S）-1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェニル}ピリジン-3-イル）プロパン-2-オール;
6-（7-フルオロ-3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-2-メチル-N- {1- [5-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）ピリジン-3-イル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
5- [5-（1-{[6-（7-ヌオロ-iiiエチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル（アミノ}エチル）ピリジン-3-イル]ピンミジン-2-アミン;
5- {3（1S）-1-{[6-（7-フルオイオ-3-メトリイル-1-ベンゾフラン-5-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェニル}ピリミジン-2-アミン;
2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-N-[（1 S）-1-（3-ピリジン-3-イルフェニル）エチル]ピリミジン-4-アミン;
6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N- {1- [3-（2-ヌオロピリジン-3-イル）フェニル]エチル} -2-メチルピリミジン-4-アミン;
6-（1.3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N- {1- [3-（2-メチルピリジン-4-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
N-[（1 S）-1- {3- [6-（ジメチルアミノ）ピリジン-3-イル]フェニル}エチル] -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフィラン-5-イル）ピリミジン-4-アミン;
6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-y）-2-メチル-N- {1- [3-（6-ピペラジン-1-イルピリジン-3-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾルラン-5-イル）-N- {1- [5-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）ピリジン-3-イル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフィラン-5-イル）-N-{（1S）-1- [3-（6-メチルピリジン-3-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン：2-メチル-6-（3-ニトリル-1-ベンゾイラン-5-イル）-N-{（1S）-1- [3-（6-ピペラジン-1-イルピリジル）フェニル]エチル}ピリミジン-4 -アミン;
2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-N-{（1S）-1- [3-（5-メチルピリジン-3-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
N-{（1S）-1- [3-（6-ヌオロ-5-メチルピリジン-3-イル）フェニル]エチル} -2-ニトリル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-アミン;
6-（1-ベンゾチアゾール-6-イル）-N-{（1S）-1- [3-（2-フルオロピリジン-4-イル）フェニル]エチル} -2-メチルピリミジン-4-アミン;
5- [4-（1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-イルジャミノ}エチル）ピリジン-2-イジピリミジン-2-アミン;
N-{（1S）-1- [3-（6-クロロピリジン-3-イル）フェニル]エチル} -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフアン-5-イル）ピリミジン-4-アミン;
2-メチル-N-[（1 S）-1- {3- [6-（メチルアミノ）ピリジン-3-イル]フェニル}エチル]]-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-アミン;
2メチル-6-（3 ^ iietliyl-1-ベンゾフラン-5-イル）-N-{（1S）-1- [3-（6-モルホリン-4-イルピンジン-3-イル）フェニル]エチル}ピリミジン- 4-アミン;
2-[（5- {3-[（] S）-1-{[2-メチル-6-（3-メチル] -1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェニル}ピリジン-2-イル）アミノ]エタノール;
6-（l ：3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N-{（1S）-1- [3-（6-クロイピリジン-3-イル）フェニル]エチル} -2-メチルピリミジン-4-アミン;
6-（1-ベンゾフラン-5-イル）-2-メチル-N- {1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
2メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-N-{（1R）-1- [2-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）ピリジリ-4-イル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-N- {（1 S）-1- [2-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）ピリジン-4 -イル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
N-[（1 S）-1- {3- [6-（エチルアミノ）ピリジン-3-イル]フェニル}エチル] -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピンミジン-4-aminc;
N-[（1S）-1- {3- [6-（4-エチルピペラジン-1-イル）ピリジン-3-イル]フェニル}エチル] -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン- 5-イル）ピリミジン-4-アミン;
6-（1-ベンゾチアゾール-6-イル）-N-[（1S）-1- {3- [6-（4-エチルピペラジン-1-イル）ピリジン-3-イル]フェニル}エチル] -2-メチルピリミジン-4-アミン;
5- [5-（1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾウラン-5-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）ピリジン-3-イルジピリニジン-2-アミン： 6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N-{（1 S）-1- [3-（6-モルホリン-4-イルピリジン-3-イル）フェニル]エチル}ピリミジン- 4-アミン;
2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-N-{（1R）-1- [5-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）ピリジン-3-イル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
1-（5- {3-[（lS）-1-{[2-メチル-6-（3-mctIiyl-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリニジン-4-イル]アミノ}エチル]フェニル}ピリジン- 2-イル）ピペリジン-4-オール;
6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-{（1S）-]-[3-（6-クロロ-5-メチルピリジン-3-イル）フェニル]エチル} -2-メチルピリミジン-4-アミン;
N-{（1S）-1- [3-（6-クロイ-5-メチルピリジン-3-イル）フェニル]エチル} -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-アミン;
N- [1-（5-ブロモピリジン-3-イル）エチル] -2-メチル-6-（3-メトリイル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-アミン;
5 、-（1-{[2-メチル-6-（3-メトリイル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-イル]アン' no}エチル）-3ビピリジン-5-アミン;
6-（4-クロロ-3-フルオロフェニル）-2-メチル-N- {1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
6-（3-†1フルオロフェニル）-2-メチル-N- {（1 S）-1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
5- {3-[（1S）-1-{[6-（4-クロロフェニル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェニル}ピリミジン-2-アミン;
5- {3-[（1S）-1-{[6-（4-クロロ-3-l ：リイオロフェニル）-2-メチルピンミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェニル}ピリミジン-2-アミン;
N-{（1S）-1- [3-（5-アミノピリジン-3-イル）plニル]エチル} -6-（4-クロイオ-3-フルオロフェニル）-2-メチルピリミジン-4-アミン;
5- [5-（1-{[6-（4-chIoiO-3-フルオロプリエニル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）ピリジン-3-イル]ピリミジン-2-アミン;
6-（4-クロイオ-3-フルオロフェニル）-2-ニトリル-N- {1- [5-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）ピリジン-3-イル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
6-（4-クロロ-3-フリオロフェニル）-N- {1- [5-（1-エチル-1H-ピラゾール-4-イル）ピリジン-3-イル]エチル} -2-メチルピリミジン-4-アミン;
6-（4-クロロ-3-ヌオイオフェニル）-2-メチル-N-{（1 S）-1- [3-（6-ピペラジン-1-イルピリジン-3-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
6-（4-クロロ-3-フルオロフェニル）-2-メチル-N-{（1 S）-1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4 -アミン; 6-（3-フルオロフェニル）-2-メチル-N-{（l）-1- [3-（1-メイヒル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
3-[（5- {3-[（1S）-1-{[6-（4-クロロ-3-ヌオロフェニル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェニル}ピリミジン-2-イル）アミノ]ピペイン-1,2-ジオール;
1-（5- {3-[（l S）-1-{[6-（4-クロロ-3-フルオロフェニル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェニル}ピリミジン-2-イル）ピペリジン-4-オール;
N-{（1S）-1- [3-（4-クロイオピリジン-3-イル）ペニル]エトリイル} -2-メチル-6-（3-ニトリル-1-ベンゾフィイラン-5-イル）ピリミジン- 4-アミン;
6-（4-クロロ-3-ヌオロフェニル）-N-{（1S）-1- [3-（1-エチル-1H-ピラゾール-4-y！）フェニル]エチル]}-2-メチルピリミジン-4 -アミン;
5- {3-[（1S）-1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェニル}ピリジン-3-カルボキサニイド;
3- [2-メチル-6-（{1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル}アミノ）ピリミジン-4-イル]フェノール;
6-（2,3-ジヒドロ-1-ベンゾフライ-5-イル）-2-メチル-N- {1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル}ピリミジン- 4-アミン;
6- [2-fliioiO-3-（メチルオキシ）フェニル-2-メチル-N- {1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-γ）-2-メチル-N-（1- {3- [5-（メチルオキシ）ピリジン-3-イル]フェニル}エチル）ピリミジン-4-アミン;
6-（1.3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N- {1- [3-（2-（ルオイピンミジン-5-イル）フェニル]エチル} -2-メルヒルピリイミジン-4-アミン;
5- [3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェニル]ピリミジン-2-カルボニトリル;
6-（1.3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N- {1- [3-（6-lluoiO-2-メチルピリジン-3-イル）フェニル]エチル} -2-メチルピリミジン-4-アミン;
5- [3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェニル]ピリジン-3-カルボニトリル;
6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N- {1- [3-（4-クロラピリジン-3-イル）フェニル]エチル} -2-メチルピリミジン-4-アミン;
6-（l ！3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N- {1- [3-（2）-ジメチルピリジン-3-イル）フェニル]エチル} -2-メチルピリミジン-4-アミン;
4- [3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピンミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェニル]ピリミジン-2-アミン; 6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N-{（1 S）-1- [3-（2-ピペリジン-1-イルピリミジン-5-イル）フェニル]エチル}ピリミジン- 4-アミン;
N '-（5- {3-[（1S）-1-{[6-（1..3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェニル}ピリミジン-2 -イル）-N、N-ジエチルプロパン-1,3-ジアミン;
-[（1S）-1- {3- [2-（4-アセチルピペラジン-1-イル）ピンミジン-5-イル]フェニル}エチル] -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフライ-5 -イル）ピリミジン-4-アミン;
5- {3-[（1S）-1-{[2-メルヒル-6-（3-メルヒル-1-ベンゾルラン-5-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェニル]}-N-（テトラリクリフラン-2-イルメチル）ピリミジン-2-アイニン;
6-（3-アミノ-4-クロロフェニル）-2-メチル-N- {1- | 3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
6-（4-クロロ-3-メチルフェニル）-2-メチル-N- {1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
2-フルオロ-4- [2-メチル-6-（{1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル}アミノ）ピリミジン-4-イル]ベンズアミド;
6-（1,3-ベンゾチアゾール-5-イル）-2-メチル-N- {1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
N-[（1S）-1- {3- [2-（4-アセチルピペラジン-1-イル）ピリミジン-5-イル]フェニル}エチル] -2-メチル-6-（3-メチル-ベンゾチエン-5 -イル）ピリミジン-4-アミン;
N-{（1S）-1- [3-（2- {4- [2-（ジメチルアミノ）エチル]ピペラジン-1-イル}ピリミジン-5-イル）フェニル]エチル} -2-メチル-6-（ 3-メチル-1-ベンゾチエン-5-イル）ピリミジン-4-アミン;
5- {3-[（1S）-1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェニル}ピリジン-3-カルボニトリル;
2-メチル-6-（3-メチル-1

S）-1-（6'-メチル-3,3'-ビピリジン-5-イル）エチル]ピリミジン-4-アミン;
2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-N- {（1 S）-1- [5-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）ピンジン-3 -イル]エチル}ピリミジン-4-アミエ
5- {3-[（1S）-1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾチエン-5-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェニル}ピリミジン-2-アミン;
N-{（1S）-1- [3-（5-アミノピリジン-3-イル）フェニル]エチル} -6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-アミン; そして
5- {3-[（1S）-1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェニル}ピリミジン-2-オール;
（S）-5-（3-（1-（6-（7-フルオロ-3-メチルベンゾフラン-5-イル）-2-メチルピリミジン-4-イルアミノ）エチル）フェニル）ピリミジン-2-アミン; （S）-2-メチル-N-（1-（5-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）ピリジン-3-イル）エチル）-6-（3-メチルベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-アミン;
（S）-N-（]-（3-（5-アミノピリクリン-3イル）フェニル）エチル）-6-（4-クロロ-3-フルオロフェニル）-2-メチルピリミジン-4-アミン;
（S）-5-（3-（1-（2-メチル-6-（3- methylbenzot 'ウラン-5-イル）pynmidin -4-イルアミノ）エチル）フェニル）ピリミジン-2-アミン;
N-（1-（5-（1-エチル-1H-ピラゾール-4-イル）ピリジン-3-イル）エチル）-6-（7-フルオロ-3-メチルベンゾール＼イラン-5-イル）-2-メトリイルピリミジン-4-アミン;
5-（3-fluoiO-5-（1-（2-metliyl-6-（3-melhyIbenzofuran-5-yl）pyrimidin-4-ylamino）ethyl）phenyl）pyrimidin-2-amine;
（S）-5-（3-（1-（2-meth ＼ -6-（3-methylbenzo [b] thiophen-5-yl）pyrimidin-4-ylamino）ethyl）phenyl）pyrimidin-2-amine; または
（S）-N-（1-（3-（5-アミノピリジン-3-イル）フェニル）エチル）-2-メチル-6-（3-メチルベンゾ[b]チオフェン-5-イル）ピリミジン-4-アミン。
42.次の項目1～35の複合。
（5 6-（ベンゾ[^チアゾール-5-イル）-N-（1-シクロヘキシルエチル）-2-メディイルピリミジン-4-アニイン;
2-メチル-6- [3-（メチロ> y）フェニル] -N-{（1R）-1- [3-（メチルオキシ）フェニル]エルヒル}ピリミジン-4-アミン;
2-メチル-6- [3-（メチルオキシ）フェニル] -N-{（1S）-1- [3-（メチルオキシ）フェニル]エチル}ピンミド4-アミン;
2-メチル-6- [3-（メチルオキシ）フェニル] -N-{（1S）-1- [4-（メチルオキシ）フェニル]エチル}ピリミド4-アミン;
N、N-ジエチル-2-{[3-（1- {2-メチル-6-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェニル]オキシ}アセトアミド;
N、N-ジメチル-2-{[3-（1-{[2-メチル-6-（1-メルヒル-1H-インドール-6-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェニル]オキシ}アセトアミド：
3-（1-{[2-メチル-6-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）ベンゼンスルホンアミド;
N-エチル-2-{[3-（1-{[2-メチル-6-（1-メチル-rH-インドール-6-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェニル]オキシ}アクタミド;
N-（シアノメチル）-3-（]-{[2-メチル-6-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）ベンゼンスルホンアミド; 2-メチル-6-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）-N-（1- {3-[（2-モルホリン-4-イル-2-オキソエチル）オキシ]フェニル}エチル）ピリミジン- 4-アミン;
4-{[3-（1-{[2-メチル-6-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェニル]オキシ}ブタン酸;
2-メチル-6-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）-{（1S）-1- [3-（メチルオキシ）フェニル]エチル} pyi "イミジン-4-アミン;
2-メチル-6-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）-N-[（1S）-1-フェニルエチル]ピリニジン-4-アミン; 6- [2-クロロ！O-3-（メチルオキシ）フェニル] -2-メチル-N-{（1S）-1- [3-
（メチルオキシ）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
6-（1,3-ベンゾジオキソール-5-イル）-2-メチル-N-{（1S）-1- [3-（メチルオキシ）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
3-（1-{[2-メチル-6-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）ピリミドiii-4-イル]アミノ}エチル）フェノール; 6-（1H-インドール-5-イル）-2-メルヒル-N-{（1S）-1- | 3-（メチルオキシ）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
N-（{[3-（1-{[2-メチル-6-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）ピリミジン-4-イルジャミノ}エチル）フェニロキシ}アセチル）グリシネート;;
N-[（1S）-1-（4-ヌオロフェニル）エチル] -2-メチル-6-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）ピリミジン-4-アミン;
2-メチル-6-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）-N-[（1 S）-1-（4-メチルフェニル）エチル]ピリミジン-4-アミン;
4-{[3-（1-{[2-メチル-6-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェニル]オキシ}ブタノエート;
6-（3-フルオロフェニル）-2-メチル-N-{（1S）-1- [3-（メチルオキシ）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
2-（{3- [1-（{6- [2-クロイ-3-（メチルオキシ）フェニル] -2-メチルピンミジン-4-イル}アミノ）エチル]フェニル}オキシ）-メチルアセラミド;
2- {[3-（1-{[6-（1,3-ベンゾジオキソール-5-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェニル]オキシ} -N-メチルアセトアミド;
N-（シアノメチル）-3- | 1-（{2-メチル-6- [3-（メチルオキシ）フェニル]ピリミジン-4-イル}アミノ）エチル]ベンゼンスルホンアミド;
（{3- [1-（{2-メチル-6- [3-（メチルオキシ）フェニル]ピリミジン-4-イル}アミノ）エチル]フェニル}オキシ）アセトニトリル;
3- [1-（{6- [2-クロイオ-3-（メチルオキシ）フェニル] -2-メチルピリミジン-4-イル}アミノ）エチル]ベンゼンスルホンアミド;
）。6- [2-フルオロ-3-（メチルオキシ）フェニル] -2-メチル-N-{（1S）-1- [3-（メチルオキシ）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
N-メチル-2-（{3- [1-（{2-メチル-6- [3-（メチルオキシ）フェニル]ピリミジン-4-イル}アミノ）エチルI]フェニル}オキシ）アセトアミド;
N- [1-（3-ビオモフェニル）エチル] -6- [2-クロロ-3-（メチルオキシ）フェニル] -2-メチルピリミジン-4-アミン;
メチル（{3- [1-（{2-メチル-6- [3-（メチルオキシ）フェニル]ピリミジン-4-イル}アミノ）エチル]フェニル1}オキシ）アセテート;
メチルN- {3- [1-（{2-メチル-6- [3-（メチルオキシ）フェニル]ピリミジン-4-イル}アミノ）エチルフェニル}グリシネート;;
N-[（1 S）-1-（4-クロロフェニル）エチル] -2-メチル-6-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）ピリミジン-4-アミン;
3- [1-（{2-メチル-6- [3-（メチルオキシ）フェニル]ピリミジン-4-イル}アミノ）エチル]ベンゼンスリオナミド;
6-（1-elhyl-1 H-inclol-6-yl）-2-methyl-N-{（l S）-1- [3-（methyloxy）phenyl] ethyl}ピリミジン-4-アミン;
N-（{3- [1-（{2-メチル-6- [3-（メチルオキシ）フェニル]ピリミジン-4-イル}アミノ）エチル]フェニル}スルホニル）グリシン酸メチル;;
2-メチル-6-（1-メチル-1H-インドール-5-イル）-N-{（1 S）-1- | 3-（メチルオキシ）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
3- [1-（{2-メチル-6- [3-（メチル＼ブロキシ）フェニル]ピリミジン-4-イル}アミノ）エチル]フェノール;
1,1-ジメチルエチル（シアノメチル）（{3- [1-（{2-メチル-6- [3-
（メチルオキシ）フェニル]ピリミジン-4-イル}アミノ）エチル]フェニル}スルホニル）カルバメート;
2-メチル-6- [3-（メチルオキシ）フェニル] -N-{（1 S）-1- [3-（トリフルオロメチル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
2-メチル-N-{（1S）-1- [3-（メチルオキシ）フェニル]エルヒル} -6- {3-[（トリフルオロメチル）オキシ]フェニル}ピリミジン-4-アミン;
2-メチル-N-{（1S）-1- [3-（メチルオキシ）フェニル]エルヒル} -6- [3,4 ：5-トリス（メチルオキシ）フェニル]ピリミジン-4-アミン;
メチルN-{[（1,1-ジメチルエチル）オキシ]カルボニル} -N-（{3- [1-（{2-メチル-6- [3-（メチルオキシ）フェニル]ピリミジン-4-イル}アミノ）エチル]フェニル}スルホニル）グリシネート;：
6- [2-クロロ-5-（メチルオキシ）フェニル] -2-メルヒル-N-{（1S）-1- [3-（mclhyloxy）フェニル]エルヒル}ピンミジン-4-アミン：6-（1H-ind 1-6-イル）-2-メチル-N-{（1S）-1- [3-（メチルオキシ）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
N- {3- [1-（{2-メチル-6- [3-（メチルオキシ）フェニル]ピリミジン-4-イル}アミノ）エチル]フェニル}グリシン
N-（{3- [1-（{2-メチル-6- [3-（メチルオキシ）フェニル]ピリミジン-4-イル}アミノ）エチル]フェニル}スルホニル）グリシン：
N-メトリイル-2-{[3-（1-{[2-メチル-6-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェニル]オキシ}アセトアミド;
2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-N-{（1S）-1- [3-（メチルオキシ）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
6-（1-ベンゾイウラン-5-イル）-2-メトリイル-{（1S）-1- [3-（メチルオキシ）フェニル]エチル}ピリニジン-4-アミン;
6-（1-ベンゾチエン-5-イル）-2-メチル-N-{（1S）-1- [3-（メチルオキシ）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
2-メチル-N-{（1S）-1- [3-（メチルオキシ）フェニル]エチル} -6-（4-メチルフェニル）ピリミアミン;
6-（4-クロイフェニル）-2-メチル-N- {（1 S）-1- [3-（メチルオキシ）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
6-（3-クロロフェニル）-2-メチル-N- {（1 S）-1- [3-（メチルオキシ）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
6-（2-フルオロフェニル）-2-メチル-N-{（1S）-1- [3-（メトリイルオキシ）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
6-（4-フルオロフェニル）-2-メチル-N-{（1S）-1- [3-（メチルオキシ）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
2-メチル-N-{（1S）-1- [3-（メチルオキシ）フェニル]エルヒル} -6-（2-メチルフェニル）ピリミジン-4-アミン;
6-（l ！3-ベンゾオキサゾール-6-イル）-2-メチル-N-{（1S）-1- [3-（メチルオキシ）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N-{（l R）-1- [3-（メチルオキシ）フェニルメチル}ピリミジン-4-アミン;
6-（1H-インドール-4-イル）-2-メチル-N- {（1 S）-1- [3-（メチルオキシ）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
6-（1H-インドール-7-イル）-2-メチル-{（1 S）-1- [3-（メチルオキシ）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン; 6-（2-クロロペニル）-2-メチル-N-{（1S）-1- [3-（メチルオキシ）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
2-メチル-6-（1-メチル-1H-ベンズイミダゾール-6-イル）-N-{（1S）-1- [3-（メチルオキシ）フェニル]エトリイル}ピリミジン-4-アミン;
6- [3-（ジメチルアミノ）フェニル] -2-メチル-N-{（1S）-1- [3-（メチルオキシ）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
6-（1H-インダゾール-5-yi）-2-メチル-N-{（1S）-1- [3-（メチルオキシ）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
6- [4-（ジメチルアミノ）フェニル] -2-メチル-N-{（1 S）-1- [3-（メチルオキシ）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
6-（l ！3-ベンゾチアゾI- 6-イル）-2-メトリイル-N-{（1S）-1- [3-（メチルオキシ）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
2-メチル-N-{（1S）-1- [3-（メチル]オキシ）フェニル]エチル} -6-フェニルピリミジン-4-アミン;
6-（3-エチルフェニル）-2-メチル-N-{（1S）-1- [3-（メチル]オキシ）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
2-メチルIN-{（IS）-1- [3-（メチルオキシ）フェニル]エチル} -6-（3-メチルフェニル）ピリミジン-4-アミン：
2-メチル-6-ピリジン-4-イル-N-[（1R）-1,2.3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]ピリミジン-4-アミン;
2-メチル-N-{（1S）-1- [3-（メチルオキシ）フェニル]エチル} -6-ピリジン-3-イルピリミジン-4-アミン;
2-メチル-N-{（1S）-1- [3-（メチルオキシ）フェニル]エチル} -6-ピリジン-4-イルピリミジン-4-アミン;
N- [1-（3-ブロモフェニル）エチル] -2-メチル-6- [3-（メチルオキシ）フェニル]ピリミジン-4-アミン;
N- [1-（3- {[（1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-5-イル）メチル]オキシ}フェニル）エチル] -2-メチル-6-（1-メチル-1H-インドール- 6-イル）ピリミジン-4-アミン;
6-（L3-ベンゾチアゾール-6-イル）-[（1 S）-1-（3-{[（1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-5-イル）メチル]オキシ}フェニル）エルヒル] -2-メチルピリミジン-4-アミン;
2-フルオロ-5-（1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェノール
N- {1- [4-フルオロ-3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニルエチル} -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾイラン-5-イル）ピリミジン-4 -アミン;
6- [2-クロロ-3-（メチルオキシ）フェニル] -N- [1-（3-{[（1.3-ジメチル-1H-ピラゾール-5-イル）メチル]オキシ}フェニル）エチル-2-メチルピリミジン- 4-アミン;
2-メチル-6- [4-メチル-3-（メチルオキシ）フェニルJ-N-{（1S）-1- [3-（メチルオキシ）フェニル]エチル1}ピンミジン-4-アミン; 3-[（1S）-1-{[6-（1.3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-ニトリルピンミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェノール
N- [1-（3-{[（l ）3-ジメチル-III-ピリアゾール-5-イル）メチル]オキシ}フェニル]）エチル] -2-メチル-6- [4-メチル-3- （メチルオキシ）フェニル]ピリミジン-4-アミン;
6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メルヒル-N-（1- {3-[（1H-ピラゾール-3-イルメトリイル）オキシ]フェニル}エチル）ピリミドiii-4-アミン;
3-（1-{[6-（1.3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）-N-（シアノメチル）ベンゾチアゾールスルホンアミド;
6-（1-ベンゾチアゾール-6-イル）-N-（1- {3-[（イソオキサゾール-3-イルメチル）オキシ]フェニル}エチル）-2-メチルピリミジン-4-アミン;
3-（1-{[6-（1.3-ベンゾトリアゾール-6-イル）-2メチルピンミジン-4-イル]アミノ}エチル）-N-ブト-2-イン-1-イルベンゼンスルホンアミド;
2-メチル-6- [4-メチル-3-（メチルオキシ）フェニル] -N- [1-（3- {[（1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル）メチル]オキシ}フェニル）エチル]ピリミジン-4-アミン;
6-（l ！3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N- [1-（3-{[（1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-5-イル）メチル]オキシ} -4-ツオロフェニル）エルヒル] -2-メチルピリミジン-4-アミン;
2-（{3- [1-（{2-メチル-6- [4-メチル-3-（メチルオキシ）フェニル]ピリミジン-4-イル}アミノ）エチル]フェニル}オキシ）アセトアミド;
3-（1-{[6-（1.3-ベンゾリアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）-N-プロプ-2-イン-1-イルベンゼンスルホンアニイド;
6-（1.3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N- {1- [4-ヌオイオ-3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル} -2-メチルピリミジン-4-アミン;
{[3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェニル]オキシ}アセトニトリル
N-（1- {3-[（2-アゼパン-1-イル-2-オキソエチル）オキシ]プリエニル}エチル）-6-（1.3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-アミン;
2-{[3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メルヒルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェニル]オキシ} -N-（1-メチルエチル）アセトアミド;
6-（2,3-ジヒドロ-1-ベンゾ<jran-5-yl）-2-melhyl-N-{（1S）-1- [3-（メチルオキシ）プリエニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N- [1-（3-{[2-（2-メチルアジリジン-1-イル）-2-オキソエチル]オキシ}フェニル）エチル]ピリミジン-4-アミン;
2-{[3-（]-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェニル]オキシ} -NN-ジメチルアセトアミド; 3-（1-{[6-（1.3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）ベンゼンスルホンアミド;
6-（K3-ベンゾチアゾール-6-y]）-2-メチル-N- [1-（3-{[（5-メチルイソキサゾール-3-イル）メチル]オキシ}フェニル）エチル]ピリミジン-4-アミン;
{[3-（1-{[2-メチル-6-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェニル]オキシ}アセロニトリル;
6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N- {1- | 3-（prop-2-yn-1- y loxy）phenyl] elhy 1} pyri m idi n-4-am i ne：
-{1- [2-フルオロ-3-（メチルオキシ）フェニル]エチル} -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-アミン;
2-クリロイO-5-（1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-γ）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェノール;
3- [1-（{2-メチル-6- [4-メチル-3-（メチルオキシ）フェニル]ピリミジン-4-イル}アミノ）エチル]フェノール
6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル] -N-（1- {3-[（2-オキソ-2-ピペリジン-1-イルエチル）オキシ]フェニル}エチル）ピリミジン-4 -アミン;
N-（1- {3-[（2-アゼチジン-1-イル-2-オキソエチル）オキシ]フェニル}エチル）-6-（1.3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-アミン;
2- {[3-（1-{[6-（l ; 3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-y]アミノ}エチル）フェニル|オキシ} -N-（2-リドロキシピロ）アセトアミド;
3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピンミジン-4-イル]アミノ}エチル）-N-（2-ヒドロキシエチル）ベンゼンスルホンアミド;
6-（L3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N- [1-（5-{[（l ）3-ジメチル-1H-ピラゾール-5-イル）メチル]オキシ} -2-フルオロフェニル）エチル] -2 -メチルピリミジン-4-アミン;
3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）-N- [2-（メチルオキシ）エルヒル]ベンゼンスルホンアミド;
3-[（1R）-1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イルジャミノ}エチル]フェノール
6-（1,3-ベンゾチアゾール-6- ＼ i）-2-メチル-N-（1- {3-[（2-モルホリン-4-イル-2-オキソエチル）オキシ]フェニル}エチル）ピリイミジン-4-アミン;
3-（]-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）-4-フルオロイオフェノール
3- [1-（{6- [2-フルオロ-3-（ニエチルオキシ）フェニル] -2-メチルピリニジン-4-イル}アミノ）エチル]フェノールN、N-ジエチル-2-（{3- [1- （{6- [2-フルオロ-3-（メチルオキシ）フェニル] -2-メチルピリミジン-4-イル}アミノ）エチル]フェニル}オキシ）アセトアミド; 6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N-（1R）-1-（3-{[（1,3-リメリイル-1H-ピラゾール-5-イル）イネチル]オキシ}フェニル）エチル] -2-メチルピリミジン-4-アミン;
6-（l ！3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N-（1- {3-[（2-オキソ-2-ピリトリジン-1-イルエチル）オキシ]フェニル}エチル）ピリミジン-4-アミン;
2-メチル-6-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）-N- [1-（3-{[2-オキソ-2-（4-ピリジン-2-イルピペラジン-1-イル）エチル]オキシ}フェニル）エチル]ピリミジン-4-アミン;
メチル1-（{[3-（1-{[2-メチル-6-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フクニル]オキシ}アセチル）ピピイジン-4-カルボキシレート;
2-{[3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェニルホキシ} -N-メチルアセトアミド;
2- {[3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジイブ4-イル]アミノ}エチル）フェニル]オキシ} -N-エチルアセトアミド;
3-（1-{[6-（l ！3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェノール{[3-（1-{[2-メチル-6-（ 1-メチル-1H-インドール-6-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェニル]オキシ}酢酸;
4- {[3-（1-{[6-（1,3-ベンゾリアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェニル]オキシ}ブタン酸;
4- {[3-（1-{[6-（1.3-ベゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェニルホキシ}ブタノエート;
1,1-ジメチルエチル（3S）-3-（{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}メチル）ピペリジン-1-カルボキシレート;
2-{[3-（1-{[6-（l ; 3-ベイゾリアゾール-6-イル）-2-メチルピリニジン-4-イル]アミノ}エチル）フェニル]オキシ} -NN-ジエチルアセラミド;
6-（4-クロロフェニル）-2-メチル-N- {1- [3-（1-メチル-1 lI-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
6-（3-フルオロフェニル）-2-メチル-N- {1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
2-メチル-6- [3-（メチルオキシ）フェニル] -N- {1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アニイン;
6-（1 H-ind6l-5-yl）-2-melhyl-N- {1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）プリエニル]エチル}ピリイミジン-4-アミン;
2-メチル-6-（3-メチルフェニル）-N- {1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン; 6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N-[（2-クロロ-6-ヌオロフェニル）メチル] -2-メチルピリミジン-4-アミン;
2-メチル-N- {1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル} -6-フェニルピリミジン-4-アミン;
2-メチル-6- [4-（メチルオキシ）フェニル] -N- {1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
6-（2,4-ジクロロフェニル）-2-メチル-N- {1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
2-メチル-6-（2-メチルフェニル）-N- {1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
6-（3-クロイオ-4-フルオロフェニル）-2-メチル-N- {1- [3-（1-メルヒル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
Ni ^-CI ^ -Cl ^-ベンゾチアゾール-ey ^-メチルピリミジン^-イル]アミノ}メチル）ピペリジン-1-イル）-2-オキソエチル} -N-メチルベンズアミド;
2-メチル-N- {1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル} -6-ナフタレン-2-イルピリミジン-4-アミン;
6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メルヒル-N-（I-ピリジン-3-イルリル）ピリミジン-4-アミン;
2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-N- {1- [3-（1 H-テトラゾール-1-イル）フェニル] elhy1}ピリミジン-4-アミン;
2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフアン-5-イル）-N- {1-3-（4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフィラン-5-イル）-N- [1-（3-ニチフェニル）エチル]ピリニジン-4-アミン;
6-（1-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N- {1- [3-（1H- 1,2 ; 3-トリアゾール-1-イル）プリエニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
N- [3-（1- {| 2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェニル] piOp-2-エンアミド;
2-メチル-6-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）-N- {1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
N- [1-（3-アミノフェニル）エチル] -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-アミン;
6-（l ：3-ベンゾチアゾI- 6-イル）-2-メチル-N- {1- [3-（5-メチル-1H-テトラゾール-1-イル）フェニル]エチル}ピンミジン-4-アミン; 6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メルヒル-N- {1- [3-（1H-テトラゾール-1-イル）フェニル]エルヒル}ピリミジン-4-アミン;
6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N- {1- [3-（4H-1,2,4- 'トリアゾI-4-イル）フェニルジエチル}ピリミジン-4-アミン;
3-（1-{[6-（1.3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）ベンゾニトリル
2-{[3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェニル]オキシ} -N、N-ジエチルプロパンアミド;
2-{[3-（1-{[6-（l ：3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミイオ}エチル）フェニル]オキシ} -2-メチルプロパンアミド;
e-Cl ^-ベンゾチアゾール^ -y ^-メルヒル-NO--CS-メチル-1 ^^-オキサジアゾール^-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
2- {[3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェニル]オキシ}ピオパナミド;
3-（]-{[6-（1,3-bcnzothiazol-6-yl）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）ベンゼンカルボキシミダミド;
N- [3-（1-{[6-（] ！3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2ヒエチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェニル] -1H-ピラゾール-5-カルボキサミド;
N- [3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピー
メチル-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド;
N- [3-（1-{[6-（1.3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェニル]ジカルボニミドジアミド;
N- [3-（1-{[6-（1.3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェニル]ホルムアミド;
1- [3-（1 - {[6-（1,3- beiizothiazol -6-イル）-2 ' -methylpyrimidin -4-イル]アミノ}エチル）フェニル]尿素。
N- [3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）pheメチル-1H-イミダゾール-4-スリブナミド;
6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N- {1- [3-（2H-テトラゾール-5-イル）フェニル|エチル}ピリミジン-4-アミン;
1,1-ジメチルエチル（2-{[3-（1-{[6-（K3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピンミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェニル]アミノ} -2-オキソエチル）メチルカルバメート;
3-（1-{[6-（1.3-ベンゾット"ヒアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）-N'-ヒドロキシベンゼンカルボキシミダミド; 2-メチル-6-（3-メチル- 1-ベンゾフラン-5-イル）-N-[（1S）-1-（3-ピリミジン-5-イルフェニル）エチル]ピリミジン-4-アミン;
5- {3-[（1S）-1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-bcnzofuran-5-yl）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェニル}ピリミジン-2-アミン;
N-{（1 S）-1- [3-（6-アミノピリジン-3-イル）フェニル]エチル} -2-イネチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-アミン：
エチル（4- {3-[（1S）-1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチルフェニル} -1H-ピラゾール- l-イル）アセト（e;
2-メチル-1-{[3-（1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェニル]オキシ}プロパン-2-オール;
1-{[3-（1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェニル]オキシ}ピ "オパイ-2- 1：
6-（3-エチル-1-ベンゾルナン-5-イル）-2イエチル-N-[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]ピリミジン-4-アミン;
（4- {3-[（1 S）-1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェニル} -1H-ピラゾール-1-イル）酢酸;
6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N- | ' （1 S）-1-（3-ピリミジン-5-イルフェニル）エチル]ピリミジン-4-アミン;
2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフイアイ> 5-イル）-N- [1-（3-{[（5-メチル-1,2.4-オキサジアゾール-3-イル）メチル]オキシ}フェニル）エチル]ピリミジン-4-アミン;
5- [3-（1-{[6-（1.3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-y]アミノ}エチル）フェニル]ピリミジン-2-アミン;
エチル（4- {3-[（1S）-1-{[6-（1,3-ベンゾリアジゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチルフェニル} -1H-ピラゾール-1-イル）アセテート;
6-（7 - ΠΙΙΟΙ -1-ベンゾフラン-5-イル）-2-メチル-N-{（1 S）-1- [3-（メチルオキシ）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-N- [1-（3-メチルフェニル）エチル]ピリミジン-4-アミン;
6-（1.3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N- [1-（3-{[（1-エチルピペリジン-3-イル）メチル]オキシ}フェニル）エチル] -2-メチルピリミジン-4-アミン;
N- {1- [3-（6-アミノピリジン-3-イル）フェニル]エルヒル} -6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-アミン;
6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-[1-（3-{[（1-メチルピペリジン-3-y）メチル]オキシ}フェニル）エチル]ピリミジン-4-アミン; N- [1-（3-{[（1,3-ジメチル-H1-ピラゾール-5-イル）メチル]オキシ}フェニル）エトリイル] -2-メチル-6-（1-メチル-1H-インドール- 2-イル）ピリミドiii-4-アミン;
2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-N-[（1 S）-1-（4-メチルプリエニル）エチル]ピリミジン-4-アミン;
N- [1-（3-{[（1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-5-イル）メチル]オキシ}フェニル）エチル] -6-（3-エチル-1-ベンゾフラン-5-イル）- 2-メチルピンミジン-4-アミン;
6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N-（1- {3-[（ピペリジン-3-yメチル）オキシ]フェニル}エチル）ピリミジン-4-アミン;
1- {[3-（1-{[6-（1,3-ベンゾトリアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェニル]オキシ}プロパン-2-オイル;
6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-y]）-2-メチル-N- {1- [3-（2-メチル-1,3-チアゾール-4-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N- [1-（5- {f（1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-5-イル）メチル]オキシ}ピリジン-3-イル）エチル] -2-メチルピリジン-4-アミン;
6-（3-エチル-1-ベンゾiiiaii-5-イル）-2-メチル-N-{（1S）-1- [3-（メチルオキシ）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾット＼イラン-5-イル）-N-{（1R）-1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
1-{[3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イルジャミノ}エチル）フェニル]オキシ}プロパン-2-オール;
1- {[3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾI-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェニル]オキシ} -2-メチルピオパン-2-オール;
N- [1-（2-フルオロフェニル）エチル] -2-ニエトリイル-6-（3-メチル-1-ベンゾイ'ウラン-5-イル）ピリミジイブ4-アミン;
3-（1-{[6-（3-エチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）pte
2-メチル-6-（1-メチル-1H-インドール-2-イル）-N-{（1S）-1- [3-（メチルオキシ）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
6-（1-ベンゾチアゾール-6-イル）-N- [1-（2-クロロピリジン-4-イル）エチル] -2-メチルピリニジン-4-アミン;
6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N- [1-（3-{[（5-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル）メチル]オキシ}フェニル）エチル]ピリイミジン-4-アミン;
N- [1-（3-{[（1-アセチルピペリジン-3-イル）メチル]オキシ}フェニル）エチル] -6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-アミン; 2-{[3-（1-{[2-メチル-6-（1-メチル-1H-インドール-2-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェニル]オキシ}アセトアミド;
6-（L3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N-（1- {3-[（ピペリジン-4-イルニエチル）オキシ]フェニル}エチル）ピリミジン-4-アミン：
2-メチル-6-（4-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-6-イル）-N- {1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
N- [1-（3- {[2-（4-アセチルピペラジン-1-イル）エチル]オキシ}フェニル）エチル] -6-（1.3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-アミン;
{4- [3-（1-{[6-（13-ベイゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピンミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェニル] -1H-ピラゾール-1-イル}酢酸;
6-（3-エチル-1-ベンゾルライ-5-年）-2-メチル-N- {1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4- amiiie;
2-{[3-（1-{[6-（1,3-ベンゾリアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェニルジョキシ} -N- [2-（メチルオキシ）エチル]アセトアミド;
2-{[3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェニル]オキシ} -1-シクロピオピルタノン;
2-{[3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イジャミノ}エチル）フェニル]オキシ} -N-フェニルアセトアミド;
6-（1-ベンゾフィラン-2-イル）-2-メチル-N-{（1S）-1- [3-（メチルオキシ）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
1,1-ジメチルエチル3-（{[3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェニル]オキシ}メルヒル）ピペリジン-l-カルボン酸塩;
1.1-ジメチルエチル4-（{[3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェニル]オキシ}メルヒル）ピペリジン-1 -カルボン酸塩;
6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N-（1- {3- [6-（メチルオキシ）ピリジン-3-イル]フェニル}エチル）ピリミジン-4-アミン;
N ; N-ジエチル-2-{[3-（1-{[2-メチル-6-（4-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-6-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェニル]オキシ}アセトアミド;
2-メチル-N-{（1S）-1-3-（メチルオキシ）フェニル]エチル} -6-（1-メチル] -1H-ピンロ[3..2-b]ピリジン-6-イル）ピリミジン-4-アミン;
2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾイジアン-5-イル）-N- [1-（2-メチルフェニル）エチル]ピリミジン-4-アミン;
6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N-{（1 R）-1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル}ピリミジン- 4-アミン; （1S）-3-{[3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メルヒルピンミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェニル]オキシ} -1-フェニルプロパン- LOL;
N、Nリチウム-2-{[3-（1-{[2-メチル-6-（3イエチル-1-ベンゾイラン-5-イル）ピリニジン-4-イル]アミノ}エルヒル）フェニル]オキシ}アセトアミド;
N- [1-（3-{[2-（1H-イミダゾール-1-イル）エチル]オキシ}フェニル！）エチル] -2-ニエチ] -6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-アミン;
N-{（1S）-1- [3-（]-エチル-1H ^イラゾール-4-イル）フェニル]エトリイル} -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-アミン;
2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-N-（1- {3-[（ピペンジン-3-イルメチル）オキシジフェニル}エチル）ピリミジン-4-アミン;
2Miiethyl-6-（3nethyl-1-bciizotuOn-5-yl）-N-{（lS）-1- [3-（1-methyl-1H-pyrazol-5-yl）phenyl] ethyl}ピリミジン-4-アミン;
2-{[3-（1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフィラン-5-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェニル]オキシ}エタノール;
2-メチル-6-（3ネルヒル-1-ベンゾイラン-5-イル）-N-[（1S）-1- {3-[（2-モルホリン-4-イル-2-オキソエチル）オキシ]フェニル}エチル]ピリミジン-4-アミン;
N- [1-（3-{[3-（ジメチルアミノ）プロピル]オキシ}フェニル]）エチル] -2-メチル-6-（3-メトリイル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-アミン;
2-メチル-6-（3-メチルI-1-ベンゾフラン-5-イル）-N- [1-（3-{[（I-メチル-1H-ピラゾール-3-イル）メチル]オキシ}フェニル）エチル]ピリミジン-4-アミン;
3-（1-{[2-メチル-6-（3-メチル-]-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェノール-[（1S）-1-（3-ビオモフェニル）エチル] -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾルラン-5-イル）ピリミジン-4-アニイン;
2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-N-{（1 S）-1- [3-（1 H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4 -アミン;
3- [（1S）-1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピンミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェノール
2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-N-{（1 S）-1- [3-（1-メチル-1H-ピロール-2-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-N-[（1S）-1-フェニルエチル]ピリミジン-4-アニイン; 6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-[1-（3-ピリジン-3-イルフェニル）エチル]ピンミジン-4-アミン;
6-（1.3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N- {1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン; N-[（1S）-1-（4-フルオロフェニル）エチル] -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-アミン;
6-（1-ベンゾフラン-5-イル）-N- [1-（3-{[（1,3-ジメチル-1、H-ピラゾール-5-イル）メチル]オキシ}フェニル）エチル] -2-メルヒルピリミジン-4-アミン;
6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N-{（1 S）-1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-5-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
-[]-（3-ヌオロフェニル）エチル] -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-アミン;
6-（L3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N-{（1S）-1- [3-（1-エチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル} -2-メチルピリミジン-4-アミン;
2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-N-{（1S）-1- [3-（1H-ピラゾール-5-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
2-メチル-6-（3-メイヒル-1-ベンゾフラン-5-γ-N-[（1R）-1- {3-[（2-モルホリン-4-イル-2-オキソエチル）オキシ]フェニル}エチル]ピリミジン-4-アミン; '
3- [（1R）-1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェノール
6-（1,3-ベンゾトリアゾール-6-イル）-2-メチル-{（1S）-1- [3-（1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
6-（L3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N- [1-（3-{[（メチルスルホニル）メチル]オキシ}フェニル）エチル]ピリミジン-4-アミン;
[（2-iluoi -5- {2-methyl-6-[（lR）-1,2.3 etra ^^
イル}フェニル）アミノ]アセトニトリル;
2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフィラン-5-イル）-N-{（1R）-1- [3-（メチルオキシ）フェニル]エトリイル}ピリミジン-4-アミン;
2-（メトリイルオキシ）-4- {2-メチル-6-[（1R）-1 ！2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イルアミノ]ピリミジン-4-イル}ベンズアミド;
6-（L3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N-（1- {3-[（2-モルホリン-4-イルエチル）オキシ]プリエニル}エトリイル）ピリミジン-4-アミン;
6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N-{（1S）-1- [3-（1-メチル-1H-ピロール-2-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4 -アミン;
6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N- [1-（3-{[2-（2-メチル-1H-イミダゾI-1-イル）エチル]オキシ}フェニル）エチルジピリミジン-4-アミン;
6-（1-ベンゾフィラン-5-イル）-2-メチル-N- | ' 1-（3-{[（1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル）メチル]オキシ}フェニル）エチル]ピイミジン-4-アミン; N-[（1S）-1-ビフェニル-3-イルエチル] -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-アミン;
4-{[3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェニル]オキシ}ブタン-i-オール;
6-（1,3-ベンゾチア2オール-6-イル）-2-メチル-N- [1-（3-モルホリン-4-イルフェニル）エチル]ピリニジン-4-アミン;
3-{[3-（]-{[6-（1,3-ベンゾリアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル|アミノ}エチル）フェニル]オキシ}プロパン-1,2-ジオール;
6-（1.3-ベンゾリアゾール-6-イル）-N-[（1S）-1-ビフェニル-3-イルイル] -2-メチルピリミジン-4-アミン;
2- {3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェニル]オキシ}エタノール;
1- {[3-（1-{[6-（1.3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェニル]オキシ} -3-フルオロプロパン-2-オール;
6-（1.3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N- [1-（3-ビニオフェニル）エチル] -2-メチルピリミジン-4-アミ
3- {[3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エルヒル）フェニル]オキシ}プロパン-1-ok
4- {[3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エルヒル）フェニル]オキシ} -NN-ジメチルブタナイニド：
6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N- [1-（3-{[3-（ジエルヒルアミノ）プロピル]オキシ}フェニル）エチル] -2-メチルピリミジン-4-アミン;
6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N- [1-（3-{[2-（1H-ピロール-1-イル）エチル]オキシ}フェニル）エチル]ピンミジン-4 -アミン;
6-（1.3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N-（1- {3-[（3-モルホリン-4-イルプロピル）オキシ]フェニル}エチル）ピリミジン-4-アミン;
2- {[3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェニル]オキシ} -N-（2-リドロキシエチル）アセトアミド;
2-{[3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェニル]オキシ} -N-シクロプロピルアセトアミド;
6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-ニトリル-N- {1- [3-（1H-ピロール-2-イル）フェニル]エチル}ピリミジン^ 4-アミン;
e-Cl ^-ベンゾチアゾール^ -y ^-メチル--tl-iS-i ^ -ClH-ピラゾール-1-イル）エチル]オキシ}フェニル）エチル]ピリミジン-4-アミン;
N、N-ジエチル-2-[（3- {1-[（2-メトリイル-6-ナフタレン-2-イルピリミジン-4-イル）アミノ]エチル}フェニル）オキシ]アセトアミド; 6-（1.3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N-（1- {3-[（3-ピロリジン-1-イルプロピル）オキシ]フェニル}エルヒル）ピリミジン-4-アミン;
6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N- [1-（3-{[3-（ジメチルアミノ）プロピル]オキシ}フェニル）エチル] -2-メチルピリミジン-4-アミン;
6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N- {1- [2-（メトキシ）ピリジン-4-イル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
1,1-ジメチルエチル3-（{[3-（1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾイ'ウラン-5-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェニル]オキシ}メチル）ピペリジン-1-カルボン酸塩;
2-{[3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メリピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェニル]オキシ} -N-シクロヘキシルアセトアミド;
6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N- [1-（3'-イリオロビフェニル-3-イル）エチル] -2-メチルピリミジン-4-アミン;
{[3-（1-{[6-（1,3-bcnzolhiazol-6-yl）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェニル]オキシ}アセテート;
6-（L3-ベンゾチアゾール-6-yi）-2-メチル-N- [1-（3-{[2-（メチルスルブニル）cthyl]オキシ}フェニル）エチル]ピリミジン-4-アミン;
6-（3-アミノ-4-メチルフェニル）-2-メチル-N-{（1 S）-1- [3-（メチルオキシ）フェニルメチル}ピリミジン-4-アミン;
2-メチル-N-{（1S）-1- [3-（メチルオキシ）フェン>ジエチル} -6-キノリン-6-イルピリミジン-4-アミン：
{[3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェニル]オキシ}酢酸;
2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-N- {（1 S）-1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N-{（1S）-1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4 -アミン;
N、N-ジメチル-2-（{3-[（1S）-1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェニル}オキシ）アセトアミド;
N- [1-（3-{[2-（ジメチルアミノ）エチル]オキシ}フェニル）エチル] -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-アミン;
N、N-ジメルヒル-2-（{3-[（l R）-1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾイラン-5-γ）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェニル}オキシ）アセラミド;
6-（1-ベンゾチアゾール-6-イル）-N- [1-（3-{[2-（ジメチルアミノ）エルヒル]オキシ}フェニル）エチル] -2-メチルピリミジン-4-アミン; 6-（2,5-ジメチルフェニル）-2-メチル-N- {1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
6-（3 ：4-ジクロロフェニル）-2-メチル-N- {1- [3-（1-メルヒル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エイヒル}ピルトミジン-4-アミン;
6-（4-エチルフェニル）-2-メチル-N- {1- | 3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
6-（4-フルオロ-3-メチルフェニル）-2-メチル-N- {1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
2-メチル-6- [4-（1-メチルエチル）フェニル] -N- {1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
6- [2-fluoiO-4-（methyloxy）phen> iJ-2-melhyl-N- {1- [3-（1-methyl-1 H-pyrazol-4-yl）phenyl] ethyl}ピリミジン-4-アミン;
6- [3-（ジメチルアミノ）フェニル] -2-メチル-N- {1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル}ピリニジン-4-アミン;
6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N-[（1S）-1-（3-ブロモフェニル）エチル] -2-メチルピリミジン-4-アミン;
6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N-{（1S）-1- [3-（1H-ピラゾール-5-イル）フェニル]エリミジン-4-アミン：
（2E）-3- {3-[（1S）-1-{[6-（l ：3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェニル} -N-エルヒルプロップ-2-エナミン;
2-{[3-（1-{[6-（1.3-ベンゾチアゾール-6-y）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェニル]オキシ}-[2-（ジメチルアミノ）エチル]アセトアミド;
2- {[3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェニル]オキシ} -N-プロピルアセトアミド;
2-{[3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェニル]オキシ} -N-エチル-N-メチルアセトアミド;
6-（1.3-ベイルゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N- [1-（3-ニチオフェニル）エチル]ピリミジン-4-アミン;
（2E）-3- {3-[（lS）-1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル]ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェニル1}- N-（1,1-ジメチルエチル）プロプ-2-エンアミド;
N- [1-（3-アミノフェニル）エチル] -6-（1.3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジイブ4-アミン;
2-（{[3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-y）-2-メチルピンミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェニル]オキシ}メチル）-1,3-オキサゾール-4-カルボン酸;
メチル2-（{[3-（1-{[6-（1.3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジ-4-イル]アミノ}エチル）フェニル]オキシ}メチル）-1,3-オキサゾール- 4-カルボン酸塩; 6-（1.3-ベンゾリアゾール-6-イル）-2-メチル-N-[（1S）-1-フェニルエチル]ピンミジン-4-アミン;。
2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフィラン-5-イル）-N-{（1S）-1- [4-（メチルオキシ）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N- [1-（3-{[（1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-5-イル）メチル]オキシ}フェニル）エチル] -2 -メチルピリミジン-4-アミン;
N- [1-（3-イラン-3-イルフェニル）エチル] -2-メチル-6-（3-ニエチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-アミン：
6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N-（1- {3- [（フェニルメチル）オキシ|フェニル}エチル）ピリミジン-4-アミン;
2ネチ-6-（3メチル-1-ベンゾフィラン-5-γ）-N-{]-[3-（3-チエニル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-yi）-2-メチル-N-（1- {3-[（ピンジン-3-イルメチル）オキシ]フェニル}エチル）ピリミジン-4-アミン;
6-（1.3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N-1-（3-{[（3-メチルイソキサゾール-5-イル）メチル]オキシ}プリエニル）エチル]ピルトミジン-4-アミン;
6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-γ）-2-メチル-N- [1-（3- {[（2-メチル-1,3-チアゾール-4-イル）メチル]オキシ}フェニル）エチルジピリミジン-4-アミン;
6-（1.3-ベンゾチアゾール-6-γ）-2-メチル-N- {1- [3-（プロピルオキシ）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-{1- [3-（3,5-ジメチルヒドロキサゾI-4-イル）フェニル]エチル} -2-メチルピリミジン-4-アミン;
6- {2-melhyl-6-[（l ^ -l ^ ^ -tetrahydi naphlhalen-l-ylarninoJpyrimidin ^ -ylJ ^ H- chromen-4-one;
6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N- [1-（3- {[（4-メチルフェニル）メルヒル]オキシ}フェニル）エチル]ピリミジン-4-アミン;
6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N- [1-（3-フラン-3-イルフェニル）エチル] -2-メチルピリミジン-4-アミン;
6-（l ：3-ベンゾチアゾール-6-yi）-2-メルヒル-N- [1-（3-{[（3-{[（4-メチルフェニル）オキシ]メチル} -1.2,4-オキサジアゾール-5 -イル）メチル]オキシ}フェニル）cthyl]ピンミジン-4-アミン;
6-（13-ベンゾトルナゾール-6-イル）-2-メチル-N- {1- [3-（3-チエニル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
6-（L3-ベンゾトルナゾール-6-イル）-N-fl-（3-{[2-（II-1-イニイダゾール-1-イル）エチルオキシ}フェニル）エチル] -2-メチルピリミジン-4-アミン; 2-{[3-（1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾルラン-5-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェニル] o。＼ y}アセトアミド;
N- [1-（3-{[（1.3-ジメチル-] ll-ピラゾール-5-イル）メチル]オキシ}フェニル）エチル] -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン- 5-イル）ピリミジン-4-アミン;
2-{[3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェニルジョキシ}アセトアミド;
2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾ（'ラン-5-イル）-N-（1- {3-[（2-モイホリン-4-イル-2-オキソエチル）オキシ]フェニル}エチル）ピリミジン-4-アミン;
NN-ジメチル-2-{[3-（1-{[2-メトリイル-6-（3メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エリ]）フェニル]オキシ}アセトアミド;
6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N- [1-（3-{[（1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル）メチル]オキシ}フェニル）エチル]ピリミジン-4-アミン;
6-（l > 3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N-（1- {3-[（2-フルオロエチル）オキシ]フェニル}エチル）-2-メチルピリミジン-4-アミン;
6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-（1- {3-[（2 ：2,2-トリ{フルオロエチル）オキシ]フェニル}エチル）ピリミジン-4-アミン;
N- [1-（3-ブロモ-4-フルオロフェニル）エチル] -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-アミン;
5- [2-イルオロ-5-（1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェニル]ピリミジン-2-アミン;
N-{（1R）-1- [4-イルオロ-3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル} -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5 -イル）ピリミジン-4-アミン;
N-{（1S）-1- [4-1：luoro-3-（1-melhyI-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル} -2-メチル-6-（3-メトリイル-1-ベンゾルラン-5-イル）ピリミジン-4-アイニン;
5- [3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-γ）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェニル]ピリジン-3-カルボキサミド;
6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N-[（1S）-1- {3- [2-（4-メチルピペラジン-1-イル）ピリミジン-5-イル]フェニル}エチル]ピリミジン-4-アミン;
6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N-（1- {3- [5-（トリフルオロメディイル）ピリジン-3-イル]フェニル}エチル）ピリニジン-4-アミン;
2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾイラン-5-イル）-N-[（1 S）-1- {3- [2-（4-メチルピペラジン-1-イル）ピリミジン-5-イル]フェニル}エチル]ピリミジン-4-アミン;
3- [（5- {3-[（lS）-1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾ{ 'ウラン-5-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェニル}ピリミジン-2-イル）アミノ]プロパン-1-オール; メチルN-（5- {3-[（lS）-1-{[2-メチル-6-（3メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェニル！}ピリミジン- 2-イル）g]イシネート;
2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾイウラン-5-イル）-N-[（1S）-1- {3- [6-（4-メチルピペラジン-1-イル）ピリジン-3-イル|フェニル}エチル]ピリミジン-4-アミン;
2.2-ジメチル-3-[（5- {3-[（1S）-1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフチラン-5-イル）ピリム4-イル]アミノ}エチル]フェニル}ピリミジン-2-イル）アミノ]ピパン-1-オール;
N-（5- {3-[（l S）-1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル！]フェニル}ピリミジン-2-イル）グリシン;
3- [（5- {3-[（lS）-1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフチラン-5-yi）ピリミジン-4-イル]アンノ}エチル]フェニル}ピリミジン-2-イル）アミノ]ピオパン-1.2-ジオール;
N-[（1S）-1- （5'-フルオロ：3'-ビピンジン-5-イル）エチル] -2-メチル-63-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-アミン;
N-tflS ^ l-iG'-フルオロ-S'-ビピリジン-Syエチル^-メチル-e-iS-メチル-1-ベンゾイラン-S-イル）ピリミジン-4-アミン;
N-{（1S）-1- [5-（1-エチル-1H-ピラゾール-4-イル）ピリジン-3-イル]エチル} -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5 -イル）ピリミジン-4-アニイン;
6-クロロ-5 '-[（1 S）-1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチルj-3、 3'-ビピリジン-5-アミン;
5- {5-[（1 S）-1-{[2-メチル-6-（3-メチル1-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]ピリジン-3 -イル}ピリミジン-2-アミン;
N- []-（3-biOmo-5-fluoiOphenyl）ethyrj-2-methyl-6-（3-methyl-1-benzofuran-5-yl）pyrimidin-4-amine;
5- [3-fluoiO-5-（1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェニル]ピリミジン-2-アミン;
-{1- [3-イルオロ-5-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル} -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン- 4-アミン;
1-（5- {5-[（1 S）-1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル] pyHdin-3 -イル}ピリミジン-2-イル）ピペンジン-4-オール
N- {1- [3-（5-アミノ-6-クロロピリジン-3-イル）-5-ヌオロフェニル]エトリイル} -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾイラン-5-イル）ピリミジン-4-アミン;
N- [1-（3-ブロモ-4-メチルフェニル）エチル] -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-アミン;
5- [2-メチル-5-（1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェニル]ピリミジン-2-アミン; 2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-N- { ' l- [4-メチル-3-（1-メチル-1H-ピラゾールイル）フェニル]エチル}ピリミジン- 4-アミン;
5- {3-[（1S）-1-{[2-メチル-6-（1-メチル-III-1-インドール-6-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェニル}ピリミジン-2-アミン;
2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-N-{（l S）-1- [5-（1-メチル-1H-ピラゾール-5-イル）ピリジン-3-イル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-N-{（1S）-1- [5-（1H-ピラゾール-4-イル）ピリジン-yI]エルヒル}ピリミジン-4 -アミン;
（2S）-3-[（5- {3-[（1S）-1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェニル}ピリミジン-2-イル）アミノ]プロパン-1.2-ジオール
2-メチル-N- {1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル} -6- [4-（トリフルオロ！ 'オメトリイル）フェニル]ピリミジン-4-アミン;
6-（2,3-ジヒドロ-1,4-ベンゾジオキシン-6-イル）-2-メチル-N- {1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-N-{（1 S）-1- [3-（1 H-ピラゾール-1-イル）フェニル]エチル}ピリ-イミジン-4-アミン;
2-ヌチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-N-{（1S）-1- [3-（2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
6-（1-ベンゾチエン-5-イル）-2-メチル-N- {1- | 3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
N '-{5- [3-（1-{[6-（1 J 3-ベンゾリアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェニル]ピリミジン-2-イル} -1S 、、N-ジメチルエタン-1,2-ジアミン;
2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-N-{（1S）-1- [3-（1H-テトラゾール-1-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-N-{（1R）-1- [3-（1H-テトラゾール-1-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
N-{（1S）-1- [3-（2- {4- [2-（ジメチルアミノ）エチル]ピペラジン-1-イル}ピリミジン-5-イル）フェニル]エチル} -2-メチル-6-（ 3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-アミン;
2- [4-（5- {3-[（1S）-1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-イル] a：ニノ}エチル]フェニル}ピリミジン-2-イル）ピペラジン-1-イル]エタノール
2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-N-{（1 S）-1- [3-（2- {4-[（1-メチル-1H-イミダゾール-2-イル）メチル]ピペラジン-1-イル}ピリミジン-5-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミ
2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフィラン-5-イル）-N- {ClS）-1- [3-（2- {4- [2-（ニエチルオキシ）エチル]ピペラジン-1-イル}ピリミジン-5-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン; 2-（{2- [4-（5- {3-[（1S）-1-{[2-メチル-6-（3ネチル-1-ベンゾアイラン-5-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェニル}ピリミジン-2-イル）ピペラジン-1-イル]エチル}オキシ）エタノール
2-ニトリル-6-（3メチル-1-ベンゾイラン-5-イル）-N-[（1S）-1-（3- {2- [4-（2-モルホリン-4-イルエチル）ピペラジン-ly！ ]ピリミジ> 5-イル}フェニル）エチル]ピンミジン-4-アミン;
N- |（1S）-1-（3-ブロモファイイル）エチル] -2-メチル-6-（3-メディイル-1-ベンゾチエン-5-イル）ピリミジン-4-アミン;
2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾチエン-5-イル）-N-{（1 S）-1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル] ethyI}ピリミジン-4-アミン;
N-{（1S）-1- [3-（5-アミノピリジン-3-イル）フェニル]エチル} -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾリジン-5-イル）ピリミジン-4-アミン;
N-{（1S）-1- [3-（6-フルオロピリジン-3-y！）フェニルジェトリイル} -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾチエン-5-イル）ピリミジン-4-アミン;
N-{（1S）-1- [3-（5-フルオロピリジン-3-イル）フェニル]エチル} -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾチエン-5-イル）ピリミジン-4-アミン;
5- {3-[（1 S）-1-{[6-（3-クロロ-1-ベンゾフラン-5-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェニル}ピリミジン-2-アミン;
5- [3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェニル]ピリジン-3-カルボキシレート;
6-（1.3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N-（1- {3- [6-（ジメチルアミノ）ピリジン-3-イル]フェニル}エチル）-2-メチルピリミジン-4-アミン;
N- [（1 S）-1-（3-ブロモフェニル）エチル] -6-（3-エチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-2-メチルピリミジン-4-アミン;
5- {3-[（1S）-1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェニル}ピリミジン-2-アミン;
6-（1- J 3 benzothiaz; OL-6-YR）-N - {（LS）-1- [3-（5- nuoropyridin -3-イル）フェニル]エチル} -2-メチルピリミジン-4- aniine：
6-（l ; 3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N-{（1S）-1- [3-（6-メチルピリジン-3-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン：
5- {3-[（1S）-1-{[6-（3-エチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミイオ}エチル]フェニル}ピリミジン-2-アミン;
6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N-{（1S）-1- | 3-（5-メチルピンジン-3-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
6-（1- 3 3- benzothiazoI -6-イル）-N - {（LS）-1- [3-（6- nuoi -5-メチルピリジン-3-イル）フェニル]エチル} -2-メチルピリミジン-4- aminc; 6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N-{（1S）-1- [3-（6-フルオロピリジン-3-イル）フェニル]エチル} -2-メチルピリミジン-4-アミエ;
N-{（1S）-1- [3-（5-フルオロピリジン-3-イル）フェニル]エルヒル} -2-メチル-6-（3-メルヒル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-アミン;
6-（7-フルオロ-1-ベンゾフラン-5-イル）-2-メチル-N- {1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
N-{（1S）-1- [3-（2-クロロピリミジン-5-イル）ペニル]エトリイル} -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-アミン;
6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N-{（1S）-1- [3-（2-クロロピリミジン-5-イル）フェニル]エチル} -2-メチルピリミジン-4-アミン;
N-{（。1S）-1- [3-（6-フルオロピリジン-3-イル）プリエニル]エチル} -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-アミン;
5- {3-[（1S）-1-{[6-（l ：3-ベイゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]ペニル} -N-メチルピリミジン-2-アミン;
N-メチル-5- {3-[（1S）-1-{[2-メトリイル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェニル}ピリミジン-2-アミン：
5- {3-[（1 S）-1-{[6-（7-フリオロ-1-ベンゾフラン-5-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェニル}ピリミジン-2-アミン;
5- {3-[（1S）-1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-y]アミノ}エチル]フェニル} -N、N-ジメチルピリミジン-2 -アミン;
N、N-ジメチル-5- {3-[（1S）-1-{[2-メルヒル-6-（3-メルヒル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェニル}ピリミジン-2-アミン;
N-エチル-5- {3- |（1S）-1- {| 2-meUiyI-6-（3-メトリイル-1-ベンゾチラン-5-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェニル}ピンミジン-2-アミン;
5- {3-[（1 S）-1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェニル} -N-エチルピリミジン-2 -アミン;
2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾルラン-5-yr）-N-{（] S）-1- [3-（2-モルホリン-4-イルピリミジン-5-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾイイラン-5-イル）-N-{（1S）-1- [3-（2-ピペラジン-1-イルピリミジン-5-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
N-{（1S）-1- [3-（5-アミノピリジン-3-イル）フェニル]エトリイル} -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-アミン;
2-[（5- {3-[（1S）-1-{[2-メチル-6-（3-メトリイル-1-ベンゾリラン-5-γ）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェニル}ピリミジン-2-イル）アミノ]エイリアノールN、N-ジエチル-5- {3-[（1S）-1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾ-フラン-5-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェニル}ピリミジン-2-アミン;
N-{（1S）-1- [3-（5-クロロピリジン-3-イル）フェニル]エチル} -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-アミン;
6-（l ：3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N-{（1S）-1- [3-（5-クロロピリジン-3-イル）フェニル]エチル} -2-メチルピリミジン-4-アミン;
5- {3-[（1S）-1-{[6-（L3-ベンゾリアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェニル} -NN-ジエチルピリミジン-2-アミン;
6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N-[（1S）-1- {3- [2-（4-エチピペラジン-1-イル）ピンミジン-5-イル]フェニル}エチル] -2 -メチルピリミジン-4-アミン;
1-（5- {3-[（lS）-1-{[6-（L3-ベイゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェニル}ピリミジン-2-イル）ピペリジン-4-ol
N-[（1 S）-1- {3- [2-（4-エチルピペラジン-1-イル）ピリミジン-5-イル]フェニル}エチル] -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-アミン;
1-（5- {3-[（1S）-1-{[2ヒウンヒル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェニル}ピリミジン-2-イル）ピペリジン-4-オール;
1-（5- {3-[（l S）-1-{[2-メチル-6-（3-ニトリル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピルニジン-4-イル]アミノ}エチル]フェニル}ピンミジン-2-イル）ピノリジン-3-オール;
N-（1-メチルエチル）-5- {3-[（1S）-1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェニル}ピリミジン-2-アミン;
[1-（5- {3-[（lS）-1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェニル}ピリミジン-2-イル）ピペリジン-4-イル]メタノール;
N-[（1S）-1- {3- [2-（4-フルオロピペリジン-1-イル）ピンミジン-5-イル]フェニル}エチル]] -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-アミン;
N-（フィラン-2-イルメルヒル）-5- {3- |（1S）-1- {2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェニル}ピリミジン-2-アミエ;
ニウラン-3-イルメトリイル）-5- {3-[（1S）-1- {2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピンミジン-4-イル]アミノ}エチルフェニル}ピンミジン-2-アミン;
6-（7-ヌオロ-3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-2-メチルN- {1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
（5- {3-[（1S）-1-{[6-（L3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェニル}ピリジン-2-イル）メルハノール
2-メチル-6-（3-メチル-1-ベイロフラン-5-イル）-N-{（1S）-1- [3-（4-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-ピリド[3,2 -b] [1,4]オキサジン-7-イル）フェニル] ethyI}ピリミジン-4-アニイン; （5- {3-[（1S）-1-{[6-（L3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェニル}ピリジン-3-イル）メタノール
N-{（1S）-1- [3-（5-アミノ-6-クロロピリジン-3-イル）プリエニル]エチル} -2-メチル] -6-（3-メチル] -1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-アミン：
6-（7-フルオロ-3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-2-メチル-N-{（1 S）-1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
6-（3,4-ジフルオロフェニル）-2-メチル-N- {1- [3-（1-メチル-1H-ピアゾール-4-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
（5- {3-[（1 S）-1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェニル}ピリジン-3 -イル）メルハノール;
N- {（1 S）-1- [3-（5-アミノピリジン-3-イル）フェニル]エチル} -6-（7-i：liioiO-3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-2 -メチルピリミジン-4-アミン;
6-（7-フルオロ-3-ニトリル-1-ベンゾフラン-5-イル）-N-{（1S）-1- [3-（5-フルオロオピリジン-3-イル）フェニル]エルヒル} -2-メチルピリミジン- 4-アミン;
6-（4-クロロ-3,5-ジフルオロフェニル）-2-メチル-N- {1 -f 3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン：
2-メチル-N- {1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル} -6-（3,4 ！5-トリフルオロフェニル）ピリミジン-4-アミン;
N-{（1S）-1- [3-（5-アミノ-6-クロロピリジン-3-イル）フェニル]エチル} -6-（7-フルオロ-3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）- 2-メチルピリミジン-4-アミン;
5- {3-[（1S）-1-{[6-（3,4-ジヌオロフェニル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェニル}ピリミジン-2-アミン;
5- {3-[（1S）-1-{[6-（4-クロロ-3,5-ジヌオロフェニル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェニル}ピリミジン-2-アミン;
1-（5- {3-[（1 S）-1-{[2-メチル-6 .-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェニル}ピリジン-3-イル）エタノン;
6-（7-ヌオロ-3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-2-メチル-N- {1- [5-（1H-ピラゾール-4-イル）ピリジン-3-イル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
N- {1- [5-（1-エチル-1H-ピラゾール-4-イル）ピリジン-3-イル]エチル} -6-（7-フルオロ-3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）- 2-メチルピリミジン-4-アミン;
6-（7-フルオロ-3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-N-{（1S）-1- [3-（6-フルオロピリジン-3-イル）フェニル]エチル} -2-メチルピリミジン- 4-アミン;
エチル5- {3-[（1S）-1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾイ：'ウラン-5-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェニル}ピリジン-3-カルボン酸塩; 3-[（5- {3-[（1S）-1-{[6-（7-フルオロ-3-ニエリル-ベンゾフラン-5-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェニル}ピリミジン-2-イル）アミノ]プロパン-1.2-ジオール
1-（5- {3-[（1S）-1-{[6-（7-フルオロ-3-メチル-1-ベンゾウラン-5-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェニル}ピリミジン-2-イル）ピペリジン-4-オール;
1-（5- {3-[（1S）-1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェニル}ピリジン- 3-イル）エタノール;
2-（5- {3-[（1S）-1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェニル}ピリジン- 3-イル）プロパン-2-オール：
6-（7-フルオロ-3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-2-メチル1-N- {1- [5-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）ピリジン-3 -イル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
5- [5-Cl-{[6-（7-フルオロ-3-メチル-1-ベンゾフラン-5-yI）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）ピリジン-3-y]]ピリミジン- 2-アミン;
5- {3-[（1S）-1-{[6-（7-フルオロ-3-メチル-1-ベンゾフラン-5-yr）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェニル}ピリミジン- 2-アミン;
2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-N-[（1 S）-1-（3-ピリジン-3-イルフェニル）エチル]ピリミジン-4-アミン;
6-（1-ベンゾチアゾール-6-イル）-N- {1- [3-（2-フルオイピリジン-3-y]）フェニル]エチル} -2-メチルピリミジン-4-アミン：
6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N- {1- [3-（2-メチルピリジン-4-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
-[（1S）-1- {3- [6-（ジメチルアミノ）ピリジン-3-イル]フェニル} eth> 4] -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-アミン;
6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N- {1- [3-（6-ピペラジン-1-イルピリジン-3-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-N- {1- [5-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）ピリジン-3-イル]エチル} pyミジン-4-アミン;
2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-N- {（1 S）-1- [3-（6-メチルピリジン-3-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-N-{（1 S）-1- [3-（6-ピペラジン-1-イルピリジン-3-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-N-{（1S）-1- [3-（5-メチルピリジン-3-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
N-{（1S）-1- [3-（6-ヌオロ-5-メチルピリジン-3-イル）フェニル]エチル} -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-アミン：6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-yi）-N-{（1S）-]-[3-（2-フルオロピリジン-4-イル）フェニル]エチル} -2-メチルピリミジン-4 -アミン;
5- [4-（]-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリニジン-4-イル]アミノ}エチル）ピリジン-2-イル]ピンミジン-2-アミン;
N-{（1 S）-1- [3-（6-クロロピリジン-3-イル）フェニル]エチル} -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-アミン;
2-メチル-N-[（1S）-1- {3- [6-（メチルアミノ）ピリジン-3-イル]フェニル}エチル] -6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン- 4-アミン;
2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフル-アン-5-イル）-N-{（1S）-1- [3-（6-モルホイン-4-イルピリジン-3-イル）フェニル]エトリイル}ピリミジン-4-アミン;
2-[（5- {3-[（1S）-1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェニル}ピリジン-2-イル）アミノ]エタノール
6-（1,3-ベンゾチアゾ] -6-イル）-N-{（1S）-1- [3-（6-クロロピリジン-3-イル）フェニル]エチル} -2-メチルピリミジン-4-アミン;
6-（1-ベイゾフィラン-5-イル）-2-メチル-N- {1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾI-4-イル）フェニル]エチル1}ピリミジン-4-アミン;
2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾルライブ5-イル）-N-{（1R）-1- [2-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）ピリジン-4-イル]エチル]}ピリミジン-4-アミン;
2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-N-{（l S）-1- [2-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）ピリジン-4 -イル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
N-[（1 S）-1- {3- [6-（エチルアミノ）ピリジン-3-イル]フェニル}エチル] -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-アミン;
-[（1S）-1- {3- [6-（4-エチルピペラジン-1-yi）ピリミジン3-イル]フェニル}エチル] -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-アミン：
6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N-[（1S）-1- {3- [6-（4-エチルピペラジン-1-イル）ピリジン-3-イル]フェニル}エチル] -2 -メチルピリミジン-4-アミン;
5- [5-（1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-イルジミノ}エチル）ピンジン-3-イジピリミジン-2-アミン;
6-（l ：3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N-{（1 S）-1- [3-（6-モルホリン-4-イルピリジン-3-イル）フェニル]エチル}ピリミジン- 4-アミン;
2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-N-{（1 R）-1- [5-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）ピリジン-3 -イル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
1-（5- {3-[（1S）-1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベイゾフラン-5-イル）ピビミジン-4-イル]アミノ}エチルJフェニル}ピリジン-2-イル）ピペリジン-4-オール6-（K3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N-{（1S）-1- [3-（6-クロイオ-5-メチルピリジン-3-イル）フェニル]エチル} -2 -メチルピリミジン-4-アミン;
N-{（1S）-1- [3-（6-クロロ-5-nチルピリジン-3-イル）フェニル]エチル} -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフィラン-5-イル）ピンミジン-4-アムトネ;
N- [1-（5-ブロモピリジン-3-イル）エチル] -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-アミン;
5 '-（1-{[2-melhyl-6-（3Miiethyl-1-benzoiurai 5-yl）pyrimidin-4-yrjamino} ethyl）-3,3'-bipyridin-5-amine;
6-（4-クロイオ-3-ヌオロフェニル）-2-メチル-N- {1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
6-（3-フルオロフェニル）-2-メチル-N-{（1 S）-1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
5- {3-[（1S）-1-{[6-（4-クロロフェニル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル！]フェニル}ピリミジン-2-アミン;
5- {3-[（1S）-1-{[6-（4-クロロ-3-フルオロフェニル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェニル}ピリミジン-2-アミン;
N-{（1S）-1- [3-（5-アミノピリジン-3-イル）フェニル]エチル} -6-（4-クロロ-3-フルオロフェニル）-2-メチルピリミジン-4-アミン;
5- [5-（1-{[6-（4-クロロ-3-フルオロフェニル）-2-mclhylピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）ピリジン-3-イル]ピリミジン-2-アミン;
6-（4-クロロ-3-ヌオロフェニル）-2-メチル-N- {1- [5-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）ピリジン-3-イル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
6-（4-クロロ-3-フルオロフェニル）-N- {1- [5-（1-エチル-1H-ピラゾール-4-イル）ピリジン-3-イル]エチル} -2-メチルピリミジン-4-アミン;
6-（4-クロロ-3-フルオロフェニル）-2-メチル-N-{（1 S）-1- [3-（6-ピペラジン-1-イルピリジン-3-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アーニン;
6-（4-クロイオ-3-デュオロフェニル）-2-メチル-N- {（1 S）-1- [3-（1-メチル-1H-ピアゾール-4-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4 -アミン;
6-（3-ヌオロフェニル）-2-メチル-{（1 R）-1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
3-f（5- {3-[（1S）-1-{[6-（4-クロイ-3-リリオロフェニル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェニル}ピリミジン-2-イル）アミノ]プロパン-1.2-ジオール
1-（5- {3-[（1S）-1-{[6-（4-クロロ-3-フルオロフェニル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェニル}ピンミジン-2-イル）ピペンジン-4-オール-{（1S）-1- [3-（4-クロロジジリジン-3-イル）フェニル]エチル} -2-ニトリル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン- 4-アミン;
6-（4-クロロ-3-フルオロフェニル）-N-{（1S）-1- [3-（1-エチル！-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル} -2-メチルピリミジン-4-アミン;
5- {3-[（1S）-1-{[2-メチル-6-（3ネリル-1-ベンゾフィラン-5-イル）ピンニジン-4-イル]アミノ}エチル]フェニル}ピリジン-3-カルボキサミド;
3- [2-メチル-6-（{1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル}アミノ）ピリミジン-4-イル]フェノール
6-（2.3-ジヒドロ-1-ベンゾイラン-5-イル）-2-メチル-{1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
6- [2-フルオロ-3-（メチルオキシ）フェニル] -2-メチル-N- {1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N-（1- {3- [5-（メチルオキシ）ピリジン-3-イル]フェニル}エチル）ピリミジン-4-アミン;
6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N- {1- [3-（2-フルオロピリイミジン-5-イル）フェニル]エチル} -2-メチルピリミジン-4-アミン;
5- [3-（1-{[6-（1.3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェニル]ピリミジン-2-カルボニトリル;
6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N- {1- [3-（6-ヌオロ-2-メチルピンジン-3-イル）フェニル]エチル} -2-メチルピリミジン-4-アミン;
5- [3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピンミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェニル]ピリジン-3-カルボニチル;
6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N- {1- [3-（4-クロロピリジン-3-イル）フェニル]エチル} -2-メチルピリミジン-4-アミン;
6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N- {1- [3-（2.6-ジメチルピリジン-3-イル）フェニル]エチル} -2-メチルピリミジン-4-アミン;
4- [3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェニル]ピリミジン-2-アミン：
6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-{（l S）-1- [3-（2-ピペリジン-1-イルピリミジン-5-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4 -アミン;
N '-（5- {3-[（1S）-1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェニル}ピリミジン-2-イル）-N、N-ジメチルプロパン-1,3-ジアミン;
N-[（1S）-1- {3- [2-（4-アセチルピペラジン-1-イル）ピリミジン-5-イル]フェニル}エチル] -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン- 5-イル）ピリミジン-4-アミン; 5- {3-[（1 S）-1-{[2-メチル-6-（3-メトリイル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェニル} -N-（テラヒドロフラン-2-イルメチル）ピリミジン-2-アミン;
6-（3-アミノ-4-クロロフェニル）-2-メチル-N- {1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル}ピンミジン-4-アミン;
6-（4-クロロ-3-メチルフェニル）-2-メチル-N- {1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
2-i]ウロ-4- [2-メチル-6-（{1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル}アミノ）ピリミジン-4-イル]ベイザミド;
6-（1,3-ベンゾチアゾール-5-イル）-2-メチル-N- {1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニルメチル}ピリミジン-4-アミン;
N-[（1S）-1- {3- [2-（4-アセチルピペラジン-1-イル）ピリミジン-5-イル]フェニル}エチル] -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾチエン- 5-イル）ピリミジン-4-アミン;
N-{（1S）-1- [3-（2- {4- [2-（ジメチルアミノ）エチル]ピペラジン-1-イル}ピリミジン-5-イル）フェニルメチル} -2-メチル-6-（3 -メチル-1-ベンゾチエン-5-イル）ピリミジン-4-アミン;
5- {3-[（1S）-1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェニル}ピリジン-3-カルボニトリル;
2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-N-[（1S）-1-（6'-メチル-3,3'-ビピリジン-5-イル）エチル]ピリミジン- 4-アミン;
2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾイ*ウラン-5-イル）-N-{（] S）-1- [5-（1-メルヒル-1H-ピラゾール-4-イル）ピリジン- 3-イル]エチル}ピリミジン-4-アミン;
5- {3-[（1S）-1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾチエン-5-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェニル}ピンミジン-2-アミン;
N-{（1S）-1- [3-（5-アミノピリジン-3-イル）フェニル]エチル} -6-（l ：3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-アミン;
5- {3-[（1S）-1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾルラン-5-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェニル}ピリミジン-2-オール;
（S）-5-（3-（1-（6-（7-フリオイO-3-メチルベイゾフラン-5-イル）-2-メチルピリミジン-4- ＼アミノ）エチル）フェニル）ピリミジン-2-アミン;
（S）-2-メチル-N-（1-（5-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）ピリジン-3-イル）エチル）-6-（3-メチルベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-アミン;
（S）-N-（1-（3-（5-アミノピリジン-3-イル）フェニル）エチル）-6-（4-クロイオ-3-フルオロフェニル）-2-メチルI py ri mid in-4-am i ne;
（S）-5-（3-（1-（2-メチル-6-（3-メチルベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-イルアミノ）エチル）フェニル）ピンミジン-2-アミン; N-（1-（5-（1-エチル-1 WO20161805379H-ピラゾール-4-イル）ピリジン-3-イル）エルヒル）-6-（7-フルオイオ-3-メチルベンゾフラン-5-イル）-2-メチルピリミジン-4-アミン：
5-（3-フルオロ-5-（1-（2-メチル-6-（3-メチルベンズイラン-5-イル）ピリミジン-4-イルアミノ）エチル）フェニル）ピリミジン-2-アミン;
（S）-5-（3-（1-（2-メトリイル-6-（3-メチルベンゾ[b]チオフェン-5-イル）ピリミジン-4-イルアミノ）エチル）フェニル）ピリミジン-2-アミン; または
（S）-N-（1-（3-（5-アミノピリジン-3-イル）フェニル）エチル）-2-メチル-6-（3-メチルベンゾ[b]チオフェン-5-イル）ピリミジン-4-アミン。
項目１～４２の化合物および薬学的に許容される担体、賦形剤を含む医薬組成物。または希釈剤。
アイテムE
神経保護に使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、ＰＦＫＦＢ３は、参照により本明細書に組み込まれるＷＯ２０１６１８０５３７Ａ１に記載されているものから選択される。
神経保護に使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、以下から選択される。
1.式（I）の化合物
（I） 、wは本明細書にX示しNR 5またはOであり; R 1意味のAr Xは、Ar X -Ar Yは、Ar X -Hetar YのAr X -Hetcyc Yは、Ar X -L- Z -Ar Yは、Ar X - LA Z -Hetar Yは、Ar X -L- Z -Hetcyc Y 、 Hetar X 、Hetar X -Ar Y 、Hetar ^ -Hetar ^ Hetar X -Hetcyc Y 、Hetai ^ -L-A ^のAr ^ Hetai ^ -LA ^ヘタは^、Hetaiは^ - LA Zは- Hetcyc Yは、Hetcycは、xは、Hetcycは、xは- AR Y 、Hetcycは、xは-Hetar Y 、Hetcycは、xは-Hetcyc Y 、Hetcycは、xは-L- Z -Ar Yを、Hetcycは、xは-L- Z -Hetar Y Hetcycは、xは-L-AのZ -Hetcyc Y 、CA Xを、
R 2及びR 3は、互いに独立して、Hから表し、-OH、-SH、
直鎖状または分枝状-C 1-6 -アルキル、直鎖状もしくは分枝鎖状の-C 2 - 6アルケニル、直鎖状もしくは分枝鎖状の-O-CI -6 -アルキル、直鎖状または分枝状-SC -6 -アルキル、Hal、-CN、-NH 2 、-NH（C -4-アルキル）、-N（Ci -4-アルキル）2これらのd-4-アルキル置換基は同じでも異なっていてもよく、直鎖であってもよいまたは分岐;
R 4は、ArまたはHetarを示します。ArまたはHetarは、（R 4のXへの結合に対して）1つの置換基R W1をオルソ位置に保持し、さらに置換基を保持する場合としない場合があります。
H、Ai Hetar、Hetcyc x 、LA X CA X ; .wを示します
Arは、オルト置換基R W1の他に、環系が持つ可能性のある5、6、7、8、9、10、1 1、12、13、14環炭素原子を持つ単環式、二環式、または三環式芳香環系を示します。-それ以上の置換基なしまたは1つの追加の置換基RW2または2つの追加の置換基
R W2 、R w3 、同じでも異なっていてもかまいません。
Ar *は、5、6、7の単環式、二環式、または三環式芳香環系を示します。
環系が非置換または一置換、二置換または三置換であり得る8、9、10、11、12、13、14環炭素原子
互いに独立してRからX 、RのX2 、RのX3 。
Ar Yは、5、6、7の単環式、二環式、または三環式芳香環系を示します。
8、9、10、11、2、13、14環系が非置換または一置換、二置換、または三置換されている可能性のある環炭素原子
互いに独立してRY1 、R Y2 、R Y3 ;
ヘタールは、単環式、二環式、または三環式芳香環系を示します。
5、6、7、8、9、10、11、12、13、14環原子ここで、前記環原子の1、2、3、4、5は、N、O、およびから選択されるヘテロ原子である。 /またはSおよび残りは炭素原子であり、その環系は、オルト置換基R W1の他に、さらなる置換基を持たないか、1つのさらなる置換基RW2または2つのさらなる置換基RW2 、R W3 、それは同じでも異なっていてもかまいません。
ヘテロ*は、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14個の環原子を有する単環式、二環式、または三環式芳香環系を示し、1、2、3、4、5個の環原子がは、Ｎ、Ｏおよび／またはＳから選択されるヘテロ原子であり、残りは炭素原子であり、その芳香環系は、互いに独立して非置換または一置換、二置換、または三置換され得るＲＸ１、R X2 、R X3 ;
ヘテロＹは、５、６、７、８、９、１０、１、１２、１３、１４個の環原子を有する単環式、二環式または三環式芳香環系を示し、ここで、１、２、３、４、５の前記環原子は、Ｎ、Ｏおよび／またはＳから選択されるヘテロ原子であり、残りは炭素原子であり、その芳香環系は、互いに独立して非置換または一置換、二置換、または三置換され得るＲＹ、R Y2 、R Y3 ;
Hetcyc xは、3、4、5、6、7、8、9、10、1 1、12、13、14個の環原子を有する飽和または部分的に不飽和の単環式、二環式または三環式複素環を示します。 4、5環原子はヘテロ原子です
Ｎ、Ｏおよび／またはＳから選択され、残りの環原子は炭素原子であり、その複素環は、非置換であるか、ＲＸ４、Ｒｘ５、ＲＸ６で一置換、二置換、または三置換され得る。
Hetcyc Yは、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14個の環原子を有する飽和または部分的に不飽和の単環式、二環式または三環式複素環を示し、1、2、3、4 、5個の環原子はN、Oおよび/またはSから選択されるヘテロ原子であり、残りの環原子は炭素原子であり、その複素環は非置換またはR Y4で一置換、二置換または三置換され得る。 R Y5 、R Y6 ;
R 1は、Hal、LA X 、CA X 、Ai ^、A ^ -Arを示します。AI ^ -Hetar ^のAr 、X -Hetcyc Yは、Ar X -L- Z -Ar Yにて^ -L-A ^ Hetar ^のAr 、X -L- Z -Hetcyc Y 、Hetar ^、Hetai ^ -アルゴンY 、Hetai ^ -Hetar ^ Hetarは、xは-Hetcyc Y 、Hetai ^ -L-A ^のAr ^ Hetai ^ -LA 2 Hetar - Y 、Hetar - LAのZ -Hetcyc Y 、Hetcycは、xは、Hetcycは、xは-Ar Y 、Hetcyc X - Hetar Yを、Hetcycは、xは-Hetcyc Yを、Hetcycは、xは-L- Z -Ar YをHetcycは、xは-L-A Z -Hetar YをHetcycは、xは-L-A Z -Hetcyc Y 、-CN、-N0 2 、-S0 2 NH 2 、-S0 2 NHR W4 、 - S0 2 NR W4 R W5 、-NH-S0 2 -R W6 、-NR W4 -S0 2 -R W6 、-SR W6 、-S（= O） - R W6 、-S0 2 -R W6 、-NH 2 、 - NHR W4 、-NR W R W5 、-OH、-OR W6 、-CHO、-C（= O）-R W6 、-COOH、-C（= O）-OR W6 、-C（= O）-NH 2 、-C（= O）-NHR W4 、-C（= O）-NR W R W5 、-NH-C（= O）-R W6 、-NR W4 -C（= O）-R W6 、- NH-（C 1-3 -アルキレン）-C（= O）-NH 2 、-NH-（CI -3 -アルキレン）-C（= O）-NHR W4 、-NH-（C 1-3 -アルキレン）-C（= O）-NR W4 R W5 、または
R W1及びR 5は一緒になって1、2、3を有する二価のアルキレン鎖、
隣接する2つのCH2基が一緒に-CH = CH-部分で置換され、2価のアルキレン鎖が直鎖または分岐であり、非置換または一置換または二置換されている4、5鎖炭素原子互いに直鎖または分岐-Ci-6-アルキルまたは= O（オキソ）;
R W2 、R W3は、互いに独立してH、Hal、LA X 、CA X 、Ar *、Ar ^ -A ^、Ai ^ -Heta ^、Ar x -Hetcyc Y 、Ai ^ -LA ^ Ar 7 、Arを示します。 ^ -LA 2 - Hetar Y 、Ai ^ -LA ^ Hetcyc ^ Hetai ^、Hetai ^ -Ar ^ Hetai ^ -Hetar ^ Hetar x -Hetcyc Y 、Heta ^ -LA ^ A ^、Hetai ^ -LA ^ Hetar ^ Hetar ^ -LA 2 -
Hetcyc Y 、Hetcycは、xはHetcyeは、xは-Ar YをHetcycは、xは-Hetar Y 、Hetcycをxは-Hetcyc YをHetcycは、xは-L-A Z -Ar YをHetcycは、xは-L-AのZ -Hetar Yを、Hetcycは、xは-L- Z -Hetcyc Yを、-CN、-NO2、-S0 2 NH 2 、-S0 2 NHR W4 、-S0 2 NR W4 R W5 、-NH-S0 2 -R W6 、-NR W4 -S0 2 -R W6 、-SR W6 、 -S（= 0）-R W6 、-S0 2 -R W6 、-NH 2 、-NHR W4 、-NR W4 R W5 、-NH-C（= O）-R W6 、-NR W4 -C（= 0）-R W6 、-OH、-0-R W6 、
-CHO、-C（= 0）-R W6 、-COOH、-C（= 0）-0-R w6 、-C（= 0）-NH 2）-C（= 0）-NHR W4 、-C （= O）-NR W4 R W5 、-C（= O）-NH-NH 2 、-C（= O）-NH-NHR W4 、-NH-（C 1-3 -アルキレン）-C（= 0 ）-NH 2 、-NH-（Ci -3-アルキレン）-C（= 0）-NHR W4 、-NH-（Ci -3-アルキレン）-C（= 0）-NR W4 R W5 、または
ＲＷ１、ＲＷ２およびＲＷ３のうちの２つは、３、４、５鎖炭素原子を有する二価アルキレン鎖を形成し、二価アルキレン鎖の１つまたは２つの非隣接ＣＨ２基は、互いに独立して－Ｎによって置換され得る。 （H）-、-N（C 1-6-アルキル）-、
- O- -請求項1-6 -アルキルおよびC ^ -アルキル基は、直鎖状または分枝状であってもよいこと-前記2つの隣接するCH 2基が一緒になってA -CH = CH-部分により置換されていてもよい、二価のアルキレン鎖もよいです非置換であるか、またはモノ-又は互いに独立して直鎖状または分枝状-Cからでジ置換-6 -アルキル又は= O（オキソ）。
RのX1は、R X2 、RのX3のそれぞれの他のH、Halは、LAから独立して表すX 、CA X 、-CN、-N0 2 、-SF 5 、-S0 2 NH 2 、-S0 2 NHR X7 、-S0 2 NR X7 R X8 、-NH-S0 2 -R X9 、-NR X7 -S0 2 -R X9 、-SR X9 、-S（= 0）-R X9 、-S0 2 -R X9 、-NH 2 、- NHR X7 、-NR X7 R X8 、OH、またはX9 、-CHO、-C（= O）-R X9 、-COOH、-C（= O）-OR X9 、-C（= O）-NH 2 、 -C（= O）-NHR X7 、-C（= O）-NR X7 R x8 、-NH-C（= O）-R X9 、-NR X7 -C（= O）-R X9 、-NH- （CI -3 -アルキレン）-C（= O） - NH 2 、-NH-（C 1-3 -アルキレン）-C（= O）-NHR XR 、-NH-（C 1-3アルキレン） - C（= O）-NR X7 R X8又は
ＲＸ１、Ｒ２、ＲＸ３のうちの２つは、３、４、５鎖炭素原子を有する二価アルキレン鎖を形成し、二価アルキレン鎖の１つまたは２つの非隣接ＣＨ２基は、
-N（H）-、-N（C 1-6-アルキル）-、
-O- -前記CIこと-6 -アルキルおよびC-アルキル基は直鎖状でも分岐状でもよく-前記2つの隣接するCH 2基が一緒になってA -CH = CH-部分で置き換えられてもよく、二価のアルキレン鎖もよいです非置換または一置換または二置換であり、互いに独立して直鎖または分岐-d-6-アルキルまたは= 0（オキソ）;
RのX4は、R X5 、RのX6を示し、互いに独立して、Hから、Halは、LA X 、CA X 、-CN、-N0 2 、-SF 5 、-SO 2 NH 2 、-S0 2 NHR X7 、-S0 2 NR X7 R X8 、-NH- S0 2 -R X9 、-NR X7 -S0 2 -R X9 、-SR X9 、-S（= 0）-R X9 、-S0 2 -R X9 、-NH 2 、
-NHR X7 、-NR X7 R X8 、-OH、-OR X9 、-CHO、-C（= O）-R X9 、-COOH、-C（= O）-OR X9 、-C（= O）- NH 2 、-C（= O）-NHR X7 、-C（= O）-NR X7 R X8 、-NH-C（= O）-R X9 、-NR X7 -C（= O）-R X9 、 -NH-（CI -3 -アルキレン）-C（= O） - NH 2 、-NH-（CI -3 -アルキレン）-C（= O）-NHR X7 、-NH-（C 1-3 -アルキレン）-C（= O）-NR X7 R X8 、オキソ（= O）;
R Y1 、R Y2 、R Y3は、互いに独立してH表し、Halは、LA Y 、CA Y 、-CN、-NO 2 、-SF 5 、-SO 2 NH 2 、-SO 2 NHR Y7 、-SO 2 NR Y7 R Y8 、-NH- SO 2 -R Y9 、-NR Y7 -SO 2 -R Y9 、-SR Y9 、-S（= O）-R Y9 、-SO 2 -R Y9 、-NH 2 、-NHR Y7 、-NR Y7 R Y8 、-OH、-OR Y9 、-CHO、-C（= O）-R Y9 、-COOH、-C（= O）-OR Y9 、-C（= O）-NH 2 > -C ^ OJ-NHR ^ 7 、-C（= O）-NR Y7 R Y8 、
-NH-C（= O）-R Y9 、-NR Y7 -C（= O）-R Y9 、-NH-（C 1-3 -アルキレン）-C（= O） - NH 2 、-NH-（ CI -3 -アルキレン）-C（= O）-NHR Y7 、-NH-（CI -3 -アルキレン） - C（= O）-NR Y7 R Y8又は
R二Y 、R Y2 、R Y3は、請求項1又は2の非隣接CH 3、4、5鎖炭素原子を有する二価のアルキレン鎖形成する2価のアルキレン鎖の基は-N（によって互いに独立して置換されていてもよいがH）-、-N（Ci -6-アルキル）-、-N（-C（= O）-C 1-4-アルキル）、-O--ここで、Ci -6-アルキルおよびCi ^-アルキルラジカル直鎖状又は分枝状であってもよい-前記2つの隣接するCH 2基が一緒になって-CH = CH-部分、二価アルキレン鎖は、非置換であってもよいで置き換えられてもよく、またはモノ-またはジ-置換された互いに直鎖から独立してまたは分岐-Ci-6-アルキルまたは= 0（オキソ）;
R Y4 、R Y5 、R Y6は、互いに独立してH、Hal、LA Y 、CA Y 、-CN 、-NO2、-SF 5 、-SO2NH 2 、-S0 2 NHR Y7 、-SOsNR ^ R、-NHを示します。 - S0 2 -R Y9 、-NR Y7 -S0 2 -R Y9 、-SR Y9 、-S（= O）-R Y9 、-S0 2 -R Y9 、-NH 2 、
-NHR ^、-NR Y7 R Y8 、OH、またはY9 、-CHO、-C（= O）-R Y9 、-COOH、-C（= O）-OR Y9 、-C（= O）-NH 2 、-C（= O）-NHR Y7 、-C（= O）-NR Y7 R Y8 、
NH 2 、-NH-（CI -3 -アルキレン）-C（= O）-NHR Y7 、-NH-（C 1-3アルキレン） - C（= O）-NR Y7 R Y8 、オキソ（= O ）;
LA Xは、直鎖または分岐のCi -6-アルキルを示します。
非置換または一置換、二置換または三置換互いに独立してHal、-CN、-NO 2 、-SF 5 、-SO 2 NH 2 、-SO 2 NHR X7 、-SO 2 NR X7 R X8 、-NH- SO 2 -R X9 、-NR X7 -SO 2 -R X9 、-SR X9 、-S（= O）-R X9 、-SO 2 -R X9 、-NH 2 、-NHR X7 、-NR X7 R X8 、-OH、-OR X9 、-CHO、-C（= O）-R X9 、-COOH、-C（= O）-OR X9 、-C（= O）-NH 2 、-C（= O） -NHR X7 、-C（= O）-NR X7 R X8 、-NH-C（= O）-R X9 、-NR X7 -C（= O）-R X9 、-NH-（Ci -3-アルキレン）、 - C（= O）-NH 2 、-NH-（C 1-3 -アルキレン）-C（= O）-NHR X7 、-NH-（C 1-3 -アルキレン）-C（= O） - ＮＲＸ７ＲＸ８，，オキソ（＝ Ｏ）、ここで、Ｃｉ－６－アルキルラジカルの１つまたは２つの隣接しないＣＨ２基は、互いに独立して、Ｏ、Ｓ、Ｎ（Ｈ）またはＮＲＸ７および/またはd-6-アルキルラジカルの1つまたは2つの非隣接CH基は、互いに独立してNで置き換えることができます。
LA Yは、直鎖または分岐Ci-6-アルキルを示します。
非置換または一置換、二置換、または三置換、互いに独立してHal、-CN、-NO 2 、-SF 5 、-SO 2 NH 2 、
-SO 2 NHR Y7 、-SO 2 NR Y7 R Y8 、-NH-SO 2 -R Y9 、-NR Y7 -SO 2 -R Y9 、-SR Y9 、-S（= O）-R Y9 、-SO 2 -R Y9 、-NH 2 、-NHR Y7 、-NR ^ R、-OH、-OR Y9 、-CHO、-C（= O）-R Y9 、-COOH、-C（= O）-OR Y9 、 -C（= O）-NH 2 、-C（= O）-NHR Y7 、-C（= O）-NR Y7 R Y8 、-NH-C（= O）-R Y9 、-NR Y7 -C（ = O）-R Y9 、-NH-（C 1-3 -alky！エン）-C（= O）-NH 2 、-NH-（C 1-3 -アルキレン）-C（= O）-NHR Y7 、 - NH-（CI -3 -アルキレン）-C（= O）-NR Y7 R Y8 、オキソ（= O）、請求項1つのまたは2の非隣接CH 2つのCIのグループ-6 -アルキル基月
互いに独立して、O、S、N（H）またはN- RY7および/またはCi -6-アルキルラジカルの1つまたは2つの非隣接CH基を互いに独立してNで置き換えることができる。
LA Zは、二価の直鎖を意味または分枝C 1-6アルキレン
非置換であってもよいアルキレン基又はモノ- 、ジ-またはトリ置換で互いに独立ハルから、-CN、-N0 2）-SF 5 、-SO 2 NH 2、-S0 2 NHR Z7 、-S0 2 NR Z7 R Z8 、 -NH-S0 2 -R Z9 、-NR Z7 -S0 2 -R Z9 、-SR Z9 、-S（= 0）-R Z9 、-S0 2 -R Z9 、-NH 2 、-NHR Z7 、-NR Z7 R Z8 、-OH、-OR Z9 、-CHO、-C（= O）-R Z9 、-COOH、-C（= O）-O- R Z9 、-C（= O）-NH 2 、- C（= O）-NHR Z7 、-C（= O）-NR Z7 R Z8 、-NH-C（= O）-R Z9 、-NR Z7 -C（= O）-R 29 、-NH-（ Ci -3-アルキレン）-C（= O）-NH 2 、-NH-（Ci -3-アルキレン）-C（= O）-NHR Z7 、-NH-（Ci -3-アルキレン）-C（= O）-NR Z7 R Z8 、オキソ（= O）、ここで、その二価アルキレンラジカルの1つまたは2つの非隣接CH 2基は、O、S、-N（H）またはNRZ7および/またはその二価のアルキレンラジカルの1つまたは2つの非隣接CH基をNで置き換えることができる。
R W4 、R W5 、R W6示すΑι ^、愛^ -A ^、愛^ -Hetar ^のAr xは-Hetcyc Y 、愛^ -L-A 2 -であり、Ar Y 、愛^ -L-A ^ Hetar ^のAr 、X -LA Z -Hetcyc Y 、Hetai ^、Hetai ^ -Ar ^ Hetai ^ - Hetar Y 、Hetarはxは-Hetcyc Yを、Hetar ^ -L-A ^のAr ^ Hetai ^ -LA ^ Hetar ^
Hetaiは^ - LA Z -Hetcyc Y 、Hetcycは、xは、Hetcycは、xは-Ar Y 、Hetcycは、xは-Hetar Y 、Hetcycは、xは-Hetcyc Y 、Hetcycは、xは-L-AのZ -Ar Y 、Hetcycは、xは-L- Z -Hetar Y 、Hetcyc Xを- LA Z -Hetcyc Y 、LA X 、LA Z -Ar Y 、LAのZ -Hetar Y 、LA Z -Hetcyc Y CA Xまたは
R W4及びR W5彼らはれる窒素原子と一緒にフォーム
3、4、5、6または7員の複素環に結合し、その複素環はそれ以上のヘテロ原子を含まないか、または前記窒素原子のほかに、N、OおよびSから選択される1つのさらなるヘテロ環原子を含み得る。はNであり、さらにNはHまたは直鎖または分岐C ^ -alky！で置換できます。
RX8J RX9J R Y 7I R Y 7）R Y 9> R Z7 RZ8J R Z9示すINDEPENDENT | 互いに非置換または一置換、二置換または三置換され得る直鎖または分岐d-6-アルキルからのY
互いに独立ハルから、-CN、-N0 2 、-SF 5 、-S0 2 NH 2 、 - S0 2 NHR X7v 、-S0 2 NR X7v R X8v 、-NH-S0 2 -R X9v 、-NR X7v - S0 2 -R X9v 、-S- R X9v 、-S（= 0）-R X9v 、-S0 2 -R X9v 、-NH 2 、-NHR X7v 、-NR X7v R X8v 、-OH、-OR X9v 、 -CHO、-C（= O）-R X9v 、-COOH、-C（= O）-OR X9v 、-C（= O）-NH 2 、-C（= O）-NHR X7v 、-C（= O）-NR X7v R X8v 、-NH-C（= O）-R X9v 、-NR X7v - C（= O）-R X9v 、-NH-（C 1-3 -アルキレン）-C（= O） -NH 2 、-NH-（C 1-3アルキレン） - C（= O）-NHR X7v 、-NH-（C 1-3 -アルキレン）-C（= O）-NR X7v R X8v 、オキソ（ = O）、請求項1つのまたは2の非隣接CH 2つのCIのグループ-6 -アルキル基でもよい互いに独立してO、S、N（H）またはNRで置き換えられてもX7v及び/又は1又は2の非隣接Ci-6-アルキルラジカルのCH基は、互いに独立してN、または3、4、5、6、7個の炭素原子を持つ飽和単環式炭素環で置き換えることができます。互いにハルは、Ar *、アイ^ -A ^は、Ar ^ -Heta ^、Arは、xは-Hetcyc Y 、愛^ -L-A ^ A ^は、Ar X -L- Z -Hetar Y 、Arは X -LA Z -Hetcyc Y 、Hetai ^、Hetai ^ -Ar」は、Hetai ^ -Hetar ^ Hetarは、xは-Hetcyc Y 、Hetai ^ -L-A 2 -であり、Ar Y 、Hetarは、xは-L- Z -Hetar Y LA - 、Hetar Zを-Hetcyc Yは、Hetcycは、xは、Hetcycは、xは-アルゴンYを、Hetcycは、xは-Hetar Yは、Hetcycは、xは-Hetcyc YはHetcycは、xは-L-A Z -Ar Yを、Hetcyc X - LAのZ -Hetar Y 、Hetcyc X -LA Z -Hetcyc Y 、LA X 、LA z -Ar Y 、LA z -Hetar Y 、LA Z -Hetcyc Y 、-CN、-NO 2 、-SF 5 、-SO 2 NH 2 、-SO 2 NHR X7v 、-SO 2 NR X7v R X8v 、-NH-SO 2 -R X9v 、-NR X7v -SO 2 -R X9v 、-SR X9v 、-S（= O） - R x9v 、-SO 2 -R X9v 、-NH 2 、-NHR X7v 、-NR x7v R x8v 、-OH、-OR x9v 、-CHO、-C（= O）-R X9v 、-COOH、-C（= O）-OR X9v 、-C（= O）-NH 2 、-C（= O）-NHR X7v 、-C（= O）-NR X7v R X8v 、-NH-C（= O）-R X9v 、-NR X7v -C（= O）-R X9v 、-NH - （CI -3 -アルキレン）-C（= O）-NH 2> -NH-（C 1-3 -アルキレン）-C（= O） - NHR X7v 、-NH-（CI -3 -アルキレン） - C（= O）-NR X7v R X8v 、oxo（= O）、ただし、その単環式炭素環の置換基のいずれかがAr *である場合。AI ^ -A ^ A ^ -Heta ^、AI ^ -Hetcyc 7 、AI ^ -L-A ^のAr ^のAr ^ -LA ^ Hetar ^のAr 、X -L- Z -Hetcyc Y 、Hetai、Hetai ^ -Ar ^ Hetai ^ -
Hetar Y 、Hetar ^ -Hetcyc ^ Hetai ^ -L-A ^ A ^、Hetar ^ -L-A ^ Hetar ^ Hetai ^ - LA Z -Hetcyc Y 、Hetcycは、xは、Hetcycは、xは-Ar Y 、Hetcycは、xは-Hetar Yを、Hetcycは、xは- Hetcyc Y 、Hetcycは、xは-L- Z -Ar Y 、Hetcycは、xは-L- Z -Hetar Yを、Hetcycは、xは- LA Z -Hetcyc Y 、LA X 、LA Z -Ar Y 、LA Z -Hetar Y 、LA Z -Hetcyc Yを、その後、任意の基R X7 、RのX8 、RのX9 、R 7 、R Y8 、R Y9 、R Z7 、R Z8 、R Z9愛^は、Arの任意の置換基のY Hetai ^、Hetar Y 、Hetcycは、xは、Hetcyc Y 、ＬＡＸおよびＬＡＺは、一置換または二置換単環式炭素環、または１または２個の環原子がヘテロ原子である３、４、５、６、７個の環原子を有する飽和単環式複素環を示さない場合がある。 Ｎ、Ｏおよび／またはＳから選択され、残りの環原子は炭素原子であり、その複素環は非置換であるか、または直鎖または分岐Ｃｉ－６－アルキル、－Ｃ（＝ ０）－Ｃｉで置換され得る。6-アルキル（直鎖または分岐）および/またはオキソ（= 0）、またはフェニル、-CH 2-フェニル、-ナフチル、-CH 2-ナフチル、ヘテロ芳香族環系または-CH2-ヘテロ芳香族環系、5 、6、7、8、9、10、
前記ヘテロ芳香族環系の前記環原子の１、２、３、４、５は、Ｎ、Ｏおよび／またはＳから選択されるヘテロ原子であり、残りは炭素原子であり、ここで、１１環原子。フェニル、ナフチルまたはヘテロ芳香族環系は、非置換または一置換、二置換、または三置換であり、互いに独立して直鎖または分岐C ^-アルカリ性である可能性があります。または-O-CI -6 -アルキル、ハル又は
（直鎖または分岐）; または
各ペアRX7とRX8 ; R ^およびRY8 ; RのZR及びR Z8の彼らは3、4、5、その複素環はさらなるヘテロ原子を含んでいないか、または他に含んでいてもよい請求項6又は7員の複素環は、前記窒素原子つのさらなるヘテロ環原子に結合している窒素原子と一緒になってＮ、ＯおよびＳから選択され、ここで、そのさらなるヘテロ原子がＮである場合、そのさらなるＮは、Ｈまたは直鎖または分岐Ｃｉ－６－アルキルで置換され得る。
R X7v 、R X8v 、R X9vは、互いに独立して、非置換または非置換のCi - 6-アルキルの直鎖または分岐を示します。
Halで一置換、二置換、または三置換、または3、4、5、6、7個の炭素原子を有する非置換飽和単環式炭素環。または
Rのx7v及びR X8vの彼らは3、4、5、その複素環はさらなるヘテロ原子を含んでいないか、または他に含んでいてもよい請求項6又は7員の複素環は、前記窒素原子つのさらなるヘテロ環原子に結合している窒素原子と一緒になってＮ、ＯおよびＳから選択され、ここで、そのさらなるヘテロ原子がＮである場合、そのさらなるＮは、Ｈまたは直鎖または分岐Ｃｉ－６－アルキルで置換され得る。
CA X 、CA Yは、互いに独立して飽和を示します
炭素原子が3、4、5、6、7の単環式炭素環であり、炭素環は非置換であるか、または互いに独立して一置換または二置換されている可能性があるR CA1 、R CA2 ;
R CA1 、R CA2は、互いに独立してH、Hal、Αι ^、Ai ^ -A ^、
Ai ^ -Hetar "'、Ar x -Hetcyc Y 、Ai ^ -LA ^Ar。Ai^ -LA ^ Hetar ^ Ai ^ -LA 2 -Hetcyc Y 、Hetar 、Hetai ^ -Ar ^ Hetar ^ -Hetar ^ Hetar x -Hetcyc Y 、Hetarは、xは-L- Z -Ar Y LA - 、Hetai ^ -L-A ^ Hetar ^ Hetai ^ Z -Hetcyc Yを、
Hetcycは、xはHetcycは、xは-Ar Y 、Hetcycは、xは-Hetar Yを、Hetcycは、xは-Hetcyc Y 、Hetcycは、xはLA - Z -Ar Yを、Hetcycは、xは-L- Z -Hetar Yを、Hetcycは、xは-L-AのZ -Hetcyc Y 、LA Xを、LA Z -のAr Y 、LA Z -Hetar Y 、LA Z -Hetcyc Y 、-CN、-N0 2 、-SF 5 、-S0 2 NH 2 、 - S0 2 NHR X7 、-S0 2 NR X7 R X8 、 -NH-S0 2 -R X9 、-NR X7 -S0 2 -R X9 、-SR X9 、-S（= O）-RのX9 、-S0 2 -R X9 、-NH 2 、-NHR X7 、-NR X7 R X8 、-OH、-0-R X9 、-CHO、-C（= 0）-R X9 、-COOH、-C（= 0）-0-R X9 、-C（= 0）-NH 2 、-C（= 0）-NHR X7 、-C（= 0）-NR X7 R X8 、-NH-C（= 0）-R X9 、-NR X7 -C（= 0）-R x9 、-NH -
NH-（CI -3 -アルキレン）-C（= O）-NR X7 R X8 R場合に、但し、オキソ（= 0）、CA1又はR CA2があい^、愛^ -Ar ^愛^ -Hetarを示し^ Arは、xは-Hetcyc YはArとX -L- Z -Ar Y 、愛^ -L-A ^ Hetar ^のAr 、X -L- Z -Hetcyc YのAr - 、Hetai ^、Hetar Yは、Hetaiは^ -Hetar 7 、Hetarはxは-Hetcyc Y 、Hetarは^ -LA ^のAr ^ Hetar ^ -LA 2 - Hetar Y 、Hetai ^ - LAのZ -Hetcyc Y 、Hetcycは、xは、Hetcycは、xは-Ar Y 、Hetcyc X - Hetar Yは、Hetcycは、xは-Hetcyc Y 、HetcycのX -LAのZ -Ar Y 、Hetcycは、xは-L- Z -Hetar Yを、Hetcycは、xは-L- Z -Hetcyc Y 、LA Z -Ar Y 、LA Z -Hetar Y 、LA Z -Hetcyc Y 、その後のArは、Ar Y 、Hetarを^、Hetar Y 、HetcycのX 、Hetcyc YはCAで置換されていなくてもよいXまたはCA Y 。
HalはF、CI、Br、Iを示します。またはそれらの誘導体、N-オキシド、プロドラッグ、溶媒和物、互変異性体または立体異性体、ならびにすべての比率のそれらの混合物を含む、前述のそれぞれの生理学的に許容される塩。
項目1、またはその誘導体、N-オキシド、プロドラッグ、溶媒和物、互変異性体もしくは立体異性体、ならびにに記載の化合物またはそれらの全ての比率での混合物を含む、上記の各々の生理学的に許容される塩、前記X意味NR 5またはO ;
RはAi ^、Hetar *、Ar * -Ar Y 、Ai ^ -Hetar ^を示します
R 2及びR 3の両方の意味H。
R 4つの意味がArはwはまたはHetar wはアルゴンれ、WまたはHetar wは（Rの結合に対してオルトの位置に有する4 X）がオン（1）の置換基R W1てもよく、またはさらなる置換基を有していなくてもよいです。
R 5つの意味HまたはLA X 。
Ar wは、環系が持つことができる6つの環炭素原子を有する単環芳香族環系を示します-オルト置換基R W1の他に、それ以上の置換基がないか、または1つのさらなる置換基R W2 、ここでRW1とRw2は同じである可能性がありますまたは異なる;
Ar ^は、6個の環炭素原子を有する単環式芳香環系を示し、その環系は、非置換であるか、または互いに独立して一置換または二置換され得るR X1 、RX2 。
Ar Yは、6個の環炭素原子を有する単環式芳香環系を示し、その環系は、非置換であるか、または互いに独立して一置換または二置換され得るR Y 、RY2 。
ヘタールｗは、５個または６個の環原子を有する単環芳香族環系を示し、前記環原子の１、２または３個は窒素原子であり、残りは炭素原子であり、その環系は、オルト以外に、置換基RW1-さらなる置換基がないか、または1つのさらなる置換基RW2であり、RW1とRW2は同じでも異なっていてもよい。
ヘテロ*は、5、6、9、10個の環原子を有する単環式または二環式芳香環系を示し、ここで、前記環原子の1、2、3または4は、N、Oおよび/またはSおよび残りは炭素原子であり、その芳香環系は、非置換であるか、または互いに独立して一置換または二置換されていてもよいR X1 、R ^;
ヘタールＹは、５個または６個の環原子を有する単環式芳香環系を示し、ここで、前記環原子の１、２または３個は窒素原子であり、残りは炭素原子であり、その芳香環系は非置換またはモノであり得る。 Rと-置換Y1 。
Hetcyc xは、4、5、6、7個の環原子を有する飽和単環式複素環を示し、1個または2個の環原子はN、Oおよび/またはSおよび残りの環原子から選択されるヘテロ原子であるは炭素原子であり、その複素環は、ＲＸ４、ＲＸ５、Ｒｘ６で非置換または一置換、二置換または三置換であり得る。
Hetcyc Yは、4、5、6、7個の環原子を有する飽和単環式複素環を示し、1個または2個の環原子はN、Oおよび/またはSから選択されるヘテロ原子であり、残りの環原子は炭素原子であるここで、その複素環は、ＲＹ４、ＲＹ５、ＲＹ６で非置換または一置換、二置換、または三置換され得る。
R W1は、LA X 、Hetai、Hetcyc x 、Hal、-CN、-OH、-OR W6 、-SO 2 NH 2 、-SO 2 NHR W4 、-SO 2 NR W4 R W5 、-NH-SO 2 - Rを示します。W6 、-NR W4 -SO 2 -R W6 、-SO 2 -R W6 、-NH 2 、-NHR W4 、-NR W4 R W5 、-C（= O）-OH、-C（= O）-OR W6 、-C（= O）-NH 2 、-C（= O）-NHR W4 、-C（= O）-NR W4 R W5 、-NH-C（= O）-R W6 、-NR W4 - C（= O）-R w6 ;
または、R 5とR、 'W1は、1、2、3鎖の炭素原子と一緒に2価のアルキレン鎖を形成します。
R W2はH、ヘタイラ*を示します。Hetcyc x 、Hal、LA X 、-CN、-OH、-OR W6 、-NO 2 、-NH 2 、-NHR W4 、-NR W4 R W5 、-COOH、-C（= O）-OR W6 、- C（= O）-NH 2 、-C（= O）-NHR W4 、-C（= O）-NR W4 R W5 、-C（= O）-NH-NH 2 、-NH-C（= O ）-
またはＲＷ１およびＲ、Ｗ２は、３、４、５鎖炭素原子と一緒に二価アルキレン鎖を形成し、二価アルキレン鎖の非隣接ＣＨ２基の１または２は、互いに独立して－Ｎ（Ｈ）によって置換され得る。 ） - 、 - N（C 1-6アルキル） - 、 - N（C（= O）-C 1-4 -アルキル）、O- -請求こと1-6 -アルキル及びC 1-4 -アルキル基月直鎖状または分枝状であること-前記2つの隣接するCH 2基が一緒になって-CH = CH-部分、二価アルキレン鎖は、またはモノ-またはジ-置換された互いに直鎖から独立して又は非置換であってもよいで置き換えられてもよいです分岐-Ci - 6-アルキルまたは= O（オキソ）;
R X1 、R X2は、互いに独立してH、LA X 、-NH 2 、
-NHR X7 、-NR X7 R X8 、Hal、-OH、-OR X9 、-SR X9 、-SF 5 、-C（= O）-NH 2 、-C（= O）-NHR X7 、-C（ = O）-NR X7 R X8 、-NH-C（= O）-R X9 、
1又は2の非隣接CH項又は3、4、5鎖炭素原子を有する二価のアルキレン鎖を形成する2価のアルキレン鎖の基（複数可）-O-、によって互いに独立して置換されていてもよい二価のアルキレン鎖もよいです非置換または一置換または二置換であり、互いに独立して直鎖または分岐-Ci-6-アルキル;
R Yは、R Y2は互いにLAから独立して表し、Y 。
LA Xは、互いに独立して非置換または一置換、二置換、または三置換され得る直鎖または分岐Ci -6-アルキルを示し、Hal、-CN、-NH 2 、-NHR X7 、-NR X7 R X8 ;
LA Yは、直鎖または分岐Ci_6-アルキルを示します。
LA Zは、二価の直鎖または分岐を示します
Ci-6-アルキレンラジカル;
R X4 、R X5 、R X6は、互いに独立してH、Hal、LA X 、-C（= 0）-R X9 、oxo（= 0）;を示します。
R Y4 、R Y5 、R Y6は、互いに独立してH、Hal、LA Y 、-C（= 0）-R Y9 、oxo（= 0）;を示します。
R W4は、飽和した直鎖または分岐C1-6-アルキルを示します。
3、4、5、6、7個の炭素原子を持つ単環式炭素環、Ai ^、
Hetai ^、Hetcycは、xは、LAのZ -Ar Y 、LAのZ -Hetar YまたはLAのZ -Hetcyc Y 。
R W5 、R W6表し、互いに独立して直鎖状もしくは分枝鎖状のC 1-6 -アルキル、3飽和単環式炭素環、4、5、6、7個の炭素原子は、Ar ^、Hetai ^、Hetcycから、xは、LAのz -Ar Y 、-L- Z -Hetar YまたはLAのZ -Hetcyc YまたはR W4及びR W5は、それらが、請求その複素環は5月3、4、5、6又は7員の複素環に結合している窒素原子と一緒になってそれ以上のヘテロ原子を含まないか、または前記窒素原子のほかに、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１つのさらなるヘテロ環原子を含み得るが、そのさらなるヘテロ原子がＮである場合、そのさらなるＮは、Ｈまたは直鎖または分岐Ｃｉで置換され得る。 -6-アルキル;
RのX7 、RのX8 、RのX9 、R Y9は互いに直鎖又は非置換またはモノ- 、ジ-またはハル又は-NHで一置換で三置換であってもよい分枝状のC 1-6 -アルキルから独立して表す2 、飽和炭素原子が3、4、5、6、7の単環式炭素環、または環原子が3、4、5、6、7の飽和単環式複素環で、1つまたは2つの環原子がN、Oおよび/またはSおよび残りの環原子は炭素原子であり、その複素環は非置換であるか、または直鎖または分岐Ci -6-アルキル、-C（= 0）-C 1-6-アルキル（直鎖または分岐）および/またはオキソ（= 0）、またはフェニル、-CH 2-フェニル、-ナフチル、-CH 2-ナフチル、ヘテロ芳香族環系または-CH 2-ヘテロ芳香族環系（5、6） ７、８、９、１０、１１環原子であって、前記ヘテロ芳香族環系の前記環原子の１、２、３、４、５は、Ｎ、Ｏおよび／またはＳから選択されるヘテロ原子であり、残りは炭素原子であり、ここで、前記フェニル、ナフチルまたはヘテロアロマ チック環系は未置換またはモノ- 、ジ-または互いに独立して直鎖もしくは分岐Cからで三置換されてもよい-6 -アルキルまたは-O-CI -6-アルキル、ハルまたは-C（= O）-Ci -6-アルキル（直鎖または分岐）
ＲＸ８は、それらが３、４、５、６または７員の複素環に結合している窒素原子と一緒に形成され、その複素環は、さらなるヘテロ原子を含まないか、または前記窒素原子のほかに、から選択される１つのさらなるヘテロ環原子を含み得る。 Ｎ、ＯおよびＳ、ここで、そのさらなるヘテロ原子がＮである場合、そのさらなるＮは、Ｈまたは直鎖または分岐Ｃｉ－６－アルキルで置換され得る。
F、CI、Br、Iを示します。
3.項目1または2のいずれか1つに記載の化合物、またはそれらの誘導体、N-オキシド、プロドラッグ、溶媒和物、互変異性体または立体異性体、ならびにすべての比率のそれらの混合物を含む、前述のそれぞれの生理学的に許容される塩、
wは本明細書にX示しNR 5またはOであり;
R 1のAr *は1またはHetar * 1 。R 5は、Hを表し;
Ar * 1は、R x1aで非置換または一置換されているか、または互いに独立して二置換されている可能性のあるフェニルを示します。
ヘタール* 1は、9個の環原子を有する二環式芳香環系を示し、（i）前記環原子の1つは窒素原子または酸素原子または硫黄原子であり、残りは炭素原子である。または（ii）
前記環原子のうちの１つは窒素原子であり、前記環原子のうちの１つは酸素原子または硫黄原子であり、そのさらなるヘテロ原子は窒素原子に隣接していても隣接していなくてもよく、残りは炭素原子である。または（iii）前記環原子のうちの2つが窒素原子であり、残りが炭素原子である。または（iv）前記環原子のうちの2つが窒素原子であり、前記環原子の別のものが酸素原子または硫黄原子であり、残りが炭素原子である。または（v）前記環原子のうちの3つが窒素原子であり、残りが炭素原子である。請求その芳香族環系は、非置換であってもよいし、R用で置換されたモノX1のBまたはジ置換互いのRとは独立してX1のB 、R X2B 。
a 、R ^ 3は、互いに独立して直鎖または分岐Ci - 6-アルキルを示し、Ci -6-アルキルは非置換またはFおよび/またはCIで一置換、二置換または三置換、直鎖または分岐であり得る。 -O-CI -6 -アルキル、-O-CI -6 -アルキルであってもよいです
非置換または一置換、二置換、または三置換、Fおよび/またはCI、-OH、-SR X9 、-SF 5 、F、CI、Br、-NH 2 、-NHR X7 、-NR X7 R X8 、-C（ = 0）、 - NH 2 、-C（= O）-NHRのX7 、-C（= O）-NR X7 R X8又は一緒になって-CH形成2 - CH 2 -O - 、-O-CH 2 -CH 2 -O -または- OCH 2 -C（CH 3 ）2 -鎖。
b 、R 2は、互いに独立して直鎖または分岐Ci-6-アルキルを示し、C -6-アルキルは非置換またはFおよび/またはCI、CI、Br、F、 -OH、-NH 2）-NHR X7 、-NR X7 R X8 、-NH-C（= 0）-メチル、-NH-C（= 0）-CH 2 -NH 2 、-NH -C（= 0 ）-ピロリジン-2-イル;
R X8 J R X9は、互いに独立して、直鎖または分岐Ci -6-アルキル、または3、4、5、6、7個の炭素原子を持つ飽和単環式炭素環を示します。
ＲＸ８は、それらが３、４、５、６または７員の複素環に結合している窒素原子と一緒に形成され、その複素環は、さらなるヘテロ原子を含まないか、または前記窒素原子のほかに、から選択される１つのさらなるヘテロ環原子を含み得る。 N、OおよびS、ここで、そのさらなるヘテロ原子がNである場合、そのさらなるNは、Hまたは直鎖または分岐Ci -6-アルキルで置換され得る。
項目1から3のいずれか1つに記載の化合物、またはそれらの誘導体、N-オキシド、プロドラッグ、溶媒和物、互変異性体または立体異性体、ならびにすべての比率のそれらの混合物を含む、前述のそれぞれの生理学的に許容される塩、
wは本明細書でR 1 、意味メチルフェニル、3-メチルフェニル、エチルフェニル、3-エチルフェニル、4-エチルフェニル、トリフルオロメチルフェニル、4-（トリフルオロメチル）フェニル、ジメチルフェニル、2,5-ジメチルフェニル、ジエチルフェニル、3,5-ジエチルフェニル、メトキシフェニル、3-メトキシフェニル、4-メトキシフェニル、トリフルオロメトキシフェニル、3-トリフルオロメトキシフェニル、メチルスルファニルフェニル、3-メチルスルファニルフェニル、ペンタフルオロスルファニルフェニル、4-ペンタフルオロ-A 6-スルファニルフェニル、メトキシ-メチルフェニル（メトキシ-トリル）、2-メトキシ-5-メチルフェニル、5-メトキシ-2-メチルフェニル、
フルオロフェニル、4-フルオロフェニル、ブロモフェニル、3-ブロモフェニル、4-ブロモフェニル、ブロモ-フルオロフェニル、4-ブロモ-3-フルオロフェニル、ブロモ-メチルフェニル、4-ブロモ-2-メチルフェニル、クロロ-メトキシフェニル、2-クロロ-5-メトキシ-フェニル、アミノフェニル、3-アミノフェニル、4-アミノフェニル、アミノ-メチルフェニル、2-アミノ-5-メチルフェニル、3-アミノ-4-メチルフェニル、アミノ-フルオロ-フェニル、4-アミノ-3-フルオロフェニル、ヒドロキシ-メチルフェニル、2-ヒドロキシ-5-メチルフェニル、ジヒドロベンゾフラン-5-イル、インドリル、1 H-インドール-6-イル、N-メチル-インドール-6-イル、1-エチル-1 H-インドール-6-イル（ A7-エチル-インドール-6-イル）、1-n-プロピル-インドール-6-イル、A /-イソプロピル-インドール-6-イル、ジフルオロメチル-インドール-6-イル、2-（ジフルオロメチル）-1H -インドール-6-イル、ジメチルインドリル、ジメチルインドール-6-イル、1,4-ジメチル-1H-インドール-6-イル、1,5-ジメチル-1H-インドール-6-イル、フルオロ-メチルインドリル、フルオロ-1-メチルインドール-6-イル、4-フルオロ-1-メチルインドール-6-イル、5-フルオロ-1-メチルインドール-6-イル、7-フルオロ-1-メチル-インドール-6-イル、ジメチルアミノフェニル、3 -A /、A /-ジメチルアミノフェニル、
ジメチルアミノ-メチルフェニル、2-ジメチルアミノ-5-メチルフェニル、ベンゾチアゾール、ベンゾチアゾール-6-イル、ベンゾチアゾール-5-イル、
ジメチルジヒドロベンゾフラン、3,3-ジメチル-2,3-ジヒドロ-1-ベンゾフラン-5-イル、メチルベンゾフラン、メチル-ベンゾフラン-5-イル、3-メチル-ベンゾフラン-5-イル、ベンゾチオフェニル、ベンゾチオフェン-5-イル、メチルベンゾチオフェニル、3-メチル-1-ベンゾチオフェン-5-イル、トリフルオロメチル-ベンゾチオフェニル、3-（トリフルオロメチル）-1-ベンゾチオフェン-5-イル、アミノベンゾチオフェニル、2-アミノ-1-ベンゾチオフェン-5-イル、2-アミノ- 1-ベンゾチオフェン-6-イル、2-（アセチルアミノ）-1-ベンゾチオフェン-5-イル、2-（NH 2 -CH 2 -C（= 0）NH-）-1-ベンゾチオフェン-5-イル、2 3-ジヒドロベンゾ[1,4]ジオキシン-6-イル、1-メチル-1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-6-イル、1,2-ベンゾチオフェン-5-イル、1,3-ベンゾチオフェン-5-イル、1,3-ベンゾチオフェン-6-イル、2-アミノ-1,3-ベンゾチオフェン-5-イル、2-アミノ-1,3-ベンゾチオフェン-6-イル、2-メチルアミノ-1,3 -ベンゾチオフェン-5-イル、2-ジメチルアミノ-1,3-ベンゾチオフェン-5-イル、2-（アセチルアミノ）-1,3-ベンゾチオフェン-5-イル、2-（ピロリジン-2-イル-C（= 0 ）-NH-）-1,3-ベンゾチオフェン-5-イル、2-（ピロリジン-2-イル-C（= 0）-NH-）-1,3-ベンゾチオフェン-6-イル、ベンゾチアゾロリル（ヒドロキシベンゾチアゾリル、ジヒドロ-ベンゾチアゾロニル）、1、3-ベンゾチアゾール-2-オール-5-イル（2-ヒドロキシ-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル、2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾチアゾール-2-オン-5-イル）、ベンゾオキサジアゾリル、2 、1,3-ベンゾオキサジアゾール-5-イル、ベンゾチアゾール、2,1,3-ベンゾチアゾール-5-イル、ベンゾトリアゾール、1,2,3-ベンゾトリアゾール-5-イル。
項目1から4のいずれか1つに記載の化合物、またはそれらの誘導体、N-オキシド、プロドラッグ、溶媒和物、互変異性体または立体異性体、ならびにすべての比率のそれらの混合物を含む、前述のそれぞれの生理学的に許容される塩、
wは本明細書でR 4つの意味のAr W4またはHetar W4 。
Ar W4は、オルト位でR w1aで置換され（Ar W4のXへの結合に対して）、それ以上の置換基を持たないか、または1つの追加の置換基RW2aを持たないフェニルを示します。
Hetar W4は、5個のまたは6個の環原子を有する単環式芳香族環系を表し、1,2または前記環原子の3 /その環系は、Rがで置換された窒素原子（S）とされ、残りの炭素原子、あるW1Bにオルト位（Hetar W4のXへの結合に対して）であり、それ以上の置換基を持たないか、または1つの追加の置換基RW2bを持たない場合があります。
R w1a 、R w bは、互いに独立してLA Xa 、Hetar * 4 、
Hetcyc X4 、Hal、-CN、-OH、-OR W6a 、-SO 2 NH 2 、-SO 2 NHR W4a 、-SO 2 NR W4a R W5a 、-SO 2 -R W6a 、-NH 2 、-NHR W4a 、 -NR W a R W5a 、-C（= O）-OH、C（= O）-OR W6a 、-C（= O）-NH 2 、-C（= O）-NHR W4a 、-C（= O ）-NR W4a R W5a ;
R W2a 、R W2bは、互いに独立してH、Hal、l_A Xa 、-CN、-NO 2 、-NH 2 、-NHR W4b 、-NR W4b R W5b 、-C（= O）-OR W6b 、-Cを示します。 （= O）-NH 2 、-C（= O）-NHR W4b 、-C（= O）-NR W4b R W5 、-C（= O）-NH-NH 2 、-NH- C（= O） -R W6b 、Hetai 4 、Hetcyc X4 ;
またはRw1aとRW2aまたはRw1bとRW2bが一緒に二価を形成する
3個の又は4鎖炭素原子を有するアルキレン鎖の非隣接CHの1又は2項2価のアルキレン鎖の基は-N（H）によって互いに独立置換されていてもよいです- 、
-N（C 1-6-アルキル）-、-N（-C（= O）-C 1-4-アルキル）、-O--ここで、Ci- 6-アルキルおよびCi-4-アルキルラジカルは直鎖状または分枝状-の二価のアルキレン鎖が未置換であるか、またはモノ-又は互いに独立して直鎖状もしくは分枝鎖状-Ciからで置換されたジ-てもよい、-6 -アルキル;
Ai ^ 4は、6個の環炭素原子を有する単環式芳香環系を示します。
LAで一置換X4 。
ヘタール* 4は、5個または6個の環原子を有する単環式芳香環系を示し、前記環原子の1、2、3または4個は窒素原子であり、残りは炭素原子であり、その芳香環系は非置換であり得る。またはLAで一置換X4 、-NH 2 、-NHR X7A 、-NR X7A R X8a 。
ヘタールＹ４は、５個または６個の環原子を有する単環式芳香環系を示し、ここで、前記環原子の１、２または３個は窒素原子であり、残りは炭素原子であり、その芳香環系は非置換またはモノであり得る。 LAと-置換Y4 。
Hetcyc X4は、4、5、または6個の環原子を有する飽和単環式複素環を示し、1個または2個の環原子は、N、O、および/またはSから選択されるヘテロ原子であり、残りの環原子は炭素原子です。前記その複素環は、非置換であるか、またはLAで一置換であってもよいX4または-C（= O）-LA X4またはオキソ（= O）またはオキソ（= 0）とLAで二置換X4またはハル及びLA X4又は1~2 OTでトリ置換ハルと1つまたは2つのLAX4 ;
Hetcyc Y4は、4、5、または6個の環原子を有する飽和単環式複素環を示し、1個または2個の環原子は、N、O、および/またはSから選択されるヘテロ原子であり、残りの環原子は炭素原子です。前記その複素環は非置換であるか、またはLAで一置換であってもよいY4または-C（= O）-LA Y4またはオキソ（= O）またはオキソ（= 0）で二置換及びLA Y4 。
LA Xaは、直鎖または分岐Ci-6-アルキルを示します。
非置換または一置換、二置換、または三置換で互いに独立してHal、-CN、-NH 2 、-NHR X7a 、-NR X7a R X8a ;
LA X4とLA Y4は互いに直鎖状または分岐状のC 1-6 -アルキルから独立して表します。
LA Z4は、直鎖または分岐二価のd-6-アルキレンを示します。
ラジカル;
R W 4aj R w3/4 R W 6ai R W 4bj R W 5B）R W 6bi示す互いに独立して直鎖もしくは分岐C -6 -アルキル、3を有する飽和単環式炭素環、4、5、6、7個の炭素原子中、Ar * 4 、Hetar 4 、Hetcyc X4 、LA Z4 -Hetar Y4又はLA Z4 -Hetcyc Y4 。
R X7a 、R X8aは、互いに独立して、直鎖または分岐Ci -6-アルキル、または炭素原子が3、4、5、6、7の飽和単環式炭素環、または環原子が5または6個の単環式芳香環系を示します。前記環原子の1、2、3または4は窒素原子であり、残りは炭素原子であり、その芳香族環系は、非置換または直鎖または分岐C ^-アルキルで一置換され得る！ ; O R各対R W4A及びR W5A 。R W4B及びR W5B 。R X7A及びR X8a形態
それらが3、4、5、6または7員の複素環に結合している窒素原子と一緒に、その複素環はそれ以上のヘテロ原子を含まないか、または前記窒素原子のほかにNから選択される1つの別のヘテロ環原子を含み得る。 OおよびS、ここで、そのさらなるヘテロ原子がNである場合、そのさらなるNは、Hまたは直鎖または分岐Ci -6-アルキルで置換され得る。
HalはF、CI、Br、Iを示します。
項目5に記載の化合物、またはそれらの誘導体、N-オキシド、プロドラッグ、溶媒和物、互変異性体または立体異性体、ならびに
すべての比率のそれらの混合物を含む、前述のそれぞれの生理学的に許容される塩、
ここで、Ar W4は、オルト位でR w1aで置換され（Ar W4のXへの結合に対して）、それ以上の置換基を持たないフェニルを示します。
ヘタールW4は、6個の環原子を有する単環式芳香環系を示し、前記環原子の1つまたは2つは窒素原子であり、残りは炭素原子であり、その環系はオルト位でRw1bで置換されている（ヘタールW4のXへの結合と比較して）そしてそれ以上の置換基を持たない。
項目5に記載の化合物、またはそれらの誘導体、N-オキシド、プロドラッグ、溶媒和物、互変異性体または立体異性体、ならびに
すべての比率のそれらの混合物を含む、前述のそれぞれの生理学的に許容される塩、
前記のAr W4は、Rの基で置換されたフェニル示しW1A （アルゴンのアタッチメントに対してオルト位置でW4 Xへの）と1個の更なる置換基R負担W2aとRに対してパラ位にWを、
ヘタールW4は、6個の環原子を有する単環芳香族環系を示し、前記環原子の1つまたは2つは窒素原子であり、残りは炭素原子であり、その環系はオルト位でR w bで置換されている（ヘタールW4のXへの結合に関連して）、Rw1bに対してパラ位にもう1つの置換基RW2bを持っています。
項目5から7のいずれか1つに記載の化合物、またはそれらの誘導体、N-オキシド、プロドラッグ、溶媒和物、互変異性体または立体異性体、ならびにすべての比率のそれらの混合物を含む、前述のそれぞれの生理学的に許容される塩、
wは本明細書でR W1A 、R W1B表し、互いに独立してメチル、
メチルアミノメチル、（ジメチルアミノ）メチル、ピラゾリル、メチルピラゾリル、イミダゾリル、メチルイミダゾリル、1-メチル-1 H-イミダゾール-4-イル、ピリミジニル、テトラゾリル、1 H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル、 CI、-CN、-SO2NH2、-S0 2 NH（CH 3 ）、-S0 2 N（CH 3 ）2、-S0 2 -N-モルホリニル、-S0 2 -N-ピペラジニル、-S0 2 -CH 3 、 -S0 2 -NH-ピロリジニル、-SO2 -NH-ピロリジン-3-イル、-S0 2 -NH-メチルピロリジニル、-S0 2 -NH-（1-メチルピロリジン-3-イル）、-S0 2 -NH-（ピペリジニル）、-S0 2 -NH-（piperdin- -3-イル）、-S0 2 -NH-（methylpiperdinyl）、-S0 2 -NH-（1-methylpiperdin -3-イル）、-S0 2 -NH-オキサニル、-S0 2 -NH- oxan -3-yl、-S0 2 -NH-CH 2- （ピロリジニル）、-S0 2 -NH-CH 2- （ピロリジン-3-イル）、-S0 2 -NH-CH 2 - （メチルピロリジニル）、-S0 2 -NH-CH 2 - （1-メチルピロリジン-3-イル）、-S0 2 - NH-CH 2 -oxanyl、-S0 2 -NH-CH 2 -oxan -4-イル、-S0 2 -NH-CH 2 -ピラゾリル、-S0 2 -NH-CH 2 -ピラゾール-4-イル、-S0 2 -NH-CH 2 -
（メチルピラゾリル）、- SO 2 -NH-CH 2- （1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）、-SO 2 -NH-（ピリミジン-5-イル）、-SO 2 -NH-CH 2 -（ピリミジン-5-イル）、-SO 2 -N（CH 3 ）-CH 2- （ピリミジン-5-イル）、-NH 2 、-N-ピペラジニル、-N-4-メチルピペラジニル、4-N-アセチルピペラジン-1-イル、-OH、-OCH 3 、-C（= O）-OH、-C（= O）-O-（nC 4 H 9 ）、-C（= O）-O-ピリミジニル、- C（= O）-O-ピリミジン-4-イル、-C（= O）-O-（アミノピリミジン）、-C（= O）-O-（2-アミノピリミジン-4-イル）、-C（= O）-NH 2）-C（= O）-NHCH 3 、-C（= O）-N（CH 3 ）2）-C（= O）-NH-シクロヘキシル、-C（= O）-NH-フェニル、-C（= O）-NH-（アゼチジニル）、-C（= O）-NH-（メチルアゼチジニル）、-C（= O）-NH-（1-メチルアゼチジン-3-イル）、-C（ = O）-NH-（1-アセチルアゼチジン-3-イル）、-C（= O）-NH-CH 2- （アゼチジニル）、-C（= O）-NH-CH 2- （1-アセチルアゼチジン-3 -yl）、-C（= O）-NH-（メチルピロリジニル）、-C（= O）-NH-（1-メチル！-ピロリジン-3-イル）、-C（= O）-NH-（（ 3S）-1-メチル-ピリミジン-3-イル）、-C（= O）-NH-（（3f？）-1-メチル-ピリミジン-3-イル）、-C（= O）-N（CH 3 ）-（メチルピロリジニル）、-C（= O）-N（CH 3 ）-（1-メチル-ピロリジン-3-イル）、-C（= O）-NH-CH 2- （メチルピロリジニル）、-C （= O）-NH-CH 2- （1-メチル-ピリミジン- 3-イル）、-C（= O）-NH-（1-アセチルピロリジン-3-イル）、-C（= O）-NH-（フルオロ-メチルピロリドン）、-C（= O）-NH-（2 -フルオロ-1-メチルピロリジン-3-イル）、-C（= O）-NH-（5-フルオロ-1-メチルピロリジン-3-イル）、-C（= O）-NH-（ジフルオロ-メチルピロリドン）、 -C（= O）-NH-（5,5-ジフルオロ-1-メチルピロリジン-3-イル）、-C（= O）-NH-（3,3-ジフルオロ-1-メチルピロリジン-3-イル）、
-C（= O）-NH-オキサニル、-C（= O）-NH-オキサン-4-イル、-C（= O）-NH-ピペリジニル、-C（= O）-NH-ピペリジン-4-イル、-C（= O）-NH-ピペリジン-3-イル、-C（= O）-NH-メチルピペリジン、-C（= O）-NH-（1-メチルピペリジン-4-イル）、-C（ = O）-NH-（1-メチルピペリジン-3-イル）、-C（= O）-NH-（アセチルピペリジン）、-C（= O）-NH-（1-アセチルピペリジン-3-イル）、-C （= O）-NH-（1-アセチルピペリジン-4-イル）、-C（= O）-NH-（オキソピロリジニル）、-C（= O）-NH-（N-メチル-オキソピロリジニル）、-C（ = O）-NH-（5-オキソピロリジン-3-イル）、-C（= O）-NH-（2-オキソピロリジン-3-イル）、-C（= O）-NH-（1-メチル-5 -オキソピロリジン-3-イル）、-C（= O）-NH-（1-メチル-2-オキソピロリジン-3-イル）、-C（= O）-NH-モルホリニル、-C（= O）-NH -CH 2 -モルホリニル、-C（= O）-NH-CH 2 -
モルホリン-2-イル、-C（= 0）-NH-CH 2-モルホリン-3-イル、-C（= 0）-NH-CH 2- （メチルモルホリン）、-C（= 0）-NH-CH 2- （4-メチルモルホリン-2-イル）、-C（= 0）-NH-CH 2- （アセチルモルホリン）。-C（= O）-NH-CH 2 - （4- acetylmorpholin -2-イル）、 - C（= O）-NH-CH 2 - （4- acetylmorpholin -3-イル）、 - C（= 0） -NH-（オキソピペリジニル）、
-C（= 0）-NH-（2-オキソピペリジン-4-イル）、-C（= 0）-NH-（メチル-オキソピペリジニル）、-C（= 0）-NH-（1-メチル-2-オキソピペリジン-4-イル）、-C（= 0）-NH-（1-メチル-6-オキソピペリジン-3-イル）、-C（= 0）-NH（ピリミジン-4-イル）、-C（= 0）-NH（ピリミジン-5-イル）、-C（= 0）-NHCH 2 （ピリミジン-5-イル）" 、-C（= 0）-NH-イミダゾリル、-C（= 0）-NH-イミダゾ！-5-イル、-C（= 0）-NH-メチルイミダゾリル、-C（= 0）-NH-（1-メチル-イミダゾール-5-イル）、-C（= 0）-NH-CH 2 -イミダゾリル、-C（= 0）-NH-CH 2-イミダゾール-5-イル、-C（= 0）-NH- CH 2- （メチルイミダゾリル）、-C（= 0）-NH-CH 2- （ 1-メチル-1H-イミダゾール-5-イル）、-C（= 0）-NH（メチルピラゾリル）、-C（= 0）-NH（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）、- C（= 0）-NHCH 2 （1-メチルピラゾール-4-イル）、-C（= 0）-NH 2-ピリジニル、-C（= 0）-NH 2-ピリジン-3-イル、-C（= 0）-NH -ピリダジニル、 - C（= O）-NH -ピリダジン-3-イル、-C（= O）-NH-CH 2 -pyridazinyl、-C（= O） - NH-CH 2 -pyridazin- 3-イル、-C（= 0）-NH-ピリミジニル、-C（= 0）-NH-ピリミジン-4-イル、-C（= 0）-NH-ピリミジン-5-イル、-CH 2 -NH -（ピリミジン-5-イル）;
R W2a 、R W2bは、存在する場合、互いに独立してH、Br、-CH 2 NH 2 、-CN、-N0 2 、-NH 2 、-NH-C（= 0）-CH 3 、-C（ = O）-O -メチル、-C（= O）-NH 2 、-C（= O）-NH-NH 2 、4-メチルピペラジン-1-イル、4-アセチルピペラジン-1-イル、メチルピラゾリル、1 -メチル-1H-ピラゾール-5-イル、1H-イミダゾール-1-イル、オキサゾリル、1,3-オキサゾール-2-イル、2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-yi;
又はR B、W及びR W2bとは一緒になって二価-O-CH 2 -CH 2 -NH-チェーンそれはその鎖の酸素原子がHetarに取り付けられていることを理解されたいW4のRの位置に置換基W1B -NH一方-その鎖の一部がHetarに取り付けられているW4のRの位置に置換基W2bとし、Rの隣W1のB 。
項目5から7のいずれか1つに記載の化合物、またはそれらの誘導体、N-オキシド、プロドラッグ、溶媒和物、互変異性体または立体異性体、ならびにすべての比率のそれらの混合物を含む、前述のそれぞれの生理学的に許容される塩、
wは本明細書のAr W4は2を表し、 - （（ジメチルアミノ）メチル）フェニル、2-（C（= O）OH）フェニル、2-メチルスルホニルフェニル（2-メタンスルホニル）、2-（モルホリン-4-スルホニル）フェニル、2-ヒドロキシフェニル、2-メトキシフェニル、2-シアノフェニル、2-アミノスルホニルフェニル、2-（N-メチルアミノスルホニル）フェニル、2-（（1-メチルピロリジン-3-イル）-NH-SO 2- ）フェニル、2-（（1-メチルピペリジン-3-イル）-NH-S0 2- ）フェニル、2-（（オキサン-3-イル）-NH-S0 2- ）フェニル、2-（（1-メチルピロリジン-3-イル）-CH 2 -NH -S0 2 - ）フェニル、2-（oxan -4-イル- CH 2 -NH-S0 2 - ）フェニル、2 - （（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル） - CH 2 -NH- S0 2- ）フェニル、2-（（ピリミジン-5-イル）-CH 2 -NH- S0 2- ）フェニル、2-（（ピリミジン-5-イル）-CH 2 -N（CH 3 ）-S0 2 -）フェニル、2-（ty / v "-ジメチルアミノスルホニル）フェニル、2-（NH 2 -C（= 0）-）フェニル（2-カルバモイルフェニル）、2-（（1-メチルピロリジン-3-イル）-NH -C（= 0）-）フェニル、5-ブロモ-2-メタンスルホニルフェニル、2-（ピペラジン-1-スルホニル）フェニル、5-シアノ-2-メタンスルホニルフェニル、2-メタンスルホニル-5-アミノ-フェニル、2-メタンスルホニル-5-ニトロ-フェニル、2-メタンスルホニル-5-アミノメチル-フェニル、2-メタンスルホ ニル-5-カルバモイルフェニル（2-メタンスルホニル-5-（NH2 -C（= 0）-）フェニル）、（2-メタンスルホニル-5-（NH 2 -NH-C（= 0）-）フェニル）、2-メタンスルホニル-5-（CH3C（= 0）NH）-フェニル、2-メタンスルホニル-5-（4-アセチルピペラジン-1-イル）-フェニル、2-メタンスルホニル-5-（4-メチルピペラジン-1-イル）-フェニル、2-メタンスルホニル-5-（1,3-オキサゾール-2-イル）フェニル、メタンスルホニル-5-（2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル）フェニル、5-（1-/-イミダゾール-1-イル）-2-メタンスルホニルフェニル;
ヘタールW4は、4-（メチルアミノ）メチルピリジン-3-イル、4-（（ジメチルアミノ）メチル）ピリジン-3-イル、2-メチルスルホニルピリジン-3-イル、4-メチルスルホニルピリジン-3-イル、2-アミノピリジン-3-を示します。イル、4-（NH 2 -C（= 0））-ピリジン-3-イル、4-クロロピリジン-3-イル、4-シアノピリジン-3-イル、2-ヒドロキシ-ピリジン-3-イル、2-メトキシ-ピリジン-3-イル、3-メタンスルホニル-ピラジン-2イル、3-メタンスルホニル-ピリジン-2-イル、4-（C（= 0）OH）ピリジン-3-イル、4-（1-メチル-1 ---ピラゾール-4-イル）-ピリジン-3-イル、4-（4-メチルピペラジン-1-イル）-ピリジン-3-イル、4-（4-N-アセチルピペラジン-1-イル）ピリジン-3-イル、4-（1-メチル-1H-イミダゾール-4-イル）ピリジン-3-イル、4-（ピリミジン-5-イル）-ピリジン-3-イル、4-メトキシピリジン-3-イル、4- （1 H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル）ピリジン-3-イル、4-（（2アミノピリミジン-4-イル）-0-C（= 0））-ピリジン-3-イル、4-（CH 3 NH-C（= 0））-ピリジン-3-イル、4-（（CH3）2N-C（= 0））-ピリジン-3-イル、4-（（-（1-メチル-アゼチジン-3-イル）-NH-C（= 0）-）ピリジン-3-イル、4-（（1-アセチルアゼチジン-3-イル）-NH-C（= 0）-）ピリジン-3-イル、4-（（1-メチルピロリジン-3-イル）-NH-C（= 0）-）ピリジン-3-イル（4-（1-メチルピロリジン-3-イルカルバモイル）ピリジン-3-イル）、4- （（1-メチルピル オリジン-3-イル）-N（CH 3 ）-C（= 0）-）ピリジン-3-イル、4-（1-メチル-ピロリジン-3-イル）-CH 2 -NH-C（= 0） -ピリジン-3-イル（4-（1-メチル-ピロリジン-3-イルメチルカルバモイル）ピリジン-3-イル）、4-（3-イル中の1-アセチルピロリド）-NH-C（= 0）-ピリジン-3-イル、4-（5-フルオロ-1-メチルピロリジン-3-イル）-NH-C（= 0）-ピリジン-3-イル、4-（3-フルオロ-1-メチルピロリジン-3-イル） -NH-C（= 0）-ピリジン-3-イル、4-（5,5-ジフルオロ-1-メチルピロリジン-3-イル）-NH-C（= 0）-ピリジン-3-イル、4-（ 3,3-ジフルオロ-1-メチルピロリジン-3-イル）-NH-C（= 0）-ピリジン-3-イル、4-（オキサン-4-イル-NH-C（= 0））ピリジン-3-イル、4-（（1-メチルピペリジン-4-イル）-NH-C（= 0）-）ピリジン-3-イル（4-（1-メチル-ピペリジン-4-イルカルバモイル）ピリジン-3-イル）、 4-（（1-メチルピペリジン-3-イル）-NH-C（= 0）-）ピリジン-3-イル（4-（1-メチルピペリジン-3-イルカルブ-アモイル）ピリジン-3-イル）、4- （（（3S）-1-メチル-ピロリジン-3-イル）-NH-C（= 0）-）ピリジン-3-イル、4-（（（3R）-1-メチル-ピロリジン-3-イル） -NH-C（= 0）-）ピリジン3-イル、4-（1-アセチルピペリジン-3-イルカルバモイル）ピリジン-3-イル、4-（1-アセチルピペリジン-4-イルカルバモイル）ピリジン-3-イル、4 -（1-アセチルピペリジン-3-イルメチルカルバモイル）ピリジン-3-イル、4-（1-アセチルピペリジン-4-イ メチルカルバモイル）ピリジン-3-イル、4-（（1-アセチルアゼチジン-3-イル）-CH 2 -NH-C（= 0）-）ピリジン-3-イル（4-（1-アセチルアゼチジン-3-イルメチルカルバモイル）ピリジン-3-イル）、4-（5-オキソピロリジン-3-イル）-NH-C（= 0）-ピリジン-3-イル、4-（2-オキソピロリジン-3-イル）-NH-C（= 0）-ピリジン-3-イル、4-（1-メチル-5-オキソピロリジン-3-イル）-NH-C（= 0）-ピリジン-3-イル、4-（1-メチル-2-オキソピロリジン- 3-イル）-NH-C（= 0）-ピリジン-3-イル、4-（モルホリン3-イル）-CH 2 -NH-C（= 0）-ピリジン-3-イル、4-（4-メチルモルホリン-2-イル）-CH ; NH-CO-ピリジン-3-イル、（4-アセチルモルホリン-3-イル）-CH 2 -NH-C（= 0）-ピリジン-3-イル、4-アセチルモルホリン-2-イル-CH 2 -NH- C（= 0）-ピリジン-3-イル（4-アセチルモルホリン-2-イルメチルカルバモイルピリジン-3-イル）、4-（（2-オキソピペリジン-4-イル）-NH-C（= 0）-）ピリジン-3 -イル（4-（2-オキソピペリジン-4-イルカルバモイル）ピリジン-3-イル）、4-（（1-メチル-2-オキソピペリジン-4-イル）-NH-C（= 0）-）ピリジン-3 -イル（4-（1-メチル-2-オキソピペリジン-4-イルカルバモイル）ピリジン-3-イル）、4-（1-メチル-6-オキソピペリジン-3-イル）-NH-C（= 0）-）ピリジン-3-イル（4-（1-メチル-6-オキソピペリジン-3-イルカルバモイル）ピリジン-3-イル、4-（フェニル-NH-C（= 0）-）ピリジン-3-イル（4-（フェニルカルバモイル）ピリジン-3-イル）、4-（（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）NH-C（= 0））ピリジン-3-イル、4-（（1-メチルピラゾール-4- yl）-CH 2 NH-C（= 0））-ピリジン-3-イル、4-（ピリジン-3-イル）-NH-C（= 0）-ピリジン-4-イル、4-（（1-メチル-イミダゾール-5-イル）-CH 2 -NH-C（= 0）-）ピリジン-3-イル）（4-（1-メチル-イミダゾール5-イルメチル）カルバモイルピリジン-3-イル）、4-（ （ピリミジン-4-イル）-NH-C（= 0））ピリジン-3-イル、4-（（ピリミジニル-5-イル）-NHC（= 0））-ピリジン-3-イル、4-（（（ピリミジニル-5-イル）-CH 2 NHC（= 0））-ピリジン-3-イル、4-（ピリダジン-3 -イルメチルカルバモイル）ピリジン-3-イル、4-メタンスルホニル-ピリジン-1- ium- -1-オラート-3-イル、2H用のL 3H、4H-ピリド[4,3-b] [1 I 4]オキサジン-8-イル、4-カルバモイルピリミジン-5-イル、1-メチル-I HI ^ .S-トリアゾール-S-イル、4- [（ピリミジン-5-イル）アミノ]メチルピリジン-3-イル。
項目9、若しくは誘導体、N-オキシド、プロドラッグ、溶媒和物、互変異性体もしくは立体異性体、ならびにに記載の化合物またはそれらの全ての比率での混合物を含む、上記の各々の生理学的に許容される塩を、前記Rは、4-エチルフェニルを表し、 2,5-ジメチルフェニル、3-メトキシフェニル、4-フルオロフェニル、3-ブロモフェニル、4-ブロモフェニル、2-クロロ-5-メトキシ-フェニル、3-アミノ-4-メチルフェニル、4-アミノ-3-フルオロ-フェニル、ジヒドロベンゾフラン-5-イル、A-メチル-インドール-6-イル、1-エチル-1H-インドール-6-イル、2-（ジフルオロメチル）-1H-インドール-6-イル、1,4-ジメチル- 1 H-インドール-6-イル、1,5-ジメチル-1 H-インドール-6-イル、4-フルオロ-1-メチルインドール-6-イル、5-フルオロ-1-メチルインドール-6-イル、7 -フルオロ-1-メチル-インドール-6-イル、ベンゾチアゾール-6-イル、ベンゾチアゾール-5-イル、3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル、3-メチル-1-ベンゾチオフェン-5-イル、2 、3-ジヒドロベンゾ[1,4]ジオキシン-6-イル、
1-メチル-1 /-ピロロ[2,3-b]ピリジン-6-イル、2-アミノ-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル、2-アミノ-1,3-ベンゾチアゾール-6-イル、 2-（ピロリジン-2-イル-C（= 0）-NH-）-1,3-ベンゾチアゾール-6-イル、2,1,3-ベンゾチアゾール-5-イル。
11.以下からなる群から選択される、項目1から10のいずれか1つに記載の化合物、またはその誘導体、N-オキシドおよび/または生理学的に許容される塩。
8-（2,3-ジヒドロ-1,4-ベンゾジオキシン-6-イル）-A /-（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）キノキサリン-6-アミン
5-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）-7- {1 H、2H、3H-ピロロ[2,3-c]ピリジン-1-イル}キノキサリン
A-（2-メタンスルホニルフェニル）-8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-アミン
8-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-A /-（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）キノキサリン-6-アミン
8-（2-クロロ-5-メトキシフェニル）-A /-（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）キノキサリン-6-アミン
A /-（2-メタンスルホニルピリジン-3-イル）-8-（1-メチル-1-インドール-6-イル）キノキサリン-6-アミン
8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）-A /-[2-（モルホリン-4-スルホニル）フェニル]キノキサリン-6-アミン
2-{[8-（1-メチル-1-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ}ベンゼン-1-スルホンアミド
8-（1,3-ベンゾチアゾール-5-イル）-A /-（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）キノキサリン-6-アミントリフルオロアセテート
A /-（5-ブロモ-2-メタンスルホニルフェニル）-8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-アミン
A-（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）-8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-アミン
A /-（2-メトキシピリジン-3-イル）-8-（1-メチル-1-インドール-6-イル）キノキサリン-6-アミン
3-{[8-（1-メチル-1-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ}ピリジン-2-オール
8-（1-メチル-1 /-/-インドール-6-イル）-A- [2-（ピペラジン-1-スルホニル）フェニル]キノキサリン
6-アミン
A /-メチル-2-{[8-（1-メチル-1-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ}ベンゼン-1-スルホンアミド
3 - Λ /-[8-（1-メチル-1-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]ピリジン-2,3-ジアミン
3-{[8-（1-メチル-1-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ}ピリジン-4-カルボニトリル
3-{[8-（1-メチル-1-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ}ピリジン-4-カルボキサミド
A /、A /-ジメチル-2-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ}ベンゼン-1-スルホンアミド
/ S-（2-メタンスルホニルフェニル）-8- {1-メチル-1--ピロロ[2,3-b]ピリジン-6-イル}キノキサリン-6-アミントリフルオロアセテート
A-（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）-8-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）キノキサリン-6-アミン
/ ＼-（4-メトキシピリジン-3-イル）-8-（1-メチル-1-インドール-6-イル）キノキサリン-6-アミン
3- {[8-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ}ピリジン-4-カルボニトリル
4-メタンスルホニル-3-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ}ベンゾニトリル
3-{[8-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ}ピリジン-4-カルボキサミド
A-（5-メタンスルホニルピリミジン-4-イル）-8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-アミン
3-{[8-（1-メチル-1H-インドール-5-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ}ピリジン-4-カルボニトリル
3-{[8-（1-メチル-1 /-インドール-5-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ}ピリジン-4-カルボキサミド
A /-（4-クロロピリジン-3-イル）-8-（1-メチル-1H-インドール-5-イル）キノキサリン-6-アミン8-（1-メチル-1H-インドール-5-イル） -A /-[4-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）ピリジン-3-イル]キノキサリン-6-アミン
8-（1-メチル-1-インドール-5-イル）-A- [4-（4-メチルピペラジン-1-イル）ピリジン-3-イル]キノキサリン-6-アミン
8-（1-メチル-1H-インドール-5-イル）-A /-[4-（ピリミジン-5-イル）ピリジン-3-イル]キノキサリン-6-アミン
5-（1-メチル-1H-インドール-5-イル）-7- {1 H、2 V、3H-ピロロ[2,3-c]ピリジン-1-イル}キノキサリン
A /-（2-メタンスルホニル-5-ニトロフェニル）-8-（1-メチルインドール-6-イル）キノキサリン-6-アミン
6-メタンスルホニル-/ S / 1- [8-（1-メチル-1-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]ベンゼン-1,3-ジアミン
8-（2,3-ジヒドロ-1-ベンゾフラン-5-イル）-A-（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）キノキサリン-6-アミン
A /-[5-（アミノメチル）-2-メタンスルホニルフェニル] -8-（1-メチル-1H-インドール-5-イル）キノキサリン-6-アミン
8-（2,5-ジメチルフェニル）-/ ＼ /-（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）キノキサリン-6-アミン
8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）-/ ＼-[4-（4-メチルピペラジン-1-イル）ピリジン-3-イル]キノキサリン-6-アミン
A /-（4-メタンスルホニル-3-{[8-（1-メチル-1-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ}フェニル）アセトアミド
A- [5-（1-/-イミダゾール-1-イル）-2-メタンスイフォニルフェニル] -8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-アミン
A- [2-メタンスルホニル-5-（2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル）フェニル] -8-（1-メチル-1-インドール-6-イル）キノキサリン-6-アミン
4-メタンスルホニル-3-{[8-（1-メチル-1-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ}ピリジン-1-イウム-1-オレート
A /-[2-メタンスルホニル-5-（4-メチルピペラジン-1-イル）フェニル] -8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-アミン
1- [4-（4-メタンスルホニル-3-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ}フェニル）ピペラジン-1-イル]エタン-1- 1
3-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]オキシ}ピリジン-4-カルボニトリルA7-（4-メタンスイフォニルピリジン-3-イル）-8- [3- （1 H-1,2,3-トリアゾール-4-イル）フェニル]キノキサリン-6-アミン
/ S /-（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）-8- [1-（プロパン-2-イル）-1-インドール-6-イル]キノキサリン-6-アミン
8- [3-（ジメチルアミノ）フェニル] -A /-（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）キノキサリン-6-アミン
A-（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）-8-（3-メチルフェニル）キノキサリン-6-アミン/-メチル-3-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン- 6-イル]アミノ}ピリジン-4-カルボキサミド
A、A7-ジメチル-3-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ}ピリジン-4-カルボキサミド
3-{[8-（1-メチル-1-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ} -A /-（ピリミジン-5-y I）ピリジンe-4-カルボキサミドe
3-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ}-/ ＼ /-（ピリミジン-5-イルメチル）ピリジン-4-カルボキサミド
3- {[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ}-/ ＼-[（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）メチル]ピリジン-4-カルボキサミド
4-メタンスルホニル-＼ 1-メチル-/ V3- [8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]ベンゼン-、3-ジアミン
8- [3-（クロロメチル）-1-ベンゾフラン-5-イル] -N-（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）キノキサリン-6-アミン
8-（7-フルオロ-1-メチル-1H-インドール-6-イル）-N-（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）キノキサリン-6-アミン
8-（4-エチルフェニル）-N-（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）キノキサリン-6-アミン8-（1 H-1,3-ベンゾジアゾール-5-イル）-N-（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）キノキサリン-6-アミン
N-（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）-8-（3-メトキシフェニル）キノキサリン-6-アミン
8-（3,3-ジメチル-2,3-ジヒドロ-1-ベンゾフラン-5-イル）-N-（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）キノキサリン-6-アミン
8-（3-エチルフェニル）-N-（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）キノキサリン-6-アミン
8-（2-アミノ-5-メチルフェニル）-N-（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）キノキサリン-6-アミン
2- {7-[（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）アミノ]キノキサリン-5-イル} -4-メチルフェノール
8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）-N- [4-（1H-1 ^ .S ^-テトラゾール-Syピリジン-S-イル]キノキサリン-6-アミン
N-（4-クロロピリジン-3-イル）-8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-アミン8-（4-フルオロ-1-メチル-1H-インドール-6 -イル）-N-（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）キノキサリン-6-アミン
4-メタンスルホニル-3-{[8-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ}ピリジン-1-イウム-1-オレート
8-（5-フルオロ-1-メチル-1H-インドール-6-イル）-N-（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）キノキサリン-6-アミン
N-（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）-8-（2-メトキシ-5-メチルフェニル）キノキサリン-6-アミン
8-（3-アミノ-4-メチルフェニル）-N-（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）キノキサリン-6-アミン
N-（3-メタンスルホニルピリジン-2-イル）-8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-アミン
1- [4-（3-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ}ピリジン-4-イル）ピペラジン-1-イル]エタン-1- 1
N- [4-（1-メチル-1H-イミダゾール-4-イル）ピリジン-3-イル] -8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-アミン
8-（1-メチル-1H-インドール-ey-N ^ H.SH ^ H-ピリド^ .S- ^ tl。^オキサジン-S-イル}キノキサリン-6-アミン
2- {[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ} -N-[（ピリミジン-5-イル）メチル]ベンゼン-1-スルホンアミド
2-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ}ベンゾニトリル
2-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ}ベンズアミド
4-シアノ-3-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ}ピリジン-1-イウム-1-オレート
3- {メチル[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ}ピリジン-4-カルボニトリル
3-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ} -N-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）ピリジン-4-カルボキサミド
N- [2-メタンスルホニル-5-（1-メチル-1H-ピラゾール-5-イル）フェニル] -8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-アミン
N- [2-メタンスルホニル-5-（1,3-オキサゾール-2-イル）フェニル] -8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-アミン
3- {メチル[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ}ピリジン-4-カルボキサミド
3-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ} -N-フェニルピリジン-4-カルボキサミド
3-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ} -N-（1-メチル-2-オキソピペリジン-4-イル）ピリジン-4-カルボキサミド
N-（1-アセチルアゼチジン-3-イル）-3-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ}ピリジン-4-カルボキサミド
3-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ} -N-（1-メチルピロリジン-3-イル）ピリジン-4-カルボキサミド
2- {[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ} -N-（ピリミジン-5-イル）ベンゼン-1-スルホンアミド
3- {[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ} -N-（オキサン-4-イル）ピリジン-4-カルボキサミド
6-メタンスルホニル-N1- [8-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）キノキサリン-6-イル]ベンゼン-1,3-ジアミン
N-（2-メタンスルホニル-5-ニトロフェニル）-8-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）キノキサリン-6-アミン
N-（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）-N-メチル-8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-アミン
N-（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）-8-（3-メチル-1-ベンゾチオフェン-5-イル）キノキサリン-6-アミン
4-メタンスルホニル-3-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ}安息香酸メチル
4-メタンスルホニル-3-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イルジャミノイベンズアミド
8-（2,1,3-ベンゾチアジアゾール-5-イル）-N-（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）キノキサリン-6-アミン
8-（1 H-1,2,3-ベンゾトリアゾール-5-イル）-N-（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）キノキサリン-6-アミン
4-メタンスルホニル-3-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ}ベンゾヒドラズルド
8-（2,1,3-ベンゾオキサジアゾール-5-イル）-N-（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）キノキサリン-6-アミン
N-（1-アセチルピロリジン-3-イル）-3-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ}ピリジン-4-カルボキサミド
3-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ} -N-（1-メチル-6-オキソピペリジン-3-イル）ピリジン-4-カルボキサミド
3-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ} -N-（1-メチルピペリジン-4-イル）ピリジン-4-カルボキサミド
3-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ} -N-（1-メチルピペリジン-3-イル）ピリジン-4-カルボキサミド
3- {メチル[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ} -N-（ピリミジン-5-イル）ピリジン-4-カルボキサミド
N-シクロヘキシル-3-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ}ピリジン-4-カルボキサミド
3-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ} -N-（2-オキソピペリジン-4-イル）ピリジン-4-カルボキサミド
2- {7-[（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）アミノ]キノキサリン-5-イル} -4-メチルベンズアミド
8-（3-エトキシフェニル）-N-（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）キノキサリン-6-アミン
N-（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）-8- [3-（プロパン-2-イルオキシ）フェニル]キノキサリン-6-アミン
8-（4-アミノフェニル）-N-（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）キノキサリン-6-アミン8-（3-アミノフェニル）-N-（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）キノキサリン-6-アミンブチル3 -{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ}ピリジン-4-カルボキシレート
3-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ} -N-[（モルホリン-3-イル）メチル]ピリジン-4-カルボキサミド
N-[（4-アセチルモルホリン-3-イル）メチル] -3-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ}ピリジン-4-カルボキサミド
3-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ} -N-[（4-メチルモルホリン-2-イル）メチル]ピリジン-4-カルボキサミド
N-[（-アセチルアゼチジン-3-イル）メチル] -3-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ}ピリジン-4-カルボキサミド
N-[（4-アセチルモルホリン-2-イル）メチル] -3-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ}ピリジン-4-カルボキサミド
3-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ} -N-[（1-メチルピロリジン-3-イル）メチル]ピリジン-4-カルボキサミド
N-[（1-メチル-1H-イミダゾール-5-イル）メチル] -3-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ}ピリジン- 4-カルボキサミド
3- {[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ} -N-[（ピリダジン-3-イル）メチル]ピリダイン-4-カルボキサミド
4- {[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ}ピリジン-3-カルボニトリル
N-（1-アセチルピペリジン-4-イル）-3-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ}ピリジン-4-カルボキサミド
N-（1-アセチルピペリジン-3-イル）-3-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ}ピリジン-4-カルボキサミド
5- {[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ}ピリミジン-4-カルボキサミド
3-{[8-（3-メチル-1-ベンゾチオフェン-5-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ}ピリジン-4-カルボニトリル
3-{[8-（3-メチル-1-ベンゾチオフェン-5-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ} -N-（1-メチルピロリジン-3-イル）ピリジン-4-カルボキサミド
N-（4-メタンスルホンイピリジン-3-イル）-8-（4-メトキシフェニル）キノキサリン-6-アミン
N-（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）-8-（5-メトキシ-2-メチルフェニル）キノキサリン-6-アミン
8- [1-（ジフルオロメチル）-1H-インドール-6-イル] -N-（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）キノキサリン-6-アミン
8-（4-ブロモフェニル）-N-（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）キノキサリン-6-アミン8-（3-ブロモフェニル）-N-（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）キノキサリン-6-アミン2-アミノピリミジン-4-イル3-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ}ピリジン-4-カルボキシレート
8-（1,2-ベンゾチアゾール-5-イル）-N-（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）キノキサリン-6-アミン
8-（2-アミノ-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル）-N-（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）キノキサリン-6-アミン
N-（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）-8- [3-（トリフルオロメトキシ）フェニル]キノキサリン-6-アミン
N-（4- {7-[（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）アミノ]キノキサリン-5-イル}フェニル）ピロリジン-2-カルボキサミド
N-（3- {7-[（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）アミノ]キノキサリン-5-イル}フェニル）ピロリジン-2-カルボキサミド
8-（1-エチル-1H-インドール-6-イル）-N-（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）キノキサリン-6-アミン
N-（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）-8-（1-メチル-1H-1,2,3-ベンゾトリアゾール-5-イル）キノキサリン-6-アミン
2-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ} -N-[（1-メチルピロリジン-3-イル）メチル]ベンゼン-1-スルホンアミド
N-（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）-8-（2-メチル-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル）キノキサリン-6-アミン
N-（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）-8-（1-メチル-1 H-1,2,3-ベンゾトリアゾール-6-イル）キノキサリン-6-アミン
2-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ} -N-（1-メチルピロリジン-3-イル）ベンゼン-1-スルホンアミド
2-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ} -N-[（オキサン-4-イル）メチル]ベンゼン-1-スルホンアミド
2-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ} -N-[（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）メチル]ベンゼン- 1-スルホンアミド
8-（2-アミノ-1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N-（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）キノキサリン-6-アミン
N- {4-[（ジメチルアミノ）メチル]ピリジン-3-イル} -8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-アミン
N- {2-[（ジメチルアミノ）メチル]フェニル} -8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-アミン
2- {[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ}安息香酸
3- {[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ}ピリジン-4-カルボン酸
3-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ} -N-（1-メチルアゼチジン-3-イル）ピリジン-4-カルボキサミド
N-メチル-3-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ} -N-（1-メチルピロリジン-3-イル）ピリジン-4-カルボキサミド
2-{[8-（-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ} -N-（1-メチルピロリジン-3-イル）ベンズアミド
N-（5- {7-[（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）アミノ]キノキサリン-5-イル} -1,3-ベンゾチアゾール-2-イル）ピロールイミド-2-カルボキサミド
N-（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）-8-（1-プロピル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-アミン
N-（6- {7-[（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）アミノ]キノキサリン-5-イル} -1,3-ベンゾチアゾール-2-イル）ピロリジン-2-カルボキサミド
N-（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）-8- [4-（トリフルオロメチル）フェニル]キノキサリン-6-アミン
8-（4-アミノ-3-フルオロフェニル）-N-（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）キノキサリン-6-アミン
N-メチル-2-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ} -N-[（ピリミジン-5-イル）メチル]ベンゼン-1-スルホンアミド
8-（4-フルオロフェニル）-N-（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）キノキサリン-6-アミン8-（1,4-ジメチル-1H-インドール-6-イル）-N-（4-メタンスルホニルピリジン- 3-イル）キノキサリン-6-アミン
8-（2-アミノ-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル）-N-（2-メタンスルホニルフェニル）キノキサリン-6-アミン
N-（2-メタンスルホニルフェニル）-8-（3-メチル-1-ベンゾチオフェン-5-イル）キノキサリン-6-アミン
8-（3,5-ジエチルフェニル）-N-（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）キノキサリン-6-アミン
3-{[8-（3-メチル-1-ベンゾチオフェン-5-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ} -N-[（3S）-1メチルピロリジン-3-イル]ピリジン-4-カルボキサミド
3-{[8-（3-メチル-1-ベンゾチオフェン-5-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ} -N-[（3R）-1メチルピロリジン-3-イル]ピリジン-4-カルボキサミド
8- [2-（ジメチルアミノ）-5-メチルフェニル] -N-（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）キノキサリン-6-アミン
N-（1-メチル-1 H-1,2,3-トリアゾール-5-イル）-8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン6-アミン
8-（1,5-ジメチル-1H-インドール-6-イル）-N-（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）キン-オキサリン-6-アミン
3-{[8-（4-フルオロ-1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ} -N-（1-メチルピロリジン-3-イル）ピリジン-4-カルボキサミド
3-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]オキシ}ピリジン-4-カルボン酸
2- {[8-（3-メチル-1-ベンゾチオフェン-5-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ} -N-（1-メチルピロリジン-3-イル）ベンゼン-1-スルホンアミド
N-（5- {7-[（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）アミノ]キノキサリン-5-イル} -1-ベンゾチオフェン-2-イル）アセトアミド
8- [2-（ジメチルアミノ）-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル] -N-（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）キノキサリン-6-アミン
3- {[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ} -N-（ピリミジン-4-イル）ピリジン-4-カルボキサミド
N-（1-アセチルアゼチジン-3-イル）-3-{[8-（3-メチル-1-ベンゾチオフェン-5-イル）キン-オキサリン-6-イル]アミノ}ピリジン-4-カルボキサミド
8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）-N-（4-{[（ピリミジン-5-イル）アミノ]メチル}ピリジン-3-イル）キノキサリン-6-アミン
2-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ} -N-（1-メチルピペリジン-3-イル）ベンゼン-1-スルホンアミド
2- {[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ} -N-（オキサン-3-イル）-ベンゼン-1-スルホンアミド
N-（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）-8- [3-（メチルスルファニル）フェニル]キン-オキサリン-6-アミン
N-（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）-8- [3-（トリフルオロメチル）-1-ベンゾチオ-フェン-5-イル]キノキサリン-6-アミン
8-（4-ブロモ-3-フルオロフェニル）-N-（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）キノキサリン-6-アミン
8-（4-ブロモ-2-メチルフェニル）-N-（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）キン-オキサリン-6-アミン
N-（4- methanesulfonylpyridin -3-イル）-8- [4-（ペンタフルオロA 6 -スルファニル）フェニル] -quinoxalin -6-アミン
3- {[8-（2-アミノ-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ} -N-（1-メチルピロリジン-3-イル）ピリジン-4-カルボキサミド
3-{[8-（4-ブロモフェニル）キノキサリン-6-イル]アミノ} -N-（1-メチルピロリジン-3-イル）-ピリジンe-4-カルボキサミド
N-（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）-8- [2-（メチルアミノ）-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]キノキサリン-6-アミン
5- {7-[（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）アミノ]キノキサリン-5-イル} -2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾチアゾール-2-オン（5- {7-[（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）アミノ]キノキサリン-5-イル} -1,3-ベンゾチアゾール-2-オール）
8-（2-アミノ-1-ベンゾチオフェン-5-イル）-N-（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）-キノキシイン-6-アミン
8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）-N- {4-[（メチルアミノ）メチル]ピリジン-3-イル}-キノキサリン-6-アミン
8-（3-メチル-1-ベンゾチオフェン-5-イル）-N- {4-[（メチルアミノ）メチル]ピリジン-3-イル}キノキサリン-6-アミン
N-（5-ブロモピリミジン-4-イル）-8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-アミン3-{[8-（3-メチル-1-ベンゾチオフェン-5-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ}ピリジン-4-カルボキサミド
3-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ} -N-（ピリジン-3-イル）ピリジン-4-カルボキサミド
8-（2-アミノ-1-ベンゾチオフェン-6-イル）-N-（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）キノキサリン-6-アミン
3-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]オキシ}ピリジン-4-カルボオキサミド
3-{[8-（3-メチル-1-ベンゾチオフェン-5-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ} -N-（5-オキソ-ピロリジン-3-イル）ピリジン-4-カルボキサミド
3-{[8-（3-メチル-1-ベンゾチオフェン-5-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ} -N-（2-オキソピロリジン-3-イル）ピリジン-4-カルボキサミド
3-{[8-（3-メチル-1-ベンゾチオフェン-5-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ} -N-（1-メチル-5-オキソピロリジン-3-イル）ピリジン-4-カルボキサミド
3-{[8-（3-メチル-1-ベンゾチオフェン-5-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ} -N-（1-メチル-2-オキソピロリドイン-3-イル）ピリドイン-4 -カルボキサミデ
8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）-N- {4-[（メチルアミノ）メチル]ピリジン-3-イル}-キノキサリン-6-アミン
N-メチル-3-{[8-（3-メチル-1-ベンゾチオフェン-5-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ}-ピリジン-4-カルボキシアミド
3-{[8-（4-ブロモフェニル）キノキサリン-6-イル]アミノ} -N-（1-メチルピロリジン-3-イル）ピリジンe-4-カルボキサミド
3-{[8-（2-アミノ-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ} -N-（1-メチルピロリジン-3-イル）ピリジン-4-カルボキサミド
N-（4- methanesulfonylpyridin -3-イル）-8- [4-（ペンタフルオロA 6 -スルファニル）フェニル] -quinoxalin -6-アミン
3-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ} -N-（ピリミジン-4-イル）ピリジン-4-カルボキサミド
8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）-N-（4-{[（ピリミジン-5-イル）アミノ]メチル}ピリジン-3-イル）キノキサリン-6-アミン
2-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ} -N-（1-メチル-ピペリジン-3-イル）ベンゼン-1-スルホンアミド
2-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ} -N-（オキサン-3-イル）-ベンゼン-1-スルホンアミド
N-（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）-8- [3-（メチルスルファニル）フェニル]キノキサリン-6-アミン
8-（4-ブロモ-3-フルオロフェニル）-N-（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）キノキサリン-6-アミン
8-（4-ブロモ-2-メチルフェニル）-N-（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）キン-オキサリン-6-アミン
2-アミノ-N-（5- {7-[（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）アミノ]キノキサリン-5-イル} -1-ベンゾチオフェン-2-イル）アセトアミド
N-（5-フルオロ-1-メチルピロリジン-3-イル）-3-{[8-（3-メチル-1-ベンゾチオフェン-5-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ}ピリジン-4-カルボキサミド
N-（3-フルオロ-1-メチルピロリジン-3-イル）-3-{[8-（3-メチル-1-ベンゾチオフェン-5-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ}ピリジン-4-カルボキサミド
N-（5,5-ジフルオロ-1-メチルピロリジン-3-イル）-3-{[8-（3-メチル-1-ベンゾチオフェン-5-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ}ピリジン-4-カルボキサミド
N-（3,3-ジフルオロ-1-メチルピロリジン-3-イル）-3-{[8-（3-メチル-1-ベンゾチオフェン-5-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ}ピリジン-4-カルボキサミド。
12.項目1から11のいずれか1つで定義される式（I）の少なくとも1つの化合物、またはその誘導体、N-オキシド、プロドラッグ、溶媒和物、互変異性体または立体異性体、ならびに生理学的に許容される塩を含む医薬組成物。薬学的に許容される担体と一緒に、有効成分として、すべての比率のそれらの混合物を含む、前述のそれぞれの。
第２の有効成分またはその誘導体、Ｎ－オキシド、プロドラッグ、溶媒和物、トートマーまたはそれらの立体異性体、ならびにすべての比率のそれらの混合物を含む、前述のそれぞれの生理学的に許容される塩をさらに含む、項目１２に記載の医薬組成物。ここで、その第２の有効成分は、項目１のいずれか１つで定義される式（Ｉ）の化合物よりも大きい。
項目1から11のいずれか1つで定義される式（I）の少なくとも1つの化合物、またはその誘導体、N-オキシド、プロドラッグ、溶媒和物、互変異性体または立体異性体、ならびに
すべての比率のそれらの混合物を含む、前述のそれぞれの生理学的に許容される塩。
16.項目1から11のいずれか1つで定義される式（I）の化合物、またはその誘導体、N-オキシド、プロドラッグ、溶媒和物、互変異性体または立体異性体、ならびに前述のそれぞれの生理学的に許容される塩。すべての比率でのそれらの混合物。
17.の別々のパックを含むセット（キット）
a）項目1から11のいずれか1つで定義される式（I）の化合物、またはその誘導体、N-オキシド、プロドラッグ、溶媒和物、互変異性体または立体異性体、ならびにそれぞれの生理学的に許容される塩の有効量すべての比率でのそれらの混合物を含む、前述のもの; そして
b）項目1から11のいずれか1つで定義されている式（I）の化合物ではない追加の有効成分の有効量。
アイテムF
神経保護に使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、ＰＦＫＦＢ３は、参照により本明細書に組み込まれるＷＯ２０１８０８７０２１Ａ１に記載されているものから選択される。
神経保護に使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、以下から選択される。
1.式Iの化合物
（I） 、Wは本明細書中、R1は、N-メチルインドール-6-イル（1-メチル-1H-インドール-6-イル）、3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル、1-メチル-1H-ピロロを示し[3,2-b]ピリジン-6-イル; R2は1H-ピラゾール-4-イルまたは1-メチル-1H-ピラゾール-4-イルを示し、R3は1H-イミダゾール-2-イル、1-メチル-1H-イミダゾール-2-イル、1H-イミダゾール-を示します。 5-イル、1-メチル-1H-イミダゾール-5-イル、1H-1,2,3-トリアゾール-5-イル、1-メチル-1H-1,2,3-トリアゾール-5-イル、モルホリン- 2-イル、モルホリン-3-イル、ピリジン-3-イル、ピリジン-4-イル、4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル、4-メチル-4H-1,2,4-トリアゾール- 3-イル; または
R2は1H-ピラゾール-3-イルまたは1-メチル-1H-ピラゾール-3-イルを示し、
R3は、1 H-1,2,3-トリアゾール-5-イル、1-メチル-1H-1,2,3-トリアゾール-5-イル、4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル、4を示します。 -メチル-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル; または
R2は、1H-ピリダジン-6-オン-3-イル、6-メトキシピリダジン-3-イル、および
R3はピリジン-3-イル、ピリジン-4-イルを示します。または誘導体、N-オキシド、プロドラッグ、溶媒和物、互変異性体または
それらの立体異性体、ならびにすべての比率のそれらの混合物を含む、前述のそれぞれの生理学的に許容される塩。
2. 項目１による化合物、またはそれらの誘導体、Ｎ－オキシド、プロドラッグ、溶媒和物、互変異性体または立体異性体、ならびにすべての比率のそれらの混合物を含む、前述のそれぞれの生理学的に許容される塩。
R1はN-メチル-インドール-6-イル（1-メチル-1H-インドール-6-イル）、3-メチル-1ベンゾフラン-5-イルを示します。
R2は1-メチル-1H-ピラゾール-4-イルを示し、
R3は、1-メチル-1 H-イミダゾール-2-イル、1-メチル-1 H-イミダゾール-5-イル、1メチル-1 H-1,2,3-トリアゾール-5-イル、モルホリン-2-を示します。イル、ピリジン-3-イル、4-メチル-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル; またはR2は1-メチル-1H-ピラゾール-3-イルを示し、
R3は1-メチル-1H-1,2,3-トリアゾール-5-イル、4-メチル-4H-1,2,4-トリアゾール3-イルを示します。
oをR R2は、1つのH-ピリダジン-6-オン-3-イル、6-メトキシピリダジン-3-イルを表し、R 3は、ピリジン-3-イルを表します。
項目1または2、またはその誘導体、N-オキシド、プロドラッグ、溶媒和物、互変異性体もしくは立体異性体、ならびに全ての比率でのそれらの混合物を含む、上記の各々の生理学的に許容される塩、のいずれかに記載の3.Compound、前記R1の意味N-メチル-インドール-6-イル（1-メチル-1H-インドール-6-イル）、3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル;
R2は1-メチル-1H-ピラゾール-4-イルを示し、
R3は、1-メチル-1 H-イミダゾール-2-イル、1-メチル-1 H-イミダゾール-5-イル、1-メチル-1 H-1,2,3-トリアゾール-5-イル、モルホリン-2を示します。 -イル、ピリジン-3-イル、4-メチル-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル。
3の項目1のいずれかに記載の4.Compound、またはその誘導体、N-オキシド、プロドラッグ、溶媒和物、互変異性体もしくは立体異性体、ならびに全ての比率でのそれらの混合物を含む、上記の各々の生理学的に許容される塩、wは本明細書R1 N-メチル-インドール-6-イル（1-メチル-1H-インドール-6-イル）、3-メチル-1ベンゾフラン-5-イルを示す; R2は1-メチル-1H-ピラゾール-4-イルを示し、R3は1-メチル-1H-イミダゾール-2-イル、1-メチル-1H-イミダゾール-5-イル、1メチル-1H-1を示します。 、2,3-トリアゾール-5-イル、モルホリン-2-イル、ピリジン-3-イル、4-メチル-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル。
項目1～4、またはこれらの誘導体、N-オキシド、プロドラッグ、溶媒和物、互変異性体もしくは立体異性体、ならびに全ての比率でのそれらの混合物を含む、上記の各々の生理学的に許容される塩、のいずれかに記載の5.Compound、前記R1の意味N-メチル-インドール-6-イル（1-メチル-1H-インドール-6-イル）、3-メチル-1ベンゾフラン-5-イル; R2は1-メチル-1H-ピラゾール-4-イルを示し、R3は1-メチル-1H-イミダゾール-2-イル、1-メチル-1H-イミダゾール-5-イル、1メチル-1H-1を示します。 、2,3-トリアゾール-5-イル。
項目1または2、またはその誘導体、N-オキシド、プロドラッグ、溶媒和物、互変異性体もしくは立体異性体、ならびに全ての比率でのそれらの混合物を含む、上記の各々の生理学的に許容される塩、のいずれかに記載の6.Compound、前記R1の意味N-メチル-インドール-6-イル; R2は1-メチル-1H-ピラゾール-3-イルを示し、R3は1-メチル-1H-1,2,3-トリアゾール-5-イル、4-メチル-4H-1,2,4-トリアゾール3を示します。 -イル。
項目1または2、またはその誘導体、N-オキシド、プロドラッグ、溶媒和物、互変異性体もしくは立体異性体、ならびに全ての比率でのそれらの混合物を含む、上記の各々の生理学的に許容される塩、のいずれかに記載の7.Compound、前記R1の意味N-メチル-インドール-6-イル; R2は1H-ピリダジン-6-オン-3-イルまたは6-メトキシピリダジン-3-イルを示し、R3はピリジン-3-イルを示します。
8.化合物、またはN-オキシドおよび/またはその生理学的に許容される塩は、以下からなる群から選択される：
6-[{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ}（ピリジン-3-イル）メチル] -2,3-ジヒドロピリダジン-3-オン（6 -{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）-キノキサリン-6-イルアミノ]-ピリジン-3-イル-メチル} -2H-ピリダジン-3-オン）
6-[（S）-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ}（ピリジン-3-イル）メチル] -2,3-ジヒドロピリダジン-3 -1
6-[（R）-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ}（ピリジン-3-イル）メチル] -2,3-ジヒドロピリダジン-3 -1
N-[（1-メチル-1H-イミダゾール-2-イル）（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）メチル] -8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-アミン
N-[（S）-（1-メチル-1H-イミダゾール-2-イル）（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）メチル] -8（1-メチル-1H-インドール-6 -イル）キノキサリン-6-アミン
N-[（R）-（1-メチル-1H-イミダゾール-2-イル）（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）メチル] -8（1-メチル-1H-インドール-6 -イル）キノキサリン-6-アミン
N-[（6-メトキシピリダジン-3-イル）（ピリジン-3-イル）メチル] -8-（1-メチル-1H-インドール6-イル）キノキサリン-6-アミン
N-[（S）-（6-メトキシピリダジン-3-イル）（ピリジン-3-イル）メチル] -8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-アミン
N-[（R）-（6-メトキシピリダジン-3-イル）（ピリジン-3-イル）メチル] -8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-アミン
N-[（1-メチル-1H-1,2,3-トリアゾール-5-イル）（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）メチル] -8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-アミン（[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）-キノキサリン-6-イル]-[（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）-（3-メチル-3H- [1,2,3]トリアゾール-4-イル）-メチル]-アミン）
N-[（S）-（1-メチル-1H-1,2,3-トリアゾール-5-イル）（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）メチル] 8-（1-メチル- 1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-アミン
N-[（R）-（1-メチル-1H-1,2,3-トリアゾール-5-イル）（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）メチル]
8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-アミン
N-（1-メチル-1H-イミダゾール-5-イル）（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）メチル] -8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-アミン（[（3-メチル-3H-イミダゾール-4-イル）-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）-メチル]-[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）-キノキサリン-6-イル]-アミン）
N-[（S）-（1-メチル-1H-イミダゾール-5-イル）（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）メチル] -8-（1-メチル-1H-インドール- 6-イル）キノキサリン-6-アミン
N-[（R）-（1-メチル-1H-イミダゾール-5-イル）（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）メチル] -8-（1-メチル-1H-インドール- 6-イル）キノキサリン-6-アミン
N-[（1-メチル-1H-1,2,3-トリアゾール-5-イル）（1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル）メチル] -8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-アミン（[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）-キノキサリン-6-イル]-[（1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル）-（3-メチル-3H- [1,2,3]トリアゾール-4-イル）-メチル]-アミン）
N-[（S）-（1-メチル-1H-1,2,3-トリアゾール-5-イル）（1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル）メチル] 8-（1-メチル- 1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-アミン
N-[（R）-（1-メチル-1H-1,2,3-トリアゾール-5-イル）（1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル）メチル]
8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-アミン
8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）-N-[（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）（モルホリン-2-イル）メチル]キノキサリン-6-アミン
8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）-N-[（S）-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）（モルホリン-2-イル）メチル]]キノキサリン-6 -アミン
8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）-N-[（R）-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）（モルホリン-2-イル）メチル]]キノキサリン-6 -アミン
8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）-N-[（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）（ピリジン-3-イル）メチル]キノキサリン-6-アミン
8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）-N-[（R）-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）（ピリジン-3-イル）メチル]キノキサリン-6 -アミン
8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）-N-[（S）-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）（ピリジン-3-イル）メチル]キノキサリン-6 -アミン
8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）-N-[（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）（4-メチル-4H-1,2,4-トリアゾール-3 -イル）メチル]キノキサリン-6-アミン
8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）-N-[（S）-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）（4-メチル-4H-1,2,4 -トリアゾール-3-イル）メチル]キノキサリン-6-アミン
8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）-N-[（S）-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）（4-メチル-4H-1,2,4 -トリアゾール-3-イル）メチル]キノキサリン-6-アミン
8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）-N-[（1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル）（4-メチル-4H-1,2,4-トリアゾール-3 -イル）メチル]キノキサリン-6-アミン
8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）-N-[（S）-（1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル）（4-メチル-4H-1,2,4 -トリアゾール-3-イル）メチル]キノキサリン-6-アミン
8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）-N-[（S）-（1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル）（4-メチル-4H-1,2,4 -トリアゾール-3-イル）メチル]キノキサリン-6-アミン
8-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-N-[（1-メチル-1H-1,2,3-トリアゾール-5-イル）（1-メチル-1H-ピラゾール-4 -イル）メチル]キノキサリン-6-アミン（[8-（3-メチル-ベンゾフラン-5-イル）-キノキサリン-6-イル]-[（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）-（ 3-メチル-3H- [1,2,3]トリアゾール-4-イル）-メチル]-アミン）
8-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-N-[（S）-（1-メチル-1H-1,2,3-トリアゾール-5-イル）（1メチル-1H-ピラゾール-4-イル）メチル]キノキサリン-6-アミン
8-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-N-[（S）-（1-メチル-1H-1,2,3-トリアゾール-5-イル）（1メチル-1H-ピラゾール-4-イル）メチル]キノキサリン-6-アミン
N-[（6-メトキシピリジン-3-イル）（モルホリン-2-イル）メチル] -8-（1-メチル-1H-インドール6-イル）キノキサリン-6-アミン
N-[（S）-（6-メトキシピリジン-3-イル）（モルホリン-2-イル）メチル] -8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-アミン
N-[（R）-（6-メトキシピリジン-3-イル）（モルホリン-2-イル）メチル] -8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-アミン
[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）-キノキサリン-6-イル]-（2-メチル-1-ピリジン-3-イル-プロピル）-アミン
[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）-キノキサリン-6-イル]-（（R）-2-メチル-1-ピリジン-3-イル-プロピル）-アミン
[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）-キノキサリン-6-イル]-（（S）-2-メチル-1-ピリジン-3-イル-プロピル）-アミン
N- [2-（1-メチル-1H-1,2,3-トリアゾール-5-イル）プロパン-2-イル] -8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン- 6-アミン
8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）-N- [2-（モルホリン-2-イル）プロパン-2-イル]キノキサリン-6-アミン
[（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）-ピリジン-3-イル-メチル]-[8-（1-メチル-1H-ピロロ[3,2-b]ピリジン-6-イル） -キノキサリン-6-イル]-アミン
[（S）-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）-ピリジン-3-イル-メチル]-[8-（1-メチル-1H-ピロロ[3,2-b]ピリジン- 6-イル）-キノキサリン-6-イル]-アミン
[（R）-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）-ピリジン-3-イル-メチル]-[8-（1-メチル-1H-ピロロ[3,2-b]ピリジン- 6-イル）-キノキサリン-6-イル]-アミン。
9.以下からなる群から選択される、項目8に記載の化合物、またはそのN-オキシドおよび/または生理学的に許容される塩。
6-[{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ}（ピリジン-3-イル）メチル] -2,3-ジヒドロピリダジン-3-オン
6-[（S）-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ}（ピリジン-3-イル）メチル] -2,3-ジヒドロピリダジン-3 -1
6-[（R）-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ}（ピリジン-3-イル）メチル] -2,3-ジヒドロピリダジン-3 -1
N-[（S）-（1-メチル-1H-イミダゾール-2-イル）（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）メチル] -8-（1-メチル-1H-インドール- 6-イル）キノキサリン-6-アミン
N-[（R）-（1-メチル-1H-イミダゾール-2-イル）（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）メチル] -8-（1-メチル-1H-インドール- 6-イル）キノキサリン-6-アミン
N-[（S）-（6-メトキシピリダジン-3-イル）（ピリジン-3-イル）メチル] -8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-アミン
N-[（R）-（6-メトキシピリダジン-3-イル）（ピリジン-3-イル）メチル] -8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-アミン
N-[（S）-（1-メチル-1H-1,2,3-トリアゾール-5-イル）（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）メチル] 8-（1-メチル- 1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-アミン
N-[（R）-（1-メチル-1H-1,2,3-トリアゾール-5-イル）（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）メチル] 8-（1-メチル- 1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-アミン
N-[（S）-（1-メチル-1H-イミダゾール-5-イル）（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）メチル] -8-（1-メチル-1H-インドール- 6-イル）キノキサリン-6-アミン
N-[（R）-（1-メチル-1H-イミダゾール-5-イル）（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）メチル] -8-（1-メチル-1H-インドール- 6-イル）キノキサリン-6-アミン
8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）-N-[（R）-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）（ピリジン-3-イル）メチル]キノキサリン-6 -アミン
8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）-N-[（S）-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）（ピリジン-3-イル）メチル]キノキサリン-6 -アミン
8-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-N-[（S）-（1-メチル-1H-1,2,3-トリアゾール-5-イル）（1メチル-1H-ピラゾール-4-イル）メチル]キノキサリン-6-アミン
8-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-N-[（S）-（1-メチル-1H-1,2,3-トリアゾール-5-イル）（1メチル-1H-ピラゾール-4-イル）メチル]キノキサリン-6-アミン
N-[（S）-（1-メチル-1H-1,2,3-トリアゾール-5-イル）（1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル）メチル]
8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-アミン
N-[（R）-（1-メチル-1H-1,2,3-トリアゾール-5-イル）（1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル）メチル] 8-（1-メチル- 1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-アミン。
10.項目1から9のいずれか1つに記載の少なくとも1つの化合物、またはその誘導体、N-オキシド、プロドラッグ、溶媒和物、トートマーまたは立体異性体、ならびに前述のそれぞれの生理学的に許容される塩を含む医薬組成物。有効成分としてのすべての比率のそれらの混合物と、薬学的に許容される担体との混合物。
11.第2の有効成分またはその誘導体、N-オキシド、プロドラッグ、溶媒和物、トートマーまたはそれらの立体異性体、ならびに上記のそれぞれの生理学的に許容される塩（すべての混合物を含む）をさらに含む、項目10に記載の医薬組成物。ここで、その第２の有効成分は、項目１から９のいずれか１つに記載の化合物以外のものである。
12.項目1から9のいずれか1つに記載の少なくとも1つの化合物、またはその誘導体、N-オキシド、プロドラッグ、溶媒和物、トートマーまたは立体異性体、ならびにそれらの混合物を含む前述のそれぞれの生理学的に許容される塩を含む医薬品すべての比率で。
アイテムG
神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3は、出願WO2011161201A1、EP2794009B1および刊行物.1038 / s41467-018-06287-x記載されているものから選択される。 x 10）、参照によりここに組み込まれます。
神経保護に使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、以下から選択される。
神経保護に使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は式（Ｉ）のものである。
、前記nは0又は1です。Aは-CR 4 = CR 4 -;
R 1がHから選択されます。ハロゲン; 少なくとも1つのハロゲンで任意に置換されたC1-C6アルキル; およびＣ１～Ｃ６アルコキシ、場合により少なくとも１つのハロゲンで置換されている。
R 2は、カルボシクリル-C0-C3アルキルおよびヘテロシクリル-C0-C3アルキルから選択されます。ここで、任意のアルキルは、必要に応じて、少なくとも１つのハロゲンで置換されている。カルボシクリルまたはヘテロシクリルは、5または6員のモノシクリルまたは9または10員のビシクリルです。任意のカルボシクリルまたはヘテロシクリルは、少なくとも一つのRで置換されている5 。
R 3は、Hから選択されます。ハロゲン; C1-C6アルキル; C1-C6アルコキシ; C1-C6アルキルカルボニルアミノ; ヒドロキシ-C0-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル; C1-C6アルコキシカルボニル; およびシアノ; ここで、任意のアルキルは、必要に応じて、少なくとも１つのハロゲンで置換されている。
または、Ｒ２およびＲ３は、それらが結合している炭素原子と共に、５員または６員の炭素環式または複素環式環を形成し、これらの環は、場合により少なくとも１つのＲ５で置換されている。
各Ｒ４は、Ｈ、ハロゲン、単環式Ｃ３－Ｃ６カルボシクリルおよびＣ１－Ｃ６アルキルから独立して選択され、任意のアルキルは、任意選択で少なくとも１つのハロゲンで置換されている。
各R 5は独立して、ハロゲンから選択されます。C1-C6アルキル; C1-C6アルコキシ; フェノキシ; アミノ; シアノ; ニトロ; 二次または三次C1-C6アルキルアミノ; 必要に応じて環内に少なくとも1つのさらなるヘテロ原子を含む5員または6員の環状アミノ; C1-C6アルキルカルボニルアミノ; カルバモイル; 二次または三次C1-C6アルキルアミド; 5員または6員の環状アミノカルボニル; C1-C6アルコキシカルボニルアミノ; ヒドロキシ-C0-C6アルキル; C1-C6-アルキルチオ; カルボキシ-C0-C6-アルキル; C1-C6アルコキシカルボニル; C1-C6アルキルカルボニル; C1-C6-アルキルスルホニル; およびC1-C6アルキルスルホニルアミノ; ここで、任意のアルキルは、必要に応じて、少なくとも１つのハロゲンで置換されている。
R HおよびC1-C6アルキルカルボニルから選択されます。
RのBは、H、C1-C6アルキル、アルキル少なくとも一つのRで置換されたC1-C6から選択される6 。カルボシクリル-C0-C5アルキル; およびヘテロシクリル-C0-C5アルキル; ここで、任意のカルボシクリルおよびヘテロシクリルは５員または６員であり、任意選択で少なくとも１つのＲ７で置換され、任意選択で環内に少なくとも１つのオキソ基を含む。
Rのことを条件AおよびR bが両方ともHではありません。
各Ｒ６は、ヒドロキシから独立して選択される。C1-C6アルコキシ; ヒドロキシ-C1-C6アルコキシ; C1-C6アルキルカルボニルオキシ; C1-C6アルコキシカルボニルオキシ; 5員または6員のカルボシクリルカルボニルまたはヘテロシクリルカルボニル; アミノ; 二次または三次C1-C6アルキルアミノ; 二級または三級ヒドロキシ-C1-C6アルキルアミノ; 環内に少なくとも１つのさらなるヘテロ原子を任意選択で含み、環が少なくとも１つのＣ１～Ｃ６アルキルで任意選択で置換されている５員または６員の環状アミノ。C1-C6アルキルカルボニルアミノ; C1-C6アルコキシカルボニルアミノ; （C1-C6アルコキシカルボニル）（C1-C6アルキル）アミノ; （C1-C6アルコキシカルボニル）（5員または6員のカルボシクリルまたはヘテロシクリル）アミノ; （C1-C6アルキルカルボニル）（C1-C6アルキル）アミノ; カルバモイル; 任意のアルキルはOHまたはCONHで置換された第二級または第三級C1-C6のアルキルアミド2 。5員または6員のカルボシクリルまたはヘテロシクリルカルバモイル; 環内に少なくとも１つのさらなるヘテロ原子を任意選択で含み、環が少なくとも１つのＣ１～Ｃ６アルキルで任意選択で置換されている５員または６員の環状アミノカルボニル。5または6員のカルボシクリルアミノまたはヘテロシクリルアミノ; および5または6員のカルボシクリロキシまたはヘテロシクリロキシ; 前記任意のアルキルは、任意に少なくとも1個のハロゲンで置換されており、任意の5員または6員のカルボシクリルまたはヘテロシクリルは、必要に応じて少なくとも一つのRで置換されている8 。
各Ｒ７およびＲ８は、Ｃ１～Ｃ６アルキルから独立して選択される。ヒドロキシ-C0-C3アルキル; C1-C6アルコキシ-C0-C3アルキル; C1-C6アルコキシカルボニル; カルボシクリル-C0-C4アルキル; ヘテロシクリル-C0-C4アルキル; C1-C6アルキルスルフィニル; アミノ; ニトロ; C1-C6二次または三次アミノ; ハロゲン; カルバモイル; 二級または三級C1-C6アルキルアミド-C0-C3アルキル; C1-C6アルキルカルボニルアミノ; 環内に少なくとも１つのさらなるヘテロ原子を任意選択で含み、環が少なくとも１つのＣ１～Ｃ６アルキルで任意選択で置換されている５員または６員の環状アミノ。ここで、任意のアルキルは、必要に応じて、少なくとも１つのハロゲンで置換されている。ここで、任意のカルボシクリルおよびヘテロシクリルは５員または６員である。またはその薬学的に許容される塩。
11. R1がHおよびC1-C3アルキルから選択される、項目1の神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。
12.各R4がHである、項目1の神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。
13. R3がHから選択される、項目1の神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ハロゲン; およびＣ１～Ｃ６アルキルであって、任意のアルキルが任意選択で少なくとも１つのハロゲンで置換されている。
14.項目1の神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。nは0です。
ＲａがＨである、項目１の神経保護に使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤。
16.神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤が式（ICa）のものである、項目1の神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。
、前記R1、R4、RA、Rb及びnはとして項目1で定義され、R 2は、少なくとも一つのR 5で置換されたフェニルであり、そしてR 3はHです。
17. R2が1つまたは2つの部分R5で置換されたフェニルである、項目1の神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。各R5は、ヒドロキシ、C1-C3アルコキシ、およびハロゲンから独立して選択されます。
18.Ｒ２が５－フルオロ－２－ヒドロキシフェニルである、項目１の神経保護に使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤。
19. RbがC2-C4アルキルであり、メトキシおよびエトキシから選択される1つまたは2つの部分で置換されている、項目1の神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。
20. Rbがヒドロキシ-C2-C4アルキルである、項目1の神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。
21. Rbがテトラヒドロフリル-C1-C0アルキルである、項目1の神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。
22.神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤がから選択される、項目1の神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。
2-ヒドロキシ-4-{[（4-メチル-1-ナフチル）スルホニル]アミノ}安息香酸メチル、
2-ヒドロキシ-4-[（1-ナフチルスルホニル）アミノ]安息香酸メチル、
4-{[（4-フルオロ-1-ナフチル）スルホニル]アミノ} -2-ヒドロキシ安息香酸メチル、
4-[（2,1,3-ベンゾチアジアゾール-4-イルスルホニル）アミノ] -2-ヒドロキシ安息香酸メチル、
2-ヒドロキシ-4-[（ナフタレン-2-イルスルホニル）アミノ]安息香酸メチル、
4-（{[5-（ジメチルアミノ）ナフタレン-1-イル]スルホニル}アミノ）-2-ヒドロキシ安息香酸メチル、
2-ヒドロキシ-4-{[（2'-ヒドロキシビフェニル-3-イル）スルホニル]アミノ}安息香酸メチル、
4-{[（3'-クロロビフェニル-3-イル）スルホニル]アミノ} -2-ヒドロキシ安息香酸メチル、
4-[（ビフェニル-3-イルスルホニル）アミノ] -2-ヒドロキシ安息香酸メチル、
2-ヒドロキシ-4-{[（3-ピリジン-3-イルフェニル）スルホニル]アミノ}安息香酸メチル、
2-ヒドロキシ-4-{[（3-ピリジン-4-イルフェニル）スルホニル]アミノ}安息香酸メチル、
4-（{[3-（1-ベンゾフラン-2-イル）フェニル]スルホニル}アミノ）-2-ヒドロキシ安息香酸メチル、
2-ヒドロキシ-4-{[（3-キノリン-6-イルフェニル）スルホニル]アミノ}安息香酸メチル、
4-{[（3'-アミノビフェニル-3-イル）スルホニル]アミノ} -2-ヒドロキシ安息香酸メチル、
4-{[（3'-アセトアミドビフェニル-3-イル）スルホニル]アミノ} -2-ヒドロキシ安息香酸メチル、
2-ヒドロキシ-4-{[（2'-ニトロビフェニル-3-イル）スルホニル]アミノ}安息香酸メチル、
4-（{[3-（5-アセチル-2-チエニル）フェニル]スルホニル}アミノ）-2-ヒドロキシ安息香酸メチル、
2-ヒドロキシ-4-（{[2 '-（ヒドロキシメチル）ビフェニル-3-イル]スルホニル}アミノ）安息香酸メチル、
4-{[（3'-シアノビフェニル-3-イル）スルホニル]アミノ} -2-ヒドロキシ安息香酸メチル、
2-ヒドロキシ-4-（{[4 '-（メチルスルファニル）ビフェニル-3-イル]スルホニル}アミノ）安息香酸メチル、
2-ヒドロキシ-4-（{[4 '-（トリフルオロメトキシ）ビフェニル-3-イル]スルホニル}アミノ）安息香酸メチル、
2-ヒドロキシ-4-（{[4 '-（トリフルオロメチル）ビフェニル-3-イル]スルホニル}アミノ）安息香酸メチル、
4-（{[4 '-（ジメチルカルバモイル）ビフェニル-3-イル]スルホニル}アミノ）-2-ヒドロキシ安息香酸メチル、
4-{[（4'-カルバモイルビフェニル-3-イル）スルホニル]アミノ} -2-ヒドロキシ安息香酸メチル、
2-ヒドロキシ-4-（{[3 '-（メチルスルホニル）ビフェニル-3-イル]スルホニル}アミノ）安息香酸メチル、
4-{[（3'-カルバモイルビフェニル-3-イル）スルホニル]アミノ} -2-ヒドロキシ安息香酸メチル、
2-ヒドロキシ-4-（{[5-（トリフルオロメチル）ビフェニル-3-イル]スルホニル}アミノ）安息香酸メチル、
4-（{[2 '、5'-ジフルオロ-5-（トリフルオロメチル）ビフェニル-3-イル]スルホニル}アミノ）-2-ヒドロキシ安息香酸メチル、
4-（{[3-（2,3-ジヒドロ-1-ベンゾフラン-5-イル）-5-（トリフルオロメチル）フェニル]スルホニル}アミノ）-2-ヒドロキシ安息香酸メチル、
2-ヒドロキシ-4-（{[2'-ヒドロキシ-5-（トリフルオロメチル）ビフェニル-3-イル]スルホニル}アミノ）安息香酸メチル、
4-（{[3-（2,3-ジヒドロ-1-ベンゾフラン-5-イル）ベンジル]スルホニル}アミノ）-2-ヒドロキシ安息香酸メチル、
4-{[（3'-エトキシビフェニル-3-イル）スルホニル]アミノ} -2-ヒドロキシ安息香酸メチル、
1-メチルエチル3 '-{[3-ヒドロキシ-4-（メトキシカルボニル）フェニル]スルファモイル}ビフェニル-3-カルボキシレート、
4-{[（5'-フルオロ-2'-ヒドロキシビフェニル-3-イル）スルホニル]アミノ} -2-ヒドロキシ安息香酸メチル、
2-アセトキシ-4-[（1-ナフチルスルホニル）アミノ]安息香酸ベンジル、
2-アセトキシ-4-[（1-ナフチルスルホニル）アミノ]安息香酸、
2-ヒドロキシ-4-（{[3-（ピペリジン-1-イル）フェニル]スルホニル}アミノ）安息香酸メチル、
4-（ジメチルアミノ）ブチル2-ヒドロキシ-4-（{[3-（2-メチル-1,3-チアゾール-4-イル）フェニル]スルホニル}アミノ）安息香酸、
4-（{[5'-フルオロ-2'-ヒドロキシ-5-（トリフルオロメチル）ビフェニル-3-イル]スルホニル}アミノ）-2-ヒドロキシ安息香酸メチル、
4-{[（2 '、5'-ジフルオロビフェニル-3-イル）スルホニル]アミノ} -2-ヒドロキシ安息香酸メチル、
4-（{[3-（2,3-ジヒドロ-1-ベンゾフラン-5-イル）フェニル]スルホニル}アミノ）-2-ヒドロキシ安息香酸メチル、
3-モルホリン-4-イルプロピル2-ヒドロキシ-4-{[（2'-ヒドロキシビフェニル-3-イル）スルホニル]アミノ}安息香酸塩、
3-モルホリン-4-イルプロピル4-{[（5'-フルオロ-2'-ヒドロキシビフェニル-3-イル）スルホニル]アミノ} -2-ヒドロキシ安息香酸、
4-モルホリン-4-イルブチル4-{[（5'-フルオロ-2'-ヒドロキシビフェニル-3-イル）スルホニル]アミノ} -2-ヒドロキシ安息香酸、
3-モルホリン-4-イルプロピル4-{[（2 '、5'-ジフルオロビフェニル-3-イル）スルホニル]アミノ} -2-ヒドロキシ安息香酸、
2-メトキシエチル4-{[（2 '、5'-ジフルオロビフェニル-3-イル）スルホニル]アミノ} -2-ヒドロキシ安息香酸、
4-モルホリン-4-イルブチル4-{[（2 '、5'-ジフルオロビフェニル-3-イル）スルホニル]アミノ} -2-ヒドロキシ安息香酸、
3-モルホリン-4-イルプロピル4-（{[3-（2,3-ジヒドロ-1-ベンゾフラン-5-イル）フェニル]スルホニル}アミノ）-2-ヒドロキシ安息香酸、
2-メトキシエチル4-（{[3-（2,3-ジヒドロ-1-ベンゾフラン-5-イル）フェニル]スルホニル}アミノ）-2-ヒドロキシ安息香酸、
4-モルホリン-4-イルブチル4-（{[3-（2,3-ジヒドロ-1-ベンゾフラン-5-イル）フェニル]スルホニル}アミノ）-2-ヒドロキシ安息香酸、
2-メトキシ-1-メチルエチル4-{[（5'-フルオロ-2'-ヒドロキシビフェニル-3-イル）スルホニル]アミノ} -2-ヒドロキシ安息香酸、
テトラヒドロフラン-3-イル4-{[（5'-フルオロ-2'-ヒドロキシビフェニル-3-イル）スルホニル]アミノ} -2-ヒドロキシ安息香酸、
1-（メトキシメチル）プロピル4-{[（5'-フルオロ-2'-ヒドロキシビフェニル-3-イル）スルホニル]アミノ} -2-ヒドロキシ安息香酸、
2-エトキシ-1-（エトキシメチル）エチル4-{[（5'-フルオロ-2'-ヒドロキシビフェニル-3-イル）スルホニル]アミノ} -2-ヒドロキシ安息香酸、
2-メトキシブチル4-{[（5'-フルオロ-2'-ヒドロキシビフェニル-3-イル）スルホニル]アミノ} -2-ヒドロキシ安息香酸、
2-ヒドロキシエチル4-{[（5'-フルオロ-2'-ヒドロキシビフェニル-3-イル）スルホニル]アミノ} -2-ヒドロキシ安息香酸、
3-ヒドロキシプロピル4-{[（5'-フルオロ-2'-ヒドロキシビフェニル-3-イル）スルホニル]アミノ} -2-ヒドロキシ安息香酸、
2-メトキシエチル4-{[（5'-フルオロ-2'-ヒドロキシビフェニル-3-イル）スルホニル]アミノ} -2-ヒドロキシ安息香酸、
2-フェノキシエチル4-{[（5'-フルオロ-2'-ヒドロキシビフェニル-3-イル）スルホニル]アミノ} -2-ヒドロキシ安息香酸、
3-（2,6-ジメチルモルホリン-4-イル）プロピル4-{[（5'-フルオロ-2'-ヒドロキシビフェニル-3-イル）スルホニル]アミノ} -2-ヒドロキシ安息香酸、
3-（ピリジン-3-イルアミノ）プロピル4-{[（5'-フルオロ-2'-ヒドロキシビフェニル-3-イル）スルホニル]アミノ} -2-ヒドロキシ安息香酸、
3-[（1-メチル-1H-ピラゾール-5-イル）アミノ]プロピル4-{[（5'-フルオロ-2'-ヒドロキシビフェニル-3-イル）スルホニル]アミノ} -2-ヒドロキシ安息香酸、
3-[（5-メチルイソキサゾール-3-イル）アミノ]プロピル4-{[（5'-フルオロ-2'-ヒドロキシビフェニル-3-イル）スルホニル]アミノ} -2-ヒドロキシ安息香酸、
またはその薬学的に許容される塩。
23. 4-{[（5'-フルオロ-2'-ヒドロキシビフェニル-3-イル）スルホニル]アミノ} -2-ヒドロキシ安息香酸または神経保護に使用するためのその薬学的に許容される塩。
アイテムH
神経保護に使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、前述の項目のいずれかから選択され、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、本出願のどこかで「ない」とマークされた化合物から選択される。たとえば、「化合物が次のようになっていない場合、次のような表現があった場合：
この実施形態の目的のためのメチル６－（４'－シアノ－ ［１－ビフェニル］ －４－イルスルホンアミド）ピコリネート」は、ＰＦＫＦＢ３阻害剤がメチル６－（４'－シアノ－ ［１、－ビフェニル］ －である」ことを意味する。 4-イルスルホンアミド）ピコリネート。
1384. 神経保護に使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤。ここで、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、表５から選択される。
1385. 哺乳動物において6-ホスホフルクト-2-キナーゼ/フルクトース-2,6-ビスホスファターゼ（PFKFB）のアイソザイムを阻害する方法。前記方法は、項目１から１９９のいずれか１つから選択される有効量の化合物を哺乳動物に投与することを含む。
1386. 哺乳動物におけるF-2,6-P2レベルの調節に関連する障害の治療方法、そのような障害を有する哺乳動物に、項目1から199のいずれか1つから選択される化合物または薬学的に投与することによる方法。その許容可能な塩。
1387. 哺乳動物におけるF-2,6-P2レベルの調節に関連する障害の治療方法、そのような障害を有する哺乳動物に、項目1から199のいずれか1つから選択される化合物または薬学的に投与することによる方法。その許容可能な塩、ここで無秩序はから選択される
癌、炎症または炎症性疾患。
1388. 項目１から１９９のいずれか１つから選択される化合物またはその薬学的に許容される塩が、前記哺乳動物の癌細胞にＤＮＡ損傷を誘発する治療法と組み合わせて投与される、癌治療の方法。
1389. 前記哺乳動物において癌細胞へのＤＮＡ損傷を誘発する治療様式が放射線治療治療を含む、項目１５４９の方法。
1390. 前記哺乳動物において癌細胞へのＤＮＡ損傷を誘発する治療様式が化学療法治療を含む、項目１５４９の方法。
1391. 前記哺乳動物において癌細胞へのＤＮＡ損傷を誘発する治療様式が、放射線治療および化学療法治療を含む、項目１５４９の方法。
1392. 癌が、脳、肺、肝臓、脾臓、腎臓、リンパ節、小腸、膵臓、血液細胞、結腸、胃、乳房、子宮内膜、前立腺、睾丸、卵巣、皮膚、頭頸部、食道、骨髄、および血液。
1393. 癌が、乳癌、肺癌、前立腺癌、結腸直腸癌、膵臓癌、血液癌、および黒色腫から選択される、項目１５４９の方法。
1394. 癌が膵臓癌、前立腺癌および乳癌から選択される、項目１５４９の方法。
1395. 癌が、脳、肺、肝臓、脾臓、腎臓、リンパ節、小腸、膵臓、血液細胞、結腸、胃、乳房、子宮内膜、前立腺、睾丸、卵巣、の癌から選択される、請求項１５４９に記載の方法。皮膚、頭頸部、食道、骨髄、および血液。
1396. 哺乳動物におけるF-2,6-P2レベルの調節に関連する障害の治療に、そのような障害を有する哺乳動物に、項目1から199のいずれか1つから選択される化合物または薬学的に投与することによって使用するための化合物。その許容可能な塩。
1397. 癌治療に使用するための化合物であって、項目1から199のいずれか1つから選択される化合物またはその薬学的に許容される塩。
1398. 癌治療に使用するための化合物であって、項目１から１９９のいずれか１つから選択される化合物またはその薬学的に許容される塩であり、化合物が、前記哺乳動物の癌細胞にＤＮＡ損傷を誘発する治療様式と組み合わせて投与される、化合物。
1399. 前記哺乳動物において癌細胞へのＤＮＡ損傷を誘発する治療様式が放射線治療治療を含む、項目１５５９を使用するための化合物。
1400. 前記哺乳動物において癌細胞へのＤＮＡ損傷を誘発する治療様式が化学療法治療を含む、項目１５５９を使用するための化合物。
1401. 前記哺乳動物において癌細胞へのＤＮＡ損傷を誘発する治療様式が、放射線治療および化学療法治療を含む、項目１５５９を使用するための化合物。
1402. 癌が、脳、肺、肝臓、脾臓、腎臓、リンパ節、小腸、膵臓、血液細胞、結腸、胃、乳房、子宮内膜、前立腺、睾丸の癌から選択される、項目１５５９の使用のための化合物。卵巣、皮膚、頭頸部、食道、骨髄、および血液。
1403. 癌が乳癌、肺癌、前立腺癌、結腸直腸癌、膵臓癌、血液癌および黒色腫から選択される、項目１５５９の使用のための化合物。
1404. 癌が膵臓癌、前立腺癌および乳癌から選択される、項目１５５９の使用のための化合物。
1405. 癌が、脳、肺、肝臓、脾臓、腎臓、リンパ節、小腸、膵臓、血液細胞、結腸、胃、乳房、子宮内膜、前立腺、睾丸、卵巣、皮膚、頭頸部、食道、骨髄、および血液。
疑義を避けるために、「先行する項目のいずれかのPFKFB3阻害剤」などの表現は、項目1～199、項目338～1545、および項目A～Hに記載の化合物に関連し、これらのいずれかから化合物を選択できることを意味します。アイテム。
1406. 削除、減少、結合、阻害または分解を含む神経保護の方法
対象の細胞内のPFKFB3。
1407. PFKFB3キナーゼ活性の阻害剤の投与を含む神経保護の方法。
1408. 小分子PFKFB3阻害剤の投与を含む神経保護の方法。
1409. PFKFB3キナーゼ活性の小分子阻害剤の投与を含む神経保護の方法
1410. 対象の細胞においてPFKFB3を阻害することを含む神経保護の方法。
1411. 神経変性疾患または神経変性状態の治療または予防の方法であって、それを必要とする対象に有効量のＰＦＫＦＢ３阻害剤を投与することを含む方法。
1412. 解糖阻害が有益な効果を有する神経変性疾患または状態の治療または予防の方法であって、それを必要とする対象に有効量のＰＦＫＦＢ３阻害剤またはそのようなＰＦＫＦＢ３阻害剤を含む医薬組成物を投与することを含む方法。
1413. 細胞の抗酸化能を高める方法であり、細胞を有効量のPFKFB3阻害剤と接触させることを含む方法。
1414. それを必要とする対象に、有効量のＰＦＫＦＢ３阻害剤またはそのようなＰＦＫＦＢ３阻害剤を含む医薬組成物を投与することを含む神経保護のための方法。
1415. アルツハイマー病、筋萎縮性側索硬化症、ハンチントン病、パーキンソン病、遅発性アルツハイマー病、脳卒中、毛細血管拡張性運動失調症（ルイバー症候群）、好銀性穀物病、常染色体優性小脳性運動失調症から選択される神経変性疾患の治療法バッテン病（Spielmeyer-Vogt-Sjogren-Batten病）、大脳皮質基底核変性症、大脳皮質基底核変性症、進行性核上性麻痺（Steele-Richardson-Olszewski症候群）、Creutzfeldt-Jakob病、致命的な家族性不眠症、前頭側頭認知症神経中間フィラメント封入体疾患、好塩基性封入体疾患、ピック病、リューイ体を伴う痴呆、多系統萎縮、近位優位を伴う遺伝性運動および感覚神経障害、乳児レフサム病、マチャド・ジョセフ病、精神遅滞および橋と小脳を伴う微小頭蓋形成不全（精神遅滞、X連鎖、syn ドロミック、Najmタイプ）、神経アカントサイトーシス、橋小脳形成不全、ピルビン酸デヒドロゲナーゼ欠損症（ピルビン酸デヒドロゲナーゼ複合体欠損症）、refsum病（heredopathia atactica polyneuritiformis）、無ベータリポタンパク血症（Bassen-Kornzweig症候群）、無ベータリポタンパク血症（Bassen-Kornzweig症候群）、前頭側頭葉、歯状陰茎-パリドルイシアン萎縮症、ゲルストマン-シュトラウスラー-シャインカー症候群、運動ニューロン疾患、シャルコット病またはルーゲーリック病、硬化症、脊髄性筋萎縮症、うつ病、有効量のPFKFB3阻害剤またはそのようなPFKFB3阻害剤を含む医薬組成物。
1416. 筋萎縮性側索硬化症、フリードライヒ運動失調症、ハンチントン病、リューイ体病、パーキンソン病、脊髄筋萎縮症、運動神経疾患、アルパース病、脳眼球顔面骨格症候群（CO）から選択される神経変性疾患の治療方法、大脳皮質基底核変性症、ゲルストマン-シュトロイスラー-シャインカー病、クールー病、リー病、平山病、多系統萎縮症、起立性低血圧（シャイ・ドレーガー症候群）、と多系統萎縮症脳鉄蓄積と神経変性、眼球クローヌスミオクローヌス、プリオン病、進行性多白質脳症、線条体黒質変性症、伝染性海綿状脳症（プリオン病）、バッテン病、アレクサンダー病、アルパース-ハッテンロッヒャー症候群、α-メチルアシル-CoAラセマーゼ欠損症、アンダーマン症候群、芸術症候群、運動失調神経障害スペクトル、運動失調運動失調、難聴、および ナルコレプシー、Charlevoix-Saguenayの常染色体劣性痙性運動失調、ベータプロペラタンパク質関連神経変性、CLN1疾患、CLN10疾患、CLN2疾患、CLN3疾患、CLN4疾患、CLN6疾患、CLN7疾患、CLN8疾患、先天性痛覚鈍感ニューロセルピン封入体を伴う家族性脳症、脂肪酸ヒドロキシラーゼ関連神経変性、GM2-神経節症、AB変異、遺伝性感覚および自律神経障害タイプIE、遺伝性感覚および自律神経障害タイプII、遺伝性感覚および自律神経障害タイプV、乳児神経軸索ジストロフィー、乳児-発症上行性遺伝性痙性麻痺、乳児発症脊髄小脳性運動失調、若年性原発性側方硬化症、Marinesco-Sjogren症候群、ミトコンドリア膜タンパク質関連神経変性、多系統萎縮、視神経骨髄炎、パントテン酸キナーゼ関連神経変性、多嚢胞性脂肪 硬化性白質脳症、プリオン病、進行性外眼筋麻痺、リボフラビントランスポーター欠損神経障害、サンドホフ病、痙性対麻痺49型を伴う異形成、有効量のPFKFB3阻害剤またはそのようなPFKFB3阻害剤を含む医薬組成物の投与を含む。
1417. 外傷性脳損傷の治療方法であって、それを必要とする対象に有効量のＰＦＫＦＢ３阻害剤またはそのようなＰＦＫＦＢ３阻害剤を含む医薬組成物を投与することを含む方法。
1418. ニューロンを有効量のPFKFB3阻害剤と接触させることを含む、ニューロンにおける解糖取り込みを減少させる方法。
1419. ニューロンを有効量のPFKFB3阻害剤と接触させることを含む、ニューロンのアポトーシス死を予防する方法。
1420. グルタミン酸受容体の過剰活性化によって引き起こされるニューロンのアポトーシス死を予防する方法であって、それを必要とする対象に有効量のＰＦＫＦＢ３阻害剤またはそのようなＰＦＫＦＢ３阻害剤を含む医薬組成物を投与することを含む方法。
1421. ニューロンを有効量のPFKFB3阻害剤と接触させることを含む、グルタミン酸受容体の過剰活性化によって引き起こされるニューロンのアポトーシス死を防止する方法。
1422. アストロサイトを有効量のPFKFB3阻害剤と接触させることを含む、アストロサイトにおける解糖取り込みを減少させる方法。
1423. 反応性星状細胞増殖を阻害する方法であって、それを必要とする対象に有効量のＰＦＫＦＢ３阻害剤またはそのようなＰＦＫＦＢ３阻害剤を含む医薬組成物を投与することを含む方法。
1424. 興奮毒性からニューロンを保護する方法であって、それを必要とする対象に有効量のＰＦＫＦＢ３阻害剤またはそのようなＰＦＫＦＢ３阻害剤を含む医薬組成物を投与することを含む方法。
1425. 腸管ニューロンを興奮毒性から保護する方法であって、それを必要とする対象に有効量のＰＦＫＦＢ３阻害剤またはそのようなＰＦＫＦＢ３阻害剤を含む医薬組成物を投与することを含む方法。
1426. ニューロンを有効量のPFKFB3阻害剤と接触させることを含む、興奮毒性に対するニューロンの保護の方法。
1427. 神経変性疾患を予防する方法であって、それを必要とする対象に有効量のＰＦＫＦＢ３阻害剤またはそのようなＰＦＫＦＢ３阻害剤を含む医薬組成物を投与することを含む方法。
1428. アルツハイマー病、筋萎縮性側索硬化症、脳卒中、ハンチントン病、パーキンソン病、遅発性アルツハイマー病、毛細血管拡張性運動失調症（ルイバー症候群）、好銀性穀物病、常染色体優性小脳性運動失調症から選択される神経変性疾患の予防法バッテン病（Spielmeyer-Vogt-Sjogren-Batten病）、大脳皮質基底核変性症、大脳皮質基底核変性症、進行性核上性麻痺（Steele-Richardson-Olszewski症候群）、Creutzfeldt-Jakob病、致命的な家族性不眠症、前頭側頭認知症神経中間フィラメント封入体疾患、好塩基性封入体疾患、ピック病、リューイ体を伴う痴呆、多系統萎縮、近位優位を伴う遺伝性運動および感覚神経障害、乳児レフサム病、マチャド・ジョセフ病、精神遅滞および橋と小脳を伴う微小頭蓋形成不全（精神遅滞、X連鎖、s 症候群、Najm型）、神経アカントサイトーシス、橋小脳形成不全、ピルビン酸デヒドロゲナーゼ欠損症（ピルビン酸デヒドロゲナーゼ複合体欠損症）、refsum病（heredopathia atactica polyneuritiformis）、無ベータリポタンパク血症（Bassen-Kornzweig症候群）、無ベータリポタンパク血症（Bassen-Kornzweig症候群） 、歯髄-パリドルイシアン萎縮症、ゲルストマン-シュトラウスラー-シャインカー症候群、運動ニューロン疾患、シャルコット病またはルーゲーリック病、硬化症、脊髄性筋萎縮症、うつ病、およびそれを必要とする対象に有効量のPFKFB3阻害剤を投与することを含む双極性障害またはそのようなPFKFB3阻害剤を含む医薬組成物。
1429. 対象の細胞集団に神経保護を付与するための方法であって、神経保護を付与するために細胞集団に有効用量でＰＦＫＦＢ３阻害剤を投与することを含む方法。
1430. 急性中枢神経系損傷後のヒト対象を治療する方法であって、 前記急性中枢神経系損傷後の所定の期間内に、少なくとも１つのＰＦＫＦＢ３阻害剤を含む医薬組成物を前記ヒトに投与することを含む方法。
1431. 前記慢性中枢神経系損傷が神経変性疾患によって引き起こされる、前項の方法。
1432. 神経変性疾患が先行項目のいずれか１つから選択される、先行項目の方法。
1433. 慢性中枢神経系損傷のリスクのあるヒト対象におけるニューロン損傷を減弱または予防する方法であって、前記慢性中枢神経系損傷の前に、少なくともＰＦＫＦＢ３阻害剤を含む医薬組成物を前記ヒト対象に投与することを含む方法。
1434. 前記慢性中枢神経系損傷が神経変性疾患によって引き起こされる、前項の方法。
1435. 神経変性疾患が先行項目のいずれか１つから選択される、先行項目の方法。
1436. 前記方法が、ヒト対象におけるニューロン損傷を弱めることをさらに含む、先行する項目のいずれか１つに記載の方法。
1437. 有効成分としてPFKFB3阻害剤を使用することを含む、神経保護薬を製造する方法。
1438. 脳虚血の治療に使用するための、項目１～１９９のいずれか１つの化合物、または項目２００～２０３のいずれか１つの医薬組成物。
1439. 神経学的傷害の治療に使用するための、項目1～199のいずれか1つの化合物または項目200～203のいずれか1つの医薬組成物。
1440. 虚血性脳卒中の治療に使用するための、項目１～１９９のいずれか１つの化合物、または項目２００～２０３のいずれか１つの医薬組成物。
1441. 新生児の虚血性脳卒中の治療に使用するための、項目１～１９９のいずれか１つの化合物または項目２００～２０３のいずれか１つの医薬組成物。
1442. 一過性脳虚血発作の治療に使用するための、項目1～199のいずれか1つの化合物または項目200～203のいずれか1つの医薬組成物
1443. ＰＦＫＦＢ３阻害剤の投与を含む、脳虚血の治療方法であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、項目１から１９９のいずれか１つ、または項目２００から２０３のいずれか１つの医薬組成物から選択される。
1444. ＰＦＫＦＢ３阻害剤の投与を含む、神経学的傷害の治療方法であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、項目１から１９９のいずれか１つ、または項目２００から２０３のいずれか１つの医薬組成物から選択される。
1445. ＰＦＫＦＢ３阻害剤の投与を含む、虚血性脳卒中の治療方法であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、項目１から１９９のいずれか１つ、または項目２００から２０３のいずれか１つの医薬組成物から選択される。
1446. ＰＦＫＦＢ３阻害剤の投与を含む、新生児虚血性脳卒中の治療方法であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、項目１から１９９のいずれか１つ、または項目２００から２０３のいずれか１つの医薬組成物から選択される。
1447. 脳虚血の治療に使用するための、項目３３８から１５４５のいずれか１つ、または項目Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄ、Ｅ、Ｆ、ＧまたはＨのいずれか１つから選択される化合物。
1448. 神経学的傷害の治療に使用するための、項目３３８から１５４５のいずれか１つ、または項目Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄ、Ｅ、Ｆ、ＧまたはＨのいずれか１つから選択される化合物。
1449. 虚血性脳卒中の治療に使用するための、項目３３８から１５４５のいずれか１つ、または項目Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄ、Ｅ、Ｆ、ＧまたはＨのいずれか１つから選択される化合物。
1450. 新生児虚血性脳卒中の治療に使用するための、項目３３８から１５４５のいずれか１つ、または項目Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄ、Ｅ、Ｆ、ＧまたはＨのいずれか１つから選択される化合物。
1451. 一過性脳虚血発作の治療に使用するために、項目３３８から１５４５のいずれか１つ、または項目Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄ、Ｅ、Ｆ、ＧまたはＨのいずれか１つから選択される化合物。
1452. ＰＦＫＦＢ３阻害剤の投与を含む、脳虚血の治療方法であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、項目３３８から１５４５のいずれか１つまたは項目Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄ、Ｅ、Ｆ、のいずれか１つから選択される。 GまたはH。
1453. ＰＦＫＦＢ３阻害剤の投与を含む、神経学的傷害の治療方法であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、項目３３８から１５４５のいずれか１つ、または項目Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄ、Ｅ、Ｆ、のいずれか１つから選択される。 GまたはH。
1454. ＰＦＫＦＢ３阻害剤の投与を含む、虚血性脳卒中の治療方法であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、項目３３８から１５４５のいずれか１つまたは項目Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄ、Ｅ、Ｆ、のいずれか１つから選択される。 GまたはH。
1455. ＰＦＫＦＢ３阻害剤の投与を含む、新生児虚血性脳卒中の治療方法であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、項目３３８から１５４５のいずれか１つ、または項目Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄ、Ｅ、Ｆのいずれか１つから選択される。 、GまたはH。
老化防止
1456. 対象の細胞におけるＰＦＫＦＢ３の削除、低減、結合、阻害または分解を含む、加齢性疾患または障害または他のアンチエイジング治療を治療または予防する方法。
1457. 対象によって薬物を投与することを含み、ＰＦＫＦＢ３の削除、低減、結合、阻害または分解がそのような薬物によって達成される、先行する項目の方法。
1458. 加齢性疾患または障害または他の老化防止治療を治療または予防する方法であって、それを必要とする対象にＰＦＫＦＢ３阻害剤またはＰＦＫＦＢ３阻害剤を含む医薬組成物を投与することを含む方法。
1459. 加齢性疾患または障害または他のアンチエイジング治療を治療または予防する方法であって、それを必要とする対象に、間接標的のＰＦＫＦＢ３阻害剤、モジュレーター、阻害剤、分解剤を投与することを含む方法。
1460. 加齢性疾患または障害または他のアンチエイジング治療を治療または予防する方法であって、それを必要とする対象に先行する項目のいずれかの医薬組成物を投与することを含む方法。
1461. 対象にＰＦＫＦＢ３阻害剤を投与するステップを含む、または活性剤としてＰＦＫＦＢ３阻害剤を含む組成物の、対象の健康を維持または改善する方法。
1462.
1463. 対象にＰＦＫＦＢ３阻害剤を投与するステップを含む、または活性剤としてＰＦＫＦＢ３阻害剤を含む組成物の、対象の適応度を維持または改善する方法。
1464. 対象においてＰＦＫＦＢ３阻害剤または活性剤としてＰＦＫＦＢ３阻害剤を含む組成物を投与するステップを含む、対象における活性を改善／増加させる方法。
1465. 対象においてＰＦＫＦＢ３阻害剤または活性剤としてＰＦＫＦＢ３阻害剤を含む組成物を投与するステップを含む、対象における機能的活性を改善／増加させる方法。
1466. 選択したパラメータを改善する方法：筋力、骨密度、髪の成長、認知能力、ストレス耐性や回復力、血液パラメータ、心拍数、認知機能、基礎代謝率、収縮期血圧、かかとの骨ミネラル密度（BMD）、ヒール定量的超音波指数（QUI）、ヒール広帯域超音波減衰、ヒール広帯域超音波減衰、1秒量強制呼気量（FEV1）、強制肺活量（FVC）、ピーク呼気流量（PEF）、スナップを最初に押すまでの持続時間-各ラウンドのボタン、反応時間、一致を正しく識別するための平均時間、ハンドグリップの強さ（右および/または左）、全身の無脂肪量、脚の無脂肪量（右および/または左）、その後の回復時間ストレス（創傷、手術、化学療法、病気、ライフスタイルの変化など）、立位の高さ、1秒量の強制呼気量（FEV1）、脚の無脂肪量（右）、脚の予測質量（右）、基礎代謝率、強制肺活量（FVC）、脚脂肪- 自由質量（左）、脚予測質量（左）、収縮期血圧、自動読み取り、踵骨ミネラル密度（BMD）（左）、踵定量的超音波指数（QUI）、直接入力（左）、全身無脂肪質量、全身水分量、かかと骨ミネラル密度（BMD）Tスコア、自動化（左）、かかとを通る音の速度（左）、座高、かかと骨ミネラル密度（BMD）（右）、かかと定量的超音波指数（QUI）、直接入力（右）、かかとを通る音の速度（右）、かかとの骨ミネラル密度（BMD）Tスコア、自動化（右）、ピーク呼気流量（PEF）、脚の体脂肪率（左）、体幹無脂肪体脂肪率、脚の体脂肪率（右）、体幹予測質量、ハンドグリップ強度（左）、ヒール広帯域超音波減衰（左）、ヒール広帯域超音波減衰（右）、ハンドグリップ強度（右）、最初に押すまでの時間各ラウンドのスナップボタンの数、一致を正しく識別するための平均時間、体脂肪率、体脂肪率、体重 指数（BMI）、脚脂肪量（左）、腕無脂肪量（左）、腕予測量（左）、腕無脂肪量（右）、ヘマトクリット値、腕予測量（右）、ウエスト周囲、脚脂肪量（右）、ヘマトクリット濃度、腕脂肪率（左）、足首間隔幅（左）、全身脂肪量、体量指数（BMI）、パルス波ピークツーピーク時間、腕脂肪率（右）、重量、平均小体体積、体幹脂肪量、脈波動脈硬化指数、足首間隔幅（右）、血小板クリティカル、赤血球（赤血球）数、平均球形細胞体積、平均血小板（血小板）体積、重量、腕脂肪質量（左）、リンパ球の割合、ニュートロフィルの割合、腕の脂肪の量（右）、脚のインピーダンス（左）、平均細網細胞の体積、血小板数、平均小体ヘマトクリット、脚のインピーダンス（右）、赤血球（赤血球）の分布幅、脈拍数、自動読み取り、全身のインピーダンス、拡張血液 圧力、自動読み取り、リンパ球数、測定数、ニュートロフィル数、単球パーセンテージ、ヒップ周囲、単球数、血小板分布幅、平均小体ヘモグロビン濃度、未成熟網状赤血球画分、腕のインピーダンス（右）、網状赤血球パーセンテージ、数スナップボタンを押した回数、白血球（白血球）数、脈拍数、高光散乱網状赤血球数、好塩基球率、腕のインピーダンス（左）、パルス波反射指数、好酸球数、有核赤血球数、好酸球数、好塩基球数、網状赤血球数、高光散乱網状赤血球率、有核白血球数、または対象にPFKFB3阻害剤または活性剤としてPFKFB3阻害剤を含む組成物を投与するステップを含む年齢とともに悪化する他の任意の1つのパラメーター。
1467.
1468.
1469.
1470.
1471.
1472.
1473.
1474.
1475. 対象にＰＦＫＦＢ３阻害剤を投与するステップ、または活性剤としてＰＦＫＦＢ３阻害剤を含む組成物を含む、前項に記載のパラメーターのうちの少なくとも２つを改善する方法。
1476. 対象にＰＦＫＦＢ３阻害剤または活性剤としてＰＦＫＦＢ３阻害剤を含む組成物を投与するステップを含む、年齢とともに悪化する健康パラメータのうちの少なくとも２つを改善する方法。
1477. 対象にＰＦＫＦＢ３阻害剤または活性剤としてＰＦＫＦＢ３阻害剤を含む組成物を投与するステップを含む老化防止治療の方法。
1478. 対象にＰＦＫＦＢ３阻害剤を投与するステップを含む、または活性剤としてＰＦＫＦＢ３阻害剤を含む組成物の、老化の影響を予防、改善、または軽減する方法。
1479.
1480. 対象にＰＦＫＦＢ３阻害剤または活性剤としてＰＦＫＦＢ３阻害剤を含む組成物を投与するステップを含む、生物学的年齢の増加を減少または遅延させる方法、または老化の速度を遅くする方法。
1481. 罹患率の１つまたは複数のバイオマーカーを、罹患率の可能性がより少ない状態に対応する状態に変化させる方法であって、対象にＰＦＫＦＢ３阻害剤を投与するステップを含む方法。
1482. 対象にＰＦＫＦＢ３阻害剤または活性剤としてＰＦＫＦＢ３阻害剤を含む組成物を投与するステップを含む、虚弱の治療、予防、改善および軽減の方法。
1483. 対象にＰＦＫＦＢ３阻害剤を投与するステップ、または活性剤としてＰＦＫＦＢ３阻害剤を含む組成物を含む、老化関連疾患の治療方法。
1484. 対象にＰＦＫＦＢ３阻害剤を投与するステップを含む、または活性剤としてＰＦＫＦＢ３阻害剤を含む組成物の、健康寿命または寿命を増加させる方法。
1485. 対象にＰＦＫＦＢ３阻害剤を投与するステップを含む、または活性剤としてＰＦＫＦＢ３阻害剤を含む組成物の若返りの方法。
1486. 以下の少なくとも１つの方法：外科手術、放射線療法、疾患、および／または対象にＰＦＫＦＢ３阻害剤または組成物を投与するステップを含む他のストレス後の回復の増加率または他の増強。活性剤としてPFKFB3阻害剤を含む。
1487. 更年期症候群または生殖機能の回復の予防および／または治療の方法であって、対象にＰＦＫＦＢ３阻害剤または活性剤としてＰＦＫＦＢ３阻害剤を含む組成物を投与するステップを含む方法。
1488.
1489. 老化細胞の拡散を排除または減少させる方法であって、対象にＰＦＫＦＢ３阻害剤を投与するステップ、または活性剤としてＰＦＫＦＢ３阻害剤を含む組成物を含む方法。
1490. 加齢性疾患または状態の少なくとも1つまたは少なくとも2つに関連する死亡リスクまたは死亡リスクのすべての原因または複数の原因を減少させる方法、またはそのようなリスクの増加を遅らせる方法、罹患リスクを減少させる方法は、対象に投与するステップを含む。 ＰＦＫＦＢ３阻害剤または活性剤としてＰＦＫＦＢ３阻害剤を含む組成物。
1491. 老化のバイオマーカーの少なくとも１つをより若々しい状態に調節するか、またはその「より古い」状態への変化を遅くする方法であって、対象にＰＦＫＦＢ３阻害剤または活性剤としてＰＦＫＦＢ３阻害剤を含む組成物を投与するステップを含む方法。
1492. 対象にＰＦＫＦＢ３阻害剤または活性剤としてＰＦＫＦＢ３阻害剤を含む組成物を投与するステップを含む、老化関連疾患の予防または治療の方法。
1493. アテローム性動脈硬化症、心血管疾患、カシェキシア、関節炎、白内障、骨粗鬆症、2型糖尿病、高血圧、神経変性（アルツハイマー病、認知症、ハンチントン病、およびその他を含むがこれらに限定されない）から選択される老化関連疾患の予防または治療の方法年齢プログレッシブ認知症、パーキンソン病、および筋萎縮性側索硬化症[ALS]）、脳卒中、萎縮性胃炎、変形性関節症、NASH、camptocormia、慢性閉塞性肺疾患、冠状動脈疾患、ドーパミン調節不全症候群、メタボリックシンドローム、努力失禁、橋本甲状腺炎、心不全、晩年のうつ病、免疫老化（ワクチンに対する免疫反応の加齢に伴う低下、免疫療法に対する反応における加齢に伴う低下などを含むがこれらに限定されない）、心筋梗塞、急性冠症候群、サルコペニア、サルコペニア性肥満、老人性骨粗鬆症、尿失禁またはその他の老化関連疾患のいずれかを含む 対象にＰＦＫＦＢ３阻害剤または活性剤としてＰＦＫＦＢ３阻害剤を含む組成物を投与するステップ。
1494. 対象にＰＦＫＦＢ３阻害剤を投与するステップを含む、または活性剤としてＰＦＫＦＢ３阻害剤を含む組成物の、加速老化の治療方法。
1495. 対象にＰＦＫＦＢ３阻害剤または活性剤としてＰＦＫＦＢ３阻害剤を含む組成物を投与するステップを含む、癌生存者の加速老化の治療方法。
1496. ＰＦＫＦＢ３阻害剤または活性剤としてＰＦＫＦＢ３阻害剤を含む組成物を対象に投与するステップを含む、ＨＩＶに罹患している対象の加速老化の治療方法。
1497. 対象にＰＦＫＦＢ３阻害剤を投与するステップを含む化学療法の結果の予防または治療の方法、または活性剤としてＰＦＫＦＢ３阻害剤を含む組成物の方法。
1498. 対象にＰＦＫＦＢ３阻害剤を投与するステップを含む放射線療法の結果の予防または治療の方法、または活性剤としてＰＦＫＦＢ３阻害剤を含む組成物の方法。
1499. 対象にＰＦＫＦＢ３阻害剤を投与するステップを含む放射線防護の方法、または活性剤としてＰＦＫＦＢ３阻害剤を含む組成物の方法。
1500.
1501. ＰＦＫＦＢ３阻害剤を対象に投与するステップを含む、または活性剤としてＰＦＫＦＢ３阻害剤を含む組成物の、死亡の可能性がより少ない状態に対応する状態に全原因死亡率の１つまたは複数のバイオマーカーを変更する方法。
1502. 死亡率の１つまたは複数のバイオマーカーを、死亡の可能性がより少ない状態に変更する方法であって、対象にＰＦＫＦＢ３阻害剤または活性剤としてＰＦＫＦＢ３阻害剤を含む組成物を投与するステップを含む方法。
1503.
1504. 健康寿命または平均余命のバイオマーカーまたはバイオマーカーを、より長い健康寿命または平均余命に対応する状態に変化させる方法であって、対象にＰＦＫＦＢ３阻害剤または活性剤としてＰＦＫＦＢ３阻害剤を含む組成物を投与するステップを含む方法。
1505. 活性剤としてPFKFB3阻害剤を使用する工程を含む老化防止療法の製造方法。
1506. 活性剤としてＰＦＫＦＢ３阻害剤を使用するステップを含む、本出願の項目のいずれか１つを使用するための治療法の製造方法。
1507. 上記の項目のいずれか１つに記載の方法であって、健康な対象に適用される方法。
1508. 上記の項目のいずれか１つに記載の方法であって、高齢者に適用される方法。
1509. 上記の項目のいずれか1つに記載の方法で、40歳を超える年齢の被験者に適用される方法
1510. 。
1511. 上記の項目のいずれか1つに記載の方法で、50歳を超える年齢の被験者に適用される方法。
1512. 60歳を超える年齢の対象に適用される、先行する項目のいずれか1つに記載の方法。
1513. 老化の症状を示す対象にそのような方法が適用される、前述の項目のいずれか１つに記載の方法。
1514. 加齢性疾患または障害に罹患していない対象にそのような方法が適用される、前述の項目のいずれか１つに記載の方法。
1515. 前記方法が非治療的である、先行する項目のいずれか１つに記載の方法。
1516. ＰＦＫＦＢ３阻害剤、モジュレーターまたは分解剤が、ペプチド、小分子、抗体、アプタマー、タンパク質、ウイルス、ポリマー、遺伝子治療、ナノ粒子または粒子から選択される、前述の項目のいずれか１つに記載の方法。
1517. ＰＦＫＦＢ３阻害剤の代わりに間接標的のモジュレーターが使用される、前述の項目のいずれかの方法。
1518. 間接標的の調節がＰＦＫＦＢ３の減少または阻害を模倣または影響する、先行する項目の方法。
1519. ＰＦＫＦＢ３阻害剤の代わりに、ＰＦＫＦＢ３阻害剤を含む組成物が使用される、先行する項目のいずれか１つに記載の方法。
1520. 組成物が少なくとも１つの薬学的に許容される賦形剤をさらに含む、先行する項目の方法。
1521. ＰＦＫＦＢ３阻害剤が小分子ＰＦＫＦＢ３阻害剤である、先行する項目のいずれか１つに記載の方法。
1522. ＰＦＫＦＢ３阻害剤がＰＦＫＦＢ３キナーゼ活性の小分子阻害剤である、先行する項目のいずれか１つに記載の方法。
1523. ＰＦＫＦＢ３阻害剤が治療有効量である、先行する項目のいずれか１つに記載の方法。
1524. ＰＦＫＦＢ３阻害剤が医薬組成物で投与され、少なくとも１つの医薬的に許容される賦形剤をさらに含む、先行する項目のいずれか１つに記載の方法。
1525. ＰＦＫＦＢ３加齢関連疾患または障害が癌を除外する、前述の項目のいずれか１つに記載の方法。
1526. ＰＦＫＦＢ３阻害剤が以下の項目のいずれか１つから選択される、先行する項目のいずれか１つに記載の方法。
1527. 神経保護に使用するための対象PFKFB3阻害剤の細胞内のPFKFB3を削除、還元、結合、阻害、または分解する薬剤。
1528. 神経保護剤として使用するためのPFKFB3阻害剤。
1529. 神経保護剤として使用するための小分子PFKFB3キナーゼ活性阻害剤
1530. 神経保護に使用するためのPFKFB3キナーゼ活性阻害剤。
1531. 神経保護に使用するためのPFKFB3小分子阻害剤
1532. 神経保護に使用するためのPFKFB3キナーゼ活性の小分子阻害剤。
1533. 神経変性疾患または神経変性状態の治療または予防に使用するためのPFKFB3阻害剤。
1534. アルツハイマー病、筋萎縮性側索硬化症、ハンチントン病、パーキンソン病、遅発性アルツハイマー病、脳卒中、毛細血管拡張性運動失調症（ルイバー症候群）、好銀性穀物病、常染色体優性から選択される神経変性疾患の治療に使用するためのPFKFB3阻害剤小脳性運動失調、バッテン病（Spielmeyer-Vogt-Sjogren-Batten病）、大脳皮質基底核変性症、大脳皮質基底核変性症、進行性核上性麻痺（Steele-Richardson-Olszewski症候群）、Creutzfeldt-Jakob病、致命的な家族性不眠症染色体17、神経中間フィラメント封入体疾患、好塩基性封入体疾患、ピック病、リューイ体を伴う痴呆、多系統萎縮、近位優位を伴う遺伝性運動および感覚神経障害、乳児レフサム病、マチャド・ジョセフ病、精神遅滞および小脳症橋および小脳形成不全（精神遅滞 イオン、X連鎖、症候群、Najm型）、神経アカントサイトーシス、橋小脳形成不全、ピルビン酸デヒドロゲナーゼ欠損症（ピルビン酸デヒドロゲナーゼ複合体欠損症）、refsum病（heredopathia atactica polyneuritiformis）、無ベータリポタンパク血症（Bassen-Kornzweig症候群） 、フリードライヒ運動失調症、脊髄小脳性運動失調症、歯状淡蒼球筋萎縮症、ゲルストマン-シュトラウスラー-シャインカー症候群、運動ニューロン疾患、シャルコット病またはルーゲーリック病、硬化症、脊髄筋萎縮症、うつ病、双極性障害、筋萎縮性側索硬化症、レビー小体病、パーキンソン病、脊髄性筋萎縮症、運動ニューロン疾患、アルパーズ病、脳Oculo-Facio-骨格症候群（COFS）、大脳皮質基底核変性症、ゲルストマン-シュトロイスラー-シャインカー病、クールー病、リー病、平山病、複数のシステム萎縮、定位固定を伴う複数のシステム萎縮 低血圧（Shy-Drager症候群）、脳鉄蓄積を伴う神経変性、Opsoclonus Myoclonus、プリオン病、進行性多発性白質脳症、線条体黒質変性、伝染性海綿状脳症（プリオン病）、バッテン病、アレクサンダー病、アレクサンダー病、 CoAラセマーゼ欠損症、アンダーマン症候群、アーツ症候群、運動失調ニューロパシースペクトル、眼球運動失調を伴う運動失調、常染色体優性小脳性運動失調、難聴、および麻薬性麻痺、チャールボワサグネイの常染色体劣性痙性運動失調、CLN1病、ベータプロペラタンパク質関連神経疾患、CLN2疾患、CLN3疾患、CLN4疾患、CLN6疾患、CLN7疾患、CLN8疾患、無汗症を伴う先天性非感受性、ニューロセルピン封入体を伴う家族性脳症、脂肪酸ヒドロキシラーゼ関連神経変性、GM2-神経節症、AB変異型、遺伝性と自律 ニューロパシータイプIE、遺伝性感覚および自律神経障害タイプII、遺伝性感覚および自律神経障害タイプV、乳児神経軸索ジストロフィー、乳児発症上行性遺伝性痙性対麻痺、乳児発症脊髄小脳性運動失調、若年性原発性側索硬化症、Marinesco-Sjタンパク質関連神経変性、多系統萎縮症、視神経脊髄炎、パントテン酸キナーゼ関連神経変性、硬化性白質脳症を伴う多嚢胞性脂肪膜性骨異形成症、プリオン病、進行性外眼筋麻痺、リボフラビントランスポーター欠損神経障害、サンドホフ病、痙性対
1535. アルツハイマー病の治療に使用するためのPFKFB3阻害剤。
1536. 筋萎縮性側索硬化症の治療に使用するためのPFKFB3阻害剤。
1537. ハンチントン病の治療に使用するためのPFKFB3阻害剤。
1538. パーキンソン病の治療に使用するためのPFKFB3阻害剤。
1539. ニューロパシーの治療に使用するためのPFKFB3阻害剤。
1540. 多発性硬化症の治療に使用するためのPFKFB3阻害剤。
1541. 外傷性脳損傷の治療に使用するためのPFKFB3阻害剤。
1542. 神経変性の予防に使用するためのPFKFB3阻害剤。
1543. アルツハイマー病、筋萎縮性側索硬化症、脳卒中、ハンチントン病、パーキンソン病、遅発性アルツハイマー病、毛細血管拡張性運動失調症（ルイバー症候群）、好銀性穀物病、常染色体優性から選択される神経変性疾患の予防に使用するためのPFKFB3阻害剤小脳性運動失調、バッテン病（Spielmeyer-Vogt-Sjogren-Batten病）、大脳皮質基底核変性症、大脳皮質基底核変性症、進行性核上性麻痺（Steele-Richardson-Olszewski症候群）、Creutzfeldt-Jakob病、致命的な家族性パーキンソン病、致命的な家族性不眠症染色体17、神経中間フィラメント封入体疾患、好塩基性封入体疾患、ピック病、リューイ体を伴う認知症、多系統萎縮、近位優位を伴う遺伝性運動および感覚神経障害、乳児レフサム病、マチャド・ジョセフ病、精神遅滞および小脳症橋および小脳形成不全（精神遅滞 X連鎖、症候群、Najm型）、神経無酸素症、橋小脳形成不全、ピルビン酸デヒドロゲナーゼ欠損症（ピルビン酸デヒドロゲナーゼ複合体欠損症）、refsum病（heredopathia atactica polyneuritiformis）、無ベータリポタンパク血症（Bassen-Kornzweig症候群） 、フリードライヒ運動失調症、脊髄小脳性運動失調症、歯状疱疹-パリドル性萎縮症、ゲルストマン-シュトラウスラー-シャインカー症候群、運動神経疾患、シャルコット病またはルーゲーリック病、硬化症、脊髄性筋萎縮症、うつ病、および双極性障害。
1544. 対象の細胞集団に神経保護を与えるために使用するPFKFB3阻害剤。
1545. 有効成分としてのPFKFB3阻害剤の使用を含む、神経保護薬の製造に使用するためのPFKFB3阻害剤。
1546. 対象のＰＦＫＦＢ３阻害剤の細胞内のＰＦＫＦＢ３を、治療に使用するため、または加齢性疾患または障害または他の老化防止治療に使用するために削除、低減、結合、阻害または分解する薬剤。
1547. 加齢性疾患または障害または他のアンチエイジング治療の治療または予防に使用するためのPFKFB3阻害剤。
1548. 加齢性疾患または障害または他の老化防止治療の治療または予防に使用するためのPFKFB3阻害剤。
1549. 対象の健康を維持または改善するために使用するためのPFKFB3阻害剤。
1550. 被験者の健康状態を維持または改善するために使用するPFKFB3阻害剤。
1551. 対象の活性を改善/増加させるために使用するためのPFKFB3阻害剤。
1552. 対象の機能的活性を改善/増加させるのに使用するためのPFKFB3阻害剤。
1553. 筋力、骨密度、発毛、認知能力、ストレス耐性または回復力、血液パラメーター、心拍数、認知機能、基礎代謝率、収縮期血圧、踵骨ミネラル密度から選択されるパラメーターの改善に使用するためのPFKFB3阻害剤（BMD）、ヒール定量的超音波指数（QUI）、ヒール広帯域超音波減衰、ヒール広帯域超音波減衰、1秒量（FEV1）、強制肺活量（FVC）、ピーク呼気流量（PEF）、最初までの持続時間各ラウンドでのスナップボタンの押下、反応時間、一致を正しく識別するための平均時間、ハンドグリップの強さ（右および/または左）、全身の無脂肪量、脚の無脂肪量（右および/または左）、ストレス（創傷、手術、化学療法、病気、ライフスタイルの変化など）後の回復時間、立位の高さ、1秒量の強制呼気量（FEV1）、脚の無脂肪量（右）、脚の予測質量（右） ）、基礎代謝率、強制肺活量 都市（FVC）、脚の無脂肪量（左）、脚の予測質量（左）、収縮期血圧、自動読み取り、ヒール骨ミネラル密度（BMD）（左）、ヒール定量的超音波指数（QUI）、直接入力（左）、全身無脂肪量、全身水分量、ヒール骨ミネラル密度（BMD）Tスコア、自動（左）、ヒールを通る音の速度（左）、座高、ヒール骨ミネラル密度（BMD） （右）、ヒール定量的超音波指数（QUI）、直接入力（右）、ヒールを通る音の速度（右）、ヒール骨ミネラル密度（BMD）Tスコア、自動化（右）、ピーク呼気流量（PEF）、脚脂肪率（左）、体幹無脂肪量、脚脂肪率（右）、体幹予測質量、ハンドグリップ強度（左）、ヒール広帯域超音波減衰（左）、ヒール広帯域超音波減衰（右）、ハンドグリップ強度（右）、各ラウンドでスナップボタンを最初に押すまでの時間、一致を正しく識別するための平均時間、体脂肪率、体幹脂肪率 割合、体重指数（BMI）、脚脂肪量（左）、腕無脂肪量（左）、腕予測量（左）、腕無脂肪量（右）、ヘマトクリット値、腕予測量（右） 、ウエスト周囲、脚脂肪量（右）、ヘモグロビン濃度、腕脂肪率（左）、足首間隔幅（左）、全身脂肪量、体量指数（BMI）、パルス波ピークツーピーク時間、腕脂肪率（右）、重量、平均小体体積、体幹脂肪量、脈波動脈硬化指数、足首間隔幅（右）、血小板クリティカル、赤血球（赤血球）数、平均球形細胞体積、平均血小板（血小板）体積、体重、腕の脂肪量（左）、リンパ球の割合、ニュートロフィルの割合、腕の脂肪の量（右）、脚のインピーダンス（左）、平均網状細胞量、血小板数、平均小体ヘマトクリット、脚のインピーダンス（右）、赤血球（赤血球）分布幅、脈拍数、自動読み取り、全身のインピーダンス y、拡張期血圧、自動読み取り、リンパ球数、測定数、ニュートロフィル数、単球率、ヒップ周囲、単球数、血小板分布幅、平均小体ヘモグロビン濃度、未成熟網状赤血球画分、腕のインピーダンス（右）、網状赤血球パーセンテージ、スナップボタンを押した回数、白血球（白血球）数、脈拍数、高光散乱網状赤血球数、バソフィルパーセンテージ、腕のインピーダンス（左）、パルス波反射指数、好酸球数、有核赤血球数、好酸球の割合、好塩基球の数、網状赤血球の数、高光散乱網状赤血球の割合、有核白血球の割合、または年齢とともに悪化するその他のパラメータ。
1554.
1555.
1556.
1557.
1558.
1559.
1560.
1561.
1562. 前の項目で説明したパラメータの少なくとも2つを改善するために使用するPFKFB3阻害剤。
1563. 年齢とともに悪化する健康パラメータの少なくとも2つを改善するために使用するためのPFKFB3阻害剤。
1564. アンチエイジング治療に使用するためのPFKFB3阻害剤。
1565. 老化の予防、改善または軽減に使用するためのPFKFB3阻害剤。
1566. 生物学的年齢の増加を減少または遅延させる、または老化の速度を遅くするために使用するためのPFKFB3阻害剤。
1567. 治療、予防、改善、および虚弱の影響の軽減に使用するためのPFKFB3阻害剤。
1568. 老化関連疾患の治療に使用するためのPFKFB3阻害剤。
1569. 健康寿命または寿命の延長に使用するためのPFKFB3阻害剤。
1570. 若返りに使用するためのPFKFB3阻害剤。
1571. 以下の少なくとも１つで使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤：ストレス耐性または回復力の増加、手術、放射線療法、疾患および／または他のストレス後の回復の増加率または他の増強。
1572. 更年期症候群の予防および/または治療または生殖機能の回復に使用するためのPFKFB3阻害剤。
1573. 老化細胞の拡散の排除または減少に使用するためのPFKFB3阻害剤。
1574. 加齢性疾患または状態の少なくとも1つまたは少なくとも2つに関連する死亡リスクまたは死亡リスクのすべての原因または複数の原因の減少、またはそのようなリスクの増加の遅延、罹患リスクの減少に使用するためのPFKFB3阻害剤。
1575. 罹患率の1つまたは複数のバイオマーカーを罹患率のより少ない可能性に対応する状態に変化させる際に使用するためのPFKFB3阻害剤
1576. 老化のバイオマーカーの少なくとも1つをより若々しい状態に調節するか、またはその「より古い」状態への変化を遅くするのに使用するためのPFKFB3阻害剤。
1577. 老化関連疾患の予防または治療に使用するためのPFKFB3阻害剤。
1578. アテローム性動脈硬化症、心血管疾患、カシェキシア、関節炎、白内障、骨粗鬆症、2型糖尿病、高血圧、神経変性（アルツハイマー病、認知症、ハンチントンを含むがこれらに限定されない）から選択される老化関連疾患の予防または治療に使用するためのPFKFB3阻害剤疾患、および他の年齢プログレッシブ認知症、パーキンソン病、および筋萎縮性側索硬化症[ALS]）、脳卒中、萎縮性胃炎、変形性関節症、NASH、camptocormia、慢性閉塞性肺疾患、冠状動脈疾患、ドーパミン調節不全症候群、メタボリックシンドローム、努力失禁、橋本甲状腺炎、心不全、晩年のうつ病、免疫老化（ワクチンに対する免疫反応の加齢による低下、免疫療法に対する反応の加齢による低下などを含むがこれらに限定されない）、心筋梗塞、急性冠症候群、サルコペニア、サルコペニア肥満、老人性骨粗鬆症、尿失禁など。
1579. 加速劣化の治療に使用するためのPFKFB3阻害剤。
1580. 癌生存者の加速老化の治療に使用するためのPFKFB3阻害剤。
1581. HIVに苦しむ被験者の加速老化の治療に使用するためのPFKFB3阻害剤。
1582. 化学療法の結果の予防または治療に使用するためのPFKFB3阻害剤。
1583. 放射線療法の結果の予防または治療に使用するためのPFKFB3阻害剤。
1584. 放射線防護に使用するためのPFKFB3阻害剤。
1585. すべての原因による死亡のバイオマーカーを、死亡の可能性が少ない状態に変更する際に使用するためのPFKFB3阻害剤。
1586. 死亡率の1つまたは複数のバイオマーカーを死亡率の低い可能性に対応する状態に変更する際に使用するためのPFKFB3阻害剤。
1587. 健康寿命または平均余命のバイオマーカーまたは平均余命のマーカーをより長い健康寿命または平均余命に対応する状態に変化させる際に使用するためのPFKFB3阻害剤。
1588. アンチエイジング療法の製造に使用するためのPFKFB3阻害剤。
1589. 前述の項目のいずれか1つを使用するためのPFKFB3阻害剤であり、そのような使用は健康な対象にある。
1590. 上記の項目のいずれか1つを使用するためのPFKFB3阻害剤であり、使用は高齢者である
1591. 上記の項目のいずれか1つを使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、使用は40歳を超える年齢の対象である。
1592. 上記の項目のいずれか1つを使用するためのPFKFB3阻害剤。このような使用は、50歳を超える年齢の対象である。
1593. 前述の項目のいずれか1つを使用するためのPFKFB3阻害剤。このような使用は、60歳を超える年齢の対象である。
1594. 前述の項目のいずれか1つを使用するためのPFKFB3阻害剤。このような使用は、加齢の症状を示す被験者に行われます。
1595. 上記の項目のいずれか1つを使用するためのPFKFB3阻害剤。このような使用は、加齢性疾患または障害に罹患していない対象に行われる。
1596. 前述の項目のいずれか１つを使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、前記使用は非治療的である。
1597. ＰＦＫＦＢ３阻害剤の代わりに、活性剤としてＰＦＫＦＢ３阻害剤を含む組成物が使用される、先行する項目のいずれかのＰＦＫＦＢ３阻害剤。
1598. 組成物が少なくとも１つの薬学的に許容される賦形剤をさらに含む、先行する項目で使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤。
1599. ＰＦＫＦＢ３阻害剤および少なくとも１つの薬学的に許容される賦形剤 を含む神経保護医薬組成物。
1600. ＰＦＫＦＢ３阻害剤および少なくとも１つの薬学的に許容される賦形剤 を含む老化防止医薬組成物。
1601. ＰＦＫＦＢ３阻害剤、および少なくとも１つの薬学的に許容される賦形剤を含む、前述の項目のいずれか１つを使用するための医薬組成物。明確にするために、例えば、項目「加速老化の治療に使用するためのA PFKFB3阻害剤」は、この項目の目的は、新たなアイテムを与えるための「促進老化の治療に使用するための医薬組成物は、PFKFB3阻害剤を含みます」。
1602. ＰＦＫＦＢ３阻害剤および少なくとも１つの薬学的に許容される賦形剤を含む老化防止医薬組成物。
1603. 間接標的のモジュレーターおよび少なくとも１つの薬学的に許容される賦形剤を含む老化防止医薬組成物。
1604. 間接標的のモジュレーター、および少なくとも１つの薬学的に許容される賦形剤を含む、前述の項目のいずれか１つを使用するための医薬組成物。
1605. 間接標的のモジュレーターがPFKFB3の減少または阻害を模倣または影響する、先行する項目のいずれか1つに記載の組成物。
1606. ＰＦＫＦＢ３サイレンシング療法、ＰＦＫＦＢ３削除療法、ＰＦＫＦＢ３を減少させる療法、ＰＦＫＦＢ３に結合する療法、ＰＦＫＦＢ３を阻害する療法またはＰＦＫＦＢ３を分解する療法から選択される療法の有効性を試験または制御する方法。以下から選択されるパラメータ：患者の生物学的年齢、少なくとも1つの老化バイオマーカー、少なくとも1つの年齢関連の欠損または疾患、少なくとも1つの若返りマーカー、虚弱、健康寿命または寿命、またはチェックに合理的な他のマーカーまたはパラメーターアンチエイジング療法の有効性のテストで。
1607. 治療が抗癌療法ではない、先行する項目の方法。
1608. ＰＦＫＦＢ３阻害剤またはそのような阻害剤を含む組成物の有効性を試験または制御する方法であって、治療の有効性のチェック／関連する疾患または状態のマーカーまたは症状の測定が、治療における治療の投与後１ヶ月後に行われる方法。有効量、3か月後、6か月後、12か月後、18か月後、24か月後、36か月後、またはその前後、または測定されるパラメーターに基づいて医師が合理的に定義した日付およびこの分野の専門家に知られている他の要因。
1609. PFKFB3阻害剤がモノクローナルまたはポリクローナル抗体、任意選択でヒト化、タンパク質、アプタマー、ペプチド、ポリマー、ウイルスまたは小分子、PFKFB3ポリヌクレオチドに特異性を有する化合物である、先行する項目のいずれかの有効性を試験または制御する方法。低分子干渉ＲＮＡ（ｓｉＲＮＡ）、人工マイクロＲＮＡ、アンチセンスポリヌクレオチドまたはリボザイムからなるリストから選択され、ＰＦＫＦＢ３または本開示に記載の任意の分子または組成物またはその類似体の結合をサイレンシングまたは阻害または分解する。
1610. 治療が間接標的の少なくとも１つの調節因子であり、そのような調節が老化防止効果を有する、先行する項目のいずれかの療法の有効性を試験または制御する方法。
1611. 細胞におけるそのような阻害剤の神経保護効果をチェックするステップを含む、PFKFB3小分子阻害剤の有効性を試験または制御する方法。
1612. ＰＦＫＦＢ３小分子阻害剤の有効性を試験または制御する方法であって、そのような阻害剤によって治療された対象におけるそのような阻害剤の神経保護効果をチェックするステップを含む方法。
1613. 治療が、先行する項目のいずれか１つまたは本出願に記載される化合物の少なくとも１つを含む、先行する項目のいずれかの有効性を試験または制御する方法。
キット
1592. PFKFB3阻害剤と使用説明書を含む神経保護用キット。
1593. PFKFB3阻害剤と使用説明書を含むアンチエイジング治療用キット。
1594. ＰＦＫＦＢ３阻害剤および使用説明書を含むキットであり、使用は、先行する「使用」または「方法」項目のいずれか１つから選択される。明確にするために、例えば、この項目の目的のための項目「加速老化の治療に使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤」は、新しい項目「ＰＦＫＦＢ３阻害剤と加速老化の治療に使用するための説明書を含むキット」を与える。
1595. 使用のためのＰＦＫＦＢ３の分解、削除、還元、結合または阻害に関する薬物および指示または情報を含むキットであって、使用は、先行する「使用」または「方法」項目のいずれか１つから選択される。
1596. ＰＦＫＦＢ３阻害剤が、本出願において記載または参照されている化合物から選択される化合物である、先行する項目のいずれか１つに記載のキット。
1597. 前記ＰＦＫＦＢ３阻害剤を含む組成物を含む、先行する項目のいずれか１つのキット。
1598. 使用がＰＦＫＦＢ３阻害剤の投与を含む、先行する項目のいずれか１つのキット。
1599. ＰＦＫＦＢ３阻害剤の代わりに間接標的のモジュレーターが使用され、間接標的の調節が老化防止または神経保護効果を有する、先行する項目のいずれか１つに記載のキット。
1600. 間接標的のモジュレーターがPFKFB3の阻害を模倣または影響する、先行するアイテムのキット。
有形の媒体
1601. 実行されたときにプロセッサに方法を実行させる命令で構成される有形媒体であって、その方法は、患者に関する情報への帰属、サイレンシング、削除、低減、結合、阻害、または分解に関連する老化防止治療に関する情報を含む。 PFKFB3の。
1602. 実行されるとプロセッサに方法を実行させる命令で構成される有形媒体であって、その方法は、患者に関する情報への帰属、調節、サイレンシング、削除、低減、結合に関連する老化防止または神経保護治療に関する情報を含む。 、少なくとも1つの間接ターゲットの抑制、アクティブ化、または劣化。
1603. 治療前、治療後、または治療前後の患者に関する情報を、グループから選択された少なくとも1つのチェックに関する情報に帰することをさらに含む、前述の項目のいずれか1つの有形媒体：患者の生物学的年齢、少なくとも1つの加齢バイオマーカー、少なくとも1つの加齢に伴う欠損または疾患、少なくとも1つの若返りマーカー、虚弱のマーカー、健康寿命のマーカー、または平均余命のマーカー。
1604. 実行されるとプロセッサに方法を実行させる命令で構成される有形媒体。この方法は、患者に関する情報への帰属、PFKFB3の削除、低減、結合、阻害、または分解に関連する神経保護に関する情報を含む。
1605. 実行されたときにプロセッサに方法を実行させる命令で構成される有形媒体であって、その方法は、患者に関する情報への帰属、前述の項目のいずれか１つに記載された方法または使用に関する情報を含む。
1606. 実行されるとプロセッサに方法を実行させる命令で構成される有形媒体。この方法は、患者に関する情報への帰属、老化防止または神経保護治療のための小分子によるＰＦＫＦＢ３の阻害に関する情報を含む。
1607. 実行されるとプロセッサにメソッドを実行させる命令で構成された有形媒体。メソッドは、PFKFB3の削除、削減、バインド、抑制、サイレンシング、または劣化に関する情報への帰属と、アンチエイジングまたは神経保護治療に関する情報を含みます。
1608. 上記の項目のいずれか1つに記載された有形媒体。有形媒体は、機械で読み取り可能な媒体です。
1609. 上記の項目のいずれかの有形媒体であって、有形媒体がコンピュータである、有形媒体。
1610. コンピュータプログラムを含む、先行するアイテムのいずれかの有形の媒体。これは、実行されると、デバイスに前記帰属を実行させる。
一般
1611. キット、方法、組成物、医薬組成物、使用、ＰＦＫＦＢ３阻害剤、前述の項目のいずれか１つの培地であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、ＰＦＫＦＢ３サイレンシング療法である。
1612. キット、方法、組成物、医薬組成物、使用、ＰＦＫＦＢ３阻害剤、前述の項目のいずれか１つの培地であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、人工マイクロＲＮＡ、リボザイム、アンチセンスポリヌクレオチドからなるリストから選択されるＰＦＫＦＢ３ポリヌクレオチドに対する特異性を有する化合物である。または低分子干渉RNA（siRNA）。
1613. キット、方法、組成物、医薬組成物、使用、PFKFB3阻害剤、前述の項目のいずれか1つの培地であって、PFKFB3阻害剤が低分子干渉RNAであり、前記siRNAがウイルスベクターに組み込まれた発現構築物によって産生される、
1614. キット、方法、組成物、医薬組成物、使用、ＰＦＫＦＢ３阻害剤、前述の項目のいずれか１つの培地であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤が低分子干渉ＲＮＡであり、前記ｓｉＲＮＡは、アデノウイルス関連ウイルスベクターに組み込まれた発現構築物によって産生される。
1615. キット、方法、組成物、医薬組成物、使用、ＰＦＫＦＢ３阻害剤、前述の項目のいずれか１つの培地であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤はアンチセンス核酸である。
1616. キット、方法、組成物、医薬組成物、使用、ＰＦＫＦＢ３阻害剤、前述の項目のいずれか１つの培地であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、ｓｉＲＮＡ、二本鎖ＲＮＡ、短鎖ヘアピンＲＮＡからなるリストから選択されるアンチセンス核酸である。
1617. キット、方法、組成物、医薬組成物、使用、ＰＦＫＦＢ３阻害剤、対象がヒトである、先行する項目のいずれか１つの培地。
1618. キット、方法、組成物、医薬組成物、使用、ＰＦＫＦＢ３阻害剤、上記の項目のいずれか１つの培地であって、対象が４０歳を超える年齢のヒトである。
1619. キット、方法、組成物、医薬組成物、使用、ＰＦＫＦＢ３阻害剤、上記の項目のいずれか１つの培地であって、対象が５０歳を超える年齢のヒトである。
1620. キット、方法、組成物、医薬組成物、使用、PFKFB3阻害剤、前述の項目のいずれか1つの培地であって、対象が60歳を超えるヒトである場合。
1621. キット、方法、組成物、医薬組成物、使用、ＰＦＫＦＢ３阻害剤、上記の項目のいずれか１つの培地であって、対象が４０歳を超える生物学的年齢のヒトである。
1622. キット、方法、組成物、医薬組成物、使用、ＰＦＫＦＢ３阻害剤、上記の項目のいずれか１つの培地であって、対象が生物学的年齢が５０歳を超えるヒトである場合。
1623. キット、方法、組成物、医薬組成物、使用、ＰＦＫＦＢ３阻害剤、上記の項目のいずれか１つの培地であって、対象が生物学的年齢が６０歳を超えるヒトである場合。
1624. キット、方法、組成物、医薬組成物、使用、ＰＦＫＦＢ３阻害剤、上記の項目のいずれか１つの培地であって、対象は高齢者である。
1625. キット、方法、組成物、医薬組成物、使用、ＰＦＫＦＢ３阻害剤、上記の項目のいずれか１つの培地であって、対象は男性である。
1626. キット、方法、組成物、医薬組成物、使用、ＰＦＫＦＢ３阻害剤、上記の項目のいずれか１つの培地であって、対象は女性である。
1627. キット、方法、組成物、医薬組成物、使用、ＰＦＫＦＢ３阻害剤、対象が加齢性疾患または障害に罹患している、先行する項目のいずれか１つの培地。
1628. キット、方法、組成物、医薬組成物、使用、PFKFB3阻害剤、前記加齢性疾患または障害がグループから選択される前述の項目のいずれか1つの培地：虚弱、アルツハイマー病、パーキンソン病、およびハンチントン病、心血管疾患、腎不全、筋肉消耗[カシェキシア]、骨減少症または骨粗鬆症、肥満、インスリン抵抗性または糖尿病、アテローム性動脈硬化症、心血管疾患、関節炎、白内障、骨粗鬆症、2型糖尿病、高血圧、神経変性（アルツハイマー病、ハンチントン病、およびその他を含むがこれらに限定されない）年齢プログレッシブ認知症、パーキンソン病、および筋萎縮性側索硬化症[ALS]）、脳卒中、萎縮性胃炎、変形性関節症、NASH、camptocormia、慢性閉塞性肺疾患、冠状動脈疾患、ドーパミン調節不全症候群、メタボリックシンドローム、努力失禁、橋本甲状腺炎、心不全、晩年のうつ病、免疫老化（これに限定されない）ワクチンに対する免疫応答の加齢性低下、免疫療法に対する免疫応答の加齢性低下など）、心筋梗塞、急性冠症候群、サルコペニア、サルコペニア性肥満、老人性骨粗鬆症、尿失禁、またはその他の加齢性疾患（これらを含むがこれらに限定されない）このアプリケーションまたはこのアプリケーションで参照されているソースで説明されています。
1629. キット、方法、組成物、医薬組成物、使用、PFKFB3阻害剤、加齢性疾患または障害がサルコペニア、閉経症候群、アテローム性動脈硬化症、心血管疾患、関節炎、白内障、骨粗鬆症、2型から選択される先行項目のいずれか1つの培地糖尿病、高血圧症、神経変性（含むが、アルツハイマー病、ハンチントン病、及び他の年齢プログレッシブ痴呆に限定されるものではなく、パーキンソン病、および筋萎縮性側索硬化症[ALS]）、脳卒中、萎縮性胃炎、変形性関節症、NASH、camptocormia、慢性閉塞性肺疾患、冠状動脈疾患、ドーパミン調節不全症候群、代謝症候群、努力失禁、橋本甲状腺炎、心不全、晩年うつ病、免疫老化（ワクチンに対する免疫反応の加齢に伴う低下、免疫療法など）、心筋梗塞、急性冠症候群、サルコペニア、サルコペニア 肥満、老人性骨粗鬆症、尿失禁、神経筋障害、骨関節炎、慢性疲労症候群、老人性痴呆、加齢による軽度認知障害、クロイツフェルト・ヤコブ病、脳卒中、CNS脳老人性、加齢性認知機能低下、糖尿病前症、糖尿病、肥満、骨粗鬆症、冠状動脈疾患、脳血管疾患、心臓発作、脳卒中、末梢動脈疾患、大動脈弁疾患、脳卒中、リューイ体疾患、筋萎縮性側索硬化症（ALS）、軽度認知障害、認知症前症、認知症、進行性皮質下神経膠症、進行性核上麻痺、視床変性症候群、遺伝性失語症、ミオクローヌスてんかん、黄斑変性症、虚弱、圧迫性潰瘍、せん妄、または本出願または本出願で参照される情報源に記載されているものを含むがこれらに限定されないその他の加齢性疾患。
1630. キット、方法、組成物、医薬組成物、使用、PFKFB3阻害剤、前述の項目のいずれか1つの媒体、前記対象の罹患率または死亡率のリスクを低減するために使用するため。
1631. キット、組成物、医薬組成物、PFKFB3阻害剤、前述の項目のいずれか1つの培地、または本出願に記載されている、グループから選択された使用のための：老化の予防、改善または軽減につながる治療、生物学的年齢、老化の速度を遅くする; 治療、予防、改善、および老化に関連する疾患および状態または衰退の少なくとも1つの影響の軽減、またはそのような衰退、状態または疾患の進行の遅延、健康寿命の延長、寿命の延長、若返り、ストレス耐性または回復力の増加、手術、放射線療法、疾患および/または他のストレス後の回復率の増加または他の強化、閉経症候群の予防および/または治療、生殖機能の回復、老化細胞の拡散の排除または減少、すべての原因または複数の減少加齢に伴う疾患または状態の少なくとも1つまたは少なくとも2つに関連する死亡リスクまたは死亡リスクの原因、またはそのようなリスクの増加の遅延、罹患リスクの減少、加齢のバイオマーカーの少なくとも1つをより若々しい状態に調整する、またはその速度を低下させる老化の目に見える兆候である老化のバイオマーカーを含むがこれに限定されない「高齢者」状態への変化、しわ、白髪など。
1632. キット、方法、組成物、医薬組成物、使用、ＰＦＫＦＢ３阻害剤、対象が本出願のアンチエイジング治療の定義に記載されているものから選択される疾患または状態または衰退に罹患している、前述の項目のいずれか１つの培地。
1633. キット、方法、組成物、医薬組成物、使用、ＰＦＫＦＢ３阻害剤、前述の項目のいずれか１つの培地であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、本出願に記載されているものから選択されるか、またはその構造的または機能的類似体である。
1634. キット、方法、組成物、医薬組成物、使用、PFKFB3阻害剤、前述の項目のいずれか1つの媒体。このような項目に記載されているPFKFB3阻害剤の代わりに、PFKFB3阻害剤または本出願に記載されている他の分子またはその構造的または機能的分子を含む薬剤それのアナログが使用されます。
1635. キット、方法、組成物、医薬組成物、使用、ＰＦＫＦＢ３阻害剤、前述の項目のいずれか１つの媒体、または本明細書に記載の、ＰＦＫＦＢ３阻害剤または言及された他の薬剤が、そのような阻害剤またはそのような他の薬剤の薬学的に許容される塩である。
1636. キット、方法、組成物、医薬組成物、使用、PFKFB3阻害剤、前述の項目のいずれか1つの培地、またはこの説明に記載されている、PFKFB3阻害剤または言及されている他の薬剤が、そのような阻害剤またはそのような他の薬剤の薬学的に許容される酸付加塩である、またはその水和物または溶媒和物。
1637. キット、方法、組成物、医薬組成物、使用、PFKFB3阻害剤、前述の項目のいずれか1つの培地、またはこの説明に記載されている、PFKFB3阻害剤または言及されている他の薬剤が、そのような阻害剤またはそのような他の薬剤の薬学的に許容される酸付加塩である、またはその水和物または溶媒和物であって、塩酸、臭化水素酸、硫酸、リン酸、メタンスルホン酸、酢酸、フマル酸、コハク酸、乳酸、クエン酸で得られる塩から選択されるその薬学的に許容される酸付加塩。 、酒石酸およびマレイン酸。
1638. キット、方法、組成物、医薬組成物、使用、ＰＦＫＦＢ３阻害剤、前述の項目のいずれか１つに記載の培地、または本明細書に記載の、そこに記載されているＰＦＫＦＢ３阻害剤または他の薬剤が治療有効量である場合
1639. キット、方法、組成物、医薬組成物、使用、ＰＦＫＦＢ３阻害剤、前述の項目のいずれか１つの培地、または本明細書に記載の、そこに記載のＰＦＫＦＢ３阻害剤または他の薬剤が静脈内投与される。
1640. キット、方法、組成物、医薬組成物、使用、ＰＦＫＦＢ３阻害剤、前述の項目のいずれか１つの培地、または本明細書に記載の、そこに記載のＰＦＫＦＢ３阻害剤または他の薬剤が経口投与されるもの。
1641. キット、方法、組成物、医薬組成物、使用、ＰＦＫＦＢ３阻害剤、前述の項目のいずれか１つまたは本記載に記載の培地であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤またはそこに記載される他の薬剤は、本出願に記載されるものから選択される経路によって投与される。
1642. キット、方法、組成物、医薬組成物、使用、PFKFB3阻害剤、前述の項目のいずれか1つの培地、またはこの説明に記載されている、PFKFB3阻害剤、モジュレーターまたは分解剤は、ペプチド、小分子、抗体、アプタマー、タンパク質、ウイルス、ポリマー、ナノ粒子または粒子。
1643. キット、方法、組成物、医薬組成物、使用、ＰＦＫＦＢ３阻害剤、前述の項目のいずれか１つの培地、またはこの説明に記載されている、ここで、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は遺伝子治療である。
1644. キット、方法、組成物、医薬組成物、使用、ＰＦＫＦＢ３阻害剤、前述の項目のいずれか１つの培地であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、小分子ＰＦＫＦＢ３阻害剤のいずれか１つである。
1645. キット、方法、組成物、医薬組成物、使用、ＰＦＫＦＢ３阻害剤、前述の項目のいずれか１つの培地であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤の代わりに間接標的のモジュレーターが使用される。
1646. キット、方法、組成物、医薬組成物、使用、ＰＦＫＦＢ３阻害剤、先行する項目のいずれか１つの培地であって、間接標的の調節は、ＰＦＫＦＢ３の減少または阻害を模倣または影響する。
1647. 上記の項目のいずれか1つを使用または使用するための治療法の製造に使用するためのPFKFB3阻害剤。明確にするために、例えば、項目「加速老化の治療に使用するためのA PFKFB3阻害剤」、「こちらの目的は、新たなアイテムを与えるための加速老化を治療するための治療の製造に使用するためのA PFKFB3阻害剤」。
1648. 神経ポテクションを必要とする患者を特定するステップを含む、ＰＦＫＦＢ３阻害剤またはＰＦＫＦＢ３阻害剤を含む治療のために患者を選択する方法 。
1649. ＰＦＫＦＢ３阻害剤またはＰＦＫＦＢ３阻害剤に基づいて治療のために患者を選択する方法であって、先行する項目のいずれか１つからいずれか１つの疾患または状態の治療を必要とする患者を特定するステップを含む。
1650. 前記項目に記載された方法の代わりに、本開示に記載された少なくとも１つの他の方法が使用される、前述の項目のいずれか１つ。
1651. 前述の項目のいずれか１つであり、そのような項目に記載されているキットの代わりに、本開示に記載されている少なくとも１つの他のキットが使用される。
1652. キット、方法、組成物、医薬組成物、使用、ＰＦＫＦＢ３阻害剤、前述の項目のいずれか１つの培地であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は小分子である。
1653. キット、方法、組成物、医薬組成物、使用、ＰＦＫＦＢ３阻害剤、前述の項目のいずれか１つの媒体であって、代わりに「ＰＦＫＦＢ３阻害剤」という言葉「化合物」という言葉が使用される。
1654. ＰＦＫＦＢ３阻害剤がＰＦＫＦＢ３のキナーゼ活性の小分子阻害剤である、先行する項目のうちの１つのＰＦＫＦＢ３阻害剤。
1655. 有効成分として使用するための項目１～１９９のいずれか１つの化合物を含む、薬剤を製造する方法であって、前記薬剤は、前述の項目のいずれか１つの使用または方法のうちの少なくとも１つのためのものである。
1656. 医薬品の製造に使用するための項目1から199のいずれか1つの化合物。
1657. （ａ）項目１から１９９のいずれか１つの化合物を含む医薬組成物；および（ａ）項目１から１９９のいずれか１つの化合物を含む医薬組成物。（b）使用説明書。
1658. （a）項目1から199のいずれか1つの化合物を含む医薬組成物; （b）使用説明書。
1659. （a）項目1から199のいずれか1つの化合物を含む医薬組成物; （b）そのような組成物の投与に関する指示。
1660. ＰＦＫＦＢ３阻害剤の投与を含む神経保護の方法であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、項目１から１９９のいずれか１つから選択される。
1661. ＰＦＫＦＢ３阻害剤の投与を含む神経保護の方法であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、項目３３８から１５４５または項目Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄ、Ｅ、Ｆ、ＧまたはＨのいずれか１つから選択される。
1662. そのような項目で言及された化合物が組成物に含まれ、薬学的に許容される賦形剤の少なくとも１つをさらに含む、任意の１つの先行する項目の発明。
1663. 神経保護剤として使用するための化合物であって、化合物が項目１から１９９のいずれか１つから選択される化合物。
1664. 老化防止処理として使用するための化合物であり、化合物は、項目１から１９９のいずれか１つから選択される。
1665. 使用が前述の項目のいずれか１つから選択され、ＰＦＫＦＢ３阻害剤が項目１から１９９のいずれか１つから選択される、使用のための化合物。
1666. 神経保護剤として使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、項目３３８から１５４５または項目Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄ、Ｅ、Ｆ、Ｇ、Ｈ（言い回しはＡＨに等しい）のいずれか１つから選択される。
1667. アンチエイジング治療として使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、項目３３８から１５４５または項目Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄ、Ｅ、Ｆ、Ｇ、Ｈのいずれか１つから選択される。
1668. ＰＦＫＦＢ３阻害剤の投与を含む神経保護の方法であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、項目１から１９９のいずれか１つから選択される。
1669. ＰＦＫＦＢ３阻害剤の投与を含む神経保護の方法であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、項目３３８から１５４５または項目Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄ、Ｅ、Ｆ、Ｇ、Ｈのいずれか１つから選択される。
1670. 化合物の投与を含む老化防止治療の方法であって、化合物は、項目１から１９９のいずれか１つから選択される。
1671. ＰＦＫＦＢ３阻害剤が、項目１から１９９のいずれか１つから選択される、先行する項目のいずれか１つに記載の方法。
1672. ＰＦＫＦＢ３阻害剤の投与を含む、老化防止治療の方法であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、項目３３８から１５４５または項目Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄ、Ｅ、Ｆ、Ｇ、Ｈのいずれか１つから選択される。
1673. キット、方法、組成物、医薬組成物、使用、ＰＦＫＦＢ３阻害剤、前述の項目のいずれか１つの媒体、または本明細書に記載の、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、項目１から１９９のいずれか１つから選択される。
1674. キット、方法、組成物、医薬組成物、使用、ＰＦＫＦＢ３阻害剤、前述の項目のいずれか１つの媒体、または本明細書に記載の、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、項目３３８から１５４５の項目のいずれか１つまたは項目Ａ、Ｂ、 C、D、E、F、G、H。
1675. キット、方法、組成物、医薬組成物、使用、ＰＦＫＦＢ３阻害剤、前述の項目のいずれか１つの培地、または本明細書に記載され、ここで言及されるＰＦＫＦＢ３阻害剤または他の薬剤は、そのような阻害剤またはそのような他の薬剤の薬学的に許容される医薬酸付加塩である。 、またはその水和物または溶媒和物であって、塩酸、臭化水素酸、硫酸、リン酸、メタンスルホン酸、酢酸、フマル酸、コハク酸、乳酸、クエン酸で得られる塩から選択されるその薬学的に許容される酸付加塩。酸、酒石酸およびマレイン酸。
1676. キット、方法、組成物、医薬組成物、使用、ＰＦＫＦＢ３阻害剤、前述の項目のいずれか１つの媒体であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、構造類似体、機能類似体、誘導体、Ｎ－オキシド、プロドラッグ、溶媒和物、トートマー、立体異性体、ラセミ体、生理学的である。前述の項目のいずれか1つから選択されたPFKFB3阻害剤のすべての比率の混合物を含む許容可能な塩。
1677. キット、方法、組成物、医薬組成物、使用、ＰＦＫＦＢ３阻害剤、前述の項目のいずれか１つの培地、または本明細書に記載の、そこに記載されているＰＦＫＦＢ３阻害剤または他の薬剤は、プロドラッグの形態である。
1678. キット、方法、組成物、医薬組成物、使用、ＰＦＫＦＢ３阻害剤、前述の項目のいずれか１つの媒体、または本明細書に記載の、そこに記載されているＰＦＫＦＢ３阻害剤または他の薬剤は、プロドラッグの形態であり、プロドラッグは、エステル部分。
1679. キット、方法、組成物、医薬組成物、使用、ＰＦＫＦＢ３阻害剤、前述の項目のいずれか１つの媒体、または本明細書に記載の、そこに記載されているＰＦＫＦＢ３阻害剤または他の薬剤は、プロドラッグの形態であり、プロドラッグは、アミド部分。
1680. 養子Ｔ細胞療法のためのＴ細胞機能の増強に使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、請求項１から１９９のいずれか１つ、または請求項２５４から２６４のいずれか１つ、または３３８から１５４５のいずれか１つから選択される。またはアイテムA、B、C、D、E、F、G、またはHのいずれか1つ。re9
1681. PFKFB3阻害剤を治療有効量で投与することを含む、養子T細胞療法のためのT細胞機能の増強の方法。
1682. PFKFB3阻害剤を治療有効量で投与することを含む、養子T細胞療法のためのT細胞機能の増強の方法であって、PFKFB3阻害剤は、請求項1から199のいずれか1つまたは請求項254から264のいずれか1つまたはいずれか1つから選択される方法。アイテム338から1545、またはアイテムA、B、C、D、E、F、G、またはHのいずれか。
1683. 再灌流傷害（または再灌流傷害または再酸素化傷害）の治療に使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、請求項１から１９９のいずれか１つ、または請求項２５４から２６４のいずれか１つ、または３３８から１５４５のいずれか１つから選択される、ＰＦＫＦＢ３阻害剤。またはアイテムA、B、C、D、E、F、G、またはHのいずれか。
1684. 再灌流傷害（または再灌流傷害または再酸素化傷害）の予防に使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、請求項１から１９９のいずれか１つ、または請求項２５４から２６４のいずれか１つ、または３３８から１５４５のいずれか１つから選択される、ＰＦＫＦＢ３阻害剤。またはアイテムA、B、C、D、E、F、G、またはHのいずれか。
1685. ＰＦＫＦＢ３阻害剤を治療有効量で投与することを含む、再灌流傷害（または再灌流傷害または再酸素化傷害）の治療方法であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、請求項１から１９９のいずれか１つまたは請求項２５４から２６４のいずれか１つまたはいずれか１つから選択される。アイテム338から1545、またはアイテムA、B、C、D、E、F、G、またはHのいずれか。
1686. ＰＦＫＦＢ３阻害剤を治療有効量で投与することを含む、再灌流傷害（または再灌流傷害または再酸素化傷害）の予防方法であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、請求項１～１９９のいずれか１つまたは請求項２５４～２６４のいずれか１つまたはいずれか１つから選択される方法。アイテム338から1545、またはアイテムA、B、C、D、E、F、G、またはHのいずれか。
1687. ＰＦＫＦＢ３阻害剤を治療有効量で投与することを含む網膜症の予防方法であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、請求項１から１９９のいずれか一項に記載のいずれか１つから選択される方法。
1688. ＰＦＫＦＢ３阻害剤を治療有効量で投与することを含む網膜症の治療方法であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、請求項１から１９９のいずれか一項に記載のいずれか１つから選択される。
1689. 網膜症の予防に使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、請求項１から１９９のいずれか一項に記載のＰＦＫＦＢ３阻害剤。
1690. 網膜症の治療に使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、請求項１から１９９のいずれか一項に記載のＰＦＫＦＢ３阻害剤。
1691. ＰＦＫＦＢ３阻害剤を治療有効量で投与することを含み、ＰＦＫＦＢ３阻害剤が請求項１から１９９のいずれか一項に記載される、脳腫瘍の治療方法。
1692. ＰＦＫＦＢ３阻害剤を治療有効量で投与することを含む、ＣＮＳ原始神経外胚葉性腫瘍の治療方法であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、請求項１から１９９のいずれか１つから選択される。
1693. 脳腫瘍の治療に使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、請求項１から１９９のいずれか一項に記載のＰＦＫＦＢ３阻害剤。
1694. ＣＮＳ原始神経外胚葉性腫瘍の治療に使用するためのＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、ＰＦＫＦＢ３阻害剤は、請求項１から１９９のいずれか一項から選択される。
1695. 別の治療薬と組み合わせた、項目１～１５４５のいずれか１つの化合物、および任意選択で、１つまたは複数の薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
1696. 第２の治療薬をさらに含む、先行する項目の医薬組成物。
1697. キット、方法、組成物、医薬組成物、使用、ＰＦＫＦＢ３阻害剤、前述の項目のいずれか１つの培地、または本明細書に記載の、そこに記載のＰＦＫＦＢ３阻害剤または他の薬剤が治療有効量である。
1698. 神経保護に使用するための、または本明細書に記載のＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、そのような阻害剤またはそのような他の薬剤の薬学的に許容される薬学的塩、またはその水和物または溶媒和物があり、その薬学的に許容される酸付加塩が選択される、塩酸、臭化水素酸、硫酸、リン酸、メタンスルホン酸、酢酸、フマル酸、コハク酸、乳酸、クエン酸、酒石酸およびマレイン酸で得られた塩から。
1699. 神経保護に使用するためのPFKFB3阻害剤。ここで、PFKFB3阻害剤は、構造類似体、機能類似体、誘導体、N-オキシド、プロドラッグ、溶媒和物、互変異性体、立体異性体、ラセミ体、生理学的に許容される塩であり、上記の項目のいずれか。
1700. 神経保護に使用するための、または本明細書に記載のＰＦＫＦＢ３阻害剤であって、そこに記載されているＰＦＫＦＢ３阻害剤または他の薬剤は、治療上有効な量である。
1701. 「PFKFB3阻害剤」という単語の代わりに「化合物」という単語が使用されている、前述の項目のいずれか。
1702. 上記の項目のいずれか。「前の項目のいずれか1つ」の代わりに、「項目1から1862のいずれか1つ」という単語が使用されます。
例
実施例Ｉ：ＰＦＫＦＢ３およびＰＦＫＦＢ４アッセイにおけるインビトロ活性
Sf9バキュロウイルスシステムから精製された組換え完全長ヒトPFKFB3（またはPFKFB4）タンパク質は、SignalChem（カタログ番号P323-30GまたはP324-30G）から入手しました。ATP、フルクトース-6-リン酸およびその他の化学物質はSigma-Aldrichから入手しました。PFKFB3（PFKFB4）タンパク質のキナーゼ活性は、フルクトース-6-リン酸基質の存在下でATPからのADPの生成を測定することによって検出されました。キナーゼ反応は、総量25 μLの384ウェルプレートにアセンブルされました。試験化合物をDMSOで段階希釈した。最初に試験化合物を酵素と混合し、15分間プレインキュベートすることによって反応を設定した。次に、ATPおよびフルクトース-6-リン酸基質を添加して、キナーゼ反応を開始しました。最終アッセイ組成物は、100mMのトリス-HCl pH8.0の、4mMの塩化マグネシウムが含ま2 、5mMのKH 2 PO 4 、5mMのジチオスレイトール（DTT）、20mMのKF、0.02％BSA、10nMの酵素、20μMATP（のKm =16μM）、10μMF6Pを（ Km = 6μM）。
この実施例で以下にリストされる本発明の化合物は、以下に記載されるように様々な濃度で試験された（これはまた、化合物から１％ＤＭＳＯを最終溶液に添加した）。キナーゼ反応を室温で1時間進行させた。反応混合物のアリコート（5 μL）を新鮮な白い384ウェルプレートに移し、5 μLのADP-Glo試薬（Promega）と混合した後、30分間インキュベートしました。発光キナーゼ検出試薬を添加し（10 μL）、さらに15分間インキュベートした後、プレートを発光プレートリーダー（Analyst HT）で読み取りました。陽性（100％阻害）および陰性（0％阻害）の対照サンプルを各アッセイプレートに集め、試験化合物の阻害パーセント値を計算するために使用しました。すべての実験は重複して実施された。ＰＦＫＦＢ３およびＰＦＫＦＢ４阻害データを表２に示す。本発明のすべての化合物は、同じアッセイで試験することができ、ＰＦＫＦＢ３および／またはＰＦＫＦＢ４に対して少なくとも中程度の活性を示す。これは、ＰＦＫＦＢ３および／またはに対するそれらの活性の予言的例である。実施された実験からのデータが本明細書に提供されていない場合のPFKFB4。
A <0.5 μM ; 0.5 μMB <2 μM ; 2 μMC <5 μM ; 5 μMD <20 μM ; E20μM ; ND =未定
式（VII）のいくつかの化合物の酵素活性の例
式（ＶＩＩ）のいくつかの化合物の酵素活性の目的のために
1から再開された例の番号付け。以下の表には、そのような再開された番号付けが含まれています。例1は下の表の最後のものであり、例86は最初のものです。
例II：神経保護
マウス初代神経細胞培養における興奮毒性モデルを使用して、神経保護剤として本明細書に開示された化合物を評価した。化合物3 '、4'-ジフルオロ-3- [1-オキソ-6-（1H- [1,2,3]トリアゾール-4-イル）-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル]ビフェニル-4-カルボン酸酸（化合物111）、3 '、4'-ジフルオロ-3- [1-オキソ-6-（1H- [1,2,3]トリアゾール-4-イル）-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル]-ビフェニル-4-カルボン酸イソプロピルエステル（化合物118）またはエチル3 '、4'-ジフルオロ-3- [1-オキソ-6-（1H-1,2,3-トリアゾール-5-イル）- 1,3-ジヒドロ-2H-イソインドール-2-イル] [1,1'-ビフェニル] -4-カルボキシレート（化合物166）を細胞培養物に添加し、次にグルタミン酸（100 μMで15分間）に曝露しました。死は、活性カスパーゼ-3-FITC染色キットに基づく免疫蛍光法を使用して神経抽出物中の活性カスパーゼ-3を測定することによって評価されました。化合物118および166は、この興奮毒性モデルのニューロンのアポトーシス死を0.1 μM、1 μM、および10 μMで防止し、化合物111は0.1 μMおよび1 μMで保護効果を示しました。神経細胞培養の準備に関する追加の詳細は、Proc Natl Acad Sci USAにあります。複合体Iの超複合体への集合は、ニューロンと星状細胞における異なるミトコンドリアROS産生を決定します。 Cell Biology 11、747-752（2009）、ニューロンの生体エネルギーおよび抗酸化状態は、APC / C-Cdh1、Herrero-Mendez A. etal。による主要な糖分解酵素の継続的な分解によって制御されます。
例III：免疫抑制（予言的）
この例および以下の例では、化合物1およびGO-672を4-（{4-カルボキシ-2 '、4'-ジクロロ-[1,1'-ビフェニル] -3-イル}カルバモイル）-6と交換可能に使用します。 -ヒドロキシベンゼン-1,3-ジカルボン酸。
ヒト血液単核細胞を使用して、免疫抑制剤として本明細書に開示される化合物を評価することができる。細胞は、例えば、本明細書に開示された化合物のいずれかの存在下でインキュベートしたが、化合物1に限定されるものではないとAZ-67 0にそれぞれ、0.1されているμ M、1 μ M、10 μ M及び100 μ 4-24時間M。L-1：免疫抑制は、例えば、これらのサイトカインのいずれかの（サイトカインレベルの減少として測定されるα 、IL-1RA、IL-1 β 、IL-2、IL-3、IL-4、IL-5、IL-6 IL-8、IL-10、IL-12p40の、MCP-1、MIP1 α 、INF γ 、TNF α 、GM-CSF、IL-17、sCD40は）。化合物１およびＡＺ－６７を含むがこれらに限定されない本発明の化合物は、そのようなおよび他の標準的な免疫抑制試験において免疫抑制活性を示す。
例IV：インフルエンザの例でのウイルス感染に対する活動（予言的）
in vitroでのインフルエンザ感染のモデルでは、化合物は抗ウイルス剤として本明細書に開示された評価するために使用することができます。MDCKの細胞培養物を、さまざまなレベルのグルコースを含む培地にプレーティングし、37oCで24時間インキュベートします。次いで、細胞は、例えば、本明細書に開示されたが、0で1、AZ-67 eachbの化合物に限定されない、0.1任意の化合物で処理されたμ M、1 μ M、10 μ M及び100 μ Mと37℃で0~24時間インキュベート。次に、細胞をインフルエンザA H1N1に感染させ、24時間後にPBSで洗浄し、化合物を含む新鮮な培地を添加します。抗ウイルス効果は、免疫染色法により抗HA一次抗体を使用して測定することができます。化合物１およびＡＺ－６７を含むがこれらに限定されない本発明の化合物は、そのようなおよび他の標準的な抗ウイルス試験において抗ウイルス活性を示す。
例V：急性疾患および状態の治療-30日間の治療。（予言的）
この出願で言及された急性状態または疾患のいずれかの動物モデル（特定の疾患研究の分野の専門家に知られているマウスまたは他の哺乳動物疾患モデル）が使用される。動物は、本明細書に開示される化合物のいずれかの有効量の溶液、例えば、これらに限定されないが、それぞれ（例えば、各－２０ｍｇ ／ ｋｇ）、少なくとも３０の期間、腹腔内に与えられる。日々。対応する疾患または状態の主要な症状の少なくとも１つの改善は、当技術分野で知られている方法によって特定することができる。化合物１およびＡＺ－６７を含むがこれらに限定されない本発明の化合物は、そのような疾患モデルにおいて有効性を示す。
例VI：慢性投与（予言的）
この出願で言及されている慢性または生涯にわたる疾患のいずれかの動物モデル（特定の疾患研究の分野の専門家に知られているマウスまたは他の哺乳動物の疾患モデル）が使用される。動物は、本明細書に開示される化合物のいずれかの有効量の溶液、例えば、これらに限定されないが、それぞれ１日１回、生涯にわたって化合物１およびＡＺ－６７（例えば、２０ｍｇ ／ ｋｇ）を腹腔内に与えられる。対応する疾患の症状の少なくとも１つの改善は、当技術分野で知られている方法によって特定することができる。治療中の疾患または状態による損傷よりも深刻な副作用が発生した場合、副作用が消失するか、投与後に許容レベルまで減少するまで、薬物の投与を中断するか、一時的に用量を減らすことができます。または、治療中の疾患よりも深刻な副作用が次に発生するまで全用量を再開することができます。その場合、上記のように治療を一時的に中断することができます。化合物１およびＡＺ－６７を含むがこれらに限定されない本発明の化合物は、そのような疾患モデルにおいて有効性を示す。
例VII：予防。（予言的）
特定の疾患研究の分野の専門家に知られているマウスまたは他の哺乳動物疾患モデルに、本明細書に開示される化合物のいずれかの有効量、例えば、化合物１およびＡＺ－６７（例えば、－２０）が腹腔内に与えられる。対応する疾患または状態の誘発または予想される開始の前に少なくとも7日間1日1回、疾患の誘発または予想される開始の間、同時に対照動物または動物のグループは、本発明の化合物を投与すべきではない。その後、治療および対照動物または動物群への疾患誘発の試み、または疾患または状態の予想日が開始し、対応する疾患の主要な症状の少なくとも１つが欠如または改善し始める。本発明の化合物を投与しなかった対照動物または動物群と比較した当技術分野。他の予言的実施例では同じでは少なくとも一日の誘導前に似て投与することによって行わまたは対応する疾患または状態の開始および疾患の誘導中に投与することを継続するかstart.Theが期待期待できるなど、本発明の化合物しかし、これらに限定されないが、化合物１およびＡＺ－６７は、そのような疾患モデルにおいて有効性を示す。
実施例VIII：癌細胞の放射線増感（予言的）
クローン原性生存は、BJ TERT、BJ RAS、またはU2OS細胞株で研究できます。
BJ TERT（498細胞）、BJ RAS（201細胞）、またはU2OS（202細胞）は、本発明の化合物のいずれか1つ、例えば化合物1での処理の23.5時間前に6ウェルプレートに播種することができます。またはAZ-67で23.5時間、その後電離放射線（1.98 Gy）にさらされます。阻害剤は72時間後に洗い流す必要があります。
電離放射線は、γ線照射（光子線量率0.495 Gy / minの137Cs線源から）またはX線高強度放射線のいずれかである可能性があります。化合物１およびＡＺ－６７を含むがこれらに限定されない本発明の化合物は、放射線増感剤などのモデルにおいて有効性を示す。プロトコルの詳細については、「PFKFB3を標的とすることで癌細胞を放射線増感し、相同組換えを抑制する」を参照してください。
ナットコミュン。2018年9月24日; 9（1）：3872。土井：10.1038 / s41467-018-06287-x。
例IX：血管新生
スフェロイドベースの細胞血管新生アッセイにおいて、VEGF-Aが誘導するHUVECの発芽に対するPFKFB3阻害剤の効果。スニチニブを対照として使用した。実験は、最初に公開されたプロトコルの修正で追求されました（Korff and Augustin：J Cell Sci 112：3249-58,1999）。簡単に説明すると、スフェロイドは、プラスチック皿にぶら下げて500 HUVECをピペッティングして一晩スフェロイドを凝集させることにより、記載されているように（Korff and Augustin：J Cell Biol 143：1341-52,1998）調製しました。次に、50個のHUVECスフェロイドを0.9 mlのコラーゲンゲルに播種し、24ウェルプレートの個々のウェルにピペットで移して重合させました。25 / mlの最終アッセイ濃度で増殖因子VEGF-Aと組み合わせた試験化合物）100ピペッティングすることによって30分後に添加したμの重合ゲルの上に10倍濃縮作業溶液のリットル。プレートを37℃で24時間インキュベートし、4％Roti-Histofix（Roth、Karlsruhe、Germany）を添加して固定しました。成長因子および阻害剤で処理されたHUVECスフェロイドの発芽強度は、倒立顕微鏡およびデジタル画像ソフトウェアNIS-Elements BR 3.0（Nikon）を使用して、スフェロイドあたりの累積発芽長（CSL）を決定する画像分析システムによって定量化されました。ランダムに選択された10個のスフェロイドの累積発芽長の平均を個々のデータポイントとして分析しました。
PFKFB3の阻害は血管発芽の部分的な阻害のみをもたらす可能性があることを考慮すると、PFKFB3阻害剤はin vitroで発芽全長を2～3倍短縮できるが、完全に遮断することはできないと予想した。GO-672（図3）は、EC50 20～40 μMの3D HUVECモデルで血管の発芽を抑制し、最大の効果は100 μMで約25％まで減少しました。
この実験の陽性対照であるスニチニブは、血管の発芽を完全に阻害し、その最大効果は100％でしたが、GO-672およびその類似体は、初期レベルから25-50％までの血管縮小の最大効果を示しました。最高用量。スニチニブは、EC50 0.1 μMで血管の発芽を完全に抑制しました。
GO-672は正常酸素状態と低酸素状態の両方でHUVECの細胞生存率を低下させなかったため、阻害の効果は細胞毒性とは関係ありません（表HUVEC -図1を参照）。
ThermoFisher CyquantNF細胞増殖アッセイキット
正常酸素条件：37℃、5％CO 2 、20％O 2インキュベーター
低酸素条件：37℃、5％CO 2 、1％O 2インキュベーター
図2.invitroでの血管発芽に対するGO-672の効果。GO-672（B）およびスニチニブ（A）で処理した後のHUVECの3Dスフェロイドを使用した実験からの生画像。刺激因子としてVEGF-Aを使用した。GO-672（C）およびスニチニブ（D）の用量反応プロット。
血管新生（予言的）
インビトロでの血管新生のモデルは、化合物を評価するためにも使用することができ、例えば、HUVEC細胞培養でシステムを使用して、血管新生の阻害剤として本明細書に開示されたが、1およびAZ-67の化合物に限定されません。任意の化合物の異なるレベルで処理されたHUVEC細胞と簡潔には、血管新生システムは、0で本明細書に開示された0.1 μ M、1 μ M、10 μ M及び100 μ Mと37℃で8時間、5％COインキュベート2 。次に、カルセイン-AMの最終濃度を2 μg / mlにし、37oCで30分間インキュベートした後、血管新生システムをAcumen eX3にロードし、適切な機器設定でスキャンします。
化合物１およびＡＺ－６７を含むがこれらに限定されない本発明の化合物は、そのようなモデルにおける血管新生の阻害剤としての有効性を示す。
例X：プロテアソーム阻害およびβ-アミロイド治療に対するニューロンの保護
ニューロンでは、PFKFB3はプロテアソームによって継続的に分解されるため（Herrero-Mendez et al。、2009）、プロテアソーム阻害によって引き起こされるPFKFB3の安定化がニューロンのアポトーシスを引き起こす可能性があると考えました。
C57BL / 6マウス皮質ニューロンの初代培養物は、・1.8で播種し、妊娠14.5日の胎児の動物から調製10個のれた5細胞/ cm 2のポリ-D-リジンでコーティングしたプラスチックプレートで（10mg / ml）およびたNeurobasalでインキュベート（Life Technologies）2 mMグルタミン、5 mMグルコース、0.25 mMピルビン酸、2％B27サプリメント（Life Technologies）を添加。細胞を、37℃でインキュベートし°でC、5％CO加湿2含有雰囲気。プレーティングの72時間後、2 mMグルタミン、5 mMグルコース、0.25 mMピルビン酸および2％B27サプリメント（Life Technologies）から抗酸化物質（MAO、すなわちビタミンE、ビタミンEを含まない）を添加したNeurobasal（Life Technologies）を使用して培地を交換しました酢酸塩、スーパーオキシドジスムターゼ、カタラーゼおよびグルタチオン）。プレーティング培地を再度交換してから6日後。インビトロで8日目のニューロンを10mMMG132およびb-アミロイドとPFKFB3阻害剤とともに24時間インキュベートした。APC / C結合アネキシンVおよび7-アミノアクチノマイシンD（7-AAD）（Becton Dickinson Biosciences、BDB、San Jose、CA、USA）を使用して、フローサイトメトリーによってアポトーシスニューロンのパーセンテージを定量的に決定しました。製造元の指示に従って、細胞をアネキシンV-APCおよび7-AADで染色し、CellQuestソフトウェア（CellQuestソフトウェア、Becton Dickinson Biosciences、CellQuestソフトウェア、Becton Dickinson Biosciences）を使用してFACScalibur TMフローサイトメーター（488nmで調整した15mWアルゴンイオンレーザー）で分析しました。 BDB）。GFPの両方+およびGFP -細胞を別々に分析し、7-AAD陰性であったアネキシンV-APC染色された細胞はアポトーシスであると考えられました。
図3に示すように、マウス皮質の一次ニューロンを、広く使用されているプロテアソーム阻害剤であるMG132とインキュベートすると、ニューロンのアポトーシスが引き起こされました。興味深いことに、この効果は、AZ67および化合物1（0.01によって防止（～45％とすることによって）有意μプロテアソーム阻害によって引き起こされる神経細胞死のかなりの割合が、PFKFB3活性の結果であることを示し、M）。次に、AZ67と化合物1が異なる刺激によるPFKFB3の安定化によって引き起こされる毒性からニューロンを保護できるかどうかを調査することを目的としました。PFKFB3は、β-アミロイドの細胞毒性作用を媒介するNMDA受容体（Rodriguez-Rodriguez et al。、2012）の刺激によって安定化されます（Jarosz - Griffiths et al。、2016）。さらに、このメカニズムを通じて、β-アミロイドはCdh1の分解を促進することができます（Fuchsberger et al.2016）。したがって、本発明者らは、β-アミロイド誘発毒性に対するPFKFB3阻害の潜在的な神経保護効果を評価することを目的とした。図3に示すように、AZ67と化合物1は効率的に（それぞれ約60％と約70％）、β-アミロイド治療によって引き起こされるアポトーシス性神経細胞死を防ぎました。これは、β-アミロイド神経毒性の大部分が神経細胞PFKFB3によって説明できることを示しています。アクティビティ。
図3 PFKFB3阻害剤は、MG132-に対してニューロンを保護し、毒性をSS-アミロイドにより誘導されます。
*-対応するコントロールとは大幅に異なります（P <0.05）
実施例XIPFKFB3阻害剤は、一次ニューロンにおける興奮毒性刺激による解糖活性化および酸化還元ストレスを防止します
PFKFB3阻害剤であるAZ67および化合物1が興奮毒性刺激によって引き起こされる損傷から保護する能力を直接テストするために、マウスの一次皮質ニューロンをNMDAまたはグルタメート（100 μMで10分間）に短時間曝露しました。よく知られている興奮毒性刺激（AlmeidaandBolanos、2001）。NMDAR活性化のために、8日目のニューロンin vitroでは100と共にインキュベートしたμ Mグルタミン酸（+ 10 μ Mグリシン）、または100 μ M NMDA（プラス10 μ 10分間Mグリシン）。次にニューロンを洗浄し、PFKFB3阻害剤を含む培地で24時間さらにインキュベートしました。比色NADP / NADPHアッセイキット（Abcam社）を使用しました。細胞を500μlのNADP / NADPH抽出バッファーに再懸濁し、ボルテックスし、14,000 rpmで5分間遠心分離して、不溶性物質を除去しました。上清をNADPH + plus NADP +測定に使用しました。NADPHは、NADP +を分解するために60oCで30分間加熱した後、200 μlの上清で測定されました。実際のNADPおよびNADPH +濃度は、NADPH標準曲線（0-100 pmol /ウェル）に値を外挿することによって計算されました。
この処理が解糖活性化とPPP阻害につながるPFKFB3安定化を引き起こすことを考慮して（Rodriguez-Rodriguez et al。、2012）、AZ67と化合物1によるPFKFB3阻害がこれらの効果を無効にする可能性があると推論しました。同図に示すように4 A 、グルタミン酸受容体の刺激は、NADPHの酸化を引き起こし、PPP阻害（Bolanosとアルメイダ、2010）、AZ67とのインキュベーションにより妨げられた効果と化合物1の特徴は、この結果は時、そのNADPH酸化を示しニューロンの興奮毒性刺激は、主にPFKFB3の活性化によるものです。この効果が解糖に対するPFKFB3の制御に関連しているかどうかを直接テストするために、次に、インキュベーション培地に放出された解糖最終産物である乳酸を評価しました。同図に示すように4 B、NMDA-グルタミン酸媒介の興奮毒性刺激の両方がアクティブ化解糖にできた、そしてこの効果は完全にAZ67および化合物1によって阻止されたこれらのデータは、ニューロンにおけるPFKFB3の薬理学的阻害は、興奮毒性を防止するのに十分であることを示し解糖の刺激媒介活性化。
図4のA 0.01μMでAZ67および化合物1は、グルタミン酸興奮毒性によって誘導される条件下NADPH / NADP比を復元します。B AZ67および化合物1（0.01 μM）は、興奮毒性刺激によって促進される乳酸産生の増加を防ぎます。*-対応するコントロールとは大幅に異なります（P <0.05）
興奮毒性は、ROS形成の増加と酸化還元ストレスに関連しており、いくつかの神経変性疾患で観察されるミトコンドリアの断片化につながる可能性があります（Knott et al。、2008; Nguyen et al。、2011）。さらに、解糖の増加につながるPFKFB3の安定化（図4 B）は、PPPを介したグルコース酸化を阻害することが知られています。これは、NADPHおよびグルタチオンの再生に必要であり、したがってニューロンの酸化還元ストレスを防止するために必要です（Herrero-Mendez etal。 、2009; Rodriguez-Rodriguez et al。、2012）。したがって、次に、AZ67と化合物1が、興奮毒性刺激によって引き起こされるPPPから解糖系へのシフトに関連する酸化還元ストレスを回避できるかどうかを調査しました。
ミトコンドリアのROSは、蛍光プローブMitoSox(tm)（Life Technologies）を使用して検出されました。細胞を2とともにインキュベートしたμ 、5％CO 2中37℃で30分間MitoSox(tm)のM 2ハンクス平衡塩溶液（HBSS緩衝液）の雰囲気。（NaCl 134.2 mM; KCl 5.26 mM; KH 2 PO 4 0.43 mM; NaHCO 3 4.09 mM; Na 2 HPO 4・2H 2 O 0.33mM;グルコース5.44mM; HEPES 20 mM; CaCl 2・2H 2 O 4 mM; pH 7.4）。次に、細胞をPBS（リン酸緩衝生理食塩水、0.1M）で洗浄し、滑らかなトリプシン処理によって収集した。MitoSox(tm)蛍光はフローサイトメトリーによって評価され、任意の単位で表されました。
同図に示すように4 B、AZ67および0.01μMでの化合物1は、顕著ミトコンドリアROSの増加を防止NMDAおよび一次ニューロンにおけるグルタミン酸興奮毒性モデルの両方によってトリガ。
図5 。AZ67と化合物1（0.01 μM）は、マウス一次皮質ニューロンの興奮毒性モデルにおけるミトコンドリアROSの増加を防ぎます。*-対応するコントロールとは大幅に異なります（P <0.05）
例XII：PFKFB3阻害剤は、解糖を活性化することにより、興奮毒性刺激による神経細胞死を防ぎます
これを示すために、ニューロンをNMDAのグルタミン酸で処理し、アポトーシスを上記のようにフローサイトメトリーを使用したアネキシンV + / 7AAD-染色で評価しました。
図5に示すように、グルタメートとNMDAの両方がアポトーシス神経細胞死を有意に増加させました。この効果は、AZ67（0.01 μM）と化合物1（両方の刺激で70％）によって有意に（それぞれ76％と90％）防止されました。 ）。PFKFB3阻害剤によって引き起こされる保護が解糖活性化の阻害の結果であるかどうかに対処するために（図4 B）、解糖酵素であるPFK1筋肉アイソフォームの過剰発現がPFKFB3阻害剤を介した神経保護を元に戻すことができるかどうかを調査することを目的としました。F-2,6-BPアロステリック活性化に対する感受性が非常に低いため（Vora et al。、1985）、解糖を完全に活性化するためにPFKFB3レベルに依存しないため（Almeida et al。、2010）、筋肉のPFK1アイソフォームに焦点を当てました。したがって、ニューロンは最初にPFK1-Mをコードする完全長cDNAでトランスフェクトされ、次に興奮毒性傷害を受けました。細胞に、ヒト筋肉6-ホスホフルクト-1-キナーゼ筋肉アイソフォーム（PFK1-M）をコードする完全長cDNAを含む1.6 μg / mLのpIRES2-EGFPプラスミドベクター（Invitrogen）をトランスフェクトしました（アクセッション番号、NM_000289.1）。 ）製造元のプロトコルに従って、リポフェクタミンLTX-PLUS試薬（Life Technologies）を使用します。トランスフェクションは、細胞収集の24時間前に実施しました。対照細胞は空のベクターでトランスフェクトされた。上記のように、細胞を興奮毒性刺激で処理した。
図に示すように、6 B-C、PFK1-Mの過剰発現は、これらの結果は、この化合物によって発揮される神経保護は、解糖活性化を防止するその能力によるものであることを示しているAZ67によって引き起こされる神経保護および化合物1を廃止することができました。
図6 。（A）AZ67および化合物1は、NMDAおよびグルタメートによって誘導されるアポトーシスからマウス一次皮質ニューロンを保護します。PFK1（筋肉アイソフォームまたはPFK1-M）の発現は、AZ67（B）および化合物1（C）の神経保護効果を無効にします。
実施例XIII：虚血性脳卒中の治療におけるPFKFB3阻害剤の有効性。
化合物（PFKFB3阻害剤）の神経保護効果は、虚血性脳卒中の動物モデルで評価することができます。脳卒中は最も一般的な致命的な神経疾患であり、脳卒中の大部分は虚血性脳卒中、すなわち脳内の血管の閉塞に起因するものです。中大脳動脈閉塞（MCAO）プロトコルは、永続的（24時間）または一過性（30分、1時間、または2時間とそれに続く再灌流などのより短い期間）閉塞をモデル化するためによく使用されます（1,2）。好ましいプロトコルは一過性閉塞プロトコルであり、虚血直後に投与された後の化合物は、臨床状況に最もよく似ている。次に、生理学的試験および梗塞体積測定を実施して、試験された化合物の効果を評価することができる。
中大脳動脈閉塞（MCAO）。
脳虚血のMCAOモデルでは、公開されているプロトコル（1,2）に従って、10週齢の雄C57BL / 6-Jマウスを使用しました（条件ごとにn = 8匹の動物）。気化器を使用して、1 / 3O2と2 / 3N2Oの混合物中の4％（vol / vol）セボフルランでマウスを麻酔した。麻酔導入後、セボフルランは3％（vol / vol）に減少しました。手術中、体温は36.5℃に維持されました。実験中の相対的な脳の脳の流れを監視するために、流量計に取り付けられたレーザードップラーフロープローブをMCAO領域（ブレグマの外側4 mm）の薄くなった頭蓋骨の上に配置しました。手術顕微鏡下で、総頸動脈、外頸動脈および内頸動脈を、正中線の首の切開を通して結合組織から解剖した。総頸動脈（CCA）は、迷走神経の損傷を避けるために注意して周囲の神経から注意深く解剖されました。中大脳動脈（MCA）の起点を閉塞するために、外頸動脈（ECA）の内腔から内頸動脈（ICA）にCCA分岐部を超えて9～10mmの距離まで縫合モノフィラメントを導入しました。 。フィラメントは閉塞の30分後に除去されました。再灌流直後に、AZ67または化合物1（60 mg / kg体重）またはビヒクルを頸静脈からボーラス（200 μl）で投与した。次に、首の切開部を縫合し、麻酔から回復するまで（5～10分）、マウスを35°Cの授乳ボックスに入れ、ケージに戻しました。
ロータロッド分析。
加速ロータロッドテストは、運動協調性を決定するために使用されました。動物は、MCAO手術の直前の3日間に訓練されました。初日、マウスは4rpmの一定速度で回転ロッド上にとどまり、残りの2日目と3日目は加速速度（5分で4から40rpm）にとどまりました。MCAO手術の24時間後に実施された試験では、マウスを加速速度で5分間（15分間隔で）3回連続して試行しました。落下するまでの待ち時間が決定され、秒単位で表されました。AZ67と化合物1は、ローターロッドテストのパフォーマンスがほぼ50％向上したことを示しました（図7 ）。
図7 。ロータロッドテストを使用したMCAO後の運動協調性に対するPFKFB3阻害剤の効果の評価。*：p0.05対虚血（虚血=虚血とそれに続く再灌流）
梗塞体積。
ロータロッドテストの直後に、CO2過剰摂取後、マウスを頸椎脱臼により安楽死させ、脳を抽出し、氷上で脳マトリックスを用いて2 mmの冠状切片にスライスし、スライスのインキュベーション後の梗塞体積を決定するために使用しました。リン酸緩衝生理食塩水（136 mM NaCl、27 mM KCl、7.8 mM Na2HPO4、1.7 mM KH2PO4、pH 7.4）中の2％（wt / vol）2,3,5-トリフェニルテトラゾリウムクロリド中、室温で20分間。脳切片の写真を撮り、NIH画像処理パッケージImageJ1.43nを使用して画像を処理しました。梗塞体積は、選択された梗塞領域にスライスの幅を掛けることによって決定された。浮腫による梗塞体積を補正するために、同側（影響を受けた）の病変体積と反対側の（影響を受けていない）半球の病変体積の比を計算した。梗塞体積のパーセンテージは、以下の式を使用して計算された：
浮腫によって矯正された梗塞体積
％梗塞体積= ------------------------------ x 100
梗塞した半球の体積
PFKFB3阻害剤で治療されたマウスの梗塞体積は、ビヒクルで治療された動物よりも約20～25％低かった（図7 ）。
図87 MCAO後のマウスの梗塞ボリューム上のPFKFB3阻害剤の効果の評価。
参考文献
1. Engel、O.、Kolodziej、S.、Dirnagl、U.、Prinz、V。マウスの脳卒中のモデリング-フィラメントモデルによる中大脳動脈閉塞。J.Vis。Exp。（47）、e2423、doi：10.3791 / 2423（2011）。
2.チェン、T。、メッシング、RO、チョウ、W。中大脳動脈閉塞のマウスモデル。J.Vis。Exp。（48）、e2761、doi：10.3791 / 2761（2011）。
神経保護の例では、私たちの知る限り、化合物CHEMBL3422676（AZ67）、（2S）-N-（4-{[3-シアノ-1-（2-メチルプロピル）-1H-インドールの結合モード-5-イル]オキシ}フェニル）ピロリジン-2-カルボキサミド（AZ-26）および記事doi 10.1021 / acs.jmedchem.5b00352の類似化合物は、化合物4-（{4-カルボキシ-4 ' -フルオロ-[1,1'-ビフェニル] -3-イル}カルバモイル）ベンゼン-1,3-ジカルボン酸（GO-0003583）および類似の化合物。CHEMBL3422676（AZ67）のポーズはAsn163に近く、GO-0003583のポーズはArg74に近いです。結合ポーズの違いにもかかわらず、これらの化合物は、本開示に記載されているのと同じ生物学的効果-神経保護および他のものを引き起こす。
例XIV：アンチエイジング治療（予言的）
この研究には、10ヶ月齢のオスのC57BL / 6Jマウスを使用でき、各グループに50匹のマウスを割り当てることができます。異なるグループのマウスは、AZ67または化合物1で治療することができます（または他の例として、他のPFKFB3細胞透過性小分子阻害剤を使用して、好ましくは30 mg / kg、60 mg / kg、120 mg / kg、またはビヒクル毎日、ipルートを介して4週間、別のグループ（8週間）、別のグループ（6か月）、さらに別のグループ（1年間）。
治療開始から4週間後、標準的な血球数分析を実行し、生物学的年齢を推定することができます。ビヒクル対照と比較して、AZ67および化合物1治療群では生物学的年齢を低下させる必要があります。
生物学的年齢モデルは、[Antoch MP、Wrobel M、Kuropatwinski KK、Gitlin I、Leonova KI、Toshkov I、Gleiberman AS、Hutson AD、Chernova OB、GudkovAVから採用された生理学的フレイルインデックスの形式です。生理学的脆弱性指数（PFI）：マウスの個々の生物学的年齢の定量的生涯推定。老化（ニューヨーク州アルバニー）。2017 Mar 19; 9（3）：615-626]そして、測定値のサブセットを使用して、血液分析器の読み取り値。
バイオエイジ計算手順は、次の段階で構成されています。
1）各テストの参照平均値（表の列MEAN）を減算します。
2）列COEFからの係数を掛けます。
3）結果の値を合計します。
生物学的年齢のパフォーマンスは、任意の年齢の系統に属するマウスのコホートにおける平均生物学的年齢と残りの寿命との間の相関関係によって独立して確認された。（Peters LL、Cheever EM、Ellis HR、Magnani PA、Svenson KL、Von Smith R、BogueMAのマウスの血液学的表現型に関する公開データのデータを使用しました。凝固および血液学的検査のための大規模なハイスループットスクリーニングマウスの表現型。PhysiolGenomics。2002Dec3; 11（3）：185-93）、提案された生物学的年齢は寿命と有意に関連していることがわかりました（生物学的年齢と寿命の相関、p-val = 4E- 6、生涯までの年代順の年齢によってトレンド除去された生物学的年齢、雄マウスの場合、p-val = 0.015）。
したがって、生物学的年齢の値が大きいほど、寿命が短くなり、その逆になります。バイオエイジの減少は、動物がある程度若返り、健康寿命と平均余命が増加することを意味します。したがって、この効果につながる介入は、アンチエイジング治療の可能性を秘めていると予想されます。
生物学的年齢および虚弱指数に対する治療の効果は、標準血球数の変化[Gudkov]、DNAメチル化[Stubbs TM、Bonder MJ、Stark AK、Krueger F; BI Aging Clock Team、von Meyenn F、Stegle O、ReikW。マウスの多組織DNAメチル化年齢予測因子。ゲノムバイオロジー。2017年4月11日; 18（1）：68; HorvathS。ヒト組織および細胞型のDNAメチル化年齢。ゲノムバイオロジー。2013; 14（10）：R115]、寿命[Harrison DE、Strong R、Sharp ZD、Nelson JF、Astle CM、Flurkey K、Nadon NL、Wilkinson JE、Frenkel K、Carter CS、
Pahor M、Javors MA、Fernandez E、Miller RA 晩年に給餌されたラパマイシンは、遺伝的に不均一なマウスの寿命を延ばします。自然。2009年7月16日; 460（7253）：392-5]、およびフレイル指数によって評価されたヘルススパン。フレイルインデックスは、体内の多くのシステムにわたる健康障害の蓄積を数えることによって作成されます。フレイルインデックスを構築するために測定された赤字には、人間モデルと動物モデルの両方で年齢とともに変化することが知られているシステムの機能に関連する多数の健康関連変数が含まれます[パークスRJ、運賃E、マクドナルドJK、エルンストMC、シナルCJ 、Rockwood K、Howlett SE：老化したマウスの欠損蓄積に基づいてフレイルインデックスを作成する手順。J Gerontol A Biol Sci Med Sci 2012; 67：217-227。]。これらの変数は、以下に関する情報を提供します。（a）移動距離、移動速度、飼育頻度などの活動。（b）心拍数、収縮期および拡張期血圧を含む血行力学的状態。（c）体のミネラル含有量、体脂肪率、除脂肪組織率などの体組成。（d）血清電解質レベル、ヘマトクリット値および尿素レベルの臨床徴候、症状、疾患、検査室および放射線写真の異常を含む、基本的な代謝および臓器機能。
老化防止効果を試験する別の方法は、PFKFB3阻害剤で治療され、ビヒクル群で治療されたマウスの健康寿命および寿命を評価するための記載された投与と同じ後、PFKFB3阻害剤で治療されたマウスの健康寿命および寿命の中央値はより大きくなるはずである。
例XV：アンチエイジング遺伝子治療治療（予言的）
この研究には、10ヶ月齢のオスのC57BL / 6Jマウスを使用でき、各グループに50匹のマウスを割り当てることができます。当技術分野で知られている方法により、特定病原体除去動物の家にマウスを収容することができる。治療群のマウスは、shRNAまたはCRISPR / CAS9カセットを含むAAVベクターで治療できます。ベクターは、マウスあたり3.5E12ウイルスゲノムの濃度で尾静脈注射を介して投与することができます。ウイルスベクターは、すぐに使用できるように取得するか、または当技術分野で知られている方法によって生成および精製することができる。ベクターは、HEK293Tのトリプルトランスフェクションによって生成できます。発現カセットはサイトメガロウイルスプロモーターの制御下にあり、EGFPおよびサイトメガロウイルスプロモーターのSV40ポリAシグナルを含むことができます。AAV粒子は、2つの塩化セシウム勾配を使用して精製し、リン酸緩衝生理食塩水（PBS）に対して透析し、ろ過することができます。ウイルスゲノム粒子力価は、定量的リアルタイムポリメラーゼ連鎖反応（PCR）法によって決定できます。肝臓送達のために、アデノウイルスAAV8の肝臓特異的血清型、または他の任意の送達プラットフォームまたはツールを使用することができる。生物学的年齢、老化に関連するバイオマーカーおよびエンドポイントは、上記の実施例XIVに示されるように、または当技術分野で知られている他の方法によってチェックすることができる。
例XVI：構成の例（予言的）
本開示の薬剤を含む例示的な注射製剤。バイアルには、5 mgのPFKFB3阻害剤、たとえばAZ67または注射用粉末としての化合物1～50mgが含まれています。注射用粉末は、注射用滅菌水で再構成し、注入用に0.9％塩化ナトリウム溶液でさらに希釈します。再構成後、各バイアルには注射用の物質が含まれています。不活性成分：リン酸二水素ナトリウム一水和物、リン酸二水素ナトリウム二水和物、ショ糖およびポリソルベート80。
例XVII：構成の例（予言的）
本開示の薬剤を含む例示的な注射製剤。バイアルには5mgのPFKFB3阻害剤が含まれています。注射用粉末は、5％DMSO、AZ67の場合は95％Captisol（水中30％）、化合物1の場合はリン酸緩衝生理食塩水（pH：8.0±0.2）中の20％（v / v）PEG400で再構成します。再構成後、各バイアルには注射用物質が含まれています。
例XVIII：注射製剤（予言的）
皮下注射用の懸濁液としての再構成または静脈内注入用のさらなる希釈を伴う溶液としての再構成のための無菌形態のAZ67。az67のバイアルには、100mgのAZ67と100mgのマンニトールが滅菌凍結乾燥粉末として含まれています。
例XIX：錠剤製剤（予言的）
化合物CHEMBL3422651-75mg、Ludipress -100 mg、Kollidon CL -10 mg、ステアリン酸マグネシウム-10 mg、Aerosil-5mg。
化合物1-75mg、Ludipress -100 mg、Kollidon CL -10 mg、ステアリン酸マグネシウム-10 mg、Aerosil-5mg。
例XX：錠剤製剤（予言的）
小分子PFKFB3阻害剤AZ67-75mg、Ludipress -100 mg、Kollidon CL -10 mg、ステアリン酸マグネシウム-10 mg、Aerosil-5mgの経口で生物学的に利用可能な形態。
小分子PFKFB3阻害剤の経口で生物学的に利用可能な形態-化合物1、ルディプレス-100 mg、コリドンCL -10 mg、ステアリン酸マグネシウム-10 mg、エアロシル-5mg。
例XXI：アンチエイジング療法を備えたキット（予言的）
本開示の少なくとも１つの医薬組成物、および紙の指示を含み、とりわけ以下の文言が存在するプラスチックボックス：「このＰＦＫＦＢ３阻害剤は、老化防止治療、若返り、虚弱治療、中等度の認知低下の改善のために示される。改善ハンドグリップ強度が失われ、他の加齢に伴う赤字が改善されます。」
O R 「：失うアンチエイジング治療、若返り、虚弱の治療、中等度の認知機能低下の改善、改善の手の握力や他の年齢関連の赤字の改善このAZ67化合物は、PFKFB3阻害剤であり、のために示されています」。
O R 「4 - （{4-カルボキシ-2' 、4'-ジクロロ[1,1'-ビフェニル] -3-イル}カルバモイル）-6-ヒドロキシ-1,3-ジカルボン酸PFKFB3阻害剤でありますアンチエイジング治療、若返り、虚弱治療、中等度の認知機能低下の改善、握力の低下、その他の加齢に伴う赤字の改善に適応されます。
例XXII：キット（予言的）
本開示の少なくとも１つの医薬組成物、および紙の指示を含み、とりわけ以下の文言が存在するプラスチックの箱：
「この小分子PFKFB3阻害剤（化学物質の名前）は神経保護のために示されています」または
「このAZ67化合物はPFKFB3阻害剤であり、神経保護の適応があります」。
または4-（{4-カルボキシ-2 '、4'-ジクロロ-[1,1'-ビフェニル] -3-イル}カルバモイル）-6-ヒドロキシベンゼン-1,3-ジカルボン酸はPFKFB3阻害剤であり、適応となる神経保護のために」。
例XXIII：神経保護
NMDARの活性化のために、インビトロで8日目のニューロンは100をインキュベートしたμ M NMDA（プラス10 μ 10分間Mグリシン）。次にニューロンを洗浄し、PFKFB3阻害剤を含む培地で24時間さらにインキュベートしました。b-アミロイド治療では、invitroで8日目のニューロンを10mMのb-アミロイドとPFKFB3阻害剤とともに24時間インキュベートしました。保護係数は、[AMC（beta-A）-AMC（DMSO）] / [AMC（beta-A）-AMC（テスト記事）]または[AMC（beta-A）-AMC（DMSO）] / [として推定されました。 AMC（NMDA）-AMC（テスト記事）]、ここで：
AMC（DMSO）-DMSO処理の場合の％死んだニューロン
AMC（ベータ-A）-b-アミロイド治療の場合の％死んだニューロン
AMC（NMDA）-NMDA治療の場合の％死んだニューロン
AMC（テスト記事）-PFKFB3阻害剤治療の場合の％死んだニューロン。
結果を表に示します。
実施例XXIV：同系皮下（sc）黒色腫モデルB16F10
この研究の目的は、4-（{4-カルボキシ-2 '、4'-ジクロロ-[1,1'-ビフェニル] -3-イル}カルバモイル）-6-のinvivo抗腫瘍効果を評価することでした。 C57BL / 6雌マウスのscB16-F10マウスメラノーマモデルにおけるヒドロキシベンゼン-1,3-ジカルボン酸（化合物1、GO-672）（単剤としておよびシスプラチンとの組み合わせ）。
各マウスの右下側に、腫瘍発生のために0.1mlの無血清RPMI-1640中のB16-F10腫瘍細胞（2 x 10 ^ 5 /マウス）を皮下接種した。化合物1（ip 30mg / kgを1日1回およびip30mg / kgを1日2回）およびビヒクル治療を接種後10日目に開始した（平均腫瘍体積（TV）30mm3）。シスプラチン（ip 3 mg / kgを週2回）およびテモゾロミド（po 60 mg / kgを毎日）治療を3日後に開始しました（平均TV 160mm3）。化合物1による治療の開始時にTVが50mm3を超えるB16-F10モデル動物の非常に積極的な成長のため、分析から除外された。30 mg / kgの化合物1QDのレジメンは、モノグループとコンボグループの両方で効果的ではありませんでした（データは示していません）が、30 mg / kgの1日2回のレジメンは、シスプラチン単独よりも高いシスプラチンとの組み合わせで中程度の効果をもたらしました、しかし陽性対照と比較した場合は低い-テモゾロミド（図9 ）。
図9.同系scB16-F10モデルにおける単剤およびシスプラチンとの併用によるGO-672の効果。データは平均+ SEMとして表されます（0日目はN = 5-7、14日目は3-6）。
例XXV：同所性4T1-M3-Luc同系モデル
この研究の目的は、GO-672（4-（{4-カルボキシ-2 '、4'-ジクロロ-[1,1'-ビフェニル] -3-イル}カルバモイル）の抗腫瘍および抗転移効果を評価することでした。 ）-6-ヒドロキシ-1,3-ジカルボン酸）（30ミリグラム/ kgを一日二回、腹腔内）の雌BALB / cマウスにおける同所性4T1-M3-Lucを同系乳房腫瘍モデルにおいてインビボで。結果を図1に示します。10. GO-672による治療では、4日目と7日目にのみ腫瘍体積がわずかに減少し（図10A）、T / C比は47％と65％でした（P <0.01、片側マンホイットニーUテスト）。治療群では有意な体重減少は観察されず、GO-672群と対照群の体重減少は有意ではありませんでした（図10B）。
18日目の剖検後、GO-672群の腫瘍体積ではなく腫瘍重量はビヒクル群と比較して有意に低かった（P <0.05）（図10C）。転移のレベルによって、リンパ節、肺、脊椎及び回腸において評価したex vivoでのルシフェラーゼの生物発光測定（図10D）。ビヒクル群と治療群との間で転移レベルに統計的に有意な差は見られなかった。
図10.雌のBALB / cマウス（0日目にN = 12）のビヒクル（青）と比較した同所性4T1-M3-LucモデルにおけるGO-672、30 mg / kgを1日2回（ピンク）の効果。（A）腫瘍体積および（B）動物の体重。（C）剖検後の腫瘍の体積と重量（N = 11）。（D）ルシフェラーゼ生物発光に基づくexvivo転移評価（N = 11）。データは、平均+ SEM（AC）および平均± SEM（D）として表されます。*および**は、車両グループの片側マンホイットニーU検定と比較して有意差（それぞれP <0.05およびP <0.01）です。
例XXVI：同系の同所性RENCAモデル
この研究の目的は、GO-672（4-（{4-カルボキシ-2 '、4'-ジクロロ-[1,1'-ビフェニル] -3-イル}カルバモイル）-6-の抗腫瘍効果を評価することでした。インビボでの雌のBALB / cマウスにおける同所性RENCA同系腎腫瘍モデルにおけるヒドロキシベンゼン-1,3-ジカルボン酸）（30mg / kgを1日2回、ip）。結果を図1に示します。11 。GO-672での処置は、16日目（図に生物発光の増加をもたらした11 A）が、GO-672群における17日目の腫瘍体積に剖検した後に有意にしつつ、車両群（P <0.05）と比較して減少しました無腫瘍重量の統計的に有意な差は、GO-672処理後に見出された（図11 C）を。
図11.雌のBALB / cマウスのビヒクル（青）と比較した、同所性RENCAモデルにおけるGO-672、30 mg / kgを1日2回（ピンク）の効果。（A）腫瘍体積および（B）動物の体重。（C）剖検後の腫瘍の体積と重量（N = 10-12）。データは平均+ SEMとして表されます。*および**は、車両グループの片側マンホイットニーU検定と比較して有意差（それぞれP <0.05およびP <0.01）です。
例XXVII：外傷性脳損傷治療（TBI）（予言的）
PFKFB3阻害剤の神経保護効果は、外傷性脳損傷（TBI）のマウスモデルで評価できます。この研究には、10～12週齢のC57BL / J雄マウスを使用し、研究グループあたり15匹の動物を使用します。制御された皮質衝撃（CCI）技術は、（Romine et al、2014）で説明されているようにマウスTBIモデルに使用できます。簡単に説明すると、マウスに麻酔をかけ、頭蓋骨切除術を行います。次に、衝撃パラメータを設定するためのコントロールボックス、衝撃を実行するためのアクチュエータ、および衝撃に対してアクチュエータとマウスヘッドを固定するための定位フレームで構成される衝撃システムを使用して衝撃を行います。中程度のTBIを誘発するために、0.5～1.0mmの変形深さが使用されます。マウスを温かいパッドの上に置いて体温を維持し、出血が止まったら傷口を縫合します。次に、動物を暖かいパッドのケージに戻し、回復させます。ＰＦＫＦＢ３阻害剤のいずれか、例えば、用量６０ｍｇ ／ ｋｇの化合物１またはＡＺ６７は、外傷の１時間後から始まる７日間、毎日ＩＶ経路を介して投与される。
損傷の７日後、ＰＦＫＦＢ３阻害剤の神経保護効果は、上記のように、生理学的試験、例えば、ロータロッド試験の加速における動物の能力を比較することによって評価することができる。脳切片の組織学が行われます。化合物１およびＡＺ－６７を含むがこれらに限定されない本発明の化合物は、そのようなモデルにおける神経保護剤としての有効性を実証する。
実施例XXVIIIPI3Kd阻害剤によるエクスビボ治療を使用した養子T細胞療法のためのT細胞増殖および機能の改善（予言的）
凍結したPBMCを解凍し、10.54％ウシ胎児血清、99.54 U / mLペニシリン、99.53 mg / mLストレプトマイシン、および49.87 mM2-メルカプトエタノールを添加したRPMI1640で37°Cで一晩静置しました。次に、細胞を96ウェル平底プレートで2.04E +6細胞/mL、29.95 U / mLインターロイキン-2および抗CD3 / CD28ビーズを1：1のビーズ対細胞比で含む完全培地で培養する必要があります。化合物1、AZ67、またはこのドキュメントに記載されているPFKFB3は、培養開始時に追加できます。VIPhybは毎日追加する必要があります。最終的なDMSO濃度は、すべてのウェルで0.1％である必要があります。細胞をカウントし、7日目に新鮮なビーズ、IL-2、および化合物を添加して継代培養することができました。次に、細胞をさらに3日または7日間増殖させることができます。細胞は、7日目と10日目または14日目にカウントおよび表現型を決定することができます。
高度に治療されたDLBCL患者からのT細胞のサブセットは、BD FACS AriaIIを使用してCD27およびCD28の発現に従って分類することができます。CD27とCD28の両方の発現を欠くT細胞と残りの細胞（CD27 + CD28- CD27-CD28 +、およびCD27 + CD28 +）の2つの集団を分類できます。セルソーティングのゲーティング戦略では、顆粒球、単球、ナチュラルキラー細胞、樹状細胞、B細胞などの他の血液細胞を除外しました。上記の条件下で、培養中に3つの集団を別々に増殖させることができます：すべてのサブセットを含む総T細胞集団、CD27-CD28-集団、およびCD27-CD28-細胞を含まない混合集団。細胞を14日間増殖させた後、生存率、総細胞数、および表面マーカーの発現について分析しました。
増殖の最終日に、細胞を洗浄し、カウントし、滅菌PBSに再懸濁することができた。2.95E + 6細胞は、外側尾静脈を介してNSGマウスに静脈内注射することができます。養子移入の14日後、血液を採取し、CD45APCおよびCD3PE-CF594を使用したフローサイトメトリーにより、持続するヒトT細胞の頻度、絶対数、および表現型を決定することができました。
化合物1、AZ67、またはこのドキュメントに記載されているPFKFB3は、exvivoでの増殖後の表現型があまり分化していないT細胞の収量を増やすことができます。T細胞増殖中にVIPhybを追加すると、CD27-CD28-T細胞の頻度がさらに増加する可能性があります。ex vivoでの細胞毒性およびインビボでのPFKFB3阻害剤、VIPhyb、またはそれらの組み合わせで処理されたT細胞の抗腫瘍活性は、対照培養からのT細胞よりも有意に大きくなければなりません。
例XXIX細胞毒性
細胞を収集し、96ウェル白色組織培養プレート（Corning、カタログ番号3610）に最終容量100μlまでプレーティングしました。正常酸素（20％O2）と低酸素（1 ＼％O2）のプレートを2セット播種しました。T_0およびT_ {72}（正常酸素および低酸素）用に、同じ播種密度および血清条件で4枚の追加プレートを播種しました。全ての細胞を一晩37℃でプレート中でインキュベートしたC、5％CO 2インキュベーター。
表EXXIX-1ヒト細胞株におけるさまざまな条件下での化合物1のinvitro細胞毒性の結果（72時間のインキュベーション）

実施例XXX抗癌剤との組み合わせ。
結果を表EXXX-1に示します。
予言的な例として、以下のプロトコルで同等の結果を得ることができます。細胞を収集し、96ウェル白色組織培養プレート（Corning、カタログ番号3610）に最終容量100μlまでプレーティングします。すべての細胞は、プレート内で37°C、5％CO2インキュベーターで異なる培地で一晩インキュベートできます。
例XXXI（予言的）
放射状グリア（RG）細胞および脳腫瘍開始細胞由来細胞株（TCL）は、ENStem-FGF2（20 ng / ml）を含む神経拡張培地の24ウェルプレートに300細胞/ mlの密度で播種できます。 L-グルタミン（2 mM）およびPenStrep 1xを使用し、加湿雰囲気下で37°C、5％CO2で14日間培養しました。ニューロスフェアを収集し、同じ培地を使用して、37°C、5％CO2、加湿雰囲気で24～48時間、ラミニンでコーティングした組織培養プレートに播種することができます。Acutase（Millipore）を使用して細胞を剥離し、上記のようにニューロスフェアを再度形成して、自己複製細胞培養を行うことができます。ニューロスフェアは、次に、例えば、本発明の化合物のいずれかで処理したが、1での化合物1又はAZ67によって限定されるものではなく、10、30することができるμ Mそれぞれ。本発明の化合物は、細胞増殖の阻害を示す。
例XXXII：バッテン病のinvitroモデル
この研究の目的は、Cln7ノックアウト（KO）マウスのニューロンを使用して、バッテン病のinvitroモデルにおけるAZ67の有効性を評価することでした。そうするために、解糖フラックスとアポトーシスが野生型（WT）とKO動物からのニューロンで測定され、これらのパラメーターに対するPFKFB3阻害剤の効果が評価されました。
C57BL / 6J WTおよびCln7Δex2マウスの初代培養皮質ニューロンは、妊娠14。5日の胎児動物から調製し、ポリ-D-リジン（10 mg / ml）でコーティングしたプラスチックプレートに1.8・105細胞/ cm2で播種し、 2 mMグルタミン、5 mMグルコース、0.25 mMピルビン酸および2％B27サプリメント（Life Technologies）を添加したNeurobasal（Life Technologies）。細胞は、加湿された5％CO2含有雰囲気中で37°Cでインキュベートされました。プレーティングの72時間後、2 mMグルタミン、5 mMグルコース、0.25 mMピルビン酸および2％B27サプリメント（Life Technologies）から抗酸化物質（MAO、すなわちビタミンE、ビタミンEを含まない）を添加したNeurobasal（Life Technologies）を使用して培地を交換しました。酢酸塩、スーパーオキシドジスムターゼ、カタラーゼ、およびグルタチオン）。めっき培地を再度交換してから6日後。細胞は9日目に使用されました。
解糖フラックスは、3H2O平衡化のために1 mlのH2Oを備えた中央マイクロ遠心チューブを含む60～70％のコンフルエンスで付着細胞の8cm2フラスコで測定されました。細胞を、オービタルシェーカー（Forma Benchtop Orbital Shaker、モデル420、Thermo Fischer）の空気加熱チャンバー内で、5.5 mMD-グルコースを含むKRPGで10nMAZ67またはビヒクルとともに37°Cで24時間インキュベートしました。インキュベーション期間を通して酸化的代謝のための適切な酸素供給を確保するために、フラスコを密封する前に酸素で満たした。解糖フラックスは、前述のように[Vicente-Gutierrez、 C. etal。アストロサイトミトコンドリアのROSは、脳の代謝とマウスの行動を調節します。Nat Metabol 1、201-211（2019）]。次に、インキュベーションを0.2mlの20％過塩素酸で終了させ、細胞をさらに96時間、H2Oを含むマイクロ遠心チューブでインキュベートし、細胞の上に懸濁させて3H2Oを平衡化させた。次に、3H2Oを液体シンチレーションカウンティング（Tri-Carb 4810 TR、PerkinElmer）で測定しました。これらの実験条件下で、生成された3H2Oの28％が回収され、以前に確立されたように計算に使用されました[Herrero-Mendez、A。etal。ニューロンの生体エネルギーおよび抗酸化状態は、APC / C-Cdh1による主要な解糖系酵素の継続的な分解によって制御されます。Nat Cell Biol 11、747-752（2009）; Vicente-Gutierrez、C。etal。アストロサイトミトコンドリアのROSは、脳の代謝とマウスの行動を調節します。Nat Metabol 1、201-211（2019）]。図12に示すように、WTのニューロンと比較してCln7 KOマウスのニューロンでは解糖速度が増加しており、AZ67は過剰な解糖を正常レベルにまで低下させることができました。
図12.ニューロンWTおよびCln7KOマウスの解糖速度。
ニューロンを10nMまたはビヒクルとともに24時間インキュベートし、ウエスタンブロットを使用して活性カスパーゼ-3フォームのレベルを測定することによりアポトーシスを評価しました。ニューロンを、プロテアーゼおよびホスファターゼ阻害剤カクテル（100μMフェニルメチルスルホニルフルオリド、50μg/ mlアンチパパイン、50μg/ ml）を補充したRIPAバッファー（2％ドデシル硫酸ナトリウム、2 mM EDTA、2 mM EGTA、および50 mM Tris pH 7.5）で溶解しました。ペプスタチン、50μg/ mlアマスタチン、50μg/ mlロイペプチン、50μg/ mlベスタチン、1 mM o-バナデート、50 mM NaF、および50μg/ ml大豆トリプシン阻害剤）および5分間煮沸。抽出物を13,000×gで5分間、4°Cで遠心分離し、ライセートのアリコート（特に明記しない限り、タンパク質50μg）を8、10、または12％でドデシル硫酸ナトリウム-ポリアクリルアミド（SDS-PAGE）電気泳動にかけました。 PageRuler Plus Prestained Protein Ladder（Thermo）を含むアクリルアミドゲル（MiniProtean、Bio-Rad）。分離されたタンパク質は、電気泳動によりニトロセルロース膜（Hybond-ECL、Amersham Bioscience Europe GmbH、バルセロナ、スペイン）に転写されました。メンブレンは、20 mM Tris、500 mM NaCl、および0.1％（w / v）Tween 20、pH 7.5中の5％（w / v）低脂肪乳で1時間ブロックされました。ブロッキング後、メンブレンを1：500～1：40,000の範囲の希釈率の一次抗体で4°Cで一晩イムノブロットしました。二次抗体（すべて1：10,000希釈）とのインキュベーション後、膜を直ちに強化化学発光キットWesternBright ECL（Advansta、Menlo Park、California、USA）と2分間またはSuperSignal West Femto Maximum Sensitivity Substrate（Thermo Scientific、オッフェンバッハ、ドイツ）、富士医療X線フィルム（富士フイルム）に曝露する前に5分間、オートラジオグラムをスキャンしました。カスパーゼ-3の活性型のレベルは、WTと比較してKOマウスのニューロンで増加し、アポトーシスのレベルが上昇していることを示しています（図13 ）。アポトーシスレベルは、AZ67とのインキュベーション後にKOニューロンで有意に減少しました
図13 。ウエスタンブロットを使用して活性カスパーゼ-3を測定することによるニューロンのアポトーシスレベルの評価
例XXXIII：バッテン病のinvivoモデル（予言的）
Cln7 KOマウスは、バッテン病のinvivoモデルとして使用できます。図14では、WT動物と比較してCln7KOマウスでPFKFB3タンパク質のレベルが増加していることを示しています。ＰＦＫＦＢ３タンパク質発現は、実施例ＸＸＸＩＩに記載されているようにウエスタンブロットによって測定された。したがって、Cln7マウスをPFKFB3阻害剤で治療すると、バッテン病の症状が緩和され、病気の進行が遅くなる可能性があります。
図14 。ウエスタンブロットによって測定されたCln7KOおよびWTマウスにおけるPFKFB3タンパク質の発現。
例XXXIV：バッテン病のinvitroおよびinvivoモデル（予言的）
この文書に記載されている化合物１または他の任意のＰＦＫＦＢ３阻害剤は、上記の実施例ＸＸＸＩＩおよび実施例ＸＸＸＩＩＩにそれぞれ記載されているのと同じ方法で、バッテン病のインビトロおよびインビボモデルで試験することができる。そのような化合物をインビボで試験するための多くの可能な方法の１つは、上記の実施例ＶＩ：慢性投与（予言的）に示されている通りである。
表5
既知のPFKFB3阻害剤のいくつかと、その詳細についての参照。
ID＃IUPAC＃ドキュメント＃タイトル＃リファレンス
AZ60＃（2S）-N- {4-[（3-シアノ-1-エチル-1H-インドール-5-イル）オキシ]フェニル} -5-オキソピロリジン-2-カルボキサミド＃出版物＃強力な構造ベースの設計および代謝キナーゼPFKFB3の選択的阻害剤。＃10.1021 / acs.jmedchem.5b00352
AZ69＃2-アミノ-N-（4-{[3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）-1H-インドール-5-イル]オキシ}フェニル）アセトアミド＃出版物＃構造に基づく設計代謝キナーゼPFKFB3の強力で選択的な阻害剤。＃10.1021 / acs.jmedchem.5b00352
CHEMBL234338＃4,6,7,8-テトラヒドロキシ-2-（4-ヒドロキシフェニル）-5H-クロメン-5-オン＃出版物＃癌のワールブルク効果を標的とする; 重要な解糖系酵素6-ホスホフルクト-2-キナーゼ/ 2,6-ビスホスファターゼ3（PFKFB3）の阻害剤としての2-アリールピリダジノンの関係。＃10.1016 / j.bmc.2013.12.041
CHEMBL242739＃7,8-ジヒドロキシ-3-（4-ヒドロキシフェニル）-4H-クロメン-4-オン＃出版物＃癌におけるワールブルク効果を標的とする; 重要な解糖系酵素6-ホスホフルクト-2-キナーゼ/ 2,6-ビスホスファターゼ3（PFKFB3）の阻害剤としての2-アリールピリダジノンの関係。＃10.1016 / j.bmc.2013.12.041
CHEMBL3105825＃エチル1-（5- {2-オキサ-6-アザスピロ[3.3]ヘプタン-6-イル} -6-オキソ-1-フェニル-1,6-ジヒドロピリダジン-4-イル）-1H-1,2 、3-トリアゾール-4-カルボキシレート＃出版物＃癌におけるワールブルク効果を標的とする; 重要な解糖系酵素6-ホスホフルクト-2-キナーゼ/ 2,6-ビスホスファターゼ3（PFKFB3）の阻害剤としての2-アリールピリダジノンの関係。＃10.1016 / j.bmc.2013.12.041
CHEMBL3105826＃4- [4-（4-アセチル-5-メチル-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル）-5-ブロモ-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリダジン-1-イル]ベンゾニトリル＃出版物＃癌におけるワールブルク効果を標的にする; 重要な解糖系酵素6-ホスホフルクト-2-キナーゼ/ 2,6-ビスホスファターゼ3（PFKFB3）の阻害剤としての2-アリールピリダジノンの関係。＃10.1016 / j.bmc.2013.12.041
CHEMBL3105827＃5-（4-アセチル-5-メチル-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル）-4-ブロモ-2- [4-（トリフルオロメトキシ）フェニル] -2,3-ジヒドロピリダジン-3 -1つの＃出版物＃癌におけるワールブルク効果を標的とする; 重要な解糖系酵素6-ホスホフルクト-2-キナーゼ/ 2,6-ビスホスファターゼ3（PFKFB3）の阻害剤としての2-アリールピリダジノンの関係。＃10.1016 / j.bmc.2013.12.041
CHEMBL3105828＃5-（4-アセチル-5-メチル-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル）-4-ブロモ-2-（4-クロロフェニル）-2,3-ジヒドロピリダジン-3-オン＃出版物＃癌におけるワールブルク効果を標的にする; 重要な解糖系酵素6-ホスホフルクト-2-キナーゼ/ 2,6-ビスホスファターゼ3（PFKFB3）の阻害剤としての2-アリールピリダジノンの関係。＃10.1016 / j.bmc.2013.12.041
CHEMBL3105829＃5-（4-アセチル-5-メチル-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル）-4-ブロモ-2-（ピリミジン-5-イル）-2,3-ジヒドロピリダジン-3- 1つ＃出版物＃癌におけるワールブルク効果を標的とする; 重要な解糖系酵素6-ホスホフルクト-2-キナーゼ/ 2,6-ビスホスファターゼ3（PFKFB3）の阻害剤としての2-アリールピリダジノンの関係。＃10.1016 / j.bmc.2013.12.041
CHEMBL3105830＃5-（4-アセチル-5-メチル-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル）-2-ベンジル-4-ブロモ-2,3-ジヒドロピリダジン-3-オン＃出版物＃癌におけるワールブルク効果; 重要な解糖系酵素6-ホスホフルクト-2-キナーゼ/ 2,6-ビスホスファターゼ3（PFKFB3）の阻害剤としての2-アリールピリダジノンの関係。＃10.1016 / j.bmc.2013.12.041
CHEMBL3105832＃5-（4-アセチル-5-メチル-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル）-4-ブロモ-2-[（4-ヨードフェニル）メチル] -2,3-ジヒドロピリダジン-3 -1つの＃出版物＃癌におけるワールブルク効果を標的とする; 重要な解糖系酵素6-ホスホフルクト-2-キナーゼ/ 2,6-ビスホスファターゼ3（PFKFB3）の阻害剤としての2-アリールピリダジノンの関係。＃10.1016 / j.bmc.2013.12.041
CHEMBL3105833＃5-（4-アセチル-5-メチル-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル）-4-ブロモ-2-（2-フェニルエチル）-2,3-ジヒドロピリダジン-3-オン＃出版物＃癌におけるワールブルク効果を標的にする; 重要な解糖系酵素6-ホスホフルクト-2-キナーゼ/ 2,6-ビスホスファターゼ3（PFKFB3）の阻害剤としての2-アリールピリダジノンの関係。＃10.1016 / j.bmc.2013.12.041
CHEMBL3105834＃5-（4-アセチル-5-メチル-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル）-4-ブロモ-2-（3-フェニルプロピル）-2,3-ジヒドロピリダジン-3-オン＃出版物＃癌におけるワールブルク効果を標的にする; 重要な解糖系酵素6-ホスホフルクト-2-キナーゼ/ 2,6-ビスホスファターゼ3（PFKFB3）の阻害剤としての2-アリールピリダジノンの関係。＃10.1016 / j.bmc.2013.12.041
CHEMBL3105838＃2-ヒドロキシ-4-（ナフタレン-1-スルホンアミド）安息香酸＃出版物＃癌におけるワールブルク効果を標的とする; 重要な解糖系酵素6-ホスホフルクト-2-キナーゼ/ 2,6-ビスホスファターゼ3（PFKFB3）の阻害剤としての2-アリールピリダジノンの関係。＃10.1016 / j.bmc.2013.12.041
CHEMBL3105839＃5-（4-アセチル-5-メチル-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル）-4-ブロモ-2-フェニル-2,3-ジヒドロピリダジン-3-オン＃出版物＃癌におけるワールブルク効果; 重要な解糖系酵素6-ホスホフルクト-2-キナーゼ/ 2,6-ビスホスファターゼ3（PFKFB3）の阻害剤としての2-アリールピリダジノンの関係。＃10.1016 / j.bmc.2013.12.041
CHEMBL3105844＃5-（4-アセチル-5-メチル-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル）-4-クロロ-2-フェニル-2,3-ジヒドロピリダジン-3-オン＃出版物＃癌におけるワールブルク効果; 重要な解糖系酵素6-ホスホフルクト-2-キナーゼ/ 2,6-ビスホスファターゼ3（PFKFB3）の阻害剤としての2-アリールピリダジノンの関係。＃10.1016 / j.bmc.2013.12.041
CHEMBL3105845＃5-（4-アセチル-5-メチル-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル）-4-ヨード-2-フェニル-2,3-ジヒドロピリダジン-3-オン＃出版物＃癌におけるワールブルク効果; 重要な解糖系酵素6-ホスホフルクト-2-キナーゼ/ 2,6-ビスホスファターゼ3（PFKFB3）の阻害剤としての2-アリールピリダジノンの関係。＃10.1016 / j.bmc.2013.12.041
CHEMBL3421731＃（2S）-N-（4-{[1-メチル-3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）-1H-インドール-5-イル]オキシ}フェニル）ピロリジン-2-カルボキサミド＃出版物＃代謝キナーゼPFKFB3の強力で選択的な阻害剤の構造ベースの設計。＃10.1021 / acs.jmedchem.5b00352
CHEMBL3421732＃（2S）-N-（4-{[3-シアノ-1-（2-メチルプロピル）-1H-インドール-5-イル]アミノ}フェニル）ピロリジン-2-カルボキサミド＃出版物＃構造に基づく設計代謝キナーゼPFKFB3の強力で選択的な阻害剤。＃10.1021 / acs.jmedchem.5b00352
CHEMBL3421733＃（2S）-N-（4-{[3-シアノ-1-（2-メチルプロピル）-1H-インドール-5-イル]（メチル）アミノ}フェニル）ピロリジン-2-カルボキサミド＃公開＃構造-代謝キナーゼPFKFB3の強力で選択的な阻害剤のベースデザイン。＃10.1021 / acs.jmedchem.5b00352
CHEMBL3421734＃（2S）-N-（4-{[3-シアノ-1-（2-メチルプロピル）-1H-インドール-5-イル]スルファニル}フェニル）ピロリジン-2-カルボキサミド＃出版物＃構造に基づく設計代謝キナーゼPFKFB3の強力で選択的な阻害剤。＃10.1021 / acs.jmedchem.5b00352
CHEMBL3421735＃（2S）-N-（4-{[3-シアノ-1-（2-メチルプロピル）-1H-インドール-5-イル]スルホニル}フェニル）ピロリジン-2-カルボキサミド＃出版物＃構造に基づく設計代謝キナーゼPFKFB3の強力で選択的な阻害剤。＃10.1021 / acs.jmedchem.5b00352
CHEMBL3421736＃（2S）-N-（4-{[3-シアノ-1-（2-メチルプロピル）-1H-インドール-5-イル]メチル}フェニル）ピロリジン-2-カルボキサミド＃出版物＃構造に基づく設計代謝キナーゼPFKFB3の強力で選択的な阻害剤。＃10.1021 / acs.jmedchem.5b00352
CHEMBL3422651＃（2S）-N-（4-{[3-シアノ-1-（2-メチルプロピル）-1H-インドール-5-イル]オキシ}フェニル）ピロリジン-2-カルボキサミド＃出版物＃構造に基づく設計代謝キナーゼPFKFB3の強力で選択的な阻害剤。＃10.1021 / acs.jmedchem.5b00352
CHEMBL3422652＃2-アミノ-N- {4-[（2-アミノ-3-シアノ-1-エチル-1H-インドール-5-イル）オキシ]フェニル}アセトアミド＃出版物＃強力で選択的な阻害剤の構造ベースの設計代謝キナーゼPFKFB3の。＃10.1021 / acs.jmedchem.5b00352
CHEMBL3422653＃2-アミノ-N- {4-[（2-アミノ-3-シアノ-1-メチル-1H-インドール-5-イル）オキシ]フェニル}アセトアミド＃出版物＃強力で選択的な阻害剤の構造ベースの設計代謝キナーゼPFKFB3の。＃10.1021 / acs.jmedchem.5b00352
CHEMBL3422654＃（2S）-2-アミノ-N- {4-[（2-アミノ-3-シアノ-1H-インドール-5-イル）オキシ]フェニル} -3-ヒドロキシプロパンアミド＃出版物＃強力な構造ベースの設計および代謝キナーゼPFKFB3の選択的阻害剤。＃10.1021 / acs.jmedchem.5b00352
CHEMBL3422656＃2-アミノ-N- {4-[（2-アミノ-3-シアノ-1H-インドール-5-イル）オキシ]フェニル}アセトアミド＃出版物＃代謝キナーゼの強力で選択的な阻害剤の構造ベースの設計PFKFB3。＃10.1021 / acs.jmedchem.5b00352
CHEMBL3422657＃2-アミノ-N-（4-{[2-アミノ-3-シアノ-1-（2-メチルプロピル）-1H-インドール-5-イル]オキシ}フェニル）アセトアミド＃出版物＃構造に基づく設計代謝キナーゼPFKFB3の強力で選択的な阻害剤。＃10.1021 / acs.jmedchem.5b00352
CHEMBL3422658＃2-アミノ-N- {4-[（2-アミノ-1-ベンジル-3-シアノ-1H-インドール-5-イル）オキシ]フェニル}アセトアミド＃出版物＃強力で選択的な阻害剤の構造ベースの設計代謝キナーゼPFKFB3の。＃10.1021 / acs.jmedchem.5b00352
CHEMBL3422659＃2- {2-アミノ-5- [4-（2-アミノアセトアミド）フェノキシ] -3-シアノ-1H-インドール-1-イル} -N、N-ジメチルアセトアミド＃出版物＃強力な構造ベースの設計代謝キナーゼPFKFB3の選択的阻害剤。＃10.1021 / acs.jmedchem.5b00352
CHEMBL3422660＃2-アミノ-N- {4-[（3-シアノ-1H-インドール-5-イル）オキシ]フェニル}アセトアミド＃出版物＃代謝キナーゼPFKFB3の強力で選択的な阻害剤の構造ベースの設計。＃10.1021 / acs.jmedchem.5b00352
CHEMBL3422661＃2-アミノ-N- {4-[（3-シアノ-1-エチル-1H-インドール-5-イル）オキシ]フェニル}アセトアミド＃出版物＃代謝キナーゼの強力で選択的な阻害剤の構造ベースの設計PFKFB3。＃10.1021 / acs.jmedchem.5b00352
CHEMBL3422662＃N- {4-[（3-シアノ-1-エチル-1H-インドール-5-イル）オキシ]フェニル} -2-（メチルアミノ）アセトアミド＃出版物＃強力で選択的な阻害剤の構造に基づく設計代謝キナーゼPFKFB3。＃10.1021 / acs.jmedchem.5b00352
CHEMBL3422663＃N- {4-[（3-シアノ-1-エチル-1H-インドール-5-イル）オキシ]フェニル} -2-（ジメチルアミノ）アセトアミド＃出版物＃強力で選択的な阻害剤の構造に基づく設計代謝キナーゼPFKFB3。＃10.1021 / acs.jmedchem.5b00352
CHEMBL3422664＃（2S）-N- {4-[（3-シアノ-1-エチル-1H-インドール-5-イル）オキシ]フェニル}ピロリジン-2-カルボキサミド＃出版物＃強力で選択的な阻害剤の構造ベースの設計代謝キナーゼPFKFB3の。＃10.1021 / acs.jmedchem.5b00352
CHEMBL3422665＃（2R）-N- {4-[（3-シアノ-1-エチル-1H-インドール-5-イル）オキシ]フェニル}ピロリジン-2-カルボキサミド＃出版物＃強力で選択的な阻害剤の構造ベースの設計代謝キナーゼPFKFB3の。＃10.1021 / acs.jmedchem.5b00352
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CHEMBL3422667＃（2S）-N- {4-[（3-シアノ-1-エチル-1H-インドール-5-イル）オキシ]フェニル}アゼチジン-2-カルボキサミド＃出版物＃強力で選択的な阻害剤の構造ベースの設計代謝キナーゼPFKFB3の。＃10.1021 / acs.jmedchem.5b00352
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CHEMBL3422676（AZ67）＃（2S）-N- [4-（{3-シアノ-1-[（3,5-ジメチル-1,2-オキサゾール-4-イル）メチル] -1H-インドール-5-イル}オキシ）フェニル]ピロリジン-2-カルボキサミド＃出版物＃代謝キナーゼPFKFB3の強力で選択的な阻害剤の構造ベースの設計。＃10.1021 / acs.jmedchem.5b00352
CHEMBL3422677＃（2S）-N-（4-{[3-シアノ-1-（2-メチルプロピル）-1H-インダゾール-5-イル]オキシ}フェニル）ピロリジン-2-カルボキサミド＃出版物＃構造に基づく設計代謝キナーゼPFKFB3の強力で選択的な阻害剤。＃10.1021 / acs.jmedchem.5b00352
CHEMBL3422678＃（2S）-N- [4-（{3-シアノ-1-[（3,5-ジメチル-1,2-オキサゾール-4-イル）メチル] -1H-インダゾール-5-イル}オキシ）フェニル]ピロリジン-2-カルボキサミド＃出版物＃代謝キナーゼPFKFB3の強力で選択的な阻害剤の構造ベースの設計。＃10.1021 / acs.jmedchem.5b00352
CHEMBL3422679＃2-アミノ-N-（4-{[3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）-1H-インダゾール-5-イル]オキシ}フェニル）アセトアミド＃出版物＃構造に基づく設計代謝キナーゼPFKFB3の強力で選択的な阻害剤。＃10.1021 / acs.jmedchem.5b00352
CHEMBL3422680＃（2S）-N-（4-{[3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）-1H-インドール-5-イル]オキシ}フェニル）ピロリジン-2-カルボキサミド＃出版物＃構造代謝キナーゼPFKFB3の強力で選択的な阻害剤のベースの設計。＃10.1021 / acs.jmedchem.5b00352
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CHEMBL3727394＃[1-（5- {3-[（1S）-1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェニル}ピリミジン-2-イル）ピペリジン-4-イル]メタノール＃特許＃6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型の阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3727439＃2-メチル-N- {1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル} -6-フェニルピリミジン-4-アミン＃特許＃6-ホスホフルクトースの誘導型の阻害剤-2-キナーゼ＃EP-2702043-A1
CHEMBL3727454＃6-（1H-インドール-6-イル）-2-メチル-N-[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]ピリミジン-4-アミン＃特許＃誘導性阻害剤6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの形態＃EP-2702043-A1
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CHEMBL3727474＃6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N-（1- {3-[（1,2-オキサゾール-3-イル）メトキシ]フェニル}エチル）ピリミジン-4-アミン＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3727489＃6-（2,3-ジヒドロ-1-ベンゾフラン-5-イル）-N-[（1S）-1-（3-メトキシフェニル）エチル] -2-メチルピリミジン-4-アミン＃特許＃誘導性阻害剤6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの形態＃EP-2702043-A1
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CHEMBL3727501＃2-メチル-N-（1- {3-[（5-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル）メトキシ]フェニル}エチル）-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン- 5-イル）ピリミジン-4-アミン＃特許＃6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型の阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3727504＃6-（2-フルオロ-3-メトキシフェニル）-2-メチル-N- {1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3727507＃N- {1- [5-（2-アミノピリミジン-5-イル）ピリジン-3-イル]エチル} -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4 -アミン＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
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CHEMBL3727523＃N-[（1S）-1- [3-（4-クロロピリジン-3-イル）フェニル]エチル] -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4 -アミン＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
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CHEMBL3727892＃6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N- [1-（2-クロロピリジン-4-イル）エチル] -2-メチルピリミジン-4-アミン＃特許＃6-の誘導型の阻害剤ホスホフルクトース-2-キナーゼ＃EP-2702043-A1
CHEMBL3727895＃3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）-N-（シアノメチル）ベンゼン-1-スルホンアミド＃特許＃阻害剤誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼ＃EP-2702043-A1
CHEMBL3727921＃2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-N-[（1S）-1- [2-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）ピリジン-4 -イル]エチル]ピリミジン-4-アミン＃特許＃6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型の阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3727928＃6-（1-ベンゾフラン-5-イル）-2-メチル-N- {1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3727931＃6-（4-フルオロフェニル）-2-メチル-N-[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]ピリミジン-4-アミン＃特許＃6-の誘導型の阻害剤ホスホフルクトース-2-キナーゼ＃EP-2702043-A1
CHEMBL3727932＃3- {5- [2-（メチルスルファニル）ピリミジン-5-イル]チオフェン-2-スルホンアミド}安息香酸＃特許＃新しい化合物＃WO-2012035171-A2
CHEMBL3727948＃2-{[3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェノキシ]メチル} -1,3-オキサゾール- 4-カルボン酸＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3727966＃6-（7-フルオロ-3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-N-[（1S）-1- [3-（5-フルオロピリジン-3-イル）フェニル]エチル] -2-メチルピリミジン-4-アミン＃特許＃6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型の阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3727978＃2- [3-（1-{[6-（3-メトキシフェニル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェノキシ] -N-メチルアセトアミド＃特許＃6-ホスホフルクトースの誘導型の阻害剤- 2-キナーゼ＃EP-2702043-A1
CHEMBL3727985＃6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N-（1- {3-[（5-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル）メトキシ]フェニル}エチル）ピリミジン-4-アミン＃特許＃6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型の阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3727988＃6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N- {1- [3-（2,2,2-トリフルオロエトキシ）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン＃特許＃阻害剤誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼ＃EP-2702043-A1
CHEMBL3728020＃N-（シアノメチル）-3-（1-{[6-（3-メトキシフェニル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）ベンゼン-1-スルホンアミド＃特許＃6-の誘導型の阻害剤ホスホフルクトース-2-キナーゼ＃EP-2702043-A1
CHEMBL3728028＃6-（3-クロロフェニル）-2-メチル-N-[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]ピリミジン-4-アミン＃特許＃6-の誘導型の阻害剤ホスホフルクトース-2-キナーゼ＃EP-2702043-A1
CHEMBL3728032＃2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-N-[（1R）-1- [5-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）ピリジン-3 -イル]エチル]ピリミジン-4-アミン＃特許＃6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型の阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3728037＃1-（5- {3-[（1S）-1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェニル}ピリミジン-2-イル）ピペリジン-4-オール＃特許＃6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型の阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3728066＃2- [2-メチル-5-（2-メチル-6-{[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]アミノ}ピリミジン-4-イル）フェノキシ]アセトニトリル＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3728070＃2-{[2-クロロ-5-（2-メチル-6-{[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]アミノ}ピリミジン-4-イル）フェニル]メトキシ}プロパン酸＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3728078＃N-[（1S）-1- [3-（2-アミノピリミジン-5-イル）フェニル]エチル] -6-（3,4-ジフルオロフェニル）-2-メチルピリミジン-4-アミン＃特許＃阻害剤6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型＃EP-2702043-A1
CHEMBL3728085＃6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N-（1- {3- [2-（ジメチルアミノ）エトキシ]フェニル}エチル）-2-メチルピリミジン-4-アミン＃特許＃誘導性阻害剤6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの形態＃EP-2702043-A1
CHEMBL3728086＃3-（1-{[2-メチル-6-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェノール＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトースの阻害剤-2-キナーゼ＃EP-2702043-A1
CHEMBL3728106＃1-（3-{[3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェノキシ]メチル}ピペリジン-1-イル）エタン-1-オン＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3728117＃2-フルオロ-5-（1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェノール＃特許＃誘導型の阻害剤6-ホスホフルクトース-2-キナーゼ＃EP-2702043-A1
CHEMBL3728138＃エチル4- [3-（1-{[2-メチル-6-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェノキシ]ブタノエート＃特許＃阻害剤6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型＃EP-2702043-A1
CHEMBL3728160＃[4-（2-メチル-6-{[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]アミノ}ピリミジン-4-イル）フェニル]メタノール＃特許＃誘導型の阻害剤6-ホスホフルクトース-2-キナーゼ＃EP-2702043-A1
CHEMBL3728161＃2- [3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェノキシ] -N-シクロヘキシルアセトアミド＃特許＃誘導性阻害剤6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの形態＃EP-2702043-A1
CHEMBL3728162＃6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N-[（1S）-1- [3-（5-メチルピリジン-3-イル）フェニル]エチル]ピリミジン-4-アミン＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3728163＃2-メチル-6-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）-N-[（1S）-1-（4-メチルフェニル）エチル]ピリミジン-4-アミン＃特許＃誘導型の阻害剤6-ホスホフルクトース-2-キナーゼ＃EP-2702043-A1
CHEMBL3728169＃N-[（1S）-1- [3-（1-エチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル] -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-アミン＃特許＃6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型の阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3728172＃N-[（1S）-1- [3-（6-フルオロピリジン-3-イル）フェニル]エチル] -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4 -アミン＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3728178＃3-[（5- {3-[（1S）-1-{[6-（4-クロロ-3-フルオロフェニル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェニル}ピリミジン-2-イル）アミノ]プロパン-1,2-ジオール＃特許＃6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型の阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3728185＃6-（1H-インドール-5-イル）-N-[（1S）-1-（3-メトキシフェニル）エチル] -2-メチルピリミジン-4-アミン＃特許＃6-ホスホフルクトースの誘導型の阻害剤- 2-キナーゼ＃EP-2702043-A1
CHEMBL3728189＃2- [3-（1-{[6-（2H-1,3-ベンゾジオキソール-5-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェノキシ] -N-メチルアセトアミド＃特許＃阻害剤誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼ＃EP-2702043-A1
CHEMBL3728195＃2-メチル-6-（1-メチル-1H-1,3-ベンゾジアゾール-6-イル）-N-[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]ピリミジン-4 -アミン＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3728209＃6-（3-アミノ-4-メチルフェニル）-2-メチル-N-[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]ピリミジン-4-アミン＃特許＃誘導性阻害剤6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの形態＃EP-2702043-A1
CHEMBL3728213＃2- [3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェノキシ] -N-プロピルアセトアミド＃特許＃誘導性阻害剤6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの形態＃EP-2702043-A1
CHEMBL3728216＃2- [3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェノキシ] -N-メチルアセトアミド＃特許＃誘導性阻害剤6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの形態＃EP-2702043-A1
CHEMBL3728255＃2- [3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェノキシ]アセトアミド＃特許＃6の誘導型の阻害剤-ホスホフルクトース-2-キナーゼ＃EP-2702043-A1
CHEMBL3728264＃2-メチル-6-（キノリン-6-イル）-N-[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]ピリミジン-4-アミン＃特許＃誘導型の阻害剤6-ホスホフルクトース-2-キナーゼ＃EP-2702043-A1
CHEMBL3728296＃5- {3-[（1S）-1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェニル}ピリジン-3 -カルボニトリル＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3728357＃N、N-ジエチル-2- [3-（1-{[2-メチル-6-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェノキシ]アセトアミド＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3728363＃2-メトキシ-4-（2-メチル-6-{[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]アミノ}ピリミジン-4-イル）ベンズアミド＃特許＃誘導性阻害剤6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの形態＃EP-2702043-A1
CHEMBL3728403＃2-メチル-6-（2-メチルフェニル）-N-[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]ピリミジン-4-アミン＃特許＃6-の誘導型の阻害剤ホスホフルクトース-2-キナーゼ＃EP-2702043-A1
CHEMBL3728409＃N-[（1S）-1- [3-（2-アミノピリミジン-5-イル）フェニル]エチル] -6-（7-フルオロ-3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-2-メチルピリミジン-4-アミン＃特許＃6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型の阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3728410＃2-メチル-6-（1-メチル-1H-インドール-2-イル）-N-[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]ピリミジン-4-アミン＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3728422＃6-（7-フルオロ-3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-2-メチル-N- {1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン＃特許＃6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型の阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3728426＃N-[（1S）-1-（3-ブロモフェニル）エチル] -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾチオフェン-5-イル）ピリミジン-4-アミン＃特許＃誘導型の阻害剤6-ホスホフルクトース-2-キナーゼ＃EP-2702043-A1
CHEMBL3728457＃N-[（1S）-1-（3-メトキシフェニル）エチル] -2-メチル-6-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）ピリミジン-4-アミン＃特許＃誘導型の阻害剤6-ホスホフルクトース-2-キナーゼ＃EP-2702043-A1
CHEMBL3728460＃6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N-[（1S）-1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル]ピリミジン-4-アミン＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3728497＃6-（4-クロロ-3-フルオロフェニル）-N- {1- [5-（1-エチル-1H-ピラゾール-4-イル）ピリジン-3-イル]エチル} -2-メチルピリミジン-4-アミン＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3728502＃2-メチル-6-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）-N-[（1S）-1-フェニルエチル]ピリミジン-4-アミン＃特許＃6-ホスホフルクトースの誘導型の阻害剤- 2-キナーゼ＃EP-2702043-A1
CHEMBL3728510＃6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N-[（2-フルオロフェニル）メチル] -2-メチルピリミジン-4-アミン＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃ EP-2702043-A1
CHEMBL3728524＃6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N-（2,3-ジヒドロ-1H-インデン-2-イル）-2-メチルピリミジン-4-アミン＃特許＃6の誘導型の阻害剤-ホスホフルクトース-2-キナーゼ＃EP-2702043-A1
CHEMBL3728534＃6-（2,3-ジヒドロ-1-ベンゾフラン-5-イル）-2-メチル-N-[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]ピリミジン-4-アミン＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3728539＃6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N-[（2-クロロフェニル）メチル] -2-メチルピリミジン-4-アミン＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃ EP-2702043-A1
CHEMBL3728545＃2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-N-[（1S）-1- {3- [2-（メチルアミノ）ピリミジン-5-イル]フェニル}エチル]ピリミジン-4-アミン＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3728550＃2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾチオフェン-5-イル）-N-[（1S）-1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル]ピリミジン-4-アミン＃特許＃6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型の阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3728564＃6-（4-クロロ-3-メチルフェニル）-N-[（4R）-3,4-ジヒドロ-2H-1-ベンゾピラン-4-イル] -2-メチルピリミジン-4-アミン＃特許＃阻害剤6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型＃EP-2702043-A1
CHEMBL3728565＃6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N- {1- [3-（ベンジルオキシ）フェニル]エチル} -2-メチルピリミジン-4-アミン＃特許＃6-ホスホフルクトースの誘導型の阻害剤-2-キナーゼ＃EP-2702043-A1
CHEMBL3728574＃6-（2-クロロ-3-メトキシフェニル）-N-（1- {3-[（1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-5-イル）メトキシ]フェニル}エチル）-2-メチルピリミジン-4 -アミン＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3728575＃2-メチル-6-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）-N-[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]ピリミジン-4-アミン＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3728583＃2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-N-（1- {3-[（1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル）メトキシ]フェニル}エチル）ピリミジン-4-アミン＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3728590＃N-[（1S）-1- [5-（1-エチル-1H-ピラゾール-4-イル）ピリジン-3-イル]エチル] -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-アミン＃特許＃6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型の阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3728592＃N-メチル-2- [3-（1-{[2-メチル-6-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェノキシ]アセトアミド＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3728598＃N- [1-（3-ブロモ-4-フルオロフェニル）エチル] -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-アミン＃特許＃誘導型の阻害剤6-ホスホフルクトース-2-キナーゼ＃EP-2702043-A1
CHEMBL3728602＃N-[（1S）-1- [3-（5-アミノピリジン-3-イル）フェニル]エチル] -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4 -アミン＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3728614＃N-[（1S）-1- [3-（5-アミノピリジン-3-イル）フェニル]エチル] -6-（7-フルオロ-3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-2-メチルピリミジン-4-アミン＃特許＃6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型の阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3728630＃5- [3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェニル]ピリミジン-2-カルボニトリル＃特許＃阻害剤6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型＃EP-2702043-A1
CHEMBL3728631＃6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N-（1- {3-[（ピリジン-3-イル）メトキシ]フェニル}エチル）ピリミジン-4-アミン＃特許＃ 6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型の阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3728632＃6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N-（2-エチルヘキシル）-2-メチルピリミジン-4-アミン＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043 -A1
CHEMBL3728659＃N-[（1S）-1- [3-（2-アミノピリミジン-5-イル）フェニル]エチル] -6-（4-クロロフェニル）-2-メチルピリミジン-4-アミン＃特許＃誘導型の阻害剤6-ホスホフルクトース-2-キナーゼ＃EP-2702043-A1
CHEMBL3728671＃N-（1- {3-[（1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-5-イル）メトキシ]フェニル}エチル）-6-（3-メトキシ-4-メチルフェニル）-2-メチルピリミジン-4 -アミン＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3728687＃6-（4-クロロフェニル）-2-メチル-N- {1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン＃特許＃誘導性阻害剤6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの形態＃EP-2702043-A1
CHEMBL3728692＃1-（{[3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェニル]カルバモイル}アミノ）ホルムアミド＃特許＃ 6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型の阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3728696＃6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N- {1- [3-（2-メチル-1,3-チアゾール-4-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4 -アミン＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3728705＃N-[（1S）-1-（3- {2- [4-（2-メトキシエチル）ピペラジン-1-イル]ピリミジン-5-イル}フェニル）エチル] -2-メチル-6-（3 -メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-アミン＃特許＃6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型の阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3728709＃2- [3-（1-{[2-メチル-6-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェノキシ] -1- [4-（ピリジン-2-イル）ピペラジン-1-イル]エタン-1-オン＃特許＃6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型の阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3728738＃3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）-N-（プロプ-2-イン-1-イル）ベンゼン-1-スルホンアミド＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3728755＃6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N- [2-（ピリジン-3-イル）エチル]ピリミジン-4-アミン＃特許＃6-ホスホフルクトースの誘導型の阻害剤-2-キナーゼ＃EP-2702043-A1
CHEMBL3728767＃N- {1- [5-（1-エチル-1H-ピラゾール-4-イル）ピリジン-3-イル]エチル} -6-（7-フルオロ-3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-2-メチルピリミジン-4-アミン＃特許＃6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型の阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3728770＃3-[（1S）-1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェノール＃特許＃誘導型の阻害剤6-ホスホフルクトース-2-キナーゼ＃EP-2702043-A1
CHEMBL3728785＃N-[（1S）-1-（3-メトキシフェニル）エチル] -2-メチル-6-（1-メチル-1H-インドール-2-イル）ピリミジン-4-アミン＃特許＃誘導型の阻害剤6-ホスホフルクトース-2-キナーゼ＃EP-2702043-A1
CHEMBL3728792＃5- [3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェニル]ピリジン-3-カルボニトリル＃特許＃阻害剤6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型＃EP-2702043-A1
CHEMBL3728794＃2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-N-[（1S）-1- {3- [2-（ピペラジン-1-イル）ピリミジン-5-イル]フェニル}エチル]ピリミジン-4-アミン＃特許＃6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型の阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3728795＃（5- {3-[（1S）-1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェニル}ピリジン-3-イル）メタノール＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3728799＃5- [3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェニル]ピリジン-3-カルボキサミド＃特許＃阻害剤6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型＃EP-2702043-A1
CHEMBL3728811＃N-（1- {3- [2-（ジメチルアミノ）エトキシ]フェニル}エチル）-2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-アミン＃特許＃ 6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型の阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3728820＃6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N-（ペンタン-2-イル）ピリミジン-4-アミン＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃ EP-2702043-A1
CHEMBL3728827＃6-（3,4-ジメトキシフェニル）-2-メチル-N-[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]ピリミジン-4-アミン＃特許＃誘導型の阻害剤6-ホスホフルクトース-2-キナーゼ＃EP-2702043-A1
CHEMBL3728831＃6-（7-フルオロ-3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-2-メチル-N-[（1S）-1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル]ピリミジン-4-アミン＃特許＃6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型の阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3728832＃N-[（1S）-1- [3-（5-アミノ-6-クロロピリジン-3-イル）フェニル]エチル] -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-アミン＃特許＃6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型の阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3728839＃2-フルオロ-4-（2-メチル-6-{[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]アミノ}ピリミジン-4-イル）ベンズアミド＃特許＃誘導性阻害剤6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの形態＃EP-2702043-A1
CHEMBL3728840＃2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-N-[（1S）-1- {3- [6-（ピペラジン-1-イル）ピリジン-3-イル]フェニル}エチル]ピリミジン-4-アミン＃特許＃6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型の阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3728844＃2-メチル-N- {1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル} -6-（4-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-1,4 -ベンゾオキサジン-6-イル）ピリミジン-4-アミン＃特許＃6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型の阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3728885＃6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N-（1- {3-[（1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル）メトキシ]フェニル}エチル）ピリミジン- 4-アミン＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3728904＃N- {1- [4-フルオロ-3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル} -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-アミン＃特許＃6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型の阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3728910＃6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N-[（1S）-1- [3-（1-エチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル] -2-メチルピリミジン- 4-アミン＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3728911＃6-クロロ-5 '-[（1S）-1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]-[3 、3'-ビピリジン] -5-アミン＃特許＃6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型の阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3728912＃6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N-（1- {3-[（1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-5-イル）メトキシ]フェニル}エチル）-2-メチルピリミジン-4-アミン＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3728919＃6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N-（2-メチルブチル）ピリミジン-4-アミン＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP- 2702043-A1
CHEMBL3728922＃1-ヒドロキシ-3-[（5- {3-[（1S）-1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェニル}ピリミジン-2-イル）アミノ]プロパン-2-オン＃特許＃6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型の阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3728933＃2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-N-[（1S）-1- {3- [6-（モルホリン-4-イル）ピリジン-3-イル]フェニル}エチル]ピリミジン-4-アミン＃特許＃6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型の阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3728952＃6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N- {1- [3-（1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4 -アミン＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3728960＃1-（アゼチジン-1-イル）-2- [3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェノキシ] ethan-1-one＃PATENT＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3728964＃N-（5-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ} -5,6,7,8-テトラヒドロナフタレン-2-イル）アセトアミド＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3728971＃N- {1- [3-（2-アミノピリミジン-5-イル）-5-フルオロフェニル]エチル} -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-アミン＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3729008＃2- [3-（1-{[6-（2-クロロ-3-メトキシフェニル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェノキシ] -N-メチルアセトアミド＃特許＃誘導型の阻害剤6-ホスホフルクトース-2-キナーゼ＃EP-2702043-A1
CHEMBL3729009＃2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-N-[（1S）-1- [3-（6-メチルピリジン-3-イル）フェニル]エチル]ピリミジン-4 -アミン＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3729017＃6-（4-クロロ-3,5-ジフルオロフェニル）-2-メチル-N- {1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3729019＃6-（3-エチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-2-メチル-N-[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]ピリミジン-4-アミン＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3729020＃6-（1-ベンゾチオフェン-2-イル）-2-メチル-N-[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]ピリミジン-4-アミン＃特許＃誘導性阻害剤6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの形態＃EP-2702043-A1
CHEMBL3729026＃6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N- {1- [3-（3,5-ジメチル-1,2-オキサゾール-4-イル）フェニル]エチル} -2-メチルピリミジン- 4-アミン＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3729035＃N- {1- [3-（2-アミノピリミジン-5-イル）-4-フルオロフェニル]エチル} -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-アミン＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3729039＃2-クロロ-5-（2-メチル-6-{[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]アミノ}ピリミジン-4-イル）ベンゾニトリル＃特許＃誘導性阻害剤6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの形態＃EP-2702043-A1
CHEMBL3729048＃2- [3-（1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェノキシ]エタン-1-オール＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3729056＃メチル1- {2- [3-（1-{[2-メチル-6-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェノキシ]アセチル}ピペリジン-4-カルボキシレート＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3729061＃2-メチル-6-（2-フェニルエチル）-N-[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]ピリミジン-4-アミン＃特許＃6-の誘導型の阻害剤ホスホフルクトース-2-キナーゼ＃EP-2702043-A1
CHEMBL3729068＃6-（3-クロロ-4-メチルフェニル）-2-メチル-N-[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]ピリミジン-4-アミン＃特許＃誘導性阻害剤6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの形態＃EP-2702043-A1
CHEMBL3729096＃6-（2,3-ジヒドロ-1,4-ベンゾジオキシン-6-イル）-2-メチル-N- {1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3729097＃6-（1-ベンゾフラン-5-イル）-N-[（1S）-1-（3-メトキシフェニル）エチル] -2-メチルピリミジン-4-アミン＃特許＃6-ホスホフルクトースの誘導型の阻害剤- 2-キナーゼ＃EP-2702043-A1
CHEMBL3729110＃N- {1- [3-（5-アミノ-6-クロロピリジン-3-イル）-5-フルオロフェニル]エチル} -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-アミン＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3729124＃6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N- {1- [3-（4-クロロピリジン-3-イル）フェニル]エチル} -2-メチルピリミジン-4-アミン＃特許＃阻害剤6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型＃EP-2702043-A1
CHEMBL3729134＃N- [1-（3-アミノフェニル）エチル] -6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-アミン＃特許＃6-ホスホフルクトース-2-の誘導型の阻害剤キナーゼ番号EP-2702043-A1
CHEMBL3729142＃N-[（1S）-1- {3- [2-（ジメチルアミノ）ピリミジン-5-イル]フェニル}エチル] -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-アミン＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3729147＃6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N-[（1S）-1- [3-（1-メチル-1H-ピロール-2-イル）フェニル]エチル]ピリミジン-4-アミン＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3729185＃6-（2H-1,3-ベンゾジオキソール-5-イル）-2-メチル-N-[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]ピリミジン-4-アミン＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3729193＃6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N-（1- {3-[（1-エチルピペリジン-3-イル）メトキシ]フェニル}エチル）-2-メチルピリミジン-4-アミン＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3729219＃2-[（5- {3-[（1S）-1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェニル}ピリジン-2-イル）アミノ]エタン-1-オール＃特許＃6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型の阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3729244＃6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N- {1- [3-（2-フルオロピリミジン-5-イル）フェニル]エチル} -2-メチルピリミジン-4-アミン＃特許＃阻害剤6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型＃EP-2702043-A1
CHEMBL3729249＃6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N-（6-フルオロ-3,4-ジヒドロ-2H-1-ベンゾピラン-4-イル）-2-メチルピリミジン-4-アミン＃特許＃ 6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型の阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3729255＃N-[（1S）-1- [3-（2-アミノピリミジン-5-イル）フェニル]エチル] -6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-アミン＃特許＃6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型の阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3729257＃2-[（5- {3-[（1S）-1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェニル}ピリミジン-2-イル）アミノ]エタン-1-オール＃特許＃6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型の阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3729266＃N、N-ジエチル-2- [3-（1-{[2-メチル-6-（4-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-6-イル）ピリミジン-4 -イル]アミノ}エチル）フェノキシ]アセトアミド＃特許＃6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型の阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3729286＃3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）ベンゼン-1-スルホンアミド＃特許＃6-の誘導型の阻害剤ホスホフルクトース-2-キナーゼ＃EP-2702043-A1
CHEMBL3729294＃2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-N-[（1S）-1-（4-メチルフェニル）エチル]ピリミジン-4-アミン＃特許＃誘導型の阻害剤6-ホスホフルクトース-2-キナーゼ＃EP-2702043-A1
CHEMBL3729329＃N-[（1S）-1- [3-（5-アミノ-6-クロロピリジン-3-イル）フェニル]エチル] -6-（7-フルオロ-3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-2-メチルピリミジン-4-アミン＃特許＃6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型の阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3729334＃6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N- [1-（3-ニトロフェニル）エチル]ピリミジン-4-アミン＃特許＃6-ホスホフルクトース-2の誘導型の阻害剤-キナーゼ＃EP-2702043-A1
CHEMBL3729335＃3- {3-[（1S）-1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェニル} -N-tert-ブチルプロップ-2-エナミン＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3729349＃N-[（1S）-1- [3-（2-アミノピリミジン-5-イル）フェニル]エチル] -2-メチル-6-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）ピリミジン-4 -アミン＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3729361＃2-メチル-6-（1-メチル-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-6-イル）-N-[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]ピリミジン-4-アミン＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3729363＃3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）ベンゾニトリル＃特許＃6-ホスホフルクトース-2-の誘導型の阻害剤キナーゼ番号EP-2702043-A1
CHEMBL3729381＃N- {1- [5-（2-アミノピリミジン-5-イル）ピリジン-3-イル]エチル} -6-（7-フルオロ-3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-2-メチルピリミジン-4-アミン＃特許＃6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型の阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3729404＃2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-N-[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]ピリミジン-4-アミン＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3729413＃6-（4-クロロ-3-フルオロフェニル）-2-メチル-N-[（1S）-1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル]ピリミジン-4 -アミン＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3729426＃6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N- {1- [4-フルオロ-3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル} -2-メチルピリミジン- 4-アミン＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3729430＃6-（2H-1,3-ベンゾジオキソール-5-イル）-N-[（1S）-1-（3-メトキシフェニル）エチル] -2-メチルピリミジン-4-アミン＃特許＃誘導型の阻害剤6-ホスホフルクトース-2-キナーゼ＃EP-2702043-A1
CHEMBL3729446＃6-（7-フルオロ-1-ベンゾフラン-5-イル）-N-[（1S）-1-（3-メトキシフェニル）エチル] -2-メチルピリミジン-4-アミン＃特許＃誘導型の阻害剤6-ホスホフルクトース-2-キナーゼ＃EP-2702043-A1
CHEMBL3729498＃6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N- {1- [3-（ピリジン-3-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン＃特許＃誘導性阻害剤6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの形態＃EP-2702043-A1
CHEMBL3729518＃6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N-（1- {3-[（2-メチル-1,3-チアゾール-4-イル）メトキシ]フェニル}エチル）ピリミジン-4-アミン＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3729521＃N- {1- [3-（6-アミノピリジン-3-イル）フェニル]エチル} -6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-アミン＃特許＃阻害剤6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型＃EP-2702043-A1
CHEMBL3729533＃1- [4-（5- {3-[（1S）-1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェニル}ピリミジン-2-イル）ピペラジン-1-イル]エタン-1-オン＃特許＃6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型の阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3729536＃2-[（5- {3-[（1S）-1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェニル}ピリミジン-2-イル）アミノ]酢酸＃特許＃6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型の阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3729549＃6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N-（1- {3-[（1-メチルピペリジン-3-イル）メトキシ]フェニル}エチル）ピリミジン-4-アミン＃特許＃6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型の阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3729555＃6-（1-ベンゾフラン-2-イル）-2-メチル-N-[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]ピリミジン-4-アミン＃特許＃誘導性阻害剤6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの形態＃EP-2702043-A1
CHEMBL3729561＃2- [3-（1-{[2-メチル-6-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェノキシ]アセトニトリル＃特許＃誘導性阻害剤6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの形態＃EP-2702043-A1
CHEMBL3729592＃6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N- {1- [3-（6-メトキシピリジン-3-イル）フェニル]エチル} -2-メチルピリミジン-4-アミン＃特許＃阻害剤6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型＃EP-2702043-A1
CHEMBL3729619＃2- [3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェノキシ] -1-（ピロリジン-1-イル） ethan-1-one＃PATENT＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3729623＃2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-N-[（1R）-1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル]ピリミジン-4-アミン＃特許＃6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型の阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3729625＃3-（1-{[6-（3-エチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェノール＃特許＃6-ホスホフルクトースの誘導型の阻害剤- 2-キナーゼ＃EP-2702043-A1
CHEMBL3729627＃N- {1- [3-（フラン-3-イル）フェニル]エチル} -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-アミン＃特許＃阻害剤誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼ＃EP-2702043-A1
CHEMBL3729636＃2-メチル-6-（キノリン-3-イル）-N-[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]ピリミジン-4-アミン＃特許＃誘導型の阻害剤6-ホスホフルクトース-2-キナーゼ＃EP-2702043-A1
CHEMBL3729648＃6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N-（1- {3-[（5-メチル-1,2-オキサゾール-3-イル）メトキシ]フェニル}エチル）ピリミジン-4-アミン＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3729661＃6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N-[（1S）-1-（3-メトキシフェニル）エチル] -2-メチルピリミジン-4-アミン＃特許＃6-の誘導型の阻害剤ホスホフルクトース-2-キナーゼ＃EP-2702043-A1
CHEMBL3729670＃N-[（1S）-1-（3-メトキシフェニル）エチル] -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-アミン＃特許＃誘導型の阻害剤6-ホスホフルクトース-2-キナーゼ＃EP-2702043-A1
CHEMBL3729673＃2-メチル-6-（キノキサリン-6-イル）-N-[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]ピリミジン-4-アミン＃特許＃誘導型の阻害剤6-ホスホフルクトース-2-キナーゼ＃EP-2702043-A1
CHEMBL3729675＃6-（1-エチル-1H-インドール-6-イル）-2-メチル-N-[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]ピリミジン-4-アミン＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3729678＃6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N-[（1S）-1- [3-（1H-ピラゾール-3-イル）フェニル]エチル]ピリミジン-4-アミン＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3729680＃2-メチル-6- {4-メチル-3-[（プロプ-2-イン-1-イル）アミノ]フェニル} -N-[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1 -イル]ピリミジン-4-アミン＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3729692＃6-（2-フルオロ-3-メトキシフェニル）-2-メチル-N-[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]ピリミジン-4-アミン＃特許＃誘導性阻害剤6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの形態＃EP-2702043-A1
CHEMBL3729702＃6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N-[（1S）-1- {3- [2-（メチルアミノ）ピリミジン-5-イル]フェニル}エチル]ピリミジン- 4-アミン＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3729708＃tert-ブチル3-{[3-（1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェノキシ]メチル}ピペリジン-1-カルボキシレート＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3729716＃N- [6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル] -1-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-アミン＃特許＃阻害剤6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型＃EP-2702043-A1
CHEMBL3729732＃2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-N-[（1S）-1- [5-（1-メチル-1H-ピラゾール-5-イル）ピリジン-3 -イル]エチル]ピリミジン-4-アミン＃特許＃6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型の阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3729736＃6-（7-フルオロ-1-ベンゾフラン-5-イル）-2-メチル-N- {1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4 -アミン＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3729750＃6-（4-エチル-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-6-イル）-2-メチル-N-[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1 -イル]ピリミジン-4-アミン＃特許＃6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型の阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3729759＃6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N- {1- [3-（5-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3729777＃6-（3-アミノ-4-クロロフェニル）-N-[（4R）-3,4-ジヒドロ-2H-1-ベンゾピラン-4-イル] -2-メチルピリミジン-4-アミン＃特許＃阻害剤6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型＃EP-2702043-A1
CHEMBL3729778＃エチル2-（4- {3-[（1S）-1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェニル} -1H-ピラゾール-1-イル）アセテート＃特許＃6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型の阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3729779＃6- [3-（ジメチルアミノ）フェニル] -2-メチル-N-[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]ピリミジン-4-アミン＃特許＃誘導型の阻害剤6-ホスホフルクトース-2-キナーゼ＃EP-2702043-A1
CHEMBL3729789＃3-[（1R）-1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェノール＃特許＃誘導型の阻害剤6-ホスホフルクトース-2-キナーゼ＃EP-2702043-A1
CHEMBL3729799＃2- [3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェノキシ] -N-（2-メトキシエチル）アセトアミド＃特許＃6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型の阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3729801＃2-メチル-6-フェニル-N-[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]ピリミジン-4-アミン＃特許＃6-ホスホフルクトース-2-の誘導型の阻害剤キナーゼ番号EP-2702043-A1
CHEMBL3729803＃6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N-[（2-フルオロ-5-メトキシフェニル）メチル] -2-メチルピリミジン-4-アミン＃特許＃6-ホスホフルクトースの誘導型の阻害剤- 2-キナーゼ＃EP-2702043-A1
CHEMBL3729814＃2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-N-[（1S）-1- [3-（5-メチルピリジン-3-イル）フェニル]エチル]ピリミジン-4 -アミン＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3729815＃2-メチル-6-（1-メチル-1H-インダゾール-6-イル）-N-[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]ピリミジン-4-アミン＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3729824＃3- {3-[（1S）-1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェニル} -N-エチルプロプ-2 -エナミン＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3729829＃N-[（4R）-3,4-ジヒドロ-2H-1-ベンゾピラン-4-イル] -2-メチル-6-（4-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-6-イル）ピリミジン-4-アミン＃特許＃6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型の阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3729834＃1- [3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェノキシ] -2-メチルプロパン-2-オール＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3729846＃6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N-[（1S）-1- {3- [2-（4-エチルピペラジン-1-イル）ピリミジン-5-イル]フェニル}エチル] -2-メチルピリミジン-4-アミン＃特許＃6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型の阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3729850＃6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N-[（1S）-1- {3- [2-（ピペリジン-1-イル）ピリミジン-5-イル]フェニル}エチル]ピリミジン-4-アミン＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3729856＃6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N-（1- {3- [2-（1H-イミダゾール-1-イル）エトキシ]フェニル}エチル）-2-メチルピリミジン-4-アミン＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3729887＃6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N-[（2-クロロ-6-フルオロ-3-メチルフェニル）メチル] -2-メチルピリミジン-4-アミン＃特許＃誘導型の阻害剤6-ホスホフルクトース-2-キナーゼ＃EP-2702043-A1
CHEMBL3729898＃6-（3-アミノ-4-クロロフェニル）-2-メチル-N-[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]ピリミジン-4-アミン＃特許＃誘導性阻害剤6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの形態＃EP-2702043-A1
CHEMBL3729903＃2- {3-[（1R）-1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェノキシ} -1- （モルホリン-4-イル）エタン-1-オン＃特許＃6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型の阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3729910＃N- {1- [3-フルオロ-5-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル} -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-アミン＃特許＃6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型の阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3729912＃6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N- {1- [3-（6-フルオロ-2-メチルピリジン-3-イル）フェニル]エチル} -2-メチルピリミジン-4-アミン＃特許＃6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型の阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3729929＃6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N-（1- {3- [5-（トリフルオロメチル）ピリジン-3-イル]フェニル}エチル）ピリミジン-4-アミン＃特許＃6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型の阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3729932＃N-[（1S）-1- {3- [2-（4-フルオロピペリジン-1-イル）ピリミジン-5-イル]フェニル}エチル] -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-アミン＃特許＃6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型の阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3729935＃2- [4-（5- {3-[（1S）-1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェニル}ピリミジン-2-イル）ピペラジン-1-イル]エタン-1-オール＃特許＃6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型の阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3729936＃4-（2-メチル-6-{[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]アミノ}ピリミジン-4-イル）フェノール＃特許＃6-の誘導型の阻害剤ホスホフルクトース-2-キナーゼ＃EP-2702043-A1
CHEMBL3729949＃2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-N-[（1S）-1- [3-（1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル]ピリミジン-4 -アミン＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3729963＃6-（7-フルオロ-3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-2-メチル-N- {1- [5-（1H-ピラゾール-4-イル）ピリジン-3-イル]エチル}ピリミジン-4-アミン＃特許＃6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型の阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3729968＃N- [1-（3-フルオロフェニル）エチル] -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-アミン＃特許＃6-ホスホフルクトースの誘導型の阻害剤-2-キナーゼ＃EP-2702043-A1
CHEMBL3729971＃2- {3-[（1S）-1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェノキシ} -1- （モルホリン-4-イル）エタン-1-オン＃特許＃6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型の阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3729973＃3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェノール＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-の阻害剤キナーゼ番号EP-2702043-A1
CHEMBL3729999＃6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N-[（1S）-1- {3- [6-（4-エチルピペラジン-1-イル）ピリジン-3-イル]フェニル}エチル] -2-メチルピリミジン-4-アミン＃特許＃6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型の阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3730004＃6-（4-エチルフェニル）-2-メチル-N- {1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン＃特許＃誘導性阻害剤6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの形態＃EP-2702043-A1
CHEMBL3730020＃N- [6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル] -1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-アミン＃特許＃6の誘導型の阻害剤-ホスホフルクトース-2-キナーゼ＃EP-2702043-A1
CHEMBL3730022＃6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N-（3,4-ジヒドロ-2H-1-ベンゾピラン-4-イル）-2-メチルピリミジン-4-アミン＃特許＃誘導型の阻害剤6-ホスホフルクトース-2-キナーゼ＃EP-2702043-A1
CHEMBL3730028＃N-[（1S）-1-（4-メトキシフェニル）エチル] -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-アミン＃特許＃誘導型の阻害剤6-ホスホフルクトース-2-キナーゼ＃EP-2702043-A1
CHEMBL3730063＃2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-N-[（1S）-1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル]ピリミジン-4-アミン＃特許＃6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型の阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3730065＃2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-N-[（1S）-1- {3- [2-（4-メチルピペラジン-1-イル）ピリミジン-5-イル]フェニル}エチル]ピリミジン-4-アミン＃特許＃6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型の阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3730072＃6-（4-メトキシフェニル）-2-メチル-N- {1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン＃特許＃誘導性阻害剤6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの形態＃EP-2702043-A1
CHEMBL3730085＃6-（3-フルオロフェニル）-2-メチル-N- {1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン＃特許＃誘導性阻害剤6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの形態＃EP-2702043-A1
CHEMBL3730093＃6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N- {1- [3-（メタンスルホニルメトキシ）フェニル]エチル} -2-メチルピリミジン-4-アミン＃特許＃6-ホスホフルクトースの誘導型の阻害剤-2-キナーゼ＃EP-2702043-A1
CHEMBL3730098＃3- [2-メチル-6-（{1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル}アミノ）ピリミジン-4-イル]フェノール＃特許＃誘導性阻害剤6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの形態＃EP-2702043-A1
CHEMBL3730102＃6-（1H-インドール-5-イル）-2-メチル-N- {1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3730106＃7-（2-メチル-6-{[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]アミノ}ピリミジン-4-イル）ナフタレン-1-オール＃特許＃誘導性阻害剤6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの形態＃EP-2702043-A1
CHEMBL3730107＃2-{[5-（6-{[（4R）-3,4-ジヒドロ-2H-1-ベンゾピラン-4-イル]アミノ} -2-メチルピリミジン-4-イル）-2-メチルフェニル]アミノ}アセトニトリル＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3730109＃2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-N-[（1S）-1- {6'-メチル-[3,3'-ビピリジン] -5-イル}エチル]ピリミジン-4-アミン＃特許＃6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型の阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3730111＃6-（1,3-ベンゾオキサゾール-6-イル）-2-メチル-N-[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]ピリミジン-4-アミン＃特許＃阻害剤誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼ＃EP-2702043-A1
CHEMBL3730114＃6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N-[（1S）-1- [3-（6-フルオロピリジン-3-イル）フェニル]エチル] -2-メチルピリミジン-4-アミン＃特許＃6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型の阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3730119＃（2S）-3-[（5- {3-[（1S）-1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェニル}ピリミジン-2-イル）アミノ]プロパン-1,2-ジオール＃特許＃6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型の阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3730140＃6- [4-クロロ-3-（ジメチルアミノ）フェニル] -2-メチル-N-[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]ピリミジン-4-アミン＃特許＃ 6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型の阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3730144＃2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-N- {1- [3-（チオフェン-3-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン＃特許＃阻害剤誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼ＃EP-2702043-A1
CHEMBL3730150＃N-[（1S）-1- [3-（5-フルオロピリジン-3-イル）フェニル]エチル] -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾチオフェン-5-イル）ピリミジン-4 -アミン＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3730166＃6-（1-ベンゾフラン-5-イル）-N-（1- {3-[（1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-5-イル）メトキシ]フェニル}エチル）-2-メチルピリミジン-4 -アミン＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3730190＃2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-N-（1- {3-[（ピペリジン-3-イル）メトキシ]フェニル}エチル）ピリミジン-4-アミン＃特許＃6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型の阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3730214＃6-（4-クロロ-3-フルオロフェニル）-2-メチル-N-[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]ピリミジン-4-アミン＃特許＃誘導性阻害剤6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの形態＃EP-2702043-A1
CHEMBL3730220＃1-（5- {3-[（1S）-1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェニル}ピリジン-3-イル）エタン-1-オール＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3730221＃2- [3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェノキシ] -N- [2-（ジメチルアミノ）エチル]アセトアミド＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3730238＃N- {1- [3-（2-アミノピリミジン-5-イル）フェニル]エチル} -6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-アミン＃特許＃阻害剤6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型＃EP-2702043-A1
CHEMBL3730251＃2- {2- [4-（5- {3-[（1S）-1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェニル}ピリミジン-2-イル）ピペラジン-1-イル]エトキシ}エタン-1-オール＃特許＃6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型の阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3730278＃エチル2-（4- {3-[（1S）-1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェニル} -1H -ピラゾール-1-イル）アセテート＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3730310＃N-[（1S）-1- {3- [2-（ジエチルアミノ）ピリミジン-5-イル]フェニル}エチル] -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-アミン＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3730329＃N-[（1S）-1- [3-（6-クロロ-5-メチルピリジン-3-イル）フェニル]エチル] -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-アミン＃特許＃6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型の阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3730333＃（5- {3-[（1S）-1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェニル}ピリジン- 3-イル）メタノール＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3730347＃6-（3-エチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-2-メチル-N- {1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4 -アミン＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3730380＃3-（2-メチル-6-{[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]アミノ}ピリミジン-4-イル）ベンゾニトリル＃特許＃6-の誘導型の阻害剤ホスホフルクトース-2-キナーゼ＃EP-2702043-A1
CHEMBL3730398＃6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N-[（1S）-1- {3- [6-（モルホリン-4-イル）ピリジン-3-イル]フェニル}エチル]ピリミジン-4-アミン＃特許＃6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型の阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3730429＃6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N- {1- [3-（2-{[2-（ジメチルアミノ）エチル]アミノ}ピリミジン-5-イル）フェニル]エチル} -2 -メチルピリミジン-4-アミン＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3730444＃N-[（1S）-1- [3-（2-クロロピリミジン-5-イル）フェニル]エチル] -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4 -アミン＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3730452＃6-（4-クロロ-3-フルオロフェニル）-2-メチル-N- {1- [5-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）ピリジン-3-イル]エチル}ピリミジン-4 -アミン＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3730460＃エチル5- [3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェニル]ピリジン-3-カルボキシレート＃特許＃阻害剤誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼ＃EP-2702043-A1
CHEMBL3730462＃6-（3-メトキシ-4-メチルフェニル）-2-メチル-N-[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]ピリミジン-4-アミン＃特許＃誘導性阻害剤6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの形態＃EP-2702043-A1
CHEMBL3730466＃（5- {3-[（1S）-1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェニル}ピリジン-2-イル）メタノール＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3730485＃2- {4- [3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェニル] -1H-ピラゾール-1-イル}酢酸＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3730496＃N-[（1S）-1-（3-ブロモフェニル）エチル] -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-アミン＃特許＃誘導型の阻害剤6-ホスホフルクトース-2-キナーゼ＃EP-2702043-A1
CHEMBL3730509＃6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N-[（1S）-1- {3- [2-（エチルアミノ）ピリミジン-5-イル]フェニル}エチル] -2-メチルピリミジン-4 -アミン＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3730510＃2- [3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェノキシ]プロパンアミド＃特許＃6の誘導型の阻害剤-ホスホフルクトース-2-キナーゼ＃EP-2702043-A1
CHEMBL3730529＃2-{[2-クロロ-5-（2-メチル-6-{[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]アミノ}ピリミジン-4-イル）フェニル]アミノ}アセトニトリル＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3730530＃2-メチル-6-（4-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-6-イル）-N-[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1 -イル]ピリミジン-4-アミン＃特許＃6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型の阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3730532＃1- [3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェノキシ]プロパン-2-オール＃特許＃阻害剤6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型＃EP-2702043-A1
CHEMBL3730536＃6-（1-ベンゾチオフェン-5-イル）-N-[（4R）-3,4-ジヒドロ-2H-1-ベンゾピラン-4-イル] -2-メチルピリミジン-4-アミン＃特許＃阻害剤6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型＃EP-2702043-A1
CHEMBL3730547＃2-メチル-6- [4-（メチルアミノ）フェニル] -N-[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]ピリミジン-4-アミン＃特許＃誘導型の阻害剤6-ホスホフルクトース-2-キナーゼ＃EP-2702043-A1
CHEMBL3730549＃6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N-[（1S）-1- [3-（6-クロロ-5-メチルピリジン-3-イル）フェニル]エチル] -2-メチルピリミジン- 4-アミン＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3730569＃N-[（1S）-1- [3-（5-アミノピリジン-3-イル）フェニル]エチル] -6-（4-クロロ-3-フルオロフェニル）-2-メチルピリミジン-4-アミン＃特許＃ 6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型の阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3730571＃エチル5- {3-[（1S）-1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェニル}ピリジン- 3-カルボキシレート＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3730573＃6-（1-ベンゾチオフェン-5-イル）-2-メチル-N- {1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3730575＃N-エチル-2- [3-（1-{[2-メチル-6-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェノキシ]アセトアミド＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3730587＃6-（1-ベンゾフラン-5-イル）-2-メチル-N-[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]ピリミジン-4-アミン＃特許＃誘導性阻害剤6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの形態＃EP-2702043-A1
CHEMBL3730588＃6-（1H-インドール-5-イル）-2-メチル-N-[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]ピリミジン-4-アミン＃特許＃誘導性阻害剤6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの形態＃EP-2702043-A1
CHEMBL3730589＃5- {3-[（1S）-1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェニル}ピリジン-3 -カルボキサミド＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3730603＃3- [3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェノキシ]プロパン-1-オール＃特許＃阻害剤6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型＃EP-2702043-A1
CHEMBL3730614＃2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-N-[（1S）-1- [3-（2-{[（オキソラン-2-イル）メチル]アミノ}ピリミジン-5-イル）フェニル]エチル]ピリミジン-4-アミン＃特許＃6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型の阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3730672＃N-（1- {3-[（1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-5-イル）メトキシ]フェニル}エチル）-2-メチル-6-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）ピリミジン-4-アミン＃特許＃6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型の阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3730680＃6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N- {1- [3-（1H-1,2,3,4-テトラゾール-1-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3730684＃6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N-（3,4-ジヒドロ-1H-2-ベンゾチオピラン-4-イル）-2-メチルピリミジン-4-アミン＃特許＃誘導型の阻害剤6-ホスホフルクトース-2-キナーゼ＃EP-2702043-A1
CHEMBL3730686＃N-（1- {3- [2-（1H-イミダゾール-1-イル）エトキシ]フェニル}エチル）-2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン- 4-アミン＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3730693＃2-メチル-N- {1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル} -6-（3,4,5-トリフルオロフェニル）ピリミジン-4-アミン＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3730718＃1-（5- {3-[（1S）-1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェニル}ピリミジン-2 -イル）ピペリジン-4-オール＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3730721＃N-[（1S）-1- [3-（5-アミノピリジン-3-イル）フェニル]エチル] -6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-アミン＃特許＃6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型の阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3730726＃N- [1-（2-フルオロ-3-メトキシフェニル）エチル] -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-アミン＃特許＃誘導型の阻害剤6-ホスホフルクトース-2-キナーゼ＃EP-2702043-A1
CHEMBL3730737＃6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N-[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]ピリミジン-4-アミン＃特許＃阻害剤誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼ＃EP-2702043-A1
CHEMBL3730750＃6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N-[（1-シクロペンタンカルボニルピペリジン-3-イル）メチル] -2-メチルピリミジン-4-アミン＃特許＃6-ホスホフルクトースの誘導型の阻害剤- 2-キナーゼ＃EP-2702043-A1
CHEMBL3730762＃1- [4-（5- {3-[（1S）-1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾチオフェン-5-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェニル}ピリミジン-2-イル）ピペラジン-1-イル]エタン-1-オン＃特許＃6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型の阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3730773＃N- [1-（2-フルオロフェニル）エチル] -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-アミン＃特許＃6-ホスホフルクトースの誘導型の阻害剤-2-キナーゼ＃EP-2702043-A1
CHEMBL3730783＃6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N-（1- {3-[（3-メチル-1,2-オキサゾール-5-イル）メトキシ]フェニル}エチル）ピリミジン-4-アミン＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3730788＃2-クロロ-5-（1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェノール＃特許＃誘導型の阻害剤6-ホスホフルクトース-2-キナーゼ＃EP-2702043-A1
CHEMBL3730814＃2- [3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェノキシ] -N、N-ジエチルプロパンアミド＃特許＃阻害剤誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼ＃EP-2702043-A1
CHEMBL3730824＃N-[（1S）-1- [3-（2-{[（フラン-2-イル）メチル]アミノ}ピリミジン-5-イル）フェニル]エチル] -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-アミン＃特許＃6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型の阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3730833＃2- [3-（1-{[2-メチル-6-（1-メチル-1H-インドール-2-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェノキシ]アセトアミド＃特許＃誘導性阻害剤6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの形態＃EP-2702043-A1
CHEMBL3730840＃2- [3-（{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}メチル）-4-フルオロフェノキシ] -1-（モルホリン-4-イル）ethan-1-one＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3730841＃6-（2-フルオロ-3-メトキシフェニル）-N-[（1S）-1-（3-メトキシフェニル）エチル] -2-メチルピリミジン-4-アミン＃特許＃6-ホスホフルクトースの誘導型の阻害剤- 2-キナーゼ＃EP-2702043-A1
CHEMBL3730857＃6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N- {1- [3-（2-フルオロエトキシ）フェニル]エチル} -2-メチルピリミジン-4-アミン＃特許＃6の誘導型の阻害剤-ホスホフルクトース-2-キナーゼ＃EP-2702043-A1
CHEMBL3730861＃6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N-[（1S）-1- {3- [2-（4-メチルピペラジン-1-イル）ピリミジン-5-イル]フェニル}エチル]ピリミジン-4-アミン＃特許＃6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型の阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3730870＃6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N- {1- [3-（2-メチルピリジン-4-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン＃特許＃阻害剤誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼ＃EP-2702043-A1
CHEMBL3730877＃3- [3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェノキシ]プロパン-1,2-ジオール＃特許＃ 6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型の阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3730880＃6-（4-フルオロ-3-メチルフェニル）-2-メチル-N- {1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3730887＃N-[（1S）-1-（3-メトキシフェニル）エチル] -2-メチル-6-（3-メチルフェニル）ピリミジン-4-アミン＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3730900＃N-[（1S）-1- [3-（6-フルオロ-5-メチルピリジン-3-イル）フェニル]エチル] -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-アミン＃特許＃6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型の阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3730918＃2- [3-（1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェノキシ] -1-（モルホリン-4 -イル）エタン-1-オン＃特許＃6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型の阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3730949＃2-メチル-6-（ナフタレン-2-イル）-N-[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]ピリミジン-4-アミン＃特許＃誘導型の阻害剤6-ホスホフルクトース-2-キナーゼ＃EP-2702043-A1
CHEMBL3730954＃6-（3-クロロフェニル）-N-[（1S）-1-（3-メトキシフェニル）エチル] -2-メチルピリミジン-4-アミン＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃ EP-2702043-A1
CHEMBL3730964＃N-[（1S）-1- {6'-フルオロ-[3,3'-ビピリジン] -5-イル}エチル] -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-アミン＃特許＃6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型の阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3730971＃N- [1-（5-ブロモピリジン-3-イル）エチル] -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-アミン＃特許＃誘導型の阻害剤6-ホスホフルクトース-2-キナーゼ＃EP-2702043-A1
CHEMBL3730973＃4- [3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェノキシ] -N、N-ジメチルブタンアミド＃特許＃阻害剤誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼ＃EP-2702043-A1
CHEMBL3731006＃N-[（1R）-1-（3-メトキシフェニル）エチル] -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-アミン＃特許＃誘導型の阻害剤6-ホスホフルクトース-2-キナーゼ＃EP-2702043-A1
CHEMBL3731016＃1-（5- {3-[（1S）-1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェニル}ピリミジン-2-イル）ピロリジン-3-オール＃特許＃6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型の阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3731033＃3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）-N-（ブト-2-イン-1-イル）ベンゼン-1-スルホンアミド＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3731046＃3-（1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェノール＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトースの阻害剤-2-キナーゼ＃EP-2702043-A1
CHEMBL3731052＃2- [3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェノキシ]エタン-1-オール＃特許＃阻害剤6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型＃EP-2702043-A1
CHEMBL3731061＃2- [3-（1-{[6-（3-メトキシフェニル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェノキシ]アセトニトリル＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3731069＃6-（2,4-ジクロロフェニル）-2-メチル-N- {1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン＃特許＃阻害剤誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼ＃EP-2702043-A1
CHEMBL3731070＃6-（3-メトキシフェニル）-2-メチル-N- {1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン＃特許＃誘導性阻害剤6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの形態＃EP-2702043-A1
CHEMBL3731074＃N- [1-（3-アミノフェニル）エチル] -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-アミン＃特許＃6-ホスホフルクトースの誘導型の阻害剤-2-キナーゼ＃EP-2702043-A1
CHEMBL3731084＃2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-N- [1-（3-メチルフェニル）エチル]ピリミジン-4-アミン＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトースの阻害剤-2-キナーゼ＃EP-2702043-A1
CHEMBL3731121＃N-[（1S）-1- [3-（6-フルオロピリジン-3-イル）フェニル]エチル] -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾチオフェン-5-イル）ピリミジン-4 -アミン＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3731123＃6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N-（3-メチルブチル）ピリミジン-4-アミン＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP- 2702043-A1
CHEMBL3731150＃2-メチル-N-[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル] -6- [4-（トリフルオロメチル）フェニル]ピリミジン-4-アミン＃特許＃誘導型の阻害剤6-ホスホフルクトース-2-キナーゼ＃EP-2702043-A1
CHEMBL3731164＃6-（3,4-ジクロロフェニル）-2-メチル-N-[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]ピリミジン-4-アミン＃特許＃誘導型の阻害剤6-ホスホフルクトース-2-キナーゼ＃EP-2702043-A1
CHEMBL3731195＃1-（5- {3-[（1S）-1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェニル}ピリジン-2-イル）ピペリジン-4-オール＃特許＃6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型の阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3731212＃6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N-[（1S）-1- [3-（2-{[3-（ジメチルアミノ）プロピル]アミノ}ピリミジン-5-イル）フェニル]エチル] -2-メチルピリミジン-4-アミン＃特許＃6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型の阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3731213＃2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-N- {1- [3-（4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3731228＃2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-N-[（1S）-1- [3-（1-メチル-1H-ピロール-2-イル）フェニル]エチル]ピリミジン-4-アミン＃特許＃6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型の阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3731229＃2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-N-[（1S）-1-フェニルエチル]ピリミジン-4-アミン＃特許＃6-ホスホフルクトースの誘導型の阻害剤- 2-キナーゼ＃EP-2702043-A1
CHEMBL3731234＃N-[（1S）-1- {5'-フルオロ-[3,3'-ビピリジン] -5-イル}エチル] -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-アミン＃特許＃6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型の阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3731256＃6- [4-クロロ-3-（メチルアミノ）フェニル] -2-メチル-N-[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]ピリミジン-4-アミン＃特許＃ 6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型の阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3731258＃2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-N- {1- [4-メチル-3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン＃特許＃6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型の阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3731265＃3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）-N-（2-ヒドロキシエチル）ベンゼン-1-スルホンアミド＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3731279＃N-（1- {3- [3-（ジメチルアミノ）プロポキシ]フェニル}エチル）-2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-アミン＃特許＃ 6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型の阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3731294＃6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N- {1- [3-（モルホリン-4-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン＃特許＃誘導性阻害剤6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの形態＃EP-2702043-A1
CHEMBL3731328＃6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N-（3,4-ジヒドロ-2H-1-ベンゾチオピラン-4-イル）-2-メチルピリミジン-4-アミン＃特許＃誘導型の阻害剤6-ホスホフルクトース-2-キナーゼ＃EP-2702043-A1
CHEMBL3731331＃N-（1- {3-[（1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-5-イル）メトキシ]フェニル}エチル）-2-メチル-6-（1-メチル-1H-インドール-2-イル）ピリミジン-4-アミン＃特許＃6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型の阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3731349＃1-（4- {2- [3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェノキシ]エチル}ピペラジン- 1-イル）エタン-1-オン＃特許＃6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型の阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3731362＃3-[（5- {3-[（1S）-1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェニル}ピリミジン-2-イル）アミノ]プロパン-1-オール＃特許＃6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型の阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3731364＃6-（4-クロロ-3-フルオロフェニル）-2-メチル-N-[（1S）-1- {3- [6-（ピペラジン-1-イル）ピリジン-3-イル]フェニル}エチル]ピリジン-4-アミン＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3731371＃2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-N-[（1S）-1- {3- [6-（メチルアミノ）ピリジン-3-イル]フェニル}エチル]ピリジン-4-アミン＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3731372＃6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N-（1- {3- [2-（1H-ピロール-1-イル）エトキシ]フェニル}エチル）ピリミジン-4-アミン＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3731388＃2-メチル-6-（3-メチルフェニル）-N-[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]ピリミジン-4-アミン＃特許＃6-の誘導型の阻害剤ホスホフルクトース-2-キナーゼ＃EP-2702043-A1
CHEMBL3731392＃1-（5- {5-[（1S）-1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]ピリジン- 3-イル}ピリミジン-2-イル）ピペリジン-4-オール＃特許＃6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型の阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3731398＃2- [3-（{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}メチル）-4-フルオロフェノキシ] -N、N-ジエチルアセトアミド＃特許＃ 6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型の阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3731409＃N、N-ジメチル-2- {3-[（1S）-1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェノキシ}アセトアミド＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3731413＃2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-N- {1- [3-（1H-1,2,3,4-テトラゾール-1-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン＃特許＃6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型の阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3731414＃2- [3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェノキシ] -1-（2-メチルアジリジン-1- yl）ethan-1-one＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3731440＃[2-クロロ-5-（2-メチル-6-{[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]アミノ}ピリミジン-4-イル）フェニル]メタノール＃特許＃ 6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型の阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3731463＃6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N-（6-メトキシ-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル）-2-メチルピリミジン-4-アミン＃特許＃阻害剤6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型＃EP-2702043-A1
CHEMBL3731466＃2-メチル-6-（4-メチルフェニル）-N-[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]ピリミジン-4-アミン＃特許＃6-の誘導型の阻害剤ホスホフルクトース-2-キナーゼ＃EP-2702043-A1
CHEMBL3731473＃6-（3-フルオロフェニル）-2-メチル-N-[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]ピリミジン-4-アミン＃特許＃6-の誘導型の阻害剤ホスホフルクトース-2-キナーゼ＃EP-2702043-A1
CHEMBL3731486＃6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N-[（1S）-1- [3-（2-フルオロピリジン-4-イル）フェニル]エチル] -2-メチルピリミジン-4-アミン＃特許＃6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型の阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3731501＃2-メチル-5-（2-メチル-6-{[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]アミノ}ピリミジン-4-イル）フェノール＃特許＃誘導性阻害剤6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの形態＃EP-2702043-A1
CHEMBL3731514＃6-（1-ベンゾチオフェン-5-イル）-2-メチル-N-[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]ピリミジン-4-アミン＃特許＃誘導性阻害剤6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの形態＃EP-2702043-A1
CHEMBL3731527＃6-（2,3-ジヒドロ-1-ベンゾフラン-5-イル）-2-メチル-N- {1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3731531＃3-（1-{[2-メチル-6-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）ベンゼン-1-スルホンアミド＃特許＃誘導型の阻害剤6-ホスホフルクトース-2-キナーゼ＃EP-2702043-A1
CHEMBL3731532＃N-[（1S）-1- {3- [6-（4-エチルピペラジン-1-イル）ピリジン-3-イル]フェニル}エチル] -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-アミン＃特許＃6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型の阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3731534＃N、N-ジメチル-2- [3-（1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェノキシ]アセトアミド＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3731539＃2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-N-[（1S）-1- [3-（2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル）フェニル]エチル]ピリミジン-4-アミン＃特許＃6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型の阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3731555＃6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N- [1-（ピリジン-3-イル）エチル]ピリミジン-4-アミン＃特許＃6-ホスホフルクトースの誘導型の阻害剤-2-キナーゼ＃EP-2702043-A1
CHEMBL3731563＃N-[（1S）-1- {3- [2-（エチルアミノ）ピリミジン-5-イル]フェニル}エチル] -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-アミン＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3731571＃2- [3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェノキシ] -N、N-ジメチルアセトアミド＃特許＃阻害剤誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼ＃EP-2702043-A1
CHEMBL3731574＃メチル2-クロロ-5-（2-メチル-6-{[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]アミノ}ピリミジン-4-イル）安息香酸塩＃特許＃阻害剤6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型＃EP-2702043-A1
CHEMBL3731578＃N-（5-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ} -5,6,7,8-テトラヒドロナフタレン-2-イル）プロパンアミド＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3731580＃6-（4-クロロ-3-フルオロフェニル）-2-メチル-N- {1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3731585＃2- [3-（1-{[6-（3-メトキシ-4-メチルフェニル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェノキシ]アセトアミド＃特許＃6-ホスホフルクトースの誘導型の阻害剤-2-キナーゼ＃EP-2702043-A1
CHEMBL3731588＃2- [3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェノキシ] -N-（2-ヒドロキシエチル）アセトアミド＃特許＃6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型の阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3731592＃2-{[2-メチル-5-（2-メチル-6-{[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]アミノ}ピリミジン-4-イル）フェニル]アミノ}アセトニトリル＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3731613＃N-[（1S）-1- [3-（6-クロロピリジン-3-イル）フェニル]エチル] -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4 -アミン＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3731615＃N- [3-（1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェニル]プロプ-2-エナミド＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3731619＃N、N-ジメチル-2- [3-（1-{[2-メチル-6-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェノキシ]アセトアミド＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3731623＃N-[（1S）-1- [3-（2- {4- [2-（ジメチルアミノ）エチル]ピペラジン-1-イル}ピリミジン-5-イル）フェニル]エチル] -2-メチル-6 -（3-メチル-1-ベンゾチオフェン-5-イル）ピリミジン-4-アミン＃特許＃6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型の阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3731652＃4- [3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェノキシ]ブタン酸＃特許＃誘導型の阻害剤6-ホスホフルクトース-2-キナーゼ＃EP-2702043-A1
CHEMBL3731658＃2- [3-（1-{[2-メチル-6-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェノキシ]酢酸＃特許＃阻害剤6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型＃EP-2702043-A1
CHEMBL3731662＃6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N-（1- {3- [6-（ジメチルアミノ）ピリジン-3-イル]フェニル}エチル）-2-メチルピリミジン-4-アミン＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3731665＃2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-N-[（1S）-1- {3- [6-（4-メチルピペラジン-1-イル）ピリジン-3-イル]フェニル}エチル]ピリミジン-4-アミン＃特許＃6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型の阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3731678＃エチル2- {2- [3-（1-{[2-メチル-6-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェノキシ]アセトアミド}アセテート＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3731685＃6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N-[（1S）-1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-5-イル）フェニル]エチル]ピリミジン-4-アミン＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3731698＃6-（3-フルオロフェニル）-2-メチル-N-[（1S）-1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル]ピリミジン-4-アミン＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3731706＃2-メチル-N- {1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル} -6-（3-メチルフェニル）ピリミジン-4-アミン＃特許＃誘導性阻害剤6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの形態＃EP-2702043-A1
CHEMBL3731708＃N-[（1S）-1-（3-メトキシフェニル）エチル] -2-メチル-6-フェニルピリミジン-4-アミン＃特許＃6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型の阻害剤＃EP-2702043- A1
CHEMBL3731723＃2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-N-[（1S）-1- [3-（2- {4-[（1-メチル-1H-イミダゾール- 2-イル）メチル]ピペラジン-1-イル}ピリミジン-5-イル）フェニル]エチル]ピリミジン-4-アミン＃特許＃6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型の阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3731734＃N- {1- [5-（2-アミノピリミジン-5-イル）ピリジン-3-イル]エチル} -6-（4-クロロ-3-フルオロフェニル）-2-メチルピリミジン-4-アミン＃特許＃ 6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型の阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3731743＃2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-N-[（1S）-1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-5-イル）フェニル]エチル]ピリミジン-4-アミン＃特許＃6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型の阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3731774＃6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N- {1- [3-（5-メチル-1H-1,2,3,4-テトラゾール-1-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン＃特許＃6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型の阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3731786＃6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N-[（1S）-1- [3-（2-クロロピリミジン-5-イル）フェニル]エチル] -2-メチルピリミジン-4-アミン＃特許＃6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型の阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3731800＃2-メチル-1- [3-（1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェノキシ]プロパン-2 -ol＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3731828＃2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-N-[（1R）-1- [3-（1H-1,2,3,4-テトラゾール-1-イル）フェニル]エチル]ピリミジン-4-アミン＃特許＃6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型の阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3731837＃1-（5- {3-[（1S）-1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェニル}ピリジン-3-イル）エタン-1-オン＃特許＃6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型の阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3731868＃6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N-（1- {3-[（ピペリジン-4-イル）メトキシ]フェニル}エチル）ピリミジン-4-アミン＃特許＃ 6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型の阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3731873＃6-（7-フルオロ-3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-2-メチル-N- {1- [5-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）ピリジン-3 -イル]エチル}ピリミジン-4-アミン＃特許＃6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型の阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3731875＃N-[（1S）-1- [3-（6-アミノピリジン-3-イル）フェニル]エチル] -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4 -アミン＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3731886＃6-（3-メトキシ-4-メチルフェニル）-N-[（1S）-1-（3-メトキシフェニル）エチル] -2-メチルピリミジン-4-アミン＃特許＃6-ホスホフルクトースの誘導型の阻害剤- 2-キナーゼ＃EP-2702043-A1
CHEMBL3731890＃2- [3-（{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}メチル）-4-フルオロフェノキシ] -N、N-ジメチルアセトアミド＃特許＃ 6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型の阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3731911＃2- [3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェノキシ] -1-（モルホリン-4-イル） ethan-1-one＃PATENT＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3731927＃6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N-[（2R）-2-フェニルプロピル]ピリミジン-4-アミン＃特許＃6-ホスホフルクトース-2-の誘導型の阻害剤キナーゼ＃EP-2702043-A1
CHEMBL3731945＃3-（2-メチル-6-{[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]アミノ}ピリミジン-4-イル）フェノール＃特許＃6-の誘導型の阻害剤ホスホフルクトース-2-キナーゼ＃EP-2702043-A1
CHEMBL3731988＃2-（4- {3-[（1S）-1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェニル} -1H-ピラゾール-1-イル）酢酸＃特許＃6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型の阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3731989＃6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N-[（1S）-1-{[1,1'-ビフェニル] -3-イル}エチル] -2-メチルピリミジン-4-アミン＃特許＃6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型の阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3732016＃6-（3-メトキシ-4-メチルフェニル）-2-メチル-N-（1- {3-[（1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル）メトキシ]フェニル}エチル）ピリミジン-4-アミン＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3732035＃6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N-（2,2-ジメチル-3,4-ジヒドロ-2H-1-ベンゾピラン-4-イル）-2-メチルピリミジン-4-アミン＃特許＃6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型の阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3732067＃6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N-（1- {5-[（1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-5-イル）メトキシ]ピリジン-3-イル}エチル） -2-メチルピリミジン-4-アミン＃特許＃6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型の阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3732068＃6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N-[（1S）-1-（3-ブロモフェニル）エチル] -2-メチルピリミジン-4-アミン＃特許＃6-の誘導型の阻害剤ホスホフルクトース-2-キナーゼ＃EP-2702043-A1
CHEMBL3732121＃2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-N-[（1S）-1-（3- {4-メチル-2H、3H、4H-ピリド[3,2 -b] [1,4]オキサジン-7-イル}フェニル）エチル]ピリミジン-4-アミン＃特許＃6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型の阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3732122＃6-（3,4-ジフルオロフェニル）-2-メチル-N- {1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン＃特許＃阻害剤誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼ＃EP-2702043-A1
CHEMBL3732145＃4- [3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェノキシ]ブタン-1-オール＃特許＃阻害剤6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型＃EP-2702043-A1
CHEMBL3732162＃6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N-[（1S）-1- {3- [2-（ジエチルアミノ）ピリミジン-5-イル]フェニル}エチル] -2-メチルピリミジン-4 -アミン＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3732165＃6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N-[（1S）-1- [3-（6-メチルピリジン-3-イル）フェニル]エチル]ピリミジン-4-アミン＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3732184＃6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N- [1-（3-ブロモフェニル）エチル] -2-メチルピリミジン-4-アミン＃特許＃6-ホスホフルクトース-2-の誘導型の阻害剤キナーゼ番号EP-2702043-A1
CHEMBL3732203＃6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N-[（1S）-1- [3-（6-フルオロ-5-メチルピリジン-3-イル）フェニル]エチル] -2-メチルピリミジン- 4-アミン＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3732221＃2- [3-（1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェノキシ]アセトアミド＃特許＃誘導性阻害剤6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの形態＃EP-2702043-A1
CHEMBL3732230＃6-（2-クロロ-3-メトキシフェニル）-2-メチル-N-[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]ピリミジン-4-アミン＃特許＃誘導性阻害剤6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの形態＃EP-2702043-A1
CHEMBL3732242＃N、N-ジメチル-2- {3-[（1R）-1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェノキシ}アセトアミド＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3732249＃N- [3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェニル] -1-メチル-1H-ピラゾール-3 -カルボキサミド＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3732257＃6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N-（1- {3-[（1H-ピラゾール-5-イル）メトキシ]フェニル}エチル）ピリミジン-4-アミン＃特許＃6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型の阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3732258＃N-[（1S）-1- [3-（2-アミノピリミジン-5-イル）フェニル]エチル] -6-（3-エチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-2-メチルピリミジン-4-アミン＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3732261＃2- [3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェノキシ] -N-シクロプロピルアセトアミド＃特許＃誘導性阻害剤6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの形態＃EP-2702043-A1
CHEMBL3732274＃2-メチル-6-（1-メチル-1H-インドール-5-イル）-N-[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]ピリミジン-4-アミン＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3732306＃1-（5- {3-[（1S）-1-{[6-（4-クロロ-3-フルオロフェニル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェニル}ピリミジン-2-イル）ピペリジン-4-オール＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3732333＃6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N-（1- {3- [6-（ピペラジン-1-イル）ピリジン-3-イル]フェニル}エチル）ピリミジン- 4-アミン＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3732337＃6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N-（1- {3- [3-（ピロリジン-1-イル）プロポキシ]フェニル}エチル）ピリミジン-4-アミン＃特許＃6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型の阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3732363＃6-（1-ベンゾチオフェン-5-イル）-N-[（1S）-1-（3-メトキシフェニル）エチル] -2-メチルピリミジン-4-アミン＃特許＃6-ホスホフルクトースの誘導型の阻害剤- 2-キナーゼ＃EP-2702043-A1
CHEMBL3732384＃6-（4-クロロ-3-メチルフェニル）-2-メチル-N- {1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3732385＃N-[（1S）-1- [3-（2-アミノピリミジン-5-イル）フェニル]エチル] -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾチオフェン-5-イル）ピリミジン-4 -アミン＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3732390＃2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-N-[（1S）-1- [3-（ピリジン-3-イル）フェニル]エチル]ピリミジン-4-アミン＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3732406＃6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N-{[1-（1-メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン-3-イル]メチル}ピリミジン-4-アミン＃特許＃誘導性阻害剤6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの形態＃EP-2702043-A1
CHEMBL3732427＃6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N-（2-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル）ピリミジン-4-アミン＃特許＃阻害剤誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼ＃EP-2702043-A1
CHEMBL3732442＃N-[（1S）-1-（3-メトキシフェニル）エチル] -2-メチル-6-（4-メチルフェニル）ピリミジン-4-アミン＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3732462＃5 '-（1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）-[3,3'-ビピリジン] -5 -アミン＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3732478＃6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N-[（1S）-1- [3-（6-クロロピリジン-3-イル）フェニル]エチル] -2-メチルピリミジン-4-アミン＃特許＃6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型の阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3732481＃2- [3-（1-{[2-メチル-6-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェノキシ] -1-（モルホリン-4 -イル）エタン-1-オン＃特許＃6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型の阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3732484＃2-メチル-N- {1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル} -6- [4-（プロパン-2-イル）フェニル]ピリミジン-4-アミン＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3732494＃1- [3-（1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェノキシ]プロパン-2-オン＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3732506＃6-（3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-6-イル）-2-メチル-N-[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]ピリミジン-4-アミン＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3732515＃N- {1- [2-（2-アミノピリミジン-5-イル）ピリジン-4-イル]エチル} -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4 -アミン＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3732530＃N-[（1S）-1- [3-（2-アミノピリミジン-5-イル）フェニル]エチル] -6-（7-フルオロ-1-ベンゾフラン-5-イル）-2-メチルピリミジン-4-アミン＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3732537＃N-[（1S）-1- [3-（2-{[（フラン-3-イル）メチル]アミノ}ピリミジン-5-イル）フェニル]エチル] -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-アミン＃特許＃6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型の阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3732540＃N- [1-（3-ブロモ-5-フルオロフェニル）エチル] -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-アミン＃特許＃誘導型の阻害剤6-ホスホフルクトース-2-キナーゼ＃EP-2702043-A1
CHEMBL3732548＃1-（5- {3-[（1S）-1-{[6-（7-フルオロ-3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェニル}ピリミジン-2-イル）ピペリジン-4-オール＃特許＃6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型の阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3732555＃5- {3-[（1S）-1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェニル} -1 2-ジヒドロピリミジン-2-オン＃特許＃6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型の阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3732562＃4- [3-（1-{[2-メチル-6-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェノキシ]ブタン酸＃特許＃阻害剤6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型＃EP-2702043-A1
CHEMBL3732567＃6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N-（1- {3- [3-（モルホリン-4-イル）プロポキシ]フェニル}エチル）ピリミジン-4-アミン＃特許＃6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型の阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3732570＃N、N-ジエチル-2- [3-（1-{[2-メチル-6-（ナフタレン-2-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェノキシ]アセトアミド＃特許＃誘導性阻害剤6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの形態＃EP-2702043-A1
CHEMBL3732580＃N- [1-（3-ブロモ-4-メチルフェニル）エチル] -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-アミン＃特許＃誘導型の阻害剤6-ホスホフルクトース-2-キナーゼ＃EP-2702043-A1
CHEMBL3732581＃6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N-（1- {3- [3-（ジメチルアミノ）プロポキシ]フェニル}エチル）-2-メチルピリミジン-4-アミン＃特許＃誘導性阻害剤6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの形態＃EP-2702043-A1
CHEMBL3732595＃6-（4-クロロフェニル）-2-メチル-N-[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]ピリミジン-4-アミン＃特許＃6-の誘導型の阻害剤ホスホフルクトース-2-キナーゼ＃EP-2702043-A1
CHEMBL3732607＃6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N- {1- [3-（2,6-ジメチルピリジン-3-イル）フェニル]エチル} -2-メチルピリミジン-4-アミン＃特許＃ 6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型の阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3732610＃2- [3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェノキシ] -2-メチルプロパンアミド＃特許＃誘導性阻害剤6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの形態＃EP-2702043-A1
CHEMBL3732635＃2- [3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェノキシ] -N-（プロパン-2-イル）アセトアミド＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3732641＃2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-N-[（1S）-1- [3-（1H-ピラゾール-1-イル）フェニル]エチル]ピリミジン-4 -アミン＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3732679＃6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N-[（1S）-1- [3-（ピリミジン-5-イル）フェニル]エチル]ピリミジン-4-アミン＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3732692＃2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-N- {1- [5-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）ピリジン-3-イル]エチル}ピリジン-4-アミン＃特許＃6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型の阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3732701＃N-[（1S）-1- [4-フルオロ-3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル] -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-アミン＃特許＃6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型の阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3732712＃1- [3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェノキシ]プロパン-2-オン＃特許＃阻害剤6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型＃EP-2702043-A1
CHEMBL3732714＃6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N-（1- {3- [2-（2-メチル-1H-イミダゾール-1-イル）エトキシ]フェニル}エチル）ピリミジン-4-アミン＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3732715＃N-[（1S）-1- [3-（2-アミノピリミジン-5-イル）フェニル]エチル] -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4 -アミン＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3732722＃N-[（1S）-1- [3-（2-アミノピリミジン-5-イル）フェニル]エチル] -6-（4-クロロ-3-フルオロフェニル）-2-メチルピリミジン-4-アミン＃特許＃ 6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型の阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3732742＃2,2-ジメチル-3-[（5- {3-[（1S）-1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェニル}ピリミジン-2-イル）アミノ]プロパン-1-オール＃特許＃6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型の阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3732745＃6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N-（1- {3- [2-（1H-ピラゾール-1-イル）エトキシ]フェニル}エチル）ピリミジン-4-アミン＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3732772＃N-（1- {3-[（1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-5-イル）メトキシ]フェニル}エチル）-6-（3-エチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-2 -メチルピリミジン-4-アミン＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3732782＃N-[（1S）-1- [3-（2-アミノピリミジン-5-イル）フェニル]エチル] -6-（4-クロロ-3,5-ジフルオロフェニル）-2-メチルピリミジン-4-アミン＃特許＃6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型の阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3732789＃N-[（1S）-1- {3- [2-（4-エチルピペラジン-1-イル）ピリミジン-5-イル]フェニル}エチル] -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-アミン＃特許＃6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型の阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3732820＃N、N-ジエチル-2- [3-（1-{[2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェノキシ]アセトアミド＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3732822＃N-[（1R）-1- [4-フルオロ-3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル] -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-アミン＃特許＃6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型の阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3732828＃6-（7-フルオロ-3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-N-[（1S）-1- [3-（6-フルオロピリジン-3-イル）フェニル]エチル] -2-メチルピリミジン-4-アミン＃特許＃6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型の阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3732835＃2- [3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェノキシ] -1-（ピペリジン-1-イル） ethan-1-one＃PATENT＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3732847＃6-（1-ベンゾフラン-5-イル）-2-メチル-N-（1- {3-[（1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル）メトキシ]フェニル}エチル）ピリミジン-4-アミン＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3732850＃6-（2-クロロ-3-メトキシフェニル）-N-（2,3-ジヒドロ-1H-インデン-1-イル）-2-メチルピリミジン-4-アミン＃特許＃6-ホスホフルクトースの誘導型の阻害剤-2-キナーゼ＃EP-2702043-A1
CHEMBL3732874＃3-（1-{[6-（3-メトキシ-4-メチルフェニル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェノール＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃ EP-2702043-A1
CHEMBL3732896＃N-[（1S）-1-{[1,1'-ビフェニル] -3-イル}エチル] -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4 -アミン＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3732906＃6-（2-クロロ-3-メトキシフェニル）-N-[（1S）-1-（3-メトキシフェニル）エチル] -2-メチルピリミジン-4-アミン＃特許＃6-ホスホフルクトースの誘導型の阻害剤- 2-キナーゼ＃EP-2702043-A1
CHEMBL3732914＃2- [3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェノキシ] -N-（2-ヒドロキシプロピル）アセトアミド＃特許＃6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型の阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3732915＃6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N-[（1S）-1- [3-（5-フルオロピリジン-3-イル）フェニル]エチル] -2-メチルピリミジン-4-アミン＃特許＃6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型の阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3732922＃3-[（1S）-1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル]フェノール＃特許＃6-の誘導型の阻害剤ホスホフルクトース-2-キナーゼ＃EP-2702043-A1
CHEMBL3732926＃3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）ベンゼン-1-カルボキシミダミド＃特許＃6-の誘導型の阻害剤ホスホフルクトース-2-キナーゼ＃EP-2702043-A1
CHEMBL3732935＃N-[（1S）-1- [3-（2- {4- [2-（ジメチルアミノ）エチル]ピペラジン-1-イル}ピリミジン-5-イル）フェニル]エチル] -2-メチル-6 -（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-アミン＃特許＃6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型の阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3732936＃2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-N-[（1S）-1- [3-（ピリミジン-5-イル）フェニル]エチル]ピリミジン-4-アミン＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3732942＃N-[（1S）-1- [5-（2-アミノピリミジン-5-イル）ピリジン-3-イル]エチル] -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-アミン＃特許＃6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型の阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3732946＃6-（4-クロロ-3-メチルフェニル）-2-メチル-N-[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]ピリミジン-4-アミン＃特許＃誘導性阻害剤6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの形態＃EP-2702043-A1
CHEMBL3732968＃2-メチル-6- [4-メチル-3-（プロプ-2-イン-1-イルオキシ）フェニル] -N-[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]ピリミジン-4-アミン＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3732994＃6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N- {1- [3-（4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4 -アミン＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3733001＃6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N- [1-（2-メトキシピリジン-4-イル）エチル] -2-メチルピリミジン-4-アミン＃特許＃6-の誘導型の阻害剤ホスホフルクトース-2-キナーゼ＃EP-2702043-A1
CHEMBL3733003＃N-[（1S）-1-（4-フルオロフェニル）エチル] -2-メチル-6-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）ピリミジン-4-アミン＃特許＃誘導型の阻害剤6-ホスホフルクトース-2-キナーゼ＃EP-2702043-A1
CHEMBL3733010＃N-[（1S）-1- [3-（5-フルオロピリジン-3-イル）フェニル]エチル] -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4 -アミン＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3733018＃N-[（1S）-1- {3- [6-（ジメチルアミノ）ピリジン-3-イル]フェニル}エチル] -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-アミン＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3733029＃6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N- [2-（シクロヘキセン-1-エン-1-イル）エチル] -2-メチルピリミジン-4-アミン＃特許＃誘導型の阻害剤6-ホスホフルクトース-2-キナーゼ＃EP-2702043-A1
CHEMBL3733031＃1- [3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェノキシ] -3-フルオロプロパン-2-オール＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3733041＃N-[（1S）-1- [3-（2-アミノピリミジン-5-イル）フェニル]エチル] -6-（3-クロロ-1-ベンゾフラン-5-イル）-2-メチルピリミジン-4-アミン＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3733056＃N-[（4R）-3,4-ジヒドロ-2H-1-ベンゾピラン-4-イル] -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-アミン＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3733060＃6-（3-フルオロフェニル）-N-[（1S）-1-（3-メトキシフェニル）エチル] -2-メチルピリミジン-4-アミン＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃ EP-2702043-A1
CHEMBL3733066＃6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N- {1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3733075＃2-{[2-フルオロ-5-（2-メチル-6-{[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]アミノ}ピリミジン-4-イル）フェニル]アミノ}アセトニトリル＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3733107＃6-（2,5-ジメチルフェニル）-2-メチル-N- {1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4-アミン＃特許＃阻害剤誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼ＃EP-2702043-A1
CHEMBL3733124＃6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N-（1- {4-フルオロ-3-[（1-メチル-1H-ピラゾール-5-イル）メトキシ]フェニル}エチル）-2 -メチルピリミジン-4-アミン＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3733132＃6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N-（1- {3- [3-（ジエチルアミノ）プロポキシ]フェニル}エチル）-2-メチルピリミジン-4-アミン＃特許＃誘導性阻害剤6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの形態＃EP-2702043-A1
CHEMBL3733133＃6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N-[（1S）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]ピリミジン-4-アミン＃特許＃阻害剤誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼ＃EP-2702043-A1
CHEMBL3733143＃6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチル-N- [1-（3-プロポキシフェニル）エチル]ピリミジン-4-アミン＃特許＃6-ホスホフルクトース-2の誘導型の阻害剤-キナーゼ＃EP-2702043-A1
CHEMBL3733158＃6-（4-クロロ-3-フルオロフェニル）-N-[（1S）-1- [3-（1-エチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル] -2-メチルピリミジン-4-アミン＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3733179＃2-フルオロ-4- [2-メチル-6-（{1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル}アミノ）ピリミジン-4-イル]ベンズアミド＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3733180＃2- [3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェノキシ] -N、N-ジエチルアセトアミド＃特許＃阻害剤誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼ＃EP-2702043-A1
CHEMBL3733196＃2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-N-[（1S）-1- [5-（1H-ピラゾール-4-イル）ピリジン-3-イル]エチル]ピリミジン-4-アミン＃特許＃6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型の阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3733199＃N-[（1S）-1-（4-フルオロフェニル）エチル] -2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）ピリミジン-4-アミン＃特許＃誘導型の阻害剤6-ホスホフルクトース-2-キナーゼ＃EP-2702043-A1
CHEMBL3733202＃6-（フラン-3-イル）-2-メチル-N-[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]ピリミジン-4-アミン＃特許＃誘導型の阻害剤6-ホスホフルクトース-2-キナーゼ＃EP-2702043-A1
CHEMBL3733211＃1-（アゼパン-1-イル）-2- [3-（1-{[6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-2-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}エチル）フェノキシ] ethan-1-one＃PATENT＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3733257＃6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N- {1- [3-（2-フルオロピリジン-3-イル）フェニル]エチル} -2-メチルピリミジン-4-アミン＃特許＃阻害剤6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型＃EP-2702043-A1
CHEMBL3733262＃N-[（4R）-3,4-ジヒドロ-2H-1-ベンゾピラン-4-イル] -2-メチル-6-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）ピリミジン-4-アミン＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3733265＃N- [1-（3-ブロモフェニル）エチル] -6-（2-クロロ-3-メトキシフェニル）-2-メチルピリミジン-4-アミン＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃ EP-2702043-A1
CHEMBL3733267＃6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N- {1- [3-（5-メトキシピリジン-3-イル）フェニル]エチル} -2-メチルピリミジン-4-アミン＃特許＃阻害剤6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型＃EP-2702043-A1
CHEMBL3733282＃2-メチル-6-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-N-[（1S）-1- [3-（2- {4- [2-（モルホリン-4-イル）エチル]ピペラジン-1-イル}ピリミジン-5-イル）フェニル]エチル]ピリミジン-4-アミン＃特許＃6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型の阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3733284＃6-（2,3-ジヒドロ-1,4-ベンゾジオキシン-6-イル）-2-メチル-N-[（1R）-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]ピリミジン-4 -アミン＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3733301＃6-（3-エチルフェニル）-N-[（1S）-1-（3-メトキシフェニル）エチル] -2-メチルピリミジン-4-アミン＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃ EP-2702043-A1
CHEMBL3733312＃6-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N-[（1S）-1- {3-[（1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-5-イル）メトキシ]フェニル}エチル] -2-メチルピリミジン-4-アミン＃特許＃6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの誘導型の阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL3733331＃6-（4-クロロフェニル）-N-[（1S）-1-（3-メトキシフェニル）エチル] -2-メチルピリミジン-4-アミン＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃ EP-2702043-A1
CHEMBL3733357＃2-メチル-6-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）-N- {1- [3-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）フェニル]エチル}ピリミジン-4 -アミン＃特許＃誘導型の6-ホスホフルクトース-2-キナーゼの阻害剤＃EP-2702043-A1
CHEMBL376280＃2-ヨード酢酸＃出版物＃癌におけるワールブルク効果を標的とする; 重要な解糖系酵素6-ホスホフルクト-2-キナーゼ/ 2,6-ビスホスファターゼ3（PFKFB3）の阻害剤としての2-アリールピリダジノンの関係。＃10.1016 / j.bmc.2013.12.041
Kancera_Example-001＃2,3,4-トリクロロ-N- [3-（2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル）フェニル]ベンゼン-1-スルホンアミド＃特許＃新しい化合物＃WO-2012035171 -A2
Kancera_Example-002＃5-（1,3-オキサゾール-5-イル）-N- [3-（2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル）フェニル]チオフェン-2-スルホンアミド＃特許＃新しい化合物＃WO-2012035171-A2
Kancera_Example-003＃5-クロロ-3-メチル-N- [3-（1,3-オキサゾール-5-イル）フェニル] -1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミド＃特許＃新しい化合物＃WO-2012035171-A2
Kancera_Example-004＃3-メチル-5-（プロパン-2-イル）-N- [3-（2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル）フェニル] -1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミド＃特許＃新しい化合物＃WO-2012035171-A2
Kancera_Example-005＃3- [3-メチル-5-（プロパン-2-イル）-1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミド]安息香酸＃特許＃新しい化合物＃WO-2012035171-A2
Kancera_Example-006＃2- [3-メチル-5-（プロパン-2-イル）-1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミド]ピリジン-4-カルボン酸＃特許＃新しい化合物＃WO-2012035171-A2
Kancera_Example-007＃2- [3-メチル-5-（プロパン-2-イル）-1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミド] -1,3-チアゾール-5-カルボン酸＃特許＃新しい化合物＃WO-2012035171- A2
Kancera_Example-008＃4-メチル-2- [3-メチル-5-（プロパン-2-イル）-1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミド] -1,3-チアゾール-5-カルボン酸＃特許＃新しい化合物＃ WO-2012035171-A2
Kancera_Example-009＃5- [3-メチル-5-（プロパン-2-イル）-1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミド]ピリジン-3-カルボン酸＃特許＃新しい化合物＃WO-2012035171-A2
Kancera_Example-010＃6- [3-メチル-5-（プロパン-2-イル）-1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミド]ピリジン-2-カルボン酸＃特許＃新しい化合物＃WO-2012035171-A2
Kancera_Example-011＃3- [3-メチル-5-（プロパン-2-イル）-1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミド] -5-ニトロ安息香酸＃特許＃新しい化合物＃WO-2012035171-A2
Kancera_Example-012＃2-（5- {3- [3-メチル-5-（プロパン-2-イル）-1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミド]フェニル} -2H-1,2,3,4-テトラゾール- 2-イル）酢酸＃特許＃新しい化合物＃WO-2012035171-A2
Kancera_Example-013＃3-メチル-5-（プロパン-2-イル）-N- [3-（2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル）フェニル] -1-ベンゾフラン-2-スルホンアミド＃特許＃新しい化合物＃WO-2012035171-A2
Kancera_Example-014＃3- [3-メチル-5-（プロパン-2-イル）-1-ベンゾフラン-2-スルホンアミド]安息香酸＃特許＃新しい化合物＃WO-2012035171-A2
Kancera_Example-015＃2- {3- [3-メチル-5-（プロパン-2-イル）-1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミド]フェニル}酢酸＃特許＃新しい化合物＃WO-2012035171-A2
Kancera_Example-016＃N- [3-（2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル）フェニル]-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド＃特許＃新しい化合物＃WO-2012035171 -A2
Kancera_Example-017＃4'-フルオロ-N- [3-（2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル）フェニル]-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド＃特許＃新規化合物＃WO-2012035171-A2
Kancera_Example-018＃2,6-ジクロロ-N- [3-（2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル）フェニル] -4-（トリフルオロメチル）ベンゼン-1-スルホンアミド＃特許＃新しい化合物＃WO-2012035171-A2
Kancera_Example-019＃4'-メトキシ-N- [3-（2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル）フェニル]-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド＃特許＃新規化合物＃WO-2012035171-A2
Kancera_Example-020＃N- [3-（2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル）フェニル]ナフタレン-2-スルホンアミド＃特許＃新しい化合物＃WO-2012035171-A2
Kancera_Example-021＃5- [2-（メチルスルファニル）ピリミジン-4-イル] -N- [3-（2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル）フェニル]チオフェン-2-スルホンアミド＃特許＃新しい化合物＃WO-2012035171-A2
Kancera_Example-022＃5-（5-フルオロ-2-メトキシフェニル）-N- [3-（2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル）フェニル]チオフェン-2-スルホンアミド＃特許＃新しい化合物＃WO-2012035171-A2
Kancera_Example-023＃5-（3,5-ジフルオロフェニル）-N- [3-（2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル）フェニル]チオフェン-2-スルホンアミド＃特許＃新しい化合物＃WO -2012035171-A2
Kancera_Example-024＃5-（2-メトキシフェニル）-N- [3-（2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル）フェニル]チオフェン-2-スルホンアミド＃特許＃新しい化合物＃WO-2012035171 -A2
Kancera_Example-025＃5-（2-メチル-1,3-チアゾール-4-イル）-N- [3-（2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル）フェニル]チオフェン-2-スルホンアミド＃特許＃新しい化合物＃WO-2012035171-A2
Kancera_Example-026＃5-（2-クロロフェニル）-N- [3-（2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル）フェニル]チオフェン-2-スルホンアミド＃特許＃新しい化合物＃WO-2012035171 -A2
Kancera_Example-027＃5-（4-メチルフェニル）-N- [3-（2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル）フェニル]チオフェン-2-スルホンアミド＃特許＃新しい化合物＃WO-2012035171 -A2
Kancera_Example-028＃5-（2,4-ジメトキシフェニル）-N- [3-（2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル）フェニル]チオフェン-2-スルホンアミド＃特許＃新しい化合物＃WO -2012035171-A2
Kancera_Example-029＃5-（4-クロロフェニル）-N- [3-（2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル）フェニル]チオフェン-2-スルホンアミド＃特許＃新しい化合物＃WO-2012035171 -A2
Kancera_Example-030＃5-（4-フルオロ-2-メトキシフェニル）-N- [3-（2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル）フェニル]チオフェン-2-スルホンアミド＃特許＃新しい化合物＃WO-2012035171-A2
Kancera_Example-031＃N- [3-（2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル）フェニル]-[1,1'-ビフェニル] -4-スルホンアミド＃特許＃新しい化合物＃WO-2012035171 -A2
Kancera_Example-032＃5-クロロ-3-メチル-N- [3-（2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル）フェニル] -1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミド＃特許＃新しい化合物＃ WO-2012035171-A2
Kancera_Example-033＃3,5-ジメチル-N- [3-（2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル）フェニル] -1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミド＃特許＃新しい化合物＃WO- 2012035171-A2
Kancera_Example-034＃5-ブロモ-3-メチル-N- [3-（2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル）フェニル] -1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミド＃特許＃新しい化合物＃ WO-2012035171-A2
Kancera_Example-035＃7-メトキシ-3-メチル-N- [3-（2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル）フェニル] -1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミド＃特許＃新しい化合物＃ WO-2012035171-A2
Kancera_Example-036＃7-クロロ-3-メチル-N- [3-（2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル）フェニル] -1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミド＃特許＃新しい化合物＃ WO-2012035171-A2
Kancera_Example-037＃5-メトキシ-3-メチル-N- [3-（2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル）フェニル] -1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミド＃特許＃新しい化合物＃ WO-2012035171-A2
Kancera_Example-038＃3-（5-クロロ-3-メチル-1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミド）安息香酸＃特許＃新しい化合物＃WO-2012035171-A2
Kancera_Example-039＃3-メチル-N- [3-（2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル）フェニル] -1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミド＃特許＃新しい化合物＃WO-2012035171- A2
Kancera_Example-040＃5-メチル-N- [3-（2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル）フェニル] -1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミド＃特許＃新しい化合物＃WO-2012035171- A2
Kancera_Example-041＃3-（5-ブロモ-3-メチル-1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミド）安息香酸＃特許＃新しい化合物＃WO-2012035171-A2
Kancera_Example-042＃3-（7-メトキシ-3-メチル-1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミド）安息香酸＃特許＃新しい化合物＃WO-2012035171-A2
Kancera_Example-043＃5-フルオロ-3-メチル-N- [3-（2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル）フェニル] -1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミド＃特許＃新しい化合物＃ WO-2012035171-A2
Kancera_Example-044＃3-（7-クロロ-3-メチル-1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミド）安息香酸＃特許＃新しい化合物＃WO-2012035171-A2
Kancera_Example-045＃3-メチル-5-（ピロリジン-1-イル）-N- [3-（2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル）フェニル] -1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミド＃特許＃新しい化合物＃WO-2012035171-A2
Kancera_Example-046＃3- [3-メチル-5-（ピロリジン-1-イル）-1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミド]安息香酸＃特許＃新しい化合物＃WO-2012035171-A2
Kancera_Example-047＃3-（5-アミノ-3-メチル-1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミド）安息香酸＃特許＃新しい化合物＃WO-2012035171-A2
Kancera_Example-048＃5-アミノ-3-メチル-N- [3-（2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル）フェニル] -1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミド＃特許＃新しい化合物＃ WO-2012035171-A2
Kancera_Example-049＃3-（5-アセトアミド-3-メチル-1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミド）安息香酸＃特許＃新しい化合物＃WO-2012035171-A2
Kancera_Example-050＃4'-メチル-N- [3-（2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル）フェニル]-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド＃特許＃新規化合物＃WO-2012035171-A2
Kancera_Example-051＃2,4-ジクロロ-5-メチル-N- [3-（2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル）フェニル]ベンゼン-1-スルホンアミド＃特許＃新しい化合物＃WO -2012035171-A2
Kancera_Example-052＃3 '、5'-ジクロロ-N- [3-（2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル）フェニル]-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド＃特許＃新しい化合物＃WO-2012035171-A2
Kancera_Example-053＃2,4-ジクロロ-6-メチル-N- [3-（2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル）フェニル]ベンゼン-1-スルホンアミド＃特許＃新しい化合物＃WO -2012035171-A2
Kancera_Example-054＃3- {3 '、5'-ジクロロ-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド}安息香酸＃特許＃新しい化合物＃WO-2012035171-A2
Kancera_Example-055＃N- [3-（2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル）フェニル] -4 '-（トリフルオロメチル）-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド＃特許＃新しい化合物＃WO-2012035171-A2
Kancera_Example-056＃4-ブロモ-N- [3-（2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル）フェニル] -2-（トリフルオロメチル）ベンゼン-1-スルホンアミド＃特許＃新しい化合物＃WO -2012035171-A2
Kancera_Example-057＃4-ブロモ-2-フルオロ-N- [3-（2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル）フェニル]ベンゼン-1-スルホンアミド＃特許＃新しい化合物＃WO-2012035171 -A2
Kancera_Example-058＃3-（5-{[3-（2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル）フェニル]スルファモイル}チオフェン-2-イル）ベンズアミド＃特許＃新しい化合物＃WO-2012035171 -A2
Kancera_Example-059＃5-（5-クロロ-1,2,4-チアジアゾール-3-イル）-N- [3-（2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル）フェニル]チオフェン- 2-スルホンアミド＃特許＃新しい化合物＃WO-2012035171-A2
Kancera_Example-060＃5-フェニル-N- [3-（2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル）フェニル]チオフェン-2-スルホンアミド＃特許＃新しい化合物＃WO-2012035171-A2
Kancera_Example-061＃3- {5- [2-（メチルスルファニル）ピリミジン-4-イル]チオフェン-2-スルホンアミド}安息香酸＃特許＃新しい化合物＃WO-2012035171-A2
Kancera_Example-062＃3- [5-（2-メチル-1,3-チアゾール-4-イル）チオフェン-2-スルホンアミド]安息香酸＃特許＃新しい化合物＃WO-2012035171-A2
Kancera_Example-063＃N- [3-（2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル）フェニル] -5- [5-（トリフルオロメチル）-1,2-オキサゾール-3-イル]チオフェン- 2-スルホンアミド＃特許＃新しい化合物＃WO-2012035171-A2
Kancera_Example-064＃N- [3-（2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル）フェニル] -1-ベンゾフラン-2-スルホンアミド＃特許＃新しい化合物＃WO-2012035171-A2
Kancera_Example-065＃5-（1,2-オキサゾール-3-イル）-N- [3-（2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル）フェニル]チオフェン-2-スルホンアミド＃特許＃新しい化合物＃WO-2012035171-A2
Kancera_Example-066＃2,4,6-トリクロロ-N- [3-（2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル）フェニル]ベンゼン-1-スルホンアミド＃特許＃新しい化合物＃WO-2012035171 -A2
Kancera_Example-067＃2,3-ジクロロ-N- [3-（2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル）フェニル]ベンゼン-1-スルホンアミド＃特許＃新しい化合物＃WO-2012035171-A2
Kancera_Example-068＃2,5-ジクロロ-N- [3-（2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル）フェニル]ベンゼン-1-スルホンアミド＃特許＃新しい化合物＃WO-2012035171-A2
Kancera_Example-069＃3-クロロ-2-メチル-N- [3-（2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル）フェニル]ベンゼン-1-スルホンアミド＃特許＃新しい化合物＃WO-2012035171 -A2
Kancera_Example-070＃2,4-ジクロロ-N- [3-（2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル）フェニル]ベンゼン-1-スルホンアミド＃特許＃新しい化合物＃WO-2012035171-A2
Kancera_Example-071＃2,4,5-トリクロロ-N- [3-（2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル）フェニル]ベンゼン-1-スルホンアミド＃特許＃新しい化合物＃WO-2012035171 -A2
Kancera_Example-072＃2,4-ジフルオロ-N- [3-（2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル）フェニル]ベンゼン-1-スルホンアミド＃特許＃新しい化合物＃WO-2012035171-A2
Kancera_Example-073＃7-クロロ-N- [3-（2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル）フェニル] -2,1,3-ベンゾオキサジアゾール-4-スルホンアミド＃特許＃新しい化合物＃ WO-2012035171-A2
Kancera_Example-074＃メチル3-（5-クロロ-3-メチル-1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミド）ベンゾエート＃特許＃新しい化合物＃WO-2012035171-A2
Kancera_Example-075＃3-（3-メチル-1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミド）安息香酸＃特許＃新しい化合物＃WO-2012035171-A2
Kancera_Example-076＃3-（5-フルオロ-3-メチル-1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミド）安息香酸＃特許＃新しい化合物＃WO-2012035171-A2
Kancera_Example-077＃3-（5-メトキシ-3-メチル-1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミド）安息香酸＃特許＃新しい化合物＃WO-2012035171-A2
Kancera_Example-078＃3- [5-（ピリジン-2-イル）チオフェン-2-スルホンアミド]安息香酸＃特許＃新しい化合物＃WO-2012035171-A2
Kancera_Example-079＃3- [5-（1,2-オキサゾール-3-イル）チオフェン-2-スルホンアミド]安息香酸＃特許＃新しい化合物＃WO-2012035171-A2
Kancera_Example-080＃3-{[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド}安息香酸＃特許＃新しい化合物＃WO-2012035171-A2
Kancera_Example-081＃2-クロロ-4-フルオロ-N- [3-（2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル）フェニル]ベンゼン-1-スルホンアミド＃特許＃新しい化合物＃WO-2012035171 -A2
Kancera_Example-082＃N- [3-（2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル）フェニル] -1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミド＃特許＃新しい化合物＃WO-2012035171-A2
Kancera_Example-083＃4-（1,3-オキサゾール-5-イル）-N- [3-（2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル）フェニル]ベンゼン-1-スルホンアミド＃特許＃新しい化合物＃WO-2012035171-A2
Kancera_Example-084＃3-（1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミド）安息香酸＃特許＃新しい化合物＃WO-2012035171-A2
Kancera_Example-085＃4'-メトキシ-N- [3-（2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル）フェニル]-[1,1'-ビフェニル] -4-スルホンアミド＃特許＃新規化合物＃WO-2012035171-A2
Kancera_Example-086＃3 '、4'-ジクロロ-N- [3-（2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル）フェニル]-[1,1'-ビフェニル] -4-スルホンアミド＃特許＃新しい化合物＃WO-2012035171-A2
Kancera_Example-087＃5-（1,2-オキサゾール-5-イル）-N- [3-（2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル）フェニル]チオフェン-2-スルホンアミド＃特許＃新しい化合物＃WO-2012035171-A2
Kancera_Example-088＃メチル3- [5-（2-メチル-1,3-チアゾール-4-イル）チオフェン-2-スルホンアミド]安息香酸塩＃特許＃新しい化合物＃WO-2012035171-A2
Kancera_Example-089＃3-（5-メチル-1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミド）安息香酸＃特許＃新しい化合物＃WO-2012035171-A2
Kancera_Example-090＃4'-クロロ-N- [3-（2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル）フェニル]-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド＃特許＃新規化合物＃WO-2012035171-A2
Kancera_Example-091＃3 '、4'-ジクロロ-N- [3-（2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル）フェニル]-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド＃特許＃新しい化合物＃WO-2012035171-A2
Kancera_Example-092＃メチル3- [3-メチル-5-（プロパン-2-イル）-1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミド]安息香酸塩＃特許＃新しい化合物＃WO-2012035171-A2
Kancera_Example-093＃3- {4'-クロロ-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド}安息香酸＃特許＃新しい化合物＃WO-2012035171-A2
Kancera_Example-094＃3- {4'-フルオロ-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド}安息香酸＃特許＃新しい化合物＃WO-2012035171-A2
Kancera_Example-095＃3- {4'-メトキシ-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド}安息香酸＃特許＃新しい化合物＃WO-2012035171-A2
Kancera_Example-096＃3- {3 '、4'-ジクロロ-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド}安息香酸＃特許＃新しい化合物＃WO-2012035171-A2
Kancera_Example-097＃5-（3-メトキシフェニル）-N- [3-（2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル）フェニル]チオフェン-2-スルホンアミド＃特許＃新しい化合物＃WO-2012035171 -A2
Kancera_Example-098＃5-（3,4-ジクロロフェニル）-N- [3-（2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル）フェニル]チオフェン-2-スルホンアミド＃特許＃新しい化合物＃WO -2012035171-A2
Kancera_Example-099＃N- [3-（2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル）フェニル] -5- [3-（トリフルオロメチル）フェニル]チオフェン-2-スルホンアミド＃特許＃新しい化合物＃ WO-2012035171-A2
Kancera_Example-100＃5-（2-メチルフェニル）-N- [3-（2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル）フェニル]チオフェン-2-スルホンアミド＃特許＃新しい化合物＃WO-2012035171 -A2
Kancera_Example-101＃5-（2,4-ジフルオロフェニル）-N- [3-（2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル）フェニル]チオフェン-2-スルホンアミド＃特許＃新しい化合物＃WO -2012035171-A2
Kancera_Example-102＃5-（3-クロロ-4-フルオロフェニル）-N- [3-（2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル）フェニル]チオフェン-2-スルホンアミド＃特許＃新しい化合物＃WO-2012035171-A2
Kancera_Example-103＃5-（3-クロロフェニル）-N- [3-（2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル）フェニル]チオフェン-2-スルホンアミド＃特許＃新しい化合物＃WO-2012035171 -A2
Kancera_Example-104＃5-（ピリジン-4-イル）-N- [3-（2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル）フェニル]チオフェン-2-スルホンアミド＃特許＃新しい化合物＃WO -2012035171-A2
Kancera_Example-105＃3- [3-メチル-5-（モルホリン-4-イル）-1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミド]安息香酸＃特許＃新しい化合物＃WO-2012035171-A2
Kancera_Example-106＃2-（1H-ピロール-1-イル）エチル3-（5-クロロ-3-メチル-1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミド）安息香酸塩＃特許＃新しい化合物＃WO-2012035171-A2
Kancera_Example-107＃エチル3-（5-クロロ-3-メチル-1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミド）ベンゾエート＃特許＃新しい化合物＃WO-2012035171-A2
Kancera_Example-108＃プロパン-2-イル3-（5-クロロ-3-メチル-1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミド）ベンゾエート＃特許＃新しい化合物＃WO-2012035171-A2
Kancera_Example-109＃2-メトキシエチル3-（5-クロロ-3-メチル-1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミド）ベンゾエート＃特許＃新しい化合物＃WO-2012035171-A2
Kancera_Example-110＃ブチル3-（5-クロロ-3-メチル-1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミド）ベンゾエート＃特許＃新しい化合物＃WO-2012035171-A2
Kancera_Example-111＃ベンジル3-（5-クロロ-3-メチル-1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミド）ベンゾエート＃特許＃新しい化合物＃WO-2012035171-A2
Kancera_Example-112＃プロピル3-（5-クロロ-3-メチル-1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミド）ベンゾエート＃特許＃新しい化合物＃WO-2012035171-A2
Kancera_Example-113＃ペンチル3-（5-クロロ-3-メチル-1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミド）ベンゾエート＃特許＃新しい化合物＃WO-2012035171-A2
Kancera_Example-114＃ヘキシル3-（5-クロロ-3-メチル-1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミド）ベンゾエート＃特許＃新しい化合物＃WO-2012035171-A2
Kancera_Example-115＃フェニル3-（5-クロロ-3-メチル-1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミド）ベンゾエート＃特許＃新しい化合物＃WO-2012035171-A2
Kancera_Example-116＃オキソラン-3-イル3-（5-クロロ-3-メチル-1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミド）ベンゾエート＃特許＃新しい化合物＃WO-2012035171-A2
Kancera_Example-117＃（オキソラン-3-イル）メチル3-（5-クロロ-3-メチル-1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミド）ベンゾエート＃特許＃新しい化合物＃WO-2012035171-A2
Kancera_Example-118＃3-（ジメチルアミノ）プロピル3-（5-クロロ-3-メチル-1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミド）ベンゾエート＃特許＃新しい化合物＃WO-2012035171-A2
Kancera_Example-119＃メチル2-（5- {3- [3-メチル-5-（プロパン-2-イル）-1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミド]フェニル} -2H-1,2,3,4-テトラゾール-2-イル）アセテート＃特許＃新しい化合物＃WO-2012035171-A2
Kancera_Example-120＃メチル3-（5-ブロモ-3-メチル-1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミド）ベンゾエート＃特許＃新しい化合物＃WO-2012035171-A2
Kancera_Example-121＃メチル3-（7-メトキシ-3-メチル-1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミド）ベンゾエート＃特許＃新しい化合物＃WO-2012035171-A2
Kancera_Example-122＃メチル3-（7-クロロ-3-メチル-1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミド）ベンゾエート＃特許＃新しい化合物＃WO-2012035171-A2
Kancera_Example-123＃メチル3- [3-メチル-5-（プロパン-2-イル）-1-ベンゾフラン-2-スルホンアミド]安息香酸塩＃特許＃新しい化合物＃WO-2012035171-A2
Kancera_Example-124＃メチル2- [3-メチル-5-（プロパン-2-イル）-1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミド] -1,3-チアゾール-5-カルボキシレート＃特許＃新しい化合物＃WO-2012035171- A2
Kancera_Example-125＃エチル4-メチル-2- [3-メチル-5-（プロパン-2-イル）-1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミド] -1,3-チアゾール-5-カルボキシレート＃特許＃新しい化合物＃ WO-2012035171-A2
Kancera_Example-126＃エチル2-（5-クロロ-3-メチル-1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミド）-4-メチル-1,3-チアゾール-5-カルボキシレート＃特許＃新しい化合物＃WO-2012035171-A2
Kancera_Example-127＃エチル2- [5-クロロ-4-（2,5-ジフルオロフェニル）チオフェン-2-スルホンアミド] -4-メチル-1,3-チアゾール-5-カルボキシレート＃特許＃新しい化合物＃WO-2012035171 -A2
Kancera_Example-128＃2-（5-クロロ-3-メチル-1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミド）-4-メチル-1,3-チアゾール-5-カルボン酸＃特許＃新しい化合物＃WO-2012035171-A2
Kancera_Example-129＃2- [5-クロロ-4-（2,5-ジフルオロフェニル）チオフェン-2-スルホンアミド] -4-メチル-1,3-チアゾール-5-カルボン酸＃特許＃新しい化合物＃WO-2012035171 -A2
Kancera_Example-130＃2-（5-クロロ-3-メチル-1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミド）-1,3-チアゾール-5-カルボン酸＃特許＃新しい化合物＃WO-2012035171-A2
Kancera_Example-131＃2- [5-（3,5-ジフルオロフェニル）チオフェン-2-スルホンアミド] -5-メチル-1,3-チアゾール-4-カルボン酸＃特許＃新しい化合物＃WO-2012035171-A2
Kancera_Example-132＃2- [5-クロロ-4-（2,5-ジフルオロフェニル）チオフェン-2-スルホンアミド] -5-メチル-1,3-チアゾール-4-カルボン酸＃特許＃新しい化合物＃WO-2012035171 -A2
Kancera_Example-133＃5-メチル-2- [3-メチル-5-（プロパン-2-イル）-1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミド] -1,3-チアゾール-4-カルボン酸＃特許＃新しい化合物＃ WO-2012035171-A2
Kancera_Example-134＃3-（5-クロロ-3-メチル-1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃新しい化合物＃WO-2012035171-A2
Kancera_Example-135＃3- [5-クロロ-4-（2,5-ジフルオロフェニル）チオフェン-2-スルホンアミド] -2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃新しい化合物＃WO-2012035171-A2
Kancera_Example-136＃3- [5-クロロ-4-（2,3-ジヒドロ-1-ベンゾフラン-5-イル）チオフェン-2-スルホンアミド] -2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃新しい化合物＃WO-2012035171-A2
Kancera_Example-137＃3- [5-クロロ-4-（2-ヒドロキシフェニル）チオフェン-2-スルホンアミド] -2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃新しい化合物＃WO-2012035171-A2
Kancera_Example-138＃5-（5-クロロ-3-メチル-1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃新しい化合物＃WO-2012035171-A2
Kancera_Example-139＃5- {4'-クロロ-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド} -2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃新しい化合物＃WO-2012035171-A2
Kancera_Example-140＃メチル5-（5-クロロ-3-メチル-1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミド）-2-ヒドロキシベンゾエート＃特許＃新しい化合物＃WO-2012035171-A2
Kancera_Example-142＃5-（ベンゼンスルホニル）-N- [3-（2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル）フェニル]チオフェン-2-スルホンアミド＃特許＃新しい化合物＃WO-2012035171-A2
Kancera_Example-143＃2,2-ジメチル-N- [3-（2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル）フェニル] -3,4-ジヒドロ-2H-1-ベンゾピラン-6-スルホンアミド＃特許＃新しい化合物＃WO-2012035171-A2
Kancera_Example2-001＃4-{[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド} -2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201-A1
Kancera_Example2-002＃4-（3-ブロモベンゼンスルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201-A1
Kancera_Example2-003＃4- [3-（5-アセチルチオフェン-2-イル）ベンゼンスルホンアミド] -2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201-A1
Kancera_Example2-004＃2-ヒドロキシ-4- {4'-ヒドロキシ-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド}安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201 -A1
Kancera_Example2-005＃4- {3-[（E）-2-（4-フルオロフェニル）エテニル]ベンゼンスルホンアミド} -2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201- A1
Kancera_Example2-006＃4- {3'-アミノ-4'-メトキシ-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド} -2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201-A1
Kancera_Example2-007＃2-ヒドロキシ-4- [3-（ピリジン-3-イル）ベンゼンスルホンアミド]安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201-A1
Kancera_Example2-008＃4- [4 '-（ジメチルアミノ）-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド] -2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO- 2011161201-A1
Kancera_Example2-009＃2-ヒドロキシ-4- [5-（トリフルオロメチル）-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド]安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO- 2011161201-A1
Kancera_Example2-010＃4- {4,6-ジフルオロ-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド} -2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201 -A1
Kancera_Example2-011＃2-ヒドロキシ-4- {6-メトキシ-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド}安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201- A1
Kancera_Example2-012＃4-（5-クロロ-4-フェニルチオフェン-2-スルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201-A1
Kancera_Example2-013＃2-ヒドロキシ-4- [2 '-（ヒドロキシメチル）-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド]安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO -2011161201-A1
Kancera_Example2-014＃4- {3'-フルオロ-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド} -2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201- A1
Kancera_Example2-015＃4- {2 '、6'-ジフルオロ-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド} -2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO -2011161201-A1
Kancera_Example2-016＃2-ヒドロキシ-4- {3 '-[（プロパン-2-イルオキシ）カルボニル]-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド}安息香酸＃特許＃キナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド炎症と癌の治療＃WO-2011161201-A1
Kancera_Example2-017＃4- [3-（2,3-ジヒドロ-1-ベンゾフラン-5-イル）ベンゼンスルホンアミド] -2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201 -A1
Kancera_Example2-018＃4- {3'-フルオロ-4'-ヒドロキシ-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド} -2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201-A1
Kancera_Example2-019＃2-ヒドロキシ-4- [3-（キノリン-6-イル）ベンゼンスルホンアミド]安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201-A1
Kancera_Example2-020＃4- {3'-アミノ-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド} -2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201- A1
Kancera_Example2-021＃2-ヒドロキシ-4- [3-（2-メチル-1,3-チアゾール-4-イル）ベンゼンスルホンアミド]安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO- 2011161201-A1
Kancera_Example2-022＃4-（5-クロロチオフェン-2-スルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201-A1
Kancera_Example2-023＃4- [5-クロロ-4-（2,3-ジヒドロ-1-ベンゾフラン-5-イル）チオフェン-2-スルホンアミド] -2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド炎症と癌の＃WO-2011161201-A1
Kancera_Example2-024＃4- [5-クロロ-4-（3-フルオロ-4-ヒドロキシフェニル）チオフェン-2-スルホンアミド] -2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO -2011161201-A1
Kancera_Example2-025＃4- [5-クロロ-4-（キノリン-6-イル）チオフェン-2-スルホンアミド] -2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201 -A1
Kancera_Example2-026＃4- [4-（2H-1,3-ベンゾジオキソール-5-イル）-5-クロロチオフェン-2-スルホンアミド] -2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミドおよびがん＃WO-2011161201-A1
Kancera_Example2-027＃4- [5-クロロ-4-（4-ヒドロキシ-3,5-ジメチルフェニル）チオフェン-2-スルホンアミド] -2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201-A1
Kancera_Example2-028＃4- [5-クロロ-4-（2,4-ジフルオロフェニル）チオフェン-2-スルホンアミド] -2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201 -A1
Kancera_Example2-029＃4- [4-（3-アセチルフェニル）-5-クロロチオフェン-2-スルホンアミド] -2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201-A1
Kancera_Example2-030＃4- {5-クロロ-4- [2-（ヒドロキシメチル）フェニル]チオフェン-2-スルホンアミド} -2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO- 2011161201-A1
Kancera_Example2-031＃4- [5-クロロ-4-（3-フルオロフェニル）チオフェン-2-スルホンアミド] -2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201-A1
Kancera_Example2-032＃4-（5-クロロ-4- {3-[（プロパン-2-イルオキシ）カルボニル]フェニル}チオフェン-2-スルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド炎症と癌の＃WO-2011161201-A1
Kancera_Example2-033＃4- [5-クロロ-4-（3,5-ジフルオロフェニル）チオフェン-2-スルホンアミド] -2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201 -A1
Kancera_Example2-034＃4- [5-クロロ-4-（6-エトキシピリジン-3-イル）チオフェン-2-スルホンアミド] -2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO -2011161201-A1
Kancera_Example2-035＃4- [4-（3-アミノフェニル）-5-クロロチオフェン-2-スルホンアミド] -2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201-A1
Kancera_Example2-036＃4- [5-クロロ-4-（4-メトキシフェニル）チオフェン-2-スルホンアミド] -2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201-A1
Kancera_Example2-037＃4- [4-（4-アミノフェニル）-5-クロロチオフェン-2-スルホンアミド] -2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201-A1
Kancera_Example2-038＃4- [5-クロロ-4-（4-ヒドロキシフェニル）チオフェン-2-スルホンアミド] -2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201-A1
Kancera_Example2-039＃4- {5-クロロ-4- [3-（ヒドロキシメチル）フェニル]チオフェン-2-スルホンアミド} -2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO- 2011161201-A1
Kancera_Example2-040＃4- {5-クロロ-4- [4-（ヒドロキシメチル）フェニル]チオフェン-2-スルホンアミド} -2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO- 2011161201-A1
Kancera_Example2-041＃4- [4-（3-アミノ-4-メトキシフェニル）-5-クロロチオフェン-2-スルホンアミド] -2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO- 2011161201-A1
Kancera_Example2-042＃4- [5-クロロ-4-（4-メタンスルホンアミドフェニル）チオフェン-2-スルホンアミド] -2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201-A1
Kancera_Example2-043＃4-（7-クロロ-3-メチル-1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201-A1
Kancera_Example2-044＃4-（5-クロロ-3-メチル-1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201-A1
Kancera_Example2-045＃2-ヒドロキシ-4- [3-（ピペリジン-1-イル）ベンゼンスルホンアミド]安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201-A1
Kancera_Example2-046＃4-（3-アセチルベンゼンスルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201-A1
Kancera_Example2-047＃4-（3-tert-ブチルベンゼンスルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201-A1
Kancera_Example2-048＃2-ヒドロキシ-4-（4-フェニルチオフェン-2-スルホンアミド）安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201-A1
Kancera_Example2-049＃2-ヒドロキシ-4- [3-（ピペリジン-1-カルボニル）ベンゼンスルホンアミド]安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201-A1
Kancera_Example2-050＃2-ヒドロキシ-4- [3-（メチルカルバモイル）ベンゼンスルホンアミド]安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201-A1
Kancera_Example2-051＃2-ヒドロキシ-4- {4'-メタンスルホニル-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド}安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201 -A1
Kancera_Example2-052＃4- {3'-エトキシ-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド} -2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201- A1
Kancera_Example2-053＃4- {3'-アセトアミド-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド} -2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201- A1
Kancera_Example2-054＃4- {3 '、4'-ジクロロ-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド} -2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO -2011161201-A1
Kancera_Example2-055＃4- {3'-カルバモイル-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド} -2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201- A1
Kancera_Example2-056＃4- {3'-シアノ-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド} -2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201- A1
Kancera_Example2-057＃2-ヒドロキシ-4- {4'-ニトロ-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド}安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201 -A1
Kancera_Example2-058＃2-ヒドロキシ-4- [3 '-（トリフルオロメチル）-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド]安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO -2011161201-A1
Kancera_Example2-059＃2-ヒドロキシ-4- [4 '-（メチルスルファニル）-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド]安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO -2011161201-A1
Kancera_Example2-060＃2-ヒドロキシ-4- [4 '-（トリフルオロメトキシ）-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド]安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO -2011161201-A1
Kancera_Example2-061＃4- {2'-アセチル-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド} -2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201- A1
Kancera_Example2-062＃2-ヒドロキシ-4- {4'-フェノキシ-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド}安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201 -A1
Kancera_Example2-063＃2-ヒドロキシ-4- {4'-ヒドロキシ-3'-メトキシ-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド}安息香酸＃特許＃炎症の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミドおよびがん＃WO-2011161201-A1
Kancera_Example2-064＃2-ヒドロキシ-4-（3-メタンスルホニルベンゼンスルホンアミド）安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201-A1
Kancera_Example2-065＃4- [3-（1-ベンゾフラン-2-イル）ベンゼンスルホンアミド] -2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201-A1
Kancera_Example2-066＃2-ヒドロキシ-4- {4 '-[（メトキシカルボニル）アミノ]-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド}安息香酸＃特許＃炎症の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミドおよびがん＃WO-2011161201-A1
Kancera_Example2-067＃4-（5-フルオロ-2-メチルベンゼンスルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201-A1
Kancera_Example2-068＃4-（2-ブロモ-4-ヨードベンゼンスルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201-A1
Kancera_Example2-069＃2-ヒドロキシ-4-（2,4,5-トリクロロベンゼンスルホンアミド）安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201-A1
Kancera_Example2-070＃2-ヒドロキシ-4- [4-（1,3-オキサゾール-5-イル）ベンゼンスルホンアミド]安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201-A1
Kancera_Example2-071＃4-（2,1,3-ベンゾチアジアゾール-4-スルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201-A1
Kancera_Example2-072＃4-（2,1,3-ベンゾオキサジアゾール-4-スルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201-A1
Kancera_Example2-073＃4- {4'-クロロ-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド} -2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201- A1
Kancera_Example2-074＃2-ヒドロキシ-4- [4 '-（トリフルオロメチル）-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド]安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO -2011161201-A1
Kancera_Example2-075＃4- {4'-フルオロ-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド} -2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201- A1
Kancera_Example2-076＃4- {3 '、5'-ジクロロ-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド} -2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO -2011161201-A1
Kancera_Example2-077＃2-ヒドロキシ-4- {4'-メトキシ-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド}安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201 -A1
Kancera_Example2-078＃2-ヒドロキシ-4- {4'-メチル-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド}安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201 -A1
Kancera_Example2-079＃2-ヒドロキシ-4- [3-（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド]安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201-A1
Kancera_Example2-080＃4-（1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201-A1
Kancera_Example2-081＃2-ヒドロキシ-4-（5-メチル-1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミド）安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201-A1
Kancera_Example2-082＃2-ヒドロキシ-4-（7-メトキシ-3-メチル-1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミド）安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201-A1
Kancera_Example2-083＃2-ヒドロキシ-4-（5-メトキシ-3-メチル-1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミド）安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201-A1
Kancera_Example2-084＃2-ヒドロキシ-4- [3-メチル-5-（プロパン-2-イル）-1-ベンゾフラン-2-スルホンアミド]安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201-A1
Kancera_Example2-085＃4-（5-フルオロ-3-メチル-1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201-A1
Kancera_Example2-086＃4- [3-（2H-1,3-ベンゾジオキソール-5-イル）ベンゼンスルホンアミド] -2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201-A1
Kancera_Example2-087＃4- {2 '、4'-ジフルオロ-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド} -2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO -2011161201-A1
Kancera_Example2-088＃2-ヒドロキシ-4- {2'-ニトロ-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド}安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201 -A1
Kancera_Example2-089＃2-ヒドロキシ-4- {4'-ヒドロキシ-3 '、5'-ジメチル-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド}安息香酸＃特許＃治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド炎症と癌の＃WO-2011161201-A1
Kancera_Example2-090＃4- {4'-ブチル-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド} -2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201- A1
Kancera_Example2-091＃4- [4 '-（エタンスルホニル）-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド] -2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO- 2011161201-A1
Kancera_Example2-092＃2-ヒドロキシ-4- {4'-メトキシ-3'-メチル-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド}安息香酸＃特許＃炎症の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミドおよびがん＃WO-2011161201-A1
Kancera_Example2-093＃2-ヒドロキシ-4- {3'-ヒドロキシ-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド}安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201 -A1
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Kancera_Example2-095＃4- [4 '-（ジメチルカルバモイル）-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド] -2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO- 2011161201-A1
Kancera_Example2-096＃4- {4'-エチル-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド} -2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201- A1
Kancera_Example2-097＃4- {4 '-[ビス（プロパン-2-イル）カルバモイル]-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド} -2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃キナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド炎症と癌の治療＃WO-2011161201-A1
Kancera_Example2-098＃4- {4'-アセチル-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド} -2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201- A1
Kancera_Example2-099＃4- {2 '、3'-ジメトキシ-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド} -2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO -2011161201-A1
Kancera_Example2-100＃4- {4'-フルオロ-2'-メトキシ-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド} -2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201-A1
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Kancera_Example2-103＃2-ヒドロキシ-4- {3'-メチル-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド}安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201 -A1
Kancera_Example2-104＃4- {3 '、5'-ジフルオロ-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド} -2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO -2011161201-A1
Kancera_Example2-105＃2-ヒドロキシ-4- {4'-メトキシ-3 '、5'-ジメチル-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド}安息香酸＃特許＃治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド炎症と癌の＃WO-2011161201-A1
Kancera_Example2-106＃2-ヒドロキシ-4- {2'-メチル-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド}安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201 -A1
Kancera_Example2-107＃2-ヒドロキシ-4- [3-（2-プロポキシピリジン-3-イル）ベンゼンスルホンアミド]安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201-A1
Kancera_Example2-108＃4- [3-（6-エトキシピリジン-3-イル）ベンゼンスルホンアミド] -2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201-A1
Kancera_Example2-109＃2-ヒドロキシ-4- [4 '-（プロパン-2-イルオキシ）-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド]安息香酸＃特許＃炎症の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミドおよび癌＃WO-2011161201-A1
Kancera_Example2-110＃4- {4'-ブトキシ-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド} -2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201- A1
Kancera_Example2-111＃4- {3 '、4'-ジメトキシ-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド} -2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO -2011161201-A1
Kancera_Example2-112＃2-ヒドロキシ-4- [3-（6-メトキシピリジン-3-イル）ベンゼンスルホンアミド]安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201-A1
Kancera_Example2-113＃2-ヒドロキシ-4- [3-（モルホリン-4-イル）ベンゼンスルホンアミド]安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201-A1
Kancera_Example2-114＃2-ヒドロキシ-4-（5-フェニル-2,3-ジヒドロ-1-ベンゾフラン-7-スルホンアミド）安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201 -A1
Kancera_Example2-115＃4-（4-ブロモ-5-クロロチオフェン-2-スルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201-A1
Kancera_Example2-116＃4-（5-ブロモ-6-クロロピリジン-3-スルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201-A1
Kancera_Example2-117＃4-（4,5-ジクロロチオフェン-2-スルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201-A1
Kancera_Example2-118＃4-（3-ブロモチオフェン-2-スルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201-A1
Kancera_Example2-119＃4-（5-ブロモチオフェン-2-スルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201-A1
Kancera_Example2-120＃4-（4-クロロ-3-ニトロベンゼンスルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201-A1
Kancera_Example2-121＃4-（4-ブロモ-2,5-ジクロロチオフェン-3-スルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201-A1
Kancera_Example2-122＃4- [3-（ジフルオロメトキシ）ベンゼンスルホンアミド] -2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201-A1
Kancera_Example2-123＃2-ヒドロキシ-4-（3-メトキシベンゼンスルホンアミド）安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201-A1
Kancera_Example2-124＃2-ヒドロキシ-4- {5-[（フェニルホルムアミド）メチル]チオフェン-2-スルホンアミド}安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201-A1
Kancera_Example2-125＃4-（3-クロロ-4-メチルベンゼンスルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201-A1
Kancera_Example2-126＃2-ヒドロキシ-4-（4-メチル-3-ニトロベンゼンスルホンアミド）安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201-A1
Kancera_Example2-127＃4-（4-ブロモベンゼンスルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201-A1
Kancera_Example2-128＃4-（3-フルオロベンゼンスルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201-A1
Kancera_Example2-129＃4-（2,5-ジクロロチオフェン-3-スルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201-A1
Kancera_Example2-130＃2-ヒドロキシ-4-（2,3,4-トリクロロベンゼンスルホンアミド）安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201-A1
Kancera_Example2-131＃2-ヒドロキシ-4-（4-メチルナフタレン-1-スルホンアミド）安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201-A1
Kancera_Example2-132＃4-（4-フルオロナフタレン-1-スルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201-A1
Kancera_Example2-133＃4- [5-（ジメチルアミノ）ナフタレン-1-スルホンアミド] -2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビスアリールスルホンアミド＃WO-2011161201-A1
Kancera_Example2-135＃2-ヒドロキシ-4- [3-（ピリジン-4-イル）ベンゼンスルホンアミド]安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201-A1
Kancera_Example2-136＃4- {4'-フルオロ-3'-メチル-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド} -2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201-A1
Kancera_Example2-137＃4- {3'-クロロ-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド} -2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201- A1
Kancera_Example2-138＃4- {4'-カルバモイル-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド} -2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201- A1
Kancera_Example2-139＃4- {3'-フルオロ-4'-メトキシ-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド} -2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201-A1
Kancera_Example2-140＃4- [6-クロロ-5-（4-ヒドロキシフェニル）ピリジン-3-スルホンアミド] -2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201-A1
Kancera_Example2-141＃4- [6-クロロ-5-（3-ヒドロキシフェニル）ピリジン-3-スルホンアミド] -2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201-A1
Kancera_Example2-142＃4- [5-（3-アミノフェニル）-6-クロロピリジン-3-スルホンアミド] -2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201-A1
Kancera_Example2-143＃4- [6-クロロ-5-（1H-ピラゾール-4-イル）ピリジン-3-スルホンアミド] -2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO -2011161201-A1
Kancera_Example2-144＃4- [6-クロロ-5-（4-フルオロ-3-メチルフェニル）ピリジン-3-スルホンアミド] -2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO -2011161201-A1
Kancera_Example2-145＃4- [6-クロロ-5-（3-クロロフェニル）ピリジン-3-スルホンアミド] -2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201-A1
Kancera_Example2-146＃4- [6-クロロ-5-（2-フルオロ-3-メトキシフェニル）ピリジン-3-スルホンアミド] -2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO -2011161201-A1
Kancera_Example2-147＃4- [5-（4-カルバモイルフェニル）-6-クロロピリジン-3-スルホンアミド] -2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201-A1
Kancera_Example2-148＃4- [6-クロロ-5-（3-フルオロフェニル）ピリジン-3-スルホンアミド] -2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201-A1
Kancera_Example2-149＃4- [6-クロロ-5-（3-フルオロ-4-メトキシフェニル）ピリジン-3-スルホンアミド] -2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO -2011161201-A1
Kancera_Example2-150＃4- [6-クロロ-5-（キノリン-6-イル）ピリジン-3-スルホンアミド] -2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201 -A1
Kancera_Example2-151＃4- [5-クロロ-4-（ピリジン-3-イル）チオフェン-2-スルホンアミド] -2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201 -A1
Kancera_Example2-152＃4- [5-クロロ-4-（3-ヒドロキシフェニル）チオフェン-2-スルホンアミド] -2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201-A1
Kancera_Example2-153＃4- [5-クロロ-4-（4-ヒドロキシ-3-メトキシフェニル）チオフェン-2-スルホンアミド] -2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO -2011161201-A1
Kancera_Example2-154＃4- [5-クロロ-4-（3-クロロフェニル）チオフェン-2-スルホンアミド] -2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201-A1
Kancera_Example2-155＃4- [4-（4-カルバモイルフェニル）-5-クロロチオフェン-2-スルホンアミド] -2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201-A1
Kancera_Example2-156＃4- [5-クロロ-4-（3-フルオロ-4-メトキシフェニル）チオフェン-2-スルホンアミド] -2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO -2011161201-A1
Kancera_Example2-157＃4- [4-（4-アミノ-3-メトキシフェニル）-5-クロロチオフェン-2-スルホンアミド] -2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO- 2011161201-A1
Kancera_Example2-158＃2-ヒドロキシ-4- [2 '-（メトキシカルボニル）-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド]安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO -2011161201-A1
Kancera_Example2-159＃4- {5'-クロロ-2'-メトキシ-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド} -2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201-A1
Kancera_Example2-160＃4- {2 '、5'-ジフルオロ-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド} -2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO -2011161201-A1
Kancera_Example2-161＃2-ヒドロキシ-4- {2'-メトキシ-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド}安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201 -A1
Kancera_Example2-162＃4- {2'-フルオロ-3'-メトキシ-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド} -2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201-A1
Kancera_Example2-163＃2-ヒドロキシ-4- {2'-ヒドロキシ-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド}安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201 -A1
Kancera_Example2-164＃4- {2'-アミノ-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド} -2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201- A1
Kancera_Example2-165＃4- {5'-フルオロ-2'-メトキシ-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド} -2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201-A1
Kancera_Example2-166＃4- [5-クロロ-4-（5-クロロ-2-メトキシフェニル）チオフェン-2-スルホンアミド] -2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO -2011161201-A1
Kancera_Example2-167＃4- [5-クロロ-4-（2,5-ジフルオロフェニル）チオフェン-2-スルホンアミド] -2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201 -A1
Kancera_Example2-168＃4- [5-クロロ-4-（2-メトキシフェニル）チオフェン-2-スルホンアミド] -2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201-A1
Kancera_Example2-169＃4- [5-クロロ-4-（2-フルオロ-3-メトキシフェニル）チオフェン-2-スルホンアミド] -2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO -2011161201-A1
Kancera_Example2-170＃4- [4-（2-アミノフェニル）-5-クロロチオフェン-2-スルホンアミド] -2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201-A1
Kancera_Example2-171＃4- [5-クロロ-4-（5-フルオロ-2-メトキシフェニル）チオフェン-2-スルホンアミド] -2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO -2011161201-A1
Kancera_Example2-172＃4- [5-クロロ-4-（2-ヒドロキシフェニル）チオフェン-2-スルホンアミド] -2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201-A1
Kancera_Example2-173＃4-（2,3-ジクロロベンゼンスルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201-A1
Kancera_Example2-174＃4-（3-クロロ-4-フルオロベンゼンスルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201-A1
Kancera_Example2-175＃4-（4-ブロモ-2,5-ジフルオロベンゼンスルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201-A1
Kancera_Example2-176＃2-ヒドロキシ-4-（3-メチルベンゼンスルホンアミド）安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201-A1
Kancera_Example2-177＃4-{[1,1'-ビフェニル] -4-スルホンアミド} -2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201-A1
Kancera_Example2-178＃4-（1-ベンゾチオフェン-3-スルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201-A1
Kancera_Example2-179＃4-（2,5-ジクロロ-4-メチルチオフェン-3-スルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201-A1
Kancera_Example2-180＃2-ヒドロキシ-4-（2,4,5-トリクロロチオフェン-3-スルホンアミド）安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201-A1
Kancera_Example2-181＃4-（2-クロロ-6-メチルベンゼンスルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201-A1
Kancera_Example2-182＃2-ヒドロキシ-4- [3-（トリフルオロメトキシ）ベンゼンスルホンアミド]安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201-A1
Kancera_Example2-183＃4-（1-ベンゾフラン-2-スルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201-A1
Kancera_Example2-184＃2-ヒドロキシ-4- [5-メチル-2-（トリフルオロメチル）フラン-3-スルホンアミド]安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201-A1
Kancera_Example2-185＃4-（3-クロロ-2-メチルベンゼンスルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201-A1
Kancera_Example2-186＃2-ヒドロキシ-4- [3-メチル-5-（プロパン-2-イル）-1-ベンゾチオフェン-2-スルホンアミド]安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201-A1
Kancera_Example2-187＃4- [4-（2,3-ジヒドロ-1-ベンゾフラン-5-イル）チオフェン-2-スルホンアミド] -2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201-A1
Kancera_Example2-188＃2-ヒドロキシ-4- [3-（1-ヒドロキシエチル）ベンゼンスルホンアミド]安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201-A1
Kancera_Example2-189＃2-ヒドロキシ-4-（3-ヒドロキシベンゼンスルホンアミド）安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201-A1
Kancera_Example2-190＃2-ヒドロキシ-4-（2-ヒドロキシベンゼンスルホンアミド）安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201-A1
Kancera_Example2-191＃4-[（4-クロロフェニル）メタンスルホンアミド] -2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201-A1
Kancera_Example2-192＃4-[（3-ブロモフェニル）メタンスルホンアミド] -2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201-A1
Kancera_Example2-193＃4-[（4-ブロモフェニル）メタンスルホンアミド] -2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201-A1
Kancera_Example2-194＃2-ヒドロキシ-4-（{2'-ヒドロキシ-[1,1'-ビフェニル] -4-イル}メタンスルホンアミド）安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃ WO-2011161201-A1
Kancera_Example2-195＃4-{[4-（2,3-ジヒドロ-1-ベンゾフラン-5-イル）フェニル]メタンスルホンアミド} -2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃ WO-2011161201-A1
Kancera_Example2-196＃4-（{2 '、5'-ジフルオロ-[1,1'-ビフェニル] -4-イル}メタンスルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミドおよびがん＃WO-2011161201-A1
Kancera_Example2-197＃4-（{[1,1'-ビフェニル] -4-イル}メタンスルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201-A1
Kancera_Example2-198＃4-{[3-（2,3-ジヒドロ-1-ベンゾフラン-5-イル）フェニル]メタンスルホンアミド} -2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃ WO-2011161201-A1
Kancera_Example2-199＃4-（{2 '、5'-ジフルオロ-[1,1'-ビフェニル] -3-イル}メタンスルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミドおよびがん＃WO-2011161201-A1
Kancera_Example2-200＃4-（3,5-ジブロモチオフェン-2-スルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201-A1
Kancera_Example2-201＃4-（3,4-ジブロモチオフェン-2-スルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201-A1
Kancera_Example2-202＃4-（4,5-ジブロモチオフェン-2-スルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201-A1
Kancera_Example2-203＃4-（5-ブロモ-4-メチルチオフェン-2-スルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201-A1
Kancera_Example2-204＃4-（5-クロロ-4-メチルチオフェン-2-スルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201-A1
Kancera_Example2-205＃4-（3,5-ジクロロベンゼンスルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201-A1
Kancera_Example2-206＃4- [3-ブロモ-5-（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド] -2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201-A1
Kancera_Example2-207＃4- [2 '、5'-ジフルオロ-5-（トリフルオロメチル）-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド] -2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド炎症と癌の＃WO-2011161201-A1
Kancera_Example2-208＃4- [3-（2,3-ジヒドロ-1-ベンゾフラン-5-イル）-5-（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド] -2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミドおよび癌＃WO-2011161201-A1
Kancera_Example2-209＃2-ヒドロキシ-4- [2'-ヒドロキシ-5-（トリフルオロメチル）-[1,1'-ビフェニル] -3-スルホンアミド]安息香酸＃特許＃炎症の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミドおよび癌＃WO-2011161201-A1
Kancera_Example2-210＃4-（3-クロロ-2-フルオロベンゼンスルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201-A1
Kancera_Example2-211＃4-（5-クロロ-2-フルオロベンゼンスルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201-A1
Kancera_Example2-212＃4-（2,5-ジメチルフラン-3-スルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201-A1
Kancera_Example2-213＃4- [5-（2,5-ジフルオロフェニル）チオフェン-2-スルホンアミド] -2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201-A1
Kancera_Example2-214＃4- [5-（2,3-ジヒドロ-1-ベンゾフラン-5-イル）チオフェン-2-スルホンアミド] -2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201-A1
Kancera_Example2-215＃2-ヒドロキシ-4-（5-フェニルチオフェン-2-スルホンアミド）安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201-A1
Kancera_Example2-216＃2-ヒドロキシ-4- [5-（2-ヒドロキシフェニル）チオフェン-2-スルホンアミド]安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201-A1
Kancera_Example2-217＃2-ヒドロキシ-4-（4-フェノキシベンゼンスルホンアミド）安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201-A1
Kancera_Example2-218＃4-（2,5-ジメチルチオフェン-3-スルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201-A1
Kancera_Example2-219＃4-（4-クロロベンゼンスルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201-A1
Kancera_Example2-220＃4-ベンゼンスルホンアミド-2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201-A1
Kancera_Example2-221＃2-ヒドロキシ-4-（3-ニトロベンゼンスルホンアミド）安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201-A1
Kancera_Example2-223＃2-ヒドロキシ-4-（ナフタレン-2-スルホンアミド）安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201-A1
Kancera_Example2-224＃4-（3-カルボキシベンゼンスルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201-A1
Kancera_Example2-225＃4-（4-カルボキシベンゼンスルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201-A1
Kancera_Example2-226＃4-（2,5-ジクロロベンゼンスルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201-A1
Kancera_Example2-227＃4-（3-クロロベンゼンスルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201-A1
Kancera_Example2-228＃4-（3-ブロモ-5-クロロチオフェン-2-スルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201-A1
Kancera_Example2-229＃4-（4-ブロモチオフェン-3-スルホンアミド）-2-ヒドロキシ安息香酸＃特許＃炎症および癌の治療におけるキナーゼ阻害剤として有用なビサリルスルホンアミド＃WO-2011161201-A1
NSQP00513＃N-（4-{[3-シアノ-1-（2-メチルプロピル）-1H-インドール-5-イル]オキシ}フェニル）ピロリジン-2-カルボキサミド＃出版物＃強力で選択的な阻害剤の構造ベースの設計代謝キナーゼPFKFB3の。＃10.1021 / acs.jmedchem.5b00352
Merck_Example30＃N-[（S）-（1-メチル-1H-1,2,3-トリアゾール-5-イル）（1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル）メチル] -8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-アミン＃特許＃pfkfbの阻害剤としての置換キノキサリン誘導体＃WO2018087021A1
Merck_Example29＃N-[（R）-（1-メチル-1H-1,2,3-トリアゾール-5-イル）（1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル）メチル] -8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-アミン＃特許＃pfkfbの阻害剤としての置換キノキサリン誘導体＃WO2018087021A1
Merck_Example27＃N-[（R）-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）（ピリジン-3-イル）メチル] -8- {1-メチル-1H-ピロロ[3,2-b]ピリジン-6-イル}キノキサリン-6-アミン＃特許＃pfkfbの阻害剤としての置換キノキサリン誘導体＃WO2018087021A1
Merck_Example26＃N-[（S）-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）（ピリジン-3-イル）メチル] -8- {1-メチル-1H-ピロロ[3,2-b]ピリジン-6-イル}キノキサリン-6-アミン＃特許＃pfkfbの阻害剤としての置換キノキサリン誘導体＃WO2018087021A1
Merck_Example24＃8-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-N-[（R）-（1-メチル-1H-1,2,3-トリアゾール-5-イル）（1-メチル-1H -ピラゾール-4-イル）メチル]キノキサリン-6-アミン＃特許＃pfkfbの阻害剤としての置換キノキサリン誘導体＃WO2018087021A1
Merck_Example23＃8-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-N-[（S）-（1-メチル-1H-1,2,3-トリアゾール-5-イル）（1-メチル-1H -ピラゾール-4-イル）メチル]キノキサリン-6-アミン＃特許＃pfkfbの阻害剤としての置換キノキサリン誘導体＃WO2018087021A1
Merck_Example21＃N-[（1S）-2-メチル-1-（ピリジン-3-イル）プロピル] -8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-アミン＃特許＃置換キノキサリンpfkfbの阻害剤としての誘導体＃WO2018087021A1
Merck_Example20＃N-[（1R）-2-メチル-1-（ピリジン-3-イル）プロピル] -8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-アミン＃特許＃置換キノキサリンpfkfbの阻害剤としての誘導体＃WO2018087021A1
Merck_Example18＃8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）-N-[（R）-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）（ピリジン-3-イル）メチル]キノキサリン-6 -アミン＃特許＃pfkfbの阻害剤としての置換キノキサリン誘導体＃WO2018087021A1
Merck_Example17＃8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）-N-[（S）-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）（ピリジン-3-イル）メチル]キノキサリン-6 -アミン＃特許＃pfkfbの阻害剤としての置換キノキサリン誘導体＃WO2018087021A1
Merck_Example15＃N-[（R）-（1-メチル-1H-イミダゾール-2-イル）（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）メチル] -8-（1-メチル-1H-インドール-6 -イル）キノキサリン-6-アミン＃特許＃pfkfbの阻害剤としての置換キノキサリン誘導体＃WO2018087021A1
Merck_Example14＃N-[（S）-（1-メチル-1H-イミダゾール-2-イル）（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）メチル] -8-（1-メチル-1H-インドール-6 -イル）キノキサリン-6-アミン＃特許＃pfkfbの阻害剤としての置換キノキサリン誘導体＃WO2018087021A1
Merck_Example12＃N-[（R）-（1-メチル-1H-イミダゾール-5-イル）（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）メチル] -8-（1-メチル-1H-インドール-6 -イル）キノキサリン-6-アミン＃特許＃pfkfbの阻害剤としての置換キノキサリン誘導体＃WO2018087021A1
Merck_Example11＃N-[（S）-（1-メチル-1H-イミダゾール-5-イル）（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）メチル] -8-（1-メチル-1H-インドール-6 -イル）キノキサリン-6-アミン＃特許＃pfkfbの阻害剤としての置換キノキサリン誘導体＃WO2018087021A1
Merck_Example9＃N-[（R）-（1-メチル-1H-1,2,3-トリアゾール-5-イル）（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）メチル] -8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-アミン＃特許＃pfkfbの阻害剤としての置換キノキサリン誘導体＃WO2018087021A1
Merck_Example8＃N-[（S）-（1-メチル-1H-1,2,3-トリアゾール-5-イル）（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）メチル] -8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-アミン＃特許＃pfkfbの阻害剤としての置換キノキサリン誘導体＃WO2018087021A1
Merck_Example28＃N-[（1-メチル-1H-1,2,3-トリアゾール-5-イル）（1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル）メチル] -8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-アミン＃特許＃pfkfbの阻害剤としての置換キノキサリン誘導体＃WO2018087021A1
Merck_Example25＃N-[（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）（ピリジン-3-イル）メチル] -8- {1-メチル-1H-ピロロ[3,2-b]ピリジン-6-イル}キノキサリン-6-アミン＃特許＃pfkfbの阻害剤としての置換キノキサリン誘導体＃WO2018087021A1
Merck_Example22＃8-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）-N-[（1-メチル-1H-1,2,3-トリアゾール-5-イル）（1-メチル-1H-ピラゾール-4 -イル）メチル]キノキサリン-6-アミン＃特許＃pfkfbの阻害剤としての置換キノキサリン誘導体＃WO2018087021A1
Merck_Example19＃N- [2-メチル-1-（ピリジン-3-イル）プロピル] -8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-アミン＃特許＃阻害剤としての置換キノキサリン誘導体pfkfb＃WO2018087021A1
Merck_Example16＃8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）-N-[（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）（ピリジン-3-イル）メチル]キノキサリン-6-アミン＃特許＃pfkfbの阻害剤としての置換キノキサリン誘導体＃WO2018087021A1
Merck_Example13＃N-[（1-メチル-1H-イミダゾール-2-イル）（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）メチル] -8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-アミン＃特許＃pfkfbの阻害剤としての置換キノキサリン誘導体＃WO2018087021A1
Merck_Example10＃N-[（1-メチル-1H-イミダゾール-5-イル）（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）メチル] -8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-アミン＃特許＃pfkfbの阻害剤としての置換キノキサリン誘導体＃WO2018087021A1
Merck_Example7＃N-[（1-メチル-1H-1,2,3-トリアゾール-5-イル）（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）メチル] -8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-アミン＃特許＃pfkfbの阻害剤としての置換キノキサリン誘導体＃WO2018087021A1
Merck_Example6＃N-[（R）-（6-メトキシピリダジン-3-イル）（ピリジン-3-イル）メチル] -8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-アミン＃特許＃pfkfbの阻害剤としての置換キノキサリン誘導体＃WO2018087021A1
Merck_Example5＃N-[（S）-（6-メトキシピリダジン-3-イル）（ピリジン-3-イル）メチル] -8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-アミン＃特許＃pfkfbの阻害剤としての置換キノキサリン誘導体＃WO2018087021A1
Merck_Example4＃N-[（6-メトキシピリダジン-3-イル）（ピリジン-3-イル）メチル] -8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-アミン＃特許＃置換キノキサリン誘導体pfkfbの阻害剤として＃WO2018087021A1
Merck_Example3＃6-[（R）-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ}（ピリジン-3-イル）メチル] -2,3-ジヒドロピリダジン- 3-one＃特許＃pfkfbの阻害剤としての置換キノキサリン誘導体＃WO2018087021A1
Merck_Example2＃6-[（S）-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ}（ピリジン-3-イル）メチル] -2,3-ジヒドロピリダジン- 3-one＃特許＃pfkfbの阻害剤としての置換キノキサリン誘導体＃WO2018087021A1
Merck_Example1＃6-（{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ}（ピリジン-3-イル）メチル）-2,3-ジヒドロピリダジン-3-オン＃特許＃pfkfbの阻害剤としての置換キノキサリン誘導体＃WO2018087021A1
Selvita_Example_215＃3-{[8-（4-ブロモフェニル）キノキサリン-6-イル]アミノ} -N-（1-メチルピロリジン-3-イル）ピリジン-4-カルボキサミド＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_214＃3-{[8-（2-アミノ-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ} -N-（1-メチルピロリジン-3-イル）ピリジン-4-カルボキサミド＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_213＃N-（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）-8- [4-（ペンタフルオロ-вБ-スルファニル）フェニル]キノキサリン-6-アミン＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_212＃8-（4-ブロモ-2-メチルフェニル）-N-（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）キノキサリン-6-アミン＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_211＃8-（4-ブロモ-3-フルオロフェニル）-N-（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）キノキサリン-6-アミン＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_210＃N-（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）-8- [3-（メチルスルファニル）フェニル]キノキサリン-6-アミン＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_209＃2-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ} -N-（オキサン-3-イル）ベンゼン-1-スルホンアミド＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_208＃2-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ} -N-（1-メチルピペリジン-3-イル）ベンゼン-1-スルホンアミド＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_207＃3-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ} -N-（ピリジン-3-イル）ピリジン-4-カルボキサミド＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_206＃N-（1-アセチルアゼチジン-3-イル）-3-{[8-（3-メチル-1-ベンゾチオフェン-5-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ}ピリジン-4-カルボキサミド＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_205＃3-{[8-（3-メチル-1-ベンゾチオフェン-5-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ}ピリジン-4-カルボキサミド＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_204＃N-（5-ブロモピリミジン-4-イル）-8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-アミン＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_203＃8-（2-アミノ-1-ベンゾチオフェン-5-イル）-N-（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）キノキサリン-6-アミン＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_202＃N-（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）-8- [2-（メチルアミノ）-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]キノキサリン-6-アミン＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_201＃8- [2-（ジメチルアミノ）-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル] -N-（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）キノキサリン-6-アミン＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_200＃N-（5- {7-[（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）アミノ]キノキサリン-5-イル} -1-ベンゾチオフェン-2-イル）アセトアミド＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_199＃2-{[8-（3-メチル-1-ベンゾチオフェン-5-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ} -N-（1-メチルピロリジン-3-イル）ベンゼン-1-スルホンアミド＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_198＃3-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]オキシ}ピリジン-4-カルボン酸＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_197＃3-{[8-（4-フルオロ-1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ} -N-（1-メチルピロリジン-3-イル）ピリジン-4-カルボキサミド＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_195＃8-（1,5-ジメチル-1H-インドール-6-イル）-N-（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）キノキサリン-6-アミン＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_194＃3-{[8-（3-メチル-1-ベンゾチオフェン-5-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ} -N-[（3R）-1-メチルピロリジン-3-イル]ピリジン-4-カルボキサミド＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_193＃3-{[8-（3-メチル-1-ベンゾチオフェン-5-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ} -N-[（3S）-1-メチルピロリジン-3-イル]ピリジン-4-カルボキサミド＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_192＃8-（3,5-ジエチルフェニル）-N-（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）キノキサリン-6-アミン＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_191＃N-（2-メタンスルホニルフェニル）-8-（3-メチル-1-ベンゾチオフェン-5-イル）キノキサリン-6-アミン＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_190＃8-（2-アミノ-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル）-N-（2-メタンスルホニルフェニル）キノキサリン-6-アミン＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_189＃8-（1,4-ジメチル-1H-インドール-6-イル）-N-（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）キノキサリン-6-アミン＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_188＃8-（4-フルオロフェニル）-N-（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）キノキサリン-6-アミン＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_187＃N-メチル-2-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ} -N-[（ピリミジン-5-イル）メチル]ベンゼン-1-スルホンアミド＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_186＃8-（4-アミノ-3-フルオロフェニル）-N-（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）キノキサリン-6-アミン＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_185＃N-（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）-8- [4-（トリフルオロメチル）フェニル]キノキサリン-6-アミン＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_184＃N-（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）-8-（1-プロピル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-アミン＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_183＃2-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ} -N-（1-メチルピロリジン-3-イル）ベンズアミド＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_182＃N-メチル-3-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ} -N-（1-メチルピロリジン-3-イル）ピリジン-4-カルボキサミド＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_181＃3-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ} -N-（1-メチルアゼチジン-3-イル）ピリジン-4-カルボキサミド＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_179＃3-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ}ピリジン-4-カルボン酸＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_178＃2-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ}安息香酸＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_176＃N- {2-[（ジメチルアミノ）メチル]フェニル} -8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-アミン＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_175＃N- {4-[（ジメチルアミノ）メチル]ピリジン-3-イル} -8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-アミン＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_174＃8-（2-アミノ-1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N-（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）キノキサリン-6-アミン＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_173＃2-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ} -N-[（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）メチル]ベンゼン- 1-スルホンアミド＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_172＃2-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ} -N-[（オキサン-4-イル）メチル]ベンゼン-1-スルホンアミド＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_171＃2-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ} -N-（1-メチルピロリジン-3-イル）ベンゼン-1-スルホンアミド＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_170＃N-（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）-8-（1-メチル-1H-1,2,3-ベンゾトリアゾール-6-イル）キノキサリン-6-アミン＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_169＃N-（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）-8-（2-メチル-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル）キノキサリン-6-アミン＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_168＃2-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ} -N-[（1-メチルピロリジン-3-イル）メチル]ベンゼン-1-スルホンアミド＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_167＃N-（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）-8-（1-メチル-1H-1,2,3-ベンゾトリアゾール-5-イル）キノキサリン-6-アミン＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_166＃8-（1-エチル-1H-インドール-6-イル）-N-（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）キノキサリン-6-アミン＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_165＃N-（3- {7-[（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）アミノ]キノキサリン-5-イル}フェニル）ピロリジン-2-カルボキサミド＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_164＃N-（4- {7-[（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）アミノ]キノキサリン-5-イル}フェニル）ピロリジン-2-カルボキサミド＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_163＃N-（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）-8- [3-（トリフルオロメトキシ）フェニル]キノキサリン-6-アミン＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_162＃8-（2-アミノ-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル）-N-（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）キノキサリン-6-アミン＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_161＃8-（1,2-ベンゾチアゾール-5-イル）-N-（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）キノキサリン-6-アミン＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_160＃2-（2-アミノピリミジン-4-イル）-3-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ}ピリジン-4-カルボン酸＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_158＃8-（3-ブロモフェニル）-N-（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）キノキサリン-6-アミン＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_157＃8-（4-ブロモフェニル）-N-（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）キノキサリン-6-アミン＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_154＃8- [1-（ジフルオロメチル）-1H-インドール-6-イル] -N-（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）キノキサリン-6-アミン＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_153＃N-（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）-8-（5-メトキシ-2-メチルフェニル）キノキサリン-6-アミン＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_152＃N-（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）-8-（4-メトキシフェニル）キノキサリン-6-アミン＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_151＃3-{[8-（3-メチル-1-ベンゾチオフェン-5-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ} -N-（1-メチルピロリジン-3-イル）ピリジン-4-カルボキサミド＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_150＃3-{[8-（3-メチル-1-ベンゾチオフェン-5-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ}ピリジン-4-カルボニトリル＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_149＃5-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ}ピリミジン-4-カルボキサミド＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_148＃N-（1-アセチルピペリジン-3-イル）-3-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ}ピリジン-4-カルボキサミド＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_147＃N-（1-アセチルピペリジン-4-イル）-3-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ}ピリジン-4-カルボキサミド＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_146＃4-[（8-クロロキノキサリン-6-イル）アミノ]ピリジン-3-カルボニトリル＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_145＃4-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ}ピリジン-3-カルボニトリル＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_144＃3-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ} -N-[（ピリダジン-3-イル）メチル]ピリジン-4-カルボキサミド＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_143＃N-[（1-メチル-1H-イミダゾール-5-イル）メチル] -3-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ}ピリジン- 4-カルボキサミド＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_142＃3-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ} -N-[（1-メチルピロリジン-3-イル）メチル]ピリジン-4-カルボキサミド＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_141＃N-[（4-アセチルモルホリン-2-イル）メチル] -3-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ}ピリジン-4-カルボキサミド＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_140＃N-[（1-アセチルアゼチジン-3-イル）メチル] -3-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ}ピリジン-4-カルボキサミド＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_137＃3-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ} -N-[（4-メチルモルホリン-2-イル）メチル]ピリジン-4-カルボキサミド＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_136＃N-[（4-アセチルモルホリン-3-イル）メチル] -3-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ}ピリジン-4-カルボキサミド＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_135＃3-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ} -N-[（モルホリン-3-イル）メチル]ピリジン-4-カルボキサミド＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_132＃8-（3-アミノフェニル）-N-（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）キノキサリン-6-アミン＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_131＃8-（4-アミノフェニル）-N-（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）キノキサリン-6-アミン＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_130＃N-（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）-8- [3-（プロパン-2-イルオキシ）フェニル]キノキサリン-6-アミン＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_129＃8-（3-エトキシフェニル）-N-（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）キノキサリン-6-アミン＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_128＃2- {7-[（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）アミノ]キノキサリン-5-イル} -4-メチルベンズアミド＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_127＃3-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ} -N-（2-オキソピペリジン-4-イル）ピリジン-4-カルボキサミド＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_126＃N-シクロヘキシル-3-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ}ピリジン-4-カルボキサミド＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_125＃3- {メチル[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ} -N-（ピリミジン-5-イル）ピリジン-4-カルボキサミド＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_124＃3-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ} -N-（1-メチルピペリジン-3-イル）ピリジン-4-カルボキサミド＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_123＃3-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ} -N-（1-メチルピペリジン-4-イル）ピリジン-4-カルボキサミド＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_122＃3-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ} -N-（1-メチル-6-オキソピペリジン-3-イル）ピリジン-4-カルボキサミド＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_121＃N-（1-アセチルピロリジン-3-イル）-3-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ}ピリジン-4-カルボキサミド＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_120＃8-（2,1,3-ベンゾオキサジアゾール-5-イル）-N-（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）キノキサリン-6-アミン＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_119＃4-メタンスルホニル-3-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ}ベンゾヒドラジド＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_118＃8-（2H-1,2,3-ベンゾトリアゾール-5-イル）-N-（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）キノキサリン-6-アミン＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_117＃8-（2,1,3-ベンゾチアジアゾール-5-イル）-N-（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）キノキサリン-6-アミン＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_116＃4-メタンスルホニル-3-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ}ベンズアミド＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_115＃メチル4-メタンスルホニル-3-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ}安息香酸塩＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_113＃N-（1-メチル-1H-1,2,3-トリアゾール-5-イル）-8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-アミン＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_110＃N-（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）-8-（3-メチル-1-ベンゾチオフェン-5-イル）キノキサリン-6-アミン＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_104＃N-（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）-N-メチル-8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-アミン＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_103＃N-（2-メタンスルホニル-5-ニトロフェニル）-8-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）キノキサリン-6-アミン＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_102＃6-メタンスルホニル-N1- [8-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）キノキサリン-6-イル]ベンゼン-1,3-ジアミン＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_101＃3-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ} -N-（オキサン-4-イル）ピリジン-4-カルボキサミド＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_100＃2-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ} -N-（ピリミジン-5-イル）ベンゼン-1-スルホンアミド＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_99＃3-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ} -N-（1-メチルピロリジン-3-イル）ピリジン-4-カルボキサミド＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_98＃N-（1-アセチルアゼチジン-3-イル）-3-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ}ピリジン-4-カルボキサミド＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_97＃3-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ} -N-（1-メチル-2-オキソピペリジン-4-イル）ピリジン-4-カルボキサミド＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_96＃3-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ} -N-フェニルピリジン-4-カルボキサミド＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_95＃3- {メチル[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ}ピリジン-4-カルボキサミド＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_94＃N- [2-メタンスルホニル-5-（1,3-オキサゾール-2-イル）フェニル] -8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-アミン＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_93＃N- [2-メタンスルホニル-5-（1-メチル-1H-ピラゾール-5-イル）フェニル] -8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-アミン＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_92＃3-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ} -N-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）ピリジン-4-カルボキサミド＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_91＃3- {メチル[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ}ピリジン-4-カルボニトリル＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_90＃4-シアノ-3-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ}ピリジン-1-イウム-1-オレート＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_89＃2-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ}ベンズアミド＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_88＃2-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ}ベンゾニトリル＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_85＃2-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ} -N-[（ピリミジン-5-イル）メチル]ベンゼン-1-スルホンアミド＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_84＃8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）-N- {2H、3H、4H-ピリド[4,3-b] [1,4]オキサジン-8-イル}キノキサリン-6-アミン＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_83＃N- [4-（1-メチル-1H-イミダゾール-4-イル）ピリジン-3-イル] -8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-アミン＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_82＃1- [4-（3-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ}ピリジン-4-イル）ピペラジン-1-イル]エタン-1 -1つの＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_81＃N-（3-メタンスルホニルピリジン-2-イル）-8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-アミン＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_76＃8- [2-（ジメチルアミノ）-5-メチルフェニル] -N-（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）キノキサリン-6-アミン＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_75＃8-（3-アミノ-4-メチルフェニル）-N-（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）キノキサリン-6-アミン＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_74＃N-（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）-8-（2-メトキシ-5-メチルフェニル）キノキサリン-6-アミン＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_73＃8-（5-フルオロ-1-メチル-1H-インドール-6-イル）-N-（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）キノキサリン-6-アミン＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_72＃4-メタンスルホニル-3-{[8-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ}ピリジン-1-イウム-1-オレート＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_71＃8-（4-フルオロ-1-メチル-1H-インドール-6-イル）-N-（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）キノキサリン-6-アミン＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_69＃N-（4-クロロピリジン-3-イル）-8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-アミン＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_68＃8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）-N- [4-（2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル）ピリジン-3-イル]キノキサリン-6-アミン＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_67＃2- {7-[（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）アミノ]キノキサリン-5-イル} -4-メチルフェノール＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_66＃8-（2-アミノ-5-メチルフェニル）-N-（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）キノキサリン-6-アミン＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_65＃8-（3-エチルフェニル）-N-（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）キノキサリン-6-アミン＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_63＃8-（3,3-ジメチル-2,3-ジヒドロ-1-ベンゾフラン-5-イル）-N-（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）キノキサリン-6-アミン＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_62＃N-（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）-8-（3-メトキシフェニル）キノキサリン-6-アミン＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_61＃8-（1H-1,3-ベンゾジアゾール-6-イル）-N-（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）キノキサリン-6-アミン＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_60＃8-（4-エチルフェニル）-N-（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）キノキサリン-6-アミン＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_59＃8-（7-フルオロ-1-メチル-1H-インドール-6-イル）-N-（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）キノキサリン-6-アミン＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_58＃8- [3-（クロロメチル）-1-ベンゾフラン-5-イル] -N-（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）キノキサリン-6-アミン＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_57＃4-メタンスルホニル-N1-メチル-N3- [8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]ベンゼン-1,3-ジアミン＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_56＃3-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ} -N-[（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）メチル]ピリジン- 4-カルボキサミド＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_55＃3-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ} -N-[（ピリミジン-5-イル）メチル]ピリジン-4-カルボキサミド＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_54＃3-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ} -N-（ピリミジン-5-イル）ピリジン-4-カルボキサミド＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_53＃N、N-ジメチル-3-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ}ピリジン-4-カルボキサミド＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_52＃N-メチル-3-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ}ピリジン-4-カルボキサミド＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_51＃N-（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）-8-（3-メチルフェニル）キノキサリン-6-アミン＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_50＃8- [3-（ジメチルアミノ）フェニル] -N-（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）キノキサリン-6-アミン＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_49＃N-（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）-8- [1-（プロパン-2-イル）-1H-インドール-6-イル]キノキサリン-6-アミン＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_48＃N-（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）-8- [3-（2H-1,2,3-トリアゾール-4-イル）フェニル]キノキサリン-6-アミン＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_47＃3-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]オキシ}ピリジン-4-カルボニトリル＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_46＃1- [4-（4-メタンスルホニル-3-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ}フェニル）ピペラジン-1-イル]エタン-1 -1つの＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_45＃N- [2-メタンスルホニル-5-（4-メチルピペラジン-1-イル）フェニル] -8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-アミン＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃ WO2016180537A1
Selvita_Example_44＃4-メタンスルホニル-3-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ}ピリジン-1-イウム-1-オレート＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_43＃N- [2-メタンスルホニル-5-（2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル）フェニル] -8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-アミン＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_42＃N- [5-（1H-イミダゾール-1-イル）-2-メタンスルホニルフェニル] -8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-アミン＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_41＃N-（4-メタンスルホニル-3-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ}フェニル）アセトアミド＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_40＃8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）-N- [4-（4-メチルピペラジン-1-イル）ピリジン-3-イル]キノキサリン-6-アミン＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃ WO2016180537A1
Selvita_Example_39＃8-（2,5-ジメチルフェニル）-N-（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）キノキサリン-6-アミン＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_38＃N- [5-（アミノメチル）-2-メタンスルホニルフェニル] -8-（1-メチル-1H-インドール-5-イル）キノキサリン-6-アミン＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_37＃8-（2,3-ジヒドロ-1-ベンゾフラン-5-イル）-N-（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）キノキサリン-6-アミン＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_36＃6-メタンスルホニル-N1- [8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]ベンゼン-1,3-ジアミン＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_35＃N-（2-メタンスルホニル-5-ニトロフェニル）-8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-アミン＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_34＃5-（1-メチル-1H-インドール-5-イル）-7- {1H、2H、3H-ピロロ[2,3-c]ピリジン-1-イル}キノキサリン＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_33＃8-（1-メチル-1H-インドール-5-イル）-N- [4-（ピリミジン-5-イル）ピリジン-3-イル]キノキサリン-6-アミン＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_32＃8-（1-メチル-1H-インドール-5-イル）-N- [4-（4-メチルピペラジン-1-イル）ピリジン-3-イル]キノキサリン-6-アミン＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃ WO2016180537A1
Selvita_Example_31＃8-（1-メチル-1H-インドール-5-イル）-N- [4-（1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル）ピリジン-3-イル]キノキサリン-6-アミン＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_30＃N-（4-クロロピリジン-3-イル）-8-（1-メチル-1H-インドール-5-イル）キノキサリン-6-アミン＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_29＃3-{[8-（1-メチル-1H-インドール-5-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ}ピリジン-4-カルボキサミド＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_28＃3-{[8-（1-メチル-1H-インドール-5-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ}ピリジン-4-カルボニトリル＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_27＃N-（5-メタンスルホニルピリミジン-4-イル）-8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-アミン＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_26＃3-{[8-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ}ピリジン-4-カルボキサミド＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_25＃4-メタンスルホニル-3-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ}ベンゾニトリル＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_24＃3-{[8-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ}ピリジン-4-カルボニトリル＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_23＃N-（4-メトキシピリジン-3-イル）-8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-アミン＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_22＃N-（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）-8-（3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル）キノキサリン-6-アミン＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_21＃N-（2-メタンスルホニルフェニル）-8- {1-メチル-1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-6-イル}キノキサリン-6-アミン＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_20＃N、N-ジメチル-2-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ}ベンゼン-1-スルホンアミド＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_19＃3-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ}ピリジン-4-カルボキサミド＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_18＃3-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ}ピリジン-4-カルボニトリル＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_17＃N3- [8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]ピリジン-2,3-ジアミン＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_16＃N-メチル-2-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ}ベンゼン-1-スルホンアミド＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_15＃8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）-N- [2-（ピペラジン-1-スルホニル）フェニル]キノキサリン-6-アミン＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_14＃3-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ} -1,2-ジヒドロピリジン-2-オン＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_13＃N-（2-メトキシピリジン-3-イル）-8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-アミン＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_11＃N-（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）-8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-アミン＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_10＃N-（5-ブロモ-2-メタンスルホニルフェニル）-8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-アミン＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_9＃8-（1,3-ベンゾチアゾール-5-イル）-N-（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）キノキサリン-6-アミン＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_8＃2-{[8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-イル]アミノ}ベンゼン-1-スルホンアミド＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_7＃8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）-N- [2-（モルホリン-4-スルホニル）フェニル]キノキサリン-6-アミン＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_6＃N-（2-メタンスルホニルピリジン-3-イル）-8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-アミン＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_5＃8-（2-クロロ-5-メトキシフェニル）-N-（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）キノキサリン-6-アミン＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_4＃8-（1,3-ベンゾチアゾール-6-イル）-N-（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）キノキサリン-6-アミン＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_3＃N-（2-メタンスルホニルフェニル）-8-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）キノキサリン-6-アミン＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_2＃5-（1-メチル-1H-インドール-6-イル）-7- {1H、2H、3H-ピロロ[2,3-c]ピリジン-1-イル}キノキサリン＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
Selvita_Example_1＃8-（2,3-ジヒドロ-1,4-ベンゾジオキシン-6-イル）-N-（4-メタンスルホニルピリジン-3-イル）キノキサリン-6-アミン＃特許＃置換キノキサリン誘導体＃WO2016180537A1
【図1】
【図2A】
【図2B】
【図2C】
【図2D】
【図3】
【図4A】
【図4B】
【図5】
【図6A】
【図6B】
【図6C】
【図7】
【図8】
【図9】
【図10A】
【図10B】
【図10C】
【図10D】
【図11A】
【図11B】
【図11C】
【図12】
【図13】
【図14】
【国際調査報告】
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