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特表2022-527159ピラゾスルフロンエチルの安定した除草剤製剤
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(19)【発行国】日本国特許庁(JP)
(12)【公報種別】公表特許公報(A)
(11)【公表番号】
(43)【公表日】2022-05-31
(54)【発明の名称】ピラゾスルフロンエチルの安定した除草剤製剤
(51)【国際特許分類】
   A01N 47/36 20060101AFI20220524BHJP
   A01N 25/08 20060101ALI20220524BHJP
   A01P 13/00 20060101ALI20220524BHJP
   A01M 21/04 20060101ALI20220524BHJP
【FI】
A01N47/36 101E
A01N25/08
A01P13/00
A01M21/04 C
【審査請求】未請求
【予備審査請求】未請求
(21)【出願番号】P 2021557225
(86)(22)【出願日】2020-03-23
(85)【翻訳文提出日】2021-09-24
(86)【国際出願番号】 IB2020052677
(87)【国際公開番号】W WO2020194164
(87)【国際公開日】2020-10-01
(31)【優先権主張番号】201921012064
(32)【優先日】2019-03-27
(33)【優先権主張国・地域又は機関】IN
(81)【指定国・地域】
(71)【出願人】
【識別番号】521257525
【氏名又は名称】ユーピーエル リミテッド
【氏名又は名称原語表記】UPL LIMITED
【住所又は居所原語表記】UPL Limited, UPL House, 610 B/2, Bandra Village, Off Western Express Highway, Bandra (East), Mumbai, Maharashtra, India
(74)【代理人】
【識別番号】110002952
【氏名又は名称】特許業務法人鷲田国際特許事務所
(72)【発明者】
【氏名】シルサット ラジャン ラマカント
(72)【発明者】
【氏名】オルティカル ヴィカス ヴィナヤク
【テーマコード(参考)】
2B121
4H011
【Fターム(参考)】
2B121AA19
2B121CC05
2B121EA21
2B121FA20
4H011AB01
4H011BA04
4H011BB14
4H011BC20
4H011DA02
4H011DC01
4H011DC05
4H011DC08
(57)【要約】
本発明は、ピラゾスルフロンエチルを含む安定した除草剤製剤を調製するための安定化システムを提供する。
【特許請求の範囲】
【請求項1】
貯蔵安定性農薬組成物であって、
a)ピラゾスルフロンエチルと、
b)シリカおよび陶土を含む安定化システムと
を含む、貯蔵安定性農薬組成物。
【請求項2】
前記ピラゾスルフロンエチルが、前記組成物の約0.1重量%~約25重量%の量で存在する、請求項1に記載の組成物。
【請求項3】
前記シリカが、沈降シリカおよびヒュームドシリカから選択される、請求項1に記載の組成物。
【請求項4】
前記シリカが、前記組成物の約0.1重量%~約10重量%の量で存在する、請求項1に記載の組成物。
【請求項5】
前記陶土が、前記組成物の約10重量%~約90重量%の量で存在する、請求項1に記載の組成物。
【請求項6】
前記沈降シリカと陶土との比が約1:5~約1:30で変動する、請求項1に記載の組成物。
【請求項7】
ピラゾスルフロンエチルの分解が、前記組成物中に存在するピラゾスルフロンエチルの5%未満に制御される、請求項1に記載の組成物。
【請求項8】
除草有効量のピラゾスルフロンエチルと、シリカおよび陶土を含む安定化システムとを含む貯蔵安定性組成物の調製方法であって、
工程-1:ピラゾスルフロンエチル、ならびにシリカおよび陶土を含む安定化システムを、場合により農薬的に許容される賦形剤と共に前混合すること、
工程-2:製粉すること、
工程-3:後混合および/または乾燥して所定の水分%を含む組成物を得ること、および
工程-4:適切な機器を使用して適切な形態に製剤化すること、
を含む方法。
【請求項9】
2%未満の水分%を有する前記組成物をもたらす、請求項8に記載の方法。
【請求項10】
粉末の形態の前記組成物をもたらす、請求項8に記載の方法。
【請求項11】
望ましくない雑草を抑制する方法であって、雑草またはその場所に、
a)ピラゾスルフロンエチルと、
b)シリカおよび陶土を含む安定化システムと
を含む、除草有効量の貯蔵安定性農薬組成物を適用することを含む、方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【0001】
本発明は、ピラゾスルフロンエチルを含む安定した除草剤製剤に関する。本発明はまた、ピラゾスルフロンエチルを含む製剤の安定化システムおよび製剤の調製方法に関する。
【背景技術】
【0002】
ピラゾスルフロンエチルは、IUPAC名5-[(4,6ジメトキシピリミジン-2-イルカルバモイル)スルファモイル]-1-メチルピラゾール-4-カルボン酸および以下の化学構造を有するピリミジニルスルホニル尿素除草剤である。
【化1】
【0003】
ピラゾスルフロンエチルは、湿潤播種および移植したイネ作物において、出芽前または出芽後、一年生および多年生の広葉雑草およびスゲを抑制するために使用される浸透移行性除草剤である。
【0004】
有効成分としてピラゾスルフロンエチルを含む様々な農薬組成物が市場で入手可能であるが、それらは、生成物の貯蔵寿命中に分解することが知られている。有効成分の分解は製剤に適しておらず、現場で施用すると施用量が無効になり、雑草の抑制が不十分になる。
【0005】
したがって、その貯蔵寿命中の分解を安定して防止する、ピラゾスルフロンエチルを含む安定した製剤に対する緊急かつ満たされていない需要がある。
【0006】
発明の目的
本発明の目的は、ピラゾスルフロンエチルを含む貯蔵安定性組成物を提供することである。
【0007】
本発明の別の目的は、ピラゾスルフロンエチルを含む貯蔵安定性組成物の調製方法を提供することである。
【0008】
本発明の目的は、分解を被らない、ピラゾスルフロンエチルを含む安定した組成物を提供することである。
【発明の概要】
【0009】
一態様では、本発明は、
a)ピラゾスルフロンエチルと、
b)シリカおよび陶土を含む安定化システムと
を含む、貯蔵安定性農薬組成物を提供する。
【0010】
別の態様では、本発明は、除草有効量のピラゾスルフロンエチルと、シリカおよび陶土を含む安定化システムとを含む貯蔵安定性組成物の調製方法を提供し、前記方法は、
工程-1:ピラゾスルフロンエチル、ならびにシリカおよび陶土を含む安定化システムを、場合により農薬的に許容される賦形剤と共に前混合すること、
工程-2:製粉すること、および
工程-3:後混合および/または乾燥して所定の水分%を含む組成物を得ること、を含む。
【0011】
別の態様では、本発明は、望ましくない雑草を抑制する方法であって、雑草またはその場所に、除草有効量の本発明による貯蔵安定性農薬組成物を適用することを含む、方法を提供する。
【発明を実施するための形態】
【0012】
本発明は、農薬組成物、特に貯蔵安定性農薬組成物を提供する。
【0013】
シリカおよび陶土を含む安定化システムが、式-1のピラゾスルフロンエチルを含む生成物の貯蔵寿命を延ばすのに役立つことを見出したことは、驚くべきことである。
【0014】
【化2】
【0015】
驚くべきことに、本発明者らは、ピラゾスルフロンエチルを含む農薬組成物の安定性および貯蔵寿命を増加させるのに有効な安定化システムを見出した。
【0016】
一実施形態では、
a)ピラゾスルフロンエチルと、
b)シリカおよび陶土を含む安定化システムと
を含む、貯蔵安定性組成物を提供する。
【0017】
別の実施形態では、本発明による貯蔵安定性組成物は、他の農薬的に許容される界面活性剤をさらに含む。
【0018】
したがって、一実施形態では、
a)ピラゾスルフロンエチルと、
b)シリカおよび陶土を含む安定化システムと、
c)場合により、農薬的に許容される界面活性剤と
を含む、貯蔵安定性組成物を提供する。
【0019】
一実施形態において、貯蔵安定性組成物は、ピラゾスルフロンエチルを有効成分として含む。
【0020】
別の実施形態では、貯蔵安定性組成物は、除草有効量のピラゾスルフロンエチルを有効成分として含む。
【0021】
別の実施形態では、本発明による貯蔵安定性組成物は、約0.1%~約25%の協議でピラゾスルフロンエチルを含む。
【0022】
別の実施形態では、貯蔵安定性組成物は、除草有効量のピラゾスルフロンエチルを他の農薬有効成分と組み合わせて含む。
【0023】
別の実施形態では、本発明によれば、ピラゾスルフロンエチルの分解が制御される。
【0024】
別の実施形態では、本発明によれば、ピラゾスルフロンエチルの分解は、組成物中に存在するピラゾスルフロンエチルの5%未満に制御される。
【0025】
一実施形態では、本発明によるピラゾスルフロンエチルの貯蔵安定性組成物は、安定化システムを含む。
【0026】
別の実施形態では、本発明によるピラゾスルフロンエチルの貯蔵安定性組成物の安定化システムは、シリカおよび陶土を含む。
【0027】
別の実施形態では、ピラゾスルフロンエチルの貯蔵安定性組成物の安定化システムは、沈降シリカおよびヒュームドシリカから選択されるシリカを含む。
【0028】
別の実施形態では、ピラゾスルフロンエチルの貯蔵安定性組成物の安定化システムは、約0.1%~約10%の協議でシリカを含む。
【0029】
別の実施形態では、ピラゾスルフロンエチルの貯蔵安定性組成物の安定化システムは、約0.1%~約7%の協議でシリカを含む。
【0030】
別の実施形態では、ピラゾスルフロンエチルの貯蔵安定性組成物の安定化システムは、陶土を含む。
【0031】
一実施形態では、安定化システムの陶土は、最大で75重量%の保水能力を有する。
【0032】
別の実施形態では、ピラゾスルフロンエチルの貯蔵安定性組成物の安定化システムは、10%~90%の協議で陶土を含む。
【0033】
別の実施形態では、ピラゾスルフロンエチルの貯蔵安定性組成物の安定化システムは、約1:5~約1:30の比で沈降シリカおよび陶土を含む。
【0034】
別の実施形態では、ピラゾスルフロンエチルの貯蔵安定性組成物の安定化システムは、約1:7~約1:20の比で沈降シリカおよび陶土を含む。
【0035】
一実施形態では、本発明によるピラゾスルフロンエチルの貯蔵安定性組成物は、農薬的に許容される界面活性剤を含む。
【0036】
したがって、一実施形態では、
a)ピラゾスルフロンエチルと、
b)シリカおよび陶土を含む安定化システムと、
c)農薬的に許容される界面活性剤とを含む、貯蔵安定性組成物を提供する。
【0037】
一実施形態では、ピラゾスルフロンエチルの貯蔵安定性組成物の安定化システムは、沈降シリカおよびヒュームドシリカから選択されるシリカを含む。
【0038】
別の実施形態では、ピラゾスルフロンエチルの貯蔵安定性組成物の安定化システムは、約0.1%~約10%の協議でシリカを含む。
【0039】
別の実施形態では、ピラゾスルフロンエチルの貯蔵安定性組成物の安定化システムは、約1%~約7%の協議でシリカを含む。
【0040】
別の実施形態では、ピラゾスルフロンエチルの貯蔵安定性組成物の安定化システムは、陶土を含む。
【0041】
別の実施形態では、ピラゾスルフロンエチルの貯蔵安定性組成物の安定化システムは、約10%~約90%の協議で陶土を含む。
【0042】
別の実施形態では、ピラゾスルフロンエチルの貯蔵安定性組成物の安定化システムは、約50%~約90%の協議で陶土を含む。
【0043】
別の実施形態では、ピラゾスルフロンエチルの貯蔵安定性組成物の安定化システムは、約60%~約80%の協議で陶土を含む。
【0044】
本発明の一実施形態では、農薬的に許容される界面活性剤は、分散剤、湿潤剤、充填剤などから選択され得る。
【0045】
記載された実施形態では、農薬的に許容される賦形剤は、以下に記載された農薬的に許容される賦形剤から選択され得るが、これらに限定されない。
【0046】
分散剤は、リグノスルホネート、カルシウムリグニンヨーダート、ラウリルポリオキシエチレンエーテル硫酸ナトリウム、アルキルナフタレン縮合スルホネート、ドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウム、ラウリル硫酸ナトリウム、アルキルポリオキシエチレンエーテルスルホネート、アルキルフェノールポリオキシエチレンエーテルホルムアルデヒド縮合物、アルキルフェノールポリオキシエチレンエーテルノニルフェノールポリオキシエチレンエーテル、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレンエーテルブロック共重合体、プルオープン粉末(pull-open powder)、高分子カルボキシレート、メチレンビグアニドスルホン酸ナトリウム、ポリビニルアルコール、変性ナフタレンスルホネート、ポリカルボキシレート、アルキルナフタレンスルホネート、アルキルフェノールポリオキシルビニルエーテル、EO/POブロックポリエーテル、JFC、巻出し粉末(unrolled powder)、ノニルフェノールエトキシレート、オクチルフェノールポリオキシエチレンサルフェート、脂肪アルコールサルフェート、アルキルナフタレンスルホネート、脂肪アミドN-メタンスルホネート、脂肪アルコールナトリウムポリオキシエチレンサルフェート、脂肪酸サルフェート、脂肪アルコールポリオキシエチレンエーテル、アルキルフェノールポリオキシエチレンエーテル、アルキルベンジルジメチルアンモニウムクロリド、アルキルアミンオキシドなど、またはそれらの混合物を含み得る。
【0047】
湿潤剤は、アルキルサルフェート、アルキルスルホネート、ナフタレンスルホネート、リグノスルホン酸ナトリウム、脂肪アルコールポリオキシエチレンエーテル、アルキルフェノールエトキシレート、短鎖EO/POブロックポリエーテル、ノニルフェノールエトキシレート、ノニオン性エトキシレート、アルキル硫酸ナトリウム、ドデシル硫酸ナトリウム、TERSPERSE 2700、TERSPERSE 1004、リグノスルホン酸ナトリウム、NNO、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレン、エーテルブロック共重合体の1つまたは2つ以上の組み合わせ、アルキルフェノールポリオキシエチレンエーテルホスフェート、または水溶性ポリマー化合物CMCもしくはPVAなど、またはそれらの混合物を含み得る。
【0048】
充填剤は、有機または無機の固体不活性物質、例えばタルク、粘土、珪藻土、ケイ酸マグネシウムアルミニウム、白色カーボンブラック、パイロフィライト、軽質炭酸カルシウム、高粘土、有機ベントナイトなど、またはそれらの混合物を含み得る。
【0049】
界面活性剤は、ドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウム、ドデシルベンゼンスルホン酸カルシウム、アルキル硫酸ナトリウム、脂肪アルコールサルフェート、アルキルエチルスルホネート、ナトリウムメチルナフタレンスルホネートホルムアルデヒド縮合物、ナフタレンスルホネート、ホルムアルデヒド縮合物、ポリカルボン酸、リグノスルホネート、アルキルフェノールポリオキシエチレンエーテルホスフェート、脂肪アルコールポリオキシエチレンエーテルもしくは変形など、またはそれらの混合物を含み得る。
【0050】
別の実施形態では、界面活性剤は、アルキル硫酸ナトリウム、ホルムアルデヒド縮合物、ドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウム、ドデシルベンゼンスルホン酸カルシウム、脂肪アルコールサルフェート、アルキルエチルスルホネート、ナトリウムメチルナフタレンスルホネート、ナフタレンスルホネートホルムアルデヒド縮合物、ポリカルボン酸、リグノスルホネート、アルキルフェノールポリオキシエチレンエーテルホスフェート、脂肪アルコールポリオキシエチレンエーテルなど、またはそれらの混合物から選択される。
【0051】
別の実施形態では、除草有効量のピラゾスルフロンエチルと、シリカおよび陶土を含む安定化システムとを含む貯蔵安定性組成物の調製方法を提供する。
【0052】
一実施形態では、組成物は固体組成物として製剤化される。
【0053】
好ましい実施形態では、組成物は粉末(WP)として製剤化される。
【0054】
一実施形態では、除草有効量のピラゾスルフロンエチルと、シリカおよび陶土を含む安定化システムとを含む貯蔵安定性組成物の調製方法を提供する。前記方法は、
工程-1:ピラゾスルフロンエチル、ならびにシリカおよび陶土を含む安定化システムを、場合により農薬的に許容される賦形剤と共に前混合すること、
工程-2:製粉すること、および
工程-3:後混合および/または乾燥して所定の水分%を含む組成物を得ること、を含む。
【0055】
別の実施形態では、除草有効量のピラゾスルフロンエチルと、シリカおよび陶土を含む安定化システムとを含む貯蔵安定性組成物の調製方法を提供する。前記方法は、
工程-1:ピラゾスルフロンエチル、ならびにシリカおよび陶土を含む安定化システムを、場合により農薬的に許容される賦形剤と共に前混合すること、
工程-2:製粉すること、
工程-3:後混合および/または乾燥して所定の水分%を含む組成物を得ること、および
工程-4:適切な機器を使用して適切な形態に製剤化すること、を含む。
【0056】
上述の実施形態では、工程-1において、「安定化システム」という用語は、安定化有効比でシリカおよび陶土を含む安定化システムを指す。
【0057】
上記の実施形態では、工程-1において、「農薬的に許容される賦形剤」という用語は、分散剤、湿潤剤、充填剤、界面活性剤などから選択され得る組成物の添加剤を指す。
【0058】
上記の実施形態では、工程-1において、農薬的に許容される賦形剤は、以下の農薬的に許容される賦形剤から選択され得るが、これらに限定されない。
【0059】
分散剤は、リグノスルホネート、カルシウムリグニンヨーダート、ラウリルポリオキシエチレンエーテル硫酸ナトリウム、アルキルナフタレン縮合スルホネート、ドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウム、ラウリル硫酸ナトリウム、アルキルポリオキシエチレンエーテルスルホネート、アルキルフェノールポリオキシエチレンエーテルホルムアルデヒド縮合物、アルキルフェノールポリオキシエチレンエーテルノニルフェノールポリオキシエチレンエーテル、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレンエーテルブロック共重合体、プルオープン粉末(pull-open powder)、高分子カルボキシレート、メチレンビグアニドスルホン酸ナトリウム、ポリビニルアルコール、変性ナフタレンスルホネート、ポリカルボキシレート、アルキルナフタレンスルホネート、アルキルフェノールポリオキシルビニルエーテル、EO/POブロックポリエーテル、JFC、巻出し粉末(unrolled powder)、ノニルフェノールエトキシレート、オクチルフェノールポリオキシエチレンサルフェート、脂肪アルコールサルフェート、アルキルナフタレンスルホネート、脂肪アミドN-メタンスルホネート、脂肪アルコールナトリウムポリオキシエチレンサルフェート、脂肪酸サルフェート、脂肪アルコールポリオキシエチレンエーテル、アルキルフェノールポリオキシエチレンエーテル、アルキルベンジルジメチルアンモニウムクロリド、アルキルアミンオキシドなど、またはそれらの混合物を含み得る。
【0060】
湿潤剤は、アルキルサルフェート、アルキルスルホネート、ナフタレンスルホネート、リグノスルホン酸ナトリウム、脂肪アルコールポリオキシエチレンエーテル、アルキルフェノールエトキシレート、短鎖EO/POブロックポリエーテル、ノニルフェノールエトキシレート、ノニオン性エトキシレート、アルキル硫酸ナトリウム、ドデシル硫酸ナトリウム、TERSPERSE 2700、TERSPERSE 1004、リグノスルホン酸ナトリウム、NNO、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレン、エーテルブロック共重合体の1つまたは2つ以上の組み合わせ、アルキルフェノールポリオキシエチレンエーテルホスフェート、または水溶性ポリマー化合物CMCもしくはPVAなど、またはそれらの混合物を含み得る。
【0061】
充填剤は、有機または無機の固体不活性物質、例えばタルク、粘土、珪藻土、ケイ酸マグネシウムアルミニウム、白色カーボンブラック、パイロフィライト、軽質炭酸カルシウム、高粘土、有機ベントナイト他、またはそれらの混合物を含み得る。
【0062】
界面活性剤は、ドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウム、ドデシルベンゼンスルホン酸カルシウム、アルキル硫酸ナトリウム、脂肪アルコールサルフェート、アルキルエチルスルホネート、ナトリウムメチルナフタレンスルホネートホルムアルデヒド縮合物、ナフタレンスルホネート、ホルムアルデヒド縮合物、ポリカルボン酸、リグノスルホネート、アルキルフェノールポリオキシエチレンエーテルホスフェート、脂肪アルコールポリオキシエチレンエーテルもしくは変形など、またはそれらの混合物を含み得る。
【0063】
別の実施形態では、界面活性剤は、アルキル硫酸ナトリウム、ホルムアルデヒド縮合物、ドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウム、ドデシルベンゼンスルホン酸カルシウム、脂肪アルコールサルフェート、アルキルエチルスルホネート、ナトリウムメチルナフタレンスルホネート、ナフタレンスルホネートホルムアルデヒド縮合物、ポリカルボン酸、リグノスルホネート、アルキルフェノールポリオキシエチレンエーテルホスフェート、脂肪アルコールポリオキシエチレンエーテルなど、またはそれらの混合物から選択される。
【0064】
さらに別の実施形態では、工程-1において、ピラゾスルフロンエチル、沈降シリカおよび陶土を含む安定化システム、およびもしあれば農薬的に許容される賦形剤を同時に投入することによって、約15分~2時間の期間、前混合を実施する。
【0065】
一実施形態では、工程-2は、工程-1の前混合された混合物の製粉プロセスを提供する。別の実施形態では、工程-2は、工程-1の前混合された混合物を6~8 Kg/cmの圧力で粉砕して、特定の粒径を有する粉砕材料を得ることを含む。
【0066】
本発明において、「特定の粒径」という用語は、15ミクロン未満のD90および/または500 BSS試験による湿式ふるいの99.8%通過を指す。
【0067】
別の実施形態では、工程-3は、工程-2の生成物として得られた粉砕ピラゾスルフロンエチル、安定化システム、およびもしあれば農薬的に許容される賦形剤を後混合するプロセスを提供する。
【0068】
別の実施形態では、工程-3は、工程-2の生成物として得られた粉砕ピラゾスルフロンエチル、安定化システムおよび、もしあれば農薬的に許容される賦形剤を、得られる粉末組成物の完全な均質化を促進するために、約15分~2時間の期間にわたって混合することを含む。
【0069】
別の実施形態では、工程-3は、混合された混合物を乾燥させて、所定の水分%を有する生成物を得ることを含む。
【0070】
別の実施形態では、工程-3は、混合された混合物を乾燥させて、2%未満の水分%を有する生成物を得ることを含む。
【0071】
別の実施形態では、工程-3は、混合された混合物を乾燥させて、1%未満の水分%を有する生成物を得ることを含む。
【0072】
別の実施形態では、工程-4において、製剤化の方法は特に限定されない。
【0073】
好ましい実施形態において、工程-4において、本発明による組成物は粉末の形態で製剤化される。
【0074】
本発明は、望ましくない雑草を抑制する方法を提供する。前記方法は、雑草またはその場所に、
a) ピラゾスルフロンエチルと、
b) シリカおよび陶土を含む安定化システムと
を含む、除草有効量の貯蔵安定性農薬組成物を適用することを含む。
【0075】
一実施形態において、本発明は、湿潤播種および移植したイネ作物において、出芽前または出芽後、一年生および多年生の広葉雑草およびスゲを抑制する方法を提供する。前記方法は、雑草またはその場所に、
a) ピラゾスルフロンエチルと、
b) シリカおよび陶土を含む安定化システムと
を含む、除草有効量の貯蔵安定性農薬組成物を適用することを含む。
【0076】
本発明を、以下の実施例を参照してさらに説明する。それらは、添付の特許請求の範囲を例示することを意図し、限定するものではない。
【実施例
【0077】
[実施例1]
例示的な組成物を以下のように調製した。
【表1】
【0078】
プロセス条件:
工程-1(前混合):ピラゾスルフロンエチル、沈降シリカ、陶土、アルキル硫酸ナトリウムおよびホルムアルデヒド縮合物を必要量で前混合機に投入した。混合を20分間行った。
工程-2(製粉):前混合した材料を粉砕圧力下で所望の粒径に粉砕した。
工程-3(後混合):粉砕した材料を後混合機で15分間混合して完全な均質化を達成し、乾燥させて1%未満の水分含有量を有する生成物を得た。
【0079】
上記の式に従って調製された例示的な組成物の安定性の結果は、以下の通りである。
【表2】
【0080】
【表3】
【0081】
本発明による組成物を以下の表に列挙する(実施例2および3)。
【表4】
【0082】
【表5】
【0083】
比較実施例(実施例4):ピラゾスルフロンエチルの比較組成物を以下のように調製した。
【表6】
【0084】
【表7】
【0085】
実施例1-3は、本発明による発明を実証する。実施例4は、本発明による安定化システムが存在しない比較実施例である。すべてのサンプルについて、ゼロタイムデータ(zero timedata)を生成した。調査は、サンプルを54°Cで14日間および28日間保持して実施した。結果は、本発明による安定化システムが、組成物中のピラゾスルフロンエチルに対して有意な化学的安定性を提供することを示している。
【国際調査報告】