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(19)【発行国】日本国特許庁(JP)
(12)【公報種別】公表特許公報(A)
(11)【公表番号】
(43)【公表日】2022-06-30
(54)【発明の名称】オーラルケア組成物
(51)【国際特許分類】
A61K 8/19 20060101AFI20220623BHJP
A61K 8/64 20060101ALI20220623BHJP
A61Q 11/00 20060101ALI20220623BHJP
【ＦＩ】
A61K8/19
A61K8/64
A61Q11/00
【審査請求】未請求
【予備審査請求】未請求
(21)【出願番号】P 2021561913
(86)(22)【出願日】2020-04-22
(85)【翻訳文提出日】2021-10-18
(86)【国際出願番号】 US2020029363
(87)【国際公開番号】W WO2020223082
(87)【国際公開日】2020-11-05
(31)【優先権主張番号】62/840,229
(32)【優先日】2019-04-29
(33)【優先権主張国・地域又は機関】US
(31)【優先権主張番号】16/704,911
(32)【優先日】2019-12-05
(33)【優先権主張国・地域又は機関】US
(81)【指定国・地域】
(71)【出願人】
【識別番号】505338419
【氏名又は名称】サンスター アメリカス インク
【氏名又は名称原語表記】ＳＵＮＳＴＡＲ ＡＭＥＲＩＣＡＳ， ＩＮＣ．
(74)【代理人】
【識別番号】100118902
【弁理士】
【氏名又は名称】山本 修
(74)【代理人】
【識別番号】100106208
【弁理士】
【氏名又は名称】宮前 徹
(74)【代理人】
【識別番号】100196508
【弁理士】
【氏名又は名称】松尾 淳一
(74)【代理人】
【識別番号】100133765
【弁理士】
【氏名又は名称】中田 尚志
(72)【発明者】
【氏名】橋本 佳奈
(72)【発明者】
【氏名】齊藤 徹
【テーマコード（参考）】
4C083
【Ｆターム（参考）】
4C083AB172
4C083AB242
4C083AB282
4C083AB311
4C083AB312
4C083AB352
4C083AB412
4C083AB472
4C083AC122
4C083AC132
4C083AC242
4C083AC302
4C083AC342
4C083AC432
4C083AC442
4C083AC532
4C083AC712
4C083AC782
4C083AC862
4C083AD042
4C083AD212
4C083AD262
4C083AD282
4C083AD352
4C083AD411
4C083AD412
4C083AD432
4C083BB01
4C083BB21
4C083BB41
4C083CC41
4C083CC42
4C083DD15
4C083DD31
4C083DD41
4C083EE36
(57)【要約】
ベース配合物、炭酸水素ナトリウム、及びナイシンを含むオーラルケア組成物であって、オーラルケア組成物は、炭酸水素ナトリウム又はナイシンを単独で含むベース配合物よりも効果的に歯の表面からバイオフィルムを除去する。
【選択図】図４
【選択図】図４
【特許請求の範囲】
【請求項1】
歯の洗浄を補助するオーラルケア組成物であって、少なくとも１５重量％の炭酸水素ナトリウム、及び少なくとも０．０００３７５重量％のナイシンを含み、炭酸水素ナトリウムのナイシンに対する比は、少なくとも５００対１であり、２００，０００対１を超えない、
組成物。
【請求項2】
１５重量％～７５重量％の炭酸水素ナトリウム、及び０．０００３７５重量％～０．０３重量％のナイシンを含む、請求項１に記載のオーラルケア組成物。
【請求項3】
５１重量％～７５重量％の炭酸水素ナトリウム、及び０．０００３７５重量％～０．０３重量％のナイシンを含む、請求項１に記載のオーラルケア組成物。
【請求項4】
１５重量％～５１重量％の炭酸水素ナトリウム、及び０．０００３７５重量％～０．０３重量％のナイシンを含む、請求項１に記載のオーラルケア組成物。
【請求項5】
０．０３重量％以下のナイシンを含む、請求項１に記載のオーラルケア組成物。
【請求項6】
７５重量％以下の炭酸水素ナトリウムを含む、請求項１に記載のオーラルケア組成物。
【請求項7】
０．０００３７５重量％～０．０３重量％のナイシンを含む、請求項１に記載のオーラルケア組成物。
【請求項8】
０．００１５重量％～０．０１５重量％のナイシンを含む、請求項１に記載のオーラルケア組成物。
【請求項9】
０．００３重量％～０．０１５重量％のナイシンを含む、請求項１に記載のオーラルケア組成物。
【請求項10】
前記ナイシンの濃度が、０．００３重量％であり、前記炭酸水素ナトリウムの濃度が５１重量％である、請求項１に記載のオーラルケア組成物。
【請求項11】
界面活性剤、鎮静剤、脱感作剤、香味剤、甘味剤、保水剤、着色剤、磨き剤、研磨剤、抗菌剤、バインダー、増粘剤、フッ化物、保存料、及び水のうちの１又は複数を含む、請求項１に記載のオーラルケア組成物。
【請求項12】
歯を処理する方法であって、少なくとも１５重量％の炭酸水素ナトリウム、及び少なくとも０．０００３７５重量％のナイシンを含み、炭酸水素ナトリウムのナイシンに対する比が、少なくとも５００対１であり、２００，０００対１を超えないオーラルケア組成物を、歯の表面に適用することを含む、方法。
【請求項13】
前記組成物が、１５重量％～７５重量％の炭酸水素ナトリウム、及び０．０００３７５重量％～０．０３重量％のナイシンを含む、請求項１２に記載の方法。
【請求項14】
前記組成物が、０．０００３７５重量％～０．０３重量％のナイシンを含む、請求項１２に記載の方法。
【請求項15】
ベース配合物、炭酸水素ナトリウム、及びナイシンを含むオーラルケア組成物であって、前記オーラルケア組成物は、前記炭酸水素ナトリウム又は前記ナイシンを単独で含む前記ベース配合物よりも効果的に歯の表面からバイオフィルムを除去する、オーラルケア組成物。
【請求項16】
炭酸水素ナトリウムのナイシンに対する比が、少なくとも５００対１であり、炭酸水素ナトリウムのナイシンに対する前記比が、２００，０００対１を超えない、請求項１５に記載のオーラルケア組成物。
【請求項17】
炭酸水素ナトリウムのナイシンに対する前記比が、１０００対１～２５０００対１の範囲内である、請求項１５に記載のオーラルケア組成物。
【請求項18】
炭酸水素ナトリウムのナイシンに対する前記比が、２５００対１～１７０００対１の範囲内である、請求項１５に記載のオーラルケア組成物。
【請求項19】
炭酸水素ナトリウムのナイシンに対する前記比が、３４００対１～１７０００対１の範囲内である、請求項１５に記載のオーラルケア組成物。
【請求項20】
炭酸水素ナトリウムのナイシンに対する前記比が、３４００対１である、請求項１５に記載のオーラルケア組成物。
【請求項21】
前記オーラルケア組成物が、界面活性剤、鎮静剤、脱感作剤、香味剤、甘味剤、保水剤、着色剤、磨き剤、研磨剤、抗菌剤、バインダー、増粘剤、フッ化物、保存料、及び水のうちの１又は複数を含む、請求項１５に記載のオーラルケア組成物。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【0001】
関連出願の相互参照
本出願は、２０１９年４月２９日に出願された米国特許仮出願第６２／８４０，２２９号の優先権を主張するものである。本出願はまた、２０１９年４月２９日に出願された米国特許仮出願第６２／８４０，２２９号の利益及び優先権を主張するものである２０１９年１２月５日に出願された米国特許出願第１６／７０４，９１１号の優先権を主張するものでもあり、これらの特許出願はいずれも参照により本明細書に援用される。
本出願は、２０１９年４月２９日に出願された米国特許仮出願第６２／８４０，２２９号の優先権を主張するものである。本出願はまた、２０１９年４月２９日に出願された米国特許仮出願第６２／８４０，２２９号の利益及び優先権を主張するものである２０１９年１２月５日に出願された米国特許出願第１６／７０４，９１１号の優先権を主張するものでもあり、これらの特許出願はいずれも参照により本明細書に援用される。
【背景技術】
【0002】
本発明は、少なくとも練り歯磨き、マウスウォッシュ、ジェル、チューインガム、及びロゼンジのためのオーラルケア組成物に関する。
【発明の概要】
【0003】
１つの実施形態は、炭酸水素ナトリウム又はナイシンのいずれか単独の場合よりも効果的に歯の表面からバイオフィルムを除去するために０．０重量％超の炭酸水素ナトリウム、及び０．０重量％超のナイシンを含む、歯の洗浄を補助するオーラルケア組成物を開示する。
【0004】
別の実施形態は、オーラルケア組成物を歯の表面に適用することを含む、歯を処理する方法を開示する。組成物は、炭酸水素ナトリウム又はナイシンのいずれか単独の場合よりも効果的に歯の表面からバイオフィルムを除去するために０．０重量％超の炭酸水素ナトリウム、及び０．０重量％超のナイシンを含む。
【0005】
別の実施形態は、歯の洗浄を補助するオーラルケア組成物を開示し、オーラルケア組成物は、少なくとも１５重量％の炭酸水素ナトリウム、及び少なくとも０．０００３７５重量％のナイシンを含み、炭酸水素ナトリウムのナイシンに対する比は、少なくとも５００対１であり、２００，０００対１を超えない。
【0006】
別の実施形態は、オーラルケア組成物を歯の表面に適用することを含む、歯を処理する方法を開示する。組成物は、少なくとも１５重量％の炭酸水素ナトリウム、及び少なくとも０．０００３７５重量％のナイシンを含み、炭酸水素ナトリウムのナイシンに対する比は、少なくとも５００対１であり、２００，０００対１を超えない。
【0007】
ベース配合物、炭酸水素ナトリウム、及びナイシンを含むオーラルケア組成物であって、オーラルケア組成物は、炭酸水素ナトリウム又はナイシンを単独で含むベース配合物よりも効果的に歯の表面からバイオフィルムを除去する。
【0008】
本発明の他の態様は、詳細な記述及び添付の図面の考察によって明らかとなるであろう。
【図面の簡単な説明】
【0009】
【発明を実施するための形態】
【0010】
本発明の適用が、以下の記述及び図面に示される詳細事項に限定されるものではないことは理解されたい。
バイオフィルムを除去しその形成を防止することが、口腔の健康状態を維持するために重要である。バイオフィルムは、歯の表面に付着する粘液性ののり状物質を分泌する複数種の細菌から構成され得る。バイオフィルムを除去するための最も効率的な対策は、歯ブラシによって機械的にこすることである。しかし、歯間腔又は歯肉ポケットなどの届きにくい領域を効果的に機械的にこすることは困難である。オーラル組成物の１つの実施形態は（例：練り歯磨き、歯磨剤、ジェル、マウスウォッシュ、ロゼンジなど）、炭酸水素ナトリウム及びナイシンを含む。炭酸水素ナトリウムとナイシンとは、一緒になってプラークを効果的に除去する。炭酸水素ナトリウムは、抗プラーク（抗バイオフィルム）成分及び抗歯石成分として、オーラルケアで広く用いられている。ナイシンは、オーラルケア技術において殺菌剤として用いられており、その抗菌効果のために、食品産業では保存剤として用いられている。また、オーラルケアにおいて、ナイシンを用いてバイオフィルムを予防又は低減するという研究報告もある。炭酸水素ナトリウム及びナイシンは、オーラルケア組成物において一緒に用いられると、これらの２つの成分の一方だけの場合よりも効果的にプラークを除去する。
バイオフィルムを除去しその形成を防止することが、口腔の健康状態を維持するために重要である。バイオフィルムは、歯の表面に付着する粘液性ののり状物質を分泌する複数種の細菌から構成され得る。バイオフィルムを除去するための最も効率的な対策は、歯ブラシによって機械的にこすることである。しかし、歯間腔又は歯肉ポケットなどの届きにくい領域を効果的に機械的にこすることは困難である。オーラル組成物の１つの実施形態は（例：練り歯磨き、歯磨剤、ジェル、マウスウォッシュ、ロゼンジなど）、炭酸水素ナトリウム及びナイシンを含む。炭酸水素ナトリウムとナイシンとは、一緒になってプラークを効果的に除去する。炭酸水素ナトリウムは、抗プラーク（抗バイオフィルム）成分及び抗歯石成分として、オーラルケアで広く用いられている。ナイシンは、オーラルケア技術において殺菌剤として用いられており、その抗菌効果のために、食品産業では保存剤として用いられている。また、オーラルケアにおいて、ナイシンを用いてバイオフィルムを予防又は低減するという研究報告もある。炭酸水素ナトリウム及びナイシンは、オーラルケア組成物において一緒に用いられると、これらの２つの成分の一方だけの場合よりも効果的にプラークを除去する。
【0011】
オーラルケア組成物は、所望に応じて、界面活性剤、鎮静剤又は脱感作剤、香味剤、甘味剤、保水剤、着色剤、追加の磨き剤又は研磨剤、追加の抗菌剤、バインダー、又は増粘剤、フッ化物、保存料、及び水を含んでよい。
【0012】
１つの態様では、本開示は、ベース配合物、炭酸水素ナトリウム、及びナイシンを含むオーラルケア組成物を提供し、オーラルケア組成物は、炭酸水素ナトリウム又はナイシンを単独で含むベース配合物よりも効果的に歯の表面からバイオフィルムを除去する。「ベース配合物」の用語は、本明細書で述べるオーラルケア原材料の少なくとも１つを含むが、炭酸水素ナトリウム又はナイシンは含まない配合物を意味する。例えば、ベース配合物は、炭酸水素ナトリウム及びナイシンがベース配合物中に存在しないこと以外は、オーラルケア組成物と同じ組成を有し得る。同じ試験条件下において、本明細書で述べるオーラルケア組成物は、ベース配合物、炭酸水素ナトリウムを単独で含むベース配合物、及びナイシンを単独で含むベース配合物よりも、歯の表面からのバイオフィルムの除去において高い効果を実現することができる。
【0013】
さらに、本明細書で考察するオーラルケア組成物は、適切ないかなる方法によって製造されてもよい。
【実施例】
【0014】
実験１
実験１では、実験室で作製したバイオフィルムを、表１に示したオーラルケア溶液の異なるサンプルで処理した。
実験１では、実験室で作製したバイオフィルムを、表１に示したオーラルケア溶液の異なるサンプルで処理した。
【0015】
まず、ストレプトコッカスミュータンス（「Ｓミュータンス」）の溶液を、ブレインハートインフュージョン（「ＢＨＩ」）培地中、嫌気的条件下、摂氏３７度で一晩培養した。次に、Ｓミュータンス溶液を、０．５％スクロースと共にＢＨＩ培地で希釈して、細菌数を１０８ｃｆｕ／ｍｌに調節した。この工程により、Ｓミュータンス濃度が各サンプルにおいて一定となることを確保する。次に、得られたＳミュータンス溶液の２００μＬを、９６ウェルのポリスチレンマイクロプレートに注入し、嫌気的条件下、摂氏３７度で２４時間培養して、バイオフィルムを形成した。各ウェル中のバイオフィルムを、リン酸緩衝生理食塩水（「ＰＢＳ」）で１回洗浄した。次に、各ウェル中のバイオフィルムを、以下の表１に挙げたそれぞれのサンプル溶液１～９に１０分間曝露し、続いて、曝露済みバイオフィルムを、各々ＰＢＳで３回洗浄した。以下の表に示されるように、各サンプルは、異なる濃度の炭酸水素ナトリウム及びナイシンを有している。最後に、曝露済みバイオフィルムのウェルを、２００μＬの１ＮのＮａＯＨで溶解し、それぞれのウェル中のバイオフィルムを除去する各溶液の効果を、ＵＶ－可視分光分析による５５０ｎｍの波長での光学密度（ＯＤ５５０）を用いて測定した。
【0016】
【表1】
【0017】
表１に示されるように、各サンプルは、指定された重量濃度の炭酸水素ナトリウム及びナイシンを有している。サンプルをバイオフィルムに適用すると、バイオフィルムが減少する結果となった。バイオフィルム除去率のパーセントは、サンプルをバイオフィルムに適用した結果としてのバイオフィルムの減少を表す。実験１からの結果を、図１にグラフの形で提示しており、これは、炭酸水素ナトリウム及びナイシンの両方を含むサンプルが、炭酸水素ナトリウム及びナイシンの一方だけを含むサンプルよりもバイオフィルムの除去に有効であることを示している。
【0018】
実験１は、表１に報告する濃度を有する水溶液を用いて行った。開示される組み合わせを用いた実際のオーラルケア製品では、濃度は、特定のオーラルケア製品に応じて様々であってよい。例えば、オーラルケア組成物が練り歯磨きである場合、練り歯磨きは、ユーザーによる使用時に唾液によって約１／２～１／５にも希釈されることから、表１に報告する炭酸水素ナトリウム及びナイシンの濃度は、高められてもよい。別の選択肢として、オーラルケア組成物がジェル又はマウスウォッシュである場合、それは練り歯磨きの場合ほど使用時に希釈されないであろうことから、炭酸水素ナトリウム及びナイシンの濃度は、表１に報告する濃度により近いままであってもよい。オーラルケア組成物の種類に関わらず、炭酸水素ナトリウムとナイシンとの間の比は、実験で示した比と同様であると考えられる。本発明を、ある特定の好ましい実施形態を参照して詳細に記載してきたが、本発明の範囲及び趣旨の中で、変更及び改変は存在する。
【0019】
実験２
実験２でも、実験室で作製したバイオフィルムを、表２～７に示したオーラルケア溶液の異なるサンプルで処理した。
実験２でも、実験室で作製したバイオフィルムを、表２～７に示したオーラルケア溶液の異なるサンプルで処理した。
【0020】
実験のセットアップは、少しの相違を除いて実験１のセットアップと同じである。まず、ストレプトコッカスミュータンス（「Ｓミュータンス」）の溶液を、ブレインハートインフュージョン（「ＢＨＩ」）培地中、嫌気的条件下、摂氏３７度で一晩培養した。次に、Ｓミュータンス溶液を、０．５％スクロースと共にＢＨＩ培地で希釈して、細菌数を１０８ｃｆｕ／ｍｌに調節した。この工程により、Ｓミュータンス濃度が各サンプルにおいて一定となることを確保する。次に、得られたＳミュータンス溶液の２００μＬを、９６ウェルのポリスチレンマイクロプレートに注入し、嫌気的条件下、摂氏３７度で２４時間培養して、バイオフィルムを形成した。各ウェル中のバイオフィルムを、脱イオン水（「ＤＩ」）で１回洗浄した。次に、サンプル溶液をＤＩ水で１／３に希釈した。この工程は、使用時にユーザーの唾液で溶液が希釈されることを模倣している。次に、各ウェル中のバイオフィルムを、以下の表２～７に挙げたそれぞれのサンプル溶液に１０分間曝露し、続いて、曝露済みバイオフィルムを、各々ＤＩ水で３回洗浄した。以下の表２～７に示されるように、サンプル１０～６２の各々は、異なる濃度の炭酸水素ナトリウム及びナイシンを有している。最後に、曝露済みバイオフィルムのウェルを、２００μＬの１ＮのＮａＯＨで溶解し、それぞれのウェル中のバイオフィルムを除去する各溶液の効果を、ＵＶ－可視分光分析による５５０ｎｍの波長での光学密度ＯＤ５５０を用いて測定した。
【0021】
【表2】
【0022】
【表3】
【0023】
【表4】
【0024】
【表5】
【0025】
【表6】
【0026】
【表7】
【0027】
表２～７に示されるように、各サンプルは、指定された重量濃度の炭酸水素ナトリウム及びナイシンを有している。サンプルをバイオフィルムに適用すると、バイオフィルムが減少する結果となった。バイオフィルム除去のパーセントは、サンプルをバイオフィルムに適用した結果としてのバイオフィルムの減少を表す。実験２からの結果を、図２～７にグラフの形で提示する。図４～７に示されるように、炭酸水素ナトリウム及びナイシンの両方を含むサンプルが、炭酸水素ナトリウム及びナイシンの一方だけを含むサンプルよりもバイオフィルムの除去に有効である。特に、ナイシンの濃度を０．０００３７５重量％～０．０３重量％の範囲とし、炭酸水素ナトリウムの濃度を１５重量％～９０重量％の範囲とした場合、ナイシンの濃度を０．００１５重量％～０．０１５重量％の範囲とし、炭酸水素ナトリウムの濃度を１５重量％～７５重量％の範囲とした場合、及びナイシンの濃度を０．００３重量％～０．０１５重量％の範囲とし、炭酸水素ナトリウムの濃度を１５重量％～７５重量％の範囲とした場合に、より向上された結果が見られ得る。１つの好ましい実施形態では、ナイシンの濃度は、０．００３重量％であってよく、炭酸水素ナトリウムの濃度は、５１重量％であってよい。
【0028】
実験２は、表２～７に報告する濃度を有する水溶液を用いて行った。開示される組み合わせを用いた実際のオーラルケア製品では、濃度は、特定のオーラルケア製品に応じて様々であってよい。オーラルケア組成物の種類に関わらず、炭酸水素ナトリウムとナイシンとの間の比は、実験で示した比と同様であると考えられる。すなわち、炭酸水素ナトリウムのナイシンに対する比は、５００対１の比（例：１５重量％の炭酸水素ナトリウム対０．０３重量％のナイシン）～２００，０００対１の比（例：７５重量％の炭酸水素ナトリウム対０．０００３７５重量％のナイシン）の範囲内であってよい。より具体的には、炭酸水素ナトリウムのナイシンに対する比は、１０００対１～２５０００対１、２５００対１～１７０００対１、又は３４００対１～１７０００対１の範囲内であってよい。１つの実施形態では、例えば、炭酸水素ナトリウムのナイシンに対する比は、５０００対１であってよい。別の実施形態では、例えば、炭酸水素ナトリウムのナイシンに対する比は、３４００対１であってよい。
【0029】
練り歯磨きのための例示的な配合物を以下の表に示す。
【0030】
【表8】
【0031】
【表9】
【0032】
【表10】
【0033】
【表11】
【0034】
【表12】
【0035】
ジェルのための例示的な配合物を以下の表に示す。
【0036】
【表13】
【0037】
【表14】
【0038】
【表15】
【0039】
義歯クレンザー用オーラルタブレットのための例示的な配合物を以下の表に示す。
【0040】
【表16】
【0041】
チュアブルオーラルクレンジングタブレットのための例示的な配合物を以下の表に示す。
【0042】
【表17】
【0043】
【表18】
【0044】
うがい用の発泡タブレットのための例示的な配合物を以下の表に示す。
【0045】
【表19】
【0046】
チューインガムのための例示的な配合物を以下の表に示す。
【0047】
【表20】
【0048】
【表21】
【0049】
本発明を、ある特定の好ましい実施形態を参照して詳細に記載してきたが、本発明の範囲及び趣旨の中で、変更及び改変は存在する。
【図1】
【図2】
【図3】
【図4】
【図5】
【図6】
【図7】
【国際調査報告】