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(19)【発行国】日本国特許庁(JP)
(12)【公報種別】公表特許公報(A)
(11)【公表番号】
(43)【公表日】2022-07-15
(54)【発明の名称】活性化合物組み合わせ
(51)【国際特許分類】
   A01N 43/88 20060101AFI20220708BHJP
   A01P 3/00 20060101ALI20220708BHJP
   A01N 43/40 20060101ALI20220708BHJP
【FI】
A01N43/88
A01P3/00
A01N43/40 101C
【審査請求】未請求
【予備審査請求】未請求
(21)【出願番号】P 2021565820
(86)(22)【出願日】2020-05-05
(85)【翻訳文提出日】2021-12-24
(86)【国際出願番号】 EP2020062401
(87)【国際公開番号】W WO2020225242
(87)【国際公開日】2020-11-12
(31)【優先権主張番号】19173208.0
(32)【優先日】2019-05-08
(33)【優先権主張国・地域又は機関】EP
(81)【指定国・地域】
(71)【出願人】
【識別番号】313006625
【氏名又は名称】バイエル・アクチエンゲゼルシヤフト
(74)【代理人】
【識別番号】100114188
【弁理士】
【氏名又は名称】小野 誠
(74)【代理人】
【識別番号】100119253
【弁理士】
【氏名又は名称】金山 賢教
(74)【代理人】
【識別番号】100124855
【弁理士】
【氏名又は名称】坪倉 道明
(74)【代理人】
【識別番号】100129713
【弁理士】
【氏名又は名称】重森 一輝
(74)【代理人】
【識別番号】100137213
【弁理士】
【氏名又は名称】安藤 健司
(74)【代理人】
【識別番号】100143823
【弁理士】
【氏名又は名称】市川 英彦
(74)【代理人】
【識別番号】100183519
【弁理士】
【氏名又は名称】櫻田 芳恵
(74)【代理人】
【識別番号】100196483
【弁理士】
【氏名又は名称】川嵜 洋祐
(74)【代理人】
【識別番号】100160749
【弁理士】
【氏名又は名称】飯野 陽一
(74)【代理人】
【識別番号】100160255
【弁理士】
【氏名又は名称】市川 祐輔
(74)【代理人】
【識別番号】100202267
【弁理士】
【氏名又は名称】森山 正浩
(74)【代理人】
【識別番号】100182132
【弁理士】
【氏名又は名称】河野 隆
(74)【代理人】
【識別番号】100146318
【弁理士】
【氏名又は名称】岩瀬 吉和
(74)【代理人】
【識別番号】100127812
【弁理士】
【氏名又は名称】城山 康文
(72)【発明者】
【氏名】ゲルツ,アンドレアス
【テーマコード(参考)】
4H011
【Fターム(参考)】
4H011AA01
4H011AA03
4H011BA06
4H011BB09
4H011BB10
(57)【要約】
本発明は、(A)フルオキサピプロリンおよび(B)フルオピモミドを含む活性化合物組み合わせ、そのような化合物組み合わせを含む組成物、および特に有害な微生物、特に卵菌の制御のための生物学的活性剤としての、作物保護におけるそれらの使用に関する。
【特許請求の範囲】
【請求項1】
以下を含む活性化合物組み合わせ:
(A) フルオキサピプロリン、および
(B) フルオピモミド、
ここで、化合物(A)および化合物(B)は、100:1~1:2000の重量比で存在する。
【請求項2】
化合物(A)および化合物(B)が、1:1~1:2000の重量比で存在する、請求項1に記載の活性化合物組み合わせ。
【請求項3】
化合物(A)および化合物(B)が、1:100~1:2000の重量比で存在する、請求項1に記載の活性化合物組み合わせ。
【請求項4】
請求項1~3のいずれかに記載の化合物組み合わせと、少なくとも1つの農業上適切な補助剤とを含む、作物保護における望ましくない微生物を制御するための組成物。
【請求項5】
請求項1~3のいずれかに記載の化合物組み合わせ、または請求項4に記載の組成物を、微生物および/またはその生息地に適用する工程を含む、植物上の望ましくない微生物を制御するための方法。
【請求項6】
作物保護および材料保護における望ましくない微生物の制御のための、請求項1~3のいずれかに記載の活性化合物組み合わせまたは請求項4に記載の組成物の使用。
【請求項7】
トランスジェニック植物の処理のための、請求項1~3のいずれかに記載の活性化合物組み合わせまたは請求項4に記載の組成物の使用。
【請求項8】
種子の処理のための、請求項1~3のいずれかに記載の活性化合物組み合わせまたは請求項4に記載の組成物の使用。
【請求項9】
請求項1~3のいずれかに記載の活性化合物組み合わせまたは請求項4に記載の組成物でコーティングされた種子。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【0001】
本発明は、(A)フルオキサピプロリンおよび(B)フルオピモミドを含む活性化合物組み合わせ、特に殺菌剤組成物内の組み合わせに関する。さらに、本発明は、このような化合物組み合わせを含む組成物、および特に作物保護における有害微生物、特に卵菌類の制御のための生物学的に活性な組み合わせとしてのその使用に関する。
【背景技術】
【0002】
フルオキサピプロリン(2-{[3-{[2-(1-{[3,5-ビス(ジフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル]アセチル}}ピペリジン-4-イル)-1,3-チアゾール-4-イル]-4,5-ジヒドロ-1,2-オキサゾール-5-イル}-3-クロロフェニルメタンスルホネート)、その調製およびその殺菌効力は、WO2012/025557から公知である。フルオキサピプロリンを含む特定の活性化合物組み合わせは、WO2013/127704およびWO2016/202761に開示されている。
【0003】
フルオピモミド(N-[[3-クロロ-5-(トリフルオロメチル)-2-ピリジニル]メチル]-2,3,5,6-テトラフルオロ-4-メトキシベンズアミド)を含むいくつかの活性化合物組み合わせは、CN108849905、CN 108812673およびCN104412982から公知である。フルオピモミドは、キュウリのうどんこ病を防除するのに非常に有効である(RZhang、J.Pesticide Sci、vol.39、no.1、2014、43-47ページ)。
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【0004】
フルオキサピプロリン、フルオピモミド、および、これらの化合物のうちの1つを含む既知の化合物組み合わせは、真菌によって引き起こされる疾患から植物を保護する優れた方法を提供するが、現代の作物保護剤および組成物に課せられた、絶えず増加する環境的および経済的要件に対処するために、これらの方法をさらに改善する必要性が依然として存在する。これには、例えば、作用スペクトル、安全性プロフィール、選択性、適用量、残渣の形成、および好ましい調製能力に対する改善、ならびに抵抗などの潜在的な問題に対処するための新規組成物の開発が含まれる。
【0005】
本発明は、いくつかの局面において少なくとも記載された目的を達成する、活性化合物組み合わせ及び前記組み合わせを含む組成物を提供する。
【0006】
驚くべきことに、本発明による組み合わせは、原則的に予想される、制御されるべき植物病原体に関する作用スペクトルの相加的増強をもたらすだけでなく、成分(A)および成分(B)の作用範囲を2つの方法で拡大する相乗効果を達成することが見出された。第1に、成分(A)および成分(B)の適用量は低下するが、作用は等しく良好なままである。第2に、この組み合わせは、2つの個々の化合物がこのような低適用量範囲では全く効果がなくなった場合でさえ、高度の植物病原体の制御を依然として達成する。これは一方では制御され得る植物病原体のスペクトルの実質的な広がりを可能にし、他方では使用時の安全性を増大させる。
【0007】
殺菌相乗活性に加えて、本発明による活性化合物組み合わせは、広い意味で、例えば、他の植物病原体、例えば、植物病害耐性株に対する活性スペクトルの広がり;活性化合物のより低い適用量;個々の化合物が活性を示さないかまたは実質的に全く示さない適用量での本発明による活性化合物組み合わせの助けによる害虫の十分な防除;製剤中または使用中、例えば、粉砕、篩い分け、乳化、溶解または分配中の有利な挙動;改善された貯蔵安定性および光安定性;有利な残留物形成;改善された毒性学的または生態毒性学的挙動;植物の改善された特性、例えば、より良好な成長、収穫量の増加、より良好に発達した根系、より大きい葉面積、より強い発芽、より少ない種子必要量、より低い植物毒性、植物の防御系の稼働、植物との良好な適合性などの、いわゆる相乗的なさらに驚くべき特性を有する。したがって、本発明による活性化合物組み合わせまたは組成物の使用は、若い穀類を健康な状態に保つことにかなり寄与し、これは、例えば、処理された穀類種子の冬季生存を増加させ、また品質および収量を保護する。さらに、本発明による活性化合物組み合わせは、全身作用(systemic action)の増強に寄与し得る。組み合わせの個々の化合物が十分な全身特性を有さない場合であっても、本発明による活性化合物組み合わせは、依然としてこの特性を有し得る。同様の方法で、本発明による活性化合物組み合わせは、殺菌作用のより高い持続性をもたらし得る。
【先行技術文献】
【特許文献】
【0008】
【特許文献1】WO2012/025557
【特許文献2】WO2013/127704
【特許文献3】WO2016/202761
【非特許文献】
【0009】
【非特許文献1】J.Pesticide Sci.、vol.39、no.1、2014、43-47ページ
【発明の開示】
【課題を解決するための手段】
【0010】
従って、本発明は、以下を含む活性化合物組み合わせを提供し、
(A) フルオキサピプロリン、および
(B) フルオピモミド、
ここで、化合物(A)および化合物(B)は、100:1~1:2000、好ましくは1:1~1:2000、より好ましくは1:100~1:2000の重量比で存在する。
【発明を実施するための形態】
【0011】
化合物組み合わせ
本発明による活性化合物組み合わせは、化合物(A)としてフルオキサピプロリンを含む。
【0012】
フルオキサピプロリンは、2-{(5RS)-3-[2-(1-{[3,5-ビス(ジフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル]アセチル}-4-ピペリジル)チアゾール-4-イル]-4,5-ジヒドロイソキサゾール-5-イル}-3-クロロフェニルメタンスルホネートの一般名であり、別名2-[3,5-ビス(ジフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル]-1-[4-[4-[5-[2-クロロ-6-[(メチルスルホニル)オキシ]フェニル]-4,5-ジヒドロ-3-イソキサゾリル]-2-チアゾリル]-1-ピペリジニル]エタノンであり、CAS登録番号: 1360819-11-9を有する。
【0013】
本発明による活性化合物組み合わせは、化合物(B)としてフルオピモミドを含む。
【0014】
フルオロピモミドは、N-{[3-クロロ-5-(トリフルオロメチル)-2-ピリジル]メチル}-2,3,5,6-テトラフルオロ-4-メトキシベンズアミドの一般名であり、CAS登録番号1309859-39-9を有する。
【0015】
本発明によれば、「組み合わせ」という表現は、例えば、単一の「レディミックス」形態、「タンクミックス」のような単一の活性化合物の別々の製剤から構成される組み合わせスプレー混合物、および、連続的にすなわち数時間または数日のような合理的に短い期間で次々に適用される場合の単一の活性成分の組み合わせ使用、における化合物(A)および(B)の様々な組み合わせを表す。好ましくは、化合物(A)および(B)を適用する順序は、本発明を実施するために必須ではない。
【0016】
本発明による組み合わせにおいて、化合物(A)および(B)は、A:Bの有効重量比で100:1から1:2000の範囲内で、例えば、1:1から1:2000の重量比、より好ましくは10:1から1:1000の重量比、特に2:1から1:500で存在することができる。
【0017】
本発明に従って使用され得るA:Bのさらに好ましい比は、10:1~1:2000、10:1~1:1000、10:1~1:500、10:1~1:250、1:1~1:2000、1:1~1:1000、1:1~1:500、1:1~1:250、1:10~1:2000、1:10~1:1000、1:10~1:500、1:10~1:250、1:20~1:2000、1:20~1:1000、1:20~1:500、1:20~1:250、1:100~1:2000、1:100~1:1000および1:100~1:500である。
【0018】
本発明の化合物組み合わせ中に存在する化合物は、互いに独立して、遊離化合物および/またはその農薬的に活性な塩の形態で存在してもよい。
【0019】
農薬的に活性な塩には、無機酸および有機酸の酸付加塩、ならびに通常の塩基の塩が含まれる。無機酸の例は、フッ化水素、塩化水素、臭化水素およびヨウ化水素のようなハロゲン化水素酸、硫酸、リン酸および硝酸、ならびに重硫酸ナトリウムおよび重硫酸カリウムのような酸性塩である。有用な有機酸には、例えば、ギ酸、炭酸、および、酢酸、トリフルオロ酢酸、トリクロロ酢酸およびプロピオン酸のようなアルカン酸、ならびに、グリコール酸、チオシアン酸、乳酸、コハク酸、クエン酸、安息香酸、桂皮酸、シュウ酸、6~20個の炭素原子を有する飽和または一不飽和または二不飽和脂肪酸、アルキル硫黄モノエステル、アルキルスルホン酸(1~20個の炭素原子を有する直鎖または分岐アルキルラジカルを有するスルホン酸)、アリールスルホン酸またはアリールジスルホン酸(1または2のスルホン酸基を有するフェニルおよびナフチルのような芳香族ラジカル)、アルキルホスホン酸(1~20個の炭素原子を有する直鎖または分岐アルキルラジカルを有するホスホン酸)、アリールホスホン酸またはアリールジホスホン酸(1または2のホスホン酸ラジカルを有するフェニルおよびナフチルのような芳香族ラジカル)、ここで、アルキルおよびアリールラジカルは、さらなる置換基を有する可能性があり、例えば、p-トルエンスルホン酸、サリチル酸、p-アミノサリチル酸、2-フェノキシ安息香酸、2-アセトキシ安息香酸である。
【0020】
本発明の化合物組み合わせ中に存在する化合物は、複数の結晶および/または非晶質形態で存在し得る。結晶形態には、非溶媒和結晶形態、溶媒和物および水和物が含まれる。
【0021】
本発明の化合物組み合わせに存在する化合物の溶媒和物またはそれらの塩は、化合物と溶媒との化学量論組成物である。
【0022】
組成物/製剤
本発明はさらに、本発明による化合物組み合わせを含む、望ましくない微生物を制御するための組成物に関する。組成物は、微生物および/またはそれらの生息地に適用され得る。
【0023】
組成物は、本発明の化合物組み合わせと、少なくとも1つの農業上適切な補助剤、例えば、担体および/または界面活性剤とを含む。
【0024】
担体は、一般に不活性である固体または液体、天然または合成、有機または無機の物質である。担体は、一般に、例えば、植物、植物の部分または種子への化合物の適用を改善する。適切な固体担体の例には、限定されるものではないが、アンモニウム塩、特に硫酸アンモニウム、リン酸アンモニウムおよび硝酸アンモニウム、カオリン、粘土、タルク、チョーク、石英、アタパルジャイト、モンモリロナイトおよび珪藻土のような天然岩粉、シリカゲル、および、細かく分割されたシリカ、アルミナ、ケイ酸塩のような合成岩粉が含まれる。顆粒を調製するための典型的に有用な固体担体の例には、限定されるものではないが、方解石、大理石、軽石、海泡石およびドロマイトのような破砕および分画された天然岩、無機および有機粉の合成顆粒、および紙、おがくず、ココナッツの殻、トウモロコシの穂軸、タバコの茎のような有機材料の顆粒が含まれる。適切な液体担体の例には、水、有機溶媒、およびそれらの組み合わせが含まれるが、これらに限定されない。適切な溶媒の例には、極性および非極性の有機化学液体が含まれ、たとえば、芳香族および非芳香族炭化水素(シクロヘキサン、パラフィン、アルキルベンゼン、キシレン、トルエン、テトラヒドロナフタレン、アルキルナフタレン、塩素化芳香族化合物、またはクロロベンゼン、クロロエチレン、塩化メチレンのような塩素化脂肪族炭化水素)のクラスから、アルコールおよびポリオール(任意に置換、エーテル化、および/またはエステル化されることもでき、例えば、エタノール、プロパノール、ブタノール、ベンジルアルコール、シクロヘキサノール、またはグリコール)、ケトン(例えば、アセトン、メチルエチルケトン、メチルイソブチルケトン又はシクロヘキサノン)、エステル(油脂を含む)および(ポリ)エーテル、非置換および置換アミン、アミド(例えば、ジメチルホルムアミドまたは脂肪酸アミド)およびそれらのエステル、ラクタム(例えば、N-アルキルピロリドン、特にN-メチルピロリドン)およびラクトン、スルホンおよびスルホキシド(例えば、ジメチルスルホキシド)、植物または動物由来の油を含む。担体はまた、液化ガス状増量剤、すなわち、標準温度および標準圧力下で気体である液体、例えば、ハロ炭化水素、ブタン、プロパン、窒素および二酸化炭素のようなエアロゾル噴射剤であり得る。
【0025】
好ましい固体担体は、粘土、タルクおよびシリカから選択される。
【0026】
好ましい液体担体は、水、脂肪酸アミドおよびそのエステル、芳香族および非芳香族炭化水素、ラクタムおよび炭酸エステルから選択される。
【0027】
担体の量は、典型的には組成物の1~99.99重量%、好ましくは5~99.9重量%、より好ましくは10~99.5重量%、最も好ましくは20~99重量%の範囲である。
【0028】
液体担体は、典型的には組成物の20~90重量%、例えば30~80重量%の範囲で存在する。
【0029】
固体担体は、典型的には組成物の0~50重量%、好ましくは5~45重量%、例えば10~30重量%の範囲で存在する。
【0030】
組成物が2以上の担体を含む場合、概説した範囲は、担体の総量を指す。
【0031】
界面活性剤は、イオン性(カチオン性またはアニオン性)、両性または非イオン性界面活性剤、例えば、イオン性または非イオン性乳化剤、泡形成剤、分散剤、湿潤剤、浸透促進剤およびそれらの任意の混合物であり得る。適切な界面活性剤の例には、限定されるものではないが、以下が含まれる、ポリアクリル酸の塩、リグノスルホン酸の塩(例えば、リグノスルホン酸ナトリウム)、フェノールスルホン酸またはナフタレンスルホン酸の塩、エチレンオキシドおよび/またはプロピレンオキシドと脂肪アルコールの重縮合物、脂肪酸または脂肪アミン(例えば、ヒマシ油エトキシレートのようなポリオキシエチレン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン脂肪アルコールエーテル、例えば、アルキルアリールポリグリコールエーテル)、置換フェノール(好ましくはアルキルフェノールまたはアリールフェノール)およびそのエトキシレート(例えば、トリスチリルフェノールエトキシレート)、スルホコハク酸エステルの塩、タウリン誘導体(好ましくはタウリン酸アルキル)、ポリエトキシル化アルコールまたはフェノールのリン酸エステル、ポリオールの脂肪酸エステル(例えば、グリセロール、ソルビトール、スクロースの脂肪酸エステル)、硫酸塩(例えば、アルキル硫酸塩およびアルキルエーテル硫酸塩)、スルホン酸塩(例えば、アルキルスルホン酸塩、アリールスルホン酸塩およびアルキルベンゼンスルホン酸塩)、リン酸エステル、タンパク質加水分解物、リグノサルファイト廃液及びメチルセルロース。この段落での塩への言及は、好ましくは、それぞれのアルカリ塩、アルカリ土類塩、およびアンモニウム塩を指す。
【0032】
好ましい界面活性剤は、ポリオキシエチレン脂肪アルコールエーテル、ポリオキシエチレン脂肪酸エステル、アルキルベンゼンスルホン酸塩、例えばドデシルベンゼンスルホン酸カルシウム、ヒマシ油エトキシレート、リグノスルホン酸ナトリウムおよびアリールフェノールエトキシレート、例えばトリスチリルフェノールエトキシレートから選択される。
【0033】
界面活性剤の量は、典型的には組成物の5~40重量%、例えば10~20重量%の範囲である。
【0034】
適切な助剤のさらなる例には、撥水剤、乾燥剤、結合剤(接着剤、粘着付与剤、カルボキシメチルセルロースのような固定剤、粉末形態の天然および合成ポリマー、アラビアガムのような顆粒またはラテックス、ポリビニルアルコール及びポリ酢酸ビニル、セファリンやレシチンのような天然リン脂質、合成リン脂質、ポリビニルピロリドン、チロース)、増粘剤および二次増粘剤(例えば、セルロースエーテル、アクリル酸誘導体、キサンタンガム、変性粘土、例えば、Bentoneという名前で入手可能な製品、および細かく分割されたシリカ)、安定剤(例えば、低温安定剤、防腐剤(例えば、ジクロロフェンおよびベンジルアルコールヘミホルマール)、酸化防止剤、光安定剤、特にUV安定剤、または化学的および/または物理的安定性を向上させる他の薬剤)、染料または顔料(例えば、酸化鉄、酸化チタン、プルシアンブルーのような無機顔料、アリザリン、アゾ、金属フタロシアニン染料のような有機染料)、消泡剤(例えば、シリコーン消泡剤およびステアリン酸マグネシウム)、不凍液、ステッカー、ジベレリンおよび加工助剤、鉱物油および植物油、香水、ワックス、栄養素(鉄、マンガン、ホウ素、銅、コバルト、モリブデン、亜鉛塩のような微量栄養素を含む)、保護コロイド、チキソトロピー物質、浸透剤、金属イオン封鎖剤、形成剤複合物を含む。
【0035】
補助剤の選択は、本発明による化合物組み合わせの意図される適用様式および/または化合物の物理的性質に依存する。さらに、補助剤は、組成物またはそれから調製される使用形態に特定の特性(技術的、物理的および/または生物学的特性)を付与するように選択され得る。補助剤の選択は、組成物を特定の必要性に合わせてカスタマイズすることを可能にし得る。
【0036】
本発明の組成物は、すぐに使用できる(ready-for-use)製剤として最終使用者に提供することができ、すなわち、組成物は、噴霧またはダスティング装置のような適切な装置によって植物または種子に直接適用することができる。あるいは、組成物は、使用前に、好ましくは水で希釈されなければならない濃縮物の形態で最終使用者に提供されてもよい。
【0037】
本発明の組成物は、従来の方法で、例えば、本発明の化合物組み合わせを、本明細書中の上記に開示されるような1以上の適切な補助剤と混合することによって調製され得る。
【0038】
組成物は、殺菌有効量の本発明による化合物組み合わせを含む。用語「有効量」は、栽培された植物上の有害な真菌を防除するための、または材料の保護において、十分であり処理される植物に実質的な損傷をもたらさない量を意味する。このような量は、広い範囲で変化し得、そして種々の因子(例えば、制御される真菌種、処理される栽培植物または材料、気候条件、および使用される本発明の特定の化合物)に依存する。通常、本発明による組成物は、本発明の化合物組み合わせの0.01~99重量%、好ましくは0.05~98重量%、より好ましくは0.1~95重量%、さらにより好ましくは0.5~90重量%、最も好ましくは1~80重量%を含有する。
【0039】
本発明の組成物は、溶液(例えば、水溶液)、エマルジョン、水ベースおよび油ベースの懸濁液、粉末(例えば、水和剤、可溶性粉末)、ダスト、ペースト、顆粒(例えば、可溶性顆粒、拡散用顆粒)、サスポエマルジョン濃縮物、本発明の化合物組み合わせを含浸させた天然または合成製品、肥料、およびポリマー物質中のマイクロカプセル化物のような任意の通常の組成物タイプであり得る。本発明の組み合わせに含まれる化合物(A)および(B)は、懸濁、乳化、または溶解した形態で互いに独立して存在し得る。特定の適切な組成物の型の例は、溶液、水溶性濃縮物(例えば、SL、LS)、分散性濃縮物(例えば、DC)、懸濁液および懸濁物濃縮物(例えば、SC、OD、OF、FS)、乳化可能な濃縮物(例えば、EC)、エマルジョン(例えば、EW、EO、ES、ME、SE)、カプセル(例えば、CS、ZC)、ペースト、トローチ、水和剤または粉塵(例えば、WP、SP、WS、DP、DS)、プレス(例えば、BR、TB、DT)、顆粒(例えば、WG、SG、GR、FG、GG、MG)、殺虫性物質(例えば、LN)、並びに、種子などの植物繁殖材料を処理するためのゲル製剤(例えば、GW、GF)である。これらおよびその他の組成タイプは、国連食糧農業機関(FAO)によって定義されている。概要は、「農薬製剤の種類と国際的なコーディングシステムのカタログ」テクニカルモノグラフNo.2、第6版2008年5月、Croplife Internationalに記載されている。
【0040】
好ましくは、本発明の組成物は、以下のタイプのうちの1つの形態である:EC、SC、FS、SE、ODおよびWG、より好ましくはEC、SC、ODおよびWGである。
【0041】
組成物の種類の例およびそれらの調製についてのさらなる詳細を以下に示す。
【0042】
i) 水溶性濃縮物(SL、LS)
10~60重量%の化合物組み合わせおよび5~15重量%の界面活性剤(例えば、ポリオキシエチレン脂肪アルコールエーテル)を、このような量の水および/または水溶性溶媒(例えば、プロピレングリコールなどのアルコールまたはプロピレンカーボネートなどのカーボネート)に溶解して、総量100重量%を得る。適用前に、濃縮物を水で希釈する。
【0043】
ii) 分散性濃縮物(DC)
5~25重量%の化合物組み合わせおよび1~10重量%の界面活性剤および/または結合剤(例えば、ポリビニルピロリドン)を、このような量の有機溶媒(例えば、シクロヘキサノン)に溶解して、総量100重量%を得る。水で希釈すると分散液が得られる。
【0044】
iii) 乳化性濃縮物(EC)
15~70重量%の化合物組み合わせおよび5~10重量%の界面活性剤(例えば、ドデシルベンゼンスルホン酸カルシウムおよびヒマシ油エトキシレートの混合物)を、このような量の水不溶性有機溶媒(例えば、芳香族炭化水素または脂肪酸アミド)および必要であれば追加の水溶性溶媒に溶解して、総量100重量%を得る。水で希釈するとエマルジョンが得られる。
【0045】
iv) エマルジョン(EW、EO、ES)
5~40重量%の化合物組み合わせおよび1~10重量%の界面活性剤(例えば、ドデシルベンゼンスルホン酸カルシウムおよびヒマシ油エトキシレートの混合物)を、20~40重量%の水不溶性有機溶媒(例えば、芳香族炭化水素)に溶解する。この混合物を、乳化機によってそのような量の水に添加して、総量が100重量%になるようにする。得られた組成物は均質なエマルジョンである。適用前に、エマルジョンを水でさらに希釈してもよい。
【0046】
v) 懸濁液及び濃縮懸濁物
v-1) 水ベース(SC、FS)
適切な粉砕装置、例えば撹拌ボールミルにおいて、20~60重量%の化合物組み合わせを、2~10重量%の界面活性剤(例えば、リグノスルホン酸ナトリウムおよびポリオキシエチレン脂肪アルコールエーテル)、0.1~2重量%の増粘剤(例えば、キサンタンガム)および水を添加して粉砕して、微細な活性物質懸濁液を得る。水は、総量が100重量%になるような量で添加される。水で希釈すると、活性物質の安定な懸濁液が得られる。FSタイプの組成物については、40重量%までの結合剤(例えば、ポリビニルアルコール)が添加される。
【0047】
v-2) 油ベース(OD、OF)
適切な粉砕装置、例えば撹拌ボールミルにおいて、20~60重量%の化合物組み合わせを、2~10重量%の界面活性剤(例えば、リグノスルホン酸ナトリウムおよびポリオキシエチレン脂肪アルコールエーテル)、0.1~2重量%の増粘剤(例えば、変性粘土、特にベントン、またはシリカ)および有機担体を添加して粉砕して、微細な活性物質油懸濁液を得る。有機担体は、総量が100重量%になるような量で添加される。水で希釈すると、活性物質の安定な分散液が得られる。
【0048】
vi) 水分散性顆粒及び水溶性顆粒(WG、SG)
50~80重量%の化合物組み合わせを、界面活性剤(例えば、リグノスルホン酸ナトリウムおよびポリオキシエチレン脂肪アルコールエーテル)の添加により微粉砕し、技術器具(例えば、押出、噴霧塔、流動床)によって水分散性または水溶性顆粒に変換する。界面活性剤は、総量が100重量%になるような量で使用される。水で希釈すると、活性物質の安定な分散液または溶液が得られる。
【0049】
vii) 水分散性粉末及び水溶性粉末(WP、SP、WS)
50~80重量%の化合物組み合わせに、1~8重量%の界面活性剤(例えば、リグノスルホン酸ナトリウム、ポリオキシエチレン脂肪アルコールエーテル)およびそのような量の固体担体(例えば、シリカゲル)を添加し、ローター-ステーターミル中で粉砕して、総量100重量%を得る。水で希釈すると、活性物質の安定な分散液または溶液が得られる。
【0050】
viii) ゲル(GW、GF)
5~25重量%の化合物組み合わせを、撹拌ボールミル中で、3~10重量%の界面活性剤(例えば、リグノスルホン酸ナトリウム)、1~5重量%の結合剤(例えば、カルボキシメチルセルロース)およびそのような量の水を添加して粉砕し、総量100重量%を得る。これにより、活性物質の微細な懸濁液が得られる。水で希釈すると、活性物質の安定な懸濁液が得られる。
【0051】
ix) マイクロエマルジョン(ME)
5~20重量%の化合物組み合わせを、5~30重量%の有機溶媒ブレンド(例えば、脂肪酸ジメチルアミドおよびシクロヘキサノン)、10~25重量%の界面活性剤ブレンド(例えば、ポリオキシエチレン脂肪アルコールエーテルおよびアリールフェノールエトキシレート)、およびそのような量の水を添加して総量100重量%を得る。この混合物を1時間撹拌して、熱力学的に安定なマイクロエマルジョンを自発的に生成させる。
【0052】
x) マイクロカプセル(CS)
5~50重量%の化合物組み合わせ、0~40重量%の水不溶性有機溶媒(例えば芳香族炭化水素)、2~15重量%のアクリルモノマー(例えばメチルメタクリレート、メタクリル酸およびジアクリレートまたはトリアクリレート)を含む油相を、保護コロイド(例えばポリビニルアルコール)の水溶液中に分散させる。ラジカル開始剤によって開始されるラジカル重合は、ポリ(メタ)アクリレートマイクロカプセルの形成をもたらす。あるいは、5~50重量%の化合物組み合わせ、0~40重量%の水不溶性有機溶媒(例えば、芳香族炭化水素)、およびイソシアネートモノマー(例えば、ジフェニルメタン-4,4’-ジイソシアネート)を含む油相を、保護コロイド(例えば、ポリビニルアルコール)の水溶液中に分散させる。ポリアミン(例えば、ヘキサメチレンジアミン)の添加は、ポリ尿素マイクロカプセルの形成をもたらす。モノマーは、全CS組成物の1~10重量%の量である。
【0053】
xi) 粉塵性粉末(DP、DS)
1~10重量%の化合物組み合わせを微粉砕し、そのような量の固体担体、例えば微粉砕カオリンと密に混合して、総量100重量%を得る。
【0054】
xii) 顆粒(GR、FG)
0.5~30重量%の化合物組み合わせを微粉砕し、そのような量の固体担体(例えば、ケイ酸塩)と結合させて、総量100重量%とする。顆粒化は、押出、噴霧乾燥または流動床によって達成される。
【0055】
xiii) 超少量液体(UL)
1~50重量%の化合物組み合わせを、そのような量の有機溶媒、例えば芳香族炭化水素に溶解して、総量100重量%を得る。
【0056】
組成物のタイプi)~xiii)は、必要に応じて、0.1~1重量%の防腐剤、0.1~1重量%の消泡剤、0.1~1重量%の染料および/または顔料、および5~10重量%の不凍剤のようなさらなる助剤を含み得る。
【0057】
混合物
本発明の化合物組み合わせおよび組成物は、殺菌剤(fungicides)、殺菌剤(bactericides)、ダニ駆除剤、殺線虫剤、殺虫剤、除草剤、肥料、成長調節剤、薬害軽減剤または情報化学物質(semiochemical)のようなさらなる活性成分と混合することができる。これは、活性スペクトルを広げること、または耐性の発生を防止することを可能にし得る。既知の殺菌剤、殺虫剤、殺ダニ剤、殺線虫剤および殺菌剤の例は、農薬マニュアル、第17版に開示されている。
【0058】
本発明の化合物組み合わせおよび組成物と混合することができるさらなる殺菌剤の例は以下である:
【0059】
1) エルゴステロール生合成阻害薬、例えば、(1.001)シプロコナゾール、(1.002)ジフェノコナゾール、(1.003)エポキシコナゾール、(1.004)フェンヘキサミド、(1.005)フェンプロピジン、(1.006)フェンプロピモルフ、(1.007)フェンピラザミン、(1.008)フルキンコナゾール、(1.009)フルトリアホール、(1.010)イマザリル、(1.011)硫酸イマザリル、(1.012)イプコナゾール、(1.013)メトコナゾール、(1.014)ミクロブタニル、(1.015)パクロブトラゾール、(1.016)プロクロラズ、(1.017)プロピコナゾール、(1.018)プロチオコナゾール、(1.019)ピリソキサゾール、(1.020)スピロキサミン、(1.021)テブコナゾール、(1.022)テトラコナゾール、(1.023)トリアジメノール、(1.024)トリデモルフ、(1.025)トリチコナゾール、(1.026)(1R,2S,5S)-5-(4-クロロベンジル)-2-(クロロメチル)-2-メチル-1-(1H-1,2,4-トリアゾール-1-イルメチル)シクロペンタノール、(1.027)(1S,2R,5R)-5-(4-クロロベンジル)-2-(クロロメチル)-2-メチル-1-(1H-1,2,4-トリアゾール-1-イルメチル)シクロペンタノール、(1.028)(2R)-2-(1-クロロシクロプロピル)-4-[(1R)-2,2-ジクロロシクロプロピル]-1-(1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)ブタン-2-オール (1.029)(2R)-2-(1-クロロシクロプロピル)-4-[(1S)-2,2-ジクロロシクロプロピル]-1-(1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)ブタン-2-オール、(1.030)(2R)-2-[4-(4-クロロフェノキシ)-2-(トリフルオロメチル)フェニル]-1-(1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)プロパン-2-オール、(1.031)(2S)-2-(1-クロロシクロプロピル)-4-[(1R)-2,2-ジクロロシクロプロピル]-1-(1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)ブタン-2-オール、(1.032)(2S)-2-(1-クロロシクロプロピル)-4-[(1S)-2,2-ジクロロシクロプロピル]-1-(1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)ブタン-2-オール、(1.033)(2S)-2-[4-(4-クロロフェノキシ)-2-(トリフルオロメチル)フェニル]-1-(1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)プロパン-2-オール、(1.034)(R)-[3-(4-クロロ-2-フルオロフェニル)-5-(2,4-ジフルオロフェニル)-1,2-オキサゾール-4-イル](ピリジン-3-イル)メタノール、(1.035)(S)-[3-(4-クロロ-2-フルオロフェニル)-5-(2,4-ジフルオロフェニル)-1,2-オキサゾール-4-イル](ピリジン-3-イル)メタノール、(1.036)[3-(4-クロロ-2-フルオロフェニル)-5-(2,4-ジフルオロフェニル)-1,2-オキサゾール-4-イル](ピリジン-3-イル)メタノール、(1.037)1-({(2R,4S)-2-[2-クロロ-4-(4-クロロフェノキシ)フェニル]-4-メチル-1,3-ジオキソラン-2-イル}メチル)-1H-1,2,4-トリアゾール、(1.038)1-({(2S,4S)-2-[2-クロロ-4-(4-クロロフェノキシ)フェニル]-4-メチル-1,3-ジオキソラン-2-イル}メチル)-1H-1,2,4-トリアゾール、(1.039)1-{[3-(2-クロロフェニル)-2-(2,4-ジフルオロフェニル)オキシラン-2-イル]メチル}-1H-1,2,4-トリアゾール-5-イルチオシアネート、(1.040)1-{[rel(2R,3R)-3-(2-クロロフェニル)-2-(2,4-ジフルオロフェニル)オキシラン-2-イル]メチル}-1H-1,2,4-トリアゾール-5-イルチオシアネート、(1.041)1-{[rel(2R,3S)-3-(2-クロロフェニル)-2-(2,4-ジフルオロフェニル)オキシラン-2-イル]メチル}-1H-1,2,4-トリアゾール-5-イルチオシアネート、(1.042)2-[(2R,4R,5R)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-5-ヒドロキシ-2,6,6-トリメチルヘプタン-4-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-チオン、(1.043)2-[(2R,4R,5S)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-5-ヒドロキシ-2,6,6-トリメチルヘプタン-4-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-チオン、(1.044)2-[(2R,4S,5R)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-5-ヒドロキシ-2,6,6-トリメチルヘプタン-4-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-チオン、(1.045)2-[(2R,4S,5S)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-5-ヒドロキシ-2,6,6-トリメチルヘプタン-4-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-チオン、(1.046)2-[(2S,4R,5R)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-5-ヒドロキシ-2,6,6-トリメチルヘプタン-4-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-チオン、(1.047)2-[(2S,4R,5S)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-5-ヒドロキシ-2,6,6-トリメチルヘプタン-4-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-チオン、(1.048)2-[(2S,4S,5R)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-5-ヒドロキシ-2,6,6-トリメチルヘプタン-4-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-チオン、(1.049)2-[(2S,4S,5S)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-5-ヒドロキシ-2,6,6-トリメチルヘプタン-4-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-チオン、(1.050)2-[1-(2,4-ジクロロフェニル)-5-ヒドロキシ-2,6,6-トリメチルヘプタン-4-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-チオン、(1.051)2-[2-クロロ-4-(2,4-ジクロロフェノキシ)フェニル]-1-(1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)プロパン-2-オール、(1.052)2-[2-クロロ-4-(4-クロロフェノキシ)フェニル]-1-(1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)ブタン-2-オール、(1.053)2-[4-(4-クロロフェノキシ)-2-(トリフルオロメチル)フェニル]-1-(1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)ブタン-2-オール、(1.054)2-[4-(4-クロロフェノキシ)-2-(トリフルオロメチル)フェニル]-1-(1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)ペンタン-2-オール、(1.055)2-[4-(4-クロロフェノキシ)-2-(トリフルオロメチル)フェニル]-1-(1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)プロパン-2-オール、(1.056)2-{[3-(2-クロロフェニル)-2-(2,4-ジフルオロフェニル)オキシラン-2-イル]メチル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-チオン、(1.057)2-{[rel(2R,3R)-3-(2-クロロフェニル)-2-(2,4-ジフルオロフェニル)オキシラン-2-イル]メチル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-チオン、(1.058)2-{[rel(2R,3S)-3-(2-クロロフェニル)-2-(2,4-ジフルオロフェニル)オキシラン-2-イル]メチル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-チオン、(1.059)5-(4-クロロベンジル)-2-(クロロメチル)-2-メチル-1-(1H-1,2,4-トリアゾール-1-イルメチル)シクロペンタノール、(1.060)5-(アリルスルファニル)-1-{[3-(2-クロロフェニル)-2-(2,4-ジフルオロフェニル)オキシラン-2-イル]メチル}-1H-1,2,4-トリアゾール、(1.061)5-(アリルスルファニル)-1-{[rel(2R,3R)-3-(2-クロロフェニル)-2-(2,4-ジフルオロフェニル)オキシラン-2-イル]メチル}-1H-1,2,4-トリアゾール、(1.062)5-(アリルスルファニル)-1-{[rel(2R,3S)-3-(2-クロロフェニル)-2-(2,4-ジフルオロフェニル)オキシラン-2-イル]メチル}-1H-1,2,4-トリアゾール、(1.063)N’-(2,5-ジメチル-4-{[3-(1,1,2,2-テトラフルオロエトキシ)フェニル]スルファニル}フェニル)-N-エチル-N-メチルイミドホルムアミド、(1.064)N’-(2,5-ジメチル-4-{[3-(2,2,2-トリフルオロエトキシ)フェニル]スルファニル}フェニル)-N-エチル-N-メチルイミドホルムアミド、(1.065)N’-(2,5-ジメチル-4-{[3-(2,2,3,3-テトラフルオロプロポキシ)フェニル]スルファニル}フェニル)-N-エチル-N-メチルイミドホルムアミド、(1.066)N’-(2,5-ジメチル-4-{[3-(ペンタフルオロエトキシ)フェニル]スルファニル}フェニル)-N-エチル-N-メチルイミドホルムアミド、(1.067)N’-(2,5-ジメチル-4-{3-[(1,1,2,2-テトラフルオロエチル)スルファニル]フェノキシ}フェニル)-N-エチル-N-メチルイミドホルムアミド、(1.068)N’-(2,5-ジメチル-4-{3-[(2,2,2-トリフルオロエチル)スルファニル]フェノキシ}フェニル)-N-エチル-N-メチルイミドホルムアミド、(1.069)N’-(2,5-ジメチル-4-{3-[(2,2,3,3-テトラフルオロプロピル)スルファニル]フェノキシ}フェニル)-N-エチル-N-メチルイミドホルムアミド、(1.070)N’-(2,5-ジメチル-4-{3-[(ペンタフルオロエチル)スルファニル]フェノキシ}フェニル)-N-エチル-N-メチルイミドホルムアミド、(1.071)N’-(2,5-ジメチル-4-フェノキシフェニル)-N-エチル-N-メチルイミドホルムアミド、(1.072)N’-(4-{[3-(ジフルオロメトキシ)フェニル]スルファニル}-2,5-ジメチルフェニル)-N-エチル-N-メチルイミドホルムアミド、(1.073)N’-(4-{3-[(ジフルオロメチル)スルファニル]フェノキシ}-2,5-ジメチルフェニル)-N-エチル-N-メチルイミドホルムアミド、(1.074)N’-[5-ブロモ-6-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-2-イルオキシ)-2-メチルピリジン-3-イル]-N-エチル-N-メチルイミドホルムアミド、(1.075)N’-{4-[(4,5-ジクロロ-1,3-チアゾール-2-イル)オキシ]-2,5-ジメチルフェニル}-N-エチル-N-メチルイミドホルムアミド、(1.076)N’-{5-ブロモ-6-[(1R)-1-(3,5-ジフルオロフェニル)エトキシ]-2-メチルピリジン-3-イル}-N-エチル-N-メチルイミドホルムアミド、(1.077)N’-{5-ブロモ-6-[(1S)-1-(3,5-ジフルオロフェニル)エトキシ]-2-メチルピリジン-3-イル}-N-エチル-N-メチルイミドホルムアミド、(1.078)N’-{5-ブロモ-6-[(シス-4-イソプロピルシクロヘキシル)オキシ]-2-メチルピリジン-3-イル}-N-エチル-N-メチルイミドホルムアミド、(1.079)N’-{5-ブロモ-6-[(トランス-4-イソプロピルシクロヘキシル)オキシ]-2-メチルピリジン-3-イル}-N-エチル-N-メチルイミドホルムアミド、(1.080)N’-{5-ブロモ-6-[1
-(3,5-ジフルオロフェニル)エトキシ]-2-メチルピリジン-3-イル}-N-エチル-N-メチルイミドホルムアミド、(1.081)イプフェントリフルコナゾール及び(1.082)2-[6-(4-ブロモフェノキシ)-2-(トリフルオロメチル)-3-ピリジル]-1-(1,2,4-トリアゾール-1-イル)プロパン-2-オール。
【0060】
2) 複合体Iまたは複合体IIにおける呼吸鎖の阻害薬、例えば、(2.001)ベンゾビンジフルピル、(2.002)ビキサフェン、(2.003)ボスカリド、(2.004)カルボキシン、(2.005)フルオピラム、(2.006)フルトラニル、(2.007)フルキサピロキサド、(2.008)フラメトピル、(2.009)イソフェタミド、(2.010)イソピラザム(アンチ-エピマー性エナンチオマー1R,4S,9S)、(2.011)イソピラザム(アンチ-エピマー性エナンチオマー1S,4R,9R)、(2.012)イソピラザム(アンチ-エピマー性ラセミ化合物1RS,4SR,9SR)、(2.013)イソピラザム(シン-エピマー性ラセミ化合物(1RS,4SR,9RS)とアンチ-エピマー性ラセミ化合物(1RS,4SR,9SR)の混合物)、(2.014)イソピラザム(シン-エピマー性エナンチオマー1R,4S,9R)、(2.015)イソピラザム(シン-エピマー性エナンチオマー1S,4R,9S)、(2.016)イソピラザム(シン-エピマー性ラセミ化合物1RS,4SR,9RS)、(2.017)ペンフルフェン、(2.018)ペンチオピラド、(2.019)ピジフルメトフェン、(2.020)ピラジフルミド、(2.021)セダキサン、(2.022)1,3-ジメチル-N-(1,1,3-トリメチル-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、(2.023)1,3-ジメチル-N-[(3R)-1,1,3-トリメチル-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル]-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、(2.024)1,3-ジメチル-N-[(3S)-1,1,3-トリメチル-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル]-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、(2.025)1-メチル-3-(トリフルオロメチル)-N-[2’-(トリフルオロメチル)ビフェニル-2-イル]-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、(2.026)2-フルオロ-6-(トリフルオロメチル)-N-(1,1,3-トリメチル-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)ベンズアミド、(2.027)3-(ジフルオロメチル)-1-メチル-N-(1,1,3-トリメチル-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、(2.028)3-(ジフルオロメチル)-1-メチル-N-[(3R)-1,1,3-トリメチル-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル]-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、(2.029)3-(ジフルオロメチル)-1-メチル-N-[(3S)-1,1,3-トリメチル-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル]-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、(2.030)3-(ジフルオロメチル)-N-(7-フルオロ-1,1,3-トリメチル-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-1-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、(2.031)3-(ジフルオロメチル)-N-[(3R)-7-フルオロ-1,1,3-トリメチル-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル]-1-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、(2.032)3-(ジフルオロメチル)-N-[(3S)-7-フルオロ-1,1,3-トリメチル-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル]-1-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、(2.033)5,8-ジフルオロ-N-[2-(2-フルオロ-4-{[4-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル]オキシ}フェニル)エチル]キナゾリン-4-アミン、(2.034)N-(2-シクロペンチル-5-フルオロベンジル)-N-シクロプロピル-3-(ジフルオロメチル)-5-フルオロ-1-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、(2.035)N-(2-tert-ブチル-5-メチルベンジル)-N-シクロプロピル-3-(ジフルオロメチル)-5-フルオロ-1-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、(2.036)N-(2-tert-ブチルベンジル)-N-シクロプロピル-3-(ジフルオロメチル)-5-フルオロ-1-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、(2.037)N-(5-クロロ-2-エチルベンジル)-N-シクロプロピル-3-(ジフルオロメチル)-5-フルオロ-1-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、(2.038)イソフルシプラム、(2.039)N-[(1R,4S)-9-(ジクロロメチレン)-1,2,3,4-テトラヒドロ-1,4-メタノナフタレン-5-イル]-3-(ジフルオロメチル)-1-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、(2.040)N-[(1S,4R)-9-(ジクロロメチレン)-1,2,3,4-テトラヒドロ-1,4-メタノナフタレン-5-イル]-3-(ジフルオロメチル)-1-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、(2.041)N-[1-(2,4-ジクロロフェニル)-1-メトキシプロパン-2-イル]-3-(ジフルオロメチル)-1-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、(2.042)N-[2-クロロ-6-(トリフルオロメチル)ベンジル]-N-シクロプロピル-3-(ジフルオロメチル)-5-フルオロ-1-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、(2.043)N-[3-クロロ-2-フルオロ-6-(トリフルオロメチル)ベンジル]-N-シクロプロピル-3-(ジフルオロメチル)-5-フルオロ-1-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、(2.044)N-[5-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンジル]-N-シクロプロピル-3-(ジフルオロメチル)-5-フルオロ-1-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、(2.045)N-シクロプロピル-3-(ジフルオロメチル)-5-フルオロ-1-メチル-N-[5-メチル-2-(トリフルオロメチル)ベンジル]-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、(2.046)N-シクロプロピル-3-(ジフルオロメチル)-5-フルオロ-N-(2-フルオロ-6-イソプロピルベンジル)-1-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、(2.047)N-シクロプロピル-3-(ジフルオロメチル)-5-フルオロ-N-(2-イソプロピル-5-メチルベンジル)-1-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、(2.048)N-シクロプロピル-3-(ジフルオロメチル)-5-フルオロ-N-(2-イソプロピルベンジル)-1-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボチオアミド、(2.049)N-シクロプロピル-3-(ジフルオロメチル)-5-フルオロ-N-(2-イソプロピルベンジル)-1-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、(2.050)N-シクロプロピル-3-(ジフルオロメチル)-5-フルオロ-N-(5-フルオロ-2-イソプロピルベンジル)-1-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、(2.051)N-シクロプロピル-3-(ジフルオロメチル)-N-(2-エチル-4,5-ジメチルベンジル)-5-フルオロ-1-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、(2.052)N-シクロプロピル-3-(ジフルオロメチル)-N-(2-エチル-5-フルオロベンジル)-5-フルオロ-1-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、(2.053)N-シクロプロピル-3-(ジフルオロメチル)-N-(2-エチル-5-メチルベンジル)-5-フルオロ-1-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、(2.054)N-シクロプロピル-N-(2-シクロプロピル-5-フルオロベンジル)-3-(ジフルオロメチル)-5-フルオロ-1-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、(2.055)N-シクロプロピル-N-(2-シクロプロピル-5-メチルベンジル)-3-(ジフルオロメチル)-5-フルオロ-1-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、(2.056)N-シクロプロピル-N-(2-シクロプロピルベンジル)-3-(ジフルオロメチル)-5-フルオロ-1-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、(2.057)ピラプロポイン(pyrapropoyn)。
【0061】
3) 複合体IIIにおける呼吸鎖の阻害薬、例えば、(3.001)アメトクトラジン、(3.002)アミスルブロム、(3.003)アゾキシストロビン、(3.004)クメトキシストロビン(coumethoxystrobin)、(3.005)クモキシストロビン、(3.006)シアゾファミド、(3.007)ジモキシストロビン、(3.008)エノキサストロビン、(3.009)ファモキサドン、(3.010)フェンアミドン、(3.011)フルフェノキシストロビン(flufenoxystrobin)、(3.012)フルオキサストロビン、(3.013)クレソキシム-メチル、(3.014)メトミノストロビン、(3.015)オリサストロビン、(3.016)ピコキシストロビン、(3.017)ピラクロストロビン、(3.018)ピラメトストロビン、(3.019)ピラオキシストロビン、(3.020)トリフロキシストロビン、(3.021)(2E)-2-{2-[({[(1E)-1-(3-{[(E)-1-フルオロ-2-フェニルビニル]オキシ}フェニル)エチリデン]アミノ}オキシ)メチル]フェニル}-2-(メトキシイミノ)-N-メチルアセトアミド、(3.022)(2E,3Z)-5-{[1-(4-クロロフェニル)-1H-ピラゾール-3-イル]オキシ}-2-(メトキシイミノ)-N,3-ジメチルペンタ-3-エンアミド、(3.023)(2R)-2-{2-[(2,5-ジメチルフェノキシ)メチル]フェニル}-2-メトキシ-N-メチルアセトアミド、(3.024)(2S)-2-{2-[(2,5-ジメチルフェノキシ)メチル]フェニル}-2-メトキシ-N-メチルアセトアミド、(3.025)(3S,6S,7R,8R)-8-ベンジル-3-[({3-[(イソブチリルオキシ)メトキシ]-4-メトキシピリジン-2-イル}カルボニル)アミノ]-6-メチル-4,9-ジオキソ-1,5-ジオキソナン-7-イル 2-メチルプロパノエート、(3.026)マンデストロビン、(3.027)N-(3-エチル-3,5,5-トリメチルシクロヘキシル)-3-ホルムアミド-2-ヒドロキシベンズアミド、(3.028)(2E,3Z)-5-{[1-(4-クロロ-2-フルオロフェニル)-1H-ピラゾール-3-イル]オキシ}-2-(メトキシイミノ)-N,3-ジメチルペンタ-3-エンアミド、(3.029){5-[3-(2,4-ジメチルフェニル)-1H-ピラゾール-1-イル]-2-メチルベンジル}カルバミン酸メチル、(3.030)メチルテトラプロール、(3.031)フロリルピコキサミド。
【0062】
4) 有糸分裂および細胞分裂の阻害薬、例えば、(4.001)カルベンダジム、(4.002)ジエトフェンカルブ、(4.003)エタボキサム、(4.004)フルオピコリド、(4.005)ペンシクロン、(4.006)チアベンダゾール、(4.007)チオファネート-メチル、(4.008)ゾキサミド、(4.009)3-クロロ-4-(2,6-ジフルオロフェニル)-6-メチル-5-フェニルピリダジン、(4.010)3-クロロ-5-(4-クロロフェニル)-4-(2,6-ジフルオロフェニル)-6-メチルピリダジン、(4.011)3-クロロ-5-(6-クロロピリジン-3-イル)-6-メチル-4-(2,4,6-トリフルオロフェニル)ピリダジン、(4.012)4-(2-ブロモ-4-フルオロフェニル)-N-(2,6-ジフルオロフェニル)-1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-5-アミン、(4.013)4-(2-ブロモ-4-フルオロフェニル)-N-(2-ブロモ-6-フルオロフェニル)-1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-5-アミン、(4.014)4-(2-ブロモ-4-フルオロフェニル)-N-(2-ブロモフェニル)-1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-5-アミン、(4.015)4-(2-ブロモ-4-フルオロフェニル)-N-(2-クロロ-6-フルオロフェニル)-1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-5-アミン、(4.016)4-(2-ブロモ-4-フルオロフェニル)-N-(2-クロロフェニル)-1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-5-アミン、(4.017)4-(2-ブロモ-4-フルオロフェニル)-N-(2-フルオロフェニル)-1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-5-アミン、(4.018)4-(2-クロロ-4-フルオロフェニル)-N-(2,6-ジフルオロフェニル)-1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-5-アミン、(4.019)4-(2-クロロ-4-フルオロフェニル)-N-(2-クロロ-6-フルオロフェニル)-1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-5-アミン、(4.020)4-(2-クロロ-4-フルオロフェニル)-N-(2-クロロフェニル)-1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-5-アミン、(4.021)4-(2-クロロ-4-フルオロフェニル)-N-(2-フルオロフェニル)-1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-5-アミン、(4.022)4-(4-クロロフェニル)-5-(2,6-ジフルオロフェニル)-3,6-ジメチルピリダジン、(4.023)N-(2-ブロモ-6-フルオロフェニル)-4-(2-クロロ-4-フルオロフェニル)-1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-5-アミン、(4.024)N-(2-ブロモフェニル)-4-(2-クロロ-4-フルオロフェニル)-1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-5-アミン、(4.025)N-(4-クロロ-2,6-ジフルオロフェニル)-4-(2-クロロ-4-フルオロフェニル)-1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-5-アミン。
【0063】
5) 多部位に活性を示し得る化合物、例えば、(5.001)ボルドー液、(5.002)カプタホール、(5.003)キャプタン、(5.004)クロロタロニル(chlorthalonil)、(5.005)水酸化銅、(5.006)ナフテン酸銅、(5.007)酸化銅、(5.008)オキシ塩化銅、(5.009)硫酸銅(2+)、(5.010)ジチアノン、(5.011)ドジン、(5.012)ホルペット、(5.013)マンゼブ、(5.014)マンネブ、(5.015)メチラム、(5.016)メチラム亜鉛(zinc metiram)、(5.017)オキシン銅(copper oxine)、(5.018)プロピネブ、(5.019)硫黄および硫黄剤、例えば、多硫化カルシウム、(5.020)チウラム、(5.021)ジネブ、(5.022)ジラム、(5.023)6-エチル-5,7-ジオキソ-6,7-ジヒドロ-5H-ピロロ[3’,4’:5,6][1,4]ジチイノ[2,3-c][1,2]チアゾール-3-カルボニトリル。
【0064】
6) 宿主の防御を誘発し得る化合物、例えば、(6.001)アシベンゾラル-S-メチル、(6.002)イソチアニル、(6.003)プロベナゾール、(6.004)チアジニル。
【0065】
7) アミノ酸および/またはタンパク質の生合成の阻害薬、例えば、(7.001)シプロジニル、(7.002)カスガマイシン、(7.003)カスガマイシン塩酸塩水和物、(7.004)オキシテトラサイクリン、(7.005)ピリメタニル、(7.006)3-(5-フルオロ-3,3,4,4-テトラメチル-3,4-ジヒドロイソキノリン-1-イル)キノリン。
【0066】
8) ATP産生阻害薬、例えば、(8.001)シルチオファム。
【0067】
9) 細胞壁合成阻害薬、例えば、(9.001)ベンチアバリカルブ、(9.002)ジメトモルフ、(9.003)フルモルフ、(9.004)イプロバリカルブ、(9.005)マンジプロパミド、(9.006)ピリモルフ、(9.007)バリフェナレート、(9.008)(2E)-3-(4-tert-ブチルフェニル)-3-(2-クロロピリジン-4-イル)-1-(モルホリン-4-イル)プロパ-2-エン-1-オン、(9.009)(2Z)-3-(4-tert-ブチルフェニル)-3-(2-クロロピリジン-4-イル)-1-(モルホリン-4-イル)プロパ-2-エン-1-オン。
【0068】
10) 脂質および膜の合成の阻害薬、例えば、(10.001)プロパモカルブ、(10.002)プロパモカルブ塩酸塩、(10.003)トルクロホス-メチル。
【0069】
11) メラニン生合成阻害薬、例えば、(11.001)トリシクラゾール、(11.002)2,2,2-トリフルオロエチル{3-メチル-1-[(4-メチルベンゾイル)アミノ]ブタン-2-イル}カルバメート。
【0070】
12) 核酸合成阻害薬、例えば、(12.001)ベナラキシル、(12.002)ベナラキシル-M(キララキシル)、(12.003)メタラキシル、(12.004)メタラキシル-M(メフェノキサム)。
【0071】
13) シグナル伝達阻害薬、例えば、(13.001)フルジオキソニル、(13.002)イプロジオン、(13.003)プロシミドン、(13.004)プロキナジド、(13.005)キノキシフェン、(13.006)ビンクロゾリン。
【0072】
14) 脱共役剤として作用し得る化合物、例えば、(14.001)フルアジナム、(14.002)メプチルジノカップ。
【0073】
15) さらなる化合物、例えば、(15.001)アブシジン酸、(15.002)ベンチアゾール、(15.003)ベトキサジン、(15.004)カプシマイシン(capsimycin)、(15.005)カルボン、(15.006)キノメチオネート、(15.007)クフラネブ、(15.008)シフルフェナミド、(15.009)シモキサニル、(15.010)シプロスルファミド、(15.011)フルチアニル、(15.012)ホセチル-アルミニウム、(15.013)ホセチル-カルシウム、(15.014)ホセチル-ナトリウム、(15.015)イソチオシアン酸メチル、(15.016)メトラフェノン、(15.017)ミルディオマイシン、(15.018)ナタマイシン、(15.019)ジメチルジチオカルバミン酸ニッケル、(15.020)ニトロタル-イソプロピル、(15.021)オキサモカルブ(oxamocarb)、(15.022)オキサチアピプロリン、(15.023)オキシフェンチイン(oxyfenthiin)、(15.024)ペンタクロロフェノールおよび塩、(15.025)ホスホン酸およびその塩、(15.026)プロパモカルブ-ホセチレート(propamocarb-fosetylate)、(15.027)ピリオフェノン(クラザフェノン(chlazafenone))、(15.028)テブフロキン、(15.029)テクロフタラム、(15.030)トルニファニド、(15.031)1-(4-{4-[(5R)-5-(2,6-ジフルオロフェニル)-4,5-ジヒドロ-1,2-オキサゾール-3-イル]-1,3-チアゾール-2-イル}ピペリジン-1-イル)-2-[5-メチル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル]エタノン、(15.032)1-(4-{4-[(5S)-5-(2,6-ジフルオロフェニル)-4,5-ジヒドロ-1,2-オキサゾール-3-イル]-1,3-チアゾール-2-イル}ピペリジン-1-イル)-2-[5-メチル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル]エタノン、(15.033)2-(6-ベンジルピリジン-2-イル)キナゾリン、(15.034)ジピメチトロン(dipymetitrone)、(15.035)2-[3,5-ビス(ジフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル]-1-[4-(4-{5-[2-(プロパ-2-イン-1-イルオキシ)フェニル]-4,5-ジヒドロ-1,2-オキサゾール-3-イル}-1,3-チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-イル]エタノン、(15.036)2-[3,5-ビス(ジフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル]-1-[4-(4-{5-[2-クロロ-6-(プロパ-2-イン-1-イルオキシ)フェニル]-4,5-ジヒドロ-1,2-オキサゾール-3-イル}-1,3-チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-イル]エタノン、(15.037)2-[3,5-ビス(ジフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル]-1-[4-(4-{5-[2-フルオロ-6-(プロパ-2-イン-1-イルオキシ)フェニル]-4,5-ジヒドロ-1,2-オキサゾール-3-イル}-1,3-チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-イル]エタノン、(15.038)2-[6-(3-フルオロ-4-メトキシフェニル)-5-メチルピリジン-2-イル]キナゾリン、(15.039)2-{(5R)-3-[2-(1-{[3,5-ビス(ジフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル]アセチル}ピペリジン-4-イル)-1,3-チアゾール-4-イル]-4,5-ジヒドロ-1,2-オキサゾール-5-イル}-3-クロロフェニル メタンスルホネート、(15.040)2-{(5S)-3-[2-(1-{[3,5-ビス(ジフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル]アセチル}ピペリジン-4-イル)-1,3-チアゾール-4-イル]-4,5-ジヒドロ-1,2-オキサゾール-5-イル}-3-クロロフェニル メタンスルホネート、(15.041)イプフルフェノキン、(15.042)2-{2-フルオロ-6-[(8-フルオロ-2-メチルキノリン-3-イル)オキシ]フェニル}プロパン-2-オール、(15.043)2-{3-[2-(1-{[3,5-ビス(ジフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル]アセチル}ピペリジン-4-イル)-1,3-チアゾール-4-イル]-4,5-ジヒドロ-1,2-オキサゾール-5-イル}-3-クロロフェニル メタンスルホネート、(15.044)2-{3-[2-(1-{[3,5-ビス(ジフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル]アセチル}ピペリジン-4-イル)-1,3-チアゾール-4-イル]-4,5-ジヒドロ-1,2-オキサゾール-5-イル}フェニル メタンスルホネート、(15.045)2-フェニルフェノールおよびその塩、(15.046)3-(4,4,5-トリフルオロ-3,3-ジメチル-3,4-ジヒドロイソキノリン-1-イル)キノリン、(15.047)キノフメリン、(15.048)4-アミノ-5-フルオロピリミジン-2-オール(互変異性形態:4-アミノ-5-フルオロピリミジン-2(1H)-オン)、(15.049)4-オキソ-4-[(2-フェニルエチル)アミノ]酪酸、(15.050)5-アミノ-1,3,4-チアジアゾール-2-チオール、(15.051)5-クロロ-N’-フェニル-N’-(プロパ-2-イン-1-イル)チオフェン2-スルホノヒドラジド、(15.052)5-フルオロ-2-[(4-フルオロベンジル)オキシ]ピリミジン-4-アミン、(15.053)5-フルオロ-2-[(4-メチルベンジル)オキシ]ピリミジン-4-アミン、(15.054)9-フルオロ-2,2-ジメチル-5-(キノリン-3-イル)-2,3-ジヒドロ-1,4-ベンゾオキサゼピン、(15.055)ブタ-3-イン-1-イル{6-[({[(Z)-(1-メチル-1H-テトラゾール-5-イル)(フェニル)メチレン]アミノ}オキシ)メチル]ピリジン-2-イル}カルバメート、(15.056)(2Z)-3-アミノ-2-シアノ-3-フェニルアクリル酸エチル、(15.057)フェナジン-1-カルボン酸、(15.058)3,4,5-トリヒドロキシ安息香酸プロピル、(15.059)キノリン-8-オール、(15.060)キノリン-8-オール スルフェート(2:1)、(15.061){6-[({[(1-メチル-1H-テトラゾール-5-イル)(フェニル)メチレン]アミノ}オキシ)メチル]ピリジン-2-イル}カルバミン酸tert-ブチル、(15.062)5-フルオロ-4-イミノ-3-メチル-1-[(4-メチルフェニル)スルホニル]-3,4-ジヒドロピリミジン-2(1H)-オン、(15.063)アミノピリフェン(aminopyrifen)、(15.064)(N’-[2-クロロ-4-(2-フルオロフェノキシ)-5-メチルフェニル]-N-エチル-N-メチルイミドホルムアミド)、(15.065)(N’-(2-クロロ-5-メチル-4-フェノキシフェニル)-N-エチル-N-メチルイミド-ホルムアミド)、(15.066)(2-{2-[(7,8-ジフルオロ-2-メチルキノリン-3-イル)オキシ]-6-フルオロフェニル}プロパン-2-オール)、(15.067)(5-ブロモ-1-(5,6-ジメチルピリジン-3-イル)-3,3-ジメチル-3,4-ジヒドロイソキノリン)、(15.068)(3-(4,4-ジフルオロ-5,5-ジメチル-4,5-ジヒドロチエノ[2,3-c]ピリジン-7-イル)キノリン)、(15.069)(1-(4,5-ジメチル-1H-ベンズイミダゾール-1-イル)-4,4-ジフルオロ-3,3-ジメチル-3,4-ジヒドロイソキノリン)、(15.070)8-フルオロ-3-(5-フルオロ-3,3-ジメチル-3,4-ジヒドロイソキノリン-1-イル)キノロン、(15.071)8-フルオロ-3-(5-フルオロ-3,3,4,4-テトラメチル-3,4-ジヒドロイソキノリン-1-イル)キノロン、(15.072)3-(4,4-ジフルオロ-3,3-ジメチル-3,4-ジヒドロイソキノリン-1-イル)-8-フルオロキノリン、(15.073)(N-メチル-N-フェニル-4-[5-(トリフルオロメチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンズアミド)、(15.074)(メチル{4-[5-(トリフルオロメチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]フェニル}カルバメート)、(15.075)(N-{4-[5-(トリフルオロメチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}シクロプロパンカルボキサミド)、(15.076)N-メチル-4-(5-(トリフルオロメチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンズアミド、(15.077)N-[(E)-メトキシイミノメチル]-4-[5-(トリフルオロメチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンズアミド、(15.078)N-[(Z)-メトキシイミノメチル]-4-[5-(トリフルオロメチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンズアミド、(15.079)N-[4-[5-(トリフルオロメチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]フェニル]シクロプロパン-カルボキサミド、(15.080)N-(2-フルオロフェニル)-4-[5-(トリフルオロメチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンズアミド、(15.081)2,2-ジフルオロ-N-メチル-2-[4-[5-(トリフルオロメチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]フェニル]アセトアミド、(15.082)N-アリル-N-[[4-[5-(トリフルオロメチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)フェニル]メチル]アセトアミド、(15.083)N-[(E)-N-メトキシ-C-メチル-カルボニミドイル]-4-(5-(トリフルオロメチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]-ベンズアミド、(15.084)N-[(Z)-N-メトキシ-C-メチル-カルボニミドイル]-4-[5-(トリフルオロメチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンズアミド、(15.085)N-アリル-N-[[4-[5-(トリフルオロメチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]フェニル]-メチル]-プロパンアミド、(15.086)4,4-ジメチル-1-[[4-[5-(トリフルオロメチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]フェニル]メチル]-ピロリジン-2-オン、(15.087)N-メチル-4-[5-(トリフルオロメチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]-ベンゼンカルボチオアミド、(15.088)5-メチル-1-[[4-[5-(トリフルオロメチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]フェニル]メチル]ピロリジン-2-オン、(15.089)N-((2,3-ジフルオロ-4-[5-(トリフルオロメチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]フェニル]メチル]-3,3,3-トリフルオロ-プロパンアミド、(15.090)1-メトキシ-1-メチル-3-[[4-[5-(トリフルオロメチル}-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]フェニル]-メチル]尿素、(15.091)1,1-ジエチル-3-[[4-[5-(トリフルオロメチル}-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]フェニル]メチル]尿素、(15.092)N-[[4-[5-(トリフルオロメチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]フェニル)メチル)プロパンアミド、(15.093)N-メトキシ-N-[[4-[5-(トリフルオロメチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]フェニル]メチル]-シクロ-プロパンカルボキサミド、(15.094)1-メトキシ-3-メチル-1-[[4-[5-(トリフルオロメチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]フェニル]メチル]尿素、(15.095)N-メトキシ-N-
[[4-[5-(トリフルオロメチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]フェニル]-メチル)-シクロプロパン-カルボキサミド、(15.096)N、2-ジメトキシ-N-[[4-[5-(トリフルオロメチル}-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]フェニル]-メチル]-プロパンアミド、(15.097)N-エチル-2-メチル-N-[[4-[5-(トリフルオロメチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)フェニル]メルヒル]-プロパンアミド、(15.098)1-メトキシ-3-メチル-1-[[4-[5-(トリフルオロメチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]フェニル]メチル]-尿素、(15.099)1,3-ジメトキシ-1-[[4-[5-(トリフルオロメチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]フェニル]メチル]尿素、(15.100)3-エチル-1-メトキシ-1-[[4-[5-(トリフルオロメチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]フェニル]メチル]尿素、(15.101)1-[[4-[5-(トリフルオロメチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]フェニル]メチル]ピペリジン-2-オン、(15.102)4,4-ジメチル-2-[[4-(5-(トリフルオロメチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]フェニル]メチル]イソオキサゾリジン-3-オン、(15.103)5,5-ジメチル-2-[[4-[5-(トリフルオロメチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]フェニル]メチル]イソキサゾリジン-3-オン、(15.104)3,3-ジメチル-1-[[4-[5-(トリフルオロメチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]-フェニル]-メチル]-ピペリジン-2-オン、(15.105)1-[[3-フルオロ-4-(5-(トリフルオロメルヒル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]フェニル]メチル]アゼパン-2-オン、(15.106)4,4-ジメチル-2-[[4-(5-(トリフルオロメチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]-フェニル]-メチル]イソキサゾリジン-3-オン、および(15.107)5,5-ジメチル-2-[[4-[5-(トリフルオロメチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]-フェニル]メチル]イソキサゾリジン-3-オン。
【0074】
上記のクラス(1)~(15)の全ての名前付き混合パートナーは遊離化合物の形態で、および/またはそれらの官能基がこれを可能にする場合にはその農業的に許容される塩の形態で存在することができる。
【0075】
本発明の化合物組み合わせおよび組成物は、1以上の生物学的制御剤と組み合わせることもできる。
【0076】
本発明の化合物組み合わせおよび組成物と組み合わせることができる生物学的防除剤の例は以下である:
【0077】
(A)以下の群から選択される抗菌剤:
(A1)バクテリア、例えば、
(A1.1)枯草菌、特に株QST713/AQ713(米国のバイエルクロップサイエンスLPからSERENADEOPTIまたはSERENADEASOとして入手可能であり、NRRLアクセッション番号B21661を有し、米国特許第6,060,051号に記載されている);(A1.2)Bacillus amyloliquefaciens、特に株D747(米国、CertisからDoubleNickel(商標)として入手可能、アクセッション番号FERM BP-8234を有し、米国特許第7,094,592号に開示されている);(A1.3)Bacillus pumilus、特にBU F-33株(NRRLアクセッション番号50185);(A1.4)枯草菌変種。アミロリケファシエンス株FZB24(米国ノボザイムズからTaegro(登録商標)として入手可能);(A1.5)Paenibacillussp。アクセッション番号NRRLB-50972またはアクセッション番号NRRLB-67129を有し、国際特許公開番号WO2016/154297に記載されている株。及び、
【0078】
(A2)菌類、例えば、
(A2.1)Aureobasidium pullulans、特にDSM14940株の芽胞子;(A2.2)DSM14941株のAureobasidiumpullulans芽胞子;(A2.3)Aureobasidium pullulans、特にDSM14940株とDSM14941株の芽胞子の混合物。
【0079】
(B)以下のグループから選択された殺菌剤:
(B1)バクテリア、例えば
(B1.1)枯草菌、特に株QST713/AQ713(米国のバイエルクロップサイエンスLPからSERENADEOPTIまたはSERENADEASOとして入手可能であり、NRRLアクセッション番号B21661を有し、米国特許番号6,060,051に記載されている);(B1.2)Bacillus pumilus、特に株QST2808(米国、Bayer CropScience LPからSONATA(登録商標)として入手可能、受入番号NRRL B-30087を有し、米国特許第6,245,551号に記載されている);(B1.3)Bacillus pumilus、特にGB34株(Bayer AG、DEからYieldShield(登録商標)として入手可能);(B1.4)Bacillus pumilus、特にBU F-33株(NRRLアクセッション番号50185);(B1.5)Bacillus amyloliquefaciens、特に株D747(米国、CertisからDoubleNickel(商標)として入手可能、アクセッション番号FERM BP-8234を有し、米国特許第7,094,592号に開示されている);(B1.6)Bacillus subtilis Y1336(台湾のBion-TechからBIOBAC(登録商標)WPとして入手可能、登録番号4764、5454、5096、および5277で台湾で生物学的殺菌剤として登録);(B1.7)Bacillusamyloliquefaciens株MBI600(BASF SEからSUBTILEXとして入手可能);(B1.8)枯草菌GB03株(バイエルAG、DEからKodiak(登録商標)として入手可能);(B1.9)枯草菌変種。amyloliquefaciens FZB24株(バージニア州セーラムのNovozymes BiologicalsInc。またはノースカロライナ州グリーンズボロのSyngentaCrop Protection、LLCから殺菌剤TAEGRO(登録商標)またはTAEGRO(登録商標)ECO(EPA登録番号70127-5)として入手可能);(B1.10)Bacillus mycoides、分離株J(CertisUSAからBmJTGAIまたはWGとして入手可能);(B1.11)Bacillus licheniformis、特にSB3086株(EcoGuard TMBiofungicideおよびNovozymesのGreenReleafとして入手可能);(B1.12)Paenibacillussp。アクセッション番号NRRLB-50972またはアクセッション番号NRRLB-67129を有し、国際特許公開番号WO2016/154297に記載されている株。
【0080】
いくつかの実施形態において、生物的防除剤は、フェンギシンまたはプリパスタチン型化合物、イツリン型化合物、および/またはサーファクチン型化合物を産生する枯草菌またはバチルスアミロリケファシエンス株である。背景については、次の総説を参照のこと。Ongena、M.、ら、“Bacillus Lipopeptides:Versatile Weapons for Plant Disease Biocontrol、”Trends in Microbiology、Vol 16、No.3、2008年3月、115-125ページ。リポペプチドを生産することができるバチルス菌株には、Bacillus subtilis QST713(米国、バイエルクロップサイエンスLPからSERENADEOPTIまたはSERENADEASOとして入手可能、NRRLアクセッション番号B21661を有し、米国特許番号6,060,051に記載されている);Bacillus amyloliquefaciens D747株(米国CertisからDoubleNickel(商標)として入手可能で、アクセッション番号FERM BP-8234を有し、米国特許第7,094,592号に開示されている);Bacillus subtilis MBI600(Becker Underwood、USEPA登録番号71840-8からSUBTILEX(登録商標)として入手可能);Bacillus subtilis Y1336(台湾のBion-TechからBIOBAC(登録商標)WPとして入手可能、登録番号4764、5454、5096、および5277で台湾で生物学的殺菌剤として登録);Bacillus amyloliquefaciens、特にFZB42株(ABiTEP、DEからRHIZOVITAL(登録商標)として入手可能);及び、枯草菌変種。 amyloliquefaciens FZB24(Novozymes Biologicals Inc.、バージニア州セーラムまたはSyngenta Crop Protection、LLC、ノースカロライナ州グリーンズボロから殺菌剤TAEGRO(登録商標)またはTAEGRO(登録商標)ECO(EPA登録番号70127-5)として入手可能)を含み;そして、
【0081】
(B2)菌類、例えば、(B2.1)Coniothyrium minitans、特に株CON/M/91-8(アクセッション番号DSM-9660;例えば、BayerのContans(登録商標));(B2.2)Metschnikowia fructicola、特にNRRL Y-30752株(例えば、Shemer(登録商標));(B2.3)Microsphaeropsis ochracea(例えば、ProphytaのMicrox(登録商標));(B2.5)Trichoderma atroviride、国際出願番号PCT/IT2008/000196に記載されているSC1株を含むTrichodermaspp;(B2.6)Trichoderma harzianum rifai KRL-AG2株(T-22株、/ATCC 208479としても知られている。例えば、PLANTSHIELD T-22G、Rootshield(登録商標)、および米国BioWorksのTurfShield);(B2.14)Gliocladium roseum、W.F.の321U株Stoneman Company LLC;(B2.35)Talaromyces flavus、V117b株;(B2.36)Trichoderma asperellum、IsagroのICC012株;(B2.37)Trichoderma asperellum、SKT-1株(例えば、クミアイ化学工業のECO-HOPE(登録商標));(B2.38)Trichoderma atroviride、株CNCM I-1237(例えば、Agrauxine、FRのEsquive(登録商標)WP);(B2.39)Trichoderma atroviride、株番号V08/002387;(B2.40)Trichoderma atroviride、NMI No.V08/002388;(B2.41)Trichoderma atroviride、NMINo.V08/002389;(B2.42)Trichoderma atroviride、NMI No.V08/002390;(B2.43)Trichoderma atroviride、LC52株(例えば、Agrimm Technologies LimitedのTenet);(B2.44)Trichoderma atroviride、ATCC 20476株(IMI 206040);(B2.45)Trichoderma atroviride、T11株(IMI352941/CECT20498);(B2.46)Trichodermaharmatum;(B2.47)Trichoderma harzianum;(B2.48)Trichoderma harzianum rifai T39(例えば、米国マクテシュのTrichodex(登録商標));(B2.49)Trichoderma harzianum、特にKD株(例えば、Biological Control Products、SAのTrichoplus(Becker Underwoodが買収));(B2.50)Trichoderma harzianum、ITEM 908株(例えば、KoppertのTrianum-P);(B2.51)Trichoderma harzianum、TH35株(例えば、MycontrolのRoot-Pro);(B2.52)Trichoderma virens(Gliocladium virensとしても知られている)、特にGL-21株(例えば、Certis、USによるSoilGard 12G);(B2.53)Trichoderma viride、TV1株(例えば、KoppertによるTrianum-P);(B2.54)Ampelomyces quisqualis、特にAQ 10株(例えば、IntrachemBio ItaliaによるAQ10(登録商標));(B2.56)Aureobasidium pullulans、特にDSM14940株の芽胞子;(B2.57)Aureobasidium pullulans、特にDSM14941株の芽胞子;(B2.58)Aureobasidium pullulans、特にDSM14940株とDSM 14941株の芽胞子の混合物(例えば、Bio-ferm、CHによるBotector(登録商標));(B2.64)Cladosporium cladosporioides、H39株(Stichting Dienst Landbouwkundig Onderzoekによる);(B2.69)Gliocladium catenulatum(同義語:Clonostachys roseaf.catenulate)株J1446(例えば、AgBio Inc.のPrestop(登録商標)、および、例えば、Kemira Agro OyのPrimastop(登録商標));(B2.70)KV01株のLecanicillium lecanii(以前はVerticillium lecaniiとして知られている)分生子(例えば、Koppert/ArystaによるVertalec(登録商標));(B2.71)Penicillium vermiculatum;(B2.72)Pichia anomala、WRL-076株(NRRL Y-30842);(B2.75)Trichoderma atroviride、SKT-1株(FERM P-16510);(B2.76)Trichoderma atroviride、SKT-2株(FERM P-16511);(B2.77)Trichoderma atroviride、SKT-3株(FERM P-17021);(B2.78)Trichoderma gamsii(以前のT. viride)、ICC080株(IMI CC 392151 CABI、例えば、AGROBIOSOL DE MEXICO、S.A。DE C.V.によるBioDerma);(B2.79)Trichoderma harzianum、DB 103株(例えば、DagutatBiolabのT-Gro7456);(B2.80)Trichoderma polysporum、IMI 206039株(例えば、BINAB Bio-Innovation AB、スウェーデンのBinab TF WP);(B2.81)Trichoderma stromaticum(例えば、ブラジル、CeplacのTricovab);(B2.83)Ulocladium oudemansii、特にHRU3株(例えば、Botry-Zen Ltd、NZのBotry-Zen(登録商標));(B2.84)Verticillium albo-atrum(以前のV.dahliae)、WCS850株(CBS 276.92;例えば、Tree CareInnovationsによるDutchTrig);(B2.86)Verticillium chlamydosporium;(B2.87)Trichodermaasperellum株ICC012とTrichodermagamsii株ICC080の混合物(例えば、Bayer CropScience LP、USのBIO-TAMTMとして知られている製品)。
【0082】
本発明の化合物組み合わせおよび組成物と組み合わせることができる生物的防除剤のさらなる例は、以下のとおりである:
【0083】
セレウス菌(Bacillus cereus)からなるグループから選択される細菌、特に、B.cereus株CNCMI-1562およびBacillus firmus、I-1582株(アクセッション番号CNCM I-1582)、枯草菌OST 30002株(アクセッション番号NRRL B-50421)、Bacillus thuringiensis、特にB.thuringiensis亜種israelensis(血清型H-14)、AM65-52株(アクセッション番号ATCC1276)、B.チューリンゲンシス亜種 アイザワイ、特にABTS-1857(SD-1372)株、B.チューリンゲンシス亜種 クルスタキ株HD-1、B.チューリンゲンシス亜種 テネブリオニス株NB176(SD-5428)、Pasteuria penetrans、パストゥリア属(Rotylenchulus reniformis線虫)-PR3(アクセッション番号ATCC SD-5834)、Streptomyces microflavus株AQ6121(=QRD 31.013、NRRL B-50550)、およびストレプトマイセスガルバス株AQ6047(アクセッション番号NRRL 30232);
【0084】
Beauveria bassianaからなるグループから選択される真菌および酵母、特にATCC74040株、Lecanicillium属、特にHRO LEC12株、Metarhizium anisopliae、特にF52株(DSM3884またはATCC 90448)、Paecilomyces fumosoroseus(現在は、Isaria fumosorosea)、特にIFPC 200613株、またはApopka 97株(アクセッション番号ATCC 20874)、およびPaecilomyces lilacinus、特にP.lilacinus 251株(AGAL 89/030550);
【0085】
以下からなるグループから選択されるウイルス;Adoxophyes orana(サマーフルーツトルトリックス)肉芽症ウイルス(GV)、Cydia pomonella(コドリンガ)肉芽症ウイルス(GV)、Helicoverpa armigera(オオタバコガ)核多角体病ウイルス(NPV)、Spodoptera exigua(シロイチモジヨ)mNPV、Spodoptera frugiperda(ツマジロクサガメ)mNPV、およびSpodoptera littoralis(アフリカヨトウ)NPV。
【0086】
植物または植物の部分または植物の器官に「接種剤」として加えることができ、そして、それらの特定の特性のために植物の成長および植物の健康を促進する細菌および真菌。例は:アグロバクテリウム属(Agrobacterium spp.)、アゾリゾビウム カウリノダス(Azorhizobium caulinodans、アゾスピリルム属(Azospirillum spp.)、アゾトバクター属(Azotobacter spp.)、ブラジリゾビウム属(Bradyrhizobium spp.)、バークホルデリア属(Burkholderia spp.)、特にBurkholderia cepacia(旧称Pseudomonas cepacia)、Gigaspora属、またはGigaspora monosporum、グロムス属(Glomus spp)、Laccaria spp.、Lactobacillus buchneri、パラグロムス属(Paraglomus spp.)、Pisolithus tinctorus、シュードモナス(Pseudomonas spp.)、リゾビウム属(Rhizobium spp.)、特にRhizobium trifolii、Rhizopogon属、Scleroderma属、Suillus属、およびストレプトマイセス属(Streptomyces spp.)である。
【0087】
植物抽出物および生物的防除剤として使用できるタンパク質および二次代謝産物を含む微生物によって形成された生成物、例えば、ニンニク(Allium sativum)、Artemisia absinthium、アザジラクチン(azadirachtin)、バイオキーパー(Biokeeper)WP、Cassia nigricans、Celastrusangulatus、Chenopodium anthelminticum、キチン、アーマーゼン(Armour-Zen)、Dryopteris filix-mas、Equisetum arvense、Fortune Aza、Fungastop、ヘッズアップ(アカザキノアサポニン抽出物)、除虫菊/ピレトリン、Quassia amara、コナラ(Quercus)、キラヤ(Quillaja)、レガリア(Regalia)、「Requiem(商標)殺虫剤」、ロテノン(rotenone)、リアニア/リアノジン、Symphytum officinale、尋常性ヨモギギク(Tanacetum vulgare)、チモール(thymol)、Triact 70、TriCon、Tropaeulum majus、Urtica dioica、ベラトリン(Veratrin)、ヤドリギ(Viscum album)、アブラナ科(Brassicaceae)抽出物、特にナタネ粉末またはマスタード粉末。
【0088】
本発明の化合物組み合わせおよび組成物と混合することができる、それぞれ殺虫剤、ダニ駆除剤および殺線虫剤の例は、以下の通りである;
【0089】
(1) アセチルコリンエステラーゼ(AChE)阻害薬、好ましくは、カーバメート系、これは、アラニカルブ、アルジカルブ、ベンジオカルブ、ベンフラカルブ、ブトカルボキシム、ブトキシカルボキシム、カルバリル、カルボフラン、カルボスルファン、エチオフェンカルブ、フェノブカルブ、ホルメタネート、フラチオカルブ、イソプロカルブ、メチオカルブ、メソミル、メトルカルブ、オキサミル、ピリミカーブ、プロポクスル、チオジカルブ、チオファノックス、トリアザメート、トリメタカルブ、XMCおよびキシリルカルブから選択される;または、有機リン酸エステル系、これは、アセフェート、アザメチホス、アジンホス-エチル、アジンホス-メチル、カズサホス、クロルエトキシホス、クロルフェンビンホス、クロルメホス、クロルピリホス-メチル、クマホス、シアノホス、ジメトン-S-メチル、ダイアジノン、ジクロルボス/DDVP、ジクロトホス、ジメトエート、ジメチルビンホス、ダイスルホトン、EPN、エチオン、エトプロホス、ファムフール、フェナミホス、フェニトロチオン、フェンチオン、ホスチアゼート、ヘプテノホス、イミシアホス、イソフェンホス、O-(メトキシアミノチオホスホリル)サリチル酸イソプロピル、イソキサチオン、マラチオン、メカルバム、メタミドホス、メチダチオン、メビンホス、モノクロトホス、ナレド、オメトエート、オキシジメトン-メチル、パラチオン-メチル、フェントエート、ホレート、ホサロン、ホスメット、ホスファミドン、ホキシム、ピリミホス-メチル、プロフェノホス、プロペタムホス、プロチオホス、ピラクロホス、ピリダフェンチオン、キナルホス、スルホテップ、テブピリムホス、テメホス、テルブホス、テトラクロルビンホス、チオメトン、トリアゾホス、トリクロルホンおよびバミドチオンから選択される。
【0090】
(2) GABAゲートクロライドチャンネル遮断薬、好ましくは、クロルダンおよびエンドスルファンから選択されるシクロジエン-有機塩素系、または、エチプロールおよびフィプロニルから選択されるフェニルピラゾール系(フィプロール系)。
【0091】
(3) ナトリウムチャンネルモジュレーター、好ましくは、ピレスロイド系、これは、アクリナトリン、アレスリン、d-シス-トランスアレスリン、d-トランスアレスリン、ビフェントリン、ビオアレスリン、ビオアレスリン S-シクロペンテニル異性体、ビオレスメトリン、シクロプロトリン、シフルトリン、ベータ-シフルトリン、シハロトリン、ラムダ-シハロトリン、ガンマ-シハロトリン、シペルメトリン、アルファ-シペルメトリン、ベータ-シペルメトリン、シータ-シペルメトリン、ゼータ-シペルメトリン、シフェノトリン[(1R)-トランス異性体]、デルタメトリン、エムペントリン[(EZ)-(1R)異性体]、エスフェンバレレート、エトフェンプロックス、フェンプロパトリン、フェンバレレート、フルシトリネート、フルメトリン、タウ-フルバリネート、ハルフェンプロックス、イミプロトリン、カデトリン、モンフルオロトリン、ペルメトリン、フェノトリン[(1R)-トランス異性体]、プラレトリン、ピレトリン類(除虫菊(pyrethrum))、レスメトリン、シラフルオフェン、テフルトリン、テトラメトリン、テトラメトリン[(1R)異性体]、トラロメトリンおよびトランスフルトリンから選択され、または、DDT、または、メトキシクロル。
【0092】
(4) ニコチン性アセチルコリン受容体(nAChR)競合的モジュレーター、好ましくは、ネオニコチノイド系、これは、アセタミプリド、クロチアニジン、ジノテフラン、イミダクロプリド、ニテンピラム、チアクロプリドおよびチアメトキサムから選択され、または、ニコチン、または、スルホキサフロルから選択されるスルホキシイミン系、または、フルピラジフロンから選択されるブテノリド系、またはトリフルメゾピリムから選択されるメソイオン化合物。
【0093】
(5) ニコチン性アセチルコリン受容体(nAChR)アロステリックモジュレーター、好ましくは、スピネトラムおよびスピノサドから選択されるスピノシン系。
【0094】
(6) グルタミン酸ゲートクロライドチャンネル(GluCl)アロステリックモジュレーター、好ましくは、アバメクチン、エマメクチン安息香酸塩、レピメクチンおよびミルベメクチンから選択されるアベルメクチン系/ミルベマイシン系。
【0095】
(7) 幼若ホルモン模倣物質、好ましくは、ハイドロプレン、キノプレンおよびメトプレンから選択される幼若ホルモン類似体、または、フェノキシカルブ、または、ピリプロキシフェン。
【0096】
(8) 種々の特定されていない(多部位)阻害薬、好ましくは、臭化メチルおよび別のハロゲン化アルキルから選択されるハロゲン化アルキル系、または、クロロピクリン、または、フッ化スルフリル、または、ホウ砂、または、吐酒石、または、ダゾメット(diazomet)およびメタムから選択されるイソシアン酸メチル生成物質。
【0097】
(9) ピメトロジンおよびピリフルキナゾンから選択される弦音器官のTRPVチャンネルモジュレーター。
【0098】
(10) クロフェンテジン、ヘキシチアゾクス、ジフロビダジンおよびエトキサゾールから選択されるダニ成長阻害薬。
【0099】
(11) 昆虫の腸膜の微生物ディスラプター、これは、バシルス・ツリンギエンシス・亜種・イスラエレンシス(Bacillus thuringiensis subspecies israelensis)、バシルス・スファエリクス(Bacillus sphaericus)、バシルス・ツリンギエンシス・亜種・アイザワイ(Bacillus thuringiensis subspecies aizawai)、バシルス・ツリンギエンシス・亜種・クルスタキ(Bacillus thuringiensis subspecies kurstaki)、バシルス・ツリンギエンシス・亜種・テネブリオニス(Bacillus thuringiensis subspecies tenebrionis)、およびBt植物タンパク質(これは、Cry1Ab、Cry1Ac、Cry1Fa、Cry1A.105、Cry2Ab、VIP3A、mCry3A、Cry3Ab、Cry3BbおよびCry34Ab1/35Ab1から選択される)から選択される。
【0100】
(12) ミトコンドリアATPシンターゼ阻害薬、好ましくは、ジアフェンチウロンから選択されるATPディスラプター、または、アゾシクロチン、シヘキサチンおよび酸化フェンブタスズから選択される有機スズ化合物、または、プロパルギット、または、テトラジホン。
【0101】
(13) クロルフェナピル、DNOCおよびスルフルラミドから選択される、プロトン勾配を破壊することによる酸化的リン酸化脱共役剤。
【0102】
(14) ベンスルタップ、カルタップ塩酸塩、チオシクラムおよびチオスルタップ-ナトリウムから選択されるニコチン性アセチルコリン受容体チャンネル遮断薬。
【0103】
(15) ビストリフルロン、クロルフルアズロン、ジフルベンズロン、フルシクロクスロン、フルフェノクスロン、ヘキサフルムロン、ルフェヌロン、ノバルロン、ノビフルムロン、テフルベンズロンおよびトリフルムロンから選択されるキチン生合成阻害薬(タイプ0)。
【0104】
(16) ブプロフェジンから選択されるキチン生合成阻害薬(タイプ1)。
【0105】
(17) シロマジンから選択される脱皮ディスラプター(特に、双翅目の場合)。
【0106】
(18) クロマフェノジド、ハロフェノジド、メトキシフェノジドおよびテブフェノジドから選択されるエクジソン受容体作動薬。
【0107】
(19) アミトラズから選択されるオクトパミン受容体作動薬。
【0108】
(20) ヒドラメチルノン、アセキノシルおよびフルアクリピリムから選択されるミトコンドリア複合体III電子伝達阻害薬。
【0109】
(21) ミトコンドリア複合体I電子伝達阻害薬、好ましくは、フェナザキン、フェンピロキシメート、ピリミジフェン、ピリダベン、テブフェンピラドおよびトルフェンピラドから選択されるMETI殺ダニ剤、または、ロテノン(Derris)。
【0110】
(22) インドキサカルブおよびメタフルミゾンから選択される電位依存性ナトリウムチャンネル遮断薬。
【0111】
(23) アセチルCoAカルボキシラーゼの阻害薬、好ましくは、テトロン酸誘導体、および、スピロジクロフェン、スピロメシフェンおよびスピロテトラマトから選択されるテトラミン酸誘導体。
【0112】
(24) ミトコンドリア複合体IV電子伝達阻害薬、好ましくは、ホスフィン系、これは、リン化アルミニウム、リン化カルシウム、ホスフィンおよびリン化亜鉛から選択される;または、シアン化カルシウム、シアン化カリウムおよびシアン化ナトリウムから選択されるシアン化物。
【0113】
(25) ミトコンドリア複合体II電子伝達阻害薬、好ましくは、β-ケトニトリル誘導体、これは、シエノピラフェンおよびシフルメトフェンから選択される;または、ピフルブミドから選択されるカルボキシアニリド系。
【0114】
(28) リアノジン受容体モジュレーター、好ましくは、クロラントラニリプロール、シアントラニルプロールおよびフルベンジアミドから選択されるジアミド系。
【0115】
(29) フロニカミドから選択される弦音器官のモジュレーター(標的構造が定義されていない)。
【0116】
(30) 以下のものから選択されるさらなる活性化合物:アシノナピル、アフィドピロペン、アフォキソレイナー、アザジラクチン、ベンクロチアズ、ベンゾキシメート、ベンズピリモキサン、ビフェナゼート、ブロフラニリド、ブロモプロピレート、キノメチオナート、クロロプラレトリン、氷晶石(cryolite)、シクラニリプロール、シクロキサプリド(cycloxaprid)、シハロジアミド(cyhalodiamide)、ジクロロメゾチアズ、ジコホル、ジムプロピリダズ、イプシロン-メトフルトリン、イプシロン-モムフルオロトリン(epsilon momfluthrin)、フロメトキン、フルアザインドリジン、フルエンスルホン、フルフェネリム、フルフェノキシストロビン、フルフィプロール、フルヘキサホン、フルオピラム、フルピリミン、フルララネル、フルキサメタミド、フフェノジド(fufenozide)、グアジピル、ヘプタフルトリン、イミダクロチズ、イプロジオン、イソシクロセラム(isocycloseram)、カッパ-ビフェントリン、カッパ-テフルトリン、ロチラネル(lotilaner)、メペルフルトリン、オキサゾスルフィル、パイコングジング、ピリダリル、ピリフルキナゾン、ピリミノストロビン、スピロブジクロフェン(spirobudiclofen)、スピロピジオン、テトラメチルフルトリン、テトラニリプロール、テトラクロラントラニリプロール(tetrachlorantraniliprole)、チゴラネル(tigolaner)、チオキサザフェン、チオフルオキシメート(thiofluoximate)およびヨードメタン;さらに、バシルス・フィルムス(Bacillus firmus)に基づく調製物(I-1582,BioNeem,Votivo)、および、以下の化合物:1-{2-フルオロ-4-メチル-5-[(2,2,2-トリフルオロエチル)スルフィニル]フェニル}-3-(トリフルオロメチル)-1H-1,2,4-トリアゾール-5-アミン(WO2006/043635から既知)(CAS 885026-50-6)、{1’-[(2E)-3-(4-クロロフェニル)プロパ-2-エン-1-イル]-5-フルオロスピロ[インドール-3,4’-ピペリジン]-1(2H)-イル}(2-クロロピリジン-4-イル)メタノン(WO2003/106457から既知)(CAS 637360-23-7)、2-クロロ-N-[2-{1-[(2E)-3-(4-クロロフェニル)プロパ-2-エン-1-イル]ピペリジン-4-イル}-4-(トリフルオロメチル)フェニル]イソニコチンアミド(WO2006/003494から既知)(CAS 872999-66-1)、3-(4-クロロ-2,6-ジメチルフェニル)-4-ヒドロキシ-8-メトキシ-1,8-ジアザスピロ[4.5]デカ-3-エン-2-オン(WO2010052161から既知)(CAS 1225292-17-0)、3-(4-クロロ-2,6-ジメチルフェニル)-8-メトキシ-2-オキソ-1,8-ジアザスピロ[4.5]デカ-3-エン-4-イル エチルカルボネート(EP2647626から既知)(CAS-1440516-42-6)、4-(ブタ-2-イン-1-イルオキシ)-6-(3,5-ジメチルピペリジン-1-イル)-5-フルオロピリミジン(WO2004/099160から既知)(CAS 792914-58-0)、PF1364(JP2010/018586から既知)(CASReg.No.1204776-60-2)、(3E)-3-[1-[(6-クロロ-3-ピリジル)メチル]-2-ピリジリデン]-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-オン(WO2013/144213から既知)(CAS 1461743-15-6)、N-[3-(ベンジルカルバモイル)-4-クロロフェニル]-1-メチル-3-(ペンタフルオロエチル)-4-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-5-カルボキサミド(WO2010/051926から既知)(CAS 1226889-14-0)、5-ブロモ-4-クロロ-N-[4-クロロ-2-メチル-6-(メチルカルバモイル)フェニル]-2-(3-クロロ-2-ピリジル)ピラゾール-3-カルボキサミド(CN103232431から既知)(CAS 1449220-44-3)、4-[5-(3,5-ジクロロフェニル)-4,5-ジヒドロ-5-(トリフルオロメチル)-3-イソオキサゾリル]-2-メチル-N-(シス-1-オキシド-3-チエタニル)ベンズアミド、4-[5-(3,5-ジクロロフェニル)-4,5-ジヒドロ-5-(トリフルオロメチル)-3-イソオキサゾリル]-2-メチル-N-(トランス-1-オキシド-3-チエタニル)ベンズアミドおよび4-[(5S)-5-(3,5-ジクロロフェニル)-4,5-ジヒドロ-5-(トリフルオロメチル)-3-イソオキサゾリル]-2-メチル-N-(シス-1-オキシド-3-チエタニル)ベンズアミド(WO2013/050317A1から既知)(CAS 1332628-83-7)、N-[3-クロロ-1-(3-ピリジニル)-1H-ピラゾール-4-イル]-N-エチル-3-[(3,3,3-トリフルオロプロピル)スルフィニル]プロパンアミド、(+)-N-[3-クロロ-1-(3-ピリジニル)-1H-ピラゾール-4-イル]-N-エチル-3-[(3,3,3-トリフルオロプロピル)スルフィニル]プロパンアミドおよび(-)-N-[3-クロロ-1-(3-ピリジニル)-1H-ピラゾール-4-イル]-N-エチル-3-[(3,3,3-トリフルオロプロピル)スルフィニル]プロパンアミド(WO2013/162715A2、WO2013/162716A2、US2014/0213448A1から既知)(CAS 1477923-37-7)、5-[[(2E)-3-クロロ-2-プロペン-1-イル]アミノ]-1-[2,6-ジクロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]-4-[(トリフルオロメチル)スルフィニル]-1H-ピラゾール-3-カルボニトリル(CN101337937Aから既知)(CAS 1105672-77-2)、3-ブロモ-N-[4-クロロ-2-メチル-6-[(メチルアミノ)チオキソメチル]フェニル]-1-(3-クロロ-2-ピリジニル)-1H-ピラゾール-5-カルボキサミド、(Liudaibenjiaxuanan、CN103109816Aから既知)(CAS 1232543-85-9);N-[4-クロロ-2-[[(1,1-ジメチルエチル)アミノ]カルボニル]-6-メチルフェニル]-1-(3-クロロ-2-ピリジニル)-3-(フルオロメトキシ)-1H-ピラゾール-5-カルボキサミド(WO2012/034403A1から既知)(CAS 1268277-22-0)、N-[2-(5-アミノ-1,3,4-チアジアゾール-2-イル)-4-クロロ-6-メチルフェニル]-3-ブロモ-1-(3-クロロ-2-ピリジニル)-1H-ピラゾール-5-カルボキサミド(WO2011/085575A1から既知)(CAS 1233882-22-8)、4-[3-[2,6-ジクロロ-4-[(3,3-ジクロロ-2-プロペン-1-イル)オキシ]フェノキシ]プロポキシ]-2-メトキシ-6-(トリフルオロメチル)ピリミジン(CN101337940A)(CAS 1108184-52-6);(2E)-および2(Z)-2-[2-(4-シアノフェニル)-1-[3-(トリフルオロメチル)フェニル]エチリデン]-N-[4-(ジフルオロメトキシ)フェニル]ヒドラジンカルボキサミド(CN101715774Aから既知)(CAS 1232543-85-9);シクロプロパンカルボン酸3-(2,2-ジクロロエテニル)-2,2-ジメチル-4-(1H-ベンズイミダゾール-2-イル)フェニルエステル(CN103524422Aから既知)(CAS 1542271-46-4);(4aS)-7-クロロ-2,5-ジヒドロ-2-[[(メトキシカルボニル)[4-[(トリフルオロメチル)チオ]フェニル]アミノ]カルボニル]インデノ[1,2-e][1,3,4]オキサジアジン-4a(3H)-カルボン酸メチルエステル(CN102391261Aから既知)(CAS 1370358-69-2);6-デオキシ-3-O-エチル-2,4-ジ-O-メチル-1-[N-[4-[1-[4-(1,1,2,2,2-ペンタフルオロエトキシ)フェニル]-1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル]フェニル]カルバメート]-α-L-マンノピラノース(US2014/0275503A1から既知)(CAS 1181213-14-8);8-(2-シクロプロピルメトキシ-4-トリフルオロメチルフェノキシ)-3-(6-トリフルオロメチルピリダジン-3-イル)-3-アザビシクロ[3.2.1]オクタン(CAS1253850-56-4)、(8-アンチ)-8-(2-シクロプロピルメトキシ-4-トリフルオロメチルフェノキシ)-3-(6-トリフルオロメチルピリダジン-3-イル)-3-アザビシクロ[3.2.1]オクタン(CAS 933798-27-7)、(8-シン)-8-(2-シクロプロピルメトキシ-4-トリフルオロメチルフェノキシ)-3-(6-トリフルオロメチルピリダジン-3-イル)-3-アザビシクロ[3.2.1]オクタン(WO2007040280A1、WO2007040282A1から既知)(CAS 934001-66-8)、N-[3-クロロ-1-(3-ピリジニル)-1H-ピラゾール-4-イル]-N-エチル-3-[(3,3,3-トリフルオロプロピル)チオ]プロパンアミド(WO2015/058021A1、WO2015/058028A1から既知)(CAS 1477919-27-9)およびN-[4-(アミノチオキソメチル)-2-メチル-6-[(メチルアミノ)カルボニル]フェニル]-3-ブロモ-1-(3-クロロ-2-ピリジニル)-1H-ピラゾール-5-カルボキサミド(CN103265527Aから既知)(CAS 1452877-50-7)、5-(1,3-ジオキサン-2-イル)-4-[[4-(トリフルオロメチル)フェニル]メトキシ]ピリミジン(WO2013/115391A1から既知)(CAS 1449021-97-9)、3-(4-クロロ-2,6-ジメチルフェニル)-8-メトキシ-1-メチル-1,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2,4-ジオン(WO2014/187846A1から既知)(CAS 1638765-58-8)、3-(4-クロロ-2,6-ジメチルフェニル)-8-メトキシ-1-メチル-2-オキソ-1,8-ジアザスピロ[4.5]デカ-3-エン-4-イル-カルボン酸エチル(WO2010/066780A1、WO2011151146A1から既知)(CAS 1229023-00-0)、4-[(5S)-5-(3,5-ジクロロ-4-フルオロフェニル)-4,5-ジヒドロ-5-(トリフルオロメチル)-3-イソキサゾリル]-N-[(4R)-2-エチル-3-オキソ-4-イソオキサゾリジニル]-2-メチルベンズアミド(WO2011/067272、WO2013/050302から既知)(CAS 1309959-62-3)。
【0117】
本発明の化合物組み合わせおよび組成物と混合することができる薬害軽減剤の例は、例えば、ベノキサコール、クロキントセット(-メキシル)、シオメトリニル、シプロスルファミド、ジクロルミド、フェンクロラゾール(-エチル)、フェンクロリム、フルラゾール、フラックスフェニム、フリラゾール、イソキサジフェン(-エチル)、メフェンピル(-ジエチル)、無水ナフタル酸、オキサベトリニル、2-メトキシ-N-({4-[(メチルカルバモイル)-アミノ]フェニル}スルホニル)ベンズアミド(CAS 129531-12-0)、4-(ジクロロアセチル)-1-オキサ-4-アザスピロ[4.5]デカン(CAS 71526-07-3)、2,2,5-トリメチル-3-(ジクロロアセチル)-1,3-オキサゾリジン(CAS52836-31-4)である。
【0118】
化合物組み合わせおよび本発明の組成物と混合することができる除草剤の例は、以下の通りである:
アセトクロル、アシフルオルフェン、アシフルオルフェン-ナトリウム、アクロニフェン、アラクロール、アリドクロール、アロキシジム、アロキシジム-ナトリウム、アメトリン、アミカルバゾン、アミドクロル、アミドスルフロン、4-アミノ-3-クロロ-6-(4-クロロ-2-フルオロ-3-メチルフェニル)-5-フルオロピリジン-2-カルボン酸、アミノシクロピラクロル、アミノシクロピラクロル-カリウム、アミノシクロピラクロル-メチル、アミノピラリド、アミトロール、スルファミン酸アンモニウム、アニロホス、アスラム、アトラジン、アザフェニジン、アジムスルフロン、ベフルブタミド、ベナゾリン、ベナゾリン-エチル、ベンフルラリン、ベンフレセート、ベンスルフロン、ベンスルフロン-メチル、ベンスリド、ベンタゾン、ベンゾビシクロン、ベンゾフェナップ、ビシクロピロン、ビフェノックス、ビラナホス、ビラナホス-ナトリウム、ビスピリバック、ビスピリバック-ナトリウム、ブロマシル、ブロモブチド、ブロモフェノキシム、ブロモキシニル、ブロモキシニル-ブチレート、-カリウム、-ヘプタノエート及び-オクタノエート、ブソキシノン、ブタクロール、ブタフェナシル、ブタミホス、ブテナクロール、ブトラリン、ブトロキシジム、ブチレート、カフェンストロール、カルベタミド、カルフェントラゾン、カルフェントラゾン-エチル、クロランベン、クロルブロムロン、1-{2-クロロ-3-[(3-シクロプロピル-5-ヒドロキシ-1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)カルボニル]-6-(トリフルオロメチル)フェニル}ピペリジン-2-オン、4-{2-クロロ-3-[(3,5-ジメチル-1H-ピラゾール-1-イル)メチル]-4-(メチルスルホニル)ベンゾイル}-1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-5-イル-1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-4-カルボキシラート、クロルフェナク、クロルフェナク-ナトリウム、クロルフェンプロップ、クロルフルレノール、クロルフルレノール-メチル、クロリダゾン、クロリムロン、クロリムロン-エチル、2-[2-クロロ-4-(メチルスルホニル)-3-(モルホリン-4-イルメチル)ベンゾイル]-3-ヒドロキシシクロヘキサ-2-エン-1-オン、4-{2-クロロ-4-(メチルスルホニル)-3-[(2,2,2-トリフルオロエトキシ)メチル]ベンゾイル}-1-エチル-1H-ピラゾール-5-イル-1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-4-カルボキシラート、クロロフタリム、クロロトルロン、クロルタール-ジメチル、3-[5-クロロ-4-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル]-4-ヒドロキシ-1-メチルイミダゾリジン-2-オン、クロルスルフロン、シニドン、シニドン-エチル、シンメチリン、シノスルフロン、クラシホス、クレトジム、クロジナホップ、クロジナホップ-プロパルギル、クロマゾン、クロメプロップ、クロピラリド、クロランスラム、クロランスラム-メチル、クミルロン、シアナミド、シアナジン、シクロエート、シクロピラニル、シクロピリモレート、シクロスルファムロン、シクロキシジム、シハロホップ、シハロホップ-ブチル、シプラジン、2,4-D、2,4-D-ブトチル、-ブチル、-ジメチルアンモニウム、-ジオールアミン、-エチル、2-エチルヘキシル、-イソブチル、-イソオクチル、-イソプロピルアンモニウム、-カリウム、-トリイソプロパノールアンモニウム及び-トロールアミン(trolamine)、2,4-DB、2,4-DB-ブチル、-ジメチルアンモニウム、-イソオクチル、-カリウム及び-ナトリウム、ダイムロン(daimuron)(dymron)、ダラポン、ダゾメット、n-デカノール、デスメジファム、デトシル-ピラゾレート(DTP)、ジカンバ、ジクロベニル、ジクロルプロップ、ジクロルプロップ-P、ジクロホップ、ジクロホップ-メチル、ジクロホップ-P-メチル、ジクロスラム、ジフェンゾコート、ジフルフェニカン、ジフルフェンゾピル、ジフルフェンゾピル-ナトリウム、ジメフロン、ジメピペレート、ジメタクロール、ジメタメトリン、ジメテナミド、ジメテナミド-P、3-(2,6-ジメチルフェニル)-6-[(2-ヒドロキシ-6-オキソシクロヘキサ-1-エン-1-イル)カルボニル]-1-メチルキナゾリン-2,4(1H、3H)-ジオン、1,3-ジメチル-4-[2-(メチルスルホニル)-4-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-1H-ピラゾール-5-イル-1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-4-カルボキシラート、ジメトラスルフロン、ジニトラミン、ジノテルブ、ジフェナミド、ジクワット、ジクワット-ジブロミド、ジチオピル、ジウロン、DMPA、DNOC、エンドタール、EPTC、エスプロカルブ、エタルフルラリン、エタメトスルフロン、エタメトスルフロン-メチル、エチオジン、エトフメセート、エトキシフェン、エトキシフェン-エチル、エトキシスルフロン、エトベンザニド、エチル-[(3-{2-クロロ-4-フルオロ-5-[3-メチル-2,6-ジオキソ-4-(トリフルオロメチル)-3,6-ジヒドロピリミジン-1(2H)-イル]フェノキシ}ピリジン-2-イル)オキシ]アセテート、F-9600、F-5231、即ち、N-[2-クロロ-4-フルオロ-5-[4-(3-フルオロプロピル)-4,5-ジヒドロ-5-オキソ-1H-テトラゾール-1-イル]フェニル]エタンスルホンアミド、F-7967、即ち、3-[7-クロロ-5-フルオロ-2-(トリフルオロメチル)-1H-ベンゾイミダゾール-4-イル]-1-メチル-6-(トリフルオロメチル)ピリミジン-2,4(1H,3H)-ジオン、フェノキサプロップ、フェノキサプロップ-P、フェノキサプロップ-エチル、フェノキサプロップ-P-エチル、フェノキサスルホン、フェンキノトリオン、フェントラザミド、フラムプロップ、フラムプロップ-M-イソプロピル、フラムプロップ-M-メチル、フラザスルフロン、フロラスラム、フルアジホップ、フルアジホップ-P、フルアジホップ-ブチル、フルアジホップ-P-ブチル、フルカルバゾン、フルカルバゾン-ナトリウム、フルセトスルフロン、フルクロラリン、フルフェナセット、フルフェンピル、フルフェンピル-エチル、フルメツラム、フルミクロラック、フルミクロラック-ペンチル、フルミオキサジン、フルオメツロン、フルレノール、フルレノール-ブチル、-ジメチルアンモニウム及びメチル、フルオログリコフェン、フルオログリコフェン-エチル、フルプロパネート、フルピルスルフロン、フルピルスルフロン-メチル-ナトリウム、フルリドン、フルロクロリドン、フルロキシピル、フルロキシピル-メプチル、フルルタモン、フルチアセット、フルチアセット-メチル、ホメサフェン、ホメサフェン-ナトリウム、ホラムスルフロン、ホサミン、グルホシネート、グルホシネート-アンモニウム、グルホシネート-P-ナトリウム、グルホシネート-P-アンモニウム、グルホシネート-P-ナトリウム、グリホセート、グリホセート-アンモニウム、-イソプロピルアンモニウム、-ジアンモニウム、-ジメチルアンモニウム、-カリウム、-ナトリウム及びトリメシウム、H-9201、即ち、O-(2,4-ジメチル-6-ニトロフェニル)O-エチル イソプロピルホスホルアミドチオエート、ハラウキシフェン、ハラウキシフェン-メチル、ハロサフェン、ハロスルフロン、ハロスルフロン-メチル、ハロキシホップ、ハロキシホップ-P、ハロキシホップ-エトキシエチル、ハロキシホップ-P-エトキシエチル、ハロキシホップ-メチル、ハロキシホップ-P-メチル、ヘキサジノン、HW-02、即ち、1-(ジメトキシホスホリル)エチル(2,4-ジクロロフェノキシ)アセテート、4-ヒドロキシ-1-メトキシ-5-メチル-3-[4-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル]イミダゾリジン-2-オン、4-ヒドロキシ-1-メチル-3-[4-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル]イミダゾリジン-2-オン、(5-ヒドロキシ-1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)(3,3,4-トリメチル-1,1-ジオキシド-2,3-ジヒドロ-1-ベンゾチオフェン-5-イル)メタノン、6-[(2-ヒドロキシ-6-オキソシクロヘキサ-1-エン-1-イル)カルボニル]-1,5-ジメチル-3-(2-メチルフェニル)キナゾリン-2,4(1H、3H)-ジオン、イマザメタベンズ、イマザメタベンズ-メチル、イマザモックス、イマザモックス-アンモニウム、イマザピック、イマザピック-アンモニウム、イマザピル、イマザピル-イソプロピルアンモニウム、イマザキン、イマザキン-アンモニウム、イマゼタピル、イマゼタピル-イモニウム(immonium)、イマゾスルフロン、インダノファン、インダジフラム、ヨードスルフロン、ヨードスルフロン-メチル-ナトリウム、アイオキシニル、アイオキシニル-オクタノエート、-カリウム及び-ナトリウム、イプフェンカルバゾン、イソプロツロン、イソウロン、イソキサベン、イソキサフルトール、カルブチレート、KUH-043、即ち、3-({[5-(ジフルオロメチル)-1-メチル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-イル]メチル}スルホニル)-5,5-ジメチル-4,5-ジヒドロ-1,2-オキサゾール、ケトスピラドックス、ラクトフェン、レナシル、リニュロン、MCPA、MCPA-ブトチル、-ジメチルアンモニウム、-2-エチルヘキシル、-イソプロピルアンモニウム、-カリウム及びナトリウム、MCPB、MCPB-メチル、-エチル及びナトリウム、メコプロップ、メコプロップ-ナトリウム及びブトチル、メコプロップ-P、メコプロップ-P-ブトチル、-ジメチルアンモニウム、-2-エチルヘキシル及びカリウム、メフェナセット、メフルイジド、メソスルフロン、メソスルフロン-メチル、メソトリオン、メタベンズチアズロン、メタム、メタミホップ、メタミトロン、メタザクロール、メタゾスルフロン、メタベンズチアズロン、メチオピルスルフロン(methiopyrsulfuron)、メチオゾリン、2-({2-[(2-メトキシエトキシ)メチル]-6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル}カルボニル)シクロヘキサン-1,3-ジオン、イソチオシアン酸メチル、1-メチル-4-[(3,3、4-トリメチル-1,1-ジオキシド-2,3-ジヒドロ-1-ベンゾチオフェン-5-イル)カルボニル]-1H-ピラゾール-5-イルプロパン-1-スルホン酸、メトブロムロン、メトラクロール、S-メトラクロール、メトスラム、メトクスロン、メトリブジン、メトスルフロン、メトスルフロン-メチル、モリネート、モノリニュロン、モノスルフロン、モノスルフロン-エステル、MT-5950、即ち、N-[3-クロロ-4-(1-メチルエチル)フェニル]-2-メチルペンタンアミド、NGGC-011、ナプロパミド、NC-310、即ち、4-(2,4-ジクロロベンゾイル)-1-メチル-5-ベンジルオキシピラゾール、ネブロン、ニコスルフロン、ノナン酸(ペラルゴン酸)、ノルフルラゾン、オレイン酸(脂肪酸)、オルベンカルブ、オルソスルファムロン、オリザリン、オキサジアルギル、オキサジアゾン、オキサスルフロン、オキサジクロメフォン、オキシフルオルフェン、パラコート、パラコートジクロリド、ペブレート、ペンジメタリン、ペノキススラム、ペンタクロロフェノール、ペントキサゾン、ペトキサミド、石油、フェンメジファム、ピクロラム、ピコリナフェン、ピノキサデン、ピペロホス、プレチラクロール、プリミスルフロン、プリミスルフロン-メチル、プロジアミン、プロホキシジム、プロメトン、プロメトリン、プロパクロール、プロパニル、プロパキザホップ、プロパジン、プロファム、プロピソクロール、プロポキシカルバゾン、プロポキシカルバゾン-ナトリウム、プロピリスルフロン、プロピザミド、プロスルホカルブ、プロスルフロン、ピラクロニル、ピラフルフェン、ピラフルフェン-エチル、ピラスルホトール、ピラゾリネート(ピラゾレート)、ピラゾスルフロン、ピラゾスルフロン-
エチル、ピラゾキシフェン、ピリバムベンズ(pyribambenz)、ピリバムベンズ-イソプロピル、ピリバムベンズ-プロピル、ピリベンゾキシム、ピリブチカルブ、ピリダフォル、ピリデート、ピリフタリド、ピリミノバック、ピリミノバック-メチル、ピリミスルファン、ピリチオバック、ピリチオバック-ナトリウム、ピロキサスルホン、ピロキシスラム、キンクロラック、キンメラック、キノクラミン、キザロホップ、キザロホップ-エチル、キザロホップ-P、キザロホップ-P-エチル、キザロホップ-P-テフリル、QYM-201、QYR-301、リムスルフロン、サフルフェナシル、セトキシジム、シデュロン、シマジン、シメトリン、SL-261、スルコトリオン、スルフェントラゾン、スルホメツロン、スルホメツロン-メチル、スルホスルフロン、SYN-523、SYP-249、即ち、1-エトキシ-3-メチル-1-オキソブタ-3-エン-2-イル 5-[2-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェノキシ]-2-ニトロベンゾエート、SYP-300、即ち、1-[7-フルオロ-3-オキソ-4-(プロパ-2-イン-1-イル)-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-6-イル]-3-プロピル-2-チオキソイミダゾリジン-4,5-ジオン、2,3,6-TBA、TCA(トリフルオロ酢酸)、TCA-ナトリウム、テブチウロン、テフリルトリオン、テンボトリオン、テプラロキシジム、ターバシル、テルブカルブ、テルブメトン、テルブチラジン、テルブトリン、テトフルピロリメット、テニルクロール、チアゾピル、チエンカルバゾン、チエンカルバゾン-メチル、チフェンスルフロン、チフェンスルフロン-メチル、チオベンカルブ、チアフェナシル、トルピラレート、トプラメゾン、トラルコキシジム、トリアファモン、トリアレート、トリアスルフロン、トリアジフラム、トリベヌロン、トリベヌロン-メチル、トリクロピル、トリエタジン、トリフロキシスルフロン、トリフロキシスルフロン-ナトリウム、トリフルジモキサジン、トリフルラリン、トリフルスルフロン、トリフルスルフロン-メチル、トリトスルフロン、尿素硫酸塩(urea sulfate)、ベルノレート、ZJ-0862、即ち、3,4-ジクロロ-N-{2-[(4,6-ジメトキシピリミジン-2-イル)オキシ]ベンジル}アニリン。
【0119】
植物成長調節剤の例は以下のとおりである;
アシベンゾラル、アシベンゾラル-S-メチル、5-アミノレブリン酸、アンシミドール、6-ベンジルアミノプリン、ブラシノリド、カテコール、クロルメコート-クロリド、クロプロップ、シクラニリド、3-(シクロプロパ-1-エニル)プロピオン酸、ダミノジド、ダゾメット、n-デカノール、ジケグラック、ジケグラック-ナトリウム、エンドタール、エンドタール-ジカリウム、-ジナトリウム及びモノ(N,N-ジメチルアルキルアンモニウム)、エテホン、フルメトラリン、フルレノール、フルレノール-ブチル、フルルプリミドール、ホルクロルフェニュロン、ジベレリン酸、イナベンフィド、インドール-3-酢酸(IAA)、4-インドール-3-イル酪酸、イソプロチオラン、プロベナゾール、ジャスモン酸、マレイン酸ヒドラジド、メピコートクロリド、1-メチルシクロプロペン、ジャスモン酸メチルエステル、2-(1-ナフチル)アセトアミド、1-ナフチル酢酸、2-ナフチルオキシ酢酸、ニトロフェノラート混合物、4-オキソ-4[(2-フェニルエチル)アミノ]酪酸、パクロブトラゾール、N-(2-フェニルエチル)-ベータ-アラニン、N-フェニルフタルアミド酸、プロヘキサジオン、プロヘキサジオン-カルシウム、プロヒドロジャスモン、サリチル酸、ストリゴラクトン、テクナゼン、チジアズロン、トリアコンタノール、トリネキサパック、トリネキサパック-エチル、チトデフ(tsitodef)、ウニコナゾール、ウニコナゾール-P。
【0120】
方法と使用法
本発明の化合物組み合わせおよび組成物は、強力な殺菌活性および/または植物防御調節能を有する。それらは、植物上の望ましくない真菌や細菌などの望ましくない微生物を制御するために使用できる。それらは、以下でより詳細に説明するように、作物保護(植物の病気を引き起こす微生物を制御する)または材料(例えば、工業材料、木材、貯蔵品)を保護するために特に有用である可能性がある。より具体的には、本発明の化合物組み合わせおよび組成物を使用して、種子、発芽種子、出芽した実生、植物、植物部分、果実、収穫物、および/または、植物が望ましくない微生物から成長する土壌を保護することができる。
【0121】
本明細書で使用される制御(control)または制御している(controlling)には、望ましくない微生物の保護的、治癒的および根絶的処理を包含する。望ましくない微生物は、病原性細菌、病原性ウイルス、病原性卵菌または病原性真菌、より具体的には、植物病原性細菌、植物病原性ウイルス、植物病原性卵菌または植物病原性真菌であり得る。以下に詳述するように、これらの植物病原性微生物は、広範囲の植物病害の原因物質である。
【0122】
より具体的には、本発明の化合物組み合わせおよび組成物は、殺菌剤として使用することができる。明細書の目的のために、「殺菌剤」という用語は、望ましくない真菌、例えば、Plasmodiophoromycetes、Chytridiomycetes、Zygomycetes、Ascomycetes、Basidiomycetes、Deuteromycetesの制御のために、および/または、卵菌の制御のために、作物保護において使用できる化合物または組成物を指す。
【0123】
本発明の化合物組み合わせおよび組成物はまた、抗菌剤として使用され得る。特に、それらは、例えば、シュードモナス科、リゾビウム科、キサントモナス科、腸内細菌科、コリネバクテリウム科およびストレプトマイセス科のような望ましくない細菌の防除のために、作物保護に使用され得る。
【0124】
本発明の化合物組み合わせおよび組成物はまた、作物保護における抗ウイルス剤として使用され得る。例えば、本発明の化合物組み合わせおよび組成物は、植物ウイルス、例えば、タバコモザイクウイルス(TMV)、タバコガラガラウイルス、タバコスタントウイルス(TStuV)、タバコ葉カールウイルス(VLCV)、タバコ神経モザイクウイルス(TVBMV)、タバコ壊死性矮性ウイルス(TNDV)、タバコストリークウイルス(TSV)、ジャガイモウイルスX(PVX)、ジャガイモウイルスY、S、M、およびA、ジャガイモアカバモザイクウイルス(PAMV)、ジャガイモモップトップウイルス(PMTV)、ジャガイモリーフロールウイルス(PLRV)、アルファルファモザイクウイルス(AMV)、キュウリモザイクウイルス(CMV)、キュウリグリーンモトルモザイクウイルス(CGMMV)、キュウリ黄化ウイルス(CuYV)、スイカモザイクウイルス(WMV)、トマト黄化えそウイルス(TSWV)、トマト輪点ウイルス(TomRSV)、サトウキビモザイクウイルス(SCMV)、イネドローフウイルス、イネストライプウイルス、イネ黒縞ドローフウイルス、ストロベリーまだらウイルス(SMoV)、ストロベリー静脈バンディングウイルス(SVBV)、ストロベリーマイルドイエローエッジウイルス(SMYEV)、ストロベリークリンクルウイルス(SCrV)、ブロードビーンウィルトウイルス(BBWV)、およびメロン壊死性スポットウイルス(MNSV)、による病気に影響を及ぼし得る。
【0125】
本発明はまた、本発明の化合物組み合わせまたは本発明の組成物を微生物および/またはそれらの生息地(植物、植物の部分、種子、果実、または植物が成長する土壌に)に適用するステップを含む、植物上の望ましくない真菌、卵菌および細菌のような望ましくない微生物を制御するための方法に関する。
【0126】
典型的には、本発明の化合物組み合わせまたは組成物が、植物病原性真菌および/または植物病原性卵菌を制御するための治癒的または保護的方法で使用される場合、その効果的で植物適合性の量が、植物、植物の部分、果実、種子、または植物が成長する土壌または基質に適用される。植物の栽培に使用できる適切な基質には、無機ベースの基質、例えば、ミネラルウール、特にストーンウール、パーライト、砂または砂利、泥炭、松樹皮、おがくずなどの有機基質、ポリマーフォームやプラスチックビーズのような石油ベースの基材が含まれる。有効で植物に適合した量とは、農地に存在するまたは出現する可能性のある菌類を防除または破壊するのに十分であり、当該作物の植物毒性を感知できる症状を伴わない量を意味する。そのような量は、制御される真菌、作物の種類、作物の成長段階、気候条件、および使用される本発明のそれぞれの化合物組み合わせまたは組成に応じて広い範囲内で変化し得る。この量は、当業者の能力の範囲内である体系的な実地試験によって決定することができる。
【0127】
植物及び植物部分
本発明の化合物組み合わせおよび組成物は、任意の植物または植物部分に適用することができる。
【0128】
植物とは、所望および望ましくない野生植物または作物植物(天然に存在する作物植物を含む)のようなすべての植物および植物集団を意味する。作物植物は、従来の繁殖および最適化方法によって、またはバイオテクノロジーおよび遺伝子工学の方法またはこれらの方法の組み合わせによって得ることができる植物であってもよく、これには遺伝子改変植物(GMOまたはトランスジェニック植物)および植物繁殖者の権利によって保護可能かつ保護不能である植物品種が含まれる。
【0129】
遺伝子組換え植物(GMO)
遺伝子組換え植物(GMOまたはトランスジェニック植物)は、異種遺伝子がゲノムに安定に組み込まれた植物である。「異種遺伝子」という表現は、本質的には植物体外に提供または組み立てられ、かつ核、葉緑体またはミトコンドリアのゲノムに導入された場合に提供される遺伝子を意味する。この遺伝子は、目的のタンパク質またはポリペプチドを発現することによって、または植物中に存在する他の遺伝子をダウンレギュレートまたはサイレンシングすることによって(例えば、アンチセンス技術、共抑制技術、RNA干渉-RNAi-技術またはマイクロRNA-miRNA-技術を使用して)、形質転換された植物に、新規性または改良された農学的または他の特性を与える。ゲノムに位置する異種遺伝子は、導入遺伝子ともよばれる。植物ゲノム中の特定の位置によって規定される導入遺伝子は、形質転換またはトランスジェニックイベントと呼ばれる。
【0130】
植物品種は、新しい特性「形質」を有し、従来の繁殖、突然変異誘発または組換えDNA技術によって得られた植物を意味すると理解される。それらは、栽培品種、品種、生物型または遺伝子型であり得る。
【0131】
植物部分は、苗条、葉、針、茎、茎、花、子実体、果実、種子、根、塊茎および根茎のような、地上および地下の植物のすべての部分および器官を意味すると理解される。植物部分はまた、収穫された材料、ならびに栄養繁殖材料および生殖繁殖材料(例えば、挿し木、塊茎、根茎、スリップおよび種子)を含む。
【0132】
本発明の方法により処理することができる植物としては、以下のものが挙げられる:綿、アマ、ブドウ、果実、野菜、例えば、バラ科(Rosaceae sp.)(例えば、リンゴおよびナシ等の仁果(pome fruit)だけでなく、アプリコット、チェリー、アーモンドおよびモモ等の核果、ならびにイチゴ等のソフトフルーツ)、リベシオイダエ科(Ribesioidae sp.)、クルミ科(Juglandaceae sp.)、カバノキ科(Betulaceae sp.)、ウルシ科(Anacardiaceae sp.)、ブナ科(Fagaceae sp.)、クワ科(Moraceae sp.)、モクセイ科(Oleaceae sp.)、マタタビ科(Actinidaceae sp.)、クスノキ科(Lauraceae sp.)、バショウ科(Musaceae sp.)(例えば、バナナの木および植栽)、アカネ科(Rubiaceae sp.)(例えば、コーヒー)、ツバキ科(Theaceae sp.)、アオギリ科(Sterculiceae sp.)、ミカン科(Rutaceae sp.)(例えばレモン、オレンジおよびグレープフルーツ);ナス科(Solanaceae sp.)(例えば、トマト)、ユリ科(Liliaceae sp.)、キク科(Asteraceae sp.)(例えば、レタス)、セリ科(Umbelliferae sp.)、アブラナ科(Cruciferae sp.)、アカザ科(Chenopodiaceae sp.)、ウリ科(Cucurbitaceae sp.)(例えば、キュウリ)、ネギ科(Alliaceae sp.)(例えば、ネギ、タマネギ)、マメ科(Papilionaceae sp.)(例えば、エンドウ豆);主要な作物植物、例えば、イネ科(Gramineae sp.)(例えば、トウモロコシ、シバ、コムギ、ライムギ、コメ、オオムギ、オートムギ、キビおよびライコムギ等の穀物)、キク科(Asteraceae sp.)(例えば、ヒマワリ)、アブラナ科(Brassicaceae sp.)(例えば、白キャベツ、赤キャベツ、ブロッコリー、カリフラワー、芽キャベツ、チンゲンサイ、コールラビ、ラディッシュ、およびナタネ、マスタード、セイヨウワサビおよびクレス)、マメ科(Fabacae sp.)(例えば、マメ、ラッカセイ)、マメ科(Papilionaceae sp.)(例えば、大豆)、ナス科(Solanaceae sp.)(例えば、ジャガイモ)、アカザ科(Chenopodiaceae sp.)(例えば、テンサイ、飼料用ビート、フダンソウ、ビートルート);庭や樹木が茂った地域に役立つ植物や観賞用植物;およびこれらの植物のそれぞれの遺伝子組み換え品種。
【0133】
上記に開示された方法によって処理され得る植物および植物品種は、1以上の生物ストレスに対して耐性である植物および植物品種を含み、すなわち、前記植物は、線虫、昆虫、ダニ、植物病原性真菌、細菌、ウイルスおよび/またはウイロイドに対するような、動物および微生物害虫に対してより良好な防御を示す。
【0134】
上記に開示された方法によって処理され得る植物および植物品種は、1以上の非生物ストレスに抵抗性である植物を含む。非生物的ストレス条件には、例えば、干ばつ、低温暴露、熱暴露、浸透圧ストレス、洪水、土壌塩分の増加、鉱物暴露の増加、オゾン暴露、高光暴露、窒素栄養素の限られた利用可能性、リン栄養素の限られた利用可能性、日陰回避が含まれ得る。
【0135】
上記に開示された方法によって処理され得る植物および植物品種は、増強された収量特性によって特徴付けられる植物を含む。前記植物における収量の増加は、例えば、改善された植物生理学、水利用効率、保水効率、改善された窒素利用、改善された炭素同化、改善された光合成、増加した発芽効率および加速された成熟のような成長及び発育の結果であり得る。収量はさらに、改良された植物構造(ストレスおよび非ストレス条件下で)によって影響され得、これには早期開花、雑種種子生産のための開花制御、種まきの活力、植物サイズ、節間数および距離、根成長、種子サイズ、果実サイズ、鞘サイズ、鞘または穂数、鞘または穂当たりの種子数、種子質量、種子充填の増強、種子分散の減少、鞘裂開の減少、および耐倒伏性が含まれるが、これらに限定されない。さらなる収量の形質には、種子組成、例えば、炭水化物含量および組成、例えば、綿またはデンプン、タンパク質含量、油含量および組成、栄養価、抗栄養化合物の減少、改善された加工性およびより良好な貯蔵安定性が含まれる。
【0136】
上記に開示した方法によって処理することができる植物および植物品種には、一般により高い収量、活力、健康および生物ストレスおよび非生物ストレスに対する抵抗性をもたらすヘテロシスまたはハイブリッド活力の特徴を既に発現しているハイブリッド植物である植物および植物品種が含まれる。
【0137】
上記に開示された方法によって処理され得る植物および植物品種(遺伝子工学のような植物バイオテクノロジー方法によって得られる)には、除草剤耐性植物、すなわち、1以上の所定の除草剤に対して耐性にされた植物である植物および植物品種を含む。このような植物は、遺伝子形質転換によって、またはこのような除草剤耐性を付与する突然変異を含む植物の選択によって得ることができる。
【0138】
上記に開示された方法によって処理され得る植物および植物品種(遺伝子工学のような植物バイオテクノロジー方法によって得られる)には、昆虫耐性トランスジェニック植物、すなわち、特定の標的昆虫による攻撃に対して耐性にされた植物である植物および植物品種を含む。このような植物は、遺伝子形質転換によって、またはこのような昆虫耐性を付与する突然変異を含む植物の選択によって得ることができる。
【0139】
上記に開示された方法によって処理され得る植物および植物品種(遺伝子工学のような植物バイオテクノロジー方法によって得られる)には、疾患耐性トランスジェニック植物、すなわち、特定の標的昆虫による攻撃に対して耐性にされた植物である植物および植物品種を含む。このような植物は、遺伝子形質転換によって、またはこのような昆虫耐性を付与する突然変異を含む植物の選択によって得ることができる。
【0140】
上記に開示された方法によって処理され得る植物および植物品種(遺伝子工学のような植物バイオテクノロジー方法によって得られる)には、非生物ストレスに耐性である植物および植物品種を含む。このような植物は、遺伝子形質転換によって、またはこのようなストレス耐性を付与する突然変異を含む植物の選択によって得ることができる。
【0141】
上記に開示された方法によって処理され得る植物および植物品種(遺伝子工学のような植物バイオテクノロジー方法によって得られる)には、収穫された産物の変化した量、質および/または貯蔵安定性および/または収穫された産物の特定の成分の変化した特性を示す植物および植物品種を含む。
【0142】
上記に開示された方法によって処理され得る植物および植物品種(遺伝子工学のような植物バイオテクノロジー法によって得られる)には、変化した繊維特性を有する綿植物のような植物および植物品種を含む。このような植物は、遺伝子形質転換によって、またはこのような変化した繊維特性を付与する突然変異を含む植物の選択によって得ることができる。
【0143】
上記に開示された方法によって処理され得る植物および植物品種(遺伝子工学のような植物バイオテクノロジー方法によって得られる)には、改変された油プロフィール特性を有する植物および植物品種(例えば、アブラナまたは関連するアブラナ植物)を含む。このような植物は、遺伝子形質転換によって、またはこのような改変された油プロフィール特性を付与する突然変異を含む植物の選択によって得ることができる。
【0144】
上記に開示された方法によって処理され得る植物および植物品種(遺伝子工学のような植物バイオテクノロジー方法によって得られる)には、改変された種子粉砕特性を有する、アブラナまたは関連するアブラナ植物のような植物および植物品種を含む。このような植物は、遺伝的形質転換によって、またはこのような改変された種子粉砕特性を付与する突然変異を含む植物の選択によって得ることができ、種子粉砕が遅延または減少したアブラナ植物などの植物を含む。
【0145】
上記に開示された方法によって処理され得る植物および植物品種(遺伝子工学のような植物バイオテクノロジー法によって得られる)には、翻訳後タンパク質修飾パターンが変化した、タバコ植物のような植物および植物品種を含む。
【0146】
病原体
本発明に従って治療され得る真菌性疾患の病原体の非限定的な例には、以下が含まれる:
【0147】
うどん粉病病原体、例えばブルメリア(Blumeria)種、例えばブルメリア・グラミニス(Blumeia graminis);ポドスファエラ(Podosphaera)種、例えばポドスファエラ・レウコトリカ(Podosphaera leucotricha);スファエロテカ(Sphaerotheca)種、例えばスファエロテカ・フリギネア(Sphaerotheca fuliginea);アンシヌラ(Uncinula)種、例えばアンシヌラ・ネカトール(Uncinula necator)によって引き起こされる疾患;
【0148】
さび病病原体、例えばギムノスポランギウム(Gymnosporangium)種、例えばギムノスポランギウム・サビナエ(Gymnosporangium sabinae);ヘミレイア(Hemileia)種、例えばヘミレイア・バスタトリックス(Hemileia vastatrix);ファコプソラ(Phakopsora)種、例えばファコプソラ・パチリジ(Phakopsora pachyrhizi)またはファコプソラ・メイボミアエ(Phakopsora meibomiae);プシニア(Puccinia)種、例えばプシニア・レコンジータ(Puccinia recondita)、プシニア・グラミニス(Puccinia graminis)またはプシニア・ストリイフォルミス(Puccinia striiformis)のようなプシニア種;ウロマイス(Uromyces)種、例えばウロマイス・アペンディクラタス(Uromyces appendiculatus)により引き起こされる疾患;
【0149】
卵菌類の群からの病原体、例えばアルブゴ(Albugo)種、例えばアルブゴ・カンジダ(Albugo candida);ブレミア(Bremia)種、例えばブレミア・ラクツカ(Bremia lactucae);ペロノスポラ(Peronospora)種、例えばペロノスポラ・ピシ(Peronospora pisi)またはペロノスポラ・ブラシカ(P. brassicae);フィトフトラ(Phytophthora)種、例えばフィトフトラ・インフェスタンス(Phytophthora infestans);プラズモパラ(Plasmopara)種、例えばプラズモパラ・ビチコラ(Plasmopara viticola);シュードペロノスポラ(Pseudoperonospora)種、例えば、シュードペロノスポラ・フムリ(Pseudoperonospora humuli)またはシュードペロノスポラ・クベンシス(Pseudoperonospora cubensis);ピチウム(Pythium)種、例えばピチウム・ウルチマム(Pythium ultimum)により引き起こされる疾患;
【0150】
例えば、アルテナリア(Alternaria)種、例えばアルテナリア・ソラニ(Alternaria solani);セルコスポラ(Cercospora)種、例えばセルコスポラ・ベチコラ(Cercospora beticola);クラジオスポリウム(Cladiosporium)種、例えばクラジオスポリウム・ククメリナム(Cladiosporium cucumerinum);コクリオボラス(Cochliobolus)種、例えばコクリオボラス・サチバス(Cochliobolus sativus)(分生子形態:ドレクスレラ(Drechslera)、シン:ヘルミントスポリウム(Helminthosporium))またはコクリオボラス・ミヤベアヌス(Cochliobolus miyabeanus);コレトトリクム(Colletotrichum)種、例えばコレトトリクム・リンデムタニウム(Colletotrichum lindemuthanium):シクロコニウム(Cycloconium)種、例えばシクロコニウム・オレアギナム(Cycloconium oleaginum);ジアポルテ(Diaporthe)種、例えばジアポルテ・シトリ(diaporthe citri);エルシノエ(Elsinoe)種、例えばエルシノエ・ファウセッティイ(Elsinoe fawcettii);グロエオスポリウム(Gloeosporium)種、例えばグロエオスポリウム・ラエチコロル(Gloeosporium laeticolor);グロメレラ(Glomerella)種、例えばグロメレラ・シンギュラータ(Glomerella cingulata);グイグナルディア(Guignardia)種、例えばグイグナルディア・ビドウェリ(Guignardia bidwelli);レプトスファエリア(Leptosphaeria)種、例えばレプトスファエリア・マクランス(Leptosphaeria maculans);マグナポルテ(Magnaporthe)種、例えばマグナポルテ・グリセア(Magnaporthe grisea);ミクロドキウム(Microdochium)種、例えばミクロドキウム・ニバレ(Microdochium nivale);ミコスファエレラ(Mycosphaerella)種、例えばミコスファエレラ・グラミニコラ(Mycosphaerella graminicola)、ミコスファエレラ・アラキジコラ(Mycosphaerella arachidicola)またはミコスフェレラ・フィジエンシス(Mycosphaerella fijiensis);ファエオスファエリア(Phaeosphaeria)種、例えばファエオスファエリア・ノドラム(Phaeosphaeria nodorum);ピレノフォラ(Pyrenophora)種、例えばピレノフォラ・テレス(Pyrenophora teres)またはピレノフォラ・トリティシ・レペンティス(Pyrenophora tritici repentis);ラムラリア(Ramularia)種、例えばラムラリア・コロ-シグニ(Ramularia collo-cygni)またはラムラリア・アレオラ(Ramularia areola);リンコスポリウム(Rhynchosporium)種、例えばリンコスポリウム・セカリス(Rhynchosporium secalis);セプトリア(Septoria)種、例えばセプトリア・アピイ(Septoria apii)またはセプトリア・リコペルシシ(Septoria lycopersici);スタゴノスポラ(Stagonospora)種、例えばスタゴノスポラ・ノドラム(Stagonospora nodorum);チフラ(Typhula)種、例えばチフラ・インカルナタ(Typhula incarnata);ベンチュリア(Venturia)種、例えばベンチュリア・イナエクアリス(Venturia inaequalis)により引き起こされる葉枯病(leaf blotch disease)および葉萎れ病(leaf wilt disease);
【0151】
例えば、コルチシウム(Corticium)種、例えばコルチシウム・グラミネアラム(Corticium graminearum);フザリウム(Fusarium)種、例えばフザリウム・オキシスポラム(Fusarium oxysporum);ガエウマノマイセス(Gaeumannomyces)種、例えばガエウマノマイセス・グラミニス(Gaeumannomyces graminis);プラズモジオフォラ(Plasmodiophora)種、例えばプラズモジオフォラ・ブラシカ(Plasmodiophora brassicae);リゾクトニア(Rhizoctonia)種、例えばリゾクトニア・ソラニ(Rhizoctonia solani);サロクラジウム(Sarocladium)種、例えばサロクラジウム・オリザエ(Sarocladium oryzae);スクレロチウム(Sclerotium)種、例えばスクレロチウム・オリザエ(Sclerotium oryzae);タペシア(Tapesia)種、例えばタペシア・アクフォルミス(Tapesia acuformis);チエラビオプシス(Thielaviopsis)種、例えばチエラビオプシス・バシコラ(Thielaviopsis basicola)により引き起こされる根および茎の病気;
【0152】
例えば、アルテルナリア(Alternaria)種、例えばアルテルナリア種(Alternaria spp.);アスペルギルス(Aspergillus)種、例えばアスペルギルス・フラバス(Aspergillus flavus);クラドスポリウム(Cladosporium)種、例えばクラドスポリウム・クラドスポリオイデス(Cladosporium cladosporioides);クラビセプス(Claviceps)種、例えばクラビセプス・プルプレア(Claviceps purpurea);フザリウム(Fusarium)種、例えばフザリウム・カルモラム(Fusarium culmorum);ジベレラ(Gibberella)種、例えばジベレラ・ゼアエ(Gibberella zeae);モングラフェラ(Monographella)種、例えばモングラフェラ・ニバリス(Monographella nivalis);スタグノスポラ(Stagnospora)種、例えばスタグノスポラ・ノドラム(Stagnospora nodorum)により引き起こされる穂(ear)および円錐花序(panicle)の病気(トウモロコシの穂軸を含む);
【0153】
黒穂菌類、例えばスファセロテカ(Sphacelotheca)種、例えばスファセロテカ・レイリアナ(Sphacelotheca reiliana);チレティア(Tilletia)種、例えばチレティア・カリエス(Tilletia caries)またはチレティア・コントロベルサ(Tilletia controversa);ウロシスウティス(Urocystis)種、例えばウロシスティス・オクルタ(Urocystis occulta);ウスティラゴ(Ustilago)種、例えばウスティラゴ・ヌーダ(Ustilago nuda)によって引き起こされる疾患;
【0154】
例えばアスペルギルス(Aspergillus)種、例えばアスペルギルス・フラバス(Aspergillus flavus);ボトリチス(Botrytis)種、例えばボトリチス・シネレア(Botrytis cinerea);モニリニア種、例えばモニリニアラクサ(Monilinia laxa);ペニシリウム(Penicillium)種、例えばペニシリウム・エクスパンサム(Penicillium expansum)またはペニシリウム・プルプロゲナム(Penicillium purpurogenum);リゾパス(Rhizopus)種、例えばリゾパス・ストロニフェル(Rhizopus stolonifer);スクレロティニア(Sclerotinia)種、例えばスクレロティニア・スクレロチオラム(Sclerotinia sclerotiorum);ベルチシリウム(Verticilium)種、例えばベルチシリウム・アルボアトラム(Verticilium alboatrum)によって引き起こされる果実腐敗;
【0155】
例えば、アルテルナリア(Alternaria)種、例えばアルテルナリア・ブラシシコラ(Alternaria brassicicola);アファノマイセス(Aphanomyces)種、例えばアファノマイセス・エウテイケス(Aphanomyces euteiches);アスコキタ(Ascochyta)種、例えばアスコキタ・レンティス(Ascochyta lentis);アスペルギルス(Aspergillus)種、例えばアスペルギルス・フラバス(Aspergillus flavus);クラドスポリウム(Cladosporium)種、例えばクラドスポリウム・ヘルバラム(Cladosporium herbarum);コクリオボラス(Cochliobolus)種、例えばコクリオボラス・サティバス(Cochliobolus sativus)(分生子形態:ドレクスレラ(Drechslera)、ビポラリス(Bipolaris) シン:ヘルミントスポリウム);コレトトリクム(Colletotrichum)種、例えばコレトトリクム・ココデス(Colletotrichum coccodes);フザリウム(Fusarium)種、例えばフザリウム・カルモラム(Fusarium culmorum);ジベレラ(Gibberella)種、例えばジベレラ・ゼアエ(Gibberella zeae);マクロフォミア(Macrophomina)種、例えばマクロフォミア・ファセオリナ(Macrophomina phaseolina);ミクロドキウム(Microdocium)種、例えばミクロドキウム・ニバレ(Microdochium nivale);モンゴラフェラ(Monographella)種、例えばモンゴラフェラ・ニバリス(Monographella nivalis);ペニシリウム(Penicillium)種、例えばペニシリウム・エクスパンサム(Penicillium expansum);フォーマ(Phoma)種、例えばフォーマ・リンガム(Phoma lingam);フォモプシス(Phomopsis)種、例えばフォモプシス・ソジャエ(Phomopsis sojae);フィトフトラ(Phytophthora)種、例えばフィトフトラ・カクトラム(Phytophthora cactorum);ピレノフォラ(Pyrenophora)種、例えばピレノフォラ・グラミネア(Pyrenophora graminea);ピリクラリア(Pyricularia)種、例えばピリクラリア・オリザエ(Pyricularia oryzae);ピチウム(Pythium)種、例えばピチウム・ウルティマム(Pythium ultimum);リゾクトニア(Rhizoctonia)種、例えばリゾクトニア・ソラニ(Rhizoctonia solani);リゾプス(Rhizopus)種、例えばリゾプス・オリザエ(Rhizopus oryzae);スクレロチウム(Sclerotium)種、例えばスクレロチウム・ロルフシイ(Sclerotium rolfsii);セプトリア(Septoria)種、例えばセプトリア・ノドラム(Septoria nodorum);チフラ(Typhula)種、例えばチフラ・インカルナータ(Typhula incarunata);ベルチシリウム(Verticillium)種、例えばベルチシリウム・ダリアエ(Verticillium dahliae)により引き起こされる、種子および土壌由来の腐敗病および萎凋病、ならびに実生の病気;
【0156】
例えばネクトリア(Nectria)種、例えばネクトリア・ガリゲナ(Nectria galligena)により引き起こされる癌(cancer)、瘤(gall)、およびてんぐ病(witches’broom);
【0157】
例えば、バーティシリウム種、例えばバーティシリウム・ロンギスポラム;フザリウム種、例えばFusarium oxysporumによって引き起こされる萎凋病;
【0158】
例えば、エクソバシジウム(Exobasidium)種、例えばエクソバシジウム・ベクサンス(Exobasidium vexans);タフリナ(Taphrina)種、例えばタフリナ・デフォルマンス(Taphrina deformans)により引き起こされる葉、花および果物の変形;
【0159】
例えば、エスカ(Esca)種、例えば、ファエモニエラ・クラミドスポラ(Phaeomoniella chlamydospora)、ファエオアクレモニウム・アレオフィラム(Phaeoacremonium aleophilum)またはフォミティポリア・メディテレニア(fomitiporia mediterranea);ガノデルマ(Ganoderma)種、例えばガノデルマ・ボニネンセ(Ganoderma boninense)により引き起こされる木本植物の変性病;
【0160】
例えば、リゾクトニア(Rhizoctonia)種、例えばリゾクトニア・ソラニ(Rhizoctonia solani);ヘルミントスポリウム(Helminthosporium)種、例えばヘルミントスポリウム・ソラニ(Helminthosporium solani)により引き起こされる植物塊茎の病気;
【0161】
細菌性病原体、例えばキサントモナス(Xanthomonas)種、例えばキサントモナス・カンペストリス pv.オリザエ(Xanthomonas campestris pv.oryzae);シュードモナス(Pseudomonas)種、例えばシュードモナス・シリンガエ pv.ラクリマンス(Pseudomonas syringae pv.lachrymans);エルウィニア(Erwinia)種、例えばエルウィニア・アミロボラ(Erwinia amylovora)、Liberibacter種、例えばLiberibacter asiaticus;キシレラ種、例えばXyella fastidiosa;Ralstonia種、例えばRalstonia solanacearum;Dickeya種、例えばDickeya solani;Clavibacter種、例えばClavibacter michiganensis;ストレプトマイセス種、例えばStreptomyces scabiesにより引き起こされる疾患;
【0162】
大豆の病気:
例えば、アルテルナリア(Alternaria)斑点病(アルテルナリア spec. アトランス・テヌイシマ(Alternaria spec. atrans tenuissima))、アントラクノーズ(Anthracnose)(コレトトリカム・グロエオスポロイデス・デマチウム var. トルンカタム(Colletotrichum gloeosporoides dematium var. truncatum)、褐斑病(セプトリア・グリシネス(Septoria glycines))、セルコスポラ(Cercospora)斑点病および胴枯れ病(セルコスポラ・キクチイ(Cercospora kikuchii))、コアネフォラ(Choanephora)黒葉枯れ病(コアネフォラ・インフンジブリフェラ・トリスポラ(シン)Choanephora infundibulifera trispora (Syn.))、ダクツリオフォラ(Dactuliophora)斑点病(ダクツリオフォラ・グリシネス(Dactuliophora glycines))、べト病(ペロノスポラ・マンシュリカ(Peronospora manshurica))、ドレクスレラ(Drechslera)胴枯れ病(ドレクスレラ・グリシニ(Drechslera blight))、ダイズ斑点病(frogeye leaf spot)(セルコスポラ・ソジナ(Cercospora sojina))、レプトスファエルリナ(Leptosphaerulina)斑点病(レプトスファエルリナ・トリフォリイ(Leptosphaerulina trifolii))、フィロスチカ(Phyllostica)斑点病(フィロスチクタ・ソジャエコラ(Phyllosticta sojaecola))、ダイズ黒とう病(pod and stem blight)(Phomopsis sojae)、うどん粉病(ミクロスファエラ・ジフサ(Microsphaera diffusa))、ピレノカエタ(Pyrenochaeta)斑点病(ピレノカエタ・グリネス(Pyrenochaeta glyines))、大豆葉腐病(Rhizoctonia aerial blight)、葉腐病(foliage blight)、および、くもの巣病(web blight)、さび病(rust)(ファコプソラ・パキリジ(Phakopsora pachyrhizi)、ファコプソラ・メイボミアエ(Phakopsora meibomiae))、そうか病(scab)(スファセロマ・グリシネス(Sphaceloma glycines))、ステムフィリウム(Stemphylium)葉腐病(ステムフィリウム・ボトリオサム(Stemphylium botryosum))、突然死症候群(Fusarium virguliforme)、輪紋病(コリネスポラ・カシイコラ(Corynespora cassiicola)により引き起こされる葉、茎、鞘および種子における真菌病。
【0163】
例えば、黒根腐敗病(カロネクトリア・クロタラリアエ(Calonectria crotalariae))、炭腐病(マクロフォミア・ファセオリナ(Macrophomina phaseolina))、フサリウム(Fusarium)胴枯れ病(blight)、萎凋病(wilt)、根腐れ病ならびに鞘および襟腐れ病(フサリウム・オキシスポラム(Fusarium oxysporum)、フサリウム・オルトセラス(Fusarium orthoceras)、フサリウム・セミテクタム(Fusarium semitectum)、フサリウム・エキセティ(Fusarium equiseti))、マイコレプトディスカス(mycoleptodiscus)根腐れ病(マイコレプトディスカス・テレストリス(Mycoleptodiscus terrestris))、ネオコスモスポラ(ネオコスモスポラ・バシンフェクタ(Neocosmospora vasinfecta))、鞘および茎枯れ病(ジアポルテ・ファセオロラム(Diaporthe phaseolorum))、枝枯れ病(ジアポルテ・ファセオロラム var. カウリボラ(Diaporthe phaseolorum var. caulivora)、フィトフトラ(Phytopthora)腐敗病(フィトフトラ・メガスペルマ(Phytophthora megasperma))、褐色根腐れ病(フィアロフォラ・グレガタ(Phialophora gregata)、ピシウム(Pythium)腐敗病(ピシウム.アファニデルマタム(Phythium aphanidermatum)、ピシウム・イレグラレ(Pythium irregulare)、ピシウム・デバリアナム(Phythium debaryanum)、ピシウム・ミリオチラム(Pythium myriotylum)、ピシウム・ウルティマム(Pythium ultimum))、リゾクトニア(Rhizoctonia)根腐れ病、茎疫病(stem decay)および苗立枯れ病(damping-off)(リゾクトニア・ソラニ(Rhizoctonia solani))、スクレロチニア茎疫病(スクレロチニア・スクレロチオラム(Sclerotinia sclerotiorum)、スクレロチニア(Sclerotinia)白絹病(スクレロチニア・ロルフシイ(Sclerotinia rolfsii))、チエルバビオプシス(Thielaviopsis)根腐れ病(チエルバビオプシス・バシコラ(Thielaviopsis basicola))により引き起こされる根および茎の基部における真菌病。
【0164】
マイコトキシン
さらに、本発明の化合物組み合わせおよび組成物は、収穫された材料ならびにそれから調製された食品および飼料中のマイコトキシン含有量を減少させることができる。マイコトキシンとしては、特に以下のものが挙げられるが、これらに限定されない:デオキシニバレノール(DON)、ニバレノール、15-Ac-DON、3-Ac-DON、T2-およびHT2-トキシン、フモニシン、ゼアラレノン、モニリホルミン、フサリン、ジアセオトキシシルペノール(DAS)、ボーベリシン、エニアチン、フサロプロリフェリン、フサレノール、オクラトキシン、パツリン、例えば以降の菌類から製造することができる麦角菌のアルカロイドおよびアフラトキシン:F.アクミナタム(F.acuminatum)、F.アシアティカム(F.asiaticum)、F.アベナセウム(F.avenaceum)、F.クルークウェレンス(F.crookwellense)、F.クルモラム(F.culmorum)、F.グラミネアラム(F.graminearum(Gibberella zeae))、F.エキセティ(F.equiseti)、F.フジコロイ(F.fujikoroi)、F.ムサラム(F.musarum)、F.オキシスポラム(F.oxysporum)、F.プロイフェラタム(F.proliferatum)、F.ポアエ(F.poae)、F.シュードグラミネアラム(F.pseudograminearum)、F.サムブシナム(F.sambucinum)、F.シルピ(F.scirpi)、F.セミテクタム(F.semitectum)、F.ソラニ(F.solani)、F.スポロトリコイデス(F.sporotrichoides)、F.ラングセティアエ(F.langsethiae)、F.サブグルチナンス(F.subglutinans)、F.トリシンクタム(F.tricinctum)、F.ベルチシリオイデス(F.verticillioides)等のフサリウム(Fusarium)種、および、A.フラバス(A.flavus)、A.パラシティカス(A.parasiticus)、A.ノミウス(A.nomius)、A.オクラセウス(A.ochraceus)、A.クラバタス(A.clavatus)、A.テレウス(A.terreus)、A.ベルシコロル(A.versicolor)等のアスペルギルス(Aspergillus)種、P.ベルコサム(P.verrucosum)、P.ビリディカタム(P.viridicatum)、P.シトリナム(P.citrinum)、P.エクスパンサム(P.expansum)、P.クラビフォルメ(P.claviforme)、P.ロクエフォルティ(P.roqueforti)等のペニシリウム(Penicillium)種、C.プルプレア(C.purpurea)、C.フシフォルミス(C.fusiformis)、C.パスパリ(C.paspali)、C.アフリカナ(C.africana)等のクラビセプス(Claviceps)種、スタキボトリス(Stachybotrys)種等。
【0165】
材料保護
本発明の化合物組み合わせおよび組成物は、材料の保護、特に植物病原性真菌による攻撃および破壊から工業材料を保護するためにも使用することができる。
【0166】
さらに、本発明の化合物組み合わせおよび組成物は、単独でまたは他の活性成分と組み合わせて、防汚組成物として使用することができる。
【0167】
本文脈における工業材料は、工業用に製造された非生物材料を意味すると理解される。例えば、微生物の変質または破壊からの保護対象となる工業材料は、粘着性物質、接着剤、紙、壁紙および板紙/ダンボール紙、織物、カーペット、皮革、木材、繊維および薄い織物、塗料およびプラスチック物品、冷却潤滑剤、および微生物に感染または破壊される可能性のあるその他の材料であり得る。微生物の増殖によって損なわれる可能性がある製造プラントおよび建造物、例えば冷却水回路、冷却および加熱システムならびに換気および空調ユニットの部品もまた保護対象となる材料の範囲であると言及される。本発明の範囲の工業材料は、好ましくは、接着剤、サイズ剤、紙およびカード、皮革、木材、塗料、冷却潤滑剤および熱伝達流体を含み、より好ましくは木材を含む。
【0168】
本発明の化合物組み合わせおよび組成物は、腐朽(rotting)、腐敗(decay)、変色、脱色またはカビの形成のような悪影響を防ぐことができる。
【0169】
木材の処理の場合、本発明の化合物組み合わせおよび組成物は、木材の上または内部で進行する傾向がある真菌病に対しても使用することができる。
【0170】
木材とは、あらゆる種類の木材、および建築を目的としたこの木材のあらゆる種類の加工物(working)、例えば無垢材、高密度木材、集成材および合板を意味する。さらに、本発明の化合物組み合わせおよび組成物は、塩水または汽水と接触する物体、特に船体、遮蔽物(screen)、ネット、建造物、係留および信号システムを汚れから保護するために使用することができる。
【0171】
本発明の化合物組み合わせおよび組成物は、貯蔵品を保護するためにも使用することができる。貯蔵品は、長期間の保護が求められる植物由来もしくは動物由来の天然物質、または天然由来のそれらの加工品を意味すると理解される。植物由来の貯蔵品、例えば茎、葉、塊茎、種子、果実、穀物等の植物または植物の部分は、収穫後すぐまたは加工後に、(予備)乾燥、湿潤、粉砕、破砕、圧縮または焙焼によって保護することができる。貯蔵品としては、建築用木材、電柱やフェンス等の未処理の木材、または家具等の完成品の形態の木材も包含される。動物由来の貯蔵品は、例えば、皮、皮革、毛皮および毛髪である。本発明の化合物組み合わせおよび組成物は、腐朽、腐敗、変色、脱色またはカビの形成のような悪影響を防ぐことができる。
【0172】
工業材料を分解または改変することができる微生物としては、例えば、細菌、真菌、酵母、藻類および粘液生物が挙げられる。本発明の化合物組み合わせおよび組成物は、好ましくは、真菌、特にカビ、木材変色性および木材破壊性真菌(子嚢菌類、担子菌類、不完全菌類および接合菌類)に対して、ならびに粘液生物および藻類に対して作用する。例としては、以下の属の微生物が挙げられる:
アルテルナリア・テヌイス(Alternaria tenuis)のようなアルテルナリア(Alternaria);アスペルギルス・ニガー(Aspergillus niger)のようなアスペルギルス(Aspergillus);カエトミウム・グロボサム(Chaetomium globosum)のようなカエトミウム(Chaetomium);コニオフォラ・ピュータナ(Coniophora puetana)のようなコニオフォラ(Coniophora);レンティナス・ティグリヌス(Lentinus tigrinus)のようなレンティナス(Lentinus);ペニシリウム・グラウカム(Penicillium glaucum)のようなペニシリウム(Penicillium);ポリポラス・ベルシカラー(Polyporus versicolor)のようなポリポラス(Polyporus);アウレオバシディウム・プルランス(Aureobasidium pullulans)のようなアウレオバシディウム(Aureobasidium);スクレオフォマ・ピチオフィラ(Sclerophoma pityophila)のようなスクレオフォマ(Sclerophoma);トリコデルマ・ビリデ(Trichoderma viride)のようなトリコデルマ(Trichoderma);オフィオストマ(Ophiostoma)属、セラトシスティス(Ceratocystis)属、フミコラ(Humicola)属、ペトリエラ(Petriella)属、トリクラス(Trichurus)属、コリオラス(Coriolus)属、グロエオフィラム(Gloeophyllum)属、プレウロタス(Pleurotus)属、ポリア(Poria)属、セルプラ(Serpula)属およびチロマイセス(Tyromyces)属、クラドスポリウム(Cladosporium)属、パエシロマイセス(Paecilomyces)属、ムコー(Mucor)属、エシェリヒア・コリ(Escherichia coli)のようなエシェリヒア(Escherichia)、シュードモナス・アエルギノサ(Pseudomonas aeruginosa)のようなシュードモナス(Pseudomonas)、スタフィロコッカス・アウレウス(Staphylococcus aureus)のようなスタフィロコッカス(Staphylococcus)、カンジダ(Candida)属、およびサッカロミセス・セレビシエ(Saccharomyces cerevisiae)のようなサッカロミセス(Saccharomyces)属。
【0173】
種子処理
本発明の化合物組み合わせおよび組成物はまた、植物病原性微生物、例えば植物病原性真菌又は植物病原性卵菌のような望ましくない微生物から種子を保護するためにも使用され得る。本明細書で使用される用語「種子」とは、休眠中の種子、プライミングされた種子、発芽前の種子、ならびに根および葉が出現した種子を包含する。
【0174】
従って、本発明は、種子を本発明の化合物組み合わせまたは組成物で処理する工程を含む、望ましくない微生物から種子を保護する方法にも関する。
【0175】
本発明の化合物組み合わせまたは組成物による種子の処理は、植物病原性微生物から種子を保護するだけでなく、処理された種子からの、発芽中の種子、出芽実生および出芽後の植物も保護する。従って、本発明は、種子、発芽した植物、および出芽した実生植物を保護する方法にも関する。
【0176】
種子処理は、播種前、播種時またはその後間もなく行うことができる。
【0177】
種子処理が播種前に行われる場合(例えば、いわゆる種子上適用)、種子処理は以下のように行われてもよい:種子を所望量の本発明の化合物組み合わせまたは組成物と共にミキサーに入れ、種子上で均一に分布するまで種子と本発明の化合物組み合わせまたは組成物とを混合する。適切であれば、種子はその後乾燥されてもよい。
【0178】
本発明はまた、本発明の化合物組み合わせまたは組成物で処理された種子に関する。
【0179】
好ましくは、種子は、処理の過程で損傷が生じないように十分に安定した状態で処理される。一般に、種子は、収穫から播種直後までの間のいつでも処理することができる。植物から分離され、穂軸、殻、茎、皮、毛または果実の果肉から離れた種子を使用するのが一般的である。例えば、収穫され、清浄化され、含水率が15重量%未満になるまで乾燥された種子を使用することが可能である。あるいは、乾燥後、例えば水で処理してから再び乾燥させた種子、またはプライミング直後の種子、またはプライミング条件で貯蔵した種子、または発芽種子、または苗床となるトレイ、テープまたは紙に播種した種子を使用することも可能である。
【0180】
種子に適用する本発明の化合物組み合わせまたは組成物の量は、典型的には種子の発芽が損なわれないような、または得られる植物が損傷されないようなものである。これは、本発明の化合物組み合わせが特定の適用量で植物毒性効果を示すであろう場合に特に確実に行われなければならない。最小量の化合物を用いて最適な種子および発芽植物の保護を達成するために、種子に適用する本発明の化合物組み合わせの量を決定するときに、トランスジェニック植物の固有表現型も考慮に入れるべきである。
【0181】
本発明の化合物組み合わせは、そのまま種子に直接、すなわち他の成分を使用せずに、かつ希釈することなく適用することができる。また、本発明の組成物は種子に適用することができる。
【0182】
本発明の化合物組み合わせおよび組成物は、あらゆる植物種の種子を保護するのに適している。好ましい種子は、穀物(コムギ、オオムギ、ライムギ、キビ、ライコムギおよびオートムギ等)、ナタネ、トウモロコシ、綿、ダイズ、イネ、ジャガイモ、ヒマワリ、マメ、コーヒー、エンドウマメ、ビート(例えば、テンサイおよび飼料用ビート)、ピーナッツ、野菜(トマト、キュウリ、タマネギおよびレタス等)、芝生、観賞用植物の種子である。より好ましくは、コムギ、ダイズ、ナタネ、トウモロコシおよびイネの種子である。
【0183】
本発明の化合物組み合わせおよび組成物は、トランスジェニック種子、特に有害生物、除草剤による損傷または非生物的ストレスに対して作用するポリペプチドまたはタンパク質を発現することができる植物の種子を処理し、それによって保護効果を高めるために使用できる。有害生物、除草剤による損傷または非生物的ストレスに対して作用するポリペプチドまたはタンパク質を発現することができる植物の種子は、ポリペプチドまたはタンパク質の発現を可能にする少なくとも1つの異種遺伝子を含み得る。トランスジェニック種子中のこれらの異種遺伝子は、例えば、バチルス(Bacillus)属、リゾビウム(Rhizobium)属、シュードモナス(Pseudomonas)属、セラチア(Serratia)属、トリコデルマ(Trichoderma)属、クラビバクター(Clavibacter)属、グロムス(Glomus)属またはグリオパラジウム(Gliocladium)属の微生物に由来し得る。これらの異種遺伝子は、好ましくはバチルス(Bacillus)属に由来し、その場合、遺伝子産物は、ヨーロッパアワメイガおよび/またはウェスタンコーンルートワームに対して有効である。特に好ましくは、異種遺伝子は、バチルス・チューリンゲンシス(Bacillus thuringiensis)に由来する。
【0184】
適用
本発明の化合物組み合わせは、そのまま、または、例えばすぐ使用できる溶液、エマルジョン、水性もしくは油性の懸濁液、粉末、水和剤、ペースト、可溶性粉末、粉剤、可溶性顆粒、拡散用顆粒剤、サスポエマルジョン(suspoemulsion)濃縮物、本発明の化合物組み合わせを含浸させた天然物、本発明の化合物組み合わせを含浸させた合成物質、ポリマー物質中の肥料またはマイクロカプセルの形態として適用することができる。
【0185】
適用は、慣用の方法、例えば散水(watering)、散布(spraying)、噴霧(atomizing)、散布(broadcasting)、塗着(dusting)、発泡、展着(spreading-on)により達成される。点滴灌漑システムまたはドレンチ適用を介して、超少量法によって本発明の化合物組み合わせを展開し、それを畝間で適用するか、またはそれを土壌茎または幹に注入することも可能である。さらに、本発明の化合物組み合わせを、創傷シール、塗料または他の創傷被覆材によって適用することが可能である。
【0186】
植物、植物部分、果実、種子または土壌に適用される本発明の化合物組み合わせの有効かつ植物適合性量は、使用される化合物/組成物、処理の対象(植物、植物部分、果物、種子または土壌)、処理の種類(塗着(dusting)、散布(spraying)、種子粉衣(seed dressing))、処理の目的(治療および保護)、微生物の種類、微生物の発達段階、微生物の感受性、作物の成長段階および環境条件のような様々な要因に依存する。
【0187】
本発明の化合物組み合わせを殺菌剤として使用する場合、適用量は適用の種類に応じて比較的広い範囲内で変えることができる。葉のような植物部分の処理のためには、適用量は0.1~10000g/ha、好ましくは10~1000g/ha、より好ましくは50~300g/haの範囲であり得る(散水(watering)や滴下(dirpping)の場合、特にロックウールまたはパーライト等の不活性基材を使用する場合には、適用量を下げることも可能である)。種子の処理のためには、適用量は、種子100kg当たり0.1~200g、好ましくは種子100kg当たり1~150g、より好ましくは種子100kg当たり2.5~25g、さらにより好ましくは種子100kgあたり2.5~12.5gの範囲であり得る。土壌処理のためには、適用量は、0.1~10000g/ha、好ましくは1~5000g/haの範囲であり得る。
【0188】
これらの適用量は単なる例であり、本発明の範囲を限定することを意図するものではない。
【0189】
本発明による活性化合物組み合わせの高度な殺真菌活性は、以下の例から明らかである。個々の活性化合物は殺菌活性に関して弱点を示すが、組み合わせは、活性の単純な加算を超える活性を有する。
【0190】
殺菌剤の相乗効果は、活性化合物組み合わせの殺菌活性が個々に適用された場合に活性化合物の活性の合計を超える場合に常に存在する。2つの活性化合物の所与の組み合わせについて予想される活性は、以下のように計算することができる(Colby、S.R.、「Calculating Synergistic and Antagonistic Responses of Herbicide Combinations」、Weeds 1967、15、20-22を参照):
【0191】
もし、
Xが、 活性化合物Aをm ppm(またはg/ha)の適用量で適用した場合の効力であり、
Yが、活性化合物Bをn ppm(またはg/ha)の適用量で適用した場合の効力であり、
Eが、活性化合物AおよびBをそれぞれmおよびn ppm(またはg/ha)の適用量で適用した場合の効力である場合、
【数1】
である。
【0192】
効力の程度は、%で表される。0%は、対照の有効性に相当する有効性を意味し、100%の有効性は、疾患が観察されないことを意味する。
【0193】
実際の殺菌活性が計算値を超える場合、組み合わせの活性は超相加的であり、すなわち相乗効果が存在する。この場合、実際に観察された効力は、上記の式から計算された期待効力(E)の値よりも大きくなければならない。
【0194】
相乗効果を実証するさらなる方法は、Tammesの方法である(Neth.J.Plant Path、1964、70、73-80の「Isoboles、A graphic representation of synergism in pesticides」参照)。
【0195】
本発明を以下の実施例によって説明する。しかし、本発明はこの例に限定されるものではない。
【実施例
【0196】
実施例:疫病菌(Phytophthora)試験(トマト)のインビボ予防試験
溶媒:24.5 アセトンの重量部
24.5 ジメチルアセトアミドの重量部
乳化剤: 1 アルキルアリールポリグリコールエーテルの重量部
【0197】
活性化合物の適切な調製物を製造するために、1重量部の活性化合物を規定量の溶媒および乳化剤と混合し、濃縮物を水で希釈して所望の濃度にする。
【0198】
予防活性を試験するために、若い植物に、活性化合物の調製物を記載された適用量で噴霧する。噴霧コーティングが乾燥した後、植物に、ジャガイモ疫病菌(Phytophthora infestans)の水性胞子懸濁液を接種する。次に、植物を約20℃、相対大気湿度100%のインキュベーションキャビネットに入れる。
【0199】
接種3日後に試験を評価する。0%は未処理対照の効力に相当する効力を意味し、100%の効力は、疾患が観察されないことを意味する。
【0200】
以下の表は、本発明による活性化合物組み合わせの観察された活性が、計算された活性よりも大きいこと、すなわち相乗効果が存在することを明確に示す。
【0201】
【表1】
【国際調査報告】