特表 2022-536340 生物学的に利用可能なウコン組成物およびそれを調製するための方法

(19)【発行国】日本国特許庁(JP)

(12)【公報種別】公表特許公報(A)

(11)【公表番号】

(43)【公表日】2022-08-15

(54)【発明の名称】生物学的に利用可能なウコン組成物およびそれを調製するための方法

(51)【国際特許分類】

   A61K 36/9066 20060101AFI20220805BHJP

   A61P 17/00 20060101ALI20220805BHJP

   A61P 25/18 20060101ALI20220805BHJP

   A61P 25/28 20060101ALI20220805BHJP

   A61P 27/02 20060101ALI20220805BHJP

   A61P 29/00 20060101ALI20220805BHJP

   A61K 31/12 20060101ALI20220805BHJP

   A61K 36/9068 20060101ALI20220805BHJP

   A61K 36/81 20060101ALI20220805BHJP

   A61K 36/21 20060101ALI20220805BHJP

   A61K 36/61 20060101ALI20220805BHJP

【ＦＩ】

A61K36/9066

A61P17/00

A61P25/18

A61P25/28

A61P27/02

A61P29/00

A61K31/12

A61K36/9068

A61K36/81

A61K36/21

A61K36/61

【審査請求】未請求

【予備審査請求】未請求

(21)【出願番号】P 2021573252

(86)(22)【出願日】2020-06-11

(85)【翻訳文提出日】2022-02-08

(86)【国際出願番号】 IN2020050519

(87)【国際公開番号】W WO2020250245

(87)【国際公開日】2020-12-17

(31)【優先権主張番号】201941023055

(32)【優先日】2019-06-11

(33)【優先権主張国・地域又は機関】IN

(81)【指定国・地域】

(71)【出願人】

【識別番号】521193326

【氏名又は名称】オレーヌ ライフ サイエンシズ プライベート リミテッド

【氏名又は名称原語表記】ＯＬＥＮＥ ＬＩＦＥ ＳＣＩＥＮＣＥＳ ＰＲＩＶＡＴＥ ＬＩＭＩＴＥＤ

【住所又は居所原語表記】Ａ－Ｂｌｏｃｋ，４ｔｈ Ｆｌｏｏｒ，Ｐｒｉｎｃｅ Ｉｎｆｏ Ｐａｒｋ，８１－Ｂ，２ｎｄ Ｍａｉｎ Ｒｏａｄ，Ｏｐｐｏｓｉｔｅ Ａｍｂｉｔ Ｐａｒｋ，Ａｍｂａｔｔｕｒ Ｉｎｄｕｓｔｒｉａｌ Ｅｓｔａｔｅ，Ｃｈｅｎｎａｉ，Ｔａｍｉｌ Ｎａｄｕ ６０００５８（ＩＮ）

(74)【代理人】

【識別番号】110000659

【氏名又は名称】弁理士法人広江アソシエイツ特許事務所

(72)【発明者】

【氏名】ニルヴァナシェティ，ソマシェカラ

(72)【発明者】

【氏名】パンダ，サンジブ クマール

(72)【発明者】

【氏名】パラチュル，ヴィヴェク アナンド

【テーマコード（参考）】

4C088

4C206

【Ｆターム（参考）】

4C088AB12

4C088AB48

4C088AB57

4C088AB81

4C088AC13

4C088BA08

4C088BA11

4C088CA02

4C088CA06

4C088CA07

4C088CA11

4C088MA02

4C088MA16

4C088MA28

4C088MA35

4C088MA37

4C088MA43

4C088MA52

4C088NA11

4C088NA20

4C088ZA02

4C088ZA33

4C088ZA89

4C088ZB11

4C206AA01

4C206AA02

4C206CB14

4C206KA01

4C206MA01

4C206MA04

4C206MA36

4C206MA48

4C206MA55

4C206MA57

4C206MA63

4C206MA72

4C206NA11

4C206NA20

4C206ZA02

4C206ZA33

4C206ZA89

4C206ZB11

(57)【要約】

本明細書において開示される発明は、新鮮なウコン根茎抽出物および乾燥ウコン根茎抽出物（３５～９５％の総クルクミノイドに標準化）を含む、自己分散性および生物学的利用能が向上したウコン組成物であり、いかなる外添賦形剤／生体増強剤／分散剤も含まない。本発明はまた、前述の生物学的に利用可能なウコン組成物を調製するための方法を本明細書において開示した。

【特許請求の範囲】

【請求項1】

０．５：５０～５０：０．５ｖ／ｗの範囲の比の新鮮なウコン根茎抽出物および乾燥ウコン根茎抽出物（３５～９５％の総クルクミノイドに標準化）を含む、極めて生物学的に利用可能で自己分散性のウコン組成物であって、
いかなる外添賦形剤、生体増強剤、乳化剤、分散剤、溶媒、固定油、揮発性油またはガムも含まない組成物。

【請求項2】

前記組成物が、２０～８５％の自己分散可能な形態の総クルクミノイド含有量、０．２５～４％未満のタンパク質含有量、および０．２５～４９％未満の炭水化物含有量を含む、請求項１に記載の生物学的に利用可能なウコン組成物。

【請求項3】

前記クルクミノイド含有量が、１５～７４％の量のクルクミン；１０～３０％の量のデスメトキシクルクミン（ＤＭＣ）、および３～２０％の範囲の量のビスデメトキシクルクミン（ＢＤＭＣ）を含む、請求項２に記載の生物学的に利用可能なウコン組成物。

【請求項4】

前記組成物が粉末の形態であり、錠剤、カプセル剤、丸剤、液剤、ペースト剤、ロゼンジ剤等の様々な剤形に調合される、請求項１から３のいずれか一項に記載の生物学的に利用可能なウコン組成物。

【請求項5】

前記組成物が、調合されていない標準クルクミノイドと比較して、より高いレベルのデスメトキシクルクミン（ＤＭＣ）、ビスデメトキシクルクミン（ＢＤＭＣ）およびテトラヒドロクルクミン（ＴＨＣ）を血中に送達する、請求項１から５のいずれか一項に記載の生物学的に利用可能なウコン組成物。

【請求項6】

請求項１に記載の生物学的に利用可能なウコン組成物を調製するための、費用効果が高く環境に優しい方法であって；
ａ）新鮮なウコン根茎をスライスし、水で洗浄した後、圧搾して液体抽出物を分離し、該抽出物を濾過するステップと；
ｂ）３０分間連続撹拌しながらステップ（ａ）の前記抽出物を６０℃まで加熱するステップと；
ｃ）０．５：５０～５０：０．５の範囲の比でステップ（ｂ）の前記抽出物に乾燥ウコン根茎抽出物（３５～９５％の全クルクミノイドに標準化）を添加するステップと；
ｄ）ステップ（ｃ）の混合物を２５℃～６０℃で３０～６０分間、１４００ＲＰＭで連続的に均質化してスラリーを得るステップと；
ｅ）ステップ（ｄ）の前記スラリーを６０℃～８５℃で８時間真空乾燥した後、フレークを粉砕して、自己分散性ウコン組成物の自由流動性粉末を得るステップと
を含む方法。

【請求項7】

０．５ｍｍ～１ｍｍのメッシュを有する低速スクリュー押出機を使用することによって得られる前記新鮮なウコン根茎抽出物が、４％未満の疎水性含有量を含む無溶媒抽出物であり、分散剤として作用する、請求項６に記載の生物学的に利用可能なウコン組成物を調製するための方法。

【請求項8】

前記組成物が、新鮮なウコン根茎抽出物の代わりに、ショウガ根茎等の根茎からの新鮮な抽出物、ジャガイモ等の野菜からの新鮮な抽出物、ビートの根およびグアバ等の果実からの新鮮な抽出物を使用することによって調製することもできる、請求項６に記載の生物学的に利用可能なウコン組成物を調製するための方法。

【請求項9】

治療有効量の請求項１から５のいずれか一項に記載の生物学的に利用可能なウコン組成物を、それを必要とする対象に投与することによって、炎症性疾患、認知疾患、眼疾患、皮膚疾患およびストレスを処置する方法。

【請求項10】

炎症性疾患、認知疾患、眼疾患、皮膚疾患およびストレスの処置に有用な、請求項１から５のいずれか一項に記載の生物学的に利用可能なウコン組成物。

【発明の詳細な説明】

【技術分野】

【0001】

本発明は、賦形剤および外部生体増強剤を含まず、自己分散性および生物学的利用能が向上したウコン組成物に関する。本発明はまた、前述のウコン組成物を調製するための方法に関する。

【背景技術】

【0002】

天然植物生成物は、様々な目的のために人間の歴史を通して使用されてきた。現在、食品および医薬品における天然生成物の使用も増加している。これは、植物抽出物およびそれらの健康上の利益に対する精力的な研究につながった。植物の従来から知られている利益は、薬理学的利益について分析および検証されている。同時に、それらは、それらの有効性について現代の医薬品と比較される。天然生成物の多くは、医薬創薬および薬物設計に利用することができる薬理学的または生物学的活性を有する。植物に由来する医薬品は、古代および現代の両方における多くの文化の健康管理において不可欠な役割を果たしている。

【0003】

食品および栄養補助食品産業で広く使用されている周知の植物の１つはウコンである。ウコン（Ｃｕｒｃｕｍａ ｌｏｎｇａ）はショウガ科（Ｚｉｎｇｉｂｅｒａｃｅａｅ）のメンバーである。これは、南アジア原産の多年生根茎草本植物であり、インドの全ての地域で広く栽培されている。ウコンは南アジア料理、特にインドで広く使用されている。ウコンは、伝統的な治療法、特にアーユルヴェーダにおけるその医薬特性、例えば抗炎症、抗酸化、抗微生物、抗関節炎および抗癌活性のための長い使用歴を有する。

【0004】

クルクミノイドはウコンの最も活性な成分である。それらはウコンの主要な不揮発性成分である。クルクミノイドはポリフェノール系顔料であり、クルクミン、デメトキシクルクミン、およびビスデメトキシクルクミンを含む。

【0005】

クルクミンは、草本Ｃｕｒｃｕｍａ ｌｏｎｇａの根茎に由来する疎水性ポリフェノールであり、広範囲の生物学的および薬理学的活性を有する。クルクミンはクルクミノイドの約８０％を構成しており、ウコンの最も研究されている成分であり、ウコンにその独特の黄色を与える役割も果たす。クルクミンは、その抗炎症活性および抗酸化活性で知られており、クルクミンはまた、老化に関連する酸化的損傷を軽減する活性も示している。

【0006】

クルクミノイド９５％は、市場で入手可能なクルクミノイド抽出物組成物の最も一般的な形態である。これは９５％のクルクミノイドの濃縮物であるが、これらの組成物の生物学的利用能は非常に低い。

【0007】

クルクミンの確立された薬理学的安全性および有効性により、クルクミンは多種多様なヒト疾患の治療および予防のための潜在的な化合物であるが、クルクミンはまだ治療剤として考慮されておらず、クルクミンの生物学的利用能は、そのための主要な問題として強調されている。

【0008】

体内の任意の薬剤の生物学的利用能の低下には、内因活性の低さ、吸収不良、代謝速度の高さ、代謝産物の不活性、ならびに／または身体からの迅速な排出およびクリアランス等の様々な原因がある。しかしながら、ウコンについて過去数年にわたって行われた研究により、クルクミンの吸収不良、迅速な代謝および排出が、その生物学的利用能を著しく低下させる主な理由であることを明らかとなった。

【0009】

クルクミンの生物学的利用能を改善するために、多くのアプローチが行われてきた。

【0010】

特許文献１は、Ｃｕｒｃｕｍａ ｌｏｎｇａ根茎の無極性抽出物および極性抽出物を含有する、経口投与用組成物を調製するための方法を開示している。無極性抽出物を得るための方法は、（ａ）根茎を有機溶媒で抽出することと；（ｂ）抽出物の濾過および蒸発乾固と；（ｃ）高温条件で得られたオレオレジンの溶解、冷却しながらの沈殿および固体の濾過と；（ｄ）９０％より高いクルクミノイド純度を有する生成物を得るために、固体を乾燥および再結晶することとを含む。極性抽出物は、（ａ）５０～７０°Ｃの水による根茎の抽出、および（ｂ）水の濾過および蒸発を含む。しかしながら、特許文献１は無極性および極性抽出物の調製に溶媒を使用しており、前記方法を使用して得られたクルクミノイドの収量パーセンテージは低い（約８％）。

【0011】

特許文献２、その対応する２６８６／ＣＨＥ／２０１２、および非特許文献１は、新鮮なウコン根茎由来の向上した生物学的利用能を有するクルクミノイド組成物、およびその調製のための方法に関する。しかしながら、特許文献２に開示され特許請求されている組成物の調製方法は、本質的に超音波処理および酵素処理を含む。酵素処理は、ジュースの収量、ジュースの透明度およびジュース中のクルクミノイド濃度を向上させる。酵素処理後のさらなる超音波処理は、得られるジュース中のクルクミノイド濃度を向上させるのに有効であり、加工後、得られるジュース粉末の収量パーセンテージは約６～１０％であり、ジュース粉末中のクルクミン含有量のパーセンテージは約２～７％である。

【0012】

特許文献３は、７０：３０の比のクルクミン混合物および水抽出物からなる、クルクミンの生物学的利用能を増加させるためのクルクミン組成物を開示している。クルクミン混合物は、クルクミン乾燥結晶、揮発性油、固定油を含み、水抽出物は、ウコンから抽出された可溶性タンパク質、食物繊維および炭水化物を含む。組成物はまた、Ｑｕｉｌｌａｊａ ｓａｐｏｎａｒｉａから単離された天然乳化剤およびレシチンからなる。

【0013】

クルクミノイドを抽出するための先行技術のプロセスまたは方法は、様々な有機溶媒、長時間および高価なプロセスステップを使用する。さらに、そのようにして得られた生成物は、収量が低く、クルクミノイド含有量が少なく、生物学的利用能が低い。新鮮な根茎の水抽出物は、非常に低レベルのクルクミノイドを有する生成物をもたらす。また、当技術分野の組成物は、一般に、揮発性油、固定油、乳化剤、ならびに安全性の問題を有し得るＰＶＰおよびポリソルベート等の外部生体増強剤を含む。当技術分野において、添加された賦形剤または溶媒または揮発性／固定油またはガムを含まないいかなる生物学的に利用可能なウコン組成物も開示されていない。

【0014】

したがって、当技術分野において、より高いパーセンテージのクルクミノイドを含み、油、任意の賦形剤および外部生体増強剤を含まないが、改善された溶解性／分散性を達成し、それによって生物学的利用能を向上させるウコン組成物を提供する必要性が依然として存在している。

【0015】

また、一般に、薬物が水に溶解しないか、または非常に低い溶解度を有する場合、細胞膜を通して吸収され得ず、したがってその吸収は無視でき、その結果その生物学的利用能は低すぎる。

【先行技術文献】

【特許文献】

【0016】

【特許文献1】米国特許第６４４０４６８号明細書

【特許文献2】米国特許出願公開第２０１４０１０９０３号

【特許文献3】国際公開第２０１５／０２５２６３号パンフレット

【非特許文献】

【0017】

【非特許文献1】Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ｆｕｎｃｔｉｏｎａｌ Ｆｏｏｄｓ、２０１５、第１７巻、５５頁に掲載された「乾燥した根茎からの標準クルクミンと比較した、新鮮なウコン（Ｃｕｒｃｕｍａ Ｌｏｎｇａ Ｌ）由来のクルクミノイドの吸収および薬物動態の向上（Ｅｎｈａｎｃｅｄ ａｂｓｏｒｐｔｉｏｎ ａｎｄ ｐｈａｒｍａｃｏｋｉｎｅｔｉｃｓ ｏｆ ｆｒｅｓｈ ｔｕｒｍｅｒｉｃ（Ｃｕｒｃｕｍａ Ｌｏｎｇａ Ｌ）ｄｅｒｉｖｅｄ ｃｕｒｃｕｍｉｎｏｉｄｓ ｉｎ ｃｏｍｐａｒｉｓｏｎ ｗｉｔｈ ｔｈｅ ｓｔａｎｄａｒｄ ｃｕｒｃｕｍｉｎ ｆｒｏｍ ｄｒｉｅｄ ｒｈｉｚｏｍｅｓ）」と題されたＫｒｉｓｈｎａｋｕｍａｒ、Ｄｉｎｅｓｈ Ｋｕｍａｒ、Ｅａｐｅｎ Ｎｉｎａｎらの研究論文

【発明の概要】

【発明が解決しようとする課題】

【0018】

上記を考慮して、本発明の発明者らは、いかなる賦形剤および外部生体増強剤も使用しないが、依然として自己分散性および生物学的利用能の向上を達成する、物理的方法の環境に優しいプロセスならびにより高温での新鮮なウコン根茎抽出物および乾燥ウコン根茎抽出物（３５～９５％の総クルクミノイドに標準化）の同時沸騰／均質化によって調製されたより多量のクルクミノイドを含有するウコン抽出物を含む、生物学的に利用可能なウコン組成物を考え出した。最終組成物は、１００％ウコン由来組成物を含む。

【課題を解決するための手段】

【0019】

上記の目的に従って、本発明は、自己分散性および生物学的利用能が向上したより高いパーセンテージのクルクミノイドを有する１００％純粋ウコン組成物を開示する。

【0020】

好ましい態様において、本発明は、０．５：５０～５０：０．５ｖ／ｗの範囲の比で、新鮮なウコン根茎抽出物および３５～９５％の総クルクミノイドに標準化された乾燥ウコン根茎抽出物を含む、極めて生物学的に利用可能で自己分散性のウコン組成物を開示する。

【0021】

別の態様において、本発明は、いかなる外添賦形剤、生体増強剤、乳化剤、分散剤、溶媒、固定油、揮発性油またはガムも含まないウコン組成物を開示する。

【0022】

別の好ましい態様において、本発明は、クルクミン、デメトキシクルクミン（ＤＭＣ）およびビスデメトキシクルクミン（ＢＤＭＣ）をそれらの天然プロファイルで含有するクルクミノイドを含むウコン組成物を開示する。

【0023】

さらに別の好ましい態様において、本発明は、前述のウコン組成物を調製するための方法であって、新鮮なウコン根茎抽出物および３５～９５％の総クルクミノイドに標準化された乾燥ウコン根茎抽出物を、より高い温度で一緒に均質化／湿式粉砕／コロイド粉砕し、続いて乾燥および粉末化して、自己分散性ウコン組成物の自由流動性粉末を得ることを含む方法を開示する。

【0024】

さらに別の態様において、本発明のウコン組成物は、クルクミン、デメトキシクルクミン（ＤＭＣ）、ビスメトキシクルクミン（ＢＤＭＣ）およびクルクミンの活性代謝産物であるテトラヒドロクルクミン（ＴＨＣ）の生物学的利用能を向上させる。

【0025】

さらに別の態様において、本発明のウコン組成物は、調合されていない標準クルクミノイド（Ｃ－９５）抽出物よりも有意に高いＤＭＣ、ＢＤＭＣおよびＴＨＣの生物学的利用能を向上させる。

【図面の簡単な説明】

【0026】

【図1】実施例１のウコン組成物１の放出プロファイルである。

【図2】ウコン組成物１の分散試験を示す図である。

【図3】ウコン組成物１の平均血漿総クルクミン濃度対時間のグラフである。

【図4】ウコン組成物１の平均血漿デメトキシクルクミン（ＤＭＣ）濃度対時間のグラフである。

【図5】ウコン組成物１の平均血漿ビスメトキシクルクミン（ＢＤＭＣ）濃度対時間のグラフである。

【図6】ウコン組成物１の平均血漿テトラヒドロクルクミン（ＴＨＣ）濃度対時間のグラフである。

【図7】実施例８のウコン組成物２の放出プロファイルである。

【図8】実施例１２のウコン組成物３の放出プロファイルである。

【図9】実施例１６のウコン組成物４の放出プロファイルである。

【図10】実施例２０のウコン組成物５の放出プロファイルである。

【図11】標準クルクミン抽出物（９５％の総クルクミノイド）および新鮮なウコン根茎抽出物に対する実施例１のウコン組成物１の放出プロファイルである。

【図12】市販生成物に対する実施例１のウコン組成物１の放出プロファイルである。

【発明を実施するための形態】

【0027】

発明の詳細な説明
ここで、本発明を、その様々な態様がより完全に理解および認識され得るように、ある特定の好ましいおよび任意選択の実施形態に関連して詳細に説明する。

【0028】

本発明で使用される生物学的材料の供給源および地理的起源：

【0029】

Ｃｕｒｃｕｍａ ｌｏｎｇａ（ウコン）
地理的起源：インド亜大陸および東南アジア原産：ウコン根茎は、インドのタミル・ナードゥ州エロード地区の現地の販売業者（農業経営者）から調達した。

【0030】

「標準化されたウコン根茎抽出物（Ｓｔａｎｄａｒｄｉｚｅｄ ｔｕｒｍｅｒｉｃ ｒｈｉｚｏｍｅ ｅｘｔｒａｃｔ）」という用語は、本明細書において、３０～９５％の総クルクミノイドに標準化され、部分的に精製されたオレオレジン抽出物および９５％の総クルクミノイドの抽出物を含む乾燥ウコン根茎抽出物を指す。

【0031】

「自己分散性（Ｓｅｌｆ－ｄｉｓｐｅｒｓｉｂｌｅ）」という用語は、本明細書において、生成物を分散させるために外力を加えずに均一な懸濁液を形成する、生成物の水相への自発的な分散を指す。

【0032】

本発明は、自己分散性および生物学的利用能が向上したより高いパーセンテージのクルクミノイドを有する１００％純粋ウコン組成物を開示する。

【0033】

好ましい実施形態において、本発明は、０．５：５０～５０：０．５ｖ／ｗの範囲の比の新鮮なウコン根茎抽出物および乾燥ウコン根茎抽出物（３５～９５％の総クルクミノイドに標準化）を含む、極めて生物学的に利用可能で自己分散性のウコン組成物であって、いかなる外添賦形剤、生体増強剤、乳化剤、分散剤、溶媒、固定油、揮発性油またはガムも含まない組成物を開示する。

【0034】

別の実施形態において、本発明のウコン組成物は、２０～８５％の自己分散可能な形態の総クルクミノイド含有量、０．２５～４％未満のタンパク質含有量、および０．２５～４９％未満の炭水化物含有量を含む。

【0035】

別の実施形態において、本発明は、さらに別の好ましい態様において、本発明は、無溶媒の新鮮なウコン根茎抽出物を使用してクルクミノイドの生物学的利用能を向上させるための方法を開示し、この方法は、無溶媒の新鮮なウコン根茎抽出物を抽出し、新鮮なウコン根茎抽出物および３５～９５％の総クルクミノイドに標準化された乾燥ウコン根茎抽出物を、より高い温度で一緒に均質化／湿式粉砕／コロイド粉砕し、続いて乾燥および粉末化して、自己分散性ウコン組成物の自由流動性粉末を得ることを含む。

【0036】

好ましい実施形態において、本発明は、ウコン組成物を調製するための費用効果が高く環境に優しい方法であって；
ａ）新鮮なウコン根茎をスライスし、水で洗浄した後、圧搾して液体抽出物を分離し、抽出物を濾過するステップと；
ｂ）３０分間連続撹拌しながらステップ（ａ）の抽出物を６０℃まで加熱するステップと；
ｃ）０．５：５０～５０：０．５の範囲の比でステップ（ｂ）の抽出物に乾燥ウコン根茎抽出物（３５～９５％の全クルクミノイドに標準化）を添加するステップと；
ｄ）ステップ（ｃ）の混合物を２５℃～６０℃で３０～６０分間、１４００ＲＰＭで連続的に均質化してスラリーを得るステップと；
ｅ）ステップ（ｄ）のスラリーを６０℃～８５℃で８時間真空乾燥した後、フレークを粉砕して、自己分散性ウコン組成物の自由流動性粉末を得るステップと
を含む方法を開示する。

【0037】

したがって、本発明のウコン組成物を調製するための方法は、
ａ）新鮮なウコン根茎をスライスし、ＲＯ水で洗浄した後、０．５ｍｍ～１ｍｍのメッシュを有する低スクリュー押出機を使用して圧搾して液体抽出物を分離し、抽出物を濾過するステップと；
ｂ）ホモジナイザーを使用して、３０分間連続撹拌しながらステップ（ａ）で得られた抽出物を６０℃まで加熱するステップと；
ｃ）３５～９５％の総クルクミノイドに標準化された乾燥ウコン根茎抽出物を０．５：５０～５０：０．５の範囲の比でステップ（ｂ）の抽出物にゆっくり添加するステップであって、１４００ＲＰＭで３０～６０分間、２５℃～６０℃で連続的に均質化して粘稠性のスラリーを得るステップと；
ｄ）回転真空乾燥機（ＲＶＤ）によってステップ（ｃ）のスラリーを６０℃～８５℃、６５０ｍｍＨｇの真空で８時間真空乾燥するステップと；
ｅ）ステップ（ｄ）のフレークを粉砕して、自己分散性ウコン組成物の自由流動性粉末（粒径＞１２０メッシュ）を得るステップと
を含む。

【0038】

本方法では、新鮮なウコン根茎がＲＯ水で洗浄され、０．５ｍｍ～１ｍｍメッシュの低速スクリュー押出機を使用して圧搾されて液体抽出物が分離され、抽出物が濾過された。得られた抽出物は、ホモジナイザーを使用して３０分間連続撹拌しながら６０℃まで加熱された。３５～９５％の総クルクミノイドに標準化された乾燥ウコン根茎抽出物は、新鮮なウコン根茎抽出物にゆっくり添加され、１４００ＲＰＭで３０～６０分間、２５℃～６０℃で連続的にホモジナイズされて粘性スラリーが得られた。スラリーは、回転真空乾燥機（ＲＶＤ）によって６０℃～８５℃、６５０ｍｍＨｇの真空で８時間真空乾燥され、粉砕ミルを使用して粉砕され、自由流動性粉末（粒径＞１２０メッシュ）が得られた。この最終的な自由流動性粉末は、５０％を超える総クルクミノイドを含有し、高度に自己分散性であり、生物学的に利用可能である。

【0039】

新鮮なウコン根茎からの新鮮な抽出物の収量パーセンテージは、５０～８０％の範囲であり、固形分は５～１３％の範囲である。

【0040】

別の実施形態において、０．５ｍｍ～１ｍｍのメッシュを有する低速スクリュー押出機を使用することによって得られる新鮮なウコン根茎抽出物は、４％未満の疎水性含有量を含む無溶媒抽出物であり、分散剤として作用する。

【0041】

別の実施形態において、新鮮なウコン根茎抽出物は、保存用に粉末に乾燥させることができ、これを水で再構成して使用することができる。

【0042】

３５～９５％の総クルクミノイドに標準化された乾燥ウコン根茎抽出物に対する新鮮ウコン根茎抽出物の比は、０．５：５０～５０：０．５ｖ／ｗである。

【0043】

別の実施形態において、３５～９５％の総クルクミノイドに標準化された乾燥ウコン根茎抽出物は、エタノール、酢酸エチル、メタノール、アセトンおよびヘキサン等の溶媒を使用して、乾燥ウコン根茎から抽出される。

【0044】

より高い温度での新鮮なウコン根茎抽出物および３５～９５％の総クルクミノイドに標準化された乾燥ウコン根茎抽出物の均質化または湿式粉砕またはコロイド粉砕は、クルクミノイドの自己分散および生物学的利用能を向上させる。

【0045】

本発明の生物学的に利用可能なウコン組成物は、より多量のクルクミノイド（２０～８５％）を含み、本質的に非晶質である。

【0046】

別の好ましい実施形態において、本発明のウコン組成物は、１５～７４％の範囲の量のクルクミン；１０～３０％の範囲の量のデメトキシクルクミン（ＤＭＣ）、および３～２０％の範囲の量のビスデメトキシクルクミン（ＢＤＭＣ）を含有するクルクミノイドを含む。

【0047】

別の実施形態において、本発明のウコン組成物は、クルクミン、デメトキシクルクミン（ＤＭＣ）、ビスメトキシクルクミン（ＢＤＭＣ）およびクルクミンの活性代謝産物であるテトラヒドロクルクミン（ＴＨＣ）の生物学的利用能を向上させる。

【0048】

別の実施形態において、本発明のウコン組成物は、調合されていない標準クルクミノイド（Ｃ－９５）抽出物よりも有意に高いＤＭＣ、ＢＤＭＣおよびＴＨＣの生物学的利用能を向上させる。

【0049】

別の実施形態において、本発明のウコン組成物は、調合されていない標準クルクミノイドと比較して、より高いレベルのＤＭＣ、ＢＤＭＣおよびＴＨＣを血液中に送達する。

【0050】

別の実施形態において、本発明は、ウコン組成物の放出プロファイルを開示し、結果は、調合されていない標準クルクミノイド（９５％の総クルクミノイドを有する、Ｃ－９５）と比較して、本組成物の溶解度および持続放出の増加を示している。これらは図１および図７～図１０に示されている。

【0051】

別の実施形態において、本発明は、本発明のウコン組成物と調合されていない標準クルクミノイド（９５％の総クルクミノイドを有する、Ｃ－９５）との間の比較自己分散試験を開示し、結果は、本発明の組成物が、水の上に浮遊する調合されていない標準クルクミノイドと比較して、向上した自己分散を示すことを示している。分散結果を図２に示す。

【0052】

別の実施形態において、本発明は、本発明のウコン組成物の生物学的利用能および薬物動態プロファイルを開示し、結果は、本発明のウコン組成物が、総クルクミン、デメトキシクルクミン（ＤＭＣ）、ビスデメトキシクルクミン（ＢＤＭＣ）およびテトラヒドロクルクミン（ＴＨＣ）の生物学的利用能の向上において、調合されていない標準クルクミノイド（９５％の総クルクミノイドに標準化）よりも優れていることが分かったことを示している。これらは図３～図６に示されている。

【0053】

別の実施形態において、本発明は、本発明のウコン組成物の相乗効果を開示し、結果は、本組成物が「調合されていない標準クルクミノイド（９５％の総クルクミノイドを有する、Ｃ－９５）」および「新鮮なウコン根茎抽出物粉末」と比較して増加した放出プロファイルを示すことを示している。これは図１１に示されている。

【0054】

別の実施形態において、本発明は、本発明のウコン組成物の有効性を開示し、結果は、本組成物が「市販生成物（ｍａｒｋｅｔｅｄ ｐｒｏｄｕｃｔ）」（米国特許出願公開第２０１４０１０９０３号に開示されているような新鮮な根茎ジュース粉末を含む組成物）と比較して増加した放出プロファイルを示すことを示している。

【0055】

これは図１２に示されている。

【0056】

別の実施形態において、本発明のウコン組成物は、いかなる外添賦形剤、分散剤、生体増強剤、乳化剤、溶媒、固定油、揮発性油またはガムも含まず、向上した自己分散性および生物学的利用能を有する。

【0057】

本発明の生物学的に利用可能なウコン組成物は、錠剤、カプセル剤、丸剤、液剤、ペースト剤、ロゼンジ剤等の様々な剤形に調合され得る粉末の形態である。

【0058】

別の実施形態において、本発明は、炎症性疾患、認知疾患、眼疾患、皮膚疾患、ストレス等の処置における生物学的に利用可能なウコン組成物の使用を開示する。

【0059】

別の実施形態において、本発明は、治療有効量の本発明の生物学的に利用可能なウコン組成物を、それを必要とする対象に投与することによって、炎症性疾患、認知疾患、眼疾患、皮膚疾患およびストレスを処置する方法を開示し、治療有効量は５００ｍｇ／日である。

【0060】

必要とする対象に与えられる本発明の生物学的に利用可能な組成物の推奨用量は５００ｍｇであり、対象はヒトまたは動物である。

【0061】

別の任意選択の実施形態において、本発明の生物学的に利用可能なウコン組成物は、新鮮なウコン根茎抽出物の代わりに、ショウガ根茎等の根茎からの新鮮な抽出物、ジャガイモ等の野菜からの新鮮な抽出物、ビートの根およびグアバ等の果実からの新鮮な抽出物を使用することによって調製することもできる。

【実施例】

【0062】

本発明の実施形態を例示するいくつかの典型的な例が提供されるが、これらの例は例示にすぎず、本発明の要素を限定するものと見なされるべきではない。

【0063】

実施例１：ウコン組成物１

【数1】

【0064】

実施例２：ウコン組成物１中の成分

【数2】

【0065】

実施例３：ウコン組成物１を調製するための方法
ａ）２．８２ｋｇの新鮮なウコン根茎をＲＯ水で洗浄した後、０．５ｍｍ～１ｍｍのメッシュを有する低速スクリュー押出機を使用して圧搾して液体抽出物を分離し、抽出物を濾過し；
ｂ）ホモジナイザーを使用して、３０分間連続撹拌しながらステップ（ａ）で得られた抽出物を６０℃まで加熱し；
ｃ）１．８ｋｇの乾燥ウコン根茎抽出物（５５％の総クルクミノイドに標準化）をステップ（ｂ）の抽出物にゆっくり添加しながら、１４００ＲＰＭで３０～６０分間、２５℃～６０℃で連続的に均質化して粘稠性のスラリーを得；
ｄ）回転真空乾燥機（ＲＶＤ）を使用してステップ（ｃ）のスラリーを６０℃～８５℃、６５０ｍｍＨｇの真空で８時間真空乾燥し；
ｅ）ステップ（ｄ）のフレークを粉砕して、自己分散性ウコン組成物の自由流動性粉末（粒径＞１２０メッシュ）を得る。
新鮮な抽出物の収量：１．８ｋｇ

【0066】

実施例４：ウコン組成物１の放出プロファイル
組成物を、クルクミノイドの溶解度および緩衝液中でのその放出について試験した。５００ｍｇの実施例１の組成物１（試験生成物）を、４００ｍｌのリン酸緩衝液（ｐＨ６．８）に３７℃で撹拌しながら添加した。試料を４時間まで採取し、濾過／遠心分離し、ＵＶ－Ｖｉｓ分光光度計を使用して４２４ｎｍでの吸光度を測定することによってクルクミン含有量について試験した。結果は、調合されていない標準クルクミン抽出物［９５％のクルクミノイド（Ｃ９５）に標準化］（参照生成物）と比較して、組成物１の溶解度および放出プロファイルの増加を示している。吸光度対時間のグラフを図１に示すようにプロットした。

【0067】

実施例５：ウコン組成物１のクルクミノイド含有量
組成物を総クルクミノイドについて試験し、結果を以下に示す：

【数3】

【0068】

実施例６：標準クルクミノイド（９５％の総クルクミノイド）に対するウコン組成物１の比較自己分散プロファイル

【0069】

組成物１（試験生成物）と９５％の総クルクミノイドを有する調合されていない標準クルクミノイド（参考生成物、Ｃ－９５）との間で、比較自己分散試験を行った。分散を図２に示す。結果は、試験生成物が参照生成物と比較して向上した自己分散を示したことを示している。参照生成物については自己分散／分散は観察されなかった。

【0070】

実施例７：標準クルクミノイド（９５％の総クルクミノイド）に対するウコン組成物１の比較生物学的利用能試験

【0071】

組成物１（試験生成物）および調合されていない標準クルクミノイド（９５％に標準化）（参照生成物）の比較経口生物学的利用能試験を、健康な成人男性（ｎ＝１８）で行った。２ｇのクルクミノイドに相当する調合されていない標準クルクミノイド（９５％に標準化）に対する、２ｇのクルクミノイドに相当する試験生成物の単回投薬の経口投与後に、総クルクミンの相対生物学的利用能および薬物動態を評価した。投薬の００．００、００．２５、００．５０、０１．００、０１．５０、０２．００、０２．５０、０３．００、０３．５０、０４．００、０６．００、０８．００、１２．００、１６．００および２４．００時間後に血液試料を収集し、血漿を分離するために３８００ｒｐｍで１０分間、２℃～８℃で遠心分離した。血漿試料を、０．１Ｍリン酸塩中のＨｅｌｉｘ Ｐｏｍａｔｉａ由来のβ－グルクロニダーゼ／スルファターゼ（ＥＣ３．２．１．３１）で３７℃で１時間処理し、クルクミノイドのグルクロニド／サルフェートコンジュゲートの完全な加水分解を確実にした。次いで、クルクミノイドを２ｍｌの抽出溶媒［酢酸エチル：アセトニトリル（９５：０５）］で抽出し、窒素流下で蒸発乾固した。

【0072】

乾燥残渣を移動相０．５ｍｌに再構成し、ＬＣ－ＭＳ／ＭＳを使用して、総クルクミン、デメトキシクルクミン（ＤＭＣ）およびビスデメトキシクルクミン（ＢＤＭＣ）およびテトラヒドロクルクミン（ＴＨＣ）について分析した。

【0073】

総クルクミノイド（クルクミン、デメトキシクルクミンおよびビスデメトキシクルクミン）を、それぞれのＵＳＰ標準に対して定量した。クルクミン－Ｄ６を内部標準（ＩＳＴＤ）として使用した。「試験生成物（Ｔｅｓｔ ｐｒｏｄｕｃｔ）」および「参照生成物（Ｒｅｆｅｒｅｎｃｅ ｐｒｏｄｕｃｔ）」の平均総血漿クルクミン、デメトキシクルクミン、ビスデメトキシクルクミンおよびテトラヒドロクルクミン濃度対時間グラフを、それぞれ図３、図４、図５および図６に示すようにプロットした。

【0074】

薬物動態結果：ウコン組成物１の薬物動態結果を、以下の表１～表４に示す。

【0075】

【表1】

【0076】

【表2】

【0077】

【表3】

【0078】

【表4】

【0079】

Ｃ_ｍａｘ：最大測定血漿濃度
ＡＵＣ_０－ｔ：時間「０」から指定された時間までの血漿濃度対時間曲線下面積
Ｔ_ｍａｘ：最大測定血漿濃度の時間（最小および最大中央値が示される）。

【0080】

「試験生成物」および「参照生成物」の平均血漿総クルクミン濃度対時間のグラフを図３に示す。薬物動態結果を表１に示す。表１の結果から、総クルクミンの試験生成物のＣ_ｍａｘおよびＡＵＣ_０－ｔは、参照生成物（調合されていない標準クルクミノイド）のＣ_ｍａｘおよびＡＵＣ_０－ｔよりもそれぞれ２５．３５倍および４９．４８倍高いことが示された。

【0081】

「試験生成物」および「参照生成物」の平均血漿デメトキシクルクミン（ＤＭＣ）濃度対時間のグラフを図４に示す。薬物動態結果を表２に示す。表２の結果から、デメトキシクルクミンの試験生成物のＣ_ｍａｘおよびＡＵＣ_０－ｔは、参照生成物（調合されていない標準クルクミノイド）のＣ_ｍａｘおよびＡＵＣ_０－ｔよりもそれぞれ１７．５８倍および４３．５３倍高いことが示された。

【0082】

「試験生成物」および「参照生成物」の平均血漿ビスデメトキシクルクミン（ＢＤＭＣ）濃度対時間のグラフを図５に示す。薬物動態結果を表３に示す。表３の結果から、ビスデメトキシクルクミンの試験生成物のＣ_ｍａｘおよびＡＵＣ_０－ｔは、参照生成物（調合されていない標準クルクミノイド）のＣ_ｍａｘおよびＡＵＣ_０－ｔよりもそれぞれ８．４１倍および４６．７９倍高いことが示された。

【0083】

「試験生成物」および「参照生成物」の平均血漿テトラヒドロクルクミン（ＴＨＣ）濃度対時間のグラフを図６に示す。薬物動態結果を表４に示す。表４の結果から、テトラヒドロクルクミンの試験生成物のＣ_ｍａｘおよびＡＵＣ_０－ｔは、参照生成物（調合されていない標準クルクミノイド）のＣ_ｍａｘおよびＡＵＣ_０－ｔよりもそれぞれ１６．７１倍および３０．９５倍高いことが示された。

【0084】

上記の図３～図６および表１～表４から、「試験生成物」は、総クルクミン、デメトキシクルクミン（ＤＭＣ）、ビスデメトキシクルクミン（ＢＤＭＣ）およびテトラヒドロクルクミン（ＴＨＣ）の生物学的利用能の向上に関して、「参照生成物」よりも優れていることが分かったと結論付けられた。ＤＭＣおよびＢＤＭＣの血漿濃度は、驚くべきことに有意に高いことが分かった。

【0085】

実施例８：ウコン組成物２

【数4】

【0086】

実施例９：ウコン組成物２を調製するための方法
ａ）１５０ｇｍの新鮮なウコン根茎をＲＯ水で洗浄した後、０．５ｍｍ～１ｍｍのメッシュを有する低速スクリュー押出機を使用して圧搾して液体抽出物を分離し、抽出物を濾過し；
ｂ）ホモジナイザーを使用して、３０分間連続撹拌しながらステップ（ａ）で得られた抽出物を６０℃まで加熱し；
ｃ）９０ｇの乾燥ウコン根茎抽出物（６０％の総クルクミノイドに標準化）をステップ（ｂ）の抽出物にゆっくり添加しながら、１４００ＲＰＭで３０～６０分間、２５℃～６０℃で連続的に均質化して粘稠性のスラリーを得；
ｄ）回転真空乾燥機（ＲＶＤ）によりステップ（ｃ）のスラリーを６０℃～８５℃、６５０ｍｍＨｇの真空で８時間真空乾燥し；
ｅ）ステップ（ｄ）のフレークを粉砕して、自己分散性ウコン組成物の自由流動性粉末（粒径＞１２０メッシュ）を得る。
新鮮な抽出物の収量：１００ｇ

【0087】

実施例１０：ウコン組成物２の放出プロファイル
組成物を、その有効成分の溶解度および緩衝液中での放出について試験した。５００ｍｇの実施例８の組成物２を、４００ｍｌのリン酸緩衝液（ｐＨ６．８）に３７℃で断続的に撹拌しながら添加した。試料を４時間まで採取し、濾過／遠心分離し、ＵＶ－Ｖｉｓ分光光度計を使用して４２４ｎｍでの吸光度を測定することによってクルクミン含有量について試験した。結果は、標準クルクミン抽出物［９５％のクルクミノイド（Ｃ－９５％）に標準化］と比較して、組成物２の溶解度および放出プロファイルの増加を示している。吸光度対時間のグラフを図７に示すようにプロットした。

【0088】

実施例１１：ウコン組成物２のクルクミノイド含有量
組成物を総クルクミノイドについて試験し、結果を以下に示す：

【数5】

【0089】

実施例１２：ウコン組成物３

【数6】

【0090】

実施例１３：ウコン組成物３を調製するための方法
ａ）２５０ｇの新鮮なウコン根茎をスライスし、ＲＯ水で洗浄した後、０．５ｍｍ～１ｍｍのメッシュを有する低スクリュー押出機を使用して圧搾して液体抽出物を分離し、抽出物を濾過し；
ｂ）ホモジナイザーを使用して、３０分間連続撹拌しながらステップ（ａ）で得られた抽出物を６０℃まで加熱し；
ｃ）８０ｇの乾燥ウコン根茎抽出物（５５％の総クルクミノイドに標準化）をステップ（ｂ）の抽出物にゆっくり添加しながら、１４００ＲＰＭで３０～６０分間、２５℃～６０℃で連続的に均質化して粘稠性のスラリーを得；
ｄ）回転真空乾燥機（ＲＶＤ）によりステップ（ｃ）のスラリーを６０℃～８５℃、６５０ｍｍＨｇの真空で８時間真空乾燥し；
ｅ）ステップ（ｄ）のフレークを粉砕して、自己分散性ウコン組成物の自由流動性粉末（粒径＞１２０メッシュ）を得る。
新鮮な抽出物の収量：２００ｇ

【0091】

実施例１４：ウコン組成物３の放出プロファイル
組成物を、その有効成分の溶解度および緩衝液中での放出について試験した。５００ｍｇの実施例１２の組成物３を、４００ｍｌのリン酸緩衝液（ｐＨ６．８）に３７℃で断続的に撹拌しながら添加した。試料を５時間まで採取し、ＵＶ－Ｖｉｓ分光光度計を使用して４２４ｎｍでの吸光度を測定することによってクルクミノイド含有量について試験した。結果は、調合されていない標準クルクミン抽出物［９５％のクルクミノイド（Ｃ９５）に標準化］と比較して、組成物３が向上した溶解度および放出プロファイルを有することを示している。吸光度対時間のグラフを図８に示すようにプロットした。

【0092】

実施例１５：ウコン組成物３のクルクミノイド含有量
組成物を総クルクミノイドについて試験し、結果を以下に示す：

【数7】

【0093】

実施例１６：ウコン組成物４

【数8】

【0094】

実施例１７：ウコン組成物４を調製するための方法
ａ）４００ｇの新鮮なウコン根茎をスライスし、ＲＯ水で洗浄した後、０．５ｍｍ～１ｍｍのメッシュを有する低スクリュー押出機を使用して圧搾して液体抽出物を分離し、抽出物を濾過し；
ｂ）ホモジナイザーを使用して、３０分間連続撹拌しながらステップ（ａ）で得られた抽出物を６０℃まで加熱し；
ｃ）７０ｇの乾燥ウコン根茎抽出物（９５％の総クルクミノイドに標準化）をステップ（ｂ）の抽出物にゆっくり添加しながら、１４００ＲＰＭで３０～６０分間、２５℃～６０℃で連続的に均質化して粘稠性のスラリーを得；
ｄ）回転真空乾燥機（ＲＶＤ）によりステップ（ｃ）のスラリーを６０℃～８５℃、６５０ｍｍＨｇの真空で８時間真空乾燥し；
ｅ）ステップ（ｄ）のフレークを粉砕して、自己分散性ウコン組成物の自由流動性粉末（粒径＞１２０メッシュ）を得る。
新鮮な抽出物の収量：３００ｇ

【0095】

実施例１８：ウコン組成物４の放出プロファイル
組成物を、その有効成分の溶解度および緩衝液中での放出について試験した。５００ｍｇの実施例１６の組成物４を、４００ｍｌのリン酸緩衝液（ｐＨ６．８）に３７℃で断続的に撹拌しながら添加した。試料を４時間まで採取し、ＵＶ－Ｖｉｓ分光光度計を使用して４２４ｎｍでの吸光度を測定することによってクルクミノイド含有量について試験した。結果は、標準クルクミン抽出物［９５％のクルクミノイド（Ｃ－９５）に標準化］と比較して、組成物４が向上した溶解度および放出プロファイルを有することを示している。吸光度対時間のグラフを図９に示すようにプロットした。

【0096】

実施例１９：ウコン組成物４のクルクミノイド含有量
組成物を総クルクミノイドについて試験し、結果を以下に示す：

【数9】

【0097】

実施例２０：ウコン組成物５

【数10】

【0098】

実施例２１：ウコン組成物５を調製するための方法
ａ）２００ｇの新鮮なウコン根茎をスライスし、ＲＯ水で洗浄した後、０．５ｍｍ～１ｍｍのメッシュを有する低スクリュー押出機を使用して圧搾して液体抽出物を分離し、抽出物を濾過し；
ｂ）ホモジナイザーを使用して、３０分間連続撹拌しながらステップ（ａ）で得られた抽出物を６０℃まで加熱し；
ｃ）８５ｇの乾燥ウコン根茎抽出物（９５％の総クルクミノイドに標準化）をステップ（ｂ）の抽出物にゆっくり添加しながら、１４００ＲＰＭで３０～６０分間、２５℃～６０℃で連続的に均質化して粘稠性のスラリーを得；
ｄ）回転真空乾燥機（ＲＶＤ）によりステップ（ｃ）のスラリーを６０℃～８５℃、６５０ｍｍＨｇの真空で８時間真空乾燥し；
ｅ）ステップ（ｄ）のフレークを粉砕して、自己分散性ウコン組成物の自由流動性粉末（粒径＞１２０メッシュ）を得る。
新鮮な抽出物の収量：１５０ｇ

【0099】

実施例２２：ウコン組成物５の放出プロファイル
組成物を、その有効成分の溶解度および緩衝液中での放出について試験した。５００ｍｇの実施例２０の組成物５を、４００ｍｌのリン酸緩衝液（ｐＨ６．８）に３７℃で断続的に撹拌しながら添加した。試料を４時間まで採取し、ＵＶ－Ｖｉｓ分光光度計を使用して４２４ｎｍでの吸光度を測定することによってクルクミノイド含有量について試験した。結果は、調合されていない標準クルクミン抽出物［９５％のクルクミノイド（Ｃ９５）に標準化］と比較して、組成物５が向上した溶解度および放出プロファイルを有することを示している。吸光度対時間のグラフを図１０に示すようにプロットした。

【0100】

実施例２３：ウコン組成物５のクルクミノイド含有量
組成物を総クルクミノイドについて試験し、結果を以下に示す：

【数11】

【0101】

実施例２５：標準クルクミン抽出物（９５％の総クルクミノイド）および新鮮なウコン根茎抽出物に対する実施例１のウコン組成物１の放出プロファイル

【0102】

組成物を、その有効成分の溶解度および緩衝液中での放出について試験した。５００ｍｇの実施例１の組成物１（試験生成物）を、４００ｍｌのリン酸緩衝液（ｐＨ６．８）に３７℃で断続的に撹拌しながら添加した。試料を５時間まで採取し、濾過／遠心分離し、ＵＶ－Ｖｉｓ分光光度計を使用して４２４ｎｍでの吸光度を測定することによってクルクミン含有量について試験した。結果は、「調合されていない標準クルクミン抽出物（９５％の総クルクミノイド）」および「新鮮なウコン根茎抽出物」と比較した「試験生成物」の放出プロファイルの増加を示している。吸光度対時間のグラフを図１１に示すようにプロットした。

【0103】

実施例２６：市販生成物に対する実施例１のウコン組成物１の放出プロファイル
組成物を、その有効成分の溶解度および緩衝液中での放出について試験した。５００ｍｇの実施例１の組成物１（試験生成物）を、４００ｍｌのリン酸緩衝液（ｐＨ６．８）に３７℃で断続的に撹拌しながら添加した。試料を５時間まで採取し、濾過／遠心分離し、ＵＶ－Ｖｉｓ分光光度計を使用して４２４ｎｍでの吸光度を測定することによってクルクミン含有量について試験した。結果は、「市販生成物」と比較した「試験生成物」の放出プロファイルの増加を示している。吸光度対時間のグラフを図１２に示すようにプロットした。

【図1】

【図2】

【図3】

【図4】

【図5】

【図6】

【図7】

【図8】

【図9】

【図10】

【図11】

【図12】

【国際調査報告】