特表 2022-545916 コンプスタチン類似体及びその医学的使用

(19)【発行国】日本国特許庁(JP)

(12)【公報種別】公表特許公報(A)

(11)【公表番号】

(43)【公表日】2022-11-01

(54)【発明の名称】コンプスタチン類似体及びその医学的使用

(51)【国際特許分類】

   C07K 7/08 20060101AFI20221025BHJP

   A61K 38/10 20060101ALI20221025BHJP

   A61K 38/16 20060101ALI20221025BHJP

   A61P 37/02 20060101ALI20221025BHJP

   A61P 27/02 20060101ALI20221025BHJP

   A61P 1/02 20060101ALI20221025BHJP

   A61P 27/06 20060101ALI20221025BHJP

   A61P 29/00 20060101ALI20221025BHJP

   A61P 19/02 20060101ALI20221025BHJP

   A61P 19/08 20060101ALI20221025BHJP

   A61P 9/10 20060101ALI20221025BHJP

   A61P 25/00 20060101ALI20221025BHJP

   A61P 21/00 20060101ALI20221025BHJP

   A61P 25/16 20060101ALI20221025BHJP

   A61P 25/28 20060101ALI20221025BHJP

   A61P 35/00 20060101ALI20221025BHJP

   A61P 11/00 20060101ALI20221025BHJP

   A61P 11/06 20060101ALI20221025BHJP

   A61P 37/08 20060101ALI20221025BHJP

   A61P 43/00 20060101ALI20221025BHJP

   A61P 31/06 20060101ALI20221025BHJP

   A61P 31/04 20060101ALI20221025BHJP

   A61P 11/02 20060101ALI20221025BHJP

   A61P 3/00 20060101ALI20221025BHJP

   A61P 7/06 20060101ALI20221025BHJP

   A61P 17/06 20060101ALI20221025BHJP

   A61P 17/00 20060101ALI20221025BHJP

   A61P 21/04 20060101ALI20221025BHJP

   A61P 13/12 20060101ALI20221025BHJP

【ＦＩ】

C07K7/08

A61K38/10

A61K38/16

A61P37/02

A61P27/02

A61P1/02

A61P27/06

A61P29/00 101

A61P19/02

A61P19/08

A61P9/10

A61P25/00

A61P21/00

A61P25/16

A61P25/28

A61P35/00

A61P11/00

A61P11/06

A61P37/08

A61P43/00 105

A61P31/06

A61P31/04

A61P11/02

A61P3/00

A61P7/06

A61P17/06

A61P17/00

A61P21/04

A61P13/12

【審査請求】未請求

【予備審査請求】未請求

(21)【出願番号】P 2022513150

(86)(22)【出願日】2020-08-26

(85)【翻訳文提出日】2022-04-22

(86)【国際出願番号】 EP2020073905

(87)【国際公開番号】W WO2021037942

(87)【国際公開日】2021-03-04

(31)【優先権主張番号】19193925.5

(32)【優先日】2019-08-27

(33)【優先権主張国・地域又は機関】EP

(31)【優先権主張番号】20172189.1

(32)【優先日】2020-04-29

(33)【優先権主張国・地域又は機関】EP

(81)【指定国・地域】

(71)【出願人】

【識別番号】520326873

【氏名又は名称】セトペー エスペーベー ３ コマンディト セルスカブ

(74)【代理人】

【識別番号】100078282

【弁理士】

【氏名又は名称】山本 秀策

(74)【代理人】

【識別番号】100113413

【弁理士】

【氏名又は名称】森下 夏樹

(74)【代理人】

【識別番号】100181674

【弁理士】

【氏名又は名称】飯田 貴敏

(74)【代理人】

【識別番号】100181641

【弁理士】

【氏名又は名称】石川 大輔

(74)【代理人】

【識別番号】230113332

【弁護士】

【氏名又は名称】山本 健策

(72)【発明者】

【氏名】シェルトン， アネ ペニーレ トフテン

(72)【発明者】

【氏名】ムンク， ヘンリック フィッシャー

【テーマコード（参考）】

4C084

4H045

【Ｆターム（参考）】

4C084AA02

4C084AA07

4C084BA18

4C084BA19

4C084BA23

4C084CA59

4C084DC50

4C084NA14

4C084ZA021

4C084ZA151

4C084ZA161

4C084ZA331

4C084ZA361

4C084ZA551

4C084ZA591

4C084ZA671

4C084ZA811

4C084ZA891

4C084ZA941

4C084ZA961

4C084ZB071

4C084ZB131

4C084ZB151

4C084ZB211

4C084ZB261

4C084ZB351

4C084ZC211

4C084ZC411

4C084ZC541

4H045AA10

4H045AA30

4H045BA16

4H045DA56

4H045EA20

4H045FA10

(57)【要約】

１３アミノ酸コンプスタチンペプチド（ＩＣＷＱＤＷＧＨＨＲＣＴ（環状Ｃ２～Ｃ１２））と比較して向上した結合及び補体阻害活性を有するコンプスタチン類似体、特に有用な物理化学的特性を追加的に有するコンプスタチン類似体が記載される。類似体は、コンプスタチンのシステイン２及びシステイン１２に対応する残基の側鎖間において、安定性を増大させ得る、ジスルフィド結合ではなくチオエーテル結合を有する。類似体は、３位において野生型バリン残基の代わりにイソロイシン残基も有し得、これは、向上した結合及び補体阻害活性を有するコンプスタチンペプチドを提供し、且つ他の修飾、例えば溶解性を増大させることができる修飾の導入、例えば９位での電荷を有するか若しくは極性のあるアミノ酸の導入並びに／又はＮ及び／若しくはＣ末端配列の導入も可能にする。

【特許請求の範囲】

【請求項1】

式：
Ｙ１－Ｒ１－Ｘ１－Ｘ２－Ｉ－Ｘ４－Ｑ－Ｘ６－Ｗ－Ｘ８－Ｘ９－Ｈ－Ｘ１１－Ｘ１２－Ｘ１３－Ｒ２－Ｙ２ （式Ｉ）
によって表されるコンプスタチン類似体であって、式中、
Ｙ１は、水素、アセチル又は親油性基Φであり；
Ｘ１は、Ｉ、Ｙ、Ｆ又はＳａｒであり；
Ｘ４は、Ｗ、Ｆ、Ｖ、Ｙ、１－Ｍｅ－Ｔｒｐ、Ｄ－Ｔｒｐ、Ｎ－Ｍｅ－Ｔｒｐ、１－Ｆｏｒ－Ｔｒｐ、１－Ｎａｌ、２－Ｎａｌ、５－Ｍｅ－Ｔｒｐ、Ｂｐａ又は２－Ｉｇｌであり；
Ｘ６は、Ｅ、Ｋ又はＤであり；
Ｘ８は、Ｇ又はＳａｒであり；
Ｘ９は、Ｈ、Ａ、Ｅ、Ｄ、Ｋ、Ｒ又はＳであり；
Ｘ１１は、Ｒ、Ｓ又はＫであり；
Ｘ１３は、Ｔ、Ｓ、Ｅ、Ｆ、Ｈ、Ｋ、Ｓａｒ、Ｇ、Ｉ、Ｄ、Ｎ－Ｍｅ－Ｉｌｅ又はＮ－Ｍｅ－Ｔｈｒであり；
Ｘ２及びＸ１２は、残基であって、その側鎖がチオエーテル結合によって連結されている残基であり；
Ｙ２は、ＮＨ_２、ＯＨ又は親油性基Φであり；
Ｒ１は、不在であるか、或いはＡ、Ｅ、Ｇ、Ｌ、Ｋ、Ｆ、Ｐ、Ｓ、Ｔ、Ｗ、Ｙ、Ｒ、Ｖ、Ｓａｒ、εＬｙｓ、γＧｌｕ、βＡｓｐ若しくはβＡｌａ又はその対応するＤ形態；或いはＰｅｇ３、Ｐｅｇ４若しくは８－アミノオクタノイル又はその誘導体から選択される１～６つのアミノ酸残基の配列であり；及び
Ｒ２は、不在であるか、或いはＡ、Ｅ、Ｇ、Ｌ、Ｋ、Ｆ、Ｐ、Ｓ、Ｔ、Ｗ、Ｙ、Ｒ、Ｖ、Ｓａｒ、εＬｙｓ、γＧｌｕ、βＡｓｐ若しくはβＡｌａ又はその対応するＤ形態；或いはＰｅｇ３、Ｐｅｇ４若しくは８－アミノオクタノイル又はその誘導体から選択される１～８つのアミノ酸残基の配列であり；
前記コンプスタチン類似体は、任意選択的に、１つ以上のアミノ酸残基の側鎖に共有結合されている親油性基Φを有する、コンプスタチン類似体又はその薬学的に許容される塩及び／若しくは溶媒和物。

【請求項2】

式：
Ｙ１－Ｒ１－Ｘ１－Ｘ２－Ｉ－Ｘ４－Ｑ－Ｘ６－Ｗ－Ｘ８－Ｘ９－Ｈ－Ｘ１１－Ｘ１２－Ｘ１３－Ｒ２－Ｙ２ （式ＩＩ）
によって表されるコンプスタチン類似体であって、式中、
Ｙ１は、水素、アセチル又は親油性基Φであり；
Ｘ１は、Ｉ、Ｙ、Ｆ又はＳａｒであり；
Ｘ４は、Ｗ、Ｖ、Ｙ、２－Ｎａｌ、１－Ｎａｌ又は１－Ｍｅ－Ｔｒｐであり；
Ｘ６は、Ｅ又はＤであり；
Ｘ８は、Ｇ又はＳａｒであり；
Ｘ９は、Ａ、Ｅ、Ｄ、Ｋ又はＳであり；
Ｘ１１は、Ｒ、Ｓ又はＫであり；
Ｘ１３は、Ｔ、Ｓ、Ｅ、Ｉ、Ｓａｒ、Ｋ、Ｇ又はＮ－Ｍｅ－Ｉｌｅであり；
Ｘ２及びＸ１２は、残基であって、その側鎖がチオエーテル結合によって連結されている残基であり；
Ｙ２は、ＮＨ_２、ＯＨ又は親油性基Φであり；
Ｒ１は、不在であるか、或いはＡ、Ｅ、Ｇ、Ｌ、Ｋ、Ｆ、Ｐ、Ｓ、Ｔ、Ｗ、Ｙ、Ｒ、Ｖ、Ｓａｒ、εＬｙｓ、γＧｌｕ、βＡｓｐ若しくはβＡｌａ又はその対応するＤ形態或いはＰｅｇ３、Ｐｅｇ４若しくは８－アミノオクタノイル又はその誘導体から選択される１～６つのアミノ酸残基の配列であり；及び
Ｒ２は、不在であるか、或いはＡ、Ｅ、Ｇ、Ｌ、Ｋ、Ｆ、Ｐ、Ｓ、Ｔ、Ｗ、Ｙ、Ｒ、Ｖ、Ｓａｒ、εＬｙｓ、γＧｌｕ、βＡｓｐ若しくはβＡｌａ又はその対応するＤ形態；或いはＰｅｇ３、若しくはＰｅｇ４、若しくは８－アミノオクタノイル又はその誘導体から選択される１～８つのアミノ酸残基の配列であり；
前記コンプスタチン類似体は、任意選択的に、１つ以上のアミノ酸の側鎖に共有結合されている親油性基Φを有する、コンプスタチン類似体又はその薬学的に許容される塩及び／若しくは溶媒和物。

【請求項3】

式：
Ｙ１－Ｒ１－Ｘ１－Ｘ２－Ｉ－Ｘ４－Ｑ－Ｘ６－Ｗ－Ｇ－Ｘ９－Ｈ－Ｘ１１－Ｘ１２－Ｘ１３－Ｒ２－Ｙ２ （式ＩＩＩ）
によって表されるコンプスタチン類似体であって、式中、
Ｙ１は、水素、アセチル又は親油性基Φであり；
Ｘ１は、Ｉ、Ｙ、Ｆ又はＳａｒであり；
Ｘ４は、Ｗ、Ｖ、Ｙ、１－Ｎａｌ、２－Ｎａｌ又は１－Ｍｅ－Ｔｒｐであり；
Ｘ６は、Ｅ又はＤであり；
Ｘ９は、Ａ、Ｅ、Ｄ、Ｋ又はＳであり；
Ｘ１１は、Ｒ、Ｓ又はＫであり；
Ｘ１３は、Ｔ、Ｉ、Ｓ、Ｅ、Ｋ又はＳａｒであり；
Ｘ２及びＸ１２は、残基であって、その側鎖がチオエーテル結合によって連結されている残基であり；
Ｙ２は、ＮＨ_２、ＯＨ又は親油性基Φであり；
Ｒ１は、不在であるか、或いはＡ、Ｅ、Ｇ、Ｌ、Ｋ、Ｆ、Ｐ、Ｓ、Ｔ、Ｗ、Ｙ、Ｒ、Ｖ、Ｓａｒ、εＬｙｓ、γＧｌｕ、βＡｓｐ若しくはβＡｌａ又はその対応するＤ形態或いはＰｅｇ３、Ｐｅｇ４若しくは８－アミノオクタノイル又はその誘導体から選択される１～６つのアミノ酸残基の配列であり；及び
Ｒ２は、不在であるか、或いはＡ、Ｅ、Ｇ、Ｌ、Ｋ、Ｆ、Ｐ、Ｓ、Ｔ、Ｗ、Ｙ、Ｒ、Ｖ、Ｓａｒ、εＬｙｓ、γＧｌｕ、βＡｓｐ若しくはβＡｌａ又はその対応するＤ形態；或いはＰｅｇ３、若しくはＰｅｇ４、若しくは８－アミノオクタノイル又はその誘導体から選択される１～８つのアミノ酸残基の配列であり；
前記コンプスタチン類似体は、任意選択的に、１つ以上のアミノ酸の側鎖に共有結合されている親油性基Φを有する、コンプスタチン類似体又はその薬学的に許容される塩及び／若しくは溶媒和物。

【請求項4】

式：
Ｙ１－Ｒ１－Ｘ１－Ｘ２－Ｉ－Ｘ４－Ｑ－Ｘ６－Ｗ－Ｇ－Ｘ９－Ｈ－Ｒ－Ｘ１２－Ｘ１３－Ｒ２－Ｙ２ （式ＩＶ）
によって表されるコンプスタチン類似体であって、式中、
Ｙ１は、水素、アセチル又は親油性基Φであり；
Ｘ１は、Ｉ、Ｙ、Ｆ又はＳａｒであり；
Ｘ４は、Ｗ、Ｖ、Ｙ、１－Ｎａｌ、２－Ｎａｌ又は１－Ｍｅ－Ｔｒｐであり；
Ｘ６は、Ｅ又はＤであり；
Ｘ９は、Ａ、Ｅ、Ｄ、Ｋ又はＳであり；
Ｘ１３は、Ｔ、Ｓ、Ｅ又はＳａｒであり；
Ｘ２及びＸ１２は、残基であって、その側鎖がチオエーテル結合によって連結されている残基であり；
Ｙ２は、ＮＨ_２、ＯＨ又は親油性基Φであり；
Ｒ１は、不在であるか、或いはＡ、Ｅ、Ｇ、Ｌ、Ｋ、Ｆ、Ｐ、Ｓ、Ｔ、Ｗ、Ｙ、Ｒ、Ｖ、Ｓａｒ、εＬｙｓ、γＧｌｕ、βＡｓｐ若しくはβＡｌａ又はその対応するＤ形態或いはＰｅｇ３、Ｐｅｇ４若しくは８－アミノオクタノイル又はその誘導体から選択される１～６つのアミノ酸残基の配列であり；及び
Ｒ２は、不在であるか、或いはＡ、Ｅ、Ｇ、Ｌ、Ｋ、Ｆ、Ｐ、Ｓ、Ｔ、Ｗ、Ｙ、Ｒ、Ｖ、Ｓａｒ、εＬｙｓ、γＧｌｕ、βＡｓｐ若しくはβＡｌａ又はその対応するＤ形態；或いはＰｅｇ３、若しくはＰｅｇ４、若しくは８－アミノオクタノイル又はその誘導体から選択される１～８つのアミノ酸残基の配列であり；
前記コンプスタチン類似体は、任意選択的に、１つ以上のアミノ酸の側鎖に共有結合されている親油性基Φを有する、コンプスタチン類似体又はその薬学的に許容される塩及び／若しくは溶媒和物。

【請求項5】

少なくとも１つの親油性基Φを含む、請求項１～４のいずれか一項に記載のコンプスタチン類似体。

【請求項6】

Ｙ１又はＹ２は、親油性基Φである、請求項５に記載のコンプスタチン類似体。

【請求項7】

位置Ｘ１、Ｘ１１若しくはＸ１３のアミノ酸残基又はＲ１若しくはＲ２内のアミノ酸残基の側鎖に連結されている親油性基Φを含む、請求項５又は６に記載のコンプスタチン類似体。

【請求項8】

前記アミノ酸残基は、リシン残基である、請求項７に記載のコンプスタチン類似体。

【請求項9】

親油性基Φを含まない、請求項１～４のいずれか一項に記載のコンプスタチン類似体。

【請求項10】

式：
Ｙ１－Ｒ１－Ｘ１－Ｘ２－Ｉ－Ｘ４－Ｑ－Ｘ６－Ｗ－Ｇ－Ｘ９－Ｈ－Ｒ－Ｘ１２－Ｘ１３－Ｒ２－Ｙ２ （式Ｖ）
によって表され、式中、
Ｙ１は、水素又はアセチルであり；
Ｘ１は、Ｙ又はＦであり；
Ｘ４は、Ｗ、Ｙ、１－Ｍｅ－Ｔｒｐであり；
Ｘ６は、Ｅ又はＤであり；
Ｘ９は、Ａ、Ｅ又はＫであり；
Ｘ１３は、Ｔ、Ｅ又はＳａｒであり；
Ｘ２及びＸ１２は、残基であって、その側鎖がチオエーテル結合によって連結されている残基であり；
Ｙ２は、ＮＨ_２又はＯＨであり；
Ｒ１は、不在であるか、或いはＡ、Ｅ、Ｇ、Ｌ、Ｋ、Ｆ、Ｐ、Ｓ、Ｔ、Ｗ、Ｙ、Ｒ、Ｖ、Ｓａｒ、εＬｙｓ、γＧｌｕ、βＡｓｐ若しくはβＡｌａ又はその対応するＤ形態或いはＰｅｇ３、Ｐｅｇ４若しくは８－アミノオクタノイル又はその誘導体から選択される１～６つのアミノ酸残基の配列であり；及び
Ｒ２は、不在であるか、或いはＡ、Ｅ、Ｇ、Ｌ、Ｋ、Ｆ、Ｐ、Ｓ、Ｔ、Ｗ、Ｙ、Ｒ、Ｖ、Ｓａｒ、εＬｙｓ、γＧｌｕ、βＡｓｐ若しくはβＡｌａ又はその対応するＤ形態；或いはＰｅｇ３、若しくはＰｅｇ４、若しくは８－アミノオクタノイル又はその誘導体から選択される１～６つのアミノ酸残基の配列である、請求項１に記載のコンプスタチン類似体又はその薬学的に許容される塩及び／若しくは溶媒和物。

【請求項11】

式：
Ｙ１－Ｒ１－Ｘ１－Ｘ２－Ｉ－［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］－Ｑ－Ｘ６－Ｗ－Ｇ－Ｅ－Ｈ－Ｒ－Ｘ１２－Ｘ１３－Ｒ２－Ｙ２ （式ＶＩ）
によって表され、式中、
Ｙ１は、水素又はアセチルであり；
Ｘ１は、Ｙ又はＦであり；
Ｘ６は、Ｅ又はＤであり；
Ｘ１３は、Ｔ、Ｅ又はＳａｒであり；
Ｘ２及びＸ１２は、残基であって、その側鎖がチオエーテル結合によって連結されている残基であり；
Ｙ２は、ＮＨ_２又はＯＨであり；
Ｒ１は、不在であるか、或いはＡ、Ｅ、Ｇ、Ｌ、Ｋ、Ｆ、Ｐ、Ｓ、Ｔ、Ｗ、Ｙ、Ｒ、Ｖ、Ｓａｒ、εＬｙｓ、γＧｌｕ、βＡｓｐ若しくはβＡｌａ又はその対応するＤ形態或いはＰｅｇ３、Ｐｅｇ４若しくは８－アミノオクタノイル又はその誘導体から選択される１～６つのアミノ酸残基の配列であり；及び
Ｒ２は、不在であるか、或いはＡ、Ｅ、Ｇ、Ｌ、Ｋ、Ｆ、Ｐ、Ｓ、Ｔ、Ｗ、Ｙ、Ｒ、Ｖ、Ｓａｒ、εＬｙｓ、γＧｌｕ、βＡｓｐ若しくはβＡｌａ又はその対応するＤ形態；或いはＰｅｇ３、若しくはＰｅｇ４、若しくは８－アミノオクタノイル又はその誘導体から選択される１～６つのアミノ酸残基の配列である、請求項１０に記載のコンプスタチン類似体又はその薬学的に許容される塩及び／若しくは溶媒和物。

【請求項12】

式：
Ｙ１－Ｒ１－Ｘ１－Ｘ２－Ｉ－Ｘ４－Ｑ－Ｘ６－Ｗ－Ｘ８－Ｘ９－Ｈ－Ｘ１１－Ｘ１２－Ｘ１３－Ｒ２－Ｙ２ （式ＶＩＩＩ）
によって表され、式中、
Ｙ１は、水素、アセチル又は親油性基Φであり；
Ｘ１は、Ｉ、Ｙ、Ｆ又はＳａｒであり；
Ｘ４は、Ｗ、Ｖ、Ｙ、２－Ｎａｌ、１－Ｎａｌ又は１－Ｍｅ－Ｔｒｐであり；
Ｘ６は、Ｅ又はＤであり；
Ｘ８は、Ｇ又はＳａｒであり；
Ｘ９は、Ａ、Ｅ、Ｄ、Ｋ又はＳであり；
Ｘ１１は、Ｒ、Ｓ又はＫ^＊であり；
Ｘ１３は、Ｔ、Ｓ、Ｅ、Ｉ、Ｓａｒ、Ｋ、Ｇ又はＮ－Ｍｅ－Ｉｌｅであり；
Ｘ２及びＸ１２は、残基であって、その側鎖がチオエーテル結合によって連結されている残基であり；
Ｙ２は、ＮＨ_２、ＯＨ又は親油性基Φであり；
Ｒ１は、不在であるか、或いはＡ、Ｅ、Ｇ、Ｌ、Ｋ、Ｋ^＊、Ｆ、Ｐ、Ｓ、Ｔ、Ｗ、Ｙ、Ｒ、Ｖ若しくはＳａｒ又はその対応するＤ形態から選択される１～６つのアミノ酸残基の配列であり；
Ｒ２は、不在であるか、或いはＡ、Ｅ、Ｇ、Ｌ、Ｋ、Ｋ^＊、Ｆ、Ｐ、Ｓ、Ｔ、Ｗ、Ｙ、Ｒ、Ｖ、Ｓａｒ、εＬｙｓ、γＧｌｕ、βＡｓｐ若しくはβＡｌａ又はその対応するＤ形態；或いはＰｅｇ３、若しくはＰｅｇ４、若しくは８－アミノオクタノイル又はその誘導体から選択される１～８つのアミノ酸残基の配列であり；
^＊は、前記アミノ酸残基が、その側鎖に共有結合されている親油性基Φを有することを示し；
前記コンプスタチン類似体は、少なくとも１つの親油性基Φを含む、請求項１に記載のコンプスタチン類似体又はその薬学的に許容される塩及び／若しくは溶媒和物。

【請求項13】

式：
Ｙ１－Ｒ１－Ｘ１－Ｘ２－Ｉ－Ｘ４－Ｑ－Ｘ６－Ｗ－Ｇ－Ｘ９－Ｈ－Ｘ１１－Ｘ１２－Ｘ１３－Ｒ２－Ｙ２ （式ＩＸ）
によって表され、式中、
Ｙ１は、水素、アセチル又は親油性基Φであり；
Ｘ１は、Ｉ、Ｙ、Ｆ又はＳａｒであり；
Ｘ４は、Ｗ、Ｖ、Ｙ、１－Ｎａｌ、２－Ｎａｌ又は１－Ｍｅ－Ｔｒｐであり；
Ｘ６は、Ｅ又はＤであり；
Ｘ９は、Ａ、Ｅ、Ｄ、Ｋ又はＳであり；
Ｘ１１は、Ｒ、Ｓ又はＫ^＊であり；
Ｘ１３は、Ｔ、Ｉ、Ｓ、Ｅ、Ｋ又はＳａｒであり；
Ｘ２及びＸ１２は、残基であって、その側鎖がチオエーテル結合によって連結されている残基であり；
Ｙ２は、ＮＨ_２、ＯＨ又は親油性基Φであり；
Ｒ１は、不在であるか、或いはＡ、Ｅ、Ｇ、Ｌ、Ｋ、Ｋ^＊、Ｆ、Ｐ、Ｓ、Ｔ、Ｗ、Ｙ、Ｒ、Ｖ若しくはＳａｒ又はその対応するＤ形態から選択される１～６つのアミノ酸残基の配列であり；及び
Ｒ２は、不在であるか、或いはＡ、Ｅ、Ｇ、Ｌ、Ｋ、Ｋ^＊、Ｆ、Ｐ、Ｓ、Ｔ、Ｗ、Ｙ、Ｒ、Ｖ、Ｓａｒ、εＬｙｓ、γＧｌｕ、βＡｓｐ若しくはβＡｌａ又はその対応するＤ形態；或いはＰｅｇ３、若しくはＰｅｇ４、若しくは８－アミノオクタノイル又はその誘導体から選択される１～８つのアミノ酸残基の配列であり；
^＊は、前記アミノ酸残基が、その側鎖に共有結合されている親油性基Φを有することを示し；
前記コンプスタチン類似体は、少なくとも１つの親油性基Φを含む、請求項１１に記載のコンプスタチン類似体又はその薬学的に許容される塩及び／若しくは溶媒和物。

【請求項14】

式：
Ｙ１－Ｒ１－Ｘ１－Ｘ２－Ｉ－Ｘ４－Ｑ－Ｘ６－Ｗ－Ｇ－Ｘ９－Ｈ－Ｒ－Ｘ１２－Ｘ１３－Ｒ２－Ｙ２ （式Ｘ）
によって表され、式中、
Ｙ１は、水素、アセチル又は親油性基Φであり；
Ｘ１は、Ｉ、Ｙ、Ｆ又はＳａｒであり；
Ｘ４は、Ｗ、Ｖ、１－Ｎａｌ、２－Ｎａｌ又は１－Ｍｅ－Ｔｒｐであり；
Ｘ６は、Ｅ又はＤであり；
Ｘ９は、Ａ、Ｅ、Ｄ、Ｋ又はＳであり；
Ｘ１３は、Ｔ、Ｓ、Ｅ又はＳａｒであり；
Ｘ２及びＸ１２は、残基であって、その側鎖がチオエーテル結合によって連結されている残基であり；
Ｙ２は、ＮＨ_２、ＯＨ又は親油性基Φであり；
Ｒ１は、不在であるか、或いはＡ、Ｅ、Ｇ、Ｌ、Ｋ、Ｋ^＊、Ｆ、Ｐ、Ｓ、Ｔ、Ｗ、Ｙ、Ｒ、Ｖ若しくはＳａｒ又はその対応するＤ形態から選択される１～６つのアミノ酸残基の配列であり；
Ｒ２は、不在であるか、或いはＡ、Ｅ、Ｇ、Ｌ、Ｋ、Ｋ^＊、Ｆ、Ｐ、Ｓ、Ｔ、Ｗ、Ｙ、Ｒ、Ｖ、Ｓａｒ、εＬｙｓ、γＧｌｕ、βＡｓｐ若しくはβＡｌａ又はその対応するＤ形態；或いはＰｅｇ３、若しくはＰｅｇ４、若しくは８－アミノオクタノイル又はその誘導体から選択される１～８つのアミノ酸残基の配列であり；
^＊は、前記アミノ酸残基が、そのアミノ酸側鎖に共有結合されている親油性基Φを有することを示し；
前記コンプスタチン類似体は、少なくとも１つの親油性基Φ、例えば正確に１つの親油性基Φを含む、請求項１２又は１３に記載のコンプスタチン類似体又はその薬学的に許容される塩及び／若しくは溶媒和物。

【請求項15】

式：
Ｙ１－Ｒ１－Ｘ１－Ｘ２－Ｉ－［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］－Ｑ－Ｘ６－Ｗ－Ｘ８－Ｅ－Ｈ－Ｒ－Ｘ１２－Ｘ１３－Ｒ２－Ｙ２ （式ＸＩ）
によって表され、式中、
Ｙ１は、水素又はアセチルであり；
Ｘ１は、Ｙ又はＦであり；
Ｘ６は、Ｅ又はＤであり；
Ｘ８は、Ｇ又はＳａｒであり；
Ｘ１３は、Ｔ、Ｅ又はＳａｒであり；
Ｘ２及びＸ１２は、残基であって、その側鎖がチオエーテル結合によって連結されている残基であり；
Ｙ２は、ＮＨ_２又はＯＨであり；
Ｒ１は、不在であるか、或いはＡ、Ｅ、Ｇ、Ｌ、Ｋ、Ｋ^＊、Ｆ、Ｐ、Ｓ、Ｔ、Ｗ、Ｙ、Ｒ、Ｖ若しくはＳａｒ又はその対応するＤ形態から選択される１～６つのアミノ酸残基の配列であり；
Ｒ２は、不在であるか、或いはＡ、Ｅ、Ｇ、Ｌ、Ｋ、Ｋ^＊、Ｆ、Ｐ、Ｓ、Ｔ、Ｗ、Ｙ、Ｒ、Ｖ、Ｓａｒ、εＬｙｓ、γＧｌｕ、βＡｓｐ若しくはβＡｌａ又はその対応するＤ形態；或いはＰｅｇ３、若しくはＰｅｇ４、若しくは８－アミノオクタノイル又はその誘導体から選択される１～８つのアミノ酸残基の配列であり；
^＊は、前記アミノ酸残基が、その側鎖に共有結合されている親油性基Φを有することを示し；
前記コンプスタチン類似体は、少なくとも１つの親油性基Φ、例えば正確に１つの親油性基Φを含む、請求項１に記載のコンプスタチン類似体又はその薬学的に許容される塩及び／若しくは溶媒和物。

【請求項16】

前記コンプスタチン類似体の１３マーペプチド部分（Ｘ１～Ｘ１３）は、
［Ｓａｒ］－Ｘ２－Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－［Ｓａｒ］；
［Ｓａｒ］－Ｘ２－Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－Ｔ；
［Ｓａｒ］－Ｘ２－Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲ－Ｘ１２－Ｔ；
［Ｓａｒ］－Ｘ２－Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－［Ｓａｒ］；
［Ｓａｒ］－Ｘ２－ＩＷＱＤＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－Ｔ；
Ｆ－Ｘ２－Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲ－Ｘ１２－［Ｓａｒ］；
Ｆ－Ｘ２－Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲ－Ｘ１２－Ｔ；
Ｆ－Ｘ２－Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＫ－Ｘ１２－［Ｓａｒ］；
Ｆ－Ｘ２－Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－［Ｓａｒ］；
Ｆ－Ｘ２－Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－Ｅ；
Ｆ－Ｘ２－Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－Ｓ；
Ｆ－Ｘ２－Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－Ｔ；
Ｆ－Ｘ２－Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－［Ｓａｒ］；
Ｆ－Ｘ２－Ｉ［１－Ｎａｌ］ＱＤＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－Ｔ；
Ｆ－Ｘ２－Ｉ［２－Ｎａｌ］ＱＤＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－Ｔ；
Ｆ－Ｘ２－ＩＷＱＤＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－［Ｓａｒ］；
Ｆ－Ｘ２－ＩＷＱＤＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－Ｔ；
Ｉ－Ｘ２－Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＡＨＲ－Ｘ１２－［Ｎ－Ｍｅ－Ｉｌｅ］；
Ｉ－Ｘ２－Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－［Ｓａｒ］；
Ｉ－Ｘ２－Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－Ｔ；
Ｉ－Ｘ２－Ｉ［２－Ｎａｌ］ＱＤＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－［Ｓａｒ］；
Ｉ－Ｘ２－ＩＷＱＤＷＧＡＨＲ－Ｘ１２－Ｅ；
Ｉ－Ｘ２－ＩＷＱＤＷＧＡＨＲ－Ｘ１２－Ｔ；
Ｉ－Ｘ２－ＩＷＱＤＷＧＡＨＳ－Ｘ１２－Ｔ；
Ｉ－Ｘ２－ＩＷＱＤＷＧＤＨＲ－Ｘ１２－Ｔ；
Ｉ－Ｘ２－ＩＷＱＤＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－［Ｓａｒ］；
Ｉ－Ｘ２－ＩＷＱＤＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－Ｅ；
Ｉ－Ｘ２－ＩＷＱＤＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－Ｓ；
Ｉ－Ｘ２－ＩＷＱＤＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－Ｔ；
Ｉ－Ｘ２－ＩＷＱＤＷＧＥＨＳ－Ｘ１２－Ｔ；
Ｉ－Ｘ２－ＩＷＱＤＷＧＫＨＲ－Ｘ１２－Ｔ；
Ｉ－Ｘ２－ＩＷＱＤＷＧＲＨＲ－Ｘ１２－Ｔ；
Ｉ－Ｘ２－ＩＷＱＤＷＧＳＨＲ－Ｘ１２－Ｔ；
Ｉ－Ｘ２－ＩＷＱＥＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－Ｔ；
Ｉ－Ｘ２－ＩＷＱＫＷＧＡＨＲ－Ｘ１２－Ｔ；
Ｉ－Ｘ２－ＩＷＱＫＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－Ｔ；
Ｙ－Ｘ２－Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－［Ｓａｒ］；
Ｙ－Ｘ２－Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－Ｔ；
Ｙ－Ｘ２－Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－［Ｓａｒ］；
Ｙ－Ｘ２－Ｉ［２－Ｎａｌ］ＱＤＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－Ｔ；
Ｙ－Ｘ２－ＩＷＱＤＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－Ｔ；
Ｙ－Ｘ２－Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨ［Ｋ^＊］－Ｘ１２－［Ｓａｒ］；及び
Ｙ－Ｘ２－Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲ－Ｘ１２－［Ｓａｒ］
から選択される配列を有し、
式中、Ｘ２及びＸ１２は、残基であって、その側鎖がチオエーテル結合によって連結されている残基であり；
^＊は、前記アミノ酸残基が、その側鎖に共有結合されている親油性基Φを有することを示す、請求項１～１５のいずれか一項に記載のコンプスタチン類似体。

【請求項17】

位置Ｘ２及びＸ１２の前記残基の側鎖は、シスタチオニン（Ｃｔｔ）架橋又はランチオニン架橋を形成する、請求項１～１６のいずれか一項に記載のコンプスタチン類似体。

【請求項18】

Ｒ１は、｛ｄ｝Ｙ、ＥＧＳＥ、ＡＧＳＥ、ＳＡＳＥ、ＥＹＳＥ、ＧＳＥ、ＡＳＥ、ＥＳＳＡ、ＫＧＳＡ、ＡＫＧＥ、ＡＳＧＥ、ＡＳＳＥ、ＡＳＥＳ、ＧＳＡＥ、ＥＳＳＥ、ＥＳＧＡ、ＳＥＧ、ＧＥＳ、ＥＳＳ、ＥＧＳＡ、ＥＳＥ、ＥＧＥ、ＥＳＡ、ＳＡＥ、ＳＧＡ、ＹＬＥＡ、ＧＳＡ、ＫＥＫ、ＥＫＧ、ＥＳ、ＡＥ、ＴＥ、ＫＥ、ＧＥ、ＦＥ、ＹＥ、ＡＳ、ＳＥ、ＲＳ、ＳＲ、ＳＡ、ＧＥ、Ｙ、Ｓ及びＥから選択される配列を有する、請求項１～１７のいずれか一項に記載のコンプスタチン類似体。

【請求項19】

Ｒ１のアミノ酸側鎖に共有結合されている親油性基Φを含む、請求項１８に記載のコンプスタチン類似体。

【請求項20】

Ｒ１は、配列Ｋ^＊ＧＳＡを有する、請求項１９に記載のコンプスタチン類似体。

【請求項21】

Ｒ２は、ＥＧＡＳＧＳＧ、ＥＧＡＧＳＧ、ＥＧＡＳＡＧ、ＥＧＡＧＡＧ、ＥＧＥＳＧＳＧ、ＥＧＥＧＳＧ、ＥＧＥＳＡＧ、ＥＧＥＧＡＧ、ＥＫ［γＧｌｕ］ＡＫ、ＥＫ［γＧｌｕ］Ａ、ＥＧＥＧＧ、ＥＧＡＧＧ、ＥＧＥＳＳ、ＧＡＥＳＫ、ＥＧＡＫ、ＥＧＥＫ、ＥＧＧ、ＥＧＫ、ＥＧＫＫ、ＥＧＳ、ＥＫ、ＥＧＡ、ＥＧＡＫ、ＥＫ［γＧｌｕ］、ＥＫ［γＧｌｕ］－Ｋ、ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］、ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］－Ｋ、ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］、ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－Ｋ、ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］、ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－Ｋ、ＥＡＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］、ＥＡＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－Ｋ、ＧＥＳＥＳＥ、ＧＡＥＳＥＳ、ＥＧＥＳＥＳ、ＥＧＥＳＥＳＫ、ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］－ＥＳ、ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］－ＥＳＫ、ＧＥＳＥＳＥ、ＥＧＥ－［８－アミノオクタノイル］、ＥＧＥ－［８－アミノオクタノイル］－Ｋ、ＥＧＥ－［８－アミノオクタノイル］－ＥＫ、ＥＧＥＧＧＧ、ＥＧＥＧＧＧＫ、ＥＫ［γＧｌｕ］ＧＧＧ、ＥＫ［γＧｌｕ］ＧＧＧＫ、ＥＧＥ－［８－アミノオクタノイル］－Ｅ、Ｅ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］、Ｅ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－Ｋ、ＥＡ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］、ＥＡ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－Ｋ、ＧＡＥＳ、ＥＹＧＳ、ＥＧＹＡ、ＥＡＧＳ、ＥＡＫＳ、ＥＫＳＡ、ＥＳＧＡ、ＥＧＧＳ、ＥＧＧＡ、ＥＳＳＧ、ＥＳＡＧ、ＧＥＥＳ、ＡＥＥＳ、ＥＳＥＧ、ＡＥＧＳ、ＥＳＧＳ、ＳＥＧＡ、ＳＥＧ、ＥＧＫ、ＥＳＧ、ＥＡＧ、ＧＡＥ、ＥＧＥＡ、ＥＧＥ、ＥＡ、Ｅ、Ｓ、ＧＥ、ＧＥＫ、ＥＧ、ＥＡ、ＥＫＥ又はＥＫＰから選択される配列を有する、請求項１～２０のいずれか一項に記載のコンプスタチン類似体。

【請求項22】

Ｒ２のアミノ酸側鎖に共有結合されている親油性基Φを含む、請求項２１に記載のコンプスタチン類似体。

【請求項23】

Ｒ２は、配列ＥＫ［γＧｌｕ］ＡＫ^＊、ＥＧＫＫ^＊、ＥＫ［γＧｌｕ］Ｋ^＊、ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］－Ｋ^＊、ＥＧＥＳＥＳＫ^＊、ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］－ＥＳＫ^＊、ＥＧＥ－［８－アミノオクタノイル］－Ｋ^＊、ＥＧＥ－［８－アミノオクタノイル］－ＥＫ^＊、ＥＧＥＧＧＧＫ^＊、ＥＫ［γＧｌｕ］ＧＧＧＫ^＊、ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－Ｋ^＊、ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－Ｋ^＊、ＥＡＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－Ｋ^＊、Ｅ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－Ｋ^＊、ＥＡ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－Ｋ^＊、ＧＡＥＳＫ^＊、ＥＧＡＫ^＊、ＥＧＥＫ^＊、ＥＧＫ^＊ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］－ＥＳＫ^＊、ＧＥＳＥＳＥＫ^＊、ＧＥＫ^＊又はＥＫ^＊を有する、請求項２２に記載のコンプスタチン類似体。

【請求項24】

ＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＡＨＲＡ（１）Ｔ
ＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）Ｔ
ＥＳＳＡＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）Ｔ
ＩｈＣ（１）Ｉ［１ＭｅＴｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）Ｔ
ＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＫＨＲＡ（１）Ｔ
ＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＳＨＲＡ（１）Ｔ
ＩｈＣ（１）ＩＷＱＫＷＧＥＨＲＡ（１）Ｔ
ＩｈＣ（１）ＩＷＱＫＷＧＡＨＲＡ（１）ＴＧＡＥＳ
ＹｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）Ｔ
ＥＳＳＡＹｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）Ｔ
［Ｓａｒ］ｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）Ｔ
ＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＡＨＲＡ（１）Ｅ
ＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］
ＥＳＳＡＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＧＡＥＳ
ＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＧＡＥＳ
ＩｈＣ（１）ＩＷＱＥＷＧＥＨＲＡ（１）Ｔ
ＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＤＨＲＡ（１）Ｔ
ＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＲＨＲＡ（１）Ｔ
ＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＡＨＳＡ（１）Ｔ
ＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＳＡ（１）Ｔ
ＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）Ｓ
ＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）Ｅ
ＦｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）Ｔ
ＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧＥ
ＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＡ
ＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥ
ＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＥＧＥ
ＥＧＳＡＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］Ｅ
ＥＧＳＡＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）Ｔ
ＥＧＥＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）Ｔ
ＥＳＥＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）Ｔ
ＳＥＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＡ
ＥＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥ
ＥＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧＥ
ＥＧＥＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＥＧＥ
ＥＳＥＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＥＧＥ
ＫＥＫＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＫＥ
ＥＫＧＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＫＰ
ＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧＫ
ＧＳＡＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］Ｅ
ＳＡＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］Ｅ
ＳＡＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧ
ＦｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＧＡＥ
ＥＧＳＡＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ
ＥＧＳＡＦｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］Ｅ
ＥＳＳＡＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＡＨＲＡ（１）Ｔ
ＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＡＨＲＡ（１）ＴＧＡＥＳ
｛ｄ｝ＹＩｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＡＨＲＡ（１）－［Ｎ－Ｍｅ－Ｉｌｅ］
ＥＧＳＡＩｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］Ｅ
ＥＧＳＡＩｈＣ（１）Ｉ［２－Ｎａｌ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］Ｅ
ＩｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＧＡＥＳ
ＩｈＣ（１）Ｉ［２－Ｎａｌ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＧＡＥＳ
ＥＧＳＡＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］Ｅ
ＥＧＳＡＹｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］Ｅ
ＥＧＳＡＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥ
ＥＧＳＡＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｎａｌ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥ
ＥＧＳＡＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥ
ＥＧＳＡＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＥＧＥ
ＥＧＳＡＹｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥ
ＥＧＳＡＦｈＣ（１）Ｉ［２－Ｎａｌ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥ
ＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＧＡＥＳ
ＹｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＧＡＥＳ
ＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｎａｌ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＧＡＥＳ
ＦｈＣ（１）Ｉ［２－Ｎａｌ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＧＡＥＳ
ＹｈＣ（１）Ｉ［２－Ｎａｌ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＧＡＥＳ
ＹｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＧＡＥＳ
ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＧＡＥＳ
ＹｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＡＧＳ
ＹｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＳＧＡ
ＥＧＳＡＹｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］Ｅ
ＳＥＹｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＡ
ＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲＡ（１）ＴＧＡＥＳ
｛ｄ｝ＹＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲＡ（１）ＴＧＡＥＳ
ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＧＡＥＳ
ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＡ
ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＡ
ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲＡ（１）ＴＥＡ
ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲａ（１）［Ｓａｒ］Ｅ
ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］Ｅ
ＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＡ
ＳＥ［Ｓａｒ］ｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＡ
ＳＥ［Ｓａｒ］ｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＡ
ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＡ
ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＳＥＡ
ＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＥＳ
ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＫＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＡ
ＧＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＡ
ＧＥ［Ｓａｒ］ｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＡ
ＳＥ［Ｓａｒ］ｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲＡ（１）ＴＥＡ
ＳＥ［Ｓａｒ］ｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＡ
｛ｄ｝Ｙ［Ｓａｒ］ｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＡ
から選択される配列を含み、ｈＣ（１）及びＡ（１）と称される残基の側鎖は、シスタチオニン架橋を形成する、請求項１に記載のコンプスタチン類似体。

【請求項25】

ＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＡＨＲｈＣ（１）Ｔ
ＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）Ｔ
ＥＳＳＡＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）Ｔ
ＩＡ（１）Ｉ［１ＭｅＴｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）Ｔ
ＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＫＨＲｈＣ（１）Ｔ
ＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＳＨＲｈＣ（１）Ｔ
ＩＡ（１）ＩＷＱＫＷＧＥＨＲｈＣ（１）Ｔ
ＩＡ（１）ＩＷＱＫＷＧＡＨＲｈＣ（１）ＴＧＡＥＳ
ＹＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）Ｔ
ＥＳＳＡＹＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）Ｔ
［Ｓａｒ］Ａ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）Ｔ
ＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＡＨＲｈＣ（１）Ｅ
ＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］
ＥＳＳＡＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＧＡＥＳ
ＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＧＡＥＳ
ＩＡ（１）ＩＷＱＥＷＧＥＨＲｈＣ（１）Ｔ
ＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＤＨＲｈＣ（１）Ｔ
ＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＲＨＲｈＣ（１）Ｔ
ＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＡＨＳｈＣ（１）Ｔ
ＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＳｈＣ（１）Ｔ
ＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）Ｓ
ＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）Ｅ
ＦＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）Ｔ
ＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥＧＥ
ＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥＡ
ＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥ
ＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＥＧＥ
ＥＧＳＡＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］Ｅ
ＥＧＳＡＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）Ｔ
ＥＧＥＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）Ｔ
ＥＳＥＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）Ｔ
ＳＥＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥＡ
ＥＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥ
ＥＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥＧＥ
ＥＧＥＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＥＧＥ
ＥＳＥＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＥＧＥ
ＫＥＫＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥＫＥ
ＥＫＧＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥＫＰ
ＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥＧＫ
ＧＳＡＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］Ｅ
ＳＡＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］Ｅ
ＳＡＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥＧ
ＦＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＧＡＥ
ＥＧＳＡＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ
ＥＧＳＡＦＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］Ｅ
ＥＳＳＡＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＡＨＲｈＣ（１）Ｔ
ＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＡＨＲｈＣ（１）ＴＧＡＥＳ
｛ｄ｝ＹＩＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＡＨＲｈＣ（１）－［Ｎ－Ｍｅ－Ｉｌｅ］
ＥＧＳＡＩＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］Ｅ
ＥＧＳＡＩＡ（１）Ｉ［２－Ｎａｌ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］Ｅ
ＩＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＧＡＥＳ
ＩＡ（１）Ｉ［２－Ｎａｌ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＧＡＥＳ
ＥＧＳＡＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］Ｅ
ＥＧＳＡＹＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］Ｅ
ＥＧＳＡＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥ
ＥＧＳＡＦＡ（１）Ｉ［１－Ｎａｌ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥ
ＥＧＳＡＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥ
ＥＧＳＡＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＥＧＥ
ＥＧＳＡＹＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥ
ＥＧＳＡＦＡ（１）Ｉ［２－Ｎａｌ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥ
ＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＧＡＥＳ
ＹＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＧＡＥＳ
ＦＡ（１）Ｉ［１－Ｎａｌ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＧＡＥＳ
ＦＡ（１）Ｉ［２－Ｎａｌ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＧＡＥＳ
ＹＡ（１）Ｉ［２－Ｎａｌ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＧＡＥＳ
ＹＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＧＡＥＳ
ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＧＡＥＳ
ＹＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥＡＧＳ
ＹＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥＳＧＡ
ＥＧＳＡＹＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］Ｅ
ＳＥＹＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＡ
ＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲｈＣ（１）ＴＧＡＥＳ
｛ｄ｝ＹＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲｈＣ（１）ＴＧＡＥＳ
ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＧＡＥＳ
ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＡ
ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＡ
ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲｈＣ（１）ＴＥＡ
ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］Ｅ
ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］Ｅ
ＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＡ
ＳＥ［Ｓａｒ］Ａ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＡ
ＳＥ［Ｓａｒ］Ａ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥＡ
ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＡ
ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＳＥＡ
ＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＥＳ
ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＫｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＡ
ＧＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＡ
ＧＥ［Ｓａｒ］Ａ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥＡ
ＳＥ［Ｓａｒ］Ａ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲｈＣ（１）ＴＥＡ
ＳＥ［Ｓａｒ］Ａ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＡ
｛ｄ｝Ｙ［Ｓａｒ］Ａ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥＡ
から選択される配列を含み、Ａ（１）及びｈＣ（１）と称される残基の側鎖は、シスタチオニン架橋を形成する、請求項１に記載のコンプスタチン類似体。

【請求項26】

ＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＡＨＲＡ（１）Ｔ
ＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）Ｔ
ＥＳＳＡＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）Ｔ
ＩＣ（１）Ｉ［１ＭｅＴｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）Ｔ
ＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＫＨＲＡ（１）Ｔ
ＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＳＨＲＡ（１）Ｔ
ＩＣ（１）ＩＷＱＫＷＧＥＨＲＡ（１）Ｔ
ＩＣ（１）ＩＷＱＫＷＧＡＨＲＡ（１）ＴＧＡＥＳ
ＹＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）Ｔ
ＥＳＳＡＹＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）Ｔ
［Ｓａｒ］Ｃ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）Ｔ
ＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＡＨＲＡ（１）Ｅ
ＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］
ＥＳＳＡＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＧＡＥＳ
ＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＧＡＥＳ
ＩＣ（１）ＩＷＱＥＷＧＥＨＲＡ（１）Ｔ
ＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＤＨＲＡ（１）Ｔ
ＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＲＨＲＡ（１）Ｔ
ＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＡＨＳＡ（１）Ｔ
ＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＳＡ（１）Ｔ
ＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）Ｓ
ＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）Ｅ
ＦＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）Ｔ
ＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧＥ
ＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＡ
ＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥ
ＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＥＧＥ
ＥＧＳＡＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］Ｅ
ＥＧＳＡＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）Ｔ
ＥＧＥＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）Ｔ
ＥＳＥＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）Ｔ
ＳＥＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＡ
ＥＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥ
ＥＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧＥ
ＥＧＥＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＥＧＥ
ＥＳＥＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＥＧＥ
ＫＥＫＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＫＥ
ＥＫＧＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＫＰ
ＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧＫ
ＧＳＡＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］Ｅ
ＳＡＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］Ｅ
ＳＡＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧ
ＦＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＧＡＥ
ＥＧＳＡＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ
ＥＧＳＡＦＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］Ｅ
ＥＳＳＡＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＡＨＲＡ（１）Ｔ
ＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＡＨＲＡ（１）ＴＧＡＥＳ
｛ｄ｝ＹＩＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＡＨＲＡ（１）－［Ｎ－Ｍｅ－Ｉｌｅ］
ＥＧＳＡＩＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］Ｅ
ＥＧＳＡＩＣ（１）Ｉ［２－Ｎａｌ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］Ｅ
ＩＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＧＡＥＳ
ＩＣ（１）Ｉ［２－Ｎａｌ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＧＡＥＳ
ＥＧＳＡＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］Ｅ
ＥＧＳＡＹＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］Ｅ
ＥＧＳＡＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥ
ＥＧＳＡＦＣ（１）Ｉ［１－Ｎａｌ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥ
ＥＧＳＡＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥ
ＥＧＳＡＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＥＧＥ
ＥＧＳＡＹＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥ
ＥＧＳＡＦＣ（１）Ｉ［２－Ｎａｌ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥ
ＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＧＡＥＳ
ＹＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＧＡＥＳ
ＦＣ（１）Ｉ［１－Ｎａｌ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＧＡＥＳ
ＦＣ（１）Ｉ［２－Ｎａｌ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＧＡＥＳ
ＹＣ（１）Ｉ［２－Ｎａｌ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＧＡＥＳ
ＹＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＧＡＥＳ
ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＧＡＥＳ
ＹＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＡＧＳ
ＹＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＳＧＡ
ＥＧＳＡＹＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］Ｅ
ＳＥＹＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＡ
ＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲＡ（１）ＴＧＡＥＳ
｛ｄ｝ＹＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲＡ（１）ＴＧＡＥＳ
ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＧＡＥＳ
ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＡ
ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＡ
ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲＡ（１）ＴＥＡ
ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］Ｅ
ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］Ｅ
ＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＡ
ＳＥ［Ｓａｒ］Ｃ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＡ
ＳＥ［Ｓａｒ］Ｃ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＡ
ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＡ
ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＳＥＡ
ＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＥＳ
ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＫＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＡ
ＧＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＡ
ＧＥ［Ｓａｒ］Ｃ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＡ
ＳＥ［Ｓａｒ］Ｃ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲＡ（１）ＴＥＡ
ＳＥ［Ｓａｒ］Ｃ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＡ
｛ｄ｝Ｙ［Ｓａｒ］Ｃ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＡ
から選択される配列を含み、Ｃ（１）及びＡ（１）と称される残基の側鎖は、ランチオニン架橋を形成する、請求項１に記載のコンプスタチン類似体。

【請求項27】

Ａｃ－ＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＡＨＲＡ（１）Ｔ－ＮＨ２（化合物１の類似体）
Ａｃ－ＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）Ｔ－ＮＨ２（化合物２の類似体）
Ａｃ－ＥＳＳＡＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）Ｔ－ＮＨ２（化合物３の類似体）
Ａｃ－ＩｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）Ｔ－ＮＨ２（化合物４の類似体）
Ａｃ－ＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＫＨＲＡ（１）Ｔ－ＮＨ２（化合物５の類似体）
Ａｃ－ＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＳＨＲＡ（１）Ｔ－ＮＨ２（化合物６の類似体）
Ａｃ－ＩｈＣ（１）ＩＷＱＫＷＧＥＨＲＡ（１）Ｔ－ＮＨ２（化合物７の類似体）
Ａｃ－ＩｈＣ（１）ＩＷＱＫＷＧＡＨＲＡ（１）ＴＧＡＥＳ－ＮＨ２（化合物８の類似体）
Ａｃ－ＹｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）Ｔ－ＮＨ２（化合物９の類似体）
Ａｃ－ＥＳＳＡＹｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）Ｔ－ＮＨ２（化合物１０の類似体）
Ａｃ－［Ｓａｒ］ｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）Ｔ－ＮＨ２（化合物１１の類似体）
Ａｃ－ＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＡＨＲＡ（１）Ｅ－ＮＨ２（化合物１２の類似体）
Ａｃ－ＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］－ＮＨ２（化合物１３の類似体）
Ａｃ－ＥＳＳＡＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＧＡＥＳ－ＮＨ２（化合物１４の類似体）
Ａｃ－ＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＧＡＥＳ－ＮＨ２（化合物１５の類似体）
Ａｃ－ＩｈＣ（１）ＩＷＱＥＷＧＥＨＲＡ（１）Ｔ－ＮＨ２（化合物１６の類似体）
Ａｃ－ＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＤＨＲＡ（１）Ｔ－ＮＨ２（化合物１７の類似体）
Ａｃ－ＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＲＨＲＡ（１）Ｔ－ＮＨ２（化合物１８の類似体）
Ａｃ－ＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＡＨＳＡ（１）Ｔ－ＮＨ２（化合物１９の類似体）
Ａｃ－ＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＳＡ（１）Ｔ－ＮＨ２（化合物２０の類似体）
Ａｃ－ＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）Ｓ－ＮＨ２（化合物２１の類似体）
Ａｃ－ＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）Ｅ－ＮＨ２（化合物２２の類似体）
Ａｃ－ＦｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）Ｔ－ＮＨ２（化合物２３の類似体）
Ａｃ－ＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧＥ－ＮＨ２（化合物２４の類似体）
Ａｃ－ＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＡ－ＮＨ２（化合物２５の類似体）
Ａｃ－ＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥ－ＮＨ２（化合物２６の類似体）
Ａｃ－ＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＥＧＥ－ＮＨ２（化合物２７の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］Ｅ－ＮＨ２（化合物２８の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）Ｔ－ＮＨ２（化合物２９の類似体）
Ａｃ－ＥＧＥＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）Ｔ－ＮＨ２（化合物３０の類似体）
Ａｃ－ＥＳＥＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）Ｔ－ＮＨ２（化合物３１の類似体）
Ａｃ－ＳＥＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＡ－ＮＨ２（化合物３２の類似体）
Ａｃ－ＥＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥ－ＮＨ２（化合物３３の類似体）
Ａｃ－ＥＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧＥ－ＮＨ２（化合物３４の類似体）
Ａｃ－ＥＧＥＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＥＧＥ－ＮＨ２（化合物３５の類似体）
Ａｃ－ＥＳＥＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＥＧＥ－ＮＨ２（化合物３６の類似体）
Ａｃ－ＫＥＫＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＫＥ－ＮＨ２（化合物３７の類似体）
Ａｃ－ＥＫＧＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＫＰ－ＮＨ２（化合物３８の類似体）
Ａｃ－ＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧＫ－ＮＨ２（化合物３９の類似体）
Ａｃ－ＧＳＡＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］Ｅ－ＮＨ２（化合物４０の類似体）
Ａｃ－ＳＡＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］Ｅ－ＮＨ２（化合物４１の類似体）
Ａｃ－ＳＡＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧ－ＮＨ２（化合物４２の類似体）
Ａｃ－ＦｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＧＡＥ－ＮＨ２（化合物４３の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ－ＮＨ２（化合物４４の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＦｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］Ｅ－ＮＨ２（化合物４５の類似体）
Ａｃ－ＥＳＳＡＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＡＨＲＡ（１）Ｔ－ＮＨ２（化合物４６の類似体）
Ａｃ－ＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＡＨＲＡ（１）ＴＧＡＥＳ－ＮＨ２（化合物４７の類似体）
Ｈ－｛ｄ｝ＹＩｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＡＨＲＡ（１）［Ｎ－Ｍｅ－Ｉｌｅ］－ＮＨ２（化合物４８の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＩｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］Ｅ－ＮＨ２（化合物４９の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＩｈＣ（１）Ｉ［２－Ｎａｌ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］Ｅ－ＮＨ２（化合物５０の類似体）
Ａｃ－ＩｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＧＡＥＳ－ＮＨ２（化合物５１の類似体）
Ａｃ－ＩｈＣ（１）Ｉ［２－Ｎａｌ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＧＡＥＳ－ＮＨ２（化合物５２の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］Ｅ－ＮＨ２（化合物５３の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＹｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］Ｅ－ＮＨ２（化合物５４の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥ－ＮＨ２（化合物５５の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｎａｌ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥ－ＮＨ２（化合物５６の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥ－ＮＨ２（化合物５７の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＥＧＥ－ＮＨ２（化合物５８の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＹｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥ－ＮＨ２（化合物５９の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＦｈＣ（１）Ｉ［２－Ｎａｌ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥ－ＮＨ２（化合物６０の類似体）
Ａｃ－ＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＧＡＥＳ－ＮＨ２（化合物６１の類似体）
Ａｃ－ＹｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＧＡＥＳ－ＮＨ２（化合物６２の類似体）
Ａｃ－ＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｎａｌ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＧＡＥＳ－ＮＨ２（化合物６３の類似体）
Ａｃ－ＦｈＣ（１）Ｉ［２－Ｎａｌ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＧＡＥＳ－ＮＨ２（化合物６４の類似体）
Ａｃ－ＹｈＣ（１）Ｉ［２－Ｎａｌ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＧＡＥＳ－ＮＨ２（化合物６５の類似体）
Ａｃ－ＹｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＧＡＥＳ－ＮＨ２（化合物６６の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＧＡＥＳ－ＮＨ２（化合物６７及び１５１の類似体）
Ａｃ－ＹｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＡＧＳ－ＮＨ２（化合物６８の類似体）
Ａｃ－ＹｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＳＧＡ－ＮＨ２（化合物６９の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＹｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］Ｅ－ＮＨ２（化合物７０の類似体）
Ａｃ－ＳＥＹｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＡ－ＮＨ２（化合物７１の類似体）
Ａｃ－ＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲＡ（１）ＴＧＡＥＳ－ＮＨ２（化合物７２の類似体）
Ｈ－｛ｄ｝ＹＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲＡ（１）ＴＧＡＥＳ－ＮＨ２（化合物７３の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＧＡＥＳ－ＮＨ２（化合物７４の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＡ－ＮＨ２（化合物７５の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＡ－ＮＨ２（化合物７６の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲＡ（１）ＴＥＡ－ＮＨ２（化合物７７の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］Ｅ－ＮＨ２（化合物７８の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］Ｅ－ＮＨ２（化合物７９の類似体）
Ａｃ－ＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＡ－ＮＨ２（化合物８０の類似体）
Ａｃ－ＳＥ［Ｓａｒ］ｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＡ－ＮＨ２（化合物８１の類似体）
Ａｃ－ＳＥ［Ｓａｒ］ｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＡ－ＮＨ２（化合物８２の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＡ－ＮＨ２（化合物８３の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＳＥＡ－ＮＨ２（化合物８４の類似体）
Ａｃ－ＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＥＳ－ＮＨ２（化合物８５の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＫＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＡ－ＮＨ２（化合物８６の類似体）
Ａｃ－ＧＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＡ－ＮＨ２（化合物８７の類似体）
Ａｃ－ＧＥ［Ｓａｒ］ｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＡ－ＮＨ２（化合物８８の類似体）
Ａｃ－ＳＥ［Ｓａｒ］ｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲＡ（１）ＴＥＡ－ＮＨ２（化合物８９の類似体）
Ａｃ－ＳＥ［Ｓａｒ］ｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＡ－ＮＨ２（化合物９０の類似体）
Ｈ－｛ｄ｝Ｙ［Ｓａｒ］ｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＡ－ＮＨ２（化合物９１の類似体）
であり、ｈＣ（１）及びＡ（１）と称される残基の側鎖は、シスタチオニン架橋を形成する、請求項１に記載のコンプスタチン類似体。

【請求項28】

Ａｃ－ＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＡＨＲｈＣ（１）Ｔ－ＮＨ２（化合物１の類似体）
Ａｃ－ＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）Ｔ－ＮＨ２（化合物２の類似体）
Ａｃ－ＥＳＳＡＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）Ｔ－ＮＨ２（化合物３の類似体）
Ａｃ－ＩＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）Ｔ－ＮＨ２（化合物４の類似体）
Ａｃ－ＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＫＨＲｈＣ（１）Ｔ－ＮＨ２（化合物５の類似体）
Ａｃ－ＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＳＨＲｈＣ（１）Ｔ－ＮＨ２（化合物６の類似体）
Ａｃ－ＩＡ（１）ＩＷＱＫＷＧＥＨＲｈＣ（１）Ｔ－ＮＨ２（化合物７の類似体）
Ａｃ－ＩＡ（１）ＩＷＱＫＷＧＡＨＲｈＣ（１）ＴＧＡＥＳ－ＮＨ２（化合物８の類似体）
Ａｃ－ＹＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）Ｔ－ＮＨ２（化合物９の類似体）
Ａｃ－ＥＳＳＡＹＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）Ｔ－ＮＨ２（化合物１０の類似体）
Ａｃ－［Ｓａｒ］Ａ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）Ｔ－ＮＨ２（化合物１１の類似体）
Ａｃ－ＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＡＨＲｈＣ（１）Ｅ－ＮＨ２（化合物１２の類似体）
Ａｃ－ＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］－ＮＨ２（化合物１３の類似体）
Ａｃ－ＥＳＳＡＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＧＡＥＳ－ＮＨ２（化合物１４の類似体）
Ａｃ－ＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＧＡＥＳ－ＮＨ２（化合物１５の類似体）
Ａｃ－ＩＡ（１）ＩＷＱＥＷＧＥＨＲｈＣ（１）Ｔ－ＮＨ２（化合物１６の類似体）
Ａｃ－ＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＤＨＲｈＣ（１）Ｔ－ＮＨ２（化合物１７の類似体）
Ａｃ－ＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＲＨＲｈＣ（１）Ｔ－ＮＨ２（化合物１８の類似体）
Ａｃ－ＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＡＨＳｈＣ（１）Ｔ－ＮＨ２（化合物１９の類似体）
Ａｃ－ＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＳｈＣ（１）Ｔ－ＮＨ２（化合物２０の類似体）
Ａｃ－ＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）Ｓ－ＮＨ２（化合物２１の類似体）
Ａｃ－ＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）Ｅ－ＮＨ２（化合物２２の類似体）
Ａｃ－ＦＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）Ｔ－ＮＨ２（化合物２３の類似体）
Ａｃ－ＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥＧＥ－ＮＨ２（化合物２４の類似体）
Ａｃ－ＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥＡ－ＮＨ２（化合物２５の類似体）
Ａｃ－ＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥ－ＮＨ２（化合物２６の類似体）
Ａｃ－ＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＥＧＥ－ＮＨ２（化合物２７の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］Ｅ－ＮＨ２（化合物２８の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）Ｔ－ＮＨ２（化合物２９の類似体）
Ａｃ－ＥＧＥＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）Ｔ－ＮＨ２（化合物３０の類似体）
Ａｃ－ＥＳＥＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）Ｔ－ＮＨ２（化合物３１の類似体）
Ａｃ－ＳＥＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥＡ－ＮＨ２（化合物３２の類似体）
Ａｃ－ＥＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥ－ＮＨ２（化合物３３の類似体）
Ａｃ－ＥＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥＧＥ－ＮＨ２（化合物３４の類似体）
Ａｃ－ＥＧＥＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＥＧＥ－ＮＨ２（化合物３５の類似体）
Ａｃ－ＥＳＥＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＥＧＥ－ＮＨ２（化合物３６の類似体）
Ａｃ－ＫＥＫＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥＫＥ－ＮＨ２（化合物３７の類似体）
Ａｃ－ＥＫＧＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥＫＰ－ＮＨ２（化合物３８の類似体）
Ａｃ－ＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥＧＫ－ＮＨ２（化合物３９の類似体）
Ａｃ－ＧＳＡＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］Ｅ－ＮＨ２（化合物４０の類似体）
Ａｃ－ＳＡＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］Ｅ－ＮＨ２（化合物４１の類似体）
Ａｃ－ＳＡＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥＧ－ＮＨ２（化合物４２の類似体）
Ａｃ－ＦＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＧＡＥ－ＮＨ２（化合物４３の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ－ＮＨ２（化合物４４の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＦＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］Ｅ－ＮＨ２（化合物４５の類似体）
Ａｃ－ＥＳＳＡＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＡＨＲｈＣ（１）Ｔ－ＮＨ２（化合物４６の類似体）
Ａｃ－ＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＡＨＲｈＣ（１）ＴＧＡＥＳ－ＮＨ２（化合物４７の類似体）
Ｈ－｛ｄ｝ＹＩＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＡＨＲｈＣ（１）［Ｎ－Ｍｅ－Ｉｌｅ］－ＮＨ２（化合物４８の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＩＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］Ｅ－ＮＨ２（化合物４９の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＩＡ（１）Ｉ［２－Ｎａｌ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］Ｅ－ＮＨ２（化合物５０の類似体）
Ａｃ－ＩＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＧＡＥＳ－ＮＨ２（化合物５１の類似体）
Ａｃ－ＩＡ（１）Ｉ［２－Ｎａｌ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＧＡＥＳ－ＮＨ２（化合物５２の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］Ｅ－ＮＨ２（化合物５３の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＹＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］Ｅ－ＮＨ２（化合物５４の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥ－ＮＨ２（化合物５５の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＦＡ（１）Ｉ［１－Ｎａｌ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥ－ＮＨ２（化合物５６の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥ－ＮＨ２（化合物５７の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＥＧＥ－ＮＨ２（化合物５８の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＹＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥ－ＮＨ２（化合物５９の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＦＡ（１）Ｉ［２－Ｎａｌ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥ－ＮＨ２（化合物６０の類似体）
Ａｃ－ＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＧＡＥＳ－ＮＨ２（化合物６１の類似体）
Ａｃ－ＹＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＧＡＥＳ－ＮＨ２（化合物６２の類似体）
Ａｃ－ＦＡ（１）Ｉ［１－Ｎａｌ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＧＡＥＳ－ＮＨ２（化合物６３の類似体）
Ａｃ－ＦＡ（１）Ｉ［２－Ｎａｌ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＧＡＥＳ－ＮＨ２（化合物６４の類似体）
Ａｃ－ＹＡ（１）Ｉ［２－Ｎａｌ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＧＡＥＳ－ＮＨ２（化合物６５の類似体）
Ａｃ－ＹＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＧＡＥＳ－ＮＨ２（化合物６６の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＧＡＥＳ－ＮＨ２（化合物１５１；化合物６７の類似体）
Ａｃ－ＹＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥＡＧＳ－ＮＨ２（化合物６８の類似体）
Ａｃ－ＹＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥＳＧＡ－ＮＨ２（化合物６９の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＹＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］Ｅ－ＮＨ２（化合物７０の類似体）
Ａｃ－ＳＥＹＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＡ－ＮＨ２（化合物７１の類似体）
Ａｃ－ＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲｈＣ（１）ＴＧＡＥＳ－ＮＨ２（化合物７２の類似体）
Ｈ－｛ｄ｝ＹＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲｈＣ（１）ＴＧＡＥＳ－ＮＨ２（化合物７３の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＧＡＥＳ－ＮＨ２（化合物７４の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＡ－ＮＨ２（化合物７５の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＡ－ＮＨ２（化合物７６の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲｈＣ（１）ＴＥＡ－ＮＨ２（化合物７７の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］Ｅ－ＮＨ２（化合物７８の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］Ｅ－ＮＨ２（化合物７９の類似体）
Ａｃ－ＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＡ－ＮＨ２（化合物８０の類似体）
Ａｃ－ＳＥ［Ｓａｒ］Ａ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＡ－ＮＨ２（化合物８１の類似体）
Ａｃ－ＳＥ［Ｓａｒ］Ａ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥＡ－ＮＨ２（化合物８２の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＡ－ＮＨ２（化合物８３の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＳＥＡ－ＮＨ２（化合物８４の類似体）
Ａｃ－ＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＥＳ－ＮＨ２（化合物８５の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＫｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＡ－ＮＨ２（化合物８６の類似体）
Ａｃ－ＧＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＡ－ＮＨ２（化合物８７の類似体）
Ａｃ－ＧＥ［Ｓａｒ］Ａ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥＡ－ＮＨ２（化合物８８の類似体）
Ａｃ－ＳＥ［Ｓａｒ］Ａ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲｈＣ（１）ＴＥＡ－ＮＨ２（化合物８９の類似体）
Ａｃ－ＳＥ［Ｓａｒ］Ａ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＡ－ＮＨ２（化合物９０の類似体）
Ｈ－｛ｄ｝Ｙ［Ｓａｒ］Ａ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥＡ－ＮＨ２（化合物９１の類似体）
であり、Ａ（１）及びｈＣ（１）と称される残基の側鎖は、シスタチオニン架橋を形成する、請求項１に記載のコンプスタチン類似体。

【請求項29】

Ａｃ－ＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＡＨＲＡ（１）Ｔ－ＮＨ２（化合物１の類似体）
Ａｃ－ＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）Ｔ－ＮＨ２（化合物２の類似体）
Ａｃ－ＥＳＳＡＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）Ｔ－ＮＨ２（化合物３の類似体）
Ａｃ－ＩＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）Ｔ－ＮＨ２（化合物４の類似体）
Ａｃ－ＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＫＨＲＡ（１）Ｔ－ＮＨ２（化合物５の類似体）
Ａｃ－ＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＳＨＲＡ（１）Ｔ－ＮＨ２（化合物６の類似体）
Ａｃ－ＩＣ（１）ＩＷＱＫＷＧＥＨＲＡ（１）Ｔ－ＮＨ２（化合物７の類似体）
Ａｃ－ＩＣ（１）ＩＷＱＫＷＧＡＨＲＡ（１）ＴＧＡＥＳ－ＮＨ２（化合物８の類似体）
Ａｃ－ＹＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）Ｔ－ＮＨ２（化合物９の類似体）
Ａｃ－ＥＳＳＡＹＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）Ｔ－ＮＨ２（化合物１０の類似体）
Ａｃ－［Ｓａｒ］Ｃ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）Ｔ－ＮＨ２（化合物１１の類似体）
Ａｃ－ＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＡＨＲＡ（１）Ｅ－ＮＨ２（化合物１２の類似体）
Ａｃ－ＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］－ＮＨ２（化合物１３の類似体）
Ａｃ－ＥＳＳＡＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＧＡＥＳ－ＮＨ２（化合物１４の類似体）
Ａｃ－ＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＧＡＥＳ－ＮＨ２（化合物１５の類似体）
Ａｃ－ＩＣ（１）ＩＷＱＥＷＧＥＨＲＡ（１）Ｔ－ＮＨ２（化合物１６の類似体）
Ａｃ－ＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＤＨＲＡ（１）Ｔ－ＮＨ２（化合物１７の類似体）
Ａｃ－ＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＲＨＲＡ（１）Ｔ－ＮＨ２（化合物１８の類似体）
Ａｃ－ＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＡＨＳＡ（１）Ｔ－ＮＨ２（化合物１９の類似体）
Ａｃ－ＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＳＡ（１）Ｔ－ＮＨ２（化合物２０の類似体）
Ａｃ－ＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）Ｓ－ＮＨ２（化合物２１の類似体）
Ａｃ－ＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）Ｅ－ＮＨ２（化合物２２の類似体）
Ａｃ－ＦＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）Ｔ－ＮＨ２（化合物２３の類似体）
Ａｃ－ＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧＥ－ＮＨ２（化合物２４の類似体）
Ａｃ－ＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＡ－ＮＨ２（化合物２５の類似体）
Ａｃ－ＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥ－ＮＨ２（化合物２６の類似体）
Ａｃ－ＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＥＧＥ－ＮＨ２（化合物２７の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］Ｅ－ＮＨ２（化合物２８の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）Ｔ－ＮＨ２（化合物２９の類似体）
Ａｃ－ＥＧＥＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）Ｔ－ＮＨ２（化合物３０の類似体）
Ａｃ－ＥＳＥＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）Ｔ－ＮＨ２（化合物３１の類似体）
Ａｃ－ＳＥＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＡ－ＮＨ２（化合物３２の類似体）
Ａｃ－ＥＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥ－ＮＨ２（化合物３３の類似体）
Ａｃ－ＥＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧＥ－ＮＨ２（化合物３４の類似体）
Ａｃ－ＥＧＥＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＥＧＥ－ＮＨ２（化合物３５の類似体）
Ａｃ－ＥＳＥＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＥＧＥ－ＮＨ２（化合物３６の類似体）
Ａｃ－ＫＥＫＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＫＥ－ＮＨ２（化合物３７の類似体）
Ａｃ－ＥＫＧＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＫＰ－ＮＨ２（化合物３８の類似体）
Ａｃ－ＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧＫ－ＮＨ２（化合物３９の類似体）
Ａｃ－ＧＳＡＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］Ｅ－ＮＨ２（化合物４０の類似体）
Ａｃ－ＳＡＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］Ｅ－ＮＨ２（化合物４１の類似体）
Ａｃ－ＳＡＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧ－ＮＨ２（化合物４２の類似体）
Ａｃ－ＦＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＧＡＥ－ＮＨ２（化合物４３の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ－ＮＨ２（化合物４４の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＦＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］Ｅ－ＮＨ２（化合物４５の類似体）
Ａｃ－ＥＳＳＡＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＡＨＲＡ（１）Ｔ－ＮＨ２（化合物４６の類似体）
Ａｃ－ＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＡＨＲＡ（１）ＴＧＡＥＳ－ＮＨ２（化合物４７の類似体）
Ｈ－｛ｄ｝ＹＩＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＡＨＲＡ（１）［Ｎ－Ｍｅ－Ｉｌｅ］－ＮＨ２（化合物４８の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＩＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］Ｅ－ＮＨ２（化合物４９の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＩＣ（１）Ｉ［２－Ｎａｌ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］Ｅ－ＮＨ２（化合物５０の類似体）
Ａｃ－ＩＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＧＡＥＳ－ＮＨ２（化合物５１の類似体）
Ａｃ－ＩＣ（１）Ｉ［２－Ｎａｌ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＧＡＥＳ－ＮＨ２（化合物５２の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］Ｅ－ＮＨ２（化合物５３の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＹＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］Ｅ－ＮＨ２（化合物５４の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥ－ＮＨ２（化合物５５の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＦＣ（１）Ｉ［１－Ｎａｌ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥ－ＮＨ２（化合物５６の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥ－ＮＨ２（化合物５７の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＥＧＥ－ＮＨ２（化合物５８の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＹＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥ－ＮＨ２（化合物５９の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＦＣ（１）Ｉ［２－Ｎａｌ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥ－ＮＨ２（化合物６０の類似体）
Ａｃ－ＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＧＡＥＳ－ＮＨ２（化合物６１の類似体）
Ａｃ－ＹＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＧＡＥＳ－ＮＨ２（化合物６２の類似体）
Ａｃ－ＦＣ（１）Ｉ［１－Ｎａｌ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＧＡＥＳ－ＮＨ２（化合物６３の類似体）
Ａｃ－ＦＣ（１）Ｉ［２－Ｎａｌ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＧＡＥＳ－ＮＨ２（化合物６４の類似体）
Ａｃ－ＹＣ（１）Ｉ［２－Ｎａｌ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＧＡＥＳ－ＮＨ２（化合物６５の類似体）
Ａｃ－ＹＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＧＡＥＳ－ＮＨ２（化合物６６の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＧＡＥＳ－ＮＨ２（化合物６７及び１５１の類似体）
Ａｃ－ＹＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＡＧＳ－ＮＨ２（化合物６８の類似体）
Ａｃ－ＹＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＳＧＡ－ＮＨ２（化合物６９の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＹＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］Ｅ－ＮＨ２（化合物７０の類似体）
Ａｃ－ＳＥＹＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＡ－ＮＨ２（化合物７１の類似体）
Ａｃ－ＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲＡ（１）ＴＧＡＥＳ－ＮＨ２（化合物７２の類似体）
Ｈ－｛ｄ｝ＹＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲＡ（１）ＴＧＡＥＳ－ＮＨ２（化合物７３の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＧＡＥＳ－ＮＨ２（化合物７４の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＡ－ＮＨ２（化合物７５の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＡ－ＮＨ２（化合物７６の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲＡ（１）ＴＥＡ－ＮＨ２（化合物７７の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］Ｅ－ＮＨ２（化合物７８の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］Ｅ－ＮＨ２（化合物７９の類似体）
Ａｃ－ＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＡ－ＮＨ２（化合物８０の類似体）
Ａｃ－ＳＥ［Ｓａｒ］Ｃ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＡ－ＮＨ２（化合物８１の類似体）
Ａｃ－ＳＥ［Ｓａｒ］Ｃ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＡ－ＮＨ２（化合物８２の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＡ－ＮＨ２（化合物８３の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＳＥＡ－ＮＨ２（化合物８４の類似体）
Ａｃ－ＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＥＳ－ＮＨ２（化合物８５の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＫＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＡ－ＮＨ２（化合物８６の類似体）
Ａｃ－ＧＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＡ－ＮＨ２（化合物８７の類似体）
Ａｃ－ＧＥ［Ｓａｒ］Ｃ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＡ－ＮＨ２（化合物８８の類似体）
Ａｃ－ＳＥ［Ｓａｒ］Ｃ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲＡ（１）ＴＥＡ－ＮＨ２（化合物８９の類似体）
Ａｃ－ＳＥ［Ｓａｒ］Ｃ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＡ－ＮＨ２（化合物９０の類似体）
Ｈ－｛ｄ｝Ｙ［Ｓａｒ］Ｃ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＡ－ＮＨ２（化合物９１の類似体）
であり、Ｃ（１）及びＡ（１）と称される残基の側鎖は、ランチオニン架橋を形成する、請求項１に記載のコンプスタチン類似体。

【請求項30】

［Ｋ^＊］ＧＳＡＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧＥ（化合物１００の類似体）
ＡＳＧＥＹｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ－［Ｋ^＊］（化合物１１３の類似体）
ＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＥＧＥ－［Ｋ^＊］（化合物１３４、１６１の類似体）
ＥＧＳＡＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧ［Ｋ^＊］（化合物１０１の類似体）
ＥＧＳＡＹｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨ［Ｋ^＊］Ａ（１）［Ｓａｒ］Ｅ（化合物１０３の類似体）
ＥＧＳＡＹｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧ－［Ｋ^＊］（化合物１０４の類似体）
ＥＧＳＡＹｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ－［Ｋ^＊］（化合物１０９の類似体）
ＥＧＳＡＹｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＫ－［Ｋ^＊］（化合物１１０の類似体）
ＥＧＳＡＹｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＫ［γＧｌｕ］－［Ｋ^＊］（化合物１１１、１５９の類似体）
ＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＧＡＥＳ－［Ｋ^＊］（化合物１０２の類似体）
ＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧ－［Ｋ^＊］（化合物９２の類似体）
ＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧＥ－［Ｋ^＊］（化合物９４の類似体）
ＳＡＹｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］Ｅ－［Ｋ^＊］（化合物１０５の類似体）
ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＡ－［Ｋ^＊］（化合物１１９、１５４の類似体）
ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］（化合物１５２；化合物１２３及び１４６の類似体）
ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥＧＧＧ－［Ｋ^＊］（化合物１２９の類似体）
ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］（化合物１３８の類似体）
ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］ＥＳ－［Ｋ^＊］（化合物１４０の類似体）
ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］（化合物１２７、１６０の類似体）
ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥＳＥＳ－［Ｋ^＊］（化合物１３９の類似体）
ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＫ［γＧｌｕ］ＧＧＧ－［Ｋ^＊］（化合物１３２の類似体）
ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧＥ［８－アミノオクタノイル］－［Ｋ^＊］（化合物１３６の類似体）
ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧＥ［８－アミノオクタノイル］Ｅ－［Ｋ^＊］（化合物１３７の類似体）
ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧＥＧＧＧ－［Ｋ^＊］（化合物１３０の類似体）
ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧＥ［Ｐｅｇ３］ＥＳ－［Ｋ^＊］（化合物１６５；化合物１４２、１４８、１６３の類似体）
ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］（化合物１２６、１５６の類似体）
ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＫ［γＧｌｕ］ＧＧＧ－［Ｋ^＊］（化合物１３３の類似体）
ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＧＡＥＳ－［Ｋ^＊］（化合物１３５の類似体）
ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＡ－［Ｋ^＊］（化合物１２０の類似体）
ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］（化合物１６７；化合物１２４、１５３の類似体）
ＳＥＹｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＡ－［Ｋ^＊］（化合物１１２の類似体）
ＳＥＹｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］（化合物１１７の類似体）
ＳＥＹｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ－［Ｋ^＊］（化合物１１４の類似体）
ＳＥＹｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＫ［γＧｌｕ］Ａ－［Ｋ^＊］（化合物１２１の類似体）
ＳＥＹｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＡ－［Ｋ^＊］（化合物１２２の類似体）
ＳＥＹｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］（化合物１２５の類似体）
ＥＧＳＥＹｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］Ｅ（化合物１０７の類似体）
ＥＳＳＡＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧＥ（化合物９９の類似体）
ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］（化合物１４３の類似体）
ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］Ｅ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］（化合物１６４；化合物１４４、１４７、１６２の類似体）
ＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＡ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］（化合物１４５の類似体）
ＧＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＡＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］（化合物１４９の類似体）
ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］ＥＳ－［Ｋ^＊］（化合物１６６；化合物１５０の類似体）
ＧＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］ＥＳ－［Ｋ^＊］（化合物１５５の類似体）
ＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＡ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］（化合物１５８の類似体）
から選択される配列を含み、ｈＣ（１）及びＡ（１）と称される残基の側鎖は、シスタチオニン架橋を形成する、請求項１に記載のコンプスタチン類似体。

【請求項31】

［Ｋ^＊］ＧＳＡＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥＧＥ（化合物１００の類似体）
ＡＳＧＥＹＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ－［Ｋ^＊］（化合物１１３の類似体）
ＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＥＧＥ－［Ｋ^＊］（化合物１６１；化合物１３４の類似体）
ＥＧＳＡＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥＧ［Ｋ^＊］（化合物１０１の類似体）
ＥＧＳＡＹＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨ［Ｋ^＊］ｈＣ（１）［Ｓａｒ］Ｅ（化合物１０３の類似体）
ＥＧＳＡＹＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＧ－［Ｋ^＊］（化合物１０４の類似体）
ＥＧＳＡＹＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ－［Ｋ^＊］（化合物１０９の類似体）
ＥＧＳＡＹＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＫ－［Ｋ^＊］（化合物１１０の類似体）
ＥＧＳＡＹＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＫ［γＧｌｕ］－［Ｋ^＊］（化合物１５９；化合物１１１の類似体）
ＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＧＡＥＳ－［Ｋ^＊］（化合物１０２の類似体）
ＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥＧ－［Ｋ^＊］（化合物９２の類似体）
ＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥＧＥ－［Ｋ^＊］（化合物９４の類似体）
ＳＡＹＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］Ｅ－［Ｋ^＊］（化合物１０５の類似体）
ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＡ－［Ｋ^＊］（化合物１５４；化合物１１９の類似体）
ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］（化合物１４６；化合物１２３、１５２の類似体）
ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥＧＧＧ－［Ｋ^＊］（化合物１２９の類似体）
ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］（化合物１３８の類似体）
ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］ＥＳ－［Ｋ^＊］（化合物１４０の類似体）
ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］（化合物１６０；化合物１２７の類似体）
ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥＳＥＳ－［Ｋ^＊］（化合物１３９の類似体）
ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＫ［γＧｌｕ］ＧＧＧ－［Ｋ^＊］（化合物１３２の類似体）
ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥＧＥ［８－アミノオクタノイル］－［Ｋ^＊］（化合物１３６の類似体）
ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥＧＥ［８－アミノオクタノイル］Ｅ－［Ｋ^＊］（化合物１３７の類似体）
ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥＧＥＧＧＧ－［Ｋ^＊］（化合物１５７；化合物１３０の類似体）
ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥＧＥ［Ｐｅｇ３］ＥＳ－［Ｋ^＊］（化合物１４８、１６３；化合物１４２、１６５の類似体）
ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥＧＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］（化合物１５６；化合物１２６の類似体）
ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥＫ［γＧｌｕ］ＧＧＧ－［Ｋ^＊］（化合物１３３の類似体）
ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＧＡＥＳ－［Ｋ^＊］（化合物１３５の類似体）
ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＡ－［Ｋ^＊］（化合物１２０の類似体）
ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］（化合物１５３；化合物１２４、１６７の類似体）
ＳＥＹＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＡ－［Ｋ^＊］（化合物１１２の類似体）
ＳＥＹＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］（化合物１１７の類似体）
ＳＥＹＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ－［Ｋ^＊］（化合物１１４の類似体）
ＳＥＹＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＫ［γＧｌｕ］Ａ－［Ｋ^＊］（化合物１２１の類似体）
ＳＥＹＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＡ－［Ｋ^＊］（化合物１２２の類似体）
ＳＥＹＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］（化合物１２５の類似体）
ＥＧＳＥＹＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］Ｅ（化合物１０７の類似体）
ＥＳＳＡＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥＧＥ（化合物９９の類似体）
ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］（化合物１４３の類似体）
ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］Ｅ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］（化合物１４７、１６２；化合物１４４、１６４の類似体）
ＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＡ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］（化合物１４５の類似体）
ＧＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＡＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］（化合物１４９）
ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］ＥＳ－［Ｋ^＊］（化合物１５０；化合物１６６の類似体）
ＧＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］ＥＳ－［Ｋ^＊］（化合物１５５）
ＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＡ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］（化合物１５８）
から選択される配列を含み、Ａ（１）及びｈＣ（１）と称される残基の側鎖は、シスタチオニン架橋を形成する、請求項１に記載のコンプスタチン類似体。

【請求項32】

［Ｋ^＊］ＧＳＡＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧＥ（化合物１００の類似体）
ＡＳＧＥＹＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ－［Ｋ^＊］（化合物１１３の類似体）
ＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＥＧＥ－［Ｋ^＊］（化合物１３４、１６１の類似体）
ＥＧＳＡＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧ［Ｋ^＊］（化合物１０１の類似体）
ＥＧＳＡＹＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨ［Ｋ^＊］Ａ（１）［Ｓａｒ］Ｅ（化合物１０３の類似体）
ＥＧＳＡＹＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧ－［Ｋ^＊］（化合物１０４の類似体）
ＥＧＳＡＹＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ－［Ｋ^＊］（化合物１０９の類似体）
ＥＧＳＡＹＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＫ－［Ｋ^＊］（化合物１１０の類似体）
ＥＧＳＡＹＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＫ［γＧｌｕ］－［Ｋ^＊］（化合物１１１、１５９の類似体）
ＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＧＡＥＳ－［Ｋ^＊］（化合物１０２の類似体）
ＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧ－［Ｋ^＊］（化合物９２の類似体）
ＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧＥ－［Ｋ^＊］（化合物９４の類似体）
ＳＡＹＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］Ｅ－［Ｋ^＊］（化合物１０５の類似体）
ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＡ－［Ｋ^＊］（化合物１１９の類似体）
ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］（化合物１２３、１４６及び１５２の類似体）
ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥＧＧＧ－［Ｋ^＊］（化合物１２９の類似体）
ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］（化合物１３８の類似体）
ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］ＥＳ－［Ｋ^＊］（化合物１４０の類似体）
ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］（化合物１２７、１６０の類似体）
ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥＳＥＳ－［Ｋ^＊］（化合物１３９の類似体）
ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＫ［γＧｌｕ］ＧＧＧ－［Ｋ^＊］（化合物１３２の類似体）
ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧＥ［８－アミノオクタノイル］－［Ｋ^＊］（化合物１３６の類似体）
ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧＥ［８－アミノオクタノイル］Ｅ－［Ｋ^＊］（化合物１３７の類似体）
ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧＥＧＧＧ－［Ｋ^＊］（化合物１３０、１５７の類似体）
ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧＥ［Ｐｅｇ３］ＥＳ－［Ｋ^＊］（化合物１４２、１４８、１６３、１６５の類似体）
ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］（化合物１２６、１５６の類似体）
ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＫ［γＧｌｕ］ＧＧＧ－［Ｋ^＊］（化合物１３３の類似体）
ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＧＡＥＳ－［Ｋ^＊］（化合物１３５の類似体）
ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＡ－［Ｋ^＊］（化合物１２０の類似体）
ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］（化合物１２４、１５３、１６７の類似体）
ＳＥＹＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＡ－［Ｋ^＊］（化合物１１２の類似体）
ＳＥＹＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］（化合物１１７の類似体）
ＳＥＹＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ－［Ｋ^＊］（化合物１１４の類似体）
ＳＥＹＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＫ［γＧｌｕ］Ａ－［Ｋ^＊］（化合物１２１の類似体）
ＳＥＹＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＡ－［Ｋ^＊］（化合物１２２の類似体）
ＳＥＹＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］（化合物１２５の類似体）
ＥＧＳＥＹＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］Ｅ（化合物１０７の類似体）
ＥＳＳＡＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧＥ（化合物９９の類似体）
ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］（化合物１４３の類似体）
ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］Ｅ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］（化合物１４４、１４７、１６２、１６４の類似体）
ＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＡ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］（化合物１４５の類似体）
ＧＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＡＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］（化合物１４９の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］ＥＳ－［Ｋ^＊］（化合物１５０、１６６の類似体）
ＧＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］ＥＳ－［Ｋ^＊］（化合物１５５の類似体）
ＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＡ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］（化合物１５８の類似体）
から選択される配列を含み、Ｃ（１）及びＡ（１）と称される残基の側鎖は、ランチオニン架橋を形成する、請求項１に記載のコンプスタチン類似体。

【請求項33】

Ａｃ－［Ｋ^＊］ＧＳＡＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧＥ－ＮＨ２（化合物１００の類似体）
Ａｃ－ＡＳＧＥＹｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１１３の類似体）
Ａｃ－ＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＥＧＥ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１３４、１６１の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１０１の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＹｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨ［Ｋ^＊］Ａ（１）［Ｓａｒ］Ｅ－ＮＨ２（化合物１０３の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＹｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１０４の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＹｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１０９の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＹｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＫ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１１０の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＹｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＫ［γＧｌｕ］－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１１１、１５９の類似体）
Ａｃ－ＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＧＡＥＳ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１０２の類似体）
Ａｃ－ＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物９２、９３、９５、９６、９８の類似体）
Ａｃ－ＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧＥ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物９４、９７の類似体）
Ａｃ－ＳＡＹｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］Ｅ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１０５、１０６の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＡ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１１９、１５４の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１５２、化合物１２３及び１４６の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥＧＧＧ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１２９の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１３８の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］ＥＳ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１４０の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１２７、１２８、１６０の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥＳＥＳ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１３９、１４１の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＫ［γＧｌｕ］ＧＧＧ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１３２の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧＥ［８－アミノオクタノイル］－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１３６の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧＥ［８－アミノオクタノイル］Ｅ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１３７の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧＥＧＧＧ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１３０、１３１、１５７の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧＥ－［Ｐｅｇ３］ＥＳ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１６５；化合物１４２及び１４８の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧＥ－［Ｐｅｇ３］ＥＳ－［Ｋ^＊］－ＯＨ（化合物１６３の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧＥ－［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１２６、１５６の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＫ［γＧｌｕ］ＧＧＧ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１３３の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＧＡＥＳ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１３５の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＡ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１２０の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１６７；化合物１２４、１５３の類似体）
Ａｃ－ＳＥＹｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＡ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１１２、１１８の類似体）
Ａｃ－ＳＥＹｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１１７の類似体）
Ａｃ－ＳＥＹｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１１４、１１５、１１６の類似体）
Ａｃ－ＳＥＹｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＫ［γＧｌｕ］Ａ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１２１の類似体）
Ａｃ－ＳＥＹｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＡ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１２２の類似体）
Ａｃ－ＳＥＹｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１２５の類似体）
Φ－ＥＧＳＥＹｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］Ｅ－ＮＨ２（化合物１０７、１０８の類似体）
Φ－ＥＳＳＡＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧＥ－ＮＨ２（化合物９９の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１４３の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］Ｅ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１６４；化合物１４４及び１４７の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］Ｅ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］－ＯＨ（化合物１６２の類似体）
Ａｃ－ＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＡ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１４５の類似体）
Ａｃ－ＧＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＡＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１４９の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］ＥＳ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１６６；化合物１５０の類似体）
Ａｃ－ＧＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］ＥＳ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１５５の類似体）
Ａｃ－ＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＡ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１５８の類似体）
から選択される配列を含み、ｈＣ（１）及びＡ（１）と称される残基の側鎖は、シスタチオニン架橋を形成する、請求項３０に記載のコンプスタチン類似体。

【請求項34】

Ａｃ－［Ｋ^＊］ＧＳＡＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥＧＥ－ＮＨ２（化合物１００の類似体）
Ａｃ－ＡＳＧＥＹＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１１３の類似体）
Ａｃ－ＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＥＧＥ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１３４の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥＧ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１０１の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＹＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨ［Ｋ^＊］ｈＣ（１）［Ｓａｒ］Ｅ－ＮＨ２（化合物１０３の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＹＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＧ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１０４の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＹＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１０９の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＹＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＫ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１１０の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＹＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＫ［γＧｌｕ］－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１５９；化合物１１１の類似体）
Ａｃ－ＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＧＡＥＳ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１０２の類似体）
Ａｃ－ＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥＧ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物９２、９３、９５、９６、９８の類似体）
Ａｃ－ＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥＧＥ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物９４、９７の類似体）
Ａｃ－ＳＡＹＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］Ｅ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１０５、１０６の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＡ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１５４；化合物１１９の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１４６；化合物１２３、１５２の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥＧＧＧ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１２９の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１３８の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］ＥＳ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１４０の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１６０；化合物１２７、１２８の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥＳＥＳ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１３９、１４１の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＫ［γＧｌｕ］ＧＧＧ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１３２の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥＧＥ［８－アミノオクタノイル］－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１３６の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥＧＥ［８－アミノオクタノイル］Ｅ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１３７の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥＧＥＧＧＧ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１５７；化合物１３０、１３１の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥＧＥ－［Ｐｅｇ３］ＥＳ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１４８；化合物１４２、１６５の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥＧＥ－［Ｐｅｇ３］ＥＳ－［Ｋ^＊］－ＯＨ（化合物１６３）
Ａｃ－ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥＧＥ－［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１６５；化合物１２６の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥＫ［γＧｌｕ］ＧＧＧ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１３３の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＧＡＥＳ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１３５の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＡ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１２０の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１５３；化合物１２４、１６７の類似体）
Ａｃ－ＳＥＹＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＡ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１１２、１１８の類似体）
Ａｃ－ＳＥＹＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１１７の類似体）
Ａｃ－ＳＥＹＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１１４、１１５、１１６の類似体）
Ａｃ－ＳＥＹＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＫ［γＧｌｕ］Ａ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１２１の類似体）
Ａｃ－ＳＥＹＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＡ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１２２の類似体）
Ａｃ－ＳＥＹＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１２５の類似体）
Φ－ＥＧＳＥＹＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］Ｅ－ＮＨ２（化合物１０７、１０８の類似体）
Φ－ＥＳＳＡＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥＧＥ－ＮＨ２（化合物９９の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１４３の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］Ｅ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１４７；化合物１４４、１６４の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］Ｅ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］－ＯＨ（化合物１６２）
Ａｃ－ＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＡ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１４５の類似体）
Ａｃ－ＧＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＡＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１４９）
Ａｃ－ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］ＥＳ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１５０；化合物１６６の類似体）
Ａｃ－ＧＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］ＥＳ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１５５）
Ａｃ－ＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＡ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１５８）
から選択される配列を含み、Ａ（１）及びｈＣ（１）と称される残基の側鎖は、シスタチオニン架橋を形成する、請求項３１に記載のコンプスタチン類似体。

【請求項35】

Ａｃ－［Ｋ^＊］ＧＳＡＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧＥ－ＮＨ２（化合物１００の類似体）
Ａｃ－ＡＳＧＥＹＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１１３の類似体）
Ａｃ－ＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＥＧＥ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１３４の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１０１の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＹＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨ［Ｋ^＊］Ａ（１）［Ｓａｒ］Ｅ－ＮＨ２（化合物１０３の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＹＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１０４の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＹＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１０９の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＹＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＫ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１１０の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＹＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＫ［γＧｌｕ］－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１１１、１５９の類似体）
Ａｃ－ＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＧＡＥＳ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１０２の類似体）
Ａｃ－ＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物９２、９３、９５、９６、９８の類似体）
Ａｃ－ＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧＥ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物９４、９７の類似体）
Ａｃ－ＳＡＹＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］Ｅ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１０５、１０６の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＡ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１１９、１５４の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１２３、１４６及び１５２の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥＧＧＧ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１２９の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１３８の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］ＥＳ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１４０の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１２７、１２８、１６０の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥＳＥＳ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１３９、１４１の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＫ［γＧｌｕ］ＧＧＧ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１３２の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧＥ［８－アミノオクタノイル］－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１３６の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧＥ［８－アミノオクタノイル］Ｅ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１３７の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧＥＧＧＧ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１３０、１３１、１５７の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧＥ－［Ｐｅｇ３］ＥＳ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１４２、１４８、１６５の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧＥ－［Ｐｅｇ３］ＥＳ－［Ｋ^＊］－ＯＨ（化合物１６３の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧＥ－［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１２６、１５６の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＫ［γＧｌｕ］ＧＧＧ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１３３の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＧＡＥＳ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１３５の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＡ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１２０の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１２４、１５３、１６７の類似体）
Ａｃ－ＳＥＹＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＡ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１１２、１１８の類似体）
Ａｃ－ＳＥＹＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１１７の類似体）
Ａｃ－ＳＥＹＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１１４、１１５、１１６の類似体）
Ａｃ－ＳＥＹＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＫ［γＧｌｕ］Ａ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１２１の類似体）
Ａｃ－ＳＥＹＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＡ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１２２の類似体）
Ａｃ－ＳＥＹＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１２５の類似体）
Φ－ＥＧＳＥＹＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］Ｅ－ＮＨ２（化合物１０７、１０８の類似体）
Φ－ＥＳＳＡＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧＥ－ＮＨ２（化合物９９の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１４３の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］Ｅ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１４４、１４７、１６４の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］Ｅ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］－ＯＨ（化合物６２の類似体）
Ａｃ－ＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＡ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１４５の類似体）
Ａｃ－ＧＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＡＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１４９の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］ＥＳ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１５０、１６６の類似体）
Ａｃ－ＧＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］ＥＳ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１５５）
Ａｃ－ＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＡ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１５８）
から選択される配列を含み、Ｃ（１）及びＡ（１）と称される残基の側鎖は、ランチオニン架橋を形成する、請求項３２に記載のコンプスタチン類似体。

【請求項36】

親油性基Φを含み、前記親油性基Φは、Ｚ^１－又はＺ^１－Ｚ^２－であり；
Ｚ^１は、Ａ－Ｃ_{１２～２２}アルキレン－（ＣＯ）－であり；
式中、Ａは、Ｈ又は－ＣＯＯＨであり、前記アルキレンは、直鎖状又は分枝状であり得、且つ飽和又は不飽和であり得、且つ任意選択的に、その全長内にフェニレン部分又はピペラジニレン部分を組み込み得；及び
Ｚ^２は、γ－Ｇｌｕ、Ｅ、Ｋ、Ｏｒｎ、Ｓ、Ｔ、Ａ、β－Ａｌａ、Ｇ、Ｐ、Ｖ、Ｌ、Ｉ、Ｙ、Ｑ、Ｎ、Ｄａｐａ、Ｇａｂａ若しくはＡｉｂ又はその対応するＤ形態、５－アミノペンタノイル、６－アミノヘキサノイル、７－アミノヘプタノイル、８－アミノオクタノイル、９－アミノノナノイル及び１０－アミノデカノイル、８－アミノ－３，６－ジオキサオクタン酸（Ｐｅｇ３）、１１－アミノ－３，６，９－トリオキサウンデカン酸（Ｐｅｇ４）及び（ピペラジン－１－イル）－カルボン酸から選択される化合物の１～６つの残基の配列である、請求項１～８、１２～２３又は３０～３５のいずれか一項に記載のコンプスタチン類似体。

【請求項37】

Ｚ^１は、
ドデカノイル、すなわちＨ－（ＣＨ_２）_１１－（ＣＯ）－；
テトラデカノイル、すなわちＨ－（ＣＨ_２）_１３－（ＣＯ）－；
ヘキサデカノイル、すなわちＨ－（ＣＨ_２）_１５－（ＣＯ）－；
１３－カルボキシトリデカノイル、すなわちＨＯＯＣ－（ＣＨ_２）_１２－（ＣＯ）－；
１５－カルボキシペンタデカノイル、すなわちＨＯＯＣ－（ＣＨ_２）_１４－（ＣＯ）－；
１７－カルボキシヘプタデカノイル、すなわちＨＯＯＣ－（ＣＨ_２）_１６－（ＣＯ）－；
１９－カルボキシノナデカノイル、すなわちＨＯＯＣ－（ＣＨ_２）_１８－（ＣＯ）－；又は
２１－カルボキシヘンエイコサノイル、すなわちＨＯＯＣ－（ＣＨ_２）_２０－（ＣＯ）－
から選択される、請求項３６に記載のコンプスタチン類似体。

【請求項38】

Ｚ^２は、
［γＧｌｕ］；
［γＧｌｕ］［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－；
［（ピペラジン－１－イル）－アセチル］［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］；
［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］；
［γＧｌｕ］Ｋ［γＧｌｕ］；
［γＧｌｕ］ＫＧ［γＧｌｕ］；又は
［γＧｌｕ］Ｇ［Ｐｅｇ３］［γＧｌｕ］［Ｐｅｇ３］
から選択される、請求項３６又は３７に記載のコンプスタチン類似体。

【請求項39】

Ｚ^１－又はＺ^１－Ｚ^２－は、
１５－カルボキシ－ペンタデカノイル；
１５－カルボキシ－ペンタデカノイル［γＧｌｕ］－，
１５－カルボキシ－ペンタデカノイル［γＧｌｕ］［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－；
１９－カルボキシ－ノナデカノイル［γＧｌｕ］［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－；
１５－カルボキシ－ペンタデカノイル－［（ピペラジン－１－イル）－アセチル］［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］；
１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］；
１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル［γＧｌｕ］Ｋ［γＧｌｕ］；
１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル［γＧｌｕ］ＫＧ［γＧｌｕ］；
１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル［γＧｌｕ］Ｇ［Ｐｅｇ３］［γＧｌｕ］－［Ｐｅｇ３］；
１５－カルボキシ－ヘキサデカノイル［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］；
１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル；
１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル［γＧｌｕ］；
１９－カルボキシ－ノナデカノイル［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］；及び
１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル［γＧｌｕ］［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］
から選択される、請求項３６～３８のいずれか一項に記載のコンプスタチン類似体。

【請求項40】

Ａｃ－ＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧ－Ｋ（［１５－カルボキシ－ペンタデカノイル］［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物９２の類似体）
Ａｃ－ＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧ－Ｋ（［１５－カルボキシ－ペンタデカノイル］［γＧｌｕ］［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］）－ＮＨ２（化合物９３の類似体）
Ａｃ－ＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧＥ－Ｋ（［１５－カルボキシ－ペンタデカノイル］［γＧｌｕ］［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］）－ＮＨ２（化合物９４の類似体）
Ａｃ－ＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧ－Ｋ（（１５－カルボキシ－ペンタデカノイル）－［（ピペラジン－１－イル）－アセチル］［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］）－ＮＨ２（化合物９５の類似体）
Ａｃ－ＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］）－ＮＨ２（化合物９６の類似体）
Ａｃ－ＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧＥ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］）－ＮＨ２（化合物９７の類似体）
Ａｃ－ＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧ－Ｋ（［１９－カルボキシ－ノナデカノイル］［γＧｌｕ］［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］）－ＮＨ２（化合物９８の類似体）
［１５－カルボキシ－ペンタデカノイル］－ＥＳＳＡＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧＥ－ＮＨ２（化合物９９の類似体）
Ａｃ－［Ｋ（［１５－カルボキシ－ペンタデカノイル］［γＧｌｕ］［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］）］－ＧＳＡＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧＥ－ＮＨ２（化合物１００の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧ－Ｋ（［１５－カルボキシ－ペンタデカノイル］［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１０１の類似体）
Ａｃ－ＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＧＡＥＳ－Ｋ（［１５－カルボキシ－ペンタデカノイル］［γＧｌｕ］［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］）－ＮＨ２（化合物１０２の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＹｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨ－Ｋ（［１５－カルボキシ－ペンタデカノイル］［γＧｌｕ］［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］）－Ａ（１）［Ｓａｒ］Ｅ－ＮＨ２（化合物１０３の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＹｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧ－Ｋ（［１５－カルボキシ－ペンタデカノイル］［γＧｌｕ］［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］）－ＮＨ２（化合物１０４の類似体）
Ａｃ－ＳＡＹｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］Ｅ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］ＫＧ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１０５の類似体）
Ａｃ－ＳＡＹｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］Ｅ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１０６の類似体）
［１５－カルボキシ－ペンタデカノイル］－ＥＧＳＥＹｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］Ｅ－ＮＨ２（化合物１０７の類似体）
［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］－ＥＧＳＥＹｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］Ｅ－ＮＨ２（化合物１０８の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＹｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１０９の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＹｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＫ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１１０の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＹｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＫ（［γＧｌｕ］－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］（ｐｅｇ３）（ｐｅｇ３））－ＮＨ２（化合物１１１、１５９の類似体）
Ａｃ－ＳＥＹｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＡ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］－Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１１２の類似体）
Ａｃ－ＡＳＧＥＹｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］－Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１１３の類似体）
Ａｃ－ＳＥＹｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］－Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１１４の類似体）
Ａｃ－ＳＥＹｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＫ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］－Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１１５の類似体）
Ａｃ－ＳＥＹｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］－Ｋ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１１６の類似体）
Ａｃ－ＳＥＹｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］－Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１１７の類似体）
Ａｃ－ＳＥＹｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＡ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］－［γＧｌｕ］Ｇ［Ｐｅｇ３］［γＧｌｕ］［Ｐｅｇ３］）－ＮＨ２（化合物１１８の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＡ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］Ｇ［Ｐｅｇ３］［γＧｌｕ］［Ｐｅｇ３］）－ＮＨ２（化合物１１９、１５４の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＡ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］－［γＧｌｕ］Ｇ［Ｐｅｇ３］［γＧｌｕ］［Ｐｅｇ３］）－ＮＨ２（化合物１２０の類似体）
Ａｃ－ＳＥＹｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＫ［γＧｌｕ］Ａ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］－［γＧｌｕ］Ｇ［Ｐｅｇ３］［γＧｌｕ］［Ｐｅｇ３］）－ＮＨ２（化合物１２１の類似体）
Ａｃ－ＳＥＹｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＡ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］－［γＧｌｕ］Ｇ［Ｐｅｇ３］［γＧｌｕ］［Ｐｅｇ３］）－ＮＨ２（化合物１２２の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１５２；化合物１２３及び１４６の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３［Ｐｅｇ３］－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］－［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１６７；化合物１２４、１５３の類似体）
Ａｃ－ＳＥＹｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１２５の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル）［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］］）－ＮＨ２（化合物１２６、１５６の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］－ＥＧＥ－［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－Ｋ（［１５－カルボキシ－ペンタデカノイル］［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１２７、１６０の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－Ｋ（［１９－カルボキシ－ノナデカノイル］［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１２８の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥＧＧＧ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］－［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１２９の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧＥＧＧＧ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］－［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１３０、１５７の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］－ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧＥＧＧＧ－Ｋ（［１５－カルボキシ－ペンタデカノイル］［γＧｌｕ］－Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１３１の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］－ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＫ［γＧｌｕ］ＧＧＧ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］－Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１３２の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＫ［γＧｌｕ］ＧＧＧ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］－Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１３３の類似体）
Ａｃ－ＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＥＧＥ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１３４、１６１の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＧＡＥＳ－Ｋ（［１５－カルボキシ－ヘキサデカノイル］［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１３５の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧＥ［８－アミノオクタノイル］－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］－Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１３６の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧＥ［８－アミノオクタノイル］Ｅ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］］）－ＮＨ２（化合物１３７の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］－［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１３８の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥＳＥＳ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］－［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１３９の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］ＥＳ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］－［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１４０の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥＳＥＳ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１４１の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧＥ［Ｐｅｇ３］ＥＳ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１６５；化合物１４２及び１４８の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧＥ［Ｐｅｇ３］ＥＳ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］）－ＯＨ（化合物１６３の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１４３の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］Ｅ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１６４；化合物１４４及び１４７の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］Ｅ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］）－ＯＨ（化合物１６２の類似体）
Ａｃ－ＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＡ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１４５の類似体）
Ａｃ－ＧＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＡＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１４９の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］ＥＳ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１６６；化合物１５０の類似体）
Ａｃ－ＧＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］ＥＳ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１５５の類似体）
Ａｃ－ＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＡ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１５８の類似体）
であり、ｈＣ（１）及びＡ（１）と称される残基の側鎖は、シスタチオニン架橋を形成する、請求項１に記載のコンプスタチン類似体。

【請求項41】

Ａｃ－ＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥＧ－Ｋ（［１５－カルボキシ－ペンタデカノイル］［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物９２の類似体）
Ａｃ－ＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥＧ－Ｋ（［１５－カルボキシ－ペンタデカノイル］［γＧｌｕ］［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］）－ＮＨ２（化合物９３の類似体）
Ａｃ－ＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥＧＥ－Ｋ（［１５－カルボキシ－ペンタデカノイル］［γＧｌｕ］［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］）－ＮＨ２（化合物９４の類似体）
Ａｃ－ＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥＧ－Ｋ（（１５－カルボキシ－ペンタデカノイル）－［（ピペラジン－１－イル）－アセチル］［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］）－ＮＨ２（化合物９５の類似体）
Ａｃ－ＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥＧ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］）－ＮＨ２（化合物９６の類似体）
Ａｃ－ＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥＧＥ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］）－ＮＨ２（化合物９７の類似体）
Ａｃ－ＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥＧ－Ｋ（［１９－カルボキシ－ノナデカノイル］［γＧｌｕ］［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］）－ＮＨ２（化合物９８の類似体）
［１５－カルボキシ－ペンタデカノイル］－ＥＳＳＡＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥＧＥ－ＮＨ２（化合物９９の類似体）
Ａｃ－［Ｋ（［１５－カルボキシ－ペンタデカノイル］［γＧｌｕ］［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］）］－ＧＳＡＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥＧＥ－ＮＨ２（化合物１００の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥＧ－Ｋ（［１５－カルボキシ－ペンタデカノイル］［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１０１の類似体）
Ａｃ－ＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＧＡＥＳ－Ｋ（［１５－カルボキシ－ペンタデカノイル］［γＧｌｕ］［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］）－ＮＨ２（化合物１０２の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＹＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨ－Ｋ（［１５－カルボキシ－ペンタデカノイル］［γＧｌｕ］［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］）－ｈＣ（１）［Ｓａｒ］Ｅ－ＮＨ２（化合物１０３の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＹＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＧ－Ｋ（［１５－カルボキシ－ペンタデカノイル］［γＧｌｕ］［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］）－ＮＨ２（化合物１０４の類似体）
Ａｃ－ＳＡＹＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］Ｅ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］ＫＧ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１０５の類似体）
Ａｃ－ＳＡＹＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］Ｅ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１０６の類似体）
［１５－カルボキシ－ペンタデカノイル］－ＥＧＳＥＹＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］Ｅ－ＮＨ２（化合物１０７の類似体）
［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］－ＥＧＳＥＹＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］Ｅ－ＮＨ２（化合物１０８の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＹＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１０９の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＹＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＫ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１１０の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＹＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＫ（［γＧｌｕ］－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］（ｐｅｇ３）（ｐｅｇ３））－ＮＨ２（化合物１５９；化合物１１１の類似体）
Ａｃ－ＳＥＹＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＡ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］－Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１１２の類似体）
Ａｃ－ＡＳＧＥＹＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］－Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１１３の類似体）
Ａｃ－ＳＥＹＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］－Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１１４の類似体）
Ａｃ－ＳＥＹＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＫ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］－Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１１５の類似体）
Ａｃ－ＳＥＹＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］－Ｋ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１１６の類似体）
Ａｃ－ＳＥＹＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］－Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１１７の類似体）
Ａｃ－ＳＥＹＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＡ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］－［γＧｌｕ］Ｇ［Ｐｅｇ３］［γＧｌｕ］［Ｐｅｇ３］）－ＮＨ２（化合物１１８の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＡ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］Ｇ［Ｐｅｇ３］［γＧｌｕ］［Ｐｅｇ３］）－ＮＨ２（化合物１５４；化合物１１９の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＡ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］－［γＧｌｕ］Ｇ［Ｐｅｇ３］［γＧｌｕ］［Ｐｅｇ３］）－ＮＨ２（化合物１２０の類似体）
Ａｃ－ＳＥＹＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＫ［γＧｌｕ］Ａ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］－［γＧｌｕ］Ｇ［Ｐｅｇ３］［γＧｌｕ］［Ｐｅｇ３］）－ＮＨ２（化合物１２１の類似体）
Ａｃ－ＳＥＹＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＡ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］－［γＧｌｕ］Ｇ［Ｐｅｇ３］［γＧｌｕ］［Ｐｅｇ３］）－ＮＨ２（化合物１２２の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１４６；化合物１２３、１５２の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３［Ｐｅｇ３］－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］－［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１５３、化合物１２４、１６７の類似体）
Ａｃ－ＳＥＹＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１２５の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥＧＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル）［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］］）－ＮＨ２（化合物１５６；化合物１２６の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］－ＥＧＥ－［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－Ｋ（［１５－カルボキシ－ペンタデカノイル］［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１６０；化合物１２７の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－Ｋ（［１９－カルボキシ－ノナデカノイル］［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１２８の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥＧＧＧ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］－［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１２９の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥＧＥＧＧＧ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］－［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１５７；化合物１３０の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］－ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥＧＥＧＧＧ－Ｋ（［１５－カルボキシ－ペンタデカノイル］［γＧｌｕ］－Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１３１の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］－ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＫ［γＧｌｕ］ＧＧＧ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］－Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１３２の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥＫ［γＧｌｕ］ＧＧＧ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］－Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１３３の類似体）
Ａｃ－ＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＥＧＥ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１６１；化合物１３４の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＧＡＥＳ－Ｋ（［１５－カルボキシ－ヘキサデカノイル］［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１３５の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥＧＥ［８－アミノオクタノイル］－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］－Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１３６の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥＧＥ［８－アミノオクタノイル］Ｅ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］］）－ＮＨ２（化合物１３７の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］－［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１３８の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥＳＥＳ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］－［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１３９の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］ＥＳ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］－［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１４０の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥＳＥＳ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１４１の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥＧＥ［Ｐｅｇ３］ＥＳ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１４８；化合物１４２、１６５の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥＧＥ［Ｐｅｇ３］ＥＳ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］）－ＯＨ（化合物１６３）
Ａｃ－ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１４３の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］Ｅ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１４７；化合物１４４、１６４の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］Ｅ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］）－ＯＨ（化合物１６２）
Ａｃ－ＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＡ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１４５の類似体）
Ａｃ－ＧＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＡＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１４９）
Ａｃ－ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］ＥＳ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１５０；化合物１６６の類似体）
Ａｃ－ＧＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］ＥＳ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１５５）
Ａｃ－ＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＡ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１５８）
であり、Ａ（１）及びｈＣ（１）と称される残基の側鎖は、シスタチオニン架橋を形成する、請求項１に記載のコンプスタチン類似体。

【請求項42】

Ａｃ－ＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧ－Ｋ（［１５－カルボキシ－ペンタデカノイル］［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物９２の類似体）
Ａｃ－ＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧ－Ｋ（［１５－カルボキシ－ペンタデカノイル］［γＧｌｕ］［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］）－ＮＨ２（化合物９３の類似体）
Ａｃ－ＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧＥ－Ｋ（［１５－カルボキシ－ペンタデカノイル］［γＧｌｕ］［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］）－ＮＨ２（化合物９４の類似体）
Ａｃ－ＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧ－Ｋ（（１５－カルボキシ－ペンタデカノイル）－［（ピペラジン－１－イル）－アセチル］［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］）－ＮＨ２（化合物９５の類似体）
Ａｃ－ＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］）－ＮＨ２（化合物９６の類似体）
Ａｃ－ＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧＥ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］）－ＮＨ２（化合物９７の類似体）
Ａｃ－ＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧ－Ｋ（［１９－カルボキシ－ノナデカノイル］［γＧｌｕ］［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］）－ＮＨ２（化合物９８の類似体）
［１５－カルボキシ－ペンタデカノイル］－ＥＳＳＡＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧＥ－ＮＨ２（化合物９９の類似体）
Ａｃ－［Ｋ（［１５－カルボキシ－ペンタデカノイル］［γＧｌｕ］［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］）］－ＧＳＡＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧＥ－ＮＨ２（化合物１００の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧ－Ｋ（［１５－カルボキシ－ペンタデカノイル］［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１０１の類似体）
Ａｃ－ＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＧＡＥＳ－Ｋ（［１５－カルボキシ－ペンタデカノイル］［γＧｌｕ］［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］）－ＮＨ２（化合物１０２の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＹＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨ－Ｋ（［１５－カルボキシ－ペンタデカノイル］［γＧｌｕ］［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］）－Ａ（１）［Ｓａｒ］Ｅ－ＮＨ２（化合物１０３の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＹＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧ－Ｋ（［１５－カルボキシ－ペンタデカノイル］［γＧｌｕ］［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］）－ＮＨ２（化合物１０４の類似体）
Ａｃ－ＳＡＹＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］Ｅ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］ＫＧ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１０５の類似体）
Ａｃ－ＳＡＹＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］Ｅ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１０６の類似体）
［１５－カルボキシ－ペンタデカノイル］－ＥＧＳＥＹＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］Ｅ－ＮＨ２（化合物１０７の類似体）
［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］－ＥＧＳＥＹＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］Ｅ－ＮＨ２（化合物１０８の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＹＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１０９の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＹＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＫ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１１０の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＹＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＫ（［γＧｌｕ］－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］（ｐｅｇ３）（ｐｅｇ３））－ＮＨ２（化合物１１１、１５９の類似体）
Ａｃ－ＳＥＹＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＡ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］－Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１１２の類似体）
Ａｃ－ＡＳＧＥＹＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］－Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１１３の類似体）
Ａｃ－ＳＥＹＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］－Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１１４の類似体）
Ａｃ－ＳＥＹＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＫ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］－Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１１５の類似体）
Ａｃ－ＳＥＹＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］－Ｋ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１１６の類似体）
Ａｃ－ＳＥＹＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］－Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１１７の類似体）
Ａｃ－ＳＥＹＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＡ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］－［γＧｌｕ］Ｇ［Ｐｅｇ３］［γＧｌｕ］［Ｐｅｇ３］）－ＮＨ２（化合物１１８の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＡ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］Ｇ［Ｐｅｇ３］［γＧｌｕ］［Ｐｅｇ３］）－ＮＨ２（化合物１１９、１５４の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＡ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］－［γＧｌｕ］Ｇ［Ｐｅｇ３］［γＧｌｕ］［Ｐｅｇ３］）－ＮＨ２（化合物１２０の類似体）
Ａｃ－ＳＥＹＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＫ［γＧｌｕ］Ａ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］－［γＧｌｕ］Ｇ［Ｐｅｇ３］［γＧｌｕ］［Ｐｅｇ３］）－ＮＨ２（化合物１２１の類似体）
Ａｃ－ＳＥＹＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＡ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］－［γＧｌｕ］Ｇ［Ｐｅｇ３］［γＧｌｕ］［Ｐｅｇ３］）－ＮＨ２（化合物１２２の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１２３、１４６及び１５２の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３［Ｐｅｇ３］－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］－［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１２４、１５３、１６７の類似体）
Ａｃ－ＳＥＹＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１２５の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル）［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］］）－ＮＨ２（化合物１２６、１５６の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］－ＥＧＥ－［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－Ｋ（［１５－カルボキシ－ペンタデカノイル］［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１２７の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－Ｋ（［１９－カルボキシ－ノナデカノイル］［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１２８の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥＧＧＧ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］－［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１２９の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧＥＧＧＧ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］－［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１３０、１５７の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］－ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧＥＧＧＧ－Ｋ（［１５－カルボキシ－ペンタデカノイル］［γＧｌｕ］－Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１３１の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］－ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＫ［γＧｌｕ］ＧＧＧ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］－Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１３２の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＫ［γＧｌｕ］ＧＧＧ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］－Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１３３の類似体）
Ａｃ－ＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＥＧＥ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１３４、１６１の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＧＡＥＳ－Ｋ（［１５－カルボキシ－ヘキサデカノイル］［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１３５の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧＥ［８－アミノオクタノイル］－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］－Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１３６の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧＥ［８－アミノオクタノイル］Ｅ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］］）－ＮＨ２（化合物１３７の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］－［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１３８の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥＳＥＳ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］－［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１３９の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］ＥＳ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］－［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１４０の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥＳＥＳ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１４１の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧＥ［Ｐｅｇ３］ＥＳ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１４２、１４８、１６５の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧＥ［Ｐｅｇ３］ＥＳ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］）－ＯＨ（化合物１６３の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１４３の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］Ｅ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１４４、１４７、１６４の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］Ｅ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］）－ＯＨ（化合物１６２の類似体）
Ａｃ－ＥＦ［Ｃ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＡ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１４５の類似体）
Ａｃ－ＧＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＡＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１４９の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］ＥＳ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１５０、１６６の類似体）
Ａｃ－ＧＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］ＥＳ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１５５の類似体）
Ａｃ－ＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＡ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１５８の類似体）
であり、Ｃ（１）及びＡ（１）と称される残基の側鎖は、ランチオニン架橋を形成する、請求項１に記載のコンプスタチン類似体。

【請求項43】

請求項１～４２のいずれか一項に記載のコンプスタチン類似体又はその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物を担体との混合物中に含む組成物。

【請求項44】

医薬組成物であり、及び前記担体は、薬学的に許容される担体である、請求項４３に記載の組成物。

【請求項45】

請求項１～４２のいずれか一項に記載のコンプスタチン類似体又はその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物を、薬学的に許容される担体、賦形剤又はビヒクルとの混合物中に含む医薬組成物。

【請求項46】

治療で使用するための、請求項１～４２のいずれか一項に記載のコンプスタチン類似体又はその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物。

【請求項47】

補体活性化を阻害する方法で使用するための、請求項１～４２のいずれか一項に記載のコンプスタチン類似体又はその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物。

【請求項48】

補体活性化の阻害は、（１）Ｃ３タンパク質への結合、（２）Ｃ３ｂタンパク質への結合、及び／又は（３）Ｃ３転換酵素による天然のＣ３の切断の阻害から選択される１つ以上の生物活性を含む、請求項４７に記載の使用のためのコンプスタチン類似体又はその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物。

【請求項49】

加齢黄斑変性、シュタルガルト病、歯周炎、糖尿病性網膜症、緑内障、ブドウ膜炎、慢性関節リウマチ、脊髄損傷、卒中、多発性硬化症、パーキンソン病、アルツハイマー病、癌及び呼吸性障害、例えば喘息、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、アレルギー性炎症、肺気腫、気管支炎、気管支拡張症、嚢胞性線維症、結核、肺炎、呼吸窮迫症候群（ＲＤＳ － 新生児及び成人）、鼻炎及び副鼻腔炎；細菌感染、例えば敗血症、種々の組織における虚血－再灌流傷害、心筋梗塞、アナフィラキシー、発作性夜間ヘモグロビン尿症、自己免疫溶血性貧血、乾癬、汗腺膿瘍、重症筋無力症、全身性エリテマトーデス、ＣＨＡＰＬＥ症候群、Ｃ３糸球体症、ＩｇＡ腎症、非典型溶血性尿毒症症候群、クローン病、潰瘍性大腸炎又は抗リン脂質症候群の予防又は処置の方法で使用するための、請求項１～４２のいずれか一項に記載のコンプスタチン類似体又はその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物。

【請求項50】

細胞移植又は臓器移植中に起こる補体活性化を阻害する方法で使用するための、請求項１～４２のいずれか一項に記載のコンプスタチン類似体又はその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物。

【請求項51】

補体活性化の阻害を、それを必要とする対象を処置するために行う方法であって、前記対象に、請求項１～４２のいずれか一項に記載のコンプスタチン類似体又はその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物を投与して、それにより前記対象において補体活性化を阻害することを含む方法。

【請求項52】

前記対象は、加齢黄斑変性、シュタルガルト病、歯周炎、糖尿病性網膜症、緑内障、ブドウ膜炎、慢性関節リウマチ、脊髄損傷、卒中、多発性硬化症、パーキンソン病、アルツハイマー病、癌及び呼吸性障害、例えば喘息、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、アレルギー性炎症、肺気腫、気管支炎、気管支拡張症、嚢胞性線維症、結核、肺炎、呼吸窮迫症候群（ＲＤＳ － 新生児及び成人）、鼻炎及び副鼻腔炎；細菌感染、例えば敗血症、種々の組織における虚血－再灌流傷害、心筋梗塞、アナフィラキシー、発作性夜間ヘモグロビン尿症、自己免疫溶血性貧血、乾癬、汗腺膿瘍、重症筋無力症、全身性エリテマトーデス、ＣＨＡＰＬＥ症候群、Ｃ３糸球体症、ＩｇＡ腎症、非典型溶血性尿毒症症候群、クローン病、潰瘍性大腸炎又は抗リン脂質症候群を有し、前記方法は、前記対象に、請求項１～３０のいずれか一項に記載のコンプスタチン類似体を投与することを含む、請求項５１に記載の方法。

【請求項53】

生理液の体外シャント中に補体活性化を阻害するエクスビボ方法であって、前記生理液を、請求項１～４２のいずれか一項に記載のコンプスタチン類似体又はその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物と接触させ、それにより補体活性化を阻害することを含む方法。

【請求項54】

補体活性化を阻害するための薬剤の調製における、請求項１～４２のいずれか一項に記載のコンプスタチン類似体又はその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物の使用。

【請求項55】

加齢黄斑変性、シュタルガルト病、歯周炎、糖尿病性網膜症、緑内障、ブドウ膜炎、慢性関節リウマチ、脊髄損傷、卒中、多発性硬化症、パーキンソン病、アルツハイマー病、癌及び呼吸性障害、例えば喘息、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、アレルギー性炎症、肺気腫、気管支炎、気管支拡張症、嚢胞性線維症、結核、肺炎、呼吸窮迫症候群（ＲＤＳ － 新生児及び成人）、鼻炎及び副鼻腔炎；細菌感染、例えば敗血症、種々の組織における虚血－再灌流傷害、心筋梗塞、アナフィラキシー、発作性夜間ヘモグロビン尿症、自己免疫溶血性貧血、乾癬、汗腺膿瘍、重症筋無力症、全身性エリテマトーデス、ＣＨＡＰＬＥ症候群、Ｃ３糸球体症、ＩｇＡ腎症、非典型溶血性尿毒症症候群、クローン病、潰瘍性大腸炎又は抗リン脂質症候群の処置のための薬剤の調製における、請求項１～４２のいずれか一項に記載のコンプスタチン類似体又はその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物の使用。

【発明の詳細な説明】

【技術分野】

【0001】

本発明は、体内の補体カスケードの活性化を阻害することに関し、より詳細には、Ｃ３タンパク質に結合し、且つ補体活性化を阻害することができるコンプスタチン類似体に関する。本発明は、特に、補体カスケード、例えば自己免疫疾患及び炎症性疾患の不所望な活性化によって特徴付けられる症状の処置のための、コンプスタチン類似体の医学的使用にも関する。

【背景技術】

【0002】

ヒト補体系は、病原性生物に対する防御及び免疫応答の媒介における強力なプレイヤーである。補体は、３つの異なる経路：古典経路、レクチン経路及び副経路を介して活性化され得る。３つ全ての経路によって共有される主要な活性化事象は、補体系の中心タンパク質Ｃ３の、その活性化生成物Ｃ３ａ及びＣ３ｂへのＣ３転換酵素によるタンパク質分解性切断である。これらの断片の生成は、Ｃ３ｂ及びｉＣ３ｂによる病原性細胞のオプソニン化（病原性細胞をファゴサイトーシス又はクリアランスに対して感受性にするプロセス）及び補体受容体との相互作用による免疫細胞の活性化に至る（Ｍａｒｋｉｅｗｓｋｉ＆Ｌａｍｂｒｉｓ，２００７，Ａｍ．Ｊ．Ｐａｔｈｏｌ．，１７１：７１５－７２７）。また、標的細胞上でのＣ３ｂの堆積は、新しい転換酵素複合体の形成を誘導し、これにより自己増幅ループを開始する。血漿及び細胞表面結合タンパク質のアンサンブルは、宿主細胞を補体カスケードによる自己攻撃から予防するように補体活性化を慎重に調節する。しかしながら、補体の過剰な活性化又は不適切な調節は、自己免疫疾患から炎症性疾患に及ぶいくつかの病状に至るおそれがある（Ｈｏｌｅｒｓ，２００３，Ｃｌｉｎ．Ｉｍｍｕｎｏｌ．，１０７：１４０－５１；Ｍａｒｋｉｅｗｓｋｉ＆Ｌａｍｂｒｉｓ，２００７、前掲；Ｒｉｃｋｌｉｎ＆Ｌａｍｂｒｉｓ，２００７，Ｎａｔ．Ｂｉｏｔｅｃｈｎｏｌ．，２５：１２６５－７５；Ｓａｈｕ ｅｔ ａｌ．，２０００，Ｊ．Ｉｍｍｕｎｏｌ．，１６５：２４９１－９）。従って、治療補体阻害剤の開発が非常に所望される。これに関連して、Ｃ３及びＣ３ｂは、有望な標的として明らかになった。なぜなら、カスケードにおけるそれらの中心的役割は、補体の開始、増幅及び下流活性化の同時阻害を可能にするからである（Ｒｉｃｋｌｉｎ＆Ｌａｍｂｒｉｓ，２００７、前掲）。

【0003】

コンプスタチンは、最初に２７アミノ酸ペプチドとして識別され、且つ第１の非宿主由来補体阻害剤であった。これは、３つ全ての活性化経路をブロックできることが示された（Ｓａｈｕ ｅｔ ａｌ．，１９９６，Ｊ．Ｉｍｍｕｎｏｌ．，１５７：８８４－９１；米国特許第６，３１９，８９７号明細書）。コンプスタチンを、活性を失わずに１３アミノ酸ペプチドまで切断（ｔｒｕｎｃａｔｅ）することが可能であることが示されている。しかしながら、そのペプチドをさらに切断する試みにより、活性は、消失に至った。１３アミノ酸切断型（又は「コア」）コンプスタチンペプチドの配列は、Ｉｌｅ^１－Ｃｙｓ^２－Ｖａｌ^３－Ｖａｌ^４－Ｇｌｎ^５－Ａｓｐ^６－Ｔｒｐ^７－Ｇｌｙ^８－Ｈｉｓ^９－Ｈｉｓ^１０－Ａｒｇ^１１－Ｃｙｓ^１２－Ｔｈｒ^１３－ＮＨ_２であり、Ｃｙｓ^２及びＣｙｓ^１２は、結合されるジスルフィドである。この環状トリデカペプチドは、Ｃ３（及びＣ３の断片）に結合することにより、下流補体カスケードの活性化を阻害して、Ｃ３転換酵素による天然のＣ３の切断を妨げる。その阻害有効性は、その潜在性を治療剤として示す実験モデルを用いる一連の研究によって確認された（Ｆｉａｎｅ ｅｔ ａｌ，１９９９ａ，Ｘｅｎｏｔｒａｎｓｐｌａｎｔａｔｉｏｎ，６：５２－６５；Ｆｉａｎｅ ｅｔ ａｌ，１９９９ｂ，Ｔｒａｎｓｐｌａｎｔ Ｐｒｏｃ．，３１：９３４－９３５；Ｎｉｌｓｓｏｎ ｅｔ ａｌ．，１９９８，Ｂｌｏｏｄ，９２：１６６１－１６６７；Ｒｉｃｋｌｉｎ＆Ｌａｍｂｒｉｓ，２００８，Ａｄｖ．Ｅｘｐ．Ｍｅｄ．．Ｂｉｏｌ．，６３２：２７３－２９２；Ｓｃｈｍｉｄｔ ｅｔ ａｌ．，２００３，Ｊ．Ｂｉｏｍｅｄ．Ｍａｔｅｒ．Ｒｅｓ．，Ａ６６：４９１－４９９；Ｓｏｕｌｉｋａ ｅｔ ａｌ．，２０００，Ｃｌｉｎ．Ｉｍｍｕｎｏｌ．，９６：２１２－２２１）。

【0004】

１３アミノ酸コンプスタチンペプチドの進歩的な最適化により、生物活性が向上した類似体に至った（Ｒｉｃｋｌｉｎ＆Ｌａｍｂｒｉｓ，２００８、前掲；国際公開第２００４／０２６３２８号パンフレット；国際公開第２００７／０６２２４９号パンフレット、国際公開第２０１３／０３６７７８号パンフレット、国際公開第２０１４／１００４０７号パンフレット）。
より早期の構造－活性研究により、コンプスタチンペプチドの周期性並びにβ－ターン及び疎水性クラスターの両方の存在が分子の重要な構成（ｆｅａｔｕｒｅ）として識別された（Ｍｏｒｉｋｉｓ ｅｔ ａｌ．，１９９８，Ｐｒｏｔｅｉｎ Ｓｃｉ．，７：６１９－６２７；国際公開第９９／１３８９９号パンフレット；Ｍｏｒｉｋｉｓ ｅｔ ａｌ．，２００２，Ｊ．Ｂｉｏｌ．Ｃｈｅｍ．，２７７：１４９４２－１４９５３；Ｒｉｃｋｌｉｎ＆Ｌａｍｂｒｉｓ，２００８、前掲）。４位及び７位の疎水性残基が特に重要なものであることが見出されており、非天然のアミノ酸によるそれらの修飾は、元のコンプスタチンペプチドに対して活性が２６４倍向上した類似体を生成した（Ｋａｔｒａｇａｄｄａ ｅｔ ａｌ．，２００６，Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．，４９：４６１６－４６２２；国際公開第２００７／０６２２４９号パンフレット）。眼障害の処置に用いられるコンプスタチンを最適化するさらなる試みは、国際公開第２００７／０４４６６８号パンフレットに記載されている。
以前の最適化ステップは、コンビナトリアルスクリーニング研究、溶液中構造及び計算モデルに基づいてきた一方（Ｃｈｉｕ ｅｔ ａｌ．，２００８，Ｃｈｅｍ．Ｂｉｏｌ．Ｄｒｕｇ Ｄｅｓ．，７２：２４９－２５６；Ｍｕｌａｋａｌａ ｅｔ ａｌ．，２００７，Ｂｉｏｏｒｇ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．，１５：１６３８－１６４４；Ｒｉｃｋｌｉｎ＆Ｌａｍｂｒｉｓ，２００８、前掲）、補体断片Ｃ３ｃと複合体形成されたコンプスタチンの共結晶構造の刊行物（Ｊａｎｓｓｅｎ ｅｔ ａｌ．，２００７，Ｊ．Ｂｉｏｌ．Ｃｈｅｍ．，２８２：２９２４１－２９２４７；国際公開第２００８／１５３９６３号パンフレット）は、合理的な最適化を開始するための基礎を提供した。結晶構造は、Ｃ３ｃのマクログロブリン（ＭＧ）ドメイン４及び５のインターフェースにおいて浅い結合部位を明らかにした。また、１３個のアミノ酸の９つが水素結合又は疎水性相互作用のいずれかによる結合に直接関与していることを示した。溶液中のコンプスタチンペプチドの構造と比較して（Ｍｏｒｉｋｉｓ ｅｔ ａｌ．，１９９８、前掲）、コンプスタチンの結合形態は、β－ターンの場所が５～８残基から８～１１残基にシフトする配座変化を経験した（Ｊａｎｓｓｅｎ ｅｔ ａｌ．，２００７、前掲；国際公開第２００８／１５３９６３号パンフレット）。

【先行技術文献】

【特許文献】

【0005】

【特許文献1】米国特許第６３１９８９７号明細書

【特許文献2】国際公開第２００４／０２６３２８号

【特許文献3】国際公開第２００７／０６２２４９号

【特許文献4】国際公開第２０１３／０３６７７８号

【特許文献5】国際公開第２０１４／１００４０７号

【非特許文献】

【0006】

【非特許文献1】Ｍａｒｋｉｅｗｓｋｉ＆Ｌａｍｂｒｉｓ，２００７，Ａｍ．Ｊ．Ｐａｔｈｏｌ．，１７１：７１５－７２７

【非特許文献2】Ｈｏｌｅｒｓ，２００３，Ｃｌｉｎ．Ｉｍｍｕｎｏｌ．，１０７：１４０－５１

【非特許文献3】Ｒｉｃｋｌｉｎ＆Ｌａｍｂｒｉｓ，２００７，Ｎａｔ．Ｂｉｏｔｅｃｈｎｏｌ．，２５：１２６５－７５

【非特許文献4】Ｓａｈｕ ｅｔ ａｌ．，２０００，Ｊ．Ｉｍｍｕｎｏｌ．，１６５：２４９１－９

【非特許文献5】Ｓａｈｕ ｅｔ ａｌ．，１９９６，Ｊ．Ｉｍｍｕｎｏｌ．，１５７：８８４－９１

【非特許文献6】Ｆｉａｎｅ ｅｔ ａｌ，１９９９ａ，Ｘｅｎｏｔｒａｎｓｐｌａｎｔａｔｉｏｎ，６：５２－６５

【非特許文献7】Ｆｉａｎｅ ｅｔ ａｌ，１９９９ｂ，Ｔｒａｎｓｐｌａｎｔ Ｐｒｏｃ．，３１：９３４－９３５

【非特許文献8】Ｎｉｌｓｓｏｎ ｅｔ ａｌ．，１９９８，Ｂｌｏｏｄ，９２：１６６１－１６６７

【非特許文献9】Ｒｉｃｋｌｉｎ＆Ｌａｍｂｒｉｓ，２００８，Ａｄｖ．Ｅｘｐ．Ｍｅｄ．．Ｂｉｏｌ．，６３２：２７３－２９２

【非特許文献10】Ｓｃｈｍｉｄｔ ｅｔ ａｌ．，２００３，Ｊ．Ｂｉｏｍｅｄ．Ｍａｔｅｒ．Ｒｅｓ．，Ａ６６：４９１－４９９

【非特許文献11】Ｓｏｕｌｉｋａ ｅｔ ａｌ．，２０００，Ｃｌｉｎ．Ｉｍｍｕｎｏｌ．，９６：２１２－２２１

【発明の概要】

【発明が解決しようとする課題】

【0007】

ＡＭＤ、Ｃ３Ｇ、ＰＮＨ及び他の疾患における治療潜在性を考慮して、コンプスタチン類似体を、例えばさらに大きい活性を達成するようにさらに最適化し、且つ／又は薬物動態学的特性、例えばインビボ半減期の増大及び／若しくは物理化学的特性、例えば溶解性若しくは安定性の増大を調節することが当技術分野における課題として残っている。

【課題を解決するための手段】

【0008】

概括的に、本発明は、１３アミノ酸コンプスタチンペプチド（ＩＣＶＶＱＤＷＧＨＨＲＣＴ（環状Ｃ２～Ｃ１２））と比較して向上した結合及び補体阻害活性を有するコンプスタチン類似体の新しいファミリーを開発する研究に基づく。場合により、これらのコンプスタチン類似体は、加えて、有用な物理化学的特性、例えば溶解性の増大及び薬物動態学的特性を有する。特に、本発明者らは、３位においてイソロイシン残基を野生型バリン残基の代わりに導入して、結合及び補体阻害活性が向上したコンプスタチンペプチドに至ることを見出した。本発明者らは、３位でのイソロイシンの導入が、他の修飾、例えば溶解性を増大させることができる修飾の導入、例えば６位でのグルタミン酸の導入、９位での特定の電荷を有するか若しくは極性のあるアミノ酸並びに／又はＮ及び／若しくはＣ末端配列の導入を可能にすることをさらに発見した。そのような追加的な修飾の例として、１位でのＩｌｅのＴｙｒ、Ｐｈｅ又はＳａｒによる置換、４位でのＶａＩのＴｒｐ、Ｔｒｐ類似体（本明細書中に記載される）による置換；６位でのＡｓｐのＧｌｕによる置換；９位でのＨｉｓのＡｌａ、Ｇｌｕ、Ａｓｐ、Ｌｙｓ、Ｓｅｒ又はＡｒｇによる置換；１１位でのＡｒｇのＳｅｒによる置換；１３位でのＴｈｒのＳｅｒ、Ｇｌｕ、Ｓａｒ又はＩｌｅによる置換が挙げられる。これらの修飾の１つ以上を含む好ましいコンプスタチンペプチドは、例えば、１３アミノ酸コンプスタチンペプチド（ＩＣＶＶＱＤＷＧＨＨＲＣＴ（環状Ｃ２～Ｃ１２））と比較して溶解性が向上している。これらのコンプスタチンペプチドのさらなる例は、９位の修飾をペプチドのＮ末端及び／又はＣ末端までの伸長部と組み合わせている。また、アシル化の追加は、薬物動態に及ぼす有益な効果を有する。

【0009】

さらに、本発明の化合物において、コンプスタチンのシステイン２及びシステイン１２に対応する残基は、コンプスタチンにおいて見出されるジスルフィド結合の代わりにチオエーテル結合を介して連結されている側鎖を有する。利点のうち、その側鎖は、対応する位置にジスルフィド結合を含有する均等な分子と比較して安定性（例えば、物理的安定性又は化学的安定性）の向上を実現し得ると考えられる。

【0010】

従って、本発明は、式：
Ｙ１－Ｒ１－Ｘ１－Ｘ２－Ｉ－Ｘ４－Ｑ－Ｘ６－Ｗ－Ｘ８－Ｘ９－Ｈ－Ｘ１１－Ｘ１２－Ｘ１３－Ｒ２－Ｙ２ （式Ｉ）
によって表されるコンプスタチン類似体であって、式中、
Ｙ１は、水素、アセチル又は親油性基Φであり；
Ｘ１は、Ｉ、Ｙ、Ｆ又はＳａｒであり；
Ｘ４は、Ｗ、Ｆ、Ｖ、Ｙ、１－Ｍｅ－Ｔｒｐ、Ｄ－Ｔｒｐ、Ｎ－Ｍｅ－Ｔｒｐ、１－Ｆｏｒ－Ｔｒｐ、１－Ｎａｌ、２－Ｎａｌ、５－Ｍｅ－Ｔｒｐ、Ｂｐａ又は２－Ｉｇｌであり；
Ｘ６は、Ｅ、Ｋ又はＤであり；
Ｘ８は、Ｇ又はＳａｒであり；
Ｘ９は、Ｈ、Ａ、Ｅ、Ｄ、Ｋ、Ｒ又はＳであり；
Ｘ１１は、Ｒ、Ｓ又はＫであり；
Ｘ１３は、Ｔ、Ｓ、Ｅ、Ｆ、Ｈ、Ｋ、Ｓａｒ、Ｇ、Ｉ、Ｄ、Ｎ－Ｍｅ－Ｉｌｅ又はＮ－Ｍｅ－Ｔｈｒであり；
Ｘ２及びＸ１２は、残基であって、その側鎖がチオエーテル結合によって連結されている残基であり；
Ｙ２は、ＮＨ_２、ＯＨ又は親油性基Φであり；
Ｒ１は、不在であるか、或いはＡ、Ｅ、Ｇ、Ｌ、Ｋ、Ｆ、Ｐ、Ｓ、Ｔ、Ｗ、Ｙ、Ｒ、Ｖ、Ｓａｒ、εＬｙｓ、γＧｌｕ、βＡｓｐ若しくはβＡｌａ又はその対応するＤ形態；或いはＰｅｇ３、Ｐｅｇ４若しくは８－アミノオクタノイル又はその誘導体から選択される１～６つのアミノ酸残基の配列であり；及び
Ｒ２は、不在であるか、或いはＡ、Ｅ、Ｇ、Ｌ、Ｋ、Ｆ、Ｐ、Ｓ、Ｔ、Ｗ、Ｙ、Ｒ、Ｖ、Ｓａｒ、εＬｙｓ、γＧｌｕ、βＡｓｐ若しくはβＡｌａ又はその対応するＤ形態；或いはＰｅｇ３、Ｐｅｇ４若しくは８－アミノオクタノイル又はその誘導体から選択される１～８つのアミノ酸残基の配列であり；
コンプスタチン類似体は、任意選択的に、１つ以上のアミノ酸残基の側鎖に共有結合されている親油性基Φを有する、コンプスタチン類似体又はその薬学的に許容される塩及び／若しくは溶媒和物を提供する。

【0011】

一部の実施形態において、Ｘ１１は、Ｒ又はＳである。

【0012】

一部の実施形態において、親油性基Φがアミノ酸残基の側鎖に連結されている場合、その残基は、位置Ｘ１、Ｘ１１若しくはＸ１３の残基又はＲ１若しくはＲ２内の残基である。その残基は、リシン残基であり得る。例えば、その残基は、位置Ｘ１１若しくはＸ１３のリシン残基又はＲ１若しくはＲ２内のリシン残基であり得る。

【0013】

一部の実施形態において、Ｙ１は、水素又はアセチルである。

【0014】

一部の実施形態において、Ｙ２は、ＮＨ_２又はＯＨである。

【0015】

一部の実施形態において、コンプスタチン類似体は、少なくとも１つの親油性基Φ、例えば正確に１つの親油性基Φを含む。

【0016】

一部の実施形態において、コンプスタチン類似体は、親油性基Φを含まない。

【0017】

本発明は、式：
Ｙ１－Ｒ１－Ｘ１－Ｘ２－Ｉ－Ｘ４－Ｑ－Ｘ６－Ｗ－Ｘ８－Ｘ９－Ｈ－Ｘ１１－Ｘ１２－Ｘ１３－Ｒ２－Ｙ２ （式ＩＩ）
によって表されるコンプスタチン類似体であって、式中、
Ｙ１は、水素、アセチル又は親油性基Φであり；
Ｘ１は、Ｉ、Ｙ、Ｆ又はＳａｒであり；
Ｘ４は、Ｗ、Ｖ、Ｙ、２－Ｎａｌ、１－Ｎａｌ又は１－Ｍｅ－Ｔｒｐであり；
Ｘ６は、Ｅ又はＤであり；
Ｘ８は、Ｇ又はＳａｒであり；
Ｘ９は、Ａ、Ｅ、Ｄ、Ｋ又はＳであり；
Ｘ１１は、Ｒ、Ｓ又はＫであり；
Ｘ１３は、Ｔ、Ｓ、Ｅ、Ｉ、Ｓａｒ、Ｋ、Ｇ又はＮ－Ｍｅ－Ｉｌｅであり；
Ｘ２及びＸ１２は、残基であって、その側鎖がチオエーテル結合によって連結されている残基であり；
Ｙ２は、ＮＨ_２、ＯＨ又は親油性基Φであり；
Ｒ１は、不在であるか、或いはＡ、Ｅ、Ｇ、Ｌ、Ｋ、Ｆ、Ｐ、Ｓ、Ｔ、Ｗ、Ｙ、Ｒ、Ｖ、Ｓａｒ、εＬｙｓ、γＧｌｕ、βＡｓｐ若しくはβＡｌａ又はその対応するＤ形態或いはＰｅｇ３、Ｐｅｇ４若しくは８－アミノオクタノイル又はその誘導体から選択される１～６つのアミノ酸残基の配列であり；及び
Ｒ２は、不在であるか、或いはＡ、Ｅ、Ｇ、Ｌ、Ｋ、Ｆ、Ｐ、Ｓ、Ｔ、Ｗ、Ｙ、Ｒ、Ｖ、Ｓａｒ、εＬｙｓ、γＧｌｕ、βＡｓｐ若しくはβＡｌａ又はその対応するＤ形態；或いはＰｅｇ３、若しくはＰｅｇ４、若しくは８－アミノオクタノイル又はその誘導体から選択される１～８つのアミノ酸残基の配列であり；
コンプスタチン類似体は、任意選択的に、１つ以上のアミノ酸の側鎖に共有結合されている親油性基Φを有する、コンプスタチン類似体又はその薬学的に許容される塩及び／若しくは溶媒和物をさらに提供する。

【0018】

一部の実施形態において、Ｘ１１は、Ｒ又はＳである。

【0019】

一部の実施形態において、親油性基Φがアミノ酸残基の側鎖に連結されている場合、その残基は、位置Ｘ１、Ｘ１１若しくはＸ１３の残基又はＲ１若しくはＲ２内の残基である。その残基は、リシン残基であり得る。例えば、その残基は、位置Ｘ１３のリシン残基又はＲ１若しくはＲ２内のリシン残基であり得る。

【0020】

一部の実施形態において、Ｙ１は、水素又はアセチルである。

【0021】

一部の実施形態において、Ｙ２は、ＮＨ_２又はＯＨである。

【0022】

一部の実施形態において、コンプスタチン類似体は、少なくとも１つの親油性基Φ、例えば正確に１つの親油性基Φを含む。

【0023】

この式の一部の実施形態において、コンプスタチン類似体は、親油性基Φを含まない。

【0024】

本発明は、式：
Ｙ１－Ｒ１－Ｘ１－Ｘ２－Ｉ－Ｘ４－Ｑ－Ｘ６－Ｗ－Ｇ－Ｘ９－Ｈ－Ｘ１１－Ｘ１２－Ｘ１３－Ｒ２－Ｙ２ （式ＩＩＩ）
によって表されるコンプスタチン類似体であって、式中、
Ｙ１は、水素、アセチル又は親油性基Φであり；
Ｘ１は、Ｉ、Ｙ、Ｆ又はＳａｒであり；
Ｘ４は、Ｗ、Ｖ、Ｙ、１－Ｎａｌ、２－Ｎａｌ又は１－Ｍｅ－Ｔｒｐであり；
Ｘ６は、Ｅ又はＤであり；
Ｘ９は、Ａ、Ｅ、Ｄ、Ｋ又はＳであり；
Ｘ１１は、Ｒ、Ｓ又はＫであり；
Ｘ１３は、Ｔ、Ｉ、Ｓ、Ｅ、Ｋ又はＳａｒであり；
Ｘ２及びＸ１２は、残基であって、その側鎖がチオエーテル結合によって連結されている残基であり；
Ｙ２は、ＮＨ_２、ＯＨ又は親油性基Φであり；
Ｒ１は、不在であるか、或いはＡ、Ｅ、Ｇ、Ｌ、Ｋ、Ｆ、Ｐ、Ｓ、Ｔ、Ｗ、Ｙ、Ｒ、Ｖ、Ｓａｒ、εＬｙｓ、γＧｌｕ、βＡｓｐ若しくはβＡｌａ又はその対応するＤ形態或いはＰｅｇ３、Ｐｅｇ４若しくは８－アミノオクタノイル又はその誘導体から選択される１～６つのアミノ酸残基の配列であり；及び
Ｒ２は、不在であるか、或いはＡ、Ｅ、Ｇ、Ｌ、Ｋ、Ｆ、Ｐ、Ｓ、Ｔ、Ｗ、Ｙ、Ｒ、Ｖ、Ｓａｒ、εＬｙｓ、γＧｌｕ、βＡｓｐ若しくはβＡｌａ又はその対応するＤ形態；或いはＰｅｇ３、若しくはＰｅｇ４、若しくは８－アミノオクタノイル又はその誘導体から選択される１～８つのアミノ酸残基の配列であり；
コンプスタチン類似体は、任意選択的に、１つ以上のアミノ酸の側鎖に共有結合されている親油性基Φを有する、コンプスタチン類似体又はその薬学的に許容される塩及び／若しくは溶媒和物をさらに提供する。

【0025】

一部の実施形態において、Ｘ１１は、Ｒ又はＳである。

【0026】

一部の実施形態において、親油性基Φがアミノ酸残基の側鎖に連結されている場合、その残基は、位置Ｘ１、Ｘ１１若しくはＸ１３の残基又はＲ１若しくはＲ２内の残基である。その残基は、リシン残基であり得る。例えば、その残基は、位置Ｘ１１若しくはＸ１３のリシン残基又はＲ１若しくはＲ２内のリシン残基であり得る。

【0027】

一部の実施形態において、Ｙ１は、水素又はアセチルである。

【0028】

一部の実施形態において、Ｙ２は、ＮＨ_２又はＯＨである。

【0029】

一部の実施形態において、コンプスタチン類似体は、少なくとも１つの親油性基Φ、例えば正確に１つの親油性基Φを含む。

【0030】

この式の一部の実施形態において、コンプスタチン類似体は、親油性基Φを含まない。

【0031】

コンプスタチン類似体又はその薬学的に許容される塩及び／若しくは溶媒和物は、式：
Ｙ１－Ｒ１－Ｘ１－Ｘ２－Ｉ－Ｘ４－Ｑ－Ｘ６－Ｗ－Ｇ－Ｘ９－Ｈ－Ｒ－Ｘ１２－Ｘ１３－Ｒ２－Ｙ２ （式ＩＶ）
によって表され得、式中、
Ｙ１は、水素、アセチル又は親油性基Φであり；
Ｘ１は、Ｉ、Ｙ、Ｆ又はＳａｒであり；
Ｘ４は、Ｗ、Ｖ、Ｙ、１－Ｎａｌ、２－Ｎａｌ又は１－Ｍｅ－Ｔｒｐであり；
Ｘ６は、Ｅ又はＤであり；
Ｘ９は、Ａ、Ｅ、Ｄ、Ｋ又はＳであり；
Ｘ１３は、Ｔ、Ｓ、Ｅ又はＳａｒであり；
Ｘ２及びＸ１２は、残基であって、その側鎖がチオエーテル結合によって連結されている残基であり；
Ｙ２は、ＮＨ_２、ＯＨ又は親油性基Φであり；
Ｒ１は、不在であるか、或いはＡ、Ｅ、Ｇ、Ｌ、Ｋ、Ｆ、Ｐ、Ｓ、Ｔ、Ｗ、Ｙ、Ｒ、Ｖ、Ｓａｒ、εＬｙｓ、γＧｌｕ、βＡｓｐ若しくはβＡｌａ又はその対応するＤ形態或いはＰｅｇ３、Ｐｅｇ４若しくは８－アミノオクタノイル又はその誘導体から選択される１～６つのアミノ酸残基の配列であり；及び
Ｒ２は、不在であるか、或いはＡ、Ｅ、Ｇ、Ｌ、Ｋ、Ｆ、Ｐ、Ｓ、Ｔ、Ｗ、Ｙ、Ｒ、Ｖ、Ｓａｒ、εＬｙｓ、γＧｌｕ、βＡｓｐ若しくはβＡｌａ又はその対応するＤ形態；或いはＰｅｇ３、若しくはＰｅｇ４、若しくは８－アミノオクタノイル又はその誘導体から選択される１～８つのアミノ酸残基の配列であり；
コンプスタチン類似体は、任意選択的に、１つ以上のアミノ酸の側鎖に共有結合されている親油性基Φを有する。

【0032】

一部の実施形態において、親油性基Φがアミノ酸残基の側鎖に連結されている場合、その残基は、位置Ｘ１、Ｘ１１若しくはＸ１３の残基又はＲ１若しくはＲ２内の残基である。その残基は、リシン残基であり得る。例えば、その残基は、位置Ｘ１３のリシン残基又はＲ１若しくはＲ２内のリシン残基であり得る。

【0033】

一部の実施形態において、Ｙ１は、水素又はアセチルである。

【0034】

一部の実施形態において、Ｙ２は、ＮＨ_２又はＯＨである。

【0035】

一部の実施形態において、コンプスタチン類似体は、少なくとも１つの親油性基Φ、例えば正確に１つの親油性基Φを含む。

【0036】

この式の一部の実施形態において、コンプスタチン類似体は、親油性基Φを含まない。

【0037】

先の式の一部の実施形態において、Ｘ６は、Ｄである。

【0038】

一態様において、親油性基Φを有していないコンプスタチン類似体又はその薬学的に許容される塩及び／若しくは溶媒和物は、式：
Ｙ１－Ｒ１－Ｘ１－Ｘ２－Ｉ－Ｘ４－Ｑ－Ｘ６－Ｗ－Ｇ－Ｘ９－Ｈ－Ｒ－Ｘ１２－Ｘ１３－Ｒ２－Ｙ２ （式Ｖ）
によって表され得、式中、
Ｙ１は、水素又はアセチルであり；
Ｘ１は、Ｙ又はＦであり；
Ｘ４は、Ｗ、Ｙ、１－Ｍｅ－Ｔｒｐであり；
Ｘ６は、Ｅ又はＤであり；
Ｘ９は、Ａ、Ｅ又はＫであり；
Ｘ１３は、Ｔ、Ｅ又はＳａｒであり；
Ｘ２及びＸ１２は、残基であって、その側鎖がチオエーテル結合によって連結されている残基であり；
Ｙ２は、ＮＨ_２又はＯＨであり；
Ｒ１は、不在であるか、或いはＡ、Ｅ、Ｇ、Ｌ、Ｋ、Ｆ、Ｐ、Ｓ、Ｔ、Ｗ、Ｙ、Ｒ、Ｖ、Ｓａｒ、εＬｙｓ、γＧｌｕ、βＡｓｐ若しくはβＡｌａ又はその対応するＤ形態或いはＰｅｇ３、Ｐｅｇ４若しくは８－アミノオクタノイル又はその誘導体から選択される１～６つのアミノ酸残基の配列であり；及び
Ｒ２は、不在であるか、或いはＡ、Ｅ、Ｇ、Ｌ、Ｋ、Ｆ、Ｐ、Ｓ、Ｔ、Ｗ、Ｙ、Ｒ、Ｖ、Ｓａｒ、εＬｙｓ、γＧｌｕ、βＡｓｐ若しくはβＡｌａ又はその対応するＤ形態；或いはＰｅｇ３、若しくはＰｅｇ４、若しくは８－アミノオクタノイル又はその誘導体から選択される１～６つのアミノ酸残基の配列である。

【0039】

コンプスタチン類似体又はその薬学的に許容される塩及び／若しくは溶媒和物は、式：
Ｙ１－Ｒ１－Ｘ１－Ｘ２－Ｉ－［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］－Ｑ－Ｘ６－Ｗ－Ｇ－Ｅ－Ｈ－Ｒ－Ｘ１２－Ｘ１３－Ｒ２－Ｙ２ （式ＶＩ）
によって表され得、式中、
Ｙ１は、水素又はアセチルであり；
Ｘ１は、Ｙ又はＦであり；
Ｘ６は、Ｅ又はＤであり；
Ｘ１３は、Ｔ、Ｅ又はＳａｒであり；
Ｘ２及びＸ１２は、残基であって、その側鎖がチオエーテル結合によって連結されている残基であり；
Ｙ２は、ＮＨ_２又はＯＨであり；
Ｒ１は、不在であるか、或いはＡ、Ｅ、Ｇ、Ｌ、Ｋ、Ｆ、Ｐ、Ｓ、Ｔ、Ｗ、Ｙ、Ｒ、Ｖ、Ｓａｒ、εＬｙｓ、γＧｌｕ、βＡｓｐ若しくはβＡｌａ又はその対応するＤ形態或いはＰｅｇ３、Ｐｅｇ４若しくは８－アミノオクタノイル又はその誘導体から選択される１～６つのアミノ酸残基の配列であり；及び
Ｒ２は、不在であるか、或いはＡ、Ｅ、Ｇ、Ｌ、Ｋ、Ｆ、Ｐ、Ｓ、Ｔ、Ｗ、Ｙ、Ｒ、Ｖ、Ｓａｒ、εＬｙｓ、γＧｌｕ、βＡｓｐ若しくはβＡｌａ又はその対応するＤ形態；或いはＰｅｇ３、若しくはＰｅｇ４、若しくは８－アミノオクタノイル又はその誘導体から選択される１～６つのアミノ酸残基の配列である。

【0040】

先の式において、Ｘ６は、Ｄであり得る。代わりに、Ｘ６は、Ｅであり得る。

【0041】

一部の実施形態において、コンプスタチン類似体は、式：
Ｙ１－Ｒ１－Ｘ１－Ｘ２－Ｉ－Ｘ４－Ｑ－Ｘ６－Ｗ－Ｘ８－Ｘ９－Ｈ－Ｘ１１－Ｘ１２－Ｘ１３－Ｒ２－Ｙ２ （式ＶＩＩ）
を有し、式中、
Ｙ１は、水素、アセチル又は親油性基Φであり；
Ｘ１は、Ｉ、Ｙ、Ｆ又はＳａｒであり；
Ｘ４は、Ｗ、Ｖ、１－Ｍｅ－Ｔｒｐ、１－Ｎａｌ又は２－Ｎａｌであり；
Ｘ６は、Ｅ、Ｋ又はＤであり；
Ｘ８は、Ｇ又はＳａｒであり；
Ｘ９は、Ｈ、Ａ、Ｅ、Ｄ、Ｋ、Ｒ又はＳであり；
Ｘ１１は、Ｒ、Ｓ、Ｋ又はＫ^＊であり；
Ｘ１３は、Ｔ、Ｓ、Ｅ、Ｓａｒ又はＮ－Ｍｅ－Ｉｌｅであり；
Ｘ２及びＸ１２は、残基であって、その側鎖がチオエーテル結合によって連結されている残基であり；
Ｙ２は、ＮＨ_２又はＯＨであり；
Ｒ１及びＲ２は、先の式のいずれかにおいて定義される通りであり得るか、又は本明細書中の他の場所で定義される通りであり得る。一部の実施形態において、
Ｒ１は、不在であるか、又はＡ、Ｅ、Ｇ、Ｋ、Ｋ^＊、Ｓ、Ｙ若しくはその対応するＤ形態から選択される１～６つのアミノ酸残基の配列であり；及び／或いはＲ２は、不在であるか、又はＡ、Ｅ、Ｇ、Ｋ、Ｋ^＊、Ｐ、Ｓ、Ｐｅｇ３、γＧｌｕ、８－アミノオクタノイル若しくはその対応するＤ形態から選択される１～８つのアミノ酸残基の配列であり；
^＊は、アミノ酸残基が、その側鎖に共有結合されている親油性基Φを有することを示す。

【0042】

コンプスタチン類似体は、少なくとも１つの親油性基Φ、例えば正確に１つの親油性基Φを含むことが望ましい場合がある。代わりに、コンプスタチン類似体は、親油性基Φを含まなくてもよい。

【0043】

代わりの態様において、親油性基Φを含むコンプスタチン類似体又はその薬学的に許容される塩及び／若しくは溶媒和物は、式：
Ｙ１－Ｒ１－Ｘ１－Ｘ２－Ｉ－Ｘ４－Ｑ－Ｘ６－Ｗ－Ｘ８－Ｘ９－Ｈ－Ｘ１１－Ｘ１２－Ｘ１３－Ｒ２－Ｙ２ （式ＶＩＩＩ）
によって表され得、式中、
Ｙ１は、水素、アセチル又は親油性基Φであり；
Ｘ１は、Ｉ、Ｙ、Ｆ又はＳａｒであり；
Ｘ４は、Ｗ、Ｖ、Ｙ、２－Ｎａｌ、１－Ｎａｌ又は１－Ｍｅ－Ｔｒｐであり；
Ｘ６は、Ｅ又はＤであり；
Ｘ８は、Ｇ又はＳａｒであり；
Ｘ９は、Ａ、Ｅ、Ｄ、Ｋ又はＳであり；
Ｘ１１は、Ｒ、Ｓ又はＫ^＊であり；
Ｘ１３は、Ｔ、Ｓ、Ｅ、Ｉ、Ｓａｒ、Ｋ、Ｇ又はＮ－Ｍｅ－Ｉｌｅであり；
Ｘ２及びＸ１２は、残基であって、その側鎖がチオエーテル結合によって連結されている残基であり；
Ｙ２は、ＮＨ_２、ＯＨ又は親油性基Φであり；
Ｒ１は、不在であるか、或いはＡ、Ｅ、Ｇ、Ｌ、Ｋ、Ｋ^＊、Ｆ、Ｐ、Ｓ、Ｔ、Ｗ、Ｙ、Ｒ、Ｖ若しくはＳａｒ又はその対応するＤ形態から選択される１～６つのアミノ酸残基の配列であり；
Ｒ２は、不在であるか、或いはＡ、Ｅ、Ｇ、Ｌ、Ｋ、Ｆ、Ｐ、Ｓ、Ｔ、Ｗ、Ｙ、Ｒ、Ｖ、Ｓａｒ、εＬｙｓ、γＧｌｕ、βＡｓｐ若しくはβＡｌａ又はその対応するＤ形態；或いはＰｅｇ３、若しくはＰｅｇ４、若しくは８－アミノオクタノイル又はその誘導体から選択される１～８つのアミノ酸残基の配列であり；
^＊は、アミノ酸残基が、その側鎖に共有結合されている親油性基Φを有することを示し；
コンプスタチン類似体は、少なくとも１つの親油性基Φ、例えば正確に１つの親油性基Φを含む。

【0044】

一部の実施形態において、Ｙ２は、ＮＨ_２又はＯＨである。

【0045】

コンプスタチン類似体又はその薬学的に許容される塩及び／若しくは溶媒和物は、式：
Ｙ１－Ｒ１－Ｘ１－Ｘ２－Ｉ－Ｘ４－Ｑ－Ｘ６－Ｗ－Ｇ－Ｘ９－Ｈ－Ｘ１１－Ｘ１２－Ｘ１３－Ｒ２－Ｙ２ （式ＩＸ）
によって表され得、式中、
Ｙ１は、水素、アセチル又は親油性基Φであり；
Ｘ１は、Ｉ、Ｙ、Ｆ又はＳａｒであり；
Ｘ４は、Ｗ、Ｖ、Ｙ、１－Ｎａｌ、２－Ｎａｌ又は１－Ｍｅ－Ｔｒｐであり；
Ｘ６は、Ｅ又はＤであり；
Ｘ９は、Ａ、Ｅ、Ｄ、Ｋ又はＳであり；
Ｘ１１は、Ｒ、Ｓ又はＫ^＊であり；
Ｘ１３は、Ｔ、Ｉ、Ｓ、Ｅ、Ｋ又はＳａｒであり；
Ｘ２及びＸ１２は、残基であって、その側鎖がチオエーテル結合によって連結されている残基であり；
Ｙ２は、ＮＨ_２、ＯＨ又は親油性基Φであり；
Ｒ１は、不在であるか、或いはＡ、Ｅ、Ｇ、Ｌ、Ｋ、Ｋ^＊、Ｆ、Ｐ、Ｓ、Ｔ、Ｗ、Ｙ、Ｒ、Ｖ若しくはＳａｒ又はその対応するＤ形態から選択される１～６つのアミノ酸残基の配列であり；
Ｒ２は、不在であるか、或いはＡ、Ｅ、Ｇ、Ｌ、Ｋ、Ｋ^＊、Ｆ、Ｐ、Ｓ、Ｔ、Ｗ、Ｙ、Ｒ、Ｖ、Ｓａｒ、εＬｙｓ、γＧｌｕ、βＡｓｐ若しくはβＡｌａ又はその対応するＤ形態；或いはＰｅｇ３、若しくはＰｅｇ４、若しくは８－アミノオクタノイル又はその誘導体から選択される１～８つのアミノ酸残基の配列であり；
^＊は、アミノ酸残基が、その側鎖に共有結合されている親油性基Φを有することを示し；
コンプスタチン類似体は、少なくとも１つの親油性基Φ、例えば正確に１つの親油性基Φを含む。

【0046】

一部の実施形態において、Ｙ２は、ＮＨ_２又はＯＨである。

【0047】

コンプスタチン類似体又はその薬学的に許容される塩及び／若しくは溶媒和物は、式：
Ｙ１－Ｒ１－Ｘ１－Ｘ２－Ｉ－Ｘ４－Ｑ－Ｘ６－Ｗ－Ｇ－Ｘ９－Ｈ－Ｒ－Ｘ１２－Ｘ１３－Ｒ２－Ｙ２ （式Ｘ）
によって表され得、式中、
Ｙ１は、水素、アセチル又は親油性基Φであり；
Ｘ１は、Ｉ、Ｙ、Ｆ又はＳａｒであり；
Ｘ４は、Ｗ、Ｖ、１－Ｎａｌ、２－Ｎａｌ又は１－Ｍｅ－Ｔｒｐであり；
Ｘ６は、Ｅ又はＤであり；
Ｘ９は、Ａ、Ｅ、Ｄ、Ｋ又はＳであり；
Ｘ１３は、Ｔ、Ｓ、Ｅ又はＳａｒであり；
Ｘ２及びＸ１２は、残基であって、その側鎖がチオエーテル結合によって連結されている残基であり；
Ｙ２は、ＮＨ_２、ＯＨ又は親油性基Φであり；
Ｒ１は、不在であるか、或いはＡ、Ｅ、Ｇ、Ｌ、Ｋ、Ｋ^＊、Ｆ、Ｐ、Ｓ、Ｔ、Ｗ、Ｙ、Ｒ、Ｖ若しくはＳａｒ又はその対応するＤ形態から選択される１～６つのアミノ酸残基の配列であり；
Ｒ２は、不在であるか、或いはＡ、Ｅ、Ｇ、Ｌ、Ｋ、Ｋ^＊、Ｆ、Ｐ、Ｓ、Ｔ、Ｗ、Ｙ、Ｒ、Ｖ、Ｓａｒ、εＬｙｓ、γＧｌｕ、βＡｓｐ若しくはβＡｌａ又はその対応するＤ形態；或いはＰｅｇ３、若しくはＰｅｇ４、若しくは８－アミノオクタノイル又はその誘導体から選択される１～８つのアミノ酸残基の配列であり；
^＊は、アミノ酸残基が、そのアミノ酸側鎖に共有結合されている親油性基Φを有することを示し；
コンプスタチン類似体は、少なくとも１つの親油性基Φ、例えば正確に１つの親油性基Φを含む。

【0048】

一部の実施形態において、Ｙ２は、ＮＨ_２又はＯＨである。

【0049】

先の式のいずれにおいても、Ｘ６は、Ｄであり得る。代わりに、Ｘ６は、Ｅであり得る。

【0050】

先の式のいずれにおいても、Ｘ１は、Ｙであり得る。代わりに、Ｘ１は、Ｆであり得る。

【0051】

先の式のいずれにおいても、Ｘ１３は、Ｓａｒであり得る。代わりに、Ｘ１３は、Ｔであり得る。

【0052】

加えて又は代わりに、先の式のいずれも、残基の以下の組合せの１つを含み得る：
Ｘ４は、１－Ｍｅ－Ｔｒｐであり、Ｘ９は、Ｅである。
Ｘ１は、Ｆであり、Ｘ４は、１－Ｍｅ－Ｔｒｐであり、Ｘ９は、Ｅである。
Ｘ４は、１－Ｍｅ－Ｔｒｐであり、Ｘ９は、Ｅであり、Ｘ１３は、Ｓａｒである。
Ｘ４は、１－Ｍｅ－Ｔｒｐであり、Ｘ９は、Ｅであり、Ｘ１３は、Ｔである。
Ｘ４は、１－Ｍｅ－Ｔｒｐであり、Ｘ６は、Ｄであり、Ｘ９は、Ｅであり、Ｘ１３は、Ｓａｒである。
Ｘ４は、１－Ｍｅ－Ｔｒｐであり、Ｘ６は、Ｅであり、Ｘ９は、Ｅであり、Ｘ１３は、Ｓａｒである。
Ｘ４は、１－Ｍｅ－Ｔｒｐであり、Ｘ６は、Ｄであり、Ｘ９は、Ｅであり、Ｘ１３は、Ｔである。
Ｘ４は、１－Ｍｅ－Ｔｒｐであり、Ｘ６は、Ｅであり、Ｘ９は、Ｅであり、Ｘ１３は、Ｔである。

【0053】

コンプスタチン類似体又はその薬学的に許容される塩及び／若しくは溶媒和物は、式：
Ｙ１－Ｒ１－Ｘ１－Ｘ２－Ｉ－［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］－Ｑ－Ｘ６－Ｗ－Ｘ８－Ｅ－Ｈ－Ｒ－Ｘ１２－Ｘ１３－Ｒ２－Ｙ２ （式ＸＩ）
によって表され得、式中、
Ｙ１は、水素又はアセチルであり；
Ｘ１は、Ｙ又はＦであり；
Ｘ６は、Ｅ又はＤであり；
Ｘ８は、Ｇ又はＳａｒであり；
Ｘ１３は、Ｔ、Ｅ又はＳａｒであり；
Ｘ２及びＸ１２は、残基であって、その側鎖がチオエーテル結合によって連結されている残基であり；
Ｙ２は、ＮＨ_２又はＯＨであり；
Ｒ１は、不在であるか、或いはＡ、Ｅ、Ｇ、Ｌ、Ｋ、Ｋ^＊、Ｆ、Ｐ、Ｓ、Ｔ、Ｗ、Ｙ、Ｒ、Ｖ若しくはＳａｒ又はその対応するＤ形態から選択される１～６つのアミノ酸残基の配列であり；
Ｒ２は、不在であるか、或いはＡ、Ｅ、Ｇ、Ｌ、Ｋ、Ｋ^＊、Ｆ、Ｐ、Ｓ、Ｔ、Ｗ、Ｙ、Ｒ、Ｖ、Ｓａｒ、εＬｙｓ、γＧｌｕ、βＡｓｐ若しくはβＡｌａ又はその対応するＤ形態；或いはＰｅｇ３、若しくはＰｅｇ４、若しくは８－アミノオクタノイル又はその誘導体から選択される１～８つのアミノ酸残基の配列であり；
^＊は、アミノ酸残基が、その側鎖に共有結合されている親油性基Φを有することを示し；
コンプスタチン類似体は、少なくとも１つの親油性基Φ、例えば正確に１つの親油性基Φを含む。

【0054】

式ＸＩの一部の実施形態において、Ｘ８は、Ｇである。他の実施形態において、Ｘ８は、Ｇ又はＳａｒ、例えばＳａｒである。

【0055】

本発明の化合物において、位置Ｘ２及びＸ１２の残基の側鎖は、チオエーテル結合によって連結されており、すなわちチオエーテル架橋を形成する。チオエーテル架橋は、対応する位置の残基間にジスルフィド結合を有する同一の分子と比較して安定性に関する利点を提供すると考えられる。典型的には、生物活性（例えば、補体阻害の効力）は、そのような分子と比較して実質的に維持されているか又はさらに増大する。

【0056】

先の式のいずれにおいても、位置Ｘ２及びＸ１２の残基の側鎖は、シスタチオニン（Ｃｔｔ）架橋、例えばガンマシスタチオニン架橋（Ｃｔｔ１）又はデルタシスタチオニン架橋（Ｃｔｔ２）を形成し得る。シスタチオニン架橋、特にデルタシスタチオニン架橋は、対応する位置の残基間のジスルフィド結合と比較して安定性及び活性（例えば、補体阻害の効力）に関して特に有利であり得る。

【0057】

シスタチオニン架橋は、関与する残基をホモシステイン（ｈＣ）残基及びアラニン（Ａ）残基（それぞれ側鎖間の共有結合を意味する「（１）」と示される）として示すことによって示され得る。従って、Ｘ２及びＸ１２の残基は、いずれかの順序でｈＣ（１）及びＡ（１）であり得る。

【0058】

Ｘ２がｈＣ（１）であり、且つＸ１２がＡ（１）である場合、シスタチオニンは、ガンマシスタチオニン架橋（Ｃｔｔ１）である。

【0059】

Ｘ２がＡ（１）であり、且つＸ１２がｈＣ（１）である場合、シスタチオニンは、デルタシスタチオニン架橋（Ｃｔｔ２）である。

【0060】

代わりに、位置Ｘ２及びＸ１２の残基の側鎖は、ランチオニン架橋を形成し得る。ランチオニン架橋は、関与する残基をシステイン（Ｃ）残基及びアラニン（Ａ）残基（それぞれ側鎖間の共有結合を意味する「（１）」と示される）として示すことによって示され得る。従って、Ｘ２及びＸ１２の残基は、いずれかの順序でＣ（１）及びＡ（１）であり得る。

【0061】

一部の実施形態において、コンプスタチン類似体の１３マーペプチド部分（Ｘ１～Ｘ１３）は、以下：
［Ｓａｒ］－Ｘ２－Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－［Ｓａｒ］；
［Ｓａｒ］－Ｘ２－Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－Ｔ；
［Ｓａｒ］－Ｘ２－Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲ－Ｘ１２－Ｔ；
［Ｓａｒ］－Ｘ２－Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－［Ｓａｒ］；
［Ｓａｒ］－Ｘ２－ＩＷＱＤＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－Ｔ；
Ｆ－Ｘ２－Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲ－Ｘ１２－［Ｓａｒ］；
Ｆ－Ｘ２－Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲ－Ｘ１２－Ｔ；
Ｆ－Ｘ２－Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＫ－Ｘ１２－［Ｓａｒ］；
Ｆ－Ｘ２－Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－［Ｓａｒ］；
Ｆ－Ｘ２－Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－Ｅ；
Ｆ－Ｘ２－Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－Ｓ；
Ｆ－Ｘ２－Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－Ｔ；
Ｆ－Ｘ２－Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－［Ｓａｒ］；
Ｆ－Ｘ２－Ｉ［１－Ｎａｌ］ＱＤＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－Ｔ；
Ｆ－Ｘ２－Ｉ［２－Ｎａｌ］ＱＤＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－Ｔ；
Ｆ－Ｘ２－ＩＷＱＤＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－［Ｓａｒ］；
Ｆ－Ｘ２－ＩＷＱＤＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－Ｔ；
Ｉ－Ｘ２－Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＡＨＲ－Ｘ１２－［Ｎ－Ｍｅ－Ｉｌｅ］；
Ｉ－Ｘ２－Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－［Ｓａｒ］；
Ｉ－Ｘ２－Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－Ｔ；
Ｉ－Ｘ２－Ｉ［２－Ｎａｌ］ＱＤＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－［Ｓａｒ］；
Ｉ－Ｘ２－ＩＷＱＤＷＧＡＨＲ－Ｘ１２－Ｅ；
Ｉ－Ｘ２－ＩＷＱＤＷＧＡＨＲ－Ｘ１２－Ｔ；
Ｉ－Ｘ２－ＩＷＱＤＷＧＡＨＳ－Ｘ１２－Ｔ；
Ｉ－Ｘ２－ＩＷＱＤＷＧＤＨＲ－Ｘ１２－Ｔ；
Ｉ－Ｘ２－ＩＷＱＤＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－［Ｓａｒ］；
Ｉ－Ｘ２－ＩＷＱＤＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－Ｅ；
Ｉ－Ｘ２－ＩＷＱＤＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－Ｓ；
Ｉ－Ｘ２－ＩＷＱＤＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－Ｔ；
Ｉ－Ｘ２－ＩＷＱＤＷＧＥＨＳ－Ｘ１２－Ｔ；
Ｉ－Ｘ２－ＩＷＱＤＷＧＫＨＲ－Ｘ１２－Ｔ；
Ｉ－Ｘ２－ＩＷＱＤＷＧＲＨＲ－Ｘ１２－Ｔ；
Ｉ－Ｘ２－ＩＷＱＤＷＧＳＨＲ－Ｘ１２－Ｔ；
Ｉ－Ｘ２－ＩＷＱＥＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－Ｔ；
Ｉ－Ｘ２－ＩＷＱＫＷＧＡＨＲ－Ｘ１２－Ｔ；
Ｉ－Ｘ２－ＩＷＱＫＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－Ｔ；
Ｙ－Ｘ２－Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－［Ｓａｒ］；
Ｙ－Ｘ２－Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－Ｔ；
Ｙ－Ｘ２－Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－［Ｓａｒ］；
Ｙ－Ｘ２－Ｉ［２－Ｎａｌ］ＱＤＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－Ｔ；
Ｙ－Ｘ２－ＩＷＱＤＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－Ｔ；
Ｙ－Ｘ２－Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨ［Ｋ^＊］－Ｘ１２－［Ｓａｒ］；及び
Ｙ－Ｘ２－Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲ－Ｘ１２－［Ｓａｒ］
から選択される配列を有し、
式中、Ｘ２及びＸ１２は、残基であって、その側鎖がチオエーテル結合によって連結されている残基であり；
^＊は、アミノ酸残基が、その側鎖に共有結合されている親油性基Φを有することを示す。

【0062】

一部の実施形態において、コンプスタチン類似体の１３マーペプチド部分（Ｘ１～Ｘ１３）は、以下：
［Ｓａｒ］ｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］；
［Ｓａｒ］ｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）Ｔ；
［Ｓａｒ］ｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲＡ（１）Ｔ；
［Ｓａｒ］ｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］；
［Ｓａｒ］ｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）Ｔ；
ＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］；
ＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲＡ（１）Ｔ；
ＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＫＡ（１）［Ｓａｒ］；
ＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］；
ＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）Ｅ；
ＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）Ｓ；
ＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）Ｔ；
ＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］；
ＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｎａｌ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）Ｔ；
ＦｈＣ（１）Ｉ［２－Ｎａｌ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）Ｔ；
ＦｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］；
ＦｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）Ｔ；
ＩｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＡＨＲＡ（１）［Ｎ－Ｍｅ－Ｉｌｅ］；
ＩｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］；
ＩｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）Ｔ；
ＩｈＣ（１）Ｉ［２－Ｎａｌ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］；
ＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＡＨＲＡ（１）Ｅ；
ＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＡＨＲＡ（１）Ｔ；
ＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＡＨＳＡ（１）Ｔ；
ＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＤＨＲＡ（１）Ｔ；
ＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］；
ＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）Ｅ；
ＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）Ｓ；
ＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）Ｔ；
ＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＳＡ（１）Ｔ；
ＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＫＨＲＡ（１）Ｔ；
ＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＲＨＲＡ（１）Ｔ；
ＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＳＨＲＡ（１）Ｔ；
ＩｈＣ（１）ＩＷＱＥＷＧＥＨＲＡ（１）Ｔ；
ＩｈＣ（１）ＩＷＱＫＷＧＡＨＲＡ（１）Ｔ；
ＩｈＣ（１）ＩＷＱＫＷＧＥＨＲＡ（１）Ｔ；
ＹｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］；
ＹｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）Ｔ；
ＹｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］；
ＹｈＣ（１）Ｉ［２－Ｎａｌ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）Ｔ；
ＹｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）Ｔ；
ＹｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨ［Ｋ^＊］Ａ（１）［Ｓａｒ］；及び
ＹｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］
から選択される配列を有し、
式中、ｈＣ（１）及びＡ（１）と称される残基の側鎖は、シスタチオニン架橋を形成し；
^＊は、アミノ酸残基が、その側鎖に共有結合されている親油性基Φを有することを示す。

【0063】

一部の実施形態において、コンプスタチン類似体の１３マーペプチド部分（Ｘ１～Ｘ１３）は、以下：
［Ｓａｒ］Ａ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］；
［Ｓａｒ］Ａ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）Ｔ；
［Ｓａｒ］Ａ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲｈＣ（１）Ｔ；
［Ｓａｒ］Ａ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］；
［Ｓａｒ］Ａ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）Ｔ；
ＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］；
ＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲｈＣ（１）Ｔ；
ＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＫｈＣ（１）［Ｓａｒ］；
ＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］；
ＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）Ｅ；
ＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）Ｓ；
ＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）Ｔ；
ＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］；
ＦＡ（１）Ｉ［１－Ｎａｌ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）Ｔ；
ＦＡ（１）Ｉ［２－Ｎａｌ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）Ｔ；
ＦＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］；
ＦＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）Ｔ；
ＩＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＡＨＲｈＣ（１）［Ｎ－Ｍｅ－Ｉｌｅ］；
ＩＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］；
ＩＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）Ｔ；
ＩＡ（１）Ｉ［２－Ｎａｌ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］；
ＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＡＨＲｈＣ（１）Ｅ；
ＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＡＨＲｈＣ（１）Ｔ；
ＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＡＨＳｈＣ（１）Ｔ；
ＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＤＨＲｈＣ（１）Ｔ；
ＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］；
ＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）Ｅ；
ＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）Ｓ；
ＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）Ｔ；
ＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＳｈＣ（１）Ｔ；
ＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＫＨＲｈＣ（１）Ｔ；
ＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＲＨＲｈＣ（１）Ｔ；
ＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＳＨＲｈＣ（１）Ｔ；
ＩＡ（１）ＩＷＱＥＷＧＥＨＲｈＣ（１）Ｔ；
ＩＡ（１）ＩＷＱＫＷＧＡＨＲｈＣ（１）Ｔ；
ＩＡ（１）ＩＷＱＫＷＧＥＨＲｈＣ（１）Ｔ；
ＹＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］；
ＹＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）Ｔ；
ＹＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］；
ＹＡ（１）Ｉ［２－Ｎａｌ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）Ｔ；
ＹＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）Ｔ；
ＹＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨ［Ｋ^＊］ｈＣ（１）［Ｓａｒ］；及び
ＹＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］
から選択される配列を有し、
式中、Ａ（１）及びｈＣ（１）と称される残基の側鎖は、シスタチオニン架橋を形成し；
^＊は、アミノ酸残基が、その側鎖に共有結合されている親油性基Φを有することを示す。

【0064】

一部の実施形態において、コンプスタチン類似体の１３マーペプチド部分（Ｘ１～Ｘ１３）は、以下：
［Ｓａｒ］Ｃ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］；
［Ｓａｒ］Ｃ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）Ｔ；
［Ｓａｒ］Ｃ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲＡ（１）Ｔ；
［Ｓａｒ］Ｃ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］；
［Ｓａｒ］Ｃ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）Ｔ；
ＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］；
ＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲＡ（１）Ｔ；
ＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＫＡ（１）［Ｓａｒ］；
ＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］；
ＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）Ｅ；
ＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）Ｓ；
ＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）Ｔ；
ＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］；
ＦＣ（１）Ｉ［１－Ｎａｌ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）Ｔ；
ＦＣ（１）Ｉ［２－Ｎａｌ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）Ｔ；
ＦＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］；
ＦＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）Ｔ；
ＩＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＡＨＲＡ（１）［Ｎ－Ｍｅ－Ｉｌｅ］；
ＩＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］；
ＩＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）Ｔ；
ＩＣ（１）Ｉ［２－Ｎａｌ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］；
ＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＡＨＲＡ（１）Ｅ；
ＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＡＨＲＡ（１）Ｔ；
ＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＡＨＳＡ（１）Ｔ；
ＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＤＨＲＡ（１）Ｔ；
ＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］；
ＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）Ｅ；
ＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）Ｓ；
ＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）Ｔ；
ＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＳＡ（１）Ｔ；
ＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＫＨＲＡ（１）Ｔ；
ＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＲＨＲＡ（１）Ｔ；
ＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＳＨＲＡ（１）Ｔ；
ＩＣ（１）ＩＷＱＥＷＧＥＨＲＡ（１）Ｔ；
ＩＣ（１）ＩＷＱＫＷＧＡＨＲＡ（１）Ｔ；
ＩＣ（１）ＩＷＱＫＷＧＥＨＲＡ（１）Ｔ；
ＹＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］；
ＹＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）Ｔ；
ＹＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］；
ＹＣ（１）Ｉ［２－Ｎａｌ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）Ｔ；
ＹＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）Ｔ；
ＹＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨ［Ｋ^＊］Ａ（１）［Ｓａｒ］；及び
ＹＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］
から選択される配列を有し、
式中、Ｃ（１）及びＡ（１）と称される残基の側鎖は、ランチオニン架橋を形成し、
^＊は、アミノ酸残基が、その側鎖に共有結合されている親油性基Φを有することを示す。

【0065】

一部の実施形態において、Ｒ１は、不在であるか、或いはＡ、Ｅ、Ｇ、Ｌ、Ｋ、Ｆ、Ｐ、Ｓ、Ｔ、Ｗ、Ｒ、Ｖ若しくはＳａｒ又はその対応するＤ形態から選択される１～６つのアミノ酸残基の配列であり、及び／或いはＲ２は、Ａ、Ｅ、Ｇ、Ｌ、Ｋ、Ｆ、Ｐ、Ｓ、Ｔ、Ｗ、Ｒ、Ｖ若しくはＳａｒ又はその対応するＤ形態から選択される１～６つのアミノ酸残基の配列であり得る。一部の実施形態において、Ｑは、Ｒ１についての選択肢でもあり得る。

【0066】

例えば、Ｒ１は、ＥＳＳＡ、ＡＫＧＥ、ＡＳＳＥ、ＡＳＥＳ、ＧＳＡＥ、ＥＳＳＥ、ＥＳＧＡ、ＳＥＧ、ＧＥＳ、ＥＳＳ、ＥＧＳＡ、ＥＳＥ、ＥＧＥ、ＥＳＡ、ＳＡＥ、ＳＧＡ、ＹＬＥＡ、ＧＳＡ、ＫＥＫ、ＥＫＧ、ＥＳ、ＡＳ、ＳＥ、ＳＡ若しくはＥから選択され、及び／又はＲ２は、ＧＡＥＳ、ＥＹＧＳ、ＥＧＹＡ、ＥＡＧＳ、ＥＡＫＳ、ＥＫＳＡ、ＥＧＧＳ、ＥＧＧＡ、ＥＳＳＧ、ＥＳＡＧ、ＧＥＥＳ、ＡＥＥＳ、ＥＳＥＧ、ＡＥＧＳ、ＥＳＧＳ、ＳＥＧＡ、ＳＥＧ、ＥＳＧ、ＥＡＧ、ＧＡＥ、ＥＧＥＡ、ＥＧＥ、ＥＡ、Ｅ、ＧＥ、ＥＧ、ＥＫＥ若しくはＥＫＰから選択される。

【0067】

代わりの実施形態において、Ｒ１は、不在であるか、或いはＡ、Ｅ、Ｇ、Ｌ、Ｋ、Ｆ、Ｐ、Ｓ、Ｔ、Ｗ、Ｙ、Ｒ、Ｖ、Ｓａｒ、εＬｙｓ、γＧｌｕ、βＡｓｐ若しくはβＡｌａ又はその対応するＤ形態；或いはＰｅｇ３、Ｐｅｇ４若しくは８－アミノオクタノイル又はその誘導体から選択される１～６つのアミノ酸残基の配列である。

【0068】

一部の実施形態において、Ｒ１は、不在であるか、或いはＡ、Ｅ、Ｇ、Ｌ、Ｋ、Ｆ、Ｐ、Ｓ、Ｔ、Ｗ、Ｙ、Ｒ、Ｖ若しくはＳａｒ又はその対応するＤ形態から選択される１～６つのアミノ酸残基の配列である。

【0069】

例えば、Ｒ１は、不在であり得るか、Ａ、Ｅ、Ｇ、Ｋ、Ｓ及びＹ又はその対応するＤ形態から選択される１～６つのアミノ酸残基の配列であり得る。

【0070】

親油性基Φは、Ｙ１内の１つ以上の残基の側鎖、とりわけリシン残基の側鎖に（Ｋ^＊と称され得る）共有結合され得る。Φを有する残基は、Ｙ１のＮ末端にあることが望ましい場合がある。

【0071】

基Ｒ１についての配列の例として、以下が挙げられる：｛ｄ｝Ｙ、ＥＧＳＥ、ＡＧＳＥ、ＳＡＳＥ、ＥＹＳＥ、ＧＳＥ、ＡＳＥ、ＥＳＳＡ、ＫＧＳＡ、ＡＫＧＥ、ＡＳＧＥ、ＡＳＳＥ、ＡＳＥＳ、ＧＳＡＥ、ＥＳＳＥ、ＥＳＧＡ、ＳＥＧ、ＧＥＳ、ＥＳＳ、ＥＧＳＡ、ＥＳＥ、ＥＧＥ、ＥＳＡ、ＳＡＥ、ＳＧＡ、ＹＬＥＡ、ＧＳＡ、ＫＥＫ、ＥＫＧ、ＥＳ、ＲＳ、ＳＲ、ＡＥ、ＴＥ、ＫＥ、ＧＥ、ＦＥ、ＹＥ、ＡＳ、ＳＥ、ＲＳ、ＳＲ、ＳＡ、ＧＥ、Ｓ、Ｙ及びＥ。

【0072】

一部の実施形態において、Ｒ１は、２アミノ酸残基長、例えばＡＥ、ＴＥ、ＫＥ、ＧＥ、ＦＥ、ＹＥ、ＡＳ、ＳＥ、ＳＡ又はＧＥ；好ましくはＡＥ、ＴＥ、ＫＥ、ＧＥ、ＦＥ、ＹＥ、ＳＥ又はＧＥである。

【0073】

一部の実施形態において、Ｒ１は、１アミノ酸長、例えばＥである。

【0074】

上記のように、親油性基Φは、Ｙ１内の１つ以上の残基の側鎖、とりわけ例えばリシン残基の側鎖（Ｋ^＊と称され得る）に共有結合されて、配列Ｋ^＊ＧＳＡを与え得る。

【0075】

Ｒ２は、不在であり得るか、或いはＡ、Ｅ、Ｇ、Ｌ、Ｋ、Ｆ、Ｐ、Ｓ、Ｔ、Ｗ、Ｙ、Ｒ、Ｖ、Ｓａｒ、εＬｙｓ、γＧｌｕ、βＡｓｐ若しくはβＡｌａ又はその対応するＤ形態；或いはＰｅｇ３、Ｐｅｇ４若しくは８－アミノオクタノイル又はその誘導体から選択される１～８つのアミノ酸残基の配列である。

【0076】

例えば、Ｒ２は、不在であり得るか、或いはＡ、Ｅ、Ｇ、Ｋ、Ｓ、γＧｌｕ、Ｐｅｇ３若しくは８－アミノオクタノイルから選択されるか、又はＡ、Ｅ、Ｇ、Ｋ及びＳから選択される１～８つのアミノ酸残基の配列であり得る。

【0077】

ＫがＲ２内に存在する場合、Ｋは、Ｒ２のＣ末端に存在することが望ましい場合がある。

【0078】

親油性基Φは、Ｙ２内の１つ以上の残基の側鎖、とりわけリシン残基の側鎖に共有結合され得る。Φを有する残基は、Ｒ２のＣ末端にあることが望ましい場合がある。

【0079】

基Ｒ２についての配列の例として、以下が挙げられる：ＥＧＡＳＧＳＧ、ＥＧＡＧＳＧ、ＥＧＡＳＡＧ、ＥＧＡＧＡＧ、ＥＧＥＳＧＳＧ、ＥＧＥＧＳＧ、ＥＧＥＳＡＧ、ＥＧＥＧＡＧ、ＥＫ［γＧｌｕ］ＡＫ、ＥＧＥＧＧ、ＥＧＡＧＧ、ＥＧＥＳＳ、ＧＡＥＳＫ、ＥＧＡＫ、ＥＧＥＫ、ＥＧＧ、ＥＧＫ、ＥＧＫＫ、ＥＧＳ、ＥＫ、ＥＧＡ、ＥＧＡＫ、ＥＫ［γＧｌｕ］、ＥＫ［γＧｌｕ］－Ｋ、ＥＧＥ－［Ｐｅｇ３、ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］－Ｋ、ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］、ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－Ｋ、ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］、ＥＡＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］、ＥＡＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－Ｋ、ＧＥＳＥＳＥ、ＧＡＥＳＥＳ、ＥＧＥＳＥＳ、ＥＧＥＳＥＳＫ、ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］－ＥＳ、ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］－ＥＳＫ、ＧＥＳＥＳＥ、ＥＧＥ－［８－アミノオクタノイル］、ＥＧＥ－［８－アミノオクタノイル］－Ｋ、ＥＧＥ－［８－アミノオクタノイル］－ＥＫ、ＥＧＥＧＧＧ、ＥＧＥＧＧＧＫ、ＥＫ［γＧｌｕ］ＧＧＧ、ＥＫ［γＧｌｕ］ＧＧＧＫ、ＥＧＥ－［８－アミノオクタノイル］－Ｅ、ＧＡＥＳ、ＥＹＧＳ、ＥＧＹＡ、ＥＡＧＳ、ＥＡＫＳ、ＥＫＳＡ、ＥＳＧＡ、ＥＧＧＳ、ＥＧＧＡ、ＥＳＳＧ、ＥＳＡＧ、ＧＥＥＳ、ＡＥＥＳ、ＥＳＥＧ、ＡＥＧＳ、ＥＳＧＳ、ＳＥＧＡ、ＳＥＧ、ＥＧＫ、ＥＳＧ、ＥＡＧ、ＧＡＥ、ＥＧＥＡ、ＥＧＥ、ＥＡ、Ｅ、Ｓ、ＧＥ、ＧＥＫ、ＥＧ、ＥＡ、ＥＫＥ及びＥＫＰ。

【0080】

基Ｒ２についての配列の例として、以下が挙げられる：ＥＧＡＳＧＳＧ、ＥＧＡＧＳＧ、ＥＧＡＳＡＧ、ＥＧＡＧＡＧ、ＥＧＥＳＧＳＧ、ＥＧＥＧＳＧ、ＥＧＥＳＡＧ、ＥＧＥＧＡＧ、ＥＫ［γＧｌｕ］ＡＫ、ＥＫ［γＧｌｕ］Ａ、ＥＧＥＧＧ、ＥＧＡＧＧ、ＥＧＥＳＳ、ＧＡＥＳＫ、ＥＧＡＫ、ＥＧＥＫ、ＥＧＧ、ＥＧＫ、ＥＧＫＫ、ＥＧＳ、ＥＫ、ＥＧＡ、ＥＧＡＫ、ＥＫ［γＧｌｕ］、ＥＫ［γＧｌｕ］－Ｋ、ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］、ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］－Ｋ、ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］、ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－Ｋ、ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］、ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－Ｋ、ＥＡＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］、ＥＡＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－Ｋ、ＧＥＳＥＳＥ、ＧＡＥＳＥＳ、ＥＧＥＳＥＳ、ＥＧＥＳＥＳＫ、ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］－ＥＳ、ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］－ＥＳＫ、ＧＥＳＥＳＥ、ＥＧＥ－［８－アミノオクタノイル］、ＥＧＥ－［８－アミノオクタノイル］－Ｋ、ＥＧＥ－［８－アミノオクタノイル］－ＥＫ、ＥＧＥＧＧＧ、ＥＧＥＧＧＧＫ、ＥＫ［γＧｌｕ］ＧＧＧ、ＥＫ［γＧｌｕ］ＧＧＧＫ、ＥＧＥ－［８－アミノオクタノイル］－Ｅ、Ｅ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］、Ｅ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－Ｋ、ＥＡ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］、ＥＡ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－Ｋ、ＧＡＥＳ、ＥＹＧＳ、ＥＧＹＡ、ＥＡＧＳ、ＥＡＫＳ、ＥＫＳＡ、ＥＳＧＡ、ＥＧＧＳ、ＥＧＧＡ、ＥＳＳＧ、ＥＳＡＧ、ＧＥＥＳ、ＡＥＥＳ、ＥＳＥＧ、ＡＥＧＳ、ＥＳＧＳ、ＳＥＧＡ、ＳＥＧ、ＥＧＫ、ＥＳＧ、ＥＡＧ、ＧＡＥ、ＥＧＥＡ、ＥＧＥ、ＥＡ、Ｅ、Ｓ、ＧＥ、ＧＥＫ、ＥＧ、ＥＡ、ＥＫＥ及びＥＫＰ。

【0081】

上記のように、親油性基Φは、Ｒ２内の１つ以上の残基の側鎖、とりわけ例えばリシン残基の側鎖に共有結合されて、配列ＥＫ［γＧｌｕ］ＡＫ^＊、ＥＧＫＫ^＊、ＥＫ［γＧｌｕ］Ｋ^＊、ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］－Ｋ^＊、ＥＧＥＳＥＳＫ^＊、ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］－ＥＳＫ^＊、ＥＧＥ－［８－アミノオクタノイル］－Ｋ^＊、ＥＧＥ－［８－アミノオクタノイル］－ＥＫ^＊、ＥＧＥＧＧＧＫ^＊、ＥＫ［γＧｌｕ］ＧＧＧＫ^＊、ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－Ｋ^＊、ＥＡＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－Ｋ^＊、ＧＡＥＳＫ^＊、ＥＧＡＫ^＊、ＥＧＥＫ^＊、ＥＧＫ^＊ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］－ＥＳＫ^＊、ＧＥＳＥＳＥＫ^＊、ＧＥＫ^＊又はＥＫ^＊を与え得る。

【0082】

上記のように、親油性基Φは、Ｒ２内の１つ以上の残基の側鎖、とりわけ例えばリシン残基の側鎖に共有結合されて、配列ＥＫ［γＧｌｕ］ＡＫ^＊、ＥＧＫＫ^＊、ＥＫ［γＧｌｕ］Ｋ^＊、ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］－Ｋ^＊、ＥＧＥＳＥＳＫ^＊、ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］－ＥＳＫ^＊、ＥＧＥ－［８－アミノオクタノイル］－Ｋ^＊、ＥＧＥ－［８－アミノオクタノイル］－ＥＫ^＊、ＥＧＥＧＧＧＫ^＊、ＥＫ［γＧｌｕ］ＧＧＧＫ^＊、ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－Ｋ^＊、ＥＡＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－Ｋ^＊、ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－Ｋ^＊、Ｅ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－Ｋ^＊、ＥＡ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－Ｋ^＊、ＧＡＥＳＫ^＊、ＥＧＡＫ^＊、ＥＧＥＫ^＊、ＥＧＫ^＊ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］－ＥＳＫ^＊、ＧＥＳＥＳＥＫ^＊、ＧＥＫ^＊又はＥＫ^＊を与え得る。

【0083】

Ｒ１又はＲ２が１アミノ酸長である場合、Ｄアミノ酸、例えば｛ｄ｝Ｙであり得る。

【0084】

Ｒ１及びＲ２は、独立して、存在し得るか又は不在であり得る。Ｒ２は、存在することが望ましい場合がある。特定のいかなる理論によっても拘束されることを望むものではないが、Ｒ１及び／又はＲ２の存在が化合物の安定性を向上させ得ると考えられる。

【0085】

コンプスタチン類似体及び例示される化合物の好ましいクラスは、以下でさらに考察される。

【0086】

さらなる態様において、本発明は、本発明のコンプスタチン類似体又はその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物を担体との混合物中に含む組成物を提供する。一部の例において、組成物は、医薬組成物であり、及び担体は、薬学的に許容される担体である。

【0087】

さらなる態様において、本発明は、本発明のコンプスタチン類似体又はその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物を、薬学的に許容される担体、賦形剤又はビヒクルとの混合物中に含む医薬組成物を提供する。

【0088】

さらなる態様において、本発明は、治療で使用するための本発明のコンプスタチン類似体を提供する。

【0089】

さらなる態様において、本発明は、補体活性化を阻害する方法で使用するための本発明のコンプスタチン類似体を提供する。一例として、補体活性化の阻害は、（１）Ｃ３タンパク質への結合、（２）Ｃ３ｂタンパク質への結合、及び／又は（３）Ｃ３転換酵素による天然のＣ３の切断の阻害から選択される１つ以上の生物活性を含む。本発明のコンプスタチン類似体を用いて処置され得る疾患又は症状の例は、以下で考察される。

【0090】

さらなる態様において、本発明は、細胞移植又は臓器移植中に起こる補体活性化を阻害する方法で使用するための本発明のコンプスタチン類似体を提供する。

【0091】

さらなる態様において、本発明は、補体活性化の阻害を、それを必要とする対象を処置するために行う方法であって、対象に本発明のコンプスタチン類似体を投与して、それにより対象において補体活性化を阻害することを含む方法を提供する。本発明のコンプスタチン類似体を用いて処置され得る疾患又は症状の例は、以下で考察される。

【0092】

さらなる態様において、本発明は、生理液の体外シャント中に補体活性化を阻害するエクスビボ方法であって、生理液を本発明のコンプスタチンと接触させ、それにより補体活性化を阻害することを含む方法を提供する。

【0093】

さらなる態様において、本発明は、補体活性化を阻害するための薬剤の調製における本発明のコンプスタチン類似体の使用を提供する。本発明のコンプスタチン類似体を用いて処置され得る疾患又は症状の例は、以下で考察される。

【0094】

ここで、本発明の実施形態を限定ではなく一例として説明する。

【図面の簡単な説明】

【0095】

【図1-1】非ヒト霊長類への時点０での試験化合物の投与後の経時的な補体副経路の正規化された「エクスビボ」活性である。化合物を１８４０ｎｍｏｌ／ｋｇの用量において皮下に与えた。補体活性（副経路）を、Ｗｉｅｓｌａｂキットを用いて測定した。活性を、投与前（０）試料（１００％に設定）及びキットに含まれるネガティブ対照を用いて正規化した。動物についての正規化された活性又は正規化された平均活性及び標準偏差を示す。（ａ）化合物６１（２頭の動物）；（ｂ）化合物１２３、化合物１２６及び化合物１２８（全て１化合物あたり１頭の動物）並びにＣｐ４０（２頭の動物）；（ｃ）化合物１０７、化合物１１１、化合物１１８及び化合物１１９（全て１化合物あたり２頭の動物）；（ｄ）化合物１０４及び化合物１０６（１化合物あたり２頭の動物）；（ｅ）化合物５４（２頭の動物）並びに化合物１２２、化合物１２４、化合物１３９及び化合物１４０（全て１化合物あたり１頭の動物）；（ｆ）化合物１４１、化合物１４２、化合物１２７及び化合物１３０（全て１化合物あたり１頭の動物）；（ｇ）化合物１４６、１４８及び１５０（全てそれぞれ１頭の動物）並びにＣｐ４０（４頭の動物）；（ｈ）化合物１４７及び１４８（それぞれ１頭の動物）。

【図1-2】同上

【図1-3】同上

【図1-4】同上

【図2】バッファＦ１、Ｆ２、Ｆ３中５０ｍｇ／ｍｌでの化合物１２６及び１５６の経時的な分解を示す経時変化である：化合物１２６ｙ：Ｆ１（■）、Ｆ２（▲）及びＦ３（●）化合物１５６：Ｆ１（＋）、Ｆ２（×）及びＦ３（◆）。

【図3】化合物１４６についての合成経路（スキーム１ｂ）の概略図である。

【発明を実施するための形態】

【0096】

本明細書中で用いられる「及び／又は」は、２つの指定された構成又は構成要素の各々の、もう一方があってもなくてもよい具体的な開示としてとられるべきである。例えば、「Ａ及び／又はＢ」は、（ｉ）Ａ、（ｉｉ）Ｂ、並びに（ｉｉｉ）Ａ及びＢの各々の具体的な開示として、あたかも各々が本明細書中で個々に述べられているかのようにとられるべきである。

【0097】

文脈がそうでないと述べていない限り、先で述べられている構成の説明及び定義は、本発明の特定のいずれかの態様又は実施形態に限られず、記載されている全ての態様及び実施形態に等しく当て嵌まる。

【0098】

特許、公開出願、技術論文及び学術論文が挙げられる種々の刊行物が、本明細書の全体を通じて引用されている。これらの引用された刊行物の各々は、その全体が参照によって本明細書に組み込まれる。

【0099】

本明細書中で定義されていない限り、本出願で用いられる科学用語及び技術用語は、当業者によって一般的に理解されている意味を有するものとする。通常、本明細書中に記載される化学、分子生物学、細胞及び癌生物学、免疫学、微生物学、薬理学並びにタンパク質及び核酸化学と関連して用いられる命名法並びにそれらの技術は、当技術分野において周知であり、且つ一般的に用いられるものである。

【0100】

本明細書中に記載される本発明の各実施形態は、単独でとられ得るか、又は本発明の１つ以上の他の実施形態と組み合わせてとられ得る。

【0101】

特に明記しない限り、以下の定義が、本明細書において用いられている具体的な用語に与えられる。

【0102】

定義
本明細書の全体を通じて、文言「含む（ｃｏｍｐｒｉｓｅ）」及びその文法上の変形、例えば「含む（ｃｏｍｐｒｉｓｅｓ）」又は「含んでいる」は、明示される整数若しくは構成要素の包含又は整数若しくは構成要素の群を意味するが、他のあらゆる整数若しくは構成要素又は整数若しくは構成要素の群の排除でないと理解されるであろう。

【0103】

単数形「１つの（ａ）」、「１つの（ａｎ）」及び「その」は、文脈がそうでないと明らかに述べていない限り、複数を含む。

【0104】

用語「が挙げられる」は、「が挙げられるがこれ（ら）に限定されない」ことを意味するために用いられる。「が挙げられる」及び「が挙げられるがこれ（ら）に限定されない」は、互換的に用いられ得る。

【0105】

用語「患者」、「対象」及び「個体」は、互換的に用いられ得る。対象は、哺乳動物であり得、ヒト又は非ヒト哺乳動物、例えば非ヒト霊長類（例えば、類人猿、旧世界ザル若しくは新世界ザル）、家畜（例えば、ウシ若しくはブタ）、ペット（例えば、イヌ若しくはネコ）若しくは実験動物、例えば齧歯類（例えば、マウス若しくはラット）が挙げられる。

【0106】

本明細書及び特許請求の範囲の全体を通じて、天然に存在するアミノ酸についての従来の３文字コード及び１文字コード、すなわちＡ（Ａｌａ）、Ｇ（Ｇｌｙ）、Ｌ（Ｌｅｕ）、Ｉ（Ｉｌｅ）、Ｖ（Ｖａｌ）、Ｆ（Ｐｈｅ）、Ｗ（Ｔｒｐ）、Ｓ（Ｓｅｒ）、Ｔ（Ｔｈｒ）、Ｙ（Ｔｙｒ）、Ｎ（Ａｓｎ）、Ｑ（Ｇｌｎ）、Ｄ（Ａｓｐ）、Ｅ（Ｇｌｕ）、Ｋ（Ｌｙｓ）、Ｒ（Ａｒｇ）、Ｈ（Ｈｉｓ）、Ｍ（Ｍｅｔ）、Ｃ（Ｃｙｓ）及びＰ（Ｐｒｏ）；並びに他のα－アミノ酸、例えばノルロイシン（Ｎｌｅ）、サルコシン（Ｓａｒ）、ホモシステイン（ｈＣｙｓ；ｈＣ）、α－アミノイソ酪酸（Ａｉｂ）、２，３－ジアミノプロパン酸（Ｄａｐ）、２，４－ジアミノブタン酸（Ｄａｂ）及び２，５－ジアミノペンタン酸（オルニチン；Ｏｒｎ）、１－メチル－トリプトファン（１－Ｍｅ－Ｔｒｐ、１Ｍｅ－Ｔｒｐ又は１ＭｅＴｒｐ）、１－ホルミル－トリプトファン（１－Ｆｏｒ－Ｔｒｐ又は１Ｆｏｒ－Ｔｒｐ又は１ＦｏｒＴｒｐ）、１－ナフタレン（１－Ｎａｌ又は１Ｎａｌ）、２－ナフタレン（２－Ｎａｌ又は２Ｎａｌ）、５－メチルトリプトファン（５－Ｍｅ－Ｔｒｐ又は５Ｍｅ－Ｔｒｐ又は５ＭｅＴｒｐ）、ｐ－ベンゾイル－フェニルアラニン（Ｂｐａ）２－インダニルグリシン（２Ｉｇｌ又は２－Ｉｇｌ）についての一般に受け入れられている３文字コードが用いられている。他のα－アミノ酸は、本明細書中で一般式又は配列に用いられている場合、とりわけ残りの式又は配列が１文字コードを用いて示されている場合、角括弧「［］」内に示されている場合がある（例えば、「［Ｎｌｅ］」）。先に記載される２０個の「天然に存在する」アミノ酸は、標準的な遺伝的コードによってコードされるものであり、且つまた「タンパク質構成」アミノ酸と称され得る。

【0107】

ガンマ－Ｇｌｕ及びベータ－Ａｓｐ（γＧｌｕ（γ－Ｇｌｕ）及びβＡｓｐ（β－Ａｓｐ）とも称される）（又はｉｓｏＧｌｕ及びｉｓｏＡｓｐ）は、それぞれ、従来の立体配置ではなくγ－又はβ－カルボン酸（通常、側鎖カルボキシル基とみなされる）を介したペプチド結合に関与するグルタマート又はアスパルタートを指す。同様に、εＬｙｓ又はｉｓｏＬｙｓは、アルファアミノ基ではなくイプシロンアミノ基（通常、側鎖アミノ基とみなされる）を介したペプチド結合に関与するリシンを指す。

【0108】

ベータＡｌａ（β－Ａｌａ又はβＡｌａとも称される）は、３－アミノプロパン酸を指す。

【0109】

Ｐｅｇ３は、８－アミノ－３，６－ジオキサオクタン酸（｛２－［２－アミノエトキシ］エトキシ｝酢酸としても知られている）の残基を指し、Ｐｅｇ４は、１１－アミノ－３，６，９－トリオキサウンデカン酸の残基を指す。また、Ｐｅｇ３残基は、［８－アミノ－３，６－ジオキサオクタノイル］と表され得る。

【化1】

【0110】

特に明記しない限り、本発明のペプチド中のアミノ酸残基は、Ｌ－型配置のものである。しかしながら、場合により、Ｄ－型配置アミノ酸が組み込まれ得る。これに関連して、小文字で記されるアミノ酸コードは、前記アミノ酸のＤ－型配置を表し、例えば、「ｋ」は、リシン（Ｋ）のＤ－型配置を表すか、又はＤ－型配置アミノ酸は、（ｄ）Ｘ若しくは｛ｄ｝Ｘと記される場合があり、ここで、Ｘはアミノ酸であり、例えば、（ｄ）Ｙ若しくは｛ｄ｝Ｙは、チロシン（Ｙ）のＤ－型配置を表す。

【0111】

本発明の化合物において、位置Ｘ２及びＸ１２（コンプスタチンの２位及び１２位のシステイン残基に相当する）の残基の側鎖は、チオエーテル結合によって連結されている。

【0112】

従って、Ｘ２及びＸ１２の残基の側鎖は、一緒にシスタチオニン架橋を表し得る。本発明のペプチドに関連して、シスタチオニン架橋は、２つの配向を有し得る：

【化2】

及び

【化3】

【0113】

参照を容易にするために、チオエーテルの形成「前」の位置Ｘ２及びＸ１２に名目上存在する残基に言及することが好都合である場合がある。

【0114】

シスタチオニン架橋は、アラニン残基のベータ－炭素原子（すなわち側鎖炭素原子）に共有結合されたホモシステイン側鎖の硫黄原子からなると考えられ得る。従って、Ｘ２及びＸ１２の残基は、いずれかの順序でホモシステイン及びアラニンであると考えることができる。

【0115】

代わりに、シスタチオニン架橋は、チオエーテル結合を形成するホモシステインとセリン間の縮合反応の生成物であると考えられ得る。従って、Ｘ２及びＸ１２の残基は、いずれかの順序でホモシステイン及びセリンであると考えられ得る。

【0116】

従って、一部の実施形態において、
Ｘ２はホモシステイン（ｈＣ）であり、Ｘ１２はアラニン（Ａ）であり（シスタチオニン１（Ｃｔｔ１）又はガンマ－シスタチオニンと表される）、又は
Ｘ２はアラニン（Ａ）であり、Ｘ１２はホモシステイン（ｈＣ）である（シスタチオニン２（Ｃｔｔ２）又はデルタ－シスタチオニンと表される）。

【0117】

用いられる表記は、特定のいずれかの合成方法を暗示するととられるべきでない。

【0118】

代わりに、Ｘ２及びＸ１２の残基の側鎖は、ランチオニン（３，３－チオジアラニン）架橋を一緒に表し得る。

【化4】

【0119】

ランチオニン架橋は、アラニン残基のベータ－炭素原子（すなわち側鎖炭素原子）に共有結合されたシステイン側鎖の硫黄原子からなると考えられ得る。代わりに、ランチオニン架橋は、システインとセリン間の縮合反応の生成物であると考えることができる。

【0120】

従って、Ｘ２及びＸ１２に名目上存在する残基をシステイン及びアラニンと称することが好都合である場合がある。

【0121】

本発明のペプチドに関連して、ランチオニン架橋は対称形であり、１つの配向のみを有することができるため、いずれの残基が各位置に存在するかと考えることは重要でない。

【0122】

（さらに代わりに、ランチオニン架橋は、システインのチオエーテルダイマーであると考えられ得るため、Ｘ２及びＸ１２の残基は、それぞれシステインと表すことができる。しかしながら、これらの残基は、ジスルフィド結合ではなくチオエーテル結合によって連結されていることが理解されるであろう。）

【0123】

従って、一部の実施形態において、
Ｘ２はホモシステインであり、Ｘ１２はアラニンであり（Ｃｔｔ１；ガンマ－シスタチオニン）；
Ｘ２はアラニンであり、Ｘ１２はホモシステインであり（Ｃｔｔ２；デルタ－シスタチオニン）；又は
Ｘ２はシステインであり、Ｘ１２はアラニンである。

【0124】

位置Ｘ２及びＸ１２の残基間にチオエーテル結合を有する化合物に加えて、実施例は、本発明の化合物と類似するペプチド骨格配列及びアシル化を有するが、ジスルフィド結合によって連結された位置Ｘ２及びＸ１２のシステイン残基を含有する分子を記載している。

【0125】

本明細書において単一文字アミノ酸表記を用いる式において、側鎖が共有結合に関与している残基は、「（１）」によって示される。

【0126】

従って、例えば、
配列ＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＡＨＲＣ（１）Ｔは、ジスルフィド結合を含有し；
配列ＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＡＨＲＡ（１）Ｔは、Ｃｔｔ１（ガンマ－シスタチオニン）架橋を含有し；
配列ＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＡＨＲｈＣ（１）Ｔは、Ｃｔｔ２（デルタ－シスタチオニン）架橋を含有し；
配列ＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＡＨＲＡ（１）Ｔ及びＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＡＨＲＣ（１）Ｔは、両方ともランチオニン架橋を含有し、且つ同じ化合物を表すこととなる。

【0127】

ペプチド骨格のＮ末端及びＣ末端に存在する末端基は、それぞれＹ１及びＹ２と称される。従って、Ｙ１は、Ｎ末端アミノ基の窒素原子に結合されており、Ｙ２は、Ｃ末端カルボニル炭素原子に結合されている。

【0128】

Ｙ１＝水素（「Ｈ－」又は「Ｈｙ－」とも示される）は、Ｎ末端での遊離一次アミノ基又は遊離二次アミノ基の存在に対応する水素原子を示す。Ｙ１＝アセチル（「Ａｃ」）は、Ｎ末端第二級アセチルアミド基の存在を示す。

【0129】

Ｙ２＝「ＯＨ」又は「ＮＨ_２」は、分子のＣ末端でのカルボキシ（ＣＯＯＨ）基又はアミド（ＣＯＮＨ_２）基の存在を示す。

【0130】

Ｙ１及びＹ２のいずれか又は両方は、択一的に親油性基Φであり得る。典型的には、Ｙ１又はＹ２の一方のみが親油性基Φとなるであろう。

【0131】

一部の実施形態において、分子が親油性基を他の場所で含むか否かに関わらず、Ｙ２は、ＮＨ_２又はＯＨである。一部の実施形態において、Ｙ１は、水素又はアセチルであり、Ｙ２は、ＯＨ又はＮＨ_２である。

【0132】

一部の実施形態において、分子が親油性基を他の場所で含むか否かに関わらず、Ｙ２はＮＨ_２である。一部の実施形態において、Ｙ１は水素又はアセチルであり、Ｙ２はＮＨ_２である。

【0133】

一部の実施形態において、分子が親油性基を他の場所で含むか否かに関わらず、Ｙ２はＮＨ_２であり、Ｙ１はアセチルである。

【0134】

本発明の方法及び他の態様に関係する種々の用語が、本明細書及び特許請求の範囲の全体を通じて用いられている。そのような用語は、特に明記しない限り、当技術分野におけるその普通の意味が与えられるべきである。他の具体的に定義されている用語は、本明細書中で提供される定義と整合して解釈されるべきである。測定可能な値、例えば量及び時間的期間に言及する場合の、本明細書中で用いられる用語「約」は、指定された値から、±２０％又は±１０％、一部の実施形態において±５％、一部の実施形態において±１％及び一部の実施形態において±０．１％の変動を包含することを意味する。なぜなら、そのような変動は、開示される化合物及び組成物を製造且つ使用するのに適切であるからである。

【0135】

本明細書中で用いられる用語「全長コンプスタチン」は、配列ＩＣ（１）ＶＶＱＤＷＧＨＨＲＣ（１）ＴＡＧＨＭＡＮＬＴＳＨＡＳＡＩを有する２７アミノ酸ペプチドを指し、式中、Ｃ（１）は、ジスルフィド結合によって連結されたシステイン残基を表す。先に記載されるように、全長コンプスタチンの切断型形態、２位及び１２位のシステイン残基間のジスルフィド結合によって連結されているトリデカペプチドＩｌｅ^１－Ｃｙｓ^２－Ｖａｌ^３－Ｖａｌ^４－Ｇｌｎ^５－Ａｓｐ^６－Ｔｒｐ^７－Ｇｌｙ^８－Ｈｉｓ^９－Ｈｉｓ^１０－Ａｒｇ^１１－Ｃｙｓ^１２－Ｔｈｒ^１３－ＮＨ_２は、全長ペプチドの活性を保持する。このトリデカペプチドのＮ末端アセチル化バージョンは、本明細書中で「Ａｃ－コンプスタチン」と称される。

【0136】

用語「コンプスタチン類似体」は、本明細書中でより詳細に記載されるように、天然のアミノ酸若しくは非天然のアミノ酸又はアミノ酸類似体の１つ以上の置換及び種々のアミノ酸内又は種々のアミノ酸間に修飾を含む、修飾Ａｃ－コンプスタチンを指す。コンプスタチン類似体は、Ａｃ－コンプスタチンと比較して、約１つ、２つ、３つ、４つ又は５つのアミノ酸修飾を含み得る。コンプスタチン類似体は、Ａｃ－コンプスタチンと比較して、５つ、６つ、７つ又は８つ以上のアミノ酸修飾を含み得る。コンプスタチン類似体は、Ａｃ－コンプスタチンと比較して、約５つ、６つ、７つ又は８つのアミノ酸修飾を含み得る。

【0137】

用語「類似体」は、さらなる化学修飾（誘導体化）、特にアシル化を受ける前の、問題となっているタンパク質又はペプチドに頻繁に用いられる。そのような化学修飾（誘導体化）に由来する生成物は時折、「誘導体」又は「アシル化された類似体」と称される。しかしながら、本出願に関連して、用語「類似体」は、Ａｃ－コンプスタチンの類似体及びそのようなＡｃ－コンプスタチン類似体の（アシル化された）誘導体と称する。

【0138】

Ａｃ－コンプスタチン又はコンプスタチン類似体内のアミノ酸又は類似体の位置を指す場合、位置は、１（コンプスタチン内のＩｌｅ）から１３（コンプスタチン内のＴｈｒ）まで番号が付けられる。例えば、ＧＩｙ残基は、「８位」を占有する。本発明のコンプスタチン類似体ペプチドを説明するのに用いられる「Ｃ（１）」は、コンプスタチン類似体内の各システイン残基間のジスルフィド結合を表す。

【0139】

用語「薬学的に活性な」及び「生物学的に活性な」は、Ｃ３又はその断片に結合して補体活性化を阻害する、本発明の化合物の能力を指す。コンプスタチン類似体の生物活性は、本明細書中でより詳細に記載されるように、当技術分野において認識されているいくつかのアッセイの１つ以上によって測定され得る。

【0140】

本明細書中で用いられる「Ｌ－アミノ酸」は、タンパク質中に通常存在する、天然に存在する左旋性アルファ－アミノ酸又はそのアルファ－アミノ酸のアルキルエステルのいずれかを指す。用語「Ｄ－アミノ酸」は、右旋性アルファ－アミノ酸を指す。特に明記しない限り、本明細書中で言及される全てのアミノ酸は、Ｌ－アミノ酸である。

【0141】

「疎水性の」又は「非極性の」は、本明細書中で同義的に用いられており、双極子によって特徴付けられない分子間相互作用又は分子内相互作用のいずれかに言及する。

【0142】

本明細書中で用いられる「薬学的に許容される塩」は、開示される化合物の誘導体を指し、親化合物が、その酸性塩又は塩基性塩を形成することによって修飾される。薬学的に許容される塩の例として、以下に限定されないが、アミン等の塩基性残基の鉱酸塩又は有機酸塩；及びカルボン酸等の酸性残基のアルカリ塩又は有機塩が挙げられる。従って、用語「酸付加塩」は、酸の付加によって調製された親化合物の対応する塩誘導体を指す。薬学的に許容される塩として、例えば無機酸又は有機酸から形成される、親化合物の従来の塩又は四級アンモニウム塩が挙げられる。例えば、そのような従来の塩として、無機酸、例えば塩酸、臭化水素酸、硫酸、スルファミン酸、リン酸及び硝酸に由来するもの；並びに有機酸、例えば酢酸、プロピオン酸、コハク酸、グリコール酸、ステアリン酸、乳酸、リンゴ酸、酒石酸、クエン酸、アスコルビン酸、パモ酸、マレイン酸、ヒドロキシマレイン酸、フェニル酢酸、グルタミン酸、安息香酸、サリチル酸、スルファニル酸、２－アセトキシ安息香酸、フマル酸、トルエンスルホン酸、メタンスルホン酸、エタンジスルホン酸、シュウ酸及びイセチオン酸から調製される塩が挙げられるが、これらに限定されない。本発明の特定の酸性化合物又は塩基性化合物は、双性イオンとして存在し得る。遊離酸、遊離塩基及び双性イオンが挙げられる化合物の全ての形態は、本発明の範囲内であることが意図される。

【0143】

コンプスタチン類似体
Ａｃ－コンプスタチン（Ｎ末端アセチル化１３アミノ酸ペプチド）が、Ｃ３に結合して、Ｃ３転換酵素媒介切断を妨げることが知られている。ファージ提示によるその発見以降、生物活性が増大した類似体を見出そうとして、１３アミノ酸Ａｃ－コンプスタチン配列への修飾が実行されてきた。しかしながら、２位及び１２位の２つのシステイン残基間のコア配列において、アラニンスキャニング実験は以前に、生物活性の大きくない向上のみを示す類似体を生成し、少数の修飾のみが寛容性である。修飾は、４位のバリンをトリプトファン又はトリプトファン類似体に変えること（これは、生物活性の増大に至る）及び位置９のヒスチジンを、アラニン又はその類似体に変えることを含む。

【0144】

特に、３位においてバリン残基に修飾を導入して、グリシン、アラニン、Ｄ－バリン又はロイシンで置換する以前の試みは、生物活性の低下に至ることが示されている。これらの先行技術の発見と対照的に、本発明者らは、驚くべきことに、以下の実施例において示されるように、バリンの、イソロイシンへの変化は十分に寛容性であり、生物活性の向上を実現することを見出した。

【0145】

特定のいかなる理論によっても拘束されることを望むものではないが、本発明者らは、この修飾が、コア配列内の１つ以上の極性のある又は電荷を有するアミノ酸の導入と組み合わされ得、且つ可溶化するコンプスタチンペプチドの能力を増大させるアプローチとして用いられ得ることを論じた。最初に、９位のグルタミン酸又はセリンが、バリン３と組み合わされて、参照配列４Ｗ９Ａと比較して、活性の低下に至った。しかしながら、これらの変化が、３位でのイソロイシンの導入と組み合わされた場合、生物活性の驚くべき増大は、特に３位のイソロイシン及び９位のグルタミン酸の組合せについて観察された。この観察は、表面プラスモン共鳴（ＳＰＲ）によって測定される、Ｃ３への結合の向上と相関する。表７及び表８参照。

【0146】

これらの発見を確認するさらなる一連の実験において、９位にグルタミン酸を有するコンプスタチンペプチドは、３位において、イソロイシンへの「保存的」置換と通常考えられる様々な置換と組み合わされると、ここでも、３位にイソロイシンを有するペプチドは、最も活性があることが示される。

【0147】

まとめると、これらの実験は、３位でのバリン残基の、イソロイシンによる置換が、驚くべきことに、生物活性が増大し、且つＣ３への結合が向上したコンプスタチンペプチドを提供することを示している。さらに、実験は、驚くべきことに、これらの変化を、コンプスタチン類似体のコア配列内の他の修飾並びに例えばコンプスタチンペプチドの溶解性を例えばより高い濃度において向上させるためのＮ末端配列及びＣ末端配列の付加と容易に組み合わせ得ることを実証する。

【0148】

また、「Ｃｐ４０」と称される、さらに以前の当技術分野の化合物（Ｑｕ ｅｔ ａｌ．，Ｉｍｍｕｎｏｂｉｏｌｏｇｙ ２０１３，２８１（４）：４９６－５０５；この論文において「ペプチド１４」とも称される）の３位のバリンの代わりにイソロイシンを導入すると、ＳＰＲによって測定して、Ｃ３への結合親和性が増大した。

【0149】

あらゆる実施形態において、Ｘ１は、Ｙ、Ｉ又はＦであり得る。あらゆる実施形態において、Ｘ４は、Ｗ、Ｖ、１－Ｎａｌ、２－Ｎａｌ又は１－Ｍｅ－Ｔｒｐであり得る。あらゆる実施形態において、Ｘ６は、Ｅ又はＤであり得る。あらゆる実施形態において、Ｘ９は、Ａ、Ｅ、Ｄ、Ｋ又はＳであり得る。あらゆる実施形態において、Ｘ１３は、Ｔ、Ｓ、Ｅ、Ｉ、Ｓａｒ、Ｋ又はＧであり得る。あらゆる実施形態において、Ｘ１３は、Ｔ、Ｉ、Ｓ、Ｅ、Ｋ又はＳａｒであり得る。あらゆる実施形態において、Ｘ１３は、Ｔ、Ｓ、Ｅ又はＳａｒであり得る。

【0150】

親油性置換基
コンプスタチン類似体は、Φと指定される親油性基を有し得る。

【0151】

親油性基は、分子のＮ末端及び／又はＣ末端に共有結合され得、すなわち、Ｙ１は、（Ｈ又はＡｃの代わりに）Φであり得、且つ／又はＹ２は、（ＯＨ又はＮＨ２の代わりに）Φであり得る。

【0152】

加えて又は代わりに、親油性基は、類似体内のアミノ酸残基の側鎖に共有結合され得る。残基は、分子のＲ１、Ｒ２又はコンプスタチン類似体部分Ｘ１～Ｘ１３の一部であり得る。

【0153】

親油性基Φは典型的に、アシル基を介して結合されている。従って、修飾は、アシル化と称され得るが、脂質化と称することもできる。

【0154】

親油性基は、本明細書中でＺ^１と称される、脂肪酸に由来する長鎖アルキレン基を含み、親油性置換基と称される。理論によって拘束されることを望むものではないが、親油性置換基は、血流中で血漿タンパク質（例えば、アルブミン）に結合するため、本発明に関連して使用される化合物を酵素的分解から遮蔽することにより、化合物の半減期を増強すると考えられる。また、親油性置換基は、化合物の効力を調節し得る。

【0155】

Ｚ^１は、本明細書中で定義されるように、（Ｒ１及びＲ２伸長部を含むか又はＹ１としての）アミノ酸配列に直接結合され得るか、又はスペーサーＺ^２を介して結合され得る。

【0156】

換言すると、Φは、Ｚ^１－又はＺ^１－Ｚ^２－であり得る。

【0157】

Ｙ１がΦである場合、Φは、好ましくは、Ｚ^１－である。

【0158】

親油性基Φがアミノ酸側鎖に連結されている場合（すなわちＹ１が水素又はＡｃである場合）、Φは、好ましくは、Ｚ^１－Ｚ^２－であり得る。

【0159】

特定の実施形態において、１つのアミノ酸側鎖のみが、親油性置換基にコンジュゲートされている。他の実施形態において、２つのアミノ酸側鎖がそれぞれ親油性置換基にコンジュゲートされている。さらなる実施形態において、３つ以上のアミノ酸側鎖がそれぞれ親油性置換基にコンジュゲートされている。化合物が２つ以上の親油性置換基を含有する場合、これらは、同じ置換基又は異なる置換基であり得る。

【0160】

特定の実施形態において、１つの親油性基Φのみが、分子内に存在する。

【0161】

用語「コンジュゲートされている」は、本明細書で、ある識別可能な化学部分の、別の識別可能な化学部分への共有結合及びその部分間の構造的関係を説明するのに用いられる。特定のあらゆる合成方法を包含するととられるべきでない。存在する場合、１つ以上のスペーサーＺ^２が用いられて、化合物と親油性置換基Ｚ^１間の間隔を提供する。

【0162】

親油性置換基は、Ｎ末端窒素若しくはアミノ酸側鎖に、又はエステル、スルホニルエステル、チオエステル、アミド若しくはスルホンアミドを介してスペーサーに結合され得る。従って、親油性置換基が、エステル、スルホニルエステル、チオエステル、アミド又はスルホンアミドの一部を形成するアシル基、スルホニル基、Ｎ原子、Ｏ原子又はＳ原子を含み得ることが理解されるであろう。

【0163】

適切には、親油性置換基内のアシル基が、Ｎ末端窒素、又はアミノ酸側鎖、又はスペーサーと共に、アミド又はエステルの一部を形成する。親油性置換基は、１０～２４個の炭素（Ｃ）原子、例えば１０～２２個のＣ原子、例えば１０～２０個のＣ原子を有する炭化水素鎖を含み得る。好ましくは、炭化水素鎖は、少なくとも１１個のＣ原子を有し、好ましくは１８個以下のＣ原子を有する。例えば、炭化水素鎖は、１２、１３、１４、１５、１６、１７又は１８個の炭素原子を含有し得る。炭化水素鎖は、直鎖状又は分枝状であり得、且つ飽和又は不飽和であり得る。

【0164】

炭化水素鎖は、例えば、以下で示されるように、その全長内にフェニレン部分又はピペラジニレン部分を組み込み得る（式中、－－－は、鎖内の結合点を表す）。これらの基は、鎖長内の４つの炭素原子として「カウント」されるべきである。

【化5】

【0165】

先の考察から、炭化水素鎖は、アミノ酸側鎖又はスペーサーへの結合部分を形成する部分、例えばアシル基、スルホニル基、Ｎ原子、Ｏ原子又はＳ原子で置換され得ることが理解されるであろう。最も好ましくは、炭化水素鎖は、アシル基で置換されており、従って、炭化水素鎖は、アルカノイル基、例えばドデカノイル、２－ブチルオクタノイル、テトラデカノイル、ヘキサデカノイル、ヘプタデカノイル、オクタデカノイル又はエイコサノイル基の一部であり得る。代わりに、Ｚ^１基は、式ＨＯＯＣ－（ＣＨ_２）_{１２～２２}－ＣＯＯＨの長鎖飽和α，ω－ジカルボン酸に由来し、好ましくは脂肪族鎖内に偶数の炭素原子を有する長鎖飽和α，ω－ジカルボン酸に由来する。

【0166】

換言すると、Ｚ^１は、Ａ－Ｃ_{１２～２２}アルキレン－（ＣＯ）－であり得、式中、Ａは、Ｈ又は－ＣＯＯＨであり、アルキレンは、直鎖状又は分枝状であり得、且つ飽和又は不飽和であり得、且つ任意選択的に、その全長内にフェニレン部分又はピペラジニレン部分を組み込み得る。

【0167】

例えば、Ｚ^１は、以下の通りであり得る：
ドデカノイル、すなわちＨ－（ＣＨ_２）_１１－（ＣＯ）－；
テトラデカノイル、すなわちＨ－（ＣＨ_２）_１３－（ＣＯ）－；
ヘキサデカノイル、すなわちＨ－（ＣＨ_２）_１５－（ＣＯ）－；
１３－カルボキシトリデカノイル、すなわちＨＯＯＣ－（ＣＨ_２）_１２－（ＣＯ）－；
１５－カルボキシペンタデカノイル、すなわちＨＯＯＣ－（ＣＨ_２）_１４－（ＣＯ）－；
１７－カルボキシヘプタデカノイル、すなわちＨＯＯＣ－（ＣＨ_２）_１６－（ＣＯ）－；
１９－カルボキシノナデカノイル、すなわちＨＯＯＣ－（ＣＨ_２）_１８－（ＣＯ）－；又は
２１－カルボキシヘンエイコサノイル、すなわちＨＯＯＣ－（ＣＨ_２）_２０－（ＣＯ）－。

【0168】

存在する場合、カルボン酸は、バイオアイソスター、ホスファート又はスルホナートによって置換され得る。カルボン酸に適したバイオアイソスターが当技術分野において知られており、テトラゾール、アシルスルホンアミド、アシルヒドロキシルアミン及びスクアリン酸誘導体が挙げられる。

【0169】

上記のように、親油性置換基Ｚ^１は、１つ以上のスペーサーＺ^２によってアミノ酸側鎖又はＮ末端窒素にコンジュゲートされ得る。

【0170】

存在する場合、スペーサーは、親油性置換基及びアミノ酸側鎖又はＮ末端窒素に結合されている。スペーサーは、エステル、スルホニルエステル、チオエステル、アミド又はスルホンアミドによって独立して、親油性置換基及びアミノ酸側鎖に結合されている。従って、スペーサーは、アシル、スルホニル、Ｎ原子、Ｏ原子又はＳ原子から独立して選択される２つの部分を含み得る。スペーサーは、直鎖状Ｃ_１～１０炭化水素鎖、より好ましくは直鎖状Ｃ_１～５炭化水素鎖からなり得る。さらに、スペーサーは、Ｃ_１～６アルキル、Ｃ_１～６アルキルアミン、Ｃ_１～６アルキルヒドロキシ及びＣ_１～６アルキルカルボキシから選択される１つ以上の置換基で置換することができる。

【0171】

スペーサーは、例えば、天然に存在するか又は非天然のあらゆるアミノ酸の残基であり得る。例えば、スペーサーは、Ｇｌｙ、Ｐｒｏ、Ａｌａ、Ｖａｌ、Ｌｅｕ、Ｉｌｅ、Ｍｅｔ、Ｃｙｓ、Ｐｈｅ、Ｔｙｒ、Ｔｒｐ、Ｈｉｓ、Ｌｙｓ、Ａｒｇ、Ｇｌｎ、Ａｓｎ、Ｇｌｕ、Ａｓｐ、γ－Ｇｌｕ、β－Ａｓｐ、ε－Ｌｙｓ、Ａｓｐ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、Ｄａｐａ、Ｇａｂａ、Ａｉｂ、β－Ａｌａ（すなわち３－アミノプロパノイル）、４－アミノブタノイル、５－アミノペンタノイル、６－アミノヘキサノイル、７－アミノヘプタノイル、８－アミノオクタノイル、９－アミノノナノイル、１０－アミノデカノイル、８－アミノ－３，６－ジオキサオクタノイルの残基であり得る。特定の実施形態において、スペーサーは、Ｇｌｕ、γ－Ｇｌｕ、ε－Ｌｙｓ、β－Ａｌａ（すなわち３－アミノプロパノイル）、４－アミノブタノイル、８－アミノオクタノイル若しくは８－アミノ－３，６－ジオキサオクタノイル（Ｐｅｇ３）、１１－アミノ－３，６，９－トリオキサウンデカン酸（Ｐｅｇ４）又は（ピペラジン－１－イル）－カルボン酸の残基である。本発明において、γＧｌｕ及びｉｓｏＧｌｕは、互換的に用いられる。

【0172】

Ｚ^２は、適切には、γＧｌｕ、βＡｓｐ，Ｄ、Ｅ、Ｋ、Ｏｒｎ、Ｓ、Ｔ、Ａ、βＡｌａ、Ｇ、Ｐ、Ｖ、Ｌ、Ｉ、Ｙ、Ｑ、Ｎ、Ｄａｐａ、Ｇａｂａ若しくはＡｉｂ又はその対応するＤ形態、５－アミノペンタノイル、６－アミノヘキサノイル、７－アミノヘプタノイル、８－アミノオクタノイル、９－アミノノナノイル及び１０－アミノデカノイル、８－アミノ－３，６－ジオキサオクタン酸（Ｐｅｇ３）、１１－アミノ－３，６，９－トリオキサウンデカン酸（Ｐｅｇ４）或いは（ピペラジン－１－イル）－カルボン酸から選択される化合物の１～６つの残基の配列である。

【0173】

例えば、Ｚ^２は、以下であり得るか又は以下を含み得る：
［γＧｌｕ］；
［γＧｌｕ］［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－；
［（ピペラジン－１－イル）－アセチル］［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］；
［γＧｌｕ］－Ｇ－［γＧｌｕ］；
［γＧｌｕ］－Ｋ－［γＧｌｕ］；
［γＧｌｕ］－ＫＧ－［γＧｌｕ］；又は
［γＧｌｕ］－Ｇ－［Ｐｅｇ３］［γＧｌｕ］［Ｐｅｇ３］。

【0174】

Ｚ^２は、適切には、両側においてアミド結合によって結合されている。適切な他の結合が同程度の原子置換に用いられ得；例えば、スルフィンアミド、スルホンアミド若しくはエステル結合又はアミノ、エーテル若しくはチオエーテル結合が想定される。

【0175】

換言すると、一部の態様において、親油性基Φは、Ｚ^１－又はＺ^１－Ｚ^２－であり；式中、
Ｚ^１は、Ａ－Ｃ_{１２～２２}アルキレン－（ＣＯ）－であり；
Ａは、Ｈ又は－ＣＯＯＨであり、アルキレンは、直鎖状又は分枝状であり得、且つ飽和又は不飽和であり得、且つ任意選択的に、その全長内にフェニレン部分又はピペラジニレン部分を組み込み得；及び
Ｚ^２は、γ－Ｇｌｕ、βＡｓｐ、Ｄ、Ｅ、Ｋ、Ｏｒｎ、Ｓ、Ｔ、Ａ、β－Ａｌａ、Ｇ、Ｐ、Ｖ、Ｌ、Ｉ、Ｙ、Ｑ、Ｎ、Ｄａｐａ、Ｇａｂａ若しくはＡｉｂ又はその対応するＤ形態、５－アミノペンタノイル、６－アミノヘキサノイル、７－アミノヘプタノイル、８－アミノオクタノイル、９－アミノノナノイル及び１０－アミノデカノイル、８－アミノ－３，６－ジオキサオクタン酸（Ｐｅｇ３）、１１－アミノ－３，６，９－トリオキサウンデカン酸（Ｐｅｇ４）又は（ピペラジン－１－イル）－カルボン酸から選択される化合物の１～６つの残基の配列、例えば、
［Ｇｌｕ］、
［γＧｌｕ］［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－；
［（ピペラジン－１－イル）－アセチル］［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］；
［γＧｌｕ］－Ｇ－［γＧｌｕ］；
［γＧｌｕ）－Ｋ－［γＧｌｕ］；
［γＧｌｕ］－ＫＧ－［γＧｌｕ］；及び
［γＧｌｕ］－Ｇ－［Ｐｅｇ３］［γＧｌｕ］［Ｐｅｇ３］
から選択されるリンカーである。

【0176】

親油性置換基がコンジュゲートしているアミノ酸側鎖は典型的に、エステル、スルホニルエステル、チオエステル、アミド又はスルホンアミドを、スペーサー又は親油性置換基と共に形成するための、カルボキシ、ヒドロキシル、チオール、アミド又はアミン基を含む。アミド結合が特に好ましい場合があるため、アミノ酸は、その側鎖内にアミン基を有するあらゆるアミノ酸であり得るが、他の官能基を有する側鎖が意図されることも明らかであろう。従って、アミノ酸側鎖は、Ｇｌｕ、Ｌｙｓ、Ｓｅｒ、Ｃｙｓ、Ｄｂｕ、Ｄｐｒ又はＯｒｎ残基の側鎖であり得る。例えば、アミノ酸側鎖は、Ｌｙｓ、Ｇｌｕ又はＣｙｓ残基の側鎖であり得る。２つ以上の側鎖が親油性置換基を有する場合、親油性置換基は、その残基から独立して選択され得る。

【0177】

典型的には、アミノ酸側鎖は、Ｌｙｓ残基の側鎖である。

【0178】

親油性部分Ｚ^１及びスペーサーＺ^２を含む親油性置換基の例が、以下の式に示されている。

【化6】

ここで、Ｌｙｓ残基の側鎖は、γＧｌｕスペーサー（Ｚ^２）にアミド結合を介して共有結合されている。ヘキサデカノイル基（Ｚ^１）は、γＧｌｕスペーサーにアミド結合を介して共有結合されている。Ｌｙｓ残基にコンジュゲートされている、親油性部分及びスペーサーのこの組合せは、例えば、具体的な化合物の式において示される場合、短縮形表記Ｋ（ヘキサデカノイル－γＧｌｕ）によって称され得る。また、γＧｌｕは、ｉｓｏＧｌｕと称することができ、ヘキサデカノイル基はパルミトイル基と称することができる。従って、表記（ヘキサデカノイル－γＧｌｕ）は、例えば、国際出願ＰＣＴ／英国特許出願公開第２００８／００４１２１号明細書に用いられる表記（ｉｓｏＧｌｕ（Ｐａｌｍ））又は（ｉｓｏＧｌｕ（パルミトイル））に等しいことが明らかとなるであろう。

【0179】

代わりのＺ^１基は、以下に例示される式ＨＯＯＣ－（ＣＨ_２）_{１２～２２}－ＣＯＯＨの長鎖飽和α，ω－ジカルボン酸に由来する。

【化7】

ここで、Ｌｙｓ残基の側鎖は、アミド結合を介してγＧｌｕスペーサー（Ｚ^２）に共有結合されている。１５－カルボキシペンタデカノイル基（Ｚ^１）は、アミド結合を介してγＧｌｕスペーサーに共有結合されている。Ｌｙｓ残基にコンジュゲートされている、親油性部分及びスペーサーのこの組合せは、例えば、具体的な化合物の式において示される場合、短縮形表記Ｋ（１５－カルボキシペンタデカノイル－γ－Ｇｌｕ）によって称され得る。また、γＧｌｕは、ｉｓｏＧｌｕと称することができる。

【0180】

特定の好ましいΦ基（Ｚ^１－及びＺ^１－Ｚ^２－）として、以下が挙げられる：
［１５－カルボキシ－ペンタデカノイル］；
［１５－カルボキシ－ペンタデカノイル］［γＧｌｕ］、
［１５－カルボキシ－ペンタデカノイル］［γＧｌｕ］［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］；
［１９－カルボキシ－ノナデカノイル］［γＧｌｕ］［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］；
［１５－カルボキシ－ペンタデカノイル］［（ピペラジン－１－イル）－アセチル］［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］；
［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］；
［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］Ｋ［γＧｌｕ］；
［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］ＫＧ［γＧｌｕ］；
［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］Ｇ［Ｐｅｇ３］［γＧｌｕ］［Ｐｅｇ３］；
［１５－カルボキシ－ペンタデカノイル］［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］；
［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］；
［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］
［１９－カルボキシ－ノナデカノイル］［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］；及び
［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］。

【0181】

Φ基（Ｚ^１－及びＺ^１－Ｚ^２－）の例となる構造を以下に示しており、波線は、ペプチドへの（アミノ酸側鎖、Ｎ末端窒素又はＣ末端炭素への）結合を示す。
［１９－カルボキシ－ノナデカノイル］［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］：

【化8】

［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］：

【化9】

［１５－カルボキシ－ペンタデカノイル］－：

【化10】

［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］－：

【化11】

［（１５－カルボキシ－ペンタデカノイル）－［（ピペラジン－１－イル）－アセチル］［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］：

【化12】

［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］：

【化13】

［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］Ｇ［Ｐｅｇ３］［γＧｌｕ］［Ｐｅｇ３］：

【化14】

［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］ＫＧ［γＧｌｕ］：

【化15】

［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］Ｋ［γＧｌｕ］：

【化16】

［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］：

【化17】

【0182】

当業者であれば、本発明に関連して使用される化合物を調製するのに適切な技術を十分に認識するであろう。適切な化学の例について、参照によって本明細書中に組み込まれる国際公開第９８／０８８７１号パンフレット、国際公開第００／５５１８４号パンフレット、国際公開第００／５５１１９号パンフレット、Ｍａｄｓｅｎ ｅｔ ａｌ．，Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．５０：６１２６－３２（２００７）及びＫｎｕｄｓｅｎ ｅｔ ａｌ．，Ｊ．Ｍｅｄ Ｃｈｅｍ．４３：１６６４－１６６９（２０００）参照。

【0183】

一部の実施形態において、コンプスタチン類似体は、コンプスタチン様配列の１、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１又は１３位に対応する位置、すなわち位置Ｘ１～Ｘ１３の１つ以上のアミノ酸にコンジュゲートされている、先に記載される親油性基Φを有する。

【0184】

特定の実施形態において、コンプスタチン類似体は、位置Ｘ１、Ｘ１１若しくはＸ１３に対応する位置の１つ以上のアミノ酸に、又はＲ１若しくはＲ２内のアミノ酸に、又は基Ｙ１としてのＮ末端においてコンジュゲートされている、先に記載される親油性置換基を有する。

【0185】

ペプチドのＣ末端アシル化又は脂質化について、十分に確立されたコンジュゲーション戦略が開発されている。例えば、そのようなコンジュゲーションは、クリック化学（すなわちＣｕ（Ｉ）によって触媒される双直交型アジド－アルキンコンジュゲーション反応）又はペプチド化学の当業者に知られている他のコンジュゲーション戦略によって実行することができる。

【0186】

コンプスタチン類似体は、以下の配列の１つを含み得る：
Ｉ－Ｘ２－ＩＷＱＤＷＧＡＨＲ－Ｘ１２－Ｔ
Ｉ－Ｘ２－ＩＷＱＤＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－Ｔ
ＥＳＳＡＩ－Ｘ２－ＩＷＱＤＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－Ｔ
Ｉ－Ｘ２－Ｉ［１ＭｅＴｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－Ｔ
Ｉ－Ｘ２－ＩＷＱＤＷＧＫＨＲ－Ｘ１２－Ｔ
Ｉ－Ｘ２－ＩＷＱＤＷＧＳＨＲ－Ｘ１２－Ｔ
Ｉ－Ｘ２－ＩＷＱＫＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－Ｔ
Ｉ－Ｘ２－ＩＷＱＫＷＧＡＨＲ－Ｘ１２－ＴＧＡＥＳ
Ｙ－Ｘ２－ＩＷＱＤＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－Ｔ
ＥＳＳＡＹ－Ｘ２－ＩＷＱＤＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－Ｔ
［Ｓａｒ］－Ｘ２－ＩＷＱＤＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－Ｔ
Ｉ－Ｘ２－ＩＷＱＤＷＧＡＨＲ－Ｘ１２－Ｅ
Ｉ－Ｘ２－ＩＷＱＤＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－［Ｓａｒ］
ＥＳＳＡＩ－Ｘ２－ＩＷＱＤＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－ＴＧＡＥＳ
Ｉ－Ｘ２－ＩＷＱＤＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－ＴＧＡＥＳ
Ｉ－Ｘ２－ＩＷＱＥＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－Ｔ
Ｉ－Ｘ２－ＩＷＱＤＷＧＤＨＲ－Ｘ１２－Ｔ
Ｉ－Ｘ２－ＩＷＱＤＷＧＲＨＲ－Ｘ１２－Ｔ
Ｉ－Ｘ２－ＩＷＱＤＷＧＡＨＳ－Ｘ１２－Ｔ
Ｉ－Ｘ２－ＩＷＱＤＷＧＥＨＳ－Ｘ１２－Ｔ
Ｉ－Ｘ２－ＩＷＱＤＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－Ｓ
Ｉ－Ｘ２－ＩＷＱＤＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－Ｅ
Ｆ－Ｘ２－ＩＷＱＤＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－Ｔ
Ｉ－Ｘ２－ＩＷＱＤＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－ＴＥＧＥ
Ｉ－Ｘ２－ＩＷＱＤＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－ＴＥＡ
Ｉ－Ｘ２－ＩＷＱＤＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－ＴＥ
Ｉ－Ｘ２－ＩＷＱＤＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－ＥＧＥ
ＥＧＳＡＩ－Ｘ２－ＩＷＱＤＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－［Ｓａｒ］Ｅ
ＥＧＳＡＩ－Ｘ２－ＩＷＱＤＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－Ｔ
ＥＧＥＩ－Ｘ２－ＩＷＱＤＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－Ｔ
ＥＳＥＩ－Ｘ２－ＩＷＱＤＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－Ｔ
ＳＥＩ－Ｘ２－ＩＷＱＤＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－ＴＥＡ
ＥＩ－Ｘ２－ＩＷＱＤＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－ＴＥ
ＥＩ－Ｘ２－ＩＷＱＤＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－ＴＥＧＥ
ＥＧＥＩ－Ｘ２－ＩＷＱＤＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－ＥＧＥ
ＥＳＥＩ－Ｘ２－ＩＷＱＤＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－ＥＧＥ
ＫＥＫＩ－Ｘ２－ＩＷＱＤＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－ＴＥＫＥ
ＥＫＧＩ－Ｘ２－ＩＷＱＤＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－ＴＥＫＰ
Ｉ－Ｘ２－ＩＷＱＤＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－ＴＥＧＫ
ＧＳＡＩ－Ｘ２－ＩＷＱＤＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－［Ｓａｒ］Ｅ
ＳＡＩ－Ｘ２－ＩＷＱＤＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－［Ｓａｒ］Ｅ
ＳＡＩ－Ｘ２－ＩＷＱＤＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－ＴＥＧ
Ｆ－Ｘ２－ＩＷＱＤＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－ＴＧＡＥ
ＥＧＳＡＩ－Ｘ２－ＩＷＱＤＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－［Ｓａｒ］ＥＧＥ
ＥＧＳＡＦ－Ｘ２－ＩＷＱＤＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－［Ｓａｒ］Ｅ
ＥＳＳＡＩ－Ｘ２－ＩＷＱＤＷＧＡＨＲ－Ｘ１２－Ｔ
Ｉ－Ｘ２－ＩＷＱＤＷＧＡＨＲ－Ｘ１２－ＴＧＡＥＳ
｛ｄ｝ＹＩ－Ｘ２－Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＡＨＲ－Ｘ１２－［Ｎ－Ｍｅ－Ｉｌｅ］
ＥＧＳＡＩ－Ｘ２－Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－［Ｓａｒ］Ｅ
ＥＧＳＡＩ－Ｘ２－Ｉ［２－Ｎａｌ］ＱＤＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－［Ｓａｒ］Ｅ
Ｉ－Ｘ２－Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－ＴＧＡＥＳ
Ｉ－Ｘ２－Ｉ［２－Ｎａｌ］ＱＤＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－ＴＧＡＥＳ
ＥＧＳＡＦ－Ｘ２－Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－［Ｓａｒ］Ｅ
ＥＧＳＡＹ－Ｘ２－Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－［Ｓａｒ］Ｅ
ＥＧＳＡＩ－Ｘ２－ＩＷＱＤＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－ＴＥ
ＥＧＳＡＦ－Ｘ２－Ｉ［１－Ｎａｌ］ＱＤＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－ＴＥ
ＥＧＳＡＦ－Ｘ２－Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－ＴＥ
ＥＧＳＡＦ－Ｘ２－Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－ＥＧＥ
ＥＧＳＡＹ－Ｘ２－Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－ＴＥ
ＥＧＳＡＦ－Ｘ２－Ｉ［２－Ｎａｌ］ＱＤＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－ＴＥ
Ｆ－Ｘ２－Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－ＴＧＡＥＳ
Ｙ－Ｘ２－Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－ＴＧＡＥＳ
Ｆ－Ｘ２－Ｉ［１－Ｎａｌ］ＱＤＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－ＴＧＡＥＳ
Ｆ－Ｘ２－Ｉ［２－Ｎａｌ］ＱＤＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－ＴＧＡＥＳ
Ｙ－Ｘ２－Ｉ［２－Ｎａｌ］ＱＤＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－ＴＧＡＥＳ
Ｙ－Ｘ２－ＩＷＱＤＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－ＴＧＡＥＳ
ＳＥＦ－Ｘ２－Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－ＴＧＡＥＳ
Ｙ－Ｘ２－Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－ＴＥＡＧＳ
Ｙ－Ｘ２－Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－ＴＥＳＧＡ
ＥＧＳＡＹ－Ｘ２－Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－［Ｓａｒ］Ｅ
ＳＥＹ－Ｘ２－Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－［Ｓａｒ］ＥＡ
Ｆ－Ｘ２－Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲ－Ｘ１２－ＴＧＡＥＳ
｛ｄ｝ＹＦ－Ｘ２－Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲ－Ｘ１２－ＴＧＡＥＳ
ＳＥＦ－Ｘ２－Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－［Ｓａｒ］ＧＡＥＳ
ＳＥＦ－Ｘ２－Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－［Ｓａｒ］ＥＡ
ＳＥＦ－Ｘ２－Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲ－Ｘ１２－［Ｓａｒ］ＥＡ
ＳＥＦ－Ｘ２－Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲ－Ｘ１２－ＴＥＡ
ＳＥＦ－Ｘ２－Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－［Ｓａｒ］Ｅ
ＳＥＦ－Ｘ２－Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲ－Ｘ１２－［Ｓａｒ］Ｅ
ＥＦ－Ｘ２－Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－［Ｓａｒ］ＥＡ
ＳＥ［Ｓａｒ］－Ｘ２－Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－［Ｓａｒ］ＥＡ
ＳＥ［Ｓａｒ］－Ｘ２－Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－ＴＥＡ
ＳＥＦ－Ｘ２－Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－［Ｓａｒ］ＥＡ
ＳＥＦ－Ｘ２－Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－ＳＥＡ
ＥＦ－Ｘ２－Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－ＥＳ
ＳＥＦ－Ｘ２－Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＫ－Ｘ１２－［Ｓａｒ］ＥＡ
ＧＥＦ－Ｘ２－Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－［Ｓａｒ］ＥＡ
ＧＥ［Ｓａｒ］－Ｘ２－Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－ＴＥＡ
ＳＥ［Ｓａｒ］－Ｘ２－Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲ－Ｘ１２－ＴＥＡ
ＳＥ［Ｓａｒ］－Ｘ２－Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－［Ｓａｒ］ＥＡ
｛ｄ｝Ｙ［Ｓａｒ］－Ｘ２－Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－ＴＥＡ。
式中、Ｘ２及びＸ１２は、残基であって、その側鎖がチオエーテル結合によって連結されている残基である。

【0187】

例えば、コンプスタチン類似体は、以下の配列の１つを含み得る：
ＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＡＨＲＡ（１）Ｔ
ＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）Ｔ
ＥＳＳＡＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）Ｔ
ＩｈＣ（１）Ｉ［１ＭｅＴｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）Ｔ
ＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＫＨＲＡ（１）Ｔ
ＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＳＨＲＡ（１）Ｔ
ＩｈＣ（１）ＩＷＱＫＷＧＥＨＲＡ（１）Ｔ
ＩｈＣ（１）ＩＷＱＫＷＧＡＨＲＡ（１）ＴＧＡＥＳ
ＹｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）Ｔ
ＥＳＳＡＹｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）Ｔ
［Ｓａｒ］ｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）Ｔ
ＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＡＨＲＡ（１）Ｅ
ＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］
ＥＳＳＡＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＧＡＥＳ
ＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＧＡＥＳ
ＩｈＣ（１）ＩＷＱＥＷＧＥＨＲＡ（１）Ｔ
ＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＤＨＲＡ（１）Ｔ
ＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＲＨＲＡ（１）Ｔ
ＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＡＨＳＡ（１）Ｔ
ＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＳＡ（１）Ｔ
ＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）Ｓ
ＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）Ｅ
ＦｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）Ｔ
ＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧＥ
ＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＡ
ＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥ
ＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＥＧＥ
ＥＧＳＡＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］Ｅ
ＥＧＳＡＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）Ｔ
ＥＧＥＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）Ｔ
ＥＳＥＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）Ｔ
ＳＥＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＡ
ＥＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥ
ＥＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧＥ
ＥＧＥＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＥＧＥ
ＥＳＥＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＥＧＥ
ＫＥＫＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＫＥ
ＥＫＧＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＫＰ
ＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧＫ
ＧＳＡＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］Ｅ
ＳＡＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］Ｅ
ＳＡＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧ
ＦｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＧＡＥ
ＥＧＳＡＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ
ＥＧＳＡＦｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］Ｅ
ＥＳＳＡＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＡＨＲＡ（１）Ｔ
ＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＡＨＲＡ（１）ＴＧＡＥＳ
｛ｄ｝ＹＩｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＡＨＲＡ（１）－［Ｎ－Ｍｅ－Ｉｌｅ］
ＥＧＳＡＩｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］Ｅ
ＥＧＳＡＩｈＣ（１）Ｉ［２－Ｎａｌ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］Ｅ
ＩｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＧＡＥＳ
ＩｈＣ（１）Ｉ［２－Ｎａｌ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＧＡＥＳ
ＥＧＳＡＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］Ｅ
ＥＧＳＡＹｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］Ｅ
ＥＧＳＡＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥ
ＥＧＳＡＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｎａｌ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥ
ＥＧＳＡＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥ
ＥＧＳＡＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＥＧＥ
ＥＧＳＡＹｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥ
ＥＧＳＡＦｈＣ（１）Ｉ［２－Ｎａｌ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥ
ＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＧＡＥＳ
ＹｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＧＡＥＳ
ＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｎａｌ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＧＡＥＳ
ＦｈＣ（１）Ｉ［２－Ｎａｌ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＧＡＥＳ
ＹｈＣ（１）Ｉ［２－Ｎａｌ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＧＡＥＳ
ＹｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＧＡＥＳ
ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＧＡＥＳ
ＹｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＡＧＳ
ＹｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＳＧＡ
ＥＧＳＡＹｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］Ｅ
ＳＥＹｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＡ
ＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲＡ（１）ＴＧＡＥＳ
｛ｄ｝ＹＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲＡ（１）ＴＧＡＥＳ
ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＧＡＥＳ
ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＡ
ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＡ
ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲＡ（１）ＴＥＡ
ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲａ（１）［Ｓａｒ］Ｅ
ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］Ｅ
ＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＡ
ＳＥ［Ｓａｒ］ｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＡ
ＳＥ［Ｓａｒ］ｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＡ
ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＡ
ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＳＥＡ
ＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＥＳ
ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＫＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＡ
ＧＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＡ
ＧＥ［Ｓａｒ］ｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＡ
ＳＥ［Ｓａｒ］ｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲＡ（１）ＴＥＡ
ＳＥ［Ｓａｒ］ｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＡ
｛ｄ｝Ｙ［Ｓａｒ］ｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＡ。
式中、ｈＣ（１）及びＡ（１）と称される残基の側鎖は、シスタチオニン架橋を形成する。

【0188】

コンプスタチン類似体は、以下の配列の１つを含み得る：
ＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＡＨＲｈＣ（１）Ｔ
ＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）Ｔ
ＥＳＳＡＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）Ｔ
ＩＡ（１）Ｉ［１ＭｅＴｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）Ｔ
ＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＫＨＲｈＣ（１）Ｔ
ＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＳＨＲｈＣ（１）Ｔ
ＩＡ（１）ＩＷＱＫＷＧＥＨＲｈＣ（１）Ｔ
ＩＡ（１）ＩＷＱＫＷＧＡＨＲｈＣ（１）ＴＧＡＥＳ
ＹＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）Ｔ
ＥＳＳＡＹＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）Ｔ
［Ｓａｒ］Ａ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）Ｔ
ＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＡＨＲｈＣ（１）Ｅ
ＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］
ＥＳＳＡＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＧＡＥＳ
ＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＧＡＥＳ
ＩＡ（１）ＩＷＱＥＷＧＥＨＲｈＣ（１）Ｔ
ＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＤＨＲｈＣ（１）Ｔ
ＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＲＨＲｈＣ（１）Ｔ
ＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＡＨＳｈＣ（１）Ｔ
ＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＳｈＣ（１）Ｔ
ＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）Ｓ
ＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）Ｅ
ＦＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）Ｔ
ＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥＧＥ
ＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥＡ
ＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥ
ＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＥＧＥ
ＥＧＳＡＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］Ｅ
ＥＧＳＡＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）Ｔ
ＥＧＥＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）Ｔ
ＥＳＥＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）Ｔ
ＳＥＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥＡ
ＥＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥ
ＥＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥＧＥ
ＥＧＥＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＥＧＥ
ＥＳＥＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＥＧＥ
ＫＥＫＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥＫＥ
ＥＫＧＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥＫＰ
ＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥＧＫ
ＧＳＡＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］Ｅ
ＳＡＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］Ｅ
ＳＡＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥＧ
ＦＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＧＡＥ
ＥＧＳＡＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ
ＥＧＳＡＦＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］Ｅ
ＥＳＳＡＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＡＨＲｈＣ（１）Ｔ
ＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＡＨＲｈＣ（１）ＴＧＡＥＳ
｛ｄ｝ＹＩＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＡＨＲｈＣ（１）－［Ｎ－Ｍｅ－Ｉｌｅ］
ＥＧＳＡＩＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］Ｅ
ＥＧＳＡＩＡ（１）Ｉ［２－Ｎａｌ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］Ｅ
ＩＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＧＡＥＳ
ＩＡ（１）Ｉ［２－Ｎａｌ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＧＡＥＳ
ＥＧＳＡＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］Ｅ
ＥＧＳＡＹＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］Ｅ
ＥＧＳＡＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥ
ＥＧＳＡＦＡ（１）Ｉ［１－Ｎａｌ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥ
ＥＧＳＡＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥ
ＥＧＳＡＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＥＧＥ
ＥＧＳＡＹＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥ
ＥＧＳＡＦＡ（１）Ｉ［２－Ｎａｌ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥ
ＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＧＡＥＳ
ＹＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＧＡＥＳ
ＦＡ（１）Ｉ［１－Ｎａｌ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＧＡＥＳ
ＦＡ（１）Ｉ［２－Ｎａｌ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＧＡＥＳ
ＹＡ（１）Ｉ［２－Ｎａｌ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＧＡＥＳ
ＹＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＧＡＥＳ
ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＧＡＥＳ
ＹＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥＡＧＳ
ＹＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥＳＧＡ
ＥＧＳＡＹＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］Ｅ
ＳＥＹＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＡ
ＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲｈＣ（１）ＴＧＡＥＳ
｛ｄ｝ＹＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲｈＣ（１）ＴＧＡＥＳ
ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＧＡＥＳ
ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＡ
ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＡ
ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲｈＣ（１）ＴＥＡ
ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］Ｅ
ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］Ｅ
ＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＡ
ＳＥ［Ｓａｒ］Ａ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＡ
ＳＥ［Ｓａｒ］Ａ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥＡ
ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＡ
ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＳＥＡ
ＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＥＳ
ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＫｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＡ
ＧＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＡ
ＧＥ［Ｓａｒ］Ａ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥＡ
ＳＥ［Ｓａｒ］Ａ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲｈＣ（１）ＴＥＡ
ＳＥ［Ｓａｒ］Ａ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＡ
｛ｄ｝Ｙ［Ｓａｒ］Ａ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥＡ。
式中、Ａ（１）及びｈＣ（１）と称される残基の側鎖は、シスタチオニン架橋を形成する。

【0189】

コンプスタチン類似体は、以下の配列の１つを含み得る：
ＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＡＨＲＡ（１）Ｔ
ＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）Ｔ
ＥＳＳＡＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）Ｔ
ＩＣ（１）Ｉ［１ＭｅＴｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）Ｔ
ＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＫＨＲＡ（１）Ｔ
ＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＳＨＲＡ（１）Ｔ
ＩＣ（１）ＩＷＱＫＷＧＥＨＲＡ（１）Ｔ
ＩＣ（１）ＩＷＱＫＷＧＡＨＲＡ（１）ＴＧＡＥＳ
ＹＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）Ｔ
ＥＳＳＡＹＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）Ｔ
［Ｓａｒ］Ｃ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）Ｔ
ＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＡＨＲＡ（１）Ｅ
ＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］
ＥＳＳＡＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＧＡＥＳ
ＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＧＡＥＳ
ＩＣ（１）ＩＷＱＥＷＧＥＨＲＡ（１）Ｔ
ＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＤＨＲＡ（１）Ｔ
ＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＲＨＲＡ（１）Ｔ
ＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＡＨＳＡ（１）Ｔ
ＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＳＡ（１）Ｔ
ＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）Ｓ
ＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）Ｅ
ＦＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）Ｔ
ＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧＥ
ＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＡ
ＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥ
ＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＥＧＥ
ＥＧＳＡＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］Ｅ
ＥＧＳＡＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）Ｔ
ＥＧＥＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）Ｔ
ＥＳＥＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）Ｔ
ＳＥＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＡ
ＥＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥ
ＥＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧＥ
ＥＧＥＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＥＧＥ
ＥＳＥＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＥＧＥ
ＫＥＫＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＫＥ
ＥＫＧＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＫＰ
ＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧＫ
ＧＳＡＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］Ｅ
ＳＡＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］Ｅ
ＳＡＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧ
ＦＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＧＡＥ
ＥＧＳＡＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ
ＥＧＳＡＦＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］Ｅ
ＥＳＳＡＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＡＨＲＡ（１）Ｔ
ＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＡＨＲＡ（１）ＴＧＡＥＳ
｛ｄ｝ＹＩＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＡＨＲＡ（１）－［Ｎ－Ｍｅ－Ｉｌｅ］
ＥＧＳＡＩＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］Ｅ
ＥＧＳＡＩＣ（１）Ｉ［２－Ｎａｌ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］Ｅ
ＩＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＧＡＥＳ
ＩＣ（１）Ｉ［２－Ｎａｌ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＧＡＥＳ
ＥＧＳＡＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］Ｅ
ＥＧＳＡＹＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］Ｅ
ＥＧＳＡＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥ
ＥＧＳＡＦＣ（１）Ｉ［１－Ｎａｌ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥ
ＥＧＳＡＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥ
ＥＧＳＡＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＥＧＥ
ＥＧＳＡＹＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥ
ＥＧＳＡＦＣ（１）Ｉ［２－Ｎａｌ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥ
ＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＧＡＥＳ
ＹＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＧＡＥＳ
ＦＣ（１）Ｉ［１－Ｎａｌ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＧＡＥＳ
ＦＣ（１）Ｉ［２－Ｎａｌ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＧＡＥＳ
ＹＣ（１）Ｉ［２－Ｎａｌ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＧＡＥＳ
ＹＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＧＡＥＳ
ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＧＡＥＳ
ＹＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＡＧＳ
ＹＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＳＧＡ
ＥＧＳＡＹＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］Ｅ
ＳＥＹＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＡ
ＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲＡ（１）ＴＧＡＥＳ
｛ｄ｝ＹＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲＡ（１）ＴＧＡＥＳ
ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＧＡＥＳ
ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＡ
ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＡ
ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲＡ（１）ＴＥＡ
ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］Ｅ
ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］Ｅ
ＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＡ
ＳＥ［Ｓａｒ］Ｃ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＡ
ＳＥ［Ｓａｒ］Ｃ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＡ
ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＡ
ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＳＥＡ
ＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＥＳ
ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＫＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＡ
ＧＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＡ
ＧＥ［Ｓａｒ］Ｃ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＡ
ＳＥ［Ｓａｒ］Ｃ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲＡ（１）ＴＥＡ
ＳＥ［Ｓａｒ］Ｃ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＡ
｛ｄ｝Ｙ［Ｓａｒ］Ｃ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＡ。
式中、Ｃ（１）及びＡ（１）と称される残基の側鎖は、ランチオニン架橋を形成する。

【0190】

例えば、コンプスタチン類似体は、以下であり得る：
Ａｃ－ＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＡＨＲＡ（１）Ｔ－ＮＨ２（化合物１の類似体）
Ａｃ－ＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）Ｔ－ＮＨ２（化合物２の類似体）
Ａｃ－ＥＳＳＡＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）Ｔ－ＮＨ２（化合物３の類似体）
Ａｃ－ＩｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）Ｔ－ＮＨ２（化合物４の類似体）
Ａｃ－ＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＫＨＲＡ（１）Ｔ－ＮＨ２（化合物５の類似体）
Ａｃ－ＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＳＨＲＡ（１）Ｔ－ＮＨ２（化合物６の類似体）
Ａｃ－ＩｈＣ（１）ＩＷＱＫＷＧＥＨＲＡ（１）Ｔ－ＮＨ２（化合物７の類似体）
Ａｃ－ＩｈＣ（１）ＩＷＱＫＷＧＡＨＲＡ（１）ＴＧＡＥＳ－ＮＨ２（化合物８の類似体）
Ａｃ－ＹｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）Ｔ－ＮＨ２（化合物９の類似体）
Ａｃ－ＥＳＳＡＹｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）Ｔ－ＮＨ２（化合物１０の類似体）
Ａｃ－［Ｓａｒ］ｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）Ｔ－ＮＨ２（化合物１１の類似体）
Ａｃ－ＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＡＨＲＡ（１）Ｅ－ＮＨ２（化合物１２の類似体）
Ａｃ－ＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］－ＮＨ２（化合物１３の類似体）
Ａｃ－ＥＳＳＡＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＧＡＥＳ－ＮＨ２（化合物１４の類似体）
Ａｃ－ＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＧＡＥＳ－ＮＨ２（化合物１５の類似体）
Ａｃ－ＩｈＣ（１）ＩＷＱＥＷＧＥＨＲＡ（１）Ｔ－ＮＨ２（化合物１６の類似体）
Ａｃ－ＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＤＨＲＡ（１）Ｔ－ＮＨ２（化合物１７の類似体）
Ａｃ－ＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＲＨＲＡ（１）Ｔ－ＮＨ２（化合物１８の類似体）
Ａｃ－ＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＡＨＳＡ（１）Ｔ－ＮＨ２（化合物１９の類似体）
Ａｃ－ＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＳＡ（１）Ｔ－ＮＨ２（化合物２０の類似体）
Ａｃ－ＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）Ｓ－ＮＨ２（化合物２１の類似体）
Ａｃ－ＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）Ｅ－ＮＨ２（化合物２２の類似体）
Ａｃ－ＦｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）Ｔ－ＮＨ２（化合物２３の類似体）
Ａｃ－ＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧＥ－ＮＨ２（化合物２４の類似体）
Ａｃ－ＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＡ－ＮＨ２（化合物２５の類似体）
Ａｃ－ＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥ－ＮＨ２（化合物２６の類似体）
Ａｃ－ＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＥＧＥ－ＮＨ２（化合物２７の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］Ｅ－ＮＨ２（化合物２８の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）Ｔ－ＮＨ２（化合物２９の類似体）
Ａｃ－ＥＧＥＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）Ｔ－ＮＨ２（化合物３０の類似体）
Ａｃ－ＥＳＥＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）Ｔ－ＮＨ２（化合物３１の類似体）
Ａｃ－ＳＥＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＡ－ＮＨ２（化合物３２の類似体）
Ａｃ－ＥＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥ－ＮＨ２（化合物３３の類似体）
Ａｃ－ＥＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧＥ－ＮＨ２（化合物３４の類似体）
Ａｃ－ＥＧＥＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＥＧＥ－ＮＨ２（化合物３５の類似体）
Ａｃ－ＥＳＥＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＥＧＥ－ＮＨ２（化合物３６の類似体）
Ａｃ－ＫＥＫＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＫＥ－ＮＨ２（化合物３７の類似体）
Ａｃ－ＥＫＧＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＫＰ－ＮＨ２（化合物３８の類似体）
Ａｃ－ＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧＫ－ＮＨ２（化合物３９の類似体）
Ａｃ－ＧＳＡＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］Ｅ－ＮＨ２（化合物４０の類似体）
Ａｃ－ＳＡＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］Ｅ－ＮＨ２（化合物４１の類似体）
Ａｃ－ＳＡＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧ－ＮＨ２（化合物４２の類似体）
Ａｃ－ＦｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＧＡＥ－ＮＨ２（化合物４３の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ－ＮＨ２（化合物４４の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＦｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］Ｅ－ＮＨ２（化合物４５の類似体）
Ａｃ－ＥＳＳＡＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＡＨＲＡ（１）Ｔ－ＮＨ２（化合物４６の類似体）
Ａｃ－ＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＡＨＲＡ（１）ＴＧＡＥＳ－ＮＨ２（化合物４７の類似体）
Ｈ－｛ｄ｝ＹＩｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＡＨＲＡ（１）［Ｎ－Ｍｅ－Ｉｌｅ］－ＮＨ２（化合物４８の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＩｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］Ｅ－ＮＨ２（化合物４９の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＩｈＣ（１）Ｉ［２－Ｎａｌ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］Ｅ－ＮＨ２（化合物５０の類似体）
Ａｃ－ＩｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＧＡＥＳ－ＮＨ２（化合物５１の類似体）
Ａｃ－ＩｈＣ（１）Ｉ［２－Ｎａｌ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＧＡＥＳ－ＮＨ２（化合物５２の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］Ｅ－ＮＨ２（化合物５３の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＹｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］Ｅ－ＮＨ２（化合物５４の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥ－ＮＨ２（化合物５５の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｎａｌ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥ－ＮＨ２（化合物５６の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥ－ＮＨ２（化合物５７の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＥＧＥ－ＮＨ２（化合物５８の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＹｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥ－ＮＨ２（化合物５９の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＦｈＣ（１）Ｉ［２－Ｎａｌ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥ－ＮＨ２（化合物６０の類似体）
Ａｃ－ＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＧＡＥＳ－ＮＨ２（化合物６１の類似体）
Ａｃ－ＹｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＧＡＥＳ－ＮＨ２（化合物６２の類似体）
Ａｃ－ＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｎａｌ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＧＡＥＳ－ＮＨ２（化合物６３の類似体）
Ａｃ－ＦｈＣ（１）Ｉ［２－Ｎａｌ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＧＡＥＳ－ＮＨ２（化合物６４の類似体）
Ａｃ－ＹｈＣ（１）Ｉ［２－Ｎａｌ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＧＡＥＳ－ＮＨ２（化合物６５の類似体）
Ａｃ－ＹｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＧＡＥＳ－ＮＨ２（化合物６６の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＧＡＥＳ－ＮＨ２（化合物６７及び１５１の類似体）
Ａｃ－ＹｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＡＧＳ－ＮＨ２（化合物６８の類似体）
Ａｃ－ＹｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＳＧＡ－ＮＨ２（化合物６９の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＹｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］Ｅ－ＮＨ２（化合物７０の類似体）
Ａｃ－ＳＥＹｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＡ－ＮＨ２（化合物７１の類似体）
Ａｃ－ＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲＡ（１）ＴＧＡＥＳ－ＮＨ２（化合物７２の類似体）
Ｈ－｛ｄ｝ＹＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲＡ（１）ＴＧＡＥＳ－ＮＨ２（化合物７３の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＧＡＥＳ－ＮＨ２（化合物７４の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＡ－ＮＨ２（化合物７５の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＡ－ＮＨ２（化合物７６の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲＡ（１）ＴＥＡ－ＮＨ２（化合物７７の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］Ｅ－ＮＨ２（化合物７８の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］Ｅ－ＮＨ２（化合物７９の類似体）
Ａｃ－ＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＡ－ＮＨ２（化合物８０の類似体）
Ａｃ－ＳＥ［Ｓａｒ］ｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＡ－ＮＨ２（化合物８１の類似体）
Ａｃ－ＳＥ［Ｓａｒ］ｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＡ－ＮＨ２（化合物８２の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＡ－ＮＨ２（化合物８３の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＳＥＡ－ＮＨ２（化合物８４の類似体）
Ａｃ－ＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＥＳ－ＮＨ２（化合物８５の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＫＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＡ－ＮＨ２（化合物８６の類似体）
Ａｃ－ＧＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＡ－ＮＨ２（化合物８７の類似体）
Ａｃ－ＧＥ［Ｓａｒ］ｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＡ－ＮＨ２（化合物８８の類似体）
Ａｃ－ＳＥ［Ｓａｒ］ｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲＡ（１）ＴＥＡ－ＮＨ２（化合物８９の類似体）
Ａｃ－ＳＥ［Ｓａｒ］ｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＡ－ＮＨ２（化合物９０の類似体）
Ｈ－｛ｄ｝Ｙ［Ｓａｒ］ｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＡ－ＮＨ２（化合物９１の類似体）。
式中、ｈＣ（１）及びＡ（１）と称される残基の側鎖は、シスタチオニン架橋を形成する。

【0191】

例えば、コンプスタチン類似体は、以下であり得る：
Ａｃ－ＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＡＨＲｈＣ（１）Ｔ－ＮＨ２（化合物１の類似体）
Ａｃ－ＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）Ｔ－ＮＨ２（化合物２の類似体）
Ａｃ－ＥＳＳＡＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）Ｔ－ＮＨ２（化合物３の類似体）
Ａｃ－ＩＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）Ｔ－ＮＨ２（化合物４の類似体）
Ａｃ－ＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＫＨＲｈＣ（１）Ｔ－ＮＨ２（化合物５の類似体）
Ａｃ－ＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＳＨＲｈＣ（１）Ｔ－ＮＨ２（化合物６の類似体）
Ａｃ－ＩＡ（１）ＩＷＱＫＷＧＥＨＲｈＣ（１）Ｔ－ＮＨ２（化合物７の類似体）
Ａｃ－ＩＡ（１）ＩＷＱＫＷＧＡＨＲｈＣ（１）ＴＧＡＥＳ－ＮＨ２（化合物８の類似体）
Ａｃ－ＹＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）Ｔ－ＮＨ２（化合物９の類似体）
Ａｃ－ＥＳＳＡＹＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）Ｔ－ＮＨ２（化合物１０の類似体）
Ａｃ－［Ｓａｒ］Ａ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）Ｔ－ＮＨ２（化合物１１の類似体）
Ａｃ－ＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＡＨＲｈＣ（１）Ｅ－ＮＨ２（化合物１２の類似体）
Ａｃ－ＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］－ＮＨ２（化合物１３の類似体）
Ａｃ－ＥＳＳＡＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＧＡＥＳ－ＮＨ２（化合物１４の類似体）
Ａｃ－ＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＧＡＥＳ－ＮＨ２（化合物１５の類似体）
Ａｃ－ＩＡ（１）ＩＷＱＥＷＧＥＨＲｈＣ（１）Ｔ－ＮＨ２（化合物１６の類似体）
Ａｃ－ＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＤＨＲｈＣ（１）Ｔ－ＮＨ２（化合物１７の類似体）
Ａｃ－ＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＲＨＲｈＣ（１）Ｔ－ＮＨ２（化合物１８の類似体）
Ａｃ－ＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＡＨＳｈＣ（１）Ｔ－ＮＨ２（化合物１９の類似体）
Ａｃ－ＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＳｈＣ（１）Ｔ－ＮＨ２（化合物２０の類似体）
Ａｃ－ＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）Ｓ－ＮＨ２（化合物２１の類似体）
Ａｃ－ＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）Ｅ－ＮＨ２（化合物２２の類似体）
Ａｃ－ＦＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）Ｔ－ＮＨ２（化合物２３の類似体）
Ａｃ－ＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥＧＥ－ＮＨ２（化合物２４の類似体）
Ａｃ－ＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥＡ－ＮＨ２（化合物２５の類似体）
Ａｃ－ＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥ－ＮＨ２（化合物２６の類似体）
Ａｃ－ＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＥＧＥ－ＮＨ２（化合物２７の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］Ｅ－ＮＨ２（化合物２８の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）Ｔ－ＮＨ２（化合物２９の類似体）
Ａｃ－ＥＧＥＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）Ｔ－ＮＨ２（化合物３０の類似体）
Ａｃ－ＥＳＥＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）Ｔ－ＮＨ２（化合物３１の類似体）
Ａｃ－ＳＥＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥＡ－ＮＨ２（化合物３２の類似体）
Ａｃ－ＥＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥ－ＮＨ２（化合物３３の類似体）
Ａｃ－ＥＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥＧＥ－ＮＨ２（化合物３４の類似体）
Ａｃ－ＥＧＥＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＥＧＥ－ＮＨ２（化合物３５の類似体）
Ａｃ－ＥＳＥＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＥＧＥ－ＮＨ２（化合物３６の類似体）
Ａｃ－ＫＥＫＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥＫＥ－ＮＨ２（化合物３７の類似体）
Ａｃ－ＥＫＧＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥＫＰ－ＮＨ２（化合物３８の類似体）
Ａｃ－ＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥＧＫ－ＮＨ２（化合物３９の類似体）
Ａｃ－ＧＳＡＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］Ｅ－ＮＨ２（化合物４０の類似体）
Ａｃ－ＳＡＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］Ｅ－ＮＨ２（化合物４１の類似体）
Ａｃ－ＳＡＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥＧ－ＮＨ２（化合物４２の類似体）
Ａｃ－ＦＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＧＡＥ－ＮＨ２（化合物４３の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ－ＮＨ２（化合物４４の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＦＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］Ｅ－ＮＨ２（化合物４５の類似体）
Ａｃ－ＥＳＳＡＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＡＨＲｈＣ（１）Ｔ－ＮＨ２（化合物４６の類似体）
Ａｃ－ＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＡＨＲｈＣ（１）ＴＧＡＥＳ－ＮＨ２（化合物４７の類似体）
Ｈ－｛ｄ｝ＹＩＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＡＨＲｈＣ（１）［Ｎ－Ｍｅ－Ｉｌｅ］－ＮＨ２（化合物４８の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＩＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］Ｅ－ＮＨ２（化合物４９の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＩＡ（１）Ｉ［２－Ｎａｌ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］Ｅ－ＮＨ２（化合物５０の類似体）
Ａｃ－ＩＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＧＡＥＳ－ＮＨ２（化合物５１の類似体）
Ａｃ－ＩＡ（１）Ｉ［２－Ｎａｌ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＧＡＥＳ－ＮＨ２（化合物５２の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］Ｅ－ＮＨ２（化合物５３の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＹＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］Ｅ－ＮＨ２（化合物５４の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥ－ＮＨ２（化合物５５の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＦＡ（１）Ｉ［１－Ｎａｌ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥ－ＮＨ２（化合物５６の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥ－ＮＨ２（化合物５７の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＥＧＥ－ＮＨ２（化合物５８の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＹＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥ－ＮＨ２（化合物５９の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＦＡ（１）Ｉ［２－Ｎａｌ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥ－ＮＨ２（化合物６０の類似体）
Ａｃ－ＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＧＡＥＳ－ＮＨ２（化合物６１の類似体）
Ａｃ－ＹＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＧＡＥＳ－ＮＨ２（化合物６２の類似体）
Ａｃ－ＦＡ（１）Ｉ［１－Ｎａｌ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＧＡＥＳ－ＮＨ２（化合物６３の類似体）
Ａｃ－ＦＡ（１）Ｉ［２－Ｎａｌ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＧＡＥＳ－ＮＨ２（化合物６４の類似体）
Ａｃ－ＹＡ（１）Ｉ［２－Ｎａｌ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＧＡＥＳ－ＮＨ２（化合物６５の類似体）
Ａｃ－ＹＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＧＡＥＳ－ＮＨ２（化合物６６の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＧＡＥＳ－ＮＨ２（化合物１５１；化合物６７の類似体）
Ａｃ－ＹＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥＡＧＳ－ＮＨ２（化合物６８の類似体）
Ａｃ－ＹＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥＳＧＡ－ＮＨ２（化合物６９の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＹＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］Ｅ－ＮＨ２（化合物７０の類似体）
Ａｃ－ＳＥＹＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＡ－ＮＨ２（化合物７１の類似体）
Ａｃ－ＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲｈＣ（１）ＴＧＡＥＳ－ＮＨ２（化合物７２の類似体）
Ｈ－｛ｄ｝ＹＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲｈＣ（１）ＴＧＡＥＳ－ＮＨ２（化合物７３の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＧＡＥＳ－ＮＨ２（化合物７４の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＡ－ＮＨ２（化合物７５の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＡ－ＮＨ２（化合物７６の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲｈＣ（１）ＴＥＡ－ＮＨ２（化合物７７の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］Ｅ－ＮＨ２（化合物７８の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］Ｅ－ＮＨ２（化合物７９の類似体）
Ａｃ－ＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＡ－ＮＨ２（化合物８０の類似体）
Ａｃ－ＳＥ［Ｓａｒ］Ａ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＡ－ＮＨ２（化合物８１の類似体）
Ａｃ－ＳＥ［Ｓａｒ］Ａ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥＡ－ＮＨ２（化合物８２の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＡ－ＮＨ２（化合物８３の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＳＥＡ－ＮＨ２（化合物８４の類似体）
Ａｃ－ＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＥＳ－ＮＨ２（化合物８５の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＫｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＡ－ＮＨ２（化合物８６の類似体）
Ａｃ－ＧＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＡ－ＮＨ２（化合物８７の類似体）
Ａｃ－ＧＥ［Ｓａｒ］Ａ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥＡ－ＮＨ２（化合物８８の類似体）
Ａｃ－ＳＥ［Ｓａｒ］Ａ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲｈＣ（１）ＴＥＡ－ＮＨ２（化合物８９の類似体）
Ａｃ－ＳＥ［Ｓａｒ］Ａ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＡ－ＮＨ２（化合物９０の類似体）
Ｈ－｛ｄ｝Ｙ［Ｓａｒ］Ａ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥＡ－ＮＨ２（化合物９１の類似体）。
式中、Ａ（１）及びｈＣ（１）と称される残基の側鎖は、シスタチオニン架橋を形成する。

【0192】

例えば、コンプスタチン類似体は、以下であり得る：
Ａｃ－ＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＡＨＲＡ（１）Ｔ－ＮＨ２（化合物１の類似体）
Ａｃ－ＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）Ｔ－ＮＨ２（化合物２の類似体）
Ａｃ－ＥＳＳＡＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）Ｔ－ＮＨ２（化合物３の類似体）
Ａｃ－ＩＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）Ｔ－ＮＨ２（化合物４の類似体）
Ａｃ－ＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＫＨＲＡ（１）Ｔ－ＮＨ２（化合物５の類似体）
Ａｃ－ＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＳＨＲＡ（１）Ｔ－ＮＨ２（化合物６の類似体）
Ａｃ－ＩＣ（１）ＩＷＱＫＷＧＥＨＲＡ（１）Ｔ－ＮＨ２（化合物７の類似体）
Ａｃ－ＩＣ（１）ＩＷＱＫＷＧＡＨＲＡ（１）ＴＧＡＥＳ－ＮＨ２（化合物８の類似体）
Ａｃ－ＹＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）Ｔ－ＮＨ２（化合物９の類似体）
Ａｃ－ＥＳＳＡＹＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）Ｔ－ＮＨ２（化合物１０の類似体）
Ａｃ－［Ｓａｒ］Ｃ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）Ｔ－ＮＨ２（化合物１１の類似体）
Ａｃ－ＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＡＨＲＡ（１）Ｅ－ＮＨ２（化合物１２の類似体）
Ａｃ－ＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］－ＮＨ２（化合物１３の類似体）
Ａｃ－ＥＳＳＡＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＧＡＥＳ－ＮＨ２（化合物１４の類似体）
Ａｃ－ＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＧＡＥＳ－ＮＨ２（化合物１５の類似体）
Ａｃ－ＩＣ（１）ＩＷＱＥＷＧＥＨＲＡ（１）Ｔ－ＮＨ２（化合物１６の類似体）
Ａｃ－ＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＤＨＲＡ（１）Ｔ－ＮＨ２（化合物１７の類似体）
Ａｃ－ＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＲＨＲＡ（１）Ｔ－ＮＨ２（化合物１８の類似体）
Ａｃ－ＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＡＨＳＡ（１）Ｔ－ＮＨ２（化合物１９の類似体）
Ａｃ－ＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＳＡ（１）Ｔ－ＮＨ２（化合物２０の類似体）
Ａｃ－ＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）Ｓ－ＮＨ２（化合物２１の類似体）
Ａｃ－ＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）Ｅ－ＮＨ２（化合物２２の類似体）
Ａｃ－ＦＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）Ｔ－ＮＨ２（化合物２３の類似体）
Ａｃ－ＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧＥ－ＮＨ２（化合物２４の類似体）
Ａｃ－ＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＡ－ＮＨ２（化合物２５の類似体）
Ａｃ－ＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥ－ＮＨ２（化合物２６の類似体）
Ａｃ－ＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＥＧＥ－ＮＨ２（化合物２７の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］Ｅ－ＮＨ２（化合物２８の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）Ｔ－ＮＨ２（化合物２９の類似体）
Ａｃ－ＥＧＥＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）Ｔ－ＮＨ２（化合物３０の類似体）
Ａｃ－ＥＳＥＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）Ｔ－ＮＨ２（化合物３１の類似体）
Ａｃ－ＳＥＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＡ－ＮＨ２（化合物３２の類似体）
Ａｃ－ＥＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥ－ＮＨ２（化合物３３の類似体）
Ａｃ－ＥＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧＥ－ＮＨ２（化合物３４の類似体）
Ａｃ－ＥＧＥＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＥＧＥ－ＮＨ２（化合物３５の類似体）
Ａｃ－ＥＳＥＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＥＧＥ－ＮＨ２（化合物３６の類似体）
Ａｃ－ＫＥＫＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＫＥ－ＮＨ２（化合物３７の類似体）
Ａｃ－ＥＫＧＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＫＰ－ＮＨ２（化合物３８の類似体）
Ａｃ－ＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧＫ－ＮＨ２（化合物３９の類似体）
Ａｃ－ＧＳＡＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］Ｅ－ＮＨ２（化合物４０の類似体）
Ａｃ－ＳＡＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］Ｅ－ＮＨ２（化合物４１の類似体）
Ａｃ－ＳＡＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧ－ＮＨ２（化合物４２の類似体）
Ａｃ－ＦＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＧＡＥ－ＮＨ２（化合物４３の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ－ＮＨ２（化合物４４の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＦＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］Ｅ－ＮＨ２（化合物４５の類似体）
Ａｃ－ＥＳＳＡＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＡＨＲＡ（１）Ｔ－ＮＨ２（化合物４６の類似体）
Ａｃ－ＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＡＨＲＡ（１）ＴＧＡＥＳ－ＮＨ２（化合物４７の類似体）
Ｈ－｛ｄ｝ＹＩＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＡＨＲＡ（１）［Ｎ－Ｍｅ－Ｉｌｅ］－ＮＨ２（化合物４８の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＩＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］Ｅ－ＮＨ２（化合物４９の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＩＣ（１）Ｉ［２－Ｎａｌ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］Ｅ－ＮＨ２（化合物５０の類似体）
Ａｃ－ＩＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＧＡＥＳ－ＮＨ２（化合物５１の類似体）
Ａｃ－ＩＣ（１）Ｉ［２－Ｎａｌ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＧＡＥＳ－ＮＨ２（化合物５２の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］Ｅ－ＮＨ２（化合物５３の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＹＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］Ｅ－ＮＨ２（化合物５４の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥ－ＮＨ２（化合物５５の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＦＣ（１）Ｉ［１－Ｎａｌ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥ－ＮＨ２（化合物５６の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥ－ＮＨ２（化合物５７の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＥＧＥ－ＮＨ２（化合物５８の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＹＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥ－ＮＨ２（化合物５９の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＦＣ（１）Ｉ［２－Ｎａｌ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥ－ＮＨ２（化合物６０の類似体）
Ａｃ－ＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＧＡＥＳ－ＮＨ２（化合物６１の類似体）
Ａｃ－ＹＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＧＡＥＳ－ＮＨ２（化合物６２の類似体）
Ａｃ－ＦＣ（１）Ｉ［１－Ｎａｌ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＧＡＥＳ－ＮＨ２（化合物６３の類似体）
Ａｃ－ＦＣ（１）Ｉ［２－Ｎａｌ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＧＡＥＳ－ＮＨ２（化合物６４の類似体）
Ａｃ－ＹＣ（１）Ｉ［２－Ｎａｌ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＧＡＥＳ－ＮＨ２（化合物６５の類似体）
Ａｃ－ＹＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＧＡＥＳ－ＮＨ２（化合物６６の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＧＡＥＳ－ＮＨ２（化合物６７及び１５１の類似体）
Ａｃ－ＹＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＡＧＳ－ＮＨ２（化合物６８の類似体）
Ａｃ－ＹＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＳＧＡ－ＮＨ２（化合物６９の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＹＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］Ｅ－ＮＨ２（化合物７０の類似体）
Ａｃ－ＳＥＹＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＡ－ＮＨ２（化合物７１の類似体）
Ａｃ－ＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲＡ（１）ＴＧＡＥＳ－ＮＨ２（化合物７２の類似体）
Ｈ－｛ｄ｝ＹＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲＡ（１）ＴＧＡＥＳ－ＮＨ２（化合物７３の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＧＡＥＳ－ＮＨ２（化合物７４の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＡ－ＮＨ２（化合物７５の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＡ－ＮＨ２（化合物７６の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲＡ（１）ＴＥＡ－ＮＨ２（化合物７７の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］Ｅ－ＮＨ２（化合物７８の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］Ｅ－ＮＨ２（化合物７９の類似体）
Ａｃ－ＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＡ－ＮＨ２（化合物８０の類似体）
Ａｃ－ＳＥ［Ｓａｒ］Ｃ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＡ－ＮＨ２（化合物８１の類似体）
Ａｃ－ＳＥ［Ｓａｒ］Ｃ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＡ－ＮＨ２（化合物８２の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＡ－ＮＨ２（化合物８３の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＳＥＡ－ＮＨ２（化合物８４の類似体）
Ａｃ－ＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＥＳ－ＮＨ２（化合物８５の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＫＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＡ－ＮＨ２（化合物８６の類似体）
Ａｃ－ＧＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＡ－ＮＨ２（化合物８７の類似体）
Ａｃ－ＧＥ［Ｓａｒ］Ｃ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＡ－ＮＨ２（化合物８８の類似体）
Ａｃ－ＳＥ［Ｓａｒ］Ｃ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲＡ（１）ＴＥＡ－ＮＨ２（化合物８９の類似体）
Ａｃ－ＳＥ［Ｓａｒ］Ｃ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＡ－ＮＨ２（化合物９０の類似体）
Ｈ－｛ｄ｝Ｙ［Ｓａｒ］Ｃ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＡ－ＮＨ２（化合物９１の類似体）。
式中、Ｃ（１）及びＡ（１）と称される残基の側鎖は、ランチオニン架橋を形成する。

【0193】

代わりに、コンプスタチン類似体は、以下の配列の１つを含み得る：
［Ｋ^＊］ＧＳＡＩ－Ｘ２－ＩＷＱＤＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－ＴＥＧＥ（化合物１００の類似体）
ＡＳＧＥＹ－Ｘ２－Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－［Ｓａｒ］ＥＧＥ－［Ｋ^＊］（化合物１１３の類似体）
ＥＦ－Ｘ２－Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－ＥＧＥ－［Ｋ^＊］（化合物１３４及び１６１の類似体）
ＥＧＳＡＩ－Ｘ２－ＩＷＱＤＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－ＴＥＧ［Ｋ^＊］（化合物１０１の類似体）
ＥＧＳＡＹ－Ｘ２－Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨ［Ｋ^＊］－Ｘ１２－［Ｓａｒ］Ｅ（化合物１０３の類似体）
ＥＧＳＡＹ－Ｘ２－Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－［Ｓａｒ］ＥＧ－［Ｋ^＊］（化合物１０４の類似体）
ＥＧＳＡＹ－Ｘ２－Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－［Ｓａｒ］ＥＧＥ－［Ｋ^＊］（化合物１０９の類似体）
ＥＧＳＡＹ－Ｘ２－Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－［Ｓａｒ］ＥＧＫ－［Ｋ^＊］（化合物１１０の類似体）
ＥＧＳＡＹ－Ｘ２－Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－［Ｓａｒ］ＥＫ［γＧｌｕ］－［Ｋ^＊］（化合物１１１及び１５９の類似体）
Ｆ－Ｘ２－Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－ＴＧＡＥＳ－［Ｋ^＊］（化合物１０２の類似体）
Ｉ－Ｘ２－ＩＷＱＤＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－ＴＥＧ－［Ｋ^＊］（化合物９２の類似体）
Ｉ－Ｘ２－ＩＷＱＤＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－ＴＥＧＥ－［Ｋ^＊］（化合物９４の類似体）
ＳＡＹ－Ｘ２－Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－［Ｓａｒ］Ｅ－［Ｋ^＊］（化合物１０５の類似体）
ＳＥＦ－Ｘ２－Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－［Ｓａｒ］ＥＧＡ－［Ｋ^＊］（化合物１１９及び１５４の類似体）
ＳＥＦ－Ｘ２－Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］（化合物１２３、１４６及び１５２の類似体）
ＳＥＦ－Ｘ２－Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－［Ｓａｒ］ＥＧＥＧＧＧ－［Ｋ^＊］（化合物１２９の類似体）
ＳＥＦ－Ｘ２－Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］（化合物１３８の類似体）
ＳＥＦ－Ｘ２－Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］ＥＳ－［Ｋ^＊］（化合物１４０の類似体）
ＳＥＦ－Ｘ２－Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］（化合物１２７及び１６０の類似体）
ＳＥＦ－Ｘ２－Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－［Ｓａｒ］ＥＧＥＳＥＳ－［Ｋ^＊］（化合物１３９の類似体）
ＳＥＦ－Ｘ２－Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－［Ｓａｒ］ＥＫ［γＧｌｕ］ＧＧＧ－［Ｋ^＊］（化合物１３２の類似体）
ＳＥＦ－Ｘ２－Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－ＴＥＧＥ［８－アミノオクタノイル］－［Ｋ^＊］（化合物１３６の類似体）
ＳＥＦ－Ｘ２－Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－ＴＥＧＥ［８－アミノオクタノイル］Ｅ－［Ｋ^＊］（化合物１３７の類似体）
ＳＥＦ－Ｘ２－Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－ＴＥＧＥＧＧＧ－［Ｋ^＊］（化合物１３０及び１５７の類似体）
ＳＥＦ－Ｘ２－Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－ＴＥＧＥ［Ｐｅｇ３］ＥＳ－［Ｋ^＊］（化合物１４２、１４８、１６３及び１６５の類似体）
ＳＥＦ－Ｘ２－Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－ＴＥＧＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］（化合物１２６及び１５６の類似体）
ＳＥＦ－Ｘ２－Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－ＴＥＫ［γＧｌｕ］ＧＧＧ－［Ｋ^＊］（化合物１３３の類似体）
ＳＥＦ－Ｘ２－Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－ＴＧＡＥＳ－［Ｋ^＊］（化合物１３５の類似体）
ＳＥＦ－Ｘ２－Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－［Ｓａｒ］ＥＧＡ－［Ｋ^＊］（化合物１２０の類似体）
ＳＥＦ－Ｘ２－Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］（化合物１２４、１５３及び１６７の類似体）
ＳＥＹ－Ｘ２－Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－［Ｓａｒ］ＥＧＡ－［Ｋ^＊］（化合物１１２の類似体）
ＳＥＹ－Ｘ２－Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］（化合物１１７の類似体）
ＳＥＹ－Ｘ２－Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－［Ｓａｒ］ＥＧＥ－［Ｋ^＊］（化合物１１４の類似体）
ＳＥＹ－Ｘ２－Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲ－Ｘ１２－［Ｓａｒ］ＥＫ［γＧｌｕ］Ａ－［Ｋ^＊］（化合物１２１の類似体）
ＳＥＹ－Ｘ２－Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－［Ｓａｒ］ＥＧＡ－［Ｋ^＊］（化合物１２２の類似体）
ＳＥＹ－Ｘ２－Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］（化合物１２５の類似体）
ＥＧＳＥＹ－Ｘ２－Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－［Ｓａｒ］Ｅ（化合物１０７の類似体）
ＥＳＳＡＩ－Ｘ２－ＩＷＱＤＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－ＴＥＧＥ（化合物９９の類似体）
ＳＥＦ－Ｘ２－Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］（化合物１４３の類似体）
ＳＥＦ－Ｘ２－Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲ－Ｘ１２－［Ｓａｒ］Ｅ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］（化合物１４４、１４７、１６２及び１６４の類似体）
ＥＦ－Ｘ２－Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－［Ｓａｒ］ＥＡ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］（化合物１４５の類似体）
ＧＥＦ－Ｘ２－Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲ－Ｘ１２－［Ｓａｒ］ＥＡＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］（化合物１４９の類似体）
ＳＥＦ－Ｘ２－Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲ－Ｘ１２－［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］ＥＳ－［Ｋ^＊］（化合物１５０及び１６６の類似体）
ＧＥＦ－Ｘ２－Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］ＥＳ－［Ｋ^＊］（化合物１５５の類似体）
ＥＦ－Ｘ２－Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲ－Ｘ１２－［Ｓａｒ］ＥＡ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］（化合物１５８の類似体）。
式中、Ｘ２及びＸ１２は、残基であって、その側鎖がチオエーテル結合によって連結されている残基であり；
^＊は、アミノ酸残基が、その側鎖に共有結合されている親油性基Φを有することを示す。

【0194】

代わりに、コンプスタチン類似体は、以下の配列の１つを含み得る：
［Ｋ^＊］ＧＳＡＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧＥ（化合物１００の類似体）
ＡＳＧＥＹｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ－［Ｋ^＊］（化合物１１３の類似体）
ＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＥＧＥ－［Ｋ^＊］（化合物１３４及び１６１の類似体）
ＥＧＳＡＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧ［Ｋ^＊］（化合物１０１の類似体）
ＥＧＳＡＹｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨ［Ｋ^＊］Ａ（１）［Ｓａｒ］Ｅ（化合物１０３の類似体）
ＥＧＳＡＹｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧ－［Ｋ^＊］（化合物１０４の類似体）
ＥＧＳＡＹｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ－［Ｋ^＊］（化合物１０９の類似体）
ＥＧＳＡＹｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＫ－［Ｋ^＊］（化合物１１０の類似体）
ＥＧＳＡＹｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＫ［γＧｌｕ］－［Ｋ^＊］（化合物１１１及び１５９の類似体）
ＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＧＡＥＳ－［Ｋ^＊］（化合物１０２の類似体）
ＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧ－［Ｋ^＊］（化合物９２の類似体）
ＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧＥ－［Ｋ^＊］（化合物９４の類似体）
ＳＡＹｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］Ｅ－［Ｋ^＊］（化合物１０５の類似体）
ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＡ－［Ｋ^＊］（化合物１１９及び１５４の類似体）
ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］（化合物１５２；化合物１２３及び１４６の類似体）
ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥＧＧＧ－［Ｋ^＊］（化合物１２９の類似体）
ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］（化合物１３８の類似体）
ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］ＥＳ－［Ｋ^＊］（化合物１４０の類似体）
ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］（化合物１２７及び１６０の類似体）
ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥＳＥＳ－［Ｋ^＊］（化合物１３９の類似体）
ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＫ［γＧｌｕ］ＧＧＧ－［Ｋ^＊］（化合物１３２の類似体）
ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧＥ［８－アミノオクタノイル］－［Ｋ^＊］（化合物１３６の類似体）
ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧＥ［８－アミノオクタノイル］Ｅ－［Ｋ^＊］（化合物１３７の類似体）
ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧＥＧＧＧ－［Ｋ^＊］（化合物１３０及び１５７の類似体）
ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧＥ［Ｐｅｇ３］ＥＳ－［Ｋ^＊］（化合物１６５；化合物１４２、１４８及び１６３の類似体）
ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］（化合物１２６及び１５６の類似体）
ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＫ［γＧｌｕ］ＧＧＧ－［Ｋ^＊］（化合物１３３の類似体）
ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＧＡＥＳ－［Ｋ^＊］（化合物１３５の類似体）
ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＡ－［Ｋ^＊］（化合物１２０の類似体）
ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］（化合物１６７；化合物１２４及び１５３の類似体）
ＳＥＹｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＡ－［Ｋ^＊］（化合物１１２の類似体）
ＳＥＹｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］（化合物１１７の類似体）
ＳＥＹｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ－［Ｋ^＊］（化合物１１４の類似体）
ＳＥＹｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＫ［γＧｌｕ］Ａ－［Ｋ^＊］（化合物１２１の類似体）
ＳＥＹｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＡ－［Ｋ^＊］（化合物１２２の類似体）
ＳＥＹｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］（化合物１２５の類似体）
ＥＧＳＥＹｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］Ｅ（化合物１０７の類似体）
ＥＳＳＡＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧＥ（化合物９９の類似体）
ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］（化合物１４３の類似体）
ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］Ｅ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］（化合物１６４；化合物１４４、１４７及び１６２の類似体）
ＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＡ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］（化合物１４５の類似体）
ＧＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＡＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］（化合物１４９の類似体）
ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］ＥＳ－［Ｋ^＊］（化合物１６６；化合物１５０の類似体）
ＧＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］ＥＳ－［Ｋ^＊］（化合物１５５の類似体）
ＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＡ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］（化合物１５８の類似体）。
式中、ｈＣ（１）及びＡ（１）と称される残基の側鎖は、シスタチオニン架橋を形成する。

【0195】

代わりに、コンプスタチン類似体は、以下の配列の１つを含み得る：
［Ｋ^＊］ＧＳＡＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥＧＥ（化合物１００の類似体）
ＡＳＧＥＹＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ－［Ｋ^＊］（化合物１１３の類似体）
ＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＥＧＥ－［Ｋ^＊］（化合物１６１；化合物１３４の類似体）
ＥＧＳＡＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥＧ［Ｋ^＊］（化合物１０１の類似体）
ＥＧＳＡＹＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨ［Ｋ^＊］ｈＣ（１）［Ｓａｒ］Ｅ（化合物１０３の類似体）
ＥＧＳＡＹＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＧ－［Ｋ^＊］（化合物１０４の類似体）
ＥＧＳＡＹＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ－［Ｋ^＊］（化合物１０９の類似体）
ＥＧＳＡＹＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＫ－［Ｋ^＊］（化合物１１０の類似体）
ＥＧＳＡＹＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＫ［γＧｌｕ］－［Ｋ^＊］（化合物１５９；化合物１１１の類似体）
ＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＧＡＥＳ－［Ｋ^＊］（化合物１０２の類似体）
ＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥＧ－［Ｋ^＊］（化合物９２の類似体）
ＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥＧＥ－［Ｋ^＊］（化合物９４の類似体）
ＳＡＹＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］Ｅ－［Ｋ^＊］（化合物１０５の類似体）
ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＡ－［Ｋ^＊］（化合物１５４；化合物１１９の類似体）
ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］（化合物１４６；化合物１２３、１５２の類似体）
ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥＧＧＧ－［Ｋ^＊］（化合物１２９の類似体）
ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］（化合物１３８の類似体）
ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］ＥＳ－［Ｋ^＊］（化合物１４０の類似体）
ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］（化合物１６０；化合物１２７の類似体）
ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥＳＥＳ－［Ｋ^＊］（化合物１３９の類似体）
ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＫ［γＧｌｕ］ＧＧＧ－［Ｋ^＊］（化合物１３２の類似体）
ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥＧＥ［８－アミノオクタノイル］－［Ｋ^＊］（化合物１３６の類似体）
ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥＧＥ［８－アミノオクタノイル］Ｅ－［Ｋ^＊］（化合物１３７の類似体）
ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥＧＥＧＧＧ－［Ｋ^＊］（化合物１５７；化合物１３０の類似体）
ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥＧＥ［Ｐｅｇ３］ＥＳ－［Ｋ^＊］（化合物１４８及び１６３；化合物１４２及び１６５の類似体）
ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥＧＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］（化合物１５６；化合物１２６の類似体）
ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥＫ［γＧｌｕ］ＧＧＧ－［Ｋ^＊］（化合物１３３の類似体）
ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＧＡＥＳ－［Ｋ^＊］（化合物１３５の類似体）
ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＡ－［Ｋ^＊］（化合物１２０の類似体）
ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］（化合物１５３；化合物１２４及び１６７の類似体）
ＳＥＹＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＡ－［Ｋ^＊］（化合物１１２の類似体）
ＳＥＹＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］（化合物１１７の類似体）
ＳＥＹＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ－［Ｋ^＊］（化合物１１４の類似体）
ＳＥＹＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＫ［γＧｌｕ］Ａ－［Ｋ^＊］（化合物１２１の類似体）
ＳＥＹＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＡ－［Ｋ^＊］（化合物１２２の類似体）
ＳＥＹＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］（化合物１２５の類似体）
ＥＧＳＥＹＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］Ｅ（化合物１０７の類似体）
ＥＳＳＡＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥＧＥ（化合物９９の類似体）
ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］（化合物１４３の類似体）
ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］Ｅ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］（化合物１４７及び１６２；化合物１４４及び１６４の類似体）
ＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＡ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］（化合物１４５の類似体）
ＧＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＡＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］（化合物１４９）
ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］ＥＳ－［Ｋ^＊］（化合物１５０；化合物１６６の類似体）
ＧＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］ＥＳ－［Ｋ^＊］（化合物１５５）
ＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＡ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］（化合物１５８）。
式中、Ａ（１）及びｈＣ（１）と称される残基の側鎖は、シスタチオニン架橋を形成する。

【0196】

代わりに、コンプスタチン類似体は、以下の配列の１つを含み得る：
［Ｋ^＊］ＧＳＡＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧＥ（化合物１００の類似体）
ＡＳＧＥＹＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ－［Ｋ^＊］（化合物１１３の類似体）
ＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＥＧＥ－［Ｋ^＊］（化合物１３４、１６１の類似体）
ＥＧＳＡＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧ［Ｋ^＊］（化合物１０１の類似体）
ＥＧＳＡＹＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨ［Ｋ^＊］Ａ（１）［Ｓａｒ］Ｅ（化合物１０３の類似体）
ＥＧＳＡＹＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧ－［Ｋ^＊］（化合物１０４の類似体）
ＥＧＳＡＹＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ－［Ｋ^＊］（化合物１０９の類似体）
ＥＧＳＡＹＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＫ－［Ｋ^＊］（化合物１１０の類似体）
ＥＧＳＡＹＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＫ［γＧｌｕ］－［Ｋ^＊］（化合物１１１、１５９の類似体）
ＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＧＡＥＳ－［Ｋ^＊］（化合物１０２の類似体）
ＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧ－［Ｋ^＊］（化合物９２の類似体）
ＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧＥ－［Ｋ^＊］（化合物９４の類似体）
ＳＡＹＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］Ｅ－［Ｋ^＊］（化合物１０５の類似体）
ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＡ－［Ｋ^＊］（化合物１１９、１５４の類似体）
ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］（化合物１２３、１４６及び１５２の類似体）
ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥＧＧＧ－［Ｋ^＊］（化合物１２９の類似体）
ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］（化合物１３８の類似体）
ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］ＥＳ－［Ｋ^＊］（化合物１４０の類似体）
ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］（化合物１２７、１６０の類似体）
ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥＳＥＳ－［Ｋ^＊］（化合物１３９の類似体）
ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＫ［γＧｌｕ］ＧＧＧ－［Ｋ^＊］（化合物１３２の類似体）
ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧＥ［８－アミノオクタノイル］－［Ｋ^＊］（化合物１３６の類似体）
ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧＥ［８－アミノオクタノイル］Ｅ－［Ｋ^＊］（化合物１３７の類似体）
ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧＥＧＧＧ－［Ｋ^＊］（化合物１３０、１５７の類似体）
ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧＥ［Ｐｅｇ３］ＥＳ－［Ｋ^＊］（化合物１４２、１４８、１６３、１６５の類似体）
ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］（化合物１２６、１５６の類似体）
ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＫ［γＧｌｕ］ＧＧＧ－［Ｋ^＊］（化合物１３３の類似体）
ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＧＡＥＳ－［Ｋ^＊］（化合物１３５の類似体）
ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＡ－［Ｋ^＊］（化合物１２０の類似体）
ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］（化合物１２４、１５３、１５７の類似体）
ＳＥＹＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＡ－［Ｋ^＊］（化合物１１２の類似体）
ＳＥＹＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］（化合物１１７の類似体）
ＳＥＹＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ－［Ｋ^＊］（化合物１１４の類似体）
ＳＥＹＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＫ［γＧｌｕ］Ａ－［Ｋ^＊］（化合物１２１の類似体）
ＳＥＹＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＡ－［Ｋ^＊］（化合物１２２の類似体）
ＳＥＹＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］（化合物１２５の類似体）
ＥＧＳＥＹＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］Ｅ（化合物１０７の類似体）
ＥＳＳＡＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧＥ（化合物９９の類似体）
ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］（化合物１４３の類似体）
ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］Ｅ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］（化合物１４４、１４７、１６２、１６４の類似体）
ＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＡ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］（化合物１４５の類似体）
ＧＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＡＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］（化合物１４９の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］ＥＳ－［Ｋ^＊］（化合物１５０、１６６の類似体）
ＧＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］ＥＳ－［Ｋ^＊］（化合物１５５の類似体）
ＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＡ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］（化合物１５８の類似体）。
式中、Ｃ（１）及びＡ（１）と称される残基の側鎖は、ランチオニン架橋を形成する。

【0197】

例えば、コンプスタチン類似体は、以下の配列の１つを含み得る：
Ａｃ－［Ｋ^＊］ＧＳＡＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧＥ－ＮＨ２（化合物１００の類似体）
Ａｃ－ＡＳＧＥＹｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１１３の類似体）
Ａｃ－ＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＥＧＥ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１３４、１６１の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１０１の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＹｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨ［Ｋ^＊］Ａ（１）［Ｓａｒ］Ｅ－ＮＨ２（化合物１０３の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＹｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１０４の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＹｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１０９の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＹｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＫ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１１０の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＹｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＫ［γＧｌｕ］－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１１１、１５９の類似体）
Ａｃ－ＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＧＡＥＳ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１０２の類似体）
Ａｃ－ＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物９２、９３、９５、９６、９８の類似体）
Ａｃ－ＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧＥ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物９４、９７の類似体）
Ａｃ－ＳＡＹｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］Ｅ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１０５、１０６の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＡ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１１９、１５４の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１５２；化合物１２３、１４６の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥＧＧＧ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１２９の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１３８の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］ＥＳ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１４０の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１２７、１２８、１６０の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥＳＥＳ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１３９、１４１の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＫ［γＧｌｕ］ＧＧＧ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１３２の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧＥ［８－アミノオクタノイル］－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１３６の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧＥ［８－アミノオクタノイル］Ｅ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１３７の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧＥＧＧＧ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１３０、１３１、１５７の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧＥ－［Ｐｅｇ３］ＥＳ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１６５；化合物１４２、１４８の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧＥ－［Ｐｅｇ３］ＥＳ－［Ｋ^＊］－ＯＨ（化合物１６３の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧＥ－［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１２６、１５６の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＫ［γＧｌｕ］ＧＧＧ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１３３の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＧＡＥＳ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１３５の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＡ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１２０の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１６７；化合物１２４、１５３の類似体）
Ａｃ－ＳＥＹｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＡ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１１２、１１８の類似体）
Ａｃ－ＳＥＹｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１１７の類似体）
Ａｃ－ＳＥＹｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１１４、１１５、１１６の類似体）
Ａｃ－ＳＥＹｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＫ［γＧｌｕ］Ａ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１２１の類似体）
Ａｃ－ＳＥＹｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＡ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１２２の類似体）
Ａｃ－ＳＥＹｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１２５の類似体）
Φ－ＥＧＳＥＹｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］Ｅ－ＮＨ２（化合物１０７、１０８の類似体）
Φ－ＥＳＳＡＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧＥ－ＮＨ２（化合物９９の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１４３の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］Ｅ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１６４；化合物１４４、１４７の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］Ｅ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］－ＯＨ（化合物１６２の類似体）
Ａｃ－ＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＡ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１４５の類似体）
Ａｃ－ＧＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＡＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１４９の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］ＥＳ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１６６；化合物１５０の類似体）
Ａｃ－ＧＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］ＥＳ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１５５の類似体）
Ａｃ－ＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＡ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１５８の類似体）。
式中、ｈＣ（１）及びＡ（１）と称される残基の側鎖は、シスタチオニン架橋を形成する。

【0198】

例えば、コンプスタチン類似体は、以下の配列の１つを含み得る：
Ａｃ－［Ｋ^＊］ＧＳＡＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥＧＥ－ＮＨ２（化合物１００の類似体）
Ａｃ－ＡＳＧＥＹＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１１３の類似体）
Ａｃ－ＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＥＧＥ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１６１；化合物１３４の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥＧ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１０１の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＹＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨ［Ｋ^＊］ｈＣ（１）［Ｓａｒ］Ｅ－ＮＨ２（化合物１０３の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＹＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＧ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１０４の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＹＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１０９の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＹＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＫ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１１０の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＹＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＫ［γＧｌｕ］－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１５９；化合物１１１の類似体）
Ａｃ－ＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＧＡＥＳ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１０２の類似体）
Ａｃ－ＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥＧ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物９２、９３、９５、９６、９８の類似体）
Ａｃ－ＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥＧＥ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物９４、９７の類似体）
Ａｃ－ＳＡＹＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］Ｅ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１０５、１０６の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＡ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１５４；化合物１１９の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１４６；化合物１２３、１５２の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥＧＧＧ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１２９の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１３８の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］ＥＳ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１４０の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１６０；化合物１２７、１２８の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥＳＥＳ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１３９、１４１の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＫ［γＧｌｕ］ＧＧＧ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１３２の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥＧＥ［８－アミノオクタノイル］－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１３６の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥＧＥ［８－アミノオクタノイル］Ｅ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１３７の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥＧＥＧＧＧ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１５７；化合物１３０、１３１の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥＧＥ－［Ｐｅｇ３］ＥＳ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１４８；化合物１４２、１６５の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥＧＥ－［Ｐｅｇ３］ＥＳ－［Ｋ^＊］－ＯＨ（化合物１６３）
Ａｃ－ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥＧＥ－［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１５６；化合物１２６の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥＫ［γＧｌｕ］ＧＧＧ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１３３の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＧＡＥＳ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１３５の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＡ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１２０の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１５３；化合物１２４、１６７の類似体）
Ａｃ－ＳＥＹＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＡ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１１２、１１８の類似体）
Ａｃ－ＳＥＹＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１１７の類似体）
Ａｃ－ＳＥＹＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１１４、１１５、１１６の類似体）
Ａｃ－ＳＥＹＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＫ［γＧｌｕ］Ａ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１２１の類似体）
Ａｃ－ＳＥＹＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＡ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１２２の類似体）
Ａｃ－ＳＥＹＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１２５の類似体）
Φ－ＥＧＳＥＹＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］Ｅ－ＮＨ２（化合物１０７、１０８の類似体）
Φ－ＥＳＳＡＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥＧＥ－ＮＨ２（化合物９９の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１４３の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］Ｅ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１４７；化合物１４４、１６４の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］Ｅ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］－ＯＨ（化合物１６２）
Ａｃ－ＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＡ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１４５の類似体）
Ａｃ－ＧＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＡＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１４９）
Ａｃ－ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］ＥＳ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１５０；化合物１６６の類似体）
Ａｃ－ＧＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］ＥＳ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１５５）
Ａｃ－ＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＡ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１５８）。
式中、Ａ（１）及びｈＣ（１）と称される残基の側鎖は、シスタチオニン架橋を形成する。

【0199】

例えば、コンプスタチン類似体は、以下の配列の１つを含み得る：
Ａｃ－［Ｋ^＊］ＧＳＡＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧＥ－ＮＨ２（化合物１００の類似体）
Ａｃ－ＡＳＧＥＹＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１１３の類似体）
Ａｃ－ＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＥＧＥ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１３４、１６１の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１０１の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＹＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨ［Ｋ^＊］Ａ（１）［Ｓａｒ］Ｅ－ＮＨ２（化合物１０３の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＹＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１０４の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＹＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１０９の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＹＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＫ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１１０の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＹＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＫ［γＧｌｕ］－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１１１、１５９の類似体）
Ａｃ－ＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＧＡＥＳ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１０２の類似体）
Ａｃ－ＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物９２、９３、９５、９６、９８の類似体）
Ａｃ－ＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧＥ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物９４、９７の類似体）
Ａｃ－ＳＡＹＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］Ｅ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１０５、１０６の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＡ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１１９、１５４の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１２３、１４６及び１５２の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥＧＧＧ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１２９の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１３８の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］ＥＳ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１４０の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１２７、１２８、１６０の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥＳＥＳ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１３９、１４１の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＫ［γＧｌｕ］ＧＧＧ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１３２の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧＥ［８－アミノオクタノイル］－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１３６の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧＥ［８－アミノオクタノイル］Ｅ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１３７の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧＥＧＧＧ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１３０、１３１、１５７の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧＥ－［Ｐｅｇ３］ＥＳ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１４２、１４８、１６５の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧＥ－［Ｐｅｇ３］ＥＳ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１６３の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧＥ－［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１２６、１５６の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＫ［γＧｌｕ］ＧＧＧ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１３３の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＧＡＥＳ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１３５の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＡ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１２０の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１２４、１５３、１６７の類似体）
Ａｃ－ＳＥＹＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＡ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１１２、１１８の類似体）
Ａｃ－ＳＥＹＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１１７の類似体）
Ａｃ－ＳＥＹＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１１４、１１５、１１６の類似体）
Ａｃ－ＳＥＹＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＫ［γＧｌｕ］Ａ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１２１の類似体）
Ａｃ－ＳＥＹＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＡ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１２２の類似体）
Ａｃ－ＳＥＹＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１２５の類似体）
Φ－ＥＧＳＥＹＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］Ｅ－ＮＨ２（化合物１０７、１０８の類似体）
Φ－ＥＳＳＡＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧＥ－ＮＨ２（化合物９９の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１４３の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］Ｅ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１４４、１４７、１６４の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］Ｅ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］－ＯＨ（化合物１６２の類似体）
Ａｃ－ＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＡ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１４５の類似体）
Ａｃ－ＧＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＡＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１４９の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］ＥＳ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１５０、１６６の類似体）
Ａｃ－ＧＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］ＥＳ－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１５５の類似体）
Ａｃ－ＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＡ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－［Ｋ^＊］－ＮＨ２（化合物１５８の類似体）。
式中、Ｃ（１）及びＡ（１）と称される残基の側鎖は、ランチオニン架橋を形成する。

【0200】

例えば、コンプスタチン類似体は、以下であり得る：
Ａｃ－ＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧ－Ｋ（［１５－カルボキシ－ペンタデカノイル］［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物９２の類似体）
Ａｃ－ＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧ－Ｋ（［１５－カルボキシ－ペンタデカノイル］［γＧｌｕ］［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］）－ＮＨ２（化合物９３の類似体）
Ａｃ－ＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧＥ－Ｋ（［１５－カルボキシ－ペンタデカノイル］［γＧｌｕ］［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］）－ＮＨ２（化合物９４の類似体）
Ａｃ－ＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧ－Ｋ（（１５－カルボキシ－ペンタデカノイル）－［（ピペラジン－１－イル）－アセチル］［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］）－ＮＨ２（化合物９５の類似体）
Ａｃ－ＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］）－ＮＨ２（化合物９６の類似体）
Ａｃ－ＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧＥ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］）－ＮＨ２（化合物９７の類似体）
Ａｃ－ＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧ－Ｋ（［１９－カルボキシ－ノナデカノイル］［γＧｌｕ］［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］）－ＮＨ２（化合物９８の類似体）
［１５－カルボキシ－ペンタデカノイル］－ＥＳＳＡＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧＥ－ＮＨ２（化合物９９の類似体）
Ａｃ－［Ｋ（［１５－カルボキシ－ペンタデカノイル］［γＧｌｕ］［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］）］－ＧＳＡＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧＥ－ＮＨ２（化合物１００の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＩｈＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧ－Ｋ（［１５－カルボキシ－ペンタデカノイル］［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１０１の類似体）
Ａｃ－ＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＧＡＥＳ－Ｋ（［１５－カルボキシ－ペンタデカノイル］［γＧｌｕ］［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］）－ＮＨ２（化合物１０２の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＹｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨ－Ｋ（［１５－カルボキシ－ペンタデカノイル］［γＧｌｕ］［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］）－Ａ（１）［Ｓａｒ］Ｅ－ＮＨ２（化合物１０３の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＹｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧ－Ｋ（［１５－カルボキシ－ペンタデカノイル］［γＧｌｕ］［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］）－ＮＨ２（化合物１０４の類似体）
Ａｃ－ＳＡＹｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］Ｅ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］ＫＧ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１０５の類似体）
Ａｃ－ＳＡＹｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］Ｅ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１０６の類似体）
［１５－カルボキシ－ペンタデカノイル］－ＥＧＳＥＹｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］Ｅ－ＮＨ２（化合物１０７の類似体）
［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］－ＥＧＳＥＹｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］Ｅ－ＮＨ２（化合物１０８の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＹｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１０９の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＹｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＫ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１１０の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＹｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＫ（［γＧｌｕ］－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］（ｐｅｇ３）（ｐｅｇ３））－ＮＨ２（化合物１１１、１５９の類似体）
Ａｃ－ＳＥＹｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＡ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］－Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１１２の類似体）
Ａｃ－ＡＳＧＥＹｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］－Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１１３の類似体）
Ａｃ－ＳＥＹｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］－Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１１４の類似体）
Ａｃ－ＳＥＹｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＫ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］－Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１１５の類似体）
Ａｃ－ＳＥＹｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］－Ｋ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１１６の類似体）
Ａｃ－ＳＥＹｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］－Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１１７の類似体）
Ａｃ－ＳＥＹｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＡ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］－［γＧｌｕ］Ｇ［Ｐｅｇ３］［γＧｌｕ］［Ｐｅｇ３］）－ＮＨ２（化合物１１８の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＡ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］Ｇ［Ｐｅｇ３］［γＧｌｕ］［Ｐｅｇ３］）－ＮＨ２（化合物１１９、１５４の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＡ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］－［γＧｌｕ］Ｇ［Ｐｅｇ３］［γＧｌｕ］［Ｐｅｇ３］）－ＮＨ２（化合物１２０の類似体）
Ａｃ－ＳＥＹｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＫ［γＧｌｕ］Ａ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］－［γＧｌｕ］Ｇ［Ｐｅｇ３］［γＧｌｕ］［Ｐｅｇ３］）－ＮＨ２（化合物１２１の類似体）
Ａｃ－ＳＥＹｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＡ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］－［γＧｌｕ］Ｇ［Ｐｅｇ３］［γＧｌｕ］［Ｐｅｇ３］）－ＮＨ２（化合物１２２の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１５２；化合物１２３及び１４６の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３［Ｐｅｇ３］－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］－［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１６７；化合物１２４、１５３の類似体）
Ａｃ－ＳＥＹｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１２５の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル）［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］］）－ＮＨ２（化合物１２６、１５６の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］－ＥＧＥ－［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－Ｋ（［１５－カルボキシ－ペンタデカノイル］［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１２７、１６０の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－Ｋ（［１９－カルボキシ－ノナデカノイル］［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１２８の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥＧＧＧ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］－［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１２９の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧＥＧＧＧ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］－［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１３０、１５７の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］－ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧＥＧＧＧ－Ｋ（［１５－カルボキシ－ペンタデカノイル］［γＧｌｕ］－Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１３１の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］－ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＫ［γＧｌｕ］ＧＧＧ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］－Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１３２の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＫ［γＧｌｕ］ＧＧＧ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］－Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１３３の類似体）
Ａｃ－ＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＥＧＥ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１３４、１６１の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＧＡＥＳ－Ｋ（［１５－カルボキシ－ヘキサデカノイル］［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１３５の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧＥ［８－アミノオクタノイル］－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］－Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１３６の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧＥ［８－アミノオクタノイル］Ｅ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］］）－ＮＨ２（化合物１３７の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］－［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１３８の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥＳＥＳ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］－［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１３９の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］ＥＳ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］－［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１４０の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥＳＥＳ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１４１の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧＥ［Ｐｅｇ３］ＥＳ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１６５；化合物１４２及び１４８の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧＥ［Ｐｅｇ３］ＥＳ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］）－ＯＨ（化合物１６３の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１４３の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］Ｅ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１６４；化合物１４４及び１４７の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］Ｅ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］）－ＯＨ（化合物１６２の類似体）
Ａｃ－ＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＡ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１４５の類似体）
Ａｃ－ＧＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＡＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１４９）
Ａｃ－ＳＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］ＥＳ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１６６；化合物１５０の類似体）
Ａｃ－ＧＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］ＥＳ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１５５の類似体）
Ａｃ－ＥＦｈＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＡ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１５８の類似体）。
式中、ｈＣ（１）及びＡ（１）と称される残基の側鎖は、シスタチオニン架橋を形成する。

【0201】

例えば、コンプスタチン類似体は、以下であり得る：
Ａｃ－ＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥＧ－Ｋ（［１５－カルボキシ－ペンタデカノイル］［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物９２の類似体）
Ａｃ－ＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥＧ－Ｋ（［１５－カルボキシ－ペンタデカノイル］［γＧｌｕ］［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］）－ＮＨ２（化合物９３の類似体）
Ａｃ－ＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥＧＥ－Ｋ（［１５－カルボキシ－ペンタデカノイル］［γＧｌｕ］［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］）－ＮＨ２（化合物９４の類似体）
Ａｃ－ＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥＧ－Ｋ（（１５－カルボキシ－ペンタデカノイル）－［（ピペラジン－１－イル）－アセチル］［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］）－ＮＨ２（化合物９５の類似体）
Ａｃ－ＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥＧ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］）－ＮＨ２（化合物９６の類似体）
Ａｃ－ＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥＧＥ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］）－ＮＨ２（化合物９７の類似体）
Ａｃ－ＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥＧ－Ｋ（［１９－カルボキシ－ノナデカノイル］［γＧｌｕ］［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］）－ＮＨ２（化合物９８の類似体）
［１５－カルボキシ－ペンタデカノイル］－ＥＳＳＡＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥＧＥ－ＮＨ２（化合物９９の類似体）
Ａｃ－［Ｋ（［１５－カルボキシ－ペンタデカノイル］［γＧｌｕ］［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］）］－ＧＳＡＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥＧＥ－ＮＨ２（化合物１００の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＩＡ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥＧ－Ｋ（［１５－カルボキシ－ペンタデカノイル］［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１０１の類似体）
Ａｃ－ＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＧＡＥＳ－Ｋ（［１５－カルボキシ－ペンタデカノイル］［γＧｌｕ］［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］）－ＮＨ２（化合物１０２の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＹＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨ－Ｋ（［１５－カルボキシ－ペンタデカノイル］［γＧｌｕ］［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］）－ｈＣ（１）［Ｓａｒ］Ｅ－ＮＨ２（化合物１０３の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＹＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＧ－Ｋ（［１５－カルボキシ－ペンタデカノイル］［γＧｌｕ］［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］）－ＮＨ２（化合物１０４の類似体）
Ａｃ－ＳＡＹＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］Ｅ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］ＫＧ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１０５の類似体）
Ａｃ－ＳＡＹＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］Ｅ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１０６の類似体）
［１５－カルボキシ－ペンタデカノイル］－ＥＧＳＥＹＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］Ｅ－ＮＨ２（化合物１０７の類似体）
［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］－ＥＧＳＥＹＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］Ｅ－ＮＨ２（化合物１０８の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＹＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１０９の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＹＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＫ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１１０の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＹＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＫ（［γＧｌｕ］－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］（ｐｅｇ３）（ｐｅｇ３））－ＮＨ２（化合物１５９；化合物１１１の類似体）
Ａｃ－ＳＥＹＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＡ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］－Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１１２の類似体）
Ａｃ－ＡＳＧＥＹＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］－Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１１３の類似体）
Ａｃ－ＳＥＹＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］－Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１１４の類似体）
Ａｃ－ＳＥＹＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＫ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］－Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１１５の類似体）
Ａｃ－ＳＥＹＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］－Ｋ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１１６の類似体）
Ａｃ－ＳＥＹＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］－Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１１７の類似体）
Ａｃ－ＳＥＹＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＡ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］－［γＧｌｕ］Ｇ［Ｐｅｇ３］［γＧｌｕ］［Ｐｅｇ３］）－ＮＨ２（化合物１１８の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＡ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］Ｇ［Ｐｅｇ３］［γＧｌｕ］［Ｐｅｇ３］）－ＮＨ２（化合物１５４；化合物１１９の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＡ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］－［γＧｌｕ］Ｇ［Ｐｅｇ３］［γＧｌｕ］［Ｐｅｇ３］）－ＮＨ２（化合物１２０の類似体）
Ａｃ－ＳＥＹＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＫ［γＧｌｕ］Ａ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］－［γＧｌｕ］Ｇ［Ｐｅｇ３］［γＧｌｕ］［Ｐｅｇ３］）－ＮＨ２（化合物１２１の類似体）
Ａｃ－ＳＥＹＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＡ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］－［γＧｌｕ］Ｇ［Ｐｅｇ３］［γＧｌｕ］［Ｐｅｇ３］）－ＮＨ２（化合物１２２の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１４６；化合物１２３、１５２の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３［Ｐｅｇ３］－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］－［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１５３；化合物１２４、１６７の類似体）
Ａｃ－ＳＥＹＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１２５の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥＧＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル）［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］］）－ＮＨ２（化合物１５６；化合物１２６の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］－ＥＧＥ－［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－Ｋ（［１５－カルボキシ－ペンタデカノイル］［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１６０；化合物１２７の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－Ｋ（［１９－カルボキシ－ノナデカノイル］［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１２８の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥＧＧＧ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］－［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１２９の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥＧＥＧＧＧ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］－［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１５７；化合物１３０の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］－ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥＧＥＧＧＧ－Ｋ（［１５－カルボキシ－ペンタデカノイル］［γＧｌｕ］－Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１３１の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］－ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＫ［γＧｌｕ］ＧＧＧ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］－Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１３２の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥＫ［γＧｌｕ］ＧＧＧ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］－Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１３３の類似体）
Ａｃ－ＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＥＧＥ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１６１；化合物１３４の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＧＡＥＳ－Ｋ（［１５－カルボキシ－ヘキサデカノイル］［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１３５の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥＧＥ［８－アミノオクタノイル］－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］－Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１３６の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥＧＥ［８－アミノオクタノイル］Ｅ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］］）－ＮＨ２（化合物１３７の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］－［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１３８の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥＳＥＳ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］－［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１３９の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］ＥＳ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］－［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１４０の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥＳＥＳ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１４１の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥＧＥ［Ｐｅｇ３］ＥＳ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１４８；化合物１４２、１６５の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）ＴＥＧＥ［Ｐｅｇ３］ＥＳ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］）－ＯＨ（化合物１６３）
Ａｃ－ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１４３の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］Ｅ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１４７；化合物１４４、１６４の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］Ｅ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］）－ＯＨ（化合物１６２）
Ａｃ－ＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＡ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１４５の類似体）
Ａｃ－ＧＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＡＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１４９）
Ａｃ－ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］ＥＳ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１５０；化合物１６６の類似体）
Ａｃ－ＧＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］ＥＳ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１５５）
Ａｃ－ＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＡ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１５８）。
式中、Ａ（１）及びｈＣ（１）と称される残基の側鎖は、シスタチオニン架橋を形成する。

【0202】

例えば、コンプスタチン類似体は、以下であり得る：
Ａｃ－ＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧ－Ｋ（［１５－カルボキシ－ペンタデカノイル］［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物９２の類似体）
Ａｃ－ＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧ－Ｋ（［１５－カルボキシ－ペンタデカノイル］［γＧｌｕ］［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］）－ＮＨ２（化合物９３の類似体）
Ａｃ－ＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧＥ－Ｋ（［１５－カルボキシ－ペンタデカノイル］［γＧｌｕ］［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］）－ＮＨ２（化合物９４の類似体）
Ａｃ－ＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧ－Ｋ（（１５－カルボキシ－ペンタデカノイル）－［（ピペラジン－１－イル）－アセチル］［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］）－ＮＨ２（化合物９５の類似体）
Ａｃ－ＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］）－ＮＨ２（化合物９６の類似体）
Ａｃ－ＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧＥ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］）－ＮＨ２（化合物９７の類似体）
Ａｃ－ＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧ－Ｋ（［１９－カルボキシ－ノナデカノイル］［γＧｌｕ］［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］）－ＮＨ２（化合物９８の類似体）
［１５－カルボキシ－ペンタデカノイル］－ＥＳＳＡＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧＥ－ＮＨ２（化合物９９の類似体）
Ａｃ－［Ｋ（［１５－カルボキシ－ペンタデカノイル］［γＧｌｕ］［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］）］－ＧＳＡＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧＥ－ＮＨ２（化合物１００の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧ－Ｋ（［１５－カルボキシ－ペンタデカノイル］［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１０１の類似体）
Ａｃ－ＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＧＡＥＳ－Ｋ（［１５－カルボキシ－ペンタデカノイル］［γＧｌｕ］［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］）－ＮＨ２（化合物１０２の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＹＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨ－Ｋ（［１５－カルボキシ－ペンタデカノイル］［γＧｌｕ］［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］）－Ａ（１）［Ｓａｒ］Ｅ－ＮＨ２（化合物１０３の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＹＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧ－Ｋ（［１５－カルボキシ－ペンタデカノイル］［γＧｌｕ］［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］）－ＮＨ２（化合物１０４の類似体）
Ａｃ－ＳＡＹＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］Ｅ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］ＫＧ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１０５の類似体）
Ａｃ－ＳＡＹＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］Ｅ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１０６の類似体）
［１５－カルボキシ－ペンタデカノイル］－ＥＧＳＥＹＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］Ｅ－ＮＨ２（化合物１０７の類似体）
［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］－ＥＧＳＥＹＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］Ｅ－ＮＨ２（化合物１０８の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＹＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１０９の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＹＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＫ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１１０の類似体）
Ａｃ－ＥＧＳＡＹＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＫ（［γＧｌｕ］－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］（ｐｅｇ３）（ｐｅｇ３））－ＮＨ２（化合物１１１、１５９の類似体）
Ａｃ－ＳＥＹＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＡ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］－Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１１２の類似体）
Ａｃ－ＡＳＧＥＹＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］－Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１１３の類似体）
Ａｃ－ＳＥＹＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］－Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１１４の類似体）
Ａｃ－ＳＥＹＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＫ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］－Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１１５の類似体）
Ａｃ－ＳＥＹＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］－Ｋ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１１６の類似体）
Ａｃ－ＳＥＹＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］－Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１１７の類似体）
Ａｃ－ＳＥＹＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＡ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］－［γＧｌｕ］Ｇ［Ｐｅｇ３］［γＧｌｕ］［Ｐｅｇ３］）－ＮＨ２（化合物１１８の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＡ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］Ｇ［Ｐｅｇ３］［γＧｌｕ］［Ｐｅｇ３］）－ＮＨ２（化合物１１９、１５４の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＡ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］－［γＧｌｕ］Ｇ［Ｐｅｇ３］［γＧｌｕ］［Ｐｅｇ３］）－ＮＨ２（化合物１２０の類似体）
Ａｃ－ＳＥＹＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＫ［γＧｌｕ］Ａ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］－［γＧｌｕ］Ｇ［Ｐｅｇ３］［γＧｌｕ］［Ｐｅｇ３］）－ＮＨ２（化合物１２１の類似体）
Ａｃ－ＳＥＹＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＡ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］－［γＧｌｕ］Ｇ［Ｐｅｇ３］［γＧｌｕ］［Ｐｅｇ３］）－ＮＨ２（化合物１２２の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１２３、１４６及び１５２の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３［Ｐｅｇ３］－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］－［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１２４、１５３、１６７の類似体）
Ａｃ－ＳＥＹＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１２５の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル）［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］］）－ＮＨ２（化合物１２６、１５６の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］－ＥＧＥ－［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－Ｋ（［１５－カルボキシ－ペンタデカノイル］［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１２７、１６０の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－Ｋ（［１９－カルボキシ－ノナデカノイル］［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１２８の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥＧＧＧ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］－［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１２９の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧＥＧＧＧ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］－［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１３０、１５７の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］－ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧＥＧＧＧ－Ｋ（［１５－カルボキシ－ペンタデカノイル］［γＧｌｕ］－Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１３１の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］－ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＫ［γＧｌｕ］ＧＧＧ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］－Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１３２の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＫ［γＧｌｕ］ＧＧＧ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］－Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１３３の類似体）
Ａｃ－ＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＥＧＥ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１３４、１６１の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＧＡＥＳ－Ｋ（［１５－カルボキシ－ヘキサデカノイル］［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１３５の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧＥ［８－アミノオクタノイル］－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］－Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１３６の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧＥ［８－アミノオクタノイル］Ｅ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］］）－ＮＨ２（化合物１３７の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］－［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１３８の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥＳＥＳ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］－［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１３９の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］ＥＳ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］－［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１４０の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥＳＥＳ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１４１の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧＥ［Ｐｅｇ３］ＥＳ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１４２、１４８、１６５の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）ＴＥＧＥ［Ｐｅｇ３］ＥＳ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］）－ＯＨ（化合物１６３の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１４３の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］Ｅ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１４４、１４７、１６４の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］Ｅ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１６２の類似体）
Ａｃ－ＥＦ［Ｃ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＡ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１４５の類似体）
Ａｃ－ＧＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＡＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１４９の類似体）
Ａｃ－ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷ［Ｓａｒ］ＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］ＥＳ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１５０、１６６の類似体）
Ａｃ－ＧＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］ＥＳ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１５５の類似体）
Ａｃ－ＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＥＷＧＥＨＲＡ（１）［Ｓａｒ］ＥＡ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２（化合物１５８の類似体）。
式中、Ｃ（１）及びＡ（１）と称される残基の側鎖は、ランチオニン架橋を形成する。

【0203】

先行技術において形成されたコンプスタチン類似体は、親ペプチドと比較して、活性が向上した（すなわち最大約９９倍（Ｍａｌｌｉｋ，Ｂ．ｅｔ ａｌ，２００５、前掲；国際公開第２００４／０２６３２８号パンフレット）及び最大約２６４倍（Ｋａｔｒａｇａｄｄａ ｅｔ ａｌ．，２００６、前掲；国際公開第２００７／０６２２４９号パンフレット））ことが示されている。

【0204】

本発明に従い、Ｃ３へのＡｃ－コンプスタチン結合の生物学的特徴及び物理化学的特徴に関する情報を使用して、親コンプスタチン類似体と比較して活性が有意に向上したコンプスタチン類似体が設計された。

【0205】

好ましくは、コンプスタチン類似体は、Ａｃ－コンプスタチンよりも活性が大きい、例えばＡｃ－コンプスタチンよりも活性が少なくとも１０倍大きい、活性が少なくとも２０倍大きい、活性が少なくとも３０倍大きい。他の実施形態において、類似体は、実施例に記載されるアッセイを利用して比較すると、Ａｃ－コンプスタチンの活性の少なくとも４０倍、５０倍、６０倍、７０倍、８０倍、９０倍、１００倍、１１０倍、１２０倍、１３０倍、１４０倍又は１５０倍以上である。

【0206】

本発明の化合物は典型的に、コンプスタチンのＶａｌ３に対応する位置においてイソロイシンの代わりにバリンを有すること以外には同一の化合物よりも、活性が大きい。

【0207】

コンプスタチン類似体は、Ｃ３及び／又はＣ３ｂに結合することができ、且つ特にＣ３の下流側において、例えばＣ３転換酵素によってＣ３の切断を阻害することにより、補体カスケードの活性化を阻害することができる。

【0208】

また、コンプスタチン類似体は典型的に、補体駆動溶血を阻害することができる。補体駆動溶血は典型的に、（「溶血アッセイ」において）第１の哺乳動物種由来の血清（例えばヒト血清）を、第２の哺乳動物種（例えば、ヒツジ又は他の適切なあらゆる種）由来の赤血球（ｅｒｙｔｈｒｏｃｙｔｅ）（赤血球（ｒｅｄ ｂｌｏｏｄ ｃｅｌｌ；ＲＢＣ））と、典型的には、赤血球に結合することができる哺乳動物免疫グロブリンの存在下で、接触させることによって評価される。血清中の補体は、細胞結合免疫グロブリンによって活性化されて、赤血球の溶解、すなわち溶血に至る。免疫グロブリンは、第１の種に由来し得るか、又は第１の種由来の補体を活性化することができる限り、第３の哺乳動物種に由来し得る。

【0209】

そのようなアッセイにおいて、試験化合物は典型的に、血清が赤血球と接触する前に、血清とプレインキュベートされることとなる。また、赤血球は、血清と接触する前に免疫グロブリンとプレインキュベートされ得る。

【0210】

以下の例において、ヒト血清は、血清及び赤血球が組み合わされる前に、試験化合物とプレインキュベートされて、ヒツジ赤血球が、ヒツジ赤血球に対するウサギ抗血清とプレインキュベートされる。

【0211】

従って、コンプスタチン類似体の活性は、（１）Ｃ３タンパク質への結合、（２）Ｃ３ｂタンパク質への結合、（３）Ｃ３転換酵素による天然のＣ３の切断の阻害、及び（４）補体系の活性化の阻害から選択される１つ以上の生物活性を参照して判定され得る。

【0212】

従って、本発明のコンプスタチン類似体は、Ｃ３又はＣ３ｂに、コンプスタチンよりも高い親和性で結合し得る。例えば、本発明のコンプスタチン類似体は、Ｋｄが、Ａｃ－コンプスタチンよりも少なくとも１０倍、少なくとも２０倍又は少なくとも３０倍低いことができ、例えばＡｃ－コンプスタチンよりも少なくとも４０倍、５０倍、６０倍、７０倍、８０倍、９０倍、１００倍、１１０倍、１２０倍、１３０倍、１４０倍又は１５０倍低い。Ｋｄは、例えば、実施例４に記載されるアッセイを用いて表面プラスモン共鳴（ＳＰＲ）によって判定され得る。

【0213】

本発明のコンプスタチン類似体は典型的に、Ｃ３又はＣ３ｂに、コンプスタチンのＶａｌ３に対応する位置においてイソロイシンの代わりにバリンを有すること以外には同一の化合物よりも大きい親和性（すなわちより低いＫｄ）で結合する。

【0214】

本発明のコンプスタチン類似体は、溶血を阻害する能力が、Ａｃ－コンプスタチンよりも大きくなり得る。例えば、本発明のコンプスタチン類似体は、Ａｃ－コンプスタチンよりも少なくとも１０倍、少なくとも２０倍又は少なくとも３０倍低いＩＣ_５０、例えばＡｃ－コンプスタチンよりも少なくとも４０、５０、６０、７０、８０、９０、１００、１１０、１２０、１３０、１４０、１５０、２００、２５０、３００、３５０、４００、４５０、５００倍低いＩＣ_５０で溶血を阻害し得る。

【0215】

本発明のコンプスタチン類似体は典型的に、溶血を阻害する能力が、コンプスタチンのＶａｌ３に対応する位置においてイソロイシンの代わりにバリンを有すること以外には同一の化合物よりも大きい（すなわちＩＣ_５０がより低い）。

【0216】

好ましくは、本発明の化合物のインビトロ効果は、例えば、実施例２に記載されるアッセイを用いて、溶血アッセイにおいて古典補体経路に及ぼす阻害効果を測定することによって評価される。

【0217】

アシル化を有するコンプスタチン類似体は、絶対活性が、アシル化を欠くこと以外には同一の化合物よりも低くなり得るが、絶対活性の明らかなあらゆる引下げをオフセットし得る、インビボ半減期の延長が挙げられる追加的な利益を有する。

【0218】

コンプスタチン類似体の合成
固相ペプチド合成方法論又は液相ペプチド合成方法論によって本発明のコンプスタチン類似体を合成することが好ましい。これに関連して、国際公開第９８／１１１２５号パンフレット及びとりわけＦｉｅｌｄｓ，Ｇ．Ｂ．ｅｔ ａｌ．，２００２，“Ｐｒｉｎｃｉｐｌｅｓ ａｎｄ ｐｒａｃｔｉｃｅ ｏｆ ｓｏｌｉｄ－ｐｈａｓｅ ｐｅｐｔｉｄｅ ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ”．Ｉｎ：Ｓｙｎｔｈｅｔｉｃ Ｐｅｐｔｉｄｅｓ（２ｎｄ Ｅｄｉｔｉｏｎ）並びに本明細書中の実施例が参照され得る。

【0219】

位置Ｘ２及びＸ１２の残基間のシスタチオニン架橋及びランチオニン架橋を含有するコンプスタチン類似体の合成及び構造に関する詳細が、国際公開第２０１２／０４０２５９号パンフレット及びＫｎｅｒｒ ｅｔ ａｌ．，ＡＣＳ Ｃｈｅｍ Ｂｉｏｌ．２０１１ Ｊｕｌｙ １５；６（７）：７５３－７６０（ＤＯＩ：１０．１０２１／ｃｂ２０００３７８）に提供されている。シスタチオニン化学及びランチオニン化学に関する関連するさらなる詳細は、ｄｅ Ａｒａｕｊｏ ｅｔ ａｌ．，２０１４，Ｎａｔｕｒｅ Ｃｏｍｍｕｎｉｃａｔｉｏｎｓ；５：３１６５（ＤＯＩ：１０．１０３８／ｎｃｏｍｍｓ４１６５）及びＭｕｔｔｅｎｔｈａｌｅｒ ｅｔ ａｌ．，Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．２０１０，５３，８５８５－８５９６（ＤＯＩ：１０．１０２１／ｊｍ１００９８９ｗ）において見出すことができる。

【0220】

本発明に従い、本発明のコンプスタチン類似体は、例えば、
（ａ）固相ペプチド合成方法論若しくは液相ペプチド合成方法論によってコンプスタチン類似体を合成して、このように得られた、合成されたコンプスタチン類似体を回収すること；又は
（ｂ）前駆体ペプチドをコードする核酸構築体から前駆体ペプチド配列を発現させて、発現生成物を回収して、前駆体ペプチドを修飾して、本発明の化合物を得ること
を含む方法が挙げられる、いくつかの方法で合成又は生成され得る。

【0221】

前駆体ペプチドは、１つ以上の非タンパク質構成アミノ酸、例えばＡｉｂ、Ｏｒｎ、Ｄａｐ、１－Ｍｅ－Ｔｒｐ、１－Ｎａｌ、２－Ｎａｌ、Ｓａｒ、γＧｌｕ若しくはＤａｂの導入又は適切な末端基Ｙ１及び／若しくはＹ２の導入によって修飾され得る。

【0222】

発現は典型的に、前駆体ペプチドをコードする核酸から実行され、これは、そのような核酸を含む細胞又は無細胞発現系において実行され得る。

【0223】

固相ペプチド合成又は液相ペプチド合成によって本発明の類似体を合成することが好ましい。これに関連して、国際公開第９８／１１１２５号パンフレット及びとりわけＦｉｅｌｄｓ，Ｇ．Ｂ．ｅｔ ａｌ．，２００２，“Ｐｒｉｎｃｉｐｌｅｓ ａｎｄ ｐｒａｃｔｉｃｅ ｏｆ ｓｏｌｉｄ－ｐｈａｓｅ ｐｅｐｔｉｄｅ ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ”．Ｉｎ：Ｓｙｎｔｈｅｔｉｃ Ｐｅｐｔｉｄｅｓ（２ｎｄ Ｅｄｉｔｉｏｎ）並びに本明細書中の実施例が参照される。

【0224】

組換え発現のために、前駆体ペプチドをコードする核酸断片は、通常、クローニング又は発現ベクターを形成するのに適切なベクター中に挿入されることとなる。ベクターは、用途の目的及びタイプに応じて、プラスミド、ファージ、コスミド、ミニ染色体又はウイルスの形態であり得るが、特定の細胞内で一時的に発現されるのみの裸のＤＮＡも重要なベクターである。好ましいクローニングベクター及び発現ベクター（プラスミドベクター）は、自律複製することができ、これにより以降のクローニングについての高レベル発現又は高レベル複製のための高コピー数が可能となる。

【0225】

一般的な概略において、発現ベクターは、以下の構成を、５’→３’方向に、操作可能に連結して含む：核酸断片の発現を駆動させるためのプロモータ、任意選択的に（細胞外相への又は該当する場合にはペリプラズム中への）分泌を可能にするリーダーペプチドをコードする核酸配列、前駆体ペプチドをコードする核酸断片及び任意選択的に末端をコードする核酸配列。これらは、追加的な構成、例えば選択マーカー及び複製起源を含み得る。プロデューサ株又は細胞株内で発現ベクターにより作動する場合、ベクターは、宿主細胞ゲノム中に統合できることが好まれる場合がある。当業者であれば、適切なベクターに非常に精通しており、その特定の要件に従うものを設計することができる。

【0226】

本発明のベクターは、宿主細胞を形質転換して前駆体ペプチドを生成するのに用いられる。そのような形質転換された細胞は、核酸断片及びベクターの増殖に用いられ、且つ／又は前駆体ペプチドの組換え生成に用いられる培養細胞又は培養細胞株であり得る。

【0227】

好ましい形質転換細胞は、微生物、例えば細菌［例えば、エシェリキア（Ｅｓｃｈｅｒｉｃｈｉａ）属種（例えば、大腸菌（Ｅ．ｃｏｌｉ））、バチルス（Ｂａｃｉｌｌｕｓ）属種（例えば、枯草菌（Ｂａｃｉｌｌｕｓ ｓｕｂｔｉｌｉｓ））、サルモネラ（Ｓａｌｍｏｎｅｌｌａ）属種又はマイコバクテリウム（Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ）属種（好ましくは非病原性、例えばウシ型結核菌（Ｍ．ｂｏｖｉｓ）ＢＣＧ）、酵母（例えば、出芽酵母（Ｓａｃｃｈａｒｏｍｙｃｅｓ ｃｅｒｅｖｉｓｉａｅ）及びメタノール資化酵母（Ｐｉｃｈｉａ ｐａｓｔｏｒｉｓ））及び原虫である。代わりに、形質転換細胞は、多細胞生物に由来し得、すなわち真菌細胞、昆虫細胞、藻類細胞、植物細胞又は動物細胞、例えば哺乳動物細胞であり得る。クローニング及び／又は最適化発現を目的として、形質転換細胞が、本発明の核酸断片を反復できることが好ましい。核の断片を発現する細胞を、本発明のペプチドの小規模又は大規模な調製に用いることができる。

【0228】

形質転換細胞によって前駆体ペプチドを生成する場合、決して必要不可欠ではないが、発現生成物が培地中に分泌されるのが好都合である。

【0229】

医学的状況
広い態様において、本発明は、薬剤として又は治療に用いられる本発明のコンプスタチン類似体を提供する。

【0230】

本明細書中に記載されるコンプスタチン類似体は、Ｃ３タンパク質に結合し、且つ／又は補体活性化を阻害する生物活性を有する。通常、本発明のコンプスタチン類似体は、補体系の過剰な又は不所望の活性化と関連する処置又は予防状況に用いられ得る。補体は、３つの異なる経路：古典経路、レクチン経路及び副経路を介して活性化され得る。３つ全ての経路によって共有される主要な活性化事象は、補体系の中心タンパク質Ｃ３の、その活性化生成物Ｃ３ａ及びＣ３ｂへの、Ｃ３転換酵素によるタンパク質分解性切断である。これらの断片の生成は、Ｃ３ｂ及びｉＣ３ｂによる病原性細胞のオプソニン化（病原性細胞を、ファゴサイトーシス又はクリアランスに対して感受性にするプロセス）及び補体受容体との相互作用による免疫細胞の活性化に至る（Ｍａｒｋｉｅｗｓｋｉ＆Ｌａｍｂｒｉｓ，２００７，Ａｍ．Ｊ．Ｐａｔｈｏｌ．，１７１：７１５－７２７）。また、標的細胞上でのＣ３ｂの堆積が、新しい転換酵素複合体の形成を誘導し、これにより自己増幅ループを開始する。血漿及び細胞表面結合タンパク質のアンサンブルが、宿主細胞を、補体カスケードによる自己攻撃から予防するように、補体活性化を慎重に調節する。本発明のコンプスタチン類似体の設計のための参照点として用いられる１３アミノ酸環状トリデカペプチドは、Ｃ３及び／又はＣ３ｂに結合することによって補体活性化を阻害して、Ｃ３転換酵素による天然のＣ３の切断を妨げる。特定のいかなる理論によっても拘束されることを望むものではないが、本発明者らは、本発明のコンプスタチン類似体もこのように機能して、（１）Ｃ３タンパク質への結合、（２）Ｃ３ｂタンパク質への結合、（３）Ｃ３転換酵素による天然のＣ３の切断の阻害、及び／又は（４）補体系の活性化の阻害から選択される１つ以上の生物活性を共有し得ると考えている。本発明のコンプスタチン類似体の生物活性は、例えば、以下の実施例で述べられているプロトコールを用いる、溶血アッセイで、古典補体経路の阻害効果を測定することにより、インビトロで判定され得る。

【0231】

補体の過剰な活性化又は不適切な調節は、自己免疫疾患から炎症性疾患に及ぶいくつかの病状に至るおそれがある（Ｈｏｌｅｒｓ，２００３，Ｃｌｉｎ．Ｉｍｍｕｎｏｌ．，１０７：１４０－５１；Ｍａｒｋｉｅｗｓｋｉ＆Ｌａｍｂｒｉｓ，２００７、前掲；Ｒｉｃｋｌｉｎ＆Ｌａｍｂｒｉｓ，２００７，Ｎａｔ．Ｂｉｏｔｅｃｈｎｏｌ．，２５：１２６５－７５；Ｓａｈｕ ｅｔ ａｌ．，２０００，Ｊ．Ｉｍｍｕｎｏｌ．，１６５：２４９１－９）。これらの状況は、（１）疾患又は症状（加齢黄斑変性、シュタルガルト病、歯周炎、糖尿病性網膜症、緑内障、ブドウ膜炎、慢性関節リウマチ、脊髄損傷、卒中、多発性硬化症、パーキンソン病、アルツハイマー病、癌及び呼吸性障害、例えば喘息、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、アレルギー性炎症、肺気腫、気管支炎、気管支拡張症、嚢胞性線維症、結核、肺炎、呼吸窮迫症候群（ＲＤＳ － 新生児及び成人）、鼻炎及び副鼻腔炎；細菌感染、例えば敗血症、種々の組織における虚血－再灌流傷害、心筋梗塞、アナフィラキシー、発作性夜間ヘモグロビン尿症、自己免疫溶血性貧血、乾癬、汗腺膿瘍、重症筋無力症、全身性エリテマトーデス、ＣＨＡＰＬＥ症候群、Ｃ３糸球体症、ＩｇＡ腎症、非典型溶血性尿毒症症候群、クローン病、潰瘍性大腸炎、抗リン脂質症候群が挙げられる）の処置を促進するための補体活性化の阻害；（２）細胞移植若しくは固形臓器移植中又は人工臓器若しくは移植片の使用中に起こる補体活性化の（例えば、細胞、臓器、人工臓器又は移植片を本発明のペプチドでコーティングするか又は他に処理することによる）阻害；或いは（３）生理学的流体（血液、尿）の体外シャンティング中に起こる補体活性化の（例えば、流体がシャントされる管を、本発明のコンプスタチン類似体でコーティングすることによる）阻害を含む。

【0232】

医薬組成物及び投与
さらなる態様において、本発明は、本発明に従うコンプスタチン類似体又はその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物を、担体と共に含む組成物に関する。本発明の一実施形態において、組成物は、医薬組成物であり、及び担体は、薬学的に許容される担体である。また、本発明は、本発明に従うコンプスタチン類似体又はその塩及び／若しくは溶媒和物を、担体、賦形剤又はビヒクルと共に含む医薬組成物に関する。従って、本発明のコンプスタチン類似体又はその塩若しくは溶媒和物、とりわけその薬学的に許容される塩及び／若しくは溶媒和物は、貯蔵又は投与用に調製され、且つ治療的に有効な量の、本発明のコンプスタチン類似体又はその塩若しくは溶媒和物を含む組成物又は医薬組成物として製剤化され得る。

【0233】

塩基により形成される適切な塩として、金属塩、例えばアルカリ金属塩又はアルカリ土類金属塩が挙げられる。

【0234】

一実施形態において、本発明の医薬組成物は、コンプスタチン類似体が、薬学的に許容される酸付加塩の形態であるものである。

【0235】

医学技術の当業者にとって明らかなように、本発明のコンプスタチン類似体化合物又はその医薬組成物の「治療的に有効な量」は、とりわけ、処置されることとなる対象（患者）の年齢、体重及び／又は性別に応じて変動することとなる。関連性があり得る他の因子として、考慮中の特定の患者の身体的な特徴、患者の食事、あらゆる同時薬物の性質、使用される特定の化合物、特定の投与モード、所望の薬理効果及び特定の治療指標が挙げられる。この量を決定する際のこれらの因子及びその関係は、医学技術において周知であるため、治療的に有効な投薬量レベル、本明細書中に記載される吸収不良及び／又は低悪性度の炎症の処置及び／又は予防及び／又は改善の所望の結果を達成するのに必須の量並びに本明細書中で開示される他の医学的指標の決定は、当業者の範囲内であろう。

【0236】

本明細書中で用いられる用語「治療的に有効な量」は、所与の症状又は病理の病徴を緩和し、好ましくはその症状又は病理を有する個体における生理学的応答を正常化する量を指す。病徴の緩和又は生理学的応答の正常化は、当技術分野の方法をルーチンで用いて決定することができ、所与の症状又は病理によって異なり得る。一態様において、１つ以上のコンプスタチン類似体又はその医薬組成物の治療的に有効な量は、測定可能な生理学的パラメータを、問題となっている症状又は病理を有していない個体におけるパラメータの実質的に同じ値（好ましくは３０％以内、より好ましくは２０％以内、さらにより好ましくは１０％以内の値）にまで回復させる量である。

【0237】

本発明の一実施形態において、本発明の化合物又は医薬組成物の投与は、より低い投薬量レベルにおいて開始され、投薬量レベルは、関連する医学的指標を予防／処置する所望の効果が達成されるまで増大される。これが、治療的に有効な量を定義することとなる。本発明のコンプスタチン類似体について、単独で又は医薬組成物の一部として、活性があるコンプスタチン類似体のそのようなヒト用量は、約０．０１ｐｍｏｌ／体重ｋｇ～５００μｍｏｌ／ｋｇ、約０．０１ｐｍｏｌ／体重ｋｇ～３００μｍｏｌ／ｋｇ、０．０１ｐｍｏｌ／体重ｋｇ～１００μｍｏｌ／ｋｇ、０．１ｐｍｏｌ／体重ｋｇ～５０μｍｏｌ／ｋｇ、１ｐｍｏｌ／体重ｋｇ～１０μｍｏｌ／ｋｇ、５ｐｍｏｌ／体重ｋｇ～５μｍｏｌ／ｋｇ、１０ｐｍｏｌ／体重ｋｇ～１μｍｏｌ／ｋｇ、５０ｐｍｏｌ／体重ｋｇ～０．１μｍｏｌ／ｋｇ、１００ｐｍｏｌ／体重ｋｇ～０．０１μｍｏｌ／ｋｇ、０．００１μｍｏｌ／体重ｋｇ～０．５μｍｏｌ／ｋｇ、０．０５μｍｏｌ／体重ｋｇ～０．１μｍｏｌ／ｋｇであり得る。

【0238】

患者の処置に最も適切な治療投与及びレジメンは、勿論、処置されることとなる疾患又は症状により且つ患者の体重及び他のパラメータに従って異なることとなる。特定のいかなる理論によっても拘束されることを望むものではないが、ｍｇ／ｋｇ範囲の用量及び処置のより短い又はより長い期間又は頻度が、治療的に有用な結果、例えば副補体経路及び古典補体経路の統計学的に有意な阻害をもたらし得ることが予想される。ヒト用途にとって最も適切な投薬量サイズ及び投与レジメンは、本発明によって得られる結果によってガイドされ得、且つ適切に設計された治験で確認され得る。

【0239】

有効な投薬量及び処置プロトコールは、ラボ動物において低い用量で始めてから、効果を監視しながら投薬量を増大させて、投与計画を体系的に変える従来の手段によって同様に決定され得る。所与の対象にとって最適な投薬量を決定する場合、多数の因子が臨床医によって考慮され得る。

【0240】

眼への局所送達のために、薬学的に許容される組成物は、防腐剤、例えば塩化ベンジルアルコニウムが入っているか又は入っていない等張ｐＨ調整滅菌生理食塩水又は水中に製剤化され得る。代わりに、眼病用用途のために、薬学的に許容される組成物は、軟膏、例えばペトロラタム中に又は点眼液として製剤化され得る。眼への局所投与の方法の例として、脈絡膜注射、経強膜注射若しくは強膜パッチ配置、選択的動脈カテーテル挿入、点眼液若しくは眼軟膏、眼内投与（経網膜注射、眼球結膜下注射、硝子体内注射、脈絡膜上注射、眼球鞘下注射、強膜ポケット及び強膜カットダウン注射（浸透圧ポンプなどによる）が挙げられる）が挙げられる。また、剤は、代わりに、脈管内、例えば静脈内（ＩＶ）又は動脈内に投与することもできる。脈絡膜注射及び強膜パッチングにおいて、臨床医は、鎮痛剤及び眼筋麻痺薬）が挙げられる適切な麻酔の開始の後に、眼への局所アプローチを用いる。治療化合物を収容する針は、滅菌条件下で、対象の脈絡膜又は強膜中に導かれて挿入される。針が適切に配置されると、化合物は、脈絡膜又は強膜のいずれか又は両方に注射される。これらの方法のいずれを用いる場合も、臨床医は、持続的放出又はより長く作用する製剤形態を選択することができる。従って、手順は、処置及び応答の対象の寛容性に応じて数ヶ月又は数年毎にのみ繰り返され得る。

【0241】

以下の実施例は、本発明をより詳細に説明するために提供される。これらは、本発明を限定するのではなく、本発明の実例となることが意図される。記載される化合物は、その特定のアミノ酸配列及び／又はアシル化の結果として、特に有利な特性を有する。コンプスタチンの２位及び１２位に対応する位置においてチオエーテル結合によって連結された残基を有する化合物に加えて、以下に記載される化合物のいくつかは、その位置においてジスルフィド結合によって連結されたシステイン残基を有する。チオエーテル結合を含有する類似の又はそうでなければ同一の化合物は、類似した有利な特性を有することとなり、且つ／又は安定性、例えば化学的安定性（分解への耐性）若しくは物理的安定性（凝集に対する耐性）の向上を示すこととなると考えられる。

【実施例】

【0242】

実施例１：コンプスタチン類似体の合成
一般的なペプチド合成

【0243】

【表1】

【0244】

【表2】

【0245】

装置及び合成戦略
９－フルオレニルメチルオキシカルボニル（Ｆｍｏｃ）をＮ－α－アミノ保護基として、且つ一般的な適切な保護基を側鎖官能基に用いる固相ペプチド合成手順に従い、ペプチドを手動でバッチ式に、又はペプチドシンセサイザ、例えばＣＥＭ Ｌｉｂｅｒｔｙ Ｐｅｐｔｉｄｅ Ｓｙｎｔｈｅｓｉｚｅｒ又はＳｙｍｐｈｏｎｙ Ｘ Ｓｙｎｔｈｅｓｉｚｅｒで合成した。

【0246】

高分子支持体ベースの樹脂、例えばＴｅｎｔａＧｅｌ（商標）を用いた。樹脂を、ＤＭＦ中で膨張させてから、固相合成を開始した。

【0247】

標準的なアミノ酸カップリング手順
手動のペプチドカップリング
手動のカップリングは、Ｆｍｏｃ保護されたアミノ酸の２～３当量及びＨＡＴＵ：ＮＭＭ（２～３：４～６当量）、ＨＢＴＵ：ＮＭＭ（２～３：４～６当量）、ＤＩＣ：Ｏｘｙｍａ（２～３：２～３）又はＤＩＣ：Ｏｘｙｍａ：ＤＩＰＥＡ（２～３：２～３：０．３～６）のいずれかで実行した。振盪させながらの４５分～１時間のアミノ酸カップリング時間の後に、徹底的な洗浄を続けた。

【0248】

ＣＥＭ Ｌｉｂｅｒｔｙ Ｐｅｐｔｉｄｅ Ｓｙｎｔｈｅｓｉｚｅｒ
Ｆｍｏｃ保護されたアミノ酸（４当量）、カップリング試薬（４当量）及び塩基（８当量）の溶液を樹脂に加えた。混合液を、マイクロ波装置によって７０～７５℃に５分間加熱したか、又は６０分間加熱なしでカップリングさせた。カップリングの間、窒素を混合液に通して泡立てた。

【0249】

Ｓｙｍｐｈｏｎｙ Ｘ Ｓｙｎｔｈｅｓｉｚｅｒ
アミノ酸カップリング試薬を、以下の順序で反応容器に移した：Ｆｍｏｃ保護されたアミノ酸（４当量）、ＨＡＴＵ（４当量）及びＤＩＰＥＡ（８当量）。カップリング時間は、特に明記しない限り、室温（ｒｔ．）において１０分であった。樹脂をＤＭＦ（５×０．５分）で洗浄した。反復カップリングの場合、カップリング時間は、全ての場合において、ｒｔ．において４５分であった。

【0250】

Ｆｍｏｃ脱保護
手動のＦｍｏｃ脱保護
樹脂の徹底的な洗浄の後に、２０ｖ／ｖ／％ピペラジンのＤＭＦ溶液を加えて、混合液を、振盪させながら３０分間反応させたままにした。カップリング後、樹脂を適切に洗浄した。

【0251】

ＣＥＭ Ｌｉｂｅｒｔｙ Ｐｅｐｔｉｄｅ Ｓｙｎｔｈｅｓｉｚｅｒ
Ｆｍｏｃ基を、ＤＭＦ又は他の適切な溶媒中のピペリジンを用いて脱保護した。脱保護溶液を反応器に加えて、混合液を３０秒間加熱すると、およそ４０℃に達した。反応器を排液して、フレッシュな脱保護溶液を加えてから、７０～７５℃に３分間加熱した。反応器を排液した後に、樹脂を、ＤＭＦ又は他の適切な溶媒で洗浄した。

【0252】

Ｓｙｍｐｈｏｎｙ Ｘ Ｓｙｎｔｈｅｓｉｚｅｒ
Ｆｍｏｃ脱保護を、ＤＭＦ中４０％ピペリジンを用いて２．５分間実行して、同じ条件を用いて反復した。樹脂を、ＤＭＦ（５×０．５分）で洗浄した。

【0253】

側鎖アシル化
Ｆｍｏｃ－Ｌｙｓ（Ｄｄｅ）－ＯＨ又は代わりの直交側鎖保護基を有するアミノ酸を、アシル化の位置に導入した（側鎖脂質化）。直鎖状ペプチドのＮ末端を、アセチル化するか又はＢｏｃ保護した。ペプチドは樹脂になお結合されている一方、リシン^ε－アミン側鎖の保護基は、ＮＭＰ中で新たに調製したヒドラジン水和物（２～４％）を用いて、２×１５分間、選択的に切断した。続いて、保護されていないリシン側鎖を、標準的なカップリング条件及びＦｍｏｃ－脱保護を用いて、特定の配列に従う所望の構築ブロックにより延長させた。脂質部分を、最後のステップとしてカップリングさせた。

【0254】

代わりに、側鎖アシル化をアセンブルしてから、直鎖状ペプチドをアセンブルした。Ｄｄｅ－Ｌｙｓ（Ｆｍｏｃ）－ＯＨ又は代わりに他の直交保護基を、アシル化（側鎖脂質化）の位置において、Ｃ末端に導入した。続いて、Ｆｍｏｃ基を、脱保護の節で説明したように除去して、保護されていないリシン側鎖を、標準的なアミノ酸カップリング条件及びＦｍｏｃ－脱保護を用いて、所望の構築ブロックにより延長させた。脂質化部分を、最後のステップとしてカップリングさせた。分枝状リシンは樹脂になお結合されている一方、直交Ｎ末端保護基（Ｄｄｅ）は、ＮＭＰ中で新たに調製したヒドラジン水和物（２～４％）を用いて、２×１５分間、選択的に切断して、標準的なペプチド合成を続けた。

【0255】

Ｄｄｅ－ｈＣｙｓ（Ｆｍｏｃ－Ａｌａ－ＯＡｌｌｙｌ）－ＯＨ（＃１）又はＤｄｅ－Ａｌａ（Ｆｍｏｃ－ｈＣｙｓ－ＯＡｌｌｙｌ）－ＯＨ（＃２）の組込み
＃１又は＃２の１．５～３．０当量（スキーム１ａ）を用いた。また、構築ブロックを、標準的なカップリング試薬及び２．５時間～１２時間のカップリング時間の延長を用いて組み込んだ。

【0256】

アリル脱保護及びラクタムの形成：
樹脂上での分枝状ペプチドのアセンブリングの後に、ＤＭＦによる徹底的な洗浄後の樹脂を、Ｐｄ（Ｐ（Ｃ_６Ｈ_５）_３）_４のＣＨＣｌ_３／ＡｃＯＨ／ＮＭＭ溶液で３時間処理することにより、ＯＡｌｌ基を除去した。Ｆｍｏｃ基を、標準的な脱保護条件を用いて除去した。ＤＭＦ中ＰｙＡＯＰ、ＨＯＢｔ及びＤＩＰＥＡ（３：５：５）を一晩用いて、遊離アミンとカルボン酸間で形成されるアミド結合を形成させた。

【0257】

固体支持体からのペプチドの放出
乾燥したペプチド樹脂を、ＴＦＡ及び適切なスカベンジャでおおよそ２時間処理した。濾液の容量を減らして、粗ペプチドを、ジエチルエーテルの添加後に沈殿させた。粗ペプチド沈殿物を、ジエチルエーテルで数回洗浄して、最後に乾燥させた。

【0258】

粗ペプチドのＨＰＬＣ精製
カラム、例えば５×２５ｃｍ Ｇｅｍｉｎｉ ＮＸ ５ｕ Ｃ１８ １１０Ａカラム又はＰｈｅｎｏｍｅｎｅｘ Ｌｕｎａ Ｃ１８ ２５０×２１ｍｍ １００Ａ及び画分コレクタを備えるバイナリ勾配アプリケーション用の、従来のＨＰＬＣ装置、例えば３３１／３３２ポンプ組合せを有するＧｉｌｓｏｎ ＧＸ－２８１を用いる分取逆相ＨＰＬＣにより、バッファＡ（０．１％ギ酸、ａｑ．）又はＡ（０．１％ＴＦＡ、ａｑ．）及びバッファＢ（０．１％ギ酸、９０％ＭｅＣＮ、ａｑ．）又はＢ（０．１％ＴＦＡ、９０％ＭｅＣＮ、ａｑ．）の適切な勾配のフロー２０～４０ｍｌ／分を用いて、粗ペプチドを精製した。画分を、分析ＨＰＬＣ及びＭＳによって分析して、選択した画分をプールして、凍結乾燥させた。最終生成物を、ＨＰＬＣ及びＭＳによって特徴付けた。

【0259】

ジスルフィド結合の形成
粗直鎖状ペプチドの精製及び凍結乾燥の後に、ペプチドを、水、アセトニトリル及び酢酸中０．１％ＴＦＡ中に再溶解させた。ペプチド溶液の濃度を、およそ１～２ｍｇ／ｍｌにおいて維持した。ヨウ素のメタノール溶液（およそ１．５当量）を、ペプチド溶液が橙色を得るまで、撹拌中に滴加した。１０～１５分後に、反応は完了し、過剰なヨウ素を、ペプチド溶液が無色に変わるまで、アスコルビン酸の水溶液（１当量）でクエンチした。ペプチド溶液を水で希釈してから、分取ＨＰＬＣで精製した。

【0260】

分析ＨＰＬＣ
最終純度を、自動サンプラー、デガッサー、２０μｌフローセル及びＣｈｒｏｍｅｌｅｏｎソフトウェアを備えた分析ＨＰＬＣ（Ａｇｉｌｅｎｔ １１００／１２００シリーズ）によって判定した。分析カラム、例えばＫｉｎｅｔｅｘ ２．６μｍ ＸＢ－Ｃ１８ １００Ａ １００×８．６ｍｍカラムを用いて、４０℃において１．２ｍｌ／分のフローでＨＰＬＣを作動させた。化合物を、２１５ｎｍにおいて検出して定量化した。バッファＡ（０．１％ＴＦＡ、ａｑ．）及びバッファＢ（０．１％ＴＦＡ、９０％ＭｅＣＮ、ａｑ．）。

【0261】

質量分光法
最終ＭＳ分析値を、従来の質量分光法、例えばロック－質量較正によるエレクトロスプレー検出器及びＭａｓｓＬｙｎｘソフトウェアを備えたＷａｔｅｒｓ Ｘｅｖｏ Ｇ２ ＴＯＦで求めた。これは、直接噴射及びクロマトグラムで特定した１５Ｖ（１ＴＯＦ）、３０Ｖ（２ＴＯＦ）又は４５Ｖ（３ＴＯＦ）のコーン電圧を用いて、ポジティブモードで作動させた。精度は、１５，０００～２０，０００の典型的な解析度で、５ｐｐｍであった。

【0262】

化合物Ｎｏ２４の合成：
Ａｃ－ＩＣ（１）ＩＷＱＤＷＧＥＨＲＣ（１）ＴＥＧＥ－ＮＨ_２
固相ペプチド合成を、標準的なＦｍｏｃ化学を用いるＳｙｍｐｈｏｎｙ Ｘ Ｓｙｎｔｈｅｓｉｚｅｒで実行した。ＴｅｎｔａＧｅｌ Ｓ ＲＡＭ（２．５１ｇ；０．２３ｍｍｏｌ／ｇ）をＤＭＦ（２０ｍｌ）中で膨張させて、Ｆｍｏｃ－基を、先に記載する手順に従って脱保護した。

【0263】

アミノ酸カップリング
配列に従って保護された適切なＦｍｏｃ－アミノ酸を、カップリング試薬としてＨＡＴＵを用いて、先に記載するようにカップリングさせた。全てのアミノ酸カップリングを、ｒｔ．において実行した。

【0264】

Ｆｍｏｃ脱保護
Ｆｍｏｃ脱保護を、先に記載する手順に従って実行した。

【0265】

固体支持体からのペプチドの切断
ペプチド－樹脂を、ＥｔＯＨ（３×１０ｍｌ）及びＥｔ２Ｏ（３×１０ｍｌ）で洗浄して、室温（ｒｔ）において一定の重量まで乾燥させた。ペプチドを、樹脂から、ＴＦＡ／ＤＯＤＴ（９５／５；６０ｍｌ、２時間；ｒｔ）による処理によって放出させた。濾液の容量を減らして、粗ペプチドを、ジエチルエーテルの添加後に沈殿させた。粗ペプチド沈殿物を、ジエチルエーテルで数回洗浄して、最後に乾燥させて、７６０ｍｇの粗ペプチド生成物（純度約３０％）を得た。

【0266】

粗直鎖状ペプチドのＨＰＬＣ精製
５×２５ｃｍ Ｇｅｍｉｎｉ ＮＸ ５ｕ Ｃ１８ １１０Ａカラム及び画分コレクタを備えるバイナリ勾配アプリケーション用の、３３１／３３２ポンプ組合せを有するＧｉｌｓｏｎ ＧＸ－２８１を用いて、バッファＡ（０．１％ＴＦＡ、ａｑ．）及びバッファＢ（０．１％ＴＦＡ、９０％ＭｅＣＮ、ａｑ．）勾配の、２０％Ｂから４５％Ｂへの勾配で３５ｍｌ／分において４７分ランする分取逆相ＨＰＬＣにより、粗ペプチドを精製した。画分を、分析ＨＰＬＣ及びＭＳによって分析して、関連画分をプールして、凍結乾燥させて、１９０ｍｇを得た。先に記載するＨＰＬＣ及びＭＳにより、８５％の純度が特徴付けられた。モノアイソトピックＭＷ計算値２００１．５８ｍ／ｚ、実測値２００１．８１ｍ／ｚ。

【0267】

ジスルフィド結合の形成
精製直鎖状ペプチド１９０ｍｇを、０．１％ＴＦＡ入り２２０ｍｌ水／アセトニトリル（６５％／３５％）中に溶解させた。ヨウ素のメタノール溶液（２．２ｍＬ、およそ１．５当量ヨウ素）を、ペプチド溶液が橙色を得るまで、撹拌中に滴加した。反応の後に分析ＨＰＬＣを続けて、反応は、１０～１５分後に完了していることが見出された。過剰なヨウ素を、ペプチド溶液が無色に変わるまで、アスコルビン酸の水溶液（２２０μＬ、おおよそ１当量）で還元した。ペプチド溶液の容量を、ロータリーエバポレーションによって僅かに減らしてから、分取ＨＰＬＣで精製した。

【0268】

酸化ペプチドのＨＰＬＣ精製
５×２５ｃｍ Ｇｅｍｉｎｉ ＮＸ ５ｕ Ｃ１８ １１０Ａカラム及び画分コレクタを備えるバイナリ勾配アプリケーション用の、３３１／３３２ポンプ組合せを有するＧｉｌｓｏｎ ＧＸ－２８１を用いて、バッファＡ（０．１％ＴＦＡ、ａｑ．）及びバッファＢ（０．１％ＴＦＡ、９０％ＭｅＣＮ、ａｑ．）勾配の、２０％Ｂから４５％Ｂへの勾配で３５ｍｌ／分において４７分ランする分取逆相ＨＰＬＣにより、粗ペプチドを精製した。画分を、分析ＨＰＬＣ及びＭＳによって分析して、関連画分をプールして、凍結乾燥させて、１３８ｍｇを得た。先に記載するＨＰＬＣ及びＭＳにより、９２％の純度が特徴付けられた。モノアイソトピックＭＷ計算値１９９９．８３ｍ／ｚ、実測値１９９９．５４ｍ／ｚ。

【0269】

化合物Ｎｏ１１９の合成
Ａｃ－ＳＥＦＣ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＡ－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］Ｇ［Ｐｅｇ３］［γＧｌｕ］［Ｐｅｇ３］）－ＮＨ_２

【0270】

固相ペプチド合成を、標準的なＦｍｏｃ化学を用いるＳｙｍｐｈｏｎｙ Ｘ Ｓｙｎｔｈｅｓｉｚｅｒで実行した。ＴｅｎｔａＧｅｌ Ｓ ＲＡＭ（３×約１．３ｇ；０．２２ｍｍｏｌ／ｇ）を、使用前に、ＤＭＦ（３×１０ｍｌ）中で膨張させて、Ｆｍｏｃ－基を、先に記載する手順に従って脱保護した。

【0271】

アミノ酸カップリング
配列に従って保護された適切なＦｍｏｃ－アミノ酸を、カップリング試薬としてＨＡＴＵを用いて、先に記載するようにカップリングさせた。全てのカップリングを、ｒｔ．において実行した。分枝状部分の組込みに用いられるリシンを、側鎖の直交カップリング用のＦｍｏｃ－Ｌｙｓ（Ｄｄｅ）－ＯＨとして組み込んだ。

【0272】

Ｆｍｏｃ脱保護
Ｆｍｏｃ脱保護を、先に記載する手順に従って実行した。

【0273】

側鎖アシル化
ペプチドは樹脂になお結合されている一方、直交側鎖保護基（Ｄｄｅ）は、ＮＭＰ中で新たに調製したヒドラジン水和物（４％）を用いて、２×１５分間、選択的に切断した。保護されていないリシン側鎖を、標準的なカップリング条件を用いて、Ｆｍｏｃ－Ｐｅｇ３－ＯＨと二重カップリングさせた後に、Ｆｍｏｃ－Ｇｌｕ－ＯｔＢｕ、Ｆｍｏｃ－Ｐｅｇ３－ＯＨ、Ｆｍｏｃ－Ｇｌｙ－ＯＨ、Ｆｍｏｃ－Ｇｌｕ－ＯｔＢｕ及び最後に脂肪酸部分１７－カルボキシ－ヘプタデカン酸モノｔｅｒｔ－ブチルエステルと単一カップリングさせた。

【0274】

固体支持体からのペプチドの切断
ペプチド－樹脂を、ＥｔＯＨ（３×１５ｍｌ）及びＥｔ２Ｏ（３×１５０ｍｌ）で洗浄して、室温（ｒｔ）において一定の重量まで乾燥させた。ペプチドを、樹脂から、ＴＦＡ／ＤＯＤＴ（９５／５；１２０ｍｌ、２時間；ｒｔ）による処理によって切断した。濾液の容量を減らして、粗ペプチドを、ジエチルエーテルの添加後に沈殿させた。粗ペプチド沈殿物を、ジエチルエーテルで数回洗浄して、最後に乾燥させて、２．３６ｇの粗ペプチド生成物（純度約４１～４８％）を得た。

【0275】

粗直鎖状ペプチドのＨＰＬＣ精製
５×２５ｃｍ Ｇｅｍｉｎｉ ＮＸ ５ｕ Ｃ１８ １１０Ａカラム及び画分コレクタを備えるバイナリ勾配アプリケーション用の、３３１／３３２ポンプ組合せを有するＧｉｌｓｏｎ ＧＸ－２８１を用いて、バッファＡ（０．１％ＴＦＡ、ａｑ．）及びバッファＢ（０．１％ＴＦＡ、９０％ＭｅＣＮ、ａｑ．）勾配の、３０％Ｂから６０％Ｂへの勾配で３５ｍｌ／分において４７分ランする分取逆相ＨＰＬＣにより、粗ペプチドを精製した。画分を、分析ＨＰＬＣ及びＭＳによって分析して、関連画分をプールして、凍結乾燥させて、７４４ｍｇを得た。先に記載するＨＰＬＣ及びＭＳにより、８４％の純度が特徴付けられた。モノアイソトピックＭＷ計算値３２０７．４７ｍ／ｚ、実測値３２０７．３２ｍ／ｚ。

【0276】

ジスルフィド結合の形成
精製直鎖状ペプチド７４４ｍｇを、水中３５０ｍｌ ０．１％ＴＦＡ、１５０ｍｌアセトニトリル及び１００ｍｌ酢酸中に溶解させて、澄明な溶液を得た。ヨウ素のメタノール溶液（４．７ｍＬ、およそ１．５当量ヨウ素）を、ペプチド溶液が橙色を得るまで、撹拌中に滴加した。反応の後に分析ＨＰＬＣを続けた。１０～１５分後に反応は完了し、過剰なヨウ素を、アスコルビン酸の水溶液（１５０μＬ、おおよそ１当量）でクエンチして、無色の溶液を得た。ペプチド溶液の容量を、ロータリーエバポレーションによって僅かに減らしてから、分取ＨＰＬＣで精製した。

【0277】

酸化ペプチドのＨＰＬＣ精製
５×２５ｃｍ Ｇｅｍｉｎｉ ＮＸ ５ｕ Ｃ１８ １１０Ａカラム及び画分コレクタを備えるバイナリ勾配アプリケーション用の、３３１／３３２ポンプ組合せを有するＧｉｌｓｏｎ ＧＸ－２８１を用いて、バッファＡ（０．１％ＴＦＡ、ａｑ．）及びバッファＢ（０．１％ＴＦＡ、９０％ＭｅＣＮ、ａｑ．）勾配の、３０％Ｂから６０％Ｂへの勾配で３５ｍｌ／分において４７分ランする分取逆相ＨＰＬＣにより、粗ペプチドを精製した。画分を、分析ＨＰＬＣ及びＭＳによって分析して、関連画分をプールして、凍結乾燥させて、５１０ｍｇを得た。先に記載するＨＰＬＣ及びＭＳにより、９１％の純度が特徴付けられた。モノアイソトピックＭＷ計算値３２０５．４７ｍ／ｚ、実測値３２０５．２３ｍ／ｚ。

【0278】

化合物Ｎｏ１４６の合成
Ａｃ－ＳＥＦＡ（１）Ｉ［１－Ｍｅ－Ｔｒｐ］ＱＤＷＧＥＨＲｈＣ（１）［Ｓａｒ］ＥＧＥ［Ｐｅｇ３］［Ｐｅｇ３］－Ｋ（［１７－カルボキシ－ヘプタデカノイル］［γＧｌｕ］Ｇ［γＧｌｕ］）－ＮＨ２

【化18】

スキーム１ａ：構築ブロック＃１及び＃２

【0279】

化合物１４６（スキーム１ｂ）についての合成経路の概略を図３に示す。

【0280】

全般
固相ペプチド合成を、標準的なＦｍｏｃ化学を用いて手動で実行した。リンクアミド－ＭＢＨＡ（０．５ｍｍｏｌ、０．２１４ｍｍｏｌ／ｇ、約２．３ｇ）を、使用前に、ＤＭＦ：ＤＣＭ中で一晩膨張させて、Ｆｍｏｃ－基を、先に記載する手順に従って脱保護した。

【0281】

アミノ酸カップリング
配列に従って保護された適切なＦｍｏｃ－アミノ酸を、カップリング試薬として２～３当量のアミノ酸を用いるＨＢＴＵ：ＮＭＭ又はＨＡＴＵ：ＮＭＭを用いて、先に記載するようにカップリングさせた。全てのカップリングを、言及しない限り、室温（ｒｔ．）において１～３時間実行した。分枝状部分の組込みに用いられるリシンを、直交カップリング用のＤｄｅ－Ｌｙｓ（Ｆｍｏｃ）－ＯＨとして組み込んだ。

【0282】

Ｆｍｏｃ脱保護
Ｆｍｏｃ脱保護を、先に記載する手順に従って実行した。

【0283】

ステップ１及び２（スキーム１ｂ）
Ｄｄｅ－Ｌｙｓ（Ｆｍｏｃ）－ＯＨの樹脂への結合及びＦｍｏｃ脱保護の後に、カップリング試薬としてＨＡＴＵ：ＮＭＭを用いて、以下のアミノ酸をリシンε－アミンにカップリングさせた：Ｆｍｏｃ－Ｇｌｕ－ＯｔＢｕ、Ｆｍｏｃ－Ｐｅｇ３－ＯＨ、Ｆｍｏｃ－Ｇｌｙ－ＯＨ、Ｆｍｏｃ－Ｇｌｕ－ＯｔＢｕ及び最後に脂肪酸部分１７－カルボキシ－ヘプタデカン酸モノｔｅｒｔ－ブチルエステル。ペプチドは、樹脂になお結合されている一方、保護基（Ｄｄｅ）は、ＮＭＰ中で新たに調製したヒドラジン水和物（２～４％）を用いて、２×１５分間、選択的に切断した。ＮＭＰによる徹底的な洗浄後に、Ｃ末端アミノ酸を、標準的な条件（ほとんどの場合、ＨＡＴＵ：ＮＭＭ）を用いてカップリングさせて、サルコシンのカップリングで終えた。

【0284】

ステップ３及び４（スキーム１ｂ）
標準的なＦｍｏｃ脱保護の後に、構築ブロックＤｄｅ－ｈＣｙｓ（Ｆｍｏｃ－Ａｌａ－ＯＡｌｌｙｌ）－ＯＨ（＃１、スキーム１ａ）を、３当量の＃１及びＨＡＴＵ：ＮＭＭ（３：６）をｒｔ．において２．５時間用いて組み込んだ。Ｎ末端アミノ酸を、３当量のアミノ酸及びＨＢＴＵ：ＮＭＭ（３：６）をｒｔにおいて１時間用いてカップリングさせて、Ａｃ_２Ｏ：ＤＣＭ（１：２）を２時間用いて、Ｎ末端のアセチル化で終えた。

【0285】

ステップ５（スキーム１ｂ）
ＮＭＰ中で新たに調製したヒドラジン水和物（４％）を２×１５分間用いて、Ｎ末端アミンからＤｄｅ保護基を除去することにより、合成を続けた。ＮＭＰによる徹底的な洗浄の後に、遊離アミン及びカルボン酸をカップリングさせて、３当量のアミノ酸及びＨＡＴＵ：ＮＭＭ（３：６）をｒｔにおいて１時間用いて、ラクタムを形成させた。

【0286】

ステップ６（スキーム１ｂ）
樹脂上での分枝状ペプチドのアセンブリングの後に、樹脂を、Ｐｄ（Ｐ（Ｃ_６Ｈ_５）_３）_４のＣＨＣｌ_３／ＡｃＯＨ／ＮＭＭ溶液で３時間処理することにより、アリル基を除去した。樹脂を徹底的に洗浄して、Ｆｍｏｃ基を、標準的な脱保護条件を用いて除去した。ＤＭＦ中ＰｙＡＯＰ、ＨＯＢｔ及びＤＩＰＥＡ（３：５：５）を一晩用いて、ラクタムを形成させた。

【0287】

固体支持体からのペプチドの切断（ステップ７、スキーム１ｂ）
ペプチド－樹脂を、ＥｔＯＨ（３×１５ｍｌ）及びＥｔ_２Ｏ（３×１５０ｍｌ）で洗浄して乾燥させた。ペプチドを、樹脂から、ＴＦＡ／ＥＤＴ／チオアニソール／フェノール／Ｈ_２Ｏ（８７．５／２．５／５／２．５／２．５；３５ｍｌ、２時間；ｒｔ．）による処理によって放出させた。濾液の容量を減らして、粗ペプチドを、ジエチルエーテルの添加後に沈殿させた。粗ペプチド沈殿物を、ジエチルエーテルで数回洗浄して、最後に乾燥させて、１．４ｇの粗ペプチド生成物（純度２３％）を得た。

【0288】

最終ペプチドのＨＰＬＣ精製
５×２５ｃｍ Ｐｈｅｎｏｍｅｎｅｘ Ｌｕｎａ Ｃ１８ １１０Ａカラム及び画分コレクタを備え、バッファＡ（０．１％ＴＦＡ、ａｑ．）及びバッファＢ（０．１％ＴＦＡ、９０％ＭｅＣＮ、ａｑ．）勾配の、３０％Ｂから６０％Ｂへの勾配で３５ｍｌ／分において４７分ランする分取逆相ＨＰＬＣにより、粗ペプチドを精製した。画分を、分析ＨＰＬＣ及びＭＳによって分析して、関連画分をプールして、凍結乾燥させて、１２５．５ｍｇを得た。先に記載するＨＰＬＣ及びＭＳにより、９０．３％の純度が特徴付けられた。モノアイソトピックＭＷ計算値３２４５．５２ｍ／ｚ、実測値３２４５．３２ｍ／ｚ。

【0289】

【表3】

【0290】

【表4】

【0291】

【表5】

【0292】

【表6】

【0293】

【表7】

【0294】

【表8】

【0295】

【表9】

【0296】

【表10】

【0297】

実施例２：インビトロ溶血アッセイ
方法
古典補体経路の阻害効果を溶血アッセイで測定することにより、試験化合物のインビトロ効果を評価した。

【0298】

手短に言うと、試験化合物及び参照化合物を、ＤＭＳＯ中に溶解させて、トリス／カゼインアッセイバッファ（１０ｍＭトリス、１４５ｍＭ ＮａＣｌ、０．５ｍＭ ＭｇＣｌ_２、０．１５ｍＭ ＣａＣｌ_２及び０．１Ｗ／Ｖ％カゼイン、ｐＨ７．４に調整）中に、９６ウェルプレートにおいて９ポイント段階希釈として希釈した。ウサギ抗ヒツジ赤血球抗血清でコーティングした感作ヒツジ赤血球（ＲＢＣ）（Ｃｏｍｐｌｅｍｅｎｔ Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ，Ｉｎｃ．，ＴＸ，ＵＳＡ）を、トリス／カゼインアッセイバッファ中で洗浄した。各ウェルの希釈化合物由来の５０μＬを、５０μＬ希釈ヒト血清（Ｃｏｍｐｌｅｍｅｎｔ Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ，Ｉｎｃ．，ＴＸ，ＵＳＡ）を含有する９６ウェルプレートに加えて、室温において１５分間インキュベートした。血清希釈因子を、血清バッチ毎に最適化して、プロトコールを用いて７０～９０％の最大溶血を得た。次に、５０μＬ感作ヒツジ赤血球を、全てのウェルに加えた（１ウェルあたり１０^７個）。

【0299】

穏やかに撹拌しながらの３７℃でのインキュベーションの３０分後に、１ウェルあたり５０μＬトリスＳＴＯＰバッファ（１０ｍＭ ＥＤＴＡ、１０ｍＭトリス、１４５ｍＭ ＮａＣｌ、ｐＨ７．４に調整）の添加により、反応を停止させた。次に、ＲＢＣを遠心分離によって除去して、結果として生じた上清を、溶血について、４０５ｎｍでの吸光度によって測定した。

【0300】

応答を、ポジティブ対照及びネガティブ対照（ビヒクル）と比較して正規化して、濃度反応曲線から、４－パラメータロジスティック（４ＰＬ）非線形モデルを曲線適合に用いて、ＩＣ５０を算出した。全ての値は、ｎ＝＞２の独立した判定に基づく。

【0301】

【表11】

【0302】

さらなる化合物を、以下に示すように試験した。

【0303】

【表12】

【0304】

【表13】

【0305】

【表14】

【0306】

【表15】

【0307】

化合物の以下の対（それぞれが３位においてのみ異なる）は、バリンをイソロイシンによって置換する効果が、種々のペプチド骨格配列を有する化合物において見られることを示している。

【0308】

【表16】

【0309】

また、３位のイソロイシンは、イソロイシンとの「保存的」置換であると多くの場合考えられる他の残基と比較して、優れていることが実証された。

【0310】

【表17】

【0311】

血清中に見出されるＣ３の高い濃度に起因して、溶血アッセイを用いて、Ｃ３に対して非常に高い親和性を有する化合物を区別することは困難である場合がある。

【0312】

そのような状況において、以下に記載するように、固定Ｃ３を用いるＳＰＲ測定によってＣ３に対する結合親和性のより正確な階層構造を決定することが可能である場合がある。

【0313】

実施例３：溶解性試験
材料及び方法
１０ｍｇ／ｍＬでの化合物溶解性
化合物の溶解性を、ｐＨ４からｐＨ７．５のｐＨ間隔にわたって光散乱を測定することによって評価した。

【0314】

化合物を、Ｈ_２Ｏ中２０ｍｇ／ｍＬのストック溶液中にｐＨ２．５又はｐＨ１０において溶解させた。これらのストック溶液を、２００ｍＭ緩衝溶液で１：１に希釈して、１００ｍＭバッファ中１０ｍｇ／ｍＬ化合物の最終溶液に到達させた。調査した５つの条件は、（１）酢酸ｐＨ４．０、（２）酢酸ｐＨ５．０、（３）リン酸ｐＨ６．０、（４）リン酸ｐＨ７、及び（５）リン酸ｐＨ７．５であった。

【0315】

これらの試料を、周囲温度において１５分間平衡化させてから、視覚による精査及びＳｐｅｃｔｒａＭａｘ １９０マイクロプレートリーダー（Ｍｏｌｅｃｕｌａｒ Ｄｅｖｉｃｅｓ）による吸光度測定により、溶解性を評価した。

【0316】

視覚による精査
視覚による精査は、澄明であるか非澄明であるウェルについて、９６ウェルプレートを手動でチェックすることを含んだ。これに加えて、９６ウェルプレートの写真を撮った。

【0317】

マイクロプレートリーダー及び光散乱
吸光度を、４つの波長：２８０ｎｍ、３２５ｎｍ、３４０ｎｍ及び３６０ｎｍにおいて、ＵＶ透過型９６ウェルマイクロプレートにおいて、ＳｐｅｃｔｒａＭａｘ １９０マイクロプレートリーダー（Ｍｏｌｅｃｕｌａｒ Ｄｅｖｉｃｅｓ）で測定した。化合物は、３２５～３６０ｎｍにおいて吸収しないため、これらの波長でのシグナルは、光散乱の表れであり、これは、シグナルの増大として検出される、可視であるか、肉眼では可視でない粒子の存在を反映している。

【0318】

光散乱を、純粋なバッファ溶液（１００ｍＭ）由来のシグナルに合わせて正規化して、化合物溶解性を、良好（＋）又は不十分（－）と評価した。これについての基準は、視覚による精査及び０．１ＡＵを超えない光散乱の組合せであり、０．１ＡＵ未満の値は、視覚的に澄明な試料において、良好である。

【0319】

化合物Ｎｏ２４の溶解性：
ストック溶液
化合物Ｎｏ２４を慎重に秤量して、ｐＨ２．５ Ｈ_２Ｏ－Ｃｌ中に溶解させた。ストック溶液を、周囲温度において１５分平衡化させた。この点において、可視粒子は存在しなかった。２００ｍＭバッファストック溶液を、ｐＨ条件毎に調製した。

【0320】

溶解性アッセイ：
５０μＬの化合物Ｎｏ２４ストック溶液及び５０μＬのバッファストック溶液を、溶液を２、３回ピペッティングすることによって穏やかに混合しながら混合することにより、溶解性試験用の製剤を製造した。これを、ＵＶ透過型９６ウェルマイクロプレート（Ｃｏｒｎｉｎｇ ９６ウェルＲＥＦ ３６３５）において、バッファ／ｐＨ条件毎に行った。５０μＬのｐＨ２．５ Ｈ_２Ｏ－Ｃｌ及び５０μＬのバッファストック溶液を混合することにより、化合物Ｎｏ２４の入っていない参照試料を製造した。プレートを蓋でカバーして、周囲温度において１５分そのままにしておいてから、溶解性を評価した。

【0321】

溶解性の測定：
溶解性を、各製剤の視覚による精査及びｐｈｏｔｏ ｂｏｘで撮った写真によって評価した。光散乱を、ＳｐｅｃｔｒａＭａｘ １９０マイクロプレートリーダー（Ｍｏｌｅｃｕｌａｒ Ｄｅｖｉｃｅｓ）により、２８０ｎｍ、３２５ｎｍ、３４０ｎｍ及び３６０ｎｍにおいて測定した。

【0322】

視覚による精査は、条件１、２及び３が濁っており、加えて条件２が可視沈殿物を含有していることを明らかにした。吸光度測定は、条件１、２及び３の視覚による評価が全て０．１ＡＵ閾値を超えていることを確認した。従って、条件４及び５は、１０ｍｇ／ｍＬの化合物Ｎｏ２４の溶解性にとって良好な条件であると考えた。

【0323】

同様に、追加的な化合物を、溶解性について試験した（表６）。

【0324】

【表18】

【0325】

【表19】

【0326】

【表20】

【0327】

実施例４：表面プラスモン共鳴（ＳＰＲ）による親和性測定
方法
表面プラスモン共鳴（ＳＰＲ）を用いて、ペプチドを、Ｃ３に対する結合親和性（Ｋｄ）に関して特徴付けた。１０ｍＭホスファートｐＨ７．４、１５０ｍＭ ＮａＣｌ、０．０５％Ｔｗｅｅｎ（登録商標）２０からなるバッファ中でおおよそ３０００共鳴単位（ＲＵ）の密度にカップリングしている標準的なアミンを用いて、ヒトＣ３（Ｃｏｍｐｌｅｍｅｎｔ ｔｅｃｈ ｃａｔ＃Ａ１１３ｃ）を、ＣＭ５センサーチップ（ＧＥ Ｈｅａｌｔｈｃａｒｅ）の個々のフローセル上に固定した。

【0328】

相互作用実験のために、Ｂｉａｃｏｒｅ（商標）Ｔ２００又はＢｉａｃｏｒｅ（商標）Ｘ１００機器（ＧＥ Ｈｅａｌｔｈｃａｒｅ）を２５℃において用いるマルチサイクル実験アプローチを用いて実行した。１５０ｍＭ ＮａＣｌ及び０．０５％Ｔｗｅｅｎ（登録商標）２０入り１０ｍＭトリスバッファ、ｐＨ７．４からなるバッファ中のペプチドを、増大濃度系列（５～８つの異なる濃度）で、３０μＬ／分の流量において６０～１２０秒間注入した。これに、最大１０分間の解離期間を続けた。Ｃ３表面を、３Ｍ ＭｇＣｌ_２の４５秒の注入により、ラン間で再生させた。

【0329】

センサーグラムを二重参照（ｄｏｕｂｌｅ－ｒｅｆｅｒｅｎｃｅ）（参照表面、ブランク）してから、データを１：１のラングミュア結合モデルに包括的に適合させて、平衡解離定数Ｋｄの算出のための結合速度及び解離速度を得ることにより、動態プロファイルを分析した。各ペプチドを、少なくとも２つの独立した実験で試験した。

【0330】

【表21】

【0331】

【表22】

【0332】

【表23】

【0333】

化合物の以下の対（３位においてのみ異なる）は、種々のペプチド骨格において、バリンをイソロイシンによって置換する効果を示している。

【0334】

【表24】

【0335】

実施例５：非ヒト霊長類（ＮＨＰ）における試験化合物のプロファイリング
健康な雄カニクイザル（カニクイザル（Ｍａｃａｃａ ｆａｓｃｉｃｕｌａｒｉｓ））が、各試験物質の単回の皮下投与を受けた。化合物を、ＮａＯＨでｐＨ７．５に調整した２０ｍＭホスファート及び等張性用のマンニトール中に製剤化して、１８４０ｎｍｏｌ／ｋｇにおいて投薬した。血液を、各動物から以下の時点において大腿静脈から収集した：投与前、１、２、４、８、２４、４８、７２、９６及び１２０時間（１０回のサンプリング）。血液を、血清分離管中に収集して、室温において凝固させた。管を遠心分離して、結果として生じた血清をアリコートして、ドライアイス上で急速凍結させて、分析まで名目上－８０℃において貯蔵した。全てのＮＨＰ研究を、動物福祉法及び地方の倫理審査プロセスによる研究の承認が挙げられる規則に従って実行した。

【0336】

投与後の特定の時点において非ヒト霊長類から単離した血清を、Ｓｖａｒ Ｌｉｆｅ Ｓｃｉｅｎｃｅ（以前はＥｕｒｏ ｄｉａｇｎｏｓｔｉｃ ＡＢ，Ｓｗｅｄｅｎ）Ａｌｔｅｒｎａｔｉｖｅ Ｐａｔｈｗａｙ ＷＩＥＳＬＡＢ（登録商標）キットを用いて、メーカーのプロトコールに従って副経路補体活性について分析した。手短に言うと、血清試料又は対照を、バッファ中に希釈して、副経路の特定のアクティベータでコーティングしたマイクロタイターストリップ内でインキュベートした。ウェルを洗浄して、形成されたＣ５ｂ－９を、含まれる比色試薬を用いて検出した。４０５ｎｍでの吸光度を測定した。補体副経路のパーセント活性を、ネガティブ対照を減算した個々の動物の投与前活性（０時間）と比較して動物毎及び時点毎に算出した。これは、化合物の薬理活性を反映する。

【0337】

別個の実験において、健康な雄カニクイザル（カニクイザル（Ｍａｃａｃａ ｆａｓｃｉｃｕｌａｒｉｓ））が、試験物質の４６０ｎｍｏｌ／ｋｇの皮下投与を、１４日後に、同じ試験物質の１８４０ｎｍｏｌ／ｋｇの投与を受けた。血液を、各動物から、２回目の投与に基づく以下の時点において、大腿静脈から収集した：投与前、０．２５、０．５、２、４、２４、４８、７２、９６及び１２０時間（１０回のサンプリング）。試料の分析を、以前の試料について記載されるように実行した。しかしながら、活性の判定は、単一である。

【0338】

Ａｌｔｅｒｎａｔｉｖｅ Ｐａｔｈｗａｙ ＷＩＥＳＬＡＢ（登録商標）キット由来の結果を、図１に示す。図１ａ～図１ｇは、プレ投与なしで実行した実験の結果を示す。図１ｈは、プレ投与ありで実行した単回実験の結果を示す。

【0339】

図１ａにおいて、非アシル化化合物６１は、Ｃ３に対する高い親和性にも関わらず、作用の期間が比較的短かった。同じことが、非アシル化化合物Ｃｐ４０（図１ｂ）及び化合物５４（図１ｅ）について見られる。対照的に、図１ｂ、１ｃ、１ｄ、１ｅ、１ｆ及び１ｇにおけるアシル化された化合物は、一般に、非アシル化化合物と比較した場合、より低い親和性にも関わらず、インビボ薬理活性がより長期にわたった。ペプチドのアシル化が、インビボ半減期を増大させることが通常知られているが、驚くべきことに、薬理学的有効性のインビボ期間がこの程度まで延長されることが見出された。

【0340】

薬物動態学的半減期（ｔ_１／２）を評価するために、非ヒト霊長類から投与後の特定の時点において単離した血清サンプルを、試料調製後の総薬物化合物について、類似体の内部標準を用いる固相抽出（ＳＰＥ）及び液体クロマトグラフィ質量分析（ＬＣ－ＭＳ／ＭＳ）によって分析した。Ｐｈｏｅｎｉｘ ＷｉｎＮｏｎｌｉｎ ６．３の非コンパートメントアプローチを用いて、血清濃度の単一測定値を、薬物動態学的パラメータの算出に用いた。血漿終末消失半減期（ｔ_１／２）を、ｌｎ（２）／λｚとして求めた。式中、λｚは、対数濃度の対数線形回帰対終末期中の時間プロファイルの傾きの大きさである。

【0341】

薬物動態学的（ＰＫ）データを表９に示す。

【0342】

【表25】

【0343】

求めた値は、近似である。なぜなら、ｔ_１／２は、予想される半減期の３倍未満について求めたからである。

【0344】

実施例６：シスタチオニン架橋コンプスタチン類似体の化学安定性
材料及び方法
シスタチオニン架橋又はジスルフィド架橋を有するコンプスタチン類似体の化学安定性。
安定性を、３つの製剤、Ｆ１：２０ｍＭホスファートｐＨ５．５、Ｆ２：２０ｍＭホスファートｐＨ６．５及びＦ３：２０ｍＭホスファートｐＨ７．５中で、５０ｍｇ／ｍＬペプチドにおいて評価した。製剤を、各製剤中での凍結乾燥部分からのペプチドの直接的溶解によって調製した。ｐＨを、目標まで１Ｍ ＮａＯＨ及び１Ｍ ＨＣｌで調整した。

【0345】

化学安定性を、促進条件（１４日、４０℃）下で評価し、純度の変化を逆相ＨＰＬＣにより、且つ共有結合オリゴマー含量の変化を変性ＳＥＣにより評価した。製剤を、４０℃において、Ｔ＝０、７及び１４日での分析点で置いた。各時点で、小容量を抽出して、２ｍｇ／ｍＬに希釈して、逆相ＨＰＬＣ及び変性ＳＥＣによって試験した。

【0346】

純度判定のための逆相ＨＰＬＣ法
バッファＡ（０．３％ＴＦＡ、ａｑ．）及びバッファＢ（０．３％ＴＦＡ、９０％ＭｅＣＮ、ａｑ．）勾配の、４０％Ｂから７０％Ｂへの勾配で０．５ｍｌ／分において２０分にわたってランするＫｉｎｅｔｉｘ Ｃ１８カラム（ｃａｔ．ｎｏ．００Ｆ－４４６２－Ｙ０、１５０ｍｍ×３ｍｍ、２．６μｍ）を備えるバイナリ勾配アプリケーション用のＵｌｔｉｍａｔｅ ３０００系を用いる逆相ＨＰＬＣにより、純度を評価した。２２０ｎｍに設定したダイオードアレー検出器を用いて検出した。

【0347】

純度判定のための変性ＳＥＣ法
バッファＡ（０．１％ＴＦＡ、４５％ＭｅＣＮ、ａｑ．）のアイソクラティックフローで０．５ｍｌ／分において１０分ランするＴＳＫｇｅｌ ＳｕｐｅｒＳＷ ２０００カラム（ｃａｔ．ｎｏ．８１８６７４、３００ｍｍ×３ｍｍ、４μｍ）を備えるＵｌｔｉｍａｔｅ ３０００系を用いる変性ＳＥＣ（サイズ排除クロマトグラフィ）により、共有結合オリゴマー形成を評価した。２１５ｎｍに設定したダイオードアレー検出器を用いて検出した。

【0348】

化合物番号１２６（ジスルフィド）及び１５６（シスタチオニン）の化学安定性：
試料調製：
化合物１２６及び１５６を慎重に秤量して、製剤Ｆ１、Ｆ２及びＦ３中に５０ｍｇ／ｍＬの標的濃度まで溶解させた。視覚的に溶解させると、濃度を、２８０ｎｍでの吸光度によって確認して、試料を、４０℃での安定性に設定した（ｐｌａｃｅｄ ｉｎ ｓｔａｂｉｌｉｔｙ ａｔ ４０℃）。

【0349】

化学安定性アッセイ：
分析用の試料をＴ＝０、７及び１４日で４０℃人工気候室から引き出した。引き出した容量を、２０ｍＭホスファートｐＨ５．５、６．５又は７．５中に１：２５（最終濃度：２ｍｇ／ｍＬ）において溶解させて、０．４μＬの注入（カラムに０．８μｇをロード）による逆相ＨＰＬＣ及び変性ＳＥＣによって測定した。

【0350】

結果として生じたクロマトグラムをまとめて、化学純度を逆相ＨＰＬＣにより、且つ共有結合オリゴマー含量を変性ＳＥＣによって求めた。純度の変化及び共有結合オリゴマー含量の対応する増大は、図２に示すように、化合物１５６が、化合物１２６よりも有意に安定していることを示す。

【0351】

５つのジスルフィドベースの化合物（化合物１１１、１１９、１２３、１２６及び１４２）及び５つのシスタチオニンベースの化合物（化合物１４７、１４８、１５０、１５３及び１５６）の４０℃での２週貯蔵由来の化学純度データを、表１０に要約する。

【0352】

データは、シスタチオニン架橋を有する化合物が、ｐＨ５．５～７．５において、ジスルフィド架橋を有する化合物よりも有意に良好な化学安定性を有することを示している。

【0353】

【表26】

【図1-1】

【図1-2】

【図1-3】

【図1-4】

【図2】

【図3】

【配列表】

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【国際調査報告】