(19)【発行国】日本国特許庁(JP)
(12)【公報種別】公表特許公報(A)
(11)【公表番号】
(43)【公表日】2023-02-21
(54)【発明の名称】活性成分が溶媒を介して適用される担体を含む粉剤
(51)【国際特許分類】
A01N 25/30 20060101AFI20230214BHJP
A01P 7/04 20060101ALI20230214BHJP
A01N 43/40 20060101ALI20230214BHJP
A01N 53/08 20060101ALI20230214BHJP
A01N 43/30 20060101ALI20230214BHJP
A01N 51/00 20060101ALI20230214BHJP
A01N 43/80 20060101ALI20230214BHJP
A01M 1/20 20060101ALI20230214BHJP
【ＦＩ】
A01N25/30
A01P7/04
A01N43/40 101C
A01N53/08 125
A01N43/30
A01N51/00
A01N43/80 102
A01M1/20 A
【審査請求】未請求
【予備審査請求】未請求
(21)【出願番号】P 2022537112
(86)(22)【出願日】2020-12-17
(85)【翻訳文提出日】2022-07-05
(86)【国際出願番号】 US2020065492
(87)【国際公開番号】W WO2021127103
(87)【国際公開日】2021-06-24
(31)【優先権主張番号】62/950,839
(32)【優先日】2019-12-19
(33)【優先権主張国・地域又は機関】US
(31)【優先権主張番号】20150685.4
(32)【優先日】2020-01-08
(33)【優先権主張国・地域又は機関】EP
(81)【指定国・地域】
(71)【出願人】
【識別番号】507124988
【氏名又は名称】バイエル クロップサイエンス エルピー
【氏名又は名称原語表記】ＢＡＹＥＲ ＣＲＯＰＳＣＩＥＮＣＥ ＬＰ
(74)【代理人】
【識別番号】100120031
【弁理士】
【氏名又は名称】宮嶋 学
(74)【代理人】
【識別番号】100126099
【弁理士】
【氏名又は名称】反町 洋
(72)【発明者】
【氏名】アレグザンダー、コー
(72)【発明者】
【氏名】カイル、デンク
【テーマコード（参考）】
2B121
4H011
【Ｆターム（参考）】
2B121AA16
2B121CC02
4H011AC01
4H011BA05
4H011BB08
4H011BB09
4H011BB10
4H011BB15
4H011BC03
4H011BC06
4H011BC07
4H011BC17
4H011BC18
4H011BC19
4H011BC22
4H011DA16
4H011DH04
4H011DH07
4H011DH10
(57)【要約】
本開示は、トコジラミを含む昆虫を制御することが可能な殺虫組成物を提供する。本開示はさらに、本明細書に記載の殺虫組成物を適用して、トコジラミの侵入を含む昆虫を制御する方法を提供する。本開示はさらに、トコジラミを含む昆虫を制御するために有用な殺虫組成物を作製する方法を提供する。
【特許請求の範囲】
【請求項1】
殺虫組成物であって、第１のステップで、（ａ）少なくとも１つの界面活性剤と、
（ｂ）少なくとも１つの溶媒と、
（ｃ）ナトリウムチャネル遮断薬、ニコチン性受容体アゴニスト、およびそれらの組み合わせからなる群から選択される、少なくとも１つの活性殺虫成分と、を含む、乳化可能な濃縮物を調製することと、
第２のステップで、少なくとも１つの担体を前記乳化可能な濃縮物に添加し、前記担体を前記乳化可能な濃縮物の中に懸濁させることとによって、調製される、殺虫組成物。
【請求項2】
前記少なくとも１つの活性殺虫成分が、少なくとも１つのピレスロイド、少なくとも１つのネオニコチノイド、またはそれらの組み合わせである、請求項１に記載の殺虫組成物。
【請求項3】
前記少なくとも１つの活性殺虫成分が、α－シペルメトリン、シフルトリン、β－シフルトリン、エスフェンバレレート、フェノトリン、シハロトリン、γ－シハロトリン、λ－シハロトリン、ビフェントリン、およびそれらの組み合わせからなる群から選択される、請求項１に記載の殺虫組成物。
【請求項4】
前記少なくとも１つの活性殺虫成分が、イミダクロプリド、チアメトキサム、フルピラジフロン、ジノテフラン、クロチアニジン、およびそれらの組み合わせからなる群から選択される、請求項１に記載の殺虫組成物。
【請求項5】
前記少なくとも１つの活性殺虫成分が、少なくとも１つのナトリウムチャネル遮断薬および少なくとも１つのニコチン性受容体アゴニストの組み合わせである、請求項１に記載の殺虫組成物。
【請求項6】
前記少なくとも１つの活性殺虫成分が、（ｉ）α－シペルメトリン、シフルトリン、β－シフルトリン、エスフェンバレレート、フェノトリン、シハロトリン、γ－シハロトリン、λ－シハロトリン、ビフェントリン、およびそれらの組み合わせからなる群から選択される、少なくとも１つのナトリウムチャネル遮断剤と、
（ｉｉ）イミダクロプリド、チアメトキサム、フルピラジフロン、ジノテフラン、クロチアニジン、およびそれらの組み合わせからなる群から選択される、少なくとも１つのニコチン性受容体アゴニストと、を含む、請求項１に記載の殺虫組成物。
【請求項7】
前記ナトリウムチャネル遮断薬（「ＳＣＢ」）および前記ニコチン性受容体アゴニスト（「ＮＲＡ」）が、１：２００～２００：１、または１：１００～１００：１、または１：５０～５０：１、または１：２５～２５：１、または１：１０～１０：１のＳＣＢ：ＮＲＡ比で存在する、請求項５または６に記載の殺虫組成物。
【請求項8】
前記少なくとも１つの担体が、シリカエアロゲル、非晶質シリカ、微孔性シリカ、タルク、珪藻土、粘土、およびそれらの組み合わせからなる群から選択される、請求項１～７のいずれか一項に記載の殺虫組成物。
【請求項9】
前記少なくとも１つの担体が、シリカエアロゲル、非晶質シリカ、微孔性シリカ、およびそれらの組み合わせからなる群から選択される、請求項１～７のいずれか一項に記載の殺虫組成物。
【請求項10】
前記溶媒が、Ｎ，Ｎ－ジメチル（オクタンアミド／デカンアミド）、１－オクチル－２－ピロリドン、酢酸ベンジル、安息香酸ベンジル、乳酸２－エチルヘキシル、ジブチルイソソルビド、シクロヘキサノン、プロピレングリコールフェニルエーテル、ならびにそれらの組み合わせおよび誘導体からなる群から選択される、請求項１～９のいずれか一項に記載の殺虫組成物。
【請求項11】
前記界面活性剤が、オレイン酸ソルビトールのポリオキシエチレンおよびポリオキシプロピレン、ポリオキシエチレンおよびポリオキシプロピレンのブロックコポリマー、トリスチリルフェノールエトキシレート／プロポキシレート、ポリオキシエチレンヒマシ油、ならびにアルコキシ化リン酸エステルからなる群から選択される、請求項１～１０のいずれか一項に記載の殺虫組成物。
【請求項12】
水をさらに含む、請求項１～１１のいずれか一項に記載の殺虫組成物。
【請求項13】
前記組成物が、第１のステップで、（ａ）少なくとも１つの界面活性剤と、
（ｂ）少なくとも１つの溶媒と、
（ｃ）ナトリウムチャネル遮断薬、ニコチン性受容体アゴニスト、およびそれらの組み合わせからなる群から選択される、少なくとも１つの活性殺虫成分と、を含む、乳化可能な濃縮物を調製することと、
第２のステップで、少なくとも１つの担体を前記乳化可能な濃縮物に添加し、前記担体を前記乳化可能な濃縮物の中に懸濁させることと、
第３のステップで、前記乳化可能な濃縮物を水または他の溶媒中で希釈することとによって、調製される、請求項１～１２のいずれか一項に記載の殺虫組成物。
【請求項14】
昆虫を制御する方法であって、（ａ）ナトリウムチャネル遮断薬、ニコチン性受容体アゴニスト、およびそれらの組み合わせからなる群から選択される、少なくとも１つの活性殺虫成分と、
（ｂ）少なくとも１つの担体と、
（ｃ）少なくとも１つの溶媒と、
（ｄ）少なくとも１つの界面活性剤と、を含む、散布型殺虫組成物を、処置される昆虫、卵、表面、または物体に適用することを含む、方法。
【請求項15】
前記昆虫が、トコジラミである、請求項１４に記載の方法。
【請求項16】
前記組成物が、０．００１ｍｇ ａｉ／ｍ２～１０００ｍｇ ａｉ／ｍ２、または０．０１ｍｇ ａｉ／ｍ２～５００ｍｇ ａｉ／ｍ２、または０．１０ｍｇ ａｉ／ｍ２～２５０ｍｇ ａｉ／ｍ２、または０．５０ｍｇ ａｉ／ｍ２～１５０ｍｇ ａｉ／ｍ２の速度で適用される、請求項１４または１５に記載の方法。
【請求項17】
粉末殺虫組成物を調製する方法であって、第１のステップで、
（ａ）少なくとも１つの界面活性剤と、
（ｂ）少なくとも１つの溶媒と、
（ｃ）ナトリウムチャネル遮断薬、ニコチン性受容体アゴニスト、およびそれらの組み合わせからなる群から選択される、少なくとも１つの活性殺虫成分と、を含む、乳化可能な濃縮物を調製することと、
第２のステップで、少なくとも１つの担体を前記乳化可能な濃縮物に添加し、前記担体を前記乳化可能な濃縮物の中に懸濁させることと、を含む、方法。
【請求項18】
第３のステップで、前記乳化可能な濃縮物を水または他の溶媒中で希釈し、噴霧可能な粉剤を調製することをさらに含む、請求項１７に記載の方法。
【請求項19】
前記少なくとも１つの担体が、殺虫活性を保有する不活性担体である、請求項１～１３のいずれか一項に記載の殺虫組成物。
【請求項20】
前記活性殺虫成分が、前記担体粒子上に微粒子化または可溶化される、請求項１～１３または１９のいずれか一項に記載の殺虫組成物。
【請求項21】
殺虫組成物の使用であって、第１のステップで、（ａ）少なくとも１つの界面活性剤と、
（ｂ）少なくとも１つの溶媒と、
（ｃ）ナトリウムチャネル遮断薬、ニコチン性受容体アゴニスト、およびそれらの組み合わせからなる群から選択される、少なくとも１つの活性殺虫成分と、を含む、乳化可能な濃縮物を調製することと、
第２のステップで、少なくとも１つの担体を前記乳化可能な濃縮物に添加し、前記担体を前記乳化可能な濃縮物の中に懸濁させることと、
第３のステップで、前記乳化可能な濃縮物を水または他の溶媒中で希釈することとによって、調製される、
昆虫を制御するための殺虫組成物の使用。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【0001】
本開示は、トコジラミを含む昆虫を制御することが可能な殺虫組成物を提供する。本開示はさらに、本明細書に記載の殺虫組成物を適用して、トコジラミの侵入を含む昆虫を制御する方法を提供する。本開示はさらに、トコジラミを含む昆虫を制御するために有用な殺虫組成物を作製する方法を提供する。
【背景技術】
【0002】
トコジラミを効果的に制御することが可能な組成物および方法の継続的な必要性がある。
【0003】
トコジラミは、何千年も寄生虫として知られており、血液を餌にしている。トコジラミ咬傷の治療は、症状の管理に向けられている。咬傷に対する患者の応答は、目に見える効果のないものから、小さな斑点、数日間持続し得る激しいかゆみを伴う顕著な膨疹および水疱形成まで様々である。
【0004】
中心の出血点もまた、昆虫の唾液中の抗凝固剤の放出によって誘起されて生じ得る。症状は、咬傷が発生してから数日後まで現れない場合があり、反応はしばしば、可能性としてトコジラミの抗凝固性唾液タンパク質に対する感作に起因して、複数の咬傷後の曝露のより直後に生じる。皮膚反応は、典型的には、最も一般的には腕、肩、および脚である咬傷の領域内で生じる。多数の咬傷は、紅斑性発疹またはじんましんにつながり得る。
【0005】
より重度のトコジラミの侵入および慢性咬傷は、一部の患者では、不安、ストレス、および不眠症を引き起こすことが知られている。患者がトコジラミに圧倒的な執着を示すようになるにつれて、難治性の寄生虫妄想症の発症が起こり得る。したがって、家庭およびホテル内のトコジラミの制御のための改良された方法および組成物が必要である。
【0006】
家庭からトコジラミを排除することは、部分的に、トコジラミが餌なしで最大１年生存することができるため、しばしば困難である。感染領域の反復処置が、要求され得る。従来的に、そのような処置は、部屋を５７℃（もしくは１３５°Ｆ）または６０℃（１４０°Ｆ）まで６～８時間加熱すること、頻繁に掃除機をかけること、高温で衣類を乾燥／洗濯すること、および様々な殺虫剤の使用を含み得る。
【0007】
トコジラミの侵入は、すべての居住可能な領域、特に、人口密度の高い地域で発生している、世界的な問題である。トコジラミの侵入は、特に１９９０年代以降に比較的よく見られる。可能性のある要因には、人間の旅行および移住率の有意な増加、マットレスおよびソファなどの中古家具の交換の頻度の増加、他のより有害な害虫の制御にさらなる重点を置くこと、ならびにさらに高まる殺虫剤への耐性が挙げられる。
【0008】
トコジラミ制御は、ホスピタリティ業界にとって不可欠である。２０１７年の調査によると、ホテルの８０％が、前年にトコジラミに対処し、約４０％が、前月以内にトコジラミについて処置していた。トコジラミに対する継続的な監視および処置は、日常的かつ高価である。ホテルは、平均で、トコジラミの件当たり６，３８３ドルを費やしている。トコジラミの侵入に関連する一般的なコストには、織物類の交換、処置、ビジネスの損失が含まれる。
【0009】
さらに、すべてのホテルのほぼ半分が、トコジラミの侵入を巡る訴訟を受けており、平均で１件当たり１７，０００ドル超の費用になり、単一のトコジラミの件について訴訟および修復費用のために合計約２４０，０００ドルにまで上っている。さらに、ホテルは、平均で５年毎に約７回、トコジラミについて処置している。
【0010】
活性成分に対するトコジラミの耐性は、新しい現象ではないが、トコジラミ用噴霧製剤に対する耐性の報告は、厄介な発展である。現代の殺虫溶液に対するトコジラミの耐性の増え続ける報告は、トコジラミの耐性を破壊し得る製品が緊急に必要とされているという事実を強調するにすぎない。
【0011】
ＴＥＭＰＲＩＤ（登録商標）、ＴＡＮＤＥＭ（登録商標）、ＴＲＡＮＳＰＯＲＴ（登録商標）ＭＩＫＲＯＮ（商標）、およびＣＲＯＳＳＦＩＲＥ（登録商標）を含む、様々な懸濁濃縮製品が、トコジラミを制御するために開発されてきた。これらの製剤は、耐性の高いトコジラミの株に対して限定された有効性を有している。活性成分複合製品は、過去に様々な程度の成功を収めているが、トコジラミは、組み合わせて使用されたときでさえも活性成分に対する耐性を生じる固有の傾向を有する。
【0012】
本発明者らは、本明細書に記載の方法および製剤が、多くの既存の処置方法に対する耐性を生じているトコジラミを含む、昆虫を制御することに予期しない有効性を示すことを見出した。
【発明の概要】
【0013】
本開示の発明者らは、本明細書に記載の組成物および方法が、トコジラミを含む昆虫の驚くべき制御を示すことを見出した。
【0014】
いくつかの実施形態では、本開示は、
（ａ）少なくとも１つの活性殺虫成分と、
（ｂ）少なくとも１つの担体と、を含む、殺虫組成物を提供する。
（ａ）少なくとも１つの活性殺虫成分と、
（ｂ）少なくとも１つの担体と、を含む、殺虫組成物を提供する。
【0015】
いくつかの実施形態では、組成物はさらに、
（ｃ）少なくとも１つの溶媒と、
（ｄ）少なくとも１つの界面活性剤と、を含む。
（ｃ）少なくとも１つの溶媒と、
（ｄ）少なくとも１つの界面活性剤と、を含む。
【0016】
いくつかの実施形態では、本開示は、本明細書に開示される組成物を含む散布型殺虫組成物を処置される昆虫、表面、または物体に適用することを含む、昆虫を制御する方法を提供する。
【0017】
いくつかの実施形態では、本開示は、水で希釈された本明細書に開示される組成物を含む、噴霧可能な粉末殺虫組成物を処置される昆虫、表面、または物体に適用することを含む、昆虫を制御する方法を提供する。
【0018】
いくつかの実施形態では、本開示は、
第１のステップで、
（ａ）少なくとも１つの界面活性剤と、
（ｂ）少なくとも１つの溶媒と、
（ｃ）少なくとも１つの活性殺虫成分とを含む、乳化可能な濃縮物を調製することと、
第２のステップで、少なくとも１つの担体を乳化可能な濃縮物に添加し、担体を乳化可能な濃縮物の中に懸濁させることと、を含む、散布型殺虫組成物を調製する方法を提供する。
第１のステップで、
（ａ）少なくとも１つの界面活性剤と、
（ｂ）少なくとも１つの溶媒と、
（ｃ）少なくとも１つの活性殺虫成分とを含む、乳化可能な濃縮物を調製することと、
第２のステップで、少なくとも１つの担体を乳化可能な濃縮物に添加し、担体を乳化可能な濃縮物の中に懸濁させることと、を含む、散布型殺虫組成物を調製する方法を提供する。
【0019】
いくつかの実施形態では、本開示は、
第１のステップで、
（ａ）少なくとも１つの界面活性剤と、
（ｂ）少なくとも１つの溶媒と、
（ｃ）少なくとも１つの活性殺虫成分とを含む、乳化可能な濃縮物を調製することと、
第２のステップで、少なくとも１つの担体を乳化可能な濃縮物に添加し、担体を乳化可能な濃縮物の中に懸濁させることと、
第３のステップで、乳化可能な濃縮物を水または他の溶媒中で希釈することと、を含む、噴霧可能な粉末殺虫組成物を調製する方法を提供する。
第１のステップで、
（ａ）少なくとも１つの界面活性剤と、
（ｂ）少なくとも１つの溶媒と、
（ｃ）少なくとも１つの活性殺虫成分とを含む、乳化可能な濃縮物を調製することと、
第２のステップで、少なくとも１つの担体を乳化可能な濃縮物に添加し、担体を乳化可能な濃縮物の中に懸濁させることと、
第３のステップで、乳化可能な濃縮物を水または他の溶媒中で希釈することと、を含む、噴霧可能な粉末殺虫組成物を調製する方法を提供する。
【0020】
いくつかの実施形態では、活性成分は、ナトリウムチャネル遮断薬である。
【0021】
いくつかの実施形態では、活性成分は、ニコチン性受容体アゴニストである。
【0022】
いくつかの実施形態では、殺虫組成物は、１つ以上のナトリウムチャネル遮断薬の組み合わせを含む。
【0023】
いくつかの実施形態では、殺虫組成物は、１つ以上のニコチン性受容体アゴニストの組み合わせを含む。
【0024】
いくつかの実施形態では、殺虫組成物は、１つ以上のナトリウムチャネル遮断薬および１つ以上のニコチン性受容体アゴニストの組み合わせを含む。
【0025】
いくつかの実施形態では、担体は、殺虫活性、すなわち、乾燥特性、研磨特性、熱特性などを保有することが示されている、不活性担体である。
【0026】
いくつかの実施形態では、殺虫組成物は、担体粒子上に微粒子化または可溶化される。
【発明を実施するための形態】
【0027】
本開示の発明者らは、本明細書に記載の組成物および方法が、トコジラミを含む昆虫の驚くべき制御を示すことを見出した。
【0028】
トコジラミは、組み合わせて使用されたときでさえも活性成分（ａｉ）に対する耐性を生じる固有の傾向を有する。しかしながら、トコジラミは、熱、乾燥、および／または研磨などの物理的な作用様式に対して、まだ有意な耐性を生じていない。本発明は、したがって、害虫駆除業界におけるトコジラミ耐性の増大する脅威に対する積極的な対応を表す。
【0029】
散布型製剤もまた、シリカエアロゲル（例えば、ＣｉｍｅＸａ）の乾燥特性、または珪藻土の研磨特性などの様々な作用様式を用いて耐性トコジラミに対抗するために本業界で開発されている。これらの現在入手可能な散布型製剤は、それらの代替的な作用様式（例えば、神経系への生理学的効果ではなく、物理的手段を通してトコジラミ角皮を損傷すること）に起因して、耐性トコジラミに対してある有効性を有するが、従来的な懸濁濃縮製剤から所望されるであろう「殺傷速度」を欠いている。
【0030】
例えば、本開示の発明者らは、散布型粉体殺虫製剤が、従来的な殺虫懸濁濃縮製剤とバイオアベイラビリティにおいて異なり、したがって、有効性において異なることを見出した。また、殺虫粉末は、一般に、昆虫に対して高度な有効性を有するが、そのような粉末の適用は、従来的に、害虫駆除オペレータが製品を適用するために到達することが困難な領域の下を這うことを要求する、手動噴煙器を伴う労働集約的なプロセスとなっている。他方で、従来的な噴霧製品は、適用することが容易であるが、従来的な粉末製品のバイオアベイラビリティおよび残留性を欠いている。
【0031】
本開示の発明者らは、ある特定の実施形態では、散布型粉体を懸濁液濃縮物と組み合わせることが、既存の組成物および方法に対して改良されたトコジラミ制御を達成し得ることを見出した。殺虫粉末を乳化可能な濃縮物の噴霧可能な製品に組み込むことは、従来的な噴霧サービスへの粉末適用のアクセス可能性を向上させる。本発明はまた、従来的な粉末用途ほど有意に労働集約的ではない、殺虫粉末の液体噴霧用途も可能にする。さらに、液体噴霧堆積は、粉末の分布に対して表面上の製品の均一な分布を可能にする。
【0032】
発明者らは、したがって、本明細書に記載の散布型粉体組成物、ならびにそれらを使用および適用する方法が、既存の組成物および方法に対してトコジラミを含む昆虫の驚くべき改良された制御を示すことを見出した。記載された発明は、従来的な噴霧製品と従来的な粉末製品との間のギャップを埋める。
【0033】
本明細書に記載される本発明の組成物および方法は、トコジラミなどの害虫のいくつかの特殊株によって示される耐性を克服するための複数の作用様式を保有する。
【0034】
いくつかの実施形態では、本開示は、（ａ）少なくとも１つの活性殺虫成分と、（ｂ）少なくとも１つの担体と、を含む、殺虫組成物を提供する。
【0035】
いくつかの実施形態では、組成物は、（ｃ）少なくとも１つの溶媒と、（ｄ）少なくとも１つの界面活性剤と、をさらに含む。
【0036】
ある特定の実施形態では、本発明の組成物は、微粒子化担体に組み込まれた可溶化活性成分を含む。
【0037】
ある態様では、１つ以上の殺虫粉末は、微視的に多孔質の基質上の担体のバイオアベイラビリティを増加させるように本発明の組成物に組み込まれ、殺虫粉末を通過する任意の昆虫が殺虫担体および可溶化または懸濁活性成分の両方に曝露されるにつれて、残留有効性を延長する役割を果たす。
【0038】
加えて、ある態様では、担体はまた、担体自体が殺虫特性を有し、ろう状クチクラ層を吸収することによって昆虫を乾燥させ、昆虫の死亡につながる、乾燥特性、または研磨特性、もしくは熱特性などの異なる作用様式を伴うため、有効性を増大させる。驚くべきことに、それ自体が殺虫特性を有する活性成分およびそのような担体は、ともに使用されたときにトコジラミ耐性を克服し得ることが見出されている。ある態様では、活性成分は、担体粒子上に微粒子化または可溶化される。
【0039】
さらに、ある態様では、本明細書に記載の組成物は、その中に含まれるすべての活性成分について、向上した残留性、表面適合性、および表面バイオアベイラビリティを示す。
【0040】
組み合わせられると、担体および活性成分は、活性成分が昆虫の血リンパの中により容易に浸透することなどを可能にする、担体による昆虫のろう状クチクラ層（通常、噴霧された活性成分の進入に対する障壁として作用する）の吸収などの予期しない効果を有することができる。複合効果は、二重であり、すなわち、体内への活性成分の浸透と相まった昆虫の角皮の分解である。
【0041】
ある態様では、担体および活性成分の単純な水性タンク混合物は、同時分解および浸透のために十分ではない。本発明では、活性成分は、担体粒子上に微粒子化または可溶化され、したがって、各接触点において昆虫への担体および活性成分の同時分解および浸透を達成する。活性成分が、担体粒子、例えば、シリカ担体上に微粒子化または可溶化されるような方法で、１つ以上の活性成分を担体と組み合わせることによって、改良された殺虫有効性が達成される。対照的に、活性成分およびシリカがすべて従来的な懸濁濃縮物として微粒子化される製剤は、シリカがもはや活性成分のための担体としての役割を果たさなくなるため、同じ有効性を果たさないであろう。トコジラミまたは他の昆虫／害虫は、そのような従来的な懸濁濃縮物中の異なる接触点においてシリカおよび活性物質と別個に相互作用するであろう。しかしながら、本発明の組成物は、真の組み合わせ、したがって、シリカおよび活性成分の標的害虫との接触の同時性を達成する。
【0042】
ある特定の実施形態では、本発明の組成物は、液体成分を伴わない固体担体を含む。ある態様では、そのような実施形態は、噴霧を使用することなく散布または別様に拡散され、液体への組み込みの必要性を排除し得る。ある特定の実施形態では、本明細書に記載の組成物は、粉剤である。
【0043】
組成物は、濃縮物またはすぐに使用可能な組成物であり得る。濃縮物は、すぐに使用可能な組成物を形成するように希釈される組成物を指す。すぐに使用可能な組成物は、標的に適用される組成物を指す。濃縮組成物は、使用前に、例えば、１：２、１：３、１：４、１：５、１：１０、１：２０、１：５０、１：９９、または希釈溶液中の有効量の活性成分（フェロモン成分および／または殺虫剤）をもたらす任意の他の適切な比率で希釈されることができる。
【0044】
ある特定の実施形態では、本発明の組成物は、水性シリカ懸濁製剤として製剤化される。
【0045】
ある特定の実施形態では、本発明の組成物は、噴霧され得る液体に組み込まれた固体担体を含む。液体に組み込むことは、本明細書に記載の組成物の有益な特性（すなわち、改良された表面バイオアベイラビリティ、表面適合性、および残留性）を保存するであろう。噴霧可能な液体製剤に組み込むことは、より多くの使用パターン、より特異的な投薬、およびより広範囲の適用速度の支持をさらに可能にするであろう。
【0046】
ある特定の実施形態では、本明細書に記載の組成物は、懸濁濃縮製剤である。
【0047】
ある特定の実施形態では、本明細書に記載の組成物は、担体ベースの懸濁濃縮製剤である。
【0048】
ある態様では、選択される不活性担体は、乾燥効果、研磨効果、または熱効果に起因する殺虫活性を保有する。
【0049】
ある特定の実施形態では、担体は、シリカ、または任意のシリカベースもしくはシリカ由来の担体である。
【0050】
好適な固体担体は、例えば、カオリン、粘土、タルク、チョーク、石英、アタパルジャイト、モンモリロナイト、または珪藻土などの地上天然鉱物、ならびに微細シリカ、アルミナ、およびケイ酸塩などの地上合成鉱物である。顆粒のための好適な固体担体は、例えば、方解石、軽石、大理石、セピオライト、およびドロマイトなどの粉砕および分割された天然岩石、また、無機および有機食品の合成顆粒、ならびにおかくず、ココナッツの殻、トウモロコシの穂軸、およびタバコの茎などの有機材料の顆粒である。
【0051】
ある特定の実施形態では、担体が液体成分に組み込まれるかどうかにかかわらず、担体は、シリカエアロゲル、非晶質シリカ、微孔性シリカ、タルク、珪藻土、粘土、脱脂もしくは脱水ひき割りトウモロコシ、炭酸カルシウム、ヒドロケイ酸アルミニウム（カオリナイト）、および／または石膏である。
【0052】
ある態様では、任意の溶媒および界面活性剤が、本発明による組成物を調製するために使用され得る。
【0053】
ある様態では、任意の溶媒が、固体成分を噴霧可能な製剤に組み込むために採用され得る。
【0054】
ある特定の実施形態では、溶媒は、水不混和性の低揮発性有機溶媒である。
【0055】
ある特定の実施形態では、溶媒はＮ，Ｎ－ジメチル（オクタンアミド／デカンアミド）である。
【0056】
他の実施形態では、溶媒は、１－オクチル－２－ピロリドン、酢酸ベンジル、安息香酸ベンジル、乳酸２－エチルヘキシル、ジブチルイソソルビド、シクロヘキサノン、プロピレングリコールフェニルエーテル、ならびにそれらの組み合わせおよび／または誘導体である。
【0057】
ある特定の実施形態では、溶媒は、ポリオキシエチレン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン脂肪酸アルコールエーテル、例えば、アルキルアリールポリグリコールエーテル、アルキルスルホネート、アルキル硫酸塩、アリールスルホネート、およびタンパク質加水分解物などの非イオン性およびアニオン性乳化剤である。分散剤としては、例えば、リグノスルファイト廃液およびメチルセルロースが好適である。
【0058】
ある様態では、界面活性剤が、組成物または組成物の成分の溶解性を補助するため、および組成物の均質性を改良するために使用されることができる。界面活性剤はまた、表面張力を低下させるため、および例えば、噴霧することによって、組成物の適用を補助するためにも使用され得る。好適な界面活性剤としては、例えば、非イオン性、カチオン性、アニオン性、両性イオン（両性）、または半極性非イオン性界面活性剤、およびそれらの組み合わせが挙げられる。例示的な乳化剤としては、脂肪カルボン酸、脂肪カルボン酸塩、およびオレイン酸ポリグリセリル、ステアリン酸ポリグリセリル、またはレシチンなどの脂肪カルボン酸のエステルが挙げられる。界面活性剤は、組成物の意図された使用に基づいて選択されることができる。例えば、界面活性剤は、活性成分の溶解性を改良するため、乳剤を形成するため、湿潤性を改良するため、または他の同様の目的のために組成物に組み込まれることができる。組成物は、約０～２０重量％の界面活性剤、または約０．５～１５重量％の界面活性剤を含み得る。例えば、好適な界面活性剤としては、オレイン酸ソルビトールのポリオキシエチレンおよび／またはポリオキシプロピレン、ポリオキシエチレンおよびポリオキシプロピレンのブロックコポリマー、トリスチリルフェノールエトキシレート／プロポキシレート、ポリオキシエチレンヒマシ油、アルコキシ化リン酸エステル、ならびにそれらの組み合わせおよび／または誘導体が挙げられるが、これらに限定されない。
【0059】
ある様態では、任意の殺虫活性成分が、本発明に従って使用され得る。好適な活性成分としては、
【0060】
ｄｄ－Ｔ－シフェノトリン、アクリナトリン、ペルメトリン、フェノトリン、ｄ－フェノトリン、アレトリン、ｄ－アレトリン、ｄｄ－アレトリン、ピレトリン、プラレトリン、シフェノトリン、シフルトリン、β－シフルトリン、ビフェントリン、シクロプロトリン、シハロトリン、λ－シハロトリン、γ－シハロトリン、シペルメトリン、σ－シペルメトリン、α－シペルメトリン、ζ－シペルメトリン、ジメフルトリン、エンペントリン、デルタメトリン、テラレトリン、テフルトリン、フェンバレレート、エスフェンバレレート、フルシトリネート、フルフェンプロックス、フルメトリン、フルバリネート、τ－フルバリネート、プロフルトリン、ハルフェンプロックス、イミプロトリン、ベンフルトリン、レスメトリン、ｄ－レスメトリン、シラフルオフェン、トラロメトリン、テトラメトリン、ｄ－テトラメトリン、フルメトリン、メトフルトリン、フェンプロパトリン、トランスフルトリン、またはエトフェンプロックスなどのピレスロイド化合物、
【0061】
アセフェート、ブタチオホス、クロレトキシホス、クロルフェンビンホス、クロルピリホス、クロルピリホス－メチル、シアノホス、ジアジノン、ビス（２－クロロイソプロピル）エーテル（ＤＣＩＰ）、ジクロフェンチオン、ジクロロボス、ジメトエート、ジメチルビンホス、ジスルホトン、ｏ－エチル－ｏ－（４－ニトロフェニル）フェニルホスホノチオエート（ＥＰＮ）、エチオン、エトプロホス、エトリムホス、フェンチオン、フェニトロチオン、ホスチアゼート、ホルモチオン、イソフェンホス、イソオキサチオン、マラチオン、メスルフェンホス、メチダチオン、モノクロトホス、ナレド、パラチオン、ホサロン、ホスメット、ピリミホス－メチル、ピリダフェンチオン、キナルホス、フェントアート、プロフェンホス、プロパホス、プロチオホス、ピラクロホス、サリチオン、スルプロホス、テメホス、テルブホス、トリクロルホン、またはカズサホスなどの有機リン化合物、
【0062】
フィプロニルなどのＮ－フェニルピラゾール化合物、
【0063】
プロポスキル、アラニカルブ、ベンフラカルブ、バッサ（ＢＰＭＣ）、カルバリル、カルボフラン、カルボスルファン、クロエトカルブ、エチオフェンカルブ、フェノブカルブ、メトミル、メチオカルブ、カルバリル（ＮＡＣ）、オキサミル、ピリミカルブ、３，５－キシリルメチルカルバメート（ＸＭＣ）、チオジカルブ、キシリカルブ、またはアルジカルブなどのカルバメート化合物、
【0064】
メトキサジアゾンなどのオキサジアゾール化合物、
【0065】
イミダクロプリド、クロチアニジン、チアメトキサム、ジノテフラン、アセタミプリド、ニテンピラム、またはチアクロプリドなどのネオニコチノイド化合物、
【0066】
ピリプロキシフェン、メトプレン、ヒドロプレーン、フェノキシカルブ、エトキサゾール、クロルフルアズロン、トリアズロン、ノバルロン、ヘキサフルムロン、ジフルベンズロン、シロマジン、フルフェノクスロン、テフルベンズロン、トリフルムロン、またはルフェヌロンなどの昆虫成長調節剤、
【0067】
ミルベマイシン、アバメクチン、またはイベルメクチンなどのマクロライド化合物、および
【0068】
クロラントラニリプロール、シアントラニリプロール、シクラニリプロール、テトラニリプロール、フルベンジアミド、またはシハロジアミドなどのジアミド化合物が含まれる。
【0069】
ある特定の実施形態では、活性成分は、ナトリウムチャネル遮断薬である。
【0070】
ある特定の実施形態では、活性成分は、ピレスロイドである。
【0071】
ある特定の実施形態では、活性成分は、α－シペルメトリン、シフルトリン、β－シフルトリン、エスフェンバレレート、フェノトリン、シハロトリン、γ－シハロトリン、λ－シハロトリン、ビフェントリン、またはそれらの組み合わせである。
【0072】
ある特定の実施形態では、活性成分は、ニコチン性受容体アゴニストである。
【0073】
ある特定の実施形態では、活性成分は、アシミダクロプリド、チアメトキサム、アセタミプリド、ニテンピラム、チアクロプリド、フルピラジフロン、ジノテフラン、クロチアニジン、またはそれらの組み合わせなどのネオニコチノイドである。
【0074】
ある特定の実施形態では、本明細書に記載の組成物は、２つ以上の活性成分の組み合わせを含む。
【0075】
ある特定の実施形態では、本発明の組成物は、活性成分としてナトリウムチャネル遮断薬およびニコチン性受容体アゴニストの両方を含む。ある態様では、ナトリウムチャネル遮断薬は、ピレスロイドであり、ニコチン性受容体アゴニストは、ネオニコチノイドである。ある特定の実施形態では、ナトリウムチャネル遮断薬は、α－シペルメトリン、シフルトリン、β－シフルトリン、エスフェンバレレート、フェノトリン、シハロトリン、γ－シハロトリン、λ－シハロトリン、ビフェントリン、またはそれらの組み合わせである。ある特定の実施形態では、ニコチン性受容体アゴニストは、イミダクロプリド、チアメトキサム、フルピラジフロン、ジノテフラン、クロチアニジン、またはそれらの組み合わせである。
【0076】
ある様態では、ナトリウムチャネル遮断薬またはニコチン性受容体アゴニストの量、濃度、および適用速度、ならびに採用される組成物の総量は、特定の昆虫害虫株および害虫の発生に依存する。使用される最適な比率および全体的な速度は、試験シリーズによって各適用のために決定されることができる。
【0077】
ある様態では、本発明の組成物は、０．０００１ｍｇ／ｍ２～１０００ｍｇ／ｍ２、または０．０００５ｍｇ／ｍ２～５００ｍｇ／ｍ２、または０．００１ｍｇ／ｍ２～２５０ｍｇ／ｍ２、または０．００５ｍｇ／ｍ２～１００ｍｇ／ｍ２の濃度においてナトリウムチャネル遮断薬を含む。
【0078】
ある様態では、本発明の組成物は、０．０００１ｍｇ／ｍ２～１０００ｍｇ／ｍ２、または０．０００５ｍｇ／ｍ２～５００ｍｇ／ｍ２、または０．００１ｍｇ／ｍ２～２５０ｍｇ／ｍ２、または０．００５ｍｇ／ｍ２～１００ｍｇ／ｍ２の濃度においてニコチン性受容体アゴニストを含む。
【0079】
ある様態では、ナトリウムチャネル遮断薬（「ＳＣＢ」）およびニコチン性受容体アゴニスト（「ＮＲＡ」）の両方を含む本発明の組成物は、１：２００～２００：１、または１：１００～１００：１、または１：５０～５０：１、または１：２５～２５：１、または１：１０～１０：１のＳＣＢ：ＮＲＡ比においてＳＣＢおよびＮＲＡを含む。
【0080】
ある態様では、本開示は、本明細書で論じられる組成物を処置される昆虫、表面、または物体に適用することを含む、昆虫または害虫を予防または制御する方法を提供する。
【0081】
ある様態では、本発明の方法によると、本明細書に記載の組成物は、０．０００１ｍｇ／ｍ２～１０００ｍｇ／ｍ２、または０．０００５ｍｇ／ｍ２～５００ｍｇ／ｍ２、または０．００１ｍｇ／ｍ２～２５０ｍｇ／ｍ２、または０．００５ｍｇ／ｍ２～１００ｍｇ／ｍ２の適用速度で表面または他の領域に適用される。
【0082】
ピレスロイドとニコチン性受容体アゴニストとの組み合わせは、ニコチン性受容体アゴニストがナトリウムチャネル開放を増加させ、それによって、ナトリウムチャネルに作用する分子の取り込みを増加させるため、効果的な殺虫活性を達成する。以前の製品は、懸濁された微粒子化活性成分の製剤中でピレスロイドおよびネオニコチノイド活性成分をともに組み合わせている。しかしながら、これらの複合製品は、選択的トコジラミ株で見られるすべての形態の耐性を克服していない。本発明の組成物は、ある特定の実施形態では、１つ以上の可溶化活性成分が不活性担体と組み合わせられるという点で異なる。
【0083】
本明細書に記載の製剤は、表面上に散布または噴霧されることができる。噴霧された場合、液体適用は、殺虫粉末残留物を残して乾燥する。殺虫剤粉末は、それらの極めて優れた残留有効性で知られている。
【0084】
粉末を噴霧製品に組み込むことは、これまでにトコジラミなどの昆虫の制御のために害虫駆除業界では見られていない。さらに、シリカ粉末および活性成分などの担体粉末の具体的な組み合わせは、粉末からもＡＩからも別個に見られない耐性破壊挙動をもたらす。
【0085】
ある特定の実施形態では、本発明の組成物は、ナトリウムチャネル遮断薬および／またはニコチン性受容体アゴニストに加えて活性成分を含む。ある態様では、任意の追加の殺虫または殺生物活性成分が、組成物中に存在し得る。
【0086】
ある特定の実施形態では、本発明の組成物は、活性成分として、ジアミド／ピリジルピラゾール、ブロフラニリド、クロラントラニリプロール、シアントラニリプロール、テトラニリプロール、イソオキサゾリン、アフォキソラネル、フルララネル、フルキサメタミド、オキサジアジン／セミカルバゾン、インドキサカルブ、およびメタフルミゾンから選択される１つ以上の活性成分をさらに含む。
【0087】
ある特定の実施形態では、本発明の組成物は、サスポエマルション中の乳化剤とともに製剤化され得る。
【0088】
本開示はさらに、本明細書に記載の組成物の噴霧可能な粉剤を調製する方法を提供する。組み合わせの順序および方法は、最終製品の性能において重要である。
【0089】
ある態様では、本発明のある特定の実施形態の調製のために、溶媒、界面活性剤、および活性成分を含む、従来的な乳化可能な濃縮物が、最初に調製される。ある様態では、混合器が、採用され得る。
【0090】
次に、担体が、添加され、中程度から高い剪断力下で乳化可能な濃縮物に組み込まれる。経時的に、乳化可能な濃縮物は、担体に完全に吸着される。ある様態では、高剪断力混合器が、採用され得る。
【0091】
次に、担体が、乳化可能な濃縮物中に懸濁される。ある様態では、高剪断力混合器が、採用され得る。
【0092】
ある態様では、本発明の組成物の調製に使用されるシリカ粒子などの担体粒子は、任意の粒径および任意の細孔径であり得る。
【0093】
ある様態では、１つ以上の溶媒、１つ以上の界面活性剤、および１つ以上の活性成分を混合することを含む、従来的な製造手段が、乳化可能な濃縮物を調製するために採用され得る。
【0094】
噴霧可能な製剤の調製のために、水または他の噴霧可能な溶媒中の希釈が、最後に実施される。水を伴う噴霧タンクの中への希釈に応じて、乳化可能な濃縮物は、水中に乳剤を形成する。担体は、噴霧タンク内に懸濁されたままであり、吸着／脱着動態のために要求される長い時間に起因して、シリカエアロゲルから脱着される乳化可能な濃縮物はほとんどない。吸着／脱着のためのそのような時間は、担体の細孔径、使用される界面活性剤の立体体積、および乳化可能な濃縮溶媒と担体との間の結合係数などの特性に依存する。
【0095】
ある様態では、任意の害虫または昆虫が、本明細書で教示される組成物および／または方法によって制御され得る。本発明のいくつかの実施形態は、昆虫およびクモ類を含む、節足動物などの害虫を制御するために使用されることができる。例示的な害虫としては、昆虫、クモ、ムカデ、およびヤスデなどの節足動物、トコジラミ、チャバネゴキブリ（Ｂｌａｔｔｅｌｌａ ｇｅｒｍａｎｉｃａ）、クロゴキブリ（Ｐｅｒｉｐｌａｎｅｔａ ｆｕｌｉｇｉｎｏｓａ）、ワモンゴキブリ（Ｐｅｒｉｐｌａｎｅｔａ ａｍｅｒｉｃａｎａ）、ネコノミ（Ｃｔｅｎｏｃｅｐｈａｌｉｄｅｓ ｆｅｌｉｓ）、ヒアリ（Ｓｏｌｅｎｏｐｓｉｓ Ｉｎｖｉｃｔａ）、クロオオアリ（Ｃａｍｐｏｎｏｔｕｓ ｐｅｎｎｓｙｌｖａｎｉｃｕｓ）、シワアリ（Ｔｅｔｒａｍｏｒｉｕｍ ｃａｅｓｐｉｔｕｍ）、ヤマアリ（Ｆｏｒｍｉｃａ種）、ケアリ（Ｌａｓｉｕｓ種）、ヤマアリ（Ｆｏｒｍｉｃａ種）、イエバエ（Ｍｕｓｃａ ｄｏｍｅｓｔｉｃａ）、ヒロズキンバエ（Ｌｕｃｉｌｉａ ｓｅｒｉｃａｔａ）、オナガシミ（Ｃｔｅｎｏｌｅｐｉｓｍａ ｌｏｎｇｉｃａｕｄａｔａ）、マダラシミ（Ｔｈｅｒｍｏｂｉａ ｄｏｍｅｓｔｉｃａ）、マメクロアブラムシ（Ａｐｈｉｓ ｆａｂａｅ）、エンドウヒゲナガアブラムシ（Ａｃｙｒｔｈｏｓｉｐｈｏｎ ｐｉｓｕｍ）、シロアリ（Ｒｅｔｉｃｕｌｉｔｅｒｍｅｓ ｆｌａｖｉｐｅｓ）、グラナリアコクゾウムシ（Ｓｉｔｏｐｈｉｌｕｓ ｇｒａｎａｒｉｕｓ）、コクゾウムシ（Ｓｉｔｏｐｈｉｌｕｓ ｚｅａｍａｉｓ）、ヒラタコクヌストモドキ（Ｔｒｉｂｏｌｉｕｍ ｃｏｎｆｕｓｕｍ）、サビカクムネヒラタムシ（Ｃｒｙｐｔｏｌｅｓｔｅｓ ｆｅｒｒｕｇｉｎｅｕｓ）、イエダニ（Ｄｅｒｍａｔｏｐｈａｇｏｉｄｅｓ ｆａｒｉｎａｅ）、ヤスデ（Ｃｙｌｉｎｄｒｏｉｕｌｕｓ ｃａｅｒｕｌｅｏｃｉｎｃｔｕｓ）、ムカデ（Ｓｔｒｉｇａｍｉａ ａｌｕｍｉｎａｔａ）、ワラジムシ（Ｏｎｉｓｃｕｓ ａｓｅｌｌｕｓ）、ササラダニ（Ｈａｐｌｏｚｅｔｅｓ種）、イエコオロギ（Ａｃｈｅｔａ ｄｏｍｅｓｔｉｃａ）、クロゴケグモ（Ｌａｔｒｏｄｅｃｔｕｓ ｍａｃｔａｎｓ）、ドクイトグモ（Ｌｏｘｏｓｃｅｌｅｓ ｒｅｃｌｕｓａ）、およびイエヒメアリ（Ｍｏｎｏｍｏｒｉｕｍ ｐｈａｒａｏｎｉｓ）が挙げられる。例示的な害虫としては、トコジラミの卵およびゴキブリの卵を含む、節足動物の卵が挙げられる。他の例示的な害虫としては、コナジラミ、蚊、他の種のハエ、他の種のアブラムシ、他の種のシミ、シラミ、カメムシ、蛾、甲虫、グンバイムシ、コナジラミ、モモアカアブラムシ、ミカンキイロアザミウマ、コナガ、モグリバエ、バッタ、コオロギ、イナゴ、ヨコバイ、ウンカ、キジラミ、カイガラムシ、ユスリカ、ミバエ、アメリカタバコガの幼虫、ワタアカミムシガの幼虫、アワヨトウの幼虫、ハマキガの幼虫、イモムシ、オオカバマダラ、コナカイガラムシ、ゾウムシ、ウマバエ、イエバエ、ハバチ、米につく虫、コーヒーにつく虫、野菜につく虫、アワノメイガの幼虫、ツノサシバエ、クロバエ、ダンゴムシ、ダニ、ムカデ、およびヤスデが挙げられるが、これらに限定されない。例示的な害虫としては、イエユウレイグモ、ダニ、クロゴケグモ、およびドクイトグモを含む、クモ類も挙げられる。可能性のある害虫としては、サソリおよび他の種のクモも挙げられるが、これらに限定されない。本開示は、上記のすべてに対する使用、ならびに他の昆虫およびクモ類を含む他の害虫、ならびに真菌、細菌、ウイルス、および線虫を含む他の生物に対する使用を包含することを意図している。
【0096】
いくつかの実施形態では、本明細書に記載の殺虫組成物は、害虫を殺傷および／または制御する、ならびに／または産卵を予防もしくは低減する、および／またはそれらの卵の孵化を予防もしくは低減するために効果的である。いくつかの実施形態では、本明細書に記載の殺虫組成物は、効果的な圧倒的殺虫活性を示し、効果的な乾燥残留殺虫活性を示し、および／または効果的な長期残留殺虫活性を示す。
【0097】
本発明のいくつかの実施形態は、トコジラミ、ゴキブリ、シラミ、ノミ、ダニ（ｔｉｃｋ）、ダニ（ｍｉｔｅ）、および疥癬虫を含む、ヒトおよびヒト以外の哺乳動物に影響を与える害虫を制御するために使用されることができる。本発明のいくつかの実施形態は、アブラムシまたは線虫などの植物または農業に影響を与える害虫を制御するために使用されることができる。
【0098】
ある特定の実施形態では、本明細書で教示される組成物および／または方法によって制御される昆虫は、トコジラミである。
【0099】
昆虫に関して、特に、トコジラミに関して本明細書で使用される場合、「制御」という用語は、昆虫および／またはトコジラミを殺傷および／または駆除することができる可能性を指す。
【0100】
別の態様では、本明細書で教示される組成物および／または方法によって制御されるトコジラミとしては、Ｃｉｍｅｘ属に属する昆虫が挙げられるが、これらに限定されない。
【0101】
さらに別の態様では、本明細書で教示される組成物および／または方法によって制御されるトコジラミとしては、Ｃｉｍｅｘ ｌｅｃｔｕｌａｒｉｕｓおよびＣｉｍｅｘ ｈｅｍｉｐｔｅｒｕｓ種が挙げられるが、これらに限定されない。
【0102】
本発明による活性化合物の組み合わせは、さらなる成分、例えば、異なるタイプの追加の活性化合物（例えば、他の殺虫剤、抗菌化合物、殺菌剤、除草剤など）、および／または作物保護ならびに／もしくは製剤補助剤で慣習的な添加剤を含み得るか、またはこれらの化合物とともに使用され得る。
【0103】
ある様態では、本発明による組成物は、１つ以上の殺生物剤を含み得る。ある態様では、任意の市販の殺生物剤が、使用され得る。例えば、ＰＲＯＸＥＬ（商標）ＧＸＬ（２０％）がＡｒｃｈ ｃｈｅｍｉｃａｌによって提供され（ｅｘｃｅｌｉｎｄ．ｃｏ．ｉｎ／Ｅｘｃｅｌ＿Ｃｈｅｍｉｃａｌ／ｄｏｗｎｌｏａｄ／Ｐｒｏｘｅｌ＿ＧＸＬ＿ｌｉｔｅｒａｔｕｒｅ．ｐｄｆを参照）、ＫＡＴＨＯＮ（商標）ＣＧ／ＩＣＰがＤｕＰｏｎｔによって提供される（ｄｕｐｏｎｔ．ｃｏｍ／ｐｒｏｄｕｃｔｓ／ｋａｔｈｏｎｃｇｉｃｐ．ｈｔｍｌを参照）。
【0104】
本明細書に開示される製剤は、任意に、追加の有益または別様に有用な効果を提供する１つ以上の追加の化合物を任意に含み得る。そのような化合物としては、限定されないが、接着剤、界面活性剤、溶媒、湿潤剤、乳化剤、担体、アジュバント、希釈剤、分散剤、殺虫剤、農業用殺虫剤、殺菌剤、微量栄養もしくは大量栄養性質の肥料、除草剤、摂食阻害剤、昆虫脱皮阻害剤、昆虫交配阻害剤、昆虫成熟阻害剤、殺線虫剤、栄養もしくは園芸補給剤、またはそれらの任意の組み合わせが挙げられる。
【0105】
ある様態では、本発明による懸濁製剤は、１つ以上の湿潤剤または分散剤を含み得る。ある様態では、任意の市販の湿潤剤または分散剤が、使用され得る。
【0106】
本開示はさらに、本発明の散布型製剤を製造および使用する方法を提供する。
【0107】
本開示はさらに、本発明の懸濁製剤を製造および使用する方法を提供する。
【0108】
ある特定の実施形態では、活性成分は、担体の中に微粒子化または可溶化される。
【0109】
ある特定の実施形態では、活性成分は、液体溶液の中に微粒子化または可溶化される。
【0110】
ある特定の実施形態では、活性成分は、担体の中および液体溶液の中に微粒子化または可溶化される。
【0111】
ある態様では、本発明の組成物は、他の粉末をさらに含むか、または別様に組み込み得る。別の態様では、そのような追加の粉末は、遊離微粒子化活性成分の形態で、担体とともに可溶化されるか、または担体とともに可溶化されないかのいずれかで組み込まれるか、または別様に添加され得る。さらに別の態様では、他の実施形態は、微粒子化および可溶化活性成分の両方と担体との組み合わせを含み得る。
【0112】
これらの製剤は、任意の所望または既知の方法で、例えば、液体溶媒、加圧液化ガス、および／または固体担体などの増量剤と活性化合物を混合することによって、任意に、乳化剤および／または分散剤ならびに／もしくは発泡剤などの表面活性剤の使用により、生産される。使用される増量剤が水である場合、例えば、有機溶媒を共溶媒として採用することも有用である。好適な液体溶媒としては、限定されないが、キシレン、トルエン、またはアルキルナフタレンなどの芳香族化合物、クロロベンゼン、クロロエチレン、または塩化メチレンなどの塩素化芳香族化合物または塩素化脂肪族炭化水素、シクロヘキサンまたはパラフィンなどの脂肪族炭化水素、例えば、鉱油留分、ブタノールまたはグリコールなどのアルコール、ならびにそれらのエーテルおよびエステル、アセトン、メチルエチルケトン、メチルイソブチルケトン、またはシクロヘキサノンなどのケトン、ジメチルホルムアミドおよびジメチルスルホキシドなどの強力な極性溶媒、また、水が挙げられる。液化気体増量剤または担体には、周囲温度および大気圧で気体である液体、例えば、ハロゲン化炭化水素、また、ブタン、プロパン、窒素、および二酸化炭素などのエアロゾル推進剤が含まれる。固体担体としては、例えば、カオリン、粘土、タルク、チョーク、石英、アタパルジャイト、モンモリロナイト、または珪藻土などの地上天然鉱物、ならびに微細シリカ、アルミナ、およびケイ酸塩などの地上合成鉱物が好適である。顆粒のための固体担体としては、例えば、方解石、軽石、例えば、方解石、軽石、大理石、セピオライト、およびドロマイトなどの粉砕および分割された天然岩石、また、無機および有機食品の合成顆粒、ならびにおかくず、ココナッツの殻、トウモロコシの穂軸、およびタバコの茎などの有機材料の顆粒が好適である。乳化剤および／または発泡剤としては、例えば、ポリオキシエチレン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン脂肪酸アルコールエーテル、例えば、アルキルアリールポリグリコールエーテル、アルキルスルホネート、アルキル硫酸塩、アリールスルホネート、およびタンパク質加水分解物などの非イオン性およびアニオン性乳化剤が好適である。分散剤としては、例えば、リグノスルファイト廃液およびメチルセルロースが好適である。
【0113】
カルボキシメチルセルロースなどの粘着付与剤、ならびにアラビアガム、ポリビニルアルコール、およびポリ酢酸ビニルなどの粉体、顆粒、またはラテックスの形態の天然および合成ポリマー、ならびにセファリンおよびレシチンなどの天然リン脂質、および合成リン脂質が、製剤で使用されることができる。他の可能性のある添加剤は、鉱物および植物油である。
【0114】
無機顔料、例えば、酸化鉄、酸化チタン、およびプルシアンブルーなどの着色剤、ならびにアリザリン染料、アゾ染料、および金属フタロシアニン染料などの有機染料、ならびに鉄、マンガン、ホウ素、銅、コバルト、モリブデン、および亜鉛の塩などの微量栄養素もまた、使用されることができる。
【0115】
本発明による活性化合物の組み合わせは、さらなる成分、例えば、異なるタイプの追加の活性化合物（例えば、他の殺虫剤、抗菌化合物、殺菌剤、除草剤など）、および／または作物保護ならびに／もしくは製剤補助剤で慣習的な添加剤を含み得るか、またはこれらの化合物とともに使用され得る。しかしながら、本発明による活性化合物の組み合わせは、ピペロニルブトキシド（ＰＢＯ）を含まない。
【0116】
これらの製剤は、既知の様式で、例えば、活性化合物／活性化合物の組み合わせを、増量剤、すなわち、液体溶媒および／または固体担体と混合することによって、任意に、界面活性剤、すなわち、乳化剤および／または分散剤、アジュバント、すなわち、独自の生物学的活性を有することなく生物学的性能を改良する物質、発泡防止剤、防腐剤、酸化防止剤、着色剤、凍結防止剤、ｐＨ安定剤、増粘剤、ならびに／もしくは発泡剤の使用により、生産される。
【0117】
代替として、本発明の別の実施形態では、活性化合物の組み合わせは、殺卵活性を介してトコジラミを制御するために使用される。この目的のために、本発明の活性化合物の組み合わせは、（例えば、ベッドスプリング、ボックススプリング、ならびにすべての亀裂および接合部を含む、ベッドフレームまたはヘッドボードの内部上で）トコジラミおよび卵に直接適用される（例えば、噴霧または散布される）。
【0118】
加えて、任意選択的な補助剤として使用するために好適であるものは、活性化合物／活性化合物の組み合わせ自体に、および／またはそれに由来する調製物（例えば、噴霧液、種子粉衣）に、ある特定の技術的特性および／または特定の生物学的特性などの特定の特性を付与するために好適な物質である。典型的な適切な補助剤は、増量剤、溶媒、および担体である。
【0119】
好適な増量剤は、例えば、水、例えば、芳香族および非芳香族炭化水素（パラフィン、アルキルベンゼン、アルキルナフタレン、クロロベンゼンなど）、アルコールおよびポリオール（適切である場合、置換、エーテル化、および／またはエステル化され得る）、ケトン（アセトン、シクロヘキサノンなど）、エステル（脂肪および油を含む）および（ポリ）エーテル、非置換および置換アミン、アミド、ラクタム（Ｎ－アルキルピロリドンなど）およびラクトン、スルホンおよびスルホキシド（ジメチルスルホキシドなど）のクラスからの極性および非極性有機化学液体である。
【0120】
使用される増量剤が水である場合、例えば、有機溶媒を補助溶媒として採用することも可能である。本質的に、好適な液体溶媒は、キシレン、トルエン、またはアルキルナフタレンなどの芳香族化合物、クロロベンゼン、クロロエチレン、または塩化メチレンなどの塩素化芳香族化合物および塩素化脂肪族炭化水素、シクロヘキサンまたはパラフィンなどの脂肪族炭化水素、例えば、石油留分、鉱物油および植物油、ブタノールまたはグリコールなどのアルコール、また、それらのエーテルおよびエステル、アセトン、メチルエチルケトン、メチルイソブチルケトン、またはシクロヘキサノンなどのケトン、ジメチルホルムアミドおよびジメチルスルホキシドなどの強い極性溶媒、また、水である。
【0121】
好適な固体担体は、例えば、アンモニウム塩、ならびにカオリン、粘土、タルク、チョーク、石英、アタパルジャイト、モンモリロナイト、または珪藻土などの地上天然鉱物、および微細シリカ、アルミナ、およびケイ酸塩などの地上合成鉱物であり、顆粒のための好適な固体担体は、例えば、方解石、大理石、軽石、セピオライト、およびドロマイトなどの粉粉砕および分割された天然岩石、また、無機および有機食品の合成顆粒、ならびにおかくず、ココナッツの殻、トウモロコシの穂軸、およびタバコの茎などの有機材料の顆粒であり、好適な乳化剤および／または発泡剤は、例えば、ポリオキシエチレン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン脂肪酸アルコールエーテル、例えば、アルキルアリールポリグリコールエーテル、アルキルスルホン酸塩、アルキル硫酸塩、およびタンパク質加水分解物などの非イオン性およびアニオン性乳化剤であり、好適な分散剤は、例えば、アルコール－ＰＯＥ－および／または－ＰＯＰ－エーテル、酸および／またはＰＯＰ－ＰＯＥエステル、アルキルアリールおよび／またはＰＯＰ－ＰＯＥエーテル、脂肪－および／またはＰＯＰ－ＰＯＥ付加体、ＰＯＥ－および／またはＰＯＰ－ポリオール誘導体、ＰＯＥ－および／またはＰＯＰ－ソルビタン－もしくは糖付加体、アルキルもしくはアリール硫酸塩、アルキルもしくはアリールスルホン酸塩、ならびにアルキルもしくはアリールリン酸塩、または対応するＰＯ－エーテル付加物のクラスからの非イオン性および／またはイオン性物質である。さらに、好適なオリゴまたはポリマー、例えば、ビニルモノマー、アクリル酸、ＥＯおよび／またはＰＯ単独に由来するもの、または例えば、（ポリ）アルコールもしくは（ポリ）アミンと組み合わせたものがある。リグニンおよびそのスルホン酸誘導体、非修飾および修飾セルロース、芳香族および／または脂肪族スルホン酸、ならびにその付加物をホルムアルデヒドとともに採用することも可能である。
【0122】
本明細書に記載の組成物は、昆虫の侵入部位に直接、または昆虫自体に直接適用されることができる。
【0123】
本明細書に記載の組成物は、予防的処置として部位または領域に直接適用され得る。例えば、本明細書に記載の組成物は、処置された領域を横断または別様に通過する昆虫を殺傷するために適用されることができる。
【0124】
開示される組成物は、様々な表面上および様々な場所で使用されることができる。ある様態では、本明細書に記載される製剤は、壁、表面、床、カーペット、マットレス、衣類、荷物に、またはシーツ、枕、および他の寝具に直接適用されることができる。例えば、開示される組成物は、マットレス、ボックススプリング、ベッド、ベッドフレーム、クッション、椅子、ソファ、座席、および他の布張りをした家具、ブース、織物、カーペット、敷物、衣類、および玩具、クローゼット、ドレッサー、キャビネット、引き出し、テーブルなど、個人用品、書籍、電子機器、絵画用額縁など、床板の間、幅木、ヘッドボード、家具、および壁紙の後ろの亀裂および割れ目を含む、表面、織物、家具、および構造を処置するために使用されることができる。組成物は、例えば、住宅および宿泊構造（例えば、家、集合住宅、寮、ホテル、モーテル、ホステルなど）、食品サービス施設（例えば、レストラン、カフェ、カフェテリア、食堂など）、オフィス、政府建物、軍事施設、輸送車両（例えば、バス、列車、飛行機、車など）、船舶（例えば、ボート、潜水艦、クルーズライナー、船、フェリーなど）、ホームレス保護施設、娯楽施設（例えば、劇場、映画館、カジノなど）、または医療および長期介護施設内の患者室および共用領域で使用され得る。組成物は、建物への入口、ドライブスルー窓口の周囲、ドライブスルー窓口の付近の路面、または建物の外側のコンクリートもしくはゴミ箱容器を処置するために使用されることができる。一般に、組成物は、人々によって占有されるか、または所有物が置かれ得、トコジラミが人物もしくはその所有物から周辺に移転する機会を有し得る、任意の場所で使用され得る。
【0125】
ある態様では、本明細書に記載される組成物は、単一の適用ステップで適用され得る。別の態様では、本明細書に記載の組成物は、複数の適用ステップ、例えば、２つ、３つ、４つ、５つ以上の適用ステップで適用され得る。別の態様では、第２、第３、第４、もしくは第５、またはそれ以上の適用ステップは、同じまたは異なる製剤を伴い得る。本明細書に記載の方法はまた、複数の適用ステップが除外される態様も提供する。
【0126】
本明細書に記載の製剤は、約１５分、３０分、約１時間、約２時間、約６時間、約８時間、約１２時間、約１日、約５日、約７日、約１０日、約１２日、約１４日、約２１日、約２８日、約３５日、約４０日、約４５日、約５０日、または約５６日の１つ以上の適用間隔で処置される昆虫または部位もしくは物体に適用されることができる。
【0127】
本明細書に記載の製剤は、昆虫が、識別された昆虫を殺傷、駆除、または別様に制御するために観察された後に、処置される昆虫または部位もしくは物体に適用されることができる。代替として、本明細書に記載される組成物は、任意の昆虫が、予防措置として、まだ識別されていない昆虫を殺傷、駆除、または別様に制御するために観察される前に、処置される部位または物体に適用されることができる。
【0128】
本発明のさらなる実施形態は、動物の害虫、好ましくは、節足動物、好ましくは、昆虫、より好ましくは、殺虫剤耐性のトコジラミならびに標的部位および／または代謝耐性であるトコジラミを含むトコジラミを制御するための上記に記載される組成物および／または材料の使用に関する。別の好ましい実施形態では、本発明は、ピレスロイドおよび／またはカルバメート耐性蚊、好ましくは、ピレスロイドおよび／またはカルバメート耐性Ａｎｏｐｈｅｌｅｓ ｇａｍｂｉａｅならびに／もしくはＡｎｏｐｈｅｌｅｓ ｆｕｎｅｓｔｕｓ蚊を制御するためのそのような材料の使用に関する。ある様態では、本発明の組成物および材料は、ピレスロイド耐性昆虫を制御するために使用される。本発明の別の好ましい実施形態は、多重耐性蚊を制御するためのそのような材料の使用に関する。
【0129】
本発明の別の実施形態では、本発明の活性化合物組成物は、殺虫剤耐性トコジラミの一態様において、殺虫剤耐性昆虫を制御するために使用される。「殺虫剤耐性」という用語は、標的昆虫またはトコジラミが標準用量の殺虫剤によってもはや殺傷されない（すなわち、それらがもはや殺虫剤の影響を受けなくなる）か、または殺虫剤と接触することを何とか回避する）状況を説明するために使用される。１．２；ｐ．２７；“Ｇｌｏｂａｌ Ｐｌａｎ ｆｏｒ Ｉｎｓｅｃｔｉｃｉｄｅ Ｒｅｓｉｓｔａｎｃｅ Ｍａｎａｇｅｍｅｎｔ”，ＷＨＯ ２０１２）を参照されたい。
【0130】
ある態様では、本発明のある特定の実施形態はまた、ピレスロイド耐性トコジラミを制御するための上記に記載される組成物および／または材料の使用にも関する。一実施形態では、材料は、ピレスロイド耐性トコジラミを制御するために使用され、トコジラミは、電圧ゲート化ナトリウムチャネルαサブユニット遺伝子にバリンからロイシンへの変異（Ｖ４１９Ｌ）および／またはロイシンからイソロイシンへの変異（Ｌ９２５Ｉ）を有する。
【0131】
ある態様では、本明細書に記載の製剤は、タルクおよび／または黒鉛と組み合わせられる。ある態様では、本明細書に記載の組成物または方法は、タルクを含まない。別の態様では、本明細書に記載の製剤または方法は、黒鉛または黒鉛混成物を含まない。さらに別の態様では、本明細書に記載の製剤または方法は、黒鉛および／またはタルクの混成物を含まない。別の態様では、本明細書に記載の製剤または方法は、微量のタルクまたは黒鉛を含有する。別の態様では、本明細書に記載の製剤または方法は、約５％未満、約１０％未満、約２０％未満、約２０％未満、約３０％未満、約４０％未満、または約５０重量％未満のタルク、黒鉛、またはタルクもしくは黒鉛の組み合わせを含有する。
【0132】
さらに別の態様では、本明細書に記載の製剤は、例えば、シリカ、デンプン（天然および誘導）、粘土、ならびに他の鉱物の取扱またはパッケージングを改良するために不活性材料と混成され得る。
【実施例】
【0133】
加えて、以下の実施例は、本開示のある特定の態様を例証する役割を果たし、本開示を限定することを意図していない。
【0134】
実施例１：ゴキブリでの試験
乳化可能な濃縮物（ＥＣ）が、本発明の増強を例証するためにテンプレートとして使用された。１つの比較ＥＣが、溶媒、界面活性剤、活性成分、および他の不活性物質が容器に添加され、単純混合により均質化された、標準様式で作成された（以下、「粉末なし」と呼ばれる）。
乳化可能な濃縮物（ＥＣ）が、本発明の増強を例証するためにテンプレートとして使用された。１つの比較ＥＣが、溶媒、界面活性剤、活性成分、および他の不活性物質が容器に添加され、単純混合により均質化された、標準様式で作成された（以下、「粉末なし」と呼ばれる）。
【0135】
第１のＥＣの作成に類似する第２のＥＣも製剤化された。しかし、このＥＣは、非晶質シリカおよび懸濁補助剤を最終ステップに添加し、本発明による液体粉剤を取得した。
【0136】
【表1】
【0137】
図１は、表１に記載されるような粉末を含まない比較製剤に対する液体粉剤の残留殺虫活性の差を示す。木材表面が、製剤（５ｍｇのβ－シフルトリン＋１０ｍｇのフルピラジフロン）／ｍ２）で噴霧され、完全に乾燥させられ、次いで、チャバネゴキブリが、表面上に４時間配置され、その後、それらは、処置された表面から除去され、監視のために清浄な容器に入れられた。本発明による液体粉剤は、一般に、適用から１日後（ｄａａ）、ならびに適用から７日および１４日後に、粉末を含まない対照製剤と比べてその利点を維持したことが分かる。
【0138】
実験２：（トコジラミでの試験）
本発明が該当するであろう既存の製剤タイプはない。１つの容器内で、フルピラジフロン、およびβ－シフルトリン、ならびにクエン酸が、酢酸ベンジルに溶解させられた。この溶液は、次いで、非晶質シリカに吸着された。このシリカに、ポリアルキレンオキシド修飾ヘプタメチルトリシロキサンが添加された。別の容器内で、水の総量が添加された。これに、次いで、界面活性剤、殺生物剤、および消泡剤が、ＳＣを構築するかのように添加された。この混合物に、シリカが、次いで、中程度の剪断力を伴うホモジナイザーを使用して添加された。完全に分散されると、グリセリンおよびキサンタンガムが、溶液を安定させるために添加された。使用される重量比（ｗ／ｗ％）は、表２に記載される。
本発明が該当するであろう既存の製剤タイプはない。１つの容器内で、フルピラジフロン、およびβ－シフルトリン、ならびにクエン酸が、酢酸ベンジルに溶解させられた。この溶液は、次いで、非晶質シリカに吸着された。このシリカに、ポリアルキレンオキシド修飾ヘプタメチルトリシロキサンが添加された。別の容器内で、水の総量が添加された。これに、次いで、界面活性剤、殺生物剤、および消泡剤が、ＳＣを構築するかのように添加された。この混合物に、シリカが、次いで、中程度の剪断力を伴うホモジナイザーを使用して添加された。完全に分散されると、グリセリンおよびキサンタンガムが、溶液を安定させるために添加された。使用される重量比（ｗ／ｗ％）は、表２に記載される。
【0139】
【表2】
【0140】
図２に示されるように、トコジラミの感受性株（ＭＡＮＤＡ株と呼ばれる）が、液体粉剤（３０ｍｇ ａｉ／ｍ２、β－シフルトリン＋イミダクロプリド）で直接噴霧され、経時的に死亡率について監視された。製剤に粉末を含むことは、対照と比べて製剤の殺傷速度を向上させる。比較例として、市販の製品「ＴＥＭＰＲＩＤ（登録商標）ＦＸ」（Ｂａｙｅｒ ＣｒｏｐＳｃｉｅｎｃｅ ＬＰ）が使用された（ＴＥＭＰＲＩＤ（登録商標）という名称）。両方の製剤は、同じ濃度の活性成分を有し、唯一の違いは、液体粉剤（ＫＴＤ－１Ｃという名称）内の粉末の包含である。
【0141】
図３では、トコジラミの耐性株（ＡＬＢＵＱＵＥＲＱＵＥ株と呼ばれる）が、本発明に従って液体粉剤（３０ｍｇ ａｉ／ｍ２、β－シフルトリン＋イミダクロプリド）で直接噴霧された。液体製剤（ＫＴＤ－１Ｃという名称）に粉末を含むことは、対照噴霧（ＴＥＭＰＲＩＤ（登録商標）という名称）と比較して、殺虫剤製剤の殺傷速度を向上させる。両方の噴霧は、同一のレベルの活性成分を有し、唯一の違いは、液体粉剤（ＫＴＤ－１Ｃという名称）内の粉末の包含である。
【図面の簡単な説明】
【0142】
【図1】
【図2】
【図3】
【国際調査報告】