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特表2023-514130農薬的効用を有する組成物、及びそれに関連するプロセス
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(19)【発行国】日本国特許庁(JP)
(12)【公報種別】公表特許公報(A)
(11)【公表番号】
(43)【公表日】2023-04-05
(54)【発明の名称】農薬的効用を有する組成物、及びそれに関連するプロセス
(51)【国際特許分類】
   A01N 43/78 20060101AFI20230329BHJP
   A01P 7/00 20060101ALI20230329BHJP
   A01P 9/00 20060101ALI20230329BHJP
   A01N 43/90 20060101ALI20230329BHJP
   A01N 47/40 20060101ALI20230329BHJP
   A01N 53/08 20060101ALI20230329BHJP
   A01N 53/06 20060101ALI20230329BHJP
   A01N 47/06 20060101ALI20230329BHJP
   A01N 37/40 20060101ALI20230329BHJP
   A01N 43/80 20060101ALI20230329BHJP
   A01N 43/56 20060101ALI20230329BHJP
   A01N 43/40 20060101ALI20230329BHJP
   A01N 43/22 20060101ALI20230329BHJP
   A01N 53/04 20060101ALI20230329BHJP
   A01N 47/24 20060101ALI20230329BHJP
   A01N 43/12 20060101ALI20230329BHJP
   A01N 57/28 20060101ALI20230329BHJP
   A01N 43/36 20060101ALI20230329BHJP
   A01N 51/00 20060101ALI20230329BHJP
【FI】
A01N43/78 B
A01P7/00
A01P9/00
A01N43/90 101
A01N47/40 Z
A01N53/08 120
A01N53/06 150
A01N47/06 D
A01N37/40
A01N43/80 101
A01N43/56 D
A01N43/40 101E
A01N43/22
A01N53/04 400
A01N47/24 E
A01N43/12 Z
A01N43/90 103
A01N57/28 F
A01N43/36 A
A01N51/00
【審査請求】未請求
【予備審査請求】未請求
(21)【出願番号】P 2022547179
(86)(22)【出願日】2021-02-01
(85)【翻訳文提出日】2022-08-17
(86)【国際出願番号】 US2021015986
(87)【国際公開番号】W WO2021158455
(87)【国際公開日】2021-08-12
(31)【優先権主張番号】62/969,829
(32)【優先日】2020-02-04
(33)【優先権主張国・地域又は機関】US
(31)【優先権主張番号】63/090,467
(32)【優先日】2020-10-12
(33)【優先権主張国・地域又は機関】US
(31)【優先権主張番号】63/134,734
(32)【優先日】2021-01-07
(33)【優先権主張国・地域又は機関】US
(81)【指定国・地域】
(71)【出願人】
【識別番号】501035309
【氏名又は名称】コルテバ アグリサイエンス エルエルシー
(74)【代理人】
【識別番号】100092783
【弁理士】
【氏名又は名称】小林 浩
(74)【代理人】
【識別番号】100095360
【弁理士】
【氏名又は名称】片山 英二
(74)【代理人】
【識別番号】100120134
【弁理士】
【氏名又は名称】大森 規雄
(74)【代理人】
【識別番号】100139310
【弁理士】
【氏名又は名称】吉光 真紀
(72)【発明者】
【氏名】ガリジ,ネガール ブイ.
(72)【発明者】
【氏名】ウェッセルズ,フランク ジェイ.
【テーマコード(参考)】
4H011
【Fターム(参考)】
4H011AC01
4H011AC04
4H011AE01
4H011BA06
4H011BB06
4H011BB08
4H011BB09
4H011BB10
4H011BB11
4H011BB12
4H011BB15
4H011BB17
4H011BC03
4H011BC05
4H011DA13
4H011DA16
(57)【要約】
本開示は、節足動物門(Arthropoda)、軟体動物門(Mollusca)及び線形動物門(Nematoda)の有害生物に対する農薬的効用を有する分子、そのような分子を製造するためのプロセス、そのような分子を含有する農薬組成物、及びそのような有害生物に対してそのような農薬組成物を使用するプロセスの分野に関する。これらの農薬組成物は、例えば、ダニ駆除剤、殺虫剤、殺ダニ剤、軟体動物駆除剤、及び線虫駆除剤として使用され得る。本明細書は次式で表される分子及びその混合物を開示する。
【化1】
【特許請求の範囲】
【請求項1】
(a)式1の分子(F1)
【化1】

と、
(b)アバメクチン、アセフェート、アセタミプリド、アフィドピロペン、ビフェントリン、クロラントラニリプロール、クロルフェナピル、シアントラニリプロール、ジノテフラン、エマメクチン安息香酸塩、エチプロール、フルキサメタミド、イミダクロプリド、ラムダシハロトリン、メトキシフェノジド、オキサミル、ピリプロキシフェン、スピネトラム、スピロメシフェン、スピロテトラマト、スルホキサフロル、チアメトキサム、及びトリフルメゾピリムからなる群から選択される第2の有効成分(「2AI」)と、
を含有する組成物。
【請求項2】
前記2AIがアバメクチンである、請求項1に記載の組成物。
【請求項3】
前記2AIがアセフェートである、請求項1に記載の組成物。
【請求項4】
前記2AIがアセタミプリドである、請求項1に記載の組成物。
【請求項5】
前記2AIがアフィドピロペンである、請求項1に記載の組成物。
【請求項6】
前記2AIがビフェントリンである、請求項1に記載の組成物。
【請求項7】
前記2AIがクロラントラニリプロールである、請求項1に記載の組成物。
【請求項8】
前記2AIがクロルフェナピルである、請求項1に記載の組成物。
【請求項9】
前記2AIがシアントラニリプロールである、請求項1に記載の組成物。
【請求項10】
前記2AIがジノテフランである、請求項1に記載の組成物。
【請求項11】
前記2AIがエマメクチン安息香酸塩である、請求項1に記載の組成物。
【請求項12】
前記2AIがエチプロールである、請求項1に記載の組成物。
【請求項13】
前記2AIがフルキサメタミドである、請求項1に記載の組成物。
【請求項14】
前記2AIがイミダクロプリドである、請求項1に記載の組成物。
【請求項15】
前記2AIがラムダシハロトリンである、請求項1に記載の組成物。
【請求項16】
前記2AIがメトキシフェノジドである、請求項1に記載の組成物。
【請求項17】
前記2AIがオキサミルである、請求項1に記載の組成物。
【請求項18】
前記2AIがピリプロキシフェンである、請求項1に記載の組成物。
【請求項19】
前記2AIがスピネトラムである、請求項1に記載の組成物。
【請求項20】
前記2AIがスピロメシフェンである、請求項1に記載の組成物。
【請求項21】
前記2AIがスピロテトラマトである、請求項1に記載の組成物。
【請求項22】
前記2AIがスルホキサフロルである、請求項1に記載の組成物。
【請求項23】
前記2AIがチアメトキサムである、請求項1に記載の組成物。
【請求項24】
前記2AIがトリフルメゾピリムである、請求項1に記載の組成物。
【請求項25】
(a)式1(F1)の分子対(b)第2の有効成分の重量比が10000:1~1:10000である、請求項1~24のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項26】
(a)式1(F1)の分子対(b)第2の有効成分の重量比が1:1である、請求項1~25のいずれか一項に記載の組成物。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【0001】
関連出願の相互参照
本出願は、2021年1月7日に出願された米国仮特許出願第63/134734号、2020年10月12日に出願された米国仮特許出願第63/090467号、及び2020年2月4日に出願された米国仮特許出願第62/969829号に基づく優先権の利益を主張する。これらの出願は全て参照により本明細書に組み込まれる。
【0002】
本開示は、節足動物門(Arthropoda)、軟体動物門(Mollusca)及び線形動物門(Nematoda)の有害生物に対する農薬的効用を有する分子、そのような分子を製造するためのプロセス、そのような分子を含有する農薬組成物、及びそのような有害生物に対してそのような農薬組成物を使用するプロセスの分野に関する。これらの農薬組成物は、例えば、ダニ駆除剤、殺虫剤、殺ダニ剤、軟体動物駆除剤、及び線虫駆除剤として使用され得る。
【背景技術】
【0003】
「ヒトにとって最も危険な疾患の多くは、媒介昆虫によって伝播される」(Riveroら)。「歴史的には、マラリア、デング熱、黄熱病、ペスト、フィラリア症、シラミ媒介性チフス、トリパノミアシス(trypanomiasis)、リーシュマニア症、及び他の動物媒介性疾患は、17世紀から20世紀初頭にかけて、ヒトの疾患及び死亡の原因として他の全ての原因を組み合わせたよりも多かった」(Gubler)。生物媒介性疾患は、全世界の寄生虫症及び感染症の約17%を占めている。マラリア単独でも、年間800,000人以上の死亡原因となっており、その85%は、5歳未満の子供に起きている。毎年、約5千万~約1億件のデング熱発症がある。さらに、25万~50万件のデング出血熱が毎年起きている(Matthews)。媒介生物の防除が感染症の予防及び防除に果たす役割は大きい。しかしながら、ヒト疾患の主要媒介生物である全ての昆虫種において、殺虫剤への耐性(殺虫剤に対する多剤耐性を含む)が起きてきている(Riveroら)。近年では、550種を超える節足動物種が少なくとも1種の農薬に対する耐性を獲得している(Whalonら)。さらに、昆虫の耐性の例は、除草剤及び殺真菌剤の耐性の例の数をはるかに超え続けている(Sparksら)。
【0004】
毎年、昆虫、植物病原体、及び雑草が、全食料生産の40%超を損なっている。農薬の施用、並びに、輪作及び生物学的防除などの多様な非化学的防除の使用にもかかわらず、この損失が起きている。この食料の幾分かでも救うことができれば、30億人を超える世界中の栄養不良の人々に食糧供給することが可能となるであろう(Pimental)。
【0005】
植物寄生性の線虫は、最も広まっている有害生物の一つであり、多くの場合、最も駆除が難しく、且つコストがかかるものである。線虫が原因の損失は、約9%(先進国)~約15%(後進国)であると推計されている。しかしながら、米国では、35州の各種の作物についての調査では、線虫が原因の損失は、25%にも上ることが示されている(Nicolら)。
【0006】
腹足類(ナメクジ及びカタツムリ)は、他の節足動物又は線虫より経済的重要性の低い有害生物であるとされているが、ある地域では、それらは、収量を実質的に低下させ、収穫物の品質に悪影響を与え、さらにヒト、動物及び植物の病気を伝染させる可能性があることに留意されたい。地域的には、わずか数十種の腹足類が有害生物であるが、全世界規模では数百種が重要な有害生物である。特に、腹足類は、広く各種の農耕作物及び園芸作物、例えば耕作作物、牧畜作物及び繊維作物;野菜;灌木及び果樹;薬草;並びに観賞植物に影響を及ぼす(Speiser)。
【0007】
シロアリは、あらゆるタイプの私的及び公的建造物、さらに農業資源及び森林資源に被害をもたらす。2005年には、シロアリは、毎年、世界中で500億米ドルを超す被害を与えていると推定された(Korb)。
【0008】
したがって、上述のものも含めて多くの理由から、コストがかかり(2010年で1つの農薬当たり約2.56億米ドルかかると推定されている)、時間がかかり(平均して1つの農薬当たり約10年)、且つ困難な新規農薬の継続的な開発が必要とされている(CropLife America)。
【0009】
本開示に引用された特定の参考文献
CropLife America,The Cost of New Agrochemical Product Discovery,Development&Registration,and Research&Development predictions for the Future,2010.
Drewes,M.,Tietjen,K.,Sparks,T.C.,High-Throughput Screening in Agrochemical Research,Modern Methods in Crop Protection Research,Part I,Methods for the Design and Optimization of New Active Ingredients,Edited by Jeschke,P.,Kramer,W.,Schirmer,U.,and Matthias W.,p.1-20,2012.
Gubler,D.,Resurgent Vector-Borne Diseases as a Global Health Problem,Emerging Infectious Diseases,Vol.4,No.3,p.442-450,1998.
Korb,J.,Termites,Current Biology,Vol.17,No.23,2007.
Matthews,G.,Integrated Vector Management:Controlling Vectors of Malaria and Other Insect Vector Borne Diseases,Ch.1,p.1,2011.
Nicol,J.,Turner S.,Coyne,L.,den Nijs,L.,Hocksland,L.,Tahna-Maafi,Z.,Current Nematode Threats to World Agriculture,Genomic and Molecular Genetics of Plant - Nematode Interactions,p.21-43,2011.
Pimental,D.,Pest Control in World Agriculture,Agricultural Sciences - Vol.II,2009.
Rivero,A.,Vezilier,J.,Weill,M.,Read,A.,Gandon,S.,Insect Control of Vector-Borne Diseases:When is Insect Resistance a Problem?Public Library of Science Pathogens,Vol.6,No.8,p.1-9,2010.
Sparks T.C.,Nauen R.,IRAC:Mode of action classification and insecticide resistance management,Pesticide Biochemistry and Physiology(2014)available online 4 December 2014.
Speiser,B.,Molluscicides,Encyclopedia of Pest Management,Ch.219,p.506-508,2002.
Whalon,M.,Mota-Sanchez,D.,Hollingworth,R.,Analysis of Global Pesticide Resistance in Arthropods,Global Pesticide Resistance in Arthropods,Ch.1,p.5-33,2008.
【発明の概要】
【課題を解決するための手段】
【0010】
本開示で使用される定義
これらの定義において与えられる例は、一般的に、全部を網羅したものではなく、本開示を限定すると解釈されるべきではない。置換基は、それが結合している特定の分子に関連して、化学結合規則及び立体的適合性の制限に従うべきであることを理解されたい。これらの定義は、本開示の目的のためにのみ使用されるものである。
【0011】
「有効成分」(「AI」と呼ばれることもある)という語句は、有害生物を防除するのに有用な活性を有する物質、及び/又は他の物質が有害生物を防除するためのより優れた活性を持つことを助けるのに有用な物質を意味する。そのような物質の例としては、限定するものではないが、殺ダニ剤、殺藻剤、摂食阻害剤、殺鳥剤、殺菌剤、鳥類忌避剤、化学不妊剤、殺真菌剤、除草剤解毒剤、除草剤、誘虫剤、防虫剤、殺虫剤、哺乳類忌避剤、交配阻害剤、軟体動物駆除剤、殺線虫剤、植物活性剤、植物成長調節剤、殺鼠剤、相乗剤、及び殺ウイルス剤(alanwood.netを参照)が挙げられる。このような物質の特定の例としては、有効成分群アルファに列挙した物質が挙げられるが、これらに限定されない。
【0012】
「有効成分群アルファ」(以下「AIGA」)という語句は、以下の物質を集合的に意味する:(3-エトキシプロピル)臭化水銀、1,2-ジブロモエタン、1,2-ジクロロエタン、1,2-ジクロロプロパン、1,3-D、1,3-ジクロロプロペン、1-メチルシクロプロペン、1-ナフトール、2-(オクチルチオ)エタノール、2,2,3-TPA、2,3,3-TPA、2,3,5-トリヨード安息香酸、2,3,5-トリ-ヨード安息香酸、2,3,6-TBA、2,4,5-T、2,4,5-TB、2,4,5-TP、2,4-D、2,4-DB、2,4-DEB、2,4-DEP、2,4-DES、2,4-DP、2,4-MCPA、2,4-MCPB、2iP、2-メトキシエチル塩化水銀、2-フェニルフェノール、3,4-DA、3,4-DB、3,4-DP、3,6-ジクロロピコリン酸、4-アミノピリジン、4-CPA、4-CPB、4-CPP、4-ヒドロキシフェノキシアルコール、8-ヒドロキシキノリン硫酸塩、8-フェニルメルキュリオキシキノリン(phenylmercurioxyquinoline)、アバメクチン、アバメクチン-アミノメチル、アブシジン酸、ACC、アセフェート、アセキノシル、アセタミプリド、アセチオン、アセトクロール、アセトフェネート、アセトホス、アセトプロール、アシベンゾラル、アシフルオルフェン、アクロニフェン、ACN、アクレップ、アクリナトリン、アクロレイン、アクリロニトリル、アシノナピル、アシペタックス、アフィドピロペン、アフォキソラネル、アラクロール、アラナップ、アラニカルブ、アルベンダゾール、アルジカルブ、アルジカルブスルホン、アルジモルフ、アルドキシカルブ、アルドリン、アレスリン、アリシン、アリドクロル、アロサミジン、アロキシジム、アリルアルコール、アリキシカルブ、アロラック、アルファ-ブロマジオロン、アルファ-シペルメトリン、アルファ-エンドスルファン、アルファメトリン、アルトレタミン、リン化アルミニウム、リン化アルミニウム、アメトクトラジン、アメトリジオン、アメトリン(ametryn)、アメトリン(ametryne)、アミブジン、アミカルバゾン、アミカルチアゾール、アミジチオン、アミドクロル、アミドフルメット、アミドスルフロン、アミノカルブ、アミノシクロピラクロル、アミノピラリド、アミノピリフェン、アミノトリアゾール、アミプロホス-メチル、アミプロホス、アミプロホス-メチル、アミスルブロム、アミトン、アミトラズ、アミトロール、スルファミン酸アンモニウム、アモバム、アモルファスシリカゲル、アモルファス二酸化ケイ素、アンプロピルホス、AMS、アナバシン、アンシミドール、アニラジン、アニロホス、アニスロン、アントラキノン、酒石酸アンチモンカリウム、アンツ、アホレート、アラマイト、アルプロカルブ、亜ヒ酸、アソメート、アスピリン、アスラム、アチダチオン、アトラトン、アトラジン、アウレオフンギン、アベルメクチンB1、AVG、アビグリシン、アザコナゾール、アザジラクチン、アザフェニジン、アザメチホス、アジジチオン、アジムスルフロン、アジンホスエチル、アジンホス-エチル、アジンホスメチル、アジンホス-メチル、アジプロトリン、(aziprotryn)、アジプロトリン(aziprotryne)、アジチラム、アゾベンゼン、アゾシクロチン、アゾトエート、アゾキシストロビン、バクメデシュ、バルバン、バルバネート、ヘキサフルオロケイ酸バリウム、バリウムポリスルフィド、ケイフッ化バリウム、バルトリン、塩基性炭酸銅、塩基性塩化銅、塩基性硫酸銅、BCPC、ベフルブタミド、ベフルブタミド-M、ベナラキシル、ベナラキシル-M、ベナゾリン、ベンカルバゾン、ベンクロチアズ、ベンダキンビンツィ(bendaqingbingzhi)、ベンジオカルブ、ベンジオキシド、ベネフィン、ベンフルラリン、ベンフラカルブ、ベンフレセート、ベンミファンカオアン(benmihuangcaoan)、ベノダニル、ベノミル、ベノキサコール、ベノキサホス、ベンキノックス、ベンスルフロン、ベンスリド、ベンスルタップ、ベンタルロン、ベンタゾン(bentazon)、ベンタゾン(bentazone)、ベンチアバリカルブ、ベンチアゾール、ベンチオカルブ、ベントラニル、ベンザドクス、ベンズアルコニウムクロリド、ベンザマクリル、ベンザミゾール、ベンザモルフ、ベンゼンヘキサクロリド、ベンズフェンジゾン、ベンズイミン、ベンジプラム、ベンゾビシクロン、ベンゾエピン、ベンゾフェナプ、ベンゾフルオル、ベンゾヒドロキサム酸、ベンゾメート、ベンゾホスフェート、ベンゾチアジアゾール、ベンゾビンジフルピル、ベンゾキシメート、ベンゾイルプロップ、ベンズピリモキサン、ベンツチアズロン、ベンツォカオトン(benzuocaotong)、安息香酸ベンジル、ベンジルアデニン、ベルベリン、ベータ-シフルトリン、ベータ-シペルメトリン、ベトキサジン、BHC、ビアラホス、ビシクロピロン、ビフェナゼート、ビフェノックス、ビフェントリン、ビフジュンツィ(bifujunzhi)、ビラナホス、ビナパクリル、ビンファンツゥオ(binghuanzuo)、ビンキンシャオ(bingqingxiao)、ビオアレスリン、ビオエタノメトリン、ビオペルメトリン、ビオレスメトリン、ビフェニル、ビピラゾン、ビサジル、ビスメルチアゾール、ビスメルチアゾール-銅、メチレンジ(x-ナフタレン-y-スルホネート)ビスフェニル水銀、ビスピリバック、ビストリフルロン、ビスルタップ、ビテルタノール、ビチオノール、ビキサフェン、ビクスロゾン、ブラスチシジン-S、ボラックス、ボルドー液、ホウ酸、ボスカリド、BPCMS、BPPS、ブラシノリド、ブラシノリド-エチル、ブレビコミン、ブロディファコウム、ブロフェンプロックス、ブロフェンバレレート、ブロフラニリド、ブロフルトリネート、ブロマシル、ブロマジオロン、ブロムクロホス、ブロメタリン、ブロメトリン、ブロムフェンビンホス、ブロモアセトアミド、ブロモボニル、ブロモブチド、ブロモシクレン(bromociclen)、ブロモシクレン(bromocyclen)、ブロモ-DDT、ブロモフェノキシム、ブロモホス、ブロモメタン、ブロモホス、ブロモホス-エチル、ブロモプロピレート、ブロモタロニル、ブロモキシニル、ブロムピラゾン、ブロムコナゾール、ブロノポール、ブロプロップジファコウム、BRP、BTH、ブカルポレート、ブフェンカルブ、ブミナホス、ブピリメート、ブプロフェジン、ブルゴーニュ液、ブスルファン(busulfan)、ブスルファン(busulphan)、ブタカルブ、ブタクロール、ブタフェナシル、ブタム、ブタミホス、ブタン-フィプロニル、ブタチオホス、ブテナクロール、ブテン-フィプロニル、ブテトリン、ブチダゾール、ブチオベート、ブチウロン、ブチホス、ブトカルボキシム、ブトネート、ブトピロノキシル、ブトキシカルボキシム、ブトラリン、ブトリゾール、ブトロキシジム、ブツロン、ブチルアミン、ブチレート、ブチルクロロホス、ブチレン-フィプロニル、カコジル酸、カズサホス、カフェンストロール、カルシフェロール、ヒ酸カルシウム、塩素酸カルシウム、カルシウムシアナミド、シアン化カルシウム、カルシウムポリスルフィド、カルビンホス、カンベンジクロル、カンフェクロル、カンファー、カプタホール、キャプタン、カーバム、カルバモルフ、カルバノレート、カルバリル(carbaril)、カルバリル(carbaryl)、カルバスラム、カルバチイン、カルバチオン、カルベンダジム、カルベンダゾール、カルベタミド、カルボフェノチオン、カルボフラン、二硫化炭素、四塩化炭素、カルボニルスルフィド、カルボフェノチオン、カルボホス、カルボスルファン、カルボキサゾール、カルボキシド、カルボキシン、カルフェントラゾン、カルプロパミド、カルタップ、カルバクロール、カルボン、CAVP、CDAA、CDEA、CDEC、セロシジン、CEPC、セラルア、セレノックス、サバジラ、チェスハント液、キナルホス、キナルホス-メチル、キノメチオナト、キノメチオネート、キララキシル、キトサン、クロベンチアゾン、クロメトキシフェン、クロラロース、クロラムベン、クロラミンホスホラス、クロラミゾール、クロラムフェニコール、クロラニホルメタン、クロラニル、クロラノクリル、クロラントラニリプロール、クロラジホップ、クロラジン、クロルベンシド、クロルベンズロン、クロルビシクレン、クロルブロムロン、クロルブファム、クロルデン、クロルデコン、クロロジメホルム、クロルエンペントリン、クロレタゼート、クロルエテホン、クロルエトキシホス、クロルエツロン、クロルフェナク、クロルフェナピル、クロルフェナゾール、クロルフェネトール、クロルフェニジム、クロルフェンプロップ、クロルフェンソン、クロルフェンスルフィド、クロルフェンビンホス、クロルフェンビンホス-メチル、クロルフルアズロン、クロルフルラゾール、クロルフルレコール、クロルフルレン、クロルフルレノール、クロリダゾン、クロリムロン、クロリネート、クロル-IPC、クロルメホス、クロルメコート、クロルメスロン、クロルメトキシニル、クロルニジン、クロルニトロフェン、クロロ酢酸、クロロベンジレート、クロロジニトロナフタレン、クロロフェニゾン、クロロホルム、クロロメブホルム、クロロメチウロン、クロロネブ、クロロファシノン、クロロホス、クロロフタリム、クロロピクリン、クロロポン、クロロプラレスリン、クロロプロピレート、クロロタロニル、クロロトルロン、クロロキシフェニジム、クロロクスロン、クロロキシニル、クロルホニウム、クロルホキシム、クロルフタリム、クロルプラゾホス、クロルプロカルブ、クロルプロファム、クロルピリホス、クロルピリホス-メチル、クロルキノックス、クロルスルフロン、クロルタール、クロルチアミド、クロルチオホス、クロルトルロン、クロゾリネート、クルトサン(chltosan)、コレカルシフェロール、コリンクロリド、クロマフェノジド、シクロヘキシミド、シメクタカルブ、シネリンI、シネリンII、シネリン類、シニドン-エチル、シンメチリン、シノスルフロン、シントフェン、シオブチド、シサニリド、シスメトリン、クラシホス、クレホキシジム、クレンピリン(clenpirin)、クレンピリン(clenpyrin)、クレトジム、クリムバゾール、クリオジネート、クロジナホップ、クロエトカルブ、クロフェンセット、クロフェノタン、クロフェンテジン、クロフェンビンホス、クロフィブリン酸、クロホップ、クロマゾン、クロメプロップ、クロニトラリド、クロプロップ、クロプロキシジム、クロピラリド、クロキントセット、クロランスラム、クロサンテル、クロチアニジン、クロトリマゾール、クロキシホナック、クロキシラコン、クロジラコン、CMA、CMMP、CMP、CMU,コドレルア、コレカルシフェロール、コロホネート、銅8-キノリノレート、酢酸銅、アセト亜ヒ酸銅、ヒ酸銅、炭酸銅(塩基性)、水酸化銅、ナフテン酸銅、オレイン酸銅、オキシ塩化銅、ケイ酸銅、硫酸銅、硫酸銅(塩基性)、クロム酸亜鉛銅、クマクロル、クマフェン、クマホス、クマフリル、クマホス、クマテトラリル、クメトキシストロビン、クミトエート、クモキシストロビン、CPMC、CPMF、CPPC、クレダジン、クレゾール、クレゾール酸、クリミジン、クロタミトン、クロトキシホス、クロトキシホス、クルホメート、氷晶石、キュウルア、クフラネブ、クミレロン、クミルロン、クプロバム、酸化第一銅、クルクメノール、CVMP、シアナミド、シアナトリン、シアナジン、シアノフェンホス、シアノゲン、シアノメチル4-アミノ-3-クロロ-5-フルオロ-6-(7-フルオロ-1H-インドール-6-イル)ピリジン-2-カルボキシレート、シアノホス、シアントエート、シアントラニリプロール、シアヌル酸、シアゾファミド、シブトリン、シクラフラミド、シクラニリド、シクラニリプロール、シクレトリン、シクロエート、シクロブトリフルラム、シクロヘキシミド、シクロプレート、シクロプロトリン、シクロピラニル、
シクロピリモレート、シクロスルファムロン、シクロキサプリド、シクロキシジム、シクルロン、シエノピラフェン、シエトピラフェン、シフルフェナミド、シフルメトフェン、シフルトリン、シハロジアミド、シハロホップ、シハロホップ-ブチル、シハロトリン、シヘキサチン、シミアゾール、シモキサニル、シオメトリニル、シペンダゾール、シペルメトリン、シペルクアット、シフェノトリン、シプラジン、シプラゾール、シプロコナゾール、シプロジニル、シプロフラム、シプロミド、シプロスルファミド、シピラフルオン、シロマジン、シチオエート、シトレックス、ダイムロン、ダラポン、ダミノジド、ダイオウトン(dayoutong)、ダゾメット、DBCP、d-カンファー、DCB、DCD、DCIP、DCPA(日本)、DCPA(米国)、DCPTA、DCU、DDD、DDPP、DDT、DDVP、デバカルブ、デカフェンチン、デカメトリン、デカルボフラン、ディート、デヒドロ酢酸酸、ジクワット、デラクロル、デルナブ、デルタメトリン、デメフィオン、デメフィオン-O、デメフィオン-S、デメトン、デメトン-メチル、デメトン-O、デメトン-O-メチル、デメトン-S、デメトン-S-メチル、デメトン-S-メチルスルホン(demeton-S-methyl sulphone)、デメトン-S-メチルスルホン(demeton-S-methylsulphon)、DEP、デパレトリン、デリス、デスメジファム、デスメトリン(desmetryn)、デスメトリン(desmetryne)、d-ファンシルクエビンギュチ(d-fanshiluquebingjuzhi)、DFDT、ジアフェンチウロン、ジアリホル、ジアリホス、ジアレート、ジ-アレート、ジアミダホス、ジアナット、珪藻土、珪藻岩、ダイアジノン、ジブロム、フタル酸ジブチル、コハク酸ジブチル、ジカンバ、ジカプトン、ジカルバスルフ、ジカルボスルフ、ジクロベニル、ジクロベンチアゾクス、ジクロフェンチオン、ジクロフルアニド、ジクロン、ジクロラルウレア、ジクロルベンズロン、ジクロルフェニジム、ジクロルフルレコール、ジクロルフルレノール、ジクロルメート、ジクロルミド、ジクロロメタン、ジクロロフェン、ジクロロプロップ、ジクロロプロップ-P、ジクロロボス、ジクロロゾリン、ジクロロゾリン、ジクロブトラゾール、ジクロシメット、ジクロホップ、ジクロメジン、ジクロラン、ジクロロメゾジアズ、ジクロスラム、ジコホール、ジコファン、ジクマロール、ジクレシル、ジクロトホス、ジクリル、ジクマロール、ジシクラニル、ジシクロノン、ジエルドリン、ジエノクロル、ジエタムクアット、ジエタチル、ジエチオン(diethion)、ジエチオン(diethion)、ジエトフェンカルブ、ジエトレート、ジエトン、ピロ炭酸ジエチル、ジエチルトルアミド、ジフェナコウム、ジフェノコナゾール、ジフェノペンテン、ジフェノクスロン、ジフェンゾコート、ジフェチアロン、ジフロビダジン、ジフルベンズロン、ジフルフェニカン、ジフルフェニカニル、ジフルフェンゾピル、ジフルメトリム、ジケグラック、ジロール、ジマチフ、ジメフルトリン、ジメホックス、ジメフロン、ジメヒポ、ジメピペレート、ジメスルファゼット、ジメタクロン、ジメタン、ジメタカルブ、ジメタクロン、ジメタクロル、ジメタメトリン、ジメテナミド、ジメテナミド-P、ジメチピン、ジメチリモール、ジメトエート、ジメトモルフ、ジメトリン、ジメチルカルバート、ジメチルジスルフィド、ジメチルフタレート、ジメチルビンホス、ジメチラン、ジメキサノ、ジミダゾン、ジモキシストロビン、ジムプロピリダズ、ジムピラート、ジムロン、ダイネックス、ジンジュンズオ(dingjunezuo)、ジニコナゾール、ジニコナゾール-M、ジニトラミン、ジニトロフェノール、ジノブトン、ジノカップ、ジノカップ-4、ジノカップ-6、ジノクトン、ジノフェネート、ジノペントン、ジノプロップ、ジノサム、ジノセブ、ジノスルホン、ジノテフラン、ジノテルブ、ジノテルボン、ジオフェノラン、ジオキサベンゾホス、ジオキサカルブ、ジオキサチオン(dioxathion)、ジオキサチオン(dioxation)、ジファシン、ジファシノン、ジフェナジオン、ジフェナミド(diphenamid)、ジフェナミド(diphenamide)、ジフェニルスルホン、ジフェニルアミン、ジフェニルスルフィド、ジプログル酸、ジプロパリン、ジプロペトリン、ジプテレックス、ジピメチトロン、ジピリチオン、ジクワット、四ホウ酸二ナトリウム、ジソスルタップ、ディスパーリュア、ジスグラン、ジスル、ジスルフィラム、ジスルホトン、ジタリムホス、ジチアノン、ジチクロホス、ジチオエーテル、ジチオメトン、ジチオピル、ジウロン、ジキサントゲン、d-リモネン、DMDS、DMPA、DNOC、ドデモルフ、ドジシン、ドジン、ドフェナピン、ドグアジン、ドミニカルレ、ドラメクチンDPC、ドラゾキソロン、DSMA、d-トランス-アレスリン、d-トランス-レスメトリン、ズフリン、ダイムロン、EBEP、EBP、エブホス、エクジステロン、エクロメゾール、EDB、EDC、EDDP、エジフェンホス、エグリナジン、エマメクチン、EMPC、エンペントリン、エナデニン、エンドスルファン、エンドタール(endothal)、エンドタール(endothall)、エンドチオン、エンドリン、エネストロブリン、エニルコナゾール、エノキサストロビン、エフィルスルホネート、EPN、エポコレオン、エポフェノナン、エポキシコナゾール、エプリノメクチン、エプロナズ、イプシロン-メトフルトリン、イプシロン-モンフルオロトリン、EPTC、エルボン、エルゴカルシフェロール、エルルジキシアンカオアン(erlujixiancaoan)、エスデパレトリン、エスフェンバレレート、ESP、エスプロカルブ、エタセラシル、エタコナゾール、エタホス、エテム、エタボキサム、エタクロル、エタルフルラリン、エタメツルフロン、エタプロクロル、エテフォン、エチジムロン、エチオフェンカルブ、エチオレート、エチオン、エチオジン、エチプロール、エチリモール、エトエート-メチル、エトベンザニド、エトフメセート、エトヘキサジオール、エトプロップ、エトプロホス、エトキシフェン、エトキシキン、エトキシスルフロン、エチクロゼート、ギ酸エチル、ピロリン酸エチル、エチラン、エチル-DDD、エチレン、エチレンジブロミド、エチレンジクロリド、エチレンオキシド、エチリシン、エチル水銀2,3-ジヒドロキシプロピルメルカプチド、エチル水銀アセテート、エチル水銀ブロミド、エチル水銀クロリド、エチル水銀ホスフェート、エチノフェン、ETM、エトニプロミド、エトベンザニド、エトフェンプロックス、エトキサゾール、エトリジアゾール、エトリムホス(etrimfos)、エトリムホス(etrimphos)、オイゲノール、EXD、ファモキサドン、ファムフール、フェナック、フェナミドン、フェナミノスルフ、フェナミンストロビン、フェナミホス、フェナパニル、フェナリモル、フェナスラム、フェナザフロル、フェナザキン、フェンブコナゾール、フェンブタチンオキシド、フェンクロラゾール、フェンクロルホス、フェンクロホス、フェンクロリム、フェネタカルブ、フェンフルトリン、フェンフラム、フェンヘキサミド、フェニジム、フェニトロパン、フェニトロチオン、フェニゾン、フェンジャントン(fenjuntong)、フェノブカルブ、フェノロボ、フェノプロップ、フェノチオカルブ、フェノキサクリム、フェノキサニル、フェノキサプロップ、フェノキサプロップ-P、フェノキサスルホン、フェノキシカルブ、フェンピクロニル、フェンピコキサミド、フェンピリトリン、フェンプロパトリン、フェンプロピジン、フェンプロピモルフ、フェンピラザミン、フェンピロキシメート、フェンキノトリオン、フェンリダゾン、フェンソン、フェンスルホチオン、フェンテラコール、フェンチアプロップ、フェンチオン、フェンチオン-エチル、フェンチアプロップ、フェンチン、フェントラザミド、フェントリファニル、フェヌロン、フェヌロン-TCA、フェンバレレート、フェルバム、フェリムゾン、リン酸第二鉄、硫酸第一鉄、フィプロニル、フラムプロップ、フラムプロプ-M、フラザスルフロン、フロクマフェン、フロメトキン、フロニカミド、フロラスラム、フロルピラウキシフェン、フロルピラウキシフェン-ベンジル、フロリルピコキサミド、フルアクリピリム、フルアザインドリジン、フルアジホップ、フルアジホップ-P、フルアジナム、フルアゾレート、フルアズロン、フルベンジアミド、フルベネテラム、フルベンジミン、フルブロシトリネート、フルカルバゾン、フルセトスルフロン、フルクロラリン、フルコフロン、フルシクロクスロン、フルシトリネート、フルジオキソニル、フルエネチル、フルエネチル、フルエンスルホン、フルフェナセット、フルフェネリム、フルフェニカン、フルフェノクスロン、フルフェノキシストロビン、フルフェンプロックス、フルフェンピル、フルフェンジン、フルフィプロール、フルヘキサフォン、フルインダピル、フルメトリン、フルメトベル、フルメトラリン、フルメツラム、フルメジン、フルミクロラック、フルミオキサジン、フルミプロピン、フルモルフ、フルオメツロン、フルオピコリド、フルオピモミド、フルオピラム、フルオルベンシド、フルオリダミド、フルオロアセトアミド、フルオロ酢酸、フルオロクロリドン、フルオロ-DDT、フルオロジフェン、フルオロゲサロール、フルオログリコフェン、フルオロイミド、フルオロミド、フルオロミジン、フルオロニトロフェン、フルオロキシピル、フルオチウロン、フルオトリマゾール、フルオキサピプロリン、フルオキサストロビン、フルペンチオフェノックス、フルポキサム、フルプロパシル、フルプロパジン、フルプロパネート、フルピラジフロン、フルピリミン、フルピルスルフロン、フルキンコナゾール、フルララネル、フルラゾール、フルレコール、フルレノール、フルリドン、フルロクロリドン、フルロミジン、フルロキシピル、ルロキシピルメプチル、フルルプリミドル、フルルスラミド、フルルタモン、フルシラゾール、フルスルファミド、フルテンジン、フルチアセット、フルチアミド、フルチアニル、フルトラニル、フルトリアホール、フルバリネート、フルキサメタミド、フルキサピロキサド、フルキソフェニム、ホルペル、ホルペット、ホメサフェン、フォノホス、フォラムスルフロン、フォルクロルフェヌロン、ホルムアルデヒド、フォルメタネート、ホルモチオン、ホルムパラネート、フォサミン、フォセチル、フォスメチラン、フォスピレート、ホスチアゼート、フォスチエタン、フロンタリン、フタリド、フベリダゾール、フカオジン、フカオミ、フジュンマンジ、フルミ、フマリン、フナイヘカオリン(funaihecaoling)、フフェンチオウレア、フララン、フララキシル、フラメトリン、フラメトピル、フランテブフェノジド、フラチオカルブ、フルカルバニル、フルコナゾール、フルコナゾール-シス、フレトリン、フルフラール、フリラゾール、フルメシクロックス、フロファネート、フリルオキシフェン、ガンマ-BHC、ガンマ-シハロトリン、ガンマ-HCH、ゲニット、ジベレリン酸、ジベレリンA3、ジベレリン、グリフトール、グリトール、グルコクロラロース、グルホシネート、グルホシネート-P、グリオジン、グリオキシム、グリホサート、グリホシン、ゴシプルア、グランドルア、グリセオフルビン、グアノクチン、グアザチン、ハラクリネート、ハラウキシフェン、ハラウキシフェン-メチル、ハルフェンプロックス、ハロフェノジド、ハロサフェン、ハロスルフロン、ハロキシジン、ハロキシホップ、ハロキシホップ-P、ハロキシホップ-R、HCA、HCB、HCH、ヘメル、ヘンパ、HEOD、ヘプタクロル、ヘプタフルトリン、ヘプタマロキシログルカン、ヘプテノホス、ヘプトパルギル、ハービマイシン、ハービマイシンA、ヘテロホス、ヘキサクロル、ヘキサクロラン、ヘキサクロロアセトン、ヘキサクロロベンゼン、ヘキサクロロブタジエン、ヘキサクロロフェン、
ヘキサコナゾール、ヘキサフルムロン、ヘキサフルオラミン、ヘキサフルレート、ヘキサルア、ヘキサミド、ヘキサジノン、ヘキシルチオホス、ヘキシチアゾクス、HHDN、ホロスルフ、ホモブラシノリド、ファンカイウォ(huancaiwo)、ファンチョンジン(huanchongjing)、ファンカオリン(huangcaoling)、ファンジュンツゥオ(huanjunzuo)、ヒドラメチルノン、ヒドラーガフェン、消石灰、水素シアナミド、シアン化水素、ヒドロプレン、ヒドロキシイソキサゾール、ヒメキサゾール、ヒキンカルブ、IAA、IBA、IBP、イカリジン、イマザリル、イマザメタベンズ、イマザモックス、イマザピク、イマザピル、イマザキン、イマゼタピル、イマゾスルフロン、イミベンコナゾール、イミシアホス、イミダクロプリド、イミダクロチズ、イミノクタジン、イミプロトリン、イナベンフィド、インダノファン、インダジフラム、インドキサカルブ、イネジン、滴虫土、インピルフルキサム、ヨードボニル、ヨードカルブ、ヨードフェンホス、ヨードメタン、ヨードスルフロン、イオフェンスルフロン、イオキシニル、イパジン、IPBC、IPC、イプコナゾール、イプフェンカルバゾン、イプフェントリフルコナゾール、イプフルフェノキン、イプロベンホス、イプロジオン、イプロバリカルブ、イプリミダム、イプスジエノール、イプセノール、IPSP、IPX、イサミドホス、イサゾホス、イソベンザン、イソカルバミド(isocarbamid)、イソカルバミド(isocarbamide)、イソカルボホス、イソシル、イソシクロセラム、イソドリン、イソフェンホス、イソフェンホス-メチル、イソフェタミド、イソフルシプラム、イソラン、イソメチオジン、イソノルロン、イソパムホス、イソポリネート、イソプロカルブ、イソプロシル、イソプロパリン、イソプロパゾール、イソプロチオラン、イソプロツロン、イソピラザム、イソピリモール、イソチオエート、イソチアニル、イソウロン、イソバレジオン、イソキサベン、イソキサクロルトール、イソキサジフェン、イソキサフルトール、イソキサピリホップ、イソキサチオン、イスロン、イベルメクチン、イクソキサベン、イゾパムホス(izopamfos)、イゾパムホス(izopamphos)、ジャポニルア、ジャポトリンス、ジャスモリンI、ジャスモリンII、ジャスモン酸、ジアファンチョンゾン(jiahuangchongzong)、ジアジゼンシャオリン(jiajizengxiaolin)、ジアシャンジュンツィ(jiaxiangjunzhi)、ジエカオワン、ジエカオキシ、ジンガンマイシンA、ヨードフェンホス、幼若ホルモンI、幼若ホルモンII、幼若ホルモンIII、カデトリン、カッパ-ビフェントリン、カッパ-テフルトリン、カルブチレート、カレタザン、カスガマイシン、ケジュンリン、ケレバン、ケトスピラドックス、珪藻土、キネチン、キノプレン、キララキシル、クレソキシム-メチル、クイカオキシ、ラクトフェン、ラムダ-シハロトリン、ランコトリオン、ラチルア、ヒ酸鉛、レナシル、レピメクチン、レプトホス、リアンベンジンツィ(lianbenjingzhi)、石灰硫黄合剤、リンデン、リネアチン、リニュロン、リリムホス、リトルア、ループルア、ロチラネル、ルフェヌロン、ルフキンチョンシャナン(luefuqingchongxianan)、ルキシアンカオリン(luexiancaolin)、ルブジンジュンチ(lvdingjunzhi)、ルブフミジブチ(lvfumijvzhi)、ルブキシアンカオリン、リチダチオン、M-74、M-81、MAA、リン化マグネシウム、マラチオン、マルジソン、マレイン酸ヒドラジド、マロノベン、マルトデキストリン、MAMA、マンカッパー、マンコゼブ、マンデストロビン、マンジプロパミド、マネブ、マトリン、マジドックス、MCC、MCP、MCPA、MCPA-チオエチル、MCPB、MCPP、メベニル、メカルバム、メカルビンジド、メカルホン、メコプロップ、メコプロップ-P、メジメホルム、メジノテルブ、メドルア、メフェナセット、メフェノキサム、メフェンピル、メフェントリフルコナゾール、メフルイジド、メガトモ酸、メリシルアルコール、メリトキシン、MEMC、メナゾン、MEP、メパニピリム、メペルフルトリン、メフェネート、メホスホラン、メピコート、メプロニル、メプチルジノカップ、メルカプトジメツル、メルカプトホス、メルカプトホスチオール、メルカプトチオン、塩化第二水銀、酸化第二水銀、塩化第一水銀、メルホス、メルホスオキシド、メソプラジン、メソスルフロン、メソトリオン、メスルフェン、メスルフェンホス、メスルフェン、メタクレゾール、メタフルミゾン、メタラキシル、メタラキシル-M、メタアルデヒド、メタム、メタミホップ、メタミトロン、メタホス、メタキソン、メタザクロル、メタゾスルフロン、メタゾキソロン、メトカミフェン、メトコナゾール、メテパ、メトフルラゾン、メタベンズチアズロン、メタクリホス、メタルプロパリン、メタム、メタミドホス、メタスルホカルブ、メタゾール、メトフロキサム、メチベンズロン、メチダチオン、メチオベンカルブ、メチオカルブ、メチオピリスルフロン、メチオテパ、メチオゾリン、メチウロン、メトクロトホス、メトルカルブ、メトメトン、メトミル、メトプレン、メトプロトリン(methoprotryn)、メトプロトリン(methoprotryne)、メトキン-ブチル、メトトリン、メトキシクロル、メトキシフェノジド、メトキシフェノン、メチルアホラート、臭化メチル、メチルオイゲノール、ヨウ化メチル、メチルイソチオシアネート、メチルパラチオン、メチルアセトホス、メチルクロロホルム、メチルジチオカルバミン酸、メチルダイムロン、塩化メチレン、メチル-イソフェンホス、メチルメルカプトホス、メチルメルカプトホスオキシド、メチルメルカプトホスチオール、メチル水銀ベンゾエート、メチル水銀ジシアンジアミド、メチル水銀ペンタクロロフェノキシド、メチルネオデカナミド、メチルニトロホス、メチルトリアゾチオン、メチオゾリン、メチラム、メチラム-亜鉛、メトベンズロン、メトブロムロン、メトフルトリン、メトラクロール、メトルカルブ、メトメツロン、メトミノストロビン、メトスラム、メトキサジアゾン、メトクスロン、メトラフェノン、メトリアム、メトリブジン、メトリホナート(metrifonate)、メトリホナート(metriphonate)、メトスルホバックス、メトスルフロン、メチルテトラプロール、メビンホス、メキサカルバート、ミエシュウェイ(miechuwei)、ミエシュアン(mieshuan)、ミエウェンジュチ(miewenjuzhi)、ミルベメクチン、ミルベマイシンオキシム、ミルネブ、ミマナン、ミパフォックス、MIPC、マイレックス、MNAF、モグチュン、モリネート、モロスルタップ、モンフルオロトリン、モナリド、モニソウロン、モニスロン、モノアミトラズ、モノクロロ酢酸、モノクロトホス、モノリヌロン、モノメハイポ、モノスルフィラム、モノスルフロン、モノスルタップ、モヌロン、モヌロン-TCA、モルファムコート、モロキシジン、モルホチオン、モルジド、モキシデクチン、MPMC、MSMA、MTMC、ムスカルア、ミクロブタニル、ミクロゾリン、ミリシルアルコール、N-(エチル水銀)-p-トルエンスルホンアニリド(N-(ethylmercury)-p-toluenesulfonanilide)、N-(エチル水銀)-p-トルエンスルホンアニリド(N-(ethylmercury)-p-toluenesulphonanilide)、NAA、NAAm、ナバム、ナフタロホス、ナレド、ナフタレン、ナフタレンアセトアミド、ナフタル酸無水物、ナフタロホス、ナフトキシ酢酸、ナフチル酢酸、ナフチルインダン-1,3-ジオン、ナフチルオキシ酢酸、ナプロアニリド、ナプロパミド、ナプロパミド-M、ナプタラム、ナタマイシン、NBPOS、ネブレア、ネブロン、ネンドリン、ネオニコチン、ニクロルホス、ニクロフェン、ニクロサミド、ニコビフェン、ニコスルフロン、ニコチン、ニフルリジド、ニッコマイシン、ニンガマイシン、ニンナンマイシン、NIP、ニピラクロフェン、ニピラロフェン、ニテンピラム、ニチアジン、ニトラリン、ニトラピリン、ニトリラカルブ、ニトロフェン、ニトロフルオルフェン、ニトロスチレン、ニトロタール-イソプロピル、NNM、ノボルミド、ノナノール、ノルボルミド、ノレア、ノルフルラゾン、ノルニコチン、ノルロン、ノバルロン、ノビフルムロン、NPA、ヌアリモル、ヌラノン、OCH、オクタクロロジプロピルエーテル、オクチリノン、o-ジクロロベンゼン、オフレース、オメトエート、o-フェニルフェノール、オルベンカルブ、オルフラルア、オルソベンカーブ、オルト-ジクロロベンゼン、オルトスルファムロン、オリクタルア、オリサストロビン、オリザリン、オストール(osthol)、オストール(osthole)、オストラモン、オバトロン、オベックス、オキサベトリニル、オキサジアルギル、オキサジアゾン、オキサジキシル、オキサメート、オキサミル、オキサピラゾン(oxapyrazon)、オキサピラゾン(oxapyrazone)、オキサスルフロン、オキサチアピプロリン、オキサジクロメフォン、オキサゾスルフィル、オキシン-銅、オキシン-Cu、オキソリン酸、オキスポコナゾール、オキシカルボキシン、オキシデメトン-メチル、オキシデプロホス、オキシジスルホトン、オキシエナデニン、オキシフルオルフェン、オキシマトリン、オキシテトラサイクリン、オキシチオキノクス、PAC、パクロブトラゾール、パイコンジン(paichongding)、パレトリン、PAP、パラ-ジクロロベンゼン、パラフルロン、パラコート、パラチオン、パラチオン-メチル、パリノール、パリスグリーン、PCNB、PCP、PCP-Na、p-ジクロロベンゼン、PDJ、ペブレート、ペジネックス、ペフラゾエート、ペラルゴン酸、ペンコナゾール、ペンシクロン、ペンジメタリン、ペンフェナート、ペンフルフェン、ペンフルロン、ペノキサリン、ペノキススラム、ペンタクロロフェノール、ペンタクロロフェニルラウレート、ペンタノクロル、ペンチオピラド、ペントメトリン、ペントキサゾン、ペルクロルデコン、ペルフルイドン、ペルメトリン、ペトキサミド、PHC、フェナマクリル、フェナマクリル-エチル、フェナミノスルフ、フェナジンオキシド、フェネタカルブ、フェニソファム、フェンカプトン、フェンメディファム、フェンメディファム-エチル、フェノベンズロン、フェノチオール、フェノトリン、フェンプロキシド、フェントエート、尿素フェニル水銀、酢酸フェニル水銀、塩化フェニル水銀、ピロカテコールのフェニル水銀誘導体、硝酸フェニル水銀、サリチル酸フェニル水銀、ホレート、ホサセチム、ホサロン、ホサメチン、ホサゼチム、ホサゼチン、ホスシクロチン、ホスジフェン、ホセチル、ホスホラン、ホスホラン-メチル、ホスグリシン、ホスメット、ホスニクロル、ホスファミド、ホスファミドン、ホスフィン、ホスフィノトリシン、ホスホカルブ、リン、ホスチン、ホキシム、ホキシム-メチル、フタリド、フタロホス、フタルスリン、ピカルブトラゾクス、ピカリジン、ピクロラム、ピコリナフェン、ピコキシストロビン、ピマリシン、ピンドン、ピノキサデン、ピペラリン、ピペラジン、ピペロニルブトキシド、ピペロニルシクロネン、ピペロホス、ピプロクタニル(piproctanly)、ピプロクタニル(piproctanyl)、ピプロタール、ピリメタホス、ピリミカルブ、ピリミニル、ピリミオキシホス、ピリミホス-エチル、ピリミホス-メチル、ピバル、ピバルジオン、プリフェナート、PMA、PMP、ポリブテン、ポリカーバメート、ポリクロルカンフェン、ポリエトキシキノリン、ポリオキシンD、ポリオキシン類、ポリオキソリム、ポリチアラン、亜ヒ酸カリウム、アジ化カリウム、シアン酸カリウム、エチルキサントゲン酸カリウム、ナフテン酸カリウム、カリウムポリスルフィド、チオシアン酸カリウム、
pp’-DDT、プラレトリン、プレコセンI、プレコセンII、プレコセンIII、プレチラクロール、プリミドホス、プリミスルフロン、プロベナゾール、プロクロラズ、プロクロノール、プロシアジン、プロシミドン、プロジアミン、プロフェノホス、プロフルアゾール、プロフルラリン、プロフルトリン、プロホキシジム、プロフリット-アミニウム、プログリナジン、プロヘキサジオン、プロヒドロジャスモン、プロマシル、プロメカルブ、プロメトン(prometon)、プロメトリン(prometryn)、プロメトリン(prometryne)、プロムリット、プロナミド、プロニトリジン、プロパクロル、プロパホス、プロパミジン、プロパモカルブ、プロパニル、プロパホス、プロパキザホップ、プロパルギット、プロパルトリン、プロパジン、プロペタンホス、プロファム、プロピコナゾール、プロピジン、プロピネブ、プロピソクロール、プロポキスル、プロポキシカルバゾン、プロピルイソム、プロピリスルフロン、プロピザミド、プロキナジド、プロスレル、プロスルファリン、プロスルホカルブ、プロスルフロン、プロチダチオン、プロチオカルブ、プロチオコナゾール、プロチオホス、プロトエート、プロトリフェンブト、プロキサン、プリミドホス、プリナクロール、ソラレン(psoralen)、ソラレン(psoralene)、ピダノン、ピジフルメトフェン、ピフルブミド、ピメトロジン、ピラカルボリド、ピラクロホス、ピラクロニル、ピラクロストロビン、ピラフルフェン、ピラフルプロール、ピラマット、ピラメトストロビン、ピラオキシストロビン、ピラプロポイン、ピラスルホトール、ピラジフルミド、ピラゾレート、ピラゾリネート、ピラゾン、ピラゾホス、ピラゾスルフロン、ピラゾチオン、ピラゾキシフェン、ピレスメトリン、ピレトリンI、ピレトリンII、ピレトリン類、ピリバンベンズ-イソプロピル、ピリバンベンズ-プロピル、ピリベンカルブ、ピリベンゾキシム、ピリブチカルブ、ピリクロール、ピリダベン、ピリダクロメチル、ピリダフォル、ピリダリル、ピリダフェンチオン(pyridaphenthion)、ピリダフェンチオン(pyridaphenthione)、ピリデート、ピリジニトリル、ピリフェノクス、ピリフルキナゾン、ピリフタリド、ピリメタホス、ピリメタニル、ピリミカルブ、ピリミジフェン、ピリミノバック、ピリミノストロビン、ピリミホス-エチル、ピリミホス-メチル、ピリミスルファン、ピリミテート、ピリヌロン、ピリオフェノン、ピリプロール、ピリプロパノール、ピリプロキシフェン、ピリソキサゾール、ピリチオバック、ピロラン、ピロキロン、ピロキサスルホン、ピロクススラム、ピロキシクロル、ピロキシフル、キンカオスアン(qincaosuan)、キンクリン(qingkuling)、カシア、キナセトール、キナルホス、キナルホス-メチル、キナザミド、キンクロラック、キンコナゾール、キンメラック、キノクラミン、キノフメリン、キノメチオネート、キノナミド、キノチオン、キノキシフェン、キンチオホス、キントゼン、キントリオン、キザロホップ、キザロホップ-P、クウェンツィ(quwenzhi)、クインジン(quyingding)、ラベンザゾール、ラフォキサニド、R-ジニコナゾール、レベミド、レグロン、レノフルトリン、レンリデュロン、レスカルア、レスメトリン、ロデタニル、ロドジャポニン)-III、リバビリン、リムスルフロン、リザゾール、R-メタラキシル、ロデタニル、ロンネル、ロテノン、リアニア、サバジラ、サフルフェナシル、サイジュンマオ(saijunmao)、サイセントン(saisentong)、サリチルアニリド、サリフルオフェン、サンギナリン、サントニン、サンツゥオハンカオトン(Sanzuohuangcaotong)、サロラネル、S-ビオアレスリン、シュラーダン、シリロシド、セブチラジン、セクブメトン、セダキサン、セラメクチン、セミアミトラズ、セサメックス、セサモリン、セゾン、セトキシジム、セビン(sevin)、シュアンジアアンカオリン(shuangjiaancaolin)、シュアンジアアナンカオリン(shuangjianancaolin)、S-ヒドロプレン、シデュロン、シフミジブチ、シグルール、シラフルオフェン、シラトラン、シリカエアロゲル、シリカゲル、シルチオファム(silthiofam)、シルチオファム(silthiopham)、シルチオファン、シルベックス、シマジン、シメコナゾール、シメトン、シメトリン(simetryn)、シメトリン(simetryne)、シントフェン、S-キノプレン、消石灰、SMA、S-メトプレン、S-メトラクロール、亜ヒ酸ナトリウム、アジ化ナトリウム、塩素酸ナトリウム、シアン化ナトリウム、フッ化ナトリウム、フルオロ酢酸ナトリウム、ヘキサフルオロケイ酸ナトリウム、ナフテン酸ナトリウム、ナトリウムオルトフェニルフェノキシド、ナトリウムペンタクロロフェナート、ナトリウムペンタクロロフェノキシド、ポリ硫化ナトリウム、ケイフッ化ナトリウム、テトラチオ炭酸ナトリウム、チオシアン酸ナトリウム、ナトリウムo-フェニルフェノキシド、ソラン、ソファミド、スピネトラム、スピノサド、スピロジクロフェン、スピロメシフェン、スピロピジオン、スピロテトラマト、スピロキサミン、スチロホス、ストレプトマイシン、ストリキニーネ、スルカトール、スルコフロン、スルコトリオン、スルファレート、スルフェントラゾン、スルフィラム、スルフルラミド、スルホジアゾール、スルホメツロン、スルホサート、スルホスルフロン、スルホテップ(sulfotep)、スルホテップ(sulfotepp)、スルホキサフロル、スルホキシド、スルホキシム、硫黄、硫酸、フッ化スルフリル、スルグリカピン、スルホサート、スルプロホス、スルトロペン、スウェップ、吐酒石、タウ-フルバリネート、タブロン、タジムカルブ、TBTO、TBZ、TCA、TCBA、TCMTB、TCNB、TDE、テブコナゾール、テブフェノジド、テブフェンピラド、テブフロキン、テブピリムホス、テブタム、テブチウロン、テクロフタラム、テクナゼン、テコラム、テディオン、テフルベンズロン、テフルトリン、テフリルトリオン、テムボトリオン、テメホス(temefos)、テメホス(temephos)、テパ、TEPP、テプラロキシジム、テプロロキシジム、テラレトリン、テルバシル、テルブカルブ、テルブクロル、テルブホス、テルブメトン、テルブチラジン、テルブトール、テルブトリン(terbutryn)、テルブトリン(terbutryne)、テラクロール、テラマイシン(terramicin)、テラマイシン(terramycin)、テトシクラシス、テトフルピロリメット、テトラクロラントラニリプロール、テトラクロロエタン、テトラクロルビンホス、テトラコナゾール、テトラジホン、テトラジスル、テトラフルロン、テトラメトリン、テトラメチルフルトリン、テトラミン、テトラナクチン、テトラニリプロール、テトラピオン、テトラスル、硫酸タリウム(thallium sulfate)、硫酸タリウム(thallous sulfate)、テニルクロール、シータ-シペルメトリン、チアベンダゾール、チアクロプリド、チアジアジン、チアジフルオル、チアメトキサム、チアメツロン、チアプロニル、チアザフルロン、チアズフルロン、チアゾン、チアゾピル、チクロホス、チシオフェン、チジアジミン、チジアズロン、チエンカルバゾン、チフェンスルフロン、チフルザミド、チメロサール、チメット、チオベンカルブ、チオカルボキシム、チオクロルフェンフィム(thiochlorfenphim)、チオクロルフェンフィム(thiochlorphenphime)、チオシアナトジニトロベンゼン、チオシクラム、チオダン、チオジアゾール-銅、チオジカルブ、チオファノカルブ、チオファノックス、チオフルオキシメート、チオヘンパ、チオメルサール、チオメトン、チオナジン、チオファネート、チオファネート-エチル、チオファネート-メチル、チオホス、チオキノックス、チオセミカルバジド、チオスルタップ、チオテパ、チオキサミル、チラム、チウラム、スリンギェンシン(thuringiensin)、チアベンダゾール、チアジニル、チアフェナシル、チアオジエアン、TIBA、チファトール、チオカルバジル、チオクロリム、チオキサザフェン、チオキシミド、チルパート、TMTD、トルクロホス-メチル、トルフェンピラド、トルプロカルブ、トルピラレート、トリフルアニド、トリルフルアニド、トリル水銀アセテート、トマリン、トプラメゾン、トキサフェン、TPN、トラルコキシジム、トラロシトリン、トラロメトリン、トラロピリル、トランスフルトリン、トランスペルメトリン、トレタミン、トリアコンタノール、トリアジメホン、トリアジメノール、トリアファモン、トリアレート、トリ-アレート、トリアミホス、トリアペンテノール、トリアラテン、トリアリモール、トリアスルフロン、トリアザメート、トリアズブチル、トリアジフラム、トリアゾホス、トリアゾチオン、トリアゾキシド、三塩基塩化銅、三塩基硫酸銅、トリベヌロン、トリブホス、トリブチルスズオキシド、トリカンバ、トリクラミド、トリクロピル、トリクロルホン、トリクロルメタホス-3、トリクロロナート(trichloronat)、トリクロロナート(trichloronate)、トリクロロトリニトロベンゼン、トリクロルホン、トリクロピル、トリクロピリカルブ、トリクレゾール、トリシクラゾール、水酸化トリシクロヘキシルスズ、トリデモルフ、トリジファン、トリエタジン、トリフェンモルフ、トリフェノホス、トリフロキシストロビン、トリフロキシスルフロン、トリフルジモキサジン、トリフルメゾピリム、トリフルミゾール、トリフルムロン、トリフルラリン、トリフルスルフロン、トリホップ、トリホプシム、トリホリン、トリヒドロキシトリアジン、トリメドルア、トリメタカルブ、トリメツロン、トリネキサパック、トリフェニルスズ、トリプレン、トリプロピンダン、トリプトリド、トリピラスルホン、トリタック、トリチアラン、トリチコナゾール、トリトスルフロン、トランク-コール、ツオイェリン(tuoyelin)、チクロピラゾフロル、ウニコナゾール、ウニコナゾール-P、ウルバシド、ウレデパ、バレレート、バリダマイシン、バリダマイシンA、バリフェナレート、バロン、バミドチオン、バンガード、バニリプロール、ベルノレート、ビンクロゾリン、ビタミンD3、ワルファリン、シャオチョンリウリン(xiaochongliulin)、シンジュナン(xinjunan)、シウォジュナン(xiwojunan)、シウォジュンチ(xiwojunzhi)、XMC、キシラクロール、キシレノール、キシリルカルブ、キシミアゾール、イシジン(yishijing)、ザリラミド、ゼアチン、ゼンシャオアン(zengxiaoan)、ゼンシャオリン(zengxiaolin)、ゼータ-シペルメトリン、ナフテン酸亜鉛、リン化亜鉛、亜鉛チアゾール、亜鉛チオゾール、亜鉛トリクロロフェネート、亜鉛トリクロロフェノキシド、ジネブ、ジラム、ゾラプロホス、ズークマリン、ゾキサミド、ズオアンジュンチ(zuoanjunzhi)、ズオカオアン(zuocaoan)、ズオジュンチ(zuojunzhi)、ズオミフアンロン(zuomihuanglong)、α-クロロヒドリン、α-エクジソン、α-ムルチストリアチン、α-ナフタレン酢酸、及びβ-エクジソン。
【0013】
本開示で使用される場合、上記のそれぞれが有効成分である。詳しい情報については、「Compendium of Pesticide Common Names」(Alanwood.net及び諸版に記載)、例えば、「The Pesticide Manual」のオンライン版(bcpcdata.comに記載)に列挙された物質を参照されたい。
【0014】
有効成分の特に好ましい選択は、クロラントラニリプロール、クロルピリホス、シアントラニリプロール、ヘキサフルムロン、メトミル、メトキシフェノジド、ノビフルムロン、オキサミル、スピネトラム、スピノサド、スルホキサフロル、及びトリフルメゾピリム(以下、「AIGA-2」)である。
【0015】
さらに、有効成分の別の特に好ましい選択は、アセキノシル、アセタミプリド、アセトプロール、アベルメクチン、アジンホス-メチル、ビフェナザート、ビフェントリン、カルバリル、カルボフラン、クロルフェナピル、クロルフルアズロン、クロマフェノジド、クロチアニジン、シフルトリン、シペルメトリン、デルタメトリン、ジアフェンチウロン、エマメクチン安息香酸塩、エンドスルファン、エスフェンバレレート、エチプロール、エトキサゾール、フィプロニル、フロニカミド、フルアクリピリム、ガンマ-シハロトリン、ハロフェノジド、インドキサカルブ、ラムダ-シハロトリン、ルフェヌロン、マラチオン、メトミル、ノバルロン、ペルメトリン、ピリダリル、ピリミジフェン、スピロジクロフェン、テブフェノジド、チアクロプリド、チアメトキサム、チオジカルブ、トルフェンピラド、及びゼータ-シペルメトリン(以下「AIGA-3」)である。
【0016】
種子処理は、多くの有害生物、病気、栄養不足に対処するために又はこれらを予防するために、及び植物の成長を促進するために、単独で又は組み合わせて使用される。これらの種子処理には、殺真菌剤、殺虫剤、接種剤、植物成長調節剤、肥料、及び肥料強化剤が含まれ得る。現在、以下の殺真菌剤:(R)-フルトリアホール、(R)-ヘキサコナゾール、(S)-フルトリアホール、(S)-ヘキサコナゾール、10,10’-オキシビスフェノキサルシン、2-(チオシアノメチルチオ)ベンゾチアゾール、2,2-ジブロモ-3-ニトリロプロピオンアミド、2,4,5-トリクロロフェノール、2,4-ジメチルフェノール、2,5-ジクロロ安息香酸メチルエステル、2,6-ジクロロ-N-((4-(トリフルオロメチル)フェニル)メチル-ベンズアミド、24-エピブラシノリド、2-アリフェノール、2-アミノブタン、2-メトキシエチル水銀アセテート、2-メトキシエチル水銀クロリド、2-フェニルフェノール、8-ヒドロキシキノリン、アシベンゾラル-S-メチル、アルジモルフ、アメトクトラジン、アミスルブロム、酢酸アンモニウム、炭酸アンモニウム、アンプロピルホス、アニラジン、アントラセン油、アソメート、アザコナゾール、アジチラム、アゾキシストロビン、ポリ硫化バリウム、ベナラキシル、ベナラキシル-M、ベノダニル、ベノミル、ベンキノックス、ベンタルロン、ベンチアバリカルブ、ベンチアバリカルブイソプロピル、ベンザルコニウムクロリド、ベンザマクリル、ベンザマクリルイソブチル、ベンザモルフ、安息香酸、ベンゾビンジフルピル、ベトキサジン、ビナパクリル、ビフェニル、ビス(メチル水銀)硫酸塩、ビスメルチアゾール、ビス-トリクロロメチルスルホン、ビテルタノール、ビチオノール、ビキサフェン、ボルドー液、ホウ酸、ボスカリド、ブロムコナゾール、ブロノポール、ブピリメート、ブチオベート、炭酸カルシウム、塩化カルシウム、カルシウムシアナミド、水酸化カルシウム、リン酸カルシウム、カプタホール、キャプタン、カルバモルフ、カルベンダジム、カルボキシン、カルプロパミド、キノメチオネート、クロベンチアゾン、クロラニホルメタン、クロラニル、クロルデコン、クロルフェナゾール、クロロネブ、クロロタロニル、クロロキシレノール、クロルキノックス、クロゾリネート、シス-プロピコナゾール、クリンバゾール、酸化銅(1)、アビエチン酸銅、ビス(3-フェニルサリチル酸)銅、酢酸銅(II)、炭酸銅(II)、塩化銅(II)、水酸化銅(II)、ナフテン酸銅、オキシ塩化銅、硫酸銅、COS-OGA、クメトキシストロビン、クモキシストロビン、クフラネブ、キュプロバム、シアゾファミド、シクロヘキシミド、シフルフェナミド、シモキサニル、シペンダゾール、シプロコナゾール、シプロジニル、シプロフラム、ダゾメット、D-D、デバカルブ、デカフェンチン、デヒドロ酢酸、ジアンモニウムエチレンビス(ジチオカルバメート)、ジブロモクロロプロパン、ジクロベンチアゾクス、ジクロロフルアニド、ジクロン、ジクロロフェン、ジクロブトラゾール、ジクロシメット、ジクロメジン、ジクロラン、ジデシルジメチルアンモニウムクロリド、ジエトフェンカルブ、ジフェノコナゾール、ジフェンゾコート、ジフェンゾコートメチルサルフェート、ジフルメトリム、ジメタクロン、ジメチリモール、ジメトモルフ、ジメチルジスルフィド、ジモキシストロビン、ジニコナゾール、ジニコナゾール-M、ジノブトン、ジノキャップ、ジノクトン、ジノペントン、ジノスルホン、ジフェニルアミン、ジピメチトロン、ジピリチオン、八ホウ酸二ナトリウム四水和物、ホスホン酸二ナトリウム、ジタリムホス、ジチアノン、DNOC、ドデモルフ、ドデモルフアセテート、ドジン、ドラゾキソロン、エジフェンホス、エノキサストロビン、エポキシコナゾール、エタコナゾール、エテム、エタボクサム、エチリモール、エトキシキン、エチレンビスイソチオシアネートサルファイド、エチリシン、エチル水銀ブロミド、エトリジアゾール、ファモキサドン、フェナミドン、フェナミノスルフ、フェナミンストロビン、フェナパニル、フェナリモル、フェンブコナゾール、フェンフラム、フェンヘキサミド、フェニトロパン、フェノキサニル、フェンピクロニル、フェンピコキサミド、フェンプロピジン、フェンプロピモルフ、フェンピラザミン、フェンチンアセテート、フェンチンクロリド、フェンチンヒドロキシド、フェルバム、フロリルピコキサミド、フルアジナム、フルベネテラム、フルベンズイミン、フルジオキソニル、フルフェノキシストロビン、フルモルフ、フルピコリド、フルオピモミド、フロピラム、フロロイミド、フルオトリマゾール、フルオキサピプロリン、フルオキサストロビン、フルキンコナゾール、フルシラゾール、フルスルファミド、フルチアニル、フルトラニル、フルトリアホール、フルキサピロキサド、ホルペット、ホルムアルデヒド、フォセチル、フォセチル-アルミニウム、フベリダゾール、フララキシル、フララキシル-M、フラメトピル、フルコナゾール、フルコナゾール-シス、フルフラール、フルメシクロックス、フリルオキシフェン、グリオトキシン、グルタルアルデヒド、グリオジン、グリセオフルビン、グアザチン、ハラクリネート、ヘキサクロロベンゼン、ヘキサクロロフェン、ヘキサコナゾール、ヘキシルチオホス、ファンジュンツゥオ(Huanjunzuo)、過酸化水素、ヒメキサゾール、イマザリル、イミベンコナゾール、イミノクタジン、イミノクタジントリアセテート、イミノクタジントリス(アルベシレート)、イネジン、イプコナゾール、イプフェントリフルコナゾール、イプフルフェノキン、イプロベンホス、イプロジオン、イプロバリカルブ、イソ酪酸、イソフェタミド、イソフルシプラム、イソパムホス、イソプロチオラン、イソピラザム、イソチアニル、イゾパムホス、クレソキシム-メチル、石灰硫黄合剤、マンカッパー、マンコゼブ、マンデストロビン、マンジプロパミド、マネブ、メベニル、メカルビンジド、メフェントリフルコナゾール、メパニピリム、メプロニル、メプチルジノカップ、酸化第二水銀、塩化第一水銀、メタラキシル、メタラキシル-M、メタム-カリウム、メタム-ナトリウム、メタゾキソロン、メコナゾール、メタスルホカルブ、メトフロキサム、メチルイソチオシアネート、硫化メチルヒ素、メチレンビスチオシアネート、メチラム、メトミノストロビン、メトラフェノン、メトスルホバックス、メチルテトラプロール、ムコクロリン酸無水物、ミクロブタニル、ミクロゾリン、N-(3-クロロ-2,6-ジメチルフェニル)-2-メトキシ-N-(テトラヒドロ-2-オキソ-3-フラニル)アセトアミド、ナバム、ニッケルビス(ジメチルジチオカルバメート)、ニクロサミド、ニトロタールイソプロピル、ヌアリモール、オクチリノン、オフレース、オリサストロビン、オキサジキシル、オキサチアピプロリン、オキサゾスルフィル、オキシン-銅、オキシポコナゾールフマレート、オキシカルボキシン、パクロブトラゾール、パラフィン油(C11~C25)(4a)、パラフィン油(C11~C30)(4c)、パラフィン油(C15~C30)(4b)、パリノール、ペンコナゾール、ペンシクロン、ペンフルフェン、ペンタクロロフェノール、ペンチオピラド、ペルオキシ酢酸、酢酸フェニル水銀、塩化フェニル水銀、硝酸フェニル水銀、ホスジフェン、フタリド、ピカルブトラゾクス、ピコキシストロビン、ピペラリン、重炭酸カリウム、ヨウ化カリウム、ホスホン酸カリウム、チオシアン酸カリウム、プロベナゾール、プロクロラズ、プロシミドン、プロパミジン、プロパモカルブ、プロパモカルブ塩酸塩、プロピコナゾール、プロピネブ、プロピオン酸、プロキナジド、プロチオカルブ、プロチオコナゾール、ピジフルメトフェン、ピラカルボリド、ピラクロストロビン、ピラメトストロビン、ピラオキシストロビン、ピラプロポイン、ピラジフルミド、ピラゾホス、ピリベンカルブ、ピリダクロメチル、ピリジニトリル、ピリフェノックス、ピリメタニル、ピリモルフ、ピリオフェノン、ピリソキサゾール、ピロキロン、キノフメリン、キノキシフェン、キントゼン、サイセントン(Saisentong)、セダキサン、シルチオファム、シメコナゾール、亜ヒ酸ナトリウム、炭酸ナトリウム、炭酸水素ナトリウム、次亜塩素酸ナトリウム、四ホウ酸ナトリウム五水和物、スピロピジオン、スピロキサミン、フッ化スルフリル、硫黄、テブコナゾール、テブフロキン、テクロフタラム、テクナゼン、テトラコナゾール、チアベンダゾール、チシオフェン、チフルザミド、チオメルサール、チオファネート、チオファネート-メチル、チオキノックス、チラム、チアジニル、トルクロホス-メチル、トルフェンピラド、トルプロカルブ、トリルフルアニド、トランス-プロピコナゾール、トリアジメホン、トリアジメノール、トリアミホス、トリアゾキシド、トリブチルスズオキシド、トリクラミド、トリクロピリカルブ、トリシクラゾール、トリデモルフ、トリフロキシストロビン、トリフルミゾール、トリホリン、トリオキシメチレン、トリチコナゾール、尿素、バリフェナレート、ビンクロゾリン、ザリラミド、ホウ酸亜鉛、酸化亜鉛、ジネブ、ジラム、及びゾキサミド;を分子F1(以降で開示)と共に使用することができ、この殺真菌剤のグループは以降「FGK-1」である。
【0017】
種子処理において分子F1(以降で開示)と共に使用するための別の好ましい殺真菌剤のグループは、アゾキシストロビン、ベノミル、ベンゾビンジフルピル、ビキサフェン、カルベンダジム、クロロタロニル、シモキサニル、シプロコナゾール、ジクロベンチアゾクス、ジフェノコナゾール、エタボキサム、ファモキサドン、フェンブコナゾール、フルオピラム、フルインダピル、フルジオキソニル、フォルペット、インピルフルキサム、イプコナゾール、イプフェントリフルコナゾール、イソフルシプラム、マンコゼブ、マネブ、メフェントリフルコナゾール、メプチルジノカップ、メタラキシル、及びメタラキシル-M(メフェノキサム)、オキサチアピプロリン、ペンフルフェン、ピコキシストロビン、プロクロラズ、プロキナジド、プロチオコナゾール、ピラクロストロビン、キノキシフェン、セダキサン、チアベンダゾール、チラム、トリシクラゾール、及びトリフロキシストロビンであり、この殺真菌剤のグループは以降「FGK-2」である。
【0018】
以下の2つの殺真菌剤分子も、分子F1と共に使用されることが好ましい;
【化1】
【0019】
FGK-3は、国際公開第2019173665号パンフレットに化合物番号278として記載されており、FGK-4は、国際公開第2016187201号パンフレットの実施例2に記載されている。
【0020】
「生物農薬」という用語は、微生物の生物学的有害生物防除剤を意味し、一般的に、化学農薬と同様に適用される。一般的に、それらは、バチルス(Bacillus)属、バークホルデリア(Burkholderia)属、シュードモナス(Pseudomonas)属、サッカロポリスポラ(Saccaropolyspora)属、ボルバキア・ピペンティス(Wolbachie pipientis)(Zap)などの細菌であるが、トリコデルマ(Trichoderma)属やアンペロミセス・キスカリス(Ampelomyces quisqualis)などの真菌防除剤の例も存在する。よく知られた生物農薬の一例は、バチルス(Bacillus)種であり、これは、レピドプテラ目(Lepidoptera)、コレオプテラ目(Coleoptera)及びディプテラ目(Diptera)の細菌性の病気である。生物農薬には、昆虫病原糸状菌(例えばボーベリア・バシアーナ(Beauveria bassiana)菌株、メタリジウム・アニソプリエ(Metarhizium anisopliae)F52菌株、パエシロミセス・フモソロセウス・アポプカ(Paecilomyces fumosoroseus Apopka)97菌株、レカニシリウム(Lecanicillium)属、及びイザリア(Isaria)属)、昆虫病原性線虫(例えばステイネルネマ・フェルチアエ(Steinernema feltiae))、及び昆虫病原性ウイルス(例えばシディア・ポモネラ・グラニュロウィルス(Cydia pomonella granulovirus)(GV)、核多角体病ウイルス(Nuclear polyhedrosis virus)(NPV))に基づく製品が含まれる。昆虫病原性生物の他の例としては、限定するものではないが、タウマトティビア・ロイコトレタ(Thaumatotibia leucotreta)GV、アンチカルシア・ゲマタリス(Anticarsia gemmatalis)MNPV、及びヘリコベルパ・アルミゲラ(Helicoverpa armigera)NPVなどのバキュロウイルス;原生動物;及び微胞子虫が挙げられる。一部には、合成油、抽出油、及び未精製油などの植物性のエッセンス(例えばケイガイエキスに近いケアタリソウ(Chenopodium ambrosioides)、グリセロール又はプロパンジオールを含む脂肪酸モノエステル、ニームオイル)が含まれる。疑義を避けるため、生物農薬は、有効成分である。さらに詳しい情報については、Kachhawa D,Journal of Entomology and Zoology Studies 2007,5,468-473を参照されたい。
【0021】
「領域」という用語は、その中で有害生物が増殖中であるか、増殖可能であるか、又は動き回ることが可能である生息地、繁殖場、植物、種子、土壌、物質又は環境を意味する。例えば、領域は、次のものであり得る:作物、樹木、果実、穀物、飼料種、蔓植物、芝生及び/又は観賞用植物が育っている所;家畜が住んでいる所;建築物の内部表面又は外部表面(例えば、穀物が貯蔵されている場所);建築物に使用されている建設材料(例えば、含浸木材);及び建築物の周りの土壌。
【0022】
「MoA物質」という語句は、IRACのMoA分類v.9.3(irac-online.org.に記載)に示された作用機構(「MoA」)を有する有効成分を意味し、それには、以下のグループが記載されている。
【0023】
(1)アセチルコリンエステラーゼ(AChE)阻害剤であり、以下の有効成分が挙げられる:アラニカルブ、アルジカルブ、ベンジオカルブ、ベンフラカルブ、ブトカルボキシム、ブトキシカルボキシム、カルバリル、カルボフラン、カルボスルファン、エチオフェンカルブ、フェノブカルブ、ホルメタネート、フラチオカルブ、イソプロカルブ、メチオカルブ、メトミル、メトルカルブ、オキサミル、ピリミカルブ、プロポクスル、チオジカルブ、チオファノクス、トリアザメート、トリメタカルブ、XMC、キシリルカルブ、アセフェート、アザメチホス、アジンホス-エチル、アジンホス-メチル、カズサホス、クロルエトキシホス、クロルフェンビンホス、クロルメホス、クロルピリホス、クロルピリホス-メチル、クマホス、シアノホス、デメトン-S-メチル、ジアジノン、ジクロルボス/DDVP、ジクロトホス、ジメトエート、ジメチルビンホス、ジスルフォトン、EPN、エチオン、エトプロホス、ファムフール、フェナミホス、フェニトロチオン、フェンチオン、ホスチアゼート、ヘプテノホス、イソフェンホス、イソキサチオン、マラチオン、メカルバム、メタミドホス、メチダチオン、メビンホス、モノクロトホス、ナレド、オメトエート、オキシデメトン-メチル、パラチオン、パラチオン-メチル、フェントエート、ホサロン、ホレート、ホスメット、ホスファミドン、ホキシム、プロフェノホス、プロペタンホス、プロチオホス、ピラクロホス、ピリダフェンチオン、キナルホス、スルホテップ、テブピリンホス、テメホス、テルブホス、テトラクロルビンホス、チオメトン、トリアゾホス、トリクロルホン、バミドチオン、ピリミホス-メチル、イミシアホス、及びO-(メトキシアミノチオ-ホスホリル)サリチル酸イソプロピル。
【0024】
(2)GABA作動性クロライドチャネル遮断剤であり、以下の有効成分が挙げられる:クロルダン、エンドスルファン、エチプロール、及びフィプロニル。
【0025】
(3)ナトリウムチャネルモジュレータであり、以下の有効成分が挙げられる:アクリナトリン、アレスリン、d-cis-transアレスリン、d-trans-アレスリン、ビフェントリン、ビオアレスリン、ビオアレスリンS-シクロペンテニル、ビオレスメトリン、シクロプロトリン、シフルトリン、ベータ-シフルトリン、シハロトリン、ラムダ-シハロトリン、ガンマ-シハロトリン、シペルメトリン、アルファ-シペルメトリン、ベータ-シペルメトリン、シータ-シペルメトリン、ゼータ-シペルメトリン、シフェノトリン[(1R)-trans-異性体]、デルタメトリン、エムペントリン[(EZ)-(1R)-異性体]、エスフェンバレレート、エトフェンプロックス、フェンプロパトリン、フェンバレレート、フルシトリネート、フルメトリン、タウ-フルバリネート、カダトリン(Kadathrin)、ピレトリン類(ピレトラム)、ハルフェンプロックス、フェノトリン[(1R)-trans-異性体]、プラレトリン、レスメトリン、シラフルオフェン、テフルトリン、テトラメトリン、テトラメトリン[(1R)-異性体]、トラロメトリン、トランスフルトリン、ペルメトリン、DDT、及びメトキシクロル。
【0026】
(4)ニコチン性アセチルコリン受容体(nAChR)競合モジュレータであり、以下の有効成分が挙げられる:
(4A)アセタミプリド、クロチアニジン、ジノテフラン、イミダクロプリド、ニテンピラム、チアクロプリド、チアメトキサム、
(4B)ニコチン、
(4C)スルホキサフロル、
(4D)フルピラジフロン、及び
(4E)トリフルメゾピリム。
【0027】
(5)ニコチン性アセチルコリン受容体(nAChR)アロステリックモジュレータ-Site Iであり、以下の有効成分が挙げられる:スピネトラム及びスピノサド。
【0028】
(6)グルタミン酸ゲート型クロライドチャネル(GLUCL)アロステリックモジュレータであり、以下の有効成分が挙げられる:アバメクチン、エマメクチン安息香酸塩、レピメクチン、及びミルベメクチン。
【0029】
(7)幼若ホルモン模倣物であり、以下の有効成分が挙げられる:ヒドロプレン、キノプレン、メトプレン、フェノキシカルブ及びピリプロキシフェン。
【0030】
(8)多種非特異的(多部位)阻害剤であり、以下の有効成分が挙げられる:臭化メチル、クロロピクリン、クリオライト、フッ化スルフリル、ホウ砂、ホウ酸、八ホウ酸二ナトリウム、ホウ酸ナトリウム、メタホウ酸ナトリウム、吐酒石、ダゾメット及びメタム。
【0031】
(9)弦音器官のTRPVチャネルモジュレータであり、以下の有効成分が挙げられる:アフィドピロペン、ピメトロジン及びピリフルキナゾン。
【0032】
(10)ダニ増殖阻害剤であり、以下の有効成分が挙げられる:クロフェンテジン、ヘキシチアゾクス、ジフロビダジン及びエトキサゾール。
【0033】
(11)昆虫中腸膜の微生物撹乱剤であり、以下の有効成分が挙げられる:バチルス・チューリンゲンシス(Bacillus thuringiensis)(B.t.)変種イスラエレンシス(var.israelensis)、B.t.変種アイザワイ(B.t.var.aizawai)、B.t.変種クルスタキ(B.t.var.kurstaki)、B.t.変種テネブリオネニス(B.t.var.tenebrionenis)、及びバチルス・スファエリクス(Bacillus sphaericus)。
【0034】
(12)ミトコンドリアATPシンターゼ阻害剤であり、以下の有効成分が挙げられる:テトラジホン、プロパルガイト、アゾシクロチン、シヘキサチン、酸化フェンブタスズ及びジアフェンチウロン。
【0035】
(13)プロトン勾配の乱れを介した酸化的リン酸化の脱共役剤であり、以下の有効成分が挙げられる:クロルフェナピル、DNOC及びスルフルラミド。
【0036】
(14)ニコチン性アセチルコリン受容体(nAChR)チャネル遮断剤であり、以下の有効成分が挙げられる:ベンスルタップ、カルタップ塩酸塩、チオシクラム及びチオスルタップ-ナトリウム。
【0037】
(15)キチン生合成阻害剤タイプ0であり、以下の有効成分が挙げられる:ビストリフルロン、クロルフルアズロン、ジフルベンズロン、フルシクロクスロン、フルフェノクスロン、ヘキサフルムロン、ルフェヌロン、ノバルロン、ノビフルムロン、テフルベンズロン及びトリフルムロン。
【0038】
(16)キチン生合成阻害剤タイプ1であり、以下の有効成分が挙げられる:ブプロフェジン。
【0039】
(17)双翅類の脱皮攪乱剤であり、以下の有効成分が挙げられる:シロマジン。
【0040】
(18)エクジソン受容体アゴニストであり、以下の有効成分が挙げられる:クロマフェノジド、ハロフェノジド、メトキシフェノジド及びテブフェノジド。
【0041】
(19)オクトパミン受容体アゴニストであり、以下の有効成分が挙げられる:アミトラズ。
【0042】
(20)ミトコンドリア複合体III電子伝達阻害剤であり、以下の有効成分が挙げられる:ヒドラメチルノン、アセキノシル、ビフェナザート及びフルアクリピリム。
【0043】
(21)ミトコンドリア複合体I電子伝達阻害剤であり、以下の有効成分が挙げられる:フェナザキン、フェンピロキシメート、ピリミジフェン、ピリダベン、テブフェンピラド、トルフェンピラド及びロテノン。
【0044】
(22)電位依存性ナトリウムチャネル遮断剤であり、以下の有効成分が挙げられる:インドキサカルブ及びメタフルミゾン。
【0045】
(23)アセチルCoAカルボキシラーゼ阻害剤であり、以下の有効成分が挙げられる:スピロジクロフェン、スピロメシフェン、スピロピジオン、及びスピロテトラマト。
【0046】
(24)ミトコンドリア複合体IV電子伝達阻害剤であり、以下の有効成分が挙げられる:リン化アルミニウム、リン化カルシウム、ホスフィン、リン化亜鉛、シアン化カルシウム、シアン化カリウム、及びシアン化ナトリウム。
【0047】
(25)ミトコンドリア複合体II電子伝達阻害剤であり、以下の有効成分が挙げられる:シエノピラフェン、シフルメトフェン及びピフルブミド。
【0048】
(28)リアノジン受容体モジュレータであり、以下の有効成分が挙げられる:クロラントラニリプロール、シアントラニリプロール、シクラニリプロール、フルベンジアミド、テトラニリプロール。
【0049】
(29)弦音器官モジュレータ(未定義の標的部位)であり、以下の有効成分が挙げられる:フロニカミド。
【0050】
(30)GABAゲートクロライドチャネルアロステリックモジュレータであり、以下の有効成分が挙げられる:ブロフラニリド及びフルキサメタミド。
【0051】
(31)バキュロウイルスであり、以下の有効成分が挙げられる:シディア・ポモネラ(Cydia pomonella)GV、タウマトティビア・ロイコトレタ(Thaumatotibia leucotreta)GV、アンチカルシア・ゲマタリス(Anticarsia gemmatalis)MNPV、及びヘリコベルパ・アルミゲラ(Helicoverpa armigera)NPV。
【0052】
(32)ニコチン性アセチルコリン受容体(nAChR)アロステリックモジュレータ-Site IIであり、以下の有効成分が挙げられる:GS-オメガ/カッパHXTX-Hv1aペプチド。
【0053】
グループ26及び27は、分類スキームの本バージョンでは割り当てられていない。さらに、その作用機構が未知又は不明な有効成分を含むグループUNも存在する。このグループには、以下の有効成分、アザジラクチン、ベンゾキシメート、ブロモプロピレート、キノメチオネート、ジコホール、石灰硫黄合剤、ピリダリル、及び硫黄が含まれる。その作用機構が未知又は不明な微生物剤を含むグループUNB(non-Bt)が存在する。このグループには、以下の有効成分、バークホルデリア(Burkholderia)属、ボルバキア・ピペンティス(Wolbachie pipientis)(Zap)が含まれる。その作用機構が未知又は不明な合成油、抽出油、及び未精製油などの植物性のエッセンスを含むグループUNEが存在する。このグループには、以下の有効成分、ケイガイエキスに近いケアタリソウ(Chenopodium ambrosioides)、グリセロール又はプロパンジオールとの脂肪酸モノエステル、ニームオイルが含まれる。その作用機構が未知又は不明な真菌剤を含むグループUNFが存在する。このグループには、以下の有効成分、ボーベリア・バシアーナ(Beauveria bassiana)菌株、メタリジウム・アニソプリエ(Metarhizium anisopliae)F52菌株、パエシロミセス・フモソロセウス・アポプカ(Paecilomyces fumosoroseus Apopka)97菌株が含まれる。非特異的な機械的破壊物質を含むグループUNMが存在する。このグループには、以下の有効成分、珪藻土が含まれる。
【0054】
「有害生物」という用語は、ヒト又はヒトの関心事(例えば、作物、食物、家畜など)に対して有害である生物を意味し、前記生物は、節足動物門(Arthropoda)、軟体動物門(Mollusca)又は線形動物門(Nematoda)由来である。具体的な例は、アリ、アブラムシ、ナンキンムシ、甲虫、シミ、毛虫、ゴキブリ、コオロギ、ハサミムシ、ノミ、ハエ、バッタ、地虫、スズメバチ、キラービー、ヨコバイ、シラミ、イナゴ、ウジ、コナカイガラムシ、ダニ、蚊、ガ、線虫、カスミカメムシ、ウンカ、キジラミ、ハバチ、カイガラムシ、フナムシ、セイヨウシミ、ナメクジ、カタツムリ、クモ、トビムシ、カメムシ、結合類、シロアリ、アザミウマ、マダニ、ジガバチ、コナジラミ、及びハリガネムシである。
【0055】
追加の例は、以下の有害生物である:
(1)鋏角亜門(Subphyla Chelicerata)、多足亜門(Myriapoda)、六脚亜門(Hexapoda)、及び甲殻綱(Crustacea)。
(2)蛛形綱(Arachnida)、結合網(Symphyla)及び昆虫綱(Insecta)。
(3)シラミ目(Anoplura)。具体的な属の非網羅的リストとしては、以下のものが挙げられるが、これらに限定されるものではない:ハエマトピヌス属(Haematopinus)種、ホプロプレウラ属(Hoplopleura)種、リノグナツス属(Linognathus)種、ペディクルス属(Pediculus)種、ポリプラクス属(Polyplax)種、ソレノポテス属(Solenopotes)種及びネオハエマトピニス属(Neohaematopinis)種。具体的な種の非網羅的リストとしては、以下のものが挙げられるが、これらに限定されるものではない:ハエマトピヌス・アシニ(Haematopinus asini)、ハエマトピヌス・スイス(Haematopinus suis)、リノグナツス・セトスス(Linognathus setosus)、リノグナツス・オビルス(Linognathus ovillus)、ペジクルス・フマヌス・カピチス(Pediculus humanus capitis)、ペジクルス・フマヌス・フマヌス(Pediculus humanus humanus)及びプチルス・プビス(Pthirus pubis)。
(4)コレオプテラ目(Coleoptera)。具体的な属の非網羅的リストとしては、以下のものが挙げられるが、これらに限定されるものではない:アカントセリデス属(Acanthoscelides)種、アグリオテス属(Agriotes)種、アントノムス属(Anthonomus)種、アピオン属(Apion)種、アポゴニア属(Apogonia)種、アラエセルス属(Araecerus)種、アウラコフォラ属(Aulacophora)種、ブルクス属(Bruchus)種、セロステルナ属(Cerosterna)種、セロトマ属(Cerotoma)種、セウトリンクス属(Ceutorhynchus)種、カエトクネマ属(Chaetocnema)種、コラスピス属(Colaspis)種、クテニセラ属(Ctenicera)種、クルクリオ属(Curculio)種、シクロセファラ属(Cyclocephala)種、ジアブロチカ属(Diabrotica)種、ジノデルス属(Dinoderus)種、グナトセルス属(Gnathocerus)種、ヘミコエルス属(Hemicoelus)種、ヘテロボストルクス属(Heterobostruchus)種、ヒペラ属(Hypera)種、イプス属(Ips)種、リクツス属(Lyctus)種、メガセリス属(Megascelis)種、メリゲテス属(Meligethes)種、メジウム属(Mezium)種、ニプタス属(Niptus)種、オチオリンクス属(Otiorhynchus)種、パントモルス属(Pantomorus)種、フィロファガ属(Phyllophaga)種、フィロトレタ属(Phyllotreta)種、プチヌス属(Ptinus)種、リゾトログス属(Rhizotrogus)種、リンキテス属(Rhynchites)種、リンコフォルス属(Rhynchophorus)種、スコリツス属(Scolytus)種、スフェノフォルス属(Sphenophorus)種、シトフィルス属(Sitophilus)種、テネブリオ属(Tenebrio)種及びトリボリウム属(Tribolium)種。具体的な種の非網羅的リストとしては、以下のものが挙げられるが、これらに限定されるものではない:アカントセリデス・オブテクツス(Acanthoscelides obtectus)、アグリルス・プラニペンニス(Agrilus planipennis)、アハスベルス・アドベナ(Ahasverus advena)、アルフィトビウス・ジアペリヌス(Alphitobius diaperinus)、アノプロフォラ・グラブリペンニス(Anoplophora glabripennis)、アントノムス・グランジス(Anthonomus grandis)、アントレヌス・ベルバシ(Anthrenus verbasci)、アントレヌス・ファルビペス(Anthrenus falvipes)、アタエニウス・スプレツルス(Ataenius spretulus)、アトマリア・リネアリス(Atomaria linearis)、アタゲヌス・ユニコロル(Attagenus unicolor)、ボチノデレス・プンクチベントリス(Bothynoderes punctiventris)、ブルクス・ピソルム(Bruchus pisorum)、カロソブルクス・マクラツス(Callosobruchus maculatus)、カルポフィルス・ヘミプテルス(Carpophilus hemipterus)、カッシダ・ビッタタ(Cassida vittata)、カタラツス・クアドリコリス(Cathartus quadricollis)、セロトマ・トリフルカタ(Cerotoma trifurcata)、セウトリンクス・アシミリス(Ceutorhynchus assimilis)、セウトリンクス・ナピ(Ceutorhynchus napi)、コノデルス・スカラリス(Conoderus scalaris)、コノデルス・スチグモスス(Conoderus stigmosus)、コノトラケルス・ネヌファル(Conotrachelus nenuphar)、コチニス・ニチダ(Cotinis nitida)、クリオセリス・アスパラギ(Crioceris asparagi)、クリプトレステス・フェルギネウス(Cryptolestes ferrugineus)、クリプトレステス・プシルス(Cryptolestes pusillus)、クリプトレステス・ツルシクス(Cryptolestes turcicus)、シリンドロコプツルス・アドスペルスス(Cylindrocopturus adspersus)、デポラウス・マルギナツス(Deporaus marginatus)、デルメステス・ラルダリウス(Dermestes lardarius)、デルメステス・マクラツス(Dermestes maculatus)、エピラクナ・バリベスチス(Epilachna varivestis)、エウブリレタ・ペルタタ(Euvrilletta peltata)、ファウスチヌス・クバエ(Faustinus cubae)、ヒロビウス・パレス(Hylobius pales)、ヒロトルペス・バジュルス(Hylotrupes bajulus)、ヒペラ・ポスチカ(Hypera postica)、ヒポテネムス・ハムペイ(Hypothenemus hampei)、ラシオデルマ・セリコルネ(Lasioderma serricorne)、レプチノタルサ・デセムリネアタ(Leptinotarsa decemlineata)、リモニウス・カヌス(Limonius canus)、リオゲニス・フスクス(Liogenys fuscus)、リオゲニス・スツラリス(Liogenys suturalis)、リソルホプトルス・オリゾフィルス(Lissorhoptrus oryzophilus)、ロホカテレス・プシルス(Lophocateres pusillus)、リクタス・プラニコリス(Lyctus planicollis)、マエコラスピス・ジョリベチ(Maecolaspis joliveti)、メラノツス・コムニス(Melanotus communis)、メリゲテス・アエネウス(Meligethes aeneus)、メロロンタ・メロロンタ(Melolontha melolontha)、ネクロビア・ルフィペス(Necrobia rufipes)、オベレア・ブレビス(Oberea brevis)、オベレア・リネアリス(Oberea linearis)、オリクテス・リノセロス(Oryctes rhinoceros)、オリザエフィルス・メルカトル(Oryzaephilus mercator)、オリザエフィルス・スリナメンシス(Oryzaephilus surinamensis)、オウレマ・メラノプス(Oulema melanopus)、オウレマ・オリザエ(Oulema oryzae)、フィロファガ・クヤバナ(Phyllophaga cuyabana)、ポリカオン・ストウティ(Polycaon stoutti)、ポピリア・ジャポニカ(Popillia japonica)、プロステファヌス・トルンカツス(Prostephanus truncatus)、リゾペルタ・ドミニカ(Rhyzopertha dominica)、シトナ・リネアツス(Sitona lineatus)、シトフィルス・グラナリウス(Sitophilus granarius)、シトフィルス・オリザエ(Sitophilus oryzae)、シトフィルス・ゼアマイス(Sitophilus zeamais)、ステゴビウム・パニセウム(Stegobium paniceum)、テネブロイデス・マウリタニクス(Tenebroides mauritanicus)、トリボリウム・カスタネウム(Tribolium castaneum)、トリボリウム・コンフスム(Tribolium confusum)、トロゴデルマ・グラナリウム(Trogoderma granarium)、トロゴデルマ・バリアビレ(Trogoderma variabile)、キセストビウム・ルフォビロスム(Xestobium rufovillosum)及びザブルス・テネブリオイデス(Zabrus tenebrioides)。
(5)デルマプテラ目(Dermaptera)。具体的な種の非網羅的リストとしては、以下のものが挙げられるが、これに限定されるものではない:フォルフィクラ・アウリクラリア(Forficula auricularia)。
(6)ブラッタリア目(Blattaria)。具体的な種の非網羅的リストとしては、以下のものが挙げられるが、これらに限定されるものではない:ブラッテラ・ゲルマニカ(Blattella germanica)、ブラッテラ・アサヒナイ(Blattella asahinai)、ブラッタ・オリエンタリス(Blatta orientalis)、ブラッタ・ラテラリス(Blatta lateralis)、パルコブラッタ・ペンシルバニカ(Parcoblatta pennsylvanica)、ペリプラネタ・アメリカナ(Periplaneta americana)、ペリプラネタ・アウストララシアエ(Periplaneta australasiae)、ペリプラネタ・ブルンネア(Periplaneta brunnea)、ペリプラネタ・フリギノサ(Periplaneta fuliginosa)、ピクノスセルス・スリナメンシス(Pycnoscelus surinamensis)及びスペラ・ロンギパルパ(Supella longipalpa)。
(7)ディプテラ目(Diptera)。具体的な属の非網羅的リストとしては、以下のものが挙げられるが、これらに限定されるものではない:アエデス属(Aedes)種、アグロミザ属(Agromyza)種、アナストレファ属(Anastrepha)種、アノフェレス属(Anopheles)種、バクトロセラ属(Bactrocera)種、セラチチス属(Ceratitis)種、クリソプス属(Chrysops)種、コクリオミイア属(Cochliomyia)種、コンタリニア属(Contarinia)種、クレクス属(Culex)種、クリコイデス属(Culicoides)種、ダシネウラ属(Dasineura)種、デリア属(Delia)種、ドロソフィラ属(Drosophila)種、ファンニア属(Fannia)種、ヒレミイア属(Hylemya)種、リリオミザ属(Liriomyza)種、ムスカ属(Musca)種、ホルビア属(Phorbia)種、ポレニア属(Pollenia)種、プシコーダ属(Psychoda)種、シムリウム属(Simulium)種、タバヌス属(Tabanus)種及びチプラ属(Tipula)種。具体的な種の非網羅的リストとしては、以下のものが挙げられるが、これらに限定されるものではない:アグロミザ・フロンテラ(Agromyza frontella)、アナストレファ・サスペンサ(Anastrepha suspensa)、アナストレファ・ルーデンス(Anastrepha ludens)、アナストレファ・オブリカ(Anastrepha obliqua)、バクトロセラ・ククルビタエ(Bactrocera cucurbitae)、バクトロセラ・ドーサリス(Bactrocera dorsalis)、バクトロセラ・インバデンス(Bactrocera invadens)、バクトロセラ・ゾナータ(Bactrocera zonata)、セラチチス・カピタタ(Ceratitis capitata)、ダシネウラ・ブラシカエ(Dasineura brassicae)、デリア・プラツラ(Delia platura)、ファンニア・カニクラリス(Fannia canicularis)、ファンニア・スカラリス(Fannia scalaris)、ガステロフィルス・インテスティナリス(Gasterophilus intestinalis)、グラシリア・ペルセアエ(Gracillia perseae)、ハエマトビア・イリタンス(Haematobia irritans)、ヒポデルマ・リネアツム(Hypoderma lineatum)、リリオミザ・ブラシカエ(Liriomyza brassicae)、リリオミザ・サティバ(Liriomyza sativa)、メロファグス・オビヌス(Melophagus ovinus)、ムスカ・オータムナリス(Musca autumnalis)、ムスカ・ドメスチカ(Musca domestica)、オエストルス・オビス(Oestrus ovis)、オシネラ・フリト(Oscinella frit)、ペゴミア・ベタエ(Pegomya betae)、ピオフィラ・カゼイ(Piophila casei)、プシラ・ロザエ(Psila rosae)、ラゴレチス・セラシ(Rhagoletis cerasi)、ラゴレチス・ポモネラ(Rhagoletis pomonella)、ラゴレチス・メンダクス(Rhagoletis mendax)、シトディプロシス・モセラーナ(Sitodiplosis mosellana)及びストモキス・カルシトランス(Stomoxys calcitrans)。
(8)ヘミプテラ目(Hemiptera)。具体的な属の非網羅的リストとしては、以下のものが挙げられるが、これらに限定されるものではない:アデルゲス属(Adelges)種、アウラカスピス属(Aulacaspis)種、アフロフォラ属(Aphrophora)種、アフィス属(Aphis)種、ベミシア属(Bemisia)種、セロプラステス属(Ceroplastes)種、キオナスピス属(Chionaspis)種、クリソムファルス属(Chrysomphalus)種、コックス属(Coccus)種、エンポアスカ属(Empoasca)種、ユースキスツス属(Euschistus)種、レピドサフェス属(Lepidosaphes)種、ラギノトムス属(Lagynotomus)種、リグス属(Lygus)種、マクロシフム属(Macrosiphum)種、ネホテッチキス属(Nephotettix)種、ネザラ属(Nezara)種、ニラパルバタ属(Nilaparvata)種、フィラエヌス属(Philaenus)種、フィトコリス属(Phytocoris)種、ピエゾドルス属(Piezodorus)種、プラノコックス属(Planococcus)種、プセウドコックス属(Pseudococcus)種、ロパロシフム属(Rhopalosiphum)種、サイセチア属(Saissetia)種、テリオアフィス属(Therioaphis)種、トウメイエラ属(Toumeyella)種、トキソプテラ属(Toxoptera)種、トリアレウロデス属(Trialeurodes)種、トリアトマ属(Triatoma)種及びウナスピス属(Unaspis)種。具体的な種の非網羅的リストとしては、以下のものが挙げられるが、これらに限定されるものではない:アクロステルヌム・ヒラレ(Acrosternum hilare)、アクリトシフォン・ピスム(Acyrthosiphon pisum)、アレイロデス・プロレテラ(Aleyrodes proletella)、アレウロディクス・ディスペルサス(Aleurodicus dispersus)、アレウロトリクス・フロコスス(Aleurothrixus floccosus)、アムラスカ・ビグッツラ・ビグッツラ(Amrasca biguttula biguttula)、アオニジエラ・アウランチイ(Aonidiella aurantii)、アフィス・ファバエ(Aphis fabae)、アフィス・ゴシピイ(Aphis gossypii)、アフィス・グリシネス(Aphis glycines)、アフィス・ポミ(Aphis pomi)、アウラコルツム・ソラニ(Aulacorthum solani)、バクテリセラ・コッケレリ(Bactericera cockerelli)、バグラダ・ヒラリス(Bagrada hilaris)、ベミシア・アルゲンチホリイ(Bemisia argentifolii)、ベミシア・タバシ(Bemisia tabaci)、ブリサス・レウコプテルス(Blissus leucopterus)、ボイセア・トリヴィタタ(Boisea trivittata)、ブラキコリネラ・アスパラギ(Brachycorynella asparagi)、ブレヴェンニア・レヒ(Brevennia rehi)、ブレビコリネ・ブラシカエ(Brevicoryne brassicae)、カコプシラ・ビリ(Cacopsylla pyri)、カコプシラビリコラ(Cacopsylla pyricola)、カロコリス・ノルヴェギクス(Calocoris norvegicus)、セロプラステス・ルベンス(Ceroplastes rubens)、シメクス・ヘミプテルス(Cimex hemipterus)、シメクス・レクツラリウス(Cimex lectularius)、コックス・プソイドマグノリアルム(Coccus pseudomagnoliarum)、ダグベルツス・ファシアツス(Dagbertus fasciatus)、ジケロプス・フルカツス(Dichelops furcatus)、ジウラフィス・ノキシア(Diuraphis noxia)、ジアホリナ・シトリ(Diaphorina citri)、ジサフィス・プランタギネア(Dysaphis plantaginea)、ジスデルクス・スツレルス(Dysdercus suturellus)、エデッサ・メジタブンダ(Edessa meditabunda)、エムポアスカ・ビティス(Empoasca vitis)、エリオソマ・ラニゲルム(Eriosoma lanigerum)、エリスロネウラ・エレガンツラ(Erythroneura elegantula)、エウリガスター・マウラ(Eurygaster maura)、エウチスツス・コンスペルスス(Euschistus conspersus)、エウチスツス・ヘロス(Euschistus heros)、エウチスツス・セルブス(Euschistus servus)、ハリオモルファ・ハリス(Halyomorpha halys)、ヘロペルチス・アントニイ(Helopeltis antonii)、ヒアロプテルス・プルニ(Hyalopterus pruni)、ヘロペルチス・アントニイ(Helopeltis antonii)、ヘロペルチス・テイボラ(Helopeltis theivora)、イセリア・プルカシ(Icerya purchasi)、イジオスコプス・ニチズルス(Idioscopus nitidulus)、ジャコビアスカ・フォルモサナ(Jacobiasca formosana)、ラオデルファクス・ストリアテルス(Laodelphax striatellus)、レカニウム・コルニ(Lecanium corni)、レプトコリサ・オラトリウス(Leptocorisa oratorius)、レプトコリサ・ヴァリコルニス(Leptocorisa varicornis)、リグス・ヘスペルス(Lygus hesperus)、マコネリコックス・ヒルスツス(Maconellicoccus hirsutus)、マクロシフム・ユーホルビアエ(Macrosiphum euphorbiae)、マクロシフム・グラナリウム(Macrosiphum granarium)、マクロシフム・ロザエ(Macrosiphum rosae)、マクロステレス・クアドリリネアツス(Macrosteles quadrilineatus)、マハナルバ・フィムブリオラタ(Mahanarva fimbriolata)、メガコプタ・クリブラリア(Megacopta cribraria)、メトポロフィウム・ジロズム(Metopolophium dirhodum)、ミクチス・ロンギコルニス(Mictis longicornis)、ミズス・ペルシカエ(Myzus persicae)、ナソノビア・リビスニグリ(Nasonovia ribisnigri)、ネホテッチキス・シンクチセプス(Nephotettix cincticeps)、ノイロコルプス・ロンギロストリス(Neurocolpus longirostris)、ネザラ・ビリズラ(Nezara viridula)、ニラパルバタ・ルゲンス(Nilaparvata lugens)、パラコックス・マルギナツス(Paracoccus marginatus)、パラトリオザ・コッケレリ(Paratrioza cockerelli)、パルラトリア・ペルガンジイ(Parlatoria pergandii)、パルラトリア・ジジフィ(Parlatoria ziziphi)、ペレグリヌス・マイジス(Peregrinus maidis)、フィロキセラ・ビチホリアエ(Phylloxera vitifoliae)、フィソケルメス・ピセアエ(Physokermes piceae)、フィトコリス・カリホルニクス(Phytocoris californicus)、フィトコリス・レラチブス(Phytocoris relativus)、ピエゾドルス・グイルディニィ(Piezodorus guildinii)、プラノコッカス・シトリ(Planococcus citri)、プラノコッカス・フィクス(Planococcus ficus)、ポエシロカプスス・リネアツス(Poecilocapsus lineatus)、プサルス・バッシニコラ(Psallus vaccinicola)、プソイダシスタ・ペルセアエ(Pseudacysta perseae)、プソイドコックス・ブレビペセス(Pseudococcus brevipes)、クアドラスピジオツス・ペルニシオスス(Quadraspidiotus perniciosus)、ロパロシファム・マイディス(Rhopalosiphum maidis)、ロパロシファム・パディ(Rhopalosiphum padi)、サイッセチア・オレアエ(Saissetia oleae)、スカプトコリス・カスタネア(Scaptocoris castanea)、シザフィス・グラミヌム(Schizaphis graminum)、シトビオン・アベナエ(Sitobion avenae)、ソガテラ・フルシフェラ(Sogatella furcifera)、トリアレウロデス・バポラリオルム(Trialeurodes vaporariorum)、トリアレウロデス・アブチロネウス(Trialeurodes abutiloneus)、ウナスピス・ヤノネンシス(Unaspis yanonensis)及びズリア・エントレリアナ(Zulia entrerriana)。
(9)ヒメノプテラ目(Hymenoptera)。具体的な属の非網羅的リストとしては、以下のものが挙げられるが、これらに限定されるものではない:アクロミルメクス属(Acromyrmex)種、アッタ属(Atta)種、カムポノツス属(Camponotus)種、ジプリオン属(Diprion)種、ドリコベスプラ属(Dolichovespula)種、フォルミカ属(Formica)種、モノモリウム属(Monomorium)種、ネオジプリオン属(Neodiprion)種、パラトレキナ属(Paratrechina)種、フェイドレ属(Pheidole)種、ポゴノミルメクス属(Pogonomyrmex)種、ポリステス属(Polistes)種、ソレノプシス属(Solenopsis)種、テクノミルメクス属(Technomyrmex)種、テトラモリウム属(Tetramorium)種、ベスプラ属(Vespula)種、ベスパ属(Vespa)種及びキシロコパ属(Xylocopa)種。具体的な種の非網羅的リストとしては、以下のものが挙げられるが、これらに限定されるものではない:アタリア・ロザエ(Athalia rosae)、アッタ・テクサナ(Atta texana)、カリロア・セラシ(Caliroa cerasi)、シムベクス・アメリカナ(Cimbex americana)、イリドミルメクス・フミリス(Iridomyrmex humilis)、リネピテマ・フミレ(Linepithema humile)、メリフェラ・スクテラタ(Mellifera Scutellata)、モノモリウム・ミニムム(Monomorium minimum)、モノモリウム・ファラオニス(Monomorium pharaonis)、ネオジプリオン・セルチフェル(Neodiprion sertifer)、ソレノプシス・インビクタ(Solenopsis invicta)、ソレノプシス・ゲミナタ(Solenopsis geminata)、ソレノプシス・モレスタ(Solenopsis molesta)、ソレノプシス・リクテリ(Solenopsis richtery)、ソレノプシス・キシロニ(Solenopsis xyloni)、タピノマ・セッシレ(Tapinoma sessile)及びワスマンニア・アウロプンクタタ(Wasmannia auropunctata)。
(10)イソプテラ目(Isoptera)。具体的な属の非網羅的リストとしては、以下のものが挙げられるが、これらに限定されるものではない:コプトテルメス属(Coptotermes)種、コルニテルメス属(Cornitermes)種、クリプトテルメス属(Cryptotermes)種、ヘテロテルメス属(Heterotermes)種、カロテルメス属(Kalotermes)種、インシシテルメス属(Incisitermes)種、マクロテルメス属(Macrotermes)種、マルギニテルメス属(Marginitermes)種、ミクロセロテルメス属(Microcerotermes)種、プロコルニテルメス属(Procornitermes)種、レチクリテルメス属(Reticulitermes)種、スケドリノテルメス属(Schedorhinotermes)種及びズーテルモプシス属(Zootermopsis)種。具体的な種の非網羅的リストとしては、以下のものが挙げられるが、これらに限定されるものではない:コプトテルメス・アシナシフォルミス(Coptotermes acinaciformis)、コプトテルメス・クルビクナスス(Coptotermes curvignathus)、コプトテルメス・フレンチ(Coptotermes frenchi)、コプトテルメス・フォルモサヌス(Coptotermes formosanus)、コプトテルメス・ゲストロイ(Coptotermes gestroi)、クリプトテルメス・ブレビス(Cryptotermes brevis)、ヘテロテルメス・アウレウス(Heterotermes aureus)、ヘテロテルメス・テヌイス(Heterotermes tenuis)、インシシテルメス・ミノル(Incisitermes minor)、インシシテルメス・スニデリ(Incisitermes snyderi)、ミクロテルメス・オベシ(Microtermes obesi)、ナスティテルメス・コルニガ(Nasutitermes corniger)、オドントテルメス・フォルモサヌス(Odontotermes formosanus)、オドントテルメス・オベスス(Odontotermes obesus)、レチクリテルメス・バニュレンシス(Reticulitermes banyulensis)、レチクリテルメス・グラッセイ(Reticulitermes grassei)、レチクリテルメス・フラビペス(Reticulitermes flavipes)、レチクリテルメス・ハゲニ(Reticulitermes hageni)、レチクリテルメス・ヘスペルス(Reticulitermes hesperus)、レチクリテルメス・サントネンシス(Reticulitermes santonensis)、レチクリテルメス・スペラツス(Reticulitermes speratus)、レチクリテルメス・チビアリス(Reticulitermes tibialis)及びレチクリテルメス・ビルギニクス(Reticulitermes virginicus)。
(11)レピドプテラ目(Lepidoptera)。具体的な属の非網羅的リストとしては、以下のものが挙げられるが、これらに限定されるものではない:アドキソフィエス属(Adoxophyes)種、アグロチス属(Agrotis)種、アルギロテニア属(Argyrotaenia)種、カコエキア属(Cacoecia)種、カロプチリア属(Caloptilia)種、キロ属(Chilo)種、クリソデイキス属(Chrysodeixis)種、コリアス属(Colias)種、クラムバス属(Crambus)種、ジアファニア属(Diaphania)種、ジアトラエア属(Diatraea)種、エアリアス属(Earias)種、エフェスチア属(Ephestia)種、エピメシス属(Epimecis)種、フェルチア属(Feltia)種、ゴルチナ属(Gortyna)種、ヘリコベルパ属(Helicoverpa)種、ヘリオチス属(Heliothis)種、インダルベラ属(Indarbela)種、リトコレチス属(Lithocolletis)種、ロキサグロチス属(Loxagrotis)種、マラコソマ属(Malacosomaspp.)、ネマポゴン属(Nemapogon)種、ペリドローマ属(Peridroma)種、フィロノリクテル属(Phyllonorycter)種、プセウダレチア属(Pseudaletia)種、プルテラ属(Plutella)種、セサミア属(Sesamia)種、スポドプテラ属(Spodoptera)種、シナンテドン属(Synanthedon)種及びイポノメウタ属(Yponomeuta)種。具体的な種の非網羅的リストとしては、以下のものが挙げられるが、これらに限定されるものではない:アカエア・ジャナタ(Achaea janata)、アドキソフィエス・オラナ(Adoxophyes orana)、アグロチス・イプシロン(Agrotis ipsilon)、アラバマ・アルギラセア(Alabama argillacea)、アモルビア・クネアナ(Amorbia cuneana)、アミュエロイス・トランシテッラ(Amyelois transitella)、アナカンプトデス・デフェクタリア(Anacamptodes defectaria)、アナルシア・リネアテラ(Anarsia lineatella)、アノミス・サブリフェラ(Anomis sabulifera)、アンチカルシア・ゲンマタリス(Anticarsia gemmatalis)、アルキプス・アルギロスピラ(Archips argyrospila)、アルキプス・ロザナ(Archips rosana)、アルギロタエニア・シトラナ(Argyrotaenia citrana)、オートグラファ・ガンマ(Autographa gamma)、ボナゴタ・クラナオデス(Bonagota cranaodes)、ボルボ・シンナラ(Borbo cinnara)、ブックラトリクス・ツルベリエラ(Bucculatrix thurberiella)、カプア・レチクラナ(Capua reticulana)、カルポシナ・ニポネンシス(Carposina niponensis)、クルメチア・トランスベルサ(Chlumetia transversa)、コリストノイラ・ロサセアナ(Choristoneura rosaceana)、クナファロクロチス・メジナリス(Cnaphalocrocis medinalis)、コノポモルファ・クラメレラ(Conopomorpha cramerella)、コルシラ・セファロニカ(Corcyra cephalonica)、コッスス・コッスス(Cossus cossus)、シディア・カリアナ(Cydia caryana)、シディア・フネブラナ(Cydia funebrana)、シディア・モレスタ(Cydia molesta)、シディア・ニグリカナ(Cydia nigricana)、シディア・ポモネラ(Cydia pomonella)、ダルナ・ジダクタ(Darna diducta)、ジアファニア・ニチダリス(Diaphania nitidalis)、ジアトラエア・サッカラリス(Diatraea saccharalis)、ジアトラエア・グランジオセラ(Diatraea grandiosella)、エアリアス・インスラナ(Earias insulana)、エアリアス・ビテラ(Earias vittella)、エクジトロファ・アウランチアヌム(Ecdytolopha aurantianum)、エラスモパルプス・リグノセルス(Elasmopalpus lignosellus)、エフェスチア・カウテラ(Ephestia cautella)、エフェスチア・エルテラ(Ephestia elutella)、エフェスチア・クエーニエラ(Ephestia kuehniella)、エピノチア・アポレマ(Epinotia aporema)、エピフィアス・ポスティフィッタナ(Epiphyas postvittana)、エリオノタ・スラックス(Erionota thrax)、エスティグメネ・アクレア(Estigmene acrea)、ユーポエシリア・アンビグエラ(Eupoecilia ambiguella)、オイキソア・アウキシリアリス(Euxoa auxiliaris)、ガレリア・メロネラ(Galleria mellonella)、グラホリタ・モレスタ(Grapholita molesta)、ヘジルエプタ・インジカタ(Hedylepta indicata)、ヘリコベルパ・アルミゲラ(Helicoverpa armigera)、ヘリコベルパ・ゼア(Helicoverpa zea)、ヘリオチス・ビレセンス(Heliothis virescens)、ヘルラ・ウンダリス(Hellula undalis)、ケイフェリア・リコペルシセラ(Keiferia lycopersicella)、ロイシノデス・オルボナリス(Leucinodes orbonalis)、ロイコプテラ・コフェエラ(Leucoptera coffeella)、ロイコプテラ・マリホリエラ(Leucoptera malifoliella)、ロベシア・ボトラナ(Lobesia botrana)、ロキサグロチス・アルビコスタ(Loxagrotis albicosta)、リマントリア・ジスパル(Lymantria dispar)、リオネチア・クレルケラ(Lyonetia clerkella)、マハセナ・コルベッチ(Mahasena corbetti)、マメストラ・ブラシカエ(Mamestra brassicae)、マンドゥカ・セキスタ(Manduca sexta)、マルカ・テスツラリス(Maruca testulalis)、メチサ・プラナ(Metisa plana)、ミチムナ・ウニプンクタ(Mythimna unipuncta)、ネオロイシノデス・エレガンタリス(Neoleucinodes elegantalis)、ニンフラ・デプンクタリス(Nymphula depunctalis)、オペロフテラ・ブルマタ(Operophtera brumata)、オストリニア・ヌビラリス(Ostrinia nubilalis)、オキシジア・ベスリア(Oxydia vesulia)、パンデミス・セラサナ(Pandemis cerasana)、パンデミス・ヘパラナ(Pandemis heparana)、パピリオ・デモドクス(Papilio demodocus)、ペクチノホラ・ゴシピエラ(Pectinophora gossypiella)、ペリドロマ・サウシア(Peridroma saucia)、ペリロイコプテラ・コフェエラ(Perileucoptera coffeella)、フトリマエア・オペルクレラ(Phthorimaea operculella)、フィロクニスチス・シトレラ(Phyllocnistis citrella)、フィロノリクテル・ブランカルデラ(Phyllonorycter blancardella)、ピエリス・ラパエ(Pieris rapae)、プラチペナ・スカブラ(Plathypena scabra)、プラチノタ・イダエウサリス(Platynota idaeusalis)、プロジア・インテルプンクテラ(Plodia interpunctella)、プルテラ・キシロステラ(Plutella xylostella)、ポリクロシス・ビテアナ(Polychrosis viteana)、プライス・エンドカルパ(Prays endocarpa)、プライス・オレアエ(Prays oleae)、プソイダレティア・ユニプンクタ(Pseudaletia unipuncta,)、プソイドプルシア・インクルデンス(Pseudoplusia includens)、ラキプルシア・ヌ(Rachiplusia nu)、スキルポファガ・インセルチュラス(Scirpophaga incertulas)、セサミア・インフェレンス(Sesamia inferens)、セサミナ・ノナグリオイデス(Sesamia nonagrioides)、セトラ・ニテンス(Setora nitens)、シトトロガ・セレアレラ(Sitotroga cerealella)、スパルガノチス・ピレリアナ(Sparganothis pilleriana)、スポドプテラ・エキシグア(Spodoptera exigua)、スポドプテラ・フルギペルタ(Spodoptera frugiperda)、スポドプテラ・エリダニア(Spodoptera eridania)、テクラ・バシリデス(Thecla basilides)、ティネア・ペリオネラ(Tinea pellionella)、チネオラ・ビセリエラ(Tineola bisselliella)、トリコプルシア・ニ(Trichoplusia ni)、ツタ・アブソルタ(Tuta absoluta)、ゾイゼラ・コフェアエ(Zeuzera coffeae)及びゾイゼア・ピリナ(Zeuzea pyrina)。
(12)マロファガ目(Mallophaga)。具体的な属の非網羅的リストとしては、以下のものが挙げられるが、これらに限定されるものではない:アナチコラ属(Anaticola)種、ボビコラ属(Bovicola)種、ケロピステス属(Chelopistes)種、ゴニオデス属(Goniodes)種、メナカンツス属(Menacanthus)種及びトリコデクテス属(Trichodectes)種。具体的な種の非網羅的リストとしては、以下のものが挙げられるが、これらに限定されるものではない:ボビコラ・ボビス(Bovicola bovis)、ボビコラ・カプラエ(Bovicola caprae)、ボビコラ・オビス(Bovicola ovis)、ケロピステス・メレアグリジス(Chelopistes meleagridis)、ゴニオデス・ディッシミリス(Goniodes dissimilis)、ゴニオデス・ギガス(Goniodes gigas)、メナカンツス・ストラミネウス(Menacanthus stramineus)、メノポン・ガリナエ(Menopon gallinae)及びトリコデクテス・カニス(Trichodectes canis)。
(13)オルトプテラ目(Orthoptera)。具体的な属の非網羅的リストとしては、以下のものが挙げられるが、これに限定されるものではない:メラノプルス属(Melanoplus)種及びプテロフィラ属(Pterophylla)種。具体的な種の非網羅的リストとしては、以下のものが挙げられるが、これらに限定されるものではない:アケタ・ドメスチクス(Acheta domesticus)、アナブルス・シンプレックス(Anabrus simplex)、グリロタルパ・アフリカーナ(Gryllotalpa africana)、グリロタルパ・アウストラリス(Gryllotalpa australis)、グリロタルパ・ブラキプテラ(Gryllotalpa brachyptera)、グリロタルパ・ヘキサダクチラ(Gryllotalpa hexadactyla)、ロクスタ・ミグラトリア(Locusta migratoria)、ミクロセントラム・レチネルベ(Microcentrum retinerve)、シストセルカ・グレガリア(Schistocerca gregaria)及びスクデリア・フルカタ(Scudderia furcata)。
(14)プソコプテラ目(Psocoptera)。具体的な種の非網羅的リストとしては、以下のものが挙げられるが、これらに限定されるものではない:リポセリス・デコロル(Liposcelis decolor)、リポセリス・エントモフィラ(Liposcelis entomophila)、ラケシラ・クエルクス(Lachesilla quercus)及びトロギウム・プルサトリウム(Trogium pulsatorium)。
(15)シホナプテラ目(Siphonaptera)。具体的な種の非網羅的リストとしては、以下のものが挙げられるが、これらに限定されるものではない:セラトフィルス・ガリナエ(Ceratophyllus gallinae)、セラトフィルス・ニゲル(Ceratophyllus niger)、クテノセファリデス・カニス(Ctenocephalides canis)、クテノセファリデス・フェリス(Ctenocephalides felis)及びプレクス・イリタンス(Pulex irritans)。
(16)チサノプテラ目(Thysanoptera)。具体的な属の非網羅的リストとしては、以下のものが挙げられるが、これらに限定されるものではない:カリオトリプス属(Caliothrips)種、フランクリニエラ属(Frankliniella)種、スキルトトリプス属(Scirtothrips)種及びトリプス属(Thrips)種。具体的な種の非網羅的リストとしては、以下のものが挙げられるが、これらに限定されるものではない:カリオスリップス・ファセオリ(Caliothrips phaseoli)、フランクリニエラ・ビスピノサ(Frankliniella bispinosa)、フランクリニエラ・フスカ(Frankliniella fusca)、フランクリニエラ・オクシデンタリス(Frankliniella occidentalis)、フランクリニエラ・シュルツゼイ(Frankliniella schultzei)、フランクリニエラ・トリティシ(Frankliniella tritici)、フランクリニエラ・ウイリアムジ(Frankliniella williamsi)、ヘリオトリプス・ハエモロイダリス(Heliothrips haemorrhoidalis)、リピホロトリプス・クルエンタツス(Rhipiphorothrips cruentatus)、スキルトトリプス・キトリ(Scirtothrips citri)、スキルトトリプス・ドーサリス(Scirtothrips dorsalis)、テニオスリップス・ロパランテナリス(Taeniothrips rhopalantennalis)、トリプス・ハワイエンシス(Thrips hawaiiensis)、トリプス・ニグロピロスス(Thrips nigropilosus)、トリプス・オリエンタリス(Thrips orientalis)、トリプス・パルミ(Thrips palmi)及びトリプス・タバシ(Thrips tabaci)。
(17)チサヌラ目(Thysanura)。具体的な属の非網羅的リストとしては、以下のものが挙げられるが、これに限定されるものではない:レピスマ属(Lepisma)種及びテルモビア属(Thermobia)種。
(18)アカリナ目(Acarina)。具体的な属の非網羅的リストとしては、以下のものが挙げられるが、これらに限定されるものではない:アカルス属(Acarus)種、アキュロプス属(Aculops)種、アルグス属(Argus)種、ブーフィラス属(Boophilus)種、デモデクス属(Demodex)種、デルマセントル属(Dermacentor)種、エピトリメルス属(Epitrimerus)種、エリオフィエス属(Eriophyes)種、イクソデス属(Ixodes)種、オリゴニクス属(Oligonychus)種、パノニクス属(Panonychus)種、リゾグリフス属(Rhizoglyphus)種及びテトラニクス属(Tetranychus)種。具体的な種の非網羅的リストとしては、以下のものが挙げられるが、これらに限定されるものではない:アカラピス・ウォオジ(Acarapis woodi)、アカルス・シロ(Acarus siro)、アセリア・マンギフェラエ(Aceria mangiferae)、アクロプス・リコペルシシ(Aculops lycopersici)、アクルス・ペレカッシ(Aculus pelekassi)、アクルス・シュレクテンダリ(Aculus schlechtendali)、アムブリオマ・アメリカヌム(Amblyomma americanum)、ブレビパルパス・オボバツス(Brevipalpus obovatus)、ブレビパルプス・ホエニシス(Brevipalpus phoenicis)、デルマセントル・バリアビリス(Dermacentor variabilis)、デルマトファゴイデス・プテロニッシヌス(Dermatophagoides pteronyssinus)、エオテトラニクス・カルピニ(Eotetranychus carpini)、リポニソイデス・サングイネウス(Liponyssoides sanguineus)、ノトエドレス・カチ(Notoedres cati)、オリゴニクス・コフェアエ(Oligonychus coffeae)、オリゴニクス・イリシス(Oligonychus ilicis)、オルニトニッスス・バコチ(Ornithonyssus bacoti)、パノニクス・シトリ(Panonychus citri)、パノニクス・ウルミ(Panonychus ulmi)、フィロコプトルタ・オレイボラ(Phyllocoptruta oleivora)、ポリファゴタルソネムス・ラツス(Polyphagotarsonemus latus)、リピセファルス・サングイネウス(Rhipicephalus sanguineus)、サルコプテス・スカビエイ(Sarcoptes scabiei)、テゴロフス・ペルセアフロラエ(Tegolophus perseaflorae)、テトラニクス・ウルチカエ(Tetranychus urticae)、チロファグス・ロンギオール(Tyrophagus longior)及びバロア・デストルクトル(Varroa destructor)。
(19)アラネアエ目(Araneae)。具体的な属の非網羅的リストとしては、以下のものが挙げられるが、これらに限定されるものではない:ロクソスセレス属(Loxosceles)種、ラトロデクツス属(Latrodectus)種及びアトラクス属(Atrax)種。具体的な種の非網羅的リストとしては、以下のものが挙げられるが、これらに限定されるものではない:ロクソスセレス・レクルサ(Loxosceles reclusa)、ラトロデクツス・マクタンス(Latrodectus mactans)及びアトラクス・ロブスツス(Atrax robustus)。
(20)シムフィラ綱(Symphyla)。具体的な種の非網羅的リストとしては、以下のものが挙げられるが、これに限定されるわけではない:スクチゲレラ・イムマクラタ(Scutigerella immaculata)。
(21)コレンボラ亜綱(Collembola)。具体的な種の非網羅的リストとしては、以下のものが挙げられるが、これらに限定されるものではない:ボウルリティエラ・ホルテンシス(Bourletiella hortensis)、オニチウルス・アルマツス(Onychiurus armatus)、オニチウルス・フィメタリウス(Onychiurus fimetarius)及びスミンツルス・ビリジス(Sminthurus viridis)。
(22)ネマトーダ門(Nematoda)。具体的な属の非網羅的リストとしては、以下のものが挙げられるが、これらに限定されるものではない:アフェレンコイデス属(Aphelenchoides)種、ベロノライムス属(Belonolaimus)種、クリコネメラ属(Criconemella)種、ジチレンクス属(Ditylenchus)種、グロボデラ属(Globodera)種、ヘテロデラ属(Heterodera)種、ヒルシュマンニエラ属(Hirschmanniella)種、ホプロライムス属(Hoplolaimus)種、メロイドギネ属(Meloidogyne)種、プラチレンクス属(Pratylenchus)種及びラドフォラス属(Radopholus)種。具体的な種の非網羅的リストとしては、以下のものが挙げられるが、これらに限定されるものではない:ディロフィラリア・イミティス(Dirofilaria immitis)、グロボデラ・パリダ(Globodera pallida)、ヘテロデラ・グリシネス(Heterodera glycines)、ヘテロデラ・ゼアエ(Heterodera zeae)、メロイドギネ・インコグニタ(Meloidogyne incognita)、メロイドギネ・ジャバニカ(Meloidogyne javanica)、オンコセルカ・ボルブルス(Onchocerca volvulus)、プラチレンクス・ペネトランス(Pratylenchus penetrans)、ラドホルス・シミリス(Radopholus similis)及びロチレンクルス・レニホルミス(Rotylenchulus reniformis)。
(23)モルスカ門(Mollusca)。具体的な種の非網羅的リストとしては、以下のものが挙げられるが、これらに限定されるものではない:アリオン・ブルガリス(Arion vulgaris)、コルヌ・アスペルスム(Cornu aspersum)、デロセラス・レチクラツム(Deroceras reticulatum)、リマックス・フラブス(Limax flavus)、ミラックス・ガガテス(Milax gagates)及びポマセア・カナリキュラタ(Pomacea canaliculata)。
【0056】
防除するのが特に好ましい有害生物群は、樹液を餌とする有害生物である。樹液を餌とする有害生物は、一般的に、注入口器及び/又は吸引口器を有し、植物の樹液及び内部植物組織又は宿主の血液を餌とする場合がある。農業に特に関連した樹液を餌とする有害生物の例としては、以下のものが挙げられるが、これらに限定されるものではない:アブラムシ、ヨコバイ、シラミ、カイガラムシ、アザミウマ、キジラミ、ウンカ、コナカイガラムシ、蚊、カメムシ、及びコナジラミ。農業に関連する、樹液を餌とする有害生物が含まれる目の具体例としては、以下のものが挙げられるが、これらに限定されるものではない:双翅目(Diptera)、半翅目(Hemiptera)、シラミ目(Phthiraptera)、及び総翅目(Thysanoptera)。農業に関連する、半翅目(Hemiptera)の具体例としては、以下のものが挙げられるが、これらに限定されるものではない:アウラカスピス属(Aulacaspis)種、アフロフォラ属(Aphrophora)種、アフィス属(Aphis)種、ベミシア属(Bemisia)種、コックス属(Coccus)種、エウシスツス属(Euschistus)種、リグス属(Lygus)種、マクロシフム属(Macrosiphum)種、ネザラ属(Nezara)種、ロパロシフム属(Rhopalosiphum)種、ソガテラ属(Sogatella)種、ニラパルバタ属(Nilaparvata)種、ラオデルファクス属(Laodelphax)種及びネホテッチキス属(Nephotettix)種。
【0057】
防除するのに特に好ましい別の有害生物群は、咀嚼有害生物である。咀嚼有害生物は、一般的に、根、茎、葉、蕾及び生殖組織(花、果実及び種子などを含むが、これらに限定されない)を含む植物組織を咀嚼することを可能とする口器を有する。農業に特に関連する咀嚼有害生物の例としては、以下のものが挙げられるが、これらに限定されるものではない:毛虫、甲虫、バッタ及びイナゴ。農業に関連する咀嚼有害生物が含まれる目の具体例としては、以下のものが挙げられるが、これらに限定されるものではない:コレオプテラ目(Coleoptera)、レピドプテラ目(Lepidoptera)及びオルトプテラ目(Orthoptera)。農業に関連するコレオプテラ目(Coleoptera)の具体例としては、以下のものが挙げられるが、これらに限定されるものではない:アントノムス属(Anthonomus)種、セロトマ属(Cerotoma)種、カエトクネマ属(Chaetocnema)種、コラスピス属(Colaspis)種、シクロセファラ属(Cyclocephala)種、ジアブロチカ属(Diabrotica)種、ヒペラ属(Hypera)種、フィロファガ属(Phyllophaga)種、フィロトレタ属(Phyllotreta)種、スフェノフォルス属(Sphenophorus)種、シトフィルス属(Sitophilus)種。
【0058】
「農薬として有効な量」という語句は、有害生物に対して観察可能な効果(例えば、ネクローシス、死、抑制、予防、除去、破壊、又は別の方法によるある領域における有害生物の発生及び/又は活動の削減の効果)を達成するのに必要とされる農薬の量を意味する。この効果がもたらされ得るのは、有害生物の集団がある領域から駆除されるか、有害生物がある領域内若しくはその周辺で無能力にされ、且つ/又は有害生物がある領域内若しくはその周辺で根絶される場合である。当然のことながら、これらの効果が重なって起きることもあり得る。一般的に、有害生物の集団、活性又はその両方が50パーセントを超えて、好ましくは90パーセントを超えて、最も好ましくは99パーセントを超えて低減するのが望ましい。農業目的での農薬として有効な量は、一般的には約0.0001グラム/ヘクタール~約5000グラム/ヘクタール、好ましくは約0.0001グラム/ヘクタール~約500グラム/ヘクタールであるが、約0.0001グラム/ヘクタール~約50グラム/ヘクタールであることがより一層好ましい。或いは、約150グラム/ヘクタール~約250グラム/ヘクタールを有害生物に対して使用することができる。
【発明を実施するための形態】
【0059】
本明細書は、下記のN-(4-クロロ-2-(ピリジン-3-イル)チアゾール-5-イル)-N-エチル-3-(メチルスルホニル)プロパンアミド分子を開示する:
【化2】
【0060】
式1は、異なる互変異性体の形で存在し得る。本開示は、全てのそのような互変異性体を網羅する。
【0061】
本開示で開示される構造は、明確にするため1つの幾何学的形態のみで描かれる場合があるが、その分子の全ての幾何学的形態を表すことが意図されている。
【0062】
式1(F1)の合成
商業的供給源から得た出発物質、試薬及び溶媒をさらに精製することなく使用した。無水溶媒は、AldrichからSure/Seal(商標)として購入し、受け取ったままで使用した。融点は、Thomas Hoover Unimeltキャピラリー融点装置又はStanford Research SystemsからのOptiMelt自動融点システムで得て、補正しない。「室温」という語を用いた実施例は、約20℃~約24℃の範囲の温度で、気候が調節された実験室において行った。分子は、Symyx Draw、ChemDraw又はACD Name Pro内の命名プログラムに従って命名された公知の名称で示す。このようなプログラムが分子を命名することができない場合、このような分子は、従来の命名規則を使用して命名する。特に明記しない限り、H NMRスペクトルデータは、ppm(δ)であり、300、400、500又は600MHzで記録され、13C NMRスペクトルデータは、ppm(δ)であり、75、100又は150MHzで記録され、19F NMRスペクトルデータは、ppm(δ)であり、376MHzで記録された。
【0063】
当業者は、記載されたものとは異なる順序で合成経路の工程のいくつかを実施することによって、所望の分子の合成を達成することが可能であり得ることを認識するであろう。当業者はまた、置換基を導入又は改変するために、所望の分子に対して標準的な官能基の相互変換又は置換反応を実施することが可能であり得ることを認識するであろう。
【0064】
式1(F1)の合成
式1(F1)は、国際公開第2010/129497号パンフレットに開示されている方法によって、又は以下に記載されている経路によって合成することができる。
【化3】
【実施例
【0065】
実施例1:N-(4-クロロ-2-(ピリジン-3-イル)チアゾール-5-イル)-N-エチル-3-(メチルスルホニル)プロパンアミド(式1)の調製
工程1- tert-ブチル(2-ブロモチアゾール-5-イル)(エチル)カルバメート(C1)の調製:N,N-ジメチルホルムアミド(DMF;14.3ミリリットル(mL))中の市販のtert-ブチル(2-ブロモチアゾール-5-イル)カルバメート(2グラム(g)、7.16ミリモル(mmol))の溶液に、0℃で水素化ナトリウム(鉱油中の60%分散液;0.43g、10.8mmol)を少しづつ添加し、懸濁液を1時間(h)撹拌した。ヨードエタン(0.63mL、7.88mmol)を一度に添加した。反応混合物を周囲温度まで徐々に温めながら一晩撹拌した。水と酢酸エチルを添加し、得られた二相混合物を分離した。水層を酢酸エチルで1回抽出した。合わせた有機抽出物をブラインで2回洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥させ、濾過し、減圧下で乾燥するまで濃縮した。シリカゲルフラッシュクロマトグラフィー(0~100%酢酸エチル-ヘキサン)による精製により、標題の化合物を透明なオイルとして得た(2.0g、91%):H NMR(500MHz,CDCl)δ 7.08(s,1H),3.78(d,J=7.1Hz,2H),1.54(s,10H),1.26(t,J=7.1Hz,3H);13C NMR(126MHz,CDCl)δ 130.36,83.17,28.20,12.49;ESIMS m/z 309([M+2])。
【0066】
工程2- tert-ブチルエチル(2-(ピリジン-3-イル)チアゾール-5-イル)カルバメート(C2)の調製:トルエン(88mL)中のtert-ブチル2-ブロモチアゾール-5-イル(エチル)カルバメート(C1;7.0g、22.8mmol)の溶液に、ピリジン-3-イルボロン酸(3.36g、27.3mmol)、エタノール(44mL)、及び2.0モル濃度(M)の炭酸カリウム溶液(22.8mL、45.6mmol)を順次添加した。テトラキス(トリフェニルホスフィン)パラジウム(0)(1.32g、1.14mmol)を添加し、反応混合物を110℃に加熱し、16時間撹拌した。混合物を冷却し、酢酸エチルで希釈した。有機層を飽和重炭酸ナトリウム水溶液で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥し、濾過し、濃縮した。シリカゲルクロマトグラフィー(0~100%酢酸エチル-ヘキサン)による精製により、標題の化合物をオレンジ色固体として得た(6.96g、80%):H NMR(400MHz,CDCl)δ 9.12(d,J=2.2Hz,1H),8.60(dd,J=4.8,1.6Hz,1H),8.17(dt,J=7.9,1.9Hz,1H),7.44(s,1H),7.35(dd,J=8.0,4.8Hz,1H),3.87(q,J=7.1Hz,2H),1.57(s,9H),1.32(t,J=7.1Hz,3H);13C NMR(126MHz,CDCl)δ 152.48,150.01,147.02,140.87,132.69,130.11,123.63,82.85,44.18,28.22,12.71;ESIMS m/z 306([M+1])。
【0067】
工程3- tert-ブチル(4-クロロ-2-(ピリジン-3-イル)チアゾール-5-イル)(エチル)カルバメート(C3)の調製:アセトニトリル(58mL)中のtert-ブチルエチル(2-(ピリジン-3-イル)チアゾール-5-イル)カルバメート(C2;3.0g、9.8mmol)をN-クロロスクシンイミド(2.62g、19.6mmol)に一度に添加し、反応混合物を45℃で16時間撹拌した。反応混合物を濃縮した。シリカゲルクロマトグラフィー(0~100%酢酸エチル-ヘキサン)による残留物の精製により、表題化合物を赤色オイルとして得た(2.24g、67%):H NMR(300MHz,CDCl)δ 9.09(d,J=1.9Hz,1H),8.68(dd,J=4.8,1.6Hz,1H),8.19(dd,J=5.9,4.2Hz,1H),7.39(dd,J=7.6,5.2Hz,1H),3.68(q,J=7.2Hz,2H),1.45(s,9H),1.22(t,J=7.0Hz,3H);13C NMR(126MHz,CDCl)δ 160.30,153.30,152.08,146.51,136.29,134.06,133.09,129.59,123.77,82.34,45.26,28.13,13.33;ESIMS m/z 340([M+1])。
【0068】
工程4- 4-クロロ-N-エチル-2-(ピリジン-3-イル)チアゾール-5-アミン塩酸塩(C4)の調製:1,4-ジオキサン(3mL)中のtert-ブチル(4-クロロ-2-(ピリジン-3-イル)チアゾール-5-イル)(エチル)カルバメート(C3;2.03g、5.97mmol)の溶液に塩化水素(ジオキサン中の4M溶液;7.47mL、29.9mmol)を添加し、混合物を周囲温度で24時間撹拌した。ジエチルエーテル(約15mL)をバイアルに添加し;混合物を1分間撹拌し;透明な溶液をピペットで除去した。この手順を3回繰り返した。スラリーを濾過し、赤色固体をエーテルで3回洗浄した。得られた固体を高真空下で乾燥させた。表題化合物を褐色固体として単離した(1.33g、4.82mmol):H NMR(400MHz,DMSO-d)δ 9.10(d,J=2.1Hz,1H),8.74(dd,J=5.5,1.1Hz,1H),8.67 - 8.59(m,1H),7.95(dd,J=8.2,5.5Hz,1H),6.54(s,5H),3.20(q,J=7.1Hz,2H),1.24(t,J=7.1Hz,3H);ESIMS m/z 241([M+2])。
【0069】
工程4- N-(4-クロロ-2-(ピリジン-3-イル)チアゾール-5-イル)-N-エチル-3-(メチルチオ)プロパンアミド(C5)の調製:N,N-ジメチルアミノピリジン(2.42g、19.8mmol)及び3-(メチルチオ)プロパノイルクロリド(2.99g、21.6mmol)を、4-クロロ-N-エチル-2-(ピリジン-3-イル)チアゾール-5-アミン塩酸塩(C4;ジクロロエタン(2mL)中4.97g、18mmol)に順次添加した。反応混合物を周囲温度で4時間撹拌した。この混合物にN,N-ジメチルアミノピリジン(2.42、19.8mmol)を添加したところ、直ちに白色の析出物が形成された。反応混合物を濃縮した。濃縮混合物をシリカゲルクロマトグラフィー(0~100%酢酸エチル-ヘキサン)で精製することにより、表題化合物を黄色のオイルとして得た(5.59g、91%):IR (KBr) 1680 cm-1H NMR(300MHz,CDCl)δ 9.11(s,1H),8.73(d,J=3.4Hz,1H),8.28 - 8.14(m,1H),7.43(dd,J=8.2,5.0Hz,1H),3.77(br s,2H),2.81(t,J=7.2Hz,2H),2.56(t,J=7.2Hz,2H),2.08(s,3H),1.21(t,J=7.2Hz,3H);ESIMS m/z 342([M+1])。
【0070】
工程5- N-(4-クロロ-2-(ピリジン-3-イル)チアゾール-5-イル)-N-エチル-3-(メチルスルホニル)プロパンアミド(式1)の調製: 氷酢酸(3.6mL)中のN-(4-クロロ-2-(ピリジン-3-イル)チアゾール-5-イル)-N-エチル-3-(メチルチオ)プロパンアミド(C5;147mg、0.43mmol)に、過ホウ酸ナトリウム四水和物(139mg、0.90mmol)を添加し、混合物を65℃で16時間加熱した。反応混合物を、飽和重炭酸ナトリウム水溶液が入っている分液漏斗に注意深く注ぎ入れ、ガスを発生させた。ガスの発生が止まったときにジクロロメタンを添加し、層を分離した。水層をジクロロメタンで2回抽出し、有機層を合わせ、硫酸ナトリウムで乾燥し、濾過し、減圧下で濃縮した。濃縮混合物をシリカゲルクロマトグラフィー(0~10%メタノール-ジクロロメタン)で精製して、表題化合物を黄色オイルとして得た(110mg、69%):H NMR(300MHz,CDCl)δ 9.12(dd,J=2.4,0.9Hz,1H),8.74(dd,J=4.8,1.6Hz,1H),8.22(ddd,J=8.0,2.4,1.6Hz,1H),7.45(ddd,J=8.0,4.8,0.9Hz,1H),3.79(q,J=7.2Hz,2H),3.43(s,2H),2.96(s,3H),2.80(t,J=7.1Hz,2H),1.23(t,J=7.2Hz,3H);13C NMR(126MHz,CDCl)δ 160.30,153.30,152.08,146.51,136.29,134.06,133.09,129.59,123.77,82.34,53.44,45.26,28.13,13.33;ESIMS m/z 374([M+1])。
【0071】
生物学的アッセイ
以下のバイオアッセイは、モモアカアブラムシ(ミズス・ペルシカエ(Myzus persicae))、ワタコナジラミ(ベミシア・タバシ(Bemisia tabaci))、ミカンキイロアザミウマ(フランクリニエラ・オクシデンタリス(Frankliniella occidentalis))、セイヨウサビイロカスミカメ(リガス・ヘスペラス(Lygus hesperus))、新熱帯区クサギカメムシ(エウスキスツス・ヘロス(Euschistus heros))、シロイチモジヨトウ(スポドプテラ・エクシグア(Spodoptera exigua))、及びコナガ(プルテラ・キシロステラ(Plutella xylostella))に対して行った。これらは様々な農業有害生物の優れた指標生物である。これらの指標生物の結果は、有害生物の防除において式1と混合された様々な農薬(有効成分とも呼ばれる)の幅広い有用性を示す。
【0072】
バイオアッセイ1:モモアカアブラムシ(ミズス・ペルシカエ(Myzus persicae)、MYZUPE)(「GPA」)。
GPAは、モモの木の最も影響のあるアブラムシ害虫であり、成長の低下、葉の枯れ及び種々の組織の死を引き起こす。それは、植物ウイルス、例えばジャガイモウイルスY及びジャガイモ葉巻病ウイルスをナス/ジャガイモ科ソラナセアエ科(Solanaceae)のメンバへ輸送するため且つ種々のモザイクウイルスを他の多くの食用作物へ輸送するための媒介物として作用するため、有害でもある。GPAは、各種の作物の中でも、ブロッコリ、ゴボウ、キャベツ、ニンジン、カリフラワ、ダイコン、ナス、インゲンマメ、レタス、マカダミア、パパイヤ、コショウ、サツマイモ、トマト、クレソン及びズッキーニなどの植物を攻撃する。GPAは、カーネーション、キク、ハボタン(flowering white cabbage)、ポインセチア及びバラなどの多くの観賞用作物も攻撃する。GPAは多くの農薬に対する耐性を発現している。現在、それは、昆虫抵抗性が報告されている例の数が3番目に多い有害生物である(Sparksら)。したがって、上述の要因から、この害虫を防除することが重要である。さらに、樹液を餌とする有害生物である対照のGPAを防除する分子は、植物の樹液を餌とする他の有害生物の防除にも有用である。
【0073】
式1と1つ以上の有効成分のストック溶液は、希釈剤としてアセトン:メタノールの1:1混合物を使用して、0.1mg/mLの濃度で調製した。ストック溶液は、式1と各有効成分について個別に調製した。試験溶液はストック溶液から調製した。式1、個々の有効成分、及び式1と各有効成分との混合物を含む試験溶液を調製した。式1と個々の有効成分の試験溶液は、25mLのガラスバイアルに750マイクロリットル(μL)のストック溶液を入れ、次いで750μLの1:1アセトン:メタノール溶媒を添加し、続いて0.025%のTween(登録商標)20を含む水13.5mLを添加して0.0005%(重量/体積(w/v))の溶液を形成することによって調製した。式1と個々の有効成分との混合物を含む試験溶液は、25mLのガラスバイアルに750μLの有効成分のストック溶液を入れ、続いて750μLの式1のストック溶液を添加し、次いで0.025%のTween(登録商標)20を含む水13.5mLを添加して、0.0005%(w/v)の式1と0.0005%(w/v)の有効成分とを含む試験溶液を形成することによって調製した。各試験溶液を段階的に希釈して、望みの用量の試験溶液(0.0005%(w/v)、0.000125%(w/v)、0.00003125%(w/v)、0.0000078%(w/v)、0.00000195%(w/v)、及び0.0000005%(w/v))を形成した。
【0074】
試験溶液を、次の手順を使用してGPAに対して試験した:3インチポットで成長させた、2~3枚の小さい(3~5センチメートル(cm))本葉を有するキャベツの実生を試験基質として使用した。化学物質を適用する1日前に、実生に20~50匹のGPA(無翅成虫及び若虫期)を侵襲させた。個々の実生を有する4つのポットを各処理に使用した。手持ち式アスピレータ型噴霧器を用いて、キャベツの葉の両面に流れ落ちるまで溶液を噴霧した。参照植物(溶媒検査)に希釈剤(水中に0.025%のTween(登録商標)20及び10%のアセトン/メタノール(1:1))のみを噴霧した。処理した植物を、約25℃及び周囲相対湿度(RH約20%~約45%)で3日間保持室に保持した後に等級付けした。評価は、処理の3日後に顕微鏡下で1植物当たりの生存アブラムシの数を数えることにより行った。以下に示すアボットの補正式(W.S.Abbott,J.Econ.Entomol.18(1925),pp.265-267)を使用してパーセント防除率を測定した:
補正%対照=(1-(Y/X))*100
(式中、X=溶媒検査植物上の生存アブラムシの数であり、Y=処理済み植物上の生存アブラムシの数である)。表B1では、「期待される%防除率」は、Colby S.R.,Weeds,1967,15,20-22に記載の方法を使用して計算した。結果は表のセクションの表B1に示されている。
【0075】
バイオアッセイ2:ワタコナジラミ(ベミシア・タバシ(Bemisia tabaci、BEMITA)(「SPW」)。
ワタコナジラミはワタにとって主要な破壊的害虫である。また、メロン、コール作物、トマト、及びサラダ菜などの多くの野菜作物、並びに鑑賞植物にとっても深刻な害虫である。SPWは、直接的食害及びウイルス伝播の両方を介して損傷を引き起こす。SPWは樹液を餌とする昆虫であり、それが食することにより植物から栄養素を除去する。この結果、成長が阻害され、落葉し、収量が減り、ワタの丸莢の落下が生じ得る。SPWは多量のミツを産生し、これは植物の葉上の煤菌を増殖させる。SPWはまた、ワタリーフクランプルウイルス(cotton leaf crumple virus)やトマト黄化葉巻ウイルスなどのウイルスのベクターでもある。
【0076】
式1と1つ以上の有効成分のストック溶液は、希釈剤としてのアセトンを使用して、0.2mg/mLの濃度で調製した。ストック溶液は、式1と各有効成分について個別に調製した。試験溶液はストック溶液から調製した。式1、個々の有効成分、及び式1と各有効成分との混合物を含む試験溶液を調製した。式1と個々の有効成分の試験溶液は、25mLのガラスバイアルに500μLのストック溶液を入れ、次いで500μLのアセトンを添加し、続いて0.025%のTween(登録商標)20を含む水9mLを添加して0.001%(w/v)の溶液を形成することによって調製した。式1と個々の有効成分との混合物を含む試験溶液は、25mLのガラスバイアルに500μLの有効成分のストック溶液を入れ、続いて500μLの式1のストック溶液を添加し、次いで0.025%のTween(登録商標)20を含む水9mLを添加して0.001%(w/v)の式1と0.001%(w/v)の有効成分とを含む試験溶液を形成することによって調製した。各試験溶液を段階的に希釈して、望みの用量の試験溶液(0.001%(w/v)、0.0001%(w/v)、0.00001%(w/v)、0.000001%(w/v)、0.0000001%(w/v)、及び0.00000001%(w/v))を形成した。
【0077】
試験溶液を、次の手順を使用してSPWに対して試験した:3インチポットで成長させ、1枚の本葉のみが残るように切り取ったワタの実生を、試験基質として使用した。成虫のB.タバシ(B.tabaci)を綿植物にコロニー形成させ、24時間産卵させ、その後、圧縮空気を用いて全ての成虫を植物から除去した。卵の発生について植物をモニターし、クローラーの出現が進んだなら(顕微鏡を用いた目視検査に基づいて>25%出現)、植物に、モモアカアブラムシ(GPA)について上記した試験溶液及び方法を用いて噴霧した。処理した植物を、約25℃及び周囲相対湿度(RH)で保持室に保持した後、類別した。評価は、処理後7~9日目に顕微鏡下で1植物当たりに発生した2~3齢幼虫の数を数えることによって行った。以下に示すアボットの補正式(W.S.Abbott,J.Econ.Entomol.18(1925),pp.265-267)を使用してパーセント防除率を測定した:
補正%対照=(1-(Y/X))*100
(式中、X=溶媒検査植物上の生存幼虫の数であり、Y=処理済み植物上の生存幼虫の数である)。表B2では、「期待される%防除率」は、Colby S.R.,Weeds,1967,15,20-22を使用して計算した。結果は表のセクションの表B2に示されている。
【0078】
バイオアッセイ3:ミカンキイロアザミウマ(フランクリニエラ・オクシデンタリス・フランコ(Frankliniella occidentalis,FRANOC))(「WFT」)。
ミカンキイロアザミウマは、多くの果物、野菜、及び観賞植物など、多種多様な商業的に関連のある植物種(500種を超える宿主植物が記録されている)の主要な破壊的害虫である。WFTは樹液を餌とする昆虫であり、様々な植物の部分を食し、摂食するときに植物細胞を破壊する。WFTは、植物病害の媒介生物としても機能することも知られており、トマト黄化えそウイルスの主要なベクターの1つである。
【0079】
式1と様々な有効成分のストック溶液は、希釈剤としてのアセトンを使用して、式1については8mg/mLの濃度で、有効成分については1mg/mLの濃度で、それぞれ最初に調製した。ストック溶液は、式1と各有効成分について個別に調製した。試験溶液はストック溶液から調製した。式1、個々の有効成分、及び式1と各有効成分との混合物を含む試験溶液を調製した。式1の試験溶液は、25mLのガラスバイアルに500μLのストック溶液を入れ、次いで500μLのアセトンを添加し、続いて0.025%のTween(登録商標)20を含む水9mLを添加して0.04%(w/v)の溶液を形成することによって調製した。個々の有効成分の試験溶液は、25mLのガラスバイアルに500μLのストック溶液を入れ、続いて500μLのアセトンを添加し、続いて0.025%のTween(登録商標)20を含む水9mLを添加して0.005%(w/v)の溶液を形成することによって調製した。式1と個々の有効成分との混合物を含有する試験溶液は、25mLのガラスバイアルに500μLの有効成分のストック溶液を入れ、続いて500μLの式1のストック溶液を添加し、次いで0.025%のTween(登録商標)20を含む水9mLを添加して0.04%(w/v)の式1と0.005%(w/v)の有効成分とを含む試験溶液を形成することによって調製した。各試験溶液を段階的に希釈して、望みの用量の試験溶液(0.005%(w/v)、0.00125%(w/v)、0.0003125%(w/v)、0.000078%(w/v)、及び0.0000195%(w/v))を形成した。式1と有効成分との混合物を含む試験溶液では、有効成分は上述した通りに希釈したが、式1の濃度は一定に保持した(0.04%(w/v))。
【0080】
試験溶液を、次の手順を使用してWFTに対して試験した:リーフディスク(直径2.7cm)を綿植物の本葉から切り取った。リーフディスクを試験溶液に浸し、振とうしてリーフディスクが確実に完全に覆われるようにしてから、濾紙ディスクが入っているMillipore(登録商標)PetriSlidesに入れた。処理したリーフディスクを約1時間風乾した。各リーフディスク上に配置することにより、5匹のWFT(9~10日齢の若虫期)を各リーフディスクに侵襲させ、逃げないようにペトリスライドに蓋をした。各処理を3回繰り返し、試験処理を約26℃及び周囲相対湿度(RH)で保持した後に等級付けした。参照ディスク(溶媒検査)は、希釈剤のみで処理した。評価は、処理の3日後に倍率を拡大した状態で生きているWFTの数を数えることによって行った。以下に示すアボットの補正式(W.S.Abbott,J.Econ.Entomol.18(1925),pp.265-267)を使用してパーセント防除率を測定した:
補正%対照=(1-(Y/X))*100
(式中、X=溶媒検査リーフディスク上の生存幼虫の数であり、Y=処理済みリーフディスク上の生存幼虫の数である)。表B3では、「期待される%防除率」は、Colby S.R.,Weeds,1967,15,20-22を使用して計算した。結果は表のセクションの表B3に示されている。
【0081】
バイオアッセイ4:セイヨウサビイロカスミカメ(リガス・ヘスペラス(Lygus hesperus)、LYGUHE)(「WTPB」)。
セイヨウサビイロカスミカメは、綿、果物、及び野菜の深刻な害虫である。WTPBは樹液を餌とする昆虫でり、摂食及び産卵中に植物の細胞や部分に損傷を与える。
【0082】
式1と1つ以上の有効成分のストック溶液は、希釈剤としてのアセトンを使用して、式1については8mg/mLの濃度で、有効成分については1mg/mLの濃度で、それぞれ調製した。ストック溶液は、式1と各有効成分について個別に調製した。試験溶液はストック溶液から調製した。式1、個々の有効成分、及び式1と各有効成分との混合物を含む試験溶液を調製した。式1の試験溶液は、25mLのガラスバイアルに500μLのストック溶液を入れ、次いで500μLのアセトンを添加し、続いて0.025%のTween(登録商標)20を含む水9mLを添加して0.04%(w/v)の溶液を形成することによって調製した。個々の有効成分の試験溶液は、25mLのガラスバイアルに500μLのストック溶液を入れ、続いて500μLのアセトンを添加し、続いて0.025%のTween(登録商標)20を含む水9mLを添加して0.005%(w/v)の溶液を形成することによって調製した。式1と個々の有効成分との混合物を含有する試験溶液は、25mLのガラスバイアルに500μLの有効成分のストック溶液を入れ、続いて500μLの式1のストック溶液を添加し、次いで0.025%のTween(登録商標)20を含む水9mLを添加して0.04%(w/v)の式1と0.005%(w/v)の有効成分とを含む試験溶液を形成することによって調製した。各試験溶液を段階的に希釈して、望みの用量の試験溶液(0.005%(w/v)、0.00125%(w/v)、0.0003125%(w/v)、0.000078%(w/v)、及び0.0000195%(w/v))を形成した。式1と有効成分との混合物を含む試験溶液では、有効成分は上述した通りに希釈したが、式1の濃度は一定に保持した(0.04%(w/v))。
【0083】
試験溶液を、次の手順を使用してWTPBに対して試験した:新鮮なサヤインゲンを長さ約1.5インチの断片にカットした。試験溶液が入っている各25mLのバイアルに4つのマメの断片を入れ、約15分間浸した。浸漬後、1つのマメの断片を取り出し、丸い濾紙ディスクの上にある32ウェルの飼育トレイ(Frontier Agricultural Sciences(商標))の1つのウェルの中に入れた。参照処理(溶媒検査)は、希釈剤のみで処理した。各処理を4回繰り返し、試験処理を約26℃及び周囲相対湿度(RH)で保持した後に等級付けした。マメの断片を約30分間風乾した。3匹のWTPBの幼虫を入れ、透明の穴が開いた粘着性の蓋が付いた各ウェルに入れた。生きているWTPBの幼虫の総数を、適用の3日後に記録した。スコアリングは、4つ全ての繰り返しからの生きている幼虫の総数に基づいた。以下に示すアボットの補正式(W.S.Abbott,J.Econ.Entomol.18(1925),pp.265-267)を使用してパーセント防除率を測定した:
補正%対照=(1-(Y/X))*100
(式中、X=溶媒検査での生存幼虫の数であり、Y=処理済みのマメの断片上の生存幼虫の数である)。表B4では、「期待される%防除率」は、Colby S.R.,Weeds,1967,15,20-22に記載の方法を使用して計算した。結果は表のセクションの表B4に示されている。
【0084】
バイオアッセイ5:新熱帯区クサギカメムシ(エウスキスツス・ヘロス(Euschistus heros)、EUSCHE)(「BSB」)。
新熱帯区のクサギカメムシは、大豆、綿花、ヒマワリ、及びその他の経済的に重要な作物の主要な害虫である。BSBは樹液を餌とする昆虫であり、摂食中に植物の細胞や種子に損傷を与える。植物の種子が食べられると、種子の生存率が低下し、収量が減少する可能性ある。
【0085】
式1と1つ以上の有効成分のストック溶液は、希釈剤としてのアセトンを使用して、式1については8mg/mLの濃度で、有効成分については1mg/mLの濃度で、それぞれ調製した。ストック溶液は、式1と各有効成分について個別に調製した。試験溶液はストック溶液から調製した。式1、個々の有効成分、及び式1と各有効成分との混合物を含む試験溶液を調製した。式1の試験溶液は、25mLのガラスバイアルに500μLのストック溶液を入れ、次いで500μLのアセトンを添加し、続いて0.025%のTween(登録商標)20を含む水9mLを添加して0.04%(w/v)の溶液を形成することによって調製した。個々の有効成分は、25mLのガラスバイアルに500μLのストック溶液を入れ、次いで500μLのアセトンを添加し、続いて0.025%のTween(登録商標)20を含む水9mLを添加して0.005%(w/v)の溶液を形成することによって調製した。式1と個々の有効成分との混合物を含有する試験溶液は、25mLのガラスバイアルに500μLの有効成分のストック溶液を入れ、続いて500μLの式1のストック溶液を添加し、次いで0.025%のTween(登録商標)20を含む水9mLを添加して0.04%(w/v)の式1と0.005%(w/v)の有効成分とを含む試験溶液を形成することによって調製した。各試験溶液を段階的に希釈して、望みの用量の試験溶液((0.01%(w/v)、0.0025%(w/v)、0.000625%(w/v)、0.000156%(w/v)、及び0.000039%(w/v))を形成した。式1と有効成分との混合物を含む試験溶液では、有効成分は上述した通りに希釈したが、式1の濃度は一定に保持した(0.04%(w/v))。
【0086】
BSBに対して試験した試験溶液は、WTPBについて上で説明したものと同様であった。新鮮なサヤインゲンを長さ約1.5インチの断片にカットした。各試験溶液に4つのマメの断片を入れ、約15分間浸した。浸漬後、1つのマメの断片を取り出し、丸い濾紙ディスクの上にある32ウェルの飼育トレイ(Frontier Agricultural Sciences(商標))の1つのウェルの中に入れた。参照処理(溶媒検査)は、希釈剤のみで処理した。各処理を4回繰り返し、試験処理を約26℃及び周囲相対湿度(RH)で保持した後に等級付けした。マメの断片を約30分間風乾した。3匹のBSBの幼虫を入れ、透明の穴が開いた粘着性の蓋が付いた各ウェルに入れた。生きているBSBの幼虫の総数を、適用の3日後に記録した。スコアリングは、4つ全ての繰り返しからの生きている幼虫の総数に基づいた。以下に示すアボットの補正式(W.S.Abbott,J.Econ.Entomol.18(1925),pp.265-267)を使用してパーセント防除率を測定した:
補正%対照=(1-(Y/X))*100
(式中、X=溶媒検査での生存幼虫の数であり、Y=処理済みのマメの断片上の生存幼虫の数である)。表B5では、「期待される%防除率」は、Colby S.R.,Weeds,1967,15,20-22に記載の方法を使用して計算した。結果は表のセクションの表B5に示されている。
【0087】
バイオアッセイ6:シロイチモジヨトウ(スポドプテラ・エクシグア(Spodoptera exigua))(BAW)、及びコナガ(プルテラ・キシロステラ(Plutella xylostella)、PLUTMA)(DBM)。
シロイチモジヨトウは、アスパラガス、豆、ビート、セロリ、コール作物、レタス、エンドウ豆、ジャガイモ、トマト、綿花など、多くの農業上重要な植物種の世界的な害虫である。BAWの幼虫は噛み付き系の害虫であり、葉や果実を食べて植物にダメージを与え、これによって収量を減らし、更には宿主植物を殺すこともある。同様に、コナガは、特にキャベツ、芽キャベツ、ブロッコリー、カリフラワー、ケール、大根など、アブラナ科の宿主植物の一般的且つ破壊的な害虫である。BAWとDBMは、いずれも、鱗翅目害虫の幼虫にダメージを与える害虫のよい代表である。
【0088】
式1と1つ以上の有効成分のストック溶液は、希釈剤としてアセトン:水の9:1混合物を使用して、4mg/mLの濃度で調製した。ストック溶液は、式1と各有効成分について個別に調製した。試験溶液はストック溶液から調製した。式1、個々の有効成分、及び式1と各有効成分との混合物を含む試験溶液を調製した。式1の試験溶液は、25mLのガラスバイアルに500μLのストック溶液を入れ、次いで500μLのアセトン:水の9:1混合物を添加することによって調製した。個々の有効成分は、25mLのガラスバイアルに500μLの有効成分のストック溶液を入れ、続いて500μLのアセトン:水の9:1混合物を添加することによって調製した。式1と個々の有効成分との混合物を含有する試験溶液は、25mLのガラスバイアルに500μLの有効成分のストック溶液を入れ、続いて500μLの式1のストック溶液を入れて、4000ppmの式1と0.4%(w/v)の有効成分とを含む試験溶液を形成することによって調製した。各試験溶液を段階的に希釈して、望みの用量の試験溶液((0.4%(w/v)、0.04%(w/v)、0.004%(w/v)、0.0004%(w/v)、0.00004%(w/v)、及び0.000004%(w/v))を形成した。式1と有効成分との混合物を含む試験溶液では、有効成分は上述した通りに希釈したが、式1の濃度は一定に保持した(0.4%(w/v))。最も高い用量の試験溶液(0.4%(w/v))を廃棄し、残った5つの試験溶液濃度を試験に使用した。
【0089】
試験溶液を、次の手順を使用してBAW及びDBMに対して試験した:人工の鱗翅目飼料(Multispecies Lepidopteran Diet,Southland Products)を、128セルのバイオアッセイトレイ(Frontier Agricultural Sciences(商標))の中に分配した。50μLの試験溶液をバイオアッセイトレイのセルにピペットで入れた。(0.04%(w/v)、0.004%(w/v)、0.0004%(w/v)、0.00004%(w/v)、及び0.000004%(w/v)の試験溶液の用量は、飼料でそれぞれ5、0.5、0.05、0.005、及び0.0005ug/cmに変換された。)参照処理(溶媒検査)は、希釈剤のみで処理した。各処理を、それぞれの種について8回繰り返した。2齢のBAW又はDBMの幼虫を各セルの餌の上に置き、透明の穴が開いた粘着性の蓋を用いて収容した。試験トレイを約26℃及び周囲相対湿度(RH)で保持した後に等級付けした。5日後、各セルからの生きている幼虫の数を記録し、以下に示すアボットの補正式(W.S.Abbott,J.Econ.Entomol.18(1925),pp.265-267)を使用してパーセント防除率を測定した:
補正%対照=(1-(Y/X))*100
(式中、X=溶媒検査での生存幼虫の数であり、Y=処理済みの飼料上の生存幼虫の数である)。表B6では、「期待される%防除率」は、Colby S.R.,Weeds,1967,15,20-22に記載の方法を使用して計算した。結果は表のセクションの表B6に示されている。
【0090】
農学的に許容される酸付加塩、塩誘導体、溶媒和物、エステル誘導体、多形体、同位体及び放射性核種
式1は、農学的に許容される酸付加塩に調合することができる。非限定的に例を挙げれば、アミン官能基は、塩酸、臭化水素酸、硫酸、リン酸、酢酸、安息香酸、クエン酸、マロン酸、サリチル酸、リンゴ酸、フマル酸、シュウ酸、コハク酸、酒石酸、乳酸、グルコン酸、アスコルビン酸、マレイン酸、アスパラギン酸、ベンゼンスルホン酸、メタンスルホン酸、エタンスルホン酸、ヒドロキシルメタンスルホン酸及びヒドロキシエタンスルホン酸と、塩を形成することができる。
【0091】
式1は、塩誘導体に調合することができる。非限定的な例を挙げれば、塩誘導体は、遊離塩基を十分な量の所望の酸と接触させて塩を生成させることによって調製することができる。遊離塩基は、適切な塩基の希釈水溶液、例えば、水酸化ナトリウム、炭酸カリウム、アンモニア及び重炭酸ナトリウムの希釈水溶液で、塩を処理することによって再生することができる。一例として、多くの場合、2,4-Dなどの農薬は、これをそのジメチルアミン塩へ変換することによって水溶性を高められる。
【0092】
式1は、溶媒との安定な複合体に調合することも可能であり、それにより、その複合体は、複合体化されていない溶媒が除去された後もそのままの状態に留まる。これらの複合体は、多くの場合、「溶媒和物」と呼ばれる。しかしながら、溶媒として水を用いて安定な水和物を形成させるのが特に望ましい。
【0093】
式1は、各種の結晶多形体として製造することが可能である。多形体は、同じ分子の異なる結晶多形体又は構造体が大幅に異なる物理的性質及び生物学的性能を有し得るため、農薬の開発において重要である。
【0094】
式1は、異なる同位体で作製することができる。特に重要なのは、Hに代わって、Hを有する分子(二重水素としても知られる)又はHを有する分子(三重水素としても知られる)である。式1は、異なる放射性核種で作製することができる。特に重要なのは、14Cを有する分子(放射性炭素としても知られる)である。二重水素、三重水素又は14Cを有する式1は、生物学的研究に使用することにより、化学的及び生理学的プロセスの追跡、半減期の検討、並びにMoAの検討が可能となる。
【0095】
組み合わせ
本発明の別の実施形態では、式1は、(例えば、組成的な混合物で、又は同時若しくは順次適用の形態で)1つ以上の有効成分と組み合わせて使用することができる。
【0096】
本発明の別の実施形態では、式1は、それぞれ式1のMoAと同一の、類似の、又は好ましくは異なるMoAを有する1つ以上の有効成分と(例えば、組成的な混合物で、又は同時若しくは順次適用の形態で)組み合わせて使用することができる。
【0097】
別の実施形態では、式1は、殺ダニ特性、殺藻特性、殺鳥特性、殺菌特性、殺真菌特性、除草特性、殺虫特性、軟体動物駆除特性、殺線虫特性、殺鼠特性及び/又は殺ウイルス特性を有する1種以上の分子と(例えば、組成的な混合物で、又は同時若しくは順次適用の形態で)組み合わせて使用することができる。
【0098】
別の実施形態では、式1は、摂食阻害剤、鳥忌避剤、化学不妊剤、除草剤毒性緩和剤、昆虫誘引剤、昆虫忌避剤、哺乳動物忌避剤、交尾阻害剤、植物活性化剤、植物成長調節剤、植物健康刺激剤若しくは促進剤、硝化抑制剤及び/又は相乗剤である1種以上の分子と(例えば、組成的な混合物で、又は同時若しくは順次適用の形態で)組み合わせて使用することができる。
【0099】
別の実施形態では、式1はまた、1種以上の生物農薬と(例えば、組成的な混合物で、又は同時若しくは順次適用の形態で)組み合わせて使用することができる。
【0100】
別の実施形態では、農薬組成物における式1と有効成分との組み合わせは、広く様々な重量比で使用することができる。例えば、2成分混合物においては、式1と有効成分との重量比としては、表3に記載の重量比を使用し得る。
【0101】
【表1】
【0102】
式1の分子と有効成分との重量比はまた、X:Y(ここで、Xは式1の重量部であり、Yは有効成分の重量部である)として表すことができる。Xの重量部の数値範囲は0<X≦100であり、Yの重量部は0<Y≦100であり、表4にグラフ的に示す。非限定的な例を挙げれば、式1と有効成分との重量比は、20:1であり得る。
【0103】
【表2】
【0104】
式1と有効成分との重量比の範囲は、X:Y~X:Y(ここで、X及びYは、上記のとおり定義される)として表すことができる。
【0105】
一実施形態では、重量比の範囲は、X:Y~X:Y(ここで、X>Y及びX<Yである)であり得る。非限定的な例を挙げれば、式1と有効成分との重量比の範囲は、3:1~1:3(両端を含む)であり得る。
【0106】
別の実施形態では、重量比の範囲は、X:Y~X:Y(ここで、X>Y及びX>Yである)であり得る。非限定的な例を挙げれば、式1と有効成分との重量比の範囲は、15:1~3:1(両端を含む)であり得る。
【0107】
別の実施形態では、重量比の範囲は、X:Y~X:Y(ここで、X<Y及びX<Yである)であり得る。非限定的な例を挙げれば、式1と有効成分との重量比の範囲は、約1:3~約1:20(両端を含む)であり得る。
【0108】
調合物
農薬は、多くの場合、その純粋な形態での施用に適していない。通常、他の物質を添加する必要があり、それにより、農薬は、必要とされる濃度及び適切な形態で使用することが可能となり、施用、取扱い、輸送、貯蔵及び最大の農薬活性が容易となる。したがって、農薬は、例えば、ベイト剤、濃縮乳濁液、ダスト、乳剤、燻蒸剤、ゲル剤、顆粒剤、マイクロカプセル化剤、種子処理剤、懸濁液濃縮物、サスポエマルジョン剤、錠剤、水溶性液体、水分散性顆粒剤又はドライフロワブル剤、水和剤及び極小量溶液に配合される。
【0109】
農薬は、このような農薬の濃縮製剤から調製された水性懸濁液又は乳濁液として施用されることが最も多い。このような水溶性、水懸濁性、又は乳化性製剤は、水和剤として一般に知られている固体、水分散性顆粒剤、一般に乳剤として知られている液体、又は水性懸濁液であり得る。水和剤は、圧縮されて水分散性顆粒剤を形成し得、農薬、担体及び界面活性剤の均質な混合物を含む。農薬の濃度は、通常、約10重量%~約90重量%である。担体は、通常、アタパルジャイトクレー、モンモリロナイトクレー、珪藻土又は精製シリケートから選択される。水和剤の約0.5%~約10%を占める効果的な界面活性剤は、スルホン化リグニン、縮合ナフタレンスルホネート、ナフタレンスルホネート、アルキルベンゼンスルホネート、アルキル硫酸塩及び非イオン性界面活性剤、例えばアルキルフェノールのエチレンオキシド付加物の中から見出される。
【0110】
農薬の乳剤は、水混和性溶媒、又は水非混和性有機溶媒と乳化剤との混合物である担体中に溶解した、例えば約50~約500グラム/リットル(液)の使用しやすい濃度の農薬を含む。有用な有機溶媒としては、芳香族化合物、特にキシレン及び石油留分、特に重質芳香族ナフサなどの、石油のうちの高沸点ナフタレン部分及びオレフィン部分が挙げられる。他の有機溶媒、例えば、ロジン誘導体を含むテルペン溶媒、シクロヘキサノンなどの脂肪族ケトン、及び2-エトキシエタノールなどの複合アルコールなども、使用することができる。乳剤に好適な乳化剤は、従来のアニオン性及び非イオン性界面活性剤から選択される。
【0111】
水性懸濁液は、水性担体中に約5重量%~約50重量%の範囲の濃度で分散された水不溶性農薬の懸濁液を含む。懸濁液は、農薬を微細に摩砕し、それを水及び界面活性剤からなる担体中に激しく混合することにより調製される。無機塩及び合成又は天然のゴムなどの成分を添加して、水性担体の密度及び粘度を上げることもできる。多くの場合、水性混合物を調製し、それをサンドミル、ボールミル又はピストン型ホモジナイザーなどの装置において均質化することにより、農薬の摩砕と混合を同時に実施するのが最も効率的である。懸濁液中の農薬は、プラスチックポリマー中にマイクロカプセル化され得る。
【0112】
油分散液(OD)は、有機溶媒と乳化剤との混合物中に約2重量%~約50重量%の範囲の濃度で微細に分散された有機溶媒不溶性の農薬の懸濁液を含む。1種以上の農薬を有機溶媒に溶解させることができる。有用な有機溶媒としては、芳香族化合物、特にキシレン及び石油留分、特に重質芳香族ナフサなどの、石油のうちの高沸点ナフタレン部分及びオレフィン部分が挙げられる。他の溶媒としては、植物油、種子油並びに植物油及び種子油のエステルを挙げることができる。油分散液に好適な乳化剤は、従来のアニオン性及び非イオン性界面活性剤から選択される。増粘剤又はゲル化剤を油分散液の配合物中に添加して、液体のレオロジー又は流動性を変化させ、且つ分散させた粒子又は液滴の分離及び沈降を防止する。
【0113】
農薬はまた顆粒状組成物として施用し得るが、これは、土壌に施用するのに特に有用である。顆粒状組成物は、通常、クレー又は類似の物質を含む担体中に分散させた約0.5重量%~約10重量%の農薬を含む。このような組成物は、通常、農薬を好適な溶媒中に溶解させ、それを、約0.5mm~約3mmの範囲の、適切な粒径に予め成形された顆粒状担体に塗布することにより調製される。このような組成物はまた、担体と分子の生地又はペーストを作製し、次いで、それを粉砕、乾燥して、所望の顆粒粒径を得ることによって製剤化することができる。顆粒剤の別の形態は、水乳化性顆粒剤(EG)である。それは、水中で崩壊し溶出させた後、有機溶媒に溶解又は希釈させた、従来の有効成分の水中油型乳濁液として施用される、顆粒からなる製剤である。水乳化性顆粒剤は、水溶性のポリマーのシェル又はいくつかの他のタイプの可溶性若しくは不溶性のマトリックス中に吸収された、好適な有機溶媒中に可溶化又は希釈された1種又は数種の有効成分を含む。
【0114】
農薬を含むダストは、粉末形態の農薬を適切な粉末状の農業用担体、例えばカオリンクレー及び摩砕した火山岩などと均質に混合することによって調製される。ダストは、好適には、約1%~約10%の農薬を含むことができる。ダストは、種子粉衣として又はダスト送風機を用いた茎葉散布として施用することができる。
【0115】
農薬を、農業化学において広く使用されている適切な有機溶媒、通常石油を用いて、例えばスプレーオイルなどの溶液の形態で施用することも同様に実用的である。
【0116】
農薬はまた、エアロゾル組成物の形態で施用することができる。このような組成物では、農薬は、圧力発生噴霧剤混合物である担体中に溶解又は分散されている。エアロゾル組成物は、コンテナーにパッケージングされ、それから噴霧弁を介してこの混合物が散布される。
【0117】
農薬ベイト剤は、農薬が食物若しくは誘引剤又はそれらの両方と混合される際に形成される。有害生物がベイト剤を食べると、農薬も摂取することになる。ベイト剤は、顆粒剤、ゲル剤、フロアブル粉末、液体又は固体の形態をとることができる。ベイト剤は、有害生物の潜伏場所で使用することができる。
【0118】
燻蒸剤は、比較的高い蒸気圧を有し、したがって土壌又は密閉空間において有害生物を死滅させるのに十分な濃度のガスとして存在することができる農薬である。燻蒸剤の毒性は、その濃度及び曝露時間に比例する。それらは、優れた拡散能力を特徴とし、有害生物の呼吸器系への浸透又は有害生物の表皮を介した吸収により作用する。燻蒸剤は、気密室若しくは気密建物で、又は特別なチャンバ内で、気体を通さないシートの下、貯蔵製品の有害生物を防除するために施用される。
【0119】
農薬は、農薬の粒子又は液滴を各種のポリマーに懸濁させることによってマイクロカプセル化することができる。ポリマーの化学的性質を変えることにより、又は加工における因子を変化させることにより、各種のサイズ、溶解度、壁厚及び浸透度のマイクロカプセルを形成することができる。これらの因子は、その中の有効成分が放出される速度を制御し、これは、したがって、生成物の残留性能、作用速度及び臭気に影響を及ぼす。マイクロカプセルは、懸濁液濃縮物又は水分散性顆粒剤として製剤化される場合もある。
【0120】
油剤濃縮物は、農薬を溶液中に保持する溶媒に農薬を溶解させることによって作製される。農薬の油剤は、通常、溶媒自体が農薬作用を有すること、及び外皮のワックス状被覆を溶解することで農薬の取り込み速度を増加させることにより、他の製剤よりも迅速に有害生物をノックダウン及び死滅させる。油剤の他の利点としては、貯蔵安定性に優れること、間隙への浸透性に優れること及び油脂性表面への付着に優れることが挙げられる。
【0121】
別の実施形態は、水中油型乳濁剤であり、この乳濁剤は、各々が層状液晶被膜を有し、水相に分散されている油性小滴を含み、各油性小滴は、農学的に活性な少なくとも1つの分子を含み、且つ以下を含む単層又は複数の層で個々にコーティングされている:(1)少なくとも1つの非イオン性親油性界面活性剤、(2)少なくとも1つの非イオン性親水性界面活性剤、及び(3)少なくとも1つのイオン性界面活性剤であって、小滴が800ナノメートル未満の平均粒径を有するイオン性界面活性剤。
【0122】
他の製剤成分
一般的に、式1を製剤で使用する場合、そのような製剤はまた、他の成分を含有することができる。このような成分としては、以下のものが挙げられるが、これらに限定されるものではない(これは、非網羅的で且つ非相互排他的なリストである):湿潤剤、展着剤、固着剤、浸透剤、緩衝剤、金属イオン封鎖剤、ドリフト低減剤、相溶化剤、消泡剤、洗浄剤及び乳化剤。いくつかの成分を以下に記載する。
【0123】
湿潤剤は、液体に添加されると、液体と、それが拡散する表面との間の界面張力を低減させることにより、その液体の拡散力又は浸透力を増加させる物質である。湿潤剤は、農薬製剤において次の2つの主要な機能のために使用される:可溶性液体の濃縮物又は懸濁液濃縮物を作製するために、加工中及び製造中に粉末を水に湿潤させる速度を増加させること、及び、噴霧タンク内で生成物を水と混合する際に水和剤の湿潤時間を低減し、水の水分散性顆粒剤への浸透を向上させること。水和剤、懸濁液濃縮物、及び水分散性顆粒製剤に使用される湿潤剤の例は、ラウリル硫酸ナトリウム、ジオクチルスルホコハク酸ナトリウム、アルキルフェノールエトキシレート、及び脂肪族アルコールエトキシレートである。
【0124】
分散剤は、粒子の表面に吸着し、粒子の分散状態を保持するのを助け、且つ粒子が再凝集するのを阻止する物質である。分散剤は、製造中の分散及び懸濁を促進し、且つ噴霧タンク内で粒子を確実に水中に再分散させるために、農薬製剤に添加される。それらは、水和剤、懸濁液濃縮物及び水分散性顆粒剤において広く使用されている。分散剤として使用される界面活性剤は、粒子表面に強く吸着する能力を有し、粒子の再凝集に対して荷電障壁又は立体障壁を提供する。最も一般的に使用される界面活性剤は、アニオン性、非イオン性又はこれら2種の混合物である。水和剤製剤で、最も一般的な分散剤は、ナトリウムリグノスルホネートである。懸濁液濃縮物では、多価電解質、例えばナトリウムナフタレンスルホン酸ホルムアルデヒド縮合物を使用することにより、極めて良好な吸着及び安定化が得られる。トリスチリルフェノールエトキシレートホスフェートエステルも使用される。非イオン性物質、例えばアルキルアリールエチレンオキシド縮合物及びEO-POブロックコポリマーが、懸濁液濃縮物の分散剤としてアニオン性物質と組み合わされる場合もある。近年、新規なタイプの超高分子量ポリマー界面活性剤が分散剤として開発されている。これらは、極めて長い疎水性の「主鎖」と、「櫛」状の界面活性剤の「歯」を形成する多数のエチレンオキシド鎖とを有する。これら高分子量ポリマーは、疎水性の主鎖が粒子表面に対する多数の固着点を有することから、極めて優れた長期安定性を懸濁液濃縮物に付与することができる。農薬製剤に使用される分散剤の例は、リグノスルホン酸ナトリウム、ナフタレンスルホン酸ナトリウムホルムアルデヒド縮合物、トリスチリルフェノールエトキシレートホスフェートエステル、脂肪族アルコールエトキシレート、アルキルエトキシレート、EO-POブロックコポリマー、及びグラフトコポリマーである。
【0125】
乳化剤は、ある液相の液滴の懸濁を別の液相において安定化させる物質である。乳化剤がなければ、それらの2つの液体が2つの非混和性の液相に分離することになるであろう。最も一般的に使用される乳化剤ブレンド物は、12以上のエチレンオキシド単位を有するアルキルフェノール又は脂肪族アルコールと、油溶性のドデシルベンゼンスルホン酸のカルシウム塩とを含有する。親水性-親油性バランス(「HLB」)値が約8~約18の範囲であれば、通常、良好な安定乳濁液が得られるであろう。乳濁液の安定性は、少量のEO-POブロックコポリマー界面活性剤を添加することによって向上させることができる場合もある。
【0126】
可溶化剤は、臨界ミセル濃度を超える濃度において水中でミセルを形成する界面活性剤である。このミセルは、さらに、水不溶性物質をミセルの疎水性部分の内側で溶解又は可溶化することができる。可溶化のために通常使用される界面活性剤のタイプは、非イオン性物質、ソルビタンモノオレエート、ソルビタンモノオレエートエトキシレート及びメチルオレエートエステルである。
【0127】
界面活性剤は、標的に対する農薬の生物学的性能を向上させるために、単独で又は鉱油若しくは植物油などの他の添加物と共に、噴霧タンク混合物への補助剤として使用する場合もある。バイオエンハンスメントのために使用される界面活性剤のタイプは、一般的に、農薬の性質及び作用機構に依存する。しかしながら、それらは、多くの場合、アルキルエトキシレート、直鎖状脂肪族アルコールエトキシレート、脂肪族アミンエトキシレートなどの非イオン性物質である。
【0128】
農業用製剤中の担体又は希釈剤は、必要とされる強度を有する製品を得るために農薬に添加される物質である。担体は、通常、高い吸収能力を有する物質であるのに対し、希釈剤は、通常、低い吸収能力を有する物質である。担体及び希釈剤は、ダスト、水和剤、顆粒剤及び水分散性顆粒剤の製剤で使用される。
【0129】
有機溶媒は、主に、乳剤、水中油型乳濁液、サスポエマルジョン剤、油分散液及び極小量配合物の製剤、並びに頻度は低いが顆粒製剤に使用される。溶媒の混合物が使用されることもある。溶媒の第一の主な群は、ケロシン又は精製パラフィンなどの脂肪族パラフィン系油である。第二の主な群(及び最も一般的なもの)は、キシレン並びにC9及びC10芳香族溶媒のより高分子量の画分などの芳香族溶媒を含む。塩素化炭化水素類は、製剤を水に乳化する場合、農薬の結晶化を阻止するための共溶媒として有用である。アルコールが、溶媒力を増加させるための共溶媒として使用されることもある。他の溶媒としては、植物油、種子油並びに植物油及び種子油のエステルを挙げることができる。
【0130】
増粘剤又はゲル化剤は、液体のレオロジー、すなわち流動性を変化させ、且つ分散させた粒子又は液滴の分離及び沈降を防止するために、主に懸濁液濃縮物、油分散液、乳濁液及びサスポエマルジョン剤の製剤で使用される。増粘剤、ゲル化剤及び沈降防止剤は、一般的に2つのカテゴリー、すなわち水不溶性微粒子と水溶性ポリマーとに分けられる。クレー及びシリカを使用して懸濁液濃縮物及び油分散液の製剤を作製することが可能である。これらの種類の物質の例としては、モンモリロナイト、ベントナイト、ケイ酸アルミニウムマグネシウム及びアタパルジャイトが挙げられるが、これらに限定されない。水系懸濁液濃縮物における水溶性多糖類は、増粘ゲル化剤として長年にわたって使用されてきた。最も一般的に使用されている多糖類の種類は、種子及び海藻の天然抽出物であるか、又はセルロースの合成誘導体である。これらの種類の物質の例としては、グアーガム、ローカストビーンガム、カラギーナン、アルギン酸塩、メチルセルロース、カルボキシメチルセルロースナトリウム(SCMC)及びヒドロキシエチルセルロース(HEC)が挙げられるが、これらに限定されない。他の種類の沈降防止剤は、加工デンプン、ポリアクリレート、ポリビニルアルコール及びポリエチレンオキシドをベースにしたものである。別の優れた沈降防止剤は、キサンタンガムである。
【0131】
微生物は、製剤化した製品の腐敗を引き起こす可能性がある。したがって、それらの影響を排除又は低減させる目的で保存剤が使用される。こうした薬剤の例としては、プロピオン酸及びそのナトリウム塩、ソルビン酸及びそのナトリウム塩又はカリウム塩、安息香酸及びそのナトリウム塩、p-ヒドロキシ安息香酸ナトリウム塩、p-ヒドロキシ安息香酸メチル、並びに1,2-ベンゾイソチアゾリン-3-オン(BIT)が挙げられるが、これらに限定されない。
【0132】
界面活性剤を存在させると、製造時及び噴霧タンクによる適用時の混合作業中に水系製剤の発泡をしばしば引き起こす。発泡傾向を低減させるために、製造段階で又はボトルへ充填する前に消泡剤を加えることが多い。一般的には、2種類の消泡剤、すなわちシリコーン系及び非シリコーン系がある。シリコーン系は、通常、ジメチルポリシロキサンの水性の乳濁液であり、一方、非シリコーン系消泡剤は、オクタノール及びノナノールなどの水不溶性の油又はシリカである。いずれの場合でも、消泡剤の機能は、界面活性剤を空気-水界面から移動させることである。
【0133】
「環境に優しい」薬剤(例えば、補助剤、界面活性剤、溶媒)は、作物保護製剤の総環境フットプリントを低減することができる。環境に優しい薬剤は、生分解性であり、一般的に天然資源及び/又は持続可能な資源、例えば植物及び動物資源由来である。具体的な例としては、植物油、種子油及びそれらのエステル類、またアルコキシル化アルキルポリグルコシドがある。
【0134】
用途
式1は、任意の領域に施用することができる。そのような分子を施用する特定の領域としては、アルファルファ、アーモンド、リンゴ、オオムギ、マメ、カノーラ、トウモロコシ、ワタ、カリフラワ(crucifer)、花、飼葉種(ライグラス、スーダングラス、ヒロハノウシノケグサ、ナガハグサ及びクローバー)、果実、レタス、カラスムギ、油糧種子作物、オレンジ、ピーナッツ、セイヨウナシ、コショウ、ジャガイモ、イネ、ソルガム、ダイズ、イチゴ、サトウキビ、テンサイ、ヒマワリ、タバコ、トマト、コムギ(例えば、ハードレッドウィンター小麦、ソフトレッドウィンター小麦、ホワイトウィンター小麦、ハードレッドスプリング小麦及びデュラムスプリング小麦)、並びに他の有価作物が育てられているか、又はその種子が植えられる予定の領域が挙げられる。
【0135】
式1は、作物などの植物が育てられており、且つこうした植物に商業上損害を与え得る有害生物が低水準(実在しない場合も含む)である領域にも施用され得る。そのような領域にそのような分子を施用することにより、そのような領域内で栽培されている植物がメリットを受ける。そのようなメリットとしては、以下のものが挙げられるが、これらに限定されるものではない:植物の良好な根系発達の補助、植物の高負荷生育条件に対する良好な耐性の補助、植物の健康の向上、植物の収率の向上(例えば、バイオマスの増加及び/又は有効成分の含有量の増加)、植物の活力の向上(例えば、植物の成長の向上及び/又はより青々とした葉)、植物の質の向上(例えば、特定の成分の含有量又は組成の増大)、並びに植物の非生物ストレス及び/又は生物ストレスに対する耐性の向上。
【0136】
各種の植物を育てる場合、式1を硫酸アンモニウムと共に施用することが可能であり、これは、さらなるメリットをもたらし得る。
【0137】
式1は、固有の形質を発現させるために遺伝子組み換えが行われた植物上に、植物内に、又は植物の周囲に、地上と地下の両方で施用し得るが、そのような固有の形質は、例えば、バチルス・チューリンゲンシス(Bacillus thuringiensis)(例えば、Cry1Ab、Cry1Ac、Cry1Fa、Cry1A.105、Cry2Ab、Vip3A、mCry3A、Cry3Ab、Cry3Bb、Cry34Ab1/Cry35Ab1)、他の殺虫性毒素、又は除草剤耐性を発現するもの、又は殺虫性毒素、除草剤耐性、栄養増強若しくは任意の他の有益な形質を発現する「スタックド」外来遺伝子を有するもの、などである。加えて、追加の詳細事項では、トランスジェニック植物は、本明細書に開示の1つ以上の殺虫性ポリヌクレオチドと、複数のポリペプチド配列の産生又は抑制をもたらす1つ以上の追加のポリヌクレオチドとのスタックを含み得る。ポリヌクレオチド配列のスタックを含むトランスジェニック植物は、従来の育種法又は遺伝子工学的手法のいずれか又は両方によって得ることができる。これらの方法としては、限定するものではないが、目的のポリヌクレオチドをそれぞれ含む個々の系統を育種すること、本明細書に開示される遺伝子を含むトランスジェニック植物を後続の遺伝子で形質転換すること、及び遺伝子を単一の植物細胞に同時形質転換することが挙げられる。本明細書で使用される「スタックされた」という用語には、同じ植物に存在する複数の形質を有すること(すなわち、両方の形質が核ゲノムに組み込まれること、1つの形質が核ゲノムに組み込まれ、1つの形質が色素体のゲノムに組み込まれること、又は両方の形質が色素体のゲノムに組み込まれること)が含まれる。非限定的な1つの例では、「スタックされた形質」には、配列が互いに物理的に隣接している分子スタックが含まれる。本明細書で使用される形質は、特定の配列又は配列のグループに由来する表現型を指す。遺伝子の同時形質転換は、複数の遺伝子を含む単一の形質転換ベクターを使用して行うことができ、或いは複数のベクター上で別々に運ばれる遺伝子を使用して行うことができる。植物を遺伝的に形質転換することによって配列がスタックされる場合、目的のポリヌクレオチド配列を任意の時点で任意の順序で組み合わせることができる。形質は、形質転換カセットの任意の組み合わせによって提供される目的のポリヌクレオチドを用いて、同時形質転換プロトコルで同時に導入することができる。例えば、2つのシーケンスが導入される場合、2つのシーケンスは別々の形質転換カセットに含まれていてもよく(trans)、或いは同じ形質転換カセットに含まれていてもよい(cis)。配列の発現は、同じプロモーター又は異なるプロモーターによって駆動することができる。特定の場合においては、目的のポリヌクレオチドの発現を抑制する形質転換カセットを導入することが望ましい場合がある。これは、他の抑制カセット又は過剰発現カセットの任意の組み合わせと組み合わせて、植物に形質の望まれる組み合わせを作り出すことができる。さらに、ポリヌクレオチド配列は、部位特異的組換えシステムを使用して、望まれるゲノム位置にスタックできることが認識されている。例えば、国際公開第1999/25821号パンフレット、国際公開第1999/25854号パンフレット、国際公開第1999/25840号パンフレット、国際公開第1999/25855号パンフレット、及び国際公開第1999/25853号パンフレット(これらの文献は全て、参照により本明細書に組み込まれる)を参照のこと。
【0138】
いくつかの実施形態では、単独の、又は1つ以上の追加の昆虫耐性形質とスタックされた本明細書に開示のCry毒素ポリペプチドをコードする1つ以上のポリヌクレオチドは、1つ以上の追加の入力形質(例えば、除草剤抵抗性、真菌抵抗性、ウイルス抵抗性、ストレス耐性、病害抵抗性、雄性不稔性、茎強度など)又は出力形質(例えば、収量増加、デンプンの改質、油プロファイルの改善、バランスのとれたアミノ酸、高リシン若しくはメチオニン、消化性の向上、繊維品質の改善、乾燥抵抗性など)とスタックすることができる。したがって、ポリヌクレオチドの実施形態は、任意の数の農作物の有害生物を柔軟に且つコスト効率よく防除する能力を有する、作物の品質が改善された完全な農薬パッケージを提供するために使用することができる。
【0139】
スタッキングに有用な導入遺伝子としては、限定するものではないが、除草剤に対する耐性を付与する導入遺伝子、穀物の特徴の変化を付与するかそれに寄与する導入遺伝子、雄性不稔性を制御する遺伝子、部位特異的DNA統合のための部位を形成する遺伝子、生物ストレス耐性に影響を与える遺伝子、収量を増加させる遺伝子、植物の消化性を付与する遺伝子、及び昆虫又は病気に対する耐性を付与する導入遺伝子が挙げられる。
【0140】
昆虫に対する耐性を付与する導入遺伝子の例としては、バチルス・チューリンゲンシス(Bacillus thuringiensis)タンパク質、その誘導体、又はその上にモデル化された合成ポリペプチドをコードする遺伝子が挙げられる。例えば、Geiser,et al.,(1986)Gene 48:109を参照されたい。これには、Btデルタ-エンドトキシン遺伝子のクローニング及びヌクレオチド配列が開示されている。また、デルタ-エンドトキシン遺伝子をコードするDNA分子は、例えばATCC(登録商標)アクセッション番号40098、67136、31995及び31998として、American Type Culture Collection(Rockville,MD)から購入することができる。遺伝子操作されているバチルス・チューリンゲンシス(Bacillus thuringiensis)導入遺伝子の他の非限定的な例は、以下の特許及び特許出願に記載されている:米国特許第5,188,960号明細書、同第5,689,052号明細書、同第5,880,275号明細書、同第5,986,177号明細書、同第6,023,013号明細書、同第6,060,594号明細書、同第6,063,597号明細書、同第6,077,824号明細書、同第6,620,988号明細書、同第6,642,030号明細書、同第6,713,259号明細書、同第6,893,826号明細書、同第7,105,332号明細書、同第7,179,965号明細書、同第7,208,474号明細書、同第7,227,056号明細書、同第7,288,643号明細書、同第7,323,556号明細書、同第7,329,736号明細書、同第7,449,552号明細書、同第7,468,278号明細書、同第7,510,878号明細書、同第7,521,235号明細書、同第7,544,862号明細書、同第7,605,304号明細書、同第7,696,412号明細書、同第7,629,504号明細書、同第7,705,216号明細書、同第7,772,465号明細書、同第7,790,846号明細書、同第7,858,849号明細書、及び国際公開第1991/14778号パンフレット、国際公開第1999/31248号パンフレット、国際公開第2001/12731号パンフレット、国際公開第1999/24581号パンフレット、及び国際公開第1997/40162パンフレット。
【0141】
殺虫性タンパク質をコードする遺伝子は、以下も含んで(ただしこれらに限定されない)スタックされ得る:シュードモナス(Pseudomonas)属、例えばPSEEN3174(Monalysin,(2011)PLoS Pathogens,7:1-13)から、シュードモナス・プロテゲンス(Pseudomonas protegens)菌株CHA0及びPf-5(既に蛍光)(Pechy-Tarr,(2008)Environmental Microbiology 10:2368-2386:GenBank Accession No.EU400157)から;シュードモナス・タイワネンシス(Pseudomonas taiwanensis)(Liu,et al.,(2010)J.Agric. Food Chem. 58:12343-12349)から、及びシュードモナス・シュードアルカリゲネス(Pseudomonas pseudoalcaligenes)(Zhang,et al.,(2009) Annals of Microbiology 59:45-50及びLi,et al.,(2007)Plant Cell Tiss. Organ Cult. 89:159-168)からの殺虫性タンパク質;フォトラブダス(Photorhabdus)属及びゼノラブダス(Xenorhabdus)属(Hinchliffe,et al.,(2010)The Open Toxinology Journal 3:101-118及びMorgan,et al.,(2001)Applied and Envir. Micro. 67:2062-2069)、米国特許第6,048,838号明細書、及び米国特許第6,379,946号明細書からの殺虫性タンパク質;米国特許第9,688,730号明細書のPIP-1ポリペプチド;米国特許第9,475,847明細書のAfIP-1A及び/又はAfIP-1Bポリペプチド;米国特許第10,006,045号明細書のPIP-47ポリペプチド;国際特許出願公開第2016/114973号パンフレットのIPD045ポリペプチド、IPD064ポリペプチド、IPD074ポリペプチド、IPD075ポリペプチド、及びIPD077ポリペプチド;国際特許出願公開第2018/075350号パンフレットのIPD080ポリペプチド;国際特許出願公開第2018/084936号パンフレットのIPD078ポリペプチド、IPD084ポリペプチド、IPD085ポリペプチド、IPD086ポリペプチド、IPD087ポリペプチド、IPD088ポリペプチド、及びIPD089ポリペプチド;米国特許出願公開第20160366891号明細書のPIP-72ポリペプチド;米国特許出願公開第20170166921号明細書のPtIP-50ポリペプチド及びPtIP-65ポリペプチド;国際特許出願公開第2018/232072号パンフレットのIPD098ポリペプチド、IPD059ポリペプチド、IPD108ポリペプチド、IPD109ポリペプチド;米国特許出願公開第20160347799号明細書のPtIP-83ポリペプチド;米国特許出願公開第20170233440号明細書のPtIP-96ポリペプチド;国際特許出願公開第2017/23486号パンフレットのIPD079ポリペプチド;国際特許出願公開第2017/105987号パンフレットのIPD082ポリペプチド;国際特許出願公開第2017/192560号パンフレットのIPD090ポリペプチド;国際特許出願公開第2018/111551号パンフレットのIPD093ポリペプチド;国際特許出願公開第2018/005411号パンフレットのIPD103ポリペプチド;国際特許出願公開第2018/118811号パンフレットのIPD101ポリペプチド;国際特許出願公開第2018/208882号パンフレットのIPD121ポリペプチド;並びに以下のものなどの(ただしこれらに限定されない)δ-エンドトキシン:Cry1、Cry2、Cry3、Cry4、Cry5、Cry6、Cry7、Cry8、Cry9、Cry10、Cry11、Cry12、Cry13、Cry14、Cry15、Cry16、Cry17、Cry18、Cry19、Cry20、Cry21、Cry22、Cry23、Cry24、Cry25、Cry26、Cry27、Cry28、Cry29、Cry30、Cry31、Cry32、Cry33、Cry34、Cry35,Cry36、Cry37、Cry38、Cry39、Cry40、Cry41、Cry42、Cry43、Cry44、Cry45、Cry46、Cry47、Cry49、Cry50、Cry51、Cry52、Cry53、Cry54、Cry55、Cry56、Cry57、Cry58、Cry59、Cry60、Cry61、Cry62、Cry63、Cry64、Cry65、Cry66、Cry67、Cry68、Cry69、Cry70、Cry71、及びCry72のクラスのδ-エンドトキシン遺伝子並びにバチルス・チューリンゲンシス(B.thuringiensis)細胞溶解性のCyt1及びCyt2遺伝子。
【0142】
δ-エンドトキシンの例としては、限定するものではないが、米国特許第5,880,275号明細書及び同第7,858,849号明細書のCry1Aタンパク質;米国特許第8,304,604号明細書及び同第8,304,605号明細書のDIG-3又はDIG-11毒素(Cry1AなどのCryタンパク質のα-ヘリックス1及び/又はα-ヘリックス2変異体のN-末端欠失)、米国特許出願第10/525,318号明細書のCry1B;米国特許第6,033,874号明細書のCry1C;米国特許第5,188,960号明細書、同第6,218,188号明細書のCry1F;米国特許第7,070,982号明細書、同第6,962,705号明細書、及び同第6,713,063号明細書のCry1A/Fキメラ;米国特許第7,064,249号明細書のCry2Abタンパク質などのCry2タンパク質;可変領域と少なくとも2つの異なるCryタンパク質の保存されたブロックとの固有の組み合わせを融合することによって形成された操作されたハイブリッド殺虫性タンパク質(eHIP)などの(ただしこれに限定されない)Cry3Aタンパク質(米国特許出願公開第2010/0017914号明細書);米国特許第7,329,736号明細書、同第7,449,552号明細書、同第7,803,943号明細書、同第7,476,781号明細書、同第7,105,332号明細書、同第7,378,499号明細書、及び同第7,462,760号明細書のCry4タンパク質、Cry5タンパク質、Cry6タンパク質、Cry8タンパク質;Cry9A、Cry9B、Cry9C、Cry9D、Cry9E、及びCry9FファミリーのメンバーなどのCry9タンパク質;Naimov,et al.,(2008)Applied and Environmental Microbiology 74:7145-7151のCry15タンパク質;米国特許第6,127,180号明細書、同第6,624,145号明細書、及び同第6,340,593号明細書のCry22及びCry34Ab1タンパク質;米国特許第6,248,535号明細書、同第6,326,351号明細書、同第6,399,330号明細書、同第6,949,626号明細書、同第7,385,107号明細書、及び同第7,504,229号明細書のCryET33及びCryET34タンパク質;米国特許出願公開第2006/0191034号明細書、同第2012/0278954号明細書、及び国際特許出願公開第2012/139004号パンフレットのCryET33及びCryET34ホモログ;米国特許第6,083,499号明細書、同第6,548,291号明細書、及び同第6,340,593号明細書のCry35Ab1タンパク質;Cry46タンパク質、Cry51タンパク質、Cry二元毒素;TIC901、又は関連する毒素;米国特許出願公開第2008/0295207号明細書のTIC807;PCT US2006/033867号明細書のET29、ET37、TIC809、TIC810、TIC812、TIC127、TIC128;米国特許第8,319,019号明細書の改変されたタンパク質分解部位を持つCry1A及びCry3AなどのCryタンパク質;並びに米国特許出願公開第2011/0064710号明細書のバチルス・チューリンゲンシス(Bacillus thuringiensis)菌株VBTS 2528からのCry1Ac、Cry2Aa、及びCry1Ca毒素タンパク質も挙げられる。他のCryタンパク質は当業者に周知である(「www」の接頭文字を使用してワールドワイドウェブ上でアクセスできるlifesci.sussex.ac.uk/home/Neil_Crickmore/Bt/のCrickmore,et al.,”Bacillus thuringiensis toxin nomenclature”(2011)を参照のこと)。Cryタンパク質の殺虫活性は当業者に周知である(レビューについては、van Frannkenhuyzen,(2009)J.Invert. Path. 101:1-16を参照のこと)。トランスジェニック植物形質としてのCryタンパク質の使用は当業者に周知であり、Cryトランスジェニック植物(限定するものではないが、Cry1Ac、Cry1Ac+Cry2Ab、Cry1Ab、Cry1A.105、Cry1F、Cry1Fa2、Cry1F+Cry1Ac、Cry2Ab、Cry3A、mCry3A、Cry3Bb1、Cry34Ab1、Cry35Ab1、Vip3A、mCry3A、Cry9c、及びCBI-Bt)は、規制当局の承認を受けている(「www」の接頭文字を使用してワールドワイドウェブ上でアクセスできるcera gmc.org/index.php?action=gm_crop_databaseのSanahuja,(2011)Plant Biotech Journal 9:283-300及びthe CERA(2010)GM Crop Database Center for Environmental Risk Assessment (CERA),ILSI Research Foundation,Washington D.C.を参照のこと)。また、Cry1F&CryCa(米国特許出願公開第2012/0317681号明細書)及びCry1DA&Cry1Fa(米国特許出願公開第2012/0331589号明細書)など、当業者に周知の複数の農薬タンパク質を植物で発現させることもできる。殺虫性タンパク質には、米国特許第7,491,869号明細書の脂質アシル加水分解酵素を含む殺虫性リパーゼ、及びストレプトマイセス(Streptomyces)などのコレステロールオキシダーゼも含まれる(Purcell et al. (1993)Biochem Biophys Res Commun 15:1406-1413)。殺虫性タンパク質には、米国特許第5,877,012号明細書、同第6,107,279号明細書、同第6,137,033号明細書、同第7,244,820号明細書、同第7,615,686号明細書、及び同第8,237,020などのVIP(植物性殺虫タンパク質)毒素も含まれる。他のVIPタンパク質は当業者に周知である(「www」の接頭文字を使用してワールドワイドウェブ上でアクセスできるlifesci.sussex.ac.uk/home/Neil_Crickmore/Bt/vip.htmlを参照のこと)。殺虫性タンパク質には、ゼノラブダス(Xenorhabdus)、フォトラブダス(Photorhabdus)、及びパエニバシラス(Paenibacillus)などの生物から入手可能な毒素複合体(TC)タンパク質も含まれる(米国特許第7,491,698号明細書及び同第8,084,418号明細書を参照)。一部のTCタンパク質は「スタンドアローン」型の殺虫活性を有し、他のTCタンパク質は、同じ所定の生物によって生成されるスタンドアローン型の毒素の活性を高める。「スタンドアローン」型TCタンパク質(例えばフォトラブダス(Photorhabdus)、ゼノラブダス(Xenorhabdus)、又はパエニバシラス(Paenibacillus)由来)の毒性は、異なる属の供給源の生物に由来する1つ以上のTCタンパク質「増強剤」によって強化することができる。TCタンパク質には主に3種のタイプが存在する。本明細書で言及されるクラスAタンパク質(「プロテインA」)は、スタンドアローン型の毒素である。クラスBタンパク質(「プロテインB」)及びクラスCタンパク質(「プロテインC」)は、クラスAタンパク質の毒性を強化する。クラスAタンパク質の例は、TcbA、TcdA、XptA1、及びXptA2である。クラスBタンパク質の例は、TcaC、TcdB、XptB1Xb、及びXptC1Wiである。クラスCタンパク質の例は、TccC、XptC1Xb、及びXptB1Wiである。殺虫剤タンパク質には、クモ、ヘビ、及びサソリの毒タンパク質も含まれる。クモ毒ペプチドの例には、リコトキシン-1ペプチド及びその変異体が含まれるが、これらに限定されない(米国特許第8,334,366号明細書)。
【0143】
昆虫に対する耐性を付与するさらなる導入遺伝子は、RNA干渉によりリボ核酸(RNA)分子を干渉することにより、昆虫有害生物種における標的遺伝子の発現をダウンレギュレーションさせる場合がある。RNA干渉とは、短い干渉RNA(siRNA)によって媒介される動物における配列特異的な転写後遺伝子サイレンシングのプロセスを指す(Fire,et al.,(1998)Nature 391:806)。RNAi導入遺伝子としては、限定するものではないが、dsRNA、siRNA、miRNA、iRNA、アンチセンスRNA、又は有害生物の標的遺伝子の発現をダウンレギュレートするセンスRNA分子の発現が挙げられる。国際特許出願公開第2007/074405号パンフレットには、コロラドハムシなどの無脊椎動物の有害生物における標的遺伝子の発現を阻害する方法が記載されている。国際特許出願公開第2005/110068号パンフレットには、昆虫の侵入を制御する手段として、特にウエスタンコーンルートワームを含む無脊椎動物の有害生物における標的遺伝子の発現を阻害する方法が記載されている。さらに、国際特許出願公開第2009/091864号パンフレットには、ライガス(Lygus)属からの有害生物を含む有害生物種からの標的遺伝子を抑制するための組成物及び方法が記載されている。
【0144】
RNAi導入遺伝子は、液胞ATPase Hサブユニットを標的とするために提供されており、米国特許出願公開2012/0198586号明細書に記載されているように、鱗翅目有害生物の個体数及び侵入を制御するのに有用である。国際特許出願公開第2012/055982号明細書には、以下をコードする標的遺伝子の発現を阻害又はダウンレギュレートするリボ核酸(RNA又は二本鎖RNA)が記載されている:リボソームタンパク質L19、リボソームタンパク質L40、又はリボソームタンパク質S27Aなどの昆虫リボソームタンパク質;Rpn6タンパク質、Pros 25、Rpn2タンパク質、プロテアソームベータ1サブユニットタンパク質、又はProsベータ2タンパク質などの昆虫プロテアソームサブユニット;COPIベシクルの昆虫β-コートマー、COPIベシクルのγ-コートマー、COPIベシクルのβ’-コートマータンパク質又はζ-コートマー;推定膜貫通領域タンパク質である昆虫のテトラスパニン2Aタンパク質;アクチン5Cなどのアクチンファミリーに属する昆虫タンパク質;昆虫のユビキチン-5Eタンパク質;細胞内タンパク質輸送に関与するGTPase活性化薬である昆虫Sec23タンパク質;運動活性に関与する非古典的ミオシンである昆虫のクリンクル(crinkled)タンパク質;核の選択的mRNAスプライシングの調節に関与する昆虫のクルークドネック(crooked neck)タンパク質;昆虫の液胞H+-ATPaseGサブユニットタンパク質;及びTat結合タンパク質などの昆虫Tbp-1。国際特許出願公開第2007/035650号パンフレットには、Snf7をコードする標的遺伝子の発現を阻害又はダウンレギュレートするリボ核酸(RNA又は二本鎖RNA)が記載されている。米国特許出願公開第2011/0054007号明細書には、RPS10を標的とするポリヌクレオチドサイレンシング因子が記載されている。国際特許出願公開第2016/205445号パンフレットには、NCLB、MAEL、BOULE、及びVgRを含む標的ポリヌクレオチドと共に、繁殖力を低下させるポリヌクレオチドサイレンシング因子が記載されている。米国特許出願公開第2014/0275208号明細書及び米国特許出願公開第2015/0257389号明細書には、RyanR(DvSSJ1)及びPAT3を標的とするポリヌクレオチドサイレンシング因子が記載されている。国際特許出願公開第2016/138106号パンフレット、国際特許出願公開第2016/060911号パンフレット、国際特許出願公開第2016/060912号パンフレット、国際特許出願公開第2016/060913号パンフレット、及び国際特許出願公開第2016/060914号パンフレットには、鞘翅目及び半翅目の有害生物に対する耐性を付与するCOPIコートマーサブユニット核酸分子を標的とするポリヌクレオチドサイレンシング因子が記載されている。米国特許出願公開第2012/029750号明細書、米国特許出願公開第20120297501号明細書、及び米国特許出願公開第2012/0322660号明細書には、昆虫有害生物種による取り込み時に機能して、前記昆虫有害生物における標的遺伝子の発現をダウンレギュレートする干渉リボ核酸(RNA又は二本鎖RNA)が記載されており、ここでのRNAは、少なくとも1つのサイレンシング因子を含み、サイレンシング因子は、アニーリングされた相補鎖を含む二本鎖RNAの領域であり、そのうちの1つの鎖は、標的遺伝子内の標的ヌクレオチド配列と少なくとも部分的に相補的なヌクレオチド配列を含むか、そのような配列からなる。米国特許出願公開第2012/0164205号明細書には、以下のものを含む、無脊椎動物有害生物を阻害するための二本鎖リボ核酸を干渉するための潜在的な標的が記載されている:Chd3相同配列、ベータ-チューブリン相同配列、40kDa V-ATPase相同配列、EF1α相同配列、26Sプロテオソームサブユニットp28相同配列、幼若ホルモンエポキシドヒドロラーゼ相同配列、膨潤依存性クロライドチャネルタンパク質相同配列、グルコース-6-ホスファターゼ1-デヒドロゲナーゼタンパク質相同配列、Act42Aタンパク質相同配列、ADP-リボース化因子1相同配列、転写因子IIBタンパク質相同配列、キチナーゼ相同配列、ユビキチン結合酵素相同配列、グリセルアルデヒド-3-リン酸デヒドロゲナーゼ相同配列、ユビキチンB相同配列、幼若ホルモンエステラーゼ相同配列、及びアルファチューブリン相同配列。
【0145】
分子F1は、そのような形質を有する種子と有していない種子と共に使用することができる。
【0146】
式1は、有害生物を防除するために、植物の葉部及び/又は果実部に施用することができる。このような分子は有害生物と直接接触することになるか、或いは有害生物が植物を食した際又は植物から樹液若しくは他の栄養分を吸い上げる間にそのような分子を摂取することになる。
【0147】
式1はまた、土壌に施用することが可能であり、このように施用した場合、根及び茎を食する有害生物を防除することができる。根がそのような分子を吸収して植物の葉部まで運ぶことにより、地上の咀嚼有害生物及び樹液を餌とする有害生物を防除することができる。
【0148】
植物における農薬の全身性移動を利用して、式1の分子を植物のある部分に施用することにより(例えば、ある領域に噴霧することにより)、植物の別の部分で有害生物を防除することができる。例えば、葉を食する昆虫の防除は、細流灌漑若しくは畝間適用により、土壌を例えば植え付け前若しくは植え付け後の土壌灌注で処理することにより、又は植え付け前に植物の種子を処理することにより達成することができる。
【0149】
式1は、ベイト剤及び誘引剤と共に使用され得る。一般的に、ベイト剤に関して、ベイト剤は、例えば、シロアリがベイト剤と接触でき、且つ/又はベイト剤に誘引され得る地中に置かれる。ベイト剤は、例えば、アリ、シロアリ、ゴキブリ及びハエがベイト剤と接触でき、且つ/又はベイト剤に誘引され得る建物の表面(水平面、垂直面又は斜平面)にも適用することができる。
【0150】
式1は、カプセル剤の内部にカプセル化するか、又はカプセル剤の表面に置くことができる。カプセル剤のサイズは、ナノメートルサイズ(直径約100~900ナノメートル)からマイクロメートルサイズ(直径約10~900ミクロン)の範囲であり得る。
【0151】
式1は、有害生物の卵に施用することもできる。ある種の有害生物の卵は、特定の農薬に抵抗する特有の能力があることから、そのような分子を繰り返し適用して、新しく発生する幼虫を防除するのが望ましい場合もある。
【0152】
式1は、種子処理剤として施用され得る。種子処理剤は、固有の形質を発現するように遺伝子組み換えされた植物が発芽する種子を含む全ての種類の種子に施用することができる。代表的な例としては、無脊椎動物有害生物に対して毒性のあるタンパク質、例えばバチルス・チューリンゲンシス(Bacillus thuringiensis)若しくは他の殺虫性毒素などを発現するもの、「ラウンドアップレディ」種子などの除草剤耐性を発現するもの、又は殺虫性毒素、除草剤耐性、栄養増強、耐乾燥性若しくは任意の他の有益な形質を発現する「スタックド」外来性遺伝子を有するものなどが挙げられる。さらに、式1によるそのような種子処理は、高ストレスの生育条件によく耐える植物の能力をさらに増強することができる。その結果、より健康でより活力のある植物がもたらされ、これは、収穫時のより高い収率につながる可能性がある。一般的に、1種子当たり約0.0025mgの式1~1種子当たり約2.0mgの式1が有用であり、1種子当たり約0.01mgの式1~1種子当たり約1.75mgの式1の量が有用であり、1種子当たり0.1mgの式1~1種子当たり約1.5mgの式1の量が有用であり、1種子当たり0.25mgの式1~1種子当たり約0.75mgの式1の量が有用である。一般的に、1種子当たり約0.5mgの量の式1が有用である。
【0153】
式1は、土壌改良剤中に1つ以上の有効成分と共に適用され得る。
【0154】
式1は、獣医学部門又は非ヒト動物飼育の分野において、内部寄生虫及び外部寄生虫を防除するために使用することができる。そのような分子は、例えば、錠剤、カプセル剤、ドリンク剤、顆粒剤などの形態の経口投与により、例えば浸漬、噴霧、注入、スポットオン及び散粉などの形態の皮膚適用により、且つ例えば注射などの形態の非経口投与により適用され得る。
【0155】
式1はまた、家畜飼育、例えばウシ、ニワトリ、ガチョウ、ヤギ、ブタ、ヒツジ及びシチメンチョウに有利に使用することもできる。それらは、ウマ、イヌ及びネコなどのペットにも有利に使用することができる。防除すべき特定の有害生物は、そのような動物にとって厄介なハエ、ノミ及びマダニとなるであろう。好適な製剤が、飲用水又は飼料と共に動物へ経口投与される。好適な用量及び製剤は、種によって異なる。
【0156】
式1はまた、上に列挙した動物において、寄生虫、特に腸の寄生虫を防除するために使用することができる。
【0157】
式1はまた、侵入有害生物に適用することができる。世界各地の有害生物が、(こうした有害生物にとって)新規の環境に移動しており、移動後、こうした新規の環境において新規の侵入種となる。また、そのような分子をこうした新規の侵入種に使用して、このような新規の環境における侵入種を防除することができる。
【0158】
植物ウイルスは、毎年世界中で推定600億米ドルの作物収量の損失を引き起こしている。多くの植物ウイルスは、ベクター、最も多くは昆虫によって伝播される必要があり、その例は、ヨコバイ及びウンカである。しかし、線虫もまたウイルスを伝播することが示されている。線虫は根を食べることによって植物ウイルスを伝播する。式1はまた、植物ウイルスを保有する有害生物を阻害するために植物に施用され得、その結果、このような植物ウイルスが有害生物から植物に伝播される機会を減少させる。
【0159】
したがって、上記に鑑み、以下のさらなる非網羅的な詳細(D)が提供される。
【0160】
1D.
(a)式1の分子(F1)
【化4】

と、
(b)第2の有効成分(「2AI」)と、
を含有する組成物。
2D.前記2AIがアバメクチンである1Dに記載の組成物。
3D.前記2AIがアセフェートである1Dに記載の組成物。
4D.前記2AIがアセタミプリドである1Dに記載の組成物。
5D.前記2AIがアセキノシルである1Dに記載の組成物。
6D.前記2AIがアクリナトリンである1Dに記載の組成物。
7D.前記2AIがアフィドピロペンである1Dに記載の組成物。
8D.前記2AIがアフォキソラナーである1Dに記載の組成物。
9D.前記2AIがアレスリンである1Dに記載の組成物。
10D.前記2AIがアリシンである1Dに記載の組成物。
11D.前記2AIがアロサミジンである1Dに記載の組成物。
12D.前記2AIがアルファ-シペルメトリンである1Dに記載の組成物。
13D.前記2AIがアミトラズである1Dに記載の組成物。
14D.前記2AIがアナバシンである1Dに記載の組成物。
15D.前記2AIがアザジラクチンである1Dに記載の組成物。
16D.前記2AIがアジンホス-メチルである1Dに記載の組成物。
17D.前記2AIがバルトリンである1Dに記載の組成物。
18D.前記2AIがベンクロチアズである1Dに記載の組成物。
19D.前記2AIがベンフラカルブである1Dに記載の組成物。
20D.前記2AIがベンスルタップである1Dに記載の組成物。
21D.前記2AIがベンゾキシメートである1Dに記載の組成物。
22D.前記2AIがベンズピリモキサンである1Dに記載の組成物。
23D.前記2AIがベータ-シフルトリンである1Dに記載の組成物。
24D.前記2AIがベータ-シペルメトリンである1Dに記載の組成物。
25D.前記2AIがビフェナゼートである1Dに記載の組成物。
26D.前記2AIがビフェントリンである1Dに記載の組成物。
27D.前記2AIがビオアレスリンS-シクロペンテニルである1Dに記載の組成物。
28D.前記2AIがビオアレスリンである1Dに記載の組成物。
29D.前記2AIがビオエタノメトリンである1Dに記載の組成物。
30D.前記2AIがビオペルメトリンである1Dに記載の組成物。
31D.前記2AIがビオレスメトリンである1Dに記載の組成物。
32D.前記2AIがビストリフルロンである1Dに記載の組成物。
33D.前記2AIがブロフェンバレレートである1Dに記載の組成物。
34D.前記2AIがブロフラニリドである1Dに記載の組成物。
35D.前記2AIがブロフルトリネートである1Dに記載の組成物。
36D.前記2AIがブロメトリンである1Dに記載の組成物。
37D.前記2AIがブロモプロピレートである1Dに記載の組成物。
38D.前記2AIがブプロフェジンである1Dに記載の組成物。
39D.前記2AIがカルバリルである1Dに記載の組成物。
40D.前記2AIがカルボフランである1Dに記載の組成物。
41D.前記2AIがカルタップである1Dに記載の組成物。
42D.前記2AIがキノメチオナトである1Dに記載の組成物。
43D.前記2AIがクロラントラニリプロールである1Dに記載の組成物。
44D.前記2AIがクロルベンズロンである1Dに記載の組成物。
45D.前記2AIがクロロジメホルムである1Dに記載の組成物。
46D.前記2AIがクロレンペントリンである1Dに記載の組成物。
47D.前記2AIがクロルフェナピルである1Dに記載の組成物。
48D.前記2AIがクロルフェンビンホスである1Dに記載の組成物。
49D.前記2AIがクロルフルアズロンである1Dに記載の組成物。
50D.前記2AIがクロルピリホスである1Dに記載の組成物。
51D.前記2AIがクロルピリホス-メチルである1Dに記載の組成物。
52D.前記2AIがクロマフェノジドである1Dに記載の組成物。
53D.前記2AIがシネリンである1Dに記載の組成物。
54D.前記2AIがシスメトリンである1Dに記載の組成物。
55D.前記2AIがクロフェンテジンである1Dに記載の組成物。
56D.前記2AIがクロサンテルである1Dに記載の組成物。
57D.前記2AIがクロチアニジンである1Dに記載の組成物。
58D.前記2AIがオレイン酸銅である1Dに記載の組成物。
59D.前記2AIがクロタミトンである1Dに記載の組成物。
60D.前記2AIが氷晶石である1Dに記載の組成物。
61D.前記2AIがシアントラニリプロールである1Dに記載の組成物。
62D.前記2AIがシクラニリプロールである1Dに記載の組成物。
63D.前記2AIがシクレトリンである1Dに記載の組成物。
64D.前記2AIがシクロブトリフルラムである1Dに記載の組成物。
65D.前記2AIがシクロプロトリンである1Dに記載の組成物。
66D.前記2AIがシクロキサプリドである1Dに記載の組成物。
67D.前記2AIがシエノピラフェンである1Dに記載の組成物。
68D.前記2AIがシフルメトフェンである1Dに記載の組成物。
69D.前記2AIがシフルトリンである1Dに記載の組成物。
70D.前記2AIがシハロジアミドである1Dに記載の組成物。
71D.前記2AIがシハロトリンである1Dに記載の組成物。
72D.前記2AIがシヘキサチンである1Dに記載の組成物。
73D.前記2AIがシペルメトリンである1Dに記載の組成物。
74D.前記2AIがシフェノトリンである1Dに記載の組成物。
75D.前記2AIがシフェノトリン[(1R)-トランス異性体]である1Dに記載の組成物。
76D.前記2AIがシロマジンである1Dに記載の組成物。
77D.前記2AIがダイオウトン(dayoutong)である1Dに記載の組成物。
78D.前記2AIがダゾメットである1Dに記載の組成物。
79D.前記2AIがDBCPである1Dに記載の組成物。
80D.前記2AIがDCIPである1Dに記載の組成物。
81D.前記2AIがd-シス-トランスアレスリンである1Dに記載の組成物。
82D.前記2AIがデルタメトリンである1Dに記載の組成物。
83D.前記2AIがデメトン-Sである1Dに記載の組成物。
84D.前記2AIがDFDTである1Dに記載の組成物。
85D.前記2AIがジアフェンチウロンである1Dに記載の組成物。
86D.前記2AIがダイアジノンである1Dに記載の組成物。
87D.前記2AIがジクロルボスである1Dに記載の組成物。
88D.前記2AIがジクロロメゾチアズである1Dに記載の組成物。
89D.前記2AIがジコホールである1Dに記載の組成物。
90D.前記2AIがジシクラニルである1Dに記載の組成物。
91D.前記2AIがジフロビダジンである1Dに記載の組成物。
92D.前記2AIがジフルベンズロンである1Dに記載の組成物。
93D.前記2AIがジメフルトリンである1Dに記載の組成物。
94D.前記2AIがジメトエートである1Dに記載の組成物。
95D.前記2AIがジムプロピリダズである1Dに記載の組成物。
96D.前記2AIがダイネックスである1Dに記載の組成物。
97D.前記2AIがジノプロップである1Dに記載の組成物。
98D.前記2AIがジノサムである1Dに記載の組成物。
99D.前記2AIがジノテフランである1Dに記載の組成物。
100D.前記2AIがジオフェノランである1Dに記載の組成物。
101D.前記2AIがd-リモネンである1Dに記載の組成物。
102D.前記2AIがDNOCである1Dに記載の組成物。
103D.前記2AIがドラメクチンである1Dに記載の組成物。
104D.前記2AIがd-トランス-アレスリンである1Dに記載の組成物。
105D.前記2AIがエクジステロンである1Dに記載の組成物。
106D.前記2AIがエマメクチン安息香酸塩である1Dに記載の組成物。
107D.前記2AIがエマメクチンである1Dに記載の組成物。
108D.前記2AIがエンペントリンである1Dに記載の組成物。
109D.前記2AIがエンペントリン[(EZ)-(1R)-異性体]である1Dに記載の組成物。
110D.前記2AIがエンドスルファンである1Dに記載の組成物。
111D.前記2AIがエポフェノナンである1Dに記載の組成物。
112D.前記2AIがエプリノメクチンである1Dに記載の組成物。
113D.前記2AIがイプシロン-メトフルトリンである1Dに記載の組成物。
114D.前記2AIがイプシロン-モンフルオロトリンである1Dに記載の組成物。
115D.前記2AIがエスフェンバレレートである1Dに記載の組成物。
116D.前記2AIがエチオンである1Dに記載の組成物。
117D.前記2AIがエチプロールである1Dに記載の組成物。
118D.前記2AIがエチレンジブロミドである1Dに記載の組成物。
119D.前記2AIがエトフェンプロックスである1Dに記載の組成物。
120D.前記2AIがエトキサゾールである1Dに記載の組成物。
121D.前記2AIがEXDである1Dに記載の組成物。
122D.前記2AIがフェナミホスである1Dに記載の組成物。
123D.前記2AIがフェナザキンである1Dに記載の組成物。
124D.前記2AIがフェンブタチンオキシドである1Dに記載の組成物。
125D.前記2AIがフェニトロチオンである1Dに記載の組成物。
126D.前記2AIがフェノブカルブである1Dに記載の組成物。
127D.前記2AIがフェノキシカルブである1Dに記載の組成物。
128D.前記2AIがフェンピリトリンである1Dに記載の組成物。
129D.前記2AIがフェンプロパトリンである1Dに記載の組成物。
130D.前記2AIがフェンピロキシメートである1Dに記載の組成物。
131D.前記2AIがフェンバレレートである1Dに記載の組成物。
132D.前記2AIがフィプロニルである1Dに記載の組成物。
133D.前記2AIがフロメトキンである1Dに記載の組成物。
134D.前記2AIがフロニカミドである1Dに記載の組成物。
135D.前記2AIがフルアクリピリムである1Dに記載の組成物。
136D.前記2AIがフルアザインドリジンである1Dに記載の組成物。
137D.前記2AIがフルベンジアミドである1Dに記載の組成物。
138D.前記2AIがフルコフロンである1Dに記載の組成物。
139D.前記2AIがフルシクロクスロンである1Dに記載の組成物。
140D.前記2AIがフルシトリネートである1Dに記載の組成物。
141D.前記2AIがフルエンスルホンである1Dに記載の組成物。
142D.前記2AIがフルフェネリムである1Dに記載の組成物。
143D.前記2AIがフルフェノクスロンである1Dに記載の組成物。
144D.前記2AIがフルフェンプロックスである1Dに記載の組成物。
145D.前記2AIがフルフィプロールである1Dに記載の組成物。
146D.前記2AIがフルヘキサフォンである1Dに記載の組成物。
147D.前記2AIがフルメトリンである1Dに記載の組成物。
148D.前記2AIがフルピラジフロンである1Dに記載の組成物。
149D.前記2AIがフルピリミンである1Dに記載の組成物。
150D.前記2AIがフルララネルである1Dに記載の組成物。
151D.前記2AIがフルスラミドである1Dに記載の組成物。
152D.前記2AIがフルバリネートである1Dに記載の組成物。
153D.前記2AIがフルキサメタミドである1Dに記載の組成物。
154D.前記2AIがホルメタネートである1Dに記載の組成物。
155D.前記2AIがホルムパラネートである1Dに記載の組成物。
156D.前記2AIがホスチアゼートである1Dに記載の組成物。
157D.前記2AIがフラメトリンである1Dに記載の組成物。
158D.前記2AIがフランテブフェノジドである1Dに記載の組成物。
159D.前記2AIがフレトリンである1Dに記載の組成物。
160D.前記2AIがフルフラールである1Dに記載の組成物。
161D.前記2AIがガンマ-シハロトリンである1Dに記載の組成物。
162D.前記2AIがハルフェンプロックスである1Dに記載の組成物。
163D.前記2AIがハロフェノジドである1Dに記載の組成物。
164D.前記2AIがヘプタフルトリンである1Dに記載の組成物。
165D.前記2AIがヘキサフルムロンである1Dに記載の組成物。
166D.前記2AIがヘキシチアゾックスである1Dに記載の組成物。
167D.前記2AIがヒドラメチルノンである1Dに記載の組成物。
168D.前記2AIがヒドロプレンである1Dに記載の組成物。
169D.前記2AIがイミシアホスである1Dに記載の組成物。
170D.前記2AIがイミダクロプリドである1Dに記載の組成物。
171D.前記2AIがイミダクロチズである1Dに記載の組成物。
172D.前記2AIがイミプロトリンである1Dに記載の組成物。
173D.前記2AIがインドキサカルブである1Dに記載の組成物。
174D.前記2AIがイサミドホスである1Dに記載の組成物。
175D.前記2AIがイソシクロセラムである1Dに記載の組成物。
176D.前記2AIがイソプロカルブである1Dに記載の組成物。
177D.前記2AIがイソプロチオランである1Dに記載の組成物。
178D.前記2AIがイソキサチオンである1Dに記載の組成物。
179D.前記2AIがイベルメクチンである1Dに記載の組成物。
180D.前記2AIがジャスモリンIである1Dに記載の組成物。
181D.前記2AIがジャスモリンIIである1Dに記載の組成物。
182D.前記2AIがジアファンチョンゾン(jiahuangchongzong)である1Dに記載の組成物。
183D.前記2AIが幼若ホルモンIである1Dに記載の組成物。
184D.前記2AIが幼若ホルモンIIである1Dに記載の組成物。
185D.前記2AIが幼若ホルモンIIIである1Dに記載の組成物。
186D.前記2AIがカダトリン(kadathrin)である1Dに記載の組成物。
187D.前記2AIがカデトリンである1Dに記載の組成物。
188D.前記2AIがカッパ-ビフェントリンである1Dに記載の組成物。
189D.前記2AIがカッパ-テフルトリンである1Dに記載の組成物。
190D.前記2AIがキノプレンである1Dに記載の組成物。
191D.前記2AIがラムダ-シハロトリンである1Dに記載の組成物。
192D.前記2AIがレピメクチンである1Dに記載の組成物。
193D.前記2AIがロチラネルである1Dに記載の組成物。
194D.前記2AIがルフェヌロンである1Dに記載の組成物。
195D.前記2AIがマラチオンである1Dに記載の組成物。
196D.前記2AIがマルトデキストリンである1Dに記載の組成物。
197D.前記2AIがマトリンである1Dに記載の組成物。
198D.前記2AIがメジメホルムである1Dに記載の組成物。
199D.前記2AIがメタフルミゾンである1Dに記載の組成物。
200D.前記2AIがメタアルデヒドである1Dに記載の組成物。
201D.前記2AIがメタミドホスである1Dに記載の組成物。
202D.前記2AIがメチダチオンである1Dに記載の組成物。
203D.前記2AIがメトミルである1Dに記載の組成物。
204D.前記2AIがメトキシフェノジドである1Dに記載の組成物。
205D.前記2AIがイソチオシアン酸メチルである1Dに記載の組成物。
206D.前記2AIがメトフルトリンである1Dに記載の組成物。
207D.前記2AIがメトキサジアゾンである1Dに記載の組成物。
208D.前記2AIがミルベメクチンである1Dに記載の組成物。
209D.前記2AIがミルベマイシンオキシムである1Dに記載の組成物。
210D.前記2AIがモノクロトホスである1Dに記載の組成物。
211D.前記2AIがモキシデクチンである1Dに記載の組成物。
212D.前記2AIがニクロサミドである1Dに記載の組成物。
213D.前記2AIがニフルリジドである1Dに記載の組成物。
214D.前記2AIがニテンピラムである1Dに記載の組成物。
215D.前記2AIがニチアジンである1Dに記載の組成物。
216D.前記2AIがノルニコチンである1Dに記載の組成物。
217D.前記2AIがノバルロンである1Dに記載の組成物。
218D.前記2AIがノビフルムロンである1Dに記載の組成物。
219D.前記2AIがオメトエートである1Dに記載の組成物。
220D.前記2AIがオキサミルである1Dに記載の組成物。
221D.前記2AIがオキサゾスルフィルである1Dに記載の組成物。
222D.前記2AIがオキシデメトン-メチルである1Dに記載の組成物。
223D.前記2AIがパラチオンである1Dに記載の組成物。
224D.前記2AIがパラチオン-メチルである1Dに記載の組成物。
225D.前記2AIがペルメトリンである1Dに記載の組成物。
226D.前記2AIがホレートである1Dに記載の組成物。
227D.前記2AIがホスファミドンである1Dに記載の組成物。
228D.前記2AIがピリミカルブである1Dに記載の組成物。
229D.前記2AIがピリミホス-エチルである1Dに記載の組成物。
230D.前記2AIがピリミホス-メチルである1Dに記載の組成物。
231D.前記2AIがプレコセンIである1Dに記載の組成物。
232D.前記2AIがプレコセンIIである1Dに記載の組成物。
233D.前記2AIがプレコセンIIIである1Dに記載の組成物。
234D.前記2AIがプロフェノホスである1Dに記載の組成物。
235D.前記2AIがプロパルギットである1Dに記載の組成物。
236D.前記2AIがプロポクスルである1Dに記載の組成物。
237D.前記2AIがプロチオホスである1Dに記載の組成物。
238D.前記2AIがピフルブミドである1Dに記載の組成物。
239D.前記2AIがピメトロジンである1Dに記載の組成物。
240D.前記2AIがピラクロホスである1Dに記載の組成物。
241D.前記2AIがピレトリンIである1Dに記載の組成物。
242D.前記2AIがピレトリンIIである1Dに記載の組成物。
243D.前記2AIがピレトリン(ピレトラム)である1Dに記載の組成物。
244D.前記2AIがピレトリンである1Dに記載の組成物。
245D.前記2AIがピリダベンである1Dに記載の組成物。
246D.前記2AIがピリダリルである1Dに記載の組成物。
247D.前記2AIがピリフルキナゾンである1Dに記載の組成物。
248D.前記2AIがピリミジフェンである1Dに記載の組成物。
249D.前記2AIがピリプロールである1Dに記載の組成物。
250D.前記2AIがピリプロキシフェンである1Dに記載の組成物。
251D.前記2AIがキナルホスである1Dに記載の組成物。
252D.前記2AIがラフォキサニドである1Dに記載の組成物。
253D.前記2AIがレノフルトリンである1Dに記載の組成物。
254D.前記2AIがレスメトリンである1Dに記載の組成物。
255D.前記2AIがロドジャポニン-IIIである1Dに記載の組成物。
256D.前記2AIがロテノンである1Dに記載の組成物。
257D.前記2AIがリアニアである1Dに記載の組成物。
258D.前記2AIがサバジラである1Dに記載の組成物。
259D.前記2AIがサンギナリンである1Dに記載の組成物。
260D.前記2AIがサロラネルである1Dに記載の組成物。
261D.前記2AIがセラメクチンである1Dに記載の組成物。
262D.前記2AIがセミアミトラズである1Dに記載の組成物。
263D.前記2AIがシラフルオフェンである1Dに記載の組成物。
264D.前記2AIがチオシアン酸ナトリウムである1Dに記載の組成物。
265D.前記2AIがスピネトラムである1Dに記載の組成物。
266D.前記2AIがスピノサドである1Dに記載の組成物。
267D.前記2AIがスピロジクロフェンである1Dに記載の組成物。
268D.前記2AIがスピロメシフェンである1Dに記載の組成物。
269D.前記2AIがスピロピジオンである1Dに記載の組成物。
270D.前記2AIがスピロテトラマトである1Dに記載の組成物。
271D.前記2AIがスルコフロンである1Dに記載の組成物。
272D.前記2AIがスルフルラミドである1Dに記載の組成物。
273D.前記2AIがスルホキサフロルである1Dに記載の組成物。
274D.前記2AIがスルホキシムである1Dに記載の組成物。
275D.前記2AIがタウ-フルバリネートである1Dに記載の組成物。
276D.前記2AIがテブフェノジドである1Dに記載の組成物。
277D.前記2AIがテブフェンピラドである1Dに記載の組成物。
278D.前記2AIがテフルベンズロンである1Dに記載の組成物。
279D.前記2AIがテフルトリンである1Dに記載の組成物。
280D.前記2AIがテメホスである1Dに記載の組成物。
281D.前記2AIがテルブホスである1Dに記載の組成物。
282D.前記2AIがテトラクロラントラニリプロールである1Dに記載の組成物。
283D.前記2AIがテトラジホンである1Dに記載の組成物。
284D.前記2AIがテトラメトリンである1Dに記載の組成物。
285D.前記2AIがテトラメトリン[(1R)-異性体]である1Dに記載の組成物。
286D.前記2AIがテトラメチルフルトリンである1Dに記載の組成物。
287D.前記2AIがテトラニリプロールである1Dに記載の組成物。
288D.前記2AIがシータ-シペルメトリンである1Dに記載の組成物。
289D.前記2AIがチアクロプリドである1Dに記載の組成物。
290D.前記2AIがチアメトキサムである1Dに記載の組成物。
291D.前記2AIがチアプロニルである1Dに記載の組成物。
292D.前記2AIがチオシクラムである1Dに記載の組成物。
293D.前記2AIがチオジカルブである1Dに記載の組成物。
294D.前記2AIがチオメトンである1Dに記載の組成物。
295D.前記2AIがチオスルタップである1Dに記載の組成物。
296D.前記2AIがチオスルタップ-ナトリウムである1Dに記載の組成物。
297D.前記2AIがスリンギェンシン(thuringiensin)である1Dに記載の組成物。
298D.前記2AIがチオキサザフェンである1Dに記載の組成物。
299D.前記2AIがチルパートである1Dに記載の組成物。
300D.前記2AIがトルフェンピラドである1Dに記載の組成物。
301D.前記2AIがトラロシトリンである1Dに記載の組成物。
302D.前記2AIがトラロメトリンである1Dに記載の組成物。
303D.前記2AIがトランスフルトリンである1Dに記載の組成物。
304D.前記2AIがトランスペルメトリンである1Dに記載の組成物。
305D.前記2AIがトリアラテンである1Dに記載の組成物。
306D.前記2AIがトリアゾホスである1Dに記載の組成物。
307D.前記2AIがトリクロルホンである1Dに記載の組成物。
308D.前記2AIがトリフルメゾピリムである1Dに記載の組成物。
309D.前記2AIがトリフルムロンである1Dに記載の組成物。
310D.前記2AIがトリプトリドである1Dに記載の組成物。
311D.前記2AIがチクロピラゾフロルである1Dに記載の組成物。
312D.前記2AIがバレレートである1Dに記載の組成物。
313D.前記2AIがバニリプロールである1Dに記載の組成物。
314D.前記2AIがイシジンである1Dに記載の組成物。
315D.前記2AIがゼータ-シペルメトリンである1Dに記載の組成物。
316D.前記2AIがα-エクジソンである1Dに記載の組成物。
317D.前記2AIがAIGAから選択される、1Dに記載の組成物。
318D.前記2AIが、殺ダニ剤、殺藻剤、摂食阻害剤、殺鳥剤、殺菌剤、鳥類忌避剤、化学不妊剤、殺真菌剤、除草剤解毒剤、除草剤、誘虫剤、防虫剤、殺虫剤、哺乳類忌避剤、交配阻害剤、軟体動物駆除剤、殺線虫剤、植物活性化剤、植物健康刺激剤若しくは促進剤、硝化抑制剤、植物成長調節剤、殺鼠剤、相乗剤、及び殺ウイルス剤から選択される、1Dに記載の組成物。
319D.前記2AIがAIGA-2から選択される、1Dに記載の組成物。
320D.前記2AIがAIGA-3から選択される、1Dに記載の組成物。
321D.前記2AIが生物農薬である、1Dに記載の組成物。
322D.前記2AIがアセチルコリンエステラーゼ(AChE)阻害剤から選択される、1Dに記載の組成物。
323D.前記2AIがGABAゲートクロライドチャネル遮断剤から選択される、1Dに記載の組成物。
324D.前記2AIがナトリウムチャネルモジュレータから選択される、1Dに記載の組成物。
324D.前記2AIがニコチン性アセチルコリン受容体(nAChR)競合モジュレータから選択される、1Dに記載の組成物。
325D.前記組成物が、ニコチン性アセチルコリン受容体(nAChR)アロステリックモジュレータ-Site Iから選択されるAIをさらに含む、上で詳述したいずれかに記載の組成物。
325D.前記2AIが、グルタミン酸ゲート型クロライドチャネル(GLUCL)アロステリックモジュレータから選択される、1Dに記載の組成物。
326D.前記2AIが幼若ホルモン模倣物から選択される、1Dに記載の組成物。
327D.前記2AIが多種非特異的(多部位)阻害剤から選択される、1Dに記載の組成物。
328D.前記2AIが弦音器官のTRPVチャネルモジュレータから選択される、1Dに記載の組成物。
329D.前記2AIがダニ増殖阻害剤から選択される、1Dに記載の組成物。
330D.前記2AIが昆虫中腸膜の微生物撹乱剤から選択される、1Dに記載の組成物。
331D.前記2AIがミトコンドリアATPシンターゼ阻害剤から選択される、1Dに記載の組成物。
332D.前記2AIがプロトン勾配の乱れを介した酸化的リン酸化の脱共役剤から選択される、1Dに記載の組成物。
333D.前記2AIがニコチン性アセチルコリン受容体(nAChR)チャネル遮断剤から選択される、1Dに記載の組成物。
334D.前記2AIがキチン生合成阻害剤タイプ0から選択される、1Dに記載の組物。
335D.前記2AIがキチン生合成阻害剤タイプ1から選択される、1Dに記載の組成物。
336D.前記2AIが双翅類の脱皮攪乱剤から選択される、1Dに記載の組成物。
337D.前記2AIがエクジソン受容体アゴニストから選択される、1Dに記載の組成物。
338D.前記2AIがオクトパミン受容体アゴニストから選択される、1Dに記載の組成物。
339D.前記2AIがミトコンドリア複合体III電子伝達阻害剤から選択される、1Dに記載の組成物。
340D.前記2AIがミトコンドリア複合体I電子伝達阻害剤から選択される、1Dに記載の組成物。
341D.前記2AIが電位依存性ナトリウムチャネル遮断剤から選択される、1Dに記載の組成物。
342D.前記2AIがアセチルCoAカルボキシラーゼ阻害剤から選択される、1Dに記載の組成物。
343D.前記2AIがミトコンドリア複合体IV電子伝達阻害剤から選択される、1Dに記載の組成物。
345D.前記2AIがミトコンドリア複合体II電子伝達阻害剤から選択される、1Dに記載の組成物。
346D.前記2AIがリアノジン受容体モジュレータから選択される、1Dに記載の組成物。
347D.前記2AIが弦音器官モジュレータ(未定義の標的部位)から選択される、1Dに記載の組成物。
348D.前記2AIがGABAゲートクロライドチャネルアロステリックモジュレータから選択される、1Dに記載の組成物。
349D.前記2AIがバキュロウイルスから選択される、1Dに記載の組成物。
350D.前記組成物が、ニコチン性アセチルコリン受容体(nAChR)アロステリックモジュレータ-Site IIをさらに含む、上で詳述したいずれかに記載の組成物。
351D.前記2AIがグループUNから選択される、1Dに記載の組成物。
352D.前記2AIがグループUNBから選択される、1Dに記載の組成物。
353D.前記2AIがグループUNEから選択される、1Dに記載の組成物。
354D.前記2AIがグループUNFから選択される、1Dに記載の組成物。
355D.前記2AIがグループUNMから選択される、1Dに記載の組成物。
356D.前記2AIが殺菌剤である1Dに記載の組成物。
357D.前記2AIが除草剤である1Dに記載の組成物。
358D.前記2AIがアゾキシストロビンであり、前記組成物が任意選択的にAIGAから選択される1種以上のAIを含み得る、1Dに記載の種子処理組成物。
359D.前記1種以上のAIが、フルジオキソニル、メフェノキサム、セダキサン、フィプロニル、ピラクロストロビン、チオファネート-メチル、フルアジナム、メタラキシル-M、チアベンダゾール、フルオピコリド、フルオキサストロビン、イミダクロプリド、テブコナゾール、メタラキシル、及びチオジカルブから選択される、358Dに記載の種子処理組成物。
360D.前記種子が任意選択的に遺伝子組み換えされた種子であってよい、358D又は359Dに記載の前記種子処理組成物で処理された種子。
361D.(a)式1(F1)の分子対(b)第2の有効成分の重量比が約1000:1~約1:1000、又は約100:1~約1:100である、上で詳述したいずれかに記載の組成物。
362D.(a)式1(F1)の分子対(b)第2の有効成分の重量比が約50:1~約1:50である、上で詳述したいずれかに記載の組成物。
363D.(a)式1(F1)の分子対(b)第2の有効成分の重量比が約20:1~約1:20である、上で詳述したいずれかに記載の組成物。
364D.(a)式1(F1)の分子対(b)第2の有効成分の重量比が約10:1~約1:10である、上で詳述したいずれかに記載の組成物。
365D.(a)式1(F1)の分子対(b)第2の有効成分の重量比が約5:1~約1:5である、上で詳述したいずれかに記載の組成物。
366D.(a)式1(F1)の分子対(b)第2の有効成分の重量比が約3:1~約1:3である、上で詳述したいずれかに記載の組成物。
367D.(a)式1(F1)の分子対(b)第2の有効成分の重量比が約2:1~約1:2である、上で詳述したいずれかに記載の組成物。
368D.(a)式1(F1)の分子対(b)第2の有効成分の重量比が約1:1である、上で詳述したいずれかに記載の組成物。
369D.(a)式1(F1)の分子対(b)第2の有効成分の重量比がX:Yであり、Xは(a)式1(F1)の分子の重量部であり、Yは(b)第2の有効成分の重量部であり、さらに、Xの重量部の数値範囲が0<X≦100であり、Yの重量部が0<Y≦100であり、さらにX及びYが表4から選択される、上で詳述したいずれかに記載の組成物。
370D.有害生物を防除する方法であって、上で詳述した1D~369Dのいずれか一つに記載の組成物の農薬として有効な量を領域に施用することを含む方法。
371.5D 前記有害生物が、マハナルバ・フィムブリオラタ(Mahanarva fimbriolata)又はニラパルバタ・ルゲンス(Nilaparvata lugens)又はその両方である、詳細370Dに記載の方法。
371D.前記有害生物が、アリ、アブラムシ、ナンキンムシ、甲虫、シミ、毛虫、ゴキブリ、コオロギ、ハサミムシ、ノミ、ハエ、バッタ、地虫、ヨコバイ、シラミ、イナゴ、ライガスバグ、ウジ、コナカイガラムシ、ダニ、蚊、線虫、ウンカ、キジラミ、ルートワーム、ハバチ、カイガラムシ、セイヨウシミ、ナメクジ、カタツムリ、クモ、トビムシ、カメムシ、結合類、シロアリ、アザミウマ、マダニ、ジガバチ、コナジラミ、コガネムシ、及びハリガネムシからなる群から選択される、詳細370Dに記載の方法。
372D.前記害虫が樹液を餌とする害虫である、詳細370Dに記載の方法。
373D.前記害虫が咀嚼有害生物である、詳細370Dに記載の方法。
374D.前記組成物が土壌に施用される、詳細370Dに記載の方法。
375D.前記組成物が植物の葉部に施用される、詳細370Dに記載の方法。
376D.前記領域で、米、バナナ、トウモロコシ、コーヒー豆、大豆、綿、ナッツ、ピーナッツ、ジャガイモ、ソルガム、サトウキビ、カノーラ、茶、ブドウ、芝、観葉植物、小麦、大麦、アルファルファ、樹木の果実、熱帯果実、アブラヤシ、プランテーション作物、又はその他の果実若しくは野菜が栽培されている、詳細370Dに記載の方法。
377D.前記種子が、綿の種子、ヒマワリの種子、イネの種子、テンサイの種子、アブラナの種子、トウモロコシの種子、コムギの種子、オオムギの種子、キビの種子、ソルガムの種子、ソバの種子、カラスムギの種子、ライムギの種子、ダイズの種子、又はキノアの種子である、詳細360Dに記載の組成物。
378D.
(a)式1の分子(F1)
【化5】

と、
(b)第2の有効成分又は第2の有効成分の組み合わせ(「2AI」)と、
を含有する種子処理組成物。
379D.前記2AIが以下のものである、378Dに記載の組成物:
(1)アバメクチン;
(2)アシベンゾラル-S-メチル;
(3)アゾキシストロビン;
(4)アゾキシストロビン、フルジオキソニル、メフェノキサム、及びセダキサンの組み合わせ;
(5)バチルス・アミロリクエファシエンス(Bacillus amyloliquefaciens)とトリコデルマ・ビレンス(Trichoderma virens)との組み合わせ;
(6)バチルス・アミロリクエファシエンス(Bacillus amyloliquefaciens)MB600;
(7)バチルス・フィルムス(Bacillus firmus)I-1582;
(8)Bacillus amyloliquefaciens strain PTA-4838;
(9)ブラディリゾビウム・ジャポニカ(Bradyrhizobium japonicum);
(10)ブラディリゾビウム属(Bradyrhizobium spp.);
(11)ブロフラニリド;
(12)クロラントラニリプロール;
(13)クロラントラニリプロールとフルオピラムとの組み合わせ;
(14)クロロトラニリプロール、オキサチアピプロリン、イプコナゾール、及びピコキシストロビンの組み合わせ;
(15)クロチアニジン;
(16)クロチアニジンとバチルス・フィルムス(Bacillus firmus)I-1582との組み合わせ;
(17)クロチアニジン、バチルス・フィルムス(Bacillus firmus)I-1582、及びバチルス・チューリンゲンシス(Bacillus thuringiensis)の組み合わせ;
(18)クロチアニジン、フルオピコリド、及びフルオキサストロビンの組み合わせ;
(19)クロチアニジン、ペンフルフェン、トリフロキシストロビン、メタラキシルの組み合わせ;
(20)シアントラニリプロール;
(21)シアントラニリプロールとチアメトキサムの組み合わせ;
(22)ジフェノコナゾール;
(23)ジフェノコナゾールとメフェノキサムの組み合わせ;
(24)ジメトモルフ;
(25)エタボキサム;
(26)フルジオキソニル;
(27)フルジオキソニルとメフェノキサムの組み合わせ、
(28)フルジオキソニル、メフェノキサム、アゾキシストロビン、及びチアベンダゾールの組み合わせ;
(29)フルオピコリドとフルオキサストロビンの組み合わせ;
(30)フルオピラム;
(31)フルピラジフロン;
(32)フルキサピロキサド;
(33)イマザモックス;
(34)イミダクロプリド;
(35)イミダクロプリド、メタラキシル、及びテブコナゾールの組み合わせ;
(36)イミダクロプリド、テブコナゾール、メタラキシル、及びフルジオキソニルの組み合わせ;
(37)イミダクロプリドとチオジカルブの組み合わせ;
(38)イプコナゾール;
(39)イプコナゾールとメタラキシルの組み合わせ;
(40)イプコナゾール、メタラキシル、及びイミダクロプリドの組み合わせ;
(41)メフェノキサム;
(42)メフェノキサム、チアベンダゾール、及びフルジオキソニルの組み合わせ;
(43)メフェントリフルコナゾール;
(44)メタラキシル;
(45)メタラキシル、フラクサピロキサド、及びピラクロストロビンの組み合わせ;
(46)メチオカルブ;
(47)メトキシフェノジド;
(48)ミクロブタニル;
(49)オキサチアピプロリン;
(50)オキサチアピプロリン、ピコキシストロビン、及びイプコナゾールの組み合わせ;
(51)ピコキシストロビン;
(52)プロチオコナゾールとメタラキシルの組み合わせ;
(53)プロチオコナゾール、ペンフルフェン、及びメタラキシルの組み合わせ;
(54)ピラクロストロビン;
(55)ピラクロストロビン、フルキサピロキサド、トリチコナゾール、及びメタラキシルの組み合わせ;
(56)セダキサン;
(57)スピネトラム;
(58)スピノサド;
(59)スルホキサフロル;
(60)テブコナゾール;
(61)テブコナゾール、プロチオコナゾール、及びメタラキシルの組み合わせ;
(62)テフルトリン;
(63)チアメトキサム;
(64)チアメトキサム、ジフェノコナゾール、メフェノキサム、フルジオキソニル、及びセダキサンの組み合わせ;
(65)チアメトキサム、フルジオキソニル、及びメフェノキサムの組み合わせ;
(66)チアメトキサム、メフェノキサム、及びジフェノコナゾールの組み合わせ;
(67)チラム;
(68)チオキサザフェン;又は
(69)トリフルメゾピリム。
380D.前記2AIが以下のものである、379Dに記載の組成物:
(1)フェンピコキサミド;
(2)フロリルピコキサミド;
(3)FGK-1のメンバーのうちの1つ以上;
(4)FGK-2のメンバーのうちの1つ以上;
(5)FGK-3;
(6)FGK-4;又は
(7)1、2、3、4、5、又は6の任意の組み合わせ。
【0161】
本明細書の表題は、単に便宜のためであり、本文書のいかなる部分を解釈するためにも使用されるべきではない。
【0162】
表のセクションは以下の通りである。これには表B1、B2、B3、B4、B5、及びB6が含まれる。
【0163】
【表3】
【0164】
【表4】
【0165】
【表5】
【0166】
【表6】
【0167】
【表7】
【0168】
【表8】

【国際調査報告】