特表 2023-516452 アベナンスラミドおよびβ－グルカンを含む組成物またはエンバク抽出物

(19)【発行国】日本国特許庁(JP)

(12)【公報種別】公表特許公報(A)

(11)【公表番号】

(43)【公表日】2023-04-19

(54)【発明の名称】アベナンスラミドおよびβ－グルカンを含む組成物またはエンバク抽出物

(51)【国際特許分類】

   A61K 8/9794 20170101AFI20230412BHJP

   A61K 8/42 20060101ALI20230412BHJP

   A61K 8/73 20060101ALI20230412BHJP

   A61Q 19/00 20060101ALI20230412BHJP

   A61K 36/899 20060101ALI20230412BHJP

   A61P 17/00 20060101ALI20230412BHJP

   A61P 9/00 20060101ALI20230412BHJP

   A61P 37/08 20060101ALI20230412BHJP

   A61P 3/06 20060101ALI20230412BHJP

   A61P 3/10 20060101ALI20230412BHJP

   A61P 9/12 20060101ALI20230412BHJP

   A61P 17/06 20060101ALI20230412BHJP

   A61P 17/08 20060101ALI20230412BHJP

   A61P 17/04 20060101ALI20230412BHJP

   A61P 17/10 20060101ALI20230412BHJP

   A61P 17/02 20060101ALI20230412BHJP

   A61K 31/167 20060101ALI20230412BHJP

   A61P 43/00 20060101ALI20230412BHJP

   A61K 31/716 20060101ALI20230412BHJP

   A23L 33/105 20160101ALI20230412BHJP

   A23G 4/06 20060101ALI20230412BHJP

   A61K 131/00 20060101ALN20230412BHJP

【ＦＩ】

A61K8/9794

A61K8/42

A61K8/73

A61Q19/00

A61K36/899

A61P17/00

A61P9/00

A61P37/08

A61P3/06

A61P3/10

A61P9/12

A61P17/06

A61P17/08

A61P17/04

A61P17/10

A61P17/02

A61K31/167

A61P43/00 121

A61K31/716

A23L33/105

A23G4/06

A61K131:00

【審査請求】有

【予備審査請求】未請求

(21)【出願番号】P 2022553575

(86)(22)【出願日】2020-03-06

(85)【翻訳文提出日】2022-11-01

(86)【国際出願番号】 EP2020056118

(87)【国際公開番号】W WO2021175450

(87)【国際公開日】2021-09-10

(81)【指定国・地域】

(71)【出願人】

【識別番号】511008850

【氏名又は名称】シムライズ アーゲー

(74)【代理人】

【識別番号】100114904

【弁理士】

【氏名又は名称】小磯 貴子

(74)【代理人】

【識別番号】100134636

【弁理士】

【氏名又は名称】金高 寿裕

(72)【発明者】

【氏名】ヘルマン，マルティナ

(72)【発明者】

【氏名】ヨッペ，ホルガー

【テーマコード（参考）】

4B014

4B018

4C083

4C086

4C088

4C206

【Ｆターム（参考）】

4B014GB13

4B014GG01

4B014GG07

4B014GG18

4B014GK05

4B014GL10

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4C206ZC35

4C206ZC75

(57)【要約】

本発明は一般的に、少なくとも１種のアベナンスラミド化合物またはその類似体および少なくとも１種のβ－グルカン化合物を既定の比で含み、低い塩含有量を有する組成物またはエンバク抽出物に関する。加えて、本発明は、このようなエンバク抽出物を調製するための方法、前記方法で得られるエンバク抽出物、および食品、栄養補助食品、化粧品、医薬または獣医用調製物の調製のための、前記組成物またはエンバク抽出物の使用に関する。最後に、本発明は、前記組成物またはエンバク抽出物を含む食品、栄養補助食品、化粧品、医薬または獣医用調製物に関する。
【選択図】図１

【特許請求の範囲】

【請求項1】

少なくとも１種のアベナンスラミドもしくはその類似体、少なくとも１種のβ－グルカンおよび塩を含むまたはこれらからなる、組成物またはエンバク抽出物であって、組成物の乾燥重量またはエンバク抽出物の乾燥重量に基づき、
－ 少なくとも１種のアベナンスラミドもしくはその類似体または全アベナンスラミドもしくはその類似体の、少なくとも１種のβ－グルカンまたは全β－グルカンに対する重量比が１：４～４：１の範囲であり、
－ 塩の含有量が１．０重量％以下、特に０．５重量％以下である、
組成物またはエンバク抽出物。

【請求項2】

少なくとも１種のアベナンスラミドもしくはその類似体または全アベナンスラミドもしくはその類似体の、少なくとも１種のβ－グルカンまたは全β－グルカンに対する重量比が１：３～３：１、特に１：１．５～１．５：１の範囲である、請求項１に記載の組成物またはエンバク抽出物。

【請求項3】

遊離アミノ酸、特にフェニルアラニンおよび／またはトリプトファンをさらに含むまたはこれらからなる、請求項１または２に記載の組成物またはエンバク抽出物。

【請求項4】

選択されたエンバク供給源が、Ａｖｅｎａ ｓａｔｉｖａ種もしくはＡｖｅｎａ ｎｕｄａ種の粉砕されたもしくは粉砕されていない穀粒またはエンバクわらである、請求項１から３のいずれか一項に記載の組成物またはエンバク抽出物。

【請求項5】

少なくとも１種のアベナンスラミドが、アベナンスラミドＡ、Ｂ、Ｃ、Ｇ、Ｈ、Ｋ、ＬおよびＲからなる群から選択されるか、または全アベナンスラミドがアベナンスラミドＡ、Ｂ、Ｃ、Ｇ、Ｈ、Ｋ、Ｌ、およびＲからなる群から選択されるアベナンスラミドを含む、請求項１から４のいずれか一項に記載の組成物またはエンバク抽出物。

【請求項6】

組成物の乾燥重量またはエンバク抽出物の乾燥重量に基づき、
－ ０．５～７．０重量％、好ましくは１．０～６．５重量％の全アベナンスラミド、特にアベナンスラミドＡ、ＢおよびＣ；
－ １．０～３．３重量％、好ましくは１．５～２．８重量％のβ－グルカン；
－ １．０重量％以下、好ましくは０．５重量％以下の塩；
－ ０．５～１．５重量％、好ましくは０．６～０．９重量％の全遊離アミノ酸；
－ ０．０５重量％超、好ましくは０．０７５重量％超のフェニルアラニン；および
－ ０．２５重量％超、好ましくは０．３重量％超のトリプトファン；
を含む、請求項１から５のいずれか一項に記載の組成物またはエンバク抽出物。

【請求項7】

ＡＢＴＳアッセイで決定した場合、少なくとも７０％のラジカルスカベンジング活性を有する、請求項１から６のいずれか一項に記載の組成物またはエンバク抽出物。

【請求項8】

エンバク抽出物を調製するための方法であって、
（１）エンバク供給源を準備するステップ；
（２）少なくとも１種の抽出溶媒（抽出剤）を使用して温度３０～８０℃でエンバク供給源を抽出して、抽出混合物または懸濁液を得るステップ；
（３）抽出された不溶性エンバク供給源を抽出混合物または懸濁液から除去して、抽出液を得るステップ；
（４）有機抽出溶媒を抽出液から除去して、水性抽出液を得るステップ；
（５）吸着剤を準備し、コンディショニングし、吸着剤を吸着装置の中に提供するステップ；
（６）水性抽出液を、吸着装置内の吸着剤に通して、水性抽出液の成分を吸着させるステップ；
（７）少なくとも１種の溶出溶媒を使用して、水性抽出液の吸着成分を吸着剤から溶出して、溶出物を得るステップ；および
（８）任意選択で溶出溶媒を溶出物から除去して、エンバク抽出画分を得るステップ
を含む、方法。

【請求項9】

ステップ（６）と（７）との間に、
（ｉ）吸着装置内の吸着剤を水で洗浄して、洗浄水を得るステップ、および
（ｉｉ）吸着装置内の過剰の水を除去するステップ
をさらに含む、請求項８に記載のエンバク抽出物を調製するための方法。

【請求項10】

選択されたエンバク供給源が、Ａｖｅｎａ ｓａｔｉｖａ種もしくはＡｖｅｎａ ｎｕｄａ種の粉砕されたもしくは粉砕されていない穀粒またはエンバクわらである、請求項８または９のいずれか一項に記載の方法。

【請求項11】

少なくとも１種の抽出溶媒が、食料品または化粧品または薬学的調製物に適切な水と有機溶媒の混合物、特に水とアルコールまたはアセトンの混合物からなる群から選択され、アルコールが、メタノール、エタノール、ｎ－プロパノール、イソプロパノール、ｎ－ブタノール、イソブタノール、ｔ－ブタノールおよびこれらの混合物、すなわち組合せからなる群から選択される、請求項８から１０のいずれか一項に記載の方法。

【請求項12】

抽出ステップが、４０～７０℃、特に５０～６０℃の範囲の温度で実施される、請求項８から１１のいずれか一項に記載の方法。

【請求項13】

吸着剤が、架橋ポリスチレン、特に、エチルビニルベンゼンとジビニルベンゼン、ビニルピロリドンとジビニルベンゼン、ビニルピリジンとジビニルベンゼン、スチレンとジビニルベンゼンのコポリマー、アクリル酸、ジビニルベンゼンおよび脂肪族ジエンのコポリマー、ならびに他のポリマー、特に多環芳香族、ポリスチレン、ポリ（メタ）アクリレート、ポリプロピレン、ポリエステルおよびポリテトラフルオロエチレン（ｐｏｌｙｔｅｔｒａｆｌｕｏｒｅｔｈｙｌｅｎｅ）、ならびに特にＬｅｗａｔｉｔ（登録商標）およびＡｍｂｅｒｌｉｔｅからなる群から選択される、請求項８から１２のいずれか一項に記載の方法。

【請求項14】

少なくとも１種の溶出溶媒が、食料品または化粧品または薬学的調製物に適切な有機溶媒からなる群から選択され、有機溶媒が、メタノール、エタノール、ｎ－プロパノール、イソプロパノール、ｎ－ブタノール、イソブタノール、ｔ－ブタノール、アセトンまたはこれらの任意の混合物、すなわち組合せからなる群から選択されるか、またはそれぞれが水との混合物である、請求項８から１３のいずれか一項に記載の方法。

【請求項15】

請求項８から１４のいずれか一項に記載の方法を使用して得ることが可能なエンバク抽出物。

【請求項16】

１，２－ペンタンジオールをさらに含む、請求項１から７のいずれか一項に記載の組成物もしくはエンバク抽出物または請求項１５に記載のエンバク抽出物。

【請求項17】

皮膚科用化粧品としての、特にスキンケア、頭皮ケア、ヘアケア、ネイルケアにおける使用のための、または皮膚状態、我慢できないおよび敏感肌、皮膚刺激、皮膚発赤、膨疹、掻痒症（痒み）、皮膚の老化、しわの形成、皮膚体積の減少、肌の弾力の喪失、色素斑、色素異常、または乾燥肌、すなわち皮膚の保湿を必要とする乾燥肌の予防および／もしくは処置における、請求項１から７、１５および１６のいずれか一項に記載の組成物またはエンバク抽出物の使用。

【請求項18】

医薬としての使用のための、請求項１から７、１５および１６のいずれか一項に記載の組成物またはエンバク抽出物。

【請求項19】

皮膚疾患もしくは角質疾患、特にバリアに関連した、炎症性、免疫アレルギー性、アテローム生成性、乾燥性もしくは過剰増殖性の構成成分を有する皮膚疾患もしくは角質疾患の予防および／もしくは処置における、またはＲＯＳ生成の増加に伴う皮膚疾患の予防および／もしくは処置における、または心血管疾患、アレルギー反応、冠動脈心疾患の予防および／もしくは処置における、血清中のＬＤＬコレステロールおよび脂質のレベルを低減させるための、血圧を減少させるための、インスリン感受性を改善するための、ならびに血糖値の制御を可能にするための、請求項１８に記載の組成物またはエンバク抽出物。

【請求項20】

皮膚障害または角質障害が、湿疹、乾癬、脂漏症、皮膚炎、紅斑、掻痒症（痒み）、耳炎、炎症、刺激、線維症、扁平苔癬、ばら色粃糠疹、癜風、自己免疫性の水疱性疾患、じんま疹様、アンジオダーマルおよびアレルギー性皮膚反応、ならびに創傷治癒からなる群から選択され、ならびに／またはＲＯＳ生成の増加に伴う皮膚疾患がアトピー性皮膚炎、神経皮膚炎、乾癬、酒さ、ざ瘡様発疹、皮脂欠乏症および乾燥症からなる群から選択される、請求項１９に記載の組成物またはエンバク抽出物。

【請求項21】

食品、栄養補助食品、化粧品、医薬または獣医用調製物を調製するための、請求項１から７、１５および１６のいずれか一項に記載の組成物またはエンバク抽出物の使用。

【請求項22】

請求項１から７、１５および１６のいずれか一項に記載の組成物またはエンバク抽出物を含む、特に組成物またはエンバク抽出物を、組成物の総重量に基づき、０．０００１～１０重量％の量で含む、食品、栄養補助食品、化粧品、医薬または獣医用調製物。

【発明の詳細な説明】

【技術分野】

【0001】

本発明は一般的に、少なくとも１種のアベナンスラミド化合物またはその類似体および少なくとも１種のβ－グルカン化合物を既定の比で含み、低い塩含有量を有する組成物またはエンバク抽出物に関する。加えて、本発明は、このようなエンバク抽出物を調製するための方法、前記方法で得られるエンバク抽出物、および食品、栄養補助食品、化粧品、医薬または獣医用調製物の調製のための、前記組成物またはエンバク抽出物の使用に関する。最後に、本発明は、前記組成物またはエンバク抽出物を含む食品、栄養補助食品、化粧品、医薬または獣医用調製物に関する。

【背景技術】

【0002】

Ｐｏａｃｅａｅは、Ｇｒａｍｉｎｅａｅとしても公知であり、イネ科植物として公知の単子葉顕花植物の大きなおよびほぼ至る所に存在するファミリーである。イネ科植物は植物の経済的に重要なファミリーである。イネ科植物は６，０００年もの間家畜の飼料として栽培され、イネ科植物の穀粒、例えば、小麦、米、トウモロコシ（コーン）、オオムギ、ソルガム、雑穀およびエンバクは、これまでヒトの最も重要な食用作物であり、依然としてそうである。

【0003】

穀物は生物活性のある化合物の中で多くの独特な物質、例えば、食用繊維（アラビノキシラン、β－グルカン、セルロース、リグニンおよびリグナン）、ステロール、トコフェロール、トコトリエノール、フェノール系化合物、ビタミンおよび微量元素の優れた供給源である。

【0004】

フェノール系化合物は抗酸化特性を有し、反応性酸素種（すなわちスーパーオキシドアニオン、ヒドロキシル基およびペルオキシ基）が関与する変性疾患（例えば、心疾患およびがん）から防御することができる。フェノール系化合物の一般的な定義は、１つまたは複数のヒドロキシル基を有するベンゼン環を含有する任意の化合物である。フェノール系の酸、フラボノイド、濃縮タンニン、クマリンおよびアルキルレゾルシノールがその例である。穀物中で、これら化合物は主に果皮内に位置し、穀粒を剥皮してふすまを生成することにより濃縮することができる。フェノール系化合物は、フラボノイド（フラボノール、フラボン、イソフラボン、アントシアニン、フラバノール、フラバノンなどに下位分類される）および非フラボノイドにグループ化することができる。フェノール系化合物は遊離フェノールまたはグリコシド形態で存在することができる。フェノール系化合物は、比較的極性の傾向にあり、通常純粋または水性アルコール、例えば、エタノールおよびメタノールまたは水性アセトンに溶解する。穀物中の多くのフェノール系化合物（例えば、フェノール系の酸およびフラボノイド）は果実および植物にもまた報告されているが、一部のフェノールは、１つの植物種、例えば、エンバクアベナンスラミドに特有のものである［Ｄｙｋｅｓら、Ｃｅｒｅａｌ Ｆｏｏｄｓ Ｗｏｒｌｄ、２００７、１０５～１１１ページ］。穀物の中でも、エンバクのみがアベナンスラミドを含有する。これらの化合物は抗病原菌であり、例えば、菌類などの病原菌への曝露に応答して植物により生成される。

【0005】

中でもβ－グルカンは穀物の食用繊維の主要な画分である。β－グルカンは糊粉層細胞とふすまの壁に生じる。オオムギ、エンバク、ライムギおよび小麦の穀粒中のβ－グルカンの平均全含有量はそれぞれ４．０～７．０％、２．２～７．８％、１．２～２．９％および０．４～１．４％である。一般的にβ－グルカンと呼ばれる（１→３）、（１→４）－β－Ｄ－グルカンは、１つのβ－（１→３）－グリコシド連結によりＤ－グルコピラノース単位を２つ、３つまたは４つおきに分離するβ－（１→４）－グリコシド結合により連結したＤ－グルコピラノース残基からなる。β－グルカンの構造はこれらの物理化学的（水中での溶解度、粘度およびゲルの形成）および機能的特徴を決定づける。β－グルカンは、例えば、冠動脈心疾患の発症を減少させる、血清中のＬＤＬコレステロールおよび脂質のレベルを低減させる、血圧を減少させる、インスリン感受性を改善する、ならびに血糖値の制御を可能にする、ならびに抗酸化性および抗炎症性活性などの多くの利益を有する［Ｓｉｕｒｅｋら、Ｆｏｏｄ Ｓｃｉｅｎｃｅ ａｎｄ Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ、２０１２、１８巻（６号）、５５９～５６８ページ］。

【0006】

エンバクは２つの主要な種、Ａｖｅｎａ ｓａｔｉｖａ Ｌ．およびＡｖｅｎａ ｎｕｄａ Ｌ．（同義語としてＧｉｌｌｅｔおよびＭａｇｎｅによるＡｖｅｎａ ｓａｔｉｖａ ｓｕｂｓｐ．ｎｕｄａ（Ｌ．）、およびＫｏｅｒｎによるＡｖｅｎａ ｓａｔｉｖａ ｖａｒ．ｎｕｄａ（Ｌ．）が挙げられる）に存在する。Ａ．ｓａｔｉｖａはエンバク（ｃｏｍｍｏｎ ｏａｔ）または殻付きエンバクとしても公知であり、寒冷温帯気候、特に北欧州および北アメリカの寒く、湿った領域で主に栽培されている。Ａ．ｎｕｄａは、収穫物が収集された時点で殻が除去され、小麦と類似した、殻を含まない脱穀性を有するので、ハダカエンバクまたは皮を取ったエンバクとして公知である。殻付きエンバクは地球規模でのエンバクの生産の大部分を代表するものであるが、ただし、ハダカエンバクが最も一般的な種類である中国は除く。

【0007】

アベナンスラミド（これより以下、Ａｖｎｓまたは単一のアベナンスラミド化合物Ａｖｎと略記する）は、アントラニル酸およびヒドロキシケイ皮酸部分を含有するフェノール系アミドであり、Ａ．ｓａｔｉｖａもＡ．ｎｕｄａエンバクも自然発生のフェノール系アミドの群である（表１を参照されたい）。エンバクはおよそ４０の異なる種類のＡｖｎｓを含有し、これらはエンバク穀粒と葉の両方に存在する。最も豊富なのはＡｖｎ Ａ（Ｎ－（４’－ヒドロキシシンナモイル）－５－ヒドロキシアントラニル酸）、Ａｖｎ Ｂ（Ｎ－（４’－ヒドロキシ－３’－メトキシシンナモイル）－５－ヒドロキシアントラニル酸）、およびＡｖｎ Ｃ（Ｎ－（３’，４’－ジヒドロキシシンナモイル）－５－ヒドロキシアントラニル酸）である。図１および表１を参照されたい。これらＡｖｎｓは構成的に種実に発現し、ほとんどすべての粉砕画分に出現するが、これらの最も高い濃度はふすまおよび種実の外層において生じる［Ｂｏｚ Ｈ．、Ｃｚｅｃｈ Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ｆｏｏｄ Ｓｃｉｅｎｃｅｓ、２０１５、３３巻（５号）：３９９～４０４ページ］。エンバク穀粒中のアベナンスラミド（Ａｖｎｓ）の全含有量は、品種および農学的処置に応じて約２～７００ｍｇ／ｋｇ（０．０００２～０．０７％）であることが判明した［Ｍａｌｉａｒｏｖａ Ｍ．ら、Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ ｔｈｅ Ｂｒａｚｉｌｉａｎ Ｃｈｅｍｉｃａｌ Ｓｏｃｉｅｔｙ、２０１５、２６巻（１１号）、２３６９～２３７８ページ］。

【0008】

Ａｖｎｓがｉｎ ｖｉｔｒｏとｉｎ ｖｉｖｏの両方で強い抗酸化活性、ならびに細胞の酸化的機能障害および酸化ストレス関連疾患、例えば、神経変性および心血管疾患の発生を阻止または制限し得る抗炎症性、抗刺激性、抗アテローム生成および抗増殖性活性を有し、皮膚刺激、老化、ＣＨＤおよびがんに対する追加の保護を提供することをいくつかの研究が実証した［Ｐｅｒｒｅｌｌｉ Ａ．ら、Ｏｘｉｄａｔｉｖｅ Ｍｅｄｉｃｉｎｅ ａｎｄ Ｃｅｌｌｕｌａｒ Ｌｏｎｇｅｖｉｔｙ、２０１８、ＤＯＩ：１０．１１５５／２０１８／６０１５３５１］。

【0009】

Ａｖｎｓの抗酸化活性は、典型的な穀物構成成分フェルラ酸、ゲンチシン酸、ｐ－ヒドロキシ安息香酸、プロトカテク酸（ｐｒｏｔｏｃａｇｔｅｃｈｕｉｃ ａｃｉｄ）、シリング酸、バリニン酸およびバニリンの抗酸化活性より１０～３０倍高いことが判明した。Ａｖｎｓは抗酸化活性が異なり、Ａｖｎ Ｃが最も高い活性を有し、Ａｖｎ ＢおよびＡｖｎ Ａがこれに続く。Ａｖｎｓ富化エンバク抽出物はｉｎ ｖｉｔｒｏでＬＤＬ酸化を阻害する。エンバク抗酸化剤が、血清コレステロールを低下させ、ＬＤＬコレステロール酸化および過酸化を阻害することによって、心血管の危険性を減少させる潜在能力を有することが、動物の研究でもヒト臨床試験でも確認された。エンバクおよびエンバクふすまの消費は、これらの高い繊維含有量ばかりでなく、Ａｖｎｓによってもまた結腸がんの危険性を減少させ得ることを別の研究は示した。さらに、Ａｖｎｓ富化エンバク抽出物は、アテローム動脈硬化症およびＮＦ－ｋＢ転写因子の活性化を阻害することが示されており、ＮＦ－ｋＢ転写因子は感染症および炎症の調整剤である［Ｈｕｅｓｅｙｉｎ Ｂｏｚ、Ｐｈｅｎｏｌｉｃ Ａｍｉｄｅｓ（Ａｖｅｎａｎｔｈｒａｍｉｄｅｓ）ｉｎ Ｏａｔｓ－Ａ Ｒｅｖｉｅｗ、Ｃｚｅｃｈ Ｊ．Ｆｏｏｄ Ｓｃｉ．、３３巻、２０１５（５号）、３９９～４０４ページ］。

【0010】

エンバクからのＡｖｎｓの抽出は、様々な溶媒組成物、例えば、純粋または希釈されたエタノールおよびメタノールを使用して行った。異なる時間にわたり室温でまたは制御された加熱下で、例えば、ハダカエンバク、５０％水性エタノールなどを用いて抽出手順が達成された［Ｔｏｎｇ Ｌら、Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ｉｎｔｅｇｒａｔｉｖｅ Ａｇｒｉｃｕｌｔｕｒｅ、２０１４、１３巻、１８０９ページ］。

【0011】

Ｍａｌｉａｒｏｖａ、Ｍ．ら、Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ ｔｈｅ Ｂｒａｚｉｌｉａｎ Ｃｈｅｍｉｃａｌ Ｓｏｃｉｅｔｙ、２０１５、２６巻（１１号）、２３６９～２３７８ページは、ハダカエンバクふすまからのＡｖｎｓの抽出について、メタノール、エタノールおよびイソプロパノールの効率を比較した。Ａｖｎｓの最も高い収率に対する最適条件は、メタノール濃度７０％、抽出温度５５℃および抽出時間１６５分間であった。

【0012】

エンバクにおいて、可溶性繊維の主成分はエンバクβ－グルカンを含む。エンバクβ－グルカンは胚乳細胞壁内に位置し、胚乳細胞壁は、下位の糊粉層の中で糊粉層に隣接する最も厚い細胞壁である。エンバクβ－グルカンを単離および精製するプロセスは極めて困難である。エンバクβ－グルカンに対する抽出方法は温水およびアルカリ溶液中の溶解度に基づく。精製は、例えば、等電沈殿により同時抽出したタンパク質を分離すること、および硫酸アンモニウム、２－プロパノールまたはエタノールを使用して、β－グルカンを沈殿させることにより達成することができる。［Ｄａｏｕ Ｃ．およびＺｈａｎｇ Ｈ．、Ｃｏｍｐｒｅｈｅｎｓｉｖｅ Ｒｅｖｉｅｗｓ ｉｎ Ｆｏｏｄ Ｓｃｉｅｎｃｅ ａｎｄ Ｆｏｏｄ Ｓａｆｅｔｙ、２０１２、１１巻、３５５～３６５ページ］。

【0013】

穀物フェノール系化合物およびβ－グルカン化合物は、強力な有益な生物学的活性を有し、これによって、これらの化合物は、ヒトおよび動物のための局所的適用および／または経口的適用のための化粧品、栄養および健康的使用のための価値のあるおよび極めて興味深い天然活性成分となっている。しかし、フェノール系化合物（例えば、Ａｖｎｓ）またはβ－グルカン化合物が豊富な抽出物を調製することを目標とする抽出プロセスの、これまでに記載された問題とは、２種の物質クラスのうちの１種のみの富化しか達成できないことにある。これらの異なる溶解度特性および結果として生じる抽出性により、これらの化合物は異なる溶媒で抽出可能であり、よって通常異なる抽出物または抽出画分に生じる、すなわちβ－グルカンは水抽出物中に生じ、フェノール系化合物は純粋なまたは水性アルコール（例えば、エタノールおよびメタノール）または水性アセトン抽出物中に生じる。さらに、これらはエンバク穀粒中に非常に異なる濃度範囲で存在する、すなわち、それぞれＡｖｎｓの平均全含有量は約０．０００２～０．０７％であり、β－グルカンの平均全含有量は約２．２～７．８％である。

【0014】

両方の物質クラスが極めて興味深い生物学的利益、例えば、抗酸化性および抗炎症性活性を示すため、穀物抽出物のより強力なおよび顕著な全体的活性が、両種類の化合物を同時に含有する抽出物または抽出画分から得られることを予想することができる。

【0015】

ＥＰ１１８５２４１Ａ２およびＥＰ１５２２３０４Ａ２は、１～１５００百万分率（ｐｐｍ）のＡｖｎｓを有するＡｖｎ富化エンバク抽出物の調製について記載しており、このエンバク抽出物は、オートミールを、５０％水性エタノールで、４０℃で３０分間抽出し、１Ｎの塩酸を使用してｐＨを２．５（実施例１）または３．５（実施例２）に調節し、エタノールを加え、これに続いて１０^４分子量未満のカットオフ値（ＭＷＣＯ、実施例１）または５０００ＭＷＣＯ（実施例２）の膜を介した膜濾過により、抽出物を浄化することにより得られる。得られた、Ａｖｎ富化抽出物は、０．０１重量％未満のβ－グルカンを含有する。よって、分子量３５～３１００ｋＤａを有するエンバクβ－グルカン［Ｓｉｕｒｅｋら、Ｆｏｏｄ Ｓｃｉｅｎｃｅ ａｎｄ Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ、２０１２、１８巻（６号）、５５９～５６８ページ］は、記載されているカットオフ値で、膜濾過により除去される。

【0016】

Ｒｅｎら、Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ａｇｒｉｃｕｌｔｕｒａｌ ａｎｄ Ｆｏｏｄ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ、２０１１、５９巻、２０６～２１１ページは、Ｃｈｉｎｅｓｅ Ａｃａｄｅｍｙ ｏｆ Ａｇｒｉｃｕｌｔｕｒａｌ Ｓｃｉｅｎｃｅｓ（Ｂｅｉｊｉｎｇ、Ｃｈｉｎａ）により提供されたハダカエンバクからの、Ａｖｎ富化抽出物（ＡＲＥ）の調製について記載している。乾燥および洗浄したエンバクをミルで処理して、エンバクふすま画分を得た。エンバクふすま試料は固体液体比１：８のエタノール／水／酢酸（８０：２０：０．１ｖ／ｖ／ｖ）で、４０℃で２時間抽出し、次いで１２５０ｇで１０分間遠心分離した。上澄み液を濾過し、同じ溶媒を使用して固体の残渣を４０℃で２回さらに抽出した。３種の抽出した上澄み液のすべてをプールし、濃縮し、次いでＡＢ－８樹脂上に充填した。０．１％酢酸を使用して、ＡＢ－８樹脂を洗浄し、続いて９５％エタノールを使用して、吸収されたＡｖｎｓをカラムから溶出した。エタノール画分をスプレーし、分析用またはクロマトグラフィーの等級純度の標準物質を使用して、生成したＡＲＥ粉末をＨＰＬＣで分析した。３種の主要なＡｖｎｓ、すなわちＡｖｎ Ｃ（＝Ｂｃ）、Ａｖｎ Ａ（＝Ｂｐ）、およびＡｖｎ Ｂ（＝Ｂｆ）は、６．０７％、４．３７％および５．３６％の割合をそれぞれ占めた。β－グルカンは、水またはアルカリ性水溶液で抽出可能であるため、得られたＡｖｎ富化抽出物（ＡＲＥ）は、かなりの含有量のβ－グルカンを同時に含有するとは予想できない。

【発明の概要】

【発明が解決しようとする課題】

【0017】

したがって、本発明の主要な目標は、両方の物質クラスの存在により、改善された有益な生物学的活性および特性を有するＡｖｎｓおよびβ－グルカンを含む新規組成物またはエンバク抽出物を提供すること、ならびにエンバクＡｖｎｓおよびβ－グルカンが同時に富化されることを可能にし、よって、両方の物質クラスが１つの抽出画分内に存在することにより、改善された有益な生物学的活性および特性を有する抽出画分を提供することを可能にする新規プロセスを提供することである。理想的には、得られる抽出画分は両方の物質クラスをほぼ等しい濃度範囲で含有する。得られる抽出画分はまた、化粧品としてまたは薬学的に認められた液体もしくは固体担体または食品もしくは栄養補助食品における使用と相容性のある溶媒および担体を使用することにより、使用および投与が簡単な、安定した、簡単に貯蔵可能な液体または固体形態で提供されるべきである。

【課題を解決するための手段】

【0018】

このような方式で富化されたエンバクＡｖｎｓおよびβ－グルカンは、特定の抽出プロセス、これに続く適切な吸着樹脂を使用した吸着脱着ステップにより得ることができることが驚くことに発見された。

【0019】

第１の態様では、本発明は、少なくとも１種のアベナンスラミドもしくはその類似体、少なくとも１種のβ－グルカンおよび塩を含むまたはこれらからなる組成物またはエンバク抽出物であって、組成物の乾燥重量またはエンバク抽出物の乾燥重量に基づき、
－ 少なくとも１種のアベナンスラミドもしくはその類似体または全アベナンスラミドもしくはその類似体の、少なくとも１種のβ－グルカンまたは全β－グルカンに対する重量比が、１：４～４：１、特に１：３～３：１であり、
－ 塩の含有量が１．０重量％以下、特に０．５重量％以下である、
組成物またはエンバク抽出物に関する。

【0020】

第２の態様では、本発明は、エンバク抽出物を調製するための方法であって、
（１）エンバク供給源を準備するステップ；
（２）少なくとも１種の抽出溶媒（抽出剤）を使用して温度３０～８０℃でエンバク供給源を抽出して、抽出混合物または懸濁液を得るステップ；
（３）抽出された不溶性エンバク供給源を抽出混合物または懸濁液から除去して、抽出液を得るステップ；
（４）有機抽出溶媒を抽出液から除去して、水性抽出液を得るステップ；
（５）吸着剤を準備し、コンディショニングし、吸着剤を吸着装置の中に提供するステップ；
（６）水性抽出液を、吸着装置内の吸着剤に通して、水性抽出液の成分を吸着させるステップ；
（７）少なくとも１種の溶出溶媒を使用して、水性抽出液の吸着成分を吸着剤から溶出して、溶出物を得るステップ；および
（８）任意選択で溶出溶媒を溶出物から除去して、エンバク抽出画分を得るステップ
を含む方法に関する。

【0021】

第３の態様では、本発明は、本発明による方法を使用して得ることが可能なエンバク抽出物に関する。

【0022】

第４の態様では、本発明は、スキンケア、頭皮ケア、ヘアケア、ネイルケアのための皮膚科用化粧品として、または皮膚状態、我慢できないおよび敏感肌、皮膚刺激、皮膚発赤、膨疹、掻痒症（痒み）、皮膚の老化、しわの形成、皮膚体積の減少、肌の弾力の喪失、色素斑、色素異常、または乾燥肌、すなわち皮膚の保湿を必要とする乾燥肌の予防および／もしくは処置における、本発明による組成物またはエンバク抽出物の使用に関する。

【0023】

第５の態様では、本発明は、医薬としての使用、特に皮膚疾患または角質疾患、特にバリアに関連した、炎症性、免疫アレルギー性、アテローム生成性、乾燥性もしくは過剰増殖性の構成成分を有する皮膚疾患もしくは角質疾患の予防および／もしくは処置における、またはＲＯＳ生成の増加に伴う皮膚疾患の予防および／もしくは処置における、または心血管疾患、アレルギー反応、冠動脈心疾患の予防および／もしくは処置における、血清中のＬＤＬコレステロールおよび脂質のレベルを低減させるための、血圧を減少させるための、インスリン感受性を改善するための、ならびに血糖値の制御を可能にするための、使用のための、本発明による組成物またはエンバク抽出物に関する。

【0024】

第６の態様では、本発明は、食品、栄養補助食品、化粧品、医薬または獣医用調製物を調製するための、本発明による組成物またはエンバク抽出物の使用に関する。

【0025】

最後に、本発明は、本発明による組成物またはエンバク抽出物を含む、食品、栄養補助食品、化粧品、医薬または獣医用調製物に関する。

【図面の簡単な説明】

【0026】

【図1】マルトデキストリンＤＥ１７～２０と組み合わせた、スプレー乾燥させたエンバク抽出画分の粒径分布を示す図である。

【0027】

【図2】マルトデキストリンＤＥ８と組み合わせた、スプレー乾燥させたエンバク抽出画分の粒径分布を示す図である。

【0028】

【図3】実施例７の乾燥させたエタノール溶出物のＨＰＬＣクロマトグラムである。

【0029】

【図4】ＷＯ２００４／０４７８３３Ａ１の実施例１４によるエンバクわら抽出物の乾燥メタノール／水溶出物のＨＰＬＣクロマトグラムである。

【発明を実施するための形態】

【0030】

本発明は添付の特許請求の範囲において特定されている。しかし、本発明それ自体、およびその好ましい変化形、他の目的および利点はまた、添付の実施例および図と併せて以下の詳細な説明からも明らかとなる。

【0031】

第１の態様では、本発明は、少なくとも１種のアベナンスラミドもしくはその類似体、少なくとも１種のβ－グルカンおよび塩を含むまたはこれらからなる組成物またはエンバク抽出物であって、組成物の乾燥重量またはエンバク抽出物の乾燥重量に基づき、
－ 少なくとも１種のアベナンスラミドもしくはその類似体または全アベナンスラミドもしくはその類似体の、少なくとも１種のβ－グルカンまたは全β－グルカンに対する重量比が１：４～４：１、特に１：３～３：１の範囲であり、
－ 塩の含有量が１重量％以下、特に０．５重量％以下である、
組成物またはエンバク抽出物に関する。

【0032】

本発明による組成物またはエンバク抽出物は、少なくとも１種のアベナンスラミドもしくはその類似体および少なくとも１種のβ－グルカンをその主要成分として含むまたはこれらからなる。

【0033】

「少なくとも１つの」という句は、本記録に使用されている場合、組成物またはエンバク抽出物が、例えば、１つのアベナンスラミドもしくは１つより多くのアベナンスラミドのいずれかを含むことができる、または例えば、１つのβ－グルカンもしくは１つより多くのβ－グルカンのいずれかを含むことができることを意味する。さらに、「少なくとも１つの」という句は、リストに適用された場合、リストの中で特定された項目の任意の組合せを意味する。

【0034】

本発明の第１の態様による組成物は、以下にさらに詳細に記載されている特定された成分を組み合わせることにより調製される。

【0035】

本発明の第１の態様による抽出物はエンバクから調製される。エンバクの２つの主要な種はＡｖｅｎａ ｓａｔｉｖａ Ｌ．およびＡｖｅｎａ ｎｕｄａ Ｌ．（同義語としてＧｉｌｌｅｔおよびＭａｇｎｅによるＡｖｅｎａ ｓａｔｉｖａ ｓｕｂｓｐ．ｎｕｄａ（Ｌ．）およびＫｏｅｒｎによるＡｖｅｎａ ｓａｔｉｖａ ｖａｒ．ｎｕｄａ（Ｌ．）が挙げられる）。Ａ．ｓａｔｉｖａはエンバク（ｃｏｍｍｏｎ ｏａｔ）または殻付きエンバクとしても公知である。Ａ．ｎｕｄａは、殻は収穫物が収集された時点で除去されるので、ハダカエンバクまたは皮を取ったエンバクとして公知である。エンバクは、処理して、エンバク穀粒、殻およびトリコームを含む構成物質画分へと分離することができる。好ましい変化形では、エンバク抽出物のための出発原料は、Ａｖｅｎａ ｓａｔｉｖａ種もしくはＡｖｅｎａ ｎｕｄａ種の粉砕されたもしくは粉砕されていない穀粒またはエンバクわらである。

【0036】

本発明の文脈内で、「エンバク抽出物」という用語は、一般的に、エンバクから得られる化合物または化合物の混合物を包含することが意図されている。抽出物は、任意のエンバク種、新鮮なもしくは乾燥した、またはその部分、例えば、穀粒、殻、トリコームまたはエンバクわらから抽出により得ることができる。抽出溶媒の組成を改変することにより、抽出物の組成を変え、これによって、その生物学的活性を増強または減少させることができる。米国特許第５，１６９，６６０号を結果としてもたらしたコリンズによる研究は、アベナンスラミドが自然に生じ、エンバク穀粒から抽出することができることを初めて示すことができた。

【0037】

本発明の文脈内で、「アベナンスラミド」（アントラニル酸アミド）という用語は、主にエンバク（Ａｖｅｎａ ｓａｔｉｖａ）に見出されるが、モンシロチョウの卵（Ｐｉｅｒｉｓ ｂｒａｓｓｉｃａｅおよびＰ．ｒａｐａｅ）および菌類に感染したカーネーション（Ｄｉａｎｔｈｕｓ ｃａｒｙｏｐｈｙｌｌｕｓ）にも存在するフェノール系アルカロイドの群のメンバーを意味すると考えられている。

【0038】

本発明の組成物中のアベナンスラミドは、天然の供給源、例えば、穀粒から単離および精製することができ、アベナンスラミドは末梢領域または殻またはわらに最も高濃度であるように見える。５０種より多くの明確に異なるアベナンスラミドがエンバク穀粒から単離されている［Ｃｏｌｌｉｎｓ、Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ａｇｒｉｃｕｌｔｕｒａｌ ａｎｄ Ｆｏｏｄ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ、３７巻（１９８９）、６０～６６ページ］。

【0039】

Ａｖｎｓは以下の一般式１で表すことができる：

【化1】

【0040】

以下の表１は、一般式１に基づく自然発生の単離したおよび／または合成したＡｖｎｓの例を示す。

【0041】

【表1】

【0042】

エンバク中の最も豊富なアベナンスラミドは、アベナンスラミドＡ（２ｐ、ＡＦ－１またはＢｐとも呼ばれる）、アベナンスラミドＢ（２ｆ、ＡＦ－２またはＢｆとも呼ばれる）、アベナンスラミドＣ（２ｃ、ＡＦ－６またはＢｃとも呼ばれる）、アベナンスラミドＬ（非コリンズ略語；ＣＡＳ番号１７２５４９－３８－１）（アベナンスラミドＯ（コリンズ略語）または２ｐｄとも呼ばれる）、アベナンスラミドＰ（２ｆｄとも呼ばれる）およびアベナンスラミドＱ（２ｃｄとも呼ばれる）である。いくつかの研究は、これら天然産物が抗炎症性、抗酸化性、抗痒み、抗刺激性および抗アテローム生成の活性を有することを実証している。

【0043】

代わりに、天然供給源から単離した、自然に生じるアベナンスラミド化合物はまた、有機合成により生成することもできる。当技術分野で公知の合成の方法が、例えば米国特許第６，０９６，７７０号および米国特許第６，１２７，３９２号、日本特許第Ｊ６００１９７５４号およびハンガリー特許第ＨＵ２００９９６Ｂ号に例示されている。

【0044】

前記調製した合成アベナンスラミド物質は、エンバクから抽出した対応する自然発生のアベナンスラミド化合物と同一である。

【0045】

本発明の組成物における非自然発生のアベナンスラミド類似体は、以下の式２：

【化2】

（式中、ｍ＝０、１、２または３であり、ｐ＝０、１または２であり、ｎ＝０、１または２であり、
ただし、ｎ＝１または２である場合、ｐ＋ｍ＞０であり、
ｎ＝１または２である場合、Ｒ^１およびＲ^２は、それぞれの対において、それぞれＨを表すか、または別の化学結合を一緒に表し（例えば、ケイ皮酸誘導体などとして）、
ｍ＝１、２または３である場合、各Ｘは、独立して、ＯＨ、ＯアルキルまたはＯアシルを表し、
ｐ＝１または２である場合、各Ｙは、独立して、ＯＨ、ＯアルキルまたはＯアシルを表し、
ｐ＋ｍ＞０である場合、ＸおよびＹのうちの少なくとも１つはＯＨおよびＯアシルからなる群から選択されることを条件とし、
Ｒ^３は、－Ｈまたはアルキル（特に－ＣＨ_３、または２～３０個のＣ原子を有する他の直鎖もしくは分枝のアルキル鎖であり、この文脈において、Ｒ^３はまた対応する薬学的に許容される塩に対して－Ｈでもある）
によるものであり、重要な生物学的特性を有しており、例えば、ＷＯ２００４／０４７８３３Ａ１またはＷＯ２００７／０６２９５７Ａ１に付与された有機合成方法で人為的に生成されている。

【0046】

本発明による式２の特に好ましい化合物は、
ｎ＝１または２であり、ｐ＋ｍ＞０であり、および／または
ｐ＋ｍ＞０であり、ＸまたはＹ、ＸおよびＹのうちの少なくとも１つはＯＨおよびＯアルキルからなる群から選択される化合物である。

【0047】

特に好ましくは、ｎ＝１であり、ｐ＋ｍ＞２であり、ただし、ＸおよびＹのうちの少なくとも２つはＯＨおよびＯアルキルを含む群から一緒に選択されることを条件とする式２の化合物が使用される。

【0048】

ｎ＝１であり、ｍ＝１、２または３であり、ただし、少なくとも１つのＸがＯＨおよびＯアルキルを含む群から選択され、ならびに／またはＰ＝１もしくは２であることを条件とし、少なくとも１つのＹがＯＨおよびＯアルキルを含む群から選択されることを条件とする式２の化合物を使用することもまた好ましい。

【0049】

ｎが値１を有する場合、Ｒ^１およびＲ^２はそれぞれ好ましくはＨであり、ただし、Ｒ^１およびＲ^２が一緒になって別の化学結合となることもまた可能である。

【0050】

式２およびＷＯ２００４／０４７８３３Ａ１またはＷＯ２００７／０６２９５７Ａ１に開示された特定のアベナンスラミド化合物の定義に関して、前記文献における対応する開示は参照により本明細書に組み込まれている。

【0051】

式２のアベナンスラミド類似体化合物は好ましくは、

【化3-1】

【化3-2】

【化3-3】

【化3-4】

からなる群から選択される。

【0052】

上記例示は、ｎ＝１である式２の化合物に本質的に関する。

【0053】

しかし、ｎ＝０である式２の化合物の使用もまた多くの場合好ましく、この場合、ｍ＋ｐ＝０であるか、またはｍ＋ｐ＞１もしくは２であり、ただし、置換基ＸおよびＹのうちの少なくとも２つはＯＨおよびＯアルキルを含む群から選択されることを条件とすることが好ましい。

【0054】

【化4-1】

【化4-2】

【化4-3】

を含む群から選択される式２（ｎ＝０）の化合物を使用することが特に好ましい。

【0055】

特に好ましいと記載され、これらの構造式で示された化合物において、Ｒ^３は常にＨである。

【0056】

これらの好ましい化合物の代わりに、各事例において、Ｒ^３がＣＨ_３であるか、または２～３０個のＣ原子を有する直鎖もしくは分枝のアルキルである対応する化合物を使用することもまた好ましい。

【0057】

上記アベナンスラミド類似体化合物から、化合物番号８（ジヒドロアベナンスラミドＤ）および番号２７が特に好ましい。

【0058】

上記自然発生のアベナンスラミドおよび非自然発生のアベナンスラミド類似体に加えて、Ｎ－（４’－ヒドロキシシンナモイル）－３－ヒドロキシアントラニル酸（ＹＡｖｎ Ｉ）およびＮ－（３’－４’－ジヒドロキシシンナモイル）－３－ヒドロキシアントラニル酸（ＹＡｖｎ ＩＩ）を含めて、組換え酵母中に新規のアベナンスラミド類似体が生成され、これらは、フェノール系エステルの生合成に関与している主要タンパク質をコードしている２種の植物遺伝子（タバコ由来の４ｃｌ－２およびアーティチョーク由来のｈｃｔ）を用いてＳａｃｃｈａｒｏｍｙｃｅｓ ｃｅｒｅｖｉｓｉａｅ株をエンジニアリングすることにより生成された。注目すべきことに、ＹＡｖｎ ＩおよびＹＡｖｎ ＩＩはＡｖｎ ＡおよびＡｖｎ Ｃと構造的類似点をそれぞれ共有する。

【0059】

本発明の文脈で、自然供給源から得た自然発生のアベナンスラミドまたは合成的に生成された自然発生のアベナンスラミドが好ましく、同様に使用される。

【0060】

「アベナンスラミドまたはその類似体」という用語は、存在するこれらの様々な異性体、とりわけ自然発生のｔｒａｎｓ－異性体ならびにｃｉｓ－異性体、例えば、光曝露による光異性化で誘発された、ｃｉｓ－異性化二重結合（ｎ＝１を有する式１または２）または１、もしくは２つのｃｉｓ－異性化二重結合（ｎ＝２を有する式１または２）を有するアベナンスラミドなども含むことを意図する。

【0061】

特に、本発明の文脈内で、アベナンスラミドは、一般式１で表され、表１で定義されたアベナンスラミド化合物のうちのいずれか１種であり、またはその任意の異性体もしくはアベナンスラミド類似体は、上に記載されているような一般式２およびその定義で表されるアベナンスラミド類似体化合物もしくはその任意の異性体のうちのいずれか１種である。

【0062】

第１の態様による本発明の好ましい変化形では、組成物は、アベナンスラミドＡ、Ｂ、Ｃ、Ｇ、Ｈ、Ｋ、ＬおよびＲからなる群から選択される少なくとも１種のアベナンスラミドを含む。

【0063】

別の変化形では、本発明の組成物は、アベナンスラミドＡ、Ｂ、Ｃ、Ｇ、Ｈ、Ｋ、Ｌ（非コリンズ略語；ＣＡＳ番号１７２５４９－３８－１）（アベナンスラミドＯ（コリンズ略語）または２ｐｄとも呼ばれる）およびＲからなる群から選択される２種、３種、４種またはさらにこれよりも多くの異なるアベナンスラミドの混合物を含む。アベナンスラミドの混合物または組合せは、よってアベナンスラミドの以下の組合せのうちのいずれか１つを含むことができる：Ａ／Ｂ；Ａ／Ｃ；Ａ／Ｇ；Ａ／Ｈ；Ａ／Ｋ；Ａ／Ｌ；Ａ／Ｒ；Ｂ／Ｃ；Ｂ／Ｇ；Ｂ／Ｈ；Ｂ／Ｋ；Ｂ／Ｌ；Ｂ／Ｒ；Ｃ／Ｇ；Ｃ／Ｈ；Ｃ／Ｋ；Ｃ／Ｌ；Ｃ／Ｒ；Ｇ／Ｈ；Ｇ／Ｋ；Ｇ／Ｌ；Ｇ／Ｒ；Ｈ／Ｋ；Ｈ／Ｌ；Ｈ／Ｒ；Ｋ／Ｌ；Ｋ／Ｒ；Ｌ／Ｒ；Ａ／Ｂ／Ｃ；Ａ／Ｂ／Ｇ；Ａ／Ｂ／Ｈ；Ａ／Ｂ／Ｋ；Ａ／Ｂ／Ｌ；Ａ／Ｂ／Ｒ；Ａ／Ｃ／Ｇ；Ａ／Ｃ／Ｈ；Ａ／Ｃ／Ｋ；Ａ／Ｃ／Ｌ；Ａ／Ｃ／Ｒ；Ａ／Ｇ／Ｈ；Ａ／Ｇ／Ｋ；Ａ／Ｇ／Ｌ；Ａ／Ｇ／Ｒ；Ａ／Ｈ／Ｋ；Ａ／Ｈ／Ｌ；Ａ／Ｈ／Ｒ；Ａ／Ｋ／Ｌ；Ａ／Ｋ／Ｒ；Ａ／Ｌ／Ｒ；Ｂ／Ｃ／Ｇ；Ｂ／Ｃ／Ｈ；Ｂ／Ｃ／Ｋ、Ｂ／Ｃ／Ｌ；Ｂ／Ｃ／Ｒ；Ｃ／Ｇ／Ｈ；Ｃ／Ｇ／Ｋ、Ｃ／Ｇ／Ｌ；Ｃ／Ｇ／Ｒ、Ｇ／Ｈ／Ｋ；Ｇ／Ｈ／Ｌ；Ｇ／Ｈ／Ｒ；Ｈ／Ｋ／Ｌ、Ｈ／Ｋ／Ｒ；Ｋ／Ｌ／Ｒ；Ａ／Ｂ／Ｃ／Ｇ；Ａ／Ｂ／Ｃ／Ｈ；Ａ／Ｂ／Ｃ／Ｋ；Ａ／Ｂ／Ｃ／Ｌ；Ａ／Ｂ／Ｃ／Ｒ；Ａ／Ｃ／Ｇ／Ｈ；Ａ／Ｃ／Ｇ／Ｋ；Ａ／Ｃ／Ｇ／Ｌ；Ａ／Ｃ／Ｇ／Ｒ；Ａ／Ｇ／Ｈ／Ｋ；Ａ／Ｇ／Ｈ／Ｌ；Ａ／Ｇ／Ｈ／Ｒ；Ａ／Ｈ／Ｋ／Ｌ；Ａ／Ｈ／Ｋ／Ｒ；Ａ／Ｋ／Ｌ／Ｒ；Ｂ／Ｃ／Ｇ／Ｈ；Ｂ／Ｃ／Ｇ／Ｋ；Ｂ／Ｃ／Ｇ／Ｌ；Ｂ／Ｃ／Ｇ／Ｒ；Ｃ／Ｇ／Ｈ／Ｋ；Ｃ／Ｇ／Ｈ／Ｌ；Ｃ／Ｇ／Ｈ／Ｒ；Ｇ／Ｈ／Ｋ／Ｌ；Ｇ／Ｈ／Ｋ／ＲおよびＨ／Ｋ／Ｌ／Ｒ。

【0064】

しかし、アベナンスラミドの最も好ましい混合物はＡ／Ｂ、Ａ／Ｃ、Ｂ／ＣおよびＡ／Ｂ／Ｃである。

【0065】

上記アベナンスラミド化合物またはアベナンスラミド組合せに加えて、組成物は、アベナンスラミドＡ、Ｂ、Ｃ、Ｇ、Ｈ、Ｋ、Ｌ（非コリンズ略語；ＣＡＳ番号１７２５４９－３８－１）（アベナンスラミドＯ（コリンズ略語）または２ｐｄとも呼ばれる）およびＲ以外の１種または複数のアベナンスラミド、例えば、アベナンスラミドＤ、Ｅ、ＦＵ、Ｘ、Ｙ（２とも呼ばれる）、ＡＡ、ＣＣもしくはＯＯまたは表１に特定された残りのアベナンスラミド化合物のうちのいずれかをさらに含むことができる。

【0066】

以下に詳細に記載されている方法により得られる、本発明の第１の態様によるエンバク抽出物は、アベナンスラミドＡ、Ｂ、Ｃ、Ｇ、Ｈ、Ｋ、Ｌ（非コリンズ略語；ＣＡＳ番号１７２５４９－３８－１）（Ｏ（コリンズ略語）または２ｐｄとも呼ばれる）およびＲからなる群から選択される少なくとも１種のアベナンスラミドを含む。

【0067】

別の変化形では、エンバク抽出物は、アベナンスラミドＡ、Ｂ、Ｃ、Ｆ、Ｇ、Ｈ、Ｌ（非コリンズ略語；ＣＡＳ番号１７２５４９－３８－１）（Ｏ（コリンズ略語）または２ｐｄとも呼ばれる）およびＲからなる群から選択される２種、３種、４種またはさらにこれよりも多くの異なるアベナンスラミドの混合物を含む。よって、アベナンスラミドの混合物または組合せは、アベナンスラミドの以下の組合せのうちのいずれかを含むことができる：Ａ／Ｂ；Ａ／Ｃ；Ａ／Ｇ；Ａ／Ｈ；Ａ／Ｋ；Ａ／Ｌ；Ａ／Ｒ；Ｂ／Ｃ；Ｂ／Ｇ；Ｂ／Ｈ；Ｂ／Ｋ；Ｂ／Ｌ；Ｂ／Ｒ；Ｃ／Ｇ；Ｃ／Ｈ；Ｃ／Ｋ；Ｃ／Ｌ；Ｃ／Ｒ；Ｇ／Ｈ；Ｇ／Ｋ；Ｇ／Ｌ；Ｇ／Ｒ；Ｈ／Ｋ；Ｈ／Ｌ；Ｈ／Ｒ；Ｋ／Ｌ；Ｋ／Ｒ；Ｌ／Ｒ；Ａ／Ｂ／Ｃ；Ａ／Ｂ／Ｇ；Ａ／Ｂ／Ｈ；Ａ／Ｂ／Ｋ；Ａ／Ｂ／Ｌ；Ａ／Ｂ／Ｒ；Ａ／Ｃ／Ｇ；Ａ／Ｃ／Ｈ；Ａ／Ｃ／Ｋ；Ａ／Ｃ／Ｌ；Ａ／Ｃ／Ｒ；Ａ／Ｇ／Ｈ；Ａ／Ｇ／Ｋ；Ａ／Ｇ／Ｌ；Ａ／Ｇ／Ｒ；Ａ／Ｈ／Ｋ；Ａ／Ｈ／Ｌ；Ａ／Ｈ／Ｒ；Ａ／Ｋ／Ｌ；Ａ／Ｋ／Ｒ；Ａ／Ｌ／Ｒ；Ｂ／Ｃ／Ｇ；Ｂ／Ｃ／Ｈ；Ｂ／Ｃ／Ｋ、Ｂ／Ｃ／Ｌ；Ｂ／Ｃ／Ｒ；Ｃ／Ｇ／Ｈ；Ｃ／Ｇ／Ｋ、Ｃ／Ｇ／Ｌ；Ｃ／Ｇ／Ｒ、Ｇ／Ｈ／Ｋ；Ｇ／Ｈ／Ｌ；Ｇ／Ｈ／Ｒ；Ｈ／Ｋ／Ｌ、Ｈ／Ｋ／Ｒ；Ｋ／Ｌ／Ｒ；Ａ／Ｂ／Ｃ／Ｇ；Ａ／Ｂ／Ｃ／Ｈ；Ａ／Ｂ／Ｃ／Ｋ；Ａ／Ｂ／Ｃ／Ｌ；Ａ／Ｂ／Ｃ／Ｒ；Ａ／Ｃ／Ｇ／Ｈ；Ａ／Ｃ／Ｇ／Ｋ；Ａ／Ｃ／Ｇ／Ｌ；Ａ／Ｃ／Ｇ／Ｒ；Ａ／Ｇ／Ｈ／Ｋ；Ａ／Ｇ／Ｈ／Ｌ；Ａ／Ｇ／Ｈ／Ｒ；Ａ／Ｈ／Ｋ／Ｌ；Ａ／Ｈ／Ｋ／Ｒ；Ａ／Ｋ／Ｌ／Ｒ；Ｂ／Ｃ／Ｇ／Ｈ；Ｂ／Ｃ／Ｇ／Ｋ；Ｂ／Ｃ／Ｇ／Ｌ；Ｂ／Ｃ／Ｇ／Ｒ；Ｃ／Ｇ／Ｈ／Ｋ；Ｃ／Ｇ／Ｈ／Ｌ；Ｃ／Ｇ／Ｈ／Ｒ；Ｇ／Ｈ／Ｋ／Ｌ；Ｇ／Ｈ／Ｋ／ＲおよびＨ／Ｋ／Ｌ／Ｒ。

【0068】

しかし、エンバク抽出物中のアベナンスラミドの最も好ましい混合物はＡ／Ｂ、Ａ／Ｃ、Ｂ／ＣおよびＡ／Ｂ／Ｃである。

【0069】

上記アベナンスラミド化合物またはアベナンスラミド組合せに加えて、エンバク抽出物は、エンバクにおいて自然に生じる、アベナンスラミドＡ、Ｂ、Ｃ、Ｇ、Ｈ、Ｋ、Ｌ（非コリンズ略語；ＣＡＳ番号１７２５４９－３８－１）（Ｏ（コリンズ略語）または２ｐｄとも呼ばれる）およびＲ以外の１種または複数のアベナンスラミド、例えば、アベナンスラミドＤ、Ｅ、ＦＵ、Ｘ、Ｙ（２とも呼ばれる）、ＡＡ、ＣＣまたはＯＯまたは表１に特定された残りのアベナンスラミド化合物のうちのいずれかをさらに含むことができる。

【0070】

上に記載されているような少なくとも１種のアベナンスラミドまたはアベナンスラミドの混合物は、組成物またはエンバク抽出物中に、組成物の乾燥重量またはエンバク抽出物の乾燥重量に基づき、０．５～７．０重量％の濃度または総量で存在し得る。好ましい変化形では、組成物またはエンバク抽出物は、少なくとも１種のアベナンスラミドまたはアベナンスラミドの混合物を、組成物の乾燥重量またはエンバク抽出物の乾燥重量に基づき、１．０～６．５重量％の濃度または総量で、さらにより好ましくは、２．０～５．０重量％の濃度または総量で含む。

【0071】

好ましい変化形では、組成物またはエンバク抽出物中のアベナンスラミドの総量は、アベナンスラミドＡ、ＢおよびＣの総量より１．１～２．５倍高く、さらにより好ましくはアベナンスラミドの総量はアベナンスラミドＡ、ＢおよびＣの総量より１．３～２．０倍高い。

【0072】

組成物またはエンバク抽出物は、少なくとも１種のβ－グルカン化合物をさらに含む。β－グルカンはβ－グルカンと一般的に名付けられ、穀物、細菌および真菌の細胞壁に自然に生じ、供給源に応じて有意に異なる生理化学的特性を示す高分子β－Ｄ－グルコース多糖のグループである。穀物（エンバクおよびオオムギ）においてβ－グルカンは混合結合（１→３）（１→４）－β－Ｄ－グルコース単位で構成され、その一方でマッシュルームおよび酵母においてβ－グルカンは、（１→３）（１→６）－β－Ｄ－グルコース単位の混合結合で構成される。

【0073】

β－グルカンは、Ｄ－グルコピラノース単位を２、３または４つごとに、１つのβ－（１→３）グリコシドの結合／連結で分離するβ－（１→４）グリコシド結合／連結により連結されたＤ－グルコピラノース残基からなる。３つおよび４つのグルコース残基からなるセルロース様断片はそれぞれＤＰ３およびＤＰ４と名付けられている。

【0074】

エンバク可溶性繊維の主成分は、直鎖状の多糖（１→３）、（１→４）－β－Ｄ－グルカンであり、普通β－グルカンと呼ばれる。これらグルカンは、分子量３５～３１００ｋＤＡ、ＤＰ３値５４．２～６０．９、ＤＰ４値３３．８～３６．７およびＤＰ３／ＤＰ４比１．５～２．３を有する［Ｓｉｕｒｅｋら、Ｆｏｏｄ Ｓｃｉｅｎｃｅ ａｎｄ Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ、２０１２、１８巻（６号）、５５９～５６８ページ］。

【0075】

本発明の文脈内で、少なくともβ－グルカンは、混合したβ－（１→３）－β－（１→４）－連結したグルコピラノシル骨格を有するグルカンから選択され、異なる分子量を有し、これらは好ましくは穀物供給源から誘導され、さらにより好ましくはエンバク供給源から誘導される。

【0076】

β－グルカンは、冠動脈心疾患の発症を減少させる、血清中のＬＤＬコレステロールおよび脂質のレベルを低減させる、血圧を減少させる、インスリン感受性を改善する、ならびに血糖値の制御を可能にする、ならびに抗酸化性および抗炎症性活性などの多くの利益を有することが公知である。

【0077】

本発明による組成物またはエンバク抽出物中に存在するβ－グルカンの量は、組成物の乾燥重量またはエンバク抽出物の乾燥重量に基づき、１．０～３．３重量％の間であることができる。好ましい変化形では、少なくとも１種のβ－グルカンまたは全β－グルカンの濃度は、組成物の乾燥重量またはエンバク抽出物の乾燥重量に基づき、１．５～２．８重量％であり、さらにより好ましくは、１．７～２．６重量％である。

【0078】

組成物またはエンバク抽出物中の少なくとも１種のアベナンスラミドもしくはその類似体または全アベナンスラミドもしくはその類似体および少なくともβ－グルカンまたは全β－グルカンの濃度は、少なくとも１種のアベナンスラミドもしくはその類似体または全アベナンスラミドもしくはその類似体の、少なくとも１種のβ－グルカンまたは全β－グルカンに対する重量比が１：４～４：１の範囲となるような方式で選択または調節される。好ましい変化形では、組成物またはエンバク抽出物は、少なくとも１種のアベナンスラミドもしくはその類似体または全アベナンスラミドもしくはその類似体および少なくともβ－グルカンまたは全β－グルカンを、１：３～３：１の範囲、より好ましくは１：２～２：１の範囲およびさらにこれよりも好ましくは１：１．５～１．５：１の範囲の重量比で含む。最も好ましい組成物またはエンバク抽出物は、少なくとも１種のアベナンスラミドもしくはその類似体または全アベナンスラミドもしくはその類似体の、少なくとも１種のβ－グルカンまたは全β－グルカンに対する濃度がほとんど等しい、すなわち１：１の比である組成物またはエンバク抽出物である。

【0079】

本発明の第１の態様による組成物またはエンバク抽出物は、非常に低い塩含有量、すなわち、従来の技術のアベナンスラミド／β－グルカン組成物またはエンバク抽出物と比較した場合、組成物またはエンバク抽出物の乾燥重量に基づき、塩含有量１．０重量％以下を特徴とする。塩含有量は、好ましくはＮａ^＋、Ｋ^＋、Ｍｇ^２＋、Ｃａ^２＋、Ｃｌ^－、ＳＯ_４ ^２－およびＰＯ_４ ^３－からなる群から選択されるカチオンおよびアニオンで主に構成される。好ましい変化形では、組成物またはエンバク抽出物中の塩含有量は、さらにより低く、組成物の乾燥重量またはエンバク抽出物の乾燥重量に基づき、０．５重量％以下、さらにより好ましくは、０．２５重量％以下である。

【0080】

このような低い塩含有量は有利である。一方では、水中油型（ｏ／ｗ）乳剤は最も人気のある種類の市販のパーソナルケア乳剤である。このような乳剤では、外相は、水および水溶性構成成分を含む水性であり、内相は、油および油溶性構成成分を含む。溶液中の高濃度のイオン化材料（カチオンおよびアニオン）は、乳剤境界面を不安定にする可能性がある。したがって、塩含有量を低下させることは、乳剤安定性に有益であると考えることができる。他方では、金属イオンは、例えば、パーソナルケア製品で使用されている成分の分解を触媒することができるため、これらは化学的プロセスおよび多くの製品の性能に強力な影響を有する。したがって、金属カチオンの含有量の低下は、製品および成分の安定性に有益であると考えることができる。

【0081】

本発明の第１の態様による組成物またはエンバク抽出物は、遊離アミノ酸の比較的低い含有量をさらに特徴とする。遊離アミノ酸の全含有量は、０．５～１．５重量％、好ましくは０．５～１．０重量％、より好ましくは０．６～０．９重量％の範囲である。組成物またはエンバク抽出物のアミノ酸画分において、フェニルアラニンおよびトリプトファンは最も主要なアミノ酸である。

【0082】

Ｌ－フェニルアラニンおよびトリプトファンは必須α－アミノ酸であり、これは、Ｌ－フェニルアラニンおよびトリプトファンがヒトおよび他の動物の体内で新規に合成することができず、栄養素を介して取得しなければならないことを意味する。

【0083】

Ｌ－フェニルアラニンは、チロシンに対する天然の前駆体であり、モノアミン神経伝達物質カテコールアミンドーパミン、ノルエピネフリン（ノルアドレナリン）、およびエピネフリン（アドレナリン）へとまたは皮膚色素メラニンへとさらに変換される。ヒト表皮は全部のカテコールアミン生合成に対する能力を有する。カテコールアミンの生合成は、Ｌ－フェニルアラニンから合成されるＬ－チロシンの入手の可能性に依存する。

【0084】

Ｌ－フェニルアラニンは、食物製品（例えば、卵、ニワトリ、肝臓、牛肉、ミルク、チーズ、ダイズ）または栄養補給剤（例えばアスパルテーム）と共に導入することができ、大腸菌（Ｅｓｃｈｅｒｉｃｈｉａ ｃｏｌｉ．）を使用することにより工業的に生産されている。Ｌ－フェニルアラニンは、異なる疾患（例えば、うつ病、注意欠陥－多動性障害、パーキンソン病、慢性疼痛、骨関節炎、関節リウマチ）の処置のための薬に広く使用されている。

【0085】

正常な成長のために必要とされるトリプトファンは、タンパク質の合成に使用され、ニコチンアミド（ビタミンＢ６）、セロトニン、メラトニン、トリプタミン、キヌレニン、３－ヒドロキシキヌレニン、およびキノリン酸およびキサンツレン酸を含むいくつかの生理活性化合物のためのｉｎ ｖｉｖｏ前駆体としての機能を果たす。

【0086】

第１の態様による本発明の別の好ましい変化形では、組成物またはエンバク抽出物は、組成物の乾燥重量またはエンバク抽出物の乾燥重量に基づき、
－ ０．５～７．０重量％、好ましくは１．０～６．５重量％の全アベナンスラミド、好ましくはアベナンスラミドＡ、ＢおよびＣ；
－ １．０～３．３重量％、好ましくは１．５～２．８重量％の全β－グルカン；
－ １．０重量％以下、好ましくは０．５重量％以下の塩；
－ ０．５～１．５重量％、好ましくは０．６～０．９重量％の全遊離アミノ酸；
－ ０．０５重量％超、好ましくは０．０７５重量％超のフェニルアラニン；および
－ ０．２５重量％超、好ましくは０．３重量％超のトリプトファン
を含むまたはこれらからなる。

【0087】

本発明の第１の態様による組成物またはエンバク抽出物は、上に記載されているように、以下の実施例４において実証されたように、ラジカルスカベンジング活性の手段により優れた抗酸化能を示し、これによって組成物またはエンバク抽出物は抗酸化剤として有益となる。本発明による組成物またはエンバク抽出物は、ＡＢＴＳアッセイを使用して決定した場合、少なくとも７０％またはさらにこれよりも多くのラジカルスカベンジング活性を有する。本発明の好ましい変化形では、本発明による組成物またはエンバク抽出物は、少なくとも９０％およびより好ましくは少なくとも９５％のラジカルスカベンジング活性を有する。

【0088】

「抗酸化性」という用語は、本文書において使用される場合、被酸化性基質分子（例えば、被酸化性生物学的分子または被酸化性指標）を含有する混合物または構造中に存在する場合、被酸化性基質分子の酸化を有意に遅らせる、阻止するまたは阻害さえする物質または組成物を指す。抗酸化剤は、生物学的に重要な反応性フリーラジカルまたは他の反応性酸素種（例えば、Ｏ^２－、Ｈ_２Ｏ_２、ＨＯＣｌ、フェリル、ペルオキシル、ペルオキシ亜硝酸およびアルコキシル種）をスカベンジングすることにより、またはこれらの形成を阻止することにより、またはフリーラジカルもしくは他の反応性酸素種を反応性の低い種に触媒作用により変換することによって、作用することができる。

【0089】

アベナンスラミドおよびβ－グルカンが富化された、理想的には２種の物質をほとんど等しい濃度で有する組成物またはエンバク抽出物は、両方の物質の存在により、改善された有益な生物学的活性および特性、例えば、抗酸化能を示す。組成物またはエンバク抽出物は、以下の実施例において実証されているように、化粧品としてまたは薬学的に認められた液体または固体担体を使用することにより、安定した（すなわち酸化安定性および光安定性を示す）使用および投与が簡単である、簡単に貯蔵可能な液体または固体形態で提供することができる。

【0090】

第２の態様では、本発明は、エンバク抽出物を調製するための方法であって、
（１）エンバク供給源を準備するステップ；
（２）少なくとも１種の抽出溶媒を使用して温度３０～８０℃でエンバク供給源を抽出して、抽出混合物または懸濁液を得るステップ；
（３）抽出された不溶性エンバク供給源を抽出混合物または懸濁液から除去して、抽出液を得るステップ；
（４）有機抽出溶媒を抽出液から除去して、水性抽出液を得るステップ；
（５）吸着剤を準備し、コンディショニングし、吸着剤を吸着装置の中に提供するステップ；
（６）水性抽出液を、吸着装置内の吸着剤に通して、水性抽出液の成分を吸着させるステップ；
（７）少なくとも１種の溶出溶媒を使用して、水性抽出液の吸着成分を吸着剤から溶出して、溶出物を得るステップ；および
（８）任意選択で溶出溶媒を溶出物から除去して、エンバク抽出画分を得るステップ
を含む方法に関する。

【0091】

本発明による方法の第１ステップでは、任意のエンバク種のエンバク供給源、新鮮なもしくは乾燥した、またはその部分、例えば、穀粒、殻、トリコームまたはエンバクわらが出発原料として提供される。エンバクの２つの主要な種はＡｖｅｎａ ｓａｔｉｖａ Ｌ．およびＡｖｅｎａ ｎｕｄａ Ｌ．である。（同義語としてＧｉｌｌｅｔおよびＭａｇｎｅによるＡｖｅｎａ ｓａｔｉｖａ ｓｕｂｓｐ．ｎｕｄａ（Ｌ．）およびＫｏｅｒｎによるＡｖｅｎａ ｓａｔｉｖａ ｖａｒ．ｎｕｄａ（Ｌ．）が挙げられる）。Ａ．ｓａｔｉｖａはエンバク（ｃｏｍｍｏｎ ｏａｔ）または殻付きエンバクとしても公知である。Ａ．ｎｕｄａは、殻は収穫物が収集された時点で除去されるので、ハダカエンバクまたは皮を取ったエンバクとして公知である。エンバクは、処理して、エンバク穀粒、殻およびトリコームを含む構成物質画分へと分離することができる。好ましい変化形では、エンバク抽出物のための出発原料は、Ａｖｅｎａ ｓａｔｉｖａ種もしくはＡｖｅｎａ ｎｕｄａ種の粉砕されたもしくは粉砕されていない穀粒またはエンバクわらである。

【0092】

全穀粒、すなわち粉砕されていない穀粒から得られる抽出物は、粉砕された穀粒から得られる抽出物より高いアベナンスラミドＡ～Ｃの全含有量を含有することを結果が示している。対照的に、粉砕された穀粒からの抽出物のβ－グルカン含有量は、全穀粒、すなわち粉砕されていない穀粒からの抽出物より高い。

【0093】

第２のステップでは、少なくとも１種の抽出溶媒（抽出剤）を使用して、上記に記載されているエンバク供給源のいずれか１種が抽出されて、抽出混合物または懸濁液が得られる。抽出は好ましくは撹拌しながらまたは振盪機を使用することにより実施される。

【0094】

エンバク供給源を有利に抽出し、アベナンスラミドおよびβ－グルカンを富化するための抽出溶媒（抽出剤）は、水と有機溶媒の混合物からなる群から選択され、有機溶媒は、好ましくは食料品または化粧品または薬学的調製物に適した溶媒である。言うまでもなく、このような溶媒は、食品、化粧品または薬学的調製物の調製に適切であり、適合しなくてはならない。

【0095】

より好ましい変化形では、抽出溶媒は水とアルコールまたはアセトンの混合物を含む。アルコールは、好ましくはメタノール、エタノール、ｎ－プロパノール、イソプロパノール、ｎ－ブタノール、イソブタノール、ｔ－ブタノールおよびこれらの混合物、すなわち組合せからなる群から選択される。本発明の抽出ステップに対して最も好ましい抽出溶媒（抽出剤）は、メタノール、エタノール、ｎ－プロパノール、イソプロパノールもしくはアセトンまたは前記溶媒の任意の混合物のそれぞれの組合せであり、それぞれは水との混合物である。水はβ－グルカンを抽出しないので、抽出溶媒としての純水の使用は良くない。純粋な有機溶媒の使用もまた、トリグリセリドの同時抽出により有利ではない。

【0096】

抽出溶媒中の、水の、有機溶媒に対する混合比、好ましくは水のアルコールに対する混合比または水のアセトンに対する混合比は、いずれの場合も、生成した抽出溶媒に対して、１０：９０～９０：１０（ｖ／ｖ）の範囲であり、好ましくは２０：８０～８０：２０（ｖ／ｖ）の範囲であり、最も好ましくは３０：７０～７０：３０（ｖ／ｖ）の範囲である。

【0097】

特に好ましい抽出溶媒（抽出剤）は、メタノール／水（３：７）、メタノール／水（１：１）、メタノール／水（７：３）、エタノール／水（３：７）、エタノール／水（１：１）、エタノール／水（１：４）、エタノール／水（７：３）、イソプロパノール／水（３：７）、イソプロパノール／水（１：１）、イソプロパノール／水（７：３）、アセトン／水（３：７）、アセトン／水（１：１）、アセトン／水（７：３）である。前記抽出溶媒（抽出剤）により得られるエンバク抽出物は、Ａｖｎｓおよびβ－グルカンを上記に記載されている有益な比で含有する（実施例１３および表２０を参照されたい）。

【0098】

抽出収率を改善するため、エンバク供給源は、３０～８０℃、好ましくは４０～７０℃、より好ましくは５０～６０℃の範囲の温度で抽出される。粉砕されたエンバク穀粒に対する抽出収率は、４０～７０℃の間で温度が増加すると共に増加することを結果は示している。アベナンスラミドＡ～Ｃの全含有量は４０～６０℃の間で並行して増加するが、次いで７０℃で低減する。粉砕されたエンバクからの抽出は、５０～６０℃の間の温度で収率およびアベナンスラミド含有量に関して最も良い結果を生じ、したがって好ましい。粉砕されていないエンバク穀粒からの抽出は、５０～６０℃の温度でアベナンスラミドＡ～Ｃのより高い含有量をもたらす。

【0099】

本発明による方法の任意選択のバージョンでは、抽出ステップにおいて得られる抽出混合物または懸濁液は、好ましくは室温に冷却する。

【0100】

加えて、抽出ステップは、可溶性物質をエンバク供給源から十分に長い時間、好ましくは少なくとも２時間の期間にわたり抽出することによって、有益なおよび最大の抽出物収率を得るために実施される。

【0101】

抽出プロセスを使い果たすために、抽出ステップは繰り返すことができ、抽出したエンバク供給源は、第１の抽出溶媒と同じまたは異なる組成を有する抽出溶媒を使用して、新鮮な抽出溶媒で再度抽出することができる。例えば、異なる極性を有する抽出溶媒を使用して、抽出することになる物質の範囲を広げることができる。エンバク供給源は、２回またはさらには３回でも抽出することができる。この場合、抽出ステップから生成した抽出混合物は合わせる。

【0102】

こうして得た抽出混合物または懸濁液は２つの画分を含む：（ａ）抽出溶媒に可溶性の抽出したエンバク物質を含有する液体画分；および（ｂ）抽出溶媒に不溶性である抽出したエンバク供給源を含有する固体画分。

【0103】

本発明の第２の態様による方法の以下のステップでは、抽出画分の液体画分も固体画分も分離される、すなわち、抽出された不溶性エンバク供給源を抽出混合物または懸濁液から除去して、抽出液を得る。この分離ステップは、公知の方法および条件による沈降、抽出液の放出、濾過または遠心分離により実施することができる。好ましいバージョンでは、固体画分は、遠心分離および濾過により液体画分から分離される。得られる抽出液は、可溶性エンバク物質、例えば、アベナンスラミド、β－グルカン、塩およびアミノ酸を含有する。

【0104】

次のステップおよび吸着ステップの前に、抽出溶媒（抽出剤）の有機構成成分は、蒸留、好ましくは真空下で、先行するステップで得た抽出液から大部分がまたは完全に除去される。これを行うことで、水性抽出液が得られる。水性抽出液は、最大でも５％（ｖ／ｖ）の量で有機溶媒構成成分を含む。こうして得た水性抽出液は任意選択で、水で希釈して、抽出した物質の沈殿を阻止する。こうして得た水性抽出液は次いで以下の吸着ステップで処理する。

【0105】

本発明の第２の態様による方法の第５のステップにおいて、吸着剤が準備され、吸着装置に移される。

【0106】

本発明に従い、吸着／脱着プロセスのために普通提供される任意の適切な吸着材料（吸着剤）を本発明による方法のステップ（５）で使用することができる。

【0107】

ポリマー性吸着剤樹脂は、標的分子の精製および抽出に対して特定の特性および選択性を示し、互いに非常に異なる。ポリマー性吸着剤は規定された細孔構造および高い表面積を有する球状の合成ポリマーである。ポリマー性吸着剤は、周辺の条件、例えば、温度、ｐＨ、競合分子、溶媒などに応じて異なる方式で分子と相互作用する。合成吸着剤の疎水性は、樹脂の化学構造により制御され、標的化合物に適切な吸着剤を選択する際に最も重要な特徴である。芳香族ポリスチレン吸着剤、例えば、ＰｕｒｏＳｏｒｂ（商標）およびＭａｃｒｏｎｅｔ（登録商標）樹脂は、疎水性分子に対して強い親和性を有する。

【0108】

本発明に適切な装置は、一般的にガラスまたはステンレススチールで作製されたカラムであり、その内部容積は普通数ミリリットルから数千リットル、好ましくは１～５００リットル、より好ましくは２０～４００リットルの範囲である。

【0109】

本発明によるカラムに使用される好ましい吸着材料（吸着剤）には、様々な架橋ポリスチレン、好ましくは、エチルビニルベンゼンとジビニルベンゼン、ビニルピロリドンとジビニルベンゼン、ビニルピリジンとジビニルベンゼン、スチレンとジビニルベンゼンのコポリマー、アクリル酸、ジビニルベンゼンおよび脂肪族ジエンのコポリマーばかりでなく、また他のポリマー、例えば、好ましくは多環芳香族、ポリスチレン、ポリ（メタ）アクリレート、ポリプロピレン、ポリエステルおよびポリテトラフルオロエチレンなども含まれる。

【0110】

これらのうち、本発明による方法に使用される好ましい吸着剤の例には、ポリマー、例えば、塩化物形態のトリアルキルアンモニウム基を有するスチレン－ジビニルベンゼンコポリマーであるＬｅｗａｔｉｔ（登録商標）、およびポリスチレンポリマーまたはアクリル酸エステルベースのポリマーであるＡｍｂｅｒｌｉｔｅが含まれる。

【0111】

吸着剤を吸着装置に移す前に、吸着剤は好ましくは洗浄し、吸着剤の吸着能力を最適化するよう、製造元の指示に従い水中で調整する。

【0112】

本発明による方法の吸着ステップにおいて、抽出した可溶性エンバク物質を含有する水性抽出液をカラムに適用し、吸着装置内の吸着剤に通し、これによって、可溶性エンバク物質、例えば、エンバク供給源から生じたアベナンスラミドおよびβ－グルカンを吸着剤に吸着させる。

【0113】

吸着剤材料の選択性により、無機塩、例えば、Ｎａ^＋、Ｋ^＋、Ｍｇ^２＋およびＣａ^２＋カチオンおよびＣｌ^－、ＳＯ_４ ^２－およびＰＯ_４ ^３－アニオンは、吸着剤材料上に微量な程度にのみ吸着させ、カラムを通過する抽出液中に主として残留させる。

【0114】

本発明による方法における吸着ステップの別の好ましい実施形態では、水性抽出液の流速は、少なくとも吸着手順の一部の間、１～２０ ｌ／ｍの範囲内に調節する。この文脈内で、流速パラメーターは、吸着材料と、抽出液中の抽出されたエンバク物質との間の局所的分布係数に共同で関与する。流速は好ましくは２．５～１５ｌ／分、より好ましくは５～１０ｌ／分の範囲内である。

【0115】

本発明による方法における吸着プロセスの別の好ましい実施形態では、抽出液の温度は、少なくとも吸着手順の一部の間１０～７０℃の範囲である。温度パラメーターは同様に局所的分布係数に共同で関与する。２０～６０℃の温度範囲がより好ましく、２０～５０℃の温度範囲が特に好ましい。

【0116】

吸着ステップは、重力により誘発される流速で、水性抽出液をカラムに通すことにより実施される。別の好ましい実施形態では、吸着ステップは逆圧を使用して実施される。吸着装置の内側の逆圧は吸着手順の間０．１～４．０バールの範囲内にある。吸着装置の内側の逆圧は、吸着手順のステップ（５）において、吸着装置を介して抽出液がポンプで送り込まれた場合、吸着材料の抵抗により生成される圧力である。０．３～２．５バールの範囲内の逆圧が好ましく、０．８～１．５バールの範囲が特に好ましい。

【0117】

本発明の第２の態様による方法の以下のステップでは、抽出液から生じた吸着物質を、少なくとも１種の溶出溶媒を使用した溶出により吸着剤から脱着して、溶出物を得る。

【0118】

吸着したエンバク物質、特に少なくとも１種のアベナンスラミドまたはその類似体および少なくともβ－グルカンを有利に脱着させるための溶出溶媒は、有機溶媒または水とのこれらの任意の混合物からなる群から選択され、有機溶媒は好ましくは食料品または化粧品または薬学的調製物に適した溶媒である。言うまでもなく、このような溶媒は、食品、化粧品または薬学的調製物の調製に対して適切であり、相容性がなくてはならない。

【0119】

有機溶出溶媒は、好ましくは、メタノール、エタノール、ｎ－プロパノール、イソプロパノール、ｎ－ブタノール、イソブタノール、ｔ－ブタノール、アセトンまたはこれらの任意の混合物、すなわち組合せからなる群から選択される。メタノール、エタノールおよびイソプロパノールは好ましくは溶出溶媒として使用される。溶出ステップに対して最も好ましい溶出溶媒はエタノールおよびイソプロパノールである。上記有機溶出溶媒は純粋な形態または水との任意の混合物のいずれかで使用される。

【0120】

水の、有機溶媒に対する、好ましくは水の、アルコールに対する混合比は、いずれの場合も、生成した溶出溶媒に対して、１０：９０～９０：１０（ｖ／ｖ）の範囲、好ましくは２０：８０～８０：２０（ｖ／ｖ）の範囲、最も好ましくは３０：７０～７０：３０（ｖ／ｖ）の範囲である。

【0121】

好ましい変化形では、本発明による方法における脱着ステップは、単一の、すなわち純粋な溶出溶媒を使用して実施される。純粋エタノールの使用が最も好ましい。

【0122】

本発明による脱着ステップの１つの好ましい変化形は、１～２０ｌ／ｍの範囲内で調節される溶出溶媒の流速を特徴とする。この文脈内で、流速パラメーターは、吸着材料と、脱着される物質との間の局所的分布係数に共同で関与する。流速は好ましくは２．５～１５ｌ／分、より好ましくは５～１０ｌ／分の範囲内である。

【0123】

別の好ましい変化形では、本発明による方法における脱着ステップの溶出溶媒の温度は、少なくとも脱着ステップの一部の間、１０～７０℃の範囲である。温度パラメーターもまた吸着剤と溶出溶媒との間の局所的分布係数に共同で関与する。１５～６０℃の温度範囲がより好ましく、２０～５０℃の温度範囲が特に好ましい。

【0124】

本発明による方法における脱着ステップは、重力により誘発される流速で、溶出溶媒をカラムに通すことにより実施される。別の好ましい変化形では、脱着ステップは、脱着手順の間の０．０５～２．０バールの範囲の装置内側の逆圧を特徴とする。装置内側の逆圧は、吸着装置を介して溶出溶媒がポンプで送り込まれた場合、吸着材料の抵抗により生成される圧力であり、マノメーターで示される。０．１～１．５バールの範囲内の逆圧が好ましく、０．２～１．０バールの範囲が特に好ましい。

【0125】

本発明による方法における吸着および脱着プロセスの別の好ましい実施形態に従い、吸着手順および脱着手順は同じ方向または反対方向を示すことができる。

【0126】

本発明の第２の態様による方法における脱着ステップに従い、エンバク供給源抽出液から生じた吸着および脱着物質を含有する溶出物が得られる。

【0127】

こうして得た溶出物、好ましくは、アルコール性溶出物は、それ自体、食品、栄養補助食品、化粧品、医薬または獣医用調製物の調製に使用することができる。任意選択で、溶出溶媒は、溶出物から部分的にまたは完全に除去して、濃縮または乾燥エンバク抽出画分を得ることができる。溶出溶媒は真空蒸発または蒸留で好ましくは除去される。

【0128】

本発明による方法の好ましい変化形では、カラムおよび吸着剤は、吸着ステップ（６）と脱着ステップ（７）との間に水で洗浄して、非吸収物質を吸着剤から除去し、その後の方法ステップにおいて純粋なエンバク抽出物を生成する。任意選択で、吸着装置内の過剰の水は、真空または吸着剤を介して窒素を吹き込むことにより除去する。

【0129】

本発明の第２の態様による方法は、少なくとも１種のアベナンスラミドまたはその類似体、少なくとも１種のβ－グルカンおよび塩を含むまたはこれらからなることを特徴とするエンバク抽出画分を結果として生じる。少なくとも１種のアベナンスラミドもしくはその類似体または全アベナンスラミドもしくはその類似体の、少なくともβ－グルカンに対するまたは全β－グルカンに対する重量比は、１：４～４：１の範囲、好ましくは１：３～３：１の範囲、より好ましくは１：２～２：１の範囲、さらにこれよりも好ましくは１：１．５～１．５：１の範囲である。最も好ましいエンバク抽出物は、少なくとも１種のアベナンスラミドもしくはその類似体または全アベナンスラミドもしくはその類似体の、少なくとも１種のβ－グルカンまたは全β－グルカンに対する濃度が、ほとんど等しい、すなわち１：１であるエンバク抽出物である。エンバク抽出物の塩含有量は、組成物またはエンバク抽出物の乾燥重量に基づき、１．０重量％以下、特に０．５重量％以下である。

【0130】

驚くことに、エンバクアベナンスラミドおよびβ－グルカンが富化されたエンバク抽出物は、抽出ステップを、本発明による方法の文脈内での吸着樹脂を使用する吸着脱着ステップと組み合わせて実施することにより得ることができ、この場合アベナンスラミドおよびβ－グルカンは理想的にほとんど等しい濃度で存在する。よって、アベナンスラミドとβ－グルカンの両方の有益な生物学的活性および特性を１つの抽出画分中で組み合わせたエンバク抽出物が提供される。

【0131】

本発明の第３の態様では、本発明の第２の態様による方法を使用して得ることが可能なエンバク抽出物が提供される。その成分、好ましい変化形、特性および有益な作用に関しては、本発明の第１の態様による組成物またはエンバク抽出物の詳細な説明を参照されたい。

【0132】

以下の実施例により実証されているように、本発明による方法により得られるエンバク抽出画分は、化粧品としてまたは薬学的に認められた液体または固体担体を使用することにより、使用および投与が簡単な、安定した、簡単に貯蔵可能な液体または固体形態で提供することができる。

【0133】

別の有益な作用は、アベナンスラミドおよびβ－グルカンが富化されたエンバク抽出画分が、液体または固体担体と組み合わせてスプレー乾燥することができることである。スプレー乾燥させた固形粉末または粒状体は取扱いおよび投与が簡単であるという利点を有する。スプレー乾燥は高温への非常に短い曝露（１分未満）のみを必要とするので、非常に穏やかな乾燥技術であり、このため敏感な成分に対して特に適切である。スプレー乾燥はまた比較的安価な技術であり、これによって、乾燥物質が少ない、粘度が低い溶液の乾燥も可能となる。スプレー乾燥は、商業規模で利用可能な、十分確立された乾燥技術であり、これによって、製品パラメーターに影響を与える賦形剤、例えば、デキストリンまたはシクロデキストリン、他の加工デンプンまたはアラビアゴムの使用も可能となる。

【0134】

粒径はまた、それぞれの必要性および必要条件に応じて、例えば、スプレー床乾燥技術を使用して、例えば、凝集された粉末を生成することにより、より小さな粒子（０．０７ｍｍ周辺）からより大きな粒子（０．４ｍｍ周辺まで）まで適応することもできる。これによって、自由流動性の、ほとんどダストを含まない粉末の調製を可能にする。

【0135】

アベナンスラミドおよびβ－グルカンが富化された、スプレー乾燥させたエンバク抽出画分もまた、以下の実施例により実証されているように、酸化分解に対して、および光誘発性分解に対して完全に安定している。

【0136】

本発明による組成物またはエンバク抽出物は、好ましくは、ポリオール、例えば、化粧品中成分として一般的に使用される公知の化合物である、１，２－プロパンジオール（プロピレングリコール）、１，３－プロパンジオール、１，２－ブタンジオール、１，３－ブタンジオール（ブチレングリコール）、１，２－ペンタンジオール、１，２－ヘキサンジオールおよびグリセロールを単独でまたは水との混合物として組み合わせて使用する。実施例９において明確に示されているように、グリセロールおよび１，２－ペンタンジオールと組み合わせた、アベナンスラミドおよびβ－グルカンが富化されたエンバク抽出画分は、酸化分解に対して、および光誘発性分解に対して安定している。アベナンスラミドおよびβ－グルカンが富化されたエンバク抽出画分はまた従来の技術による抽出物より明るい色を有する。

【0137】

ほとんど等しい濃度でのアベナンスラミドとβ－グルカンの両方の存在、およびアベナンスラミドとβ－グルカンの両方の増強した抗酸化性、抗炎症性、抗痒み、抗刺激性および抗アテローム生成活性により、本発明によるアベナンスラミドおよびβ－グルカンが富化された組成物またはエンバク抽出画分は、皮膚障害の予防および処置において、皮膚科用化粧品または医薬として有利に使用することができる。２０年間以上にわたり公知の、アベナンスラミドおよびβ－グルカンのこれらの抗酸化性および強いコレステロールおよびトリグリセリド低下特性により、本発明による組成物およびエンバク抽出画分はまた、ＲＯＳ生成の増加に伴う皮膚疾患の予防および／もしくは処置、または心血管疾患およびアレルギー反応の予防および／または処置に有利に使用することができる。

【0138】

したがって、本発明の第４の態様は、本発明の第１の態様による組成物またはエンバク抽出物の化粧品または医薬としての使用に関する。

【0139】

その改善された有益な生物学的活性および特性のため、アベナンスラミドとβ－グルカンの両方の存在により、本発明の第１の態様による組成物またはエンバク抽出物は、スキンケア、頭皮ケア、ヘアケア、ネイルケアにおいて、または皮膚状態、我慢できないおよび敏感肌、皮膚刺激、皮膚発赤、膨疹、掻痒症（痒み）、皮膚の老化、しわの形成、皮膚体積の減少、肌の弾力の喪失、色素斑、色素異常、または乾燥肌、すなわち皮膚の保湿を必要とする乾燥肌の予防および／もしくは処置に対して有益となるように適切である。

【0140】

加えて、本発明の第１の態様による組成物またはエンバク抽出物は、皮膚疾患または角質疾患、好ましくは、バリアに関連した、炎症性、免疫アレルギー性、アテローム生成性、乾燥性もしくは過剰増殖性タイプの構成成分を有する皮膚疾患もしくは角質疾患の予防および／もしくは処置における、またはＲＯＳ生成の増加に伴う皮膚疾患の予防および／もしくは処置における、または心血管疾患、アレルギー反応、冠動脈心疾患の予防および／もしくは処置における、血清中のＬＤＬコレステロールおよび脂質のレベルを低減させるための、血圧を減少させるための、ならびにインスリン感受性を改善するための、ならびに血糖値の制御を可能にするための、使用に対して有益となるように適切である。

【0141】

皮膚障害または角質障害は、湿疹、乾癬、脂漏症、皮膚炎、紅斑、掻痒症（痒み）、耳炎、炎症、刺激、線維症、扁平苔癬、ばら色粃糠疹、癜風、自己免疫性の水疱性疾患、じんま疹様、アンジオダーマル（ａｎｇｉｏｄｅｒｍａｌ）およびアレルギー性皮膚反応、ならびに創傷治癒からなる群から選択され、ならびに／またはＲＯＳ生成の増加に伴う皮膚疾患は、アトピー性皮膚炎、神経皮膚炎、乾癬、酒さ、ざ瘡様発疹、皮脂欠乏症および乾燥症からなる群から選択される。

【0142】

これらのそれぞれの目的に対する組成物またはエンバク抽出物の使用は、治療有効量の組成物またはエンバク抽出物を添加することにより物質にそれぞれの治療的活性を付与するための方法に対応する。

【0143】

本発明の文脈内で、組成物の有効量とは、利益、例えば、障害、疾患または処置される状態に伴う症状の減少を示すのに十分な各活性成分の量である。本発明の場合のように、組合せに適用された場合、この用語は、利益をもたらす組み合わせた活性成分の量を指す。

【0144】

その著しいラジカルスカベンジング活性、したがって抗酸化作用により、本発明の第１の態様による組成物またはエンバク抽出物は、食品、栄養補助食品または獣医用製品の調製に対して有益となるように適切である。

【0145】

本発明による組成物またはエンバク抽出物は、従来の食品、栄養補助食品、化粧品、医薬または獣医用調製物に簡単に組み込むことができる。

【0146】

したがって、本発明の最終態様は、本発明による組成物またはエンバク抽出物を含む、および／または本発明による方法を使用して得られる食品、栄養補助食品、化粧品、医薬または獣医用調製物に関する。本発明の好ましい変化形では、本発明による組成物またはエンバク抽出物を含む機能性食品は、上記障害を予防または回復させるための有効な成分として提供される。

【0147】

好ましい変化形では、食品、栄養補助食品、化粧品、医薬または獣医用調製物は、本発明による方法を使用して、組成物の総重量に基づき、０．０００１～１０重量％、より好ましくは０．０００５～５重量％、最も好ましくは０．００１～１重量％の量で、本発明による組成物またはエンバク抽出物を含む、または得られる。

【0148】

本文脈内で、本発明による組成物もしくはエンバク抽出物または本発明による組成物もしくはエンバク抽出物を含有する化粧品もしくは薬学的調製物を、他の活性化合物、例えば、他の相乗的に強化する物質、例えば、以下に詳細に記載および例示されているような、抗炎症性、抗細菌性または抗真菌性物質、発赤緩和作用もしくは痒み緩和作用を有する物質、皮膚軟化剤、保湿剤および／もしくは清涼化剤および／もしくは抗酸化剤、防腐剤、（金属）キレート剤、浸透促進剤、および／もしくは化粧品として、または薬学的に許容される賦形剤と組み合わせることもまた可能であり、場合によっては有利である。

【0149】

活性物質は、主要な有用性を組成物または製剤に付与する物質または化合物を意味する。このような活性物質の例として、抗酸化剤、防腐剤、（金属）キレート剤、浸透促進剤などが挙げられる。賦形剤とは、加工または製造の結果として、化粧品または医薬品を製剤化するために使用される不活性物質を指す。

【0150】

皮膚病状態または皮膚疾患は多くの場合、乾燥肌、ひっかいた皮膚、皮膚病変または炎症を伴うので、組成物もしくはエンバク抽出物または本発明による組成物もしくはエンバク抽出物を含有する化粧品および／もしくは薬学的調製物は特に有利には、皮膚保湿および／もしくは水分保持物質、清涼化剤、オスモライト、角質溶解物質、栄養物質、抗炎症性、抗細菌性もしくは抗真菌性物質ならびに／または発赤緩和作用もしくは痒み緩和作用を有する物質ならびに／または皮膚軟化剤を含有する。

【0151】

痒みは、皮膚が乾燥した場合、特定の強度と共に生じる。皮膚保湿および／または水分保持物質の使用は痒みを有意に緩和することができる。したがって、組成物もしくはエンバク抽出物または本発明による組成物もしくはエンバク抽出物を含有する化粧品もしくは薬学的調製物はまた、１種または複数の皮膚保湿および／または水分保持物質と特に有利に組み合わせることができる。したがって、本発明による組成物もしくはエンバク抽出物または化粧品もしくは薬学的調製物はまた、以下の保湿および／または水分保持物質を有利に含有することができる：乳酸ナトリウム、ウレア、ウレア誘導体、アルコール、グリセロール、ジオール、例えば、プロピレングリコール、ヘキシレングリコール、１，２－ペンタンジオール、１，２－ヘキサンジオール、１，２－ヘプタンジオール、１，２－オクタンジオール、１，２－ノナンジオール、１，２－デカンジオールまたは前記ジオールの混合物、特に１，２－ヘキサンジオールおよび１，２－オクタンジオールの混合物、コラーゲン、エラスチンまたはヒアルロン酸、アジピン酸ジアシル、ワセリン、ウロカニン酸、レシチン、パンテノール、フィタントリオール、リコピン、（擬似）セラミド、グリコスフィンゴリピド、コレステロール、フィトステロール、キトサン、コンドロイチン硫酸、ラノリン、ラノリンエステル、アミノ酸、アルファヒドロキシ酸（例えば、クエン酸、乳酸、リンゴ酸）およびこれらの誘導体、単糖、二糖およびオリゴ糖、例えば、グルコース、ガラクトース、フルクトース、マンノース、フルクトースおよびラクトース、ポリシュガー、例えば、Ｒ－グルカン、特にエンバク由来の１，３－１，４－β－グルカン、アルファ－ヒドロキシ脂肪酸、トリテルペン酸、例えば、ベツリン酸またはウルソル酸、ならびに藻抽出物。

【0152】

物質に応じて、使用される水分保持調整剤の濃度は、すぐに使える化粧品または医薬品最終生成物の総重量に対して、０．１～１０％（ｍ／ｍ）の間であり、好ましくは０．５～５％（ｍ／ｍ）の間である。これらのデータは、特に、有利に使用されるようなジオール、例えば、ヘキシレングリコール、１，２－ペンタンジオール、１，２－ヘキサンジオール、１，２－オクタンジオールおよび１，２－デカンジオール、ならびに１，２－ヘキサンジオールと１，２－オクタンジオールの混合物に適用される。

【0153】

清涼化剤の使用は痒みを緩和することができる。したがって、組成物もしくはエンバク抽出物または本発明による組成物もしくはエンバク抽出物を含有する化粧品もしくは薬学的調製物はまた、特に有利には、１種または複数の清涼化剤と組み合わせることができる。本発明の枠組み内での使用に対して好ましい個々の清涼化剤が以下に列挙されている。当業者であれば、多くの他の清涼化剤をこのリストに加えることができる；列挙された清涼化剤は互いに組み合わせて使用することもできる：ｌ－メントール、ｄ－メントール、ラセミメントール、メントングリセロールアセタール（商標名：Ｆｒｅｓｃｏｌａｔ（登録商標）ＭＧＡ）、乳酸メンチル（商標名：Ｆｒｅｓｃｏｌａｔ（登録商標）ＭＬ；乳酸メンチルは好ましくはｌ－乳酸メンチル、特にｌ－メンチルｌ－ラクテートである）、置換メンチル－３－カルボキサミド（例えば、メンチル－３－カルボン酸Ｎ－エチルアミド）、２－イソプロピル－Ｎ－２，３－トリメチルブタンアミド、置換シクロヘキサンカルボキサミド、３－メントキシプロパン（ｍｅｎｔｈｏｘｙｐｒｏｐａｎｅ）－１，２－ジオール、２－ヒドロキシエチルメンチルカーボネート、２－ヒドロキシプロピルメンチルカーボネート、Ｎ－アセチルグリシンメンチルエステル、イソプレゴール、ヒドロキシカルボン酸メンチルエステル（例えば、メンチル３－ヒドロキシブチレート）、コハク酸モノメンチル、２－メルカプトシクロデカノン、メンチル２－ピロリジン－５－オンカルボキシレート、２，３－ジヒドロキシ－ｐ－メンタン、３，３，５－トリメチルシクロヘキサノングリセロールケタール、３－メンチル－３，６－ジ－およびトリオキサアルカノエート、３－メンチルメトキシアセテートおよびイシリン。

【0154】

これらの特定の相乗効果により好ましい清涼化剤は、ｌ－メントール、ｄ－メントール、ラセミメントール、メントングリセロールアセタール（商標名：Ｆｒｅｓｃｏｌａｔ（登録商標）ＭＧＡ）、乳酸メンチル（好ましくはｌ－乳酸メンチル、特にｌ－メンチルｌ－ラクテート（商標名：Ｆｒｅｓｃｏｌａｔ（登録商標）ＭＬ））、置換メンチル－３－カルボキサミド（例えば、メンチル－３－カルボン酸Ｎ－エチルアミド）、２－イソプロピル－Ｎ－２，３－トリメチルブタンアミド、置換シクロヘキサンカルボキサミド、３－メトキシプロパン－１，２－ジオール、２－ヒドロキシエチルメンチルカーボネート、２－ヒドロキシプロピルメンチルカーボネートおよびイソプレゴールである。

【0155】

特に好ましい清涼化剤は、ｌ－メントール、ラセミメントール、メントングリセロールアセタール（商標名：Ｆｒｅｓｃｏｌａｔ（登録商標）ＭＧＡ）、乳酸メンチル（好ましくはｌ－乳酸メンチル、特にｌ－メンチルｌ－ラクテート（商標名：Ｆｒｅｓｃｏｌａｔ（登録商標）ＭＬ））、３－メトキシプロパン－１，２－ジオール、２－ヒドロキシエチルメンチルカーボネートおよび２－ヒドロキシプロピルメンチルカーボネートである。

【0156】

非常に特に好ましい清涼化剤は、ｌ－メントール、メントングリセロールアセタール（商標名：Ｆｒｅｓｃｏｌａｔ（登録商標）ＭＧＡ）および乳酸メンチル（好ましくはｌ－乳酸メンチル、特にｌ－メンチルｌ－ラクテート（商標名：Ｆｒｅｓｃｏｌａｔ（登録商標）ＭＬ）である。

【0157】

物質に応じて、使用される清涼化剤の濃度は、すぐに使える化粧品または医薬品最終生成物の総重量に対して、好ましくは０．０１～２０重量％の間、特に好ましくは０．１～５重量％の間である。

【0158】

組成物もしくはエンバク抽出物または本発明による組成物もしくはエンバク抽出物を含有する化粧品もしくは薬学的調製物はまた、１種または複数のオスモライトとも一緒に使用することができる。ここで述べることができるオスモライトの例として、糖アルコール（ミオイノシトール、マンニトール、ソルビトール）、第４級アミン、例えば、タウリン、コリン、ベタイン、ベタイングリシン、エクトイン、ジグリセロールホスフェート、ホスホリルコリンまたはグリセロホスホリルコリン、アミノ酸、例えば、グルタミン、グリシン、アラニン、グルタメート、アスパルテートまたはプロリン、ホスファチジルコリン、ホスファチジルイノシトール、無機リン酸塩、および前記化合物のポリマー、例えば、タンパク質、ペプチド、ポリアミノ酸およびポリオールを含む群由来の物質が挙げられる。すべてのオスモライトは皮膚保湿作用を同時に有する。

【0159】

好ましくは、角質溶解物質もまた本発明による組成物またはエンバク抽出物と組み合わせることができる。角質溶解化合物として、アルファヒドロキシ酸の大きな群が挙げられる。例えばサリチル酸が好ましくは使用される。

【0160】

例えば、乾燥および／または痒みのある皮膚の局所的化粧品または医薬的処置のため、本発明による組成物またはエンバク抽出物を含有する化粧品または薬学的調製物において、特に高い割合の栄養物質もまた、親油性構成成分による経表皮性水の損失を減少させるために特に有利である。好ましい一実施形態では、化粧品または薬学的調製物は、１種または複数の栄養を与える動物および／または植物脂肪、ならびに油、例えば、オリーブ油、ヒマワリ油、精製したダイズ油、パーム油、ゴマ油、ナタネ油、アーモンド油、ルリジサ油、マツヨイグサ油、ヤシ油、シアバター、ホホバ油、マッコウクジラ油、タロウ、牛脚油およびラード、ならびに任意選択で他の栄養を与える構成成分、例えば、８～３０個のＣ原子を有する脂肪族アルコールを含有する。ここで使用される脂肪族アルコールは、飽和または不飽和のいずれかおよび直鎖もしくは分枝のいずれかであることができる。本発明による混合物と特に好ましく組み合わせることができる栄養物質はまた、特にセラミド、ここでは、角質層の水保持能力を著しく改善する、Ｎ－アシルスフィンゴシン（スフィンゴシンの脂肪酸アミド）またはこのような脂質の合成類似体（いわゆる擬似セラミド）を意味すると理解されているセラミド；リン脂質、例えば、ダイズレシチン、卵レシチンおよびセファリン；ならびにワセリン、パラフィン油およびシリコーン油を含み、後者は中でもジアルキル－およびアルキルアリールシロキサン、例えば、ジメチルポリシロキサンおよびメチルフェニルポリシロキサンならびにこれらのアルコキシ化および四級化誘導体を含む。

【0161】

組成物もしくはエンバク抽出物または本発明による組成物もしくはエンバク抽出物を含有する化粧品もしくは薬学的調製物はまた、他の抗炎症性活性化合物または抗発赤および抗痒み活性を示す活性化合物を含有することができる。この文脈内で、任意の抗炎症性活性化合物ならびに発赤および痒みを緩和し、化粧品および／または皮膚病への用途において適切または慣習的である活性化合物を使用することができる。有利には、使用される抗炎症性活性化合物ならびに発赤および／または痒みを緩和する活性化合物は、コルチコステロイド種のステロイド系抗炎症性物質、例えば、ヒドロコルチゾン、デキサメタゾン、デキサメタゾンホスフェート、メチルプレドニゾロンまたはコルチゾンであり、このリストは他のステロイド系抗炎症剤を加えることにより拡張することができる。非ステロイド抗炎症剤、例えば：オキシカム、例えば、ピロキシカムまたはテノキシカム；サリチレート、例えば、アスピリン、Ｄｉｓａｌｃｉｄ（登録商標）、Ｓｏｌｐｒｉｎ（登録商標）またはフェンドサル；酢酸誘導体、例えば、ジクロフェナク、フェンクロフェナク、インドメタシン、スリンダク、トルメチンまたはクリンダナク；フェナム酸、例えば、メフェナム酸、メクロフェナム酸、フルフェナム酸またはニフルム酸；プロピオン酸誘導体、例えば、イブプロフェン、ナプロキセン、ベノキサプロフェン；またはピラゾール、例えば、フェニルブタゾン、オキシフェニルブタゾン、フェブラゾンまたはアザプロパゾンもまた使用することができる。代わりに、天然の抗炎症性物質ならびに発赤および／または痒みを緩和する物質も使用することができる。植物抽出物、特別な高活性の植物抽出物画分、さらに植物抽出物から単離した極めて純粋な活性物質を使用することができる。カモミール、アロエベラ、Ｃｏｍｍｉｐｈｏｒａ種、Ｒｕｂｉａ種、ヤナギ、ヤナギソウ、ショウガ、マリーゴールド、アルニカ、Ｇｌｙｃｙｒｒｈｉｚａ種、Ｅｃｈｉｎａｃｅａ種、Ｒｕｂｕｓ種および純粋な物質由来の抽出物、画分および活性物質、例えば、中でもビサボロール、アピゲニン、アピゲニン－７－グルコシド、ギンゲロール、例えば、［６］－ギンゲロール、パラドール、例えば、［６］－パラドール、ボスウェル酸、フィトステロール、グリチルリチン、グラブリジンまたはリコカルコンＡが特に好ましい。ヒスタミン放出阻害剤を含有する調製物はまた、２種以上の抗炎症性活性化合物の混合物を含有することができる。

【0162】

組成物もしくはエンバク抽出物または本発明による組成物もしくはエンバク抽出物を含有する化粧品もしくは薬学的調製物はまた、保存目的のための活性化合物を含有することができ、化粧品および／または皮膚病への用途において適切または慣習的であり、有利には、例えば、中でも安息香酸、そのエステルおよび塩；プロピオン酸およびその塩；サリチル酸およびその塩；２，４－ヘキサン酸（ソルビン酸）およびその塩；ホルムアルデヒドおよびパラホルムアルデヒド；２－ヒドロキシビフェニルエーテルおよびその塩；２－亜鉛スルフィドピリジンＮ－オキシド；無機亜硫酸塩および亜硫酸水素塩；ヨウ素酸ナトリウム；クロロブタノール；４－ヒドロキシ安息香酸およびその塩およびエステル；デヒドロ酢酸；ギ酸；１，６－ビス（４－アミジノ－２－ブロモフェノキシ）－ｎ－ヘキサンおよびその塩；エチル水銀－（ＩＩ）－チオサリチル酸のナトリウム塩；フェニル水銀およびその塩；１０－ウンデシレン酸およびその塩；５－アミノ－１，３－ビス（２－エチルヘキシル）－５－メチルヘキサヒドロピリミジン；５－ブロモ－５－ニトロ－１，３－ジオキサン；２－ブロモ－２－ニトロ－１，３－プロパンジオール；２，４－ジクロロベンジルアルコール；Ｎ－（４－クロロフェニル）－Ｎ’－（３，４－ジクロロフェニル）ウレア；４－クロロ－ｍ－クレゾール；２，４，４’－トリクロロ－２’－ヒドロキシ－ジフェニルエーテル；４－クロロ－３，５－ジメチルフェノール；１，１’－メチレン－ビス（３－（１－ヒドロキシメチル－２，４－ジオキシイミダゾリジン－５－イル）ウレア）；ポリ（ヘキサメチレンビグアナイド）塩酸塩；２－フェノキシエタノール；ヘキサメチレンテトラミン；１－（３－クロロアリル）－３，５，７－トリアザ－１－アゾニアアダマンタンクロリド；１－（４－クロロ－フェノキシ）－１（１Ｈ－イミダゾール－１－イル）－３，３－ジメチル－２－ブタノン；１，３－ビス（ヒドロキシメチル）－５，５－ジメチル－２，４－イミダゾリジンジオン；ベンジルアルコール；Ｏｃｔｏｐｉｒｏｘ（登録商標）；１，２－ジブロモ－２，４－ジシアノブタン；２，２’－メチレン－ビス（６－ブロモ－４－クロロ－フェノール）；ブロモクロロフェン；５－クロロ－２－メチル－３（２Ｈ）－イソチアゾリノンおよび２－メチル－３（２Ｈ）イソチアゾリノンと塩化マグネシウムおよび硝酸マグネシウムの混合物；２－ベンジル－４－クロロフェノール；２－クロロアセトアミド；クロルヘキシジン；酢酸クロルヘキシジン；グルコン酸クロルヘキシジン；塩酸クロルヘキシジン；１－フェノキシ－プロパン－２－オール；Ｎ－アルキル（Ｃ１２～Ｃ２２）トリメチルアンモニウムブロミドおよびクロリド；４，４－ジメチル－１，３－オキサゾリジン；Ｎ－ヒドロキシメチル－Ｎ－（１，３－ジ（ヒドロキシメチル）－２，５－ジオキソイミダゾリジン－４－イル）－Ｎ’－ヒドロキシメチルウレア；１，６－ビス（４－アミジノフェノキシ）－ｎ－ヘキサンおよびその塩；グルタルアルデヒド５－エチル－１－アザ－３，７－ジオキサビシクロ（３．３．０）オクタン；３－（４－クロロフェノキシ）－１，２－プロパンジオール；ハイアミン；アルキル（Ｃ８～Ｃ１８）ジメチルベンジルアンモニウムクロリド；アルキル（Ｃ８～Ｃ１８）ジメチルベンジルアンモニウムブロミド；アルキル（Ｃ８～Ｃ１８）ジメチルベンジルアンモニウムサッカリネート；ベンジルヘミホルマール；３－ヨード－２－プロピニルブチルカルバメート；またはナトリウム（（ヒドロキシメチル）アミノ）アセテートなどの防腐剤からなる群から選択される任意の防腐剤を使用することができる。

【0163】

他の抗細菌または抗真菌活性物質もまた、組成物もしくはエンバク抽出物または本発明による組成物もしくはエンバク抽出物を含有する化粧品もしくは薬学的調製物において特に有利に使用することができ、化粧品および／または皮膚病への用途において適切または慣習的である任意の抗細菌または抗真菌活性物質を使用することができる。従来の抗生剤の大きな群に加えて、ここで有利な他の製品として、化粧品に関連するもの、例えば、特にトリクロサン、クリンバゾール、オクトキシグリセリン、Ｏｃｔｏｐｉｒｏｘ（登録商標）（１－ヒドロキシ－４－メチル－６－（２，４，４－トリメチルペンチル）－２（１Ｈ）－ピリドン２－アミノエタノール塩）、キトサン、ファルネソール、モノラウリン酸グリセロールまたは前記物質の組合せが挙げられ、これらは中でも脇の下の匂い、足の匂いまたはフケに対して使用される。

【0164】

組成物もしくはエンバク抽出物または本発明による組成物もしくはエンバク抽出物を含有する化粧品および／もしくは薬学的調製物はまた、１種または複数の皮膚軟化剤を含有することができ、化粧品および／または医薬品への用途において適切または慣習的である任意の皮膚軟化剤、例えば、アルファ－ビサボロール、アズレン、グアイアズレン、１８－β－グリチルレチン酸、アラントイン、アロエベラジュースまたはゲル、Ｈａｍａｍｅｌｉｓ ｖｉｒｇｉｎｉａｎａ（マンサク）の抽出物、Ｅｃｈｉｎａｃｅａ種、Ｃｅｎｔｅｌｌａ ａｓｉａｔｉｃａ、カモミール、Ａｒｎｉｃａ ｍｏｎａｔａｎａ、Ｇｌｙｃｙｒｒｈｉｚａ種、藻、海藻およびＣａｌｅｎｄｕｌａ ｏｆｆｉｃｉｎａｌｉｓ、ならびに植物油、例えば、スイートアーモンド油、バオバブ油、オリーブ油およびパンテノール、ラウレス－９、トリデセス－９および４－ｔ－ブチルシクロヘキサノールを使用することができる。

【0165】

加えて、組成物もしくはエンバク抽出物または本発明による組成物もしくはエンバク抽出物を含有する化粧品もしくは薬学的調製物はまた、身体の匂いを制御するための発汗阻害活性化合物（制汗剤）と組み合わせて特に有利に使用することができる。使用される発汗阻害活性化合物として、特にアルミニウム塩、例えば、塩化アルミニウム、クロロ水和物、硝酸塩、硫酸塩、酢酸塩などが挙げられる。しかし、亜鉛、マグネシウムまたはジルコニウム化合物の使用もまた有利となり得る。アルミニウム塩および、いくらか低い程度ではあるが、アルミニウム／ジルコニウム塩の組合せが化粧用の制汗剤および皮膚科用の制汗剤において有用と証明されている。したがって、部分的に中和されたアルミニウムヒドロキシクロリドは、皮膚に対してより許容されるが、あまり有効でないこともまた注目すべきである。アルミニウム塩以外の物質もまた使用することができる、例えば、（ａ）汗腺の表面密閉を引き起こすタンパク質沈殿物質、例えば、中でもホルムアルデヒド、グルタルアルデヒド、天然および合成タンニング剤およびトリクロロ酢酸；（ｂ）局所麻酔薬、例えば、リドカイン、プリロカインの希薄溶液またはこれらの混合物を含み、末梢神経経路を遮断することにより汗腺への交感神経供給のスイッチを切る；（ｃ）Ｘ、ＡまたはＹ型のゼオライト、これらは汗分泌の減少および悪臭の吸着剤としても作用する；ならびに（ｄ）ボツリヌス毒素（細菌Ｃｈｌｏｓｔｒｉｄｉｕｍ ｂｏｔｕｌｉｎｕｍの毒素）、また多汗症（汗分泌物の病理学的増加）においても使用され、その作用は汗の分泌に関連する伝達物質アセチルコリンの放出の不可逆的遮断に基づく。

【0166】

（金属）キレート剤との組合せもまた、組成物もしくはエンバク抽出物または本発明による組成物もしくはエンバク抽出物を含有する化粧品もしくは薬学的調製物において有利となることができ、化粧品および／または皮膚病の用途において適切または慣習的である任意の金属キレート剤を使用することができる。好ましい（金属）キレート剤として、α－ヒドロキシ脂肪酸、フィチン酸、ラクトフェリン、α－ヒドロキシ酸、例えば、中でも、グルコン酸、グリセリン酸、グリコール酸、イソクエン酸、クエン酸、乳酸、リンゴ酸、マンデル酸、酒石酸、ならびにフミン酸、胆汁酸、胆汁抽出物、ビリルビン、ビリベルジンまたはＥＤＴＡ、ＥＧＴＡおよびこれらの誘導体が挙げられる。１種または複数のキレート剤の使用は、組成物もしくはエンバク抽出物または本発明による組成物もしくはエンバク抽出物を含有する化粧品もしくは薬学的調製物の安定性を改善する。

【0167】

使用のため、本発明による組成物またはエンバク抽出物を含有する調製物は、化粧品および皮膚科用製品で慣習的であるような方式で、十分な量で皮膚および／または毛髪に適用される。この文脈内で、本発明による混合物を含有し、日焼け止め剤としてもさらに作用する化粧品および皮膚科用調製物は特定の利点を提供する。有利には、これら調製物は少なくとも１種のＵＶＡフィルターおよび／または少なくとも１種のＵＶＢフィルターおよび／または少なくとも１種の無機顔料を含有する。この文脈内で、調製物は、例えば、このタイプの調製物、例えば、溶液、油中水型（Ｗ／Ｏ）乳剤、水中油型（Ｏ／Ｗ）乳剤またはマルチプルエマルジョン、例えば、水中油中水型（Ｗ／Ｏ／Ｗ）乳剤、ゲル、ヒドロ分散剤、固体スティックまたはエアゾール剤に対して通常利用される様々な形態を取ることができる。

【0168】

組成物もしくはエンバク抽出物または本発明による組成物もしくはエンバク抽出物を含有する化粧品もしくは薬学的調製物は、ＵＶＢ領域内でＵＶ放射線を吸収する物質と有利に組み合わせて、フィルター物質の総量が、調製物の乾燥重量に対して、例えば、０．０１～４０％（ｍ／ｍ）、好ましくは０．１～１０％（ｍ／ｍ）、特に１．０～５．０％（ｍ／ｍ）である、全領域の紫外線から毛髪および／または皮膚を保護する化粧品調製物を提供することができる。これらは毛髪に対する日焼け止め剤として機能することもできる。本発明による調製物がＵＶＢフィルター物質を含有する場合、これらは油溶性であってもよいし、水溶性であってよい。有利な油溶性ＵＶＢフィルターとして以下が挙げられる：３－ベンジリデンカンファー誘導体、好ましくは３－（４－メチルベンジリデン）カンファー、３－ベンジリデンカンファー；４－アミノ安息香酸誘導体、好ましくは２－エチルヘキシル４－（ジメチルアミノ）ベンゾエート、アミル４－（ジメチルアミノ）ベンゾエート；ケイ皮酸エステル、好ましくは２－エチルヘキシル４－メトキシシンナメート、イソペンチル４－メトキシシンナメート；サリチル酸エステル、好ましくはサリチル酸２－エチルヘキシル、サリチル酸４－イソプロピルベンジル、サリチル酸ホモメンチル；ベンゾフェノンの誘導体、好ましくは２－ヒドロキシ－４－メトキシベンゾフェノン、２－ヒドロキシ－４－メトキシ－４’－メチルベンゾフェノン、２，２’－ジヒドロキシ－４－メトキシベンゾフェノン；ベンザルマロン酸エステル、好ましくはジ（２－エチルヘキシル）４－メトキシベンザルマロネート、２，４，６－トリアニリノ－（ｐ－カルボ－２’－エチル－１’－ヘキシルオキシ）－１，３，５－トリアジン。有利な水溶性ＵＶＢフィルターとして、２－フェニルベンゾイミダゾール－５－スルホン酸の塩、例えば、そのナトリウム塩、カリウム塩またはトリエタノールアンモニウム塩、ならびにスルホン酸それ自体；ベンゾフェノンのスルホン酸誘導体、好ましくは２－ヒドロキシ－４－メトキシベンゾフェノン－５－スルホン酸およびその塩；３－ベンジリデンカンファーのスルホン酸誘導体、例えば、４－（２－オキソ－３－ボルニリデンメチル）ベンゼンスルホン酸、２－メチル－５－（２－オキソ－３－ボルニリデン－メチル）スルホン酸およびこれらの塩、さらに１，４－ジ（２－オキソ－１０－スルホ－３－ボルニリデンメチル）－ベンゼンおよびその塩（対応する１０－スルファト化合物、例えば、対応するナトリウム塩、カリウム塩およびトリエタノールアンモニウム塩）、およびベンゼン－１，４－ジ（２－オキソ－３－ボルニリデンメチル－１０－スルホン酸が挙げられる。

【0169】

ＵＶＡフィルター、例えば、化粧品調製物に通常含有されるＵＶＡフィルターを利用することが有利となり得る。これらの物質は好ましくはジベンゾイルメタンの誘導体、特に１－（４’－ｔｅｒｔ－ブチルフェニル）－３－（４’－メトキシフェニル）プロパン－１，３－ジオンおよび１－フェニル－３－（４’－イソプロピルフェニル）プロパン－１，３－ジオンである。ＵＶＢ組合せに対して使用する量を類似して使用することができる。

【0170】

組成物もしくはエンバク抽出物または本発明による組成物もしくはエンバク抽出物を含有する化粧品もしくは薬学的調製物はまた、有利には、例えば、このような調製物に通常使用される他の化粧品助剤、例えば、抗酸化剤、香油、消泡剤、着色剤、着色作用を有する顔料、増粘剤、界面活性物質、乳化剤、可塑化物質、湿潤化および／または水分保持物質、脂肪、油、ワックスまたは化粧品調製物の他の従来の構成物質、例えば、アルコール、ポリオール、ポリマー、泡安定剤、電解質、有機溶媒またはシリコーン誘導体と組み合わせることができる。化粧品および／または皮膚病の用途において適切または慣習的である、任意の想像できる抗酸化剤、香油、消泡剤、着色剤、着色作用を有する顔料、増粘剤、界面活性物質、乳化剤、可塑化物質、湿潤化および／または水分保持物質、脂肪、油、ワックス、アルコール、ポリオール、ポリマー、泡安定剤、電解質、有機溶媒またはシリコーン誘導体を本発明に従いここで使用することができる。

【0171】

高い含有量の処置物質は、皮膚の局所的、予防的または化粧品による処置のための、本発明による組成物またはエンバク抽出物を含有する調製物において普通有利である。好ましい実施形態に従い、組成物は、１種または複数の動物および／または植物処置脂肪および油、例えば、オリーブ油、ヒマワリ油、精製されたダイズ油、パーム油、ゴマ油、ナタネ油、アーモンド油、ルリジサ油、マツヨイグサ油、ヤシ油、シアバター、ホホバ油、マッコウクジラ油、牛脂、牛脚油およびラード、および任意選択で他の処置構成物質、例えば、Ｃ８～Ｃ３０脂肪族アルコールを含有する。ここで使用される脂肪族アルコールは、飽和または不飽和および直鎖または分枝の脂肪族アルコールであり、例として、デカノール、デセノール、オクタノール、オクテノール、ドデカノール、ドデセノール、オクタジエノール、デカジエノール、ドデカジエノール、オレイルアルコール、リシノレイルアルコール、エルカアルコール、ステアリルアルコール、イソステアリルアルコール、セチルアルコール、ラウリルアルコール、ミリスチルアルコール、アラキジルアルコール、カプリルアルコール、カプリックアルコール、リノレイルアルコール、リノレニルアルコールおよびベヘニルアルコール、ならびにこれらのゲルベアルコールを挙げることができる。このリストは、所望する場合、構造的、化学的に関連した他のアルコールを含むように拡張することができる。脂肪族アルコールは、好ましくは天然脂肪酸から生じ、普通脂肪酸の対応するエステルから還元により調製される。自然発生の脂肪および脂肪油から還元により形成される脂肪族アルコール画分、例えば、牛脂、ピーナッツ油、ナタネ油、綿実油、ダイズ油、ヒマワリ油、パーム核油、あまに油、トウモロコシ油、ヒマシ油、ナタネ油、ゴマ油、ココアバターおよびココア脂肪もまた使用することができる。

【0172】

本発明による組成物またはエンバク抽出物と好ましく組み合わせることができる処置物質として、以下もまた挙げることができる：セラミド、Ｎ－アシルスフィンゴシンと考えられているもの（スフィンゴシンの脂肪酸アミド）またはこのような脂質の合成類似体（いわゆる擬似セラミド）であり、これらは角質層の水保持能力を明確に改善する；リン脂質、例えばダイズレシチン、卵レシチンおよびセファリン；ｖａｓｅｌｉｎｅ、パラフィンおよびシリコーン油、後者は中でもジアルキル－およびアルキルアリール－シロキサン、例えば、ジメチルポリシロキサンおよびメチルフェニルポリシロキサン、ならびにこれらのアルコキシ化されたおよび四級化された誘導体を含む。

【0173】

加水分解した動物および／または植物タンパク質もまた、本発明による組成物またはエンバク抽出物を含有する調製物に有利に加えることができる。この関連で有利な例として、特にエラスチン、コラーゲン、ケラチン、乳タンパク質、ダイズタンパク質、エンバクタンパク質、マメタンパク質、アーモンドタンパク質および小麦タンパク質画分または対応する加水分解タンパク質、ならびにこれらの脂肪酸との縮合物、さらに四級化加水分解タンパク質が挙げられ、加水分解植物タンパク質の使用が好ましい。

【0174】

本発明による組成物またはエンバク抽出物を含有する化粧品または皮膚病の調製物が溶液またはローション剤である場合、使用することができる溶媒として以下が挙げられる：水または水溶液；脂肪油、脂肪、ワックスおよび他の天然および合成の脂肪体、好ましくは、脂肪酸と低いＣ数を有するアルコール、例えば、イソプロパノール、プロピレングリコールまたはグリセロールとのエステル、または脂肪族アルコールと、低いＣ数を有するアルカン酸とのエステルまたは脂肪酸とのエステル；アルコール、低いＣ数を有するジオールまたはポリオール、およびこれらのエーテル、好ましくはエタノール、イソプロパノール、プロピレングリコール、グリセロール、エチレングリコール、エチレングリコールモノエチルまたはモノブチルエーテル、プロピレングリコールモノメチル、モノエチルまたはモノブチルエーテル、ジエチレングリコールモノメチルまたはモノエチルエーテルおよび類似の生成物。上記の溶媒の混合物が特に使用される。アルコール性溶媒の場合、水は追加の構成物質であることができる。

【0175】

組成物もしくはエンバク抽出物または本発明による組成物もしくはエンバク抽出物を含有する化粧品もしくは薬学的調製物はまた抗酸化剤を含有することもでき、化粧品および／または皮膚病の用途において適切または慣習的である任意の抗酸化剤を使用することができる。有利には、抗酸化剤は、アミノ酸（例えばグリシン、ヒスチジン、チロシン、トリプトファン）およびこれらの誘導体、イミダゾール（例えばウロカニン酸）およびこれらの誘導体、ペプチド、例えば、Ｄ，Ｌ－カルノシン、Ｄ－カルノシン、Ｌ－カルノシンおよびこれらの誘導体（例えばアンセリン）、カロチノイド、カロテン（例えばα－カロテン、β－カロテン、リコピン）およびこれらの誘導体、リポ酸およびその誘導体（例えば、ジヒドロリポ酸）、金チオグルコース、プロピルチオウラシルおよび他のチオール（例えば、チオレドキシン、グルタチオン、システイン、シスチン、シスタミンおよびこれらのグリコシル、Ｎ－アセチル、メチル、エチル、プロピル、アミル、ブチルおよびラウリル、パルミトイル、オレイル、γ－リノレイル、コレステリルおよびグリセリルエステル）およびこれらの塩、チオジプロピオン酸ジラウリル、チオジプロピオン酸ジステアリル、チオジプロピオン酸およびこれらの誘導体（エステル、エーテル、ペプチド、脂質、ヌクレオチド、ヌクレオシドおよび塩）ならびにスルホキシミン化合物（例えばブチオニンスルホキシミン、ホモシステインスルホキシミン、ブチオニンスルホン、ペンタ－、ヘキサ－、ヘプタ－チオニンスルホキシミン）（これらは非常に低い許容される用量で）、さらに（金属）キレート剤、例えば、α－ヒドロキシ脂肪酸、パルミチン酸、フィチン酸、ラクトフェリン、α－ヒドロキシ酸（例えば、クエン酸、乳酸、リンゴ酸）、フミン酸、胆汁酸、胆汁抽出物、ビリルビン、ビリベルジン、ＥＤＴＡ、ＥＧＴＡおよびこれらの誘導体、不飽和脂肪酸およびこれらの誘導体（例えば、γ－リノレン酸、リノール酸、オレイン酸）、葉酸およびその誘導体、ユビキノンおよびユビキノールおよびこれらの誘導体、ビタミンＣおよびその誘導体（例えば、パルミチン酸アスコルビル、リン酸マグネシウムアスコルビル、酢酸アスコルビル）、トコフェロールおよびこれらの誘導体（例えば、ビタミンＥアセテート）、ビタミンＡおよびその誘導体（例えば、ビタミンＡパルミテート）、さらにベンゾイン樹脂の安息香酸コニフェリル、ルチン酸およびその誘導体、フェルラ酸（ｆｅｒｒｕｌｉｃ ａｃｉｄ）およびその誘導体、ブチルヒドロキシトルエン、ブチルヒドロキシアニソール、ノルジヒドログアイアシン酸、ノルジヒドログアイアレチン酸、トリヒドロキシブチロフェノン、尿酸およびその誘導体、マンノースおよびその誘導体、亜鉛およびその誘導体（例えば、ＺｎＯ、ＺｎＳＯ_４）、セレンおよびその誘導体（例えば、セレンメチオニン）、スチルベンおよびこれらの誘導体（例えば、スチルベンオキシド、ｔｒａｎｓ－スチルベンオキシド）、ならびに前記活性化合物の誘導体（例えば、塩、エステル、エーテル、糖、ヌクレオチド、ヌクレオシド、ペプチドおよび脂質）、例えば、本発明に従い適切であるものからなる群から選択される。

【0176】

組成物もしくはエンバク抽出物または本発明による組成物もしくはエンバク抽出物を含有する化粧品もしくは薬学的調製物はまたビタミンおよびビタミン前駆体を含有することもでき、化粧品および／または皮膚病の用途において適切または慣習的である任意のビタミンおよびビタミン前駆体を使用することができる。ビタミンおよびビタミン前駆体、例えば、トコフェロール、ビタミンＡ、ニコチン酸およびニコチンアミド、他のＢ－複合体ビタミン、特にビオチン、およびビタミンＣをここで特に挙げることができる。使用されるのが好ましいこの群内の他の例として、パントテニールアルコールおよびその誘導体、特にそのエステルおよびエーテル、ならびにカチオン的に得たパントテニールアルコールの誘導体、例えば、パントテニールアルコールトリアセテート、パントテニールアルコールモノエチルエーテルおよびそのモノアセテートおよびまたカチオン性パントテニールアルコール誘導体が挙げられる。

【0177】

組成物もしくはエンバク抽出物または本発明による組成物もしくはエンバク抽出物を含有する化粧品もしくは薬学的調製物はまた、美白作用を有する活性化合物を含有することができ、化粧品および／または皮膚病の用途において適切または慣習的である任意の美白活性化合物を本発明に従い使用することができる。この関連で有利な美白活性化合物として、中でも美白スチルベン誘導体を含有する、コウジ酸、ヒドロキノン、アルブチン、アスコルビン酸、リン酸マグネシウムアスコルビル、レゾルシノール、カンゾウの根抽出物およびこれらの構成物質グラブリジンまたはリコカルコンＡ、またはＲｕｍｅｘおよびＲａｍｕｌｕｓ種からの抽出物、マツ種（ピヌス）からの抽出物またはＶｉｔｉｓ種からの抽出物が挙げられる。

【0178】

組成物もしくはエンバク抽出物または本発明による組成物もしくはエンバク抽出物を含有する化粧品調製物はまた、皮膚タンニング作用を有する活性化合物を含有することができ、化粧品および／または皮膚病の用途において適切または慣習的である任意の皮膚タンニング活性化合物が使用され得る。ジヒドロキシアセトン（ＤＨＡ；１，３－ジヒドロキシ－２－プロパノン）を例としてここで述べることができる。ＤＨＡはモノマーまたはダイマーのいずれかの形態で提供されてもよく、ダイマーの割合は結晶形態において主要である。

【0179】

組成物もしくはエンバク抽出物または本発明による組成物もしくはエンバク抽出物を含有する化粧品もしくは薬学的調製物はまた、単糖、二糖およびオリゴ糖類、例えば、グルコース、ガラクトース、フルクトース、マンノースおよびラクトースを含有することもできる。

【0180】

組成物もしくはエンバク抽出物または本発明による組成物もしくはエンバク抽出物を含有する化粧品もしくは薬学的調製物はまた、植物抽出物を含有することもでき、これらは普通完全な植物を抽出することにより調製されるが、個々の事例は植物の花および／または葉、木材、樹皮もしくは根だけからでも調製される。本発明に従い使用することができる植物抽出物に関しては、特に、Ｌｅｉｔｆａｄｅｎ ｚｕｒ Ｉｎｈａｌｔｓｓｔｏｆｆｄｅｋｌａｒａｔｉｏｎ ｋｏｓｍｅｔｉｓｃｈｅｒ Ｍｉｔｔｅｌ（Ｇｕｉｄｅ ｔｏ ｔｈｅ Ｄｅｃｌａｒａｔｉｏｎ ｏｆ Ｃｏｎｓｔｉｔｕｅｎｔｓ ｏｆ Ｃｏｓｍｅｔｉｃ Ａｇｅｎｔｓ）、Ｉｎｄｕｓｔｒｉｅｖｅｒｂａｎｄ Ｋｏｅｒｐｅｒｐｆｌｅｇｅｍｉｔｔｅｌ ｕｎｄ Ｗａｓｃｈｍｉｔｔｅｌ ｅ．Ｖ．（ＩＫＷ）（Ｉｎｄｕｓｔｒｉａｌ Ａｓｓｏｃｉａｔｉｏｎ ｆｏｒ Ｔｏｉｌｅｔｒｉｅｓ ａｎｄ Ｄｅｔｅｒｇｅｎｔｓ）刊、フランクフルト、第３版、４４ページから始まる表に列挙された抽出物を参照されたい。特に有利な抽出物として、アロエ、Ｈａｍａｍｅｌｉｓ、藻、オーク樹皮、ヤナギソウ、イラクサ、オドリコソウ、ホップ、カモミール、ノコギリソウ、アルニカ、カレンデュラ、ゴボウ根、ツクシ、サンザシ、リンデンブロッサム、キュウリ、アーモンド、松葉、セイヨウトチノキ、ビャクダン、ジュニパー、ココナッツ、マンゴ、アンズ、オレンジ、レモン、ライム、グレープフルーツ、リンゴ、緑茶、グレープフルーツ種子、小麦、エンバク、オオムギ、セージ、タイム、バジル、ローズマリー、カバノキ、ゼニアオイ、タネツケバナ、ヤナギ樹皮、ハリモクシュク、フキタンポポ、ビロードアオイ、ジンセングおよびショウガ根が挙げられる。これらのうち、特に好ましい抽出物として、アロエベラ、カモミール、藻、ローズマリー、カレンデュラ、ジンセング、キュウリ、セージ、イラクサ、リンデンブロッサム、アルニカおよびＨａｍａｍｅｌｉｓが挙げられる。２種以上の植物抽出物の混合物もまた利用することができる。前記植物抽出物を調製するために使用することができる抽出薬剤として、水、アルコールおよびこれらの混合物が挙げられる。この文脈において好ましいアルコールは、低級アルコール、例えば、エタノールおよびイソプロパノール、しかし多価アルコール、例えば、エチレングリコール、プロピレングリコールおよびブチレングリコールもまた好ましく、具体的には唯一の抽出剤として、および水との混合物として両方好ましい。本発明に従い、植物抽出物は、純粋な形態または希釈形態で使用することができる。

【0181】

組成物もしくはエンバク抽出物または本発明による組成物もしくはエンバク抽出物を含有する化粧品もしくは薬学的調製物はまた、特に結晶性または微結晶性固体、例えば無機マイクロ顔料が本発明による調製物に組み込まれる場合、アニオン性、カチオン性、非イオン性および／または両性の界面活性剤を含有することができる。界面活性剤は、水中に有機、非極性物質を溶解することができる両親媒性物質である。界面活性剤は分子の親水性部分の性質および電荷により一般的に分類される。４つの群がここで分化され得る：アニオン性界面活性剤、カチオン性界面活性剤、両性界面活性剤および非イオン性界面活性剤。

【0182】

アニオン性界面活性剤は普通、カルボキシレート、スルフェートまたはスルホネート基を官能基として含有する。水溶液中で、これらは酸性または中性媒体中に負荷電の有機イオンを形成する。カチオン性界面活性剤は、第四級アンモニウム基の存在によりほとんど独占的に特徴付けられる。水溶液中で、これらは酸性または中性媒体中で正荷電の有機イオンを形成する。両性界面活性剤はアニオン性基とカチオン性基の両方を含有し、したがってｐＨ値に応じて、水溶液中でアニオン性またはカチオン性の界面活性剤のように挙動する。これらは強酸性媒体中で正電荷を有し、アルカリ性媒体中で負電荷を有する。中性ｐＨ領域では、対照的に、これらは両性イオンである。ポリエーテル鎖は非イオン性界面活性剤の典型である。非イオン性界面活性剤は水性媒体中ではイオンを形成しない。

【0183】

有利に使用することができるアニオン性界面活性剤として以下が挙げられる：アシルアミノ酸（およびこれらの塩）、例えば、アシルグルタメート、例えば、アシルグルタミン酸ナトリウム、ジ－ＴＥＡ－パルミトイルアスパルテートおよびカプリル酸／カプリン酸グルタミン酸ナトリウム；アシルペプチド、例えばパルミトイル加水分解乳タンパク質、ココイル加水分解ダイズタンパク質ナトリウムおよびココイル加水分解コラーゲンナトリウム／カリウム；サルコシネート、例えば、ミリストイルサルコシン、ラウロイルサルコシンＴＥＡ、ラウロイルサルコシンナトリウムおよびココイルサルコシンナトリウム；タウレート、例えばタウリン酸ラウロイルナトリウムおよびタウリン酸メチルココイルナトリウム；ラクチル酸アシル、例えばラクチル酸ラウロイルおよびラクチル酸カプロイル；アラニネート；カルボン酸および誘導体、例えば、ラウリン酸、ステアリン酸アルミニウム、マグネシウムアルカノレート（ｍａｇｎｅｓｉｕｍ ａｌｋａｎｏｌａｔｅ）およびウンデシル酸亜鉛；エステルカルボン酸、例えば、ステアロイルラクチレートカルシウム、ラウレス－６シトレートおよびＰＥＧ－４ラウラミドカルボン酸ナトリウム；エーテルカルボン酸、例えばラウレス－１３カルボン酸ナトリウムおよびＰＥＧ－６コカミドカルボン酸ナトリウム；リン酸エステルおよび塩、例えば、ＤＥＡ－オレス－１０ホスフェートおよびジラウレス－４リン酸；スルホン酸および塩、例えば、イセチオン酸アシル、例えば、ココイルイセチオン酸ナトリウム／アンモニウム；アルキルアリールスルホン酸塩；スルホン酸アルキル、例えばココモノグリセリドスルホン酸ナトリウム、オレフィン（Ｃ１２～１４）スルホン酸ナトリウム、ラウリルスルホ酢酸ナトリウムおよびＰＥＧ－３コカミド硫酸マグネシウム；スルホスクシネート、例えば、ジオクチルソジウムスルホスクシネート、スルホコハク酸ラウレス二ナトリウム、スルホコハク酸ラウリル二ナトリウムおよびスルホコハク酸ウンデシレナミドＭＥＡ－二ナトリウム；および硫酸エステル、例えば、アルキルエーテル硫酸塩、例えばラウレス硫酸ナトリウム、ラウレス硫酸アンモニウム、ラウレス硫酸マグネシウム、ラウレス硫酸ＭＩＰＡ、ラウレス硫酸ＴＩＰＡ、ミレス硫酸ナトリウムおよびＣ１２～１３パレス硫酸ナトリウム、および硫酸アルキル、例えば、ラウリル硫酸ナトリウム、ラウリル硫酸アンモニウムおよびラウリル硫酸ＴＥＡ。

【0184】

有利に使用することができるカチオン性界面活性剤として、アルキルアミン、アルキルイミダゾール、エトキシ化アミンおよび第四級界面活性剤が挙げられる。

【0185】

第四級界面活性剤は、４つのアルキル基またはアリール基に共有結合した少なくとも１個のＮ原子を含有する。これはｐＨ値に関係なく正電荷をもたらす。アルキルベタイン、アルキルアミドプロピルベタインおよびアルキルアミドプロピルヒドロキシスルファン（ｈｙｄｒｏｘｙｓｕｌｐｈａｉｎｅ）が有利である。使用されるカチオン性界面活性剤はまた、好ましくは第四級アンモニウム化合物の群、特に塩化ベンジルトリアルキルアンモニウムまたは臭化ベンジルトリアルキルアンモニウム、例えば、塩化ベンジルジメチルステアリルアンモニウム、ならびにアルキルトリアルキルアンモニウム塩、例えば、塩化セチルトリメチルアンモニウムまたは臭化セチルトリメチルアンモニウム、塩化アルキルジメチルヒドロキシエチルアンモニウムまたは臭化アルキルジメチルヒドロキシエチルアンモニウム、塩化ジアルキルジメチルアンモニウムまたは臭化ジアルキルジメチルアンモニウム、アルキルアミドエチルトリメチルアンモニウムエーテルスルフェート、アルキルピリジニウム塩、例えば、塩化ラウリルピリジニウムまたは塩化セチルピリジニウム、イミダゾリン誘導体およびカチオン性性質の化合物、例えば、アミンオキシド、例えば、アルキルジメチルアミンオキシドまたはアルキルアミノエチルジメチルアミンオキシドから選択することができる。セチルトリメチルアンモニウム塩は特に有利に使用することができる。

【0186】

有利に使用することができる両性界面活性剤として、アシル／ジアルキルエチレンジアミン、例えばアシルアンホ酢酸ナトリウム、アシルアンホジプロピオン酸二ナトリウム、アルキルアンホ二酢酸二ナトリウム、スルホン酸アンホヒドロキシプロピルアシルナトリウム、アシルアンホ二酢酸二ナトリウムおよびアシルアンホプロピオン酸ナトリウム；Ｎ－アルキルアミノ酸、例えばアミノプロピルアルキルグルタミド、アルキルアミノプロピオン酸、アルキルイミドジプロピオン酸ナトリウムおよびラウロアンホカルボキシグリシネートが挙げられる。

【0187】

有利に使用することができる非イオン性界面活性剤として、アルコール；アルカノールアミド、例えば、コカミドＭＥＡ／ＤＥＡ／ＭＩＰＡ、アミンオキシド、例えば、ココアミドプロピルアミンオキシド；カルボン酸の酸化エチレン、グリセロール、ソルビタンまたは他のアルコールとのエステル化により形成されるエステル；エーテル、例えば、エトキシ化／プロポキシ化アルコール、エトキシ化／プロポキシ化エステル、エトキシ化／プロポキシ化グリセロールエステル、エトキシ化／プロポキシ化コレステロール、エトキシ化／プロポキシ化トリグリセリドエステル、エトキシ化／プロポキシ化ラノリン、エトキシ化／プロポキシ化ポリシロキサン、プロポキシ化ＰＯＥエーテルおよびアルキルポリグリコシド、例えば、ラウリルグルコシド、デシルグリコシドおよびヤシグリコシド；スクロースエステルおよびエーテル；ポリグリセロールエステル、ジグリセロールエステル、モノグリセロールエステル；メチルグルコースエステル、ヒドロキシ酸のエステルが挙げられる。

【0188】

アニオン性および／または両性界面活性剤と、１種または複数の非イオン性界面活性剤との組合せの使用もまた有利である。界面活性物質は、本発明によるヒスタミン放出阻害剤を含有する調製物中に、調製物の乾燥重量に対して１～９８％（ｍ／ｍ）の間の濃度で存在することができる。

【0189】

組成物もしくはエンバク抽出物または本発明による組成物もしくはエンバク抽出物を含有する化粧品もしくは薬学的調製物はまた、局所的用途に適した形態、例えば、ローション剤、水性もしくは水性－アルコール性ゲル、ベシクル分散剤、または単純もしくは複雑な乳剤として（Ｏ／Ｗ、Ｗ／Ｏ、Ｏ／Ｗ／ＯまたはＷ／Ｏ／Ｗ）、液体、半液体もしくは固体、例えば、ミルク、クリーム剤、ゲル剤、クリーム剤－ゲル剤、ペースト剤またはスティック剤へと製剤化することもでき、任意選択でエアゾール剤としてパッケージされてもよいし、ムースもしくはスプレーの形態を取ることもできる。これらの組成物は通常の方法により調製される。

【0190】

乳剤を調製するために、油相は、以下の物質の群から有利に選択することができる：鉱油、ミネラルワックス；脂肪油、脂肪、ワックスならびに他の天然および合成脂肪体、好ましくは脂肪酸と低いＣ数を有するアルコール、例えば、イソプロパノール、プロピレングリコールもしくはグリセロールとのエステル、または脂肪族アルコールと、低いＣ数を有するアルカン酸とのもしくは脂肪酸とのエステル；安息香酸アルキル；シリコーン油、例えば、ジメチルポリシロキサン、ジエチルポリシロキサン、ジフェニルポリシロキサンおよびその混合した形態。有利には、３～３０個のＣ原子の鎖長を有する、飽和および／または不飽和、分枝および／または直鎖アルカンカルボン酸と、３～３０個のＣ原子の鎖長を有する、飽和および／または不飽和、分枝および／または直鎖アルコールとのエステル、芳香族カルボン酸と、３～３０個のＣ原子の鎖長を有する、飽和および／または不飽和、分枝および／または直鎖アルコールとのエステルの群からのものを使用することができる。好ましいエステル油として、ミリスチン酸イソプロピル、パルミチン酸イソプロピル、ステアリン酸イソプロピル、オレイン酸イソプロピル、ステアリン酸ｎ－ブチル、ラウリン酸ｎ－ヘキシル、オレイン酸ｎ－デシル、ステアリン酸イソオクチル、ステアリン酸イソノニル、イソノナン酸イソノニル、パルミチン酸２－エチルヘキシル、２－エチルヘキシルラウリン酸、ステアリン酸２－ヘキシルデシル、パルミチン酸２－オクチルドデシル、オレイン酸オレイル、エルカ酸オレイル、オレイン酸エルシル、エルカ酸エルシルならびにこのようなエステルの合成、半合成および天然混合物、例えばホホバ油が挙げられる。

【0191】

油相はまた、分枝および直鎖炭化水素およびワックス、シリコーン油、ジアルキルエーテルを含む群、飽和または不飽和、分枝または直鎖アルコール、および脂肪酸トリグリセリドを含む群、具体的には８～２４、特に１２～１８個のＣ原子の鎖長を有する飽和および／または不飽和、分枝および／または直鎖アルカンカルボン酸のトリグリセロールエステルから有利に選択することもできる。脂肪酸トリグリセリドは、例えば、合成、半合成および天然油、例えばオリーブ油、ヒマワリ油、ダイズ油、ピーナッツ油、ナタネ油、アーモンド油、パーム油、ヤシ油、パーム核油などを含む群から有利に選択することができる。このような油およびワックス構成成分の任意の混和物もまた有利に使用することができる。場合によっては、油相の唯一の脂質成分としてワックス、例えばパルミチン酸セチルを使用することも有利であり、油相は、イソステアリン酸２－エチルヘキシル、オクチルドデカノール、イソノナン酸イソトリデシル、イソエイコサン、２－ヤシ油脂肪酸エチルヘキシル、Ｃ１２～１５安息香酸アルキル、カプリル酸－カプリン酸トリグリセリドおよびジカプリリルエーテルからなる群から有利に選択される。Ｃ１２～１５安息香酸アルキルとイソステアリン酸２－エチルヘキシルの混合物、Ｃ１２～１５安息香酸アルキルとイソノナン酸イソトリデシルの混合物ならびにＣ１２～１５安息香酸アルキル、イソステアリン酸２－エチルヘキシルおよびイソノナン酸イソトリデシルの混合物が特に有利である。炭化水素パラフィン油、スクワランおよびスクアレンもまた有利に使用することができる。油相はまた有利には、環式または直鎖シリコーン油を含有するまたはこれから完全になることもできるが、１種または複数のシリコーン油に加えて、他の油相構成成分の追加の含有量が好ましくは使用される。シクロメチコン（例えば、デカメチルシクロペンタシロキサン）をシリコーン油として有利に使用することができる。しかし、他のシリコーン油、例えば、ウンデカメチルシクロトリシロキサン、ポリジメチルシロキサンおよびポリ（メチルフェニルシロキサン）を有利に使用することもできる。シクロメチコンとイソノナン酸イソトリデシルの混合物およびシクロメチコンとイソステアリン酸２－エチルヘキシルの混合物もまた特に有利である。

【0192】

本発明による組成物またはエンバク抽出物を含有し、乳剤の形態で提供される調製物の水相は、低いＣ数を有するアルコール、ジオールまたはポリオール、およびこれらのエーテル、好ましくはエタノール、イソプロパノール、プロピレングリコール、グリセロール、エチレングリコール、エチレングリコールモノエチルまたはモノブチルエーテル、プロピレングリコールモノメチル、モノエチルまたはモノブチルエーテル、ジエチレングリコールモノメチルまたはモノエチルエーテルおよび類似の生成物、ならびに低いＣ数を有するアルコール、例えば、エタノール、イソプロパノール、１，２－プロパンジオール、グリセロールおよび特に１種または複数の増粘剤を含むことができ、増粘剤は、二酸化ケイ素、ケイ酸アルミニウム、多糖およびこれらの誘導体を含む群、例えば、ヒアルロン酸、キサンタンガム、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、特に有利には、ポリアクリレートを含む群、好ましくはいわゆるカーボポールを含む群由来のポリアクリレート、例えば、カーボポール型９８０、９８１、１３８２、２９８４、５９８４から、それぞれこれら自体でまたは組み合わせて、有利に選択することができる。

【0193】

本発明による組成物またはエンバク抽出物を含有し、乳剤の形態で提供される組成物もしくはエンバク抽出物または化粧品もしくは薬学的調製物は、化粧品または薬学的調製物を調製するために当技術分野で一般的に使用される１種または複数の乳化剤を有利に含有する。

【0194】

本発明による組成物またはエンバク抽出物を含有する組成物もしくはエンバク抽出物または化粧品もしくは薬学的調製物はまた、化粧品としてまたは薬学的に許容される担体、例えば、当技術分野で一般的に使用される以下のうちの１種を含むことができる（これらに限定されない）：ラクトース、ブドウ糖、スクロース、ソルビトール、マンニトール、デンプン、アカシアゴム、リン酸カルシウム、アルギン酸塩、ゼラチン、ケイ酸カルシウム、微結晶性セルロース、ポリビニルピロリドン、セルロース、水、シロップ剤、メチルセルロース、メチルヒドロキシベンゾエート、プロピルヒドロキシベンゾエート、タルク、ステアリン酸マグネシウム、鉱油など。化粧品または薬学的調製物はまた、上記構成成分に加えて、滑沢剤、湿潤剤、甘味剤、香味剤、乳化剤、懸濁液、防腐剤などを含むことができる。適切な薬学的に許容される担体および調製物は、Ｒｅｍｉｎｇｔｏｎ’ｓ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｓｃｉｅｎｃｅｓ（第１９版、１９９５）に詳細に記載されている。

【0195】

薬学的調製物は経口投与されても、または非経口的に投与されてもよい。非経口的に投与される場合、医薬組成物は、静脈内注射、皮下注射、筋肉注射、腹腔内注射、局所的投与、皮膚投与、経鼻投与などにより投与され得る。

【0196】

本発明による薬学的調製物の適切な用量は、例えば、製剤化方法、年齢、体重、性別または病気に起因する状態、食物、投与時間、投与経路、排出速度および患者の反応感受性などの要素に応じて様々に処方され得る。

【0197】

本発明による医薬組成物は、単位剤形で、本発明が関係する技術分野の平均的当業者により簡単に実行され得る方法により、薬学的に許容される担体および／または賦形剤を使用して製剤化することにより、製造されてもよい。

【0198】

本発明は、以下の実施例を参照してここで詳細に記載されるが、これら実施例は単に本発明の例示であるので、本発明の内容は以下の実施例により、または以下の実施例に限定されるわけではない。

【実施例】

【0199】

本発明の実施例は以下に記載されている。しかし、本発明は、詳述された実施例に限定されると解釈されるものではない。

【実施例1】

【0200】

粉砕されたおよび粉砕されていないハダカエンバク（Ａｖｅｎａ ｎｕｄａ）穀粒の抽出
植物材料は通常小さな小片へと、粉砕され、破砕され、または切断されて、より完全な抽出を可能にする。したがって、粉砕されたおよび粉砕されていないハダカエンバク穀粒の抽出を比較した。

【0201】

１００グラムの有機ハダカエンバク穀粒（Ｓａｌｏｍｏｎ品種、Ｂｏｈｌｅｎｓｅｒ Ｍｕｅｈｌｅから購入し、ドイツにて栽培）は、そのままで、または粉砕して、３００グラムの５０％水性エタノール（ｗ／ｗ）を使用して、６０℃で２時間撹拌しながら抽出した。混合物を室温に冷却し、穀粒を遠心分離および濾過により抽出液から分離した。エバポレーターを使用して、抽出溶媒を真空で除去し、得た乾燥抽出物を秤量して、抽出収率を決定した。

【0202】

アセトニトリル／水／０．１％ギ酸勾配を使用して、ＯＤＳ－ＡＱカラム（ＹＭＣ）上、３３０ｎｍでＨＰＬＣにより、乾燥抽出物中のＡｖｎｓを定量化し、Ｍｅｇａｚｙｍｅのβ－グルカンアッセイキット（混合結合）を使用して、製造元の指示に従いβ－グルカンおよびモノマーグルコースを定量化した。

【0203】

このアッセイキットは、エンバク、オオムギなどの穀物およびこれら由来の製品、例えば、エンバク繊維製品、麦芽およびビールに生じる混合結合（１→３、１→４）β－グルカンに対して特異的である。

【0204】

アッセイの原理：試料をｐＨ６．５の緩衝液に懸濁させ、水和させ、次いで精製されたリケナーゼ酵素と共にインキュベートし、濾過した。次いでアリコートの濾液を、精製されたβ－グルコシダーゼを用いて完全に加水分解した。生成されたＤ－グルコースは、その後グルコースオキシダーゼ／ペルオキシダーゼ試薬を使用して、判定する。

【0205】

【表2】

【0206】

全穀粒（粉砕されていない）から得た水性エタノール性抽出物は、粉砕された穀粒から得た抽出物より１．９倍高いＡｖｎｓ Ａ～Ｃの全含有量（５９００ｐｐｍ対３０９１ｐｐｍ）を含有することを結果は示している。対照的に、粉砕された穀粒からの水性エタノール性抽出物のβ－グルカン含有量は、全穀粒（粉砕されていない）からの抽出物中のβ－グルカン含有量より２．４倍高い。粉砕されていない、ハダカエンバク全穀粒の抽出は、ずっと簡単であり、より速く、よってより安価での、抽出後の抽出液からの植物材料の分離を可能にする追加の利益を有する。

【実施例2】

【0207】

粉砕されたおよび粉砕されていないエンバク（Ａｖｅｎａ ｓａｔｉｖａ）穀粒の抽出

【0208】

５０グラムのエンバク穀粒（Ｍａｘ品種、ドイツにて栽培）は、そのままで、または粉砕して、３００グラムの５０％水性エタノール（ｗ／ｗ）を使用して、異なる温度で２時間撹拌しながら抽出した。混合物を室温に冷却し、穀粒を遠心分離および濾過により抽出液から分離した。エバポレーターを使用して、抽出溶媒を真空で除去し、得た乾燥抽出物を秤量して、抽出収率を決定した。実施例１に記載されているように、乾燥抽出物中のＡｖｎｓを定量化した。

【0209】

【表3】

【0210】

粉砕されたエンバク穀粒に対して、抽出収率は、温度が増加すると共に、４０℃で３．５％から７０℃で４．４％まで増加することを結果が示している。Ａｖｎｓ Ａ～Ｃの全含有量は、４０℃で１８８０ｐｐｍから、６０℃で２０５６ｐｐｍに並行して増加するが、次いで７０℃で１８９４ｐｐｍに低減する。よって、収率およびＡｖｎ含有量に基づき、５０～６０℃の間の温度での粉砕されたエンバクの抽出が最も良い結果をもたらす。

【0211】

最も適切な温度６０℃での粉砕されていないエンバク穀粒の抽出は、粉砕されたエンバク穀粒から得た抽出物よりも２．０倍高いＡｖｎｓ Ａ～Ｃ含有量を有する乾燥抽出物をもたらした。

【実施例3】

【0212】

Ａｖｎｓおよびβ－グルカンを含有するＡｖｅｎａ ｎｕｄａ（ハダカエンバク）穀粒の抽出画分の調製

【0213】

１０００グラムの粉砕されていない有機ハダカエンバク穀粒（Ｂｏｈｌｅｎｓｅｒ Ｍｕｅｈｌｅから購入し、ドイツにて栽培；実施例１で使用したバッチと同じバッチ）は、２０００グラムの５０％水性エタノール（ｗ／ｗ）を使用して、６０℃で２時間撹拌しながら抽出した。混合物を室温に冷却し、穀粒を遠心分離し、濾過により抽出液から分離した。抽出した穀粒を、もう１５００グラムの５０％水性エタノール（ｗ／ｗ）を使用して、６０℃で２時間撹拌しながら、２回目の抽出を行い、抽出液を上に記載されているように分離した。２回の抽出の抽出液を合わせて、２７００グラムを得た。真空で、エバポレーターを使用して１１８グラムのアリコートから抽出溶媒を除去することによって、乾燥物質含有量および抽出収率を決定した。結果として、１．５７グラムの乾燥抽出物をもたらし、これは乾燥抽出物収率３．６重量％に対応するものであった。

【0214】

真空で、エバポレーターを使用して、残りの抽出液からエタノールを除去して、９００グラムの水性抽出液を得た。生成した水性抽出液の乾燥物質含有量を決定し、１００グラムの水を加えて、１０００グラムの３．０重量％溶液を得た。塩酸を使用して、ｐＨ値を３．０に調節し、形成された沈殿物を遠心分離で除去した。

【0215】

製造元の指示に従い洗浄し、水中で調整した、２５０グラムのＬｅｗａｔｉｔ（登録商標）ＶＰ ＯＣ１０６４ＭＤ ＰＨ樹脂（Ｌａｎｘｅｓｓ）を直径４ｃｍのオープンガラスカラムに充填し、水性抽出液をその中に入れた。重力により誘発される流速で、溶液をカラムに通した。次いで、カラムを３００グラムの水で洗浄し、真空によりまたは樹脂を介して窒素を吹き込むことにより過剰の水を除去した。次いで、６００グラムのエタノールを使用して吸着された抽出物成分を樹脂から溶出した。

【0216】

濾過水および洗浄水を合わせ、凍結乾燥して、２０グラムのドライウォーター画分を得た。これは、エンバク穀粒に基づく収率２．０重量％に対応するものであった。

【0217】

エタノールをエタノール性溶出物から真空により除去して、７．５グラムの乾燥エタノール画分を得た。これはエンバク穀粒に基づく収率０．８重量％に対応するものであった。

【0218】

乾燥させた抽出画分を実施例１に記載されているように特徴付けた。

【0219】

【表4】

【0220】

乾燥させたエタノール溶出物画分は、乾燥させた水性エタノール抽出物より５．４倍高いＡｖｎｓ含有量（全Ａｖｎｓ Ａ～Ｃ含有量２２２３９ｐｐｍ対４１３４ｐｐｍ）を含有することを結果が示している。

【0221】

驚くことに、乾燥させたエタノール溶出物画分はまた、β－グルカンが水溶性であったとしても、乾燥させた水性エタノール抽出物より２．７倍高いβ－グルカン含有量、乾燥させた濾過水画分より３．９倍高い含有量を含有する。全Ａｖｎｓ Ａ～Ｃ含有量２．２重量％（２２２３９ｐｐｍ）およびβ－グルカン含有量２．８重量％を有する、乾燥させたエタノール溶出物画分は、興味深いことに、同じ抽出画分において両方の物質クラスとも非常に類似の含有量を含有する。

【0222】

乾燥させた水性エタノール性抽出物および乾燥させたエタノール溶出物画分はまた、イオンクロマトグラフィーによりこれらのカチオンおよびアニオン含有量について、およびＨＰＬＣにより遊離アミノ酸について、カラム後のニンヒドリン誘導化を用いて分析を行った。

【0223】

【表5】

【0224】

決定されたカチオンおよびアニオン（全部で０．２４％対５．４０％）から分かるように、乾燥させたエタノール溶出物画分中の塩含有量は、乾燥させた水性エタノール抽出物中の塩含有量よりずっと低いことを結果は示している。

【0225】

これは２つの利点を有する。一方では、水中油型（ｏ／ｗ）乳剤は市販のパーソナルケア乳剤のうちの最も人気のあるタイプである。このような乳剤では、外相は水性であり、水および水溶性構成成分を含み、内相は油および油溶性構成成分を含む。溶液中の高濃度のイオン化材料（カチオンおよびアニオン）は乳剤境界面を不安定にし得る。実際に、塩を乳化した材料に加えることは、乳剤を不安定にし、その中の材料を分離または精製するために、水処置植物において使用される一般的な戦略である。したがって、塩含有量を低下させることは、乳剤安定性に有益であると考えることができる。

【0226】

他方では、金属イオンは、例えば、パーソナルケア製品に使用されている成分の分解を触媒することができるため、これらは化学的プロセスに対して、および多くの製品の性能に対して強力な影響を有する。したがって、金属カチオンの含有量の低下は、製品および成分安定性に有益であると考えることができる。

【0227】

乾燥させたエタノール溶出物画分は、乾燥させた水性エタノール抽出物よりも４分の一少ない全遊離アミノ酸を含有する（２．４４対０．６０％）ことを結果がまた示している。しかし、興味深いことに、乾燥させたエタノール溶出物画分は、乾燥させた水性エタノール抽出物より３．８倍多くのフェニルアラニンおよび４．３倍多くのトリプトファンを含有している。

【実施例4】

【0228】

ＡＢＴＳアッセイ

【0229】

Ａｖｎｓおよびβ－グルカンは、抗酸化性有効性を示すことが公知であるため、ＡＢＴＳアッセイを使用して、実施例３で得た抽出物および抽出画分のラジカルスカベンジング活性を決定した。

【0230】

ＡＢＴＳアッセイの助けを借りて、試験物質の抗酸化能を測定した。２，２’－アジノ－ビス（３－エチルベンゾチアゾリン－６－スルホン酸）（ＡＢＴＳ）を過硫酸カリウムにより、ブルーグリーンラジカルカチオンＡＢＴＳ・＋に変換した。抗酸化剤（試験物質）の添加を介してラジカルカチオンを還元し、変色が生じ、これを測光法で、７３４ｎｍで決定した。

【数1】

（式中、試験物質とは、試験物質を用いたウェルの吸収を意味し、対照とは、試験物質なしでのウェルの吸収を意味する。

【0231】

試験試料の一連の希釈物中のラジカル形成の阻害［％］からＩＣ５０を計算した。これはラジカル形成が５０％阻害される濃度である。結果は表６に示されている。

【0232】

【表6】

【0233】

ＩＣ５０値の比較は、乾燥させたエタノール溶出物画分が、乾燥させた水性エタノール抽出物より５．７倍活性があり、乾燥させた濾過水画分より９．１倍活性があることを示している。

【実施例5】

【0234】

Ａｖｎｓおよびβ－グルカンを含有するＡｖｅｎａ ｎｕｄａ（ハダカエンバク）穀粒の抽出画分の調製－ｐＨ３．０と非調節のｐＨを比較

【0235】

５０１グラムの粉砕されていない有機ハダカエンバク穀粒（Ｓａｌｏｍｏｎ品種、Ｂｏｈｌｅｎｓｅｒ Ｍｕえｈｌｅから購入し、ドイツで栽培；実施例１または３で使用されたものとは異なるバッチ）は、８００グラムの５０％水性エタノール（ｗ／ｗ）を使用して、６０℃で２時間撹拌しながら抽出し、実施例３に記載されているように２回抽出した。２回の抽出の抽出液を合わせて、１０７０グラムを得た。エバポレーターを使用して、１１５グラムアリコートから真空により抽出溶媒を除去することにより、乾燥物質含有量および抽出収率を決定した。結果として、１．５４グラムの乾燥抽出物をもたらし、これは乾燥抽出物収率２．９重量％に対応するものであった。

【0236】

残りの抽出液を２つの部分に分割した。第１の部分では：
（Ａ）エバポレーターを使用して、エタノールを真空により抽出液４８５グラムから除去して（６．５グラムの乾燥抽出物）、１３０グラムを得、水を加えることによりこれを希釈して、５００グラムの水性抽出液（１．３重量％乾燥物質）を得た。次いで、ｐＨ値を塩酸の手段により３．０に調節した。

【0237】

製造元の指示に従い洗浄し、水中で調整した、２５０グラムのＬｅｗａｔｉｔ（登録商標）ＶＰ ＯＣ１０６４ＭＤ ＰＨ樹脂（Ｌａｎｘｅｓｓ）を直径４ｃｍのガラスカラムに充填し、ｐＨ調節した水性抽出液をこれに入れた。重力により誘発される流速で、溶液をカラムに通した。得た濾液をカラムに２回再投入した。次いで、カラムを２００グラムの水で洗浄し、過剰の水を、真空によりまたは樹脂を介して窒素を吹き込むことにより除去した。次いで、６００グラムのエタノールを使用して、吸着した抽出物成分を樹脂から溶出させた。

【0238】

濾過水および洗浄水を合わせ、凍結乾燥して、４．０グラムのドライウォーター画分を得た。これは、エンバク穀粒に基づく収率１．８重量％に対応するものであった。

【0239】

エタノールを、エタノール性溶出物から真空により除去して、２．１グラムの乾燥エタノール画分を得た。これはエンバク穀粒に基づく収率１．０重量％に対応するものであった。

【0240】

第２の部分では：
（Ｂ）もう４８５グラムの抽出液（６．５グラムの乾燥抽出物）を（Ａ）に記載されているように処理して、５００グラムの水性抽出液（１．３重量％の乾燥物質）を得た。この溶液のｐＨ値は６．４であり、調節しなかった。

【0241】

製造元の指示に従い洗浄し、水中で調整した、２５０グラムのＬｅｗａｔｉｔ（登録商標）ＶＰ ＯＣ１０６４ＭＤ ＰＨ樹脂（Ｌａｎｘｅｓｓ）を直径４ｃｍのガラスカラムに充填し、ｐＨ調節なしで、水性抽出液をその中に入れた。吸着および溶出を（Ａ）に記載されているように実施した。

【0242】

濾過水および洗浄水を合わせ、凍結乾燥して、４．４グラムのドライウォーター画分を得た。これはエンバク穀粒に基づく収率２．０重量％に対応するものであった。

【0243】

エタノールをエタノール性溶出物から真空により除去して、２．０グラムの乾燥エタノール画分を得た。これはエンバク穀粒に基づく収率０．９重量％に対応するものであった。

【0244】

乾燥させた抽出物およびエタノール溶出物画分を上に記載されているように特徴付けた。結果は表７において要約されている。

【0245】

【表7】

【0246】

両方の乾燥させたエタノール溶出物画分は、乾燥させた水性エタノール抽出物と比較して、より高いＡｖｎｓ含有量を示すことを結果は示している。ｐＨ調節なしで、水性抽出液から得た乾燥させたエタノール溶出物画分、およびｐＨ３を有する水性抽出液から得た乾燥させたエタノール溶出物画分は、それぞれ３．１倍および２．７倍高いＡｖｎｓ Ａ～Ｃ全含有量を含有する（１０５４４および９１４６ｐｐｍ対３３６３ｐｐｍ）。

【0247】

しかし、ｐＨ調節なしで水性抽出液から得た乾燥させたエタノール溶出物画分は、ｐＨ３に調節して得たものと比較して、２０％（１．２倍）高いＡｖｎｓ Ａ～Ｃ全含有量を含有する（１０５４４対９１４６ｐｐｍ）。

【0248】

驚くことに、乾燥させたエタノール溶出物画分はまた、β－グルカンが水溶性としても、乾燥させた水性エタノール抽出物よりも１．９倍（Ａ）および１．８倍（Ｂ）高いβ－グルカン含有量を含有する。

【0249】

Ａｖｎｓ Ａ～Ｃ全含有量１．０５重量％（１０５４４ｐｐｍ）、β－グルカン含有量２．２１重量％を有する、水性抽出液からｐＨ調節なしで得た乾燥させたエタノール溶出物画分（Ａ）は、興味深いことに、両方の物質クラスを、ｐＨ３．０で得た乾燥させたエタノール溶出物画分（Ｂ）と類似の含有量で含有する。

【0250】

上記実験に加えて、合計およそ５００百万分率のＡｖｎｓ Ａ～Ｃを含有する溶液の調製物を調査した。２グラムの１，３－プロパンジオールを、（Ａ）および（Ｂ）からそれぞれ得た１０９ミリグラムの乾燥させたエタノール溶出物画分に加えて、赤茶色がかった溶液を得た。これは、例えば、化粧品調製物において使用および取扱いが簡単である。

【0251】

実施例４に記載されているＡＢＴＳアッセイを使用して、２種のエタノールの乾燥させたエタノール溶出物画分の抗酸化能を決定した。結果は表８に示されている。

【0252】

【表8】

【0253】

ＩＣ５０値の比較により、両方の乾燥させたエタノール溶出物画分が同等の抗酸化能を示すことが示されている。

【実施例6】

【0254】

Ａｖｎｓおよびβ－グルカンを含有するＡｖｅｎａ ｎｕｄａ（ハダカエンバク）穀粒の抽出画分の調製－全穀粒（粉砕されていない）および粉砕された穀粒（ｐＨ調節なし）からの抽出物を比較する

【0255】

１２００グラムの５０％水性エタノール（ｗ／ｗ）を使用して、６０℃で２時間撹拌しながら、５００グラムの粉砕されていない有機ハダカエンバク穀粒（Ｂｏｈｌｅｎｓｅｒ Ｍｕｅｈｌｅから購入し、ドイツにて栽培；実施例１、３または５で使用されているバッチとは異なるバッチ）を抽出し、実施例３に記載されているように２回抽出した。抽出収率を実施例５に記載されているように決定した。これは結果として抽出収率２．８重量％をもたらした。

【0256】

エタノールを水性エタノール性抽出液から除去し、追加の水を加えて、実施例５に記載されているように、乾燥物質含有量およそ１重量％を有する水性抽出液を得た。

【0257】

製造元の指示に従い洗浄し、水中で調整した、２５０グラムのＬｅｗａｔｉｔ（登録商標）ＶＰ ＯＣ１０６４ＭＤ ＰＨ樹脂（ＬＡＮＸＥＳＳ）を直径４ｃｍのガラスカラムに充填し、水性抽出液（そのｐＨ値は調節していない）をその中に入れた。溶液を１００ｍｌ／分の流速でカラムに通した。得た濾液を再度カラムに２回入れた。水での洗浄およびエタノールでの溶出を実施例５に記載されているように実施した。

【0258】

エンバク穀粒に基づく濾過水およびエタノール溶出物の収率を乾燥により決定し、それぞれ２．０および０．７重量％であることが判明した。

【0259】

粉砕された穀粒を用いて全プロセスを繰り返した：全穀粒（粉砕されていない）の抽出物から得た０．６グラムの乾燥させたエタノール溶出物を、３０℃で撹拌しながら、４９グラムのグリセロールと水との１：１（ｗｔ／ｗｔ）混合物に溶解した。次いで、Ａｖｎｓ含有量をＨＰＬＣにより決定した。

【0260】

乾燥させた抽出物、乾燥させた抽出画分およびグリセロール／水溶液を上に記載されているように特徴付けた。結果は表９に要約されている。

【0261】

【表9】

【0262】

吸着ステップは、粉砕された穀粒を使用して得た抽出物に対して実施した場合、Ａｖｎｓもβ－グルカンも予想された富化は得られないことを結果は明確に示している。同時抽出されるエンバク穀粒の内側部分からの成分が吸着を妨げることによって、分画およびＡｖｎｓ富化を妨害する。

【0263】

全穀粒（粉砕されていない）の抽出物から得た乾燥させたエタノール溶出物画分はこの場合も同様に、３．１倍高いＡｖｎｓ Ａ～Ｃ全含有量（８３１１ｐｐｍ対２７２２ｐｐｍ）、３．１倍高いＡｖｎ Ｌ含有量（７９２ｐｐｍ対２５６ｐｐｍ）および２．２倍高いβ－グルカン含有量（２．０８対０．９６％）を含有する。

【実施例7】

【0264】

スケールアップ

【0265】

８６０キロのエタノール（９６．５容量％）と８００ｋｇの水との混合物を使用して、５００キロ（キログラム）の粉砕されていない有機ハダカエンバク穀粒（Ｏｌｉｖｅｒ品種、Ｂｏｈｌｅｎｓｅｒ Ｍｕｅｈｌｅから購入し、ドイツにて栽培；実施例１、３、５または６で使用されたバッチとは異なるバッチ）を５５～６０℃で２時間抽出した。抽出液の分離後、同量のエタノールおよび水を使用して、抽出したエンバク穀粒の抽出を繰り返した。抽出した穀粒からの抽出液の分離後、２つの抽出液を合わせ、アリコートを乾燥させることにより、実施例５に記載されているように抽出収率を決定し、抽出収率は２．６重量％であることが判明した。

【0266】

エタノールを真空蒸留により、水性エタノール性抽出液から除去し、追加の水を加えて、およそ０．５～１．０重量％の乾燥物質含有量を有する水性抽出液を得た。

【0267】

Ｌｅｗａｔｉｔ（登録商標）ＶＰ ＯＣ１０６４ＭＤ ＰＨ樹脂（Ｌａｎｘｅｓｓ）を充填した２０リットルスチールカラムに、得た水性抽出液（非調節のｐＨ値を有する）を入れ、製造元の指示に従い洗浄し、水中で調整した。１０～５ｌ／分の流速で溶液をカラムに通した。次いで、残留する水を、真空によりまたはカラムを介して窒素を吹き込むことによりカラムから除去し、１４０キロのエタノール（９６．５容量％）を使用して、吸着した抽出物成分を溶出した。

【0268】

アリコートを乾燥させることによって、エンバク穀粒に基づくエタノール溶出物の収率を決定し、収率は０．２重量％であることが判明した。

【0269】

アセトニトリル／水／０．１％ギ酸勾配を使用して、ＯＤＳ－ＡＱカラム（ＹＭＣ）（陽性および陰性イオンモードのＡｍａｚｏｎＳＬイオントラップ）上で、乾燥させたエタノール溶出物を、Ａｖｎについて、ＨＰＬＣ－ＤＡＤ－ＭＳ測定により分析した。結果は表１０に要約されている。

【0270】

３００～３６０ｎｍでの乾燥させたエタノール溶出物のＨＰＬＣクロマトグラムが図３に示されている。

【0271】

【表10-1】

【表10-2】

【0272】

グリセロールおよび水は一般的な化粧品溶媒であるので、グリセロールおよび水をエタノール溶出溶液に直接加え、次いでエタノールを除去することは、単純で、時間消費の少ない、エネルギー消費の低い、グリセロール／水ベース溶液の調製方式である。

【0273】

グリセロール９９．５％および水をエタノール溶出溶液に加え、エタノールを真空蒸留により混合物から除去した。次いで、ソルビン酸カリウムを加え、保存目的のために、混合物を乳酸の手段によりｐＨ４．５～ｐＨ３．５の間に調節した。５０重量％の水、４８．８重量％のグリセロールおよび０．２重量％のソルビン酸カリウムの混合物中の１％エンバク抽出液をこうして得た。最後に、濾過プレート上で溶液を濾過して、透明からわずかに濁った液体を得た。これにより、一般的な化粧品調製において製剤化するのが簡単な、簡単に使用できる、化粧品として認められている製品が得られる。

【0274】

乾燥させた抽出物、乾燥させたエタノール溶出物画分およびグリセロール／水溶液を上に記載されているように特徴付けた。結果は表１１に要約されている。

【0275】

【表11】

【0276】

生産スケールで実施した場合、Ａｖｎｓ Ａ～Ｃ含有量がほんの１６１４ｐｐｍであることから分かるように、使用したエンバクが比較的低量のＡｖｎｓを含有したとしても、吸着ステップは、Ａｖｎｓを、１６０２０百万分率のＡｖｎｓ Ａ～Ｃへと予想されたように富化させたことを結果は明確に示している。

【0277】

β－グルカン含有量もまた、この場合も同様に富化され、吸着ステップ後、同等の含有量のＡｖｎｓ（１．６０重量％）およびβ－グルカン（１．６５重量％）を有する抽出画分を生成した。

【0278】

同じ製造元からのハダカエンバク穀粒の２５０キロの異なるバッチを使用し、エンバク穀粒の抽出溶媒に対する比を保持してプロセスを繰り返した。上に記載されているように、エタノール溶出物画分中のＡｖｎｓの乾燥物質含有量に対してグリセロールおよび水の量を調節することにより、合計１００～１２０百万分率のＡｖｎｓ Ａ～Ｃを含有するエタノール溶出物画分のグリセロール／水ベース溶液を調製した。２つの抽出の結果を以下の表１２で比較した。

【0279】

【表12】

【0280】

上記結果から分かるように、吸着ステップで得たＡｖｎｓの富化は、低いおよび高いＡｖｎｓ Ａ～Ｃ含有量の両方のエンバク穀粒抽出物（１６１４対５７５８ｐｐｍ）で効率的に達成される。

【0281】

ミネラルの含有量を、乾燥抽出物および乾燥させたエタノール溶出物画分に対してＩＣにより決定した。結果は表１３に示されている。

【0282】

【表13】

【0283】

これらの結果は実施例３で付与された結果と一致する。塩は乳剤安定性を減少させることが公知であり、カチオンは酸化反応を触媒することが公知であるため、観察されたミネラル（カチオンおよびアニオン）の減少は調製における用途に対して特に有益である。

【実施例8】

【0284】

１，２－ペンタンジオールならびに富化されたＡｖｎおよびβ－グルカンを有するエンバク抽出画分の液体溶液

【0285】

乾燥物質含有量０．７５重量％および乾燥物質中Ａｖｎｓ Ａ～Ｃ含有量１６０２０ｐｐｍを有する、実施例７に記載されている通りに得た、１００グラムのエンバクエタノール溶出物のアリコートを、５０グラムの９９．５％グリセロール、５グラムの１，２－ペンタンジオール（Ｈｙｄｒｏｌｉｔｅ－５、Ｓｙｍｒｉｓｅ）および３０グラムの水と混合した。エタノールを真空により除去し、生成した溶液に水を加えて、１００グラムを得た。溶液を濾過プレート上で濾過し、Ａｖｎｓおよびβ－グルカンが富化された、わずかに濁った黄褐色の液体エンバク抽出画分を生成し、これは、Ａｖｎｓ Ａ～Ｃ含有量１０５ｐｐｍ（１５百万分率のＡｖｎ Ｃ、４３百万分率のＡｖｎ Ａ、４７百万分率のＡｖｎ Ｂ）、Ａｖｎ Ｌ含有量７ｐｐｍ、および０．０２％のβ－グルカンを特徴とした。

【実施例9】

【0286】

異なるＡｖｎを含有する液体エンバク抽出画分溶液の安定性試験

【0287】

膜濾過（よって、β－グルカンは除去されている；Ｃｅａｐｒｏにより供給）で得たエンバク抽出画分のグリセロール／水ベース溶液に対して、同等のＡｖｎｓ Ａ～Ｃ全含有量およびβ－グルカンを有する、実施例７および８で得たエタノール溶出物画分のグリセロール／水ベース溶液の酸化安定性および光安定性を評価した。

【0288】

液体は、Ｏｘｉｐｒｅｓｓデバイスを使用して５バールの酸素に７０℃で２４時間曝露するか、またはＸｅｎｏｔｅｓｔ４４０装置（６０Ｗ、１２９４ｋＪ／ｍ^２、波長３００～４００ｎｍ）を使用して、６時間照射した。

【0289】

処理前および処理後に、Ａｖｎｓの含有量をＨＰＬＣで決定し、色を比色で測定した（Ｈａｃｈ Ｌａｎｇｅ Ｌｉｃｏ６９０装置）。

【0290】

【表14】

【0291】

実施例７に従い得られたような、Ａｖｎｓおよびβ－グルカンが富化され、カチオン含有量が減少したエンバク抽出画分は、酸化分解に対して、Ｃｅａｐｒｏから購入したＡｖｎ富化製品より安定していることを結果は明確に示しており、これは、使用されている方法により、Ｃｅａｐｒｏから購入したＡｖｎ富化製品から抗酸化性β－グルカンが除去されるのに対して、酸化分解触媒カチオンは除去されないからである。これはＡｖｎ Ｃ含有量および変色において特に観察可能である。

【0292】

表１５に示されているＬａｂ ｃｏｌｏｕｒ値から分かるように、Ｃｅａｐｒｏから入手したエンバクのグリセロール／水ベース溶液はまたさらに濃い色を有する。

【0293】

【表15】

【0294】

実施例７に従い得たような、富化されたＡｖｎｓおよびβ－グルカンを有するエンバク抽出画分はまた、光誘発性分解に対して、β－グルカンを除去し、カチオンを除去していない、Ｃｅａｐｒｏから購入したＡｖｎ富化製品よりわずかに安定していることを結果が示している。これはＡｖｎ Ｃ含有量において特に観察可能である。

【実施例10】

【0295】

スプレー乾燥させたエンバク抽出画分

【0296】

乾燥物質含有量０．７５重量％および乾燥物質中Ａｖｎｓ Ａ～Ｃ含有量１６０２０ｐｐｍを有する、実施例７に記載されている通りに得た、２２０グラムのエンバクエタノール溶出物のアリコートに、４４０グラムの水を加えた。次いで、１９８グラムのコーン由来のマルトデキストリンＤＥ１７～２０を水性エタノール溶液に溶解して、わずかに濁っているが、均質な黄色がかった溶液を得、次いでこれをスプレー乾燥して、図１に示されている粒径分布（Ｍａｓｔｅｒｓｉｚｅｒ２０００、Ｍａｌｖｅｒｎ）を有する１６０グラムの白色粉末を生成した。図１では、１０％の粒子はｄ（０．１）＝２．８６８μｍであり、５０％の粒子はｄ（０．５）＝８．５１８μｍであり、９０％の粒子はｄ（０．９）＝１８．２９４μｍであり、比表面積は１．３４ｍ^２／ｇである。

【0297】

コーン由来のマルトデキストリンＤＥ８を使用して、同じ実験を繰り返し、図２に示されている粒径分布（Ｍａｓｔｅｒｓｉｚｅｒ２０００、Ｍａｌｖｅｒｎ）を有する１６０グラムの白色粉末を生成した。図２では、１０％の粒子はｄ（０．１）＝４．４４０μｍであり、５０％の粒子はｄ（０．５）＝１１．０２２μｍであり、９０％の粒子はｄ（０．９）＝２２．７３６μｍであり、比表面積は０．９６ｍ^２／ｇである。

【0298】

【表16】

【0299】

同じ乾燥技術を使用して、エンバクエタノール画分濃縮粉末を調製した：１２００ｇのマルトデキストリンＤＥ１７～２０を１５００ｇの水に溶解した。透明な溶液に、８０２ｐｐｍのＡｖｎ Ｃ、１４２９ｐｐｍのＡｖｎ Ａ、２２０３ｐｐｍのＡｖｎ Ｂ（合計Ａｖｎ Ａ～Ｃ＝４４３４ｐｐｍ）および２０２ｐｐｍのＡｖｎ Ｌを含有する、上に記載されているような方法を使用して得た、エタノール／水１：１（ｗ／ｗ）中エンバクエタノール溶出物の１０重量％溶液３００ｇを撹拌下で加えた。次いで、得られた、濁っているが、均質な茶色がかった溶液をスプレー乾燥して、１９６ｐｐｍのＡｖｎ Ｃ、３６０ｐｐｍのＡｖｎ Ａ、５６２ｐｐｍのＡｖｎ Ｂ（合計Ａｖｎｓ Ａ～Ｃ＝１１１８ｐｐｍ）および６３ｐｐｍのＡｖｎ Ｌを含有し、色値、Ｌ＊＝９１．６０、ａ＊＝－０．１２、ｂ＊＝１１．３６を特徴とする薄いベージュ色の粉末９７０ｇを得た。

【0300】

スプレー乾燥させた固形粉末または粒状体は、取扱いおよび投与が簡単であるという利点を有する。スプレー乾燥は、高温への非常に短い曝露（１分未満）のみを必要とするので、非常に穏やかな乾燥技術であり、これによって、スプレー乾燥は敏感な成分に対して特に適切となる。また比較的安価な技術であり、よって、低量の乾燥物質および低い粘度を有する溶液の乾燥も可能となる。スプレー乾燥は十分確立された乾燥技術であり、商業規模で利用可能であり、これによって、製品パラメーターに影響を与える賦形剤、例えば、デキストリンまたはシクロデキストリン、他の加工デンプンまたはアラビアゴムの使用も可能となる。

【0301】

粒径はまた、それぞれの必要性および必要条件に応じて、例えば、スプレー床乾燥技術を使用して、例えば、凝集した粉末を生成することによって、より小さな粒子（０．０７ｍｍ周辺）からより大きな粒子（０．４ｍｍ周辺まで）まで適応することができる。これは自由流動性があり、ほとんどダストを含まない粉末の調製を可能にする。

【実施例11】

【0302】

Ａｖｎｓおよびβ－グルカンが富化された、スプレー乾燥させたエンバク抽出画分の安定性

【0303】

実施例１０で得られたような、Ａｖｎｓおよびβ－グルカンが富化されたスプレー乾燥させたエンバク抽出画分の酸化安定性および光安定性を、Ｏｘｉｐｒｅｓｓデバイスを使用してこれらを５バールの酸素に６０℃で７２時間曝露することによって、またはＸｅｎｏｔｅｓｔ４４０装置（６０Ｗ、１２９４ｋＪ／ｍ^２、波長３００～４００ｎｍ）を使用してこれらに６時間照射することによって評価した。

【0304】

処理前および処理後に、Ａｖｎｓの含有量をＨＰＬＣで決定し、色を比色により測定した。

【0305】

【表17】

【0306】

実施例１０に従い得られたような、Ａｖｎｓおよびβ－グルカンが富化されたスプレー乾燥させたエンバク抽出画分は、Ａｖｎｓの含有量が影響を受けておらず、変色が観察されていないので、酸化分解に対して完全に安定していることを結果が明確に示している。

【0307】

【表18】

【0308】

実施例１０に従い得られたような、Ａｖｎｓおよびβ－グルカンが富化された、スプレー乾燥させたエンバク抽出画分は、Ａｖｎｓの含有量が影響を受けておらず、変色が観察されていないので、光曝露に対して完全に安定していることを結果が明確に示している。

【0309】

実施例１０に従い得られた、マルトデキストリンＤＥ８上でスプレー乾燥させたエタノール溶出物に対して、酸化および光曝露に対して同等の結果を得た。これは、使用したマルトデキストリンＤＥ値が安定性に影響を与えないことを示している。

【実施例12】

【0310】

Ａｖｎｓおよびβ－グルカンを含有するＡｖｅｎａ ｓａｔｉｖａ（エンバク）穀粒の抽出画分の調製－ｐＨ３．０と非調節のｐＨの比較

【0311】

第１および第２の抽出において、１８００および１２００グラムの５０％水性エタノール（ｗ／ｗ）をそれぞれ使用して、各事例において６０℃で２時間撹拌しながら、９５０グラムの粉砕されていない有機エンバク穀粒（Ｎｏｒｄｌｉｃｈｔ Ｎａｔｕｒｋｏｓｔから入手し、ドイツにて栽培）を実施例３に記載されている通り２回抽出した。実施例５に記載されているように抽出収率を決定し、これは結果として抽出収率２．２重量％をもたらした。

【0312】

残りの１９２０グラムの抽出液を２つの部分に分割した。第１の部分では：
（Ａ）エバポレーターを使用して真空により、エタノールを抽出液９９０グラムから除去して（９．４グラムの乾燥抽出物）、４００グラムを得た。水を加えることによって希釈して、８００グラムの水性抽出液を得た（１．２重量％の乾燥物質）。次いで、ｐＨ値を、塩酸の手段により３．０に調節した。

【0313】

製造元の指示に従い洗浄し、水中で調整した、２５０グラムのＬｅｗａｔｉｔ（登録商標）ＶＰ ＯＣ１０６４ＭＤ ＰＨ樹脂（Ｌａｎｘｅｓｓ）を直径４ｃｍのガラスカラムに充填し、ｐＨ調節した水性抽出液をこれに入れた。重力により誘発される流速で、溶液をカラムに通した。得られた濾液を再度カラムに２回入れた。次いで、カラムを３００グラムの水で洗浄し、過剰の水を真空により、または樹脂を介して窒素を吹き込むことにより除去した。次いで、６００グラムのエタノールを使用して、吸着した抽出物成分を樹脂から溶出した。

【0314】

濾過水および洗浄水を合わせ、凍結乾燥して、４．５グラムのドライウォーター画分を得た。これは、エンバク穀粒に基づく収率１．１重量％に対応するものであった。

【0315】

エタノールを真空によりエタノール性溶出物から除去して、３．０グラムの乾燥エタノール画分を得た。これはエンバク穀粒に基づく収率０．７重量％に対応するものであった。

【0316】

第２の部分では：
（Ｂ）抽出液もう９３０グラムを（８．８グラムの乾燥抽出物）を、（Ａ）に記載されているように処理して、８００グラムの水性抽出液（１．１重量％乾燥物質）を得た。この溶液のｐＨ値は調節しなかった。

【0317】

製造元の指示に従い洗浄し、水中で調整した、２５０グラムのＬｅｗａｔｉｔ（登録商標）ＶＰ ＯＣ１０６４ＭＤ ＰＨ樹脂（Ｌａｎｘｅｓｓ）を直径４ｃｍのガラスカラムに充填し、ｐＨ調節なしで水性抽出液をこれに入れた。吸着および溶出を（Ａ）に記載されているように実施した。

【0318】

濾過水および洗浄水を合わせ、凍結乾燥させて、６．３グラムのドライウォーター画分を得た。これは、エンバク穀粒に基づく収率１．６重量％に対応するものであった。

【0319】

エタノールをエタノール性溶出物から、真空により除去して、２．１グラムの乾燥エタノール画分を得た。これは、エンバク穀粒に基づく収率０．５重量％に対応するものであった。

【0320】

乾燥させた抽出物および画分を上に記載されているように特徴付けた。結果が表１９に要約されている。

【0321】

【表19】

【0322】

両方の乾燥させたエタノール溶出物画分が乾燥させた水性エタノール抽出物と比較して、より高いＡｖｎｓ含有量を示すことを結果は示している。ｐＨ調節なしの水性抽出液から得た乾燥させたエタノール溶出物画分は、３．８倍高いＡｖｎｓ Ａ～Ｃ全含有量を含有し、ｐＨ３に調節した水性抽出液から得た乾燥させたエタノール溶出物画分は、３．０倍高いＡｖｎｓ Ａ～Ｃ全含有量（５２９４および４１８９ｐｐｍ対１３８５ｐｐｍ）を含有する。

【0323】

しかし、ｐＨ調節なしの水性抽出液から得た乾燥させたエタノール溶出物画分は、ｐＨ３に調節した水性抽出液と比較して、２６％（１．２６倍）高いＡｖｎｓ Ａ～Ｃ全含有量を含有する（５２９４対４１８９ｐｐｍ）。

【0324】

驚くことに、乾燥させたエタノール溶出物画分（Ａ）はまた、β－グルカンが水溶性であったとしても乾燥させた水性エタノール抽出物よりも２．２倍高いβ－グルカン含有量を含有する。

【実施例13】

【0325】

異なる抽出溶媒（抽出剤）を用いた、粉砕されていないハダカエンバク（Ａｖｅｎａ ｎｕｄａ）穀粒の抽出

【0326】

１００ｇのハダカエンバク穀粒（Ｂｏｈｌｅｎｓｅｒ Ｍｕｅｈｌｅから購入、ドイツにて栽培、品種Ｏｌｉｖｅｒ）を、以下の表に付与されたような抽出剤３００ｇで（ｗ／ｗ）、５５℃で、２時間撹拌下で抽出した。混合物を室温に冷却し、遠心分離および濾過により穀粒を抽出液から分離した。抽出した穀粒を、第２の部分の３００ｇの抽出剤を用いて再度、５５℃で２時間抽出し、抽出液を上に記載されているように穀粒から分離した。２つの抽出液を合わせ、エバポレーターを使用することにより、抽出溶媒を真空下で除去し、得た乾燥抽出物を秤量して、抽出収率を決定した。実施例１に記載されているように、Ａｖｎｓを乾燥抽出物中で定量化した。

【0327】

【表20】

【0328】

水単独での抽出では、Ａｖｎｓ含有量は低く、β－グルカンは検出不可能であったため、適切な抽出物が得られないことを結果が明確に示している。有機溶媒と水の混合物により得たすべての抽出物は、Ａｖｎｓおよびβ－グルカンを同時に含有するので適切であり、よって、以前に実施例に記載されているように、これらを吸着ステップにより分画することは、一般的に適切である。抽出物収率は２．２～３．７％の間であり、抽出物は、１．２５～２．７３％の間のβ－グルカンおよび７５２～４３４８ｐｐｍの間のＡｖｎｓ Ａ～Ｃの合計を含有した。

【実施例14】

【0329】

本発明によるエンバク抽出物（実施例７）とＷＯ２００４／０４７８３３Ａ１によるエンバク抽出物の比較：

【0330】

ＷＯ２００４／０４７８３３Ａ１の実施例３に記載されているような栽培したエンバクわら（Ａｖｅｎａ ｓａｔｉｖａ）から得られる、アントラニル酸アミド含有抽出物の抽出：

【0331】

１４３ｋｇのエタノール／水７：３（ｖ／ｖ）を９ｋｇの栽培したエンバクわらに加え、混合物を室温で３日間浸軟させる。濾過後、抽出物を真空下で水相に濃縮する（１７．４ｋｇ、固形成分含有量：２．５％；乾燥抽出物中のアベナンスラミドＡ、ＢおよびＣの合計：０．０９３％）。

【0332】

Ａｍｂｅｒｌｉｔｅ ＸＡＤ－１６（２７０ｇ）と共に撹拌することにより、水溶液を少しずつ抽出する（２ｋｇ）。フリットを介して、吸着樹脂を分離し、水で洗浄し、メタノール／水１：１（ｖ／ｖ）で溶出する。合わせた溶出物は真空下で溶媒から取り除く。乾燥抽出物：８．５ｇ；アベナンスラミドＡ、ＢおよびＣの合計：１．２％。

【0333】

この乾燥抽出物をエタノール／水１：１（ｖ：ｖ）中に溶解させ、エタノール／水１：１（ｖ／ｖ）での希釈により、アベナンスラミド含有量、すなわち全アベナンスラミドＡ、ＢおよびＣ５００ｐｐｍに調節する。

【0334】

文献に記載されているように、エンバクわらもまたβ－グルカン：Ｈａｇｅｒ Ｒｏｍ２００６、Ｈａｇｅｒｓ Ｈａｎｄｂｕｃｈ ｄｅｒ Ｄｒｏｇｅｎ ｕｎｄ Ａｒｚｎｅｉｓｔｏｆｆｅ：Ａｖｅｎａｅ ｓｔｒａｍｅｎｔｕｍ（エンバクわら）：成分：炭水化物、β－グルカン［８］、セルロース、キシランおよびオリゴ糖ケストース、ネオケストース、ビフルコース、ネオビフルコース；［７］アベナリン［５３］、ペクチン０．８％［１７］またはＤ．Ｍ．Ｇｉｂｅａｕｔら、Ｐｌａｎｔ Ｐｈｙｓｉｏｌ．、１９９０、９４巻、４１１～４１６ページ：エンバク、および、よって同様にエンバクわらにおける、葉－葉鞘の葉枕［＝成長に依存しない動作を促進する植物の葉または葉状部分の基部にある関節様の肥厚である（Ｗｉｋｉｐｅｄｉａ）］中のβ－グルカンを含有する。

【0335】

【表21】

実施例７によるプロセス（７６．４％対ＷＯ２００４／０４７８３３における実施例３によるプロセスでは２５．２％のみ）を使用することにより、エンバク供給源からのアベナンスラミドの回収率はずっとより効率的となることを比較が明確に示している。

【0336】

Ａｖｎｓに対して、ＯＤＳ－ＡＱカラム（ＹＭＣ）（陽性および陰性イオンモードでのＢｒｕｋｅｒ Ｅｓｑｕｉｒｅイオントラップ）上のアセトニトリル／水／０．１％ギ酸勾配を使用して、ＷＯ２００４／０４７８３３Ａ１によるエンバクわら抽出物の乾燥させたメタノール／水１：１（ｖ／ｖ）の溶出物をＨＰＬＣ－ＤＡＤ－ＭＳ測定により分析した。結果は表２２に要約されている。

【0337】

３２８～３３２ｎｍでの、乾燥させたメタノール／水１：１（ｖ／ｖ）溶出物のＨＰＬＣクロマトグラムが図４に示されている。

【表22】

【実施例15】

【0338】

エンバク抽出画分中のアベナンスラミド、β－グルカンおよび塩の含有量

【0339】

【表23】

【0340】

少なくとも１種のアベナンスラミドまたは全アベナンスラミドの、β－グルカンに対する重量比は０．２５：１～４：１の範囲、より好ましくは０．３：１～３：１の範囲である。

【0341】

【表24】

【0342】

エンバク抽出物中の塩の含有量は１重量％以下、特に０．５重量％以下である。

【実施例16】

【0343】

製剤例

【0344】

製剤例１～１１において、以下の２種の香油ＰＦＯ１およびＰＦＯ２をそれぞれ香料として使用した（ＤＰＧ＝ジプロピレングリコール）。

【0345】

【表25】

【0346】

【表26】

【0347】

【表27-1】

【表27-2】

【表27-3】

【表27-4】

【表27-5】

【表27-6】

【表27-7】

【表27-8】

【表27-9】

【表27-10】

【表27-11】

【表27-12】

【0348】

【表28】

【0349】

【表29】

【0350】

【表30】

【0351】

【表31】

【0352】

【表32】

【0353】

【表33】

【図1】

【図2】

【図3】

【図4】

【国際調査報告】