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2023-528919ＥＢウイルス核抗原タンパク質を標的とする低分子阻害剤、調製方法及びその用途

書誌要約請求の範囲詳細な説明課題実施例実施するための形態図面の説明

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(19)【発行国】日本国特許庁(JP)

(12)【公報種別】公表特許公報(A)

(11)【公表番号】

(43)【公表日】2023-07-06

(54)【発明の名称】ＥＢウイルス核抗原タンパク質を標的とする低分子阻害剤、調製方法及びその用途

(51)【国際特許分類】

C07C 69/157 20060101AFI20230629BHJP

A61K 31/192 20060101ALI20230629BHJP

C07D 213/54 20060101ALI20230629BHJP

C07D 207/323 20060101ALI20230629BHJP

C07D 487/04 20060101ALI20230629BHJP

C07D 205/04 20060101ALI20230629BHJP

C07D 403/10 20060101ALI20230629BHJP

C07D 409/10 20060101ALI20230629BHJP

C07D 417/10 20060101ALI20230629BHJP

C07D 405/10 20060101ALI20230629BHJP

C07D 409/14 20060101ALI20230629BHJP

C07D 403/14 20060101ALI20230629BHJP

C07D 401/14 20060101ALI20230629BHJP

C07D 417/14 20060101ALI20230629BHJP

C07D 401/12 20060101ALI20230629BHJP

C07D 405/14 20060101ALI20230629BHJP

C07D 403/12 20060101ALI20230629BHJP

C07D 409/12 20060101ALI20230629BHJP

A61K 31/402 20060101ALI20230629BHJP

A61K 31/397 20060101ALI20230629BHJP

A61K 31/235 20060101ALI20230629BHJP

A61K 31/4409 20060101ALI20230629BHJP

A61K 31/428 20060101ALI20230629BHJP

A61K 31/44 20060101ALI20230629BHJP

A61K 31/506 20060101ALI20230629BHJP

A61K 31/445 20060101ALI20230629BHJP

A61K 31/426 20060101ALI20230629BHJP

A61K 31/5377 20060101ALI20230629BHJP

A61K 31/4192 20060101ALI20230629BHJP

A61K 31/497 20060101ALI20230629BHJP

A61P 35/00 20060101ALI20230629BHJP

A61P 31/22 20060101ALI20230629BHJP

C07C 63/49 20060101ALI20230629BHJP

C07C 65/26 20060101ALI20230629BHJP

【ＦＩ】

C07C69/157

A61K31/192

C07D213/54 CSP

C07D207/323

C07D487/04 133

C07D205/04

C07D403/10

C07D409/10

C07D417/10

C07D405/10

C07D409/14

C07D403/14

C07D401/14

C07D417/14

C07D401/12

C07D405/14

C07D403/12

C07D409/12

A61K31/402

A61K31/397

A61K31/235

A61K31/4409

A61K31/428

A61K31/44

A61K31/506

A61K31/445

A61K31/426

A61K31/5377

A61K31/4192

A61K31/497

A61P35/00

A61P31/22

C07C63/49

C07C65/26

【審査請求】有

【予備審査請求】未請求

(21)【出願番号】P 2022574776

(86)(22)【出願日】2021-05-31

(85)【翻訳文提出日】2023-02-02

(86)【国際出願番号】 CN2021097140

(87)【国際公開番号】W WO2021244463

(87)【国際公開日】2021-12-09

(31)【優先権主張番号】202010491053.3

(32)【優先日】2020-06-02

(33)【優先権主張国・地域又は機関】CN

(81)【指定国・地域】

(71)【出願人】

【識別番号】522471825

【氏名又は名称】深▲セン▼湾実験室

【氏名又は名称原語表記】ＳＨＥＮＺＨＥＮＢＡＹＬＡＢＯＲＡＴＯＲＹ

(71)【出願人】

【識別番号】514104645

【氏名又は名称】北京大学深▲ヂェン▼研究生院

【氏名又は名称原語表記】ＰＥＫＩＮＧＵＮＩＶＥＲＳＩＴＹＳＨＥＮＺＨＥＮＧＲＡＤＵＡＴＥＳＣＨＯＯＬ

(74)【代理人】

【識別番号】110000729

【氏名又は名称】弁理士法人ユニアス国際特許事務所

(72)【発明者】

【氏名】朱振東

(72)【発明者】

【氏名】許正双

(72)【発明者】

【氏名】黎 ▲ティン▼

(72)【発明者】

【氏名】車超

(72)【発明者】

【氏名】張慶舟

(72)【発明者】

【氏名】陳思貴

(72)【発明者】

【氏名】陳煌燦

(72)【発明者】

【氏名】向徳虎

(72)【発明者】

【氏名】楊震

【テーマコード（参考）】

4C050

4C055

4C063

4C086

4C206

4H006

【Ｆターム（参考）】

4C050AA04

4C050BB02

4C050CC02

4C050EE02

4C050FF01

4C050GG01

4C050HH01

4C050HH04

4C055AA01

4C055BA02

4C055BA13

4C055CA02

4C055CA33

4C055DA01

4C063AA01

4C063AA03

4C063BB06

4C063BB07

4C063BB08

4C063CC04

4C063CC06

4C063CC10

4C063CC12

4C063CC22

4C063CC29

4C063CC34

4C063CC42

4C063CC61

4C063CC67

4C063CC72

4C063CC75

4C063CC76

4C063CC78

4C063CC92

4C063CC94

4C063DD02

4C063DD03

4C063DD04

4C063DD06

4C063EE01

4C086AA01

4C086AA02

4C086AA03

4C086BC02

4C086BC05

4C086BC17

4C086BC21

4C086BC42

4C086BC48

4C086BC60

4C086BC73

4C086BC82

4C086BC84

4C086CB02

4C086GA02

4C086GA04

4C086GA07

4C086GA08

4C086GA09

4C086GA10

4C086GA12

4C086MA01

4C086MA04

4C086NA14

4C086ZB26

4C086ZB33

4C206AA01

4C206AA02

4C206AA03

4C206DA17

4C206FA33

4H006AA01

4H006AB28

4H006BJ30

4H006BJ50

4H006BN10

4H006BP30

4H006BS30

(57)【要約】

本発明は、癌、伝染性単核球症、慢性疲労症候群、多発性硬化症、全身性エリテマトーデス及び／又は関節リウマチが挙げられるがこれらに限定されないＥＢＮＡ１活性による疾患を治療するために用いることができる、ＥＢウイルス核抗原タンパク質を標的とする低分子阻害剤、及び／又はそれを含む薬物組成物を提供する。本発明は、更に、溶解期及び／又は潜伏期にあるＥＢＶによる感染によって引き起こされる疾患を治療するために用いることができる、ＥＢウイルス核抗原タンパク質を標的とする低分子阻害剤、及び／又はそれを含む薬物組成物を提供する。
【選択図】なし

【特許請求の範囲】

【請求項1】

一般式（Ｉ）の化合物、又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、塩、結晶形、溶媒和物及び／又は同位体置換誘導体であって、

ただし、
Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３は、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立してＣＲ^ｘａ又は窒素原子から選択され、
Ｒ^ｘａは、水素、ハロゲンから選択され、前記ハロゲンは、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素から選択され、
Ｒ^１は、－ＣＯＯＨ、－Ｃ（＝Ｏ）－Ｏ－Ｒ^１ａ、－Ｃ（＝Ｏ）－ＮＨ_２、－Ｃ（＝Ｏ）－ＮＨＲ^１ｂ、－Ｃ（＝Ｏ）－ＮＲ^１ｂＲ^１ｃ、－Ｃ（＝Ｏ）－ＮＨ－Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^１ｂ、－Ｃ（＝Ｏ）－ＮＨ－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｒ^１ｄ、

、－Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＨ、－Ｂ（ＯＨ）_２、－Ｓ（＝Ｏ）_２－ＮＨ_２、－Ｓ（＝Ｏ）_２－ＮＨＲ^１ｂ、－Ｓ（＝Ｏ）_２－ＮＲ^１ｂＲ^１ｃから選択され、
ｑは、０、１、２又は３であり、
ただし、Ｒ^１ａは、独立してＬｉから選択され、
又は、Ｒ^１ａ、Ｒ^１ｂ、Ｒ^１ｃは、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立して水素、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基から選択され、
又は、Ｒ^１ａ、Ｒ^１ｂ、Ｒ^１ｃは、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立してアリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基から選択され、
前記アリール基は、フェニル基、ナフチル基、アントリル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素、窒素及び／又は硫黄含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、オキセパニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、アゼパニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、トリアゾリル基、チアゾリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、インダゾリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾトリアゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
前記アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^４によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
又は、Ｒ^１ｂとＲ^１ｃとそれらに連結される原子は、共に環状基を形成し、前記環状基は、任意選択的に置換されるモルホリニル基、任意選択的に置換されるピロリジニル基、任意選択的に置換されるピペラジニル基から選択され、
Ｒ^１ｄは、水素、ヒドロキシ基、アミノ基、シアノ基、－Ｏ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^１７、－Ｏ－Ｒ^１２、－ＮＲ^９Ｒ^１０、任意選択的に置換されるアリール基、任意選択的に置換されるヘテロシクリル基、任意選択的に置換されるヘテロアリール基から選択され、
前記アリール基は、フェニル基、ナフチル基、アントリル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素、窒素及び／又は硫黄含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、オキセパニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、アゼパニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、トリアゾリル基、チアゾリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、インダゾリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾトリアゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
Ｒ^２は、
水素、アミノ基、ハロゲン、ニトロ基、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ４アルキル基、

から選択され、
ただし、ドット

は、前記Ｒ^２基と一般式（Ｉ）の化合物分子の他の基との連結点を表し、
Ｘ^４は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ^２ｄから選択され、
ただし、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃは、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立して
水素、ハロゲン、アミノ基、ニトロ基、ヒドロキシ基、Ｃ１～Ｃ８ヒドロキシアルキル基、シアノ基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＣＯＯＨ、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｏ－Ｒ^８、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｃ（＝Ｏ）－ＮＨ－Ｒ^８、－Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^８、－Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^８、－Ｏ－Ｒ^８、－ＮＨ－Ｒ^８、－Ｓ（＝Ｏ）_２ＮＨ－Ｒ^８、－Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^８、－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^８、－Ｏ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^８、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ８直鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８シクロアルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基又はアルコキシ基、フェニル基から選択され、前記フェニル基は、任意選択的に置換基Ｒ^４によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
ｑは、０、１、２又は３であり、
又は、Ｒ^２ａは、アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基から選択され、
前記アリール基は、フェニル基、ナフチル基、アントリル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素、窒素及び／又は硫黄含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、オキセパニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、アゼパニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、トリアゾリル基、チアゾリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、インダゾリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾトリアゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
前記アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^４によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
又は、隣り合うＲ^２ａの間とそれらに連結される原子は、共に縮合環構造を形成し、又は、隣り合うＲ^２ｂの間とそれらに連結される原子は、共に縮合環構造を形成し、前記縮合環構造は、フェニル基、ヘテロアリール基から選択され、前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、トリアゾリル基、チアゾリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、インダゾリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾトリアゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、前記フェニル基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^４によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
Ｒ^２ｄは、水素、任意選択的にハロゲン化された又はハロゲン化されていないＣ１～Ｃ３直鎖アルキル基、イソプロピル基、シクロプロピル基から選択され、
又は、Ｒ^２ｄは、－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^５、－Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^５から選択され、
又は、Ｒ^２ｄは、アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基から選択され、
前記アリール基は、フェニル基、ナフチル基、アントリル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素、窒素及び／又は硫黄含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、オキセパニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、アゼパニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、トリアゾリル基、チアゾリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、インダゾリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾトリアゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
前記アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^４によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
Ｌは、

から選択され、
ただし、ドット

は、Ｌと一般式（Ｉ）の化合物の右側断片との連結点を表し、
アスタリスク＊は、ＬとＲ^３との連結点を表し、
Ｘ^５は、Ｏ、ＮＨ、Ｓから選択され、
Ｙ^１は、Ｏ、ＮＲ^Ｌ２から選択され、
前記Ｌは、置換基Ｒ^Ｌ１によって同じ又は異なる部位で１回以上置換され、
Ｒ^Ｌ１は、水素又はフッ素原子から選択され、
Ｒ^Ｌ２は、水素、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基から選択され、
又は、Ｒ^Ｌ２は、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｒ^７、－Ｃ（＝Ｏ）－Ｎ（Ｈ）－Ｒ^１９、－Ｃ（＝Ｓ）－Ｎ（Ｈ）－Ｒ^１９、－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^２０、－Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^２０から選択され、
又は、Ｒ^Ｌ２は、アリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロシクリル－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロアリール－（ＣＨ_２）_ｑ－から選択され、
前記アリール基は、フェニル基、ナフチル基、アントリル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素、窒素及び／又は硫黄含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、オキセパニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、アゼパニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、トリアゾリル基、チアゾリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、インダゾリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾトリアゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
前記アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^１８によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
又は、Ｒ^Ｌ２とＲ^３とそれらに連結される原子は、共に環化して５～１０員の窒素及び／又は硫黄含有ヘテロシクリル基を形成し、前記５～１０員の窒素及び／又は硫黄含有ヘテロシクリル基は、－Ｃ（＝Ｏ）－、－Ｓ（＝Ｏ）_２－基を含み、
Ｒ^Ｌ３とＲ^Ｌ４は、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立して水素又はフッ素原子から選択され、
又は、Ｒ^Ｌ３とＲ^Ｌ４とそれらに連結される原子は、共にカルボニル基、チオカルボニル基を形成し、
又は、Ｒ^Ｌ３とＲ^Ｌ４とそれらに連結される原子は、共に窒素及び／又は硫黄含有ヘテロシクリル基を形成し、ただし、Ｒ^Ｌ３とＲ^Ｌ４に連結されるＣ原子は、－Ｓ（＝Ｏ）_２－に置き換えられ、
ｍとｎは、同じであるか又は異なり、且つ異なる原子数の環系を形成するように互いに独立して１、２又は３から選択され、
ｑは、０、１、２又は３であり、
Ｒ^３は、
Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基から選択され、前記Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基は、任意選択的に置換基Ｒ^６によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
又は、Ｒ^３は、

から選択され、
ただし、ドット

は、一般式（Ｉ）の化合物の右側断片との連結点を表し、
Ｘ^６は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ^３ｇから選択され、
Ｘ^７は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ^３ｇ、ＣＨＲ^３ａから選択され、
Ｙ^２は、ＣＨ、ＣＲ^３ａ、Ｎから選択され、且つ、Ｙ^２は、芳香環の任意の位置におけるＣ原子を置き換えることができ、
Ｚ^１は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ^３ｈから選択され、
Ｒ^３ａは、水素、ハロゲン、ニトロ基、シアノ基、スルホン酸基、任意選択的に置換されるスルホンアミド基、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基、ヒドロキシ基、Ｃ１～Ｃ８ヒドロキシアルキル基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＣＯＯＨ、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｏ－Ｒ^１２、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｏ－（ＣＨ_２）_ｐ－Ｒ^１１、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＨ－（ＣＨ_２）_ｐ－Ｒ^１１、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｓ－（ＣＨ_２）_ｐ－Ｒ^１１、－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^２０、－Ｃ（＝Ｏ）－ＮＨＲ^１３、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｏ－Ｃ（＝Ｓ）－ＮＨＲ^１３、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｏ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^１３、－Ｃ（＝Ｏ）－Ｏ－Ｒ^２０、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^１１、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－ＮＨ－Ｒ^１７、－ＮＨ－Ｃ（＝Ｓ）－ＮＨ－Ｒ^１７、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＲ^１６－Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^１７、－Ｎ（ＳＯ_２Ｒ^１７）_２、－Ｒ^１４－ＮＨ－Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^２０、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｒ^１５、－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｏ－Ｒ^１３、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^９Ｒ^１０、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＲ^９Ｒ^１０、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｓ（＝Ｏ）_２－（ＣＨ_２）_ｐ－Ｒ^１１、アリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロシクリル－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロアリール－（ＣＨ_２）_ｑ－から選択され、前記Ｃ１～Ｃ８ヒドロキシアルキル基は、ヒドロキシ基によって置換されたＣ１～Ｃ８アルキル基であり、
ｐとｑは、それぞれ独立して０、１、２又は３であり、
前記アリール基は、フェニル基、ナフチル基、アントリル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素、窒素及び／又は硫黄含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、オキセパニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、アゼパニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、トリアゾリル基、チアゾリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、インダゾリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾトリアゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
前記アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^１８によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
又は、隣り合うＲ^３ａの間とそれらに連結される原子は、共に環状構造を形成し、又は、Ｒ^３ａとそれに隣り合うＲ^３ｃとそれらに連結される原子は、共に環状構造を形成し、又は、Ｒ^３ａとそれに隣り合うＲ^３ｄとそれらに連結される原子は、共に環状構造を形成し、前記環状構造は、飽和環状構造又は芳香族環状構造を含み、前記環状構造は、シクロアルカン、アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基から選択され、
好ましくは、前記環状構造は、フェニル基、ピリジル基、ピロリル基、チエニル基、フラニル基、オキサゾリル基、チアゾリル基、イソオキサゾリル基、インダゾリル基、５～７員の窒素／酸素含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、オキセパニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、アゼパニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記環状構造は、任意選択的に置換基Ｒ^１８によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
Ｒ^３ｂは、
水素、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基、－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^２０、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）－Ｒ^１９、－Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｈ）－Ｒ^１９、－Ｃ（＝Ｏ）Ｏ－Ｒ^１９、－Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^２０から選択され、
ｑは、０、１、２又は３であり、
又は、Ｒ^３ｂは、アリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロシクリル－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロアリール－（ＣＨ_２）_ｑ－から選択され、
前記アリール基は、任意選択的に置換されるフェニル基、ナフチル基、アントリル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素、窒素及び／又は硫黄含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、オキセパニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、アゼパニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、トリアゾリル基、チアゾリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、インダゾリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾトリアゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
前記アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^１８によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
Ｒ^３ｃとＲ^３ｄは、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立して水素、フッ素、Ｃ１～Ｃ８アルキル基、アリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロシクリル－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロアリール－（ＣＨ_２）_ｑ－から選択され、
又は、Ｌが

から選択された場合、Ｒ^３ｃとＲ^３ｄは、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立して水素、フッ素、Ｃ１～Ｃ８アルキル基、ヒドロキシ基、Ｃ１～Ｃ８ヒドロキシアルキル基、－Ｏ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^２０、アリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロシクリル－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロアリール－（ＣＨ_２）_ｑ－から選択され、
前記アリール基は、任意選択的に置換されるフェニル基、ナフチル基、アントリル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素、窒素及び／又は硫黄含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、オキセパニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、アゼパニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、トリアゾリル基、チアゾリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、インダゾリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾトリアゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
前記アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^１８によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
又は、Ｒ^３ｃとＲ^３ｄとそれらに連結される原子は、共にカルボニル基、チオカルボニル基、イミド基を形成し、
Ｒ^３ｅとＲ^３ｆは、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立して
水素、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基、－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^２０、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）－Ｒ^１９、－Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｈ）－Ｒ^１９、－Ｃ（＝Ｏ）Ｏ－Ｒ^１９、－Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^２０から選択され、
又は、Ｒ^３ｅとＲ^３ｆとそれらに連結される原子は、共にカルボニル基、チオカルボニル基を形成し、
又は、Ｒ^３ｅとＲ^３ｆは、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立してアリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロシクリル－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロアリール－（ＣＨ_２）_ｑ－から選択され、
前記アリール基は、任意選択的に置換されるフェニル基、ナフチル基、アントリル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素、窒素及び／又は硫黄含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、オキセパニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、アゼパニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、トリアゾリル基、チアゾリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、インダゾリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾトリアゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
前記アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^１８によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
Ｒ^３ｇは、水素、Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、アリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロシクリル－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロアリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、任意選択的に置換されるスルホニル基、任意選択的に置換されるアシル基から選択され、
前記アリール基は、フェニル基、ナフチル基、アントリル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素、窒素及び／又は硫黄含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、オキセパニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、アゼパニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、トリアゾリル基、チアゾリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、インダゾリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾトリアゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
前記アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^１８によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
Ｒ^３ｈは、水素、ニトロ基、シアノ基から選択され、
前記Ｒ^４は、水素、フッ素、塩素、ヒドロキシ基、Ｃ１～Ｃ３ヒドロキシアルキル基、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ３アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ３アルキル基、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ３アルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ３アルコキシ基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、アセチル基、メチルスルホニル基、アセトアミド基、メチルスルホンアミド基から選択され、
前記Ｒ^５は、水素、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ３アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ３アルキル基から選択され、
前記Ｒ^６は、ヒドロキシ基、Ｃ１～Ｃ８直鎖アルコキシ基、Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルコキシ基、Ｃ３～Ｃ８シクロアルコキシ基、－Ｏ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^２０、アミノ基、－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^２０、－ＮＨ－Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^２０、－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｏ－Ｒ^２０、－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－ＮＨ－Ｒ^２０、－ＮＨ－Ｃ（＝Ｓ）－ＮＨ－Ｒ^２０から選択され、
前記Ｒ^７は、フェニル基、ナフチル基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基から選択され、前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素、窒素及び／又は硫黄含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、オキセパニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、アゼパニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、トリアゾリル基、チアゾリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、インダゾリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾトリアゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、前記フェニル基、ナフチル基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^１８によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
前記Ｒ^８は、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ３アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ３アルキル基から選択され、
前記Ｒ^９とＲ^１０は、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立して水素、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ８直鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８シクロアルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基又はアルコキシ基から選択され、
又は、Ｒ^９とＲ^１０は、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立して任意選択的に置換されるアリール基、任意選択的に置換されるヘテロシクリル基、任意選択的に置換されるヘテロアリール基から選択され、
前記アリール基は、フェニル基、ナフチル基、アントリル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素、窒素及び／又は硫黄含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、オキセパニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、アゼパニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、トリアゾリル基、チアゾリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、インダゾリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾトリアゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
又は、前記Ｒ^９とＲ^１０とそれらに連結される窒素原子は、共に窒素含有ヘテロシクリル基を形成し、前記窒素含有ヘテロシクリル基は、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、前記窒素含有ヘテロシクリル基は、ヒドロキシ基、Ｃ１～Ｃ８ヒドロキシアルキル基、Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基又はアルコキシ基、Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基又はアルコキシ基、アミノ基、任意選択的に置換されるアミド基、任意選択的に置換されるスルホンアミド基から選択される置換基によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
前記Ｒ^１１は、水素、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ８直鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８シクロアルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基又はアルコキシ基から選択され、
又は、Ｒ^１１は、アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基から選択され、
前記アリール基は、フェニル基、ナフチル基、アントリル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素、窒素及び／又は硫黄含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、オキセパニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、アゼパニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、トリアゾリル基、チアゾリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、インダゾリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾトリアゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
前記アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基は、ハロゲン、ヒドロキシ基、Ｃ１～Ｃ８ヒドロキシアルキル基、Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基又はアルコキシ基、Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基又はアルコキシ基、アミノ基、任意選択的に置換されるアミド基、任意選択的に置換されるスルホンアミド基、シアノ基、ニトロ基、スルホン酸基、任意選択的に置換されるウレイド基、グアニジル基から選択される置換基によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
前記Ｒ^１２は、水素、Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基、アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基から選択され、前記Ｃ１～Ｃ８アルキル基は、－Ｏ－Ｒ^２０、－ＯＨ、－Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^２０、－ＮＲ^９Ｒ^１０から選択される置換基によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
前記アリール基は、フェニル基、ナフチル基、アントリル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素、窒素及び／又は硫黄含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、オキセパニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、アゼパニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、トリアゾリル基、チアゾリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、インダゾリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾトリアゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
前記アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^１８によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
前記Ｒ^１３は、水素、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ８直鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８シクロアルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基又はアルコキシ基から選択され、
又は、前記Ｒ^１３は、－（ＣＨ_２）_ｑ－フェニル基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ハロゲン化フェニル基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ナフチル基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ハロゲン化ナフチル基、－（ＣＨ_２）_ｑ－アントリル基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ハロゲン化アントリル基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ヘテロシクリル基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ハロゲン化ヘテロシクリル基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ヘテロアリール基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ハロゲン化ヘテロアリール基から選択され、
ｑは、０、１、２又は３であり、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素、窒素及び／又は硫黄含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、オキセパニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、アゼパニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、トリアゾリル基、チアゾリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、インダゾリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾトリアゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
前記フェニル基、ナフチル基、アントリル基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^１８によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
前記Ｒ^１４は、ヘテロアリール基から選択され、前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、トリアゾリル基、チアゾリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、インダゾリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾトリアゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、前記ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^１８によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
前記Ｒ^１５は、４～７員の酸素、窒素及び／又は硫黄含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、オキセパニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、アゼパニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、任意選択的に置換基Ｒ^１８によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
前記Ｒ^１６は、水素、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８分岐鎖又はシクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖又はシクロアルキル基、任意選択的に置換されるアシル基、任意選択的に置換されるスルホニル基から選択され、
又は、Ｒ^１６は、４～７員の酸素、窒素及び／又は硫黄含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、オキセパニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、アゼパニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、任意選択的に置換基Ｒ^１８によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
又は、Ｒ^１６は、アリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロアリール－（ＣＨ_２）_ｑ－から選択され、前記アリール基は、フェニル基、ナフチル基、アントリル基から選択され、前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、トリアゾリル基、チアゾリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、インダゾリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾトリアゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、前記アリール基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^１８によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
ｑは、０、１、２又は３であり、
前記Ｒ^１７は、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基、任意選択的に置換されるアリール基、任意選択的に置換されるヘテロシクリル基、任意選択的に置換されるヘテロアリール基から選択され、
前記アリール基は、フェニル基、ナフチル基、アントリル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素、窒素及び／又は硫黄含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、オキセパニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、アゼパニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、トリアゾリル基、チアゾリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、インダゾリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾトリアゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
前記Ｒ^１８は、水素、ハロゲン、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ８直鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８シクロアルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基又はアルコキシ基、ニトロ基、任意選択的に置換されるアミノ基、ヒドロキシ基、Ｃ１～Ｃ８ヒドロキシアルキル基、アリールオキシ基、ヘテロシクリルオキシ基、ヘテロアリールオキシ基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＣＯＯＨ、－Ｏ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^２０、任意選択的に置換されるアミド基、シアノ基、スルホン酸基、任意選択的に置換されるスルホンアミド基、任意選択的に置換されるアシル基、任意選択的に置換されるスルホニル基、アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基から選択され、
前記アリール基は、フェニル基、ナフチル基、アントリル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素、窒素及び／又は硫黄含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、オキセパニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、アゼパニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、トリアゾリル基、チアゾリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、インダゾリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾトリアゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
前記アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^４によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
前記Ｒ^１９は、水素、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基、アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基から選択され、
前記アリール基は、フェニル基、ナフチル基、アントリル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素、窒素及び／又は硫黄含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、オキセパニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、アゼパニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、トリアゾリル基、チアゾリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、インダゾリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾトリアゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
前記アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^１８によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
前記Ｒ^２０は、水素、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基、アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基から選択され、
前記アリール基は、フェニル基、ナフチル基、アントリル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素、窒素及び／又は硫黄含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、オキセパニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、アゼパニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、トリアゾリル基、チアゾリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、インダゾリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾトリアゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
前記アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^１８によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
ただし、ｐとｑは、それぞれ独立して０、１、２又は３であり、
ｍとｎは、同じであるか又は異なり、且つ異なる原子数の環系を形成するように互いに独立して１、２又は３から選択される、一般式（Ｉ）の化合物、又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、塩、結晶形、溶媒和物及び／又は同位体置換誘導体。

【請求項2】

下記式：

から選択される少なくとも１つの化合物である請求項１に記載の化合物、又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、塩、結晶形、溶媒和物及び／又は同位体置換誘導体。

【請求項3】

Ｒ^２は、
水素、アミノ基、ニトロ基、

から選択され、
ただし、ドット

【請求項4】

Ｌは、

から選択され、
ただし、ドット

は、Ｌと一般式（Ｉ）の化合物の右側断片との連結点を表し、
アスタリスク＊は、ＬとＲ^３との連結点を表し、
前記Ｌは、置換基Ｒ^Ｌ１によって同じ又は異なる部位で１回以上置換され、
Ｒ^Ｌ１は、水素又はフッ素原子から選択され、
Ｒ^Ｌ２は、水素、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基から選択され、
又は、Ｒ^Ｌ２は、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｒ^７、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）－Ｒ^１９、－Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｈ）－Ｒ^１９、－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^２０、－Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^２０から選択され、
又は、Ｒ^Ｌ２とＲ^３とそれらに連結される原子は、共に環化して５～１０員の窒素及び／又は硫黄含有ヘテロシクリル基を形成し、前記５～１０員の窒素及び／又は硫黄含有ヘテロシクリル基は、－Ｃ（＝Ｏ）－、－Ｓ（＝Ｏ）_２－基を含み、
ｑは、０、１、２又は３であり、
前記Ｒ^７は、フェニル基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基から選択され、前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素、窒素含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、前記フェニル基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^１８によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
好ましくは、Ｒ^１８は、水素、Ｆ、Ｃｌ、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ８直鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８シクロアルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基又はアルコキシ基、ニトロ基、任意選択的に置換されるアミノ基、ヒドロキシ基、Ｃ１～Ｃ８ヒドロキシアルキル基、フェニルオキシ基、ヘテロアリールオキシ基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＣＯＯＨ、－Ｏ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^２０、任意選択的に置換されるアミド基、シアノ基、スルホン酸基、任意選択的に置換されるスルホンアミド基、任意選択的に置換されるアシル基、任意選択的に置換されるスルホニル基、アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基から選択され、
前記アリール基は、フェニル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素、窒素含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
前記アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^４によって同じ又は異なるように１回以上置換される請求項１に記載の化合物、又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、塩、結晶形、溶媒和物及び／又は同位体置換誘導体。

【請求項5】

Ｒ^３は、

から選択され、
ただし、ドット

から選択された場合、Ｒ^３ｃとＲ^３ｄは、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立して水素、フッ素、Ｃ１～Ｃ８アルキル基、ヒドロキシ基、Ｃ１～Ｃ８ヒドロキシアルキル基、－Ｏ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^２０から選択され、
好ましくは、Ｒ^３ｃとＲ^３ｄは、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立して水素、フッ素、Ｃ１～Ｃ８アルキル基、ヒドロキシ基、Ｃ１～Ｃ８ヒドロキシアルキル基、－Ｏ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^８から選択され、
又は、Ｒ^３ｃとＲ^３ｄとそれらに連結される原子は、共にカルボニル基、チオカルボニル基、イミド基を形成し、
Ｒ^３ｅとＲ^３ｆは、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立して
水素、Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基、アリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロアリール－（ＣＨ_２）_ｑ－から選択され、
前記アリール基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^１８によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
又は、Ｒ^３ｅとＲ^３ｆとそれらに連結される原子は、共にカルボニル基、チオカルボニル基を形成する請求項１に記載の化合物、又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、塩、結晶形、溶媒和物及び／又は同位体置換誘導体。

【請求項6】

Ｒ^１は、－ＣＯＯＨ、－Ｃ（＝Ｏ）－Ｏ－Ｒ^１ａ、－Ｃ（＝Ｏ）－ＮＨ－Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^１ｂ、－Ｃ（＝Ｏ）－ＮＨ－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｒ^１ｄ、

から選択され、
ただし、Ｒ^１ａは、Ｌｉから選択され、
又は、Ｒ^１ａ、Ｒ^１ｂ、Ｒ^１ｃは、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立して水素、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ４直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ４分岐鎖又はシクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ４直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ４分岐鎖又はシクロアルキル基から選択され、
Ｒ^１ｄは、ヒドロキシ基、アミノ基、シアノ基、－Ｏ－Ｒ^１２、－ＮＲ^９Ｒ^１０、アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基から選択され、
好ましくは、前記アリール基は、フェニル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、アゼチジニル基、ピロリジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基から選択され、
前記Ｒ^９とＲ^１０は、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立して水素、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ４アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ４アルキル基、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ４アルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ４アルコキシ基から選択され、
又は、Ｒ^９とＲ^１０は、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立して任意選択的に置換されるアリール基、任意選択的に置換されるヘテロシクリル基、任意選択的に置換されるヘテロアリール基から選択され、
前記アリール基は、フェニル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素、窒素含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
又は、前記Ｒ^９とＲ^１０とそれらに連結される窒素原子は、共に窒素含有ヘテロシクリル基を形成し、前記窒素含有ヘテロシクリル基は、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択される請求項１に記載の化合物、又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、塩、結晶形、溶媒和物及び／又は同位体置換誘導体。

【請求項7】

Ｒ^２は、水素、アミノ基、ニトロ基、任意選択的に置換されるピロリル基、任意選択的に置換されるベンゾフラニル基、任意選択的に置換されるインドリル基、任意選択的に置換されるベンゾチエニル基、任意選択的に置換されるフェニル基、任意選択的に置換されるベンゾチアジアゾリル基、任意選択的に置換されるフラニル基、任意選択的に置換されるピラゾリル基、任意選択的に置換されるインダゾリル基、任意選択的に置換されるベンゾチアゾリル基、任意選択的に置換されるピリジル基、任意選択的に置換されるイミダゾリル基、任意選択的に置換されるチエニル基から選択される請求項１に記載の化合物、又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、塩、結晶形、溶媒和物及び／又は同位体置換誘導体。

【請求項8】

Ｒ^２は、水素、アミノ基、ニトロ基、ピロリル基、ベンゾフラニル基、インドリル基、ベンゾ［ｂ］チエニル基、フェニル基、ハロゲン化フェニル基、シアノフェニル基、シアノハロゲン化フェニル基、カルボキシフェニル基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ４アルキルフェニル基、ビフェニリル基、メチルスルホンアミドフェニル基、アセチルフェニル基、メタンスルホニルフェニル基、アミノスルホニルフェニル基、Ｃ１～Ｃ４アルコキシフェニル基、ベンゾ［ｃ］［１，２，５］チアジアゾリル基、フラニル基、ピラゾリル基、インダゾリル基、ベンゾ［ｄ］チアゾリル基から選択される請求項７に記載の化合物、又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、塩、結晶形、溶媒和物及び／又は同位体置換誘導体。

【請求項9】

Ｌは、

から選択され、
Ｒ^２は、水素、

【請求項10】

Ｌは、

から選択され、
Ｒ^２は、水素、アミノ基、ニトロ基、

【請求項11】

Ｌは、

から選択され、
Ｒ^２は、水素、アミノ基、ハロゲン、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ４アルキル基、

から選択され、
Ｘ^４は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ^２ｄから選択され、
ただし、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃは、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立して
水素、ハロゲン、シアノ基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＣＯＯＨ、－Ｏ－Ｒ^８、－Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^８、－Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^８、－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^８、－Ｏ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^８、Ｃ１～Ｃ４直鎖アルキル基又はアルコキシ基、Ｃ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、Ｃ３～Ｃ４シクロアルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ４直鎖アルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ４シクロアルキル基又はアルコキシ基、フェニル基から選択され、前記フェニル基は、任意選択的に置換基Ｒ^４によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
Ｒ^２は、水素、アミノ基、ハロゲン、ピロリル基、ベンゾフラニル基、インドリル基、ベンゾチエニル基、フェニル基、ベンゾチアジアゾリル基、フラニル基、ピラゾリル基、インダゾリル基、ベンゾチアゾリル基、チアゾリル基、イミダゾリル基、チエニル基、オキサゾリル基、Ｃ１～Ｃ４アルキル基から選択され、前記ピロリル基、ベンゾフラニル基、インドリル基、ベンゾチエニル基、フェニル基、ベンゾチアジアゾリル基、フラニル基、ピラゾリル基、インダゾリル基、ベンゾチアゾリル基、チアゾリル基、イミダゾリル基、チエニル基、オキサゾリル基、Ｃ１～Ｃ４アルキル基は、任意選択的に水素、ハロゲン、シアノ基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＣＯＯＨ、－Ｏ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^８、Ｃ１～Ｃ４直鎖アルキル基又はアルコキシ基、Ｃ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、Ｃ３～Ｃ４シクロアルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ４直鎖アルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ４シクロアルキル基又はアルコキシ基、フェニル基、メチルスルホンアミド基、アセチル基、メタンスルホニル基から選択される置換基によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
Ｒ^３は、

から選択され、ただし、
Ｒ^３ａは、
水素、ハロゲン、ニトロ基、シアノ基、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ６直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル基、ヒドロキシ基、Ｃ１～Ｃ６ヒドロキシアルキル基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＣＯＯＨ、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｏ－Ｒ^１２、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｏ－（ＣＨ_２）_ｐ－Ｒ^１１、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＨ－（ＣＨ_２）_ｐ－Ｒ^１１、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｓ－（ＣＨ_２）_ｐ－Ｒ^１１、－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^２０、－Ｃ（＝Ｏ）－ＮＨＲ^１３、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｏ－Ｃ（＝Ｓ）－ＮＨＲ^１３、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｏ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^１３、－Ｃ（＝Ｏ）－Ｏ－Ｒ^２０、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^１１、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－ＮＨ－Ｒ^１７、－ＮＨ－Ｃ（＝Ｓ）－ＮＨ－Ｒ^１７、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＲ^１６－Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^１７、－Ｎ（ＳＯ_２Ｒ^１７）_２、－Ｒ^１４－ＮＨ－Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^２０、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｒ^１５、－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｏ－Ｒ^１３、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^９Ｒ^１０、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＲ^９Ｒ^１０、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｓ（＝Ｏ）_２－（ＣＨ_２）_ｐ－Ｒ^１１、アリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロシクリル－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロアリール－（ＣＨ_２）_ｑ－から選択され、前記Ｃ１～Ｃ６ヒドロキシアルキル基は、ヒドロキシ基によって置換されたＣ１～Ｃ６アルキル基であり、
前記Ｒ^９とＲ^１０は、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立して水素、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ４アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ４アルキル基、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ４アルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ４アルコキシ基から選択され、
又は、Ｒ^９とＲ^１０は、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立して任意選択的に置換されるアリール基、任意選択的に置換されるヘテロシクリル基、任意選択的に置換されるヘテロアリール基から選択され、
前記アリール基は、フェニル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素、窒素含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
又は、前記Ｒ^９とＲ^１０とそれらに連結される窒素原子は、共に窒素含有ヘテロシクリル基を形成し、前記窒素含有ヘテロシクリル基は、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記Ｒ^１１は、水素、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６直鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６シクロアルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ６直鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル基又はアルコキシ基から選択され、
又は、Ｒ^１１は、アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基から選択され、
前記アリール基は、フェニル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素、窒素含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
前記アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基は、ハロゲン、ヒドロキシ基、Ｃ１～Ｃ６ヒドロキシアルキル基、Ｃ１～Ｃ６アルキル基、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ基、Ｃ１～Ｃ６ハロゲン化アルキル基又はアルコキシ基、アミノ基、アセチル基、アセトアミド基、メチルスルホンアミド基、メチルベンゼンスルホンアミド基、シアノ基、ニトロ基、スルホン酸基、ウレイド基、グアニジル基から選択される置換基によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
前記Ｒ^１２は、水素、Ｃ１～Ｃ６アルキル基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ６アルキル基、アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基から選択され、前記Ｃ１～Ｃ６アルキル基は、－Ｏ－Ｒ^２０、－ＯＨ、－Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^２０、－ＮＲ^９Ｒ^１０から選択される置換基によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
前記アリール基は、フェニル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素、窒素含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
前記フェニル基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^１８によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
前記Ｒ^１３は、水素、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６直鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６シクロアルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ６直鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル基又はアルコキシ基から選択され、又は、前記Ｒ^１３は、－（ＣＨ_２）_ｑ－フェニル基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ハロゲン化フェニル基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ヘテロシクリル基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ハロゲン化ヘテロシクリル基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ヘテロアリール基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ハロゲン化ヘテロアリール基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素、窒素含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
前記フェニル基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基は、任意選択的にメチル基、エチル基、Ｃｌ、Ｆ、シアノ基から選択される置換基によって１回以上置換され、
前記Ｒ^１５は、４～７員の酸素、窒素含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記Ｒ^１７は、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ６直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル基、任意選択的に置換されるアリール基、任意選択的に置換されるヘテロシクリル基、任意選択的に置換されるヘテロアリール基から選択され、
前記アリール基は、フェニル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素、窒素含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
より好ましくは、前記Ｒ^１７は、メチル基、シクロプロピル基、フェニル基、チエニル基、インドリル基から選択され、前記フェニル基、チエニル基、インドリル基は、任意選択的にメチル基、エチル基、Ｃｌ、Ｆ、シアノ基から選択される置換基によって１回以上置換され、
前記Ｒ^１８は、水素、Ｆ、Ｃｌ、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６直鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６シクロアルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ６直鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル基又はアルコキシ基、ニトロ基、任意選択的に置換されるアミノ基、ヒドロキシ基、Ｃ１～Ｃ６ヒドロキシアルキル基、フェニルオキシ基、ヘテロアリールオキシ基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＣＯＯＨ、－Ｏ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^２０、任意選択的に置換されるアミド基、シアノ基、スルホン酸基、任意選択的に置換されるスルホンアミド基、任意選択的に置換されるアシル基、任意選択的に置換されるスルホニル基から選択され、
前記Ｒ^２０は、水素、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ６直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル基、フェニル基、モルホリニル基から選択され、前記フェニル基は、メチル基、エチル基、Ｃｌ、Ｆ、シアノ基から選択される置換基によって１回以上置換され、
ｐとｑは、それぞれ独立して０、１、２又は３であり、
又は、Ｒ^３は、

から選択され、ただし、
Ｘ^６は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ^３ｇから選択され、
Ｙ^２は、ＣＨ、ＣＲ^３ａ、Ｎから選択され、且つ、Ｙ^２は、芳香環の任意の位置におけるＣ原子を置き換えることができ、
Ｒ^３ａは、
水素、ハロゲン、ニトロ基、シアノ基、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ６直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル基、ヒドロキシ基、Ｃ１～Ｃ６ヒドロキシアルキル基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＣＯＯＨ、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｏ－Ｒ^１２、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｏ－（ＣＨ_２）_ｐ－Ｒ^１１、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＨ－（ＣＨ_２）_ｐ－Ｒ^１１、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｓ－（ＣＨ_２）_ｐ－Ｒ^１１、－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^２０、－Ｃ（＝Ｏ）－ＮＨＲ^１３、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｏ－Ｃ（＝Ｓ）－ＮＨＲ^１３、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｏ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^１３、－Ｃ（＝Ｏ）－Ｏ－Ｒ^２０、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^１１、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－ＮＨ－Ｒ^１７、－ＮＨ－Ｃ（＝Ｓ）－ＮＨ－Ｒ^１７、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＲ^１６－Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^１７、－Ｎ（ＳＯ_２Ｒ^１７）_２、－Ｒ^１４－ＮＨ－Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^２０、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｒ^１５、－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｏ－Ｒ^１３、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^９Ｒ^１０、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＲ^９Ｒ^１０、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｓ（＝Ｏ）_２－（ＣＨ_２）_ｐ－Ｒ^１１、アリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロシクリル－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロアリール－（ＣＨ_２）_ｑ－から選択され、前記Ｃ１～Ｃ６ヒドロキシアルキル基は、ヒドロキシ基によって置換されたＣ１～Ｃ６アルキル基であり、Ｒ^３ｇは、水素、Ｃ１～Ｃ６直鎖アルキル基、Ｃ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ６直鎖アルキル基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、アリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロシクリル－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロアリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、任意選択的に置換されるスルホニル基、任意選択的に置換されるアシル基から選択され、前記アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^４によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
前記アリール基は、フェニル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素、窒素含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
前記スルホニル基は、メチルスルホニル基、任意選択的に置換されるベンゼンスルホニル基から選択され、
前記アシル基は、アセチル基、任意選択的に置換されるベンゾイル基から選択され、
前記ベンゼンスルホニル基、ベンゾイル基は、任意選択的にメチル基、エチル基、メトキシ基、Ｃｌ、Ｆ、シアノ基から選択される置換基によって１回以上置換され、前記メチル基、エチル基、メトキシ基は、任意選択的にＣｌ、Ｆから選択される置換基によって１回以上置換され、
又は、Ｒ^３は、

から選択され、
ただし、Ｙ^２は、ＣＨ、ＣＲ^３ａ、Ｎから選択され、且つ、Ｙ^２は、芳香環の任意の位置におけるＣ原子を置き換えることができ、
Ｒ^３ａは、
水素、ハロゲン、ニトロ基、シアノ基、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ６直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル基、ヒドロキシ基、Ｃ１～Ｃ６ヒドロキシアルキル基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＣＯＯＨ、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｏ－Ｒ^１２、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｏ－（ＣＨ_２）_ｐ－Ｒ^１１、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＨ－（ＣＨ_２）_ｐ－Ｒ^１１、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｓ－（ＣＨ_２）_ｐ－Ｒ^１１、－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^２０、－Ｃ（＝Ｏ）－ＮＨＲ^１３、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｏ－Ｃ（＝Ｓ）－ＮＨＲ^１３、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｏ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^１３、－Ｃ（＝Ｏ）－Ｏ－Ｒ^２０、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^１１、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－ＮＨ－Ｒ^１７、－ＮＨ－Ｃ（＝Ｓ）－ＮＨ－Ｒ^１７、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＲ^１６－Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^１７、－Ｎ（ＳＯ_２Ｒ^１７）_２、－Ｒ^１４－ＮＨ－Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^２０、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｒ^１５、－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｏ－Ｒ^１３、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^９Ｒ^１０、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＲ^９Ｒ^１０、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｓ（＝Ｏ）_２－（ＣＨ_２）_ｐ－Ｒ^１１、アリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロシクリル－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロアリール－（ＣＨ_２）_ｑ－から選択され、前記Ｃ１～Ｃ６ヒドロキシアルキル基は、ヒドロキシ基によって置換されたＣ１～Ｃ６アルキル基であり、
又は、Ｒ^３は、

から選択され、
ただし、
Ｘ^６は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ^３ｇから選択され、
Ｙ^２は、ＣＨ、ＣＲ^３ａ、Ｎから選択され、且つ、Ｙ^２は、芳香環の任意の位置におけるＣ原子を置き換えることができ、
Ｒ^３ａは、
水素、ハロゲン、ニトロ基、シアノ基、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ６直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル基、ヒドロキシ基、Ｃ１～Ｃ６ヒドロキシアルキル基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＣＯＯＨ、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｏ－Ｒ^１２、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｏ－（ＣＨ_２）_ｐ－Ｒ^１１、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＨ－（ＣＨ_２）_ｐ－Ｒ^１１、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｓ－（ＣＨ_２）_ｐ－Ｒ^１１、－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^２０、－Ｃ（＝Ｏ）－ＮＨＲ^１３、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｏ－Ｃ（＝Ｓ）－ＮＨＲ^１３、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｏ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^１３、－Ｃ（＝Ｏ）－Ｏ－Ｒ^２０、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^１１、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－ＮＨ－Ｒ^１７、－ＮＨ－Ｃ（＝Ｓ）－ＮＨ－Ｒ^１７、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＲ^１６－Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^１７、－Ｎ（ＳＯ_２Ｒ^１７）_２、－Ｒ^１４－ＮＨ－Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^２０、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｒ^１５、－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｏ－Ｒ^１３、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^９Ｒ^１０、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＲ^９Ｒ^１０、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｓ（＝Ｏ）_２－（ＣＨ_２）_ｐ－Ｒ^１１、アリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロシクリル－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロアリール－（ＣＨ_２）_ｑ－から選択され、前記Ｃ１～Ｃ６ヒドロキシアルキル基は、ヒドロキシ基によって置換されたＣ１～Ｃ６アルキル基であり、
Ｒ^３ｇは、水素、Ｃ１～Ｃ６直鎖アルキル基、Ｃ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ６直鎖アルキル基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、アリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロシクリル－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロアリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、任意選択的に置換されるスルホニル基、任意選択的に置換されるアシル基から選択され、前記アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^４によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
前記アリール基は、フェニル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素、窒素含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
前記スルホニル基は、メチルスルホニル基、任意選択的に置換されるベンゼンスルホニル基から選択され、
前記アシル基は、アセチル基、任意選択的に置換されるベンゾイル基から選択され、
前記ベンゼンスルホニル基、ベンゾイル基は、任意選択的にメチル基、エチル基、メトキシ基、Ｃｌ、Ｆ、シアノ基から選択される置換基によって１回以上置換され、前記メチル基、エチル基、メトキシ基は、任意選択的にＣｌ、Ｆから選択される置換基によって１回以上置換され、
Ｒ^３ｃとＲ^３ｄは、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立して水素、フッ素、Ｃ１～Ｃ６アルキル基から選択され、
又は、Ｒ^３ｃとＲ^３ｄとそれらに連結される原子は、共にカルボニル基、チオカルボニル基、イミド基を形成し、
又は、Ｒ^３は、

から選択され、ただし、
Ｙ^２は、ＣＨ、ＣＲ^３ａ、Ｎから選択され、且つ、Ｙ^２は、芳香環の任意の位置におけるＣ原子を置き換えることができ、
Ｒ^３ａは、
水素、ハロゲン、ニトロ基、シアノ基、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ６直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル基、ヒドロキシ基、Ｃ１～Ｃ６ヒドロキシアルキル基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＣＯＯＨ、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｏ－Ｒ^１２、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｏ－（ＣＨ_２）_ｐ－Ｒ^１１、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＨ－（ＣＨ_２）_ｐ－Ｒ^１１、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｓ－（ＣＨ_２）_ｐ－Ｒ^１１、－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^２０、－Ｃ（＝Ｏ）－ＮＨＲ^１３、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｏ－Ｃ（＝Ｓ）－ＮＨＲ^１３、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｏ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^１３、－Ｃ（＝Ｏ）－Ｏ－Ｒ^２０、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^１１、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－ＮＨ－Ｒ^１７、－ＮＨ－Ｃ（＝Ｓ）－ＮＨ－Ｒ^１７、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＲ^１６－Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^１７、－Ｎ（ＳＯ_２Ｒ^１７）_２、－Ｒ^１４－ＮＨ－Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^２０、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｒ^１５、－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｏ－Ｒ^１３、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^９Ｒ^１０、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＲ^９Ｒ^１０、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｓ（＝Ｏ）_２－（ＣＨ_２）_ｐ－Ｒ^１１、アリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロシクリル－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロアリール－（ＣＨ_２）_ｑ－から選択され、前記Ｃ１～Ｃ６ヒドロキシアルキル基は、ヒドロキシ基によって置換されたＣ１～Ｃ６アルキル基であり、
Ｒ^３ｃとＲ^３ｄは、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立して水素、フッ素、Ｃ１～Ｃ６アルキル基から選択され、
又は、Ｒ^３ｃとＲ^３ｄとそれらに連結される原子は、共にカルボニル基、チオカルボニル基、イミド基を形成し、
又は、Ｒ^３は、

から選択され、ただし、
Ｘ^６は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ^３ｇから選択され、
Ｘ^７は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ^３ｇから選択され、
Ｙ^２は、ＣＨ、ＣＲ^３ａ、Ｎから選択され、且つ、Ｙ^２は、芳香環の任意の位置におけるＣ原子を置き換えることができ、
Ｒ^３ａは、
水素、ハロゲン、ニトロ基、シアノ基、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ６直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル基、ヒドロキシ基、Ｃ１～Ｃ６ヒドロキシアルキル基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＣＯＯＨ、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｏ－Ｒ^１２、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｏ－（ＣＨ_２）_ｐ－Ｒ^１１、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＨ－（ＣＨ_２）_ｐ－Ｒ^１１、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｓ－（ＣＨ_２）_ｐ－Ｒ^１１、－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^２０、－Ｃ（＝Ｏ）－ＮＨＲ^１３、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｏ－Ｃ（＝Ｓ）－ＮＨＲ^１３、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｏ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^１３、－Ｃ（＝Ｏ）－Ｏ－Ｒ^２０、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^１１、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－ＮＨ－Ｒ^１７、－ＮＨ－Ｃ（＝Ｓ）－ＮＨ－Ｒ^１７、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＲ^１６－Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^１７、－Ｎ（ＳＯ_２Ｒ^１７）_２、－Ｒ^１４－ＮＨ－Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^２０、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｒ^１５、－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｏ－Ｒ^１３、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^９Ｒ^１０、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＲ^９Ｒ^１０、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｓ（＝Ｏ）_２－（ＣＨ_２）_ｐ－Ｒ^１１、アリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロシクリル－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロアリール－（ＣＨ_２）_ｑ－から選択され、前記Ｃ１～Ｃ６ヒドロキシアルキル基は、ヒドロキシ基によって置換されたＣ１～Ｃ６アルキル基であり、
Ｒ^３ｂは、
水素、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基、アリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロアリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^２０、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）－Ｒ^１９、－Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｈ）－Ｒ^１９、－Ｃ（＝Ｏ）Ｏ－Ｒ^１９から選択され、前記アリール基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^１８によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
Ｒ^３ｇは、水素、Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、アリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロシクリル－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロアリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、任意選択的に置換されるスルホニル基、任意選択的に置換されるアシル基から選択され、前記アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^４によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
前記アリール基は、フェニル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素、窒素含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
前記スルホニル基は、メチルスルホニル基、任意選択的に置換されるベンゼンスルホニル基から選択され、
前記アシル基は、アセチル基、任意選択的に置換されるベンゾイル基から選択され、
前記ベンゼンスルホニル基、ベンゾイル基は、任意選択的にメチル基、エチル基、メトキシ基、Ｃｌ、Ｆ、シアノ基から選択される置換基によって１回以上置換され、前記メチル基、エチル基、メトキシ基は、任意選択的にＣｌ、Ｆから選択される置換基によって１回以上置換され、
又は、Ｒ^３は、

から選択され、
Ｘ^７は、Ｏ、ＮＲ^３ｇから選択され、
Ｙ^２は、ＣＨ、ＣＲ^３ａ、Ｎから選択され、且つ、Ｙ^２は、芳香環の任意の位置におけるＣ原子を置き換えることができ、ただし、Ｒ^３ａは、
水素、ハロゲン、ニトロ基、シアノ基、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ６直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル基、ヒドロキシ基、Ｃ１～Ｃ６ヒドロキシアルキル基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＣＯＯＨ、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｏ－Ｒ^１２、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｏ－（ＣＨ_２）_ｐ－Ｒ^１１、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＨ－（ＣＨ_２）_ｐ－Ｒ^１１、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｓ－（ＣＨ_２）_ｐ－Ｒ^１１、－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^２０、－Ｃ（＝Ｏ）－ＮＨＲ^１３、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｏ－Ｃ（＝Ｓ）－ＮＨＲ^１３、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｏ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^１３、－Ｃ（＝Ｏ）－Ｏ－Ｒ^２０、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^１１、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－ＮＨ－Ｒ^１７、－ＮＨ－Ｃ（＝Ｓ）－ＮＨ－Ｒ^１７、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＲ^１６－Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^１７、－Ｎ（ＳＯ_２Ｒ^１７）_２、－Ｒ^１４－ＮＨ－Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^２０、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｒ^１５、－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｏ－Ｒ^１３、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^９Ｒ^１０、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＲ^９Ｒ^１０、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｓ（＝Ｏ）_２－（ＣＨ_２）_ｐ－Ｒ^１１、アリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロシクリル－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロアリール－（ＣＨ_２）_ｑ－から選択され、前記Ｃ１～Ｃ６ヒドロキシアルキル基は、ヒドロキシ基によって置換されたＣ１～Ｃ６アルキル基であり、
Ｒ^３ｂは、水素、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基、アリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロアリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^２０、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）－Ｒ^１９、－Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｈ）－Ｒ^１９、－Ｃ（＝Ｏ）Ｏ－Ｒ^１９から選択され、前記フェニル基、アリール基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^１８によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
Ｒ^３ｇは、水素、Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、アリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロシクリル－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロアリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、任意選択的に置換されるスルホニル基、任意選択的に置換されるアシル基から選択され、前記アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^４によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
前記アリール基は、フェニル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素、窒素含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
前記スルホニル基は、メチルスルホニル基、任意選択的に置換されるベンゼンスルホニル基から選択され、
前記アシル基は、アセチル基、任意選択的に置換されるベンゾイル基から選択され、
前記ベンゼンスルホニル基、ベンゾイル基は、任意選択的にメチル基、エチル基、メトキシ基、Ｃｌ、Ｆ、シアノ基から選択される置換基によって１回以上置換され、前記メチル基、エチル基、メトキシ基は、任意選択的にＣｌ、Ｆから選択される置換基によって１回以上置換され、
Ｒ^３ｅとＲ^３ｆは、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立して
水素、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基、アリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロアリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^２０、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）－Ｒ^１９、－Ｃ（＝Ｏ）Ｏ－Ｒ^１９、－Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^２０から選択され、
又は、Ｒ^３ｅとＲ^３ｆとそれらに連結される原子は、共にカルボニル基を形成し、
又は、Ｒ^３ｅとＲ^３ｆは、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立してアリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基から選択され、
前記アリール基は、フェニル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素、窒素含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
前記アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^１８によって同じ又は異なるように１回以上置換される請求項１に記載の化合物、又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、塩、結晶形、溶媒和物及び／又は同位体置換誘導体。

【請求項12】

Ｌは、

から選択され、
Ｒ^２は、水素、

【請求項13】

Ｌは、

から選択され、
Ｒ^Ｌ１は、水素、Ｆから選択され、
Ｒ^Ｌ２は、水素から選択され、
Ｒ^２は、水素、

から選択され、
Ｒ^Ｌ１は、水素であり、Ｒ^Ｌ２は、アリール－（ＣＨ_２）_ｑ－であり、前記アリール基は、フェニル基から選択され、
Ｒ^２は、水素、

【請求項14】

Ｌは、

から選択され、
Ｒ^２は、

【請求項15】

Ｌは、

から選択され、
Ｒ^Ｌ１は、水素、フッ素から選択され、
Ｒ^２は、水素、ハロゲン、アミノ基、

【請求項16】

Ｌは、

から選択され、ただし、
Ｒ^Ｌ１は、水素、フッ素から選択され、
Ｒ^２は、水素、ハロゲン、アミノ基、

から選択され、ただし、
Ｘ^７は、Ｏ、ＮＲ^３ｇから選択され、
Ｚ^１は、Ｏから選択され、
Ｒ^３ｂは、
任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基、アリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロシクリル－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロアリール－（ＣＨ_２）_ｑ－から選択され、
ｑは、０、１、２又は３であり、
前記アリール基は、フェニル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素、窒素含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
前記アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^１８によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
Ｒ^３ｇは、水素、Ｃ１～Ｃ６直鎖アルキル基、Ｃ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ６直鎖アルキル基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、アリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロシクリル－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロアリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、任意選択的に置換されるスルホニル基、任意選択的に置換されるアシル基から選択され、前記アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^４によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
前記アリール基は、フェニル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素、窒素含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
前記スルホニル基は、メチルスルホニル基、任意選択的に置換されるベンゼンスルホニル基から選択され、
前記アシル基は、アセチル基、任意選択的に置換されるベンゾイル基から選択され、
前記ベンゼンスルホニル基、ベンゾイル基は、任意選択的にメチル基、エチル基、メトキシ基、Ｃｌ、Ｆ、シアノ基から選択される置換基によって１回以上置換され、前記メチル基、エチル基、メトキシ基は、任意選択的にＣｌ、Ｆから選択される置換基によって１回以上置換される請求項１に記載の化合物、又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、塩、結晶形、溶媒和物及び／又は同位体置換誘導体。

【請求項17】

Ｌは、

から選択され、
Ｒ^Ｌ１は、水素、フッ素から選択され、
Ｒ^２は、水素、ハロゲン、アミノ基、

【請求項18】

Ｌは、
１，３－置換－ビシクロ［１．１．１］ペンチル基、２，６－置換－ジアザシクロ［３．３］ヘプタニル基、オキシ－アゼチジニル基、３－アミノ－アゼチジン－１－イル、３－アミノ（ベンジル）－アゼチジン－１－イル、アミノエチニル基、１，２－置換シクロプロパン、３－アルケニルアゼチジン－１－イル、３－チオ－アゼチジン－１－イル、３－スルフィニルアゼチジン－１－イル、３－スルホニルアゼチジン－１－イル、１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－４－イルから選択され、
ただし、前記オキシ－アゼチジニル基は、３－オキシ－アゼチジン－１－イル、アゼチジニル－３－オキシ基から選択され、
前記アミノエチニル基は、
アミノエチニル基、アミノ（アルキル）エチニル基、アミノ（アリール－ＣＨ_２－）エチニル基、アミノ（ヘテロシクリル－ＣＨ_２－）エチニル基、アミノ（ヘテロアリール－ＣＨ_２－）エチニル基、アミノ（スルホニル）エチニル基から選択され、
前記アルキル基は、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基から選択され、
好ましくは、前記アルキル基は、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ６直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル基から選択され、
前記アリール基アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^１８によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
前記アリール基は、フェニル基、ナフチル基から選択され、好ましくは、フェニル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素、窒素含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
前記スルホニル基は、メチルスルホニル基、任意選択的に置換されるベンゼンスルホニル基から選択され、
前記アシル基は、アセチル基、任意選択的に置換されるベンゾイル基から選択され、
前記ベンゼンスルホニル基、ベンゾイル基は、任意選択的にメチル基、エチル基、メトキシ基、Ｃｌ、Ｆ、シアノ基から選択される置換基によって１回以上置換され、前記メチル基、エチル基、メトキシ基は、任意選択的にＣｌ、Ｆから選択される置換基によって１回以上置換され、
より好ましくは、アミノ（アルキル）エチニル基は、アミノ（メチル）エチニル基から選択され、
前記アミノ（アリール－ＣＨ_２－）エチニル基は、アミノ（ベンジル）エチニル基、アミノ（４－フルオロベンジル）エチニル基、アミノ（４－メチルベンジル）エチニル基、アミノ（４－トリフルオロメチルベンジル）エチニル基、アミノ（メトキシベンジル）エチニル基、アミノ（２－フルオロベンジル）エチニル基、アミノ（４－（ヒドロキシメチル）ベンジル）エチニル基から選択され、
前記アミノ（ヘテロシクリル－ＣＨ_２－）エチニル基は、アミノ（（１－メチルピペリジン－４－イル）メチル）エチニル基から選択され、
前記アミノ（ヘテロアリール－ＣＨ_２－）エチニル基は、アミノ（ピリジン－３－イルメチル）エチニル基、アミノ（フラン－２－イルメチル）エチニル基、アミノ（１－メチル－１Ｈ－インドール－５－イル）メチルエチニル基、アミノ（チオフェン－２－イルメチル）エチニル基から選択され、
前記アミノ（スルホニル）エチニル基は、アミノ（メチルスルホニル）エチニル基、アミノ（シクロプロピルスルホニル）エチニル基、アミノ（ベンゼンスルホニル）エチニル基、アミノ（（４－メチルフェニル）スルホニル）エチニル基、アミノ（ベンゾ［ｂ］チオフェン－３－スルホニル）エチニル基、アミノ（チオフェン－２－スルホニル）エチニル基、アミノ（ベンゾフラン－５－スルホニル）エチニル基から選択される請求項１に記載の化合物、又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、塩、結晶形、溶媒和物及び／又は同位体置換誘導体。

【請求項19】

Ｒ^３は、

から選択される請求項１に記載の化合物、又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、塩、結晶形、溶媒和物及び／又は同位体置換誘導体。

【請求項20】

化合物は、３－（３－（アセトキシ（４－メトキシフェニル）メチル）ビシクロ［１．１．１］ペンタン－１－イル）安息香酸、３－（３－（アセトキシ（６－（トリフルオロメチル）ピリジン－３－イル）メチル）ビシクロ［１．１．１］ペンタン－１－イル）安息香酸、３－（３－（ヒドロキシ（６－（トリフルオロメチル）ピリジン－３－イル）メチル）ビシクロ［１．１．１］ペンタン－１－イル）安息香酸、３－（３－フェニルビシクロ［１．１．１］ペンタン－１－イル）安息香酸、３－（３－フェニルビシクロ［１．１．１］ペンタン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－フェニルビシクロ［１．１．１］ペンタン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－メトキシフェニル）ビシクロ［１．１．１］ペンタン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－メトキシフェニル）ビシクロ［１．１．１］ペンタン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、２－アミノ－３－（６－フェニル－２，６－ジアザスピロ［３．３］ヘプタン－２－イル）安息香酸メチル、２－アミノ－３－（６－フェニル－２，６－ジアザスピロ［３．３］ヘプタン－２－イル）安息香酸、３－（６－フェニル－２，６－ジアザスピロ［３．３］ヘプタン－２－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、２－アミノ－３－（６－（２－アミノフェニル）－２，６－ジアザスピロ［３．３］ヘプタン－２－イル）安息香酸、２－アミノ－３－（６－（４－アミノフェニル）－２，６－ジアザスピロ［３．３］ヘプタン－２－イル）安息香酸メチル、２－アミノ－３－（６－（４－アミノフェニル）－２，６－ジアザスピロ［３．３］ヘプタン－２－イル）安息香酸、２－アミノ－３－（６－（３－（メトキシカルボニル）フェニル）－２，６－ジアザスピロ［３．３］ヘプタン－２－イル）安息香酸メチル、２－アミノ－３－（６－（３－カルボキシフェニル）－２，６－ジアザスピロ［３．３］ヘプタン－２－イル）安息香酸、３－（６－（３－（メトキシカルボニル）フェニル）－２，６－ジアザスピロ［３．３］ヘプタン－２－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（６－（３－カルボキシフェニル）－２，６－ジアザスピロ［３．３］ヘプタン－２－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（６－（２－アミノフェニル）－２，６－ジアザスピロ［３．３］ヘプタン－２－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（６－（２－アミノフェニル）－２，６－ジアザスピロ［３．３］ヘプタン－２－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（６－（２－ニトロフェニル）－２，６－ジアザスピロ［３．３］ヘプタン－２－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（６－（２－ニトロフェニル）－２，６－ジアザスピロ［３．３］ヘプタン－２－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（６－（４－（メトキシカルボニル）フェニル）－２，６－ジアザスピロ［３．３］ヘプタン－２－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（６－（４－カルボキシフェニル）－２，６－ジアザスピロ［３．３］ヘプタン－２－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（６－（３－ニトロフェニル）－２，６－ジアザスピロ［３．３］ヘプタン－２－イル）－２－ニトロ安息香酸メチル、３－（６－（３－ニトロフェニル）－２，６－ジアザスピロ［３．３］ヘプタン－２－イル）－２－ニトロ安息香酸、３－（６－（３－（メチルスルホンアミド）フェニル）－２，６－ジアザスピロ［３．３］ヘプタン－２－イル）－２－ニトロ安息香酸メチル、３－（６－（３－（メチルスルホンアミド）フェニル）－２，６－ジアザスピロ［３．３］ヘプタン－２－イル）－２－ニトロ安息香酸、３－（６－（３－アセトアミドフェニル）－２，６－ジアザスピロ［３．３］ヘプタン－２－イル）－２－アミノ安息香酸メチル、３－（６－（３－アセトアミドフェニル）－２，６－ジアザスピロ［３．３］ヘプタン－２－イル）－２－アミノ安息香酸、２－アミノ－３－（６－（３－（シクロプロピルスルホンアミド）フェニル）－２，６－ジアザスピロ［３．３］ヘプタン－２－イル）安息香酸メチル、２－アミノ－３－（６－（３－（シクロプロピルスルホンアミド）フェニル）－２，６－ジアザスピロ［３．３］ヘプタン－２－イル）安息香酸、２－アミノ－３－（６－（３－アミノフェニル）－２，６－ジアザスピロ［３．３］ヘプタン－２－イル）安息香酸メチル、２－アミノ－３－（６－（３－アミノフェニル）－２，６－ジアザスピロ［３．３］ヘプタン－２－イル）安息香酸、３－（３－（４－（ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）安息香酸、２－アミノ－３－（３－（４－（ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－インドール－６－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－インドール－６－イル）安息香酸、６－（３－（４－（ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－［１，１’－ビフェニル］－２－カルボン酸メチル、６－（３－（４－（ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－［１，１’－ビフェニル］－２－カルボン酸、２－（ベンゾ［ｂ］チオフェン－６－イル）－３－（３－（４－（ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）安息香酸メチル、２－（ベンゾ［ｂ］チオフェン－６－イル）－３－（３－（４－（ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）安息香酸、２－（ベンゾ［ｃ］［１，２，５］チアジアゾール－５－イル）－３－（３－（４－（ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）安息香酸メチル、２－（ベンゾ［ｃ］［１，２，５］チアジアゾール－５－イル）－３－（３－（４－ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）安息香酸、２－（フラン－２－イル）－３－（３－（４－ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）安息香酸メチル、２－（フラン－３－イル）－３－（３－（４－ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）安息香酸メチル、２－（フラン－３－イル）－３－（３－（４－ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）安息香酸、３’－フルオロ－６－（３－（４－ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－［１，１’－ビフェニル］－２－カルボン酸メチル、３’－フルオロ－６－（３－（４－ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－［１，１’－ビフェニル］－２－カルボン酸、２－（ベンゾフラン－６－イル）－３－（３－（４－ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）安息香酸、
３’－クロロ－６－（３－（４－（ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－［１，１’－ビフェニル］－２－カルボン酸メチル、３’－クロロ－６－（３－（４－ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－［１，１’－ビフェニル］－２－カルボン酸、３’－シアノ－６－（３－（４－ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－［１，１’－ビフェニル］－２－カルボン酸メチル、６－（３－（４－ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－［１，１’－ビフェニル］－２，３’－ジカルボン酸、４’－クロロ－６－（３－（４－ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－［１，１’－ビフェニル］－２－カルボン酸メチル、４’－クロロ－６－（３－（４－（ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－［１，１’－ビフェニル］－２－カルボン酸、３’－（トリフルオロメチル）－６－（３－（４－（ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－［１，１’－ビフェニル］－２－カルボン酸メチル、３’－（トリフルオロメチル）－６－（３－（４－（ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－［１，１’－ビフェニル］－２－カルボン酸、３’，５’－ジフルオロ－６－（３－（４－（ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－［１，１’－ビフェニル］－２－カルボン酸メチル、３’，５’－ジフルオロ－６－（３－（４－（ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－［１，１’－ビフェニル］－２－カルボン酸、６－（３－（４－（ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－［１，１’：４’，１’’－テルフェニル］－２－カルボン酸メチル、６－（３－（４－（ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－［１，１’：４’，１’’－テルフェニル］－２－カルボン酸、３’－（メチルスルホンアミド）－６－（３－（４－（ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－［１，１’－ビフェニル］－２－カルボン酸メチル、３’－メトキシ－６－（３－（４－（ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－［１，１’－ビフェニル］－２－カルボン酸メチル、３’－メトキシ－６－（３－（４－（ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－［１，１’－ビフェニル］－２－カルボン酸、３’－シアノ－４’－フルオロ－６－（３－（４－（ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－［１，１’－ビフェニル］－２－カルボン酸メチル、３－（３－（４－（ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピラゾール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピラゾール－１－イル）安息香酸、３－（（１－（３－（ベンジルカルバモイル）フェニル）アゼチジン－３－イル）オキシ）安息香酸、３－（３－（３－カルボキシフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－アミノ安息香酸、３－（３－（３－カルボキシフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（アセトキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（（オクタノイルオキシ）メチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（アセトアミドメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（アセトアミドメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（シクロプロパンスルホンアミドメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（３－メトキシフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（３－メトキシフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）－３－（３－（４－（トリフルオロメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）安息香酸メチル、２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）－３－（３－（４－（トリフルオロメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）安息香酸、２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）－３－（３－（４－（トリフルオロメトキシ）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）安息香酸メチル、２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）－３－（３－（４－（トリフルオロメトキシ）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）安息香酸、３－（３－（（６－クロロピリジン－３－イル）オキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（（６－クロロピリジン－３－イル）オキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－アセチルフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－アセチルフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（１－ヒドロキシエチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（１－ヒドロキシエチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（（２，６－ジクロロピリジン－４－イル）オキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（（２，６－ジクロロピリジン－４－イル）オキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－シアノフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－シアノフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－クロロフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－クロロフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（ジメチルアミノ）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（ジメチルアミノ）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－エトキシフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－エトキシフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－フェノキシアゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－フェノキシアゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（（１Ｈ－インドール－６－イル）オキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（（１Ｈ－インドール－６－イル）オキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－プロポキシフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－プロポキシフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－ブトキシフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－ブトキシフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－イソプロポキシフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－イソプロポキシフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－フェノキシフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－フェノキシフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）－３－（３－（４－（（（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）オキシ）メチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（フェノキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（フェノキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－ニトロフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（３－プロピルチオウレイド）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）－３－（３－（４－（３－（４－（トリフルオロメチル）フェニル）チオウレイド）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（３－（２－メトキシフェニル）チオウレイド）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－アセトアミドフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－アセトアミドフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）－３－（３－（４－（チオフェン－２－ホルムアミド）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）安息香酸メチル、２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）－３－（３－（４－（チオフェン－２－ホルムアミド）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（Ｎ－（メタンスルホニル）メチルスルホンアミド）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（メチルスルホンアミド）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（シクロプロピルスルホンアミド）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（シクロプロピルスルホンアミド）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（３－（４－クロロフェニル）ウレイド）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（３－（４－クロロフェニル）ウレイド）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（３－シクロヘキシルウレイド）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（３－シクロヘキシルウレイド）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（３－ヘキシルウレイド）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（３－（３－クロロフェニル）ウレイド）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（３－（３－クロロフェニル）ウレイド）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（３－（２－クロロフェニル）ウレイド）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（３－（２－クロロフェニル）ウレイド）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（３－（３－シアノフェ
ニル）ウレイド）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（３－（３－シアノフェニル）ウレイド）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（（４－メトキシベンジル）オキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）－３－（３－（チアゾール－４－イル）メトキシ）アゼチジン－１－イル）安息香酸メチル、２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）－３－（３－（チアゾール－４－イル）メトキシ）アゼチジン－１－イル）安息香酸、３－（３－（ピラジン－２－イル）メトキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（ピラジン－２－イル）メトキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（２－オキソ－２－（フェニルアミノ）エトキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（２－オキソ－２－（フェニルアミノ）エトキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（（（２，４－ジメトキシフェニル）カルバモイル）オキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（（（４－クロロフェニル）アミノチオホルミル）オキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（（（４－クロロフェニル）アミノチオホルミル）オキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（（シクロヘキシルカルバモイル）オキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（（シクロヘキシルカルバモイル）オキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（（（３－フルオロ－４－（モルホリン－２－イル）フェニル）カルバモイル）オキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（（（４－フェノキシフェニル）カルバモイル）オキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）－３－（３－（（（４－（トリフルオロメトキシ）フェニル）カルバモイル）オキシ）アゼチジン－１－イル）安息香酸メチル、２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）－３－（３－（（（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）カルバモイル）オキシ）アゼチジン－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（（シクロプロピルカルバモイル）オキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、
３－（３－（（（４－ブロモフェニル）アミノチオホルミル）オキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（（（４－ブロモフェニル）アミノチオホルミル）オキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（（（４－メトキシフェニル）アミノチオホルミル）オキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（（（４－メトキシフェニル）アミノチオホルミル）オキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（（エチルアミノチオホルミル）オキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（（エチルアミノチオホルミル）オキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（（（２，４－ジクロロフェニル）アミノチオホルミル）オキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（（（２，４－ジクロロフェニル）アミノチオホルミル）オキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（３－シクロプロピルウレイド）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（３－（４－フェノキシフェニル）ウレイド）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）－３－（３－（３－（４－（トリフルオロメトキシ）フェニル）ウレイド）アゼチジン－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（３－（４－フェノキシフェニル）ウレイド）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）－３－（３－（３－（４－（トリフルオロメトキシ）フェニル）ウレイド）アゼチジン－１－イル）安息香酸、３－（３－（３－シクロプロピルウレイド）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（３－（３，５－ジメトキシフェニル）ウレイド）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（３－（３，５－ジメトキシフェニル）ウレイド）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（３－エチルチオウレイド）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（３－エチルチオウレイド）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（３－（４－クロロフェニル）チオウレイド）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（３－（４－クロロフェニル）チオウレイド）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（（４－メチルフェニル）スルホンアミド）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（（４－メチルフェニル）スルホンアミド）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－ベンズアミドアゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－ベンズアミドアゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（２－ニトロベンズアミド）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（２－ニトロベンズアミド）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（シクロプロピルスルホンアミド）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（シクロプロピルスルホンアミド）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（（Ｎ－ベンジル－４－メチルフェニル）スルホンアミド）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（（Ｎ－ベンジル－４－メチルフェニル）スルホンアミド）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（１－（４－（ヒドロキシメチル）フェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－４－イル）－２－（１Ｈ－インドール－６－イル）安息香酸、３－（３－（４－ヒドロキシフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－ヒドロキシフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（２－（ｔｅｒｔ－ブトキシ）－２－オキソビニル）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）－３－（３－（ｐ－トリルチオ）アゼチジン－１－イル）安息香酸メチル、２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）－３－（３－（ｐ－トリルスルフィニル）アゼチジン－１－イル）安息香酸メチル、２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）－３－（３－（ｐ－トリルスルホニル）アゼチジン－１－イル）安息香酸メチル、２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）－３－（３－ｐ－トリルスルフィニル）アゼチジン－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（４－クロロフェノキシ）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（４－クロロフェノキシ）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（３－メトキシフェノキシ）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（３－メトキシフェノキシ）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（３－クロロ－４－フェノキシフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（３－クロロ－４－フェノキシフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（３－フルオロ－４－フェノキシフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（３－フルオロ－４－フェノキシフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（４－フルオロフェノキシ）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（４－フルオロフェノキシ）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（３，５－ジフルオロ－４－フェノキシフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（３，５－ジフルオロ－４－フェノキシフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（４－アセチルフェノキシ）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（４－アセチルフェノキシ）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（フェニルチオ）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（フェニルチオ）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（４－シアノフェノキシ）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（４－シアノフェノキシ）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（４－（メチルスルホニル）フェノキシ）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（４－（メチルスルホニル）フェノキシ）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－プロピオニルフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－プロピオニルフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－イソブチリルフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－イソブチリルフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（３－メトキシ－４－（２－メトキシエトキシ）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（３－メトキシ－４－（２－メトキシエトキシ）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（２－アセトアミドエトキシ）－３－メトキシフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（２－アセトアミドエトキシ）－３－メトキシフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（３－フェノキシフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（３－フェノキシフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（２－メトキシエトキシ）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（２－メトキシエトキシ）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（３－（４－クロロフェニル）チオウレイド）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（３－（３－クロロフェニル）チオウレイド）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（３－（３－シアノフェニル）チオウレイド）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（３－（４－（トリフルオロメチル）フェニル）ウレイド）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（３－（４－（トリフルオロメチル）フェニル）ウレイド）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、Ｎ－（チオフェン－２－イルメチル）－３－（３－（４－（ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）ベンズアミド、３－（３－（４－（エトキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸エチル、３－（３－（４－（エトキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（（（（（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）オキシ）カルボニル）オキシ）メチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（モルホリニルメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（（（（４－クロロフェニル）アミノチオホルミル）オキシ）メチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（（（（４－クロロフェニル）アミノチオホルミル）オキシ）メチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（（（エチルアミノチオホルムアミド）オキシ）メチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピ
ロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（（（エチルアミノチオホルムアミド）オキシ）メチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（（４－クロロフェノキシ）メチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（（４－クロロフェノキシ）メチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（（３－シクロプロピルウレイド）メチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（（ピリジン－３－イルオキシ）メチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、
３－（３－（４－（（ピリジン－３－イルオキシ）メチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（（４－フルオロフェノキシ）メチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（（４－フルオロフェノキシ）メチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（（３－フルオロフェノキシ）メチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（（３－フルオロフェノキシ）メチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（（３－（トリフルオロメチル）フェノキシ）メチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（（３－（トリフルオロメチル）フェノキシ）メチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（ヒドロキシメチル）－３－メチルフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（ヒドロキシメチル）－３－メチルフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－アミノフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－アミノフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（２－アミノフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（２－アミノフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（（３－フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（（３－フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（ピリジン－３－イルオキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（ピリジン－３－イルオキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（２－（メチルスルホンアミド）チアゾール－４－イル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（２－（メチルスルホンアミド）チアゾール－４－イル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（フェニルカルバモイル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（エチルカルバモイル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（モルホリン－４－カルボニル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（モルホリン－４－カルボニル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（（４－フルオロフェニル）カルバモイル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（（４－フルオロフェニル）カルバモイル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（１－（４－（ヒドロキシメチル）フェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－４－イル）－２－（１Ｈ－インドール－６－イル）安息香酸メチル、３－（１，１－ジオキサジベンゾ［ｄ］イソチアゾール－２（３Ｈ）－イル）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（（（Ｎ－ベンジル－４－メチルフェニル）スルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（２－フェニルシクロプロピル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（ヒドロキシ（４－メトキシフェニル）メチル）ビシクロ［１．１．１］ペンタン－１－イル）安息香酸、３－（６－フェニル－２，６－ジアザスピロ［３．３］ヘプタン－２－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、２－アミノ－３－（６－（２－アミノフェニル）－２，６－ジアザスピロ［３．３］ヘプタン－２－イル）安息香酸メチル、２－（フラン－２－イル）－３－（３－（４－ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）安息香酸、２－（ベンゾフラン－６－イル）－３－（３－（４－ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）安息香酸メチル、３’－シアノ－６－（３－（４－ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－［１，１’－ビフェニル］－２－カルボン酸、３’－カルボキシ－６－（３－（４－ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－［１，１’－ビフェニル］－２－カルボン酸メチル、６－（３－（４－（ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－３’－（メチルスルホンアミド）－［１，１’－ビフェニル］－２－カルボン酸、３’－シアノ－４’－フルオロ－６－（３－（４－（ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－［１，１’－ビフェニル］－２－カルボン酸、２－アミノ－３－（３－（３－カルボキシフェノキシ）アゼチジン－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（（（４－メチルフェニル）スルホンアミド）メチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（（２，６－ジフルオロピリジン－４－イル）オキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（（２，６－ジフルオロピリジン－４－イル）オキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－ニトロフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（（（Ｎ－（ピリジン－３－イルメチル）－Ｎ－（４－メチルフェニル）スルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸リチウム、３－（３－（３－（２－（メチルスルホンアミド）チアゾール－４－イル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（３－（２－メトキシフェニル）ウレイド）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（３－ヘキシルウレイド）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（４－（トリフルオロメチル）フェノキシ）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（４－（トリフルオロメチル）フェノキシ）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（３－アセチルフェノキシ）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（３－アセチルフェノキシ）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（３－（３－（４－（トリフルオロメトキシ）フェニル）ウレイド）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（３－（３－（４－（トリフルオロメトキシ）フェニル）ウレイド）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（３－（ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（３－（ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（ヒドロキシメチル）－２－メチルフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（ヒドロキシメチル）－２－メチルフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－ニトロフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（フェニルカルバモイル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（エチルカルバモイル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（（１－ｐ－トルエンスルホニル－１Ｈ－インドール－５－イル）オキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（（１－ｐ－トルエンスルホニル－１Ｈ－インドール－５－イル）オキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（３，４－ビス（２－メトキシエトキシ）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（３，４－ビス（２－メトキシエトキシ）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（２－（メチルアミノ）エトキシ）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（２－アミノエトキシ）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（２－アミノエトキシ）－３－メトキシフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（２－アセトアミドエトキシ）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（２－アセトアミドエトキシ）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（（（Ｎ－（フラン－２－イルメチル）－４－メチルフェニル）スルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（（（Ｎ－（フラン－２－イルメチル）－４－メチルフェニル）スルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸リチウム、３－（（（４－メチル－Ｎ－（（１－メチル－１Ｈ－インドール－５－イル）メチル）フェニル）スルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（（（４－メチル－Ｎ－（（１－メチル－１Ｈ－インドール－５－イル）メチル）フェニル）スルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸リチウム、
３－（（（４－メチル－Ｎ－（（１－メチルピペリジン－４－イル）メチル）フェニル）スルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（（（４－メチル－Ｎ－（（１－メチルピペリジン－４－イル）メチル）フェニル）スルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸リチウム、３－（（Ｎ－ベンジルベンゾ［ｂ］チオフェン－３－スルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（（Ｎ－ベンジルベンゾ［ｂ］チオフェン－３－スルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸リチウム、３－（（Ｎ－ベンジルチオフェン－２－スルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（（Ｎ－ベンジルチオフェン－２－スルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸リチウム、３－（（Ｎ－（２－フルオロベンジル）チオフェン－２－スルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（（Ｎ－（２－フルオロベンジル）チオフェン－２－スルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸リチウム、３－（（Ｎ－（４－フルオロベンジル）チオフェン－２－スルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（（Ｎ－（４－フルオロベンジル）チオフェン－２－スルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸リチウム、３－（（（４－メチル－Ｎ－（チオフェン－２－イルメチル）フェニル）スルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（（（４－メチル－Ｎ－（チオフェン－２－イルメチル）フェニル）スルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸リチウム、３－（（Ｎ－ベンジルベンゾフラン－５－スルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（（Ｎ－ベンジルベンゾフラン－５－スルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸リチウム、３－（（（Ｎ－（４－（ヒドロキシメチル）ベンジル）－４－メチルフェニル）スルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（（（Ｎ－（４－（ヒドロキシメチル）ベンジル）－４－メチルフェニル）スルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸リチウム、３－（（Ｎ－（（１－メチル－１Ｈ－インドール－５－イル）メチル）ベンゾ［ｂ］チオフェン－３－スルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（（Ｎ－（（１－メチル－１Ｈ－インドール－５－イル）メチル）ベンゾ［ｂ］チオフェン－３－スルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸リチウム、３－（（Ｎ－（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）チオフェン－２－スルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（（Ｎ－（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）チオフェン－２－スルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸リチウム、３－（（Ｎ－（（１－メチル－１Ｈ－インドール－５－イル）メチル）ベンゾフラン－５－スルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（（Ｎ－（（１－メチル－１Ｈ－インドール－５－イル）メチル）ベンゾフラン－５－スルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸リチウム、３－（（Ｎ－ベンジル－Ｎ－ベンゼンスルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（（Ｎ－ベンジル－Ｎ－ベンゼンスルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（（（Ｎ－（４－メチルベンジル）－Ｎ－（４－メチルベンゼンスルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（（（Ｎ－（４－メチルベンジル）－Ｎ－（４－メチルベンゼンスルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸リチウム、３－（（（Ｎ－（４－フルオロベンジル）－４－メチルベンゼンスルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（（（Ｎ－（４－フルオロベンジル）－４－メチルベンゼンスルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸リチウム、３－（（（Ｎ－（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）－Ｎ－（４－メチルベンゼンスルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（（（Ｎ－（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）－（４－メチルベンゼンスルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸リチウム、３－（３－（（４－イソプロピルフェニル）チオ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（（４－クロロフェニル）チオ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（シクロヘキシルチオ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（フェニルチオ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（（４－（ヒドロキシメチル）フェニル）チオ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（（４－イソプロピルフェニル）スルホニル）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（（４－クロロフェニル）スルホニル）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（シクロヘキシルスルホニル）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（ベンゼンスルホニル）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（（４－（ヒドロキシメチル）フェニル）スルホニル）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（（（５－フルオロピリジン－３－イル）オキシ）メチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（（（５－フルオロピリジン－３－イル）オキシ）メチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（（ピリミジン－５－イルオキシ）メチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（（ピリミジン－５－イルオキシ）メチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（フェニルアミノ）メチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（フェニルアミノ）メチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（ベンジルアミノ）メチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（ベンジルアミノ）メチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（３－（２－メトキシエトキシ）－４－（（２－メトキシエトキシ）メチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（３－（２－メトキシエトキシ）－４－（（２－メトキシエトキシ）メチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、Ｎ－（２－シアノエチル）－３－（３－（４－（ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）ベンズアミド、Ｎ－メチルスルホニル－（３－（３－（４－（ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル））ベンズアミド、３－（３－（４－（２－メトキシエトキシ）メチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（２－メトキシエトキシ）メチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（２－ヒドロキシエトキシ）メチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（２－ヒドロキシエトキシ）メチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（２－アセトアミドエトキシ）メチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（テトラヒドロフラン－３－イル）オキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（テトラヒドロフラン－３－イル）オキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（（オキセタン－３－オキシ）メチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（１－アセチルピペリジン－４－イル）オキシメチル）フェノキシ（アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（１，１－ジオキサジベンゾ［ｄ］イソチアゾール－２（３Ｈ）－イル）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（（（Ｎ－ベンジル－４－メチルフェニル）スルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（（Ｎ－ベンジルメチルスルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（（Ｎ－ベンジルメチルスルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸リチウム、３－（（（Ｎ－メチル－４－メチルフェニルスルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（（（Ｎ－メチル－４－メチルフェニルスルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（（（Ｎ－（４－メトキシベンジル）－４－メチルフェニルスルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（（（Ｎ－（４－メトキシベンジル）－４－メチルフェニルスルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸リチウム、３－（（（Ｎ－（ピリジン－３－イルメチル）－Ｎ－（４－メチルフェニル）スルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、Ｎ－（フラン－２－イルメチル）－３－（３－（４－（ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）ベンズアミド、３－（（（Ｎ－（ピリジン－４－イルメチル）－Ｎ－（４－メチルフェニル）スルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（（（Ｎ－（ピリジン－４－イルメチル）－Ｎ－（４－メチルフェニル）スルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸リチウム、２－アミノ－３－（２－フェニルシクロプロピル）安息香酸メチル、２－アミノ－３－（２－フェニルシクロプロピル）安息香酸、３－（２－フェニルシクロプロピル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）－３－（３－（４－（（（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）オキシ）メチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）安息香酸、２－（ベンゾ［ｂ］チオフェン－２－イル）－３－（３－（４－（ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）安息香酸メチル、Ｎ－（２－ジメチルアミノ）エチル）－３－（３－（４－
（ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）ベンズアミドから選択される請求項１に記載の化合物、又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、塩、結晶形、溶媒和物及び／又は同位体置換誘導体。

【請求項21】

請求項１～２０の何れか一項に記載の一般式（Ｉ）の化合物、又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、塩、結晶形、溶媒和物及び／又は同位体置換誘導体を含む薬物組成物。

【請求項22】

請求項１～２０の何れか一項に記載の一般式（Ｉ）の化合物、又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、塩、結晶形、溶媒和物及び／又は同位体置換誘導体、及び薬学的に許容される担体、賦形剤又は希釈剤を含む薬物組成物。

【請求項23】

対象に有効量の請求項１～２０に記載の少なくとも１つの化合物、又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、塩、結晶形、溶媒和物及び／又は同位体置換誘導体を投与することを含む、ＥＢＮＡ１活性による疾患又は障害を治療及び／又は予防する方法。

【請求項24】

対象に有効量の請求項２１～２２に記載の少なくとも１つの薬物組成物を投与することを含む、ＥＢＮＡ１活性による疾患又は障害を治療及び／又は予防する方法。

【請求項25】

前記ＥＢＮＡ１活性による疾患又は障害は、癌、伝染性単核球症、慢性疲労症候群、多発性硬化症、全身性エリテマトーデス又は関節リウマチである請求項２３又は２４に記載の方法。

【請求項26】

前記癌は、鼻咽頭癌、胃癌、非ホジキンリンパ腫、未分化大細胞リンパ腫、血管免疫芽球性Ｔ細胞リンパ腫、肝脾Ｔ細胞リンパ腫、Ｂ細胞リンパ腫、バーキットリンパ腫、細網内皮症、網状赤血球増加症、小膠細胞腫、びまん性大細胞型Ｂ細胞リンパ腫、節外性Ｔ／ＮＫリンパ腫／血管中心性リンパ腫、濾胞性リンパ腫、免疫芽球性リンパ腫、粘膜関連リンパ組織リンパ腫、Ｂ細胞慢性リンパ球性白血病、マントル細胞リンパ腫、縦隔大細胞型Ｂ細胞リンパ腫、リンパ形質細胞性リンパ腫、節性辺縁帯Ｂ細胞リンパ腫、脾辺縁帯リンパ腫、血管内大細胞型Ｂ細胞リンパ腫、原発性滲出性リンパ腫、リンパ腫様肉芽腫症、血管免疫芽球性リンパ節症、平滑筋肉腫、Ｘ連鎖リンパ増殖性疾患、移植後リンパ増殖性疾患、ホジキンリンパ腫又は乳癌である請求項２５に記載の方法。

【請求項27】

対象に有効量の請求項１～２０に記載の少なくとも１つの化合物、又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、塩、結晶形、溶媒和物及び／又は同位体置換誘導体を投与することを含む、ＥＢウイルス（ＥＢＶ）感染及び／又はＥＢＶ感染に関連する疾患又は障害を治療及び／又は予防する方法。

【請求項28】

対象に有効量の請求項２１～２２に記載の少なくとも１つの薬物組成物を投与することを含む、ＥＢウイルス（ＥＢＶ）感染及び／又はＥＢＶ感染に関連する疾患又は障害を治療及び／又は予防する方法。

【請求項29】

対象に有効量の請求項１～２０に記載の少なくとも１つの化合物、又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、塩、結晶形、溶媒和物及び／又は同位体置換誘導体を投与することを含む、溶解期及び／又は潜伏期にあるＥＢＶによる感染を治療及び／又は予防する方法。

【請求項30】

対象に有効量の請求項２１～２２に記載の少なくとも１つの薬物組成物を投与することを含む、溶解期及び／又は潜伏期にあるＥＢＶによる感染を治療及び／又は予防する方法。

【発明の詳細な説明】

【技術分野】

【0001】

本発明は、ＥＢウイルス核抗原タンパク質を標的とする低分子阻害剤、調製方法、並びにＥＢＮＡ１活性による疾患の治療及び／又は予防における用途に関する。

【背景技術】

【0002】

ＥＢウイルス（Ｅｐｓｔｅｉｎ－Ｂａｒｒｖｉｒｕｓ，ＥＢＶ）は、ヒトヘルペスウイルス（ＨｕｍａｎＨｅｒｐｅｓＶｉｒｕｓ４，ＨＨＶ－４）であり、γ－ヘルペスウイルス亜科に属する。ＥＢＶは、一般的にヒトに感染するＢリンパ球向性ウイルスである。最初のＥＢＶ感染は、口腔咽頭部の扁平上皮細胞に発生し、その後、長期にわたってＢリンパ球に存在して潜伏感染状態を示す。潜伏感染状態のＥＢＶは、活性化状態になると、腫瘍を含めた多くの疾患に関連する病因になれるため、ＥＢＶはＩＡＲＣ（１９９７）により第１種のヒト発癌ウイルスとしてリストされている。

【0003】

ＥＢＶは、上皮細胞及び休眠状態にあるナイーブＢ細胞を介して人体に侵入し、ＥＢＶ感染後のＢリンパ球によって発現される主な遺伝子産物は、ＥＢＶ核抗原ファミリー（ＥＢＮＡ１、ＥＢＮＡ２、ＥＢＮＡ３ａ、ＥＢＮＡ３ｂ、ＥＢＮＡ３ｃ及びＬＰ）、潜伏膜タンパク質（ＬＭＰ－１、ＬＭＰ－２Ａ及びＬＭＰ－２Ｂ）及びＥＢＶコード化ＲＮＡ（ＥＢＥＲ－１、ＥＢＥＲ－２）を含む。ＥＢＶのＢ細胞への感染は、２つの形態がある。（１）増殖性感染：ＥＢＶがＢ細胞に感染した後にまずＥＡ（早期抗原）などの早期遺伝子産物を合成し、続いてＤＮＡ複製、ＶＣＡ（莢膜タンパク質）とＭＡ（膜抗原）の合成を行い、最後に完全なビリオンを構成して放出し、同時に細胞がそれに伴って溶解して死亡する。（２）非増殖性感染：ＥＢＶがＢ細胞に感染した後、多くのウイルス遺伝子が潜伏状態にあり、この場合、細胞はＥＢＮＡとＬＭＰのみを合成する。ＥＢＶの異なる腫瘍における発現状況に応じて、Ｂｕｒｋｉｔｔリンパ腫と胃癌を引き起こす潜伏性のＩ型、ホジキンリンパ腫、鼻咽頭癌及びＴ／ＮＫ細胞リンパ腫を引き起こす潜伏性のＩＩ型、伝染性単核球症を引き起こすＩＩＩ型、無症候性キャリアを指すＩＶ型という４つのタイプに分けられる。３つの病原性潜伏タイプのいずれでも、ＥＢＶ核抗原ＥＢＮＡ１は、ウイルスが発現しなければならない肝心なタンパク質の１つである。

【0004】

研究により、ＥＢＶは、Ｂｕｒｋｉｔｔリンパ腫を引き起こす他、ホジキン病、非ホジキンリンパ腫、鼻咽頭癌、ＮＫ／Ｔ淋巴細胞瘤、平滑筋肉腫、及び胃、乳房や肺などの部位の悪性上皮腫瘍の何れにも関連していることが見出された。研究により、ＥＢＮＡ１は、ＥＢＶウイルスによって発現されるとともに、ウイルスＤＮＡの複製過程、ウイルス潜伏の維持及び突然変異による腫瘍の誘発、腫瘍細胞遊走の誘起及び免疫逃避の誘導などの重要な病理過程に関連するタンパク質であることが示された。上記腫瘍細胞がＥＢＶに感染したと検出された場合、いずれもＥＢＮＡ１（ウイルス核抗原１）が検出されたため、ＥＢＮＡ１をめぐってＥＢＶ感染に対する早期スクリーニングを開発し、腫瘍の発生と発展を予防することは、学術研究及び臨床医学研究では十分に重視されており、鼻咽頭癌の早期臨床診断にとって特に重要である。

【0005】

近年、ＥＢＮＡ１を標的として特定の腫瘍に対する標的化学療法薬を研究開発することは、一定の進展が収められ、これは、ＥＢＮＡ１タンパク質の標的評価、構造ベース創薬、低分子活性評価などのために基礎を定めた。例えば、ＭｅｓｓｉｃｋＴＥらは、２０１５年と２０１６年に２つの国際特許ＷＯ２０１６１８３５３４Ａ１及びＷＯ２０１５０７３８６４Ａ１を出願し、中には、ＥＢＮＡ１とＤＮＡの結合を阻害し、ＥＢＶ感染細胞の複製をブロッキングすることで、抗腫瘍の役割を果たすための、アルキンで２つの芳香環を共役連結した化合物構造が開示されている。２０１９年に、このチームは、ＶＫシリーズ分子が良好なＥＢＮＡ１阻害活性を有し、細胞レベル及びマウス鼻咽頭癌モデルのいずれでも好ましい効果を示しているという詳細な研究内容を報告した。現在、このシリーズの分子は臨床病期Ｉ期段階にある［Ｓｃｉ．Ｔｒａｎｓｌ．Ｍｅｄ．２０１９，１１，ｅａａｕ５６１２．］。この成果により、ＥＢＮＡ１タンパク質は、新たな薬物標的として、腫瘍を含めたＥＢＶ感染に関する疾患を治療する薬物の研究開発に使用できることが証明された。

【0006】

本発明は、構造ベース創薬方法により、ＥＢＮＡ１タンパク質とＤＮＡの相互作用の錯化サイトに対して、分子の２つの主な断片の架橋官能基を改良することで分子構造を最適化することを意図するものである。本発明の医薬用低分子化合物は、低いタンパク質レベルでＥＢＮＡ１機能を阻害する活性を有し、細胞レベルでＥＢＶ陽性腫瘍細胞鎖の増殖を選択的に阻害し、同時に優れた薬物ＡＤＭＥＴ機能を示し、より高い創薬可能性を有する。

【発明の概要】

【0007】

本発明は、ＥＢＮＡ１阻害剤である一般式（Ｉ）の化合物、又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、塩、結晶形、溶媒和物及び／又は同位体置換誘導体を提供する。

本発明は、更に、少なくとも１つの本発明の化合物、又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、塩、結晶形、溶媒和物及び／又は同位体置換誘導体を含む薬物組成物を提供する。本発明は、更に、少なくとも１つの本発明の化合物、又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、塩、結晶形、溶媒和物及び／又は同位体置換誘導体、及び少なくとも１つの薬学的に許容される担体、賦形剤又は希釈剤を含む薬物組成物を提供する。本発明は、更に、ＥＢＮＡ１活性による疾患又は障害を治療及び／又は予防する方法を提供する。本発明は、更に、ＥＢＮＡ１活性による疾患又は障害を治療及び／又は予防する薬物の調製における用途を提供する。本発明は、更に、ＥＢウイルス（ＥＢＶ）感染及び／又はＥＢＶ感染に関連する疾患又は障害を治療及び／又は予防する方法を提供する。本発明は、更に、ＥＢウイルス（ＥＢＶ）感染及び／又はＥＢＶ感染に関連する疾患を治療及び／又は予防する薬物の調製における用途を提供する。本発明は、更に、溶解期及び／又は潜伏期にあるＥＢＶによる感染を治療及び／又は予防する方法を提供する。本発明は、更に、溶解期及び／又は潜伏期にあるＥＢＶによる感染によって引き起こされる疾患を治療及び／又は予防する薬物の調製における用途を提供する。本発明は、更に、本発明の一般式（Ｉ）の化合物の調製方法を提供する。
本発明は、一般式（Ｉ）の化合物又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、塩、結晶形、溶媒和物及び／又は同位体置換誘導体に関する。

、－Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＨ、－Ｂ（ＯＨ）_２、－Ｓ（＝Ｏ）_２－ＮＨ_２、－Ｓ（＝Ｏ）_２－ＮＨＲ^１ｂ、－Ｓ（＝Ｏ）_２－ＮＲ^１ｂＲ^１ｃから選択され、
ｑは、０、１、２又は３であり、
ただし、Ｒ^１ａは、独立してＬｉから選択され、
又は、Ｒ^１ａ、Ｒ^１ｂ、Ｒ^１ｃは、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立して水素、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基から選択され、
好ましくは、Ｒ^１ａ、Ｒ^１ｂ、Ｒ^１ｃは、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立して水素、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ３直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ３分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ３シクロアルキル基から選択され、
より好ましくは、Ｒ^１ａ、Ｒ^１ｂ、Ｒ^１ｃは、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立して水素、メチル基から選択され、
又は、Ｒ^１ａ、Ｒ^１ｂ、Ｒ^１ｃは、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立してアリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基から選択され、
前記アリール基は、フェニル基、ナフチル基、アントリル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素、窒素及び／又は硫黄含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、オキセパニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、アゼパニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、トリアゾリル基、チアゾリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、インダゾリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾトリアゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
前記アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^４によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
好ましくは、前記アリール基は、フェニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、イミダゾリル基から選択され、
より好ましくは、Ｒ^１ａ、Ｒ^１ｂ、Ｒ^１ｃは、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立してフェニル基、チエニル基、フラニル基から選択され、
又は、Ｒ^１ｂとＲ^１ｃとそれらに連結される原子は、共に環状基を形成し、前記環状基は、任意選択的に置換されるモルホリニル基、任意選択的に置換されるピロリジニル基、任意選択的に置換されるピペラジニル基から選択され、
Ｒ^１ｄは、水素、ヒドロキシ基、アミノ基、シアノ基、－Ｏ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^１７、－Ｏ－Ｒ^１２、－ＮＲ^９Ｒ^１０、任意選択的に置換されるアリール基、任意選択的に置換されるヘテロシクリル基、任意選択的に置換されるヘテロアリール基から選択され、
前記アリール基は、フェニル基、ナフチル基、アントリル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素、窒素及び／又は硫黄含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、オキセパニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、アゼパニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、トリアゾリル基、チアゾリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、インダゾリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾトリアゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
好ましくは、Ｒ^１ｄは、水素、ヒドロキシ基、アミノ基、－Ｏ－Ｒ^１２、－ＮＲ^９Ｒ^１０、任意選択的に置換されるフェニル基、任意選択的に置換されるチエニル基、任意選択的に置換されるフラニル基、任意選択的に置換されるイミダゾリル基から選択され、
より好ましくは、Ｒ^１ｄは、水素、ヒドロキシ基、メチルエーテル基、アミノ基、ジメチルアミノ基、ピペラジニル基、フェニル基、チエニル基、フラニル基から選択され、
Ｒ^２は、
水素、アミノ基、ハロゲン、ニトロ基、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ４アルキル基、

から選択され、
ただし、ドット

は、前記Ｒ^２基と一般式（Ｉ）の化合物分子の他の基との連結点を表し、
Ｘ^４は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ^２ｄから選択され、
ただし、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃは、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立して
水素、ハロゲン、アミノ基、ニトロ基、ヒドロキシ基、Ｃ１～Ｃ８ヒドロキシアルキル基、シアノ基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＣＯＯＨ、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｏ－Ｒ^８、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｃ（＝Ｏ）－ＮＨ－Ｒ^８、－Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^８、－Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^８、－Ｏ－Ｒ^８、－ＮＨ－Ｒ^８、－Ｓ（＝Ｏ）_２ＮＨ－Ｒ^８、－Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^８、－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^８、－Ｏ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^８、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ８直鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８シクロアルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基又はアルコキシ基、フェニル基から選択され、前記フェニル基は、任意選択的に置換基Ｒ^４によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
ｑは、０、１、２又は３であり、
又は、Ｒ^２ａは、アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基から選択され、
前記アリール基は、フェニル基、ナフチル基、アントリル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素、窒素及び／又は硫黄含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、オキセパニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、アゼパニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、トリアゾリル基、チアゾリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、インダゾリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾトリアゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
前記アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^４によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
又は、隣り合うＲ^２ａの間とそれらに連結される原子は、共に縮合環構造を形成し、又は、隣り合うＲ^２ｂの間とそれらに連結される原子は、共に縮合環構造を形成し、前記縮合環構造は、フェニル基、ヘテロアリール基から選択され、前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、トリアゾリル基、チアゾリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、インダゾリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾトリアゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、前記フェニル基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^４によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
Ｒ^２ｄは、水素、任意選択的にハロゲン化された又はハロゲン化されていないＣ１～Ｃ３直鎖アルキル基、イソプロピル基、シクロプロピル基から選択され、好ましくは、前記ハロゲン化は、フッ化から選択され、
又は、Ｒ^２ｄは、－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^５、－Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^５から選択され、
又は、Ｒ^２ｄは、アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基から選択され、
前記アリール基は、フェニル基、ナフチル基、アントリル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素、窒素及び／又は硫黄含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、オキセパニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、アゼパニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、トリアゾリル基、チアゾリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、インダゾリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾトリアゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
前記アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^４によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
Ｌは、

から選択され、
ただし、ドット

は、一般式（Ｉ）の化合物の右側断片との連結点を表し、
Ｘ^６は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ^３ｇから選択され、
Ｘ^７は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ^３ｇ、ＣＨＲ^３ａから選択され、
Ｙ^２は、ＣＨ、ＣＲ^３ａ、Ｎから選択され、且つ、Ｙ^２は、芳香環の任意の位置におけるＣ原子を置き換えることができ、
Ｚ^１は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ^３ｈから選択され、
Ｒ^３ａは、水素、ハロゲン、ニトロ基、シアノ基、スルホン酸基、任意選択的に置換されるスルホンアミド基、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基、ヒドロキシ基、Ｃ１～Ｃ８ヒドロキシアルキル基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＣＯＯＨ、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｏ－Ｒ^１２、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｏ－（ＣＨ_２）_ｐ－Ｒ^１１、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＨ－（ＣＨ_２）_ｐ－Ｒ^１１、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｓ－（ＣＨ_２）_ｐ－Ｒ^１１、－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^２０、－Ｃ（＝Ｏ）－ＮＨＲ^１３、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｏ－Ｃ（＝Ｓ）－ＮＨＲ^１３、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｏ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^１３、－Ｃ（＝Ｏ）－Ｏ－Ｒ^２０、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^１１、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－ＮＨ－Ｒ^１７、－ＮＨ－Ｃ（＝Ｓ）－ＮＨ－Ｒ^１７、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＲ^１６－Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^１７、－Ｎ（ＳＯ_２Ｒ^１７）_２、－Ｒ^１４－ＮＨ－Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^２０、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｒ^１５、－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｏ－Ｒ^１３、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^９Ｒ^１０、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＲ^９Ｒ^１０、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｓ（＝Ｏ）_２－（ＣＨ_２）_ｐ－Ｒ^１１、アリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロシクリル－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロアリール－（ＣＨ_２）_ｑ－から選択され、前記Ｃ１～Ｃ８ヒドロキシアルキル基は、ヒドロキシ基によって置換されたＣ１～Ｃ８アルキル基であり、
ｐとｑは、それぞれ独立して０、１、２又は３であり、
前記アリール基は、フェニル基、ナフチル基、アントリル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素、窒素及び／又は硫黄含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、オキセパニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、アゼパニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、トリアゾリル基、チアゾリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、インダゾリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾトリアゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
前記アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^１８によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
又は、隣り合うＲ^３ａの間とそれらに連結される原子は、共に環状構造を形成し、又は、Ｒ^３ａとそれに隣り合うＲ^３ｃとそれらに連結される原子は、共に環状構造を形成し、又は、Ｒ^３ａとそれに隣り合うＲ^３ｄとそれらに連結される原子は、共に環状構造を形成し、前記環状構造は、飽和環状構造又は芳香族環状構造を含み、前記環状構造は、シクロアルキル基、アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基から選択され、
好ましくは、前記環状構造は、フェニル基、ピリジル基、ピロリル基、チエニル基、フラニル基、オキサゾリル基、チアゾリル基、イソオキサゾリル基、インダゾリル基、５～７員の窒素／酸素含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、オキセパニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、アゼパニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記環状構造は、任意選択的に置換基Ｒ^１８によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
Ｒ^３ｂは、
水素、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基、－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^２０、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）－Ｒ^１９、－Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｈ）－Ｒ^１９、－Ｃ（＝Ｏ）Ｏ－Ｒ^１９、－Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^２０から選択され、
ｑは、０、１、２又は３であり、
又は、Ｒ^３ｂは、アリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロシクリル－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロアリール－（ＣＨ_２）_ｑ－から選択され、
前記アリール基は、任意選択的に置換されるフェニル基、ナフチル基、アントリル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素、窒素及び／又は硫黄含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、オキセパニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、アゼパニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、トリアゾリル基、チアゾリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、インダゾリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾトリアゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
前記アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^１８によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
Ｒ^３ｃとＲ^３ｄは、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立して水素、フッ素、Ｃ１～Ｃ８アルキル基、アリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロシクリル－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロアリール－（ＣＨ_２）_ｑ－から選択され、
Ｌが

から選択された場合、Ｒ^３ｃとＲ^３ｄは、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立して水素、フッ素、Ｃ１～Ｃ８アルキル基、ヒドロキシ基、Ｃ１～Ｃ８ヒドロキシアルキル基、－Ｏ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^２０、アリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロシクリル－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロアリール－（ＣＨ_２）_ｑ－から選択され、
前記アリール基は、任意選択的に置換されるフェニル基、ナフチル基、アントリル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素、窒素及び／又は硫黄含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、オキセパニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、アゼパニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、トリアゾリル基、チアゾリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、インダゾリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾトリアゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
前記アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^１８によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
又は、Ｒ^３ｃとＲ^３ｄとそれらに連結される原子は、共にカルボニル基、チオカルボニル基、イミド基を形成し、
Ｒ^３ｅとＲ^３ｆは、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立して
水素、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基、－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^２０、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）－Ｒ^１９、－Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｈ）－Ｒ^１９、－Ｃ（＝Ｏ）Ｏ－Ｒ^１９、－Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^２０から選択され、
又は、Ｒ^３ｅとＲ^３ｆとそれらに連結される原子は、共にカルボニル基、チオカルボニル基を形成し、
又は、Ｒ^３ｅとＲ^３ｆは、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立してアリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロシクリル－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロアリール－（ＣＨ_２）_ｑ－から選択され、
前記アリール基は、任意選択的に置換されるフェニル基、ナフチル基、アントリル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素、窒素及び／又は硫黄含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、オキセパニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、アゼパニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、トリアゾリル基、チアゾリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、インダゾリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾトリアゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
前記アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^１８によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
Ｒ^３ｇは、水素、Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、アリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロシクリル－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロアリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、任意選択的に置換されるスルホニル基、任意選択的に置換されるアシル基から選択され、
前記アリール基は、フェニル基、ナフチル基、アントリル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素、窒素及び／又は硫黄含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、オキセパニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、アゼパニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、トリアゾリル基、チアゾリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、インダゾリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾトリアゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
前記アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^１８によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
Ｒ^３ｈは、水素、ニトロ基、シアノ基から選択され、
前記Ｒ^４は、水素、フッ素、塩素、ヒドロキシ基、Ｃ１～Ｃ３ヒドロキシアルキル基、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ３アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ３アルキル基、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ３アルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ３アルコキシ基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、アセチル基、メチルスルホニル基、アセトアミド基、メチルスルホンアミド基から選択され、
前記Ｒ^５は、水素、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ３アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ３アルキル基から選択され、
前記Ｒ^６は、ヒドロキシ基、Ｃ１～Ｃ８直鎖アルコキシ基、Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルコキシ基、Ｃ３～Ｃ８シクロアルコキシ基、－Ｏ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^２０、アミノ基、－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^２０、－ＮＨ－Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^２０、－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｏ－Ｒ^２０、－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－ＮＨ－Ｒ^２０、－ＮＨ－Ｃ（＝Ｓ）－ＮＨ－Ｒ^２０から選択され、
前記Ｒ^７は、フェニル基、ナフチル基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基から選択され、前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素、窒素及び／又は硫黄含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、オキセパニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、アゼパニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、トリアゾリル基、チアゾリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、インダゾリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾトリアゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、前記フェニル基、ナフチル基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^１８によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
前記Ｒ^８は、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ３アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ３アルキル基から選択され、
前記Ｒ^９とＲ^１０は、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立して水素、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ８直鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８シクロアルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基又はアルコキシ基から選択され、
又は、Ｒ^９とＲ^１０は、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立して任意選択的に置換されるアリール基、任意選択的に置換されるヘテロシクリル基、任意選択的に置換されるヘテロアリール基から選択され、
前記アリール基は、フェニル基、ナフチル基、アントリル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素、窒素及び／又は硫黄含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、オキセパニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、アゼパニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、トリアゾリル基、チアゾリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、インダゾリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾトリアゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
又は、前記Ｒ^９とＲ^１０とそれらに連結される窒素原子は、共に窒素含有ヘテロシクリル基を形成し、前記窒素含有ヘテロシクリル基は、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、前記窒素含有ヘテロシクリル基は、ヒドロキシ基、Ｃ１～Ｃ８ヒドロキシアルキル基、Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基又はアルコキシ基、Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基又はアルコキシ基、アミノ基、任意選択的に置換されるアミド基、任意選択的に置換されるスルホンアミド基から選択される置換基によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
前記Ｒ^１１は、水素、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ８直鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８シクロアルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基又はアルコキシ基から選択され、
又は、Ｒ^１１は、アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基から選択され、
前記アリール基は、フェニル基、ナフチル基、アントリル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素、窒素及び／又は硫黄含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、オキセパニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、アゼパニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、トリアゾリル基、チアゾリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、インダゾリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾトリアゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
前記アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基は、ハロゲン、ヒドロキシ基、Ｃ１～Ｃ８ヒドロキシアルキル基、Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基又はアルコキシ基、Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基又はアルコキシ基、アミノ基、任意選択的に置換されるアミド基、任意選択的に置換されるスルホンアミド基、シアノ基、ニトロ基、スルホン酸基、任意選択的に置換されるウレイド基、グアニジル基から選択される置換基によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
前記Ｒ^１２は、水素、Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基、アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基から選択され、前記Ｃ１～Ｃ８アルキル基は、－Ｏ－Ｒ^２０、－ＯＨ、－Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^２０、－ＮＲ^９Ｒ^１０から選択される置換基によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
前記アリール基は、フェニル基、ナフチル基、アントリル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素、窒素及び／又は硫黄含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、オキセパニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、アゼパニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、トリアゾリル基、チアゾリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、インダゾリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾトリアゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
前記アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^１８によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
前記Ｒ^１３は、水素、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ８直鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８シクロアルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基又はアルコキシ基から選択され、
又は、前記Ｒ^１３は、－（ＣＨ_２）_ｑ－フェニル基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ハロゲン化フェニル基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ナフチル基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ハロゲン化ナフチル基、－（ＣＨ_２）_ｑ－アントリル基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ハロゲン化アントリル基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ヘテロシクリル基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ハロゲン化ヘテロシクリル基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ヘテロアリール基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ハロゲン化ヘテロアリール基から選択され、
ｑは、０、１、２又は３であり、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素、窒素及び／又は硫黄含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、オキセパニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、アゼパニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、トリアゾリル基、チアゾリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、インダゾリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾトリアゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
前記フェニル基、ナフチル基、アントリル基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^１８によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
前記Ｒ^１４は、ヘテロアリール基から選択され、前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、トリアゾリル基、チアゾリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、インダゾリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾトリアゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、前記ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^１８によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
前記Ｒ^１５は、４～７員の酸素、窒素及び／又は硫黄含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、オキセパニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、アゼパニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、任意選択的に置換基Ｒ^１８によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
前記Ｒ^１６は、水素、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８分岐鎖又はシクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖又はシクロアルキル基、任意選択的に置換されるアシル基、任意選択的に置換されるスルホニル基から選択され、
又は、Ｒ^１６は、４～７員の酸素、窒素及び／又は硫黄含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、オキセパニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、アゼパニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、任意選択的に置換基Ｒ^１８によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
又は、Ｒ^１６は、アリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロアリール－（ＣＨ_２）_ｑ－から選択され、前記アリール基は、フェニル基、ナフチル基、アントリル基から選択され、前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、トリアゾリル基、チアゾリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、インダゾリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾトリアゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、前記アリール基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^１８によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
ｑは、０、１、２又は３であり、
前記Ｒ^１７は、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基、任意選択的に置換されるアリール基、任意選択的に置換されるヘテロシクリル基、任意選択的に置換されるヘテロアリール基から選択され、
前記アリール基は、フェニル基、ナフチル基、アントリル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素、窒素及び／又は硫黄含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、オキセパニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、アゼパニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、トリアゾリル基、チアゾリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、インダゾリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾトリアゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、前記Ｒ^１８は、水素、ハロゲン、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ８直鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８シクロアルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基又はアルコキシ基、ニトロ基、任意選択的に置換されるアミノ基、ヒドロキシ基、Ｃ１～Ｃ８ヒドロキシアルキル基、アリールオキシ基、ヘテロシクリルオキシ基、ヘテロアリールオキシ基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＣＯＯＨ、－Ｏ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^２０、任意選択的に置換されるアミド基、シアノ基、スルホン酸基、任意選択的に置換されるスルホンアミド基、任意選択的に置換されるアシル基、任意選択的に置換されるスルホニル基、アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基から選択され、
前記アリール基は、フェニル基、ナフチル基、アントリル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素、窒素及び／又は硫黄含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、オキセパニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、アゼパニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、トリアゾリル基、チアゾリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、インダゾリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾトリアゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
前記アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^４によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
前記Ｒ^１９は、水素、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基、アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基から選択され、
前記アリール基は、フェニル基、ナフチル基、アントリル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素、窒素及び／又は硫黄含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、オキセパニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、アゼパニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、トリアゾリル基、チアゾリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、インダゾリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾトリアゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
前記アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^１８によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
前記Ｒ^２０は、水素、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基、アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基から選択され、
前記アリール基は、フェニル基、ナフチル基、アントリル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素、窒素及び／又は硫黄含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、オキセパニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、アゼパニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、トリアゾリル基、チアゾリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、インダゾリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾトリアゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
前記アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^１８によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
ただし、ｐとｑは、それぞれ独立して０、１、２又は３であり、
ｍとｎは、同じであるか又は異なり、且つ異なる原子数の環系を形成するように互いに独立して１、２又は３から選択される。

【0008】

本発明は、更に、上記一般式（Ｉ）の化合物、又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、塩、結晶形、溶媒和物及び／又は同位体置換誘導体を含む薬物組成物に関する。

【0009】

本発明は、更に、上記一般式（Ｉ）の化合物、又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、塩、結晶形、溶媒和物及び／又は同位体置換誘導体、及び薬学的に許容される担体、賦形剤又は希釈剤を含む薬物組成物に関する。

【0010】

本発明は、更に、対象に有効量の上記一般式（Ｉ）の化合物、又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、塩、結晶形、溶媒和物及び／又は同位体置換誘導体又はその薬物組成物を投与することを含む、ＥＢＮＡ１活性による疾患又は障害を治療及び／又は予防する方法に関する。

【0011】

本発明は、更に、上記一般式（Ｉ）の化合物、又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、塩、結晶形、溶媒和物及び／又は同位体置換誘導体又はその薬物組成物の、ＥＢＮＡ１活性による疾患を治療及び／又は予防する薬物の調製における用途に関する。

【0012】

本発明は、更に、対象に有効量の上記一般式（Ｉ）の化合物、又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、塩、結晶形、溶媒和物及び／又は同位体置換誘導体又はその薬物組成物を投与することを含む、ＥＢウイルス（ＥＢＶ）感染及び／又はＥＢＶ感染に関連する疾患又は障害を治療及び／又は予防する方法に関する。

【0013】

本発明は、更に、上記一般式（Ｉ）の化合物、又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、塩、結晶形、溶媒和物及び／又は同位体置換誘導体又はその薬物組成物の、ＥＢウイルス（ＥＢＶ）感染及び／又はＥＢＶ感染に関連する疾患を治療及び／又は予防する薬物の調製における用途に関する。本発明は、更に、対象に有効量の上記一般式（Ｉ）の化合物、又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、塩、結晶形、溶媒和物及び／又は同位体置換誘導体又はその薬物組成物を投与することを含む、溶解期及び／又は潜伏期にあるＥＢＶによる感染を治療及び／又は予防する方法に関する。

【0014】

本発明は、更に、上記一般式（Ｉ）の化合物、又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、塩、結晶形、溶媒和物及び／又は同位体置換誘導体又はその薬物組成物の、溶解期及び／又は潜伏期にあるＥＢＶによる感染によって引き起こされる疾患を治療及び／又は予防する薬物の調製における用途に関する。

【0015】

本発明に係る上記一般式（Ｉ）の化合物、又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、塩、結晶形、溶媒和物及び／又は同位体置換誘導体又はその薬物組成物、並びに上記方法において、ＥＢＮＡ１活性による疾患又は障害を治療及び／又は予防するために用いることができる。本発明は、更に、ＥＢＶ感染、及び／又はＥＢＶ感染に関連する疾患又は障害、溶解期及び／又は潜伏期にあるＥＢＶによる感染によって引き起こされる疾患を治療及び／又は予防するために用いることができる。上記疾患又は障害は、癌、伝染性単核球症、慢性疲労症候群、多発性硬化症、全身性エリテマトーデス及び関節リウマチなどから選択される少なくとも１つである。前記癌は、特に鼻咽頭癌、胃癌、非ホジキンリンパ腫、未分化大細胞リンパ腫、血管免疫芽球性Ｔ細胞リンパ腫、肝脾Ｔ細胞リンパ腫、Ｂ細胞リンパ腫、バーキットリンパ腫、細網内皮症、網状赤血球増加症、小膠細胞腫、びまん性大細胞型Ｂ細胞リンパ腫、節外性Ｔ／ＮＫリンパ腫／血管中心性リンパ腫、濾胞性リンパ腫、免疫芽球性リンパ節腫瘍、粘膜関連リンパ組織リンパ腫、Ｂ細胞慢性リンパ球性白血病、マントル細胞リンパ腫、縦隔大細胞型Ｂ細胞リンパ腫、リンパ形質細胞性リンパ腫、節性辺縁帯Ｂ細胞リンパ腫、脾辺縁帯リンパ腫、血管内大細胞型Ｂ細胞リンパ腫、原発性滲出性リンパ腫、リンパ腫様肉芽腫症、血管免疫芽球性リンパ節病、平滑筋肉腫、Ｘ連鎖リンパ増殖性疾患、移植後リンパ増殖性障害、ホジキンリンパ腫及び乳癌などである。

【発明を実施するための形態】

【0016】

本発明についての詳細な説明において、当業者が開示された実施形態を理解できるように、多くの具体的な細部を記載して解釈している。しかしながら、当業者であれば、これらの実施形態の具体的な細部は本発明の保護範囲を限定するものではないと理解できる。また、当業者であれば、本発明における関連する記載と実施方法の具体的な順序は、単に例示的なものに過ぎず、本発明に開示された実施形態の精神及び範囲内に留まりながら、関連する順序を変更可能であることを容易に理解できる。

【0017】

別途定義されていない限り、本明細書において使用された全ての技術用語と科学用語は、当業者に一般に理解される意味と同じである。組み込まれた参照文献における用語の定義と本発明の明細書に提供される定義とが異なる場合、本明細書に提供される定義を基準とする。

【0018】

全明細書及び請求項において、文脈で別途明らかに指摘していない限り、以下の用語は、本明細書に明確に関連している意味を採用する。

【0019】

本明細書において使用される「一実施形態において」という語句は、同一の実施形態を指す可能性があるが、必ず同一の実施形態を指すとは限らない。また、本明細書において使用される「別の実施形態において」という語句は、異なる実施形態を指す可能性があるが、必ず異なる実施形態を指すとは限らない。従って、本発明の範囲又は精神から逸脱することなく、本発明の複数の実施形態を容易に組み合わせることができる。

【0020】

本明細書において使用される「ＥＢＮＡ１阻害剤」という用語は、ＥＢＮＡ１を阻害する化合物を指す。

【0021】

本明細書において使用される「ＥＢＶ」という用語は、ＥＢウイルスを指す。

【0022】

本明細書において使用される化合物の「有効量」、「治療有効量」又は「薬学的有効量」とは、化合物が投与される対象に有益な効果を提供するために十分な化合物の量である。

【0023】

本明細書において使用される「薬学的に許容される担体」という用語は、液体又は固体充填剤、安定剤、分散剤、懸濁化剤、希釈液、賦形剤、増粘剤、溶媒又はカプセル化材料などの薬学的に許容される材料、組成物又は担体を意味し、その所期の機能を実行するように、対象体内で本発明に適用可能な化合物を運搬又は輸送するか又は本発明に適用可能な化合物を対象に運搬又は輸送することに関わる。

【0024】

本明細書において使用される「アルキル基」という用語は、所定の炭素原子数（即ち、Ｃ１～８は１～８個の炭素を指す）を有する直鎖、分岐鎖、シクロアルキル基を指す。アルキル基の実例としては、メチル基、エチル基、ｎ－プロピル基、イソプロピル基、ｎ－ブチル基、ｔｅｒｔ－ブチル基、イソブチル基、ｓｅｃ－ブチル基、ｎ－ペンチル基、ｎ－ヘキシル基、ｎ－ヘプチル基、ｎ－オクチル基などを含む。アルキル基は、任意選択的に置換されてもよい。置換されたアルキル基の非限定的な実例は、ヒドロキシメチル基、クロロメチル基、トリフルオロメチル基、アミノメチル基、１－クロロエチル基、２－ヒドロキシエチル基、１，２－ジフルオロエチル基、３－カルボキシプロピル基などを含む。

【0025】

本明細書において使用される「アルコキシ基」という用語は、－Ｏ－アルキル基を指し、ただし、アルキル基の定義は以上の通りである。アルコキシ基は、任意選択的に置換されてもよい。Ｃ３～Ｃ８シクロアルコキシ基という用語は、３～８個の炭素原子及び少なくとも１つの酸素原子を含む環（例えば、テトラヒドロフラン、テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン）を指す。Ｃ３～Ｃ８シクロアルコキシ基は、任意選択的に置換されてもよい。

【0026】

本明細書において使用される「ハロゲン化アルキル基」という用語は、直鎖及び分岐鎖の飽和脂肪族炭化水素基を含み、所定の数の炭素原子を有し、１つ又は複数のハロゲンによって置換されたものを指す。ハロゲン化アルキル基は、アルキル基の全ての水素がハロゲンによって置換されたパーハロゲン化アルキル基（例えば、－ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３）を含む。ハロゲン化アルキル基は、任意選択的にハロゲン以外の１つ又は複数の置換基によって置換されてもよい。ハロゲン化アルキル基の実例としては、フルオロメチル基、ジクロロエチル基、トリフルオロメチル基、トリクロロメチル基、ペンタフルオロエチル基及びペンタクロロエチル基を含むが、これらに限定されない。

【0027】

本明細書において使用される「ハロゲン」という用語は、塩素、臭素、フッ素及びヨウ素を指す。

【0028】

本明細書において使用される「ヘテロシクリル基」という用語は、少なくとも１つの環員がＮ、Ｏ及びＳから選択されるヘテロ原子である環基を指し、好ましくは、前記ヘテロ原子の数は１、２、３又は４個である。例えば、５～１０員の酸素含有ヘテロシクリル基、５～１０員の硫黄含有ヘテロシクリル基、５～１０員の窒素含有ヘテロシクリル基が挙げられる。例えば、４～７員の酸素、窒素及び／又は硫黄含有飽和ヘテロシクリル基の場合、前記飽和ヘテロシクリル基の具体的な実例としては、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、オキセパニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、アゼパニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基などを含むが、これらに限定されない。

【0029】

本明細書において使用される「ヘテロアリール基」という用語は、少なくとも１つの環員がＮ、Ｏ及びＳから選択されるヘテロ原子である環基を指し、好ましくは、前記ヘテロ原子の数は１、２、３又は４個である。例えば５～１０員の酸素含有ヘテロアリール基、５～１０員の硫黄含有ヘテロアリール基、５～１０員の窒素含有ヘテロアリール基が挙げられる。具体的な実例は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、トリアゾリル基、チアゾリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、インダゾリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾトリアゾリル基、ベンゾチアゾリル基などを含むが、これらに限定されない。

【0030】

本明細書において使用される「任意選択的に置換される」という用語は、置換可能な任意の置換基が置換されてもよいし、又は置換されなくてもよいことを指す。

【0031】

本明細書の全文において、化合物の置換基は、群又は範囲で開示されている。具体的には、本明細書は、このような群と範囲のメンバの各々のサブコンビネーションを含む。例えば、「Ｃ１～Ｃ８アルキル基」という用語は、具体的にＣ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、Ｃ６、Ｃ７、Ｃ８、Ｃ１～Ｃ８、Ｃ１～Ｃ７、Ｃ１～Ｃ６、Ｃ１～Ｃ５、Ｃ１～Ｃ４、Ｃ１～Ｃ３、Ｃ１～Ｃ２、Ｃ２～Ｃ８、Ｃ２～Ｃ７、Ｃ２～Ｃ６、Ｃ２～Ｃ５、Ｃ２～Ｃ４、Ｃ２～Ｃ３、Ｃ３～Ｃ８、Ｃ３～Ｃ７、Ｃ３～Ｃ６、Ｃ３～Ｃ５、Ｃ３～Ｃ４、Ｃ４～Ｃ８、Ｃ４～Ｃ７、Ｃ４～Ｃ６、Ｃ４～Ｃ５、Ｃ５～Ｃ８、Ｃ５～Ｃ７、Ｃ５～Ｃ６アルキル基を個別に開示することを意図する。「Ｃ１～Ｃ６アルキル基」は、具体的にＣ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、Ｃ６、Ｃ１～Ｃ６、Ｃ１～Ｃ５、Ｃ１～Ｃ４、Ｃ１～Ｃ３、Ｃ１～Ｃ２、Ｃ２～Ｃ６、Ｃ２～Ｃ５、Ｃ２～Ｃ４、Ｃ２～Ｃ３、Ｃ３～Ｃ６、Ｃ３～Ｃ５、Ｃ３～Ｃ４、Ｃ４～Ｃ６、Ｃ４～Ｃ５及びＣ５～Ｃ６アルキル基を個別に開示することを意図する。「Ｃ１～Ｃ４アルキル基」という用語は、具体的にＣ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ１～Ｃ４、Ｃ１～Ｃ３、Ｃ１～Ｃ２、Ｃ２～Ｃ４、Ｃ２～Ｃ３、及びＣ３～Ｃ４アルキル基を個別に開示することを意図する。

【0032】

本明細書の全文において、「アリール基」という用語は、フェニル基、ナフチル基、アントリル基を指し、「ヘテロシクリル基」という用語は、４～７員の酸素、窒素及び／又は硫黄含有飽和ヘテロシクリル基を指し、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、オキセパニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、アゼパニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、「ヘテロアリール基」という用語は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、トリアゾリル基、チアゾリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、インダゾリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾトリアゾリル基、ベンゾチアゾリル基を指す。

【0033】

本発明は、一般式（Ｉ）の化合物、又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、塩、結晶形、溶媒和物及び／又は同位体置換誘導体に関する。

、－Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＨ、－Ｂ（ＯＨ）_２、－Ｓ（＝Ｏ）_２－ＮＨ_２、－Ｓ（＝Ｏ）_２－ＮＨＲ^１ｂ、－Ｓ（＝Ｏ）_２－ＮＲ^１ｂＲ^１ｃから選択され、
ｑは、０、１、２又は３であり、
ただし、Ｒ^１ａは、独立してＬｉから選択され、
又は、Ｒ^１ａ、Ｒ^１ｂ、Ｒ^１ｃは、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立して水素、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基から選択され、
好ましくは、Ｒ^１ａ、Ｒ^１ｂ、Ｒ^１ｃは、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立して水素、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ３直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３シクロアルキル基から選択され、
より好ましくは、Ｒ^１ａ、Ｒ^１ｂ、Ｒ^１ｃは、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立して水素、メチル基から選択され、
又は、Ｒ^１ａ、Ｒ^１ｂ、Ｒ^１ｃは、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立してアリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基から選択され、
前記アリール基は、フェニル基、ナフチル基、アントリル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素、窒素及び／又は硫黄含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、オキセパニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、アゼパニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、トリアゾリル基、チアゾリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、インダゾリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾトリアゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
前記アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^４によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
好ましくは、前記アリール基は、フェニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、イミダゾリル基から選択され、
より好ましくは、Ｒ^１ａ、Ｒ^１ｂ、Ｒ^１ｃは、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立してフェニル基、チエニル基、フラニル基から選択され、
又は、Ｒ^１ｂとＲ^１ｃとそれらに連結される原子は、共に環状基を形成し、前記環状基は、任意選択的に置換されるモルホリニル基、任意選択的に置換されるピロリジニル基、任意選択的に置換されるピペラジニル基から選択され、
Ｒ^１ｄは、水素、ヒドロキシ基、アミノ基、シアノ基、－Ｏ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^１７、－Ｏ－Ｒ^１２、－ＮＲ^９Ｒ^１０、任意選択的に置換されるアリール基、任意選択的に置換されるヘテロシクリル基、任意選択的に置換されるヘテロアリール基から選択され、
前記アリール基は、フェニル基、ナフチル基、アントリル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素、窒素及び／又は硫黄含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、オキセパニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、アゼパニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、トリアゾリル基、チアゾリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、インダゾリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾトリアゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
好ましくは、Ｒ^１ｄは、水素、ヒドロキシ基、アミノ基、－Ｏ－Ｒ^１２、－ＮＲ^９Ｒ^１０、任意選択的に置換されるフェニル基、任意選択的に置換されるチエニル基、任意選択的に置換されるフラニル基、任意選択的に置換されるイミダゾリル基から選択され、
より好ましくは、Ｒ^１ｄは、水素、ヒドロキシ基、メチルエーテル基、アミノ基、ジメチルアミノ基、ピペラジニル基、フェニル基、チエニル基、フラニル基から選択され、
Ｒ^２は、
水素、アミノ基、ハロゲン、ニトロ基、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ４アルキル基、

から選択され、
ただし、ドット

は、前記Ｒ^２基と一般式（Ｉ）の化合物分子の他の基との連結点を表し、
Ｘ^４は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ^２ｄから選択され、
Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃは、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立して
水素、ハロゲン、アミノ基、ニトロ基、ヒドロキシ基、Ｃ１～Ｃ８ヒドロキシアルキル基、シアノ基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＣＯＯＨ、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｏ－Ｒ^８、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｃ（＝Ｏ）－ＮＨ－Ｒ^８、－Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^８、－Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^８、－Ｏ－Ｒ^８、－ＮＨ－Ｒ^８、－Ｓ（＝Ｏ）_２ＮＨ－Ｒ^８、－Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^８、－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^８、－Ｏ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^８、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ８直鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８シクロアルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基又はアルコキシ基、フェニル基から選択され、前記フェニル基は、任意選択的に置換基Ｒ^４によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
ｑは、０、１、２又は３であり、
又は、Ｒ^２ａは、アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基から選択され、
前記アリール基は、フェニル基、ナフチル基、アントリル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素、窒素及び／又は硫黄含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、オキセパニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、アゼパニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、トリアゾリル基、チアゾリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、インダゾリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾトリアゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
前記アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^４によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
又は、隣り合うＲ^２ａの間とそれらに連結される原子は、共に縮合環構造を形成し、又は、隣り合うＲ^２ｂの間とそれらに連結される原子は、共に縮合環構造を形成し、前記縮合環構造は、フェニル基、ヘテロアリール基から選択され、前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、トリアゾリル基、チアゾリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、インダゾリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾトリアゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、前記フェニル基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^４によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
Ｒ^２ｄは、水素、任意選択的にハロゲン化された又はハロゲン化されていないＣ１～Ｃ３直鎖アルキル基、イソプロピル基、シクロプロピル基から選択され、好ましくは、前記ハロゲン化は、フッ化から選択され、
又は、Ｒ^２ｄは、－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^５、－Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^５から選択され、
又は、Ｒ^２ｄは、アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基から選択され、
前記アリール基は、フェニル基、ナフチル基、アントリル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素、窒素及び／又は硫黄含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、オキセパニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、アゼパニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、トリアゾリル基、チアゾリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、インダゾリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾトリアゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
前記アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^４によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
Ｌは、

から選択され、
ただし、ドット

は、一般式（Ｉ）の化合物の右側断片との連結点を表し、
Ｘ^６は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ^３ｇから選択され、
Ｘ^７は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ^３ｇ、ＣＨＲ^３ａから選択され、
Ｙ^２は、ＣＨ、ＣＲ^３ａ、Ｎから選択され、且つ、Ｙ^２は、芳香環の任意の位置におけるＣ原子を置き換えることができ、
Ｚ^１は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ^３ｈから選択され、
Ｒ^３ａは、水素、ハロゲン、ニトロ基、シアノ基、スルホン酸基、任意選択的に置換されるスルホンアミド基、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基、ヒドロキシ基、Ｃ１～Ｃ８ヒドロキシアルキル基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＣＯＯＨ、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｏ－Ｒ^１２、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｏ－（ＣＨ_２）_ｐ－Ｒ^１１、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＨ－（ＣＨ_２）_ｐ－Ｒ^１１、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｓ－（ＣＨ_２）_ｐ－Ｒ^１１、－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^２０、－Ｃ（＝Ｏ）－ＮＨＲ^１３、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｏ－Ｃ（＝Ｓ）－ＮＨＲ^１３、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｏ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^１３、－Ｃ（＝Ｏ）－Ｏ－Ｒ^２０、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^１１、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－ＮＨ－Ｒ^１７、－ＮＨ－Ｃ（＝Ｓ）－ＮＨ－Ｒ^１７、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＲ^１６－Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^１７、－Ｎ（ＳＯ_２Ｒ^１７）_２、－Ｒ^１４－ＮＨ－Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^２０、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｒ^１５、－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｏ－Ｒ^１３、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^９Ｒ^１０、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＲ^９Ｒ^１０、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｓ（＝Ｏ）_２－（ＣＨ_２）_ｐ－Ｒ^１１、アリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロシクリル－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロアリール－（ＣＨ_２）_ｑ－から選択され、前記Ｃ１～Ｃ８ヒドロキシアルキル基は、ヒドロキシ基によって置換されたＣ１～Ｃ８アルキル基であり、
ｐとｑは、それぞれ独立して０、１、２又は３であり、
前記アリール基は、フェニル基、ナフチル基、アントリル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素、窒素及び／又は硫黄含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、オキセパニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、アゼパニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、トリアゾリル基、チアゾリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、インダゾリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾトリアゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
前記アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^１８によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
又は、隣り合うＲ^３ａの間とそれらに連結される原子は、共に環状構造を形成し、又は、Ｒ^３ａとそれに隣り合うＲ^３ｃとそれらに連結される原子は、共に環状構造を形成し、又は、Ｒ^３ａとそれに隣り合うＲ^３ｄとそれらに連結される原子は、共に環状構造を形成し、前記環状構造は、飽和環状構造又は芳香族環状構造を含み、前記環状構造は、シクロアルキル基、アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基から選択され、
好ましくは、前記環状構造は、フェニル基、ピリジル基、ピロリル基、チエニル基、フラニル基、オキサゾリル基、チアゾリル基、イソオキサゾリル基、インダゾリル基、５～７員の窒素／酸素含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、オキセパニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、アゼパニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記環状構造は、任意選択的に置換基Ｒ^１８によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
Ｒ^３ｂは、
水素、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基、－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^２０、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）－Ｒ^１９、－Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｈ）－Ｒ^１９、－Ｃ（＝Ｏ）Ｏ－Ｒ^１９、－Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^２０から選択され、
ｑは、０、１、２又は３であり、
又は、Ｒ^３ｂは、アリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロシクリル－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロアリール－（ＣＨ_２）_ｑ－から選択され、
前記アリール基は、任意選択的に置換されるフェニル基、ナフチル基、アントリル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素、窒素及び／又は硫黄含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、オキセパニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、アゼパニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、トリアゾリル基、チアゾリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、インダゾリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾトリアゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
前記アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^１８によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
Ｒ^３ｃとＲ^３ｄは、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立して水素、フッ素、Ｃ１～Ｃ８アルキル基、アリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロシクリル－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロアリール－（ＣＨ_２）_ｑ－から選択され、
Ｌが

から選択された場合、Ｒ^３ｃとＲ^３ｄは、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立して水素、フッ素、Ｃ１～Ｃ８アルキル基、ヒドロキシ基、Ｃ１～Ｃ８ヒドロキシアルキル基、－Ｏ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^２０、アリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロシクリル－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロアリール－（ＣＨ_２）_ｑ－から選択され、
前記アリール基は、任意選択的に置換されるフェニル基、ナフチル基、アントリル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素、窒素及び／又は硫黄含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、オキセパニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、アゼパニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、トリアゾリル基、チアゾリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、インダゾリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾトリアゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
前記アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^１８によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
又は、Ｒ^３ｃとＲ^３ｄとそれらに連結される原子は、共にカルボニル基、チオカルボニル基、イミド基を形成し、
Ｒ^３ｅとＲ^３ｆは、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立して
水素、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基、－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^２０、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）－Ｒ^１９、－Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｈ）－Ｒ^１９、－Ｃ（＝Ｏ）Ｏ－Ｒ^１９、－Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^２０から選択され、
又は、Ｒ^３ｅとＲ^３ｆとそれらに連結される原子は、共にカルボニル基、チオカルボニル基を形成し、
又は、Ｒ^３ｅとＲ^３ｆは、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立してアリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロシクリル－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロアリール－（ＣＨ_２）_ｑ－から選択され、
前記アリール基は、任意選択的に置換されるフェニル基、ナフチル基、アントリル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素、窒素及び／又は硫黄含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、オキセパニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、アゼパニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、トリアゾリル基、チアゾリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、インダゾリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾトリアゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
前記アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^１８によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
Ｒ^３ｇは、水素、Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、アリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロシクリル－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロアリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、任意選択的に置換されるスルホニル基、任意選択的に置換されるアシル基から選択され、
前記アリール基は、フェニル基、ナフチル基、アントリル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素、窒素及び／又は硫黄含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、オキセパニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、アゼパニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、トリアゾリル基、チアゾリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、インダゾリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾトリアゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
前記アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^１８によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
Ｒ^３ｈは、水素、ニトロ基、シアノ基から選択され、
前記Ｒ^４は、水素、フッ素、塩素、ヒドロキシ基、Ｃ１～Ｃ３ヒドロキシアルキル基、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ３アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ３アルキル基、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ３アルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ３アルコキシ基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、アセチル基、メチルスルホニル基、アセトアミド基、メチルスルホンアミド基から選択され、
前記Ｒ^５は、水素、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ３アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ３アルキル基から選択され、
前記Ｒ^６は、ヒドロキシ基、Ｃ１～Ｃ８直鎖アルコキシ基、Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルコキシ基、Ｃ３～Ｃ８シクロアルコキシ基、－Ｏ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^２０、アミノ基、－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^２０、－ＮＨ－Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^２０、－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｏ－Ｒ^２０、－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－ＮＨ－Ｒ^２０、－ＮＨ－Ｃ（＝Ｓ）－ＮＨ－Ｒ^２０から選択され、
前記Ｒ^７は、フェニル基、ナフチル基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基から選択され、前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素、窒素及び／又は硫黄含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、オキセパニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、アゼパニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、トリアゾリル基、チアゾリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、インダゾリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾトリアゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、前記フェニル基、ナフチル基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^１８によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
前記Ｒ^８は、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ３アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ３アルキル基から選択され、
前記Ｒ^９とＲ^１０は、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立して水素、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ８直鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８シクロアルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基又はアルコキシ基から選択され、
又は、Ｒ^９とＲ^１０は、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立して任意選択的に置換されるアリール基、任意選択的に置換されるヘテロシクリル基、任意選択的に置換されるヘテロアリール基から選択され、
前記アリール基は、フェニル基、ナフチル基、アントリル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素、窒素及び／又は硫黄含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、オキセパニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、アゼパニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、トリアゾリル基、チアゾリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、インダゾリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾトリアゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
又は、前記Ｒ^９とＲ^１０とそれらに連結される窒素原子は、共に窒素含有ヘテロシクリル基を形成し、前記窒素含有ヘテロシクリル基は、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、前記窒素含有ヘテロシクリル基は、ヒドロキシ基、Ｃ１～Ｃ８ヒドロキシアルキル基、Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基又はアルコキシ基、Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基又はアルコキシ基、アミノ基、任意選択的に置換されるアミド基、任意選択的に置換されるスルホンアミド基から選択される置換基によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
前記Ｒ^１１は、水素、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ８直鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８シクロアルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基又はアルコキシ基から選択され、
又は、Ｒ^１１は、アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基から選択され、
前記アリール基は、フェニル基、ナフチル基、アントリル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素、窒素及び／又は硫黄含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、オキセパニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、アゼパニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、トリアゾリル基、チアゾリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、インダゾリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾトリアゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
前記アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基は、ハロゲン、ヒドロキシ基、Ｃ１～Ｃ８ヒドロキシアルキル基、Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基又はアルコキシ基、Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基又はアルコキシ基、アミノ基、任意選択的に置換されるアミド基、任意選択的に置換されるスルホンアミド基、シアノ基、ニトロ基、スルホン酸基、任意選択的に置換されるウレイド基、グアニジル基から選択される置換基によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
前記Ｒ^１２は、水素、Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基、アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基から選択され、前記Ｃ１～Ｃ８アルキル基は、－Ｏ－Ｒ^２０、－ＯＨ、－Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^２０、－ＮＲ^９Ｒ^１０から選択される置換基によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
前記アリール基は、フェニル基、ナフチル基、アントリル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素、窒素及び／又は硫黄含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、オキセパニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、アゼパニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、トリアゾリル基、チアゾリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、インダゾリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾトリアゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
前記アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^１８によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
前記Ｒ^１３は、水素、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ８直鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８シクロアルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基又はアルコキシ基から選択され、
又は、前記Ｒ^１３は、－（ＣＨ_２）_ｑ－フェニル基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ハロゲン化フェニル基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ナフチル基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ハロゲン化ナフチル基、－（ＣＨ_２）_ｑ－アントリル基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ハロゲン化アントリル基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ヘテロシクリル基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ハロゲン化ヘテロシクリル基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ヘテロアリール基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ハロゲン化ヘテロアリール基から選択され、
ｑは、０、１、２又は３であり、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素、窒素及び／又は硫黄含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、オキセパニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、アゼパニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、トリアゾリル基、チアゾリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、インダゾリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾトリアゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
前記フェニル基、ナフチル基、アントリル基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^１８によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
前記Ｒ^１４は、ヘテロアリール基から選択され、前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、トリアゾリル基、チアゾリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、インダゾリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾトリアゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、前記ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^１８によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
前記Ｒ^１５は、４～７員の酸素、窒素及び／又は硫黄含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、オキセパニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、アゼパニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、任意選択的に置換基Ｒ^１８によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
前記Ｒ^１６は、水素、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８分岐鎖又はシクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖又はシクロアルキル基、任意選択的に置換されるアシル基、任意選択的に置換されるスルホニル基から選択され、
又は、Ｒ^１６は、４～７員の酸素、窒素及び／又は硫黄含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、オキセパニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、アゼパニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、任意選択的に置換基Ｒ^１８によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
又は、Ｒ^１６は、アリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロアリール－（ＣＨ_２）_ｑ－から選択され、前記アリール基は、フェニル基、ナフチル基、アントリル基から選択され、前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、トリアゾリル基、チアゾリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、インダゾリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾトリアゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、前記アリール基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^１８によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
ｑは、０、１、２又は３であり、
前記Ｒ^１７は、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基、任意選択的に置換されるアリール基、任意選択的に置換されるヘテロシクリル基、任意選択的に置換されるヘテロアリール基から選択され、
前記アリール基は、フェニル基、ナフチル基、アントリル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素、窒素及び／又は硫黄含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、オキセパニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、アゼパニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、トリアゾリル基、チアゾリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、インダゾリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾトリアゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、前記Ｒ^１８は、水素、ハロゲン、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ８直鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８シクロアルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基又はアルコキシ基、ニトロ基、任意選択的に置換されるアミノ基、ヒドロキシ基、Ｃ１～Ｃ８ヒドロキシアルキル基、アリールオキシ基、ヘテロシクリルオキシ基、ヘテロアリールオキシ基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＣＯＯＨ、－Ｏ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^２０、任意選択的に置換されるアミド基、シアノ基、スルホン酸基、任意選択的に置換されるスルホンアミド基、任意選択的に置換されるアシル基、任意選択的に置換されるスルホニル基、アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基から選択され、
前記アリール基は、フェニル基、ナフチル基、アントリル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素、窒素及び／又は硫黄含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、オキセパニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、アゼパニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、トリアゾリル基、チアゾリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、インダゾリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾトリアゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
前記アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^４によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
前記Ｒ^１９は、水素、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基、アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基から選択され、
前記アリール基は、フェニル基、ナフチル基、アントリル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素、窒素及び／又は硫黄含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、オキセパニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、アゼパニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、トリアゾリル基、チアゾリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、インダゾリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾトリアゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
前記アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^１８によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
前記Ｒ^２０は、水素、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基、アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基から選択され、
前記アリール基は、フェニル基、ナフチル基、アントリル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素、窒素及び／又は硫黄含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、オキセパニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、アゼパニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、トリアゾリル基、チアゾリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、インダゾリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾトリアゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
前記アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^１８によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
ただし、ｐとｑは、それぞれ独立して０、１、２又は３であり、
ｍとｎは、同じであるか又は異なり、且つ異なる原子数の環系を形成するように互いに独立して１、２又は３から選択される。

【0034】

好ましい実施形態において、本発明は、

の少なくとも１つの化合物から選択される上記一般式（Ｉ）の化合物、又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、塩、結晶形、溶媒和物及び／又は同位体置換誘導体に関する。

【0035】

好ましい実施形態において、本発明は、上記一般式（Ｉ）の化合物、又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、塩、結晶形、溶媒和物及び／又は同位体置換誘導体に関し、ただし、
Ｒ^２は、
水素、アミノ基、ニトロ基、

から選択され、
ただし、ドット

は、前記Ｒ^２基と一般式（Ｉ）の化合物の他の断片との連結点を表し、
Ｘ^４は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ^２ｄから選択され、
Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃは、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立して
水素、ハロゲン、アミノ基、ニトロ基、ヒドロキシ基、Ｃ１～Ｃ８ヒドロキシアルキル基、シアノ基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＣＯＯＨ、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｏ－Ｒ^８、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｃ（＝Ｏ）－ＮＨ－Ｒ^８、－Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^８、－Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^８、－Ｏ－Ｒ^８、－ＮＨ－Ｒ^８、－Ｓ（＝Ｏ）_２ＮＨ－Ｒ^８、－Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^８、－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^８、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ８直鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８シクロアルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基又はアルコキシ基、フェニル基から選択され、前記フェニル基は、任意選択的に置換基Ｒ^４によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
好ましくは、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃは、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立して
水素、ハロゲン、シアノ基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＣＯＯＨ、－Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^８、－Ｏ－Ｒ^８、Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基又はアルコキシ基、Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基又はアルコキシ基、フェニル基から選択され、前記フェニル基は、任意選択的に置換基Ｒ^４によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
より好ましくは、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃは、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立して
水素、ハロゲン、シアノ基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＣＯＯＨ、－Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^８、－Ｏ－Ｒ^８、Ｃ１～Ｃ６直鎖アルキル基又はアルコキシ基、Ｃ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ６直鎖アルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル基又はアルコキシ基、フェニル基から選択され、前記フェニル基は、任意選択的に置換基Ｒ^４によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
更に好ましくは、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃは、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立して
水素、ハロゲン、シアノ基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＣＯＯＨ、－Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^８、－Ｏ－Ｒ^８、Ｃ１～Ｃ４直鎖アルキル基又はアルコキシ基、Ｃ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、Ｃ３～Ｃ４シクロアルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ４直鎖アルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ４シクロアルキル基又はアルコキシ基、フェニル基から選択され、前記フェニル基は、任意選択的に置換基Ｒ^４によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
ｑは、０、１、２又は３であり、
Ｒ^２ｄは、水素、任意選択的にフッ化された又はフッ化されていないＣ１～Ｃ３直鎖アルキル基、イソプロピル基、シクロプロピル基、－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^５、－Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^５から選択され、
好ましくは、Ｒ^２ｄは、水素、フッ化された又はフッ化されていないメチル基、フッ化された又はフッ化されていないエチル基、フッ化された又はフッ化されていないプロピル基、イソプロピル基、シクロプロピル基、アセチル基、メチルスルホニル基、ベンゾイル基、ベンゼンスルホニル基から選択される。

【0036】

好ましい実施形態において、本発明は、上記一般式（Ｉ）の化合物、又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、塩、結晶形、溶媒和物及び／又は同位体置換誘導体に関し、ただし、
Ｌは、

から選択され、
ただし、ドット

は、Ｌと一般式（Ｉ）の化合物の右側断片との連結点を表し、
アスタリスク＊は、ＬとＲ^３との連結点を表し、
前記Ｌは、置換基Ｒ^Ｌ１によって同じ又は異なる部位で１回以上置換され、
Ｒ^Ｌ１は、水素又はフッ素原子から選択され、
Ｒ^Ｌ２は、水素、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基から選択され、
好ましくは、Ｒ^Ｌ２は、水素、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ６直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル基から選択され、
より好ましくは、Ｒ^Ｌ２は、水素、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ４直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ４シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ４直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ４シクロアルキル基から選択され、
又は、Ｒ^Ｌ２は、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｒ^７、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）－Ｒ^１９、－Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｈ）－Ｒ^１９、－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^２０、－Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^２０から選択され、
又は、Ｒ^Ｌ２とＲ^３とそれらに連結される原子は、共に環化して５～１０員の窒素及び／又は硫黄含有ヘテロシクリル基を形成し、前記５～１０員の窒素及び／又は硫黄含有ヘテロシクリル基は、－Ｃ（＝Ｏ）－、－Ｓ（＝Ｏ）_２－基を含み、
ｑは、０、１、２又は３であり、
前記Ｒ^７は、フェニル基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基から選択され、前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素、窒素含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、前記フェニル基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^１８によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
好ましくは、Ｒ^１８は、水素、Ｆ、Ｃｌ、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ８直鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８シクロアルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基又はアルコキシ基、ニトロ基、任意選択的に置換されるアミノ基、ヒドロキシ基、Ｃ１～Ｃ８ヒドロキシアルキル基、フェニルオキシ基、ヘテロアリールオキシ基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＣＯＯＨ、－Ｏ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^２０、任意選択的に置換されるアミド基、シアノ基、スルホン酸基、任意選択的に置換されるスルホンアミド基、任意選択的に置換されるアシル基、任意選択的に置換されるスルホニル基、アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基から選択され、より好ましくは、前記アシル基はＣ１～Ｃ４アルキル基によって置換されたアシル基であり、前記スルホニル基はＣ１～Ｃ４アルキル基によって置換されたスルホニル基であり、更に好ましくは、前記アシル基はアセチル基であり、前記スルホニル基はメチルスルホニル基であり、
前記アリール基は、フェニル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素、窒素含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
前記アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^４によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
より好ましくは、前記アミノ基は、Ｃ１～Ｃ４アルキル基又はＣ１～Ｃ４アシル基によって置換される。

【0037】

好ましい実施形態において、本発明は、上記一般式（Ｉ）の化合物、又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、塩、結晶形、溶媒和物及び／又は同位体置換誘導体に関し、ただし、
Ｒ^３は、

から選択され、
ただし、ドット

は、一般式（Ｉ）の化合物の右側断片との連結点を表し、
Ｘ^６は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ^３ｇから選択され、
Ｘ^７は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ^３ｇ、ＣＨＲ^３ａから選択され、
Ｙ^２は、ＣＨ、ＣＲ^３ａ、Ｎから選択され、且つ、Ｙ^２は、芳香環の任意の位置におけるＣ原子を置き換えることができ、
Ｚ^１は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ^３ｈから選択され、
Ｒ^３ａは、
水素、ハロゲン、ニトロ基、シアノ基、スルホン酸基、任意選択的に置換されるスルホンアミド基、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ６直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル基、ヒドロキシ基、Ｃ１～Ｃ６ヒドロキシアルキル基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＣＯＯＨ、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｏ－Ｒ^１２、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｏ－（ＣＨ_２）_ｐ－Ｒ^１１、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＨ－（ＣＨ_２）_ｐ－Ｒ^１１、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｓ－（ＣＨ_２）_ｐ－Ｒ^１１、－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^２０、－Ｃ（＝Ｏ）－ＮＨＲ^１３、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｏ－Ｃ（＝Ｓ）－ＮＨＲ^１３、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｏ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^１３、－Ｃ（＝Ｏ）－Ｏ－Ｒ^２０、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^１１、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－ＮＨ－Ｒ^１７、－ＮＨ－Ｃ（＝Ｓ）－ＮＨ－Ｒ^１７、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＲ^１６－Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^１７、－Ｎ（ＳＯ_２Ｒ^１７）_２、－Ｒ^１４－ＮＨ－Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^２０、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｒ^１５、－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｏ－Ｒ^１３、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^９Ｒ^１０、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＲ^９Ｒ^１０、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｓ（＝Ｏ）_２－（ＣＨ_２）_ｐ－Ｒ^１１、アリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロシクリル－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロアリール－（ＣＨ_２）_ｑ－から選択され、前記Ｃ１～Ｃ６ヒドロキシアルキル基は、ヒドロキシ基によって置換されたＣ１～Ｃ６アルキル基であり、
前記アリール基は、フェニル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素、窒素含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
前記アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^１８によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
ｐとｑは、それぞれ独立して０、１、２又は３であり、
好ましくは、前記Ｒ^１１は、水素、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６直鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６シクロアルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ６直鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル基又はアルコキシ基、アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基から選択され、
前記アリール基は、フェニル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素、窒素含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
好ましくは、前記Ｒ^１７は、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ６直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル基、フェニル基から選択され、前記フェニル基は、任意選択的に置換基Ｒ^４によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
Ｒ^３ｂは、
水素、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基、アリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロアリール－（ＣＨ_２）_ｑ－から選択され、前記アリール基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^１８によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
好ましくは、前記アリール基は、フェニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基から選択され、
ｑは、０、１、２又は３であり、
Ｒ^３ｃとＲ^３ｄは、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立して水素、フッ素、Ｃ１～Ｃ８アルキル基から選択され、
Ｌが

から選択された場合、Ｒ^３ｃとＲ^３ｄは、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立して水素、フッ素、Ｃ１～Ｃ８アルキル基、ヒドロキシ基、Ｃ１～Ｃ８ヒドロキシアルキル基、－Ｏ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^２０から選択され、好ましくは、Ｒ^３ｃとＲ^３ｄは、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立して水素、フッ素、Ｃ１～Ｃ８アルキル基、ヒドロキシ基、Ｃ１～Ｃ８ヒドロキシアルキル基、－Ｏ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^８から選択され、
又は、Ｒ^３ｃとＲ^３ｄとそれらに連結される原子は、共にカルボニル基、チオカルボニル基、イミド基を形成し、
Ｒ^３ｅとＲ^３ｆは、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立して
水素、Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基、アリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロアリール－（ＣＨ_２）_ｑ－から選択され、
前記アリール基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^１８によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
好ましくは、前記アリール基は、フェニル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素、窒素含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
又は、Ｒ^３ｅとＲ^３ｆとそれらに連結される原子は、共にカルボニル基、チオカルボニル基を形成する。

【0038】

好ましい実施形態において、本発明は、上記一般式（Ｉ）の化合物、又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、塩、結晶形、溶媒和物及び／又は同位体置換誘導体に関し、ただし、Ｒ^１は、－ＣＯＯＨ、－Ｃ（＝Ｏ）－Ｏ－Ｒ^１ａ、－Ｃ（＝Ｏ）－ＮＨ－Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^１ｂ、－Ｃ（＝Ｏ）－ＮＨ－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｒ^１ｄ、

から選択され、
ただし、Ｒ^１ａは、Ｌｉから選択され、
又は、Ｒ^１ａ、Ｒ^１ｂ、Ｒ^１ｃは、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立して水素、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ４直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ４分岐鎖又はシクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ４直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ４分岐鎖又はシクロアルキル基から選択され、
より好ましくは、Ｒ^１ａ、Ｒ^１ｂ、Ｒ^１ｃは、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立してメチル基、エチル基、プロピル基から選択され、
Ｒ^１ｄは、ヒドロキシ基、アミノ基、シアノ基、－Ｏ－Ｒ^１２、－ＮＲ^９Ｒ^１０、アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基から選択され、
好ましくは、前記アリール基は、フェニル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、アゼチジニル基、ピロリジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基から選択され、
前記Ｒ^９とＲ^１０は、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立して水素、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ４アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ４アルキル基、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ４アルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ４アルコキシ基から選択され、
又は、Ｒ^９とＲ^１０は、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立して任意選択的に置換されるアリール基、任意選択的に置換されるヘテロシクリル基、任意選択的に置換されるヘテロアリール基から選択され、
前記アリール基は、フェニル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素、窒素含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
又は、前記Ｒ^９とＲ^１０とそれらに連結される窒素原子は、共に窒素含有ヘテロシクリル基を形成し、前記窒素含有ヘテロシクリル基は、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択される。

【0039】

好ましい実施形態において、本発明は、上記一般式（Ｉ）の化合物、又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、塩、結晶形、溶媒和物及び／又は同位体置換誘導体に関し、ただし、Ｒ^２は、水素、アミノ基、ニトロ基、任意選択的に置換されるピロリル基、任意選択的に置換されるベンゾフラニル基、任意選択的に置換されるインドリル基、任意選択的に置換されるベンゾチエニル基、任意選択的に置換されるフェニル基、任意選択的に置換されるベンゾチアジアゾリル基、任意選択的に置換されるフラニル基、任意選択的に置換されるピラゾリル基、任意選択的に置換されるインダゾリル基、任意選択的に置換されるベンゾチアゾリル基、任意選択的に置換されるピリジル基、任意選択的に置換されるイミダゾリル基、任意選択的に置換されるチエニル基から選択され、
好ましくは、前記Ｒ^２は、任意選択的にＨ、Ｆ、Ｃｌによって同じ又は異なるように１回以上置換される。

【0040】

より好ましい実施形態において、本発明は、上記一般式（Ｉ）の化合物、又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、塩、結晶形、溶媒和物及び／又は同位体置換誘導体に関し、ただし、
Ｒ^２は、水素、アミノ基、ニトロ基、ピロリル基、ベンゾフラニル基、インドリル基、ベンゾ［ｂ］チエニル基、フェニル基、ハロゲン化フェニル基、シアノフェニル基、シアノハロゲン化フェニル基、カルボキシフェニル基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ４アルキルフェニル基、ビフェニリル基、メチルスルホンアミドフェニル基、アセチルフェニル基、メタンスルホニルフェニル基、アミノスルホニルフェニル基、Ｃ１～Ｃ４アルコキシフェニル基、ベンゾ［ｃ］［１，２，５］チアジアゾリル基、フラニル基、ピラゾリル基、インダゾリル基、ベンゾ［ｄ］チアゾリル基から選択される。

【0041】

【0042】

別の好ましい実施形態において、本発明は、上記一般式（Ｉ）の化合物、又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、塩、結晶形、溶媒和物及び／又は同位体置換誘導体に関し、ただし、

から選択され、ただし、
Ｒ^３ａは、水素、ハロゲン、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｏ－Ｒ^１２、アリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロシクリル－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロアリール－（ＣＨ_２）_ｑ－から選択され、前記フェニル基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^４によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
好ましくは、Ｒ^３ａは、水素、ハロゲン、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ６直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル基、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｏ－Ｒ^１２から選択され、
より好ましくは、Ｒ^３ａは、水素、Ｆ、Ｃｌ、メチル基、エチル基、プロピル基、トリフルオロメチル基、トリクロロメチル基、メトキシ基から選択され、
Ｒ^３ｃとＲ^３ｄは、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立して水素、ヒドロキシ基、Ｃ１～Ｃ８ヒドロキシアルキル基、－Ｏ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^２０から選択され、
Ｒ^３ｃとＲ^３ｄは、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立して水素、ヒドロキシ基、Ｃ１～Ｃ４ヒドロキシアルキル基、－Ｏ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^２０から選択され、
前記Ｒ^１２は、Ｃ１～Ｃ４直鎖アルキル基、Ｃ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ４直鎖アルキル基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基から選択され、より好ましくは、メチル基、エチル基、プロピル基、トリフルオロメチル基、トリクロロメチル基から選択され、
前記Ｒ^２０は、Ｃ１～Ｃ４直鎖アルキル基、Ｃ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ４直鎖アルキル基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基から選択され、より好ましくは、メチル基、エチル基、プロピル基、トリフルオロメチル基、トリクロロメチル基から選択される。

【0043】

別の好ましい実施形態において、本発明は、上記一般式（Ｉ）の化合物、又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、塩、結晶形、溶媒和物及び／又は同位体置換誘導体に関し、ただし、
Ｌは、

【0044】

好ましい実施形態において、本発明は、上記一般式（Ｉ）の化合物、又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、塩、結晶形、溶媒和物及び／又は同位体置換誘導体に関し、ただし、

から選択され、ただし、
Ｒ^３ａは、水素、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＲ^９Ｒ^１０、ニトロ基、Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＣＯＯＨ、－Ｃ（＝Ｏ）－Ｏ－Ｒ^２０、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^１１、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＲ^１６－Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^１７から選択され、
好ましくは、Ｒ^３ａは、水素、－ＮＨ_２、ニトロ基、Ｃ１～Ｃ６直鎖アルキル基、Ｃ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ６直鎖アルキル基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＣＯＯＨ、－Ｃ（＝Ｏ）－Ｏ－Ｒ^２０、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^１１、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＲ^１６－Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^１７から選択され、
前記Ｒ^１１は、Ｃ１～Ｃ４直鎖アルキル基、Ｃ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ４直鎖アルキル基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基から選択され、より好ましくは、Ｒ^１１は、メチル基、エチル基、プロピル基、トリフルオロメチル基から選択され、
前記Ｒ^１６は、水素から選択され、
前記Ｒ^１７は、Ｃ１～Ｃ４直鎖アルキル基、Ｃ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基、Ｃ３～Ｃ４シクロアルキル基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ４直鎖アルキル基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ４シクロアルキル基、任意選択的に置換されるフェニル基から選択され、より好ましくは、Ｒ^１７は、メチル基、エチル基、プロピル基、シクロプロピル基、トリフルオロメチル基、トリクロロメチル基、メチルフェニル基から選択され、
前記Ｒ^２０は、Ｃ１～Ｃ４直鎖アルキル基、Ｃ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ４直鎖アルキル基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基から選択され、より好ましくは、メチル基、エチル基、プロピル基、トリフルオロメチル基、トリクロロメチル基から選択される。

【0045】

から選択され、
Ｒ^２は、水素、アミノ基、ハロゲン、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ４アルキル基、

から選択され、
Ｘ^４は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ^２ｄから選択され、
ただし、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃは、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立して
水素、ハロゲン、シアノ基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＣＯＯＨ、－Ｏ－Ｒ^８、－Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^８、－Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^８、－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^８、－Ｏ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^８、Ｃ１～Ｃ４直鎖アルキル基又はアルコキシ基、Ｃ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、Ｃ３～Ｃ４シクロアルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ４直鎖アルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ４シクロアルキル基又はアルコキシ基、フェニル基から選択され、前記フェニル基は、任意選択的に置換基Ｒ^４によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
好ましくは、Ｒ^２は、水素、アミノ基、ハロゲン、ピロリル基、ベンゾフラニル基、インドリル基、ベンゾチエニル基、フェニル基、ベンゾチアジアゾリル基、フラニル基、ピラゾリル基、インダゾリル基、ベンゾチアゾリル基、チアゾリル基、イミダゾリル基、チエニル基、オキサゾリル基、Ｃ１～Ｃ４アルキル基から選択され、前記ピロリル基、ベンゾフラニル基、インドリル基、ベンゾチエニル基、フェニル基、ベンゾチアジアゾリル基、フラニル基、ピラゾリル基、インダゾリル基、ベンゾチアゾリル基、チアゾリル基、イミダゾリル基、チエニル基、オキサゾリル基、Ｃ１～Ｃ４アルキル基は、任意選択的に水素、ハロゲン、シアノ基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＣＯＯＨ、－Ｏ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^８、Ｃ１～Ｃ４直鎖アルキル基又はアルコキシ基、Ｃ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、Ｃ３～Ｃ４シクロアルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ４直鎖アルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ４シクロアルキル基又はアルコキシ基、フェニル基、メチルスルホンアミド基、アセチル基、メタンスルホニル基から選択される置換基によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
より好ましくは、Ｒ^２は、水素、アミノ基、ピロリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾ［ｂ］チエニル基、インドリル基、フェニル基、ハロゲン化フェニル基、シアノフェニル基、シアノハロゲン化フェニル基、カルボキシフェニル基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ３アルキルフェニル基、ビフェニリル基、メチルスルホンアミドフェニル基、Ｃ１～Ｃ３アルコキシフェニル基、ベンゾ［ｃ］［１，２，５］チアジアゾリル基、フラニル基、ピラゾリル基、インダゾリル基、ベンゾ［ｄ］チアゾリル基から選択され、
Ｒ^３は、

から選択され、ただし、
Ｒ^３ａは、
水素、ハロゲン、ニトロ基、シアノ基、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ６直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル基、ヒドロキシ基、Ｃ１～Ｃ６ヒドロキシアルキル基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＣＯＯＨ、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｏ－Ｒ^１２、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｏ－（ＣＨ_２）_ｐ－Ｒ^１１、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＨ－（ＣＨ_２）_ｐ－Ｒ^１１、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｓ－（ＣＨ_２）_ｐ－Ｒ^１１、－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^２０、－Ｃ（＝Ｏ）－ＮＨＲ^１３、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｏ－Ｃ（＝Ｓ）－ＮＨＲ^１３、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｏ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^１３、－Ｃ（＝Ｏ）－Ｏ－Ｒ^２０、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^１１、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－ＮＨ－Ｒ^１７、－ＮＨ－Ｃ（＝Ｓ）－ＮＨ－Ｒ^１７、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＲ^１６－Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^１７、－Ｎ（ＳＯ_２Ｒ^１７）_２、－Ｒ^１４－ＮＨ－Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^２０、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｒ^１５、－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｏ－Ｒ^１３、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^９Ｒ^１０、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＲ^９Ｒ^１０、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｓ（＝Ｏ）_２－（ＣＨ_２）_ｐ－Ｒ^１１、アリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロシクリル－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロアリール－（ＣＨ_２）_ｑ－から選択され、前記Ｃ１～Ｃ６ヒドロキシアルキル基は、ヒドロキシ基によって置換されたＣ１～Ｃ６アルキル基であり、
前記Ｒ^９とＲ^１０は、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立して水素、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ４アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ４アルキル基、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ４アルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ４アルコキシ基から選択され、
又は、Ｒ^９とＲ^１０は、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立して任意選択的に置換されるアリール基、任意選択的に置換されるヘテロシクリル基、任意選択的に置換されるヘテロアリール基から選択され、
前記アリール基は、フェニル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素、窒素含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
又は、前記Ｒ^９とＲ^１０とそれらに連結される窒素原子は、共に窒素含有ヘテロシクリル基を形成し、前記窒素含有ヘテロシクリル基は、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記Ｒ^１１は、水素、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６直鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６シクロアルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ６直鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル基又はアルコキシ基から選択され、
又は、Ｒ^１１は、アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基から選択され、
前記アリール基は、フェニル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素、窒素含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
前記アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基は、ハロゲン、ヒドロキシ基、Ｃ１～Ｃ６ヒドロキシアルキル基、Ｃ１～Ｃ６アルキル基、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ基、Ｃ１～Ｃ６ハロゲン化アルキル基又はアルコキシ基、アミノ基、アセチル基、アセトアミド基、メチルスルホンアミド基、メチルベンゼンスルホンアミド基、シアノ基、ニトロ基、スルホン酸基、ウレイド基、グアニジル基から選択される置換基によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
前記Ｒ^１２は、水素、Ｃ１～Ｃ６アルキル基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ６アルキル基、アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基から選択され、前記Ｃ１～Ｃ６アルキル基は、－Ｏ－Ｒ^２０、－ＯＨ、－Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^２０、－ＮＲ^９Ｒ^１０から選択される置換基によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
前記アリール基は、フェニル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素、窒素含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
前記フェニル基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^１８によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
前記Ｒ^１３は、水素、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６直鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６シクロアルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ６直鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル基又はアルコキシ基から選択され、又は、前記Ｒ^１３は、－（ＣＨ_２）_ｑ－フェニル基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ハロゲン化フェニル基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ヘテロシクリル基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ハロゲン化ヘテロシクリル基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ヘテロアリール基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ハロゲン化ヘテロアリール基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素、窒素含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
前記フェニル基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基は、任意選択的にメチル基、エチル基、Ｃｌ、Ｆ、シアノ基から選択される置換基によって１回以上置換され、
前記Ｒ^１５は、４～７員の酸素、窒素含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記Ｒ^１７は、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ６直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル基、任意選択的に置換されるアリール基、任意選択的に置換されるヘテロシクリル基、任意選択的に置換されるヘテロアリール基から選択され、
前記アリール基は、フェニル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素、窒素含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
より好ましくは、前記Ｒ^１７は、メチル基、シクロプロピル基、フェニル基、チエニル基、インドリル基から選択され、前記フェニル基、チエニル基、インドリル基は、任意選択的にメチル基、エチル基、Ｃｌ、Ｆ、シアノ基から選択される置換基によって１回以上置換され、
前記Ｒ^１８は、水素、Ｆ、Ｃｌ、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６直鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６シクロアルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ６直鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル基又はアルコキシ基、ニトロ基、任意選択的に置換されるアミノ基、ヒドロキシ基、Ｃ１～Ｃ６ヒドロキシアルキル基、フェニルオキシ基、ヘテロアリールオキシ基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＣＯＯＨ、－Ｏ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^２０、任意選択的に置換されるアミド基、シアノ基、スルホン酸基、任意選択的に置換されるスルホンアミド基、任意選択的に置換されるアシル基、任意選択的に置換されるスルホニル基から選択され、
前記Ｒ^２０は、水素、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ６直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル基、フェニル基、モルホリニル基から選択され、前記フェニル基は、メチル基、エチル基、Ｃｌ、Ｆ、シアノ基から選択される置換基によって１回以上置換され、
より好ましくは、Ｒ^３ａは、水素、フッ素、塩素、アミノ基、ジメチルアミノ基、ニトロ基、シアノ基、メチル基、イソプロピル基、トリフルオロメチル基、ヒドロキシメチル基、ヒドロキシエチル基、－（ＣＨ_２）ｑ－ＣＯＯＨ、フェニルチオ基、アセチル基、プロピオニル基、イソブチリル基、エチルカルバモイル基、（フルオロフェニル）カルバモイル基、フェニルカルバモイル基、（クロロフェニル）アミノチオホルミル）オキシ）メチル基、（エチルアミノチオホルミル）オキシ）メチル基、アセトキシメチル基、（オクタノイルオキシ）メチル基、モルホリンカルボニル基、アセトアミド基、アセトアミドメチル基、チオフェン－ホルムアミド基、（シクロプロピルウレイド）メチル基、ヘキシルウレイド基、シクロヘキシルウレイド基、（クロロフェニル）ウレイド基、（（トリフルオロメチル）フェニル）ウレイド基、（（トリフルオロメトキシ）フェニル）ウレイド基、（シアノフェニル）ウレイド基、プロピルチオウレイド基、（クロロフェニル）チオウレイド基、（（トリフルオロメチル）フェニル）チオウレイド基、（メトキシフェニル）チオウレイド基、（シアノフェニル）チオウレイド基、シクロプロパンスルホンアミド基、シクロプロパンスルホンアミドメチル基、（（メチルフェニル）スルホンアミド）メチル基、Ｎ－（メタンスルホニル）メチルスルホンアミド基、（メチルスルホンアミド）チアゾリル基、モルホリニルメチル基、（（クロロフェノキシ）カルボニル）アミノ基、（フェニルアミノ）メチル基、（ベンジルアミノ）メチル基、メトキシ基、エトキシ基、プロポキシ基、ブトキシ基、イソプロポキシ基、エトキシメチル基、メトキシエトキシ基、トリフルオロメトキシ基、アセトアミドエトキシ基、フェノキシ基、フルオロフェノキシ基、クロロフェノキシ基、（トリフルオロメチル）フェノキシ基、シアノフェノキシ基、メトキシフェノキシ基、アセチルフェノキシ基、（メチルスルホニル）フェノキシ基、フェノキシメチル基、（フルオロフェノキシ）メチル基、（クロロフェノキシ）メチル基、（トリフルオロメチル）フェノキシ）メチル基、（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラニル）オキシ）、（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラニル）オキシ）メチル基、（ピリジルオキシ）メチル基、（（フルオロピリジル）オキシ）メチル基、（ピリミジニルオキシ）メチル基、（テトラヒドロフリル）オキシメチル基、（オキセタニルオキシ）メチル基、（アセチルピペリジニル）オキシメチル）、（ヒドロキシエトキシ）メチル基、（アセトアミドエトキシ）メチル）、アセトアミドエトキシ基、（メトキシエトキシ）メチル基、アミノエトキシ基、（メチルアミノ）エトキシ基、（（（（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）オキシ）カルボニル）オキシ）メチル基、メトキシフェニルウレイド基から選択され、
ｐとｑは、それぞれ独立して０、１、２又は３である。

【0046】

から選択され、
Ｒ^２は、水素、アミノ基、ハロゲン、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ４アルキル基、

から選択され、
Ｘ^４は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ^２ｄから選択され、
ただし、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃは、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立して
水素、ハロゲン、シアノ基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＣＯＯＨ、－Ｏ－Ｒ^８、－Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^８、－Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^８、－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^８、－Ｏ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^８、Ｃ１～Ｃ４直鎖アルキル基又はアルコキシ基、Ｃ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、Ｃ３～Ｃ４シクロアルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ４直鎖アルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ４シクロアルキル基又はアルコキシ基、フェニル基から選択され、前記フェニル基は、任意選択的に置換基Ｒ^４によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
好ましくは、Ｒ^２は、水素、アミノ基、ハロゲン、ピロリル基、ベンゾフラニル基、インドリル基、ベンゾチエニル基、フェニル基、ベンゾチアジアゾリル基、フラニル基、ピラゾリル基、インダゾリル基、ベンゾチアゾリル基、チアゾリル基、イミダゾリル基、チエニル基、オキサゾリル基、Ｃ１～Ｃ４アルキル基から選択され、前記ピロリル基、ベンゾフラニル基、インドリル基、ベンゾチエニル基、フェニル基、ベンゾチアジアゾリル基、フラニル基、ピラゾリル基、インダゾリル基、ベンゾチアゾリル基、チアゾリル基、イミダゾリル基、チエニル基、オキサゾリル基、Ｃ１～Ｃ４アルキル基は、任意選択的に水素、ハロゲン、シアノ基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＣＯＯＨ、－Ｏ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^８、Ｃ１～Ｃ４直鎖アルキル基又はアルコキシ基、Ｃ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、Ｃ３～Ｃ４シクロアルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ４直鎖アルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ４シクロアルキル基又はアルコキシ基、フェニル基、メチルスルホンアミド基、アセチル基、メタンスルホニル基から選択される置換基によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
より好ましくは、Ｒ^２は、水素、アミノ基、ピロリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾ［ｂ］チエニル基、インドリル基、フェニル基、ハロゲン化フェニル基、シアノフェニル基、シアノハロゲン化フェニル基、カルボキシフェニル基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ３アルキルフェニル基、ビフェニリル基、メチルスルホンアミドフェニル基、Ｃ１～Ｃ３アルコキシフェニル基、ベンゾ［ｃ］［１，２，５］チアジアゾリル基、フラニル基、ピラゾリル基、インダゾリル基、ベンゾ［ｄ］チアゾリル基から選択され、
Ｒ^３は、

【0047】

から選択され、
Ｒ^２は、水素、アミノ基、ハロゲン、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ４アルキル基、

から選択され、
Ｘ^４は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ^２ｄから選択され、
ただし、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃは、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立して
水素、ハロゲン、シアノ基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＣＯＯＨ、－Ｏ－Ｒ^８、－Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^８、－Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^８、－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^８、－Ｏ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^８、Ｃ１～Ｃ４直鎖アルキル基又はアルコキシ基、Ｃ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、Ｃ３～Ｃ４シクロアルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ４直鎖アルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ４シクロアルキル基又はアルコキシ基、フェニル基から選択され、前記フェニル基は、任意選択的に置換基Ｒ^４によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
好ましくは、Ｒ^２は、水素、アミノ基、ハロゲン、ピロリル基、ベンゾフラニル基、インドリル基、ベンゾチエニル基、フェニル基、ベンゾチアジアゾリル基、フラニル基、ピラゾリル基、インダゾリル基、ベンゾチアゾリル基、チアゾリル基、イミダゾリル基、チエニル基、オキサゾリル基、Ｃ１～Ｃ４アルキル基から選択され、前記ピロリル基、ベンゾフラニル基、インドリル基、ベンゾチエニル基、フェニル基、ベンゾチアジアゾリル基、フラニル基、ピラゾリル基、インダゾリル基、ベンゾチアゾリル基、チアゾリル基、イミダゾリル基、チエニル基、オキサゾリル基、Ｃ１～Ｃ４アルキル基は、任意選択的に水素、ハロゲン、シアノ基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＣＯＯＨ、－Ｏ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^８、Ｃ１～Ｃ４直鎖アルキル基又はアルコキシ基、Ｃ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、Ｃ３～Ｃ４シクロアルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ４直鎖アルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ４シクロアルキル基又はアルコキシ基、フェニル基、メチルスルホンアミド基、アセチル基、メタンスルホニル基から選択される置換基によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
より好ましくは、Ｒ^２は、水素、アミノ基、ピロリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾ［ｂ］チエニル基、インドリル基、フェニル基、ハロゲン化フェニル基、シアノフェニル基、シアノハロゲン化フェニル基、カルボキシフェニル基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ３アルキルフェニル基、ビフェニリル基、メチルスルホンアミドフェニル基、Ｃ１～Ｃ３アルコキシフェニル基、ベンゾ［ｃ］［１，２，５］チアジアゾリル基、フラニル基、ピラゾリル基、インダゾリル基、ベンゾ［ｄ］チアゾリル基から選択され、
Ｒ^３は、

【0048】

から選択され、
Ｒ^２は、水素、アミノ基、ハロゲン、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ４アルキル基、

から選択され、
Ｘ^４は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ^２ｄから選択され、
ただし、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃは、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立して
水素、ハロゲン、シアノ基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＣＯＯＨ、－Ｏ－Ｒ^８、－Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^８、－Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^８、－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^８、－Ｏ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^８、Ｃ１～Ｃ４直鎖アルキル基又はアルコキシ基、Ｃ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、Ｃ３～Ｃ４シクロアルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ４直鎖アルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ４シクロアルキル基又はアルコキシ基、フェニル基から選択され、前記フェニル基は、任意選択的に置換基Ｒ^４によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
好ましくは、Ｒ^２は、水素、アミノ基、ハロゲン、ピロリル基、ベンゾフラニル基、インドリル基、ベンゾチエニル基、フェニル基、ベンゾチアジアゾリル基、フラニル基、ピラゾリル基、インダゾリル基、ベンゾチアゾリル基、チアゾリル基、イミダゾリル基、チエニル基、オキサゾリル基、Ｃ１～Ｃ４アルキル基から選択され、前記ピロリル基、ベンゾフラニル基、インドリル基、ベンゾチエニル基、フェニル基、ベンゾチアジアゾリル基、フラニル基、ピラゾリル基、インダゾリル基、ベンゾチアゾリル基、チアゾリル基、イミダゾリル基、チエニル基、オキサゾリル基、Ｃ１～Ｃ４アルキル基は、任意選択的に水素、ハロゲン、シアノ基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＣＯＯＨ、－Ｏ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^８、Ｃ１～Ｃ４直鎖アルキル基又はアルコキシ基、Ｃ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、Ｃ３～Ｃ４シクロアルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ４直鎖アルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ４シクロアルキル基又はアルコキシ基、フェニル基、メチルスルホンアミド基、アセチル基、メタンスルホニル基から選択される置換基によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
より好ましくは、Ｒ^２は、水素、アミノ基、ピロリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾ［ｂ］チエニル基、インドリル基、フェニル基、ハロゲン化フェニル基、シアノフェニル基、シアノハロゲン化フェニル基、カルボキシフェニル基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ３アルキルフェニル基、ビフェニリル基、メチルスルホンアミドフェニル基、Ｃ１～Ｃ３アルコキシフェニル基、ベンゾ［ｃ］［１，２，５］チアジアゾリル基、フラニル基、ピラゾリル基、インダゾリル基、ベンゾ［ｄ］チアゾリル基から選択され、
Ｒ^３は、

【0049】

から選択され、
Ｒ^２は、水素、アミノ基、ハロゲン、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ４アルキル基、

から選択され、
Ｘ^４は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ^２ｄから選択され、
ただし、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃは、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立して
水素、ハロゲン、シアノ基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＣＯＯＨ、－Ｏ－Ｒ^８、－Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^８、－Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^８、－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^８、－Ｏ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^８、Ｃ１～Ｃ４直鎖アルキル基又はアルコキシ基、Ｃ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、Ｃ３～Ｃ４シクロアルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ４直鎖アルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ４シクロアルキル基又はアルコキシ基、フェニル基から選択され、前記フェニル基は、任意選択的に置換基Ｒ^４によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
好ましくは、Ｒ^２は、水素、アミノ基、ハロゲン、ピロリル基、ベンゾフラニル基、インドリル基、ベンゾチエニル基、フェニル基、ベンゾチアジアゾリル基、フラニル基、ピラゾリル基、インダゾリル基、ベンゾチアゾリル基、チアゾリル基、イミダゾリル基、チエニル基、オキサゾリル基、Ｃ１～Ｃ４アルキル基から選択され、前記ピロリル基、ベンゾフラニル基、インドリル基、ベンゾチエニル基、フェニル基、ベンゾチアジアゾリル基、フラニル基、ピラゾリル基、インダゾリル基、ベンゾチアゾリル基、チアゾリル基、イミダゾリル基、チエニル基、オキサゾリル基、Ｃ１～Ｃ４アルキル基は、任意選択的に水素、ハロゲン、シアノ基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＣＯＯＨ、－Ｏ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^８、Ｃ１～Ｃ４直鎖アルキル基又はアルコキシ基、Ｃ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、Ｃ３～Ｃ４シクロアルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ４直鎖アルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ４シクロアルキル基又はアルコキシ基、フェニル基、メチルスルホンアミド基、アセチル基、メタンスルホニル基から選択される置換基によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
より好ましくは、Ｒ^２は、水素、アミノ基、ピロリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾ［ｂ］チエニル基、インドリル基、フェニル基、ハロゲン化フェニル基、シアノフェニル基、シアノハロゲン化フェニル基、カルボキシフェニル基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ３アルキルフェニル基、ビフェニリル基、メチルスルホンアミドフェニル基、Ｃ１～Ｃ３アルコキシフェニル基、ベンゾ［ｃ］［１，２，５］チアジアゾリル基、フラニル基、ピラゾリル基、インダゾリル基、ベンゾ［ｄ］チアゾリル基から選択され、
Ｒ^３は、

から選択され、
ただし、
Ｘ^６は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ^３ｇから選択され、
Ｙ^２は、ＣＨ、ＣＲ^３ａ、Ｎから選択され、且つ、Ｙ^２は、芳香環の任意の位置におけるＣ原子を置き換えることができ、
Ｒ^３ａは、
水素、ハロゲン、ニトロ基、シアノ基、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ６直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル基、ヒドロキシ基、Ｃ１～Ｃ６ヒドロキシアルキル基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＣＯＯＨ、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｏ－Ｒ^１２、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｏ－（ＣＨ_２）_ｐ－Ｒ^１１、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＨ－（ＣＨ_２）_ｐ－Ｒ^１１、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｓ－（ＣＨ_２）_ｐ－Ｒ^１１、－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^２０、－Ｃ（＝Ｏ）－ＮＨＲ^１３、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｏ－Ｃ（＝Ｓ）－ＮＨＲ^１３、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｏ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^１３、－Ｃ（＝Ｏ）－Ｏ－Ｒ^２０、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^１１、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－ＮＨ－Ｒ^１７、－ＮＨ－Ｃ（＝Ｓ）－ＮＨ－Ｒ^１７、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＲ^１６－Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^１７、－Ｎ（ＳＯ_２Ｒ^１７）_２、－Ｒ^１４－ＮＨ－Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^２０、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｒ^１５、－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｏ－Ｒ^１３、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^９Ｒ^１０、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＲ^９Ｒ^１０、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｓ（＝Ｏ）_２－（ＣＨ_２）_ｐ－Ｒ^１１、アリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロシクリル－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロアリール－（ＣＨ_２）_ｑ－から選択され、前記Ｃ１～Ｃ６ヒドロキシアルキル基は、ヒドロキシ基によって置換されたＣ１～Ｃ６アルキル基であり、
Ｒ^３ｇは、水素、Ｃ１～Ｃ６直鎖アルキル基、Ｃ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ６直鎖アルキル基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、アリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロシクリル－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロアリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、任意選択的に置換されるスルホニル基、任意選択的に置換されるアシル基から選択され、前記アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^４によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
前記アリール基は、フェニル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素、窒素含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
前記スルホニル基は、メチルスルホニル基、任意選択的に置換されるベンゼンスルホニル基から選択され、
前記アシル基は、アセチル基、任意選択的に置換されるベンゾイル基から選択され、
前記ベンゼンスルホニル基、ベンゾイル基は、任意選択的にメチル基、エチル基、メトキシ基、Ｃｌ、Ｆ、シアノ基から選択される置換基によって１回以上置換され、前記メチル基、エチル基、メトキシ基は、任意選択的にＣｌ、Ｆから選択される置換基によって１回以上置換され、
Ｒ^３ｃとＲ^３ｄは、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立して水素、フッ素、Ｃ１～Ｃ６アルキル基から選択され、
又は、Ｒ^３ｃとＲ^３ｄとそれらに連結される原子は、共にカルボニル基、チオカルボニル基、イミド基を形成する。

【0050】

から選択され、
Ｒ^２は、水素、アミノ基、ハロゲン、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ４アルキル基、

から選択され、
Ｘ^４は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ^２ｄから選択され、
ただし、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃは、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立して
水素、ハロゲン、シアノ基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＣＯＯＨ、－Ｏ－Ｒ^８、－Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^８、－Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^８、－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^８、－Ｏ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^８、Ｃ１～Ｃ４直鎖アルキル基又はアルコキシ基、Ｃ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、Ｃ３～Ｃ４シクロアルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ４直鎖アルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ４シクロアルキル基又はアルコキシ基、フェニル基から選択され、前記フェニル基は、任意選択的に置換基Ｒ^４によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
好ましくは、Ｒ^２は、水素、アミノ基、ハロゲン、ピロリル基、ベンゾフラニル基、インドリル基、ベンゾチエニル基、フェニル基、ベンゾチアジアゾリル基、フラニル基、ピラゾリル基、インダゾリル基、ベンゾチアゾリル基、チアゾリル基、イミダゾリル基、チエニル基、オキサゾリル基、Ｃ１～Ｃ４アルキル基から選択され、前記ピロリル基、ベンゾフラニル基、インドリル基、ベンゾチエニル基、フェニル基、ベンゾチアジアゾリル基、フラニル基、ピラゾリル基、インダゾリル基、ベンゾチアゾリル基、チアゾリル基、イミダゾリル基、チエニル基、オキサゾリル基、Ｃ１～Ｃ４アルキル基は、任意選択的に水素、ハロゲン、シアノ基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＣＯＯＨ、－Ｏ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^８、Ｃ１～Ｃ４直鎖アルキル基又はアルコキシ基、Ｃ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、Ｃ３～Ｃ４シクロアルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ４直鎖アルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ４シクロアルキル基又はアルコキシ基、フェニル基、メチルスルホンアミド基、アセチル基、メタンスルホニル基から選択される置換基によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
より好ましくは、Ｒ^２は、水素、アミノ基、ピロリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾ［ｂ］チエニル基、インドリル基、フェニル基、ハロゲン化フェニル基、シアノフェニル基、シアノハロゲン化フェニル基、カルボキシフェニル基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ３アルキルフェニル基、ビフェニリル基、メチルスルホンアミドフェニル基、Ｃ１～Ｃ３アルコキシフェニル基、ベンゾ［ｃ］［１，２，５］チアジアゾリル基、フラニル基、ピラゾリル基、インダゾリル基、ベンゾ［ｄ］チアゾリル基から選択され、
Ｒ^３は、

から選択され、ただし、
Ｙ^２は、ＣＨ、ＣＲ^３ａ、Ｎから選択され、且つ、Ｙ^２は、芳香環の任意の位置におけるＣ原子を置き換えることができ、
Ｒ^３ａは、
水素、ハロゲン、ニトロ基、シアノ基、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ６直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル基、ヒドロキシ基、Ｃ１～Ｃ６ヒドロキシアルキル基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＣＯＯＨ、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｏ－Ｒ^１２、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｏ－（ＣＨ_２）_ｐ－Ｒ^１１、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＨ－（ＣＨ_２）_ｐ－Ｒ^１１、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｓ－（ＣＨ_２）_ｐ－Ｒ^１１、－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^２０、－Ｃ（＝Ｏ）－ＮＨＲ^１３、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｏ－Ｃ（＝Ｓ）－ＮＨＲ^１３、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｏ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^１３、－Ｃ（＝Ｏ）－Ｏ－Ｒ^２０、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^１１、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－ＮＨ－Ｒ^１７、－ＮＨ－Ｃ（＝Ｓ）－ＮＨ－Ｒ^１７、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＲ^１６－Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^１７、－Ｎ（ＳＯ_２Ｒ^１７）_２、－Ｒ^１４－ＮＨ－Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^２０、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｒ^１５、－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｏ－Ｒ^１３、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^９Ｒ^１０、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＲ^９Ｒ^１０、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｓ（＝Ｏ）_２－（ＣＨ_２）_ｐ－Ｒ^１１、アリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロシクリル－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロアリール－（ＣＨ_２）_ｑ－から選択され、前記Ｃ１～Ｃ６ヒドロキシアルキル基は、ヒドロキシ基によって置換されたＣ１～Ｃ６アルキル基であり、
Ｒ^３ｃとＲ^３ｄは、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立して水素、フッ素、Ｃ１～Ｃ６アルキル基から選択され、
又は、Ｒ^３ｃとＲ^３ｄとそれらに連結される原子は、共にカルボニル基、チオカルボニル基、イミド基を形成する。

【0051】

から選択され、
Ｒ^２は、水素、アミノ基、ハロゲン、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ４アルキル基、

から選択され、
Ｘ^４は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ^２ｄから選択され、
ただし、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃは、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立して
水素、ハロゲン、シアノ基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＣＯＯＨ、－Ｏ－Ｒ^８、－Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^８、－Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^８、－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^８、－Ｏ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^８、Ｃ１～Ｃ４直鎖アルキル基又はアルコキシ基、Ｃ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、Ｃ３～Ｃ４シクロアルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ４直鎖アルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ４シクロアルキル基又はアルコキシ基、フェニル基から選択され、前記フェニル基は、任意選択的に置換基Ｒ^４によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
好ましくは、Ｒ^２は、水素、アミノ基、ハロゲン、ピロリル基、ベンゾフラニル基、インドリル基、ベンゾチエニル基、フェニル基、ベンゾチアジアゾリル基、フラニル基、ピラゾリル基、インダゾリル基、ベンゾチアゾリル基、チアゾリル基、イミダゾリル基、チエニル基、オキサゾリル基、Ｃ１～Ｃ４アルキル基から選択され、前記ピロリル基、ベンゾフラニル基、インドリル基、ベンゾチエニル基、フェニル基、ベンゾチアジアゾリル基、フラニル基、ピラゾリル基、インダゾリル基、ベンゾチアゾリル基、チアゾリル基、イミダゾリル基、チエニル基、オキサゾリル基、Ｃ１～Ｃ４アルキル基は、任意選択的に水素、ハロゲン、シアノ基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＣＯＯＨ、－Ｏ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^８、Ｃ１～Ｃ４直鎖アルキル基又はアルコキシ基、Ｃ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、Ｃ３～Ｃ４シクロアルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ４直鎖アルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ４シクロアルキル基又はアルコキシ基、フェニル基、メチルスルホンアミド基、アセチル基、メタンスルホニル基から選択される置換基によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
より好ましくは、Ｒ^２は、水素、アミノ基、ピロリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾ［ｂ］チエニル基、インドリル基、フェニル基、ハロゲン化フェニル基、シアノフェニル基、シアノハロゲン化フェニル基、カルボキシフェニル基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ３アルキルフェニル基、ビフェニリル基、メチルスルホンアミドフェニル基、Ｃ１～Ｃ３アルコキシフェニル基、ベンゾ［ｃ］［１，２，５］チアジアゾリル基、フラニル基、ピラゾリル基、インダゾリル基、ベンゾ［ｄ］チアゾリル基から選択され、
Ｒ^３は、

から選択され、ただし、
Ｘ^７は、Ｏ、ＮＲ^３ｇから選択され、
Ｚ^１は、Ｏ、Ｓから選択され、
Ｒ^３ｂは、
任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基、アリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロアリール－（ＣＨ_２）_ｑ－から選択され、前記アリール基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^１８によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
好ましくは、Ｒ^３ｂは、
任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ６直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル基、アリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロアリール－（ＣＨ_２）_ｑ－から選択され、前記アリール基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^１８によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
前記アリール基は、フェニル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素、窒素含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、前記Ｒ^１８は、水素、ハロゲン、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６直鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６シクロアルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ６直鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル基又はアルコキシ基、ニトロ基、任意選択的に置換されるアミノ基、ヒドロキシ基、Ｃ１～Ｃ６ヒドロキシアルキル基、アリールオキシ基、ヘテロシクリルオキシ基、ヘテロアリールオキシ基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＣＯＯＨ、－Ｏ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^２０、任意選択的に置換されるアミド基、シアノ基、スルホン酸基、任意選択的に置換されるスルホンアミド基、任意選択的に置換されるアシル基、任意選択的に置換されるスルホニル基、アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基から選択され、
前記アリール基は、フェニル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素、窒素含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
前記アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^４によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
より好ましくは、前記Ｒ^１８は、ハロゲン、Ｃ１～Ｃ６直鎖アルキル基又はアルコキシ基、Ｃ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ６直鎖アルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル基又はアルコキシ基、モルホリニル基、フェノキシ基から選択され、
更に好ましくは、前記Ｒ^１８は、水素、フッ素、塩素、臭素、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、シクロプロピル基、メトキシ基、エトキシ基、プロポキシ基、イソプロポキシ基、シクロプロポキシ基、トリフルオロメチル基、トリクロロメチル基、トリフルオロメトキシ基、トリクロロメトキシ基、モルホリニル基、フェノキシ基から選択され、
Ｒ^３ｇは、水素、Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、アリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロシクリル－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロアリール－（ＣＨ_２）_ｑ－から選択され、前記アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^４によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
前記アリール基は、フェニル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素、窒素含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
Ｒ^３ｃとＲ^３ｄは、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立して水素、フッ素、Ｃ１～Ｃ６アルキル基から選択され、
ｑは、０、１、２又は３であり、
好ましくは、Ｒ^３ｂは、メチル基、エチル基、シクロプロピル基、シクロヘキシル基、フェニル基から選択され、
より好ましくは、Ｒ^３は、

から選択される。

【0052】

から選択され、
Ｒ^２は、水素、アミノ基、ハロゲン、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ４アルキル基、

から選択され、
Ｘ^４は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ^２ｄから選択され、
ただし、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃは、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立して
水素、ハロゲン、シアノ基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＣＯＯＨ、－Ｏ－Ｒ^８、－Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^８、－Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^８、－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^８、－Ｏ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^８、Ｃ１～Ｃ４直鎖アルキル基又はアルコキシ基、Ｃ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、Ｃ３～Ｃ４シクロアルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ４直鎖アルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ４シクロアルキル基又はアルコキシ基、フェニル基から選択され、前記フェニル基は、任意選択的に置換基Ｒ^４によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
好ましくは、Ｒ^２は、水素、アミノ基、ハロゲン、ピロリル基、ベンゾフラニル基、インドリル基、ベンゾチエニル基、フェニル基、ベンゾチアジアゾリル基、フラニル基、ピラゾリル基、インダゾリル基、ベンゾチアゾリル基、チアゾリル基、イミダゾリル基、チエニル基、オキサゾリル基、Ｃ１～Ｃ４アルキル基から選択され、前記ピロリル基、ベンゾフラニル基、インドリル基、ベンゾチエニル基、フェニル基、ベンゾチアジアゾリル基、フラニル基、ピラゾリル基、インダゾリル基、ベンゾチアゾリル基、チアゾリル基、イミダゾリル基、チエニル基、オキサゾリル基、Ｃ１～Ｃ４アルキル基は、任意選択的に水素、ハロゲン、シアノ基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＣＯＯＨ、－Ｏ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^８、Ｃ１～Ｃ４直鎖アルキル基又はアルコキシ基、Ｃ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、Ｃ３～Ｃ４シクロアルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ４直鎖アルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ４シクロアルキル基又はアルコキシ基、フェニル基、メチルスルホンアミド基、アセチル基、メタンスルホニル基から選択される置換基によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
より好ましくは、Ｒ^２は、水素、アミノ基、ピロリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾ［ｂ］チエニル基、インドリル基、フェニル基、ハロゲン化フェニル基、シアノフェニル基、シアノハロゲン化フェニル基、カルボキシフェニル基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ３アルキルフェニル基、ビフェニリル基、メチルスルホンアミドフェニル基、Ｃ１～Ｃ３アルコキシフェニル基、ベンゾ［ｃ］［１，２，５］チアジアゾリル基、フラニル基、ピラゾリル基、インダゾリル基、ベンゾ［ｄ］チアゾリル基から選択され、
Ｒ^３は、

から選択され、ただし、
Ｘ^６は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ^３ｇから選択され、
Ｘ^７は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ^３ｇから選択され、
Ｙ^２は、ＣＨ、ＣＲ^３ａ、Ｎから選択され、且つ、Ｙ^２は、芳香環の任意の位置におけるＣ原子を置き換えることができ、
Ｒ^３ａは、
水素、ハロゲン、ニトロ基、シアノ基、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ６直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル基、ヒドロキシ基、Ｃ１～Ｃ６ヒドロキシアルキル基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＣＯＯＨ、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｏ－Ｒ^１２、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｏ－（ＣＨ_２）_ｐ－Ｒ^１１、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＨ－（ＣＨ_２）_ｐ－Ｒ^１１、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｓ－（ＣＨ_２）_ｐ－Ｒ^１１、－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^２０、－Ｃ（＝Ｏ）－ＮＨＲ^１３、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｏ－Ｃ（＝Ｓ）－ＮＨＲ^１３、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｏ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^１３、－Ｃ（＝Ｏ）－Ｏ－Ｒ^２０、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^１１、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－ＮＨ－Ｒ^１７、－ＮＨ－Ｃ（＝Ｓ）－ＮＨ－Ｒ^１７、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＲ^１６－Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^１７、－Ｎ（ＳＯ_２Ｒ^１７）_２、－Ｒ^１４－ＮＨ－Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^２０、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｒ^１５、－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｏ－Ｒ^１３、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^９Ｒ^１０、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＲ^９Ｒ^１０、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｓ（＝Ｏ）_２－（ＣＨ_２）_ｐ－Ｒ^１１、アリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロシクリル－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロアリール－（ＣＨ_２）_ｑ－から選択され、前記Ｃ１～Ｃ６ヒドロキシアルキル基は、ヒドロキシ基によって置換されたＣ１～Ｃ６アルキル基であり、
好ましくは、Ｒ^３ｂは、
水素、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基、アリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロアリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^２０、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）－Ｒ^１９、－Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｈ）－Ｒ^１９、－Ｃ（＝Ｏ）Ｏ－Ｒ^１９から選択され、前記アリール基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^１８によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
好ましくは、前記Ｒ^１８は、水素、ハロゲン、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６直鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６シクロアルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ６直鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル基又はアルコキシ基、ニトロ基、任意選択的に置換されるアミノ基、ヒドロキシ基、Ｃ１～Ｃ６ヒドロキシアルキル基、アリールオキシ基、ヘテロアリールオキシ基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＣＯＯＨ、－Ｏ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^２０、任意選択的に置換されるアミド基、シアノ基、スルホン酸基、任意選択的に置換されるスルホンアミド基、任意選択的に置換されるアシル基、任意選択的に置換されるスルホニル基から選択され、
好ましくは、Ｒ^３ｂは、
任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ６直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル基、アリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロアリール－（ＣＨ_２）_ｑ－から選択され、前記アリール基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^１８によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
Ｒ^３ｇは、水素、Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、アリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロシクリル－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロアリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、任意選択的に置換されるスルホニル基、任意選択的に置換されるアシル基から選択され、前記アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^４によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
前記アリール基は、フェニル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素、窒素含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
前記スルホニル基は、メチルスルホニル基、任意選択的に置換されるベンゼンスルホニル基から選択され、
前記アシル基は、アセチル基、任意選択的に置換されるベンゾイル基から選択され、
前記ベンゼンスルホニル基、ベンゾイル基は、任意選択的にメチル基、エチル基、メトキシ基、Ｃｌ、Ｆ、シアノ基から選択される置換基によって１回以上置換され、前記メチル基、エチル基、メトキシ基は、任意選択的にＣｌ、Ｆから選択される置換基によって１回以上置換される。

【0053】

から選択され、
Ｒ^２は、水素、アミノ基、ハロゲン、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ４アルキル基、

から選択され、
Ｘ^４は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ^２ｄから選択され、
ただし、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃは、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立して
水素、ハロゲン、シアノ基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＣＯＯＨ、－Ｏ－Ｒ^８、－Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^８、－Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^８、－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^８、－Ｏ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^８、Ｃ１～Ｃ４直鎖アルキル基又はアルコキシ基、Ｃ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、Ｃ３～Ｃ４シクロアルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ４直鎖アルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ４シクロアルキル基又はアルコキシ基、フェニル基から選択され、前記フェニル基は、任意選択的に置換基Ｒ^４によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
好ましくは、Ｒ^２は、水素、アミノ基、ハロゲン、ピロリル基、ベンゾフラニル基、インドリル基、ベンゾチエニル基、フェニル基、ベンゾチアジアゾリル基、フラニル基、ピラゾリル基、インダゾリル基、ベンゾチアゾリル基、チアゾリル基、イミダゾリル基、チエニル基、オキサゾリル基、Ｃ１～Ｃ４アルキル基から選択され、前記ピロリル基、ベンゾフラニル基、インドリル基、ベンゾチエニル基、フェニル基、ベンゾチアジアゾリル基、フラニル基、ピラゾリル基、インダゾリル基、ベンゾチアゾリル基、チアゾリル基、イミダゾリル基、チエニル基、オキサゾリル基、Ｃ１～Ｃ４アルキル基は、任意選択的に水素、ハロゲン、シアノ基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＣＯＯＨ、－Ｏ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^８、Ｃ１～Ｃ４直鎖アルキル基又はアルコキシ基、Ｃ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、Ｃ３～Ｃ４シクロアルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ４直鎖アルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ４シクロアルキル基又はアルコキシ基、フェニル基、メチルスルホンアミド基、アセチル基、メタンスルホニル基から選択される置換基によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
より好ましくは、Ｒ^２は、水素、アミノ基、ピロリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾ［ｂ］チエニル基、インドリル基、フェニル基、ハロゲン化フェニル基、シアノフェニル基、シアノハロゲン化フェニル基、カルボキシフェニル基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ３アルキルフェニル基、ビフェニリル基、メチルスルホンアミドフェニル基、Ｃ１～Ｃ３アルコキシフェニル基、ベンゾ［ｃ］［１，２，５］チアジアゾリル基、フラニル基、ピラゾリル基、インダゾリル基、ベンゾ［ｄ］チアゾリル基から選択され、
Ｒ^３は、

【0054】

から選択され、
Ｘ^４は、ＮＲ^２ｄから選択され、
ただし、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃは、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立して水素、フッ素、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ４直鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ４シクロアルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ４直鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ４シクロアルキル基又はアルコキシ基から選択され、
好ましくは、Ｒ^２は、水素、ピロリル基、インドリル基、フェニル基から選択され、前記ピロリル基、インドリル基、フェニル基は、任意選択的に水素、フッ素、塩素、メチル基、トリフルオロメチル基、メトキシ基、トリフルオロメトキシ基から選択される置換基によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
Ｒ^３は、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基から選択され、
好ましくは、Ｒ^３は、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ６直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル基から選択され、
より好ましくは、Ｒ^３は、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ４直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ４シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ４直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ４シクロアルキル基から選択される。

【0055】

から選択され、
Ｒ^３ａは、水素、ハロゲン、ニトロ基、シアノ基、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ４直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ４シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ４直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ４シクロアルキル基、－Ｃ（＝Ｏ）－ＮＨＲ^１３から選択され、
前記Ｒ^１３は、水素、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ６直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル基から選択され、
又は、前記Ｒ^１３は、－（ＣＨ_２）_ｑ－フェニル基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ハロゲン化フェニル基から選択され、
好ましくは、Ｒ^１３は、水素、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ４直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ４シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ４直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ４シクロアルキル基から選択され、
又は、好ましくは、前記Ｒ^１３は、－（ＣＨ_２）_ｑ－フェニル基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ハロゲン化フェニル基から選択され、前記ハロゲン化は、フッ化、塩化から選択され、
更に好ましくは、Ｒ^３は、（ベンジルカルバモイル）フェニル基から選択される。

【0056】

から選択され、
Ｒ^Ｌ１は、水素、Ｆから選択され、
Ｒ^Ｌ２は、水素から選択され、
Ｒ^２は、水素、

【0057】

から選択され、
Ｒ^Ｌ１は、水素、Ｆから選択され、
Ｒ^Ｌ２は、水素から選択され、
Ｒ^２は、水素、

から選択され、ただし、
Ｘ^７は、ＮＲ^３ｇから選択され、
Ｚ^１は、Ｏ、Ｓから選択され、
ｑは、０、１、２又は３であり、
Ｒ^３ｂは、
任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基、アリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロシクリル－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロアリール－（ＣＨ_２）_ｑ－から選択され、
前記アリール基は、フェニル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素、窒素含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
前記アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^１８によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
好ましくは、Ｒ^３ｂは、
任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ６直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル基、アリール－（ＣＨ_２）_ｑ－から選択され、前記アリール基は、フェニル基から選択され、
前記フェニル基は、任意選択的に置換基Ｒ^１８によって同じ又は異なるように１回以上置換され、前記Ｒ^１８は、Ｆ、Ｃｌ、ニトロ基、Ｃ１～Ｃ４直鎖アルキル基又はアルコキシ基、Ｃ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、Ｃ３～Ｃ４シクロアルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ４直鎖アルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ４シクロアルキル基又はアルコキシ基、フェノキシ基から選択され、好ましくは、前記Ｒ^１８は、Ｆ、Ｃｌ、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、シクロプロピル基、メトキシ基、エトキシ基、プロポキシ基、イソプロポキシ基、シクロプロポキシ基、トリフルオロメチル基、トリクロロメチル基、トリフルオロメトキシ基、トリクロロメトキシ基、フェノキシ基から選択され、
より好ましくは、Ｒ^３ｂは、
任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ４直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ４シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ４直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ４シクロアルキル基、アリール－（ＣＨ_２）_ｑ－から選択され、前記アリール基は、フェニル基から選択され、
更に好ましくは、Ｒ^３ｂは、
メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、シクロプロピル基、トリフルオロメチル基、トリクロロメチル基から選択され、
Ｒ^３ｇは、水素から選択される。

【0058】

から選択され、
Ｒ^Ｌ１は、水素、Ｆから選択され、
Ｒ^Ｌ２は、水素から選択され、
Ｒ^２は、水素、

から選択され、
ただし、Ｒ^３ｂは、
任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基、アリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロアリール－（ＣＨ_２）_ｑ－から選択され、前記アリール基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^１８によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
前記アリール基は、フェニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
好ましくは、前記Ｒ^１８は、Ｆ、Ｃｌ、Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基から選択され、
より好ましくは、Ｒ^３ｂは、
任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ６直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル基、アリール－（ＣＨ_２）_ｑ－から選択され、前記アリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^１８によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
前記アリール基は、フェニル基から選択され、
前記Ｒ^１８は、Ｆ、Ｃｌ、Ｃ１～Ｃ４直鎖アルキル基、Ｃ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基、Ｃ３～Ｃ４シクロアルキル基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ４直鎖アルキル基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ４シクロアルキル基から選択され、更に好ましくは、前記Ｒ^１８は、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、シクロプロピル基、トリフルオロメチル基、トリクロロメチル基から選択され、
更に好ましくは、Ｒ^３ｂは、
メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、シクロプロピル基、トリフルオロメチル基、トリクロロメチル基から選択され、
Ｒ^３ｇは、水素、アリール－（ＣＨ_２）_ｑ－から選択され、前記アリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^１８によって同じ又は異なるように１回以上置換され、前記アリール基は、フェニル基から選択され、好ましくは、Ｒ^３ｇは、水素、フェニルメチル基から選択される。

【0059】

から選択され、
Ｒ^Ｌ１は、水素、Ｆから選択され、
Ｒ^Ｌ２は、水素から選択され、
Ｒ^２は、水素、

【0060】

から選択され、ただし、
Ｒ^３ｂは、
任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基、アリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロアリール－（ＣＨ_２）_ｑ－から選択され、
前記アリール基は、フェニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
前記アリール基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^１８によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
好ましくは、Ｒ^３ｂは、アリール－（ＣＨ_２）_ｑ－から選択され、前記アリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^１８によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
前記アリール基は、フェニル基から選択され、
前記Ｒ^１８は、Ｆ、Ｃｌ、Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基から選択され、
好ましくは、前記Ｒ^１８は、Ｆ、Ｃｌ、Ｃ１～Ｃ６直鎖アルキル基、Ｃ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ６直鎖アルキル基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル基から選択され、
より好ましくは、前記Ｒ^１８は、Ｆ、Ｃｌ、Ｃ１～Ｃ４直鎖アルキル基、Ｃ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基、Ｃ３～Ｃ４シクロアルキル基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ４直鎖アルキル基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ４シクロアルキル基から選択され、
更に好ましくは、前記Ｒ^１８は、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、シクロプロピル基、トリフルオロメチル基、トリクロロメチル基から選択される。

【0061】

から選択され、
Ｒ^Ｌ２は、水素、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基から選択され、
好ましくは、Ｒ^Ｌ２は、水素、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ６直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル基から選択され、
好ましくは、Ｒ^Ｌ２は、水素、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ４直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ４シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ４直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ４シクロアルキル基から選択され、
より好ましくは、Ｒ^Ｌ２は、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、イソブチル基、ｔｅｒｔ－ブチル基から選択され、
Ｒ^２は、

【0062】

から選択され、
Ｒ^Ｌ２は、アリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロシクリル－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロアリール－（ＣＨ_２）_ｑ－から選択され、
前記アリール－（ＣＨ_２）_ｑ－は、フェニル－ＣＨ_２－から選択され、
前記ヘテロシクリル－（ＣＨ_２）_ｑ－は、ピペリジニル－ＣＨ_２－から選択され、
前記ヘテロアリール－（ＣＨ_２）_ｑ－は、インドリル－ＣＨ_２－、チエニル－ＣＨ_２－、ベンゾチエニル－ＣＨ_２－、フラニル－ＣＨ_２－、ベンゾフラニル－ＣＨ_２－、ピリジル－ＣＨ_２－から選択され、
ただし、フェニル基、インドリル基、チエニル基、ベンゾチエニル基、フラニル基、ベンゾフラニル基、ピリジル基、ピペリジニル基は、ハロゲン、シアノ基、－ＮＲ^９Ｒ^１０、ヒドロキシ基、Ｃ１～Ｃ８ヒドロキシアルキル基、Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基又はアルコキシ基、Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるアミド基、任意選択的に置換されるスルホンアミド基から選択される置換基によって１回以上置換され、
好ましくは、前記置換基は、フッ素、塩素、シアノ基、－ＮＲ^９Ｒ^１０、ヒドロキシ基、Ｃ１～Ｃ６ヒドロキシアルキル基、Ｃ１～Ｃ６直鎖アルキル基又はアルコキシ基、Ｃ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ６直鎖アルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるアミド基、任意選択的に置換されるスルホンアミド基から選択され、
前記スルホンアミド基は、メチルスルホンアミド基、任意選択的に置換されるベンゼンスルホンアミド基から選択され、
前記アミド基は、アセトアミド基、任意選択的に置換されるベンズアミド基から選択され、
前記ベンゼンスルホンアミド基、ベンズアミド基は、任意選択的にメチル基、エチル基、メトキシ基、Ｃｌ、Ｆ、シアノ基から選択される置換基によって１回以上置換され、前記メチル基、エチル基、メトキシ基は、任意選択的にＣｌ、Ｆから選択される置換基によって１回以上置換され、
より好ましくは、前記置換基は、フッ素、塩素、シアノ基、－ＮＲ^９Ｒ^１０、ヒドロキシ基、Ｃ１～Ｃ４ヒドロキシアルキル基、Ｃ１～Ｃ４直鎖アルキル基又はアルコキシ基、Ｃ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、Ｃ３～Ｃ４シクロアルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ４直鎖アルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ４シクロアルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるアミド基、任意選択的に置換されるスルホンアミド基から選択され、
更に好ましくは、前記置換基は、水素、フッ素、塩素、シアノ基、－ＮＨ_２、ヒドロキシ基、ヒドロキシメチル基、メチル基、トリフルオロメチル基、メトキシ基、トリフルオロメトキシ基から選択され、
Ｒ^２は、

から選択され、ただし、
Ｒ^３ｂは、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基、アリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロアリール－（ＣＨ_２）_ｑ－から選択され、
前記アリール基は、フェニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
前記アリール基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^１８によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
好ましくは、前記Ｒ^１８は、水素、ハロゲン、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ８直鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８シクロアルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基又はアルコキシ基、アリール基、ヘテロアリール基、ヘテロシクリル基から選択され、前記アリール基は、フェニル基から選択され、
好ましくは、Ｒ^３ｂは、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ６直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル基、アリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロアリール－（ＣＨ_２）_ｑ－から選択され、
前記Ｒ^１８は、Ｆ、Ｃｌ、Ｃ１～Ｃ４直鎖アルキル基又はアルコキシ基、Ｃ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、Ｃ３～Ｃ４シクロアルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ４直鎖アルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ４シクロアルキル基又はアルコキシ基、フェノキシ基から選択され、
より好ましくは、前記Ｒ^１８は、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、シクロプロピル基、メトキシ基、エトキシ基、プロポキシ基、イソプロポキシ基、シクロプロポキシ基、トリフルオロメチル基、トリクロロメチル基、トリフルオロメトキシ基、トリクロロメトキシ基、フェノキシ基から選択され、
より好ましくは、Ｒ^３ｂは、メチル基、エチル基、プロピル基、シクロプロピル基、イソプロピル基、イソブチル基、ｔｅｒｔ－ブチル基から選択される。

【0063】

から選択され、
Ｒ^２は、

から選択され、
Ｘ^４は、ＮＲ^２ｄから選択され、
ただし、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃは、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立して水素、フッ素、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ４直鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ４シクロアルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ４直鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ４シクロアルキル基又はアルコキシ基から選択され、
好ましくは、Ｒ^２は、ピロリル基、インドリル基、フェニル基から選択され、前記ピロリル基、インドリル基、フェニル基は、任意選択的に水素、フッ素、塩素、メチル基、トリフルオロメチル基、メトキシ基、トリフルオロメトキシ基から選択される置換基によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
より好ましくは、Ｒ^２は、ピロリル基、インドリル基、フェニル基から選択され、前記ピロリル基、インドリル基、フェニル基は、フッ素、塩素、メトキシ基である置換基によって１回以上置換され、
Ｒ^Ｌ２とＲ^３とそれらに連結される原子は、共に環化して５～１０員の窒素及び／又は硫黄含有ヘテロシクリル基を形成し、前記５～１０員の窒素及び／又は硫黄含有ヘテロシクリル基は、－Ｃ（＝Ｏ）－、－Ｓ（＝Ｏ）_２－基を含み、
好ましくは、前記５～１０員の窒素含有ヘテロシクリル基は、１，１－ジオキサジベンゾ［ｄ］イソチアゾール－２（３Ｈ）－イルから選択される。

【0064】

から選択され、
Ｒ^Ｌ１は、水素、フッ素から選択され、
Ｒ^２は、水素、ハロゲン、アミノ基、

【0065】

から選択され、ただし、
Ｒ^Ｌ１は、水素、フッ素から選択され、
Ｒ^２は、水素、ハロゲン、アミノ基、

から選択され、ただし、
Ｘ^７は、Ｏ、ＮＲ^３ｇから選択され、
Ｚ^１は、Ｏから選択され、
Ｒ^３ｂは、
任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基、アリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロシクリル－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロアリール－（ＣＨ_２）_ｑ－から選択され、
ｑは、０、１、２又は３であり、
前記アリール基は、フェニル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素、窒素含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
前記アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^１８によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
好ましくは、Ｒ^３ｂは、
任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ４直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ４シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ４直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ４シクロアルキル基、アリール－（ＣＨ_２）_ｑ－から選択され、前記アリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^１８によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
ｑは、０、１、２又は３であり、
前記アリール基は、フェニル基から選択され、
前記Ｒ^１８は、Ｆ、Ｃｌ、Ｃ１～Ｃ６直鎖アルキル基、Ｃ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ６直鎖アルキル基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル基、モルホリニル基、フェノキシ基から選択され、
より好ましくは、Ｒ^３ｂは、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、イソブチル基、ｔｅｒｔ－ブチル基から選択され、
Ｒ^３ｇは、水素、Ｃ１～Ｃ６直鎖アルキル基、Ｃ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ６直鎖アルキル基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、アリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロシクリル－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロアリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、任意選択的に置換されるスルホニル基、任意選択的に置換されるアシル基から選択され、前記アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^４によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
前記アリール基は、フェニル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素、窒素含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
前記スルホニル基は、メチルスルホニル基、任意選択的に置換されるベンゼンスルホニル基から選択され、
前記アシル基は、アセチル基、任意選択的に置換されるベンゾイル基から選択され、
前記ベンゼンスルホニル基、ベンゾイル基は、任意選択的にメチル基、エチル基、メトキシ基、Ｃｌ、Ｆ、シアノ基から選択される置換基によって１回以上置換され、前記メチル基、エチル基、メトキシ基は、任意選択的にＣｌ、Ｆから選択される置換基によって１回以上置換される。

【0066】

から選択され、
Ｒ^Ｌ１は、水素、フッ素から選択され、
Ｒ^２は、水素、ハロゲン、アミノ基、

から選択され、Ｘ^４は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ^２ｄから選択され、
ただし、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃは、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立して水素、フッ素、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ４直鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ４シクロアルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ４直鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ４シクロアルキル基又はアルコキシ基から選択され、
好ましくは、Ｒ^２は、水素、ハロゲン、アミノ基、ピロリル基、インドリル基、フェニル基から選択され、前記ピロリル基、インドリル基、フェニル基は、任意選択的に水素、フッ素、塩素、メチル基、トリフルオロメチル基、メトキシ基、トリフルオロメトキシ基から選択される置換基によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
より好ましくは、Ｒ^２は、水素、ハロゲン、アミノ基、ピロリル基、インドリル基、フェニル基から選択され、前記ピロリル基、インドリル基、フェニル基は、フッ素、塩素、メトキシ基である置換基によって１回以上置換され、
Ｒ^３は、

から選択され、
Ｒ^３ａは、水素、ハロゲン、ニトロ基、シアノ基、ヒドロキシ基、Ｃ１～Ｃ６ヒドロキシアルキル基、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ６直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル基から選択され、
好ましくは、Ｒ^３ａは、水素、Ｆ、Ｃｌ、ニトロ基、シアノ基、ヒドロキシ基、Ｃ１～Ｃ６ヒドロキシアルキル基、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ６直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル基から選択され、
より好ましくは、Ｒ^３ａは、水素、Ｆ、Ｃｌ、ヒドロキシ基、Ｃ１～Ｃ４ヒドロキシアルキル基、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、イソブチル基、ｔｅｒｔ－ブチル基、シクロヘキシル基から選択される。

【0067】

より好ましい実施形態において、本発明は、上記一般式（Ｉ）の化合物、又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、塩、結晶形、溶媒和物及び／又は同位体置換誘導体に関し、ただし、アシル基は、アセチル基から選択され、スルホニル基は、メチルスルホニル基から選択される。

【0068】

より好ましい実施形態において、本発明は、上記一般式（Ｉ）の化合物、又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、塩、結晶形、溶媒和物及び／又は同位体置換誘導体に関し、ただし、
前記アリール－（ＣＨ_２）_ｑ－は、アリール－（ＣＨ_２）_３－、アリール－（ＣＨ_２）_２－、アリール－ＣＨ_２－、アリール－から選択され、
前記ヘテロシクリル－（ＣＨ_２）_ｑ－は、ヘテロシクリル－（ＣＨ_２）_３－、ヘテロシクリル－（ＣＨ_２）_２－、ヘテロシクリル－ＣＨ_２－、ヘテロシクリル－から選択され、
前記ヘテロアリール－（ＣＨ_２）_ｑ－は、ヘテロアリール－（ＣＨ_２）_３－、ヘテロアリール－（ＣＨ_２）_２－、ヘテロアリール－ＣＨ_２－、ヘテロアリール－から選択される。

【0069】

より好ましい実施形態において、本発明は、上記一般式（Ｉ）の化合物、又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、塩、結晶形、溶媒和物及び／又は同位体置換誘導体に関し、ただし、
前記ハロゲン化は、フッ化、塩化から選択され、
又は、ハロゲンは、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素から選択され、好ましくは、ハロゲンは、フッ素、塩素から選択される。

【0070】

より好ましい実施形態において、本発明は、上記一般式（Ｉ）の化合物、又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、塩、結晶形、溶媒和物及び／又は同位体置換誘導体に関し、ただし、
Ｒ^３ａは、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＲ^１６－Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^１７から選択され、前記Ｒ^１６は、水素から選択されることが好ましい。

【0071】

より好ましい実施形態において、本発明は、上記一般式（Ｉ）の化合物、又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、塩、結晶形、溶媒和物及び／又は同位体置換誘導体に関し、ただし、
Ｒ^３ａは、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｓ－（ＣＨ_２）_ｐ－Ｒ^１１から選択され、前記Ｒ^１１は、ベンゼンから選択されることが好ましい。

【0072】

より好ましい実施形態において、本発明は、上記一般式（Ｉ）の化合物、又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、塩、結晶形、溶媒和物及び／又は同位体置換誘導体に関し、ただし、
Ｃ１～Ｃ４直鎖アルキル基、Ｃ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基、Ｃ３～Ｃ４シクロアルキル基は、メチル基、エチル基、プロピル基、ブチル基、シクロプロピル基、シクロブチル基、イソプロピル基、イソブチル基、ｔｅｒｔ－ブチル基から選択され、
又は、Ｃ１～Ｃ４アルキル基は、メチル基、エチル基、プロピル基、ブチル基、シクロプロピル基、シクロブチル基、イソプロピル基、イソブチル基、ｔｅｒｔ－ブチル基から選択され、
又は、Ｃ１～Ｃ３アルキル基は、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、シクロプロピル基から選択される。

【0073】

上記の各実施形態において、本発明は、上記一般式（Ｉ）の化合物、又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、塩、結晶形、溶媒和物及び／又は同位体置換誘導体に関し、ただし、
ｐとｑは、それぞれ独立して０、１、２又は３であり、
ｍとｎは、同じであるか又は異なり、且つ異なる原子数の環系を形成するように互いに独立して１、２又は３から選択される。

【0074】

好ましい実施形態において、本発明は、上記一般式（Ｉ）の化合物、又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、塩、結晶形、溶媒和物及び／又は同位体置換誘導体に関し、ただし、
Ｌは、
１，３－置換－ビシクロ［１．１．１］ペンチル基、２，６－置換－ジアザシクロ［３．３］ヘプタニル基、オキシ－アゼチジニル基、３－アミノ－アゼチジン－１－イル、３－アミノ（ベンジル）－アゼチジン－１－イル、アミノエチニル基、１，２－置換シクロプロパン、３－アルケニルアゼチジン－１－イル、３－チオ－アゼチジン－１－イル、３－スルフィニルアゼチジン－１－イル、３－スルホニルアゼチジン－１－イル、１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－４－イルから選択され、
ただし、前記オキシ－アゼチジニル基は、３－オキシ－アゼチジン－１－イル、アゼチジニル－３－オキシ基から選択され、
前記アミノエチニル基は、
アミノエチニル基、アミノ（アルキル）エチニル基、アミノ（アリール－ＣＨ_２－）エチニル基、アミノ（ヘテロシクリル－ＣＨ_２－）エチニル基、アミノ（ヘテロアリール－ＣＨ_２－）エチニル基、アミノ（スルホニル）エチニル基から選択され、
前記アルキル基は、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基から選択され、
好ましくは、前記アルキル基は、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ６直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル基から選択され、
前記アリール基アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^１８によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
前記アリール基は、フェニル基、ナフチル基から選択され、好ましくはフェニル基であり、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素、窒素含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
前記スルホニル基は、メチルスルホニル基、任意選択的に置換されるベンゼンスルホニル基から選択され、
前記アシル基は、アセチル基、任意選択的に置換されるベンゾイル基から選択され、
前記ベンゼンスルホニル基、ベンゾイル基は、任意選択的にメチル基、エチル基、メトキシ基、Ｃｌ、Ｆ、シアノ基から選択される置換基によって１回以上置換され、前記メチル基、エチル基、メトキシ基は、任意選択的にＣｌ、Ｆから選択される置換基によって１回以上置換され、
より好ましくは、アミノ（アルキル）エチニル基は、アミノ（メチル）エチニル基から選択され、
前記アミノ（アリール－ＣＨ_２－）エチニル基は、アミノ（ベンジル）エチニル基、アミノ（４－フルオロベンジル）エチニル基、アミノ（４－メチルベンジル）エチニル基、アミノ（４－トリフルオロメチルベンジル）エチニル基、アミノ（メトキシベンジル）エチニル基、アミノ（２－フルオロベンジル）エチニル基、アミノ（４－（ヒドロキシメチル）ベンジル）エチニル基から選択され、
前記アミノ（ヘテロシクリル－ＣＨ_２－）エチニル基は、アミノ（（１－メチルピペリジン－４－イル）メチル）エチニル基から選択され、
前記アミノ（ヘテロアリール－ＣＨ_２－）エチニル基は、アミノ（ピリジン－３－イルメチル）エチニル基、アミノ（フラン－２－イルメチル）エチニル基、アミノ（１－メチル－１Ｈ－インドール－５－イル）メチルエチニル基、アミノ（チオフェン－２－イルメチル）エチニル基から選択され、
前記アミノ（スルホニル）エチニル基は、アミノ（メチルスルホニル）エチニル基、アミノ（シクロプロピルスルホニル）エチニル基、アミノ（ベンゼンスルホニル）エチニル基、アミノ（（４－メチルフェニル）スルホニル）エチニル基、アミノ（ベンゾ［ｂ］チオフェン－３－スルホニル）エチニル基、アミノ（チオフェン－２－スルホニル）エチニル基、アミノ（ベンゾフラン－５－スルホニル）エチニル基から選択される。

【0075】

から選択される。

【0076】

好ましい実施形態において、本発明は、上記一般式（Ｉ）の化合物、又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、塩、結晶形、溶媒和物及び／又は同位体置換誘導体に関し、ただし、
その化合物は、３－（３－（アセトキシ（４－メトキシフェニル）メチル）ビシクロ［１．１．１］ペンタン－１－イル）安息香酸、３－（３－（アセトキシ（６－（トリフルオロメチル）ピリジン－３－イル）メチル）ビシクロ［１．１．１］ペンタン－１－イル）安息香酸、３－（３－（ヒドロキシ（６－（トリフルオロメチル）ピリジン－３－イル）メチル）ビシクロ［１．１．１］ペンタン－１－イル）安息香酸、３－（３－フェニルビシクロ［１．１．１］ペンタン－１－イル）安息香酸、３－（３－フェニルビシクロ［１．１．１］ペンタン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－フェニルビシクロ［１．１．１］ペンタン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－メトキシフェニル）ビシクロ［１．１．１］ペンタン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－メトキシフェニル）ビシクロ［１．１．１］ペンタン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、２－アミノ－３－（６－フェニル－２，６－ジアザスピロ［３．３］ヘプタン－２－イル）安息香酸メチル、２－アミノ－３－（６－フェニル－２，６－ジアザスピロ［３．３］ヘプタン－２－イル）安息香酸、３－（６－フェニル－２，６－ジアザスピロ［３．３］ヘプタン－２－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、２－アミノ－３－（６－（２－アミノフェニル）－２，６－ジアザスピロ［３．３］ヘプタン－２－イル）安息香酸、２－アミノ－３－（６－（４－アミノフェニル）－２，６－ジアザスピロ［３．３］ヘプタン－２－イル）安息香酸メチル、２－アミノ－３－（６－（４－アミノフェニル）－２，６－ジアザスピロ［３．３］ヘプタン－２－イル）安息香酸、２－アミノ－３－（６－（３－（メトキシカルボニル）フェニル）－２，６－ジアザスピロ［３．３］ヘプタン－２－イル）安息香酸メチル、２－アミノ－３－（６－（３－カルボキシフェニル）－２，６－ジアザスピロ［３．３］ヘプタン－２－イル）安息香酸、３－（６－（３－（メトキシカルボニル）フェニル）－２，６－ジアザスピロ［３．３］ヘプタン－２－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（６－（３－カルボキシフェニル）－２，６－ジアザスピロ［３．３］ヘプタン－２－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（６－（２－アミノフェニル）－２，６－ジアザスピロ［３．３］ヘプタン－２－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（６－（２－アミノフェニル）－２，６－ジアザスピロ［３．３］ヘプタン－２－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（６－（２－ニトロフェニル）－２，６－ジアザスピロ［３．３］ヘプタン－２－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（６－（２－ニトロフェニル）－２，６－ジアザスピロ［３．３］ヘプタン－２－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（６－（４－（メトキシカルボニル）フェニル）－２，６－ジアザスピロ［３．３］ヘプタン－２－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（６－（４－カルボキシフェニル）－２，６－ジアザスピロ［３．３］ヘプタン－２－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（６－（３－ニトロフェニル）－２，６－ジアザスピロ［３．３］ヘプタン－２－イル）－２－ニトロ安息香酸メチル、３－（６－（３－ニトロフェニル）－２，６－ジアザスピロ［３．３］ヘプタン－２－イル）－２－ニトロ安息香酸、３－（６－（３－（メチルスルホンアミド）フェニル）－２，６－ジアザスピロ［３．３］ヘプタン－２－イル）－２－ニトロ安息香酸メチル、３－（６－（３－（メチルスルホンアミド）フェニル）－２，６－ジアザスピロ［３．３］ヘプタン－２－イル）－２－ニトロ安息香酸、３－（６－（３－アセトアミドフェニル）－２，６－ジアザスピロ［３．３］ヘプタン－２－イル）－２－アミノ安息香酸メチル、３－（６－（３－アセトアミドフェニル）－２，６－ジアザスピロ［３．３］ヘプタン－２－イル）－２－アミノ安息香酸、２－アミノ－３－（６－（３－（シクロプロピルスルホンアミド）フェニル）－２，６－ジアザスピロ［３．３］ヘプタン－２－イル）安息香酸メチル、２－アミノ－３－（６－（３－（シクロプロピルスルホンアミド）フェニル）－２，６－ジアザスピロ［３．３］ヘプタン－２－イル）安息香酸、２－アミノ－３－（６－（３－アミノフェニル）－２，６－ジアザスピロ［３．３］ヘプタン－２－イル）安息香酸メチル、２－アミノ－３－（６－（３－アミノフェニル）－２，６－ジアザスピロ［３．３］ヘプタン－２－イル）安息香酸、３－（３－（４－（ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）安息香酸、２－アミノ－３－（３－（４－（ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－インドール－６－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－インドール－６－イル）安息香酸、６－（３－（４－（ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－［１，１’－ビフェニル］－２－カルボン酸メチル、６－（３－（４－（ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－［１，１’－ビフェニル］－２－カルボン酸、２－（ベンゾ［ｂ］チオフェン－６－イル）－３－（３－（４－（ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）安息香酸メチル、２－（ベンゾ［ｂ］チオフェン－６－イル）－３－（３－（４－（ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）安息香酸、２－（ベンゾ［ｃ］［１，２，５］チアジアゾール－５－イル）－３－（３－（４－（ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）安息香酸メチル、２－（ベンゾ［ｃ］［１，２，５］チアジアゾール－５－イル）－３－（３－（４－ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）安息香酸、２－（フラン－２－イル）－３－（３－（４－ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）安息香酸メチル、２－（フラン－３－イル）－３－（３－（４－ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）安息香酸メチル、２－（フラン－３－イル）－３－（３－（４－ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）安息香酸、３’－フルオロ－６－（３－（４－ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－［１，１’－ビフェニル］－２－カルボン酸メチル、３’－フルオロ－６－（３－（４－ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－［１，１’－ビフェニル］－２－カルボン酸、２－（ベンゾフラン－６－イル）－３－（３－（４－ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）安息香酸、３’－クロロ－６－（３－（４－（ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－［１，１’－ビフェニル］－２－カルボン酸メチル、３’－クロロ－６－（３－（４－ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－［１，１’－ビフェニル］－２－カルボン酸、３’－シアノ－６－（３－（４－ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－［１，１’－ビフェニル］－２－カルボン酸メチル、６－（３－（４－ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－［１，１’－ビフェニル］－２，３’－ジカルボン酸、４’－クロロ－６－（３－（４－ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－［１，１’－ビフェニル］－２－カルボン酸メチル、４’－クロロ－６－（３－（４－（ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－［１，１’－ビフェニル］－２－カルボン酸、３’－（トリフルオロメチル）－６－（３－（４－（ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－［１，１’－ビフェニル］－２－カルボン酸メチル、３’－（トリフルオロメチル）－６－（３－（４－（ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－［１，１’－ビフェニル］－２－カルボン酸、３’，５’－ジフルオロ－６－（３－（４－（ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－［１，１’－ビフェニル］－２－カルボン酸メチル、３’，５’－ジフルオロ－６－（３－（４－（ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－［１，１’－ビフェニル］－２－カルボン酸、６－（３－（４－（ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－［１，１’：４’，１’’－テルフェニル］－２－カルボン酸メチル、６－（３－（４－（ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－［１，１’：４’，１’’－テルフェニル］－２－カルボン酸、３’－（メチルスルホンアミド）－６－（３－（４－（ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－［１，１’－ビフェニル］－２－カルボン酸メチル、３’－メトキシ－６－（３－（４－（ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－［１，１’－ビフェニル］－２－カルボン酸メチル、３’－メトキシ－６－（３－（４－（ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－［１，１’－ビフェニル］－２－カルボン酸、３’－シアノ－４’－フルオロ－６－（３－（４－（ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－［１，１’－ビフェニル］－２－カルボン酸メチル、３－（３－（４－（ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピラゾール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピラゾール－１－イル）安息香酸、３－（（１－（３－（ベンジルカルバモイル）フェニル）アゼチジン－３－イル）オキシ）安息香酸、３－（３－（３－カルボキシフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－アミノ安息香酸、３－（３－（３－カルボキシフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（アセトキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（（オクタノイルオキシ）メチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（アセトアミドメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（アセトアミドメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（シクロプロパンスルホンアミドメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（３－メトキシフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、
３－（３－（３－メトキシフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）－３－（３－（４－（トリフルオロメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）安息香酸メチル、２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）－３－（３－（４－（トリフルオロメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）安息香酸、２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）－３－（３－（４－（トリフルオロメトキシ）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）安息香酸メチル、２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）－３－（３－（４－（トリフルオロメトキシ）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）安息香酸、３－（３－（（６－クロロピリジン－３－イル）オキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（（６－クロロピリジン－３－イル）オキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－アセチルフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－アセチルフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（１－ヒドロキシエチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（１－ヒドロキシエチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（（２，６－ジクロロピリジン－４－イル）オキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（（２，６－ジクロロピリジン－４－イル）オキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－シアノフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－シアノフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－クロロフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－クロロフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（ジメチルアミノ）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（ジメチルアミノ）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－エトキシフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－エトキシフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－フェノキシアゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－フェノキシアゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（（１Ｈ－インドール－６－イル）オキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（（１Ｈ－インドール－６－イル）オキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－プロポキシフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－プロポキシフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－ブトキシフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－ブトキシフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－イソプロポキシフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－イソプロポキシフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－フェノキシフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－フェノキシフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）－３－（３－（４－（（（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）オキシ）メチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（フェノキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（フェノキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－ニトロフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（３－プロピルチオウレイド）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）－３－（３－（４－（３－（４－（トリフルオロメチル）フェニル）チオウレイド）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（３－（２－メトキシフェニル）チオウレイド）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－アセトアミドフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－アセトアミドフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）－３－（３－（４－（チオフェン－２－ホルムアミド）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）安息香酸メチル、２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）－３－（３－（４－（チオフェン－２－ホルムアミド）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（Ｎ－（メタンスルホニル）メチルスルホンアミド）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（メチルスルホンアミド）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（シクロプロピルスルホンアミド）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（シクロプロピルスルホンアミド）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（３－（４－クロロフェニル）ウレイド）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（３－（４－クロロフェニル）ウレイド）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（３－シクロヘキシルウレイド）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（３－シクロヘキシルウレイド）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（３－ヘキシルウレイド）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（３－（３－クロロフェニル）ウレイド）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（３－（３－クロロフェニル）ウレイド）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（３－（２－クロロフェニル）ウレイド）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（３－（２－クロロフェニル）ウレイド）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（３－（３－シアノフェニル）ウレイド）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（３－（３－シアノフェニル）ウレイド）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（（４－メトキシベンジル）オキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）－３－（３－（チアゾール－４－イル）メトキシ）アゼチジン－１－イル）安息香酸メチル、２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）－３－（３－（チアゾール－４－イル）メトキシ）アゼチジン－１－イル）安息香酸、３－（３－（ピラジン－２－イル）メトキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（ピラジン－２－イル）メトキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、
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４－（３－（４－クロロフェニル）チオウレイド）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（３－（３－クロロフェニル）チオウレイド）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロー
ル－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（３－（３－シアノフェニル）チオウレイド）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（３－（４－（トリフルオロメチル）フェニル）ウレイド）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（３－（４－（トリフルオロメチル）フェニル）ウレイド）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、Ｎ－（チオフェン－２－イルメチル）－３－（３－（４－（ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）ベンズアミド、３－（３－（４－（エトキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸エチル、３－（３－（４－（エトキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（（（（（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）オキシ）カルボニル）オキシ）メチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（モルホリニルメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（（（（４－クロロフェニル）アミノチオホルミル）オキシ）メチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（（（（４－クロロフェニル）アミノチオホルミル）オキシ）メチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（（（エチルアミノチオホルムアミド）オキシ）メチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（（（エチルアミノチオホルムアミド）オキシ）メチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（（４－クロロフェノキシ）メチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、
３－（３－（４－（（４－クロロフェノキシ）メチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（（３－シクロプロピルウレイド）メチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（（ピリジン－３－イルオキシ）メチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（（ピリジン－３－イルオキシ）メチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（（４－フルオロフェノキシ）メチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（（４－フルオロフェノキシ）メチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（（３－フルオロフェノキシ）メチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（（３－フルオロフェノキシ）メチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（（３－（トリフルオロメチル）フェノキシ）メチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（（３－（トリフルオロメチル）フェノキシ）メチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（ヒドロキシメチル）－３－メチルフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（ヒドロキシメチル）－３－メチルフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－アミノフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－アミノフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（２－アミノフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（２－アミノフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（（３－フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（（３－フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（ピリジン－３－イルオキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（ピリジン－３－イルオキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（２－（メチルスルホンアミド）チアゾール－４－イル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（２－（メチルスルホンアミド）チアゾール－４－イル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（フェニルカルバモイル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（エチルカルバモイル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（モルホリン－４－カルボニル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（モルホリン－４－カルボニル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（（４－フルオロフェニル）カルバモイル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（（４－フルオロフェニル）カルバモイル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（１－（４－（ヒドロキシメチル）フェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－４－イル）－２－（１Ｈ－インドール－６－イル）安息香酸メチル、３－（１，１－ジオキサジベンゾ［ｄ］イソチアゾール－２（３Ｈ）－イル）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（（（Ｎ－ベンジル－４－メチルフェニル）スルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（２－フェニルシクロプロピル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（ヒドロキシ（４－メトキシフェニル）メチル）ビシクロ［１．１．１］ペンタン－１－イル）安息香酸、３－（６－フェニル－２，６－ジアザスピロ［３．３］ヘプタン－２－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、２－アミノ－３－（６－（２－アミノフェニル）－２，６－ジアザスピロ［３．３］ヘプタン－２－イル）安息香酸メチル、２－（フラン－２－イル）－３－（３－（４－ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）安息香酸、２－（ベンゾフラン－６－イル）－３－（３－（４－ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）安息香酸メチル、３’－シアノ－６－（３－（４－ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－［１，１’－ビフェニル］－２－カルボン酸、３’－カルボキシ－６－（３－（４－ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－［１，１’－ビフェニル］－２－カルボン酸メチル、６－（３－（４－（ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－３’－（メチルスルホンアミド）－［１，１’－ビフェニル］－２－カルボン酸、３’－シアノ－４’－フルオロ－６－（３－（４－（ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－［１，１’－ビフェニル］－２－カルボン酸、２－アミノ－３－（３－（３－カルボキシフェノキシ）アゼチジン－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（（（４－メチルフェニル）スルホンアミド）メチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（（２，６－ジフルオロピリジン－４－イル）オキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（（２，６－ジフルオロピリジン－４－イル）オキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－ニトロフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（（（Ｎ－（ピリジン－３－イルメチル）－Ｎ－（４－メチルフェニル）スルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸リチウム、３－（３－（３－（２－（メチルスルホンアミド）チアゾール－４－イル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（３－（２－メトキシフェニル）ウレイド）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（３－ヘキシルウレイド）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（４－（トリフルオロメチル）フェノキシ）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（４－（トリフルオロメチル）フェノキシ）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（３－アセチルフェノキシ）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（３－アセチルフェノキシ）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（３－（３－（４－（トリフルオロメトキシ）フェニル）ウレイド）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（３－（３－（４－（トリフルオロメトキシ）フェニル）ウレイド）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（３－（ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（３－（ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（ヒドロキシメチル）－２－メチルフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（ヒドロキシメチル）－２－メチルフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－ニトロフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（フェニルカルバモイル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（エチルカルバモイル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（（１－ｐ－トルエンスルホニル－１Ｈ－インドール－５－イル）オキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（（１－ｐ－トルエンスルホニル－１Ｈ－インドール－５－イル）オキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（３，４－ビス（２－メトキシエトキシ）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（３，４－ビス（２－メトキシエトキシ）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（２－（メチルアミノ）エトキシ）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（２－アミノエトキシ）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（２－アミノエトキシ）－３－メトキシフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（２－アセトアミドエトキシ）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（２－アセトアミドエトキシ）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（（（Ｎ－（フラン－２－イルメチル）－４－メチルフェニル）スルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（（（Ｎ－（フラン－２－イルメチル）－４－メチルフェニル）スルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸リチウム、３－（（（４－メチル－Ｎ－（（１－メチル－１Ｈ－インドール－５－イル）メチル）フェニル）スルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（（（４－メチル－Ｎ－（（１－メチル－１Ｈ－インドール－５－イル）メチル）フェニル）スルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸リチウム、３－（（（４－メチル－Ｎ－（（１－メチルピペリジン－４－イル）メチル）フェニル）スルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、
３－（（（４－メチル－Ｎ－（（１－メチルピペリジン－４－イル）メチル）フェニル）スルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸リチウム、３－（（Ｎ－ベンジルベンゾ［ｂ］チオフェン－３－スルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（（Ｎ－ベンジルベンゾ［ｂ］チオフェン－３－スルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸リチウム、３－（（Ｎ－ベンジルチオフェン－２－スルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（（Ｎ－ベンジルチオフェン－２－スルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸リチウム、３－（（Ｎ－（２－フルオロベンジル）チオフェン－２－スルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（（Ｎ－（２－フルオロベンジル）チオフェン－２－スルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸リチウム、３－（（Ｎ－（４－フルオロベンジル）チオフェン－２－スルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（（Ｎ－（４－フルオロベンジル）チオフェン－２－スルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸リチウム、３－（（（４－メチル－Ｎ－（チオフェン－２－イルメチル）フェニル）スルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（（（４－メチル－Ｎ－（チオフェン－２－イルメチル）フェニル）スルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸リチウム、３－（（Ｎ－ベンジルベンゾフラン－５－スルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（（Ｎ－ベンジルベンゾフラン－５－スルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸リチウム、３－（（（Ｎ－（４－（ヒドロキシメチル）ベンジル）－４－メチルフェニル）スルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（（（Ｎ－（４－（ヒドロキシメチル）ベンジル）－４－メチルフェニル）スルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸リチウム、３－（（Ｎ－（（１－メチル－１Ｈ－インドール－５－イル）メチル）ベンゾ［ｂ］チオフェン－３－スルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（（Ｎ－（（１－メチル－１Ｈ－インドール－５－イル）メチル）ベンゾ［ｂ］チオフェン－３－スルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸リチウム、３－（（Ｎ－（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）チオフェン－２－スルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（（Ｎ－（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）チオフェン－２－スルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸リチウム、３－（（Ｎ－（（１－メチル－１Ｈ－インドール－５－イル）メチル）ベンゾフラン－５－スルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（（Ｎ－（（１－メチル－１Ｈ－インドール－５－イル）メチル）ベンゾフラン－５－スルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸リチウム、３－（（Ｎ－ベンジル－Ｎ－ベンゼンスルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（（Ｎ－ベンジル－Ｎ－ベンゼンスルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（（（Ｎ－（４－メチルベンジル）－Ｎ－（４－メチルベンゼンスルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（（（Ｎ－（４－メチルベンジル）－Ｎ－（４－メチルベンゼンスルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸リチウム、３－（（（Ｎ－（４－フルオロベンジル）－４－メチルベンゼンスルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（（（Ｎ－（４－フルオロベンジル）－４－メチルベンゼンスルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸リチウム、３－（（（Ｎ－（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）－Ｎ－（４－メチルベンゼンスルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（（（Ｎ－（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）－（４－メチルベンゼンスルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸リチウム、３－（３－（（４－イソプロピルフェニル）チオ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（（４－クロロフェニル）チオ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（シクロヘキシルチオ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（フェニルチオ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（（４－（ヒドロキシメチル）フェニル）チオ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（（４－イソプロピルフェニル）スルホニル）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（（４－クロロフェニル）スルホニル）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（シクロヘキシルスルホニル）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（ベンゼンスルホニル）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（（４－（ヒドロキシメチル）フェニル）スルホニル）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（（（５－フルオロピリジン－３－イル）オキシ）メチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（（（５－フルオロピリジン－３－イル）オキシ）メチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（（ピリミジン－５－イルオキシ）メチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（（ピリミジン－５－イルオキシ）メチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（フェニルアミノ）メチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（フェニルアミノ）メチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（ベンジルアミノ）メチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（ベンジルアミノ）メチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（３－（２－メトキシエトキシ）－４－（（２－メトキシエトキシ）メチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（３－（２－メトキシエトキシ）－４－（（２－メトキシエトキシ）メチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、Ｎ－（２－シアノエチル）－３－（３－（４－（ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）ベンズアミド、Ｎ－メチルスルホニル－（３－（３－（４－（ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル））ベンズアミド、３－（３－（４－（２－メトキシエトキシ）メチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（２－メトキシエトキシ）メチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（２－ヒドロキシエトキシ）メチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（２－ヒドロキシエトキシ）メチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（２－アセトアミドエトキシ）メチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（テトラヒドロフラン－３－イル）オキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（テトラヒドロフラン－３－イル）オキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（（オキセタン－３－オキシ）メチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（１－アセチルピペリジン－４－イル）オキシメチル）フェノキシ（アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（１，１－ジオキサジベンゾ［ｄ］イソチアゾール－２（３Ｈ）－イル）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（（（Ｎ－ベンジル－４－メチルフェニル）スルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（（Ｎ－ベンジルメチルスルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（（Ｎ－ベンジルメチルスルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸リチウム、３－（（（Ｎ－メチル－４－メチルフェニルスルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（（（Ｎ－メチル－４－メチルフェニルスルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（（（Ｎ－（４－メトキシベンジル）－４－メチルフェニルスルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（（（Ｎ－（４－メトキシベンジル）－４－メチルフェニルスルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸リチウム、３－（（（Ｎ－（ピリジン－３－イルメチル）－Ｎ－（４－メチルフェニル）スルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、Ｎ－（フラン－２－イルメチル）－３－（３－（４－（ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）ベンズアミド、３－（（（Ｎ－（ピリジン－４－イルメチル）－Ｎ－（４－メチルフェニル）スルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（（（Ｎ－（ピリジン－４－イルメチル）－Ｎ－（４－メチルフェニル）スルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸リチウム、２－アミノ－３－（２－フェニルシクロプロピル）安息香酸メチル、２－アミノ－３－（２－フェニルシクロプロピル）安息香酸、３－（２－フェニルシクロプロピル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）－３－（３－（４－（（（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）オキシ）メチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）安息香酸、２－（ベンゾ［ｂ］チオフェン－２－イル）－３－（３－（４－（ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）安息香酸メチル、Ｎ－（２－ジメチルアミノ）エチル）－３－（３－（４－（ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）ベンズアミドから選択される。

【0077】

別の実施形態において、本発明は、更に、本発明による１つ又は複数の上記一般式（Ｉ）の化合物、又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、塩、結晶形、溶媒和物及び／又は同位体置換誘導体を含む薬物組成物に関する。

【0078】

別の実施形態において、本発明は、更に、本発明による１つ又は複数の上記一般式（Ｉ）の化合物、又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、塩、結晶形、溶媒和物及び／又は同位体置換誘導体、及び薬学的に許容される担体、賦形剤又は希釈剤を含む薬物組成物に関する。

【0079】

別の実施形態において、本発明は、更に、対象に有効量の上記一般式（Ｉ）の化合物、又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、塩、結晶形、溶媒和物及び／又は同位体置換誘導体を投与することを含む、ＥＢＮＡ１活性による疾患又は障害を治療及び／又は予防する方法に関する。

【0080】

別の実施形態において、本発明は、更に、対象に有効量の本発明による少なくとも１つの化合物、又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、塩、結晶形、溶媒和物及び／又は同位体置換誘導体を投与することを含む、本発明による１つ又は複数の上記一般式（Ｉ）の化合物、又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、塩、結晶形、溶媒和物及び／又は同位体置換誘導体の、ＥＢＮＡ１活性による疾患を治療及び／又は予防する薬物の調製における用途に関する。

【0081】

別の実施形態において、本発明は、更に、対象に有効量の本発明による少なくとも１つの薬物組成物を投与することを含む、ＥＢＮＡ１活性による疾患又は障害を治療及び／又は予防する方法に関する。

【0082】

別の実施形態において、本発明は、更に、対象に有効量の本発明による少なくとも１つの薬物組成物を投与することを含む、本発明による１つ又は複数の上記薬物組成物の、ＥＢＮＡ１活性による疾患を治療及び／又は予防する薬物の調製における用途に関する。

【0083】

好ましい実施形態において、前記疾患又は障害は、癌、伝染性単核球症、慢性疲労症候群、多発性硬化症、全身性エリテマトーデス又は関節リウマチである。

【0084】

より好ましい実施形態において、前記癌は、鼻咽頭癌、胃癌、非ホジキンリンパ腫、未分化大細胞リンパ腫、血管免疫芽球性Ｔ細胞リンパ腫、肝脾Ｔ細胞リンパ腫、Ｂ細胞リンパ腫、バーキットリンパ腫、細網内皮症、網状赤血球増加症、小膠細胞腫、びまん性大細胞型Ｂ細胞リンパ腫、節外性Ｔ／ＮＫリンパ腫／血管中心性リンパ腫、濾胞性リンパ腫、免疫芽球性リンパ腫、粘膜関連リンパ組織リンパ腫、Ｂ細胞慢性リンパ球性白血病、マントル細胞リンパ腫、縦隔大細胞型Ｂ細胞リンパ腫、リンパ形質細胞性リンパ腫、節性辺縁帯Ｂ細胞リンパ腫、脾辺縁帯リンパ腫、血管内大細胞型Ｂ細胞リンパ腫、原発性滲出性リンパ腫、リンパ腫様肉芽腫症、血管免疫芽球性リンパ節症、平滑筋肉腫、Ｘ連鎖リンパ増殖性疾患、移植後リンパ増殖性疾患、ホジキンリンパ腫又は乳癌である。

【0085】

別の実施形態において、本発明は、更に、対象に有効量の本発明による少なくとも１つの化合物、又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、塩、結晶形、溶媒和物及び／又は同位体置換誘導体又はその薬物組成物を投与することを含む、ＥＢウイルス（ＥＢＶ）感染及び／又はＥＢＶ感染に関連する疾患又は障害を治療及び／又は予防する方法に関する。

【0086】

別の実施形態において、本発明は、更に、対象に有効量の本発明による少なくとも１つの化合物又は薬物組成物を投与することを含む、上記一般式（Ｉ）の化合物、又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、塩、結晶形、溶媒和物及び／又は同位体置換誘導体又はその薬物組成物の、ＥＢウイルス（ＥＢＶ）感染及び／又はＥＢＶ感染に関連する疾患を治療及び／又は予防する薬物の調製における用途に関する。

【0087】

別の実施形態において、本発明は、更に、対象に有効量の本発明による少なくとも１つの化合物、又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、塩、結晶形、溶媒和物及び／又は同位体置換誘導体又はその薬物組成物を投与することを含む、溶解期及び／又は潜伏期にあるＥＢＶによる感染を治療及び／又は予防する方法に関する。

【0088】

別の実施形態において、本発明は、更に、対象に有効量の本発明による少なくとも１つの化合物、又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、塩、結晶形、溶媒和物及び／又は同位体置換誘導体又はその薬物組成物を投与することを含む、上記一般式（Ｉ）の化合物、又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、塩、結晶形、溶媒和物及び／又は同位体置換誘導体又はその薬物組成物の、溶解期及び／又は潜伏期にあるＥＢＶによる感染によって引き起こされる疾患を治療及び／又は予防する薬物の調製における用途に関する。

【0089】

本発明において提供される実施例及び調製例は、更に本発明の前記化合物及びその調製方法を解説するとともに例を挙げて説明する。下記調製例及び実施例の範囲は、如何なる形で本発明の範囲を限定しないことを理解すべきである。

【0090】

以下の合成ルートによって本発明の一般式（Ｉ）の誘導体の調製方法が記載され、下記のような合成模式図で使用される原料、試薬、触媒、溶媒などは、全て有機化学分野の当業者に熟知の方法により調製されて得られるか又は市販のものを購入して得られる。本発明の最終的な誘導体は、全て模式図に記載の方法又はその類似する方法により調製されて得られ、これらの方法は、全て有機化学分野の当業者に熟知のものである。これらの模式図で適用される全ての変動要因は、下記の定義又は請求項における定義の通りである。

【0091】

調製方法
特に説明がない限り、全ての試薬は試薬会社から購入され、精製処理されずに直接使用され、殆どの反応は、窒素ガス保護下且つ無水条件で操作される。試薬と溶媒の精製は、ＰｕｒｉｆｉｃａｔｉｏｎｏｆＬａｂｏｒａｔｏｒｙＣｈｅｍｉｃａｌｓ（Ｗ．Ｌ．Ｆ．Ａｒｍａｒｅｇｏ，ＣｈｒｉｓｔｉｎａＬｉＬｉｎＣｈａｉ，ＥｌｓｅｖｉｅｒＩｎｃ．２００９）を参照する。特に説明がない限り、全ての溶媒は、使用前に再蒸留される。テトラヒドロフラン（ＴＨＦ）は、ナトリウム－ベンゾフェノン系により処理され、ジクロロメタン及びＮ，Ｎ’－ジメチルホルムアミド（ＤＭＦ）は、水素化カルシウムにより処理され、メタノールは、マグネシウムチップにより処理された後に再蒸留されて使用に備える。トリエチルアミン、ジイソプロピルエチルアミン（ＤＩＰＥＡ）及びピリジンは、いずれも水素化カルシウムにより処理されるとともに、再蒸留される。反応は、薄層クロマトグラフィ（ＴＬＣ）により監視され、使用される薄層シリカゲルプレートとしては、ＧＦ２５４（６０－Ｆ２５０、０．２ｍｍ）を採用し、ＵＶ（波長２５４ｎｍ）又はヨウ素で発色させ、又はリンモリブデン酸、ニンヒドリン溶液で浸してから、加熱して発色させる。フラッシュカラムクロマトグラフィは、シリカゲル６０（２３０－４００ｍｅｓｈＡＳＴＭ）で充填され、一般的には酢酸エチル及びｎ－ヘキサン又はジクロロメタン及びメタノール系を溶離剤として使用する。１ＨＮＭＲは、核磁気共鳴装置ＤＲＸ－３００又は

又は

により測定され、化学シフトは、重水素化溶媒残留ピークを使用して位置決めされ、高分解能質量スペクトルは、ＡＢＩＱ－ｓｔａｒＥｌｉｔｅ質量分析計又はＴｈｅｒｍｏ会社ＱＥｘａｃｔｉｖｅＦｏｃｕｓ質量分析計により測定され、液体質量分析計は安捷倫６１２５である。

【0092】

一般実験操作１：

丸底フラスコにおいてｍ－ブロモベンジルアルコールＧ１（１当量）を無水ジクロロメタンに溶解し、イミダゾール（２当量）を加え、氷浴でｔｅｒｔ－ブチルジフェニルクロロシラン（ＴＢＤＰＳＣｌ）（１．５当量）を加え、反応系を自然に昇温させ、薄層クロマトグラフィにより監視した。反応が終了した後、減圧してジクロロメタンを除去し、残留物を大量の酢酸エチルで溶解し、且つそれぞれ飽和塩化アンモニウム、飽和炭酸水素ナトリウム及び飽和食塩水で洗浄した。有機相を無水硫酸ナトリウムで乾燥し、濾過し、濃縮した後に、シリカゲルカラムクロマトグラフィにより分離してＧ２（収率９９％）を得た。化合物Ｇ２（１当量）を無水エーテルに溶解して使用に備えた。金属マグネシウムチップ（２当量、研磨後に使用）を二口丸底フラスコに取り、窒素ガスを無水エーテルに加え、順に単体のヨウ素及び１，２－ジブロモエタンを加え、少々加熱してグリニャール反応を開始した。開始後、化合物Ｇ２のエーテル溶液を徐々に加え、加え終わった後に微沸騰還流状態を維持しながら２時間反応させ続け、室温で１２時間徐々に撹拌してグリニャール試薬Ｇ３のエーテル溶液を得た。グリニャール試薬Ｇ７の濃度は約１．１７ミリモル／ミリリットルであり、静置後に濾過膜により濾過してシールし、低温で保存して使用に備えた。グリニャール試薬Ｇ７（１．２当量）を丸底フラスコに取り、氷浴で冷却し、且つ窒素ガス保護下でトリシクロ［１．１．１．０^１．３］ペンタンＧ４のエーテル／ジエトキシメタン溶液（１当量）を注入した。室温まで昇温させて暗所で一晩撹拌し、新たなグリニャール試薬Ｇ１２の溶液を得た。適量の体積のグリニャール試薬Ｇ５を取り、氷浴で冷却しながら芳香族アルデヒドＧ６（２当量）を加え、室温まで昇温させて２０～３０分間撹拌し続けた後に水を加えてクエンチングした。反応液を大量の酢酸エチルで希釈し、それぞれ飽和塩化アンモニウム、飽和炭酸水素ナトリウム及び飽和食塩水で洗浄した。有機相を無水硫酸ナトリウムで乾燥し、濾過し、濃縮した後に、シリカゲルカラムクロマトグラフィにより分離して黄色油状物Ｇ７（総収率３０～５０％）を得た。

【0093】

化合物Ｇ７（１．０当量）を無水ジクロロメタンに溶解し、それぞれトリエチルアミン（１０．０当量）、ＤＭＡＰ（０．５当量）及び酢酸無水物（４．０当量）を加え、室温で０．５時間反応させた後に飽和塩化アンモニウムクを加えてエンチングした。大量の酢酸エチルで反応液を希釈し、それぞれ飽和塩化アンモニウム、飽和炭酸水素ナトリウム及び飽和食塩水で洗浄した。有機相を無水硫酸ナトリウムで乾燥し、濾過した後に濃縮して粗生成物を得て、精製せずに無水テトラヒドロフランに直接溶解し、テトラブチルアンモニウムフルオリド（ＴＢＡＦ）溶液（１．５当量、０．５モル／リットルのテトラヒドロフラン溶液）を加え、室温で０．５～１時間反応させ、飽和塩化アンモニウムを加えてクエンチングした。大量の酢酸エチルで反応液を希釈し、それぞれ飽和塩化アンモニウム、飽和炭酸水素ナトリウム及び飽和食塩水で洗浄した。有機相を無水硫酸ナトリウムで乾燥し、濾過した後に濃縮して乾燥し、粗生成物を得て、精製せずに無水ジクロロメタンに直接溶解し、無水炭酸水素ナトリウム（２．０当量）及びデス・マーチン（Ｄｅｓｓ－Ｍａｒｔｉｎ）試薬（１．５当量）を加え、室温で３～４時間反応させた。反応が終了するまで薄層クロマトグラフィにより監視し、飽和塩化アンモニウムを加えてクエンチングした。大量の酢酸エチルで反応液を希釈し、それぞれ飽和塩化アンモニウム、飽和炭酸水素ナトリウム及び飽和食塩水で洗浄した。有機相を無水硫酸ナトリウムで乾燥し、濾過した後に濃縮して乾燥し、ベンズアルデヒド中間体を得た。この中間体を分離せずにｔｅｒｔ－ブタノールに直接溶解し、２－メチル－２－ブテン（２０．０当量）を加え、氷浴で冷却しながら亜塩素酸ナトリウム（１０当量）及びリン酸二水素ナトリウム緩衝溶液（０．５モル／リットル、ｐＨ６．０）を加え、室温まで昇温させて２～３時間反応させ続けた。反応が終了するまで薄層クロマトグラフィにより監視し、大量の酢酸エチルで反応液を希釈し、それぞれ飽和塩化アンモニウム、飽和炭酸水素ナトリウム及び飽和食塩水で洗浄した。有機相を無水硫酸ナトリウムで乾燥し、濾過した後に濃縮し、シリカゲルカラムクロマトグラフィにより分離してカルボン酸Ｇ８を得た（収率は実施例を参照）。

【0094】

化合物Ｇ８（１当量）を無水メタノールに溶解し、カリウムｔｅｒｔ－ブトキシド（２．０当量、０．０５モル／リットルのメタノール溶液）を加え、室温で一晩撹拌した。水を加えて希釈し、希塩酸（０．５モル／リットル）でｐＨを３～４に調節し、酢酸エチルで抽出した。有機相を無水硫酸ナトリウムで乾燥した後に濾過して濃縮し、分析型シリカゲルクロマトプレートにより分離して化合物Ｇ９を得た（収率は実施例を参照）。

【0095】

一般実験操作２：

芳香族ハロゲン化物ＡｒＸＧ９からグリニャール試薬を調製する操作は省略される。グリニャール試薬とＧ４を反応させて新たなグリニャール試薬Ｇ１１を得て、分離されてない反応液に新たに調製された無水塩化亜鉛（１．１当量、テトラヒドロフラン溶液）を加え、室温で２時間撹拌し、亜鉛試薬Ｇ１２を得て使用に備えた。磁気撹拌子が配置された丸底フラスコにｍ－ブロモ安息香酸メチルＧ１３（１．１当量）、Ｐｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ_２（０．０１当量）を加え、室温で５分間撹拌した後、前記で調製された亜鉛試薬Ｇ１２を加え、窒素ガス保護条件で、５０℃で一晩反応させた。飽和塩化アンモニウム水溶液を加えて反応をクエンチングし、大量の酢酸エチルで抽出し、有機相を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムにより乾燥した後に濾過し、乾固するまでに濃縮し、シリカゲルカラムを通し（ｎ－ヘキサン：酢酸エチル＝３０：１で溶出）、粗化合物Ｇ１４を得た。粗化合物を分取高速液体クロマトグラフィにより分離した（計器のブランドと型番、カラムのブランドと型番、溶媒の組成、流速、検出器、波長）後に純粋化合物Ｇ１４（収率は実施例を参照）を得た。Ｇ１４の加水分解操作は、前と同じように標準条件で行われ、カルボン酸Ｇ１５が得られた。

【0096】

一般実験操作３：

丸底フラスコに化合物Ｇ１７の二シュウ酸塩（１．０当量）、テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０．１当量）及び炭酸セシウム（５．０当量）を加え、窒素ガス保護下で乾燥したＮ，Ｎ－ジメチルホルムアミドを注入し、撹拌しながらＧ２３（５．０当量）を加え、窒素ガス保護下で１００℃まで昇温して一晩反応させた。反応が室温まで冷却した後に大量の酢酸エチルで希釈し、それぞれ飽和炭酸水素ナトリウム及び飽和食塩水で洗浄した。有機相を無水硫酸ナトリウムで乾燥し、濾過した後に濃縮し、カラムクロマトグラフィにより分離して化合物Ｇ１８を得た。

【0097】

化合物Ｇ１８（１．０当量）を無水ジクロロメタンに溶解し、氷浴で無水トリフルオロ酢酸を加え、室温まで回復させて３０分間以上撹拌し続け、反応が終了するまで薄層クロマトグラフィにより監視した。減圧して回転蒸発することで溶媒を除去し、続いて適量のジクロロメタンを加えた後に減圧濃縮し、操作を２回繰り返した。残留物をオイルポンプにより乾燥した後に中間体Ｇ１９を得て、精製せずに引き続き反応フラスコにフッ化化合物Ｇ２０（２．０当量）及び炭酸カリウム（５．０当量）を加え、その後に窒素ガス保護下でＮ，Ｎ－ジメチルホルムアミドを注入し、窒素ガス保護下で、室温で１～５ｈ撹拌し、反応が終了するまで薄層クロマトグラフィにより監視した。反応液を酢酸エチルで希釈した後にそれぞれ飽和炭酸水素ナトリウム及び飽和食塩水で洗浄した。有機相を無水硫酸ナトリウムで乾燥し、濾過して濃縮した後にカラムクロマトグラフィにより分離して化合物Ｇ２１（収率は実施例を参照）を得た。

【0098】

電子求引性置換基を含有する芳香環に対して、最初のカップリングは、下記の図に示されるように、芳香族置換反応（ＳＮ_Ａｒ）により達成されてもよい。Ｇ２２とＧ１７のカップリングは、アルカリ条件で順調に発生し、誘導体化されてＢｏｃが脱離した後にＧ２０と反応してＧ２５が得られた。

ニトロ還元操作：還元されるニトロ置換化合物（１．０当量）をエタノールに溶解し、等体積の飽和塩化アンモニウム水溶液を加え、還元用鉄粉末／亜鉛粉末（２０．０当量）を加え、窒素ガス保護下で還流するまで加熱して２時間以上撹拌し、反応が終了するまで薄層クロマトグラフィにより監視した。反応液を室温まで冷却した後に大量の酢酸エチルで希釈し、飽和炭酸水素ナトリウム水溶液で洗浄した。有機相を無水硫酸ナトリウムで乾燥し、引き続き水相を酢酸エチルで２回抽出した。有機相を合わせ、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、濾過して濃縮した後にカラムクロマトグラフィにより分離して化合物を得た。

【0099】

加水分解操作：上記と同様に、カルボン酸となるようにアルカリ条件でメチルエステルを加水分解した。

【0100】

ピロールの合成：

化合物Ｇ２６（１．０当量）を無水クロロホルムに溶解し、それぞれ適量の乾燥シリカゲル、化合物Ｇ２７（５当量）及び無水酢酸（５０当量）を加えてから、窒素ガス保護下で２時間以上還流反応させ、反応が終了するまで薄層クロマトグラフィにより監視した。室温まで冷却し、濾過して固体を除去し、濾過ケーキをジクロロメタンで洗浄した。有機相を減圧濃縮した後に分取薄層クロマトプレートにより分離し、ピロール複素環を含有する目的化合物Ｇ２８を得た。

【0101】

一般実験操作４：

Ｎ－Ｂｏｃ－３－ヒドロキシアゼチジンＧ２９（１当量）をジクロロメタンに溶解し、窒素ガス保護下で、氷浴で冷却しながらトリエチルアミン（１．５当量）を加え、その後に塩化メタンスルホニル（１．５当量）を徐々に滴下し、室温まで昇温させて２ｈ反応させた。減圧して回転蒸発することで溶媒を除去し、大量の酢酸エチルで希釈した後に水で１回洗浄した。有機相を無水硫酸ナトリウムで乾燥し、濾過し、濃縮した後に淡黄色油状中間体化合物Ｇ３０を得て、Ｇ３０を更に精製せずにＮ，Ｎ－ジメチルホルムアミドに溶解し、４－ヒドロキシベンズアルデヒドＧ３１（１．２当量）及び炭酸セシウム（２．２当量）を加えた後に窒素ガス保護下で１００℃まで加熱して一晩反応させた。室温まで冷却し、反応液を大量の酢酸エチルで希釈し、塩化アンモニウム飽和水溶液で２回洗浄し、炭酸水素ナトリウム飽和水溶液で１回洗浄した。有機相を無水硫酸ナトリウムで乾燥し、濾過し、濃縮した後にシリカゲルカラムクロマトグラフィにより分離して化合物Ｇ３２（５４％）を得た。

【0102】

化合物Ｇ３２（１当量）を溶媒に溶解し、窒素ガス保護下で、氷浴で冷却しながら水素化ホウ素ナトリウム（３．０当量）を加え、更に少量のメタノールを加え、室温で２時間反応させた。飽和塩化アンモニウム水溶液で反応をクエンチングし、減圧して回転蒸発することで溶媒を除去し、大量の酢酸エチルで抽出した。有機相を飽和塩化ナトリウム水溶液で３回洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、濾過し、濃縮した後に化合物Ｇ３３を得た。化合物Ｇ３３を適量のジクロロメタンに溶解し、過剰のトリフルオロ酢酸で処理することでＢｏｃ保護を脱保護して化合物Ｇ３４を得ることができた。

【0103】

ルート１：化合物Ｇ３３（１当量）及びイミダゾール（２．０当量）をジクロロメタンに溶解し、窒素ガス保護下で、氷浴で冷却しながらｔｅｒｔ－ブチルジフェニルクロロシラン（ＴＢＤＰＳＣｌ）（１．５当量）を加え、室温で一晩反応させた。水を加えて反応をクエンチングした後、減圧して回転蒸発することで溶媒を除去し、大量の酢酸エチルで抽出した。有機相を純水で３回洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、濾過し、濃縮した後にシリカゲルカラムクロマトグラフィにより分離してシリコン保護生成物（８８％）を得た。シリコン保護生成物（１．０当量）をジクロロメタンで溶解し、氷浴で冷却しながらジイソプロピルエチルアミン（５．０当量）を加え、その後にトリメチルシリルトリフルオロメタンスルホネート（ＴＭＳＯＴｆ）（４．０当量）を一滴ずつ加え、室温で２時間反応させた。飽和塩化アンモニウム水溶液で反応をクエンチングした後、大量の酢酸エチルで抽出した。有機相を飽和炭酸水素ナトリウム水溶液で２回洗浄し、飽和塩化ナトリウム水溶液で１回洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、濾過し、濃縮した後にシリカゲルカラムクロマトグラフィにより分離し、Ｂｏｃが脱離した第二級アミン中間体（収率１００％）を得た。第二級アミン中間体（１．０当量）、置換されたハロゲン化安息香酸メチルＧ３５（１．０当量）、テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０．０５当量）、炭酸セシウム（２．０当量）及びトリフェニルホスフィン（０．１５当量）をＮ，Ｎ－ジメチルホルムアミドに溶解し、窒素ガス保護下で、１１０℃で一晩反応させた。室温まで冷却した後、大量の酢酸エチルで希釈し、飽和塩化アンモニウム水溶液で２回洗浄し、飽和塩化ナトリウム水溶液で１回洗浄した。有機相を無水硫酸ナトリウムで乾燥し、濾過し、濃縮した後に分取型薄層クロマトプレートにより分離してカップリング化合物（６５％）を得た。カップリング化合物（１．０当量）をテトラヒドロフランに溶解し、テトラブチルアンモニウムフルオリド（２．０当量、１モル／リットルのテトラヒドロフラン溶液）を加え、室温で３時間反応させた。飽和塩化アンモニウム水溶液で反応をクエンチングし、減圧して回転蒸発することで溶媒を除去した後に大量の酢酸エチルで抽出した。有機相を飽和塩化アンモニウム水溶液で２回洗浄し、飽和塩化ナトリウム水溶液で１回洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、濾過し、濃縮した後にシリカゲルカラムクロマトグラフィにより分離して化合物Ｇ３６を得た（収率は実施例を参照）。加水分解してＧ３７を得る反応は、上記と同じである（省略）。

【0104】

ルート２：中間体Ｇ３４（１．０当量）、３－フルオロ－２－ニトロ安息香酸メチルＧ３８（１．０当量）、炭酸セシウム（２．０当量）をＮ，Ｎ－ジメチルホルムアミドに溶解し、窒素ガス保護下で５０℃まで加熱して２時間反応させた。反応液を室温まで冷却した後に大量の酢酸エチルで希釈し、塩化アンモニウム飽和水溶液で３回洗浄した。有機相を無水硫酸ナトリウムで乾燥し、濾過し、濃縮した後にシリカゲルカラムクロマトグラフィにより分離して化合物Ｇ３９（７４％）を得た。ニトロ還元、ピロールの合成及び加水分解反応を行ってＧ４０～Ｇ４２を得るステップは、上記と同じである（省略）。

【0105】

ルート３：化合物Ｇ４０（１当量）を１，４－ジオキサン－水に溶解し、氷浴で冷却しながら濃塩酸を加え、１０分間撹拌した後に亜硝酸ナトリウム（１．１当量）の水溶液を徐々に加えた。１時間反応させた後に氷浴でヨウ化カリウム（１．５当量）の水溶液を加え、徐々に室温まで昇温させて１６時間反応させた。飽和炭酸水素ナトリウム溶液を加えてｐＨを７に調節した。酢酸エチルで抽出し、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、スピン乾燥し、シリカゲルカラムクロマトグラフィにより分離してヨウ化中間体（収率２０～５０％）を得た。ヨウ化中間体と芳香族ホウ酸（ＡｒＢ（ＯＨ）_２）（１．５当量）をテトラヒドロフラン－水に溶解し、触媒Ｐｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ_２（０．１当量）及びＫ_２ＣＯ_３（３当量）を加え、９０℃まで加熱して１６時間反応させた。反応が終了した後にスピン乾燥し、残留物を酢酸エチルに溶解し、飽和食塩水で２回洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、スピン乾燥し、クロマトグラフィにより分離して化合物Ｇ４３を得た。加水分解してＧ４４を調製する反応ステップは、上記と同じである（省略）。

【0106】

一般実験操作５：

上記合成ルートは、いずれも「一般実験操作４」に示される反応ルートを採用してＧ４５の置換基の形態を変更することで実現され、実験操作は省略される。

【0107】

一般実験操作６：

化合物Ｇ５７（１当量）及びフェノール化合物Ｇ５８（１．２当量）をジクロロメタンに溶解し、窒素ガス保護下で、氷浴で冷却しながらトリフェニルホスフィン（２．２当量）、アゾジカルボン酸ジエチル（ＤＥＡＤ）（２．０当量）を加えた。室温で一晩反応させた。水を加えて反応をクエンチングした後、減圧して回転蒸発することで溶媒を除去し、大量の酢酸エチルで抽出した。有機相を純水で３回洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、濾過し、濃縮した後にシリカゲルカラムクロマトグラフィ又は分取薄層クロマトグラフィにより分離してＧ５９中間体を得た。

【0108】

化合物Ｇ５７のエステル化反応の操作は、上記と同じである（省略）。

【0109】

化合物Ｇ５７のアジ化－還元によりアミノ中間体Ｇ６２を得る操作及びその後に求電子試薬と反応する操作は、上記と同じである（省略）。

【0110】

加水分解反応の操作は、上記と同じである（省略）。一部のチオ尿素化合物Ｇ６９が安定的でなく、加水分解過程で部分的に尿素構造に分解することに留意されたい。

【0111】

一般実験操作７：

化合物Ｇ７１（１当量）と化合物Ｇ３８（１当量）をＤＭＦに溶解した。炭酸カリウム（４当量）を加え、６０℃まで加熱して３時間反応させた。反応が終了した後に水でクエンチングし、ジクロロメタンで抽出し、有機相を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥した後に濃縮し、残留物をシリカゲルカラムクロマトグラフィにより精製してＧ７２を得た（収率８９％）。Ｇ７２をジクロロメタンに溶解し、イミダゾール（２当量）及びＴＢＳＣｌ（１．５当量）を加え、室温で１時間撹拌しながら反応させ、水を加えてクエンチングした後にジクロロメタンで抽出した。有機相を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥した後に濃縮し、残留物をシリカゲルカラムクロマトグラフィにより精製してシリルエーテル中間体を得た（収率９０％）。シリルエーテル中間体をエタノールに溶解し、還元用鉄粉末（７．５当量）を加え、更に飽和塩化アンモニウム溶液を加え、７５℃で還流しながら１時間反応させた。反応が終了した後、濾過して固体を除去し、ジクロロメタンで抽出した。有機相を無水硫酸ナトリウムで乾燥した後に濃縮し、残留物をシリカゲルカラムクロマトグラフィにより分離してＧ７３を得た（収率７１％）。

【0112】

ピロールの合成は、上記と同じである（省略）。ピロール環を形成する中間体をジクロロメタンに溶解し、氷浴で冷却しながらテトラ－ｔｅｒｔ－ブチルアンモニウムフルオリド（ＴＢＡＦ、１．２当量）を加え、室温で１時間反応させた後に大量のジクロロメタンで希釈し、飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥した後に濃縮し、残留物をシリカゲルカラムクロマトグラフィにより分離してＧ７４を得た（収率９０％）。

【0113】

化合物Ｇ７４（１当量）をトルエンに溶解し、ヨウ化第一銅（０．１５当量）及び配位子である３，４，７，８－テトラメチル－１，１０－フェナントロリン（０．３当量）、及び炭酸セシウム（２当量）を加えた。置換系は不活性窒素ガス環境である。ヨウ素化物Ｇ７５（１当量）を加えた後に１１０℃で撹拌しながら１２時間反応させた。反応が終了した後、溶媒をスピン乾燥し、分取薄層クロマトグラフィにより分離してＧ７６を得た（収率は実施例を参照）。

【0114】

加水分解してＧ７７を得るステップは、上記と同じである（省略）。

【0115】

一般実験操作８：

化合物Ｇ７４の合成は、上記と同じである（省略）。

【0116】

化合物Ｇ７４（１当量）、ホウ酸化合物Ｇ７８（３当量）、無水酢酸銅（０．３当量）及び４０～６０メッシュの４Ａモレキュラシーブをジクロロメタンに溶解し、酸素ガス環境を交換し、トリエチルアミンを加え、３５℃で撹拌しながら１２時間反応させた。濾過した後に濃縮し、残留物を分取薄層クロマトグラフィにより分離して生成物Ｇ７６を得た（収率は実施例を参照）。

【0117】

加水分解してＧ７７を得るステップは、上記と同じである（省略）。

【0118】

一般実験操作９：

化合物Ｇ７４の合成は、上記と同じである（省略）。

【0119】

化合物Ｇ７４（１当量）、フッ化化合物Ｇ７９（２当量）、無水炭酸セシウム（２当量）をＤＭＦに溶解し、１００℃まで加熱して１２時間反応させた。反応が終了した後に濾過して濃縮し、残留物を分取薄層クロマトグラフィにより分離して生成物Ｇ８０を得た（収率は実施例を参照）。

【0120】

加水分解してＧ８１を得るステップは、上記と同じである（省略）。

【0121】

一般実験操作１０：

ニトロ還元反応の操作は、上記と同じである（省略）。

【0122】

求電子試薬とカップリングしてアミドをなす反応の操作は、上記と同じである（省略）。

【0123】

加水分解反応の操作は、上記と同じである（省略）。一部のチオ尿素化合物が安定的でなく、加水分解過程で尿素構造に分解することに留意されたい。

【0124】

一般実験操作１１：

化合物Ｇ７４（１当量）を乾燥したテトラヒドロフランに溶解し、氷浴で冷却しながら水素化ナトリウム（１．５当量）を加え、続いて化合物Ｇ９２（１．２当量）及び触媒量のヨウ化テトラブチルアンモニウム（０．２当量）を加えた。室温で１時間反応させた後に氷水でクエンチングし、酢酸エチルを加えて抽出した。有機相を飽和塩化アンモニウム水溶液で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥した後に濃縮した。残留物をシリカゲルカラムクロマトグラフィにより精製して化合物Ｇ９３を得た（収率は実施例を参照）。加水分解反応して化合物Ｇ９４を得る操作は、上記と同じである（省略）。

【0125】

化合物Ｇ７４とイソシアナートやチオイソシアナートなどの求電子試薬との反応の操作は、上記と同じである（省略）。

【0126】

化合物Ｇ７４がメチルスルホニル基によって活性化された後にアジドに変換する反応及び還元反応の操作は、上記と同じである（省略）。

【0127】

化合物Ｇ９９が求電子試薬とカップリングしてアミド生成物を得る反応の操作は、上記と同じである（省略）。

【0128】

加水分解反応の操作は、上記と同じである（省略）。一部のチオ尿素化合物Ｇ１０６が安定的でなく、加水分解過程で尿素構造に分解することに留意されたい。

【0129】

一般実験操作１２：

Ｇ１０７（１当量）と四臭化炭素（２当量）をジクロロメタンに溶解し、０℃でトリフェニルホスフィン（４当量）のジクロロメタン溶液を滴下し、室温で０．５時間反応させた後にジクロロメタンで希釈し、水で反応をクエンチングした後に有機相を分離し、水で１回洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥した後に乾固するまでに濃縮した。残留物をシリカゲルカラムクロマトグラフィにより分離してＧ１０８を得た（収率９５％）。

【0130】

ニトロ還元及びピロールの合成の操作は、上記と同じである（省略）。

【0131】

スルホンアミドＧ１１０（１当量）とＧ１０９（１当量）をテトラヒドロフランに溶解し、ヨウ化第一銅（０．１当量）及び炭酸セシウム（３当量）、配位子であるＭｅ４Ｐｈｅｎ（０．２当量）を加え、室温で２時間撹拌し、水を加えてクエンチングした。ジクロロメタンで抽出した後に有機相を無水硫酸ナトリウムで乾燥し、乾固するまでに濃縮した。残留物をシリカゲルカラムクロマトグラフィにより分離して目的化合物Ｇ１１１を得た（収率は実施例を参照）。

【0132】

加水分解反応の操作は、上記と同じであり（省略）、一部の実施例において酸性化ステップが省略され、直接濃縮してカルボン酸のリチウム塩形態Ｇ１１２を得た（収率は実施例を参照）。

【0133】

一般実験操作１３：

Ｇ１１３（１当量）をテトラヒドロフランに溶解し、０℃で水素化ナトリウム（１．５当量）を加え、室温で０．５時間撹拌した後にＧ１０７（１当量）のテトラヒドロフラン溶液を滴下した。室温で一晩反応させた後に水で反応をクエンチングし、ジクロロメタンで抽出した。有機相を水で１回洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥した後に乾固するまでに濃縮した。残留物をシリカゲルカラムクロマトグラフィにより分離してＧ１１４を得た（収率８５％）。

【0134】

アルケンＧ１１４（１当量）をエーテルに溶解し、０℃で酢酸パラジウム（０．５当量）及び新たに調製されたジアゾメタンを加えた（１０当量、１．０モル／リットル溶液、低沸点で高毒性の物質であるため、物性データを参照して防護し、慎重に取り扱うことに留意されたい）。０℃で０．５時間反応させ、過剰の希酢酸（０．１モル／リットル水溶液）で反応をクエンチングした。ジクロロメタンで抽出した。有機相を水で１回洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥した後に乾固するまでに濃縮した。残留物をシリカゲルカラムクロマトグラフィにより分離してＧ１１５を得た（収率８０％）。

【0135】

ニトロ還元及びピロールの合成の操作は、上記と同じである（省略）。

【0136】

加水分解反応の操作は、上記と同じである（省略）。

【0137】

一般実験操作１４：

化合物Ｇ７４（１当量）をジクロロメタンに溶解し、氷浴で冷却しながらＤｅｓｓ－Ｍａｒｔｉｎ試薬（３当量）を加え、１時間反応させた。薄層クロマトグラフィにより反応が終了したと監視した後、飽和塩化アンモニウム水溶液を加えてクエンチングした後に酢酸エチルで抽出した。有機相を水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥した後に乾固するまでに濃縮し、残留物をシリカゲルカラムクロマトグラフィにより分離してケトンＧ１１８を得た（収率９０．９％）。ケトンＧ１１８（１当量）をジクロロメタンに溶解し、氷浴で冷却しながらＷｉｔｔｉｇ試薬Ｇ１１９（１．２当量）を加え、室温で撹拌しながら反応させ、薄層クロマトグラフィにより反応が終了したと検出した後に水を加えてクエンチングした。ジクロロメタンで抽出した後、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、乾固するまでに濃縮した。残留物をシリカゲルカラムクロマトグラフィにより分離してＧ１２０を得た（収率は実施例を参照）。

【0138】

加水分解反応してＧ１２１を調製する操作は、上記と同じである（省略）。

【0139】

一般実験操作１５：

化合物Ｇ７４（１当量）をメタンスルホン酸エステルによって活性化した後にジメチルホルムアミドに溶解し、無水炭酸カリウム（２当量）と置換されたチオフェノールＧ１２５（１．５当量）と１８－クラウン－６（０．１当量）を加え、室温で一晩反応させた。水で反応をクエンチングした後、酢酸エチルで抽出した。有機相を水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥した後に乾固するまでに濃縮し、残留物を分取薄層クロマトグラフィにより分離して化合物Ｇ１２６を得た（収率は実施例を参照）。

【0140】

化合物Ｇ１２６（１当量）をジクロロメタンに溶解し、氷浴で冷却しながらｍ－クロロペルオキシ安息香酸（ｍＣＰＢＡ）（２当量）を滴下し、５分間反応させた後に亜硫酸ナトリウムを加えて過剰のｍＣＰＢＡを除去した。ジクロロメタンで抽出し、水で洗浄し、且つ無水硫酸ナトリウムで乾燥し、減圧乾固するまでに濃縮した。残留物を分取薄層クロマトグラフィにより分離してＧ１２７及びＧ１２９を得た（収率は実施例を参照）。

【0141】

Ｇ１２３、Ｇ１２７、Ｇ１２９が加水分解を経て対応するカルボン酸が得られ、加水分解反応の操作は、上記と同じである（省略）。

【0142】

一般実験操作１６：

化合物Ｇ７４（１当量）と４－ヨード安息香酸ｔｅｒｔ－ブチル（Ｇ１３１）のカップリング反応は、一般実験操作７を参照し、化合物Ｇ１３２が調製された。

【0143】

化合物Ｇ１３２（１当量）をジクロロメタンに溶解し、トリフルオロ酢酸（３当量）を加えた後に室温で１時間反応させ、スピン乾燥して白色固体カルボン酸を得た。

【0144】

カルボン酸（１当量）、アニリン（１．２当量）、１－エチル－（３－ジメチルアミノプロピル）カルボジイミド塩酸塩（１．５当量）、１－ヒドロキシベンゾトリアゾール（１．５当量）、トリエチルアミン（３当量）をジクロロメタン（２ミリリットル）において室温で一晩反応させた。ジクロロメタン及び希塩酸溶液（１モル／リットル）を加えて抽出し、有機相をスピン乾燥してカラムを通してＧ１３４を得た（６０％、収率）。

【0145】

Ｇ１３４を加水分解して対応するカルボン酸Ｇ１３５を得て、加水分解反応の操作は、上記と同じである（省略）。

【0146】

実施例
実施例１：

一般実験操作１を参照して合成することで化合物１（２４ミリグラム、４０％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．９９－７．９２（ｍ，１Ｈ），７．９２－７．８８（ｍ，１Ｈ），７．４４－７．３５（ｍ，２Ｈ），７．２８－７．２０（ｍ，２Ｈ），６．９７－６．８５（ｍ，２Ｈ），５．８５（ｓ，１Ｈ），３．８２（ｓ，３Ｈ），２．１４（ｓ，３Ｈ），２．０５－１．８５（ｍ，６Ｈ）ｐｐｍ。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２２Ｈ_２２ＮａＯ_５ ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：３８９．１３５９、実測値：３８９．１３５７。

【0147】

実施例２：

一般実験操作１を参照して合成することで化合物２を得た（１７ミリグラム、４８％）。^１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ８．７０（ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ，１Ｈ），７．９８－７．９４（ｍ，１Ｈ），７．８９（ｓ，１Ｈ），７．８５－７．７９（ｍ，１Ｈ），７．７６－７．６２（ｍ，１Ｈ），７．４３－７．３５（ｍ，２Ｈ），５．９８（ｓ，１Ｈ），２．１９（ｓ，３Ｈ），２．０３－１．９７（ｍ，６Ｈ）ｐｐｍ。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２１Ｈ_１９Ｆ_３ＮＯ_４ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：４０６．１２６１、実測値：４０６．１２５３。

【0148】

実施例３：

一般実験操作１を参照して合成することで化合物３を得た（５．３ミリグラム、６５％）。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ_４） δ ８．６７（ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ，１Ｈ），８．０８－７．９７（ｍ，１Ｈ），７．９１－７．７４（ｍ，３Ｈ），７．５２－７．１９（ｍ，２Ｈ），４．９５（ｓ，１Ｈ），２．０８－１．８２（ｍ，６Ｈ）ｐｐｍ。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_１９Ｈ_１７Ｆ_３ＮＯ_３ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：３６４．１１５５、実測値：３６４．１１５１。

【0149】

実施例４：

一般実験操作２を参照して合成することで化合物４（１．５ミリグラム、収率５０％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ８．０２－７．９４（ｍ，２Ｈ），７．５３（ｄ，Ｊ＝７．７Ｈｚ，２Ｈ），７．４３（ｓ，１Ｈ），７．３７－７．２８（ｍ，４Ｈ），２．３７（ｓ，６Ｈ）ｐｐｍ。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_１８Ｈ_１５Ｏ_２ ^－［Ｍ－Ｈ］^－、計算値：２６３．１０７８、実測値：２６３．１０７７。

【0150】

実施例５：

一般実験操作２を参照して合成することで化合物５（１０ミリグラム、６５％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．７０（ｄｄ，Ｊ＝７．５，１．８Ｈｚ，１Ｈ），７．５７－７．３９（ｍ，３Ｈ），７．２４－７．１１（ｍ，４Ｈ），６．６８－６．６６（ｍ，２Ｈ），６．２８－６．２５（ｍ，２Ｈ），３．６４（ｓ，３Ｈ），２．０８（ｓ，６Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２３Ｈ_２２ＮＯ_２ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：３４４．１６４５、実測値：３４４．１６３８。

【0151】

実施例６：

一般実験操作２を参照して合成することで化合物６（１．０ミリグラム、収率５０％）を得た。^１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．８４（ｄｄ，Ｊ＝７．７，１．７Ｈｚ，１Ｈ），７．５５（ｄｄ，Ｊ＝７．７，１．６Ｈｚ，１Ｈ），７．４８（ｄｄ，Ｊ＝８．６，６．９Ｈｚ，１Ｈ），７．２８（ｄ，Ｊ＝７．３Ｈｚ，１Ｈ），７．２５－７．１４（ｍ，４Ｈ），６．７０（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），６．２９（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），２．０６（ｓ，６Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２２Ｈ_１９ＮＮａＯ_２ ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：３５２．１３０８、実測値：３５２．１２９３。

【0152】

実施例７：

一般実験操作２を参照して合成することで化合物７（５ミリグラム、７２％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．６９（ｄｄ，Ｊ＝７．６，１．７Ｈｚ，１Ｈ），７．５０（ｄｄ，Ｊ＝７．７，１．８Ｈｚ，１Ｈ），７．４３（ｔ，Ｊ＝７．７Ｈｚ，１Ｈ），７．０８（ｄ，Ｊ＝８．７Ｈｚ，２Ｈ），６．８７－６．７７（ｍ，２Ｈ），６．６７（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），６．２６（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），３．７７（ｓ，３Ｈ），３．６３（ｓ，３Ｈ），２．０４（ｓ，６Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２４Ｈ_２４ＮＯ_３ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：３７４．１７５１、実測値：３７４．１７３１。

【0153】

実施例８：

一般実験操作２を参照して合成することで化合物８（１．０ミリグラム、収率５０％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．７２（ｂｒｓ，１Ｈ），７．４６（ｂｒｓ，２Ｈ），７．０８（ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，２Ｈ），６．８１（ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，２Ｈ），６．６７（ｂｒｓ，２Ｈ），６．２２（ｂｒｓ，２Ｈ），３．７８（ｓ，３Ｈ），２．０２（ｓ，６Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２３Ｈ_２１ＮＮａＯ_３ ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：３８２．１４１４、実測値：３８２．１４１。

【0154】

実施例９：

一般実験操作３を参照して合成することで化合物９（２０ミリグラム、収率５２％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．５５（ｄｄ，Ｊ＝８．１，１．４Ｈｚ，１Ｈ），７．２８－７．２０（ｍ，２Ｈ），６．８５－６．７３（ｍ，２Ｈ），６．６６（ｔ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），６．５７－６．４１（ｍ，２Ｈ），５．７４（ｓ，２Ｈ），４．０６（ｓ，４Ｈ），３．９８（ｓ，４Ｈ），３．８８（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_１９Ｈ_２２Ｎ_３Ｏ_２ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：３２４．１７０７、実測値：３２４．１７０３。

【0155】

実施例１０：

一般実験操作３を参照して合成することで化合物１０（４．５ミリグラム、収率７８％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ_４） δ ７．５０（ｄｄ，Ｊ＝８．０，１．４Ｈｚ，１Ｈ），７．１９（ｄｄ，Ｊ＝８．５，７．３Ｈｚ，２Ｈ），６．８２－６．６９（ｍ，２Ｈ），６．６１（ｔ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），６．５７－６．４２（ｍ，２Ｈ），４．０１（ｓ，４Ｈ），３．９６（ｓ，４Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_１８Ｈ_２０Ｎ_３Ｏ_２ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：３１０．１５５０、実測値：３１０．１５４６。

【0156】

実施例１１：

一般実験操作３を参照して合成することで化合物１１（１ミリグラム、収率２０％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ_４） δ ７．２８（ｔ，Ｊ＝７．８Ｈｚ，１Ｈ），７．１９－７．１０（ｍ，２Ｈ），６．９９（ｄ，Ｊ＝７．６Ｈｚ，１Ｈ），６．８１－６．６３（ｍ，４Ｈ），６．５１－６．３６（ｍ，２Ｈ），６．２０－６．０８（ｍ，２Ｈ），３．８２（ｓ，４Ｈ），３．５９（ｓ，４Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２２Ｈ_２１Ｎ_３ＮａＯ_２ ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：３８２．１５２６、実測値：３８２．１５２８。

【0157】

実施例１２：

一般実験操作３を参照して合成することで化合物１２（３．２ミリグラム、収率４７％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ_４） δ ７．４３－７．３６（ｍ，１Ｈ），６．９２－６．８５（ｍ，１Ｈ），６．７５（ｄｄｄ，Ｊ＝９．０，７．６，１．５Ｈｚ，２Ｈ），６．７１－６．６４（ｍ，１Ｈ），６．６３－６．５５（ｍ，２Ｈ），３．９２（ｓ，４Ｈ），３．３９－３．３３（ｍ，４Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_１８Ｈ_２１Ｎ_４Ｏ_２ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：３２５．１６５９、実測値：３２５．１６４６。

【0158】

実施例１３：

一般実験操作３を参照して合成することで化合物１３（４．４ミリグラム、収率３２％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ_４） δ ７．６５－７．５５（ｍ，１Ｈ），７．３８－７．１６（ｍ，４Ｈ），６．６９－６．５１（ｍ，２Ｈ），４．０８（ｓ，２Ｈ），３．９７（ｓ，３Ｈ），３．９３－３．８０（ｍ，４Ｈ），３．６７（ｓ，２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_１９Ｈ_２２Ｎ_４Ｏ_２ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：３３９．１８１６、実測値：３２５．１８１８。

【0159】

実施例１４：

一般実験操作３を参照して合成することで化合物１４（１．４ミリグラム、収率３５％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ_４） δ ７．６４－７．５４（ｍ，１Ｈ），７．３３－７．１５（ｍ，４Ｈ），６．６６－６．５４（ｍ，２Ｈ），４．０６（ｓ，２Ｈ），３．９６－３．７７（ｍ，４Ｈ），３．６６（ｓ，２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_１８Ｈ_１９Ｎ_４Ｏ_２ ^－［Ｍ－Ｈ］^－、計算値：３２３．１５１３、実測値：３２３．１５１１。

【0160】

実施例１５：

一般実験操作３を参照して合成することで化合物１５（２．４ミリグラム、収率４５％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．６２－７．５１（ｍ，１Ｈ），７．４７－７．４０（ｍ，１Ｈ），７．３３－７．２４（ｍ，１Ｈ），７．１３（ｔ，Ｊ＝２．０Ｈｚ，１Ｈ），６．８０（ｄｄ，Ｊ＝７．７，１．５Ｈｚ，１Ｈ），６．７２－６．５６（ｍ，２Ｈ），４．０９（ｓ，４Ｈ），３．９８（ｓ，４Ｈ），３．９１（ｓ，３Ｈ），３．８７（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２１Ｈ_２４Ｎ_３Ｏ_４ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：３８２．１７６１、実測値：３８２．１７５２。

【0161】

実施例１６：

一般実験操作３を参照して合成することで化合物１６（２ミリグラム、収率３６％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ_４） δ ７．５０（ｄｄ，Ｊ＝８．０，１．４Ｈｚ，１Ｈ），７．３８（ｄ，Ｊ＝７．７Ｈｚ，１Ｈ），７．２４（ｔ，Ｊ＝７．８Ｈｚ，１Ｈ），７．１９－７．１３（ｍ，１Ｈ），６．８３－６．７６（ｍ，１Ｈ），６．６９－６．６５（ｍ，１Ｈ），６．６３－６．５６（ｍ，１Ｈ），４．０６（ｓ，４Ｈ），３．９８（ｓ，４Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_１９Ｈ_２０Ｎ_３Ｏ_４ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：３５４．１４４８、実測値：３５４．１４４０。

【0162】

実施例１７：

一般実験操作３を参照して合成することで化合物１７（１０ミリグラム、収率７０％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．４６－７．３７（ｍ，１Ｈ），７．３４－７．２１（ｍ，２Ｈ），７．１４（ｄｄ，Ｊ＝７．７，１．４Ｈｚ，１Ｈ），７．０６（ｔ，Ｊ＝２．０Ｈｚ，１Ｈ），６．７０（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），６．６６（ｄｄ，Ｊ＝８．２，１．５Ｈｚ，１Ｈ），６．６１－６．５５（ｍ，１Ｈ），６．２４（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），３．９４（ｓ，４Ｈ），３．８９（ｓ，３Ｈ），３．６６（ｓ，４Ｈ），３．６２（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２５Ｈ_２６Ｎ_３Ｏ_４ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：４３２．１９１８、実測値：４３２．１９１７。

【0163】

実施例１８：

一般実験操作３を参照して合成することで化合物１８（３．１ミリグラム、収率４１％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ_４） δ ７．４２－７．３０（ｍ，１Ｈ），７．２６－７．１４（ｍ，２Ｈ），７．０８（ｓ，１Ｈ），６．８５（ｄ，Ｊ＝７．４Ｈｚ，１Ｈ），６．７８（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），６．６６－６．５０（ｍ，２Ｈ），６．１４（ｔ，Ｊ＝１．９Ｈｚ，２Ｈ），３．８６（ｓ，４Ｈ），３．５６（ｓ，４Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２３Ｈ_２２Ｎ_３Ｏ_４ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：４０４．１６０５、実測値：４０４．１６０８。

【0164】

実施例１９：

一般実験操作３を参照して合成することで化合物１９（１０ミリグラム、収率６５％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３４－７．２７（ｍ，１Ｈ），７．１３（ｄｄ，Ｊ＝７．７，１．４Ｈｚ，１Ｈ），６．８２－６．７３（ｍ，２Ｈ），６．７２－６．６９（ｍ，２Ｈ），６．６８－６．６１（ｍ，２Ｈ），６．５５（ｄｄ，Ｊ＝７．６，１．７Ｈｚ，１Ｈ），６．２６（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），３．８６（ｓ，４Ｈ），３．６６（ｓ，４Ｈ），３．６２（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２３Ｈ_２５Ｎ_４Ｏ_２ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：３８９．１９７２、実測値：３８９．１９７１。

【0165】

実施例２０：

一般実験操作３を参照して合成することで化合物２０（４ミリグラム、収率４２％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ_４） δ ７．２９（ｔ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），７．０１（ｄｄ，Ｊ＝７．６，１．４Ｈｚ，１Ｈ），６．７７－６．６６（ｍ，６Ｈ），６．６１－６．５３（ｍ，１Ｈ），６．１８（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），３．８０（ｓ，４Ｈ），３．６１（ｓ，４Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２２Ｈ_２３Ｎ_４Ｏ_２ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：３７５．１８１６、実測値：３７５．１８１２。

【0166】

実施例２１：

一般実験操作３を参照して合成することで化合物２１（１７ミリグラム、９９％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．８５－７．７６（ｍ，１Ｈ），７．４２－７．２８（ｍ，２Ｈ），７．１５（ｄｄ，Ｊ＝７．６，１．４Ｈｚ，１Ｈ），６．８３－６．７３（ｍ，１Ｈ），６．７２－６．５９（ｍ，３Ｈ），６．５６（ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ，１Ｈ），６．２４（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．０１（ｓ，４Ｈ），３．６４（ｓ，４Ｈ），３．６１（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２３Ｈ_２３Ｎ_４Ｏ_４ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：４１９．１７１４、実測値：４１９．１７１８。

【0167】

実施例２２：

一般実験操作３を参照して合成することで化合物２２（２．９ミリグラム、収率９５％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．８０（ｄｄ，Ｊ＝８．３，１．６Ｈｚ，１Ｈ），７．４３－７．２８（ｍ，３Ｈ），６．８２－６．６１（ｍ，４Ｈ），６．６０－６．４９（ｍ，１Ｈ），６．２３（ｓ，２Ｈ），４．００（ｓ，４Ｈ），３．６２（ｓ，４Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２２Ｈ_２１Ｎ_４Ｏ_４ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：４０５．１５５７、実測値：４０５．１５６１。

【0168】

実施例２３：

一般実験操作３を参照して合成することで化合物２３（１４ミリグラム、収率６６％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．９２－７．８０（ｍ，２Ｈ），７．３０（ｔ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），７．１５（ｄｄ，Ｊ＝７．７，１．４Ｈｚ，１Ｈ），６．７３－６．５８（ｍ，３Ｈ），６．３８－６．３０（ｍ，２Ｈ），６．２５（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），３．９９（ｓ，４Ｈ），３．８５（ｓ，３Ｈ），３．６６（ｓ，４Ｈ），３．６２（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２５Ｈ_２５Ｎ_３ＮａＯ_４ ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：４５４．１７３７、実測値：４５４．１７４１。

【0169】

実施例２４：

一般実験操作３を参照して合成することで化合物２４（２．１ミリグラム、収率２５％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ_４） δ ７．８６－７．７８（ｍ，２Ｈ），７．２６－７．１８（ｍ，１Ｈ），６．９０－６．８３（ｍ，１Ｈ），６．７７（ｔ，Ｊ＝２．０Ｈｚ，２Ｈ），６．５８（ｄ，Ｊ＝８．５Ｈｚ，１Ｈ），６．４０（ｄ，Ｊ＝８．５Ｈｚ，２Ｈ），６．１９－６．１１（ｍ，２Ｈ），３．９４（ｓ，４Ｈ），３．５７（ｓ，４Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２３Ｈ_２１Ｎ_３ＮａＯ_４ ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：４２６．１４２４、実測値：４２６．１４２３。

【0170】

実施例２５：

一般実験操作３を参照して合成することで化合物２５（１８ミリグラム、収率２２％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．６３－７．５４（ｍ，１Ｈ），７．４０－７．２９（ｍ，２Ｈ），７．２８－７．１８（ｍ，２Ｈ），６．８５－６．５４（ｍ，２Ｈ），４．１７（ｓ，４Ｈ），４．１０（ｓ，４Ｈ），３．８７（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_１９Ｈ_１９Ｎ_４Ｏ_６ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：３９９．１２９９、実測値：３９９．１３００。

【0171】

実施例２６：

一般実験操作３を参照して合成することで化合物２６（５ミリグラム、収率７８％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ_４） δ ７．５７－７．４９（ｍ，１Ｈ），７．４３－７．３１（ｍ，２Ｈ），７．２６－７．２２（ｍ，１Ｈ），７．１３－７．０４（ｍ，１Ｈ），６．８４（ｄｄ，Ｊ＝８．０，２．３Ｈｚ，１Ｈ），６．７７（ｄ，Ｊ＝８．３Ｈｚ，１Ｈ），４．１２（ｓ，４Ｈ），４．１０（ｓ，４Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_１８Ｈ_１５Ｎ_４Ｏ_６ ^－［Ｍ－Ｈ］^－、計算値：３８３．０９９７、実測値：３８３．１０４７。

【0172】

実施例２７：

一般実験操作３を参照して合成することで化合物２７（４ミリグラム、収率２１％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３８－７．２２（ｍ，２Ｈ），７．２０－７．１５（ｍ，２Ｈ），６．７８－６．６７（ｍ，１Ｈ），６．５７－６．５０（ｍ，１Ｈ），６．３６－６．２３（ｍ，２Ｈ），４．１５（ｓ，４Ｈ），４．０３（ｓ，４Ｈ），３．８７（ｓ，３Ｈ），３．００（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２０Ｈ_２２Ｎ_４ＮａＯ_６Ｓ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：４６９．１１５２、実測値：４６９．１１５１。

【0173】

実施例２８：

一般実験操作３を参照して合成することで化合物２８（３．５ミリグラム、収率９５％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ_４） δ ７．３６－７．２７（ｍ，１Ｈ），７．１９－７．０９（ｍ，１Ｈ），７．０６－６．９６（ｍ，１Ｈ），６．７２－６．６７（ｍ，１Ｈ），６．６５－６．５８（ｍ，１Ｈ），６．３８（ｔ，Ｊ＝２．２Ｈｚ，１Ｈ），６．３３－６．２３（ｍ，１Ｈ），４．０７（ｓ，４Ｈ），３．９８（ｓ，４Ｈ），２．９３（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_１９Ｈ_２０Ｎ_４ＮａＯ_６Ｓ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：４５５．０９９６、実測値：４５５．０９９３。

【0174】

実施例２９：

一般実験操作３を参照して合成することで化合物２９（４ミリグラム、収率３６％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ_４） δ ７．４７（ｄｄ，Ｊ＝８．２，１．４Ｈｚ，１Ｈ），７．１２（ｔ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），６．９０－６．７７（ｍ，３Ｈ），６．６０（ｔ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），６．３４－６．１４（ｍ，１Ｈ），４．０１（ｓ，４Ｈ），３．９６（ｓ，４Ｈ），３．８４（ｓ，３Ｈ），２．１０（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２１Ｈ_２５Ｎ_４Ｏ_３ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：３８１．１９２１、実測値：３８１．１９２０。

【0175】

実施例３０：

一般実験操作３を参照して合成することで化合物３０（１．９ミリグラム、収率９５％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ_４） δ ７．３７（ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，１Ｈ），７．１５－７．０７（ｍ，１Ｈ），６．８８－６．７７（ｍ，３Ｈ），６．６１（ｔ，Ｊ＝７．８Ｈｚ，１Ｈ），６．３１－６．１８（ｍ，１Ｈ），４．０５（ｓ，２Ｈ），３．８１－３．７０（ｍ，４Ｈ），３．５０（ｓ，２Ｈ），２．０９（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２０Ｈ_２３Ｎ_４Ｏ_３ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：３６７．１７６５、実測値：３６７．１７６８。

【0176】

実施例３１：

一般実験操作３を参照して合成することで化合物３１（３ミリグラム、収率３０％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ_４） δ ７．３８－７．３０（ｍ，１Ｈ），７．１５－７．０９（ｍ，１Ｈ），６．９０－６．８３（ｍ，１Ｈ），６．６７－６．５５（ｍ，２Ｈ），６．４２（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，１Ｈ），６．３３－６．２３（ｍ，１Ｈ），４．０５（ｓ，２Ｈ），３．８１－３．６９（ｍ，４Ｈ），３．５０（ｓ，２Ｈ），２．６０－２．４５（ｍ，１Ｈ），１．０９－０．８２（ｍ，４Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２２Ｈ_２６Ｎ_４ＮａＯ_４Ｓ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：４６５．１５６７、実測値：４６５．１５６１。

【0177】

実施例３２：

一般実験操作３を参照して合成することで化合物３２（１．５ミリグラム、収率９５％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ_４） δ ７．４０－７．３１（ｍ，１Ｈ），７．１２（ｔ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，１Ｈ），６．８９－６．８３（ｍ，１Ｈ），６．６７－６．５７（ｍ，２Ｈ），６．４２（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，１Ｈ），６．３３－６．２１（ｍ，１Ｈ），４．０５（ｓ，２Ｈ），３．８５－３．７１（ｍ，４Ｈ），３．５０（ｓ，２Ｈ），２．５７－２．４３（ｍ，１Ｈ），１．０８－０．７７（ｍ，４Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２１Ｈ_２４Ｎ_４ＮａＯ_４Ｓ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：４５１．１４１０、実測値：４５１．１４０６。

【0178】

実施例３３：

一般実験操作３を参照して合成することで化合物３３（４ミリグラム、収率４０％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ_４） δ ７．３６－７．３１（ｍ，１Ｈ），６．９７－６．７９（ｍ，２Ｈ），６．６６－６．５４（ｍ，１Ｈ），６．２３－６．１１（ｍ，１Ｈ），５．９８－５．８５（ｍ，２Ｈ），４．０４（ｓ，２Ｈ），３．８４（ｓ，３Ｈ），３．７７－３．６６（ｍ，４Ｈ），３．４９（ｓ，２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_１９Ｈ_２３Ｎ_４Ｏ_２ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：３３９．１８１６、実測値：３３９．１８１５。

【0179】

実施例３４：

一般実験操作３を参照して合成することで化合物３４（１．６ミリグラム、収率９５％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ_４） δ ７．４１－７．３３（ｍ，１Ｈ），６．９７－６．８７（ｍ，１Ｈ），６．８４－６．７５（ｍ，１Ｈ），６．６９－６．５３（ｍ，１Ｈ），６．２４－６．０８（ｍ，１Ｈ），５．９８－５．８１（ｍ，２Ｈ），４．０４（ｓ，２Ｈ），３．７８－３．６７（ｍ，４Ｈ），３．４８（ｓ，２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_１８Ｈ_２１Ｎ_４Ｏ_２ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：３２５．１６５９、実測値：３２５．１６４５。

【0180】

実施例３５：

一般実験操作４を参照して合成することで化合物３５（３．３ミリグラム、８０％）を得た。^１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ４） δ ７．３９（ｄ，Ｊ＝７．７Ｈｚ，１Ｈ），７．３４－７．２３（ｍ，３Ｈ），７．１７－７．０９（ｍ，１Ｈ），６．８４（ｄ，Ｊ＝８．５Ｈｚ，２Ｈ），６．７９－６．６９（ｍ，１Ｈ），５．２０－５．０７（ｍ，１Ｈ），４．５３（ｓ，２Ｈ），４．４１－４．３０（ｍ，２Ｈ），３．９３－３．７６（ｍ，２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_１７Ｈ_１７ＮＮａＯ_４ ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：３２２．１０５０、実測値：３２２．１０４６。

【0181】

実施例３６：

一般実験操作４を参照して合成することで化合物３６（４．７ミリグラム、５３％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ４） δ ７．５９－７．４４（ｍ，１Ｈ），７．２８（ｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ，２Ｈ），６．９５－６．７８（ｍ，３Ｈ），６．６１（ｔ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），５．１０－４．９９（ｍ，１Ｈ），４．５３（ｓ，２Ｈ），４．４０－４．２５（ｍ，２Ｈ），３．８１－３．６２（ｍ，２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_１７Ｈ_１９Ｎ_２Ｏ_４ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：３１５．１３３９、実測値：３１５．１３３３。

【0182】

実施例３７：

一般実験操作４を参照して合成することで化合物３７（８．６ミリグラム、９８％）を得た。^１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３２－７．２１（ｍ，３Ｈ），７．１８－７．１１（ｍ，１Ｈ），６．７４－６．６３（ｍ，５Ｈ），６．２４（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．８７－４．７９（ｍ，１Ｈ），４．５９（ｓ，２Ｈ），３．８３－３．７６（ｍ，２Ｈ），３．６７－３．６２（ｍ，２Ｈ），３．６１（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２２Ｈ_２３Ｎ_２Ｏ_４ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：３７９．１６５２、実測値：３７９．１６５４。

【0183】

実施例３８：

一般実験操作４を参照して合成することで化合物３８（４．４ミリグラム、５３％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ４） δ ７．３４－７．２７（ｍ，１Ｈ），７．２３（ｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ，２Ｈ），７．０７－７．０１（ｍ，１Ｈ），６．７８－６．６４（ｍ，５Ｈ），６．１７（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．８４－４．７９（ｍ，１Ｈ），４．５０（ｓ，２Ｈ），３．８７－３．７７（ｍ，２Ｈ），３．５５－３．４７（ｍ，２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２１Ｈ_２１Ｎ_２Ｏ_４ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：３６５．１４９６、実測値：３６５．１４９４。

【0184】

実施例３９：

一般実験操作４を参照して合成することで化合物３９（１０ミリグラム、２３％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ８．２６（ｓ，１Ｈ），７．６１（ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，１Ｈ），７．２８（ｄ，Ｊ＝４．４Ｈｚ，２Ｈ），７．１７（ｄｄ，Ｊ＝１８．４，７．８Ｈｚ，４Ｈ），７．０５（ｄ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），６．６７（ｄ，Ｊ＝８．１Ｈｚ，１Ｈ），６．６３－６．５２（ｍ，３Ｈ），４．６６（ｔ，Ｊ＝５．１Ｈｚ，１Ｈ），４．５６（ｓ，２Ｈ），３．６７（ｔ，Ｊ＝７．１Ｈｚ，２Ｈ），３．５６－３．３７（ｍ，５Ｈ）ｐｐｍ。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２６Ｈ_２４Ｎ_２Ｏ_４Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：４５１．１６３４、実測値：４５１．１６３１。

【0185】

実施例４０：

一般実験操作４を参照して合成することで化合物４０（６ミリグラム、７７％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ８．２６（ｓ，１Ｈ），７．６３（ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，１Ｈ），７．３５－７．１７（ｍ，６Ｈ），７．０９（ｄ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），６．７２－６．６８（ｍ，１Ｈ），６．６３－６．５５（ｍ，３Ｈ），４．６７（ｔ，Ｊ＝５．１Ｈｚ，１Ｈ），４．５６（ｓ，２Ｈ），３．７１－３．６３（ｍ，２Ｈ），３．５６－３．４７（ｍ，２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２５Ｈ_２２Ｎ_２Ｏ_４Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：４３７．１４７７、実測値：４３７．１４７２。

【0186】

実施例４１：

一般実験操作４を参照して合成することで化合物４１（１１ミリグラム、３１％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．４５（ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ，２Ｈ），７．４０－７．３２（ｍ，２Ｈ），７．３２－７．１６（ｍ，７Ｈ），７．０３（ｄ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），６．９３（ｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ，２Ｈ），４．７７－４．７３（ｍ，Ｊ＝７．５，４．１Ｈｚ，１Ｈ），４．６２（ｓ，２Ｈ），３．５４（ｓ，３Ｈ），３．５０－３．４４（ｍ，１Ｈ），３．３２－３．１７（ｍ，２Ｈ），３．０６（ｄｄ，Ｊ＝１６．５，７．３Ｈｚ，１Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２４Ｈ_２４ＮＯ_４ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：４３７．１４７７、実測値：４３７．１４７２。

【0187】

実施例４２：

一般実験操作４を参照して合成することで化合物４２（７ミリグラム、９１％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．４３（ｄｄ，Ｊ＝７．８，６．２Ｈｚ，２Ｈ），７．３８－７．１７（ｍ，８Ｈ），７．０３（ｄ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），６．９２（ｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ，２Ｈ），４．７６－４．７２（ｍ，１Ｈ），４．６１（ｓ，２Ｈ），３．５０－３．４１（ｍ，１Ｈ），３．２９－３．２０（ｍ，２Ｈ），３．０６（ｄｄ，Ｊ＝１６．６，７．３Ｈｚ，１Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２３Ｈ_２１ＮＯ_４Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：３９８．１３６８、実測値：３９８．１３６３。

【0188】

実施例４３：

一般実験操作４を参照して合成することで化合物４３（１１ミリグラム、２７％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．８９（ｄ，Ｊ＝８．１Ｈｚ，１Ｈ），７．７４（ｓ，１Ｈ），７．４６（ｄ，Ｊ＝４．８Ｈｚ，１Ｈ），７．３７（ｄ，Ｊ＝４．９Ｈｚ，１Ｈ），７．２９－７．２１（ｍ，５Ｈ），７．０５（ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，１Ｈ），６．９３（ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，２Ｈ），４．７５－４．５８（ｍ，１Ｈ），４．６２（ｓ，２Ｈ），３．５１－３．４４（ｍ，Ｊ＝１３．６Ｈｚ，４Ｈ），３．２７－３．２３（ｍ，Ｊ＝１６．８Ｈｚ，２Ｈ），３．０７（ｄｄ，Ｊ＝１６．６，６．７Ｈｚ，１Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２６Ｈ_２３ＮＯ_４ＳＮａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：４６８．１２４５、実測値：４６８．１２４２。

【0189】

実施例４４：

一般実験操作４を参照して合成することで化合物４４（３ミリグラム、３９％）を得た。^１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ_４） δ ７．８９（ｄ，Ｊ＝８．２Ｈｚ，１Ｈ），７．７６（ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ，１Ｈ），７．５６（ｄ，Ｊ＝５．５Ｈｚ，１Ｈ），７．３９（ｄ，Ｊ＝５．９Ｈｚ，１Ｈ），７．２７－７．２３（ｍ，４Ｈ），７．０８（ｄ，Ｊ＝７．７Ｈｚ，１Ｈ），７．０３（ｄ，Ｊ＝７．８Ｈｚ，１Ｈ），６．９５（ｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ，２Ｈ），４．８２－４．７７（ｍ，１Ｈ），４．５２（ｓ，２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２５Ｈ_２１ＮＯ_４ＳＮａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：４５４．１０８９、実測値：４５４．１０８２。

【0190】

実施例４５：

一般実験操作４を参照して合成することで化合物４５（１０ミリグラム、２３％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ８．００（ｄ，Ｊ＝９．０Ｈｚ，１Ｈ），７．８６（ｓ，１Ｈ），７．６２（ｄ，Ｊ＝９．８Ｈｚ，１Ｈ），７．４２－７．２８（ｍ，２Ｈ），７．２０（ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ，１Ｈ），７．１５－７．０５（ｍ，１Ｈ），６．８３－６．７１（ｍ，１Ｈ），６．５９（ｄ，Ｊ＝８．５Ｈｚ，２Ｈ），４．７４－４．７０（ｍ，１Ｈ），４．５７（ｓ，２Ｈ），３．７９－３．６５（ｍ，２Ｈ），３．５６（ｄ，Ｊ＝９．２Ｈｚ，５Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２４Ｈ_２１Ｎ_３Ｏ_４ＳＮａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：４７０．１１５０、実測値：４７０．１１４８。

【0191】

実施例４６：

一般実験操作４を参照して合成することで化合物４６（４ミリグラム、５９％）を得た。^１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ_４） δ ７．９９（ｄ，Ｊ＝９．０Ｈｚ，１Ｈ），７．８７（ｓ，１Ｈ），７．６７（ｄ，Ｊ＝９．０Ｈｚ，１Ｈ），７．３７（ｔ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，２Ｈ），７．２８（ｄｄ，Ｊ＝１９．９，８．２Ｈｚ，２Ｈ），７．１８（ｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ，２Ｈ），７．１２（ｄ，Ｊ＝８．５Ｈｚ，１Ｈ），６．８５（ｄｄ，Ｊ＝８．２，５．１Ｈｚ，１Ｈ），６．６５（ｄｄ，Ｊ＝１３．１，８．０Ｈｚ，３Ｈ），４．７９－４．７５（ｍ，１Ｈ），４．４７（ｓ，２Ｈ），３．８７－３．７８（ｍ，２Ｈ），３．４５（ｔ，Ｊ＝７．１Ｈｚ，２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２３Ｈ_２０Ｎ_３Ｏ_４Ｓ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：４３４．１１７５、実測値：４３４．１１６９。

【0192】

実施例４７：

一般実験操作４を参照して合成することで化合物４７（１１ミリグラム、３２％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．５４（ｓ，１Ｈ），７．３０（ｄ，Ｊ＝８．５Ｈｚ，２Ｈ），７．２５－７．２０（ｍ，１Ｈ），７．１０（ｄ，Ｊ＝７．８Ｈｚ，１Ｈ），７．０３（ｄ，Ｊ＝７．７Ｈｚ，１Ｈ），６．９４（ｄ，Ｊ＝８．５Ｈｚ，２Ｈ），６．８２（ｄ，Ｊ＝８．３Ｈｚ，１Ｈ），６．５４－６．５０（ｍ，１Ｈ），６．４５（ｄ，Ｊ＝３．１Ｈｚ，１Ｈ），４．７９－４．７７（ｍ，１Ｈ），４．６３（ｓ，２Ｈ），３．６９（ｓ，３Ｈ），３．５７－３．５４（ｍ，１Ｈ），３．４１－３．３３（ｍ，１Ｈ），３．２１（ｄｄ，Ｊ＝１６．５，４．５Ｈｚ，１Ｈ），３．０５（ｄｄ，Ｊ＝１６．４，７．０Ｈｚ，１Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２２Ｈ_２２ＮＯ_５ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：３８０．１４９８、実測値：３８０．１４９４。

【0193】

実施例４８：

一般実験操作４を参照して合成することで化合物４８（１０ミリグラム、３１％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．５５（ｔ，Ｊ＝１．７Ｈｚ，１Ｈ），７．４３－７．３８（ｍ，１Ｈ），７．２８（ｄ，Ｊ＝９．０Ｈｚ，２Ｈ），７．０９（ｄ，Ｊ＝７．８Ｈｚ，１Ｈ），７．００（ｄ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），６．９１（ｄ，Ｊ＝９．０Ｈｚ２Ｈ），６．７９－６．８２（ｍ，１Ｈ），６．４３（ｓ，１Ｈ），４．７８－４．７２（ｍ，１Ｈ），４．６２（ｓ，２Ｈ），３．６７（ｓ，３Ｈ），３．５２（ｄｔ，Ｊ＝１１．５，２．７Ｈｚ，１Ｈ），３．３２（ｄｄ，Ｊ＝１１．７，６．９Ｈｚ，１Ｈ），３．２１（ｄｄ，Ｊ＝１６．８，５．２Ｈｚ，１Ｈ），３．０４（ｄｄ，Ｊ＝１６．５，７．１Ｈｚ，１Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２２Ｈ_２２ＮＯ_５ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：３８０．１４９８、実測値：３８０．１４９４。

【0194】

実施例４９：

一般実験操作４を参照して合成することで化合物４９（３ミリグラム、４５％）を得た。^１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ_４） δ ７．５９（ｔ，Ｊ＝１．７Ｈｚ，１Ｈ），７．５０－７．４１（ｍ，１Ｈ），７．３１－７．２２（ｍ，３Ｈ），７．０１－６．９１（ｍ，４Ｈ），６．４５（ｄｄ，Ｊ＝１．８，０．８Ｈｚ，１Ｈ），４．８３～４．７８（ｍ，１Ｈ），４．５２（ｓ，２Ｈ），３．５１－３．４７（ｍ，１Ｈ），３．２２－３．１６（ｍ，１Ｈ），３．００（ｄｄ，Ｊ＝１６．５，６．４Ｈｚ，１Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２１Ｈ_１９ＮＯ_５Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：３８８．１１６１、実測値：３８８．１１５４。

【0195】

実施例５０：

一般実験操作４を参照して合成することで化合物５０（１１ミリグラム、２９％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．５２－７．２７（ｍ，６Ｈ），７．２２（ｄ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），７．０４（ｄ，Ｊ＝８．３Ｈｚ，２Ｈ），７．０２－６．９７（ｍ，１Ｈ），６．９３（ｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ，２Ｈ），４．７６－４．７４（ｍ，１Ｈ），４．６２（ｓ，２Ｈ），３．５７（ｓ，３Ｈ），３．５２－３．４５（ｍ，１Ｈ），３．３５－３．１６（ｍ，２Ｈ），３．０６（ｄｄ，Ｊ＝１６．５，７．１Ｈｚ，１Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２４Ｈ_２２ＦＮＯ_４Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：４３０．１４３１、実測値：４３０．１４３２。

【0196】

実施例５１：

一般実験操作４を参照して合成することで化合物５１（４ミリグラム、５９％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ_４） δ ７．４５－７，３８（ｍ，Ｊ＝７．９，６．１Ｈｚ，１Ｈ），７．２６（ｄ，Ｊ＝８．５Ｈｚ，２Ｈ），７．１２－６．９９（ｍ，５Ｈ），６．９３（ｄ，Ｊ＝８．５Ｈｚ，３Ｈ），４．８２－４．７５（ｍ，１Ｈ），４．５１（ｓ，２Ｈ），３．４８－３．３８（ｍ，２Ｈ），３．２１－３．１５（ｍ，１Ｈ），３．０７－２．９５（ｍ，１Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２３Ｈ_２０ＦＮＯ_４Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：４１６．１２７４、実測値：４１６．１２７２。

【0197】

実施例５２：

一般実験操作４を参照して合成することで化合物５２（３．５ミリグラム、５２％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ_４） δ ７．７６（ｄ，Ｊ＝２．２Ｈｚ，１Ｈ），７．５４（ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ，１Ｈ），７．４９－７．４４（ｍ，１Ｈ），７．２５（ｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ，２Ｈ），７．１７－７．１３（ｍ，Ｊ＝８．３，５．０，１．６Ｈｚ，１Ｈ），７．０８－７．０２（ｍ，２Ｈ），６．９３（ｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ，２Ｈ），６．８５（ｄ，Ｊ＝１．９Ｈｚ，１Ｈ），４．８３～４．７５（ｍ，１Ｈ），４．５１（ｓ，２Ｈ），３．４４－３．４０（ｍ，１Ｈ），３．２７－３．１６（ｍ，２Ｈ），３．０２（ｄｄ，Ｊ＝１６．８，６．８Ｈｚ，１Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２５Ｈ_２１ＮＯ_５Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：４３８．１３１７、実測値：４３８．１３１１。

【0198】

実施例５３：

一般実験操作４を参照して合成することで化合物５３（１１ミリグラム、２９％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．４２－７．３３（ｍ，２Ｈ），７．２９（ｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ，２Ｈ），７．２５－７．１９（ｍ，２Ｈ），７．１６－７．１０（ｍ，１Ｈ），７．０４（ｄ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），６．９３（ｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ，２Ｈ），４．６２（ｓ，２Ｈ），３．６７－３．６１（ｍ，１Ｈ），３．５８（ｓ，３Ｈ），３．３７－３．１７（ｍ，２Ｈ），３．０６（ｄｄ，Ｊ＝１６．５，７．２Ｈｚ，１Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２４Ｈ_２２ＣｌＮＯ_４Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：４４６．１１３５、実測値：４４６．１２１５。

【0199】

実施例５４：

一般実験操作４を参照して合成することで化合物５４（５ミリグラム、７４％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３９－７．３２（ｍ，２Ｈ），７．２９（ｄ，Ｊ＝８．７Ｈｚ，２Ｈ），７．２４－７．２０（ｍ，２Ｈ），７．１３－７．１１（ｍ，１Ｈ），７．０５（ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，１Ｈ），６．９３（ｄ，Ｊ＝８．３Ｈｚ，２Ｈ），６．７７－６．７４（ｍ，１Ｈ），４．７５（ｓ，１Ｈ），４．６３（ｓ，２Ｈ），３．５３－３．４４（ｍ，１Ｈ），３．３３－３．１９（ｍ，２Ｈ），３．０７（ｄｄ，Ｊ＝１６．６，７．１Ｈｚ，１Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２３Ｈ_２０ＣｌＮＯ_４Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：４３２．０９７９、実測値：４３２．０９７２。

【0200】

実施例５５：

一般実験操作４を参照して合成することで化合物５５（５ミリグラム、１４％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．６７（ｄ，Ｊ＝７．６Ｈｚ，１Ｈ），７．６１－７．４５（ｍ，３Ｈ），７．２９－７．２３（ｍ，３Ｈ），７．０８（ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，１Ｈ），６．９２（ｄ，Ｊ＝８．５Ｈｚ，２Ｈ），６．８２（ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ，１Ｈ），４．７６－４．７５（ｍ，１Ｈ），４．６２（ｄ，Ｊ＝５．３Ｈｚ，２Ｈ），３．５８（ｓ，３Ｈ），３．４９－３．４４（ｍ，１Ｈ），３．２９－３．１２（ｍ，２Ｈ），３．０８（ｄｄ，Ｊ＝１６．７，６．８Ｈｚ，１Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２５Ｈ_２２Ｎ_２Ｏ_４Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：４３７．１４７７、実測値：４３７．１５６４。

【0201】

実施例５６：

一般実験操作４を参照して合成することで化合物５６（５ミリグラム、７４％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ_４） δ ７．５９（ｄ，Ｊ＝８．１Ｈｚ，１Ｈ），７．３０－７．２１（ｍ，４Ｈ），７．００－６．８９（ｍ，５Ｈ），６．４４（ｄｄ，Ｊ＝３．２，０．９Ｈｚ，１Ｈ），４．８２－４．７６（ｍ，１Ｈ），４．５１（ｓ，２Ｈ），３．４２（ｍ，１Ｈ），３．２６－３．１６（ｍ，２Ｈ），３．０５－２．９５（ｍ，１Ｈ）ｐｐｍ。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２４Ｈ_２１ＮＯ_６Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：４４２．１２６７、実測値：４４２．１２６１。

【0202】

実施例５７：

一般実験操作４を参照して合成することで化合物５７（７ミリグラム、２４％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．４２（ｄ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，２Ｈ），７．３６－７．１１（ｍ，６Ｈ），７．０４（ｄ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），６．９２（ｄ，Ｊ＝８．１Ｈｚ，２Ｈ），４．７５（ｓ，１Ｈ），４．６２（ｓ，２Ｈ），３．５８－３．４５（ｍ，４Ｈ），３．３４－３．１７（ｍ，２Ｈ），３．０６（ｄｄ，Ｊ＝１６．６，７．１Ｈｚ，１Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２４Ｈ_２３ＣｌＮＯ_４ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：４２４．１３１６、実測値：４２４．１３０１。

【0203】

実施例５８：

一般実験操作４を参照して合成することで化合物５８（５ミリグラム、８５％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．４１（ｄ，Ｊ＝８．１Ｈｚ，２Ｈ），７．３２－７．２６（ｍ，Ｊ＝８．６Ｈｚ，３Ｈ），７．１８（ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，２Ｈ），７．０５（ｄ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），６．９２（ｄ，Ｊ＝８．５Ｈｚ，２Ｈ），６．７５（ｄ，Ｊ＝５．７Ｈｚ，１Ｈ），４．７８－４．７１（ｍ，１Ｈ），４．６２（ｓ，２Ｈ），３．６４－３．４８（ｍ，１Ｈ），３．３３－３．１９（ｍ，２Ｈ），３．０７（ｄｄ，Ｊ＝１６．０，６．６Ｈｚ，１Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２３Ｈ_２０ＣｌＮＯ_４Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：４３２．０９７９、実測値：４３２．０９６５。

【0204】

実施例５９：

一般実験操作４を参照して合成することで化合物５９（７ミリグラム、２２％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．６４－７．５４（ｍ，２Ｈ），７．５０（ｓ，１Ｈ），７．４４（ｄ，Ｊ＝７．４Ｈｚ，１Ｈ），７．３４－７．２０（ｍ，４Ｈ），７．０６（ｄ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），６．９２（ｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ，２Ｈ），４．７５（ｔｔ，Ｊ＝６．８，３．６Ｈｚ，１Ｈ），４．６１（ｓ，２Ｈ），３．５３（ｓ，４Ｈ），３．３２－３．１９（ｍ，２Ｈ），３．０６（ｄｄ，Ｊ＝１６．５，７．１Ｈｚ，１Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２５Ｈ_２２Ｆ_３ＮＯ_４Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：４８０．１３９９、実測値：４８０．１３９５。

【0205】

実施例６０：

一般実験操作４を参照して合成することで化合物６０（４ミリグラム、８２％）を得た。^１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．６２（ｄ，Ｊ＝７．６Ｈｚ，１Ｈ），７．５５（ｔ，Ｊ＝７．７Ｈｚ，１Ｈ），７．５１（ｓ，１Ｈ），７．４４（ｄ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），７．３４（ｄ，Ｊ＝７．８Ｈｚ，１Ｈ），７．２９（ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ，２Ｈ），７．０８（ｄ，Ｊ＝７．４Ｈｚ，１Ｈ），６．９３（ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ，２Ｈ），６．７６（ｄｄ，Ｊ＝７．２，５．２Ｈｚ，１Ｈ），４．７６（ｓ，１Ｈ），４．６３（ｓ，２Ｈ），３．４４（ｓ，１Ｈ），３．３４－３．１９（ｍ，２Ｈ），３．０８（ｄｄ，Ｊ＝１６．６，６．９Ｈｚ，１Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２４Ｈ_２０Ｆ_３ＮＯ_４Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：４６６．１２４２、実測値：４６６．１２３４。

【0206】

実施例６１：

一般実験操作４を参照して合成することで化合物６１（６ミリグラム、２１％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．２９（ｄ，Ｊ＝８．５Ｈｚ，２Ｈ），７．２４（ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，１Ｈ），７．０５（ｄ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），６．９３（ｄ，Ｊ＝８．５Ｈｚ，２Ｈ），６．８６－６．６９（ｍ，３Ｈ），４．７８－４．７３（ｍ，１Ｈ），４．６３（ｓ，２Ｈ），３．６２（ｓ，３Ｈ），３．４９（ｄ，Ｊ＝１１．７Ｈｚ，１Ｈ），３．３２（ｄｄ，Ｊ＝１１．８，６．６Ｈｚ，１Ｈ），３．２３（ｄｄ，Ｊ＝１６．０，３．５Ｈｚ，１Ｈ），３．０７（ｄｄ，Ｊ＝１６．５，６．９Ｈｚ，１Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２４Ｈ_２１Ｆ_２ＮＯ_４Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：４４８．１３３６、実測値：４４８．１３３１。

【0207】

実施例６２：

一般実験操作４を参照して合成することで化合物６２（４ミリグラム、８３％）を得た。^１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３１（ｄｄ，Ｊ＝１４．１，８．１Ｈｚ，４Ｈ），７．０７（ｄ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），６．９３（ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ，２Ｈ），６．８６－６．７２（ｍ，３Ｈ），４．７８－４．７４（ｍ，１Ｈ），４．６３（ｓ，２Ｈ），３．５１（ｓ，１Ｈ），３．３２（ｄｄ，Ｊ＝１１．５，６．８Ｈｚ，１Ｈ），３．２４（ｄｄ，Ｊ＝１６．９，３．６Ｈｚ，１Ｈ），３．０８（ｄｄ，Ｊ＝１６．７，６．９Ｈｚ，１Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２３Ｈ_１９Ｆ_２ＮＯ_４Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：４３４．１１８０、実測値：３４．１１７６。

【0208】

実施例６３：

一般実験操作４を参照して合成することで化合物６３（１３ミリグラム、２１％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．７２－７．６１（ｍ，４Ｈ），７．４６（ｔ，Ｊ＝７．４Ｈｚ，２Ｈ），７．３８－７．２１（ｍ，７Ｈ），７．０５（ｄ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），６．９４（ｄ，Ｊ＝８．５Ｈｚ，２Ｈ），４．７６（ｄｔ，Ｊ＝７．６，４．２Ｈｚ，１Ｈ），４．６２（ｓ，２Ｈ），３．５８－３．４６（ｍ，４Ｈ），３．３４－３．２０（ｍ，２Ｈ），３．０８（ｄｄ，Ｊ＝１６．４，７．２Ｈｚ，１Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_３０Ｈ_２８ＮＯ_４ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：４６６．２０１８、実測値：４６６．２０１５。

【0209】

実施例６４：

一般実験操作４を参照して合成することで化合物６４（７ミリグラム、８９％）を得た。^１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．７１－７．６０（ｍ，４Ｈ），７．４５（ｔ，Ｊ＝７．４Ｈｚ，２Ｈ），７．３６（ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ，１Ｈ），７．３４－７．２２（ｍ，６Ｈ），７．０４（ｄ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），６．９３（ｄ，Ｊ＝８．３Ｈｚ，２Ｈ），４．７６（ｓ，１Ｈ），４．６２（ｓ，２Ｈ），３．４８（ｄ，Ｊ＝１１．６Ｈｚ，１Ｈ），３．３３－３．１９（ｍ，２Ｈ），３．０８（ｄｄ，Ｊ＝１６．３，６．９Ｈｚ，１Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２９Ｈ_２５ＮＯ_４Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：４７４．１６８１、実測値：４７４．１６７２。

【0210】

実施例６５：

一般実験操作４を参照して合成することで化合物６５（１３ミリグラム、１９％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３９－７．０１（ｍ，８Ｈ），６．９２（ｄ，Ｊ＝７．４Ｈｚ，１Ｈ），６．７９－６．５９（ｍ，３Ｈ），４．７９－４．６９（ｍ，１Ｈ），４．６０（ｄ，Ｊ＝１０．５Ｈｚ，２Ｈ），３．７９－３．６９（ｍ，１Ｈ），３．６１－３．４３（ｍ，５Ｈ），３．３４－３．２０（ｍ，１Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２５Ｈ_２６Ｎ_２Ｏ_６ＳＮａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：５０５．１４０９、実測値：５０５．１４０７。

【0211】

実施例６６：

一般実験操作４を参照して合成することで化合物６６（１２ミリグラム、２１％）を得た。^１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３７（ｔ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），７．３３－７．２２（ｍ，３Ｈ），７．１８（ｄｄ，Ｊ＝７．８，４．１Ｈｚ，１Ｈ），７．０３（ｄ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），６．９６－６．７７（ｍ，５Ｈ），６．６７（ｄｄ，Ｊ＝８．１，４．８Ｈｚ，１Ｈ），４．７６（ｔ，Ｊ＝５．７Ｈｚ，１Ｈ），４．６２（ｄ，Ｊ＝１１．６Ｈｚ，２Ｈ），３．５７－３．４６（ｍ，４Ｈ），３．３６－３．１８（ｍ，２Ｈ），３．０７（ｄｄ，Ｊ＝１６．５，７．４Ｈｚ，１Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２５Ｈ_２６ＮＯ_５ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：４２０．１８１１、実測値：４２０．１８０６。

【0212】

実施例６７：

一般実験操作４を参照して合成することで化合物６７（４ミリグラム、５２％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ_４） δ ７．３３（ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，１Ｈ），７．２６（ｄ，Ｊ＝８．５Ｈｚ，２Ｈ），７．１７－７．０４（ｍ，２Ｈ），７．０１（ｄ，Ｊ＝６．５Ｈｚ，１Ｈ），６．９８－６．８５（ｍ，３Ｈ），６．７９（ｔ，Ｊ＝３．４Ｈｚ，２Ｈ），６．７１－６．６６（ｍ，１Ｈ），４．７９（ｓ，１Ｈ），４．５１（ｓ，２Ｈ），３．４３（ｄ，Ｊ＝１１．９Ｈｚ，１Ｈ），３．２１（ｄｄ，Ｊ＝１６．６，４．４Ｈｚ，２Ｈ），３．００（ｄｄ，Ｊ＝１６．４，６．４Ｈｚ，１Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２４Ｈ_２３ＮＯ_５Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：４２８．１４７４、実測値：４２８．１４６５。

【0213】

実施例６８：

一般実験操作４を参照して合成することで化合物６８（１２ミリグラム、２０％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．４９（ｔ，Ｊ＝６．９Ｈｚ，２Ｈ），７．３０（ｔ，Ｊ＝１０．７Ｈｚ，５Ｈ），７．０９（ｓ，１Ｈ），６．９２（ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，２Ｈ），６．８２－６．７２（ｍ，１Ｈ），４．７６（ｓ，１Ｈ），４．６２（ｄ，Ｊ＝７．３Ｈｚ，２Ｈ），３．８２（ｄ，Ｊ＝７．８Ｈｚ，１Ｈ），３．６３（ｓ，３Ｈ），３．３８－３．１８（ｍ，２Ｈ），３．０８（ｄｄ，Ｊ＝１７．３，６．５Ｈｚ，１Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２５Ｈ_２１ＦＮ_２Ｏ_４Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：４５５．１３８３、実測値：４５５．１３７８。

【0214】

実施例６９：

一般実験操作４を参照して合成することで化合物６９（６．１ミリグラム、１６％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．７４－７．７０（ｍ，１Ｈ），７．５９（ｄ，Ｊ＝２．２Ｈｚ，１Ｈ），７．５０－７．３３（ｍ，４Ｈ），６．７３（ｄ，Ｊ＝８．１Ｈｚ，１Ｈ），６．６８（ｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ，２Ｈ），６．４５（ｔ，Ｊ＝２．０Ｈｚ，１Ｈ），４．８９－４．８０（ｍ，１Ｈ），４．６２（ｓ，２Ｈ），３．８６－３．７６（ｍ，２Ｈ），３．７０－３．６４（ｍ，２Ｈ），３．６３（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２１Ｈ_２２Ｎ_３Ｏ_４ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：３８０．１６１０、実測値：３８０．１６０３。

【0215】

実施例７０：

一般実験操作４を参照して合成することで化合物７０（３．５ミリグラム、収率７９％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．８５－７．７５（ｍ，１Ｈ），７．６３（ｄ，Ｊ＝６．７Ｈｚ，１Ｈ），７．３８（ｄ，Ｊ＝８．５Ｈｚ，２Ｈ），７．０５－６．９８（ｍ，１Ｈ），６．９５－６．８７（ｍ，１Ｈ），６．７６（ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，１Ｈ），６．６７（ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ，２Ｈ），６．５０－６．４７（ｍ，１Ｈ），５．０５－５．０１（ｍ，１Ｈ），４．９４（ｄ，Ｊ＝１０．４Ｈｚ，２Ｈ），４．６２（ｓ，２Ｈ），３．８０（ｄ，Ｊ＝５．６Ｈｚ，２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２０Ｈ_１９Ｎ_３Ｏ_４Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：３８８．１２６８、実測値：３８８．１２７１。

【0216】

実施例７１：

一般実験操作５を参照して合成することで化合物７１（４．５ミリグラム、５０％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ_４） δ ８．８７（ｔ，Ｊ＝６．０Ｈｚ，１Ｈ），７．７２－７．６１（ｍ，１Ｈ），７．５０－７．４７（ｍ，１Ｈ），７．４６－７．３０（ｍ，１Ｈ），７．３０－７．１６（ｍ，７Ｈ），７．１６－７．０４（ｍ，１Ｈ），７．０３－６．８７（ｍ，１Ｈ），６．７５－６．５５（ｍ，１Ｈ），５．２５－５．０８（ｍ，１Ｈ），４．６０－４．５１（ｍ，２Ｈ），４．４４－４．２９（ｍ，２Ｈ），３．９７－３．７１（ｍ，２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２４Ｈ_２２Ｎ_２ＮａＯ_４ ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：４２５．１４７２、実測値：４２５．１４８１。

【0217】

実施例７２：

一般実験操作５を参照して合成することで化合物７２（３．９ミリグラム、３０％）を得た。^１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ_４） δ ７．６９－７．６３（ｍ，１Ｈ），７．５４－７．４７（ｍ，２Ｈ），７．４３－７．３７（ｍ，１Ｈ），７．１３（ｄｄ，Ｊ＝８．２，２．７Ｈｚ，１Ｈ），６．８８（ｄｄ，Ｊ＝７．７，１．４Ｈｚ，１Ｈ），６．６２（ｔ，Ｊ＝７．８Ｈｚ，１Ｈ），５．１２（ｐ，Ｊ＝５．５Ｈｚ，１Ｈ），４．３９（ｓ，２Ｈ），３．８３－３．６９（ｍ，２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_１７Ｈ_１７Ｎ_２Ｏ_５ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：３２９．１１３２、実測値：３２９．１１２７。

【0218】

実施例７３：

一般実験操作５を参照して合成することで化合物７３（３．６ミリグラム、２０％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ_４） δ ７．６８－７．５６（ｍ，１Ｈ），７．４６－７．２６（ｍ，３Ｈ），７．１４－７．０６（ｍ，１Ｈ），７．０３－６．９５（ｍ，１Ｈ），６．８３－６．７５（ｍ，１Ｈ），６．７２（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），６．２０（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．９７－４．８３（ｍ，１Ｈ），３．９２－３．８０（ｍ，２Ｈ），３．６１－３．４９（ｍ，２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２１Ｈ_１９Ｎ_２Ｏ_５ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：３７９．１２８８、実測値：３７９．１２９１。

【0219】

実施例７４：

一般実験操作６を参照して合成することで化合物７４（４．２ミリグラム、収率８４％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．４３－７．２２（ｍ，３Ｈ），７．２２－７．１３（ｍ，１Ｈ），６．８２－６．５５（ｍ，５Ｈ），６．２６（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），５．０３（ｓ，２Ｈ），４．９１－４．７８（ｍ，１Ｈ），３．８４－３．７６（ｍ，２Ｈ），３．６９－３．６３（ｍ，２Ｈ），３．６２（ｓ，３Ｈ），２．０８（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２４Ｈ_２５Ｎ_２Ｏ_５ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：４２１．１７５８、実測値：４２１．１７５７。

【0220】

実施例７５：

一般実験操作６を参照して合成することで化合物７５（８．７ミリグラム、収率８５％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３４－７．２１（ｍ，３Ｈ），７．２１－７．１２（ｍ，１Ｈ），６．７７－６．５２（ｍ，５Ｈ），６．２５（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），５．０２（ｓ，２Ｈ），４．８９－４．７７（ｍ，１Ｈ），３．８７－３．７５（ｍ，２Ｈ），３．６８－３．６３（ｍ，２Ｈ），３．６２（ｓ，３Ｈ），２．３２（ｔ，Ｊ＝７．６Ｈｚ，２Ｈ），１．７４－１．４８（ｍ，２Ｈ），１．３７－１．２０（ｍ，８Ｈ），０．９４－０．８０（ｍ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_３０Ｈ_３７Ｎ_２Ｏ_５ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：５０５．２６９７、実測値：５０５．２６９４。

【0221】

実施例７６：

一般実験操作６を参照して合成することで化合物７６（１．３ミリグラム、収率８０％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３９－７．２３（ｍ，１Ｈ），７．２２－７．００（ｍ，３Ｈ），６．８０－６．５５（ｍ１，５Ｈ），６．２５（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），５．６７（ｓ，１Ｈ），４．９０－４．７１（ｍ，１Ｈ），４．３５（ｄ，Ｊ＝５．７Ｈｚ，２Ｈ），３．８７－３．７０（ｍ，２Ｈ），３．６７－３．４８（ｍ，５Ｈ），２．０１（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２４Ｈ_２６Ｎ_３Ｏ_４ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：４２０．１９１８、実測値：４２０．１９１５。

【0222】

実施例７７：

一般実験操作６を参照して合成することで化合物７７（２．７ミリグラム、収率９５％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ_４） δ ７．２６（ｔ，Ｊ＝７．８Ｈｚ，１Ｈ），７．２１－７．０９（ｍ，２Ｈ），６．９５（ｄｄ，Ｊ＝７．６，１．３Ｈｚ，１Ｈ），６．７９－６．７１（ｍ，２Ｈ），６．７１－６．６１（ｍ，３Ｈ），６．２６－６．０１（ｍ，２Ｈ），４．８６－４．７７（ｍ，１Ｈ），４．４３～４．２０（ｍ，２Ｈ），３．８７－３．７２（ｍ，２Ｈ），３．５２－３．４３（ｍ，２Ｈ），１．９６（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２３Ｈ_２４Ｎ_３Ｏ_４ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：４０６．１７６１、実測値：４０６．１７５９。

【0223】

実施例７８：

一般実験操作６を参照して合成することで化合物７８（１．５ミリグラム、収率５０％）を得た。^１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３３－７．２１（ｍ，３Ｈ），７．２０－７．１２（ｍ，１Ｈ），６．７６－６．５５（ｍ，５Ｈ），６．３３－６．０８（ｍ，２Ｈ），４．８８－４．７９（ｍ，１Ｈ），４．２７（ｄ，Ｊ＝６．１Ｈｚ，２Ｈ），３．８６－３．７６（ｍ，２Ｈ），３．６７－３．６２（ｍ，２Ｈ），３．６２（ｓ，３Ｈ），２．３８－２．３０（ｍ，１Ｈ），１．１９－１．１０（ｍ，２Ｈ），０．９７－０．９４（ｍ，２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２５Ｈ_２８Ｎ_３Ｏ_５Ｓ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：４８２．１７４４、実測値：４８２．１７３９。

【0224】

実施例７９：

一般実験操作７を参照して合成することで化合物７９（１９ミリグラム、２７％）を得た。^１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．２９（ｔ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），７．１８－７．１３（ｍ，２Ｈ），６．７１（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），６．６８（ｄｄ，Ｊ＝８．２，１．１Ｈｚ，１Ｈ），６．５６－６．４９（ｍ，１Ｈ），６．３２－６．２１（ｍ，４Ｈ），４．８７－４．７７（ｍ，１Ｈ），３．８０（ｄｄ，Ｊ＝９．０，６．３Ｈｚ，２Ｈ），３．７７（ｓ，３Ｈ），３．６５（ｄｄ，Ｊ＝９．０，４．８Ｈｚ，２Ｈ），３．６２（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２２Ｈ_２３Ｎ_２Ｏ_４ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：３７９．１６５２、実測値：３７９．１６５１。

【0225】

実施例８０：

一般実験操作７を参照して合成することで化合物８０（８ミリグラム、８３％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ４） δ ７．３０（ｄ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），７．１２（ｄｄ，Ｊ＝１０．４，６．６Ｈｚ，１Ｈ），７．０６（ｄ，Ｊ＝７．３Ｈｚ，１Ｈ），６．７５（ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，１Ｈ），６．７０（ｄ，Ｊ＝１．８Ｈｚ，２Ｈ），６．５４－６．４６（ｍ，１Ｈ），６．３３－６．２３（ｍ，２Ｈ），６．１９－６．１７（ｍ，２Ｈ），４．８４－４．７７（ｍ，１Ｈ），３．８４－３．７６（ｍ，２Ｈ），３．７３（ｓ，３Ｈ），３．５１（ｄｄ，Ｊ＝８．７，４．３Ｈｚ，２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２１Ｈ_２０Ｎ_２Ｏ_４Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：３８７．１３１５、実測値：３８７．１３１６。

【0226】

実施例８１：

一般実験操作７を参照して合成することで化合物８１（３０ミリグラム、３９％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．５３（ｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ，２Ｈ），７．３２（ｔ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），７．１８（ｄｄ，Ｊ＝７．６，１．３Ｈｚ，１Ｈ），６．７６（ｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ，２Ｈ），６．７４－６．６３（ｍ，３Ｈ），６．２７（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．９５－４．８２（ｍ，１Ｈ），３．８４（ｄｄ，Ｊ＝９．０，６．３Ｈｚ，２Ｈ），３．６７（ｄｄ，Ｊ＝９．２，４．８Ｈｚ，２Ｈ），３．６３（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２２Ｈ_１９Ｎ_２Ｏ_３Ｆ_３Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：４３９．１２４０、実測値：４３９．１２３９。

【0227】

実施例８２：

一般実験操作７を参照して合成することで化合物８２（１１ミリグラム、７６％）を得た。^１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ４） δ ７．５５（ｄ，Ｊ＝８．３Ｈｚ，２Ｈ），７．３１（ｔ，Ｊ＝７．８Ｈｚ，１Ｈ），７．０８（ｄ，Ｊ＝７．４Ｈｚ，１Ｈ），６．８７（ｄ，Ｊ＝８．３Ｈｚ，２Ｈ），６．７５（ｄ，Ｊ＝８．１Ｈｚ，１Ｈ），６．７２－６．６８（ｍ，２Ｈ），６．２０－６．１７（ｍ，２Ｈ），４．９２－４．９０（ｍ，１Ｈ），３．９４－３．７５（ｍ，２Ｈ），３．５３（ｄｄ，Ｊ＝８．３，３．８Ｈｚ，２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２１Ｈ_１７Ｎ_２Ｏ_３Ｆ_３Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：４２５．１０８３、実測値：４２５．１０８７。

【0228】

実施例８３：

一般実験操作７を参照して合成することで化合物８３（１４ミリグラム、２２％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３０（ｔ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），７．１６（ｄｄ，Ｊ＝７．６，１．２Ｈｚ，１Ｈ），７．１１（ｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ，２Ｈ），６．７４－６．６２（ｍ，５Ｈ），６．２６（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．８６－４．７６（ｍ，１Ｈ），３．８５－３．７４（ｍ，２Ｈ），３．６４（ｄｄ，Ｊ＝９．１，４．８Ｈｚ，２Ｈ），３．６２（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２２Ｈ_２０Ｆ_３Ｎ_２Ｏ_４ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：４３３．１３７０、実測値：４３３．１３７１。

【0229】

実施例８４：

一般実験操作７を参照して合成することで化合物８４（７ミリグラム、７２％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ４） δ ７．３３（ｔ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），７．１７（ｄ，Ｊ＝８．５Ｈｚ，２Ｈ），７．０８（ｄｄ，Ｊ＝７．６，１．２Ｈｚ，１Ｈ），６．８５－６．７４（ｍ，３Ｈ），６．７１（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），６．１９（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．９１－４．８２（ｍ，１Ｈ），３．８４（ｄｄ，Ｊ＝９．０，６．２Ｈｚ，２Ｈ），３．５３（ｄｄ，Ｊ＝９．１，４．３Ｈｚ，２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２１Ｈ_１７Ｆ_３Ｎ_２Ｏ_４Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：４４１．１０３３、実測値：４４１．１０３０。

【0230】

実施例８５：

一般実験操作７を参照して合成することで化合物８５（２３ミリグラム、３７％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．８４（ｄ，Ｊ＝３．１Ｈｚ，１Ｈ），７．３１（ｔ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），７．２４－７．１４（ｍ，２Ｈ），７．０１（ｄｄ，Ｊ＝８．７，３．１Ｈｚ，１Ｈ），６．７２－６．６５（ｍ，３Ｈ），６．２５（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．８９－４．７９（ｍ，１Ｈ），３．８１（ｄｄ，Ｊ＝９．２，６．２Ｈｚ，２Ｈ），３．６４（ｄｄ，Ｊ＝５．９，３．４Ｈｚ，２Ｈ），３．６２（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２０Ｈ_１９Ｎ_３Ｏ_３Ｃｌ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：３８４．１１０９、実測値：３８４．１１０９。

【0231】

実施例８６：

一般実験操作７を参照して合成することで化合物８６（７ミリグラム、６１％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ４） δ ７．８８（ｄ，Ｊ＝３．０Ｈｚ，１Ｈ），７．３４（ｄ，Ｊ＝８．７Ｈｚ，１Ｈ），７．２８（ｔ，Ｊ＝７．６Ｈｚ，１Ｈ），７．２４（ｄｄ，Ｊ＝８．８，３．１Ｈｚ，１Ｈ），７．００（ｄ，Ｊ＝６．７Ｈｚ，１Ｈ），６．７５－６．６７（ｍ，３Ｈ），６．１６（ｓ，２Ｈ），４．９５－４．９１（ｍ，１Ｈ），３．８３（ｄｄ，Ｊ＝８．９，６．２Ｈｚ，２Ｈ），３．５１（ｄｄ，Ｊ＝９．０，４．１Ｈｚ，２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_１９Ｈ_１７Ｎ_３Ｏ_３Ｃｌ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：３７０．０９５３、実測値：３７０．０９５０。

【0232】

実施例８７：

一般実験操作７を参照して合成することで化合物８７（２５ミリグラム、３９％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．９１（ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ，２Ｈ），７．３１（ｔ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），７．１７（ｄｄ，Ｊ＝７．６，１．２Ｈｚ，１Ｈ），６．７９－６．６４（ｍ，５Ｈ），６．２６（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．９７－４．８４（ｍ，１Ｈ），３．８４（ｄｄ，Ｊ＝９．０，６．３Ｈｚ，２Ｈ），３．６７（ｄｄ，Ｊ＝９．１，４．８Ｈｚ，２Ｈ），３．６２（ｓ，３Ｈ），２．５５（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２３Ｈ_２２Ｎ_２Ｏ_４Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：４１３．１４７７、実測値：４１３．１４７３。

【0233】

実施例８８：

一般実験操作７を参照して合成することで化合物８８（８ミリグラム、５５％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ４） δ ７．９７－７．８８（ｍ，２Ｈ），７．３０（ｔ，Ｊ＝７．８Ｈｚ，１Ｈ），７．０４（ｄ，Ｊ＝７．５Ｈｚ，１Ｈ），６．８６－６．７７（ｍ，２Ｈ），６．７７－６．６４（ｍ，３Ｈ），６．１７（ｓ，２Ｈ），４．９６－４．９２（ｍ，１Ｈ），３．８５（ｄｄ，Ｊ＝９．１，６．２Ｈｚ，２Ｈ），３．５２（ｄｄ，Ｊ＝９．０，４．２Ｈｚ，２Ｈ），２．５３（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２２Ｈ_２１Ｎ_２Ｏ_４ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：３７７．１４９６、実測値：３７７．１４９８。

【0234】

実施例８９：
実施例８９及び９０の合成ルートは以下の通りである。

化合物８７（１当量）を無水メタノールに溶解し、水素化ホウ素ナトリウム（２．６当量）を加え、室温で２時間反応させた。氷水でクエンチングし、ジクロロメタンで抽出し、有機相を無水硫酸ナトリウムで乾燥した後に濃縮し、残留物を分取薄層クロマトグラフィにより分離して化合物８９を得た（収率６２％）。加水分解は、上記と同じである（省略）。

化合物８９（１０ミリグラム、６２％）。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３５－７．２３（ｍ，３Ｈ），７．１６（ｄｄ，Ｊ＝７．６，１．３Ｈｚ，１Ｈ），６．７３－６．６５（ｍ，５Ｈ），６．２６（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．９３～４．７５（ｍ，２Ｈ），３．８６－３．７４（ｍ，２Ｈ），３．６６（ｄｄ，Ｊ＝９．１，５．０Ｈｚ，２Ｈ），３．６２（ｓ，３Ｈ），１．４８（ｄ，Ｊ＝６．４Ｈｚ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２３Ｈ_２５Ｎ_２Ｏ_４ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：３９３．１８０９、実測値：３９３．１８０９。

【0235】

実施例９０：

化合物９０（４ミリグラム、６０％）。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ４） δ ７．２９（ｔ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），７．２４（ｄｄ，Ｊ＝９．０，２．３Ｈｚ，２Ｈ），７．０１（ｄ，Ｊ＝６．９Ｈｚ，１Ｈ），６．７３－６．６６（ｍ，５Ｈ），６．１６（ｔ，Ｊ＝１．９Ｈｚ，２Ｈ），４．８５－４．７９（ｍ，１Ｈ），４．７８－４．７２（ｍ，１Ｈ），３．８０（ｄｄ，Ｊ＝９．０，６．１Ｈｚ，２Ｈ），３．５０（ｄｄ，Ｊ＝８．８，４．４Ｈｚ，２Ｈ），１．３９（ｄ，Ｊ＝６．５Ｈｚ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２２Ｈ_２２Ｎ_２Ｏ_４Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：４０１．１４７２、実測値：４０１．１４７２。

【0236】

実施例９１：

一般実験操作７を参照して合成することで化合物９１（１５ミリグラム、２６％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３１（ｔ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），７．１９（ｄｄ，Ｊ＝７．７，１．３Ｈｚ，１Ｈ），６．７４－６．６４（ｍ，３Ｈ），６．５９（ｓ，２Ｈ），６．２６（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．９０－４．８０（ｍ，１Ｈ），３．８３（ｄｄ，Ｊ＝９．３，６．２Ｈｚ，２Ｈ），３．６８－３．５５（ｍ，５Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２０Ｈ_１８Ｃｌ_２Ｎ_３Ｏ_３ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：４１８．０７２０、実測値：４１８．０７２１。

【0237】

実施例９２：

一般実験操作７を参照して合成することで化合物９２（６ミリグラム、５８％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ４） δ ７．２８（ｔ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），７．００（ｄ，Ｊ＝７．４Ｈｚ，１Ｈ），６．８７（ｓ，２Ｈ），６．７９－６．６３（ｍ，３Ｈ），６．１９－６．１５（ｍ，２Ｈ），５．０１－４．９８（ｍ，１Ｈ），３．８８－３．８２（ｍ，２Ｈ），３．５０（ｄｄ，Ｊ＝８．８，３．５Ｈｚ，２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_１９Ｈ_１６Ｃｌ_２Ｎ_３Ｏ_３ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：４０４．０５６３、実測値：４０４．０５６３。

【0238】

実施例９３：

一般実験操作７を参照して合成することで化合物９３（３０ミリグラム、４９％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．５６（ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ，２Ｈ），７．３０（ｔ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），７．１７（ｄｄ，Ｊ＝７．６，１．２Ｈｚ，１Ｈ），６．７４（ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ，２Ｈ），６．７１－６．６５（ｍ，３Ｈ），６．２５（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．９２－４．８２（ｍ，１Ｈ），３．８２（ｄｄ，Ｊ＝９．０，６．３Ｈｚ，２Ｈ），３．６４（ｄｄ，Ｊ＝９．１，４．６Ｈｚ，２Ｈ），３．６１（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２２Ｈ_２０Ｎ_３Ｏ_３ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：３７４．１４９９、実測値：３７４．１４９９。

【0239】

実施例９４：

一般実験操作７を参照して合成することで化合物９４（６ミリグラム、６３％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ４） δ ７．６３（ｄ，Ｊ＝８．７Ｈｚ，２Ｈ），７．２９（ｔ，Ｊ＝７．８Ｈｚ，１Ｈ），７．０１（ｄ，Ｊ＝７．４Ｈｚ，１Ｈ），６．８９（ｄ，Ｊ＝８．７Ｈｚ，２Ｈ），６．７９－６．６１（ｍ，３Ｈ），６．１８－６．１５（ｍ，２Ｈ），４．９４－４．９１（ｍ，１Ｈ），３．９２－３．７５（ｍ，２Ｈ），３．５１（ｄｄ，Ｊ＝８．６，３．９Ｈｚ，２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２１Ｈ_１８Ｎ_３Ｏ_３ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：３６０．１３４３、実測値：３６０．１３４４。

【0240】

実施例９５：

一般実験操作７を参照して合成することで化合物９５（８ミリグラム、１３％）を得た。^１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３０（ｔ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），７．２３－７．１８（ｍ，２Ｈ），７．１６（ｄｄ，Ｊ＝７．６，１．１Ｈｚ，１Ｈ），６．７４－６．６５（ｍ，３Ｈ），６．６５－６．５７（ｍ，２Ｈ），６．２５（ｔ，Ｊ＝２．０Ｈｚ，２Ｈ），４．８３～４．７５（ｍ，１Ｈ），３．７９（ｄｄ，Ｊ＝８．９，６．３Ｈｚ，２Ｈ），３．６６－３．５８（ｍ，５Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２１Ｈ_２０ＣｌＮ_２Ｏ_３ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：３８３．１１５７、実測値：３８３．１１５７。

【0241】

実施例９６：

一般実験操作７を参照して合成することで化合物９６（４ミリグラム、７０％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ４） δ ７．２８（ｔ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），７．２３－７．１９（ｍ，２Ｈ），７．００（ｄ，Ｊ＝６．９Ｈｚ，１Ｈ），６．７６－６．６５（ｍ，５Ｈ），６．１６（ｔ，Ｊ＝１．９Ｈｚ，２Ｈ），４．８４－４．７９（ｍ，１Ｈ），３．８０（ｄｄ，Ｊ＝９．１，６．２Ｈｚ，２Ｈ），３．４９（ｄｄ，Ｊ＝９．１，４．３Ｈｚ，２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２０Ｈ_１８ＣｌＮ_２Ｏ_３ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：３６９．１０００、実測値：３６９．０９９２。

【0242】

実施例９７：

一般実験操作７を参照して合成することで化合物９７（１２ミリグラム、１９％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．２９（ｔ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，１Ｈ），７．１４（ｄｄ，Ｊ＝７．６，１．２Ｈｚ，１Ｈ），６．７５－６．６６（ｍ，５Ｈ），６．６３（ｄｄ，Ｊ＝９．６，２．８Ｈｚ，２Ｈ），６．２５（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．８２－４．７０（ｍ，１Ｈ），３．８０－３．７１（ｍ，２Ｈ），３．６４（ｄｄ，Ｊ＝９．０，５．０Ｈｚ，２Ｈ），３．６１（ｓ，３Ｈ），２．８６（ｓ，６Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２３Ｈ_２６Ｎ_３Ｏ_３ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：３９２．１９６９、実測値：３９２．１９６７。

【0243】

実施例９８：

一般実験操作７を参照して合成することで化合物９８（６ミリグラム、６２％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ４） δ ７．２６（ｔ，Ｊ＝７．８Ｈｚ，１Ｈ），６．９４（ｄ，Ｊ＝７．１Ｈｚ，１Ｈ），６．８５－６．７１（ｍ，４Ｈ），６．７０－６．５６（ｍ，３Ｈ），６．１９（ｄ，Ｊ＝２１．７Ｈｚ，２Ｈ），４．８１－４．６８（ｍ，１Ｈ），３．８３－３．６９（ｍ，２Ｈ），３．４７（ｄｄ，Ｊ＝８．９，４．６Ｈｚ，２Ｈ），２．８２（ｓ，６Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２２Ｈ_２４Ｎ_３Ｏ_３ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：３７８．１８１２、実測値：３７８．１８１３。

【0244】

実施例９９：

一般実験操作８を参照して合成することで化合物９９（２５ミリグラム、３５％）を得た。^１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．２９（ｔ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），７．１５（ｄｄ，Ｊ＝７．６，１．２Ｈｚ，１Ｈ），６．８３－６．７５（ｍ，２Ｈ），６．７１（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），６．６８（ｄｄ，Ｊ＝８．２，１．１Ｈｚ，１Ｈ），６．６５－６．５８（ｍ，２Ｈ），６．２５（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．８４－４．７０（ｍ，１Ｈ），３．９６（ｑ，Ｊ＝７．０Ｈｚ，２Ｈ），３．８２－３．７２（ｍ，２Ｈ），３．６４（ｄｄ，Ｊ＝９．０，４．９Ｈｚ，２Ｈ），３．６２（ｓ，３Ｈ），１．３８（ｔ，Ｊ＝７．０Ｈｚ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２３Ｈ_２４Ｎ_２Ｏ_４Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：４１５．１６２８、実測値：４１５．１６２８。

【0245】

実施例１００：

一般実験操作８を参照して合成することで化合物１００（９ミリグラム、６３％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ４） δ ７．２９（ｔ，Ｊ＝７．８Ｈｚ，１Ｈ），７．０１（ｄ，Ｊ＝７．４Ｈｚ，１Ｈ），６．８５－６．７６（ｍ，２Ｈ），６．７６－６．６８（ｍ，３Ｈ），６．６８－６．６０（ｍ，２Ｈ），６．１７（ｓ，２Ｈ），４．８１－４．７０（ｍ，１Ｈ），３．９５（ｑ，Ｊ＝７．０Ｈｚ，２Ｈ），３．７７（ｄｄ，Ｊ＝８．８，６．２Ｈｚ，２Ｈ），３．４９（ｄｄ，Ｊ＝８．９，４．５Ｈｚ，２Ｈ），１．３５（ｔ，Ｊ＝７．０Ｈｚ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２２Ｈ_２２Ｎ_２Ｏ_４Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：４０１．１４７２、実測値：４０１．１４７３。

【0246】

実施例１０１：

一般実験操作８を参照して合成することで化合物１０１（１６ミリグラム、２５％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３４－７．２３（ｍ，３Ｈ），７．１６（ｄｄ，Ｊ＝７．６，１．１Ｈｚ，１Ｈ），６．９７（ｔ，Ｊ＝７．４Ｈｚ，１Ｈ），６．７４－６．６８（ｍ，５Ｈ），６．２７（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．９１－４．７９（ｍ，１Ｈ），３．８６－３．７６（ｍ，２Ｈ），３．６７（ｄｄ，Ｊ＝９．０，４．９Ｈｚ，２Ｈ），３．６３（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２１Ｈ_２１Ｎ_２Ｏ_３ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：３４９．１５４７、実測値：３４９．１５４７。

【0247】

実施例１０２：

一般実験操作８を参照して合成することで化合物１０２（７ミリグラム、７３％）を得た。^１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ４） δ ７．３１（ｔ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），７．２７－７．１９（ｍ，２Ｈ），７．０７（ｄｄ，Ｊ＝７．６，１．３Ｈｚ，１Ｈ），６．９２（ｔ，Ｊ＝７．４Ｈｚ，１Ｈ），６．７６（ｄｄ，Ｊ＝８．２，１．２Ｈｚ，１Ｈ），６．７４－６．６６（ｍ，４Ｈ），６．１８（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．８６－４．８０（ｍ，１Ｈ），３．８２（ｄｄ，Ｊ＝９．２，６．２Ｈｚ，２Ｈ），３．５２（ｄｄ，Ｊ＝９．２，４．４Ｈｚ，２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２０Ｈ_１８Ｎ_２Ｏ_３Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：３５７．１２１０、実測値：３５７．１２０７。

【0248】

実施例１０３：

一般実験操作８を参照して合成することで化合物１０３（１０ミリグラム、１４％）を得た。^１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ８．０５（ｓ，１Ｈ），７．４９（ｄ，Ｊ＝８．３Ｈｚ，１Ｈ），７．２９（ｔ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），７．１７－７．１３（ｍ，１Ｈ），７．１２－７．０７（ｍ，１Ｈ），６．７５－６．６７（ｍ，３Ｈ），６．６６－６．５９（ｍ，２Ｈ），６．５１－６．４５（ｍ，１Ｈ），６．２５（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．９１－４．８２（ｍ，１Ｈ），３．８２（ｄｄ，Ｊ＝８．９，６．３Ｈｚ，２Ｈ），３．７０（ｄｄ，Ｊ＝９．０，４．９Ｈｚ，２Ｈ），３．６２（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２３Ｈ_２２Ｎ_３Ｏ_３ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：３８８．１６５６、実測値：３８８．１６５６。

【0249】

実施例１０４：

一般実験操作８を参照して合成することで化合物１０４（３ミリグラム、５２％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ４） δ ７．３８（ｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ，１Ｈ），７．３０（ｔ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），７．０９（ｄ，Ｊ＝３．２Ｈｚ，１Ｈ），７．０２（ｄｄ，Ｊ＝７．５，１．２Ｈｚ，１Ｈ），６．７４（ｄｄ，Ｊ＝４．１，２．０Ｈｚ，３Ｈ），６．６５（ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ，１Ｈ），６．５６（ｄｄ，Ｊ＝８．６，２．３Ｈｚ，１Ｈ），６．３４（ｄ，Ｊ＝２．５Ｈｚ，１Ｈ），６．１８（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．８８－４．７９（ｍ，１Ｈ），３．９０－３．７７（ｍ，２Ｈ），３．５６（ｄｄ，Ｊ＝９．０，４．５Ｈｚ，２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２２Ｈ_１９Ｎ_３Ｏ_３Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：３９６．１３１９、実測値：３９６．１３１２。

【0250】

実施例１０５：

一般実験操作８を参照して合成することで化合物１０５（２４ミリグラム、３３％）を得た。^１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．２９（ｔ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），７．１４（ｄｄ，Ｊ＝７．６，１．３Ｈｚ，１Ｈ），６．８３－６．７６（ｍ，２Ｈ），６．７１（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），６．６８（ｄｄ，Ｊ＝８．２，１．３Ｈｚ，１Ｈ），６．６４－６．５８（ｍ，２Ｈ），６．２５（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．８０－４．７３（ｍ，１Ｈ），３．８５（ｔ，Ｊ＝６．６Ｈｚ，２Ｈ），３．７７（ｄｄ，Ｊ＝９．０，６．２Ｈｚ，２Ｈ），３．６４（ｄｄ，Ｊ＝９．１，４．９Ｈｚ，２Ｈ），３．６２（ｓ，３Ｈ），１．８２－１．７３（ｍ，２Ｈ），１．０２（ｔ，Ｊ＝７．４Ｈｚ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２４Ｈ_２６Ｎ_２Ｏ_４Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：４２９．１７８５、実測値：４２９．１７８７。

【0251】

実施例１０６：

一般実験操作８を参照して合成することで化合物１０６（５ミリグラム、５２％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ４） δ ７．３０（ｔ，Ｊ＝７．８Ｈｚ，１Ｈ），７．０４（ｄ，Ｊ＝７．４Ｈｚ，１Ｈ），６．８０（ｄ，Ｊ＝９．０Ｈｚ，２Ｈ），６．７３（ｄ，Ｊ＝７．１Ｈｚ，３Ｈ），６．６４（ｄ，Ｊ＝９．０Ｈｚ，２Ｈ），６．１８（ｓ，２Ｈ），４．８２－４．６７（ｍ，１Ｈ），３．８５（ｔ，Ｊ＝６．４Ｈｚ，２Ｈ），３．８１－３．６８（ｍ，２Ｈ），３．５０（ｄｄ，Ｊ＝８．６，４．４Ｈｚ，２Ｈ），１．８２－１．６７（ｍ，２Ｈ），１．０２（ｔ，Ｊ＝７．４Ｈｚ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２３Ｈ_２４Ｎ_２Ｏ_４Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：４１５．１６２８、実測値：４１５．１６２８。

【0252】

実施例１０７：

一般実験操作８を参照して合成することで化合物１０７（３５ミリグラム、４６％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３５－７．２６（ｍ，１Ｈ），７．１５（ｄｄ，Ｊ＝７．６，１．３Ｈｚ，１Ｈ），６．８５－６．７６（ｍ，２Ｈ），６．７４－６．６７（ｍ，３Ｈ），６．６６－６．５８（ｍ，２Ｈ），６．２６（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．８４－４．７０（ｍ，１Ｈ），３．９０（ｔ，Ｊ＝６．５Ｈｚ，２Ｈ），３．７８（ｄｄ，Ｊ＝８．９，６．３Ｈｚ，２Ｈ），３．６９－３．５８（ｍ，５Ｈ），１．８０－１．６９（ｍ，２Ｈ），１．５５－１．４１（ｍ，２Ｈ），０．９７（ｔ，Ｊ＝７．４Ｈｚ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２５Ｈ_２８Ｎ_２Ｏ_４Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：４４３．１９４１、実測値：４４３．１９４２。

【0253】

実施例１０８：

一般実験操作８を参照して合成することで化合物１０８（８ミリグラム、５５％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ４） δ ７．３０（ｔ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），７．０４（ｄｄ，Ｊ＝７．６，１．１Ｈｚ，１Ｈ），６．８５－６．７７（ｍ，２Ｈ），６．７６－６．６９（ｍ，３Ｈ），６．６９－６．６０（ｍ，２Ｈ），６．１８（ｔ，Ｊ＝２．０Ｈｚ，２Ｈ），４．８２－４．７０（ｍ，１Ｈ），３．９０（ｔ，Ｊ＝６．４Ｈｚ，２Ｈ），３．７７（ｄｄ，Ｊ＝８．９，６．２Ｈｚ，２Ｈ），３．５０（ｄｄ，Ｊ＝９．０，４．５Ｈｚ，２Ｈ），１．８０－１．６５（ｍ，２Ｈ），１．５６－１．４１（ｍ，２Ｈ），０．９８（ｔ，Ｊ＝７．４Ｈｚ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２４Ｈ_２６Ｎ_２Ｏ_４Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：４２９．１７８５、実測値：４２９．１７８３。

【0254】

実施例１０９：

一般実験操作８を参照して合成することで化合物１０９（２５ミリグラム、３５％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３７－７．２４（ｍ，１Ｈ），７．１５（ｄｄ，Ｊ＝７．６，１．２Ｈｚ，１Ｈ），６．８４－６．７５（ｍ，２Ｈ），６．７５－６．６６（ｍ，３Ｈ），６．６５－６．５７（ｍ，２Ｈ），６．２６（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．８７－４．６９（ｍ，１Ｈ），４．４２（ｄｔ，Ｊ＝１２．１，６．１Ｈｚ，１Ｈ），３．７８（ｄｄ，Ｊ＝８．８，６．３Ｈｚ，２Ｈ），３．６９－３．５８（ｍ，５Ｈ），１．３１（ｄ，Ｊ＝６．１Ｈｚ，６Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２４Ｈ_２６Ｎ_２Ｏ_４Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：４２９．１７８５、実測値：４２９．１７８５。

【0255】

実施例１１０：

一般実験操作８を参照して合成することで化合物１１０（６ミリグラム、５２％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ４） δ ７．３０（ｔ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），７．０４（ｄ，Ｊ＝６．７Ｈｚ，１Ｈ），６．８２－６．７６（ｍ，２Ｈ），６．７６－６．７２（ｍ，１Ｈ），６．７０（ｔ，Ｊ＝２．０Ｈｚ，２Ｈ），６．６６－６．５９（ｍ，２Ｈ），６．１８（ｔ，Ｊ＝２．０Ｈｚ，２Ｈ），４．７９－４．６９（ｍ，１Ｈ），４．４４（ｄｑ，Ｊ＝１２．１，６．１Ｈｚ，１Ｈ），３．７７（ｄｄ，Ｊ＝８．８，６．２Ｈｚ，２Ｈ），３．５０（ｄｄ，Ｊ＝８．９，４．５Ｈｚ，２Ｈ），１．２５（ｄ，Ｊ＝６．０Ｈｚ，６Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２３Ｈ_２４Ｎ_２Ｏ_４Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：４１５．１６２８、実測値：４１５．１６２８。

【0256】

実施例１１１：

一般実験操作８を参照して合成することで化合物１１１（４０ミリグラム、４９％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３６－７．２６（ｍ，３Ｈ），７．１７（ｄｄ，Ｊ＝７．６，１．３Ｈｚ，１Ｈ），７．０７（ｔ，Ｊ＝７．４Ｈｚ，１Ｈ），７．０１－６．８８（ｍ，４Ｈ），６．７８－６．６０（ｍ，５Ｈ），６．２７（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．８８－４．７５（ｍ，１Ｈ），３．８０（ｄｄ，Ｊ＝８．９，６．２Ｈｚ，２Ｈ），３．６７（ｄｄ，Ｊ＝９．０，４．９Ｈｚ，２Ｈ），３．６３（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２７Ｈ_２４Ｎ_２Ｏ_４Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：４６３．１６２８、実測値：４６３．１６２８。

【0257】

実施例１１２：

一般実験操作８を参照して合成することで化合物１１２（１５ミリグラム、７７％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ４） δ ７．３６－７．２３（ｍ，３Ｈ），７．０８－６．９８（ｍ，２Ｈ），６．９５－６．８４（ｍ，４Ｈ），６．７８－６．６７（ｍ，５Ｈ），６．１８（ｔ，Ｊ＝２．０Ｈｚ，２Ｈ），４．８５－４．７８（ｍ，１Ｈ），３．８０（ｄｄ，Ｊ＝９．０，６．２Ｈｚ，２Ｈ），３．５２（ｄｄ，Ｊ＝９．０，４．４Ｈｚ，２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２６Ｈ_２２Ｎ_２Ｏ_４Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：４４９．１４７２、実測値：４４９．１４７２。

【0258】

実施例１１３：

一般実験操作８を参照して合成することで化合物１１３（４ミリグラム、１２％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３４－７．２７（ｍ，２Ｈ），７．２４（ｄ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），７．１６（ｄｄ，Ｊ＝７．７，１．４Ｈｚ，１Ｈ），６．７３－６．６２（ｍ，４Ｈ），６．２５（ｑ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．８４（ｐ，Ｊ＝５．５Ｈｚ，１Ｈ），４．４８（ｓ，２Ｈ），３．９７（ｄｔ，Ｊ＝１１．６，４．３Ｈｚ，２Ｈ），３．８０（ｄｄ，Ｊ＝８．７，６．１Ｈｚ，２Ｈ），３．７０－３．６０（ｍ，５Ｈ），３．６０－３．５６（ｍ，１Ｈ），３．４９－３．３９（ｍ，２Ｈ），１．９３（ｄｄ，Ｊ＝１３．５，３．５Ｈｚ，２Ｈ），１．６６（ｄｄｄ，Ｊ＝１３．３，９．０，４．１Ｈｚ，２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２７Ｈ_３０Ｎ_２ＮａＯ_５ ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：４８５．２０４７、実測値：４８５．２０４７。

【0259】

実施例１１４：

一般実験操作８を参照して合成することで化合物１１４（４．１ミリグラム、収率３４％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３９－７．１９（ｍ，４Ｈ），７．１９－７．１２（ｍ，１Ｈ），７．０２－６．９２（ｍ，２Ｈ），６．８８－６．７９（ｍ，２Ｈ），６．７６－６．６５（ｍ，５Ｈ），６．２６（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．９７（ｓ，２Ｈ），４．９０－４．７９（ｍ，１Ｈ），３．８５－３．７７（ｍ，２Ｈ），３．７０－３．６４（ｍ，２Ｈ），３．６２（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２８Ｈ_２７Ｎ_２Ｏ_４ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：４５５．１９６５、実測値：４５５．１９６１。

【0260】

実施例１１５：

一般実験操作８を参照して合成することで化合物１１５（２．５ミリグラム、収率８０％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．４５－７．２０（ｍ，６Ｈ），７．０６－６．９０（ｍ，３Ｈ），６．８１－６．６１（ｍ，５Ｈ），６．３６－６．２０（ｍ，２Ｈ），４．９７（ｓ，２Ｈ），４．９０－４．７９（ｍ，１Ｈ），３．８８－３．７３（ｍ，２Ｈ），３．７１－３．５７（ｍ，２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２７Ｈ_２５Ｎ_２Ｏ_４ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：４４１．１８０９、実測値：４４１．１８０６。

【0261】

実施例１１６：

一般実験操作９を参照して合成することで化合物１１６（８ミリグラム、８３％）を得た。^１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ４） δ ８．２５－８．１４（ｍ，２Ｈ），７．３１（ｔ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），７．０６（ｄｄ，Ｊ＝７．６，１．２Ｈｚ，１Ｈ），６．９４－６．８９（ｍ，２Ｈ），６．７５（ｄｄ，Ｊ＝８．２，１．１Ｈｚ，１Ｈ），６．７２（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），６．１７（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），５．０３～４．９７（ｍ，１Ｈ），３．８９（ｄｄ，Ｊ＝９．５，６．１Ｈｚ，２Ｈ），３．５５（ｄｄ，Ｊ＝９．５，４．１Ｈｚ，２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２０Ｈ_１７Ｎ_３Ｏ_５Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：４０２．１０６０、実測値：４０２．１０５７。

【0262】

実施例１１７：

一般実験操作１０を参照して合成することで化合物１１７（１４ミリグラム、５５％）を得た。^１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．５３（ｓ，１Ｈ），７．３０（ｔ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），７．１６（ｄ，Ｊ＝７．６Ｈｚ，１Ｈ），７．１４－７．０８（ｍ，２Ｈ），６．７７－６．６５（ｍ，５Ｈ），６．２５（ｔ，Ｊ＝１．９Ｈｚ，２Ｈ），５．７９（ｓ，１Ｈ），４．８７－４．７６（ｍ，１Ｈ），３．８５－３．７７（ｍ，２Ｈ），３．６５（ｄｄ，Ｊ＝８．７，４．７Ｈｚ，２Ｈ），３．６１（ｓ，３Ｈ），３．５７（ｄｄ，Ｊ＝１２．９，６．２Ｈｚ，２Ｈ），１．６２－１．５８（ｍ，２Ｈ），０．８９（ｔ，Ｊ＝７．４Ｈｚ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２５Ｈ_２９Ｎ_４Ｏ_３Ｓ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：４６５．１９５５、実測値：４６５．１９５７。

【0263】

実施例１１８：

一般実験操作１０を参照して合成することで化合物１１８（１７ミリグラム、５５％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ８．１３（ｓ，１Ｈ），７．７８（ｓ，１Ｈ），７．５９（ｑ，Ｊ＝８．７Ｈｚ，４Ｈ），７．３０（ｔ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），７．２４（ｔ，Ｊ＝６．１Ｈｚ，２Ｈ），７．１６（ｄｄ，Ｊ＝７．７，１．３Ｈｚ，１Ｈ），６．７５（ｄｄ，Ｊ＝７．１，５．０Ｈｚ，２Ｈ），６．７１－６．６４（ｍ，３Ｈ），６．２５（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．８７－４．７８（ｍ，１Ｈ），３．８１（ｄｄ，Ｊ＝９．０，６．３Ｈｚ，２Ｈ），３．６５（ｄｄ，Ｊ＝９．０，４．８Ｈｚ，２Ｈ），３．６１（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２９Ｈ_２５Ｆ_３Ｎ_４Ｏ_３ＳＮａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：５８９．１４９２、実測値：５８９．１４９４。

【0264】

実施例１１９：

一般実験操作１０を参照して合成することで化合物１１９（１５ミリグラム、５２％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ８．１０（ｄ，Ｊ＝６．４Ｈｚ，１Ｈ），７．９２（ｓ，１Ｈ），７．７７（ｓ，１Ｈ），７．３６－７．２３（ｍ，３Ｈ），７．２２－７．１３（ｍ，２Ｈ），７．００（ｔｄ，Ｊ＝７．８，１．２Ｈｚ，１Ｈ），６．９５－６．８５（ｍ，１Ｈ），６．８０－６．６５（ｍ，５Ｈ），６．２６（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．９１－４．７８（ｍ，１Ｈ），３．８７－３．７４（ｍ，５Ｈ），３．６６（ｄｄ，Ｊ＝９．１，４．８Ｈｚ，２Ｈ），３．６２（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２９Ｈ_２８Ｎ_４Ｏ_４ＳＮａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：５５１．１７２３、実測値：５５１．１７２６。

【0265】

実施例１２０：

一般実験操作１０を参照して合成することで化合物１２０（１２ミリグラム、７５％）を得た。^１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３６（ｄ，Ｊ＝８．９Ｈｚ，２Ｈ），７．２９（ｔ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），７．１５（ｄｄ，Ｊ＝７．７，１．４Ｈｚ，２Ｈ），６．７６－６．６１（ｍ，５Ｈ），６．２５（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．８３～４．７８（ｍ，１Ｈ），３．８１－３．７６（ｍ，２Ｈ），３．６６－３．６０（ｍ，５Ｈ），２．１５（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２３Ｈ_２３Ｎ_３Ｏ_４Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：４２８．１５８６、実測値：４２８．１５８１。

【0266】

実施例１２１：

一般実験操作１０を参照して合成することで化合物１２１（５ミリグラム、７４％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ_４） δ ７．３９（ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ，２Ｈ），７．３０（ｔ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），７．０２（ｄ，Ｊ＝７．５Ｈｚ，１Ｈ），６．７４－６．６６（ｍ，５Ｈ），６．１７（ｓ，２Ｈ），４．８６－４．７９（ｍ，１Ｈ），３．７９（ｄｄ，Ｊ＝８．６，６．１Ｈｚ，２Ｈ），３．４９（ｄｄ，Ｊ＝８．７，４．４Ｈｚ，２Ｈ），２．０８（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２２Ｈ_２１Ｎ_３Ｏ_４Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：４１４．１４３０、実測値：４１４．１４２２。

【0267】

実施例１２２：

一般実験操作１０を参照して合成することで化合物１２２（１１ミリグラム、５８％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．６４－７．５１（ｍ，３Ｈ），７．４７（ｄ，Ｊ＝８．９Ｈｚ，２Ｈ），７．２９（ｔ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），７．１７－７．０７（ｍ，２Ｈ），６．７３－６．６４（ｍ，４Ｈ），６．２５（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．８６－４．７９（ｍ，１Ｈ），３．８０（ｄｄ，Ｊ＝８．７，６．２Ｈｚ，２Ｈ），３．７１－３．５１（ｍ，５Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２６Ｈ_２３Ｎ_３Ｏ_４ＳＮａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：４９６．１３０７、実測値：４９６．１３０２。

【0268】

実施例１２３：

一般実験操作１０を参照して合成することで化合物１２３（５ミリグラム、７１％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．６２－７．５８（ｍ，１Ｈ），７．５４（ｄ，Ｊ＝４．１Ｈｚ，１Ｈ），７．４８（ｄ，Ｊ＝８．９Ｈｚ，２Ｈ），７．３４－７．２９（ｍ，２Ｈ），７．１３（ｄｄ，Ｊ＝５．０，３．８Ｈｚ，１Ｈ），６．７４（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），６．６９（ｄ，Ｊ＝９．０Ｈｚ，２Ｈ），６．２９（ｔ，Ｊ＝２．０Ｈｚ，２Ｈ），４．８６－４．７９（ｍ，１Ｈ），３．８３－３．７５（ｍ，２Ｈ），３．６５（ｄｄ，Ｊ＝８．８，４．９Ｈｚ，２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２５Ｈ_２１Ｎ_３Ｏ_４ＳＮａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：４８２．１１５０、実測値：４８２．１１４４。

【0269】

実施例１２４：

一般実験操作１０を参照して合成することで化合物１２４（１２ミリグラム、５７％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３０（ｔ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），７．２４（ｄ，Ｊ＝９．４Ｈｚ，２Ｈ），７．１７（ｄｄ，Ｊ＝７．７，１．４Ｈｚ，１Ｈ），６．７７－６．６６（ｍ，５Ｈ），６．２６（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．８７－４．８０（ｍ，１Ｈ），３．８０（ｄｄ，Ｊ＝８．７，６．２Ｈｚ，２Ｈ），３．６８－３．６２（ｍ，５Ｈ），３．３８（ｓ，６Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２３Ｈ_２５Ｎ_３Ｏ_７Ｓ_２Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：５４２．１０３２、実測値：５４２．１０２８。

【0270】

実施例１２５：

一般実験操作１０を参照して合成することで化合物１２５（６ミリグラム、９１％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３１（ｄｄ，Ｊ＝１７．２，９．３Ｈｚ，２Ｈ），７．１３（ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ，２Ｈ），６．７６－６．６０（ｍ，５Ｈ），６．２３（ｓ，２Ｈ），４．８０（ｔ，Ｊ＝５．６Ｈｚ，１Ｈ），３．８０－３．６９（ｍ，２Ｈ），３．６３（ｄｄ，Ｊ＝８．７，４．８Ｈｚ，２Ｈ），２．９３（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２１Ｈ_２１Ｎ_３Ｏ_５ＳＮａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：４５０．１１００、実測値：４５０．１０９５。

【0271】

実施例１２６：

一般実験操作１０を参照して合成することで化合物１２６（１１ミリグラム、５８％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．２９（ｔ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），７．２１－７．１４（ｍ，３Ｈ），６．７０（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），６．６８－６．６１（ｍ，２Ｈ），６．３１（ｓ，１Ｈ），６．２５（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．８０（ｔｔ，Ｊ＝６．１，４．７Ｈｚ，１Ｈ），３．８７－３．７５（ｍ，２Ｈ），３．６８－３．５７（ｍ，５Ｈ），２．４１（ｔｔ，Ｊ＝８．０，４．８Ｈｚ，１Ｈ），１．１０（ｄｔ，Ｊ＝７．０，３．３Ｈｚ，２Ｈ），０．９４（ｄｔ，Ｊ＝７．８，３．２Ｈｚ，２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２４Ｈ_２５Ｎ_３Ｏ_５ＳＮａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：４９０．１４１３、実測値：４９０．１４０７。

【0272】

実施例１２７：

一般実験操作１０を参照して合成することで化合物１２７（６ミリグラム、８８％）を得た。^１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３６－７．２３（ｍ，３Ｈ），７．１７（ｄ，Ｊ＝８．３Ｈｚ，２Ｈ），６．７２（ｓ，２Ｈ），６．６６（ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ，２Ｈ），６．５０（ｓ，１Ｈ），６．２３（ｓ，２Ｈ），４．９１－４．７６（ｍ，１Ｈ），３．７８（ｄ，Ｊ＝７．２Ｈｚ，２Ｈ），３．６４（ｄｄ，Ｊ＝８．８，４．７Ｈｚ，２Ｈ），２．５１－２．３１（ｍ，１Ｈ），１．１０（ｄ，Ｊ＝５．２Ｈｚ，２Ｈ），０．９３（ｄ，Ｊ＝７．６Ｈｚ，２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２３Ｈ_２３Ｎ_３Ｏ_５ＳＮａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：４７６．１２５６、実測値：４７６．１２４８。

【0273】

実施例１２８：

一般実験操作１０を参照して合成することで化合物１２８（１４ミリグラム、７１％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．２９（ｄｄ，Ｊ＝８．４，５．１Ｈｚ，４Ｈ），７．２２（ｄ，Ｊ＝８．９Ｈｚ，２Ｈ），７．１６（ｄｄ，Ｊ＝７．７，１．２Ｈｚ，１Ｈ），６．７６－６．６２（ｍ，４Ｈ），６．４１（ｓ，１Ｈ），６．３１－６．１８（ｍ，２Ｈ），４．８７－４．７７（ｍ，１Ｈ），３．８５－３．７６（ｍ，２Ｈ），３．７０－３．５４（ｍ，５Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２８Ｈ_２５ＣｌＮ_４Ｏ_４Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：５３９．１４６２、実測値：５３９．１４５８。

【0274】

実施例１２９：

一般実験操作１０を参照して合成することで化合物１２９（５ミリグラム、６３％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ_４） δ ７．４０（ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ，２Ｈ），７．２７（ｔ，Ｊ＝８．７Ｈｚ，５Ｈ），６．７６－６．６５（ｍ，５Ｈ），６．１７（ｄ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．６８－４．５９（ｍ，１Ｈ），３．６６－３．６４（ｍ，２Ｈ），３．５１－３．４７（ｍ，２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２７Ｈ_２３ＣｌＮ_４Ｏ_４Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：５２５．１３０６、実測値：５２５．１３０４。

【0275】

実施例１３０：

一般実験操作１０を参照して合成することで化合物１３０（１５ミリグラム、７５％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３１（ｍ，１Ｈ），７．１４（ｄ，Ｊ＝８．２Ｈｚ，３Ｈ），６．７５－６．５６（ｍ，６Ｈ），６．４４（ｓ，１Ｈ），６．２４（ｓ，２Ｈ），４．７９－４．７４（ｍ，１Ｈ），４．６７（ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，１Ｈ），３．８０－３．７５（ｍ，２Ｈ），３．６５－３．６１（ｍ，５Ｈ），１．９４－１．９２（ｍ，２Ｈ），１．６４－１．５０（ｍ，２Ｈ），１．３５－１．３１（ｍ，２Ｈ），１．１６－１．０３（ｍ，４Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２７Ｈ_２３ＣｌＮ_４Ｏ_４Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：５２５．１３０６、実測値：５２５．１３０４。

【0276】

実施例１３１：

一般実験操作１０を参照して合成することで化合物１３１（６ミリグラム、６０％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ４） δ ７．３０（ｔ，Ｊ＝７．８Ｈｚ，１Ｈ），７．１９（ｄ，Ｊ＝９．０Ｈｚ，２Ｈ），６．９９（ｄ，Ｊ＝７．３Ｈｚ，１Ｈ），６．７５－６．６７（ｍ，３Ｈ），６．６７－６．６１（ｍ，２Ｈ），６．１６（ｔ，Ｊ＝２．０Ｈｚ，２Ｈ），４．８２－４．７５（ｍ，１Ｈ），３．８０－３．７２（ｍ，２Ｈ），３．４８（ｄｄ，Ｊ＝８．８，４．４Ｈｚ，２Ｈ），１．９２－１．８４（ｍ，２Ｈ），１．８０－１．６９（ｍ，２Ｈ），１．６４－１．５９（ｍ，２Ｈ），１．４６－１．１１（ｍ，４Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２７Ｈ_３０Ｎ_４Ｏ_４Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：４９７．２１６５、実測値：４９７．２１５３。

【0277】

実施例１３２：

一般実験操作１０を参照して合成することで化合物１３２（５ミリグラム、５３％）を得た。^１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ４） δ ７．３１（ｔ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），７．２０（ｄ，Ｊ＝８．９Ｈｚ，２Ｈ），７．０６（ｄ，Ｊ＝７．６Ｈｚ，１Ｈ），６．７５（ｄ，Ｊ＝８．１Ｈｚ，１Ｈ），６．７１（ｔ，Ｊ＝２．０Ｈｚ，２Ｈ），６．６５（ｄ，Ｊ＝８．９Ｈｚ，２Ｈ），６．１８（ｔ，Ｊ＝２．０Ｈｚ，２Ｈ），４．８０（ｔ，Ｊ＝５．２Ｈｚ，１Ｈ），３．８２－３．７８（ｍ，２Ｈ），３．５１（ｄｄ，Ｊ＝８．８，４．４Ｈｚ，２Ｈ），３．１６（ｔ，Ｊ＝７．０Ｈｚ，２Ｈ），１．５０（ｄｄ，Ｊ＝１４．３，７．１Ｈｚ，２Ｈ），１．３５（ｄ，Ｊ＝９．０Ｈｚ，６Ｈ），０．９２（ｔ，Ｊ＝６．９Ｈｚ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２７Ｈ_３２Ｎ_４Ｏ_４Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：４９９．２３２１、実測値：４９９．２３１５。

【0278】

実施例１３３：

一般実験操作１０を参照して合成することで化合物１３３（１３ミリグラム、６６％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３９（ｓ，１Ｈ），７．３１（ｄ，Ｊ＝７．１Ｈｚ，１Ｈ），７．２０－７．１４（ｍ，５Ｈ），６．７９－６．６１（ｍ，５Ｈ），６．５７（ｓ，１Ｈ），６．２５（ｓ，２Ｈ），４．８１－４．７４（ｍ，１Ｈ），３．８１－３．７６（ｍ，Ｊ＝７．３Ｈｚ，２Ｈ），３．６４－３．６２（ｍ，５Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２８Ｈ_２５ＣｌＮ_４Ｏ_４Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：５３９．１４６２、実測値：５３９．１４５８。

【0279】

実施例１３４：

一般実験操作１０を参照して合成することで化合物１３４（５ミリグラム、６４％）を得た。^１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ_４） δ ７．６２（ｓ，１Ｈ），７．３５－７．２８（ｍ，３Ｈ），７．２４（ｄｄ，Ｊ＝４．９，１．４Ｈｚ，２Ｈ），７．０６（ｄｄ，Ｊ＝７．５，１．３Ｈｚ，１Ｈ），７．００－６．９６（ｍ，１Ｈ），６．７８－６．７５（ｍ，１Ｈ），６．７４－６．６７（ｍ，４Ｈ），６．１９（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．８４－４．８０（ｍ，１Ｈ），３．８１（ｄｄ，Ｊ＝８．８，６．１Ｈｚ，２Ｈ），３．５２（ｄｄ，Ｊ＝８．９，４．４Ｈｚ，２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２７Ｈ_２３ＣｌＮ_４Ｏ_４Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：５２５．１３０６、実測値：５２５．１３０４。

【0280】

実施例１３５：

一般実験操作１０を参照して合成することで化合物１３５（１３ミリグラム、６６％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ８．１９（ｄ，Ｊ＝８．２Ｈｚ，１Ｈ），７．３５－７．２１（ｍ，２Ｈ），７．１５（ｄ，Ｊ＝７．６Ｈｚ，１Ｈ），７．０６（ｓ，１Ｈ），６．９８（ｔ，Ｊ＝７．７Ｈｚ，１Ｈ），６．６９（ｄｄ，Ｊ＝９．２，３．６Ｈｚ，５Ｈ），６．５９（ｓ，１Ｈ），６．３２－６．１５（ｍ，２Ｈ），４．８２（ｔ，Ｊ＝５．６Ｈｚ，１Ｈ），３．８０（ｔ，Ｊ＝７．５Ｈｚ，２Ｈ），３．６３（ｄ，Ｊ＝１３．２Ｈｚ，５Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２８Ｈ_２５ＣｌＮ_４Ｏ_４Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：５３９．１４６２、実測値：５３９．１４５９。

【0281】

実施例１３６：

一般実験操作１０を参照して合成することで化合物１３６（５ミリグラム、５５％）を得た。^１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ_４） δ ８．０９（ｄ，Ｊ＝８．２Ｈｚ，１Ｈ），７．３９（ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，１Ｈ），７．３４－７．２３（ｍ，４Ｈ），７．０４－７．００（ｍ，２Ｈ），６．７９－６．６３（ｍ，５Ｈ），６．１９（ｓ，２Ｈ），４．８１（ｍ，１Ｈ），３．８１（ｄｄ，Ｊ＝８．５，６．２Ｈｚ，２Ｈ），３．５１（ｄｄ，Ｊ＝８．７，４．４Ｈｚ，２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２７Ｈ_２３ＣｌＮ_４Ｏ_４Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：５２５．１３０６、実測値：５２５．１３０２。

【0282】

実施例１３７：

一般実験操作１０を参照して合成することで化合物１３７（１２ミリグラム、５７％）を得た。^１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．６７－７．５４（ｍ，２Ｈ），７．４０－７．２３（ｍ，２Ｈ），７．１８－７．１５（ｍ，３Ｈ），６．８９（ｓ，１Ｈ），６．７７－６．５８（ｍ，５Ｈ），６．２５（ｓ，２Ｈ），４．７６（ｄ，Ｊ＝７．８Ｈｚ，１Ｈ），３．７８（ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ，２Ｈ），３．６９－３．５５（ｍ，５Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２９Ｈ_２５Ｎ_５Ｏ_４Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：５３０．１８０４、実測値：５３０．１８０１。

【0283】

実施例１３８：

一般実験操作１０を参照して合成することで化合物１３８（４ミリグラム、５１％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ_４） δ ７．９４（ｔ，Ｊ＝１．９Ｈｚ，１Ｈ），７．６１（ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ，１Ｈ），７．４４（ｔ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，１Ｈ），７．３３－７．２７（ｍ，４Ｈ），６．９９（ｄｄ，Ｊ＝１２．５，７．６Ｈｚ，１Ｈ），６．８３（ｄ，Ｊ＝８．７Ｈｚ，１Ｈ），６．７８－６．６４（ｍ，４Ｈ），６．２７－６．１５（ｍ，２Ｈ），４．８６－４．７９（ｍ，１Ｈ），３．８２－３．７７（ｍ，２Ｈ），３．５０（ｄｄ，Ｊ＝８．８，４．４Ｈｚ，２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２８Ｈ_２３Ｎ_５Ｏ_４Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：５１６．１６４８、実測値：５１６．１６２９。

【0284】

実施例１３９：

一般実験操作１１を参照して合成することで化合物１３９（８．０ミリグラム、７５％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３２－７．１８（ｍ，４Ｈ），６．９２－６．８１（ｍ，２Ｈ），６．７４－６．６０（ｍ，３Ｈ），６．２３（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．３２（ｓ，２Ｈ），４．２８－４．２０（ｍ，１Ｈ），３．８１（ｓ，３Ｈ），３．５３－３．４２（ｍ，４Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２２Ｈ_２２Ｎ_２ＮａＯ_４ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：４０１．１４７２、実測値：４０１．１４７２。

【0285】

実施例１４０：

一般実験操作１１を参照して合成することで化合物１４０（４ミリグラム、３０％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ８．８０（ｓ，１Ｈ），７．７５（ｓ，１Ｈ），７．２９（ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，１Ｈ），７．１４（ｄｄ，Ｊ＝７．７，１．５Ｈｚ，１Ｈ），６．７０－６．６１（ｍ，３Ｈ），６．２４（ｔ，Ｊ＝２．２Ｈｚ，２Ｈ），４．６２（ｓ，２Ｈ），４．３５－４．２０（ｍ，１Ｈ），３．６２（ｓ，３Ｈ），３．６０－３．４３（ｍ，４Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_１９Ｈ_２０Ｎ_３Ｏ_３Ｓ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：３７０．１２２０、実測値：３７０．１２２３。

【0286】

実施例１４１：

一般実験操作１１を参照して合成することで化合物１４１（１．７ミリグラム、５９％）を得た。^１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ８．７９（ｓ，１Ｈ），７．７４（ｓ，１Ｈ），７．３２－７．２６（ｍ，２Ｈ），６．７５－６．６１（ｍ，３Ｈ），６．２６（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．６２（ｓ，２Ｈ），４．３２－４．２２（ｍ，１Ｈ），３．５４（ｔ，Ｊ＝７．３Ｈｚ，２Ｈ），３．４６（ｄｄ，Ｊ＝８．４，５．０Ｈｚ，２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_１８Ｈ_１６Ｎ_３Ｏ_３Ｓ^－［Ｍ－Ｈ］^－、計算値：３５４．０９１８、実測値：３５４．０９２０。

【0287】

実施例１４２：

一般実験操作１１を参照して合成することで化合物１４２（１２ミリグラム、９０％）を得た。^１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ８．６５（ｓ，１Ｈ），８．４９（ｓ，２Ｈ），７．３３－７．２１（ｍ，１Ｈ），７．１２（ｄｄ，Ｊ＝７．７，１．５Ｈｚ，１Ｈ），６．７４－６．５６（ｍ，３Ｈ），６．２２（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．５３（ｓ，２Ｈ），４．４１－４．３０（ｍ，１Ｈ），３．６５－３．５６（ｍ，５Ｈ），３．５２（ｄｄ，Ｊ＝８．６，４．９Ｈｚ，２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２０Ｈ_２１Ｎ_４Ｏ_３ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：３６５．１６０８、実測値：３６５．１６１２。

【0288】

実施例１４３：

一般実験操作１１を参照して合成することで化合物１４３（８ミリグラム、８３％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ８．６７（ｓ，１Ｈ），８．５３（ｄ，Ｊ＝１．４Ｈｚ，２Ｈ），７．３８－７．１９（ｍ，２Ｈ），６．８４－６．５７（ｍ，３Ｈ），６．２４（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．５５（ｓ，２Ｈ），４．３６（ｔ，Ｊ＝５．５Ｈｚ，１Ｈ），３．７２－３．３９（ｍ，４Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_１９Ｈ_１９Ｎ_４Ｏ_３ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：３５１．１４５２、実測値：３５１．１４４１。

【0289】

実施例１４４：

一般実験操作１１を参照して合成することで化合物１４４（３ミリグラム、２０％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ８．１３（ｓ，１Ｈ），７．６３－７．４６（ｍ，２Ｈ），７．３５－７．２８（ｍ，３Ｈ），７．２２－７．０９（ｍ，２Ｈ），６．８０－６．５９（ｍ，３Ｈ），６．２６（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．３２（ｄｄｄ，Ｊ＝１０．５，６．２，４．６Ｈｚ，１Ｈ），３．９７（ｓ，２Ｈ），３．７１－３．５９（ｍ，２Ｈ），３．６２（ｓ，３Ｈ），３．５４（ｄｄ，Ｊ＝８．８，４．４Ｈｚ，２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２３Ｈ_２４Ｎ_３Ｏ_４ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：４０６．１７６１、実測値：４０６．１７５４。

【0290】

実施例１４５：

一般実験操作１１を参照して合成することで化合物１４５（０．８ミリグラム、収率５０％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ８．１２（ｓ，１Ｈ），７．５３（ｄ，Ｊ＝７．８Ｈｚ，２Ｈ），７．３３（ｔ，Ｊ＝７．７Ｈｚ，２Ｈ），７．１４（ｄ，Ｊ＝７．５Ｈｚ，２Ｈ），６．６７（ｄ，Ｊ＝２９．８Ｈｚ，３Ｈ），６．１８（ｓ，２Ｈ），４．３６－４．２３（ｍ，２Ｈ），３．９４（ｓ，２Ｈ），３．６４－３．５７（ｍ，２Ｈ），３．５３－３．４４（ｍ，２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２２Ｈ_２１Ｎ_３ＮａＯ_４ ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：４１４．１４２４、実測値：４１４．１４１８。

【0291】

実施例１４６：

一般実験操作１１を参照して合成することで化合物１４６（１４ミリグラム、８４％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．８６（ｄ，Ｊ＝８．５Ｈｚ，１Ｈ），７．３６－７．２４（ｍ，１Ｈ），７．１５（ｄｄ，Ｊ＝７．６，１．４Ｈｚ，１Ｈ），７．０２（ｂｒｓ，１Ｈ），６．７５－６．６１（ｍ，３Ｈ），６．５１－６．４０（ｍ，２Ｈ），６．２６（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），５．１７（ｔｔ，Ｊ＝６．４，４．５Ｈｚ，１Ｈ），３．８５－３．７７（ｍ，８Ｈ），３．６５－３．５３（ｍ，５Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２４Ｈ_２６Ｎ_３Ｏ_６ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：４５２．１８１６、実測値：４５２．１７９４。

【0292】

実施例１４７：

一般実験操作１１を参照して合成することで化合物１４７（１５ミリグラム、収率９３％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．５８－７．４１（ｍ，１Ｈ），７．３３－７．２７（ｍ，３Ｈ），７．２０－７．０９（ｍ，２Ｈ），６．７５－６．５８（ｍ，３Ｈ），６．２６（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），５．５０（ｓ，１Ｈ），３．８４（ｄｄ，Ｊ＝９．２，６．５Ｈｚ，２Ｈ），３．６５－３．５３（ｍ，５Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２２Ｈ_２１ＣｌＮ_３Ｏ_３Ｓ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：４４２．０９８７、実測値：４４２．０９７５。

【0293】

実施例１４８：

一般実験操作１１を参照して合成することで化合物１４８（１．７ミリグラム、５９％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．４１－７．２１（ｍ，５Ｈ），７．０１－６．９４（ｍ，１Ｈ），６．９４－６．８３（ｍ，２Ｈ），６．７２－６．６４（ｍ，２Ｈ），６．３６（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．７９（ｄｑ，Ｊ＝８．１，５．７Ｈｚ，１Ｈ），３．５８－３．４８（ｍ，２Ｈ），３．４４－３．３２（ｍ，１Ｈ），３．１９（ｄｄ，Ｊ＝１１．０，８．１Ｈｚ，１Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２１Ｈ_１９ＣｌＮ_３Ｏ_３Ｓ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：４２８．０８３０、実測値：４２８．０８３５。

【0294】

実施例１４９：

一般実験操作１１を参照して合成することで化合物１４９（１０ミリグラム、収率６８％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３６－７．２３（ｍ，１Ｈ），７．１３（ｄｄ，Ｊ＝７．７，１．４Ｈｚ，１Ｈ），６．７７－６．５６（ｍ，３Ｈ），６．２４（ｔ，Ｊ＝２．２Ｈｚ，２Ｈ），５．１５－４．９７（ｍ，１Ｈ），４．６２（ｄ，Ｊ＝８．２Ｈｚ，１Ｈ），３．７４（ｄｄ，Ｊ＝８．９，６．４Ｈｚ，２Ｈ），３．６１（ｓ，３Ｈ），３．４８（ｄｄ，Ｊ＝９．０，４．６Ｈｚ，２Ｈ），１．９７－１．８２（ｍ，２Ｈ），１．７７－１．５３（ｍ，４Ｈ），１．４１－１．２１（ｍ，４Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２２Ｈ_２８Ｎ_３Ｏ_４ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：３９８．２０７４、実測値：３９８．２０７６。

【0295】

実施例１５０：

一般実験操作１１を参照して合成することで化合物１５０（３ミリグラム、収率６３％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３９－７．１９（ｍ，２Ｈ），６．７９－６．５７（ｍ，３Ｈ），６．２４（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），５．０６（ｔｄ，Ｊ＝６．５，３．２Ｈｚ，１Ｈ），４．６１（ｄ，Ｊ＝８．３Ｈｚ，１Ｈ），３．７７－３．６８（ｍ，２Ｈ），３．４８（ｄｄ，Ｊ＝９．２，４．５Ｈｚ，２Ｈ），１．８８（ｄｄｔ，Ｊ＝９．９，６．６，３．７Ｈｚ，２Ｈ），１．７４－１．５４（ｍ，３Ｈ），１．２８（ｄ，Ｊ＝１４．３Ｈｚ，５Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２１Ｈ_２６Ｎ_３Ｏ_４ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：３８４．１９１８、実測値：３８４．１９２２。

【0296】

実施例１５１：

一般実験操作１１を参照して合成することで化合物１５１（１２ミリグラム、収率６８％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３１（ｄ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），７．２２（ｓ，１Ｈ），７．１６（ｄｄ，Ｊ＝７．７，１．４Ｈｚ，１Ｈ），７．０１－６．８１（ｍ，２Ｈ），６．７６－６．５９（ｍ，４Ｈ），６．２５（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），５．２３－５．０９（ｍ，１Ｈ），３．９０－３．８２（ｍ，３Ｈ），３．７９（ｄｄ，Ｊ＝９．１，６．４Ｈｚ，２Ｈ），３．６２（ｓ，３Ｈ），３．５６－３．４６（ｍ，２Ｈ），３．１０－２．９６（ｍ，４Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２６Ｈ_２８ＦＮ_４Ｏ_５ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：４９５．２０３８、実測値：４９５．２０４５。

【0297】

実施例１５２：

一般実験操作１１を参照して合成することで化合物１５２（１０ミリグラム、５６％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３７－７．２９（ｍ，４Ｈ），７．１６（ｄｄ，Ｊ＝７．７，１．４Ｈｚ，１Ｈ），７．０９（ｔ，Ｊ＝７．４Ｈｚ，１Ｈ），７．０３－６．９３（ｍ，４Ｈ），６．７８－６．６０（ｍ，４Ｈ），６．２６（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），５．１７（ｄｄｔ，Ｊ＝９．０，６．３，３．１Ｈｚ，１Ｈ），３．８０（ｄｄ，Ｊ＝９．０，６．４Ｈｚ，２Ｈ），３．７０－３．４７（ｍ，５Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２８Ｈ_２６Ｎ_３Ｏ_５ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：４８４．１８６７、実測値：４８４．１８４４。

【0298】

実施例１５３：

一般実験操作１１を参照して合成することで化合物１５３（８ミリグラム、４６％）を得た。^１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３９－７．３３（ｍ，２Ｈ），７．３０－７．２６（ｍ，１Ｈ），７．２１－７．１０（ｍ，３Ｈ），６．７４（ｓ，１Ｈ），６．６９（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），６．６５（ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，１Ｈ），６．２４（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），５．２１－５．１０（ｍ，１Ｈ），３．７９（ｄｄ，Ｊ＝９．０，６．４Ｈｚ，２Ｈ），３．６１（ｓ，３Ｈ），３．５３（ｄｄ，Ｊ＝９．１，４．４Ｈｚ，２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２３Ｈ_２１Ｆ_３Ｎ_３Ｏ_５ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：４７６．１４２８、実測値：４７６．１４４４。

【0299】

実施例１５４：

一般実験操作１１を参照して合成することで化合物１５４（６ミリグラム、３４％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．６０（ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，２Ｈ），７．３８（ｄ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，２Ｈ），７．３３－７．２６（ｍ，１Ｈ），７．１５（ｄｄ，Ｊ＝７．７，１．４Ｈｚ，１Ｈ），６．７５－６．６０（ｍ，３Ｈ），６．２５（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），５．２４－５．０５（ｍ，２Ｈ），４．４０（ｄ，Ｊ＝６．２Ｈｚ，２Ｈ），３．７６（ｄｄ，Ｊ＝９．０，６．４Ｈｚ，２Ｈ），３．６２（ｓ，３Ｈ），３．５１（ｄｄ，Ｊ＝９．２，４．５Ｈｚ，２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２４Ｈ_２３Ｆ_３Ｎ_３Ｏ_４ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：４７４．１６３５、実測値：４７４．１６５３。

【0300】

実施例１５５：

一般実験操作１１を参照して合成することで化合物１５５（６ミリグラム、４６％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３０－７．２６（ｍ，１Ｈ），７．１７－７．０８（ｍ，１Ｈ），６．７５－６．５７（ｍ，３Ｈ），６．２３（ｔ，Ｊ＝２．２Ｈｚ，２Ｈ），５．０７（ｔ，Ｊ＝５．６Ｈｚ，１Ｈ），４．８９（ｂｒｓ，１Ｈ），３．７３（ｄｄ，Ｊ＝９．０，６．５Ｈｚ，２Ｈ），３．６０（ｓ，３Ｈ），３．４８（ｂｒｓ，２Ｈ），２．５４（ｂｒｓ，１Ｈ），０．７４－０．６８（ｍ，２Ｈ），０．５３－０．４７（ｍ，２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_１９Ｈ_２１Ｎ_３ＮａＯ_４ ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：３７８．１４２４、実測値：３７８．１４２５。

【0301】

実施例１５６：

一般実験操作１１を参照して合成することで化合物１５６（４．９ミリグラム、収率７７％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．４８－７．３９（ｍ，２Ｈ），７．３７－７．３３（ｍ，１Ｈ），７．２４－７．１６（ｍ，１Ｈ），６．９８－６．９２（ｍ，１Ｈ），６．９１－６．７７（ｍ，２Ｈ），６．７２－６．５２（ｍ，２Ｈ），６．４０－６．３０（ｍ，２Ｈ），４．８５－４．７３（ｍ，１Ｈ），４．０６（ｔ，Ｊ＝６．５Ｈｚ，１Ｈ），３．６４（ｓ，３Ｈ），３．６０－３．５２（ｍ，２Ｈ），３．４５－３．３５（ｍ，１Ｈ），３．２６－３．１５（ｍ，１Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２２Ｈ_２１ＢｒＮ_３Ｏ_３Ｓ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：４８６．０４８２、実測値：４８６．０４８１。

【0302】

実施例１５７：

一般実験操作１１を参照して合成することで化合物１５７（８．８ミリグラム、収率９５％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．４７－７．２７（ｍ，４Ｈ），７．０１－６．９６（ｍ，１Ｈ），６．９１－６．７７（ｍ，２Ｈ），６．７４－６．５６（ｍ，２Ｈ），６．４５－６．１８（ｍ，２Ｈ），４．８７－４．７０（ｍ，１Ｈ），３．５６－３．４３（ｍ，２Ｈ），３．４２－３．３２（ｍ，１Ｈ），３．２５－３．１３（ｍ，１Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２１Ｈ_１９ＢｒＮ_３Ｏ_３Ｓ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：４７２．０３２５、実測値：４７２．０３２９。

【0303】

実施例１５８：

一般実験操作１１を参照して合成することで化合物１５８（５．４ミリグラム、収率７８％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．４１－７．３２（ｍ，１Ｈ），７．２４－７．１３（ｍ，１Ｈ），６．９８－６．９４（ｍ，１Ｈ），６．９２－６．７７（ｍ，４Ｈ），６．７３－６．５７（ｍ，２Ｈ），６．４３－６．２４（ｍ，２Ｈ），４．８７－４．６４（ｍ，１Ｈ），４．０７（ｔ，Ｊ＝６．５Ｈｚ，１Ｈ），３．８０（ｓ，３Ｈ），３．６４（ｓ，３Ｈ），３．５９－３．４８（ｍ，２Ｈ），３．４２－３．３０（ｍ，１Ｈ），３．２３－３．０９（ｍ，１Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２３Ｈ_２４Ｎ_３Ｏ_４Ｓ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：４３８．１４８２、実測値：４３８．１４８０。

【0304】

実施例１５９：

一般実験操作１１を参照して合成することで化合物１５９（８．２ミリグラム、９５％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３９－７．２７（ｍ，２Ｈ），７．１０－６．７９（ｍ，５Ｈ），６．７６－６．５８（ｍ，２Ｈ），６．４３－６．１９（ｍ，２Ｈ），４．８６－４．６７（ｍ，１Ｈ），３．８０（ｓ，３Ｈ），３．５７－３．４４（ｍ，２Ｈ），３．４１－３．２９（ｍ，１Ｈ），３．２２－２．９８（ｍ，１Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２２Ｈ_２２Ｎ_３Ｏ_４Ｓ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：４２４．１３２６、実測値：４２４．１３２４。

【0305】

実施例１６０：

一般実験操作１１を参照して合成することで化合物１６０（３．６ミリグラム、５７％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３８－７．２９（ｍ，１Ｈ），７．２５－７．１５（ｍ，１Ｈ），６．９６－６．８７（ｍ，１Ｈ），６．７５－６．５７（ｍ，２Ｈ），６．４５－６．２３（ｍ，２Ｈ），４．８９－４．５４（ｍ，１Ｈ），４．０２（ｔ，Ｊ＝６．５Ｈｚ，１Ｈ），３．６３（ｓ，３Ｈ），３．５７－３．２３（ｍ，４Ｈ），３．１９－３．０８（ｍ，２Ｈ），１．２１（ｔ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_１８Ｈ_２２Ｎ_３Ｏ_３Ｓ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：３６０．１３７６、実測値：３６０．１３６７。

【0306】

実施例１６１：

一般実験操作１１を参照して合成することで化合物１６１（４．４ミリグラム、９５％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ_４） δ ７．４３－７．１８（ｍ，１Ｈ），７．１２－６．９１（ｍ，２Ｈ），６．７５－６．５７（ｍ，２Ｈ），６．３８－６．１１（ｍ，２Ｈ），５．１２－４．６０（ｍ，１Ｈ），３．７０－３．０７（ｍ，６Ｈ），１．２４－１．０５（ｍ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_１７Ｈ_２０Ｎ_３Ｏ_３Ｓ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：３４６．１２２０、実測値：３４６．１２１９。

【0307】

実施例１６２：

一般実験操作１１を参照して合成することで化合物１６２（４．６ミリグラム、８０％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．４７－７．３３（ｍ，２Ｈ），７．２６－７．１５（ｍ，２Ｈ），６．９６（ｄ，Ｊ＝８．３Ｈｚ，１Ｈ），６．８６（ｄ，Ｊ＝８．５Ｈｚ，１Ｈ），６．７２－６．５０（ｍ，２Ｈ），６．４１－６．１０（ｍ，２Ｈ），４．９５－４．７９（ｍ，１Ｈ），４．１１－４．０２（ｍ，１Ｈ），３．６４（ｓ，３Ｈ），３．５９－３．４８（ｍ，２Ｈ），３．４８－３．３３（ｍ，１Ｈ），３．２９－３．１５（ｍ，１Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２２Ｈ_２０Ｃｌ_２Ｎ_３Ｏ_３Ｓ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：４７６．０５９７、実測値：４７６．０５９６。

【0308】

実施例１６３：

一般実験操作１１を参照して合成することで化合物１６３（９．４ミリグラム、９５％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．４９－７．２７（ｍ，３Ｈ），７．２２－７．０７（ｍ，１Ｈ），６．９８（ｄ，Ｊ＝８．２Ｈｚ，１Ｈ），６．８６（ｄ，１Ｈ），６．７４－６．５５（ｍ，２Ｈ），６．４５－６．１３（ｍ，２Ｈ），４．９２－４．６７（ｍ，１Ｈ），３．６５－３．４４（ｍ，２Ｈ），３．４４－３．３５（ｍ，１Ｈ），３．３１－３．１７（ｍ，１Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２１Ｈ_１８Ｃｌ_２Ｎ_３Ｏ_３Ｓ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：４６２．０４４０、実測値：４６２．０４４５。

【0309】

実施例１６４：

一般実験操作１１を参照して合成することで化合物１６４（７ミリグラム、５４％）を得た。^１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３０－７．２５（ｍ，１Ｈ），７．１５－７．１０（ｍ，１Ｈ），６．７５－６．５８（ｍ，３Ｈ），６．２３（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），５．２１（ｄ，Ｊ＝７．５Ｈｚ，１Ｈ），４．７９（ｓ，１Ｈ），４．４９（ｑ，Ｊ＝６．６Ｈｚ，１Ｈ），３．７５（ｔ，Ｊ＝７．７Ｈｚ，２Ｈ），３．６０（ｓ，３Ｈ），３．３０（ｄｄ，Ｊ＝８．１，５．６Ｈｚ，２Ｈ），２．４０（ｄｔ，Ｊ＝７．０，３．３Ｈｚ，１Ｈ），０．７３（ｔｄ，Ｊ＝６．８，４．８Ｈｚ，２Ｈ），０．５４（ｐ，Ｊ＝４．６Ｈｚ，２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_１９Ｈ_２３Ｎ_４Ｏ_３ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：３５５．１７６５、実測値：３５５．１７６８。

【0310】

実施例１６５：

一般実験操作１１を参照して合成することで化合物１６５（７．５ミリグラム、４２％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３３（ｄｄ，Ｊ＝１６．３，８．２Ｈｚ，３Ｈ），７．２３－７．０８（ｍ，４Ｈ），７．０５－６．９３（ｍ，４Ｈ），６．７３－６．６０（ｍ，３Ｈ），６．２９－６．１５（ｍ，３Ｈ），４．８６（ｄ，Ｊ＝７．４Ｈｚ，１Ｈ），４．５２（ｄ，Ｊ＝６．９Ｈｚ，１Ｈ），３．７７（ｔ，Ｊ＝７．７Ｈｚ，２Ｈ），３．６２（ｓ，３Ｈ），３．２９（ｄｄ，Ｊ＝８．２，５．４Ｈｚ，２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２８Ｈ_２７Ｎ_４Ｏ_４ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：４８３．２０２７、実測値：４８３．２０１９。

【0311】

実施例１６６：

一般実験操作１１を参照して合成することで化合物１６６（８ミリグラム、４６％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３１（ｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ，３Ｈ），７．１４（ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ，３Ｈ），６．７４－６．５０（ｍ，４Ｈ），６．２３（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），５．１０（ｄ，Ｊ＝７．４Ｈｚ，１Ｈ），４．４８（ｄ，Ｊ＝６．６Ｈｚ，１Ｈ），３．７８（ｔ，Ｊ＝７．７Ｈｚ，２Ｈ），３．６３（ｓ，３Ｈ），３．２５（ｄｄ，Ｊ＝８．３，５．２Ｈｚ，２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２３Ｈ_２２Ｆ_３Ｎ_４Ｏ_４ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：４７５．１５８８、実測値：４７５．１５８５。

【0312】

実施例１６７：

一般実験操作１１を参照して合成することで化合物１６７（２．５ミリグラム、６４％）を得た。^１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ_４） δ ７．３５－７．２３（ｍ，５Ｈ），７．０８－６．９８（ｍ，２Ｈ），６．９５－６．８５（ｍ，４Ｈ），６．７９－６．６３（ｍ，３Ｈ），６．１７（ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ，２Ｈ），４．３７（ｔ，Ｊ＝６．５Ｈｚ，１Ｈ），３．６５（ｔ，Ｊ＝７．６Ｈｚ，２Ｈ），３．３１（ｄ，Ｊ＝３．５Ｈｚ，２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２７Ｈ_２５Ｎ_４Ｏ_４ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：４６９．１８７０、実測値：４６９．１８７４。

【0313】

実施例１６８：

一般実験操作１１を参照して合成することで化合物１６８（４ミリグラム、６９％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ_４） δ ７．４８－７．３５（ｍ，２Ｈ），７．２７（ｔ，Ｊ＝７．８Ｈｚ，１Ｈ），７．２１－７．１０（ｍ，２Ｈ），６．９６（ｄ，Ｊ＝７．５Ｈｚ，１Ｈ），６．７４（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），６．６５（ｄ，Ｊ＝８．１Ｈｚ，１Ｈ），６．１６（ｔ，Ｊ＝１．９Ｈｚ，２Ｈ），４．３８（ｐ，Ｊ＝６．４Ｈｚ，１Ｈ），３．７１－３．５９（ｍ，２Ｈ），３．３５－３．２９（ｍ，２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２２Ｈ_２０Ｆ_３Ｎ_４Ｏ_４ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：４６１．１４３１、実測値：４６１．１４２８。

【0314】

実施例１６９：

一般実験操作１１を参照して合成することで化合物１６９（２．４ミリグラム、６３％）を得た。^１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ_４） δ ７．２９（ｔ，Ｊ＝７．８Ｈｚ，１Ｈ），７．０３（ｄ，Ｊ＝７．５Ｈｚ，１Ｈ），６．７７－６．６４（ｍ，３Ｈ），６．１６（ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ，２Ｈ），４．３４（ｔ，Ｊ＝６．７Ｈｚ，１Ｈ），３．６０（ｔ，Ｊ＝７．５Ｈｚ，２Ｈ），３．３６－３．３２（ｍ，２Ｈ），２．４５－２．４０（ｍ，１Ｈ），０．６８－０．６２（ｍ，２Ｈ），０．４２－０．３８（ｍ，２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_１８Ｈ_２１Ｎ_４Ｏ_３ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：３４１．１６０８、実測値：３４１．１５９９。

【0315】

実施例１７０：

一般実験操作１１を参照して合成することで化合物１７０（２ミリグラム、収率６３％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．６９－７．５８（ｍ，１Ｈ），７．３３－７．２１（ｍ，１Ｈ），７．１６－７．０７（ｍ，１Ｈ），６．７７－６．５８（ｍ，３Ｈ），６．５１－６．４０（ｍ，２Ｈ），６．２２（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），５．０２（ｄ，Ｊ＝７．４Ｈｚ，１Ｈ），４．５４－４．４２（ｍ，１Ｈ），３．８２－３．６８（ｍ，８Ｈ），３．６１（ｓ，３Ｈ），３．３１－３．２２（ｍ，２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２４Ｈ_２７Ｎ_４Ｏ_５ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：４５１．１９７６、実測値：４５１．１９８１。

【0316】

実施例１７１：

一般実験操作１１を参照して合成することで化合物１７１（２．８ミリグラム、９５％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ_４） δ ７．７０－７．６０（ｍ，１Ｈ），７．２２（ｔ，Ｊ＝７．８Ｈｚ，１Ｈ），６．８８（ｄ，Ｊ＝７．４Ｈｚ，１Ｈ），６．７６（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），６．５８（ｄ，Ｊ＝８．１Ｈｚ，１Ｈ），６．５３（ｄ，Ｊ＝２．６Ｈｚ，１Ｈ），６．４８－６．３８（ｍ，１Ｈ），６．１４（ｔ，Ｊ＝２．０Ｈｚ，２Ｈ），４．４３～４．２９（ｍ，１Ｈ），３．８３（ｓ，３Ｈ），３．７５（ｓ，３Ｈ），３．６９－３．５３（ｍ，２Ｈ），３．２８－３．１７（ｍ，２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２３Ｈ_２５Ｎ_４Ｏ_５ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：４３７．１８１９、実測値：４３７．１８３３。

【0317】

実施例１７２：

一般実験操作１１を参照して合成することで化合物１７２（４．２ミリグラム、３１．８％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３５－７．２８（ｍ，１Ｈ），７．１４（ｄｄ，Ｊ＝７．７，１．３Ｈｚ，１Ｈ），６．９９－６．８７（ｍ，１Ｈ），６．６６（ｂｒｓ，２Ｈ），６．３４（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．５２－４．３６（ｍ，１Ｈ），４．１０（ｄ，Ｊ＝６．２Ｈｚ，１Ｈ），３．６４（ｓ，３Ｈ），３．３８（ｄｄ，Ｊ＝１０．８，７．６Ｈｚ，１Ｈ），３．３４－３．１９（ｍ，４Ｈ），３．０９（ｄｄ，Ｊ＝１０．８，６．０Ｈｚ，１Ｈ），１．２０（ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_１８Ｈ_２３Ｎ_４Ｏ_２Ｓ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：３５９．１５３６、実測値：３５９．１５３９。

【0318】

実施例１７３：

一般実験操作１１を参照して合成することで化合物１７３（１．０ミリグラム、４８％）を得た。^１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ_４） δ ７．２１（ｔ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），６．７９（ｔ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，２Ｈ），６．７３（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），６．２２（ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ，２Ｈ），４．４７（ｄ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），３．６３（ｄ，Ｊ＝３．５Ｈｚ，１Ｈ），３．４０（ｄ，Ｊ＝４．８Ｈｚ，１Ｈ），３．３４（ｄｄ，Ｊ＝１４．１，５．７Ｈｚ，１Ｈ），３．２６（ｄ，Ｊ＝７．４Ｈｚ，２Ｈ），３．１９（ｑ，Ｊ＝９．４，８．４Ｈｚ，１Ｈ），１．２３（ｔ，Ｊ＝７．３Ｈｚ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_１７Ｈ_２１Ｎ_４Ｏ_２Ｓ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：３４５．１３８０、実測値：３４５．１３７６。

【0319】

実施例１７４：

一般実験操作１１を参照して合成することで化合物１７４（１ミリグラム、４０％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３５－７．２１（ｍ，３Ｈ），７．２０－７．０９（ｍ，３Ｈ），６．９５－６．８６（ｍ，１Ｈ），６．７２－６．６３（ｍ，２Ｈ），６．３９－６．３１（ｍ，２Ｈ），４．４１－４．３３（ｍ，１Ｈ），４．１５－３．９７（ｍ，１Ｈ），３．６４（ｓ，３Ｈ），３．４７－３．２１（ｍ，３Ｈ），３．１１－２．９１（ｍ，１Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２２Ｈ_２２ＣｌＮ_４Ｏ_２Ｓ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：４４１．１１４７、実測値：４４１．１１５１。

【0320】

実施例１７５：

一般実験操作１１を参照して合成することで化合物１７５（２．６ミリグラム、９５％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ_４） δ ７．３９－７．０５（ｍ，５Ｈ），６．８６－６．６９（ｍ，４Ｈ），６．１９（ｔ，Ｊ＝２．２Ｈｚ，２Ｈ），４．４５－４．３２（ｍ，１Ｈ），３．４５－３．１６（ｍ，３Ｈ），３．１４－３．０２（ｍ，１Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２１Ｈ_２０ＣｌＮ_４Ｏ_２Ｓ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：４２７．０９９０、実測値：４２７．０９９１。

【0321】

実施例１７６：

一般実験操作１１を参照して合成することで化合物１７６（２０ミリグラム、収率９５％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．７４－７．５５（ｍ，２Ｈ），７．３７－７．１７（ｍ，３Ｈ），７．１８－７．０５（ｍ，１Ｈ），６．６９－６．４９（ｍ，３Ｈ），６．２２－５．９９（ｍ，２Ｈ），４．９８（ｄ，Ｊ＝９．１Ｈｚ，１Ｈ），４．１０－３．８８（ｍ，１Ｈ），３．５９（ｓ，３Ｈ），３．５２－３．３５（ｍ，２Ｈ），３．２１－２．９７（ｍ，２Ｈ），２．４６（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２２Ｈ_２４Ｎ_３Ｏ_４Ｓ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：４２６．１４８２、実測値：４２６．１４７２。

【0322】

実施例１７７：

一般実験操作１１を参照して合成することで化合物１７７（４．７ミリグラム、９５％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ_４） δ ７．６７－７．５６（ｍ，２Ｈ），７．３５（ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，２Ｈ），７．２２－７．１０（ｍ，１Ｈ），６．８６－６．７４（ｍ，１Ｈ），６．６７－６．５７（ｍ，２Ｈ），６．４２（ｄｄ，Ｊ＝８．２，１．１Ｈｚ，１Ｈ），６．１２－５．９９（ｍ，２Ｈ），３．９８－３．８１（ｍ，１Ｈ），３．２９－３．２１（ｍ，２Ｈ），３．１６－２．９９（ｍ，２Ｈ），２．４７（ｓ，３Ｈ）。［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：Ｃ_２１Ｈ_２２Ｎ_３Ｏ_４Ｓ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：４１２．１３２６、実測値：４１２．１３２５。

【0323】

実施例１７８：

一般実験操作１１を参照して合成することで化合物１７８（１１．４ミリグラム、９５％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．８０－７．６７（ｍ，２Ｈ），７．４６－７．３９（ｍ，２Ｈ），７．３５－７．２４（ｍ，１Ｈ），７．１８－７．１１（ｍ，１Ｈ），６．７４－６．６５（ｍ，３Ｈ），６．６０－６．５１（ｍ，１Ｈ），６．３０－６．２０（ｍ，２Ｈ），４．８４－４．７０（ｍ，１Ｈ），４．０３－３．７２（ｍ，２Ｈ），３．６１（ｓ，３Ｈ），３．５１－３．１９（ｍ，２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２２Ｈ_２２Ｎ_３Ｏ_３ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：３７６．１６５６、実測値：３７６．１６４８。

【0324】

実施例１７９：

一般実験操作１１を参照して合成することで化合物１７９（５．４ミリグラム、７５％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ_４） δ ７．７９（ｄｄ，Ｊ＝７．０，１．８Ｈｚ，２Ｈ），７．５５－７．４８（ｍ，１Ｈ），７．４７－７．３７（ｍ，２Ｈ），７．３０－７．１５（ｍ，１Ｈ），６．９８－６．８２（ｍ，１Ｈ），６．８１－６．７３（ｍ，２Ｈ），６．６２（ｄ，Ｊ＝８．１Ｈｚ，１Ｈ），６．２０－６．０４（ｍ，２Ｈ），４．７１－４．５７（ｍ，１Ｈ），３．７４－３．６１（ｍ，２Ｈ），３．５６－３．４７（ｍ，２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２１Ｈ_２０Ｎ_３Ｏ_３ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：３６２．１４９９、実測値：３６２．１５０４。

【0325】

実施例１８０：

一般実験操作１１を参照して合成することで化合物１８０（８．４ミリグラム、８０％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ８．１２－８．０２（ｍ，１Ｈ），７．７５－７．５４（ｍ，２Ｈ），７．５１－７．４５（ｍ，１Ｈ），７．３５－７．２６（ｍ，１Ｈ），７．２１－７．０９（ｍ，１Ｈ），６．７６－６．５６（ｍ，３Ｈ），６．３３－６．２６（ｍ，１Ｈ），６．２６－６．１９（ｍ，２Ｈ），４．８１－４．５９（ｍ，１Ｈ），３．９６－３．７６（ｍ，２Ｈ），３．５９（ｓ，３Ｈ），３．４７－３．３２（ｍ，２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２２Ｈ_２１Ｎ_４Ｏ_５ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：４２１．１５０６、実測値：４２１．１４９３。

【0326】

実施例１８１：

一般実験操作１１を参照して合成することで化合物１８１（５．２ミリグラム、９５％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ_４） δ ８．１５－８．０７（ｍ，１Ｈ），７．８２－７．７２（ｍ，１Ｈ），７．７０－７．６２（ｍ，１Ｈ），７．５７－７．５０（ｍ，１Ｈ），７．２８－７．１７（ｍ，１Ｈ），６．９２－６．８３（ｍ，１Ｈ），６．８０－６．７４（ｍ，２Ｈ），６．６３－６．５０（ｍ，１Ｈ），６．２２－６．０３（ｍ，２Ｈ），４．６５－４．５４（ｍ，１Ｈ），３．７６－３．６５（ｍ，２Ｈ），３．５０－３．３８（ｍ，２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２１Ｈ_１９Ｎ_４Ｏ_５ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：４０７．１３５０、実測値：４０７．１３４７。

【0327】

実施例１８２：

一般実験操作１１を参照して合成することで化合物１８２（５．６ミリグラム、６０％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３０（ｔ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），７．２２－７．１４（ｍ，１Ｈ），６．７３－６．４８（ｍ，３Ｈ），６．２４（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．７３（ｄ，Ｊ＝９．４Ｈｚ，１Ｈ），４．１５（ｈ，Ｊ＝６．４Ｈｚ，１Ｈ），３．７９－３．６８（ｍ，２Ｈ），３．６２（ｓ，３Ｈ），３．４５－３．３０（ｍ，２Ｈ），２．３４－２．１８（ｍ，１Ｈ），１．１６－１．０６（ｍ，２Ｈ），１．０１－０．９２（ｍ，２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_１８Ｈ_２２Ｎ_３Ｏ_４Ｓ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：３７６．１３２６、実測値：３７６．１３１０。

【0328】

実施例１８３：

一般実験操作１１を参照して合成することで化合物１８３（３ミリグラム、９５％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ_４） δ ７．３１－７．１４（ｍ，１Ｈ），６．８９（ｄｄ，Ｊ＝７．５，１．３Ｈｚ，１Ｈ），６．７５（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），６．５８（ｄｄ，Ｊ＝８．１，１．１Ｈｚ，１Ｈ），６．１４（ｔ，２Ｈ），４．１４－４．００（ｍ，１Ｈ），３．６０－３．５１（ｍ，２Ｈ），３．４５－３．３５（ｍ，２Ｈ），２．４１－２．３０（ｍ，１Ｈ），１．００－０．９２（ｍ，４Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_１７Ｈ_１９Ｎ_３ＮａＯ_４Ｓ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：３８４．０９８８、実測値：３８４．０９８０。

【0329】

実施例１８４：

一般実験操作１１を参照して合成することで化合物１８４（３ミリグラム、９５％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．６６－７．５７（ｍ，２Ｈ），７．３４－７．２８（ｍ，７Ｈ），７．２５－７．１９（ｍ，１Ｈ），７．１４－７．０９（ｍ，１Ｈ），６．５６－６．４０（ｍ，３Ｈ），６．０６（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．４０－４．３２（ｍ，１Ｈ），４．３２（ｓ，２Ｈ），３．５９（ｓ，３Ｈ），３．４１－３．２９（ｍ，２Ｈ），３．２５－３．０９（ｍ，２Ｈ），２．４８（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２９Ｈ_３０Ｎ_３Ｏ_４Ｓ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：５１６．１９５２、実測値：５１６．１９６０。

【0330】

実施例１８５：

一般実験操作１１を参照して合成することで化合物１８５（６．１ミリグラム、９５％）を得た。^１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ_４） δ ７．６３（ｄ，Ｊ＝８．２Ｈｚ，２Ｈ），７．４０（ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，２Ｈ），７．３６－７．２４（ｍ，５Ｈ），７．１６（ｔ，Ｊ＝７．８Ｈｚ，１Ｈ），６．８９（ｄ，Ｊ＝７．６Ｈｚ，１Ｈ），６．５３（ｔ，Ｊ＝２．２Ｈｚ，２Ｈ），６．３７（ｄ，Ｊ＝８．２Ｈｚ，１Ｈ），５．９５（ｔ，Ｊ＝２．０Ｈｚ，２Ｈ），４．４６－４．３８（ｍ，３Ｈ），３．３６－３．３２（ｍ，２Ｈ），３．０９－３．００（ｍ，２Ｈ），２．４９（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２８Ｈ_２８Ｎ_３Ｏ_４Ｓ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：５０２．１７９５、実測値：５０２．１７９９。

【0331】

実施例１８６：

化合物１８６（４ミリグラム、収率９５％）。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ_４） δ ８．２１（ｄ，Ｊ＝７．８Ｈｚ，１Ｈ），７．８０－７．７１（ｍ，１Ｈ），７．６６－７．５０（ｍ，２Ｈ），７．４０－７．３４（ｍ，２Ｈ），７．３０（ｄ，Ｊ＝３．１Ｈｚ，１Ｈ），７．２６（ｓ，１Ｈ），７．１９－７．１１（ｍ，２Ｈ），６．９５－６．８５（ｍ，１Ｈ），６．５４（ｄｄ，Ｊ＝３．２，０．８Ｈｚ，１Ｈ），６．４０（ｓ，１Ｈ），４．６０（ｓ，２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２４Ｈ_１９Ｎ_４Ｏ_３ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：４１１．１４５２、実測値：４１１．１４４６。

【0332】

実施例１８７：

一般実験操作５を参照して合成することで化合物１８７（２０ミリグラム、収率８０％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．２９（ｄ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），７．１３（ｄ，Ｊ＝７．７Ｈｚ，１Ｈ），６．７７－６．６３（ｍ，５Ｈ），６．５６（ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ，２Ｈ），６．２４（ｔ，Ｊ＝２．２Ｈｚ，２Ｈ），５．６０（ｄｄ，Ｊ＝６．０，２．０Ｈｚ，１Ｈ），４．７５－４．７２（ｍ，１Ｈ），３．７５（ｄｄ，Ｊ＝８．６，６．２Ｈｚ，２Ｈ），３．６１（ｄ，Ｊ＝４．１Ｈｚ，５Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２１Ｈ_２０Ｎ_２Ｏ_４Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：３８７．１３２１、実測値：３８７．１３１５。

【0333】

実施例１８８：

一般実験操作５を参照して合成することで化合物１８８（５ミリグラム、収率５６％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ４） δ ７．２９（ｔ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），７．０３（ｄｄ，Ｊ＝７．６，１．４Ｈｚ，１Ｈ），６．７５－６．６２（ｍ，５Ｈ），６．５９－６．５１（ｍ，２Ｈ），６．１７（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．７４－４．７２（ｍ，１Ｈ），３．７８－３．７１（ｍ，２Ｈ），３．５０－３．４６（ｍ，２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２０Ｈ_１８Ｎ_２Ｏ_４Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：３７３．１１６４、実測値：３７３．１１６０。

【0334】

実施例１８９：

一般実験操作１４を参照して合成することで化合物１８９（５ミリグラム、９５．６％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３１（ｔ，Ｊ＝７．８Ｈｚ，１Ｈ），７．１６－７．１４（ｍ，１Ｈ），６．７４－６．６８（ｍ，３Ｈ），６．２６（ｔ，Ｊ＝１．８Ｈｚ，２Ｈ），５．５３（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，１Ｈ），４．４８（ｄ，Ｊ＝３．０Ｈｚ，２Ｈ），４．１５（ｄ，Ｊ＝３．０Ｈｚ，２Ｈ），３．６２（ｓ，３Ｈ），１．４４（ｓ，９Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２１Ｈ_２４Ｎ_２ＮａＯ_４ ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：３９１．１６２８、実測値：３９１．１６２４。

【0335】

実施例１９０：

一般実験操作１５を参照して合成することで化合物１９０（５ミリグラム、４６％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ_４） δ ７．３０（ｔ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），７．１７－７．０９（ｍ，４Ｈ），７．０２（ｄｄ，Ｊ＝７．６，１．４Ｈｚ，１Ｈ），６．７２（ｄｄ，Ｊ＝８．２，１．４Ｈｚ，１Ｈ），６．６４（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），６．１９（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），３．９１－３．８１（ｍ，３Ｈ），３．５４（ｓ，３Ｈ），３．４１－３．３４（ｍ，１Ｈ），２．３０（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２２Ｈ_２３Ｎ_２Ｏ_２Ｓ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：３７９．１４７５、実測値：３７９．１４６４。

【0336】

実施例１９１：

一般実験操作１５を参照して合成することで化合物１９１（１．３ミリグラム、５０％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．４３（ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，２Ｈ），７．３０（ｄ，Ｊ＝９．１Ｈｚ，３Ｈ），７．１９（ｓ，１Ｈ），６．６７（ｄ，Ｊ＝８．１Ｈｚ，３Ｈ），６．２４（ｓ，２Ｈ），５．３５（ｂｒｓ，１Ｈ），３．６２（ｓ，３Ｈ），３．５９－３．３２（ｍ，４Ｈ），２．４２（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２２Ｈ_２３Ｎ_２Ｏ_３Ｓ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、理論値３９５．１４２４、実測値３９５．１４２４。

【0337】

実施例１９２：

一般実験操作１５を参照して合成することで化合物１９２（１．０ミリグラム、４５％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．７３（ｄ，Ｊ＝８．１Ｈｚ，２Ｈ），７．４１－７．３１（ｍ，３Ｈ），７．１８（ｄ，Ｊ＝７．２Ｈｚ，１Ｈ），６．６７－６．５７（ｍ，３Ｈ），６．２３（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），５．３５（ｓ，１Ｈ），３．８６－３．７８（ｍ，２Ｈ），３．６３（ｄ，Ｊ＝８．３Ｈｚ，５Ｈ），２．４６（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２２Ｈ_２３Ｎ_２Ｏ_４Ｓ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：４１１．１３７３、実測値：４１１．１３７７。

【0338】

実施例１９３：

一般実験操作１５を参照して合成することで化合物１９３（０．８ミリグラム、５１％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ８．０７（ｓ，１Ｈ），７．９８（ｄ，Ｊ＝７．８Ｈｚ，１Ｈ），７．５９（ｄ，Ｊ＝８．３Ｈｚ，１Ｈ），７．４４（ｄ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，２Ｈ），７．３２（ｄ，Ｊ＝５．３Ｈｚ，２Ｈ），６．７１（ｔ，Ｊ＝４．８Ｈｚ，３Ｈ），６．２６（ｓ，２Ｈ），５．３５（ｓ，１Ｈ），３．５０－３．４６（ｍ，４Ｈ），２．４２（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２１Ｈ_２０Ｎ_２ＮａＯ_３Ｓ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：４０３．１０８７、実測値：４０３．１０７６。

【0339】

実施例１９４：

一般実験操作７を参照して合成することで化合物１９４（１３ミリグラム、１９％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３４－７．２７（ｍ，１Ｈ），７．２７－７．２１（ｍ，２Ｈ），７．１５（ｄｄ，Ｊ＝７．７，１．３Ｈｚ，１Ｈ），６．９５－６．８９（ｍ，２Ｈ），６．８８－６．８３（ｍ，２Ｈ），６．７３－６．６２（ｍ，５Ｈ），６．２５（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．８５－４．７４（ｍ，１Ｈ），３．７９（ｄｄ，Ｊ＝９．１，６．２Ｈｚ，２Ｈ），３．６５（ｄｄ，Ｊ＝９．１，４．８Ｈｚ，２Ｈ），３．６１（ｓ，３Ｈ）ｐｐｍ。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２７Ｈ_２３ＣｌＮ_２Ｏ_４Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：４９７．１２３９、実測値：４９７．１２４０。

【0340】

実施例１９５：

一般実験操作７を参照して合成することで化合物１９５（５ミリグラム、７５％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ４） δ ７．２６－７．１９（ｍ，１Ｈ），７．１９－７．１４（ｍ，２Ｈ），６．９８（ｄｄ，Ｊ＝７．６，１．３Ｈｚ，１Ｈ），６．８７－６．７９（ｍ，２Ｈ），６．７９－６．７３（ｍ，２Ｈ），６．６９－６．６２（ｍ，３Ｈ），６．６０（ｄｄ，Ｊ＝５．２，３．１Ｈｚ，２Ｈ），６．０８（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．７３～４．６９（ｍ，１Ｈ），３．７１（ｄｄ，Ｊ＝９．０，６．２Ｈｚ，２Ｈ），３．４２（ｄｄ，Ｊ＝９．１，４．４Ｈｚ，２Ｈ）ｐｐｍ。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２６Ｈ_２１ＣｌＮ_２Ｏ_４Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：４８３．１０８２、実測値：４８３．１０８４。

【0341】

実施例１９６：

一般実験操作７を参照して合成することで化合物１９６（１８ミリグラム、２１％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．２９（ｔ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），７．１７（ｄｄｄ，Ｊ＝１７．７，７．３，１．７Ｈｚ，２Ｈ），６．９７－６．９０（ｍ，２Ｈ），６．７４－６．６３（ｍ，５Ｈ），６．６２－６．５７（ｍ，１Ｈ），６．５４－６．４７（ｍ，２Ｈ），６．２５（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．８５－４．７３（ｍ，１Ｈ），３．７９（ｄｄ，Ｊ＝９．１，６．３Ｈｚ，２Ｈ），３．７６（ｓ，３Ｈ），３．６８－３．６３（ｍ，２Ｈ），３．６１（ｓ，３Ｈ）ｐｐｍ。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２８Ｈ_２６Ｎ_２Ｏ_５Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：４９３．１７３４、実測値：４９３．１７３５。

【0342】

実施例１９７：

一般実験操作７を参照して合成することで化合物１９７（６ミリグラム、７０％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ４） δ ７．２１（ｔ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），７．０６（ｔ，Ｊ＝８．２Ｈｚ，１Ｈ），６．９７（ｄｄ，Ｊ＝７．６，１．１Ｈｚ，１Ｈ），６．８５－６．７６（ｍ，２Ｈ），６．６９－６．５６（ｍ，５Ｈ），６．５４－６．４６（ｍ，１Ｈ），６．３３（ｄｄ，Ｊ＝８．７，１．４Ｈｚ，２Ｈ），６．０８（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．７０－４．６８（ｍ，１Ｈ），３．６９（ｄｄ，Ｊ＝８．７，６．３Ｈｚ，２Ｈ），３．６２（ｓ，３Ｈ），３．４２（ｄｄ，Ｊ＝８．９，４．４Ｈｚ，２Ｈ）ｐｐｍ。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２７Ｈ_２４Ｎ_２Ｏ_５Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：４７９．１５７７、実測値：４７９．１５８０。

【0343】

実施例１９８：

一般実験操作７を参照して合成することで化合物１９８（１５．６ミリグラム、１８％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３７－７．２６（ｍ，３Ｈ），７．１６（ｄｄ，Ｊ＝７．６，１．３Ｈｚ，１Ｈ），７．０６（ｔ，Ｊ＝７．４Ｈｚ，１Ｈ），６．９５（ｄ，Ｊ＝８．９Ｈｚ，１Ｈ），６．９２－６．８３（ｍ，２Ｈ），６．８０（ｄ，Ｊ＝２．９Ｈｚ，１Ｈ），６．７５－６．６６（ｍ，３Ｈ），６．５８（ｄｄ，Ｊ＝８．９，３．０Ｈｚ，１Ｈ），６．２６（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．８５－４．７３（ｍ，１Ｈ），３．８０（ｄｄ，Ｊ＝９．０，６．２Ｈｚ，２Ｈ），３．６８－３．５９（ｍ，５Ｈ）ｐｐｍ。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２７Ｈ_２３Ｎ_２ＣｌＯ_４Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：４９７．１２３９、実測値：４９７．１２４０。

【0344】

実施例１９９：

一般実験操作７を参照して合成することで化合物１９９（４ミリグラム、６０％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ４） δ ７．２９－７．１４（ｍ，３Ｈ），７．０２－６．９２（ｍ，２Ｈ），６．９０（ｄ，Ｊ＝８．９Ｈｚ，１Ｈ），６．８１（ｄ，Ｊ＝２．９Ｈｚ，１Ｈ），６．７６－６．７０（ｍ，２Ｈ），６．６８（ｄｄ，Ｊ＝８．２，１．２Ｈｚ，１Ｈ），６．６２（ｔｄ，Ｊ＝４．９，２．８Ｈｚ，３Ｈ），６．１０（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．７６－４．７２（ｍ，１Ｈ），３．７３（ｄｄ，Ｊ＝９．１，６．２Ｈｚ，２Ｈ），３．４３（ｄｄ，Ｊ＝９．１，４．２Ｈｚ，２Ｈ）ｐｐｍ。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２６Ｈ_２１Ｎ_２ＣｌＯ_４Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：４８３．１０８２、実測値：４８３．１０８２。

【0345】

実施例２００：

一般実験操作７を参照して合成することで化合物２００（２８．５ミリグラム、３４％）を得た。^１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．２９（ｔｄ，Ｊ＝７．８，４．５Ｈｚ，３Ｈ），７．１６（ｄ，Ｊ＝７．６Ｈｚ，１Ｈ），７．０４（ｔ，Ｊ＝７．３Ｈｚ，１Ｈ），６．９９（ｔ，Ｊ＝９．０Ｈｚ，１Ｈ），６．９１（ｄ，Ｊ＝８．２Ｈｚ，２Ｈ），６．７１（ｔ，Ｊ＝１．８Ｈｚ，２Ｈ），６．６９（ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，１Ｈ），６．５５（ｄｄ，Ｊ＝１１．７，２．８Ｈｚ，１Ｈ），６．４３（ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ，１Ｈ），６．２６（ｔ，Ｊ＝１．８Ｈｚ，２Ｈ），４．８２－４．７４（ｍ，１Ｈ），３．８３－３．７６（ｍ，２Ｈ），３．６５（ｄｄ，Ｊ＝８．７，４．７Ｈｚ，２Ｈ），３．６１（ｓ，３Ｈ）ｐｐｍ。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２７Ｈ_２３Ｎ_２ＦＯ_４Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：４８１．１５３４、実測値：４８１．１５３５。

【0346】

実施例２０１：

一般実験操作７を参照して合成することで化合物２０１（７ミリグラム、７２％）を得た。^１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ４） δ ７．２２（ｔ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），７．１８（ｔ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，２Ｈ），６．９８（ｄ，Ｊ＝７．４Ｈｚ，１Ｈ），６．９３（ｄｄ，Ｊ＝１２．１，５．７Ｈｚ，２Ｈ），６．７５（ｄ，Ｊ＝８．３Ｈｚ，２Ｈ），６．６６（ｄ，Ｊ＝８．２Ｈｚ，１Ｈ），６．６０（ｔ，Ｊ＝２．０Ｈｚ，２Ｈ），６．５８（ｄｄ，Ｊ＝１２．１，２．９Ｈｚ，１Ｈ），６．４９－６．４２（ｍ，１Ｈ），６．０９（ｔ，Ｊ＝２．０Ｈｚ，２Ｈ），４．７５－４．７１（ｍ，１Ｈ），３．７３（ｄｄ，Ｊ＝８．６，６．３Ｈｚ，２Ｈ），３．４３（ｄｄ，Ｊ＝８．８，４．３Ｈｚ，２Ｈ）ｐｐｍ。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２６Ｈ_２１Ｎ_２ＦＯ_４Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：４６７．１３７８、実測値：４６７．１３８０。

【0347】

実施例２０２：

一般実験操作７を参照して合成することで化合物２０２（３０．２ミリグラム、３６％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３１（ｔ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），７．１７（ｄｄ，Ｊ＝７．６，１．３Ｈｚ，１Ｈ），７．０５－６．９６（ｍ，２Ｈ），６．９１（ｄｄｄ，Ｊ＝１０．４，５．２，３．１Ｈｚ，４Ｈ），６．７６－６．５９（ｍ，５Ｈ），６．２７（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．８６－４．７４（ｍ，１Ｈ），３．８０（ｄｄ，Ｊ＝９．０，６．２Ｈｚ，２Ｈ），３．６６（ｄｄ，Ｊ＝９．１，４．９Ｈｚ，２Ｈ），３．６３（ｓ，３Ｈ）ｐｐｍ。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２７Ｈ_２３Ｎ_２ＦＯ_４Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：４８１．１５３４、実測値：４８１．１５３５。

【0348】

実施例２０３：

一般実験操作７を参照して合成することで化合物２０３（１０ミリグラム、６８％）を得た。^１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ４） δ ７．２１（ｔ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），７．００－６．９５（ｍ，１Ｈ），６．９５－６．８８（ｍ，２Ｈ），６．８５－６．７３（ｍ，４Ｈ），６．６５（ｔ，Ｊ＝６．５Ｈｚ，１Ｈ），６．６３－６．５５（ｍ，４Ｈ），６．０８（ｔ，Ｊ＝２．０Ｈｚ，２Ｈ），４．７０－４．６８（ｍ，１Ｈ），３．７０（ｄｄ，Ｊ＝８．６，６．３Ｈｚ，２Ｈ），３．４２（ｄｄ，Ｊ＝８．８，４．４Ｈｚ，２Ｈ）ｐｐｍ。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２６Ｈ_２１Ｎ_２ＦＯ_４Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：４６７．１３７８、実測値：４６７．１３７９。

【0349】

実施例２０４：

一般実験操作７を参照して合成することで化合物２０４（１３ミリグラム、１３％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３０（ｄｄｄ，Ｊ＝７．５，６．８，３．７Ｈｚ，３Ｈ），７．１８（ｄｄ，Ｊ＝７．６，１．４Ｈｚ，１Ｈ），７．０５（ｔ，Ｊ＝７．４Ｈｚ，１Ｈ），６．９１（ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，２Ｈ），６．７５－６．６６（ｍ，３Ｈ），６．４１－６．３１（ｍ，２Ｈ），６．２７（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．８３～４．７１（ｍ，１Ｈ），３．８１（ｄｄ，Ｊ＝９．１，６．２Ｈｚ，２Ｈ），３．６８－３．６３（ｍ，２Ｈ），３．６１（ｓ，３Ｈ）ｐｐｍ。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２７Ｈ_２２Ｎ_２Ｆ_２Ｏ_４Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：４９９．１４４０、実測値：４９９．１４４１。

【0350】

実施例２０５：

一般実験操作７を参照して合成することで化合物２０５（４ミリグラム、５９％）を得た。^１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ４） δ ７．２６－７．１６（ｍ，３Ｈ），７．０４－６．８８（ｍ，２Ｈ），６．７６（ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，２Ｈ），６．６７（ｄ，Ｊ＝８．１Ｈｚ，１Ｈ），６．６１（ｄ，Ｊ＝１３．２Ｈｚ，２Ｈ），６．４７（ｄ，Ｊ＝９．４Ｈｚ，２Ｈ），６．１２－６．０８（ｍ，２Ｈ），４．８２－４．８０（ｍ，１Ｈ），３．８２－３．７２（ｍ，２Ｈ），３．４４（ｄｄ，Ｊ＝８．６，３．９Ｈｚ，２Ｈ）ｐｐｍ。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２６Ｈ_２０Ｎ_２Ｆ_２Ｏ_４Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：４８５．１２８３、実測値：４８５．１２８５。

【0351】

実施例２０６：

一般実験操作７を参照して合成することで化合物２０６（１９．４ミリグラム、２２％）を得た。^１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．９１（ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ，２Ｈ），７．３０（ｔ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），７．１６（ｄｄ，Ｊ＝７．６，１．０Ｈｚ，１Ｈ），６．９８（ｄ，Ｊ＝８．９Ｈｚ，２Ｈ），６．９３（ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ，２Ｈ），６．７１（ｄｔ，Ｊ＝６．９，３．２Ｈｚ，５Ｈ），６．２６（ｔ，Ｊ＝２．０Ｈｚ，２Ｈ），４．８７－４．７７（ｍ，１Ｈ），３．８１（ｄｄ，Ｊ＝８．７，６．３Ｈｚ，２Ｈ），３．６７（ｄｄ，Ｊ＝８．９，４．８Ｈｚ，２Ｈ），３．６２（ｓ，３Ｈ），２．５６（ｓ，３Ｈ）ｐｐｍ。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２９Ｈ_２６Ｎ_２Ｏ_５Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：５０５．１７３４、実測値：５０５．１７３４。

【0352】

実施例２０７：

一般実験操作７を参照して合成することで化合物２０７（７ミリグラム、６５％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ４） δ ７．８６（ｄ，Ｊ＝９．０Ｈｚ，２Ｈ），７．２３（ｔ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），６．９８（ｄｄ，Ｊ＝７．６，１．２Ｈｚ，１Ｈ），６．９４－６．８７（ｍ，２Ｈ），６．８６－６．８１（ｍ，２Ｈ），６．７５－６．６５（ｍ，３Ｈ），６．６２（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），６．０９（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．７６－４．７４（ｍ，１Ｈ），３．７４（ｄｄ，Ｊ＝９．０，６．２Ｈｚ，２Ｈ），３．４５（ｄｄ，Ｊ＝９．０，４．４Ｈｚ，２Ｈ），２．４５（ｓ，３Ｈ）ｐｐｍ。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２８Ｈ_２４Ｎ_２Ｏ_５Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：４９１．１５７７、実測値：４９１．１５８０。

【0353】

実施例２０８：

一般実験操作７を参照して合成することでＢ化合物２０８（２０ミリグラム、２５％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．４０－７．０７（ｍ，９Ｈ），６．８４－６．４６（ｍ，５Ｈ），６．２４（ｔ，Ｊ＝２．２Ｈｚ，２Ｈ），４．８１（ｐ，Ｊ＝５．４Ｈｚ，１Ｈ），３．７９（ｄｄ，Ｊ＝８．７，６．１Ｈｚ，２Ｈ），３．６３（ｄ，Ｊ＝１３．２Ｈｚ，５Ｈ）ｐｐｍ。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２７Ｈ_２４Ｎ_２Ｏ_３ＳＮａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：４７９．１４０５、実測値：４７９．１４０１。

【0354】

実施例２０９：

一般実験操作７を参照して合成することで化合物２０９（８ミリグラム、８０％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ_４） δ ７．３８－７．２８（ｍ，３Ｈ），７．２７－７．２０（ｍ，３Ｈ），７．１５（ｄｄ，Ｊ＝８．０，６．０Ｈｚ，３Ｈ），７．０６（ｄｄ，Ｊ＝７．７，１．３Ｈｚ，１Ｈ），６．８４－６．６６（ｍ，５Ｈ），６．１８（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），３．８３（ｄｄ，Ｊ＝８．８，６．２Ｈｚ，２Ｈ），３．５３（ｄｄ，Ｊ＝８．８，４．３Ｈｚ，２Ｈ）ｐｐｍ。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２６Ｈ_２３Ｎ_２Ｏ_３Ｓ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：４４３．１４２９、実測値：４４３．１４３５。

【0355】

実施例２１０：

一般実験操作７を参照して合成することで化合物２１０（１９．４ミリグラム、２２％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．６５－７．５２（ｍ，２Ｈ），７．３１（ｔ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），７．１７（ｄｄ，Ｊ＝７．６，１．２Ｈｚ，１Ｈ），７．０３－６．８８（ｍ，４Ｈ），６．７４－６．６８（ｍ，５Ｈ），６．２７－６．２３（ｍ，２Ｈ），４．８２－４．８０（ｍ，１Ｈ），３．８５－３．７７（ｍ，２Ｈ），３．６７（ｄｄ，Ｊ＝９．０，４．９Ｈｚ，２Ｈ），３．６３（ｓ，３Ｈ）ｐｐｍ。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２８Ｈ_２３Ｎ_３Ｏ_４Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：４８８．１５８１、実測値：４８８．１５８２。

【0356】

実施例２１１：

一般実験操作７を参照して合成することで化合物２１１（６ミリグラム、６９％）を得た。^１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ４） δ ７．８９－３．８７（ｍ，１Ｈ），７．５６（ｄ，Ｊ＝８．９Ｈｚ，２Ｈ），７．２２（ｔ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），６．９７（ｄ，Ｊ＝７．２Ｈｚ，１Ｈ），６．９２－６．８８（ｍ，３Ｈ），６．７６－６．６８（ｍ，２Ｈ），６．６６（ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，１Ｈ），６．６１（ｄ，Ｊ＝１．８Ｈｚ，２Ｈ），６．０８（ｄ，Ｊ＝１．８Ｈｚ，２Ｈ），４．７６－４．７３（ｍ，１Ｈ），３．７６－３．６９（ｍ，２Ｈ），３．４４（ｄｄ，Ｊ＝８．８，４．４Ｈｚ，２Ｈ）ｐｐｍ。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２７Ｈ_２１Ｎ_３Ｏ_４Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：４７４．１４２４、実測値：４７４．１４２６。

【0357】

実施例２１２：

一般実験操作７を参照して合成することで化合物２１２（１５ミリグラム、１６％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．８６（ｄ，Ｊ＝８．９Ｈｚ，２Ｈ），７．３１（ｔ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），７．１７（ｄｄ，Ｊ＝７．６，１．３Ｈｚ，１Ｈ），７．０６－６．９４（ｍ，４Ｈ），６．７７－６．６８（ｍ，５Ｈ），６．２７（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．８９－４．７７（ｍ，１Ｈ），３．８８－３．７６（ｍ，２Ｈ），３．６８（ｄｄ，Ｊ＝８．９，４．９Ｈｚ，２Ｈ），３．６３（ｓ，３Ｈ），３．０５（ｓ，３Ｈ）ｐｐｍ。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２８Ｈ_２６Ｎ_２Ｏ_６ＳＮａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：５４１．１４０４、実測値：５４１．１４０５。

【0358】

実施例２１３：

一般実験操作７を参照して合成することで化合物２１３（５ミリグラム、７３％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ４） δ ７．７９（ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ，２Ｈ），７．２１（ｔ，Ｊ＝７．８Ｈｚ，１Ｈ），６．９５（ｔ，Ｊ＝９．５Ｈｚ，５Ｈ），６．７３（ｄ，Ｊ＝８．９Ｈｚ，２Ｈ），６．６４－６．６２（ｍ，３Ｈ），６．０９－６．０７（ｍ，２Ｈ），４．９７－４．９３（ｍ，１Ｈ），３．７４－３．７０（ｍ，２Ｈ），３．４４（ｄｄ，Ｊ＝８．３，４．４Ｈｚ，２Ｈ），２．９９（ｓ，３Ｈ）ｐｐｍ。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２７Ｈ_２４Ｎ_２Ｏ_６ＳＮａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：５２７．１２４７、実測値：５２７．１２５０。

【0359】

実施例２１４：

一般実験操作７を参照して合成することで化合物２１４（１５ミリグラム、２０％）を得た。^１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．９４－７．８８（ｍ，２Ｈ），７．３０（ｑ，Ｊ＝７．６Ｈｚ，２Ｈ），７．２０－７．１４（ｍ，１Ｈ），６．７６－６．６６（ｍ，５Ｈ），６．３４－６．１８（ｍ，２Ｈ），４．９０（ｔｔ，Ｊ＝６．２，４．７Ｈｚ，１Ｈ），３．８７－３．８１（ｍ，２Ｈ），３．６７（ｄｄ，Ｊ＝９．０，４．６Ｈｚ，２Ｈ），３．６２（ｓ，３Ｈ），２．９４（ｑ，Ｊ＝７．３Ｈｚ，２Ｈ），１．２１（ｔ，Ｊ＝７．３Ｈｚ，３Ｈ）ｐｐｍ。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２４Ｈ_２５Ｎ_２Ｏ_４ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：４０５．１８１４、実測値：４０５．１８１０。

【0360】

実施例２１５：

一般実験操作７を参照して合成することで化合物２１５（８ミリグラム、７９％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ_４） δ ８．０１－７．８５（ｍ，２Ｈ），７．３１（ｔ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），７．０７（ｄｄ，Ｊ＝７．６，１．３Ｈｚ，１Ｈ），６．８８－６．７８（ｍ，２Ｈ），６．７５（ｄｄ，Ｊ＝８．３，１．３Ｈｚ，１Ｈ），６．７０（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），６．１７（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），３．８７－３．８１（ｍ，２Ｈ），３．５２（ｄｄ，Ｊ＝９．０，４．２Ｈｚ，２Ｈ），２．９７（ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ，２Ｈ），１．１５（ｔ，Ｊ＝７．３Ｈｚ，３Ｈ）ｐｐｍ。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２３Ｈ_２３Ｎ_２Ｏ_４ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：３９１．１６５８、実測値：３９１．１６５２。

【0361】

実施例２１６：

一般実験操作７を参照して合成することで化合物２１６（１５ミリグラム、２５％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．９５－７．８８（ｍ，２Ｈ），７．３０（ｔ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），７．１６（ｄｄ，Ｊ＝７．７，１．４Ｈｚ，１Ｈ），６．７４－６．６６（ｍ，５Ｈ），６．２７－６．２３（ｍ，２Ｈ），４．９３～４．８５（ｍ，１Ｈ），３．８３（ｄｄ，Ｊ＝８．８，６．２Ｈｚ，２Ｈ），３．６４（ｔ，Ｊ＝４．７Ｈｚ，２Ｈ），３．６１（ｓ，３Ｈ），３．５１（ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ，１Ｈ），１．１９（ｄ，Ｊ＝６．８Ｈｚ，６Ｈ）ｐｐｍ。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２５Ｈ_２６Ｎ_２Ｏ_４Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：４４１．１７９０、実測値：４４１．１７８５。

【0362】

実施例２１７：

一般実験操作７を参照して合成することで化合物２１７（９ミリグラム、９３％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ_４） δ ７．９９－７．８６（ｍ，２Ｈ），７．３１（ｔ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），７．０４（ｄｄ，Ｊ＝７．６，１．３Ｈｚ，１Ｈ），６．８７－６．７８（ｍ，２Ｈ），６．７７－６．６９（ｍ，３Ｈ），６．１７（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．９６－４．９２（ｍ，１Ｈ），３．８８－３．８１（ｍ，２Ｈ），３．６３－３．５７（ｍ，２Ｈ），３．５３（ｄ，Ｊ＝４．９Ｈｚ，１Ｈ），１．１５（ｄ，Ｊ＝６．８Ｈｚ，６Ｈ）ｐｐｍ。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２４Ｈ_２４Ｎ_２Ｏ_４Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：４２７．１６３４、実測値：４２７．１６３０。

【0363】

実施例２１８：

一般実験操作７を参照して合成することで化合物２１８（２０ミリグラム、３０％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３５－７．２２（ｍ，１Ｈ），７．１３（ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ，１Ｈ），６．８３－６．５６（ｍ，４Ｈ），６．２６－６．２２（ｍ，２Ｈ），６．１３（ｓ，１Ｈ），４．７９－４．７４（ｍ，１Ｈ），４．１０－４．０７（ｍ，２Ｈ），３．８５－３．７１（ｍ，３Ｈ），３．６２（ｄ，Ｊ＝１０．５Ｈｚ，５Ｈ），３．４１（ｓ，３Ｈ）ｐｐｍ。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２５Ｈ_２８Ｎ_２Ｏ_６Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：４７５．１８４５、実測値：４７５．１８４３。

【0364】

実施例２１９：

一般実験操作７を参照して合成することで化合物２１９（１０ミリグラム、７１％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ_４） δ ７．３０（ｔ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），７．０４（ｄｄ，Ｊ＝７．６，１．４Ｈｚ，１Ｈ），６．８３（ｄ，Ｊ＝８．７Ｈｚ，１Ｈ），６．７８－６．６４（ｍ，３Ｈ），６．４３（ｄ，Ｊ＝２．８Ｈｚ，１Ｈ），６．２２－６．０８（ｍ，３Ｈ），４．７７（ｔｔ，Ｊ＝６．０，４．４Ｈｚ，１Ｈ），４．０７－３．９９（ｍ，２Ｈ），３．７７（ｓ，３Ｈ），３．７１－３．６６（ｍ，２Ｈ），３．４９（ｄｄ，Ｊ＝８．９，４．４Ｈｚ，２Ｈ），３．４０（ｓ，３Ｈ）ｐｐｍ。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２４Ｈ_２６Ｎ_２Ｏ_６Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：４６１．１６８９、実測値：４６１．１６８２。

【0365】

実施例２２０：

一般実験操作７を参照して合成することで化合物２２０（１４ミリグラム、２０％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．２７（ｄ，Ｊ＝８．３Ｈｚ，１Ｈ），７．１４（ｄ，Ｊ＝７．５Ｈｚ，１Ｈ），６．７８（ｄ，Ｊ＝８．７Ｈｚ，１Ｈ），６．７３－６．６１（ｍ，３Ｈ），６．３８（ｄ，Ｊ＝２．８Ｈｚ，１Ｈ），６．２４（ｔ，Ｊ＝２．２Ｈｚ，２Ｈ），６．０８（ｄｄ，Ｊ＝８．７，２．８Ｈｚ，１Ｈ），４．７９－４．７４（ｍ，１Ｈ），４．００（ｔ，Ｊ＝５．０Ｈｚ，２Ｈ），３．７９（ｄ，Ｊ＝１２．３Ｈｚ，５Ｈ），３．６１（ｄ，Ｊ＝４．６Ｈｚ，５Ｈ），２．００（ｓ，３Ｈ）ｐｐｍ。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２６Ｈ_２９Ｎ_３Ｏ_６Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：５０２．１９５４、実測値：５０２．１９５０。

【0366】

実施例２２１：

一般実験操作７を参照して合成することで化合物２２１（７ミリグラム、６８％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ_４） δ ７．３０（ｔ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），７．０３（ｄｔ，Ｊ＝７．０，２．１Ｈｚ，１Ｈ），６．８３（ｄｄ，Ｊ＝８．８，２．２Ｈｚ，１Ｈ），６．７６－６．６５（ｍ，３Ｈ），６．４５（ｄ，Ｊ＝２．７Ｈｚ，１Ｈ），６．２１－６．１０（ｍ，３Ｈ），４．８１－４．７１（ｍ，１Ｈ），４．０１－３．９５（ｍ，２Ｈ），３．９１－３．８３（ｍ，２Ｈ），３．７８－３．７４（ｍ，５Ｈ），３．４１－３．５５（ｍ，２Ｈ），１．９６（ｓ，３Ｈ）ｐｐｍ。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２５Ｈ_２７Ｎ_３Ｏ_６Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：４８８．１７９８、実測値：４８８．１７９４。

【0367】

実施例２２２：

一般実験操作８を参照して合成することで化合物２２２（２０ミリグラム、２４％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．４４－７．２４（ｍ，３Ｈ），７．２３－７．０８（ｍ，３Ｈ），７．０１（ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，２Ｈ），６．７７－６．５５（ｍ，４Ｈ），６．４５－６．３２（ｍ，２Ｈ），６．２５（ｔ，Ｊ＝２．２Ｈｚ，２Ｈ），４．８２－４．７５（ｍ，１Ｈ），３．７６（ｄｄ，Ｊ＝８．６，６．１Ｈｚ，２Ｈ），３．６３（ｄ，Ｊ＝１１．１Ｈｚ，５Ｈ）ｐｐｍ。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２７Ｈ_２４Ｎ_２Ｏ_４Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：４６３．１６３４、実測値：４６３．１６２９。

【0368】

実施例２２３：

一般実験操作８を参照して合成することで化合物２２３（７ミリグラム、６８％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ_４） δ ７．４０－７．２６（ｍ，３Ｈ），７．２４－７．０２（ｍ，３Ｈ），６．９６（ｄｄ，Ｊ＝７．８，１．５Ｈｚ，２Ｈ），６．７９－６．６６（ｍ，３Ｈ），６．５０（ｄｄｄ，Ｊ＝２２．９，８．２，２．３Ｈｚ，２Ｈ），６．３２（ｔ，Ｊ＝２．３Ｈｚ，１Ｈ），６．１７（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．７８（ｄｄｄ，Ｊ＝１０．４，６．１，４．４Ｈｚ，１Ｈ），３．７６（ｄｄ，Ｊ＝８．８，６．１Ｈｚ，２Ｈ），３．４９（ｄｄ，Ｊ＝８．８，４．３Ｈｚ，２Ｈ）ｐｐｍ。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２６Ｈ_２３Ｎ_２Ｏ_４ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：４２７．１６５８、実測値：４２７．１６５２。

【0369】

実施例２２４：

一般実験操作８を参照して合成することで化合物２２４（２３ミリグラム、３０％）を得た。^１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．２８（ｔ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），７．１８－７．０９（ｍ，１Ｈ），６．９２－６．８６（ｍ，４Ｈ），６．７１－６．６５（ｍ，３Ｈ），６．２４（ｔ，Ｊ＝２．２Ｈｚ，２Ｈ），４．７６（ｔ，Ｊ＝５．７Ｈｚ，１Ｈ），４．０５（ｄｄ，Ｊ＝５．６，３．７Ｈｚ，２Ｈ），３．７３（ｄｔ，Ｊ＝１１．８，４．５Ｈｚ，４Ｈ），３．６３（ｄ，Ｊ＝１６．５Ｈｚ，５Ｈ），３．４５（ｓ，３Ｈ）ｐｐｍ。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２４Ｈ_２７Ｎ_２Ｏ_５ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：４２３．１９２０、実測値：４２３．１９１５。

【0370】

実施例２２５：

一般実験操作８を参照して合成することで化合物２２５（１０ミリグラム、６７％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ_４） δ ７．２９（ｄ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），７．０４（ｄｄ，Ｊ＝７．６，１．４Ｈｚ，１Ｈ），６．８８－６．８０（ｍ，２Ｈ），６．７７－６．５９（ｍ，５Ｈ），６．１８（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．８０－４．７１（ｍ，１Ｈ），４．０６－３．９８（ｍ，２Ｈ），３．８２－３．７４（ｍ，２Ｈ），３．７２－３．６７（ｍ，２Ｈ），３．４９（ｄｄ，Ｊ＝８．８，４．４Ｈｚ，２Ｈ），３．４１（ｓ，３Ｈ）ｐｐｍ。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２３Ｈ_２４Ｎ_２Ｏ_５ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：４０９．１７６３、実測値：４０９．１７５９。

【0371】

実施例２２６：

一般実験操作１０を参照して合成することで化合物２２６（１１ミリグラム、５０％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．５８（ｓ，１Ｈ），７．４４（ｓ，１Ｈ），７．３２（ｄ，Ｊ＝１３．４Ｈｚ，４Ｈ），７．２２（ｓ，１Ｈ），７．１７（ｄ，Ｊ＝７．２Ｈｚ，１Ｈ），６．７９－６．６５（ｍ，５Ｈ），６．２５（ｔ，Ｊ＝２．２Ｈｚ，２Ｈ），４．８３（ｔ，Ｊ＝５．６Ｈｚ，１Ｈ），３．８５－３．７７（ｍ，２Ｈ），３．６７－３．６１（ｍ，Ｊ＝１２．１Ｈｚ，５Ｈ）ｐｐｍ。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２８Ｈ_２５ＣｌＮ_４Ｏ_３ＳＮａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：５５５．１２３４、実測値：５５５．１２３０。

【0372】

実施例２２７：

一般実験操作１０を参照して合成することで化合物２２７（１１ミリグラム、５０％）を得た。^１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．９４－７．８６（ｍ，１Ｈ），７．７２－７．６２（ｍ，１Ｈ），７．４４－７．１９（ｍ，６Ｈ），６．７５（ｄ，Ｊ＝１７．１Ｈｚ，５Ｈ），６．３４－６．１９（ｍ，２Ｈ），４．８５（ｓ，１Ｈ），３．８９－３．７５（ｍ，２Ｈ），３．６８－３．６４（ｍ，５Ｈ）ｐｐｍ。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２８Ｈ_２５ＣｌＮ_４Ｏ_３ＳＮａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：５５５．１２３４、実測値：５５５．１２３０。

【0373】

実施例２２８：

一般実験操作１０を参照して合成することで化合物２２８（１２ミリグラム、５４％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．８０－７．７１（ｍ，２Ｈ），７．５１－７．４３（ｍ，２Ｈ），７．３３－７．２２（ｍ，２Ｈ），７．１９－７．１３（ｍ，１Ｈ），６．７８（ｄ，Ｊ＝８．５Ｈｚ，２Ｈ），６．７３－６．６５（ｍ，３Ｈ），６．２５（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），３．８９－３．７６（ｍ，２Ｈ），３．７１－３．５４（ｍ，５Ｈ）ｐｐｍ。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２９Ｈ_２５Ｎ_５Ｏ_３ＳＮａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：５４６．１５７６、実測値：５４６．１５７２。

【0374】

実施例２２９：

一般実験操作１０を参照して合成することで化合物２２９（１２ミリグラム、４４％）を得た。１ＨＮＭＲ（３００ＭＨ^ｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．５０（ｑ，Ｊ＝８．７Ｈｚ，４Ｈ），７．３０（ｔ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），７．２５－７．１２（ｍ，３Ｈ），６．７７（ｓ，１Ｈ），６．７３－６．６４（ｍ，４Ｈ），６．５０（ｓ，１Ｈ），６．２５（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．８１（ｔ，Ｊ＝５．５Ｈｚ，１Ｈ），３．８０（ｔ，Ｊ＝７．５Ｈｚ，２Ｈ），３．６８－３．５６（ｍ，５Ｈ）ｐｐｍ。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ２９Ｈ２５Ｆ３Ｎ４Ｏ４Ｎａ＋ _［Ｍ＋_Ｎａ］_＋、_計算_値：５^７３．１７２６、^実測値：５７３．１７２１。

【0375】

実施例２３０：

一般実験操作１０を参照して合成することで化合物２３０（６ミリグラム、７８％）を得た。１ＨＮＭＲ（４００ＭＨ^ｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ４） δ ７．６４－７．５２ _（ｍ，４Ｈ），７．３１（ｄｄ，Ｊ＝８．６，６．８Ｈｚ，３Ｈ），７．０６（ｄｄ，Ｊ＝７．７，１．３Ｈｚ，１Ｈ），６．７５（ｄｄ，Ｊ＝８．３，１．１Ｈｚ，１Ｈ），６．７３－６．６７（ｍ，４Ｈ），６．１８（ｔ，Ｊ＝２．０Ｈｚ，２Ｈ），４．８５－４．７９（ｍ，１Ｈ），３．８５－３．７８（ｍ，２Ｈ），３．５４－３．４９（ｍ，２Ｈ）ｐｐｍ。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ２８Ｈ２３Ｆ３Ｎ４Ｏ４Ｎａ＋ _［Ｍ＋_Ｎａ］_＋、_計算_値：５^５９．１５６９、^実測値：５５９．１５６６。

【0376】

実施例２３１：

実施例３６８を参照して合成することで化合物３９８（８．４ミリグラム、収率９５
％）を得た。１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．４０－７．２２（ｍ，４Ｈ），７．２２－７．１１（ｍ，１Ｈ），６．９８－６．８５（ｍ，１Ｈ），６．８５－６．７６（ｍ，１Ｈ），６．７６－６．５７（ｍ，５Ｈ），６．２４（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），５．５３－５．３３（ｍ，１Ｈ），４．９２－４．７３（ｍ，１Ｈ），４．６１（ｓ，２Ｈ），４．４３（ｄ，Ｊ＝５．５Ｈｚ，２Ｈ），３．９０－３．７０（ｍ，２Ｈ），３．７０－３．５７（ｍ，２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２６Ｈ_２５Ｎ_３ＮａＯ_３Ｓ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、理論値：４８２．１５０９、実測値：４８２．１５１０。

【0377】

実施例２３２：

一般実験操作６を参照して合成することで化合物２３２（５ミリグラム、収率９０％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３２－７．２１（ｍ，３Ｈ），７．２１－７．１１（ｍ，１Ｈ），６．７４－６．６２（ｍ，５Ｈ），６．２４（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．８８－４．７８（ｍ，１Ｈ），４．４２（ｓ，２Ｈ），４．０６（ｑ，Ｊ＝７．１Ｈｚ，２Ｈ），３．８５－３．７５（ｍ，２Ｈ），３．６９－３．６０（ｍ，２Ｈ），３．５２（ｑ，Ｊ＝７．０Ｈｚ，２Ｈ），１．２３（ｔ，Ｊ＝７．０Ｈｚ，４Ｈ），１．０９（ｔ，Ｊ＝７．１Ｈｚ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２５Ｈ_２９Ｎ_２Ｏ_４ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、理論値：４２１．２１２２、実測値：４２１．２１２５。

【0378】

実施例２３３：

一般実験操作６を参照して合成することで化合物２３３（２．３ミリグラム、収率９５％）を得た。^１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３３－７．１６（ｍ，４Ｈ），６．７７－６．６２（ｍ，５Ｈ），６．２４－６．２０（ｍ，２Ｈ），４．８７－４．７６（ｍ，１Ｈ），４．４２（ｓ，２Ｈ），３．７９－３．７２（ｍ，２Ｈ），３．６６－３．５９（ｍ，２Ｈ），３．５２（ｑ，Ｊ＝７．０Ｈｚ，２Ｈ），１．２４－１．２１（ｍ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２３Ｈ_２５Ｎ_２Ｏ_４ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、理論値：３９３．１８０９、実測値：３９３．１８１０。

【0379】

実施例２３４：

一般実験操作７を参照して合成することで化合物２３４（５．３ミリグラム、収率２１％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３６－７．２８（ｍ，３Ｈ），７．２１－７．０９（ｍ，１Ｈ），６．７７－６．６０（ｍ，５Ｈ），６．２５（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），５．０５（ｓ，２Ｈ），４．８９－４．７５（ｍ，２Ｈ），４．００－３．８６（ｍ，２Ｈ），３．８６－３．７５（ｍ，２Ｈ），３．６９－３．５９（ｍ，５Ｈ），３．５９－３．４６（ｍ，２Ｈ），２．０６－１．９３（ｍ，２Ｈ），１．８２－１．６９（ｍ，２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２８Ｈ_３０Ｎ_２ＮａＯ_７ ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、理論値：５２９．１９４５、実測値：５２９．１９４９。

【0380】

実施例２３５：

一般実験操作７を参照して合成することで化合物２３５（８．１ミリグラム、収率３３％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３９－７．０８（ｍ，４Ｈ），６．７５－６．５７（ｍ，５Ｈ），６．２５（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．９０－４．７５（ｍ，１Ｈ），３．８６－３．７４（ｍ，２Ｈ），３．７４－３．６４（ｍ，６Ｈ），３．６２（ｓ，３Ｈ），３．４２（ｓ，２Ｈ），２．５２－２．３７（ｍ，４Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２６Ｈ_３０Ｎ_３Ｏ_４ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、理論値：４４８．２２３１、実測値：４４８．２２３０。

【0381】

実施例２３６：

一般実験操作６を参照して合成することで化合物２３６（３．９ミリグラム、収率３４％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．４５－７．１９（ｍ，６Ｈ），７．２１－７．０６（ｍ，２Ｈ），６．７７－６．５６（ｍ，５Ｈ），６．２４（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．８８－４．７５（ｍ，１Ｈ），４．１５（ｓ，２Ｈ），３．８５－３．７２（ｍ，２Ｈ），３．６９－３．５７（ｍ，５Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２９Ｈ_２７ＣｌＮ_３Ｏ_４Ｓ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、理論値：５４８．１４０５、実測値：５４８．１４０９。

【0382】

実施例２３７：

一般実験操作６を参照して合成することで化合物２３７（１ミリグラム、収率１０％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．４２－７．１１（ｍ，８Ｈ），６．７８－６．５５（ｍ，５Ｈ），６．２９－６．０４（ｍ，２Ｈ），５．１０（ｓ，２Ｈ），４．７９（ｓ，１Ｈ），３．８０－３．５１（ｍ，４Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２８Ｈ_２４ＣｌＮ_３ＮａＯ_５ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、理論値：５４０．１２９７、実測値：５４０．１３００。

【0383】

実施例２３８：

一般実験操作６を参照して合成することで化合物２３８（８．３ミリグラム、収率９６％）を得た。^１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３４－７．２８（ｍ，３Ｈ），７．１５（ｄｄ，Ｊ＝７．７，１．２Ｈｚ，１Ｈ），６．７３－６．５６（ｍ，５Ｈ），６．２５（ｔ，Ｊ＝２．２Ｈｚ，２Ｈ），５．３９（ｓ，２Ｈ），４．８３（ｔｔ，Ｊ＝６．２，３．８Ｈｚ，１Ｈ），３．８４－３．７７（ｍ，２Ｈ），３．６９－３．６３（ｍ，２Ｈ），３．６３－３．５６（ｍ，４Ｈ），３．３５－３．２８（ｍ，１Ｈ），１．２２（ｔ，Ｊ＝７．３Ｈｚ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２５Ｈ_２７Ｎ_３ＮａＯ_４Ｓ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、理論値：４８８．１６１４、実測値：４８８．１６１６。

【0384】

実施例２３９：

一般実験操作６を参照して合成することで化合物２３９（４ミリグラム、収率７０％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３６－７．０４（ｍ，４Ｈ），６．７８－６．５７（ｍ，５Ｈ），６．３８－５．９９（ｍ，２Ｈ），５．４２（ｄ，Ｊ＝２３．７Ｈｚ，２Ｈ），４．９１－４．７５（ｍ，１Ｈ），３．８０－３．５３（ｍ，５Ｈ），３．４１－３．２２（ｍ，１Ｈ），１．２２－１．０９（ｍ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２４Ｈ_２６Ｎ_３Ｏ_４Ｓ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、理論値：４５２．１６３９、実測値：４５２．１６４０。

【0385】

実施例２４０：

一般実験操作６を参照して合成することで化合物２４０（３．４ミリグラム、収率４７％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３８－７．０６（ｍ，６Ｈ），６．９４－６．８３（ｍ，２Ｈ），６．７７（ｄ，Ｊ＝８．９Ｈｚ，１Ｈ），６．７５－６．６５（ｍ，４Ｈ），６．２５（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．９４（ｓ，２Ｈ），４．８９－４．７９（ｍ，１Ｈ），３．８６－３．７５（ｍ，２Ｈ），３．６９－３．６３（ｍ，２Ｈ），３．６２（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２８Ｈ_２６ＣｌＮ_２Ｏ_４ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、理論値：４８９．１５７６、実測値：４８９．１５７８。

【0386】

実施例２４１：

一般実験操作６を参照して合成することで化合物２４１（２．５ミリグラム、収率９５％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．４０－７．１５（ｍ，６Ｈ），６．９５－６．８４（ｍ，２Ｈ），６．８１－６．５４（ｍ，５Ｈ），６．３１－６．１１（ｍ，２Ｈ），４．９４（ｓ，２Ｈ），４．８３（ｔ，Ｊ＝５．５Ｈｚ，１Ｈ），３．８６－３．７０（ｍ，２Ｈ），３．７０－３．６０（ｍ，２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２７Ｈ_２３ＣｌＮ_２ＮａＯ_４ ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、理論値：４９７．１２３９、実測値：４９７．１２４０。

【0387】

実施例２４２：

一般実験操作６を参照して合成することで化合物２４２（２．３ミリグラム、収率４０％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３１（ｄ，Ｊ＝７．８Ｈｚ，１Ｈ），７．２５－７．１９（ｍ，２Ｈ），７．１５（ｄｄ，Ｊ＝７．７，１．４Ｈｚ，１Ｈ），６．７６－６．６０（ｍ，５Ｈ），６．２５（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），５．２６－５．２１（ｍ，１Ｈ），４．９０－４．７８（ｍ，１Ｈ），４．７９－４．７３（ｍ，１Ｈ），４．３８（ｄ，Ｊ＝５．８Ｈｚ，２Ｈ），３．８５－３．７５（ｍ，２Ｈ），３．６８－３．６３（ｍ，２Ｈ），３．６２（ｓ，３Ｈ），２．４７－２．３９（ｍ，１Ｈ），０．７６－０．６９（ｍ，２Ｈ），０．６２－０．５５（ｍ，２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２６Ｈ_２９Ｎ_４Ｏ_４ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、理論値：４６１．２１８３、実測値：４６１．２１８４。

【0388】

実施例２４３：

一般実験操作６を参照して合成することで化合物２４３（９ミリグラム、収率５０％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ８．３７（ｄｄ，Ｊ＝２．７，１．０Ｈｚ，１Ｈ），８．２３（ｄｄ，Ｊ＝４．１，１．９Ｈｚ，１Ｈ），７．４１－７．０９（ｍ，６Ｈ），６．８３－６．５５（ｍ，５Ｈ），６．２５（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），５．０２（ｓ，２Ｈ），４．９３～４．７８（ｍ，１Ｈ），３．９１－３．７３（ｍ，２Ｈ），３．７１－３．３１（ｍ，５Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２７Ｈ_２５Ｎ_３ＮａＯ_４ ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、理論値：４７８．１７３７、実測値：４７８．１７３８。

【0389】

実施例２４４：

一般実験操作６を参照して合成することで化合物２４４（３．８ミリグラム、収率８０％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ８．４１－８．３０（ｍ，１Ｈ），８．２８－８．１５（ｍ，１Ｈ），７．４２－７．１９（ｍ，６Ｈ），６．８６－６．６３（ｍ，５Ｈ），６．３７－６．０５（ｍ，２Ｈ），５．０２（ｓ，２Ｈ），４．８９－４．７９（ｍ，１Ｈ），３．８５－３．７５（ｍ，２Ｈ），３．６９－３．６０（ｍ，２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２６Ｈ_２３Ｎ_３ＮａＯ_４ ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、理論値：４６４．１５８１、実測値：４６４．１５８２。

【0390】

実施例２４５：

一般実験操作６を参照して合成することで化合物２４５（９ミリグラム、収率７３％）を得た。^１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３９－７．２７（ｍ，３Ｈ），７．２０－７．０８（ｍ，１Ｈ），７．０２－６．９３（ｍ，２Ｈ），６．９３－６．８６（ｍ，２Ｈ），６．７８－６．４８（ｍ，５Ｈ），６．２６（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．９３（ｓ，２Ｈ），４．８８－４．８０（ｍ，１Ｈ），３．８８－３．７７（ｍ，２Ｈ），３．７０－３．６３（ｍ，２Ｈ），３．６２（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２８Ｈ_２６ＦＮ_２Ｏ_４ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、理論値：４７３．１８７１、実測値：４７３．１８７２。

【0391】

実施例２４６：

一般実験操作６を参照して合成することで化合物２４６（４．２ミリグラム、収率９５％）を得た。^１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３７－７．２０（ｍ，４Ｈ），７．０２－６．９３（ｍ，２Ｈ），６．９４－６．８２（ｍ，２Ｈ），６．８０－６．５４（ｍ，５Ｈ），６．２６（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．９３（ｓ，２Ｈ），４．８７－４．７９（ｍ，１Ｈ），３．８３－３．７４（ｍ，２Ｈ），３．７０－３．６０（ｍ，２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２７Ｈ_２４ＦＮ_２Ｏ_４ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、理論値：４５９．１７１５、実測値：４５９．１７１６。

【0392】

実施例２４７：

一般実験操作６を参照して合成することで化合物２４７（７ミリグラム、収率５７％）を得た。^１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３７－７．２８（ｍ，３Ｈ），７．２５－７．１９（ｍ，１Ｈ），７．１７－７．０９（ｍ，１Ｈ），６．８３－６．５３（ｍ，８Ｈ），６．２５（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），５．０８－４．９３（ｍ，２Ｈ），４．８９－４．７７（ｍ，１Ｈ），３．８６－３．７８（ｍ，２Ｈ），３．７０－３．６３（ｍ，２Ｈ），３．６２（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２８Ｈ_２６ＦＮ_２Ｏ_４ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、理論値：４７３．１８７１、実測値：４７３．１８８０。

【0393】

実施例２４８：

一般実験操作６を参照して合成することで化合物２４８（２．８ミリグラム、収率８２％）を得た。^１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．４５－７．１５（ｍ，５Ｈ），６．８５－６．５２（ｍ，８Ｈ），６．２６（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），５．０９－４．９１（ｍ，２Ｈ），４．８８－４．７６（ｍ，１Ｈ），３．８６－３．７５（ｍ，２Ｈ），３．６９－３．６１（ｍ，２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２７Ｈ_２４ＦＮ_２Ｏ_４ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、理論値：４５９．１７１５、実測値：４５９．１７１６。

【0394】

実施例２４９：

一般実験操作６を参照して合成することで化合物２４９（８．９ミリグラム、収率６６％）を得た。^１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．４５－６．９７（ｍ，８Ｈ），６．７９－６．６４（ｍ，５Ｈ），６．２６（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），５．００（ｓ，２Ｈ），４．９１－４．７５（ｍ，１Ｈ），３．９２－３．７５（ｍ，２Ｈ），３．７４－３．６４（ｍ，２Ｈ），３．６２（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２９Ｈ_２６Ｆ_３Ｎ_２Ｏ_４ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、理論値：５２３．１８３９、実測値：５２３．１８４１。

【0395】

実施例２５０：

一般実験操作６を参照して合成することで化合物２５０（４．４ミリグラム、収率９５％）を得た。^１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．５０－７．０５（ｍ，８Ｈ），６．８０－６．５４（ｍ，５Ｈ），６．２６（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），５．００（ｓ，２Ｈ），４．９０－４．７７（ｍ，１Ｈ），３．８３－３．７４（ｍ，２Ｈ），３．７１－３．６２（ｍ，２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２８Ｈ_２４Ｆ_３Ｎ_２Ｏ_４ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、理論値：５０９．１６８３、実測値：５０９．１６８６。

【0396】

実施例２５１：

一般実験操作７を参照して合成することで化合物２５１（６ミリグラム、収率３８％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３５－７．２６（ｍ，１Ｈ），７．２３－７．１１（ｍ，２Ｈ），６．７５－６．６５（ｍ，３Ｈ），６．５６（ｄ，Ｊ＝２．７Ｈｚ，１Ｈ），６．４８（ｄｄ，Ｊ＝８．３，２．７Ｈｚ，１Ｈ），６．２５（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．９０－４．７３（ｍ，１Ｈ），４．６２（ｓ，２Ｈ），３．８８－３．７８（ｍ，２Ｈ），３．７１－３．５８（ｍ，５Ｈ），２．３４（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２３Ｈ_２５Ｎ_２Ｏ_４ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、理論値：３９３．１８０９、実測値：３９３．１８１１。

【0397】

実施例２５２：

一般実験操作７を参照して合成することで化合物２５２（３ミリグラム、収率９５％）を得た。^１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３５－７．１２（ｍ，３Ｈ），６．８１－６．６１（ｍ，３Ｈ），６．５６（ｄ，Ｊ＝２．６Ｈｚ，１Ｈ），６．４８（ｄｄ，Ｊ＝８．３，２．７Ｈｚ，１Ｈ），６．２９－６．０３（ｍ，２Ｈ），４．８６－４．７６（ｍ，１Ｈ），４．６２（ｓ，２Ｈ），３．７９－３．７０（ｍ，２Ｈ），３．６７－３．５６（ｍ，２Ｈ），２．３３（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２２Ｈ_２３Ｎ_２Ｏ_４ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、理論値：３７９．１６５２、実測値：３７９．１６５６。

【0398】

実施例２５３：

一般実験操作９及び１０を参照して合成することで合成化合物２５３（７．５ミリグラム、収率８１％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３０（ｄ，Ｊ＝７．８Ｈｚ，１Ｈ），７．１４（ｄｄ，Ｊ＝７．７，１．５Ｈｚ，１Ｈ），６．７３－６．６４（ｍ，３Ｈ），６．６４－６．５７（ｍ，２Ｈ），６．５６－６．４９（ｍ，２Ｈ），６．２４（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．８０－４．６１（ｍ，１Ｈ），３．７９－３．７０（ｍ，２Ｈ），３．６７－３．５４（ｍ，５Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２１Ｈ_２２Ｎ_３Ｏ_３ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、理論値：３６４．１６５６、実測値：３６４．１６５２。

【0399】

実施例２５４：

一般実験操作９及び１０を参照して合成することで化合物２５４（４ミリグラム、収率８２％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ_４） δ ７．２６（ｔ，Ｊ＝７．８Ｈｚ，１Ｈ），６．９５（ｄ，Ｊ＝６．９Ｈｚ，１Ｈ），６．７８－６．６２（ｍ，５Ｈ），６．６０－６．４４（ｍ，２Ｈ），６．１５（ｔ，Ｊ＝１．９Ｈｚ，２Ｈ），５．３４（ｄｄ，Ｊ＝５．４，４．０Ｈｚ，１Ｈ），３．７３（ｄｄ，Ｊ＝８．６，６．１Ｈｚ，２Ｈ），３．４６（ｄｄ，Ｊ＝８．８，４．５Ｈｚ，２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２０Ｈ_２０Ｎ_３Ｏ_３ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、理論値：３５０．１４９９、実測値：３５０．１５１７。

【0400】

実施例２５５：

一般実験操作９及び１０を参照して合成することで化合物２５５（１５ミリグラム、収率８１％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３９－７．２４（ｍ，１Ｈ），７．１５（ｄｄ，Ｊ＝７．６，１．４Ｈｚ，１Ｈ），６．８１（ｔｄ，Ｊ＝７．５，１．３Ｈｚ，１Ｈ），６．７４－６．５８（ｍ，５Ｈ），６．４２（ｄｄ，Ｊ＝８．０，１．３Ｈｚ，１Ｈ），６．２６（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．９４－４．７５（ｍ，１Ｈ），３．９０－３．７８（ｍ，２Ｈ），３．６９（ｄｄ，Ｊ＝８．８，４．８Ｈｚ，２Ｈ），３．６２（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２１Ｈ_２２Ｎ_３Ｏ_３ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、理論値：３６４．１６５６、実測値：３６４．１６５１。

【0401】

実施例２５６：

一般実験操作９及び１０を参照して合成することで化合物２５６（６ミリグラム、収率６１％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ_４） δ ７．２１（ｔ，Ｊ＝７．８Ｈｚ，１Ｈ），６．８５（ｄｄ，Ｊ＝７．５，１．３Ｈｚ，１Ｈ），６．８０－６．７１（ｍ，４Ｈ），６．５９（ｄｄｔ，Ｊ＝８．３，６．８，２．０Ｈｚ，２Ｈ），６．４８－６．３９（ｍ，１Ｈ），６．１３（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），５．３４（ｔ，Ｊ＝４．８Ｈｚ，１Ｈ），３．７５（ｄｄ，Ｊ＝８．８，６．１Ｈｚ，２Ｈ），３．５３（ｄｄ，Ｊ＝８．７，４．８Ｈｚ，２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２０Ｈ_１９Ｎ_３ＮａＯ_３ ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、理論値：３７２．１３１９、実測値：３７２．１３１６。

【0402】

実施例２５７：

一般実験操作５を参照して合成することで化合物２５７（５０ミリグラム、収率４２％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３９－７．２１（ｍ，３Ｈ），７．１４（ｄｄ，Ｊ＝７．７，１．４Ｈｚ，１Ｈ），７．０４－６．８８（ｍ，１Ｈ），６．７５－６．６１（ｍ，５Ｈ），６．２５（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．９０－４．７４（ｍ，１Ｈ），３．８４－３．７５（ｍ，２Ｈ），３．６９－３．６３（ｍ，２Ｈ），３．６１（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２１Ｈ_２０Ｎ_２ＮａＯ_３ ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、理論値：３７１．１３６６、実測値：３７１．１３６６。

【0403】

実施例２５８：

一般実験操作５を参照して合成することで化合物２５８（３ミリグラム、６３％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ_４） δ ７．２３（ｔｄｄ，Ｊ＝７．５，２．４，１．３Ｈｚ，３Ｈ），７．０３－６．８２（ｍ，２Ｈ），６．７６（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），６．７５－６．６６（ｍ，２Ｈ），６．５９（ｄｄ，Ｊ＝８．２，１．３Ｈｚ，１Ｈ），６．１４（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．９０－４．７４（ｍ，１Ｈ），３．８０－３．７１（ｍ，２Ｈ），３．５１－３．４２（ｍ，２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２０Ｈ_１８Ｎ_２ＮａＯ_３ ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、理論値：３５７．１２１０、実測値：３５７．１２０３。

【0404】

実施例２５９：

一般実験操作５を参照して合成することで化合物２５９（１０ミリグラム、収率３２％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ８．２４（ｓ，１Ｈ），８．１１（ｄ，Ｊ＝４．６Ｈｚ，１Ｈ），７．３０（ｔ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），７．２３－７．１１（ｍ，２Ｈ），６．９９（ｄｄｄ，Ｊ＝８．４，２．９，１．２Ｈｚ，１Ｈ），６．７５－６．６４（ｍ，３Ｈ），６．２５（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．９３～４．８１（ｍ，１Ｈ），３．８６－３．７７（ｍ，２Ｈ），３．７１－３．６３（ｍ，２Ｈ），３．６１（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２０Ｈ_２０Ｎ_３Ｏ_３ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、理論値：３５０．１４９９、実測値：３５０．１５０１。

【0405】

実施例２６０：

一般実験操作５を参照して合成することで化合物２６０（２ミリグラム、収率６６％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ_４） δ ８．２０－８．１０（ｂｒｓ，２Ｈ），７．３８－７．３２（ｍ，１Ｈ），７．２８－７．２２（ｍ，３Ｈ），６．９１－６．８９（ｍ，１Ｈ），６．７６（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），６．５９（ｄｄ，Ｊ＝８．２，１．３Ｈｚ，１Ｈ），６．１４（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．４７－４．３１（ｍ，１Ｈ），３．８０－３．７１（ｍ，２Ｈ），３．５１－３．４２（ｍ，２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_１９Ｈ_１８Ｎ_３Ｏ_３ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、理論値：３３６．１３４３、実測値：３３６．１３３５。

【0406】

実施例２６１：

一般実験操作１５を参照して合成することで化合物２６１（１６ミリグラム、収率６１％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．４０（ｄ，Ｊ＝８．３Ｈｚ，２Ｈ），７．３０（ｔ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），７．１７（ｄｄ，Ｊ＝７．７，１．４Ｈｚ，１Ｈ），６．８１－６．６３（ｍ，５Ｈ），６．４０（ｓ，１Ｈ），６．２５（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．８６（ｔ，Ｊ＝５．４Ｈｚ，１Ｈ），３．８８－３．７７（ｍ，２Ｈ），３．７０－３．６２（ｍ，２Ｈ），３．６１（ｓ，３Ｈ），３．０５（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２５Ｈ_２５Ｎ_４Ｏ_５Ｓ_２ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、理論値：５２５．１２６１、実測値：５２５．１２６８。

【0407】

実施例２６２：

一般実験操作１５を参照して合成することで化合物２６２（４ミリグラム、収率８３％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ_４） δ ７．５８－７．４８（ｍ，２Ｈ），７．２３（ｄｄ，Ｊ＝８．９，６．８Ｈｚ，１Ｈ），６．８９－６．７６（ｍ，６Ｈ），６．６０（ｄ，Ｊ＝８．２Ｈｚ，１Ｈ），６．１３（ｔ，Ｊ＝２．０Ｈｚ，２Ｈ），３．８０（ｄｄ，Ｊ＝８．８，６．１Ｈｚ，３Ｈ），３．４８（ｄｄ，Ｊ＝９．０，４．４Ｈｚ，３Ｈ），２．９９（ｓ，３Ｈ）。

【0408】

実施例２６３：

一般実験操作１６を参照して合成することで化合物２６３（１０ミリグラム、収率６０％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．８６－７．７８（ｍ，２Ｈ），７．７６（ｓ，１Ｈ），７．６６－７．５７（ｍ，２Ｈ），７．３７－７．３３（ｍ，３Ｈ），７．２１－７．０９（ｍ，２Ｈ），６．８３－６．６３（ｍ，５Ｈ），６．２７（ｑ，Ｊ＝１．８Ｈｚ，２Ｈ），４．９０（ｔｔ，Ｊ＝６．１，４．７Ｈｚ，１Ｈ），３．８４（ｄｄ，Ｊ＝８．７，６．２Ｈｚ，２Ｈ），３．６７（ｄｄ，Ｊ＝８．９，４．７Ｈｚ，２Ｈ），３．６２（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２８Ｈ_２６Ｎ_３Ｏ_４ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、理論値：４６８．１９１８、実際値：４６８．１９２１。

【0409】

実施例２６４：

一般実験操作１６を参照して合成することで化合物２６４（７ミリグラム、収率７２％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ_４） δ ７．８３－７．６５（ｍ，２Ｈ），７．３３（ｔ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），７．０８（ｄｄ，Ｊ＝７．７，１．４Ｈｚ，１Ｈ），６．８５－６．７４（ｍ，３Ｈ），６．７１（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），６．１８（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．１９－４．０５（ｍ，１Ｈ），３．９４－３．７５（ｍ，２Ｈ），３．５４（ｄｄ，Ｊ＝９．０，４．２Ｈｚ，２Ｈ），３．４５－３．３３（ｍ，２Ｈ），１．２０（ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２３Ｈ_２３Ｎ_３ＮａＯ_４ ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、理論値：４２８．１５８１、実測値：４２８．１５８４。

【0410】

実施例２６５：

一般実験操作１６を参照して合成することで合成化合物２６５（１５ミリグラム、収率４３％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．４１－７．３４（ｍ，２Ｈ），７．３４－７．２８（ｍ，１Ｈ），７．１６（ｄｄ，Ｊ＝７．７，１．４Ｈｚ，１Ｈ），６．８０－６．６１（ｍ，５Ｈ），６．２６（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．８６（ｐ，Ｊ＝５．４Ｈｚ，１Ｈ），３．８２（ｄｄ，Ｊ＝８．８，６．２Ｈｚ，２Ｈ），３．６６（ｄ，Ｊ＝２２．１Ｈｚ，１１Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２６Ｈ_２８Ｎ_３Ｏ_５ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、理論値：４６２．２０２３、実測値：４６２．２０２７。

【0411】

実施例２６６：

一般実験操作１６を参照して合成することで化合物２６６（４．５ミリグラム、収率９９％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ_４） δ ７．４２－７．３６（ｍ，２Ｈ），７．３６－７．２８（ｍ，１Ｈ），７．０８（ｄｄ，Ｊ＝７．７，１．４Ｈｚ，１Ｈ），６．８７－６．８０（ｍ，２Ｈ），６．７８（ｄｄ，Ｊ＝８．２，１．３Ｈｚ，１Ｈ），６．７１（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），６．１８（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），３．８６（ｄｄ，Ｊ＝８．８，６．１Ｈｚ，２Ｈ），３．７９－３．５７（ｍ，７Ｈ），３．５７－３．４９（ｍ，２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２５Ｈ_２５Ｎ_３ＮａＯ_５ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、理論値：４７０．１６８６、実測値：４７０．１６８９。

【0412】

実施例２６７：

一般実験操作１６を参照して合成することで化合物２６７（１５ミリグラム、収率４９％）を得た。^１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．８４－７．７３（ｍ，３Ｈ），７．６０－７．５２（ｍ，２Ｈ），７．３０（ｔ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），７．１６（ｄｄ，Ｊ＝７．６，１．３Ｈｚ，１Ｈ），７．０５（ｔ，Ｊ＝８．６Ｈｚ，２Ｈ），６．７８－６．７３（ｍ，２Ｈ），６．７２－６．６５（ｍ，３Ｈ），６．２５（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．８９（ｄｄｄ，Ｊ＝１０．８，６．１，４．７Ｈｚ，１Ｈ），３．８３（ｄｄ，Ｊ＝８．７，６．２Ｈｚ，２Ｈ），３．６６（ｄｄ，Ｊ＝８．８，４．７Ｈｚ，２Ｈ），３．６１（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２８Ｈ_２５ＦＮ_３Ｏ_４ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、理論値：４８６．１８２４、実測値：４８６．１８２７。

【0413】

実施例２６８：

一般実験操作１６を参照して合成することで合成化合物２６８（６ミリグラム、収率６２％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ_４） δ ７．９３－７．８１（ｍ，２Ｈ），７．６５（ｄｄｄ，Ｊ＝１０．２，５．１，２．７Ｈｚ，２Ｈ），７．３３（ｔ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），７．１４－７．０２（ｍ，３Ｈ），６．８８－６．８２（ｍ，２Ｈ），６．７８（ｄｄ，Ｊ＝８．３，１．４Ｈｚ，１Ｈ），６．７１（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），６．１８（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．９５（ｔｔ，Ｊ＝６．２，４．３Ｈｚ，１Ｈ），３．８８（ｄｄ，Ｊ＝８．８，６．１Ｈｚ，２Ｈ），３．５５（ｄｄ，Ｊ＝８．９，４．２Ｈｚ，２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２７Ｈ_２２ＦＮ_３ＮａＯ_４ ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、理論値：４９４．１４８７、実測値：４９４．１４８７。

【0414】

実施例２６９：

ベンザイン化合物（１当量）、アジ化合物（４当量）、ヨウ化第一銅（１当量）及びアスコルビン酸ナトリウム（１当量）を秤量して一口フラスコに入れ、アセトニトリル／水（３：２）を加え、窒素ガスを交換した後に１００℃まで昇温させ、撹拌しながら１８ｈ反応させた後に降温させ、酢酸エチルを加えて希釈し、乾燥後に濾過して濃縮し、分取薄層クロマトグラフィにより分離した後に生成物である化合物２６９（６ミリグラム、収率５０％）を得た。^１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ８．５１（ｄｄ，Ｊ＝７．９，１．４Ｈｚ，１Ｈ），８．３４（ｓ，１Ｈ），７．８６（ｄｄ，Ｊ＝７．８，１．４Ｈｚ，１Ｈ），７．７１（ｄ，Ｊ＝８．１Ｈｚ，１Ｈ），７．５６（ｔ，Ｊ＝７．８Ｈｚ，１Ｈ），７．３１（ｄ，Ｊ＝８．２Ｈｚ，２Ｈ），７．２７－７．２５（ｍ，１Ｈ），７．１７（ｓ，１Ｈ），７．１４－７．０８（ｍ，２Ｈ），７．００（ｄｄ，Ｊ＝８．０，１．５Ｈｚ，１Ｈ），６．７１－６．５３（ｍ，１Ｈ），６．１０（ｓ，１Ｈ），４．６８（ｓ，２Ｈ），３．５７（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２５Ｈ_２１Ｎ_４Ｏ_３ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：４２５．１６０８、実測値：４２５．１６０７。

【0415】

実施例２７０：

一般実験操作１２を参照して合成することで化合物１８６（１８．０ミリグラム、２３％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．８３（ｄ，Ｊ＝７．７Ｈｚ，１Ｈ），７．７６－７．６４（ｍ，３Ｈ），７．５９（ｔ，Ｊ＝７．３Ｈｚ，１Ｈ），７．４４－７．３７（ｍ，２Ｈ），６．８０（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），６．３１（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．６４（ｓ，２Ｈ），３．６８（ｓ，３Ｈ）。液体質量分析（質量電荷比）：Ｃ_２１Ｈ_１７Ｎ_２Ｏ_４Ｓ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：３９３．０、実測値：３９２．９。

【0416】

実施例２７１：

一般実験操作１２を参照して合成することで化合物１８７（２７．５ミリグラム、５６．８％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．６７（ｄｄ，Ｊ＝７．７，１．６Ｈｚ，１Ｈ），７．６３－７．５８（ｍ，２Ｈ），７．４５（ｄｄ，Ｊ＝７．８，１．６Ｈｚ，１Ｈ），７．３７－７．２７（ｍ，６Ｈ），７．２４－７．１９（ｍ，２Ｈ），６．７７－６．７０（ｍ，２Ｈ），６．３２－６．２６（ｍ，２Ｈ），４．４７（ｓ，２Ｈ），３．６８（ｓ，３Ｈ），２．４７（ｓ，３Ｈ）。液体質量分析（質量電荷比）：Ｃ_２８Ｈ_２５Ｎ_２Ｏ_４Ｓ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：４８５．１、実測値：４８５．０。

【0417】

実施例２７２：

一般実験操作１３を参照して合成することで化合物１８８（１ミリグラム、９．４％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．６７（ｄｄ，Ｊ＝７．７，１．５Ｈｚ，１Ｈ），７．４６（ｔ，Ｊ＝７．８Ｈｚ，１Ｈ），７．３０－７．２５（ｍ，３Ｈ），７．２２（ｄｄ，Ｊ＝９．７，４．４Ｈｚ，１Ｈ），７．０５－７．０１（ｍ，２Ｈ），６．７２（ｓ，２Ｈ），６．２５（ｓ，２Ｈ），３．６９（ｓ，３Ｈ），２．２０－２．１３（ｍ，１Ｈ），１．９９－１．９３（ｍ，１Ｈ），１．４７－１．４０（ｍ，１Ｈ），１．３６－１．３３（ｍ，１Ｈ）。液体質量分析（質量電荷比）：Ｃ_２１Ｈ_２０ＮＯ_２ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：３１８．１、実測値：３１８．０。

【0418】

実施例２７３：

一般実験操作１を参照して合成することで化合物２７３（２．１ミリグラム、３９％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．９８－７．９０（ｍ，２Ｈ），７．８９（ｓ，１Ｈ），７．４６－７．３３（ｍ，２Ｈ），７．２６－７．２２（ｍ，２Ｈ），６．９１（ｄ，Ｊ＝８．７Ｈｚ，２Ｈ），４．８０（ｓ，１Ｈ），３．８３（ｓ，３Ｈ），２．０１－１．９０（ｍ，６Ｈ）ｐｐｍ。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２０Ｈ_１９Ｏ_４ ^－［Ｍ－Ｈ］^－、計算値：３２３．１２８９、実測値：３２３．１２９０。

【0419】

実施例２７４：

一般実験操作３を参照して合成することで化合物２７４（９ミリグラム、収率５０％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３１－７．２９（ｍ，１Ｈ），７．２１－７．１８（ｍ，２Ｈ），７．１３（ｄｄ，Ｊ＝１．６Ｈｚ，８．０Ｈｚ，１Ｈ），６．７７－６．７３（ｍ，１Ｈ），６．７０－６．６９（ｍ，２Ｈ），６．６５（ｄｄ，Ｊ＝１．６Ｈｚ，８．０Ｈｚ，１Ｈ），６．４３－６．４１（ｍ，２Ｈ），６．２５－６．２４（ｍ，２Ｈ），３．９０（ｓ，４Ｈ），３．６５（ｓ，４Ｈ），３．６２（ｓ，３Ｈ）ｐｐｍ。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２３Ｈ_２３Ｎ_３ＮａＯ_２ ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：３９６．１６８２、実測値：３９６．１６８４。

【0420】

実施例２７５：

一般実験操作３を参照して合成することで化合物２７５（１０ミリグラム、総収率５８％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．５４（ｄｄ，Ｊ＝１．６Ｈｚ，８．０Ｈｚ，１Ｈ），６．８２－６．７８（ｍ，３Ｈ），６．７０－６．６２（ｍ，３Ｈ），５．７５（ｂｒｓ，２Ｈ），４．０１（ｓ，４Ｈ），３．９８（ｓ，４Ｈ），３．８８（ｓ，３Ｈ）ｐｐｍ。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_１９Ｈ_２３Ｎ_４Ｏ_２ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：３３９．１８１６、実測値：３３９．１８１７。

【0421】

実施例２７６：

一般実験操作４を参照して合成することで化合物２７６（３ミリグラム、４４％）を得た。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２１Ｈ_１９ＮＯ_５Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：３８８．１１６１、実測値：３８８．１１５５。

【0422】

実施例２７７：

一般実験操作４を参照して合成することで化合物２７７（１０ミリグラム、２６％）を得た。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２６Ｈ_２３ＮＯ_５Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：４５２．１４７４、実測値：４５２．１４６９。

【0423】

実施例２７８：

一般実験操作４を参照して合成することで化合物２７８（０．７ミリグラム、１８％）を得た。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２４Ｈ_２０Ｎ_２Ｏ_４Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：４２３．１３２１、実測値：４２３．１３１８。

【0424】

実施例２７９：

一般実験操作４を参照して合成することで化合物２７９（１２ミリグラム、４０％）を得た。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２５Ｈ_２３ＮＯ_６Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：４５６．１４２３、実測値：４５６．１４１５。

【0425】

実施例２８０：

一般実験操作４を参照して合成することで化合物２８０（２ミリグラム、２０％）を得た。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２４Ｈ_２４Ｎ_２Ｏ_６ＳＮａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：４９１．１２５３、実測値：４９１．１２５４。

【0426】

実施例２８１：

一般実験操作４を参照して合成することで化合物２８１（１ミリグラム、１０％）を得た。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２４Ｈ_１９ＦＮ_２Ｏ_４Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：４４１．１２２７、実測値：４４１．１２１９。

【0427】

実施例２８２：

一般実験操作５を参照して合成することで化合物２８２を得て（４ミリグラム、２８％）、アルカリ使用量を制御した上で加水分解反応させて単一加水分解生成物を得た。^１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ_４） δ ７．６５（ｄ，Ｊ＝７．６Ｈｚ，１Ｈ），７．５３－７．４５（ｍ，２Ｈ），７．４５－７．３４（ｍ，１Ｈ），７．２０－７．０３（ｍ，１Ｈ），６．９６－６．７６（ｍ，１Ｈ），６．６２（ｔ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），５．１２（ｐ，Ｊ＝５．５Ｈｚ，１Ｈ），４．４７－４．２９（ｍ，２Ｈ），３．８４（ｓ，３Ｈ），３．８０－３．６４（ｍ，２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_１８Ｈ_１９Ｎ_２Ｏ_５ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：３４３．１２８８、実測値：３４３．１２８９。

【0428】

実施例２８３：

一般実験操作６を参照して合成することで化合物２８３（１ミリグラム、収率１４％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．６８－７．５８（ｍ，２Ｈ），７．３６－７．２７（ｍ，３Ｈ），７．２０－７．１１（ｍ，３Ｈ），６．７５－６．５３（ｍ，５Ｈ），６．３２－６．１４（ｍ，２Ｈ），４．８３～４．７６（ｍ，１Ｈ），４．２２－４．０７（ｍ，２Ｈ），３．９０－３．７１（ｍ，４Ｈ），３．６９－３．５５（ｍ，５Ｈ），２．４２（ｓ，３Ｈ）。

【0429】

実施例２８４：

一般実験操作７を参照して合成することで化合物２８４（６０ミリグラム、８５％）を得た。^１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．９７（ｄｔ，Ｊ＝１６．７，８．１Ｈｚ，１Ｈ），７．２８（ｔｄ，Ｊ＝８．０，２．９Ｈｚ，１Ｈ），７．１４（ｄｄｄ，Ｊ＝７．６，３．５，１．２Ｈｚ，１Ｈ），６．７２（ｄｔ，Ｊ＝８．４，２．１Ｈｚ，２Ｈ），６．７０－６．６１（ｍ，１Ｈ），６．４７－６．３１（ｍ，１Ｈ），６．２６（ｄｔ，Ｊ＝６．５，２．１Ｈｚ，２Ｈ），５．３０－５．１５（ｍ，１Ｈ），３．８６（ｄｄ，Ｊ＝１１．６，４．２Ｈｚ，２Ｈ），３．７２－３．５３（ｍ，５Ｈ）。

【0430】

実施例２８５：

一般実験操作７を参照して合成することで化合物２８５（２０ミリグラム、６９％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ４） δ ８．２７－７．６８（ｍ，１Ｈ），７．３０（ｔ，Ｊ＝７．５Ｈｚ，１Ｈ），７．０６（ｄ，Ｊ＝７．２Ｈｚ，１Ｈ），６．８４－６．５９（ｍ，３Ｈ），６．５４－６．１３（ｍ，３Ｈ），５．２２－５．０４（ｍ，１Ｈ），３．８１（ｄｄ，Ｊ＝１１．１，４．０Ｈｚ，２Ｈ），３．６５－３．４５（ｍ，２Ｈ）。

【0431】

実施例２８６：

一般実験操作９を参照して合成することで化合物２８６（５２ミリグラム、７２％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ８．２５－８．１３（ｍ，２Ｈ），７．３２（ｔ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），７．１９（ｄｄ，Ｊ＝７．７，１．３Ｈｚ，１Ｈ），６．８１－６．６６（ｍ，５Ｈ），６．２７（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），５．０１－４．８４（ｍ，１Ｈ），３．８６（ｄｄ，Ｊ＝９．２，６．２Ｈｚ，２Ｈ），３．６７（ｄｄ，Ｊ＝９．２，４．６Ｈｚ，２Ｈ），３．６３（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２１Ｈ_２０Ｎ_３Ｏ_５ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：３９４．１３９７、実測値：３９４．１３９７。

【0432】

実施例２８７：

一般実験操作１０を参照して合成することで化合物２８７（４ミリグラム、４７％、化合物は尿素とチオ尿素の混合物である）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ４） δ ７．３２（ｔ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），７．２１（ｄ，Ｊ＝８．９Ｈｚ，２Ｈ），７．０９－７．０３（ｍ，１Ｈ），６．８１－６．６２（ｍ，５Ｈ），６．１９（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．８４－４．７６（ｍ，１Ｈ），３．８６－３．７４（ｍ，２Ｈ），３．５１（ｄｄ，Ｊ＝８．９，４．５Ｈｚ，２Ｈ），３．１４（ｔ，Ｊ＝７．０Ｈｚ，２Ｈ），１．５８－１．４６（ｍ，２Ｈ），０．９５（ｔ，Ｊ＝７．４Ｈｚ，３Ｈ）。

【0433】

実施例２８８：

一般実験操作７を参照して合成することで化合物２８８（１０ミリグラム、４７．７％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３１（ｑ，Ｊ＝８．２Ｈｚ，２Ｈ），７．１６（ｄｄ，Ｊ＝７．７，１．４Ｈｚ，１Ｈ），７．０９（ｄ，Ｊ＝７．７Ｈｚ，１Ｈ），６．８５（ｔ，Ｊ＝２．０Ｈｚ，１Ｈ），６．７７－６．６３（ｍ，４Ｈ），６．５３（ｓ，１Ｈ），６．２５（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．８８（ｔ，Ｊ＝５．２Ｈｚ，１Ｈ），３．９４－３．７６（ｍ，２Ｈ），３．６８－３．６３（ｍ，２Ｈ），３．６１（ｓ，３Ｈ），３．０６（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２５Ｈ_２５Ｎ_４Ｏ_５Ｓ_２ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：５２５．１２６１、実測値：５２５．１２６８。

【0434】

実施例２８９：

一般実験操作１０を参照して合成することで化合物２８９（６ミリグラム、６２％、化合物は尿素とチオ尿素の混合物である）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ４） δ ８．０３（ｄ，Ｊ＝７．７Ｈｚ，１Ｈ），７．３２（ｄｄ，Ｊ＝９．８，６．３Ｈｚ，３Ｈ），７．０６（ｄｄ，Ｊ＝７．６，１．３Ｈｚ，１Ｈ），６．９７（ｄ，Ｊ＝３．８Ｈｚ，２Ｈ），６．７４（ｔｄｄ，Ｊ＝４．９，３．２，１．８Ｈｚ，５Ｈ），６．６８（ｄ，Ｊ＝２．２Ｈｚ，１Ｈ），６．１９（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．８５－４．７８（ｍ，１Ｈ），３．９１（ｓ，３Ｈ），３．８１（ｄｄ，Ｊ＝８．９，６．４Ｈｚ，２Ｈ），３．５２（ｄｄ，Ｊ＝８．９，４．４Ｈｚ，２Ｈ）。

【0435】

実施例２９０：

一般実験操作１０を参照して合成することで化合物２９０（１４ミリグラム、７０％）を得た。^１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．２９（ｔ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，１Ｈ），７．１６（ｔ，Ｊ＝７．８Ｈｚ，３Ｈ），６．６９（ｄｄ，Ｊ＝１０．０，４．７Ｈｚ，３Ｈ），６．６４（ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ，２Ｈ），６．４２（ｓ，１Ｈ），６．２５（ｓ，２Ｈ），４．８２－４．７８（ｍ，１Ｈ），３．８３－３．７５（ｍ，２Ｈ），３．６６－３．６３（ｍ，２Ｈ），３．６１（ｓ，３Ｈ），３．２１（ｄｄ，Ｊ＝１３．２，６．８Ｈｚ，２Ｈ），１．５８－１．５１（ｍ，２Ｈ），１．３４（ｍ，６Ｈ），０．８４（ｔ，３Ｈ）。

【0436】

実施例２９１：

一般実験操作７を参照して合成することで化合物２９１（４０ミリグラム、４３％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．５４（ｄ，Ｊ＝８．７Ｈｚ，２Ｈ），７．３０（ｔ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），７．１６（ｄｄ，Ｊ＝７．６，１．３Ｈｚ，１Ｈ），７．０２－６．９２（ｍ，４Ｈ），６．７５－６．６４（ｍ，５Ｈ），６．２６（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．８６－４．７６（ｍ，１Ｈ），３．８１（ｄｄ，Ｊ＝８．９，６．３Ｈｚ，２Ｈ），３．６７（ｄｄ，Ｊ＝９．０，４．８Ｈｚ，２Ｈ），３．６２（ｓ，３Ｈ）ｐｐｍ。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２８Ｈ_２４Ｆ_３Ｎ_２Ｏ_４ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：５０９．１６８８、実測値：５０９．１６８３。

【0437】

実施例２９２：

一般実験操作７を参照して合成することで化合物２９２（６ミリグラム、７０％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ４） δ ７．４８（ｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ，２Ｈ），７．２２（ｔ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），６．９８（ｄｄ，Ｊ＝７．６，１．２Ｈｚ，１Ｈ），６．９４－６．８１（ｍ，４Ｈ），６．７５－６．６３（ｍ，３Ｈ），６．６０（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），６．０８（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．７４－４．７２（ｍ，１Ｈ），３．７２（ｄｄ，Ｊ＝８．８，６．２Ｈｚ，２Ｈ），３．４３（ｄｄ，Ｊ＝９．０，４．４Ｈｚ，２Ｈ）ｐｐｍ。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２７Ｈ_２１Ｆ_３Ｎ_２Ｏ_４Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：５１７．１３５１、実測値：５１７．１３４７。

【0438】

実施例２９３：

一般実験操作７を参照して合成することで化合物２９３（６．１ミリグラム、７％）を得た。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２９Ｈ_２６Ｎ_２Ｏ_５Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：５０５．１７３４、実測値：５０５．１７３５。

【0439】

実施例２９４：

一般実験操作７を参照して合成することで化合物２９４（２ミリグラム、５２％）を得た。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２８Ｈ_２４Ｎ_２Ｏ_５Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：４９１．１５７７、実測値：４９１．１５７９。

【0440】

実施例２９５：

一般実験操作１０を参照して合成することで化合物２９５（１２ミリグラム、５４％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．４１（ｓ，１Ｈ），７．３６－７．２３（ｍ，３Ｈ），７．１９－６．９８（ｍ，５Ｈ），６．７５－６．６２（ｍ，３Ｈ），６．６１－６．４７（ｍ，２Ｈ），６．２５（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．７３～４．６８（ｍ，１Ｈ），３．７６（ｄｄ，Ｊ＝８．７，６．２Ｈｚ，２Ｈ），３．６５－３．５２（ｍ，５Ｈ）ｐｐｍ。

【0441】

実施例２９６：

一般実験操作１０を参照して合成することで化合物２９６（７ミリグラム、６５％）を得た。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２８Ｈ_２３Ｆ_３Ｎ_４Ｏ_５ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、理論値：５５２．１６２１、実測値：５５３．１６９４。

【0442】

実施例２９７：

一般実験操作７を参照して合成することで化合物２９７（８ミリグラム、収率５３％）を得た。^１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３５－７．２０（ｍ，２Ｈ），７．１５（ｄｄ，Ｊ＝７．６，１．４Ｈｚ，１Ｈ），７．０２－６．９２（ｍ，１Ｈ），６．８２－６．５６（ｍ，５Ｈ），６．２５（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．９３～４．７８（ｍ，１Ｈ），４．６５（ｓ，２Ｈ），３．８６－３．７８（ｍ，２Ｈ），３．６８－３．６３（ｍ，２Ｈ），３．６２（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２２Ｈ_２３Ｎ_２Ｏ_４ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、理論値：３７９．１６５２、実測値：３７９．１６５３。

【0443】

実施例２９８：

一般実験操作７を参照して合成することで化合物２９８（３．９ミリグラム、収率９０％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．４５－７．１２（ｍ，３Ｈ），６．９５（ｄ，Ｊ＝７．６Ｈｚ，１Ｈ），６．８２－６．５６（ｍ，５Ｈ），６．２４（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．９０－４．７９（ｍ，１Ｈ），４．６５（ｓ，２Ｈ），３．８５－３．７３（ｍ，２Ｈ），３．７０－３．６１（ｍ，２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２１Ｈ_２１Ｎ_２Ｏ_４ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、理論値：３６５．１４９６、実測値：３６５．１４９６。

【0444】

実施例２９９：

一般実験操作７を参照して合成することで化合物２９９（５．８ミリグラム、収率２７％）を得た。^１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３３－７．２８（ｍ，１Ｈ），７．１９－７．１３（ｍ，２Ｈ），７．０９（ｄｄ，Ｊ＝８．２，２．２Ｈｚ，１Ｈ），６．７７－６．６４（ｍ，３Ｈ），６．４１（ｄ，Ｊ＝８．２Ｈｚ，１Ｈ），６．２６（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．９１－４．７２（ｍ，１Ｈ），４．５８（ｓ，２Ｈ），３．８９－３．７５（ｍ，２Ｈ），３．７０－３．６３（ｍ，２Ｈ），３．６２（ｓ，３Ｈ），２．１８（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２３Ｈ_２５Ｎ_２Ｏ_４ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、理論値：３９３．１８０９、実測値：３９３．１８０９。

【0445】

実施例３００：

一般実験操作７を参照して合成することで化合物３００（２．１ミリグラム、収率６０％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３６－７．２２（ｍ，２Ｈ），７．２２－７．０２（ｍ，２Ｈ），６．８２－６．５９（ｍ，３Ｈ），６．４１（ｄ，Ｊ＝８．２Ｈｚ，１Ｈ），６．２６（ｔ，Ｊ＝２．０Ｈｚ，２Ｈ），４．９１－４．７６（ｍ，１Ｈ），４．５８（ｓ，２Ｈ），３．８８－３．７４（ｍ，２Ｈ），３．７１－３．５９（ｍ，３Ｈ），２．１８（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２２Ｈ_２３Ｎ_２Ｏ_４ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、理論値：３７９．１６５２、実測値：３７９．１６５３。

【0446】

実施例３０１：

一般実験操作９及び１０を参照して合成することで化合物３０１（３ミリグラム、収率６０％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ８．２８－８．１０（ｍ，２Ｈ），７．４０－７．２８（ｍ，２Ｈ），６．８１－６．６９（ｍ，５Ｈ），６．２８（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．９９－４．７７（ｍ，１Ｈ），３．８３（ｄｄ，Ｊ＝８．９，６．２Ｈｚ，２Ｈ），３．６６（ｄｄ，Ｊ＝９．０，４．６Ｈｚ，２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２０Ｈ_１８Ｎ_３Ｏ_５ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、理論値：３８０．１２４１、実測値：３８０．１２３２。

【0447】

実施例３０２：

一般実験操作１６を参照して合成することで化合物３０２（６ミリグラム、収率６３．７％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ_４） δ ７．９７－７．８２（ｍ，２Ｈ），７．７０－７．５６（ｍ，２Ｈ），７．３３（ｄｔ，Ｊ＝８．１，７．１Ｈｚ，３Ｈ），７．１９－７．０９（ｍ，１Ｈ），７．０６（ｄｄ，Ｊ＝７．６，１．４Ｈｚ，１Ｈ），６．９０－６．８１（ｍ，２Ｈ），６．７７（ｄｄ，Ｊ＝８．２，１．３Ｈｚ，１Ｈ），６．７２（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），６．１８（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），５．０１－４．９５（ｍ，１Ｈ），３．８８（ｄｄ，Ｊ＝８．８，６．１Ｈｚ，２Ｈ），３．５８－３．４７（ｍ，２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２７Ｈ_２４Ｎ_３Ｏ_４ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、理論値：４５４．１７６１、実際値：４５４．１７６１。

【0448】

実施例３０３：

一般実験操作１６を参照して合成することで化合物３０３（１５ミリグラム、収率４６．８％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．７６－７．６２（ｍ，２Ｈ），７．２９（ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，１Ｈ），７．１６（ｄｄ，Ｊ＝７．７，１．４Ｈｚ，１Ｈ），６．７０（ｄｄｔ，Ｊ＝７．１，４．７，２．２Ｈｚ，５Ｈ），６．２５（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），６．０１（ｓ，１Ｈ），４．８７（ｄｄｄ，Ｊ＝６．２，４．７，１．４Ｈｚ，１Ｈ），３．８７－３．７６（ｍ，２Ｈ），３．６９－３．６３（ｍ，２Ｈ），３．６４（ｓ，３Ｈ），３．５３－３．４２（ｍ，２Ｈ），１．３０－１．１９（ｍ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２４Ｈ_２６Ｎ_３Ｏ_４ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、理論値：４２０．１９１８、実測値：４２０．１９２３。

【0449】

実施例３０４：

一般実験操作７を参照して合成することで化合物３０４（１３８ミリグラム、収率６９．３％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．８５（ｄ，Ｊ＝９．０Ｈｚ，１Ｈ），７．７８－７．６５（ｍ，２Ｈ），７．５１（ｄ，Ｊ＝３．６Ｈｚ，１Ｈ），７．２９（ｄ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），７．２１（ｄ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，２Ｈ），７．１６－７．１０（ｍ，１Ｈ），６．７６（ｄｄ，Ｊ＝９．０，２．５Ｈｚ，１Ｈ），６．７３－６．６２（ｍ，４Ｈ），６．５５（ｄｄ，Ｊ＝３．７，０．８Ｈｚ，１Ｈ），６．２４（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．８１（ｐ，Ｊ＝５．６Ｈｚ，１Ｈ），３．７９（ｄｄ，Ｊ＝８．７，６．２Ｈｚ，２Ｈ），３．６４（ｄｄ，Ｊ＝８．９，４．８Ｈｚ，２Ｈ），３．６１（ｓ，３Ｈ），２．３４（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_３０Ｈ_２７Ｎ_３ＮａＯ_５Ｓ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、理論値：５６４．１５６４、実測値：５６４．１５６４。

【0450】

実施例３０５：

一般実験操作７を参照して合成することで化合物３０５（７ミリグラム、収率７１．８％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．８６（ｄ，Ｊ＝９．０Ｈｚ，１Ｈ），７．７８－７．６７（ｍ，２Ｈ），７．５３（ｄｄ，Ｊ＝６．０，３．４Ｈｚ，１Ｈ），７．３５－７．２８（ｍ，２Ｈ），７．２２（ｄ，Ｊ＝８．２Ｈｚ，２Ｈ），６．８０－６．６４（ｍ，６Ｈ），６．５５（ｄｄ，Ｊ＝３．６，０．８Ｈｚ，１Ｈ），６．２７（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．８１（ｐ，Ｊ＝５．６Ｈｚ，１Ｈ），３．８４－３．７３（ｍ，２Ｈ），３．６４（ｄｄ，Ｊ＝８．８，４．８Ｈｚ，２Ｈ），２．３４（ｓ，３Ｈ）。Ｃ_２９Ｈ_２５Ｎ_３ＮａＯ_５Ｓ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、理論値：５５０．１４０７、実測値：５５０．１４０９。

【0451】

実施例３０６：

一般実験操作５を参照して合成することで化合物３０６（１６ミリグラム、収率３２％）を得た。^１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３５－７．２７（ｍ，１Ｈ），７．２１－７．０８（ｍ，１Ｈ），６．８２（ｄｄ，Ｊ＝８．４，４．２Ｈｚ，１Ｈ），６．７０（ｓ，３Ｈ），６．４５－６．３３（ｍ，１Ｈ），６．２５（ｓ，２Ｈ），６．１９－６．０６（ｍ，１Ｈ），４．７６－４．７４（ｍ，１Ｈ），４．１０－４．０８（ｍ，４Ｈ），３．８４－３．６８（ｍ，６Ｈ），３．６７－３．５５（ｍ，５Ｈ），３．４４（ｄ，６Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２７Ｈ_３２Ｎ_２ＮａＯ_７ ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、理論値：５１９．２１０７、実測値：５１９．２１１２。

【0452】

実施例３０７：

一般実験操作５を参照して合成することで化合物３０７（４ミリグラム、収率６１％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ_４） δ ７．３０（ｔ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），７．０３（ｄｔ，Ｊ＝７．７，１．７Ｈｚ，１Ｈ），６．８５（ｄｄ，Ｊ＝８．７，２．１Ｈｚ，１Ｈ），６．７７－６．７２（ｍ，１Ｈ），６．７１－６．７０（ｍ，２Ｈ），６．４６（ｄｄ，Ｊ＝４．５，２．８Ｈｚ，１Ｈ），６．２１（ｄ，Ｊ＝２．９Ｈｚ，１Ｈ），６．２２－６．１７（ｍ，２Ｈ），４．７７（ｔｔ，Ｊ＝６．１，４．５Ｈｚ，１Ｈ），４．１１－４．０３（ｍ，４Ｈ），３．８１－３．６５（ｍ，６Ｈ），３．４８（ｄｄ，Ｊ＝８．８，４．４Ｈｚ，２Ｈ），３．４１（ｄ，６Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２６Ｈ_３０Ｎ_２Ｏ_７Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、理論値：５０５．１９５１、実測値：５０５．１９４７。

【0453】

実施例３０８：

一般実験操作５を参照して合成することで化合物３０８（１０ミリグラム、収率３９％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３０（ｄ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），７．１４（ｄｄ，Ｊ＝７．６，１．４Ｈｚ，１Ｈ），７．００－６．９１（ｍ，２Ｈ），６．７４－６．６４（ｍ，３Ｈ），６．６３－６．５７（ｍ，２Ｈ），６．２４（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），５．２８（ｔ，Ｊ＝３．３Ｈｚ，１Ｈ），４．８３～４．６９（ｍ，１Ｈ），３．９４－３．８７（ｍ，１Ｈ），３．７６（ｄｄ，Ｊ＝８．６，６．２Ｈｚ，２Ｈ），３．６５－３．６０（ｍ，６Ｈ），１．８８－１．７９（ｍ，２Ｈ），１．６８－１．５７（ｍ，４Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２６Ｈ_２８Ｎ_２Ｏ_５Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、理論値：４７１．１８９６、実測値：４７１．１８８８。

【0454】

実施例３０９：

一般実験操作５を参照して合成することで化合物３０９（１１ミリグラム、収率９％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．２９（ｄ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），７．１４（ｄｄ，Ｊ＝７．７，１．４Ｈｚ，１Ｈ），６．８５－６．７４（ｍ，２Ｈ），６．７２－６．６４（ｍ，３Ｈ），６．６４－６．５７（ｍ，２Ｈ），６．２４（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．７６－４．７３（ｍ，１Ｈ），４．００（ｔ，Ｊ＝５．１Ｈｚ，２Ｈ），３．８０－３．７０（ｍ，２Ｈ），３．６２（ｄ，Ｊ＝６．７Ｈｚ，５Ｈ），２．９５（ｔ，Ｊ＝５．２Ｈｚ，２Ｈ），２．５０（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２４Ｈ_２８Ｎ_３Ｏ_４ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、理論値：４２２．２０８０、実測値：４２２．２０７４。

【0455】

実施例３１０：

一般実験操作５を参照して合成することで化合物３１０（１７ミリグラム、収率１４．７％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．２９（ｄ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），７．１４（ｄｄ，Ｊ＝７．６，１．４Ｈｚ，１Ｈ），６．８６－６．７５（ｍ，２Ｈ），６．７１－６．６５（ｍ，３Ｈ），６．６４－６．５６（ｍ，２Ｈ），６．２４（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．７５（ｔｔ，Ｊ＝６．１，４．８Ｈｚ，１Ｈ），３．９３（ｔ，Ｊ＝５．０Ｈｚ，２Ｈ），３．８０－３．７２（ｍ，２Ｈ），３．６５－３．６０（ｍ，５Ｈ），３．０６（ｔ，Ｊ＝５．０Ｈｚ，２Ｈ），２．４１（ｂｒｓ，２Ｈ，ＮＨ_２）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２３Ｈ_２６Ｎ_３Ｏ_４ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、理論値：４０８．１９２３、実測値：４０８．１９１７。

【0456】

実施例３１１：

一般実験操作５を参照して合成することで化合物３１１（２１ミリグラム、収率２３％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．２９（ｄ，Ｊ＝７．８Ｈｚ，１Ｈ），７．１４（ｄｄ，Ｊ＝６．４，１．３Ｈｚ，１Ｈ），６．７６（ｄ，Ｊ＝８．７Ｈｚ，１Ｈ），６．７１－６．６７（ｍ，２Ｈ），６．６７－６．６１（ｍ，１Ｈ），６．３６（ｄ，Ｊ＝２．７Ｈｚ，１Ｈ），６．２４（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），６．０７（ｄｄ，Ｊ＝８．７，２．８Ｈｚ，１Ｈ），４．７８－４．７２（ｍ，１Ｈ），３．９６（ｔ，Ｊ＝５．１Ｈｚ，２Ｈ），３．７７（ｄ，Ｊ＝８．３Ｈｚ，５Ｈ），３．６１（ｄ，Ｊ＝５．９Ｈｚ，５Ｈ），３．０５（ｔ，Ｊ＝５．１Ｈｚ，２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２４Ｈ_２８Ｎ_３Ｏ_５ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、理論値：４３８．２０２９、実測値：４３８．２０１８。

【0457】

実施例３１２：

一般実験操作５を参照して合成することで化合物３１２（１４ミリグラム、収率１０．９％）を得た。^１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３３（ｄ，Ｊ＝６．３Ｈｚ，１Ｈ），７．１６（ｓ，１Ｈ），６．８０－６．２４（ｍ，７Ｈ），６．２５（ｓ，２Ｈ），５．９３（ｂｒｓ，１Ｈ，ＮＨ），４．７７（ｓ，１Ｈ），４．０１－３．９３（ｍ，２Ｈ），３．７７（ｓ，２Ｈ），３．６９（ｓ，３Ｈ），３．５９－３．５２（ｍ，２Ｈ），３．４１（ｓ，２Ｈ），２．０１（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２５Ｈ_２７Ｎ_３Ｏ_５Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、理論値：４７２．１８４８、実測値：４７２．１８４６。

【0458】

実施例３１３：

一般実験操作５を参照して合成することで化合物３１３（５ミリグラム、収率７４％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ_４） δ ７．２８（ｔ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），６．９７（ｄ，Ｊ＝７．５Ｈｚ，１Ｈ），６．８５－６．８１（ｍ，２Ｈ），６．７４（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），６．７０－６．６３（ｍ，３Ｈ），６．１７（ｔ，Ｊ＝２．０Ｈｚ，２Ｈ），４．７７－４．７２（ｍ，１Ｈ），３．９６（ｄ，Ｊ＝５．５Ｈｚ，２Ｈ），３．７５（ｍ，２Ｈ），３．５２－３．５０（ｍ，２Ｈ），３．４７－３．４４（ｍ，２Ｈ），１．９５（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２４Ｈ_２５Ｎ_３Ｏ_５Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、理論値：４５８．１６９２、実測値：４５８．１６８８。

【0459】

実施例３１４：

一般実験操作１２を参照して合成することで化合物３１４（８ミリグラム、収率１６．２％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．６３（ｄｄ，Ｊ＝７．７，１．６Ｈｚ，１Ｈ），７．５９－７．５３（ｍ，２Ｈ），７．４８（ｄｄ，Ｊ＝７．８，１．６Ｈｚ，１Ｈ），７．３２（ｔ，Ｊ＝７．８Ｈｚ，１Ｈ），７．２７－７．２２（ｍ，３Ｈ），６．７３（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），６．２９－６．２２（ｍ，３Ｈ），６．１６－６．１１（ｍ，１Ｈ），４．４９（ｓ，２Ｈ），３．６３（ｓ，３Ｈ），２．４１（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２６Ｈ_２２Ｎ_２Ｏ_５ＳＮａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、理論値：４９７．１１４７、実測値：４９７．１１４３。

【0460】

実施例３１５：

一般実験操作１２を参照して合成することで化合物３１５（３ミリグラム、収率７６％）を得た。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２５Ｈ_１９Ｎ_２Ｏ_５Ｓ^－［Ｍ－Ｌｉ］^－、理論値：４５９．１０１５、実測値：４５９．１０１８。

【0461】

実施例３１６：

一般実験操作１２を参照して合成することで化合物３１６（８ミリグラム、収率１４．３％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．６２－７．５２（ｍ，３Ｈ），７．４０－７．３１（ｍ，２Ｈ），７．２７－７．２４（ｍ，１Ｈ），７．２３－７．１８（ｍ，３Ｈ），７．０８－７．０１（ｍ，２Ｈ），６．７０（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），６．４２（ｄｄ，Ｊ＝３．１，０．９Ｈｚ，１Ｈ），６．２７（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．５０（ｓ，２Ｈ），３．７７（ｓ，３Ｈ），３．６２（ｓ，３Ｈ），２．４０（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_３１Ｈ_２７Ｎ_３Ｏ_４ＳＮａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、理論値：５６０．１６２０、実測値：５６０．１６１６。

【0462】

実施例３１７：

一般実験操作１２を参照して合成することで化合物３１７（３．８ミリグラム、収率７８％）を得た。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_３０Ｈ_２４Ｎ_３Ｏ_４Ｓ^－［Ｍ－Ｌｉ］^－、理論値：５２２．１４８８、実測値：５２２．１４９４。

【0463】

実施例３１８：

一般実験操作１２を参照して合成することで化合物３１８（１３ミリグラム、収率２４．７％）を得た。^１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．８０（ｄ，Ｊ＝８．１Ｈｚ，１Ｈ），７．７６－７．６９（ｍ，２Ｈ），７．６１（ｄ，Ｊ＝７．８Ｈｚ，１Ｈ），７．４１（ｔ，Ｊ＝７．８Ｈｚ，１Ｈ），７．３６（ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，２Ｈ），６．６９（ｔ，Ｊ＝２．２Ｈｚ，２Ｈ），６．２０（ｔ，Ｊ＝２．２Ｈｚ，２Ｈ），３．６３（ｓ，３Ｈ），３．５２－３．４８（ｍ，２Ｈ），３．１１（ｄ，Ｊ＝７．２Ｈｚ，２Ｈ），２．７６（ｓ，３Ｈ），２．７２－２．６２（ｍ，２Ｈ），２．４６（ｓ，３Ｈ），２．４２（ｓ，１Ｈ），１．９０－１．７４（ｍ，４Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２８Ｈ_３２Ｎ_３Ｏ_４Ｓ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、理論値：５０６．２１１４、実測値：５０６．２１１０。

【0464】

実施例３１９：

一般実験操作１２を参照して合成することで化合物３１９（４ミリグラム、収率８２％）を得た。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２７Ｈ_３０Ｎ_３Ｏ_４Ｓ^－［Ｍ－Ｌｉ］^－、理論値：４９２．１９５７、実測値：４９２．１９５３。

【0465】

実施例３２０：

一般実験操作１２を参照して合成することで化合物３２０（４ミリグラム、収率７．３％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ８．２７－８．１８（ｍ，１Ｈ），７．９７（ｓ，１Ｈ），７．９０－７．８２（ｍ，１Ｈ），７．６２（ｄｄ，Ｊ＝７．７，１．６Ｈｚ，１Ｈ），７．４６－７．４１（ｍ，２Ｈ），７．３９（ｄｄ，Ｊ＝７．８，１．６Ｈｚ，１Ｈ），７．３０（ｔ，Ｊ＝７．８Ｈｚ，１Ｈ），７．２５－７．２１（ｍ，３Ｈ），７．１８－７．１０（ｍ，２Ｈ），６．６３（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），６．２０（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．５３（ｓ，２Ｈ），３．６２（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２９Ｈ_２２Ｎ_２Ｏ_４Ｓ_２Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、理論値：５４９．０９１９、実測値：５４９．０９１４。

【0466】

実施例３２１：

一般実験操作１２を参照して合成することで化合物３２１（３．２ミリグラム、収率８２％）を得た。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２８Ｈ_１９Ｎ_２Ｏ_４Ｓ_２ ^－［Ｍ－Ｌｉ］^－、理論値：５１１．０７８６、実測値：５１１．０７９１。

【0467】

実施例３２２：

一般実験操作１２を参照して合成することで化合物３２２（８ミリグラム、収率１６．１％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．６９－７．５７（ｍ，２Ｈ），７．４９（ｄｄ，Ｊ＝７．８，１．６Ｈｚ，１Ｈ），７．３９（ｄｄ，Ｊ＝３．８，１．４Ｈｚ，１Ｈ），７．３３（ｄ，Ｊ＝７．８Ｈｚ，１Ｈ），７．３０－７．２６（ｍ，３Ｈ），７．２０－７．１３（ｍ，２Ｈ），７．０３（ｄｄ，Ｊ＝５．０，３．８Ｈｚ，１Ｈ），６．６７（ｔ，Ｊ＝２．２Ｈｚ，２Ｈ），６．２３（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．４６（ｓ，２Ｈ），３．６３（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２５Ｈ_２０Ｎ_２Ｏ_４Ｓ_２Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、理論値：４９９．０７６２、実測値：４９９．０７５７。

【0468】

実施例３２３：

一般実験操作１２を参照して合成することで化合物３２３（４ミリグラム、収率８２％）を得た。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２４Ｈ_１７Ｎ_２Ｏ_４Ｓ_２ ^－［Ｍ－Ｌｉ］^－、理論値：４６１．０６３０、実測値：４６１．０６３６。

【0469】

実施例３２４：

一般実験操作１２を参照して合成することで化合物３２４（９ミリグラム、収率１７．１３％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．６７－７．５８（ｍ，２Ｈ），７．５１－７．４１（ｍ，２Ｈ），７．３５－７．２７（ｍ，２Ｈ），７．１８（ｔｄ，Ｊ＝７．５，１．８Ｈｚ，１Ｈ），７．１０－６．９８（ｍ，３Ｈ），６．６６（ｔ，Ｊ＝２．２Ｈｚ，２Ｈ），６．２０（ｔ，Ｊ＝２．２Ｈｚ，２Ｈ），４．５８（ｓ，２Ｈ），３．６２（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２５Ｈ_１９ＦＮ_２Ｏ_４Ｓ_２Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、理論値：５１７．０６６８、実測値：５１７．０６６５。

【0470】

実施例３２５：

一般実験操作１２を参照して合成することで化合物３２５（３ミリグラム、収率７７％）を得た。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２４Ｈ_１６ＦＮ_２Ｏ_４Ｓ_２ ^－［Ｍ－Ｌｉ］^－、理論値：４７９．０５３６、実測値：４７９．０５３８。

【0471】

実施例３２６：

一般実験操作１２を参照して合成することで化合物３２６（１３ミリグラム、収率２３％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．７１－７．５９（ｍ，２Ｈ），７．５２（ｄｄ，Ｊ＝７．８，１．６Ｈｚ，１Ｈ），７．４３（ｄｄ，Ｊ＝３．８，１．４Ｈｚ，１Ｈ），７．３４（ｔ，Ｊ＝７．８Ｈｚ，１Ｈ），７．１４－７．０２（ｍ，３Ｈ），７．００－６．９０（ｍ，２Ｈ），６．６８（ｔ，Ｊ＝２．２Ｈｚ，２Ｈ），６．２３（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．４２（ｓ，２Ｈ），３．６３（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２５Ｈ_１９ＦＮ_２Ｏ_４Ｓ_２Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、理論値：５１７．０６６８、実測値：５１７．０６６４。

【0472】

実施例３２７：

一般実験操作１２を参照して合成することで化合物３２７（３．１ミリグラム、収率７９％）を得た。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２４Ｈ_１６ＦＮ_２Ｏ_４Ｓ_２ ^－［Ｍ－Ｌｉ］^－、理論値：４７９．０５４１、実測値：４７９．０５４１。

【0473】

実施例３２８：

一般実験操作１２を参照して合成することで化合物３２８（１８ｍｇ、収率２８．３％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．６４（ｄｄ，Ｊ＝７．７，１．６Ｈｚ，１Ｈ），７．５４（ｄ，Ｊ＝８．３Ｈｚ，２Ｈ），７．４８（ｄｄ，Ｊ＝７．８，１．６Ｈｚ，１Ｈ），７．３４（ｄ，Ｊ＝７．８Ｈｚ，１Ｈ），７．２３（ｄｄ，Ｊ＝４．８，３．２Ｈｚ，３Ｈ），６．９０（ｄｄ，Ｊ＝６．８，３．３Ｈｚ，２Ｈ），６．７３（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），６．２７（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．６４（ｓ，２Ｈ），３．６４（ｓ，３Ｈ），２．４１（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２６Ｈ_２２Ｎ_２Ｏ_４Ｓ_２Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、理論値：５１３．０９１３、実測値：５１３．０９１５。

【0474】

実施例３２９：

一般実験操作１２を参照して合成することで化合物３２９（３．１ｍｇ、収率６３．８％）を得た。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２５Ｈ_１９Ｎ_２Ｏ_４Ｓ_２ ^－［Ｍ－Ｌｉ］^－、理論値：４７５．０７９２、実測値：４７５．０７９０。

【0475】

実施例３３０：

一般実験操作１２を参照して合成することで化合物３３０（７．４ｍｇ、収率１３．６％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ７．９２（ｄ，Ｊ＝１．７Ｈｚ，１Ｈ），７．７５（ｄ，Ｊ＝２．２Ｈｚ，１Ｈ），７．６１（ｄｄｄ，Ｊ＝６．２，３．８，１．８Ｈｚ，２Ｈ），７．５２（ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ，１Ｈ），７．３９（ｄｄ，Ｊ＝７．８，１．７Ｈｚ，１Ｈ），７．３１（ｄ，Ｊ＝７．７Ｈｚ，１Ｈ），７．２７（ｓ，１Ｈ），７．２６－７．２１（ｍ，２Ｈ），７．１７（ｄｄ，Ｊ＝６．６，３．１Ｈｚ，２Ｈ），６．８５（ｄｄ，Ｊ＝２．２，０．８Ｈｚ，１Ｈ），６．７０（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），６．２４（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．４６（ｓ，２Ｈ），３．６３（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２９Ｈ_２２Ｎ_２Ｏ_５ＳＮａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、理論値：５３３．１１４２、実測値：５３３．１１４３。

【0476】

実施例３３１：

一般実験操作１２を参照して合成することで化合物３３１（１．７ｍｇ、収率５８．３％）を得た。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２８Ｈ_１９Ｎ_２Ｏ_５Ｓ^－［Ｍ－Ｌｉ］^－、理論値：４９５．１０１５、実測値：４９５．１０２２。

【0477】

実施例３３２：

一般実験操作１２を参照して合成することで化合物３３２を得た（１０．３ｍｇ、収率１０．４％）。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．６５－７．５４（ｍ，３Ｈ），７．４２（ｄｄ，Ｊ＝７．８，１．６Ｈｚ，１Ｈ），７．３１（ｄ，Ｊ＝７．７Ｈｚ，１Ｈ），７．２５（ｄｄ，Ｊ＝７．４，２．７Ｈｚ，４Ｈ），７．１４（ｄ，Ｊ＝８．１Ｈｚ，２Ｈ），６．６８（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），６．２５（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．６６（ｓ，２Ｈ），４．３９（ｓ，２Ｈ），３．６２（ｓ，３Ｈ），２．４２（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２９Ｈ_２６Ｎ_２Ｏ_５ＳＮａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、理論値：５３７．１４５５、実測値：５３７．１４５６。

【0478】

実施例３３３：

一般実験操作１２を参照して合成することで化合物３３３（２．３ｍｇ、収率５９％）を得た。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２８Ｈ_２３Ｎ_２Ｏ_５Ｓ^－［Ｍ－Ｈ］^－、理論値：４９９．１３２８、実測値：４９９．１３３２。

【0479】

実施例３３４：

一般実験操作１２を参照して合成することで化合物３３４（８．１ｍｇ、収率１０．８％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ８．２９－８．２１（ｍ，１Ｈ），７．９４（ｓ，１Ｈ），７．８８－７．７９（ｍ，１Ｈ），７．５８（ｄｄ，Ｊ＝７．７，１．６Ｈｚ，１Ｈ），７．４６－７．３６（ｍ，３Ｈ），７．３４（ｄｄ，Ｊ＝７．８，１．６Ｈｚ，１Ｈ），７．２４（ｄ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），７．１６（ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ，１Ｈ），７．０２（ｄｄ，Ｊ＝６．６，２．３Ｈｚ，２Ｈ），６．６５（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），６．４０（ｄ，Ｊ＝２．７Ｈｚ，１Ｈ），６．２２（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．６３（ｓ，２Ｈ），３．７６（ｓ，３Ｈ），３．６１（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_３２Ｈ_２５Ｎ_３Ｏ_４Ｓ_２Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、理論値：６０２．１１７９、実測値：６０２．１１７９。

【0480】

実施例３３５：

一般実験操作１２を参照して合成することで化合物３３５（２．２ｍｇ、収率５６．４％）を得た。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_３１Ｈ_２２Ｎ_３Ｏ_４Ｓ_２ ^－［Ｍ－Ｌｉ］^－、理論値：５６４．１０５２、実測値：５６４．１０５７。

【0481】

実施例３３６：

一般実験操作１２を参照して合成することで化合物３３６（１５ミリグラム、収率２１．２％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．６８（ｄｄ，Ｊ＝７．６，１．５Ｈｚ，１Ｈ），７．６３（ｄｄ，Ｊ＝５．０，１．３Ｈｚ，１Ｈ），７．５３－７．４９（ｍ，２Ｈ），７．４５（ｄｄ，Ｊ＝３．８，１．３Ｈｚ，１Ｈ），７．３７（ｄｄ，Ｊ＝７．８，１．７Ｈｚ，１Ｈ），７．２５－７．２２（ｍ，１Ｈ），７．０６（ｄｄ，Ｊ＝５．０，３．８Ｈｚ，１Ｈ），６．８２－６．７７（ｍ，１Ｈ），６．６７（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），６．３５－６．３０（ｍ，１Ｈ），６．２１（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．５０（ｓ，２Ｈ），３．６４（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２６Ｈ_１９Ｆ_３Ｎ_２Ｏ_４Ｓ_２Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、理論値：５６７．０６３１、実測値：５６７．０６３２。

【0482】

実施例３３７：

一般実験操作１２を参照して合成することで化合物３３７（２．２ｍｇ、収率５６．５％）を得た。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２５Ｈ_１６Ｆ_３Ｎ_２Ｏ_４Ｓ_２ ^－［Ｍ－Ｌｉ］^－、理論値：５２９．０５０４、実測値：５２９．０５０６。

【0483】

実施例３３８：

一般実験操作１２を参照して合成することで化合物３３８（５．２ｍｇ、収率１１．８％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．８６（ｄ，Ｊ＝１．８Ｈｚ，１Ｈ），７．７１（ｄ，Ｊ＝２．２Ｈｚ，１Ｈ），７．６４－７．５６（ｍ，２Ｈ），７．４８（ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ，１Ｈ），７．４１（ｄ，Ｊ＝１．１Ｈｚ，１Ｈ），７．３６（ｄｄ，Ｊ＝７．８，１．７Ｈｚ，１Ｈ），７．２４（ｄ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），７．１４（ｄ，Ｊ＝８．５Ｈｚ，１Ｈ），７．０３（ｔ，Ｊ＝５．４Ｈｚ，２Ｈ），６．７３（ｔ，Ｊ＝２．２Ｈｚ，３Ｈ），６．４１（ｄｄ，Ｊ＝３．１，０．７Ｈｚ，１Ｈ），６．２６（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．５６（ｓ，２Ｈ），３．７５（ｓ，３Ｈ），３．６３（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_３２Ｈ_２５Ｎ_３Ｏ_５ＳＮａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、理論値：５８６．１４０７、実測値：５８６．１４０８。

【0484】

実施例３３９：

一般実験操作１２を参照して合成することで化合物３３９（１．５ｍｇ、収率７０％）を得た。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_３１Ｈ_２２Ｎ_３Ｏ_５Ｓ^－［Ｍ－Ｌｉ］^－、理論値：５４８．１２８０、実測値：５４８．１２８４。

【0485】

実施例３４０：

一般実験操作１２を参照して合成することで化合物３４０（７．７ミリグラム、収率３１．３６％）を得た。^１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．７５－７．７４（ｍ，１Ｈ），７．７２－７．７０（ｍ，１Ｈ），７．６７－７．６６（ｍ，２Ｈ），７．６５－７．６３（ｍ，１Ｈ），７．６０－７．５７（ｍ，１Ｈ），７．４６－７．４１（ｍ，３Ｈ），７．４０－７．３７（ｍ，１Ｈ）７．３３－７．３０（ｍ，１Ｈ），７．１６－７．１４（ｍ，２Ｈ），６．６９（ｍ，２Ｈ），６．２５（ｍ，２Ｈ），４．４４（ｓ，２Ｈ），３．６３（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２７Ｈ_２２Ｎ_２Ｏ_４ＳＮａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、理論値：４９３．１１９２、実測値：４９３．１１９５。

【0486】

実施例３４１：

一般実験操作１２を参照して合成することで化合物３４１（０．８ミリグラム、収率７４．０７％）を得た。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２６Ｈ_１９ＬｉＮ_２Ｏ_４ＳＮａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、理論値：４８５．１１１８、実測値：４９３．１１９５。

【0487】

実施例３４２：

一般実験操作１２を参照して合成することで化合物３４２（４．０ミリグラム、収率１５．３７％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．６５－７．６２（ｍ，１Ｈ），７．５９－７．５６（ｍ，２Ｈ），７．４５－７．４１（ｍ，１Ｈ），７．３５－７．３２（ｍ，１Ｈ），７．２７－７．２４（ｍ，２Ｈ），７．１１－７．０４（ｍ，４Ｈ），６．７１（ｔ，Ｊ＝３Ｈｚ，２Ｈ），６．２７（ｔ，Ｊ＝３Ｈｚ，２Ｈ），４．３８（ｓ，２Ｈ），３．６５（ｓ，３Ｈ），２．４４（ｓ，３Ｈ），２．３４（ｓ，３Ｈ）ｐｐｍ。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２９Ｈ_２６Ｎ_２Ｏ_４ＳＮａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、理論値：５２１．１５０５、実測値：５２１．１５０７。

【0488】

実施例３４３：

一般実験操作１２を参照して合成することで化合物３４３（１ミリグラム、収率５０．７６％）を得た。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２８Ｈ_２４ＬｉＮ_２Ｏ_４Ｓ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、理論値：４９１．１６１１、実測値：４９１．１６１４。

【0489】

実施例３４４：

一般実験操作１２を参照して合成することで化合物３４４（３．２ミリグラム、収率１８．７７％）を得た。^１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．６７－７．６５（ｍ，１Ｈ），７．５６－７．５５（ｍ，２Ｈ），７．５０－７．４７（ｍ，３Ｈ），７．３６－７．３３（ｍ，１Ｈ），７．２４－７．２２（ｍ，４Ｈ），６．６８（ｍ，Ｊ＝３Ｈｚ，２Ｈ），６．２２（ｍ，Ｊ＝３Ｈｚ，２Ｈ），４．４７（ｍ，２Ｈ），３．６４（ｓ，３Ｈ），２．４２（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２８Ｈ_２３ＦＮ_２Ｏ_４ＳＮａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、理論値：５２５．１２５５、実測値：５２５．１２５６。

【0490】

実施例３４５：

一般実験操作１２を参照して合成することで化合物３４５（０．５ミリグラム、収率５１．０２％）を得た。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２７Ｈ_１９ＦＬｉＮ_２Ｏ_４Ｓ、理論値：４９３．１２１５、実測値：４９３．１２７５。

【0491】

実施例３４６：

一般実験操作１２を参照して合成することで化合物３４６（２．７ミリグラム、収率２７．７５％）を得た。^１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．６５－７．６４（ｍ，１Ｈ），７．５８－７．５６（ｍ，２Ｈ），７．４６－７．４４（ｍ，１Ｈ），７．３４－７．３１（ｍ，１Ｈ），７．２６－７．２５（ｓ，２Ｈ），７．１１－７．０９（ｍ，２Ｈ），６．９５－６．９２（ｍ，２Ｈ），６．６９（ｍ，Ｊ＝３Ｈｚ，２Ｈ），６．２４（ｍ，Ｊ＝３Ｈｚ，２Ｈ），４．３８（ｍ，２Ｈ），３．６４（ｓ，３Ｈ），２．４３（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２９Ｈ_２３Ｆ_３Ｎ_２Ｏ_４ＳＮａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、理論値：５７５．１２２３、実測値：５７５．１２３０。

【0492】

実施例３４７：

一般実験操作１２を参照して合成することで化合物３４７（１．４ミリグラム、収率７９．１０％）を得た。高分解能質量スペクトル：Ｃ_２８Ｈ_２０Ｆ_３Ｎ_２Ｏ_４Ｓ^－［Ｍ－Ｌｉ］^－、計算値：５３７．１１０１、実測値：５３７．１１１２。

【0493】

実施例３４８：

一般実験操作１３を参照して合成することで化合物３４８（１０ミリグラム、収率５７．４６％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３１－７．２６（ｍ，４Ｈ），７．１６－７．１３（ｍ，２Ｈ），６．６９（ｔ，Ｊ＝３Ｈｚ，２Ｈ），６．６４－６．６１（ｍ，１Ｈ），６．２５（ｔ，Ｊ＝３Ｈｚ，２Ｈ），３．９５－３．８２（ｍ，３Ｈ），３．６３（ｓ，３Ｈ），３．５３－３．４９（ｍ，２Ｈ），２．９４－２．８４（ｍ，１Ｈ），１．２６（ｓ，３Ｈ），１．２３（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２４Ｈ_２７Ｎ_２Ｏ_２Ｓ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、理論値：４０７．１７８８、実測値：４０７．１７８６。

【0494】

実施例３４９：

一般実験操作１３を参照して合成することで化合物３４９（５．２ミリグラム、収率３２．５％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３０－７．２７（ｍ，４Ｈ），７．１８－７．１４（ｍ，２Ｈ），），６．７０（ｔ，Ｊ＝３Ｈｚ，２Ｈ），６．６５－６．６２（ｍ，１Ｈ），６．２６（ｔ，Ｊ＝３Ｈｚ，２Ｈ），３．９１－３．８３（ｍ，２Ｈ），３．６７－３．６５（ｍ，１Ｈ），３．６３（ｓ，３Ｈ），３．５１－３．４６（ｍ，２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２１Ｈ_２０ＣｌＮ_２Ｏ_２Ｓ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、理論値：３９９．０９２９、実測値：３９９．０９２９。

【0495】

実施例３５０：

一般実験操作１３を参照して合成することで化合物３５０（３．２ミリグラム、収率３４．６％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３０－７．２５（ｍ，１Ｈ），７．１４－７．１１（ｍ，１Ｈ），６．６９（ｔ，Ｊ＝３Ｈｚ，２Ｈ），６．６４－６．６１（ｍ，１Ｈ），６．２４（ｔ，Ｊ＝３Ｈｚ，２Ｈ），３．７７－３．７２（ｍ，２Ｈ），３．６８－３．６２（ｍ，１Ｈ），３．６１（ｓ，３Ｈ），３．４４－３．３９（ｍ，２Ｈ），２．６５－２．５６（ｍ，１Ｈ），１．８７－１．８１（ｍ，３Ｈ），１．７４－１．７２（ｍ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２１Ｈ_２７Ｎ_２Ｏ_２Ｓ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、理論値：３７１．１７８８、実測値：３７１．１７９０。

【0496】

実施例３５１：

一般実験操作１３を参照して合成することで化合物３５１（１１．７ミリグラム、収率７４．９９％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３０－７．２８（ｍ，２Ｈ），７．２５（ｍ，１Ｈ），７．２３－７．１８（ｍ，３Ｈ），７．１５－７．１２（ｍ，１Ｈ），６．６８（ｔ，Ｊ＝３Ｈｚ，２Ｈ），６．６３－６．６０（ｍ，１Ｈ），６．２４（ｔ，Ｊ＝３Ｈｚ，２Ｈ），４．０１－３．９２（ｍ，１Ｈ），３．８８－３．８３（ｍ，２Ｈ），３．６１（ｓ，３Ｈ），３．５３－３．４８（ｍ，２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２１Ｈ_２１Ｎ_２Ｏ_２Ｓ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、理論値：３６５．１３１８、実測値：３６５．１３２２。

【0497】

実施例３５２：

一般実験操作１３を参照して合成することで化合物３５２（７．９ミリグラム、収率６０．４３％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ．３０－７．２５（ｍ，３Ｈ），７．２１－７．１９（ｍ，２Ｈ），７．１５－７．１２（ｍ，１Ｈ），６．６８（ｔ，Ｊ＝３Ｈｚ，２Ｈ），６．６３－６．６０（ｍ，１Ｈ），６．２４（ｔ，Ｊ＝３Ｈｚ，２Ｈ），４．６６（ｓ，２Ｈ），３．９６－３．９２（ｍ，１Ｈ），３．８７－３．８２（ｍ，２Ｈ），３．６１（ｓ，３Ｈ），３．５１－３．４７（ｍ，２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２２Ｈ_２２Ｎ_２ＮａＯ_３Ｓ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、理論値：４１７．１２４３、実測値：４１７．１２４３。

【0498】

実施例３５３：

一般実験操作１３を参照して合成することで化合物３５３（０．６ミリグラム、収率２６．５５％）を得た。^１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．７６（ｄ，Ｊ＝３Ｈｚ，２Ｈ），７．４１（ｄ，Ｊ＝３Ｈｚ，２Ｈ），７．３１－７．２９（ｍ，１Ｈ），７．１９－７．１７（ｍ，１Ｈ），６．６５－６．６２（ｍ，１Ｈ），６．６０（ｔ，Ｊ＝３Ｈｚ，２Ｈ），６．２２（ｔ，Ｊ＝３Ｈｚ，２Ｈ），３．９２－３．８８（ｍ，１Ｈ），３．８６－３．８３（ｍ，２Ｈ），３．６５－３，６１（ｍ，５Ｈ），３．０３－２．９９（ｍ，１Ｈ），１．３（ｓ，３Ｈ），１．２８（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２４Ｈ_２７Ｎ_２Ｏ_４Ｓ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、理論値：４３９．１６８６、実測値：４３９．１６９２。

【0499】

実施例３５４：

一般実験操作１３を参照して合成することで化合物３５４（１ミリグラム、収率７１．４％）を得た。^１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．４９（ｓ，４Ｈ），７．３２－７．２９（ｍ，１Ｈ），７．２０－７．１７（ｍ，１Ｈ），６．６８－６．６５（ｍ，３Ｈ），６．２４（ｔ，Ｊ＝３Ｈｚ，２Ｈ），３．９９－３．９４（ｍ，１Ｈ），３．６２（ｓ，３Ｈ），３．５８－３．５０（ｍ，３Ｈ），３．４３－３．３７（ｍ，１Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２１Ｈ_１９ＣｌＮ_２Ｏ_４ＳＮａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、理論値：４５３．０６４６、実測値：４５３．０６４８。

【0500】

実施例３５５：

一般実験操作１３を参照して合成することで化合物３５５（１．２ミリグラム、収率４７．６２％）を得た。^１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３２－７．２９（ｍ，１Ｈ），７．１９－７．１７（ｍ，１Ｈ），６．７１（ｔ，Ｊ＝３Ｈｚ，３Ｈ），６．２５（ｔ，Ｊ＝３Ｈｚ，２Ｈ），４．１８－４．１４（ｍ，１Ｈ），３．７２－３．５２（ｍ，７Ｈ），２．４１－２．３５（ｍ，１Ｈ），１．９９－１．８３（ｍ，４Ｈ），１．３７－１．２６（ｍ，６Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２１Ｈ_２６Ｎ_２Ｏ_４ＳＮａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、理論値：４２５．１５０５、実測値：４２５．１５０４。

【0501】

実施例３５６：

一般実験操作１３を参照して合成することで化合物３５６（０．７ミリグラム、収率３３．３３％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．５３－７．５１（ｍ，５Ｈ），７．３１－７．２９（ｍ，１Ｈ），７．１９－７．１６（ｍ，１Ｈ），６．６８－６．６５（ｍ，３Ｈ），６．２３（ｔ，Ｊ＝３Ｈｚ，２Ｈ），４．０３－３．９８（ｍ，１Ｈ），３．６８－３．６４（ｍ，２Ｈ），３．６２（ｓ，１Ｈ），３．５２－３．４９（ｍ，１Ｈ），３．４１－３．３６（ｍ，１Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２１Ｈ_２０Ｎ_２Ｏ_４ＳＮａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、理論値：４１９．１０３６、実測値：４１９．１０３８。

【0502】

実施例３５７：

一般実験操作１３を参照して合成することで化合物３５７（２ミリグラム、収率８０％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．８５（ｄ，Ｊ＝９Ｈｚ，２Ｈ），７．５８（ｄ，Ｊ＝９Ｈｚ，２Ｈ），７．２９（ｍ，１Ｈ），７．１９－７．３６（ｍ，１Ｈ），６．６４－６．６３（ｍ，１Ｈ），６．６０（ｔ，Ｊ＝３Ｈｚ，２Ｈ），６．２３（ｔ，Ｊ＝３Ｈｚ，２Ｈ），４．８３（ｓ，２Ｈ），３．８５－３．８０（ｍ，２Ｈ），３．６６－３．６１（ｍ，３Ｈ），３．５０（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２２Ｈ_２２Ｎ_２Ｏ_５ＳＮａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、理論値：４４９．１１４２、実測値：４４９．１１４２。

【0503】

実施例３５８：

一般実験操作６を参照して合成することで化合物３５８（７．８ミリグラム、収率４１％）を得た。^１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ８．２１（ｓ，１Ｈ），８．１２（ｓ，１Ｈ），７．３１（ｄｄ，Ｊ＝１４．３，８．１Ｈｚ，３Ｈ），７．１６（ｄ，Ｊ＝７．６Ｈｚ，１Ｈ），７．００（ｄ，Ｊ＝１０．２Ｈｚ，１Ｈ），６．７６－６．６６（ｍ，５Ｈ），６．２９－６．２３（ｍ，２Ｈ），５．０２（ｓ，２Ｈ），４．８９－４．８１（ｍ，１Ｈ），３．８５－３．７８（ｍ，２Ｈ），３．７０－３．６４（ｍ，２Ｈ），３．６２（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２７Ｈ_２５ＦＮ_３Ｏ_４ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、理論値：４７４．１８２４、実測値：４７４．１８２６。

【0504】

実施例３５９：

一般実験操作６を参照して合成することで化合物３５９（４ミリグラム、収率８０％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ８．２０（ｓ，１Ｈ），８．１１（ｓ，１Ｈ），７．３８－７．１６（ｍ，４Ｈ），７．０１（ｄ，Ｊ＝１０．１Ｈｚ，１Ｈ），６．８４－６．６２（ｍ，５Ｈ），６．３５－６．１１（ｍ，２Ｈ），５．０２（ｓ，２Ｈ），４．８９－４．７８（ｍ，１Ｈ），３．８３－３．７１（ｍ，２Ｈ），３．７１－３．５８（ｍ，２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２６Ｈ_２３ＦＮ_３Ｏ_４ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、理論値：４６０．１６６７、実測値：４６０．１６６８。

【0505】

実施例３６０：

一般実験操作６を参照して合成することで化合物３６０（３ミリグラム、収率１７％）を得た。^１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ８．８６（ｓ，１Ｈ），８．４５（ｓ，２Ｈ），７．３２（ｔ，Ｊ＝８．３Ｈｚ，３Ｈ），７．１６（ｄｄ，Ｊ＝７．７，１．３Ｈｚ，１Ｈ），６．７６－６．６６（ｍ，５Ｈ），６．２６（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），５．０８（ｓ，２Ｈ），４．８８－４．８１（ｍ，１Ｈ），３．８６－３．７８（ｍ，２Ｈ），３．６９－３．６３（ｍ，２Ｈ），３．６２（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２６Ｈ_２５Ｎ_４Ｏ_４ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、理論値：４５７．１８７０、実測値：４５７．１８７３。

【0506】

実施例３６１：

一般実験操作６を参照して合成することで化合物３６１（１．４ｍｇ、収率４８％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ８．８４（ｓ，１Ｈ），８．４６（ｓ，２Ｈ），７．４２－７．１５（ｍ，４Ｈ），６．８６－６．５９（ｍ，５Ｈ），６．２４（ｓ，２Ｈ），５．０８（ｓ，２Ｈ），４．８９－４．７８（ｍ，１Ｈ），３．８３－３．７２（ｍ，２Ｈ），３．６９－３．５７（ｍ，２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２５Ｈ_２３Ｎ_４Ｏ_４ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、理論値：４４３．１７１４、実測値：４４３．１７１６。

【0507】

実施例３６２：

一般実験操作３を参照して合成することで化合物３６２（１１．３ミリグラム、収率６２％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．２８（ｄｔ，Ｊ＝８．７，６．５Ｈｚ，３Ｈ），７．２２－７．０９（ｍ，３Ｈ），６．８２－６．５９（ｍ，８Ｈ），６．２６（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．９７－４．７１（ｍ，１Ｈ），４．２５（ｓ，２Ｈ），３．８０（ｄｄ，Ｊ＝９．１，６．２Ｈｚ，２Ｈ），３．７１－３．５８（ｍ，５Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２８Ｈ_２８Ｎ_３Ｏ_３ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、理論値：４５４．２１２５、実測値：４５４．２１２６。

【0508】

実施例３６３：

一般実験操作３を参照して合成することで化合物３６３（５．８ミリグラム、収率８２％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．４１－７．１３（ｍ，６Ｈ），６．８８－６．５７（ｍ，８Ｈ），６．２７（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．８６－４．７８（ｍ，１Ｈ），４．２５（ｓ，２Ｈ），３．８８－３．７０（ｍ，２Ｈ），３．６５（ｄｄ，Ｊ＝８．９，４．９Ｈｚ，２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２７Ｈ_２６Ｎ_３Ｏ_３ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、理論値：４４０．１９６９、実測値：４４０．１９７０。

【0509】

実施例３６４：

一般実験操作３を参照して合成することで化合物３６４（１２ミリグラム、収率６４％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３９－７．２１（ｍ，８Ｈ），７．１５（ｄｄ，Ｊ＝７．７，１．４Ｈｚ，１Ｈ），６．７７－６．６２（ｍ，５Ｈ），６．２６（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．８８－４．７８（ｍ，１Ｈ），３．８４－３．７６（ｍ，４Ｈ），３．７４（ｓ，２Ｈ），３．６６（ｄｄ，Ｊ＝９．１，４．９Ｈｚ，２Ｈ），３．６２（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２９Ｈ_３０Ｎ_３Ｏ_３ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、理論値：４６８．２２８２、実測値：４６８．２２８４。

【0510】

実施例３６５：

一般実験操作３を参照して合成することで化合物３６５（１．５ミリグラム、収率３５％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ４） δ ７．５２－７．３２（ｍ，７Ｈ），７．２２（ｔ，Ｊ＝７．８Ｈｚ，１Ｈ），６．９０－６．７０（ｍ，５Ｈ），６．５６（ｄ，Ｊ＝８．２Ｈｚ，１Ｈ），６．１０（ｔ，２Ｈ），５．２２－５．１６（ｍ，１Ｈ），４．２２－４．０５（ｍ，４Ｈ），３．８３－３．７１（ｍ，２Ｈ），３．５２－３．４１（ｍ，２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２８Ｈ_２８Ｎ_３Ｏ_３ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、理論値：４５４．２１２５、実測値：４５４．２１２８。

【0511】

実施例３６６：

一般実験操作８を参照して合成することで化合物３６６（２３ミリグラム、収率３３％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３４－７．２０（ｍ，２Ｈ），７．１５（ｄｄ，Ｊ＝７．６，１．３Ｈｚ，１Ｈ），６．７７－６．６３（ｍ，３Ｈ），６．３０（ｄ，Ｊ＝２．３Ｈｚ，１Ｈ），６．２５（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），６．１９（ｄｄ，Ｊ＝８．３，２．３Ｈｚ，１Ｈ），４．８７－４．７６（ｍ，１Ｈ），４．５４（ｓ，２Ｈ），４．０８－４．０１（ｍ，２Ｈ），３．８４－３．７０（ｍ，４Ｈ），３．７０－３．５０（ｍ，６Ｈ），３．４４（ｓ，３Ｈ），３．４０（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２８Ｈ_３４Ｎ_２ＮａＯ_７ ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、理論値：５３３．２２５８、実測値：５３３．２２５５。

【0512】

実施例３６７：

一般実験操作８を参照して合成することで化合物３６７（７．８ミリグラム、収率６６％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３５－７．１７（ｍ，３Ｈ），６．８２－６．６１（ｍ，３Ｈ），６．３６－６．１４（ｍ，４Ｈ），４．８８－４．７５（ｍ，１Ｈ），４．５４（ｓ，２Ｈ），４．１０－４．００（ｍ，２Ｈ），３．８３－３．６９（ｍ，４Ｈ），３．６９－３．５１（ｍ，６Ｈ），３．４４（ｓ，３Ｈ），３．３９（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２７Ｈ_３２Ｎ_２ＮａＯ_７ ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、理論値：５１９．２１０２、実測値：５１９．２１０４。

【0513】

実施例３６８：

化合物３８（１当量）を原料とし、３－アミノプロピオニトリル（２．５当量）と共にジクロロメタンに溶解した。冷却条件下で２－クロロ－１－メチルピリジンヨウ素化物（１．５当量）、トリエチルアミン（３当量）を加えた。室温で一晩撹拌した。水で反応をクエンチングした後に大量の酢酸エチルで希釈し、飽和塩化アンモニウム、飽和炭酸水素ナトリウム水溶液で連続的に洗浄し、有機相を無水硫酸ナトリウムで乾燥した後にスピン乾燥した。混合物を分取薄層クロマトグラフィにより分離して化合物３６８（２．３ミリグラム、収率５０％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３７－７．３０（ｍ，１Ｈ），７．３０－７．２７（ｍ，２Ｈ），７．１９（ｄｄ，Ｊ＝７．７，１．３Ｈｚ，１Ｈ），６．７８（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），６．７３－６．６２（ｍ，３Ｈ），６．３６（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），５．５０－５．３７（ｍ，１Ｈ），４．８９－４．８０（ｍ，１Ｈ），４．６２（ｓ，２Ｈ），３．８７－３．７８（ｍ，２Ｈ），３．６６（ｄｄ，Ｊ＝９．１，４．８Ｈｚ，２Ｈ），３．３６（ｄｄ，Ｊ＝１３．０，６．６Ｈｚ，２Ｈ），２．３８（ｔ，Ｊ＝６．７Ｈｚ，２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２４Ｈ_２３Ｎ_４Ｏ_３ ^－［Ｍ－Ｈ］^－、理論値：４１５．１７７６、実測値：４１５．１７７４。

【0514】

実施例３６９：

実施例３６８を参照して合成することで化合物３６９（５ミリグラム、収率７０％）を得た。^１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３８（ｔ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，１Ｈ），７．３３－７．２３（ｍ，２Ｈ），７．２０（ｓ，１Ｈ），６．８２（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），６．７４（ｄｄ，Ｊ＝８．２，１．３Ｈｚ，１Ｈ），６．７２－６．６２（ｍ，２Ｈ），６．４８（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．９２－４．８２（ｍ，１Ｈ），４．６２（ｓ，２Ｈ），３．８７（ｄｄ，Ｊ＝９．１，６．３Ｈｚ，２Ｈ），３．６９（ｄｄ，Ｊ＝９．１，４．７Ｈｚ，２Ｈ），３．１４（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２２Ｈ_２３Ｎ_３ＮａＯ_５Ｓ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、理論値：４６４．１２５１、実測値：４６４．１２５２。

【0515】

実施例３７０：

一般実験操作８を参照して合成することで化合物３７０（１１ミリグラム、収率６５％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３１（ｄ，Ｊ＝７．８Ｈｚ，１Ｈ），７．２５（ｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ，２Ｈ），７．１５（ｄｄ，Ｊ＝７．６，１．２Ｈｚ，１Ｈ），６．７９－６．５７（ｍ，５Ｈ），６．２５（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．８３（ｔ，Ｊ＝５．４Ｈｚ，１Ｈ），４．４９（ｓ，２Ｈ），３．８４－３．７６（ｍ，２Ｈ），３．６８－３．５５（ｍ，９Ｈ），３．４１－３．３６（ｍ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２５Ｈ_２８Ｎ_２ＮａＯ_５ ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、理論値：４５９．１８９０、実測値：４５９．１８８９。

【0516】

実施例３７１：

一般実験操作８を参照して合成することで化合物３７１（１．９ミリグラム、収率４９％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３７－７．２８（ｍ，２Ｈ），７．２４（ｓ，２Ｈ），６．７９－６．５５（ｍ，５Ｈ），６．２８（ｓ，２Ｈ），４．９５－４．７３（ｍ，１Ｈ），４．４９（ｓ，２Ｈ），３．８４－３．７２（ｍ，２Ｈ），３．７１－３．４９（ｍ，６Ｈ），３．３９（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２４Ｈ_２６Ｎ_２ＮａＯ_５ ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、理論値：４４５．１７３４、実測値：４４５．１７３５。

【0517】

実施例３７２：

一般実験操作８を参照して合成することで化合物３７２（６ミリグラム、収率５２％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３１（ｄ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），７．２３（ｓ，２Ｈ），７．１６（ｄ，Ｊ＝７．２Ｈｚ，１Ｈ），６．６９（ｄｄ，Ｊ＝８．３，５．１Ｈｚ，５Ｈ），６．２６（ｓ，２Ｈ），４．９５－４．７３（ｍ，１Ｈ），４．４８（ｓ，２Ｈ），３．８０（ｄｄ，Ｊ＝１４．２，７．４Ｈｚ，４Ｈ），３．７０－３．５２（ｍ，７Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２４Ｈ_２６Ｎ_２ＮａＯ_５ ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、理論値：４４５．１７３４、実測値：４４５．１７３４。

【0518】

実施例３７３：

一般実験操作８を参照して合成することで化合物３７３（０．５ミリグラム、収率２５％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３０（ｓ，１Ｈ），７．２３（ｓ，２Ｈ），７．１７（ｓ，１Ｈ），６．６９（ｄｄ，Ｊ＝８．３，５．１Ｈｚ，５Ｈ），６．２６（ｓ，２Ｈ），４．８４（ｓ，１Ｈ），４．４８（ｓ，２Ｈ），３．８０（ｄｄ，Ｊ＝１４．２，７．４Ｈｚ，３Ｈ），３．７０－３．４７（ｍ，６Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２３Ｈ_２４Ｎ_２ＮａＯ_５ ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、理論値：４３１．１５７７、実測値：４３１．１５７９。

【0519】

実施案３７４：

一般実験操作８を参照して合成することで化合物３７４（４ミリグラム、収率５９．７％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３０（ｓ，１Ｈ），７．２３（ｄ，Ｊ＝８．５Ｈｚ，３Ｈ），６．７８－６．５８（ｍ，５Ｈ），６．３１－６．１８（ｍ，２Ｈ），５．８３（ｂｒｓ，１Ｈ），４．９２－４．７２（ｍ，１Ｈ），４．４３（ｓ，２Ｈ），３．８５－３．７７（ｓ，２Ｈ），３．７０－３．５９（ｍ，５Ｈ），３．５６－３．５０（ｍ，２Ｈ），３．５０－３．４２（ｍ，２Ｈ），１．９８（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２６Ｈ_２９Ｎ_３ＮａＯ_５ ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、理論値：４８６．１９９９、実測値：４８６．２０００。

【0520】

実施例３７５：

一般実験操作８を参照して合成することで化合物３７５（２０ミリグラム、収率６２％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．４０－７．１９（ｍ，３Ｈ），７．１５（ｄｄ，Ｊ＝７．６，１．４Ｈｚ，１Ｈ），６．７７－６．５７（ｍ，５Ｈ），６．２５（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．８３（ｔｔ，Ｊ＝６．２，４．８Ｈｚ，１Ｈ），４．４９－４．３６（ｍ，２Ｈ），４．１９（ｔｔ，Ｊ＝５．４，２．９Ｈｚ，１Ｈ），３．９９－３．７２（ｍ，６Ｈ），３．６９－３．４３（ｍ，５Ｈ），２．１１－１．９１（ｍ，２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２６Ｈ_２８Ｎ_２ＮａＯ_５ ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、理論値：４７１．１８９０、実測値：４７１．１８９１。

【0521】

実施例３７６：

一般実験操作８を参照して合成することで化合物３７６（８．９ｍｇ、収率９１．８％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．４３－７．１０（ｍ，４Ｈ），６．６８（ｄｄ，Ｊ＝１０．９，８．３Ｈｚ，５Ｈ），６．２４（ｓ，２Ｈ），４．８２（ｔ，Ｊ＝５．５Ｈｚ，１Ｈ），４．４２（ｄ，Ｊ＝２．３Ｈｚ，２Ｈ），４．１９（ｔｔ，Ｊ＝５．３，２．８Ｈｚ，１Ｈ），３．９９－３．７１（ｍ，６Ｈ），３．６３（ｄｄ，Ｊ＝８．７，４．８Ｈｚ，２Ｈ），２．１１－１．９２（ｍ，２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２５Ｈ_２６Ｎ_２ＮａＯ_５ ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、理論値：４５７．１７３４、実測値：４５７．１７３７。

【0522】

実施例３７７：

一般実験操作８を参照して合成することで化合物３７７（２０ミリグラム、収率３５％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３９－７．２３（ｍ，４Ｈ），７．１４（ｄｄｄ，Ｊ＝７．６，６．２，１．４Ｈｚ，１Ｈ），６．７７－６．５６（ｍ，４Ｈ），６．３６－５．９８（ｍ，２Ｈ），４．９２－４．７６（ｍ，１Ｈ），４．６９－４．４６（ｍ，２Ｈ），３．８６－３．５４（ｍ，１２Ｈ）。

【0523】

実施例３７８：

一般実験操作８を参照して合成することで化合物３７８（１０ミリグラム、収率３０％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．４１－７．２０（ｍ，４Ｈ），７．１５（ｄｄ，Ｊ＝７．７，１．４Ｈｚ，１Ｈ），６．８４－６．６７（ｍ，４Ｈ），６．２５（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．８３（ｔｔ，Ｊ＝６．２，４．８Ｈｚ，１Ｈ），４．５６－４．３９（ｍ，２Ｈ），３．９３（ｄｄｄ，Ｊ＝１１．９，７．０，４．０Ｈｚ，１Ｈ），３．８６－３．７３（ｍ，２Ｈ），３．７２－３．５２（ｍ，７Ｈ），３．４１－３．１６（ｍ，２Ｈ），２．０９（ｓ，３Ｈ），１．９４－１．５２（ｍ，４Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２９Ｈ_３３Ｎ_３ＮａＯ_５ ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、理論値：５２６．２３１２、実測値：５２６．２３１４。

【0524】

実施例３７９：

一般実験操作１２を参照して合成することで化合物３７９（１．２ミリグラム、収率４１％）を得た。液体質量分析（質量電荷比）：Ｃ_２０Ｈ_１５Ｎ_２Ｏ_４Ｓ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、理論値：３７９．１、実測値：３７８．９。

【0525】

実施例３８０：

一般実験操作１２を参照して合成することで化合物３８０（２．０ミリグラム、収率５１％）を得た。液体質量分析（質量電荷比）：Ｃ_２７Ｈ_２３Ｎ_２Ｏ_４Ｓ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、理論値：４７１．１、実測値：４７１．０。

【0526】

実施例３８１：

一般実験操作１２を参照して合成することで化合物３８０（２１．５ミリグラム、収率５２．７％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．７１（ｄｄ，Ｊ＝７．８，１．６Ｈｚ，１Ｈ），７．５５（ｄｄ，Ｊ＝７．８，１．６Ｈｚ，１Ｈ），７．４０－７．３２（ｍ，４Ｈ），７．３２－７．２３（ｍ，２Ｈ），６．７６（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），６．２５（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．５６（ｓ，２Ｈ），３．６５（ｓ，３Ｈ），２．６６（ｓ，３Ｈ）。

【0527】

実施例３８２：

一般実験操作１２を参照して合成することで化合物３８０（１．５ミリグラム、収率３２％）を得た。液体質量分析（質量電荷比）：Ｃ_２１Ｈ_１９Ｎ_２Ｏ_４Ｓ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、理論値：３９５．１、実測値：３９５．０。

【0528】

実施例３８３：

一般実験操作１２を参照して合成することで化合物３８０（２５．０ミリグラム、収率６１．３％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．６６（ｄｄ，Ｊ＝７．８，１．６Ｈｚ，１Ｈ），７．６５－７．６１（ｍ，２Ｈ），７．５９（ｄｄ，Ｊ＝７．８，１．６Ｈｚ，１Ｈ），７．３６（ｔ，Ｊ＝７．８Ｈｚ，１Ｈ），７．３１（ｄ，Ｊ＝８．１Ｈｚ，２Ｈ），６．７３（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），６．２５（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），３．６４（ｓ，３Ｈ），２．９６（ｓ，３Ｈ），２．４４（ｓ，３Ｈ）。

【0529】

実施例３８４：

一般実験操作１２を参照して合成することで化合物３８０（２．８ミリグラム、収率３５％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ４） δ ７．６２（ｄ，Ｊ＝８．２Ｈｚ，２Ｈ），７．３６－７．２９（ｍ，３Ｈ），７．２４（ｄ，Ｊ＝７．２Ｈｚ，１Ｈ），７．０２（ｔ，Ｊ＝７．６Ｈｚ，１Ｈ），６．６７（ｓ，２Ｈ），５．９８（ｓ，２Ｈ），２．９２（ｓ，３Ｈ），２．４０（ｓ，３Ｈ）。

【0530】

実施例３８５：

一般実験操作１２を参照して合成することで化合物３８０（１９．０ミリグラム、収率３７％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．６２（ｄｄ，Ｊ＝７．７，１．６Ｈｚ，１Ｈ），７．５５（ｄ，Ｊ＝８．３Ｈｚ，２Ｈ），７．４２（ｄｄ，Ｊ＝７．８，１．６Ｈｚ，１Ｈ），７．３０（ｔ，Ｊ＝７．７Ｈｚ，１Ｈ），７．２４（ｄ，Ｊ＝８．１Ｈｚ，２Ｈ），７．０７（ｄ，Ｊ＝８．７Ｈｚ，２Ｈ），６．７８（ｄ，Ｊ＝８．７Ｈｚ，２Ｈ），６．７０（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），６．２６（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．３５（ｓ，２Ｈ），３．７９（ｓ，３Ｈ），３．６３（ｓ，３Ｈ），２．４２（ｓ，３Ｈ）。

【0531】

実施例３８６：

一般実験操作１２を参照して合成することで化合物３８０（１．３ミリグラム、収率２３％）を得た。液体質量分析（質量電荷比）：Ｃ_２８Ｈ_２５Ｎ_２Ｏ_５Ｓ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、理論値：５０１．１、実測値：５０１．０。

【0532】

実施例３８７：

一般実験操作１２を参照して合成することで化合物３８７（３１．０ミリグラム、収率６４％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ８．５３（ｄｄ，Ｊ＝４．８，１．６Ｈｚ，１Ｈ），８．３８（ｄ，Ｊ＝１．９Ｈｚ，１Ｈ），７．６６（ｄｄ，Ｊ＝７．７，１．６Ｈｚ，１Ｈ），７．５９（ｄ，Ｊ＝８．３Ｈｚ，２Ｈ），７．５０－７．４３（ｍ，２Ｈ），７．３３（ｔ，Ｊ＝７．８Ｈｚ，１Ｈ），７．２７（ｄ，Ｊ＝８．１Ｈｚ，２Ｈ），７．２０（ｄｄ，Ｊ＝７．８，４．８Ｈｚ，１Ｈ），６．６８（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），６．２４（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．４２（ｓ，２Ｈ），３．６３（ｓ，３Ｈ），２．４３（ｓ，３Ｈ）。

【0533】

実施例３８８：

実施例３６８を参照して合成することで化合物３９７（７．２ミリグラム、収率９０％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．４３－７．１１（ｍ，５Ｈ），６．８０－６．５６（ｍ，５Ｈ），６．３４－６．１７（ｍ，３Ｈ），６．１７－６．００（ｍ，１Ｈ），５．５０－５．３２（ｍ，１Ｈ），４．９２－４．７４（ｍ，１Ｈ），４．６１（ｓ，２Ｈ），４．２８（ｄ，Ｊ＝５．４Ｈｚ，２Ｈ），３．８９－３．７０（ｍ，２Ｈ），３．７０－３．５５（ｍ，２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２６Ｈ_２５Ｎ_３ＮａＯ_４ ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、理論値：４６６．１７３７、実測値：４６６．１７３９。

【0534】

実施例３８９：

一般実験操作１２を参照して合成することで化合物３８９（２７．０ミリグラム、収率５５．７％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ８．５０（ｄｄ，Ｊ＝４．５，１．６Ｈｚ，２Ｈ），７．６７（ｄｄ，Ｊ＝７．８，１．６Ｈｚ，１Ｈ），７．６０（ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ，２Ｈ），７．４８（ｄｄ，Ｊ＝７．８，１．６Ｈｚ，１Ｈ），７．３４（ｔ，Ｊ＝７．８Ｈｚ，１Ｈ），７．２８（ｄ，Ｊ＝７．４Ｈｚ，２Ｈ），７．０５（ｄ，Ｊ＝６．０Ｈｚ，２Ｈ），６．６５（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），６．１９（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．４２（ｓ，２Ｈ），３．６３（ｓ，３Ｈ），２．４４（ｓ，３Ｈ）。

【0535】

実施例３９０：

一般実験操作１２を参照して合成することで化合物３９０（５ミリグラム、収率４９．３％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ４） δ ８．４４（ｄ，Ｊ＝６．１Ｈｚ，２Ｈ），７．６９（ｄ，Ｊ＝８．３Ｈｚ，２Ｈ），７．５５（ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，１Ｈ），７．４０（ｄ，Ｊ＝８．９Ｈｚ，２Ｈ），７．３１（ｓ，２Ｈ），７．２０（ｓ，２Ｈ），６．７６（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，３Ｈ），６．０６（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．５２（ｓ，２Ｈ），２．４７（ｓ，３Ｈ）。

【0536】

実施例３９１：

一般実験操作１３を参照して合成することで化合物３９１（２．０ミリグラム、収率５１％）を得て、Ｇ１０８でシクロプロパン化反応を完成した後に還元してアミノ基を得た。液体質量分析（質量電荷比）：Ｃ_１７Ｈ_１８ＮＯ_２ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、理論値：２６８．１、実測値：２６８．０。

【0537】

実施例３９２：

一般実験操作１３を参照して合成することで化合物３９２（０．８ミリグラム、収率３１％）を得て、Ｇ１０８でシクロプロパン化反応を完成した後に還元してアミノ基を得た。液体質量分析（質量電荷比）：Ｃ_１６Ｈ_１６ＮＯ_２ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、理論値：２５４．１、実測値：２５４．１。

【0538】

実施例３９３：

一般実験操作１３を参照して合成することで化合物３９３（０．５ミリグラム、収率５３％）を得た。液体質量分析（質量電荷比）：Ｃ_２０Ｈ_１８ＮＯ_２ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、理論値：３０４．１、実測値：３０４．０。

【0539】

実施例３９４：

一般実験操作８を参照して合成することで化合物３９４（２．５ミリグラム、収率７３％）を得た。^１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３５－７．２１（ｍ，４Ｈ），６．７６－６．７０（ｍ，３Ｈ），６．６７（ｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ，２Ｈ），６．２８（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．８７－４．７８（ｍ，１Ｈ），４．４８（ｓ，２Ｈ），４．００－３．９１（ｍ，２Ｈ），３．８３－３．７５（ｍ，２Ｈ），３．６９－３．６３（ｍ，２Ｈ），３．６１－３．５５（ｍ，１Ｈ），３．４８－３．４０（ｍ，２Ｈ），１．９７－１．８８（ｍ，２Ｈ），１．７０－１．６０（ｍ，２Ｈ）。

【0540】

実施例３９５：

一般実験操作４を参照して合成することで化合物３９５（７．５ミリグラム、収率８６％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ７．８９－７．８０（ｍ，１Ｈ），７．８１－７．７４（ｍ，１Ｈ），７．４２－７．２８（ｍ，３Ｈ），７．２６－７．１３（ｍ，４Ｈ），６．７０（ｄｄ，Ｊ＝８．３，１．０Ｈｚ，１Ｈ），６．６６－６．６１（ｍ，２Ｈ），４．８６－４．７３（ｍ，１Ｈ），４．５９（ｓ，２Ｈ），３．９８－３．８８（ｍ，２Ｈ），３．７２（ｄｄ，Ｊ＝９．０，４．８Ｈｚ，２Ｈ），３．５７（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２６Ｈ_２４ＮＯ_４Ｓ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、理論値：４４６．１４２１、実測値：４４６．１４２１。

【0541】

実施例３９６：

実施例３６８を参照して合成することで化合物３９６（６．３ミリグラム、収率３９％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３７－７．１７（ｍ，３Ｈ），７．１０－６．９５（ｍ，１Ｈ），６．８２（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），６．７２－６．５７（ｍ，３Ｈ），６．５４（ｓ，１Ｈ），６．２５（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．９１－４．７７（ｍ，１Ｈ），４．６１（ｓ，２Ｈ），３．８８－３．７０（ｍ，２Ｈ），３．７０－３．５６（ｍ，２Ｈ），３．４６－３．２９（ｍ，２Ｈ），２．５７－２．４８（ｍ，２Ｈ），２．４３（ｓ，６Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２５Ｈ_３１Ｎ_４Ｏ_３ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、理論値：４３５．２３９１、実測値：４３５．２３９０。

【0542】

実施例３９７：単一濃度（５０ｕＭ）でのＣ６６６－１細胞活性に対する阻害率の測定
ＥＢＮＡ１阻害剤の細胞レベルでの効果を評価するために、細胞増殖阻害率の試験を行い、特定濃度の阻害剤のＥＢウイルス陽性細胞系Ｃ６６６－１増殖に対する阻害率を検出した。

【0543】

試験時に、１００マイクロリットルのＣ６６６－１を透明な９６ウェルプレートに播種し、各ウェルには５×１０^３個の細胞が含まれた。細胞を３７℃の５％二酸化炭素インキュベータで２４時間培養した後、１０マイクロリットルの濃度が５００マイクロモル／リットルの化合物を細胞に加え、化合物の最終濃度を５０マイクロモル／リットルとし、各化合物について２つの複製ウェルが設けられ、同時にＤＭＳＯ処理ウェルをコントロールウェル（Ｃｔｒｌ）とし、細胞培地のみがあるウェルをブランクウェル（ｂｌａｎｋ）とし、３７℃の二酸化炭素インキュベータで７２時間処理した。酸化還元指示薬であるレサズリン（Ｒｅｓａｚｕｒｉｎ）を使用して細胞活性を評価し、各ウェルに１０マイクロリットルの６００マイクロモル／リットルのＲｅｓａｚｕｒｉｎを加え、３７℃で３時間インキュベートした後、Ｔｅｃａｎマイクロプレートリーダーを使用して５６０ナノメートルの波長で５９０ナノメートルの波長を励起することで放出した蛍光信号を検出し、式ｉｎｈ％＝１－（Ｆ－Ｆ_{ｂｌａｎｋ}）／（Ｆ_Ｃｔｒｌ－Ｆ_{ｂｌａｎｋ}）×１００％により化合物のＣ６６６－１増殖に対する阻害率を計算し（ただし、Ｆは、化合物が加えられたウェルの蛍光強度であり、Ｆ_Ｃｔｒｌ、Ｆ_{ｂｌａｎｋ}は、それぞれコントロールウェル及びブランクウェルの読み取り値である）、化合物のＥＢウイルス陽性細胞に対する活性を評価した。

【0544】

実施例３９８：Ｃ６６６－１細胞活性の測定
ＥＢＮＡ１阻害剤の細胞レベルでの効果を評価するために、細胞傷害性実験と検出を行った。ＥＢＮＡ１阻害剤は、ＥＢウイルス陽性の細胞系（Ｃ６６６－１細胞）を選択的に殺害するが、ＥＢウイルス陰性の細胞系（ＨＯＮＥ１細胞とＨＫ１細胞）には傷害性がない。

【0545】

試験時に、１００マイクロリットルの異なる細胞系を透明な９６ウェルプレートに播種し、１ウェルあたりに５×１０^３個のＣ６６６－１細胞を播種した。細胞を３７℃の５％二酸化炭素インキュベータで２４時間培養した後、１０マイクロリットルの濃度範囲が１ミリモル／リットル～７．８マイクロモル／リットルの化合物を各ウェルに加え（８点、２倍希釈、最終濃度が１００～０．７８マイクロモル／リットルである）、３７℃の二酸化炭素インキュベータで７２時間処理した。酸化還元指示薬であるレサズリン（Ｒｅｓａｚｕｒｉｎ）を使用して細胞活性を評価した。各ウェルに１０マイクロリットルの６００マイクロモル／リットルのＲｅｓａｚｕｒｉｎを加え、３７℃で３時間インキュベートした後、Ｔｅｃａｎマイクロプレートリーダーを使用して５６０ナノメートルの波長で５９０ナノメートルの波長を励起することで放出した蛍光信号を検出し、ソフトウェアにより阻害曲線をフィッティングして半数効果濃度（ＥＣ_５０）を計算した。ＥＢウイルス陽性とＥＢウイルス陰性細胞系のＥＣ_５０を比較することで、化合物活性の選択性を評価した。

【0546】

【表1】

＊Ｉｎｈ％：＜１０％＋、１０％～３０％＋＋、３０％～５０％＋＋＋、＞５０％＋＋＋＋
以上の表におけるデータにより、本発明の一部の化合物は、ＥＢＶ陽性のＣ６６６－１細胞に対して一定濃度の薬物条件下で阻害活性を有することが示された。Ｃ６６６－１細胞は、鼻咽頭癌細胞に属し、且つＥＢウイルス陽性であり、ＥＢＮＡ１を発現する。

【0547】

【表2】

＊１Ｉｎｈ％：＜１０％＋、１０％～３０％＋＋、３０％～５０％＋＋＋、＞５０％＋＋＋＋
＊２ＥＣ_５０：＜５０ｕＭ＋＋＋＋、５０～７５ｕＭ＋＋＋、７５～１００ｕＭ＋＋、＞１００ｕＭ＋
以上の表におけるデータにより、本発明の化合物は、Ｃ６６６－１細胞の増殖活性を効果的に阻害することができ、用量依存関係を呈し、且つ単一濃度阻害率試験に関連することが説明された。

【0548】

前記技術について具体的な例示的実施形態に合わせて記載したが、特許請求される本発明は、このような具体的な実施形態に過度に限定されてはならないことを理解すべきである。実際には、当業者にとって、本発明の真の精神と範囲から逸脱することなく本発明の他の実施形態及び変形を設計できることが明らかである。下記の特許請求の範囲は、全てのこのような実施形態及び等価変形を包含すると解釈されることを意図するものである。

【手続補正書】

【提出日】2023-02-02

【手続補正1】

【補正対象書類名】明細書

【補正対象項目名】全文

【補正方法】変更

【補正の内容】

【発明の詳細な説明】

【技術分野】

【0001】

本発明は、ＥＢウイルス（Ｅｐｓｔｅｉｎ－Ｂａｒｒｖｉｒｕｓ，ＥＢＶ）核抗原タンパク質を標的とする低分子阻害剤、調製方法、並びにＥＢＮＡ１活性による疾患の治療及び／又は予防における用途に関する。

【背景技術】

【0002】

ＥＢウイルス（Ｅｐｓｔｅｉｎ－Ｂａｒｒｖｉｒｕｓ，ＥＢＶ）は、ヒトヘルペスウイルス（ＨｕｍａｎＨｅｒｐｅｓＶｉｒｕｓ４，ＨＨＶ－４）であり、γ－ヘルペスウイルス亜科に属する。ＥＢＶは、一般的にヒトに感染するＢリンパ球向性ウイルスである。最初のＥＢＶ感染は、口腔咽頭部の扁平上皮細胞に発生し、その後、長期にわたってＢリンパ球に存在して潜伏感染状態を示す。潜伏感染状態のＥＢＶは、活性化状態になると、腫瘍を含めた多くの疾患に関連する病因になれるため、ＥＢＶはＩＡＲＣ（国際がん研究機関）（１９９７）により第１種のヒト発癌ウイルスとしてリストされている。

【0003】

【0004】

【0005】

近年、ＥＢＮＡ１を標的として特定の腫瘍に対する標的化学療法薬を研究開発することは、一定の進展が収められ、これは、ＥＢＮＡ１タンパク質の標的評価、構造ベース創薬、低分子活性評価などのために基礎を定めた。例えば、ＭｅｓｓｉｃｋＴＥらは、２０１５年と２０１６年に２つの国際特許ＷＯ２０１６１８３５３４Ａ１及びＷＯ２０１５０７３８６４Ａ１を出願し、中には、ＥＢＮＡ１とＤＮＡの結合を阻害し、ＥＢＶ感染細胞の複製をブロッキングすることで、抗腫瘍の役割を果たすための、アルキンで２つの芳香
環を共役連結した化合物構造が開示されている。２０１９年に、このチームは、ＶＫシリーズ分子が良好なＥＢＮＡ１阻害活性を有し、細胞レベル及びマウス鼻咽頭癌モデルのいずれでも好ましい効果を示しているという詳細な研究内容を報告した。現在、このシリーズの分子は臨床病期Ｉ期段階にある［Ｓｃｉ．Ｔｒａｎｓｌ．Ｍｅｄ．２０１９，
１１，ｅａａｕ５６１２．］。この成果により、ＥＢＮＡ１タンパク質は、新たな薬物標的として、腫瘍を含めたＥＢＶ感染に関する疾患を治療する薬物の研究開発に使用できることが証明された。

【0006】

本発明は、構造ベース創薬方法により、ＥＢＮＡ１タンパク質とＤＮＡの相互作用の錯化サイトに対して、分子の２つの主な断片の架橋官能基を改良することで分子構造を最適化することを意図するものである。本発明の医薬用低分子化合物は、低いタンパク質レベルでＥＢＮＡ１機能を阻害する活性を有し、細胞レベルでＥＢＶ陽性腫瘍細胞鎖の増殖を選択的に阻害し、同時に優れた薬物ＡＤＭＥＴ（吸収、分布、代謝、排泄、毒性）機能を示し、より高い創薬可能性を有する。

【発明の概要】

【0007】

ただし、
Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３は、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立してＣＲ^ｘａ又は窒素
原子から選択され、
Ｒ^ｘａは、水素、ハロゲンから選択され、前記ハロゲンは、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素から選択され、
Ｒ^１は、－ＣＯＯＨ、－Ｃ（＝Ｏ）－Ｏ－Ｒ^１ａ、－Ｃ（＝Ｏ）－ＮＨ_２、－Ｃ（＝Ｏ）－ＮＨＲ^１ｂ、－Ｃ（＝Ｏ）－ＮＲ^１ｂＲ^１ｃ、－Ｃ（＝Ｏ）－ＮＨ－Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^１ｂ、－Ｃ（＝Ｏ）－ＮＨ－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｒ^１ｄ、

、－Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＨ、－Ｂ（ＯＨ）_２、－Ｓ（＝Ｏ）_２－ＮＨ_２、－Ｓ（＝Ｏ）_２－ＮＨＲ^１ｂ、－Ｓ（＝Ｏ）_２－ＮＲ^１ｂＲ^１ｃから選択され、
ｑは、０、１、２又は３であり、
ただし、Ｒ^１ａは、独立してＬｉから選択され、
又は、Ｒ^１ａ、Ｒ^１ｂ、Ｒ^１ｃは、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立して水素、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基から選択され、
好ましくは、Ｒ^１ａ、Ｒ^１ｂ、Ｒ^１ｃは、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立して水素、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ３直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３シクロアルキル基から選択され、
より好ましくは、Ｒ^１ａ、Ｒ^１ｂ、Ｒ^１ｃは、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立して水素、メチル基から選択され、
又は、Ｒ^１ａ、Ｒ^１ｂ、Ｒ^１ｃは、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立してアリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基から選択され、
前記アリール基は、フェニル基、ナフチル基、アントリル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素、窒素及び／又は硫黄含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、オキセパニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、アゼパニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、トリアゾリル基、チアゾリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、インダゾリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾトリアゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
前記アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^４によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
好ましくは、前記アリール基は、フェニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、イミダゾリル基から選択され、
より好ましくは、Ｒ^１ａ、Ｒ^１ｂ、Ｒ^１ｃは、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立してフェニル基、チエニル基、フラニル基から選択され、
又は、Ｒ^１ｂとＲ^１ｃとそれらに連結される原子は、共に環状基を形成し、前記環状基は、任意選択的に置換されるモルホリニル基、任意選択的に置換されるピロリジニル基、任意選択的に置換されるピペラジニル基から選択され、
Ｒ^１ｄは、水素、ヒドロキシ基、アミノ基、シアノ基、－Ｏ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^１７、－Ｏ－Ｒ^１２、－ＮＲ^９Ｒ^１０、任意選択的に置換されるアリール基、任意選択的に置換されるヘテロシクリル基、任意選択的に置換されるヘテロアリール基から選択され、
前記アリール基は、フェニル基、ナフチル基、アントリル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素、窒素及び／又は硫黄含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、オキセパニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、アゼパニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、トリアゾリル基、チアゾリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、インダゾリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾトリアゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
好ましくは、Ｒ^１ｄは、水素、ヒドロキシ基、アミノ基、－Ｏ－Ｒ^１２、－ＮＲ^９Ｒ^１０、任意選択的に置換されるフェニル基、任意選択的に置換されるチエニル基、任意選択的に置換されるフラニル基、任意選択的に置換されるイミダゾリル基から選択され、
より好ましくは、Ｒ^１ｄは、水素、ヒドロキシ基、メトキシ基、アミノ基、ジメチルアミノ基、ピペラジニル基、フェニル基、チエニル基、フラニル基から選択され、
Ｒ^２は、
水素、アミノ基、ハロゲン、ニトロ基、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ４アルキル基、

から選択され、
ただし、ドット

は、前記Ｒ^２基と一般式（Ｉ）の化合物分子の他の基との連結点を表し、
Ｘ^４は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ^２ｄから選択され、
ただし、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃは、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立して
水素、ハロゲン、アミノ基、ニトロ基、ヒドロキシ基、Ｃ１～Ｃ８ヒドロキシアルキル基、シアノ基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＣＯＯＨ、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｏ－Ｒ^８、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｃ（＝Ｏ）－ＮＨ－Ｒ^８、－Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^８、－Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^８、－Ｏ－Ｒ^８、－ＮＨ－Ｒ^８、－Ｓ（＝Ｏ）_２ＮＨ－Ｒ^８、－Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^８、－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^８、－Ｏ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^８、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ８直鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８シクロアルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基又はアルコキシ基、フェニル基から選択され、前記フェニル基は、任意選択的に置換基Ｒ^４によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
ｑは、０、１、２又は３であり、
又は、Ｒ^２ａは、アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基から選択され、
前記アリール基は、フェニル基、ナフチル基、アントリル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素、窒素及び／又は硫黄含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、オキセパニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、アゼパニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、トリアゾリル基、チアゾリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、インダゾリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾトリアゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
前記アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^４によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
又は、隣り合うＲ^２ａの間とそれらに連結される原子は、共に縮合環構造を形成し、又は、隣り合うＲ^２ｂの間とそれらに連結される原子は、共に縮合環構造を形成し、前記縮合環構造は、フェニル基、ヘテロアリール基から選択され、前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、トリアゾリル基、チアゾリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、インダゾリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾトリアゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、前記フェニル基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^４によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
Ｒ^２ｄは、水素、任意選択的にハロゲン化された又はハロゲン化されていないＣ１～Ｃ３直鎖アルキル基、イソプロピル基、シクロプロピル基から選択され、好ましくは、前記ハロゲン化は、フッ化から選択され、
又は、Ｒ^２ｄは、－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^５、－Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^５から選択され、
又は、Ｒ^２ｄは、アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基から選択され、
前記アリール基は、フェニル基、ナフチル基、アントリル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素、窒素及び／又は硫黄含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、オキセパニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、アゼパニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、トリアゾリル基、チアゾリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、インダゾリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾトリアゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
前記アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^４によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
Ｌは、

から選択され、
ただし、ドット

は、Ｌと一般式（Ｉ）の化合物の右側断片との連結点を表し、
アスタリスク＊は、ＬとＲ^３との連結点を表し、
Ｘ^５は、Ｏ、ＮＨ、Ｓから選択され、
Ｙ^１は、Ｏ、ＮＲ^Ｌ２から選択され、
前記Ｌは、置換基Ｒ^Ｌ１によって同じ又は異なる部位で１回以上置換され、
Ｒ^Ｌ１は、水素又はフッ素原子から選択され、
Ｒ^Ｌ２は、水素、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換
されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基から選択され、
又は、Ｒ^Ｌ２は、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｒ^７、－Ｃ（＝Ｏ）－Ｎ（Ｈ）－Ｒ^１９、－Ｃ（＝Ｓ）－Ｎ（Ｈ）－Ｒ^１９、－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^２０、－Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^２０から選択され、
又は、Ｒ^Ｌ２は、アリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロシクリル－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロアリール－（ＣＨ_２）_ｑ－から選択され、
前記アリール基は、フェニル基、ナフチル基、アントリル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素、窒素及び／又は硫黄含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、オキセパニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、アゼパニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、トリアゾリル基、チアゾリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、インダゾリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾトリアゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
前記アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^１８によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
又は、Ｒ^Ｌ２とＲ^３とそれらに連結される原子は、共に環化して５～１０員の窒素及び／又は硫黄含有ヘテロシクリル基を形成し、前記５～１０員の窒素及び／又は硫黄含有ヘテロシクリル基は、－Ｃ（＝Ｏ）－、－Ｓ（＝Ｏ）_２－基を含み、
Ｒ^Ｌ３とＲ^Ｌ４は、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立して水素又はフッ素原子から選択され、
又は、Ｒ^Ｌ３とＲ^Ｌ４とそれらに連結される原子は、共にカルボニル基、チオカルボニル基を形成し、
又は、Ｒ^Ｌ３とＲ^Ｌ４とそれらに連結される原子は、共に窒素及び／又は硫黄含有ヘテロシクリル基を形成し、ただし、Ｒ^Ｌ３とＲ^Ｌ４に連結されるＣ原子は、－Ｓ（＝Ｏ）_２－に置き換えられ、
ｍとｎは、同じであるか又は異なり、且つ異なる原子数の環系を形成するように互いに独立して１、２又は３から選択され、
ｑは、０、１、２又は３であり、
Ｒ^３は、
Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基から選択され、前記Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基は、任意選択的に置換基Ｒ^６によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
又は、Ｒ^３は、

から選択され、
ただし、ドット

は、一般式（Ｉ）の化合物の右側断片との連結点を表し、
Ｘ^６は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ^３ｇから選択され、
Ｘ^７は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ^３ｇ、ＣＨＲ^３ａから選択され、
Ｙ^２は、ＣＨ、ＣＲ^３ａ、Ｎから選択され、且つ、Ｙ^２は、芳香環の任意の位置におけ
るＣ原子を置き換えることができ、
Ｚ^１は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ^３ｈから選択され、
Ｒ^３ａは、水素、ハロゲン、ニトロ基、シアノ基、スルホン酸基、任意選択的に置換されるスルホンアミド基、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基、ヒドロキシ基、Ｃ１～Ｃ８ヒドロキシアルキル基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＣＯＯＨ、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｏ－Ｒ^１２、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｏ－（ＣＨ_２）_ｐ－Ｒ^１１、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＨ－（ＣＨ_２）_ｐ－Ｒ^１１、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｓ－（ＣＨ_２）_ｐ－Ｒ^１１、－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^２０、－Ｃ（＝Ｏ）－ＮＨＲ^１３、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｏ－Ｃ（＝Ｓ）－ＮＨＲ^１３、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｏ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^１３、－Ｃ（＝Ｏ）－Ｏ－Ｒ^２０、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^１１、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－ＮＨ－Ｒ^１７、－ＮＨ－Ｃ（＝Ｓ）－ＮＨ－Ｒ^１７、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＲ^１６－Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^１７、－Ｎ（ＳＯ_２Ｒ^１７）_２、－Ｒ^１４－ＮＨ－Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^２０、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｒ^１５、－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｏ－Ｒ^１３、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^９Ｒ^１０、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＲ^９Ｒ^１０、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｓ（＝Ｏ）_２－（ＣＨ_２）_ｐ－Ｒ^１１、アリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロシクリル－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロアリール－（ＣＨ_２）_ｑ－から選択され、前記Ｃ１～Ｃ８ヒドロキシアルキル基は、ヒドロキシ基によって置換されたＣ１～Ｃ８アルキル基であり、
ｐとｑは、それぞれ独立して０、１、２又は３であり、
前記アリール基は、フェニル基、ナフチル基、アントリル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素、窒素及び／又は硫黄含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、オキセパニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、アゼパニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、トリアゾリル基、チアゾリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、インダゾリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾトリアゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
前記アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^１８によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
又は、隣り合うＲ^３ａの間とそれらに連結される原子は、共に環状構造を形成し、又は、Ｒ^３ａとそれに隣り合うＲ^３ｃとそれらに連結される原子は、共に環状構造を形成し、又は、Ｒ^３ａとそれに隣り合うＲ^３ｄとそれらに連結される原子は、共に環状構造を形成し、前記環状構造は、飽和環状構造又は芳香族環状構造を含み、前記環状構造は、シクロアルキル基、アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基から選択され、
好ましくは、前記環状構造は、フェニル基、ピリジル基、ピロリル基、チエニル基、フラニル基、オキサゾリル基、チアゾリル基、イソオキサゾリル基、インダゾリル基、５～７員の窒素／酸素含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、オキセパニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、アゼパニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記環状構造は、任意選択的に置換基Ｒ^１８によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
Ｒ^３ｂは、
水素、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８シク
ロアルキル基、－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^２０、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）－Ｒ^１９、－Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｈ）－Ｒ^１９、－Ｃ（＝Ｏ）Ｏ－Ｒ^１９、－Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^２０から選択され、
ｑは、０、１、２又は３であり、
又は、Ｒ^３ｂは、アリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロシクリル－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロアリール－（ＣＨ_２）_ｑ－から選択され、
前記アリール基は、任意選択的に置換されるフェニル基、ナフチル基、アントリル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素、窒素及び／又は硫黄含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、オキセパニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、アゼパニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、トリアゾリル基、チアゾリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、インダゾリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾトリアゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
前記アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^１８によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
Ｒ^３ｃとＲ^３ｄは、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立して水素、フッ素、Ｃ１～Ｃ８アルキル基、アリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロシクリル－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロアリール－（ＣＨ_２）_ｑ－から選択され、
Ｌが

から選択された場合、Ｒ^３ｃとＲ^３ｄは、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立して水素、フッ素、Ｃ１～Ｃ８アルキル基、ヒドロキシ基、Ｃ１～Ｃ８ヒドロキシアルキル基、－Ｏ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^２０、アリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロシクリル－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロアリール－（ＣＨ_２）_ｑ－から選択され、
前記アリール基は、任意選択的に置換されるフェニル基、ナフチル基、アントリル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素、窒素及び／又は硫黄含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、オキセパニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、アゼパニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、トリアゾリル基、チアゾリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、インダゾリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾトリアゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
前記アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^１８によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
又は、Ｒ^３ｃとＲ^３ｄとそれらに連結される原子は、共にカルボニル基、チオカルボニル基、イミド基を形成し、
Ｒ^３ｅとＲ^３ｆは、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立して
水素、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基、－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^２０、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）－Ｒ^１９、－Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｈ）－Ｒ^１９、－Ｃ（＝Ｏ）Ｏ－Ｒ^１９、－Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^２０から選択され、
又は、Ｒ^３ｅとＲ^３ｆとそれらに連結される原子は、共にカルボニル基、チオカルボニル基を形成し、
又は、Ｒ^３ｅとＲ^３ｆは、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立してアリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロシクリル－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロアリール－（ＣＨ_２）_ｑ－から選択され、
前記アリール基は、任意選択的に置換されるフェニル基、ナフチル基、アントリル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素、窒素及び／又は硫黄含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、オキセパニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、アゼパニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、トリアゾリル基、チアゾリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、インダゾリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾトリアゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
前記アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^１８によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
Ｒ^３ｇは、水素、Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、アリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロシクリル－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロアリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、任意選択的に置換されるスルホニル基、任意選択的に置換されるアシル基から選択され、
前記アリール基は、フェニル基、ナフチル基、アントリル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素、窒素及び／又は硫黄含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、オキセパニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、アゼパニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、トリアゾリル基、チアゾリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、インダゾリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾトリアゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
前記アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^１８によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
Ｒ^３ｈは、水素、ニトロ基、シアノ基から選択され、
前記Ｒ^４は、水素、フッ素、塩素、ヒドロキシ基、Ｃ１～Ｃ３ヒドロキシアルキル基、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ３アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ３アルキル基、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ３アルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ３アルコキシ基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、アセチル基
、メチルスルホニル基、アセトアミド基、メチルスルホンアミド基から選択され、
前記Ｒ^５は、水素、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ３アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ３アルキル基から選択され、
前記Ｒ^６は、ヒドロキシ基、Ｃ１～Ｃ８直鎖アルコキシ基、Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルコキシ基、Ｃ３～Ｃ８シクロアルコキシ基、－Ｏ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^２０、アミノ基、－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^２０、－ＮＨ－Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^２０、－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｏ－Ｒ^２０、－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－ＮＨ－Ｒ^２０、－ＮＨ－Ｃ（＝Ｓ）－ＮＨ－Ｒ^２０から選択され、
前記Ｒ^７は、フェニル基、ナフチル基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基から選択され、前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素、窒素及び／又は硫黄含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、オキセパニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、アゼパニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、トリアゾリル基、チアゾリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、インダゾリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾトリアゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、前記フェニル基、ナフチル基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^１８によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
前記Ｒ^８は、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ３アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ３アルキル基から選択され、
前記Ｒ^９とＲ^１０は、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立して水素、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ８直鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８シクロアルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基又はアルコキシ基から選択され、
又は、Ｒ^９とＲ^１０は、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立して任意選択的に置換されるアリール基、任意選択的に置換されるヘテロシクリル基、任意選択的に置換されるヘテロアリール基から選択され、
前記アリール基は、フェニル基、ナフチル基、アントリル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素、窒素及び／又は硫黄含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、オキセパニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、アゼパニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、トリアゾリル基、チアゾリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、インダゾリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾトリアゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
又は、前記Ｒ^９とＲ^１０とそれらに連結される窒素原子は、共に窒素含有ヘテロシクリル基を形成し、前記窒素含有ヘテロシクリル基は、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、前記窒素含有ヘテロシクリル基は、ヒドロキシ基、Ｃ１～Ｃ８ヒドロキシアルキル基、Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基又はアルコキシ基、Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基又はアルコキシ基、アミノ基、任意選択的に置換されるアミド基、任意選択的に置換されるスルホンアミド基から選択される置換基によって同じ又は異なるように１回以
上置換され、
前記Ｒ^１１は、水素、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ８直鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８シクロアルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基又はアルコキシ基から選択され、
又は、Ｒ^１１は、アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基から選択され、
前記アリール基は、フェニル基、ナフチル基、アントリル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素、窒素及び／又は硫黄含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、オキセパニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、アゼパニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、トリアゾリル基、チアゾリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、インダゾリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾトリアゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
前記アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基は、ハロゲン、ヒドロキシ基、Ｃ１～Ｃ８ヒドロキシアルキル基、Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基又はアルコキシ基、Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基又はアルコキシ基、アミノ基、任意選択的に置換されるアミド基、任意選択的に置換されるスルホンアミド基、シアノ基、ニトロ基、スルホン酸基、任意選択的に置換されるウレイド基、グアニジル基から選択される置換基によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
前記Ｒ^１２は、水素、Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基、アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基から選択され、前記Ｃ１～Ｃ８アルキル基は、－Ｏ－Ｒ^２０、－ＯＨ、－Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^２０、－ＮＲ^９Ｒ^１０から選択される置換基によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
前記アリール基は、フェニル基、ナフチル基、アントリル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素、窒素及び／又は硫黄含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、オキセパニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、アゼパニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、トリアゾリル基、チアゾリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、インダゾリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾトリアゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
前記アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^１８によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
前記Ｒ^１３は、水素、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ８直鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８シクロアルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基又はアルコキシ基から選択され、
又は、前記Ｒ^１３は、－（ＣＨ_２）_ｑ－フェニル基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ハロゲン化フェニル基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ナフチル基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ハロゲン化ナフチル基、－（ＣＨ_２）_ｑ－アントリル基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ハロゲン化アントリル基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ヘテロシクリル基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ハロゲン化ヘテロシクリル基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ヘテロアリール基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ハロゲン化ヘテロアリール基から選択され、
ｑは、０、１、２又は３であり、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素、窒素及び／又は硫黄含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、オキセパニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、アゼパニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、トリアゾリル基、チアゾリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、インダゾリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾトリアゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
前記フェニル基、ナフチル基、アントリル基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^１８によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
前記Ｒ^１４は、ヘテロアリール基から選択され、前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、トリアゾリル基、チアゾリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、インダゾリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾトリアゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、前記ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^１８によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
前記Ｒ^１５は、４～７員の酸素、窒素及び／又は硫黄含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、オキセパニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、アゼパニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、任意選択的に置換基Ｒ^１８によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
前記Ｒ^１６は、水素、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８分岐鎖又はシクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖又はシクロアルキル基、任意選択的に置換されるアシル基、任意選択的に置換されるスルホニル基から選択され、
又は、Ｒ^１６は、４～７員の酸素、窒素及び／又は硫黄含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、オキセパニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、アゼパニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、任意選択的に置換基Ｒ^１８によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
又は、Ｒ^１６は、アリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロアリール－（ＣＨ_２）_ｑ－から選択され、前記アリール基は、フェニル基、ナフチル基、アントリル基から選択され、前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、トリアゾリル基、チアゾリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、インダゾリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾトリアゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、前記アリール基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^１８によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
ｑは、０、１、２又は３であり、
前記Ｒ^１７は、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８シクロアルキル
基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基、任意選択的に置換されるアリール基、任意選択的に置換されるヘテロシクリル基、任意選択的に置換されるヘテロアリール基から選択され、
前記アリール基は、フェニル基、ナフチル基、アントリル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素、窒素及び／又は硫黄含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、オキセパニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、アゼパニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、トリアゾリル基、チアゾリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、インダゾリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾトリアゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、前記Ｒ^１８は、水素、ハロゲン、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ８直鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８シクロアルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基又はアルコキシ基、ニトロ基、任意選択的に置換されるアミノ基、ヒドロキシ基、Ｃ１～Ｃ８ヒドロキシアルキル基、アリールオキシ基、ヘテロシクリルオキシ基、ヘテロアリールオキシ基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＣＯＯＨ、－Ｏ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^２０、任意選択的に置換されるアミド基、シアノ基、スルホン酸基、任意選択的に置換されるスルホンアミド基、任意選択的に置換されるアシル基、任意選択的に置換されるスルホニル基、アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基から選択され、
前記アリール基は、フェニル基、ナフチル基、アントリル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素、窒素及び／又は硫黄含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、オキセパニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、アゼパニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、トリアゾリル基、チアゾリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、インダゾリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾトリアゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
前記アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^４によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
前記Ｒ^１９は、水素、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基、アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基から選択され、
前記アリール基は、フェニル基、ナフチル基、アントリル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素、窒素及び／又は硫黄含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、オキセパニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、アゼパニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、トリアゾリル基、チアゾリル基、ピリジル基、ピリミジニ
ル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、インダゾリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾトリアゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
前記アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^１８によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
前記Ｒ^２０は、水素、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基、アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基から選択され、
前記アリール基は、フェニル基、ナフチル基、アントリル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素、窒素及び／又は硫黄含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、オキセパニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、アゼパニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、トリアゾリル基、チアゾリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、インダゾリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾトリアゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
前記アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^１８によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
ただし、ｐとｑは、それぞれ独立して０、１、２又は３であり、
ｍとｎは、同じであるか又は異なり、且つ異なる原子数の環系を形成するように互いに独立して１、２又は３から選択される。

【0008】

【0009】

【0010】

【0011】

【0012】

【0013】

【0014】

【0015】

【発明を実施するための形態】

【0016】

【0017】

【0018】

全明細書及び請求項において、文脈で別途明らかに指摘していない限り、以下の用語は、本明細書に明確に関連している意味を採用する。

【0019】

本明細書において使用される「一実施形態において」という語句は、同一の実施形態を指す可能性があるが、必ず同一の実施形態を指すとは限らない。また、本明細書において使用される「別の実施形態において」という語句は、異なる実施形態を指す可能性がある
が、必ず異なる実施形態を指すとは限らない。従って、本発明の範囲又は精神から逸脱することなく、本発明の複数の実施形態を容易に組み合わせることができる。

【0020】

本明細書において使用される「ＥＢＮＡ１阻害剤」という用語は、ＥＢＮＡ１を阻害する化合物を指す。

【0021】

本明細書において使用される「ＥＢＶ」という用語は、ＥＢウイルスを指す。

【0022】

【0023】

【0024】

【0025】

【0026】

【0027】

本明細書において使用される「ハロゲン」という用語は、塩素、臭素、フッ素及びヨウ素を指す。

【0028】

【0029】

本明細書において使用される「ヘテロアリール基」という用語は、少なくとも１つの環員がＮ、Ｏ及びＳから選択されるヘテロ原子である芳香族環基を指し、好ましくは、前記ヘテロ原子の数は１、２、３又は４個である。例えば５～１０員の酸素含有ヘテロアリール基、５～１０員の硫黄含有ヘテロアリール基、５～１０員の窒素含有ヘテロアリール基が挙げられる。具体的な実例は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、トリアゾリル基、チアゾリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、インダゾリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾトリアゾリル基、ベンゾチアゾリル基などを含むが、これらに限定されない。

【0030】

【0031】

【0032】

【0033】

、－Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＨ、－Ｂ（ＯＨ）_２、－Ｓ（＝Ｏ）_２－ＮＨ_２、－Ｓ（＝Ｏ）_２－ＮＨＲ^１ｂ、－Ｓ（＝Ｏ）_２－ＮＲ^１ｂＲ^１ｃから選択され、
ｑは、０、１、２又は３であり、
ただし、Ｒ^１ａは、独立してＬｉから選択され、
又は、Ｒ^１ａ、Ｒ^１ｂ、Ｒ^１ｃは、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立して水素、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基から選択され、
好ましくは、Ｒ^１ａ、Ｒ^１ｂ、Ｒ^１ｃは、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立して水素、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ３直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３シクロアルキル基から選択され、
より好ましくは、Ｒ^１ａ、Ｒ^１ｂ、Ｒ^１ｃは、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立して水素、メチル基から選択され、
又は、Ｒ^１ａ、Ｒ^１ｂ、Ｒ^１ｃは、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立してアリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基から選択され、
前記アリール基は、フェニル基、ナフチル基、アントリル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素、窒素及び／又は硫黄含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、オキセパニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、アゼパニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、トリアゾリル基、チアゾリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、インダゾリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾトリアゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
前記アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^４によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
好ましくは、前記アリール基は、フェニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、イミダゾリル基から選択され、
より好ましくは、Ｒ^１ａ、Ｒ^１ｂ、Ｒ^１ｃは、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立してフェニル基、チエニル基、フラニル基から選択され、
又は、Ｒ^１ｂとＲ^１ｃとそれらに連結される原子は、共に環状基を形成し、前記環状基は、任意選択的に置換されるモルホリニル基、任意選択的に置換されるピロリジニル基、任意選択的に置換されるピペラジニル基から選択され、
Ｒ^１ｄは、水素、ヒドロキシ基、アミノ基、シアノ基、－Ｏ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^１７、－Ｏ－Ｒ^１２、－ＮＲ^９Ｒ^１０、任意選択的に置換されるアリール基、任意選択的に置換されるヘテロシクリル基、任意選択的に置換されるヘテロアリール基から選択され、
前記アリール基は、フェニル基、ナフチル基、アントリル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素、窒素及び／又は硫黄含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、オキセパニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、アゼパニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、トリアゾリル基、チアゾリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、インダゾリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾトリアゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
好ましくは、Ｒ^１ｄは、水素、ヒドロキシ基、アミノ基、－Ｏ－Ｒ^１２、－ＮＲ^９Ｒ^１０、任意選択的に置換されるフェニル基、任意選択的に置換されるチエニル基、任意選択的に置換されるフラニル基、任意選択的に置換されるイミダゾリル基から選択され、
より好ましくは、Ｒ^１ｄは、水素、ヒドロキシ基、メトキシ基、アミノ基、ジメチルアミノ基、ピペラジニル基、フェニル基、チエニル基、フラニル基から選択され、
Ｒ^２は、
水素、アミノ基、ハロゲン、ニトロ基、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ４アルキル基、

から選択され、
ただし、ドット

は、一般式（Ｉ）の化合物の右側断片との連結点を表し、
Ｘ^６は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ^３ｇから選択され、
Ｘ^７は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ^３ｇ、ＣＨＲ^３ａから選択され、
Ｙ^２は、ＣＨ、ＣＲ^３ａ、Ｎから選択され、且つ、Ｙ^２は、芳香環の任意の位置におけるＣ原子を置き換えることができ、
Ｚ^１は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ^３ｈから選択され、
Ｒ^３ａは、水素、ハロゲン、ニトロ基、シアノ基、スルホン酸基、任意選択的に置換されるスルホンアミド基、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基、ヒドロキシ基、Ｃ１～Ｃ８ヒドロキシアルキル基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＣＯＯＨ、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｏ－Ｒ^１２、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｏ－（ＣＨ_２）_ｐ－Ｒ^１１、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＨ－（ＣＨ_２）_ｐ－Ｒ^１１、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｓ－（ＣＨ_２）_ｐ－Ｒ^１１、－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^２０、－Ｃ（＝Ｏ）－ＮＨＲ^１３、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｏ－Ｃ（＝Ｓ）－ＮＨＲ^１３、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｏ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^１３、－Ｃ（＝Ｏ）－Ｏ－Ｒ^２０、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^１１、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－ＮＨ－Ｒ^１７、－ＮＨ－Ｃ（＝Ｓ）－ＮＨ－Ｒ^１７、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＲ^１６－Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^１７、－Ｎ（ＳＯ_２Ｒ^１７）_２、－Ｒ^１４－ＮＨ－Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^２０、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｒ^１５、－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｏ－Ｒ^１３、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^９Ｒ^１０、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＲ^９Ｒ^１０、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｓ（＝Ｏ）_２－（ＣＨ_２）_ｐ－Ｒ^１１、アリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロシクリル－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロアリール－（ＣＨ_２）_ｑ－から選択され、前記Ｃ１～Ｃ８ヒドロキシアルキル基は、ヒドロキシ基によって置換されたＣ１～Ｃ８アルキル基であり、
ｐとｑは、それぞれ独立して０、１、２又は３であり、
前記アリール基は、フェニル基、ナフチル基、アントリル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素、窒素及び／又は硫黄含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、オキセパニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、アゼパニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、トリアゾリル基、チアゾリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、インダゾリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾトリアゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
前記アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^１８によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
又は、隣り合うＲ^３ａの間とそれらに連結される原子は、共に環状構造を形成し、又は、Ｒ^３ａとそれに隣り合うＲ^３ｃとそれらに連結される原子は、共に環状構造を形成し、又は、Ｒ^３ａとそれに隣り合うＲ^３ｄとそれらに連結される原子は、共に環状構造を形成し、前記環状構造は、飽和環状構造又は芳香族環状構造を含み、前記環状構造は、シクロアルキル基、アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基から選択され、
好ましくは、前記環状構造は、フェニル基、ピリジル基、ピロリル基、チエニル基、フラニル基、オキサゾリル基、チアゾリル基、イソオキサゾリル基、インダゾリル基、５～７員の窒素／酸素含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、オキセパニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、アゼパニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記環状構造は、任意選択的に置換基Ｒ^１８によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
Ｒ^３ｂは、
水素、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロ
ゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基、－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^２０、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）－Ｒ^１９、－Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｈ）－Ｒ^１９、－Ｃ（＝Ｏ）Ｏ－Ｒ^１９、－Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^２０から選択され、
ｑは、０、１、２又は３であり、
又は、Ｒ^３ｂは、アリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロシクリル－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロアリール－（ＣＨ_２）_ｑ－から選択され、
前記アリール基は、任意選択的に置換されるフェニル基、ナフチル基、アントリル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素、窒素及び／又は硫黄含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、オキセパニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、アゼパニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、トリアゾリル基、チアゾリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、インダゾリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾトリアゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
前記アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^１８によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
Ｒ^３ｃとＲ^３ｄは、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立して水素、フッ素、Ｃ１～Ｃ８アルキル基、アリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロシクリル－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロアリール－（ＣＨ_２）_ｑ－から選択され、
Ｌが

から選択された場合、Ｒ^３ｃとＲ^３ｄは、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立して水素、フッ素、Ｃ１～Ｃ８アルキル基、ヒドロキシ基、Ｃ１～Ｃ８ヒドロキシアルキル基、－Ｏ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^２０、アリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロシクリル－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロアリール－（ＣＨ_２）_ｑ－から選択され、
前記アリール基は、任意選択的に置換されるフェニル基、ナフチル基、アントリル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素、窒素及び／又は硫黄含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、オキセパニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、アゼパニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、トリアゾリル基、チアゾリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、インダゾリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾトリアゾリル基、ベンゾチアゾリ
ル基から選択され、
前記アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^１８によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
又は、Ｒ^３ｃとＲ^３ｄとそれらに連結される原子は、共にカルボニル基、チオカルボニル基、イミド基を形成し、
Ｒ^３ｅとＲ^３ｆは、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立して
水素、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基、－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^２０、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）－Ｒ^１９、－Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｈ）－Ｒ^１９、－Ｃ（＝Ｏ）Ｏ－Ｒ^１９、－Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^２０から選択され、
又は、Ｒ^３ｅとＲ^３ｆとそれらに連結される原子は、共にカルボニル基、チオカルボニル基を形成し、
又は、Ｒ^３ｅとＲ^３ｆは、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立してアリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロシクリル－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロアリール－（ＣＨ_２）_ｑ－から選択され、
前記アリール基は、任意選択的に置換されるフェニル基、ナフチル基、アントリル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素、窒素及び／又は硫黄含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、オキセパニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、アゼパニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、トリアゾリル基、チアゾリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、インダゾリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾトリアゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
前記アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^１８によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
Ｒ^３ｇは、水素、Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、アリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロシクリル－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロアリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、任意選択的に置換されるスルホニル基、任意選択的に置換されるアシル基から選択され、
前記アリール基は、フェニル基、ナフチル基、アントリル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素、窒素及び／又は硫黄含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、オキセパニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、アゼパニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、トリアゾリル基、チアゾリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、インダゾリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾトリアゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
前記アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^１８によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
Ｒ^３ｈは、水素、ニトロ基、シアノ基から選択され、
前記Ｒ^４は、水素、フッ素、塩素、ヒドロキシ基、Ｃ１～Ｃ３ヒドロキシアルキル基、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ３アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ３アルキル基、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ３アルコキシ基、任意選択的に置換
されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ３アルコキシ基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、アセチル基、メチルスルホニル基、アセトアミド基、メチルスルホンアミド基から選択され、
前記Ｒ^５は、水素、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ３アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ３アルキル基から選択され、
前記Ｒ^６は、ヒドロキシ基、Ｃ１～Ｃ８直鎖アルコキシ基、Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルコキシ基、Ｃ３～Ｃ８シクロアルコキシ基、－Ｏ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^２０、アミノ基、－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^２０、－ＮＨ－Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^２０、－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｏ－Ｒ^２０、－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－ＮＨ－Ｒ^２０、－ＮＨ－Ｃ（＝Ｓ）－ＮＨ－Ｒ^２０から選択され、
前記Ｒ^７は、フェニル基、ナフチル基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基から選択され、前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素、窒素及び／又は硫黄含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、オキセパニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、アゼパニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、トリアゾリル基、チアゾリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、インダゾリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾトリアゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、前記フェニル基、ナフチル基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^１８によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
前記Ｒ^８は、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ３アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ３アルキル基から選択され、
前記Ｒ^９とＲ^１０は、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立して水素、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ８直鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８シクロアルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基又はアルコキシ基から選択され、
又は、Ｒ^９とＲ^１０は、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立して任意選択的に置換されるアリール基、任意選択的に置換されるヘテロシクリル基、任意選択的に置換されるヘテロアリール基から選択され、
前記アリール基は、フェニル基、ナフチル基、アントリル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素、窒素及び／又は硫黄含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、オキセパニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、アゼパニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、トリアゾリル基、チアゾリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、インダゾリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾトリアゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
又は、前記Ｒ^９とＲ^１０とそれらに連結される窒素原子は、共に窒素含有ヘテロシクリル基を形成し、前記窒素含有ヘテロシクリル基は、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、前記窒素含有ヘテロシクリル基は、ヒドロキシ基、Ｃ１～Ｃ８ヒドロキシアルキル基、Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基又はアルコキシ基、Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基又はアルコキシ基、アミノ基、任意選択的に置換されるアミド基、任意選択的に
置換されるスルホンアミド基から選択される置換基によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
前記Ｒ^１１は、水素、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ８直鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８シクロアルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基又はアルコキシ基から選択され、
又は、Ｒ^１１は、アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基から選択され、
前記アリール基は、フェニル基、ナフチル基、アントリル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素、窒素及び／又は硫黄含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、オキセパニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、アゼパニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、トリアゾリル基、チアゾリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、インダゾリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾトリアゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
前記アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基は、ハロゲン、ヒドロキシ基、Ｃ１～Ｃ８ヒドロキシアルキル基、Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基又はアルコキシ基、Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基又はアルコキシ基、アミノ基、任意選択的に置換されるアミド基、任意選択的に置換されるスルホンアミド基、シアノ基、ニトロ基、スルホン酸基、任意選択的に置換されるウレイド基、グアニジル基から選択される置換基によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
前記Ｒ^１２は、水素、Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基、アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基から選択され、前記Ｃ１～Ｃ８アルキル基は、－Ｏ－Ｒ^２０、－ＯＨ、－Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^２０、－ＮＲ^９Ｒ^１０から選択される置換基によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
前記アリール基は、フェニル基、ナフチル基、アントリル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素、窒素及び／又は硫黄含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、オキセパニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、アゼパニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、トリアゾリル基、チアゾリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、インダゾリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾトリアゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
前記アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^１８によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
前記Ｒ^１３は、水素、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ８直鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８シクロアルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化
Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基又はアルコキシ基から選択され、
又は、前記Ｒ^１３は、－（ＣＨ_２）_ｑ－フェニル基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ハロゲン化フェニル基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ナフチル基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ハロゲン化ナフチル基、－（ＣＨ_２）_ｑ－アントリル基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ハロゲン化アントリル基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ヘテロシクリル基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ハロゲン化ヘテロシクリル基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ヘテロアリール基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ハロゲン化ヘテロアリール基から選択され、
ｑは、０、１、２又は３であり、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素、窒素及び／又は硫黄含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、オキセパニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、アゼパニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、トリアゾリル基、チアゾリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、インダゾリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾトリアゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
前記フェニル基、ナフチル基、アントリル基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^１８によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
前記Ｒ^１４は、ヘテロアリール基から選択され、前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、トリアゾリル基、チアゾリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、インダゾリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾトリアゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、前記ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^１８によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
前記Ｒ^１５は、４～７員の酸素、窒素及び／又は硫黄含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、オキセパニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、アゼパニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、任意選択的に置換基Ｒ^１８によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
前記Ｒ^１６は、水素、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８分岐鎖又はシクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖又はシクロアルキル基、任意選択的に置換されるアシル基、任意選択的に置換されるスルホニル基から選択され、
又は、Ｒ^１６は、４～７員の酸素、窒素及び／又は硫黄含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、オキセパニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、アゼパニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、任意選択的に置換基Ｒ^１８によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
又は、Ｒ^１６は、アリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロアリール－（ＣＨ_２）_ｑ－から選択され、前記アリール基は、フェニル基、ナフチル基、アントリル基から選択され、前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、トリアゾリル基、チアゾリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、インダゾリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾトリアゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、前記アリール基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^１８によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
ｑは、０、１、２又は３であり、
前記Ｒ^１７は、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換
されるＣ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基、任意選択的に置換されるアリール基、任意選択的に置換されるヘテロシクリル基、任意選択的に置換されるヘテロアリール基から選択され、
前記アリール基は、フェニル基、ナフチル基、アントリル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素、窒素及び／又は硫黄含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、オキセパニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、アゼパニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、トリアゾリル基、チアゾリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、インダゾリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾトリアゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、前記Ｒ^１８は、水素、ハロゲン、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ８直鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８シクロアルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基又はアルコキシ基、ニトロ基、任意選択的に置換されるアミノ基、ヒドロキシ基、Ｃ１～Ｃ８ヒドロキシアルキル基、アリールオキシ基、ヘテロシクリルオキシ基、ヘテロアリールオキシ基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＣＯＯＨ、－Ｏ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^２０、任意選択的に置換されるアミド基、シアノ基、スルホン酸基、任意選択的に置換されるスルホンアミド基、任意選択的に置換されるアシル基、任意選択的に置換されるスルホニル基、アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基から選択され、
前記アリール基は、フェニル基、ナフチル基、アントリル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素、窒素及び／又は硫黄含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、オキセパニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、アゼパニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、トリアゾリル基、チアゾリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、インダゾリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾトリアゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
前記アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^４によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
前記Ｒ^１９は、水素、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基、アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基から選択され、
前記アリール基は、フェニル基、ナフチル基、アントリル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素、窒素及び／又は硫黄含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、オキセパニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、アゼパニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピラゾリル基、イミ
ダゾリル基、オキサゾリル基、トリアゾリル基、チアゾリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、インダゾリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾトリアゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
前記アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^１８によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
前記Ｒ^２０は、水素、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基、アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基から選択され、
前記アリール基は、フェニル基、ナフチル基、アントリル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素、窒素及び／又は硫黄含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、オキセパニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、アゼパニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、トリアゾリル基、チアゾリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、インダゾリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾトリアゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
前記アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^１８によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
ただし、ｐとｑは、それぞれ独立して０、１、２又は３であり、
ｍとｎは、同じであるか又は異なり、且つ異なる原子数の環系を形成するように互いに独立して１、２又は３から選択される。

【0034】

好ましい実施形態において、本発明は、

【0035】

から選択され、
ただし、ドット

は、前記Ｒ^２基と一般式（Ｉ）の化合物の他の断片との連結点を表し、
Ｘ^４は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ^２ｄから選択され、
Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃは、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立して
水素、ハロゲン、アミノ基、ニトロ基、ヒドロキシ基、Ｃ１～Ｃ８ヒドロキシアルキル基、シアノ基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＣＯＯＨ、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｏ－Ｒ^８、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｃ（＝Ｏ）－ＮＨ－Ｒ^８、－Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^８、－Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^８、－Ｏ－Ｒ^８、－ＮＨ－Ｒ^８、－Ｓ（＝Ｏ）_２ＮＨ－Ｒ^８、－Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^８、－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^８、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ８直鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８シクロアルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基又はアルコキシ基、フェニル基から選択され、前記フェニル基は、任意選択的に置換基Ｒ^４によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
好ましくは、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃは、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立して
水素、ハロゲン、シアノ基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＣＯＯＨ、－Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^８、－Ｏ－Ｒ^８、Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基又はアルコキシ基、Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基又はアル
コキシ基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基又はアルコキシ基、フェニル基から選択され、前記フェニル基は、任意選択的に置換基Ｒ^４によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
より好ましくは、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃは、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立して
水素、ハロゲン、シアノ基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＣＯＯＨ、－Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^８、－Ｏ－Ｒ^８、Ｃ１～Ｃ６直鎖アルキル基又はアルコキシ基、Ｃ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ６直鎖アルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル基又はアルコキシ基、フェニル基から選択され、前記フェニル基は、任意選択的に置換基Ｒ^４によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
更に好ましくは、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃは、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立して
水素、ハロゲン、シアノ基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＣＯＯＨ、－Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^８、－Ｏ－Ｒ^８、Ｃ１～Ｃ４直鎖アルキル基又はアルコキシ基、Ｃ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、Ｃ３～Ｃ４シクロアルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ４直鎖アルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ４シクロアルキル基又はアルコキシ基、フェニル基から選択され、前記フェニル基は、任意選択的に置換基Ｒ^４によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
ｑは、０、１、２又は３であり、
Ｒ^２ｄは、水素、任意選択的にフッ化された又はフッ化されていないＣ１～Ｃ３直鎖アルキル基、イソプロピル基、シクロプロピル基、－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^５、－Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^５から選択され、
好ましくは、Ｒ^２ｄは、水素、フッ化された又はフッ化されていないメチル基、フッ化された又はフッ化されていないエチル基、フッ化された又はフッ化されていないプロピル基、イソプロピル基、シクロプロピル基、アセチル基、メチルスルホニル基、ベンゾイル基、ベンゼンスルホニル基から選択される。

【0036】

から選択され、
ただし、ドット

は、Ｌと一般式（Ｉ）の化合物の右側断片との連結点を表し、
アスタリスク＊は、ＬとＲ^３との連結点を表し、
前記Ｌは、置換基Ｒ^Ｌ１によって同じ又は異なる部位で１回以上置換され、
Ｒ^Ｌ１は、水素又はフッ素原子から選択され、
Ｒ^Ｌ２は、水素、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基から選択され、
好ましくは、Ｒ^Ｌ２は、水素、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ６直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル基から選択され、
より好ましくは、Ｒ^Ｌ２は、水素、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ４直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ４シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ４直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ４シクロアルキル基から選択され、
又は、Ｒ^Ｌ２は、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｒ^７、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）－Ｒ^１９、－Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｈ）－Ｒ^１９、－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^２０、－Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^２０から選択され、
又は、Ｒ^Ｌ２とＲ^３とそれらに連結される原子は、共に環化して５～１０員の窒素及び／又は硫黄含有ヘテロシクリル基を形成し、前記５～１０員の窒素及び／又は硫黄含有ヘテロシクリル基は、－Ｃ（＝Ｏ）－、－Ｓ（＝Ｏ）_２－基を含み、
ｑは、０、１、２又は３であり、
前記Ｒ^７は、フェニル基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基から選択され、前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素及び／又は窒素含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、前記フェニル基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^１８によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
好ましくは、Ｒ^１８は、水素、Ｆ、Ｃｌ、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ８直鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８シクロアルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基又はアルコキシ基、ニトロ基、任意選択的に置換されるアミノ基、ヒドロキシ基、Ｃ１～Ｃ８ヒドロキシアルキル基、フェニルオキシ基、ヘテロアリールオキシ基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＣＯＯＨ、－Ｏ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^２０、任意選択的に置換されるアミド基、シアノ基、スルホン酸基、任意選択的に置換されるスルホンアミド基、任意選択的に置換されるアシル基、任意選択的に置換されるスルホニル基、アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基から選択され、より好ましくは、前記アシル基はＣ１～Ｃ４アルキル基によって置換されたアシル基であり、前記スルホニル基はＣ１～Ｃ４アルキル基によって置換されたスルホニル基であり、更に好ましくは、前記アシル基はアセチル基であり、前記スルホニル基はメチルスルホニル基であり、
前記アリール基は、フェニル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素及び／又は窒素含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒ
ドロピラニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
前記アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^４によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
より好ましくは、前記アミノ基は、Ｃ１～Ｃ４アルキル基又はＣ１～Ｃ４アシル基によって置換される。

【0037】

から選択され、
ただし、ドット

は、一般式（Ｉ）の化合物の右側断片との連結点を表し、
Ｘ^６は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ^３ｇから選択され、
Ｘ^７は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ^３ｇ、ＣＨＲ^３ａから選択され、
Ｙ^２は、ＣＨ、ＣＲ^３ａ、Ｎから選択され、且つ、Ｙ^２は、芳香環の任意の位置におけるＣ原子を置き換えることができ、
Ｚ^１は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ^３ｈから選択され、
Ｒ^３ａは、
水素、ハロゲン、ニトロ基、シアノ基、スルホン酸基、任意選択的に置換されるスルホンアミド基、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ６直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル基、ヒドロキシ基、Ｃ１～Ｃ６ヒドロキシアルキル基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＣＯＯＨ、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｏ－Ｒ^１２、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｏ－（ＣＨ_２）_ｐ－Ｒ^１１、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＨ－（ＣＨ_２）_ｐ－Ｒ^１１、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｓ－（ＣＨ_２）_ｐ－Ｒ^１１、－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^２０、－Ｃ（＝Ｏ）－ＮＨＲ^１３、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｏ－Ｃ（＝Ｓ）－ＮＨＲ^１３、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｏ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^１３、－Ｃ（＝Ｏ）－Ｏ－Ｒ^２０、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^１１、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－ＮＨ－Ｒ^１７、－ＮＨ－Ｃ（＝Ｓ）－ＮＨ－Ｒ^１７、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＲ^１６－Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^１７、－Ｎ（ＳＯ_２Ｒ^１７）_２、－Ｒ^１４－ＮＨ－Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^２０、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｒ^１５、－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｏ－Ｒ^１３、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^９Ｒ^１０、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＲ^９Ｒ^１０、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｓ（＝Ｏ）_２－（ＣＨ_２）_ｐ－Ｒ^１１、アリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロシクリル－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロアリール－（ＣＨ_２）_ｑ－から選択され、前記Ｃ１～Ｃ６ヒドロキシアルキル基は、ヒドロキシ基によって置換されたＣ１～Ｃ６アルキル基であり、
前記アリール基は、フェニル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素及び／又は窒素含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒ
ドロピラニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
前記アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^１８によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
ｐとｑは、それぞれ独立して０、１、２又は３であり、
好ましくは、前記Ｒ^１１は、水素、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６直鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６シクロアルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ６直鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル基又はアルコキシ基、アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基から選択され、
前記アリール基は、フェニル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素及び／又は窒素含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
好ましくは、前記Ｒ^１７は、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ６直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル基、フェニル基から選択され、前記フェニル基は、任意選択的に置換基Ｒ^４によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
Ｒ^３ｂは、
水素、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基、アリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロアリール－（ＣＨ_２）_ｑ－から選択され、前記アリール基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^１８によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
好ましくは、前記アリール基は、フェニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基から選択され、
ｑは、０、１、２又は３であり、
Ｒ^３ｃとＲ^３ｄは、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立して水素、フッ素、Ｃ１～Ｃ８アルキル基から選択され、
Ｌが

から選択された場合、Ｒ^３ｃとＲ^３ｄは、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立して水素、フッ素、Ｃ１～Ｃ８アルキル基、ヒドロキシ基、Ｃ１～Ｃ８ヒドロキシアルキル基、－Ｏ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^２０から選択され、好ましくは、Ｒ^３ｃとＲ^３ｄは、同じである
か又は異なり、且つ互いに独立して水素、フッ素、Ｃ１～Ｃ８アルキル基、ヒドロキシ基、Ｃ１～Ｃ８ヒドロキシアルキル基、－Ｏ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^８から選択され、
又は、Ｒ^３ｃとＲ^３ｄとそれらに連結される原子は、共にカルボニル基、チオカルボニル基、イミド基を形成し、
Ｒ^３ｅとＲ^３ｆは、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立して
水素、Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基、アリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロアリール－（ＣＨ_２）_ｑ－から選択され、
前記アリール基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^１８によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
好ましくは、前記アリール基は、フェニル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素及び／又は窒素含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
又は、Ｒ^３ｅとＲ^３ｆとそれらに連結される原子は、共にカルボニル基、チオカルボニル基を形成する。

【0038】

から選択され、
ただし、Ｒ^１ａは、Ｌｉから選択され、
又は、Ｒ^１ａ、Ｒ^１ｂ、Ｒ^１ｃは、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立して水素、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ４直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ４分岐鎖又はシクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ４直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ４分岐鎖又はシクロアルキル基から選択され、
より好ましくは、Ｒ^１ａ、Ｒ^１ｂ、Ｒ^１ｃは、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立してメチル基、エチル基、プロピル基から選択され、
Ｒ^１ｄは、ヒドロキシ基、アミノ基、シアノ基、－Ｏ－Ｒ^１２、－ＮＲ^９Ｒ^１０、アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基から選択され、
好ましくは、前記アリール基は、フェニル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、アゼチジニル基、ピロリジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基から選択され、
前記Ｒ^９とＲ^１０は、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立して水素、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ４アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ４アルキル基、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ４アルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ４アルコキシ基から選択され、
又は、Ｒ^９とＲ^１０は、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立して任意選択的に置換されるアリール基、任意選択的に置換されるヘテロシクリル基、任意選択的に置換されるヘテロアリール基から選択され、
前記アリール基は、フェニル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素及び／又は窒素含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
又は、前記Ｒ^９とＲ^１０とそれらに連結される窒素原子は、共に窒素含有ヘテロシクリル基を形成し、前記窒素含有ヘテロシクリル基は、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択される。

【0039】

【0040】

【0041】

【0042】

から選択され、ただし、
Ｒ^３ａは、水素、ハロゲン、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｏ－Ｒ^１２、アリール－（ＣＨ_２
）_ｑ－、ヘテロシクリル－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロアリール－（ＣＨ_２）_ｑ－から選択され、前記フェニル基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^４によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
好ましくは、Ｒ^３ａは、水素、ハロゲン、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ６直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル基、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｏ－Ｒ^１２から選択され、
より好ましくは、Ｒ^３ａは、水素、Ｆ、Ｃｌ、メチル基、エチル基、プロピル基、トリフルオロメチル基、トリクロロメチル基、メトキシ基から選択され、
Ｒ^３ｃとＲ^３ｄは、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立して水素、ヒドロキシ基、Ｃ１～Ｃ８ヒドロキシアルキル基、－Ｏ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^２０から選択され、
Ｒ^３ｃとＲ^３ｄは、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立して水素、ヒドロキシ基、Ｃ１～Ｃ４ヒドロキシアルキル基、－Ｏ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^２０から選択され、
前記Ｒ^１２は、Ｃ１～Ｃ４直鎖アルキル基、Ｃ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ４直鎖アルキル基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基から選択され、より好ましくは、メチル基、エチル基、プロピル基、トリフルオロメチル基、トリクロロメチル基から選択され、
前記Ｒ^２０は、Ｃ１～Ｃ４直鎖アルキル基、Ｃ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ４直鎖アルキル基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基から選択され、より好ましくは、メチル基、エチル基、プロピル基、トリフルオロメチル基、トリクロロメチル基から選択される。

【0043】

【0044】

から選択され、ただし、
Ｒ^３ａは、水素、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＲ^９Ｒ^１０、ニトロ基、Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＣＯＯＨ、－Ｃ（＝Ｏ）－Ｏ－Ｒ^２０、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^１１、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＲ^１６－Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^１７から選択され、
好ましくは、Ｒ^３ａは、水素、－ＮＨ_２、ニトロ基、Ｃ１～Ｃ６直鎖アルキル基、Ｃ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ６直鎖アルキル基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＣＯＯＨ、－Ｃ（＝Ｏ）－Ｏ－Ｒ^２０、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^１１、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＲ^１６－Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^１７から選択され、
前記Ｒ^１１は、Ｃ１～Ｃ４直鎖アルキル基、Ｃ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基、ハロゲン化
Ｃ１～Ｃ４直鎖アルキル基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基から選択され、より好ましくは、Ｒ^１１は、メチル基、エチル基、プロピル基、トリフルオロメチル基から選択され、
前記Ｒ^１６は、水素から選択され、
前記Ｒ^１７は、Ｃ１～Ｃ４直鎖アルキル基、Ｃ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基、Ｃ３～Ｃ４シクロアルキル基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ４直鎖アルキル基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ４シクロアルキル基、任意選択的に置換されるフェニル基から選択され、より好ましくは、Ｒ^１７は、メチル基、エチル基、プロピル基、シクロプロピル基、トリフルオロメチル基、トリクロロメチル基、メチルフェニル基から選択され、
前記Ｒ^２０は、Ｃ１～Ｃ４直鎖アルキル基、Ｃ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ４直鎖アルキル基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基から選択され、より好ましくは、メチル基、エチル基、プロピル基、トリフルオロメチル基、トリクロロメチル基から選択される。

【0045】

から選択され、
Ｒ^２は、水素、アミノ基、ハロゲン、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ４アルキル基、

から選択され、
Ｘ^４は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ^２ｄから選択され、
ただし、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃは、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立して
水素、ハロゲン、シアノ基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＣＯＯＨ、－Ｏ－Ｒ^８、－Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^８、－Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^８、－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^８、－Ｏ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^８、Ｃ１～Ｃ４直鎖アルキル基又はアルコキシ基、Ｃ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、Ｃ３～Ｃ４シクロアルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ４直鎖アルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ４シクロアルキル基又はアルコキシ基、フェニル基から選択され、前記フェニル基は、任意選択的に置換基Ｒ^４によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
好ましくは、Ｒ^２は、水素、アミノ基、ハロゲン、ピロリル基、ベンゾフラニル基、インドリル基、ベンゾチエニル基、フェニル基、ベンゾチアジアゾリル基、フラニル基、ピラゾリル基、インダゾリル基、ベンゾチアゾリル基、チアゾリル基、イミダゾリル基、チエニル基、オキサゾリル基、Ｃ１～Ｃ４アルキル基から選択され、前記ピロリル基、ベンゾフラニル基、インドリル基、ベンゾチエニル基、フェニル基、ベンゾチアジアゾリル基、フラニル基、ピラゾリル基、インダゾリル基、ベンゾチアゾリル基、チアゾリル基、イミダゾリル基、チエニル基、オキサゾリル基、Ｃ１～Ｃ４アルキル基は、任意選択的に水素、ハロゲン、シアノ基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＣＯＯＨ、－Ｏ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^８、Ｃ１～
Ｃ４直鎖アルキル基又はアルコキシ基、Ｃ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、Ｃ３～Ｃ４シクロアルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ４直鎖アルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ４シクロアルキル基又はアルコキシ基、フェニル基、メチルスルホンアミド基、アセチル基、メタンスルホニル基から選択される置換基によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
より好ましくは、Ｒ^２は、水素、アミノ基、ピロリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾ［ｂ］チエニル基、インドリル基、フェニル基、ハロゲン化フェニル基、シアノフェニル基、シアノハロゲン化フェニル基、カルボキシフェニル基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ３アルキルフェニル基、ビフェニリル基、メチルスルホンアミドフェニル基、Ｃ１～Ｃ３アルコキシフェニル基、ベンゾ［ｃ］［１，２，５］チアジアゾリル基、フラニル基、ピラゾリル基、インダゾリル基、ベンゾ［ｄ］チアゾリル基から選択され、
Ｒ^３は、

から選択され、ただし、
Ｒ^３ａは、
水素、ハロゲン、ニトロ基、シアノ基、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ６直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル基、ヒドロキシ基、Ｃ１～Ｃ６ヒドロキシアルキル基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＣＯＯＨ、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｏ－Ｒ^１２、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｏ－（ＣＨ_２）_ｐ－Ｒ^１１、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＨ－（ＣＨ_２）_ｐ－Ｒ^１１、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｓ－（ＣＨ_２）_ｐ－Ｒ^１１、－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^２０、－Ｃ（＝Ｏ）－ＮＨＲ^１３、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｏ－Ｃ（＝Ｓ）－ＮＨＲ^１３、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｏ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^１３、－Ｃ（＝Ｏ）－Ｏ－Ｒ^２０、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^１１、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－ＮＨ－Ｒ^１７、－ＮＨ－Ｃ（＝Ｓ）－ＮＨ－Ｒ^１７、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＲ^１６－Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^１７、－Ｎ（ＳＯ_２Ｒ^１７）_２、－Ｒ^１４－ＮＨ－Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^２０、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｒ^１５、－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｏ－Ｒ^１３、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^９Ｒ^１０、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＲ^９Ｒ^１０、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｓ（＝Ｏ）_２－（ＣＨ_２）_ｐ－Ｒ^１１、アリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロシクリル－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロアリール－（ＣＨ_２）_ｑ－から選択され、前記Ｃ１～Ｃ６ヒドロキシアルキル基は、ヒドロキシ基によって置換されたＣ１～Ｃ６アルキル基であり、
前記Ｒ^９とＲ^１０は、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立して水素、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ４アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ４アルキル基、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ４アルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ４アルコキシ基から選択され、
又は、Ｒ^９とＲ^１０は、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立して任意選択的に置換されるアリール基、任意選択的に置換されるヘテロシクリル基、任意選択的に置換されるヘテロアリール基から選択され、
前記アリール基は、フェニル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素及び／又は窒素含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピリジル基、ピリミ
ジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
又は、前記Ｒ^９とＲ^１０とそれらに連結される窒素原子は、共に窒素含有ヘテロシクリル基を形成し、前記窒素含有ヘテロシクリル基は、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記Ｒ^１１は、水素、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６直鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６シクロアルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ６直鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル基又はアルコキシ基から選択され、
又は、Ｒ^１１は、アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基から選択され、
前記アリール基は、フェニル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素及び／又は窒素含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
前記アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基は、ハロゲン、ヒドロキシ基、Ｃ１～Ｃ６ヒドロキシアルキル基、Ｃ１～Ｃ６アルキル基、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ基、Ｃ１～Ｃ６ハロゲン化アルキル基又はアルコキシ基、アミノ基、アセチル基、アセトアミド基、メチルスルホンアミド基、メチルベンゼンスルホンアミド基、シアノ基、ニトロ基、スルホン酸基、ウレイド基、グアニジル基から選択される置換基によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
前記Ｒ^１２は、水素、Ｃ１～Ｃ６アルキル基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ６アルキル基、アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基から選択され、前記Ｃ１～Ｃ６アルキル基は、－Ｏ－Ｒ^２０、－ＯＨ、－Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^２０、－ＮＲ^９Ｒ^１０から選択される置換基によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
前記アリール基は、フェニル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素及び／又は窒素含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
前記フェニル基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^１８によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
前記Ｒ^１３は、水素、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６直鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６シクロアルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ６直鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル基又はアルコキシ基から選択され、又は、前記Ｒ^１３は、－（ＣＨ_２）_ｑ－フェニル基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ハロゲン化フェニル基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ヘテロシクリル基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ハロゲン化ヘテロシクリル基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ヘテロアリール基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ハロゲン化ヘテロアリール基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素及び／又は窒素含有飽和ヘテロシクリル基から選択さ
れ、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
前記フェニル基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基は、任意選択的にメチル基、エチル基、Ｃｌ、Ｆ、シアノ基から選択される置換基によって１回以上置換され、
前記Ｒ^１５は、４～７員の酸素及び／又は窒素含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記Ｒ^１７は、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ６直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル基、任意選択的に置換されるアリール基、任意選択的に置換されるヘテロシクリル基、任意選択的に置換されるヘテロアリール基から選択され、
前記アリール基は、フェニル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素及び／又は窒素含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
より好ましくは、前記Ｒ^１７は、メチル基、シクロプロピル基、フェニル基、チエニル基、インドリル基から選択され、前記フェニル基、チエニル基、インドリル基は、任意選択的にメチル基、エチル基、Ｃｌ、Ｆ、シアノ基から選択される置換基によって１回以上置換され、
前記Ｒ^１８は、水素、Ｆ、Ｃｌ、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６直鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６シクロアルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ６直鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル基又はアルコキシ基、ニトロ基、任意選択的に置換されるアミノ基、ヒドロキシ基、Ｃ１～Ｃ６ヒドロキシアルキル基、フェニルオキシ基、ヘテロアリールオキシ基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＣＯＯＨ、－Ｏ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^２０、任意選択的に置換されるアミド基、シアノ基、スルホン酸基、任意選択的に置換されるスルホンアミド基、任意選択的に置換されるアシル基、任意選択的に置換されるスルホニル基から選択され、
前記Ｒ^２０は、水素、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ６直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル基、フェニル基、モルホリニル基から選択され、前記フェニル基は、メチル基、エチル基、Ｃｌ、Ｆ、シアノ基から選択される置換基によって１回以上置換され、
より好ましくは、Ｒ^３ａは、水素、フッ素、塩素、アミノ基、ジメチルアミノ基、ニトロ基、シアノ基、メチル基、イソプロピル基、トリフルオロメチル基、ヒドロキシメチル
基、ヒドロキシエチル基、－（ＣＨ_２）ｑ－ＣＯＯＨ、フェニルチオ基、アセチル基、プロピオニル基、イソブチリル基、エチルカルバモイル基、（フルオロフェニル）カルバモイル基、フェニルカルバモイル基、（クロロフェニル）アミノチオホルミル）オキシ）メチル基、（エチルアミノチオホルミル）オキシ）メチル基、アセトキシメチル基、（オクタノイルオキシ）メチル基、モルホリンカルボニル基、アセトアミド基、アセトアミドメチル基、チオフェン－ホルムアミド基、（シクロプロピルウレイド）メチル基、ヘキシルウレイド基、シクロヘキシルウレイド基、（クロロフェニル）ウレイド基、（（トリフルオロメチル）フェニル）ウレイド基、（（トリフルオロメトキシ）フェニル）ウレイド基、（シアノフェニル）ウレイド基、プロピルチオウレイド基、（クロロフェニル）チオウレイド基、（（トリフルオロメチル）フェニル）チオウレイド基、（メトキシフェニル）チオウレイド基、（シアノフェニル）チオウレイド基、シクロプロパンスルホンアミド基、シクロプロパンスルホンアミドメチル基、（（メチルフェニル）スルホンアミド）メチル基、Ｎ－（メタンスルホニル）メチルスルホンアミド基、（メチルスルホンアミド）チアゾリル基、モルホリニルメチル基、（（クロロフェノキシ）カルボニル）アミノ基、（フェニルアミノ）メチル基、（ベンジルアミノ）メチル基、メトキシ基、エトキシ基、プロポキシ基、ブトキシ基、イソプロポキシ基、エトキシメチル基、メトキシエトキシ基、トリフルオロメトキシ基、アセトアミドエトキシ基、フェノキシ基、フルオロフェノキシ基、クロロフェノキシ基、（トリフルオロメチル）フェノキシ基、シアノフェノキシ基、メトキシフェノキシ基、アセチルフェノキシ基、（メチルスルホニル）フェノキシ基、フェノキシメチル基、（フルオロフェノキシ）メチル基、（クロロフェノキシ）メチル基、（トリフルオロメチル）フェノキシ）メチル基、（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラニル）オキシ）、（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラニル）オキシ）メチル基、（ピリジルオキシ）メチル基、（（フルオロピリジル）オキシ）メチル基、（ピリミジニルオキシ）メチル基、（テトラヒドロフリル）オキシメチル基、（オキセタニルオキシ）メチル基、（アセチルピペリジニル）オキシメチル）、（ヒドロキシエトキシ）メチル基、（アセトアミドエトキシ）メチル）、アセトアミドエトキシ基、（メトキシエトキシ）メチル基、アミノエトキシ基、（メチルアミノ）エトキシ基、（（（（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）オキシ）カルボニル）オキシ）メチル基、メトキシフェニルウレイド基から選択され、
ｐとｑは、それぞれ独立して０、１、２又は３である。

【0046】

から選択され、
Ｒ^２は、水素、アミノ基、ハロゲン、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ４アルキル基、

から選択され、
Ｘ^４は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ^２ｄから選択され、
ただし、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃは、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立して
水素、ハロゲン、シアノ基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＣＯＯＨ、－Ｏ－Ｒ^８、－Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^８、－Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^８、－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^８、－Ｏ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^８、Ｃ１～Ｃ４直鎖アルキル基又はアルコキシ基、Ｃ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、Ｃ３～Ｃ４シクロアルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ４直鎖アルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ４シクロアルキル基又はアルコキシ基、フェニル基から選択され、前記フェニル基は、任意選択的に置換基Ｒ^４によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
好ましくは、Ｒ^２は、水素、アミノ基、ハロゲン、ピロリル基、ベンゾフラニル基、インドリル基、ベンゾチエニル基、フェニル基、ベンゾチアジアゾリル基、フラニル基、ピラゾリル基、インダゾリル基、ベンゾチアゾリル基、チアゾリル基、イミダゾリル基、チエニル基、オキサゾリル基、Ｃ１～Ｃ４アルキル基から選択され、前記ピロリル基、ベンゾフラニル基、インドリル基、ベンゾチエニル基、フェニル基、ベンゾチアジアゾリル基、フラニル基、ピラゾリル基、インダゾリル基、ベンゾチアゾリル基、チアゾリル基、イミダゾリル基、チエニル基、オキサゾリル基、Ｃ１～Ｃ４アルキル基は、任意選択的に水素、ハロゲン、シアノ基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＣＯＯＨ、－Ｏ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^８、Ｃ１～
Ｃ４直鎖アルキル基又はアルコキシ基、Ｃ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、Ｃ３～Ｃ４シクロアルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ４直鎖アルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ４シクロアルキル基又はアルコキシ基、フェニル基、メチルスルホンアミド基、アセチル基、メタンスルホニル基から選択される置換基によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
より好ましくは、Ｒ^２は、水素、アミノ基、ピロリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾ［ｂ］チエニル基、インドリル基、フェニル基、ハロゲン化フェニル基、シアノフェニル基、シアノハロゲン化フェニル基、カルボキシフェニル基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ３アルキルフェニル基、ビフェニリル基、メチルスルホンアミドフェニル基、Ｃ１～Ｃ３アルコキシフェニル基、ベンゾ［ｃ］［１，２，５］チアジアゾリル基、フラニル基、ピラゾリル基、インダゾリル基、ベンゾ［ｄ］チアゾリル基から選択され、
Ｒ^３は、

【0047】

から選択され、
Ｒ^２は、水素、アミノ基、ハロゲン、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ４アルキル基、

から選択され、
Ｘ^４は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ^２ｄから選択され、
ただし、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃは、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立して
水素、ハロゲン、シアノ基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＣＯＯＨ、－Ｏ－Ｒ^８、－Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^８、－Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^８、－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^８、－Ｏ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^８、Ｃ１～Ｃ４直鎖アルキル基又はアルコキシ基、Ｃ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、Ｃ３～Ｃ４シクロアルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ４直鎖アルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ４シクロアルキル基又はアルコキシ基、フェニル基から選択され、前記フェニル基は、任意選択的に置換基Ｒ^４によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
好ましくは、Ｒ^２は、水素、アミノ基、ハロゲン、ピロリル基、ベンゾフラニル基、インドリル基、ベンゾチエニル基、フェニル基、ベンゾチアジアゾリル基、フラニル基、ピラゾリル基、インダゾリル基、ベンゾチアゾリル基、チアゾリル基、イミダゾリル基、チエニル基、オキサゾリル基、Ｃ１～Ｃ４アルキル基から選択され、前記ピロリル基、ベンゾフラニル基、インドリル基、ベンゾチエニル基、フェニル基、ベンゾチアジアゾリル基、フラニル基、ピラゾリル基、インダゾリル基、ベンゾチアゾリル基、チアゾリル基、イミダゾリル基、チエニル基、オキサゾリル基、Ｃ１～Ｃ４アルキル基は、任意選択的に水
素、ハロゲン、シアノ基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＣＯＯＨ、－Ｏ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^８、Ｃ１～Ｃ４直鎖アルキル基又はアルコキシ基、Ｃ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、Ｃ３～Ｃ４シクロアルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ４直鎖アルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ４シクロアルキル基又はアルコキシ基、フェニル基、メチルスルホンアミド基、アセチル基、メタンスルホニル基から選択される置換基によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
より好ましくは、Ｒ^２は、水素、アミノ基、ピロリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾ［ｂ］チエニル基、インドリル基、フェニル基、ハロゲン化フェニル基、シアノフェニル基、シアノハロゲン化フェニル基、カルボキシフェニル基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ３アルキルフェニル基、ビフェニリル基、メチルスルホンアミドフェニル基、Ｃ１～Ｃ３アルコキシフェニル基、ベンゾ［ｃ］［１，２，５］チアジアゾリル基、フラニル基、ピラゾリル基、インダゾリル基、ベンゾ［ｄ］チアゾリル基から選択され、
Ｒ^３は、

から選択され、ただし、
Ｘ^６は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ^３ｇから選択され、
Ｙ^２は、ＣＨ、ＣＲ^３ａ、Ｎから選択され、且つ、Ｙ^２は、芳香環の任意の位置におけるＣ原子を置き換えることができ、
Ｒ^３ａは、
水素、ハロゲン、ニトロ基、シアノ基、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ６直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル基、ヒドロキシ基、Ｃ１～Ｃ６ヒドロキシアルキル基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＣＯＯＨ、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｏ－Ｒ^１２、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｏ－（ＣＨ_２）_ｐ－Ｒ^１１、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＨ－（ＣＨ_２）_ｐ－Ｒ^１１、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｓ－（ＣＨ_２）_ｐ－Ｒ^１１、－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^２０、－Ｃ（＝Ｏ）－ＮＨＲ^１３、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｏ－Ｃ（＝Ｓ）－ＮＨＲ^１３、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｏ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^１３、－Ｃ（＝Ｏ）－Ｏ－Ｒ^２０、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^１１、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－ＮＨ－Ｒ^１７、－ＮＨ－Ｃ（＝Ｓ）－ＮＨ－Ｒ^１７、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＲ^１６－Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^１７、－Ｎ（ＳＯ_２Ｒ^１７）_２、－Ｒ^１４－ＮＨ－Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^２０、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｒ^１５、－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｏ－Ｒ^１３、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^９Ｒ^１０、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＲ^９Ｒ^１０、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｓ（＝Ｏ）_２－（ＣＨ_２）_ｐ－Ｒ^１１、アリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロシクリル－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロアリール－（ＣＨ_２）_ｑ－から選択され、前記Ｃ１～Ｃ６ヒドロキシアルキル基は、ヒドロキシ基によって置換されたＣ１～Ｃ６アルキル基であり、Ｒ^３ｇは、水素、Ｃ１～Ｃ６直鎖アルキル基、Ｃ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ６直鎖アルキル基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、アリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロシクリル－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロアリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、任意選択的に置換されるスルホニル基、任意選択的に置換されるアシル基から選択され、前記アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^４によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
前記アリール基は、フェニル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素及び／又は窒素含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
前記スルホニル基は、メチルスルホニル基、任意選択的に置換されるベンゼンスルホニル基から選択され、
前記アシル基は、アセチル基、任意選択的に置換されるベンゾイル基から選択され、
前記ベンゼンスルホニル基、ベンゾイル基は、任意選択的にメチル基、エチル基、メトキシ基、Ｃｌ、Ｆ、シアノ基から選択される置換基によって１回以上置換され、前記メチル基、エチル基、メトキシ基は、任意選択的にＣｌ、Ｆから選択される置換基によって１回以上置換され、
好ましくは、Ｒ^３ａは、水素、トシル基から選択される。

【0048】

から選択され、
Ｒ^２は、水素、アミノ基、ハロゲン、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ４アルキル基、

から選択され、
Ｘ^４は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ^２ｄから選択され、
ただし、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃは、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立して
水素、ハロゲン、シアノ基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＣＯＯＨ、－Ｏ－Ｒ^８、－Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^８、－Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^８、－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^８、－Ｏ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^８、Ｃ１～Ｃ４直鎖アルキル基又はアルコキシ基、Ｃ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、Ｃ３～Ｃ４シクロアルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ４直鎖アルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ４シクロアルキル基又はアルコキシ基、フェニル基から選択され、前記フェニル基は、任意選択的に置換基Ｒ^４によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
好ましくは、Ｒ^２は、水素、アミノ基、ハロゲン、ピロリル基、ベンゾフラニル基、インドリル基、ベンゾチエニル基、フェニル基、ベンゾチアジアゾリル基、フラニル基、ピラゾリル基、インダゾリル基、ベンゾチアゾリル基、チアゾリル基、イミダゾリル基、チエニル基、オキサゾリル基、Ｃ１～Ｃ４アルキル基から選択され、前記ピロリル基、ベンゾフラニル基、インドリル基、ベンゾチエニル基、フェニル基、ベンゾチアジアゾリル基、フラニル基、ピラゾリル基、インダゾリル基、ベンゾチアゾリル基、チアゾリル基、イミダゾリル基、チエニル基、オキサゾリル基、Ｃ１～Ｃ４アルキル基は、任意選択的に水素、ハロゲン、シアノ基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＣＯＯＨ、－Ｏ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^８、Ｃ１～
Ｃ４直鎖アルキル基又はアルコキシ基、Ｃ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、Ｃ３～Ｃ４シクロアルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ４直鎖アルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ４シクロアルキル基又はアルコキシ基、フェニル基、メチルスルホンアミド基、アセチル基、メタンスルホニル基から選択される置換基によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
より好ましくは、Ｒ^２は、水素、アミノ基、ピロリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾ［ｂ］チエニル基、インドリル基、フェニル基、ハロゲン化フェニル基、シアノフェニル基、シアノハロゲン化フェニル基、カルボキシフェニル基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ３アルキルフェニル基、ビフェニリル基、メチルスルホンアミドフェニル基、Ｃ１～Ｃ３アルコキシフェニル基、ベンゾ［ｃ］［１，２，５］チアジアゾリル基、フラニル基、ピラゾリル基、インダゾリル基、ベンゾ［ｄ］チアゾリル基から選択され、
Ｒ^３は、

【0049】

から選択され、
Ｒ^２は、水素、アミノ基、ハロゲン、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ４アルキル基、

から選択され、
Ｘ^４は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ^２ｄから選択され、
ただし、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃは、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立して
水素、ハロゲン、シアノ基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＣＯＯＨ、－Ｏ－Ｒ^８、－Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^８、－Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^８、－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^８、－Ｏ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^８、Ｃ１～Ｃ４直鎖アルキル基又はアルコキシ基、Ｃ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、Ｃ３～Ｃ４シクロアルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ４直鎖アルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ４シクロアルキル基又はアルコキシ基、フェニル基から選択され、前記フェニル基は、任意選択的に置換基Ｒ^４によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
好ましくは、Ｒ^２は、水素、アミノ基、ハロゲン、ピロリル基、ベンゾフラニル基、インドリル基、ベンゾチエニル基、フェニル基、ベンゾチアジアゾリル基、フラニル基、ピラゾリル基、インダゾリル基、ベンゾチアゾリル基、チアゾリル基、イミダゾリル基、チエニル基、オキサゾリル基、Ｃ１～Ｃ４アルキル基から選択され、前記ピロリル基、ベンゾフラニル基、インドリル基、ベンゾチエニル基、フェニル基、ベンゾチアジアゾリル基、フラニル基、ピラゾリル基、インダゾリル基、ベンゾチアゾリル基、チアゾリル基、イミダゾリル基、チエニル基、オキサゾリル基、Ｃ１～Ｃ４アルキル基は、任意選択的に水素、ハロゲン、シアノ基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＣＯＯＨ、－Ｏ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^８、Ｃ１～
Ｃ４直鎖アルキル基又はアルコキシ基、Ｃ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、Ｃ３～Ｃ４シクロアルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ４直鎖アルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ４シクロアルキル基又はアルコキシ基、フェニル基、メチルスルホンアミド基、アセチル基、メタンスルホニル基から選択される置換基によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
より好ましくは、Ｒ^２は、水素、アミノ基、ピロリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾ［ｂ］チエニル基、インドリル基、フェニル基、ハロゲン化フェニル基、シアノフェニル基、シアノハロゲン化フェニル基、カルボキシフェニル基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ３アルキルフェニル基、ビフェニリル基、メチルスルホンアミドフェニル基、Ｃ１～Ｃ３アルコキシフェニル基、ベンゾ［ｃ］［１，２，５］チアジアゾリル基、フラニル基、ピラゾリル基、インダゾリル基、ベンゾ［ｄ］チアゾリル基から選択され、
Ｒ^３は、

から選択され、
ただし、
Ｘ^６は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ^３ｇから選択され、
Ｙ^２は、ＣＨ、ＣＲ^３ａ、Ｎから選択され、且つ、Ｙ^２は、芳香環の任意の位置におけるＣ原子を置き換えることができ、
Ｒ^３ａは、
水素、ハロゲン、ニトロ基、シアノ基、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ６直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル基、ヒドロキシ基、Ｃ１～Ｃ６ヒドロキシアルキル基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＣＯＯＨ、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｏ－Ｒ^１２、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｏ－（ＣＨ_２）_ｐ－Ｒ^１１、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＨ－（ＣＨ_２）_ｐ－Ｒ^１１、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｓ－（ＣＨ_２）_ｐ－Ｒ^１１、－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^２０、－Ｃ（＝Ｏ）－ＮＨＲ^１３、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｏ－Ｃ（＝Ｓ）－ＮＨＲ^１３、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｏ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^１３、－Ｃ（＝Ｏ）－Ｏ－Ｒ^２０、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^１１、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－ＮＨ－Ｒ^１７、－ＮＨ－Ｃ（＝Ｓ）－ＮＨ－Ｒ^１７、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＲ^１６－Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^１７、－Ｎ（ＳＯ_２Ｒ^１７）_２、－Ｒ^１４－ＮＨ－Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^２０、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｒ^１５、－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｏ－Ｒ^１３、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^９Ｒ^１０、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＲ^９Ｒ^１０、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｓ（＝Ｏ）_２－（ＣＨ_２）_ｐ－Ｒ^１１、アリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロシクリル－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロアリール－（ＣＨ_２）_ｑ－から選択され、前記Ｃ１～Ｃ６ヒドロキシアルキル基は、ヒドロキシ基によって置換されたＣ１～Ｃ６アルキル基であり、
Ｒ^３ｇは、水素、Ｃ１～Ｃ６直鎖アルキル基、Ｃ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ６直鎖アルキル基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、アリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロシクリル－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロアリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、任意選択的に置換されるスルホニル基、任意選択的に置換されるアシル基から選択され、前記アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^４によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
前記アリール基は、フェニル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素及び／又は窒素含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒ
ドロピラニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
前記スルホニル基は、メチルスルホニル基、任意選択的に置換されるベンゼンスルホニル基から選択され、
前記アシル基は、アセチル基、任意選択的に置換されるベンゾイル基から選択され、
前記ベンゼンスルホニル基、ベンゾイル基は、任意選択的にメチル基、エチル基、メトキシ基、Ｃｌ、Ｆ、シアノ基から選択される置換基によって１回以上置換され、前記メチル基、エチル基、メトキシ基は、任意選択的にＣｌ、Ｆから選択される置換基によって１回以上置換され、
Ｒ^３ｃとＲ^３ｄは、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立して水素、フッ素、Ｃ１～Ｃ６アルキル基から選択され、
又は、Ｒ^３ｃとＲ^３ｄとそれらに連結される原子は、共にカルボニル基、チオカルボニル基、イミド基を形成する。

【0050】

から選択され、
Ｒ^２は、水素、アミノ基、ハロゲン、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ４アルキル基、

から選択され、
Ｘ^４は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ^２ｄから選択され、
ただし、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃは、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立して
水素、ハロゲン、シアノ基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＣＯＯＨ、－Ｏ－Ｒ^８、－Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^８、－Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^８、－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^８、－Ｏ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^８、Ｃ１～Ｃ４直鎖アルキル基又はアルコキシ基、Ｃ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、Ｃ３～Ｃ４シクロアルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ４直鎖アルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ４シクロアルキル基又はアルコキシ基、フェニル基から選択され、前記フェニル基は、任意選択的に置換基Ｒ^４によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
好ましくは、Ｒ^２は、水素、アミノ基、ハロゲン、ピロリル基、ベンゾフラニル基、インドリル基、ベンゾチエニル基、フェニル基、ベンゾチアジアゾリル基、フラニル基、ピラゾリル基、インダゾリル基、ベンゾチアゾリル基、チアゾリル基、イミダゾリル基、チエニル基、オキサゾリル基、Ｃ１～Ｃ４アルキル基から選択され、前記ピロリル基、ベンゾフラニル基、インドリル基、ベンゾチエニル基、フェニル基、ベンゾチアジアゾリル基、フラニル基、ピラゾリル基、インダゾリル基、ベンゾチアゾリル基、チアゾリル基、イミダゾリル基、チエニル基、オキサゾリル基、Ｃ１～Ｃ４アルキル基は、任意選択的に水素、ハロゲン、シアノ基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＣＯＯＨ、－Ｏ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^８、Ｃ１～
Ｃ４直鎖アルキル基又はアルコキシ基、Ｃ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、Ｃ３～Ｃ４シクロアルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ４直鎖アルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ４シクロアルキル基又はアルコキシ基、フェニル基、メチルスルホンアミド基、アセチル基、メタンスルホニル基から選択される置換基によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
より好ましくは、Ｒ^２は、水素、アミノ基、ピロリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾ［ｂ］チエニル基、インドリル基、フェニル基、ハロゲン化フェニル基、シアノフェニル基、シアノハロゲン化フェニル基、カルボキシフェニル基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ３アルキルフェニル基、ビフェニリル基、メチルスルホンアミドフェニル基、Ｃ１～Ｃ３アルコキシフェニル基、ベンゾ［ｃ］［１，２，５］チアジアゾリル基、フラニル基、ピラゾリル基、インダゾリル基、ベンゾ［ｄ］チアゾリル基から選択され、
Ｒ^３は、

から選択され、ただし、
Ｙ^２は、ＣＨ、ＣＲ^３ａ、Ｎから選択され、且つ、Ｙ^２は、芳香環の任意の位置におけるＣ原子を置き換えることができ、
Ｒ^３ａは、
水素、ハロゲン、ニトロ基、シアノ基、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ６直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル基、ヒドロキシ基、Ｃ１～Ｃ６ヒドロキシアルキル基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＣＯＯＨ、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｏ－Ｒ^１２、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｏ－（ＣＨ_２）_ｐ－Ｒ^１１、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＨ－（ＣＨ_２）_ｐ－Ｒ^１１、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｓ－（ＣＨ_２）_ｐ－Ｒ^１１、－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^２０、－Ｃ（＝Ｏ）－ＮＨＲ^１３、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｏ－Ｃ（＝Ｓ）－ＮＨＲ^１３、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｏ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^１３、－Ｃ（＝Ｏ）－Ｏ－Ｒ^２０、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^１１、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－ＮＨ－Ｒ^１７、－ＮＨ－Ｃ（＝Ｓ）－ＮＨ－Ｒ^１７、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＲ^１６－Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^１７、－Ｎ（ＳＯ_２Ｒ^１７）_２、－Ｒ^１４－ＮＨ－Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^２０、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｒ^１５、－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｏ－Ｒ^１３、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^９Ｒ^１０、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＲ^９Ｒ^１０、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｓ（＝Ｏ）_２－（ＣＨ_２）_ｐ－Ｒ^１１、アリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロシクリル－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロアリール－（ＣＨ_２）_ｑ－から選択され、前記Ｃ１～Ｃ６ヒドロキシアルキル基は、ヒドロキシ基によって置換されたＣ１～Ｃ６アルキル基であり、
Ｒ^３ｃとＲ^３ｄは、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立して水素、フッ素、Ｃ１～Ｃ６アルキル基から選択され、
又は、Ｒ^３ｃとＲ^３ｄとそれらに連結される原子は、共にカルボニル基、チオカルボニル基、イミド基を形成する。

【0051】

から選択され、
Ｒ^２は、水素、アミノ基、ハロゲン、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ４アルキル基、

から選択され、
Ｘ^４は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ^２ｄから選択され、
ただし、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃは、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立して
水素、ハロゲン、シアノ基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＣＯＯＨ、－Ｏ－Ｒ^８、－Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^８、－Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^８、－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^８、－Ｏ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^８、Ｃ１～Ｃ４直鎖アルキル基又はアルコキシ基、Ｃ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、Ｃ３～Ｃ４シクロアルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ４直鎖アルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ４シクロアルキル基又はアルコキシ基、フェニル基から選択され、前記フェニル基は、任意選択的に置換基Ｒ^４によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
好ましくは、Ｒ^２は、水素、アミノ基、ハロゲン、ピロリル基、ベンゾフラニル基、インドリル基、ベンゾチエニル基、フェニル基、ベンゾチアジアゾリル基、フラニル基、ピラゾリル基、インダゾリル基、ベンゾチアゾリル基、チアゾリル基、イミダゾリル基、チエニル基、オキサゾリル基、Ｃ１～Ｃ４アルキル基から選択され、前記ピロリル基、ベンゾフラニル基、インドリル基、ベンゾチエニル基、フェニル基、ベンゾチアジアゾリル基、フラニル基、ピラゾリル基、インダゾリル基、ベンゾチアゾリル基、チアゾリル基、イミダゾリル基、チエニル基、オキサゾリル基、Ｃ１～Ｃ４アルキル基は、任意選択的に水
素、ハロゲン、シアノ基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＣＯＯＨ、－Ｏ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^８、Ｃ１～Ｃ４直鎖アルキル基又はアルコキシ基、Ｃ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、Ｃ３～Ｃ４シクロアルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ４直鎖アルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ４シクロアルキル基又はアルコキシ基、フェニル基、メチルスルホンアミド基、アセチル基、メタンスルホニル基から選択される置換基によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
より好ましくは、Ｒ^２は、水素、アミノ基、ピロリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾ［ｂ］チエニル基、インドリル基、フェニル基、ハロゲン化フェニル基、シアノフェニル基、シアノハロゲン化フェニル基、カルボキシフェニル基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ３アルキルフェニル基、ビフェニリル基、メチルスルホンアミドフェニル基、Ｃ１～Ｃ３アルコキシフェニル基、ベンゾ［ｃ］［１，２，５］チアジアゾリル基、フラニル基、ピラゾリル基、インダゾリル基、ベンゾ［ｄ］チアゾリル基から選択され、
Ｒ^３は、

から選択され、ただし、
Ｘ^７は、Ｏ、ＮＲ^３ｇから選択され、
Ｚ^１は、Ｏ、Ｓから選択され、
Ｒ^３ｂは、
任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基、アリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロアリール－（ＣＨ_２）_ｑ－から選択され、前記アリール基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^１８によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
好ましくは、Ｒ^３ｂは、
任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ６直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル基、アリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロアリール－（ＣＨ_２）_ｑ－から選択され、前記アリール基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^１８によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
前記アリール基は、フェニル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素及び／又は窒素含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、前記Ｒ^１８は、水素、ハロゲン、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６直鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６シクロアルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ６直鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ
６シクロアルキル基又はアルコキシ基、ニトロ基、任意選択的に置換されるアミノ基、ヒドロキシ基、Ｃ１～Ｃ６ヒドロキシアルキル基、アリールオキシ基、ヘテロシクリルオキシ基、ヘテロアリールオキシ基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＣＯＯＨ、－Ｏ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^２０、任意選択的に置換されるアミド基、シアノ基、スルホン酸基、任意選択的に置換されるスルホンアミド基、任意選択的に置換されるアシル基、任意選択的に置換されるスルホニル基、アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基から選択され、
前記アリール基は、フェニル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素及び／又は窒素含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
前記アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^４によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
より好ましくは、前記Ｒ^１８は、ハロゲン、Ｃ１～Ｃ６直鎖アルキル基又はアルコキシ基、Ｃ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ６直鎖アルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル基又はアルコキシ基、モルホリニル基、フェノキシ基から選択され、
更に好ましくは、前記Ｒ^１８は、水素、フッ素、塩素、臭素、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、シクロプロピル基、メトキシ基、エトキシ基、プロポキシ基、イソプロポキシ基、シクロプロポキシ基、トリフルオロメチル基、トリクロロメチル基、トリフルオロメトキシ基、トリクロロメトキシ基、モルホリニル基、フェノキシ基から選択され、
Ｒ^３ｇは、水素、Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、アリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロシクリル－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロアリール－（ＣＨ_２）_ｑ－から選択され、前記アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^４によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
前記アリール基は、フェニル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素及び／又は窒素含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
Ｒ^３ｃとＲ^３ｄは、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立して水素、フッ素、Ｃ１～Ｃ６アルキル基から選択され、
ｑは、０、１、２又は３であり、
好ましくは、Ｒ^３ｂは、メチル基、エチル基、シクロプロピル基、シクロヘキシル基、フェニル基から選択され、
より好ましくは、Ｒ^３は、

から選択される。

【0052】

から選択され、
Ｒ^２は、水素、アミノ基、ハロゲン、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ４アルキル基、

から選択され、
Ｘ^４は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ^２ｄから選択され、
ただし、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃは、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立して
水素、ハロゲン、シアノ基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＣＯＯＨ、－Ｏ－Ｒ^８、－Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^８、－Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^８、－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^８、－Ｏ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^８、Ｃ１～Ｃ４直鎖アルキル基又はアルコキシ基、Ｃ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、Ｃ３～Ｃ４シクロアルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ４直鎖アルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、ハロ
ゲン化Ｃ３～Ｃ４シクロアルキル基又はアルコキシ基、フェニル基から選択され、前記フェニル基は、任意選択的に置換基Ｒ^４によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
好ましくは、Ｒ^２は、水素、アミノ基、ハロゲン、ピロリル基、ベンゾフラニル基、インドリル基、ベンゾチエニル基、フェニル基、ベンゾチアジアゾリル基、フラニル基、ピラゾリル基、インダゾリル基、ベンゾチアゾリル基、チアゾリル基、イミダゾリル基、チエニル基、オキサゾリル基、Ｃ１～Ｃ４アルキル基から選択され、前記ピロリル基、ベンゾフラニル基、インドリル基、ベンゾチエニル基、フェニル基、ベンゾチアジアゾリル基、フラニル基、ピラゾリル基、インダゾリル基、ベンゾチアゾリル基、チアゾリル基、イミダゾリル基、チエニル基、オキサゾリル基、Ｃ１～Ｃ４アルキル基は、任意選択的に水素、ハロゲン、シアノ基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＣＯＯＨ、－Ｏ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^８、Ｃ１～Ｃ４直鎖アルキル基又はアルコキシ基、Ｃ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、Ｃ３～Ｃ４シクロアルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ４直鎖アルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ４シクロアルキル基又はアルコキシ基、フェニル基、メチルスルホンアミド基、アセチル基、メタンスルホニル基から選択される置換基によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
より好ましくは、Ｒ^２は、水素、アミノ基、ピロリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾ［ｂ］チエニル基、インドリル基、フェニル基、ハロゲン化フェニル基、シアノフェニル基、シアノハロゲン化フェニル基、カルボキシフェニル基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ３アルキルフェニル基、ビフェニリル基、メチルスルホンアミドフェニル基、Ｃ１～Ｃ３アルコキシフェニル基、ベンゾ［ｃ］［１，２，５］チアジアゾリル基、フラニル基、ピラゾリル基、インダゾリル基、ベンゾ［ｄ］チアゾリル基から選択され、
Ｒ^３は、

から選択され、ただし、
Ｘ^６は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ^３ｇから選択され、
Ｘ^７は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ^３ｇから選択され、
Ｙ^２は、ＣＨ、ＣＲ^３ａ、Ｎから選択され、且つ、Ｙ^２は、芳香環の任意の位置におけるＣ原子を置き換えることができ、
Ｒ^３ａは、
水素、ハロゲン、ニトロ基、シアノ基、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ６直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル基、ヒドロキシ基、Ｃ１～Ｃ６ヒドロキシアルキル基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＣＯＯＨ、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｏ－Ｒ^１２、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｏ－（ＣＨ_２）_ｐ－Ｒ^１１、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＨ－（ＣＨ_２）_ｐ－Ｒ^１１、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｓ－（ＣＨ_２）_ｐ－Ｒ^１１、－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^２０、－Ｃ（＝Ｏ）－ＮＨＲ^１３、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｏ－Ｃ（＝Ｓ）－ＮＨＲ^１３、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｏ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^１
^３、－Ｃ（＝Ｏ）－Ｏ－Ｒ^２０、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^１１、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－ＮＨ－Ｒ^１７、－ＮＨ－Ｃ（＝Ｓ）－ＮＨ－Ｒ^１７、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＲ^１６－Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^１７、－Ｎ（ＳＯ_２Ｒ^１７）_２、－Ｒ^１４－ＮＨ－Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^２０、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｒ^１５、－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｏ－Ｒ^１３、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^９Ｒ^１０、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＲ^９Ｒ^１０、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｓ（＝Ｏ）_２－（ＣＨ_２）_ｐ－Ｒ^１１、アリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロシクリル－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロアリール－（ＣＨ_２）_ｑ－から選択され、前記Ｃ１～Ｃ６ヒドロキシアルキル基は、ヒドロキシ基によって置換されたＣ１～Ｃ６アルキル基であり、
好ましくは、Ｒ^３ｂは、
水素、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基、アリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロアリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^２０、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）－Ｒ^１９、－Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｈ）－Ｒ^１９、－Ｃ（＝Ｏ）Ｏ－Ｒ^１９から選択され、前記アリール基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^１８によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
好ましくは、前記Ｒ^１８は、水素、ハロゲン、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６直鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６シクロアルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ６直鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル基又はアルコキシ基、ニトロ基、任意選択的に置換されるアミノ基、ヒドロキシ基、Ｃ１～Ｃ６ヒドロキシアルキル基、アリールオキシ基、ヘテロアリールオキシ基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＣＯＯＨ、－Ｏ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^２０、任意選択的に置換されるアミド基、シアノ基、スルホン酸基、任意選択的に置換されるスルホンアミド基、任意選択的に置換されるアシル基、任意選択的に置換されるスルホニル基から選択され、
好ましくは、Ｒ^３ｂは、
任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ６直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル基、アリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロアリール－（ＣＨ_２）_ｑ－から選択され、前記アリール基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^１８によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
Ｒ^３ｇは、水素、Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、アリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロシクリル－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロアリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、任意選択的に置換されるスルホニル基、任意選択的に置換されるアシル基から選択され、前記アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^４によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
前記アリール基は、フェニル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素及び／又は窒素含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
前記スルホニル基は、メチルスルホニル基、任意選択的に置換されるベンゼンスルホニル基から選択され、
前記アシル基は、アセチル基、任意選択的に置換されるベンゾイル基から選択され、
前記ベンゼンスルホニル基、ベンゾイル基は、任意選択的にメチル基、エチル基、メトキシ基、Ｃｌ、Ｆ、シアノ基から選択される置換基によって１回以上置換され、前記メチル基、エチル基、メトキシ基は、任意選択的にＣｌ、Ｆから選択される置換基によって１回以上置換される。

【0053】

から選択され、
Ｒ^２は、水素、アミノ基、ハロゲン、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ４アルキル基、

から選択され、
Ｘ^４は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ^２ｄから選択され、
ただし、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃは、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立して
水素、ハロゲン、シアノ基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＣＯＯＨ、－Ｏ－Ｒ^８、－Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^８、－Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^８、－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^８、－Ｏ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^８、Ｃ１～Ｃ４直鎖アルキル基又はアルコキシ基、Ｃ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、Ｃ３～Ｃ４シクロアルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ４直鎖アルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ４シクロアルキル基又はアルコキシ基、フェニル基から選択され、前記フェニル基は、任意選択的に置換基Ｒ^４によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
好ましくは、Ｒ^２は、水素、アミノ基、ハロゲン、ピロリル基、ベンゾフラニル基、インドリル基、ベンゾチエニル基、フェニル基、ベンゾチアジアゾリル基、フラニル基、ピラゾリル基、インダゾリル基、ベンゾチアゾリル基、チアゾリル基、イミダゾリル基、チエニル基、オキサゾリル基、Ｃ１～Ｃ４アルキル基から選択され、前記ピロリル基、ベンゾフラニル基、インドリル基、ベンゾチエニル基、フェニル基、ベンゾチアジアゾリル基、フラニル基、ピラゾリル基、インダゾリル基、ベンゾチアゾリル基、チアゾリル基、イミダゾリル基、チエニル基、オキサゾリル基、Ｃ１～Ｃ４アルキル基は、任意選択的に水素、ハロゲン、シアノ基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＣＯＯＨ、－Ｏ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^８、Ｃ１～Ｃ４直鎖アルキル基又はアルコキシ基、Ｃ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、Ｃ３～Ｃ４シクロアルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ４直鎖アルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ４シクロアルキル基又はアルコキシ基、フェニル基、メチルスルホンアミド基、アセチル基、メタンスルホニル基から選択される置換基によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
より好ましくは、Ｒ^２は、水素、アミノ基、ピロリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾ［ｂ］チエニル基、インドリル基、フェニル基、ハロゲン化フェニル基、シアノフェニル基、シアノハロゲン化フェニル基、カルボキシフェニル基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ３アルキルフェニル基、ビフェニリル基、メチルスルホンアミドフェニル基、Ｃ１～Ｃ３アルコキシフェニル基、ベンゾ［ｃ］［１，２，５］チアジアゾリル基、フラニル基、ピラゾリル基、インダゾリル基、ベンゾ［ｄ］チアゾリル基から選択され、
Ｒ^３は、

【0054】

から選択され、
Ｘ^４は、ＮＲ^２ｄから選択され、
ただし、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃは、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立して水素、フッ素、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ４直鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ４シクロアルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ４直鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ４シクロアルキル基又はアルコキシ基から選択され、
好ましくは、Ｒ^２は、水素、ピロリル基、インドリル基、フェニル基から選択され、前記ピロリル基、インドリル基、フェニル基は、任意選択的に水素、フッ素、塩素、メチル基、トリフルオロメチル基、メトキシ基、トリフルオロメトキシ基から選択される置換基
によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
Ｒ^３は、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基から選択され、
好ましくは、Ｒ^３は、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ６直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル基から選択され、
より好ましくは、Ｒ^３は、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ４直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ４シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ４直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ４シクロアルキル基から選択される。

【0055】

【0056】

から選択され、
Ｒ^Ｌ１は、水素、Ｆから選択され、
Ｒ^Ｌ２は、水素から選択され、
Ｒ^２は、水素、

【0057】

から選択され、
Ｒ^Ｌ１は、水素、Ｆから選択され、
Ｒ^Ｌ２は、水素から選択され、
Ｒ^２は、水素、

から選択され、ただし、
Ｘ^７は、ＮＲ^３ｇから選択され、
Ｚ^１は、Ｏ、Ｓから選択され、
ｑは、０、１、２又は３であり、
Ｒ^３ｂは、
任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基、アリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロシクリル－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロアリール－（ＣＨ_２）_ｑ－から選択され、
前記アリール基は、フェニル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素及び／又は窒素含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチ
エニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
前記アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^１８によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
好ましくは、Ｒ^３ｂは、
任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ６直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル基、アリール－（ＣＨ_２）_ｑ－から選択され、前記アリール基は、フェニル基から選択され、
前記フェニル基は、任意選択的に置換基Ｒ^１８によって同じ又は異なるように１回以上置換され、前記Ｒ^１８は、Ｆ、Ｃｌ、ニトロ基、Ｃ１～Ｃ４直鎖アルキル基又はアルコキシ基、Ｃ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、Ｃ３～Ｃ４シクロアルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ４直鎖アルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ４シクロアルキル基又はアルコキシ基、フェノキシ基から選択され、好ましくは、前記Ｒ^１８は、Ｆ、Ｃｌ、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、シクロプロピル基、メトキシ基、エトキシ基、プロポキシ基、イソプロポキシ基、シクロプロポキシ基、トリフルオロメチル基、トリクロロメチル基、トリフルオロメトキシ基、トリクロロメトキシ基、フェノキシ基から選択され、
より好ましくは、Ｒ^３ｂは、
任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ４直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ４シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ４直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ４シクロアルキル基、アリール－（ＣＨ_２）_ｑ－から選択され、前記アリール基は、フェニル基から選択され、
更に好ましくは、Ｒ^３ｂは、
メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、シクロプロピル基、トリフルオロメチル基、トリクロロメチル基から選択され、
Ｒ^３ｇは、水素から選択される。

【0058】

から選択され、
Ｒ^Ｌ１は、水素、Ｆから選択され、
Ｒ^Ｌ２は、水素から選択され、
Ｒ^２は、水素、

【0059】

から選択され、
Ｒ^Ｌ１は、水素、Ｆから選択され、
Ｒ^Ｌ２は、水素から選択され、
Ｒ^２は、水素、

【0060】

から選択され、
Ｒ^Ｌ１は、水素であり、Ｒ^Ｌ２は、アリール－（ＣＨ_２）_ｑ－であり、前記アリール基
は、フェニル基から選択され、
Ｒ^２は、水素、

から選択され、ただし、
Ｒ^３ｂは、
任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基、アリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロアリール－（ＣＨ_２）_ｑ－から選択され、
前記アリール基は、フェニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
前記アリール基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^１８によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
好ましくは、Ｒ^３ｂは、アリール－（ＣＨ_２）_ｑ－から選択され、前記アリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^１８によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
前記アリール基は、フェニル基から選択され、
前記Ｒ^１８は、Ｆ、Ｃｌ、Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、ハロゲン化Ｃ３～
Ｃ８分岐鎖アルキル基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基から選択され、
好ましくは、前記Ｒ^１８は、Ｆ、Ｃｌ、Ｃ１～Ｃ６直鎖アルキル基、Ｃ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ６直鎖アルキル基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル基から選択され、
より好ましくは、前記Ｒ^１８は、Ｆ、Ｃｌ、Ｃ１～Ｃ４直鎖アルキル基、Ｃ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基、Ｃ３～Ｃ４シクロアルキル基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ４直鎖アルキル基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ４シクロアルキル基から選択され、
更に好ましくは、前記Ｒ^１８は、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、シクロプロピル基、トリフルオロメチル基、トリクロロメチル基から選択される。

【0061】

【0062】

から選択され、
Ｒ^Ｌ２は、アリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロシクリル－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロアリール－（ＣＨ_２）_ｑ－から選択され、
前記アリール－（ＣＨ_２）_ｑ－は、フェニル－ＣＨ_２－から選択され、
前記ヘテロシクリル－（ＣＨ_２）_ｑ－は、ピペリジニル－ＣＨ_２－から選択され、
前記ヘテロアリール－（ＣＨ_２）_ｑ－は、インドリル－ＣＨ_２－、チエニル－ＣＨ_２－、ベンゾチエニル－ＣＨ_２－、フラニル－ＣＨ_２－、ベンゾフラニル－ＣＨ_２－、ピリジル－ＣＨ_２－から選択され、
ただし、フェニル基、インドリル基、チエニル基、ベンゾチエニル基、フラニル基、ベンゾフラニル基、ピリジル基、ピペリジニル基は、ハロゲン、シアノ基、－ＮＲ^９Ｒ^１０、ヒドロキシ基、Ｃ１～Ｃ８ヒドロキシアルキル基、Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基又はアルコキシ基、Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるアミド基、任意選択的に置換されるスルホンアミド基から選択される置換基によって１回以上置換され、
好ましくは、前記置換基は、フッ素、塩素、シアノ基、－ＮＲ^９Ｒ^１０、ヒドロキシ基、Ｃ１～Ｃ６ヒドロキシアルキル基、Ｃ１～Ｃ６直鎖アルキル基又はアルコキシ基、Ｃ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ６直鎖アルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるアミド基、任意選択的に置換されるスルホンアミド基から選択され、
前記スルホンアミド基は、メチルスルホンアミド基、任意選択的に置換されるベンゼンスルホンアミド基から選択され、
前記アミド基は、アセトアミド基、任意選択的に置換されるベンズアミド基から選択され、
前記ベンゼンスルホンアミド基、ベンズアミド基は、任意選択的にメチル基、エチル基、メトキシ基、Ｃｌ、Ｆ、シアノ基から選択される置換基によって１回以上置換され、前記メチル基、エチル基、メトキシ基は、任意選択的にＣｌ、Ｆから選択される置換基によって１回以上置換され、
より好ましくは、前記置換基は、フッ素、塩素、シアノ基、－ＮＲ^９Ｒ^１０、ヒドロキシ基、Ｃ１～Ｃ４ヒドロキシアルキル基、Ｃ１～Ｃ４直鎖アルキル基又はアルコキシ基、Ｃ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、Ｃ３～Ｃ４シクロアルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ４直鎖アルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ４
分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ４シクロアルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるアミド基、任意選択的に置換されるスルホンアミド基から選択され、
更に好ましくは、前記置換基は、水素、フッ素、塩素、シアノ基、－ＮＨ_２、ヒドロキシ基、ヒドロキシメチル基、メチル基、トリフルオロメチル基、メトキシ基、トリフルオロメトキシ基から選択され、
Ｒ^２は、

から選択され、ただし、
Ｒ^３ｂは、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基、アリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロアリール－（ＣＨ_２）_ｑ－から選択され、
前記アリール基は、フェニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
前記アリール基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^１８によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
好ましくは、前記Ｒ^１８は、水素、ハロゲン、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ８直鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８シクロアルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基又はアルコキシ基、アリール基、ヘテロアリール基、ヘテロシクリル基から選択され、前記アリール基は、フェニル基から選択され、
好ましくは、Ｒ^３ｂは、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ６直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル基、アリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロアリール－（ＣＨ_２）_ｑ－から選択され、
前記Ｒ^１８は、Ｆ、Ｃｌ、Ｃ１～Ｃ４直鎖アルキル基又はアルコキシ基、Ｃ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、Ｃ３～Ｃ４シクロアルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ４直鎖アルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ４シクロアルキル基又はアルコキシ基、フェノキシ基から選択され、
より好ましくは、前記Ｒ^１８は、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、シクロプロピル基、メトキシ基、エトキシ基、プロポキシ基、イソプロポキシ基、シクロプロポキシ基、トリフルオロメチル基、トリクロロメチル基、トリフルオロメトキシ基、トリクロロメトキシ基、フェノキシ基から選択され、
より好ましくは、Ｒ^３ｂは、メチル基、エチル基、プロピル基、シクロプロピル基、イソプロピル基、イソブチル基、ｔｅｒｔ－ブチル基から選択される。

【0063】

から選択され、
Ｒ^２は、

から選択され、
Ｘ^４は、ＮＲ^２ｄから選択され、
ただし、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃは、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立して水素、フッ素、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ４直鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ４シクロアルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ４直鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ４シクロアルキル基又はアルコキシ基から選択され、
好ましくは、Ｒ^２は、ピロリル基、インドリル基、フェニル基から選択され、前記ピロリル基、インドリル基、フェニル基は、任意選択的に水素、フッ素、塩素、メチル基、トリフルオロメチル基、メトキシ基、トリフルオロメトキシ基から選択される置換基によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
より好ましくは、Ｒ^２は、ピロリル基、インドリル基、フェニル基から選択され、前記ピロリル基、インドリル基、フェニル基は、フッ素、塩素、メトキシ基である置換基によって１回以上置換され、
Ｒ^Ｌ２とＲ^３とそれらに連結される原子は、共に環化して５～１０員の窒素及び／又は硫黄含有ヘテロシクリル基を形成し、前記５～１０員の窒素及び／又は硫黄含有ヘテロシクリル基は、－Ｃ（＝Ｏ）－、－Ｓ（＝Ｏ）_２－基を含み、
好ましくは、前記５～１０員の窒素含有ヘテロシクリル基は、１，１－ジオキサジベンゾ［ｄ］イソチアゾール－２（３Ｈ）－イルから選択される。

【0064】

から選択され、
Ｒ^Ｌ１は、水素、フッ素から選択され、
Ｒ^２は、水素、ハロゲン、アミノ基、

【0065】

から選択され、ただし、
Ｒ^Ｌ１は、水素、フッ素から選択され、
Ｒ^２は、水素、ハロゲン、アミノ基、

から選択され、ただし、
Ｘ^７は、Ｏ、ＮＲ^３ｇから選択され、
Ｚ^１は、Ｏから選択され、
Ｒ^３ｂは、
任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基、アリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロシクリル－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロアリール－（ＣＨ_２）_ｑ－から選択され、
ｑは、０、１、２又は３であり、
前記アリール基は、フェニル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素及び／又は窒素含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒ
ドロピラニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
前記アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^１８によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
好ましくは、Ｒ^３ｂは、
任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ４直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ４シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ４直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ４シクロアルキル基、アリール－（ＣＨ_２）_ｑ－から選択され、前記アリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^１８によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
ｑは、０、１、２又は３であり、
前記アリール基は、フェニル基から選択され、
前記Ｒ^１８は、Ｆ、Ｃｌ、Ｃ１～Ｃ６直鎖アルキル基、Ｃ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ６直鎖アルキル基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル基、モルホリニル基、フェノキシ基から選択され、
より好ましくは、Ｒ^３ｂは、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、イソブチル基、ｔｅｒｔ－ブチル基から選択され、
Ｒ^３ｇは、水素、Ｃ１～Ｃ６直鎖アルキル基、Ｃ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ６直鎖アルキル基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、アリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロシクリル－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロアリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、任意選択的に置換されるスルホニル基、任意選択的に置換されるアシル基から選択され、前記アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^４によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
前記アリール基は、フェニル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素及び／又は窒素含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
前記スルホニル基は、メチルスルホニル基、任意選択的に置換されるベンゼンスルホニル基から選択され、
前記アシル基は、アセチル基、任意選択的に置換されるベンゾイル基から選択され、
前記ベンゼンスルホニル基、ベンゾイル基は、任意選択的にメチル基、エチル基、メトキシ基、Ｃｌ、Ｆ、シアノ基から選択される置換基によって１回以上置換され、前記メチル基、エチル基、メトキシ基は、任意選択的にＣｌ、Ｆから選択される置換基によって１回以上置換される。

【0066】

から選択され、
Ｒ^Ｌ１は、水素、フッ素から選択され、
Ｒ^２は、水素、ハロゲン、アミノ基、

から選択され、
Ｒ^３ａは、水素、ハロゲン、ニトロ基、シアノ基、ヒドロキシ基、Ｃ１～Ｃ６ヒドロキシアルキル基、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ６直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル基から選択され、
好ましくは、Ｒ^３ａは、水素、Ｆ、Ｃｌ、ニトロ基、シアノ基、ヒドロキシ基、Ｃ１～
Ｃ６ヒドロキシアルキル基、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ６直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル基から選択され、
より好ましくは、Ｒ^３ａは、水素、Ｆ、Ｃｌ、ヒドロキシ基、Ｃ１～Ｃ４ヒドロキシアルキル基、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、イソブチル基、ｔｅｒｔ－ブチル基、シクロヘキシル基から選択される。

【0067】

【0068】

【0069】

【0070】

【0071】

【0072】

【0073】

【0074】

好ましい実施形態において、本発明は、上記一般式（Ｉ）の化合物、又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、塩、結晶形、溶媒和物及び／又は同位体置換誘導体に関し、ただし、
Ｌは、
１，３－置換－ビシクロ［１．１．１］ペンチル基、２，６－置換－ジアザシクロ［３．３］ヘプタニル基、オキシ－アゼチジニル基、３－アミノ－アゼチジン－１－イル、３－アミノ（ベンジル）－アゼチジン－１－イル、アミノエチニル基、１，２－置換シクロプロパン、３－アルケニルアゼチジン－１－イル、３－チオ－アゼチジン－１－イル、３－スルフィニルアゼチジン－１－イル、３－スルホニルアゼチジン－１－イル、１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－４－イルから選択され、
ただし、前記オキシ－アゼチジニル基は、３－オキシ－アゼチジン－１－イル、アゼチジニル－３－オキシ基から選択され、
前記アミノエチニル基は、
アミノエチニル基、アミノ（アルキル）エチニル基、アミノ（アリール－ＣＨ_２－）エチニル基、アミノ（ヘテロシクリル－ＣＨ_２－）エチニル基、アミノ（ヘテロアリール－ＣＨ_２－）エチニル基、アミノ（スルホニル）エチニル基から選択され、
前記アルキル基は、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基から選択され、
好ましくは、前記アルキル基は、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ６直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル基から選択され、
前記アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^１８によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
前記アリール基は、フェニル基、ナフチル基から選択され、好ましくはフェニル基であり、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素及び／又は窒素含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
前記スルホニル基は、メチルスルホニル基、任意選択的に置換されるベンゼンスルホニル基から選択され、
前記アシル基は、アセチル基、任意選択的に置換されるベンゾイル基から選択され、
前記ベンゼンスルホニル基、ベンゾイル基は、任意選択的にメチル基、エチル基、メトキシ基、Ｃｌ、Ｆ、シアノ基から選択される置換基によって１回以上置換され、前記メチル基、エチル基、メトキシ基は、任意選択的にＣｌ、Ｆから選択される置換基によって１回以上置換され、
より好ましくは、アミノ（アルキル）エチニル基は、アミノ（メチル）エチニル基から選択され、
前記アミノ（アリール－ＣＨ_２－）エチニル基は、アミノ（ベンジル）エチニル基、アミノ（４－フルオロベンジル）エチニル基、アミノ（４－メチルベンジル）エチニル基、アミノ（４－トリフルオロメチルベンジル）エチニル基、アミノ（メトキシベンジル）エチニル基、アミノ（２－フルオロベンジル）エチニル基、アミノ（４－（ヒドロキシメチル）ベンジル）エチニル基から選択され、
前記アミノ（ヘテロシクリル－ＣＨ_２－）エチニル基は、アミノ（（１－メチルピペリジン－４－イル）メチル）エチニル基から選択され、
前記アミノ（ヘテロアリール－ＣＨ_２－）エチニル基は、アミノ（ピリジン－３－イルメチル）エチニル基、アミノ（フラン－２－イルメチル）エチニル基、アミノ（１－メチル－１Ｈ－インドール－５－イル）メチルエチニル基、アミノ（チオフェン－２－イルメチル）エチニル基から選択され、
前記アミノ（スルホニル）エチニル基は、アミノ（メチルスルホニル）エチニル基、アミノ（シクロプロピルスルホニル）エチニル基、アミノ（ベンゼンスルホニル）エチニル基、アミノ（（４－メチルフェニル）スルホニル）エチニル基、アミノ（ベンゾ［ｂ］チオフェン－３－スルホニル）エチニル基、アミノ（チオフェン－２－スルホニル）エチニル基、アミノ（ベンゾフラン－５－スルホニル）エチニル基から選択される。

【0075】

から選択される。

【0076】

好ましい実施形態において、本発明は、上記一般式（Ｉ）の化合物、又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、塩、結晶形、溶媒和物及び／又は同位体置換誘導体に関し、ただし、
その化合物は、３－（３－（アセトキシ（４－メトキシフェニル）メチル）ビシクロ［１．１．１］ペンタン－１－イル）安息香酸、３－（３－（アセトキシ（６－（トリフルオロメチル）ピリジン－３－イル）メチル）ビシクロ［１．１．１］ペンタン－１－イル）安息香酸、３－（３－（ヒドロキシ（６－（トリフルオロメチル）ピリジン－３－イル）メチル）ビシクロ［１．１．１］ペンタン－１－イル）安息香酸、３－（３－フェニルビシクロ［１．１．１］ペンタン－１－イル）安息香酸、３－（３－フェニルビシクロ［１．１．１］ペンタン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－フェニルビシクロ［１．１．１］ペンタン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－メトキシフェニル）ビシクロ［１．１．１］ペンタン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－メトキシフェニル）ビシクロ［１．１．１］ペンタン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、２－アミノ－３－（６－フェニル－２，６－ジアザスピロ［３．３］ヘプタン－２－イル）安息香酸メチル、２－アミノ－３－（６－フェニル－２，６－ジアザスピロ［３．３］ヘプタン－２－イル）安息香酸、３－（６－フェニル－２，６－ジアザスピロ［３．３］ヘプタン－２－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、２－アミノ－３－（６－（２－アミノフェニル）－２，６－ジアザスピロ［３．３］ヘプタン－２－イル）安息香酸、２－アミノ－３－（６－（４－アミノフェニル）－２，６－ジアザスピロ［３．３］ヘプタン－２－イル）安息香酸メチル、２－アミノ－３－（６－（４－アミノフェニル）－２，６－ジアザスピロ［３．３］ヘプタン－２－イル）安息香酸、２－アミノ－３－（６－（３－（メトキシカルボニル）フェニル）－２，６－ジアザスピロ［３．３］ヘプタン－２－イル）安息香酸メチル、２－アミノ－３－（６－（３－カルボキシフェニル）－２，６－ジアザスピロ［３．３］ヘプタン－２－イル）安息香酸、３－（６－（３－（メトキシカルボニル）フェニル）－２，６－ジアザスピロ［３．３］ヘプタン－２－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（６－（３－カルボキシフェニル）－２，６－ジアザスピロ［３．３］ヘプタン－２－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（６－（２－アミノフェニル）－２，６－ジアザスピロ［３．３］ヘプタン－２－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（６－（２－アミノフェニル）－２，６－ジアザスピロ［３．３］ヘプタン－２－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（６－（２－ニトロフェニル）－２，６－ジアザスピロ［３．３］ヘプタン－２－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（６－（２－ニトロフェニル）－２，６－ジアザスピロ［３．３］ヘプタン－２－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（６－（４－（メトキシカルボニル）フェニル）－２，６－ジアザスピロ［３．３］ヘプタン－２－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（６－（４－カルボキシフェニル）－２，６－ジアザスピロ［３．３］ヘプタン－２－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（６－（３－ニトロフェニル）－２，６－ジアザスピロ［３．３］ヘプタン－２－イル）－２－ニトロ安息香酸メチル、３－（６－（３－ニトロフェニル）－２，６－ジアザスピロ［３．３］ヘプタン－２－イル）－２－ニトロ安息香酸、３－（６－（３－（メチルスルホンアミド）フェニル）－２，６－ジアザスピロ［３．３］ヘプタン－２－イル）－２－ニトロ安息香酸メチル、３－（６－（３－（メチルスルホンアミド）フェニル）－２，６－ジアザスピロ［３．３］ヘプタン－２－イル）－２－ニトロ安息香酸、３－（６－（３－アセトアミドフェニル）－２，６－ジアザスピロ［３．３］ヘプタン－２－イル）－２－アミノ安息香酸メチル、３－（６－（３－アセトアミドフェニル）－２，６－ジアザスピロ［３．３］ヘプタン－２－イル）－２－アミノ安息香酸、２－アミノ－３－（６－（３－（シクロプロピルスルホンアミド）フェニル）－２，６－ジアザスピロ［３．３］ヘプタン－２－イル）安息香酸メチル、２－アミノ－３－（６－（３－（シクロプロピルスルホンアミド）フェニル）－２，６－ジアザスピロ［３．３］ヘプタン－２－イル）安息香酸、２－アミノ－３－（６－（３－アミノフェニル）－２，６－ジアザスピロ［３．３］ヘプタン－２－イル）安息香酸メチル、２－アミノ－３－（６－（３－アミノフェニル）－２，６－ジアザスピロ［３．３］ヘプタン－２－イル）安息香酸、３－（３－（４－（ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）安息香酸、２－アミノ－３－（３－（４－（ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－インドール－６－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－インドール－６－イル）安息香酸、６－（３－（４－（ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－［１，１’－ビフェニル］－２－カルボン酸メチル、６－（３－（４－（ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－［１，１’－ビフェニル］－２－カルボン酸、２－（ベンゾ［ｂ］チオフェン－６－イル）－３－（３－（４－（ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）安息香酸メチル、２－（ベンゾ［ｂ］チオフェン－６－イル）－３－（３－（４－（ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）安息香酸、２－（ベンゾ［ｃ］［１，２，５］チアジアゾール－５－イル）－３－（３－（４－（ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）安息香酸メチル、２－（ベンゾ［ｃ］［１，２，５］チアジアゾール－５－イル）－３－（３－（４－ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）安息香酸、２－（フラン－２－イル）－３－（３－（４－ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）安息香酸メチル、２－（フラン－３－イル）－３－（３－（４－ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）安息香酸メチル、２－（フラン－３－イル）－３－（３－（４－ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）安息香酸、３’－フルオロ－６－（３－（４－ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－［１，１’－ビフェニル］－２－カルボン酸メチル、３’－フルオロ－６－（３－（４－ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－［１，１’－ビフェニル］－２－カルボン酸、２－（ベンゾフラン－６－イル）－３－（３－（４－ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）安息香酸、３’－クロロ－６－（３－（４－（ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－［１，１’－ビフェニル］－２－カルボン酸メチル、３’－クロロ－６－（３－（４－ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－［１，１’－ビフェニル］－２－カルボン酸、３’－シアノ－６－（３－（４－ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－［１，１’－ビフェニル］－２－カルボン酸メチル、６－（３－（４－ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－［１，１’－ビフェニル］－２，３’－ジカルボン酸、４’－クロロ－６－（３－（４－ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－［１，１’－ビフェニル］－２－カルボン酸メチル、４’－クロロ－６－（３－（４－（ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－［１，１’－ビフェニル］－２－カルボン酸、３’－（トリフルオロメチル）－６－（３－（４－（ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－［１，１’－ビフェニル］－２－カルボン酸メチル、３’－（トリフルオロメチル）－６－（３－（４－（ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－［１，１’－ビフェニル］－２－カルボン酸、３’，５’－ジフルオロ－６－（３－（４－（ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－［１，１’－ビフェニル］－２－カルボン酸メチル、３’，５’－ジフルオロ－６－（３－（４－（ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－［１，１’－ビフェニル］－２－カルボン酸、６－（３－（４－（ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－［１，１’：４’，１’’－テルフェニル］－２－カルボン酸メチル、６－（３－（４－（ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－［１，１’：４’，１’’－テルフェニル］－２－カルボン酸、３’－（メチルスルホンアミド）－６－（３－（４－（ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－［１，１’－ビフェニル］－２－カルボン酸メチル、３’－メトキシ－６－（３－（４－（ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－［１，１’－ビフェニル］－２－カルボン酸メチル、３’－メトキシ－６－（３－（４－（ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－［１，１’－ビフェニル］－２－カルボン酸、３’－シアノ－４’－フルオロ－６－（３－（４－（ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－［１，１’－ビフェニル］－２－カルボン酸メチル、３－（３－（４－（ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピラゾール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピラゾール－１－イル）安息香酸、３－（（１－（３－（ベンジルカルバモイル）フェニル）アゼチジン－３－イル）オキシ）安息香酸、３－（３－（３－カルボキシフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－アミノ安息香酸、３－（３－（３－カルボキシフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（アセトキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（（オクタノイルオキシ）メチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（アセトアミドメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（アセトアミドメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（シクロプロパンスルホンアミドメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（３－メトキシフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、
３－（３－（３－メトキシフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）－３－（３－（４－（トリフルオロメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）安息香酸メチル、２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）－３－（３－（４－（トリフルオロメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）安息香酸、２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）－３－（３－（４－（トリフルオロメトキシ）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）安息香酸メチル、２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）－３－（３－（４－（トリフルオロメトキシ）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）安息香酸、３－（３－（（６－クロロピリジン－３－イル）オキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（（６－クロロピリジン－３－イル）オキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－アセチルフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－アセチルフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（１－ヒドロキシエチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（１－ヒドロキシエチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（（２，６－ジクロロピリジン－４－イル）オキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（（２，６－ジクロロピリジン－４－イル）オキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－シアノフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－シアノフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－クロロフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－クロロフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（ジメチルアミノ）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（ジメチルアミノ）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－エトキシフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－エトキシフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－フェノキシアゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－フェノキシアゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（（１Ｈ－インドール－６－イル）オキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（（１Ｈ－インドール－６－イル）オキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－プロポキシフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－プロポキシフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－ブトキシフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－ブトキシフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－イソプロポキシフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－イソプロポキシフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－フェノキシフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－フェノキシフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）－３－（３－（４－（（（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）オキシ）メチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（フェノキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（フェノキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－ニトロフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸ナトリウム、３－（３－（４－（３－プロピルチオウレイド）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）－３－（３－（４－（３－（４－（トリフルオロメチル）フェニル）チオウレイド）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（３－（２－メトキシフェニル）チオウレイド）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－アセトアミドフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－アセトアミドフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）－３－（３－（４－（チオフェン－２－ホルムアミド）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）安息香酸メチル、２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）－３－（３－（４－（チオフェン－２－ホルムアミド）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（Ｎ－（メタンスルホニル）メチルスルホンアミド）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（メチルスルホンアミド）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（シクロプロピルスルホンアミド）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（シクロプロピルスルホンアミド）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（３－（４－クロロフェニル）ウレイド）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（３－（４－クロロフェニル）ウレイド）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（３－シクロヘキシルウレイド）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（３－シクロヘキシルウレイド）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（３－ヘキシルウレイド）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（３－（３－クロロフェニル）ウレイド）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（３－（３－クロロフェニル）ウレイド）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（３－（２－クロロフェニル）ウレイド）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（３－（２－クロロフェニル）ウレイド）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（３－（３－シアノフェニル）ウレイド）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（３－（３－シアノフェニル）ウレイド）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（（４－メトキシベンジル）オキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）－３－（３－（チアゾール－４－イル）メトキシ）アゼチジン－１－イル）安息香酸メチル、２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）－３－（３－（チアゾール－４－イル）メトキシ）アゼチジン－１－イル）安息香酸、３－（３－（ピラジン－２－イル）メトキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（ピラジン－２－イル）メトキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、
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４－（３－（４－クロロフェニル）チオウレイド）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（３－（３－クロロフェニル）チオウレイド）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロー
ル－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（３－（３－シアノフェニル）チオウレイド）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（３－（４－（トリフルオロメチル）フェニル）ウレイド）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（３－（４－（トリフルオロメチル）フェニル）ウレイド）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、Ｎ－（チオフェン－２－イルメチル）－３－（３－（４－（ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）ベンズアミド、３－（３－（４－（エトキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸エチル、３－（３－（４－（エトキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（（（（（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）オキシ）カルボニル）オキシ）メチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（モルホリニルメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（（（（４－クロロフェニル）アミノチオホルミル）オキシ）メチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（（（（４－クロロフェニル）アミノチオホルミル）オキシ）メチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（（（エチルアミノチオホルムアミド）オキシ）メチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（（（エチルアミノチオホルムアミド）オキシ）メチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（（４－クロロフェノキシ）メチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（（４－クロロフェノキシ）メチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（（３－シクロプロピルウレイド）メチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（（ピリジン－３－イルオキシ）メチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（（ピリジン－３－イルオキシ）メチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（（４－フルオロフェノキシ）メチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（（４－フルオロフェノキシ）メチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（（３－フルオロフェノキシ）メチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（（３－フルオロフェノキシ）メチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（（３－（トリフルオロメチル）フェノキシ）メチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（（３－（トリフルオロメチル）フェノキシ）メチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（ヒドロキシメチル）－３－メチルフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（ヒドロキシメチル）－３－メチルフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－アミノフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－アミノフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（２－アミノフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（２－アミノフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（（３－フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（（３－フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（ピリジン－３－イルオキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（ピリジン－３－イルオキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（２－（メチルスルホンアミド）チアゾール－４－イル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（２－（メチルスルホンアミド）チアゾール－４－イル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（フェニルカルバモイル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（エチルカルバモイル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（モルホリン－４－カルボニル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（モルホリン－４－カルボニル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（（４－フルオロフェニル）カルバモイル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（（４－フルオロフェニル）カルバモイル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（１－（４－（ヒドロキシメチル）フェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－４－イル）－２－（１Ｈ－インドール－６－イル）安息香酸メチル、３－（１，１－ジオキサジベンゾ［ｄ］イソチアゾール－２（３Ｈ）－イル）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（（（Ｎ－ベンジル－４－メチルフェニル）スルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（２－フェニルシクロプロピル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（ヒドロキシ（４－メトキシフェニル）メチル）ビシクロ［１．１．１］ペンタン－１－イル）安息香酸、３－（６－フェニル－２，６－ジアザスピロ［３．３］ヘプタン－２－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、２－アミノ－３－（６－（２－アミノフェニル）－２，６－ジアザスピロ［３．３］ヘプタン－２－イル）安息香酸メチル、２－（フラン－２－イル）－３－（３－（４－ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）安息香酸、２－（ベンゾフラン－６－イル）－３－（３－（４－ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）安息香酸メチル、３’－シアノ－６－（３－（４－ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－［１，１’－ビフェニル］－２－カルボン酸、３’－カルボキシ－６－（３－（４－ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－［１，１’－ビフェニル］－２－カルボン酸メチル、６－（３－（４－（ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－３’－（メチルスルホンアミド）－［１，１’－ビフェニル］－２－カルボン酸、３’－シアノ－４’－フルオロ－６－（３－（４－（ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－［１，１’－ビフェニル］－２－カルボン酸、２－アミノ－３－（３－（３－カルボキシフェノキシ）アゼチジン－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（（（４－メチルフェニル）スルホンアミド）メチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（（２，６－ジフルオロピリジン－４－イル）オキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（（２，６－ジフルオロピリジン－４－イル）オキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－ニトロフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（（（Ｎ－（ピリジン－３－イルメチル）－Ｎ－（４－メチルフェニル）スルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸リチウム、３－（３－（３－（２－（メチルスルホンアミド）チアゾール－４－イル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（３－（２－メトキシフェニル）ウレイド）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（３－ヘキシルウレイド）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（４－（トリフルオロメチル）フェノキシ）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（４－（トリフルオロメチル）フェノキシ）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（３－アセチルフェノキシ）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（３－アセチルフェノキシ）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（３－（３－（４－（トリフルオロメトキシ）フェニル）ウレイド）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（３－（３－（４－（トリフルオロメトキシ）フェニル）ウレイド）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（３－（ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（３－（ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（ヒドロキシメチル）－２－メチルフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（ヒドロキシメチル）－２－メチルフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－ニトロフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（フェニルカルバモイル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（エチルカルバモイル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（（１－ｐ－トルエンスルホニル－１Ｈ－インドール－５－イル）オキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（（１－ｐ－トルエンスルホニル－１Ｈ－インドール－５－イル）オキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（３，４－ビス（２－メトキシエトキシ）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、
３－（３－（３，４－ビス（２－メトキシエトキシ）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（２－（メチルアミノ）エトキシ）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（２－アミノエトキシ）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（２－アミノエトキシ）－３－メトキシフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（２－アセトアミドエトキシ）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（２－アセトアミドエトキシ）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（（（Ｎ－（フラン－２－イルメチル）－４－メチルフェニル）スルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（（（Ｎ－（フラン－２－イルメチル）－４－メチルフェニル）スルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸リチウム、３－（（（４－メチル－Ｎ－（（１－メチル－１Ｈ－インドール－５－イル）メチル）フェニル）スルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（（（４－メチル－Ｎ－（（１－メチル－１Ｈ－インドール－５－イル）メチル）フェニル）スルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸リチウム、３－（（（４－メチル－Ｎ－（（１－メチルピペリジン－４－イル）メチル）フェニル）スルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、
３－（（（４－メチル－Ｎ－（（１－メチルピペリジン－４－イル）メチル）フェニル）スルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸リチウム、３－（（Ｎ－ベンジルベンゾ［ｂ］チオフェン－３－スルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（（Ｎ－ベンジルベンゾ［ｂ］チオフェン－３－スルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸リチウム、３－（（Ｎ－ベンジルチオフェン－２－スルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（（Ｎ－ベンジルチオフェン－２－スルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸リチウム、３－（（Ｎ－（２－フルオロベンジル）チオフェン－２－スルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（（Ｎ－（２－フルオロベンジル）チオフェン－２－スルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸リチウム、３－（（Ｎ－（４－フルオロベンジル）チオフェン－２－スルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（（Ｎ－（４－フルオロベンジル）チオフェン－２－スルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸リチウム、３－（（（４－メチル－Ｎ－（チオフェン－２－イルメチル）フェニル）スルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（（（４－メチル－Ｎ－（チオフェン－２－イルメチル）フェニル）スルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸リチウム、３－（（Ｎ－ベンジルベンゾフラン－５－スルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（（Ｎ－ベンジルベンゾフラン－５－スルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸リチウム、３－（（（Ｎ－（４－（ヒドロキシメチル）ベンジル）－４－メチルフェニル）スルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（（（Ｎ－（４－（ヒドロキシメチル）ベンジル）－４－メチルフェニル）スルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸リチウム、３－（（Ｎ－（（１－メチル－１Ｈ－インドール－５－イル）メチル）ベンゾ［ｂ］チオフェン－３－スルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（（Ｎ－（（１－メチル－１Ｈ－インドール－５－イル）メチル）ベンゾ［ｂ］チオフェン－３－スルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸リチウム、３－（（Ｎ－（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）チオフェン－２－スルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（（Ｎ－（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）チオフェン－２－スルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸リチウム、３－（（Ｎ－（（１－メチル－１Ｈ－インドール－５－イル）メチル）ベンゾフラン－５－スルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（（Ｎ－（（１－メチル－１Ｈ－インドール－５－イル）メチル）ベンゾフラン－５－スルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸リチウム、３－（（Ｎ－ベンジル－Ｎ－ベンゼンスルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（（Ｎ－ベンジル－Ｎ－ベンゼンスルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（（（Ｎ－（４－メチルベンジル）－Ｎ－（４－メチルベンゼンスルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（（（Ｎ－（４－メチルベンジル）－Ｎ－（４－メチルベンゼンスルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸リチウム、３－（（（Ｎ－（４－フルオロベンジル）－４－メチルベンゼンスルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（（（Ｎ－（４－フルオロベンジル）－４－メチルベンゼンスルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸リチウム、３－（（（Ｎ－（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）－Ｎ－（４－メチルベンゼンスルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（（（Ｎ－（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）－（４－メチルベンゼンスルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸リチウム、３－（３－（（４－イソプロピルフェニル）チオ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（（４－クロロフェニル）チオ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（シクロヘキシルチオ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（フェニルチオ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（（４－（ヒドロキシメチル）フェニル）チオ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（（４－イソプロピルフェニル）スルホニル）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（（４－クロロフェニル）スルホニル）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（シクロヘキシルスルホニル）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（ベンゼンスルホニル）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（（４－（ヒドロキシメチル）フェニル）スルホニル）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（（（５－フルオロピリジン－３－イル）オキシ）メチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（（（５－フルオロピリジン－３－イル）オキシ）メチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（（ピリミジン－５－イルオキシ）メチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（（ピリミジン－５－イルオキシ）メチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（フェニルアミノ）メチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（フェニルアミノ）メチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（ベンジルアミノ）メチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（ベンジルアミノ）メチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（３－（２－メトキシエトキシ）－４－（（２－メトキシエトキシ）メチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（３－（２－メトキシエトキシ）－４－（（２－メトキシエトキシ）メチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、Ｎ－（２－シアノエチル）－３－（３－（４－（ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）ベンズアミド、Ｎ－メチルスルホニル－（３－（３－（４－（ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル））ベンズアミド、３－（３－（４－（２－メトキシエトキシ）メチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（２－メトキシエトキシ）メチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（２－ヒドロキシエトキシ）メチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（２－ヒドロキシエトキシ）メチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（２－アセトアミドエトキシ）メチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（テトラヒドロフラン－３－イル）オキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（テトラヒドロフラン－３－イル）オキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（（オキセタン－３－オキシ）メチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（１－アセチルピペリジン－４－イル）オキシメチル）フェノキシ（アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（１，１－ジオキサジベンゾ［ｄ］イソチアゾール－２（３Ｈ）－イル）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（（（Ｎ－ベンジル－４－メチルフェニル）スルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（（Ｎ－ベンジルメチルスルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（（Ｎ－ベンジルメチルスルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸リチウム、３－（（（Ｎ－メチル－４－メチルフェニルスルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（（（Ｎ－メチル－４－メチルフェニルスルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（（（Ｎ－（４－メトキシベンジル）－４－メチルフェニルスルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（（（Ｎ－（４－メトキシベンジル）－４－メチルフェニルスルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸リチウム、３－（（（Ｎ－（ピリジン－３－イルメチル）－Ｎ－（４－メチルフェニル）スルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、Ｎ－（フラン－２－イルメチル）－３－（３－（４－（ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）ベンズアミド、３－（（（Ｎ－（ピリジン－４－イルメチル）－Ｎ－（４－メチルフェニル）スルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（（（Ｎ－（ピリジン－４－イルメチル）－Ｎ－（４－メチルフェニル）スルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸リチウム、２－アミノ－３－（２－フェニルシクロプロピル）安息香酸メチル、２－アミノ－３－（２－フェニルシクロプロピル）安息香酸、３－（２－フェニルシクロプロピル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）－３－（３－（４－（（（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）オキシ）メチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）安息香酸、２－（ベンゾ［ｂ］チオフェン－２－イル）－３－（３－（４－（ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）安息香酸メチル、Ｎ－（２－ジメチルアミノ）エチル）－３－（３－（４－（ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）ベンズアミドから選択される。

【0077】

【0078】

【0079】

【0080】

【0081】

【0082】

【0083】

【0084】

【0085】

【0086】

【0087】

【0088】

【0089】

【0090】

【0091】

調製方法
特に説明がない限り、全ての試薬は試薬会社から購入され、精製処理されずに直接使用され、殆どの反応は、窒素ガス保護下且つ無水条件で操作される。試薬と溶媒の精製は、ＰｕｒｉｆｉｃａｔｉｏｎｏｆＬａｂｏｒａｔｏｒｙＣｈｅｍｉｃａｌｓ（Ｗ．Ｌ
．Ｆ．Ａｒｍａｒｅｇｏ，ＣｈｒｉｓｔｉｎａＬｉＬｉｎＣｈａｉ，ＥｌｓｅｖｉｅｒＩｎｃ．２００９）を参照する。特に説明がない限り、全ての溶媒は、使用前に再蒸留される。テトラヒドロフラン（ＴＨＦ）は、ナトリウム－ベンゾフェノン系により処理され、ジクロロメタン及びＮ，Ｎ’－ジメチルホルムアミド（ＤＭＦ）は、水素化カルシウムにより処理され、メタノールは、マグネシウムチップにより処理された後に再蒸留されて使用に備える。トリエチルアミン、ジイソプロピルエチルアミン（ＤＩＰＥＡ）及びピリジンは、いずれも水素化カルシウムにより処理されるとともに、再蒸留される。反応は、薄層クロマトグラフィ（ＴＬＣ）により監視され、使用される薄層シリカゲルプレートとしては、ＧＦ２５４（６０－Ｆ２５０、０．２ｍｍ）を採用し、ＵＶ（波長２５４ｎｍ）又はヨウ素で発色させ、又はリンモリブデン酸、ニンヒドリン溶液で浸してから、加熱して発色させる。フラッシュカラムクロマトグラフィは、シリカゲル６０（２３０－４００ｍｅｓｈＡＳＴＭ）で充填され、一般的には酢酸エチル及びｎ－ヘキサン又はジクロロメタン及びメタノール系を溶離剤として使用する。１ＨＮＭＲは、核磁気共鳴装置ＤＲＸ－３００又は

又は

【0092】

一般実験操作１：

丸底フラスコにおいてｍ－ブロモベンジルアルコールＧ１（１当量）を無水ジクロロメタンに溶解し、イミダゾール（２当量）を加え、氷浴でｔｅｒｔ－ブチルジフェニルクロロシラン（ＴＢＤＰＳＣｌ）（１．５当量）を加え、反応系を自然に昇温させ、薄層クロマトグラフィにより監視した。反応が終了した後、減圧してジクロロメタンを除去し、残留物を大量の酢酸エチルで溶解し、且つそれぞれ飽和塩化アンモニウム、飽和炭酸水素ナトリウム及び飽和食塩水で洗浄した。有機相を無水硫酸ナトリウムで乾燥し、濾過し、濃縮した後に、シリカゲルカラムクロマトグラフィにより分離してＧ２（収率９９％）を得た。化合物Ｇ２（１当量）を無水エーテルに溶解して使用に備えた。マグネシウムチップ（２当量、研磨後に使用）を二口丸底フラスコに取り、窒素ガスを無水エーテルに加え、順に単体のヨウ素及び１，２－ジブロモエタンを加え、少々加熱してグリニャール反応を開始した。開始後、化合物Ｇ２のエーテル溶液を徐々に加え、加え終わった後に微沸騰還流状態を維持しながら２時間反応させ続け、室温で１２時間徐々に撹拌してグリニャール試薬Ｇ３のエーテル溶液を得た。グリニャール試薬Ｇ３の濃度は約１．１７ミリモル／ミリリットルであり、静置後に濾過膜により濾過してシールし、低温で保存して使用に備えた。グリニャール試薬Ｇ３（１．２当量）を丸底フラスコに取り、氷浴で冷却し、且つ窒素ガス保護下でトリシクロ［１．１．１．０^１．３］ペンタンＧ４のエーテル／ジエトキシメタン溶液（１当量）を注入した。室温まで昇温させて暗所で一晩撹拌し、新たな
グリニャール試薬Ｇ５の溶液を得た。適量の体積のグリニャール試薬Ｇ５を取り、氷浴で冷却しながら芳香族アルデヒドＧ６（２当量）を加え、室温まで昇温させて２０～３０分間撹拌し続けた後に水を加えてクエンチングした。反応液を大量の酢酸エチルで希釈し、それぞれ飽和塩化アンモニウム、飽和炭酸水素ナトリウム及び飽和食塩水で洗浄した。有機相を無水硫酸ナトリウムで乾燥し、濾過し、濃縮した後に、シリカゲルカラムクロマトグラフィにより分離して黄色油状物Ｇ７（総収率３０～５０％）を得た。

【0093】

化合物Ｇ７（１．０当量）を無水ジクロロメタンに溶解し、それぞれトリエチルアミン（１０．０当量）、ＤＭＡＰ（４－ジメチルアミノピリジン）（０．５当量）及び酢酸無水物（４．０当量）を加え、室温で０．５時間反応させた後に飽和塩化アンモニウムクを加えてエンチングした。大量の酢酸エチルで反応液を希釈し、それぞれ飽和塩化アンモニウム、飽和炭酸水素ナトリウム及び飽和食塩水で洗浄した。有機相を無水硫酸ナトリウムで乾燥し、濾過した後に濃縮して粗生成物を得て、精製せずに無水テトラヒドロフランに直接溶解し、テトラブチルアンモニウムフルオリド（ＴＢＡＦ）溶液（１．５当量、０．５モル／リットルのテトラヒドロフラン溶液）を加え、室温で０．５～１時間反応させ、飽和塩化アンモニウムを加えてクエンチングした。大量の酢酸エチルで反応液を希釈し、それぞれ飽和塩化アンモニウム、飽和炭酸水素ナトリウム及び飽和食塩水で洗浄した。有機相を無水硫酸ナトリウムで乾燥し、濾過した後に濃縮して乾燥し、粗生成物を得て、精製せずに無水ジクロロメタンに直接溶解し、無水炭酸水素ナトリウム（２．０当量）及びデス・マーチン（Ｄｅｓｓ－Ｍａｒｔｉｎ）試薬（１．５当量）を加え、室温で３～４時間反応させた。反応が終了するまで薄層クロマトグラフィにより監視し、飽和塩化アンモニウムを加えてクエンチングした。大量の酢酸エチルで反応液を希釈し、それぞれ飽和塩化アンモニウム、飽和炭酸水素ナトリウム及び飽和食塩水で洗浄した。有機相を無水硫酸ナトリウムで乾燥し、濾過した後に濃縮して乾燥し、ベンズアルデヒド中間体を得た。この中間体を分離せずにｔｅｒｔ－ブタノールに直接溶解し、２－メチル－２－ブテン（２０．０当量）を加え、氷浴で冷却しながら亜塩素酸ナトリウム（１０当量）及びリン酸二水素ナトリウム緩衝溶液（０．５モル／リットル、ｐＨ６．０）を加え、室温まで昇温させて２～３時間反応させ続けた。反応が終了するまで薄層クロマトグラフィにより監視し、大量の酢酸エチルで反応液を希釈し、それぞれ飽和塩化アンモニウム、飽和炭酸水素ナトリウム及び飽和食塩水で洗浄した。有機相を無水硫酸ナトリウムで乾燥し、濾過した後に濃縮し、シリカゲルカラムクロマトグラフィにより分離してカルボン酸Ｇ８を得た（収率は実施例を参照）。

【0094】

【0095】

一般実験操作２：

芳香族ハロゲン化物ＡｒＸＧ９からグリニャール試薬を調製する操作は省略される。グリニャール試薬とＧ４を反応させて新たなグリニャール試薬Ｇ１１を得て、分離されてない反応液に新たに調製された無水塩化亜鉛（１．１当量、テトラヒドロフラン溶液）を加え、室温で２時間撹拌し、亜鉛試薬Ｇ１２を得て使用に備えた。磁気撹拌子が配置された丸底フラスコにｍ－ブロモ安息香酸メチルＧ１３（１．１当量）、Ｐｄ（ｄｐｐｆ）Ｃ
ｌ_２（０．０１当量）を加え、室温で５分間撹拌した後、前記で調製された亜鉛試薬Ｇ１２を加え、窒素ガス保護条件で、５０℃で一晩反応させた。飽和塩化アンモニウム水溶液を加えて反応をクエンチングし、大量の酢酸エチルで抽出し、有機相を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムにより乾燥した後に濾過し、乾固するまでに濃縮し、シリカゲルカラムを通し（ｎ－ヘキサン：酢酸エチル＝３０：１の体積比で溶出）、粗化合物Ｇ１４を得た。粗化合物をクロマトグラフィにより分離した後に純粋化合物Ｇ１４（収率は実施例を参照）を得た。Ｇ１４の加水分解操作は、前と同じように標準条件で行われ、カルボン酸Ｇ１５が得られた。

【0096】

一般実験操作３：

丸底フラスコに化合物Ｇ１７の二シュウ酸塩（１．０当量）、テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０．１当量）及び炭酸セシウム（５．０当量）を加え、窒素ガス保護下で乾燥したＮ，Ｎ－ジメチルホルムアミドを注入し、撹拌しながらＧ１６（５．０当量）を加え、窒素ガス保護下で１００℃まで昇温して一晩反応させた。反応が室温まで冷却した後に大量の酢酸エチルで希釈し、それぞれ飽和炭酸水素ナトリウム及び飽和食塩水で洗浄した。有機相を無水硫酸ナトリウムで乾燥し、濾過した後に濃縮し、カラムクロマトグラフィにより分離して化合物Ｇ１８を得た。

【0097】

【0098】

【0099】

加水分解操作：上記と同様に、カルボン酸となるようにアルカリ条件でメチルエステルを加水分解した。

【0100】

ピロールの合成：

【0101】

一般実験操作４：

【0102】

【0103】

ルート１：化合物Ｇ３３（１当量）及びイミダゾール（２．０当量）をジクロロメタンに溶解し、窒素ガス保護下で、氷浴で冷却しながらｔｅｒｔ－ブチルジフェニルクロロシラン（ＴＢＤＰＳＣｌ）（１．５当量）を加え、室温で一晩反応させた。水を加えて反応をクエンチングした後、減圧して回転蒸発することで溶媒を除去し、大量の酢酸エチルで抽出した。有機相を純水で３回洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、濾過し、濃縮した
後にシリカゲルカラムクロマトグラフィにより分離してシリコン保護生成物（８８％）を得た。シリコン保護生成物（１．０当量）をジクロロメタンで溶解し、氷浴で冷却しながらジイソプロピルエチルアミン（５．０当量）を加え、その後にトリメチルシリルトリフルオロメタンスルホネート（ＴＭＳＯＴｆ）（４．０当量）を一滴ずつ加え、室温で２時間反応させた。飽和塩化アンモニウム水溶液で反応をクエンチングした後、大量の酢酸エチルで抽出した。有機相を飽和炭酸水素ナトリウム水溶液で２回洗浄し、飽和塩化ナトリウム水溶液で１回洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、濾過し、濃縮した後にシリカゲルカラムクロマトグラフィにより分離し、Ｂｏｃが脱離した第二級アミン中間体（収率１００％）を得た。第二級アミン中間体（１．０当量）、置換されたハロゲン化安息香酸メチルＧ３５（１．０当量）、テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０．０５当量）、炭酸セシウム（２．０当量）及びトリフェニルホスフィン（０．１５当量）をＮ，Ｎ－ジメチルホルムアミドに溶解し、窒素ガス保護下で、１１０℃で一晩反応させた。室温まで冷却した後、大量の酢酸エチルで希釈し、飽和塩化アンモニウム水溶液で２回洗浄し、飽和塩化ナトリウム水溶液で１回洗浄した。有機相を無水硫酸ナトリウムで乾燥し、濾過し、濃縮した後に分取型薄層クロマトプレートにより分離してカップリング化合物（６５％）を得た。カップリング化合物（１．０当量）をテトラヒドロフランに溶解し、テトラブチルアンモニウムフルオリド（２．０当量、１モル／リットルのテトラヒドロフラン溶液）を加え、室温で３時間反応させた。飽和塩化アンモニウム水溶液で反応をクエンチングし、減圧して回転蒸発することで溶媒を除去した後に大量の酢酸エチルで抽出した。有機相を飽和塩化アンモニウム水溶液で２回洗浄し、飽和塩化ナトリウム水溶液で１回洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、濾過し、濃縮した後にシリカゲルカラムクロマトグラフィにより分離して化合物Ｇ３６を得た（収率は実施例を参照）。加水分解してＧ３７を得る反応は、上記と同じである（省略）。

【0104】

【0105】

【0106】

一般実験操作５：

【0107】

一般実験操作６：

【0108】

化合物Ｇ５７のエステル化反応の操作は、上記と同じである（省略）。

【0109】

化合物Ｇ５７のアジ化－還元によりアミノ中間体Ｇ６２を得る操作及びその後に求電子試薬と反応する操作は、上記と同じである（省略）。

【0110】

【0111】

一般実験操作７：

化合物Ｇ７１（１当量）と化合物Ｇ３８（１当量）をＤＭＦに溶解した。炭酸カリウム（４当量）を加え、６０℃まで加熱して３時間反応させた。反応が終了した後に水でクエンチングし、ジクロロメタンで抽出し、有機相を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥した後に濃縮し、残留物をシリカゲルカラムクロマトグラフィにより精製してＧ７２を得た（収率８９％）。Ｇ７２をジクロロメタンに溶解し、イミダゾール（２当量）及びＴＢＳＣｌ（１．５当量）を加え、室温で１時間撹拌しながら反応させ、水を加えてクエンチングした後にジクロロメタンで抽出した。有機相を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥した後に濃縮し、残留物をシリカゲルカラムクロマトグラフィにより精製してシリルエーテル中間体を得た（収率９０％）。シリルエーテル中間体をエタノールに溶解し、還元用鉄粉末（７．５当量）を加え、更に飽和塩化アンモニウム溶液を加え、７５℃で還流しながら１時間反応させた。反応が終了した後、濾過して固体を除去し、該濾過はジクロロメタンで抽出した。有機相を無水硫酸ナトリウムで乾燥した後に濃縮し、残留物をシリカゲルカラムクロマトグラフィにより分離してＧ７３を得た（収率７１％）。

【0112】

【0113】

化合物Ｇ７４（１当量）をトルエンに溶解し、ヨウ化第一銅（０．１５当量）及び配位子である３，４，７，８－テトラメチル－１，１０－フェナントロリン（０．３当量）、及び炭酸セシウム（２当量）を加えた。置換系は不活性窒素ガス環境である。ヨウ素化物Ｇ７５（１当量）を加えた後に１１０℃で撹拌しながら１２時間反応させた。反応が終了
した後、溶媒をスピン乾燥し、分取薄層クロマトグラフィにより分離してＧ７６を得た（収率は実施例を参照）。

【0114】

加水分解してＧ７７を得るステップは、上記と同じである（省略）。

【0115】

一般実験操作８：

化合物Ｇ７４の合成は、上記と同じである（省略）。

【0116】

【0117】

加水分解してＧ７７を得るステップは、上記と同じである（省略）。

【0118】

一般実験操作９：

化合物Ｇ７４の合成は、上記と同じである（省略）。

【0119】

【0120】

加水分解してＧ８１を得るステップは、上記と同じである（省略）。

【0121】

一般実験操作１０：

ニトロ還元反応の操作は、上記と同じである（省略）。

【0122】

求電子試薬とカップリングしてアミドをなす反応の操作は、上記と同じである（省略）。

【0123】

加水分解反応の操作は、上記と同じである（省略）。一部のチオ尿素化合物Ｇ９０が安定的でなく、加水分解過程で尿素構造に分解することに留意されたい。

【0124】

一般実験操作１１：

化合物Ｇ７４（１当量）を無水テトラヒドロフランに溶解し、氷浴で冷却しながら水素化ナトリウム（１．５当量）を加え、続いて化合物Ｇ９２（１．２当量）及び触媒量のヨウ化テトラブチルアンモニウム（０．２当量）を加えた。室温で１時間反応させた後に氷水でクエンチングし、酢酸エチルを加えて抽出した。有機相を飽和塩化アンモニウム水溶液で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥した後に濃縮した。残留物をシリカゲルカラムクロマトグラフィにより精製して化合物Ｇ９３を得た（収率は実施例を参照）。加水分解反応して化合物Ｇ９４を得る操作は、上記と同じである（省略）。

【0125】

化合物Ｇ７４とイソシアナートやチオイソシアナートなどの求電子試薬との反応の操作は、上記と同じである（省略）。

【0126】

化合物Ｇ７４がメチルスルホニル基によって活性化された後にアジドに変換する反応及び還元反応の操作は、上記と同じである（省略）。

【0127】

化合物Ｇ９９が求電子試薬とカップリングしてアミド生成物を得る反応の操作は、上記
と同じである（省略）。

【0128】

【0129】

一般実験操作１２：

【0130】

ニトロ還元及びピロールの合成の操作は、上記と同じである（省略）。

【0131】

【0132】

【0133】

一般実験操作１３：

【0134】

アルケンＧ１１４（１当量）をエーテルに溶解し、０℃で酢酸パラジウム（０．５当量）及び新たに調製されたジアゾメタンを加えた（１０当量、１．０モル／リットル溶液、低沸点で高毒性の物質であるため、物性データを参照して防護し、慎重に取り扱うことに留意されたい）。０℃で０．５時間反応させ、過剰の希酢酸（０．１モル／リットル水溶液）で反応をクエンチングした。ジクロロメタンで抽出した。有機相を水で１回洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥した後に乾固するまでに濃縮した。残留物をシリカゲルカラム
クロマトグラフィにより分離してＧ１１５を得た（収率８０％）。

【0135】

ニトロ還元及びピロールの合成の操作は、上記と同じである（省略）。

【0136】

加水分解反応の操作は、上記と同じである（省略）。

【0137】

一般実験操作１４：

【0138】

加水分解反応してＧ１２１を調製する操作は、上記と同じである（省略）。

【0139】

一般実験操作１５：

【0140】

【0141】

Ｇ１２３、Ｇ１２７、Ｇ１２９が加水分解を経て対応するカルボン酸が得られ、加水分解反応の操作は、上記と同じである（省略）。

【0142】

一般実験操作１６：

【0143】

【0144】

【0145】

Ｇ１３４を加水分解して対応するカルボン酸Ｇ１３５を得て、加水分解反応の操作は、上記と同じである（省略）。

【0146】

実施例
実施例１：

一般実験操作１を参照して合成することで化合物１（２４ミリグラム、４０％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．９９－７．９２（ｍ，１Ｈ），７．９２－７．８８（ｍ，１Ｈ），７．４４－７．３５
（ｍ，２Ｈ），７．２８－７．２０（ｍ，２Ｈ），６．９７－６．８５（ｍ，２Ｈ），５．８５（ｓ，１Ｈ），３．８２（ｓ，３Ｈ），２．１４
（ｓ，３Ｈ），２．０５－１．８５（ｍ，６Ｈ）ｐｐｍ。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２２Ｈ_２２ＮａＯ_５ ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：３８９．１３５９、実測値：３８９．１３５７。

【0147】

実施例２：

一般実験操作１を参照して合成することで化合物２を得た（１７ミリグラム、４８％）。^１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ８．７０（ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ，１Ｈ），７．９８－７．９４（ｍ，１Ｈ），７．８９（ｓ，１Ｈ），７．８５－７．７９（ｍ，１Ｈ），７．７６－７．６２
（ｍ，１Ｈ），７．４３－７．３５（ｍ，２Ｈ），５．９８（ｓ，１Ｈ），２．１９（ｓ，３Ｈ），２．０３－１．９７（ｍ，６Ｈ）ｐｐｍ。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２１Ｈ_１９Ｆ_３ＮＯ_４ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：４０６．１２６１、実測値：４０６．１２５３。

【0148】

実施例３：

一般実験操作１を参照して合成することで化合物３を得た（５．３ミリグラム、６５％）。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ_４） δ ８．６７（ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ，１Ｈ），８．０８－７．９７（ｍ，１Ｈ），７．９１－７．７４（ｍ，３Ｈ），７．５２－７．１９（ｍ，２Ｈ），４．９５
（ｓ，１Ｈ），２．０８－１．８２（ｍ，６Ｈ）ｐｐｍ。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_１９Ｈ_１７Ｆ_３ＮＯ_３ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：３６４．１１５５、実測値：３６４．１１５１。

【0149】

実施例４：

一般実験操作２を参照して合成することで化合物４（１．５ミリグラム、収率５０％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ８．０２－７．９４（ｍ，２Ｈ），７．５３（ｄ，Ｊ＝７．７Ｈｚ，２Ｈ），
７．４３（ｓ，１Ｈ），７．３７－７．２８（ｍ，４Ｈ），２．３７（ｓ，６Ｈ）ｐｐｍ。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_１８Ｈ_１５Ｏ_２ ^－［Ｍ－Ｈ］^－、計算値：２６３．１０７８、実測値：２６３．１０７７。

【0150】

実施例５：

【0151】

実施例６：

一般実験操作２を参照して合成することで化合物６（１．０ミリグラム、収率５０％）を得た。^１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．８４
（ｄｄ，Ｊ＝７．７，１．７Ｈｚ，１Ｈ），７．５５（ｄｄ，Ｊ＝７．７，１．６Ｈｚ，１Ｈ），７．４８（ｄｄ，Ｊ＝８．６，６．９Ｈｚ，１Ｈ），７．２８（ｄ，Ｊ＝７．３Ｈｚ，１Ｈ），７．２５－７．１４（ｍ，４Ｈ），６．７０（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），６．２９（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），２．０６（ｓ，６Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２２Ｈ_１９ＮＮａＯ_２ ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：３５２．１３０８、実測値：３５２．１２９３。

【0152】

実施例７：

【0153】

実施例８：

一般実験操作２を参照して合成することで化合物８（１．０ミリグラム、収率５０％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．７２
（ｂｒｓ，１Ｈ），７．４６（ｂｒｓ，２Ｈ），７．０８（ｄ，Ｊ＝
８．０Ｈｚ，２Ｈ），６．８１（ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，２Ｈ），６．６７（ｂｒｓ，２Ｈ），６．２２（ｂｒｓ，２Ｈ），３．７８（ｓ，
３Ｈ），２．０２（ｓ，６Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２３Ｈ_２１ＮＮａＯ_３ ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：３８２．１４１４、実測値：３８２．１４１。

【0154】

実施例９：

一般実験操作３を参照して合成することで化合物９（２０ミリグラム、収率５２％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．５５（ｄｄ，Ｊ＝８．１，１．４Ｈｚ，１Ｈ），７．２８－７．２０（ｍ，
２Ｈ），６．８５－６．７３（ｍ，２Ｈ），６．６６（ｔ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），６．５７－６．４１（ｍ，２Ｈ），５．７４（ｓ，２Ｈ），４．０６（ｓ，４Ｈ），３．９８（ｓ，４Ｈ），３．８８（ｓ，
３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_１９Ｈ_２２Ｎ_３Ｏ_２ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：３２４．１７０７、実測値：３２４．１７０３。

【0155】

実施例１０：

一般実験操作３を参照して合成することで化合物１０（４．５ミリグラム、収率７８％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ_４） δ ７．５０
（ｄｄ，Ｊ＝８．０，１．４Ｈｚ，１Ｈ），７．１９（ｄｄ，Ｊ＝８．５，７．３Ｈｚ，２Ｈ），６．８２－６．６９（ｍ，２Ｈ），６．６１（ｔ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），６．５７－６．４２（ｍ，２Ｈ），４．０１（ｓ，４Ｈ），３．９６（ｓ，４Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_１８Ｈ_２０Ｎ_３Ｏ_２ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：３１０．１５５０、実測値：３１０．１５４６。

【0156】

実施例１１：

【0157】

実施例１２：

一般実験操作３を参照して合成することで化合物１２（３．２ミリグラム、収率４７％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ_４） δ ７．４３
－７．３６（ｍ，１Ｈ），６．９２－６．８５（ｍ，１Ｈ），６．７５（ｄｄｄ，Ｊ＝９．０，７．６，１．５Ｈｚ，２Ｈ），６．７１－６．６４（ｍ，１Ｈ），６．６３－６．５５（ｍ，２Ｈ），３．９２（ｓ，４Ｈ），３．３９－３．３３（ｍ，４Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_１８Ｈ_２１Ｎ_４Ｏ_２ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：３２５．１６５９、実測値：３２５．１６４６。

【0158】

実施例１３：

一般実験操作３を参照して合成することで化合物１３（４．４ミリグラム、収率３２％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ_４） δ ７．６５－７．５５（ｍ，１Ｈ），７．３８－７．１６（ｍ，４Ｈ），６．６９－６．５１（ｍ，２Ｈ），４．０８（ｓ，２Ｈ），３．９７（ｓ，３Ｈ），
３．９３－３．８０（ｍ，４Ｈ），３．６７（ｓ，２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_１９Ｈ_２２Ｎ_４Ｏ_２ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：３３９．１８１６、実測値：３２５．１８１８。

【0159】

実施例１４：

一般実験操作３を参照して合成することで化合物１４（１．４ミリグラム、収率３５％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ_４） δ ７．６４－７．５４（ｍ，１Ｈ），７．３３－７．１５（ｍ，４Ｈ），６．６６－６．５４（ｍ，２Ｈ），４．０６（ｓ，２Ｈ），３．９６－３．７７（ｍ，
４Ｈ），３．６６（ｓ，２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_１８Ｈ_１９Ｎ_４Ｏ_２ ^－［Ｍ－Ｈ］^－、計算値：３２３．１５１３、実測値：３２３．１５１１。

【0160】

実施例１５：

【0161】

実施例１６：

【0162】

実施例１７：

一般実験操作３を参照して合成することで化合物１７（１０ミリグラム、収率７０％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．４６－７．３７（ｍ，１Ｈ），７．３４－７．２１（ｍ，２Ｈ），７．１４（ｄｄ，Ｊ＝７．７，１．４Ｈｚ，１Ｈ），７．０６（ｔ，Ｊ＝２．０Ｈｚ，１Ｈ），６．７０（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），６．６６（ｄｄ，Ｊ＝８．２，１．５Ｈｚ，１Ｈ），６．６１－６．５５（ｍ，１Ｈ），６．２４（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），３．９４（ｓ，４Ｈ），３．８９（ｓ，３Ｈ），３．６６（ｓ，４Ｈ），３．６２（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２５Ｈ_２６Ｎ_３Ｏ_４ ^＋
［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：４３２．１９１８、実測値：４３２．１９１７。

【0163】

実施例１８：

【0164】

実施例１９：

【0165】

実施例２０：

一般実験操作３を参照して合成することで化合物２０（４ミリグラム、収率４２％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ_４） δ ７．２９（ｔ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），７．０１（ｄｄ，Ｊ＝７．６，１．４Ｈｚ，１Ｈ），６．７７－６．６６（ｍ，６Ｈ），６．６１－６．５３
（ｍ，１Ｈ），６．１８（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），３．８０
（ｓ，４Ｈ），３．６１（ｓ，４Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２２Ｈ_２３Ｎ_４Ｏ_２ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：３７５．１８１６、実測値：３７５．１８１２。

【0166】

実施例２１：

【0167】

実施例２２：

一般実験操作３を参照して合成することで化合物２２（２．９ミリグラム、収率９５％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．８０（ｄｄ，Ｊ＝８．３，１．６Ｈｚ，１Ｈ），７．４３－７．２８（ｍ，３Ｈ），６．８２－６．６１（ｍ，４Ｈ），６．６０－６．４９（ｍ，
１Ｈ），６．２３（ｓ，２Ｈ），４．００（ｓ，４Ｈ），３．６２（ｓ，４Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２２Ｈ_２１Ｎ_４Ｏ_４ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：４０５．１５５７、実測値：４０５．１５６１。

【0168】

実施例２３：

一般実験操作３を参照して合成することで化合物２３（１４ミリグラム、収率６６％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．９２－７．８０（ｍ，２Ｈ），７．３０（ｔ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），
７．１５（ｄｄ，Ｊ＝７．７，１．４Ｈｚ，１Ｈ），６．７３－６．５８（ｍ，３Ｈ），６．３８－６．３０（ｍ，２Ｈ），６．２５（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），３．９９（ｓ，４Ｈ），３．８５（ｓ，３Ｈ），３．６６（ｓ，４Ｈ），３．６２（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２５Ｈ_２５Ｎ_３ＮａＯ_４ ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：４５４．１７３７、実測値：４５４．１７４１。

【0169】

実施例２４：

【0170】

実施例２５：

一般実験操作３を参照して合成することで化合物２５（１８ミリグラム、収率２２％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．６３－７．５４（ｍ，１Ｈ），７．４０－７．２９（ｍ，２Ｈ），７．２８－７．１８（ｍ，２Ｈ），６．８５－６．５４（ｍ，２Ｈ），４．１７（ｓ，
４Ｈ），４．１０（ｓ，４Ｈ），３．８７（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_１９Ｈ_１９Ｎ_４Ｏ_６ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：３９９．１２９９、実測値：３９９．１３００。

【0171】

実施例２６：

【0172】

実施例２７：

一般実験操作３を参照して合成することで化合物２７（４ミリグラム、収率２１％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３８－７．２２（ｍ，２Ｈ），７．２０－７．１５（ｍ，２Ｈ），６．７８－６．６７（ｍ，１Ｈ），６．５７－６．５０（ｍ，１Ｈ），６．３６－６．２３
（ｍ，２Ｈ），４．１５（ｓ，４Ｈ），４．０３（ｓ，４Ｈ），３．８７（ｓ，３Ｈ），３．００（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２０Ｈ_２２Ｎ_４ＮａＯ_６Ｓ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：４６９．１１５２、実測値：４６９．１１５１。

【0173】

実施例２８：

【0174】

実施例２９：

一般実験操作３を参照して合成することで化合物２９（４ミリグラム、収率３６％）を得
た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ_４） δ ７．４７（ｄｄ，Ｊ＝８．２，１．４Ｈｚ，１Ｈ），７．１２（ｔ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），６．９０－６．７７（ｍ，３Ｈ），６．６０（ｔ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），６．３４－６．１４（ｍ，１Ｈ），４．０１
（ｓ，４Ｈ），３．９６（ｓ，４Ｈ），３．８４（ｓ，３Ｈ），２．１０（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２１Ｈ_２５Ｎ_４Ｏ_３ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：３８１．１９２１、実測値：３８１．１９２０。

【0175】

実施例３０：

一般実験操作３を参照して合成することで化合物３０（１．９ミリグラム、収率９５％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ_４） δ ７．３７
（ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，１Ｈ），７．１５－７．０７（ｍ，１Ｈ），
６．８８－６．７７（ｍ，３Ｈ），６．６１（ｔ，Ｊ＝７．８Ｈｚ，
１Ｈ），６．３１－６．１８（ｍ，１Ｈ），４．０５（ｓ，２Ｈ），３．８１－３．７０（ｍ，４Ｈ），３．５０（ｓ，２Ｈ），２．０９（ｓ，
３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２０Ｈ_２３Ｎ_４Ｏ_３ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：３６７．１７６５、実測値：３６７．１７６８。

【0176】

実施例３１：

一般実験操作３を参照して合成することで化合物３１（３ミリグラム、収率３０％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ_４） δ ７．３８－７．３０（ｍ，１Ｈ），７．１５－７．０９（ｍ，１Ｈ），６．９０－６．８３（ｍ，１Ｈ），６．６７－６．５５（ｍ，２Ｈ），６．４２（ｔ，Ｊ
＝２．１Ｈｚ，１Ｈ），６．３３－６．２３（ｍ，１Ｈ），４．０５（ｓ，２Ｈ），３．８１－３．６９（ｍ，４Ｈ），３．５０（ｓ，２Ｈ），２．６０－２．４５（ｍ，１Ｈ），１．０９－０．８２（ｍ，４Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２２Ｈ_２６Ｎ_４ＮａＯ_４Ｓ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：４６５．１５６７、実測値：４６５．１５６１。

【0177】

実施例３２：

一般実験操作３を参照して合成することで化合物３２（１．５ミリグラム、収率９５％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ_４） δ ７．４０－７．３１（ｍ，１Ｈ），７．１２（ｔ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，１Ｈ），
６．８９－６．８３（ｍ，１Ｈ），６．６７－６．５７（ｍ，２Ｈ），６．４２（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，１Ｈ），６．３３－６．２１（ｍ，１Ｈ），４．０５（ｓ，２Ｈ），３．８５－３．７１（ｍ，４Ｈ），３．５０（ｓ，２Ｈ），２．５７－２．４３（ｍ，１Ｈ），１．０８－０．７７（ｍ，４Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２１Ｈ_２４Ｎ_４ＮａＯ_４Ｓ
^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：４５１．１４１０、実測値：４５１．１４０６。

【0178】

実施例３３：

【0179】

実施例３４：

【0180】

実施例３５：

【0181】

実施例３６：

一般実験操作４を参照して合成することで化合物３６（４．７ミリグラム、５３％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ４） δ ７．５９－７．４４（ｍ，１Ｈ），７．２８（ｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ，２Ｈ），６
．９５－６．７８（ｍ，３Ｈ），６．６１（ｔ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），５．１０－４．９９（ｍ，１Ｈ），４．５３（ｓ，２Ｈ），４．４０－４．２５（ｍ，２Ｈ），３．８１－３．６２（ｍ，２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_１７Ｈ_１９Ｎ_２Ｏ_４ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：３１５．１３３９、実測値：３１５．１３３３。

【0182】

実施例３７：

一般実験操作４を参照して合成することで化合物３７（８．６ミリグラム、９８％）を得た。^１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３２－７．２１（ｍ，３Ｈ），７．１８－７．１１（ｍ，１Ｈ），６．７４－６．６３（ｍ，５Ｈ），６．２４（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．８７－４．７９（ｍ，１Ｈ），４．５９（ｓ，２Ｈ），３．８３－３．７６
（ｍ，２Ｈ），３．６７－３．６２（ｍ，２Ｈ），３．６１（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２２Ｈ_２３Ｎ_２Ｏ_４ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：３７９．１６５２、実測値：３７９．１６５４。

【0183】

実施例３８：

【0184】

実施例３９：

【0185】

実施例４０：

一般実験操作４を参照して合成することで化合物４０（６ミリグラム、７７％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ８．２６（ｓ，１Ｈ），７．６３（ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，１Ｈ），７．３５－７．１７（ｍ，６Ｈ），７．０９（ｄ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），６．７２－６．６８（ｍ，１Ｈ），６．６３－６．５５（ｍ，３Ｈ），４．６７
（ｔ，Ｊ＝５．１Ｈｚ，１Ｈ），４．５６（ｓ，２Ｈ），３．７１－３．６３（ｍ，２Ｈ），３．５６－３．４７（ｍ，２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２５Ｈ_２２Ｎ_２Ｏ_４Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：４３７．１４７７、実測値：４３７．１４７２。

【0186】

実施例４１：

【0187】

実施例４２：

一般実験操作４を参照して合成することで化合物４２（７ミリグラム、９１％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．４３（ｄｄ，Ｊ＝７．８，６．２Ｈｚ，２Ｈ），７．３８－７．１７（ｍ，８Ｈ），７．０３（ｄ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），６．９２（ｄ，Ｊ
＝８．６Ｈｚ，２Ｈ），４．７６－４．７２（ｍ，１Ｈ），４．６１（ｓ，２Ｈ），３．５０－３．４１（ｍ，１Ｈ），３．２９－３．２０（ｍ，２Ｈ），３．０６（ｄｄ，Ｊ＝１６．６，７．３Ｈｚ，１Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２３Ｈ_２１ＮＯ_４Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：３９８．１３６８、実測値：３９８．１３６３。

【0188】

実施例４３：

一般実験操作４を参照して合成することで化合物４３（１１ミリグラム、２７％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．８９（ｄ，Ｊ＝８．１Ｈｚ，１Ｈ），７．７４（ｓ，１Ｈ），７．４６（ｄ，Ｊ＝４．８Ｈｚ，１Ｈ），７．３７（ｄ，Ｊ＝４．９Ｈｚ，
１Ｈ），７．２９－７．２１（ｍ，５Ｈ），７．０５（ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，１Ｈ），６．９３（ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，２Ｈ），４．７５－４．５８（ｍ，１Ｈ），４．６２（ｓ，２Ｈ），３．５１－３．４４（ｍ，Ｊ＝１３．６Ｈｚ，４Ｈ），３．２７－３．２３（ｍ，Ｊ＝１６．８Ｈｚ，２Ｈ），３．０７（ｄｄ，Ｊ＝１６．６，６．７Ｈｚ，１Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２６Ｈ_２３ＮＯ_４ＳＮａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：４６８．１２４５、実測値：４６８．１２４２。

【0189】

実施例４４：

一般実験操作４を参照して合成することで化合物４４（３ミリグラム、３９％）を得た。^１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ_４） δ ７．８９（ｄ，
Ｊ＝８．２Ｈｚ，１Ｈ），７．７６（ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ，１Ｈ），７．５６（ｄ，Ｊ＝５．５Ｈｚ，１Ｈ），７．３９（ｄ，Ｊ
＝５．９Ｈｚ，１Ｈ），７．２７－７．２３（ｍ，４Ｈ），７．０８（ｄ，Ｊ＝７．７Ｈｚ，１Ｈ），７．０３（ｄ，Ｊ＝７．８Ｈｚ，１Ｈ），６．９５（ｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ，２Ｈ），４．８２－４．７７（ｍ，１Ｈ），４．５２（ｓ，２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２５Ｈ_２１ＮＯ_４ＳＮａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：４５４．１０８９、実測値：４５４．１０８２。

【0190】

実施例４５：

【0191】

実施例４６：

一般実験操作４を参照して合成することで化合物４６（４ミリグラム、５９％）を得た。^１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ_４） δ ７．９９（ｄ，
Ｊ＝９．０Ｈｚ，１Ｈ），７．８７（ｓ，１Ｈ），７．６７（ｄ，
Ｊ＝９．０Ｈｚ，１Ｈ），７．３７（ｔ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，２Ｈ），７．２８（ｄｄ，Ｊ＝１９．９，８．２Ｈｚ，２Ｈ），７．１８（ｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ，２Ｈ），７．１２（ｄ，Ｊ＝８．５Ｈｚ，１Ｈ），６．８５（ｄｄ，Ｊ＝８．２，５．１Ｈｚ，１Ｈ），
６．６５（ｄｄ，Ｊ＝１３．１，８．０Ｈｚ，３Ｈ），４．７９－４．７５（ｍ，１Ｈ），４．４７（ｓ，２Ｈ），３．８７－３．７８（ｍ，
２Ｈ），３．４５（ｔ，Ｊ＝７．１Ｈｚ，２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２３Ｈ_２０Ｎ_３Ｏ_４Ｓ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：４３４．１１７５、実測値：４３４．１１６９。

【0192】

実施例４７：

【0193】

実施例４８：

一般実験操作４を参照して合成することで化合物４８（１０ミリグラム、３１％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．５５（ｔ，Ｊ＝１．７Ｈｚ，１Ｈ），７．４３－７．３８（ｍ，１Ｈ），７．２８（ｄ，Ｊ＝９．０Ｈｚ，２Ｈ），７．０９（ｄ，Ｊ＝７．８Ｈｚ，１Ｈ），７．００（ｄ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），６．９１（ｄ，Ｊ＝９．０Ｈｚ２Ｈ），６．７９－６．８２（ｍ，１Ｈ），
６．４３（ｓ，１Ｈ），４．７８－４．７２（ｍ，１Ｈ），４．６２（ｓ，２Ｈ），３．６７（ｓ，３Ｈ），３．５２（ｄｔ，Ｊ＝１１．５，２．７Ｈｚ，１Ｈ），３．３２（ｄｄ，Ｊ＝１１．７，６．９Ｈｚ，１Ｈ），３．２１（ｄｄ，Ｊ＝１６．８，５．２Ｈｚ，１Ｈ），
３．０４（ｄｄ，Ｊ＝１６．５，７．１Ｈｚ，１Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２２Ｈ_２２ＮＯ_５ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：３８０．１４９８、実測値：３８０．１４９４。

【0194】

実施例４９：

一般実験操作４を参照して合成することで化合物４９（３ミリグラム、４５％）を得た。^１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ_４） δ ７．５９（ｔ，
Ｊ＝１．７Ｈｚ，１Ｈ），７．５０－７．４１（ｍ，１Ｈ），７．３１－７．２２（ｍ，３Ｈ），７．０１－６．９１（ｍ，４Ｈ），６．４５（ｄｄ，Ｊ＝１．８，０．８Ｈｚ，１Ｈ），４．８３～４．７８（ｍ，
１Ｈ），４．５２（ｓ，２Ｈ），３．５１－３．４７（ｍ，１Ｈ），３．２２－３．１６（ｍ，１Ｈ），３．００（ｄｄ，Ｊ＝１６．５，６．４Ｈｚ，１Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２１Ｈ_１９ＮＯ_５Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：３８８．１１６１、実測値：３８８．１１５４。

【0195】

実施例５０：

【0196】

実施例５１：

一般実験操作４を参照して合成することで化合物５１（４ミリグラム、５９％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ_４） δ ７．４５－７，３８（ｍ，Ｊ＝７．９，６．１Ｈｚ，１Ｈ），７．２６（ｄ，Ｊ＝
８．５Ｈｚ，２Ｈ），７．１２－６．９９（ｍ，５Ｈ），６．９３（ｄ，Ｊ＝８．５Ｈｚ，３Ｈ），４．８２－４．７５（ｍ，１Ｈ），４．５１（ｓ，２Ｈ），３．４８－３．３８（ｍ，２Ｈ），３．２１－３．１５
（ｍ，１Ｈ），３．０７－２．９５（ｍ，１Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２３Ｈ_２０ＦＮＯ_４Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：４１６．１２７４、実測値：４１６．１２７２。

【0197】

実施例５２：

一般実験操作４を参照して合成することで化合物５２（３．５ミリグラム、５２％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ_４） δ ７．７６（ｄ，Ｊ＝２．２Ｈｚ，１Ｈ），７．５４（ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ，
１Ｈ），７．４９－７．４４（ｍ，１Ｈ），７．２５（ｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ，２Ｈ），７．１７－７．１３（ｍ，Ｊ＝８．３，５．０，１．６Ｈｚ，１Ｈ），７．０８－７．０２（ｍ，２Ｈ），６．９３（ｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ，２Ｈ），６．８５（ｄ，Ｊ＝１．９Ｈｚ，１Ｈ），４．８３～４．７５（ｍ，１Ｈ），４．５１（ｓ，２Ｈ），３．４４－３．４０（ｍ，１Ｈ），３．２７－３．１６（ｍ，２Ｈ），３．０２（ｄｄ，Ｊ＝１６．８，６．８Ｈｚ，１Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２５Ｈ_２１ＮＯ_５Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：４３８．１３１７、実測値：４３８．１３１１。

【0198】

実施例５３：

【0199】

実施例５４：

一般実験操作４を参照して合成することで化合物５４（５ミリグラム、７４％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３９－７．３２（ｍ，２Ｈ），７．２９（ｄ，Ｊ＝８．７Ｈｚ，２Ｈ），７．２４－７．２０（ｍ，２Ｈ），７．１３－７．１１（ｍ，１Ｈ），７．０５
（ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，１Ｈ），６．９３（ｄ，Ｊ＝８．３Ｈｚ，２Ｈ），６．７７－６．７４（ｍ，１Ｈ），４．７５（ｓ，１Ｈ），
４．６３（ｓ，２Ｈ），３．５３－３．４４（ｍ，１Ｈ），３．３３－３．１９（ｍ，２Ｈ），３．０７（ｄｄ，Ｊ＝１６．６，７．１Ｈｚ，
１Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２３Ｈ_２０ＣｌＮＯ_４Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：４３２．０９７９、実測値：４３２．０９７２。

【0200】

実施例５５：

【0201】

実施例５６：

一般実験操作４を参照して合成することで化合物５６（５ミリグラム、７４％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ_４） δ ７．５９（ｄ，
Ｊ＝８．１Ｈｚ，１Ｈ），７．３０－７．２１（ｍ，４Ｈ），７．００－６．８９（ｍ，５Ｈ），６．４４（ｄｄ，Ｊ＝３．２，０．９Ｈｚ，１Ｈ），４．８２－４．７６（ｍ，１Ｈ），４．５１（ｓ，２Ｈ），３．４２（ｍ，１Ｈ），３．２６－３．１６（ｍ，２Ｈ），３．０５－２．９５（ｍ，１Ｈ）ｐｐｍ。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２４Ｈ_２１ＮＯ_６Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：４４２．１２６７、実測値：４４２．１２６１。

【0202】

実施例５７：

一般実験操作４を参照して合成することで化合物５７（７ミリグラム、２４％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．４２（ｄ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，２Ｈ），７．３６－７．１１（ｍ，６Ｈ），７．０４（ｄ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），６．９２（ｄ，Ｊ＝８．１
Ｈｚ，２Ｈ），４．７５（ｓ，１Ｈ），４．６２（ｓ，２Ｈ），３．５８－３．４５（ｍ，４Ｈ），３．３４－３．１７（ｍ，２Ｈ），３．０６
（ｄｄ，Ｊ＝１６．６，７．１Ｈｚ，１Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２４Ｈ_２３ＣｌＮＯ_４ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：４２４．１３１６、実測値：４２４．１３０１。

【0203】

実施例５８：

一般実験操作４を参照して合成することで化合物５８（５ミリグラム、８５％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．４１（ｄ，Ｊ＝８．１Ｈｚ，２Ｈ），７．３２－７．２６（ｍ，Ｊ＝８．６
Ｈｚ，３Ｈ），７．１８（ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，２Ｈ），７．０５
（ｄ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），６．９２（ｄ，Ｊ＝８．５Ｈｚ，２Ｈ），６．７５（ｄ，Ｊ＝５．７Ｈｚ，１Ｈ），４．７８－４．７１（ｍ，１Ｈ），４．６２（ｓ，２Ｈ），３．６４－３．４８（ｍ，
１Ｈ），３．３３－３．１９（ｍ，２Ｈ），３．０７（ｄｄ，Ｊ＝１６．０，６．６Ｈｚ，１Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２３Ｈ_２０ＣｌＮＯ_４Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：４３２．０９７９、実測値：４３２．０９６５。

【0204】

実施例５９：

【0205】

実施例６０：

一般実験操作４を参照して合成することで化合物６０（４ミリグラム、８２％）を得た。^１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．６２（ｄ，Ｊ＝７．６Ｈｚ，１Ｈ），７．５５（ｔ，Ｊ＝７．７Ｈｚ，１Ｈ），７．５１（ｓ，１Ｈ），７．４４（ｄ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），７．３４（ｄ，Ｊ＝７．８Ｈｚ，１Ｈ），７．２９（ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ，２Ｈ），７．０８（ｄ，Ｊ＝７．４Ｈｚ，１Ｈ），６．９３（ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ，２Ｈ），６．７６（ｄｄ，Ｊ
＝７．２，５．２Ｈｚ，１Ｈ），４．７６（ｓ，１Ｈ），４．６３（ｓ，２Ｈ），３．４４（ｓ，１Ｈ），３．３４－３．１９（ｍ，２Ｈ），３．０８（ｄｄ，Ｊ＝１６．６，６．９Ｈｚ，１Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２４Ｈ_２０Ｆ_３ＮＯ_４Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：
４６６．１２４２、実測値：４６６．１２３４。

【0206】

実施例６１：

【0207】

実施例６２：

【0208】

実施例６３：

【0209】

実施例６４：

【0210】

実施例６５：

【0211】

実施例６６：

一般実験操作４を参照して合成することで化合物６６（１２ミリグラム、２１％）を得た。^１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３７（ｔ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），７．３３－７．２２（ｍ，３Ｈ），７．１８（ｄｄ，Ｊ＝７．８，４．１Ｈｚ，１Ｈ），７．０３（ｄ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），６．９６－６．７７（ｍ，５Ｈ），６．６７
（ｄｄ，Ｊ＝８．１，４．８Ｈｚ，１Ｈ），４．７６（ｔ，Ｊ＝
５．７Ｈｚ，１Ｈ），４．６２（ｄ，Ｊ＝１１．６Ｈｚ，２Ｈ），
３．５７－３．４６（ｍ，４Ｈ），３．３６－３．１８（ｍ，２Ｈ），３．０７（ｄｄ，Ｊ＝１６．５，７．４Ｈｚ，１Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２５Ｈ_２６ＮＯ_５ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：４２０．１８１１、実測値：４２０．１８０６。

【0212】

実施例６７：

一般実験操作４を参照して合成することで化合物６７（４ミリグラム、５２％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ_４） δ ７．３３（ｄ，
Ｊ＝８．０Ｈｚ，１Ｈ），７．２６（ｄ，Ｊ＝８．５Ｈｚ，２Ｈ），７．１７－７．０４（ｍ，２Ｈ），７．０１（ｄ，Ｊ＝６．５Ｈｚ，１Ｈ），６．９８－６．８５（ｍ，３Ｈ），６．７９（ｔ，Ｊ＝
３．４Ｈｚ，２Ｈ），６．７１－６．６６（ｍ，１Ｈ），４．７９（ｓ，１Ｈ），４．５１（ｓ，２Ｈ），３．４３（ｄ，Ｊ＝１１．９Ｈｚ，１Ｈ），３．２１（ｄｄ，Ｊ＝１６．６，４．４Ｈｚ，２Ｈ），
３．００（ｄｄ，Ｊ＝１６．４，６．４Ｈｚ，１Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２４Ｈ_２３ＮＯ_５Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：４２８．１４７４、実測値：４２８．１４６５。

【0213】

実施例６８：

【0214】

実施例６９：

一般実験操作４を参照して合成することで化合物６９（６．１ミリグラム、１６％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．７４－７．７０（ｍ，１Ｈ），７．５９（ｄ，Ｊ＝２．２Ｈｚ，１Ｈ），７．５０－７．３３（ｍ，４Ｈ），６．７３（ｄ，Ｊ＝８．１Ｈｚ，１Ｈ），６．６８（ｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ，２Ｈ），６．４５（ｔ，Ｊ＝２．０Ｈｚ，１Ｈ），４．８９－４．８０（ｍ，１Ｈ），４．６２
（ｓ，２Ｈ），３．８６－３．７６（ｍ，２Ｈ），３．７０－３．６４（ｍ，２Ｈ），３．６３（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２１Ｈ_２２Ｎ_３Ｏ_４ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：３８０．１６１０、実測値：３８０．１６０３。

【0215】

実施例７０：

一般実験操作４を参照して合成することで化合物７０（３．５ミリグラム、収率７９％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．８５－７．７５（ｍ，１Ｈ），７．６３（ｄ，Ｊ＝６．７Ｈｚ，１Ｈ），７．３８（ｄ，Ｊ＝８．５Ｈｚ，２Ｈ），７．０５－６．９８（ｍ，１Ｈ），６．９５－６．８７（ｍ，１Ｈ），６．７６（ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，１Ｈ），６．６７（ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ，２Ｈ），６．５０－６．４７（ｍ，１Ｈ），５．０５－５．０１（ｍ，１Ｈ），４．９４
（ｄ，Ｊ＝１０．４Ｈｚ，２Ｈ），４．６２（ｓ，２Ｈ），３．８０（ｄ，Ｊ＝５．６Ｈｚ，２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２０Ｈ_１９Ｎ_３Ｏ_４Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：３８８．１２６８、実測値：３８８．１２７１。

【0216】

実施例７１：

一般実験操作５を参照して合成することで化合物７１（４．５ミリグラム、５０％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ_４） δ ８．８７（ｔ，Ｊ＝６．０Ｈｚ，１Ｈ），７．７２－７．６１（ｍ，１Ｈ），７．５０－７．４７（ｍ，１Ｈ），７．４６－７．３０（ｍ，１Ｈ），７．３０－７．１６（ｍ，７Ｈ），７．１６－７．０４（ｍ，１Ｈ），７．０３－６．８７（ｍ，１Ｈ），６．７５－６．５５（ｍ，１Ｈ），５．２５－５．０８（ｍ，１Ｈ），４．６０－４．５１（ｍ，２Ｈ），４．４４－４．２９
（ｍ，２Ｈ），３．９７－３．７１（ｍ，２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２４Ｈ_２２Ｎ_２ＮａＯ_４ ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：４２５．１４７２、実測値：４２５．１４８１。

【0217】

実施例７２：

【0218】

実施例７３：

【0219】

実施例７４：

【0220】

実施例７５：

一般実験操作６を参照して合成することで化合物７５（８．７ミリグラム、収率８５％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３４－７．２１（ｍ，３Ｈ），７．２１－７．１２（ｍ，１Ｈ），６．７７－６．５２（ｍ，５Ｈ），６．２５（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），５．０２（ｓ，２Ｈ），４．８９－４．７７（ｍ，１Ｈ），３．８７－３．７５（ｍ，２Ｈ），３．６８－３．６３（ｍ，２Ｈ），３．６２（ｓ，３Ｈ），２．３２（ｔ，Ｊ＝７．６Ｈｚ，２Ｈ），１．７４－１．４８
（ｍ，２Ｈ），１．３７－１．２０（ｍ，８Ｈ），０．９４－０．８０（ｍ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_３０Ｈ_３７Ｎ_２Ｏ_５ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：５０５．２６９７、実測値：５０５．２６９４。

【0221】

実施例７６：

一般実験操作６を参照して合成することで化合物７６（１．３ミリグラム、収率８０％）
を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３９－７．２３（ｍ，１Ｈ），７．２２－７．００（ｍ，３Ｈ），６．８０－６．５５（ｍ１，５Ｈ），６．２５（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），
５．６７（ｓ，１Ｈ），４．９０－４．７１（ｍ，１Ｈ），４．３５（ｄ，Ｊ＝５．７Ｈｚ，２Ｈ），３．８７－３．７０（ｍ，２Ｈ），３．６７－３．４８（ｍ，５Ｈ），２．０１（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２４Ｈ_２６Ｎ_３Ｏ_４ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：４２０．１９１８、実測値：４２０．１９１５。

【0222】

実施例７７：

一般実験操作６を参照して合成することで化合物７７（２．７ミリグラム、収率９５％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ_４） δ ７．２６
（ｔ，Ｊ＝７．８Ｈｚ，１Ｈ），７．２１－７．０９（ｍ，２Ｈ），
６．９５（ｄｄ，Ｊ＝７．６，１．３Ｈｚ，１Ｈ），６．７９－６．７１（ｍ，２Ｈ），６．７１－６．６１（ｍ，３Ｈ），６．２６－６．０１
（ｍ，２Ｈ），４．８６－４．７７（ｍ，１Ｈ），４．４３～４．２０（ｍ，２Ｈ），３．８７－３．７２（ｍ，２Ｈ），３．５２－３．４３（ｍ，
２Ｈ），１．９６（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２３Ｈ_２４Ｎ_３Ｏ_４ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：４０６．１７６１、実測値：４０６．１７５９。

【0223】

実施例７８：

一般実験操作６を参照して合成することで化合物７８（１．５ミリグラム、収率５０％）を得た。^１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３３－７．２１（ｍ，３Ｈ），７．２０－７．１２（ｍ，１Ｈ），６．７６－６．５５（ｍ，５Ｈ），６．３３－６．０８（ｍ，２Ｈ），４．８８－４．７９（ｍ，１Ｈ），４．２７（ｄ，Ｊ＝６．１Ｈｚ，２Ｈ），３．８６－３．７６（ｍ，２Ｈ），３．６７－３．６２（ｍ，２Ｈ），３．６２
（ｓ，３Ｈ），２．３８－２．３０（ｍ，１Ｈ），１．１９－１．１０（ｍ，２Ｈ），０．９７－０．９４（ｍ，２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２５Ｈ_２８Ｎ_３Ｏ_５Ｓ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：４８２．１７４４、実測値：４８２．１７３９。

【0224】

実施例７９：

一般実験操作７を参照して合成することで化合物７９（１９ミリグラム、２７％）を得た。^１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．２９（ｔ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），７．１８－７．１３（ｍ，２Ｈ），６．７１（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），６．６８（ｄｄ，Ｊ＝８．２，１．１Ｈｚ，１Ｈ），６．５６－６．４９（ｍ，１Ｈ），６．３２－６．２１（ｍ，４Ｈ），４．８７－４．７７（ｍ，１Ｈ），３．８０（
ｄｄ，Ｊ＝９．０，６．３Ｈｚ，２Ｈ），３．７７（ｓ，３Ｈ），３．６５（ｄｄ，Ｊ＝９．０，４．８Ｈｚ，２Ｈ），３．６２（ｓ，
３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２２Ｈ_２３Ｎ_２Ｏ_４ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：３７９．１６５２、実測値：３７９．１６５１。

【0225】

実施例８０：

一般実験操作７を参照して合成することで化合物８０（８ミリグラム、８３％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ４） δ ７．３０（ｄ，
Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），７．１２（ｄｄ，Ｊ＝１０．４，６．６Ｈｚ，１Ｈ），７．０６（ｄ，Ｊ＝７．３Ｈｚ，１Ｈ），６．７５（ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，１Ｈ），６．７０（ｄ，Ｊ＝１．８Ｈｚ，２Ｈ），６．５４－６．４６（ｍ，１Ｈ），６．３３－６．２３（ｍ，２Ｈ），６．１９－６．１７（ｍ，２Ｈ），４．８４－４．７７（ｍ，１Ｈ），３．８４－３．７６（ｍ，２Ｈ），３．７３（ｓ，３Ｈ），３．５１（ｄｄ，Ｊ＝８．７，４．３Ｈｚ，２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２１Ｈ_２０Ｎ_２Ｏ_４Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：３８７．１３１５、実測値：３８７．１３１６。

【0226】

実施例８１：

一般実験操作７を参照して合成することで化合物８１（３０ミリグラム、３９％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．５３（ｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ，２Ｈ），７．３２（ｔ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，
１Ｈ），７．１８（ｄｄ，Ｊ＝７．６，１．３Ｈｚ，１Ｈ），６．７６（ｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ，２Ｈ），６．７４－６．６３（ｍ，３Ｈ），６．２７（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．９５－４．８２（ｍ，１Ｈ），３．８４（ｄｄ，Ｊ＝９．０，６．３Ｈｚ，２Ｈ），３．６７（ｄｄ，Ｊ＝９．２，４．８Ｈｚ，２Ｈ），３．６３（ｓ，
３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２２Ｈ_１９Ｎ_２Ｏ_３Ｆ_３Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：４３９．１２４０、実測値：４３９．１２３９。

【0227】

実施例８２：

一般実験操作７を参照して合成することで化合物８２（１１ミリグラム、７６％）を得た。^１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ４） δ ７．５５（ｄ，Ｊ＝８．３Ｈｚ，２Ｈ），７．３１（ｔ，Ｊ＝７．８Ｈｚ，１Ｈ），７．０８（ｄ，Ｊ＝７．４Ｈｚ，１Ｈ），６．８７（ｄ，Ｊ＝８．３Ｈｚ，２Ｈ），６．７５（ｄ，Ｊ＝８．１Ｈｚ，１Ｈ），６．７２－６．６８（ｍ，２Ｈ），６．２０－６．１７（ｍ，２Ｈ），
４．９２－４．９０（ｍ，１Ｈ），３．９４－３．７５（ｍ，２Ｈ），３．５３（ｄｄ，Ｊ＝８．３，３．８Ｈｚ，２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２１Ｈ_１７Ｎ_２Ｏ_３Ｆ_３Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：４２５．
１０８３、実測値：４２５．１０８７。

【0228】

実施例８３：

一般実験操作７を参照して合成することで化合物８３（１４ミリグラム、２２％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３０（ｔ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），７．１６（ｄｄ，Ｊ＝７．６，１．２Ｈｚ，１Ｈ），７．１１（ｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ，２Ｈ），６．７４－６．６２（ｍ，５Ｈ），６．２６（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．８６－４．７６（ｍ，１Ｈ），３．８５－３．７４（ｍ，２Ｈ），
３．６４（ｄｄ，Ｊ＝９．１，４．８Ｈｚ，２Ｈ），３．６２（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２２Ｈ_２０Ｆ_３Ｎ_２Ｏ_４ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：４３３．１３７０、実測値：４３３．１３７１。

【0229】

実施例８４：

一般実験操作７を参照して合成することで化合物８４（７ミリグラム、７２％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ４） δ ７．３３（ｔ，
Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），７．１７（ｄ，Ｊ＝８．５Ｈｚ，２Ｈ），７．０８（ｄｄ，Ｊ＝７．６，１．２Ｈｚ，１Ｈ），６．８５－６．７４（ｍ，３Ｈ），６．７１（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），
６．１９（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．９１－４．８２（ｍ，
１Ｈ），３．８４（ｄｄ，Ｊ＝９．０，６．２Ｈｚ，２Ｈ），３．５３（ｄｄ，Ｊ＝９．１，４．３Ｈｚ，２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２１Ｈ_１７Ｆ_３Ｎ_２Ｏ_４Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：４４１．１０３３、実測値：４４１．１０３０。

【0230】

実施例８５：

一般実験操作７を参照して合成することで化合物８５（２３ミリグラム、３７％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．８４（ｄ，Ｊ＝３．１Ｈｚ，１Ｈ），７．３１（ｔ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，
１Ｈ），７．２４－７．１４（ｍ，２Ｈ），７．０１（ｄｄ，Ｊ＝８．７，３．１Ｈｚ，１Ｈ），６．７２－６．６５（ｍ，３Ｈ），６．２５
（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．８９－４．７９（ｍ，１Ｈ），
３．８１（ｄｄ，Ｊ＝９．２，６．２Ｈｚ，２Ｈ），３．６４（ｄｄ，Ｊ＝５．９，３．４Ｈｚ，２Ｈ），３．６２（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２０Ｈ_１９Ｎ_３Ｏ_３Ｃｌ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：３８４．１１０９、実測値：３８４．１１０９。

【0231】

実施例８６：

一般実験操作７を参照して合成することで化合物８６（７ミリグラム、６１％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ４） δ ７．８８（ｄ，
Ｊ＝３．０Ｈｚ，１Ｈ），７．３４（ｄ，Ｊ＝８．７Ｈｚ，１Ｈ），７．２８（ｔ，Ｊ＝７．６Ｈｚ，１Ｈ），７．２４（ｄｄ，Ｊ＝８．８，３．１Ｈｚ，１Ｈ），７．００（ｄ，Ｊ＝６．７Ｈｚ，１Ｈ），６．７５－６．６７（ｍ，３Ｈ），６．１６（ｓ，２Ｈ），
４．９５－４．９１（ｍ，１Ｈ），３．８３（ｄｄ，Ｊ＝８．９，６．２Ｈｚ，２Ｈ），３．５１（ｄｄ，Ｊ＝９．０，４．１Ｈｚ，２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_１９Ｈ_１７Ｎ_３Ｏ_３Ｃｌ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：３７０．０９５３、実測値：３７０．０９５０。

【0232】

実施例８７：

一般実験操作７を参照して合成することで化合物８７（２５ミリグラム、３９％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．９１（ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ，２Ｈ），７．３１（ｔ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，
１Ｈ），７．１７（ｄｄ，Ｊ＝７．６，１．２Ｈｚ，１Ｈ），６．７９－６．６４（ｍ，５Ｈ），６．２６（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．９７－４．８４（ｍ，１Ｈ），３．８４（ｄｄ，Ｊ＝９．０，
６．３Ｈｚ，２Ｈ），３．６７（ｄｄ，Ｊ＝９．１，４．８Ｈｚ，
２Ｈ），３．６２（ｓ，３Ｈ），２．５５（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２３Ｈ_２２Ｎ_２Ｏ_４Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：４１３．１４７７、実測値：４１３．１４７３。

【0233】

実施例８８：

一般実験操作７を参照して合成することで化合物８８（８ミリグラム、５５％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ４） δ ７．９７－７．８８（ｍ，２Ｈ），７．３０（ｔ，Ｊ＝７．８Ｈｚ，１Ｈ），７．０４（ｄ，Ｊ＝７．５Ｈｚ，１Ｈ），６．８６－６．７７（ｍ，２Ｈ），６．７７－６．６４（ｍ，３Ｈ），６．１７（ｓ，２Ｈ），４．９６－４．９２（ｍ，１Ｈ），３．８５（ｄｄ，Ｊ＝９．１，６．２Ｈｚ，
２Ｈ），３．５２（ｄｄ，Ｊ＝９．０，４．２Ｈｚ，２Ｈ），２．５３（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２２Ｈ_２１Ｎ_２Ｏ_４ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：３７７．１４９６、実測値：３７７．１４９８。

【0234】

実施例８９：
実施例８９及び９０の合成ルートは以下の通りである。

化合物８７（１当量）を無水メタノールに溶解し、水素化ホウ素ナトリウム（２．６当量）を加え、室温で２時間反応させた。氷水でクエンチングし、ジクロロメタンで抽出し、
有機相を無水硫酸ナトリウムで乾燥した後に濃縮し、残留物を分取薄層クロマトグラフィにより分離して化合物８９を得た（収率６２％）。加水分解は、上記と同じである（省略）。

化合物８９（１０ミリグラム、６２％）。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３５－７．２３（ｍ，３Ｈ），７．１６（ｄｄ，
Ｊ＝７．６，１．３Ｈｚ，１Ｈ），６．７３－６．６５（ｍ，５Ｈ），６．２６（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．９３～４．７５（ｍ，２Ｈ），３．８６－３．７４（ｍ，２Ｈ），３．６６（ｄｄ，Ｊ＝９．１，５．０Ｈｚ，２Ｈ），３．６２（ｓ，３Ｈ），１．４８（ｄ，
Ｊ＝６．４Ｈｚ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２３Ｈ_２５Ｎ_２Ｏ_４ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：３９３．１８０９、実測値：３９３．１８０９。

【0235】

実施例９０：

化合物９０（４ミリグラム、６０％）。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ４） δ ７．２９（ｔ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），７．２４
（ｄｄ，Ｊ＝９．０，２．３Ｈｚ，２Ｈ），７．０１（ｄ，Ｊ＝
６．９Ｈｚ，１Ｈ），６．７３－６．６６（ｍ，５Ｈ），６．１６（ｔ，Ｊ＝１．９Ｈｚ，２Ｈ），４．８５－４．７９（ｍ，１Ｈ），４．７８－４．７２（ｍ，１Ｈ），３．８０（ｄｄ，Ｊ＝９．０，６．１Ｈｚ，２Ｈ），３．５０（ｄｄ，Ｊ＝８．８，４．４Ｈｚ，２Ｈ），
１．３９（ｄ，Ｊ＝６．５Ｈｚ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２２Ｈ_２２Ｎ_２Ｏ_４Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：４０１．１４７２、実測値：４０１．１４７２。

【0236】

実施例９１：

一般実験操作７を参照して合成することで化合物９１（１５ミリグラム、２６％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３１（ｔ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），７．１９（ｄｄ，Ｊ＝７．７，１．３Ｈｚ，１Ｈ），６．７４－６．６４（ｍ，３Ｈ），６．５９（ｓ，２Ｈ），６．２６（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．９０－４．８０
（ｍ，１Ｈ），３．８３（ｄｄ，Ｊ＝９．３，６．２Ｈｚ，２Ｈ），３．６８－３．５５（ｍ，５Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２０Ｈ_１８Ｃｌ_２Ｎ_３Ｏ_３ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：４１８．０７２０、実測値：４１８．０７２１。

【0237】

実施例９２：

一般実験操作７を参照して合成することで化合物９２（６ミリグラム、５８％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ４） δ ７．２８（ｔ，
Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），７．００（ｄ，Ｊ＝７．４Ｈｚ，１Ｈ），６．８７（ｓ，２Ｈ），６．７９－６．６３（ｍ，３Ｈ），６．１９－６．１５（ｍ，２Ｈ），５．０１－４．９８（ｍ，１Ｈ），３．８８－３．８２（ｍ，２Ｈ），３．５０（ｄｄ，Ｊ＝８．８，３．５Ｈｚ，
２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_１９Ｈ_１６Ｃｌ_２Ｎ_３Ｏ_３ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：４０４．０５６３、実測値：４０４．０５６３。

【0238】

実施例９３：

一般実験操作７を参照して合成することで化合物９３（３０ミリグラム、４９％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．５６（ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ，２Ｈ），７．３０（ｔ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，
１Ｈ），７．１７（ｄｄ，Ｊ＝７．６，１．２Ｈｚ，１Ｈ），６．７４（ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ，２Ｈ），６．７１－６．６５（ｍ，３Ｈ），６．２５（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．９２－４．８２（ｍ，１Ｈ），３．８２（ｄｄ，Ｊ＝９．０，６．３Ｈｚ，２Ｈ），３．６４（ｄｄ，Ｊ＝９．１，４．６Ｈｚ，２Ｈ），３．６１（ｓ，
３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２２Ｈ_２０Ｎ_３Ｏ_３ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：３７４．１４９９、実測値：３７４．１４９９。

【0239】

実施例９４：

一般実験操作７を参照して合成することで化合物９４（６ミリグラム、６３％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ４） δ ７．６３（ｄ，
Ｊ＝８．７Ｈｚ，２Ｈ），７．２９（ｔ，Ｊ＝７．８Ｈｚ，１Ｈ），７．０１（ｄ，Ｊ＝７．４Ｈｚ，１Ｈ），６．８９（ｄ，Ｊ
＝８．７Ｈｚ，２Ｈ），６．７９－６．６１（ｍ，３Ｈ），６．１８－６．１５（ｍ，２Ｈ），４．９４－４．９１（ｍ，１Ｈ），３．９２－３．７５（ｍ，２Ｈ），３．５１（ｄｄ，Ｊ＝８．６，３．９Ｈｚ，２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２１Ｈ_１８Ｎ_３Ｏ_３ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：３６０．１３４３、実測値：３６０．１３４４。

【0240】

実施例９５：

一般実験操作７を参照して合成することで化合物９５（８ミリグラム、１３％）を得た。^１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３０（ｔ
，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），７．２３－７．１８（ｍ，２Ｈ），７．１６（ｄｄ，Ｊ＝７．６，１．１Ｈｚ，１Ｈ），６．７４－６．６５（ｍ，３Ｈ），６．６５－６．５７（ｍ，２Ｈ），６．２５（ｔ，Ｊ＝
２．０Ｈｚ，２Ｈ），４．８３～４．７５（ｍ，１Ｈ），３．７９（ｄｄ，Ｊ＝８．９，６．３Ｈｚ，２Ｈ），３．６６－３．５８（ｍ，５Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２１Ｈ_２０ＣｌＮ_２Ｏ_３ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：３８３．１１５７、実測値：３８３．１１５７。

【0241】

実施例９６：

一般実験操作７を参照して合成することで化合物９６（４ミリグラム、７０％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ４） δ ７．２８（ｔ，
Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），７．２３－７．１９（ｍ，２Ｈ），７．００
（ｄ，Ｊ＝６．９Ｈｚ，１Ｈ），６．７６－６．６５（ｍ，５Ｈ），６．１６（ｔ，Ｊ＝１．９Ｈｚ，２Ｈ），４．８４－４．７９（ｍ，１Ｈ），３．８０（ｄｄ，Ｊ＝９．１，６．２Ｈｚ，２Ｈ），３．４９（ｄｄ，Ｊ＝９．１，４．３Ｈｚ，２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２０Ｈ_１８ＣｌＮ_２Ｏ_３ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：３６９．１０００、実測値：３６９．０９９２。

【0242】

実施例９７：

一般実験操作７を参照して合成することで化合物９７（１２ミリグラム、１９％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．２９（ｔ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，１Ｈ），７．１４（ｄｄ，Ｊ＝７．６，１．２Ｈｚ，１Ｈ），６．７５－６．６６（ｍ，５Ｈ），６．６３（ｄｄ，
Ｊ＝９．６，２．８Ｈｚ，２Ｈ），６．２５（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．８２－４．７０（ｍ，１Ｈ），３．８０－３．７１（ｍ，２Ｈ），３．６４（ｄｄ，Ｊ＝９．０，５．０Ｈｚ，２Ｈ），３．６１（ｓ，３Ｈ），２．８６（ｓ，６Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２３Ｈ_２６Ｎ_３Ｏ_３ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：３９２．１９６９、実測値：３９２．１９６７。

【0243】

実施例９８：

一般実験操作７を参照して合成することで化合物９８（６ミリグラム、６２％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ４） δ ７．２６（ｔ，
Ｊ＝７．８Ｈｚ，１Ｈ），６．９４（ｄ，Ｊ＝７．１Ｈｚ，１Ｈ），６．８５－６．７１（ｍ，４Ｈ），６．７０－６．５６（ｍ，３Ｈ），６．１９（ｄ，Ｊ＝２１．７Ｈｚ，２Ｈ），４．８１－４．６８（ｍ，１Ｈ），３．８３－３．６９（ｍ，２Ｈ），３．４７（ｄｄ，Ｊ＝
８．９，４．６Ｈｚ，２Ｈ），２．８２（ｓ，６Ｈ）。高分解能質量スペ
クトル（質量電荷比）：Ｃ_２２Ｈ_２４Ｎ_３Ｏ_３ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：３７８．１８１２、実測値：３７８．１８１３。

【0244】

実施例９９：

【0245】

実施例１００：

一般実験操作８を参照して合成することで化合物１００（９ミリグラム、６３％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ４） δ ７．２９（ｔ，Ｊ＝７．８Ｈｚ，１Ｈ），７．０１（ｄ，Ｊ＝７．４Ｈｚ，１Ｈ），６．８５－６．７６（ｍ，２Ｈ），６．７６－６．６８（ｍ，３Ｈ），６．６８－６．６０（ｍ，２Ｈ），６．１７（ｓ，２Ｈ），４．８１－４．７０（ｍ，１Ｈ），３．９５（ｑ，Ｊ＝７．０Ｈｚ，２Ｈ），
３．７７（ｄｄ，Ｊ＝８．８，６．２Ｈｚ，２Ｈ），３．４９（ｄｄ，Ｊ＝８．９，４．５Ｈｚ，２Ｈ），１．３５（ｔ，Ｊ＝７．０Ｈｚ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２２Ｈ_２２Ｎ_２Ｏ_４Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：４０１．１４７２、実測値：４０１．１４７３。

【0246】

実施例１０１：

一般実験操作８を参照して合成することで化合物１０１（１６ミリグラム、２５％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３４－７．２３（ｍ，３Ｈ），７．１６（ｄｄ，Ｊ＝７．６，１．１Ｈｚ，
１Ｈ），６．９７（ｔ，Ｊ＝７．４Ｈｚ，１Ｈ），６．７４－６．６８（ｍ，５Ｈ），６．２７（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．９１－４．７９（ｍ，１Ｈ），３．８６－３．７６（ｍ，２Ｈ），３．６７（ｄｄ，Ｊ＝９．０，４．９Ｈｚ，２Ｈ），３．６３（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２１Ｈ_２１Ｎ_２Ｏ_３ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算
値：３４９．１５４７、実測値：３４９．１５４７。

【0247】

実施例１０２：

一般実験操作８を参照して合成することで化合物１０２（７ミリグラム、７３％）を得た。^１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ４） δ ７．３１（ｔ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），７．２７－７．１９（ｍ，２Ｈ），７．０７（ｄｄ，Ｊ＝７．６，１．３Ｈｚ，１Ｈ），６．９２（ｔ，Ｊ
＝７．４Ｈｚ，１Ｈ），６．７６（ｄｄ，Ｊ＝８．２，１．２Ｈｚ，１Ｈ），６．７４－６．６６（ｍ，４Ｈ），６．１８（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．８６－４．８０（ｍ，１Ｈ），３．８２（ｄｄ，Ｊ＝９．２，６．２Ｈｚ，２Ｈ），３．５２（ｄｄ，Ｊ＝９．２，４．４Ｈｚ，２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２０Ｈ_１８Ｎ_２Ｏ_３Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：３５７．１２１０、実測値：３５７．１２０７。

【0248】

実施例１０３：

一般実験操作８を参照して合成することで化合物１０３（１０ミリグラム、１４％）を得た。^１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ８．０５（ｓ，１Ｈ），７．４９（ｄ，Ｊ＝８．３Ｈｚ，１Ｈ），７．２９（ｔ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），７．１７－７．１３（ｍ，１Ｈ），７．１２－７．０７（ｍ，１Ｈ），６．７５－６．６７（ｍ，３Ｈ），６．６６－６．５９（ｍ，２Ｈ），６．５１－６．４５（ｍ，１Ｈ），６．２５
（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．９１－４．８２（ｍ，１Ｈ），
３．８２（ｄｄ，Ｊ＝８．９，６．３Ｈｚ，２Ｈ），３．７０（ｄｄ，Ｊ＝９．０，４．９Ｈｚ，２Ｈ），３．６２（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２３Ｈ_２２Ｎ_３Ｏ_３ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：３８８．１６５６、実測値：３８８．１６５６。

【0249】

実施例１０４：

一般実験操作８を参照して合成することで化合物１０４（３ミリグラム、５２％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ４） δ ７．３８（ｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ，１Ｈ），７．３０（ｔ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），７．０９（ｄ，Ｊ＝３．２Ｈｚ，１Ｈ），７．０２（ｄｄ，
Ｊ＝７．５，１．２Ｈｚ，１Ｈ），６．７４（ｄｄ，Ｊ＝４．１，２．０Ｈｚ，３Ｈ），６．６５（ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ，１Ｈ），
６．５６（ｄｄ，Ｊ＝８．６，２．３Ｈｚ，１Ｈ），６．３４（ｄ，Ｊ＝２．５Ｈｚ，１Ｈ），６．１８（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．８８－４．７９（ｍ，１Ｈ），３．９０－３．７７（ｍ，２Ｈ），３．５６（ｄｄ，Ｊ＝９．０，４．５Ｈｚ，２Ｈ）。高分解能質量
スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２２Ｈ_１９Ｎ_３Ｏ_３Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：３９６．１３１９、実測値：３９６．１３１２。

【0250】

実施例１０５：

一般実験操作８を参照して合成することで化合物１０５（２４ミリグラム、３３％）を得た。^１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．２９（ｔ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），７．１４（ｄｄ，Ｊ＝７．６，１．３Ｈｚ，１Ｈ），６．８３－６．７６（ｍ，２Ｈ），６．７１（ｔ，
Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），６．６８（ｄｄ，Ｊ＝８．２，１．３
Ｈｚ，１Ｈ），６．６４－６．５８（ｍ，２Ｈ），６．２５（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．８０－４．７３（ｍ，１Ｈ），３．８５（ｔ，Ｊ＝６．６Ｈｚ，２Ｈ），３．７７（ｄｄ，Ｊ＝９．０，６．２Ｈｚ，２Ｈ），３．６４（ｄｄ，Ｊ＝９．１，４．９Ｈｚ，２Ｈ），３．６２（ｓ，３Ｈ），１．８２－１．７３（ｍ，２Ｈ），１．０２（ｔ，Ｊ＝７．４Ｈｚ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２４Ｈ_２６Ｎ_２Ｏ_４Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：４２９．１７８５、実測値：４２９．１７８７。

【0251】

実施例１０６：

一般実験操作８を参照して合成することで化合物１０６（５ミリグラム、５２％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ４） δ ７．３０（ｔ，Ｊ＝７．８Ｈｚ，１Ｈ），７．０４（ｄ，Ｊ＝７．４Ｈｚ，１Ｈ），６．８０（ｄ，Ｊ＝９．０Ｈｚ，２Ｈ），６．７３（ｄ，Ｊ＝７．１Ｈｚ，３Ｈ），６．６４（ｄ，Ｊ＝９．０Ｈｚ，２Ｈ），６．１８（ｓ，２Ｈ），４．８２－４．６７（ｍ，１Ｈ），３．８５
（ｔ，Ｊ＝６．４Ｈｚ，２Ｈ），３．８１－３．６８（ｍ，２Ｈ），
３．５０（ｄｄ，Ｊ＝８．６，４．４Ｈｚ，２Ｈ），１．８２－１．６７（ｍ，２Ｈ），１．０２（ｔ，Ｊ＝７．４Ｈｚ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２３Ｈ_２４Ｎ_２Ｏ_４Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：４１５．１６２８、実測値：４１５．１６２８。

【0252】

実施例１０７：

一般実験操作８を参照して合成することで化合物１０７（３５ミリグラム、４６％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３５－７．２６（ｍ，１Ｈ），７．１５（ｄｄ，Ｊ＝７．６，１．３Ｈｚ，
１Ｈ），６．８５－６．７６（ｍ，２Ｈ），６．７４－６．６７（ｍ，３Ｈ），６．６６－６．５８（ｍ，２Ｈ），６．２６（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．８４－４．７０（ｍ，１Ｈ），３．９０（ｔ，Ｊ＝
６．５Ｈｚ，２Ｈ），３．７８（ｄｄ，Ｊ＝８．９，６．３Ｈｚ，
２Ｈ），３．６９－３．５８（ｍ，５Ｈ），１．８０－１．６９（ｍ，２Ｈ），１．５５－１．４１（ｍ，２Ｈ），０．９７（ｔ，Ｊ＝７．４
Ｈｚ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２５Ｈ_２８Ｎ_２Ｏ_４Ｎａ^＋
［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：４４３．１９４１、実測値：４４３．１９４２。

【0253】

実施例１０８：

一般実験操作８を参照して合成することで化合物１０８（８ミリグラム、５５％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ４） δ ７．３０（ｔ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），７．０４（ｄｄ，Ｊ＝７．６，１．１Ｈｚ，１Ｈ），６．８５－６．７７（ｍ，２Ｈ），６．７６－６．６９（ｍ，３Ｈ），６．６９－６．６０（ｍ，２Ｈ），６．１８（ｔ，Ｊ＝
２．０Ｈｚ，２Ｈ），４．８２－４．７０（ｍ，１Ｈ），３．９０（ｔ，Ｊ＝６．４Ｈｚ，２Ｈ），３．７７（ｄｄ，Ｊ＝８．９，６．２Ｈｚ，２Ｈ），３．５０（ｄｄ，Ｊ＝９．０，４．５Ｈｚ，２Ｈ），１．８０－１．６５（ｍ，２Ｈ），１．５６－１．４１（ｍ，２Ｈ），
０．９８（ｔ，Ｊ＝７．４Ｈｚ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２４Ｈ_２６Ｎ_２Ｏ_４Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：４２９．１７８５、実測値：４２９．１７８３。

【0254】

実施例１０９：

一般実験操作８を参照して合成することで化合物１０９（２５ミリグラム、３５％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３７－７．２４（ｍ，１Ｈ），７．１５（ｄｄ，Ｊ＝７．６，１．２Ｈｚ，
１Ｈ），６．８４－６．７５（ｍ，２Ｈ），６．７５－６．６６（ｍ，３Ｈ），６．６５－６．５７（ｍ，２Ｈ），６．２６（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．８７－４．６９（ｍ，１Ｈ），４．４２（ｄｔ，Ｊ＝１２．１，６．１Ｈｚ，１Ｈ），３．７８（ｄｄ，Ｊ＝８．８，６．３Ｈｚ，２Ｈ），３．６９－３．５８（ｍ，５Ｈ），１．３１（ｄ，
Ｊ＝６．１Ｈｚ，６Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２４Ｈ_２６Ｎ_２Ｏ_４Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：４２９．１７８５、実測値：４２９．１７８５。

【0255】

実施例１１０：

一般実験操作８を参照して合成することで化合物１１０（６ミリグラム、５２％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ４） δ ７．３０（ｔ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），７．０４（ｄ，Ｊ＝６．７Ｈｚ，１Ｈ），６．８２－６．７６（ｍ，２Ｈ），６．７６－６．７２（ｍ，１Ｈ），６．７０（ｔ，Ｊ＝２．０Ｈｚ，２Ｈ），６．６６－６．５９（ｍ，２Ｈ），６．１８（ｔ，Ｊ＝２．０Ｈｚ，２Ｈ），４．７９－４．６９（ｍ，１Ｈ），４．４４（ｄｑ，Ｊ＝１２．１，６．１Ｈｚ，
１Ｈ），３．７７（ｄｄ，Ｊ＝８．８，６．２Ｈｚ，２Ｈ），３．５０（ｄｄ，Ｊ＝８．９，４．５Ｈｚ，２Ｈ），１．２５（ｄ，Ｊ
＝６．０Ｈｚ，６Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２３Ｈ_２４Ｎ_２Ｏ_４Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：４１５．１６２８、実測値：４１５．１６２８。

【0256】

実施例１１１：

一般実験操作８を参照して合成することで化合物１１１（４０ミリグラム、４９％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３６－７．２６（ｍ，３Ｈ），７．１７（ｄｄ，Ｊ＝７．６，１．３Ｈｚ，
１Ｈ），７．０７（ｔ，Ｊ＝７．４Ｈｚ，１Ｈ），７．０１－６．８８（ｍ，４Ｈ），６．７８－６．６０（ｍ，５Ｈ），６．２７（ｔ，Ｊ
＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．８８－４．７５（ｍ，１Ｈ），３．８０（ｄｄ，Ｊ＝８．９，６．２Ｈｚ，２Ｈ），３．６７（ｄｄ，Ｊ＝
９．０，４．９Ｈｚ，２Ｈ），３．６３（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２７Ｈ_２４Ｎ_２Ｏ_４Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：４６３．１６２８、実測値：４６３．１６２８。

【0257】

実施例１１２：

一般実験操作８を参照して合成することで化合物１１２（１５ミリグラム、７７％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ４） δ ７．３６－７．２３（ｍ，３Ｈ），７．０８－６．９８（ｍ，２Ｈ），６．９５－６．８４（ｍ，４Ｈ），６．７８－６．６７（ｍ，５Ｈ），６．１８（ｔ，Ｊ
＝２．０Ｈｚ，２Ｈ），４．８５－４．７８（ｍ，１Ｈ），３．８０（ｄｄ，Ｊ＝９．０，６．２Ｈｚ，２Ｈ），３．５２（ｄｄ，Ｊ＝
９．０，４．４Ｈｚ，２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２６Ｈ_２２Ｎ_２Ｏ_４Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：４４９．１４７２、実測値：４４９．１４７２。

【0258】

実施例１１３：

一般実験操作８を参照して合成することで化合物１１３（４ミリグラム、１２％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３４－７．２７（ｍ，２Ｈ），７．２４（ｄ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），７．１６（ｄｄ，Ｊ＝７．７，１．４Ｈｚ，１Ｈ），６．７３－６．６２
（ｍ，４Ｈ），６．２５（ｑ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．８４
（ｐ，Ｊ＝５．５Ｈｚ，１Ｈ），４．４８（ｓ，２Ｈ），３．９７
（ｄｔ，Ｊ＝１１．６，４．３Ｈｚ，２Ｈ），３．８０（ｄｄ，Ｊ
＝８．７，６．１Ｈｚ，２Ｈ），３．７０－３．６０（ｍ，５Ｈ），３．６０－３．５６（ｍ，１Ｈ），３．４９－３．３９（ｍ，２Ｈ），１．９３（ｄｄ，Ｊ＝１３．５，３．５Ｈｚ，２Ｈ），１．６６（ｄｄｄ，Ｊ＝１３．３，９．０，４．１Ｈｚ，２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２７Ｈ_３０Ｎ_２ＮａＯ_５ ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：４８５．２０４７、実測値：４８５．２０４７。

【0259】

実施例１１４：

【0260】

実施例１１５：

一般実験操作８を参照して合成することで化合物１１５（２．５ミリグラム、収率８０％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．４５－７．２０（ｍ，６Ｈ），７．０６－６．９０（ｍ，３Ｈ），６．８１－６．６１（ｍ，５Ｈ），６．３６－６．２０（ｍ，２Ｈ），４．９７（ｓ，２Ｈ），４．９０－４．７９（ｍ，１Ｈ），３．８８－３．７３（ｍ，
２Ｈ），３．７１－３．５７（ｍ，２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２７Ｈ_２５Ｎ_２Ｏ_４ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：４４１．１８０９、実測値：４４１．１８０６。

【0261】

実施例１１６：

一般実験操作９を参照して合成することで化合物１１６（８ミリグラム、８３％）を得た。^１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ４） δ ８．２５－８．１４（ｍ，２Ｈ），７．３１（ｔ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），７．０６（ｄｄ，Ｊ＝７．６，１．２Ｈｚ，１Ｈ），６．９４－６．８９（ｍ，２Ｈ），６．７５（ｄｄ，Ｊ＝８．２，１．１Ｈｚ，１Ｈ），
６．７２（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），６．１７（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），５．０３～４．９７（ｍ，１Ｈ），３．８９（ｄｄ，Ｊ＝９．５，６．１Ｈｚ，２Ｈ），３．５５（ｄｄ，Ｊ＝９．５，４．１Ｈｚ，２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２０Ｈ_１７Ｎ_３Ｏ_５Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：４０２．１０６０、実測値：４０２．１０５７。

【0262】

実施例１１７：

一般実験操作１０を参照して合成することで化合物１１７（１４ミリグラム、５５％）を
得た。^１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．５３
（ｓ，１Ｈ），７．３０（ｔ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），７．１６
（ｄ，Ｊ＝７．６Ｈｚ，１Ｈ），７．１４－７．０８（ｍ，２Ｈ），
６．７７－６．６５（ｍ，５Ｈ），６．２５（ｔ，Ｊ＝１．９Ｈｚ，
２Ｈ），５．７９（ｓ，１Ｈ），４．８７－４．７６（ｍ，１Ｈ），３．８５－３．７７（ｍ，２Ｈ），３．６５（ｄｄ，Ｊ＝８．７，４．７
Ｈｚ，２Ｈ），３．６１（ｓ，３Ｈ），３．５７（ｄｄ，Ｊ＝１２．９，６．２Ｈｚ，２Ｈ），１．６２－１．５８（ｍ，２Ｈ），０．８９
（ｔ，Ｊ＝７．４Ｈｚ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２５Ｈ_２９Ｎ_４Ｏ_３Ｓ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：４６５．１９５５、実測値：４６５．１９５７。

【0263】

実施例１１８：

一般実験操作１０を参照して合成することで化合物１１８（１７ミリグラム、５５％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ８．１３
（ｓ，１Ｈ），７．７８（ｓ，１Ｈ），７．５９（ｑ，Ｊ＝８．７
Ｈｚ，４Ｈ），７．３０（ｔ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），７．２４
（ｔ，Ｊ＝６．１Ｈｚ，２Ｈ），７．１６（ｄｄ，Ｊ＝７．７，
１．３Ｈｚ，１Ｈ），６．７５（ｄｄ，Ｊ＝７．１，５．０Ｈｚ，
２Ｈ），６．７１－６．６４（ｍ，３Ｈ），６．２５（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．８７－４．７８（ｍ，１Ｈ），３．８１（ｄｄ，Ｊ＝９．０，６．３Ｈｚ，２Ｈ），３．６５（ｄｄ，Ｊ＝９．０，
４．８Ｈｚ，２Ｈ），３．６１（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２９Ｈ_２５Ｆ_３Ｎ_４Ｏ_３ＳＮａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：５８９．１４９２、実測値：５８９．１４９４。

【0264】

実施例１１９：

一般実験操作１０を参照して合成することで化合物１１９（１５ミリグラム、５２％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ８．１０
（ｄ，Ｊ＝６．４Ｈｚ，１Ｈ），７．９２（ｓ，１Ｈ），７．７７
（ｓ，１Ｈ），７．３６－７．２３（ｍ，３Ｈ），７．２２－７．１３（ｍ，２Ｈ），７．００（ｔｄ，Ｊ＝７．８，１．２Ｈｚ，１Ｈ），６．９５－６．８５（ｍ，１Ｈ），６．８０－６．６５（ｍ，５Ｈ），６．２６（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．９１－４．７８（ｍ，１Ｈ），３．８７－３．７４（ｍ，５Ｈ），３．６６（ｄｄ，Ｊ＝９．１，
４．８Ｈｚ，２Ｈ），３．６２（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２９Ｈ_２８Ｎ_４Ｏ_４ＳＮａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：５５１．１７２３、実測値：５５１．１７２６。

【0265】

実施例１２０：

一般実験操作１０を参照して合成することで化合物１２０（１２ミリグラム、７５％）を
得た。^１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３６
（ｄ，Ｊ＝８．９Ｈｚ，２Ｈ），７．２９（ｔ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），７．１５（ｄｄ，Ｊ＝７．７，１．４Ｈｚ，２Ｈ），６．７６－６．６１（ｍ，５Ｈ），６．２５（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．８３～４．７８（ｍ，１Ｈ），３．８１－３．７６（ｍ，２Ｈ），３．６６－３．６０（ｍ，５Ｈ），２．１５（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２３Ｈ_２３Ｎ_３Ｏ_４Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：４２８．１５８６、実測値：４２８．１５８１。

【0266】

実施例１２１：

一般実験操作１０を参照して合成することで化合物１２１（５ミリグラム、７４％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ_４） δ ７．３９（ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ，２Ｈ），７．３０（ｔ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，
１Ｈ），７．０２（ｄ，Ｊ＝７．５Ｈｚ，１Ｈ），６．７４－６．６６（ｍ，５Ｈ），６．１７（ｓ，２Ｈ），４．８６－４．７９（ｍ，１Ｈ），３．７９（ｄｄ，Ｊ＝８．６，６．１Ｈｚ，２Ｈ），３．４９
（ｄｄ，Ｊ＝８．７，４．４Ｈｚ，２Ｈ），２．０８（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２２Ｈ_２１Ｎ_３Ｏ_４Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：４１４．１４３０、実測値：４１４．１４２２。

【0267】

実施例１２２：

一般実験操作１０を参照して合成することで化合物１２２（１１ミリグラム、５８％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．６４－７．５１（ｍ，３Ｈ），７．４７（ｄ，Ｊ＝８．９Ｈｚ，２Ｈ），
７．２９（ｔ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），７．１７－７．０７（ｍ，
２Ｈ），６．７３－６．６４（ｍ，４Ｈ），６．２５（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．８６－４．７９（ｍ，１Ｈ），３．８０（ｄｄ，Ｊ＝８．７，６．２Ｈｚ，２Ｈ），３．７１－３．５１（ｍ，５Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２６Ｈ_２３Ｎ_３Ｏ_４ＳＮａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：４９６．１３０７、実測値：４９６．１３０２。

【0268】

実施例１２３：

一般実験操作１０を参照して合成することで化合物１２３（５ミリグラム、７１％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．６２－７．５８（ｍ，１Ｈ），７．５４（ｄ，Ｊ＝４．１Ｈｚ，１Ｈ），７．４８（ｄ，Ｊ＝８．９Ｈｚ，２Ｈ），７．３４－７．２９（ｍ，２Ｈ），７．１３（ｄｄ，Ｊ＝５．０，３．８Ｈｚ，１Ｈ），６．７４（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），６．６９（ｄ，Ｊ＝９．０Ｈｚ，２Ｈ），６．２９（ｔ，Ｊ＝２．０Ｈｚ，２Ｈ），４．８６－４．７９（ｍ，１Ｈ），３．８３－３．７５（ｍ，２Ｈ），３．６５（ｄ
ｄ，Ｊ＝８．８，４．９Ｈｚ，２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２５Ｈ_２１Ｎ_３Ｏ_４ＳＮａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：４８２．１１５０、実測値：４８２．１１４４。

【0269】

実施例１２４：

一般実験操作１０を参照して合成することで化合物１２４（１２ミリグラム、５７％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３０
（ｔ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），７．２４（ｄ，Ｊ＝９．４Ｈｚ，２Ｈ），７．１７（ｄｄ，Ｊ＝７．７，１．４Ｈｚ，１Ｈ），６．７７－６．６６（ｍ，５Ｈ），６．２６（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．８７－４．８０（ｍ，１Ｈ），３．８０（ｄｄ，Ｊ＝８．７，６．２Ｈｚ，２Ｈ），３．６８－３．６２（ｍ，５Ｈ），３．３８（ｓ，６Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２３Ｈ_２５Ｎ_３Ｏ_７Ｓ_２Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：５４２．１０３２、実測値：５４２．１０２８。

【0270】

実施例１２５：

一般実験操作１０を参照して合成することで化合物１２５（６ミリグラム、９１％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３１（ｄｄ，Ｊ＝１７．２，９．３Ｈｚ，２Ｈ），７．１３（ｄ，Ｊ＝
８．４Ｈｚ，２Ｈ），６．７６－６．６０（ｍ，５Ｈ），６．２３（ｓ，２Ｈ），４．８０（ｔ，Ｊ＝５．６Ｈｚ，１Ｈ），３．８０－３．６９（ｍ，２Ｈ），３．６３（ｄｄ，Ｊ＝８．７，４．８Ｈｚ，２Ｈ），２．９３（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２１Ｈ_２１Ｎ_３Ｏ_５ＳＮａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：４５０．１１００、実測値：４５０．１０９５。

【0271】

実施例１２６：

一般実験操作１０を参照して合成することで化合物１２６（１１ミリグラム、５８％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．２９
（ｔ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），７．２１－７．１４（ｍ，３Ｈ），
６．７０（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），６．６８－６．６１（ｍ，
２Ｈ），６．３１（ｓ，１Ｈ），６．２５（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，
２Ｈ），４．８０（ｔｔ，Ｊ＝６．１，４．７Ｈｚ，１Ｈ），３．８７－３．７５（ｍ，２Ｈ），３．６８－３．５７（ｍ，５Ｈ），２．４１
（ｔｔ，Ｊ＝８．０，４．８Ｈｚ，１Ｈ），１．１０（ｄｔ，Ｊ＝７．０，３．３Ｈｚ，２Ｈ），０．９４（ｄｔ，Ｊ＝７．８，３．２Ｈｚ，２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２４Ｈ_２５Ｎ_３Ｏ_５ＳＮａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：４９０．１４１３、実測値：４９０．１４０７。

【0272】

実施例１２７：

一般実験操作１０を参照して合成することで化合物１２７（６ミリグラム、８８％）を得た。^１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３６－７．２３（ｍ，３Ｈ），７．１７（ｄ，Ｊ＝８．３Ｈｚ，２Ｈ），６．７２（ｓ，２Ｈ），６．６６（ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ，２Ｈ），６．５０（ｓ，１Ｈ），６．２３（ｓ，２Ｈ），４．９１－４．７６（ｍ，１Ｈ），３．７８（ｄ，Ｊ＝７．２Ｈｚ，２Ｈ），３．６４（ｄｄ，Ｊ＝８．８，４．７Ｈｚ，２Ｈ），２．５１－２．３１（ｍ，１Ｈ），１．１０（ｄ，Ｊ＝５．２Ｈｚ，２Ｈ），０．９３（ｄ，Ｊ
＝７．６Ｈｚ，２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２３Ｈ_２３Ｎ_３Ｏ_５ＳＮａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：４７６．１２５６、実測値：４７６．１２４８。

【0273】

実施例１２８：

一般実験操作１０を参照して合成することで化合物１２８（１４ミリグラム、７１％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．２９
（ｄｄ，Ｊ＝８．４，５．１Ｈｚ，４Ｈ），７．２２（ｄ，Ｊ＝
８．９Ｈｚ，２Ｈ），７．１６（ｄｄ，Ｊ＝７．７，１．２Ｈｚ，
１Ｈ），６．７６－６．６２（ｍ，４Ｈ），６．４１（ｓ，１Ｈ），６．３１－６．１８（ｍ，２Ｈ），４．８７－４．７７（ｍ，１Ｈ），３．８５－３．７６（ｍ，２Ｈ），３．７０－３．５４（ｍ，５Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２８Ｈ_２５ＣｌＮ_４Ｏ_４Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：５３９．１４６２、実測値：５３９．１４５８。

【0274】

実施例１２９：

一般実験操作１０を参照して合成することで化合物１２９（５ミリグラム、６３％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ_４） δ ７．４０（ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ，２Ｈ），７．２７（ｔ，Ｊ＝８．７Ｈｚ，
５Ｈ），６．７６－６．６５（ｍ，５Ｈ），６．１７（ｄ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．６８－４．５９（ｍ，１Ｈ），３．６６－３．６４（ｍ，２Ｈ），３．５１－３．４７（ｍ，２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２７Ｈ_２３ＣｌＮ_４Ｏ_４Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：５２５．１３０６、実測値：５２５．１３０４。

【0275】

実施例１３０：

一般実験操作１０を参照して合成することで化合物１３０（１５ミリグラム、７５％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３１
（ｍ，１Ｈ），７．１４（ｄ，Ｊ＝８．２Ｈｚ，３Ｈ），６．７５－６．５６（ｍ，６Ｈ），６．４４（ｓ，１Ｈ），６．２４（ｓ，２Ｈ），４．７９－４．７４（ｍ，１Ｈ），４．６７（ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，１Ｈ），３．８０－３．７５（ｍ，２Ｈ），３．６５－３．６１（ｍ，
５Ｈ），１．９４－１．９２（ｍ，２Ｈ），１．６４－１．５０（ｍ，２Ｈ），１．３５－１．３１（ｍ，２Ｈ），１．１６－１．０３（ｍ，４Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２７Ｈ_２３ＣｌＮ_４Ｏ_４Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：５２５．１３０６、実測値：５２５．１３０４。

【0276】

実施例１３１：

一般実験操作１０を参照して合成することで化合物１３１（６ミリグラム、６０％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ４） δ ７．３０（ｔ，Ｊ＝７．８Ｈｚ，１Ｈ），７．１９（ｄ，Ｊ＝９．０Ｈｚ，
２Ｈ），６．９９（ｄ，Ｊ＝７．３Ｈｚ，１Ｈ），６．７５－６．６７（ｍ，３Ｈ），６．６７－６．６１（ｍ，２Ｈ），６．１６（ｔ，Ｊ
＝２．０Ｈｚ，２Ｈ），４．８２－４．７５（ｍ，１Ｈ），３．８０－３．７２（ｍ，２Ｈ），３．４８（ｄｄ，Ｊ＝８．８，４．４Ｈｚ，
２Ｈ），１．９２－１．８４（ｍ，２Ｈ），１．８０－１．６９（ｍ，２Ｈ），１．６４－１．５９（ｍ，２Ｈ），１．４６－１．１１（ｍ，４Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２７Ｈ_３０Ｎ_４Ｏ_４Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：４９７．２１６５、実測値：４９７．２１５３。

【0277】

実施例１３２：

一般実験操作１０を参照して合成することで化合物１３２（５ミリグラム、５３％）を得た。^１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ４） δ ７．３１（ｔ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），７．２０（ｄ，Ｊ＝８．９Ｈｚ，
２Ｈ），７．０６（ｄ，Ｊ＝７．６Ｈｚ，１Ｈ），６．７５（ｄ，
Ｊ＝８．１Ｈｚ，１Ｈ），６．７１（ｔ，Ｊ＝２．０Ｈｚ，２Ｈ），６．６５（ｄ，Ｊ＝８．９Ｈｚ，２Ｈ），６．１８（ｔ，Ｊ
＝２．０Ｈｚ，２Ｈ），４．８０（ｔ，Ｊ＝５．２Ｈｚ，１Ｈ），３．８２－３．７８（ｍ，２Ｈ），３．５１（ｄｄ，Ｊ＝８．８，４．４Ｈｚ，２Ｈ），３．１６（ｔ，Ｊ＝７．０Ｈｚ，２Ｈ），１．５０（ｄｄ，Ｊ＝１４．３，７．１Ｈｚ，２Ｈ），１．３５（ｄ，
Ｊ＝９．０Ｈｚ，６Ｈ），０．９２（ｔ，Ｊ＝６．９Ｈｚ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２７Ｈ_３２Ｎ_４Ｏ_４Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：４９９．２３２１、実測値：４９９．２３１５。

【0278】

実施例１３３：

一般実験操作１０を参照して合成することで化合物１３３（１３ミリグラム、６６％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３９
（ｓ，１Ｈ），７．３１（ｄ，Ｊ＝７．１Ｈｚ，１Ｈ），７．２０－７．１４（ｍ，５Ｈ），６．７９－６．６１（ｍ，５Ｈ），６．５７（ｓ，１Ｈ），６．２５（ｓ，２Ｈ），４．８１－４．７４（ｍ，１Ｈ），
３．８１－３．７６（ｍ，Ｊ＝７．３Ｈｚ，２Ｈ），３．６４－３．６２（ｍ，５Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２８Ｈ_２５ＣｌＮ_４Ｏ_４Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：５３９．１４６２、実測値：５３９．１４５８。

【0279】

実施例１３４：

一般実験操作１０を参照して合成することで化合物１３４（５ミリグラム、６４％）を得た。^１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ_４） δ ７．６２（ｓ，１Ｈ），７．３５－７．２８（ｍ，３Ｈ），７．２４（ｄｄ，Ｊ＝
４．９，１．４Ｈｚ，２Ｈ），７．０６（ｄｄ，Ｊ＝７．５，１．３Ｈｚ，１Ｈ），７．００－６．９６（ｍ，１Ｈ），６．７８－６．７５（ｍ，１Ｈ），６．７４－６．６７（ｍ，４Ｈ），６．１９（ｔ，Ｊ＝
２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．８４－４．８０（ｍ，１Ｈ），３．８１（ｄｄ，Ｊ＝８．８，６．１Ｈｚ，２Ｈ），３．５２（ｄｄ，Ｊ＝８．９，４．４Ｈｚ，２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２７Ｈ_２３ＣｌＮ_４Ｏ_４Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：５２５．１３０６、実測値：５２５．１３０４。

【0280】

実施例１３５：

一般実験操作１０を参照して合成することで化合物１３５（１３ミリグラム、６６％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ８．１９
（ｄ，Ｊ＝８．２Ｈｚ，１Ｈ），７．３５－７．２１（ｍ，２Ｈ），
７．１５（ｄ，Ｊ＝７．６Ｈｚ，１Ｈ），７．０６（ｓ，１Ｈ），
６．９８（ｔ，Ｊ＝７．７Ｈｚ，１Ｈ），６．６９（ｄｄ，Ｊ＝
９．２，３．６Ｈｚ，５Ｈ），６．５９（ｓ，１Ｈ），６．３２－６．１５（ｍ，２Ｈ），４．８２（ｔ，Ｊ＝５．６Ｈｚ，１Ｈ），３．８０（ｔ，Ｊ＝７．５Ｈｚ，２Ｈ），３．６３（ｄ，Ｊ＝１３．２Ｈｚ，５Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２８Ｈ_２５ＣｌＮ_４Ｏ_４Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：５３９．１４６２、実測値：５３９．１４５９。

【0281】

実施例１３６：

一般実験操作１０を参照して合成することで化合物１３６（５ミリグラム、５５％）を得た。^１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ_４） δ ８．０９（ｄ，Ｊ＝８．２Ｈｚ，１Ｈ），７．３９（ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，
１Ｈ），７．３４－７．２３（ｍ，４Ｈ），７．０４－７．００（ｍ，２Ｈ），６．７９－６．６３（ｍ，５Ｈ），６．１９（ｓ，２Ｈ），４．８１（ｍ，１Ｈ），３．８１（ｄｄ，Ｊ＝８．５，６．２Ｈｚ，２Ｈ
），３．５１（ｄｄ，Ｊ＝８．７，４．４Ｈｚ，２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２７Ｈ_２３ＣｌＮ_４Ｏ_４Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：５２５．１３０６、実測値：５２５．１３０２。

【0282】

実施例１３７：

一般実験操作１０を参照して合成することで化合物１３７（１２ミリグラム、５７％）を得た。^１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．６７－７．５４（ｍ，２Ｈ），７．４０－７．２３（ｍ，２Ｈ），７．１８－７．１５（ｍ，３Ｈ），６．８９（ｓ，１Ｈ），６．７７－６．５８（ｍ，
５Ｈ），６．２５（ｓ，２Ｈ），４．７６（ｄ，Ｊ＝７．８Ｈｚ，
１Ｈ），３．７８（ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ，２Ｈ），３．６９－３．５５（ｍ，５Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２９Ｈ_２５Ｎ_５Ｏ_４Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：５３０．１８０４、実測値：５３０．１８０１。

【0283】

実施例１３８：

一般実験操作１０を参照して合成することで化合物１３８（４ミリグラム、５１％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ_４） δ ７．９４（ｔ，Ｊ＝１．９Ｈｚ，１Ｈ），７．６１（ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ，
１Ｈ），７．４４（ｔ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，１Ｈ），７．３３－７．２７（ｍ，４Ｈ），６．９９（ｄｄ，Ｊ＝１２．５，７．６Ｈｚ，１Ｈ），６．８３（ｄ，Ｊ＝８．７Ｈｚ，１Ｈ），６．７８－６．６４（ｍ，４Ｈ），６．２７－６．１５（ｍ，２Ｈ），４．８６－４．７９（ｍ，１Ｈ），３．８２－３．７７（ｍ，２Ｈ），３．５０（ｄｄ，Ｊ＝８．８，４．４Ｈｚ，２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２８Ｈ_２３Ｎ_５Ｏ_４Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：５１６．１６４８、実測値：５１６．１６２９。

【0284】

実施例１３９：

【0285】

実施例１４０：

一般実験操作１１を参照して合成することで化合物１４０（４ミリグラム、３０％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ８．８０（ｓ，１Ｈ），７．７５（ｓ，１Ｈ），７．２９（ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，１Ｈ），７．１４（ｄｄ，Ｊ＝７．７，１．５Ｈｚ，１Ｈ），
６．７０－６．６１（ｍ，３Ｈ），６．２４（ｔ，Ｊ＝２．２Ｈｚ，
２Ｈ），４．６２（ｓ，２Ｈ），４．３５－４．２０（ｍ，１Ｈ），３．６２（ｓ，３Ｈ），３．６０－３．４３（ｍ，４Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_１９Ｈ_２０Ｎ_３Ｏ_３Ｓ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：３７０．１２２０、実測値：３７０．１２２３。

【0286】

実施例１４１：

【0287】

実施例１４２：

一般実験操作１１を参照して合成することで化合物１４２（１２ミリグラム、９０％）を得た。^１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ８．６５
（ｓ，１Ｈ），８．４９（ｓ，２Ｈ），７．３３－７．２１（ｍ，１Ｈ），７．１２（ｄｄ，Ｊ＝７．７，１．５Ｈｚ，１Ｈ），６．７４－６．５６（ｍ，３Ｈ），６．２２（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．５３（ｓ，２Ｈ），４．４１－４．３０（ｍ，１Ｈ），３．６５－３．５６（ｍ，５Ｈ），３．５２（ｄｄ，Ｊ＝８．６，４．９Ｈｚ，２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２０Ｈ_２１Ｎ_４Ｏ_３ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：３６５．１６０８、実測値：３６５．１６１２。

【0288】

実施例１４３：

【0289】

実施例１４４：

【0290】

実施例１４５：

【0291】

実施例１４６：

一般実験操作１１を参照して合成することで化合物１４６（１４ミリグラム、８４％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．８６
（ｄ，Ｊ＝８．５Ｈｚ，１Ｈ），７．３６－７．２４（ｍ，１Ｈ），
７．１５（ｄｄ，Ｊ＝７．６，１．４Ｈｚ，１Ｈ），７．０２（ｂｒｓ，１Ｈ），６．７５－６．６１（ｍ，３Ｈ），６．５１－６．４０（ｍ，２Ｈ），６．２６（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），５．１７（ｔ
ｔ，Ｊ＝６．４，４．５Ｈｚ，１Ｈ），３．８５－３．７７（ｍ，８Ｈ），３．６５－３．５３（ｍ，５Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２４Ｈ_２６Ｎ_３Ｏ_６ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：４５２．１８１６、実測値：４５２．１７９４。

【0292】

実施例１４７：

一般実験操作１１を参照して合成することで化合物１４７（１５ミリグラム、収率９３％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．５８－７．４１（ｍ，１Ｈ），７．３３－７．２７（ｍ，３Ｈ），７．２０－７．０９（ｍ，２Ｈ），６．７５－６．５８（ｍ，３Ｈ），６．２６（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），５．５０（ｓ，１Ｈ），３．８４（ｄｄ，Ｊ＝９．２，６．５Ｈｚ，２Ｈ），３．６５－３．５３（ｍ，
５Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２２Ｈ_２１ＣｌＮ_３Ｏ_３Ｓ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：４４２．０９８７、実測値：４４２．０９７５。

【0293】

実施例１４８：

【0294】

実施例１４９：

一般実験操作１１を参照して合成することで化合物１４９（１０ミリグラム、収率６８％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３６－７．２３（ｍ，１Ｈ），７．１３（ｄｄ，Ｊ＝７．７，１．４Ｈｚ，１Ｈ），６．７７－６．５６（ｍ，３Ｈ），６．２４（ｔ，Ｊ＝
２．２Ｈｚ，２Ｈ），５．１５－４．９７（ｍ，１Ｈ），４．６２（ｄ，Ｊ＝８．２Ｈｚ，１Ｈ），３．７４（ｄｄ，Ｊ＝８．９，６．４Ｈｚ，２Ｈ），３．６１（ｓ，３Ｈ），３．４８（ｄｄ，Ｊ＝９．０，４．６Ｈｚ，２Ｈ），１．９７－１．８２（ｍ，２Ｈ），１．７７－１．５３（ｍ，４Ｈ），１．４１－１．２１（ｍ，４Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２２Ｈ_２８Ｎ_３Ｏ_４ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：３９８．２０７４、実測値：３９８．２０７６。

【0295】

実施例１５０：

一般実験操作１１を参照して合成することで化合物１５０（３ミリグラム、収率６３％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３９－７．１９（ｍ，２Ｈ），６．７９－６．５７（ｍ，３Ｈ），６．２４（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），５．０６（ｔｄ，Ｊ＝６．５，３．２Ｈｚ，１Ｈ），４．６１（ｄ，Ｊ＝８．３Ｈｚ，１Ｈ），３．７７－３．６８（ｍ，２Ｈ），３．４８（ｄｄ，Ｊ＝９．２，４．５
Ｈｚ，２Ｈ），１．８８（ｄｄｔ，Ｊ＝９．９，６．６，３．７Ｈｚ，２Ｈ），１．７４－１．５４（ｍ，３Ｈ），１．２８（ｄ，Ｊ＝１４．３Ｈｚ，５Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２１Ｈ_２６Ｎ_３Ｏ_４ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：３８４．１９１８、実測値：３８４．１９２２。

【0296】

実施例１５１：

一般実験操作１１を参照して合成することで化合物１５１（１２ミリグラム、収率６８％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３１（ｄ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），７．２２（ｓ，１Ｈ），７．１６（ｄｄ，Ｊ＝７．７，１．４Ｈｚ，１Ｈ），７．０１－６．８１（ｍ，２Ｈ），６．７６－６．５９（ｍ，４Ｈ），６．２５（ｔ，Ｊ＝
２．１Ｈｚ，２Ｈ），５．２３－５．０９（ｍ，１Ｈ），３．９０－３．８２（ｍ，３Ｈ），３．７９（ｄｄ，Ｊ＝９．１，６．４Ｈｚ，２Ｈ），３．６２（ｓ，３Ｈ），３．５６－３．４６（ｍ，２Ｈ），３．１０－２．９６（ｍ，４Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２６Ｈ_２８ＦＮ_４Ｏ_５ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：４９５．２０３８、実測値：４９５．２０４５。

【0297】

実施例１５２：

【0298】

実施例１５３：

【0299】

実施例１５４：

【0300】

実施例１５５：

一般実験操作１１を参照して合成することで化合物１５５（６ミリグラム、４６％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３０－７．２６（ｍ，１Ｈ），７．１７－７．０８（ｍ，１Ｈ），６．７５－６．５７（ｍ，３Ｈ），６．２３（ｔ，Ｊ＝２．２Ｈｚ，２Ｈ），５．０７（ｔ，Ｊ＝５．６Ｈｚ，１Ｈ），４．８９（ｂｒｓ，１Ｈ），３．７３（ｄｄ，Ｊ＝９．０，６．５Ｈｚ，２Ｈ），３．６０（ｓ，
３Ｈ），３．４８（ｂｒｓ，２Ｈ），２．５４（ｂｒｓ，１Ｈ），０．７４－０．６８（ｍ，２Ｈ），０．５３－０．４７（ｍ，２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_１９Ｈ_２１Ｎ_３ＮａＯ_４ ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：３７８．１４２４、実測値：３７８．１４２５。

【0301】

実施例１５６：

一般実験操作１１を参照して合成することで化合物１５６（４．９ミリグラム、収率７７％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．４８－７．３９（ｍ，２Ｈ），７．３７－７．３３（ｍ，１Ｈ），７．２４－７．１６（ｍ，１Ｈ），６．９８－６．９２（ｍ，１Ｈ），６．９１－
６．７７（ｍ，２Ｈ），６．７２－６．５２（ｍ，２Ｈ），６．４０－６．３０（ｍ，２Ｈ），４．８５－４．７３（ｍ，１Ｈ），４．０６（ｔ，Ｊ＝６．５Ｈｚ，１Ｈ），３．６４（ｓ，３Ｈ），３．６０－３．５２
（ｍ，２Ｈ），３．４５－３．３５（ｍ，１Ｈ），３．２６－３．１５（ｍ，１Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２２Ｈ_２１ＢｒＮ_３Ｏ_３Ｓ^＋
［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：４８６．０４８２、実測値：４８６．０４８１。

【0302】

実施例１５７：

一般実験操作１１を参照して合成することで化合物１５７（８．８ミリグラム、収率９５％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．４７－７．２７（ｍ，４Ｈ），７．０１－６．９６（ｍ，１Ｈ），６．９１－６．７７（ｍ，２Ｈ），６．７４－６．５６（ｍ，２Ｈ），６．４５－６．１８（ｍ，２Ｈ），４．８７－４．７０（ｍ，１Ｈ），３．５６－３．４３（ｍ，２Ｈ），３．４２－３．３２（ｍ，１Ｈ），３．２５－３．１３
（ｍ，１Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２１Ｈ_１９ＢｒＮ_３Ｏ_３Ｓ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：４７２．０３２５、実測値：４７２．０３２９。

【0303】

実施例１５８：

【0304】

実施例１５９：

【0305】

実施例１６０：

一般実験操作１１を参照して合成することで化合物１６０（３．６ミリグラム、５７％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３８－７．２９（ｍ，１Ｈ），７．２５－７．１５（ｍ，１Ｈ），６．９６－６．８７（ｍ，１Ｈ），６．７５－６．５７（ｍ，２Ｈ），６．４５－６．２３（ｍ，２Ｈ），４．８９－４．５４（ｍ，１Ｈ），４．０２（ｔ，Ｊ＝６．５Ｈｚ，１Ｈ），３．６３（ｓ，３Ｈ），３．５７－３．２３
（ｍ，４Ｈ），３．１９－３．０８（ｍ，２Ｈ），１．２１（ｔ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_１８Ｈ_２２Ｎ_３Ｏ_３Ｓ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：３６０．１３７６、実測値：３６０．１３６７。

【0306】

実施例１６１：

【0307】

実施例１６２：

【0308】

実施例１６３：

一般実験操作１１を参照して合成することで化合物１６３（９．４ミリグラム、９５％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．４９－７．２７（ｍ，３Ｈ），７．２２－７．０７（ｍ，１Ｈ），６．９８（ｄ，Ｊ＝８．２Ｈｚ，１Ｈ），６．８６（ｄ，１Ｈ），６．７４－
６．５５（ｍ，２Ｈ），６．４５－６．１３（ｍ，２Ｈ），４．９２－４．６７（ｍ，１Ｈ），３．６５－３．４４（ｍ，２Ｈ），３．４４－３．３５
（ｍ，１Ｈ），３．３１－３．１７（ｍ，１Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２１Ｈ_１８Ｃｌ_２Ｎ_３Ｏ_３Ｓ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：４６２．０４４０、実測値：４６２．０４４５。

【0309】

実施例１６４：

一般実験操作１１を参照して合成することで化合物１６４（７ミリグラム、５４％）を得た。^１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３０－７．２５（ｍ，１Ｈ），７．１５－７．１０（ｍ，１Ｈ），６．７５－６．５８（ｍ，３Ｈ），６．２３（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），５．２１（ｄ，Ｊ＝７．５Ｈｚ，１Ｈ），４．７９（ｓ，１Ｈ），４．４９（ｑ，Ｊ＝６．６Ｈｚ，１Ｈ），３．７５（ｔ，Ｊ＝７．７
Ｈｚ，２Ｈ），３．６０（ｓ，３Ｈ），３．３０（ｄｄ，Ｊ＝８．１，５．６Ｈｚ，２Ｈ），２．４０（ｄｔ，Ｊ＝７．０，３．３Ｈｚ，１Ｈ），０．７３（ｔｄ，Ｊ＝６．８，４．８Ｈｚ，２Ｈ），０．５４（ｐ，Ｊ＝４．６Ｈｚ，２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_１９Ｈ_２３Ｎ_４Ｏ_３ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：３５５．１７６５、実測値：３５５．１７６８。

【0310】

実施例１６５：

【0311】

実施例１６６：

一般実験操作１１を参照して合成することで化合物１６６（８ミリグラム、４６％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３１（ｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ，３Ｈ），７．１４（ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ，３Ｈ），６．７４－６．５０（ｍ，４Ｈ），６．２３（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），５．１０（ｄ，Ｊ＝７．４Ｈｚ，１Ｈ），４．４８（ｄ，Ｊ＝６．６Ｈｚ，１Ｈ），３．７８（ｔ，Ｊ＝７．７
Ｈｚ，２Ｈ），３．６３（ｓ，３Ｈ），３．２５（ｄｄ，Ｊ＝８．３，５．２Ｈｚ，２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２３Ｈ_２２
Ｆ_３Ｎ_４Ｏ_４ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：４７５．１５８８、実測値：４７５．１５８５。

【0312】

実施例１６７：

一般実験操作１１を参照して合成することで化合物１６７（２．５ミリグラム、６４％）を得た。^１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ_４） δ ７．３５－７．２３（ｍ，５Ｈ），７．０８－６．９８（ｍ，２Ｈ），６．９５－６．８５（ｍ，４Ｈ），６．７９－６．６３（ｍ，３Ｈ），６．１７（ｄ，
Ｊ＝２．０Ｈｚ，２Ｈ），４．３７（ｔ，Ｊ＝６．５Ｈｚ，１Ｈ），３．６５（ｔ，Ｊ＝７．６Ｈｚ，２Ｈ），３．３１（ｄ，Ｊ
＝３．５Ｈｚ，２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２７Ｈ_２５Ｎ_４Ｏ_４ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：４６９．１８７０、実測値：４６９．１８７４。

【0313】

実施例１６８：

一般実験操作１１を参照して合成することで化合物１６８（４ミリグラム、６９％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ_４） δ ７．４８－７．３５（ｍ，２Ｈ），７．２７（ｔ，Ｊ＝７．８Ｈｚ，１Ｈ），７．２１－７．１０（ｍ，２Ｈ），６．９６（ｄ，Ｊ＝７．５Ｈｚ，１Ｈ），６．７４（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），６．６５（ｄ，Ｊ
＝８．１Ｈｚ，１Ｈ），６．１６（ｔ，Ｊ＝１．９Ｈｚ，２Ｈ），４．３８（ｐ，Ｊ＝６．４Ｈｚ，１Ｈ），３．７１－３．５９（ｍ，２Ｈ），３．３５－３．２９（ｍ，２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２２Ｈ_２０Ｆ_３Ｎ_４Ｏ_４ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：４６１．１４３１、実測値：４６１．１４２８。

【0314】

実施例１６９：

一般実験操作１１を参照して合成することで化合物１６９（２．４ミリグラム、６３％）を得た。^１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ_４） δ ７．２９
（ｔ，Ｊ＝７．８Ｈｚ，１Ｈ），７．０３（ｄ，Ｊ＝７．５Ｈｚ，１Ｈ），６．７７－６．６４（ｍ，３Ｈ），６．１６（ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ，２Ｈ），４．３４（ｔ，Ｊ＝６．７Ｈｚ，１Ｈ），３．６０（ｔ，Ｊ＝７．５Ｈｚ，２Ｈ），３．３６－３．３２（ｍ，２Ｈ），２．４５－２．４０（ｍ，１Ｈ），０．６８－０．６２（ｍ，２Ｈ），０．４２－０．３８（ｍ，２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_１８Ｈ_２１Ｎ_４Ｏ_３ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：３４１．１６０８、実測値：３４１．１５９９。

【0315】

実施例１７０：

【0316】

実施例１７１：

一般実験操作１１を参照して合成することで化合物１７１（２．８ミリグラム、９５％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ_４） δ ７．７０－７．６０（ｍ，１Ｈ），７．２２（ｔ，Ｊ＝７．８Ｈｚ，１Ｈ），
６．８８（ｄ，Ｊ＝７．４Ｈｚ，１Ｈ），６．７６（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），６．５８（ｄ，Ｊ＝８．１Ｈｚ，１Ｈ），６．５３（ｄ，Ｊ＝２．６Ｈｚ，１Ｈ），６．４８－６．３８（ｍ，１Ｈ），６．１４（ｔ，Ｊ＝２．０Ｈｚ，２Ｈ），４．４３～４．２９（ｍ，１Ｈ），３．８３（ｓ，３Ｈ），３．７５（ｓ，３Ｈ），３．６９－３．５３（ｍ，２Ｈ），３．２８－３．１７（ｍ，２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２３Ｈ_２５Ｎ_４Ｏ_５ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：４３７．１８１９、実測値：４３７．１８３３。

【0317】

実施例１７２：

一般実験操作１１を参照して合成することで化合物１７２（４．２ミリグラム、３１．８％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３５－７．２８（ｍ，１Ｈ），７．１４（ｄｄ，Ｊ＝７．７，１．３
Ｈｚ，１Ｈ），６．９９－６．８７（ｍ，１Ｈ），６．６６（ｂｒｓ，２Ｈ），６．３４（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．５２－４．３６
（ｍ，１Ｈ），４．１０（ｄ，Ｊ＝６．２Ｈｚ，１Ｈ），３．６４
（ｓ，３Ｈ），３．３８（ｄｄ，Ｊ＝１０．８，７．６Ｈｚ，１Ｈ），３．３４－３．１９（ｍ，４Ｈ），３．０９（ｄｄ，Ｊ＝１０．８，６．０Ｈｚ，１Ｈ），１．２０（ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_１８Ｈ_２３Ｎ_４Ｏ_２Ｓ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計
算値：３５９．１５３６、実測値：３５９．１５３９。

【0318】

実施例１７３：

一般実験操作１１を参照して合成することで化合物１７３（１．０ミリグラム、４８％）を得た。^１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ_４） δ ７．２１
（ｔ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），６．７９（ｔ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，２Ｈ），６．７３（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），６．２２（ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ，２Ｈ），４．４７（ｄ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，
１Ｈ），３．６３（ｄ，Ｊ＝３．５Ｈｚ，１Ｈ），３．４０（ｄ，
Ｊ＝４．８Ｈｚ，１Ｈ），３．３４（ｄｄ，Ｊ＝１４．１，５．７Ｈｚ，１Ｈ），３．２６（ｄ，Ｊ＝７．４Ｈｚ，２Ｈ），３．１９（ｑ，Ｊ＝９．４，８．４Ｈｚ，１Ｈ），１．２３（ｔ，Ｊ＝
７．３Ｈｚ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_１７Ｈ_２１Ｎ_４Ｏ_２Ｓ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：３４５．１３８０、実測値：３４５．１３７６。

【0319】

実施例１７４：

一般実験操作１１を参照して合成することで化合物１７４（１ミリグラム、４０％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３５－７．２１（ｍ，３Ｈ），７．２０－７．０９（ｍ，３Ｈ），６．９５－６．８６（ｍ，１Ｈ），６．７２－６．６３（ｍ，２Ｈ），６．３９－６．３１
（ｍ，２Ｈ），４．４１－４．３３（ｍ，１Ｈ），４．１５－３．９７（ｍ，１Ｈ），３．６４（ｓ，３Ｈ），３．４７－３．２１（ｍ，３Ｈ），
３．１１－２．９１（ｍ，１Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２２Ｈ_２２ＣｌＮ_４Ｏ_２Ｓ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：４４１．１１４７、実測値：４４１．１１５１。

【0320】

実施例１７５：

【0321】

実施例１７６：

一般実験操作１１を参照して合成することで化合物１７６（２０ミリグラム、収率９５％
）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．７４－７．５５（ｍ，２Ｈ），７．３７－７．１７（ｍ，３Ｈ），７．１８－７．０５（ｍ，１Ｈ），６．６９－６．４９（ｍ，３Ｈ），６．２２－５．９９（ｍ，２Ｈ），４．９８（ｄ，Ｊ＝９．１Ｈｚ，１Ｈ），４．１０－３．８８（ｍ，１Ｈ），３．５９（ｓ，３Ｈ），３．５２－３．３５（ｍ，２Ｈ），３．２１－２．９７（ｍ，２Ｈ），２．４６（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２２Ｈ_２４Ｎ_３Ｏ_４Ｓ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：４２６．１４８２、実測値：４２６．１４７２。

【0322】

実施例１７７：

一般実験操作１１を参照して合成することで化合物１７７（４．７ミリグラム、９５％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ_４） δ ７．６７－７．５６（ｍ，２Ｈ），７．３５（ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，２Ｈ），
７．２２－７．１０（ｍ，１Ｈ），６．８６－６．７４（ｍ，１Ｈ），６．６７－６．５７（ｍ，２Ｈ），６．４２（ｄｄ，Ｊ＝８．２，１．１Ｈｚ，１Ｈ），６．１２－５．９９（ｍ，２Ｈ），３．９８－３．８１（ｍ，１Ｈ），３．２９－３．２１（ｍ，２Ｈ），３．１６－２．９９（ｍ，２Ｈ），２．４７（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２１Ｈ_２２Ｎ_３Ｏ_４Ｓ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：４１２．１３２６、実測値：４１２．１３２５。

【0323】

実施例１７８：

【0324】

実施例１７９：

一般実験操作１１を参照して合成することで化合物１７９（５．４ミリグラム、７５％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ_４） δ ７．７９
（ｄｄ，Ｊ＝７．０，１．８Ｈｚ，２Ｈ），７．５５－７．４８（ｍ，１Ｈ），７．４７－７．３７（ｍ，２Ｈ），７．３０－７．１５（ｍ，１Ｈ），６．９８－６．８２（ｍ，１Ｈ），６．８１－６．７３（ｍ，２Ｈ），６．６２（ｄ，Ｊ＝８．１Ｈｚ，１Ｈ），６．２０－６．０４（ｍ，２Ｈ），４．７１－４．５７（ｍ，１Ｈ），３．７４－３．６１（ｍ，
２Ｈ），３．５６－３．４７（ｍ，２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２１Ｈ_２０Ｎ_３Ｏ_３ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：３６２．１４９９、実測値：３６２．１５０４。

【0325】

実施例１８０：

一般実験操作１１を参照して合成することで化合物１８０（８．４ミリグラム、８０％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ８．１２－８．０２（ｍ，１Ｈ），７．７５－７．５４（ｍ，２Ｈ），７．５１－７．４５（ｍ，１Ｈ），７．３５－７．２６（ｍ，１Ｈ），７．２１－７．０９（ｍ，１Ｈ），６．７６－６．５６（ｍ，３Ｈ），６．３３－６．２６
（ｍ，１Ｈ），６．２６－６．１９（ｍ，２Ｈ），４．８１－４．５９（ｍ，１Ｈ），３．９６－３．７６（ｍ，２Ｈ），３．５９（ｓ，３Ｈ），
３．４７－３．３２（ｍ，２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２２Ｈ_２１Ｎ_４Ｏ_５ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：４２１．１５０６、実測値：４２１．１４９３。

【0326】

実施例１８１：

【0327】

実施例１８２：

一般実験操作１１を参照して合成することで化合物１８２（５．６ミリグラム、６０％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３０（ｔ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），７．２２－７．１４（ｍ，１Ｈ），６．７３－６．４８（ｍ，３Ｈ），６．２４（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．７３（ｄ，Ｊ＝９．４Ｈｚ，１Ｈ），４．１５（ｈ，Ｊ＝６．４Ｈｚ，１Ｈ），３．７９－３．６８（ｍ，２Ｈ），３．６２（ｓ，３Ｈ），３．４５－３．３０（ｍ，２Ｈ），２．３４－２．１８
（ｍ，１Ｈ），１．１６－１．０６（ｍ，２Ｈ），１．０１－０．９２（ｍ，２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_１８Ｈ_２２Ｎ_３Ｏ_４Ｓ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：３７６．１３２６、実測値：３７６．１３１０。

【0328】

実施例１８３：

一般実験操作１１を参照して合成することで化合物１８３（３ミリグラム、９５％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ_４） δ ７．３１－７．１４（ｍ，１Ｈ），６．８９（ｄｄ，Ｊ＝７．５，１．３Ｈｚ，１Ｈ），６．７５（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），６．５８（ｄｄ，
Ｊ＝８．１，１．１Ｈｚ，１Ｈ），６．１４（ｔ，２Ｈ），４．１４－４．００（ｍ，１Ｈ），３．６０－３．５１（ｍ，２Ｈ），３．４５－３．３５（ｍ，２Ｈ），２．４１－２．３０（ｍ，１Ｈ），１．００－０．９２（ｍ，４Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_１７Ｈ_１９Ｎ_３ＮａＯ_４Ｓ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：３８４．０９８８、実測値：３８４．０９８０。

【0329】

実施例１８４：

一般実験操作１１を参照して合成することで化合物１８４（３ミリグラム、９５％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．６６－７．５７（ｍ，２Ｈ），７．３４－７．２８（ｍ，７Ｈ），７．２５－７．１９（ｍ，１Ｈ），７．１４－７．０９（ｍ，１Ｈ），６．５６－６．４０
（ｍ，３Ｈ），６．０６（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．４０－４．３２（ｍ，１Ｈ），４．３２（ｓ，２Ｈ），３．５９（ｓ，３Ｈ），３．４１－３．２９（ｍ，２Ｈ），３．２５－３．０９（ｍ，２Ｈ），
２．４８（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２９Ｈ_３０Ｎ_３Ｏ_４Ｓ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：５１６．１９５２、実測値：５１６．１９６０。

【0330】

実施例１８５：

一般実験操作１１を参照して合成することで化合物１８５（６．１ミリグラム、９５％）を得た。^１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ_４） δ ７．６３
（ｄ，Ｊ＝８．２Ｈｚ，２Ｈ），７．４０（ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，２Ｈ），７．３６－７．２４（ｍ，５Ｈ），７．１６（ｔ，Ｊ＝７．８Ｈｚ，１Ｈ），６．８９（ｄ，Ｊ＝７．６Ｈｚ，１Ｈ），６．５３（ｔ，Ｊ＝２．２Ｈｚ，２Ｈ），６．３７（ｄ，Ｊ＝８．２Ｈｚ，１Ｈ），５．９５（ｔ，Ｊ＝２．０Ｈｚ，２Ｈ），４．４６－４．３８（ｍ，３Ｈ），３．３６－３．３２（ｍ，２Ｈ），３．０９－３．００（ｍ，２Ｈ），２．４９（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２８Ｈ_２８Ｎ_３Ｏ_４Ｓ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：５０２．１７９５、実測値：５０２．１７９９。

【0331】

実施例１８６：

化合物１８６（４ミリグラム、収率９５％）。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ_４） δ ８．２１（ｄ，Ｊ＝７．８Ｈｚ，１Ｈ），７．８０－７．７１（ｍ，１Ｈ），７．６６－７．５０（ｍ，２Ｈ），７．４０－７．３４（ｍ，２Ｈ），７．３０（ｄ，Ｊ＝３．１Ｈｚ，１Ｈ），７．２６（ｓ，１Ｈ），７．１９－７．１１（ｍ，２Ｈ），６．９５－６．８５（ｍ，１Ｈ），６．５４（ｄｄ，Ｊ＝３．２，０．８Ｈｚ，
１Ｈ），６．４０（ｓ，１Ｈ），４．６０（ｓ，２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２４Ｈ_１９Ｎ_４Ｏ_３ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：４１１．１４５２、実測値：４１１．１４４６。

【0332】

実施例１８７：

一般実験操作５を参照して合成することで化合物１８７（２０ミリグラム、収率８０％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．２９（ｄ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），７．１３（ｄ，Ｊ＝７．７Ｈｚ，１Ｈ），６．７７－６．６３（ｍ，５Ｈ），６．５６（ｄ，Ｊ＝
８．４Ｈｚ，２Ｈ），６．２４（ｔ，Ｊ＝２．２Ｈｚ，２Ｈ），５．６０（ｄｄ，Ｊ＝６．０，２．０Ｈｚ，１Ｈ），４．７５－４．７２（ｍ，１Ｈ），３．７５（ｄｄ，Ｊ＝８．６，６．２Ｈｚ，２Ｈ），３．６１（ｄ，Ｊ＝４．１Ｈｚ，５Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２１Ｈ_２０Ｎ_２Ｏ_４Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：３８７．１３２１、実測値：３８７．１３１５。

【0333】

実施例１８８：

【0334】

実施例１８９：

一般実験操作１４を参照して合成することで化合物１８９（５ミリグラム、９５．６％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３１（ｔ，Ｊ＝７．８Ｈｚ，１Ｈ），７．１６－７．１４（ｍ，１Ｈ），
６．７４－６．６８（ｍ，３Ｈ），６．２６（ｔ，Ｊ＝１．８Ｈｚ，
２Ｈ），５．５３（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，１Ｈ），４．４８（ｄ，
Ｊ＝３．０Ｈｚ，２Ｈ），４．１５（ｄ，Ｊ＝３．０Ｈｚ，２Ｈ），３．６２（ｓ，３Ｈ），１．４４（ｓ，９Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２１Ｈ_２４Ｎ_２ＮａＯ_４ ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：３９１．１６２８、実測値：３９１．１６２４。

【0335】

実施例１９０：

一般実験操作１５を参照して合成することで化合物１９０（５ミリグラム、４６％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ_４） δ ７．３０（ｔ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），７．１７－７．０９（ｍ，４Ｈ），７．０２（ｄｄ，Ｊ＝７．６，１．４Ｈｚ，１Ｈ），６．７２（ｄｄ，
Ｊ＝８．２，１．４Ｈｚ，１Ｈ），６．６４（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），６．１９（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），３．９１－３．８１（ｍ，３Ｈ），３．５４（ｓ，３Ｈ），３．４１－３．３４（ｍ，１Ｈ），２．３０（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２２Ｈ_２３Ｎ_２Ｏ_２Ｓ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：３７９．１４７５、実測値：３７９．１４６４。

【0336】

実施例１９１：

一般実験操作１５を参照して合成することで化合物１９１（１．３ミリグラム、５０％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．４３（ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，２Ｈ），７．３０（ｄ，Ｊ＝９．１Ｈｚ，３Ｈ），７．１９（ｓ，１Ｈ），６．６７（ｄ，Ｊ＝８．１Ｈｚ，３Ｈ），６．２４（ｓ，２Ｈ），５．３５（ｂｒｓ，１Ｈ），３．６２（ｓ，３Ｈ），３．５９－３．３２（ｍ，４Ｈ），２．４２（ｓ，
３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２２Ｈ_２３Ｎ_２Ｏ_３Ｓ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、理論値３９５．１４２４、実測値３９５．１４２４。

【0337】

実施例１９２：

【0338】

実施例１９３：

【0339】

実施例１９４：

【0340】

実施例１９５：

一般実験操作７を参照して合成することで化合物１９５（５ミリグラム、７５％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ４） δ ７．２６－７．１９（ｍ，１Ｈ），７．１９－７．１４（ｍ，２Ｈ），６．９８（ｄｄ，
Ｊ＝７．６，１．３Ｈｚ，１Ｈ），６．８７－６．７９（ｍ，２Ｈ），６．７９－６．７３（ｍ，２Ｈ），６．６９－６．６２（ｍ，３Ｈ），６．６０（ｄｄ，Ｊ＝５．２，３．１Ｈｚ，２Ｈ），６．０８（ｔ，
Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．７３～４．６９（ｍ，１Ｈ），３．７
１（ｄｄ，Ｊ＝９．０，６．２Ｈｚ，２Ｈ），３．４２（ｄｄ，Ｊ
＝９．１，４．４Ｈｚ，２Ｈ）ｐｐｍ。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２６Ｈ_２１ＣｌＮ_２Ｏ_４Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：４８３．１０８２、実測値：４８３．１０８４。

【0341】

実施例１９６：

一般実験操作７を参照して合成することで化合物１９６（１８ミリグラム、２１％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．２９（ｔ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），７．１７（ｄｄｄ，Ｊ＝１７．７，７．３，１．７Ｈｚ，２Ｈ），６．９７－６．９０（ｍ，２Ｈ），６．７４－６．６３（ｍ，５Ｈ），６．６２－６．５７（ｍ，１Ｈ），６．５４－６．４７（ｍ，２Ｈ），６．２５（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．８５－４．７３（ｍ，１Ｈ），３．７９（ｄｄ，Ｊ＝９．１，６．３Ｈｚ，２Ｈ），３．７６（ｓ，３Ｈ），３．６８－３．６３（ｍ，
２Ｈ），３．６１（ｓ，３Ｈ）ｐｐｍ。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２８Ｈ_２６Ｎ_２Ｏ_５Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：４９３．１７３４、実測値：４９３．１７３５。

【0342】

実施例１９７：

一般実験操作７を参照して合成することで化合物１９７（６ミリグラム、７０％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ４） δ ７．２１（ｔ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），７．０６（ｔ，Ｊ＝８．２Ｈｚ，１Ｈ），６．９７（ｄｄ，Ｊ＝７．６，１．１Ｈｚ，１Ｈ），６．８５－６．７６（ｍ，２Ｈ），６．６９－６．５６（ｍ，５Ｈ），６．５４－６．４６（ｍ，１Ｈ），６．３３（ｄｄ，Ｊ＝８．７，１．４Ｈｚ，
２Ｈ），６．０８（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．７０－４．６８（ｍ，１Ｈ），３．６９（ｄｄ，Ｊ＝８．７，６．３Ｈｚ，２Ｈ），３．６２（ｓ，３Ｈ），３．４２（ｄｄ，Ｊ＝８．９，４．４Ｈｚ，２Ｈ）ｐｐｍ。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２７Ｈ_２４Ｎ_２Ｏ_５Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：４７９．１５７７、実測値：４７９．１５８０。

【0343】

実施例１９８：

一般実験操作７を参照して合成することで化合物１９８（１５．６ミリグラム、１８％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３７－７．２６（ｍ，３Ｈ），７．１６（ｄｄ，Ｊ＝７．６，１．３Ｈｚ，１Ｈ），７．０６（ｔ，Ｊ＝７．４Ｈｚ，１Ｈ），６．９５（ｄ，Ｊ＝８．９Ｈｚ，１Ｈ），６．９２－６．８３（ｍ，２Ｈ），６．８０（ｄ，Ｊ＝２．９Ｈｚ，１Ｈ），６．７５－６．６６（ｍ，３
Ｈ），６．５８（ｄｄ，Ｊ＝８．９，３．０Ｈｚ，１Ｈ），６．２６
（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．８５－４．７３（ｍ，１Ｈ），
３．８０（ｄｄ，Ｊ＝９．０，６．２Ｈｚ，２Ｈ），３．６８－３．５９（ｍ，５Ｈ）ｐｐｍ。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２７Ｈ_２３Ｎ_２ＣｌＯ_４Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：４９７．１２３９、実測値：４９７．１２４０。

【0344】

実施例１９９：

一般実験操作７を参照して合成することで化合物１９９（４ミリグラム、６０％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ４） δ ７．２９－７．１４（ｍ，３Ｈ），７．０２－６．９２（ｍ，２Ｈ），６．９０（ｄ，Ｊ＝８．９Ｈｚ，１Ｈ），６．８１（ｄ，Ｊ＝２．９Ｈｚ，１Ｈ），６．７６－６．７０（ｍ，２Ｈ），６．６８（ｄｄ，Ｊ＝８．２，
１．２Ｈｚ，１Ｈ），６．６２（ｔｄ，Ｊ＝４．９，２．８Ｈｚ，
３Ｈ），６．１０（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．７６－４．７２（ｍ，１Ｈ），３．７３（ｄｄ，Ｊ＝９．１，６．２Ｈｚ，２Ｈ），３．４３（ｄｄ，Ｊ＝９．１，４．２Ｈｚ，２Ｈ）ｐｐｍ。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２６Ｈ_２１Ｎ_２ＣｌＯ_４Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：４８３．１０８２、実測値：４８３．１０８２。

【0345】

実施例２００：

一般実験操作７を参照して合成することで化合物２００（２８．５ミリグラム、３４％）を得た。^１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．２９（ｔｄ，Ｊ＝７．８，４．５Ｈｚ，３Ｈ），７．１６（ｄ，Ｊ＝７．６Ｈｚ，１Ｈ），７．０４（ｔ，Ｊ＝７．３Ｈｚ，１Ｈ），
６．９９（ｔ，Ｊ＝９．０Ｈｚ，１Ｈ），６．９１（ｄ，Ｊ＝８．２Ｈｚ，２Ｈ），６．７１（ｔ，Ｊ＝１．８Ｈｚ，２Ｈ），６．６９（ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，１Ｈ），６．５５（ｄｄ，Ｊ＝１１．７，２．８Ｈｚ，１Ｈ），６．４３（ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ，１Ｈ），６．２６（ｔ，Ｊ＝１．８Ｈｚ，２Ｈ），４．８２－４．７４（ｍ，１Ｈ），３．８３－３．７６（ｍ，２Ｈ），３．６５（ｄｄ，Ｊ＝８．７，４．７Ｈｚ，２Ｈ），３．６１（ｓ，３Ｈ）ｐｐｍ。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２７Ｈ_２３Ｎ_２ＦＯ_４Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：４８１．１５３４、実測値：４８１．１５３５。

【0346】

実施例２０１：

一般実験操作７を参照して合成することで化合物２０１（７ミリグラム、７２％）を得た。^１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ４） δ ７．２２（ｔ，
Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），７．１８（ｔ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，２Ｈ），６．９８（ｄ，Ｊ＝７．４Ｈｚ，１Ｈ），６．９３（ｄｄ，Ｊ＝１２．１，５．７Ｈｚ，２Ｈ），６．７５（ｄ，Ｊ＝８．３
Ｈｚ，２Ｈ），６．６６（ｄ，Ｊ＝８．２Ｈｚ，１Ｈ），６．６０（ｔ，Ｊ＝２．０Ｈｚ，２Ｈ），６．５８（ｄｄ，Ｊ＝１２．１，
２．９Ｈｚ，１Ｈ），６．４９－６．４２（ｍ，１Ｈ），６．０９（ｔ，Ｊ＝２．０Ｈｚ，２Ｈ），４．７５－４．７１（ｍ，１Ｈ），３．７３（ｄｄ，Ｊ＝８．６，６．３Ｈｚ，２Ｈ），３．４３（ｄｄ，Ｊ＝８．８，４．３Ｈｚ，２Ｈ）ｐｐｍ。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２６Ｈ_２１Ｎ_２ＦＯ_４Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：４６７．１３７８、実測値：４６７．１３８０。

【0347】

実施例２０２：

一般実験操作７を参照して合成することで化合物２０２（３０．２ミリグラム、３６％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３１（ｔ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），７．１７（ｄｄ，Ｊ＝７．６，１．３Ｈｚ，１Ｈ），７．０５－６．９６（ｍ，２Ｈ），６．９１（ｄｄｄ，Ｊ＝１０．４，５．２，３．１Ｈｚ，４Ｈ），６．７６－６．５９（ｍ，５Ｈ），６．２７（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．８６－４．７４（ｍ，１Ｈ），３．８０（ｄｄ，Ｊ＝９．０，６．２Ｈｚ，２Ｈ），３．６６（ｄｄ，Ｊ＝９．１，４．９Ｈｚ，２Ｈ），
３．６３（ｓ，３Ｈ）ｐｐｍ。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２７Ｈ_２３Ｎ_２ＦＯ_４Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：４８１．１５３４、実測値：４８１．１５３５。

【0348】

実施例２０３：

【0349】

実施例２０４：

一般実験操作７を参照して合成することで化合物２０４（１３ミリグラム、１３％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３０（ｄｄｄ，Ｊ＝７．５，６．８，３．７Ｈｚ，３Ｈ），７．１８（ｄｄ，Ｊ＝７．６，１．４Ｈｚ，１Ｈ），７．０５（ｔ，Ｊ＝７．
４Ｈｚ，１Ｈ），６．９１（ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，２Ｈ），６．７５－６．６６（ｍ，３Ｈ），６．４１－６．３１（ｍ，２Ｈ），６．２７（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．８３～４．７１（ｍ，１Ｈ），３．８１（ｄｄ，Ｊ＝９．１，６．２Ｈｚ，２Ｈ），３．６８－３．６３（ｍ，２Ｈ），３．６１（ｓ，３Ｈ）ｐｐｍ。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２７Ｈ_２２Ｎ_２Ｆ_２Ｏ_４Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：４９９．１４４０、実測値：４９９．１４４１。

【0350】

実施例２０５：

一般実験操作７を参照して合成することで化合物２０５（４ミリグラム、５９％）を得た。^１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ４） δ ７．２６－７．１６（ｍ，３Ｈ），７．０４－６．８８（ｍ，２Ｈ），６．７６（ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，２Ｈ），６．６７（ｄ，Ｊ＝８．１Ｈｚ，１Ｈ），６．６１（ｄ，Ｊ＝１３．２Ｈｚ，２Ｈ），６．４７（ｄ，Ｊ
＝９．４Ｈｚ，２Ｈ），６．１２－６．０８（ｍ，２Ｈ），４．８２－４．８０（ｍ，１Ｈ），３．８２－３．７２（ｍ，２Ｈ），３．４４（ｄｄ，Ｊ＝８．６，３．９Ｈｚ，２Ｈ）ｐｐｍ。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２６Ｈ_２０Ｎ_２Ｆ_２Ｏ_４Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：４８５．１２８３、実測値：４８５．１２８５。

【0351】

実施例２０６：

一般実験操作７を参照して合成することで化合物２０６（１９．４ミリグラム、２２％）を得た。^１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．９１（ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ，２Ｈ），７．３０（ｔ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），７．１６（ｄｄ，Ｊ＝７．６，１．０Ｈｚ，１Ｈ），
６．９８（ｄ，Ｊ＝８．９Ｈｚ，２Ｈ），６．９３（ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ，２Ｈ），６．７１（ｄｔ，Ｊ＝６．９，３．２Ｈｚ，５Ｈ），６．２６（ｔ，Ｊ＝２．０Ｈｚ，２Ｈ），４．８７－４．７７
（ｍ，１Ｈ），３．８１（ｄｄ，Ｊ＝８．７，６．３Ｈｚ，２Ｈ），３．６７（ｄｄ，Ｊ＝８．９，４．８Ｈｚ，２Ｈ），３．６２（ｓ，３Ｈ），２．５６（ｓ，３Ｈ）ｐｐｍ。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２９Ｈ_２６Ｎ_２Ｏ_５Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：５０５．１７３４、実測値：５０５．１７３４。

【0352】

実施例２０７：

一般実験操作７を参照して合成することで化合物２０７（７ミリグラム、６５％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ４） δ ７．８６（ｄ，Ｊ＝９．０Ｈｚ，２Ｈ），７．２３（ｔ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），６．９８（ｄｄ，Ｊ＝７．６，１．２Ｈｚ，１Ｈ），６．９
４－６．８７（ｍ，２Ｈ），６．８６－６．８１（ｍ，２Ｈ），６．７５－６．６５（ｍ，３Ｈ），６．６２（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），６．０９（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．７６－４．７４（ｍ，１Ｈ），３．７４（ｄｄ，Ｊ＝９．０，６．２Ｈｚ，２Ｈ），３．４５（ｄｄ，Ｊ＝９．０，４．４Ｈｚ，２Ｈ），２．４５（ｓ，３Ｈ）ｐｐｍ。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２８Ｈ_２４Ｎ_２Ｏ_５Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：４９１．１５７７、実測値：４９１．１５８０。

【0353】

実施例２０８：

一般実験操作７を参照して合成することで化合物２０８（２０ミリグラム、２５％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．４０－７．０７（ｍ，９Ｈ），６．８４－６．４６（ｍ，５Ｈ），６．２４（ｔ，Ｊ＝２．２Ｈｚ，２Ｈ），４．８１（ｐ，Ｊ＝５．４Ｈｚ，
１Ｈ），３．７９（ｄｄ，Ｊ＝８．７，６．１Ｈｚ，２Ｈ），３．６３（ｄ，Ｊ＝１３．２Ｈｚ，５Ｈ）ｐｐｍ。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２７Ｈ_２４Ｎ_２Ｏ_３ＳＮａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：４７９．１４０５、実測値：４７９．１４０１。

【0354】

実施例２０９：

一般実験操作７を参照して合成することで化合物２０９（８ミリグラム、８０％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ_４） δ ７．３８－７．２８（ｍ，３Ｈ），７．２７－７．２０（ｍ，３Ｈ），７．１５（ｄｄ，
Ｊ＝８．０，６．０Ｈｚ，３Ｈ），７．０６（ｄｄ，Ｊ＝７．７，１．３Ｈｚ，１Ｈ），６．８４－６．６６（ｍ，５Ｈ），６．１８（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），３．８３（ｄｄ，Ｊ＝８．８，６．２Ｈｚ，２Ｈ），３．５３（ｄｄ，Ｊ＝８．８，４．３Ｈｚ，２Ｈ）ｐｐｍ。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２６Ｈ_２３Ｎ_２Ｏ_３Ｓ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：４４３．１４２９、実測値：４４３．１４３５。

【0355】

実施例２１０：

一般実験操作７を参照して合成することで化合物２１０（１９．４ミリグラム、２２％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．６５－７．５２（ｍ，２Ｈ），７．３１（ｔ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），７．１７（ｄｄ，Ｊ＝７．６，１．２Ｈｚ，１Ｈ），７．０３－６．８８（ｍ，４Ｈ），６．７４－６．６８（ｍ，５Ｈ），６．２７－６．２３（ｍ，２Ｈ），４．８２－４．８０（ｍ，１Ｈ），３．８５－３．７７（ｍ，２Ｈ），３．６７（ｄｄ，Ｊ＝９．０，４．９Ｈｚ，２Ｈ），
３．６３（ｓ，３Ｈ）ｐｐｍ。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２８Ｈ_２３Ｎ_３Ｏ_４Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：４８８．１５８１、実測値：４８８．１５８２。

【0356】

実施例２１１：

一般実験操作７を参照して合成することで化合物２１１（６ミリグラム、６９％）を得た。^１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ４） δ ７．８９－３．８７（ｍ，１Ｈ），７．５６（ｄ，Ｊ＝８．９Ｈｚ，２Ｈ），７．２２（ｔ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），６．９７（ｄ，Ｊ＝７．２
Ｈｚ，１Ｈ），６．９２－６．８８（ｍ，３Ｈ），６．７６－６．６８（ｍ，２Ｈ），６．６６（ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，１Ｈ），６．６１（ｄ，Ｊ＝１．８Ｈｚ，２Ｈ），６．０８（ｄ，Ｊ＝１．８Ｈｚ，
２Ｈ），４．７６－４．７３（ｍ，１Ｈ），３．７６－３．６９（ｍ，２Ｈ），３．４４（ｄｄ，Ｊ＝８．８，４．４Ｈｚ，２Ｈ）ｐｐｍ。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２７Ｈ_２１Ｎ_３Ｏ_４Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：４７４．１４２４、実測値：４７４．１４２６。

【0357】

実施例２１２：

【0358】

実施例２１３：

一般実験操作７を参照して合成することで化合物２１３（５ミリグラム、７３％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ４） δ ７．７９（ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ，２Ｈ），７．２１（ｔ，Ｊ＝７．８Ｈｚ，
１Ｈ），６．９５（ｔ，Ｊ＝９．５Ｈｚ，５Ｈ），６．７３（ｄ，
Ｊ＝８．９Ｈｚ，２Ｈ），６．６４－６．６２（ｍ，３Ｈ），６．０９－６．０７（ｍ，２Ｈ），４．９７－４．９３（ｍ，１Ｈ），３．７４－３．７０（ｍ，２Ｈ），３．４４（ｄｄ，Ｊ＝８．３，４．４Ｈｚ，
２Ｈ），２．９９（ｓ，３Ｈ）ｐｐｍ。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２７Ｈ_２４Ｎ_２Ｏ_６ＳＮａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：５２７．１２４７、実測値：５２７．１２５０。

【0359】

実施例２１４：

一般実験操作７を参照して合成することで化合物２１４（１５ミリグラム、２０％）を得た。^１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．９４－７．８８（ｍ，２Ｈ），７．３０（ｑ，Ｊ＝７．６Ｈｚ，２Ｈ），７．２０－７．１４（ｍ，１Ｈ），６．７６－６．６６（ｍ，５Ｈ），６．３４－６．１８（ｍ，２Ｈ），４．９０（ｔｔ，Ｊ＝６．２，４．７Ｈｚ，１Ｈ），３．８７－３．８１（ｍ，２Ｈ），３．６７（ｄｄ，Ｊ＝９．０，４．６Ｈｚ，２Ｈ），３．６２（ｓ，３Ｈ），２．９４（ｑ，Ｊ＝７．３Ｈｚ，２Ｈ），１．２１（ｔ，Ｊ＝７．３Ｈｚ，
３Ｈ）ｐｐｍ。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２４Ｈ_２５Ｎ_２Ｏ_４ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：４０５．１８１４、実測値：４０５．１８１０。

【0360】

実施例２１５：

一般実験操作７を参照して合成することで化合物２１５（８ミリグラム、７９％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ_４） δ ８．０１－７．８５（ｍ，２Ｈ），７．３１（ｔ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），７．０７（ｄｄ，Ｊ＝７．６，１．３Ｈｚ，１Ｈ），６．８８－６．７８（ｍ，２Ｈ），６．７５（ｄｄ，Ｊ＝８．３，１．３Ｈｚ，１Ｈ），
６．７０（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），６．１７（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），３．８７－３．８１（ｍ，２Ｈ），３．５２（ｄｄ，Ｊ＝９．０，４．２Ｈｚ，２Ｈ），２．９７（ｑ，Ｊ＝７．２
Ｈｚ，２Ｈ），１．１５（ｔ，Ｊ＝７．３Ｈｚ，３Ｈ）ｐｐｍ。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２３Ｈ_２３Ｎ_２Ｏ_４ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：３９１．１６５８、実測値：３９１．１６５２。

【0361】

実施例２１６：

一般実験操作７を参照して合成することで化合物２１６（１５ミリグラム、２５％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．９５－７．８８（ｍ，２Ｈ），７．３０（ｔ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），７．１６（ｄｄ，Ｊ＝７．７，１．４Ｈｚ，１Ｈ），６．７４－６．６６（ｍ，５Ｈ），６．２７－６．２３（ｍ，２Ｈ），４．９３～４．８５（ｍ，１Ｈ），３．８３（ｄｄ，Ｊ＝８．８，６．２Ｈｚ，２Ｈ），
３．６４（ｔ，Ｊ＝４．７Ｈｚ，２Ｈ），３．６１（ｓ，３Ｈ），
３．５１（ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ，１Ｈ），１．１９（ｄ，Ｊ＝
６．８Ｈｚ，６Ｈ）ｐｐｍ。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２５Ｈ_２６Ｎ_２Ｏ_４Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：４４１．１７９０、実測値：４４１．１７８５。

【0362】

実施例２１７：

一般実験操作７を参照して合成することで化合物２１７（９ミリグラム、９３％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ_４） δ ７．９９－７．８６（ｍ，２Ｈ），７．３１（ｔ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），７．０４（ｄｄ，Ｊ＝７．６，１．３Ｈｚ，１Ｈ），６．８７－６．７８（ｍ，２Ｈ），６．７７－６．６９（ｍ，３Ｈ），６．１７（ｔ，Ｊ＝
２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．９６－４．９２（ｍ，１Ｈ），３．８８－３．８１（ｍ，２Ｈ），３．６３－３．５７（ｍ，２Ｈ），３．５３（ｄ，Ｊ＝４．９Ｈｚ，１Ｈ），１．１５（ｄ，Ｊ＝６．８Ｈｚ，６Ｈ）ｐｐｍ。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２４Ｈ_２４Ｎ_２Ｏ_４Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：４２７．１６３４、実測値：４２７．１６３０。

【0363】

実施例２１８：

一般実験操作７を参照して合成することで化合物２１８（２０ミリグラム、３０％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３５－７．２２（ｍ，１Ｈ），７．１３（ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ，１Ｈ），６．８３－６．５６（ｍ，４Ｈ），６．２６－６．２２（ｍ，２Ｈ），６．１３（ｓ，１Ｈ），４．７９－４．７４（ｍ，１Ｈ），４．１０－４．０７
（ｍ，２Ｈ），３．８５－３．７１（ｍ，３Ｈ），３．６２（ｄ，Ｊ＝１０．５Ｈｚ，５Ｈ），３．４１（ｓ，３Ｈ）ｐｐｍ。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２５Ｈ_２８Ｎ_２Ｏ_６Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：４７５．１８４５、実測値：４７５．１８４３。

【0364】

実施例２１９：

一般実験操作７を参照して合成することで化合物２１９（１０ミリグラム、７１％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ_４） δ ７．３０（ｔ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），７．０４（ｄｄ，Ｊ＝７．６，１．４Ｈｚ，１Ｈ），６．８３（ｄ，Ｊ＝８．７Ｈｚ，１Ｈ），６．７８－６．６４（ｍ，３Ｈ），６．４３（ｄ，Ｊ＝２．８Ｈｚ，１Ｈ），６．２２－６．０８（ｍ，３Ｈ），４．７７（ｔｔ，Ｊ＝６．０，
４．４Ｈｚ，１Ｈ），４．０７－３．９９（ｍ，２Ｈ），３．７７（ｓ，３Ｈ），３．７１－３．６６（ｍ，２Ｈ），３．４９（ｄｄ，Ｊ＝８．９，４．４Ｈｚ，２Ｈ），３．４０（ｓ，３Ｈ）ｐｐｍ。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２４Ｈ_２６Ｎ_２Ｏ_６Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：４６１．１６８９、実測値：４６１．１６８２。

【0365】

実施例２２０：

【0366】

実施例２２１：

一般実験操作７を参照して合成することで化合物２２１（７ミリグラム、６８％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ_４） δ ７．３０（ｔ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），７．０３（ｄｔ，Ｊ＝７．０，２．１Ｈｚ，１Ｈ），６．８３（ｄｄ，Ｊ＝８．８，２．２Ｈｚ，１Ｈ），６．７６－６．６５（ｍ，３Ｈ），６．４５（ｄ，Ｊ＝２．７Ｈｚ，１Ｈ），６．２１－６．１０（ｍ，３Ｈ），４．８１－４．７１（ｍ，
１Ｈ），４．０１－３．９５（ｍ，２Ｈ），３．９１－３．８３（ｍ，２Ｈ），３．７８－３．７４（ｍ，５Ｈ），３．４１－３．５５（ｍ，２Ｈ），１．９６（ｓ，３Ｈ）ｐｐｍ。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２５Ｈ_２７Ｎ_３Ｏ_６Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：４８８．１７９８、実測値：４８８．１７９４。

【0367】

実施例２２２：

一般実験操作８を参照して合成することで化合物２２２（２０ミリグラム、２４％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．４４－７．２４（ｍ，３Ｈ），７．２３－７．０８（ｍ，３Ｈ），７．０１（ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，２Ｈ），６．７７－６．５５（ｍ，４Ｈ），６．４５－６．３２（ｍ，２Ｈ），６．２５（ｔ，Ｊ＝２．２Ｈｚ，２Ｈ），４．８２－４．７５（ｍ，１Ｈ），３．７６（ｄｄ，Ｊ＝８．６，
６．１Ｈｚ，２Ｈ），３．６３（ｄ，Ｊ＝１１．１Ｈｚ，５Ｈ）ｐｐｍ。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２７Ｈ_２４Ｎ_２Ｏ_４Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：４６３．１６３４、実測値：４６３．１６２９。

【0368】

実施例２２３：

一般実験操作８を参照して合成することで化合物２２３（７ミリグラム、６８％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ_４） δ ７．４０－７．２６（ｍ，３Ｈ），７．２４－７．０２（ｍ，３Ｈ），６．９６（ｄｄ，
Ｊ＝７．８，１．５Ｈｚ，２Ｈ），６．７９－６．６６（ｍ，３Ｈ），６．５０（ｄｄｄ，Ｊ＝２２．９，８．２，２．３Ｈｚ，２Ｈ），
６．３２（ｔ，Ｊ＝２．３Ｈｚ，１Ｈ），６．１７（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．７８（ｄｄｄ，Ｊ＝１０．４，６．１，４．４Ｈｚ，１Ｈ），３．７６（ｄｄ，Ｊ＝８．８，６．１Ｈｚ，２Ｈ），３．４９（ｄｄ，Ｊ＝８．８，４．３Ｈｚ，２Ｈ）ｐｐｍ。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２６Ｈ_２３Ｎ_２Ｏ_４ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：４２７．１６５８、実測値：４２７．１６５２。

【0369】

実施例２２４：

一般実験操作８を参照して合成することで化合物２２４（２３ミリグラム、３０％）を得た。^１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．２８（ｔ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），７．１８－７．０９（ｍ，１Ｈ），６．９２－６．８６（ｍ，４Ｈ），６．７１－６．６５（ｍ，３Ｈ），６．２４（ｔ，Ｊ＝２．２Ｈｚ，２Ｈ），４．７６（ｔ，Ｊ＝５．７
Ｈｚ，１Ｈ），４．０５（ｄｄ，Ｊ＝５．６，３．７Ｈｚ，２Ｈ），３．７３（ｄｔ，Ｊ＝１１．８，４．５Ｈｚ，４Ｈ），３．６３（ｄ，Ｊ＝１６．５Ｈｚ，５Ｈ），３．４５（ｓ，３Ｈ）ｐｐｍ。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２４Ｈ_２７Ｎ_２Ｏ_５ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：４２３．１９２０、実測値：４２３．１９１５。

【0370】

実施例２２５：

一般実験操作８を参照して合成することで化合物２２５（１０ミリグラム、６７％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ_４） δ ７．２９（ｄ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），７．０４（ｄｄ，Ｊ＝７．６，１．４Ｈｚ，１Ｈ），６．８８－６．８０（ｍ，２Ｈ），６．７７－６．５９
（ｍ，５Ｈ），６．１８（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．８０－４．７１（ｍ，１Ｈ），４．０６－３．９８（ｍ，２Ｈ），３．８２－３．７４（ｍ，２Ｈ），３．７２－３．６７（ｍ，２Ｈ），３．４９（ｄｄ，Ｊ＝８．８，４．４Ｈｚ，２Ｈ），３．４１（ｓ，３Ｈ）ｐｐｍ。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２３Ｈ_２４Ｎ_２Ｏ_５ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：４０９．１７６３、実測値：４０９．１７５９。

【0371】

実施例２２６：

一般実験操作１０を参照して合成することで化合物２２６（１１ミリグラム、５０％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．５８
（ｓ，１Ｈ），７．４４（ｓ，１Ｈ），７．３２（ｄ，Ｊ＝１３．４Ｈｚ，４Ｈ），７．２２（ｓ，１Ｈ），７．１７（ｄ，Ｊ＝７．２Ｈｚ，１Ｈ），６．７９－６．６５（ｍ，５Ｈ），６．２５（ｔ，Ｊ
＝２．２Ｈｚ，２Ｈ），４．８３（ｔ，Ｊ＝５．６Ｈｚ，１Ｈ），３．８５－３．７７（ｍ，２Ｈ），３．６７－３．６１（ｍ，Ｊ＝１２．１Ｈｚ，５Ｈ）ｐｐｍ。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２８Ｈ_２５ＣｌＮ_４Ｏ_３ＳＮａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：５５５．１２３４、実測値：５５５．１２３０。

【0372】

実施例２２７：

【0373】

実施例２２８：

一般実験操作１０を参照して合成することで化合物２２８（１２ミリグラム、５４％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．８０－７．７１（ｍ，２Ｈ），７．５１－７．４３（ｍ，２Ｈ），７．３３－７．２２（ｍ，２Ｈ），７．１９－７．１３（ｍ，１Ｈ），６．７８（ｄ，
Ｊ＝８．５Ｈｚ，２Ｈ），６．７３－６．６５（ｍ，３Ｈ），６．２５（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），３．８９－３．７６（ｍ，２Ｈ），３．７１－３．５４（ｍ，５Ｈ）ｐｐｍ。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２９Ｈ_２５Ｎ_５Ｏ_３ＳＮａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：５４６．１５７６、実測値：５４６．１５７２。

【0374】

実施例２２９：

一般実験操作１０を参照して合成することで化合物２２９（１２ミリグラム、４４％）を
得た。１ＨＮＭＲ（３００ＭＨ^ｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．５０（ｑ，Ｊ＝８．７Ｈｚ，４Ｈ），７．３０（ｔ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），７．２５－７．１２（ｍ，３Ｈ），６．７７（ｓ，１Ｈ），６．７３－６．６４（ｍ，４Ｈ），６．５０（ｓ，１Ｈ），６．２５（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．８１（ｔ，Ｊ＝５．５Ｈｚ，１Ｈ），３．８０（ｔ，Ｊ＝７．５Ｈｚ，２Ｈ），３．６８－３．５６（ｍ，５Ｈ）ｐｐｍ。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ２９Ｈ２５Ｆ３Ｎ４Ｏ４Ｎａ＋ _［Ｍ＋_Ｎａ］_＋、_計算_値：５^７３．１７２６、^実測値：５７３．１７２１。

【0375】

実施例２３０：

一般実験操作１０を参照して合成することで化合物２３０（６ミリグラム、７８％）を得た。１ＨＮＭＲ（４００ＭＨ^ｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ４） δ ７．６４－７．５２ _（ｍ，４Ｈ），７．３１（ｄｄ，Ｊ＝８．６，６．８Ｈｚ，
３Ｈ），７．０６（ｄｄ，Ｊ＝７．７，１．３Ｈｚ，１Ｈ），６．７５（ｄｄ，Ｊ＝８．３，１．１Ｈｚ，１Ｈ），６．７３－６．６７（ｍ，４Ｈ），６．１８（ｔ，Ｊ＝２．０Ｈｚ，２Ｈ），４．８５－４．７９（ｍ，１Ｈ），３．８５－３．７８（ｍ，２Ｈ），３．５４－３．４９（ｍ，２Ｈ）ｐｐｍ。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ２８Ｈ２３Ｆ３Ｎ４Ｏ４Ｎａ＋ _［Ｍ＋_Ｎａ］_＋、_計算_値：５^５９．１５６９、^実測値：５５９．１５６６。

【0376】

実施例２３１：

【0377】

実施例２３２：

一般実験操作６を参照して合成することで化合物２３２（５ミリグラム、収率９０％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３２－７．２１（ｍ，３Ｈ），７．２１－７．１１（ｍ，１Ｈ），６．７４－６．６２（ｍ，５Ｈ），６．２４（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．８８－４．７８（ｍ，１Ｈ），４．４２（ｓ，２Ｈ），４．０６（ｑ，
Ｊ＝７．１Ｈｚ，２Ｈ），３．８５－３．７５（ｍ，２Ｈ），３．６
９－３．６０（ｍ，２Ｈ），３．５２（ｑ，Ｊ＝７．０Ｈｚ，２Ｈ），１．２３（ｔ，Ｊ＝７．０Ｈｚ，４Ｈ），１．０９（ｔ，Ｊ＝
７．１Ｈｚ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２５Ｈ_２９Ｎ_２Ｏ_４ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、理論値：４２１．２１２２、実測値：４２１．２１２５。

【0378】

実施例２３３：

一般実験操作６を参照して合成することで化合物２３３（２．３ミリグラム、収率９５％）を得た。^１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３３－７．１６（ｍ，４Ｈ），６．７７－６．６２（ｍ，５Ｈ），６．２４－６．２０（ｍ，２Ｈ），４．８７－４．７６（ｍ，１Ｈ），４．４２（ｓ，２Ｈ），３．７９－３．７２（ｍ，２Ｈ），３．６６－３．５９（ｍ，
２Ｈ），３．５２（ｑ，Ｊ＝７．０Ｈｚ，２Ｈ），１．２４－１．２１（ｍ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２３Ｈ_２５Ｎ_２Ｏ_４ ^＋
［Ｍ＋Ｈ］^＋、理論値：３９３．１８０９、実測値：３９３．１８１０。

【0379】

実施例２３４：

一般実験操作７を参照して合成することで化合物２３４（５．３ミリグラム、収率２１％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３６－７．２８（ｍ，３Ｈ），７．２１－７．０９（ｍ，１Ｈ），６．７７－６．６０（ｍ，５Ｈ），６．２５（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），
５．０５（ｓ，２Ｈ），４．８９－４．７５（ｍ，２Ｈ），４．００－３．８６（ｍ，２Ｈ），３．８６－３．７５（ｍ，２Ｈ），３．６９－３．５９（ｍ，５Ｈ），３．５９－３．４６（ｍ，２Ｈ），２．０６－１．９３（ｍ，２Ｈ），１．８２－１．６９（ｍ，２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２８Ｈ_３０Ｎ_２ＮａＯ_７ ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、理論値：５２９．１９４５、実測値：５２９．１９４９。

【0380】

実施例２３５：

一般実験操作７を参照して合成することで化合物２３５（８．１ミリグラム、収率３３％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３９－７．０８（ｍ，４Ｈ），６．７５－６．５７（ｍ，５Ｈ），６．２５
（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．９０－４．７５（ｍ，１Ｈ），
３．８６－３．７４（ｍ，２Ｈ），３．７４－３．６４（ｍ，６Ｈ），３．６２（ｓ，３Ｈ），３．４２（ｓ，２Ｈ），２．５２－２．３７（ｍ，
４Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２６Ｈ_３０Ｎ_３Ｏ_４ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、理論値：４４８．２２３１、実測値：４４８．２２３０。

【0381】

実施例２３６：

一般実験操作６を参照して合成することで化合物２３６（３．９ミリグラム、収率３４％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．４５－７．１９（ｍ，６Ｈ），７．２１－７．０６（ｍ，２Ｈ），６．７７－６．５６（ｍ，５Ｈ），６．２４（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），
４．８８－４．７５（ｍ，１Ｈ），４．１５（ｓ，２Ｈ），３．８５－３．７２（ｍ，２Ｈ），３．６９－３．５７（ｍ，５Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２９Ｈ_２７ＣｌＮ_３Ｏ_４Ｓ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、理論値：５４８．１４０５、実測値：５４８．１４０９。

【0382】

実施例２３７：

一般実験操作６を参照して合成することで化合物２３７（１ミリグラム、収率１０％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．４２－７．１１（ｍ，８Ｈ），６．７８－６．５５（ｍ，５Ｈ），６．２９－６．０４（ｍ，２Ｈ），５．１０（ｓ，２Ｈ），４．７９（ｓ，１Ｈ），
３．８０－３．５１（ｍ，４Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２８Ｈ_２４ＣｌＮ_３ＮａＯ_５ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、理論値：５４０．１２９７、実測値：５４０．１３００。

【0383】

実施例２３８：

一般実験操作６を参照して合成することで化合物２３８（８．３ミリグラム、収率９６％）を得た。^１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３４－７．２８（ｍ，３Ｈ），７．１５（ｄｄ，Ｊ＝７．７，１．２Ｈｚ，１Ｈ），６．７３－６．５６（ｍ，５Ｈ），６．２５（ｔ，Ｊ＝
２．２Ｈｚ，２Ｈ），５．３９（ｓ，２Ｈ），４．８３（ｔｔ，Ｊ＝６．２，３．８Ｈｚ，１Ｈ），３．８４－３．７７（ｍ，２Ｈ），３．６９－３．６３（ｍ，２Ｈ），３．６３－３．５６（ｍ，４Ｈ），３．３５－３．２８（ｍ，１Ｈ），１．２２（ｔ，Ｊ＝７．３Ｈｚ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２５Ｈ_２７Ｎ_３ＮａＯ_４Ｓ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、理論値：４８８．１６１４、実測値：４８８．１６１６。

【0384】

実施例２３９：

【0385】

実施例２４０：

一般実験操作６を参照して合成することで化合物２４０（３．４ミリグラム、収率４７％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３８－７．０６（ｍ，６Ｈ），６．９４－６．８３（ｍ，２Ｈ），６．７７
（ｄ，Ｊ＝８．９Ｈｚ，１Ｈ），６．７５－６．６５（ｍ，４Ｈ），
６．２５（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．９４（ｓ，２Ｈ），
４．８９－４．７９（ｍ，１Ｈ），３．８６－３．７５（ｍ，２Ｈ），３．６９－３．６３（ｍ，２Ｈ），３．６２（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２８Ｈ_２６ＣｌＮ_２Ｏ_４ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、理論値：４８９．１５７６、実測値：４８９．１５７８。

【0386】

実施例２４１：

【0387】

実施例２４２：

一般実験操作６を参照して合成することで化合物２４２（２．３ミリグラム、収率４０％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３１（ｄ，Ｊ＝７．８Ｈｚ，１Ｈ），７．２５－７．１９（ｍ，２Ｈ），７．１５（ｄｄ，Ｊ＝７．７，１．４Ｈｚ，１Ｈ），６．７６－６．６０（ｍ，５Ｈ），６．２５（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），５．２６－５．２１（ｍ，１Ｈ），４．９０－４．７８（ｍ，１Ｈ），４．７９－４．７３（ｍ，１Ｈ），４．３８（ｄ，Ｊ＝５．８Ｈｚ，２Ｈ），３．８５－３．７５（ｍ，２Ｈ），３．６８－３．６３（ｍ，２Ｈ），
３．６２（ｓ，３Ｈ），２．４７－２．３９（ｍ，１Ｈ），０．７６－０．６９（ｍ，２Ｈ），０．６２－０．５５（ｍ，２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２６Ｈ_２９Ｎ_４Ｏ_４ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、理論値：４６１．２１８３、実測値：４６１．２１８４。

【0388】

実施例２４３：

一般実験操作６を参照して合成することで化合物２４３（９ミリグラム、収率５０％）を
得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ８．３７
（ｄｄ，Ｊ＝２．７，１．０Ｈｚ，１Ｈ），８．２３（ｄｄ，Ｊ＝４．１，１．９Ｈｚ，１Ｈ），７．４１－７．０９（ｍ，６Ｈ），６．８３－６．５５（ｍ，５Ｈ），６．２５（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），５．０２（ｓ，２Ｈ），４．９３～４．７８（ｍ，１Ｈ），３．９１－３．７３（ｍ，２Ｈ），３．７１－３．３１（ｍ，５Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２７Ｈ_２５Ｎ_３ＮａＯ_４ ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、理論値：４７８．１７３７、実測値：４７８．１７３８。

【0389】

実施例２４４：

一般実験操作６を参照して合成することで化合物２４４（３．８ミリグラム、収率８０％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ８．４１－８．３０（ｍ，１Ｈ），８．２８－８．１５（ｍ，１Ｈ），７．４２－７．１９（ｍ，６Ｈ），６．８６－６．６３（ｍ，５Ｈ），６．３７－６．０５（ｍ，２Ｈ），５．０２（ｓ，２Ｈ），４．８９－４．７９（ｍ，
１Ｈ），３．８５－３．７５（ｍ，２Ｈ），３．６９－３．６０（ｍ，２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２６Ｈ_２３Ｎ_３ＮａＯ_４ ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、理論値：４６４．１５８１、実測値：４６４．１５８２。

【0390】

実施例２４５：

【0391】

実施例２４６：

一般実験操作６を参照して合成することで化合物２４６（４．２ミリグラム、収率９５％）を得た。^１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３７－７．２０（ｍ，４Ｈ），７．０２－６．９３（ｍ，２Ｈ），６．９４－６．８２（ｍ，２Ｈ），６．８０－６．５４（ｍ，５Ｈ），６．２６（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．９３（ｓ，２Ｈ），４．８７－４．７９（ｍ，１Ｈ），３．８３－３．７４（ｍ，２Ｈ），３．７０－３．６
０（ｍ，２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２７Ｈ_２４ＦＮ_２Ｏ_４ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、理論値：４５９．１７１５、実測値：４５９．１７１６。

【0392】

実施例２４７：

一般実験操作６を参照して合成することで化合物２４７（７ミリグラム、収率５７％）を得た。^１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３７－７．２８（ｍ，３Ｈ），７．２５－７．１９（ｍ，１Ｈ），７．１７－７．０９（ｍ，１Ｈ），６．８３－６．５３（ｍ，８Ｈ），６．２５（ｔ，
Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），５．０８－４．９３（ｍ，２Ｈ），４．８９－４．７７（ｍ，１Ｈ），３．８６－３．７８（ｍ，２Ｈ），３．７０－３．６３（ｍ，２Ｈ），３．６２（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２８Ｈ_２６ＦＮ_２Ｏ_４ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、理論値：４７３．１８７１、実測値：４７３．１８８０。

【0393】

実施例２４８：

一般実験操作６を参照して合成することで化合物２４８（２．８ミリグラム、収率８２％）を得た。^１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．４５－７．１５（ｍ，５Ｈ），６．８５－６．５２（ｍ，８Ｈ），６．２６
（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），５．０９－４．９１（ｍ，２Ｈ），
４．８８－４．７６（ｍ，１Ｈ），３．８６－３．７５（ｍ，２Ｈ），３．６９－３．６１（ｍ，２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２７Ｈ_２４ＦＮ_２Ｏ_４ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、理論値：４５９．１７１５、実測値：４５９．１７１６。

【0394】

実施例２４９：

一般実験操作６を参照して合成することで化合物２４９（８．９ミリグラム、収率６６％）を得た。^１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．４５－６．９７（ｍ，８Ｈ），６．７９－６．６４（ｍ，５Ｈ），６．２６
（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），５．００（ｓ，２Ｈ），４．９１－４．７５（ｍ，１Ｈ），３．９２－３．７５（ｍ，２Ｈ），３．７４－３．６４（ｍ，２Ｈ），３．６２（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２９Ｈ_２６Ｆ_３Ｎ_２Ｏ_４ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、理論値：５２３．１８３９、実測値：５２３．１８４１。

【0395】

実施例２５０：

一般実験操作６を参照して合成することで化合物２５０（４．４ミリグラム、収率９５％）を得た。^１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．
５０－７．０５（ｍ，８Ｈ），６．８０－６．５４（ｍ，５Ｈ），６．２６
（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），５．００（ｓ，２Ｈ），４．９０－４．７７（ｍ，１Ｈ），３．８３－３．７４（ｍ，２Ｈ），３．７１－３．６２（ｍ，２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２８Ｈ_２４Ｆ_３Ｎ_２Ｏ_４ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、理論値：５０９．１６８３、実測値：５０９．１６８６。

【0396】

実施例２５１：

一般実験操作７を参照して合成することで化合物２５１（６ミリグラム、収率３８％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３５－７．２６（ｍ，１Ｈ），７．２３－７．１１（ｍ，２Ｈ），６．７５－６．６５（ｍ，３Ｈ），６．５６（ｄ，Ｊ＝２．７Ｈｚ，１Ｈ），６．４８（ｄｄ，Ｊ＝８．３，２．７Ｈｚ，１Ｈ），６．２５（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．９０－４．７３（ｍ，１Ｈ），４．６２
（ｓ，２Ｈ），３．８８－３．７８（ｍ，２Ｈ），３．７１－３．５８（ｍ，５Ｈ），２．３４（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２３Ｈ_２５Ｎ_２Ｏ_４ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、理論値：３９３．１８０９、実測値：３９３．１８１１。

【0397】

実施例２５２：

一般実験操作７を参照して合成することで化合物２５２（３ミリグラム、収率９５％）を得た。^１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３５－７．１２（ｍ，３Ｈ），６．８１－６．６１（ｍ，３Ｈ），６．５６（ｄ，Ｊ＝２．６Ｈｚ，１Ｈ），６．４８（ｄｄ，Ｊ＝８．３，２．７Ｈｚ，１Ｈ），６．２９－６．０３（ｍ，２Ｈ），４．８６－４．７６
（ｍ，１Ｈ），４．６２（ｓ，２Ｈ），３．７９－３．７０（ｍ，２Ｈ），３．６７－３．５６（ｍ，２Ｈ），２．３３（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２２Ｈ_２３Ｎ_２Ｏ_４ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、理論値：３７９．１６５２、実測値：３７９．１６５６。

【0398】

実施例２５３：

一般実験操作９及び１０を参照して合成することで合成化合物２５３（７．５ミリグラム、収率８１％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３０（ｄ，Ｊ＝７．８Ｈｚ，１Ｈ），７．１４（ｄｄ，Ｊ＝７．７，１．５Ｈｚ，１Ｈ），６．７３－６．６４（ｍ，３Ｈ），
６．６４－６．５７（ｍ，２Ｈ），６．５６－６．４９（ｍ，２Ｈ），６．２４（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．８０－４．６１（ｍ，１Ｈ），３．７９－３．７０（ｍ，２Ｈ），３．６７－３．５４（ｍ，５Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２１Ｈ_２２Ｎ_３Ｏ_３ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、理論値：３６４．１６５６、実測値：３６４．１６５２。

【0399】

実施例２５４：

一般実験操作９及び１０を参照して合成することで化合物２５４（４ミリグラム、収率８２％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ_４） δ ７．２６（ｔ，Ｊ＝７．８Ｈｚ，１Ｈ），６．９５（ｄ，Ｊ＝６．９Ｈｚ，１Ｈ），６．７８－６．６２（ｍ，５Ｈ），６．６０－６．４４（ｍ，２Ｈ），６．１５（ｔ，Ｊ＝１．９Ｈｚ，２Ｈ），５．３４（ｄｄ，Ｊ＝５．４，４．０Ｈｚ，１Ｈ），３．７３（ｄｄ，Ｊ＝
８．６，６．１Ｈｚ，２Ｈ），３．４６（ｄｄ，Ｊ＝８．８，４．５Ｈｚ，２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２０Ｈ_２０Ｎ_３Ｏ_３ ^＋
［Ｍ＋Ｈ］^＋、理論値：３５０．１４９９、実測値：３５０．１５１７。

【0400】

実施例２５５：

一般実験操作９及び１０を参照して合成することで化合物２５５（１５ミリグラム、収率８１％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ
７．３９－７．２４（ｍ，１Ｈ），７．１５（ｄｄ，Ｊ＝７．６，１．４Ｈｚ，１Ｈ），６．８１（ｔｄ，Ｊ＝７．５，１．３Ｈｚ，１Ｈ），６．７４－６．５８（ｍ，５Ｈ），６．４２（ｄｄ，Ｊ＝８．０，１．３Ｈｚ，１Ｈ），６．２６（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），
４．９４－４．７５（ｍ，１Ｈ），３．９０－３．７８（ｍ，２Ｈ），３．６９（ｄｄ，Ｊ＝８．８，４．８Ｈｚ，２Ｈ），３．６２（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２１Ｈ_２２Ｎ_３Ｏ_３ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、理論値：３６４．１６５６、実測値：３６４．１６５１。

【0401】

実施例２５６：

一般実験操作９及び１０を参照して合成することで化合物２５６（６ミリグラム、収率６１％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ_４） δ ７．２１（ｔ，Ｊ＝７．８Ｈｚ，１Ｈ），６．８５（ｄｄ，Ｊ＝７．５，１．３Ｈｚ，１Ｈ），６．８０－６．７１（ｍ，４Ｈ），６．５９
（ｄｄｔ，Ｊ＝８．３，６．８，２．０Ｈｚ，２Ｈ），６．４８－６．３９（ｍ，１Ｈ），６．１３（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），５．３４（ｔ，Ｊ＝４．８Ｈｚ，１Ｈ），３．７５（ｄｄ，Ｊ＝８．８，６．１Ｈｚ，２Ｈ），３．５３（ｄｄ，Ｊ＝８．７，４．８Ｈｚ，２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２０Ｈ_１９Ｎ_３ＮａＯ_３ ^＋
［Ｍ＋Ｎａ］^＋、理論値：３７２．１３１９、実測値：３７２．１３１６。

【0402】

実施例２５７：

一般実験操作５を参照して合成することで化合物２５７（５０ミリグラム、収率４２％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３９－７．２１（ｍ，３Ｈ），７．１４（ｄｄ，Ｊ＝７．７，１．４Ｈｚ，１Ｈ），７．０４－６．８８（ｍ，１Ｈ），６．７５－６．６１（ｍ，
５Ｈ），６．２５（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．９０－４．７４（ｍ，１Ｈ），３．８４－３．７５（ｍ，２Ｈ），３．６９－３．６３（ｍ，２Ｈ），３．６１（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２１Ｈ_２０Ｎ_２ＮａＯ_３ ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、理論値：３７１．１３６６、実測値：３７１．１３６６。

【0403】

実施例２５８：

一般実験操作５を参照して合成することで化合物２５８（３ミリグラム、６３％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ_４） δ ７．２３（ｔｄｄ，Ｊ＝７．５，２．４，１．３Ｈｚ，３Ｈ），７．０３－６．８２
（ｍ，２Ｈ），６．７６（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），６．７５－６．６６（ｍ，２Ｈ），６．５９（ｄｄ，Ｊ＝８．２，１．３Ｈｚ，１Ｈ），６．１４（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．９０－４．７４（ｍ，１Ｈ），３．８０－３．７１（ｍ，２Ｈ），３．５１－３．４２
（ｍ，２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２０Ｈ_１８Ｎ_２ＮａＯ_３ ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、理論値：３５７．１２１０、実測値：３５７．１２０３。

【0404】

実施例２５９：

【0405】

実施例２６０：

【0406】

実施例２６１：

一般実験操作１５を参照して合成することで化合物２６１（１６ミリグラム、収率６１％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．４０（ｄ，Ｊ＝８．３Ｈｚ，２Ｈ），７．３０（ｔ，Ｊ＝７．９
Ｈｚ，１Ｈ），７．１７（ｄｄ，Ｊ＝７．７，１．４Ｈｚ，１Ｈ），６．８１－６．６３（ｍ，５Ｈ），６．４０（ｓ，１Ｈ），６．２５（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．８６（ｔ，Ｊ＝５．４Ｈｚ，１Ｈ），３．８８－３．７７（ｍ，２Ｈ），３．７０－３．６２（ｍ，２Ｈ），３．６１（ｓ，３Ｈ），３．０５（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２５Ｈ_２５Ｎ_４Ｏ_５Ｓ_２ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、理論値：５２５．１２６１、実測値：５２５．１２６８。

【0407】

実施例２６２：

【0408】

実施例２６３：

一般実験操作１６を参照して合成することで化合物２６３（１０ミリグラム、収率６０％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．８６－７．７８（ｍ，２Ｈ），７．７６（ｓ，１Ｈ），７．６６－７．５７
（ｍ，２Ｈ），７．３７－７．３３（ｍ，３Ｈ），７．２１－７．０９（ｍ，２Ｈ），６．８３－６．６３（ｍ，５Ｈ），６．２７（ｑ，Ｊ＝１．８Ｈｚ，２Ｈ），４．９０（ｔｔ，Ｊ＝６．１，４．７Ｈｚ，１Ｈ），３．８４（ｄｄ，Ｊ＝８．７，６．２Ｈｚ，２Ｈ），３．６７（ｄｄ，Ｊ＝８．９，４．７Ｈｚ，２Ｈ），３．６２（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２８Ｈ_２６Ｎ_３Ｏ_４ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、理論値：４６８．１９１８、実際値：４６８．１９２１。

【0409】

実施例２６４：

一般実験操作１６を参照して合成することで化合物２６４（７ミリグラム、収率７２％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ_４） δ ７．８３－７．６５（ｍ，２Ｈ），７．３３（ｔ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），
７．０８（ｄｄ，Ｊ＝７．７，１．４Ｈｚ，１Ｈ），６．８５－６．７４（ｍ，３Ｈ），６．７１（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），６．１８（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．１９－４．０５（ｍ，１Ｈ），３．９４－３．７５（ｍ，２Ｈ），３．５４（ｄｄ，Ｊ＝９．０，
４．２Ｈｚ，２Ｈ），３．４５－３．３３（ｍ，２Ｈ），１．２０（ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２３Ｈ_２３Ｎ_３ＮａＯ_４ ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、理論値：４２８．１５８１、実測値：４２８．１５８４。

【0410】

実施例２６５：

【0411】

実施例２６６：

一般実験操作１６を参照して合成することで化合物２６６（４．５ミリグラム、収率９９％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ_４） δ ７．４２－７．３６（ｍ，２Ｈ），７．３６－７．２８（ｍ，１Ｈ），７．０８
（ｄｄ，Ｊ＝７．７，１．４Ｈｚ，１Ｈ），６．８７－６．８０（ｍ，２Ｈ），６．７８（ｄｄ，Ｊ＝８．２，１．３Ｈｚ，１Ｈ），６．７１（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），６．１８（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），３．８６（ｄｄ，Ｊ＝８．８，６．１Ｈｚ，２Ｈ），３．７９－３．５７（ｍ，７Ｈ），３．５７－３．４９（ｍ，２Ｈ）。
高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２５Ｈ_２５Ｎ_３ＮａＯ_５ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、理論値：４７０．１６８６、実測値：４７０．１６８９。

【0412】

実施例２６７：

一般実験操作１６を参照して合成することで化合物２６７（１５ミリグラム、収率４９％）を得た。^１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．８４－７．７３（ｍ，３Ｈ），７．６０－７．５２（ｍ，２Ｈ），７．３０
（ｔ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），７．１６（ｄｄ，Ｊ＝７．６，
１．３Ｈｚ，１Ｈ），７．０５（ｔ，Ｊ＝８．６Ｈｚ，２Ｈ），６．７８－６．７３（ｍ，２Ｈ），６．７２－６．６５（ｍ，３Ｈ），６．２５（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．８９（ｄｄｄ，Ｊ＝１０．８，６．１，４．７Ｈｚ，１Ｈ），３．８３（ｄｄ，Ｊ＝８．７，６．２Ｈｚ，２Ｈ），３．６６（ｄｄ，Ｊ＝８．８，４．７Ｈｚ，２Ｈ），３．６１（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２８Ｈ_２５ＦＮ_３Ｏ_４ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、理論値：４８６．１８２４、実測値：４８６．１８２７。

【0413】

実施例２６８：

一般実験操作１６を参照して合成することで合成化合物２６８（６ミリグラム、収率６２％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ_４） δ ７．９３－７．８１（ｍ，２Ｈ），７．６５（ｄｄｄ，Ｊ＝１０．２，５．１，２．７Ｈｚ，２Ｈ），７．３３（ｔ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），７．１４－７．０２（ｍ，３Ｈ），６．８８－６．８２（ｍ，２Ｈ），６．７８（ｄｄ，Ｊ＝８．３，１．４Ｈｚ，１Ｈ），６．７１（ｔ，
Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），６．１８（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．９５（ｔｔ，Ｊ＝６．２，４．３Ｈｚ，１Ｈ），３．８８
（ｄｄ，Ｊ＝８．８，６．１Ｈｚ，２Ｈ），３．５５（ｄｄ，Ｊ＝８．９，４．２Ｈｚ，２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２７Ｈ_２２ＦＮ_３ＮａＯ_４ ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、理論値：４９４．１４８７、実測値：４９４．１４８７。

【0414】

実施例２６９：

ベンザイン（１当量）、アジ（４当量）、ヨウ化第一銅（１当量）及びアスコルビン酸ナトリウム（１当量）を秤量して一口フラスコに入れ、アセトニトリル／水（３：２）を加え、窒素ガスを交換した後に１００℃まで昇温させ、撹拌しながら１８ｈ反応させた後に降温させ、酢酸エチルを加えて希釈し、乾燥後に濾過して濃縮し、分取薄層クロマトグラフィにより分離した後に生成物である化合物２６９（６ミリグラム、収率５０％）を得た。^１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ８．５１（ｄｄ，Ｊ＝７．９，１．４Ｈｚ，１Ｈ），８．３４（ｓ，
１Ｈ），７．８６（ｄｄ，Ｊ＝７．８，１．４Ｈｚ，１Ｈ），７．
７１（ｄ，Ｊ＝８．１Ｈｚ，１Ｈ），７．５６（ｔ，Ｊ＝７．８
Ｈｚ，１Ｈ），７．３１（ｄ，Ｊ＝８．２Ｈｚ，２Ｈ），７．２７－７．２５（ｍ，１Ｈ），７．１７（ｓ，１Ｈ），７．１４－７．０８（ｍ，２Ｈ），７．００（ｄｄ，Ｊ＝８．０，１．５Ｈｚ，１Ｈ），６．７１－６．５３（ｍ，１Ｈ），６．１０（ｓ，１Ｈ），４．６８（ｓ，２Ｈ），３．５７（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２５Ｈ_２１Ｎ_４Ｏ_３ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：４２５．１６０８、実測値：４２５．１６０７。

【0415】

実施例２７０：

【0416】

実施例２７１：

一般実験操作１２を参照して合成することで化合物１８７（２７．５ミリグラム、５６．８％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．６７（ｄｄ，Ｊ＝７．７，１．６Ｈｚ，１Ｈ），７．６３－７．５８（ｍ，２Ｈ），７．４５（ｄｄ，Ｊ＝７．８，１．６Ｈｚ，１Ｈ），７．３７－７．２７（ｍ，６Ｈ），７．２４－７．１９（ｍ，２Ｈ），
６．７７－６．７０（ｍ，２Ｈ），６．３２－６．２６（ｍ，２Ｈ），４．４７（ｓ，２Ｈ），３．６８（ｓ，３Ｈ），２．４７（ｓ，３Ｈ）。液体質量分析（質量電荷比）：Ｃ_２８Ｈ_２５Ｎ_２Ｏ_４Ｓ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：４８５．１、実測値：４８５．０。

【0417】

実施例２７２：

一般実験操作１３を参照して合成することで化合物１８８（１ミリグラム、９．４％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．６７
（ｄｄ，Ｊ＝７．７，１．５Ｈｚ，１Ｈ），７．４６（ｔ，Ｊ＝
７．８Ｈｚ，１Ｈ），７．３０－７．２５（ｍ，３Ｈ），７．２２（ｄｄ，Ｊ＝９．７，４．４Ｈｚ，１Ｈ），７．０５－７．０１（ｍ，２Ｈ），６．７２（ｓ，２Ｈ），６．２５（ｓ，２Ｈ），３．６９（ｓ，
３Ｈ），２．２０－２．１３（ｍ，１Ｈ），１．９９－１．９３（ｍ，１Ｈ），１．４７－１．４０（ｍ，１Ｈ），１．３６－１．３３（ｍ，１Ｈ）。液体質量分析（質量電荷比）：Ｃ_２１Ｈ_２０ＮＯ_２ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：３１８．１、実測値：３１８．０。

【0418】

実施例２７３：

一般実験操作１を参照して合成することで化合物２７３（２．１ミリグラム、３９％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．９８－７．９０（ｍ，２Ｈ），７．８９（ｓ，１Ｈ），７．４６－７．３３（ｍ，２Ｈ），７．２６－７．２２（ｍ，２Ｈ），６．９１（ｄ，Ｊ＝８．７Ｈｚ，２Ｈ），４．８０（ｓ，１Ｈ），３．８３（ｓ，３Ｈ），
２．０１－１．９０（ｍ，６Ｈ）ｐｐｍ。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２０Ｈ_１９Ｏ_４ ^－［Ｍ－Ｈ］^－、計算値：３２３．１２８９、実測値：３２３．１２９０。

【0419】

実施例２７４：

【0420】

実施例２７５：

一般実験操作３を参照して合成することで化合物２７５（１０ミリグラム、総収率５８％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．
５４（ｄｄ，Ｊ＝１．６Ｈｚ，８．０Ｈｚ，１Ｈ），６．８２－６．７８
（ｍ，３Ｈ），６．７０－６．６２（ｍ，３Ｈ），５．７５（ｂｒｓ，２Ｈ），４．０１（ｓ，４Ｈ），３．９８（ｓ，４Ｈ），３．８８（ｓ，３Ｈ）ｐｐｍ。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_１９Ｈ_２３Ｎ_４Ｏ_２ ^＋
［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：３３９．１８１６、実測値：３３９．１８１７。

【0421】

実施例２７６：

【0422】

実施例２７７：

【0423】

実施例２７８：

【0424】

実施例２７９：

【0425】

実施例２８０：

【0426】

実施例２８１：

【0427】

実施例２８２：

【0428】

実施例２８３：

【0429】

実施例２８４：

一般実験操作７を参照して合成することで化合物２８４（６０ミリグラム、８５％）を得た。^１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．９７（ｄｔ，Ｊ＝１６．７，８．１Ｈｚ，１Ｈ），７．２８（ｔｄ，Ｊ＝８．０，２．９Ｈｚ，１Ｈ），７．１４（ｄｄｄ，Ｊ＝７．６，３．５，１．２Ｈｚ，１Ｈ），６．７２（ｄｔ，Ｊ＝８．４，２．１
Ｈｚ，２Ｈ），６．７０－６．６１（ｍ，１Ｈ），６．４７－６．３１（ｍ，１Ｈ），６．２６（ｄｔ，Ｊ＝６．５，２．１Ｈｚ，２Ｈ），５．３０－５．１５（ｍ，１Ｈ），３．８６（ｄｄ，Ｊ＝１１．６，４．２Ｈｚ，２Ｈ），３．７２－３．５３（ｍ，５Ｈ）。

【0430】

実施例２８５：

【0431】

実施例２８６：

【0432】

実施例２８７：

【0433】

実施例２８８：

一般実験操作７を参照して合成することで化合物２８８（１０ミリグラム、４７．７％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３１（ｑ，Ｊ＝８．２Ｈｚ，２Ｈ），７．１６（ｄｄ，Ｊ＝７．７，１．４Ｈｚ，１Ｈ），７．０９（ｄ，Ｊ＝７．７Ｈｚ，１Ｈ），
６．８５（ｔ，Ｊ＝２．０Ｈｚ，１Ｈ），６．７７－６．６３（ｍ，
４Ｈ），６．５３（ｓ，１Ｈ），６．２５（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，
２Ｈ），４．８８（ｔ，Ｊ＝５．２Ｈｚ，１Ｈ），３．９４－３．７６（ｍ，２Ｈ），３．６８－３．６３（ｍ，２Ｈ），３．６１（ｓ，３Ｈ），３．０６（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２５Ｈ_２５Ｎ_４Ｏ_５Ｓ_２ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：５２５．１２６１、実測値：５２５．１２６８。

【0434】

実施例２８９：

一般実験操作１０を参照して合成することで化合物２８９（６ミリグラム、６２％、化合物は尿素とチオ尿素の混合物である）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ４） δ ８．０３（ｄ，Ｊ＝７．７Ｈｚ，１Ｈ），７．３２（ｄｄ，Ｊ＝９．８，６．３Ｈｚ，３Ｈ），７．０６（ｄｄ，
Ｊ＝７．６，１．３Ｈｚ，１Ｈ），６．９７（ｄ，Ｊ＝３．８Ｈｚ，２Ｈ），６．７４（ｔｄｄ，Ｊ＝４．９，３．２，１．８Ｈｚ，５Ｈ），６．６８（ｄ，Ｊ＝２．２Ｈｚ，１Ｈ），６．１９（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．８５－４．７８（ｍ，１Ｈ），３．９１（ｓ，３Ｈ），３．８１（ｄｄ，Ｊ＝８．９，６．４Ｈｚ，２Ｈ），３．５２（ｄｄ，Ｊ＝８．９，４．４Ｈｚ，２Ｈ）。

【0435】

実施例２９０：

一般実験操作１０を参照して合成することで化合物２９０（１４ミリグラム、７０％）を得た。^１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．２９
（ｔ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，１Ｈ），７．１６（ｔ，Ｊ＝７．８Ｈｚ，３Ｈ），６．６９（ｄｄ，Ｊ＝１０．０，４．７Ｈｚ，３Ｈ），
６．６４（ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ，２Ｈ），６．４２（ｓ，１Ｈ），
６．２５（ｓ，２Ｈ），４．８２－４．７８（ｍ，１Ｈ），３．８３－３．７５（ｍ，２Ｈ），３．６６－３．６３（ｍ，２Ｈ），３．６１（ｓ，
３Ｈ），３．２１（ｄｄ，Ｊ＝１３．２，６．８Ｈｚ，２Ｈ），１．５８－１．５１（ｍ，２Ｈ），１．３４（ｍ，６Ｈ），０．８４（ｔ，
３Ｈ）。

【0436】

実施例２９１：

一般実験操作７を参照して合成することで化合物２９１（４０ミリグラム、４３％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．５４（ｄ，Ｊ＝８．７Ｈｚ，２Ｈ），７．３０（ｔ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），７．１６（ｄｄ，Ｊ＝７．６，１．３Ｈｚ，１Ｈ），７．０２－６．９２（ｍ，４Ｈ），６．７５－６．６４（ｍ，５Ｈ），６．２６（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．８６－４．７６（ｍ，１Ｈ），３．８１（ｄｄ，Ｊ＝８．９，６．３Ｈｚ，２Ｈ），３．６７（ｄｄ，Ｊ＝９．０，４．８Ｈｚ，２Ｈ），３．６２（ｓ，３Ｈ）ｐ
ｐｍ。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２８Ｈ_２４Ｆ_３Ｎ_２Ｏ_４ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、計算値：５０９．１６８８、実測値：５０９．１６８３。

【0437】

実施例２９２：

一般実験操作７を参照して合成することで化合物２９２（６ミリグラム、７０％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ４） δ ７．４８（ｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ，２Ｈ），７．２２（ｔ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），６．９８（ｄｄ，Ｊ＝７．６，１．２Ｈｚ，１Ｈ），６．９４－６．８１（ｍ，４Ｈ），６．７５－６．６３（ｍ，３Ｈ），６．６０（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），６．０８（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．７４－４．７２（ｍ，１Ｈ），３．７２（ｄｄ，Ｊ＝８．８，６．２Ｈｚ，２Ｈ），３．４３（ｄｄ，Ｊ＝９．０，４．４
Ｈｚ，２Ｈ）ｐｐｍ。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２７Ｈ_２１Ｆ_３Ｎ_２Ｏ_４Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、計算値：５１７．１３５１、実測値：５１７．１３４７。

【0438】

実施例２９３：

【0439】

実施例２９４：

【0440】

実施例２９５：

一般実験操作１０を参照して合成することで化合物２９５（１２ミリグラム、５４％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．４１
（ｓ，１Ｈ），７．３６－７．２３（ｍ，３Ｈ），７．１９－６．９８（ｍ，５Ｈ），６．７５－６．６２（ｍ，３Ｈ），６．６１－６．４７（ｍ，
２Ｈ），６．２５（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．７３～４．６８（ｍ，１Ｈ），３．７６（ｄｄ，Ｊ＝８．７，６．２Ｈｚ，２Ｈ），３．６５－３．５２（ｍ，５Ｈ）ｐｐｍ。

【0441】

実施例２９６：

【0442】

実施例２９７：

一般実験操作７を参照して合成することで化合物２９７（８ミリグラム、収率５３％）を得た。^１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３５－７．２０（ｍ，２Ｈ），７．１５（ｄｄ，Ｊ＝７．６，１．４Ｈｚ，１Ｈ），７．０２－６．９２（ｍ，１Ｈ），６．８２－６．５６（ｍ，５Ｈ），６．２５（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．９３～４．７８
（ｍ，１Ｈ），４．６５（ｓ，２Ｈ），３．８６－３．７８（ｍ，２Ｈ），３．６８－３．６３（ｍ，２Ｈ），３．６２（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２２Ｈ_２３Ｎ_２Ｏ_４ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、理論値：３７９．１６５２、実測値：３７９．１６５３。

【0443】

実施例２９８：

一般実験操作７を参照して合成することで化合物２９８（３．９ミリグラム、収率９０％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．４５－７．１２（ｍ，３Ｈ），６．９５（ｄ，Ｊ＝７．６Ｈｚ，１Ｈ），６．８２－６．５６（ｍ，５Ｈ），６．２４（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．９０－４．７９（ｍ，１Ｈ），４．６５（ｓ，２Ｈ），
３．８５－３．７３（ｍ，２Ｈ），３．７０－３．６１（ｍ，２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２１Ｈ_２１Ｎ_２Ｏ_４ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、理論値：３６５．１４９６、実測値：３６５．１４９６。

【0444】

実施例２９９：

一般実験操作７を参照して合成することで化合物２９９（５．８ミリグラム、収率２７％）を得た。^１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３３－７．２８（ｍ，１Ｈ），７．１９－７．１３（ｍ，２Ｈ），７．０９
（ｄｄ，Ｊ＝８．２，２．２Ｈｚ，１Ｈ），６．７７－６．６４（ｍ，３Ｈ），６．４１（ｄ，Ｊ＝８．２Ｈｚ，１Ｈ），６．２６（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．９１－４．７２（ｍ，１Ｈ），４．５８（ｓ，２Ｈ），３．８９－３．７５（ｍ，２Ｈ），３．７０－３．６３
（ｍ，２Ｈ），３．６２（ｓ，３Ｈ），２．１８（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２３Ｈ_２５Ｎ_２Ｏ_４ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、理論値：３
９３．１８０９、実測値：３９３．１８０９。

【0445】

実施例３００：

一般実験操作７を参照して合成することで化合物３００（２．１ミリグラム、収率６０％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３６－７．２２（ｍ，２Ｈ），７．２２－７．０２（ｍ，２Ｈ），６．８２－６．５９（ｍ，３Ｈ），６．４１（ｄ，Ｊ＝８．２Ｈｚ，１Ｈ），
６．２６（ｔ，Ｊ＝２．０Ｈｚ，２Ｈ），４．９１－４．７６（ｍ，
１Ｈ），４．５８（ｓ，２Ｈ），３．８８－３．７４（ｍ，２Ｈ），３．７１－３．５９（ｍ，３Ｈ），２．１８（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２２Ｈ_２３Ｎ_２Ｏ_４ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、理論値：３７９．１６５２、実測値：３７９．１６５３。

【0446】

実施例３０１：

一般実験操作９及び１０を参照して合成することで化合物３０１（３ミリグラム、収率６０％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ８．２８－８．１０（ｍ，２Ｈ），７．４０－７．２８（ｍ，２Ｈ），６．８１－６．６９（ｍ，５Ｈ），６．２８（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．９９－４．７７（ｍ，１Ｈ），３．８３（ｄｄ，Ｊ＝８．９，
６．２Ｈｚ，２Ｈ），３．６６（ｄｄ，Ｊ＝９．０，４．６Ｈｚ，
２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２０Ｈ_１８Ｎ_３Ｏ_５ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、理論値：３８０．１２４１、実測値：３８０．１２３２。

【0447】

実施例３０２：

一般実験操作１６を参照して合成することで化合物３０２（６ミリグラム、収率６３．７％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ_４） δ ７．９７－７．８２（ｍ，２Ｈ），７．７０－７．５６（ｍ，２Ｈ），７．３３
（ｄｔ，Ｊ＝８．１，７．１Ｈｚ，３Ｈ），７．１９－７．０９（ｍ，１Ｈ），７．０６（ｄｄ，Ｊ＝７．６，１．４Ｈｚ，１Ｈ），６．９０－６．８１（ｍ，２Ｈ），６．７７（ｄｄ，Ｊ＝８．２，１．３
Ｈｚ，１Ｈ），６．７２（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），６．１８
（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），５．０１－４．９５（ｍ，１Ｈ），
３．８８（ｄｄ，Ｊ＝８．８，６．１Ｈｚ，２Ｈ），３．５８－３．４７（ｍ，２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２７Ｈ_２４Ｎ_３Ｏ_４ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、理論値：４５４．１７６１、実際値：４５４．１７６１。

【0448】

実施例３０３：

【0449】

実施例３０４：

一般実験操作７を参照して合成することで化合物３０４（１３８ミリグラム、収率６９．３％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．８５（ｄ，Ｊ＝９．０Ｈｚ，１Ｈ），７．７８－７．６５（ｍ，２Ｈ），７．５１（ｄ，Ｊ＝３．６Ｈｚ，１Ｈ），７．２９（ｄ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），７．２１（ｄ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，２Ｈ），７．１６－７．１０（ｍ，１Ｈ），６．７６（ｄｄ，Ｊ＝９．０，
２．５Ｈｚ，１Ｈ），６．７３－６．６２（ｍ，４Ｈ），６．５５（ｄｄ，Ｊ＝３．７，０．８Ｈｚ，１Ｈ），６．２４（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．８１（ｐ，Ｊ＝５．６Ｈｚ，１Ｈ），３．７９（ｄｄ，Ｊ＝８．７，６．２Ｈｚ，２Ｈ），３．６４（ｄｄ，Ｊ
＝８．９，４．８Ｈｚ，２Ｈ），３．６１（ｓ，３Ｈ），２．３４（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_３０Ｈ_２７Ｎ_３ＮａＯ_５Ｓ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、理論値：５６４．１５６４、実測値：５６４．１５６４。

【0450】

実施例３０５：

【0451】

実施例３０６：

一般実験操作５を参照して合成することで化合物３０６（１６ミリグラム、収率３２％）を得た。^１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３５－７．２７（ｍ，１Ｈ），７．２１－７．０８（ｍ，１Ｈ），６．８２（ｄｄ，Ｊ＝８．４，４．２Ｈｚ，１Ｈ），６．７０（ｓ，３Ｈ），
６．４５－６．３３（ｍ，１Ｈ），６．２５（ｓ，２Ｈ），６．１９－６．０６（ｍ，１Ｈ），４．７６－４．７４（ｍ，１Ｈ），４．１０－４．０８（ｍ，４Ｈ），３．８４－３．６８（ｍ，６Ｈ），３．６７－３．５５（ｍ，５Ｈ），３．４４（ｄ，６Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２７Ｈ_３２Ｎ_２ＮａＯ_７ ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、理論値：５１９．２１０７、実測値：５１９．２１１２。

【0452】

実施例３０７：

【0453】

実施例３０８：

一般実験操作５を参照して合成することで化合物３０８（１０ミリグラム、収率３９％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３０（ｄ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），７．１４（ｄｄ，Ｊ＝７．６，１．４Ｈｚ，１Ｈ），７．００－６．９１（ｍ，２Ｈ），６．７４－６．６４（ｍ，３Ｈ），６．６３－６．５７（ｍ，２Ｈ），６．２４（ｔ，
Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），５．２８（ｔ，Ｊ＝３．３Ｈｚ，１Ｈ），４．８３～４．６９（ｍ，１Ｈ），３．９４－３．８７（ｍ，１Ｈ），３．７６（ｄｄ，Ｊ＝８．６，６．２Ｈｚ，２Ｈ），３．６５－３．６０（ｍ，６Ｈ），１．８８－１．７９（ｍ，２Ｈ），１．６８－１．５７（ｍ，４Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２６Ｈ_２８Ｎ_２Ｏ_５Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、理論値：４７１．１８９６、実測値：４７１．１８８８。

【0454】

実施例３０９：

一般実験操作５を参照して合成することで化合物３０９（１１ミリグラム、収率９％）を
得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．２９
（ｄ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），７．１４（ｄｄ，Ｊ＝７．７，
１．４Ｈｚ，１Ｈ），６．８５－６．７４（ｍ，２Ｈ），６．７２－６．６４（ｍ，３Ｈ），６．６４－６．５７（ｍ，２Ｈ），６．２４（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．７６－４．７３（ｍ，１Ｈ），４．００
（ｔ，Ｊ＝５．１Ｈｚ，２Ｈ），３．８０－３．７０（ｍ，２Ｈ），
３．６２（ｄ，Ｊ＝６．７Ｈｚ，５Ｈ），２．９５（ｔ，Ｊ＝５．２Ｈｚ，２Ｈ），２．５０（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２４Ｈ_２８Ｎ_３Ｏ_４ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、理論値：４２２．２０８０、実測値：４２２．２０７４。

【0455】

実施例３１０：

一般実験操作５を参照して合成することで化合物３１０（１７ミリグラム、収率１４．７％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．２９（ｄ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），７．１４（ｄｄ，Ｊ＝７．６，１．４Ｈｚ，１Ｈ），６．８６－６．７５（ｍ，２Ｈ），６．７１－６．６５（ｍ，３Ｈ），６．６４－６．５６（ｍ，２Ｈ），６．２４（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．７５（ｔｔ，Ｊ＝６．１，４．８Ｈｚ，１Ｈ），３．９３（ｔ，Ｊ＝５．０Ｈｚ，２Ｈ），３．８０－３．７２（ｍ，２Ｈ），３．６５－３．６０（ｍ，５Ｈ），３．０６
（ｔ，Ｊ＝５．０Ｈｚ，２Ｈ），２．４１（ｂｒｓ，２Ｈ，ＮＨ_２）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２３Ｈ_２６Ｎ_３Ｏ_４ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、理論値：４０８．１９２３、実測値：４０８．１９１７。

【0456】

実施例３１１：

一般実験操作５を参照して合成することで化合物３１１（２１ミリグラム、収率２３％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．２９（ｄ，Ｊ＝７．８Ｈｚ，１Ｈ），７．１４（ｄｄ，Ｊ＝６．４，１．３Ｈｚ，１Ｈ），６．７６（ｄ，Ｊ＝８．７Ｈｚ，１Ｈ），
６．７１－６．６７（ｍ，２Ｈ），６．６７－６．６１（ｍ，１Ｈ），６．３６（ｄ，Ｊ＝２．７Ｈｚ，１Ｈ），６．２４（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），６．０７（ｄｄ，Ｊ＝８．７，２．８Ｈｚ，１Ｈ），４．７８－４．７２（ｍ，１Ｈ），３．９６（ｔ，Ｊ＝５．１Ｈｚ，２Ｈ），３．７７（ｄ，Ｊ＝８．３Ｈｚ，５Ｈ），３．６１（ｄ，Ｊ＝５．９Ｈｚ，５Ｈ），３．０５（ｔ，Ｊ＝５．１Ｈｚ，
２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２４Ｈ_２８Ｎ_３Ｏ_５ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、理論値：４３８．２０２９、実測値：４３８．２０１８。

【0457】

実施例３１２：

【0458】

実施例３１３：

一般実験操作５を参照して合成することで化合物３１３（５ミリグラム、収率７４％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ_４） δ ７．２８（ｔ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），６．９７（ｄ，Ｊ＝７．５Ｈｚ，１Ｈ），６．８５－６．８１（ｍ，２Ｈ），６．７４（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），６．７０－６．６３（ｍ，３Ｈ），６．１７（ｔ，Ｊ＝２．０Ｈｚ，２Ｈ），４．７７－４．７２（ｍ，１Ｈ），３．９６
（ｄ，Ｊ＝５．５Ｈｚ，２Ｈ），３．７５（ｍ，２Ｈ），３．５２－３．５０（ｍ，２Ｈ），３．４７－３．４４（ｍ，２Ｈ），１．９５（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２４Ｈ_２５Ｎ_３Ｏ_５Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、理論値：４５８．１６９２、実測値：４５８．１６８８。

【0459】

実施例３１４：

一般実験操作１２を参照して合成することで化合物３１４（８ミリグラム、収率１６．２％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．６３（ｄｄ，Ｊ＝７．７，１．６Ｈｚ，１Ｈ），７．５９－７．５３
（ｍ，２Ｈ），７．４８（ｄｄ，Ｊ＝７．８，１．６Ｈｚ，１Ｈ），７．３２（ｔ，Ｊ＝７．８Ｈｚ，１Ｈ），７．２７－７．２２（ｍ，３Ｈ），６．７３（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），６．２９－６．２２（ｍ，３Ｈ），６．１６－６．１１（ｍ，１Ｈ），４．４９（ｓ，２Ｈ），３．６３（ｓ，３Ｈ），２．４１（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２６Ｈ_２２Ｎ_２Ｏ_５ＳＮａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、理論値：４９７．１１４７、実測値：４９７．１１４３。

【0460】

実施例３１５：

【0461】

実施例３１６：

一般実験操作１２を参照して合成することで化合物３１６（８ミリグラム、収率１４．３％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．６２－７．５２（ｍ，３Ｈ），７．４０－７．３１（ｍ，２Ｈ），７．２７－７．２４（ｍ，１Ｈ），７．２３－７．１８（ｍ，３Ｈ），７．０８－７．０１（ｍ，２Ｈ），６．７０（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），６．４２（ｄｄ，Ｊ＝３．１，０．９Ｈｚ，１Ｈ），６．２７（ｔ，
Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．５０（ｓ，２Ｈ），３．７７（ｓ，
３Ｈ），３．６２（ｓ，３Ｈ），２．４０（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_３１Ｈ_２７Ｎ_３Ｏ_４ＳＮａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、理論値：５６０．１６２０、実測値：５６０．１６１６。

【0462】

実施例３１７：

【0463】

実施例３１８：

一般実験操作１２を参照して合成することで化合物３１８（１３ミリグラム、収率２４．７％）を得た。^１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．８０（ｄ，Ｊ＝８．１Ｈｚ，１Ｈ），７．７６－７．６９（ｍ，２Ｈ），７．６１（ｄ，Ｊ＝７．８Ｈｚ，１Ｈ），７．４１（ｔ，Ｊ＝７．８Ｈｚ，１Ｈ），７．３６（ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，２Ｈ），６．６９（ｔ，Ｊ＝２．２Ｈｚ，２Ｈ），６．２０（ｔ，Ｊ＝２．２Ｈｚ，２Ｈ），３．６３（ｓ，３Ｈ），３．５２－３．４８（ｍ，２Ｈ），３．１１（ｄ，Ｊ＝７．２Ｈｚ，２Ｈ），２．７６（ｓ，３Ｈ），２．７２－２．６２（ｍ，２Ｈ），２．４６（ｓ，３Ｈ），
２．４２（ｓ，１Ｈ），１．９０－１．７４（ｍ，４Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２８Ｈ_３２Ｎ_３Ｏ_４Ｓ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、理論値：５０６．２１１４、実測値：５０６．２１１０。

【0464】

実施例３１９：

一般実験操作１２を参照して合成することで化合物３１９（４ミリグラム、収率８２％）を得た。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２７Ｈ_３０Ｎ_３Ｏ_４Ｓ^－［Ｍ－Ｌ
ｉ］^－、理論値：４９２．１９５７、実測値：４９２．１９５３。

【0465】

実施例３２０：

一般実験操作１２を参照して合成することで化合物３２０（４ミリグラム、収率７．３％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ８．２７－８．１８（ｍ，１Ｈ），７．９７（ｓ，１Ｈ），７．９０－７．８２
（ｍ，１Ｈ），７．６２（ｄｄ，Ｊ＝７．７，１．６Ｈｚ，１Ｈ），７．４６－７．４１（ｍ，２Ｈ），７．３９（ｄｄ，Ｊ＝７．８，１．６Ｈｚ，１Ｈ），７．３０（ｔ，Ｊ＝７．８Ｈｚ，１Ｈ），７．２５－７．２１（ｍ，３Ｈ），７．１８－７．１０（ｍ，２Ｈ），６．６３（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），６．２０（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．５３（ｓ，２Ｈ），３．６２（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２９Ｈ_２２Ｎ_２Ｏ_４Ｓ_２Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、理論値：５４９．０９１９、実測値：５４９．０９１４。

【0466】

実施例３２１：

【0467】

実施例３２２：

一般実験操作１２を参照して合成することで化合物３２２（８ミリグラム、収率１６．１％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．６９－７．５７（ｍ，２Ｈ），７．４９（ｄｄ，Ｊ＝７．８，１．６
Ｈｚ，１Ｈ），７．３９（ｄｄ，Ｊ＝３．８，１．４Ｈｚ，１Ｈ），７．３３（ｄ，Ｊ＝７．８Ｈｚ，１Ｈ），７．３０－７．２６（ｍ，３Ｈ），７．２０－７．１３（ｍ，２Ｈ），７．０３（ｄｄ，Ｊ＝５．０，３．８Ｈｚ，１Ｈ），６．６７（ｔ，Ｊ＝２．２Ｈｚ，２Ｈ），６．２３（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．４６（ｓ，２Ｈ），３．６３（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２５Ｈ_２０Ｎ_２Ｏ_４Ｓ_２Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、理論値：４９９．０７６２、実測値：４９９．０７５７。

【0468】

実施例３２３：

【0469】

実施例３２４：

一般実験操作１２を参照して合成することで化合物３２４（９ミリグラム、収率１７．１３％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．６７－７．５８（ｍ，２Ｈ），７．５１－７．４１（ｍ，２Ｈ），７．３５－７．２７（ｍ，２Ｈ），７．１８（ｔｄ，Ｊ＝７．５，１．８Ｈｚ，１Ｈ），７．１０－６．９８（ｍ，３Ｈ），６．６６（ｔ，Ｊ＝
２．２Ｈｚ，２Ｈ），６．２０（ｔ，Ｊ＝２．２Ｈｚ，２Ｈ），４．５８（ｓ，２Ｈ），３．６２（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２５Ｈ_１９ＦＮ_２Ｏ_４Ｓ_２Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、理論値：５１７．０６６８、実測値：５１７．０６６５。

【0470】

実施例３２５：

【0471】

実施例３２６：

一般実験操作１２を参照して合成することで化合物３２６（１３ミリグラム、収率２３％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．７１－７．５９（ｍ，２Ｈ），７．５２（ｄｄ，Ｊ＝７．８，１．６Ｈｚ，１Ｈ），７．４３（ｄｄ，Ｊ＝３．８，１．４Ｈｚ，１Ｈ），
７．３４（ｔ，Ｊ＝７．８Ｈｚ，１Ｈ），７．１４－７．０２（ｍ，
３Ｈ），７．００－６．９０（ｍ，２Ｈ），６．６８（ｔ，Ｊ＝２．２Ｈｚ，２Ｈ），６．２３（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．４２（ｓ，２Ｈ），３．６３（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２５Ｈ_１９ＦＮ_２Ｏ_４Ｓ_２Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、理論値：５１７．０６６８、実測値：５１７．０６６４。

【0472】

実施例３２７：

【0473】

実施例３２８：

【0474】

実施例３２９：

【0475】

実施例３３０：

一般実験操作１２を参照して合成することで化合物３３０（７．４ｍｇ、収率１３．６％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ７．９２（ｄ，Ｊ＝１．７Ｈｚ，１Ｈ），７．７５（ｄ，Ｊ＝２．２Ｈｚ，１Ｈ），７．６１（ｄｄｄ，Ｊ＝６．２，３．８，１．８Ｈｚ，２Ｈ），７．５２（ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ，１Ｈ），７．３９（ｄｄ，Ｊ＝７．８，１．７Ｈｚ，１Ｈ），７．３１（ｄ，Ｊ＝７．
７Ｈｚ，１Ｈ），７．２７（ｓ，１Ｈ），７．２６－７．２１（ｍ，２Ｈ），７．１７（ｄｄ，Ｊ＝６．６，３．１Ｈｚ，２Ｈ），６．８５
（ｄｄ，Ｊ＝２．２，０．８Ｈｚ，１Ｈ），６．７０（ｔ，Ｊ＝
２．１Ｈｚ，２Ｈ），６．２４（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．４６（ｓ，２Ｈ），３．６３（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２９Ｈ_２２Ｎ_２Ｏ_５ＳＮａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、理論値：５３３．１１４２、実測値：５３３．１１４３。

【0476】

実施例３３１：

【0477】

実施例３３２：

一般実験操作１２を参照して合成することで化合物３３２を得た（１０．３ｍｇ、収率１０．４％）。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．６５－７．５４（ｍ，３Ｈ），７．４２（ｄｄ，Ｊ＝７．８，１．６
Ｈｚ，１Ｈ），７．３１（ｄ，Ｊ＝７．７Ｈｚ，１Ｈ），７．２５
（ｄｄ，Ｊ＝７．４，２．７Ｈｚ，４Ｈ），７．１４（ｄ，Ｊ＝
８．１Ｈｚ，２Ｈ），６．６８（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），６．２５（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．６６（ｓ，２Ｈ），４．３９（ｓ，２Ｈ），３．６２（ｓ，３Ｈ），２．４２（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２９Ｈ_２６Ｎ_２Ｏ_５ＳＮａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、理論値：５３７．１４５５、実測値：５３７．１４５６。

【0478】

実施例３３３：

【0479】

実施例３３４：

一般実験操作１２を参照して合成することで化合物３３４（８．１ｍｇ、収率１０．８％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ８．２９－８．２１（ｍ，１Ｈ），７．９４（ｓ，１Ｈ），７．８８－７．７９
（ｍ，１Ｈ），７．５８（ｄｄ，Ｊ＝７．７，１．６Ｈｚ，１Ｈ），７．４６－７．３６（ｍ，３Ｈ），７．３４（ｄｄ，Ｊ＝７．８，１．６Ｈｚ，１Ｈ），７．２４（ｄ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），７．１６（ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ，１Ｈ），７．０２（ｄｄ，Ｊ＝６．６，２．３Ｈｚ，２Ｈ），６．６５（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），６．４０（ｄ，Ｊ＝２．７Ｈｚ，１Ｈ），６．２２（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．６３（ｓ，２Ｈ），３．７６（ｓ，３Ｈ），３．６１（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_３２Ｈ_２５Ｎ_３Ｏ_４Ｓ_２Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、理論値：６０２．１１７９、実測値：６０２．１１７９。

【0480】

実施例３３５：

【0481】

実施例３３６：

一般実験操作１２を参照して合成することで化合物３３６（１５ミリグラム、収率２１．２％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．６８（ｄｄ，Ｊ＝７．６，１．５Ｈｚ，１Ｈ），７．６３（ｄｄ，Ｊ＝５．０，１．３Ｈｚ，１Ｈ），７．５３－７．４９（ｍ，２Ｈ），７．４５（ｄｄ，Ｊ＝３．８，１．３Ｈｚ，１Ｈ），７．３７（ｄｄ，Ｊ＝７．８，１．７Ｈｚ，１Ｈ），７．２５－７．２２（ｍ，
１Ｈ），７．０６（ｄｄ，Ｊ＝５．０，３．８Ｈｚ，１Ｈ），６．８２－６．７７（ｍ，１Ｈ），６．６７（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），６．３５－６．３０（ｍ，１Ｈ），６．２１（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．５０（ｓ，２Ｈ），３．６４（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２６Ｈ_１９Ｆ_３Ｎ_２Ｏ_４Ｓ_２Ｎａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、理論値：５６７．０６３１、実測値：５６７．０６３２。

【0482】

実施例３３７：

【0483】

実施例３３８：

一般実験操作１２を参照して合成することで化合物３３８（５．２ｍｇ、収率１１．８％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．８６（ｄ，Ｊ＝１．８Ｈｚ，１Ｈ），７．７１（ｄ，Ｊ＝２．２
Ｈｚ，１Ｈ），７．６４－７．５６（ｍ，２Ｈ），７．４８（ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ，１Ｈ），７．４１（ｄ，Ｊ＝１．１Ｈｚ，１Ｈ），
７．３６（ｄｄ，Ｊ＝７．８，１．７Ｈｚ，１Ｈ），７．２４（ｄ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），７．１４（ｄ，Ｊ＝８．５Ｈｚ，１Ｈ），７．０３（ｔ，Ｊ＝５．４Ｈｚ，２Ｈ），６．７３（ｔ，Ｊ＝２．２Ｈｚ，３Ｈ），６．４１（ｄｄ，Ｊ＝３．１，０．７Ｈｚ，１Ｈ），６．２６（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．５６（ｓ，２Ｈ），３．７５（ｓ，３Ｈ），３．６３（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_３２Ｈ_２５Ｎ_３Ｏ_５ＳＮａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、理論値：５８６．１４０７、実測値：５８６．１４０８。

【0484】

実施例３３９：

【0485】

実施例３４０：

一般実験操作１２を参照して合成することで化合物３４０（７．７ミリグラム、収率３１
．３６％）を得た。^１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．７５－７．７４（ｍ，１Ｈ），７．７２－７．７０（ｍ，１Ｈ），７．６７－７．６６（ｍ，２Ｈ），７．６５－７．６３（ｍ，１Ｈ），７．６０－７．５７（ｍ，１Ｈ），７．４６－７．４１（ｍ，３Ｈ），７．４０－７．３７（ｍ，１Ｈ）７．３３－７．３０（ｍ，１Ｈ），７．１６－７．１４（ｍ，２Ｈ），６．６９（ｍ，２Ｈ），６．２５（ｍ，２Ｈ），４．４４（ｓ，２Ｈ），３．６３（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２７Ｈ_２２Ｎ_２Ｏ_４ＳＮａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、理論値：４９３．１１９２、実測値：４９３．１１９５。

【0486】

実施例３４１：

【0487】

実施例３４２：

【0488】

実施例３４３：

一般実験操作１２を参照して合成することで化合物３４３（１ミリグラム、収率５０．７６％）を得た。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２８Ｈ_２４ＬｉＮ_２Ｏ_４Ｓ^＋
［Ｍ＋Ｈ］^＋、理論値：４９１．１６１１、実測値：４９１．１６１４。

【0489】

実施例３４４：

一般実験操作１２を参照して合成することで化合物３４４（３．２ミリグラム、収率１８．７７％）を得た。^１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．６７－７．６５（ｍ，１Ｈ），７．５６－７．５５（ｍ，２Ｈ），７．５０－７．４７（ｍ，３Ｈ），７．３６－７．３３（ｍ，１Ｈ），７．２４－７．２２（ｍ，４Ｈ），６．６８（ｍ，Ｊ＝３Ｈｚ，２Ｈ），
６．２２（ｍ，Ｊ＝３Ｈｚ，２Ｈ），４．４７（ｍ，２Ｈ），３．６４（ｓ，３Ｈ），２．４２（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２８Ｈ_２３ＦＮ_２Ｏ_４ＳＮａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、理論値：５２５．１２５５、実測値：５２５．１２５６。

【0490】

実施例３４５：

【0491】

実施例３４６：

【0492】

実施例３４７：

【0493】

実施例３４８：

一般実験操作１３を参照して合成することで化合物３４８（１０ミリグラム、収率５７．４６％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ
７．３１－７．２６（ｍ，４Ｈ），７．１６－７．１３（ｍ，２Ｈ），６．６９（ｔ，Ｊ＝３Ｈｚ，２Ｈ），６．６４－６．６１（ｍ，１Ｈ），
６．２５（ｔ，Ｊ＝３Ｈｚ，２Ｈ），３．９５－３．８２（ｍ，３Ｈ），３．６３（ｓ，３Ｈ），３．５３－３．４９（ｍ，２Ｈ），２．９４－２．８４（ｍ，１Ｈ），１．２６（ｓ，３Ｈ），１．２３（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２４Ｈ_２７Ｎ_２Ｏ_２Ｓ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、理論値：４０７．１７８８、実測値：４０７．１７８６。

【0494】

実施例３４９：

一般実験操作１３を参照して合成することで化合物３４９（５．２ミリグラム、収率３２．５％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ
７．３０－７．２７（ｍ，４Ｈ），７．１８－７．１４（ｍ，２Ｈ），），６．７０（ｔ，Ｊ＝３Ｈｚ，２Ｈ），６．６５－６．６２（ｍ，１Ｈ），６．２６（ｔ，Ｊ＝３Ｈｚ，２Ｈ），３．９１－３．８３（ｍ，
２Ｈ），３．６７－３．６５（ｍ，１Ｈ），３．６３（ｓ，３Ｈ），３．５１－３．４６（ｍ，２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２１Ｈ_２０ＣｌＮ_２Ｏ_２Ｓ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、理論値：３９９．０９２９、実測値：３９９．０９２９。

【0495】

実施例３５０：

一般実験操作１３を参照して合成することで化合物３５０（３．２ミリグラム、収率３４．６％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ
７．３０－７．２５（ｍ，１Ｈ），７．１４－７．１１（ｍ，１Ｈ），６
．６９（ｔ，Ｊ＝３Ｈｚ，２Ｈ），６．６４－６．６１（ｍ，１Ｈ），
６．２４（ｔ，Ｊ＝３Ｈｚ，２Ｈ），３．７７－３．７２（ｍ，２Ｈ），３．６８－３．６２（ｍ，１Ｈ），３．６１（ｓ，３Ｈ），３．４４－３．３９（ｍ，２Ｈ），２．６５－２．５６（ｍ，１Ｈ），１．８７－１．８１（ｍ，３Ｈ），１．７４－１．７２（ｍ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２１Ｈ_２７Ｎ_２Ｏ_２Ｓ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、理論値：３７１．１７８８、実測値：３７１．１７９０。

【0496】

実施例３５１：

一般実験操作１３を参照して合成することで化合物３５１（１１．７ミリグラム、収率７４．９９％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ）
δ ^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３０－７．２８（ｍ，２Ｈ），７．２５（ｍ，１Ｈ），７．２３－７．１８（ｍ，３Ｈ），７．１５－７．１２（ｍ，１Ｈ），６．６８（ｔ，Ｊ＝３Ｈｚ，２Ｈ），６．６３－６．６０（ｍ，１Ｈ），６．２４（ｔ，Ｊ＝３Ｈｚ，２Ｈ），４．０１－３．９２（ｍ，１Ｈ），３．８８－３．８３
（ｍ，２Ｈ），３．６１（ｓ，３Ｈ），３．５３－３．４８（ｍ，２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２１Ｈ_２１Ｎ_２Ｏ_２Ｓ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、理論値：３６５．１３１８、実測値：３６５．１３２２。

【0497】

実施例３５２：

一般実験操作１３を参照して合成することで化合物３５２（７．９ミリグラム、収率６０．４３％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ．３０－７．２５（ｍ，３Ｈ），７．２１－７．１９（ｍ，２Ｈ），７．１５－７．１２（ｍ，１Ｈ），６．６８（ｔ，Ｊ＝３Ｈｚ，２Ｈ），
６．６３－６．６０（ｍ，１Ｈ），６．２４（ｔ，Ｊ＝３Ｈｚ，２Ｈ），４．６６（ｓ，２Ｈ），３．９６－３．９２（ｍ，１Ｈ），３．８７－３．８２（ｍ，２Ｈ），３．６１（ｓ，３Ｈ），３．５１－３．４７（ｍ，２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２２Ｈ_２２Ｎ_２ＮａＯ_３Ｓ^＋
［Ｍ＋Ｎａ］^＋、理論値：４１７．１２４３、実測値：４１７．１２４３。

【0498】

実施例３５３：

一般実験操作１３を参照して合成することで化合物３５３（０．６ミリグラム、収率２６．５５％）を得た。^１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．７６（ｄ，Ｊ＝３Ｈｚ，２Ｈ），７．４１（ｄ，Ｊ＝３Ｈ
ｚ，２Ｈ），７．３１－７．２９（ｍ，１Ｈ），７．１９－７．１７（ｍ，
１Ｈ），６．６５－６．６２（ｍ，１Ｈ），６．６０（ｔ，Ｊ＝３Ｈｚ，２Ｈ），６．２２（ｔ，Ｊ＝３Ｈｚ，２Ｈ），３．９２－３．８８
（ｍ，１Ｈ），３．８６－３．８３（ｍ，２Ｈ），３．６５－３，６１（ｍ，５Ｈ），３．０３－２．９９（ｍ，１Ｈ），１．３（ｓ，３Ｈ），１．２８（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２４Ｈ_２７Ｎ_２Ｏ_４Ｓ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、理論値：４３９．１６８６、実測値：４３９．１６９２。

【0499】

実施例３５４：

【0500】

実施例３５５：

一般実験操作１３を参照して合成することで化合物３５５（１．２ミリグラム、収率４７．６２％）を得た。^１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３２－７．２９（ｍ，１Ｈ），７．１９－７．１７（ｍ，１Ｈ），６．７１（ｔ，Ｊ＝３Ｈｚ，３Ｈ），６．２５（ｔ，Ｊ＝３Ｈｚ，
２Ｈ），４．１８－４．１４（ｍ，１Ｈ），３．７２－３．５２（ｍ，７Ｈ），２．４１－２．３５（ｍ，１Ｈ），１．９９－１．８３（ｍ，４Ｈ），１．３７－１．２６（ｍ，６Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２１Ｈ_２６Ｎ_２Ｏ_４ＳＮａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、理論値：４２５．１５０５、実測値：４２５．１５０４。

【0501】

実施例３５６：

一般実験操作１３を参照して合成することで化合物３５６（０．７ミリグラム、収率３３．３３％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．５３－７．５１（ｍ，５Ｈ），７．３１－７．２９（ｍ，１Ｈ），７．１９－７．１６（ｍ，１Ｈ），６．６８－６．６５（ｍ，３Ｈ），６．２３（ｔ，Ｊ＝３Ｈｚ，２Ｈ），４．０３－３．９８（ｍ，１Ｈ），
３．６８－３．６４（ｍ，２Ｈ），３．６２（ｓ，１Ｈ），３．５２－３．４９（ｍ，１Ｈ），３．４１－３．３６（ｍ，１Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２１Ｈ_２０Ｎ_２Ｏ_４ＳＮａ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、理論値：４１９．１０３６、実測値：４１９．１０３８。

【0502】

実施例３５７：

【0503】

実施例３５８：

【0504】

実施例３５９：

一般実験操作６を参照して合成することで化合物３５９（４ミリグラム、収率８０％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ８．２０
（ｓ，１Ｈ），８．１１（ｓ，１Ｈ），７．３８－７．１６（ｍ，４Ｈ），７．０１（ｄ，Ｊ＝１０．１Ｈｚ，１Ｈ），６．８４－６．６２（ｍ，５Ｈ），６．３５－６．１１（ｍ，２Ｈ），５．０２（ｓ，２Ｈ），４．８９－４．７８（ｍ，１Ｈ），３．８３－３．７１（ｍ，２Ｈ），３．７１－３．５８（ｍ，２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２６Ｈ_２３ＦＮ_３Ｏ_４ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、理論値：４６０．１６６７、実測値：４６０．１６６８。

【0505】

実施例３６０：

一般実験操作６を参照して合成することで化合物３６０（３ミリグラム、収率１７％）を得た。^１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ８．８６
（ｓ，１Ｈ），８．４５（ｓ，２Ｈ），７．３２（ｔ，Ｊ＝８．３
Ｈｚ，３Ｈ），７．１６（ｄｄ，Ｊ＝７．７，１．３Ｈｚ，１Ｈ），６．７６－６．６６（ｍ，５Ｈ），６．２６（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），５．０８（ｓ，２Ｈ），４．８８－４．８１（ｍ，１Ｈ），３．８６－３．７８（ｍ，２Ｈ），３．６９－３．６３（ｍ，２Ｈ），３．６２（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２６Ｈ_２５Ｎ_４Ｏ_４ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、理論値：４５７．１８７０、実測値：４５７．１８７３。

【0506】

実施例３６１：

【0507】

実施例３６２：

一般実験操作３を参照して合成することで化合物３６２（１１．３ミリグラム、収率６２％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．２８（ｄｔ，Ｊ＝８．７，６．５Ｈｚ，３Ｈ），７．２２－７．０９
（ｍ，３Ｈ），６．８２－６．５９（ｍ，８Ｈ），６．２６（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．９７－４．７１（ｍ，１Ｈ），４．２５（ｓ，２Ｈ），３．８０（ｄｄ，Ｊ＝９．１，６．２Ｈｚ，２Ｈ），３．７１－３．５８（ｍ，５Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２８Ｈ_２８Ｎ_３Ｏ_３ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、理論値：４５４．２１２５、実測値：４５４．２１２６。

【0508】

実施例３６３：

一般実験操作３を参照して合成することで化合物３６３（５．８ミリグラム、収率８２％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．４１－７．１３（ｍ，６Ｈ），６．８８－６．５７（ｍ，８Ｈ），６．２７
（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．８６－４．７８（ｍ，１Ｈ），
４．２５（ｓ，２Ｈ），３．８８－３．７０（ｍ，２Ｈ），３．６５（ｄｄ，Ｊ＝８．９，４．９Ｈｚ，２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２７Ｈ_２６Ｎ_３Ｏ_３ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、理論値：４４０．１９６９、実測値：４４０．１９７０。

【0509】

実施例３６４：

【0510】

実施例３６５：

【0511】

実施例３６６：

一般実験操作８を参照して合成することで化合物３６６（２３ミリグラム、収率３３％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３４－７．２０（ｍ，２Ｈ），７．１５（ｄｄ，Ｊ＝７．６，１．３Ｈｚ，１Ｈ），６．７７－６．６３（ｍ，３Ｈ），６．３０（ｄ，Ｊ＝２．３Ｈｚ，１Ｈ），６．２５（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），６．１９（ｄｄ，Ｊ＝８．３，２．３Ｈｚ，１Ｈ），４．８７－４．７６
（ｍ，１Ｈ），４．５４（ｓ，２Ｈ），４．０８－４．０１（ｍ，２Ｈ），３．８４－３．７０（ｍ，４Ｈ），３．７０－３．５０（ｍ，６Ｈ），
３．４４（ｓ，３Ｈ），３．４０（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２８Ｈ_３４Ｎ_２ＮａＯ_７ ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、理論値：５３３．２２５８、実測値：５３３．２２５５。

【0512】

実施例３６７：

一般実験操作８を参照して合成することで化合物３６７（７．８ミリグラム、収率６６％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３５－７．１７（ｍ，３Ｈ），６．８２－６．６１（ｍ，３Ｈ），６．３６－６．１４（ｍ，４Ｈ），４．８８－４．７５（ｍ，１Ｈ），４．５４（ｓ，２Ｈ），４．１０－４．００（ｍ，２Ｈ），３．８３－３．６９（ｍ，
４Ｈ），３．６９－３．５１（ｍ，６Ｈ），３．４４（ｓ，３Ｈ），３．３９（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２７Ｈ_３２Ｎ_２ＮａＯ_７ ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、理論値：５１９．２１０２、実測値：５１９．２１０４。

【0513】

実施例３６８：

化合物３８（１当量）を原料とし、３－アミノプロピオニトリル（２．５当量）と共にジクロロメタンに溶解した。冷却条件下で２－クロロ－１－メチルピリジンヨウ素化物（１．５当量）、トリエチルアミン（３当量）を加えた。室温で一晩撹拌した。水で反応をクエンチングした後に大量の酢酸エチルで希釈し、飽和塩化アンモニウム、飽和炭酸水素ナトリウム水溶液で連続的に洗浄し、有機相を無水硫酸ナトリウムで乾燥した後にスピン乾燥した。混合物を分取薄層クロマトグラフィにより分離して化合物３６８（２．３ミリグラム、収率５０％）を得た。^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３７－７．３０（ｍ，１Ｈ），７．３０－７．２７（ｍ，２Ｈ），７．１９（ｄｄ，Ｊ＝７．７，１．３Ｈｚ，１Ｈ），６．７８
（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），６．７３－６．６２（ｍ，３Ｈ），
６．３６（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），５．５０－５．３７（ｍ，
１Ｈ），４．８９－４．８０（ｍ，１Ｈ），４．６２（ｓ，２Ｈ），３．８７－３．７８（ｍ，２Ｈ），３．６６（ｄｄ，Ｊ＝９．１，４．８
Ｈｚ，２Ｈ），３．３６（ｄｄ，Ｊ＝１３．０，６．６Ｈｚ，２Ｈ），２．３８（ｔ，Ｊ＝６．７Ｈｚ，２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２４Ｈ_２３Ｎ_４Ｏ_３ ^－［Ｍ－Ｈ］^－、理論値：４１５．１７７６、実測値：４１５．１７７４。

【0514】

実施例３６９：

実施例３６８を参照して合成することで化合物３６９（５ミリグラム、収率７０％）を得た。^１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３８（ｔ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，１Ｈ），７．３３－７．２３（ｍ，２Ｈ），７．２０（ｓ，１Ｈ），６．８２（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），６．７４（ｄｄ，Ｊ＝８．２，１．３Ｈｚ，１Ｈ），６．７２－６．６２（ｍ，２Ｈ），６．４８（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．９２－４．８２（ｍ，１Ｈ），４．６２（ｓ，２Ｈ），３．８７（ｄｄ，Ｊ＝９．１，６．３Ｈｚ，２Ｈ），３．６９（ｄｄ，Ｊ＝９．１，
４．７Ｈｚ，２Ｈ），３．１４（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２２Ｈ_２３Ｎ_３ＮａＯ_５Ｓ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、理論値：４６４．１２５
１、実測値：４６４．１２５２。

【0515】

実施例３７０：

一般実験操作８を参照して合成することで化合物３７０（１１ミリグラム、収率６５％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３１（ｄ，Ｊ＝７．８Ｈｚ，１Ｈ），７．２５（ｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ，２Ｈ），７．１５（ｄｄ，Ｊ＝７．６，１．２Ｈｚ，１Ｈ），
６．７９－６．５７（ｍ，５Ｈ），６．２５（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，
２Ｈ），４．８３（ｔ，Ｊ＝５．４Ｈｚ，１Ｈ），４．４９（ｓ，
２Ｈ），３．８４－３．７６（ｍ，２Ｈ），３．６８－３．５５（ｍ，９Ｈ），３．４１－３．３６（ｍ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２５Ｈ_２８Ｎ_２ＮａＯ_５ ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、理論値：４５９．１８９０、実測値：４５９．１８８９。

【0516】

実施例３７１：

一般実験操作８を参照して合成することで化合物３７１（１．９ミリグラム、収率４９％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３７－７．２８（ｍ，２Ｈ），７．２４（ｓ，２Ｈ），６．７９－６．５５
（ｍ，５Ｈ），６．２８（ｓ，２Ｈ），４．９５－４．７３（ｍ，１Ｈ），４．４９（ｓ，２Ｈ），３．８４－３．７２（ｍ，２Ｈ），３．７１－３．４９（ｍ，６Ｈ），３．３９（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２４Ｈ_２６Ｎ_２ＮａＯ_５ ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、理論値：４４５．１７３４、実測値：４４５．１７３５。

【0517】

実施例３７２：

一般実験操作８を参照して合成することで化合物３７２（６ミリグラム、収率５２％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３１
（ｄ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），７．２３（ｓ，２Ｈ），７．１６
（ｄ，Ｊ＝７．２Ｈｚ，１Ｈ），６．６９（ｄｄ，Ｊ＝８．３，
５．１Ｈｚ，５Ｈ），６．２６（ｓ，２Ｈ），４．９５－４．７３（ｍ，１Ｈ），４．４８（ｓ，２Ｈ），３．８０（ｄｄ，Ｊ＝１４．２，
７．４Ｈｚ，４Ｈ），３．７０－３．５２（ｍ，７Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２４Ｈ_２６Ｎ_２ＮａＯ_５ ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、理論値：４４５．１７３４、実測値：４４５．１７３４。

【0518】

実施例３７３：

一般実験操作８を参照して合成することで化合物３７３（０．５ミリグラム、収率２５％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３０（ｓ，１Ｈ），７．２３（ｓ，２Ｈ），７．１７（ｓ，１Ｈ），６．６９（ｄｄ，Ｊ＝８．３，５．１Ｈｚ，５Ｈ），６．２６（ｓ，
２Ｈ），４．８４（ｓ，１Ｈ），４．４８（ｓ，２Ｈ），３．８０（ｄｄ，Ｊ＝１４．２，７．４Ｈｚ，３Ｈ），３．７０－３．４７（ｍ，
６Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２３Ｈ_２４Ｎ_２ＮａＯ_５ ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、理論値：４３１．１５７７、実測値：４３１．１５７９。

【0519】

実施案３７４：

一般実験操作８を参照して合成することで化合物３７４（４ミリグラム、収率５９．７％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３０（ｓ，１Ｈ），７．２３（ｄ，Ｊ＝８．５Ｈｚ，３Ｈ），６．７８－６．５８（ｍ，５Ｈ），６．３１－６．１８（ｍ，２Ｈ），５．８３
（ｂｒｓ，１Ｈ），４．９２－４．７２（ｍ，１Ｈ），４．４３（ｓ，２Ｈ），３．８５－３．７７（ｓ，２Ｈ），３．７０－３．５９（ｍ，５Ｈ），３．５６－３．５０（ｍ，２Ｈ），３．５０－３．４２（ｍ，２Ｈ），
１．９８（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２６Ｈ_２９Ｎ_３ＮａＯ_５ ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、理論値：４８６．１９９９、実測値：４８６．２０００。

【0520】

実施例３７５：

【0521】

実施例３７６：

一般実験操作８を参照して合成することで化合物３７６（８．９ｍｇ、収率９１．８％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．４３－７．１０（ｍ，４Ｈ），６．６８（ｄｄ，Ｊ＝１０．９，８．３Ｈｚ，５Ｈ），６．２４（ｓ，２Ｈ），４．８２（ｔ，Ｊ＝５．５Ｈｚ，１Ｈ），４．４２（ｄ，Ｊ＝２．３Ｈｚ，２Ｈ），４．１９（ｔｔ，Ｊ＝５．３，２．８Ｈｚ，１Ｈ），３．９９－３．７１（ｍ，
６Ｈ），３．６３（ｄｄ，Ｊ＝８．７，４．８Ｈｚ，２Ｈ），２．１１－１．９２（ｍ，２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２５Ｈ_２６Ｎ_２ＮａＯ_５ ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、理論値：４５７．１７３４、実測値：４５７．１７３７。

【0522】

実施例３７７：

一般実験操作８を参照して合成することで化合物３７７（２０ミリグラム、収率３５％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３９－７．２３（ｍ，４Ｈ），７．１４（ｄｄｄ，Ｊ＝７．６，６．２，
１．４Ｈｚ，１Ｈ），６．７７－６．５６（ｍ，４Ｈ），６．３６－５．９８（ｍ，２Ｈ），４．９２－４．７６（ｍ，１Ｈ），４．６９－４．４６
（ｍ，２Ｈ），３．８６－３．５４（ｍ，１２Ｈ）。

【0523】

実施例３７８：

【0524】

実施例３７９：

【0525】

実施例３８０：

【0526】

実施例３８１：

一般実験操作１２を参照して合成することで化合物３８１（２１．５ミリグラム、収率５２．７％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．７１（ｄｄ，Ｊ＝７．８，１．６Ｈｚ，１Ｈ），７．５５（ｄｄ，Ｊ＝７．８，１．６Ｈｚ，１Ｈ），７．４０－７．３２（ｍ，４Ｈ），７．３２－７．２３（ｍ，２Ｈ），６．７６（ｔ，Ｊ＝２．１
Ｈｚ，２Ｈ），６．２５（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．５６
（ｓ，２Ｈ），３．６５（ｓ，３Ｈ），２．６６（ｓ，３Ｈ）。

【0527】

実施例３８２：

一般実験操作１２を参照して合成することで化合物３８２（１．５ミリグラム、収率３２％）を得た。液体質量分析（質量電荷比）：Ｃ_２１Ｈ_１９Ｎ_２Ｏ_４Ｓ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、理論値：３９５．１、実測値：３９５．０。

【0528】

実施例３８３：

一般実験操作１２を参照して合成することで化合物３８３（２５．０ミリグラム、収率６１．３％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．６６（ｄｄ，Ｊ＝７．８，１．６Ｈｚ，１Ｈ），７．６５－７．６１（ｍ，２Ｈ），７．５９（ｄｄ，Ｊ＝７．８，１．６Ｈｚ，１Ｈ），７．３６（ｔ，Ｊ＝７．８Ｈｚ，１Ｈ），７．３１（ｄ，Ｊ＝８．１Ｈｚ，２Ｈ），６．７３（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），６．２５（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），３．６４（ｓ，３Ｈ），２．９６（ｓ，３Ｈ），２．４４（ｓ，３Ｈ）。

【0529】

実施例３８４：

一般実験操作１２を参照して合成することで化合物３８４（２．８ミリグラム、収率３５％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ４） δ ７．６２（ｄ，Ｊ＝８．２Ｈｚ，２Ｈ），７．３６－７．２９（ｍ，３Ｈ），７．２４（ｄ，Ｊ＝７．２Ｈｚ，１Ｈ），７．０２（ｔ，Ｊ＝７．６Ｈｚ，１Ｈ），６．６７（ｓ，２Ｈ），５．９８（ｓ，２Ｈ），２．９２（ｓ，３Ｈ），２．４０（ｓ，３Ｈ）。

【0530】

実施例３８５：

一般実験操作１２を参照して合成することで化合物３８５（１９．０ミリグラム、収率３７％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．６２（ｄｄ，Ｊ＝７．７，１．６Ｈｚ，１Ｈ），７．５５（ｄ，Ｊ＝８．３Ｈｚ，２Ｈ），７．４２（ｄｄ，Ｊ＝７．８，１．６Ｈｚ，１Ｈ），７．３０（ｔ，Ｊ＝７．７Ｈｚ，１Ｈ），７．２４（ｄ，Ｊ＝８．１Ｈｚ，２Ｈ），７．０７（ｄ，Ｊ＝８．７Ｈｚ，２Ｈ），６．７８（ｄ，Ｊ＝８．７Ｈｚ，２Ｈ），６．７０（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），６．２６（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．３５（ｓ，２Ｈ），３．７９（ｓ，３Ｈ），３．６３（ｓ，３Ｈ），２．４２（ｓ，３Ｈ）。

【0531】

実施例３８６：

一般実験操作１２を参照して合成することで化合物３８６（１．３ミリグラム、収率２３％）を得た。液体質量分析（質量電荷比）：Ｃ_２８Ｈ_２５Ｎ_２Ｏ_５Ｓ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、理論値：５０１．１、実測値：５０１．０。

【0532】

実施例３８７：

一般実験操作１２を参照して合成することで化合物３８７（３１．０ミリグラム、収率６４％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ８．５３（ｄｄ，Ｊ＝４．８，１．６Ｈｚ，１Ｈ），８．３８（ｄ，
Ｊ＝１．９Ｈｚ，１Ｈ），７．６６（ｄｄ，Ｊ＝７．７，１．６
Ｈｚ，１Ｈ），７．５９（ｄ，Ｊ＝８．３Ｈｚ，２Ｈ），７．５０
－７．４３（ｍ，２Ｈ），７．３３（ｔ，Ｊ＝７．８Ｈｚ，１Ｈ），
７．２７（ｄ，Ｊ＝８．１Ｈｚ，２Ｈ），７．２０（ｄｄ，Ｊ＝
７．８，４．８Ｈｚ，１Ｈ），６．６８（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），６．２４（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．４２（ｓ，２Ｈ），３．６３（ｓ，３Ｈ），２．４３（ｓ，３Ｈ）。

【0533】

実施例３８８：

実施例３６８を参照して合成することで化合物３９７（７．２ミリグラム、収率９０％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．４３－７．１１（ｍ，５Ｈ），６．８０－６．５６（ｍ，５Ｈ），６．３４－６．１７（ｍ，３Ｈ），６．１７－６．００（ｍ，１Ｈ），５．５０－５．３２（ｍ，１Ｈ），４．９２－４．７４（ｍ，１Ｈ），４．６１（ｓ，２Ｈ），４．２８（ｄ，Ｊ＝５．４Ｈｚ，２Ｈ），３．８９－３．７０
（ｍ，２Ｈ），３．７０－３．５５（ｍ，２Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２６Ｈ_２５Ｎ_３ＮａＯ_４ ^＋［Ｍ＋Ｎａ］^＋、理論値：４６６．１７３７、実測値：４６６．１７３９。

【0534】

実施例３８９：

一般実験操作１２を参照して合成することで化合物３８９（２７．０ミリグラム、収率５５．７％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ８．５０（ｄｄ，Ｊ＝４．５，１．６Ｈｚ，２Ｈ），７．６７（ｄｄ，Ｊ＝７．８，１．６Ｈｚ，１Ｈ），７．６０（ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ，２Ｈ），７．４８（ｄｄ，Ｊ＝７．８，１．６Ｈｚ，１Ｈ），７．３４（ｔ，Ｊ＝７．８Ｈｚ，１Ｈ），７．２８（ｄ，Ｊ
＝７．４Ｈｚ，２Ｈ），７．０５（ｄ，Ｊ＝６．０Ｈｚ，２Ｈ），６．６５（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），６．１９（ｔ，Ｊ＝
２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．４２（ｓ，２Ｈ），３．６３（ｓ，３Ｈ），２．４４（ｓ，３Ｈ）。

【0535】

実施例３９０：

一般実験操作１２を参照して合成することで化合物３９０（５ミリグラム、収率４９．３％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｍｅｔｈａｎｏｌ－ｄ４） δ ８．４４（ｄ，Ｊ＝６．１Ｈｚ，２Ｈ），７．６９（ｄ，Ｊ＝８．３
Ｈｚ，２Ｈ），７．５５（ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，１Ｈ），７．４０
（ｄ，Ｊ＝８．９Ｈｚ，２Ｈ），７．３１（ｓ，２Ｈ），７．２０
（ｓ，２Ｈ），６．７６（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，３Ｈ），６．０６
（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．５２（ｓ，２Ｈ），２．４７
（ｓ，３Ｈ）。

【0536】

実施例３９１：

【0537】

実施例３９２：

【0538】

実施例３９３：

【0539】

実施例３９４：

一般実験操作８を参照して合成することで化合物３９４（２．５ミリグラム、収率７３％）を得た。^１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３５－７．２１（ｍ，４Ｈ），６．７６－６．７０（ｍ，３Ｈ），６．６７
（ｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ，２Ｈ），６．２８（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．８７－４．７８（ｍ，１Ｈ），４．４８（ｓ，２Ｈ），
４．００－３．９１（ｍ，２Ｈ），３．８３－３．７５（ｍ，２Ｈ），３．６９－３．６３（ｍ，２Ｈ），３．６１－３．５５（ｍ，１Ｈ），３．４８－３．４０（ｍ，２Ｈ），１．９７－１．８８（ｍ，２Ｈ），１．７０－１．６０（ｍ，２Ｈ）。

【0540】

実施例３９５：

一般実験操作４を参照して合成することで化合物３９５（７．５ミリグラム、収率８６％
）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ７．８９－７．８０（ｍ，１Ｈ），７．８１－７．７４（ｍ，１Ｈ），７．４２－７．２８（ｍ，３Ｈ），７．２６－７．１３（ｍ，４Ｈ），６．７０（ｄｄ，Ｊ＝８．３，１．０Ｈｚ，１Ｈ），６．６６－６．６１（ｍ，２Ｈ），４．８６－４．７３（ｍ，１Ｈ），４．５９（ｓ，２Ｈ），３．９８－３．８８（ｍ，２Ｈ），３．７２（ｄｄ，Ｊ＝９．０，４．８Ｈｚ，２Ｈ），３．５７（ｓ，３Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２６Ｈ_２４ＮＯ_４Ｓ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、理論値：４４６．１４２１、実測値：４４６．１４２１。

【0541】

実施例３９６：

実施例３６８を参照して合成することで化合物３９６（６．３ミリグラム、収率３９％）を得た。^１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ－ｄ） δ ７．３７－７．１７（ｍ，３Ｈ），７．１０－６．９５（ｍ，１Ｈ），６．８２（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），６．７２－６．５７（ｍ，３Ｈ），６．５４（ｓ，１Ｈ），６．２５（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），４．９１－４．７７（ｍ，１Ｈ），４．６１（ｓ，２Ｈ），３．８８－３．７０（ｍ，２Ｈ），３．７０－３．５６（ｍ，２Ｈ），３．４６－３．２９
（ｍ，２Ｈ），２．５７－２．４８（ｍ，２Ｈ），２．４３（ｓ，６Ｈ）。高分解能質量スペクトル（質量電荷比）：Ｃ_２５Ｈ_３１Ｎ_４Ｏ_３ ^＋［Ｍ＋Ｈ］^＋、理論値：４３５．２３９１、実測値：４３５．２３９０。

【0542】

実施例３９７：単一濃度（５０ｕＭ）でのＣ６６６－１細胞活性に対する阻害率の測定ＥＢＮＡ１阻害剤の細胞レベルでの効果を評価するために、細胞増殖阻害率の試験を行い、特定濃度の阻害剤のＥＢウイルス陽性細胞系Ｃ６６６－１増殖に対する阻害率を検出した。

【0543】

【0544】

実施例３９８：Ｃ６６６－１細胞活性の測定
ＥＢＮＡ１阻害剤の細胞レベルでの効果を評価するために、細胞傷害性実験と検出を行っ
た。ＥＢＮＡ１阻害剤は、ＥＢウイルス陽性の細胞系（Ｃ６６６－１細胞）を選択的に殺害するが、ＥＢウイルス陰性の細胞系（ＨＯＮＥ１細胞とＨＫ１細胞）には傷害性がない。

【0545】

【0546】

【表1】

【0547】

【表2】

【0548】

【手続補正2】

【補正対象書類名】特許請求の範囲

【補正対象項目名】全文

【補正方法】変更

【補正の内容】

【特許請求の範囲】

【請求項1】

一般式（Ｉ）の化合物、又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、塩、結晶形、溶媒和物及び／又は同位体置換誘導体であって、

、－Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＨ、－Ｂ（ＯＨ）_２、－Ｓ（＝Ｏ）_２－ＮＨ_２、－Ｓ（＝Ｏ）_２－ＮＨＲ^１ｂ、－Ｓ（＝Ｏ）_２－ＮＲ^１ｂＲ^１ｃから選択され、
ｑは、０、１、２又は３であり、
ただし、Ｒ^１ａは、独立してＬｉから選択され、
又は、Ｒ^１ａ、Ｒ^１ｂ、Ｒ^１ｃは、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立して水素、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基から選択され、
又は、Ｒ^１ａ、Ｒ^１ｂ、Ｒ^１ｃは、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立してアリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基から選択され、
前記アリール基は、フェニル基、ナフチル基、アントリル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素、窒素及び／又は硫黄含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、オキセパニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、アゼパニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、トリアゾリル基、チアゾリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、インダゾリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾトリアゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
前記アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^４によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
又は、Ｒ^１ｂとＲ^１ｃとそれらに連結される原子は、共に環状基を形成し、前記環状基は、任意選択的に置換されるモルホリニル基、任意選択的に置換されるピロリジニル基、
任意選択的に置換されるピペラジニル基から選択され、
Ｒ^１ｄは、水素、ヒドロキシ基、アミノ基、シアノ基、－Ｏ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^１７、－Ｏ－Ｒ^１２、－ＮＲ^９Ｒ^１０、任意選択的に置換されるアリール基、任意選択的に置換されるヘテロシクリル基、任意選択的に置換されるヘテロアリール基から選択され、
前記アリール基は、フェニル基、ナフチル基、アントリル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素、窒素及び／又は硫黄含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、オキセパニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、アゼパニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、トリアゾリル基、チアゾリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、インダゾリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾトリアゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
Ｒ^２は、
水素、アミノ基、ハロゲン、ニトロ基、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ４アルキル基、

から選択され、
ただし、ドット

は、前記Ｒ^２基と一般式（Ｉ）の化合物分子の他の基との連結点を表し、
Ｘ^４は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ^２ｄから選択され、
ただし、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃは、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立して
水素、ハロゲン、アミノ基、ニトロ基、ヒドロキシ基、Ｃ１～Ｃ８ヒドロキシアルキル基、シアノ基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＣＯＯＨ、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｏ－Ｒ^８、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｃ（＝Ｏ）－ＮＨ－Ｒ^８、－Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^８、－Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^８、－Ｏ－Ｒ^８、－ＮＨ－Ｒ^８、－Ｓ（＝Ｏ）_２ＮＨ－Ｒ^８、－Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^８、－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^８、－Ｏ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^８、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ８直鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８シクロアルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基又はアルコキシ基、フェニル基から選択され、前記フェニル基は、任意選択的に置換基Ｒ^４によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
ｑは、０、１、２又は３であり、
又は、Ｒ^２ａは、アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基から選択され、
前記アリール基は、フェニル基、ナフチル基、アントリル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素、窒素及び／又は硫黄含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、オキセパニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、アゼパニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、トリアゾリル基、チアゾリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、インダゾリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾトリアゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
前記アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^４によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
又は、隣り合うＲ^２ａの間とそれらに連結される原子は、共に縮合環構造を形成し、又は、隣り合うＲ^２ｂの間とそれらに連結される原子は、共に縮合環構造を形成し、前記縮合環構造は、フェニル基、ヘテロアリール基から選択され、前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、トリアゾリル基、チアゾリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、インダゾリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾトリアゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、前記フェニル基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^４によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
Ｒ^２ｄは、水素、任意選択的にハロゲン化された又はハロゲン化されていないＣ１～Ｃ３直鎖アルキル基、イソプロピル基、シクロプロピル基から選択され、
又は、Ｒ^２ｄは、－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^５、－Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^５から選択され、
又は、Ｒ^２ｄは、アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基から選択され、
前記アリール基は、フェニル基、ナフチル基、アントリル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素、窒素及び／又は硫黄含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、オキセパニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、アゼパニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、トリアゾリル基、チアゾリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、インダゾリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾトリアゾリル基、ベンゾチアゾリ
ル基から選択され、
前記アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^４によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
Ｌは、

から選択され、
ただし、ドット

は、一般式（Ｉ）の化合物の右側断片との連結点を表し、
Ｘ^６は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ^３ｇから選択され、
Ｘ^７は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ^３ｇ、ＣＨＲ^３ａから選択され、
Ｙ^２は、ＣＨ、ＣＲ^３ａ、Ｎから選択され、且つ、Ｙ^２は、芳香環の任意の位置におけるＣ原子を置き換えることができ、
Ｚ^１は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ^３ｈから選択され、
Ｒ^３ａは、水素、ハロゲン、ニトロ基、シアノ基、スルホン酸基、任意選択的に置換されるスルホンアミド基、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基、ヒドロキシ基、Ｃ１～Ｃ８ヒドロキシアルキル基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＣＯＯＨ、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｏ－Ｒ^１２、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｏ－（ＣＨ_２）_ｐ－Ｒ^１１、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＨ－（ＣＨ_２）_ｐ－Ｒ^１１、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｓ－（ＣＨ_２）_ｐ－Ｒ^１１、－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^２０、－Ｃ（＝Ｏ）－ＮＨＲ^１３、－（ＣＨ_２）_ｑ－
Ｏ－Ｃ（＝Ｓ）－ＮＨＲ^１３、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｏ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^１３、－Ｃ（＝Ｏ）－Ｏ－Ｒ^２０、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^１１、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－ＮＨ－Ｒ^１７、－ＮＨ－Ｃ（＝Ｓ）－ＮＨ－Ｒ^１７、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＲ^１６－Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^１７、－Ｎ（ＳＯ_２Ｒ^１７）_２、－Ｒ^１４－ＮＨ－Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^２０、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｒ^１５、－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｏ－Ｒ^１３、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^９Ｒ^１０、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＲ^９Ｒ^１０、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｓ（＝Ｏ）_２－（ＣＨ_２）_ｐ－Ｒ^１１、アリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロシクリル－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロアリール－（ＣＨ_２）_ｑ－から選択され、前記Ｃ１～Ｃ８ヒドロキシアルキル基は、ヒドロキシ基によって置換されたＣ１～Ｃ８アルキル基であり、
ｐとｑは、それぞれ独立して０、１、２又は３であり、
前記アリール基は、フェニル基、ナフチル基、アントリル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素、窒素及び／又は硫黄含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、オキセパニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、アゼパニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、トリアゾリル基、チアゾリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、インダゾリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾトリアゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
前記アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^１８によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
又は、隣り合うＲ^３ａの間とそれらに連結される原子は、共に環状構造を形成し、又は、Ｒ^３ａとそれに隣り合うＲ^３ｃとそれらに連結される原子は、共に環状構造を形成し、又は、Ｒ^３ａとそれに隣り合うＲ^３ｄとそれらに連結される原子は、共に環状構造を形成し、前記環状構造は、飽和環状構造又は芳香族環状構造を含み、前記環状構造は、シクロアルキル基、アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基から選択され、
好ましくは、前記環状構造は、フェニル基、ピリジル基、ピロリル基、チエニル基、フラニル基、オキサゾリル基、チアゾリル基、イソオキサゾリル基、インダゾリル基、５～７員の窒素／酸素含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、オキセパニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、アゼパニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記環状構造は、任意選択的に置換基Ｒ^１８によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
Ｒ^３ｂは、
水素、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基、－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^２０、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）－Ｒ^１９、－Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｈ）－Ｒ^１９、－Ｃ（＝Ｏ）Ｏ－Ｒ^１９、－Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^２０から選択され、
ｑは、０、１、２又は３であり、
又は、Ｒ^３ｂは、アリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロシクリル－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロアリール－（ＣＨ_２）_ｑ－から選択され、
前記アリール基は、任意選択的に置換されるフェニル基、ナフチル基、アントリル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素、窒素及び／又は硫黄含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、オキセパニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、アゼパニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、トリアゾリル基、チアゾリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、インダゾリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾトリアゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
前記アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^１８によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
Ｒ^３ｃとＲ^３ｄは、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立して水素、フッ素、Ｃ１～Ｃ８アルキル基、アリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロシクリル－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロアリール－（ＣＨ_２）_ｑ－から選択され、
又は、Ｌが

から選択された場合、Ｒ^３ｃとＲ^３ｄは、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立して水素、フッ素、Ｃ１～Ｃ８アルキル基、ヒドロキシ基、Ｃ１～Ｃ８ヒドロキシアルキル基、－Ｏ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^２０、アリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロシクリル－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロアリール－（ＣＨ_２）_ｑ－から選択され、
前記アリール基は、任意選択的に置換されるフェニル基、ナフチル基、アントリル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素、窒素及び／又は硫黄含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、オキセパニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、アゼパニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、トリアゾリル基、チアゾリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、インダゾリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾトリアゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
前記アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^１８によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
又は、Ｒ^３ｃとＲ^３ｄとそれらに連結される原子は、共にカルボニル基、チオカルボニル基、イミド基を形成し、
Ｒ^３ｅとＲ^３ｆは、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立して
水素、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基、－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^２０、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）－Ｒ^１９、－Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（
Ｈ）－Ｒ^１９、－Ｃ（＝Ｏ）Ｏ－Ｒ^１９、－Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^２０から選択され、
又は、Ｒ^３ｅとＲ^３ｆとそれらに連結される原子は、共にカルボニル基、チオカルボニル基を形成し、
又は、Ｒ^３ｅとＲ^３ｆは、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立してアリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロシクリル－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロアリール－（ＣＨ_２）_ｑ－から選択され、
前記アリール基は、任意選択的に置換されるフェニル基、ナフチル基、アントリル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素、窒素及び／又は硫黄含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、オキセパニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、アゼパニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、トリアゾリル基、チアゾリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、インダゾリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾトリアゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
前記アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^１８によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
Ｒ^３ｇは、水素、Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、アリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロシクリル－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロアリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、任意選択的に置換されるスルホニル基、任意選択的に置換されるアシル基から選択され、
前記アリール基は、フェニル基、ナフチル基、アントリル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素、窒素及び／又は硫黄含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、オキセパニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、アゼパニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、トリアゾリル基、チアゾリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、インダゾリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾトリアゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
前記アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^１８によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
Ｒ^３ｈは、水素、ニトロ基、シアノ基から選択され、
前記Ｒ^４は、水素、フッ素、塩素、ヒドロキシ基、Ｃ１～Ｃ３ヒドロキシアルキル基、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ３アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ３アルキル基、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ３アルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ３アルコキシ基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、アセチル基、メチルスルホニル基、アセトアミド基、メチルスルホンアミド基から選択され、
前記Ｒ^５は、水素、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ３アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ３アルキル基から選択され、
前記Ｒ^６は、ヒドロキシ基、Ｃ１～Ｃ８直鎖アルコキシ基、Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルコキシ基、Ｃ３～Ｃ８シクロアルコキシ基、－Ｏ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^２０、アミノ基、－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^２０、－ＮＨ－Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^２０、－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｏ－Ｒ^２０、－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－ＮＨ－Ｒ^２０、－ＮＨ－Ｃ（＝Ｓ）－ＮＨ－Ｒ^２０から選択され、
前記Ｒ^７は、フェニル基、ナフチル基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基から選択され、前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素、窒素及び／又は硫黄含有飽和ヘテロシ
クリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、オキセパニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、アゼパニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、トリアゾリル基、チアゾリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、インダゾリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾトリアゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、前記フェニル基、ナフチル基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^１８によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
前記Ｒ^８は、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ３アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ３アルキル基から選択され、
前記Ｒ^９とＲ^１０は、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立して水素、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ８直鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８シクロアルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基又はアルコキシ基から選択され、
又は、Ｒ^９とＲ^１０は、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立して任意選択的に置換されるアリール基、任意選択的に置換されるヘテロシクリル基、任意選択的に置換されるヘテロアリール基から選択され、
前記アリール基は、フェニル基、ナフチル基、アントリル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素、窒素及び／又は硫黄含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、オキセパニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、アゼパニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、トリアゾリル基、チアゾリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、インダゾリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾトリアゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
又は、前記Ｒ^９とＲ^１０とそれらに連結される窒素原子は、共に窒素含有ヘテロシクリル基を形成し、前記窒素含有ヘテロシクリル基は、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、前記窒素含有ヘテロシクリル基は、ヒドロキシ基、Ｃ１～Ｃ８ヒドロキシアルキル基、Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基又はアルコキシ基、Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基又はアルコキシ基、アミノ基、任意選択的に置換されるアミド基、任意選択的に置換されるスルホンアミド基から選択される置換基によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
前記Ｒ^１１は、水素、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ８直鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８シクロアルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基又はアルコキシ基から選択され、
又は、Ｒ^１１は、アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基から選択され、
前記アリール基は、フェニル基、ナフチル基、アントリル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素、窒素及び／又は硫黄含有飽和ヘテロシクリ
ル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、オキセパニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、アゼパニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、トリアゾリル基、チアゾリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、インダゾリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾトリアゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
前記アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基は、ハロゲン、ヒドロキシ基、Ｃ１～Ｃ８ヒドロキシアルキル基、Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基又はアルコキシ基、Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基又はアルコキシ基、アミノ基、任意選択的に置換されるアミド基、任意選択的に置換されるスルホンアミド基、シアノ基、ニトロ基、スルホン酸基、任意選択的に置換されるウレイド基、グアニジル基から選択される置換基によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
前記Ｒ^１２は、水素、Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基、アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基から選択され、前記Ｃ１～Ｃ８アルキル基は、－Ｏ－Ｒ^２０、－ＯＨ、－Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^２０、－ＮＲ^９Ｒ^１０から選択される置換基によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
前記アリール基は、フェニル基、ナフチル基、アントリル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素、窒素及び／又は硫黄含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、オキセパニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、アゼパニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、トリアゾリル基、チアゾリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、インダゾリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾトリアゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
前記アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^１８によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
前記Ｒ^１３は、水素、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ８直鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８シクロアルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基又はアルコキシ基から選択され、
又は、前記Ｒ^１３は、－（ＣＨ_２）_ｑ－フェニル基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ハロゲン化フェニル基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ナフチル基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ハロゲン化ナフチル基、－（ＣＨ_２）_ｑ－アントリル基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ハロゲン化アントリル基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ヘテロシクリル基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ハロゲン化ヘテロシクリル基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ヘテロアリール基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ハロゲン化ヘテロアリール基から選択され、
ｑは、０、１、２又は３であり、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素、窒素及び／又は硫黄含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、オキセパニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、アゼパニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、トリアゾリル基、チアゾリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、インダゾリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾトリアゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
前記フェニル基、ナフチル基、アントリル基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^１８によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
前記Ｒ^１４は、ヘテロアリール基から選択され、前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、トリアゾリル基、チアゾリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、インダゾリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾトリアゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、前記ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^１８によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
前記Ｒ^１５は、４～７員の酸素、窒素及び／又は硫黄含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、オキセパニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、アゼパニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、任意選択的に置換基Ｒ^１８によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
前記Ｒ^１６は、水素、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８分岐鎖又はシクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖又はシクロアルキル基、任意選択的に置換されるアシル基、任意選択的に置換されるスルホニル基から選択され、
又は、Ｒ^１６は、４～７員の酸素、窒素及び／又は硫黄含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、オキセパニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、アゼパニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、任意選択的に置換基Ｒ^１８によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
又は、Ｒ^１６は、アリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロアリール－（ＣＨ_２）_ｑ－から選択され、前記アリール基は、フェニル基、ナフチル基、アントリル基から選択され、前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、トリアゾリル基、チアゾリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、インダゾリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾトリアゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、前記アリール基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^１８によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
ｑは、０、１、２又は３であり、
前記Ｒ^１７は、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基、任意選択的に置換されるアリール基、任意選択的に置換されるヘテロシクリル基、任意選択的に置換されるヘテロアリール基から選択され、
前記アリール基は、フェニル基、ナフチル基、アントリル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素、窒素及び／又は硫黄含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、オキセパニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、アゼパニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピラゾリル基、イミ
ダゾリル基、オキサゾリル基、トリアゾリル基、チアゾリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、インダゾリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾトリアゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
前記Ｒ^１８は、水素、ハロゲン、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ８直鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８シクロアルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基又はアルコキシ基、ニトロ基、任意選択的に置換されるアミノ基、ヒドロキシ基、Ｃ１～Ｃ８ヒドロキシアルキル基、アリールオキシ基、ヘテロシクリルオキシ基、ヘテロアリールオキシ基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＣＯＯＨ、－Ｏ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^２０、任意選択的に置換されるアミド基、シアノ基、スルホン酸基、任意選択的に置換されるスルホンアミド基、任意選択的に置換されるアシル基、任意選択的に置換されるスルホニル基、アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基から選択され、
前記アリール基は、フェニル基、ナフチル基、アントリル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素、窒素及び／又は硫黄含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、オキセパニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、アゼパニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、トリアゾリル基、チアゾリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、インダゾリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾトリアゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
前記アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^４によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
前記Ｒ^１９は、水素、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基、アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基から選択され、
前記アリール基は、フェニル基、ナフチル基、アントリル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素、窒素及び／又は硫黄含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、オキセパニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、アゼパニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、トリアゾリル基、チアゾリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、インダゾリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾトリアゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
前記アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^１８によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
前記Ｒ^２０は、水素、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化
Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基、アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基から選択され、
前記アリール基は、フェニル基、ナフチル基、アントリル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素、窒素及び／又は硫黄含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、オキセパニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、アゼパニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、トリアゾリル基、チアゾリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、インダゾリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾトリアゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
前記アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^１８によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
ただし、ｐとｑは、それぞれ独立して０、１、２又は３であり、
ｍとｎは、同じであるか又は異なり、且つ異なる原子数の環系を形成するように互いに独立して１、２又は３から選択される、一般式（Ｉ）の化合物、又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、塩、結晶形、溶媒和物及び／又は同位体置換誘導体。

【請求項2】

下記式：

【請求項3】

Ｒ^２は、
水素、アミノ基、ニトロ基、

から選択され、
ただし、ドット

【請求項4】

Ｌは、

から選択され、
ただし、ドット

は、Ｌと一般式（Ｉ）の化合物の右側断片との連結点を表し、
アスタリスク＊は、ＬとＲ^３との連結点を表し、
前記Ｌは、置換基Ｒ^Ｌ１によって同じ又は異なる部位で１回以上置換され、
Ｒ^Ｌ１は、水素又はフッ素原子から選択され、
Ｒ^Ｌ２は、水素、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基から選択され、
又は、Ｒ^Ｌ２は、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｒ^７、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）－Ｒ^１９、－Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｈ）－Ｒ^１９、－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^２０、－Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^２０から選択され、
又は、Ｒ^Ｌ２とＲ^３とそれらに連結される原子は、共に環化して５～１０員の窒素及び／又は硫黄含有ヘテロシクリル基を形成し、前記５～１０員の窒素及び／又は硫黄含有ヘテロシクリル基は、－Ｃ（＝Ｏ）－及び／又は－Ｓ（＝Ｏ）_２－基を含み、
ｑは、０、１、２又は３であり、
前記Ｒ^７は、フェニル基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基から選択され、前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素及び／又は窒素含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、前記フェニル基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^１８によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
好ましくは、Ｒ^１８は、水素、Ｆ、Ｃｌ、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ８直鎖アル
キル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８シクロアルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基又はアルコキシ基、ニトロ基、任意選択的に置換されるアミノ基、ヒドロキシ基、Ｃ１～Ｃ８ヒドロキシアルキル基、フェニルオキシ基、ヘテロアリールオキシ基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＣＯＯＨ、－Ｏ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^２０、任意選択的に置換されるアミド基、シアノ基、スルホン酸基、任意選択的に置換されるスルホンアミド基、任意選択的に置換されるアシル基、任意選択的に置換されるスルホニル基、アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基から選択され、
前記アリール基は、フェニル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素及び／又は窒素含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
前記アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^４によって同じ又は異なるように１回以上置換される請求項１に記載の化合物、又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、塩、結晶形、溶媒和物及び／又は同位体置換誘導体。

【請求項5】

Ｒ^３は、

から選択され、
ただし、ドット

【請求項6】

から選択され、
ただし、Ｒ^１ａは、Ｌｉから選択され、
又は、Ｒ^１ａ、Ｒ^１ｂ、Ｒ^１ｃは、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立して水素、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ４直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ４分岐鎖又はシクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ４直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ４分岐鎖又はシクロアルキル基から選択され、
Ｒ^１ｄは、ヒドロキシ基、アミノ基、シアノ基、－Ｏ－Ｒ^１２、－ＮＲ^９Ｒ^１０、アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基から選択され、
好ましくは、前記アリール基は、フェニル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、アゼチジニル基、ピロリジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基から選択され、
前記Ｒ^９とＲ^１０は、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立して水素、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ４アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ４アルキル基、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ４アルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ４アルコキシ基から選択され、
又は、Ｒ^９とＲ^１０は、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立して任意選択的に置換されるアリール基、任意選択的に置換されるヘテロシクリル基、任意選択的に置換されるヘテロアリール基から選択され、
前記アリール基は、フェニル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素及び／又は窒素含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
又は、前記Ｒ^９とＲ^１０とそれらに連結される窒素原子は、共に窒素含有ヘテロシクリル基を形成し、前記窒素含有ヘテロシクリル基は、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択される請求項１に記載の化合物、又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、塩、結晶形、溶媒和物及び／又は同位体置換誘導体。

【請求項7】

【請求項8】

【請求項9】

Ｌは、

から選択され、
Ｒ^２は、水素、

【請求項10】

Ｌは、

から選択され、
Ｒ^２は、水素、アミノ基、ニトロ基、

【請求項11】

Ｌは、

から選択され、
Ｒ^２は、水素、アミノ基、ハロゲン、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ４アルキル基、

から選択され、
Ｘ^４は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ^２ｄから選択され、
ただし、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃは、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立して
水素、ハロゲン、シアノ基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＣＯＯＨ、－Ｏ－Ｒ^８、－Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^８、－Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^８、－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^８、－Ｏ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^８、Ｃ１～Ｃ４直鎖アルキル基又はアルコキシ基、Ｃ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、Ｃ３～Ｃ４シクロアルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ４直鎖アルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ４シクロアルキル基又はアルコキシ基、フェニル基から選択され、前記フェニル基は、任意選択的に置換基Ｒ^４によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
Ｒ^２は、水素、アミノ基、ハロゲン、ピロリル基、ベンゾフラニル基、インドリル基、ベンゾチエニル基、フェニル基、ベンゾチアジアゾリル基、フラニル基、ピラゾリル基、インダゾリル基、ベンゾチアゾリル基、チアゾリル基、イミダゾリル基、チエニル基、オキサゾリル基、Ｃ１～Ｃ４アルキル基から選択され、前記ピロリル基、ベンゾフラニル基、インドリル基、ベンゾチエニル基、フェニル基、ベンゾチアジアゾリル基、フラニル基、ピラゾリル基、インダゾリル基、ベンゾチアゾリル基、チアゾリル基、イミダゾリル基、チエニル基、オキサゾリル基、Ｃ１～Ｃ４アルキル基は、任意選択的に水素、ハロゲン
、シアノ基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＣＯＯＨ、－Ｏ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^８、Ｃ１～Ｃ４直鎖アルキル基又はアルコキシ基、Ｃ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、Ｃ３～Ｃ４シクロアルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ４直鎖アルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ４分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ４シクロアルキル基又はアルコキシ基、フェニル基、メチルスルホンアミド基、アセチル基、メタンスルホニル基から選択される置換基によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
Ｒ^３は、

から選択され、ただし、
Ｒ^３ａは、
水素、ハロゲン、ニトロ基、シアノ基、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ６直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル基、ヒドロキシ基、Ｃ１～Ｃ６ヒドロキシアルキル基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＣＯＯＨ、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｏ－Ｒ^１２、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｏ－（ＣＨ_２）_ｐ－Ｒ^１１、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＨ－（ＣＨ_２）_ｐ－Ｒ^１１、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｓ－（ＣＨ_２）_ｐ－Ｒ^１１、－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^２０、－Ｃ（＝Ｏ）－ＮＨＲ^１３、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｏ－Ｃ（＝Ｓ）－ＮＨＲ^１３、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｏ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^１３、－Ｃ（＝Ｏ）－Ｏ－Ｒ^２０、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^１１、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－ＮＨ－Ｒ^１７、－ＮＨ－Ｃ（＝Ｓ）－ＮＨ－Ｒ^１７、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＲ^１６－Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^１７、－Ｎ（ＳＯ_２Ｒ^１７）_２、－Ｒ^１４－ＮＨ－Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^２０、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｒ^１５、－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｏ－Ｒ^１３、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^９Ｒ^１０、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＲ^９Ｒ^１０、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｓ（＝Ｏ）_２－（ＣＨ_２）_ｐ－Ｒ^１１、アリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロシクリル－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロアリール－（ＣＨ_２）_ｑ－から選択され、前記Ｃ１～Ｃ６ヒドロキシアルキル基は、ヒドロキシ基によって置換されたＣ１～Ｃ６アルキル基であり、
前記Ｒ^９とＲ^１０は、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立して水素、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ４アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ４アルキル基、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ４アルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ４アルコキシ基から選択され、
又は、Ｒ^９とＲ^１０は、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立して任意選択的に置換されるアリール基、任意選択的に置換されるヘテロシクリル基、任意選択的に置換されるヘテロアリール基から選択され、
前記アリール基は、フェニル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素及び／又は窒素含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチ
エニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
又は、前記Ｒ^９とＲ^１０とそれらに連結される窒素原子は、共に窒素含有ヘテロシクリル基を形成し、前記窒素含有ヘテロシクリル基は、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記Ｒ^１１は、水素、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６直鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６シクロアルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ６直鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル基又はアルコキシ基から選択され、
又は、Ｒ^１１は、アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基から選択され、
前記アリール基は、フェニル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素及び／又は窒素含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
前記アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基は、ハロゲン、ヒドロキシ基、Ｃ１～Ｃ６ヒドロキシアルキル基、Ｃ１～Ｃ６アルキル基、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ基、Ｃ１～Ｃ６ハロゲン化アルキル基又はアルコキシ基、アミノ基、アセチル基、アセトアミド基、メチルスルホンアミド基、メチルベンゼンスルホンアミド基、シアノ基、ニトロ基、スルホン酸基、ウレイド基、グアニジル基から選択される置換基によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
前記Ｒ^１２は、水素、Ｃ１～Ｃ６アルキル基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ６アルキル基、アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基から選択され、前記Ｃ１～Ｃ６アルキル基は、－Ｏ－Ｒ^２０、－ＯＨ、－Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^２０、－ＮＲ^９Ｒ^１０から選択される置換基によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
前記アリール基は、フェニル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素及び／又は窒素含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
前記フェニル基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^１８によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
前記Ｒ^１３は、水素、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６直鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６シクロアルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ６直鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル基又はアルコキシ基から選択され、又は、前記Ｒ^１３は、－（ＣＨ_２）_ｑ－フェニル基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ハロゲン化フェニル基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ヘテロシクリル基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ハロゲン化ヘテロシクリル基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ヘテロアリール基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ハロゲン化ヘテロアリール基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素及び／又は窒素含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒ
ドロピラニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
前記フェニル基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基は、任意選択的にメチル基、エチル基、Ｃｌ、Ｆ、シアノ基から選択される置換基によって１回以上置換され、
前記Ｒ^１５は、４～７員の酸素及び／又は窒素含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記Ｒ^１７は、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ６直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル基、任意選択的に置換されるアリール基、任意選択的に置換されるヘテロシクリル基、任意選択的に置換されるヘテロアリール基から選択され、
前記アリール基は、フェニル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素及び／又は窒素含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
より好ましくは、前記Ｒ^１７は、メチル基、シクロプロピル基、フェニル基、チエニル基、インドリル基から選択され、前記フェニル基、チエニル基、インドリル基は、任意選択的にメチル基、エチル基、Ｃｌ、Ｆ、シアノ基から選択される置換基によって１回以上置換され、
前記Ｒ^１８は、水素、Ｆ、Ｃｌ、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６直鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６シクロアルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ６直鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基又はアルコキシ基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル基又はアルコキシ基、ニトロ基、任意選択的に置換されるアミノ基、ヒドロキシ基、Ｃ１～Ｃ６ヒドロキシアルキル基、フェニルオキシ基、ヘテロアリールオキシ基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＣＯＯＨ、－Ｏ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^２０、任意選択的に置換されるアミド基、シアノ基、スルホン酸基、任意選択的に置換されるスルホンアミド基、任意選択的に置換されるアシル基、任意選択的に置換されるスルホニル基から選択され、
前記Ｒ^２０は、水素、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ６直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル基、フェニル基、モルホリニル基から選択され、前記フェニル基は、メチル基、エチル基、Ｃｌ、Ｆ、シアノ基から選択される置換基によって１回以上置換され、
ｐとｑは、それぞれ独立して０、１、２又は３であり、
又は、Ｒ^３は、

から選択され、ただし、
Ｘ^６は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ^３ｇから選択され、
Ｙ^２は、ＣＨ、ＣＲ^３ａ、Ｎから選択され、且つ、Ｙ^２は、芳香環の任意の位置におけるＣ原子を置き換えることができ、
Ｒ^３ａは、
水素、ハロゲン、ニトロ基、シアノ基、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ６直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル基、ヒドロキシ基、Ｃ１～Ｃ６ヒドロキシア
ルキル基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＣＯＯＨ、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｏ－Ｒ^１２、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｏ－（ＣＨ_２）_ｐ－Ｒ^１１、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＨ－（ＣＨ_２）_ｐ－Ｒ^１１、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｓ－（ＣＨ_２）_ｐ－Ｒ^１１、－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^２０、－Ｃ（＝Ｏ）－ＮＨＲ^１３、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｏ－Ｃ（＝Ｓ）－ＮＨＲ^１３、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｏ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^１３、－Ｃ（＝Ｏ）－Ｏ－Ｒ^２０、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^１１、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－ＮＨ－Ｒ^１７、－ＮＨ－Ｃ（＝Ｓ）－ＮＨ－Ｒ^１７、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＲ^１６－Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^１７、－Ｎ（ＳＯ_２Ｒ^１７）_２、－Ｒ^１４－ＮＨ－Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^２０、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｒ^１５、－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｏ－Ｒ^１３、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^９Ｒ^１０、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＲ^９Ｒ^１０、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｓ（＝Ｏ）_２－（ＣＨ_２）_ｐ－Ｒ^１１、アリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロシクリル－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロアリール－（ＣＨ_２）_ｑ－から選択され、前記Ｃ１～Ｃ６ヒドロキシアルキル基は、ヒドロキシ基によって置換されたＣ１～Ｃ６アルキル基であり、Ｒ^３ｇは、水素、Ｃ１～Ｃ６直鎖アルキル基、Ｃ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ６直鎖アルキル基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、アリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロシクリル－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロアリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、任意選択的に置換されるスルホニル基、任意選択的に置換されるアシル基から選択され、前記アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^４によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
前記アリール基は、フェニル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素及び／又は窒素含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
前記スルホニル基は、メチルスルホニル基、任意選択的に置換されるベンゼンスルホニル基から選択され、
前記アシル基は、アセチル基、任意選択的に置換されるベンゾイル基から選択され、
前記ベンゼンスルホニル基、ベンゾイル基は、任意選択的にメチル基、エチル基、メトキシ基、Ｃｌ、Ｆ、シアノ基から選択される置換基によって１回以上置換され、前記メチル基、エチル基、メトキシ基は、任意選択的にＣｌ、Ｆから選択される置換基によって１回以上置換され、
又は、Ｒ^３は、

から選択され、
ただし、Ｙ^２は、ＣＨ、ＣＲ^３ａ、Ｎから選択され、且つ、Ｙ^２は、芳香環の任意の位置におけるＣ原子を置き換えることができ、
Ｒ^３ａは、
水素、ハロゲン、ニトロ基、シアノ基、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ６直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル基、ヒドロキシ基、Ｃ１～Ｃ６ヒドロキシアルキル基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＣＯＯＨ、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｏ－Ｒ^１２、－（ＣＨ_２）_ｑ－
Ｏ－（ＣＨ_２）_ｐ－Ｒ^１１、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＨ－（ＣＨ_２）_ｐ－Ｒ^１１、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｓ－（ＣＨ_２）_ｐ－Ｒ^１１、－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^２０、－Ｃ（＝Ｏ）－ＮＨＲ^１３、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｏ－Ｃ（＝Ｓ）－ＮＨＲ^１３、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｏ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^１３、－Ｃ（＝Ｏ）－Ｏ－Ｒ^２０、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^１１、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－ＮＨ－Ｒ^１７、－ＮＨ－Ｃ（＝Ｓ）－ＮＨ－Ｒ^１７、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＲ^１６－Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^１７、－Ｎ（ＳＯ_２Ｒ^１７）_２、－Ｒ^１４－ＮＨ－Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^２０、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｒ^１５、－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｏ－Ｒ^１３、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^９Ｒ^１０、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＲ^９Ｒ^１０、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｓ（＝Ｏ）_２－（ＣＨ_２）_ｐ－Ｒ^１１、アリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロシクリル－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロアリール－（ＣＨ_２）_ｑ－から選択され、前記Ｃ１～Ｃ６ヒドロキシアルキル基は、ヒドロキシ基によって置換されたＣ１～Ｃ６アルキル基であり、
又は、Ｒ^３は、

から選択され、
ただし、
Ｘ^６は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ^３ｇから選択され、
Ｙ^２は、ＣＨ、ＣＲ^３ａ、Ｎから選択され、且つ、Ｙ^２は、芳香環の任意の位置におけるＣ原子を置き換えることができ、
Ｒ^３ａは、
水素、ハロゲン、ニトロ基、シアノ基、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ６直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル基、ヒドロキシ基、Ｃ１～Ｃ６ヒドロキシアルキル基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＣＯＯＨ、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｏ－Ｒ^１２、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｏ－（ＣＨ_２）_ｐ－Ｒ^１１、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＨ－（ＣＨ_２）_ｐ－Ｒ^１１、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｓ－（ＣＨ_２）_ｐ－Ｒ^１１、－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^２０、－Ｃ（＝Ｏ）－ＮＨＲ^１３、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｏ－Ｃ（＝Ｓ）－ＮＨＲ^１３、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｏ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^１３、－Ｃ（＝Ｏ）－Ｏ－Ｒ^２０、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^１１、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－ＮＨ－Ｒ^１７、－ＮＨ－Ｃ（＝Ｓ）－ＮＨ－Ｒ^１７、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＲ^１６－Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^１７、－Ｎ（ＳＯ_２Ｒ^１７）_２、－Ｒ^１４－ＮＨ－Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^２０、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｒ^１５、－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｏ－Ｒ^１３、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^９Ｒ^１０、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＲ^９Ｒ^１０、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｓ（＝Ｏ）_２－（ＣＨ_２）_ｐ－Ｒ^１１、アリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロシクリル－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロアリール－（ＣＨ_２）_ｑ－から選択され、前記Ｃ１～Ｃ６ヒドロキシアルキル基は、ヒドロキシ基によって置換されたＣ１～Ｃ６アルキル基であり、
Ｒ^３ｇは、水素、Ｃ１～Ｃ６直鎖アルキル基、Ｃ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ６直鎖アルキル基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、アリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロシクリル－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロアリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、任意選択的に置換されるスルホニル基、任意選択的に置換されるアシル基から選択され、前記アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^４によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
前記アリール基は、フェニル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素及び／又は窒素含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒ
ドロピラニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
前記スルホニル基は、メチルスルホニル基、任意選択的に置換されるベンゼンスルホニル基から選択され、
前記アシル基は、アセチル基、任意選択的に置換されるベンゾイル基から選択され、
前記ベンゼンスルホニル基、ベンゾイル基は、任意選択的にメチル基、エチル基、メトキシ基、Ｃｌ、Ｆ、シアノ基から選択される置換基によって１回以上置換され、前記メチル基、エチル基、メトキシ基は、任意選択的にＣｌ、Ｆから選択される置換基によって１回以上置換され、
Ｒ^３ｃとＲ^３ｄは、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立して水素、フッ素、Ｃ１～Ｃ６アルキル基から選択され、
又は、Ｒ^３ｃとＲ^３ｄとそれらに連結される原子は、共にカルボニル基、チオカルボニル基、イミド基を形成し、
又は、Ｒ^３は、

から選択され、ただし、
Ｙ^２は、ＣＨ、ＣＲ^３ａ、Ｎから選択され、且つ、Ｙ^２は、芳香環の任意の位置におけるＣ原子を置き換えることができ、
Ｒ^３ａは、
水素、ハロゲン、ニトロ基、シアノ基、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ６直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル基、ヒドロキシ基、Ｃ１～Ｃ６ヒドロキシアルキル基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＣＯＯＨ、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｏ－Ｒ^１２、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｏ－（ＣＨ_２）_ｐ－Ｒ^１１、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＨ－（ＣＨ_２）_ｐ－Ｒ^１１、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｓ－（ＣＨ_２）_ｐ－Ｒ^１１、－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^２０、－Ｃ（＝Ｏ）－ＮＨＲ^１３、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｏ－Ｃ（＝Ｓ）－ＮＨＲ^１３、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｏ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^１３、－Ｃ（＝Ｏ）－Ｏ－Ｒ^２０、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^１１、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－ＮＨ－Ｒ^１７、－ＮＨ－Ｃ（＝Ｓ）－ＮＨ－Ｒ^１７、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＲ^１６－Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^１７、－Ｎ（ＳＯ_２Ｒ^１７）_２、－Ｒ^１４－ＮＨ－Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^２０、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｒ^１５、－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｏ－Ｒ^１３、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^９Ｒ^１０、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＲ^９Ｒ^１０、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｓ（＝Ｏ）_２－（ＣＨ_２）_ｐ－Ｒ^１１、アリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロシクリル－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロアリール－（ＣＨ_２）_ｑ－から選択され、前記Ｃ１～Ｃ６ヒドロキシアルキル基は、ヒドロキシ基によって置換されたＣ１～Ｃ６アルキル基であり、
Ｒ^３ｃとＲ^３ｄは、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立して水素、フッ素、Ｃ１～Ｃ６アルキル基から選択され、
又は、Ｒ^３ｃとＲ^３ｄとそれらに連結される原子は、共にカルボニル基、チオカルボニル基、イミド基を形成し、
又は、Ｒ^３は、

から選択され、ただし、
Ｘ^６は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ^３ｇから選択され、
Ｘ^７は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ^３ｇから選択され、
Ｙ^２は、ＣＨ、ＣＲ^３ａ、Ｎから選択され、且つ、Ｙ^２は、芳香環の任意の位置におけるＣ原子を置き換えることができ、
Ｒ^３ａは、
水素、ハロゲン、ニトロ基、シアノ基、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ６直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル基、ヒドロキシ基、Ｃ１～Ｃ６ヒドロキシアルキル基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＣＯＯＨ、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｏ－Ｒ^１２、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｏ－（ＣＨ_２）_ｐ－Ｒ^１１、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＨ－（ＣＨ_２）_ｐ－Ｒ^１１、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｓ－（ＣＨ_２）_ｐ－Ｒ^１１、－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^２０、－Ｃ（＝Ｏ）－ＮＨＲ^１３、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｏ－Ｃ（＝Ｓ）－ＮＨＲ^１３、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｏ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^１３、－Ｃ（＝Ｏ）－Ｏ－Ｒ^２０、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^１１、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－ＮＨ－Ｒ^１７、－ＮＨ－Ｃ（＝Ｓ）－ＮＨ－Ｒ^１７、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＲ^１６－Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^１７、－Ｎ（ＳＯ_２Ｒ^１７）_２、－Ｒ^１４－ＮＨ－Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^２０、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｒ^１５、－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｏ－Ｒ^１３、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^９Ｒ^１０、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＲ^９Ｒ^１０、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｓ（＝Ｏ）_２－（ＣＨ_２）_ｐ－Ｒ^１１、アリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロシクリル－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロアリール－（ＣＨ_２）_ｑ－から選択され、前記Ｃ１～Ｃ６ヒドロキシアルキル基は、ヒドロキシ基によって置換されたＣ１～Ｃ６アルキル基であり、
Ｒ^３ｂは、
水素、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基、アリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロアリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^２０、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）－Ｒ^１９、－Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｈ）－Ｒ^１９、－Ｃ（＝Ｏ）Ｏ－Ｒ^１９から選択され、前記アリール基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置
換基Ｒ^１８によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
Ｒ^３ｇは、水素、Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、アリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロシクリル－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロアリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、任意選択的に置換されるスルホニル基、任意選択的に置換されるアシル基から選択され、前記アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^４によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
前記アリール基は、フェニル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素及び／又は窒素含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
前記スルホニル基は、メチルスルホニル基、任意選択的に置換されるベンゼンスルホニル基から選択され、
前記アシル基は、アセチル基、任意選択的に置換されるベンゾイル基から選択され、
前記ベンゼンスルホニル基、ベンゾイル基は、任意選択的にメチル基、エチル基、メトキシ基、Ｃｌ、Ｆ、シアノ基から選択される置換基によって１回以上置換され、前記メチル基、エチル基、メトキシ基は、任意選択的にＣｌ、Ｆから選択される置換基によって１回以上置換され、
又は、Ｒ^３は、

から選択され、
Ｘ^７は、Ｏ、ＮＲ^３ｇから選択され、
Ｙ^２は、ＣＨ、ＣＲ^３ａ、Ｎから選択され、且つ、Ｙ^２は、芳香環の任意の位置におけるＣ原子を置き換えることができ、ただし、Ｒ^３ａは、
水素、ハロゲン、ニトロ基、シアノ基、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ６直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル基、ヒドロキシ基、Ｃ１～Ｃ６ヒドロキシアルキル基、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＣＯＯＨ、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｏ－Ｒ^１２、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｏ－（ＣＨ_２）_ｐ－Ｒ^１１、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＨ－（ＣＨ_２）_ｐ－Ｒ^１１、－（ＣＨ_２
）_ｑ－Ｓ－（ＣＨ_２）_ｐ－Ｒ^１１、－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^２０、－Ｃ（＝Ｏ）－ＮＨＲ^１３、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｏ－Ｃ（＝Ｓ）－ＮＨＲ^１３、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｏ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^１３、－Ｃ（＝Ｏ）－Ｏ－Ｒ^２０、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^１１、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－ＮＨ－Ｒ^１７、－ＮＨ－Ｃ（＝Ｓ）－ＮＨ－Ｒ^１７、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＲ^１６－Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^１７、－Ｎ（ＳＯ_２Ｒ^１７）_２、－Ｒ^１４－ＮＨ－Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^２０、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｒ^１５、－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｏ－Ｒ^１３、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^９Ｒ^１０、－（ＣＨ_２）_ｑ－ＮＲ^９Ｒ^１０、－（ＣＨ_２）_ｑ－Ｓ（＝Ｏ）_２－（ＣＨ_２）_ｐ－Ｒ^１１、アリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロシクリル－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロアリール－（ＣＨ_２）_ｑ－から選択され、前記Ｃ１～Ｃ６ヒドロキシアルキル基は、ヒドロキシ基によって置換されたＣ１～Ｃ６アルキル基であり、
Ｒ^３ｂは、水素、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基、アリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロアリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^２０、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）－Ｒ^１９、－Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｈ）－Ｒ^１９、－Ｃ（＝Ｏ）Ｏ－Ｒ^１９から選択され、前記アリール基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^１８によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
Ｒ^３ｇは、水素、Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、ハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、アリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロシクリル－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロアリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、任意選択的に置換されるスルホニル基、任意選択的に置換されるアシル基から選択され、前記アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^４によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
前記アリール基は、フェニル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素及び／又は窒素含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
前記スルホニル基は、メチルスルホニル基、任意選択的に置換されるベンゼンスルホニル基から選択され、
前記アシル基は、アセチル基、任意選択的に置換されるベンゾイル基から選択され、
前記ベンゼンスルホニル基、ベンゾイル基は、任意選択的にメチル基、エチル基、メトキシ基、Ｃｌ、Ｆ、シアノ基から選択される置換基によって１回以上置換され、前記メチル基、エチル基、メトキシ基は、任意選択的にＣｌ、Ｆから選択される置換基によって１回以上置換され、
Ｒ^３ｅとＲ^３ｆは、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立して
水素、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基、アリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロアリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ^２０、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）－Ｒ^１９、－Ｃ（＝Ｏ）Ｏ－Ｒ^１９、－Ｓ（＝Ｏ）_２－Ｒ^２０から選択され、
又は、Ｒ^３ｅとＲ^３ｆとそれらに連結される原子は、共にカルボニル基を形成し、
又は、Ｒ^３ｅとＲ^３ｆは、同じであるか又は異なり、且つ互いに独立してアリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基から選択され、
前記アリール基は、フェニル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素及び／又は窒素含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
前記アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^１８によって同じ又は異なるように１回以上置換される請求項１に記載の化合物、又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、塩、結晶形、溶媒和物及び／又は同位体置換誘導体。

【請求項12】

Ｌは、

から選択され、
Ｒ^２は、水素、

【請求項13】

Ｌは、

から選択され、
Ｒ^Ｌ１は、水素、Ｆから選択され、
Ｒ^Ｌ２は、水素から選択され、
Ｒ^２は、水素、

【請求項14】

Ｌは、

から選択され、
Ｒ^２は、

【請求項15】

Ｌは、

から選択され、
Ｒ^Ｌ１は、水素、フッ素から選択され、
Ｒ^２は、水素、ハロゲン、アミノ基、

【請求項16】

Ｌは、

から選択され、ただし、
Ｒ^Ｌ１は、水素、フッ素から選択され、
Ｒ^２は、水素、ハロゲン、アミノ基、

から選択され、ただし、
Ｘ^７は、Ｏ、ＮＲ^３ｇから選択され、
Ｚ^１は、Ｏから選択され、
Ｒ^３ｂは、
任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基、アリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロシクリル－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロアリール－（ＣＨ_２）_ｑ－から選択され、
ｑは、０、１、２又は３であり、
前記アリール基は、フェニル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素及び／又は窒素含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
前記アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^１８によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
Ｒ^３ｇは、水素、Ｃ１～Ｃ６直鎖アルキル基、Ｃ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、ハロゲン
化Ｃ１～Ｃ６直鎖アルキル基、ハロゲン化Ｃ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、アリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロシクリル－（ＣＨ_２）_ｑ－、ヘテロアリール－（ＣＨ_２）_ｑ－、任意選択的に置換されるスルホニル基、任意選択的に置換されるアシル基から選択され、前記アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^４によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
前記アリール基は、フェニル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素及び／又は窒素含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
前記スルホニル基は、メチルスルホニル基、任意選択的に置換されるベンゼンスルホニル基から選択され、
前記アシル基は、アセチル基、任意選択的に置換されるベンゾイル基から選択され、
前記ベンゼンスルホニル基、ベンゾイル基は、任意選択的にメチル基、エチル基、メトキシ基、Ｃｌ、Ｆ、シアノ基から選択される置換基によって１回以上置換され、前記メチル基、エチル基、メトキシ基は、任意選択的にＣｌ、Ｆから選択される置換基によって１回以上置換される請求項１に記載の化合物、又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、塩、結晶形、溶媒和物及び／又は同位体置換誘導体。

【請求項17】

Ｌは、

から選択され、
Ｒ^Ｌ１は、水素、フッ素から選択され、
Ｒ^２は、水素、ハロゲン、アミノ基、

【請求項18】

Ｌは、
１，３－置換－ビシクロ［１．１．１］ペンチル基、２，６－置換－ジアザシクロ［３．３］ヘプタニル基、オキシ－アゼチジニル基、３－アミノ－アゼチジン－１－イル、３－アミノ（ベンジル）－アゼチジン－１－イル、アミノエチニル基、１，２－置換シクロプロパン、３－アルケニルアゼチジン－１－イル、３－チオ－アゼチジン－１－イル、３－スルフィニルアゼチジン－１－イル、３－スルホニルアゼチジン－１－イル、１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－４－イルから選択され、
ただし、前記オキシ－アゼチジニル基は、３－オキシ－アゼチジン－１－イル、アゼチジニル－３－オキシ基から選択され、
前記アミノエチニル基は、
アミノエチニル基、アミノ（アルキル）エチニル基、アミノ（アリール－ＣＨ_２－）エチニル基、アミノ（ヘテロシクリル－ＣＨ_２－）エチニル基、アミノ（ヘテロアリール－ＣＨ_２－）エチニル基、アミノ（スルホニル）エチニル基から選択され、
前記アルキル基は、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ８シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ８直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル基から選択され、
好ましくは、前記アルキル基は、任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ６シクロアルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ１～Ｃ６直鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６分岐鎖アルキル基、任意選択的に置換されるハロゲン化Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル基から選択され、
前記アリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基は、任意選択的に置換基Ｒ^１８によって同じ又は異なるように１回以上置換され、
前記アリール基は、フェニル基、ナフチル基から選択され、好ましくは、フェニル基から選択され、
前記ヘテロシクリル基は、４～７員の酸素及び／又は窒素含有飽和ヘテロシクリル基から選択され、前記飽和ヘテロシクリル基は、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基から選択され、
前記ヘテロアリール基は、チエニル基、フラニル基、ピロリル基、ピリジル基、ピリミ
ジニル基、インドリル基、キノリニル基、キナゾリニル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾチアゾリル基から選択され、
前記スルホニル基は、メチルスルホニル基、任意選択的に置換されるベンゼンスルホニル基から選択され、
前記アシル基は、アセチル基、任意選択的に置換されるベンゾイル基から選択され、
前記ベンゼンスルホニル基、ベンゾイル基は、任意選択的にメチル基、エチル基、メトキシ基、Ｃｌ、Ｆ、シアノ基から選択される置換基によって１回以上置換され、前記メチル基、エチル基、メトキシ基は、任意選択的にＣｌ、Ｆから選択される置換基によって１回以上置換され、
より好ましくは、アミノ（アルキル）エチニル基は、アミノ（メチル）エチニル基から選択され、
前記アミノ（アリール－ＣＨ_２－）エチニル基は、アミノ（ベンジル）エチニル基、アミノ（４－フルオロベンジル）エチニル基、アミノ（４－メチルベンジル）エチニル基、アミノ（４－トリフルオロメチルベンジル）エチニル基、アミノ（メトキシベンジル）エチニル基、アミノ（２－フルオロベンジル）エチニル基、アミノ（４－（ヒドロキシメチル）ベンジル）エチニル基から選択され、
前記アミノ（ヘテロシクリル－ＣＨ_２－）エチニル基は、アミノ（（１－メチルピペリジン－４－イル）メチル）エチニル基から選択され、
前記アミノ（ヘテロアリール－ＣＨ_２－）エチニル基は、アミノ（ピリジン－３－イルメチル）エチニル基、アミノ（フラン－２－イルメチル）エチニル基、アミノ（１－メチル－１Ｈ－インドール－５－イル）メチルエチニル基、アミノ（チオフェン－２－イルメチル）エチニル基から選択され、
前記アミノ（スルホニル）エチニル基は、アミノ（メチルスルホニル）エチニル基、アミノ（シクロプロピルスルホニル）エチニル基、アミノ（ベンゼンスルホニル）エチニル基、アミノ（（４－メチルフェニル）スルホニル）エチニル基、アミノ（ベンゾ［ｂ］チオフェン－３－スルホニル）エチニル基、アミノ（チオフェン－２－スルホニル）エチニル基、アミノ（ベンゾフラン－５－スルホニル）エチニル基から選択される請求項１に記載の化合物、又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、塩、結晶形、溶媒和物及び／又は同位体置換誘導体。

【請求項19】

Ｒ^３は、

【請求項20】

化合物は、３－（３－（アセトキシ（４－メトキシフェニル）メチル）ビシクロ［１．１．１］ペンタン－１－イル）安息香酸、３－（３－（アセトキシ（６－（トリフルオロメチル）ピリジン－３－イル）メチル）ビシクロ［１．１．１］ペンタン－１－イル）安息香酸、３－（３－（ヒドロキシ（６－（トリフルオロメチル）ピリジン－３－イル）メチル）ビシクロ［１．１．１］ペンタン－１－イル）安息香酸、３－（３－フェニルビシクロ［１．１．１］ペンタン－１－イル）安息香酸、３－（３－フェニルビシクロ［１．１．１］ペンタン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－フェニルビシクロ［１．１．１］ペンタン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－メトキシフェニル）ビシクロ［１．１．１］ペンタン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－メトキシフェニル）ビシクロ［１．１．１］ペンタン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、２－アミノ－３－（６－フェニル－２，６－ジアザスピロ［３．３］ヘプタン－２－イル）安息香酸メチル、２－アミノ－３－（６－フェニル－２，６－ジアザスピロ［３．３］ヘプタン－２－イル）安息香酸、３－（６－フェニル－２，６－ジアザスピロ［３．３］ヘプタン－２－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、２－アミノ－３－（６－（２－アミノフェニル）－２，６－ジアザスピロ［３．３］ヘプタン－２－イル）安息香酸、２－アミノ－３－（６－（４－アミノフェニル）－２，６－ジアザスピロ［３．３］ヘプタン－２－イル）安息香酸メチル、２－アミノ－３－（６－（４－アミノフェニル）－２，６－ジアザスピロ［３．３］ヘプタン－２－イル）安息香酸、２－アミノ－３－（６－（３－（メトキシカルボニル）フェニル）－２，６－ジアザスピロ［３．３］ヘプタン－２－イル）安息香酸メチル、２－アミノ－３－（６－（３－カルボキシフェニル）－２，６－ジアザスピロ［３．３］ヘプタン－２－イル）安息香酸、３－（６－（３－（メトキシカルボニル）フェニル）－２，６－ジアザスピロ［３．３］ヘプタン－２－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（６－（３－カルボキシフェニル）－２，６－ジアザスピロ［３．３］ヘプタン－２－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（６－（２－アミノフェニル）－２，６－ジアザスピロ［３．３］ヘプタン－２－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（６－（２－アミノフェニル）－２，６－ジアザスピロ［３．３］ヘプタン－２－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（６－（２－ニトロフェニル）－２，６－ジアザスピロ［３．３］ヘプタン－２－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（６－（２－ニトロフェニル）－２，６－ジアザスピロ［３．３］ヘプタン－２－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（６－（４－（メトキシカルボニル）フェニル）－２，６－ジアザスピロ［３．３］ヘプタン－２－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（６－（４－カルボキシフェニル）－２，６－ジアザスピロ［３．３］ヘプタン－２－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（６－（３－ニトロフェニル）－２，６－ジアザスピロ［３．３］ヘプタン－２－イル）－２－ニトロ安息香酸メチル、３－（６－（３－ニトロフェニル）－２，６－ジアザスピロ［３．３］ヘプタン－２－イル）－２－ニトロ安息香酸、３－（６－（３－（メチルスルホンアミド）フェニル）－２，６－ジアザスピロ［３．３］ヘプタン－２－イル）－２－ニトロ安息香酸メチル、３－（６－（３－（メチルスルホンアミド）フェニル）－２，６－ジアザスピロ［３．３］ヘプタン－２－イル）－２－ニトロ安息香酸、３－（６－（３－アセトアミドフェニル）－２，６－ジアザスピロ［３．３］ヘプタン－２－イル）－２－アミノ安息香酸メチル、３－（６－（３－アセトアミドフェニル）－２，６－ジアザスピロ［３．３］ヘプタン－２－イル）－２－アミノ安息香酸、２－アミノ－３－（６－（３－（シクロプロピルスルホンアミド）フェニル）－２，６－ジアザスピロ［３．３］ヘプタン－２－イル）安息香酸メチル、２－アミノ－３－（６－（３－（シクロプロピルスルホンアミド）フェニル）－２，６－ジアザスピロ［３．３］ヘプタン－２－イル）安息香酸、２－アミノ－３－（６－（３－アミノフェニル）－２，６－ジアザスピロ［３．３］ヘプタン－２－イル）安息香酸メチル、２－アミノ－３－（６－（３－アミノフェニル）－２，６－ジアザスピロ［３．３］ヘプタン－２－イル）安息香酸、３－（３－（４－（ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）安息香酸、２－アミノ－３－（３－（４－（ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－インドール－６－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－インドール－６－イル）安息香酸、６－（３－（４－（ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－［１，１’－ビフェニル］－２－カルボン酸メチル、６－（３－（４－（ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－［１，１’－ビフェニル］－２－カルボン酸、２－（ベンゾ［ｂ］チオフェン－６－イル）－３－（３－（４－（ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）安息香酸メチル、２－（ベンゾ［ｂ］チオフェン－６－イル）－３－（３－（４－（ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）安息香酸、２－（ベンゾ［ｃ］［１，２，５］チアジアゾール－５－イル）－３－（３－（４－（ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）安息香酸メチル、２－（ベンゾ［ｃ］［１，２，５］チアジアゾール－５－イル）－３－（３－（４－ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）安息香酸、２－（フラン－２－イル）－３－（３－（４－ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）安息香酸メチル、２－（フラン－３－イル）－３－（３－（４－ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）安息香酸メチル、２－（フラン－３－イル）－３－（３－（４－ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）安息香酸、３’－フルオロ－６－（３－（４－ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－［１，１’－ビフェニル］－２－カルボン酸メチル、３’－フルオロ－６－（３－（４－ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－［１，１’－ビフェニル］－２－カルボン酸、２－（ベンゾフラン－６－イル）－３－（３－（４－ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）安息香酸、
３’－クロロ－６－（３－（４－（ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－［１，１’－ビフェニル］－２－カルボン酸メチル、３’－クロロ－６－（３－（
４－ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－［１，１’－ビフェニル］－２－カルボン酸、３’－シアノ－６－（３－（４－ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－［１，１’－ビフェニル］－２－カルボン酸メチル、６－（３－（４－ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－［１，１’－ビフェニル］－２，３’－ジカルボン酸、４’－クロロ－６－（３－（４－ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－［１，１’－ビフェニル］－２－カルボン酸メチル、４’－クロロ－６－（３－（４－（ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－［１，１’－ビフェニル］－２－カルボン酸、３’－（トリフルオロメチル）－６－（３－（４－（ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－［１，１’－ビフェニル］－２－カルボン酸メチル、３’－（トリフルオロメチル）－６－（３－（４－（ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－［１，１’－ビフェニル］－２－カルボン酸、３’，５’－ジフルオロ－６－（３－（４－（ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－［１，１’－ビフェニル］－２－カルボン酸メチル、３’，５’－ジフルオロ－６－（３－（４－（ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－［１，１’－ビフェニル］－２－カルボン酸、６－（３－（４－（ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－［１，１’：４’，１’’－テルフェニル］－２－カルボン酸メチル、６－（３－（４－（ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－［１，１’：４’，１’’－テルフェニル］－２－カルボン酸、３’－（メチルスルホンアミド）－６－（３－（４－（ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－［１，１’－ビフェニル］－２－カルボン酸メチル、３’－メトキシ－６－（３－（４－（ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－［１，１’－ビフェニル］－２－カルボン酸メチル、３’－メトキシ－６－（３－（４－（ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－［１，１’－ビフェニル］－２－カルボン酸、３’－シアノ－４’－フルオロ－６－（３－（４－（ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－［１，１’－ビフェニル］－２－カルボン酸メチル、３－（３－（４－（ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピラゾール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピラゾール－１－イル）安息香酸、３－（（１－（３－（ベンジルカルバモイル）フェニル）アゼチジン－３－イル）オキシ）安息香酸、３－（３－（３－カルボキシフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－アミノ安息香酸、３－（３－（３－カルボキシフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（アセトキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（（オクタノイルオキシ）メチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（アセトアミドメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（アセトアミドメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（シクロプロパンスルホンアミドメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（３－メトキシフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（３－メトキシフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）－３－（３－（４－（トリフルオロメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）安息香酸メチル、２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）－３－（３－（４－（トリフルオロメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）安息香酸、２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）－３－（３－（４－（トリフルオロメトキシ）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）安息香酸メチル、２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）－３－（３－（４－（トリフルオロメトキシ）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）安息香酸、３－（３－（（６－クロロピリジン－３－イル）オキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（（６－クロロピリジン－３－イル）オキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－アセチルフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－アセチルフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（１－ヒドロキシエチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（１－ヒドロキシエチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（（２，６－ジクロロピリジン－４－イル）オキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（（２，６－ジクロロピリジン－４－イル）オキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－シアノフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－シアノフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－クロロフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－クロロフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（ジメチルアミノ）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（ジメチルアミノ）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－エトキシフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－エトキシフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－フェノキシアゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－フェノキシアゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（（１Ｈ－インドール－６－イル）オキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（（１Ｈ－インドール－６－イル）オキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－プロポキシフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－プロポキシフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－ブトキシフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－ブトキシフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－イソプロポキシフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－イソプロポキシフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－フェノキシフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－フェノキシフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）－３－（３－（４－（（（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）オキシ）メチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（フェノキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（フェノキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－ニトロフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸ナトリウム、３－（３－（４－（３－プロピルチオウレイド）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）－３－（３－（４－（３－（４－（トリフルオロメチル）フェニル）チオウレイド）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（３－（２－メトキシフェニル）チオウレイド）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－アセトアミドフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－アセトアミドフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）－３－（３－（４－（チオフェン－２－ホルムアミド）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）安息香酸メチル、２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）－３－（３－（４－（チオフェン－２－ホルムアミド）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（Ｎ－（メタンスルホニル）メチルスルホンアミド）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（メチルスルホンアミド）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（シクロプロピルスルホンアミド）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（シクロプロピルスルホンアミド）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（３－（４－クロロフェニル）ウレイド）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（３－（４－クロロフェニル）ウレイド）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（３－シクロヘキシルウレイド）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（３－シクロヘキシルウレイド）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（３－ヘキシルウレイド）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（３－（３－クロロフェニル）ウレイド）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（３－（３－クロロフェニル）ウレイド）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（３－（２－クロロフェニル）ウレイド）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（３－（２－クロロフェニル）ウレイド）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（３－（３－シアノフェニル）ウレイド）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（３－（３－シアノフェニル
）ウレイド）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（（４－メトキシベンジル）オキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）－３－（３－（チアゾール－４－イル）メトキシ）アゼチジン－１－イル）安息香酸メチル、２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）－３－（３－（チアゾール－４－イル）メトキシ）アゼチジン－１－イル）安息香酸、３－（３－（ピラジン－２－イル）メトキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（ピラジン－２－イル）メトキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（２－オキソ－２－（フェニルアミノ）エトキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（２－オキソ－２－（フェニルアミノ）エトキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（（（２，４－ジメトキシフェニル）カルバモイル）オキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（（（４－クロロフェニル）アミノチオホルミル）オキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（（（４－クロロフェニル）アミノチオホルミル）オキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（（シクロヘキシルカルバモイル）オキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（（シクロヘキシルカルバモイル）オキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（（（３－フルオロ－４－（モルホリン－２－イル）フェニル）カルバモイル）オキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（（（４－フェノキシフェニル）カルバモイル）オキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）－３－（３－（（（４－（トリフルオロメトキシ）フェニル）カルバモイル）オキシ）アゼチジン－１－イル）安息香酸メチル、２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）－３－（３－（（（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）カルバモイル）オキシ）アゼチジン－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（（シクロプロピルカルバモイル）オキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（（（４－ブロモフェニル）アミノチオホルミル）オキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（（（４－ブロモフェニル）アミノチオホルミル）オキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（（（４－メトキシフェニル）アミノチオホルミル）オキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（（（４－メトキシフェニル）アミノチオホルミル）オキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（（エチルアミノチオホルミル）オキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（（エチルアミノチオホルミル）オキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（（（２，４－ジクロロフェニル）アミノチオホルミル）オキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（（（２，４－ジクロロフェニル）アミノチオホルミル）オキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（３－シクロプロピルウレイド）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（３－（４－フェノキシフェニル）ウレイド）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）－３－（３－（３－（４－（トリフルオロメトキシ）フェニル）ウレイド）アゼチジン－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（３－（４－フェノキシフェニル）ウレイド）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）－３－（３－（３－（４－（トリフルオロメトキシ）フェニル）ウレイド）アゼチジン－１－イル）安息香酸、３－（３－（３－シクロプロピルウレイド）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（３－（３，５－ジメトキシフェニル）ウレイド）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（３－（３，５－ジメトキシフェニル）ウレイド）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（３－エチルチオウレイド）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（３－エチルチオウレイド）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（３－（４－クロロフェニル）チオウレイド）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（３－（４－クロロフェニル）チオウレイド）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（（４－メチルフェニル）スルホンアミド）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（（４－メチルフェニル）スルホンアミド）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－ベンズアミドアゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－ベンズアミドアゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（２－ニトロベンズアミド）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（２－ニトロベンズアミド）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（シクロプロピルスルホンアミド）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（シクロプロピルスルホンアミド）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（（Ｎ－ベンジル－４－メチルフェニル）スルホンアミド）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（（Ｎ－ベンジル－４－メチルフェニル）スルホンアミド）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（１－（４－（ヒドロキシメチル）フェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－４－イル）－２－（１Ｈ－インドール－６－イル）安息香酸、３－（３－（４－ヒドロキシフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－ヒドロキシフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（２－（ｔｅｒｔ－ブトキシ）－２－オキソビニル）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）－３－（３－（ｐ－トリルチオ）アゼチジン－１－イル）安息香酸メチル、２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）－３－（３－（ｐ－トリルスルフィニル）アゼチジン－１－イル）安息香酸メチル、２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）－３－（３－（ｐ－トリルスルホニル）アゼチジン－１－イル）安息香酸メチル、２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）－３－（３－ｐ－トリルスルフィニル）アゼチジン－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（４－クロロフェノキシ）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（４－クロロフェノキシ）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（３－メトキシフェノキシ）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（３－メトキシフェノキシ）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（３－クロロ－４－フェノキシフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（３－クロロ－４－フェノキシフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（３－フルオロ－４－フェノキシフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（３－フルオロ－４－フェノキシフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（４－フルオロフェノキシ）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（４－フルオロフェノキシ）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（３，５－ジフルオロ－４－フェノキシフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（３，５－ジフルオロ－４－フェノキシフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（４－アセチルフェノキシ）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（４－アセチルフェノキシ）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（フェニルチオ）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（フェニルチオ）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（４－シアノフェノキシ）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（４－シアノフェノキシ）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（４－（メチルスルホニル）フェノキシ）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（４－（メチルスルホニル）フェノキシ）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－プロピオニルフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－プロピオニルフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－イソブチリルフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－イソブチリルフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（３－メトキシ－４－（２－メトキシエトキシ）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（３－メトキシ－４－（２－メトキシエトキシ）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（２－アセトアミドエトキシ）－３－メトキシフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（２－アセトアミドエトキシ）－３－メトキシフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（３－フェノキシフェノキシ）アゼチジン－１－イ
ル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（３－フェノキシフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（２－メトキシエトキシ）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（２－メトキシエトキシ）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（３－（４－クロロフェニル）チオウレイド）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（３－（３－クロロフェニル）チオウレイド）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（３－（３－シアノフェニル）チオウレイド）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（３－（４－（トリフルオロメチル）フェニル）ウレイド）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（３－（４－（トリフルオロメチル）フェニル）ウレイド）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、Ｎ－（チオフェン－２－イルメチル）－３－（３－（４－（ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）ベンズアミド、３－（３－（４－（エトキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸エチル、３－（３－（４－（エトキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（（（（（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）オキシ）カルボニル）オキシ）メチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（モルホリニルメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（（（（４－クロロフェニル）アミノチオホルミル）オキシ）メチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（（（（４－クロロフェニル）アミノチオホルミル）オキシ）メチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（（（エチルアミノチオホルムアミド）オキシ）メチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（（（エチルアミノチオホルムアミド）オキシ）メチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（（４－クロロフェノキシ）メチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（（４－クロロフェノキシ）メチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（（３－シクロプロピルウレイド）メチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（（ピリジン－３－イルオキシ）メチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（（ピリジン－３－イルオキシ）メチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（（４－フルオロフェノキシ）メチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（（４－フルオロフェノキシ）メチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（（３－フルオロフェノキシ）メチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（（３－フルオロフェノキシ）メチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（（３－（トリフルオロメチル）フェノキシ）メチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（（３－（トリフルオロメチル）フェノキシ）メチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（ヒドロキシメチル）－３－メチルフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（ヒドロキシメチル）－３－メチルフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－アミノフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－アミノフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（２－アミノフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（２－アミノフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（（３－フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（（３－フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（ピリジン－３－イルオキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（ピリジン－３－イルオキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（２－（メチルスルホンアミド）チアゾール－４－イル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（２－（メチルスルホンアミド）チアゾール－４－イル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（フェニルカルバモイル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（エチルカルバモイル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（モルホリン－４－カルボニル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（モルホリン－４－カルボニル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（（４－フルオロフェニル）カルバモイル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（（４－フルオロフェニル）カルバモイル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（１－（４－（ヒドロキシメチル）フェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－４－イル）－２－（１Ｈ－インドール－６－イル）安息香酸メチル、３－（１，１－ジオキサジベンゾ［ｄ］イソチアゾール－２（３Ｈ）－イル）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（（（Ｎ－ベンジル－４－メチルフェニル）スルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（２－フェニルシクロプロピル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（ヒドロキシ（４－メトキシフェニル）メチル）ビシクロ［１．１．１］ペンタン－１－イル）安息香酸、３－（６－フェニル－２，６－ジアザスピロ［３．３］ヘプタン－２－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、２－アミノ－３－（６－（２－アミノフェニル）－２，６－ジアザスピロ［３．３］ヘプタン－２－イル）安息香酸メチル、２－（フラン－２－イル）－３－（３－（４－ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）安息香酸、２－（ベンゾフラン－６－イル）－３－（３－（４－ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）安息香酸メチル、３’－シアノ－６－（３－（４－ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－［１，１’－ビフェニル］－２－カルボン酸、３’－カルボキシ－６－（３－（４－ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－［１，１’－ビフェニル］－２－カルボン酸メチル、６－（３－（４－（ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－３’－（メチルスルホンアミド）－［１，１’－ビフェニル］－２－カルボン酸、３’－シアノ－４’－フルオロ－６－（３－（４－（ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－［１，１’－ビフェニル］－２－カルボン酸、２－アミノ－３－（３－（３－カルボキシフェノキシ）アゼチジン－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（（（４－メチルフェニル）スルホンアミド）メチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（（２，６－ジフルオロピリジン－４－イル）オキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（（２，６－ジフルオロピリジン－４－イル）オキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－ニトロフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（（（Ｎ－（ピリジン－３－イルメチル）－Ｎ－（４－メチルフェニル）スルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸リチウム、３－（３－（３－（２－（メチルスルホンアミド）チアゾール－４－イル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（３－（２－メトキシフェニル）ウレイド）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（３－ヘキシルウレイド）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（４－（トリフルオロメチル）フェノキシ）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（４－（トリフルオロメチル）フェノキシ）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（３－アセチルフェノキシ）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（３－アセチルフェノキシ）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（３－（３－（４－（トリフルオロメトキシ）フェニル）ウレイド）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（３－（３－（４－（トリフルオロメトキシ）フェニル）ウレイド）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（３－（ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（３－（ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（ヒドロキシメチル）－２－メチルフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（ヒドロキシメチル）－２－メチルフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－ニトロフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（
４－（フェニルカルバモイル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（エチルカルバモイル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（（１－ｐ－トルエンスルホニル－１Ｈ－インドール－５－イル）オキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（（１－ｐ－トルエンスルホニル－１Ｈ－インドール－５－イル）オキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（３，４－ビス（２－メトキシエトキシ）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（３，４－ビス（２－メトキシエトキシ）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（２－（メチルアミノ）エトキシ）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（２－アミノエトキシ）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（２－アミノエトキシ）－３－メトキシフェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（２－アセトアミドエトキシ）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（２－アセトアミドエトキシ）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（（（Ｎ－（フラン－２－イルメチル）－４－メチルフェニル）スルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（（（Ｎ－（フラン－２－イルメチル）－４－メチルフェニル）スルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸リチウム、３－（（（４－メチル－Ｎ－（（１－メチル－１Ｈ－インドール－５－イル）メチル）フェニル）スルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（（（４－メチル－Ｎ－（（１－メチル－１Ｈ－インドール－５－イル）メチル）フェニル）スルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸リチウム、
３－（（（４－メチル－Ｎ－（（１－メチルピペリジン－４－イル）メチル）フェニル）スルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（（（４－メチル－Ｎ－（（１－メチルピペリジン－４－イル）メチル）フェニル）スルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸リチウム、３－（（Ｎ－ベンジルベンゾ［ｂ］チオフェン－３－スルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（（Ｎ－ベンジルベンゾ［ｂ］チオフェン－３－スルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸リチウム、３－（（Ｎ－ベンジルチオフェン－２－スルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（（Ｎ－ベンジルチオフェン－２－スルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸リチウム、３－（（Ｎ－（２－フルオロベンジル）チオフェン－２－スルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（（Ｎ－（２－フルオロベンジル）チオフェン－２－スルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸リチウム、３－（（Ｎ－（４－フルオロベンジル）チオフェン－２－スルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（（Ｎ－（４－フルオロベンジル）チオフェン－２－スルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸リチウム、３－（（（４－メチル－Ｎ－（チオフェン－２－イルメチル）フェニル）スルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（（（４－メチル－Ｎ－（チオフェン－２－イルメチル）フェニル）スルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸リチウム、３－（（Ｎ－ベンジルベンゾフラン－５－スルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（（Ｎ－ベンジルベンゾフラン－５－スルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸リチウム、３－（（（Ｎ－（４－（ヒドロキシメチル）ベンジル）－４－メチルフェニル）スルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（（（Ｎ－（４－（ヒドロキシメチル）ベンジル）－４－メチルフェニル）スルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸リチウム、３－（（Ｎ－（（１－メチル－１Ｈ－インドール－５－イル）メチル）ベンゾ［ｂ］チオフェン－３－スルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（（Ｎ－（（１－メチル－１Ｈ－インドール－５－イル）メチル）ベンゾ［ｂ］チオフェン－３－スルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸リチウム、３－（（Ｎ－（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）チオフェン－２－スルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（（Ｎ－（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）チオフェン－２－スルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸リチウム、３－（（Ｎ－（（１－メチル－１Ｈ－インドール－５－イル）メチル）ベンゾフラン－５－スルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（（Ｎ－（（１－メチル－１Ｈ－インドール－５－イル）メチル）ベンゾフラン－５－スルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸リチウム、３－（（Ｎ－ベンジル－Ｎ－ベンゼンスルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（（Ｎ－ベンジル－Ｎ－ベンゼンスルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（（（Ｎ－（４－メチルベンジル）－Ｎ－（４－メチルベンゼンスルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（（（Ｎ－（４－メチルベンジル）－Ｎ－（４－メチルベンゼンスルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸リチウム、３－（（（Ｎ－（４－フルオロベンジル）－４－メチルベンゼンスルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（（（Ｎ－（４－フルオロベンジル）－４－メチルベンゼンスルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸リチウム、３－（（（Ｎ－（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）－Ｎ－（４－メチルベンゼンスルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（（（Ｎ－（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）－（４－メチルベンゼンスルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸リチウム、３－（３－（（４－イソプロピルフェニル）チオ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（（４－クロロフェニル）チオ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（シクロヘキシルチオ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（フェニルチオ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（（４－（ヒドロキシメチル）フェニル）チオ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（（４－イソプロピルフェニル）スルホニル）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（（４－クロロフェニル）スルホニル）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（シクロヘキシルスルホニル）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（ベンゼンスルホニル）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（（４－（ヒドロキシメチル）フェニル）スルホニル）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（（（５－フルオロピリジン－３－イル）オキシ）メチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（（（５－フルオロピリジン－３－イル）オキシ）メチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（（ピリミジン－５－イルオキシ）メチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（（ピリミジン－５－イルオキシ）メチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（フェニルアミノ）メチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（フェニルアミノ）メチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（ベンジルアミノ）メチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（ベンジルアミノ）メチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（３－（２－メトキシエトキシ）－４－（（２－メトキシエトキシ）メチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（３－（２－メトキシエトキシ）－４－（（２－メトキシエトキシ）メチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、Ｎ－（２－シアノエチル）－３－（３－（４－（ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）ベンズアミド、Ｎ－メチルスルホニル－（３－（３－（４－（ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル））ベンズアミド、３－（３－（４－（２－メトキシエトキシ）メチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（２－メトキシエトキシ）メチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（２－ヒドロキシエトキシ）メチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（２－ヒドロキシエトキシ）メチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（２－アセトアミドエトキシ）メチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（テトラヒドロフラン－３－イル）オキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（テトラヒドロフラン－３－イル）オキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（３－（４－（（オキセタン－３－オキシ）メチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（３－（４－（１－アセチルピペリジン－４－イル）オキシメチル）フェノキシ（アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（１，１－ジオキサジベンゾ［ｄ］イソチアゾール－２（３Ｈ）－イル）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（（（Ｎ－ベンジル－４－メチルフェニル）スルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（（Ｎ－ベンジルメチルスルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（（Ｎ－ベンジルメチルスルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸リチウム、３－（（（Ｎ－メチル－４－メチルフェニルスルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（（（Ｎ－メチル－４－メチルフェニルスルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、３－（（（Ｎ－（４－メトキシベンジル）－４－メチルフェニルスルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（（（Ｎ－（４－メトキシベンジル）－４－メチルフェニルスルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸リチウム、３－（（（Ｎ－（ピリジン－３－イルメチル）－Ｎ－（４－メチルフェニル）スルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、Ｎ－（フラン－２－イルメチル）－３－（３－（４－（ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）ベンズアミド、３－（（（Ｎ－（ピリジン－４－イルメチル）－Ｎ－（４－メチルフェニル）スルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸メチル、３－（（（Ｎ－（ピリジン－４－イルメチル）－Ｎ－（４－メチルフェニル）スルホンアミド）エチニル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸リチウム、２－アミノ－３－（２－フェニルシクロプロピル）安息香酸メチル、２－アミノ－３－（２－フェニルシクロプロピル）安息香酸、３－（２－フェニルシクロプロピル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）安息香酸、２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）－３－（３－（４－（（（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）オキシ）メチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）安息香酸、２－（ベンゾ［ｂ］チオフェン－２－イル）－３－（３－（４－（ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）安息香酸メチル、Ｎ－（２－ジメチルアミノ）エチル）－３
－（３－（４－（ヒドロキシメチル）フェノキシ）アゼチジン－１－イル）－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）ベンズアミドから選択される請求項１に記載の化合物、又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、塩、結晶形、溶媒和物及び／又は同位体置換誘導体。

【請求項21】

【請求項22】

【請求項23】

【請求項24】

【請求項25】

前記ＥＢＮＡ１活性による疾患又は障害は、癌、伝染性単核球症、慢性疲労症候群、多発性硬化症、全身性エリテマトーデスおよび関節リウマチから選択される請求項２３又は２４に記載の方法。

【請求項26】

前記癌は、鼻咽頭癌、胃癌、非ホジキンリンパ腫、未分化大細胞リンパ腫、血管免疫芽球性Ｔ細胞リンパ腫、肝脾Ｔ細胞リンパ腫、Ｂ細胞リンパ腫、バーキットリンパ腫、細網内皮症、網状赤血球増加症、小膠細胞腫、びまん性大細胞型Ｂ細胞リンパ腫、節外性Ｔ／ＮＫリンパ腫／血管中心性リンパ腫、濾胞性リンパ腫、免疫芽球性リンパ腫、粘膜関連リンパ組織リンパ腫、Ｂ細胞慢性リンパ球性白血病、マントル細胞リンパ腫、縦隔大細胞型Ｂ細胞リンパ腫、リンパ形質細胞性リンパ腫、節性辺縁帯Ｂ細胞リンパ腫、脾辺縁帯リンパ腫、血管内大細胞型Ｂ細胞リンパ腫、原発性滲出性リンパ腫、リンパ腫様肉芽腫症、血管免疫芽球性リンパ節症、平滑筋肉腫、Ｘ連鎖リンパ増殖性疾患、移植後リンパ増殖性疾患、ホジキンリンパ腫および乳癌から選択される請求項２５に記載の方法。

【請求項27】

【請求項28】

【請求項29】

【請求項30】

【国際調査報告】

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