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▶ シンジェンタ クロップ プロテクション アクチェンゲゼルシャフトの特許一覧
(19)【発行国】日本国特許庁(JP)
(12)【公報種別】公表特許公報(A)
(11)【公表番号】
(43)【公表日】2023-07-11
(54)【発明の名称】殺微生物性誘導体
(51)【国際特許分類】
C07D 417/14 20060101AFI20230704BHJP
A61P 31/04 20060101ALI20230704BHJP
A61K 31/4439 20060101ALI20230704BHJP
A01N 43/78 20060101ALI20230704BHJP
A01P 3/00 20060101ALI20230704BHJP
【ＦＩ】
C07D417/14
A61P31/04
A61K31/4439
A01N43/78 D
A01P3/00
【審査請求】未請求
【予備審査請求】未請求
(21)【出願番号】P 2022574568
(86)(22)【出願日】2021-05-27
(85)【翻訳文提出日】2022-12-02
(86)【国際出願番号】 EP2021064263
(87)【国際公開番号】W WO2021244952
(87)【国際公開日】2021-12-09
(31)【優先権主張番号】20178038.4
(32)【優先日】2020-06-03
(33)【優先権主張国・地域又は機関】EP
(81)【指定国・地域】
(71)【出願人】
【識別番号】520222106
【氏名又は名称】シンジェンタ クロップ プロテクション アクチェンゲゼルシャフト
(74)【代理人】
【識別番号】100094569
【弁理士】
【氏名又は名称】田中 伸一郎
(74)【代理人】
【識別番号】100103610
【弁理士】
【氏名又は名称】▲吉▼田 和彦
(74)【代理人】
【識別番号】100109070
【弁理士】
【氏名又は名称】須田 洋之
(74)【代理人】
【識別番号】100119013
【弁理士】
【氏名又は名称】山崎 一夫
(74)【代理人】
【識別番号】100123777
【弁理士】
【氏名又は名称】市川 さつき
(74)【代理人】
【識別番号】100111796
【弁理士】
【氏名又は名称】服部 博信
(74)【代理人】
【識別番号】100123766
【弁理士】
【氏名又は名称】松田 七重
(74)【代理人】
【識別番号】100218578
【弁理士】
【氏名又は名称】河井 愛美
(72)【発明者】
【氏名】エドマンズ アンドリュー
【テーマコード（参考）】
4C063
4C086
4H011
【Ｆターム（参考）】
4C063AA01
4C063AA03
4C063AA05
4C063BB09
4C063BB10
4C063CC62
4C063CC72
4C063CC73
4C063DD12
4C063EE01
4C063EE03
4C086AA01
4C086AA02
4C086AA03
4C086BC82
4C086GA02
4C086GA08
4C086GA10
4C086MA01
4C086MA04
4C086NA05
4C086NA14
4C086ZB35
4H011AA01
4H011BB10
4H011DA12
4H011DC05
4H011DE15
(57)【要約】
有害生物防除剤、特に殺菌・殺カビ剤として有用である、式（Ｉ）
【化１】
（式中、置換基は、請求項１に定義されているとおりである）
の化合物。
【化１】
の化合物。
【特許請求の範囲】
【請求項1】
式（Ｉ）：【化1】
Ａは、Ｃ－Ｈ又はＮであり；
Ｒ1は、Ｃ1～Ｃ4アルコキシＣ1～Ｃ2アルキル、Ｃ1～Ｃ6アルキルスルファニルＣ1～Ｃ6アルキル、Ｃ1～Ｃ6アルキルスルフィニルＣ1～Ｃ6アルキル、Ｃ1～Ｃ6アルキルスルホニルＣ1～Ｃ6アルキル又はヘテロシクリルであり、前記ヘテロシクリル部分は、窒素、酸素及び硫黄から個々に選択される１、２又は３つのヘテロ原子を含む４員、５員又は６員非芳香族単環式環であり；
Ｒ2は、水素又はハロゲンであり；
Ｒ3は、Ｃ1～Ｃ8アルキルであり；
Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6は、それぞれ独立して、水素又はＣ1～Ｃ4アルキルであり；
Ｒ7は、水素、Ｃ1～Ｃ4アルキル、Ｃ1～Ｃ6アルコキシカルボニルＣ1～Ｃ4アルキル、Ｃ1～Ｃ6アルコキシカルボニル又はＣ1～Ｃ6アルコキシであり；
Ｒ8は、水素、Ｃ1～Ｃ6アルコキシＣ1～Ｃ6アルキルカルボニル、Ｃ1～Ｃ6アルキルスルファニルＣ1～Ｃ6アルキルカルボニル、Ｃ1～Ｃ6アルキルスルフィニルＣ1～Ｃ6アルキルカルボニル、Ｃ1～Ｃ6アルキルスルホニルＣ1～Ｃ6アルキルカルボニル又はヘテロシクリルカルボニルであり、前記ヘテロシクリル部分は、窒素、酸素及び硫黄から個々に選択される１、２又は３つのヘテロ原子を含む４員、５員又は６員非芳香族単環式環である）
の化合物又はその塩若しくはＮ－オキシド。
【請求項2】
Ｒ1は、Ｃ1～Ｃ4アルコキシＣ1～Ｃ2アルキル、Ｃ1～Ｃ3アルキルスルファニルＣ1～Ｃ3アルキル、Ｃ1～Ｃ3アルキルスルフィニルＣ1～Ｃ3アルキル、Ｃ1～Ｃ3アルキルスルホニルＣ1～Ｃ3アルキル又はヘテロシクリルであり、前記ヘテロシクリル部分は、窒素及び酸素から個々に選択される１又は２つのヘテロ原子を含む４員、５員又は６員非芳香族単環式環である、請求項１に記載の化合物。
【請求項3】
Ｒ1は、Ｃ3～Ｃ4アルコキシＣ1～Ｃ2アルキル、Ｃ1～Ｃ3アルキルスルファニルＣ1～Ｃ3アルキル、Ｃ1～Ｃ3アルキルスルフィニルＣ1～Ｃ3アルキル、Ｃ1～Ｃ3アルキルスルホニルＣ1～Ｃ3アルキル又はヘテロシクリルであり、前記ヘテロシクリル部分は、窒素及び酸素から個々に選択される１又は２つのヘテロ原子を含む４員、５員又は６員非芳香族単環式環である、請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項4】
Ｒ1は、イソプロポキシメチル、ｔｅｒｔ－ブトキシメチル、１－メトキシエチル、１－イソプロポキシエチル、１－ｔｅｒｔ－ブトキシエチル、１－メチルスルホニルエチル、オキセタン－３－イル、テトラヒドロフラン－２－イル、テトラヒドロフラン－３－イル又はテトラヒドロピラン－４－イルである、請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項5】
Ｒ1は、Ｃ1～Ｃ3アルキルスルファニルＣ1～Ｃ3アルキル、Ｃ1～Ｃ3アルキルスルフィニルＣ1～Ｃ3アルキル、Ｃ1～Ｃ3アルキルスルホニルＣ1～Ｃ3アルキル又はヘテロシクリルであり、前記ヘテロシクリル部分は、窒素及び酸素から個々に選択される１又は２つのヘテロ原子を含む４員、５員又は６員非芳香族単環式環である、請求項１～３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項6】
Ｒ1は、１－メチルスルホニルエチル、オキセタン－３－イル、テトラヒドロフラン－２－イル、テトラヒドロフラン－３－イル又はテトラヒドロピラン－４－イルである、請求項１～３又は５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項7】
Ｒ2は、水素又はフルオロである、請求項１～６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項8】
Ｒ3は、メチルである、請求項１～６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項9】
Ｒ4は、水素である、請求項１～７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項10】
Ｒ5及びＲ6は、両方ともメチルである、請求項１～９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項11】
Ａは、Ｎである、請求項１～１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項12】
殺菌・殺カビ的に有効な量の、請求項１～１１のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物を含む農薬組成物。
【請求項13】
少なくとも１種の追加の有効成分及び／又は農芸化学的に許容可能な希釈剤若しくはキャリアをさらに含む、請求項１２に記載の組成物。
【請求項14】
植物病原性微生物による有用な植物の外寄生を防除又は予防する方法であって、殺菌・殺カビ的に有効な量の、請求項１～１１のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物又は請求項１２若しくは１３に記載の組成物は、前記植物、その一部又はその生息地に適用される、方法。
【請求項15】
殺菌・殺カビ剤としての、請求項１～１１のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【0001】
本発明は、例えば、殺微生物活性、特に殺菌・殺カビ活性を有する有効成分としての殺微生物性チアゾール誘導体に関する。本発明は、これらのチアゾール誘導体の調製、少なくとも１種のチアゾール誘導体を含む農薬組成物及び植物病原性微生物、好ましくは真菌による植物、収穫された食用作物、種子又は非生体物質の外寄生を防除又は予防するための、農業又は園芸におけるチアゾール誘導体又はその組成物の使用にも関する。
【背景技術】
【0002】
国際公開第２０１０／０１２７９３号及び国際公開第２０１７／２０７３６２号は、殺有害生物剤としてのチアゾール誘導体を記載している。
【発明の概要】
【課題を解決するための手段】
【0003】
本発明によれば、式（Ｉ）：
（式中、
Ａは、Ｃ－Ｈ又はＮであり；
Ｒ1は、Ｃ1～Ｃ4アルコキシＣ1～Ｃ2アルキル、Ｃ1～Ｃ6アルキルスルファニルＣ1～Ｃ6アルキル、Ｃ1～Ｃ6アルキルスルフィニルＣ1～Ｃ6アルキル、Ｃ1～Ｃ6アルキルスルホニルＣ1～Ｃ6アルキル又はヘテロシクリルであり、ヘテロシクリル部分は、窒素、酸素及び硫黄から個々に選択される１、２又は３つのヘテロ原子を含む４員、５員又は６員非芳香族単環式環であり；
Ｒ2は、水素又はハロゲンであり；
Ｒ3は、Ｃ1～Ｃ8アルキルであり；
Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6は、それぞれ独立して、水素又はＣ1～Ｃ4アルキルであり；
Ｒ7は、水素、Ｃ1～Ｃ4アルキル、Ｃ1～Ｃ6アルコキシカルボニルＣ1～Ｃ4アルキル、Ｃ1～Ｃ6アルコキシカルボニル又はＣ1～Ｃ6アルコキシであり；
Ｒ8は、水素、Ｃ1～Ｃ6アルコキシＣ1～Ｃ6アルキルカルボニル、Ｃ1～Ｃ6アルキルスルファニルＣ1～Ｃ6アルキルカルボニル、Ｃ1～Ｃ6アルキルスルフィニルＣ1～Ｃ6アルキルカルボニル、Ｃ1～Ｃ6アルキルスルホニルＣ1～Ｃ6アルキルカルボニル又はヘテロシクリルカルボニルであり、ヘテロシクリル部分は、窒素、酸素及び硫黄から個々に選択される１、２又は３つのヘテロ原子を含む４員、５員又は６員非芳香族単環式環である）
の化合物又はその塩若しくはＮ－オキシドが提供される。
【化1】
Ａは、Ｃ－Ｈ又はＮであり；
Ｒ1は、Ｃ1～Ｃ4アルコキシＣ1～Ｃ2アルキル、Ｃ1～Ｃ6アルキルスルファニルＣ1～Ｃ6アルキル、Ｃ1～Ｃ6アルキルスルフィニルＣ1～Ｃ6アルキル、Ｃ1～Ｃ6アルキルスルホニルＣ1～Ｃ6アルキル又はヘテロシクリルであり、ヘテロシクリル部分は、窒素、酸素及び硫黄から個々に選択される１、２又は３つのヘテロ原子を含む４員、５員又は６員非芳香族単環式環であり；
Ｒ2は、水素又はハロゲンであり；
Ｒ3は、Ｃ1～Ｃ8アルキルであり；
Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6は、それぞれ独立して、水素又はＣ1～Ｃ4アルキルであり；
Ｒ7は、水素、Ｃ1～Ｃ4アルキル、Ｃ1～Ｃ6アルコキシカルボニルＣ1～Ｃ4アルキル、Ｃ1～Ｃ6アルコキシカルボニル又はＣ1～Ｃ6アルコキシであり；
Ｒ8は、水素、Ｃ1～Ｃ6アルコキシＣ1～Ｃ6アルキルカルボニル、Ｃ1～Ｃ6アルキルスルファニルＣ1～Ｃ6アルキルカルボニル、Ｃ1～Ｃ6アルキルスルフィニルＣ1～Ｃ6アルキルカルボニル、Ｃ1～Ｃ6アルキルスルホニルＣ1～Ｃ6アルキルカルボニル又はヘテロシクリルカルボニルであり、ヘテロシクリル部分は、窒素、酸素及び硫黄から個々に選択される１、２又は３つのヘテロ原子を含む４員、５員又は６員非芳香族単環式環である）
の化合物又はその塩若しくはＮ－オキシドが提供される。
【0004】
本発明の第２の態様によれば、殺菌・殺カビ的に有効な量の、本発明に係る式（Ｉ）の化合物を含む農薬組成物が提供される。このような農業用組成物は、少なくとも１種の追加の有効成分及び／又は農芸化学的に許容可能な希釈剤若しくはキャリアをさらに含み得る。
【0005】
本発明の第３の態様によれば、植物病原性微生物による有用な植物の外寄生を防除又は予防する方法であって、殺菌・殺カビ的に有効な量の、式（Ｉ）の化合物又は有効成分としてこの化合物を含む組成物は、植物、その一部又はその生息地に適用される、方法が提供される。
【0006】
本発明の第４の態様によれば、殺菌・殺カビ剤としての、式（Ｉ）の化合物の使用が提供される。本発明のこの特定の態様によれば、使用は、手術又は治療によるヒト又は動物の身体の処置のための方法を含んでも又は含まなくてもよい。
【発明を実施するための形態】
【0007】
本明細書において用いられる場合、「ハロゲン」という用語は、フッ素（フルオロ）、塩素（クロロ）、臭素（ブロモ）又はヨウ素（ヨード）を指す。
【0008】
本明細書において用いられる場合、「Ｃ1～Ｃ8アルキル」という用語は、炭素及び水素原子のみから構成され、不飽和を含まず、１～８つの炭素原子を有し、且つ単結合によって分子の残部に結合している直鎖又は分岐鎖炭化水素鎖基を指す。「Ｃ1～Ｃ6アルキル」、「Ｃ1～Ｃ4アルキル」及び「Ｃ1～Ｃ3アルキル」は、相応に解釈されるべきである。Ｃ1～Ｃ8アルキルの例としては、これらに限定されないが、メチル、エチル、ｎ－プロピル及びこれらの異性体、例えばイソ－プロピルが挙げられる。「Ｃ1～Ｃ6アルキレン」基は、Ｃ1～Ｃ6アルキルの対応する定義を指すが、ただし、２つの単結合によって分子の残部に結合している基を除く。
【0009】
本明細書において用いられる場合、「Ｃ1～Ｃ6アルコキシ」という用語は、Ｒaが、一般に上記に定義されているＣ1～Ｃ6アルキル基である、式－ＯＲaの基を指す。「Ｃ1～Ｃ4アルコキシ」及び「Ｃ1～Ｃ3アルコキシ」という用語は、相応に解釈されるべきである。Ｃ1～Ｃ6アルコキシの例としては、これらに限定されないが、メトキシ、エトキシ、１－メトキシエトキシ（イソ－プロポキシ）及びプロポキシが挙げられる。
【0010】
本明細書において用いられる場合、「Ｃ1～Ｃ6アルコキシＣ1～Ｃ6アルキル」という用語は、Ｒbが、一般に上記に定義されているＣ1～Ｃ6アルキル基であり、Ｒaが、一般に上記に定義されているＣ1～Ｃ6アルキレン基である、式ＲbＯＲa－の基を指す。「Ｃ1～Ｃ6アルコキシＣ1～Ｃ6アルキル」、「Ｃ1～Ｃ4アルコキシＣ1～Ｃ4アルキル」、「Ｃ1～Ｃ4アルコキシＣ1～Ｃ3アルキル」、「Ｃ1～Ｃ4アルコキシＣ1～Ｃ2アルキル」及び「Ｃ3～Ｃ4アルコキシＣ1～Ｃ2アルキル」は、相応に解釈されるべきである。Ｃ1～Ｃ6アルコキシＣ1～Ｃ6アルキルの例としては、これらに限定されないが、イソプロポキシメチル、ｔｅｒｔ－ブトキシメチル、１－メトキシエチル、１－イソプロポキシエチル、１－ｔｅｒｔ－ブトキシエチルが挙げられる。
【0011】
本明細書において用いられる場合、「Ｃ1～Ｃ6アルコキシカルボニル」という用語は、Ｒaが、一般に上記に定義されているＣ1～Ｃ6アルキル基である、式ＲaＯＣ（Ｏ）－の基を指す。「Ｃ1～Ｃ4アルコキシカルボニル」及び「Ｃ1～Ｃ3アルコキシカルボニル」は、相応に解釈されるべきである。
【0012】
本明細書において用いられる場合、「Ｃ1～Ｃ6アルコキシカルボニルＣ1～Ｃ4アルキル」という用語は、Ｒaが、一般に上記に定義されているＣ1～Ｃ6アルキル基であり、Ｒbが、一般に上記に定義されているＣ1～Ｃ4アルキレン基である、式ＲaＯＣ（Ｏ）Ｒb－の基を指す。
【0013】
本明細書において用いられる場合、「Ｃ1～Ｃ6アルコキシＣ1～Ｃ6アルキルカルボニル」という用語は、Ｒaが、一般に上記に定義されているＣ1～Ｃ6アルキル基であり、Ｒbが、一般に上記に定義されているＣ1～Ｃ6アルキレン基である、式ＲaＯＲbＣ（Ｏ）－の基を指す。
【0014】
本明細書において用いられる場合、「Ｃ1～Ｃ6アルキルスルファニルＣ1～Ｃ6アルキル」という用語は、Ｒaが、一般に上記に定義されているＣ1～Ｃ6アルキル基であり、Ｒbが、一般に上記に定義されているＣ1～Ｃ6アルキレン基である、式ＲaＳＲb－の基を指す。
【0015】
本明細書において用いられる場合、「Ｃ1～Ｃ6アルキルスルフィニルＣ1～Ｃ6アルキル」という用語は、Ｒaが、一般に上記に定義されているＣ1～Ｃ6アルキル基であり、Ｒbが、一般に上記に定義されているＣ1～Ｃ6アルキレン基である、式ＲaＳ（Ｏ）Ｒb－の基を指す。
【0016】
本明細書において用いられる場合、「Ｃ1～Ｃ6アルキルスルファニルＣ1～Ｃ6アルキルカルボニル」という用語は、Ｒaが、一般に上記に定義されているＣ1～Ｃ6アルキル基であり、Ｒbが、一般に上記に定義されているＣ1～Ｃ6アルキレン基である、式ＲaＳＲbＣ（Ｏ）－の基を指す。
【0017】
本明細書において用いられる場合、「Ｃ1～Ｃ6アルキルスルフィニルＣ1～Ｃ6アルキルカルボニル」という用語は、Ｒaが、一般に上記に定義されているＣ1～Ｃ6アルキル基であり、Ｒbが、一般に上記に定義されているＣ1～Ｃ6アルキレン基である、式ＲaＳ（Ｏ）ＲbＣ（Ｏ）－の基を指す。
【0018】
本明細書において用いられる場合、「Ｃ1～Ｃ6アルキルスルホニルＣ1～Ｃ6アルキルカルボニル」という用語は、Ｒaが、一般に上記に定義されているＣ1～Ｃ6アルキル基であり、Ｒbが、一般に上記に定義されているＣ1～Ｃ6アルキレン基である、式ＲaＳ（Ｏ）2ＲbＣ（Ｏ）－の基を指す。
【0019】
本明細書において用いられる場合、「ヘテロシクリル」という用語は、１、２又は３つのヘテロ原子を含む安定な４員、５員又は６員非芳香族単環式環を指し、ヘテロ原子は、窒素、酸素及び硫黄から個々に選択される。ヘテロシクリル基は、炭素原子又はヘテロ原子を介して分子の残部に結合し得る。ヘテロシクリルの例としては、これらに限定されないが、アジリジニル、アゼチジニル、オキセタニル、チエタニル、テトラヒドロフリル、ピロリジニル、ピラゾリジニル、イミダゾリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、ジオキソラニル、ジチオラニル及びチアゾリジニルが挙げられる。
【0020】
本明細書において用いられる場合、「ヘテロシクリルカルボニル」という用語は、Ｒaが、上記に定義されているヘテロシクリル部分である、式ＲaＣ（Ｏ）－の基を指す。
【0021】
式（Ｉ）の化合物中に１つ以上の不斉炭素原子の存在が可能であるとは、その化合物が光学異性形態、すなわち鏡像異性形態又はジアステレオ異性形態をとり得ることを意味する。また、単結合に係る回転の制限によってアストロプ異性体が生じ得る。式（Ｉ）は、すべてのこれらの可能性のある異性形態及びその混合物を含むことが意図される。本発明は、式（Ｉ）の化合物に係るすべてのこれらの可能性のある異性形態及びその混合物を含む。同様に、式（Ｉ）は、すべての可能性のある互変異性体を含むことが意図される。本発明は、式（Ｉ）の化合物に係るすべての可能性のある互変異性形態を含む。
【0022】
各事例において、本発明に係る式（Ｉ）の化合物は、遊離形態、Ｎ－オキシドとしての酸化型又は例えば農学的に使用可能な塩形態といった塩形態である。
【0023】
Ｎ－オキシドは、第三級アミンの酸化型又は窒素含有芳香族複素環式化合物の酸化型である。これらは、例えば、書籍“Ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｉｃ Ｎ－ｏｘｉｄｅｓ”，Ａ．Ａｌｂｉｎｉ ａｎｄ Ｓ．Ｐｉｅｔｒａ，ＣＲＣ Ｐｒｅｓｓ，Ｂｏｃａ Ｒａｔｏｎ（１９９１）に記載されている。
【0024】
以下のリストは、式（Ｉ）の化合物に関する置換基Ａ、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7及びＲ8についての、好ましい定義を含む定義を提供する。これらの置換基のいずれか１つについて、以下に示される定義のいずれかが、以下又は本明細書の他の箇所に示されるいずれかの他の置換基のいずれかの定義と組み合わされ得る。
【0025】
Ａは、Ｃ－Ｈ又はＮである。一組の実施形態において、Ａは、Ｃ－Ｈである。別の組の実施形態において、Ａは、Ｎである。
【0026】
Ｒ1は、Ｃ1～Ｃ4アルコキシＣ1～Ｃ2アルキル、Ｃ1～Ｃ6アルキルスルファニルＣ1～Ｃ6アルキル、Ｃ1～Ｃ6アルキルスルフィニルＣ1～Ｃ6アルキル、Ｃ1～Ｃ6アルキルスルホニルＣ1～Ｃ6アルキル又はヘテロシクリルであり、ヘテロシクリル部分は、窒素、酸素及び硫黄から個々に選択される１、２又は３つのヘテロ原子を含む４員、５員又は６員非芳香族単環式環である。
【0027】
好ましくは、Ｒ1は、Ｃ1～Ｃ4アルコキシＣ1～Ｃ2アルキル、Ｃ1～Ｃ3アルキルスルファニルＣ1～Ｃ3アルキル、Ｃ1～Ｃ3アルキルスルフィニルＣ1～Ｃ3アルキル、Ｃ1～Ｃ3アルキルスルホニルＣ1～Ｃ3アルキル又はヘテロシクリルであり、ヘテロシクリル部分は、窒素及び酸素から個々に選択される１又は２つのヘテロ原子を含む４員、５員又は６員非芳香族単環式環である。
【0028】
より好ましくは、Ｒ1は、Ｃ1～Ｃ3アルコキシＣ1～Ｃ2アルキル、Ｃ1～Ｃ3アルキルスルファニルＣ1～Ｃ3アルキル、Ｃ1～Ｃ3アルキルスルフィニルＣ1～Ｃ3アルキル、Ｃ1～Ｃ3アルキルスルホニルＣ1～Ｃ3アルキル又はヘテロシクリルであり、ヘテロシクリル部分は、単一の酸素原子を含む４員、５員又は６員非芳香族単環式環である。
【0029】
より好ましくは、Ｒ1は、Ｃ3～Ｃ4アルコキシＣ1～Ｃ2アルキル、Ｃ1～Ｃ3アルキルスルファニルＣ1～Ｃ3アルキル、Ｃ1～Ｃ3アルキルスルフィニルＣ1～Ｃ3アルキル、Ｃ1～Ｃ3アルキルスルホニルＣ1～Ｃ3アルキル又はヘテロシクリルであり、ヘテロシクリル部分は、窒素及び酸素から個々に選択される１又は２つのヘテロ原子を含む４員、５員又は６員非芳香族単環式環である。
【0030】
さらにより好ましくは、Ｒ1は、イソプロポキシメチル、ｔｅｒｔ－ブトキシメチル、１－メトキシエチル、１－イソプロポキシエチル、１－ｔｅｒｔ－ブトキシエチル、Ｃ1～Ｃ3アルキルスルファニルＣ1～Ｃ3アルキル、Ｃ1～Ｃ3アルキルスルフィニルＣ1～Ｃ3アルキル、Ｃ1～Ｃ3アルキルスルホニルＣ1～Ｃ3アルキル又はヘテロシクリルであり、ヘテロシクリル部分は、窒素及び酸素から個々に選択される１又は２つのヘテロ原子を含む４員、５員又は６員非芳香族単環式環である。
【0031】
さらなる好ましい実施形態において、Ｒ1は、イソプロポキシメチル、ｔｅｒｔ－ブトキシメチル、１－メトキシエチル、１－イソプロポキシエチル、１－ｔｅｒｔ－ブトキシエチル、１－メチルスルホニルエチル、オキセタン－３－イル、テトラヒドロフラン－２－イル、テトラヒドロフラン－３－イル又はテトラヒドロピラン－４－イルである。
【0032】
一実施形態において、Ｒ1は、Ｃ1～Ｃ6アルコキシＣ1～Ｃ6アルキル、Ｃ1～Ｃ6アルキルスルファニルＣ1～Ｃ6アルキル、Ｃ1～Ｃ6アルキルスルフィニルＣ1～Ｃ6アルキル、Ｃ1～Ｃ6アルキルスルホニルＣ1～Ｃ6アルキル又はヘテロシクリルであり、ヘテロシクリル部分は、窒素、酸素及び硫黄から個々に選択される１、２又は３つのヘテロ原子を含む４員、５員又は６員非芳香族単環式環である。
【0033】
好ましくは、Ｒ1は、Ｃ1～Ｃ4アルコキシＣ1～Ｃ4アルキル、Ｃ1～Ｃ4アルキルスルファニルＣ1～Ｃ4アルキル、Ｃ1～Ｃ4アルキルスルフィニルＣ1～Ｃ4アルキル、Ｃ1～Ｃ4アルキルスルホニルＣ1～Ｃ4アルキル又はヘテロシクリルであり、ヘテロシクリル部分は、窒素、酸素及び硫黄から個々に選択される１は又は２つのヘテロ原子を含む４員、５員又は６員非芳香族単環式環である。
【0034】
より好ましくは、Ｒ1は、Ｃ1～Ｃ4アルコキシＣ1～Ｃ3アルキル、Ｃ1～Ｃ3アルキルスルファニルＣ1～Ｃ3アルキル、Ｃ1～Ｃ3アルキルスルフィニルＣ1～Ｃ3アルキル、Ｃ1～Ｃ3アルキルスルホニルＣ1～Ｃ3アルキル又はヘテロシクリルであり、ヘテロシクリル部分は、窒素及び酸素から個々に選択される１又は２つのヘテロ原子を含む４員又は５員非芳香族単環式環である。
【0035】
さらにより好ましくは、Ｒ1は、Ｃ1～Ｃ3アルコキシＣ1～Ｃ3アルキル、Ｃ1～Ｃ3アルキルスルファニルＣ1～Ｃ3アルキル、Ｃ1～Ｃ3アルキルスルフィニルＣ1～Ｃ3アルキル、Ｃ1～Ｃ3アルキルスルホニルＣ1～Ｃ3アルキル又はヘテロシクリルであり、ヘテロシクリル部分は、単一の酸素原子を含む４員又は５員非芳香族単環式環である。
【0036】
さらにより好ましくは、Ｒ1は、イソプロポキシメチル、ｔｅｒｔ－ブトキシメチル、１－メトキシエチル、１－イソプロポキシエチル、１－ｔｅｒｔ－ブトキシエチル、１－メチルスルファニルエチル、１－メチルスルフィニルエチル、１－メチルスルホニルエチル、オキセタン－３－イル、テトラヒドロフラン－２－イル又はテトラヒドロフラン－３－イルである。
【0037】
最も好ましくは、Ｒ1は、イソプロポキシメチル、ｔｅｒｔ－ブトキシメチル、１－メトキシエチル、１－イソプロポキシエチル、１－メチルスルホニルエチル、オキセタン－３－イル、テトラヒドロフラン－２－イル又はテトラヒドロフラン－３－イルである。
【0038】
一組の実施形態において、Ｒ1は、Ｃ1～Ｃ6アルキルスルファニルＣ1～Ｃ6アルキル、Ｃ1～Ｃ6アルキルスルフィニルＣ1～Ｃ6アルキル、Ｃ1～Ｃ6アルキルスルホニルＣ1～Ｃ6アルキル又はヘテロシクリルであり、ヘテロシクリル部分は、窒素、酸素及び硫黄から個々に選択される１、２又は３つのヘテロ原子を含む４員、５員又は６員非芳香族単環式環である。
【0039】
別の組の実施形態において、Ｒ1は、Ｃ1～Ｃ4アルキルスルファニルＣ1～Ｃ4アルキル、Ｃ1～Ｃ4アルキルスルフィニルＣ1～Ｃ4アルキル、Ｃ1～Ｃ4アルキルスルホニルＣ1～Ｃ4アルキル又はヘテロシクリルであり、ヘテロシクリル部分は、窒素、酸素及び硫黄から個々に選択される１は又は２つのヘテロ原子を含む４員、５員又は６員非芳香族単環式環である。
【0040】
さらなる組の実施形態において、Ｒ1は、Ｃ1～Ｃ3アルキルスルファニルＣ1～Ｃ3アルキル、Ｃ1～Ｃ3アルキルスルフィニルＣ1～Ｃ3アルキル、Ｃ1～Ｃ3アルキルスルホニルＣ1～Ｃ3アルキル又はヘテロシクリルであり、ヘテロシクリル部分は、窒素及び酸素から個々に選択される１又は２つのヘテロ原子を含む４員、５員又は６員非芳香族単環式環である。
【0041】
さらなる組の実施形態において、Ｒ1は、Ｃ1～Ｃ3アルキルスルファニルＣ1～Ｃ3アルキル、Ｃ1～Ｃ3アルキルスルフィニルＣ1～Ｃ3アルキル、Ｃ1～Ｃ3アルキルスルホニルＣ1～Ｃ3アルキル又はヘテロシクリルであり、ヘテロシクリル部分は、窒素及び酸素から個々に選択される１又は２つのヘテロ原子を含む４員又は５員非芳香族単環式環である。
【0042】
さらに他の組の実施形態において、Ｒ1は、Ｃ1～Ｃ3アルキルスルファニルＣ1～Ｃ3アルキル、Ｃ1～Ｃ3アルキルスルフィニルＣ1～Ｃ3アルキル、Ｃ1～Ｃ3アルキルスルホニルＣ1～Ｃ3アルキル又はヘテロシクリルであり、ヘテロシクリル部分は、単一の酸素原子を含む４員又は５員非芳香族単環式環である。
【0043】
好ましい組の実施形態において、Ｒ1は、１－メチルスルホニルエチル、オキセタン－３－イル、テトラヒドロフラン－２－イル、テトラヒドロフラン－３－イル又はテトラヒドロピラン－４－イルである。
【0044】
より好ましい組の実施形態において、Ｒ1は、１－メチルスルファニルエチル、１－メチルスルフィニルエチル、１－メチルスルホニルエチル、オキセタン－３－イル、テトラヒドロフラン－２－イル又はテトラヒドロフラン－３－イルである。
【0045】
最も好ましい組の実施形態において、Ｒ1は、１－メチルスルホニルエチル、オキセタン－３－イル、テトラヒドロフラン－２－イル又はテトラヒドロフラン－３－イルである。
【0046】
さらなる組の好ましい実施形態において、Ｒ1は、Ｃ3～Ｃ4アルコキシＣ1～Ｃ3アルキル、Ｃ1～Ｃ3アルキルスルファニルＣ1～Ｃ3アルキル、Ｃ1～Ｃ3アルキルスルフィニルＣ1～Ｃ3アルキル、Ｃ1～Ｃ3アルキルスルホニルＣ1～Ｃ3アルキル又はヘテロシクリルであり、ヘテロシクリル部分は、窒素及び酸素から個々に選択される１又は２つのヘテロ原子を含む４員又は５員非芳香族単環式環である。
【0047】
好ましくは、Ｒ1は、イソプロポキシメチル、ｔｅｒｔ－ブトキシメチル、１－イソプロポキシエチル、１－ｔｅｒｔ－ブトキシエチル、１－メチルスルファニルエチル、１－メチルスルフィニルエチル、１－メチルスルホニルエチル、オキセタン－３－イル、テトラヒドロフラン－２－イル又はテトラヒドロフラン－３－イルである。より好ましくは、Ｒ1は、イソプロポキシメチル、ｔｅｒｔ－ブトキシメチル、１－イソプロポキシエチル、１－メチルスルホニルエチル、オキセタン－３－イル、テトラヒドロフラン－２－イル又はテトラヒドロフラン－３－イルである。
【0048】
Ｒ2は、水素又はハロゲンである。好ましくは、Ｒ2は、水素、クロロ、ブロモ又はフルオロである。より好ましくは、Ｒ2は、水素又はフルオロである。一組の実施形態において、Ｒ2は、水素である。さらなる組の実施形態において、Ｒ2は、フルオロである。
【0049】
Ｒ3は、Ｃ1～Ｃ8アルキルである。好ましくは、Ｒ3は、Ｃ1～Ｃ6アルキルである。より好ましくは、Ｒ3は、Ｃ1～Ｃ3アルキルである。さらにより好ましくは、Ｒ3は、メチル、エチル又はイソプロピルである。最も好ましくは、Ｒ3は、メチルである。
【0050】
Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6は、それぞれ独立して、水素又はＣ1～Ｃ4アルキルである。好ましくは、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6は、それぞれ独立して、水素又はＣ1～Ｃ3アルキルである。より好ましくは、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6は、それぞれ独立して、水素又はメチルである。
【0051】
一組の実施形態において、Ｒ4は、水素であり、Ｒ5及びＲ6は、両方ともメチルである。
【0052】
Ｒ7は、水素、Ｃ1～Ｃ4アルキル、Ｃ1～Ｃ6アルコキシカルボニルＣ1～Ｃ4アルキル、Ｃ1～Ｃ6アルコキシカルボニル又はＣ1～Ｃ6アルコキシである。好ましくは、Ｒ7は、水素、Ｃ1～Ｃ3アルキル、Ｃ1～Ｃ4アルコキシカルボニルＣ1～Ｃ3アルキル、Ｃ1～Ｃ4アルコキシカルボニル又はＣ1～Ｃ4アルコキシである。より好ましくは、Ｒ7は、水素、Ｃ1～Ｃ3アルキル、Ｃ1～Ｃ3アルコキシカルボニルＣ1～Ｃ2アルキル、Ｃ1～Ｃ3アルコキシカルボニル又はＣ1～Ｃ3アルコキシである。さらにより好ましくは、Ｒ7は、水素、メチル、メトキシカルボニルメチル、メトキシカルボニル又はメトキシである。より好ましくは、Ｒ7は、水素又はメチルであり、最も好ましくは、Ｒ7は、水素である。
【0053】
Ｒ8は、水素、Ｃ1～Ｃ6アルコキシＣ1～Ｃ6アルキルカルボニル、Ｃ1～Ｃ6アルキルスルファニルＣ1～Ｃ6アルキルカルボニル、Ｃ1～Ｃ6アルキルスルフィニルＣ1～Ｃ6アルキルカルボニル、Ｃ1～Ｃ6アルキルスルホニルＣ1～Ｃ6アルキルカルボニル又はヘテロシクリルカルボニルであり、ヘテロシクリル部分は、窒素、酸素及び硫黄から個々に選択される１、２又は３つのヘテロ原子を含む４員、５員又は６員非芳香族単環式環である。
【0054】
好ましくは、Ｒ8は、水素、Ｃ1～Ｃ4アルコキシＣ1～Ｃ4アルキルカルボニル、Ｃ1～Ｃ4アルキルスルファニルＣ1～Ｃ4アルキルカルボニル、Ｃ1～Ｃ4アルキルスルフィニルＣ1～Ｃ4アルキルカルボニル、Ｃ1～Ｃ4アルキルスルホニルＣ1～Ｃ4アルキルカルボニル又はヘテロシクリルカルボニルであり、ヘテロシクリル部分は、窒素、酸素及び硫黄から個々に選択される１は又は２つのヘテロ原子を含む４員、５員又は６員非芳香族単環式環である。
【0055】
より好ましくは、Ｒ8は、水素、Ｃ1～Ｃ3アルコキシＣ1～Ｃ3アルキルカルボニル、Ｃ1～Ｃ3アルキルスルファニルＣ1～Ｃ3アルキルカルボニル、Ｃ1～Ｃ3アルキルスルフィニルＣ1～Ｃ3アルキルカルボニル、Ｃ1～Ｃ3アルキルスルホニルＣ1～Ｃ3アルキルカルボニル又はヘテロシクリルカルボニルであり、ヘテロシクリル部分は、窒素及び酸素から個々に選択される１又は２つのヘテロ原子を含む４員又は５員非芳香族単環式環である。
【0056】
さらにより好ましくは、Ｒ8は、水素又はヘテロシクリルカルボニルであり、ヘテロシクリル部分は、単一の酸素原子を含む４員又は５員非芳香族単環式環である。
【0057】
さらにより好ましくは、Ｒ8は、水素又はテトラヒドロフラン－３－カルボニルである。最も好ましくは、Ｒ8は、水素である。
【0058】
本発明に係る式（Ｉ）の化合物において、好ましくは、
Ａは、Ｃ－Ｈ又はＮであり；
Ｒ1は、Ｃ3～Ｃ4アルコキシＣ1～Ｃ3アルキル、Ｃ1～Ｃ3アルキルスルファニルＣ1～Ｃ3アルキル、Ｃ1～Ｃ3アルキルスルフィニルＣ1～Ｃ3アルキル、Ｃ1～Ｃ3アルキルスルホニルＣ1～Ｃ3アルキル又はヘテロシクリルであり、ヘテロシクリル部分は、単一の酸素原子を含む４員又は５員非芳香族単環式環であり；
Ｒ2は、水素又はフルオロであり；
Ｒ3は、メチルであり；
Ｒ4、Ｒ5及びＲ6は、それぞれ独立して、水素又はメチルであり；
Ｒ7は、水素であり；及び
Ｒ8は、水素又はヘテロシクリルカルボニルであり、ヘテロシクリル部分は、単一の酸素原子を含む４員又は５員非芳香族単環式環である。
Ａは、Ｃ－Ｈ又はＮであり；
Ｒ1は、Ｃ3～Ｃ4アルコキシＣ1～Ｃ3アルキル、Ｃ1～Ｃ3アルキルスルファニルＣ1～Ｃ3アルキル、Ｃ1～Ｃ3アルキルスルフィニルＣ1～Ｃ3アルキル、Ｃ1～Ｃ3アルキルスルホニルＣ1～Ｃ3アルキル又はヘテロシクリルであり、ヘテロシクリル部分は、単一の酸素原子を含む４員又は５員非芳香族単環式環であり；
Ｒ2は、水素又はフルオロであり；
Ｒ3は、メチルであり；
Ｒ4、Ｒ5及びＲ6は、それぞれ独立して、水素又はメチルであり；
Ｒ7は、水素であり；及び
Ｒ8は、水素又はヘテロシクリルカルボニルであり、ヘテロシクリル部分は、単一の酸素原子を含む４員又は５員非芳香族単環式環である。
【0059】
より好ましくは、Ａは、Ｎであり；
Ｒ1は、Ｃ3～Ｃ4アルコキシＣ1～Ｃ3アルキル、Ｃ1～Ｃ3アルキルスルファニルＣ1～Ｃ3アルキル、Ｃ1～Ｃ3アルキルスルフィニルＣ1～Ｃ3アルキル、Ｃ1～Ｃ3アルキルスルホニルＣ1～Ｃ3アルキル又はヘテロシクリルであり、ヘテロシクリル部分は、単一の酸素原子を含む４員又は５員非芳香族単環式環であり；
Ｒ2は、水素又はフルオロであり；
Ｒ3は、メチルであり；
Ｒ4、Ｒ5及びＲ6は、それぞれ独立して、水素又はメチルであり；
Ｒ7は、水素であり；及び
Ｒ8は、水素又はテトラヒドロフラニルである。
Ｒ1は、Ｃ3～Ｃ4アルコキシＣ1～Ｃ3アルキル、Ｃ1～Ｃ3アルキルスルファニルＣ1～Ｃ3アルキル、Ｃ1～Ｃ3アルキルスルフィニルＣ1～Ｃ3アルキル、Ｃ1～Ｃ3アルキルスルホニルＣ1～Ｃ3アルキル又はヘテロシクリルであり、ヘテロシクリル部分は、単一の酸素原子を含む４員又は５員非芳香族単環式環であり；
Ｒ2は、水素又はフルオロであり；
Ｒ3は、メチルであり；
Ｒ4、Ｒ5及びＲ6は、それぞれ独立して、水素又はメチルであり；
Ｒ7は、水素であり；及び
Ｒ8は、水素又はテトラヒドロフラニルである。
【0060】
さらにより好ましくは、Ａは、Ｎであり；
Ｒ1は、Ｃ1～Ｃ3アルキルスルファニルＣ1～Ｃ3アルキル、Ｃ1～Ｃ3アルキルスルフィニルＣ1～Ｃ3アルキル、Ｃ1～Ｃ3アルキルスルホニルＣ1～Ｃ3アルキル又はヘテロシクリルであり、ヘテロシクリル部分は、単一の酸素原子を含む４員又は５員非芳香族単環式環であり；
Ｒ2は、水素又はフルオロであり；
Ｒ3は、メチルであり；
Ｒ4は、水素であり；
Ｒ5及びＲ6は、両方ともメチルであり；
Ｒ7は、水素であり；及び
Ｒ8は、水素である。
Ｒ1は、Ｃ1～Ｃ3アルキルスルファニルＣ1～Ｃ3アルキル、Ｃ1～Ｃ3アルキルスルフィニルＣ1～Ｃ3アルキル、Ｃ1～Ｃ3アルキルスルホニルＣ1～Ｃ3アルキル又はヘテロシクリルであり、ヘテロシクリル部分は、単一の酸素原子を含む４員又は５員非芳香族単環式環であり；
Ｒ2は、水素又はフルオロであり；
Ｒ3は、メチルであり；
Ｒ4は、水素であり；
Ｒ5及びＲ6は、両方ともメチルであり；
Ｒ7は、水素であり；及び
Ｒ8は、水素である。
【0061】
さらなる組の好ましい実施形態において、本発明に係る式（Ｉ）の化合物において、好ましくは、Ａは、Ｎであり；
Ｒ1は、Ｃ1～Ｃ4アルコキシＣ1～Ｃ2アルキル、Ｃ1～Ｃ6アルキルスルファニルＣ1～Ｃ6アルキル、Ｃ1～Ｃ6アルキルスルフィニルＣ1～Ｃ6アルキル、Ｃ1～Ｃ6アルキルスルホニルＣ1～Ｃ6アルキル又はヘテロシクリルであり、ヘテロシクリル部分は、窒素、酸素及び硫黄から個々に選択される１、２又は３つのヘテロ原子を含む４員、５員又は６員非芳香族単環式環であり；
Ｒ2は、水素又はフルオロであり；
Ｒ3は、メチルであり；
Ｒ4は、水素であり；
Ｒ5及びＲ6は、両方ともメチルであり；
Ｒ7は、水素であり；及び
Ｒ8は、水素である。
Ｒ1は、Ｃ1～Ｃ4アルコキシＣ1～Ｃ2アルキル、Ｃ1～Ｃ6アルキルスルファニルＣ1～Ｃ6アルキル、Ｃ1～Ｃ6アルキルスルフィニルＣ1～Ｃ6アルキル、Ｃ1～Ｃ6アルキルスルホニルＣ1～Ｃ6アルキル又はヘテロシクリルであり、ヘテロシクリル部分は、窒素、酸素及び硫黄から個々に選択される１、２又は３つのヘテロ原子を含む４員、５員又は６員非芳香族単環式環であり；
Ｒ2は、水素又はフルオロであり；
Ｒ3は、メチルであり；
Ｒ4は、水素であり；
Ｒ5及びＲ6は、両方ともメチルであり；
Ｒ7は、水素であり；及び
Ｒ8は、水素である。
【0062】
より好ましくは、Ａは、Ｎであり；
Ｒ1は、イソプロポキシメチル、ｔｅｒｔ－ブトキシメチル、１－メトキシエチル、１－イソプロポキシエチル、１－ｔｅｒｔ－ブトキシエチル、Ｃ1～Ｃ3アルキルスルファニルＣ1～Ｃ3アルキル、Ｃ1～Ｃ3アルキルスルフィニルＣ1～Ｃ3アルキル、Ｃ1～Ｃ3アルキルスルホニルＣ1～Ｃ3アルキル又はヘテロシクリルであり、ヘテロシクリル部分は、窒素及び酸素から個々に選択される１又は２つのヘテロ原子を含む４員、５員又は６員非芳香族単環式環であり；
Ｒ2は、水素又はフルオロであり；
Ｒ3は、メチルであり；
Ｒ4は、水素であり；
Ｒ5及びＲ6は、両方ともメチルであり；
Ｒ7は、水素であり；及び
Ｒ8は、水素である。
Ｒ1は、イソプロポキシメチル、ｔｅｒｔ－ブトキシメチル、１－メトキシエチル、１－イソプロポキシエチル、１－ｔｅｒｔ－ブトキシエチル、Ｃ1～Ｃ3アルキルスルファニルＣ1～Ｃ3アルキル、Ｃ1～Ｃ3アルキルスルフィニルＣ1～Ｃ3アルキル、Ｃ1～Ｃ3アルキルスルホニルＣ1～Ｃ3アルキル又はヘテロシクリルであり、ヘテロシクリル部分は、窒素及び酸素から個々に選択される１又は２つのヘテロ原子を含む４員、５員又は６員非芳香族単環式環であり；
Ｒ2は、水素又はフルオロであり；
Ｒ3は、メチルであり；
Ｒ4は、水素であり；
Ｒ5及びＲ6は、両方ともメチルであり；
Ｒ7は、水素であり；及び
Ｒ8は、水素である。
【0063】
好ましくは、式（Ｉ）の化合物は、
２－［（２，６－ジフルオロ－４－ピリジル）－（テトラヒドロフラン－３－カルボニル）アミノ］－Ｎ－（２，２－ジメチルシクロブチル）－５－メチル－Ｎ－（テトラヒドロフラン－３－カルボニル）チアゾール－４－カルボキサミド（Ｐ－１）；
２－［（２，６－ジフルオロ－４－ピリジル）－（テトラヒドロフラン－２－カルボニル）アミノ］－Ｎ－（２，２－ジメチルシクロブチル）－５－メチル－チアゾール－４－カルボキサミド（Ｐ－２）；
２－［（２，６－ジフルオロ－４－ピリジル）－（テトラヒドロフラン－３－カルボニル）アミノ］－Ｎ－（２，２－ジメチルシクロブチル）－５－メチル－チアゾール－４－カルボキサミド（Ｐ－３）；
２－［（２，６－ジフルオロ－４－ピリジル）－（オキセタン－３－カルボニル）アミノ］－Ｎ－（２，２－ジメチルシクロブチル）－５－メチル－チアゾール－４－カルボキサミド（Ｐ－４）；
２－［２－ｔｅｒｔ－ブトキシプロパノイル－（２，６－ジフルオロ－４－ピリジル）アミノ］－Ｎ－（２，２－ジメチルシクロブチル）－５－メチル－チアゾール－４－カルボキサミド（Ｐ－５）；
２－［（２，６－ジフルオロ－４－ピリジル）－（２－イソプロポキシプロパノイル）アミノ］－Ｎ－（２，２－ジメチルシクロブチル）－５－メチル－チアゾール－４－カルボキサミド（Ｐ－６）；
２－［（２－ｔｅｒｔ－ブトキシアセチル）－（２，６－ジフルオロ－４－ピリジル）アミノ］－Ｎ－（２，２－ジメチルシクロブチル）－５－メチル－チアゾール－４－カルボキサミド（Ｐ－７）；
２－［（２，６－ジフルオロ－４－ピリジル）－（２－イソプロポキシアセチル）アミノ］－Ｎ－（２，２－ジメチルシクロブチル）－５－メチル－チアゾール－４－カルボキサミド（Ｐ－８）；
２－［（２，６－ジフルオロ－４－ピリジル）－（２－メトキシプロパノイル）アミノ］－Ｎ－（２，２－ジメチルシクロブチル）－５－メチル－チアゾール－４－カルボキサミド（Ｐ－９）；
２－［（２，６－ジフルオロ－４－ピリジル）－（２－メチルスルホニルプロパノイル）アミノ］－Ｎ－（２，２－ジメチルシクロブチル）－５－メチル－チアゾール－４－カルボキサミド（Ｐ－１０）；及び
２－［（２，６－ジフルオロ－４－ピリジル）－（テトラヒドロピラン－４－カルボニル）アミノ］－Ｎ－（２，２－ジメチルシクロブチル）－５－メチル－チアゾール－４－カルボキサミド（Ｐ－１１）
から選択される。
２－［（２，６－ジフルオロ－４－ピリジル）－（テトラヒドロフラン－３－カルボニル）アミノ］－Ｎ－（２，２－ジメチルシクロブチル）－５－メチル－Ｎ－（テトラヒドロフラン－３－カルボニル）チアゾール－４－カルボキサミド（Ｐ－１）；
２－［（２，６－ジフルオロ－４－ピリジル）－（テトラヒドロフラン－２－カルボニル）アミノ］－Ｎ－（２，２－ジメチルシクロブチル）－５－メチル－チアゾール－４－カルボキサミド（Ｐ－２）；
２－［（２，６－ジフルオロ－４－ピリジル）－（テトラヒドロフラン－３－カルボニル）アミノ］－Ｎ－（２，２－ジメチルシクロブチル）－５－メチル－チアゾール－４－カルボキサミド（Ｐ－３）；
２－［（２，６－ジフルオロ－４－ピリジル）－（オキセタン－３－カルボニル）アミノ］－Ｎ－（２，２－ジメチルシクロブチル）－５－メチル－チアゾール－４－カルボキサミド（Ｐ－４）；
２－［２－ｔｅｒｔ－ブトキシプロパノイル－（２，６－ジフルオロ－４－ピリジル）アミノ］－Ｎ－（２，２－ジメチルシクロブチル）－５－メチル－チアゾール－４－カルボキサミド（Ｐ－５）；
２－［（２，６－ジフルオロ－４－ピリジル）－（２－イソプロポキシプロパノイル）アミノ］－Ｎ－（２，２－ジメチルシクロブチル）－５－メチル－チアゾール－４－カルボキサミド（Ｐ－６）；
２－［（２－ｔｅｒｔ－ブトキシアセチル）－（２，６－ジフルオロ－４－ピリジル）アミノ］－Ｎ－（２，２－ジメチルシクロブチル）－５－メチル－チアゾール－４－カルボキサミド（Ｐ－７）；
２－［（２，６－ジフルオロ－４－ピリジル）－（２－イソプロポキシアセチル）アミノ］－Ｎ－（２，２－ジメチルシクロブチル）－５－メチル－チアゾール－４－カルボキサミド（Ｐ－８）；
２－［（２，６－ジフルオロ－４－ピリジル）－（２－メトキシプロパノイル）アミノ］－Ｎ－（２，２－ジメチルシクロブチル）－５－メチル－チアゾール－４－カルボキサミド（Ｐ－９）；
２－［（２，６－ジフルオロ－４－ピリジル）－（２－メチルスルホニルプロパノイル）アミノ］－Ｎ－（２，２－ジメチルシクロブチル）－５－メチル－チアゾール－４－カルボキサミド（Ｐ－１０）；及び
２－［（２，６－ジフルオロ－４－ピリジル）－（テトラヒドロピラン－４－カルボニル）アミノ］－Ｎ－（２，２－ジメチルシクロブチル）－５－メチル－チアゾール－４－カルボキサミド（Ｐ－１１）
から選択される。
【0064】
本発明の化合物は、以下のスキームに示されているとおりに形成することが可能であり、ここでは、特に記載しない限り、各可変要素の定義は、式（Ｉ）の化合物について上記に定義されているとおりである。
【0065】
本発明に係る式（Ｉａ）の化合物（ここで、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ7は、式（Ｉ）について定義されているとおりであり、Ｒ8は、水素である）は、加熱又は塩基による補助を伴う、式（ＩＩＩ）の化合物（ここで、Ｒ1は、式（Ｉ）について定義されているとおりであり、及びＸａは、ハロゲン、好ましくはブロモ又はクロロである）による式（ＩＩ）の化合物（ここで、Ａ、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ7は、式（Ｉ）について定義されているとおりである）の変換により得ることが可能である。これは、スキーム１（下記）に示されている。
スキーム１
スキーム１
【化2】
【0066】
当業者は、式（Ｉａ）の化合物を調製するために使用される条件が反応の化学量論に依存するであろうことを認識するであろう。例えば、１～１．５当量の式（ＩＩＩ）の化合物を１当量の式（ＩＩ）の化合物と反応させると、主に式（Ｉａ）の化合物を生成するが、２～２．１当量の式（ＩＩＩ）の化合物を１当量の式（ＩＩ）の化合物と反応させると、式（Ｉｂ）の化合物（ここで、Ｒ8aは、Ｃ1～Ｃ6アルコキシＣ1～Ｃ6アルキルカルボニル、Ｃ1～Ｃ6アルキルスルファニルＣ1～Ｃ6アルキルカルボニル、Ｃ1～Ｃ6アルキルスルフィニルＣ1～Ｃ6アルキルカルボニル、Ｃ1～Ｃ6アルキルスルホニルＣ1～Ｃ6アルキルカルボニル又はヘテロシクリルカルボニルであり、ヘテロシクリルは、窒素、酸素及び硫黄から個々に選択される１、２又は３つのヘテロ原子を含む４員、５員又は６員非芳香族単環式環である）を生成するであろう。これは、スキーム２（下記）に示されている。
スキーム２
スキーム２
【化3】
【0067】
式（ＩＩ）の化合物（ここで、Ａ、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ7は、式（Ｉ）に定義されているとおりである）は、加熱若しくは塩基による補助を伴うか又は遷移金属触媒ブッフバルト・ハートウィグ（Ｂｕｃｈｗａｌｄ－Ｈａｒｔｗｉｇ）アミノ化の条件下における、式（Ｖ）の化合物（ここで、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ7は、式（Ｉ）に定義されているとおりであり、及びＸｂは、ハロゲン、好ましくはブロモ又はクロロである）による式（ＩＶ）の化合物（ここで、Ａ及びＲ2は、式（Ｉ）に定義されているとおりである）の変換により得ることが可能である。これは、スキーム３（下記）に示されている。式（ＩＩ）のこのような化合物は、国際公開第２０１９／１０５９３３号に記載されている。
スキーム３
スキーム３
【化4】
【0068】
式（Ｖ）の化合物（ここで、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ7は、式（Ｉ）に定義されているとおりであり、及びＸｂは、ハロゲン、好ましくはブロモ又はクロロである）は、中間体酸塩化物を介して又はペプチドカップリング剤を伴って直接、式（ＶＩ）の化合物（ここで、Ｒ2は、式（Ｉ）に定義されているとおりであり、及びＸｂは、ハロゲン、好ましくはブロモである）及び式（ＶＩＩ）の化合物（ここで、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ7は、式（Ｉ）に定義されているとおりである）の変換により得ることが可能である。これは、スキーム４（下記）に示されている。
スキーム４
スキーム４
【化5】
【0069】
式（ＶＩ）の化合物（ここで、Ｒ3は、式（Ｉ）について定義されているとおりであり、及びＸｂは、ハロゲン、好ましくはブロモ又はクロロである）は、式（ＶＩＩＩ）の化合物（ここで、Ｒ3は、式（Ｉ）について定義されているとおりであり、Ｘｂは、ハロゲン、好ましくはブロモ又はクロロであり、及びＲ9は、Ｃ1～Ｃ6アルキルである）及び塩基の変換により得ることが可能である。これは、スキーム５（下記）に示されている。
スキーム５
スキーム５
【化6】
【0070】
代わりに、式（ＩＩ）の化合物（ここで、Ｒ2及びＡは、式（Ｉ）について定義されているとおりである）は、中間体酸塩化物を介して又はペプチドカップリング剤を伴って直接、式（ＶＩＩ）の化合物（ここで、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ7は、式（Ｉ）について定義されているとおりである）による式（ＩＸ）の化合物（ここで、Ｒ2、Ｒ3及びＡは、式（Ｉ）について定義されているとおりである）の変換により得ることが可能である。これは、スキーム６（下記）に示されている。
スキーム６
スキーム６
【化7】
【0071】
式（ＩＸ）の化合物（ここで、Ｒ2、Ａ及びＲ3は、式（Ｉ）について定義されているとおりである）は、塩基を伴って、式（Ｘ）の化合物（ここで、Ｒ2、Ｒ3及びＡは、式（Ｉ）について定義されているとおりであり、及びＲ10は、Ｃ1～Ｃ6アルキルである）の変換により得ることが可能である。これは、スキーム７（下記）に示されている。
スキーム７
スキーム７
【化8】
【0072】
式（Ｘ）の化合物（ここで、Ｒ2、Ａ及びＲ3は、式（Ｉ）に定義されているとおりであり、及びＲ10は、Ｃ1～Ｃ6アルキルである）は、加熱若しくは塩基による補助を伴うか又は遷移金属触媒ブッフバルト・ハートウィグアミノ化の条件下における、式（ＶＩＩ）の化合物（ここで、Ｒ3は、式（Ｉ）に定義されているとおりであり、Ｘｂは、ハロゲン、好ましくはブロモ又はクロロであり、及びＲ10は、Ｃ1～Ｃ6アルキルである）による式（ＩＶ）の化合物（ここで、Ａ及びＲ2は、式（Ｉ）に定義されているとおりである）の変換により得ることが可能である。これは、スキーム８（下記）に示されている。
スキーム８
スキーム８
【化9】
【0073】
代わりに、式（Ｘ）の化合物（ここで、Ｒ2、Ａ及びＲ3は、式（Ｉ）について定義されているとおりであり、及びＲ10は、Ｃ1～Ｃ6アルキルである）は、遷移金属触媒ブッフバルト・ハートウィグアミノ化の条件下において、式（ＸＩＩ）の化合物（ここで、Ｒ3は、式（Ｉ）について定義されているとおりであり、及びＲ10は、Ｃ1～Ｃ6アルキルである）を伴う、式（ＸＩ）の化合物（ここで、Ｒ2及びＡは、式（Ｉ）に定義されているとおりであり、及びＸｃは、ハロゲン、好ましくはブロモ又はヨードである）の変換により得ることが可能である。これは、スキーム９（下記）に示されている。
スキーム９
スキーム９
【化10】
【0074】
代わりに、式（ＩＩ）の化合物（ここで、Ａ、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ7は、式（Ｉ）について定義されているとおりである）は、加熱若しくは塩基による補助を伴うか又は遷移金属触媒ブッフバルト・ハートウィグアミノ化の条件下における、式（ＸＩＩＩ）の化合物（ここで、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ7は、式（Ｉ）について定義されているとおりである）による式（ＸＩ）の化合物（ここで、Ａ及びＲ2は、式（Ｉ）について定義されているとおりであり、及びＸｃは、ハロゲン、好ましくはブロモ又はヨードである）の変換により得ることが可能である。これは、これは、スキーム１０（下記）に示されている。
スキーム１０
スキーム１０
【化11】
【0075】
意外なことに、ここで、式（Ｉ）の新規化合物は、実用的な目的のために、真菌によって引き起こされる病害に対して植物を保護する非常に有利なレベルの生物学的活性を有することが見出された。
【0076】
式（Ｉ）の化合物は、農業部門及び関連する使用分野において、例えば植物有害生物又は非生体材料の防除、ヒトに対して潜在的に有害である腐敗性微生物若しくは生物の防除に係る有効成分として用いられ得る。新規化合物は、低施用量での優れた活性、植物による優れた耐容性及び環境に対して安全であることにより際立って優れたものである。これらは、きわめて有用な治療的特性、予防的特性及び浸透移行特性を有すると共に、多くの栽培植物の保護に用いられ得る。式（Ｉ）の化合物は、有用な植物の異なる作物の植物又は植物の一部（果実、花、葉、茎、塊茎、根）に生じる有害生物を阻害又は駆除するために、他方では、同時に、後に成長する植物のこれらの部位も例えば植物病原性微生物から保護するために用いられ得る。
【0077】
本発明は、微生物による被害を受けやすい植物又は植物繁殖体及び／又は収穫された食用作物の外寄生を、植物又は植物繁殖体及び／又は収穫された食用作物を処理することにより防除又は予防する方法にさらに関し、有効量の式（Ｉ）の化合物が植物、その一部又はその生息地に適用される。
【0078】
式（Ｉ）の化合物を殺菌・殺カビ剤として用いることも可能である。「殺菌・殺カビ剤」という用語は、本明細書において用いられる場合、真菌の増殖を防除、変性又は防止する化合物を意味する。「殺菌・殺カビ的に有効な量」という用語は、真菌の増殖に効果をもたらすことが可能である、このような化合物又はこのような化合物の組み合わせの量を意味する。防除又は変性効果は、死滅、遅滞等などの自然の発育からの逸脱のすべてを含み、予防は、真菌による感染を予防するための植物におけるバリア又は他の防御形成を含む。
【0079】
土壌中で発生する真菌性感染症及び植物病原性真菌に対する保護のために、例えば果実、塊茎若しくは穀粒などの種子又は植物挿穂（例えばイネ）といった植物繁殖体を処理する粉衣剤として式（Ｉ）の化合物を用いることも可能である。この繁殖体は、植え付け前に式（Ｉ）の化合物を含む組成物で処理することが可能である。例えば、種子は、播種される前に粉衣され得る。
【0080】
本発明の有効成分は、種子を液体配合物中に含浸させるか、又は種子を固体配合物でコーティングすることにより、穀粒に適用（コーティング）することもできる。組成物は、繁殖体が植え付けられる際にも植え付け箇所に適用され得、例えば播種中に蒔き溝に適用され得る。本発明は、このような植物繁殖体の処理方法及びこのようにして処理された植物繁殖体にも関する。
【0081】
さらに、本発明に係る化合物は、例えば、木材及び木材系工業用製品を含む工業用材料の保護、食品保管、衛生管理といった関連する分野における真菌の防除に用いられ得る。
【0082】
加えて、本発明は、例えば、材木、壁板及び塗料といった非生体材料を真菌による作用から保護するために用いられ得る。
【0083】
式（Ｉ）の化合物は、例えば、病害に係る真菌及び真菌性媒介物並びに植物病原性バクテリア及びウイルスに対して有効であり得る。これらの病害に係る真菌及び真菌性媒介物並びに植物病原性バクテリア及びウイルスは、例えば、以下のとおりである。
防除され得る、これらの病害に係る真菌及び真菌媒介物並びに植物病原性バクテリア及びウイルスは、例えば、以下のとおりである。
アブシジアコリムビフェラ（Ａｂｓｉｄｉａ ｃｏｒｙｍｂｉｆｅｒａ）、アルテルナリア属の一種（Ａｌｔｅｒｎａｒｉａ ｓｐｐ）、アファノミセス属の一種（Ａｐｈａｎｏｍｙｃｅｓ ｓｐｐ）、アスコキタ属の一種（Ａｓｃｏｃｈｙｔａ ｓｐｐ）、Ａ．フラバス（Ａ．ｆｌａｖｕｓ）、Ａ．フミガーツス（Ａ．ｆｕｍｉｇａｔｕｓ）、Ａ．ニズランス（Ａ．ｎｉｄｕｌａｎｓ）、Ａ．ニガー（Ａ．ｎｉｇｅｒ）、Ａ．テルス（Ａ．ｔｅｒｒｕｓ）を含むアスペルギルス属の一種（Ａｓｐｅｒｇｉｌｌｕｓ ｓｐｐ．）、Ａ．プルランス（Ａ．ｐｕｌｌｕｌａｎｓ）を含むアウレオバシジウム属の一種（Ａｕｒｅｏｂａｓｉｄｉｕｍ ｓｐｐ．）、ブラストミセスデルマチチディス（Ｂｌａｓｔｏｍｙｃｅｓ ｄｅｒｍａｔｉｔｉｄｉｓ）、ブルメリアグラミニス（Ｂｌｕｍｅｒｉａ ｇｒａｍｉｎｉｓ）、ブレミアラクツカエ（Ｂｒｅｍｉａ ｌａｃｔｕｃａｅ）、Ｂ．ドチデア（Ｂ．ｄｏｔｈｉｄｅａ）、Ｂ．オブツサ（Ｂ．ｏｂｔｕｓａ）のボトリオスファエリア属の一種（Ｂｏｔｒｙｏｓｐｈａｅｒｉａ ｓｐｐ．）、Ｂ．シネレア（Ｂ．ｃｉｎｅｒｅａ）を含むボトリチス属の一種（Ｂｏｔｒｙｔｉｓ ｓｐｐ．）、Ｃ．アルビカンス（Ｃ．ａｌｂｉｃａｎｓ）、Ｃ．グラブラータ（Ｃ．ｇｌａｂｒａｔａ）、Ｃ．クルセイ（Ｃ．ｋｒｕｓｅｉ）、Ｃ．ルシタニエ（Ｃ．ｌｕｓｉｔａｎｉａｅ）、Ｃ．パラプシロシス（Ｃ．ｐａｒａｐｓｉｌｏｓｉｓ）、Ｃ．トロピカリス（Ｃ．ｔｒｏｐｉｃａｌｉｓ）のカンジダ属の一種（Ｃａｎｄｉｄａ ｓｐｐ．）、セファロアスクスフラグランス（Ｃｅｐｈａｌｏａｓｃｕｓ ｆｒａｇｒａｎｓ）、セラトシスチス属の一種（Ｃｅｒａｔｏｃｙｓｔｉｓ ｓｐｐ）、Ｃ．アラキジコラ（Ｃ．ａｒａｃｈｉｄｉｃｏｌａ）を含むセルコスポラ属の一種（Ｃｅｒｃｏｓｐｏｒａ ｓｐｐ．）、セルコスポリジウムペルソナツム（Ｃｅｒｃｏｓｐｏｒｉｄｉｕｍ ｐｅｒｓｏｎａｔｕｍ）、クラドスポリウム属の一種（Ｃｌａｄｏｓｐｏｒｉｕｍ ｓｐｐ）、クラビセプスプルプレア（Ｃｌａｖｉｃｅｐｓ ｐｕｒｐｕｒｅａ）、
コクシジオイデスイミティス（Ｃｏｃｃｉｄｉｏｉｄｅｓ ｉｍｍｉｔｉｓ）、コクリオボルス属の一種（Ｃｏｃｈｌｉｏｂｏｌｕｓ ｓｐｐ）、Ｃ．ムサエ（Ｃ．ｍｕｓａｅ）を含むコレトトリカム属の一種（Ｃｏｌｌｅｔｏｔｒｉｃｈｕｍ ｓｐｐ．）、
クリプトコッカスネオフォルマンス（Ｃｒｙｐｔｏｃｏｃｃｕｓ ｎｅｏｆｏｒｍａｎｓ）、ジアポルテ属の一種（Ｄｉａｐｏｒｔｈｅ ｓｐｐ）、ジディメラ属の一種（Ｄｉｄｙｍｅｌｌａ ｓｐｐ）、ドレックスレラ属の一種（Ｄｒｅｃｈｓｌｅｒａ ｓｐｐ）、エルシノエ属の一種（Ｅｌｓｉｎｏｅ ｓｐｐ）、
エピデルモフィトン属の一種（Ｅｐｉｄｅｒｍｏｐｈｙｔｏｎ ｓｐｐ）、エルウィニアアミロボラ（Ｅｒｗｉｎｉａ ａｍｙｌｏｖｏｒａ）、Ｅ．シコラセアルム（Ｅ．ｃｉｃｈｏｒａｃｅａｒｕｍ）を含むエリシフェ種（Ｅｒｙｓｉｐｈｅ ｓｐｐ．）、
ユーチパラタ（Ｅｕｔｙｐａ ｌａｔａ）、Ｆ．クルモルム（Ｆ．ｃｕｌｍｏｒｕｍ）、Ｆ．グラミネアルム（Ｆ．ｇｒａｍｉｎｅａｒｕｍ）、Ｆ．ラングセチエ（Ｆ．ｌａｎｇｓｅｔｈｉａｅ）、Ｆ．モニリホルメ（Ｆ．ｍｏｎｉｌｉｆｏｒｍｅ）、Ｆ．オキシスポルム（Ｆ．ｏｘｙｓｐｏｒｕｍ）、Ｆ．プロリフェラツム（Ｆ．ｐｒｏｌｉｆｅｒａｔｕｍ）、Ｆ．スブグルチナンス（Ｆ．ｓｕｂｇｌｕｔｉｎａｎｓ）、Ｆ．ソラニ（Ｆ．ｓｏｌａｎｉ）を含むフザリウム属の一種（Ｆｕｓａｒｉｕｍ ｓｐｐ．）、ゲーウマノミセスグラミニス（Ｇａｅｕｍａｎｎｏｍｙｃｅｓ ｇｒａｍｉｎｉｓ）、ギベレラフジクロイ（Ｇｉｂｂｅｒｅｌｌａ ｆｕｊｉｋｕｒｏｉ）、グロエオデスポミゲナ（Ｇｌｏｅｏｄｅｓ ｐｏｍｉｇｅｎａ）、グロエオスポリウムムサルム（Ｇｌｏｅｏｓｐｏｒｉｕｍ ｍｕｓａｒｕｍ）、グロメレラシングレート（Ｇｌｏｍｅｒｅｌｌａ ｃｉｎｇｕｌａｔｅ）、ガイグナルディアビドウェリイ（Ｇｕｉｇｎａｒｄｉａ ｂｉｄｗｅｌｌｉｉ）、ギムノスポランギウムジュニペリ－ヴィルギニアネ（Ｇｙｍｎｏｓｐｏｒａｎｇｉｕｍ ｊｕｎｉｐｅｒｉ－ｖｉｒｇｉｎｉａｎａｅ）、ヘルミントスポリウム属の一種（Ｈｅｌｍｉｎｔｈｏｓｐｏｒｉｕｍ ｓｐｐ）、ヘミレイア属の一種（Ｈｅｍｉｌｅｉａ ｓｐｐ）、Ｈ．カプスラツム（Ｈ．ｃａｐｓｕｌａｔｕｍ）を含むヒストプラズマ属の一種（Ｈｉｓｔｏｐｌａｓｍａ ｓｐｐ．）、ラエチサリアフシホルミス（Ｌａｅｔｉｓａｒｉａ ｆｕｃｉｆｏｒｍｉｓ）、レプトグラフィウムリンドベルギ（Ｌｅｐｔｏｇｒａｐｈｉｕｍ ｌｉｎｄｂｅｒｇｉ）、レベイルラタウリカ（Ｌｅｖｅｉｌｌｕｌａ ｔａｕｒｉｃａ）、ロフォデルミウムセディチオスム（Ｌｏｐｈｏｄｅｒｍｉｕｍ ｓｅｄｉｔｉｏｓｕｍ）、コムギ赤かび病菌（Ｍｉｃｒｏｄｏｃｈｉｕｍ ｎｉｖａｌｅ）、ミクロスポルム属の一種（Ｍｉｃｒｏｓｐｏｒｕｍ ｓｐｐ）、モニリニア属の一種（Ｍｏｎｉｌｉｎｉａ ｓｐｐ）、ムコール属の一種（Ｍｕｃｏｒ ｓｐｐ）、コムギ葉枯病菌（Ｍ．ｇｒａｍｉｎｉｃｏｌａ）、Ｍ．ポミ（Ｍ．ｐｏｍｉ）を含むミコスファエレラ属の一種（Ｍｙｃｏｓｐｈａｅｒｅｌｌａ ｓｐｐ．）、オンコバシジウムテオブロマエオン（Ｏｎｃｏｂａｓｉｄｉｕｍ ｔｈｅｏｂｒｏｍａｅｏｎ）、オフィオストマピセエ（Ｏｐｈｉｏｓｔｏｍａ ｐｉｃｅａｅ）、パラコジディオイデス属の一種（Ｐａｒａｃｏｃｃｉｄｉｏｉｄｅｓ ｓｐｐ）、Ｐ．ディジタツム（Ｐ．ｄｉｇｉｔａｔｕｍ）、Ｐ．イタリクム（Ｐ．ｉｔａｌｉｃｕｍ）を含むペニシリウム属の一種（Ｐｅｎｉｃｉｌｌｉｕｍ ｓｐｐ．）、ペトリエリジウム属の一種（Ｐｅｔｒｉｅｌｌｉｄｉｕｍ ｓｐｐ）、Ｐ．メイディス（Ｐ．ｍａｙｄｉｓ）、Ｐ．フィリピネンシス（Ｐ．ｐｈｉｌｉｐｐｉｎｅｎｓｉｓ）及びＰ．ソルギ（Ｐ．ｓｏｒｇｈｉ）を含むペロノスクレロスポラ属の一種（Ｐｅｒｏｎｏｓｃｌｅｒｏｓｐｏｒａ ｓｐｐ．）、ペロノスポラ属の一種（Ｐｅｒｏｎｏｓｐｏｒａ ｓｐｐ）、コムギふ枯病菌（Ｐｈａｅｏｓｐｈａｅｒｉａ ｎｏｄｏｒｕｍ）、ファコプソラパチリジ（Ｐｈａｋｏｐｓｏｒａ ｐａｃｈｙｒｈｉｚｉ）、フェリヌスイグニアルス（Ｐｈｅｌｌｉｎｕｓ ｉｇｎｉａｒｕｓ）、フィアロフォラ属の一種（Ｐｈｉａｌｏｐｈｏｒａ ｓｐｐ）、フォーマ属の一種（Ｐｈｏｍａ ｓｐｐ）、ホモプシスビティコーラ（Ｐｈｏｍｏｐｓｉｓ ｖｉｔｉｃｏｌａ）、Ｐ．インフェスタンス（Ｐ．ｉｎｆｅｓｔａｎｓ）を含むフィトフトラ属の一種（Ｐｈｙｔｏｐｈｔｈｏｒａ ｓｐｐ．）、Ｐ．ハルステジイ（Ｐ．ｈａｌｓｔｅｄｉｉ）、Ｐ．ビチコラ（Ｐ．ｖｉｔｉｃｏｌａ）を含むプラスモパラ属の一種（Ｐｌａｓｍｏｐａｒａ ｓｐｐ．）、プレオスポラ属の一種（Ｐｌｅｏｓｐｏｒａ ｓｐｐ．）、リンゴうどんこ病菌（Ｐ．ｌｅｕｃｏｔｒｉｃｈａ）を含むポドスファエラ属の一種（Ｐｏｄｏｓｐｈａｅｒａ ｓｐｐ．）、ポリミキサグラミニス（Ｐｏｌｙｍｙｘａ ｇｒａｍｉｎｉｓ）、ポリミキサベタエ（Ｐｏｌｙｍｙｘａ ｂｅｔａｅ）、シュードセルコスポレラヘルポトリコイド（Ｐｓｅｕｄｏｃｅｒｃｏｓｐｏｒｅｌｌａ ｈｅｒｐｏｔｒｉｃｈｏｉｄｅｓ）、シュードモナス属の一種（Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ ｓｐｐ）、Ｐ．クベンシス（Ｐ．ｃｕｂｅｎｓｉｓ）、Ｐ．フムリ（Ｐ．ｈｕｍｕｌｉ）を含むシュードペロノスポラ属の一種（Ｐｓｅｕｄｏｐｅｒｏｎｏｓｐｏｒａ ｓｐｐ．）、シュードペジザトラケイフィラ（Ｐｓｅｕｄｏｐｅｚｉｚａ ｔｒａｃｈｅｉｐｈｉｌａ）、Ｐ．ホルデイ（Ｐ．ｈｏｒｄｅｉ）、Ｐ．レコンディタ（Ｐ．ｒｅｃｏｎｄｉｔａ）、Ｐ．ストリイホルミス（Ｐ．ｓｔｒｉｉｆｏｒｍｉｓ）、Ｐ．トリチシナ（Ｐ．ｔｒｉｔｉｃｉｎａ）を含むプッシニア属の一種（Ｐｕｃｃｉｎｉａ ｓｐｐ．）、ピレノペジザ属の一種（Ｐｙｒｅｎｏｐｅｚｉｚａ ｓｐｐ）、ピレノホラ属の一種（Ｐｙｒｅｎｏｐｈｏｒａ ｓｐｐ）、イネいもち病菌（Ｐ．ｏｒｙｚａｅ）を含むピリクラリア属の一種（Ｐｙｒｉｃｕｌａｒｉａ ｓｐｐ．）、Ｐ．ウルチムム（Ｐ．ｕｌｔｉｍｕｍ）を含むピシウム属の一種（Ｐｙｔｈｉｕｍ ｓｐｐ．）、ラムラリア属の一種（Ｒａｍｕｌａｒｉａ ｓｐｐ）、リゾクトニア属の一種（Ｒｈｉｚｏｃｔｏｎｉａ ｓｐｐ）、リゾムコールプシルス（Ｒｈｉｚｏｍｕｃｏｒ ｐｕｓｉｌｌｕｓ）、リゾプスアリズス（Ｒｈｉｚｏｐｕｓ ａｒｒｈｉｚｕｓ）、リンコスポリウム属の一種（Ｒｈｙｎｃｈｏｓｐｏｒｉｕｍ ｓｐｐ）、Ｓ．アピオスペルムム（Ｓ．ａｐｉｏｓｐｅｒｍｕｍ）及びＳ．プロリフィカンス（Ｓ．ｐｒｏｌｉｆｉｃａｎｓ）を含むセドスポリウム属の一種（Ｓｃｅｄｏｓｐｏｒｉｕｍ ｓｐｐ．）、スキゾチリウムポミ（Ｓｃｈｉｚｏｔｈｙｒｉｕｍ ｐｏｍｉ）、
スクレロチニア属の一種（Ｓｃｌｅｒｏｔｉｎｉａ ｓｐｐ）、スクレロチウム属の一種（Ｓｃｌｅｒｏｔｉｕｍ ｓｐｐ）、Ｓ．ノドルム（Ｓ．ｎｏｄｏｒｕｍ）、Ｓ．トリティシ（Ｓ．ｔｒｉｔｉｃｉ）を含むセプトリア属の一種（Ｓｅｐｔｏｒｉａ ｓｐｐ）、スファエロテカマクラリス（Ｓｐｈａｅｒｏｔｈｅｃａ ｍａｃｕｌａｒｉｓ）、スファエロテカフスカ（Ｓｐｈａｅｒｏｔｈｅｃａ ｆｕｓｃａ）（スファエロテカフリギネア（Ｓｐｈａｅｒｏｔｈｅｃａ ｆｕｌｉｇｉｎｅａ））、スポロトリクス属の一種（Ｓｐｏｒｏｔｈｏｒｉｘ ｓｐｐ）、スタゴノスポラノドルム（Ｓｔａｇｏｎｏｓｐｏｒａ ｎｏｄｏｒｕｍ）、ステムフィリウム属の一種（Ｓｔｅｍｐｈｙｌｉｕｍ ｓｐｐ．）、ステレウムヒルスツム（Ｓｔｅｒｅｕｍ ｈｉｒｓｕｔｕｍ）、タナテホルスククメリス（Ｔｈａｎａｔｅｐｈｏｒｕｓ ｃｕｃｕｍｅｒｉｓ）、チエラビオプシスバシコラ（Ｔｈｉｅｌａｖｉｏｐｓｉｓ ｂａｓｉｃｏｌａ）、チレチア属の一種（Ｔｉｌｌｅｔｉａ ｓｐｐ）、Ｔ．ハルジアヌム（Ｔ．ｈａｒｚｉａｎｕｍ）、Ｔ．シュードコニンギイ（Ｔ．ｐｓｅｕｄｏｋｏｎｉｎｇｉｉ）、Ｔ．ヴィリデ（Ｔ．ｖｉｒｉｄｅ）を含むトリコデルマ属の一種（Ｔｒｉｃｈｏｄｅｒｍａ ｓｐｐ．）、
トリコフィトン属の一種（Ｔｒｉｃｈｏｐｈｙｔｏｎ ｓｐｐ）、チフラ属の一種（Ｔｙｐｈｕｌａ ｓｐｐ）、ウンシヌラネカトル（Ｕｎｃｉｎｕｌａ ｎｅｃａｔｏｒ）、ウロシスチス（Ｕｒｏｃｙｓｔｉｓ ｓｐｐ）、ウスチラゴ属の一種（Ｕｓｔｉｌａｇｏ ｓｐｐ）、Ｖ．イナエクアリス（Ｖ．ｉｎａｅｑｕａｌｉｓ）を含むベンチュリア属の一種（Ｖｅｎｔｕｒｉａ ｓｐｐ．）、ベルチシリウム属の一種（Ｖｅｒｔｉｃｉｌｌｉｕｍ ｓｐｐ）及びキサントモナス属の一種（Ｘａｎｔｈｏｍｏｎａｓ ｓｐｐ）。
防除され得る、これらの病害に係る真菌及び真菌媒介物並びに植物病原性バクテリア及びウイルスは、例えば、以下のとおりである。
アブシジアコリムビフェラ（Ａｂｓｉｄｉａ ｃｏｒｙｍｂｉｆｅｒａ）、アルテルナリア属の一種（Ａｌｔｅｒｎａｒｉａ ｓｐｐ）、アファノミセス属の一種（Ａｐｈａｎｏｍｙｃｅｓ ｓｐｐ）、アスコキタ属の一種（Ａｓｃｏｃｈｙｔａ ｓｐｐ）、Ａ．フラバス（Ａ．ｆｌａｖｕｓ）、Ａ．フミガーツス（Ａ．ｆｕｍｉｇａｔｕｓ）、Ａ．ニズランス（Ａ．ｎｉｄｕｌａｎｓ）、Ａ．ニガー（Ａ．ｎｉｇｅｒ）、Ａ．テルス（Ａ．ｔｅｒｒｕｓ）を含むアスペルギルス属の一種（Ａｓｐｅｒｇｉｌｌｕｓ ｓｐｐ．）、Ａ．プルランス（Ａ．ｐｕｌｌｕｌａｎｓ）を含むアウレオバシジウム属の一種（Ａｕｒｅｏｂａｓｉｄｉｕｍ ｓｐｐ．）、ブラストミセスデルマチチディス（Ｂｌａｓｔｏｍｙｃｅｓ ｄｅｒｍａｔｉｔｉｄｉｓ）、ブルメリアグラミニス（Ｂｌｕｍｅｒｉａ ｇｒａｍｉｎｉｓ）、ブレミアラクツカエ（Ｂｒｅｍｉａ ｌａｃｔｕｃａｅ）、Ｂ．ドチデア（Ｂ．ｄｏｔｈｉｄｅａ）、Ｂ．オブツサ（Ｂ．ｏｂｔｕｓａ）のボトリオスファエリア属の一種（Ｂｏｔｒｙｏｓｐｈａｅｒｉａ ｓｐｐ．）、Ｂ．シネレア（Ｂ．ｃｉｎｅｒｅａ）を含むボトリチス属の一種（Ｂｏｔｒｙｔｉｓ ｓｐｐ．）、Ｃ．アルビカンス（Ｃ．ａｌｂｉｃａｎｓ）、Ｃ．グラブラータ（Ｃ．ｇｌａｂｒａｔａ）、Ｃ．クルセイ（Ｃ．ｋｒｕｓｅｉ）、Ｃ．ルシタニエ（Ｃ．ｌｕｓｉｔａｎｉａｅ）、Ｃ．パラプシロシス（Ｃ．ｐａｒａｐｓｉｌｏｓｉｓ）、Ｃ．トロピカリス（Ｃ．ｔｒｏｐｉｃａｌｉｓ）のカンジダ属の一種（Ｃａｎｄｉｄａ ｓｐｐ．）、セファロアスクスフラグランス（Ｃｅｐｈａｌｏａｓｃｕｓ ｆｒａｇｒａｎｓ）、セラトシスチス属の一種（Ｃｅｒａｔｏｃｙｓｔｉｓ ｓｐｐ）、Ｃ．アラキジコラ（Ｃ．ａｒａｃｈｉｄｉｃｏｌａ）を含むセルコスポラ属の一種（Ｃｅｒｃｏｓｐｏｒａ ｓｐｐ．）、セルコスポリジウムペルソナツム（Ｃｅｒｃｏｓｐｏｒｉｄｉｕｍ ｐｅｒｓｏｎａｔｕｍ）、クラドスポリウム属の一種（Ｃｌａｄｏｓｐｏｒｉｕｍ ｓｐｐ）、クラビセプスプルプレア（Ｃｌａｖｉｃｅｐｓ ｐｕｒｐｕｒｅａ）、
コクシジオイデスイミティス（Ｃｏｃｃｉｄｉｏｉｄｅｓ ｉｍｍｉｔｉｓ）、コクリオボルス属の一種（Ｃｏｃｈｌｉｏｂｏｌｕｓ ｓｐｐ）、Ｃ．ムサエ（Ｃ．ｍｕｓａｅ）を含むコレトトリカム属の一種（Ｃｏｌｌｅｔｏｔｒｉｃｈｕｍ ｓｐｐ．）、
クリプトコッカスネオフォルマンス（Ｃｒｙｐｔｏｃｏｃｃｕｓ ｎｅｏｆｏｒｍａｎｓ）、ジアポルテ属の一種（Ｄｉａｐｏｒｔｈｅ ｓｐｐ）、ジディメラ属の一種（Ｄｉｄｙｍｅｌｌａ ｓｐｐ）、ドレックスレラ属の一種（Ｄｒｅｃｈｓｌｅｒａ ｓｐｐ）、エルシノエ属の一種（Ｅｌｓｉｎｏｅ ｓｐｐ）、
エピデルモフィトン属の一種（Ｅｐｉｄｅｒｍｏｐｈｙｔｏｎ ｓｐｐ）、エルウィニアアミロボラ（Ｅｒｗｉｎｉａ ａｍｙｌｏｖｏｒａ）、Ｅ．シコラセアルム（Ｅ．ｃｉｃｈｏｒａｃｅａｒｕｍ）を含むエリシフェ種（Ｅｒｙｓｉｐｈｅ ｓｐｐ．）、
ユーチパラタ（Ｅｕｔｙｐａ ｌａｔａ）、Ｆ．クルモルム（Ｆ．ｃｕｌｍｏｒｕｍ）、Ｆ．グラミネアルム（Ｆ．ｇｒａｍｉｎｅａｒｕｍ）、Ｆ．ラングセチエ（Ｆ．ｌａｎｇｓｅｔｈｉａｅ）、Ｆ．モニリホルメ（Ｆ．ｍｏｎｉｌｉｆｏｒｍｅ）、Ｆ．オキシスポルム（Ｆ．ｏｘｙｓｐｏｒｕｍ）、Ｆ．プロリフェラツム（Ｆ．ｐｒｏｌｉｆｅｒａｔｕｍ）、Ｆ．スブグルチナンス（Ｆ．ｓｕｂｇｌｕｔｉｎａｎｓ）、Ｆ．ソラニ（Ｆ．ｓｏｌａｎｉ）を含むフザリウム属の一種（Ｆｕｓａｒｉｕｍ ｓｐｐ．）、ゲーウマノミセスグラミニス（Ｇａｅｕｍａｎｎｏｍｙｃｅｓ ｇｒａｍｉｎｉｓ）、ギベレラフジクロイ（Ｇｉｂｂｅｒｅｌｌａ ｆｕｊｉｋｕｒｏｉ）、グロエオデスポミゲナ（Ｇｌｏｅｏｄｅｓ ｐｏｍｉｇｅｎａ）、グロエオスポリウムムサルム（Ｇｌｏｅｏｓｐｏｒｉｕｍ ｍｕｓａｒｕｍ）、グロメレラシングレート（Ｇｌｏｍｅｒｅｌｌａ ｃｉｎｇｕｌａｔｅ）、ガイグナルディアビドウェリイ（Ｇｕｉｇｎａｒｄｉａ ｂｉｄｗｅｌｌｉｉ）、ギムノスポランギウムジュニペリ－ヴィルギニアネ（Ｇｙｍｎｏｓｐｏｒａｎｇｉｕｍ ｊｕｎｉｐｅｒｉ－ｖｉｒｇｉｎｉａｎａｅ）、ヘルミントスポリウム属の一種（Ｈｅｌｍｉｎｔｈｏｓｐｏｒｉｕｍ ｓｐｐ）、ヘミレイア属の一種（Ｈｅｍｉｌｅｉａ ｓｐｐ）、Ｈ．カプスラツム（Ｈ．ｃａｐｓｕｌａｔｕｍ）を含むヒストプラズマ属の一種（Ｈｉｓｔｏｐｌａｓｍａ ｓｐｐ．）、ラエチサリアフシホルミス（Ｌａｅｔｉｓａｒｉａ ｆｕｃｉｆｏｒｍｉｓ）、レプトグラフィウムリンドベルギ（Ｌｅｐｔｏｇｒａｐｈｉｕｍ ｌｉｎｄｂｅｒｇｉ）、レベイルラタウリカ（Ｌｅｖｅｉｌｌｕｌａ ｔａｕｒｉｃａ）、ロフォデルミウムセディチオスム（Ｌｏｐｈｏｄｅｒｍｉｕｍ ｓｅｄｉｔｉｏｓｕｍ）、コムギ赤かび病菌（Ｍｉｃｒｏｄｏｃｈｉｕｍ ｎｉｖａｌｅ）、ミクロスポルム属の一種（Ｍｉｃｒｏｓｐｏｒｕｍ ｓｐｐ）、モニリニア属の一種（Ｍｏｎｉｌｉｎｉａ ｓｐｐ）、ムコール属の一種（Ｍｕｃｏｒ ｓｐｐ）、コムギ葉枯病菌（Ｍ．ｇｒａｍｉｎｉｃｏｌａ）、Ｍ．ポミ（Ｍ．ｐｏｍｉ）を含むミコスファエレラ属の一種（Ｍｙｃｏｓｐｈａｅｒｅｌｌａ ｓｐｐ．）、オンコバシジウムテオブロマエオン（Ｏｎｃｏｂａｓｉｄｉｕｍ ｔｈｅｏｂｒｏｍａｅｏｎ）、オフィオストマピセエ（Ｏｐｈｉｏｓｔｏｍａ ｐｉｃｅａｅ）、パラコジディオイデス属の一種（Ｐａｒａｃｏｃｃｉｄｉｏｉｄｅｓ ｓｐｐ）、Ｐ．ディジタツム（Ｐ．ｄｉｇｉｔａｔｕｍ）、Ｐ．イタリクム（Ｐ．ｉｔａｌｉｃｕｍ）を含むペニシリウム属の一種（Ｐｅｎｉｃｉｌｌｉｕｍ ｓｐｐ．）、ペトリエリジウム属の一種（Ｐｅｔｒｉｅｌｌｉｄｉｕｍ ｓｐｐ）、Ｐ．メイディス（Ｐ．ｍａｙｄｉｓ）、Ｐ．フィリピネンシス（Ｐ．ｐｈｉｌｉｐｐｉｎｅｎｓｉｓ）及びＰ．ソルギ（Ｐ．ｓｏｒｇｈｉ）を含むペロノスクレロスポラ属の一種（Ｐｅｒｏｎｏｓｃｌｅｒｏｓｐｏｒａ ｓｐｐ．）、ペロノスポラ属の一種（Ｐｅｒｏｎｏｓｐｏｒａ ｓｐｐ）、コムギふ枯病菌（Ｐｈａｅｏｓｐｈａｅｒｉａ ｎｏｄｏｒｕｍ）、ファコプソラパチリジ（Ｐｈａｋｏｐｓｏｒａ ｐａｃｈｙｒｈｉｚｉ）、フェリヌスイグニアルス（Ｐｈｅｌｌｉｎｕｓ ｉｇｎｉａｒｕｓ）、フィアロフォラ属の一種（Ｐｈｉａｌｏｐｈｏｒａ ｓｐｐ）、フォーマ属の一種（Ｐｈｏｍａ ｓｐｐ）、ホモプシスビティコーラ（Ｐｈｏｍｏｐｓｉｓ ｖｉｔｉｃｏｌａ）、Ｐ．インフェスタンス（Ｐ．ｉｎｆｅｓｔａｎｓ）を含むフィトフトラ属の一種（Ｐｈｙｔｏｐｈｔｈｏｒａ ｓｐｐ．）、Ｐ．ハルステジイ（Ｐ．ｈａｌｓｔｅｄｉｉ）、Ｐ．ビチコラ（Ｐ．ｖｉｔｉｃｏｌａ）を含むプラスモパラ属の一種（Ｐｌａｓｍｏｐａｒａ ｓｐｐ．）、プレオスポラ属の一種（Ｐｌｅｏｓｐｏｒａ ｓｐｐ．）、リンゴうどんこ病菌（Ｐ．ｌｅｕｃｏｔｒｉｃｈａ）を含むポドスファエラ属の一種（Ｐｏｄｏｓｐｈａｅｒａ ｓｐｐ．）、ポリミキサグラミニス（Ｐｏｌｙｍｙｘａ ｇｒａｍｉｎｉｓ）、ポリミキサベタエ（Ｐｏｌｙｍｙｘａ ｂｅｔａｅ）、シュードセルコスポレラヘルポトリコイド（Ｐｓｅｕｄｏｃｅｒｃｏｓｐｏｒｅｌｌａ ｈｅｒｐｏｔｒｉｃｈｏｉｄｅｓ）、シュードモナス属の一種（Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ ｓｐｐ）、Ｐ．クベンシス（Ｐ．ｃｕｂｅｎｓｉｓ）、Ｐ．フムリ（Ｐ．ｈｕｍｕｌｉ）を含むシュードペロノスポラ属の一種（Ｐｓｅｕｄｏｐｅｒｏｎｏｓｐｏｒａ ｓｐｐ．）、シュードペジザトラケイフィラ（Ｐｓｅｕｄｏｐｅｚｉｚａ ｔｒａｃｈｅｉｐｈｉｌａ）、Ｐ．ホルデイ（Ｐ．ｈｏｒｄｅｉ）、Ｐ．レコンディタ（Ｐ．ｒｅｃｏｎｄｉｔａ）、Ｐ．ストリイホルミス（Ｐ．ｓｔｒｉｉｆｏｒｍｉｓ）、Ｐ．トリチシナ（Ｐ．ｔｒｉｔｉｃｉｎａ）を含むプッシニア属の一種（Ｐｕｃｃｉｎｉａ ｓｐｐ．）、ピレノペジザ属の一種（Ｐｙｒｅｎｏｐｅｚｉｚａ ｓｐｐ）、ピレノホラ属の一種（Ｐｙｒｅｎｏｐｈｏｒａ ｓｐｐ）、イネいもち病菌（Ｐ．ｏｒｙｚａｅ）を含むピリクラリア属の一種（Ｐｙｒｉｃｕｌａｒｉａ ｓｐｐ．）、Ｐ．ウルチムム（Ｐ．ｕｌｔｉｍｕｍ）を含むピシウム属の一種（Ｐｙｔｈｉｕｍ ｓｐｐ．）、ラムラリア属の一種（Ｒａｍｕｌａｒｉａ ｓｐｐ）、リゾクトニア属の一種（Ｒｈｉｚｏｃｔｏｎｉａ ｓｐｐ）、リゾムコールプシルス（Ｒｈｉｚｏｍｕｃｏｒ ｐｕｓｉｌｌｕｓ）、リゾプスアリズス（Ｒｈｉｚｏｐｕｓ ａｒｒｈｉｚｕｓ）、リンコスポリウム属の一種（Ｒｈｙｎｃｈｏｓｐｏｒｉｕｍ ｓｐｐ）、Ｓ．アピオスペルムム（Ｓ．ａｐｉｏｓｐｅｒｍｕｍ）及びＳ．プロリフィカンス（Ｓ．ｐｒｏｌｉｆｉｃａｎｓ）を含むセドスポリウム属の一種（Ｓｃｅｄｏｓｐｏｒｉｕｍ ｓｐｐ．）、スキゾチリウムポミ（Ｓｃｈｉｚｏｔｈｙｒｉｕｍ ｐｏｍｉ）、
スクレロチニア属の一種（Ｓｃｌｅｒｏｔｉｎｉａ ｓｐｐ）、スクレロチウム属の一種（Ｓｃｌｅｒｏｔｉｕｍ ｓｐｐ）、Ｓ．ノドルム（Ｓ．ｎｏｄｏｒｕｍ）、Ｓ．トリティシ（Ｓ．ｔｒｉｔｉｃｉ）を含むセプトリア属の一種（Ｓｅｐｔｏｒｉａ ｓｐｐ）、スファエロテカマクラリス（Ｓｐｈａｅｒｏｔｈｅｃａ ｍａｃｕｌａｒｉｓ）、スファエロテカフスカ（Ｓｐｈａｅｒｏｔｈｅｃａ ｆｕｓｃａ）（スファエロテカフリギネア（Ｓｐｈａｅｒｏｔｈｅｃａ ｆｕｌｉｇｉｎｅａ））、スポロトリクス属の一種（Ｓｐｏｒｏｔｈｏｒｉｘ ｓｐｐ）、スタゴノスポラノドルム（Ｓｔａｇｏｎｏｓｐｏｒａ ｎｏｄｏｒｕｍ）、ステムフィリウム属の一種（Ｓｔｅｍｐｈｙｌｉｕｍ ｓｐｐ．）、ステレウムヒルスツム（Ｓｔｅｒｅｕｍ ｈｉｒｓｕｔｕｍ）、タナテホルスククメリス（Ｔｈａｎａｔｅｐｈｏｒｕｓ ｃｕｃｕｍｅｒｉｓ）、チエラビオプシスバシコラ（Ｔｈｉｅｌａｖｉｏｐｓｉｓ ｂａｓｉｃｏｌａ）、チレチア属の一種（Ｔｉｌｌｅｔｉａ ｓｐｐ）、Ｔ．ハルジアヌム（Ｔ．ｈａｒｚｉａｎｕｍ）、Ｔ．シュードコニンギイ（Ｔ．ｐｓｅｕｄｏｋｏｎｉｎｇｉｉ）、Ｔ．ヴィリデ（Ｔ．ｖｉｒｉｄｅ）を含むトリコデルマ属の一種（Ｔｒｉｃｈｏｄｅｒｍａ ｓｐｐ．）、
トリコフィトン属の一種（Ｔｒｉｃｈｏｐｈｙｔｏｎ ｓｐｐ）、チフラ属の一種（Ｔｙｐｈｕｌａ ｓｐｐ）、ウンシヌラネカトル（Ｕｎｃｉｎｕｌａ ｎｅｃａｔｏｒ）、ウロシスチス（Ｕｒｏｃｙｓｔｉｓ ｓｐｐ）、ウスチラゴ属の一種（Ｕｓｔｉｌａｇｏ ｓｐｐ）、Ｖ．イナエクアリス（Ｖ．ｉｎａｅｑｕａｌｉｓ）を含むベンチュリア属の一種（Ｖｅｎｔｕｒｉａ ｓｐｐ．）、ベルチシリウム属の一種（Ｖｅｒｔｉｃｉｌｌｉｕｍ ｓｐｐ）及びキサントモナス属の一種（Ｘａｎｔｈｏｍｏｎａｓ ｓｐｐ）。
【0084】
本発明の範囲内において、保護されるべき標的作物及び／又は有用な植物は、典型的には、例えばブラックベリー、ブルーベリー、クランベリー、ラズベリー及びイチゴといった液果植物；例えばオオムギ、トウモロコシ（コーン）、キビ、カラスムギ、イネ、ライ麦、モロコシ属（ｓｏｒｇｈｕｍ）ライコムギ及びコムギといった穀類；例えば綿、亜麻、アサ、ジュート及びサイザルといった繊維植物；例えば糖質及び飼料ビート、コーヒー、ホップ、マスタード、アブラナ（カノーラ）、ケシ、サトウキビ、ヒマワリ、チャ及びタバコといった農作物；例えばリンゴ、アンズ、アボカド、バナナ、サクランボ、柑橘類、ネクタリン、モモ、セイヨウナシ及びセイヨウスモモといった果樹；例えばバミューダグラス、イチゴツナギ、ベントグラス、センチピードグラス、ウシノケグサ、ライグラス、アメリカシバ及びノシバといった草；バジル、ルリジサ、チャイブ、コリアンダー、ラベンダー、ラベージ、ミント、オレガノ、パセリ、ローズマリー、セージ及びタイムなどのハーブ；例えばインゲンマメ、レンズマメ、エンドウマメ及びダイズ、インゲンマメといったマメ科植物；例えばアーモンド、カシュー、落花生、ヘーゼルナッツ、ピーナッツ、ペカン、ピスタチオ及びクルミといった堅果；例えばアブラヤシといったヤシ；例えば花、低木及び高木といった観賞用植物；例えばカカオ、ココナツ、オリーヴ及びゴムといった他の高木；例えばアスパラガス、ナス、ブロッコリ、キャベツ、ニンジン、キュウリ、ニンニク、レタス、ペポカボチャ、メロン、オクラ、タマネギ、コショウ、ジャガイモ、カボチャ、ダイオウ、ホウレンソウ及びトマトといった野菜；並びに例えばブドウといったつる植物などの多年生及び１年生作物を含む。
【0085】
「有用な植物」という用語は、従来の交配又は遺伝子操作方法により、ブロモキシニルのような除草剤又はある分類の除草剤（例えば、ＨＰＰＤ抑制剤、ＡＬＳ抑制剤、例えばプリミスルフロン、プロスルフロン及びトリフロキシスルフロン、ＥＰＳＰＳ（５－エノール－ピロビル－シキメート－３－リン酸塩－シンターゼ）抑制剤、ＧＳ（グルタミンシンテターゼ）抑制剤又はＰＰＯ（プロトポルフィリノーゲン－オキシダーゼ）抑制剤など）に対する耐性がもたらされた有用な植物も含むと理解されるべきである。従来の交配方法（突然変異誘発）により、例えばイマザモックスといったイミダゾリノンに対する耐性がもたらされた作物の一例は、Ｃｌｅａｒｆｉｅｌｄ（登録商標）夏ナタネ（カノーラ）である。遺伝子操作方法によって除草剤又はあるクラスの除草剤に対する耐性がもたらされた作物の例としては、商品名ＲｏｕｎｄｕｐＲｅａｄｙ（登録商標）、Ｈｅｒｃｕｌｅｘ Ｉ（登録商標）及びＬｉｂｅｒｔｙＬｉｎｋ（登録商標）で市販されているグリホサート及びグルホシネート耐性トウモロコシ品種が挙げられる。
【0086】
「有用な植物」という用語は、特にバチルス属（Ｂａｃｉｌｌｕｓ）のものといった例えばトキシン産生バクテリア由来の公知であるものなどの１種以上の選択的に作用するトキシンを合成可能であるよう、組換えＤＮＡ技術を用いて形質転換された有用な植物も含むと理解されるべきである。
【0087】
このような植物の例は、ＹｉｅｌｄＧａｒｄ（登録商標）（Ｃｒｙ（ＩＡ）（ｂ）トキシンを発現するトウモロコシ品種）；ＹｉｅｌｄＧａｒｄ根食い線虫（登録商標）（ＣｒｙＩＩＩＢ（ｂ１）トキシンを発現するトウモロコシ品種）；ＹｉｅｌｄＧａｒｄ Ｐｌｕｓ（登録商標）（Ｃｒｙ（ＩＡ）（ｂ）及びＣｒｙＩＩＩＢ（ｂ１）トキシンを発現するトウモロコシ品種）；Ｓｔａｒｌｉｎｋ（登録商標）（Ｃｒｙ９（ｃ）トキシンを発現するトウモロコシ品種）；Ｈｅｒｃｕｌｅｘ Ｉ（登録商標）（ＣｒｙＩＦ（ａ２）トキシン及び酵素ホスフィノトリシンＮ－アセチルトランスフェラーゼ（ＰＡＴ）を発現して、除草剤グルホシネートアンモニウムに対する耐性を達成しているトウモロコシ品種）；ＮｕＣＯＴＮ ３３Ｂ（登録商標）（Ｃｒｙ（ＩＡ）（ｃ）トキシンを発現する綿品種）；Ｂｏｌｌｇａｒｄ Ｉ（登録商標）（Ｃｒｙ（ＩＡ）（ｃ）トキシンを発現する綿品種）；Ｂｏｌｌｇａｒｄ ＩＩ（登録商標）（Ｃｒｙ（ＩＡ）（ｃ）及びＣｒｙＩ（ＩＡ）（ｂ）トキシンを発現する綿品種）；ＶＩＰＣＯＴ（登録商標）（ＶＩＰトキシンを発現する綿品種）；ＮｅｗＬｅａｆ（登録商標）（ＣｒｙＩＩ（ＩＡ）トキシンを発現するジャガイモ品種）；ＮａｔｕｒｅＧａｒｄ（登録商標）Ａｇｒｉｓｕｒｅ（登録商標）ＧＴ利点（ＧＡ２１グリホサート耐性形質）、Ａｇｒｉｓｕｒｅ（登録商標）ＣＢ利点（Ｂｔ１１コーン穿孔性害虫（ＣＢ）形質）、Ａｇｒｉｓｕｒｅ（登録商標）ＲＷ（コーン根食い線虫形質）及びＰｒｏｔｅｃｔａ（登録商標）である。
【0088】
「作物」という用語は、特にバチルス属（Ｂａｃｉｌｌｕｓ）のものといった例えばトキシン産生バクテリア由来の公知であるものなどの１種以上の選択的に作用するトキシンを合成可能であるよう、組換えＤＮＡ技術を用いて形質転換された作物植物も含むと理解されるべきである。
【0089】
形質転換植物によって発現され得るトキシンとしては、例えば、セレウス菌（Ｂａｃｉｌｌｕｓ ｃｅｒｅｕｓ）又はバチルスポピリエ（Ｂａｃｉｌｌｕｓ ｐｏｐｉｌｌｉａｅ）由来の殺虫性タンパク質；又は例えばＣｒｙ１Ａｂ、Ｃｒｙ１Ａｃ、Ｃｒｙ１Ｆ、Ｃｒｙ１Ｆａ２、Ｃｒｙ２Ａｂ、Ｃｒｙ３Ａ、Ｃｒｙ３Ｂｂ１若しくはＣｒｙ９Ｃといったδ－エンドトキシンなどのバチルスチューリンゲンシス（Ｂａｃｉｌｌｕｓ ｔｈｕｒｉｎｇｉｅｎｓｉｓ）由来の殺虫性タンパク質又は例えばＶｉｐ１、Ｖｉｐ２、Ｖｉｐ３若しくはＶｉｐ３Ａといった栄養型殺虫性タンパク質（Ｖｉｐ）；又はフォトラブダスルミネッセンス（Ｐｈｏｔｏｒｈａｂｄｕｓ ｌｕｍｉｎｅｓｃｅｎｓ）、ゼノラブダスネマトフィルス（Ｘｅｎｏｒｈａｂｄｕｓ ｎｅｍａｔｏｐｈｉｌｕｓ）などの、例えばフォトラブダス属の一種（Ｐｈｏｔｏｒｈａｂｄｕｓ ｓｐｐ．）若しくはゼノラブダス属の一種（Ｘｅｎｏｒｈａｂｄｕｓ ｓｐｐ．）といった線虫共生バクテリアの殺虫性タンパク質；サソリトキシン、クモトキシン、大型のハチ（ｗａｓｐ）トキシン及び他の昆虫特異的神経トキシンなどの動物によって生成されるトキシン；ストレプトミセス（Ｓｔｒｅｐｔｏｍｙｃｅｔｅ）トキシンなどの真菌によって生成されるトキシン、エンドウマメレクチン、オオムギレクチン又はマツユキソウレクチンなどの植物レクチン；アグルチニン；トリプシン抑制剤、セリンタンパク分解酵素抑制剤、パタチン、シスタチン、パパイン抑制剤などのプロテイナーゼ抑制剤；リシン、トウモロコシ－ＲＩＰ、アブリン、ルフィン、サポリン又はブリオジンなどのリボソーム－不活性化タンパク質（ＲＩＰ）；３－ヒドロキシステロイドキシダーゼ、エクジステロイド－ＵＤＰ－グリコシル－トランスフェラーゼ、コレステロールオキシダーゼ、エクジソン抑制剤、ＨＭＧ－ＣＯＡ－レダクターゼなどのステロイド代謝酵素、ナトリウム又はカルシウム遮断剤などのイオンチャネル遮断剤、幼虫ホルモンエステラーゼ、利尿ホルモン受容体、スチルベンシンターゼ、ビベンジルシンターゼ、キチナーゼ及びグルカナーゼが挙げられる。
【0090】
本発明に関連して、例えば、Ｃｒｙ１Ａｂ、Ｃｒｙ１Ａｃ、Ｃｒｙ１Ｆ、Ｃｒｙ１Ｆａ２、Ｃｒｙ２Ａｂ、Ｃｒｙ３Ａ、Ｃｒｙ３Ｂｂ１若しくはＣｒｙ９Ｃといったδ－エンドトキシン又は例えばＶｉｐ１、Ｖｉｐ２、Ｖｉｐ３若しくはＶｉｐ３Ａといった栄養型殺虫性タンパク質（Ｖｉｐ）は、特にハイブリッドトキシン、切断型トキシン及び修飾トキシンでもあることが理解されるべきである。ハイブリッドトキシンは、これらのタンパク質の異なるドメインの新たな組み合わせによって組換えで生成される（例えば、国際公開第０２／１５７０１号を参照されたい）。例えば、切断型Ｃｒｙ１Ａｂといった切断型トキシンが公知である。修飾トキシンの場合、天然トキシンの１種以上のアミノ酸が置換される。このようなアミノ酸置換において、好ましくは自然に存在しないタンパク分解酵素認識配列がトキシンに挿入され、例えばＣｒｙ３Ａ０５５の場合、カテプシン－Ｇ－認識配列がＣｒｙ３Ａトキシンに挿入される（国際公開第０３／０１８８１０号を参照されたい）。
【0091】
このようなトキシン又はこのようなトキシンを合成可能な形質転換植物の例は、例えば、欧州特許出願公開第０ ３７４ ７５３号明細書、国際公開第９３／０７２７８号、国際公開第９５／３４６５６号、欧州特許出願公開第０ ４２７ ５２９号明細書、欧州特許出願公開第４５１ ８７８号明細書及び国際公開第０３／０５２０７３号に開示されている。
【0092】
このような形質転換植物の調製プロセスは、一般に当業者に公知であり、例えば上記の刊行物において記載されている。ＣｒｙＩ－タイプデオキシリボ核酸及びその調製は、例えば、国際公開第９５／３４６５６号、欧州特許出願公開第０ ３６７ ４７４号明細書、欧州特許出願公開第０ ４０１ ９７９号明細書及び国際公開第９０／１３６５１号から公知である。
【0093】
形質転換植物に含有されるトキシンは、有害な昆虫に対する耐性を植物に付与する。このような昆虫は、昆虫の分類群のいずれかのものであり得るが、特に甲虫（鞘翅目）、双翅昆虫（双翅目）及び蝶（鱗翅目）に通常見出される。
【0094】
殺虫耐性をコードし、１種以上のトキシンを発現する１種以上の遺伝子を含有する形質転換植物が公知であり、そのいくつかは、市販されている。このような植物の例は、ＹｉｅｌｄＧａｒｄ（登録商標）（Ｃｒｙ１Ａｂトキシンを発現するトウモロコシ品種）；ＹｉｅｌｄＧａｒｄ Ｒｏｏｔｗｏｒｍ（登録商標）（Ｃｒｙ３Ｂｂ１トキシンを発現するトウモロコシ品種）；ＹｉｅｌｄＧａｒｄ Ｐｌｕｓ（登録商標）（Ｃｒｙ１Ａｂ及びＣｒｙ３Ｂｂ１トキシンを発現するトウモロコシ品種）；Ｓｔａｒｌｉｎｋ（登録商標）（Ｃｒｙ９Ｃトキシンを発現するトウモロコシ品種）；Ｈｅｒｃｕｌｅｘ Ｉ（登録商標）（Ｃｒｙ１Ｆａ２トキシン及び酵素ホスフィノトリシンＮ－アセチルトランスフェラーゼ（ＰＡＴ）を発現して除草剤グルホシネートアンモニウムに対する耐性を達成されているトウモロコシ品種）；ＮｕＣＯＴＮ ３３Ｂ（登録商標）（Ｃｒｙ１Ａｃトキシンを発現する綿品種）；Ｂｏｌｌｇａｒｄ Ｉ（登録商標）（Ｃｒｙ１Ａｃトキシンを発現する綿品種）；Ｂｏｌｌｇａｒｄ ＩＩ（登録商標）（Ｃｒｙ１Ａｃ及びＣｒｙ２Ａｂトキシンを発現する綿品種）；ＶｉｐＣｏｔ（登録商標）（Ｖｉｐ３Ａ及びＣｒｙ１Ａｂトキシンを発現する綿品種）；ＮｅｗＬｅａｆ（登録商標）（Ｃｒｙ３Ａトキシンを発現するジャガイモ品種）；ＮａｔｕｒｅＧａｒｄ（登録商標）、Ａｇｒｉｓｕｒｅ（登録商標）ＧＴ Ａｄｖａｎｔａｇｅ（ＧＡ２１グリホサート耐性形質）、Ａｇｒｉｓｕｒｅ（登録商標）ＣＢ Ａｄｖａｎｔａｇｅ（Ｂｔ１１コーン穿孔性害虫（ＣＢ）形質）及びＰｒｏｔｅｃｔａ（登録商標）である。
【0095】
このような形質転換作物のさらなる例は、以下のとおりである。
１．Ｓｙｎｇｅｎｔａ Ｓｅｅｄｓ ＳＡＳ，Ｃｈｅｍｉｎ ｄｅ ｌ’Ｈｏｂｉｔ ２７，Ｆ－３１ ７９０ Ｓｔ．Ｓａｕｖｅｕｒ，Ｆｒａｎｃｅ製Ｂｔ１１トウモロコシ、登録番号Ｃ／ＦＲ／９６／０５／１０。切断型Ｃｒｙ１Ａｂトキシンのトランスジェニック発現により、アワノメイガ（ヨーロッパアワノメイガ（Ｏｓｔｒｉｎｉａ ｎｕｂｉｌａｌｉｓ）及びセサミアノナグリオイデス（Ｓｅｓａｍｉａ ｎｏｎａｇｒｉｏｉｄｅｓ））に対する耐性が付与された遺伝子操作されたトウモロコシ（Ｚｅａ ｍａｙｓ）。Ｂｔ１１トウモロコシは、酵素ＰＡＴをトランスジェニック発現して除草剤グルホシネートアンモニウムに対する耐性も達成している。
１．Ｓｙｎｇｅｎｔａ Ｓｅｅｄｓ ＳＡＳ，Ｃｈｅｍｉｎ ｄｅ ｌ’Ｈｏｂｉｔ ２７，Ｆ－３１ ７９０ Ｓｔ．Ｓａｕｖｅｕｒ，Ｆｒａｎｃｅ製Ｂｔ１１トウモロコシ、登録番号Ｃ／ＦＲ／９６／０５／１０。切断型Ｃｒｙ１Ａｂトキシンのトランスジェニック発現により、アワノメイガ（ヨーロッパアワノメイガ（Ｏｓｔｒｉｎｉａ ｎｕｂｉｌａｌｉｓ）及びセサミアノナグリオイデス（Ｓｅｓａｍｉａ ｎｏｎａｇｒｉｏｉｄｅｓ））に対する耐性が付与された遺伝子操作されたトウモロコシ（Ｚｅａ ｍａｙｓ）。Ｂｔ１１トウモロコシは、酵素ＰＡＴをトランスジェニック発現して除草剤グルホシネートアンモニウムに対する耐性も達成している。
【0096】
２．Ｓｙｎｇｅｎｔａ Ｓｅｅｄｓ ＳＡＳ，Ｃｈｅｍｉｎ ｄｅ ｌ’Ｈｏｂｉｔ ２７，Ｆ－３１ ７９０ Ｓｔ．Ｓａｕｖｅｕｒ，Ｆｒａｎｃｅ製Ｂｔ１７６トウモロコシ、登録番号Ｃ／ＦＲ／９６／０５／１０。Ｃｒｙ１Ａｂトキシンのトランスジェニック発現により、アワノメイガ（ヨーロッパアワノメイガ（Ｏｓｔｒｉｎｉａ ｎｕｂｉｌａｌｉｓ）及びセサミアノナグリオイデス（Ｓｅｓａｍｉａ ｎｏｎａｇｒｉｏｉｄｅｓ））に対する耐性が付与された遺伝子操作されたトウモロコシ（Ｚｅａ ｍａｙｓ）。Ｂｔ１７６トウモロコシは、酵素ＰＡＴをトランスジェニック発現して除草剤グルホシネートアンモニウムに対する耐性も達成している。
【0097】
３．Ｓｙｎｇｅｎｔａ Ｓｅｅｄｓ ＳＡＳ，Ｃｈｅｍｉｎ ｄｅ ｌ’Ｈｏｂｉｔ ２７，Ｆ－３１ ７９０ Ｓｔ．Ｓａｕｖｅｕｒ，Ｆｒａｎｃｅ製ＭＩＲ６０４トウモロコシ、登録番号Ｃ／ＦＲ／９６／０５／１０。修飾Ｃｒｙ３Ａトキシンのトランスジェニック発現により昆虫耐性が付与されたトウモロコシ。このトキシンは、カテプシン－Ｇ－タンパク分解酵素認識配列の挿入により修飾されたＣｒｙ３Ａ０５５である。このような形質転換トウモロコシ植物の調製は、国際公開第０３／０１８８１０号に記載されている。
【0098】
４．Ｍｏｎｓａｎｔｏ Ｅｕｒｏｐｅ Ｓ．Ａ．２７０－２７２ Ａｖｅｎｕｅ ｄｅ Ｔｅｒｖｕｒｅｎ，Ｂ－１１５０ Ｂｒｕｓｓｅｌｓ，Ｂｅｌｇｉｕｍ製ＭＯＮ８６３トウモロコシ、登録番号Ｃ／ＤＥ／０２／９。ＭＯＮ８６３は、Ｃｒｙ３Ｂｂ１トキシンを発現し、特定の鞘翅目昆虫に対する耐性を有する。
【0099】
５．Ｍｏｎｓａｎｔｏ Ｅｕｒｏｐｅ Ｓ．Ａ．２７０－２７２ Ａｖｅｎｕｅ ｄｅ Ｔｅｒｖｕｒｅｎ，Ｂ－１１５０ Ｂｒｕｓｓｅｌｓ，Ｂｅｌｇｉｕｍ製ＩＰＣ５３１綿、登録番号Ｃ／ＥＳ／９６／０２。
【0100】
６．Ｐｉｏｎｅｅｒ Ｏｖｅｒｓｅａｓ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ，Ａｖｅｎｕｅ Ｔｅｄｅｓｃｏ，７ Ｂ－１１６０ Ｂｒｕｓｓｅｌｓ，Ｂｅｌｇｉｕｍ製１５０７トウモロコシ、登録番号Ｃ／ＮＬ／００／１０。特定の鱗翅目昆虫に対する耐性を達成するタンパク質Ｃｒｙ１Ｆの発現及び除草剤グルホシネートアンモニウムに対する耐性を達成するためのＰＡＴタンパク質の発現のために遺伝子操作されたトウモロコシ。
【0101】
７．Ｍｏｎｓａｎｔｏ Ｅｕｒｏｐｅ Ｓ．Ａ．２７０－２７２ Ａｖｅｎｕｅ ｄｅ Ｔｅｒｖｕｒｅｎ，Ｂ－１１５０ Ｂｒｕｓｓｅｌｓ，Ｂｅｌｇｉｕｍ製ＮＫ６０３×ＭＯＮ８１０トウモロコシ、登録番号Ｃ／ＧＢ／０２／Ｍ３／０３。遺伝子操作品種ＮＫ６０３及びＭＯＮ８１０を交配させることによる従来交配型ハイブリッドトウモロコシ品種からなる。ＮＫ６０３×ＭＯＮ８１０トウモロコシは、アグロバクテリウム属の一種（Ａｇｒｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ ｓｐ．）の菌株ＣＰ４から得られるタンパク質ＣＰ４ ＥＰＳＰＳをトランスジェニック発現し、これにより除草剤Ｒｏｕｎｄｕｐ（登録商標）（グリホサートを含有）に対する耐性が付与され、またバチルスチューリンゲンシス（Ｂａｃｉｌｌｕｓ ｔｈｕｒｉｎｇｉｅｎｓｉｓ ｓｕｂｓｐ．ｋｕｒｓｔａｋｉ）から得られるＣｒｙ１Ａｂトキシンをトランスジェニック発現し、これによりアワノメイガを含む特定の鱗翅目に対する耐性がもたらされる。
【0102】
さらに、これまで、式（Ｉ）の化合物（表２（下記）に記載される化合物のいずれか１つを含む）と、アブシジアコリムビフェラ（Ａｂｓｉｄｉａ ｃｏｒｙｍｂｉｆｅｒａ）、アルテルナリア属の一種（Ａｌｔｅｒｎａｒｉａ ｓｐｐ）、アファノミセス属の一種（Ａｐｈａｎｏｍｙｃｅｓ ｓｐｐ）、アスコキタ属の一種（Ａｓｃｏｃｈｙｔａ ｓｐｐ）、Ａ．フラバス（Ａ．ｆｌａｖｕｓ）、Ａ．フミガーツス（Ａ．ｆｕｍｉｇａｔｕｓ）、Ａ．ニズランス（Ａ．ｎｉｄｕｌａｎｓ）、Ａ．ニガー（Ａ．ｎｉｇｅｒ）、Ａ．テルス（Ａ．ｔｅｒｒｕｓ）を含むアスペルギルス属の一種（Ａｓｐｅｒｇｉｌｌｕｓ ｓｐｐ．）、Ａ．プルランス（Ａ．ｐｕｌｌｕｌａｎｓ）を含むアウレオバシジウム属の一種（Ａｕｒｅｏｂａｓｉｄｉｕｍ ｓｐｐ．）、ブラストミセスデルマチチディス（Ｂｌａｓｔｏｍｙｃｅｓ ｄｅｒｍａｔｉｔｉｄｉｓ）、ブルメリアグラミニス（Ｂｌｕｍｅｒｉａ ｇｒａｍｉｎｉｓ）、ブレミアラクツカエ（Ｂｒｅｍｉａ ｌａｃｔｕｃａｅ）、Ｂ．ドチデア（Ｂ．ｄｏｔｈｉｄｅａ）、Ｂ．オブツサ（Ｂ．ｏｂｔｕｓａ）のボトリオスファエリア属の一種（Ｂｏｔｒｙｏｓｐｈａｅｒｉａ ｓｐｐ．）、Ｂ．シネレア（Ｂ．ｃｉｎｅｒｅａ）を含むボトリチス属の一種（Ｂｏｔｒｙｔｉｓ ｓｐｐ．）、Ｃ．アルビカンス（Ｃ．ａｌｂｉｃａｎｓ）、Ｃ．グラブラータ（Ｃ．ｇｌａｂｒａｔａ）、Ｃ．クルセイ（Ｃ．ｋｒｕｓｅｉ）、Ｃ．ルシタニエ（Ｃ．ｌｕｓｉｔａｎｉａｅ）、Ｃ．パラプシロシス（Ｃ．ｐａｒａｐｓｉｌｏｓｉｓ）、Ｃ．トロピカリス（Ｃ．ｔｒｏｐｉｃａｌｉｓ）を含むカンジダ属の一種（Ｃａｎｄｉｄａ ｓｐｐ．）、セファロアスクスフラグランス（Ｃｅｐｈａｌｏａｓｃｕｓ ｆｒａｇｒａｎｓ）、セラトシスチス属の一種（Ｃｅｒａｔｏｃｙｓｔｉｓ ｓｐｐ）、Ｃ．アラキジコラ（Ｃ．ａｒａｃｈｉｄｉｃｏｌａ）を含むセルコスポラ属の一種（Ｃｅｒｃｏｓｐｏｒａ ｓｐｐ．）、セルコスポリジウムペルソナツム（Ｃｅｒｃｏｓｐｏｒｉｄｉｕｍ ｐｅｒｓｏｎａｔｕｍ）、クラドスポリウム属の一種（Ｃｌａｄｏｓｐｏｒｉｕｍ ｓｐｐ）、クラビセプスプルプレア（Ｃｌａｖｉｃｅｐｓ ｐｕｒｐｕｒｅａ）、コクシジオイデスイミティス（Ｃｏｃｃｉｄｉｏｉｄｅｓ ｉｍｍｉｔｉｓ）、コクリオボルス属の一種（Ｃｏｃｈｌｉｏｂｏｌｕｓ ｓｐｐ）、Ｃ．ムサエ（Ｃ．ｍｕｓａｅ）を含むコレトトリカム属の一種（Ｃｏｌｌｅｔｏｔｒｉｃｈｕｍ ｓｐｐ．）、クリプトコッカスネオフォルマンス（Ｃｒｙｐｔｏｃｏｃｃｕｓ ｎｅｏｆｏｒｍａｎｓ）、ジアポルテ属の一種（Ｄｉａｐｏｒｔｈｅ ｓｐｐ）、ジディメラ属の一種（Ｄｉｄｙｍｅｌｌａ ｓｐｐ）、ドレックスレラ属の一種（Ｄｒｅｃｈｓｌｅｒａ ｓｐｐ）、エルシノエ属の一種（Ｅｌｓｉｎｏｅ ｓｐｐ）、エピデルモフィトン属の一種（Ｅｐｉｄｅｒｍｏｐｈｙｔｏｎ ｓｐｐ）、エルウィニアアミロボラ（Ｅｒｗｉｎｉａ ａｍｙｌｏｖｏｒａ）、Ｅ．シコラセアルム（Ｅ．ｃｉｃｈｏｒａｃｅａｒｕｍ）を含むエリシフェ種（Ｅｒｙｓｉｐｈｅ ｓｐｐ．）、ユーチパラタ（Ｅｕｔｙｐａ ｌａｔａ）、Ｆ．クルモルム（Ｆ．ｃｕｌｍｏｒｕｍ）、Ｆ．グラミネアルム（Ｆ．ｇｒａｍｉｎｅａｒｕｍ）、Ｆ．ラングセチエ（Ｆ．ｌａｎｇｓｅｔｈｉａｅ）、Ｆ．モニリホルメ（Ｆ．ｍｏｎｉｌｉｆｏｒｍｅ）、Ｆ．オキシスポルム（Ｆ．ｏｘｙｓｐｏｒｕｍ）、Ｆ．プロリフェラツム（Ｆ．ｐｒｏｌｉｆｅｒａｔｕｍ）、Ｆ．スブグルチナンス（Ｆ．ｓｕｂｇｌｕｔｉｎａｎｓ）、Ｆ．ソラニ（Ｆ．ｓｏｌａｎｉ）を含むフザリウム属の一種（Ｆｕｓａｒｉｕｍ ｓｐｐ．）、ゲーウマノミセスグラミニス（Ｇａｅｕｍａｎｎｏｍｙｃｅｓ ｇｒａｍｉｎｉｓ）、ギベレラフジクロイ（Ｇｉｂｂｅｒｅｌｌａ ｆｕｊｉｋｕｒｏｉ）、グロエオデスポミゲナ（Ｇｌｏｅｏｄｅｓ ｐｏｍｉｇｅｎａ）、グロエオスポリウムムサルム（Ｇｌｏｅｏｓｐｏｒｉｕｍ ｍｕｓａｒｕｍ）、グロメレラシングレート（Ｇｌｏｍｅｒｅｌｌａ ｃｉｎｇｕｌａｔｅ）、ガイグナルディアビドウェリイ（Ｇｕｉｇｎａｒｄｉａ ｂｉｄｗｅｌｌｉｉ）、ギムノスポランギウムジュニペリ－ヴィルギニアネ（Ｇｙｍｎｏｓｐｏｒａｎｇｉｕｍ ｊｕｎｉｐｅｒｉ－ｖｉｒｇｉｎｉａｎａｅ）、ヘルミントスポリウム属の一種（Ｈｅｌｍｉｎｔｈｏｓｐｏｒｉｕｍ ｓｐｐ）、ヘミレイア属の一種（Ｈｅｍｉｌｅｉａ ｓｐｐ）、Ｈ．カプスラツム（Ｈ．ｃａｐｓｕｌａｔｕｍ）を含むヒストプラズマ属の一種（Ｈｉｓｔｏｐｌａｓｍａ ｓｐｐ．）、ラエチサリアフシホルミス（Ｌａｅｔｉｓａｒｉａ ｆｕｃｉｆｏｒｍｉｓ）、レプトグラフィウムリンドベルギ（Ｌｅｐｔｏｇｒａｐｈｉｕｍ ｌｉｎｄｂｅｒｇｉ）、レベイルラタウリカ（Ｌｅｖｅｉｌｌｕｌａ ｔａｕｒｉｃａ）、ロフォデルミウムセディチオスム（Ｌｏｐｈｏｄｅｒｍｉｕｍ ｓｅｄｉｔｉｏｓｕｍ）、コムギ赤かび病菌（Ｍｉｃｒｏｄｏｃｈｉｕｍ ｎｉｖａｌｅ）、ミクロスポルム属の一種（Ｍｉｃｒｏｓｐｏｒｕｍ ｓｐｐ）、モニリニア属の一種（Ｍｏｎｉｌｉｎｉａ ｓｐｐ）、ムコール属の一種（Ｍｕｃｏｒ ｓｐｐ）、コムギ葉枯病菌（Ｍ．ｇｒａｍｉｎｉｃｏｌａ）、Ｍ．ポミ（Ｍ．ｐｏｍｉ）を含むミコスファエレラ属の一種（Ｍｙｃｏｓｐｈａｅｒｅｌｌａ ｓｐｐ．）、オンコバシジウムテオブロマエオン（Ｏｎｃｏｂａｓｉｄｉｕｍ ｔｈｅｏｂｒｏｍａｅｏｎ）、オフィオストマピセエ（Ｏｐｈｉｏｓｔｏｍａ ｐｉｃｅａｅ）、パラコジディオイデス属の一種（Ｐａｒａｃｏｃｃｉｄｉｏｉｄｅｓ ｓｐｐ）、Ｐ．ディジタツム（Ｐ．ｄｉｇｉｔａｔｕｍ）、Ｐ．イタリクム（Ｐ．ｉｔａｌｉｃｕｍ）を含むペニシリウム属の一種（Ｐｅｎｉｃｉｌｌｉｕｍ ｓｐｐ．）、ペトリエリジウム属の一種（Ｐｅｔｒｉｅｌｌｉｄｉｕｍ ｓｐｐ）、Ｐ．メイディス（Ｐ．ｍａｙｄｉｓ）、Ｐ．フィリピネンシス（Ｐ．ｐｈｉｌｉｐｐｉｎｅｎｓｉｓ）及びＰ．ソルギ（Ｐ．ｓｏｒｇｈｉ）を含むペロノスクレロスポラ属の一種（Ｐｅｒｏｎｏｓｃｌｅｒｏｓｐｏｒａ ｓｐｐ．）、ペロノスポラ属の一種（Ｐｅｒｏｎｏｓｐｏｒａ ｓｐｐ）、コムギふ枯病菌（Ｐｈａｅｏｓｐｈａｅｒｉａ ｎｏｄｏｒｕｍ）、ファコプソラパチリジ（Ｐｈａｋｏｐｓｏｒａ ｐａｃｈｙｒｈｉｚｉ）、フェリヌスイグニアルス（Ｐｈｅｌｌｉｎｕｓ ｉｇｎｉａｒｕｓ）、フィアロフォラ属の一種（Ｐｈｉａｌｏｐｈｏｒａ ｓｐｐ）、フォーマ属の一種（Ｐｈｏｍａ ｓｐｐ）、ホモプシスビティコーラ（Ｐｈｏｍｏｐｓｉｓ ｖｉｔｉｃｏｌａ）、Ｐ．インフェスタンス（Ｐ．ｉｎｆｅｓｔａｎｓ）を含むフィトフトラ属の一種（Ｐｈｙｔｏｐｈｔｈｏｒａ ｓｐｐ．）、Ｐ．ハルステジイ（Ｐ．ｈａｌｓｔｅｄｉｉ）、Ｐ．ビチコラ（Ｐ．ｖｉｔｉｃｏｌａ）を含むプラスモパラ属の一種（Ｐｌａｓｍｏｐａｒａ ｓｐｐ．）、プレオスポラ属の一種（Ｐｌｅｏｓｐｏｒａ ｓｐｐ．）、リンゴうどんこ病菌（Ｐ．ｌｅｕｃｏｔｒｉｃｈａ）を含むポドスファエラ属の一種（Ｐｏｄｏｓｐｈａｅｒａ ｓｐｐ．）、ポリミキサグラミニス（Ｐｏｌｙｍｙｘａ ｇｒａｍｉｎｉｓ）、ポリミキサベタエ（Ｐｏｌｙｍｙｘａ ｂｅｔａｅ）、シュードセルコスポレラヘルポトリコイド（Ｐｓｅｕｄｏｃｅｒｃｏｓｐｏｒｅｌｌａ ｈｅｒｐｏｔｒｉｃｈｏｉｄｅｓ）、シュードモナス属の一種（Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ ｓｐｐ）、Ｐ．クベンシス（Ｐ．ｃｕｂｅｎｓｉｓ）、Ｐ．フムリ（Ｐ．ｈｕｍｕｌｉ）を含むシュードペロノスポラ属の一種（Ｐｓｅｕｄｏｐｅｒｏｎｏｓｐｏｒａ ｓｐｐ．）、シュードペジザトラケイフィラ（Ｐｓｅｕｄｏｐｅｚｉｚａ ｔｒａｃｈｅｉｐｈｉｌａ）、Ｐ．ホルデイ（Ｐ．ｈｏｒｄｅｉ）、Ｐ．レコンディタ（Ｐ．ｒｅｃｏｎｄｉｔａ）、Ｐ．ストリイホルミス（Ｐ．ｓｔｒｉｉｆｏｒｍｉｓ）、Ｐ．トリチシナ（Ｐ．ｔｒｉｔｉｃｉｎａ）を含むプッシニア属の一種（Ｐｕｃｃｉｎｉａ ｓｐｐ．）、ピレノペジザ属の一種（Ｐｙｒｅｎｏｐｅｚｉｚａ ｓｐｐ）、ピレノホラ属の一種（Ｐｙｒｅｎｏｐｈｏｒａ ｓｐｐ）、イネいもち病菌（Ｐ．ｏｒｙｚａｅ）を含むピリクラリア属の一種（Ｐｙｒｉｃｕｌａｒｉａ ｓｐｐ．）、Ｐ．ウルチムム（Ｐ．ｕｌｔｉｍｕｍ）を含むピシウム属の一種（Ｐｙｔｈｉｕｍ ｓｐｐ．）、ラムラリア属の一種（Ｒａｍｕｌａｒｉａ ｓｐｐ）、リゾクトニア属の一種（Ｒｈｉｚｏｃｔｏｎｉａ ｓｐｐ）、リゾムコールプシルス（Ｒｈｉｚｏｍｕｃｏｒ ｐｕｓｉｌｌｕｓ）、リゾプスアリズス（Ｒｈｉｚｏｐｕｓ ａｒｒｈｉｚｕｓ）、リンコスポリウム属の一種（Ｒｈｙｎｃｈｏｓｐｏｒｉｕｍ ｓｐｐ）、Ｓ．アピオスペルムム（Ｓ．ａｐｉｏｓｐｅｒｍｕｍ）及びＳ．プロリフィカンス（Ｓ．ｐｒｏｌｉｆｉｃａｎｓ）を含むセドスポリウム属の一種（Ｓｃｅｄｏｓｐｏｒｉｕｍ ｓｐｐ．）、スキゾチリウムポミ（Ｓｃｈｉｚｏｔｈｙｒｉｕｍ ｐｏｍｉ）、スクレロチニア属の一種（Ｓｃｌｅｒｏｔｉｎｉａ ｓｐｐ）、スクレロチウム属の一種（Ｓｃｌｅｒｏｔｉｕｍ ｓｐｐ）、Ｓ．ノドルム（Ｓ．ｎｏｄｏｒｕｍ）、Ｓ．トリティシ（Ｓ．ｔｒｉｔｉｃｉ）を含むセプトリア属の一種（Ｓｅｐｔｏｒｉａ ｓｐｐ）、スファエロテカマクラリス（Ｓｐｈａｅｒｏｔｈｅｃａ ｍａｃｕｌａｒｉｓ）、スファエロテカフスカ（Ｓｐｈａｅｒｏｔｈｅｃａ ｆｕｓｃａ）（スファエロテカフリギネア（Ｓｐｈａｅｒｏｔｈｅｃａ ｆｕｌｉｇｉｎｅａ））、スポロトリクス属の一種（Ｓｐｏｒｏｔｈｏｒｉｘ ｓｐｐ）、スタゴノスポラノドルム（Ｓｔａｇｏｎｏｓｐｏｒａ ｎｏｄｏｒｕｍ）、ステムフィリウム属の一種（Ｓｔｅｍｐｈｙｌｉｕｍ ｓｐｐ．）、ステレウムヒルスツム（Ｓｔｅｒｅｕｍ ｈｉｒｓｕｔｕｍ）、タナテホルスククメリス（Ｔｈａｎａｔｅｐｈｏｒｕｓ ｃｕｃｕｍｅｒｉｓ）、チエラビオプシスバシコラ（Ｔｈｉｅｌａｖｉｏｐｓｉｓ ｂａｓｉｃｏｌａ）、チレチア属の一種（Ｔｉｌｌｅｔｉａ ｓｐｐ）、Ｔ．ハルジアヌム（Ｔ．ｈａｒｚｉａｎｕｍ）、Ｔ．シュードコニンギイ（Ｔ．ｐｓｅｕｄｏｋｏｎｉｎｇｉｉ）、Ｔ．ヴィリデ（Ｔ．ｖｉｒｉｄｅ）を含むトリコデルマ属の一種（Ｔｒｉｃｈｏｄｅｒｍａ ｓｐｐ．）、トリコフィトン属の一種（Ｔｒｉｃｈｏｐｈｙｔｏｎ ｓｐｐ）、チフラ属の一種（Ｔｙｐｈｕｌａ ｓｐｐ）、ウンシヌラネカトル（Ｕｎｃｉｎｕｌａ ｎｅｃａｔｏｒ）、ウロシスチス属の一種（Ｕｒｏｃｙｓｔｉｓ ｓｐｐ）、ウスチラゴ属の一種（Ｕｓｔｉｌａｇｏ ｓｐｐ）、Ｖ．イナエクアリス（Ｖ．ｉｎａｅｑｕａｌｉｓ）を含むベンチュリア属の一種（Ｖｅｎｔｕｒｉａ ｓｐｐ．）、ベルチシリウム属の一種（Ｖｅｒｔｉｃｉｌｌｉｕｍ ｓｐｐ）及びキサントモナス属の一種（Ｘａｎｔｈｏｍｏｎａｓ ｓｐｐ）、特に、コムギ葉枯病菌（Ｚｙｍｏｓｅｐｔｏｒｉａ ｔｒｉｔｉｃｉ）、コムギ赤サビ病菌（Ｐｕｃｃｉｎｉａ ｒｅｃｏｎｄｉｔａ）、コムギ黄サビ病菌（Ｐｕｃｃｉｎｉａ ｓｔｒｉｉｆｏｒｍｉｓ）、オオムギうどんこ病菌（Ｅｒｙｓｉｐｈｅ ｇｒａｍｉｎｉｓ）、ブドウうどんこ病菌（Ｕｎｃｉｎｕｌａ ｎｅｃａｔｏｒ）、キュウリうどんこ病菌（Ｓｐｈａｅｒｏｔｈｅｃａ ｆｕｌｉｇｉｎｅａ）、トマトうどんこ病菌（Ｌｅｖｅｉｌｌｕｌａ ｔａｕｒｉｃａ）、ダイズサビ病菌（Ｐｈａｋｏｐｓｏｒａ ｐａｃｈｙｒｈｉｚｉ）、イネいもち病菌（Ｐｙｒｉｃｕｌａｒｉａ ｏｒｙｚａｅ）、トマト輪紋病菌（Ａｌｔｅｒｎａｒｉａ ｓｏｌａｎｉ）、アルテルナリアアルテルナータ（Ａｌｔｅｒｎａｒｉａ ａｌｔｅｒｎａｔａ）、ミコスファエレラフィジエンシス（Ｍｙｃｏｓｐｈａｅｒｅｌｌａ ｆｉｊｉｅｎｓｉｓ）、ウリ類炭疽病菌（Ｃｏｌｌｅｔｏｔｒｉｃｈｕｍ ｌａｇｅｎａｒｉｕｍ）、ウリ類つる枯病菌（Ｄｉｄｙｍｅｌｌａ ｂｒｙｏｎｉａｅ）、エンドウ褐斑病菌（Ａｓｃｏｃｈｙｔａ ｐｉｓｉｉ）、バーティシリウムダリエ（Ｖｅｒｔｉｃｉｌｌｉｕｍ ｄａｈｌｉａｅ）、オオムギ網斑病菌（Ｐｙｒｅｎｏｐｈｏｒａ ｔｅｒｅｓ）、テンサイ褐斑病菌（Ｃｅｒｃｏｓｐｏｒａ
ｂｅｔｉｃｏｌａ）、ラムラリアコロシグニ（Ｒａｍｕｌａｒｉａ ｃｏｌｌｏ－ｃｙｇｎｉ）、灰色かび病菌（Ｂｏｔｒｙｔｉｓ ｃｉｎｅｒｅａ）、エンダイブ菌核病菌（Ｓｃｌｅｒｏｔｉｎｉａ ｓｃｌｅｒｏｔｉｏｒｕｍ）、モニリニアラクサ（Ｍｏｎｉｌｉｎｉａ ｌａｘａ）、コムギ赤かび病菌（Ｍｏｎｏｇｒａｐｈａｅｌｌａ ｎｉｖａｌｉｓ）及びリンゴ黒星病菌（Ｖｅｎｔｕｒｉａ ｉｎａｅｑｕａｌｉｓ）などの植物病原性菌・カビを防除するために使用される任意の殺菌・殺カビ溶液との間に交差抵抗性は観察されていない。
ｂｅｔｉｃｏｌａ）、ラムラリアコロシグニ（Ｒａｍｕｌａｒｉａ ｃｏｌｌｏ－ｃｙｇｎｉ）、灰色かび病菌（Ｂｏｔｒｙｔｉｓ ｃｉｎｅｒｅａ）、エンダイブ菌核病菌（Ｓｃｌｅｒｏｔｉｎｉａ ｓｃｌｅｒｏｔｉｏｒｕｍ）、モニリニアラクサ（Ｍｏｎｉｌｉｎｉａ ｌａｘａ）、コムギ赤かび病菌（Ｍｏｎｏｇｒａｐｈａｅｌｌａ ｎｉｖａｌｉｓ）及びリンゴ黒星病菌（Ｖｅｎｔｕｒｉａ ｉｎａｅｑｕａｌｉｓ）などの植物病原性菌・カビを防除するために使用される任意の殺菌・殺カビ溶液との間に交差抵抗性は観察されていない。
【0103】
実際に、上記に概説される種のいずれかにおける殺菌・殺カビ剤耐性菌株は、以下の殺菌・殺カビ作用機序クラスの少なくとも１つからの１つ以上の殺菌・殺カビ剤に耐性がある菌株と共に、科学文献において報告されている：キノン外部阻害剤（ＱｏＩ）、キノン内部阻害剤（ＱｉＩ）、コハク酸デヒドロゲナーゼ阻害剤（ＳＤＨＩ）及びステロール脱メチル化阻害剤（ＤＭＩ）。このような殺菌・殺カビ剤耐性菌株は、以下を含み得る：
・Ｑｏ阻害剤に対する耐性を与えるミトコンドリアシトクロムｂ遺伝子における突然変異、ここで、突然変異は、Ｇ１４３Ａ、Ｆ１２９Ｌ又はＧ１３７Ｒである。例えば、Ｇｉｓｉ ｅｔ ａｌ．，Ｐｅｓｔ Ｍａｎａｇ Ｓｃｉ ５６，８３３－８４１，（２０００）、Ｌｕｃａｓ，Ｐｅｓｔｉｃ Ｏｕｔｌｏｏｋ １４（６），２６８－７０（２００３）、Ｆｒａａｉｊｅ ｅｔ ａｌ．，Ｐｈｙｔｏｐａｔｈｏｌ ９５（８），９３３－４１（２００５）、Ｓｉｅｒｏｔｚｋｉ ｅｔ ａｌ．，Ｐｅｓｔ Ｍａｎａｇ Ｓｃｉ ６３（３），２２５－２３３（２００７）、Ｓｅｍａｒ ｅｔ ａｌ．，Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ｐｌａｎｔ Ｄｉｓｅａｓｅｓ ａｎｄ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ（３），１１７－１１９（２００７）；及びＰａｓｃｈｅ ｅｔ ａｌ．，Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ ２７（３－５），４２７－４３５（２００８）を参照されたい。
・Ｑｉ阻害剤に対する耐性を与えるミトコンドリアシトクロムｂ遺伝子における突然変異、ここで、突然変異は、Ｇ３７Ａ／Ｃ／Ｄ／Ｓ／Ｖである。例えば、Ｍｅｕｎｉｅｒ ｅｔ ａｌ．，Ｐｅｓｔ Ｍａｎａｇ Ｓｃｉ ２０１９；７５：２１０７－２１１４を参照されたい。
・ＳＤＨＩ阻害剤に対する耐性を与えるＳｄｈＢ、Ｃ、Ｄサブユニットをコードする遺伝子における突然変異、ここで、突然変異は、以下の主な病原体におけるものである：
○灰色かび病菌（Ｂｏｔｒｙｔｉｓ ｃｉｎｅｒｅａ）：Ｂ－Ｐ２２５Ｈ／Ｌ／Ｔ／Ｙ／Ｆ、Ｂ－Ｎ２３０Ｉ、Ｂ－Ｈ２７２Ｌ／Ｙ／Ｒ、Ｃ－Ｐ８０Ｈ／Ｌ、Ｃ－Ｎ８７Ｓ；
○トマト輪紋病菌（Ａｌｔｅｒｎａｒｉａ ｓｏｌａｎｉ）：Ｂ－Ｈ２７８Ｒ／Ｙ、Ｃ－Ｈ１３４Ｒ／Ｑ、Ｄ－Ｄ１２３Ｅ、Ｄ－Ｈ１３３Ｒ及びＣ－Ｈ１３４Ｒ；
○コムギ葉枯病菌（Ｚｙｍｏｓｅｐｔｏｒｉａ ｔｒｉｔｉｃｉ）：ｓｄｈＢ：Ｎ２２５Ｔ、Ｎ２２５Ｉ、Ｒ２６５Ｐ、Ｔ２６８Ｉ、Ｔ２６８Ａ。ｓｄｈＣにおいて：Ｔ７９Ｎ、Ｔ７９Ｉ、Ｗ８０Ｓ、Ｗ８０Ａ、Ａ８４Ｆ、Ｎ８６Ｓ、Ｎ８６Ａ、Ｐ１２７Ａ、Ｒ１５１Ｍ／Ｓ／Ｔ／Ｇ、Ｒ１５１Ｓ、Ｒ１５１Ｔ、Ｈ１５２Ｒ／Ｙ、Ｖ１６６Ｍ、Ｔ１６８Ｒ。ｓｄｈＤにおいて：Ｉ５０Ｆ、Ｍ１１４Ｖ、Ｄ１２９Ｇ、Ｔ２０Ｐ＋Ｋ１８６Ｒ；
○オオムギ網斑病菌（Ｐｙｒｅｎｏｐｈｏｒａ ｔｅｒｅｓ）：ｓｄｈＢにおいて：Ｓ６６Ｐ、Ｎ２３５Ｉ、Ｈ２７７Ｙ。ｓｄｈＣにおいて：Ｋ４９Ｅ、Ｒ６４Ｋ、Ｎ７５Ｓ、Ｇ７９Ｒ、Ｈ１３４Ｒ、Ｓ１３５Ｒ。ｓｄｈＤにおいて：Ｄ１２４Ｅ、Ｈ１３４Ｒ、Ｇ１３８Ｖ、Ｄ１４５Ｇ；
○ラムラリアコロシグニ（Ｒａｍｕｌａｒｉａ ｃｏｌｌｏ－ｃｙｇｎｉ）：ｓｄｈＢにおいて：Ｎ２２４Ｔ、Ｔ２６７Ｉ。ｓｄｈＣにおいて：Ｎ８７Ｓ、Ｇ９１Ｒ、Ｈ１４６Ｒ／Ｌ、Ｇ１７１Ｄ、Ｈ１５３Ｒ；
○ダイズサビ病菌（Ｐｈａｋｏｐｓｏｒａ ｐａｃｈｙｒｈｉｚｉ）：Ｃ－Ｉ８６Ｆ；
○エンダイブ菌核病菌（Ｓｃｌｅｒｏｔｉｎｉａ ｓｃｌｅｒｏｔｉｏｒｕｍ）：ｓｄｈＢにおいて：Ｈ２７３Ｙ。ｓｄｈＣにおいて：Ｇ９１Ｒ、Ｈ１４６Ｒ。ｓｄｈＤにおいて：Ｔ１０８Ｋ、Ｈ１３２Ｒ、Ｇ１５０Ｒ。
・Ｑｏ阻害剤に対する耐性を与えるミトコンドリアシトクロムｂ遺伝子における突然変異、ここで、突然変異は、Ｇ１４３Ａ、Ｆ１２９Ｌ又はＧ１３７Ｒである。例えば、Ｇｉｓｉ ｅｔ ａｌ．，Ｐｅｓｔ Ｍａｎａｇ Ｓｃｉ ５６，８３３－８４１，（２０００）、Ｌｕｃａｓ，Ｐｅｓｔｉｃ Ｏｕｔｌｏｏｋ １４（６），２６８－７０（２００３）、Ｆｒａａｉｊｅ ｅｔ ａｌ．，Ｐｈｙｔｏｐａｔｈｏｌ ９５（８），９３３－４１（２００５）、Ｓｉｅｒｏｔｚｋｉ ｅｔ ａｌ．，Ｐｅｓｔ Ｍａｎａｇ Ｓｃｉ ６３（３），２２５－２３３（２００７）、Ｓｅｍａｒ ｅｔ ａｌ．，Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ｐｌａｎｔ Ｄｉｓｅａｓｅｓ ａｎｄ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ（３），１１７－１１９（２００７）；及びＰａｓｃｈｅ ｅｔ ａｌ．，Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ ２７（３－５），４２７－４３５（２００８）を参照されたい。
・Ｑｉ阻害剤に対する耐性を与えるミトコンドリアシトクロムｂ遺伝子における突然変異、ここで、突然変異は、Ｇ３７Ａ／Ｃ／Ｄ／Ｓ／Ｖである。例えば、Ｍｅｕｎｉｅｒ ｅｔ ａｌ．，Ｐｅｓｔ Ｍａｎａｇ Ｓｃｉ ２０１９；７５：２１０７－２１１４を参照されたい。
・ＳＤＨＩ阻害剤に対する耐性を与えるＳｄｈＢ、Ｃ、Ｄサブユニットをコードする遺伝子における突然変異、ここで、突然変異は、以下の主な病原体におけるものである：
○灰色かび病菌（Ｂｏｔｒｙｔｉｓ ｃｉｎｅｒｅａ）：Ｂ－Ｐ２２５Ｈ／Ｌ／Ｔ／Ｙ／Ｆ、Ｂ－Ｎ２３０Ｉ、Ｂ－Ｈ２７２Ｌ／Ｙ／Ｒ、Ｃ－Ｐ８０Ｈ／Ｌ、Ｃ－Ｎ８７Ｓ；
○トマト輪紋病菌（Ａｌｔｅｒｎａｒｉａ ｓｏｌａｎｉ）：Ｂ－Ｈ２７８Ｒ／Ｙ、Ｃ－Ｈ１３４Ｒ／Ｑ、Ｄ－Ｄ１２３Ｅ、Ｄ－Ｈ１３３Ｒ及びＣ－Ｈ１３４Ｒ；
○コムギ葉枯病菌（Ｚｙｍｏｓｅｐｔｏｒｉａ ｔｒｉｔｉｃｉ）：ｓｄｈＢ：Ｎ２２５Ｔ、Ｎ２２５Ｉ、Ｒ２６５Ｐ、Ｔ２６８Ｉ、Ｔ２６８Ａ。ｓｄｈＣにおいて：Ｔ７９Ｎ、Ｔ７９Ｉ、Ｗ８０Ｓ、Ｗ８０Ａ、Ａ８４Ｆ、Ｎ８６Ｓ、Ｎ８６Ａ、Ｐ１２７Ａ、Ｒ１５１Ｍ／Ｓ／Ｔ／Ｇ、Ｒ１５１Ｓ、Ｒ１５１Ｔ、Ｈ１５２Ｒ／Ｙ、Ｖ１６６Ｍ、Ｔ１６８Ｒ。ｓｄｈＤにおいて：Ｉ５０Ｆ、Ｍ１１４Ｖ、Ｄ１２９Ｇ、Ｔ２０Ｐ＋Ｋ１８６Ｒ；
○オオムギ網斑病菌（Ｐｙｒｅｎｏｐｈｏｒａ ｔｅｒｅｓ）：ｓｄｈＢにおいて：Ｓ６６Ｐ、Ｎ２３５Ｉ、Ｈ２７７Ｙ。ｓｄｈＣにおいて：Ｋ４９Ｅ、Ｒ６４Ｋ、Ｎ７５Ｓ、Ｇ７９Ｒ、Ｈ１３４Ｒ、Ｓ１３５Ｒ。ｓｄｈＤにおいて：Ｄ１２４Ｅ、Ｈ１３４Ｒ、Ｇ１３８Ｖ、Ｄ１４５Ｇ；
○ラムラリアコロシグニ（Ｒａｍｕｌａｒｉａ ｃｏｌｌｏ－ｃｙｇｎｉ）：ｓｄｈＢにおいて：Ｎ２２４Ｔ、Ｔ２６７Ｉ。ｓｄｈＣにおいて：Ｎ８７Ｓ、Ｇ９１Ｒ、Ｈ１４６Ｒ／Ｌ、Ｇ１７１Ｄ、Ｈ１５３Ｒ；
○ダイズサビ病菌（Ｐｈａｋｏｐｓｏｒａ ｐａｃｈｙｒｈｉｚｉ）：Ｃ－Ｉ８６Ｆ；
○エンダイブ菌核病菌（Ｓｃｌｅｒｏｔｉｎｉａ ｓｃｌｅｒｏｔｉｏｒｕｍ）：ｓｄｈＢにおいて：Ｈ２７３Ｙ。ｓｄｈＣにおいて：Ｇ９１Ｒ、Ｈ１４６Ｒ。ｓｄｈＤにおいて：Ｔ１０８Ｋ、Ｈ１３２Ｒ、Ｇ１５０Ｒ。
【0104】
主な情報源は、ｗｗｗ．ｆｒａｃ．ｉｎｆｏ，Ｓｉｅｒｏｔｚｋｉ ａｎｄ Ｓｃａｌｌｉｅｔ Ｐｈｙｔｏｐａｔｈｏｌｏｇｙ（２０１３）１０３（９）：８８０－８８７及びＳｉｍｏｅｓ ｅｔ ａｌ．，Ｊ Ｐｌａｎｔ Ｄｉｓ Ｐｒｏｔ（２０１８）１２５：２１－２である。
・ＤＭＩ阻害剤に対する耐性を与えるＣＹＰ５１遺伝子における突然変異又は突然変異の組み合わせ、ここで、突然変異は、Ｌ５０Ｓ、Ｄ１３４Ｇ、Ｖ１３６Ａ／Ｃ、Ｙ１３７Ｆ、Ｓ１８８Ｎ、Ａ３７９Ｇ、Ｉ３８１Ｖ、欠失４５９－４６０、Ｙ４６１Ｈ／Ｓ、Ｎ５１３Ｋ、Ｓ５２４Ｔである。主な情報源は、ｗｗｗ．ｆｒａｃ．ｉｎｆｏ，Ｃｏｏｌｓ ｅｔ ａｌ．，Ｐｌａｎｔ Ｐａｔｈｏｌ（２０１３）６２：３６－４２及びＳｃｈｍｉｔｚ ＨＫ ｅｔ ａｌ．，Ｐｅｓｔ Ｍａｎａｇ Ｓｃｉ（２０１４）７０：３７８－３８８である。
・ＤＭＩ阻害剤に対する耐性を与えるＣＹＰ５１遺伝子における突然変異又は突然変異の組み合わせ、ここで、突然変異は、Ｌ５０Ｓ、Ｄ１３４Ｇ、Ｖ１３６Ａ／Ｃ、Ｙ１３７Ｆ、Ｓ１８８Ｎ、Ａ３７９Ｇ、Ｉ３８１Ｖ、欠失４５９－４６０、Ｙ４６１Ｈ／Ｓ、Ｎ５１３Ｋ、Ｓ５２４Ｔである。主な情報源は、ｗｗｗ．ｆｒａｃ．ｉｎｆｏ，Ｃｏｏｌｓ ｅｔ ａｌ．，Ｐｌａｎｔ Ｐａｔｈｏｌ（２０１３）６２：３６－４２及びＳｃｈｍｉｔｚ ＨＫ ｅｔ ａｌ．，Ｐｅｓｔ Ｍａｎａｇ Ｓｃｉ（２０１４）７０：３７８－３８８である。
【0105】
したがって、好ましい実施形態において、式（Ｉ）の化合物（表２（下記）に記載される化合物のいずれか１つを含む）又は式（Ｉ）の化合物を含む本発明に係る殺菌・殺カビ性組成物は、以下の殺菌・殺カビＭｏＡクラスのいずれかからの１つ以上の殺菌・殺カビ剤に対して耐性がある菌・カビ菌株を防除するために使用される：キノン外部阻害剤（ＱｏＩ）、キノン内部阻害剤（ＱｉＩ）、コハク酸デヒドロゲナーゼ阻害剤（ＳＤＨＩ）及びステロール脱メチル化阻害剤（ＤＭＩ）。
【0106】
本明細書において用いられる場合、「生息地」という用語は、植物が成長している圃場、又は栽培されている植物の種子が播種された圃場、又は種子が土壌に蒔かれることになる圃場を意味する。これは、土壌、種子及び実生並びに確立した植生を含む。
【0107】
「植物」という用語は、種子、実生、苗、根、塊茎、茎、柄、群葉及び果実を含む植物のすべての物理的な部分を指す。
【0108】
「植物繁殖体」という用語は、その増殖に用いられ得る種子などの植物の生殖部及び挿し木若しくは例えばジャガイモといった塊茎などの栄養体を表すと理解される。例えば、種子（厳密な意味で）、根、果実、塊茎、鱗茎、根茎及び植物の部分が挙げられ得る。発芽後若しくは土壌から出芽した後に移植されることになる発芽した植物及び若芽も挙げられる。これらの若芽は、移植前に浸漬による完全又は部分的な処置によって保護され得る。好ましくは、「植物繁殖体」は、種子を表すと理解される。
【0109】
慣用名を用いて本明細書において言及される有害生物防除剤は、例えば、“Ｔｈｅ Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｍａｎｕａｌ”，１５ｔｈ Ｅｄ．，Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ Ｃｏｕｎｃｉｌ ２００９から公知である。
【0110】
式（Ｉ）の化合物は、そのままの形態において又は好ましくは配合技術分野で簡便に採用される補助剤と一緒に用いられ得る。この目的のために、これらは、公知の様式において、乳化性濃縮物、コーティング用ペースト、直接噴射可能若しくは希釈可能な溶液又は懸濁液、希釈エマルジョン、水和剤、可溶性粉末、粉剤、粒質物及び例えば高分子物質中のカプセルに簡便に配合され得る。組成物のタイプと同様に、吹付け、霧吹き、散粉、散布、コーティング又は掛け流しなどの適用方法は、意図される目的及びその時点での状況に応じて選択される。組成物は、安定化剤、消泡剤、粘度調節剤、バインダ又は粘着剤及び肥料、微量元素の供給源又は特別な効果を得るための他の配合物などのさらなる補助剤も含有し得る。
【0111】
例えば、農業に用いられる好適なキャリア及び補助剤は、固体又は液体であり得、配合技術において有用な物質であり、例えば天然若しくは再生ミネラル物質、溶剤、分散剤、湿潤剤、粘着剤、増粘剤、バインダ又は肥料である。このようなキャリアは、例えば、国際公開第９７／３３８９０号に記載されている。
【0112】
式（Ｉ）の化合物は、通常、組成物の形態で用いられ、処理されるべき作物領域又は植物にさらなる化合物と同時に又は順次に適用され得る。これらのさらなる化合物は、例えば、肥料若しくは微量元素供与物又は植物の成長に影響を及ぼす他の調製物であり得る。これらは、選択的な除草剤若しくは非選択的な除草剤及び殺虫剤、殺菌・殺カビ剤、殺菌剤、殺線虫剤、軟体動物駆除剤でもあり得るか、又はこれらの調製物の数種の混合物であって、必要に応じて配合物の分野において慣例的に利用されるさらなるキャリア、界面活性剤若しくは適用促進補助剤を伴う混合物でもあり得る。
【0113】
式（Ｉ）の化合物は、式（Ｉ）の少なくとも１種の化合物を有効成分として含む、植物病原性微生物に対する防除若しくは保護のための（殺菌・殺カビ）組成物の形態で用いられ得るか、又は遊離形態若しくは農芸化学的に使用可能な塩形態の上記に定義されている少なくとも１種の好ましい個別の化合物と、上記の補助剤の少なくとも１種との形態で用いられ得る。
【0114】
本発明は、式（Ｉ）の少なくとも１種の化合物と、農学的に許容可能なキャリアと、任意に補助剤を含む組成物、好ましくは殺菌・殺カビ組成物とを提供する。農学的に許容可能なキャリアは、例えば、農業用途に好適なキャリアである。農業用キャリアは、当技術分野において周知である。好ましくは、前記組成物は、式（Ｉ）の化合物に追加して、少なくとも１種以上の有害生物防除的に活性な化合物、例えば追加の殺菌・殺カビ性有効成分を含み得る。
【0115】
式（Ｉ）の化合物は、組成物における唯一の有効成分であり得、また適切な場合には有害生物防除剤、殺菌・殺カビ剤、共力剤、除草剤又は植物成長調節剤などの１種以上の追加の有効成分と混合され得る。追加の有効成分は、いくつかの場合、予期しない相乗的活性をもたらし得る。
【0116】
好適な追加の有効成分の例としては、以下のアシルアミノ酸殺菌・殺カビ剤、脂肪族窒素殺菌・殺カビ剤、アミド殺菌・殺カビ剤、アニリド殺菌・殺カビ剤、抗生物質殺菌・殺カビ剤、芳香族殺菌・殺カビ剤、ヒ素殺菌・殺カビ剤、アリールフェニルケトン殺菌・殺カビ剤、ベンズアミド殺菌・殺カビ剤、ベンズアニリド殺菌・殺カビ剤、ベンズイミダゾール殺菌・殺カビ剤、ベンゾチアゾール殺菌・殺カビ剤、植物学的殺菌・殺カビ剤、架橋ジフェニル殺菌・殺カビ剤、カルバメート殺菌・殺カビ剤、カルバニレート殺菌・殺カビ剤、コナゾール殺菌・殺カビ剤、銅殺菌・殺カビ剤、ジカルボキシイミド殺菌・殺カビ剤、ジニトロフェノール殺菌・殺カビ剤、ジチオカルバメート殺菌・殺カビ剤、ジチオラン殺菌・殺カビ剤、フラミド殺菌・殺カビ剤、フラニリド殺菌・殺カビ剤、ヒドラジド殺菌・殺カビ剤、イミダゾール殺菌・殺カビ剤、水銀殺菌・殺カビ剤、モルホリン殺菌・殺カビ剤、有機リン殺菌・殺カビ剤、有機スズ殺菌・殺カビ剤、オキサチイン殺菌・殺カビ剤、オキサゾール殺菌・殺カビ剤、フェニルスルファミド殺菌・殺カビ剤、ポリスルフィド殺菌・殺カビ剤、ピラゾール殺菌・殺カビ剤、ピリジン殺菌・殺カビ剤、ピリミジン殺菌・殺カビ剤、ピロール殺菌・殺カビ剤、第４級アンモニウム殺菌・殺カビ剤、キノリン殺菌・殺カビ剤、キノン殺菌・殺カビ剤、キノキサリン殺菌・殺カビ剤、ストロビルリン殺菌・殺カビ剤、スルホンアニリド殺菌・殺カビ剤、チアジアゾール殺菌・殺カビ剤、チアゾール殺菌・殺カビ剤、チアゾリジン殺菌・殺カビ剤、チオカルバメート殺菌・殺カビ剤、チオフェン殺菌・殺カビ剤、トリアジン殺菌・殺カビ剤、トリアゾール殺菌・殺カビ剤、トリアゾロピリミジン殺菌・殺カビ剤、尿素殺菌・殺カビ剤、バリンアミド殺菌・殺カビ剤及び亜鉛殺菌・殺カビ剤が挙げられる。
【0117】
好適な追加の有効成分の例は、以下も含む：石油、１，１－ビス（４－クロロフェニル）－２－エトキシエタノール、２，４－ジクロロフェニルベンゼンスルホネート、２－フルオロ－Ｎ－メチル－Ｎ－１－ナフチルアセドアミド、４－クロロフェニルフェニルスルホン、アセトプロール、アルドキシカルブ、アミジチオン、アミドチオエート、アミトン、シュウ酸水素アミトン、アミトラズ、アラマイト、三酸化ヒ素、アゾベンゼン、アゾトエート、ベノミル、ベノキサホス、安息香酸ベンジル、ビキサフェン、ブロフェンバレレート、ブロモシクレン、ブロモホス、ブロモプロピレート、ブプロフェジン、ブトカルボキシム、ブトキシカルボキシム、ブチルピリダベン、多硫化カルシウム、カンフェクロル、カーバノレート、カルボフェノチオン、シミアゾール、キノメチオナト、クロルベンシド、クロルジメホルム、クロルジメホルム塩酸塩、クロルフェネトール、クロルフェンソン、クロルフェンスルフィド、クロロベンジレート、クロロメブホルム、クロロメチウロン、クロロプロピレート、クロルチオホス、シネリンＩ、シネリンＩＩ、シネリン、クロサンテル、クマホス、クロタミトン、クロトキシホス、クフラネブ、シアントエート、ＤＣＰＭ、ＤＤＴ、デメフィオン、デメフィオン－Ｏ、デメフィオン－Ｓ、デメトン－メチル、デメトン－Ｏ、デメトン－Ｏ－メチル、デメトン－Ｓ、デメトン－Ｓ－メチル、デメトン－Ｓ－メチルスルホン、ジクロフルアニド、ジクロルボス、ジクリホス、ジエノクロル、ジメホックス、ジネクス、ジネクス－ジクレキシン、ジノカップ－４、ジノカップ－６、ジノクトン、ジノペントン、ジノスルホン、ジノテルボン、ジオキサチオン、ジフェニルスルホン、ジスルフィラム、ＤＮＯＣ、ドフェナピン、ドラメクチン、エンドチオン、エプリノメクチン、エトエート－メチル、エトリムホス、フェナザフロル、酸化フェンブタスズ、フェノチオカルブ、フェンピラド、フェンピロキシメート、フェンピラザミン、フェンソン、フェントリファニル、フルベンジミン、フルシクロクスロン、フルエネチル、フルオルベンシド、ＦＭＣ １１３７、ホルメタネート、ホルメタネート塩酸塩、ホルムパラネート、γ－ＨＣＨ、グリオジン、ハルフェンプロックス、ヘキサデシルシクロプロパンカルボキシレート、イソカルボホス、ジャスモリンＩ、ジャスモリンＩＩ、ヨードフェンホス、リンダン、マロノベン、メカルバム、メホスホラン、メスルフェン、メタクリホス、臭化メチル、メトルカルブ、メキサカルベート、ミルベマイシンオキシム、ミパホックス、モノクロトホス、モルホチオン、モキシデクチン、ナレド、４－クロロ－２－（２－クロロ－２－メチル－プロピル）－５－［（６－ヨード－３－ピリジル）メトキシ］ピリダジン－３－オン、ニフルリジド、ニコマイシン、ニトリラカルブ、ニトリラカルブ１：１塩化亜鉛錯体、オメトエート、オキシデプロホス、オキシジスルホトン、ｐｐ’－ＤＤＴ、パラチオン、ペルメトリン、フェンカプトン、ホサロン、ホスホラン、ホスファミドン、ポリクロロテルペン、ポリナクチン、プロクロノール、プロマシル、プロポクサー、プロチダチオン、プロトエート、ピレトリンＩ、ピレトリンＩＩ、ピレトリン、ピリダフェンチオン、ピリミテート、キナルホス、キンチオキス、Ｒ－１４９２、ホスグリシン、ロテノン、シュラーダン、セブホス、セラメクチン、ソファミド、ＳＳＩ－１２１、スルフィラム、スルフルアミド、スルホテップ、硫黄、ジフロビダジン、τ－フルバリネート、ＴＥＰＰ、テルバム、テトラジホン、テトラスル、チアフェノックス、チオカルボキシム、チオファノックス、チオメトン、チオキノックス、ツリンギエンシン、トリアミホス、トリアラテン、トリアゾホス、トリアズロン、トリフェノホス、トリナクチン、バミドチオン、バニリプロール、ベトキサジン、ニオクタノン酸銅、硫酸銅、シブトリン、ジクロン、ジクロロフェン、エンドタール、フェンチン、消石灰、ナーバム、キノクラミン、キノナミド、シマジン、酢酸トリフェニルスズ、水酸化トリフェニルスズ、クルホメート、ピペラジン、チオファネート、クロラロース、フェンチオン、ピリジン－４－アミン、ストリキニーネ、１－ヒドロキシ－１Ｈ－ピリジン－２－チオン、４－（キノキサリン－２－イルアミノ）ベンゼンスルホンアミド、硫酸８－ヒドロキシキノリン、ブロノポール、水酸化銅、クレゾール、ジピリチオン、ドジシン、フェナミノスルフ、ホルムアルデヒド、ヒドラルガフェン、カスガマイシン、カスガマイシン塩酸塩水和物、ニッケルビス（ジメチルジチオカルバメート）、ニトラピリン、オクチリノン、オキソリン酸、オキシテトラサイクリン、ヒドロキシキノリン硫酸カリウム、プロベナゾール、ストレプトマイシン、ストレプトマイシンセスキ硫酸塩、テクロフタラム、チオメルサール、コカクモンハマキ（Ａｄｏｘｏｐｈｙｅｓ ｏｒａｎａ）ＧＶ、アグロバクテリウムラジオバクター（Ａｇｒｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ ｒａｄｉｏｂａｃｔｅｒ）、アムブリセイウス属の種（Ａｍｂｌｙｓｅｉｕｓ ｓｐｐ．）、アナグラファファルシフェラ（Ａｎａｇｒａｐｈａ ｆａｌｃｉｆｅｒａ）ＮＰＶ、アナグルスアトムス（Ａｎａｇｒｕｓ ａｔｏｍｕｓ）、アブラコバチ（Ａｐｈｅｌｉｎｕｓ ａｂｄｏｍｉｎａｌｉｓ）、コレマンアブラバチ（Ａｐｈｉｄｉｕｓ ｃｏｌｅｍａｎｉ）、ショクガタマバエ（Ａｐｈｉｄｏｌｅｔｅｓ ａｐｈｉｄｉｍｙｚａ）、オートグラファカリフォルニカ（Ａｕｔｏｇｒａｐｈａ ｃａｌｉｆｏｒｎｉｃａ）ＮＰＶ、バチルススフェリクスネイデ（Ｂａｃｉｌｌｕｓ ｓｐｈａｅｒｉｃｕｓ Ｎｅｉｄｅ）、ビューベリアブロングニアルティ（Ｂｅａｕｖｅｒｉａ ｂｒｏｎｇｎｉａｒｔｉｉ）、ヤマトクサカゲロウ（Ｃｈｒｙｓｏｐｅｒｌａ ｃａｒｎｅａ）、ツマアカオオテントウムシ（Ｃｒｙｐｔｏｌａｅｍｕｓ ｍｏｎｔｒｏｕｚｉｅｒｉ）、コドリンガ（Ｃｙｄｉａ ｐｏｍｏｎｅｌｌａ）ＧＶ、ハモグリコマユバチ（Ｄａｃｎｕｓａ ｓｉｂｉｒｉｃａ）、イサエアヒメコバチ（Ｄｉｇｌｙｐｈｕｓ ｉｓａｅａ）、オンシツツヤコバチ（Ｅｎｃａｒｓｉａ ｆｏｒｍｏｓａ）、サバクツヤコバチ（Ｅｒｅｔｍｏｃｅｒｕｓ ｅｒｅｍｉｃｕｓ）、ヘテロラブディティスバクテリオフォラ（Ｈｅｔｅｒｏｒｈａｂｄｉｔｉｓ ｂａｃｔｅｒｉｏｐｈｏｒａ）及びＨ．メギジス（Ｈ．ｍｅｇｉｄｉｓ）、サカハチテントウ（Ｈｉｐｐｏｄａｍｉａ ｃｏｎｖｅｒｇｅｎｓ）、フジコナヒゲナガトビコバチ（Ｌｅｐｔｏｍａｓｔｉｘ ｄａｃｔｙｌｏｐｉｉ）、マクロロフスカリギノスス（Ｍａｃｒｏｌｏｐｈｕｓ ｃａｌｉｇｉｎｏｓｕｓ）、ヨトウガ（Ｍａｍｅｓｔｒａ ｂｒａｓｓｉｃａｅ）ＮＰＶ、メタフィカスヘルボルス（Ｍｅｔａｐｈｙｃｕｓ ｈｅｌｖｏｌｕｓ）、メタリジウムアニソプリエ変種アクリヅム（Ｍｅｔａｒｈｉｚｉｕｍ ａｎｉｓｏｐｌｉａｅ ｖａｒ．ａｃｒｉｄｕｍ）、メタリジウムアニソプリエ変種アニソプリエ（Ｍｅｔａｒｈｉｚｉｕｍ ａｎｉｓｏｐｌｉａｅ ｖａｒ．ａｎｉｓｏｐｌｉａｅ）、マツノキハバチ（Ｎｅｏｄｉｐｒｉｏｎ ｓｅｒｔｉｆｅｒ）ＮＰＶ及びＮ．レコンティ（Ｎ．ｌｅｃｏｎｔｅｉ）ＮＰＶ、ヒメハナカメムシ属の種（Ｏｒｉｕｓ ｓｐｐ．）、ペシロマイセスフモソロセウス（Ｐａｅｃｉｌｏｍｙｃｅｓ ｆｕｍｏｓｏｒｏｓｅｕｓ）、チリカブリダニ（Ｐｈｙｔｏｓｅｉｕｌｕｓ ｐｅｒｓｉｍｉｌｉｓ）、スタイナーネマビビオニス（Ｓｔｅｉｎｅｒｎｅｍａ ｂｉｂｉｏｎｉｓ）、スタイナーネマカルポカプサエ（Ｓｔｅｉｎｅｒｎｅｍａ ｃａｒｐｏｃａｐｓａｅ）、スタイナーネマフェルチアエ（Ｓｔｅｉｎｅｒｎｅｍａ ｆｅｌｔｉａｅ）、スタイナーネマグラッセリ（Ｓｔｅｉｎｅｒｎｅｍａ ｇｌａｓｅｒｉ）、スタイナーネマリオブラベ（Ｓｔｅｉｎｅｒｎｅｍａ ｒｉｏｂｒａｖｅ）、スタイナーネマリオブラビス（Ｓｔｅｉｎｅｒｎｅｍａ ｒｉｏｂｒａｖｉｓ）、スタイナーネマスカプテリシ（Ｓｔｅｉｎｅｒｎｅｍａ ｓｃａｐｔｅｒｉｓｃｉ）、スタイナーネマ属の種（Ｓｔｅｉｎｅｒｎｅｍａ ｓｐｐ．）、トリコグラマ属の種（Ｔｒｉｃｈｏｇｒａｍｍａ ｓｐｐ．）、チフロドロムスオシデンタリス（Ｔｙｐｈｌｏｄｒｏｍｕｓ ｏｃｃｉｄｅｎｔａｌｉｓ）、バーティシリウムレカニ（Ｖｅｒｔｉｃｉｌｌｉｕｍ ｌｅｃａｎｉｉ）、アホレート、ビサジル、ブスルファン、ジマチフ、ヘメル、ヘムパ、メテパ、メチオテパ、メチルアホレート、モルジド、ペンフルロン、テパ、チオヘンパ、チオテパ、トレタミン、ウレデパ、（Ｅ）－デカ－５－エン－１－イルアセテート＋（Ｅ）－デカ－５－エン－１－オール、（Ｅ）－トリデカ－４－エン－１－イルアセテート、（Ｅ）－６－メチルヘプタ－２－エン－４－オール、（Ｅ，Ｚ）－テトラデカ－４，１０－ジエン－１－イルアセテート、（Ｚ）－ドデカ－７－エン－１－イルアセテート、（Ｚ）－ヘキサデカ－１１－エナール、（Ｚ）－ヘキサデカ－１１－エン－１－イルアセテート、（Ｚ）－ヘキサデカ－１３－エン－１１－イン－１－イルアセテート、（Ｚ）－イコサ－１３－エン－１０－オン、（Ｚ）－テトラデカ－７－エン－１－アール、（Ｚ）－テトラデカ－９－エン－１－オール、（Ｚ）－テトラデカ－９－エン－１－イルアセテート、（７Ｅ，９Ｚ）－ドデカ－７，９－ジエン－１－イルアセテート、（９Ｚ，１１Ｅ）－テトラデカ－９，１１－ジエン－１－イルアセテート、（９Ｚ，１２Ｅ）－テトラデカ－９，１２－ジエン－１－イルアセテート、１４－メチルオクタデカ－１－エン、４－メチルノナン－５－オール＋４－メチルノナン－５－オン、α－マルチストリアチン、ブレビコミン、コドレルア、コドレモン、キュールア、ディスパールア、ドデカ－８－エン－１－イルアセテート、ドデカ－９－エン－１－イルアセテート、ドデカ－８，１０－ジエン－１－イルアセテート、ドミニカルア、４－メチルオクタン酸エチル、オイゲノール、フロンタリン、グランドルア、グランドルアＩ、グランドルアＩＩ、グランドルアＩＩＩ、グランドルアＩＶ、ヘキサルア、イプスジエノール、イプセノール、ジャポニルア、リネアチン、リトルア、ループルア、メドルア、メガトモ酸、メチルオイゲノール、ムスカルア、オクタデカ－２，１３－ジエン－１－イルアセテート、オクタデカ－３，１３－ジエン－１－イルアセテート、オルフラルア、オリクタルア、オストラモン、シグルア、ソルジジン、スルカトール、テトラデカ－１１－エン－１－イルアセテート、トリメドルア、トリメドルアＡ、トリメドルアＢ1、トリメドルアＢ2、トリメドルアＣ、トランク－コール（ｔｒｕｎｃ－ｃａｌｌ）、２－（オクチルチオ）エタノール、ブトピロノキシル、ブトキシ（ポリプロピレングリコール）、アジピン酸ジブチル、フタル酸ジブチル、コハク酸ジブチル、ジエチルトルアミド、ジメチルカルベート、フタル酸ジメチル、エチルヘキサンジオール、ヘキサアミド、メトキン－ブチル、メチルネオデカンアミド、オキサメート、ピカリジン、１－ジクロロ－１－ニトロエタン、１，１－ジクロロ－２，２－ビス（４－エチルフェニル）エタン、１，２－ジクロロプロパン＋１，３－ジクロロプロペン、１－ブロモ－２－クロロエタン、２，２，２－トリクロロ－１－（３，４－ジクロロフェニル）エチルアセテート、２，２－ジクロロビニル２－エチルスルフィニルエチルメチルホスフェート、２－（１，３－ジチオラン－２－イル）フェニルジメチルカルバメート、２－（２－ブトキシエトキシ）エチルチオシアネート、２－（４，５－ジメチル－１，３－ジオキソラン－２－イル）フェニルメチルカルバメート、２－（４－クロロ－３，５－キシリルオキシ）エタノール、２－クロロビニルジエチルホスフェート、２－イミダゾリドン、２－イソバレリルインダン－１，３－ジオン、２－メチル（プロパ－２－イニル）アミノフェニルメチルカルバメート、２－チオシアナトエチルラウレート、３－ブロモ－１－クロロプロパ－１－エン、３－メチル－１－フェニルピラゾール－５－イルジメチルカルバメート、４－メチル（プロパ－２－イニル）アミノ－３，５－キシ
リルメチルカルバメート、５，５－ジメチル－３－オキソシクロヘキサ－１－エニルジメチルカルバメート、アセチオン、アクリロニトリル、アルドリン、アロサミジン、アリキシカルブ、α－エクジソン、リン化アルミニウム、アミノカルブ、アナバシン、アチダチオン、アザメチホス、バチルスチューリンゲンシス（Ｂａｃｉｌｌｕｓ ｔｈｕｒｉｎｇｉｅｎｓｉｓ）デルタエンドトキシン、ヘキサフルオロケイ酸バリウム、多硫化バリウム、バルトリン、Ｂａｙｅｒ ２２／１９０、Ｂａｙｅｒ ２２４０８、β－シフルトリン、β－シペルメトリン、ビオエタノメトリン、ビオペルメトリン、ビス（２－クロロエチル）エーテル、ホウ砂、ブロムフェンビンホス、ブロモ－ＤＤＴ、ブフェンカルブ、ブタカルブ、ブタチオホス、ブトネート、ヒ酸カルシウム、シアン化カルシウム、二硫化炭素、四塩化炭素、カルタップ塩酸塩、セバジン、クロルビシクレン、クロルダン、クロルデコン、クロロホルム、クロロピクリン、クロルホキシム、クロルプラゾホス、シス－レスメトリン、シスメトリン、クロシトリン、アセト亜ヒ酸銅、ヒ酸銅、オレイン酸銅、クミトエート、氷晶石、ＣＳ ７０８、シアノフェンホス、シアノホス、シクレトリン、サイチオアート、ｄ－テトラメトリン、ＤＡＥＰ、ダゾメット、デカルボフラン、ジアミダホス、ジカプトン、ジクロフェンチオン、ジクレシル、ジシクラニル、ジエルドリン、ジエチル５－メチルピラゾール－３－イルホスフェート、ジロール、ジメフルトリン、ジメタン、ジメトリン、ジメチルビンホス、ジメチラン、ジノプロプ、ジノサム、ジノセブ、ジオフェノラン、ジオキサベンゾホス、ジチクロホス、ＤＳＰ、エクジステロン、ＥＩ １６４２、ＥＭＰＣ、ＥＰＢＰ、エタホス、エチオフェンカルブ、ギ酸エチル、二臭化エチレン、二塩化エチレン、エチレンオキシド、ＥＸＤ、フェンクロルホス、フェネタカルブ、フェニトロチオン、フェノキサクリム、フェンピリトリン、フェンスルホチオン、フェンチオン－エチル、フルコフロン、ホスメチラン、ホスピレート、ホスチエタン、フラチオカルブ、フレトリン、グアザチン、酢酸グアザチン、テトラチオ炭酸ナトリウム、ハルフェンプロックス、ＨＣＨ、ＨＥＯＤ、ヘプタクロル、ヘテロホス、ＨＨＤＮ、シアン化水素、ヒキンカルブ、ＩＰＳＰ、イサゾホス、イソベンザン、イソドリン、イソフェンホス、イソラン、イソプロチオラン、イソキサチオン、幼若ホルモンＩ、幼若ホルモンＩＩ、幼若ホルモンＩＩＩ、ケレバン、キノプレン、ヒ酸鉛、レプトホス、リリムホス、リチダチオン、ｍ－クメニルメチルカルバメート、リン化マグネシウム、マジドックス、メカルフォン、メナゾン、塩化第一水銀、メスルフェンホス、メタム、メタム－カリウム、メタム－ナトリウム、メタンスルホニルフルオリド、メトクロトホス、メトプレン、メトトリン、メトキシクロル、メチルイソチオシアネート、メチルクロロホルム、塩化メチレン、メトキサジアゾン、ミレックス、ナフタロホス、ナフタレン、ＮＣ－１７０、ニコチン、硫酸ニコチン、ニチアジン、ノルニコチン、Ｏ－５－ジクロロ－４－ヨードフェニルＯ－エチルエチルホスホノチオエート、Ｏ，Ｏ－ジエチルＯ－４－メチル－２－オキソ－２Ｈ－クロメン－７－イルホスホロチオエート、Ｏ，Ｏ－ジエチルＯ－６－メチル－２－プロピルピリミジン－４－イルホスホロチオエート、Ｏ，Ｏ，Ｏ’，Ｏ’－テトラプロピルジチオピロホスフェート、オレイン酸、パラ－ジクロロベンゼン、パラチオン－メチル、ペンタクロロフェノール、ラウリン酸ペンタクロロフェニル、ＰＨ ６０－３８、フェンカプトン、ホスニクロール、ホスフィン、ホキシム－メチル、ピリメタホス、ポリクロロジシクロペンタジエン異性体、亜ヒ酸カリウム、チオシアン酸カリウム、プレコセンＩ、プレコセンＩＩ、プレコセンＩＩＩ、プリミドホス、プロフルトリン、プロメカルブ、プロチオホス、ピラゾホス、ピレスメトリン、クアッシア、キナルホス－メチル、キノチオン、ラホキサニド、レスメトリン、ロテノン、カデトリン、リアニア、リアノジン、サバジラ）、シュラーダン、セブホス、ＳＩ－０００９、チアプロニル、亜ヒ酸ナトリウム、シアン化ナトリウム、フッ化ナトリウム、ヘキサフルオロケイ酸ナトリウム、ナトリウムペンタクロロフェノキシド、セレン酸ナトリウム、チオシアン酸ナトリウム、スルコフロン、スルコフロン－ナトリウム、フッ化スルフリル、スルプロオス、タール油、タジムカルブ、ＴＤＥ、テブピリムホス、テメホス、テラレトリン、テトラクロロエタン、チクロホス、チオシクラム、シュウ酸水素チオシクラム、チオナジン、チオスルタップ、チオスルタップ－ナトリウム、トラロメトリン、トランスペルメトリン、トリアザメート、トリクロルメタホス－３、トリクロロナート、トリメタカルブ、トルプロカルブ、トリクロピリカルブ、トリプレン、ベラトリジン、ベラトリン、ＸＭＣ、ζメトリン、リン化亜鉛、ゾラプロホス及びメペルフルトリン、テトラメチルフルトリン、ビス（トリブチルスズ）オキシド、ブロモアセトアミド、リン酸第二鉄、ニクロサミド－オラミン、酸化トリブチルスズ、ピリモルフ、トリフェンモルフ、１，２－ジブロモ－３－クロロプロパン、１，３－ジクロロプロペン、３，４－ジクロロテトラヒドロチオフェン１，１－ジオキシド、３－（４－クロロフェニル）－５－メチルローダニン、５－メチル－６－チオキソ－１，３，５－チアジアジナン－３－イル酢酸、６－イソペンテニルアミノプリン、アニシフルプリン、ベンクロチアズ、サイトカイニン、ＤＣＩＰ、フルフラール、イサミドホス、キネチン、クワ暗斑病菌（Ｍｙｒｏｔｈｅｃｉｕｍ ｖｅｒｒｕｃａｒｉａ）組成物、テトラクロロチオフェン、キシレノール、ゼアチン、エチルキサントゲン酸カリウム、アシベンゾラル、アシベンゾラル－Ｓ－メチル、オオイタドリ（Ｒｅｙｎｏｕｔｒｉａ ｓａｃｈａｌｉｎｅｎｓｉｓ）抽出物、α－クロロヒドリン、アンツ、炭酸バリウム、ビスチオセミ、ブロディファコウム、ブロマジオロン、ブロメタリン、クロロファシノン、コレカルシフェロール、クマクロール、クマフリル、クマテトラリル、クリミジン、ジフェナコウム、ジフェチアロン、ジファシノン、エルゴカルシフェロール、フロクマフェン、フルオロアセトアミド、フルプロパジン、フルプロパジン塩酸塩、ノルボルミド、ホサセチム、リン、ピンドン、ピリヌロン、シリロシド、フルオロ酢酸ナトリウム、硫酸タリウム、ワルファリン、２－（２－ブトキシエトキシ）エチルピペロニレート、５－（１，３－ベンゾジオキソール－５－イル）－３－ヘキシルシクロヘキサ－２－エノン、ファルネソール＋ネロリドール、ベルブチン、ＭＧＫ ２６４、ピペロニルブトキシド、ピプロタール、プロピル異性体、Ｓ４２１、セサメクス、セサモリン、スルホキシド、アントラキノン、ナフテン酸銅、オキシ塩化銅、ジシクロペンタジエン、チラム、ナフテン酸亜鉛、ジラム、イマニン、リバビリン、クロロインコナジド、酸化第二水銀、チオファネート－メチル、アザコナゾール、ビテルタノール、ブロムコナゾール、シプロコナゾール、ジフェノコナゾール、ジニコナゾール、エポキシコナゾール、フェンブコナゾール、フルキンコナゾール、フルシラゾール、フルトリアホール、フラメトピル、ヘキサコナゾール、イマザリル、イミベンコナゾール、イプコナゾール、メトコナゾール、ミクロブタニル、パクロブトラゾール、ペフラゾエート、ペンコナゾール、プロチオコナゾール、ピリフェノックス、プロクロラズ、プロピコナゾール、ピリソキサゾール、シメコナゾール、テブコナゾール、テトラコナゾール、トリアジメホン、トリアジメノール、トリフルミゾール、トリチコナゾール、アンシミドール、フェナリモル、ヌアリモル、ブピリメート、ジメチリモール、エチリモール、ドデモルフ、フェンプロピジン、フェンプロピモルフ、スピロキサミン、トリデモルフ、シプロジニル、メパニピリム、ピリメタニル、フェンピクロニル、フルジオキソニル、ベナラキシル、フララキシル、メタラキシル、Ｒ－メタラキシル、オフレース、オキサジキシル、カルベンダジム、デバカルブ、フベリダゾール、チアベンダゾール、クロゾリネート、ジクロゾリン、ミクロゾリン、プロシミドン、ビンクロゾリン、ボスカリド、カルボキシン、フェンフラム、フルトラニル、メプロニル、オキシカルボキシン、ペンチオピラド、チフルザミド、ドジン、イミノクタジン、アゾキシストロビン、ジモキシストロビン、エネストロブリン、フェナミンストロビン、フルフェノキシストロビン、フルオキサストロビン、クレソキシム－メチル、メトミノストロビン、トリフロキシストロビン、オリザストロビン、ピコキシストロビン、ピラクロストロビン、ピラメトストロビン、ピラオキシストロビン、フェルバム、マンコゼブ、マネブ、メチラム、プロピネブ、ジネブ、カプタホール、カプタン、フルオロイミド、ホルペット、トリルフルアニド、ボルドー液、酸化銅、マンカッパー、オキシン銅、ニトロタル－イソプロピル、エジフェンホス、イプロベンホス、ホスジフェン、トルクロホス－メチル、アニラジン、ベンチアバリカルブ、ブラストサイジン－Ｓ、クロロネブ、クロロタロニル、シフルフェナミド、シモキサニル、シクロブトリフルラム、ジクロシメット、ジクロメジン、ジクロラン、ジエトフェンカルブ、ジメトモルフ、フルモルフ、ジチアノン、エタボキサム、エトリジアゾール、ファモキサドン、フェナミドン、フェノキサニル、フェリムゾン、フルアジナム、フルメチルスルホリム、フルオピコリド、フルオキシチオコナゾール、フルスルファミド、フルキサピロキサド、フェンヘキサミド、ホセチル－アルミニウム、ヒメキサゾール、イプロバリカルブ、シアゾファミド、メタスルホカルブ、メトラフェノン、ペンシクロン、フタリド、ポリオキシン、プロパモカルブ、ピリベンカルブ、プロキナジド、ピロキロン、ピリオフェノン、キノキシフェン、キントゼン、チアジニル、トリアゾキシド、トリシクラゾール、トリホリン、バリダマイシン、バリフェナレート、ゾキサミド、マンジプロパミド、フルベネテラム、イソピラザム、セダキサン、ベンゾビンジフルピル、ピジフルメトフェン、３－ジフルオロメチル－１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－カルボン酸（３’，４’，５’－トリフルオロ－ビフェニル－２－イル）－アミド、イソフルシプラム、イソチアニル、ジピメチトロン、６－エチル－５，７－ジオキソ－ピロロ［４，５］［１，４］ジチイノ［１，２－ｃ］イソチアゾール－３－カルボニトリル、２－（ジフルオロメチル）－Ｎ－［３－エチル－１，１－ジメチル－インダン－４－イル］ピリジン－３－カルボキサミド、４－（２，６－ジフルオロフェニル）－６－メチル－５－フェニル－ピリダジン－３－カルボニトリル、（Ｒ）－３－（ジフルオロメチル）－１－メチル－Ｎ－［１，１，３－トリメチルインダン－４－イル］ピラゾール－４－カルボキサミド、４－（２－ブロモ－４－フルオロ－フェニル）－Ｎ－（２－クロロ－６－フルオロ－フェニル）－２，５－ジメチル－ピラゾール－３－アミン、４－（２－ブロモ－４－フルオロフェニル）－Ｎ－（２－クロロ－６－フルオロフェニル）－１，３－ジメチル－１Ｈ－ピラゾール－５－アミン、フルインダピル、クメトキシストロビン（ジアシャンジュンジ（ｊｉａｘｉａｎｇｊｕｎｚｈｉ））、ルベンミキシアナン（ｌｖｂｅｎｍｉｘｉａｎａｎ）、ジクロベンチアゾクス、マンデストロビン、３－（４，４－ジフルオロ－３，４－ジヒドロ－３，３－ジメチルイソキノリン－１－イル）キノロン、２－［２－フルオロ－６－［（８－フルオロ－２－メチル－３－キノリル）オキシ］フェニル］プロパン－２－オール、オキサチアピプロリン、ｔｅｒｔ－ブチルＮ－［６－［［［（１－メチルテトラゾール－５－イル）－フェニル－メチレン］アミノ］オキシメチル］－２－ピリジル］カルバメート、ピラジフルミド、インピルフルキサム、トルプロカルブ、メフェントリフルコナゾール、イプフェントリフルコナゾール、２－（ジフルオロメチル）－Ｎ－［（３Ｒ）－３－エチル－１，１－ジメチル－インダン－４－イル］ピリジン－３－カルボ
キサミド、Ｎ’－（２，５－ジメチル－４－フェノキシ－フェニル）－Ｎ－エチル－Ｎ－メチル－ホルムアミジン、Ｎ’－［４－（４，５－ジクロロチアゾール－２－イル）オキシ－２，５－ジメチル－フェニル］－Ｎ－エチル－Ｎ－メチル－ホルムアミジン、［２－［３－［２－［１－［２－［３，５－ビス（ジフルオロメチル）ピラゾール－１－イル］アセチル］－４－ピペリジル］チアゾール－４－イル］－４，５－ジヒドロイソオキサゾール－５－イル］－３－クロロ－フェニル］メタンスルホネート、ブタ－３－イニルＮ－［６－［［（Ｚ）－［（１－メチルテトラゾール－５－イル）－フェニル－メチレン］アミノ］オキシメチル］－２－ピリジル］カルバメート、メチルＮ－［［５－［４－（２，４－ジメチルフェニル）トリアゾール－２－イル］－２－メチル－フェニル］メチル］カルバメート、３－クロロ－６－メチル－５－フェニル－４－（２，４，６－トリフルオロフェニル）ピリダジン、ピリダクロメチル、３－（ジフルオロメチル）－１－メチル－Ｎ－［１，１，３－トリメチルインダン－４－イル］ピラゾール－４－カルボキサミド、１－［２－［［１－（４－クロロフェニル）ピラゾール－３－イル］オキシメチル］－３－メチル－フェニル］－４－メチル－テトラゾール－５－オン、１－メチル－４－［３－メチル－２－［［２－メチル－４－（３，４，５－トリメチルピラゾール－１－イル）フェノキシ］メチル］フェニル］テトラゾール－５－オン、アミノピリフェン、アメトクトラジン、アミスルブロム、ペンフルフェン、（Ｚ，２Ｅ）－５－［１－（４－クロロフェニル）ピラゾール－３－イル］オキシ－２－メトキシイミノ－Ｎ，３－ジメチル－ペンタ－３－エナミド、フロリルピコキサミド、フェンピコキサミド、メタリルピコキサミド、テブフロキン、イプフルフェノキン、キノフメリン、イソフェタミド、Ｎ－［２－［２，４－ジクロロ－フェノキシ］フェニル］－３－（ジフルオロメチル）－１－メチル－ピラゾール－４－カルボキサミド、Ｎ－［２－［２－クロロ－４－（トリフルオロメチル）フェノキシ］フェニル］－３－（ジフルオロメチル）－１－メチル－ピラゾール－４－カルボキサミド、ベンゾチオストロビン、フェナマクリル、５－アミノ－１，３，４－チアジアゾール－２－チオール亜鉛塩（２：１）、フルオピラム、フルフェノキサジアザム、フルチアニル、フルオピモミド、ピラプロポイン、ピカルブトラゾクス、２－（ジフルオロメチル）－Ｎ－（３－エチル－１，１－ジメチル－インダン－４－イル）ピリジン－３－カルボキサミド、２－（ジフルオロメチル）－Ｎ－（（３Ｒ）－１，１，３－トリメチルインダン－４－イル）ピリジン－３－カルボキサミド、４－［［６－［２－（２，４－ジフルオロフェニル）－１，１－ジフルオロ－２－ヒドロキシ－３－（１，２，４－トリアゾール－１－イル）プロピル］－３－ピリジル］オキシ］ベンゾニトリル、メチルテトラプロール、２－（ジフルオロメチル）－Ｎ－（（３Ｒ）－１，１，３－トリメチルインダン－４－イル）ピリジン－３－カルボキサミド、α－（１，１－ジメチルエチル）－α－［４’－（トリフルオロメトキシ）［１，１’－ビフェニル］－４－イル］－５－ピリミジンメタノール、フルオキサピプロリン、エノキサストロビン、４－［［６－［２－（２，４－ジフルオロフェニル）－１，１－ジフルオロ－２－ヒドロキシ－３－（１，２，４－トリアゾール－１－イル）プロピル］－３－ピリジル］オキシ］ベンゾニトリル、４－［［６－［２－（２，４－ジフルオロフェニル）－１，１－ジフルオロ－２－ヒドロキシ－３－（５－スルファニル－１，２，４－トリアゾール－１－イル）プロピル］－３－ピリジル］オキシ］ベンゾニトリル、４－［［６－［２－（２，４－ジフルオロフェニル）－１，１－ジフルオロ－２－ヒドロキシ－３－（５－チオキソ－４Ｈ－１，２，４－トリアゾール－１－イル）プロピル］－３ピリジル］オキシ］ベンゾニトリル、トリネキサパック、クモキシストロビン、チョンションマイシン（ｚｈｏｎｇｓｈｅｎｇｍｙｃｉｎ）、チオジアゾール銅、亜鉛チアゾール、アメクトトラクチン、イプロジオン、セボクチルアミン、Ｎ’－［５－ブロモ－２－メチル－６－［（１Ｓ）－１－メチル－２－プロポキシ－エトキシ］－３－ピリジル］－Ｎ－エチル－Ｎ－メチル－ホルムアミジン、Ｎ’－［５－ブロモ－２－メチル－６－［（１Ｒ）－１－メチル－２－プロポキシ－エトキシ］－３－ピリジル］－Ｎ－エチル－Ｎ－メチル－ホルムアミジン、Ｎ’－［５－ブロモ－２－メチル－６－（１－メチル－２－プロポキシ－エトキシ）－３－ピリジル］－Ｎ－エチル－Ｎ－メチル－ホルムアミジン、Ｎ’－［５－クロロ－２－メチル－６－（１－メチル－２－プロポキシ－エトキシ）－３－ピリジル］－Ｎ－エチル－Ｎ－メチル－ホルムアミジン、Ｎ’－［５－ブロモ－２－メチル－６－（１－メチル－２－プロポキシ－エトキシ）－３－ピリジル］－Ｎ－イソプロピル－Ｎ－メチル－ホルムアミジン（これらの化合物は、国際公開第２０１５／１５５０７５号に記載の方法により調製され得る）；Ｎ’－［５－ブロモ－２－メチル－６－（２－プロポキシプロポキシ）－３－ピリジル］－Ｎ－エチル－Ｎ－メチル－ホルムアミジン（この化合物は、ＩＰＣＯＭ０００２４９８７６Ｄに記載の方法により調製され得る）；Ｎ－イソプロピル－Ｎ’－［５－メトキシ－２－メチル－４－（２，２，２－トリフルオロ－１－ヒドロキシ－１－フェニル－エチル）フェニル］－Ｎ－メチル－ホルムアミジン、Ｎ’－［４－（１－シクロプロピル－２，２，２－トリフルオロ－１－ヒドロキシ－エチル）－５－メトキシ－２－メチル－フェニル］－Ｎ－イソプロピル－Ｎ－メチル－ホルムアミジン（これらの化合物は、国際公開第２０１８／２２８８９６号に記載の方法により調製され得る）；Ｎ－エチル－Ｎ’－［５－メトキシ－２－メチル－４－［（２－トリフルオロメチル）オキセタン－２－イル］フェニル］－Ｎ－メチル－ホルムアミジン、Ｎ－エチル－Ｎ’－［５－メトキシ－２－メチル－４－［（２－トリフルオロメチル）テトラヒドロフラン－２－イル］フェニル］－Ｎ－メチル－ホルムアミジン（これらの化合物は、国際公開第２０１９／１１０４２７号に記載の方法により調製され得る）；Ｎ－［（１Ｒ）－１－ベンジル－３－クロロ－１－メチル－ブタ－３－エニル］－８－フルオロ－キノリン－３－カルボキサミド、Ｎ－［（１Ｓ）－１－ベンジル－３－クロロ－１－メチル－ブタ－３－エニル］－８－フルオロ－キノリン－３－カルボキサミド、Ｎ－［（１Ｒ）－１－ベンジル－３，３，３－トリフルオロ－１－メチル－プロピル］－８－フルオロ－キノリン－３－カルボキサミド、Ｎ－［（１Ｓ）－１－ベンジル－３，３，３－トリフルオロ－１－メチル－プロピル］－８－フルオロ－キノリン－３－カルボキサミド、Ｎ－［（１Ｒ）－１－ベンジル－１，３－ジメチル－ブチル］－７，８－ジフルオロ－キノリン－３－カルボキサミド、Ｎ－［（１Ｓ）－１－ベンジル－１，３－ジメチル－ブチル］－７，８－ジフルオロ－キノリン－３－カルボキサミド、８－フルオロ－Ｎ－［（１Ｒ）－１－［（３－フルオロフェニル）メチル］－１，３－ジメチル－ブチル］キノリン－３－カルボキサミド、８－フルオロ－Ｎ－［（１Ｓ）－１－［（３－フルオロフェニル）メチル］－１，３－ジメチル－ブチル］キノリン－３－カルボキサミド、Ｎ－［（１Ｒ）－１－ベンジル－１，３－ジメチル－ブチル］－８－フルオロ－キノリン－３－カルボキサミド、Ｎ－［（１Ｓ）－１－ベンジル－１，３－ジメチル－ブチル］－８－フルオロ－キノリン－３－カルボキサミド、Ｎ－（（１Ｒ）－１－ベンジル－３－クロロ－１－メチル－ブタ－３－エニル）－８－フルオロ－キノリン－３－カルボキサミド、Ｎ－（（１Ｓ）－１－ベンジル－３－クロロ－１－メチル－ブタ－３－エニル）－８－フルオロ－キノリン－３－カルボキサミド（これらの化合物は、国際公開第２０１７／１５３３８０号に記載の方法により調製され得る）；１－（６，７－ジメチルピラゾロ［１，５－ａ］ピリジン－３－イル）－４，４，５－トリフルオロ－３，３－ジメチル－イソキノリン、１－（６，７－ジメチルピラゾロ［１，５－ａ］ピリジン－３－イル）－４，４，６－トリフルオロ－３，３－ジメチル－イソキノリン、４，４－ジフルオロ－３，３－ジメチル－１－（６－メチルピラゾロ［１，５－ａ］ピリジン－３－イル）イソキノリン、４，４－ジフルオロ－３，３－ジメチル－１－（７－メチルピラゾロ［１，５－ａ］ピリジン－３－イル）イソキノリン、１－（６－クロロ－７－メチル－ピラゾロ［１，５－ａ］ピリジン－３－イル）－４，４－ジフルオロ－３，３－ジメチル－イソキノリン（これらの化合物は、国際公開第２０１７／０２５５１０号に記載の方法により調製され得る）；１－（４，５－ジメチルベンゾイミダゾール－１－イル）－４，４，５－トリフルオロ－３，３－ジメチル－イソキノリン、１－（４，５－ジメチルベンゾイミダゾール－１－イル）－４，４－ジフルオロ－３，３－ジメチル－イソキノリン、６－クロロ－４，４－ジフルオロ－３，３－ジメチル－１－（４－メチルベンゾイミダゾール－１－イル）イソキノリン、４，４－ジフルオロ－１－（５－フルオロ－４－メチル－ベンゾイミダゾール－１－イル）－３，３－ジメチル－イソキノリン、３－（４，４－ジフルオロ－３，３－ジメチル－１－イソキノリル）－７，８－ジヒドロ－６Ｈ－シクロペンタ［ｅ］ベンズイミダゾール（これらの化合物は、国際公開第２０１６／１５６０８５号に記載の方法により調製され得る）；Ｎ－メトキシ－Ｎ－［［４－［５－（トリフルオロメチル）－１，２，４－オキサジアゾール－３－イル］フェニル］メチル］シクロプロパンカルボキサミド、Ｎ，２－ジメトキシ－Ｎ－［［４－［５－（トリフルオロメチル）－１，２，４－オキサジアゾール－３－イル］フェニル］メチル］プロパンアミド、Ｎ－エチル－２－メチル－Ｎ－［［４－［５－（トリフルオロメチル）－１，２，４－オキサジアゾール－３－イル］フェニル］メチル］プロパンアミド、１－メトキシ－３－メチル－１－［［４－［５－（トリフルオロメチル）－１，２，４－オキサジアゾール－３－イル］フェニル］メチル］尿素、１，３－ジメトキシ－１－［［４－［５－（トリフルオロメチル）－１，２，４－オキサジアゾール－３－イル］フェニル］メチル］尿素、３－エチル－１－メトキシ－１－［［４－［５－（トリフルオロメチル）－１，２，４－オキサジアゾール－３－イル］フェニル］メチル］尿素、Ｎ－［［４－［５－（トリフルオロメチル）－１，２，４－オキサジアゾール－３－イル］フェニル］メチル］プロパンアミド、４，４－ジメチル－２－［［４－［５－（トリフルオロメチル）－１，２，４－オキサジアゾール－３－イル］フェニル］メチル］イソオキサゾリジン－３－オン、５，５－ジメチル－２－［［４－［５－（トリフルオロメチル）－１，２，４－オキサジアゾール－３－イル］フェニル］メチル］イソオキサゾリジン－３－オン、エチル１－［［４－［５－（トリフルオロメチル）－１，２，４－オキサジアゾール－３－イル］フェニル］メチル］ピラゾール－４－カルボキシレート、Ｎ，Ｎ－ジメチル－１－［［４－［５－（トリフルオロメチル）－１，２，４－オキサジアゾール－３－イル］フェニル］メチル］－１，２，４－トリアゾール－３－アミン（これらの化合物は、国際公開第２０１７／０５５４７３号、国際公開第２０１７／０５５４６９号、国際公開第２０１７／０９３３４８号及び国際公開第２０１７／１１８６８９号に記載の方法により調製され得る）；２－［６－（４－クロロフェノキシ）－２－（トリフルオロメチル）－３－ピリジル］－１－（１，２，４－トリアゾール－１－イル）プロパン－２－オール（この化合物は、国際公開第２０１７／０２９１７９号に記載の方法により調製され得る）；２－［６－（４－ブロモフェノキシ）－２－（トリフルオロメチル）－３－ピリジル］－１－（１，２，４－トリアゾール－１－イル）プロパン－２－オール（この化合物は、国際公開第２０１７／０２９１
７９号に記載の方法により調製され得る）；３－［２－（１－クロロシクロプロピル）－３－（２－フルオロフェニル）－２－ヒドロキシ－プロピル］イミダゾール－４－カルボニトリル（この化合物は、国際公開第２０１６／１５６２９０号に記載の方法により調製され得る）；３－［２－（１－クロロシクロプロピル）－３－（３－クロロ－２－フルオロ－フェニル）－２－ヒドロキシ－プロピル］イミダゾール－４－カルボニトリル（この化合物は、国際公開第２０１６／１５６２９０号に記載の方法により調製され得る）；（４－フェノキシフェニル）メチル２－アミノ－６－メチル－ピリジン－３－カルボキシレート（この化合物は、国際公開第２０１４／００６９４５号に記載の方法により調製され得る）；２，６－ジメチル－１Ｈ，５Ｈ－［１，４］ジチイノ［２，３－ｃ：５，６－ｃ’］ジピロール－１，３，５，７（２Ｈ，６Ｈ）－テトロン（この化合物は、国際公開第２０１１／１３８２８１号に記載の方法により調製され得る）Ｎ－メチル－４－［５－（トリフルオロメチル）－１，２，４－オキサジアゾール－３－イル］ベンゼンカルボチオアミド；Ｎ－メチル－４－［５－（トリフルオロメチル）－１，２，４－オキサジアゾール－３－イル］ベンズアミド；（Ｚ，２Ｅ）－５－［１－（２，４－ジクロロフェニル）ピラゾール－３－イル］オキシ－２－メトキシイミノ－Ｎ，３－ジメチル－ペンタ－３－エナミド（この化合物は、国際公開第２０１８／１５３７０７号に記載の方法により調製され得る）；Ｎ’－（２－クロロ－５－メチル－４－フェノキシ－フェニル）－Ｎ－エチル－Ｎ－メチル－ホルムアミジン；Ｎ’－［２－クロロ－４－（２－フルオロフェノキシ）－５－メチル－フェニル］－Ｎ－エチル－Ｎ－メチル－ホルムアミジン（この化合物は、国際公開第２０１６／２０２７４２号に記載の方法により調製され得る）；２－（ジフルオロメチル）－Ｎ－［（３Ｓ）－３－エチル－１，１－ジメチル－インダン－４－イル］ピリジン－３－カルボキサミド（この化合物は、国際公開第２０１４／０９５６７５号に記載の方法により調製され得る）；（５－メチル－２－ピリジル）－［４－［５－（トリフルオロメチル）－１，２，４－オキサジアゾール－３－イル］フェニル］メタノン、（３－メチルイソオキサゾール－５－イル）－［４－［５－（トリフルオロメチル）－１，２，４－オキサジアゾール－３－イル］フェニル］メタノン（これらの化合物は、国際公開第２０１７／２２０４８５号に記載の方法により調製され得る）；２－オキソ－Ｎ－プロピル－２－［４－［５－（トリフルオロメチル）－１，２，４－オキサジアゾール－３－イル］フェニル］アセトアミド（この化合物は、国際公開第２０１８／０６５４１４号に記載の方法により調製され得る）；エチル１－［［５－［５－（トリフルオロメチル）－１，２，４－オキサジアゾール－３－イル］－２－チエニル］メチル］ピラゾール－４－カルボキシレート（この化合物は、国際公開第２０１８／１５８３６５号に記載の方法により調製され得る）；２，２－ジフルオロ－Ｎ－メチル－２－［４－［５－（トリフルオロメチル）－１，２，４－オキサジアゾール－３－イル］フェニル］アセトアミド、Ｎ－［（Ｅ）－メトキシイミノメチル］－４－［５－（トリフルオロメチル）－１，２，４－オキサジアゾール－３－イル］ベンズアミド、Ｎ－［（Ｚ）－メトキシイミノメチル］－４－［５－（トリフルオロメチル）－１，２，４－オキサジアゾール－３－イル］ベンズアミド、Ｎ－［Ｎ－メトキシ－Ｃ－メチル－カルボンイミドイル］－４－［５－（トリフルオロメチル）－１，２，４－オキサジアゾール－３－イル］ベンズアミド（これらの化合物は、国際公開第２０１８／２０２４２８号に記載の方法により調製され得る）。
リルメチルカルバメート、５，５－ジメチル－３－オキソシクロヘキサ－１－エニルジメチルカルバメート、アセチオン、アクリロニトリル、アルドリン、アロサミジン、アリキシカルブ、α－エクジソン、リン化アルミニウム、アミノカルブ、アナバシン、アチダチオン、アザメチホス、バチルスチューリンゲンシス（Ｂａｃｉｌｌｕｓ ｔｈｕｒｉｎｇｉｅｎｓｉｓ）デルタエンドトキシン、ヘキサフルオロケイ酸バリウム、多硫化バリウム、バルトリン、Ｂａｙｅｒ ２２／１９０、Ｂａｙｅｒ ２２４０８、β－シフルトリン、β－シペルメトリン、ビオエタノメトリン、ビオペルメトリン、ビス（２－クロロエチル）エーテル、ホウ砂、ブロムフェンビンホス、ブロモ－ＤＤＴ、ブフェンカルブ、ブタカルブ、ブタチオホス、ブトネート、ヒ酸カルシウム、シアン化カルシウム、二硫化炭素、四塩化炭素、カルタップ塩酸塩、セバジン、クロルビシクレン、クロルダン、クロルデコン、クロロホルム、クロロピクリン、クロルホキシム、クロルプラゾホス、シス－レスメトリン、シスメトリン、クロシトリン、アセト亜ヒ酸銅、ヒ酸銅、オレイン酸銅、クミトエート、氷晶石、ＣＳ ７０８、シアノフェンホス、シアノホス、シクレトリン、サイチオアート、ｄ－テトラメトリン、ＤＡＥＰ、ダゾメット、デカルボフラン、ジアミダホス、ジカプトン、ジクロフェンチオン、ジクレシル、ジシクラニル、ジエルドリン、ジエチル５－メチルピラゾール－３－イルホスフェート、ジロール、ジメフルトリン、ジメタン、ジメトリン、ジメチルビンホス、ジメチラン、ジノプロプ、ジノサム、ジノセブ、ジオフェノラン、ジオキサベンゾホス、ジチクロホス、ＤＳＰ、エクジステロン、ＥＩ １６４２、ＥＭＰＣ、ＥＰＢＰ、エタホス、エチオフェンカルブ、ギ酸エチル、二臭化エチレン、二塩化エチレン、エチレンオキシド、ＥＸＤ、フェンクロルホス、フェネタカルブ、フェニトロチオン、フェノキサクリム、フェンピリトリン、フェンスルホチオン、フェンチオン－エチル、フルコフロン、ホスメチラン、ホスピレート、ホスチエタン、フラチオカルブ、フレトリン、グアザチン、酢酸グアザチン、テトラチオ炭酸ナトリウム、ハルフェンプロックス、ＨＣＨ、ＨＥＯＤ、ヘプタクロル、ヘテロホス、ＨＨＤＮ、シアン化水素、ヒキンカルブ、ＩＰＳＰ、イサゾホス、イソベンザン、イソドリン、イソフェンホス、イソラン、イソプロチオラン、イソキサチオン、幼若ホルモンＩ、幼若ホルモンＩＩ、幼若ホルモンＩＩＩ、ケレバン、キノプレン、ヒ酸鉛、レプトホス、リリムホス、リチダチオン、ｍ－クメニルメチルカルバメート、リン化マグネシウム、マジドックス、メカルフォン、メナゾン、塩化第一水銀、メスルフェンホス、メタム、メタム－カリウム、メタム－ナトリウム、メタンスルホニルフルオリド、メトクロトホス、メトプレン、メトトリン、メトキシクロル、メチルイソチオシアネート、メチルクロロホルム、塩化メチレン、メトキサジアゾン、ミレックス、ナフタロホス、ナフタレン、ＮＣ－１７０、ニコチン、硫酸ニコチン、ニチアジン、ノルニコチン、Ｏ－５－ジクロロ－４－ヨードフェニルＯ－エチルエチルホスホノチオエート、Ｏ，Ｏ－ジエチルＯ－４－メチル－２－オキソ－２Ｈ－クロメン－７－イルホスホロチオエート、Ｏ，Ｏ－ジエチルＯ－６－メチル－２－プロピルピリミジン－４－イルホスホロチオエート、Ｏ，Ｏ，Ｏ’，Ｏ’－テトラプロピルジチオピロホスフェート、オレイン酸、パラ－ジクロロベンゼン、パラチオン－メチル、ペンタクロロフェノール、ラウリン酸ペンタクロロフェニル、ＰＨ ６０－３８、フェンカプトン、ホスニクロール、ホスフィン、ホキシム－メチル、ピリメタホス、ポリクロロジシクロペンタジエン異性体、亜ヒ酸カリウム、チオシアン酸カリウム、プレコセンＩ、プレコセンＩＩ、プレコセンＩＩＩ、プリミドホス、プロフルトリン、プロメカルブ、プロチオホス、ピラゾホス、ピレスメトリン、クアッシア、キナルホス－メチル、キノチオン、ラホキサニド、レスメトリン、ロテノン、カデトリン、リアニア、リアノジン、サバジラ）、シュラーダン、セブホス、ＳＩ－０００９、チアプロニル、亜ヒ酸ナトリウム、シアン化ナトリウム、フッ化ナトリウム、ヘキサフルオロケイ酸ナトリウム、ナトリウムペンタクロロフェノキシド、セレン酸ナトリウム、チオシアン酸ナトリウム、スルコフロン、スルコフロン－ナトリウム、フッ化スルフリル、スルプロオス、タール油、タジムカルブ、ＴＤＥ、テブピリムホス、テメホス、テラレトリン、テトラクロロエタン、チクロホス、チオシクラム、シュウ酸水素チオシクラム、チオナジン、チオスルタップ、チオスルタップ－ナトリウム、トラロメトリン、トランスペルメトリン、トリアザメート、トリクロルメタホス－３、トリクロロナート、トリメタカルブ、トルプロカルブ、トリクロピリカルブ、トリプレン、ベラトリジン、ベラトリン、ＸＭＣ、ζメトリン、リン化亜鉛、ゾラプロホス及びメペルフルトリン、テトラメチルフルトリン、ビス（トリブチルスズ）オキシド、ブロモアセトアミド、リン酸第二鉄、ニクロサミド－オラミン、酸化トリブチルスズ、ピリモルフ、トリフェンモルフ、１，２－ジブロモ－３－クロロプロパン、１，３－ジクロロプロペン、３，４－ジクロロテトラヒドロチオフェン１，１－ジオキシド、３－（４－クロロフェニル）－５－メチルローダニン、５－メチル－６－チオキソ－１，３，５－チアジアジナン－３－イル酢酸、６－イソペンテニルアミノプリン、アニシフルプリン、ベンクロチアズ、サイトカイニン、ＤＣＩＰ、フルフラール、イサミドホス、キネチン、クワ暗斑病菌（Ｍｙｒｏｔｈｅｃｉｕｍ ｖｅｒｒｕｃａｒｉａ）組成物、テトラクロロチオフェン、キシレノール、ゼアチン、エチルキサントゲン酸カリウム、アシベンゾラル、アシベンゾラル－Ｓ－メチル、オオイタドリ（Ｒｅｙｎｏｕｔｒｉａ ｓａｃｈａｌｉｎｅｎｓｉｓ）抽出物、α－クロロヒドリン、アンツ、炭酸バリウム、ビスチオセミ、ブロディファコウム、ブロマジオロン、ブロメタリン、クロロファシノン、コレカルシフェロール、クマクロール、クマフリル、クマテトラリル、クリミジン、ジフェナコウム、ジフェチアロン、ジファシノン、エルゴカルシフェロール、フロクマフェン、フルオロアセトアミド、フルプロパジン、フルプロパジン塩酸塩、ノルボルミド、ホサセチム、リン、ピンドン、ピリヌロン、シリロシド、フルオロ酢酸ナトリウム、硫酸タリウム、ワルファリン、２－（２－ブトキシエトキシ）エチルピペロニレート、５－（１，３－ベンゾジオキソール－５－イル）－３－ヘキシルシクロヘキサ－２－エノン、ファルネソール＋ネロリドール、ベルブチン、ＭＧＫ ２６４、ピペロニルブトキシド、ピプロタール、プロピル異性体、Ｓ４２１、セサメクス、セサモリン、スルホキシド、アントラキノン、ナフテン酸銅、オキシ塩化銅、ジシクロペンタジエン、チラム、ナフテン酸亜鉛、ジラム、イマニン、リバビリン、クロロインコナジド、酸化第二水銀、チオファネート－メチル、アザコナゾール、ビテルタノール、ブロムコナゾール、シプロコナゾール、ジフェノコナゾール、ジニコナゾール、エポキシコナゾール、フェンブコナゾール、フルキンコナゾール、フルシラゾール、フルトリアホール、フラメトピル、ヘキサコナゾール、イマザリル、イミベンコナゾール、イプコナゾール、メトコナゾール、ミクロブタニル、パクロブトラゾール、ペフラゾエート、ペンコナゾール、プロチオコナゾール、ピリフェノックス、プロクロラズ、プロピコナゾール、ピリソキサゾール、シメコナゾール、テブコナゾール、テトラコナゾール、トリアジメホン、トリアジメノール、トリフルミゾール、トリチコナゾール、アンシミドール、フェナリモル、ヌアリモル、ブピリメート、ジメチリモール、エチリモール、ドデモルフ、フェンプロピジン、フェンプロピモルフ、スピロキサミン、トリデモルフ、シプロジニル、メパニピリム、ピリメタニル、フェンピクロニル、フルジオキソニル、ベナラキシル、フララキシル、メタラキシル、Ｒ－メタラキシル、オフレース、オキサジキシル、カルベンダジム、デバカルブ、フベリダゾール、チアベンダゾール、クロゾリネート、ジクロゾリン、ミクロゾリン、プロシミドン、ビンクロゾリン、ボスカリド、カルボキシン、フェンフラム、フルトラニル、メプロニル、オキシカルボキシン、ペンチオピラド、チフルザミド、ドジン、イミノクタジン、アゾキシストロビン、ジモキシストロビン、エネストロブリン、フェナミンストロビン、フルフェノキシストロビン、フルオキサストロビン、クレソキシム－メチル、メトミノストロビン、トリフロキシストロビン、オリザストロビン、ピコキシストロビン、ピラクロストロビン、ピラメトストロビン、ピラオキシストロビン、フェルバム、マンコゼブ、マネブ、メチラム、プロピネブ、ジネブ、カプタホール、カプタン、フルオロイミド、ホルペット、トリルフルアニド、ボルドー液、酸化銅、マンカッパー、オキシン銅、ニトロタル－イソプロピル、エジフェンホス、イプロベンホス、ホスジフェン、トルクロホス－メチル、アニラジン、ベンチアバリカルブ、ブラストサイジン－Ｓ、クロロネブ、クロロタロニル、シフルフェナミド、シモキサニル、シクロブトリフルラム、ジクロシメット、ジクロメジン、ジクロラン、ジエトフェンカルブ、ジメトモルフ、フルモルフ、ジチアノン、エタボキサム、エトリジアゾール、ファモキサドン、フェナミドン、フェノキサニル、フェリムゾン、フルアジナム、フルメチルスルホリム、フルオピコリド、フルオキシチオコナゾール、フルスルファミド、フルキサピロキサド、フェンヘキサミド、ホセチル－アルミニウム、ヒメキサゾール、イプロバリカルブ、シアゾファミド、メタスルホカルブ、メトラフェノン、ペンシクロン、フタリド、ポリオキシン、プロパモカルブ、ピリベンカルブ、プロキナジド、ピロキロン、ピリオフェノン、キノキシフェン、キントゼン、チアジニル、トリアゾキシド、トリシクラゾール、トリホリン、バリダマイシン、バリフェナレート、ゾキサミド、マンジプロパミド、フルベネテラム、イソピラザム、セダキサン、ベンゾビンジフルピル、ピジフルメトフェン、３－ジフルオロメチル－１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－カルボン酸（３’，４’，５’－トリフルオロ－ビフェニル－２－イル）－アミド、イソフルシプラム、イソチアニル、ジピメチトロン、６－エチル－５，７－ジオキソ－ピロロ［４，５］［１，４］ジチイノ［１，２－ｃ］イソチアゾール－３－カルボニトリル、２－（ジフルオロメチル）－Ｎ－［３－エチル－１，１－ジメチル－インダン－４－イル］ピリジン－３－カルボキサミド、４－（２，６－ジフルオロフェニル）－６－メチル－５－フェニル－ピリダジン－３－カルボニトリル、（Ｒ）－３－（ジフルオロメチル）－１－メチル－Ｎ－［１，１，３－トリメチルインダン－４－イル］ピラゾール－４－カルボキサミド、４－（２－ブロモ－４－フルオロ－フェニル）－Ｎ－（２－クロロ－６－フルオロ－フェニル）－２，５－ジメチル－ピラゾール－３－アミン、４－（２－ブロモ－４－フルオロフェニル）－Ｎ－（２－クロロ－６－フルオロフェニル）－１，３－ジメチル－１Ｈ－ピラゾール－５－アミン、フルインダピル、クメトキシストロビン（ジアシャンジュンジ（ｊｉａｘｉａｎｇｊｕｎｚｈｉ））、ルベンミキシアナン（ｌｖｂｅｎｍｉｘｉａｎａｎ）、ジクロベンチアゾクス、マンデストロビン、３－（４，４－ジフルオロ－３，４－ジヒドロ－３，３－ジメチルイソキノリン－１－イル）キノロン、２－［２－フルオロ－６－［（８－フルオロ－２－メチル－３－キノリル）オキシ］フェニル］プロパン－２－オール、オキサチアピプロリン、ｔｅｒｔ－ブチルＮ－［６－［［［（１－メチルテトラゾール－５－イル）－フェニル－メチレン］アミノ］オキシメチル］－２－ピリジル］カルバメート、ピラジフルミド、インピルフルキサム、トルプロカルブ、メフェントリフルコナゾール、イプフェントリフルコナゾール、２－（ジフルオロメチル）－Ｎ－［（３Ｒ）－３－エチル－１，１－ジメチル－インダン－４－イル］ピリジン－３－カルボ
キサミド、Ｎ’－（２，５－ジメチル－４－フェノキシ－フェニル）－Ｎ－エチル－Ｎ－メチル－ホルムアミジン、Ｎ’－［４－（４，５－ジクロロチアゾール－２－イル）オキシ－２，５－ジメチル－フェニル］－Ｎ－エチル－Ｎ－メチル－ホルムアミジン、［２－［３－［２－［１－［２－［３，５－ビス（ジフルオロメチル）ピラゾール－１－イル］アセチル］－４－ピペリジル］チアゾール－４－イル］－４，５－ジヒドロイソオキサゾール－５－イル］－３－クロロ－フェニル］メタンスルホネート、ブタ－３－イニルＮ－［６－［［（Ｚ）－［（１－メチルテトラゾール－５－イル）－フェニル－メチレン］アミノ］オキシメチル］－２－ピリジル］カルバメート、メチルＮ－［［５－［４－（２，４－ジメチルフェニル）トリアゾール－２－イル］－２－メチル－フェニル］メチル］カルバメート、３－クロロ－６－メチル－５－フェニル－４－（２，４，６－トリフルオロフェニル）ピリダジン、ピリダクロメチル、３－（ジフルオロメチル）－１－メチル－Ｎ－［１，１，３－トリメチルインダン－４－イル］ピラゾール－４－カルボキサミド、１－［２－［［１－（４－クロロフェニル）ピラゾール－３－イル］オキシメチル］－３－メチル－フェニル］－４－メチル－テトラゾール－５－オン、１－メチル－４－［３－メチル－２－［［２－メチル－４－（３，４，５－トリメチルピラゾール－１－イル）フェノキシ］メチル］フェニル］テトラゾール－５－オン、アミノピリフェン、アメトクトラジン、アミスルブロム、ペンフルフェン、（Ｚ，２Ｅ）－５－［１－（４－クロロフェニル）ピラゾール－３－イル］オキシ－２－メトキシイミノ－Ｎ，３－ジメチル－ペンタ－３－エナミド、フロリルピコキサミド、フェンピコキサミド、メタリルピコキサミド、テブフロキン、イプフルフェノキン、キノフメリン、イソフェタミド、Ｎ－［２－［２，４－ジクロロ－フェノキシ］フェニル］－３－（ジフルオロメチル）－１－メチル－ピラゾール－４－カルボキサミド、Ｎ－［２－［２－クロロ－４－（トリフルオロメチル）フェノキシ］フェニル］－３－（ジフルオロメチル）－１－メチル－ピラゾール－４－カルボキサミド、ベンゾチオストロビン、フェナマクリル、５－アミノ－１，３，４－チアジアゾール－２－チオール亜鉛塩（２：１）、フルオピラム、フルフェノキサジアザム、フルチアニル、フルオピモミド、ピラプロポイン、ピカルブトラゾクス、２－（ジフルオロメチル）－Ｎ－（３－エチル－１，１－ジメチル－インダン－４－イル）ピリジン－３－カルボキサミド、２－（ジフルオロメチル）－Ｎ－（（３Ｒ）－１，１，３－トリメチルインダン－４－イル）ピリジン－３－カルボキサミド、４－［［６－［２－（２，４－ジフルオロフェニル）－１，１－ジフルオロ－２－ヒドロキシ－３－（１，２，４－トリアゾール－１－イル）プロピル］－３－ピリジル］オキシ］ベンゾニトリル、メチルテトラプロール、２－（ジフルオロメチル）－Ｎ－（（３Ｒ）－１，１，３－トリメチルインダン－４－イル）ピリジン－３－カルボキサミド、α－（１，１－ジメチルエチル）－α－［４’－（トリフルオロメトキシ）［１，１’－ビフェニル］－４－イル］－５－ピリミジンメタノール、フルオキサピプロリン、エノキサストロビン、４－［［６－［２－（２，４－ジフルオロフェニル）－１，１－ジフルオロ－２－ヒドロキシ－３－（１，２，４－トリアゾール－１－イル）プロピル］－３－ピリジル］オキシ］ベンゾニトリル、４－［［６－［２－（２，４－ジフルオロフェニル）－１，１－ジフルオロ－２－ヒドロキシ－３－（５－スルファニル－１，２，４－トリアゾール－１－イル）プロピル］－３－ピリジル］オキシ］ベンゾニトリル、４－［［６－［２－（２，４－ジフルオロフェニル）－１，１－ジフルオロ－２－ヒドロキシ－３－（５－チオキソ－４Ｈ－１，２，４－トリアゾール－１－イル）プロピル］－３ピリジル］オキシ］ベンゾニトリル、トリネキサパック、クモキシストロビン、チョンションマイシン（ｚｈｏｎｇｓｈｅｎｇｍｙｃｉｎ）、チオジアゾール銅、亜鉛チアゾール、アメクトトラクチン、イプロジオン、セボクチルアミン、Ｎ’－［５－ブロモ－２－メチル－６－［（１Ｓ）－１－メチル－２－プロポキシ－エトキシ］－３－ピリジル］－Ｎ－エチル－Ｎ－メチル－ホルムアミジン、Ｎ’－［５－ブロモ－２－メチル－６－［（１Ｒ）－１－メチル－２－プロポキシ－エトキシ］－３－ピリジル］－Ｎ－エチル－Ｎ－メチル－ホルムアミジン、Ｎ’－［５－ブロモ－２－メチル－６－（１－メチル－２－プロポキシ－エトキシ）－３－ピリジル］－Ｎ－エチル－Ｎ－メチル－ホルムアミジン、Ｎ’－［５－クロロ－２－メチル－６－（１－メチル－２－プロポキシ－エトキシ）－３－ピリジル］－Ｎ－エチル－Ｎ－メチル－ホルムアミジン、Ｎ’－［５－ブロモ－２－メチル－６－（１－メチル－２－プロポキシ－エトキシ）－３－ピリジル］－Ｎ－イソプロピル－Ｎ－メチル－ホルムアミジン（これらの化合物は、国際公開第２０１５／１５５０７５号に記載の方法により調製され得る）；Ｎ’－［５－ブロモ－２－メチル－６－（２－プロポキシプロポキシ）－３－ピリジル］－Ｎ－エチル－Ｎ－メチル－ホルムアミジン（この化合物は、ＩＰＣＯＭ０００２４９８７６Ｄに記載の方法により調製され得る）；Ｎ－イソプロピル－Ｎ’－［５－メトキシ－２－メチル－４－（２，２，２－トリフルオロ－１－ヒドロキシ－１－フェニル－エチル）フェニル］－Ｎ－メチル－ホルムアミジン、Ｎ’－［４－（１－シクロプロピル－２，２，２－トリフルオロ－１－ヒドロキシ－エチル）－５－メトキシ－２－メチル－フェニル］－Ｎ－イソプロピル－Ｎ－メチル－ホルムアミジン（これらの化合物は、国際公開第２０１８／２２８８９６号に記載の方法により調製され得る）；Ｎ－エチル－Ｎ’－［５－メトキシ－２－メチル－４－［（２－トリフルオロメチル）オキセタン－２－イル］フェニル］－Ｎ－メチル－ホルムアミジン、Ｎ－エチル－Ｎ’－［５－メトキシ－２－メチル－４－［（２－トリフルオロメチル）テトラヒドロフラン－２－イル］フェニル］－Ｎ－メチル－ホルムアミジン（これらの化合物は、国際公開第２０１９／１１０４２７号に記載の方法により調製され得る）；Ｎ－［（１Ｒ）－１－ベンジル－３－クロロ－１－メチル－ブタ－３－エニル］－８－フルオロ－キノリン－３－カルボキサミド、Ｎ－［（１Ｓ）－１－ベンジル－３－クロロ－１－メチル－ブタ－３－エニル］－８－フルオロ－キノリン－３－カルボキサミド、Ｎ－［（１Ｒ）－１－ベンジル－３，３，３－トリフルオロ－１－メチル－プロピル］－８－フルオロ－キノリン－３－カルボキサミド、Ｎ－［（１Ｓ）－１－ベンジル－３，３，３－トリフルオロ－１－メチル－プロピル］－８－フルオロ－キノリン－３－カルボキサミド、Ｎ－［（１Ｒ）－１－ベンジル－１，３－ジメチル－ブチル］－７，８－ジフルオロ－キノリン－３－カルボキサミド、Ｎ－［（１Ｓ）－１－ベンジル－１，３－ジメチル－ブチル］－７，８－ジフルオロ－キノリン－３－カルボキサミド、８－フルオロ－Ｎ－［（１Ｒ）－１－［（３－フルオロフェニル）メチル］－１，３－ジメチル－ブチル］キノリン－３－カルボキサミド、８－フルオロ－Ｎ－［（１Ｓ）－１－［（３－フルオロフェニル）メチル］－１，３－ジメチル－ブチル］キノリン－３－カルボキサミド、Ｎ－［（１Ｒ）－１－ベンジル－１，３－ジメチル－ブチル］－８－フルオロ－キノリン－３－カルボキサミド、Ｎ－［（１Ｓ）－１－ベンジル－１，３－ジメチル－ブチル］－８－フルオロ－キノリン－３－カルボキサミド、Ｎ－（（１Ｒ）－１－ベンジル－３－クロロ－１－メチル－ブタ－３－エニル）－８－フルオロ－キノリン－３－カルボキサミド、Ｎ－（（１Ｓ）－１－ベンジル－３－クロロ－１－メチル－ブタ－３－エニル）－８－フルオロ－キノリン－３－カルボキサミド（これらの化合物は、国際公開第２０１７／１５３３８０号に記載の方法により調製され得る）；１－（６，７－ジメチルピラゾロ［１，５－ａ］ピリジン－３－イル）－４，４，５－トリフルオロ－３，３－ジメチル－イソキノリン、１－（６，７－ジメチルピラゾロ［１，５－ａ］ピリジン－３－イル）－４，４，６－トリフルオロ－３，３－ジメチル－イソキノリン、４，４－ジフルオロ－３，３－ジメチル－１－（６－メチルピラゾロ［１，５－ａ］ピリジン－３－イル）イソキノリン、４，４－ジフルオロ－３，３－ジメチル－１－（７－メチルピラゾロ［１，５－ａ］ピリジン－３－イル）イソキノリン、１－（６－クロロ－７－メチル－ピラゾロ［１，５－ａ］ピリジン－３－イル）－４，４－ジフルオロ－３，３－ジメチル－イソキノリン（これらの化合物は、国際公開第２０１７／０２５５１０号に記載の方法により調製され得る）；１－（４，５－ジメチルベンゾイミダゾール－１－イル）－４，４，５－トリフルオロ－３，３－ジメチル－イソキノリン、１－（４，５－ジメチルベンゾイミダゾール－１－イル）－４，４－ジフルオロ－３，３－ジメチル－イソキノリン、６－クロロ－４，４－ジフルオロ－３，３－ジメチル－１－（４－メチルベンゾイミダゾール－１－イル）イソキノリン、４，４－ジフルオロ－１－（５－フルオロ－４－メチル－ベンゾイミダゾール－１－イル）－３，３－ジメチル－イソキノリン、３－（４，４－ジフルオロ－３，３－ジメチル－１－イソキノリル）－７，８－ジヒドロ－６Ｈ－シクロペンタ［ｅ］ベンズイミダゾール（これらの化合物は、国際公開第２０１６／１５６０８５号に記載の方法により調製され得る）；Ｎ－メトキシ－Ｎ－［［４－［５－（トリフルオロメチル）－１，２，４－オキサジアゾール－３－イル］フェニル］メチル］シクロプロパンカルボキサミド、Ｎ，２－ジメトキシ－Ｎ－［［４－［５－（トリフルオロメチル）－１，２，４－オキサジアゾール－３－イル］フェニル］メチル］プロパンアミド、Ｎ－エチル－２－メチル－Ｎ－［［４－［５－（トリフルオロメチル）－１，２，４－オキサジアゾール－３－イル］フェニル］メチル］プロパンアミド、１－メトキシ－３－メチル－１－［［４－［５－（トリフルオロメチル）－１，２，４－オキサジアゾール－３－イル］フェニル］メチル］尿素、１，３－ジメトキシ－１－［［４－［５－（トリフルオロメチル）－１，２，４－オキサジアゾール－３－イル］フェニル］メチル］尿素、３－エチル－１－メトキシ－１－［［４－［５－（トリフルオロメチル）－１，２，４－オキサジアゾール－３－イル］フェニル］メチル］尿素、Ｎ－［［４－［５－（トリフルオロメチル）－１，２，４－オキサジアゾール－３－イル］フェニル］メチル］プロパンアミド、４，４－ジメチル－２－［［４－［５－（トリフルオロメチル）－１，２，４－オキサジアゾール－３－イル］フェニル］メチル］イソオキサゾリジン－３－オン、５，５－ジメチル－２－［［４－［５－（トリフルオロメチル）－１，２，４－オキサジアゾール－３－イル］フェニル］メチル］イソオキサゾリジン－３－オン、エチル１－［［４－［５－（トリフルオロメチル）－１，２，４－オキサジアゾール－３－イル］フェニル］メチル］ピラゾール－４－カルボキシレート、Ｎ，Ｎ－ジメチル－１－［［４－［５－（トリフルオロメチル）－１，２，４－オキサジアゾール－３－イル］フェニル］メチル］－１，２，４－トリアゾール－３－アミン（これらの化合物は、国際公開第２０１７／０５５４７３号、国際公開第２０１７／０５５４６９号、国際公開第２０１７／０９３３４８号及び国際公開第２０１７／１１８６８９号に記載の方法により調製され得る）；２－［６－（４－クロロフェノキシ）－２－（トリフルオロメチル）－３－ピリジル］－１－（１，２，４－トリアゾール－１－イル）プロパン－２－オール（この化合物は、国際公開第２０１７／０２９１７９号に記載の方法により調製され得る）；２－［６－（４－ブロモフェノキシ）－２－（トリフルオロメチル）－３－ピリジル］－１－（１，２，４－トリアゾール－１－イル）プロパン－２－オール（この化合物は、国際公開第２０１７／０２９１
７９号に記載の方法により調製され得る）；３－［２－（１－クロロシクロプロピル）－３－（２－フルオロフェニル）－２－ヒドロキシ－プロピル］イミダゾール－４－カルボニトリル（この化合物は、国際公開第２０１６／１５６２９０号に記載の方法により調製され得る）；３－［２－（１－クロロシクロプロピル）－３－（３－クロロ－２－フルオロ－フェニル）－２－ヒドロキシ－プロピル］イミダゾール－４－カルボニトリル（この化合物は、国際公開第２０１６／１５６２９０号に記載の方法により調製され得る）；（４－フェノキシフェニル）メチル２－アミノ－６－メチル－ピリジン－３－カルボキシレート（この化合物は、国際公開第２０１４／００６９４５号に記載の方法により調製され得る）；２，６－ジメチル－１Ｈ，５Ｈ－［１，４］ジチイノ［２，３－ｃ：５，６－ｃ’］ジピロール－１，３，５，７（２Ｈ，６Ｈ）－テトロン（この化合物は、国際公開第２０１１／１３８２８１号に記載の方法により調製され得る）Ｎ－メチル－４－［５－（トリフルオロメチル）－１，２，４－オキサジアゾール－３－イル］ベンゼンカルボチオアミド；Ｎ－メチル－４－［５－（トリフルオロメチル）－１，２，４－オキサジアゾール－３－イル］ベンズアミド；（Ｚ，２Ｅ）－５－［１－（２，４－ジクロロフェニル）ピラゾール－３－イル］オキシ－２－メトキシイミノ－Ｎ，３－ジメチル－ペンタ－３－エナミド（この化合物は、国際公開第２０１８／１５３７０７号に記載の方法により調製され得る）；Ｎ’－（２－クロロ－５－メチル－４－フェノキシ－フェニル）－Ｎ－エチル－Ｎ－メチル－ホルムアミジン；Ｎ’－［２－クロロ－４－（２－フルオロフェノキシ）－５－メチル－フェニル］－Ｎ－エチル－Ｎ－メチル－ホルムアミジン（この化合物は、国際公開第２０１６／２０２７４２号に記載の方法により調製され得る）；２－（ジフルオロメチル）－Ｎ－［（３Ｓ）－３－エチル－１，１－ジメチル－インダン－４－イル］ピリジン－３－カルボキサミド（この化合物は、国際公開第２０１４／０９５６７５号に記載の方法により調製され得る）；（５－メチル－２－ピリジル）－［４－［５－（トリフルオロメチル）－１，２，４－オキサジアゾール－３－イル］フェニル］メタノン、（３－メチルイソオキサゾール－５－イル）－［４－［５－（トリフルオロメチル）－１，２，４－オキサジアゾール－３－イル］フェニル］メタノン（これらの化合物は、国際公開第２０１７／２２０４８５号に記載の方法により調製され得る）；２－オキソ－Ｎ－プロピル－２－［４－［５－（トリフルオロメチル）－１，２，４－オキサジアゾール－３－イル］フェニル］アセトアミド（この化合物は、国際公開第２０１８／０６５４１４号に記載の方法により調製され得る）；エチル１－［［５－［５－（トリフルオロメチル）－１，２，４－オキサジアゾール－３－イル］－２－チエニル］メチル］ピラゾール－４－カルボキシレート（この化合物は、国際公開第２０１８／１５８３６５号に記載の方法により調製され得る）；２，２－ジフルオロ－Ｎ－メチル－２－［４－［５－（トリフルオロメチル）－１，２，４－オキサジアゾール－３－イル］フェニル］アセトアミド、Ｎ－［（Ｅ）－メトキシイミノメチル］－４－［５－（トリフルオロメチル）－１，２，４－オキサジアゾール－３－イル］ベンズアミド、Ｎ－［（Ｚ）－メトキシイミノメチル］－４－［５－（トリフルオロメチル）－１，２，４－オキサジアゾール－３－イル］ベンズアミド、Ｎ－［Ｎ－メトキシ－Ｃ－メチル－カルボンイミドイル］－４－［５－（トリフルオロメチル）－１，２，４－オキサジアゾール－３－イル］ベンズアミド（これらの化合物は、国際公開第２０１８／２０２４２８号に記載の方法により調製され得る）。
【0118】
本発明の化合物は、駆虫薬薬剤との組み合わせでも用いられ得る。このような駆虫薬としては、欧州特許第３５７４６０号明細書、欧州特許第４４４９６４号明細書及び欧州特許第５９４２９１号明細書に記載されているとおり、イベルメクチン、アベルメクチン、アバメクチン、エマメクチン、エピリノメクチン、ドラメクチン、セラメクチン、モキシデクチン、ネマデクチン及びミルベマイシン誘導体などの化合物の大環式ラクトンクラスから選択される化合物が挙げられる。追加の駆虫薬としては、米国特許第５０１５６３０号明細書、国際公開第９４１５９４４号及び国際公開第９５２２５５２号に記載されているものなどの半合成及び生合成アベルメクチン／ミルベマイシン誘導体が挙げられる。追加の駆虫薬としては、アルベンダゾール、カンベンダゾール、フェンベンダゾール、フルベンダゾール、メベンダゾール、オキシフェンダゾール、オキシベンダゾール、パルベンダゾール及びこのクラスの他の構成要素などのベンズイミダゾールが挙げられる。追加の駆虫薬としては、イミダゾチアゾール及びテトラミソール、レバミゾール、パモ酸ピランテル（ｐｙｒａｎｔｅｌ ｐａｍｏａｔｅ）、オキサンテル又はモランテルなどのテトラヒドロピリミジンが挙げられる。追加の駆虫薬としては、トリクラベンダゾール及びクロルスロンなどのフルキシド並びにプラジカンテル及びエプシプランテルなどのセストサイド（ｃｅｓｔｏｃｉｄｅ）が挙げられる。
【0119】
本発明の化合物は、パラヘルクアミド／マルクホルチンクラスの駆虫薬の誘導体及び類似体並びに米国特許第５４７８８５５号明細書、米国特許第４６３９７７１号明細書及び独国特許第１９５２０９３６号明細書に開示されているものなどの抗寄生虫性オキサゾリンとの組み合わせで用いられ得る。
【0120】
本発明の化合物は、国際公開第９６１５１２１号に記載されている一般的なクラスのジオキソモルホリン抗寄生虫性薬剤の誘導体及び類似体との組み合わせで、また国際公開第９６１１９４５号、国際公開第９３１９０５３号、国際公開第９３２５５４３号、欧州特許第６２６３７５号明細書、欧州特許第３８２１７３号明細書、国際公開第９４１９３３４号、欧州特許第３８２１７３号明細書及び欧州特許第５０３５３８号明細書に記載のものなどの駆虫活性環式デプシペプチドとの組み合わせで用いられ得る。
【0121】
本発明の化合物は、他の外寄生生物撲滅薬；例えばフィプロニル；ピレスロイド；有機リン酸エステル；ルフェヌロンなどの昆虫成長調節剤；テブフェノジド等などのエクジソンアゴニスト；イミダクロプリド等などのネオニコチノイドとの組み合わせで用いられ得る。
【0122】
本発明の化合物は、例えば、国際公開第９５／１９３６３号又は国際公開第０４／７２０８６号に記載のものといったテルペンアルカロイドであり、特にこれらに開示の化合物との組み合わせで用いられ得る。
【0123】
本発明の化合物が組み合わされて用いられ得るこのような生物学的に有効な化合物の他の例としては、これらに限定されないが、以下が挙げられる。
有機リン酸エステル：アセフェート、アザメチホス、アジンホス－エチル、アジンホス－メチル、ブロモホス、ブロモホス－エチル、カズサホス、クロルエトキシホス、クロルピリホス、クロルフェンビンホス、クロルメホス、デメトン、デメトン－Ｓ－メチル、デメトン－Ｓ－メチルスルホン、ジアリホス、ダイアジノン、ジクロルボス、ジクロトホス、ジメトエート、ジスルホトン、エチオン、エトプロホス、エトリムホス、ファンファー、フェナミホス、フェニトロチオン、フェンスルホチオン、フェンチオン、フルピラゾホス、フォノホス、ホルモチオン、ホスチアゼート、ヘプテノホス、イサゾホス、イソチオエート、イソキサチオン、マラチオン、メタクリホス、メタミドホス、メチダチオン、メチル－パラチオン、メビンホス、モノクロトホス、ナレド、オメトエート、オキシデメトン－メチル、パラオキソン、パラチオン、パラチオン－メチル、フェントエート、ホサロン、ホスホラン、ホスホカルブ、ホスメット、ホスファミドン、ホレート、ホキシム、ピリミホス、ピリミホス－メチル、プロフェノホス、プロパホス、プロエタムホス、プロチオホス、ピラクロホス、ピリダペンチオン、キナルホス、スルプロホス、テメホス、テルブホス、テブピリムホス、テトラクロルビンホス、チメトン（ｔｈｉｍｅｔｏｎ）、トリアゾホス、トリクロルホン、バミドチオン。
有機リン酸エステル：アセフェート、アザメチホス、アジンホス－エチル、アジンホス－メチル、ブロモホス、ブロモホス－エチル、カズサホス、クロルエトキシホス、クロルピリホス、クロルフェンビンホス、クロルメホス、デメトン、デメトン－Ｓ－メチル、デメトン－Ｓ－メチルスルホン、ジアリホス、ダイアジノン、ジクロルボス、ジクロトホス、ジメトエート、ジスルホトン、エチオン、エトプロホス、エトリムホス、ファンファー、フェナミホス、フェニトロチオン、フェンスルホチオン、フェンチオン、フルピラゾホス、フォノホス、ホルモチオン、ホスチアゼート、ヘプテノホス、イサゾホス、イソチオエート、イソキサチオン、マラチオン、メタクリホス、メタミドホス、メチダチオン、メチル－パラチオン、メビンホス、モノクロトホス、ナレド、オメトエート、オキシデメトン－メチル、パラオキソン、パラチオン、パラチオン－メチル、フェントエート、ホサロン、ホスホラン、ホスホカルブ、ホスメット、ホスファミドン、ホレート、ホキシム、ピリミホス、ピリミホス－メチル、プロフェノホス、プロパホス、プロエタムホス、プロチオホス、ピラクロホス、ピリダペンチオン、キナルホス、スルプロホス、テメホス、テルブホス、テブピリムホス、テトラクロルビンホス、チメトン（ｔｈｉｍｅｔｏｎ）、トリアゾホス、トリクロルホン、バミドチオン。
【0124】
カルバメート：アラニカルブ、アルジカルブ、２－ｓｅｃ－ブチルフェニルメチルカルバメート、ベンフラカルブ、カルバリル、カルボフラン、カルボスルファン、クロエトカルブ、エチオフェンカルブ、フェノキシカルブ、フェンチオカルブ、フラチオカルブ、ＨＣＮ－８０１、イソプロカルブ、インドキサカルブ、メチオカルブ、メソミル、５－メチル－ｍ－クメニルブチリル（メチル）カルバメート、オキサミル、ピリミカーブ、プロポキスル、チオジカルブ、チオファノックス、トリアザメート、ＵＣ－５１７１７。
【0125】
ピレスロイド：アクリナチン（ａｃｒｉｎａｔｈｉｎ）、アレトリン、アルファメトリン（ａｌｐｈａｍｅｔｒｉｎ）、５－ベンジル－３－フリルメチル（Ｅ）－（１Ｒ）－シス－２，２－ジメチル－３－（２－オキソチオラン－３－イリデンメチル）シクロプロパンカルボキシレート、ビフェントリン、β－シフルトリン、シフルトリン、α－シペルメトリン、β－シペルメトリン、ビオアレトリン、ビオアレトリン（（Ｓ）－シクロペンチル異性体）、ビオレスメトリン、ビフェントリン、ＮＣＩ－８５１９３、シクロプロトリン、シハロトリン、シチトリン、シフェノトリン、デルタメトリン、エムペントリン、エスフェンバレレート、エトフェンプロクス、フェンフルトリン、フェンプロパトリン、フェンバレレート、フルシトリネート、フルメトリン、フルバリネート（Ｄ異性体）、イミプロトリン、シハロトリン、λ－シハロトリン、ペルメトリン、フェノトリン、プラレトリン、ピレトリン（天然生成物）、レスメスリン、テトラメトリン、トランスフルトリン、θ－シペルメトリン、シラフルオフェン、ｔ－フルバリネート、テフルトリン、トラロメトリン、ζ－シペルメトリン。
【0126】
節足動物成長調節剤：ａ）キチン合成抑制剤：ベンゾイル尿素：クロルフルアズロン、ジフルベンズロン、フルアズロン、フルシクロクスロン、フルフェノクスロン、ヘキサフルムロン、ルフェヌロン、ノバルロン、テフルベンズロン、トリフルムロン、ブプロフェジン、ジオフェノラン、ヘキシチアゾクス、エトキサゾール、クロルフェンタジン；ｂ）エクジソンアンタゴニスト：ハロフェノジド、メトキシフェノジド、テブフェノジド；ｃ）ジュベノイド：ピリプロキシフェン、メトプレン（Ｓ－メトプレンを含む）、フェノキシカルブ；ｄ）脂質生合成抑制剤：スピロジクロフェン。
【0127】
他の抗寄生虫薬：アセキノシル、アミトラズ、ＡＫＤ－１０２２、ＡＮＳ－１１８、アザジラクチン、バチルスチューリンゲンシス（Ｂａｃｉｌｌｕｓ ｔｈｕｒｉｎｇｉｅｎｓｉｓ）、ベンサルタップ、ビフェナゼート、ビナパクリル、ブロモプロピレート、ＢＴＧ－５０４、ＢＴＧ－５０５、カンフェクロル、カルタップ、クロロベンジレート、クロルジメホルム、クロルフェナピル、クロマフェノジド、クロチアニジン（ｃｌｏｔｈｉａｎｉｄｉｎｅ）、シロマジン、ジアクロデン、ジアフェンチウロン、ＤＢＩ－３２０４、ジナクチン、ジヒドロキシメチルジヒドロキシピロリジン、ジノブトン、ジノカップ、エンドスルファン、エチプロール、エトフェンプロクス、フェナザキン、フルマイト、ＭＴＩ－８００、フェンピロキシメート、フルアクリピリム、フルベンジミン、フルブロシトリネート、フルフェンジン、フルフェンプロックス、フルプロキシフェン、ハロフェンプロックス（ｈａｌｏｆｅｎｐｒｏｘ）、ヒドラメチルノン、ＩＫＩ－２２０、カネマイト、ＮＣ－１９６、ニームガード、ニジノルテルフラン、ニテンピラム、ＳＤ－３５６５１、ＷＬ－１０８４７７、ピリダリル、プロパルギット、プロトリフェンブト、ピメトロジン（ｐｙｍｅｔｈｒｏｚｉｎｅ）、ピリダベン、ピリミジフェン、ＮＣ－１１１１、Ｒ－１９５、ＲＨ－０３４５、ＲＨ－２４８５、ＲＹＩ－２１０、Ｓ－１２８３、Ｓ－１８３３、ＳＩ－８６０１、シラフルオフェン、シロマジン、スピノサド、テブフェンピラド、テトラジホン、テトラナクチン（ｔｅｔｒａｎａｃｔｉｎ）、チアクロプリド、チオシクラム、チアメトキサム、トルフェンピラド、トリアザメート、トリエトキシスピノシン、トリナクチン、ベルブチン、ベルタレク、ＹＩ－５３０１。
【0128】
生物剤：バチルスチューリンゲンシス（Ｂａｃｉｌｌｕｓ ｔｈｕｒｉｎｇｉｅｎｓｉｓ ｓｓｐ ａｉｚａｗａｉ，ｋｕｒｓｔａｋｉ）、バチルスチューリンゲンシス（Ｂａｃｉｌｌｕｓ ｔｈｕｒｉｎｇｉｅｎｓｉｓ）δエンドトキシン、バキュロウイルス、昆虫病原性バクテリア、ウイルス及び真菌。
【0129】
殺菌剤：クロルテトラサイクリン、オキシテトラサイクリン、ストレプトマイシン。
【0130】
他の生物剤：エンロフロキサシン、フェバンテル、ペネタメート、モロキシカム、セファレキシン、カナマイシン、ピモベンダン、クレンブテロール、オメプラゾール、チアムリン、ベナゼプリル、ピリプロール、セフキノム、フロルフェニコール、ブセレリン、セフォベシン、ツラスロマイシン、セフチオウル、カルプロフェン、メタフルミゾン、プラジクアランテル、トリクラベンダゾール。
【0131】
本発明の他の態様は、式（Ｉ）の化合物若しくは上記に定義されている好ましい個別の化合物、式（Ｉ）の少なくとも１種の化合物若しくは少なくとも１種の上記に定義されている好ましい個別の化合物を含む組成物又は式（Ｉ）の少なくとも１種の化合物若しくは少なくとも１種の上記に定義されている好ましい個別の化合物を含む殺菌・殺カビ若しくは殺虫性混合物であって、上記の他の殺菌・殺カビ剤若しくは殺虫剤を伴う混和物における使用であり、作物植物、例えば種子といったその繁殖体、例えば収穫された食品作物といった収穫された作物などの例えば有用な植物といった植物又は昆虫若しくは好ましくは真菌性生物といった植物病原性微生物による非生体材料に係る外寄生を防除又は予防するための使用に関する。
【0132】
本発明のさらなる態様は、作物植物、例えば種子といったその繁殖体、例えば収穫された食品作物といった収穫された作物などの例えば有用な植物といった植物又は昆虫若しくは特に真菌性生物といった植物病原性若しくはヒトに対して潜在的に有害である腐敗性微生物若しくは生物による非生体材料に係る外寄生を防除又は予防する方法に関し、この方法は、式（Ｉ）の化合物又は上記に定義されている好ましい個別の化合物を有効成分として植物、植物の一部若しくはその生息地、その繁殖体又は非生体材料のいずれかの部分に適用するステップを含む。
【0133】
防除又は予防とは、昆虫又は特に真菌性生物といった植物病原性若しくはヒトに対して潜在的に有害である腐敗性微生物若しくは生物による外寄生を、向上が実証されるレベルまで低減させることを意味する。
【0134】
特に真菌性生物といった植物病原性微生物又は昆虫による作物植物の外寄生を防除又は予防する好ましい方法であって、式（Ｉ）の化合物又は前記化合物の少なくとも１種を含有する農芸化学組成物の適用を含む方法は、葉面処理である。適用頻度及び適用量は、対応する病原体又は昆虫による外寄生のリスクに応じることになる。しかしながら、式（Ｉ）の化合物は、植物の生息地に液体配合物を灌注するか、又は例えば粒状形態（土壌施用）の固体形態で化合物を土壌に適用することにより、土壌（浸透移行作用）を介して根から植物に浸透させることもできる。水稲作物の場合、このような粒質物を湛水した水田に適用することが可能である。式（Ｉ）の化合物は、種子又は塊茎を殺菌・殺カビ剤の液体配合物に含浸させるか、又はこれらを固体配合物でコーティングすることにより、種子に適用（コーティング）され得る。
【0135】
例えば、式（Ｉ）の化合物と、必要に応じて式（Ｉ）の化合物をカプセル化する固体又は液体補助剤又はモノマーとを含有する組成物といった配合物は、公知の様式において、典型的には化合物を例えば溶剤、固体キャリア及び任意に表面活性化合物（界面活性剤）といった増量剤と一緒に均質に混合し、且つ／又は粉砕することにより調製され得る。
【0136】
有利な適用量は、通常、１ヘクタール（ｈａ）当たり５ｇ～２ｋｇの有効成分（ａ．ｉ．）、好ましくは１０ｇ～１ｋｇ ａ．ｉ．／ｈａ、最も好ましくは２０ｇ～６００ｇ ａ．ｉ．／ｈａである。種子灌注剤として用いられる場合、簡便な投与量は、１ｋｇの種子に対して１０ｍｇ～１ｇの活性物質である。
【0137】
本発明の組み合わせが種子の処理に用いられる場合、１ｋｇの種子に対して０．００１～５０ｇの式（Ｉ）の化合物、好ましくは１ｋｇの種子に対して０．０１～１０ｇの量が一般に十分とされる。
【0138】
本発明の組成物は、いずれかの従来の形態、例えば二液系、乾燥種子処理用粉末（ＤＳ）、種子処理用エマルジョン（ＥＳ）、種子処理用流動性濃縮物（ＦＳ）、種子処理用溶液（ＬＳ）、種子処理用水分散性粉末（ＷＳ）、種子処理用カプセル懸濁液（ＣＦ）、種子処理用ゲル（ＧＦ）、エマルジョン濃縮物（ＥＣ）、懸濁液濃縮物（ＳＣ）、サスポエマルジョン（ＳＥ）、カプセル懸濁液（ＣＳ）、水分散性顆粒（ＷＧ）、乳化性顆粒（ＥＧ）、エマルジョン、油中水型（ＥＯ）、エマルジョン、水中油型（ＥＷ）、マイクロエマルジョン（ＭＥ）、油分散体（ＯＤ）、油混和性の流動体（ＯＦ）、混油性液体（ＯＬ）、可溶性濃縮物（ＳＬ）、超低体積懸濁液（ＳＵ）、超低体積液体（ＵＬ）、工業用濃縮物（ＴＫ）、分散性濃縮物（ＤＣ）、水和剤（ＷＰ）又は農学的に許容可能な補助剤と組み合わされるいずれかの技術的に好ましい配合物の形態で採用され得る。
【0139】
このような組成物は、従来の様式において、例えば有効成分を適切な不活性配合物（希釈剤、溶剤、充填材並びに界面活性剤、殺生剤、不凍剤、展着剤、増粘剤及びアジュバント活性効果をもたらす化合物などの任意に他の配合成分）と混合することにより生成され得る。また、従来の緩効性配合物は、長期にわたって持続する効力が意図される場合に採用され得る。特に、水分散性濃縮物（例えば、ＥＣ、ＳＣ、ＤＣ、ＯＤ、ＳＥ、ＥＷ、ＥＯ等）、水和剤及び顆粒などの吹付け形態で適用される配合物は、例えば、ホルムアルデヒドとナフタレンスルホン酸塩との縮合物、アルキルアリールスルホネート、リグニンスルホン酸塩、脂肪アルキルスルフェート及びエトキシル化アルキルフェノール及びエトキシル化脂肪族アルコールなど、湿潤剤及び分散剤及びアジュバント効果をもたらす他の化合物などの界面活性剤を含有し得る。
【0140】
種子粉衣配合物は、種子に、それ自体公知である様式で適用され、例えば水性懸濁液又は種子に良好な接着性を有する乾燥粉末形態といった好適な種子粉衣配合物形態で本発明の組み合わせ及び希釈剤を利用する。このような種子粉衣配合物は、当技術分野において公知である。種子粉衣配合物は、単一種の有効成分を含有し得るか、又は例えば緩効性カプセル若しくはマイクロカプセルとしてカプセル化形態で有効成分の組み合わせを含有し得る。
【0141】
通常、配合物は、０．０１～９０重量％の活性薬剤、０～２０％の農学的に許容可能な界面活性剤並びに１０～９９．９９％の固体又は液体不活性配合物及び補助剤を含み、活性薬剤は、少なくとも式（Ｉ）の化合物から、成分（Ｂ）及び（Ｃ）並びに任意に他の活性薬剤、特に殺菌剤又は防腐剤等を伴って構成される。組成物の濃縮形態は、一般に、約２～８０％、好ましくは約５～７０重量％の活性薬剤を含有する。配合物の適用形態は、例えば、０．０１～２０重量％、好ましくは０．０１～５重量％の活性薬剤を含有し得る。市販製品は、濃縮物として配合されていることが好ましいであろうが、エンドユーザーは、通常、希釈した配合物を利用することになる。
【0142】
以下の表１は、本発明に係る個々の式（Ｉ）の化合物の例を例示する。
【0143】
表Ａ－１は、式（Ｉｂ）
の４８種の化合物Ａ－１．００１～Ａ－１．０４８を提供し、ここで、ＡはＮであり、Ｒ7は水素であり、Ｒ1はテトラヒドロフラン－３－イルであり、Ｒ2は水素であり、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は表１において定義されているとおりである。
【化12】
【0144】
【表1-1】
【表1-2】
【0145】
表Ａ－２は、式（Ｉｂ）の４８種の化合物Ａ－２．００１～Ａ－２．０４８を提供し、ここで、ＡはＮであり、Ｒ7は水素であり、Ｒ1はテトラヒドロフラン－３－イルであり、Ｒ2はフルオロであり、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は表１において定義されているとおりである。
【0146】
表Ａ－３は、式（Ｉｂ）の４８種の化合物Ａ－３．００１～Ａ－３．０４８を提供し、ここで、ＡはＮであり、Ｒ7は水素であり、Ｒ1はテトラヒドロフラン－２－イルであり、Ｒ2は水素であり、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は表１において定義されているとおりである。
【0147】
表Ａ－４は、式（Ｉｂ）の４８種の化合物Ａ－４．００１～Ａ－４．０４８を提供し、ここで、ＡはＮであり、Ｒ7は水素であり、Ｒ1はテトラヒドロフラン－２－イルであり、Ｒ2はフルオロであり、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は表１において定義されているとおりである。
【0148】
表Ａ－５は、式（Ｉｂ）の４８種の化合物Ａ－５．００１～Ａ－５．０４８を提供し、ここで、ＡはＮであり、Ｒ7は水素であり、Ｒ1はオキセタン－３－イルであり、Ｒ2は水素であり、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は表１において定義されているとおりである。
【0149】
表Ａ－６は、式（Ｉｂ）の４８種の化合物Ａ－６．００１～Ａ－６．０４８を提供し、ここで、ＡはＮであり、Ｒ7は水素であり、Ｒ1はオキセタン－３－イルであり、Ｒ2はフルオロであり、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は表１において定義されているとおりである。
【0150】
表Ａ－７は、式（Ｉｂ）の４８種の化合物Ａ－７．００１～Ａ－７．０４８を提供し、ここで、ＡはＮであり、Ｒ7は水素であり、Ｒ1は１－メチルスルホニルエチルであり、Ｒ2は水素であり、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は表１において定義されているとおりである。
【0151】
表Ａ－８は、式（Ｉｂ）の４８種の化合物Ａ－８．００１～Ａ－８．０４８を提供し、ここで、ＡはＮであり、Ｒ7は水素であり、Ｒ1は１－メチルスルホニルエチルであり、Ｒ2はフルオロであり、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は表１において定義されているとおりである。
【0152】
表Ａ－９は、式（Ｉｂ）の４８種の化合物Ａ－９．００１～Ａ－９．０４８を提供し、ここで、ＡはＮであり、Ｒ7は水素であり、Ｒ1は１－メチルスルフィニルエチルであり、Ｒ2は水素であり、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は表１において定義されているとおりである。
【0153】
表Ａ－１０は、式（Ｉｂ）の４８種の化合物Ａ－１０．００１～Ａ－１０．０４８を提供し、ここで、ＡはＮであり、Ｒ7は水素であり、Ｒ1は１－メチルスルフィニルエチルであり、Ｒ2はフルオロであり、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は表１において定義されているとおりである。
【0154】
表Ａ－１１は、式（Ｉｂ）の４８種の化合物Ａ－１１．００１～Ａ－１１．０４８を提供し、ここで、ＡはＮであり、Ｒ7は水素であり、Ｒ1は１－メチルスルファニルエチルであり、Ｒ2は水素であり、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は表１において定義されているとおりである。
【0155】
表Ａ－１２は、式（Ｉｂ）の４８種の化合物Ａ－１２．００１～Ａ－１２．０４８を提供し、ここで、ＡはＮであり、Ｒ7は水素であり、Ｒ1は１－メチルスルファニルエチルであり、Ｒ2はフルオロであり、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は表１において定義されているとおりである。
【0156】
表Ａ－１３は、式（Ｉｂ）の４８種の化合物Ａ－１３．００１～Ａ－１３．０４８を提供し、ここで、ＡはＮであり、Ｒ7は水素であり、Ｒ1は１－メトキシエチルであり、Ｒ2は水素であり、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は表１において定義されているとおりである。
【0157】
表Ａ－１４は、式（Ｉｂ）の４８種の化合物Ａ－１４．００１～Ａ－１４．０４８を提供し、ここで、ＡはＮであり、Ｒ7は水素であり、Ｒ1は１－メトキシエチルであり、Ｒ2はフルオロであり、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は表１において定義されているとおりである。
【0158】
表Ａ－１５は、式（Ｉｂ）の４８種の化合物Ａ－１５．００１～Ａ－１５．０４８を提供し、ここで、ＡはＮであり、Ｒ7は水素であり、Ｒ1は１－イソプロポキシエチルであり、Ｒ2は水素であり、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は表１において定義されているとおりである。
【0159】
表Ａ－１６は、式（Ｉｂ）の４８種の化合物Ａ－１６．００１～Ａ－１６．０４８を提供し、ここで、ＡはＮであり、Ｒ7は水素であり、Ｒ1は１－イソプロポキシエチルであり、Ｒ2はフルオロであり、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は表１において定義されているとおりである。
【0160】
表Ａ－１７は、式（Ｉｂ）の４８種の化合物Ａ－１７．００１～Ａ－１７．０４８を提供し、ここで、ＡはＮであり、Ｒ7は水素であり、Ｒ1は１－ｔｅｒｔ－ブトキシエチルであり、Ｒ2は水素であり、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は表１において定義されているとおりである。
【0161】
表Ａ－１８は、式（Ｉｂ）の４８種の化合物Ａ－１８．００１～Ａ－１８．０４８を提供し、ここで、ＡはＮであり、Ｒ7は水素であり、Ｒ1は１－ｔｅｒｔ－ブトキシエチルであり、Ｒ2はフルオロであり、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は表１において定義されているとおりである。
【0162】
表Ａ－１９は、式（Ｉｂ）の４８種の化合物Ａ－１９．００１～Ａ－１９．０４８を提供し、ここで、ＡはＮであり、Ｒ7は水素であり、Ｒ1はイソプロポキシメチルであり、Ｒ2は水素であり、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は表１において定義されているとおりである。
【0163】
表Ａ－２０は、式（Ｉｂ）の４８種の化合物Ａ－２０．００１～Ａ－２０．０４８を提供し、ここで、ＡはＮであり、Ｒ7は水素であり、Ｒ1はイソプロポキシメチルであり、Ｒ2はフルオロであり、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は表１において定義されているとおりである。
【0164】
表Ａ－２１は、式（Ｉｂ）の４８種の化合物Ａ－２１．００１～Ａ－２１．０４８を提供し、ここで、ＡはＮであり、Ｒ7は水素であり、Ｒ1はｔｅｒｔ－ブトキシメチルであり、Ｒ2は水素であり、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は表１において定義されているとおりである。
【0165】
表Ａ－２２は、式（Ｉｂ）の４８種の化合物Ａ－２２．００１～Ａ－２２．０４８を提供し、ここで、ＡはＮであり、Ｒ7は水素であり、Ｒ1はｔｅｒｔ－ブトキシメチルであり、Ｒ2はフルオロであり、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は表１において定義されているとおりである。
【0166】
表Ａ－２３は、式（Ｉｂ）の４８種の化合物Ａ－２３．００１～Ａ－２３．０４８を提供し、ここで、ＡはＮであり、Ｒ7は－Ｃ（Ｏ）2ＣＨ3であり、Ｒ1はテトラヒドロフラン－３－イルであり、Ｒ2は水素であり、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は表１において定義されているとおりである。
【0167】
表Ａ－２４は、式（Ｉｂ）の４８種の化合物Ａ－２４．００１～Ａ－２４．０４８を提供し、ここで、ＡはＮであり、Ｒ7は－Ｃ（Ｏ）2ＣＨ3であり、Ｒ1はテトラヒドロフラン－３－イルであり、Ｒ2はフルオロであり、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は表１において定義されているとおりである。
【0168】
表Ａ－２５は、式（Ｉｂ）の４８種の化合物Ａ－２５．００１～Ａ－２５．０４８を提供し、ここで、ＡはＮであり、Ｒ7は－Ｃ（Ｏ）2ＣＨ3であり、Ｒ1はテトラヒドロフラン－２－イルであり、Ｒ2は水素であり、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は表１において定義されているとおりである。
【0169】
表Ａ－２６は、式（Ｉｂ）の４８種の化合物Ａ－２６．００１～Ａ－２６．０４８を提供し、ここで、ＡはＮであり、Ｒ7は－Ｃ（Ｏ）2ＣＨ3であり、Ｒ1はテトラヒドロフラン－２－イルであり、Ｒ2はフルオロであり、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は表１において定義されているとおりである。
【0170】
表Ａ－２７は、式（Ｉｂ）の４８種の化合物Ａ－２７．００１～Ａ－２７．０４８を提供し、ここで、ＡはＮであり、Ｒ7は－Ｃ（Ｏ）2ＣＨ3であり、Ｒ1はオキセタン－３－イルであり、Ｒ2は水素であり、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は表１において定義されているとおりである。
【0171】
表Ａ－２８は、式（Ｉｂ）の４８種の化合物Ａ－２８．００１～Ａ－２８．０４８を提供し、ここで、ＡはＮであり、Ｒ7は－Ｃ（Ｏ）2ＣＨ3であり、Ｒ1はオキセタン－３－イルであり、Ｒ2はフルオロであり、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は表１において定義されているとおりである。
【0172】
表Ａ－２９は、式（Ｉｂ）の４８種の化合物Ａ－２９．００１～Ａ－２９．０４８を提供し、ここで、ＡはＮであり、Ｒ7は－Ｃ（Ｏ）2ＣＨ3であり、Ｒ1は１－メチルスルホニルエチルであり、Ｒ2は水素であり、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は表１において定義されているとおりである。
【0173】
表Ａ－３０は、式（Ｉｂ）の４８種の化合物Ａ－３０．００１～Ａ－３０．０４８を提供し、ここで、ＡはＮであり、Ｒ7は－Ｃ（Ｏ）2ＣＨ3であり、Ｒ1は１－メチルスルホニルエチルであり、Ｒ2はフルオロであり、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は表１において定義されているとおりである。
【0174】
表Ａ－３１は、式（Ｉｂ）の４８種の化合物Ａ－３１．００１～Ａ－３１．０４８を提供し、ここで、ＡはＮであり、Ｒ7は－Ｃ（Ｏ）2ＣＨ3であり、Ｒ1は１－メチルスルフィニルエチルであり、Ｒ2は水素であり、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は表１において定義されているとおりである。
【0175】
表Ａ－３２は、式（Ｉｂ）の４８種の化合物Ａ－３２．００１～Ａ－３２．０４８を提供し、ここで、ＡはＮであり、Ｒ7は－Ｃ（Ｏ）2ＣＨ3であり、Ｒ1は１－メチルスルフィニルエチルであり、Ｒ2はフルオロであり、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は表１において定義されているとおりである。
【0176】
表Ａ－３３は、式（Ｉｂ）の４８種の化合物Ａ－３３．００１～Ａ－３３．０４８を提供し、ここで、ＡはＮであり、Ｒ7は－Ｃ（Ｏ）2ＣＨ3であり、Ｒ1は１－メチルスルファニルエチルであり、Ｒ2は水素であり、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は表１において定義されているとおりである。
【0177】
表Ａ－３４は、式（Ｉｂ）の４８種の化合物Ａ－３４．００１～Ａ－３４．０４８を提供し、ここで、ＡはＮであり、Ｒ7は－Ｃ（Ｏ）2ＣＨ3であり、Ｒ1は１－メチルスルファニルエチルであり、Ｒ2はフルオロであり、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は表１において定義されているとおりである。
【0178】
表Ａ－３５は、式（Ｉｂ）の４８種の化合物Ａ－３５．００１～Ａ－３５．０４８を提供し、ここで、ＡはＮであり、Ｒ7は－Ｃ（Ｏ）2ＣＨ3であり、Ｒ1は１－メトキシエチルであり、Ｒ2は水素であり、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は表１において定義されているとおりである。
【0179】
表Ａ－３６は、式（Ｉｂ）の４８種の化合物Ａ－３６．００１～Ａ－３６．０４８を提供し、ここで、ＡはＮであり、Ｒ7は－Ｃ（Ｏ）2ＣＨ3であり、Ｒ1は１－メトキシエチルであり、Ｒ2はフルオロであり、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は表１において定義されているとおりである。
【0180】
表Ａ－３７は、式（Ｉｂ）の４８種の化合物Ａ－３７．００１～Ａ－３７．０４８を提供し、ここで、ＡはＮであり、Ｒ7は－Ｃ（Ｏ）2ＣＨ3であり、Ｒ1は１－イソプロポキシエチルであり、Ｒ2は水素であり、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は表１において定義されているとおりである。
【0181】
表Ａ－３８は、式（Ｉｂ）の４８種の化合物Ａ－３８．００１～Ａ－３８．０４８を提供し、ここで、ＡはＮであり、Ｒ7は－Ｃ（Ｏ）2ＣＨ3であり、Ｒ1は１－イソプロポキシエチルであり、Ｒ2はフルオロであり、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は表１において定義されているとおりである。
【0182】
表Ａ－３９は、式（Ｉｂ）の４８種の化合物Ａ－３９．００１～Ａ－３９．０４８を提供し、ここで、ＡはＮであり、Ｒ7は－Ｃ（Ｏ）2ＣＨ3であり、Ｒ1は１－ｔｅｒｔ－ブトキシエチルであり、Ｒ2は水素であり、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は表１において定義されているとおりである。
【0183】
表Ａ－４０は、式（Ｉｂ）の４８種の化合物Ａ－４０．００１～Ａ－４０．０４８を提供し、ここで、ＡはＮであり、Ｒ7は－Ｃ（Ｏ）2ＣＨ3であり、Ｒ1は１－ｔｅｒｔ－ブトキシエチルであり、Ｒ2はフルオロであり、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は表１において定義されているとおりである。
【0184】
表Ａ－４１は、式（Ｉｂ）の４８種の化合物Ａ－４１．００１～Ａ－４１．０４８を提供し、ここで、ＡはＮであり、Ｒ7は－Ｃ（Ｏ）2ＣＨ3であり、Ｒ1はイソプロポキシメチルであり、Ｒ2は水素であり、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は表１において定義されているとおりである。
【0185】
表Ａ－４２は、式（Ｉｂ）の４８種の化合物Ａ－４２．００１～Ａ－４２．０４８を提供し、ここで、ＡはＮであり、Ｒ7は－Ｃ（Ｏ）2ＣＨ3であり、Ｒ1はイソプロポキシメチルであり、Ｒ2はフルオロであり、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は表１において定義されているとおりである。
【0186】
表Ａ－４３は、式（Ｉｂ）の４８種の化合物Ａ－４３．００１～Ａ－４３．０４８を提供し、ここで、ＡはＮであり、Ｒ7は－Ｃ（Ｏ）2ＣＨ3であり、Ｒ1はｔｅｒｔ－ブトキシメチルであり、Ｒ2は水素であり、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は表１において定義されているとおりである。
【0187】
表Ａ－４４は、式（Ｉｂ）の４８種の化合物Ａ－４４．００１～Ａ－４４．０４８を提供し、ここで、ＡはＮであり、Ｒ7は－Ｃ（Ｏ）2ＣＨ3であり、Ｒ1はｔｅｒｔ－ブトキシメチルであり、Ｒ2はフルオロであり、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は表１において定義されているとおりである。
【0188】
表Ａ－４５は、式（Ｉｂ）の４８種の化合物Ａ－４５．００１～Ａ－４５．０４８を提供し、ここで、ＡはＮであり、Ｒ7は－Ｃ（Ｏ）2ＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ1はテトラヒドロフラン－３－イルであり、Ｒ2は水素であり、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は表１において定義されているとおりである。
【0189】
表Ａ－４６は、式（Ｉｂ）の４８種の化合物Ａ－４６．００１～Ａ－４６．０４８を提供し、ここで、ＡはＮであり、Ｒ7は－Ｃ（Ｏ）2ＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ1はテトラヒドロフラン－３－イルであり、Ｒ2はフルオロであり、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は表１において定義されているとおりである。
【0190】
表Ａ－４７は、式（Ｉｂ）の４８種の化合物Ａ－４７．００１～Ａ－４７．０４８を提供し、ここで、ＡはＮであり、Ｒ7は－Ｃ（Ｏ）2ＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ1はテトラヒドロフラン－２－イルであり、Ｒ2は水素であり、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は表１において定義されているとおりである。
【0191】
表Ａ－４８は、式（Ｉｂ）の４８種の化合物Ａ－４８．００１～Ａ－４８．０４８を提供し、ここで、ＡはＮであり、Ｒ7は－Ｃ（Ｏ）2ＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ1はテトラヒドロフラン－２－イルであり、Ｒ2はフルオロであり、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は表１において定義されているとおりである。
【0192】
表Ａ－４９は、式（Ｉｂ）の４８種の化合物Ａ－４９．００１～Ａ－４９．０４８を提供し、ここで、ＡはＮであり、Ｒ7は－Ｃ（Ｏ）2ＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ1はオキセタン－３－イルであり、Ｒ2は水素であり、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は表１において定義されているとおりである。
【0193】
表Ａ－５０は、式（Ｉｂ）の４８種の化合物Ａ－５０．００１～Ａ－５０．０４８を提供し、ここで、ＡはＮであり、Ｒ7は－Ｃ（Ｏ）2ＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ1はオキセタン－３－イルであり、Ｒ2はフルオロであり、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は表１において定義されているとおりである。
【0194】
表Ａ－５１は、式（Ｉｂ）の４８種の化合物Ａ－５１．００１～Ａ－５１．０４８を提供し、ここで、ＡはＮであり、Ｒ7は－Ｃ（Ｏ）2ＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ1は１－メチルスルホニルエチルであり、Ｒ2は水素であり、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は表１において定義されているとおりである。
【0195】
表Ａ－５２は、式（Ｉｂ）の４８種の化合物Ａ－５２．００１～Ａ－５２．０４８を提供し、ここで、ＡはＮであり、Ｒ7は－Ｃ（Ｏ）2ＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ1は１－メチルスルホニルエチルであり、Ｒ2はフルオロであり、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は表１において定義されているとおりである。
【0196】
表Ａ－５３は、式（Ｉｂ）の４８種の化合物Ａ－５３．００１～Ａ－５３．０４８を提供し、ここで、ＡはＮであり、Ｒ7は－Ｃ（Ｏ）2ＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ1は１－メチルスルフィニルエチルであり、Ｒ2は水素であり、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は表１において定義されているとおりである。
【0197】
表Ａ－５４は、式（Ｉｂ）の４８種の化合物Ａ－５４．００１～Ａ－５４．０４８を提供し、ここで、ＡはＮであり、Ｒ7は－Ｃ（Ｏ）2ＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ1は１－メチルスルフィニルエチルであり、Ｒ2はフルオロであり、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は表１において定義されているとおりである。
【0198】
表Ａ－５５は、式（Ｉｂ）の４８種の化合物Ａ－５５．００１～Ａ－５５．０４８を提供し、ここで、ＡはＮであり、Ｒ7は－Ｃ（Ｏ）2ＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ1は１－メチルスルファニルエチルであり、Ｒ2は水素であり、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は表１において定義されているとおりである。
【0199】
表Ａ－５６は、式（Ｉｂ）の４８種の化合物Ａ－５６．００１～Ａ－５６．０４８を提供し、ここで、ＡはＮであり、Ｒ7は－Ｃ（Ｏ）2ＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ1は１－メチルスルファニルエチルであり、Ｒ2はフルオロであり、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は表１において定義されているとおりである。
【0200】
表Ａ－５７は、式（Ｉｂ）の４８種の化合物Ａ－５７．００１～Ａ－５７．０４８を提供し、ここで、ＡはＮであり、Ｒ7は－Ｃ（Ｏ）2ＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ1は１－メトキシエチルであり、Ｒ2は水素であり、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は表１において定義されているとおりである。
【0201】
表Ａ－５８は、式（Ｉｂ）の４８種の化合物Ａ－５８．００１～Ａ－５８．０４８を提供し、ここで、ＡはＮであり、Ｒ7は－Ｃ（Ｏ）2ＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ1は１－メトキシエチルであり、Ｒ2はフルオロであり、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は表１において定義されているとおりである。
【0202】
表Ａ－５９は、式（Ｉｂ）の４８種の化合物Ａ－５９．００１～Ａ－５９．０４８を提供し、ここで、ＡはＮであり、Ｒ7は－Ｃ（Ｏ）2ＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ1は１－イソプロポキシエチルであり、Ｒ2は水素であり、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は表１において定義されているとおりである。
【0203】
表Ａ－６０は、式（Ｉｂ）の４８種の化合物Ａ－６０．００１～Ａ－６０．０４８を提供し、ここで、ＡはＮであり、Ｒ7は－Ｃ（Ｏ）2ＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ1は１－イソプロポキシエチルであり、Ｒ2はフルオロであり、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は表１において定義されているとおりである。
【0204】
表Ａ－６１は、式（Ｉｂ）の４８種の化合物Ａ－６１．００１～Ａ－６１．０４８を提供し、ここで、ＡはＮであり、Ｒ7は－Ｃ（Ｏ）2ＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ1は１－ｔｅｒｔ－ブトキシエチルであり、Ｒ2は水素であり、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は表１において定義されているとおりである。
【0205】
表Ａ－６２は、式（Ｉｂ）の４８種の化合物Ａ－６２．００１～Ａ－６２．０４８を提供し、ここで、ＡはＮであり、Ｒ7は－Ｃ（Ｏ）2ＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ1は１－ｔｅｒｔ－ブトキシエチルであり、Ｒ2はフルオロであり、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は表１において定義されているとおりである。
【0206】
表Ａ－６３は、式（Ｉｂ）の４８種の化合物Ａ－６３．００１～Ａ－６３．０４８を提供し、ここで、ＡはＮであり、Ｒ7は－Ｃ（Ｏ）2ＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ1はイソプロポキシメチルであり、Ｒ2は水素であり、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は表１において定義されているとおりである。
【0207】
表Ａ－６４は、式（Ｉｂ）の４８種の化合物Ａ－６４．００１～Ａ－６４．０４８を提供し、ここで、ＡはＮであり、Ｒ7は－Ｃ（Ｏ）2ＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ1はイソプロポキシメチルであり、Ｒ2はフルオロであり、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は表１において定義されているとおりである。
【0208】
表Ａ－６５は、式（Ｉｂ）の４８種の化合物Ａ－６５．００１～Ａ－６５．０４８を提供し、ここで、ＡはＮであり、Ｒ7は－Ｃ（Ｏ）2ＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ1はｔｅｒｔ－ブトキシメチルであり、Ｒ2は水素であり、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は表１において定義されているとおりである。
【0209】
表Ａ－６６は、式（Ｉｂ）の４８種の化合物Ａ－６６．００１～Ａ－６６．０４８を提供し、ここで、ＡはＮであり、Ｒ7は－Ｃ（Ｏ）2ＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ1はｔｅｒｔ－ブトキシメチルであり、Ｒ2はフルオロであり、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は表１において定義されているとおりである。
【0210】
表Ａ－６７は、式（Ｉｂ）の１２種の化合物Ａ－６７．００１～Ａ－６６．０１２を提供し、ここで、ＡはＮであり、Ｒ7は水素であり、Ｒ1はテトラヒドロピラン－４－イルであり、Ｒ2は水素であり、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は表１において定義されているとおりである。
【0211】
表Ａ－６８は、式（Ｉｂ）の１２種の化合物Ａ－６８．００１～Ａ－６８．０１２を提供し、ここで、ＡはＮであり、Ｒ7は水素であり、Ｒ1はテトラヒドロピラン－４－イルであり、Ｒ2はフルオロであり、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は表１において定義されているとおりである。
【0212】
配合例
【0213】
【表2】
【0214】
有効成分を補助剤と十分に混合し、この混合物を好適なミルで十分に粉砕することで水和剤が得られ、これを水で希釈して、所望の濃度の懸濁液を得ることが可能である。
【0215】
【表3】
【0216】
有効成分を補助剤と十分に混合し、この混合物を好適なミルで十分に粉砕することで、種子処理に直接用いることが可能である粉末が得られる。
【0217】
乳化性濃縮物
有効成分［式（Ｉ）の化合物］ １０％
オクチルフェノールポリエチレングリコールエーテル ３％
（４～５ｍｏｌのエチレンオキシド）
ドデシルベンゼンスルホン酸カルシウム ３％
ヒマシ油ポリグリコールエーテル（３５ｍｏｌのエチレンオキシド） ４％
シクロヘキサノン ３０％
キシレン混合物 ５０％
有効成分［式（Ｉ）の化合物］ １０％
オクチルフェノールポリエチレングリコールエーテル ３％
（４～５ｍｏｌのエチレンオキシド）
ドデシルベンゼンスルホン酸カルシウム ３％
ヒマシ油ポリグリコールエーテル（３５ｍｏｌのエチレンオキシド） ４％
シクロヘキサノン ３０％
キシレン混合物 ５０％
【0218】
植物の保護に用いることが可能であるいずれかの要求される希釈率のエマルジョンは、この濃縮物から水による希釈で得ることが可能である。
【0219】
【表4】
【0220】
直ちに使用可能な粉剤は、有効成分をキャリアと混合し、この混合物を好適なミルで粉砕することにより得られる。このような粉末は、種子の乾燥粉衣にも用いることができる。
【0221】
押出し顆粒
有効成分［式（Ｉ）の化合物］ １５％
リグノスルホン酸ナトリウム ２％
カルボキシメチルセルロース １％
カオリン ８２％
有効成分［式（Ｉ）の化合物］ １５％
リグノスルホン酸ナトリウム ２％
カルボキシメチルセルロース １％
カオリン ８２％
【0222】
有効成分を混合し、補助剤と共に粉砕し、この混合物を水で加湿する。混合物を押し出し、次いで空気流中で乾燥させる。
【0223】
被覆顆粒
有効成分［式（Ｉ）の化合物］ ８％
ポリエチレングリコール（ｍｏｌ．ｗｔ．２００） ３％
カオリン ８９％
有効成分［式（Ｉ）の化合物］ ８％
ポリエチレングリコール（ｍｏｌ．ｗｔ．２００） ３％
カオリン ８９％
【0224】
細かく粉砕した有効成分を、ポリエチレングリコールで加湿したカオリンにミキサ中で均一に適用する。粉塵を発生させない被覆顆粒がこれにより得られる。
【0225】
懸濁液濃縮物
有効成分［式（Ｉ）の化合物］ ４０％
プロピレングリコール ０％
ノニルフェノールポリエチレングリコールエーテル（１５ｍｏｌのエチレンオキシド） ６％
リグノスルホン酸ナトリウム １０％
カルボキシメチルセルロース １％
シリコーン油（７５％水中エマルジョンの形態） １％
水 ３２％
有効成分［式（Ｉ）の化合物］ ４０％
プロピレングリコール ０％
ノニルフェノールポリエチレングリコールエーテル（１５ｍｏｌのエチレンオキシド） ６％
リグノスルホン酸ナトリウム １０％
カルボキシメチルセルロース １％
シリコーン油（７５％水中エマルジョンの形態） １％
水 ３２％
【0226】
細かく粉砕した有効成分を補助剤と完全に混合して懸濁液濃縮物を得、これから、いずれかの所望の希釈率を有する懸濁液を水による希釈で得ることが可能である。このような希釈により、生存している植物及び植物繁殖材料を吹付け、注ぎかけ又は浸漬により処理し、微生物による外寄生から保護することが可能である。
【0227】
種子処理のためのフロアブル剤濃縮物
有効成分［式（Ｉ）の化合物］ ４０％
プロピレングリコール ５％
コポリマーブタノールＰＯ／ＥＯ ２％
トリスチレンフェノール＋１０～２０モルＥＯ ２％
１，２－ベンズイソチアゾリン－３－オン（２０％水溶液の形態） ０．５％
モノアゾ顔料カルシウム塩 ５％
シリコーン油（７５％水中エマルジョンの形態） ０．２％
水 ４５．３％
有効成分［式（Ｉ）の化合物］ ４０％
プロピレングリコール ５％
コポリマーブタノールＰＯ／ＥＯ ２％
トリスチレンフェノール＋１０～２０モルＥＯ ２％
１，２－ベンズイソチアゾリン－３－オン（２０％水溶液の形態） ０．５％
モノアゾ顔料カルシウム塩 ５％
シリコーン油（７５％水中エマルジョンの形態） ０．２％
水 ４５．３％
【0228】
細かく粉砕した有効成分を補助剤と完全に混合して懸濁液濃縮物を得、これから、いずれかの所望の希釈率を有する懸濁液を水による希釈で得ることが可能である。このような希釈により、生存している植物及び植物繁殖材料を吹付け、注ぎかけ又は浸漬により処理し、微生物による外寄生から保護することが可能である。
【0229】
緩効性カプセル懸濁液
２８部の式（Ｉ）の化合物の組み合わせを２部の芳香族溶剤及び７部のトルエンジイソシアネート／ポリメチレン－ポリフェニルイソシアネート混合物（８：１）と混合する。この混合物を１．２部のポリビニルアルコール、０．０５部の脱泡剤及び５１．６部の水の混合物中において、所望の粒径が達成されるまで乳化させる。このエマルジョンに２．８部の１，６－ジアミノヘキサンの５．３部の水中の混合物を添加する。この混合物を重合反応が完了するまで撹拌する。
２８部の式（Ｉ）の化合物の組み合わせを２部の芳香族溶剤及び７部のトルエンジイソシアネート／ポリメチレン－ポリフェニルイソシアネート混合物（８：１）と混合する。この混合物を１．２部のポリビニルアルコール、０．０５部の脱泡剤及び５１．６部の水の混合物中において、所望の粒径が達成されるまで乳化させる。このエマルジョンに２．８部の１，６－ジアミノヘキサンの５．３部の水中の混合物を添加する。この混合物を重合反応が完了するまで撹拌する。
【0230】
得られたカプセル懸濁液を、０．２５部の増粘剤及び３部の分散剤を添加することにより安定化させる。このカプセル懸濁液配合物は、２８％の有効成分を含有するものである。中間カプセル直径は、８～１５ミクロンである。
【0231】
この目的に好適な装置において、得られた配合物を水性懸濁液として種子に適用する。
【実施例】
【0232】
以下の実施例は、本発明を例示するものである。本発明の化合物は、低施用量でのより高い効力により公知の化合物から区別可能であり、これは、実施例において概説されている実験手法を用い、必要に応じて例えば５０ｐｐｍ、１２．５ｐｐｍ、６ｐｐｍ、３ｐｐｍ、１．５ｐｐｍ、０．８ｐｐｍ又は０．２ｐｐｍといったより少ない施用量を用いることで当業者により検証可能である。
【0233】
式（Ｉ）の化合物は、とりわけ、真菌によって引き起こされる病害に対して植物を保護するための有利なレベルの生物学的活性又は農薬有効成分（例えば、高い生物学的活性、有利な範囲の活性、高い安全性プロファイル（向上した作物の耐性を含む）、向上した物理化学的特性又は高い生分解性）としての使用に係る優れた特性を含む多くの有益性を有し得る。
【0234】
略語リスト
℃＝摂氏度、ＣＤＣｌ3＝クロロホルム－ｄ、ｄ＝二重項、ＤＣＭ＝ジクロロメタン、ＤＭＦ＝ジメチルホルムアミド、ＨＡＴＵ＝１－［ビス（ジメチルアミノ）メチレン］－１Ｈ－１，２，３－トリアゾロ［４，５－ｂ］ピリジニウム３－オキシドヘキサフルオロホスフェート、ｍ＝多重項、ＭＨｚ＝メガヘルツ、Ｎ＝ノルマル、ＲＴ＝室温、ｓ＝一重項。
℃＝摂氏度、ＣＤＣｌ3＝クロロホルム－ｄ、ｄ＝二重項、ＤＣＭ＝ジクロロメタン、ＤＭＦ＝ジメチルホルムアミド、ＨＡＴＵ＝１－［ビス（ジメチルアミノ）メチレン］－１Ｈ－１，２，３－トリアゾロ［４，５－ｂ］ピリジニウム３－オキシドヘキサフルオロホスフェート、ｍ＝多重項、ＭＨｚ＝メガヘルツ、Ｎ＝ノルマル、ＲＴ＝室温、ｓ＝一重項。
【0235】
概要
本明細書を通して、温度は、摂氏度（℃）であり、及び「ｍ．ｐ．」は、融点を意味する。ＬＣ／ＭＳは、液体クロマトグラフィー質量分光測定を意味し、装置及び方法の記載は、以下のとおりである。
本明細書を通して、温度は、摂氏度（℃）であり、及び「ｍ．ｐ．」は、融点を意味する。ＬＣ／ＭＳは、液体クロマトグラフィー質量分光測定を意味し、装置及び方法の記載は、以下のとおりである。
【0236】
方法Ａ：Ｗａｔｅｒｓ製ＡＣＱＵＩＴＹ ＵＰＬＣ、Ｗａｔｅｒｓ ＵＰＬＣ ＨＳＳ Ｔ３、粒径１．８ｍｍ、３０×２．１ｍｍのカラム、０．８５ｍＬ／分、６０℃、Ｈ2Ｏ／ＭｅＯＨ ９５：５＋０．０５％ ＨＣＯＯＨ（９０％）／ＣＨ3ＣＮ＋０．０５％ ＨＣＯＯＨ（１０％）－１．２分－ＣＨ3ＣＮ＋０．０５％ ＨＣＯＯＨ（１００％）－０．３０分、Ｗａｔｅｒｓ製ＡＣＱＵＩＴＹ ＳＱＤ質量分光計、イオン化法：エレクトロスプレー（ＥＳＩ）、極性：陽イオン、キャピラリ（ｋＶ）３．００、コーン（Ｖ）３０．００、抽出器（Ｖ）２．００、ソース温度（℃）１５０、脱溶剤温度（℃）３５０、コーンガス流（Ｌ／Ｈｒ）０、脱溶剤ガス流（Ｌ／Ｈｒ）６５０）。
【0237】
方法Ｂ：Ｗａｔｅｒｓ製ＡＣＱＵＩＴＹ ＵＰＬＣ、Ｗａｔｅｒｓ ＵＰＬＣ ＨＳＳ Ｔ３、粒径１．８ｍｍ、３０×２．１ｍｍのカラム、０．８５ｍＬ／分、６０℃、Ｈ2Ｏ／ＭｅＯＨ ９５：５＋０．０５％ ＨＣＯＯＨ（９０％）／ＣＨ3ＣＮ＋０．０５％ ＨＣＯＯＨ（１０％）－２．７分－ＣＨ3ＣＮ＋０．０５％ ＨＣＯＯＨ（１００％）－０．３０分、Ｗａｔｅｒｓ製ＡＣＱＵＩＴＹ ＳＱＤ質量分光計、イオン化法：エレクトロスプレー（ＥＳＩ）、極性：陽イオン、キャピラリ（ｋＶ）３．００、コーン（Ｖ）３０．００、抽出器（Ｖ）２．００、ソース温度（℃）１５０、脱溶剤温度（℃）３５０、コーンガス流（Ｌ／Ｈｒ）０、脱溶剤ガス流（Ｌ／Ｈｒ）６５０）。
【0238】
方法Ｃ：エレクトロスプレーソース（極性：陽イオン又は陰イオン、キャピラリ：３．０ｋＶ、コーン：３０Ｖ、抽出器：３．００Ｖ、ソース温度：１５０℃、脱溶剤温度：４００℃、コーンガス流：６０Ｌ／ｈｒ、脱溶剤ガス流：７００Ｌ／ｈｒ、質量範囲：１４０～８００Ｄａ）を備えたＷａｔｅｒｓ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎｓ製ＡＣＱＵＩＴＹ質量分析計（ＳＱＤ又はＳＱＤＩＩシングル四重極型質量分析計）並びに溶剤デガッサ、バイナリポンプ、被加熱カラムコンパートメント及びダイオードアレイ検出器を備えたＷａｔｅｒｓ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎｓ製ＡＣＱＵＩＴＹ ＵＰＬＣ。カラム：Ｗａｔｅｒｓ ＵＰＬＣ ＨＳＳ Ｔ３、１．８μｍ、３０×２．１ｍｍ、温度：６０℃、ＤＡＤ波長範囲（ｎｍ）：２１０～４００、溶剤勾配：Ａ＝水／メタノール９：１＋０．１％のギ酸、Ｂ＝アセトニトリル＋０．１％のギ酸、勾配：２．５分間で０～１００％のＢ；流量（ｍｌ／分）０．７５）。
【0239】
実施例１：２－［（２，６－ジフルオロ－４－ピリジル）－（テトラヒドロフラン－３－カルボニル）アミノ］－Ｎ－（２，２－ジメチルシクロブチル）－５－メチル－チアゾール－４－カルボキサミド（実施例Ｐ－２、表２）及び２－［（２，６－ジフルオロ－４－ピリジル）－（テトラヒドロフラン－３－カルボニル）アミノ］－Ｎ－（２，２－ジメチルシクロブチル）－５－メチル－Ｎ－（テトラヒドロフラン－３－カルボニル）チアゾール－４－カルボキサミド（実施例Ｐ－１、表２）の調製
（化合物Ｐ－３、表２）、及び
（化合物Ｐ－１、表２）
アルゴン下でＤＣＭ（９ｍＬ）中のテトラヒドロフラン－３－カルボン酸（０．１７４ｇ、０．１４３ｍＬ、１．４８ｍｍｏｌ）の溶液を１滴のＤＭＦ、続いて塩化オキサリル（０．１９２ｇ、０．１３ｍＬ、１．４８ｍｍｏｌ）で処理した。混合物をアルゴン下において室温で３０分間撹拌して、テトラヒドロフラン－３－カルボニルクロリドを得た。このＤＣＭ溶液に２－［（２，６－ジフルオロ－４－ピリジル）アミノ］－Ｎ－（２，２－ジメチルシクロブチル）－５－メチル－チアゾール－４－カルボキサミド（０．３５０ｇ、０．９９３ｍｍｏｌ、国際公開第２０１９／１０５９３３号に記載されるように調製される）、続いてトリエチルアミン（０．３０８ｇ、０．４２ｍＬ、２．９８ｍｍｏｌ）を室温でアルゴン下において加えた。得られた淡黄色の溶液を室温でアルゴン下において２．５時間撹拌し、その時点で、ＬＣＭＳ分析は、反応の完了を示した。反応混合物をＩｓｏｌｕｔｅ（登録商標）で処理し、減圧下で濃縮した。酢酸エチル／シクロヘキサンで溶離するフラッシュクロマトグラフィーによる精製により、２つの生成物の混合物を得て、それを逆相クロマトグラフィーによってさらに精製して、最初に溶出された生成物として２－［（２，６－ジフルオロ－４－ピリジル）－（テトラヒドロフラン－３－カルボニル）アミノ］－Ｎ－（２，２－ジメチルシクロブチル）－５－メチル－チアゾール－４－カルボキサミド（実施例Ｐ－２、表２）を白色の粉末として得た。
1Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ3）：δ ｐｐｍ ０．９４（ｓ，３Ｈ）１．１３（ｓ，３Ｈ）１．４９－１．５９（ｍ，２Ｈ）１．６５－１．７８（ｍ，１Ｈ）１．９５－２．１５（ｍ，１Ｈ）２．１９－２．３０（ｍ，１Ｈ）２．３０－２．４０（ｍ，１Ｈ）２．８１（ｓ，３Ｈ）２．９９－３．１４（ｍ，１Ｈ）３．８０－３．８８（ｍ，１Ｈ）３．８８－３．９５（ｍ，１Ｈ）３．９５－４．０６（ｍ，２Ｈ）４．１０－４．２６（四重項，１Ｈ）６．８９（ｓ，２Ｈ）６．９５－７．０６（ブロードｄ，１Ｈ）；
ＬＣ－ＭＳ（方法Ａ）：４５１［Ｍ＋Ｈ］、Ｒｔ：１．０９分。
【化13】
【化14】
アルゴン下でＤＣＭ（９ｍＬ）中のテトラヒドロフラン－３－カルボン酸（０．１７４ｇ、０．１４３ｍＬ、１．４８ｍｍｏｌ）の溶液を１滴のＤＭＦ、続いて塩化オキサリル（０．１９２ｇ、０．１３ｍＬ、１．４８ｍｍｏｌ）で処理した。混合物をアルゴン下において室温で３０分間撹拌して、テトラヒドロフラン－３－カルボニルクロリドを得た。このＤＣＭ溶液に２－［（２，６－ジフルオロ－４－ピリジル）アミノ］－Ｎ－（２，２－ジメチルシクロブチル）－５－メチル－チアゾール－４－カルボキサミド（０．３５０ｇ、０．９９３ｍｍｏｌ、国際公開第２０１９／１０５９３３号に記載されるように調製される）、続いてトリエチルアミン（０．３０８ｇ、０．４２ｍＬ、２．９８ｍｍｏｌ）を室温でアルゴン下において加えた。得られた淡黄色の溶液を室温でアルゴン下において２．５時間撹拌し、その時点で、ＬＣＭＳ分析は、反応の完了を示した。反応混合物をＩｓｏｌｕｔｅ（登録商標）で処理し、減圧下で濃縮した。酢酸エチル／シクロヘキサンで溶離するフラッシュクロマトグラフィーによる精製により、２つの生成物の混合物を得て、それを逆相クロマトグラフィーによってさらに精製して、最初に溶出された生成物として２－［（２，６－ジフルオロ－４－ピリジル）－（テトラヒドロフラン－３－カルボニル）アミノ］－Ｎ－（２，２－ジメチルシクロブチル）－５－メチル－チアゾール－４－カルボキサミド（実施例Ｐ－２、表２）を白色の粉末として得た。
1Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ3）：δ ｐｐｍ ０．９４（ｓ，３Ｈ）１．１３（ｓ，３Ｈ）１．４９－１．５９（ｍ，２Ｈ）１．６５－１．７８（ｍ，１Ｈ）１．９５－２．１５（ｍ，１Ｈ）２．１９－２．３０（ｍ，１Ｈ）２．３０－２．４０（ｍ，１Ｈ）２．８１（ｓ，３Ｈ）２．９９－３．１４（ｍ，１Ｈ）３．８０－３．８８（ｍ，１Ｈ）３．８８－３．９５（ｍ，１Ｈ）３．９５－４．０６（ｍ，２Ｈ）４．１０－４．２６（四重項，１Ｈ）６．８９（ｓ，２Ｈ）６．９５－７．０６（ブロードｄ，１Ｈ）；
ＬＣ－ＭＳ（方法Ａ）：４５１［Ｍ＋Ｈ］、Ｒｔ：１．０９分。
【0240】
さらなる溶出により、第２の生成物、２－［（２，６－ジフルオロ－４－ピリジル）－（テトラヒドロフラン－３－カルボニル）アミノ］－Ｎ－（２，２－ジメチルシクロブチル）－５－メチル－Ｎ－（テトラヒドロフラン－３－カルボニル）チアゾール－４－カルボキサミド（化合物Ｐ－１、表２）を白色の粉末として得た。
1Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ3）：δ ｐｐｍ １．０９（ｓ，３Ｈ）１．１８（ｓ，３Ｈ）１．５３－１．６６（ｍ，２Ｈ）１．７７－１．９１（ｍ，１Ｈ）２．０７－２．２２（ｍ，２Ｈ）２．２３－２．３４（ｍ，１Ｈ）２．４１－２．５１＋２．６２－２．７１（２×ｍ，２Ｈ）２．８１（ｓ，３Ｈ）３．１０－３．２６（ｍ，１Ｈ）３．７７－４．０５（ｍ，６Ｈ）４．１４－４．３１＋４．３７－４．４３（２×ｍ，３Ｈ）６．８１－６．９２（２×ｓ，２Ｈ）７．２０（ｂｒ ｄ，Ｊ＝８．４４Ｈｚ、１Ｈ）；
ＬＣ－ＭＳ（方法Ａ）：５４９［Ｍ＋Ｈ］、Ｒｔ：１．１５分。
1Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ3）：δ ｐｐｍ １．０９（ｓ，３Ｈ）１．１８（ｓ，３Ｈ）１．５３－１．６６（ｍ，２Ｈ）１．７７－１．９１（ｍ，１Ｈ）２．０７－２．２２（ｍ，２Ｈ）２．２３－２．３４（ｍ，１Ｈ）２．４１－２．５１＋２．６２－２．７１（２×ｍ，２Ｈ）２．８１（ｓ，３Ｈ）３．１０－３．２６（ｍ，１Ｈ）３．７７－４．０５（ｍ，６Ｈ）４．１４－４．３１＋４．３７－４．４３（２×ｍ，３Ｈ）６．８１－６．９２（２×ｓ，２Ｈ）７．２０（ｂｒ ｄ，Ｊ＝８．４４Ｈｚ、１Ｈ）；
ＬＣ－ＭＳ（方法Ａ）：５４９［Ｍ＋Ｈ］、Ｒｔ：１．１５分。
【0241】
実施例２：２－［（２，６－ジフルオロ－４－ピリジル）－（オキセタン－３－カルボニル）アミノ］－Ｎ－（２，２－ジメチルシクロブチル）－５－メチル－チアゾール－４－カルボキサミド（実施例Ｐ－４、表２）の調製
（実施例Ｐ－４、表２）
ＤＭＦ（１．４ｍＬ）中の２－［（２，６－ジフルオロ－４－ピリジル）アミノ］－Ｎ－（２，２－ジメチルシクロブチル）－５－メチル－チアゾール－４－カルボキサミド（０．０５０ｇ、１．０、０．１４ｍｍｏｌ、国際公開第２０１９／１０５９３３号に記載されるように調製される）の溶液をオキセタン－３－カルボン酸（０．０１９ｇ、１．２、０．１７ｍｍｏｌ）、Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルエチルアミン（０．０４８ｇ、０．０６４ｍＬ、０．３７ｍｍｏｌ）及びＨＡＴＵ（０．０８２ｇ、０．２１ｍｍｏｌ）で処理した。得られた薄茶色の溶液を室温で４時間撹拌した。この後、反応混合物を飽和炭酸水素ナトリウム水溶液でクエンチし、水で希釈した。次に、それを酢酸エチルで２回抽出し、組み合わされた有機層を塩水で洗浄し、無水Ｎａ2ＳＯ4上で乾燥させ、ろ過し、減圧下で濃縮して、薄茶色の油を得た。粗生成物を、アセトニトリル／水で溶離する逆相クロマトグラフィーによって精製して、表題化合物をベージュ色の粉末として得た。
1Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ3）δ ｐｐｍ ０．９７（ｓ，３Ｈ）１．１４（ｓ，３Ｈ）１．５０－１．６５（ｍ，２Ｈ）１．６５－１．８１（ｍ，１Ｈ）２．１９－２．３４（ｍ，１Ｈ）２．８４（ｓ，３Ｈ）３．８６－４．０１（ｍ，１Ｈ）４．１３－４．２６（ｍ，１Ｈ）４．５１－４．６５（ｍ，２Ｈ）４．９２－５．０６（ｍ，２Ｈ）６．８２（ｓ，２Ｈ）６．９１－７．０８（ｂｒ ｓ，１Ｈ）；
ＬＣ－ＭＳ（方法Ａ）：４３７［Ｍ＋Ｈ］、Ｒｔ：１．０５分。
【化15】
ＤＭＦ（１．４ｍＬ）中の２－［（２，６－ジフルオロ－４－ピリジル）アミノ］－Ｎ－（２，２－ジメチルシクロブチル）－５－メチル－チアゾール－４－カルボキサミド（０．０５０ｇ、１．０、０．１４ｍｍｏｌ、国際公開第２０１９／１０５９３３号に記載されるように調製される）の溶液をオキセタン－３－カルボン酸（０．０１９ｇ、１．２、０．１７ｍｍｏｌ）、Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルエチルアミン（０．０４８ｇ、０．０６４ｍＬ、０．３７ｍｍｏｌ）及びＨＡＴＵ（０．０８２ｇ、０．２１ｍｍｏｌ）で処理した。得られた薄茶色の溶液を室温で４時間撹拌した。この後、反応混合物を飽和炭酸水素ナトリウム水溶液でクエンチし、水で希釈した。次に、それを酢酸エチルで２回抽出し、組み合わされた有機層を塩水で洗浄し、無水Ｎａ2ＳＯ4上で乾燥させ、ろ過し、減圧下で濃縮して、薄茶色の油を得た。粗生成物を、アセトニトリル／水で溶離する逆相クロマトグラフィーによって精製して、表題化合物をベージュ色の粉末として得た。
1Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ3）δ ｐｐｍ ０．９７（ｓ，３Ｈ）１．１４（ｓ，３Ｈ）１．５０－１．６５（ｍ，２Ｈ）１．６５－１．８１（ｍ，１Ｈ）２．１９－２．３４（ｍ，１Ｈ）２．８４（ｓ，３Ｈ）３．８６－４．０１（ｍ，１Ｈ）４．１３－４．２６（ｍ，１Ｈ）４．５１－４．６５（ｍ，２Ｈ）４．９２－５．０６（ｍ，２Ｈ）６．８２（ｓ，２Ｈ）６．９１－７．０８（ｂｒ ｓ，１Ｈ）；
ＬＣ－ＭＳ（方法Ａ）：４３７［Ｍ＋Ｈ］、Ｒｔ：１．０５分。
【0242】
実施例３：２－［（２，６－ジフルオロ－４－ピリジル）－（テトラヒドロピラン－４－カルボニル）アミノ］－Ｎ－（２，２－ジメチルシクロブチル）－５－メチル－チアゾール－４－カルボキサミド（実施例Ｐ－１１、表２）の調製
アセトニトリル（８６ｍＬ）中のテトラヒドロ－２ｈ－ピラン－４－カルボン酸（６．２８２ｇ、４６．８２ｍｍｏｌ）の溶液を１－プロパンホスホン酸無水物（９９．３２ｇ、９３．００ｍＬ、１５６．１ｍｍｏｌ）、Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルエチルアミン（４０．７５ｇ、５４．６ｍＬ、１０．００、３１２．１ｍｍｏｌ）で処理し、２－［（２，６－ジフルオロ－４－ピリジル）アミノ］－Ｎ－（２，２－ジメチルシクロブチル）－５－メチル－チアゾール－４－カルボキサミド（１１ｇ、１．０００、３１．２１ｍｍｏｌ、国際公開第２０１９／１０５９３３号に記載されるように調製される）を加えて、茶色の溶液を得た。反応混合物をアルゴン下において５０℃で１６時間撹拌した。反応の完了後、反応混合物を冷却させ、０℃で飽和炭酸水素ナトリウム水溶液にゆっくりと加えた。次に、反応混合物を酢酸エチル（×３）で抽出し、組み合わされた有機抽出物を塩水で１回洗浄し、無水Ｎａ2ＳＯ4上で乾燥させ、ろ過し、減圧下で濃縮して、１５．８８ｇの薄茶色の粉末を得た。酢酸エチル／シクロヘキサンで溶離するフラッシュクロマトグラフィーにより、表題生成物を白色の粉末として得た。1Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ3）δ ｐｐｍ ０．９３（ｓ，３Ｈ）１．１３（ｓ，３Ｈ）１．５０－１．７６（ｍ，５Ｈ）１．９７－２．０９（ｍ，２Ｈ）２．２５（ｄｔｄ，Ｊ＝１０．９０、８．０８、８．０８、２．７２Ｈｚ、１Ｈ）２．６０（ｔｔ，Ｊ＝１１．２６、３．８１Ｈｚ、１Ｈ）２．８１（ｓ，３Ｈ）３．２９（ｔｔ，Ｊ＝１１．９０、１．９１Ｈｚ、２Ｈ）４．０１（ｄｔ，Ｊ＝１１．６３、２．１８Ｈｚ、２Ｈ）４．１８（ｑ，Ｊ＝８．６０Ｈｚ、１Ｈ）６．８９（ｓ，２Ｈ）６．９９（ｂｒ ｄ，Ｊ＝９．０８Ｈｚ、１Ｈ）
ＬＣ－ＭＳ（方法Ａ）：４６５［Ｍ＋Ｈ］、Ｒｔ：１．１１分。
アセトニトリル（８６ｍＬ）中のテトラヒドロ－２ｈ－ピラン－４－カルボン酸（６．２８２ｇ、４６．８２ｍｍｏｌ）の溶液を１－プロパンホスホン酸無水物（９９．３２ｇ、９３．００ｍＬ、１５６．１ｍｍｏｌ）、Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルエチルアミン（４０．７５ｇ、５４．６ｍＬ、１０．００、３１２．１ｍｍｏｌ）で処理し、２－［（２，６－ジフルオロ－４－ピリジル）アミノ］－Ｎ－（２，２－ジメチルシクロブチル）－５－メチル－チアゾール－４－カルボキサミド（１１ｇ、１．０００、３１．２１ｍｍｏｌ、国際公開第２０１９／１０５９３３号に記載されるように調製される）を加えて、茶色の溶液を得た。反応混合物をアルゴン下において５０℃で１６時間撹拌した。反応の完了後、反応混合物を冷却させ、０℃で飽和炭酸水素ナトリウム水溶液にゆっくりと加えた。次に、反応混合物を酢酸エチル（×３）で抽出し、組み合わされた有機抽出物を塩水で１回洗浄し、無水Ｎａ2ＳＯ4上で乾燥させ、ろ過し、減圧下で濃縮して、１５．８８ｇの薄茶色の粉末を得た。酢酸エチル／シクロヘキサンで溶離するフラッシュクロマトグラフィーにより、表題生成物を白色の粉末として得た。1Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ3）δ ｐｐｍ ０．９３（ｓ，３Ｈ）１．１３（ｓ，３Ｈ）１．５０－１．７６（ｍ，５Ｈ）１．９７－２．０９（ｍ，２Ｈ）２．２５（ｄｔｄ，Ｊ＝１０．９０、８．０８、８．０８、２．７２Ｈｚ、１Ｈ）２．６０（ｔｔ，Ｊ＝１１．２６、３．８１Ｈｚ、１Ｈ）２．８１（ｓ，３Ｈ）３．２９（ｔｔ，Ｊ＝１１．９０、１．９１Ｈｚ、２Ｈ）４．０１（ｄｔ，Ｊ＝１１．６３、２．１８Ｈｚ、２Ｈ）４．１８（ｑ，Ｊ＝８．６０Ｈｚ、１Ｈ）６．８９（ｓ，２Ｈ）６．９９（ｂｒ ｄ，Ｊ＝９．０８Ｈｚ、１Ｈ）
ＬＣ－ＭＳ（方法Ａ）：４６５［Ｍ＋Ｈ］、Ｒｔ：１．１１分。
【0243】
以下の表２は、本発明に係る式（Ｉ）の例示される個々の化合物を示す。
【0244】
【表5-1】
【表5-2】
【表5-3】
【0245】
生物学的実施例：
実施例Ｂ１：アルテルナリアソラニ（Ａｌｔｅｒｎａｒｉａ ｓｏｌａｎｉ）／トマト／葉片（夏疫病）
トマト葉片（ｃｖ．Ｂａｂｙ）をマルチウェルプレート（２４ウェル型）中の寒天上に置き、水で希釈した配合されたテスト化合物を噴霧する。適用から２日後、葉片に真菌の胞子懸濁液を播種する。播種した葉片を気候キャビネット中において１２／１２時間（明／暗）の光環境下、２３℃／２１℃（昼／夜）及び８０％（ｒｈ）でインキュベートし、化合物の活性を、適切なレベルの病害による損傷が未処理の検査用葉片に現れた時点で（適用から５～７日後）、未処理のものと比べた病害防除として評価する。以下の化合物は、同一の条件下で大幅な病害の発生を示す未処理の対照と比べて、２００ｐｐｍでアルテルナリアソラニ（Ａｌｔｅｒｎａｒｉａ ｓｏｌａｎｉ）の少なくとも８０％の防除をもたらした：Ｐ－１、Ｐ－２、Ｐ－３、Ｐ－４、Ｐ－５、Ｐ－６、Ｐ－９、Ｐ－１０及びＰ－１１。
実施例Ｂ１：アルテルナリアソラニ（Ａｌｔｅｒｎａｒｉａ ｓｏｌａｎｉ）／トマト／葉片（夏疫病）
トマト葉片（ｃｖ．Ｂａｂｙ）をマルチウェルプレート（２４ウェル型）中の寒天上に置き、水で希釈した配合されたテスト化合物を噴霧する。適用から２日後、葉片に真菌の胞子懸濁液を播種する。播種した葉片を気候キャビネット中において１２／１２時間（明／暗）の光環境下、２３℃／２１℃（昼／夜）及び８０％（ｒｈ）でインキュベートし、化合物の活性を、適切なレベルの病害による損傷が未処理の検査用葉片に現れた時点で（適用から５～７日後）、未処理のものと比べた病害防除として評価する。以下の化合物は、同一の条件下で大幅な病害の発生を示す未処理の対照と比べて、２００ｐｐｍでアルテルナリアソラニ（Ａｌｔｅｒｎａｒｉａ ｓｏｌａｎｉ）の少なくとも８０％の防除をもたらした：Ｐ－１、Ｐ－２、Ｐ－３、Ｐ－４、Ｐ－５、Ｐ－６、Ｐ－９、Ｐ－１０及びＰ－１１。
【0246】
実施例Ｂ２：ボトリオチニアフッケリアナ（Ｂｏｔｒｙｏｔｉｎｉａ ｆｕｃｋｅｌｉａｎａ）（ボトリチスシネレア（Ｂｏｔｒｙｔｉｓ ｃｉｎｅｒｅａ））／液体培養（灰色カビ病）
極低温保管しておいた真菌の分生子を栄養液体培地（Ｖｏｇｅｌｓ液体培地）に直接混合する。テスト化合物の（ＤＭＳＯ）溶液をマイクロタイタープレート（９６ウェル型）に入れた後、真菌の芽胞を含有する栄養液体培地を加える。テストプレートを２４℃でインキュベートし、適用から３～４日間後、成長の阻害を測光法により測定する。以下の化合物は、同一の条件下で大幅な病害の発生を示す未処理の対照と比べて、２０ｐｐｍでボトリオチニアフッケリアナ（Ｂｏｔｒｙｏｔｉｎｉａ ｆｕｃｋｅｌｉａｎａ）の少なくとも８０％の防除をもたらした：Ｐ－２及びＰ－４。
極低温保管しておいた真菌の分生子を栄養液体培地（Ｖｏｇｅｌｓ液体培地）に直接混合する。テスト化合物の（ＤＭＳＯ）溶液をマイクロタイタープレート（９６ウェル型）に入れた後、真菌の芽胞を含有する栄養液体培地を加える。テストプレートを２４℃でインキュベートし、適用から３～４日間後、成長の阻害を測光法により測定する。以下の化合物は、同一の条件下で大幅な病害の発生を示す未処理の対照と比べて、２０ｐｐｍでボトリオチニアフッケリアナ（Ｂｏｔｒｙｏｔｉｎｉａ ｆｕｃｋｅｌｉａｎａ）の少なくとも８０％の防除をもたらした：Ｐ－２及びＰ－４。
【0247】
実施例Ｂ３：グロメレララゲナリウム（Ｇｌｏｍｅｒｅｌｌａ ｌａｇｅｎａｒｉｕｍ）（コレトトリカムラゲナリウム（Ｃｏｌｌｅｔｏｔｒｉｃｈｕｍ ｌａｇｅｎａｒｉｕｍ））／液体培養（炭疽病）
極低温保管しておいた真菌の分生子を栄養液体培地（ＰＤＢジャガイモブドウ糖液体培地）に直接混合する。テスト化合物の（ＤＭＳＯ）溶液をマイクロタイタープレート（９６ウェル型）に入れた後、真菌の芽胞を含有する栄養液体培地を加える。テストプレートを２４℃でインキュベートし、適用から３～４日間後、成長の阻害を測光法により計測する。以下の化合物は、同一の条件下で大幅な病害の発生を示す未処理の対照と比べて、２０ｐｐｍでグロメレララゲナリウム（Ｇｌｏｍｅｒｅｌｌａ ｌａｇｅｎａｒｉｕｍ）の少なくとも８０％の防除をもたらした：Ｐ－１、Ｐ－２、Ｐ－３、Ｐ－４、Ｐ－６、Ｐ－９、Ｐ－１０及びＰ－１１。
極低温保管しておいた真菌の分生子を栄養液体培地（ＰＤＢジャガイモブドウ糖液体培地）に直接混合する。テスト化合物の（ＤＭＳＯ）溶液をマイクロタイタープレート（９６ウェル型）に入れた後、真菌の芽胞を含有する栄養液体培地を加える。テストプレートを２４℃でインキュベートし、適用から３～４日間後、成長の阻害を測光法により計測する。以下の化合物は、同一の条件下で大幅な病害の発生を示す未処理の対照と比べて、２０ｐｐｍでグロメレララゲナリウム（Ｇｌｏｍｅｒｅｌｌａ ｌａｇｅｎａｒｉｕｍ）の少なくとも８０％の防除をもたらした：Ｐ－１、Ｐ－２、Ｐ－３、Ｐ－４、Ｐ－６、Ｐ－９、Ｐ－１０及びＰ－１１。
【0248】
実施例Ｂ４：ブルメリアグラミニスｆ．ｓｐ．トリシチ（Ｂｌｕｍｅｒｉａ ｇｒａｍｉｎｉｓ ｆ．ｓｐ．ｔｒｉｔｉｃｉ）（うどん粉病菌（Ｅｒｙｓｉｐｈｅ ｇｒａｍｉｎｉｓ ｆ．ｓｐ．ｔｒｉｔｉｃｉ））／コムギ／葉片予防（コムギにおけるウドンコ病）
コムギ葉の一部（ｃｖ．Ｋａｎｚｌｅｒ）をマルチウェルプレート（２４ウェル型）中の寒天上に置き、水で希釈した配合されたテスト化合物を噴霧する。適用から１日後、ウドンコ病に感染した植物をテストプレート上で振ることにより葉片に播種した。播種した葉片を気候チャンバ中において２４時間の暗闇、続いて１２時間の光／１２時間の暗闇の光環境下において２０℃及び６０％の相対湿度でインキュベートし、この化合物の活性を、適切なレベルの病害による損傷が未処理の検査用葉の一部に現れた時点で（適用から６～８日後）、未処理のものと比べた病害防除として評価する。以下の化合物は、同一の条件下で大幅な病害の発生を示す未処理の対照と比べて、２００ｐｐｍでブルメリアグラミニスｆ．ｓｐ．トリシチ（Ｂｌｕｍｅｒｉａ ｇｒａｍｉｎｉｓ ｆ．ｓｐ．ｔｒｉｔｉｃｉ）の少なくとも８０％の防除をもたらした：Ｐ－１、Ｐ－２、Ｐ－３、Ｐ－４、Ｐ－５、Ｐ－６、Ｐ－７、Ｐ－８、Ｐ－９、Ｐ－１０及びＰ－１１。
コムギ葉の一部（ｃｖ．Ｋａｎｚｌｅｒ）をマルチウェルプレート（２４ウェル型）中の寒天上に置き、水で希釈した配合されたテスト化合物を噴霧する。適用から１日後、ウドンコ病に感染した植物をテストプレート上で振ることにより葉片に播種した。播種した葉片を気候チャンバ中において２４時間の暗闇、続いて１２時間の光／１２時間の暗闇の光環境下において２０℃及び６０％の相対湿度でインキュベートし、この化合物の活性を、適切なレベルの病害による損傷が未処理の検査用葉の一部に現れた時点で（適用から６～８日後）、未処理のものと比べた病害防除として評価する。以下の化合物は、同一の条件下で大幅な病害の発生を示す未処理の対照と比べて、２００ｐｐｍでブルメリアグラミニスｆ．ｓｐ．トリシチ（Ｂｌｕｍｅｒｉａ ｇｒａｍｉｎｉｓ ｆ．ｓｐ．ｔｒｉｔｉｃｉ）の少なくとも８０％の防除をもたらした：Ｐ－１、Ｐ－２、Ｐ－３、Ｐ－４、Ｐ－５、Ｐ－６、Ｐ－７、Ｐ－８、Ｐ－９、Ｐ－１０及びＰ－１１。
【0249】
実施例Ｂ５：コムギふ枯病菌（Ｐｈａｅｏｓｐｈａｅｒｉａ ｎｏｄｏｒｕｍ）（セプトリアノドルム（Ｓｅｐｔｏｒｉａ ｎｏｄｏｒｕｍ））／コムギ／葉片予防的（ふ枯病）
コムギの葉の断片（ｃｖ．Ｋａｎｚｌｅｒ）をマルチウェルプレート（２４ウェル型）中の寒天上に置き、水中に希釈した配合したテスト化合物を噴霧する。葉片に、適用から２日後、真菌の胞子懸濁液を播種する。播種されたテスト葉片を２０℃及び７５％ｒｈで１２時間の明かり／１２時間の暗闇の光環境下、人工気候室中においてインキュベートし、適切なレベルの病害が未処理の検査用葉片に現れた時点で（適用から５～７日後）、化合物の活性度を未処理のものと比べた病害の防除割合として評価する。以下の化合物は、同一の条件下で大幅な病害の発生を示す未処理の対照と比べて、２００ｐｐｍでコムギふ枯病菌（Ｐｈａｅｏｓｐｈａｅｒｉａ ｎｏｄｏｒｕｍ）の少なくとも８０％の防除をもたらした：Ｐ－２、Ｐ－３及びＰ－１０。
コムギの葉の断片（ｃｖ．Ｋａｎｚｌｅｒ）をマルチウェルプレート（２４ウェル型）中の寒天上に置き、水中に希釈した配合したテスト化合物を噴霧する。葉片に、適用から２日後、真菌の胞子懸濁液を播種する。播種されたテスト葉片を２０℃及び７５％ｒｈで１２時間の明かり／１２時間の暗闇の光環境下、人工気候室中においてインキュベートし、適切なレベルの病害が未処理の検査用葉片に現れた時点で（適用から５～７日後）、化合物の活性度を未処理のものと比べた病害の防除割合として評価する。以下の化合物は、同一の条件下で大幅な病害の発生を示す未処理の対照と比べて、２００ｐｐｍでコムギふ枯病菌（Ｐｈａｅｏｓｐｈａｅｒｉａ ｎｏｄｏｒｕｍ）の少なくとも８０％の防除をもたらした：Ｐ－２、Ｐ－３及びＰ－１０。
【0250】
実施例Ｂ６：モノグラフェラニバリス（Ｍｏｎｏｇｒａｐｈｅｌｌａ ｎｉｖａｌｉｓ）（コムギ赤かび病菌（Ｍｉｃｒｏｄｏｃｈｉｕｍ ｎｉｖａｌｅ））／液体培養（穀類の根腐れ病）
極低温保管しておいた真菌の分生子を栄養液体培地（ＰＤＢジャガイモブドウ糖液体培地）に直接混合する。テスト化合物の（ＤＭＳＯ）溶液をマイクロタイタープレート（９６ウェル型）に入れた後、真菌の芽胞を含有する栄養液体培地を加える。テストプレートを２４℃でインキュベートし、適用から４～５日間後、成長の阻害を測光法により測定する。以下の化合物は、同一の条件下で大幅な病害の発生を示す未処理の対照と比べて、２０ｐｐｍでモノグラフェラニバリス（Ｍｏｎｏｇｒａｐｈｅｌｌａ ｎｉｖａｌｉｓ）の少なくとも８０％の防除をもたらした：Ｐ－１、Ｐ－２、Ｐ－３、Ｐ－４、Ｐ－５、Ｐ－６、Ｐ－９、Ｐ－１０及びＰ－１１。
極低温保管しておいた真菌の分生子を栄養液体培地（ＰＤＢジャガイモブドウ糖液体培地）に直接混合する。テスト化合物の（ＤＭＳＯ）溶液をマイクロタイタープレート（９６ウェル型）に入れた後、真菌の芽胞を含有する栄養液体培地を加える。テストプレートを２４℃でインキュベートし、適用から４～５日間後、成長の阻害を測光法により測定する。以下の化合物は、同一の条件下で大幅な病害の発生を示す未処理の対照と比べて、２０ｐｐｍでモノグラフェラニバリス（Ｍｏｎｏｇｒａｐｈｅｌｌａ ｎｉｖａｌｉｓ）の少なくとも８０％の防除をもたらした：Ｐ－１、Ｐ－２、Ｐ－３、Ｐ－４、Ｐ－５、Ｐ－６、Ｐ－９、Ｐ－１０及びＰ－１１。
【0251】
実施例Ｂ７：ミコスファエレラアラキディス（Ｍｙｃｏｓｐｈａｅｒｅｌｌａ ａｒａｃｈｉｄｉｓ）（セルコスポラアラキディコーラ（Ｃｅｒｃｏｓｐｏｒａ ａｒａｃｈｉｄｉｃｏｌａ））／液体培養（早期斑点病）
極低温保管しておいた真菌の分生子を栄養液体培地（ＰＤＢジャガイモブドウ糖液体培地）に直接混合する。テスト化合物の（ＤＭＳＯ）溶液をマイクロタイタープレート（９６ウェル型）に入れた後、真菌の芽胞を含有する栄養液体培地を加える。テストプレートを２４℃でインキュベートし、適用から４～５日間後、成長の阻害を測光法により測定する。以下の化合物は、同一の条件下で大幅な病害の発生を示す未処理の対照と比べて、２０ｐｐｍでミコスファエレラアラキディス（Ｍｙｃｏｓｐｈａｅｒｅｌｌａ ａｒａｃｈｉｄｉｓ）の少なくとも８０％の防除をもたらした：Ｐ－１、Ｐ－２及びＰ－１０。
極低温保管しておいた真菌の分生子を栄養液体培地（ＰＤＢジャガイモブドウ糖液体培地）に直接混合する。テスト化合物の（ＤＭＳＯ）溶液をマイクロタイタープレート（９６ウェル型）に入れた後、真菌の芽胞を含有する栄養液体培地を加える。テストプレートを２４℃でインキュベートし、適用から４～５日間後、成長の阻害を測光法により測定する。以下の化合物は、同一の条件下で大幅な病害の発生を示す未処理の対照と比べて、２０ｐｐｍでミコスファエレラアラキディス（Ｍｙｃｏｓｐｈａｅｒｅｌｌａ ａｒａｃｈｉｄｉｓ）の少なくとも８０％の防除をもたらした：Ｐ－１、Ｐ－２及びＰ－１０。
【0252】
実施例Ｂ８：ファコプソラパチリジ（Ｐｈａｋｏｐｓｏｒａ ｐａｃｈｙｒｈｉｚｉ）／ダイズ／予防的（ダイズさび病）
ダイズ葉片をマルチウェルプレート（２４ウェル型）中の水寒天上に置き、水中に希釈した配合したテスト化合物を噴霧する。適用から１日後、葉の裏面に胞子懸濁液を吹付けることにより葉片に播種する。人工気候室中、暗闇で２０℃及び７５％ｒｈにおける２４～３６時間のインキュベーション期間後、葉片を１２時間の明かり／日及び７５％ｒｈで、２０℃で保持する。化合物の活性を、適切なレベルの病害が未処理の検査用葉片に現れた時点で（適用から１２～１４日後）、未処理のものと比べた病害防除割合として評価する。以下の化合物は、同一の条件下で大幅な病害の発生を示す未処理の対照と比べて、２００ｐｐｍでファコプソラパチリジ（Ｐｈａｋｏｐｓｏｒａ ｐａｃｈｙｒｈｉｚｉ）の少なくとも８０％の防除をもたらした：Ｐ－２、Ｐ－３、Ｐ－４、Ｐ－６及びＰ－９。
ダイズ葉片をマルチウェルプレート（２４ウェル型）中の水寒天上に置き、水中に希釈した配合したテスト化合物を噴霧する。適用から１日後、葉の裏面に胞子懸濁液を吹付けることにより葉片に播種する。人工気候室中、暗闇で２０℃及び７５％ｒｈにおける２４～３６時間のインキュベーション期間後、葉片を１２時間の明かり／日及び７５％ｒｈで、２０℃で保持する。化合物の活性を、適切なレベルの病害が未処理の検査用葉片に現れた時点で（適用から１２～１４日後）、未処理のものと比べた病害防除割合として評価する。以下の化合物は、同一の条件下で大幅な病害の発生を示す未処理の対照と比べて、２００ｐｐｍでファコプソラパチリジ（Ｐｈａｋｏｐｓｏｒａ ｐａｃｈｙｒｈｉｚｉ）の少なくとも８０％の防除をもたらした：Ｐ－２、Ｐ－３、Ｐ－４、Ｐ－６及びＰ－９。
【0253】
実施例Ｂ９：プッシニアレコンディタｆ．ｓｐ．トリティシ（Ｐｕｃｃｉｎｉａ ｒｅｃｏｎｄｉｔａ ｆ．ｓｐ．ｔｒｉｔｉｃｉ）／コムギ／葉片治療的（赤さび病）
コムギの葉の断片（ｃｖ．Ｋａｎｚｌｅｒ）をマルチウェルプレート（２４ウェル型）中の寒天上に置く。葉の断片に真菌の胞子懸濁液を播種する。プレートは、暗中において１９℃及び７５％ｒｈで保管する。水中に希釈した配合したテスト化合物を播種の１日後に適用する。葉の断片を１９℃及び７５％ｒｈ、１２時間の明かり／１２時間の暗闇の光環境下、人工気候室中においてインキュベートし、適切なレベルの病害が未処理の検査用葉の断片に現れた時点で（適用から６～８日後）、化合物の活性度を未処理のものと比べた病害の防除割合として評価する。以下の化合物は、同一の条件下で大幅な病害の発生を示す未処理の対照と比べて、２００ｐｐｍでプッシニアレコンディタｆ．ｓｐ．トリティシ（Ｐｕｃｃｉｎｉａ ｒｅｃｏｎｄｉｔａ ｆ．ｓｐ．ｔｒｉｔｉｃｉ）の少なくとも８０％の防除をもたらした：Ｐ－１、Ｐ－２、Ｐ－３、Ｐ－４、Ｐ－５、Ｐ－６、Ｐ－９及びＰ－１１。
コムギの葉の断片（ｃｖ．Ｋａｎｚｌｅｒ）をマルチウェルプレート（２４ウェル型）中の寒天上に置く。葉の断片に真菌の胞子懸濁液を播種する。プレートは、暗中において１９℃及び７５％ｒｈで保管する。水中に希釈した配合したテスト化合物を播種の１日後に適用する。葉の断片を１９℃及び７５％ｒｈ、１２時間の明かり／１２時間の暗闇の光環境下、人工気候室中においてインキュベートし、適切なレベルの病害が未処理の検査用葉の断片に現れた時点で（適用から６～８日後）、化合物の活性度を未処理のものと比べた病害の防除割合として評価する。以下の化合物は、同一の条件下で大幅な病害の発生を示す未処理の対照と比べて、２００ｐｐｍでプッシニアレコンディタｆ．ｓｐ．トリティシ（Ｐｕｃｃｉｎｉａ ｒｅｃｏｎｄｉｔａ ｆ．ｓｐ．ｔｒｉｔｉｃｉ）の少なくとも８０％の防除をもたらした：Ｐ－１、Ｐ－２、Ｐ－３、Ｐ－４、Ｐ－５、Ｐ－６、Ｐ－９及びＰ－１１。
【0254】
実施例Ｂ１０：プッシニアレコンディタｆ．ｓｐ．トリティシ（Ｐｕｃｃｉｎｉａ ｒｅｃｏｎｄｉｔａ ｆ．ｓｐ．ｔｒｉｔｉｃｉ）／コムギ／葉片予防的（赤さび病）
コムギの葉の断片（ｃｖ．Ｋａｎｚｌｅｒ）をマルチウェルプレート（２４ウェル型）中の寒天上に置き、水中に希釈した配合したテスト化合物を噴霧する。葉片に、適用から１日後、真菌の胞子懸濁液を播種する。播種した葉の断片を１９℃及び７５％ｒｈで１２時間の明かり／１２時間の暗闇の光環境下、人工気候室中においてインキュベートし、化合物の活性を、適切なレベルの病害が未処理の検査用葉の断片に現れた時点で（適用から７～９日後）、未処理のものと比べた病害防除割合として評価する。以下の化合物は、同一の条件下で大幅な病害の発生を示す未処理の対照と比べて、２００ｐｐｍでプッシニアレコンディタｆ．ｓｐ．トリティシ（Ｐｕｃｃｉｎｉａ ｒｅｃｏｎｄｉｔａ ｆ．ｓｐ．ｔｒｉｔｉｃｉ）の少なくとも８０％の防除をもたらした：Ｐ－１、Ｐ－２、Ｐ－３、Ｐ－４、Ｐ－５、Ｐ－６、Ｐ－７、Ｐ－９、Ｐ－１０及びＰ－１１。
コムギの葉の断片（ｃｖ．Ｋａｎｚｌｅｒ）をマルチウェルプレート（２４ウェル型）中の寒天上に置き、水中に希釈した配合したテスト化合物を噴霧する。葉片に、適用から１日後、真菌の胞子懸濁液を播種する。播種した葉の断片を１９℃及び７５％ｒｈで１２時間の明かり／１２時間の暗闇の光環境下、人工気候室中においてインキュベートし、化合物の活性を、適切なレベルの病害が未処理の検査用葉の断片に現れた時点で（適用から７～９日後）、未処理のものと比べた病害防除割合として評価する。以下の化合物は、同一の条件下で大幅な病害の発生を示す未処理の対照と比べて、２００ｐｐｍでプッシニアレコンディタｆ．ｓｐ．トリティシ（Ｐｕｃｃｉｎｉａ ｒｅｃｏｎｄｉｔａ ｆ．ｓｐ．ｔｒｉｔｉｃｉ）の少なくとも８０％の防除をもたらした：Ｐ－１、Ｐ－２、Ｐ－３、Ｐ－４、Ｐ－５、Ｐ－６、Ｐ－７、Ｐ－９、Ｐ－１０及びＰ－１１。
【0255】
実施例Ｂ１１：マグナポルテグリセア（Ｍａｇｎａｐｏｒｔｈｅ ｇｒｉｓｅａ）（イネいもち病菌（Ｐｙｒｉｃｕｌａｒｉａ ｏｒｙｚａｅ））／イネ／葉片予防的（稲熱病）
イネの葉の断片（ｃｖ．Ｂａｌｌｉｌａ）をマルチウェルプレート（２４ウェル型）中の寒天上に置き、水中に希釈した配合したテスト化合物を噴霧する。葉の断片に、適用から２日後、真菌の胞子懸濁液を播種する。播種した葉の断片を２２℃及び８０％ｒｈで２４時間の暗闇、続いて１２時間の明かり／１２時間の暗闇の光環境下で人工気候室中においてインキュベートし、化合物の活性を、適切なレベルの病害が未処理の検査用葉の断片に現れた時点で（適用から５～７日後）、未処理のものと比べた病害防除割合として評価する。以下の化合物は、同一の条件下で大幅な病害の発生を示す未処理の対照と比べて、２００ｐｐｍでマグナポルテグリセア（Ｍａｇｎａｐｏｒｔｈｅ ｇｒｉｓｅａ）の少なくとも８０％の防除をもたらした：Ｐ－１、Ｐ－２、Ｐ－３、Ｐ－４、Ｐ－５、Ｐ－６、Ｐ－７、Ｐ－８、Ｐ－９及びＰ－１０。
イネの葉の断片（ｃｖ．Ｂａｌｌｉｌａ）をマルチウェルプレート（２４ウェル型）中の寒天上に置き、水中に希釈した配合したテスト化合物を噴霧する。葉の断片に、適用から２日後、真菌の胞子懸濁液を播種する。播種した葉の断片を２２℃及び８０％ｒｈで２４時間の暗闇、続いて１２時間の明かり／１２時間の暗闇の光環境下で人工気候室中においてインキュベートし、化合物の活性を、適切なレベルの病害が未処理の検査用葉の断片に現れた時点で（適用から５～７日後）、未処理のものと比べた病害防除割合として評価する。以下の化合物は、同一の条件下で大幅な病害の発生を示す未処理の対照と比べて、２００ｐｐｍでマグナポルテグリセア（Ｍａｇｎａｐｏｒｔｈｅ ｇｒｉｓｅａ）の少なくとも８０％の防除をもたらした：Ｐ－１、Ｐ－２、Ｐ－３、Ｐ－４、Ｐ－５、Ｐ－６、Ｐ－７、Ｐ－８、Ｐ－９及びＰ－１０。
【0256】
実施例Ｂ１２：ピレノホラテレス（Ｐｙｒｅｎｏｐｈｏｒａ ｔｅｒｅｓ）／オオムギ／葉片予防的（網斑病）
オオムギの葉の断片（ｃｖ．Ｈａｓｓｏ）をマルチウェルプレート（２４ウェル型）中の寒天上に置き、水中に希釈した配合したテスト化合物を噴霧する。葉の断片に、適用から２日後、真菌の胞子懸濁液を播種する。播種した葉の断片を２０℃及び６５％ｒｈで１２時間の明かり／１２時間の暗闇の光環境下、人工気候室中においてインキュベートし、化合物の活性を、適切なレベルの病害が未処理の検査用葉の断片に現れた時点で（適用から５～７日後）、未処理のものと比べて病害防除として評価する。以下の化合物は、同一の条件下で大幅な病害の発生を示す未処理の対照と比べて、２００ｐｐｍでピレノホラテレス（Ｐｙｒｅｎｏｐｈｏｒａ ｔｅｒｅｓ）の少なくとも８０％の防除をもたらした：Ｐ－１、Ｐ－２、Ｐ－３、Ｐ－４、Ｐ－５、Ｐ－６、Ｐ－９、Ｐ－１０及びＰ－１１。
オオムギの葉の断片（ｃｖ．Ｈａｓｓｏ）をマルチウェルプレート（２４ウェル型）中の寒天上に置き、水中に希釈した配合したテスト化合物を噴霧する。葉の断片に、適用から２日後、真菌の胞子懸濁液を播種する。播種した葉の断片を２０℃及び６５％ｒｈで１２時間の明かり／１２時間の暗闇の光環境下、人工気候室中においてインキュベートし、化合物の活性を、適切なレベルの病害が未処理の検査用葉の断片に現れた時点で（適用から５～７日後）、未処理のものと比べて病害防除として評価する。以下の化合物は、同一の条件下で大幅な病害の発生を示す未処理の対照と比べて、２００ｐｐｍでピレノホラテレス（Ｐｙｒｅｎｏｐｈｏｒａ ｔｅｒｅｓ）の少なくとも８０％の防除をもたらした：Ｐ－１、Ｐ－２、Ｐ－３、Ｐ－４、Ｐ－５、Ｐ－６、Ｐ－９、Ｐ－１０及びＰ－１１。
【0257】
実施例Ｂ１３：スクレロティニアスクレロティオルム（Ｓｃｌｅｒｏｔｉｎｉａ ｓｃｌｅｒｏｔｉｏｒｕｍ）／液体培養（菌核病）
新たに増殖させた液体培養の真菌の菌糸体断片を栄養液体培地（ＰＤＢジャガイモブドウ糖液体培地）に直接混合する。テスト化合物の（ＤＭＳＯ）溶液をマイクロタイタープレート（９６ウェル型）に入れた後、真菌材料を含む栄養液体培地を加える。テストプレートを２４℃でインキュベートし、適用から３～４日間後、成長の阻害を測光法により測定する。以下の化合物は、同一の条件下で大幅な病害の発生を示す未処理の対照と比べて、２０ｐｐｍでスクレロティニアスクレロティオルム（Ｓｃｌｅｒｏｔｉｎｉａ ｓｃｌｅｒｏｔｉｏｒｕｍ）の少なくとも８０％の防除をもたらした：Ｐ－１０。
新たに増殖させた液体培養の真菌の菌糸体断片を栄養液体培地（ＰＤＢジャガイモブドウ糖液体培地）に直接混合する。テスト化合物の（ＤＭＳＯ）溶液をマイクロタイタープレート（９６ウェル型）に入れた後、真菌材料を含む栄養液体培地を加える。テストプレートを２４℃でインキュベートし、適用から３～４日間後、成長の阻害を測光法により測定する。以下の化合物は、同一の条件下で大幅な病害の発生を示す未処理の対照と比べて、２０ｐｐｍでスクレロティニアスクレロティオルム（Ｓｃｌｅｒｏｔｉｎｉａ ｓｃｌｅｒｏｔｉｏｒｕｍ）の少なくとも８０％の防除をもたらした：Ｐ－１０。
【0258】
実施例Ｂ１４：コムギ葉枯病菌（Ｍｙｃｏｓｐｈａｅｒｅｌｌａ ｇｒａｍｉｎｉｃｏｌａ）（セプトリアトリティシ（Ｓｅｐｔｏｒｉａ ｔｒｉｔｉｃｉ））／液体培養（葉枯病）
極低温保管しておいた真菌の分生子を栄養液体培地（ＰＤＢジャガイモブドウ糖液体培地）に直接混合する。テスト化合物の（ＤＭＳＯ）溶液をマイクロタイタープレート（９６ウェル型）に入れた後、真菌の芽胞を含有する栄養液体培地を加える。テストプレートを２４℃でインキュベートし、適用から４～５日間後、成長の阻害を測光法により測定する。以下の化合物は、同一の条件下で大幅な病害の発生を示す未処理の対照と比べて、２０ｐｐｍでコムギ葉枯病菌（Ｍｙｃｏｓｐｈａｅｒｅｌｌａ ｇｒａｍｉｎｉｃｏｌａ）の少なくとも８０％の防除をもたらした：Ｐ－１、Ｐ－２、Ｐ－３、Ｐ－４、Ｐ－９、Ｐ－１０及びＰ－１１。
極低温保管しておいた真菌の分生子を栄養液体培地（ＰＤＢジャガイモブドウ糖液体培地）に直接混合する。テスト化合物の（ＤＭＳＯ）溶液をマイクロタイタープレート（９６ウェル型）に入れた後、真菌の芽胞を含有する栄養液体培地を加える。テストプレートを２４℃でインキュベートし、適用から４～５日間後、成長の阻害を測光法により測定する。以下の化合物は、同一の条件下で大幅な病害の発生を示す未処理の対照と比べて、２０ｐｐｍでコムギ葉枯病菌（Ｍｙｃｏｓｐｈａｅｒｅｌｌａ ｇｒａｍｉｎｉｃｏｌａ）の少なくとも８０％の防除をもたらした：Ｐ－１、Ｐ－２、Ｐ－３、Ｐ－４、Ｐ－９、Ｐ－１０及びＰ－１１。
【国際調査報告】