特表 2023-540003 アトラクチレノリド－Ｉ又はその供給源を含むパーソナルケア組成物

(19)【発行国】日本国特許庁(JP)

(12)【公報種別】公表特許公報(A)

(11)【公表番号】

(43)【公表日】2023-09-21

(54)【発明の名称】アトラクチレノリド－Ｉ又はその供給源を含むパーソナルケア組成物

(51)【国際特許分類】

   A61K 8/49 20060101AFI20230913BHJP

   A61K 8/365 20060101ALI20230913BHJP

   A61Q 19/00 20060101ALI20230913BHJP

   A61K 8/97 20170101ALI20230913BHJP

   A61Q 19/02 20060101ALI20230913BHJP

   C07D 307/92 20060101ALN20230913BHJP

【ＦＩ】

A61K8/49

A61K8/365

A61Q19/00

A61K8/97

A61Q19/02

C07D307/92

【審査請求】未請求

【予備審査請求】有

(21)【出願番号】P 2023505792

(86)(22)【出願日】2021-07-14

(85)【翻訳文提出日】2023-03-15

(86)【国際出願番号】 EP2021069549

(87)【国際公開番号】W WO2022023035

(87)【国際公開日】2022-02-03

(31)【優先権主張番号】PCT/CN2020/105837

(32)【優先日】2020-07-30

(33)【優先権主張国・地域又は機関】CN

(31)【優先権主張番号】20196143.0

(32)【優先日】2020-09-15

(33)【優先権主張国・地域又は機関】EP

(81)【指定国・地域】

(71)【出願人】

【識別番号】521042714

【氏名又は名称】ユニリーバー・アイピー・ホールディングス・ベスローテン・ヴェンノーツハップ

(74)【代理人】

【識別番号】100114188

【弁理士】

【氏名又は名称】小野 誠

(74)【代理人】

【識別番号】100119253

【弁理士】

【氏名又は名称】金山 賢教

(74)【代理人】

【識別番号】100124855

【弁理士】

【氏名又は名称】坪倉 道明

(74)【代理人】

【識別番号】100129713

【弁理士】

【氏名又は名称】重森 一輝

(74)【代理人】

【識別番号】100137213

【弁理士】

【氏名又は名称】安藤 健司

(74)【代理人】

【識別番号】100143823

【弁理士】

【氏名又は名称】市川 英彦

(74)【代理人】

【識別番号】100183519

【弁理士】

【氏名又は名称】櫻田 芳恵

(74)【代理人】

【識別番号】100196483

【弁理士】

【氏名又は名称】川嵜 洋祐

(74)【代理人】

【識別番号】100160749

【弁理士】

【氏名又は名称】飯野 陽一

(74)【代理人】

【識別番号】100160255

【弁理士】

【氏名又は名称】市川 祐輔

(74)【代理人】

【識別番号】100172683

【弁理士】

【氏名又は名称】綾 聡平

(74)【代理人】

【識別番号】100219265

【弁理士】

【氏名又は名称】鈴木 崇大

(74)【代理人】

【識別番号】100203208

【弁理士】

【氏名又は名称】小笠原 洋平

(74)【代理人】

【識別番号】100146318

【弁理士】

【氏名又は名称】岩瀬 吉和

(74)【代理人】

【識別番号】100127812

【弁理士】

【氏名又は名称】城山 康文

(72)【発明者】

【氏名】グ，シェーラン

(72)【発明者】

【氏名】ミ，ティンジャン

(72)【発明者】

【氏名】シャオ，シェ

(72)【発明者】

【氏名】ザン，ホン

【テーマコード（参考）】

4C083

【Ｆターム（参考）】

4C083AA111

4C083AA112

4C083AC301

4C083AC302

4C083AC841

4C083AC842

4C083CC02

4C083DD23

4C083DD31

4C083DD41

4C083EE11

4C083EE16

4C083EE17

(57)【要約】

本発明は、パーソナルケア組成物に関する。特に、本発明は、色素沈着過剰に対する利益を提供するためのパーソナルケア組成物に関する。したがって、本発明は、ａ．アトラクチレノリド－Ｉ又はアトラクチレノリド－Ｉの供給源と、ｂ．１２～２０の炭素原子数を有するヒドロキシ脂肪酸とを含むパーソナルケア組成物を開示する。

【特許請求の範囲】

【請求項1】

パーソナルケア組成物であって、
ａ．アトラクチレノリド－Ｉ又はアトラクチレノリド－Ｉの供給源と、
ｂ．１２～２０の炭素原子数を有するヒドロキシ脂肪酸と
を含み、
ヒドロキシ脂肪酸の量が前記組成物の０．１～２０重量％の範囲である、パーソナルケア組成物。

【請求項2】

前記アトラクチレノリド－Ｉの量が前記組成物の０．０１～１５重量％の範囲である、請求項１に記載の組成物。

【請求項3】

前記アトラクチレノリド－Ｉの供給源が植物抽出物である、請求項１又は２に記載の組成物。

【請求項4】

前記植物がアトラクチロデス・マクロセファラ（Ａｔｒａｃｔｙｌｏｄｅｓ ｍａｃｒｏｃｅｐｈａｌａ）である、請求項３に記載の組成物。

【請求項5】

前記ヒドロキシ脂肪酸の量が前記組成物の１～１０重量％の範囲である、請求項１～４のいずれか一項に記載の組成物。

【請求項6】

前記ヒドロキシ脂肪酸がヒドロキシステアリン酸である、請求項１～５のいずれか一項に記載の組成物。

【請求項7】

前記ヒドロキシステアリン酸が１２－ヒドロキシステアリン酸（１２ＨＳＡ）である、請求項６に記載の組成物。

【請求項8】

前記組成物が、追加の皮膚有益剤を更に含む、請求項１～７のいずれか一項に記載の組成物。

【請求項9】

前記皮膚有益剤が、ナイアシンアミド、ピコリンアミド、イソニコチンアミド、ヘキシルレゾルシノール及びそれらの混合物から選択される、請求項８に記載の組成物。

【請求項10】

前記組成物が、０．１～１５重量％の有機日焼け止め剤を含む、請求項１～９のいずれか一項に記載の組成物。

【請求項11】

前記組成物が、クリーム、ローション、又はゲルの形態のリーブオン組成物である、請求項１～１０のいずれか一項に記載の組成物。

【請求項12】

パーソナルケア組成物であって、
ａ．アトラクチロデス・マクロセファラ（Ａｔｒａｃｔｙｌｏｄｅｓ ｍａｃｒｏｃｅｐｈａｌａ）の抽出物と、
ｂ．１２～２０の炭素原子数を有するヒドロキシ脂肪酸と
を含む、パーソナルケア組成物。

【請求項13】

請求項１～１２のいずれか一項に記載の組成物を塗布する工程を含む、皮膚の色素沈着過剰を軽減するための方法。

【請求項14】

皮膚の色素沈着過剰を軽減するための、請求項１～１２のいずれか一項に記載の組成物の使用。

【請求項15】

皮膚の色素沈着過剰を軽減するための
ａ．アトラクチレノリド－Ｉ又はアトラクチレノリド－Ｉの供給源と、
ｂ．１２～２０の炭素原子数を有するヒドロキシ脂肪酸と、
を含む組成物の使用。

【発明の詳細な説明】

【技術分野】

【0001】

本発明は、パーソナルケア組成物に関する。特に、本発明は、色素沈着過剰に対する利益を提供するためのパーソナルケア組成物に関する。

【背景技術】

【0002】

人々は、きれいに見えることを望み、外見を維持したいと思う。しかしながら、ほとんどの人々は、内的／内在的及び外的要因に起因して様々な欠陥を発症する。内的要因には、老化、特定の皮膚の状態、例えば乾燥、吹き出物（ｂｌｅｍｉｓｈ）等が含まれる。一方、外的要因には、日光、汚染等が含まれる。これらの要因は両方とも、望ましくない皮膚の欠陥を誘発する。したがって、皮膚の外観を改善するためのパーソナルケア組成物が非常に普及している。特に、自然由来の化合物がその全体的な皮膚の健康にとってより良好であると人々が考えていることから、自然由来の１つ以上の活性物質を含むパーソナルケア組成物が求められている。

【0003】

主に日光によって引き起こされる色素沈着過剰は、皮膚の外観にかなりの程度影響する欠陥の１つである。太陽光は、色素沈着過剰の原因となる主要成分の１つである有害な紫外線を含む。色素沈着過剰の問題に対処する方法の１つは、皮膚のメラニン含有量を減少させる化粧品組成物によるものである。同時に、消費者は、皮膚の利益のために化粧品組成物中の天然成分にますます依存している。したがって、植物成分を含む化粧品組成物は、化粧品産業にとって関心のある主要な主題の１つである。

【0004】

ＣＮ１１０４２０１５３（赤峰大学、２０１９年）は、レーマニア・グルチノーサ（Ｒｅｈｅｍａｎｎｉａ ｇｌｕｔｉｎｏｓａ）、デンドロビウム（Ｄｅｎｒｄｏｂｉｕｍ）、ハナミズキ（Ｄｏｇｗｏｏｄ）、セイヨウカリン（Ｍｅｄｌｅｒ）、五味子（Ｓｃｈｉｃａｎｄｒａ）、桃仁（Ｐｅａｃｈ ｋｅｒｎｅｌ）、レンコン（Ｌｏｔｕｓ ｒｏｏｔ）、ハスク（ｈｕｓｋ）、アトラクチロデス（Ａｔｒａｃｔｙｌｏｄｅｓ）、陳皮（Ｔａｎｇｅｒｉｎｅ ｐｅｅｌ）、シロブウリョウ（ｗｈｉｔｅ Ｐｏｒｉａ）及びシロキクラゲ（Ｔｒｅｍｅｌｌａ）を含む、ホワイトニング及びそばかす（ｆｒｅｃｋｌｅ）除去のための漢方薬組成物を記載する。さらに、漢方薬クリーム及びその調製が記載されている。該組成物は、メラニン沈着を阻害すると主張する。

【0005】

ＣＮ１１０６６４６７６（Ｊｉａｎ Ｒｏｙａｌ Ｂｅａｕｔｙ Ｈｅａｌｔｈ Ｃｏ．Ｌｔｄ．、２０１９年）は、アトラクチロデス・シネンシス（Ａｔｒａｃｔｙｌｏｄｅｓ ｃｈｉｎｅｎｓｉｓ）抽出物、トリビュラステレストリス（Ｔｒｉｂｕｌｕｓ ｔｅｒｒｅｓｔｒｉｓ ｅｘｔｒａｃｔ）抽出物、ポリア（Ｐｏｒｉａ）抽出物、リコリス（Ｌｉｃｏｒｉｃｅ）抽出物、グリセリン、及びポリエチレングリコールを含む皮膚用のクレンジング及び美容水を記載している。さらに、水は、非毒性であり、非アレルギー性であり、皮膚への刺激性が低い、漢方薬処方を使用することが記載されている。また、美容水が抗酸化剤として作用し、コラーゲン線維を増加させ、したがって皮膚の老化を遅らせることも記載されている。

【0006】

ＣＮ１１０５５９１９５（Ｇｕａｎｇｚｈｏｕ Ｏｕｓｈｕｄａｎ Ｂｉｏｌｏｇｉｃａｌ Ｔｅｃｈ Ｃｏ．Ｌｔｄ．、２０１９年）には、ホワイトニング及び老化防止機能を有するマスク粉末が記載されている。マスク粉末は、霊芝（Ｇａｎｏｄｅｒｍａ ｌｕｃｉｄｕｍ）、ロディオラ（ｒｈｏｄｉｏｌａ）、イチョウ（Ｇｉｎｇｋｏ ｂｉｌｏｂａ）、ベニバナ、センテラ・アジアチカ（Ｃｅｎｔｅｌｌａ ａｓｉａｔｉｃａ）、チョウセンニンジン（Ｇｉｎｓｅｎｇ）、アトラクチロデス（Ａｔｒａｃｔｙｌｏｄｅｓ）、アマランス、ホワイト・アコニット（ｗｈｉｔｅ Ａｃｏｎｉｔｅ）、リコリス、アンジェリカ・ブロソム（Ａｎｇｅｌｉｃａ ｂｌｏｓｓｏｍ）、パール粉末、マツ花粉、及びスピルリナ粉末を含むことが更に記載されている。マスク粉末組成物は、伝統的な医薬によって誘導され、輝きのある皮膚を提供することが記載されている。

【0007】

ＷＯ２０１４／０６８４７０（ＳＥＤＥＲＭＡ、２０１４年）は、少なくとも３種の植物、アストラガルス・メンブラナセウス（Ａｓｔｒａｇａｌｕｓ ｍｅｍｂｒａｎａｃｅｕｓ）、ブプレウルム・ファルカトゥム（Ｂｕｐｌｅｕｒｕｍ ｆａｃｌｃａｔｕｍ）及びアトラクチロデス・マクロセファラ（Ａｔｒａｃｔｙｌｏｄｅｓ ｍａｃｒｏｃｅｐｈａｌａ）の抽出物を含む化粧品有効成分を記載している。さらに、有効成分を局所組成物に組み込むことができ、老化及び皮膚の欠陥の徴候を治療及び予防することによって外観を改善するために使用することができることが記載されている。

【0008】

ＵＳ２００９／００４１８７５（Ｓｈｉｓｅｉｄｏ Ｃｏｍｐａｎｙ、２００９年）は、有効成分としてジュニパー、バイジュウ及びコルツフットの抽出物のうち１つ以上を含む新規な抗しわ組成物を記載している。

【0009】

先行技術文献は、様々な植物抽出物を含む組成物を記載しているが、色素沈着過剰に対する向上した利益を提供するために、活性植物成分を含むパーソナルケア組成物を提供する必要性が依然として存在する。

【先行技術文献】

【特許文献】

【0010】

【特許文献1】ＣＮ１１０４２０１５３

【特許文献2】ＣＮ１１０６６４６７６

【特許文献3】ＣＮ１１０５５９１９５

【特許文献4】ＷＯ２０１４／０６８４７０

【特許文献5】ＵＳ２００９／００４１８７５

【発明の概要】

【0011】

（発明の目的）
上記に鑑み、本発明は、スキンケア組成物を提供することを目的とする。

【0012】

本発明の別の目的は、皮膚の外観を改善するためのスキンケア組成物を提供することである。

【0013】

本発明の更に別の目的は、色素沈着過剰を軽減するためのスキンケア組成物を提供することである。

【0014】

本発明者らは、驚くべきことに、アトラクチレノリド－Ｉとヒドロキシ脂肪酸とを含むパーソナルケア組成物が色素沈着過剰に対する相乗的利益を提供し、皮膚外観を改善し、それによって上述の目的の１つ以上を満たすことを見出した。

【0015】

（発明の概要）
第１の態様では、本発明は、パーソナルケア組成物であって、
ａ．アトラクチレノリド－Ｉ又はアトラクチレノリド－Ｉの供給源と、
ｂ．１２～２０の炭素原子数を有するヒドロキシ脂肪酸と、
を含むパーソナルケア組成物を提供する。

【0016】

第２の態様では、本発明は、パーソナルケア組成物であって、
ａ．アトラクチレノリド・マクロセファララ（Ａｔｒａｃｔｙｌｅｎｏｌｉｄｅ ｍａｃｒｏｃｅｐｈａｌａ）の抽出物と、
ｂ．１２～２０の炭素原子数を有するヒドロキシ脂肪酸と、
を含むパーソナルケア組成物を提供する。

【0017】

第３の態様では、本発明は、第１の態様による組成物を塗布する工程を含む、皮膚の色素沈着過剰を軽減するための方法を提供する。

【0018】

第４の態様では、本発明は、皮膚の色素沈着過剰を軽減するための第１の態様による組成物の使用を提供する。

【0019】

第５の態様では、本発明は、皮膚の色素沈着過剰を軽減するための、アトラクチレノリド－Ｉ又はアトラクチレノリド－Ｉの供給源と、１２～２０の炭素原子数を有するヒドロキシ脂肪酸とを含む組成物の使用を提供する。

【0020】

これら及び他の態様、特徴及び利点は、以下の詳細な説明を読むことによって当業者には明らかになるであろう。誤解を避けるため、本発明の一態様の任意の特徴を、本発明の任意の他の態様で利用することができる。「含む（ｃｏｍｐｒｉｓｉｎｇ）」という語は、「含む（ｉｎｃｌｕｄｉｎｇ）」を意味することを意図しているが、必ずしも「からなる（ｃｏｎｓｉｓｔｉｎｇ ｏｆ）」又は「から構成される（ｃｏｍｐｏｓｅｄ ｏｆ）」を意味するものではない。言い換えれば、列挙された工程又は選択肢は網羅的である必要はない。以下の説明で与えられる実施例は、本発明を明確にすることを意図しており、本発明をそれらの実施例自体に限定することを意図していないことに留意されたい。同様に、別段の指示がない限り、全てのパーセンテージは重量／重量パーセンテージである。操作例及び比較例を除いて、又は他に明示的に示されている場合を除いて、材料の量又は反応の条件、材料の物理的特性及び／又は使用を示す本明細書の全ての数字は、「約」という語によって修飾されると理解されるべきである。「ｘ～ｙ」の形式で表される数値範囲は、ｘ及びｙを含むと理解される。具体的な特徴について、複数の好ましい範囲が「ｘ～ｙ」の形式で記載されている場合、異なる終点を組み合わせた全ての範囲も企図されることが理解される。

【0021】

（発明の詳細な説明）
本明細書に見られる本発明の開示は、特許請求の範囲が複数の従属性又は冗長性を伴わずに見出され得るという事実にかかわらず、互いに複数従属するものとして特許請求の範囲に見られる全ての実施形態を網羅すると見なされるべきである。

【0022】

本発明の特定の態様（例えば、本発明の組成物）に関して特徴が開示されている場合、そのような開示は、必要な変更を加えて本発明の任意の他の態様（例えば、本発明の方法）にも適用されると考えられるべきである。

【0023】

本明細書で使用される場合、「パーソナルケア組成物」とは、哺乳動物、特にヒトの皮膚に局所塗布するための組成物を含むことを意味する。そのような組成物は、一般にリーブオン又はリンスオフとして分類され得るが、好ましくはリーブオン型である。組成物は、具体的には外観を改善するために人体に塗布される製品に製剤化されるが、クレンジング、臭気制御又は一般的な審美性を提供することも可能であり得る。本発明の組成物は、液体、ローション、クリーム、フォーム、スクラブ、ゲル、若しくはトナーの形態であり得るか、又は器具で若しくはフェイスマスク若しくはパッドを介して塗布され得る。そのような組成物の非限定的な例としては、リーブオンスキンのローション、クリーム、制汗剤、デオドラント、口紅、ファンデーション、マスカラ、サンレスタナー及び日焼け止めローションが挙げられる。本発明の組成物は、好ましくはリーブオン組成物である。本明細書で使用される場合、「皮膚」は、顔及び身体（例えば、首、胸、背中、腕、脇の下、手、脚、臀部及び頭皮）、特にその太陽に曝露される部分の皮膚を含むことを意味する。

【0024】

本発明によれば、色素沈着過剰を軽減するためのパーソナルケア組成物が提供される。本組成物は、アトラクチレノリド－Ｉ又はアトラクチレノリド－Ｉの供給源と、１２～２０の炭素原子数を有するヒドロキシ脂肪酸とを含む。

【0025】

アトラクチレノリド－Ｉは植物活性物質であり、アトラクチロデス起源の植物の根茎に見出される。「植物活性物質」という用語は、好ましくは、特定の利益、例えば疼痛緩和、抗炎症利益、抗酸化剤としての作用等を提供する植物中にある化合物を指す。実際には、植物活性物質は植物から抽出されるか、場合によっては植物抽出物自体が利益を提供するための組成物において使用される。

【0026】

上記で使用される「供給源」という用語は、好ましくは有効成分を含む物質を指す。本発明の場合、アトラクチレノリド－Ｉの供給源には、アトラクチレノリド－１を含む根、根茎、茎、葉、花等の植物又は植物の一部に由来する抽出物が含まれる。これはまた、成分の１つとしてアトラクチレノリド－Ｉを含む任意のブレンド又は混合物を含む。

【0027】

好ましくは、アトラクチレノリド－Ｉの量は、組成物の０．０１～１５重量％、より好ましくは０．０２～１０重量％、更により好ましくは０．０５～７．５重量％、最も好ましくは０．１～５重量％の範囲である。アトラクチレノリド－Ｉの供給源が組成物において使用される場合、供給源の濃度は、供給源内のアトラクチレノリド－Ｉの活性レベルに応じて前述の範囲に調整されるべきである。

【0028】

好ましくは、組成物中のアトラクチレノリド－Ｉは、植物抽出物に由来する。好ましい植物抽出物は、アトラクチレノリド・マクロセファラ（Ａｔｒａｃｔｙｌｅｎｏｌｉｄｅ ｍａｃｒｏｃｅｐｈａｌａ）又はサイバイタン（ＳＢＴ：Ｓａｉ－ｂａｉ－ｔａｎｇ）抽出物である。好ましくは、アトラクチレノリド－Ｉは、アトラクチレノリド・マクロセファラ（Ａｔｒａｃｔｙｌｅｎｏｌｉｄｅ ｍａｃｒｏｃｅｐｈａｌａ）の根茎に由来する。

【0029】

本発明の組成物は、ヒドロキシ脂肪酸を更に含む。ヒドロキシ脂肪酸は、１つ以上の位置にヒドロキシル基を含有する脂肪酸の誘導体である。好ましくは、脂肪酸は、飽和又は不飽和であり、分枝状又は非分枝状である。本発明で使用されるヒドロキシ脂肪酸は、１２～２０個の炭素原子、好ましくは１４～２０個の炭素原子、より好ましくは１６～２０個の炭素原子、最も好ましくは１８～２０個の炭素原子を有する。

【0030】

好ましくは、ヒドロキシ脂肪酸は、２－ヒドロキシミリスチン酸、３－ヒドロキシミリスチン酸、２－ヒドロキシパルミチン酸、３－ヒドロキシパルミチン酸、１２－ヒドロキシステアリン酸、１７－ヒドロキシステアリン酸等から選択される。

【0031】

好ましくは、ヒドロキシ脂肪酸はヒドロキシステアリン酸である。最も好ましいヒドロキシステアリン酸は、１２ヒドロキシステアリン酸（１２ＨＳＡ）である。

【0032】

本発明の場合、ヒドロキシ脂肪酸は、皮膚の色素沈着過剰に対する相乗的利益を提供するために、アトラクチレノリド－Ｉ又はアトラクチレノリド－Ｉの供給源と組み合わせられる。

【0033】

好ましくは、ヒドロキシ脂肪酸の量は、組成物の０．１～２０重量％、より好ましくは０．２～１５重量％、更に好ましくは０．５～１０％、更により好ましくは１～１０％、更により好ましくは２～１０％、最も好ましくは２～１０重量％の範囲である。

【0034】

好ましくは、組成物中のアトラクチレノリド－Ｉとヒドロキシ脂肪酸のモル比は、１：８０～８０：１、より好ましくは１：３０～３０：１、更により好ましくは１：１０～１０：１、最も好ましくは１：３～３：１の範囲である。

【0035】

組成物は、好ましくは、１つ以上の有機日焼け止め剤を含む。多種多様な有機日焼け止め剤が、本発明の必須成分と組み合わせて使用するのに適している。適切なＵＶ－Ａ／ＵＶ－Ｂ日焼け止め剤としては、２－ヒドロキシ－４－メトキシベンゾフェノン、オクチルジメチルｐ－アミノ安息香酸、ジガロイルトリオレエート、２，２－ジヒドロキシ－４－メトキシベンゾフェノン、エチル－４－（ビス（ヒドロキシプロピル））アミノベンゾエート、２－エチルヘキシル－２－シアノ－３，３－ジフェニルアクリレート、サリチル酸２－エチルヘキシル、ｐ－アミノ安息香酸グリセリル、３，３，５－トリメチルシクロヘキシルサリシレート、メチルアントラニレート、ｐ－ジメチル－アミノ安息香酸又はアミノ安息香酸、２－エチルヘキシル－ｐ－ジメチル－アミノ－ベンゾエート、２－フェニルベンズイミダゾール－５－スルホン酸、２－（ｐ－ジメチルアミノフェニル）－５－スルホニクベンゾオキサゾ酸、２－エチルヘキシル－ｐ－メトキシシンナメート、ブチルメトキシジベンゾイルメタン、２－ヒドロキシ－４－メトキシベンゾフェノン、オクチルジメチル－ｐ－アミノ安息香酸及びそれらの混合物が挙げられる。最も適切な有機日焼け止め剤は、２－エチルヘキシル－ｐ－メトキシシンナメート、ブチルメトキシジベンゾイルメタン又はそれらの混合物である。

【0036】

安全で有効な量の有機日焼け止め剤が、本発明において有用な組成物において使用され得る。組成物は、好ましくは０．１重量％～１５重量％、より好ましくは０．１重量％～１０重量％の有機日焼け止め剤を含む。

【0037】

本発明の組成物は、好ましくは追加の皮膚有益剤を含む。好ましくは、皮膚有益剤は、ナイアシンアミド、ニコチン酸又はナイアシンアミド、イソニコチンアミド、ピコリンアミド、ヘキシルレゾルシノール及びそれらの混合物から選択される。皮膚有益剤は、使用される場合、好ましくは組成物の０．１～１５重量％、より好ましくは０．２～１０重量％、更により好ましくは０．５～５重量％の範囲の量で存在する。

【0038】

組成物は、レチノール、レチニルエステル、レゾルシノール、アラントイン、ユビキノン、共役リノール酸又はそれらの誘導体等の他の有益なスキンケア活性物質を含み得る。これらのうち、本発明の組成物に含めるのに最も好ましいものは、レチノール又はレチニルエステルのような抗老化活性物質である。

【0039】

本発明の組成物はまた、特定の実施形態では油中水型エマルジョンであり得る水及び油エマルジョンである化粧品として許容され得る担体を含む。しかしながら、好ましいエマルジョンは水中油型である。

【0040】

そのようなエマルジョンの油相で使用するための好ましい疎水性材料としては、脂肪、油、脂肪アルコール、脂肪酸、石鹸、シリコーン油、合成エステル及び／又は炭化水素等の皮膚軟化剤が挙げられる。

【0041】

シリコーンは、揮発性及び不揮発性の種類に分けることができる。揮発性シリコーン油（使用される場合）は、好ましくは、３～９個、好ましくは４～５個のケイ素原子を含有する環状（シクロメチコン）又は直鎖ポリジメチルシロキサンから選択される。

【0042】

皮膚軟化剤として有用な不揮発性シリコーンとしては、ポリアルキルシロキサン、ポリアルキルアリールシロキサン及びポリエーテルシロキサンコポリマーが挙げられる。本明細書で有用な本質的に不揮発性のポリアルキルシロキサンとしては、例えば、２５℃で約５×１０^－６～０．１ｍ^２／ｓの粘度を有するポリジメチルシロキサンが挙げられる。本組成物において有用な好ましい不揮発性皮膚軟化剤のなかには、２５℃で約１×１０^－ｓ～約４×１０^－４ｍ^２／ｓの粘度を有するポリジメチルシロキサンがある。

【0043】

非シリコーン系皮膚軟化剤の具体例としては、ステアリルアルコール、グリセロールモノリシノレエート、ミンク油、セチルアルコール、イソステアリン酸イソプロピル、ステアリン酸、パルミチン酸イソブチル、ステアリン酸イソセチル、オレイルアルコール、ラウリン酸イソプロピル、ラウリン酸ヘキシル、オレイン酸デシル、オクタデカン－２－オール、イソセチルアルコール、エイコサニルアルコール、ベヘニルアルコール、パルミチン酸セチル、シリコーンオイル（例えば、ジメチルポリシロキサン）、セバシン酸ジ－ｎ－ブチル、ミリスチン酸イソプロピル、パルミチン酸イソプロピル、ステアリン酸イソプロピル、ステアリン酸ブチル、ポリエチレングリコール、トリエチレングリコール、ラノリン、ココアバター、コーン油、綿実油、オリーブ油、パーム核油、ナタネ油、ベニバナ種子油、月見草油、大豆油、ヒマワリ種子油、アボカド油、ゴマ種子油、ヤシ油、落花生油、ヒマシ油、アセチル化ラノリンアルコール、ワセリン、鉱油、ミリスチン酸ブチル、イソステアリン酸、パルミチン酸、リノール酸イソプロピル、乳酸ラウリル、乳酸ミリスチル、オレイン酸デシル、ミリスチン酸ミリスチル、及びそれらの混合物が挙げられる。

【0044】

エステル皮膚軟化剤のなかには以下が挙げられる：
ａ）１０～２０個の炭素原子を有する脂肪酸のアルケニル又はアルキルエステル。その例としては、ネオペンタン酸イソアラキジル、ネオペンタン酸イソデシル、イソノナン酸イソノニル、リシノール酸セチル、ミリスチン酸オレイル、ステアリン酸オレイル及びオレイン酸オレイル；
ｂ）エトキシル化脂肪族アルコールの脂肪酸エステル等のエーテルエステル；
ｃ）多価アルコールエステルが挙げられる。ブチレングリコール、エチレングリコールモノ及びジ脂肪酸エステル、ジエチレングリコールモノ及びジ脂肪酸エステル、ポリエチレングリコール（２００～６０００）モノ及びジ脂肪酸エステル、プロピレングリコールモノ及びジ脂肪酸エステル、ポリプロピレングリコール２０００モノオレエート、モノステアリン酸ポリプロピレングリコール２０００、モノステアリン酸エトキシル化プロピレングリコール、モノ－及びジ－脂肪酸グリセリル、ポリグリセロールポリ脂肪エステル、エトキシル化グリセリルモノステアレート、１，３－ブチレングリコールモノステアレート、１，３－ブチレングリコールジステアレート、ポリオキシエチレンポリオール脂肪酸エステル、ソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステルは、満足できる多価アルコールエステルである。Ｃ_１～Ｃ_３０アルコールのペンタエリスリトール、トリメチロールプロパン及びネオペンチルグリコールエステルが特に有用である。例は、ペンタエリスリチルテトラエチルヘキサノエート；
ｄ）ミツロウ、鯨蝋及びトリベヘニンワックス等のワックスエステル；
ｅ）コレステロール脂肪酸エステルがその例であるステロールエステル；
ｆ）スクロースポリベヘネート、スクロースポリコットンシーデート（ｓｕｃｒｏｓｅ ｐｏｌｙｃｏｔｔｏｎｓｅｅｄａｔｅ）等の脂肪酸糖エステル；又は
ｇ）上述の（ａ）～（ｆ）のうちの２つ以上の混合物である。

【0045】

Ｆｉｎｓｏｌｖ（登録商標）ブランドで販売されているＣ_{１２～１５}アルキルベンゾエートエステルも特に有用である。

【0046】

適切な皮膚軟化剤である炭化水素としては、ワセリン、鉱油、Ｃ_１１～Ｃ_１３イソパラフィン、ポリアルファオレフィン、イソヘキサデカン又はそれらの混合物が挙げられる。

【0047】

担体中の水の量は、例えば、パーソナルケア組成物の１～９９重量％、より好ましくは５～９０重量％、更により好ましくは３５～８０重量％、最適には４０～７０重量％の範囲であり得る。

【0048】

化粧品として許容され得る担体に含まれ得る他の材料としては、溶媒、保湿剤、増粘剤及び粉末が挙げられる。これらの種類の材料のそれぞれの例は、単独で又は混合物として使用することができ、以下の通りである。

【0049】

溶媒としては、エチルアルコール、イソプロパノール、アセトン、エチレングリコールモノエチルエーテル、ジエチレングリコールモノブチルエーテル、ジエチレングリコールモノエチルエーテル及びそれらの混合物が挙げられる。

【0050】

保湿剤としては、多価アルコール型のものが挙げられる。典型的な多価アルコールとしては、ポリアルキレングリコール、より好ましくは、アルキレンポリオール及びその誘導体が挙げられ、プロピレングリコール、ジプロピレングリコール、ポリプロピレングリコール、ポリエチレングリコール及びそれらの誘導体、ソルビトール、ヒドロキシプロピルソルビトール、ヘキシレングリコール、１，３－ブチレングリコール、イソプレングリコール、１，２，６－ヘキサントリオール、グリセロール、エトキシ化グリセロール、プロポキシ化グリセロール及びそれらの混合物を含む。湿潤剤の量は、例えば、組成物の０．５～５０重量％、より好ましくは１～１５重量％の範囲であり得る。最も好ましいのはグリセロール（グリセリンとしても知られる）である。グリセリンの量は、例えば、組成物の０．５重量％～５０重量％、より好ましくは１～３５重量％、最適には２～１５重量％の範囲であり得る。

【0051】

様々な増粘剤が組成物に含まれ得る。例示的であるが限定的ではないものとしては、ステアリン酸、アクリルアミド／アクリロイルジメチルタウリン酸ナトリウム共重合体（Ａｒｉｓｔｏｆｌｅｘ（登録商標）ＡＶＣ）、ヒドロキシエチルアクリレート／アクリロイルジメチルタウリン酸ナトリウム共重合体、オクテニルコハク酸アルミニウムデンプン、ポリアクリレート（Ｃａｒｂｏｐｏｌ（登録商標）９８０、Ｃａｒｂｏｐｏｌ（登録商標）１３４２、Ｐｅｍｕｌｅｎ ＴＲ－２（登録商標）及びＵｌｔｒｅｚ（登録商標）増粘剤を含むＣａｒｂｏｍｅｒ等）、多糖（キサンタンガム、グアーガム、ペクチン、カラギーナン及びスクレロチウムガムを含む）、セルロース（カルボキシメチルセルロース、エチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース及びメチルヒドロキシメチルセルロースを含む）、鉱物（タルク、シリカ、アルミナ、マイカ及び粘土を含み、後者はベントナイト、ヘクトライト及びアタパルジャイトによって表される）、ケイ酸アルミニウムマグネシウム及びそれらの混合物である。増粘剤の量は、例えば、組成物の０．０５～１０重量％、より好ましくは０．３～２重量％の範囲であり得る。

【0052】

粉末としては、チョーク、タルク、フラー土、カオリン、デンプン、ガム、コロイダルシリカ、ナトリウムポリアクリレート、テトラアルキル及び／又はトリアルキルアリールアンモニウムスメクタイト、化学修飾ケイ酸アルミニウムマグネシウム、有機修飾モンモリロナイト粘土、水和ケイ酸アルミニウム、ヒュームドシリカ、カルボキシビニルポリマー、カルボキシメチルセルロースナトリウム及びエチレングリコールモノステアレートが挙げられる。

【0053】

本発明のパーソナルケア組成物は、好ましくはスキンケア組成物である。より好ましくは、組成物は、好ましくは制汗剤組成物又は顔用（眼瞼及び唇を除く）ケア組成物である。スキンケア組成物は、リーブオン及びウォッシュオフ製品を含む、ヒト皮膚への局所塗布に適した組成物を指す。好ましくは、この用語は、流体又は液体、特に化粧品ではなく保湿剤を包含する。リーブオン組成物が最も好ましい。本明細書の組成物に関して使用される場合、「リーブオン」という用語は、皮膚に塗布されるか又は皮膚にすり込まれ、皮膚上に放置される組成物を意味する。本明細書の組成物に関して使用される場合、「ウォッシュオフ」という用語は、皮膚に塗布されるか又は皮膚にすり込まれ、塗布の実質的に直後にすすぎ落とされる皮膚洗浄剤を意味する。本明細書で使用される場合、「皮膚」という用語は、顔（眼瞼及び唇を除く）、首、胸、腹部、背中、腕、脇の下、手、及び脚の皮膚を含む。好ましくは、「皮膚」という用語は、顔（眼瞼及び唇を除く）及び脇の下の皮膚を含む。より好ましくは、唇及び眼瞼以外の顔の皮膚を意味する。

【0054】

組成物は、任意の既知の形式で製剤化することができ、より好ましい形式は、クリーム、ローション又はゲルである。

【0055】

本発明の組成物のための包装は、ジャー又はチューブ、並びに化粧品、クリーム、洗浄及びローションタイプの製品に典型的に見られる任意の他の形式であり得る。組成物は局所的に適用されてもよく、好ましくは皮膚１平方センチメートル当たり１～４ミリグラムの組成物が適用される。

【0056】

本発明の組成物は、好ましくは、局所的に塗布される個体の皮膚に美容上の利益をもたらす。美容上の利益の例としては、所望の皮膚表面上の、小じわ、しわ、毛穴及び／又は吹き出物の外観の低減、皮膚の色調、長時間持続する光学効果、又はそれらの組み合わせの均一化が挙げられる。

【0057】

本発明によれば、アトラクチレノリド・マクロセファラ（Ａｔｒａｃｔｙｌｅｎｏｌｉｄｅ ｍａｃｒｏｃｅｐｈａｌａ）の抽出物と、１２～２０の炭素原子数を有するヒドロキシ脂肪酸とを含むパーソナルケア組成物が提供される。

【0058】

本発明によれば、皮膚の色素沈着過剰を軽減して皮膚の外観を改善するための方法が提供される。本方法は、第１の態様による組成物を所望の皮膚表面に塗布する工程を含む。

【0059】

本発明によれば、皮膚の色素沈着過剰を軽減するための第１の態様による組成物の使用が提供される。

【0060】

本発明によれば、皮膚の色素沈着過剰を軽減するための、アトラクチレノリド－Ｉ又はアトラクチレノリド－Ｉの供給源と、１２～２０の炭素原子数を有するヒドロキシ脂肪酸とを含む組成物の使用が提供される。

【0061】

ここで、本発明を以下の非限定的な例によって実証する。実施例は、例示のみを目的としており、何ら本発明の範囲を限定するものではない。

【0062】

［実施例］

【表1】

【0063】

アトラクチロデス・マクロセファラ（Ａｔｒａｃｔｙｌｏｄｅｓ ｍａｃｒｏｃｅｐｈａｌａ）の抽出物を調製する方法：
各還流サイクルの持続時間が３０分である通常の水還流プロセスによって、アトラクチロデス・マクロセファラ（根、中国から供給）の水性共抽出物を調製した。このようなサイクルを２回行った。６０℃に維持したロータリーエバポレーターを減圧蒸留に使用した。水性抽出物を凍結乾燥して粉末にした。

【0064】

細胞培養及び処理方法：
正常ヒト表皮メラノサイト（ＮＨＥＭ）（Ｂｉｏｃｅｌｌ、中国西安）を、ヒトメラノサイト成長サプリメント（Ｐｒｏｍｏｃｅｌｌ、ドイツ）を含むメラノサイト成長培地（ＭＧＭ、Ｐｒｏｍｏｃｅｌｌ、ドイツ）中で成長させた。ＮＨＥＭ細胞を、２４ウェルプレートにおいて５００μＬのＭＧＭ／ウェル中に４×１０^４細胞の密度で播種し、５％ＣＯ_２を含む３７℃のインキュベーター（Ｔｈｅｒｍｏ Ｓｃｉｅｎｔｉｆｉｃ、モデル３１１１）中で４８時間インキュベートした。４８時間後、培地を試験サンプル（表１による）を含有する新鮮な培地と次の７２時間交換した。

【0065】

細胞傷害性評価方法：
７２時間のインキュベーション期間の終了時に、細胞生存率を、Ｃｅｌｌ Ｃｏｕｎｔｉｎｇ Ｋｉｔ－８（ＣＣＫ ８）法（Ｄｏｊｉｎｄｏ、日本）を使用して決定した。簡潔には、細胞をリン酸緩衝生理食塩水（ＰＢＳ）溶液で１回洗浄した。新たに調製した１０％ＣＣＫ８溶液を、細胞を含まないブランク対照（ビヒクル対照）ウェルを含む各ウェルに添加した。プレートをＣＯ_２インキュベーター内で３７℃にて２時間インキュベートした。次いで、ＴＥＣＡＮ Ｓａｆｉｒｅ ＩＩプレートリーダーを使用して４５０ｎｍで吸光度を測定した。

【0066】

表１で使用した濃度は全て細胞障害性限界内であることが分かった。これは、実施例で使用される濃度のいずれも細胞傷害性ではないことを意味する。

【0067】

メラニン含有量の定量方法：
ＣＣＫ８吸光度測定値が得られた後、細胞を溶解緩衝液によって６０℃で１時間溶解した。次いで、５０μＬの細胞溶解物を新しい９６ウェルプレートに移し、ＴＥＣＡＮプレートリーダーを使用して４０５ｎｍで吸光度を測定した。純粋なメラニンの段階希釈物を参照として調製した。

【0068】

メラニン標準曲線からメラニン含有量を算出した。次いで、メラニン濃度（μｇ／ｍＬ）を相対細胞生存率に対して正規化した。次いで、メラニン阻害率を以下の式を使用して計算した：

【数1】

【0069】

メラニン阻害データを以下の表２に要約する。

【表2】

【0070】

上記の表から、本発明の範囲内の例（例１及び２）は、本発明の範囲外の例（例Ｂ、Ｃ及びＤ）と比較した場合、メラノサイト内のメラニン含有量の相乗的阻害を提供することが明らかである。

【0071】

したがって、上記の説明から、本発明は、メラニン含有量を抑制し、それによって個体の皮膚外観の色素沈着過剰を軽減するパーソナルケア組成物を提供することが明らかである。

【手続補正書】

【提出日】2022-05-27

【手続補正1】

【補正対象書類名】特許請求の範囲

【補正対象項目名】全文

【補正方法】変更

【補正の内容】

【特許請求の範囲】

【請求項1】

パーソナルケア組成物であって、
ａ．アトラクチレノリド－Ｉ又はアトラクチレノリド－Ｉの供給源と、
ｂ．１２～２０の炭素原子数を有するヒドロキシ脂肪酸と
を含み、
ヒドロキシ脂肪酸の量が前記組成物の０．１～２０重量％の範囲であり、アトラクチレノリド－Ｉの量が前記組成物の０．０１～１５重量％の範囲である、パーソナルケア組成物。

【請求項2】

前記アトラクチレノリド－Ｉの量が前記組成物の０．０２～１０重量％、好ましくは０．１～５重量％の範囲である、請求項１に記載の組成物。

【請求項3】

前記アトラクチレノリド－Ｉの供給源が植物抽出物である、請求項１又は２に記載の組成物。

【請求項4】

前記植物がアトラクチロデス・マクロセファラ（Ａｔｒａｃｔｙｌｏｄｅｓ ｍａｃｒｏｃｅｐｈａｌａ）である、請求項３に記載の組成物。

【請求項5】

前記ヒドロキシ脂肪酸の量が前記組成物の１～１０重量％の範囲である、請求項１～４のいずれか一項に記載の組成物。

【請求項6】

前記ヒドロキシ脂肪酸がヒドロキシステアリン酸である、請求項１～５のいずれか一項に記載の組成物。

【請求項7】

前記ヒドロキシステアリン酸が１２－ヒドロキシステアリン酸（１２ＨＳＡ）である、請求項６に記載の組成物。

【請求項8】

前記組成物が、追加の皮膚有益剤を更に含む、請求項１～７のいずれか一項に記載の組成物。

【請求項9】

前記皮膚有益剤が、ナイアシンアミド、ピコリンアミド、イソニコチンアミド、ヘキシルレゾルシノール及びそれらの混合物から選択される、請求項８に記載の組成物。

【請求項10】

前記組成物が、０．１～１５重量％の有機日焼け止め剤を含む、請求項１～９のいずれか一項に記載の組成物。

【請求項11】

前記組成物が、クリーム、ローション、又はゲルの形態のリーブオン組成物である、請求項１～１０のいずれか一項に記載の組成物。

【請求項12】

パーソナルケア組成物であって、
ａ．アトラクチロデス・マクロセファラ（Ａｔｒａｃｔｙｌｏｄｅｓ ｍａｃｒｏｃｅｐｈａｌａ）の抽出物と、
ｂ．１２～２０の炭素原子数を有するヒドロキシ脂肪酸と
を含み、
ヒドロキシ脂肪酸の量が前記組成物の０．１～２０重量％の範囲であり、アトラクチレノリド－Ｉの量が前記組成物の０．０１～１５重量％の範囲である、パーソナルケア組成物。

【請求項13】

請求項１～１２のいずれか一項に記載の組成物を塗布する工程を含む、皮膚の色素沈着過剰を軽減するための方法。

【請求項14】

皮膚の色素沈着過剰を軽減するための、請求項１～１２のいずれか一項に記載の組成物の使用。

【請求項15】

皮膚の色素沈着過剰を軽減するための
ａ．アトラクチレノリド－Ｉ又はアトラクチレノリド－Ｉの供給源と、
ｂ．１２～２０の炭素原子数を有するヒドロキシ脂肪酸と、
を含む組成物の使用であって、
ヒドロキシ脂肪酸の量が前記組成物の０．１～２０重量％の範囲であり、アトラクチレノリド－Ｉの量が前記組成物の０．０１～１５重量％の範囲である、使用。

【国際調査報告】