特表 2023-541077 マイクロニードルパッチ

(19)【発行国】日本国特許庁(JP)

(12)【公報種別】公表特許公報(A)

(11)【公表番号】

(43)【公表日】2023-09-28

(54)【発明の名称】マイクロニードルパッチ

(51)【国際特許分類】

   A61M 37/00 20060101AFI20230921BHJP

   A61K 9/00 20060101ALI20230921BHJP

   A61K 47/42 20170101ALI20230921BHJP

【ＦＩ】

A61M37/00 530

A61M37/00 520

A61K9/00

A61K47/42

【審査請求】有

【予備審査請求】未請求

(21)【出願番号】P 2022505236

(86)(22)【出願日】2021-10-25

(85)【翻訳文提出日】2022-01-24

(86)【国際出願番号】 KR2021015029

(87)【国際公開番号】W WO2023017907

(87)【国際公開日】2023-02-16

(31)【優先権主張番号】10-2021-0106705

(32)【優先日】2021-08-12

(33)【優先権主張国・地域又は機関】KR

(81)【指定国・地域】

【公序良俗違反の表示】

（特許庁注：以下のものは登録商標）

１．ＴＷＥＥＮ

(71)【出願人】

【識別番号】522032327

【氏名又は名称】フェロカ インコーポレーテッド

【氏名又は名称原語表記】ＦＥＲＯＫＡ ＩＮＣ．

【住所又は居所原語表記】４１１， ４１２－ｈｏ， １４， Ｓｅｏｎｇｓｕｉ－ｒｏ １０－ｇｉｌ Ｓｅｏｎｇｄｏｎｇ－ｇｕ Ｓｅｏｕｌ ０４７８４ Ｋｏｒｅａ

(74)【代理人】

【識別番号】110002262

【氏名又は名称】ＴＲＹ国際弁理士法人

(72)【発明者】

【氏名】イ ジェジュン

(72)【発明者】

【氏名】ジョン イスル

【テーマコード（参考）】

4C076

4C267

【Ｆターム（参考）】

4C076AA95

4C076BB11

4C076EE41N

4C076FF34

4C076FF68

4C267AA72

4C267BB06

4C267BB24

4C267BB40

4C267CC05

4C267EE08

4C267GG16

(57)【要約】

本発明は、マイクロニードルパッチに関する発明である。本発明の一実施例に係るマイクロニードルパッチは、ベース及び前記ベースの表面に配置され、ベース物質、有効成分及び活性促進物質を含むマイクロニードルを含む。

【特許請求の範囲】

【請求項1】

ベース及び
前記ベースの表面に配置され、ベース物質、有効成分及び活性促進物質を含むマイクロニードルを含む、マイクロニードルパッチ。

【請求項2】

前記活性促進物質は、細胞外基質（ｅｘｔｒａｃｅｌｌｕｌａｒ; ＥＣＭ）を分解し、前記有効成分の吸収率を高める、請求項１に記載のマイクロニードルパッチ。

【請求項3】

前記活性促進物質は、前記有効成分より先に活性化される、請求項１に記載のマイクロニードルパッチ。

【請求項4】

前記活性促進物質は、前記マイクロニードルの表面に隣接した内側に配置される、請求項１に記載のマイクロニードルパッチ。

【請求項5】

前記活性促進物質は、前記マイクロニードルの中心から外側に向かって濃度が高くなるように配置される、請求項１に記載のマイクロニードルパッチ。

【請求項6】

前記マイクロニードルの外側に配置され、前記活性促進物質を含むコーティング層をさらに含む、請求項１に記載のマイクロニードルパッチ。

【請求項7】

前記マイクロニードルは、第１ベース物質と前記有効成分とを含み、
前記コーティング層は、前記第１ベース物質と異なる第２ベース物質と前記活性促進物質とを含み、
前記第２ベース物質は、前記第１ベース物質より分解速度が速い、請求項６に記載のマイクロニードルパッチ。

【請求項8】

前記活性促進物質は、単位体積当たりの質量、単位体積当たりのモル数及び単位体積当たりの体積のうち少なくともいずれか１つが前記有効成分より小さい、請求項１に記載のマイクロニードルパッチ。

【請求項9】

前記活性促進物質は、ヒアルロニダーゼ（ｈｙａｌｕｒｏｎｉｄａｓｅ）である、請求項１に記載のマイクロニードルパッチ。

【請求項10】

前記マイクロニードルは、
第１ベース物質、第１有効成分及び前記活性促進物質を含む第１ニードル部、並びに
前記ベースと前記第１ニードル部との間に配置され、第２ベース物質、第２有効成分及び前記活性促進物質を含む第２ニードル部を含む、請求項１に記載のマイクロニードルパッチ。

【請求項11】

前記マイクロニードルは、
第１ベース物質、第１有効成分及び前記活性促進物質を含む第１ニードル部、並びに
前記ベースと前記第１ニードル部との間に配置され、第２ベース物質及び前記活性促進物質を含む第２ニードル部を含み、
前記第２ベース物質は、前記第１ベース物質の分解速度より速い、請求項１に記載のマイクロニードルパッチ。

【請求項12】

前記マイクロニードルは、
第１ベース物質、第１有効成分及び前記活性促進物質を含む第１ニードル部、並びに
前記ベースと前記第１ニードル部との間に配置され、第２ベース物質及び第２有効成分を含む第２ニードル部を含み、
前記第１ベース物質は、前記第２ベース物質より分解速度が速い、請求項１に記載のマイクロニードルパッチ。

【発明の詳細な説明】

【技術分野】

【0001】

本発明は、マイクロニードルパッチに関するものである。

【背景技術】

【0002】

人体内への薬物投与は、伝統的には針が付いた注射で行われていたが、針が付いた注射は大きな痛みを引き起こす。そのため、非侵襲的薬物投与方法も開発されたが、投与量に比べて所要薬物の量が多すぎるという問題がある。

【0003】

これらの問題を解決するために、薬物送達システム（Ｄｒｕｇ Ｄｅｌｉｖｅｒｙ Ｓｙｓｔｅｍ（ＤＤＳ）について多くの研究が行われてきており、ナノ技術の発達でより大きな進歩を成し遂げられるようになった。

【0004】

マイクロニードルは、従来の注射針とは異なり、皮膚を貫通する際の痛みが少なく、外傷を残さないという特徴を有する。 さらに、マイクロニードルは、皮膚の角質層を貫通しなければならないため、ある程度の硬度が必要であり、 生理活性物質が皮膚の表皮層または真皮層まで到達するために、適切な長さを必要とすることがある。また、数百のマイクロニードルの生理活性物質が効果的に皮膚内に送達されるためには、マイクロニードルの皮膚透過率が高いと同時に、皮膚に挿入された後、溶解されるまで一定時間維持されなければならない。
これにより、精密な量の薬物を送達し、ターゲット位置を正確に設定できるマイクロニードルに対する関心が増大している。

【発明の概要】

【発明が解決しようとする課題】

【0005】

本発明は、有効成分を定量的に、目標位置に効果的に送達できるマイクロニードルパッチを提供することができる。

【課題を解決するための手段】

【0006】

本発明の一実施例に係るマイクロニードルパッチは、ベース及び前記ベースの表面に配置され、ベース物質、有効成分及び活性促進物質を含むマイクロニードルを含む。

【発明の効果】

【0007】

本発明の一実施例に係るマイクロニードルパッチは、有効成分と活性促進物質を含むことで、有効成分が体内に迅速かつ効果的に送達されることができる。

【0008】

本発明の一実施例に係るマイクロニードルパッチは、多層構造を有することで、各層の生体内分解速度を異なるように設定し、各層に含まれた有効成分が異なる活性時間を有することができる。

【図面の簡単な説明】

【0009】

【図1】本発明の一実施例に係るマイクロニードルパッチを示す斜視図である。

【図2】図１のマイクロニードルパッチの断面を示す図である。

【図3】図２の一部を拡大して示す図である。

【図4】図２のマイクロニードルパッチが取り付けられ、薬物が送達される過程を示す図である。

【図5】～

【図16】図３の変形例を示す図である。

【図17】本発明の他の実施例に係るマイクロニードルパッチを示す図である。

【発明を実施するための形態】

【0010】

本発明の一実施例に係るマイクロニードルパッチは、ベース及び前記ベースの表面に配置され、ベース物質、有効成分及び活性促進物質を含むマイクロニードルを含む。

【0011】

本発明の一実施例に係るマイクロニードルパッチにおいて、前記活性促進物質は細胞外基質（ｅｘｔｒａｃｅｌｌｕｌａｒ; ＥＣＭ）を分解し、前記有効成分の吸収率を高めることができる。
本発明の一実施例に係るマイクロニードルパッチにおいて、前記活性促進物質は前記有効成分より先に活性化されることができる。
本発明の一実施例に係るマイクロニードルパッチにおいて、前記活性促進物質は前記マイクロニードルの外側に配置されることができる。

【0012】

本発明の一実施例に係るマイクロニードルパッチにおいて、前記活性促進物質は前記マイクロニードルの中心から外側に向かって濃度が高くなるように配置されることができる。

【0013】

本発明の一実施例に係るマイクロニードルパッチにおいて、前記マイクロニードルの外側に配置され、前記活性促進物質を含むコーティング層をさらに含むことができる。

【0014】

本発明の一実施例に係るマイクロニードルパッチにおいて、前記マイクロニードルは第１ベース物質と前記有効成分とを含み、前記コーティング層は前記第１ベース物質とは異なる第２ベース物質と活性促進物質とを含み、前記第２ベース物質は前記第１ベース物質より分解速度が速くてもよい。

【0015】

本発明の一実施例に係るマイクロニードルパッチにおいて、前記活性促進物質は、単位体積当たりの質量、単位体積当たりのモル数及び単位体積当たりの体積のうち少なくともいずれか１つが前記有効成分より小さくてもよい。
本発明の一実施例に係るマイクロニードルパッチにおいて、前記活性促進物質はヒアルロニダーゼ(ｈｙａｌｕｒｏｎｉｄａｓｅ)であってもよい。

【0016】

本発明の一実施例に係るマイクロニードルパッチにおいて、前記マイクロニードルは、第１ベース物質、第１有効成分及び前記活性促進物質を含む第１ニードル部、並びに前記ベースと前記第１ニードル部との間に配置され、第２ベース物質、第２有効成分及び前記活性促進物質を含む第２ニードル部分を含むことができる。

【0017】

本発明の一実施例に係るマイクロニードルパッチにおいて、前記マイクロニードルは、第１ベース物質、第１有効成分及び前記活性促進物質を含む第１ニードル部分及び前記ベースと前記第１ニードル部との間に配置され、第２ベース物質及び前記活性促進物質を含む第２ニードル部を含み、前記第２ベース物質は前記第１ベース物質の分解速度より速くてもよい。

【0018】

本発明の一実施例に係るマイクロニードルパッチにおいて、前記マイクロニードルは、第１ベース物質、第１有効成分及び前記活性促進物質を含む第１ニードル部、並びに前記ベースと前記第１ニードル部との間に配置され、第２ベース物質及び第２有効成分を含む第２ニードル部を含み、前記第１ベース物質は前記第２ベース物質より分解速度が速くてもよい。
前述したもの以外の他の側面、特徴、利点は、以下の発明を実施するための形態、請求範囲及び図面から明らかになるであろう。

【0019】

本発明は、様々な変換を加えることができ、様々な実施例を有することができるため、特定の実施例を図面に例示し、詳細に説明しようとする。しかし、これは本発明を特定の実施例に限定しようとするものではなく、本発明の思想及び技術の範囲に含まれるすべての変換、等価物乃至代替物を含むこととして理解されるべきである。本発明の説明において、他の実施例に示されていても、同じ構成要素に対しては同じ識別番号を使用する。

【0020】

以下、添付の図面を参照して本発明の実施例を詳細に説明するものとし、図面を参照して説明するとき、同一又は対応する構成要素は同一の図面符号を付与し、これに対する重複の説明は省略する。
以下の実施例において、第１、第２などの用語は限定的な意味ではなく、１つの構成要素を他の構成要素と区別する目的で用いられた。
以下の実施例において、単数の表現は、文脈上明らかに異なる意味を持たない限り、複数の表現を含む。

【0021】

以下の実施例において、含むまたは有するなどの用語は、明細書上に記載された特徴、または構成要素が存在することを意味するものであり、１つまたは複数の他の特徴または構成要素が追加される可能性を予め排除するものではない。

【0022】

図面では、説明の便宜上、構成要素はその大きさが誇張または縮小されてもよい。例えば、図面に示された各構成の大きさ及び厚さは説明の便宜上任意に示されているため、本発明は必ずしも示されたものに限定されなるものではない。

【0023】

以下の実施例において、ｘ軸、ｙ軸及びｚ軸は直交座標系上の３軸に限定されず、それらを含む広い意味で解釈することができる。例えば、ｘ軸、ｙ軸及びｚ軸は互いに直交していてもよいが、互いに直交しない異なる方向を指してもよい。

【0024】

ある実施例が他に実装可能である場合、特定の工程順序は、説明される順序とは異なる方法で実行されてもよい。例えば、連続して説明される２つの工程が実質的に同時に実行されてもよく、説明される順序とは逆の順序で進行されてもよい。

【0025】

本出願で使用される用語は、単に特定の実施例を説明するために使用されたものであり、本発明を限定することを意図するものではない。本出願において、「含む」または「有する」などの用語は、明細書上に記載された特徴、数字、ステップ、動作、構成要素、部品またはそれらを組み合わせたものが存在することを指定するものであり、１つまたは複数の他の特徴や数字、ステップ、動作、構成要素、部品またはそれらを組み合わせたものの存在または追加の可能性を予め排除しないことと理解されるべきである。

【0026】

図１は、本発明の一実施例に係るマイクロニードルパッチ１００を示す斜視図であり、図２は、図１のマイクロニードルパッチ１００の断面を示す図であり、図３は、図２の一部を拡大して示す図である。
図１～図３を参照すると、本発明の一実施例に係るマイクロニードルパッチ１００は、ベース１１０とマイクロニードル１２０とを含むことができる。

【0027】

ベース１１０は複数のマイクロニードル１２０を支持することができる。ベース１１０の形状は特に限定されず、一面は、複数のマイクロニードル１２０が配置されるように平らな形状を有することができる。マイクロニードルパッチ１００がユーザの皮膚に配置された状態で、ベース１１０の一面は皮膚と接触し、他面は外部に露出されることができる。

【0028】

ベース１１０は、マイクロニードル１２０が皮膚に埋め込まれた後に除去されることができる。例えば、マイクロニードル１２０が皮膚に浸透した状態で、ユーザは力を加えてベース１１０を皮膚から除去することができる。そうするために、ベース１１０及びマイクロニードル１２０は、所定の外力が加えられれば分離できるように取り外し可能な形で接続されることができる。

【0029】

他の実施例として、マイクロニードルパッチ１００が皮膚に配置された状態で、ベース１１０とマイクロニードル１２０との接続部分が溶けたり、溶解されることができる。例えば、ベース１１０とマイクロニードル１２０の接続部分は、体温程度の温度に一定時間露出される場合、溶けるように構成されることができる。これにより、ユーザはベース１１０をマイクロニードル１２０と分離することができる。または、ベース１１０とマイクロニードル１２０の接続部分は、常温または大気中に一定時間以上露出されると溶けたり、溶解されるように構成されることができる。他の実施例として、ユーザがベース１１０を溶解させるための物質を塗布または噴射してベース１１０を除去することができる。

【0030】

一実施例として、ベース１１０は、マイクロニードル１２０に含まれた物質のうちいずれか１つを含むことができる。例えば、ベース１１０は、マイクロニードル１２０の複数の層のうちいずれか１つと同じ物質を含むことができ、当該物質は生分解性物質であってもよい。

【0031】

一実施例として、ベース１１０は生理活性物質を含むことができる。マイクロニードルパッチ１００を皮膚に取り付けると、ベース１１０から出る生理活性物質によってマイクロニードル１２０の有効成分ＥＭが効果的に患者に送達されることができる。また、ベース１１０から出る生理活性物質によって、ベース１１０とマイクロニードル１２０が容易に分離できるようになる。

【0032】

一実施例として、ベース１１０は水溶性高分子を含むことができる。例えば、ベース１１０は水溶性高分子からなるか、その他の添加物（例えば二糖類など）を含むことができる。また、ベース１１０は有効成分ＥＭまたは他の有効成分を含まなくてもよい。

【0033】

一実施例として、ベース１１０は生体適合性物質を含むことができる。ベース１１０は、後述するマイクロニードル１２０のベース物質と同じまたは異なる生体適合性物質を含むことができる。

【0034】

マイクロニードル１２０は皮膚に挿入され、薬物または活性促進物質を皮膚の内部に直接投与することができる。マイクロニードル１２０は、ベース１１０の一面に複数個配置されることができる。マイクロニードル１２０は、ベース物質として生体適合性物質と添加剤を含むことができる。

【0035】

生体適合性物質は、カルボキシメチルセルロース(Ｃａｒｂｏｘｙｍｅｔｈｙｌ ｃｅｌｌｕｌｏｓｅ; ＣＭＣ)、アルギン酸(ａｌｇｉｎｉｃ ａｃｉｄ)、ペクチン(Ｐｅｃｔｉｎ)、カラギーナン(Ｃａｒｒａｇｅｅｎａｎ)、コンドロイチン硫酸(Ｃｈｏｎｄｒｏｉｔｉｎ Ｓｕｌｆａｔｅ)、デキストラン硫酸(ｄｅｘｔｒａｎ Ｓｕｌｆａｔｅ）、キトサン(Ｃｈｉｔｏｓａｎ)、ポリリジン（ｐｏｌｙｌｙｓｉｎｅ）、カルボキシメチルキチン（ｃａｒｂｏｘｙｍｅｔｈｙｌ ｃｈｉｔｉｎ）、フィブリン（ｆｉｂｒｉｎ）、アガロース（Ａｇａｒｏｓｅ）、プルラン（ｐｕｌｌｕｌａｎ）、ポリ酸無水物（ｐｏｌｙａｎｈｙｄｒｉｄｅ）、ポリオルトエステル（ｐｏｌｙｏｒｔｈｏｅｓｔｅｒ）、ポリエーテルエステル(ｐｏｌｙｅｔｈｅｒｅｓｔｅｒ)、ポリエステルアミド(ｐｏｌｙｅｓｔｅｒａｍｉｄｅ)、ポリヒドロキシ酪酸(Ｐｏｌｙ ｂｕｔｙｒｉｃ ａｃｉｄ)、ポリヒドロキシ吉草酸(Ｐｏｌｙ ｖａｌｅｒｉｃ ａｃｉｄ)、ポリアクリレート(ｐｏｌｙａｃｒｙｌａｔｅ)、エチレン酢酸ビニル(ｅｔｈｙｌｅｎｅ-ｖｉｎｙｌ ａｃｅｔａ)重合体、アクリル置換セルロースアセテート、ポリビニルクロライド（ｐｏｌｙｖｉｎｙｌ ｃｈｌｏｒｉｄｅ）、ポリビニルフルオライド（ｐｏｌｙｖｉｎｙｌ Ｆｌｕｏｒｉｄｅ）、ポリビニルイミダゾール（ｐｏｌｙｖｉｎｙｌ）、クロロスルホネートポリオレフィン（ｃｈｌｏｒｏｓｕｌｐｈｏｎａｔｅ ｐｏｌｙｏｌｅｆｉｎｓ）、ポリエチレンオキシド（ｐｏｌｙｅｔｈｙｌｅｎｅ ｏｘｉｄｅ）、ポリビニルピロリドン(ＰＶＰ)、ヒドロキシプロピルメチルセルロース(ＨＰＭＣ)、エチルセルロース(ＥＣ)、ヒドロキシプロピルセルロース(ＨＰＣ)、カルボキシメチルセルロース(ｃａｒｂｏｘｙｍｅｔｈｙｌ ｃｅｌｌｕｌｏｓｅ)、シクロデキストリン(Ｃｙｃｌｏｄｅｘｔｒｉｎ)、マルトース(Ｍａｌｔｏｓｅ)、ラクトース（Ｌａｃｔｏｓｅ）、トレハロース（Ｔｒｅｈａｌｏｓｅ）、セロビオス（Ｃｅｌｌｏｂｉｏｓｅ）、イソマルトース（Ｉｓｏｍａｌｔｏｓｅ）、ツラノース（Ｔｕｒａｎｏｓｅ）及びラクツロース（Ｌａｃｔｕｌｏｓｅ）のうち少なくともいずれか１つを含むか、そのような高分子を形成するモノマーの共重合体及びセルロースからなる群から選ばれた１以上の高分子である。

【0036】

添加剤は、トレアロース（ｔｒｅｈａｌｏｓｅ）、オリゴ糖（ｏｌｉｇｏｓａｃｃｈａｒｉｄｅ）、スクロース（ｓｕｃｒｏｓｅ）、マルトース（ｍａｌｔｏｓｅ）、ラクトース（ｌａｃｔｏｓｅ）、セロビオス（ｃｅｌｌｏｂｉｏｓｅ）、ヒアルロン酸（ｈｙａｌｕｒｏｎｉｃ ａｃｉｄ）、アルギン酸（ａｌｇｉｎｉｃ ａｃｉｄ）、ペクチン（Ｐｅｃｔｉｎ）、カラギーナン（Ｃａｒｒａｇｅｅｎａｎ）、コンドロイチン硫酸（Ｃｈｏｎｄｒｏｉｔｉｎ Ｓｕｌｆａｔｅ）、デキストラン硫酸（ｄｅｘｔｒａｎ Ｓｕｌｆａｔｅ）、キトサン（Ｃｈｉｔｏｓａｎ）、ポリリジン（ｐｏｌｙｌｙｓｉｎｅ）、コラーゲン、ゼラチン、カルボキシメチルキチン（ｃａｒｂｏｘｙｍｅｔｈｙｌ ｃｈｉｔｉｎ）、フィブリン（ｆｉｂｒｉｎ）、アガロース（Ａｇａｒｏｓｅ）、ポリビニルピロリドン（ＰＶＰ）、ポリエチレングリコール（ＰＥＧ）、ポリメタクリレート、ヒドロキシプロピルメチルセルロース（ＨＰＭＣ）、エチルセルロース（ＥＣ）、ヒドロキシプロピルセルロース(ＨＰＣ)、カルボキシメチルセルロース(ｃａｒｂｏｘｙｍｅｔｈｙｌ ｃｅｌｌｕｌｏｓｅ)、シクロデキストリン(Ｃｙｃｌｏｄｅｘｔｒｉｎ)、ゲンチオビオース(ｇｅｎｔｉｏｂｉｏｓｅ)、セトリミド(ａｌｋｙｌｔｒｉｍｅｔｈｙｌａｍｍｏｎｉｕｍ ｂｒｏｍｉｄｅ(Ｃｅｔｒｉｍｉｄｅｅｘ)) 、ゲンチアナバイオレット（Ｇｅｎｔｉａｎ Ｖｉｏｌｅｔ）、塩化ベンゼトニウム（ｂｅｎｚｅｔｈｏｎｉｕｍ ｃｈｌｏｒｉｄｅ）、ドクサートナトリウム塩（ｄｏｃｕｓａｔｅ ｓｏｄｉｕｍ ｓａｌｔ）、スパン系の界面活性剤（ａ ＳＰＡＮ－ｔｙｐｅ ｓｕｒｆａｃｔａｎｔ）、ポリソルベート（ｐｏｌｙｓｏｒｂａｔｅ（Ｔｗｅｅｎ））、ラウリル硫酸ナトリウム（ＳＤＤ）、塩化ベンザルコニウム（ｂｅｎｚａｌｋｏｎｉｕｍ ｃｈｌｏｒｉｄｅ）及びオレイン酸グリセリル（ｇｌｙｃｅｒｙｌ ｏｌｅａｔｅ）のうち少なくとも１つを含むことができる。

【0037】

一実施例として、生体適合性物質と添加剤からヒアルロン酸（Ｈｙａｌｕｒｏｎｉｃ Ａｃｉｄ; ＨＡ）は除外することができる。活性促進物質がヒアルロニダーゼ(ｈｙａｌｕｒｏｎｉｄａｓｅ)である場合、活性促進物質がベース物質として使用されるヒアルロン酸を分解するため、マイクロニードル１２０の性能が低下する。したがって、マイクロニードル１２０が活性促進物質としてヒアルロニダーゼを含む場合、ベース物質はヒアルロン酸を含まない。

【0038】

選択的な実施例として、マイクロニードル１２０は粘着剤を含むことができる。粘着剤は、シリコーン、ポリウレタン、ヒアルロン酸、物理的接着剤（ゲッコ）、ポリアクリル、エチルセルロース、ヒドロキシメチルセルロース、エチレン酢酸ビニル及びポリイソブチレンからなる群から選択された１以上の粘着剤である。
選択的な実施例として、マイクロニードル１２０は、金属、高分子ポリマーまたは粘着剤をさらに含むことができる。

【0039】

マイクロニードル１２０は、有効成分ＥＭ及び活性促進物質ＡＰＭを含むことができる。マイクロニードル１２０は、少なくとも任意の一部に薬学的、医学的または化粧品的有効成分ＥＭを含むことができる。非限定的な例として有効成分は、タンパク質／ペプチド医薬を含むが必ずしもこれに限定されるものではなく、ホルモン、ホルモン類似体、酵素、酵素阻害剤、シグナル伝達タンパク質またはその一部、抗体またはその一部、単鎖抗体、結合タンパク質またはその結合ドメイン、抗原、接着タンパク質、構造タンパク質、調節タンパク質、毒素タンパク質、サイトカイン、転写調節因子、血液凝固因子及びワクチンのうち少なくともいずれか１つを含む。より具体的には、前記タンパク質／ペプチド医薬は、インスリン、ＩＧＦ－１（ｉｎｓｕｌｉｎｌｉｋｅｇｒｏｗｔｈ ｆａｃｔｏｒ １）、成長ホルモン、エリスロポエチン、Ｇ－ＣＳＦ（ｇｒａｎｕｌｏｃｙｔｅ-ｃｏｌｏｎｙ ｓｔｉｍｕｌａｔｉｎｇ ｆａｃｔｏｒｓ）、ＧＭ－ＣＳＦ（ｇｒａｎｕｌｏｃｙｔｅ/ｍａｃｒｏｐｈａｇｅ-ｃｏｌｏｎｙ ｓｔｉｍｕｌａｔｉｎｇ ｆａｃｔｏｒｓ)、インターフェロンアルファ、インターフェロンベータ、インターフェロンガンマ、インターロイキン-１アルファ及びベータ、インターロイキン-３、インターロイキン-４、インターロイキン-６、インターロイキン-２、ＥＧＦｓ(ｅｐｉｄｅｒｍａｌ ｇｒｏｗｔｈ ｆａｃｔｏｒｓ)、カルシトニン(ｃａｌｃｉｔｏｎｉｎ) , ＡＣＴＨ(ａｄｒｅｎｏｃｏｒｔｉｃｏｔｒｏｐｉｃ ｈｏｒｍｏｎｅ), ＴＮＦ(ｔｕｍｏｒ ｎｅｃｒｏｓｉｓ ｆａｃｔｏｒ), アトビスバン(ａｔｏｂｉｓｂａｎ), ブセレリン(ｂｕｓｅｒｅｌｉｎ), セトロレリックス(ｃｅｔｒｏｒｅｌｉｘ), デスロレリン(ｄｅｓｌｏｒｅｌｉｎ), デスモプレシン(ｄｅｓｍｏｐｒｅｓｓｉｎ) 、ダイノルフィンＡ（ｄｙｎｏｒｐｈｉｎ Ａ）（１-１３）、エルカトニン（ｅｌｃａｔｏｎｉｎ）、エレイドシン（ｅｌｅｉｄｏｓｉｎ）、エプチフィバチド（ｅｐｔｉｆｉｂａｔｉｄｅ）、ＧＨＲＨＩＩ（ｇｒｏｗｔｈ ｈｏｒｍｏｎｅ ｒｅｌｅａｓｉｎｇ ｈｏｒｍｏｎｅ-ＩＩ）、ゴナドレリン（ｇｏｎａｄｏｒｅｌｉｎ） ）、ゴセレリン（ｇｏｓｅｒｅｌｉｎ）、ヒストレリン（ｈｉｓｔｒｅｌｉｎ）、リュープロレリン（ｌｅｕｐｒｏｒｅｌｉｎ）、リプレシン（ｌｙｐｒｅｓｓｉｎ）、オクトレオチド（ｏｃｔｒｅｏｔｉｄｅ）、オキシトシン（ｏｘｙｔｏｃｉｎ）、ピトレシン（ｐｉｔｒｅｓｓｉｎ）、セクレチン（ｓｅｃｒｅｔｉｎ）、シンカリド（ｓｉｎｃａｌｉｄｅ）、テルリプレシン（ｔｅｒｌｉｐｒｅｓｓｉｎ）、チモペンチン（ｔｈｙｍｏｐｅｎｔｉｎ）、チモシン（ｔｈｙｍｏｓｉｎｅ）、トリプトレリン（ｔｒｉｐｔｏｒｅｌｉｎ）、ビバリルジン（ｂｉｖａｌｉｒｕｄｉｎ）、カルベトシン（ｃａｒｂｅｔｏｃｉｎ）、シクロスポリン、エキセジン(ｅｘｅｄｉｎｅ)、ランレオチド(ｌａｎｒｅｏｔｉｄｅ)、ＬＨＲＨ(ｌｕｔｅｉｎｉｚｉｎｇ ｈｏｒｍｏｎｅｒｅｌｅａｓｉｎｇ ｈｏｒｍｏｎｅ)、ナファレリン(ｎａｆａｒｅｌｉｎ）、副甲状腺ホルモン、プラムリンチド(ｐｒａｍｌｉｎｔｉｄｅ)、Ｔ－２０（ｅｎｆｕｖｉｒｔｉｄｅ）、チマルファシン(ｔｈｙｍａｌｆａｓｉｎ)及びジコノチドのうちいずれか１つを含むことができる。また、有効成分ＥＭは、美白、フィラー、しわ除去または抗酸化剤などの美容成分であることができる。

【0040】

一実施例において、有効成分ＥＭは、微粒子の形態でマイクロニードル１２０を形成する溶媒内に分散されたコロイドであることができる。前記微粒子は、それ自体が有効成分ＥＭであるか、有効成分ＥＭを担持しているコーティング材を含むことができる。
有効成分ＥＭは、マイクロニードル１２０において全体的に均一または不均一に分布することができる。

【0041】

他の実施例いおいて、有効成分ＥＭがマイクロニードル１２０内に溶解されることができる。前述した生分解性物質などのマイクロニードル１２０のベース物質内に有効成分ＥＭが溶解され、マイクロニードル１２０を構成することができる。有効成分ＥＭは、前記ベース物質に均一な濃度で溶解されることもでき、前述した微粒子のようにマイクロニードル１２０の特定の高さに集中的に分布することもできる。

【0042】

一実施例において、マイクロニードル１２０上に薬学的、医学的または化粧品有効成分ＥＭがコーティングされることができる。有効成分ＥＭは、マイクロニードル１２０全体にコーティングされてもよく、マイクロニードル１２０の一部のみにコーティングされてもよい。

【0043】

活性促進物質ＡＰＭは有効成分ＥＭと共にマイクロニードル１２０に含まれ、有効成分ＥＭが体内に効果的に吸収されるようにする。活性促進物質ＡＰＭは、有効成分ＥＭの吸収率を高めることができる様々な物質を含み、一実施例として様々な化学結合を切断することを触媒する酵素であってもよい。

【0044】

一実施例として、活性促進物質ＡＰＭは、細胞外基質（ｅｘｔｒａｃｅｌｌｕａｒ; ＥＣＭ）を分解する様々な酵素のうちいずれか１つであってもよい。これにより、マイクロニードルパッチ１００が皮膚に取り付けられると、マイクロニードル１２０から活性促進物質ＡＰＭが体内に流入して体内の細胞外基質を分解し、有効成分ＥＭが効果的に体内に吸収されることができる。つまり、活性促進物質ＡＰＭは、体内の細胞外基質を分解することで有効成分ＥＭの吸収率を高めることができる。例えば、活性促進物質ＡＰＭは、細胞外基質としてヒアルロン酸を分解または切断する酵素であるヒアルロニダーゼ（ｈｙａｌｕｒｏｎｉｄａｓｅ）であってもよい。

【0045】

一実施例として、活性促進物質ＡＰＭは、単位体積当たりの質量、単位体積当たりのモル数及び単位体積当たりの体積のうち少なくともいずれか１つが有効成分ＥＭより小さくてもよい。ここで、単位体積は、マイクロニードルパッチ１００において有効成分ＥＭと活性促進物質ＡＰＭが配置された領域、例えばマイクロニードル１２０の単位体積を意味することができる。

【0046】

単位体積当たりの質量、単位体積当たりのモル数及び単位体積当たりの体積は、それぞれマイクロニードル１２０の単位体積当たりの有効成分ＥＭ及び活性促進物質ＡＰＭの質量、モル数及び体積を意味する。

【0047】

一実施例として、マイクロニードル１２０の全体重量において、活性促進物質ＡＰＭは有効成分ＥＭより大きい重量を占めることができる。例えば、有効成分ＥＭの重量は、活性促進物質ＡＰＭの重量の５倍～２０倍であることができる。好ましくは、有効成分ＥＭの重量は、活性促進物質ＡＰＭの重量の１０倍～１２倍であることができる。有効成分ＥＭの重量が活性促進物質ＡＰＭの５倍より少ない場合、活性促進物質ＡＰＭが患者の細胞外基質を過度に分解してユーザの細胞を損傷する可能性があり、有効成分ＥＭの吸収を妨げる可能性がある。有効成分ＥＭの重量が活性促進物質ＡＰＭの２０倍より大きい場合、活性促進物質ＡＰＭが細胞外基質のヒアルロン酸を分解できず、有効成分ＥＭが効果的に活性化されない。

【0048】

一実施例として、活性促進物質ＡＰＭは有効成分ＥＭより先に活性化されることができる。つまり、マイクロニードル１２０が体内に挿入された状態で、活性促進物質ＡＰＭが有効成分ＥＭより先に体内に送達されることができる。または活性促進物質ＡＰＭと有効成分ＥＭが体内に送達された状態で、活性促進物質ＡＰＭが体内の細胞外基質を分解した後、特にヒアルロン酸を分解した後に、有効成分ＥＭが反応することができる。

【0049】

マイクロニードル１２０は、様々な形状を有することができる。マイクロニードル１２０は錐型状を有することができる。例えば、マイクロニードル１２０は円錐形、三角錐形、四角錐形などの多角形を有することができる。

【0050】

マイクロニードル１２０は、一端がベース１１０に接続され、他端には体内に挿入される先端チップ（ｓｈａｒｐｅｎｅｄ ｔｉｐ, ＳＴ）を備えることができる。マイクロニードル１２０は、先端チップＳＴに向かって幅が狭くなる形状を有することができる。

【0051】

マイクロニードル１２０は様々な数とパターンで配置されることができる。例えば、図１に示すように、マイクロニードル１２０は、複数の行と列が同じ間隔で配置されることができる。または、複数のマイクロニードル１２０は、隣接するマイクロニードル１２０間の間隔が互いに異なるように配置されることができる。

【0052】

マイクロニードル１２０は、単一層から構成されてもよく、複数の層から構成されてもよい。本実施例では、説明の便宜上、マイクロニードル１２０が単層である場合を中心に説明する。
図４は、図２のマイクロニードルパッチ１００が取り付けられて有効成分ＥＭが送達される過程を示す図である。

【0053】

図４の（ａ）に示すように、マイクロニードルパッチ１００が皮膚に取り付けられると、マイクロニードル１２０が体内に挿入される。マイクロニードル１２０が挿入される深さ、または有効成分ＥＭ及び活性促進物質ＡＰＭが送達される位置は特に限定されない。図４には、マイクロニードル１２０が表皮ＥＰＭを貫通して真皮ＤＥＭまで挿入され、真皮ＤＥＭ内に有効成分ＥＭ及び活性促進物質ＡＰＭが送達されることを示したが、マイクロニードル１２０は、先端チップＳＴが表皮ＥＰＭに位置するか、有効成分ＥＭ及び活性促進物質ＡＰＭが表皮ＥＰＭに送達されることができる。または、マイクロニードル１２０は、先端チップＳＴが脂肪または筋肉に位置するか、有効成分ＥＭ及び活性促進物質ＡＰＭが脂肪または筋肉に送達されることができる。

【0054】

図４の（ｂ）に示すように、ベース１１０を分解または溶解されることができる。例えば、マイクロニードルパッチ１００が皮膚に取り付けられた状態で所定の時間が経過すると、ベース１１０は自然に分解されることができる。または、体温によってベース１１０が溶けたり、別の物質などを塗布または噴射してベース１１０を溶解させることができる。
図４の（ｃ）に示すように、マイクロニードル１２０から有効成分ＥＭが体内に送達される。

【0055】

より具体的には、図４の（ｄ）は、マイクロニードル１２０から有効成分ＥＭと活性促進物質ＡＰＭが放出される（ｃ）のＡ領域を拡大して示している。マイクロニードル１２０から放出された活性促進物質ＡＰＭは体内に流入し、体内の細胞外基質（ＥＣＭ、例えばヒアルロン酸）と反応する。そして、図４の（ｅ）に示すように、活性促進物質ＡＰＭによって細胞外基質ＥＣＭが分解されると、有効成分ＥＭを体内に効果的に送達されることができる。

【0056】

本発明の一実施例に係るマイクロニードルパッチ１００は、マイクロニードル１２０が有効成分ＥＭ以外にも活性促進物質ＡＰＭを含むことで、有効成分ＥＭの送達を妨げる細胞外基質を分解して有効成分ＥＭが効果的に送達されるようにすることができる。
図５～図１６は、図３の変形例を示す図である。

【0057】

図５を参照すると、マイクロニードル１２０Ａに含まれた有効成分ＥＭ及び／または活性促進物質ＡＰＭは、マイクロニードル１２０Ａの外側領域に配置されることができる。より詳細には、有効成分ＥＭ及び／または活性促進物質ＡＰＭは、マイクロニードル１２０Ａの表面に隣接する内部に配置されることができる。ここで、マイクロニードル１２０Ａの外側は、先端チップＳＴを通るマイクロニードル１２０Ａの中心軸の外側を意味することができる。例えば、有効成分ＥＭ及び活性促進物質ＡＰＭは、マイクロニードル１２０Ａの中心軸よりマイクロニードル１２０Ａの外面に近接するように配置されることができる。ただし、全ての有効成分ＥＭと活性促進物質ＡＰＭがマイクロニードル１２０Ａの外側にのみ配置されるものと限定されるものではなく、少なくとも一部がマイクロニードル１２０Ａの中心部に配置されることもできる。

【0058】

このように、マイクロニードル１２０Ａが体内に挿入された状態で有効成分ＥＭと活性促進物質ＡＰＭが体内に近接した領域に集中的に配置されることで、有効成分ＥＭと活性促進物質ＡＰＭが迅速かつ効果的に体内に送達されることができる。

【0059】

図６を参照すると、マイクロニードル１２０Ｂに含まれた有効成分ＥＭ及び／または活性促進物質ＡＰＭは、不均一な濃度分布を有することができる。例えば、有効成分ＥＭと活性促進物質ＡＰＭは、マイクロニードル１２０Ｂの高さ方向に沿って先端チップＳＴに向かい濃度が大きくなるように配置されることができる。これにより、体内に最も深く挿入される先端チップＳＴを介して目標部位に有効成分ＥＭと活性促進物質ＡＰＭを迅速かつ効果的に送達することができる。

【0060】

図には示されていないが、他の実施例として、有効成分ＥＭと活性促進物質ＡＰＭは、マイクロニードル１２０Ｂの中心軸を基準にして外側面に向かって濃度が大きくなるように配置されることができる。したがって、体内接触面積が広いマイクロニードル１２０Ｂの外側面を介して有効成分ＥＭと活性促進物質ＡＰＭを迅速かつ効果的に送達することができる。
図７を参照すると、マイクロニードル１２０Ｃは、第１ニードル部１２１Ｃとコーティング層１２３Ｃを含むことができる。

【0061】

コーティング層１２３Ｃは、ベース物質と有効成分ＥＭ及び活性促進物質ＡＰＭとを含む第１ニードル部１２１Ｃの外側面を包むように配置されることができる。例えば、コーティング層１２３Ｃは、第１ニードル部１２１Ｃの第１先端チップＳＴ１を覆い、第１先端チップＳＴ１に対応する第２先端チップＳＴ２を備えることができる。ここで、コーティング層１２３Ｃをなすベース物質は、第１ニードル部１２１Ｃをなす第１ベース物質と同じまたは異なる第２ベース物質であることができる。

【0062】

コーティング層１２３Ｃは、第１ニードル部１２１Ｃを形成した後、コーティング液に浸漬して形成することができる。コーティング層１２３Ｃは、生体適合性高分子で形成されることができ、体内に挿入された後に分解されることができる。

【0063】

一実施例として、コーティング層１２３Ｃは活性促進物質を含むことができる。コーティング層１２３Ｃが皮膚に挿入されると、第１ニードル部１２１Ｃの有効成分ＥＭが送達される前にコーティング層１２３Ｃの活性促進物質が先に活性化され、有効成分ＥＭの送達効果を高めることができる。

【0064】

一実施例として、コーティング層１２３Ｃは、生体分解速度が速い物質からなることができる。コーティング層１２３Ｃは、第１ニードル部１２１Ｃより生体分解速度が速い物質で形成されることで、マイクロニードル１２０Ｃが体内に挿入された状態でコーティング層１２３Ｃが第１ニードル部１２１Ｃより速く分解されることができる。

【0065】

他の実施例として、コーティング層１２３Ｃは、生体分解速度が遅い物質からなることができる。コーティング層１２３Ｃは、第１ニードル部１２１Ｃより生体分解速度が遅い物質で形成されることで、マイクロニードル１２０Ｃが体内に挿入された状態で第１ニードル部１２１Ｃの有効成分ＥＭが直ちに体内に送達されるのではなく、コーティング層１２３Ｃが分解される所定の時間が経過した後に有効成分ＥＭが体内に送達されることができる。つまり、目標とする適切な時間に合わせて有効成分ＥＭを体内に送達させることができる。

【0066】

一実施例として、コーティング層１２３Ｃは、マイクロニードル１２０Ｃの剛性を高めることができる。例えば、コーティング層１２３Ｃは、第１ニードル部１２１Ｃより剛性の高い物質からなることができる。これにより、マイクロニードル１２０Ｃが体内に挿入される際、第１ニードル部１２１Ｃの第１先端チップＳＴ１が曲がったり折れたりしないように、コーティング層１２３Ｃが第１ニードル部１２１Ｃを保護することができる。

【0067】

一実施例として、第１ニードル部１２１Ｃは、ベース物質として前述した生体適合性物質及び／または添加剤を含むことができる。また、第１ニードル部１２１Ｃはベース物質としてヒアルロン酸を含んでもよく、第１ニードル部１２１Ｃは、外側を覆うコーティング層１２３Ｃの場合、ベース物質としてヒアルロン酸を含まなくてもよい。つまり、コーティング層１２３Ｃが活性促進物質ＡＰＭとしてヒアルロニダーゼを含む場合、マイクロニードル１２０Ｃが皮膚に挿入されると、活性促進物質ＡＰＭがコーティング層１２３Ｃのベース物質を分解せず、大量の活性促進物質ＡＰＭが体内の細胞外基質を分解する。その後、第１ニードル部１２１Ｃを介して有効成分ＥＭを迅速に体内に送達することができる。このとき、第１ニードル部１２１Ｃは、ヒアルロン酸を含んでいるとしてもコーティング層１２３Ｃの活性促進物質ＡＰＭに影響されない。
図８を参照すると、コーティング層１２３Ｄは、より多量の活性促進物質ＡＰＭを含むように所定の厚さを有することができる。

【0068】

一実施例として、コーティング層１２３Ｄは、第１ニードル部１２１Ｄをなす第１ベース物質より分解速度が速い第２ベース物質からなることができる。これにより、マイクロニードル１２０Ｄが体内に挿入された状態で、多量の活性促進物質ＡＰＭが体内の細胞外基質を分解し、コーティング層１２３Ｄが分解されて第１ニードル部１２１Ｄの有効成分ＥＭが迅速に体内に送達されることができる。

【0069】

一実施例として、コーティング層１２３Ｄは有効成分ＥＭをさらに含むことができる。つまり、コーティング層１２３Ｄは、第２ベース物質、有効成分ＥＭ及び活性促進物質ＡＰＭを含むことができる。

【0070】

一実施例として、第１ニードル部１２１Ｄは、ベース物質として前述した生体適合性物質及び／または添加剤を含むことができる。また、第１ニードル部１２１Ｄはベース物質としてヒアルロン酸を含んでもよく、第１ニードル部１２１Ｄは、外側を覆うコーティング層１２３Ｄの場合、ベース物質としてヒアルロン酸を含まなくてもよい。つまり、コーティング層１２３Ｄが活性促進物質ＡＰＭとしてヒアルロニダーゼを含む場合、マイクロニードル１２０Ｄが皮膚に挿入されると、活性促進物質ＡＰＭがコーティング層１２３Ｃのベース物質を分解せず、大量の活性促進物質ＡＰＭが体内の細胞外基質を分解する。その後、第１ニードル部１２１Ｄを介して有効成分ＥＭが迅速に体内に送達されることができる。このとき、第１ニードル部１２１Ｄは、ヒアルロン酸を含んでいるとしてもコーティング層１２３Ｄの活性促進物質ＡＰＭに影響されない。

【0071】

図９を参照すると、マイクロニードル１２０Ｅは、複数の層が積層され、側状構造を成すことができる。例えば、マイクロニードル１２０Ｅは、第１ニードル部１２１Ｅ及び第２ニードル部１２２Ｅを含むことができる。

【0072】

第１ニードル部１２１Ｅは、ベース１１０から最も遠く離間した位置に配置され、一端部に先端チップＳＴを含む。第１ニードル部１２１Ｅは、第１ベース物質、有効成分ＥＭ及び活性促進物質ＡＰＭを含むことができる。

【0073】

第２ニードル部１２２Ｅは、ベース１１０と第１ニードル部１２１Ｅとの間に配置され、第２ベース物質、有効成分ＥＭ及び活性促進物質ＡＰＭを含むことができる。

【0074】

一実施例として、マイクロニードル１２０Ｅが体内に挿入された状態で、第１ニードル部１２１Ｅは、表皮ＥＰＭを貫通して少なくともその一部が真皮ＤＥＭまで挿入されることができ、第２ニードル部１２２Ｅは表皮ＥＰＭに位置することができる。

【0075】

一実施例として、第１ベース物質と第２ベース物質は分解速度が異なっていてもよい。各層の分解速度は、各層を構成する生体適合性物質の種類や含有量などに応じて決定されることができる。

【0076】

一実施例として、第２ベース物質は、第１ベース物質より分解速度が速くてもよい。これにより、有効成分ＥＭが表皮ＥＰＭに迅速に送達されることができる。また、ベース１１０と第１ニードル部１２１Ｅとを接続させる第２ニードル部１２２Ｅが第１ニードル部１２１Ｅより速く分解することで、ベース１１０を迅速に除去することができ、第１ニードル部１２１Ｅに含まれた有効成分ＥＭを皮膚に迅速に送達することができる。
他の実施例として、第２ベース物質は、第１ベース物質より分解速度が遅くてもよい。これにより、有効成分ＥＭが真皮ＤＥＭに迅速に送達されることができる。

【0077】

一実施例として、第１ニードル部１２１Ｅ及び第２ニードル部１２２Ｅは異なる剛性を有することができる。例えば、第１ニードル部１２１Ｅは、第２ニードル部１２２Ｅより高い剛性を有することで、第１ニードル部１２１Ｅが体内に容易かつ迅速に進入することができる。また、その後、第１ニードル部１２１Ｅが第２ニードル部１２２Ｅより速く分解される場合、痛みを最小限に抑えることができる。
図９には、２つの層のみを示したが、層の数は特に限定しない。例えば、マイクロニードル１２０Ｅは、３つ以上の層が高さ方向に積層されることができる。

【0078】

図１０を参照すると、マイクロニードル１２０Ｆは第１ニードル部１２１Ｆ及び第２ニードル部１２２Ｆとを含み、第２ニードル部１２２Ｆは第２ベース物質のみからなることができる。

【0079】

第２ニードル部１２２Ｆの第２ベース物質は、第１ニードル部１２１Ｆの第１ベース物質より分解速度が速くてもよい。また、第２ニードル部１２２Ｆは第２ベース物質のみからなるため、マイクロニードル１２０Ｆが皮膚に挿入された状態で第１ニードル部１２１Ｆが挿入された目標位置（例えば真皮ＤＥＭ）に正確に有効成分ＥＭと活性促進物質ＡＰＭを送達することができる。

【0080】

図１１を参照すると、マイクロニードル１２０Ｇは第１ニードル部１２１Ｇ及び第２ニードル部１２１Ｇを含み、第２ニードル部１２２Ｇは第２ベース物質、第２有効成分ＥＭ２及び活性促進物質ＡＰＭを含むことができる。ここで、第２有効成分ＥＭ２は、第１有効成分ＥＭ１と異なる薬物であってもよい。

【0081】

これにより、マイクロニードル１２０Ｇが体内に挿入された状態で、第１有効成分ＥＭ１は第１ニードル部１２１Ｇに対応する領域に送達され、第２有効成分ＥＭ２は第２ニードル部１２２Ｇに対応する体内領域に送達されることができる。つまり、マイクロニードル１２０Ｇは体内に挿入され、異なる目標位置に異なる有効成分を送達することができる。

【0082】

活性促進物質ＡＰＭは、第１ニードル部１２１Ｇと第２ニードル部１２２Ｇにそれぞれ含まれ、各有効成分が活性化される前に先に体内の細胞外基質を分解し、第１有効成分ＥＭ１と第２有効成分ＥＭ２の吸収効果を高めることができる。

【0083】

図１２を参照すると、マイクロニードル１２０Ｈは第１ニードル部１２１Ｈ及び第２ニードル部１２２Ｈを含み、第２ニードル部１２２Ｈは第２ベース物質及び活性促進物質ＡＰＭを含むことができる。

【0084】

第２ニードル部１２２Ｈは、有効成分ＥＭを含まない代わりに活性促進物質ＡＰＭを多量に含むことができる。また、第２ニードル部１２２Ｈの第２ベース物質は、第１ニードル部１２１Ｈの第１ベース物質より分解速度が速くてもよい。

【0085】

これにより、マイクロニードル１２０Ｈが体内に挿入された状態で、第２ニードル部１２２Ｈが第１ニードル部１２１Ｈより速く分解されて、第２ニードル部１２２Ｈに含まれた多量の活性促進物質ＡＰＭは体内の細胞外基質を分解することができる。その後、第１ニードル部１２１Ｈの有効成分ＥＭが体内に送達されることで、有効成分ＥＭの活性化速度を短縮させることができる。
図１３を参照すると、マイクロニードル１２０Ｉは、第１ニードル部１２１Ｉ、第２ニードル部１２２Ｉ及び接着層ＡＤＬを含むことができる。

【0086】

接着層ＡＤＬは、第１ニードル部１２１Ｉと第２ニードル部１２２Ｉとの間に配置され、第１ニードル部１２１Ｉと第２ニードル部１２２Ｉとの間の接着力を高めることができる物質で形成されることができる。これにより、マイクロニードル１２０Ｉが皮膚に挿入される際、第１ニードル部１２１Ｉ及び第２ニードル部１２２Ｉが分離されないようにすることができる。
接着層ＡＤＬは、生体適合性物質または生体分解性物質からなることができる。例えば、接着層ＡＤＬは水分層からなることができる。

【0087】

一実施例として、接着層ＡＤＬは、第１ニードル部１２１Ｉ及び第２ニードル部１２２Ｉより生体分解速度が高い物質からなることができる。これにより、マイクロニードル１２０Ｉが皮膚に挿入された後、接着層ＡＤＬが先に分解されるため、第１ニードル部１２１Ｉと第２ニードル部１２２Ｉが分離されることができる。

【0088】

図１３には接着層ＡＤＬが第１ニードル部１２１Ｉ及び第２ニードル部１２２Ｉの境界を区画するように配置されることを示しているが、これに限定されるものではない。例えば、接着層ＡＤＬは、第１ニードル部１２１Ｉ及び第２ニードル部１２２Ｉが混合された形態を有することができる。第１ニードル部１２１Ｉの第１ベース物質と第２ニードル部１２２Ｉの第２ベース物質とが混合されて接着層ＡＤＬを形成することができる。

【0089】

マイクロニードル１２０Ｉは接着層ＡＤＬを含むため、第１ニードル部１２１Ｉと第２ニードル部１２２Ｉとの結合強度を高めることができる。これにより、マイクロニードル１２０Ｉが皮膚に挿入される際、マイクロニードルパッチに加わる外力によって、第１ニードル部１２１Ｉと第２ニードル部１２２Ｉが容易に分離されない。一方、マイクロニードル１２０Ｉが皮膚に挿入された後は接着層ＡＤＬが先に分解され、第１ニードル部１２１Ｉと第２ニードル部１２２Ｉとを分離することができる。

【0090】

図１４を参照すると、マイクロニードル１２０Ｊは、第１ニードル部１２１Ｊと接着層ＡＤＬとを含むことができる。接着層ＡＤＬは、ベース１１０と第１ニードル部１２１Ｊとの間に配置されることができる。

【0091】

一実施例として、接着層ＡＤＬは、第１ニードル部１２１Ｊより生体分解速度が速い物質からなることができる。これにより、マイクロニードル１２０Ｊが皮膚に挿入されると、接着層ＡＤＬが第１ニードル部１２１Ｊより先に分解されて、ベース１１０を分離することができる。
図１５を参照すると、マイクロニードル１２０Ｋは、第１ニードル部１２１Ｋ、第２ニードル部１２２Ｋ及び第３ニードル部１２３Ｋを含むことができる。

【0092】

第１ニードル部１２１Ｋは、第１ベース物質、有効成分ＥＭ及び活性促進物質ＡＰＭを含み、第２ニードル部１２２Ｋは、ベース１１０と第１ニードル部１２１Ｋとの間に配置され、第２ベース物質からなることができる。第３ニードル部１２３Ｋは、マイクロニードル１２０Ｋの先端チップＳＴを含むように第１ニードル部１２１Ｋの一端部に配置されることができる。
一実施例として、第３ニードル部１２３Ｋは活性促進物質ＡＰＭを含むことができる。

【0093】

一実施例として、マイクロニードル１２０Ｋが体内に挿入された状態で、第３ニードル部１２３は、第１ニードル部１２１Ｋ及び第２ニードル部１２２Ｋより速く分解されることができる。

【0094】

したがって、マイクロニードル１２０Ｋが体内に挿入されると、第３ニードル部１２３Ｋが最初に分解されて活性促進物質ＡＰＭが活性化されることができる。その後、第１ニードル部１２１Ｋの有効成分ＥＭと活性促進物質ＡＰＭが体内に送達されることができる。

【0095】

一実施例として、第３ニードル部１２３Ｋは、第１ニードル部１２１Ｋ及び第２ニードル部１２２Ｋより剛性が高い材質からなることができる。したがって、マイクロニードル１２０Ｋが体内に挿入される際、先端チップＳＴが曲がったり損傷されたりすることなく滑らかに挿入されることができる。

【0096】

一実施例として、第２ニードル部１２２Ｋは、第１ニードル部１２１Ｋの第１ベース物質より分解速度が速い第２ベース物質からなることができる。したがって、マイクロニードル１２０Ｋが皮膚に挿入されると、まず第３ニードル部１２３Ｋが分解されて活性促進物質ＡＰＭが活性化され、その後第２ニードル部１２２Ｋが分解され、ベース１１０とマイクロニードル１２０Ｋが分離される。その後、第１ニードル部１２１Ｋの有効成分ＥＭと活性促進物質ＡＰＭが体内に送達される。
図１６を参照すると、マイクロニードル１２０Ｌは、第１ニードル部１２１Ｌ及びシャフト１２４Ｌを含むことができる。

【0097】

マイクロニードル１２０Ｌは、前述した実施例のマイクロニードルが適用されることができる。ただし、以下では説明の便宜上、図３のマイクロニードル１２０を中心に説明する。

【0098】

第１ニードル部１２１Ｌは、前述したマイクロニードルまたはニードル部のようにベース物質からなり、有効成分ＥＭ及び活性促進物質ＡＰＭを含むことができる。

【0099】

シャフト１２４Ｌは、ベース１１０と第１ニードル部１２１Ｌとを接続させることができる。シャフト１２４Ｌは、第１ニードル部１２１Ｌの長手方向に延びており、第１ニードル部１２１Ｌのベース１１０側端部より短い直径を有することができる。シャフト１２４Ｌの形状は特に限定されず、円柱または多角柱形状を有することができる。

【0100】

シャフト１２４Ｌを介し、マイクロニードル１２０Ｌは皮膚により深く挿入されることができる。つまり、シャフト１２４Ｌによって第１ニードル部１２１Ｌのとがった先端ＳＴがより深い位置に挿入され、有効成分ＥＭ及び活性促進物質ＡＰＭが皮膚の深くまで送達される。また、マイクロニードル１２０Ｌが皮膚に挿入された状態で、第１ニードル部１２１Ｌのベース１１０側端部はストッパーとして機能し、シャフト１２４Ｌが分解される前までマイクロニードル１２０Ｌが皮膚から容易に離脱しないようにすることができる。

【0101】

シャフト１２４Ｌは生分解性物質からなり、第１ニードル部１２１Ｌより小さい体積を有するため、皮膚内に挿入された後に第１ニードル部１２１Ｌより先に分解されることができる。シャフト１２４Ｌが分解されると、第１ニードル部１２１Ｌは皮膚内に挿入された状態を維持し、ベース１１０は容易に除去されることができる。

【0102】

シャフト１２４Ｌは、第１ニードル部１２１Ｌより分解速度が速い物質からなることができる。つまり、シャフト１２４Ｌを構成するベース物質は、第１ニードル部１２１Ｌのベース物質より生体内分解速度が速い物質であることができる。これにより、マイクロニードル１２０Ｌが対象体の皮膚に挿入されると、シャフト１２４Ｌが迅速に溶解され、ベース１１０を容易に除去されることができる。
図１７は、本発明の他の実施例に係るマイクロニードルパッチ２００を示す図である。

【0103】

本実施例によるマイクロニードルパッチ２００は、複数のマイクロニードル２２０を含むことができる。また、複数のマイクロニードル２２０は、形状、大きさ、材質、有効成分ＥＭ及び活性促進物質ＡＰＭのうち少なくともいずれか１つが互いに異なっていてもよい。

【0104】

例えば、複数のマイクロニードル２２０は、第１マイクロニードル２２０ａ、第２マイクロニードル２２０ｂ、第３マイクロニードル２２０ｃ、第４マイクロニードル２２０ｄ及び第５マイクロニードル２２０ｅを含むことができる。また、これら複数のマイクロニードル２２０は、円錐、三角錐、四角錐など、互いに異なる形状を有することができる。また、複数のマイクロニードル２２０は、異なるサイズまたは異なる分解速度を有するベース物質からなることができる。また、複数のマイクロニードル２２０は、異なる有効成分ＥＭ及び／または異なる活性促進物質ＡＰＭを含むことができる。また、複数のマイクロニードル２２０は、同じ種類の有効成分ＥＭ及び／または活性促進物質ＡＰＭを含むが、容量が異なる場合がある。

【0105】

これにより、マイクロニードルパッチ２００は、異なる有効成分ＥＭを体内に送達することができ、有効成分ＥＭに応じて異なる活性促進物質ＡＰＭを用いて有効成分ＥＭを活性化させることができる。また、マイクロニードルパッチ２００は、皮膚に取り付けられる位置によって異なる種類または用量の有効成分ＥＭを送達することができる。

【0106】

以上、図面に示された実施例を参照して本発明を説明したが、これは例示に過ぎない。当該技術分野で通常の知識を有する者であれば、実施例から様々な変形及び均等の他の実施例が可能であることを十分に理解することができる。したがって、本発明の真の技術的保護範囲は、添付された請求の範囲に基づいて決定されるべきである。

【0107】

実施例で説明する特定の技術内容は一実施例であり、実施例の技術範囲を限定するものではない。発明の説明を簡潔かつ明確に説明するために、従来の一般的な技術と構成に関する記載は省略されることができる。また、図面に示された構成要素間の線の接続または接続部材は、機能的な接続及び／または物理的または回路的接続を例示的に示したものであり、実際の装置では代替可能または追加の様々な機能的接続、物理的接続、または回路接続で表すことができる。また、「必須的」、「重要」などのような具体的な言及がなければ、本発明を適用するために必ずしも必要な構成要素ではない可能性がある。

【0108】

発明の説明及び特許請求の範囲に記載されている「前記」または同様の指示は、特に限定されない限り、単数形及び複数形の両方を指すことができる。また、実施例において範囲（ｒａｎｇｅ）を記載した場合、前記範囲に属する個別の値を適用した発明を含むもので（これに反する記載がない場合）、詳細の説明に前記範囲を構成する各個別の値を記載したものと同様である。また、実施例に係る方法を構成するステップについて明らかに順序を記載、またはそれに反する記載がない場合、前記ステップは適切な順序で行われてもよい。必ずしも前記ステップの記載順序によって実施例が限定されるものではない。実施例における全ての例または例示的な用語（例えば、等）の使用は、単に実施例を詳細に説明するためのものであり、特許請求の範囲によって限定されない限り、前記の例または例示的な用語によって実施例の範囲が限定されるものではない。また、通常の技術者は、様々な修正、組み合わせ及び変更が追加された特許請求の範囲またはその均等物の範囲内で設計条件及び要因によって構成され得ることを理解することができる。

【図1】

【図2】

【図3】

【図4】

【図5】

【図6】

【図7】

【図8】

【図9】

【図10】

【図11】

【図12】

【図13】

【図14】

【図15】

【図16】

【図17】

【国際調査報告】