▶ ザ プロクター アンド ギャンブル カンパニーの特許一覧
(19)【発行国】日本国特許庁(JP)
(12)【公報種別】公表特許公報(A)
(11)【公表番号】
(43)【公表日】2023-10-04
(54)【発明の名称】ホップ及び風味料を含む口腔ケア組成物
(51)【国際特許分類】
A61K 8/9789 20170101AFI20230927BHJP
A61K 8/37 20060101ALI20230927BHJP
A61Q 11/00 20060101ALI20230927BHJP
【ＦＩ】
A61K8/9789
A61K8/37
A61Q11/00
【審査請求】有
【予備審査請求】未請求
(21)【出願番号】P 2023518045
(86)(22)【出願日】2021-09-27
(85)【翻訳文提出日】2023-03-17
(86)【国際出願番号】 US2021052114
(87)【国際公開番号】W WO2022067142
(87)【国際公開日】2022-03-31
(31)【優先権主張番号】63/084,018
(32)【優先日】2020-09-28
(33)【優先権主張国・地域又は機関】US
(81)【指定国・地域】
(71)【出願人】
【識別番号】590005058
【氏名又は名称】ザ プロクター アンド ギャンブル カンパニー
【氏名又は名称原語表記】ＴＨＥ ＰＲＯＣＴＥＲ ＆ ＧＡＭＢＬＥ ＣＯＭＰＡＮＹ
【住所又は居所原語表記】Ｏｎｅ Ｐｒｏｃｔｅｒ ＆ Ｇａｍｂｌｅ Ｐｌａｚａ， Ｃｉｎｃｉｎｎａｔｉ， ＯＨ ４５２０２，Ｕｎｉｔｅｄ Ｓｔａｔｅｓ ｏｆ Ａｍｅｒｉｃａ
(74)【代理人】
【識別番号】100120031
【弁理士】
【氏名又は名称】宮嶋 学
(74)【代理人】
【識別番号】100137523
【弁理士】
【氏名又は名称】出口 智也
(74)【代理人】
【識別番号】100141830
【弁理士】
【氏名又は名称】村田 卓久
(74)【代理人】
【識別番号】100152423
【弁理士】
【氏名又は名称】小島 一真
(72)【発明者】
【氏名】アリフ、アリ、ベーグ
(72)【発明者】
【氏名】タミー、ベイカー
(72)【発明者】
【氏名】ピエリグ、ジャン－マリー、ルポン
(72)【発明者】
【氏名】サミュエル、ジェームズ、セント、ジョン
【テーマコード（参考）】
4C083
【Ｆターム（参考）】
4C083AA111
4C083AA112
4C083AA121
4C083AA122
4C083AB032
4C083AB171
4C083AB172
4C083AB211
4C083AB212
4C083AB242
4C083AB282
4C083AB291
4C083AB321
4C083AB471
4C083AB472
4C083AC132
4C083AC302
4C083AC331
4C083AC332
4C083AC341
4C083AC342
4C083AC581
4C083AC782
4C083AD092
4C083AD272
4C083AD282
4C083AD352
4C083BB41
4C083BB48
4C083BB55
4C083CC41
4C083EE06
4C083EE07
4C083EE31
(57)【要約】
ホップ及び約０．２０％以下の芳香族エステル風味料を含む口腔ケア組成物。ホップ及び約０．２０％以下のサリチル酸メチルを含む口腔ケア組成物。ホップ及び約０．２０％以下のサリチル酸メチルを含む、フッ化物を含まない練り歯磨き組成物。ホップ及び約０．２０％未満のサリチル酸メチルを含む、フッ化物を含まない練り歯磨き組成物。
【特許請求の範囲】
【請求項1】
（ａ）ホップ、及び（ｂ）風味料
を含む、口腔ケア組成物であって、
前記風味料が、前記口腔ケア組成物の約０．２０重量％以下の芳香族エステルを含む、口腔ケア組成物。
【請求項2】
前記芳香族エステルが、サリチル酸エステルを含み、好ましくは、前記サリチル酸エステルが、サリチル酸アルキルを含み、又はより好ましくは、前記サリチル酸アルキルが、サリチル酸メチル、サリチル酸エチル、サリチル酸プロピル、サリチル酸２－メチル－プロピル、サリチル酸ブチル、サリチル酸ペンチル、サリチル酸ヘキシル、サリチル酸ヘプチル、サリチル酸オクチル、サリチル酸ノニル、又はこれらの組み合わせを含む、請求項１に記載の口腔ケア組成物。
【請求項3】
前記風味料が、前記口腔ケア組成物の０．２０重量％未満の前記芳香族エステルを含む、請求項１又は２に記載の口腔ケア組成物。
【請求項4】
前記ホップが、ホップ抽出物、フムルス・ルプルス（Humulus lupulus）抽出物、合成的に誘導されたホップ化合物、これらの塩、これらのプロドラッグ、若しくはこれらの組み合わせを含み、好ましくは、前記ホップが、ホップアルファ酸、ホップイソアルファ酸、ホップベータ酸、ホップ油、ホップフラボノイド、若しくはこれらの組み合わせを含み、より好ましくは、前記ホップベータ酸が、ルプロン、アドルプロン、コルプロン、若しくはこれらの組み合わせを含み、又はさらにより好ましくは、前記ホップが、前記ホップの少なくとも約３５重量％のホップベータ酸を含み、前記ホップが、前記ホップの約１重量％未満のホップアルファ酸を含む、請求項１～３のいずれか一項に記載の口腔ケア組成物。
【請求項5】
前記口腔ケア組成物が、前記口腔ケア組成物の約０．０１重量％～約１０重量％の前記ホップを含む、請求項１～４のいずれか一項に記載の口腔ケア組成物。
【請求項6】
前記口腔ケア組成物が、スズ、亜鉛、又はこれらの組み合わせを含む、請求項１～５のいずれか一項に記載の口腔ケア組成物。
【請求項7】
前記スズが、フッ化第一スズ、塩化第一スズ、又はこれらの組み合わせを含む、請求項６に記載の口腔ケア組成物。
【請求項8】
前記亜鉛が、フッ化亜鉛、乳酸亜鉛、酸化亜鉛、リン酸亜鉛、塩化亜鉛、酢酸亜鉛、ヘキサフルオロジルコン酸亜鉛、硫酸亜鉛、酒石酸亜鉛、グルコン酸亜鉛、クエン酸亜鉛、リンゴ酸亜鉛、グリシン酸亜鉛、ピロリン酸亜鉛、メタリン酸亜鉛、シュウ酸亜鉛、炭酸亜鉛、又はこれらの組み合わせを含む、請求項６又は７に記載の口腔ケア組成物。
【請求項9】
前記口腔ケア組成物が、アミノ酸を含み、好ましくは、前記アミノ酸が、アルギニン、ヒスチジン、リジン、アスパラギン酸、グルタミン酸、セリン、スレオニン、アスパラギン、グルタミン、システイン、セレノシステイン、グリシン、プロリン、アラニン、バリン、イソロイシン、ロイシン、メチオニン、フェニルアラニン、チロシン、トリプトファン、シトルリン、オルニチン、クレアチニン、ジアミノ酪酸、ジアミノプロピオン酸、これらの塩、又はこれらの組み合わせを含む、請求項１～８のいずれか一項に記載の口腔ケア組成物。
【請求項10】
前記口腔ケア組成物が、カルシウムを含み、好ましくは、前記カルシウムが、カルシウム塩、カルシウム研磨剤、又はこれらの組み合わせを含み、より好ましくは、前記カルシウム研磨剤が、炭酸カルシウム、ピロリン酸カルシウム、又はこれらの組み合わせを含む、請求項１～９のいずれか一項に記載の口腔ケア組成物。
【請求項11】
前記口腔ケア組成物が、シリカ研磨剤を含む、請求項１～１０のいずれか一項に記載の口腔ケア組成物。
【請求項12】
前記口腔ケア組成物が、フッ化物を含まない、請求項１～１１のいずれか一項に記載の口腔ケア組成物。
【請求項13】
前記口腔ケア組成物が、フッ化物を含み、好ましくは、前記フッ化物が、フッ化第一スズ、フッ化ナトリウム、フッ化カリウム、フッ化アミン、モノフルオロリン酸ナトリウム、フッ化亜鉛、又はこれらの組み合わせを含む、請求項１～１２のいずれか一項に記載の口腔ケア組成物。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【0001】
本発明は、ホップ抽出物、ホップアルファ酸、及び／又はホップベータ酸などのホップ、並びに風味料を含む組成物に関する。本発明はまた、ホップ、及び芳香族エステルを含む風味料化合物などの、適合しない味プロファイルを有する２つの化合物を含む組成物に関する。
【背景技術】
【0002】
ホップなどの抗菌活性を有する天然化合物を口腔ケア組成物に組み込んで、抗菌活性及び／又は虫歯予防活性を提供することができる。ホップなどの天然抗菌剤は、活性化合物、油、フラボノイド、及び／又は他の風味料味化合物の混合物を含み得る。しかしながら、多くの天然抗菌剤は、抗菌効果を受けるのに必要な量で使用されたとき、強い、不快な、及び／又は苦い味を有する場合がある。したがって、多くの天然抗菌剤は、高い抗菌活性を有するにもかかわらず、口腔ケア組成物で使用するのに適さない場合がある。
【0003】
多くの天然抗菌剤の不味い味に対する１つの解決策は、ホップなどの天然抗菌剤の味をマスクするか又は隠すために風味料を使用することであり得る。残念なことに、２つ以上の異なる味の組み合わせが不味くなる場合もある。
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【0004】
したがって、天然抗菌剤を含むが、口腔ケア組成物中で使用するために美味のままである口腔ケア組成物が必要とされている。
【課題を解決するための手段】
【0005】
（ａ）ホップ、及び（ｂ）風味料を含む、口腔ケア組成物であって、当該風味料が、当該口腔ケア組成物の約０．２０重量％以下の芳香族エステルを含む口腔ケア組成物が、本明細書に開示される。
【0006】
また、（ａ）ホップ、及び（ｂ）風味料を含む、口腔ケア組成物であって、当該風味料が、当該口腔ケア組成物の約０．２０重量％以下のサリチル酸メチルを含む口腔ケア組成物が、本明細書に開示される。
【0007】
また、（ａ）ホップ抽出物及び／又はホップベータ酸等のホップ、並びに（ｂ）風味料を含む、口腔ケア組成物であって、当該風味料が、当該口腔ケア組成物の約０．２０重量％以下の芳香族エステルを含む口腔ケア組成物が、本明細書に開示される。
【0008】
また、（ａ）ホップ、及び（ｂ）風味料を含む、口腔ケア組成物であって、当該風味料が、当該口腔ケア組成物の約０．２０重量％以下のウィンターグリーンを含む口腔ケア組成物が、本明細書に開示される。
【発明を実施するための形態】
【0009】
口腔ケア組成物は、特有の風味料を用いて製剤化される。典型的には、口腔ケア組成物は、各々が組成物の全体的な味に寄与する異なる風味料化合物の集合体を含む。風味料は、ユーザーが口腔ケア組成物内の口腔ケア活性物質から恩恵を受けることができるように、口腔ケア組成物の使用を促進する。しかしながら、組成物の味が美味でない限り、ユーザーは組成物を使用せず、組成物の使用から恩恵を得ることもない。したがって、口腔ケア組成物に心地よい風味をつけるための努力は、些細なことでも非本質的なことでもない。多くの天然の植物由来の抗菌剤は、口腔ケア風味付けへの従来のアプローチが十分でないような異なる風味料を有する。場合によっては、天然及び／又は植物由来の抗菌剤と一般的な風味料化合物との組み合わせから、不味い組成物が生じる可能性もある。
【0010】
単独では良い味のする２つのものを一緒に摂取した場合、時に悪い味になるのはなぜであろうか？雑食性動物として、ヒトは、歴史的に、飲食に起因する健康被害を回避しながら栄養要求を満たす食物を特定し、収集するという困難な課題に直面しており、この課題を支援するために味覚／嗅覚を磨いてきた。色、質感、温度、及び音などの多くの要因が口腔感覚において重要な役割を果たすが、美味しさは、匂い（嗅覚受容器に結合することができる分子による）、味（味蕾を刺激する分子による）、及び新鮮味又は辛味（三叉神経感覚）を含む感覚の群を表す風味によって主に決定される。これらの化学的プロファイル（風味）間の複雑な相互作用は、相補的な及び適合しない風味の同定を予想外に困難なものにする。
【0011】
５つの味の中で、塩味、甘味、及び旨味は食欲を増進する（我々を必須栄養素に向かわせる）のに対して、苦味及び酸味は嫌悪的である（我々に潜在的に有害な物質を警告する）。嫌悪的な味を食欲を増進する味と混合すると、相反する情報が脳に送られ、この種の混乱は、感覚が回避しようとしているものである。この混合シグナルが、ヒトが悪くなった食物を拒絶する理由である。甘酸っぱい中華料理など混乱を楽しむものもあるが、一般に、相反する味は、潜在的にカカオ及びピクルス、ホットドッグにおけるピーナッツバター、又はさらには牛乳中の醤油など、否定的な反応を引き起こす可能性がある。
【0012】
不味い風味を克服するための１つの戦略は、甘味料の添加など、感覚を圧倒することであり得る。医薬として使用される活性剤は、高用量では有毒である場合があり、それ自体が苦味を有し得る。したがって、多くの活性剤の苦味は、砂糖でカモフラージュすることによって、より美味にすることができる。しかしながら、砂糖の添加は、虫歯の発生の原因となるため、歯科用組成物において好ましくない場合がある。
【0013】
さらに、それは単に風味料化合物自体の問題ではなく、風味料化合物の濃度の問題でもある。例えば、乳製品の酸敗するという考えを検討する。乳製品の酸敗は、脂肪酸の酪酸への酸化によって引き起こされ、これによって独特の臭いが生じる。低濃度では、酪酸は心地よく、高く評価され得る（例えば、パルメザンチーズ）。しかしながら、高濃度では、酪酸は、ヒトの嘔吐物のように、極めて不味い場合がある。したがって、美味と不味との差は非常にわずかである。
【0014】
残念なことに、研究者らは、美味い／不味い風味の組み合わせに関する単純なルールを確定することを試み、失敗してきた。その代わり、このプロセスは発見に最も適している。
【0015】
口腔ケア組成物で典型的に使用される３つの主なミント風味料ファミリー（すなわち、ペパーミント、スペアミント、及びウィンターグリーン）は、大きく化学的に異なる風味プロファイルを有する。ペパーミント油は、主にメントール、メントン、及び酢酸メンチルから構成され、スペアミント油及びウィンターグリーン油の主な化学成分を少量含有する。スペアミント油にその特有の風味を与える主な化学成分は、カルボン及びリモネンであり、低濃度のペパーミント又はウィンターグリーンの主成分を含む。一方、ウィンターグリーン油は、主にサリチル酸メチルから構成される。
【0016】
理論に束縛されることを望むものではないが、ホップ苦味酸とサリチル酸メチルとの組み合わせは、少なくとも部分的には、ホップの苦味がマスクされるのではなく増幅されることに起因して、他に類をみないほど不味い体験をもたらすと考えられる。さらに、このホップとサリチル酸メチルとの組み合わせは、一部のユーザーにとって酸っぱくかつ不快な体験をもたらす。したがって、最小限の量のサリチル酸メチルしか、口腔ケア組成物でホップと組み合わせて使用することはできない。
【0017】
さらに、口腔ケア組成物においてペパーミント及びスペアミントベースの風味料系をホップと組み合わせて、美味い味を作り出すことができることが確定された。一般に、この原理は、ホップを含む美味い口腔ケア組成物の開発を導くことができる。
【0018】
ウィンターグリーンの主成分であり、ペパーミント及びスペアミントとは化学的に異なる、顕著な濃度のサリチル酸メチルとの組み合わせでは、不味い風味が観察されている。したがって、本発明は、顕著な量よりも少ないサリチル酸メチルと共にホップを含む口腔ケア組成物に関する。
【0019】
定義
本明細書で使用される用語をより明確に定義するために、以下の定義が提供される。別途記載のない限り、以下の定義は、本開示に適用可能である。ある用語が本開示で使用されているが本明細書で具体的に定義されていない場合、その定義が、本明細書に適用される任意の他の開示又は定義と矛盾しない限り、又はその定義が適用される任意の請求項を不明確に又は不可能にしない限り、ＩＵＰＡＣ Ｃｏｍｐｅｎｄｉｕｍ ｏｆ Ｃｈｅｍｉｃａｌ Ｔｅｒｍｉｎｏｌｏｇｙ，２ｎｄ Ｅｄ（１９９７）からの定義を適用することができる。
本明細書で使用される用語をより明確に定義するために、以下の定義が提供される。別途記載のない限り、以下の定義は、本開示に適用可能である。ある用語が本開示で使用されているが本明細書で具体的に定義されていない場合、その定義が、本明細書に適用される任意の他の開示又は定義と矛盾しない限り、又はその定義が適用される任意の請求項を不明確に又は不可能にしない限り、ＩＵＰＡＣ Ｃｏｍｐｅｎｄｉｕｍ ｏｆ Ｃｈｅｍｉｃａｌ Ｔｅｒｍｉｎｏｌｏｇｙ，２ｎｄ Ｅｄ（１９９７）からの定義を適用することができる。
【0020】
用語「口腔ケア組成物」は、本明細書で使用する場合、通常の使用過程において、特定の治療剤を全身投与する目的で意図的に嚥下されるものではなく、むしろ、歯の表面又は口腔組織と接触させるのに十分な時間にわたって口腔内に保持される製品を包含する。口腔ケア組成物の例としては、歯磨剤、練り歯磨き、歯用ゲル、歯肉縁下用ゲル、マウスリンス、ムース、フォーム、マウススプレー、トローチ剤、チュアブル錠、チューインガム、歯用ホワイトニングストリップ、フロス及びフロスコーティング、口臭清涼用溶解性ストリップ、又は義歯用ケア若しくは接着剤製品が挙げられる。口腔ケア組成物はまた、口腔表面に直接塗布又は装着するためにストリップ又はフィルム上に組み込まれてもよい。
【0021】
本明細書で有用な「有効物質及び他の成分」は、美容的及び／若しくは治療的効果、又はそれらが要求される作用形態若しくは機能により、本明細書において分類又は記載されてよい。しかしながら、本明細書において有用な有効物質及び他の成分は、場合によっては、２つ以上の美容的及び／又は治療的効果をもたらす、あるいは２つ以上の作用形態で機能又は作用してもよいと理解すべきである。したがって、本明細書における分類は便宜上実施されるものであり、成分を、列挙される具体的に規定した機能又は作用に制限しようとするものではない。
【0022】
用語「経口的に許容し得る担体」とは、局所口腔投与に好適な１種以上の相溶性のある固体若しくは液体賦形剤、又は希釈剤を含む。用語「相溶性」は、本明細書で使用する場合、組成物の構成成分が、組成物の安定性及び／又は有効性を実質的に低下させるような方式で相互作用することなく、混合され得ることを意味する。
【0023】
本明細書で使用する場合、用語「～を実質的に含まない」は、組成物中に、かかる組成物の総重量の０．０５％以下、好ましくは０．０１％以下、より好ましくは０．００１％以下の指示物質が存在することを指す。
【0024】
本明細書で使用する場合、用語「～を本質的に含まない」は、指示物質が組成物に意図的に添加されたものでないこと、又は好ましくは分析によって検出可能な濃度では存在しないことを意味する。すなわち、指示物質が、意図的に添加されたその他の物質のうちのいずれかの不純物としてのみ存在する、組成物を包含することを意味する。
【0025】
組成物及び方法は、本明細書において、様々な構成要素又は工程を「含む」という観点で記載されているが、組成物及び方法はまた、別途記載のない限り、様々な構成要素又は工程「から本質的になる」又は「からなる」こともできる。
【0026】
本明細書で使用する場合、用語「又は」は、２つ以上の要素の接続詞として使用される場合に、要素を個々に、及び組み合わせで含むことを意味し、例えば、Ｘ又はＹは、Ｘ若しくはＹ又はこれら両方を意味する。
【0027】
本明細書で使用する場合、冠詞「ａ」及び「ａｎ」は、特許請求される又は記載される材料、例えば、「口腔ケア組成物」又は「漂白剤」の１つ以上を意味するものと理解される。
【0028】
特に明記しない限り、本明細書で言及される測定は全て約２３℃（すなわち、室温）で行われる。
【0029】
一般に、元素の族は、Ｃｈｅｍｉｃａｌ ａｎｄ Ｅｎｇｉｎｅｅｒｉｎｇ Ｎｅｗｓ，６３（５），２７，１９８５に掲載されている元素周期表のバージョンで示される番号付けスキームを使用して示される。いくつかの例では、族に割り当てられた共通の名称を使用して、元素の族を示すことができ、例えば、第１族元素のアルカリ金属、第２族元素のアルカリ土類金属などが挙げられる。
【0030】
いくつかの種類の範囲が本発明に開示される。任意の種類の範囲が開示又は特許請求される場合、範囲の端点並びにその中に包含される任意の部分範囲及び任意の部分範囲の組み合わせを含む、そのような範囲が合理的に包含し得る可能な各数を個々に開示又は特許請求することを意図している。
【0031】
用語「約」は、量、サイズ、配合、パラメータ、並びにその他の数量及び特性が正確ではなく、正確である必要はないが、所望に応じて、許容誤差、変換係数、四捨五入、測定誤差など、並びに当業者に既知のその他の要因を反映して、近似的及び／又はより大きいか若しくはより小さい場合があることを意味する。一般に、量、サイズ、配合、パラメータ、又は他の数量若しくは特性は、そのようであると明示的に記載されているか否かに関わらず、「約」又は「近似的」である。「約」という用語はまた、特定の初期混合物から生じる組成物の異なる平衡状態に起因して異なる量も包含する。「約」という用語によって修飾されているか否かに関わらず、特許請求の範囲は、その量に対する均等物を含む。「約」という用語は、報告された数値の１０％以内、好ましくは報告された数値の５％以内を意味し得る。
【0032】
口腔ケア組成物は、固体、液体、粉末、ペースト、又はこれらの組み合わせなどの任意の適切な形態であり得る。口腔ケア組成物は、歯磨剤、歯磨ゲル、歯肉縁下用ゲル、マウスリンス、ムース、泡、マウススプレー、トローチ剤、チュアブル錠、チューインガム、歯用ホワイトニングストリップ、フロス及びフロスコーティング、口臭予防用溶解ストリップ、又は義歯用ケア若しくは付着性製品であり得る。歯磨剤組成物の構成成分は、フィルム、ストリップ、泡、又は繊維ベースの歯磨剤組成物に組み込まれ得る。口腔ケア組成物は、例えば、後述のように、ホップ抽出物、スズイオン源、カルシウムイオン源、水、フッ化物源、亜鉛イオン源、１つ以上のポリホスフェート、保湿剤、界面活性剤、他の成分など、及びこれらの任意の組み合わせなどであるがこれらに限定されない、様々な活性及び不活性成分を含み得る。
【0033】
セクション見出しは、編成及び便宜上の目的のためだけに以下に提供される。セクション見出しは、化合物が１つを超えるセクション内に存在し得ないことを示唆するものではない。実際、化合物は、１つを超えるセクションに含まれる場合がある。例えば、いくつかのカテゴリ及び／又はセクションに適合することができる多くの他の化合物の中でも、塩化第一スズは、スズイオン源及びバイオフィルム変性剤の両方であり得、フッ化第一スズは、スズイオン源及びフッ化物イオン源の両方であり得、グリシンは、アミノ酸、緩衝剤、及び／又はバイオフィルム変性剤であり得る。
【0034】
ホップ
本発明の口腔ケア組成物は、ホップを含む。ホップは、式Ｉ及び／又は式ＩＶからの少なくとも１つのホップ化合物を含み得る。式Ｉ及び／又は式ＩＶの化合物は、フムルス・ルプルス（Humulus lupulus）、すなわちホップからの抽出物、ホップ自体、合成的に誘導される化合物、及び／又はそれらの塩、プロドラッグ、若しくは他の類似体などの任意の好適な源によって提供され得る。ホップ抽出物は、１つ以上のホップアルファ酸、１つ以上のホップイソ－アルファ酸、１つ以上のホップベータ酸、１つ以上のホップ油、１つ以上のフラボノイド、１つ以上の溶媒、及び／又は水を含み得る。好適なホップアルファ酸（一般的に式Ｉに示される）は、フムロン（式ＩＩ）、アドフムロン、コフムロン、ポストフムロン、プレフムロン、及び／又はこれらの混合物を含み得る。好適なホップイソ－アルファ酸は、シス－イソフムロン及び／又はトランス－イソフムロンを含み得る。フムロンのシス－イソフムロン及びトランス－イソフムロンへの異性化は、式ＩＩＩによって表すことができる。
本発明の口腔ケア組成物は、ホップを含む。ホップは、式Ｉ及び／又は式ＩＶからの少なくとも１つのホップ化合物を含み得る。式Ｉ及び／又は式ＩＶの化合物は、フムルス・ルプルス（Humulus lupulus）、すなわちホップからの抽出物、ホップ自体、合成的に誘導される化合物、及び／又はそれらの塩、プロドラッグ、若しくは他の類似体などの任意の好適な源によって提供され得る。ホップ抽出物は、１つ以上のホップアルファ酸、１つ以上のホップイソ－アルファ酸、１つ以上のホップベータ酸、１つ以上のホップ油、１つ以上のフラボノイド、１つ以上の溶媒、及び／又は水を含み得る。好適なホップアルファ酸（一般的に式Ｉに示される）は、フムロン（式ＩＩ）、アドフムロン、コフムロン、ポストフムロン、プレフムロン、及び／又はこれらの混合物を含み得る。好適なホップイソ－アルファ酸は、シス－イソフムロン及び／又はトランス－イソフムロンを含み得る。フムロンのシス－イソフムロン及びトランス－イソフムロンへの異性化は、式ＩＩＩによって表すことができる。
【0035】
【化1】
【0036】
【化2】
【0037】
【化3】
【0038】
好適なホップベータ酸は、ルプロン、アドルプロン、コルプロン、及び／又はこれらの混合物を含み得る。好適なホップベータ酸は、式ＩＶ、Ｖ、ＶＩ、及び／又はＶＩＩに記載の化合物を含み得る。
【0039】
【化4】
【0040】
【化5】
【0041】
【化6】
【0042】
【化7】
【0043】
ホップアルファ酸は、多少の抗菌活性を示すことができるが、ホップアルファ酸は苦味も有する。ホップアルファ酸によって提供される苦さは、ビールには適している場合があるが、口腔ケア組成物における使用には適していない。対照的に、ホップベータ酸は、より高い抗菌及び／又は抗う蝕活性に関連し得るが、苦味を有さない。したがって、アルファ酸に対するベータ酸の比率が自然界に通常みられるよりも高いホップ抽出物は、抗菌及び／又は抗う蝕剤として使用するための口腔ケア組成物において使用するのに好適であり得る。
【0044】
天然ホップ源は、ホップの品種に応じてホップ源の約２重量％～約１２重量％のホップベータ酸を含み得る。ビールの醸造などの他の状況で使用されるホップ抽出物は、当該抽出物の約１５重量％～約３５重量％のホップベータ酸を含み得る。本明細書において望ましいホップ抽出物は、少なくとも約３５％、少なくとも約４０％、少なくとも約４５％、約３５％～約９５％、約４０％～約９０％、又は約４５％～約９９％のホップベータ酸を含み得る。ホップベータ酸は、酸性形態であってもよく（すなわち、ヒドロキシ官能基（複数可）に水素原子（複数可）が結合している）、又は塩形態であってもよい。
【0045】
好適なホップ抽出物は、参照によりその全体が本明細書に援用される米国特許第７，９１０，１４０号に詳細に記載されている。所望のホップベータ酸は、水素化されていなくても、天然には存在しない化学反応によって部分的に水素化されていても、又は天然には存在しない化学反応によって水素化されていてもよい。ホップベータ酸は、水素化ホップ酸及び／又はホップ酸を本質的に含んでいなくてもよく、又は実質的に含んでいなくてもよい。天然には存在しない化学反応は、ホップではみられない化学化合物を用いて行われた化学反応であり、例えば、野生においては通常ホップが経験しない高熱及び／又は金属触媒を用いて行われる化学水素化反応である。
【0046】
天然ホップ源は、当該ホップ源の約２重量％～約１２重量％のホップアルファ酸を含み得る。ビールの醸造などの他の状況で使用されるホップ抽出物は、当該抽出物の約１５重量％～約３５重量％のホップアルファ酸を含み得る。本明細書において望ましいホップ抽出物は、当該ホップ抽出物の約１０重量％未満、約５重量％未満、約１重量％未満、又は約０．５重量％未満のホップアルファ酸を含み得る。
【0047】
ホップ油は、ミルセン、フムレン、カリオフィレン、及び／又はこれらの混合物などのテルペン炭化水素を含み得る。本明細書において望ましいホップ抽出物は、当該抽出物の５重量％未満、２．５重量％未満、又は２重量％未満の１つ以上のホップ油を含み得る。
【0048】
ホップ抽出物中に存在するフラボノイドは、キサントフモール、８－プレニルナリンゲニン、イソキサントフモール、及び／又はこれらの混合物を含み得る。ホップ抽出物は、１つ以上のフラボノイドを実質的に含んでいなくてもよく、本質的に含んでいなくてもよく、含んでいなくてもよく、２５０ｐｐｍ未満、１５０ｐｐｍ未満、及び／又は１００ｐｐｍ未満有していてもよい。
【0049】
米国特許第５，３７０，８６３号に記載されているように、ホップ酸は、既に口腔ケア組成物に添加されている。しかしながら、米国特許第５，３７０，８６３号によって教示されている口腔ケア組成物は、口腔ケア組成物の０．０１重量％以下しか含まれていなかった。理論に束縛されることを望むものではないが、米国特許第５，３７０，８６３号は、ホップアルファ酸の苦さが原因で、少量のホップ酸しか組み込むことができなかった。低濃度のホップアルファ酸を有するホップ抽出物は、この懸念を有さないであろう。
【0050】
ホップ化合物は、モクレン属（Magnolia）の種などの別の植物からの抽出物と組み合わせてもよく、当該抽出物を含んでいなくてもよい。ホップ化合物は、トリクロサンと組み合わせてもよく、トリクロサンを含んでいなくてもよい。
【0051】
口腔ケア組成物は、本明細書に記載の通り、約０．０１％～約１０％、０．０１％超～約１０％、約０．０５％～約１０％、約０．１％～約１０％、約０．２％～約１０％、約０．２％～約１０％、約０．２％～約５％、約０．２５％～約２％、約０．０５％～約２％、又は０．２５％超～約２％のホップ、例えばホップベータ酸を含み得る。ホップ、例えばホップベータ酸は、好適なホップ抽出物、ホップ植物自体、又は合成的に誘導される化合物によって提供され得る。ホップ、例えばホップベータ酸は、中性、酸性の化合物、及び／又はナトリウム、カリウム、アンモニア、若しくは任意の他の好適な対イオンなどの好適な対イオンとの塩として提供され得る。
【0052】
ホップは、抽出物の少なくとも３５重量％のホップベータ酸及びホップ抽出物の１重量％未満のホップアルファ酸を含む、フムルス・ルプルス（Humulus lupulus）からの抽出物などのホップ抽出物によって提供され得る。口腔ケア組成物は、本明細書に記載されるように、０．０１％～約１０％、０．０１％超～約１０％、約０．０５％～約１０％、約０．１％～約１０％、約０．２％～約１０％、約０．２％～約１０％、約０．２％～約５％、約０．２５％～約２％、約０．０５％～約２％、又は０．２５％超～約２％のホップ抽出物を含み得る。
【0053】
着香料
口腔ケア組成物は、風味料を含む。多くの口腔ケア組成物は、ペパーミント、スペアミント、ウィンターグリーン、及び／又はこれらの組み合わせなどのミント風味料のうちの１つ以上を使用して製剤化される。各ミント風味料ファミリーは、異なる風味プロファイルを伝える有機化合物の固有の組み合わせを含む。
口腔ケア組成物は、風味料を含む。多くの口腔ケア組成物は、ペパーミント、スペアミント、ウィンターグリーン、及び／又はこれらの組み合わせなどのミント風味料のうちの１つ以上を使用して製剤化される。各ミント風味料ファミリーは、異なる風味プロファイルを伝える有機化合物の固有の組み合わせを含む。
【0054】
例えば、ペパーミント油は、主にメントール、メントン、及び酢酸メンチルから構成され、より少量のスペアミント及び／又はウィンターグリーンの特徴的な成分を有する。スペアミント油は、主にカルボン及びリモネンから構成され、低濃度のペパーミント及び／又はウィンターグリーンの特徴的な成分を含有する。ウィンターグリーンは、主にサリチル酸メチルを含み、ペパーミント及び／又はスペアミントの固有成分を欠く。
【0055】
驚くべきことに、本明細書に記載の通り、ホップとウィンターグリーンとを特定の量で組み合わせると、ホップ、及びウィンターグリーンにみられるサリチル酸メチルなどの芳香族エステルを含む口腔ケア組成物の使用を妨げる可能性がある不味い風味プロファイルが生じ得ることが見出された。
【0056】
理論に束縛されることを望むものではないが、ホップとサリチル酸メチルとの組み合わせは、少なくとも部分的には、ホップの苦味がマスクされるのではなく増幅されることに起因して、他に類をみないほど不味い体験をもたらすと考えられる。さらに、ホップと芳香族エステルとのこの組み合わせは、一部のユーザーにとって酸っぱくかつ不快な体験をもたらす。したがって、最小限の量の芳香族エステルしか、口腔ケア組成物でホップと組み合わせて使用することはできない
【0057】
さらに、口腔ケア組成物においてペパーミント及びスペアミントベースの風味料系をホップと組み合わせて、美味い味を作り出すことができることが確定された。
【0058】
ウィンターグリーンの主成分であり、ペパーミント及びスペアミントとは化学的に異なる、顕著な濃度のサリチル酸メチルとの組み合わせでは、不味い風味が観察されている。したがって、本発明は、顕著な量よりも少ないサリチル酸メチルと共にホップを含む口腔ケア組成物に関する。
【0059】
したがって、風味料は、組成物の約０．２０重量％以下、約０．１５重量％以下、約０．１０重量％以下の芳香族エステルを含み得る。風味料は、芳香族エステルを本質的に含んでいなくてもよく、実質的に含んでいなくてもよく、又は含んでいなくてもよい。したがって、風味料は、組成物の約０．２０重量％以下、約０．１５重量％以下、約０．１０重量％以下の芳香族エステルを含み得る。風味料は、芳香族エステルを本質的に含んでいなくてもよく、実質的に含んでいなくてもよく、又は含んでいなくてもよい。
【0060】
芳香族エステルは、サリチル酸エステル、サリチル酸アルキル、及び／又はこれらの組み合わせを含み得る。サリチル酸アルキルは、サリチル酸メチル、サリチル酸エチル、サリチル酸プロピル、サリチル酸２－メチル－プロピル、サリチル酸ブチル、サリチル酸ペンチル、サリチル酸ヘキシル、サリチル酸ヘプチル、サリチル酸オクチル、サリチル酸ノニル、及び／又はこれらの組み合わせを含み得る。
【0061】
風味料は、従来の風味料化合物並びに感覚剤の両方を含み得る。風味料口腔ケア組成物で使用することができる幾つかの従来の風味料化合物の例としては、ハッカ油、及びその成分、チョウジ芽油、カッシア、セージ、パセリ油、マジョラム、レモン、オレンジ、プロペニルグアエトール、ヘリオトロピン、シス－４－ヘプテナール、ジアセチル、メチル－ρ－ｔｅｒｔ－ブチルフェニル酢酸塩、酢酸１－メンチル、オキサノン、α－イリソン、ケイ皮酸メチル、ケイ皮酸エチル、ケイ皮酸ブチル、酪酸エチル、酢酸エチル、アントラニル酸メチル、酢酸イソアミル、酪酸イソアミル、カプロン酸アリル、オイゲノール、ユーカリプトール、チモール、シンナミルアルコール、オクタノール、オクタナール、デカノール、デカナール、フェニルエチルアルコール、ベンジルアルコール、α－テルピネオール、リナロール、リモネン、シトラール、ネラール、ゲラニアール、ゲラニオール、ネロール、マルトール、エチルマルトール、アネトール、ジヒドロアネトール、カルボン、メントン、β－ダマセノン、イオノン、γ－デカラクトン、γ－ノナラクトン、γ－ウンデカラクトン、イソプレゴール、ピペリトン、又はこれらの組み合わせが挙げられる。一般に好適な風味成分は、構造的特徴及びレドックス反応し難い官能基を有する化学物質である。これらとしては、飽和した、又は安定な芳香環若しくはエステル基を含有する、風味化学物質の誘導体が挙げられる。
【0062】
風味料は、感覚剤を含んでいてもよい。冷感剤、温感剤、及び刺感剤（tingling agent）などの感覚剤分子は、ユーザーにシグナルを送達するのに有用である。感覚剤は、口腔ケア組成物の約０．００１重量％～約２重量％、あるいは約０．０１重量％～約１．７５重量％、あるいは０．１重量％～約１．５重量％、あるいは０．５重量％～約１．２５重量％の量で存在し得る。冷却感覚剤化合物は、メントール、具体的にはＬ－メントールを含み得、これは、特にペパーミント（Mentha piperita）、ハッカ（Mentha arvensis L）、及びスペアミント（Mentha viridis L）のペパーミント油及びスペアミント油中に天然にみられる。メントールの他の異性体（ネオメントール、イソメントール、及びネオイソメントール）は、幾分似ているが、同一ではない臭い及び味を有し、例えば、土臭い、ショウノウ臭い、かび臭い等と説明される不愉快な臭い及び味のノートを有する。異性体間の最も大きな違いは、それらの冷感効力にある。Ｌ－メントールは最も強力な冷感をもたらし、冷感効果をはっきりと認識できる濃度レベルである、約８００ｐｐｂの最低冷感閾値を有することによる。この濃度では、他の異性体については冷却効果がない場合がある。例えば、ｄ－ネオメントールは、約２５，０００ｐｐｂ、及びｌ－ネオメントールは、約３，０００ｐｐｂの冷感閾値を有すると報告されている。
【0063】
メントール異性体のうち、ｌ－異性体は自然界に最も広く存在し、典型的には、冷却剤特性を有するメントールという名称で呼ばれている。Ｌ－メントールは独特のペパーミントの香りを有し、かつ清潔で爽やかな味を有し、皮膚及び粘膜表面に塗布された際に冷感を与える。
【0064】
合成冷却剤のうち、多くはメントールの誘導体であるか又はメントールと構造的に関連している、例えば、シクロヘキサン部分を含有し、カルボキサミド、ケタール、エステル、エーテル、及びアルコールを含む官能基で誘導体化されている。その例としては、「ＷＳ－３」として商業的に知られているＮ－エチル－ρ－メンタン－３－カルボキサミドなどのρ－メンタンカルボキサミド化合物、並びにＷＳ－５（Ｎ－エトキシカルボニルメチル－ρ－メンタン－３－カルボキサミド）、ＷＳ－１２（１Ｒ＊，２Ｓ＊）－Ｎ－（４－メトキシフェニル）－５－メチル－２－（１－メチルエチル）シクロヘキサンカルボキサミド］、及びＷＳ－１４（Ｎ－ｔｅｒｔ－ブチル－ρ－メンタン－３－カルボキサミド）などの同シリーズのその他のものが挙げられる。メンタンカルボキシエステルの例には、ＷＳ－４及びＷＳ－３０が挙げられる。メントールと構造的に無関係の合成カルボキサミド冷却剤の例は、「ＷＳ－２３」として既知のＮ，２，３－トリメチル－２－イソプロピルブタンアミドである。合成冷却剤のさらなる例としては、ＴＫ－１０として知られている３－（１－メトキシ）－プロパン－１，２－ジオール、イソプレゴール（商標名Ｃｏｏｌａｃｔ Ｐ）、及びρ－メンタン－３，８－ジオール（商標名Ｃｏｏｌａｃｔ３８Ｄ）（これらは、全てＴａｋａｓａｇｏ Ｃｏｒｐ．（Ｔｏｋｙｏ，Ｊａｐａｎ）から入手可能）などのアルコール誘導体；ＭＧＡとして知られるメントングリセロールアセタール；酢酸メンチル、アセト酢酸メンチル、Ｓｙｍｒｉｓｅ ＡＧ（Ｈｏｌｚｍｉｎｄｅｎ，Ｇｅｒｍａｎｙ）によって供給され、Ｆｒｅｓｃｏｌａｔ（登録商標）として知られている乳酸メンチル、及びＶ．Ｍａｎｅ ＦＩＬＳ（Ｎｏｔｒｅ Ｄａｍｅ，Ｆｒａｎｃｅ）製の商標名Ｐｈｙｓｃｏｏｌとしてのコハク酸モノメンチルなどのメンチルエステルが挙げられる。ＴＫ－１０は、Ａｍａｎｏらの米国特許第４，４５９，４２５号に記載されている。メントールの他のアルコール及びエーテル誘導体は、英国特許第１，３１５，６２６号、並びに米国特許第４，０２９，７５９号、同第５，６０８，１１９号、及び同第６，９５６，１３９号に記載されている。ＷＳ－３及び他のカルボキサミド冷感剤は、米国特許第４，１３６，１６３号、同第４，１５０，０５２号、同第４，１５３，６７９号、同第４，１５７，３８４号、同第４，１７８，４５９号、及び同第４，２３０，６８８号に記載されている。
【0065】
追加のＮ－置換ρ－メンタンカルボキサミドは、国際公開第２００５／０４９５５３（Ａ１）号に記載されており、Ｎ－（４－シアノメチルフェニル）－ρ－メンタンカルボキサミド、Ｎ－（４－スルファモイルフェニル）－ρ－メンタンカルボキサミド、Ｎ－（４－シアノフェニル）ｐ－メンタンカルボキサミド、Ｎ－（４－アセチルフェニル）－ρ－メンタンカルボキサミド、Ｎ－（４－ヒドロキシメチルフェニル）－ρ－メンタンカルボキサミド、及びＮ－（３－ヒドロキシ－４－メトキシフェニル）－ρ－メンタンカルボキサミドが挙げられる。他のＮ置換ρ－メンタンカルボキサミドとしては、国際公開第２００６／１０３４０１号、並びに米国特許第４，１３６，１６３号、同第４，１７８，４５９号及び同第７，１８９，７６０号に開示されているものなどのアミノ酸誘導体、例えば、Ｎ－（（５－メチル－２－（１－メチルエチル）シクロヘキシル）カルボニル）グリシンエチルエステル及びＮ－（（５－メチル－２－（１－メチルエチル）シクロヘキシル）カルボニル）アラニンエチルエステルなどが挙げられる。グリシン及びアラニンなどのアミノ酸を含むメンチルエステルは、例えば、第ＥＰ３１０，２９９号、並びに米国特許第３，９１７，６１３号、同第３，９９１，１７８号、同第５，７０３，１２３号、同第５，７２５，８６５号、同第５，８４３，４６６号、同第６，３６５，２１５号、及び同第６，８８４，９０３号に開示されている。ケタール誘導体は、例えば、米国特許第５，２６６，５９２号、同第５，９７７，１６６号、及び同第５，４５１，４０４号に記載されている。メントールに構造的には関連していないが、同様の生理学的冷感効果を有すると報告されている追加の作用剤には、３－メチル－２－（１－ピロリジニル）－２－シクロペンテン－１－オン（３－ＭＰＣ）、５－メチル－２－（１－ピロリジニル）－２－シクロペンテン－１－オン（５－ＭＰＣ）、及び２，５－ジメチル－４－（１－ピロリジニル）－３（２Ｈ）－フラノン（ＤＭＰＦ）を含む、米国特許第６，５９２，８８４号に記載されるα－ケトエナミン誘導体、ＷｅｉらのＪ．Ｐｈａｒｍ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．（１９８３），３５：１１０－１１２に記載されているイシリン（ＡＧ－３－５としても知られている、化学名１－［２－ヒドロキシフェニル］－４－［２－ニトロフェニル］－１，２，３，６－テトラヒドロピリミジン－２－オン）が挙げられる。メントールの冷感剤活性及び合成冷感剤に関する論評としては、Ｈ．Ｒ．Ｗａｔｓｏｎら、Ｊ．Ｓｏｃ．Ｃｏｓｍｅｔ．Ｃｈｅｍ．（１９７８）、２９，１８５－２００、及びＲ．Ｅｃｃｌｅｓ、Ｊ．Ｐｈａｒｍ．Ｒ．Ｅｃｃｌｅｓ，Ｊ．Ｐｈａｒｍ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．，（１９９４），４６，６１８－６３０、並びに米国特許第４，０７０，４９６号に報告されるホスフィンオキシドが挙げられる。
【0066】
温感剤のいくつかの例としては、エタノール、トウガラシ、ベンジルニコチネートなどのニコチネートエステル、多価アルコール、トウガラシ粉末、トウガラシチンキ、トウガラシ抽出物、カプサイシン、ホモカプサイシン、ホモジヒドロカプサイシン、ノナノイルバニリルアミド、ノナン酸バニリルエーテル、バニリルアルコールアルキルエーテル誘導体、例えば、バニリルエチルエーテル、バニリルブチルエーテル、バニリルペンチルエーテル、及びバニリルヘキシルエーテル、イソバニリルアルコールアルキルエーテル、エチルバニリルアルコールアルキルエーテル、ベラトリルアルコール誘導体、置換ベンジルアルコール誘導体、置換ベンジルアルコールアルキルエーテル、バニリンプロピレングリコールアセタール、エチルバニリンプロピレングリコールアセタール、ショウガ抽出物、ショウガ油、ジンジェロール、ジンゲロン、又はこれらの組み合わせが挙げられる。温感剤は、一般に、口腔ケア組成物中に、口腔ケア組成物の約０．０５重量％～約２重量％の濃度で含まれる。
【0067】
口腔ケア組成物は、当該口腔ケア組成物の約０．０１重量％～約５重量％、約０．４重量％～約５重量％、約０．８重量％～約４重量％、約１重量％～約３．５重量％、又は約１．５重量％～約３重量％の風味料を含み得る。上述したように、風味料は、サリチル酸アルキル及び／又はサリチル酸メチルなどの芳香族エステルを本質的に含んでいなくてもよく、実質的に含んでいなくてもよく、含んでいなくてもよく、又は低濃度で含有していてもよい。
【0068】
フッ化物イオン源
口腔ケア組成物は、フッ化物イオン源などからのフッ化物を含み得る。フッ化物イオン源は、フッ化第一スズ、フッ化ナトリウム、フッ化チタン、フッ化カルシウム、カルシウムホスフェートシリケートフルオリド、フッ化カリウム、フッ化アミン、モノフルオロリン酸ナトリウム、フッ化亜鉛、及び／又はこれらの混合物などの１つ以上のフッ化物含有化合物を含み得る。
口腔ケア組成物は、フッ化物イオン源などからのフッ化物を含み得る。フッ化物イオン源は、フッ化第一スズ、フッ化ナトリウム、フッ化チタン、フッ化カルシウム、カルシウムホスフェートシリケートフルオリド、フッ化カリウム、フッ化アミン、モノフルオロリン酸ナトリウム、フッ化亜鉛、及び／又はこれらの混合物などの１つ以上のフッ化物含有化合物を含み得る。
【0069】
フッ化物イオン源及びスズイオン源は、スズイオン及びフッ化物イオンを生成することができる、例えば、フッ化第一スズなどの同じ化合物であり得る。加えて、フッ化物イオン源及びスズイオン源は、スズイオン源が塩化第一スズであり、フッ化物イオン源がモノフルオロリン酸ナトリウム又はフッ化ナトリウムである場合など、別個の化合物であり得る。
【0070】
フッ化物イオン源及び亜鉛イオン源は、亜鉛イオン及びフッ化物イオンを生成することができる、例えば、フッ化亜鉛などの同じ化合物であり得る。加えて、フッ化物イオン源及び亜鉛イオン源は、亜鉛イオン源がリン酸亜鉛であり、フッ化物イオン源がフッ化第一スズである場合など、別個の化合物であり得る。
【0071】
フッ化物イオン源は、フッ化第一スズを本質的に含まなくてもよい、又は含まなくてもよい。したがって、口腔ケア組成物は、フッ化ナトリウム、フッ化カリウム、フッ化アミン、モノフルオロリン酸ナトリウム、フッ化亜鉛、及び／又はこれらの混合物を含み得る。
【0072】
口腔ケア組成物は、約５０ｐｐｍ～約５０００ｐｐｍ、好ましくは約５００ｐｐｍ～約３０００ｐｐｍの遊離フッ化物イオンを提供することができるフッ化物イオン源を含み得る。所望の量のフッ化物イオンを送達するために、フッ化物イオン源は、口腔ケア組成物中に、口腔ケア組成物の約０．００２５重量％～約５重量％、約０．０１重量％～約１０重量％、約０．２重量％～約１重量％、約０．５重量％～約１．５重量％、又は約０．３重量％～約０．６重量％の量で存在し得る。あるいは、口腔ケア組成物は、フッ化物イオン源を０．１％未満、０．０１％未満含んでいてもよく、本質的に含んでいなくてもよく、実質的に含んでいなくてもよく、又は含んでいなくてもよい。
【0073】
スズイオン源
本発明の口腔ケア組成物は、スズイオン源などからのスズを含み得る。スズイオン源は、口腔ケア組成物中にスズイオンを提供することができ、及び／又は歯磨剤組成物が口腔に適用されるときに、口腔にスズイオンを供給することができる任意の好適な化合物であり得る。スズイオン源は、フッ化第一スズ、塩化第一スズ、臭化第一スズ、ヨウ化第一スズ、酸化第一スズ、シュウ酸第一スズ、硫酸第一スズ、硫化第一スズ、フッ化第二スズ、塩化第二スズ、臭化第二スズ、ヨウ化第二スズ、硫化第二スズ、及び／又はこれらの混合物などの１つ以上のスズ含有化合物を含み得る。スズイオン源は、フッ化第一スズ、塩化第一スズ、及び／又はこれらの混合物を含み得る。スズイオン源はまた、塩化第一スズなどのフッ化物フリーのスズイオン源であってもよい。
本発明の口腔ケア組成物は、スズイオン源などからのスズを含み得る。スズイオン源は、口腔ケア組成物中にスズイオンを提供することができ、及び／又は歯磨剤組成物が口腔に適用されるときに、口腔にスズイオンを供給することができる任意の好適な化合物であり得る。スズイオン源は、フッ化第一スズ、塩化第一スズ、臭化第一スズ、ヨウ化第一スズ、酸化第一スズ、シュウ酸第一スズ、硫酸第一スズ、硫化第一スズ、フッ化第二スズ、塩化第二スズ、臭化第二スズ、ヨウ化第二スズ、硫化第二スズ、及び／又はこれらの混合物などの１つ以上のスズ含有化合物を含み得る。スズイオン源は、フッ化第一スズ、塩化第一スズ、及び／又はこれらの混合物を含み得る。スズイオン源はまた、塩化第一スズなどのフッ化物フリーのスズイオン源であってもよい。
【0074】
口腔ケア組成物は、当該口腔ケア組成物の約０．００２５重量％～約５重量％、約０．０１重量％～約１０重量％、約０．２重量％～約１重量％、約０．５重量％～約１．５重量％、又は約０．３重量％～約０．６重量％のスズイオン源を含み得る。
【0075】
Ｃａイオン源
本発明の口腔ケア組成物は、カルシウムイオン源などからのカルシウムを含み得る。カルシウムイオン源は、口腔ケア組成物中にカルシウムイオンを提供することができる、及び／又は口腔ケア組成物が口腔に適用されたときに、口腔にカルシウムイオンを送達することができる任意の好適な化合物又は分子であり得る。カルシウムイオン源は、カルシウム塩、カルシウム研磨剤、及び／又はこれらの組み合わせを含み得る。場合によっては、カルシウム塩をカルシウム研磨剤とみなすこともあり、又はカルシウム研磨剤をカルシウム塩とみなすこともある。
本発明の口腔ケア組成物は、カルシウムイオン源などからのカルシウムを含み得る。カルシウムイオン源は、口腔ケア組成物中にカルシウムイオンを提供することができる、及び／又は口腔ケア組成物が口腔に適用されたときに、口腔にカルシウムイオンを送達することができる任意の好適な化合物又は分子であり得る。カルシウムイオン源は、カルシウム塩、カルシウム研磨剤、及び／又はこれらの組み合わせを含み得る。場合によっては、カルシウム塩をカルシウム研磨剤とみなすこともあり、又はカルシウム研磨剤をカルシウム塩とみなすこともある。
【0076】
カルシウムイオン源は、カルシウム研磨剤を含み得る。カルシウム研磨剤は、口腔ケア組成物中にカルシウムイオンを提供することができる、及び／又は口腔ケア組成物が口腔に適用されるときに、口腔にカルシウムイオンを供給することができる、任意の好適な研磨剤化合物であり得る。カルシウム研磨剤は、炭酸カルシウム、沈降炭酸カルシウム（ＰＣＣ）、粉砕炭酸カルシウム（ＧＣＣ）、チョーク、リン酸二カルシウム、ピロリン酸カルシウム、及び／又はこれらの混合物などの１つ以上のカルシウム研磨剤化合物を含み得る。
【0077】
カルシウムイオン源は、カルシウム塩、又は口腔ケア組成物中にカルシウムイオンを提供することができる、及び／若しくは研磨剤として作用することができない口腔ケア組成物が口腔に適用されたときに、口腔にカルシウムイオンを送達することができる化合物を含み得る。カルシウム塩は、塩化カルシウム、硝酸カルシウム、リン酸カルシウム、乳酸カルシウム、シュウ酸カルシウム、酸化カルシウム、グルコン酸カルシウム、クエン酸カルシウム、臭化カルシウム、ヨウ素酸カルシウム、ヨウ化カルシウム、ヒドロキシアパタイト、フルオロアパタイト、硫酸カルシウム、グリセロリン酸カルシウム、及び／又はこれらの組み合わせなどの１つ以上のカルシウム化合物を含み得る。
【0078】
口腔ケア組成物は、約５重量％～約７０重量％、約１０重量％～約５０重量％、約１０重量％～約６０重量％、約２０重量％～約５０重量％、約２５重量％～約４０重量％、又は約１重量％～約５０重量％のカルシウムイオン源を含み得る。
【0079】
緩衝剤
口腔ケア組成物は、緩衝剤を含み得る。緩衝剤は、口腔内の選択された部位で特定のｐＨを維持することができる弱酸又は塩基であり得る。例えば、緩衝剤は、細菌によって生成されるプラーク酸の影響を軽減するために、歯の表面におけるｐＨを維持することができる。緩衝剤は、口腔ケア組成物中にも存在するイオンの共役酸を含み得る。例えば、カルシウムイオン源が炭酸カルシウムを含む場合、緩衝剤は、重炭酸アニオン（－ＨＣＯ３ －）を含み得る。緩衝剤は、クエン酸及びクエン酸ナトリウムなどの共役酸／塩基対を含み得る。
口腔ケア組成物は、緩衝剤を含み得る。緩衝剤は、口腔内の選択された部位で特定のｐＨを維持することができる弱酸又は塩基であり得る。例えば、緩衝剤は、細菌によって生成されるプラーク酸の影響を軽減するために、歯の表面におけるｐＨを維持することができる。緩衝剤は、口腔ケア組成物中にも存在するイオンの共役酸を含み得る。例えば、カルシウムイオン源が炭酸カルシウムを含む場合、緩衝剤は、重炭酸アニオン（－ＨＣＯ３ －）を含み得る。緩衝剤は、クエン酸及びクエン酸ナトリウムなどの共役酸／塩基対を含み得る。
【0080】
好適な緩衝系は、リン酸塩、クエン酸塩、炭酸塩／重炭酸塩、トリス緩衝液、イミダゾール、尿素、ホウ酸塩、及び／又はこれらの組み合わせを含み得る。好適な緩衝剤としては、重炭酸ナトリウムなどの重炭酸塩、グリシン、オルトホスフェート、アルギニン、尿素、及び／又はこれらの組み合わせが挙げられる。
【0081】
口腔ケア組成物は、約１％～約３０％、約５％～約２５％、又は約１０％～約２０％の１つ以上の緩衝剤を含み得る。
【0082】
バイオフィルム変性剤
口腔ケア組成物は、１つ以上のバイオフィルム変性剤を含み得る。バイオフィルム変性剤は、ポリオール、アンモニア生成化合物、及び／又はグルコシルトランスフェラーゼ阻害剤を含み得る。
口腔ケア組成物は、１つ以上のバイオフィルム変性剤を含み得る。バイオフィルム変性剤は、ポリオール、アンモニア生成化合物、及び／又はグルコシルトランスフェラーゼ阻害剤を含み得る。
【0083】
ポリオールは、２つ以上のヒドロキシル官能基を有する有機化合物である。ポリオールは、口腔ケア組成物が使用前に保存されている間、スズイオンに弱く会合、相互作用、又は結合することができる任意の好適な化合物であり得る。ポリオールは、式（ＣＨＯＨ）ｎＨ２を有する糖化合物の水素化を通して得ることができるポリオールの部類である、糖アルコールであり得る。ポリオールは、グリセリン、エリスリトール、キシリトール、ソルビトール、マンニトール、ブチレングリコール、ラクチトール、及び／又はこれらの組み合わせであり得る。口腔ケア組成物は、当該口腔ケア組成物の約０．０１重量％～約７０重量％、約５重量％～約７０重量％、約５重量％～約５０重量％、約１０重量％～約６０重量％、約１０重量％～約２５重量％、又は約２０重量％～約８０重量％のポリオールを含み得る。
【0084】
アンモニア生成化合物は、口腔への送達時にアンモニアを生成することができる任意の好適な化合物であり得る。好適なアンモニア生成化合物としては、アルギニン、尿素、及び／又はこれらの組み合わせが挙げられる。口腔ケア組成物は、約０．０１％～約１０％、約１％～約５％、又は約１％～約２５％の１つ以上のアンモニア生成化合物を含み得る。
【0085】
グルコシルトランスフェラーゼ阻害剤は、グルコシルトランスフェラーゼを阻害することができる任意の好適な化合物であり得る。グルコシルトランスフェラーゼは、天然のグリコシド結合を確立することができる酵素である。特に、これらの酵素は、う蝕に関連する細菌のために、多糖又はオリゴ糖部分を単糖に分解する。したがって、このプロセスを阻害することができる任意の化合物は、う蝕を予防するのに役立ち得る。好適なグルコシルトランスフェラーゼ阻害剤としては、オレイン酸、エピカテキン、タンニン、タンニン酸、モエノマイシン、カスポファンギン、エタンブトール、ルフェヌロン、及び／又はこれらの組み合わせが挙げられる。口腔ケア組成物は、約０．００１％～約５％、約０．０１％～約２％、又は約１％の１つ以上のグリコシルトランスフェラーゼ阻害剤を含み得る。
【0086】
金属イオン源
口腔ケア組成物は、１つ以上の金属イオンを含む金属イオン源などからの金属を含み得る。金属イオン源は、本明細書に記載されているように、スズイオン源及び／又は亜鉛イオン源を含んでもよい、又はそれに加えてもよい。好適な金属イオン源としては、Ｓｎ、Ｚｎ、Ｃｕ、Ｍｎ、Ｍｇ、Ｓｒ、Ｔｉ、Ｆｅ、Ｍｏ、Ｂ、Ｂａ、Ｃｅ、Ａｌ、Ｉｎ及び／又はこれらの混合物などであるがこれらに限定されない金属イオンを有する化合物が挙げられる。微量金属源は、好適な金属並びに任意の付随するリガンド及び／又はアニオンを含む任意の化合物であり得る。
口腔ケア組成物は、１つ以上の金属イオンを含む金属イオン源などからの金属を含み得る。金属イオン源は、本明細書に記載されているように、スズイオン源及び／又は亜鉛イオン源を含んでもよい、又はそれに加えてもよい。好適な金属イオン源としては、Ｓｎ、Ｚｎ、Ｃｕ、Ｍｎ、Ｍｇ、Ｓｒ、Ｔｉ、Ｆｅ、Ｍｏ、Ｂ、Ｂａ、Ｃｅ、Ａｌ、Ｉｎ及び／又はこれらの混合物などであるがこれらに限定されない金属イオンを有する化合物が挙げられる。微量金属源は、好適な金属並びに任意の付随するリガンド及び／又はアニオンを含む任意の化合物であり得る。
【0087】
金属イオン源と対をなすことができる好適なリガンド及び／又はアニオンとしては、酢酸、硫酸アンモニウム、安息香酸、臭化物、ホウ酸、炭酸、塩化物、クエン酸、グルコン酸、グリセロリン酸、水酸化物、ヨウ化物、酸化物、プロピオン酸、Ｄ－乳酸、ＤＬ－乳酸、オルトリン酸、ピロリン酸、硫酸、硝酸、酒石酸、及び／又はこれらの混合物が挙げられるが、これらに限定されない。
【0088】
口腔ケア組成物は、約０．０１重量％～約１０重量％、約１重量％～約５重量％、又は約０．５重量％～約１５重量％の金属イオン源を含み得る。
【0089】
抗菌剤
口腔ケア組成物は、１つ以上の抗菌剤を含み得る。好適な抗菌剤は、口腔内で抗菌活性を提供する任意の分子を含む。好適な抗菌剤としては、ホップ酸、スズイオン源、ベンジルアルコール、安息香酸ナトリウム、酢酸メンチルグリシル、乳酸メンチル、Ｌ－メントール、ｏ－ネオメントール、クロロフィリン銅錯体、フェノール、オキシキノリン、及び／又はこれらの組み合わせが挙げられる。
口腔ケア組成物は、１つ以上の抗菌剤を含み得る。好適な抗菌剤は、口腔内で抗菌活性を提供する任意の分子を含む。好適な抗菌剤としては、ホップ酸、スズイオン源、ベンジルアルコール、安息香酸ナトリウム、酢酸メンチルグリシル、乳酸メンチル、Ｌ－メントール、ｏ－ネオメントール、クロロフィリン銅錯体、フェノール、オキシキノリン、及び／又はこれらの組み合わせが挙げられる。
【0090】
口腔ケア組成物は、約０．０１％～約１０％、約１％～約５％、又は約０．５％～約１５％の抗菌剤を含み得る。
【0091】
生体活性物質
口腔ケア組成物はまた、歯の再石灰化に好適な生体活性物質も含むことができる。好適な生体活性物質としては、生体活性ガラス、Ｎｏｖａｍｉｎ（商標）、Ｒｅｃａｌｄｅｎｔ（商標）、ヒドロキシアパタイト、１つ以上のアミノ酸、例えば、アルギニン、シトルリン、グリシン、リジン、若しくはヒスチジン、又はこれらの組み合わせが挙げられる。アルギニンを含む組成物の好適な例は、参照によりそれらの全体が本明細書に援用される米国特許第４，１５４，８１３号及び同第５，７６２，９１１号にみられる。他の好適な生体活性物質としては、任意のリン酸カルシウム化合物が挙げられる。他の好適な生体活性物質としては、カルシウム源及びホスフェート源を含む化合物が挙げられる。
口腔ケア組成物はまた、歯の再石灰化に好適な生体活性物質も含むことができる。好適な生体活性物質としては、生体活性ガラス、Ｎｏｖａｍｉｎ（商標）、Ｒｅｃａｌｄｅｎｔ（商標）、ヒドロキシアパタイト、１つ以上のアミノ酸、例えば、アルギニン、シトルリン、グリシン、リジン、若しくはヒスチジン、又はこれらの組み合わせが挙げられる。アルギニンを含む組成物の好適な例は、参照によりそれらの全体が本明細書に援用される米国特許第４，１５４，８１３号及び同第５，７６２，９１１号にみられる。他の好適な生体活性物質としては、任意のリン酸カルシウム化合物が挙げられる。他の好適な生体活性物質としては、カルシウム源及びホスフェート源を含む化合物が挙げられる。
【0092】
アミノ酸は、アミン官能基、カルボキシル官能基、及び各アミノ酸に特異的な側鎖を含有する有機化合物である。好適なアミノ酸としては、例えば、正又は負の側鎖を有するアミノ酸、酸性又は塩基性の側鎖を有するアミノ酸、極性非荷電側鎖を有するアミノ酸、疎水性側鎖を有するアミノ酸、及び／又はこれらの組み合わせが挙げられる。好適なアミノ酸としては、例えば、アルギニン、ヒスチジン、リジン、アスパラギン酸、グルタミン酸、セリン、スレオニン、アスパラギン、グルタミン、システイン、セレノシステイン、グリシン、プロリン、アラニン、バリン、イソロイシン、ロイシン、メチオニン、フェニルアラニン、チロシン、トリプトファン、シトルリン、オルニチン、クレアチン、ジアミノブタン酸、ジアミノプロピオン酸、これらの塩、及び／又はこれらの組み合わせも挙げられる。
【0093】
生体活性ガラスは、ヒドロキシアパタイトと同様の割合で存在し得るカルシウム及び／又はホスフェートを含んでいる。これらのガラスは、組織に結合でき、生体適合性である。生体活性ガラスとしては、ホスホペプチド、カルシウム源、ホスフェート源、シリカ源、ナトリウム源、及び／又はこれらの組み合わせを挙げることができる。
【0094】
口腔ケア組成物は、口腔ケア組成物の約０．０１重量％～約２０重量％、約０．１重量％～約１０重量％、又は約１重量％～約１０重量％の生体活性物質を含んでもよい。
【0095】
研磨剤
口腔ケア組成物は、本明細書に記載のカルシウム研磨剤、及び／又は非カルシウム研磨剤、例えば、ベントナイト、シリカゲル（それ自体、及び任意の構造のもの）、沈降シリカ、非晶質沈降シリカ（それ自体、及びさらに任意の構造のもの）、水和シリカ、パーライト、二酸化チタン、ピロリン酸カルシウム、リン酸二カルシウム二水和物、アルミナ、水和アルミナ、か焼アルミナ、ケイ酸アルミニウム、不溶性メタリン酸ナトリウム、不溶性メタリン酸カリウム、不溶性炭酸マグネシウム、ケイ酸ジルコニウム、粒子状熱硬化性樹脂、及び他の好適な研磨材料を含み得る。このような材料を口腔ケア組成物に導入して、標的歯磨剤製剤の研磨特性を調整することができる。口腔ケア組成物は、当該口腔ケア組成物の約５重量％～約７０重量％、約１０重量％～約５０重量％、約１０重量％～約６０重量％、約２０重量％～約５０重量％、約２５重量％～約４０重量％、又は約１重量％～約５０重量％の非カルシウム研磨剤を含み得る。
口腔ケア組成物は、本明細書に記載のカルシウム研磨剤、及び／又は非カルシウム研磨剤、例えば、ベントナイト、シリカゲル（それ自体、及び任意の構造のもの）、沈降シリカ、非晶質沈降シリカ（それ自体、及びさらに任意の構造のもの）、水和シリカ、パーライト、二酸化チタン、ピロリン酸カルシウム、リン酸二カルシウム二水和物、アルミナ、水和アルミナ、か焼アルミナ、ケイ酸アルミニウム、不溶性メタリン酸ナトリウム、不溶性メタリン酸カリウム、不溶性炭酸マグネシウム、ケイ酸ジルコニウム、粒子状熱硬化性樹脂、及び他の好適な研磨材料を含み得る。このような材料を口腔ケア組成物に導入して、標的歯磨剤製剤の研磨特性を調整することができる。口腔ケア組成物は、当該口腔ケア組成物の約５重量％～約７０重量％、約１０重量％～約５０重量％、約１０重量％～約６０重量％、約２０重量％～約５０重量％、約２５重量％～約４０重量％、又は約１重量％～約５０重量％の非カルシウム研磨剤を含み得る。
【0096】
あるいは、口腔ケア組成物は、シリカ、アルミナ、又は任意の他の非カルシウム研磨剤を実質的に含まない、本質的に含まない、又は含まない場合がある。口腔ケア組成物は、約５％未満、約１％未満、約０．５％未満、約０．１％未満、又は０％の非カルシウム研磨剤、例えば、シリカ及び／又はアルミナを含み得る。
【0097】
水
本発明の口腔ケア組成物は、無水、低含水製剤、又は高含水製剤であり得る。合計で、口腔ケア組成物は、当該組成物の０重量％～約９９重量％、約５重量％～約７５重量％、約２０重量％以上、約３０重量％以上、又は約５０重量％以上の水を含み得る。好ましくは、水は、ＵＳＰ水である。
本発明の口腔ケア組成物は、無水、低含水製剤、又は高含水製剤であり得る。合計で、口腔ケア組成物は、当該組成物の０重量％～約９９重量％、約５重量％～約７５重量％、約２０重量％以上、約３０重量％以上、又は約５０重量％以上の水を含み得る。好ましくは、水は、ＵＳＰ水である。
【0098】
高含水口腔ケア組成物及び／又は練り歯磨き製剤では、口腔ケア組成物は、当該組成物の約４５重量％～約７５重量％の水を含む。高含水口腔ケア組成物及び／又は練り歯磨き製剤は、当該組成物の約４５重量％～約６５重量％、約４５重量％～約５５重量％、又は約４６重量％～約５４重量％の水を含み得る。水は、高含水製剤に添加されてもよく、及び／又は他の成分を含めることによって組成物に組み込まれてもよい。
【0099】
低含水口腔ケア組成物及び／又は練り歯磨き製剤では、口腔ケア組成物は、当該組成物の約５重量％～約４５重量％の水を含む。低含水口腔ケア組成物は、当該組成物の約５重量％～約３５重量％、約１０重量％～約２５重量％、又は約２０重量％～約２５重量％の水を含み得る。水は、低含水製剤に添加されてもよく、及び／又は他の成分を含めることによって組成物に組み込まれてもよい。
【0100】
無水口腔ケア組成物及び／又は練り歯磨き製剤では、口腔ケア組成物は、当該組成物の約１０重量％未満の水を含む。無水組成物は、当該組成物の約５重量％未満、約１重量％未満、又は０重量％の水を含む。水は、無水製剤に添加されてもよく、及び／又は他の成分を含めることによって組成物に組み込まれてもよい。
【0101】
マウスリンス製剤は、約７５％～約９９％、約７５％～約９５％、又は約８０％～約９５％の水を含む。
【0102】
組成物はまた、アルコール、保湿剤、ポリマー、界面活性剤、及び許容性改善剤、例えば着香剤、甘味剤、着色剤及び／又は冷感剤などの、他の経口的に許容し得る担体材料を含み得る。
【0103】
ｐＨ
開示される組成物のｐＨは、約４～約１０、約７～約１０、７超～約１０、８超～約１０、７超、７．５超、８超、９超、又は約８．５～約１０であり得る。
開示される組成物のｐＨは、約４～約１０、約７～約１０、７超～約１０、８超～約１０、７超、７．５超、８超、９超、又は約８．５～約１０であり得る。
【0104】
亜鉛イオン源
口腔ケア組成物は、亜鉛イオン源などからの亜鉛を含み得る。亜鉛イオン源は、フッ化亜鉛、乳酸亜鉛、酸化亜鉛、リン酸亜鉛、塩化亜鉛、酢酸亜鉛、ヘキサフルオロジルコン酸亜鉛、硫酸亜鉛、酒石酸亜鉛、グルコン酸亜鉛、クエン酸亜鉛、リンゴ酸亜鉛、亜鉛グリシネート、ピロリン酸亜鉛、メタリン酸亜鉛、シュウ酸亜鉛、及び／又は炭酸亜鉛などの１つ以上の亜鉛含有化合物を含み得る。亜鉛イオン源は、リン酸亜鉛、酸化亜鉛、及び／又はクエン酸亜鉛などのフッ化物フリーの亜鉛イオン源であり得る。
口腔ケア組成物は、亜鉛イオン源などからの亜鉛を含み得る。亜鉛イオン源は、フッ化亜鉛、乳酸亜鉛、酸化亜鉛、リン酸亜鉛、塩化亜鉛、酢酸亜鉛、ヘキサフルオロジルコン酸亜鉛、硫酸亜鉛、酒石酸亜鉛、グルコン酸亜鉛、クエン酸亜鉛、リンゴ酸亜鉛、亜鉛グリシネート、ピロリン酸亜鉛、メタリン酸亜鉛、シュウ酸亜鉛、及び／又は炭酸亜鉛などの１つ以上の亜鉛含有化合物を含み得る。亜鉛イオン源は、リン酸亜鉛、酸化亜鉛、及び／又はクエン酸亜鉛などのフッ化物フリーの亜鉛イオン源であり得る。
【0105】
亜鉛イオン源は、全口腔ケア組成物中に、歯磨剤組成物の約０．０１重量％～約１０重量％、約０．２重量％～約１重量％、約０．５重量％～約１．５重量％、又は約０．３重量％～約０．６重量％の量で存在し得る。
【0106】
ポリホスフェート
口腔ケア組成物は、ポリホスフェート源などからのポリホスフェートを含み得る。ポリホスフェート源は、１つ以上のポリホスフェート分子を含み得る。ポリホスフェートは、オルトホスフェートの脱水及び縮合によって様々な鎖長の直鎖及び環状ポリホスフェートをもたらすことにより、得られる物質の部類である。したがって、ポリホスフェート分子は、一般に、以下に記載されるように、ポリホスフェート分子の平均数（ｎ）で同定される。ポリホスフェートは一般に、主に直鎖構造に配置された２つ以上のホスフェート分子からなると理解されているが、いくつかの環状誘導体が存在する場合もある。
口腔ケア組成物は、ポリホスフェート源などからのポリホスフェートを含み得る。ポリホスフェート源は、１つ以上のポリホスフェート分子を含み得る。ポリホスフェートは、オルトホスフェートの脱水及び縮合によって様々な鎖長の直鎖及び環状ポリホスフェートをもたらすことにより、得られる物質の部類である。したがって、ポリホスフェート分子は、一般に、以下に記載されるように、ポリホスフェート分子の平均数（ｎ）で同定される。ポリホスフェートは一般に、主に直鎖構造に配置された２つ以上のホスフェート分子からなると理解されているが、いくつかの環状誘導体が存在する場合もある。
【0107】
好ましいポリホスフェートは、有効濃度での表面吸着により十分な非結合のホスフェート官能基を生成し、これがアニオン性表面電荷並びに表面の親水性特徴を強化するように、平均して２つ以上のホスフェート基を有するものである。本発明において好ましいものは、式：ＸＯ（ＸＰＯ３）ｎＸ（式中、Ｘは、ナトリウム、カリウム、アンモニウム、又は任意の他のアルカリ金属カチオンであり、ｎは、平均約２～約２１である）を有する直鎖状ポリホスフェートである。カルシウムなどのアルカリ土類金属カチオンは、フッ化物イオン及びアルカリ土類金属カチオンを含む水溶液から不溶性フッ化物塩を形成する傾向があるため、好ましくない。したがって、本明細書に開示される口腔ケア組成物は、ピロリン酸カルシウムを含んでいなくてもよく、本質的に含んでいなくてもよく、又は実質的に含んでいなくてもよい。
【0108】
好適なポリホスフェート分子のいくつかの例としては、例えば、ピロホスフェート（ｎ＝２）、トリポリホスフェート（ｎ＝３）、テトラポリホスフェート（ｎ＝４）、ソーダフォスポリホスフェート（ｎ＝６）、ヘキサフォスポリホスフェート（ｎ＝１３）、ベネフォスポリホスフェート（ｎ＝１４）、Ｇｌａｓｓ Ｈとしても知られるヘキサメタホスフェート（ｎ＝２１）を挙げることができる。ポリホスフェートとしては、ＦＭＣ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ、ＩＣＬ Ｐｅｒｆｏｒｍａｎｃｅ Ｐｒｏｄｕｃｔｓ、及び／又はＡｓｔａｒｉｓによって製造されるポリホスフェート化合物を挙げることができる。
【0109】
口腔ケア組成物は、口腔ケア組成物の約０．０１重量％～約１５重量％、約０．１重量％～約１０重量％、約０．５重量％～約５重量％、約１～約２０重量％、又は約１０重量％以下のポリホスフェート源を含み得る。
【0110】
保湿剤
口腔ケア組成物は、１つ以上の保湿剤を含んでいてもよく、低濃度の保湿剤を含んでいてもよく、保湿剤を本質的に含んでいなくてもよく、実質的に含んでいなくてもよく、又は含んでいなくてもよい。保湿剤は、口腔ケア組成物又は歯磨剤に粘性（body）又は「口当たり」を加えるだけでなく、歯磨剤が乾燥するのを防止する役割を果たす。好適な保湿剤としては、ポリエチレングリコール（様々な異なる分子量で）、プロピレングリコール、グリセリン（グリセロール）、エリスリトール、キシリトール、ソルビトール、マンニトール、ブチレングリコール、ラクチトール、加水分解水添デンプン、及び／又はこれらの混合物が挙げられる。口腔ケア組成物は、それぞれ口腔ケア組成物の０～約７０重量％、約５重量％～約５０重量％、約１０重量％～約６０重量％、又は約２０重量％～約８０重量％の濃度で１つ以上の保湿剤を含み得る。
口腔ケア組成物は、１つ以上の保湿剤を含んでいてもよく、低濃度の保湿剤を含んでいてもよく、保湿剤を本質的に含んでいなくてもよく、実質的に含んでいなくてもよく、又は含んでいなくてもよい。保湿剤は、口腔ケア組成物又は歯磨剤に粘性（body）又は「口当たり」を加えるだけでなく、歯磨剤が乾燥するのを防止する役割を果たす。好適な保湿剤としては、ポリエチレングリコール（様々な異なる分子量で）、プロピレングリコール、グリセリン（グリセロール）、エリスリトール、キシリトール、ソルビトール、マンニトール、ブチレングリコール、ラクチトール、加水分解水添デンプン、及び／又はこれらの混合物が挙げられる。口腔ケア組成物は、それぞれ口腔ケア組成物の０～約７０重量％、約５重量％～約５０重量％、約１０重量％～約６０重量％、又は約２０重量％～約８０重量％の濃度で１つ以上の保湿剤を含み得る。
【0111】
界面活性剤
口腔ケア組成物は、１つ以上の界面活性剤を含み得る。界面活性剤は、組成物をより美容的に許容可能にするために使用することができる。界面活性剤は、好ましくは、組成物に洗浄性及び起泡性を付与する洗浄性材料である。好適な界面活性剤は、安全かつ有効な量のアニオン性、カチオン性、非イオン性、双性イオン性、両性、及びベタイン界面活性剤である。
口腔ケア組成物は、１つ以上の界面活性剤を含み得る。界面活性剤は、組成物をより美容的に許容可能にするために使用することができる。界面活性剤は、好ましくは、組成物に洗浄性及び起泡性を付与する洗浄性材料である。好適な界面活性剤は、安全かつ有効な量のアニオン性、カチオン性、非イオン性、双性イオン性、両性、及びベタイン界面活性剤である。
【0112】
好適なアニオン性界面活性剤としては、例えば、アルキル基中に８～２０個の炭素原子を有するアルキルサルフェートの水溶性塩、及び８～２０個の炭素原子を有する脂肪酸のスルホン化モノグリセリドの水溶性塩が挙げられる。ラウリル硫酸ナトリウム（ＳＬＳ）及びココナツモノグリセリドスルホン酸ナトリウムは、この種類のアニオン性界面活性剤の例である。他の好適なアニオン性界面活性剤としては、ラウロイルサルコシン酸ナトリウム、タウレート、ラウリルスルホ酢酸ナトリウム、ラウロイルイセチオン酸ナトリウム、ラウレスカルボン酸ナトリウム、及びドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウムなどのサルコシネートが挙げられる。アニオン性界面活性剤の組み合わせも使用することができる。
【0113】
別の好適な部類のアニオン性界面活性剤は、アルキルホスフェートである。界面活性有機リン酸剤は、エナメル質表面に対して強い親和性を有し、かつペリクルタンパク質を脱着して、エナメル表面に付着したまま留まる十分な表面結合性を有し得る。有機リン酸化合物の好適な例としては、以下の一般構造によって表され、式中、Ｚ１、Ｚ２、又はＺ３は同一であっても異なっていてもよく、少なくとも１つが有機部分である、モノ－、ジ－又はトリエステルが挙げられる。Ｚ１、Ｚ２、又はＺ３は、任意に１個以上のリン酸基により置換される、直鎖状若しくは分枝状の、１～２２個の炭素原子のアルキル又はアルケニル基、アルコキシル化アルキル若しくはアルケニル、（ポリ）サッカライド、ポリオール又はポリエーテル基から選択され得る。
【0114】
【化8】
【0115】
いくつかの他の剤としては、以下の構造によって表されるアルキル又はアルケニルリン酸エステルが挙げられ、
【0116】
【化9】
【0117】
他の好適なアニオン性界面活性剤は、サルコシネート、イセチオネート、及びタウレート、特にこれらのアルカリ金属又はアンモニウム塩である。例としては、ラウロイルサルコシネート、ミリストイルサルコシネート、パルミトイルサルコシネート、ステアロイルサルコシネート、オレオイルサルコシネート、又はこれらの組み合わせが挙げられる。
【0118】
他の好適なアニオン性界面活性剤としては、ラウリル硫酸ナトリウムなどのアルキル硫酸ナトリウム若しくはカリウム、アシルイセチオネート、アシルメチルイセチオネート、アルキルエーテルカルボキシレート、アシルアラニネート、アシルグルタム、アシルグリシネート、アシルサルコシネート、メチルアシルタウリン酸ナトリウム、ラウレススルホコハク酸ナトリウム、アルファオレフィンスルホネート、アルキルベンズスルホネート、ラウロイル乳酸ナトリウム、ラウリルグルコシドヒドロキシプロピルスルホン酸ナトリウム、及び／又は組み合わせが挙げられる。
【0119】
本明細書において有用な双極性又は両性界面活性剤としては、脂肪族ラジカルが直鎖又は分枝鎖であってよく、脂肪族置換基のうちの１つが８～１８個の炭素原子を含有し、１つが例えばカルボキシ、スルホン酸、硫酸、リン酸、又はホスホン酸などのアニオン性水可溶化基を含有する、脂肪族四級アンモニウム、ホスホニウム、及びスルホニウム化合物の誘導体が挙げられる。好適なベタイン界面活性剤は、米国特許第５，１８０，５７７号に開示されている。典型的なアルキルジメチルベタインとしては、デシルベタイン、すなわち２－（Ｎ－デシル－Ｎ，Ｎ－ジメチルアンモニオ）アセテート、ココベタイン、すなわち２－（Ｎ－ココ－Ｎ，Ｎ－ジメチルアンモニオ）アセテート、ミリスチルベタイン、パルミチルベタイン、ラウリルベタイン、セチルベタイン、セチルベタイン、ステアリルベタインなどが挙げられる。アミドベタインは、ココアミドエチルベタイン、ココアミドプロピルベタイン（ＣＡＤＢ）、及びラウラミドプロピルベタインによって例示され得る。他の好適な両性界面活性剤としては、ベタイン、スルタイン、ラウリルアンホ酢酸ナトリウム、アルキルアンホジアセテート、及び／又はこれらの組み合わせが挙げられる。
【0120】
本発明において有用なカチオン性界面活性剤としては、例えば、８～１８個の炭素原子を含有する１本の長いアルキル鎖を有する四級アンモニウム化合物の誘導体、例えば、塩化ラウリルトリメチルアンモニウム、塩化セチルピリジニウム臭化セチルトリメチルアンモニウム、フッ化セチルピリジニウム、又はこれらの組み合わせが挙げられる。
【0121】
本発明の組成物中で使用できる非イオン性界面活性剤としては、例えば、アルキレンオキシド基（性質上は親水性）と、性質上は脂肪族又はアルキル芳香族であってもよい有機疎水性化合物との縮合によって生成される化合物が挙げられる。好適な非イオン性界面活性剤の例としては、ポロキサマーであるＰｌｕｒｏｎｉｃｓ（登録商標）、アルキルフェノールのポリエチレンオキシド縮合物、エチレンオキシドとプロピレンオキシド及びエチレンジアミンの反応生成物との縮合から誘導される生成物、脂肪族アルコールのエチレンオキシド縮合物、長鎖三級アミンオキシド、長鎖三級ホスフィンオキシド、長鎖ジアルキルスルホキシド、並びにこのような材料の組み合わせを挙げることができる。他の好適な非イオン性界面活性剤としては、アルキルグルカミド、アルキルグルコシド、及び／又はこれらの組み合わせが挙げられる。
【0122】
１つ以上の界面活性剤はまた、１つ以上の天然及び／又は天然由来の界面活性剤を含んでいてもよい。天然界面活性剤としては、天然物由来の界面活性剤、及び／又は最低限の加工がされた、若しくは未加工の界面活性剤を挙げることができる。天然界面活性剤としては、水素添加、非水素添加、又は部分水素添加植物油、野菜油、チャボトケイソウ油、キャンデリラろう、ココ－カプリレート、カプレート、ジカプリリルエーテル、ラウリルアルコール、ミリスチルミリステート、ジカプリリルエーテル、カプリル酸、カプリルエステル、オクチルデカノエート、オクチルオクタノエート、ウンデカン、トリデカン、デシルオレエート、オレイン酸デシルエステル、セチルパルミテート、ステアリン酸、パルミチン酸、グリセリルステアレート、水素添加、非水素添加、又は部分水素添加植物グリセリド、ポリグリセリル－２ジポリヒドロキシステアレート、セテアリルアルコール、スクロースポリステアレート、グリセリン、オクタドデカノール、水素添加、部分水素添加、又は非水素添加植物タンパク質、水素添加、部分水素添加、又は非水素添加小麦タンパク質加水分解物、ポリグリセリル－３ジイソステアレート、グリセリルオレエート、ミリスチルアルコール、セチルアルコール、ナトリウムセテアリルサルフェート、セテアリルアルコール、グリセリルラウレート、カプリントリグリセリド、ココ－グリセリド、レシチン（lectithin）、ジカプリリルエーテル、キサンタンガム、ナトリウムココ－サルフェート、アンモニウムラウリルサルフェート、ナトリウムココイルサルフェート、ナトリウムココイルグルタメート、ポリアルキルグルコシド、例えば、デシルグルコシド、セテアリルグルコシド、セチルステアリルポリグルコシド、ココ－グルコシド、及びラウリルグルコシド、並びに／又はこれらの組み合わせを挙げることができる。天然界面活性剤としては、例えば、ＣｅｇｅＳｏｆｔ（登録商標）、Ｃｅｔｉｏｌ（登録商標）、Ｃｕｔｉｎａ（登録商標）、Ｄｅｈｙｍｕｌｓ（登録商標）、Ｅｍｕｌｇａｄｅ（登録商標）、Ｅｍｕｌｇｉｎ（登録商標）、Ｅｕｔａｎｏｌ（登録商標）、Ｇｌｕａｄｉｎ（登録商標）、Ｌａｍｅｆｏｒｍ（登録商標）、ＬａｍｅＳｏｆｔ（登録商標）、Ｌａｎｅｔｔｅ（登録商標）、Ｍｏｎｏｍｕｌｓ（登録商標）、Ｍｙｒｉｔｏｌ（登録商標）、Ｐｌａｎｔａｃａｒｅ（登録商標）、Ｐｌａｎｔａｑｕａｔ（登録商標）、Ｐｌａｔａｓｉｌ（登録商標）、Ｒｈｅｏｃａｒｅ（登録商標）、Ｓｕｌｆｏｐｏｎ（登録商標）、Ｔｅｘａｐｏｎ（登録商標）、及び／又はこれらの組み合わせなどのＢＡＳＦから販売される天然成分のうち任意のものを挙げることができる。
【0123】
界面活性剤の他の具体例としては、ラウリル硫酸ナトリウム、ラウリルイセチオン酸ナトリウム、ラウロイルメチルイセチオン酸ナトリウム、ココイルグルタミン酸ナトリウム、ドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウム、ラウロイルサルコシン酸、ミリストイルサルコシン酸、パルミトイルサルコシン酸、ステアロイルサルコシン酸及びオレオイルサルコシン酸のアルカリ金属塩又はアンモニウム塩、モノステアリン酸、イソステアリン酸及びラウリン酸ポリオキシエチレンソルビタン、ラウリルスルホ酢酸ナトリウム、Ｎ－ラウロイルサルコシン、Ｎ－ラウロイル、Ｎ－ミリストイル、又はＮ－パルミトイルサルコシンのナトリウム、カリウム及びエタノールアミン塩、アルキルフェノールのポリエチレンオキシド縮合物、ココアミドプロピルベタイン、ラウラミドプロピルベタイン、パルミチルベタイン、ココイルグルタミン酸ナトリウムなどが挙げられる。望ましい追加の界面活性剤としては、グルタミン酸の脂肪酸塩、アルキルグルコシド、タウリン酸の塩、ベタイン、カプリレート、及び／又はこれらの混合物が挙げられる。口腔ケア組成物はまた、サルフェートを含まなくてもよい。
【0124】
口腔ケア組成物は、１つ以上の界面活性剤をそれぞれ口腔ケア組成物の約０．０１重量％～約１５重量％、約０．３重量％～約１０重量％、又は約０．３重量％～約２．５重量％の濃度で含み得る。
【0125】
増粘剤
口腔ケア組成物は、１つ以上の増粘剤を含み得る。増粘剤は、口腔ケア組成物において、歯磨剤及び／又は練り歯磨きを相分離に対して安定化させるゼラチン構造を提供するのに有用であり得る。好適な増粘剤としては、多糖類、ポリマー、及び／又はシリカ増粘剤が挙げられる。
口腔ケア組成物は、１つ以上の増粘剤を含み得る。増粘剤は、口腔ケア組成物において、歯磨剤及び／又は練り歯磨きを相分離に対して安定化させるゼラチン構造を提供するのに有用であり得る。好適な増粘剤としては、多糖類、ポリマー、及び／又はシリカ増粘剤が挙げられる。
【0126】
増粘剤は、１つ以上の多糖類を含み得る。多糖類のいくつかの非限定例としては、デンプン；デンプンのグリセライト；ガム、例えば、カラヤガム（ステルクリアガム）、トラガカントガム、アラビアガム、ガティガム、アカシアガム、キサンタンガム、グアーガム、及びセルロースガム；ケイ酸アルミニウムマグネシウム（Ｖｅｅｇｕｍ）；カラギーナン；アルギン酸ナトリウム；寒天；ペクチン；ゼラチン；セルロース化合物、例えばセルロース、微結晶性セルロース、カルボキシメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシメチルセルロース、ヒドロキシメチルカルボキシプロピルセルロース、メチルセルロース、エチルセルロース、及び硫酸化セルロース；天然及び合成粘土、例えば、ヘクトライト粘土；並びにこれらの混合物が挙げられる。
【0127】
本明細書において使用するのに好適な他の多糖類としては、カラギーナン、ジェランガム、ローカストビーンガム、キサンタンガム、カルボマー、ポロキサマー、変性セルロース、及びこれらの混合物が挙げられる。カラギーナンは、海藻由来の多糖類である。その海藻源によって区別され得る、及び／又は硫酸化の程度及び位置によって区別され得る数種類のカラギーナンが存在する。増粘剤としては、κ－カラギーナン、変性κ－カラギーナン、ι－カラギーナン、修飾ι－カラギーナン、λ－カラギーナン、及びこれらの混合物を挙げることができる。本明細書での使用に好適なカラギーナンとしては、ＦＭＣ Ｃｏｍｐａｎｙからシリーズ名「Ｖｉｓｃａｒｉｎ」で市販されているものが挙げられ、限定するものではないが、Ｖｉｓｃａｒｉｎ ＴＰ ３２９、Ｖｉｓｃａｒｉｎ ＴＰ ３８８、及びＶｉｓｃａｒｉｎ ＴＰ ３８９が挙げられる。
【0128】
増粘剤は、１つ以上のポリマーを含み得る。ポリマーは、口腔ケア組成物の様々な重量パーセントの、及び様々な範囲の平均分子範囲の、ポリエチレングリコール（ＰＥＧ）、ポリビニルピロリドン（ＰＶＰ）、ポリアクリル酸、少なくとも１つのアクリル酸モノマーから誘導されたポリマー、無水マレイン酸とメチルビニルエーテルとのコポリマー、架橋ポリアクリル酸ポリマーであり得る。あるいは、口腔ケア組成物は、無水マレイン酸とメチルビニルエーテルとのコポリマーを含んでいなくてもよく、本質的に含んでいなくてもよく、又は実質的に含んでいなくてもよい。
【0129】
増粘剤は、１つ以上の無機増粘剤を含み得る。好適な無機増粘剤のいくつかの非限定的な例としては、コロイド状ケイ酸アルミニウムマグネシウム、シリカ増粘剤が挙げられる。有用なシリカ増粘剤としては、例えば、非限定的な例として、ＺＥＯＤＥＮＴ（登録商標）１６５シリカなどの非晶質沈降シリカが挙げられる。他の非限定的なシリカ増粘剤としては、全てＥｖｏｎｉｋ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎから入手可能なＺＥＯＤＥＮＴ（登録商標）１５３、１６３、及び１６７、並びにＺＥＯＦＲＥＥ（登録商標）１７７及び２６５シリカ製品、並びにＡＥＲＯＳＩＬ（登録商標）ヒュームドシリカが挙げられる。
【0130】
口腔ケア組成物は、０．０１％～約１５％、０．１％～約１０％、約０．２％～約５％、又は約０．５％～約２％の１つ以上の増粘剤を含むことができる。
【0131】
プレニル化フラボノイド
本発明の口腔ケア組成物は、プレニル化フラボノイドを含み得る。フラボノイドは、広範囲の果物、野菜、穀物、樹皮、根、茎、花、茶、及びワインにみられる天然物質の群である。フラボノイドは、抗酸化、抗炎症、抗変異原性、抗癌、及び抗菌の効果などの健康に対する様々な有益な効果を有し得る。プレニル化フラボノイドは、細胞膜への結合を促進するために既に同定されている、少なくとも１つのプレニル官能基（式ＶＩＩＩに示されるような３－メチルブタ－２－エン－１－イル）を含むフラボノイドである。したがって、理論に束縛されることを望むものではないが、フラボノイドへのプレニル基の付加、すなわちプレニル化は、親分子の親油性を高め、プレニル化分子の細菌細胞膜への浸透を改善することによって、元のフラボノイドの活性を増加させることができると考えられる。親油性を高めて細胞膜への浸透を増加させることは、プレニル化フラボノイドが高ＬｏｇＰ値（高親油性）では不溶性に向かう傾向があるため、両刃の剣であり得る。ＬｏｇＰは、抗菌有効性の重要な指標であり得る。
本発明の口腔ケア組成物は、プレニル化フラボノイドを含み得る。フラボノイドは、広範囲の果物、野菜、穀物、樹皮、根、茎、花、茶、及びワインにみられる天然物質の群である。フラボノイドは、抗酸化、抗炎症、抗変異原性、抗癌、及び抗菌の効果などの健康に対する様々な有益な効果を有し得る。プレニル化フラボノイドは、細胞膜への結合を促進するために既に同定されている、少なくとも１つのプレニル官能基（式ＶＩＩＩに示されるような３－メチルブタ－２－エン－１－イル）を含むフラボノイドである。したがって、理論に束縛されることを望むものではないが、フラボノイドへのプレニル基の付加、すなわちプレニル化は、親分子の親油性を高め、プレニル化分子の細菌細胞膜への浸透を改善することによって、元のフラボノイドの活性を増加させることができると考えられる。親油性を高めて細胞膜への浸透を増加させることは、プレニル化フラボノイドが高ＬｏｇＰ値（高親油性）では不溶性に向かう傾向があるため、両刃の剣であり得る。ＬｏｇＰは、抗菌有効性の重要な指標であり得る。
【0132】
したがって、プレニル化フラボノイドという用語は、１つ以上のプレニル官能基を有する天然にみられるフラボノイド、合成的に付加されたプレニル官能基を有するフラボノイド、及び／又は合成的に付加された追加のプレニル官能基を有するプレニル化フラボノイドを含み得る。
【0133】
【化10】
【0134】
プレニル化分子の構造－活性関係（例えば、構造－ＭＩＣ関係）を改善する親分子の他の好適な官能基は、親フラボノイドの芳香環のうちの１つ以上の置換された窒素若しくは酸素、アルキルアミノ鎖、又はアルキル鎖を含有する追加の複素環を含む。
【0135】
フラボノイドは、少なくとも２つのフェニル環及び少なくとも１つの複素環式環を有する１５炭素骨格を有し得る。いくつかの好適なフラボノイド骨格は、式ＩＸ（フラボン骨格）、式Ｘ（イソフラバン骨格）、及び／又は式ＸＩ（ネオフラボノイド骨格）に示され得る。
【0136】
【化11】
【0137】
【化12】
【0138】
【化13】
【0139】
フラボノイドの他の好適な下位群としては、アントシアニジン、アントキサンチン、フラバノン、フラバノノール、フラバン、イソフラボノイド、カルコン、及び／又はこれらの組み合わせが挙げられる。
【0140】
プレニル化フラボノイドは、合成有機化学の当業者に知られている様々な合成プロセスを通して、１つ以上のプレニル官能基を付加するために合成的に改変された天然に単離されたプレニル化フラボノイド又は天然に単離されたフラボノイドを含み得る。
【0141】
他の好適なプレニル化フラボノイドとしては、ババカルコン、ババチン、ババチニン、コリリホールＡ、エピメジンＡ、エピメジンＡ１、エピメジンＢ、エピメジンＣ、イカリイン、イカリシドＩ、イカリシドＩＩ、イカリチン、イソババカルコン、イソキサントフモール、ネオババイソフラボン、６－プレニルナリンゲニン、８－プレニルナリンゲニン、ソフォラフラバノンＧ、（－）－ソフォラノン、キサントフモール、ケルセチン、マセリグナン、クラリジン、クラリノン、クワノンＧ、クワノンＣ、パンデュラチンＡ、６－ゲラニルナリンゲニン、アウストラロンＡ、６，８－ジプレニルエリオジクチオール、ドルスマニンＣ、ドルスマニンＦ、８－プレニルケンフェロール、７－Ｏ－メチルテオン、ルテオン、６－プレニルゲニステイン、イソウィテオン、ルピウィテオン、及び／又はこれらの組み合わせを挙げることができる。他の好適なプレニル化フラボノイドとしては、カンフラビンＡ、カンフラビンＢ、及び／又はカンフラビンＣなどのカンナフラビンが挙げられる。
【0142】
好ましくは、プレニル化フラボノイドは、グラム陽性菌である黄色ブドウ球菌（S. aureus）については、約２５ｐｐｍ未満のＭＩＣを有する可能性が高い。好適なプレニル化フラボノイドとしては、ババチン、ババチニン、コリリホールＡ、イカリチン、イソキサントフモール、ネオババイソフラボン、６－プレニルナリンゲニン、８－プレニルナリンゲニン、ソフォラフラバノンＧ、（－）－ソフォラノン、クラリノン、クワノンＣ、パンデュラチンＡ、及び／又はこれらの組み合わせが挙げられる。
【0143】
好ましくは、プレニル化フラボノイドは、グラム陰性菌である大腸菌（E.coli）については、約２５ｐｐｍ未満のＭＩＣを有する可能性が高い。好適なプレニル化フラボノイドとしては、ババチニン、イソキサントフモール、８－プレニルナリンゲニン、ソフォラフラバノンＧ、クラリノン、パンデュラチンＡ、及び／又はこれらの組み合わせが挙げられる。
【0144】
約１０００種のプレニル化フラボノイドが植物から同定されている。これまでに報告されているプレニル化フラボノイドの数によれば、プレニル化フラボノンが最も一般的なサブクラスであり、プレニル化フラバノールが最も稀なサブクラスである。天然のプレニル化フラボノイドは、多様な構造的特徴を有することが検出されているにもかかわらず、植物において狭い分布を有し、これらは、ほぼ全ての植物に存在するので親フラボノイドとは異なる。プレニル化フラボノイドのほとんどは、アサ科（Cannabaceae）、オトギリソウ科（Guttiferae）、マメ科（Leguminosae）、クワ科（Moraceae）、ミカン科（Rutaceae）、及びセリ科（Umbelliferae）を含む科にみられる。マメ科及びクワ科は、果物及び野菜として消費されるので、最も頻繁に調査されている科であり、多くの新規のプレニル化フラボノイドが探索されている。アサ科のフムルス・ルプルスは、ビールの健康効果において重要な役割を果たすことができる８－プレニルナリンゲニン及びキサントフモールを含む。
【0145】
プレニル化フラボノイドは、ホップ抽出物を通して組み込まれてもよく、別々に添加される抽出物に組み込まれてもよく、又は本明細書に開示される口腔ケア組成物の別個の成分として添加されてもよい。
【0146】
好適なプレニル化フラボノイドは、特定のオクタノール－水分配係数を有し得る。オクタノール－水分配係数は、化合物の親油性を予測するために使用することができる。理論に束縛されることを望むものではないが、本明細書に記載の範囲内の化合物は、微生物の細胞膜を構成する主に疎水性のリン脂質二重層に侵入する及び／又はそれを破壊することができると考えられる。したがって、オクタノール－水分配係数は、プレニル化フラボノイドの抗菌効果と相関し得る。好適なプレニル化フラボノイドは、少なくとも約２、少なくとも約４、約２～約１０、約４～約１０、約４～約７、又は約４～約７のｌｏｇ Ｐを有し得る。
【0147】
口腔ケア組成物は、少なくとも約０．００１％、約０．００１％～約５％、約０．０１％～約２％、約０．０００１％～約２％、又は少なくとも約０．０５％のプレニル化フラボノイドを含み得る。
【0148】
他の成分
口腔ケア組成物は、以下に記載されるように、甘味料、着色剤、防腐剤、又は口腔ケア組成物で使用するのに好適な他の成分などの様々な他の成分を含み得る。
口腔ケア組成物は、以下に記載されるように、甘味料、着色剤、防腐剤、又は口腔ケア組成物で使用するのに好適な他の成分などの様々な他の成分を含み得る。
【0149】
製品に快い味を付与するために、甘味料を口腔ケア組成物に添加してもよい。好適な甘味料としては、サッカリン（サッカリンナトリウム、サッカリンカリウム又はサッカリンカルシウムとして）、チクロ（ナトリウム塩、カリウム塩又はカルシウム塩として）、アセスルファムＫ、タウマチン、ネオヘスペリジンジヒドロカルコン、アンモニア化グリチルリチン、デキストロース、レブロース、スクロース、マンノース、スクラロース、ステビア、及びグルコースが挙げられる。
【0150】
製品の審美的外観を改善するために、着色剤を添加してもよい。好適な着色剤としては、限定するものではないが、ＦＤＡなどの適切な規制機関によって承認された着色剤、及び欧州食品医薬品指令に列挙されている着色剤が挙げられ、ＴｉＯ２などの顔料、並びにＦＤ＆Ｃ及びＤ＆Ｃ染料などの色素を含む。
【0151】
細菌増殖を防止するために、防腐剤もまた、口腔ケア組成物に添加されてもよい。メチルパラベン、プロピルパラベン、安息香酸、及び安息香酸ナトリウムなどの、口腔用組成物中での使用が承認された適切な防腐剤を、安全かつ有効な量で添加することができる。
【0152】
二酸化チタンもまた本発明の組成物に加えられてもよい。二酸化チタンは、組成物に不透明度を加える白色粉末である。二酸化チタンは、一般に、口腔ケア組成物の約０．２５重量％～約５重量％を含む。
【0153】
減感剤、治癒剤、他のう蝕予防剤、キレート剤／金属イオン封鎖剤、ビタミン、アミノ酸、タンパク質、他の抗歯垢／抗歯石剤、乳白剤、抗生物質、抗酵素類、酵素類、ｐＨ調整剤、酸化剤、酸化防止剤などの他の成分を、口腔ケア組成物中で使用することができる。
【0154】
組み合わせ
Ａ．
（ａ）ホップ、及び
（ｂ）風味料
を含む、口腔ケア組成物であって、
当該風味料が、当該口腔ケア組成物の約０．２０重量％以下の芳香族エステルを含む、口腔ケア組成物。
Ｂ．当該芳香族エステルが、サリチル酸エステルを含み、好ましくは、当該サリチル酸エステルが、サリチル酸アルキルを含み、より好ましくは、当該サリチル酸アルキルが、サリチル酸メチル、サリチル酸エチル、サリチル酸プロピル、サリチル酸２－メチル－プロピル、サリチル酸ブチル、サリチル酸ペンチル、サリチル酸ヘキシル、サリチル酸ヘプチル、サリチル酸オクチル、サリチル酸ノニル、又はこれらの組み合わせを含む、Ａに開示される口腔ケア組成物。
Ｃ．当該風味料が、当該口腔ケア組成物の約０．２０重量％未満の芳香族エステルを含む、Ａ又はＢに開示される口腔ケア組成物。
Ｄ．当該ホップが、ホップ抽出物、フムルス・ルプルス（Humulus lupulus）抽出物、合成的に誘導されたホップ化合物、これらの塩、これらのプロドラッグ、又はこれらの組み合わせを含む、Ａ～Ｃのいずれかに開示される口腔ケア組成物。
Ｅ．当該ホップが、ホップアルファ酸、ホップイソアルファ酸、ホップベータ酸、ホップ油、ホップフラボノイド、又はこれらの組み合わせを含む、Ａ～Ｄのいずれかに開示される口腔ケア組成物。
Ｆ．当該ホップベータ酸が、ルプロン、アドルプロン、コルプロン、又はこれらの組み合わせを含む、Ｅに開示される口腔ケア組成物。
Ｇ．当該ホップが、当該ホップの少なくとも約３５重量％のホップベータ酸を含む、Ｅ又はＦに開示される口腔ケア組成物。
Ｈ．当該ホップが、当該ホップの約１重量％未満のホップアルファ酸を含む、Ｅ～Ｇのいずれかに開示される口腔ケア組成物。
Ｉ．当該口腔ケア組成物が、当該口腔ケア組成物の約０．０１重量％～約１０重量％のホップを含む、Ａ～Ｈのいずれかに開示される口腔ケア組成物。
Ｊ．当該口腔ケア組成物が、スズ、亜鉛、カルシウム、又はこれらの組み合わせを含み、好ましくは、当該口腔用組成物が、スズ、亜鉛、又はこれらの組み合わせを含む、Ａ～Ｉのいずれかに開示される口腔ケア組成物。
Ｋ．当該スズが、フッ化第一スズ、塩化第一スズ、又はこれらの組み合わせを含む、Ｊに開示される口腔ケア組成物。
Ｌ．当該亜鉛が、フッ化亜鉛、乳酸亜鉛、酸化亜鉛、リン酸亜鉛、塩化亜鉛、酢酸亜鉛、ヘキサフルオロジルコン酸亜鉛、硫酸亜鉛、酒石酸亜鉛、グルコン酸亜鉛、クエン酸亜鉛、リンゴ酸亜鉛、グリシン酸亜鉛、ピロリン酸亜鉛、メタリン酸亜鉛、シュウ酸亜鉛、炭酸亜鉛、又はこれらの組み合わせを含む、Ｊ又はＫに開示される口腔ケア組成物。
Ｍ．当該カルシウムが、カルシウム塩、カルシウム研磨剤、又はこれらの組み合わせを含み、好ましくは、当該カルシウム研磨剤が、炭酸カルシウム、ピロリン酸カルシウム、又はこれらの組み合わせを含む、Ｊ～Ｌのいずれかに開示される口腔ケア組成物。
Ｎ．当該口腔ケア組成物が、アミノ酸を含み、好ましくは、当該アミノ酸は、アルギニン、ヒスチジン、リジン、アスパラギン酸、グルタミン酸、セリン、スレオニン、アスパラギン、グルタミン、システイン、セレノシステイン、グリシン、プロリン、アラニン、バリン、イソロイシン、ロイシン、メチオニン、フェニルアラニン、チロシン、トリプトファン、シトルリン、オルニチン、クレアチニン、ジアミノ酪酸、ジアミノプロピオン酸、これらの塩、又はこれらの組み合わせを含む、Ａ～Ｍのいずれかに開示される口腔ケア組成物。
Ｏ．当該口腔ケア組成物が、シリカ研磨剤を含む、Ａ～Ｎのいずれかに開示される口腔ケア組成物。
Ｐ．当該口腔ケア組成物が、フッ化物を含み、好ましくは、当該フッ化物が、フッ化第一スズ、フッ化ナトリウム、フッ化カリウム、フッ化アミン、モノフルオロリン酸ナトリウム、フッ化亜鉛、又はこれらの組み合わせを含む、Ａ～Ｏのいずれかに開示される口腔ケア組成物。
Ｑ．当該口腔ケア組成物が、フッ化物を含まない、Ａ～Ｏのいずれかに開示される口腔ケア組成物。
Ｒ．う蝕、細菌、口臭、又はこれらの組み合わせの治療において使用するための、Ａ～Ｑのいずれかに開示される口腔ケア組成物。
Ｓ．ホップを含む組成物の苦味を低減する方法であって、芳香族エステルの量を当該組成物の約０．２重量％に制限することを含む、方法。
Ｔ．当該芳香族エステルが、サリチル酸エステルを含み、好ましくは、当該サリチル酸エステルが、サリチル酸アルキルを含み、より好ましくは、当該サリチル酸アルキルが、サリチル酸メチル、サリチル酸エチル、サリチル酸プロピル、サリチル酸２－メチル－プロピル、サリチル酸ブチル、サリチル酸ペンチル、サリチル酸ヘキシル、サリチル酸ヘプチル、サリチル酸オクチル、サリチル酸ノニル、又はこれらの組み合わせを含む、Ｓに開示される方法。
Ａ．
（ａ）ホップ、及び
（ｂ）風味料
を含む、口腔ケア組成物であって、
当該風味料が、当該口腔ケア組成物の約０．２０重量％以下の芳香族エステルを含む、口腔ケア組成物。
Ｂ．当該芳香族エステルが、サリチル酸エステルを含み、好ましくは、当該サリチル酸エステルが、サリチル酸アルキルを含み、より好ましくは、当該サリチル酸アルキルが、サリチル酸メチル、サリチル酸エチル、サリチル酸プロピル、サリチル酸２－メチル－プロピル、サリチル酸ブチル、サリチル酸ペンチル、サリチル酸ヘキシル、サリチル酸ヘプチル、サリチル酸オクチル、サリチル酸ノニル、又はこれらの組み合わせを含む、Ａに開示される口腔ケア組成物。
Ｃ．当該風味料が、当該口腔ケア組成物の約０．２０重量％未満の芳香族エステルを含む、Ａ又はＢに開示される口腔ケア組成物。
Ｄ．当該ホップが、ホップ抽出物、フムルス・ルプルス（Humulus lupulus）抽出物、合成的に誘導されたホップ化合物、これらの塩、これらのプロドラッグ、又はこれらの組み合わせを含む、Ａ～Ｃのいずれかに開示される口腔ケア組成物。
Ｅ．当該ホップが、ホップアルファ酸、ホップイソアルファ酸、ホップベータ酸、ホップ油、ホップフラボノイド、又はこれらの組み合わせを含む、Ａ～Ｄのいずれかに開示される口腔ケア組成物。
Ｆ．当該ホップベータ酸が、ルプロン、アドルプロン、コルプロン、又はこれらの組み合わせを含む、Ｅに開示される口腔ケア組成物。
Ｇ．当該ホップが、当該ホップの少なくとも約３５重量％のホップベータ酸を含む、Ｅ又はＦに開示される口腔ケア組成物。
Ｈ．当該ホップが、当該ホップの約１重量％未満のホップアルファ酸を含む、Ｅ～Ｇのいずれかに開示される口腔ケア組成物。
Ｉ．当該口腔ケア組成物が、当該口腔ケア組成物の約０．０１重量％～約１０重量％のホップを含む、Ａ～Ｈのいずれかに開示される口腔ケア組成物。
Ｊ．当該口腔ケア組成物が、スズ、亜鉛、カルシウム、又はこれらの組み合わせを含み、好ましくは、当該口腔用組成物が、スズ、亜鉛、又はこれらの組み合わせを含む、Ａ～Ｉのいずれかに開示される口腔ケア組成物。
Ｋ．当該スズが、フッ化第一スズ、塩化第一スズ、又はこれらの組み合わせを含む、Ｊに開示される口腔ケア組成物。
Ｌ．当該亜鉛が、フッ化亜鉛、乳酸亜鉛、酸化亜鉛、リン酸亜鉛、塩化亜鉛、酢酸亜鉛、ヘキサフルオロジルコン酸亜鉛、硫酸亜鉛、酒石酸亜鉛、グルコン酸亜鉛、クエン酸亜鉛、リンゴ酸亜鉛、グリシン酸亜鉛、ピロリン酸亜鉛、メタリン酸亜鉛、シュウ酸亜鉛、炭酸亜鉛、又はこれらの組み合わせを含む、Ｊ又はＫに開示される口腔ケア組成物。
Ｍ．当該カルシウムが、カルシウム塩、カルシウム研磨剤、又はこれらの組み合わせを含み、好ましくは、当該カルシウム研磨剤が、炭酸カルシウム、ピロリン酸カルシウム、又はこれらの組み合わせを含む、Ｊ～Ｌのいずれかに開示される口腔ケア組成物。
Ｎ．当該口腔ケア組成物が、アミノ酸を含み、好ましくは、当該アミノ酸は、アルギニン、ヒスチジン、リジン、アスパラギン酸、グルタミン酸、セリン、スレオニン、アスパラギン、グルタミン、システイン、セレノシステイン、グリシン、プロリン、アラニン、バリン、イソロイシン、ロイシン、メチオニン、フェニルアラニン、チロシン、トリプトファン、シトルリン、オルニチン、クレアチニン、ジアミノ酪酸、ジアミノプロピオン酸、これらの塩、又はこれらの組み合わせを含む、Ａ～Ｍのいずれかに開示される口腔ケア組成物。
Ｏ．当該口腔ケア組成物が、シリカ研磨剤を含む、Ａ～Ｎのいずれかに開示される口腔ケア組成物。
Ｐ．当該口腔ケア組成物が、フッ化物を含み、好ましくは、当該フッ化物が、フッ化第一スズ、フッ化ナトリウム、フッ化カリウム、フッ化アミン、モノフルオロリン酸ナトリウム、フッ化亜鉛、又はこれらの組み合わせを含む、Ａ～Ｏのいずれかに開示される口腔ケア組成物。
Ｑ．当該口腔ケア組成物が、フッ化物を含まない、Ａ～Ｏのいずれかに開示される口腔ケア組成物。
Ｒ．う蝕、細菌、口臭、又はこれらの組み合わせの治療において使用するための、Ａ～Ｑのいずれかに開示される口腔ケア組成物。
Ｓ．ホップを含む組成物の苦味を低減する方法であって、芳香族エステルの量を当該組成物の約０．２重量％に制限することを含む、方法。
Ｔ．当該芳香族エステルが、サリチル酸エステルを含み、好ましくは、当該サリチル酸エステルが、サリチル酸アルキルを含み、より好ましくは、当該サリチル酸アルキルが、サリチル酸メチル、サリチル酸エチル、サリチル酸プロピル、サリチル酸２－メチル－プロピル、サリチル酸ブチル、サリチル酸ペンチル、サリチル酸ヘキシル、サリチル酸ヘプチル、サリチル酸オクチル、サリチル酸ノニル、又はこれらの組み合わせを含む、Ｓに開示される方法。
【実施例】
【0155】
本発明は、以下の実施例によってさらに例示され、これは、いかなる方法であっても本発明の範囲に制限を課すものとして解釈されるべきではない。本明細書の説明を読んだ後に、本発明の趣旨又は添付の特許請求の範囲の範疇から逸脱することなく、それらの様々な他の態様、改変、及び等価物が、当業者に想到され得る。
【0156】
実験方法
パネリスト使用データ
１つ以上の保湿剤、水、甘味料（複数可）、金属イオン源、グルコン酸ナトリウム、及び／又は風味料（複数可）を合わせて液体混合物を作製することによって、表１の口腔ケア組成物を調製した。液体混合物を、２５℃で２分間ホモジナイズした。次に、水酸化ナトリウム（５０％溶液）を液体混合物に添加し、液体混合物を２５℃で２分間ホモジナイズした。研磨剤の一部と、キサンタンガム、カラギーナンガム、Ｇａｎｔｒｅｚ、及び／又はヒドロキシエチルセルロースなどの任意の増粘剤とを合わせることによって、個別の粉末混合物を調製した。次いで、粉末混合物を液体混合物と合わせた。次いで、ラウリル硫酸ナトリウムなどの界面活性剤を混合物に添加した。内容物を、２５℃で２分間ホモジナイズした。次いで、ホップ抽出物を、適切な場合、混合物と合わせ、２５℃で２分間ホモジナイズした。最後に、残りの成分を混合物と合わせ、２５℃で２分間ホモジナイズした。
パネリスト使用データ
１つ以上の保湿剤、水、甘味料（複数可）、金属イオン源、グルコン酸ナトリウム、及び／又は風味料（複数可）を合わせて液体混合物を作製することによって、表１の口腔ケア組成物を調製した。液体混合物を、２５℃で２分間ホモジナイズした。次に、水酸化ナトリウム（５０％溶液）を液体混合物に添加し、液体混合物を２５℃で２分間ホモジナイズした。研磨剤の一部と、キサンタンガム、カラギーナンガム、Ｇａｎｔｒｅｚ、及び／又はヒドロキシエチルセルロースなどの任意の増粘剤とを合わせることによって、個別の粉末混合物を調製した。次いで、粉末混合物を液体混合物と合わせた。次いで、ラウリル硫酸ナトリウムなどの界面活性剤を混合物に添加した。内容物を、２５℃で２分間ホモジナイズした。次いで、ホップ抽出物を、適切な場合、混合物と合わせ、２５℃で２分間ホモジナイズした。最後に、残りの成分を混合物と合わせ、２５℃で２分間ホモジナイズした。
【0157】
練り歯磨きは、調製されたら、多くの属性にわたって使用体験を評価した１５人のパネリストのグループによる無作為化単盲検交差研究において使用された。これらの属性には、歯磨き中の苦味、冷感、及び心地よい全体的な風味の評価が含まれていた。これらの属性はさらに、歯磨き後の苦味、清潔な口内感触、冷感、及び薬のような味の評価を含んでいた。製品の属性評価は、２種の異なる風味料、ウィンターグリーン及びペパーミントベースの風味料について、ホップの有り無しで同じ練り歯磨き基剤に対して行った。したがって、１がその属性について低い値であり、１０がその属性について高い値である１０点スケールを使用して、列挙された属性に対してパネリストが４つの処方を採点した。試験は、およそ２週間の期間にわたって行われ、その間、パネリストは、全ての製品を評価するまで、１日あたり２つを超える製品を使用することができなかった（朝に１回及び午後に１回、使用と使用との間に少なくとも３時間の休止期間を設ける）。
【0158】
感覚データの相違度（Degree-of-Difference）
１つ以上の保湿剤、水、甘味料（複数可）、フッ化物源、及び／又はペパーミント風味料（複数可）を合わせて液体混合物を作製することによって、表３Ａ及び表３Ｂの口腔ケア組成物を調製した。液体混合物を、２５℃で２分間ホモジナイズした。カルボマー及び／又はカルボキシメチルセルロースナトリウムなどの任意の増粘剤を合わせることによって、別の粉末混合物を調製した。次いで、粉末混合物を液体混合物と合わせた。次に、緩衝液を液体混合物に添加し、液体混合物を２５℃で２分間ホモジナイズした。次に、研磨剤を添加し、混合物を２５℃で２分間ホモジナイズした。次いで、ラウリル硫酸ナトリウムなどの界面活性剤を混合物に添加した。内容物を、２５℃で２分間ホモジナイズした。最後に、任意の残りの成分を混合物と合わせ、２５℃で２分間ホモジナイズした。次いで、ホップ抽出物、サリチル酸メチル、及びＱＳソルビトールを、適切な場合、混合物と合わせ、２５℃で２分間ホモジナイズした。次いで、練り歯磨きを４０℃で２１日間保管することによってエージングして、風味の強度を、製造後に約６ヶ月周囲エージングした製品中に存在するであろう強度まで低下させた。これは、エンドユーザーが練り歯磨きを使用したときに期待するであろうものをより現実的に表したものであった。
１つ以上の保湿剤、水、甘味料（複数可）、フッ化物源、及び／又はペパーミント風味料（複数可）を合わせて液体混合物を作製することによって、表３Ａ及び表３Ｂの口腔ケア組成物を調製した。液体混合物を、２５℃で２分間ホモジナイズした。カルボマー及び／又はカルボキシメチルセルロースナトリウムなどの任意の増粘剤を合わせることによって、別の粉末混合物を調製した。次いで、粉末混合物を液体混合物と合わせた。次に、緩衝液を液体混合物に添加し、液体混合物を２５℃で２分間ホモジナイズした。次に、研磨剤を添加し、混合物を２５℃で２分間ホモジナイズした。次いで、ラウリル硫酸ナトリウムなどの界面活性剤を混合物に添加した。内容物を、２５℃で２分間ホモジナイズした。最後に、任意の残りの成分を混合物と合わせ、２５℃で２分間ホモジナイズした。次いで、ホップ抽出物、サリチル酸メチル、及びＱＳソルビトールを、適切な場合、混合物と合わせ、２５℃で２分間ホモジナイズした。次いで、練り歯磨きを４０℃で２１日間保管することによってエージングして、風味の強度を、製造後に約６ヶ月周囲エージングした製品中に存在するであろう強度まで低下させた。これは、エンドユーザーが練り歯磨きを使用したときに期待するであろうものをより現実的に表したものであった。
【0159】
試験サンプルを調製し、訓練された資格を有する採点者に「盲検」形式で与え、５点相違度（ＤＯＤ）スケールで既知の対照と比較した。対照からの逸脱の程度を示すこれらの等級は、製品の性質を決定した。サンプルの風味料の香りを、一定量のホップを含む用量応答のメチルサリチレートを含有するサンプルについて比較し、以下の注釈に従ってＤＯＤ等級を割り当てた。
１－差無し。 特徴にも強度にも差がない。
２－わずかな差。 適度に確かな差が存在するが、あまりにもかすかな差であるため正確に記述することができない場合がある。
３－中程度の差。 明確な差、適度の確かさで差を説明することができる。
４－大きな差。 中程度又は大きな強度差又は任意の特徴の差。
５－極端な差。 大きな強度及び／又は特徴の差。
１－差無し。 特徴にも強度にも差がない。
２－わずかな差。 適度に確かな差が存在するが、あまりにもかすかな差であるため正確に記述することができない場合がある。
３－中程度の差。 明確な差、適度の確かさで差を説明することができる。
４－大きな差。 中程度又は大きな強度差又は任意の特徴の差。
５－極端な差。 大きな強度及び／又は特徴の差。
【0160】
この研究において、採点者は、１０ｍＬのシリンジに１ｇの歯磨剤を予め充填していた。採点者は、０％サリチル酸メチル基準歯磨剤の９つのサンプル及びサリチル酸メチルを含有する試験歯磨剤の９つのサンプルを有していた。採点者は、試験歯磨剤を無作為に選択し、それを基準歯磨剤と比較する。これは、試験サンプル及び基準サンプルを削って別々の秤量紙上に載せ、そっと半分に折り畳んで歯磨剤サンプルを紙全体にわずかに広げ、歯磨剤を軽く嗅ぐことによって行った。検査者は、上記の注釈を用いてＤＯＤスコアを割り当てた。試験及び対照秤量紙を廃棄した後、分析者は鼻を休ませ、別の無作為に選択したサリチル酸メチルを含有する試験歯磨剤及び別の基準歯磨剤サンプルに対してプロセスを繰り返す。全ての試験歯磨剤にＤＯＤが割り当てられるまで、このプロセスを繰り返した。３人の専門採点者のパネルについての平均ＤＯＤを得た。
【0161】
【表1】
【0162】
歯磨き中及び歯磨き後の属性について、表１の組成物をパネリストが評価した。処方１は、ホップを含まないウィンターグリーン風味料であった。処方２は、ホップを含むウィンターグリーン風味料であった。処方３は、ホップを含まないペパーミント風味料であった。処方４は、ホップを含むペパーミント風味料であった。他の態様では、処方は同一であった。ウィンターグリーン風味料の化学物質、サリチル酸メチルで置き換えるために、ペパーミントベースの風味料を減少させた。
【0163】
【表2】
【0164】
２つの重要な属性が、処方２（ウインターグリーンを含むホップ）において上昇した、すなわち、歯磨き中及び歯磨き後の苦味、並びに歯磨き後の薬のような味（苦味体験に密接に関連する属性）である。処方２（ウインターグリーンを含むホップ）は、味に関連する属性において否定的な意見が出た。苦味、金属及び薬のような味は、非サリチル酸メチル風味料（処方４）に対してサリチル酸メチルを含有するホップ処方（処方２）から強度が増加した。ホップ濃度が高くとも、非サリチル酸メチル風味料（処方４）は多くの好ましい評点を示した。興味深いことに、被験者は、処方２（ウインターグリーン／サリチル酸メチル）において酸っぱい風味体験についてコメントしたが、これは製品が作製された直後に発生した。全体として、ウィンターグリーン風味料に含まれるサリチル酸メチルは、口腔ケア組成物におけるホップの不快な香り及び味を悪化させた。
【0165】
組成物中の風味料全体の割合を同じに保ちながらサリチル酸メチルを添加するために、ウィンターグリーン風味料では、ベース風味料組成物中のメントール及びペパーミントの濃度を低下させた。メントールが歯磨き中及び直後の冷感の主な駆動因子であるため、この変化と一致して、各風味料の冷感には評価可能な差があった。ある意味で、風味体験に関するこの内部対照は、風味の特徴の変化を区別する能力に関してパネリストの応答を検証するのに役立った。
【0166】
【表3】
【0167】
【表4】
【0168】
したがって、課題は、風味体験に悪影響を与えるサリチル酸メチルの濃度を規定することである。サリチル酸メチルが規定可能な体験になるときを検出するために専門家パネルを使用することによって、本発明者らは、風味体験が最小限の影響しか受けず、それを超えると不快な影響を受ける最高閾値を規定することができると考える。専門の採点者のチームによってＤＯＤ法を使用して、表３Ａ及び表３Ｂの処方を評価した。サリチル酸メチルを含有する試験組成物、処方Ｂ～Ｊを、基準組成物、処方Ａに対して評価した。
【0169】
【表5】
【0170】
サリチル酸メチルは、強力な風味体験であり、表１の消費者パネルにおいて使用した量と比較して比較的低濃度における専門のフレーバリストの間の相違度の測定によって顕著であった。しかしながら、それは、表４に示されるように、約０．２％のより高い濃度まで、ホップと組み合わせた明確で規定可能な感覚体験としては同定することができなかった。規定可能なウィンターグリーン体験に必要なサリチル酸メチルの量は、表１の歯磨きパネルで使用した歯磨剤の量よりも有意に少なく、サリチル酸メチル及びホップの両方を含む口腔ケア組成物において苦味／酸味体験がいつ体験されるかについて控えめな評価を与えた。表４の結果は、風味体験に悪影響を与えることなく、低濃度のサリチル酸メチルを含めることができることを示す。しかしながら、風味体験は、ホップと組み合わせて０．２％を超えるサリチル酸メチルの濃度で不快なものになる。
【0171】
【表6】
【0172】
表５は、Ｈｏｐｓｔｅｉｎｅｒ（登録商標）によって提供されたホップベータ酸抽出物を記載する。ホップベータ酸は抽出物として提供されるので、特定の成分の量に若干のばらつきがある場合がある。しかしながら、抽出物は、抽出物のおよそ４５重量％のホップベータ酸及び抽出物のおよそ約０．４重量％のホップアルファ酸を含む。これは、典型的にはホップベータ酸よりも多くのホップアルファ酸を有する以前のホップ抽出物とは劇的に異なる。ホップベータ酸抽出物中に他の微量成分が存在していてもよい。
【0173】
本明細書に開示される寸法及び値は、列挙された正確な数値に厳密に限定されるものとして理解されるべきではない。その代わりに、特に指示がない限り、そのような寸法は各々、列挙された値とその値を囲む機能的に同等な範囲との両方を意味することが意図される。例えば、「４０ｍｍ」と開示された寸法は、「約４０ｍｍ」を意味することが意図される。
【0174】
相互参照される又は関連するあらゆる特許又は特許出願、及び本願が優先権又はその利益を主張する任意の特許出願又は特許を含む、本明細書に引用される全ての文書は、除外又は限定することを明言しない限りにおいて、参照によりその全体が本明細書に組み込まれる。いかなる文献の引用も、本明細書中で開示又は特許請求されるいかなる発明に対する先行技術であるとはみなされず、あるいはそれを単独で又は他の任意の参考文献（単数又は複数）と組み合わせたときに、そのようないかなる発明も教示、示唆又は開示するとはみなされない。さらに、本文書における用語の任意の意味又は定義が、参照により組み込まれた文書内の同じ用語の任意の意味又は定義と矛盾する場合、本文書においてその用語に与えられた意味又は定義が適用されるものとする。
【0175】
本発明の特定の実施形態を例示及び説明してきたが、本発明の趣旨及び範囲から逸脱することなく様々な他の変更及び修正を行うことができる点は当業者には明白であろう。したがって、本発明の範囲内にある全てのそのような変更及び修正を添付の特許請求の範囲に網羅することが意図される。
【国際調査報告】