(19)【発行国】日本国特許庁(JP)
(12)【公報種別】公表特許公報(A)
(11)【公表番号】
(43)【公表日】2024-02-01
(54)【発明の名称】農薬、微量栄養素及び着色剤の保持が改善されたイネ種子を処理するための方法
(51)【国際特許分類】
A01N 25/00 20060101AFI20240125BHJP
A01N 25/10 20060101ALI20240125BHJP
A01P 3/00 20060101ALI20240125BHJP
A01N 47/40 20060101ALI20240125BHJP
A01N 43/80 20060101ALI20240125BHJP
A01N 37/50 20060101ALI20240125BHJP
A01N 43/713 20060101ALI20240125BHJP
A01N 43/56 20060101ALI20240125BHJP
C05D 9/02 20060101ALI20240125BHJP
C05G 5/30 20200101ALI20240125BHJP
A01C 1/00 20060101ALI20240125BHJP
【FI】
A01N25/00 101
A01N25/10
A01P3/00
A01N47/40 Z
A01N43/80 102
A01N37/50
A01N43/713
A01N43/56 C
A01N43/56 D
C05D9/02
C05G5/30
A01C1/00 U
【審査請求】未請求
【予備審査請求】未請求
(21)【出願番号】P 2023546167
(86)(22)【出願日】2022-01-28
(85)【翻訳文提出日】2023-09-22
(86)【国際出願番号】 EP2022052018
(87)【国際公開番号】W WO2022162129
(87)【国際公開日】2022-08-04
(32)【優先日】2021-01-28
(33)【優先権主張国・地域又は機関】EP
(81)【指定国・地域】
(71)【出願人】
【識別番号】523287012
【氏名又は名称】スペシャルティ オペレーションズ フランス
(74)【代理人】
【識別番号】110002077
【氏名又は名称】園田・小林弁理士法人
(72)【発明者】
【氏名】デュ ヴェルニュ, ベルナール
(72)【発明者】
【氏名】大井 正典
【テーマコード(参考)】
2B051
4H011
4H061
【Fターム(参考)】
2B051AA01
2B051AB01
2B051BA09
2B051BB14
4H011AA01
4H011AA03
4H011BB06
4H011BB09
4H011BB10
4H011BB11
4H011BC18
4H011BC19
4H011DA04
4H011DG12
4H011DH02
4H011DH20
4H011DH21
4H061AA01
4H061EE17
4H061EE35
4H061FF15
4H061GG41
4H061HH02
4H061HH07
4H061LL02
4H061LL05
4H061LL26
(57)【要約】
本発明は、コーティングイネ種子を調製するための方法であって、種子コーティング剤が乾燥イネ種子の表面に少なくとも部分的に適用される方法、コーティングイネ種子及びイネ植物の出現する実生を栽植前に真菌性疾患及び/又は害虫に対して保護するための方法に関する。さらに、本発明は、種子中の微量栄養素の含量を、前記微量栄養素をその塩の形態でコーティング剤中に含めることによって増加させるための方法に関する。
【選択図】なし
【特許請求の範囲】
【請求項1】
コーティングイネ種子を調製するための方法であって、種子コーティング剤が、乾燥イネ種子の表面に少なくとも部分的に適用され、前記種子コーティング剤が、少なくとも
アクリル酸ブチル及び1,4-ジエテニルベンゼン及びスチレンの第1コポリマー、及び、アクリル酸ブチル及びスチレンの第2コポリマー、の混合物、並びに少なくとも1つの農薬
を含むことを特徴とする、方法。
【請求項2】
前記第1コポリマーが、少なくとも:
a.45~65重量%、特に50~70重量%、好ましくは55~65重量%のアクリル酸ブチル;
b.35~55重量%、特に30~50重量%、好ましくは35~45重量%のスチレン及び1,4-ジエテニルベンゼン
から調製されることを特徴とする、請求項1に記載の方法。
【請求項3】
前記第2コポリマーが、少なくとも:
a)35~65重量%、特に40~60重量%、好ましくは45~55重量%のアクリル酸ブチル;
b)35~65重量%、特に40~60重量%、好ましくは45~55重量%のスチレン
から調製されることを特徴とする、請求項2又は3に記載の方法。
【請求項4】
前記第1ポリマー対前記第2ポリマーの比が、3:1~1:3の範囲内、好ましくは2:1~1:2の範囲内、より好ましくは1.5:1~1:1.5の範囲内、及び最も好ましくは1:1であることを特徴とする、請求項1~3のいずれか一項に記載の方法。
【請求項5】
前記第1コポリマーが、400,000~800,000g/モル、好ましくは500,000~700,000g/モル、及びより好ましくは550,000~650,000g/モルの範囲内の重量平均分子量Mwを有することを特徴とする、請求項1~4のいずれか一項に記載の方法。
【請求項6】
前記第2コポリマーが、25,000~125,000g/モル、好ましくは30,000~100,000g/モル、及びより好ましくは40,000~80,000g/モルの範囲内の重量平均分子量Mwを有することを特徴とする、請求項1~5のいずれか一項に記載の方法。
【請求項7】
前記種子コーティング剤が、亜鉛塩又は酸化亜鉛をさらに含むことを特徴とする、請求項1~6のいずれか一項に記載の方法。
【請求項8】
前記種子コーティング剤が、着色剤をさらに含むことを特徴とする、請求項1~7のいずれか一項に記載の方法。
【請求項9】
前記コポリマーが、分散系の形態で、特に水ベース分散系の形態で前記種子に適用されることを特徴とする、請求項1~8のいずれか一項に記載の方法。
【請求項10】
前記分散系が、130℃で30分間、DIN EN ISO3251に従って測定された、30~80重量%、特に50~70重量%、好ましくは55~65重量%の固体含量を有することを特徴とする、請求項9に記載の方法。
【請求項11】
前記分散系が、DIN ISO2115に従って測定された、>=0℃の最小フィルム形成温度を有することを特徴とする、請求項7~11のいずれか一項に記載の方法。
【請求項12】
前記分散系が、大部分が可塑剤及び/又は非イオン洗剤を含まず、特に大部分がアルキルフェノールエトキシレートを含まないことを特徴とする、請求項7~12のいずれか一項に記載の方法。
【請求項13】
前記農薬が、殺虫剤、殺真菌薬、殺菌剤、抗ウイルス薬、殺ダニ剤、軟体動物駆除剤、殺線虫剤、殺卵剤、忌避剤、殺鼠剤、除草剤、毒性緩和剤、肥料、生物剤、又はこれらの混合物を含む群から選択されることを特徴とする、請求項1~12のいずれか一項に記載の方法。
【請求項14】
少なくとも1つの農薬が、イソチアニル、セダキサン、ペンフルフェン、アゾール系抗真菌薬、特にテブコナゾール、イプコナゾール、プロピコナゾール又はジフェノコナゾール(difenconazole)、ストロビルリン、特にトリフロキシストロビン、アゾキシストロビン又はピコキシストロビン(picoxystobin)、ペンチオピラド、メタラキシル、フルジオキソニル、チアジニル、フィプロニル、フルベンジアミド、クロラントラニリプロール、シアントラニリプロール、イミダクロプリド、チアクロプリド、チアメトキサム、クロチアニジン、スピノサド、エチプロール テトラニリプロール又はこれらの混合物、好ましくは、
a.イソチアニル及びトリフロキシストロビン、
b.イソチアニル及びペンフルフェン又は
c.ペンフルフェン及びトリフロキシストロビン
の組み合わせから選択されることを特徴とする、請求項1~13のいずれか一項に記載の方法。
【請求項15】
前記コポリマー及び前記農薬が、逐次的方法で前記種子に適用される一方で、好ましくは、前記種子が、最初に少なくとも1つの農薬で、次いで前記コポリマーでコーティングされることを特徴とする、請求項1~14のいずれか一項に記載の方法。
【請求項16】
前記コポリマーの適用率が、前記未処理種子の重量に対して、0.001~2.5重量%、特に0.01~1.25重量%、好ましくは0.025~1重量%であることを特徴とする、請求項1~15のいずれか一項に記載の方法。
【請求項17】
前記農薬の適用率が、前記未処理種子の重量に対して、0.001~5重量%、特に0.01~2.5重量%、好ましくは0.05~1重量%であることを特徴とする、請求項1~16のいずれか一項に記載の方法。
【請求項18】
種子コーティング剤であって、それによりイネ種子がイネ種子処理剤で少なくとも部分的にコーティングされており、ここで前記イネ種子処理剤が、
アクリル酸ブチル及び1,4-ジエテニルベンゼン及びスチレンの第1コポリマー、及び、アクリル酸ブチル及びスチレンの第2コポリマー、の混合物、並びに少なくとも1つの農薬を含むことを特徴とする、種子コーティング剤。
【請求項19】
前記第1コポリマーが、45~65重量%、特に50~70重量%、好ましくは55~65重量%のアクリル酸ブチル;及び35~55重量%、特に30~50重量%、好ましくは35~45重量%のスチレン及び1,4-ジエテニルベンゼンから調製され;且つ前記第2コポリマーが、少なくともa)35~65重量%、特に40~60重量%、好ましくは45~55重量%のアクリル酸ブチル;及びb)35~65重量%、特に40~60重量%、好ましくは45~55重量%のスチレンから調製されることを特徴とする、請求項18に記載の種子コーティング剤。
【請求項20】
前記第1ポリマー対前記第2ポリマーの比が3:1~1:3の範囲内、好ましくは2:1~1:2の範囲内、より好ましくは1.5:1~1:1.5の範囲内、及び最も好ましくは1:1であることを特徴とする、請求項18又は19に記載の種子コーティング剤。
【請求項21】
前記第1コポリマーが、400,000~800,000g/モル、好ましくは500,000~700,000g/モル、及びより好ましくは550,000~650,000g/モルの範囲内の重量平均分子量Mwを有し;且つ前記第2コポリマーが、25,000~125,000g/モル、好ましくは30,000~100,000g/モル、及びより好ましくは40,000~80,000g/モルの範囲内の重量平均分子量Mwを有することを特徴とする、請求項18~20のいずれか一項以上に記載の種子コーティング剤。
【請求項22】
亜鉛塩又は酸化亜鉛をさらに含むことを特徴とする、請求項18~21のいずれか一項以上に記載の種子コーティング剤。
【請求項23】
着色剤及び任意選択的にさらなるアジュバントをさらに含むことを特徴とする、請求項18~22のいずれか一項以上に記載の種子コーティング剤。
【請求項24】
撹拌を伴わない、前記イネ種子の25℃で24時間の水への浸漬中の前記農薬の放出速度が、前記コーティング剤中の前記農薬の総重量と比較して、3重量%以下、特に2重量%以下であり、ここで前記農薬が、特に殺真菌薬及び殺虫剤から選択されることを特徴とする、請求項18~23のいずれか一項以上に記載の種子コーティング剤。
【請求項25】
前記少なくとも1つの活性成分が、ペンフルフェン、イソチアニル、クロラントラニリプロール、トリフロキシストロビン、テトラニリプロール及びエチプロールの群から選択されることを特徴とする、請求項18~24のいずれか一項以上に記載の種子コーティング剤。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【0001】
本願は、欧州において第21153954.9号で2021年1月28日に出願された優先権を主張し、本願の内容全体はあらゆる目的で参照により本明細書に組み込まれる。
【0002】
本発明は、コーティングイネ種子を調製するための方法であって、種子コーティング剤が乾燥イネ種子の表面に少なくとも部分的に適用される方法、コーティングイネ種子及びイネ植物の出現する実生を栽植前に真菌性疾患及び/又は害虫に対して保護するための方法に関する。さらに、本発明は、種子中の微量栄養素の含量を、前記微量栄養素をその塩の形態でコーティング剤中に含めることによって増加させるための方法に関する。
【0003】
移植されたイネのため、及び/又は動物の害虫を制御するための疾患の予防的処置は公知であり、そこでは水田又は育苗箱に農薬が噴霧されるか又は顆粒剤が適用される。しかし、水田への移植後にイネの疾患を予防するため、及び/又は動物の害虫を制御するための、水田全体への農薬のこうした使用は、大量の農薬が必要になる又は農薬の効果が長続きしないといったような問題を有する。顆粒状農薬を育苗箱に噴霧又は適用するとき、水田における場合と比べて、農薬の量が低減可能である場合であっても、いくつかの場合、使用される農薬の量はやはり大量であり、効果の持続性が不十分である。
【0004】
さらに、亜鉛は、植物及びヒトの正常な成長、発生及び健康のための必須微量栄養素である。現在、農地の大規模区域において、亜鉛欠乏が、食用作物の作物生産性及び栄養品質における深刻な低下を引き起こしていることが今や知られている。さらに多くの国々において、亜鉛欠乏は、認識されないか又は過小評価され、対処がなされていない。それ故、これらの国々では、作物生産とヒトの健康の両方に寄与するように、亜鉛欠乏を理解し、それに対処することが緊急に必要である。亜鉛はまた、乾燥、熱及び塩分などの様々なストレス因子下での作物のより良好な耐性にとって特に重要である。亜鉛肥料の土壌及び/又は植物葉上への適用は、作物における亜鉛欠乏の問題に対して単純で高度に有効な解決策を提供し、食品の亜鉛濃度を増加させる。この戦略は、食品生産の不必要な減少を大いに防止し、公衆衛生を改善することに役立つ。例えば、亜鉛を有する米粒及び小麦粒の増強は、インドにおいて年間最大で48,000人の子供の生命を救うかもしれない。
【0005】
世界中の数百万の人々において、毎日数ミリグラムの亜鉛を追加することで、疾病又は死亡と健常な充実した人生との間の差が生じ得る。作物が十分な亜鉛の供給を有することを保証することにより、我々は、このグローバルな課題への対処に、多大な健康的、社会的及び経済的利益を提供することによって寄与することができる(International Zinc Association IFAによって出版された、Zinc Fertilizer Brochure 2009;Comparative Quantification/Global and Regional Burden of Diseases Attributable to Selected Major Risk Factors of Health Risks,Ezzati,Lopez,Rodgers,Murray(eds.),Chapter 5-Zinc Deficiency,WHO,2004も参照されたい)。
【0006】
亜鉛は、植物、動物及びヒトの正常な健常な成長及び生殖にとって必須である。植物で利用可能な亜鉛の供給が不十分である場合、作物収量及び作物製品の品質が損なわれる。植物では、亜鉛は、多くの重要な生化学的経路における広範な異なる酵素及びタンパク質の構成成分又は調節補因子として主要な役割を果たす。亜鉛の植物への供給が不十分であると、亜鉛の生理学的機能が正確に作動することができず、それ故、植物の成長が逆に損なわれる。これは、植物内部でストレスの可視的症状をもたらす可能性があり、そこで症状は種に応じて変化し、発育阻止(身長低下)、葉脈間萎黄病(葉脈間の葉の黄変)、萎黄病葉の青銅色化、小さく異常な形状の葉、並びに/又は葉の発育阻止及びロゼット形成(roseting)(葉が短くなった茎に輪生を形成する場合)を含んでもよい。明白な可視的症状を伴わない、いわゆる隠れた欠乏があれば、植物収率の20%低下が引き起こされるかもしれない。隠れた欠乏の原因となる亜鉛欠乏土壌は、農家にかなりの金銭的損失をもたらし得る。したがって、亜鉛欠乏土壌を、できるだけ早期に土壌試験又は作物分析によって特定することが必要である。亜鉛欠乏土壌は、一旦特定されると、硫酸亜鉛がはるかに最も広く使用される肥料である場合、亜鉛肥料で容易に処理し、亜鉛の作物への十分な供給を提供することができる(Zinc in Soils and Crop Nutrition by B.J.Alloway,2nd Ed.Brussels,Paris,2008を参照されたい)。
【0007】
イネ種子は、播種前に浸漬及びインキュベートされてもよい。イネ種子を保護するため、駆除薬、特に殺真菌薬が、浸漬水に、又は浸漬後若しくは移植前の発芽後、種子に直接的に添加されてもよい(特開平9-224424号公報、特開平11-28006号公報、特開平11-049612号公報)。しかし、この方法は、使用される駆除薬が十分な濃度で種子上に維持されないことがあり、インキュベーション又は移植後、それぞれが洗い落され、疾患又は害虫保護が不十分であることから、常に満足されると限らない。
【0008】
本発明において亜鉛が参照される場合、亜鉛が純粋な金属でなく、その塩及び酸化物におけるそのカチオンの形態であることを意味することが理解される。
【0009】
例えば、欧州特許第1078563B1号明細書は、種子がポリマー及び少なくとも1つの活性成分を含むコーティング組成物でコーティングされる場合の種子コーティング組成物の低温適用について記載している。これらの組成物は、イネ種子の直接的播種のために使用されてもよいが、イネ種子がコーティング剤の洗い落としが理由で播種前にまず浸漬及びインキュベートされるべきである場合、イネ種子に適しない。
【0010】
国際公開第2016/055439号パンフレットでは、ポリマーコーティングが、コーティング剤中の活性成分の保持改善とともに記載されている。しかし、既に示されている通り、活性成分及び着色剤の保持には、浸漬水への浸漬後、種子上の着色剤と、おそらくは活性成分の有意な呈色減少を示すことから、やはり改善が必要である。さらに、ポリマーは、特に冷却条件下で十分な流動性/粘度を示さず、それ故、適用及びコーティングは困難であった。
【0011】
したがって、本発明の目的は、これらのデメリットを改善し、且つコーティングから浸出される農薬の量を、従来の育苗箱処理又は当該技術分野で公知の他のポリマーコーティングにおいて使用される場合と比較して有意に低減し、そして単純でより安価であり、水田において長い残留効果を有する、移植されたイネにおける疾患を予防し、且つ/又は動物の害虫を制御するための方法を提供することである。さらに、本発明の目的は、亜鉛の種子への吸収を改善し、消費される際にさらなる亜鉛を提供する、より健康な植物及びより健康な食品を得ることである。
【0012】
上記問題を解決することに特化した試験を通じて、発明者は、
アクリル酸ブチル及び1,4-ジエテニルベンゼン及びスチレンのコポリマー(2-プロペン酸、ブチルエステル、1,4-ジエテニルベンゼン及びエテニルベンゼンとのコポリマー)、及び
アクリル酸ブチル及びスチレンのコポリマー(2-プロペン酸、ブチルエステル、エテニルベンゼンとのコポリマー)、
からなるコポリマーの混合物でイネ種子を処理することによって、
農薬を実質的に洗い落とすことなく水への浸漬及びインキュベーションが可能である、少なくとも1つの農薬でコーティングされたイネ種子を得ることができる
ことを見出している。
【0013】
さらに、亜鉛がコーティング剤にその塩又は酸化物の形態で添加された場合、種子中の亜鉛の含量が増加することが見出された。
【0014】
また、特定の処理された種子及び対応する農薬を標識し、同定するための当該技術分野における一般的慣行である、農薬から着色剤にかけてが、浸漬される場合、本発明に従う改善されたコーティングに基づき、より十分な保持を示すことが見出された。
【0015】
さらに、コーティング組成物が、特に低温で、安定であり、より低い粘度を有し、コーティングの取扱い及び適用並びに用量調節をより容易にすることが見出された。
【0016】
意外にも、コポリマーの混合物が、十分に水透過性があることで、浸漬及びインキュベーションが妨げられず、国際公開第2016/055439号パンフレットに開示されたポリマーと比較しての発芽率の改善が認められる一方で、発芽率の低下が未処理のイネ種子と比較してほとんど又は全く認められないことが見出された。同時に、コポリマーの混合物は、浸漬水に溶解されず、例えば、農薬活性成分におけるマトリックス又は基質として寄与し得る。
【0017】
それ故、本発明の第1の実施形態は、コーティングイネ種子を調製するための方法であって、ここで種子コーティング剤が、乾燥イネ種子の表面に少なくとも部分的に適用され、種子コーティング剤が、アクリル酸ブチル及び1,4-ジエテニルベンゼン及びスチレンのコポリマー、及びアクリル酸ブチル及びスチレンのコポリマー(2-プロペン酸、ブチルエステル、エテニルベンゼンとのコポリマー)からなるコポリマーの混合物、並びに少なくとも1つの農薬を含むことを特徴とする、方法である。
【0018】
本発明の第2の実施形態は、コーティングイネ種子を調製するための方法であって、ここで種子コーティング剤が、乾燥イネ種子の表面に少なくとも部分的に適用され、種子コーティング剤が、アクリル酸ブチル及び1,4-ジエテニルベンゼン及びスチレンのコポリマー、及びアクリル酸ブチル及びスチレンのコポリマー(2-プロペン酸、ブチルエステル、エテニルベンゼンとのコポリマー)からなるコポリマーの混合物、少なくとも1つの農薬、並びに少なくとも1つの亜鉛塩又は酸化亜鉛を含むことを特徴とする、方法である。
【0019】
第3の実施形態では、上記コーティング剤は、着色剤とともに、任意選択的に、コーティング剤において好適な他のアジュバントをさらに含有する。
【0020】
第4の実施形態は、アクリル酸ブチル及び1,4-ジエテニルベンゼン及びスチレンのコポリマー、及びアクリル酸ブチル及びスチレンのコポリマー(2-プロペン酸、ブチルエステル、エテニルベンゼンとのコポリマー)からなるコポリマーの混合物、並びに少なくとも1つの農薬を含む、種子コーティング剤を対象とする。
【0021】
第5の実施形態では、上記の種子コーティング剤はまた、亜鉛塩又は酸化物及び任意選択的に着色剤及びさらなるコーティングアジュバントをさらに含有し、好ましい実施形態において、着色剤は必須である。
【0022】
本発明では、用語「コポリマー」は、2つ以上の異なる単量体を含む任意のポリマーに対して使用される。特に、2つ又は3つの異なる単量体を含むポリマーについても、本発明に従う「コポリマー」とみなされる。
【0023】
用語「乾燥イネ種子」は、後に種子として使用されるための貯蔵に適した形態のイネを意味する。イネ種子は、イネ種子にとって典型的な残留水含量、例えば、20重量%以下、特に15重量%以下、好ましくは14重量%以下を有してもよい。水含量は、Pfeuffer HE50のような穀類を対象とする典型的な水分分析計によって、又はカールフィッシャー法に従う滴定によって決定することができる。
【0024】
種子は、1回又は数回でコーティング可能である一方で、コーティング層は、同一の又は異なる組成物を有してもよい。例えば、内部コーティング層は、コポリマー混合物及び少なくとも1つの殺真菌薬を含んでもよい一方で、その次の外部層は、少なくとも1つの殺虫剤を、任意選択的に、任意の好適な種類のポリマー結合剤のような結合剤又は本発明に記載のコポリマー混合物とともに含んでもよい。
【0025】
本発明の好ましい実施形態によると、第1コポリマーは、少なくとも以下の単量体:
a)アクリル酸ブチル、
b)スチレン及び1,4-ジエテニルベンゼン
を反応させることによって調製される。
【0026】
これらの単量体は、好ましくは、
45~65重量%、特に50~70重量%、好ましくは55~65重量%のアクリル酸ブチル;
35~55重量%、特に30~50重量%、好ましくは35~45重量%のスチレン及び1,4-ジエテニルベンゼン
の量で存在してもよい。
【0027】
本発明の好ましい実施形態によると、第2コポリマーは、少なくとも以下の単量体:
a)アクリル酸ブチル、及び
b)スチレン
を反応させることによって調製される。
【0028】
これらの単量体は、好ましくは、
35~65重量%、特に40~60重量%、好ましくは45~55重量%のアクリル酸ブチル;
35~65重量%、特に40~60重量%、好ましくは45~55重量%のスチレン
の量で存在してもよい。
【0029】
好ましい実施形態では、コポリマーは、単に上記のような単量体からなる。
【0030】
アクリル酸ブチル及び1,4-ジエテニルベンゼン及びスチレンのコポリマーは、CAS No.57516-68-4を指す。アクリル酸ブチル及びスチレンのコポリマーは、CAS No.25767-47-9を指す。
【0031】
そのようなコポリマー混合物は、浸漬及びインキュベーション中、種子からの農薬の洗い落としを有効に阻止し得る一方で、依然として十分に水透過性であることから、有利である。さらに、そのようなコポリマー混合物が水ベース分散系として使用される場合、大部分の農薬は、添加及び混合可能であることで、安定な分散系が得られ、それにより、さらなる処理、即ち種子のコーティングが扱い易くなる。最後に、上記量の単量体によるコポリマーは、室温条件で粘着性をもたらし、それはコーティング剤を種子に固定するのに有利である。
【0032】
好ましい実施形態では、コポリマーは、アクリル酸を含まない。
【0033】
本発明の方法において使用されるコポリマーは、当業者に公知の任意の方法によって調製することができる。特に、コポリマーは、単に例を挙げると、ラジカルエマルジョン重合によって調製することができる。エマルジョンは、エチレンなどのガス状単量体を組み込む、コポリマーの製造において広く使用されている、圧力下、標準のエマルジョン重合経路を用いて製造されてもよい。エマルジョンは、バッチ、セミバッチ、又は連続フィードバッチ(3つ全ての技術は工業使用される)を用いて調製することができる。
【0034】
本発明において使用されるコポリマーは、20K/分の加熱速度及び接線法を用いた中点温度としてのTgの定義及び不活性ガスとして窒素を伴う、DIN 53 765に従う動的示差走査熱量測定によって測定された、-100~20℃のガラス転移温度Tgを有し得る一方で、Tgは、特に-60~20℃、好ましくは-10℃以下、より好ましくは-20℃以下である。特に好ましいのは、-60~0℃、-60~-20℃又は-60~-40℃のTgである。これは、コポリマーが、イネ種子の正常な貯蔵温度条件下での弾性、ひいては粘着性で留まることで、コーティング剤の良好な固定が達成されて、コーティング剤の剥離が回避され得ることから有利である。
【0035】
コポリマーは、当業者に公知の任意の形態で、好ましくは分散系の形態で種子に適用されてもよい。水ベース分散系は、発芽率に関連する溶媒の負の影響について恐れる必要がないことから好ましい。イネ種子は、コーティング剤が適用された後、乾燥されてもよい。これは、室温又はやや高められた温度、例えば30℃又は35℃で達成することができる。また、吹き出し温風又は噴霧乾燥のような技術が使用されてもよい。代替的な実施形態では、イネ種子は乾燥されない。
【0036】
所望されるコーティング厚みを得るため、コーティングは、所望されるコーティング厚みが達成されるまで、各コーティングステップ後の乾燥ステップを伴い、1回又は数回反復されてもよい。追加されるコーティング層は、農薬をさらに含有しなくてもよいことから、保護層として機能する。
【0037】
一実施形態では、本発明のアクリル酸ブチル及び1,4-ジエテニルベンゼン及びスチレンのコポリマーは、400,000~800,000g/モル、好ましくは500,000~700,000g/モル、及びより好ましくは550,000~650,000g/モルの範囲内の重量平均分子量Mwを有してもよい。
【0038】
一実施形態では、本発明のアクリル酸ブチル及びスチレンのコポリマーは、25,000~125,000g/モル、好ましくは30,000~100,000g/モル、及びより好ましくは40,000~80,000g/モルの範囲内の重量平均分子量Mwを有してもよい。
【0039】
特に一実施形態では、本発明のアクリル酸ブチル及び1,4-ジエテニルベンゼン及びスチレンのコポリマーは、400,000~800,000g/モル、好ましくは500,000~700,000g/モル、及びより好ましくは550,000~650,000g/モルの範囲内の重量平均分子量Mwを有してもよく、単量体は、好ましくは、45~65重量%、特に50~70重量%、好ましくは55~65重量%のアクリル酸ブチル;並びに35~55重量%、特に30~50重量%、好ましくは35~45重量%のスチレン及び1,4-ジエテニルベンゼンの量で存在してもよい。
【0040】
特に一実施形態では、本発明のアクリル酸ブチル及びスチレンのコポリマーは、25,000~125,000g/モル、好ましくは30,000~100,000g/モル、及びより好ましくは40,000~80,000g/モルの範囲内の重量平均分子量Mwを有してもよく、単量体は、好ましくは、35~65重量%、特に40~60重量%、好ましくは45~55重量%のアクリル酸ブチル;35~65重量%、特に40~60重量%、好ましくは45~55重量%のスチレンの量で存在してもよい。
【0041】
重量平均分子量Mwは、溶媒としてTHF(テトラヒドロフラン)及び標準としてポリスチレンにおけるゲル透過クロマトグラフィー(GPC)を介して決定されてもよい。本発明において特に指示されない場合、Mwは、この方法によって測定された。
【0042】
第1ポリマー対第2ポリマーの比は、3:1~1:3の範囲内、好ましくは2:1~1:2の範囲内、より好ましくは1.5:1~1:1.5の範囲内、及び最も好ましくは1:1であってもよい。
【0043】
分散系は、例えば、130℃で30分間、DIN EN ISO3251に従って測定された、30~80重量%、特に50~70重量%、好ましくは55~65重量%の固体含量を有してもよい。そのような固体含量を伴う分散系を使用する場合、農薬を含む全コーティング製剤への分散系の用量が、1~20重量%、より好ましくは2~15重量%、最も好ましくは3~12重量%であることが好ましい。
【0044】
フィルム形成特性を改善するため、分散系が、DIN ISO2115に従って測定された、>=0℃の最小フィルム形成温度を有することが有利である。
【0045】
本発明のさらに好ましい実施形態によると、分散系は、大部分は可塑剤及び/又は非イオン洗剤を含まず、特に大部分は、アルキルフェノールエトキシレートを含まない。これは、本発明のコポリマーが、環境的課題を引き起こし得る前述の添加剤を添加する必要性がなく、水ベース分散系として提供され得るため、有利である。これは、特に非イオン洗剤、特にアルキルフェノールエトキシレートに該当する。
【0046】
本発明に関連して、コーティング剤を提供するため、任意の農薬を使用することができる。そのように、農薬は、殺虫剤、殺真菌薬、殺菌剤、抗ウイルス薬、殺ダニ剤、軟体動物駆除剤、殺線虫剤、殺卵剤、忌避剤、殺鼠剤、除草剤、毒性緩和剤、肥料、生物剤、又はこれらの混合物を含む群から選択されてもよい。
【0047】
農薬、又は以下において「活性成分」(「a.i.」)とも称されるものは、本明細書中では、公知であり、例えば、Pesticide Manual(“The Pesticide Manual”,14th Ed.,British Crop Protection Council 2006)に記載される、それらの「一般名」によって特定され、又はインターネットにおいて検索可能である(例えば、http://www.alanwood.net/pesticides)。
【0048】
化合物(A)又は化合物(B)が互変異性形態で存在し得る場合、そのような化合物は、適用可能である場合、対応する互変異性形態を、これらがそれぞれの場合に詳述されない場合であっても含むことも、上記又は下記で理解される。
1)エルゴステロール生合成の阻害剤、例えば、(1.001)シプロコナゾール、(1.002)ジフェノコナゾール、(1.003)エポキシコナゾール、(1.004)フェンヘキサミド、(1.005)フェンプロピジン、(1.006)フェンプロピモルフ、(1.007)フェンピラザミン、(1.008)フルキンコナゾール、(1.009)フルトリアホール、(1.010)イマザリル、(1.011)硫酸イマザリル、(1.012)イプコナゾール、(1.013)メトコナゾール、(1.014)ミクロブタニル、(1.015)パクロブトラゾール、(1.016)プロクロラズ、(1.017)プロピコナゾール、(1.018)プロチオコナゾール、(1.019)ピリゾキサゾール、(1.020)スピロキサミン、(1.021)テブコナゾール、(1.022)テトラコナゾール、(1.023)トリアジメノール、(1.024)トリデモルフ、(1.025)トリチコナゾール、(1.026)(1R,2S,5S)-5-(4-クロロベンジル)-2-(クロロメチル)-2-メチル-1-(1H-1,2,4-トリアゾール-1-イルメチル)シクロペンタノール、(1.027)(1S,2R,5R)-5-(4-クロロベンジル)-2-(クロロメチル)-2-メチル-1-(1H-1,2,4-トリアゾール-1-イルメチル)シクロペンタノール、(1.028)(2R)-2-(1-クロロシクロプロピル)-4-[(1R)-2,2-ジクロロシクロプロピル]-1-(1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)ブタン-2-オール、(1.029)(2R)-2-(1-クロロシクロプロピル)-4-[(1S)-2,2-ジクロロシクロプロピル]-1-(1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)ブタン-2-オール、(1.030)(2R)-2-[4-(4-クロロフェノキシ)-2-(トリフルオロメチル)フェニル]-1-(1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)プロパン-2-オール、(1.031)(2S)-2-(1-クロロシクロプロピル)-4-[(1R)-2,2-ジクロロシクロプロピル]-1-(1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)ブタン-2-オール、(1.032)(2S)-2-(1-クロロシクロプロピル)-4-[(1S)-2,2-ジクロロシクロプロピル]-1-(1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)ブタン-2-オール、(1.033)(2S)-2-[4-(4-クロロフェノキシ)-2-(トリフルオロメチル)フェニル]-1-(1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)プロパン-2-オール、(1.034)(R)-[3-(4-クロロ-2-フルオロフェニル)-5-(2,4-ジフルオロフェニル)-1,2-オキサゾール-4-イル](ピリジン-3-イル)メタノール、(1.035)(S)-[3-(4-クロロ-2-フルオロフェニル)-5-(2,4-ジフルオロフェニル)-1,2-オキサゾール-4-イル](ピリジン-3-イル)メタノール、(1.036)[3-(4-クロロ-2-フルオロフェニル)-5-(2,4-ジフルオロフェニル)-1,2-オキサゾール-4-イル](ピリジン-3-イル)メタノール、(1.037)1-({(2R,4S)-2-[2-クロロ-4-(4-クロロフェノキシ)フェニル]-4-メチル-1,3-ジオキソラン-2-イル}メチル)-1H-1,2,4-トリアゾール、(1.038)1-({(2S,4S)-2-[2-クロロ-4-(4-クロロフェノキシ)フェニル]-4-メチル-1,3-ジオキソラン-2-イル}メチル)-1H-1,2,4-トリアゾール、(1.039)1-{[3-(2-クロロフェニル)-2-(2,4-ジフルオロフェニル)オキシラン-2-イル]メチル}-1H-1,2,4-トリアゾール-5-イルチオシアネート、(1.040)1-{[レル(2R,3R)-3-(2-クロロフェニル)-2-(2,4-ジフルオロフェニル)オキシラン-2-イル]メチル}-1H-1,2,4-トリアゾール-5-イルチオシアネート、(1.041)1-{[レル(2R,3S)-3-(2-クロロフェニル)-2-(2,4-ジフルオロフェニル)オキシラン-2-イル]メチル}-1H-1,2,4-トリアゾール-5-イルチオシアネート、(1.042)2-[(2R,4R,5R)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-5-ヒドロキシ-2,6,6-トリメチルヘプタン-4-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-チオン、(1.043)2-[(2R,4R,5S)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-5-ヒドロキシ-2,6,6-トリメチルヘプタン-4-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-チオン、(1.044)2-[(2R,4S,5R)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-5-ヒドロキシ-2,6,6-トリメチルヘプタン-4-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-チオン、(1.045)2-[(2R,4S,5S)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-5-ヒドロキシ-2,6,6-トリメチルヘプタン-4-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-チオン、(1.046)2-[(2S,4R,5R)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-5-ヒドロキシ-2,6,6-トリメチルヘプタン-4-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-チオン、(1.047)2-[(2S,4R,5S)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-5-ヒドロキシ-2,6,6-トリメチルヘプタン-4-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-チオン、(1.048)2-[(2S,4S,5R)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-5-ヒドロキシ-2,6,6-トリメチルヘプタン-4-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-チオン、(1.049)2-[(2S,4S,5S)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-5-ヒドロキシ-2,6,6-トリメチルヘプタン-4-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-チオン、(1.050)2-[1-(2,4-ジクロロフェニル)-5-ヒドロキシ-2,6,6-トリメチルヘプタン-4-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-チオン、(1.051)2-[2-クロロ-4-(2,4-ジクロロフェノキシ)フェニル]-1-(1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)プロパン-2-オール、(1.052)2-[2-クロロ-4-(4-クロロフェノキシ)フェニル]-1-(1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)ブタン-2-オール、(1.053)2-[4-(4-クロロフェノキシ)-2-(トリフルオロメチル)フェニル]-1-(1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)ブタン-2-オール、(1.054)2-[4-(4-クロロフェノキシ)-2-(トリフルオロメチル)フェニル]-1-(1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)ペンタン-2-オール、(1.055)メフェントリフルコナゾール、(1.056)2-{[3-(2-クロロフェニル)-2-(2,4-ジフルオロフェニル)オキシラン-2-イル]メチル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-チオン、(1.057)2-{[レル(2R,3R)-3-(2-クロロフェニル)-2-(2,4-ジフルオロフェニル)オキシラン-2-イル]メチル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-チオン、(1.058)2-{[レル(2R,3S)-3-(2-クロロフェニル)-2-(2,4-ジフルオロフェニル)オキシラン-2-イル]メチル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-チオン、(1.059)5-(4-クロロベンジル)-2-(クロロメチル)-2-メチル-1-(1H-1,2,4-トリアゾール-1-イルメチル)シクロペンタノール、(1.060)5-(アリルスルファニル)-1-{[3-(2-クロロフェニル)-2-(2,4-ジフルオロフェニル)オキシラン-2-イル]メチル}-1H-1,2,4-トリアゾール、(1.061)5-(アリルスルファニル)-1-{[レル(2R,3R)-3-(2-クロロフェニル)-2-(2,4-ジフルオロフェニル)オキシラン-2-イル]メチル}-1H-1,2,4-トリアゾール、(1.062)5-(アリルスルファニル)-1-{[レル(2R,3S)-3-(2-クロロフェニル)-2-(2,4-ジフルオロフェニル)オキシラン-2-イル]メチル}-1H-1,2,4-トリアゾール、(1.063)N’-(2,5-ジメチル-4-{[3-(1,1,2,2-テトラフルオロエトキシ)フェニル]スルファニル}フェニル)-N-エチル-N-メチルイミドホルムアミド、(1.064)N’-(2,5-ジメチル-4-{[3-(2,2,2-トリフルオロエトキシ)フェニル]スルファニル}フェニル)-N-エチル-N-メチルイミドホルムアミド、(1.065)N’-(2,5-ジメチル-4-{[3-(2,2,3,3-テトラフルオロプロポキシ)フェニル]スルファニル}フェニル)-N-エチル-N-メチルイミドホルムアミド、(1.066)N’-(2,5-ジメチル-4-{[3-(ペンタフルオロエトキシ)フェニル]スルファニル}フェニル)-N-エチル-N-メチルイミドホルムアミド、(1.067)N’-(2,5-ジメチル-4-{3-[(1,1,2,2-テトラフルオロエチル)スルファニル]フェノキシ}フェニル)-N-エチル-N-メチルイミドホルムアミド、(1.068)N’-(2,5-ジメチル-4-{3-[(2,2,2-トリフルオロエチル)スルファニル]フェノキシ}フェニル)-N-エチル-N-メチルイミドホルムアミド、(1.069)N’-(2,5-ジメチル-4-{3-[(2,2,3,3-テトラフルオロプロピル)スルファニル]フェノキシ}フェニル)-N-エチル-N-メチルイミドホルムアミド、(1.070)N’-(2,5-ジメチル-4-{3-[(ペンタフルオロエチル)スルファニル]フェノキシ}フェニル)-N-エチル-N-メチルイミドホルムアミド、(1.071)N’-(2,5-ジメチル-4-フェノキシフェニル)-N-エチル-N-メチルイミドホルムアミド、(1.072)N’-(4-{[3-(ジフルオロメトキシ)フェニル]スルファニル}-2,5-ジメチルフェニル)-N-エチル-N-メチルイミドホルムアミド、(1.073)N’-(4-{3-[(ジフルオロメチル)スルファニル]フェノキシ}-2,5-ジメチルフェニル)-N-エチル-N-メチルイミドホルムアミド、(1.074)N’-[5-ブロモ-6-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-2-イルオキシ)-2-メチルピリジン-3-イル]-N-エチル-N-メチルイミドホルムアミド、(1.075)N’-{4-[(4,5-ジクロロ-1,3-チアゾール-2-イル)オキシ]-2,5-ジメチルフェニル}-N-エチル-N-メチルイミドホルムアミド、(1.076)N’-{5-ブロモ-6-[(1R)-1-(3,5-ジフルオロフェニル)エトキシ]-2-メチルピリジン-3-イル}-N-エチル-N-メチルイミドホルムアミド、(1.077)N’-{5-ブロモ-6-[(1S)-1-(3,5-ジフルオロフェニル)エトキシ]-2-メチルピリジン-3-イル}-N-エチル-N-メチルイミドホルムアミド、(1.078)N’-{5-ブロモ-6-[(シス-4-イソプロピルシクロヘキシル)オキシ]-2-メチルピリジン-3-イル}-N-エチル-N-メチルイミドホルムアミド、(1.079)N’-{5-ブロモ-6-[(トランス-4-イソプロピルシクロヘキシル)オキシ]-2-メチルピリジン-3-イル}-N-エチル-N-メチルイミドホルムアミド、(1.080)N’-{5-ブロモ-6-[1-(3,5-ジフルオロフェニル)エトキシ]-2-
メチルピリジン-3-イル}-N-エチル-N-メチルイミドホルムアミド、(1.081)イプフェントリフルコナゾール、(1.082)2-[4-(4-クロロフェノキシ)-2-(トリフルオロメチル)フェニル]-1-(1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)プロパン-2-オール、(1.083)2-[6-(4-ブロモフェノキシ)-2-(トリフルオロメチル)-3-ピリジル]-1-(1,2,4-トリアゾール-1-イル)プロパン-2-オール、(1.084)2-[6-(4-クロロフェノキシ)-2-(トリフルオロメチル)-3-ピリジル]-1-(1,2,4-トリアゾール-1-イル)プロパン-2-オール、(1.085)3-[2-(1-クロロシクロプロピル)-3-(3-クロロ-2-フルオロ-フェニル)-2-ヒドロキシ-プロピル]イミダゾール-4-カルボニトリル、(1.086)4-[[6-[rac-(2R)-2-(2,4-ジフルオロフェニル)-1,1-ジフルオロ-2-ヒドロキシ-3-(5-チオキソ-4H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)プロピル]-3-ピリジル]オキシ]ベンゾニトリル、(1.087)N-イソプロピル-N’-[5-メトキシ-2-メチル-4-(2,2,2-トリフルオロ-1-ヒドロキシ-1-フェニルエチル)フェニル]-N-メチルイミドホルムアミド、(1.088)N’-{5-ブロモ-2-メチル-6-[(1-プロポキシプロパン-2-イル)オキシ]ピリジン-3-イル}-N-エチル-N-メチルイミドホルムアミド、(1.089)ヘキサコナゾール、(1.090)ペンコナゾール、(1.091)フェンブコナゾール。
2)複合体I又はIIでの呼吸鎖の阻害剤、例えば、(2.001)ベンゾビンジフルピル、(2.002)ビキサフェン、(2.003)ボスカリド、(2.004)カルボキシン、(2.005)フルオピラム、(2.006)フルトラニル、(2.007)フルキサピロキサド、(2.008)フラメトピル、(2.009)イソフェタミド、(2.010)イソピラザム(抗エピマー鏡像異性体1R,4S,9S)、(2.011)イソピラザム(抗エピマー鏡像異性体1S,4R,9R)、(2.012)イソピラザム(抗エピマーラセミ化合物1RS、4SR、9SR)、(2.013)イソピラザム(synエピマーラセミ化合物1RS、4SR、9RS及び抗エピマーラセミ化合物1RS、4SR、9SRの混合物)、(2.014)イソピラザム(synエピマー鏡像異性体1R,4S,9R)、(2.015)イソピラザム(synエピマー鏡像異性体1S,4R,9S)、(2.016)イソピラザム(synエピマーラセミ化合物1RS、4SR、9RS)、(2.017)ペンフルフェン、(2.018)ペンチオピラド、(2.019)ピジフルメトフェン、(2.020)ピラジフルミド、(2.021)セダキサン、(2.022)1,3-ジメチル-N-(1,1,3-トリメチル-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、(2.023)1,3-ジメチル-N-[(3R)-1,1,3-トリメチル-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル]-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、(2.024)1,3-ジメチル-N-[(3S)-1,1,3-トリメチル-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル]-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、(2.025)1-メチル-3-(トリフルオロメチル)-N-[2’-(トリフルオロメチル)ビフェニル-2-イル]-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、(2.026)2-フルオロ-6-(トリフルオロメチル)-N-(1,1,3-トリメチル-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)ベンズアミド、(2.027)3-(ジフルオロメチル)-1-メチル-N-(1,1,3-トリメチル-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、(2.028)インピルフルキサム、(2.029)3-(ジフルオロメチル)-1-メチル-N-[(3S)-1,1,3-トリメチル-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル]-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、(2.030)フルインダピル、(2.031)3-(ジフルオロメチル)-N-[(3R)-7-フルオロ-1,1,3-トリメチル-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル]-1-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、(2.032)3-(ジフルオロメチル)-N-[(3S)-7-フルオロ-1,1,3-トリメチル-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル]-1-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、(2.033)5,8-ジフルオロ-N-[2-(2-フルオロ-4-{[4-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル]オキシ}フェニル)エチル]キナゾリン-4-アミン、(2.034)N-(2-シクロペンチル-5-フルオロベンジル)-N-シクロプロピル-3-(ジフルオロメチル)-5-フルオロ-1-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、(2.035)N-(2-tert-ブチル-5-メチルベンジル)-N-シクロプロピル-3-(ジフルオロメチル)-5-フルオロ-1-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、(2.036)N-(2-tert-ブチルベンジル)-N-シクロプロピル-3-(ジフルオロメチル)-5-フルオロ-1-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、(2.037)N-(5-クロロ-2-エチルベンジル)-N-シクロプロピル-3-(ジフルオロメチル)-5-フルオロ-1-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、(2.038)イソフルシプラム、(2.039)N-[(1R,4S)-9-(ジクロロメチレン)-1,2,3,4-テトラヒドロ-1,4-メタノナフタレン-5-イル]-3-(ジフルオロメチル)-1-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、(2.040)N-[(1S,4R)-9-(ジクロロメチレン)-1,2,3,4-テトラヒドロ-1,4-メタノナフタレン-5-イル]-3-(ジフルオロメチル)-1-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、(2.041)N-[1-(2,4-ジクロロフェニル)-1-メトキシプロパン-2-イル]-3-(ジフルオロメチル)-1-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、(2.042)N-[2-クロロ-6-(トリフルオロメチル)ベンジル]-N-シクロプロピル-3-(ジフルオロメチル)-5-フルオロ-1-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、(2.043)N-[3-クロロ-2-フルオロ-6-(トリフルオロメチル)ベンジル]-N-シクロプロピル-3-(ジフルオロメチル)-5-フルオロ-1-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、(2.044)N-[5-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンジル]-N-シクロプロピル-3-(ジフルオロメチル)-5-フルオロ-1-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、(2.045)N-シクロプロピル-3-(ジフルオロメチル)-5-フルオロ-1-メチル-N-[5-メチル-2-(トリフルオロメチル)ベンジル]-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、(2.046)N-シクロプロピル-3-(ジフルオロメチル)-5-フルオロ-N-(2-フルオロ-6-ソプロピルベンジル)-1-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、(2.047)N-シクロプロピル-3-(ジフルオロメチル)-5-フルオロ-N-(2-イソプロピル-5-メチルベンジル)-1-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、(2.048)N-シクロプロピル-3-(ジフルオロメチル)-5-フルオロ-N-(2-ソプロピルベンジル)-1-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボチオアミド、(2.049)N-シクロプロピル-3-(ジフルオロメチル)-5-フルオロ-N-(2-ソプロピルベンジル)-1-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、(2.050)N-シクロプロピル-3-(ジフルオロメチル)-5-フルオロ-N-(5-フルオロ-2-ソプロピルベンジル)-1-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、(2.051)N-シクロプロピル-3-(ジフルオロメチル)-N-(2-エチル-4,5-ジメチルベンジル)-5-フルオロ-1-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、(2.052)N-シクロプロピル-3-(ジフルオロメチル)-N-(2-エチル-5-フルオロベンジル)-5-フルオロ-1-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、(2.053)N-シクロプロピル-3-(ジフルオロメチル)-N-(2-エチル-5-メチルベンジル)-5-フルオロ-1-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、(2.054)N-シクロプロピル-N-(2-シクロプロピル-5-フルオロベンジル)-3-(ジフルオロメチル)-5-フルオロ-1-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、(2.055)N-シクロプロピル-N-(2-シクロプロピル-5-メチルベンジル)-3-(ジフルオロメチル)-5-フルオロ-1-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、(2.056)N-シクロプロピル-N-(2-シクロプロピルベンジル)-3-(ジフルオロメチル)-5-フルオロ-1-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、(2.057)ピラプロポイン、(2.058)N-[rac-(1S,2S)-2-(2,4-ジクロロフェニル)シクロブチル]-2-(トリフルオロメチル)ニコチンアミド、(2.059)N-[(1S,2S)-2-(2,4-ジクロロフェニル)シクロブチル]-2-(トリフルオロメチル)ニコチンアミド。
3)複合体IIIでの呼吸鎖の阻害剤、例えば、(3.001)アメトクトラジン、(3.002)アミスルブロム、(3.003)アゾキシストロビン、(3.004)クメトキシストロビン、(3.005)クモキシストロビン、(3.006)シアゾファミド、(3.007)ジモキシストロビン、(3.008)エノキサストロビン、(3.009)ファモキサドン、(3.010)フェナミドン、(3.011)フルフェノキシストロビン、(3.012)フルオキサストロビン、(3.013)クレソキシム-メチル、(3.014)メトミノストロビン、(3.015)オリサストロビン、(3.016)ピコキシストロビン、(3.017)ピラクロストロビン、(3.018)ピラメトストロビン、(3.019)ピラオキシストロビン、(3.020)トリフロキシストロビン、(3.021)(2E)-2-{2-[({[(1E)-1-(3-{[(E)-1-フルオロ-2-フェニルビニル]オキシ}フェニル)エチリデン]アミノ}オキシ)メチル]フェニル}-2-(メトキシイミノ)-N-メチルアセトアミド、(3.022)(2E,3Z)-5-{[1-(4-クロロフェニル)-1H-ピラゾール-3-イル]オキシ}-2-(メトキシイミノ)-N,3-ジメチルペント-3-エナミド、(3.023)(2R)-2-{2-[(2,5-ジメチルフェノキシ)メチル]フェニル}-2-メトキシ-N-メチルアセトアミド、(3.024)(2S)-2-{2-[(2,5-ジメチルフェノキシ)メチル]フェニル}-2-メトキシ-N-メチルアセトアミド、(3.025)フェンピコキサミド、(3.026)マンデストロビン、(3.027)N-(3-エチル-3,5,5-トリメチルシクロヘキシル)-3-ホルムアミド-2-ヒドロキシベンズアミド、(3.028)(2E,3Z)-5-{[1-(4-クロロ-2-フルオロフェニル)-1H-ピラゾール-3-イル]オキシ}-2-(メトキシイミノ)-N,3-ジメチルペント-3-エナミド、(3.029){5-[3-(2,4-ジメチルフェニル)-1H-ピラゾール-1-イル]-2-メチルベンジル}カルバミン酸メチル、(3.030)メチルテトラプロール、(3.031)フロリルピコキサミド。
4)有糸分裂及び細胞分裂の阻害剤、例えば、(4.001)カルベンダジム、(4.002)ジエトフェンカルブ、(4.003)エタボキサム、(4.004)フルオピコリド、(4.005)ペンシクロン、(4.006)チアベンダゾール、(4.007)チオファネート-メチル、(4.008)ゾキサミド、(4.009)ピリダクロメチル、(4.010)3-クロロ-5-(4-クロロフェニル)-4-(2,6-ジフルオロフェニル)-6-メチルピリダジン、(4.011)3-クロロ-5-(6-クロロピリジン-3-イル)-6-メチル-4-(2,4,6-トリフルオロフェニル)ピリダジン、(4.012)4-(2-ブロモ-4-フルオロフェニル)-N-(2,6-ジフルオロフェニル)-1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-5-アミン、(4.013)4-(2-ブロモ-4-フルオロフェニル)-N-(2-ブロモ-6-フルオロフェニル)-1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-5-アミン、(4.014)4-(2-ブロモ-4-フルオロフェニル)-N-(2-ブロモフェニル)-1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-5-アミン、(4.015)4-(2-ブロモ-4-フルオロフェニル)-N-(2-クロロ-6-フルオロフェニル)-1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-5-アミン、(4.016)4-(2-ブロモ-4-フルオロフェニル)-N-(2-クロロフェニル)-1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-5-アミン、(4.017)4-(2-ブロモ-4-フルオロフェニル)-N-(2-フルオロフェニル)-1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-5-アミン、(4.018)4-(2-クロロ-4-フルオロフェニル)-N-(2,6-ジフルオロフェニル)-1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-5-アミン、(4.019)4-(2-クロロ-4-フルオロフェニル)-N-(2-クロロ-6-フルオロフェニル)-1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-5-アミン、(4.020)4-(2-クロロ-4-フルオロフェニル)-N-(2-クロロフェニル)-1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-5-アミン、(4.021)4-(2-クロロ-4-フルオロフェニル)-N-(2-フルオロフェニル)-1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-5-アミン、(4.022)4-(4-クロロフェニル)-5-(2,6-ジフルオロフェニル)-3,6-ジメチルピリダジン、(4.023)N-(2-ブロモ-6-フルオロフェニル)-4-(2-クロロ-4-フルオロフェニル)-1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-5-アミン、(4.024)N-(2-ブロモフェニル)-4-(2-クロロ-4-フルオロフェニル)-1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-5-アミン、(4.025)N-(4-クロロ-2,6-ジフルオロフェニル)-4-(2-クロロ-4-フルオロフェニル)-1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-5-アミン、(4.026)フルオピモミド。
5)多部位作用を有し得る化合物、例えば、(5.001)ボルドー混合物、(5.002)カプタホール、(5.003)キャプタン、(5.004)クロロタロニル、(5.005)銅水酸化物、(5.006)ナフテン酸銅、(5.007)酸化銅、(5.008)銅酸塩化物、(5.009)硫酸銅(2+)、(5.010)ジチアノン、(5.011)ドジン、(5.012)ホルペット、(5.013)マンコゼブ、(5.014)マネブ、(5.015)メチラム、(5.016)メチラム亜鉛、(5.017)オキシン銅、(5.018)プロピネブ、(5.019)硫黄及び多硫化カルシウムを含む硫黄製剤、(5.020)チラム、(5.021)ジネブ、(5.022)ジラム、(5.023)6-エチル-5,7-ジオキソ-6,7-ジヒドロ-5H-ピロロ[3’,4’:5,6][1,4]ジチイノ[2,3-c][1,2]チアゾール-3-カルボニトリル。
6)宿主防御を誘導可能な化合物、例えば、(6.001)アシベンゾラル-S-メチル、(6.002)イソチアニル、(6.003)プロベナゾール、(6.004)チアジニル。
7)アミノ酸及び/又はタンパク質生合成の阻害剤、例えば、(7.001)シプロジニル、(7.002)カスガマイシン、(7.003)カスガマイシン塩酸塩水和物、(7.004)オキシテトラサイクリン、(7.005)ピリメタニル、(7.006)3-(5-フルオロ-3,3,4,4-テトラメチル-3,4-ジヒドロイソキノリン-1-イル)キノリン。
8)ATP産生の阻害剤、例えば、(8.001)シルチオファム。
9)細胞壁合成の阻害剤、例えば、(9.001)ベンチアバリカルブ、(9.002)ジメトモルフ、(9.003)フルモルフ、(9.004)イプロバリカルブ、(9.005)マンジプロパミド、(9.006)ピリモルフ、(9.007)バリフェナレート、(9.008)(2E)-3-(4-tert-ブチルフェニル)-3-(2-クロロピリジン-4-イル)-1-(モルホリン-4-イル)プロプ-2-エン-1-オン、(9.009)(2Z)-3-(4-tert-ブチルフェニル)-3-(2-クロロピリジン-4-イル)-1-(モルホリン-4-イル)プロプ-2-エン-1-オン。
10)脂質及び膜合成の阻害剤、例えば、(10.001)プロパモカルブ、(10.002)プロパモカルブ塩酸塩、(10.003)トルクロホスメチル。
11)メラニン生合成の阻害剤、例えば、(11.001)トリシクラゾール、(11.002)トルプロカルブ。
12)核酸合成の阻害剤、例えば、(12.001)ベナラキシル、(12.002)ベナラキシル-M(キララキシル)、(12.003)メタラキシル、(12.004)メタラキシル-M(メフェノキサム)。
13)シグナル伝達の阻害剤、例えば、(13.001)フルジオキソニル、(13.002)イプロジオン、(13.003)プロシミドン、(13.004)プロキナジド、(13.005)キノキシフェン、(13.006)ビンクロゾリン。
14)脱共役剤として作用し得る化合物、例えば、(14.001)フルアジナム、(14.002)メプチルジノカップ。
15)(15.001)アブシジン酸、(15.002)ベンチアゾール、(15.003)ベトキサジン、(15.004)カプシマイシン、(15.005)カルボン、(15.006)キノメチオナート、(15.007)クフラネブ、(15.008)シフルフェナミド、(15.009)シモキサニル、(15.010)シプロスルファミド、(15.011)フルチアニル、(15.012)ホセチルアルミニウム、(15.013)ホセチルカルシウム、(15.014)ホセチルナトリウム、(15.015)メチルイソチオシアネート、(15.016)メトラフェノン、(15.017)ミルディオマイシン、(15.018)ナタマイシン、(15.019)ジメチルジチオカルバミン酸ニッケル、(15.020)ニトロタールイソプロピル、(15.021)オキサモカルブ、(15.022)オキサチアピプロリン、(15.023)オキシフェンチイン、(15.024)ペンタクロロフェノール及び塩、(15.025)亜リン酸及びその塩、(15.026)プロパモカルブ-ホセチレート、(15.027)ピリオフェノン(クラザフェノン)、(15.028)テブフロキン、(15.029)テクロフタラム、(15.030)トルニファニド、(15.031)1-(4-{4-[(5R)-5-(2,6-ジフルオロフェニル)-4,5-ジヒドロ-1,2-オキサゾール-3-イル]-1,3-チアゾール-2-イル}ピペリジン-1-イル)-2-[5-メチル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル]エタノン、(15.032)1-(4-{4-[(5S)-5-(2,6-ジフルオロフェニル)-4,5-ジヒドロ-1,2-オキサゾール-3-イル]-1,3-チアゾール-2-イル}ピペリジン-1-イル)-2-[5-メチル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル]エタノン、(15.033)2-(6-ベンジルピリジン-2-イル)キナゾリン、(15.034)ジピメチトロン、(15.035)2-[3,5-ビス(ジフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル]-1-[4-(4-{5-[2-(プロプ-2-イン-1-イルオキシ)フェニル]-4,5-ジヒドロ-1,2-オキサゾール-3-イル}-1,3-チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-イル]エタノン、(15.036)2-[3,5-ビス(ジフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル]-1-[4-(4-{5-[2-クロロ-6-(プロプ-2-イン-1-イルオキシ)フェニル]-4,5-ジヒドロ-1,2-オキサゾール-3-イル}-1,3-チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-イル]エタノン、(15.037)2-[3,5-ビス(ジフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル]-1-[4-(4-{5-[2-フルオロ-6-(プロプ-2-イン-1-イルオキシ)フェニル]-4,5-ジヒドロ-1,2-オキサゾール-3-イル}-1,3-チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-イル]エタノン、(15.038)2-[6-(3-フルオロ-4-メトキシフェニル)-5-メチルピリジン-2-イル]キナゾリン、(15.039)2-{(5R)-3-[2-(1-{[3,5-ビス(ジフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル]アセチル}ピペリジン-4-イル)-1,3-チアゾール-4-イル]-4,5-ジヒドロ-1,2-オキサゾール-5-イル}-3-クロロフェニルメタンスルホネート、(15.040)2-{(5S)-3-[2-(1-{[3,5-ビス(ジフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル]アセチル}ピペリジン-4-イル)-1,3-チアゾール-4-イル]-4,5-ジヒドロ-1,2-オキサゾール-5-イル}-3-クロロフェニルメタンスルホネート、(15.041)イプフルフェノキン、(15.042)2-{2-フルオロ-6-[(8-フルオロ-2-メチルキノリン-3-イル)オキシ]フェニル}プロパン-2-オール、(15.043)フルオキサピプロリン、(15.044)2-{3-[2-(1-{[3,5-ビス(ジフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル]アセチル}ピペリジン-4-イル)-1,3-チアゾール-4-イル]-4,5-ジヒドロ-1,2-オキサゾール-5-イル}フェニルメタンスルホネート、(15.045)2-フェニルフェノール及び塩、(15.046)3-(4,4,5-トリフルオロ-3,3-ジメチル-3,4-ジヒドロイソキノリン-1-イル)キノリン、(15.047)キノフメリン、(15.048)4-アミノ-5-フルオロピリミジン-2-オール(互変異性形態:4-アミノ-5-フルオロピリミジン-2(1H)-オン)、(15.049)4-オキソ-4-[(2-フェニルエチル)アミノ]ブタン酸、(15.050)5-アミノ-1,3,4-チアジアゾール-2-チオール、(15.051)5-クロロ-N’-フェニル-N’-(プロプ-2-イン-1-イル)チオフェン-2-スルホノヒドラジド、(15.052)5-フルオロ-2-[(4-フルオロベンジル)オキシ]ピリミジン-4-アミン、(15.053)5-フルオロ-2-[(4-メチルベンジル)オキシ]ピリミジン-4-アミン、(15.054)9-フルオロ-2,2-ジメチル-5-(キノリン-3-イル)-2,3-ジヒドロ-1,4-ベンゾオキサゼピン、(15.055)ブト-3-イン-1-イル{6-[({[(Z)-(1-メチル-1H-テトラゾール-5-イル)(フェニル)メチレン]アミノ}オキシ)メチル]ピリジン-2-イル}カルバメート、(15.056)エチル(2Z)-3-アミノ-2-シアノ-3-フェニルアクリレート、(15.057)フェナジン-1-カルボン酸、(15.058)トリヒドロキシ安息香酸プロピル3、4、5、(15.059)キノリン-8-オール、(15.060)キノリン-8-オール硫酸塩(2:1)、(15.061)tert-ブチル{6-[({[(1-メチル-1H-テトラゾール-5-イル)(フェニル)メチレン]アミノ}オキシ)メチル]ピリジン-2-イル}カルバメート、(15.062)5-フルオロ-4-イミノ-3-メチル-1-[(4-メチルフェニル)スルホニル]-3,4-ジヒドロピリミジン-2(1H)-オン、(15.063)アミノピリフェン、(15.064)(N’-[2-クロロ-4-(2-フルオロフェノキシ)-5-メチルフェニル]-N-エチル-N-メチルイミドホルムアミド)、(15.065)(N’-(2-クロロ-5-メチル-4-フェノキシフェニル)-N-エチル-N-メチルイミド-ホルムアミド)、(15.066)(2-{2-[(7,8-ジフルオロ-2-メチルキノリン-3-イル)オキシ]-6-フルオロフェニル}プロパン-2-オール)、(15.067)(5-ブロモ-1-(5,6-ジメチルピリジン-3-イル)-3,3-ジメチル-3,4-ジヒドロイソキノリン)、(15.068)(3-(4,4-ジフルオロ-5,5-ジメチル-4,5-ジヒドロチエノ[2,3-c]ピリジン-7-イル)キノリン)、(15.069)(1-(4,5-ジメチル-1H-ベンズイミダゾール-1-イル)-4,4-ジフルオロ-3,3-ジメチル-3,4-ジヒドロイソキノリン)、(15.070)8-フルオロ-3-(5-フルオロ-3,3-ジメチル-3,4-ジヒドロイソキノリン-1-イル)キノロン、(15.071)8-フルオロ-3-(5-フルオロ-3,3,4,4-テトラメチル-3,4-ジヒドロイソキノリン-1-イル)キノロン、(15.072)3-(4,4-ジフルオロ-3,3-ジメチル-3,4-ジヒドロイソキノリン-1-イル)-8-フルオロキノリン、(15.073)(N-メチル-N-フェニル-4-[5-(トリフルオロメチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンズアミド)、(15.074){4-[5-(トリフルオロメチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]フェニル}カルバミン酸メチル、(15.075)(N-{4-[5-(トリフルオロメチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}-シクロプロパン-カルボキサミド)、(15.076)N-メチル-4-(5-(トリフルオロメチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]-ベンズアミド、(15.077)N-[(E)-メトキシイミノメチル]-4-[5-(トリフルオロメチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンズアミド、(15.078)N-[(Z)-メトキシイミノメチル]-4-[5-(トリフルオロメチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンズアミド、(15.079)N-[4-[5-(トリフルオロメチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]フェニル]-シクロプロパン-カルボキサミド、(15.080)N-(2-フルオロフェニル)-4-[5-(トリフルオロメチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンズアミド、(15.081)2,2-ジフルオロ-N-メチル-2-[4-[5-(トリフルオロメチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]フェニル]-アセトアミド、(15.082)N-アリル-N-[[4-[5-(トリフルオロメチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)フェニル]メチル]アセトアミド、(15.083)N-[(E)-N-メトキシ-C-メチル-カルボンイミドイル]-4-(5-(トリフルオロメチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]-ベンズアミド、(15.084)N-[(Z)-N-メトキシ-C-メチル-カルボンイミドイル]-4-[5-(トリフルオロメチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンズアミド、(15.085)N-アリル-N-[[4-[5-(トリフルオロメチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]フェニル]-メチル]-プロパンアミド、(15.086)4,4-ジメチル-1-[[4-[5-(トリフルオロメチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]フェニル]メチル]-ピロリジン-2-オン、(15.087)N-メチル-4-[5-(トリフルオロメチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]-ベンゼンカルボチオアミド、(15.088)5-メチル-1-[[4-[5-(トリフルオロメチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]フェニル]メチル]ピロリジン-2-オン、(15.089)N-((2,3-ジフルオロ-4-[5-(トリフルオロメチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]フェニル]メチル]-3,3,3-トリフルオロ-プロパンアミド、(15.090)1-メトキシ-1-メチル-3-[[4-[5-(トリフルオロメチル}-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]フェニル]-メチル]尿素、(15.091)1,1-ジエチル-3-[[4-[5-(トリフルオロメチル}-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]フェニル]メチル]尿素、(15.092)N-[[4-[5-(トリフルオロメチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]フェニル]メチル]プロパンアミド、(15.093)N-メトキシ-N-[[4-[5-(トリフルオロメチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]フェニル]メチル]シクロプロパンカルボキサミド、(15.094)
1-メトキシ-3-メチル-1-[[4-[5-(トリフルオロメチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]フェニル]メチル]尿素、(15.095)N-メトキシ-N-[[4-[5-(トリフルオロメチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]フェニル]-メチル)-シクロプロパン-カルボキサミド、(15.096)N,2-ジメトキシ-N-[[4-[5-(トリフルオロメチル}-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]フェニル]-メチル]-プロパンアミド、(15.097)N-エチル-2-メチル-N-[[4-[5-(トリフルオロメチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)フェニル]メチル]-プロパンアミド、(15.098)1-メトキシ-3-メチル-1-[[4-[5-(トリフルオロメチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]フェニル]-メチル]-尿素、(15.099)1,3-ジメトキシ-1-[[4-[5-(トリフルオロメチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]フェニル]メチル]尿素、(15.100)3-エチル-1-メトキシ-1-[[4-[5-(トリフルオロメチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]フェニル]メチル]尿素、(15.101)1-[[4-[5-(トリフルオロメチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]フェニル]メチル]ピペリジン-2-オン、(15.102)4,4-ジメチル-2-[[4-[5-(トリフルオロメチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]フェニル]メチル]イソオキサゾリジン-3-オン、(15.103)5,5-ジメチル-2-[[4-[5-(トリフルオロメチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]フェニル]メチル]イソキサゾリジン-3-オン、(15.104)3,3-ジメチル-1-[[4-[5-(トリフルオロメチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]-フェニル]-メチル]-ピペリジン-2-オン、(15.105)1-[[3-フルオロ-4-(5-(トリフルオロメチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]-フェニル]-メチル]-アゼパン-2-オン、(15.106)4,4-ジメチル-2-[[4-(5-(トリフルオロメチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]-フェニル]-メチル]イソキサゾリジン-3-オン、(15.107)5,5-ジメチル-2-[[4-[5-(トリフルオロメチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]-フェニル]メチル]イソキサゾリジン-3-オン、(15.108)エチル1-{4-[5-(トリフルオロメチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}-1H-ピラゾール-4-カルボキシレート、(15.109)N,N-ジメチル-1-{4-[5-(トリフルオロメチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}-1H-1,2,4-トリアゾール-3-アミン、(15.110)N-{2,3-ジフルオロ-4-[5-(トリフルオロメチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ブタンアミド、(15.111)N-(1-メチルシクロプロピル)-4-[5-(トリフルオロメチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンズアミド、(15.112)N-(2,4-ジフルオロフェニル)-4-[5-(トリフルオロメチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンズアミド、(15.113)1-(5,6-ジメチルピリジン-3-イル)-4,4-ジフルオロ-3,3-ジメチル-3,4-ジヒドロイソキノリン、(15.114)1-(6-(ジフルオロメチル)-5-メチル-ピリジン-3-イル)-4,4-ジフルオロ-3,3-ジメチル-3,4-ジヒドロイソキノリン、(15.115)1-(5-(フルオロメチル)-6-メチル-ピリジン-3-イル)-4,4-ジフルオロ-3,3-ジメチル-3,4-ジヒドロイソキノリン、(15.116)1-(6-(ジフルオロメチル)-5-メトキシ-ピリジン-3-イル)-4,4-ジフルオロ-3,3-ジメチル-3,4-ジヒドロイソキノリン、(15.117)4-[5-(トリフルオロメチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]フェニルジメチルカルバメート、(15.118)N-{4-[5-(トリフルオロメチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]フェニル}プロパンアミド、(15.119)3-[2-(1-{[5-メチル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル]アセチル}ピペリジン-4-イル)-1,3-チアゾール-4-イル]-1,5-ジヒドロ-2,4-ベンゾジオキセピン-6-イルメタンスルホネート、(15.120)9-フルオロ-3-[2-(1-{[5-メチル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル]アセチル}ピペリジン-4-イル)-1,3-チアゾール-4-イル]-1,5-ジヒドロ-2,4-ベンゾジオキセピン-6-イルメタンスルホネート、(15.121)3-[2-(1-{[3,5-ビス(ジフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル]アセチル}ピペリジン-4-イル)-1,3-チアゾール-4-イル]-1,5-ジヒドロ-2,4-ベンゾジオキセピン-6-イルメタンスルホネート、(15.122)3-[2-(1-{[3,5-ビス(ジフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル]アセチル}ピペリジン-4-イル)-1,3-チアゾール-4-イル]-9-フルオロ-1,5-ジヒドロ-2,4-ベンゾジオキセピン-6-イルメタンスルホネート、(15.123)1-(6,7-ジメチルピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-イル)-4,4-ジフルオロ-3,3-ジメチル-3,4-ジヒドロイソキノリン、(15.124)8-フルオロ-N-(4,4,4-トリフルオロ-2-メチル-1-フェニルブタン-2-イル)キノリン-3-カルボキサミド、(15.125)8-フルオロ-N-[(2S)-4,4,4-トリフルオロ-2-メチル-1-フェニルブタン-2-イル]キノリン-3-カルボキサミド、(15.126)N-(2,4-ジメチル-1-フェニルペンタン-2-イル)-8-フルオロキノリン-3-カルボキサミド及び(15.127)N-[(2S)-2,4-ジメチル-1-フェニルペンタン-2-イル]-8-フルオロキノリン-3-カルボキサミドからなる群から選択されるさらなる殺真菌薬。
【0049】
クラス(1)~(15)の全ての名付けられた混合パートナーは、それらの官能基がこれを可能にする場合、任意選択的に、好適な塩基又は酸と塩を、特にナトリウム、カリウム、アンモニウムなどの生物学的に許容される塩の形態で形成し得る。
【0050】
殺虫剤、殺ダニ剤及び殺線虫剤に関しては、以下の物質を使用してもよい:
1)アセチルコリンエステラーゼ(AChE)阻害剤、例えば、カルバミン酸塩、例えば、アラニカルブ、アルジカルブ、ベンダイオカルブ、ベンフラカルブ、ブトカルボキシム、ブトキシカルボキシム、カルバリル、カルボフラン、カルボスルファン、エチオフェンカルブ、フェノブカルブ、ホルメタネート、フラチオカルブ、イソプロカルブ、メチオカルブ、メソミル、メトルカルブ、オキサミル、ピリミカーブ、プロポクサー、チオジカルブ、チオファノックス、トリアザメート、トリメタカルブ、XMC及びキシリルカルブ又は有機リン酸、例えば、アセフェート、アザメチホス、アジンホスエチル、アジンホスメチル、カズサホス、クロルエトキシホス、クロルフェンビンホス、クロルメホス、クロルピリホス、クロルピリホスメチル、クマホス、シアノホス、ジメトン-S-メチル、ダイアジノン、ジクロルボス/DDVP、ジクロトホス、ジメトエート、ジメチルビンホス、ジスルホトン、EPN、エチオン、エトプロホス、ファムフール、フェナミホス、フェニトロチオン、フェンチオン、ホスチアゼート、ヘプテノホス、イミシアホス、イソフェンホス、サリチル酸イソプロピルO-(メトキシアミノチオ-ホスホリル)、イソキサチオン、マラチオン、メカルバム、メタミドホス、メチダチオン、メビンホス、モノクロトホス、ナレド、オメトエート、オキシデメトン-メチル、パラチオン、パラチオン-メチル、フェントエート、ホレート、ホサロン、ホスメット、ホスファミドン、ホキシム、ピリミホス-メチル、プロフェノホス、プロペタンホス、プロチオホス、ピラクロホス、ピリダフェンチオン、キナルホス、スルホテップ、テブピリムホス、テメホス、テルブホス、テトラクロルビンホス、チオメトン、トリアゾホス、トリクロルホン及びバミドチオン。
2)GABA依存性クロライドチャネルアンタゴニスト、例えば、シクロジエン有機塩素剤、例えば、クロルデン及びエンドスルファン又はフェニルピラゾール(フィプロール)、例えば、(16.1)エチプロール及び(16.2)フィプロニル。
3)ナトリウムチャネルモジュレーター/電位依存性ナトリウムチャネル遮断薬、例えば、ピレスロイド、例えば、アクリナトリン、アレトリン、d-シス-トランスアレトリン、d-トランスアレトリン、ビフェントリン、ビオアレトリン、ビオアレトリンS-シクロペンテニル異性体、ビオレスメトリン、シクロプロトリン、シフルトリン、ベータシフルトリン、シハロトリン、ラムダ-シハロトリン、ガンマ-シハロトリン、シペルメトリン、アルファ-シペルメトリン、ベータ-シペルメトリン、シータ-シペルメトリン、ゼータ-シペルメトリン、シフェノトリン[(1R)-トランス異性体]、デルタメトリン、エンペンスリン[(EZ)-(1R)異性体)、エスフェンバレレート、エトフェンプロックス、フェンプロパトリン、フェンバレレート、フルシトリネート、フルメトリン、タウ-フルバリネート、ハルフェンプロックス、イミプロトリン、カデトリン、ペルメトリン、フェノトリン[(1R)-トランス異性体)、プラレトリン、ピレトリン(除虫菊)、レスメトリン、シラフルオフェン、テフルトリン、テトラメトリン、テトラメトリン[(1R)異性体)]、トラロメトリン及びトランスフルトリン又はDDT又はメトキシクロル。
4)ニコチン性アセチルコリン受容体(nAChR)アゴニスト、例えば、ネオニコチノイド、例えば、(17.1)アセタミプリド、(17.2)クロチアニジン、(17.3)ジノテフラン、(17.4)イミダクロプリド、(17.5)ニテンピラム、(17.6)チアクロプリド及び(17.7)チアメトキサム又は(17.8)ニコチン又は(17.9)スルホキサフロル。
5)ニコチン性アセチルコリン受容体(nAChR)アロステリックアクチベーター、例えば、スピノシン、例えば、(18.1)スピネトラム及び(18.2)スピノサド。
6)クロライドチャネルアクチベーター、例えば、エバーメクチン/ミルベマイシン、例えば、アバメクチン、エマメクチン安息香酸塩、レピメクチン及びミルベメクチン。
7)幼若ホルモン模倣物、例えば、幼若ホルモン類似体、例えば、ヒドロプレン、キノプレン及びメトプレン又はフェノキシカルブ又はピリプロキシフェン。
8)種々の非特異的(多部位)阻害剤、例えば、ハロゲン化アルキル、例えば、メチルブロミド及び他のハロゲン化アルキル;又はクロロピクリン又はフッ化スルフリル又はホウ砂又は吐酒石。
9)選択的ホモプテラン摂食遮断薬、例えば、ピメトロジン又はフロニカミド。
10)ダニ成長阻害剤、例えば、クロフェンテジン、ヘキシチアゾックス及びジフロビダジン又はエトキサゾール。
11)昆虫中腸膜の微生物ディスラプター、例えば、バチルス・チューリンゲンシス亜種イスラエレンシス(Bacillus thuringiensis subspecies israelensis)、バチルス・スフェリカス(Bacillus sphaericus)、バチルス・チューリンゲンシス亜種アイザワイ(Bacillus thuringiensis subspecies aizawai)、バチルス・チューリンゲンシス亜種クルスタキ(Bacillus thuringiensis subspecies kurstaki)、バチルス・チューリンゲンシス亜種テネブリオニス(Bacillus thuringiensis subspecies tenebrionis)及びBT作物タンパク質:Cry1Ab、Cry1Ac、Cry1Fa、Cry2Ab、mCry3A、Cry3Ab、Cry3Bb、Cry34/35Ab1。
12)ミトコンドリアATPシンターゼの阻害剤、例えば、ジアフェンチウロン又は有機スズ殺ダニ剤、例えば、アゾシクロチン、シヘキサチン及びフェンブタチンオキシド又はプロパルギット又はテトラジホン。
13)プロトン勾配の破壊を介する酸化的リン酸化の脱共役剤、例えば、クロルフェナピル、DNOC及びスルフルラミド。
14)ニコチン性アセチルコリン受容体(nAChR)チャネル遮断薬、例えば、ベンスルタップ、カルタップ塩酸塩、チオシクラム及びチオスルタップナトリウム。
15)キチン生合成の阻害剤、タイプ0、例えば、ビストリフルロン、クロルフルアズロン、ジフルベンズロン、フルシクロクスロン、フルフェノクスロン、ヘキサフルムロン、ルフェヌロン、ノバルロン、ノビフルムロン、テフルベンズロン及びトリフルムロン。
16)キチン生合成の阻害剤、タイプ1、例えば、ブプロフェジン。
17)脱皮攪乱物質、例えば、シロマジン。
18)エクジソン受容体アゴニスト、例えば、クロマフェノジド、ハロフェノジド、メトキシフェノジド及びテブフェノジド。
19)オクトパミン受容体アゴニスト、例えば、アミトラズ。
20)ミトコンドリア複合体III電子輸送阻害剤、例えば、ヒドラメチルノン又はアセキノシル又はフルアクリピリム。
21)ミトコンドリア複合体I電子輸送阻害剤、例えば、METI殺ダニ剤、例えば、フェナザキン、フェンピロキシメート、ピリミジフェン、ピリダベン、テブフェンピラド及びトルフェンピラド又はロテノン(デリス)。
22)電位依存性ナトリウムチャネル遮断薬、例えば、インドキサカルブ又はメタフルミゾン。
23)アセチルCoAカルボキシラーゼの阻害剤、例えば、テトロン酸及びテトラミン酸誘導体、例えば、スピロジクロフェン、スピロメシフェン及びスピロテトラマト。
24)ミトコンドリア複合体IV電子輸送阻害剤、例えば、ホスフィン、例えば、アルミニウムリン化物、カルシウムリン化物、ホスフィン及び亜鉛リン化物又はシアン化物。
25)ミトコンドリア複合体II電子輸送阻害剤、例えば、シエノピラフェン及びシフルメトフェン。
28)リアノジン受容体モジュレーター、例えば、ジアミド、例えば、(19.1)クロラントラニリプロール、(19.2)シアントラニリプロール及び(19.3)フルベンジアミド.
【0051】
未知又は不確定の作用様式を有するさらなる活性成分、例えば、アフィドピロペン、アザジラクチン、ベンクロチアズ、ベンゾキシメート、ビフェナゼート、ブロモプロピレート、キノメチオナート、クリオライト、ジコホル、ジフロビダジン、フルエンスルホン、フロメトキン、フルフェネリム、フルフェノキシストロビン、フルフィプロル、フルオピラム、フルピラジフロン、フフェノジド、ヘプタフルトリン、イミダクロチズ、イプロジオン、メパーフルトリン、パイコンジン、ピフルブミド、ピリフルキナゾン、ピリミノストロビン、テトラメチルフルトリン及びヨードメタン;バチルス・フィルムス(Bacillus firmus)(限定はされないが、CNCMI-1582株、例えば、VOTiVO TM,BioNemなどを含む)に基づくさらなる製剤又は以下の公知の活性化合物の1つ:3-ブロモ-N-{2-ブロモ-4-クロロ-6-[(1-シクロプロピルエチル)カルバモイル]フェニル}-1-(3-クロロピリジン-2-イル)-1H-ピラゾール-5-カルボキサミド(国際公開第2005/077934号パンフレットから公知)及び1-{2-フルオロ-4-メチル-5-[(2,2,2-トリフルオルエチル)スルフィニル]フェニル}-3-(トリフルオロメチル)-1H-1,2,4-トリアゾール-5-アミン(国際公開第2006/043635号パンフレットから公知)、{1’-[(2E)-3-(4-クロロフェニル)プロプ-2-エン-1-イル]-5-フルオロスピロ[インドール-3,4’-ピペリジン]-1(2H)-イル}(2-クロロピリジン-4-イル)メタノン(国際公開第2003/106457号パンフレットから公知)、2-クロロ-N-[2-{1-[(2E)-3-(4-クロロフェニル)プロプ-2-エン-1-イル]ピペリジン-4-イル}-4-(トリフルオロメチル)フェニル]イソニコチンアミド(国際公開第2006/003494号パンフレットから公知)、3-(2,5-ジメチルフェニル)-4-ヒドロキシ-8-メトキシ-1,8-ジアザスピロ[4.5]デク-3-エン-2-オン(国際公開第2009/049851号パンフレットから公知)、3-(2,5-ジメチルフェニル)-8-メトキシ-2-オキソ-1,8-ジアザスピロ[4.5]デク-3-エン-4-イル炭酸エチル(国際公開第2009/049851号パンフレットから公知)、4-(ブト-2-イン-1-イルオキシ)-6-(3,5-ジメチルピペリジン-1-イル)-5-フルオロピリミジン(国際公開第2004/099160号パンフレットから公知)、4-(ブト-2-イン-1-イルオキシ)-6-(3-クロロフェニル)ピリミジン(国際公開第2003/076415号パンフレットから公知)、PF1364(CAS-Reg.No.1204776-60-2)、4-[5-(3,5-ジクロロフェニル)-5-(トリフルオロメチル)-4,5-ジヒドロ-1,2-オキサゾール-3-イル]-2-メチル-N-{2-オキソ-2-[(2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ]エチル}ベンズアミド(国際公開第2005/085216号パンフレットから公知)、4-{5-[3-クロロ-5-(トリフルオロメチル)フェニル]-5-(トリフルオロメチル)-4,5-ジヒドロ-1,2-オキサゾール-3-イル}-N-{2-オキソ-2-[(2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ]エチル}-1-ナフトアミド(国際公開第2009/002809号パンフレットから公知)、2-[2-({[3-ブロモ-1-(3-クロロピリジン-2-イル)-1H-ピラゾール-5-イル]カルボニル}アミノ)-5-クロロ-3-メチルベンゾイル]-2-メチルヒドラジンカルボン酸メチル(国際公開第2005/085216号パンフレットから公知)、2-[2-({[3-ブロモ-1-(3-クロロピリジン-2-イル)-1H-ピラゾール-5-イル]カルボニル}アミノ)-5-シアノ-3-メチルベンゾイル]-2-エチルヒドラジンカルボン酸メチル(国際公開第2005/085216号パンフレットから公知)、2-[2-({[3-ブロモ-1-(3-クロロピリジン-2-イル)-1H-ピラゾール-5-イル]カルボニル}アミノ)-5-シアノ-3-メチルベンゾイル]-2-メチルヒドラジンカルボン酸メチル(国際公開第2005/085216号パンフレットから公知)、2-[3,5-ジブロモ-2-({[3-ブロモ-1-(3-クロロピリジン-2-イル)-1H-ピラゾール-5-イル]カルボニル}アミノ)ベンゾイル]-2-エチルヒドラジンカルボン酸メチル(国際公開第2005/085216号パンフレットから公知)、1-(3-クロロピリジン-2-イル)-N-[4-シアノ-2-メチル-6-(メチルカルバモイル)フェニル]-3-{[5-(トリフルオロメチル)-2H-テトラゾール-2-イル]メチル}-1H-ピラゾール-5-カルボキサミド(国際公開第2010/069502号パンフレットから公知)、N-[2-(5-アミノ-1,3,4-チアジアゾール-2-イル)-4-クロロ-6-メチルフェニル]-3-ブロモ-1-(3-クロロピリジン-2-イル)-1H-ピラゾール-5-カルボキサミド(CN102057925号明細書から公知)、3-クロロ-N-(2-シアノプロパン-2-イル)-N-[4-(1,1,1,2,3,3,3-ヘプタフルオロプロパン-2-イル)-2-メチルフェニル]フタルアミド(国際公開第2012/034472号パンフレットから公知)、8-クロロ-N-[(2-クロロ-5-メトキシフェニル)スルホニル]-6-(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-カルボキサミド(国際公開第2010/129500号パンフレットから公知)、8-クロロ-N-[(2-クロロ-5-メトキシフェニル)スルホニル]-6-(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-カルボキサミド(国際公開第2009/080250号パンフレットから公知)、N-[(2E)-1-[(6-クロロピリジン-3-イル)メチル]ピリジン-2(1H)-イリデン]-2,2,2-トリフルオロアセトアミド(国際公開第2012/029672号パンフレットから公知)、1-[(2-クロロ-1,3-チアゾール-5-イル)メチル]-4-オキソ-3-フェニル-4H-ピリド[1,2-a]ピリミジン-1-イウム-2-オラート(国際公開第2009/099929号パンフレットから公知)、1-[(6-クロロピリジン-3-イル)メチル]-4-オキソ-3-フェニル-4H-ピリド[1,2-a]ピリミジン-1-イウム-2-オラート(国際公開第2009/099929号パンフレットから公知)、(5S,8R)-1-[(6-クロロピリジン-3-イル)メチル]-9-ニトロ-2,3,5,6,7,8-ヘキサヒドロ-1H-5,8-エポキシイミダゾ[1,2-a]アゼピン(国際公開第2010/069266号パンフレットから公知)、(2E)-1-[(6-クロロピリジン-3-イル)メチル]-N’-ニトロ-2-ペンチリデンヒドラジンカルボキシイミドアミド(国際公開第2010/060231号パンフレットから公知)、4-(3-{2,6-ジクロロ-4-[(3,3-ジクロロプロプ-2-エン-1-イル)オキシ]フェノキシ}プロポキシ)-2-メトキシ-6-(トリフルオロメチル)ピリミジン(CN101337940号明細書から公知)、N-[2-(tert-ブチルカルバモイル)-4-クロロ-6-メチルフェニル]-1-(3-クロロピリジン-2-イル)-3-(フルオロメトキシ)-1H-ピラゾール-5-カルボキサミド(国際公開第2008/134969号パンフレットから公知)。
【0052】
1つ以上の農薬を上記物質と独立して選択し、任意の可能な様式で組み合わせることもできるが、少なくとも1つの農薬が、イソチアニル、セダキサン、ペンフルフェン、アゾール系抗真菌薬、特にテブコナゾール、イプコナゾール、プロピコナゾール又はジフェノコナゾール、ストロビルリン、特にトリフロキシストロビン、アゾキシストロビン又はピコキシストロビン、ペンチオピラド、メタラキシル、フルジオキソニル、チアジニル、フィプロニル、フルベンジアミド、クロラントラニリプロール、シアントラニリプロール、イミダクロプリド、チアクロプリド、チアメトキサム、クロチアニジン、スピノサド、テトラニリプロール、エチプロール又はこれらの混合物、好ましくは、イソチアニル及びトリフロキシストロビン、イソチアニル及びペンフルフェン又はペンフルフェン及びトリフロキシストロビンの組み合わせから選択されることが好ましい。特に、好ましいのは、ペンフルフェン、イソチアニル、クロラントラニリプロール、トリフロキシストロビン、テトラニリプロール及びエチプロールである。一実施形態では、農薬は、イソチアニルである。別の実施形態によると、農薬は、クロラントラニリプロールである。これらの農薬は、イネに特有の疾患及び害虫に適合するため、そして本発明のコポリマーがコート種子からのこれら物質の洗い落としを有効に阻止することから、イネ種子の本発明のコーティングにとって特に好ましい。
【0053】
種子コーティング剤は、少なくとも1つの着色剤、界面活性剤、有機溶媒及び/又はさらなるポリマー若しくはコポリマーをさらに含んでもよい。赤色、緑色、青色などの着色剤は、コーティングイネが食品対象に非意図的に使用されるという危険性が劇的に低下するようにイネ種子が処理されることが皆にとって明白であるという利点を有する。さらに、着色剤は、コーティング剤が浸漬及びインキュベーション中に種子上に残存することを示し得る。着色剤は、例えば、その色によるだけでなく、それがコーティング剤で使用される農薬に類似する限りでの、コーティング剤からのその流出挙動によって選択することができる。したがって、出願人は、コーティング剤の洗い落としが現実に起きないことを実際に認めることができる。これに関連して、着色剤は、例えば、色と農薬含量との間の関係を示すカラーテーブルによる浸漬前後の種子の色の比較による、流出挙動についての半定量的なベンチマークとして使用されてもよい。浸漬前後の色強度を対象として、さらに分光学的方法が用いられてもよい。さらに、着色剤はまた、全ての種子を通じての又はそれらの間のコーティング均一性について示す、コーティング剤の品質を示し得る。
【0054】
使用される着色剤は、可視色、又はさらにUV色素であってもよい。無機着色剤が使用される場合、それは微量元素源として同時に作用し得る。
【0055】
コーティング剤は、考えられる任意の構造又は層配列を有してもよい。好ましい一実施形態によると、コポリマー及び農薬は、種子に適用される前に混合される一方で、特にコーティングイネ種子は、次いでさらなる農薬で、好ましくは殺虫剤で処理される。コポリマーと混合された農薬は、殺真菌薬として好ましい。
【0056】
或いは、コポリマー及び農薬は、逐次的方法で種子に適用することができる一方で、好ましくは、種子は、最初に少なくとも1つの農薬で、次いでコポリマーでコーティングされる。
【0057】
コポリマーの適用率は、広範囲で変化してもよい。適用率は、例えば、未処理種子の重量に対して、0.001~2.5重量%、特に0.01~1.25重量%、好ましくは0.025~1重量%である。
【0058】
農薬の適用率は、主に用量要件に依存し、当業者によって用いられ得る。単に例を挙げると、農薬の適用率は、未処理種子の重量に対して、0.001~5重量%、特に0.01~2.5重量%、好ましくは0.05~1重量%である。特定の殺真菌薬の非限定例を挙げると、イソチアニルの適用率は、0.05~2重量%、特に0.1~1重量%から選択されてもよく、トリフロキシストロビンの適用率は、0.01~1重量%、特に0.05~0.5重量%から選択されてもよい(それぞれ、未処理種子の重量に対する)。
【0059】
農薬は、任意の利用可能な形態又は製剤で、単にいくつかの例を挙げると、例えば、固体、例えば、(水和)粉末、水溶性製剤、液体製剤、適用可能な液体、水性懸濁液、分散系又はエマルジョン、マイクロカプセル製剤で使用されてもよい。製剤は、既知の方法によって、例えば、農薬を、展開剤、即ち、液体若しくは固体希釈剤又は担体、またいくつかの場合、界面活性剤、即ち、乳化剤及び/又は分散剤と混合することによって得ることができる。水が展開剤として使用される場合、有機溶媒は、例えば、補助溶媒として使用することができる。
【0060】
本発明では、農薬の水性懸濁液は、作業性の観点から好ましい。水性懸濁剤として、農薬に加えて、水、界面活性剤、液体希釈剤(有機溶媒)、及びポリマー樹脂、特にアクリル樹脂(アクリル酸アルキルエステル及び/又はメタクリル酸アルキルエステルからなる(コ)ポリマー樹脂)を含む水性懸濁液組成物が、効果の持続性の観点から特に好ましい。
【0061】
消泡剤、消毒薬、増粘剤、分散剤、凍結防止剤などは、必要に応じて、農薬の前記水性懸濁液に添加することができる。水性懸濁液組成物中の好ましい農薬含量は、1~50重量%、特に5~40重量%である。好ましい界面活性剤含量は、0.01~10重量%、特に0.1~5重量%である。好ましい希釈剤含量は、1~50重量%、特に5~30重量%である。好ましいアクリル樹脂含量は、0.1~20重量%、特に1~10重量%である。消泡剤、消毒薬及び増粘剤などの他の添加成分の場合、好ましい全含量は、0~10重量%、特に0.1~5重量%である。顆粒ポリマー樹脂は、水性懸濁液組成物中のポリマー樹脂として好ましく、粉砕などによって細かく微粉砕されたものが特に好ましい。
【0062】
液体希釈剤又は担体の例としては、芳香族炭化水素(例えば、キシレン、トルエン、アルキルナフタレンなど)、塩素化芳香族化合物又は塩素化脂肪族炭化水素(例えば、クロロベンゼン、塩化エチレン、塩化メチレンなど)、脂肪族炭化水素[例えば、シクロヘキサンなど、パラフィン(例えば、鉱油画分など)]、アルコール(例えば、C2~10アルコール、例えば、ブタノール、エチレングリコール、グリコール、例えば、プロピレングリコールなど、及びそれらのエーテル、エステルなど)、ケトン(例えば、アセトン、メチルエチルケトン、メチルイソブチルケトン、シクロヘキサノンなど)、強力な極性溶媒(例えば、ジメチルホルムアミド、ジメチルスルホキシドなど)、水などについて言及してもよい。
【0063】
固体希釈剤又は担体の例としては、粉砕された天然ミネラル(例えば、カオリン、粘土、タルク、チョーク、石英、アタパルジャイト、モンモリロナイト、珪藻土など)、粉砕された合成ミネラル(例えば、ベントナイト、ケイ酸、アルミナ、ケイ酸塩、珪砂など)などについて言及してもよい。顆粒状製剤における固体担体の例としては、粉砕及び選別された石(例えば、方解石、大理石、軽石、海泡石、苦灰石など)、無機及び有機粉末の合成顆粒剤、細粒、並びに有機物質のようなもの(例えば、おがくず、ココナツの殻、トウモロコシの穂軸、タバコ残桿など)について言及してもよい。
【0064】
界面活性剤の例としては、非イオン及びアニオン界面活性剤[例えば、ポリオキシエチレン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン脂肪酸アルコールエーテル(例えば、アルキルアリールポリグリコールエーテル、スルホン酸アルキル、アルキル硫酸、アリールスルホン酸)、トリスチリルフェノール及びそれらのエトキシレート]、アルブミンヒドロライセートなどについて言及してもよい。
【0065】
分散剤の例としては、リグニン亜硫酸廃液、メチルセルロースなどを含めてもよい。
【0066】
また、接着剤を製剤(粉末製剤、顆粒状製剤、エマルジョン)に添加することができ、前記接着剤の例としては、カルボキシメチルセルロース、天然及び合成高分子(例えば、アラビアゴム、ポリビニルアルコール、ポリ酢酸ビニルなど)について言及してもよい。
【0067】
また、着色剤を製剤中に使用することができ、前記着色剤の例としては、無機色素(例えば、酸化鉄、酸化チタン、プルシアンブルーなど)、並びにアリザリン色素、アゾ色素及び金属フタロシアニン色素などの有機色素、並びに鉄、マンガン、ホウ素、銅、コバルト、モリブデン、亜鉛などの金属塩などの微量元素について言及してもよい。
【0068】
亜鉛化合物は、任意の好適な許容される亜鉛塩(無機又は有機)又は酸化物、例えば、ZnO(酸化亜鉛)、硫酸亜鉛、リン酸亜鉛、酢酸亜鉛、クエン酸亜鉛であってもよい。好ましい実施形態では、酸化亜鉛が使用される。
【0069】
コーティング剤中の亜鉛塩又は酸化物の量は、5~25%、好ましくは7~17%、及びより好ましくは10~20%であってもよい。本発明で特に指示されない場合、%は重量%を指す。
【0070】
本発明のコーティング剤をイネ種子に提供するための方法に対して、特定の制限は設けられない。コーティング剤の組成物は、液体形態であってもよいが、農薬が固形形態であり、且つコポリマーが液体形態であることも可能である。そのような場合、農薬は、任意の粉末コーティング法、それに続くコポリマーに対する任意の液体コーティング法によって種子表面上に供することができる。コーティングは、さらなるコーティング層が適用されるべきである場合、1ステップに限らず、2ステップ以上で適用することができる。
【0071】
粉末コーティングの方法として、例えば、イネ種子及び農薬を回転ドラム内に入れるような方法があり、イネ種子は、ドラムを回転させることによって、農薬で均一にコーティングされる。農薬、コポリマー又は両方の混合物を噴霧するための方法として、例えば、(1)農薬、コポリマー又は両方の混合物が、ホッパーなどから落下するイネ種子に、適切なノズルを使用することによって直接的に噴霧されるような方法、(2)振動するガイドプレートが、ホッパーから育苗箱にかけて取り付けられ、イネ種子がプレート上を弾みながら通過するとき、イネ種子が、適切なノズルを使用して、農薬、コポリマー又は両方の混合物で噴霧されるような方法、及び(3)ドラムであって、それをイネ種子が通過するドラムが、ホッパーと育苗箱上部との間に設置され、農薬、コポリマー又は両方の混合物が、ドラムを通過中のイネ種子に噴霧されるような方法が挙げられる。
【0072】
農薬、コポリマー又は両方の混合物をイネ種子に小規模で噴霧するための方法として、イネ種子がモルタルミキサーのような回転機械に入れられ、所定用量の農薬、コポリマー又は両方の混合物が適切な噴霧器でイネ種子に均一に噴霧されるような方法も使用することができる。そしてまた、イネ種子が2~3倍の体積のイネ種子を有するプラスチックバッグ又は適切な容器に入れられ、農薬に続いて、コポリマー又は両方の混合物が添加され、それが閉じられ(プラスチックバッグの場合、バッグ全体が膨張されるように、バッグの内側が空気で満たされた後、バッグの入口が閉じられる)、振盪され、そして撹拌されることで、農薬、コポリマー又は両方の混合物が全容器又はバッグの内側に広がるような方法も使用することができる。
【0073】
大量のイネ種子を噴霧する場合、噴霧剤ノズルを、育苗箱が農薬、コポリマー又は両方の混合物を噴霧するための種まき機に導く輸送手段の中央に設置することが可能である。これには、混合ステップ及び任意選択的な乾燥ステップを後続させることができる。
【0074】
本発明のさらなる実施形態は、処理剤が
a)アクリル酸ブチル及び1,4-ジエテニルベンゼン及びスチレンのコポリマー、及びアクリル酸ブチル及びスチレンのコポリマーからなるコポリマーの混合物、並びに
b)少なくとも1つの農薬
を含むことを特徴とする、イネ種子処理剤である。
【0075】
イネ種子処理剤は、本発明の方法に関して上記の通り、例外なく、任意の修飾を有してもよい。
【0076】
さらに、本発明のさらなる実施形態は、本発明のイネ種子処理剤で少なくとも部分的にコーティングされているコーティングイネ種子である。
【0077】
上記の通り、本発明のコーティングは、疾患及び害虫から種子を保護し、発芽率に対して大きな影響を受けない。それ故、播種前の水への浸漬及びインキュベーションを含む、出願人に公知のイネ種子の典型的な調製は、維持することができる。好ましくは、本発明のコーティングイネ種子は、イネ種子の25℃での水への浸漬とその後の浸漬されたイネ種子の7℃で144時間(6日間)のインキュベーション後、未処理の同じ種及び年齢のイネ種子と比較して、0~10%の平均発芽率、好ましくは0~5%の低下を示す。種子の浸漬は、例えば、30種子をティッシュペーパー全体に広げ、50mLの水をペーパー全体に噴霧することによって実施される。次に、ペーパーは、巻き上げられ、閉じた瓶に入れられて、暗所、例えば冷蔵庫内の上記の温度及び湿度条件に曝露される。発芽試験が、上で説明した試験条件下で実施される一方で、無作為に選択された少なくとも30の種子を計数することによって評価が行われる。この試験は、少なくとも3つのサンプルを浸漬し、異なる容器内でインキュベートすることで行われ、平均発芽率が計算される。
【0078】
さらに、コーティングイネ種子は、発芽率の有意な低下及び/又は農薬の活性低下を伴わずに数か月かけて貯蔵することができる。
【0079】
本発明のコーティングイネ種子は、水への浸漬を、洗い落とし又は流出による農薬の実質的減少を伴わずに可能にする。これは、本発明の好ましい実施形態において、コーティングイネ種子は、撹拌なしの30℃で24時間のイネ種子の水への浸漬の間、コーティング剤中のその農薬の総重量と比較して、3重量%以下、特に2重量%以下の農薬の放出率を示す。農薬は、特に殺真菌薬及び殺虫剤から選択される。
【0080】
本発明の別の実施形態は、イネ植物の出現する実生を栽植前に真菌性疾患及び/又は害虫に対して保護するための方法であって、
a.本発明に従うコーティングイネ種子を、好ましくは10~40℃の温度、より好ましくは20~30℃で、特に少なくとも12時間、水に浸漬するステップと、
b.必要に応じて、浸漬されたイネ種子を少なくとも36時間、特に少なくとも72時間かけてインキュベートするステップと、
を含み、ここで任意選択的に、少なくとも1つのさらなる農薬が、浸漬及び/又はインキュベートの間、イネ種子に適用され、且つさらなる農薬が、特に殺虫剤、好ましくは、チアメトキサム、イミダクロプリド、クロチアニジン又はこれらの混合物である、方法である。この方法により、例えば害虫の危険が顕著である場合、実際の要件に対して保護特性を調節することが可能である。イネ種子は、例えば、浸漬又は育苗箱(例えば、60cm×30cm×3cmのサイズを有する)内での任意選択的なインキュベーションステップの後、蒔かれてもよい。しかし、イネ種子が、培養浸漬後のフィールド内に、又はフィールド内の育苗システムに直接的に播種され、後に移植されることは、本発明の範囲内である。
【0081】
原則として、イネ種子の浸漬方法に関する制限が設けられず、出現する実生を保護するための上記方法において、60~140℃・日の蓄積温度(例えば、13~14℃で7~10日)の十分な水をイネ種子に吸収させることが好ましい。インキュベーションは、例えば、浸漬後、20~40℃、好ましくは25~35℃で、少なくとも24時間、好ましくは少なくとも72時間又はさらに132時間かけて実施することができる。
【0082】
イネ種子が育苗箱に蒔かれ、土壌で覆われた後、イネの実生を育種すること、実生の水田への移植及び移植後のイネの育種のための方法は、特に制限がなく、一般に公知の方法を用いることができる。例えば、種子を土壌で覆った後、各育苗箱が育苗キャビネット内に入れられ、種子が出芽され、次に育苗箱が育苗ハウスに移され、そしてさらに育種される。育種された実生を、カルチベーターなどを使用することによって水田に移植することのみが必要である。また、水田に移植された後、イネの育種方法に関しての制限はなく、イネは従来の方法に従って育種することができる。
【0083】
本発明のコーティング剤は、典型的に、各農薬が直接的にコーティングされた種子と比較して、より長い持続的保護を可能にする一方で、必要な農薬の量はより少ない。例えば、イネ植物の出現する実生を保護するための本発明の方法では、疾患及び/又は害虫保護が、浸漬及びインキュベートされた種子の移植から50日以上後、特に60日以上後であっても認めることができる。保護が達成される対象の典型的な疾患は、糸状菌及び/又は微生物によって引き起こされる。疾患は、特に、イネ芽球(イネいもち病菌(Pyricularia oryzae)に起因する)、イネ褐色斑点又はイネのヘッドブライト(イネごま葉枯病(Cochliobolus miyabeanus)に起因する)、イネのシースブライト(イネ紋枯病菌(Rhizoctonia solani)に起因する)、イネ葉しょう褐変病(ザントモナス・オリゼ・パソバー・オリゼ(Xanthomonas oryzae pv.Oryzae)に起因する)、イネ苗立枯細菌病(イネもみ枯細菌病菌(Burkholderia glumae)に起因する)又はそれらの組み合わせから選択される。
【0084】
出現する実生を保護するための本発明の方法のさらなる態様では、害虫は、特に、イネミズゾウムシ(Lissorhoptrus oryzophilus)、イネクビボソハムシ(Oulema oryzae Kuwayama)、ウンカ科(Delphacidae)、ツマグロヨコバイ(Nephotettix cincticeps)、イネヒメハモグリバエ(Hydrellia griseola)(イネハモグリバエ(rice leaf miner))、イネツトムシ(Parnara guttata)(イチモンジセセリ(rice skipper))、フタオビコヤガ(Naranga aenescens Moore)、コブノメイガ(Cnaphalocrocis medinalis)、ニカメイガ(Chilo suppressalis)、イネアザミウマ(Stenchaetothrips biformis)(イネアザミウマ(rice thrips))又はそれらの組み合わせから選択される動物の害虫である。
【0085】
参照により本明細書に組み込まれる任意の特許、特許出願、及び出版物の開示が、万が一にも本願の説明と、用語を不明瞭にし得る程度まで矛盾する場合、本説明が優先されるものとする。
【0086】
本発明は、以下の例に基づいて、さらに説明されることになる。
【0087】
使用される物質:
農薬製剤:
製剤a)農薬として、イソチアニル(280g/L)を含有する水ベースの製剤を使用した。
製剤b)農薬として、イソチアニル(200g/L)及びトリフロキシストロビン(80g/L)を含有する水ベースの製剤を使用した。製剤は、約60重量%の全水含量を有し、2.5重量%の赤色色素と消泡剤、増粘剤などのさらなる添加剤との混合物をさらに含有した。これはさらに、以下において「農薬製剤」と称される。
【0088】
コポリマー:
コポリマー混合物として、アクリル酸ブチル及び1,4-ジエテニルベンゼン及びスチレンのコポリマー(CAS No.57516-68-4)である第1コポリマーと、1:1の比でのアクリル酸ブチル及びスチレンのコポリマー(CAS No.25767-47-9)である第2コポリマーとを含む、コポリマー分散系の非可塑化水性混合物を使用した。
【0089】
亜鉛:
亜鉛源として、酸化亜鉛を使用した。
【0090】
農薬の洗い流し水への放出のHPLC測定
農薬のイネ種子への付着性を測定するため、コーティング及び乾燥種子を、播種前の典型的な方法である、水への浸漬及びインキュベーション調製を行わなかった。この手順の間、浸漬水のサンプルを定められた時点で収集し、農薬におけるその含量について、HPLCによる分析を行った。
【0091】
実験:
実験1)亜鉛の実生への吸収並びに農薬及び着色剤のコーティング剤への保持
【0092】
【0093】
方法:
イネが、20L/TのRoutine Start SC280(イソチアニル)で処理される
-フィルムコーティングなし (オブジェクト1)
-1ml/kgでの例1 (オブジェクト2)
-2ml/kgでの例2 (オブジェクト3)
【0094】
処理されたイネが浸漬される(12時間にわたる、水100mL中、20gのイネ):
浸漬前の種子上及び浸漬後の水中の亜鉛の量が分析されている(浸漬水中の亜鉛が、EN11885によって分析される/種子中の亜鉛が、MO147後、ミネラル化によって、次に適用されるNFENISO6869によって分析される)
浸漬前後の種子上のイソチアニルの量が分析されている(HPMCによる測定)。
浸漬水の呈色が認められている(肉眼検査)。
植物重量に対する亜鉛の影響が測定されている
【0095】
【0096】
【0097】
【0098】
【0099】
【0100】
【0101】
【0102】
【0103】
【0104】
発芽試験
種子は植えられてから、25℃で35日後、種子は発芽、実生乾物、実生のZn濃度及び無水Zn含量について評価される。
【0105】
【0106】
生物学的有効性試験
種子は、非希釈、水希釈、本発明に従うコーティングを伴う、IST 500FS(BAYER)、IST 200 FS BAYER及びEvergole Wideで処理され、イネいもち病菌(Pyricularia oryzae)及びイネ紋枯病菌(Rhizoctonia solani)に対する有効性について25~30日試験された。新しい種子コーティング剤が従来の処理と同様に有効であることが見出された。
【国際調査報告】