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(19)【発行国】日本国特許庁(JP)
(12)【公報種別】公表特許公報(A)
(11)【公表番号】
(43)【公表日】2024-03-07
(54)【発明の名称】殺生物組成物及び方法
(51)【国際特許分類】
A01N 47/44 20060101AFI20240229BHJP
A01P 1/00 20060101ALI20240229BHJP
A01P 3/00 20060101ALI20240229BHJP
A01N 25/04 20060101ALI20240229BHJP
A01N 43/80 20060101ALI20240229BHJP
【ＦＩ】
A01N47/44
A01P1/00
A01P3/00
A01N25/04 102
A01N43/80 102
【審査請求】未請求
【予備審査請求】未請求
(21)【出願番号】P 2023555498
(86)(22)【出願日】2022-03-18
(85)【翻訳文提出日】2023-10-31
(86)【国際出願番号】 US2022020952
(87)【国際公開番号】W WO2022198049
(87)【国際公開日】2022-09-22
(31)【優先権主張番号】63/163,279
(32)【優先日】2021-03-19
(33)【優先権主張国・地域又は機関】US
(81)【指定国・地域】
(71)【出願人】
【識別番号】520061734
【氏名又は名称】アークサーダ・リミテッド・ライアビリティ・カンパニー
【氏名又は名称原語表記】ＡＲＸＡＤＡ， ＬＬＣ
(74)【代理人】
【識別番号】100118902
【弁理士】
【氏名又は名称】山本 修
(74)【代理人】
【識別番号】100106208
【弁理士】
【氏名又は名称】宮前 徹
(74)【代理人】
【識別番号】100196508
【弁理士】
【氏名又は名称】松尾 淳一
(74)【代理人】
【識別番号】100129458
【弁理士】
【氏名又は名称】梶田 剛
(72)【発明者】
【氏名】ヤナク，ケビン
(72)【発明者】
【氏名】ブラウン，スコット
(72)【発明者】
【氏名】ニーリィ，キャスリン
【テーマコード（参考）】
4H011
【Ｆターム（参考）】
4H011AA02
4H011AA03
4H011BA01
4H011BA06
4H011BB10
4H011BB11
4H011BC20
4H011DA15
4H011DF04
(57)【要約】
一般に、本開示は、イソチアゾロン殺生物活性化合物をグアニジン促進剤との組み合わせで含む殺生物組成物に関する。これらの組成物は、低濃度の殺生物活性化合物を使用して、微生物汚染により引き起こされ得る劣化及び腐敗の非常に効果的な阻害を実証することができる。グアニジン促進剤は不活性無機鉱物の周囲で結晶化され得る。
【選択図】図１
【選択図】図１
【特許請求の範囲】
【請求項1】
不活性無機鉱物を液体中に分散させるステップと；グアニジン促進剤を前記液体中に溶解させるステップと；
前記グアニジン促進剤を前記不活性無機鉱物の周囲で結晶化させるステップと
を含む、殺生物組成物を形成する方法であって、
前記グアニジン促進剤は、１－シアノグアニジン、１－シアノグアニジンの塩、２－シアノグアニジン、及び２－シアノグアニジンの塩のうちの１つ又は複数である、方法。
【請求項2】
前記液体が水を含む、請求項１に記載の方法。
【請求項3】
前記グアニジン促進剤を前記不活性無機鉱物の周囲で結晶化させる前に前記液体が７０℃以上に加熱される、請求項１又は２に記載の方法。
【請求項4】
前記グアニジン促進剤を前記不活性無機鉱物の周囲で結晶化させる前に前記液体が８０℃以上に加熱される、請求項１から３のいずれか一項に記載の方法。
【請求項5】
前記グアニジン促進剤が前記不活性無機鉱物の周囲で結晶化する間に前記液体の温度が低下する、請求項１から４のいずれか一項に記載の方法。
【請求項6】
前記不活性無機鉱物が、シリケート、チョーク、珪藻土、炭酸カルシウム、炭酸マグネシウム、ドロマイト、酸化マグネシウム、硫酸カルシウム、カルシウムベントナイト、カオリン、中国粘土、タルク、パーライト、マイカ、バーミキュライト、シリカ粉末、モンモリロナイト、アタパルジャイト、石灰粘土、黄土、石灰石、及び石灰のうちの１つ又は複数を含む、請求項１から５のいずれか一項に記載の方法。
【請求項7】
前記不活性無機鉱物を前記液体中に分散させる前に前記不活性無機鉱物がミリングされる、請求項１から６のいずれか一項に記載の方法。
【請求項8】
４－イソチアゾリン－３－オン殺生物活性化合物を前記液体中に分散させるステップをさらに含む、請求項１から７のいずれか一項に記載の方法。
【請求項9】
４－イソチアゾリン－３－オン殺生物活性化合物と；グアニジン促進剤と
を含む殺生物組成物であって、
前記グアニジン促進剤が、１－シアノグアニジン、１－シアノグアニジンの塩、２－シアノグアニジン、及び２－シアノグアニジンの塩のうちの１つ又は複数であり、
前記グアニジン促進剤が不活性無機鉱物の周囲で結晶化される、
殺生物組成物。
【請求項10】
前記４－イソチアゾリン－３－オン殺生物活性化合物が、１，２－ベンズイソチアゾリン－３－オン及びＮ－（ｎ－ブチル）－１，２－ベンズイソチアゾリン－３－オンのうちの１つ又は両方である、請求項９に記載の殺生物組成物。
【請求項11】
前記殺生物組成物中の前記グアニジン促進剤対前記４－イソチアゾリン－３－オン殺生物活性化合物の重量比が、約８００：１以下及び約１：１以上である、請求項９又は１０に記載の殺生物組成物。
【請求項12】
前記殺生物組成物が水性分散物であり、前記水性分散物が前記殺生物組成物の２０重量パーセント以上及び９５重量パーセント以下の水含量を有する、請求項９から１１のいずれか一項に記載の殺生物組成物。
【請求項13】
請求項９から１２のいずれか一項に記載の殺生物組成物を含む、製品。
【請求項14】
前記４－イソチアゾリン－３－オン殺生物活性化合物が、約１ｐｐｍ以上及び約４００ｐｐｍ以下の量で存在する、請求項１３に記載の製品。
【請求項15】
前記グアニジン促進剤が、１ｐｐｍ以上及び３２，０００ｐｐｍ以下の量で存在する、請求項１３又は１４に記載の製品。
【請求項16】
塗料、コーティング、シーラント、石膏、デンプン溶液、水性無機スラリー、分散物、コーキング材、着色顔料のスラリー、無機フィラー及び着色顔料のスラリー、建築化学製品、のり又は接着剤、ポリマー分散物、エマルションポリマー、洗剤又は洗浄剤、鉱油又は鉱油製品、冷却潤滑剤、皮革産業及び／又は繊維産業及び／又は光化学産業のための補助剤、化学産業の半製品又は中間体、ワックス、粘土エマルション、インク、又は消毒剤である、請求項１３から１５のいずれか一項に記載の製品。
【請求項17】
塗料、コーティング、エマルションポリマー、又は水性無機スラリーである、請求項１６に記載の製品。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【0001】
関連出願
[0001]本出願は、参照により本明細書に組み込まれる２０２１年３月１９日出願の米国仮特許出願第６３／１６３２７９号に基づいており、またその優先権を主張する。
[0001]本出願は、参照により本明細書に組み込まれる２０２１年３月１９日出願の米国仮特許出願第６３／１６３２７９号に基づいており、またその優先権を主張する。
【背景技術】
【0002】
[0002]有害な微生物の増殖を制御し、微生物汚染により引き起こされる劣化及び腐敗、微生物のぬめり堆積物、並びにバイオフィルムを防ぐために、殺生物剤（ｂｉｏｃｉｄａｌ ａｇｅｎｔ）が多くの分野で使用されている。本明細書で使用する「殺生物剤（ｂｉｏｃｉｄｅ）」という用語は、限定はされないが、殺菌剤、及び殺真菌剤、及び／又は殺藻剤を含むことを意図しており、「殺生物活性」とは、細菌、及び真菌、及び／又は藻類の増殖の排除と阻害の両方を指す。
【0003】
[0003]イソチアゾロン類（４－イソチアゾリン－３－オン類、本明細書において交換可能に使用される用語）は、有効性が高い殺生物剤であり、様々な産業において薬効範囲が広い殺生物剤として広く使用される。最も広く使用されるイソチアゾロン殺生物剤のうちの２つは、５－クロロ－２－メチル－４－イソチアゾリン－３－オン（クロロメチルイソチアゾリノン又はＣＭＩＴ）及び２－メチル－４－イソチアゾリン－３－オン（メチルイソチアゾリノン又はＭＩＴ）であり、これらはまた多くの場合３：１混合物（ＣＭＩＴ：ＭＩＴ）で共に使用される。しかし、ＭＩＴはアレルゲン性及び細胞毒性であり、これはＭＩＴの使用についての何らかの懸念につながる。近年におけるこれらのイソチアゾリノン系保存料の使用の増加に起因して、ＭＩＴ及びＣＭＩＴの混合物に対する接触アレルギーの報告発生数の増加が報告されてきた。４－イソチアゾリン－３－オン誘導体、１，２－ベンズイソチアゾリン－３－オン（ＢＩＴ）は、細菌、真菌、及び酵母に対する広い抗菌活性スペクトルを示し、高度な化学安定性及び熱安定性も示す。しかし、信頼性が高く迅速な殺生物活性のためには最大で５００ｐｐｍの量が必要とされる。Ｎ－（ｎ－ブチル）－１，２－ベンズイソチアゾリン－３－オン（ＢＢＩＴ）は、抗菌特性及び抗真菌特性のためにポリマー、金属切削油、塗料、及びコーティングにおいて広く使用される別の殺生物剤であり、一般的な細菌又は真菌、例えばクロコウジカビ（Ａｓｐｅｒｇｉｌｌｕｓ ｎｉｇｅｒ）などに対して十分な耐性を及ぼすのに通常は１．５～２ｐｐｍの量を必要とする。
【0004】
[0004]殺生物組成物の有効性を広げるために、イソチアゾロン類はまた様々な他の殺生物剤と組み合わされてきた。例えば、過去にはピリチオン及び２－アルキルイソチアゾリン－３－オンを含む殺生物組成物が広く使用されてきた。ピリチオン亜鉛（ＺＰＴ）は薬効範囲が広い抗菌剤及び抗真菌剤である。水中のＺＰＴの溶解性が低いため（中性ｐＨで８ｐｐｍ）、ピリチオン亜鉛は、屋外の塗料並びに白カビ及び藻類に対する防護性を提供する他の製品での使用に適している。
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【0005】
[0005]イソチアゾロン殺生物活性物質の使用に対する規制による制約が増加しており、このクラスの化合物の使用は将来的にさらに削減されなければならないであろう。同様に、同様の用途で典型的に使用されるピリチオン塩に対する近年の潜在的な規制は、入手可能なピリチオン系殺生物組成物の減少ももたらすことになる。したがって、同等又は改善された性能を提供するが既知の欠点を伴わない殺生物組成物を特定することが必要不可欠となった。
【課題を解決するための手段】
【0006】
[0006]一般に、本開示は、細菌及び／又は真菌などの微生物に対する適切な殺生物活性を示す殺生物特性を有する組成物に向けられており、これらの微生物による汚染によって引き起こされる劣化及び腐敗から技術材料（例えば、塗料、コーティング、又は表面）を保護するのに使用することができる。殺生物組成物は、製品における微生物増殖から保護する又は微生物増殖を軽減するために様々な製品中に組み込まれてもよい。このように、本開示の例となる実施は、殺生物組成物、殺生物組成物を組み込んだ殺生物製品、そのような殺生物組成物を使用して材料又は材料の一部を保護する方法を含んでもよい。
【0007】
[0007]例えば、本開示の１つの例となる態様は、４－イソチアゾリン－３－オン殺生物活性化合物、並びに１－シアノグアニジン、１－シアノグアニジンの塩、２－シアノグアニジン、及び２－シアノグアニジンの塩のうちの１つ又は複数である、グアニジン促進剤を含む、殺生物組成物を含んでもよい。結果は、そのような例となるグアニジン促進剤の添加が、既知の殺生物活性化合物の有効性を改善するアジュバント効果をもたらし得るが、一方で単独では有意な殺生物活性を示さないことを実証した。この驚くべき結果は、より少量の３－イソチゾリン－３－オン殺生物活性物質を含む殺生物組成物の配合を可能にし、そのような製品に関連する環境上の懸念の少なくとも一部を軽減する。
【0008】
[0008]本開示の別の例となる態様は、殺生物組成物を組み込んだ製品を含んでもよい。製造及び生産において、特定の殺生物組成物は効果的な保護に必要とされるよりも高い濃度で配合されてもよい。殺生物組成物を組み込んだ例となる製品は、効果的な保護を実現するために有効濃度のグアニジン促進剤及び／又は４－イソチアゾリン－３－オン殺生物活性化合物を含んでもよい。さらに、製品が限定的な環境上の又は他の安全上の懸念を示すことになるように、３－イソチアゾリン－３－オン殺生物活性物質の濃度は低減された濃度で存在しうる。
【0009】
[0009]本開示の別の例となる態様は、グアニジン促進剤を有する殺生物組成物を形成する方法を含んでもよい。この方法は、不活性無機鉱物並びにシアノグアニジン、例えば１－シアノグアニジン、１－シアノグアニジンの塩、２－シアノグアニジン、及び２－シアノグアニジンの塩のうちの１つ又は複数などを液体中に分散させるステップを含んでもよい。シアノグアニジンは不活性無機鉱物の周囲で結晶化してグアニジン促進剤を形成することができる。したがって、グアニジン促進剤は不活性無機鉱物上で結晶化したシアノグアニジンを含んでもよい。
【0010】
[0010]本開示の１つのさらなる例となる態様は、殺生物組成物を組み込んだ製品を配合する方法を含んでもよい。これらは、本開示の他の特徴及び態様と共に、下記でより詳細に論じられる。
【0011】
[0011]本開示の完全で実施可能な説明は、添付の図の参照を含む、本明細書の残り部分により詳細に示される。
【図面の簡単な説明】
【0012】
【発明を実施するための形態】
【0013】
[0013]本明細書及び図面における参照文字の繰り返しの使用は、本発明の同じ又は類似の特徴又は要素を表すことが意図される。
【0014】
[0014]本開示は単に例示的な実施形態の説明であり、本開示のより広い態様を限定するものとして意図していないことが当業者によって理解されるべきである。
【0015】
[0015]本開示は一般に、微生物に対する適切な殺生物活性を示す殺生物特性を有する組成物に向けられており、そのような微生物による汚染によって引き起こされる劣化及び／又は腐敗から材料を保護するのに使用されてもよい。例となる実施形態において、殺生物組成物は、少なくとも１つの４－イソチアゾリン－３－オン殺生物活性化合物及び少なくとも１つのグアニジン促進剤を含んでもよい。別の例となる実施形態において、殺生物製品を生産するために殺生物組成物はキャリアに組み込まれてもよい。例えば、殺生物製品は、有効量の殺生物組成物を組み込んで殺生物製品を生産するために殺生物組成物と混合することができる流体キャリア（例えば、液体、懸濁液、エマルション、又は他の同様の流体）を含んでもよい。さらなる例となる実施形態において、殺生物組成物及び／又は殺生物製品は、劣化及び／又は腐敗から少なくとも材料のある領域を保護するための処理として、材料のその領域に適用されるかあるいは組み込まれてもよい。
【0016】
[0016]本開示による実施において、例となる殺生物組成物は、少なくとも１つのイソチゾリン－３－オン殺生物活性化合物、及び化合物Ｉの構造を有する少なくとも１つのグアニジン促進剤を含んでもよく、化合物Ｉは、式：
ＨＲ２Ｎ－（Ｃ＝ＮＨＲ３）－ＮＲ１Ｈ
ＨＲ２Ｎ－（Ｃ＝ＮＨＲ３）－ＮＲ１Ｈ
【0017】
【化1】
【0018】
（式中、Ｒ３は、Ｈ、ＣＮ、Ｃ１～Ｃ３０－アルキル、Ｃ１～Ｃ３０－アルケニル、Ｃ１～Ｃ３０－アルキニル、Ｃ７～Ｃ３０－アルキルアリール、又はＣ６～Ｃ１２－アリールであり；Ｒ１は、Ｈ、ＣＮ、Ｃ１～Ｃ３０－アルキル、Ｃ１～Ｃ３０－アルケニル、Ｃ１～Ｃ３０－アルキニル、Ｃ７～Ｃ３０－アルキルアリール、又はＣ６～Ｃ１２－アリールであり；Ｒ２は、Ｈ、ＣＮ、Ｃ１～Ｃ３０－アルキル、Ｃ１～Ｃ３０－アルケニル、Ｃ１～Ｃ３０－アルキニル、Ｃ７～Ｃ３０－アルキルアリール、又はＣ６～Ｃ１２－アリールであり；Ｒ３、Ｒ１、又はＲ２のうち少なくとも１つはＣＮである）を有する。
【0019】
[0017]本明細書で使用する、化学式の言及は、周期表による標準的な元素記号（例えば、Ｃは炭素を表し、Ｎは窒素を表すなど）を使用する。さらに、化学式の言及は標準的な結合に基づいているので、別段の指定がない限り炭素は４つの結合を形成することができ、窒素は３つの結合を形成することができる。このように、ＣＮの言及は、炭素が窒素との三重結合を含み残りの炭素結合は化学構造へのシアノ基の結合を示し得る、シアノ基を示すものとして理解されるべきである。
【0020】
[0018]いくつかの実施において、グアニジン促進剤は、１－シアノグアニジン、１－シアノグアニジンの塩、２－シアノグアニジン（ジシアンジアミドとも呼ばれる）、及び２－シアノグアニジンの塩のうちの１つ又は複数である。１－シアノグアニジン及び２－シアノグアニジンは共に化合物Ｉの誘導体であり、式中、それぞれ、Ｒ２又はＲ１はＣＮ、Ｒ３はＨであり；およびＲ１及びＲ２はＨ、Ｒ３はＣＮである。理解されるべきであるように、水溶液中の互変異性化又は他のプロトン供与性溶媒への曝露によって１－シアノグアニジンと２－シアノグアニジンとの間の転化が生じることがあり、そのため１つの互変異性体のみを含む組成物は、時間と共に両者の混合物への転化を示し得る。さらに、１－シアノグアニジン及び２－シアノグアニジンを使用して例示されるが、一般に化合物Ｉに由来する種の互変異性体形が、本開示の例となる実施によるグアニジン促進剤として含まれることがある。化合物Ｉの互変異性体形は、式：
【0021】
【化2】
【0022】
（式中、Ｒ３は、Ｈ、ＣＮ、Ｃ１～Ｃ３０－アルキル、Ｃ１～Ｃ３０－アルケニル、Ｃ１～Ｃ３０－アルキニル、Ｃ７～Ｃ３０－アルキルアリール、又はＣ６～Ｃ１２－アリールであり；Ｒ１は、Ｈ、ＣＮ、Ｃ１～Ｃ３０－アルキル、Ｃ１～Ｃ３０－アルケニル、Ｃ１～Ｃ３０－アルキニル、Ｃ７～Ｃ３０－アルキルアリール、又はＣ６～Ｃ１２－アリールであり；Ｒ２は、Ｈ、ＣＮ、Ｃ１～Ｃ３０－アルキル、Ｃ１～Ｃ３０－アルケニル、Ｃ１～Ｃ３０－アルキニル、Ｃ７～Ｃ３０－アルキルアリール、又はＣ６～Ｃ１２－アリールであり；Ｒ３、Ｒ１、又はＲ２のうち少なくとも１つはＣＮである）を有する構造（ａ）及び（ｂ）を含む。
【0023】
[0019]一般に、グアニジン化合物は、プロトンドナーと反応して、負電荷を有するアニオンと対になった、正電荷を有するグアニジニウムカチオンを有する塩を形成することができる。このように、特定の殺生物組成物において、グアニジン促進剤は、１－シアノグアニジンの塩及び／又は２－シアノグアニジンの塩などの、化合物Ｉの塩であってもよい。
【0024】
[0020]１－シアノグアニジンの塩又は２－シアノグアニジンの塩として含まれていてもよいアニオンのいくつかの例としては、ハロゲン化物イオン（例えば、塩化物イオン、臭化物イオン、フッ化物イオン、ヨウ化物イオンなど）、硝酸イオン、硫酸イオンなどの無機アニオンを挙げることができる。代わりに又はさらに、アニオンとしては、有機アニオン、例えば酢酸アニオン、又はオクタン酸、デカン酸、若しくはドデカン酸などの脂肪酸に由来するカルボン酸アニオンなどを挙げることができる。
【0025】
[0021]一般に、本発明の少なくとも１つの４－イソチアゾリン－３－オン殺生物活性化合物は、殺生物活性を示す当技術分野において既知の任意の４－イソチアゾリン－３－オン誘導体であってもよい。例えば、少なくとも１つの４－イソチアゾリン－３－オン殺生物活性化合物は、１，２－ベンズイソチアゾリン－３－オン（ＢＩＴ）、Ｎ－（ｎ－ブチル）－１，２－ベンズイソチアゾリン－３－オン（ＢＢＩＴ）、５－クロロ－２－メチル－２Ｈ－イソチアゾリン－３－オン（ＣＭＩＴ）、２－メチル－２Ｈ－イソチアゾリン－３－オン（ＭＩＴ）、２－メチル－４，５－トリメチレン－４－イソチアゾリン－３－オン（ＭＴＩ）、２－オクチル－３（２Ｈ）－イソチアゾロン（ＯＩＴ）、ジクロロ－ｎ－オクチル－２Ｈ－イソチアゾリン－３－オン（ＤＣＯＩＴ）、Ｎ－メチル－１，２－ベンズイソチアゾリン－３－オン（ｎＭＢＩＴ）、及び２，２－ジチオビス（Ｎ－メチルベンズアミド）（ＤＴＭＢ）のうちの１つ又は複数であってもよい。
【0026】
[0022]特定の実施において、少なくとも１つの４－イソチアゾリン－３－オン殺生物活性化合物は、１，２－ベンズイソチアゾリン－３－オン（ＢＩＴ）、Ｎ－（ｎ－ブチル）－１，２－ベンズイソチアゾリン－３－オン（ＢＢＩＴ）、又はそれらの混合物である。いくつかの実施において、ＢＩＴが殺生物組成物中の唯一の４－イソチアゾリン－３－オン殺生物活性化合物である。あるいは、いくつかの実施では、ＢＢＩＴが殺生物組成物中の唯一の４－イソチアゾリン－３－オン殺生物活性化合物である。少なくとも１つの４－イソチアゾリン－３－オン殺生物活性化合物に加えて、本開示の殺生物組成物は少なくとも１つの化合物Ｉのグアニジン促進剤を含んでもよい。
【0027】
[0023]本明細書で使用する「補助剤」という用語は、活性化合物と組み合わせて使用されると活性化合物の性能に影響を与え得るが本発明の組成物中でそれ自体は殺生物活性を全く示さない及び／又はそれ自体は有意な殺生物活性を示さない添加剤を指す。１つの特定の理論に拘束はされないが、本発明のグアニジン促進剤は、これらの活性化合物の可溶化を助けることにより、又は前記活性化合物のキャリアとして作用することにより、殺生物活性化合物の殺生物効力を高めると考えられる。その結果として、所望の殺生物活性を得るのに本発明の殺生物組成物においてより少量のイソチアゾロンが使用されてもよいので、これらの殺生物組成物は有害な細菌及び真菌から保護される製品又は部位の強固な保護及び保存をもたらす。
【0028】
[0024]本開示による殺生物組成物において、少なくとも１つの４－イソチアゾリン－３－オン殺生物活性化合物及び少なくとも１つのグアニジン促進剤の相対量は、例えば、殺生物活性化合物の性質及びグアニジン促進剤の性質に応じて変動してもよい。有利には、しかし、グアニジン促進剤対４－イソチアゾリン－３－オン殺生物活性化合物の重量比は、約８００：１以下及び約１：１以上、例えば約７５０：１以下及び約１：１以上、約６５０：１以下及び約２５：１以上、約５８０：１以下及び５０：１以上、又は約４００：１以下及び１００：１以上などである。いくつかの実施において、グアニジン促進剤対４－イソチアゾリン－３－オン殺生物活性化合物の重量比は、約８００：１以下及び約５００：１以上、例えば約７５０：１以下及び約５５０：１以上、又は約７００：１以下及び約６００：１以上などである。
【0029】
[0025]特に、例となる殺生物組成物において、グアニジン促進剤対４－イソチアゾリン－３－オン殺生物活性化合物の重量比は、各４－イソチアゾリン－３－オン殺生物活性化合物の合計の量、各４－イソチアゾリン－３－オン殺生物活性化合物の個々の量、又はその両方に基づいて指定されてもよい。一例として、２種類の４－イソチアゾリン－３－オン殺生物活性化合物（例えば、ＢＩＴ及びＢＢＩＴ）を含む実施において、グアニジン促進剤対４－イソチアゾリン－３－オン殺生物活性化合物の比は、各４－イソチアゾリン－３－オン殺生物活性化合物について指定されてもよい。さらに又は代わりに、グアニジン促進剤対４－イソチアゾリン－３－オン殺生物活性化合物の比は、組成物全体について指定されてもよい。例えば、本開示による殺生物組成物は、約８００：１以下及び約５００：１以上であるグアニジン促進剤対４－イソチアゾリン－３－オン殺生物活性化合物の重量比を有していてもよい。例となる殺生物組成物としては、ＢＩＴ及びＢＢＩＴの混合物である４－イソチアゾリン－３－オン殺生物活性化合物を挙げることができ、ＢＩＴ対４－イソチアゾリン－３－オン殺生物活性化合物の比は約６５０：１以下及び約２５：１以上である。
【0030】
[0026]本明細書で使用する、グアニジン促進剤対４－イソチアゾリン－３－オン殺生物活性化合物の重量比は、グアニジン促進剤に基づいて読みとられるべきである。そのため約８００：１以下は、４－イソチアゾリン－３－オン殺生物活性化合物の１重量単位当たり８００重量単位以下のグアニジン促進剤が存在することを示すのに使用される。例示のための別の例として、約１：１以上は、４－イソチアゾリン－３－オン殺生物活性化合物の１重量単位当たり１重量単位以上のグアニジン促進剤が存在することを示すのに使用される。
【0031】
[0027]本開示による１つの例となる実施は、ＢＩＴである４－イソチアゾリン－３－オン殺生物活性物質を有する殺生物組成物を含んでもよく、グアニジン促進剤対ＢＩＴの重量比は約８００：１以下及び約１：１以上である。別の例となる実施において、殺生物組成物は、ＢＩＴ及び／又はＢＢＩＴである４－イソチアゾリン－３－オン殺生物活性物質を含んでもよく、グアニジン促進剤対ＢＩＴ、ＢＢＩＴ、又はその両方の重量比は約８００：１以下及び約１：１以上である。なおさらなる例となる実施において、殺生物組成物は、ＢＩＴ及び／又はＢＢＩＴである４－イソチアゾリン－３－オン殺生物活性物質を含んでもよく、グアニジン促進剤対ＢＩＴ、ＢＢＩＴ、又はその両方の重量比は約８００：１以下及び約５００：１以上である。
【0032】
[0028]別の例となる実施において、殺生物組成物は、１－シアノグアニジン及び／又は２－シアノグアニジンであるグアニジン促進剤、並びにＢＩＴである４－イソチアゾリン－３－オン殺生物活性化合物を含んでもよい。殺生物組成物において、グアニジン促進剤対ＢＩＴの重量比は約８００：１以下及び約１：１以上である。
【0033】
[0029]別の例となる実施として、殺生物組成物は、１－シアノグアニジン及び／又は２－シアノグアニジンであるグアニジン促進剤、並びにＢＢＩＴである４－イソチアゾリン－３－オン殺生物活性化合物を含んでもよい。例となる殺生物組成物において、グアニジン促進剤対ＢＢＩＴの重量比は約８００：１以下及び約１：１以上である。
【0034】
[0030]さらなる例となる実施において、殺生物組成物は、ＢＩＴ及びＢＢＩＴの混合物である４－イソチアゾリン－３－オン殺生物活性化合物を含んでもよく、グアニジン促進剤は１－シアノグアニジン及び／又は２－シアノグアニジンである。例となる殺生物組成物において、１－シアノグアニジン及び／又は２－シアノグアニジン対ＢＩＴの重量比は、約４００：１以下及び約１：１以上であり、１－シアノグアニジン及び／又は２－シアノグアニジン対ＢＢＩＴの重量比は約３５０：１以下及び約１：１以上である。
【0035】
[0031]本明細書で使用する、相対比又は重量比は重量／重量（ｗ／ｗ）比を指す。ｗ／ｗ比がグアニジニウム塩などの塩に関して本明細書で開示される場合、遊離塩基に関して、例えば、グアニジニウム塩のグアニジニウム部分に関して計算される。このことは、相対比が計算される場合にグアニジニウムカチオンに対する対イオンの分子量が考慮されないことを意味する。本明細書で使用する百万分率（ｐｐｍ）は、同様に重量／重量比を指し、すなわち、１ｐｐｍは重量当たり１×１０－６、又は０．０００００１、又は０．０００１重量％を意味する。
【0036】
[0032]本発明の殺生物組成物は細菌及び／又は真菌に対して特に有効である。例示的な微生物としては、以下の群の１つ又は両方に属する１つ又は複数の種を挙げることができる。
【0037】
[0033]細菌：アルカリゲネス属（Ａｌｃａｌｉｇｅｎｅｓ）、例えばアルカリゲネス・フェカリス（Ａｌｃａｌｉｇｅｎｅｓ ｆａｅｃａｌｉｓ）など、アシネトバクター属（Ａｃｉｎｅｔｏｂａｃｔｅｒ）、例えばアシネトバクター・カルコアセティカス（Ａｃｉｎｅｔｏｂａｃｔｅｒ ｃａｌｃｏａｃｅｔｉｃｕｓ）など、バチルス属（Ｂａｃｉｌｌｕｓ）、例えば枯草菌（Ｂａｃｉｌｌｕｓ ｓｕｂｔｉｌｉｓ）など、シトロバクター属（Ｃｉｔｒｏｂａｃｔｅｒ）、例えばシクロバクター・フロインディ（Ｃｉｔｒｏｂａｃｔｅｒ ｆｒｅｕｎｄｉｉ）など、コリネバクテリウム属（Ｃｏｒｙｎｅｂａｃｔｅｒｉｕｍ）、例えばコリネバクテリウム・アンモニアゲネス（Ｃｏｒｙｎｅｂａｃｔｅｒｉｕｍ ａｍｍｏｎｉａｇｅｎｅｓ）など、エンテロバクター属（Ｅｎｔｅｒｏｂａｃｔｅｒ）、例えばエンテロバクター・アエロゲネス（Ｅｎｔｅｒｏｂａｃｔｅｒ ａｅｒｏｇｅｎｅｓ）又はエンテロバクター・クロアカ（Ｅｎｔｅｒｏｂａｃｔｅｒ ｃｌｏａｃａｅ）など、エンテロコッカス属（Ｅｎｔｅｒｏｃｏｃｃｕｓ）、例えばエンテロコッカス・ヒラエ（Ｅｎｔｅｒｏｃｏｃｃｕｓ ｈｉｒａｅ）など、エシェリキア属（Ｅｓｃｈｅｒｉｃｈｉａ）、例えば大腸菌（Ｅｓｃｈｅｒｉｃｈｉａ ｃｏｌｉ）など、プロテウス属（Ｐｒｏｔｅｕｓ）、例えばプロテウス・ハウセリ（Ｐｒｏｔｅｕｓ ｈａｕｓｅｒｉ）など、シュードモナス属（Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ）、例えばシュードモナス・エルジノーサ（Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ ａｅｒｕｇｉｎｏｓａ）、シュードモナス・フルオレッセンス（Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ ｆｌｕｏｒｅｓｃｅｎｓ）、又はシュードモナス・スツッツェリ（Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ ｓｔｕｔｚｅｒｉ）など、サルモネラ属（Ｓａｌｍｏｎｅｌｌａ）、例えばサルモネラ・エンテリカ（Ｓａｌｍｏｎｅｌｌａ ｅｎｔｅｒｉｃａ）など、ブドウ球菌属（Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ）、例えば黄色ブドウ球菌（Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ ａｕｒｅｕｓ）など；
[0034]真菌：アクレモニウム属（Ａｃｒｅｍｏｎｉｕｍ）、例えばアクレモニウム・ストリクトゥム（Ａｃｒｅｍｏｎｉｕｍ ｓｔｒｉｃｔｕｍ）など、アルテルナリア属（Ａｌｔｅｒｎａｒｉａ）、例えばアルテルナリア・テニウス（Ａｌｔｅｒｎａｒｉａ ｔｅｎｕｉｓ）又はアルテルナリア・アルテルナータ（Ａｌｔｅｒｎａｒｉａ ａｌｔｅｒｎａｔａ）など、アスペルギルス属（Ａｓｐｅｒｇｉｌｌｕｓ）、例えばクロコウジカビ（Ａｓｐｅｒｇｉｌｌｕｓ ｎｉｇｅｒ）又はアスペルギルス・ブラジリエンシス（Ａｓｐｅｒｇｉｌｌｕｓ ｂｒａｓｉｌｉｅｎｓｉｓ）など、カンジダ属（Ｃａｎｄｉｄａ）、例えばカンジダ・アルビカンス（Ｃａｎｄｉｄａ ａｌｂｉｃａｎｓ）など、ケトミウム属（Ｃｈａｅｔｏｍｉｕｍ）、例えばケトミウム・グロボスム（Ｃｈａｅｔｏｍｉｕｍ ｇｌｏｂｏｓｕｍ）など、フザリウム属（Ｆｕｓａｒｉｕｍ）、例えばフザリウム・ソラニ（Ｆｕｓａｒｉｕｍ ｓｏｌａｎｉ）など、ゲオトリクム属（Ｇｅｏｔｒｉｃｈｕｍ）、例えばゲオトリクム・カンジドゥム（Ｇｅｏｔｒｉｃｈｕｍ ｃａｎｄｉｄｕｍ）など、レンチヌス属（Ｌｅｎｔｉｎｕｓ）、例えばレンチヌス・チグリヌス（Ｌｅｎｔｉｎｕｓ ｔｉｇｒｉｎｕｓ）など、ペニシリウム属（Ｐｅｎｉｃｉｌｌｉｕｍ）、例えばアオカビ（Ｐｅｎｉｃｉｌｌｉｕｍ ｇｌａｕｃｕｍ）、ペニシリウム・フニクロスム（Ｐｅｎｉｃｉｌｌｉｕｍ ｆｕｎｉｃｕｌｏｓｕｍ）、又はペニシリウム・ピノフィラム（Ｐｅｎｉｃｉｌｌｉｕｍ ｐｉｎｏｐｈｉｌｕｍ）など、ロドトルラ属（Ｒｈｏｄｏｔｏｒｕｌａ）、例えばロドトルラ・ルブラ（Ｒｈｏｄｏｔｏｒｕｌａ ｒｕｂｒａ）又はロドトルラ・ムチラギノーザ（Ｒｈｏｄｏｔｏｒｕｌａ ｍｕｃｉｌａｇｉｎｏｓａ）など、スタキボトリス属（Ｓｔａｃｈｙｂｏｔｒｙｓ）、例えばクロカビ（Ｓｔａｃｈｙｂｏｔｒｙｓ ｃｈａｒｔａｒｕｍ）など、トリコデルマ属（Ｔｒｉｃｈｏｄｅｒｍａ）、例えばトリコデルマ・ビレンス（Ｔｒｉｃｈｏｄｅｒｍａ ｖｉｒｅｎｓ）など。
[0034]真菌：アクレモニウム属（Ａｃｒｅｍｏｎｉｕｍ）、例えばアクレモニウム・ストリクトゥム（Ａｃｒｅｍｏｎｉｕｍ ｓｔｒｉｃｔｕｍ）など、アルテルナリア属（Ａｌｔｅｒｎａｒｉａ）、例えばアルテルナリア・テニウス（Ａｌｔｅｒｎａｒｉａ ｔｅｎｕｉｓ）又はアルテルナリア・アルテルナータ（Ａｌｔｅｒｎａｒｉａ ａｌｔｅｒｎａｔａ）など、アスペルギルス属（Ａｓｐｅｒｇｉｌｌｕｓ）、例えばクロコウジカビ（Ａｓｐｅｒｇｉｌｌｕｓ ｎｉｇｅｒ）又はアスペルギルス・ブラジリエンシス（Ａｓｐｅｒｇｉｌｌｕｓ ｂｒａｓｉｌｉｅｎｓｉｓ）など、カンジダ属（Ｃａｎｄｉｄａ）、例えばカンジダ・アルビカンス（Ｃａｎｄｉｄａ ａｌｂｉｃａｎｓ）など、ケトミウム属（Ｃｈａｅｔｏｍｉｕｍ）、例えばケトミウム・グロボスム（Ｃｈａｅｔｏｍｉｕｍ ｇｌｏｂｏｓｕｍ）など、フザリウム属（Ｆｕｓａｒｉｕｍ）、例えばフザリウム・ソラニ（Ｆｕｓａｒｉｕｍ ｓｏｌａｎｉ）など、ゲオトリクム属（Ｇｅｏｔｒｉｃｈｕｍ）、例えばゲオトリクム・カンジドゥム（Ｇｅｏｔｒｉｃｈｕｍ ｃａｎｄｉｄｕｍ）など、レンチヌス属（Ｌｅｎｔｉｎｕｓ）、例えばレンチヌス・チグリヌス（Ｌｅｎｔｉｎｕｓ ｔｉｇｒｉｎｕｓ）など、ペニシリウム属（Ｐｅｎｉｃｉｌｌｉｕｍ）、例えばアオカビ（Ｐｅｎｉｃｉｌｌｉｕｍ ｇｌａｕｃｕｍ）、ペニシリウム・フニクロスム（Ｐｅｎｉｃｉｌｌｉｕｍ ｆｕｎｉｃｕｌｏｓｕｍ）、又はペニシリウム・ピノフィラム（Ｐｅｎｉｃｉｌｌｉｕｍ ｐｉｎｏｐｈｉｌｕｍ）など、ロドトルラ属（Ｒｈｏｄｏｔｏｒｕｌａ）、例えばロドトルラ・ルブラ（Ｒｈｏｄｏｔｏｒｕｌａ ｒｕｂｒａ）又はロドトルラ・ムチラギノーザ（Ｒｈｏｄｏｔｏｒｕｌａ ｍｕｃｉｌａｇｉｎｏｓａ）など、スタキボトリス属（Ｓｔａｃｈｙｂｏｔｒｙｓ）、例えばクロカビ（Ｓｔａｃｈｙｂｏｔｒｙｓ ｃｈａｒｔａｒｕｍ）など、トリコデルマ属（Ｔｒｉｃｈｏｄｅｒｍａ）、例えばトリコデルマ・ビレンス（Ｔｒｉｃｈｏｄｅｒｍａ ｖｉｒｅｎｓ）など。
【0038】
[0035]本開示の殺生物組成物は、さらなる殺生物活性化合物を含んでもよい。そのようなさらなる殺生物活性化合物の例は、ブロノポール、ベンジルヘミホルマール、テトラメチルアゾジカルボキサミド（ＴＭＡＤ）、１，３－ビス（ヒドロキシメチル）－５，５－ジメチルイミダゾリジン－２，４－ジオン（ＤＭＤＭＨ）、ｔｒｉｓ－ヒドロキシメチルニトロメタン（ＴＨＮＭ）、ジメチルオキサゾリジン（ＤＭＯ）、ｐ－クロロ－ｍ－クレゾール、ジメチロール尿素、１，２－ジブロモ－２，４－ジシアノブタン、２，２－ジブロモ－３－ニトリロプロピオン酸アミド、グルタルジアルデヒド、エチレングリコールヘミホルマール、エチレングリコール－ビス－ヘミホルマール、Ｎ－メチロール尿素、ビス（テトラキスヒドロキシメチル）ホスホニウムスルフェート（ＴＨＰＳ）、チアベンダゾール、カルベンダジム、ピリチオン亜鉛、ピリチオンナトリウム、ピリチオンカリウム、ピリチオンリチウム、ピリチオンアンモニウム、ピリチオンカルシウム、ピリチオンマグネシウム、ピリチオン有機アミン、ピリチオンバリウム、ピリチオンストロンチウム、ピリチオン銅、ピリチオンカドミウム、２－フェノキシエタノール、フェノキシプロパノール、ｏ－フェニル－フェノール、ベンジルアルコール、ナトリウムジチオカルバメート、クロロフェン、四級アンモニウム塩、例えばＮ－アルキル－Ｎ，Ｎ－ジメチル－ベンジル－アンモニウムクロリド、又はトリ－ｎ－ブチルテトラデシルホスホニウムクロリド、Ｃ８～Ｃ１６アルキルアミンなど、並びに有機酸、例えば安息香酸、デヒドロ酢酸、ソルビン酸、サリチル酸などである。
【0039】
[0036]しかし、本開示のいくつかの実施において、殺生物組成物及び／又は殺生物製品は、４－イソチアゾリン－３－オン殺生物活性化合物のみを含み記載されたようなさらなる殺生物活性化合物を含まないように限定されてもよい。特に、本開示の例となる殺生物組成物は、上記で記載されたようなピリチオン又はピリチオン塩を採用することなく防腐効果の要件を満たすことができる。例えば、いくつかの実施は、ピリチオン又はピリチオン塩を含有しない殺生物組成物を含んでもよい。
【0040】
[0037]さらに、本開示のいくつかの実施において、殺生物組成物及び／又は殺生物製品は、ビグアニジン又はポリマービグアニジンの窒素の１つ又は複数に共有結合しているシアノ基を有するビグアニジン又はポリマービグアニジンを含まないように限定されてもよい。これらの化合物において、１つの特定の理論に帰するのではないが、ビグアニジン又はポリマーは複数の正電荷を運ぶことができるので細胞膜に対するかく乱物質として作用することができる。したがって、これらの化合物は補助剤というよりもむしろ殺生物活性化合物として作用することができ、本開示の特定の実施におけるそれらの使用は限定されてもよい。
【0041】
[0038]１つの例となる態様において、グアニジン促進剤を有する殺生物組成物及び／又は殺生物製品は、グアニジン促進剤に加えて、少なくとも１つの４－イソチアゾリン－３－オン殺生物活性化合物を含む１つ又は複数の殺生物活性化合物が配合されてもよい。一例として、殺生物組成物及び／又は殺生物製品は、液体中に不活性無機鉱物を分散させグアニジン促進剤を溶解させることにより調製されてもよい。例えば、グアニジン促進剤は最初に液体中に溶解されてもよく、不活性無機鉱物はその後液体中に分散されてもよい。あるいは、不活性無機鉱物は最初に液体中に分散されてもよく、その後その液体中に、ある液体中のグアニジン促進剤が溶解されてもよい。次いでグアニジン促進剤は不活性無機鉱物の周囲で結晶化して殺生物組成物及び／又は殺生物製品用のグアニジン促進剤を形成することができる。このように、グアニジン促進剤は特定の例となる態様において不活性無機鉱物の周囲で結晶化され得る。
【0042】
[0039]液体は、化合物Ｉの構造を有するグアニジン促進剤のうちの１つ又は複数などのグアニジン促進剤を溶解させる任意の適切な液体であってもよい。例えば、溶媒は、１－シアノグアニジン、１－シアノグアニジンの塩、２－シアノグアニジン、及び／又は２－シアノグアニジンの塩を溶解させるための水を含んでもよい。液体は、グアニジン促進剤の溶解を助けるために加熱されてもよい。例えば、液体は、グアニジン促進剤の溶解を助けるために５０℃以上、６０℃以上、７０℃以上、８０℃以上、９０℃以上、又は１００℃以上に加熱されてもよい。液体の加熱は不活性無機鉱物の周囲におけるグアニジン促進剤の結晶化も助ける。例えば、加熱液体中に不活性無機鉱物を分散させグアニジン促進剤及び／又は１つ又は複数の殺生物活性化合物を溶解させた後、液体が冷えるにつれてグアニジン促進剤は不活性無機鉱物の周囲で結晶化し得る。したがって、グアニジン促進剤が不活性無機鉱物の周囲で結晶化するにつれて液体の温度は低下し得る。
【0043】
[0040]不活性無機鉱物は、液体内への分散に適した材料であってもよい。例えば、不活性無機鉱物は、シリケート、チョーク、珪藻土、炭酸カルシウム、炭酸マグネシウム、ドロマイト、酸化マグネシウム、硫酸カルシウム、粘土、カルシウムベントナイト、カオリン、中国粘土（Chinese clay）、タルク、パーライト、マイカ、バーミキュライト、シリカ粉末、モンモリロナイト、アタパルジャイト、石灰粘土、黄土、石灰石、及び石灰のうちの１つ又は複数であってもよい。不活性無機鉱物を液体内に分散させることにより、不活性無機鉱物は有利にはグアニジン促進剤の結晶化の核形成部位を提供し得る。
【0044】
[0041]不活性無機鉱物は、グアニジン促進剤のために望ましい粒径を提供するように選択的にサイズごとの仕分けをされてもよい。例えば、グアニジン促進剤が不活性無機鉱物の周囲で結晶化した後に、グアニジン促進剤の粒径が少なくとも１つの４－イソチアゾリン－３－オン殺生物活性化合物を含む１つ又は複数の殺生物活性化合物の粒径とおよそ等しくなるように、不活性無機鉱物はミリングされてもよい。したがって、水性分散物中に分散された、グアニジン促進剤の粒子、及び少なくとも１つの４－イソチアゾリン－３－オン殺生物活性化合物を含む１つ又は複数の殺生物活性化合物の粒子は共に、およそ同等であってもよい。別の例として、グアニジン促進剤が不活性無機鉱物の周囲で結晶化した後に、グアニジン促進剤の粒径がグアニジン促進剤を有する殺生物組成物及び／又は殺生物製品におけるグアニジン促進剤の分散を容易にするように、不活性無機鉱物はミリングされてもよい。不活性無機鉱物のミリングサイズの制御は、有利にはグアニジン促進剤のミリングよりも正確であり得る。
【0045】
[0042]本発明の殺生物組成物は多くの用途があり、任意の適切な産業又は分野で使用されてもよい。本発明の殺生物組成物は、溶液、エマルション、懸濁液、粉塵、粉末、泡状物質、ペースト、粒状材料、樹脂、又はポリマー材料中にマイクロカプセル化された形態であってもよい。配合物のタイプは特定の意図する目的によって決まり、一般に、本発明による殺生物組成物の微細かつ均一な分布を確実にするべきである。
【0046】
[0043]例えば、殺生物組成物は、塗料及びコーティング産業、建築化学分野、ポリマー化学分野、鉱油産業、繊維産業、又は光化学産業などにおいて使用されてもよい。本発明の殺生物組成物の殺生物活性化合物において見られる殺生物活性の増加の度合いはまた、殺生物組成物を消毒剤として潜在的に有用なものにする。殺生物組成物は、缶内又はドライフィルムの保存、又は工業プロセス水の処理に特に有用である。
【0047】
[0044]より詳細には、本開示の殺生物組成物は、殺生物組成物の成分を分散させるための溶媒を含んでもよい。溶媒は、溶媒の全体に成分を分散させるように作用することができるので、任意の体積の溶媒は殺生物組成物中に含まれる各成分（例えば、グアニジン促進剤）の実質的に等しい濃度を有することになる。１つの例となる実施において、溶媒は水を含んでもよいが、他の溶媒又は当技術分野において既知の溶媒の混合物が殺生物組成物中に組み込まれていてもよい。
【0048】
[0045]いくつかの実施において、溶媒は殺生物組成物のすべての成分をはっきりと分かるほど溶解させなくてもよい。これらの組成物において、分散物を生産するために界面活性剤又は他の相安定化剤が使用されてもよい。例えば、いくつかの例となる実施は、水性分散物である殺生物組成物を含んでもよい。水性分散物は、殺生物組成物の重量を基準として９５％以下及び２０％以上である水含量によって特徴づけられてもよい。したがって、本開示の例となる実施は、グアニジン促進剤、及び４－イソチアゾリン－３－オン殺生物活性化合物を含む水性分散物である殺生物組成物を含んでもよい。
【0049】
[0046]本発明の殺生物組成物は、微生物を制御しようとする製品又は部位へ加えられてもよい。殺生物活性化合物及びグアニジン促進剤は、必須の原料、すなわち、少なくとも１つの４－イソチアゾリン－３－オン殺生物活性化合物及び少なくとも１つの化合物Ｉのグアニジン促進剤を含む濃縮物（「殺生物濃縮物」）の形態であってもよく、これは次に前記製品へ加えられてもよい。濃縮物はまた、製品へ加えられる前に適切な溶媒若しくはキャリアにより希釈されるか、又は適切な溶媒中若しくはキャリア中に懸濁、溶解、若しくは乳化されてもよい。殺生物製品を生産するために、保護される製品への殺生物組成物の添加が使用されてもよい。
【0050】
[0047]したがって、本開示は、本開示による殺生物組成物を含む殺生物製品をさらに意図する。
【0051】
[0048]殺生物製品において、少なくとも１つの４－イソチアゾリン－３－オン殺生物活性化合物及び少なくとも１つのグアニジン促進剤は殺生物有効量で存在する。殺生物製品中の少なくとも１つの４－イソチアゾリン－３－オン殺生物活性化合物の量及び少なくとも１つのグアニジン促進剤の量は、殺生物活性化合物又はグアニジン促進剤などの様々な要因に基づいて変動し得る。
【0052】
[0049]殺生物製品の例となる実施において、少なくとも１つの４－イソチアゾリン－３－オン殺生物活性化合物が、約１ｐｐｍ以上から約５００ｐｐｍ以下、例えば約４００ｐｐｍ以下、３００ｐｐｍ以下、２００ｐｐｍ以下、１５０ｐｐｍ以下、１００ｐｐｍ以下、５０ｐｐｍ以下、又は２５ｐｐｍ以下などの濃度で殺生物製品中に存在するように、殺生物製品は本開示の様々な実施による一定量の殺生物組成物を含んでもよい。
【0053】
[0050]例えば、殺生物製品は、本開示で提供される殺生物組成物を含んでもよい。殺生物組成物は、ＢＩＴ、ＢＢＩＴ、又はそれらの混合物である少なくとも１つの４－イソチアゾリン－３－オン殺生物活性化合物を含んでもよい。ＢＩＴは１ｐｐｍ以上及び１００ｐｐｍ以下の量で殺生物製品中に存在してもよく、及び／又はＢＢＩＴは約１ｐｐｍ以上及び約１３０ｐｐｍ以下の量で殺生物製品中に存在してもよい。例えば、ＢＢＩＴは、約１ｐｐｍ以上及び約１３０ｐｐｍ以下、例えば９０ｐｐｍ以下、８０ｐｐｍ以下、７０ｐｐｍ以下、又は６０ｐｐｍ以下など（例えば、約１０ｐｐｍ、約２０ｐｐｍ、約３０ｐｐｍ、約４０ｐｐｍ、約５０ｐｐｍなど）の量で殺生物製品中に存在してもよい。さらに又は代わりに、ＢＩＴは、約１０ｐｐｍ以上及び約１３０ｐｐｍ以下、例えば約２０ｐｐｍ以上及び約１２０ｐｐｍ以下、約３０ｐｐｍ以上及び約１１０ｐｐｍ以下、約４０ｐｐｍ以上及び約１００ｐｐｍ以下、約５０ｐｐｍ以上及び約１００ｐｐｍ以下、約６０ｐｐｍ以上及び約１００ｐｐｍ以下、約７０ｐｐｍ以上及び約１００ｐｐｍ以下、約８０ｐｐｍ以上及び約１００ｐｐｍ以下、又は約９０ｐｐｍ以上及び約１００ｐｐｍ以下など（例えば、約２５ｐｐｍ、約４０ｐｐｍ、約５０ｐｐｍ、約６０ｐｐｍ、約７０ｐｐｍ、約８０ｐｐｍ、約９０ｐｐｍ、約１００ｐｐｍ、又は約１１０ｐｐｍ）の量で殺生物製品中に存在してもよい。
【0054】
[0051]より詳細には、例となる殺生物製品は、１，２－ベンズイソチアゾリン－３－オン及びＮ－（ｎ－ブチル）－１，２－ベンズイソチアゾリン－３－オンのうちの１つ又は両方である４－イソチアゾリン－３－オン殺生物活性化合物を含んでもよい。ＢＩＴは、２０ｐｐｍ以上及び６０ｐｐｍ以下の量で例となる殺生物製品中に存在してもよく、ＢＢＩＴは、４０ｐｐｍ以上及び１００ｐｐｍ以下の量で例となる殺生物製品中に存在してもよく、又はその両方であってもよい。
【0055】
[0052]理解されるべきであるように、殺生物組成物を製品に添加して殺生物製品を生産することにより、一般に、殺生物製品中の少なくとも１つの４－イソチアゾリン－３－オン殺生物活性化合物の比及び少なくとも１つのグアニジン促進剤の比は、本開示による殺生物組成物中のこれらの成分の比とおよそ同じである。
【0056】
[0053]したがって、グアニジン促進剤は、約１ｐｐｍ以上及び約４０，０００ｐｐｍ以下、例えば約３８，０００ｐｐｍ以下、約３６，０００ｐｐｍ以下、約３４，０００ｐｐｍ以下、約３２，０００ｐｐｍ以下、約３０，０００ｐｐｍ以下、又は約２５，０００ｐｐｍ以下など（例えば、約１５，０００ｐｐｍ、約１６，０００ｐｐｍ、約１８，０００ｐｐｍ、約２０，０００ｐｐｍ、約２２，０００ｐｐｍ、約２４，０００ｐｐｍ、約２６，０００ｐｐｍ、約２８，０００ｐｐｍ、約３０，０００ｐｐｍ、約３２，０００ｐｐｍ、約３４，０００ｐｐｍ、約３６，０００ｐｐｍ、約３７，０００ｐｐｍ、約３８，０００ｐｐｍ、約３９，０００ｐｐｍ、約３９，５００ｐｐｍ、約３９，６００ｐｐｍ、約３９，７００ｐｐｍ、又は約３９，８００ｐｐｍ）の量で前記殺生物製品中に存在してもよい。
【0057】
[0054]特に、例となる殺生物製品は、１，２－ベンズイソチアゾリン－３－オンである４－イソチアゾリン－３－オン殺生物活性化合物を含んでもよく、１，２－ベンズイソチアゾリン－３－オンは１０ｐｐｍ以上及び９０ｐｐｍ以下の量で製品中に存在する。例となる殺生物製品はまた、１－シアノグアニジン、２－シアノグアニジン、又はそれらの混合物であるグアニジン促進剤を含んでもよく、グアニジン促進剤は、５００ｐｐｍ以上及び７，０００ｐｐｍ以下の量で製品中に存在する。
【0058】
[0055]１つの例となる実施において、殺生物製品は、以下の、塗料、コーティング、シーラント、石膏、デンプン溶液、水性無機スラリー、分散物、コーキング材、着色顔料のスラリー、無機フィラー及び着色顔料のスラリー、建築化学製品、のり又は接着剤、ポリマー分散物、エマルションポリマー、洗剤又は洗浄剤、鉱油又は鉱油製品、冷却潤滑剤、皮革産業及び／又は繊維産業及び／又は光化学産業のための補助剤、化学産業の半製品又は中間体、ワックス及び／又は粘土エマルション、インク、洗浄薬、並びに消毒剤のうちの１つ又は複数などの、製品中に組み込まれた殺生物組成物を含んでもよい。
【0059】
[0056]本発明の殺生物組成物は、水性溶媒系において改善された殺生物効力を実証し得る。したがって、例となる実施の１つの態様は、殺生物組成物のｐＨ又は殺生物製品のｐＨを含んでもよい。
【0060】
[0057]本発明の殺生物組成物のｐＨ又は殺生物製品のｐＨは、かなりの範囲にわたって様々であってもよい。好ましくは、本発明の殺生物組成物のｐＨ並びに殺生物製品のｐＨは、約５．０を超える、約５．５を超える、約６．０を超える、約６．５を超える、約７．０を超える、約７．５を超える、約８．０を超える、又は約８．５を超える。より好ましくは、ｐＨは、約７．０を超える、約７．５を超える、約８．０を超える、又は約８．５を超える。最も好ましくは、ｐＨは、約８．５を超え１２．０未満である。特定の実施において、殺生物組成物又は殺生物製品は緩衝剤を含んでもよい。適切な緩衝剤の例は当技術分野において知られている。一般に、本発明のグアニジン促進剤の加水分解の増加（すなわち化学安定性の低下）は、酸性条件下（すなわち約７．０未満のｐＨ）で見られる。
【0061】
[0058]本開示の別の例となる実施は、細菌及び真菌による汚染にさらされ得る又は汚染が起こりやすい部位において細菌及び真菌の増殖を阻害する方法を含んでもよい。一例として、この方法は、本開示による殺生物組成物を細菌及び真菌の増殖に悪影響を与えるのに有効である量でその部位に組み込むステップを含んでもよい。一般に、この部位は場所若しくは現場、表面、材料、工場、又は設備であってもよい。
【0062】
[0059]前述の説明は本来例示的なものであり、本開示の範囲、適用性、又は構成を限定することは決して意図されない。本開示の範囲から逸脱することなく、記載される実施形態に対する様々な変更が本明細書に記載の要素の機能及び配置において行われてもよい。
【0063】
[0060]本明細書で使用する、「約」、「およそ」、又は「概ね」という用語は、値を修飾するのに使用される場合、その値が１０％上昇又は低下されてもよく、例えば７．５％など、５％など、４％など、３％など、２％など、１％など、又はそれらの間の任意の範囲若しくは値で上昇又は低下されてもよく、依然として開示される態様の範囲内にとどまることを示す。さらに、「実質的に含まない」という用語は、材料中の物質の量を述べるのに使用される場合、全く又は完全に含まないことに限定されるべきではなく、材料中に認識可能な又は検出可能な量の列挙される物質が存在しないことに相当し得る。したがって、例えば、材料中の物質の量が、材料中の物質の量を測定するための工業的に許容される装置又は試験の精度未満である場合、材料は物質を「実質的に含まない」。特定の例となる実施形態において、材料中の物質の量が材料の１０重量％未満、９重量％未満、８重量％未満、７重量％未満、６重量％未満、５重量％未満、４重量％未満、３重量％未満、２重量％未満、１重量％未満、０．５重量％未満、又は０．１重量％未満である場合、材料は物質を「実質的に含まない」としてよい。
【0064】
[0061]この明細書及び特許請求の範囲で使用される、単数形「ａ」、「ａｎ」、及び「ｔｈｅ」は、文脈上別途明確に指示されない限り複数形を含む。さらに、「含む（ｉｎｃｌｕｄｅｓ）」という用語は「含む（ｃｏｍｐｒｉｓｅｓ）」を意味する。本開示の方法及び組成物は、それらの成分を含み、本明細書に記載の実施形態の必須の要素及び制限、並びに本明細書に記載されるあるいは栄養組成物において有用である任意の追加若しくは任意選択の原料、成分、又は制限を含むか、それらからなるか、又はそれらから本質的になっていてもよい。
【0065】
[0062]別段の指定がない限り、本明細書又は特許請求の範囲で使用される、原料の量、特性を表すあらゆる数、例えば分子量、パーセンテージなどは、「約」という用語で修飾されると理解されるべきである。したがって、暗に又は明確に別段の指定がない限り、示される数値パラメーターは、求められる所望の特性、及び／又は標準的試験条件／方法のもとでの検出限界によって決まり得る見積もり値である。実施形態と述べられた先行技術とを直接及び明確に区別する場合、実施形態の数は「約」という語が列挙されない限り見積もり値ではない。
【0066】
[0063]本明細書で使用する、「任意選択の」又は「任意選択により」とは、続いて記載される材料、事象、又は環境が、存在若しくは発生してもよく、又はしなくてもよいこと、その記述が、材料、事象、又は環境が存在若しくは発生する事例と、存在若しくは発生しない事例とを含むことを意味する。本明細書で使用する、「ｗ／ｗ％」及び「ｗｔ％」は、総重量のパーセンテージとしての重量又は組成物中の別の成分に対する重量を意味する。
【0067】
[0064]「有効量」という言い回しは、特定の病気若しくは疾患、又は病気若しくは疾患の特定の症状への応答を促進、改善、刺激する、又は働きかける化合物の量を意味する。
【0068】
[0065]図面を参照すると、図１は本開示のいくつかの例となる態様を示す。示されるように、例となる殺生物組成物１０は、４－イソチアゾリン－３－オン殺生物活性化合物１２及びグアニジン促進剤１４を含んでもよい。いくつかの例となる実施において、殺生物組成物１０は製品２０（例えば、塗料、コーティング、又はキャリア）と組み合わされるか又は製品２０に組み込まれて殺生物製品３０を生産することができる。殺生物製品３０は、有効量の４－イソチアゾリン－３－オン殺生物活性化合物１２及び本開示の例となる実施によるグアニジン促進剤１４を含んでもよい。
【0069】
[0066]本開示は、以下の実施例を参照してさらに良く理解され得る。
【実施例】
【0070】
[0067]本開示にしたがって様々な配合物を作製し、性能について試験した。１つのチャレンジテストにおいて、より高い植菌体積及び頻度を使用する、改良したＡＳＴＭ Ｄ２５７４－９７「Ｓｔａｎｄａｒｄ Ｔｅｓｔ Ｍｅｔｈｏｄ ｆｏｒ Ｒｅｓｉｓｔａｎｃｅ ｏｆ Ｅｍｕｌｓｉｏｎ Ｐａｉｎｔｓ ｉｎ ｔｈｅ Ｃｏｎｔａｉｎｅｒ ｔｏ Ａｔｔａｃｋ ｂｙ Ｍｉｃｒｏｏｒｇａｎｉｓｍｓ」を使用して、ＢＩＴの補助剤としてのジシアンジアミドの有効性を評価した。４つの細菌集団：シュードモナス・エルジノーサ、大腸菌、エンテロバクター・クロアカ、アシネトバクター・カルコアセティカスの標準的共同体を使用して、１０％、５％、又は２．５％の試料サイズである３種の異なる試料を植菌した。各植菌の２４時間後及び７２時間後に、各試料の一部をトリプシン大豆寒天上に画線した。希釈プレートの計数を最後の７２時間の時点で行った。このチャレンジの結果を表１に示す。
【0071】
【表1】
【0072】
[0068]表１に示すように、単独でのジシアンジアミドの含有（ＢＩＴとの組み合わせではない）は、ジシアンジアミド又はＢＩＴなどの４－イソチアゾリン－３－オン殺生物活性化合物を含まないブランクと比較して有意差を示さなかった。しかし、ジシアンジアミド及びＢＩＴの組み合わせは、実施例のチャレンジテストにおいてＢＩＴの有効性に対する著しい増強を実証した。有効性を裏付けるために同じ条件を使用して繰り返しのチャレンジテストを行い、結果を表２にまとめる。
【0073】
【表2】
【0074】
[0069]表３に示すようにＭＩＴの補助剤としてのジシアンジアミドの有効性を評価するためにさらなるチャレンジテストを行った。
【0075】
【表3】
【0076】
[0070]表３に示すように、ＭＩＴを単独で含有する試料（例えば、ジシアンジアミドなどのグアニジン促進剤を使用しない）の有効性は、３０ｐｐｍ以上（例えば、３５ｐｐｍ）で合格の結果（＊により表される）を示す。しかし、ＭＩＴ及びジシアンジアミドの組み合わせの使用は、２０ｐｐｍもの低いＭＩＴ濃度で効果的な微生物制御を可能にすることができる。さらに、より高濃度のジシアンジアミドはＭＩＴの有効性を改善すると思われ、さらに低い濃度のＭＩＴ（例えば、２０ｐｐｍ未満）がジシアンジアミドの濃度に応じた効果的な微生物の制御を実証し得ることを示す。
【0077】
[0071]表１、２、及び３に示される実施例のデータは、別段の指定がない限り所与のデータ点において観測された微生物増殖の度合いを示すものとして理解されるべきである。特に、各プレートは観測された微生物増殖の度合いにしたがって０～５ｃ（すなわち、０、１、２、３、４、５、又は５ｃのうちの１つ）でランク付けされ、ここで「０」ランクは増殖なしを示し；「１」ランクは１～５個の観測されるコロニー形成単位（ｃｆｕ）を示し、すなわち、プレートが非常に軽度に汚染されたことを示し；「２」ランクは６～１５ｃｆｕを示し、すなわち、プレートが軽度に汚染されたことを示し；「３」ランクは１６～３０ｃｆｕを示し、すなわち、プレートが中程度に汚染されたことを示し；「４」ランクは３１～４５ｃｆｕを示し、すなわち、プレートが重度に汚染されたことを示し；「５」ランクは４５ｃｆｕ超を示し、すなわち、プレートがひどく汚染されたことを示し；「５ｃ」ランクは密集増殖を示し、すなわち、プレートが非常にひどく汚染されたことを示す。したがって、例えば、表１のＢＩＴ ５０ｐｐｍについての２４時間におけるチャレンジ１は５の値を有し、４５ｃｆｕを超えて観測されたことを示す。例証のための別の例として、表１のジシアンジアミド５，０００ｐｐｍ＋ＢＩＴ ５０ｐｐｍについての２４時間におけるチャレンジ１は１の値を有し、１～５ｃｆｕが観測されたことを示す。
【0078】
[0072]添付の特許請求の範囲により詳細に示される本発明の趣旨及び範囲から逸脱することなく、本開示のこれらの及び他の修正形態及び変形形態は当業者により実施されて得る。さらに、様々な実施形態の態様が全体的に又は部分的の両方で交換されてもよいことが理解されるべきである。さらに、当業者は、前述の説明が単に例としてのものでありかかる添付の特許請求の範囲でさらに説明される本発明を限定することが意図されないことを理解することになる。
【図1】
【国際調査報告】