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特表2024-523269（チ）オキサゾリン（（ＴＨＩ）ＯＸＡＺＯＬＩＮＥ）殺虫剤
(19)【発行国】日本国特許庁(JP)
(12)【公報種別】公表特許公報(A)
(11)【公表番号】
(43)【公表日】2024-06-28
(54)【発明の名称】（チ）オキサゾリン（（ＴＨＩ）ＯＸＡＺＯＬＩＮＥ）殺虫剤
(51)【国際特許分類】
C07D 413/04 20060101AFI20240621BHJP
C07D 413/14 20060101ALI20240621BHJP
A61P 33/10 20060101ALI20240621BHJP
A61K 31/4439 20060101ALI20240621BHJP
A61K 31/497 20060101ALI20240621BHJP
A01N 43/80 20060101ALI20240621BHJP
A01P 7/02 20060101ALI20240621BHJP
A01P 7/04 20060101ALI20240621BHJP
【ＦＩ】
C07D413/04 CSP
C07D413/14
A61P33/10
A61K31/4439
A61K31/497
A01N43/80 101
A01P7/02
A01P7/04
【審査請求】未請求
【予備審査請求】未請求
(21)【出願番号】P 2023576349
(86)(22)【出願日】2022-06-15
(85)【翻訳文提出日】2024-02-09
(86)【国際出願番号】 EP2022066343
(87)【国際公開番号】W WO2022263530
(87)【国際公開日】2022-12-22
(31)【優先権主張番号】63/211,486
(32)【優先日】2021-06-16
(33)【優先権主張国・地域又は機関】US
(81)【指定国・地域】
(71)【出願人】
【識別番号】521263308
【氏名又は名称】エランコ・ティアゲゾンタイト・アーゲー
(71)【出願人】
【識別番号】508270727
【氏名又は名称】エランコ アニマル ヘルス ゲー・エム・ベー・ハー
【氏名又は名称原語表記】Ｅｌａｎｃｏ Ａｎｉｍａｌ Ｈｅａｌｔｈ ＧｍｂＨ
(74)【代理人】
【識別番号】100114188
【弁理士】
【氏名又は名称】小野 誠
(74)【代理人】
【識別番号】100119253
【弁理士】
【氏名又は名称】金山 賢教
(74)【代理人】
【識別番号】100124855
【弁理士】
【氏名又は名称】坪倉 道明
(74)【代理人】
【識別番号】100129713
【弁理士】
【氏名又は名称】重森 一輝
(74)【代理人】
【識別番号】100137213
【弁理士】
【氏名又は名称】安藤 健司
(74)【代理人】
【識別番号】100183519
【弁理士】
【氏名又は名称】櫻田 芳恵
(74)【代理人】
【識別番号】100196483
【弁理士】
【氏名又は名称】川嵜 洋祐
(74)【代理人】
【識別番号】100160749
【弁理士】
【氏名又は名称】飯野 陽一
(74)【代理人】
【識別番号】100160255
【弁理士】
【氏名又は名称】市川 祐輔
(74)【代理人】
【識別番号】100146318
【弁理士】
【氏名又は名称】岩瀬 吉和
(74)【代理人】
【識別番号】100127812
【弁理士】
【氏名又は名称】城山 康文
(72)【発明者】
【氏名】デュクレー，ピエール
(72)【発明者】
【氏名】ラジョー，デニーズ
(72)【発明者】
【氏名】トゥルバーグ，アンドレアス
【テーマコード（参考）】
4C086
4H011
【Ｆターム（参考）】
4C086AA01
4C086AA02
4C086AA03
4C086BC67
4C086GA07
4C086GA08
4C086GA09
4C086GA12
4C086MA01
4C086MA04
4C086NA14
4C086ZB39
4C086ZC61
4H011AC01
4H011AC04
4H011BB10
(57)【要約】
本発明は、式（Ｉ）の化合物であって、
【化１】
伴侶動物および家畜における、例えばノミおよびマダニなどの有害生物の長期にわたる治療および駆除に有用である式（Ｉ）の化合物、および医薬組成物、およびそれを使用する方法を提供する。
【選択図】なし
【化１】
【選択図】なし
【特許請求の範囲】
【請求項1】
式（Ｉ）の化合物であって、【化1】
Ａ１は、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＨ２Ｆ、およびＣＦ２ＣＦ３からなる群から選択され、
Ａ２は、ＯまたはＳであり、
Ｚは、ＮまたはＣＲ２であり、
Ｒ１は、水素およびハロゲンからなる群から選択され、
Ｒ２は、水素、ハロゲン、ジフルオロメチル、トリフルオロメチルおよびトリフルオロメトキシからなる群から選択され、
Ｒ３は、水素、ハロゲンおよびトリフルオロメチルからなる群から選択され、
Ｒ４は、水素、ハロゲン、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、メトキシおよびトリフルオロメトキシからなる群から選択され、
Ｑは、以下からなる群から選択され、
【化2】
ｐは、０、１、または２であり、
ｑは、０、１、２、または３であり、
ｒは、０または１であり、
ｓは、０、１、または２であり、
ｔは、０または１であり、
Ｒ５は、出現ごとに、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、－ＮＨ２、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、Ｃ２～Ｃ５－アルコキシカルボニル、Ｃ１～Ｃ６アルキルであってハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキル、および－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキルからなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシであってハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキル、および－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキルからなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ６アルコキシ、－ＮＲ７Ｃ（Ｏ）（Ｃ１～Ｃ４アルキル）であってハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、および－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２からなる群から独立に選択される１～５の置換基でＣ１～Ｃ４アルキルが置換されていてもよく、式中Ｒ７は水素およびＣ１～Ｃ４アルキルからなる群から独立に選択されるものである－ＮＲ７Ｃ（Ｏ）（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ７（Ｃ１～Ｃ４アルキル）であってハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、および－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２からなる群から独立に選択される１～５の置換基でＣ１～Ｃ４アルキルが置換されていてもよく、式中Ｒ７は水素およびＣ１～Ｃ４アルキルからなる群から独立に選択されるものである－Ｃ（Ｏ）ＮＲ７（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－ＳＣ１～Ｃ６アルキルであってハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、および－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２からなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよい－ＳＣ１～Ｃ６アルキル、ならびに－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ６アルキルであってハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、および－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２からなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよい－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ６アルキル、からなる群から独立に選択され、
Ｒ６は、出現ごとに、オキソ、Ｃ１～Ｃ４アルキル、およびＣ３～Ｃ６シクロアルキルからなる群から独立に選択され、
Ａ３は、ＯまたはＳであり、
Ａ４は、ＣＨまたはＮであり、
Ａ５は、ＣＨまたはＮであり、
Ａ６は、ＣＨまたはＮであり、
Ａ７は、ＣＨ Ｏ、Ｓ、結合、またはＮであり、
Ａ８は、ＣＨ Ｏ、Ｓ、結合、またはＮであり、
Ａ９は、ＣＨまたはＮであり、
Ａ１０は、ＣＨまたはＮであり、
Ａ１１は、ＣＨまたはＮであり、
Ａ１２は、ＣＨまたはＮであり、
Ａ１３は、ＣＨまたはＮであり、
Ａ１４は、ＣＨまたはＮであり、
Ａ１５は、ＣＨまたはＮであり、
Ａ１６は、ＮＲ、Ｏ、またはＳであり、式中、Ｒは、水素、Ｃ１～Ｃ４アルキル、およびＣ３～Ｃ６シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｗ１は、－Ｏ－、－Ｓ－、－ＮＲ８－、－ＮＣ（Ｏ）Ｒ９－、－ＣＨ２－、および－Ｃ（Ｏ）－からなる群から選択され、
Ｗ２は、－Ｏ－、－Ｓ－、－ＮＲ８－、－ＮＣ（Ｏ）Ｒ９－、－ＣＨ２－、および－Ｃ（Ｏ）－からなる群から選択され、
ただし、
Ｗ１が、－Ｏ－、－Ｓ－、－ＮＲ８－、または－ＮＣ（Ｏ）Ｒ９－である場合には、Ｗ２は、－ＣＨ２－、または－Ｃ（Ｏ）－であり、また
Ｗ２が、－Ｏ－、－Ｓ－、－ＮＲ８－、または－ＮＣ（Ｏ）Ｒ９－である場合には、Ｗ１は、－ＣＨ２－、または－Ｃ（Ｏ）－であり、
Ｗ３は、ｎｉｌ（無し）、－Ｏ－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２－、－ＮＲ８－、－ＣＨ－、－Ｎ－、－ＣＨ２－、および－Ｃ（Ｏ）－からなる群から選択され、
Ｗ４は、ｎｉｌ（無し）、－Ｏ－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２－、－ＮＲ８－、－ＣＨ－、－Ｎ－、－ＣＨ２－、および－Ｃ（Ｏ）－からなる群から選択され、
Ｗ５は、ｎｉｌ（無し）、－Ｏ－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２－、－ＮＲ８－、－ＣＨ－、－Ｎ－、－ＣＨ２－、および－Ｃ（Ｏ）－からなる群から選択され、
Ｗ６は、ｎｉｌ（無し）、－Ｏ－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２－、－ＮＲ８－、－ＣＨ－、－Ｎ－、－ＣＨ２－、および－Ｃ（Ｏ）－からなる群から選択され、
式中、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、およびＷ４の間の結合は、単結合または二重結合であり得、
ただし、
（ｉ）Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、およびＷ４のうちの二つ以下が、ｎｉｌ（無し）であり、
（ｉｉ）Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、およびＷ４のうちの二つ以下が、－Ｏ－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２－、－ＮＲ８－、または－Ｃ（Ｏ）－であり、
（ｉｉｉ）Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、およびＷ４のうちの二つが、－Ｏ－および／または－Ｓ－である場合には、それらの間に少なくとも一つの炭素原子が存在し、また
（ｉｖ）Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、またはＷ４が－ＣＨ－および／または－ＮＲ８－である場合には、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、およびＷ４によって形成される環内に二重結合が形成されるものであり、
Ｒ８は、出現ごとに、水素、ならびにＣ１～Ｃ６アルキルであってハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキル、および－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキルからなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ６アルキルからなる群から独立に選択され、
Ｒ９は、出現ごとに、オキソ、Ｃ１～Ｃ４アルキル、およびＣ３～Ｃ６シクロアルキルからなる群から独立に選択され、
Ｘは、Ｏ、Ｓ、およびＮの群から選択される１または２のヘテロ原子を有する５～１０員ヘテロアリールであり、
前記５～１０員ヘテロアリールの炭素は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、Ｃ１～Ｃ４アルキルであってハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキル、－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキル、および－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６ハロアルキルからなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ４アルキル、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、－ＮＨ２、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキル、ならびに－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６ハロアルキルからなる群から独立に選択される１、２、または３の置換基で置換されていてもよいものであり、
式中、前記ヘテロアリールの任意のＮは、価数が許容すれば、水素、Ｃ１～Ｃ４アルキルであってハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アセチレニル、オキソ、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキル、－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキル、および－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６ハロアルキルからなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ４アルキル、ならびにＣ３～Ｃ６シクロアルキルからなる群から選択される置換基で置換されていてもよいものであり、
または
Ｘは、以下からなる群から選択され、
【化3】
Ｒ１０は、水素、Ｃ１～Ｃ４アルキル、Ｃ１～Ｃ４ハロアルキル、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４～Ｃ７アルキルシクロアルキル、Ｃ２～Ｃ７アルキルカルボニル、Ｃ２～Ｃ５アルコキシカルボニル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、およびＣ２～Ｃ６アルキニルからなる群から選択され、
Ｗは、
（ｉ）水素、
（ｉｉ）Ｃ１～Ｃ６アルキルであって、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、独立にハロゲンおよびシアノの群から選択される１～３の置換基で置換されていてもよいＣ３～Ｃ６シクロアルキル、アセチレニル、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキル、－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキルであってハロゲン、ヒドロキシル、シアノおよびＣ１～Ｃ４アルキルであってハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキルおよび－ＮＨ２からなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ４アルキルからなる群から独立に選択される１～３の置換基で置換されていてもよい－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキルであってハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキルおよび－ＮＨ２からなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよい－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６シアノアルキルであって１～３のハロゲンで置換されていてもよい－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６シアノアルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、－Ｃ（Ｏ）－４～７員ヘテロシクロアルキルであって窒素が結合しており、また任意にＯ、ＳおよびＮの群から選択される１または２の他のヘテロ原子を有するものであり、式中前記４～７員ヘテロシクロアルキルの炭素はハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、オキソ、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、Ｃ１～Ｃ４アルキルであってハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アセチレニル、オキソ、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキル、－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキルおよび－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキルからなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ４アルキル、およびＣ３～Ｃ６シクロアルキルからなる群から独立に選択される１～４の置換基で置換されていてもよく、式中前記４～７員ヘテロシクロアルキルのその他のＮは、価数が許容すれば、水素、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４ハロアルキルおよびＣ１～Ｃ４アルキルであってハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アセチレニル、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキル、－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキルおよび－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６ハロアルキルからなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ４アルキルからなる群から選択される置換基で置換されているものである－Ｃ（Ｏ）－４～７員ヘテロシクロアルキル、５～１０員ヘテロアリールであってＯ、ＳおよびＮの群から選択される１または２のヘテロ原子を有し、式中前記５～１０員ヘテロアリールの炭素は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、Ｃ１～Ｃ４アルキルであってハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキル、－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキルおよび－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６ハロアルキルからなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ４アルキル、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２および－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキルからなる群から独立に選択される１、２または３の置換基で置換されていてもよいものであり、式中前記ヘテロアリールの任意のＮは、価数が許容すれば、水素、Ｃ１～Ｃ４アルキルであってハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アセチレニル、オキソ、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキル、－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキルおよび－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキルからなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ４アルキル、およびＣ３～Ｃ６シクロアルキルからなる群から選択される置換基で置換されていてもよいものであり、式中前記ヘテロアリールの任意のＳは１または２の酸素原子で置換されていてもよいものである、５～１０員ヘテロアリール、フェニルであってハロゲン、Ｃ１～Ｃ４アルキル、シアノおよびヒドロキシルからなる群から選択される１～３の置換基で置換されていてもよいフェニル、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキルであってハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、Ｃ１～Ｃ４アルキルであってハロゲンおよびシアノからなる群から選択される１～３の基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ４アルキル、Ｃ１～Ｃ４ハロアルキル、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキル、－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニルおよびＣ２～Ｃ６アルキニルからなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ３～Ｃ６シクロアルキル、およびＯ、Ｓ、ＢおよびＮの群から選択される１または２のヘテロ原子を有する４～７員ヘテロシクロアルキルであって、式中前記ヘテロシクロアルキルはベンゾ縮合していてもよく、前記４～７員ヘテロシクロアルキルまたはベンゾ縮合していてもよい４～７員ヘテロシクロアルキルの炭素は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、オキソ、およびＣ１～Ｃ４アルキルであってハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アセチレニル、オキソ、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキル、－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキルおよび－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６ハロアルキルからなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ４アルキルからなる群から独立に選択される１～４の置換基で置換されていてもよいものであり、式中前記４～７員ヘテロシクロアルキルまたはベンゾ縮合していてもよい４～７員ヘテロシクロアルキルの任意のＢは、価数が許容すれば、ヒドロキシルで置換されているものであり、式中前記４～７員ヘテロシクロアルキルまたはベンゾ縮合していてもよい４～７員ヘテロシクロアルキルの任意のＮは、価数が許容すれば、水素、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４ハロアルキル、－Ｃ（Ｏ）－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ４アルキルであってハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アセチレニル、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキル、－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキルおよび－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６ハロアルキルからなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ４アルキル、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、およびフェニルであってハロゲン、Ｃ１～Ｃ４
アルキル、シアノおよびヒドロキシルからなる群から独立に選択される１～３の置換基で置換されていてもよいものであるフェニルからなる群から選択される置換基で置換されているものであり、式中前記４～７員ヘテロシクロアルキルまたはベンゾ縮合していてもよい４～７員ヘテロシクロアルキルの任意のＳは、１または２の酸素原子で置換されていてもよいものである４～７員ヘテロシクロアルキル、からなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ６アルキル、
（ｉｉｉ）Ｃ３～Ｃ６シクロアルキルであって、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、オキソ、カルボキシル、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、Ｃ１～Ｃ４アルキルであってハロゲンおよびシアノからなる群から選択される１～３の基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ４アルキル、Ｃ１～Ｃ４ハロアルキル、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキル、－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニルであって１～３のハロゲンで置換されていてもよいＣ２～Ｃ６アルケニル、およびＣ２～Ｃ６アルキニルからなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ３～Ｃ６シクロアルキル、
（ｉｖ）６員アリール、またはＯ、ＳおよびＮの群から選択される１、２もしくは３のヘテロ原子を有する５～１０員ヘテロアリールであって、式中前記６員アリールおよび５～１０員ヘテロアリールの炭素は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、Ｃ１～Ｃ４アルキルであってハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキル、－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキルおよび－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキルからなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ４アルキル、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、－ＮＨ２、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、および－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキルからなる群から独立に選択される１、２または３の置換基で置換されていてもよいものであり、式中前記ヘテロアリールの任意のＮは、価数が許容すれば、水素、およびＣ１～Ｃ４アルキルであってハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アセチレニル、オキソ、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキル、－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキルおよび－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキルからなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ４アルキルからなる群から選択される置換基で置換されていてもよいものである、６員アリールまたは５～１０員ヘテロアリール、
（ｖ）Ｏ、ＳおよびＮの群から選択される１または２のヘテロ原子を有する４～７員ヘテロシクロアルキルであって、式中前記ヘテロシクロアルキルは、ベンゾ縮合していてもよく、前記４～７員ヘテロシクロアルキルまたはベンゾ縮合していてもよい４～７員ヘテロシクロアルキルの炭素は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、Ｃ１～Ｃ４アルキルであってハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アセチレニル、オキソ、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキル、－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキルおよび－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６ハロアルキルからなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ４アルキルからなる群から独立に選択される１～４の置換基で置換されていてもよく、前記４～７員ヘテロシクロアルキルまたはベンゾ縮合していてもよい４～７員ヘテロシクロアルキルの任意のＮは、価数が許容すれば、水素、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４ハロアルキル、－ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、－Ｃ（Ｏ）－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ４アルキルであってハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アセチレニル、オキソ、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキル、－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキルおよび－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６ハロアルキルからなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ４アルキル、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、およびフェニルであってハロゲン、Ｃ１～Ｃ４アルキル、シアノおよびヒドロキシルからなる群から独立に選択される１～３の置換基で置換されていてもよいフェニルからなる群から選択される置換基で置換されているものであり、前記４～７員ヘテロシクロアルキルまたはベンゾ縮合していてもよい４～７員ヘテロシクロアルキルの任意のＳは、１または２の酸素原子で置換されていてもよいものである、４～７員ヘテロシクロアルキル、ならびに
（ｖｉ）－ＮＲ１１Ｒ１２からなる群から選択され、
式中、
Ｒ１１は、水素、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４～Ｃ７アルキルシクロアルキル、Ｃ１～Ｃ７アルキルカルボニル、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、およびＣ２～Ｃ５アルコキシカルボニルからなる群から選択され、
Ｒ１２は、水素、Ｃ１～Ｃ６アルキルであってハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキルおよび－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキルからなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、－Ｃ（Ｏ）－Ｃ１～Ｃ６アルキルであって、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキルおよび－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキルからなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよい－Ｃ（Ｏ）－Ｃ１～Ｃ６アルキル、４～７員ヘテロシクロアルキルであってＯ、ＳおよびＮの群から選択される１または２のヘテロ原子を有し、前記ヘテロシクロアルキルはベンゾ縮合していてもよく、式中前記４～７員ヘテロシクロアルキルまたはベンゾ縮合していてもよい４～７員ヘテロシクロアルキルの炭素はハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ１～Ｃ４アルキルであってハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アセチレニル、オキソ、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキル、－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキルおよび－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６ハロアルキルからなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ４アルキルおよびＣ３～Ｃ６シクロアルキルからなる群から独立に選択される１～４の置換基で置換されていてもよいものであり、前記４～７員ヘテロシクロアルキルまたはベンゾ縮合していてもよい４～７員ヘテロシクロアルキルの任意のＮは、価数が許容すれば、水素、Ｃ１～Ｃ４アルキルであってハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アセチレニル、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキル、－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、および－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキルからなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ４アルキル、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、およびフェニルであってハロゲン、Ｃ１～Ｃ４アルキル、シアノおよびヒドロキシルからなる群から独立に選択される１～３の置換基で置換されていてもよいフェニルからなる群から選択される置換基で置換されているものであり、前記４～７員ヘテロシクロアルキルまたはベンゾ縮合していてもよい４～７員ヘテロシクロアルキルの任意のＳは１または２の酸素原子で置換されていてもよいものである４～７員ヘテロシクロアルキル、ならびに５～１０員ヘテロアリールであってＯ、ＳおよびＮの群から選択される１または２のヘテロ原子を有し、式中前記５～１０員ヘテロアリールの炭素は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、Ｃ１～Ｃ４アルキルであってハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキル、－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、および－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキルからなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ４アルキル、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、－ＮＨ２、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、および－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキルからなる群から独立に選択される１、２または３の置換基で置換されていてもよく、式中前記ヘテロアリールの任意のＮは、価数が許容すれば、水素、Ｃ１～Ｃ４アルキルであってハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アセチレニル、オキソ、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキル、－ＳＯ２Ｃ１－Ｃ４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキルおよび－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキルからなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ４アルキル、およびＣ３～Ｃ６シクロアルキルからなる群から選択される置換基で置換されていてもよいものである５～１０員ヘテロアリールからなる群から選択され、
または
Ｒ１０およびＷは、それらが結合する窒素と一緒になって、Ｎ、ＳおよびＯからなる群から選択される１～２のヘテロ原子を含有していてもよい４～７員環を形成するものであり、式中前記環の炭素は、シアノ、ヒドロキシル、オキソ、ハロゲン、Ｃ１～Ｃ２アルコキシ、Ｎ，Ｎ－ジ－Ｃ１～Ｃ４－アルキルアミノカルボキシル、Ｎ－Ｃ１～Ｃ４－アルキルアミノカルボキシル、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボキシル、Ｃ１～Ｃ４アルキルであってハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２および－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキルからなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ４アルキル、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキルであってハロゲン、シアノ、ヒドロキシルおよびＣ１～Ｃ４アルコキシからなる群から選択される１～３の置換基で置換されていてもよいＣ３～Ｃ６シクロアルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、５～６員ヘテロアリール、ならびにフェニルであってハロゲン、Ｃ１～Ｃ４アルキル、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ１～Ｃ２アルコキシ、Ｎ，Ｎ－ジ－Ｃ１～Ｃ４－アルキルアミノカルボキシル、Ｎ－Ｃ１～Ｃ４－アルキルアミノカルボキシルおよびＣ１～Ｃ７アミノカルボキシルからなる群から独立に選択される１～３の置換基で置換されていてもよいフェニル、から独立に選択される１～４の置換基で置換されていてもよいものであり、式中前記４～７員環の任意のＮは水素、Ｃ１～Ｃ４アルキルであってハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２および－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキルからなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ４アルキル、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキルであってハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキルおよび－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキルからなる群から独立に選択される１～３の置換基で置換されていてもよいＣ３～Ｃ６シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、ならびにフェニルであってハロゲン、Ｃ１～Ｃ４アルキル、シアノおよびヒドロキシルからなる群から独立に選択される１～３の置換基で置換されていてもよいフェニルからなる群から選択される置換基で置換されているものであり、前記４～７員環の任意のＳは、１または２の酸素原子で置換されていてもよいものであり、また
Ｙは、Ｃ１～Ｃ６アルキルであって、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、アセチレニル、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキル、－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、－ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、－ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４ハロアルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキルであってハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、およびＣ１～Ｃ４アルキルであってハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ１～Ｃ４アルコキシおよび－ＮＨ２からなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ４アルキルからなる群から独立に選択される１～３の置換基で置換されていてもよい－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキル、１～３のハロゲンで置換されていてもよい－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６シアノアルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、フェニルであってハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、Ｃ１～Ｃ４アルキルであってハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、－ＮＨ２、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２および－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキルからなる群から独立に選択される１～３の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ４アルキル、およびＣ３～Ｃ６シクロアルキルであってハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキル、－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニルおよびＣ２～Ｃ６アルキニルからなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ３～Ｃ６シクロアルキル、からなる群から独立に選択される１、２または３の置換基で置換されていてもよいフェニル、５～１０員ヘテロアリールであってＯ、ＳおよびＮの群から選択される１または２のヘテロ原子を有し、式中前記５～１０員ヘテロアリールの炭素は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、Ｃ１～Ｃ４アルキルであってハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキル、－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキルおよび－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキルからなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ４アルキル、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキルおよび－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキルからなる群から独立に選択される１、２または３の置換基で置換されていてもよく、式中前記ヘテロアリールの任意のＮは、価数が許容すれば、水素、Ｃ１～Ｃ４アルキルであってハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アセチレニル、オキソ、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキル、－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキルおよび－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキルからなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ４アルキル、およびＣ３～Ｃ６シクロアルキルからなる群から選択される置換基で置換されているものである５～１０員ヘテロアリール、ならびにＯ、ＳおよびＮの群から選択される１または２のヘテロ原子を有する４～７員ヘテロシクロアルキルであって、式中前記ヘテロシクロアルキルはベンゾ縮合していてもよく、前記４～７員ヘテロシクロアルキルまたはベンゾ縮合していてもよい４～７員ヘテロシクロアルキルの炭素はハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ１～Ｃ４アルキルであってハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アセチレニル、オキソ、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキル、‐ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキルおよび－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキルからなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ４アルキルおよびＣ３～Ｃ６シクロアルキルからなる群から独立に選択される１～４の置換基で置換されていてもよいものであり、式中前記４～７員ヘテロシクロアルキルまたはベンゾ縮合していてもよい４～７員ヘテロシクロアルキルの任意のＮは、価数が許容すれば、水素、Ｃ１～Ｃ４アルキルであってハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アセチレニル、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキル、－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、および－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキルからなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ４アルキル、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキルおよび５～６員ヘテロアリールからなる群から選択される置換基で置換されているものであり、前記４～７員ヘテロシクロアルキルまたはベンゾ縮合していてもよい４～７員ヘテロシクロアルキルの任意のＳは１または２の酸素原子で置換されていてもよいものである４～７員ヘテロシクロアルキル、からなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ６アルキルである、
式（Ｉ）の化合物、またはその塩。
【請求項2】
請求項１に記載の化合物であって、Ｗは、
（ｉ）水素、
（ｉｉ）Ｃ１～Ｃ６アルキルであって、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、独立にハロゲンおよびシアノの群から選択される１～３の置換基で置換されていてもよいＣ３～Ｃ６シクロアルキル、アセチレニル、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキル、－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキルであってハロゲン、ヒドロキシル、シアノおよびＣ１～Ｃ４アルキルであってハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキルおよび－ＮＨ２からなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ４アルキルからなる群から独立に選択される１～３の置換基で置換されていてもよい－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキルであってハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキルおよび－ＮＨ２からなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよい－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６シアノアルキルであって１～３のハロゲンで置換されていてもよい－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６シアノアルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、－Ｃ（Ｏ）－４～７員ヘテロシクロアルキルであって窒素が結合しており、また任意にＯ、ＳおよびＮの群から選択される１または２の他のヘテロ原子を有するものであり、式中前記４～７員ヘテロシクロアルキルの炭素はハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、オキソ、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、Ｃ１～Ｃ４アルキルであってハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アセチレニル、オキソ、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキル、－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキルおよび－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキルからなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ４アルキル、およびＣ３～Ｃ６シクロアルキルからなる群から独立に選択される１～４の置換基で置換されていてもよく、式中前記４～７員ヘテロシクロアルキルのその他のＮは、価数が許容すれば、水素、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４ハロアルキルおよびＣ１～Ｃ４アルキルであってハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アセチレニル、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキル、－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキルおよび－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６ハロアルキルからなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ４アルキルからなる群から選択される置換基で置換されているものである－Ｃ（Ｏ）－４～７員ヘテロシクロアルキル、５～１０員ヘテロアリールであってＯ、ＳおよびＮの群から選択される１または２のヘテロ原子を有し、式中前記５～１０員ヘテロアリールの炭素は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、Ｃ１～Ｃ４アルキルであってハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキル、－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキルおよび－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６ハロアルキルからなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ４アルキル、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２および－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキルからなる群から独立に選択される１、２または３の置換基で置換されていてもよいものであり、式中前記ヘテロアリールの任意のＮは、価数が許容すれば、水素、Ｃ１～Ｃ４アルキルであってハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アセチレニル、オキソ、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキル、－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキルおよび－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキルからなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ４アルキル、およびＣ３～Ｃ６シクロアルキルからなる群から選択される置換基で置換されていてもよいものであり、式中ヘテロアリールの任意のＳは１または２の酸素原子で置換されていてもよいものである、５～１０員ヘテロアリール、フェニルであってハロゲン、Ｃ１～Ｃ４アルキル、シアノおよびヒドロキシルからなる群から選択される１～３の置換基で置換されていてもよいフェニル、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキルであってハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、Ｃ１～Ｃ４アルキルであってハロゲンおよびシアノからなる群から選択される１～３の基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ４アルキル、Ｃ１～Ｃ４ハロアルキル、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキル、－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニルおよびＣ２～Ｃ６アルキニルからなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ３～Ｃ６シクロアルキル、およびＯ、Ｓ、ＢおよびＮの群から選択される１または２のヘテロ原子を有する４～７員ヘテロシクロアルキルであって、式中前記ヘテロシクロアルキルはベンゾ縮合していてもよく、前記４～７員ヘテロシクロアルキルまたはベンゾ縮合していてもよい４～７員ヘテロシクロアルキルの炭素は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、オキソ、およびＣ１～Ｃ４アルキルであってハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アセチレニル、オキソ、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキル、－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキルおよび－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６ハロアルキルからなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ４アルキルからなる群から独立に選択される１～４の置換基で置換されていてもよいものであり、式中前記４～７員ヘテロシクロアルキルまたはベンゾ縮合していてもよい４～７員ヘテロシクロアルキルの任意のＢは、価数が許容すれば、ヒドロキシルで置換されているものであり、式中前記４～７員ヘテロシクロアルキルまたはベンゾ縮合していてもよい４～７員ヘテロシクロアルキルの任意のＮは、価数が許容すれば、水素、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４ハロアルキル、－Ｃ（Ｏ）－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ４アルキルであってハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アセチレニル、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキル、－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキルおよび－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６ハロアルキルからなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ４アルキル、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、およびフェニルであってハロゲン、Ｃ１～Ｃ４
アルキル、シアノおよびヒドロキシルからなる群から独立に選択される１～３の置換基で置換されていてもよいものであるフェニルからなる群から選択される置換基で置換されているものであり、式中前記４～７員ヘテロシクロアルキルまたはベンゾ縮合していてもよい４～７員ヘテロシクロアルキルの任意のＳは、１または２の酸素原子で置換されていてもよいものである４～７員ヘテロシクロアルキル、からなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ６アルキル、
（ｉｉｉ）Ｃ３～Ｃ６シクロアルキルであって、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、オキソ、カルボキシル、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、Ｃ１～Ｃ４アルキルであってハロゲンおよびシアノからなる群から選択される１～３の基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ４アルキル、Ｃ１～Ｃ４ハロアルキル、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキル、－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニルであって１～３のハロゲンで置換されていてもよいＣ２～Ｃ６アルケニル、およびＣ２～Ｃ６アルキニルからなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ３～Ｃ６シクロアルキル、
（ｉｖ）Ｏ、ＳおよびＮの群から選択される１または２のヘテロ原子を有する５～１０員ヘテロアリールであって、式中前記５～１０員ヘテロアリールの炭素は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、Ｃ１～Ｃ４アルキルであってハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキル、－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキルおよび－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキルからなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ４アルキル、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、－ＮＨ２、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、および－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキルからなる群から独立に選択される１、２または３の置換基で置換されていてもよいものであり、式中前記ヘテロアリールのＮは、価数が許容すれば、水素、およびＣ１～Ｃ４アルキルであってハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アセチレニル、オキソ、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキル、－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキルおよび－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキルからなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ４アルキルからなる群から選択される置換基で置換されていてもよいものである、５～１０員ヘテロアリール、
（ｖ）Ｏ、ＳおよびＮの群から選択される１または２のヘテロ原子を有する４～７員ヘテロシクロアルキルであって、式中前記ヘテロシクロアルキルは、ベンゾ縮合していてもよく、前記４～７員ヘテロシクロアルキルまたはベンゾ縮合していてもよい４～７員ヘテロシクロアルキルの炭素は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ１～Ｃ４アルキルであってハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アセチレニル、オキソ、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキル、－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキルおよび－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６ハロアルキルからなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ４アルキルからなる群から独立に選択される１～４の置換基で置換されていてもよく、前記４～７員ヘテロシクロアルキルまたはベンゾ縮合していてもよい４～７員ヘテロシクロアルキルの任意のＮは、価数が許容すれば、水素、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４ハロアルキル、－Ｃ（Ｏ）－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ４アルキルであってハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アセチレニル、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキル、－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキルおよび－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６ハロアルキルからなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ４アルキル、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、およびフェニルであってハロゲン、Ｃ１～Ｃ４アルキル、シアノおよびヒドロキシルからなる群から独立に選択される１～３の置換基で置換されていてもよいフェニルからなる群から選択される置換基で置換されているものであり、前記４～７員ヘテロシクロアルキルまたはベンゾ縮合していてもよい４～７員ヘテロシクロアルキルの任意のＳは、１または２の酸素原子で置換されていてもよいものである、４～７員ヘテロシクロアルキル、ならびに
（ｖｉ）－ＮＲ１１Ｒ１２からなる群から選択され、式中、
Ｒ１１は、水素、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４～Ｃ７アルキルシクロアルキル、Ｃ１～Ｃ７アルキルカルボニル、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、およびＣ２～Ｃ５アルコキシカルボニルからなる群から選択され、
Ｒ１２は、水素、Ｃ１～Ｃ６アルキルであってハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキルおよび－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキルからなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、－Ｃ（Ｏ）－Ｃ１～Ｃ６アルキルであって、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキルおよび－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキルからなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよい－Ｃ（Ｏ）－Ｃ１～Ｃ６アルキル、４～７員ヘテロシクロアルキルであってＯ、ＳおよびＮの群から選択される１または２のヘテロ原子を有し、前記ヘテロシクロアルキルはベンゾ縮合していてもよく、式中前記４～７員ヘテロシクロアルキルまたはベンゾ縮合していてもよい４～７員ヘテロシクロアルキルの炭素はハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ１～Ｃ４アルキルであってハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アセチレニル、オキソ、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキル、－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキルおよび－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６ハロアルキルからなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ４アルキルおよびＣ３～Ｃ６シクロアルキルからなる群から独立に選択される１～４の置換基で置換されていてもよいものであり、前記４～７員ヘテロシクロアルキルまたはベンゾ縮合していてもよい４～７員ヘテロシクロアルキルの任意のＮは、価数が許容すれば、水素、Ｃ１～Ｃ４アルキルであってハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アセチレニル、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキル、－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、および－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキルからなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ４アルキル、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、およびフェニルであってハロゲン、Ｃ１～Ｃ４アルキル、シアノおよびヒドロキシルからなる群から独立に選択される１～３の置換基で置換されていてもよいフェニルからなる群から選択される置換基で置換されているものであり、前記４～７員ヘテロシクロアルキルまたはベンゾ縮合していてもよい４～７員ヘテロシクロアルキルの任意のＳは１または２の酸素原子で置換されていてもよいものである４～７員ヘテロシクロアルキル、ならびに５～１０員ヘテロアリールであってＯ、ＳおよびＮの群から選択される１または２のヘテロ原子を有し、式中前記５～１０員ヘテロアリールの炭素は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、Ｃ１～Ｃ４アルキルであってハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキル、－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、および－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキルからなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ４アルキル、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、－ＮＨ２、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、および－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキルからなる群から独立に選択される１、２または３の置換基で置換されていてもよく、式中前記ヘテロアリールの任意のＮは、価数が許容すれば、水素、Ｃ１～Ｃ４アルキルであってハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アセチレニル、オキソ、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキル、－ＳＯ２Ｃ１－Ｃ４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキルおよび－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキルからなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ４アルキル、およびＣ３～Ｃ６シクロアルキルからなる群から選択される置換基で置換されていてもよいものである５～１０員ヘテロアリールからなる群から選択され、
または
Ｒ１０およびＷは、それらが結合する窒素と一緒になって、Ｎ、ＳおよびＯからなる群から選択される１～２のヘテロ原子を含有していてもよい４～７員環を形成するものであり、式中前記環の炭素は、シアノ、ヒドロキシル、オキソ、ハロゲン、Ｃ１～Ｃ２アルコキシ、Ｎ，Ｎ－ジ－Ｃ１～Ｃ４－アルキルアミノカルボキシル、Ｎ－Ｃ１～Ｃ４－アルキルアミノカルボキシル、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボキシル、Ｃ１～Ｃ４アルキルであってハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２および－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキルからなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ４アルキル、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキルであってハロゲン、シアノ、ヒドロキシルおよびＣ１～Ｃ４アルコキシからなる群から選択される１～３の置換基で置換されていてもよいＣ３～Ｃ６シクロアルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、５～６員ヘテロアリール、ならびにフェニルであってハロゲン、Ｃ１～Ｃ４アルキル、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ１～Ｃ２アルコキシ、Ｎ，Ｎ－ジ－Ｃ１～Ｃ４－アルキルアミノカルボキシル、Ｎ－Ｃ１～Ｃ４－アルキルアミノカルボキシルおよびＣ１～Ｃ７アミノカルボキシルからなる群から独立に選択される１～３の置換基で置換されていてもよいフェニル、から独立に選択される１～４の置換基で置換されていてもよいものであり、式中前記４～７員環の任意のＮは水素、Ｃ１～Ｃ４アルキルであってハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２および－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキルからなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ４アルキル、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキルであってハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキルおよび－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキルからなる群から独立に選択される１～３の置換基で置換されていてもよいＣ３～Ｃ６シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、ならびにフェニルであってハロゲン、Ｃ１～Ｃ４アルキル、シアノおよびヒドロキシルからなる群から独立に選択される１～３の置換基で置換されていてもよいフェニルからなる群から選択される置換基で置換されているものであり、前記４～７員環の任意のＳは、１または２の酸素原子で置換されていてもよいものであり、また
Ｙは、Ｃ１～Ｃ６アルキルであって、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、アセチレニル、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキル、－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキルであってハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、およびＣ１～Ｃ４アルキルであってハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ１～Ｃ４アルコキシおよび－ＮＨ２からなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ４アルキルからなる群から独立に選択される１～３の置換基で置換されていてもよい－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキル、１～３のハロゲンで置換されていてもよい－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６シアノアルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、フェニルであってハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、Ｃ１～Ｃ４アルキルであってハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、－ＮＨ２、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２および－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキルからなる群から独立に選択される１～３の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ４アルキル、およびＣ３～Ｃ６シクロアルキルであってハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキル、－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニルおよびＣ２～Ｃ６アルキニルからなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ３～Ｃ６シクロアルキル、からなる群から独立に選択される１、２または３の置換基で置換されていてもよいフェニル、５～１０員ヘテロアリールであってＯ、ＳおよびＮの群から選択される１または２のヘテロ原子を有し、式中前記５～１０員ヘテロアリールの炭素は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、Ｃ１～Ｃ４アルキルであってハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキル、－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキルおよび－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキルからなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ４アルキル、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキルおよび－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキルからなる群から独立に選択される１、２または３の置換基で置換されていてもよく、式中前記ヘテロアリールの任意のＮは、価数が許容すれば、水素、Ｃ１～Ｃ４アルキルであってハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アセチレニル、オキソ、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキル、－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキルおよび－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキルからなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ４アルキル、およびＣ３～Ｃ６シクロアルキルからなる群から選択される置換基で置換されているものである５～１０員ヘテロアリール、ならびにＯ、ＳおよびＮの群から選択される１または２のヘテロ原子を有する４～７員ヘテロシクロアルキルであって、式中前記ヘテロシクロアルキルはベンゾ縮合していてもよく、式中前記４～７員ヘテロシクロアルキルまたはベンゾ縮合していてもよい４～７員ヘテロシクロアルキルの炭素はハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ１～Ｃ４アルキルであってハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アセチレニル、オキソ、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキル、‐ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキルおよび－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキルからなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ４アルキルおよびＣ３～Ｃ６シクロアルキルからなる群から独立に選択される１～４の置換基で置換されていてもよいものであり、前記４～７員ヘテロシクロアルキルまたはベンゾ縮合していてもよい４～７員ヘテロシクロアルキルの任意のＮは、価数が許容すれば、水素、Ｃ１～Ｃ４アルキルであってハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アセチレニル、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキル、－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、および－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキルからなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ４アルキル、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキルおよび５～６員ヘテロアリールからなる群から選択される置換基で置換されているものであり、前記４～７員ヘテロシクロアルキルまたはベンゾ縮合していてもよい４～７員ヘテロシクロアルキルの任意のＳは１または２の酸素原子で置換されていてもよいものである４～７員ヘテロシクロアルキル、からなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ６アルキルである、
請求項１に記載の化合物、またはその塩。
【請求項3】
ＺはＣＲ２であり、Ｒ１は水素であり、Ｒ２はトリフルオロメチルであり、Ｒ３は水素であり、またＲ４はトリフルオロメチルである、請求項１に記載の化合物、またはその塩。
【請求項4】
ＺはＣＲ２であり、Ｒ１は水素であり、Ｒ２はトリフルオロメチルであり、Ｒ３は水素であり、またＲ４はブロモである、請求項１に記載の化合物、またはその塩。
【請求項5】
ＺはＣＲ２であり、Ｒ１は水素であり、Ｒ２はトリフルオロメチルであり、Ｒ３は水素であり、またＲ４はジフルオロメチルである、請求項１に記載の化合物、またはその塩。
【請求項6】
ＺはＣＲ２であり、Ｒ１は水素であり、Ｒ２はトリフルオロメチルであり、Ｒ３は水素であり、Ｒ４はメトキシである、請求項１に記載の化合物、またはその塩。
【請求項7】
ＺはＣＲ２であり、Ｒ１は水素であり、Ｒ２はトリフルオロメチルであり、Ｒ３は水素であり、Ｒ４はフルオロである、請求項１に記載の化合物、またはその塩。
【請求項8】
ＺはＣＲ２であり、Ｒ１は水素であり、Ｒ２はクロロであり、Ｒ３は水素であり、またＲ４はトリフルオロメチルである、請求項１に記載の化合物、またはその塩。
【請求項9】
ＺはＣＲ２であり、Ｒ１は水素であり、Ｒ２はクロロであり、Ｒ３は水素であり、またＲ４はジフルオロメチルである、請求項１に記載の化合物、またはその塩。
【請求項10】
ＺはＣＲ２であり、Ｒ１は水素であり、Ｒ２はトリフルオロメトキシであり、Ｒ３は水素であり、Ｒ４はジフルオロメチルである、請求項１に記載の化合物、またはその塩。
【請求項11】
Ａ１はＣＦ３である、請求項１～１０のいずれか一項に記載の化合物、またはその塩。
【請求項12】
Ａ１はＣＨＦ２である、請求項１～１０のいずれか一項に記載の化合物、またはその塩。
【請求項13】
ＺはＮである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項14】
請求項１に記載の化合物であって、ｒｅｌ－（Ｓ）－４－（５－（６－（ジフルオロメチル）－４－（トリフルオロメチル）ピリジン－２－イル）－５－（トリフルオロメチル）－４，５－ジヒドロイソキサゾール－３－イル）－２－メチル－Ｎ－（２－オキソ－２－（（２，２，２－トリフルオロエチル）アミノ）エチル）ベンズアミド、
ｒｅｌ－（Ｓ）－４－（５－（６－ブロモ－４－（トリフルオロメチル）ピリジン－２－イル）－５－（トリフルオロメチル）－４，５－ジヒドロイソキサゾール－３－イル）－２－メチル－Ｎ－（２－オキソ－２－（（２，２，２－トリフルオロエチル）アミノ）エチル）ベンズアミド、
ｒｅｌ－（Ｓ）－４－（５－（４，６－ビス（トリフルオロメチル）ピリジン－２－イル）－５－（トリフルオロメチル）－４，５－ジヒドロイソキサゾール－３－イル）－２－メチル－Ｎ－（２－オキソ－２－（（２，２，２－トリフルオロエチル）アミノ）エチル）ベンズアミド、
ｒｅｌ－（Ｓ）－４－（５－（４，６－ビス（トリフルオロメチル）ピリジン－２－イル）－５－（トリフルオロメチル）－４，５－ジヒドロイソキサゾール－３－イル）－２－メチル－Ｎ－（２－オキソ－２－（（２，２，２－トリフルオロエチル）アミノ）エチル）ベンズアミド、
ｒｅｌ－（Ｓ）－４－（５－（６－メトキシ－４－（トリフルオロメチル）ピリジン－２－イル）－５－（トリフルオロメチル）－４，５－ジヒドロイソキサゾール－３－イル）－２－メチル－Ｎ－（２－オキソ－２－（（２，２，２－トリフルオロエチル）アミノ）エチル）ベンズアミド、
ｒｅｌ－（Ｓ）－４－（５－（６－（ジフルオロメチル）－４－（トリフルオロメトキシ）ピリジン－２－イル）－５－（トリフルオロメチル）－４，５－ジヒドロイソキサゾール－３－イル）－２－メチル－Ｎ－（２－オキソ－２－（（２，２，２－トリフルオロエチル）アミノ）エチル）ベンズアミド、
ｒｅｌ－（Ｒ）－４－（５－（６－ブロモ－４－（トリフルオロメチル）ピリジン－２－イル）－５－（トリフルオロメチル）－４，５－ジヒドロイソキサゾール－３－イル）－２－メチル－Ｎ－（２－オキソ－２－（（２，２，２－トリフルオロエチル）アミノ）エチル）ベンズアミド、
ｒｅｌ－（Ｓ）－４－（５－（６－ブロモ－４－（トリフルオロメチル）ピリジン－２－イル）－５－（トリフルオロメチル）－４，５－ジヒドロイソキサゾール－３－イル）－２－メチル－Ｎ－（２－オキソ－２－（（２，２，２－トリフルオロエチル）アミノ）エチル）ベンズアミド、
ｒｅｌ－（Ｒ）－４－（５－（４，６－ビス（トリフルオロメチル）ピリジン－２－イル）－５－（トリフルオロメチル）－４，５－ジヒドロイソキサゾール－３－イル）－２－メチル－Ｎ－（２－オキソ－２－（（２，２，２－トリフルオロエチル）アミノ）エチル）ベンズアミド、
ｒｅｌ－（Ｓ）－４－（５－（４，６－ビス（トリフルオロメチル）ピリジン－２－イル）－５－（トリフルオロメチル）－４，５－ジヒドロイソキサゾール－３－イル）－２－メチル－Ｎ－（２－オキソ－２－（（２，２，２－トリフルオロエチル）アミノ）エチル）ベンズアミド、
ｒｅｌ－（Ｒ）－４－（５－（６－メトキシ－４－（トリフルオロメチル）ピリジン－２－イル）－５－（トリフルオロメチル）－４，５－ジヒドロイソキサゾール－３－イル）－２－メチル－Ｎ－（２－オキソ－２－（（２，２，２－トリフルオロエチル）アミノ）エチル）ベンズアミド、
ｒｅｌ－（Ｓ）－４－（５－（６－メトキシ－４－（トリフルオロメチル）ピリジン－２－イル）－５－（トリフルオロメチル）－４，５－ジヒドロイソキサゾール－３－イル）－２－メチル－Ｎ－（２－オキソ－２－（（２，２，２－トリフルオロエチル）アミノ）エチル）ベンズアミド、
ｒｅｌ－（Ｒ）－４－（５－（４－クロロ－６－（トリフルオロメチル）ピリジン－２－イル）－５－（トリフルオロメチル）－４，５－ジヒドロイソキサゾール－３－イル）－２－メチル－Ｎ－（２－オキソ－２－（（２，２，２－トリフルオロエチル）アミノ）エチル）ベンズアミド、
ｒｅｌ－（Ｓ）－４－（５－（４－クロロ－６－（トリフルオロメチル）ピリジン－２－イル）－５－（トリフルオロメチル）－４，５－ジヒドロイソキサゾール－３－イル）－２－メチル－Ｎ－（２－オキソ－２－（（２，２，２－トリフルオロエチル）アミノ）エチル）ベンズアミド、
ｒｅｌ－（Ｒ）－４－（５－（４－クロロ－６－（ジフルオロメチル）ピリジン－２－イル）－５－（トリフルオロメチル）－４，５－ジヒドロイソキサゾール－３－イル）－２－メチル－Ｎ－（２－オキソ－２－（（２，２，２－トリフルオロエチル）アミノ）エチル）ベンズアミド、
ｒｅｌ－（Ｓ）－４－（５－（４－クロロ－６－（ジフルオロメチル）ピリジン－２－イル）－５－（トリフルオロメチル）－４，５－ジヒドロイソキサゾール－３－イル）－２－メチル－Ｎ－（２－オキソ－２－（（２，２，２－トリフルオロエチル）アミノ）エチル）ベンズアミド、
ｒｅｌ－（Ｒ）－４－（５－（６－フルオロ－４－（トリフルオロメチル）ピリジン－２－イル）－５－（トリフルオロメチル）－４，５－ジヒドロイソキサゾール－３－イル）－２－メチル－Ｎ－（２－オキソ－２－（（２，２，２－トリフルオロエチル）アミノ）エチル）ベンズアミド、
ｒｅｌ－（Ｓ）－４－（５－（６－フルオロ－４－（トリフルオロメチル）ピリジン－２－イル）－５－（トリフルオロメチル）－４，５－ジヒドロイソキサゾール－３－イル）－２－メチル－Ｎ－（２－オキソ－２－（（２，２，２－トリフルオロエチル）アミノ）エチル）ベンズアミド、
４－（（Ｒ＊）－５－（４－クロロ－６－（トリフルオロメチル）ピリジン－２－イル）－５－（トリフルオロメチル）－４，５－ジヒドロイソキサゾール－３－イル）－２－メチル－Ｎ－（（ｔｒａｎｓ）－３－（トリフルオロメチル）シクロブチル）ベンズアミド、
４－（（Ｓ＊）－５－（４－クロロ－６－（トリフルオロメチル）ピリジン－２－イル）－５－（トリフルオロメチル）－４，５－ジヒドロイソキサゾール－３－イル）－２－メチル－Ｎ－（（ｔｒａｎｓ）－３－（トリフルオロメチル）シクロブチル）ベンズアミド、
４－（（Ｒ＊）－５－（４－クロロ－６－（トリフルオロメチル）ピリジン－２－イル）－５－（トリフルオロメチル）－４，５－ジヒドロイソキサゾール－３－イル）－２－メチル－Ｎ－（（ｃｉｓ）－３－（トリフルオロメチル）シクロブチル）ベンズアミド、
４－（（Ｓ＊）－５－（４－クロロ－６－（トリフルオロメチル）ピリジン－２－イル）－５－（トリフルオロメチル）－４，５－ジヒドロイソキサゾール－３－イル）－２－メチル－Ｎ－（（ｃｉｓ）－３－（トリフルオロメチル）シクロブチル）ベンズアミド、
ｒｅｌ－（Ｓ）－２－メチル－Ｎ－（２－オキソ－２－（（２，２，２－トリフルオロエチル）アミノ）エチル－４－（５－（トリフルオロメチル）－５－（６－（トリフルオロメチル）ピラジン－２－イル）－４，５－ジヒドロイソキサゾール－３－イル）ベンズアミド、
および
ｒｅｌ－（Ｒ）－２－メチル－Ｎ－（２－オキソ－２－（（２，２，２－トリフルオロエチル）アミノ）エチル）－４－（５－（トリフルオロメチル）－５－（６－（トリフルオロメチル）ピラジン－２－イル）－４，５－ジヒドロイソキサゾール－３－イル）ベンズアミド、
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物、またはその塩。
【請求項15】
ＺがＣＲ２である場合、Ｒ１は、Ｒ２がトリフルオロメチル、ジフルオロメチル、フルオロ、クロロ、またはブロモである場合にのみ水素であり得、
Ｒ３は、Ｒ２またはＲ４の一方がトリフルオロメチル、ジフルオロメチル、フルオロ、クロロ、またはブロモのいずれかである場合にのみ水素であり得、また
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４のうちの最大でも三つが水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項16】
ＺがＣＲ２である場合、Ｒ１は、Ｒ２がトリフルオロメチル、ジフルオロメチル、またはブロモである場合にのみ水素であり得、
Ｒ３は、Ｒ２またはＲ４の一方がトリフルオロメチル、ジフルオロメチル、またはブロモのいずれかである場合にのみ水素であり得、また
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４のうちの最大でも三つが水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項17】
請求項１～１６のいずれか一項に記載の化合物、またはその塩、および少なくとも一つの許容可能な担体を含む、組成物。
【請求項18】
医薬としての、請求項１～１６のいずれか一項に記載の化合物またはその塩の使用。
【請求項19】
有害生物の治療をする医薬の製造における、請求項１～１６のいずれか一項に記載の化合物またはその塩の使用。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【0001】
本発明は、医薬品化学、薬理学、ならびに獣医学および人間の医療に関する。
【背景技術】
【0002】
ヘテロアリールイソキサゾリンは、農業、林業、芝工、家庭、木材製品、苗作物保護、および獣医学の分野で使用される。獣医学分野には、魚を含む、伴侶動物および家畜が含まれる。例えば、当該阻害剤は、国際公開第２００５／０８５２１６号、国際公開第２００７／０７９１６２号、米国特許出願公開第２００７／０６６６１７号、米国特許出願公開第２０１３０１３１０１７号、国際公開第２００９／００２８０９号、国際公開第２００９／１１２２７５号、国際公開第２０１０／００３９２３号、国際公開第２０１０／０７００６８号、国際公開第２０１２／１２０３９９号、国際公開第２０１３／０７９４０７号、および国際公開第２０２１／１２７１８８号に開示されている。
【0003】
多くの用途で、有害生物に対する長期的な効果が望ましい。長期間続く保護は、イヌおよびネコ、またマウス、モルモット、フェレット、およびウサギなどの伴侶動物で、ならびにウシ、ヒツジ、ブタなどの大規模放牧動物、ならびに魚、特にサケおよびシーバスで、特に重要である。
【発明の概要】
【0004】
本発明は、伴侶動物および家畜、特に温血動物、特にイヌ、ネコ、およびウシにおいて長い半減期を有する式（Ｉ）の化合物、ならびに外部寄生生物の駆除における当該化合物の使用に関する。多くの場合、式（Ｉ）の化合物は、単回の経口投与または注射後、数ヶ月間の長い作用持続時間を提供する。
【0005】
本発明はまた、伴侶動物および家畜の外部寄生生物を効果的に治療および／または駆除する式（Ｉ）の化合物も提供する。
【0006】
一実施形態では、本発明は、式（Ｉ）の化合物であって、
式中、
Ａ１は、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＨ２Ｆ、およびＣＦ２ＣＦ３からなる群から選択され、
Ａ２は、ＯまたはＳであり、
Ｚは、ＮまたはＣＲ２、好ましくはＣＲ２であり、
Ｒ１は、水素およびハロゲンからなる群から選択され、
Ｒ２は、水素、ハロゲン、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、およびトリフルオロメトキシからなる群から選択され、好ましくはハロゲン、ジフルオロメチル、およびトリフルオロメチルからなる群から選択され、より好ましくはフッ素、塩素、ジフルオロメチル、およびトリフルオロメチルからなる群から選択され、
Ｒ３は、水素、ハロゲンおよびトリフルオロメチルからなる群から選択され、
Ｒ４は、水素、ハロゲン、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、メトキシ、およびトリフルオロメトキシからなる群から選択され、好ましくはハロゲン、ジフルオロメチル、およびトリフルオロメチルからなる群から選択され、より好ましくはフッ素、塩素、ジフルオロメチル、およびトリフルオロメチルからなる群から選択され、
Ｑは、以下からなる群から選択され、
式中、
ｐは、０、１、または２であり、
ｑは、０、１、２、または３であり、
ｒは、０または１であり、
ｓは、０、１、または２であり、
ｔは、０または１であり、
Ｒ５は、出現ごとに、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、－ＮＨ２、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、Ｃ２～Ｃ５－アルコキシカルボニル、Ｃ１～Ｃ６アルキルであってハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキル、および－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキルからなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシであってハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキル、および－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキルからなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ６アルコキシ、－ＮＲ７Ｃ（Ｏ）（Ｃ１～Ｃ４アルキル）であってハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、および－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２からなる群から独立に選択される１～５の置換基でＣ１～Ｃ４アルキルが置換されていてもよく、式中Ｒ７は水素およびＣ１～Ｃ４アルキルからなる群から独立に選択されるものである－ＮＲ７Ｃ（Ｏ）（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ７（Ｃ１～Ｃ４アルキル）であってハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、および－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２からなる群から独立に選択される１～５の置換基でＣ１～Ｃ４アルキルが置換されていてもよく、式中Ｒ７は水素およびＣ１～Ｃ４アルキルからなる群から独立に選択されるものである－Ｃ（Ｏ）ＮＲ７（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－ＳＣ１～Ｃ６アルキルであってハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、および－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２からなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよい－ＳＣ１～Ｃ６アルキル、ならびに－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ６アルキルであってハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、および－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２からなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよい－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ６アルキル、からなる群から独立に選択され、
Ｒ６は、出現ごとに、オキソ、Ｃ１～Ｃ４アルキル、およびＣ３～Ｃ６シクロアルキルからなる群から独立に選択され、
Ａ３は、ＯまたはＳであり、
Ａ４は、ＣＨまたはＮであり、
Ａ５は、ＣＨまたはＮであり、
Ａ６は、ＣＨまたはＮであり、
Ａ７は、ＣＨ Ｏ、Ｓ、結合、またはＮであり、
Ａ８は、ＣＨ Ｏ、Ｓ、結合、またはＮであり、
Ａ９は、ＣＨまたはＮであり、
Ａ１０は、ＣＨまたはＮであり、
Ａ１１は、ＣＨまたはＮであり、
Ａ１２は、ＣＨまたはＮであり、
Ａ１３は、ＣＨまたはＮであり、
Ａ１４は、ＣＨまたはＮであり、
Ａ１５は、ＣＨまたはＮであり、
Ａ１６は、ＮＲ、Ｏ、またはＳであり、式中、Ｒは、水素、Ｃ１～Ｃ４アルキル、およびＣ３～Ｃ６シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｗ１は、－Ｏ－、－Ｓ－、－ＮＲ８－、－ＮＣ（Ｏ）Ｒ９－、－ＣＨ２－、および－Ｃ（Ｏ）－からなる群から選択され、
Ｗ２は、－Ｏ－、－Ｓ－、－ＮＲ８－、－ＮＣ（Ｏ）Ｒ９－、－ＣＨ２－、および－Ｃ（Ｏ）－からなる群から選択され、
ただし、
Ｗ１が、－Ｏ－、－Ｓ－、－ＮＲ８－、または－ＮＣ（Ｏ）Ｒ９－である場合には、Ｗ２は、－ＣＨ２－、または－Ｃ（Ｏ）－であり、また
Ｗ２が、－Ｏ－、－Ｓ－、－ＮＲ８－、または－ＮＣ（Ｏ）Ｒ９－である場合には、Ｗ１は、－ＣＨ２－、または－Ｃ（Ｏ）－であり、
Ｗ３は、ｎｉｌ（無し）、－Ｏ－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２－、－ＮＲ８－、－ＣＨ－、－Ｎ－、－ＣＨ２－、および－Ｃ（Ｏ）－からなる群から選択され、
Ｗ４は、ｎｉｌ（無し）、－Ｏ－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２－、－ＮＲ８－、－ＣＨ－、－Ｎ－、－ＣＨ２－、および－Ｃ（Ｏ）－からなる群から選択され、
Ｗ５は、ｎｉｌ（無し）、－Ｏ－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２－、－ＮＲ８－、－ＣＨ－、－Ｎ－、－ＣＨ２－、および－Ｃ（Ｏ）－からなる群から選択され、
Ｗ６は、ｎｉｌ（無し）、－Ｏ－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２－、－ＮＲ８－、－ＣＨ－、－Ｎ－、－ＣＨ２－、および－Ｃ（Ｏ）－からなる群から選択され、
式中、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、およびＷ４の間の結合は、単結合または二重結合であり得、
ただし、
（ｉ）Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、およびＷ４のうちの二つ以下が、ｎｉｌ（無し）であり、
（ｉｉ）Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、およびＷ４のうちの二つ以下が、－Ｏ－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２－、－ＮＲ８－、または－Ｃ（Ｏ）－であり、
（ｉｉｉ）Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、およびＷ４のうちの二つが、－Ｏ－および／または－Ｓ－である場合には、それらの間に少なくとも一つの炭素原子が存在し、また
（ｉｖ）Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、またはＷ４が－ＣＨ－および／または－ＮＲ８－である場合には、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、およびＷ４によって形成される環内に二重結合が形成されるものであり、
Ｒ８は、出現ごとに、水素、ならびにＣ１～Ｃ６アルキルであってハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキル、および－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキルからなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ６アルキルからなる群から独立に選択され、
Ｒ９は、出現ごとに、オキソ、Ｃ１～Ｃ４アルキル、およびＣ３～Ｃ６シクロアルキルからなる群から独立に選択され、
Ｘは、Ｏ、Ｓ、およびＮの群から選択される１または２のヘテロ原子を有する５～１０員ヘテロアリールであり、
該５～１０員ヘテロアリールの炭素は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、Ｃ１～Ｃ４アルキルであってハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキル、－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキル、および－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６ハロアルキルからなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ４アルキル、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、－ＮＨ２、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキル、ならびに－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６ハロアルキルからなる群から独立に選択される１、２、または３の置換基で置換されていてもよいものであり、
式中、当該ヘテロアリールの任意のＮは、価数が許容すれば、水素、Ｃ１～Ｃ４アルキルであってハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アセチレニル、オキソ、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキル、－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキル、および－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６ハロアルキルからなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ４アルキル、ならびにＣ３～Ｃ６シクロアルキルからなる群から選択される置換基で置換されていてもよいものであり、
または
Ｘは、以下からなる群から選択され、
式中、
Ｒ１０は、水素、Ｃ１～Ｃ４アルキル、Ｃ１～Ｃ４ハロアルキル、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４～Ｃ７アルキルシクロアルキル、Ｃ２～Ｃ７アルキルカルボニル、Ｃ２～Ｃ５アルコキシカルボニル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、およびＣ２～Ｃ６アルキニルからなる群から選択され、
Ｗは、
（ｉ）水素、
（ｉｉ）Ｃ１～Ｃ６アルキルであって、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、独立にハロゲンおよびシアノの群から選択される１～３の置換基で置換されていてもよいＣ３～Ｃ６シクロアルキル、アセチレニル、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキル、－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキルであってハロゲン、ヒドロキシル、シアノおよびＣ１～Ｃ４アルキルであってハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキルおよび－ＮＨ２からなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ４アルキルからなる群から独立に選択される１～３の置換基で置換されていてもよい－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキルであってハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキルおよび－ＮＨ２からなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよい－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６シアノアルキルであって１～３のハロゲンで置換されていてもよい－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６シアノアルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、－Ｃ（Ｏ）－４～７員ヘテロシクロアルキルであって窒素が結合しており、また任意にＯ、ＳおよびＮの群から選択される１または２の他のヘテロ原子を有するものであり、式中当該４～７員ヘテロシクロアルキルの炭素はハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、オキソ、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、Ｃ１～Ｃ４アルキルであってハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アセチレニル、オキソ、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキル、－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキルおよび－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキルからなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ４アルキル、およびＣ３～Ｃ６シクロアルキルからなる群から独立に選択される１～４の置換基で置換されていてもよく、式中当該４～７員ヘテロシクロアルキルのその他のＮは、価数が許容すれば、水素、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４ハロアルキルおよびＣ１～Ｃ４アルキルであってハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アセチレニル、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキル、－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキルおよび－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６ハロアルキルからなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ４アルキルからなる群から選択される置換基で置換されているものである－Ｃ（Ｏ）－４～７員ヘテロシクロアルキル、５～１０員ヘテロアリールであってＯ、ＳおよびＮの群から選択される１または２のヘテロ原子を有し、式中５～１０員ヘテロアリールの炭素は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、Ｃ１～Ｃ４アルキルであってハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキル、－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキルおよび－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６ハロアルキルからなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ４アルキル、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２および－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキルからなる群から独立に選択される１、２または３の置換基で置換されていてもよいものであり、式中当該ヘテロアリールの任意のＮは、価数が許容すれば、水素、Ｃ１～Ｃ４アルキルであってハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アセチレニル、オキソ、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキル、－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキルおよび－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキルからなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ４アルキル、およびＣ３～Ｃ６シクロアルキルからなる群から選択される置換基で置換されていてもよいものであり、式中ヘテロアリールの任意のＳは１または２の酸素原子で置換されていてもよいものである、５～１０員ヘテロアリール、フェニルであってハロゲン、Ｃ１～Ｃ４アルキル、シアノおよびヒドロキシルからなる群から選択される１～３の置換基で置換されていてもよいフェニル、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキルであってハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、Ｃ１～Ｃ４アルキルであってハロゲンおよびシアノからなる群から選択される１～３の基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ４アルキル、Ｃ１～Ｃ４ハロアルキル、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキル、－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニルおよびＣ２～Ｃ６アルキニルからなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ３～Ｃ６シクロアルキル、およびＯ、Ｓ、ＢおよびＮの群から選択される１または２のヘテロ原子を有する４～７員ヘテロシクロアルキルであって、式中当該ヘテロシクロアルキルはベンゾ縮合していてもよく、４～７員ヘテロシクロアルキルまたはベンゾ縮合していてもよい４～７員ヘテロシクロアルキルの炭素は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、オキソ、およびＣ１～Ｃ４アルキルであってハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アセチレニル、オキソ、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキル、－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキルおよび－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６ハロアルキルからなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ４アルキルからなる群から独立に選択される１～４の置換基で置換されていてもよいものであり、式中４～７員ヘテロシクロアルキルまたはベンゾ縮合していてもよい４～７員ヘテロシクロアルキルの任意のＢは、価数が許容すれば、ヒドロキシルで置換されているものであり、式中４～７員ヘテロシクロアルキルまたはベンゾ縮合していてもよい４～７員ヘテロシクロアルキルの任意のＮは、価数が許容すれば、水素、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４ハロアルキル、－Ｃ（Ｏ）－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ４アルキルであってハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アセチレニル、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキル、－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキルおよび－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６ハロアルキルからなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ４アルキル、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、およびフェニルであってハロゲン、Ｃ１～Ｃ４アルキル、シアノ
およびヒドロキシルからなる群から独立に選択される１～３の置換基で置換されていてもよいものであるフェニルからなる群から選択される置換基で置換されているものであり、式中４～７員ヘテロシクロアルキルまたはベンゾ縮合していてもよい４～７員ヘテロシクロアルキルの任意のＳは、１または２の酸素原子で置換されていてもよいものである４～７員ヘテロシクロアルキル、からなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ６アルキル、
（ｉｉｉ）Ｃ３～Ｃ６シクロアルキルであって、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、オキソ、カルボキシル、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、Ｃ１～Ｃ４アルキルであってハロゲンおよびシアノからなる群から選択される１～３の基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ４アルキル、Ｃ１～Ｃ４ハロアルキル、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキル、－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニルであって１～３のハロゲンで置換されていてもよいＣ２～Ｃ６アルケニル、およびＣ２～Ｃ６アルキニルからなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ３～Ｃ６シクロアルキル、
（ｉｖ）６員アリール、またはＯ、ＳおよびＮの群から選択される１、２もしくは３のヘテロ原子を有する５～１０員ヘテロアリールであって、式中６員アリールおよび５～１０員ヘテロアリールの炭素は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、Ｃ１～Ｃ４アルキルであってハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキル、－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキルおよび－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキルからなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ４アルキル、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、－ＮＨ２、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、および－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキルからなる群から独立に選択される１、２または３の置換基で置換されていてもよいものであり、式中当該ヘテロアリールの任意のＮは、価数が許容すれば、水素、およびＣ１～Ｃ４アルキルであってハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アセチレニル、オキソ、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキル、－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキルおよび－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキルからなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ４アルキルからなる群から選択される置換基で置換されていてもよいものである、６員アリールまたは５～１０員ヘテロアリール、
（ｖ）Ｏ、ＳおよびＮの群から選択される１または２のヘテロ原子を有する４～７員ヘテロシクロアルキルであって、当該ヘテロシクロアルキルは、ベンゾ縮合していてもよく、４～７員ヘテロシクロアルキルまたはベンゾ縮合していてもよい４～７員ヘテロシクロアルキルの炭素は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、Ｃ１～Ｃ４アルキルであってハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アセチレニル、オキソ、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキル、－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキルおよび－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６ハロアルキルからなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ４アルキルからなる群から独立に選択される１～４の置換基で置換されていてもよく、４～７員ヘテロシクロアルキルまたはベンゾ縮合していてもよい４～７員ヘテロシクロアルキルの任意のＮは、価数が許容すれば、水素、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４ハロアルキル、－Ｃ（Ｏ）－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ４アルキルであってハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アセチレニル、オキソ、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキル、－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、－ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキルおよび－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６ハロアルキルからなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ４アルキル、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、およびフェニルであってハロゲン、Ｃ１～Ｃ４アルキル、シアノおよびヒドロキシルからなる群から独立に選択される１～３の置換基で置換されていてもよいフェニルからなる群から選択される置換基で置換されているものであり、４～７員ヘテロシクロアルキルまたはベンゾ縮合していてもよい４～７員ヘテロシクロアルキルの任意のＳは、１または２の酸素原子で置換されていてもよいものである、４～７員ヘテロシクロアルキル、ならびに
（ｖｉ）－ＮＲ１１Ｒ１２からなる群から選択され、
式中、
Ｒ１１は、水素、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４～Ｃ７アルキルシクロアルキル、Ｃ１～Ｃ７アルキルカルボニル、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、およびＣ２～Ｃ５アルコキシカルボニルからなる群から選択され、
Ｒ１２は、水素、Ｃ１～Ｃ６アルキルであってハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキルおよび－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキルからなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、－Ｃ（Ｏ）－Ｃ１～Ｃ６アルキルであって、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキルおよび－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキルからなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよい－Ｃ（Ｏ）－Ｃ１～Ｃ６アルキル、４～７員ヘテロシクロアルキルであってＯ、ＳおよびＮの群から選択される１または２のヘテロ原子を有し、当該ヘテロシクロアルキルはベンゾ縮合していてもよく、式中４～７員ヘテロシクロアルキルまたはベンゾ縮合していてもよい４～７員ヘテロシクロアルキルの炭素はハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ１～Ｃ４アルキルであってハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アセチレニル、オキソ、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキル、－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキルおよび－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６ハロアルキルからなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ４アルキルおよびＣ３～Ｃ６シクロアルキルからなる群から独立に選択される１～４の置換基で置換されていてもよいものであり、４～７員ヘテロシクロアルキルまたはベンゾ縮合していてもよい４～７員ヘテロシクロアルキルの任意のＮは、価数が許容すれば、水素、Ｃ１～Ｃ４アルキルであってハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アセチレニル、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキル、－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、および－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキルからなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ４アルキル、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、およびフェニルであってハロゲン、Ｃ１～Ｃ４アルキル、シアノおよびヒドロキシルからなる群から独立に選択される１～３の置換基で置換されていてもよいフェニルからなる群から選択される置換基で置換されているものであり、４～７員ヘテロシクロアルキルまたはベンゾ縮合していてもよい４～７員ヘテロシクロアルキルの任意のＳは１または２の酸素原子で置換されていてもよいものである４～７員ヘテロシクロアルキル、ならびに５～１０員ヘテロアリールであってＯ、ＳおよびＮの群から選択される１または２のヘテロ原子を有し、式中５～１０員ヘテロアリールの炭素はハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、Ｃ１～Ｃ４アルキルであってハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキル、－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、および－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキルからなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ４アルキル、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、－ＮＨ２、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、および－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキルからなる群から独立に選択される１、２または３の置換基で置換されていてもよく、式中当該ヘテロアリールの任意のＮは、価数が許容すれば、水素、Ｃ１～Ｃ４アルキルであってハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アセチレニル、オキソ、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキル、－ＳＯ２Ｃ１－Ｃ４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキルおよび－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキルからなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ４アルキル、およびＣ３～Ｃ６シクロアルキルからなる群から選択される置換基で置換されていてもよいものである５～１０員ヘテロアリールからなる群から選択され、
または
Ｒ１０およびＷは、それらが結合する窒素と一緒になって、Ｎ、ＳおよびＯからなる群から選択される１～２のヘテロ原子を含有していてもよい４～７員環を形成するものであり、式中当該環の炭素は、シアノ、ヒドロキシル、オキソ、ハロゲン、Ｃ１～Ｃ２アルコキシ、Ｎ，Ｎ－ジ－Ｃ１～Ｃ４－アルキルアミノカルボキシル、Ｎ－Ｃ１～Ｃ４－アルキルアミノカルボキシル、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボキシル、Ｃ１～Ｃ４アルキルであってハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２および－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキルからなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ４アルキル、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキルであってハロゲン、シアノ、ヒドロキシルおよびＣ１～Ｃ４アルコキシからなる群から選択される１～３の置換基で置換されていてもよいＣ３～Ｃ６シクロアルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、５～６員ヘテロアリール、ならびにフェニルであってハロゲン、Ｃ１～Ｃ４アルキル、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ１～Ｃ２アルコキシ、Ｎ，Ｎ－ジ－Ｃ１～Ｃ４－アルキルアミノカルボキシル、Ｎ－Ｃ１～Ｃ４－アルキルアミノカルボキシルおよびＣ１～Ｃ７アミノカルボキシルからなる群から独立に選択される１～３の置換基で置換されていてもよいフェニル、から独立に選択される１～４の置換基で置換されていてもよいものであり、式中４～７員環の任意のＮは水素、Ｃ１～Ｃ４アルキルであってハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２および－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキルからなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ４アルキル、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキルであってハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキルおよび－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキルからなる群から独立に選択される１～３の置換基で置換されていてもよいＣ３～Ｃ６シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、ならびにフェニルであってハロゲン、Ｃ１～Ｃ４アルキル、シアノおよびヒドロキシルからなる群から独立に選択される１～３の置換基で置換されていてもよいフェニルからなる群から選択される置換基で置換されているものであり、４～７員環の任意のＳは、１または２の酸素原子で置換されていてもよいものであり、また
Ｙは、Ｃ１～Ｃ６アルキルであって、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、アセチレニル、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキル、－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、－ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、－ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４ハロアルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキルであってハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、およびＣ１～Ｃ４アルキルであってハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ１～Ｃ４アルコキシおよび－ＮＨ２からなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ４アルキルからなる群から独立に選択される１～３の置換基で置換されていてもよい－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキル、１～３のハロゲンで置換されていてもよい－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６シアノアルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、フェニルであってハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、Ｃ１～Ｃ４アルキルであってハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、－ＮＨ２、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２および－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキルからなる群から独立に選択される１～３の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ４アルキル、およびＣ３～Ｃ６シクロアルキルであってハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキル、－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニルおよびＣ２～Ｃ６アルキニルからなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ３～Ｃ６シクロアルキル、からなる群から独立に選択される１、２または３の置換基で置換されていてもよいフェニル、５～１０員ヘテロアリールであってＯ、ＳおよびＮの群から選択される１または２のヘテロ原子を有し、式中５～１０員ヘテロアリールの炭素はハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、Ｃ１～Ｃ４アルキルであってハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキル、－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキルおよび－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキルからなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ４アルキル、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキルおよび－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキルからなる群から独立に選択される１、２または３の置換基で置換されていてもよく、式中当該ヘテロアリールの任意のＮは、価数が許容すれば、水素、Ｃ１～Ｃ４アルキルであってハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アセチレニル、オキソ、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキル、－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキルおよび－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキルからなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ４アルキル、およびＣ３～Ｃ６シクロアルキルからなる群から選択される置換基で置換されているものである５～１０員ヘテロアリール、ならびにＯ、ＳおよびＮの群から選択される１または２のヘテロ原子を有する４～７員ヘテロシクロアルキルであって、式中当該ヘテロシクロアルキルはベンゾ縮合していてもよく、４～７員ヘテロシクロアルキルまたはベンゾ縮合していてもよい４～７員ヘテロシクロアルキルの炭素はハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ１～Ｃ４アルキルであってハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アセチレニル、オキソ、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキル、‐ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキルおよび－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキルからなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ４アルキルおよびＣ３～Ｃ６シクロアルキルからなる群から独立に選択される１～４の置換基で置換されていてもよいものであり、４～７員ヘテロシクロアルキルまたはベンゾ縮合していてもよい４～７員ヘテロシクロアルキルの任意のＮは、価数が許容すれば、水素、Ｃ１～Ｃ４アルキルであってハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アセチレニル、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキル、－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、および－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキルからなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ４アルキル、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキルおよび５～６員ヘテロアリールからなる群から選択される置換基で置換されているものであり、４～７員ヘテロシクロアルキルまたはベンゾ縮合していてもよい４～７員ヘテロシクロアルキルの任意のＳは１または２の酸素原子で置換されていてもよいものである４～７員ヘテロシクロアルキル、からなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよい、Ｃ１～Ｃ６アルキルである、
式（Ｉ）の化合物、またはその塩を提供する。
【化1】
Ａ１は、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＨ２Ｆ、およびＣＦ２ＣＦ３からなる群から選択され、
Ａ２は、ＯまたはＳであり、
Ｚは、ＮまたはＣＲ２、好ましくはＣＲ２であり、
Ｒ１は、水素およびハロゲンからなる群から選択され、
Ｒ２は、水素、ハロゲン、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、およびトリフルオロメトキシからなる群から選択され、好ましくはハロゲン、ジフルオロメチル、およびトリフルオロメチルからなる群から選択され、より好ましくはフッ素、塩素、ジフルオロメチル、およびトリフルオロメチルからなる群から選択され、
Ｒ３は、水素、ハロゲンおよびトリフルオロメチルからなる群から選択され、
Ｒ４は、水素、ハロゲン、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、メトキシ、およびトリフルオロメトキシからなる群から選択され、好ましくはハロゲン、ジフルオロメチル、およびトリフルオロメチルからなる群から選択され、より好ましくはフッ素、塩素、ジフルオロメチル、およびトリフルオロメチルからなる群から選択され、
Ｑは、以下からなる群から選択され、
【化2】
ｐは、０、１、または２であり、
ｑは、０、１、２、または３であり、
ｒは、０または１であり、
ｓは、０、１、または２であり、
ｔは、０または１であり、
Ｒ５は、出現ごとに、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、－ＮＨ２、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、Ｃ２～Ｃ５－アルコキシカルボニル、Ｃ１～Ｃ６アルキルであってハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキル、および－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキルからなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシであってハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキル、および－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキルからなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ６アルコキシ、－ＮＲ７Ｃ（Ｏ）（Ｃ１～Ｃ４アルキル）であってハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、および－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２からなる群から独立に選択される１～５の置換基でＣ１～Ｃ４アルキルが置換されていてもよく、式中Ｒ７は水素およびＣ１～Ｃ４アルキルからなる群から独立に選択されるものである－ＮＲ７Ｃ（Ｏ）（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ７（Ｃ１～Ｃ４アルキル）であってハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、および－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２からなる群から独立に選択される１～５の置換基でＣ１～Ｃ４アルキルが置換されていてもよく、式中Ｒ７は水素およびＣ１～Ｃ４アルキルからなる群から独立に選択されるものである－Ｃ（Ｏ）ＮＲ７（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－ＳＣ１～Ｃ６アルキルであってハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、および－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２からなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよい－ＳＣ１～Ｃ６アルキル、ならびに－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ６アルキルであってハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、および－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２からなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよい－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ６アルキル、からなる群から独立に選択され、
Ｒ６は、出現ごとに、オキソ、Ｃ１～Ｃ４アルキル、およびＣ３～Ｃ６シクロアルキルからなる群から独立に選択され、
Ａ３は、ＯまたはＳであり、
Ａ４は、ＣＨまたはＮであり、
Ａ５は、ＣＨまたはＮであり、
Ａ６は、ＣＨまたはＮであり、
Ａ７は、ＣＨ Ｏ、Ｓ、結合、またはＮであり、
Ａ８は、ＣＨ Ｏ、Ｓ、結合、またはＮであり、
Ａ９は、ＣＨまたはＮであり、
Ａ１０は、ＣＨまたはＮであり、
Ａ１１は、ＣＨまたはＮであり、
Ａ１２は、ＣＨまたはＮであり、
Ａ１３は、ＣＨまたはＮであり、
Ａ１４は、ＣＨまたはＮであり、
Ａ１５は、ＣＨまたはＮであり、
Ａ１６は、ＮＲ、Ｏ、またはＳであり、式中、Ｒは、水素、Ｃ１～Ｃ４アルキル、およびＣ３～Ｃ６シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｗ１は、－Ｏ－、－Ｓ－、－ＮＲ８－、－ＮＣ（Ｏ）Ｒ９－、－ＣＨ２－、および－Ｃ（Ｏ）－からなる群から選択され、
Ｗ２は、－Ｏ－、－Ｓ－、－ＮＲ８－、－ＮＣ（Ｏ）Ｒ９－、－ＣＨ２－、および－Ｃ（Ｏ）－からなる群から選択され、
ただし、
Ｗ１が、－Ｏ－、－Ｓ－、－ＮＲ８－、または－ＮＣ（Ｏ）Ｒ９－である場合には、Ｗ２は、－ＣＨ２－、または－Ｃ（Ｏ）－であり、また
Ｗ２が、－Ｏ－、－Ｓ－、－ＮＲ８－、または－ＮＣ（Ｏ）Ｒ９－である場合には、Ｗ１は、－ＣＨ２－、または－Ｃ（Ｏ）－であり、
Ｗ３は、ｎｉｌ（無し）、－Ｏ－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２－、－ＮＲ８－、－ＣＨ－、－Ｎ－、－ＣＨ２－、および－Ｃ（Ｏ）－からなる群から選択され、
Ｗ４は、ｎｉｌ（無し）、－Ｏ－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２－、－ＮＲ８－、－ＣＨ－、－Ｎ－、－ＣＨ２－、および－Ｃ（Ｏ）－からなる群から選択され、
Ｗ５は、ｎｉｌ（無し）、－Ｏ－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２－、－ＮＲ８－、－ＣＨ－、－Ｎ－、－ＣＨ２－、および－Ｃ（Ｏ）－からなる群から選択され、
Ｗ６は、ｎｉｌ（無し）、－Ｏ－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２－、－ＮＲ８－、－ＣＨ－、－Ｎ－、－ＣＨ２－、および－Ｃ（Ｏ）－からなる群から選択され、
式中、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、およびＷ４の間の結合は、単結合または二重結合であり得、
ただし、
（ｉ）Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、およびＷ４のうちの二つ以下が、ｎｉｌ（無し）であり、
（ｉｉ）Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、およびＷ４のうちの二つ以下が、－Ｏ－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２－、－ＮＲ８－、または－Ｃ（Ｏ）－であり、
（ｉｉｉ）Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、およびＷ４のうちの二つが、－Ｏ－および／または－Ｓ－である場合には、それらの間に少なくとも一つの炭素原子が存在し、また
（ｉｖ）Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、またはＷ４が－ＣＨ－および／または－ＮＲ８－である場合には、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、およびＷ４によって形成される環内に二重結合が形成されるものであり、
Ｒ８は、出現ごとに、水素、ならびにＣ１～Ｃ６アルキルであってハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキル、および－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキルからなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ６アルキルからなる群から独立に選択され、
Ｒ９は、出現ごとに、オキソ、Ｃ１～Ｃ４アルキル、およびＣ３～Ｃ６シクロアルキルからなる群から独立に選択され、
Ｘは、Ｏ、Ｓ、およびＮの群から選択される１または２のヘテロ原子を有する５～１０員ヘテロアリールであり、
該５～１０員ヘテロアリールの炭素は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、Ｃ１～Ｃ４アルキルであってハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキル、－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキル、および－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６ハロアルキルからなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ４アルキル、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、－ＮＨ２、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキル、ならびに－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６ハロアルキルからなる群から独立に選択される１、２、または３の置換基で置換されていてもよいものであり、
式中、当該ヘテロアリールの任意のＮは、価数が許容すれば、水素、Ｃ１～Ｃ４アルキルであってハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アセチレニル、オキソ、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキル、－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキル、および－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６ハロアルキルからなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ４アルキル、ならびにＣ３～Ｃ６シクロアルキルからなる群から選択される置換基で置換されていてもよいものであり、
または
Ｘは、以下からなる群から選択され、
【化3】
Ｒ１０は、水素、Ｃ１～Ｃ４アルキル、Ｃ１～Ｃ４ハロアルキル、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４～Ｃ７アルキルシクロアルキル、Ｃ２～Ｃ７アルキルカルボニル、Ｃ２～Ｃ５アルコキシカルボニル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、およびＣ２～Ｃ６アルキニルからなる群から選択され、
Ｗは、
（ｉ）水素、
（ｉｉ）Ｃ１～Ｃ６アルキルであって、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、独立にハロゲンおよびシアノの群から選択される１～３の置換基で置換されていてもよいＣ３～Ｃ６シクロアルキル、アセチレニル、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキル、－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキルであってハロゲン、ヒドロキシル、シアノおよびＣ１～Ｃ４アルキルであってハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキルおよび－ＮＨ２からなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ４アルキルからなる群から独立に選択される１～３の置換基で置換されていてもよい－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキルであってハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキルおよび－ＮＨ２からなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよい－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６シアノアルキルであって１～３のハロゲンで置換されていてもよい－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６シアノアルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、－Ｃ（Ｏ）－４～７員ヘテロシクロアルキルであって窒素が結合しており、また任意にＯ、ＳおよびＮの群から選択される１または２の他のヘテロ原子を有するものであり、式中当該４～７員ヘテロシクロアルキルの炭素はハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、オキソ、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、Ｃ１～Ｃ４アルキルであってハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アセチレニル、オキソ、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキル、－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキルおよび－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキルからなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ４アルキル、およびＣ３～Ｃ６シクロアルキルからなる群から独立に選択される１～４の置換基で置換されていてもよく、式中当該４～７員ヘテロシクロアルキルのその他のＮは、価数が許容すれば、水素、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４ハロアルキルおよびＣ１～Ｃ４アルキルであってハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アセチレニル、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキル、－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキルおよび－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６ハロアルキルからなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ４アルキルからなる群から選択される置換基で置換されているものである－Ｃ（Ｏ）－４～７員ヘテロシクロアルキル、５～１０員ヘテロアリールであってＯ、ＳおよびＮの群から選択される１または２のヘテロ原子を有し、式中５～１０員ヘテロアリールの炭素は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、Ｃ１～Ｃ４アルキルであってハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキル、－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキルおよび－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６ハロアルキルからなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ４アルキル、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２および－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキルからなる群から独立に選択される１、２または３の置換基で置換されていてもよいものであり、式中当該ヘテロアリールの任意のＮは、価数が許容すれば、水素、Ｃ１～Ｃ４アルキルであってハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アセチレニル、オキソ、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキル、－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキルおよび－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキルからなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ４アルキル、およびＣ３～Ｃ６シクロアルキルからなる群から選択される置換基で置換されていてもよいものであり、式中ヘテロアリールの任意のＳは１または２の酸素原子で置換されていてもよいものである、５～１０員ヘテロアリール、フェニルであってハロゲン、Ｃ１～Ｃ４アルキル、シアノおよびヒドロキシルからなる群から選択される１～３の置換基で置換されていてもよいフェニル、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキルであってハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、Ｃ１～Ｃ４アルキルであってハロゲンおよびシアノからなる群から選択される１～３の基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ４アルキル、Ｃ１～Ｃ４ハロアルキル、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキル、－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニルおよびＣ２～Ｃ６アルキニルからなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ３～Ｃ６シクロアルキル、およびＯ、Ｓ、ＢおよびＮの群から選択される１または２のヘテロ原子を有する４～７員ヘテロシクロアルキルであって、式中当該ヘテロシクロアルキルはベンゾ縮合していてもよく、４～７員ヘテロシクロアルキルまたはベンゾ縮合していてもよい４～７員ヘテロシクロアルキルの炭素は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、オキソ、およびＣ１～Ｃ４アルキルであってハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アセチレニル、オキソ、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキル、－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキルおよび－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６ハロアルキルからなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ４アルキルからなる群から独立に選択される１～４の置換基で置換されていてもよいものであり、式中４～７員ヘテロシクロアルキルまたはベンゾ縮合していてもよい４～７員ヘテロシクロアルキルの任意のＢは、価数が許容すれば、ヒドロキシルで置換されているものであり、式中４～７員ヘテロシクロアルキルまたはベンゾ縮合していてもよい４～７員ヘテロシクロアルキルの任意のＮは、価数が許容すれば、水素、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４ハロアルキル、－Ｃ（Ｏ）－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ４アルキルであってハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アセチレニル、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキル、－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキルおよび－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６ハロアルキルからなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ４アルキル、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、およびフェニルであってハロゲン、Ｃ１～Ｃ４アルキル、シアノ
およびヒドロキシルからなる群から独立に選択される１～３の置換基で置換されていてもよいものであるフェニルからなる群から選択される置換基で置換されているものであり、式中４～７員ヘテロシクロアルキルまたはベンゾ縮合していてもよい４～７員ヘテロシクロアルキルの任意のＳは、１または２の酸素原子で置換されていてもよいものである４～７員ヘテロシクロアルキル、からなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ６アルキル、
（ｉｉｉ）Ｃ３～Ｃ６シクロアルキルであって、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、オキソ、カルボキシル、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、Ｃ１～Ｃ４アルキルであってハロゲンおよびシアノからなる群から選択される１～３の基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ４アルキル、Ｃ１～Ｃ４ハロアルキル、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキル、－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニルであって１～３のハロゲンで置換されていてもよいＣ２～Ｃ６アルケニル、およびＣ２～Ｃ６アルキニルからなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ３～Ｃ６シクロアルキル、
（ｉｖ）６員アリール、またはＯ、ＳおよびＮの群から選択される１、２もしくは３のヘテロ原子を有する５～１０員ヘテロアリールであって、式中６員アリールおよび５～１０員ヘテロアリールの炭素は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、Ｃ１～Ｃ４アルキルであってハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキル、－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキルおよび－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキルからなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ４アルキル、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、－ＮＨ２、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、および－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキルからなる群から独立に選択される１、２または３の置換基で置換されていてもよいものであり、式中当該ヘテロアリールの任意のＮは、価数が許容すれば、水素、およびＣ１～Ｃ４アルキルであってハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アセチレニル、オキソ、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキル、－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキルおよび－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキルからなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ４アルキルからなる群から選択される置換基で置換されていてもよいものである、６員アリールまたは５～１０員ヘテロアリール、
（ｖ）Ｏ、ＳおよびＮの群から選択される１または２のヘテロ原子を有する４～７員ヘテロシクロアルキルであって、当該ヘテロシクロアルキルは、ベンゾ縮合していてもよく、４～７員ヘテロシクロアルキルまたはベンゾ縮合していてもよい４～７員ヘテロシクロアルキルの炭素は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、Ｃ１～Ｃ４アルキルであってハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アセチレニル、オキソ、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキル、－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキルおよび－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６ハロアルキルからなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ４アルキルからなる群から独立に選択される１～４の置換基で置換されていてもよく、４～７員ヘテロシクロアルキルまたはベンゾ縮合していてもよい４～７員ヘテロシクロアルキルの任意のＮは、価数が許容すれば、水素、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４ハロアルキル、－Ｃ（Ｏ）－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ４アルキルであってハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アセチレニル、オキソ、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキル、－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、－ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキルおよび－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６ハロアルキルからなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ４アルキル、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、およびフェニルであってハロゲン、Ｃ１～Ｃ４アルキル、シアノおよびヒドロキシルからなる群から独立に選択される１～３の置換基で置換されていてもよいフェニルからなる群から選択される置換基で置換されているものであり、４～７員ヘテロシクロアルキルまたはベンゾ縮合していてもよい４～７員ヘテロシクロアルキルの任意のＳは、１または２の酸素原子で置換されていてもよいものである、４～７員ヘテロシクロアルキル、ならびに
（ｖｉ）－ＮＲ１１Ｒ１２からなる群から選択され、
式中、
Ｒ１１は、水素、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４～Ｃ７アルキルシクロアルキル、Ｃ１～Ｃ７アルキルカルボニル、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、およびＣ２～Ｃ５アルコキシカルボニルからなる群から選択され、
Ｒ１２は、水素、Ｃ１～Ｃ６アルキルであってハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキルおよび－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキルからなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、－Ｃ（Ｏ）－Ｃ１～Ｃ６アルキルであって、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキルおよび－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキルからなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよい－Ｃ（Ｏ）－Ｃ１～Ｃ６アルキル、４～７員ヘテロシクロアルキルであってＯ、ＳおよびＮの群から選択される１または２のヘテロ原子を有し、当該ヘテロシクロアルキルはベンゾ縮合していてもよく、式中４～７員ヘテロシクロアルキルまたはベンゾ縮合していてもよい４～７員ヘテロシクロアルキルの炭素はハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ１～Ｃ４アルキルであってハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アセチレニル、オキソ、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキル、－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキルおよび－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６ハロアルキルからなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ４アルキルおよびＣ３～Ｃ６シクロアルキルからなる群から独立に選択される１～４の置換基で置換されていてもよいものであり、４～７員ヘテロシクロアルキルまたはベンゾ縮合していてもよい４～７員ヘテロシクロアルキルの任意のＮは、価数が許容すれば、水素、Ｃ１～Ｃ４アルキルであってハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アセチレニル、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキル、－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、および－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキルからなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ４アルキル、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、およびフェニルであってハロゲン、Ｃ１～Ｃ４アルキル、シアノおよびヒドロキシルからなる群から独立に選択される１～３の置換基で置換されていてもよいフェニルからなる群から選択される置換基で置換されているものであり、４～７員ヘテロシクロアルキルまたはベンゾ縮合していてもよい４～７員ヘテロシクロアルキルの任意のＳは１または２の酸素原子で置換されていてもよいものである４～７員ヘテロシクロアルキル、ならびに５～１０員ヘテロアリールであってＯ、ＳおよびＮの群から選択される１または２のヘテロ原子を有し、式中５～１０員ヘテロアリールの炭素はハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、Ｃ１～Ｃ４アルキルであってハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキル、－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、および－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキルからなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ４アルキル、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、－ＮＨ２、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、および－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキルからなる群から独立に選択される１、２または３の置換基で置換されていてもよく、式中当該ヘテロアリールの任意のＮは、価数が許容すれば、水素、Ｃ１～Ｃ４アルキルであってハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アセチレニル、オキソ、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキル、－ＳＯ２Ｃ１－Ｃ４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキルおよび－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキルからなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ４アルキル、およびＣ３～Ｃ６シクロアルキルからなる群から選択される置換基で置換されていてもよいものである５～１０員ヘテロアリールからなる群から選択され、
または
Ｒ１０およびＷは、それらが結合する窒素と一緒になって、Ｎ、ＳおよびＯからなる群から選択される１～２のヘテロ原子を含有していてもよい４～７員環を形成するものであり、式中当該環の炭素は、シアノ、ヒドロキシル、オキソ、ハロゲン、Ｃ１～Ｃ２アルコキシ、Ｎ，Ｎ－ジ－Ｃ１～Ｃ４－アルキルアミノカルボキシル、Ｎ－Ｃ１～Ｃ４－アルキルアミノカルボキシル、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボキシル、Ｃ１～Ｃ４アルキルであってハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２および－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキルからなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ４アルキル、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキルであってハロゲン、シアノ、ヒドロキシルおよびＣ１～Ｃ４アルコキシからなる群から選択される１～３の置換基で置換されていてもよいＣ３～Ｃ６シクロアルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、５～６員ヘテロアリール、ならびにフェニルであってハロゲン、Ｃ１～Ｃ４アルキル、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ１～Ｃ２アルコキシ、Ｎ，Ｎ－ジ－Ｃ１～Ｃ４－アルキルアミノカルボキシル、Ｎ－Ｃ１～Ｃ４－アルキルアミノカルボキシルおよびＣ１～Ｃ７アミノカルボキシルからなる群から独立に選択される１～３の置換基で置換されていてもよいフェニル、から独立に選択される１～４の置換基で置換されていてもよいものであり、式中４～７員環の任意のＮは水素、Ｃ１～Ｃ４アルキルであってハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２および－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキルからなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ４アルキル、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキルであってハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキルおよび－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキルからなる群から独立に選択される１～３の置換基で置換されていてもよいＣ３～Ｃ６シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、ならびにフェニルであってハロゲン、Ｃ１～Ｃ４アルキル、シアノおよびヒドロキシルからなる群から独立に選択される１～３の置換基で置換されていてもよいフェニルからなる群から選択される置換基で置換されているものであり、４～７員環の任意のＳは、１または２の酸素原子で置換されていてもよいものであり、また
Ｙは、Ｃ１～Ｃ６アルキルであって、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、アセチレニル、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキル、－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、－ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、－ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４ハロアルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキルであってハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、およびＣ１～Ｃ４アルキルであってハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ１～Ｃ４アルコキシおよび－ＮＨ２からなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ４アルキルからなる群から独立に選択される１～３の置換基で置換されていてもよい－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキル、１～３のハロゲンで置換されていてもよい－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６シアノアルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、フェニルであってハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、Ｃ１～Ｃ４アルキルであってハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、－ＮＨ２、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２および－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキルからなる群から独立に選択される１～３の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ４アルキル、およびＣ３～Ｃ６シクロアルキルであってハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキル、－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニルおよびＣ２～Ｃ６アルキニルからなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ３～Ｃ６シクロアルキル、からなる群から独立に選択される１、２または３の置換基で置換されていてもよいフェニル、５～１０員ヘテロアリールであってＯ、ＳおよびＮの群から選択される１または２のヘテロ原子を有し、式中５～１０員ヘテロアリールの炭素はハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、Ｃ１～Ｃ４アルキルであってハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキル、－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキルおよび－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキルからなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ４アルキル、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキルおよび－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキルからなる群から独立に選択される１、２または３の置換基で置換されていてもよく、式中当該ヘテロアリールの任意のＮは、価数が許容すれば、水素、Ｃ１～Ｃ４アルキルであってハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アセチレニル、オキソ、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキル、－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキルおよび－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキルからなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ４アルキル、およびＣ３～Ｃ６シクロアルキルからなる群から選択される置換基で置換されているものである５～１０員ヘテロアリール、ならびにＯ、ＳおよびＮの群から選択される１または２のヘテロ原子を有する４～７員ヘテロシクロアルキルであって、式中当該ヘテロシクロアルキルはベンゾ縮合していてもよく、４～７員ヘテロシクロアルキルまたはベンゾ縮合していてもよい４～７員ヘテロシクロアルキルの炭素はハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ１～Ｃ４アルキルであってハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アセチレニル、オキソ、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキル、‐ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキルおよび－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキルからなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ４アルキルおよびＣ３～Ｃ６シクロアルキルからなる群から独立に選択される１～４の置換基で置換されていてもよいものであり、４～７員ヘテロシクロアルキルまたはベンゾ縮合していてもよい４～７員ヘテロシクロアルキルの任意のＮは、価数が許容すれば、水素、Ｃ１～Ｃ４アルキルであってハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アセチレニル、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキル、－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、および－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキルからなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ４アルキル、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキルおよび５～６員ヘテロアリールからなる群から選択される置換基で置換されているものであり、４～７員ヘテロシクロアルキルまたはベンゾ縮合していてもよい４～７員ヘテロシクロアルキルの任意のＳは１または２の酸素原子で置換されていてもよいものである４～７員ヘテロシクロアルキル、からなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよい、Ｃ１～Ｃ６アルキルである、
式（Ｉ）の化合物、またはその塩を提供する。
【0007】
一実施形態では、ＺはＣＲ２である。
【0008】
別の実施形態では、ＺはＮである。
【0009】
一実施形態では、本発明はまた、式（Ｉ）の化合物またはその塩、および少なくとも一の許容可能な賦形剤を含む組成物であって、任意で少なくとも一の追加の活性化合物をさらに含む、組成物も提供する。
【0010】
一実施形態では、本発明はまた、有害生物の治療をするための方法を提供し、方法は、それを必要とする対象に、有効量の式（Ｉ）の化合物またはその塩を投与することを含み、方法は、任意で、有効量の少なくとも一の追加の活性化合物をさらに含む。
【0011】
一実施形態では、本発明はまた、有害生物を駆除するための方法を提供し、方法は、それを必要とする対象に、有効量の式（Ｉ）の化合物またはその塩を投与することを含み、方法は、任意で、有効量の少なくとも一の追加の活性化合物をさらに含む。
【0012】
一実施形態では、本発明はまた、有害生物の治療または駆除をするための方法を提供し、方法は、対象の環境を、有効量の式（Ｉ）の化合物またはその塩と接触させることを含み、方法は、任意で、有効量の少なくとも一の追加の活性化合物をさらに含む。
【0013】
したがって、本発明は、医薬の製造を含む、医薬としての本発明の化合物の使用を提供する。一実施形態では、本発明は、寄生虫の治療をするための式（Ｉ）の化合物またはその塩を含む医薬の製造を提供する。一実施形態では、本発明は、有害生物、好ましくはノミまたはマダニ、の駆除をするための式（Ｉ）の化合物またはその塩を含む医薬の製造を提供する。別の実施形態では、本発明は、有害生物、好ましくはノミまたはマダニ、の治療または駆除をするための医薬の製造における式（Ｉ）の化合物またはその塩の使用を提供する。
【0014】
本発明はまた、本発明の化合物およびその中間体を作製するプロセスも提供する。
【図面の簡単な説明】
【0015】
【発明を実施するための形態】
【0016】
「Ｃ１～Ｃ２アルキル」という用語は、一～二の炭素原子を有するアルキル鎖を指し、メチルおよびエチルを含む。
【0017】
「Ｃ１～Ｃ４アルキル」という用語は、一～四の炭素原子を有する直鎖または分枝鎖のアルキル鎖を指し、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチルなどを含む。
【0018】
同様に、「Ｃ１～Ｃ６アルキル」という用語は、一～六の炭素原子を有する直鎖または分枝鎖のアルキル鎖を指し、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシルなどを含む。
【0019】
「Ｃ１～Ｃ４ハロアルキル」および「Ｃ１～Ｃ４ハロゲノアルキル（ｈａｌｏｇｅｎｏａｌｋｙｌ）」という用語は、一～四の炭素原子および１～５のハロゲンを有する直鎖または分枝鎖のアルキル鎖を指し、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、２，２，２－トリフルオロエチル、１，２，２－トリフルオロエチル、３，３，３－トリフルオロプロピルなどを含む。
【0020】
「Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル」および「Ｃ１～Ｃ６ハロゲノアルキル（ｈａｌｏｇｅｎｏａｌｋｙｌ）」という用語は、一～六の炭素原子および１～５のハロゲンを有する直鎖または分枝鎖のアルキル鎖を指し、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、２，２，２－トリフルオロエチル、１，２，２－トリフルオロエチル、３，３，３－トリフルオロプロピル、４，４，４－トリフルオロブチルなどを含む。
【0021】
「Ｃ２～Ｃ６アルケニル」という用語は、二～四の炭素原子および一の炭素－炭素二重結合を有する直鎖または分枝鎖のアルケニル鎖を指し、エチレン、プロピレン、イソ－プロピレン、ブチレン、イソ－ブチレン、ｓｅｃ－ブチレンなどを含む。
【0022】
「Ｃ２～Ｃ６アルキニル」という用語は、二～四の炭素原子および一の炭素－炭素三重結合を有する直鎖または分枝鎖のアルキニル鎖を指し、アセチレン、プロパルギルなどを含む。
【0023】
「Ｃ１～Ｃ２アルコキシ」という用語は、酸素原子を介して結合したＣ１～Ｃ２アルキルを指し、メトキシおよびエトキシを含む。
【0024】
「Ｃ１～Ｃ４アルコキシ」という用語は、酸素原子を介して結合したＣ１～Ｃ４アルキルを指し、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、ブトキシなどを含む。
【0025】
「Ｃ１～Ｃ６アルコキシ」という用語は、酸素原子を介して結合したＣ１～Ｃ６アルキルを指し、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、ブトキシなどを含む。
【0026】
「Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル」という用語は、三～六の炭素原子のアルキル環を指し、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、およびシクロヘキシルを含む。シクロアルキル環は、縮合、架橋、またはスピロ縮合し得ることが理解される。
【0027】
「Ｃ４～Ｃ７アルキルシクロアルキル」という用語は、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキルで置換されたＣ１～Ｃ４アルキルを指すものであって、炭素の総数が四～七であり、シクロプロピルメチル、シクロブチルメチル、シクロペンチルメチル、シクロヘキシルメチル、シクロプロピルエチルなどを含む。
【0028】
「ハロ」、「ハロゲン」および「ハロ」という用語は、クロロ原子、フルオロ原子、ブロモ原子、またはヨード原子を指す。
【0029】
「４～７員ヘテロシクロアルキルであって、Ｏ、Ｓ、Ｎの群から選択される１または２のヘテロ原子を有するものであり、当該ヘテロシクロアルキルはベンゾ縮合していてもよいものである４～７員ヘテロシクロアルキル」という用語と「４～７員ヘテロシクロアルキルであって、Ｏ、Ｓ、Ｂ、Ｎの群から選択される１または２のヘテロ原子を有するものであり、当該ヘテロシクロアルキルはベンゾ縮合していてもよいものである４～７員ヘテロシクロアルキル」という用語は、窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される一もしくは二のヘテロ原子を有するか、または窒素、酸素、ホウ素および硫黄からなる群から選択される一もしくは二のヘテロ原子を有する、４～７員の飽和または部分的（しかし完全にではない）に不飽和の環を指し、また当該環は、任意にカルボニルを含んでラクタムまたはラクトンを形成する。硫黄が含まれる場合、硫黄は－Ｓ－、－ＳＯ－、または－ＳＯ２－のいずれもがあり得ることが理解される。複素環式環は、単環式または二環式であり得、任意の二環式環が、縮合、架橋、またはスピロ縮合し得る。この規定した４～７員は、ベンゾ縮合していてもよい環は除外される。また、当業者によって完全に理解されるように、飽和または部分的（しかし完全にではない）に不飽和の４～７員ヘテロシクロアルキル環は、ヘテロシクロアルキル環に適用され、その性質によって完全に不飽和になることとなる任意にベンゾ縮合した環には適用されない。この基は、環上のヘテロ原子、価数が許容すれば、ヘテロシクロアルキルの炭素原子、または任意にベンゾ縮合した環の炭素原子のいずれかによって置換基として結合され得ることがさらに理解される。また、ベンゾ縮合していてもよい４～７員ヘテロシクロアルキルが炭素上で任意に置換される場合、当該置換基は、複素環および／またはベンゾ縮合環の炭素原子上にあり得ることも理解される。例えば、限定するものではないが、この用語は、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、オキセタニル、チオキセタニル、ジオキソラニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニル、テトラヒドロフリル、ヘキサヒドロピリミジニル、テトラヒドロピリミジニル、２，６－ジアザスピロ［３．３］ヘプタニル、イソキサゾリジン、ジヒドロイミダゾリル、インドリル、イソインドリルなどを含む。
【0030】
「５員または６員ヘテロアリール」という用語は、一から五の炭素原子、ならびに窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される一つ以上、典型的には一～四のヘテロ原子を有する、六員の単環式の完全に不飽和な環を指す。例えば、限定するものではないが、この用語は、ピロリル、フリル、チエニル、イミダゾリル、オキサゾイル、イソキサゾイル、チアゾリル、トリアゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジル、ピリミジルなどを含む。当然のことながら、６員ヘテロアリールは、このような結合態様が有効である環上炭素または環上窒素原子を介して置換基として結合することができる。
【0031】
Ｒ１０およびＷが、それらが結合している窒素と一緒になる場合、「Ｎ、ＳおよびＯからなる群から選択される１～２のヘテロ原子を含有していてもよい４～７員環」という用語は、Ｒ１０およびＷが結合する窒素を含めた四～七員を有する完全に飽和または部分的に不飽和（しかし完全にではない）の環を指し、これにはアゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、オキセタニル、ジオキソラニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニル、テトラヒドロフリル、ヘキサヒドロピリミジニル、テトラヒドロピリミジニル、ジヒドロイミダゾリルなどが含まれる。
【0032】
「Ｏ、Ｓ、およびＮの群から選択される１または２のヘテロ原子を有する５～１０員ヘテロアリール」という用語は、一～九の炭素原子ならびに窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される一または二のヘテロ原子を有する五～十員の、単環式または多環式の完全に不飽和の、環または環系を指す。例えば、限定するものではないが、この用語は、フリル、チエニル、ピロリル、イミダゾリル、イソチアゾリル、イソキサゾリル、オキサジアゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジル、ピリミジル、アゼピニル、ジアゼピニル、ベンゾフリル、ベンゾチエニル、インドリル、イソインドリル、ベンズイミダゾリル、ベンズイソチアゾリル、ベンズイソキサゾリル、ベンゾキサゾリル、ベンゾピラジニル、ベンゾピラゾリル、キナゾリル、チエノピリジル、キノリル、イソキノリル ベンゾチアゾリルなどを含む。当然のことながら、Ｏ、Ｓ、およびＮの群から選択される１または２のヘテロ原子を有する５～１０員ヘテロアリールは、こうした結合態様が有効である環上炭素または環上窒素原子を介して置換基として結合し得る。
【0033】
「オキソ」という用語は、それが結合している炭素に二重結合して、アミド、ケトンまたはアルデヒドのカルボニルを形成する酸素原子を指す。例えば、プリドン（ｐｒｙｉｄｏｎｅ）遊離基は、オキソ置換された６員ヘテロアリールとして考えられる。
【0034】
「カルボキシル」という用語は、以下の基を指す。
【化4】
【0035】
「Ｎ，Ｎ－ジ－Ｃ１～Ｃ４－アルキルアミノカルボキシル」という用語は、この真下の基であって、
式中、窒素上の水素は、二つの独立に選択されるＣ１～Ｃ４アルキル基で置換されているものである基を指す。
【化5】
【0036】
同様に、「Ｎ－Ｃ１～Ｃ４－アルキルアミノカルボキシル」という用語は、この真下の基であって、
式中、窒素上の水素のうちの一つは、Ｃ１～Ｃ４アルキル基で置換されているものである基を指す。
【化6】
【0037】
「Ｃ２～Ｃ５アルコキシカルボニル」という用語は、以下の基であって、
式中、ＲはＣ１～Ｃ４アルキルであるものである基を指す。
【0038】
「Ｃ２～Ｃ７アルキルカルボニル」という用語は、以下の基であって、
式中、ＲはＣ１～Ｃ６アルキルであるものである基を指す。
【化7】
【0039】
同様に、「Ｃ２～Ｃ７ハロアルキルカルボニル」という用語はこの真上の基であって、式中、ＲはＣ１～Ｃ６ハロアルキルであるものである基を指す。
【0040】
「Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル」という用語は、以下の基であって、
式中、Ｒは水素またはＣ１～Ｃ４アルキルであるものである基を指す。
【化8】
【0041】
基、置換基、部分などを参照して本明細書で使用される場合、「ｎｉｌ（無し）」という用語は、その基、置換基、または部分が存在しないことを示す。ここで、ある基、置換基、または部分が、もともと二つ以上の他の基、置換基、または部分に結合している場合、ｎｉｌ（無し）である基、置換基または部分に代わってその他方の基が一緒に結合している。例えば、構造Ａ－Ｂ－Ｃを有する化合物で、Ｂがｎｉｌ（無し）であるなら、ＡはＣに直接結合しているので、化合物はＡ－Ｃである。別の例としては、構造Ａ－Ｂ－Ｃを有する化合物で、Ｃがｎｉｌ（無し）であるなら、化合物はＡ－Ｂである。
【0042】
「塩」および「塩類」という用語は、獣医学的または薬学的に許容可能な有機酸および塩基、または無機酸および塩基の塩を指す。こうした塩は当技術分野で周知であり、Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ｓｃｉｅｎｃｅ，６６，２－１９（１９７７）に記載される塩を含む。一例としては、塩酸塩がある。
【0043】
「置換（された）」という用語は、「任意で置換される」「置換されていてもよい」で使用される場合を含めて、水素でない遊離基（置換基）で置換されている基の一つ以上の水素遊離基を指す。置換基は、置換された位置ごとに同一であっても異なっていてもよいことが理解される。本発明によって想定される基および置換基の組み合わせは、安定であるか、または化学的に実行可能なものとする。本明細書に記載される化合物に関して、その基および置換基は、原子および置換基の許容される価数に従って選択され得、それにより選択および置換が、例えば、再構成、環化、除去などによって自発的に変形を受けないような安定した化合物を結果としてもたらす。
【0044】
「安定」という用語は、それらの生成を可能にするための条件に供されたときに実質的に変化しない化合物を指す。非限定的な例では、安定な化合物または化学的に実行可能な化合物は、水分や他の化学的に反応性な条件がない場合に４０℃以下の温度で約一週間保持されたときに実質的に変化しない化合物である。
【0045】
本明細書で規定される用語が複数個の炭素原子に対する言及である場合、言及される数字は、言及される基を指し、その基上の任意選択的な置換基に存在し得るいずれかの炭素、またはベンゾ縮合環を含めて縮合環の一部として存在し得る任意の炭素を含まないことが理解される。
【0046】
当業者であれば、本発明の特定の化合物は異性体として存在することを理解するであろう。あらゆる比での、幾何異性体、エナンチオマー、およびジアステレオマーを含めた本発明の化合物の全ての立体異性体は、本発明の範囲内であることが企図される。
【0047】
本明細書で使用される場合、化学名称内の「（ＲＳ）」という用語は、示された立体中心でのラセミ混合物を指す。
【0048】
本明細書で使用される場合、化学名称内の「（ＲまたはＳ）」または「（ＳまたはＲ）」という用語は、示された立体中心においてあり得る二つの構成のうちの一方を指す。
【0049】
当業者であれば、本発明の特定の化合物は互変異性体として存在することを理解するであろう。本発明の化合物のすべての互変異性体は、本発明の範囲内であることが企図される。
【0050】
本発明の化合物はまた、主たる原子質量をもつ少なくとも一つの原子が、同じ原子番号を有するが主たる原子質量とは異なる原子質量をもつ原子によって置き換えられている、全ての同位体の種類を含む。様々な同位体の（例えば重水素、２Ｈ）の使用が、より大きな代謝的安定性をもたらし得る。さらに、本発明の化合物の特定の様々な同位体には、放射性同位体（例えばトリチウム、３Ｈ、または１４Ｃ）を組み込まれ得、これは、薬物および／または基質組織分布試験において有用であり得る。１１Ｃ、１８Ｆ、１５Ｏ、および１３Ｎなど陽電子を放射する同位体での置換は、陽電子放射形断層撮影法（ＰＥＴ）試験において有用であり得る。
【0051】
「この本発明の化合物」および「この発明のある化合物」、ならびに「本発明の化合物」などの用語は、式（Ｉ）の実施形態、ならびに本明細書に記載の式（Ｉ）によって包含される他のより具体的な実施形態、ならびに本明細書に記載の例示的な化合物、ならびにこれら実施形態の各々の塩を含む。
【0052】
式（Ｉ）の化合物の一実施形態では、
Ｒ１は、Ｒ２がトリフルオロメチル、ジフルオロメチル、フルオロ、クロロ、またはブロモである場合にのみ水素であり得、
Ｒ３は、Ｒ２またはＲ４の一方がトリフルオロメチル、ジフルオロメチル、フルオロ、クロロ、またはブロモのいずれかである場合にのみ水素であり得、また
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４のうちの最大でも三つが水素である。
Ｒ１は、Ｒ２がトリフルオロメチル、ジフルオロメチル、フルオロ、クロロ、またはブロモである場合にのみ水素であり得、
Ｒ３は、Ｒ２またはＲ４の一方がトリフルオロメチル、ジフルオロメチル、フルオロ、クロロ、またはブロモのいずれかである場合にのみ水素であり得、また
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４のうちの最大でも三つが水素である。
【0053】
式中ＺがＣＲ２である式（Ｉ）の化合物の一実施形態では、
Ｒ１は、Ｒ２がトリフルオロメチル、ジフルオロメチル、フルオロ、クロロ、またはブロモである場合にのみ水素であり得、
Ｒ３は、Ｒ２またはＲ４の一方がトリフルオロメチル、ジフルオロメチル、フルオロ、クロロ、またはブロモのいずれかである場合にのみ水素であり得、また
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４のうちの最大でも三つが水素である。
Ｒ１は、Ｒ２がトリフルオロメチル、ジフルオロメチル、フルオロ、クロロ、またはブロモである場合にのみ水素であり得、
Ｒ３は、Ｒ２またはＲ４の一方がトリフルオロメチル、ジフルオロメチル、フルオロ、クロロ、またはブロモのいずれかである場合にのみ水素であり得、また
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４のうちの最大でも三つが水素である。
【0054】
式（Ｉ）の化合物の一実施形態では、
Ｒ１は、Ｒ２がトリフルオロメチル、ジフルオロメチル、またはブロモである場合にのみ水素であり得、
Ｒ３は、Ｒ２またはＲ４の一方がトリフルオロメチル、ジフルオロメチル、またはブロモのいずれかである場合にのみ水素であり得、また
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４のうちの最大でも三つが水素である。
Ｒ１は、Ｒ２がトリフルオロメチル、ジフルオロメチル、またはブロモである場合にのみ水素であり得、
Ｒ３は、Ｒ２またはＲ４の一方がトリフルオロメチル、ジフルオロメチル、またはブロモのいずれかである場合にのみ水素であり得、また
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４のうちの最大でも三つが水素である。
【0055】
式中ＺがＣＲ２である式（Ｉ）の化合物の一実施形態では、
Ｒ１は、Ｒ２がトリフルオロメチル、ジフルオロメチル、またはブロモである場合にのみ水素であり得、
Ｒ３は、Ｒ２またはＲ４の一方がトリフルオロメチル、ジフルオロメチル、またはブロモのいずれかである場合にのみ水素であり得、また
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４のうちの最大でも三つが水素である。
Ｒ１は、Ｒ２がトリフルオロメチル、ジフルオロメチル、またはブロモである場合にのみ水素であり得、
Ｒ３は、Ｒ２またはＲ４の一方がトリフルオロメチル、ジフルオロメチル、またはブロモのいずれかである場合にのみ水素であり得、また
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４のうちの最大でも三つが水素である。
【0056】
様々な実施形態を有する式（Ｉ）の化合物は以下のとおりである：
【0057】
式（Ｉ）：
【化9】
【0058】
Ａ４、Ａ５、Ａ６、Ａ７、Ａ９、Ａ１０、Ａ１１、Ａ１２、Ａ１４、および／またはＡ１５に関して、置換基Ｒ５は、存在する場合、ＣＨの水素に取って代わることが理解される。
【0059】
式（Ｉｇ）の化合物に関して、Ｘ基は、存在する場合、Ｗ３、Ｗ４、Ｗ５、またはＷ６において－ＣＨ２－基もしくは－ＣＨ－基の水素または－ＮＲ－基のＲを置換することで結合することがさらに理解される。
【0060】
本発明の化合物のさらなる実施形態を以下に提供する：
（１）一実施形態は、式（Ｉ）の化合物またはその塩に関する。
（１）一実施形態は、式（Ｉ）の化合物またはその塩に関する。
【0061】
（１．１）一実施形態は、式（Ｉ）の化合物であって、式中ＺがＣＲ２である式（Ｉ）の化合物またはその塩に関する。
【0062】
（１．２）一実施形態は、式（Ｉ）の化合物であって、式中ＺがＮである式（Ｉ）の化合物またはその塩に関する。
【0063】
（ａ）一実施形態は、式（Ｉａ）の化合物またはその塩に関する。
【0064】
（ａ１）一実施形態は、式（Ｉａ）の化合物であって、式中ＺがＣＲ２である式（Ｉａ）の化合物またはその塩に関する。
【0065】
（ａ２）一実施形態は、式（Ｉａ）の化合物であって、式中ＺがＮである式（Ｉａ）の化合物またはその塩に関する。
【0066】
（ｂ）一実施形態は、式（Ｉｂ）の化合物またはその塩に関する。
【0067】
（ｂ１）一実施形態は、式（Ｉｂ）の化合物であって、式中ＺがＣＲ２である式（Ｉｂ）の化合物またはその塩に関する。
【0068】
（ｂ２）一実施形態は、式（Ｉｂ）の化合物であって、式中ＺがＮである式（Ｉｂ）の化合物またはその塩に関する。
【0069】
（ｃ）一実施形態は、式（Ｉｃ）の化合物またはその塩に関する。
【0070】
（ｃ１）一実施形態は、式（Ｉｃ）の化合物であって、式中ＺがＣＲ２である式（Ｉｃ）の化合物またはその塩に関する。
【0071】
（ｃ２）一実施形態は、式（Ｉｃ）の化合物であって、式中ＺがＮである式（Ｉｃ）の化合物またはその塩に関する。
【0072】
（ｄ）一実施形態は、式（Ｉｄ）の化合物またはその塩に関する。
【0073】
（ｄ１）一実施形態は、式（Ｉｄ）の化合物であって、式中ＺがＣＲ２である式（Ｉｄ）の化合物またはその塩に関する。
【0074】
（ｄ２）一実施形態は、式（Ｉｄ）の化合物であって、ＺがＮである式（Ｉｄ）の化合物またはその塩に関する。
【0075】
（ｅ）一実施形態は、式（Ｉｅ）の化合物またはその塩に関する。
【0076】
（ｅ１）一実施形態は、式（Ｉｅ）の化合物であって、式中ＺがＣＲ２である式（Ｉｅ）の化合物またはその塩に関する。
【0077】
（ｅ２）一実施形態は、式（Ｉｅ）の化合物であって、式中ＺがＮである式（Ｉｅ）の化合物またはその塩に関する。
【0078】
（ｆ）一実施形態は、式（Ｉｆ）の化合物またはその塩に関する。
【0079】
（ｆ１）一実施形態は、式（Ｉｆ）の化合物であって、式中ＺがＣＲ２である式（Ｉｆ）の化合物またはその塩に関する。
【0080】
（ｆ２）一実施形態は、式（Ｉｆ）の化合物であって、式中ＺがＮである式（Ｉｆ）の化合物またはその塩に関する。
【0081】
（ｇ）一実施形態は、式（Ｉｇ）の化合物またはその塩に関する。
【0082】
（ｇ１）一実施形態は、式（Ｉｇ）の化合物であって、式中ＺがＣＲ２である式（Ｉｇ）の化合物またはその塩に関する。
【0083】
（ｇ２）一実施形態は、式（Ｉｇ）の化合物であって、式中ＺがＮである式（Ｉｇ）の化合物またはその塩に関する。
【0084】
（ｈ）一実施形態は、式中Ｒ１は水素であり、Ｒ２はトリフルオロメチルであり、Ｒ３は水素であり、またＲ４はトリフルオロメチルである実施形態（１）、（１．１）、（１．２）、（ａ）、（ａ１）、（ａ２）、（ｂ）、（ｂ１）、（ｂ２）、（ｃ）、（ｃ１）、（ｃ２）、（ｄ）、（ｄ１）、（ｄ２）、（ｅ）、（ｅ１）、（ｅ２）、（ｆ）、（ｆ１）、（ｆ２）、（ｇ）、（ｇ１）、および（ｇ２）、またはその塩に関する。
【0085】
（ｉ）一実施形態は、式中Ｒ１は水素であり、Ｒ２はトリフルオロメチルであり、Ｒ３は水素であり、またＲ４はブロモである実施形態（１）、（１．１）、（１．２）、（ａ）、（ａ１）、（ａ２）、（ｂ）、（ｂ１）、（ｂ２）、（ｃ）、（ｃ１）、（ｃ２）、（ｄ）、（ｄ１）、（ｄ２）、（ｅ）、（ｅ１）、（ｅ２）、（ｆ）、（ｆ１）、（ｆ２）、（ｇ）、（ｇ１）、および（ｇ２）、またはその塩に関する。
【0086】
（ｊ）一実施形態は、式中Ｒ１は水素であり、Ｒ２はトリフルオロメチルであり、Ｒ３は水素であり、またＲ４はフルオロである実施形態（１）、（１．１）、（１．２）、（ａ）、（ａ１）、（ａ２）、（ｂ）、（ｂ１）、（ｂ２）、（ｃ）、（ｃ１）、（ｃ２）、（ｄ）、（ｄ１）、（ｄ２）、（ｅ）、（ｅ１）、（ｅ２）、（ｆ）、（ｆ１）、（ｆ２）、（ｇ）、（ｇ１）、および（ｇ２）、またはその塩に関する。
【0087】
（ｋ）一実施形態は、式中Ｒ１は水素であり、Ｒ２はトリフルオロメチルであり、Ｒ３は水素であり、またＲ４はクロロである実施形態（１）、（１．１）、（１．２）、（ａ）、（ａ１）、（ａ２）、（ｂ）、（ｂ１）、（ｂ２）、（ｃ）、（ｃ１）、（ｃ２）、（ｄ）、（ｄ１）、（ｄ２）、（ｅ）、（ｅ１）、（ｅ２）、（ｆ）、（ｆ１）、（ｆ２）、（ｇ）、（ｇ１）、および（ｇ２）、またはその塩に関する。
【0088】
（ｌ）一実施形態は、式中Ｒ１は水素であり、Ｒ２はトリフルオロメチルであり、Ｒ３は水素であり、またＲ４はジフルオロメチルである実施形態（１）、（１．１）、（１．２）、（ａ）、（ａ１）、（ａ２）、（ｂ）、（ｂ１）、（ｂ２）、（ｃ）、（ｃ１）、（ｃ２）、（ｄ）、（ｄ１）、（ｄ２）、（ｅ）、（ｅ１）、（ｅ２）、（ｆ）、（ｆ１）、（ｆ２）、（ｇ）、（ｇ１）、および（ｇ２）、またはその塩に関する。
【0089】
（ｍ）一実施形態は、式中Ｒ１は水素であり、Ｒ２はトリフルオロメチルであり、Ｒ３は水素であり、Ｒ４はメトキシである実施形態（１）、（１．１）、（１．２）、（ａ）、（ａ１）、（ａ２）、（ｂ）、（ｂ１）、（ｂ２）、（ｃ）、（ｃ１）、（ｃ２）、（ｄ）、（ｄ１）、（ｄ２）、（ｅ）、（ｅ１）、（ｅ２）、（ｆ）、（ｆ１）、（ｆ２）、（ｇ）、（ｇ１）、および（ｇ２）、またはその塩に関する。
【0090】
（ｎ）一実施形態は、式中Ｒ１は水素であり、Ｒ２はクロロであり、Ｒ３は水素であり、またＲ４はトリフルオロメチルである実施形態（１）、（１．１）、（１．２）、（ａ）、（ａ１）、（ａ２）、（ｂ）、（ｂ１）、（ｂ２）、（ｃ）、（ｃ１）、（ｃ２）、（ｄ）、（ｄ１）、（ｄ２）、（ｅ）、（ｅ１）、（ｅ２）、（ｆ）、（ｆ１）、（ｆ２）、（ｇ）、（ｇ１）、および（ｇ２）、またはその塩に関する。
【0091】
（ｏ）一実施形態は、式中Ｒ１は水素であり、Ｒ２はクロロであり、Ｒ３は水素であり、またＲ４はブロモである実施形態（１）、（１．１）、（１．２）、（ａ）、（ａ１）、（ａ２）、（ｂ）、（ｂ１）、（ｂ２）、（ｃ）、（ｃ１）、（ｃ２）、（ｄ）、（ｄ１）、（ｄ２）、（ｅ）、（ｅ１）、（ｅ２）、（ｆ）、（ｆ１）、（ｆ２）、（ｇ）、（ｇ１）、および（ｇ２）、またはその塩に関する。
【0092】
（ｐ）一実施形態は、式中Ｒ１は水素であり、Ｒ２はクロロであり、Ｒ３は水素であり、またＲ４はフルオロである実施形態（１）、（１．１）、（１．２）、（ａ）、（ａ１）、（ａ２）、（ｂ）、（ｂ１）、（ｂ２）、（ｃ）、（ｃ１）、（ｃ２）、（ｄ）、（ｄ１）、（ｄ２）、（ｅ）、（ｅ１）、（ｅ２）、（ｆ）、（ｆ１）、（ｆ２）、（ｇ）、（ｇ１）、および（ｇ２）、またはその塩に関する。
【0093】
（ｑ）一実施形態は、式中Ｒ１は水素であり、Ｒ２はクロロであり、Ｒ３は水素であり、またＲ４はクロロである実施形態（１）、（１．１）、（１．２）、（ａ）、（ａ１）、（ａ２）、（ｂ）、（ｂ１）、（ｂ２）、（ｃ）、（ｃ１）、（ｃ２）、（ｄ）、（ｄ１）、（ｄ２）、（ｅ）、（ｅ１）、（ｅ２）、（ｆ）、（ｆ１）、（ｆ２）、（ｇ）、（ｇ１）、および（ｇ２）、またはその塩に関する。
【0094】
（ｒ）一実施形態は、式中Ｒ１は水素であり、Ｒ２はクロロであり、Ｒ３は水素であり、またＲ４はジフルオロメチルである実施形態（１）、（１．１）、（１．２）、（ａ）、（ａ１）、（ａ２）、（ｂ）、（ｂ１）、（ｂ２）、（ｃ）、（ｃ１）、（ｃ２）、（ｄ）、（ｄ１）、（ｄ２）、（ｅ）、（ｅ１）、（ｅ２）、（ｆ）、（ｆ１）、（ｆ２）、（ｇ）、（ｇ１）、および（ｇ２）、またはその塩に関する。
【0095】
（ｓ）一実施形態は、式中Ｒ１は水素であり、Ｒ２はクロロであり、Ｒ３は水素であり、Ｒ４はメトキシである実施形態（１）、（１．１）、（１．２）、（ａ）、（ａ１）、（ａ２）、（ｂ）、（ｂ１）、（ｂ２）、（ｃ）、（ｃ１）、（ｃ２）、（ｄ）、（ｄ１）、（ｄ２）、（ｅ）、（ｅ１）、（ｅ２）、（ｆ）、（ｆ１）、（ｆ２）、（ｇ）、（ｇ１）、および（ｇ２）、またはその塩に関する。
【0096】
（ｔ）一実施形態は、式中Ｒ１は水素であり、Ｒ２はブロモであり、Ｒ３は水素であり、またＲ４はトリフルオロメチルである実施形態（１）、（１．１）、（１．２）、（ａ）、（ａ１）、（ａ２）、（ｂ）、（ｂ１）、（ｂ２）、（ｃ）、（ｃ１）、（ｃ２）、（ｄ）、（ｄ１）、（ｄ２）、（ｅ）、（ｅ１）、（ｅ２）、（ｆ）、（ｆ１）、（ｆ２）、（ｇ）、（ｇ１）、および（ｇ２）、またはその塩に関する。
【0097】
（ｕ）一実施形態は、式中Ｒ１は水素であり、Ｒ２はブロモであり、Ｒ３は水素であり、またＲ４はブロモである実施形態（１）、（１．１）、（１．２）、（ａ）、（ａ１）、（ａ２）、（ｂ）、（ｂ１）、（ｂ２）、（ｃ）、（ｃ１）、（ｃ２）、（ｄ）、（ｄ１）、（ｄ２）、（ｅ）、（ｅ１）、（ｅ２）、（ｆ）、（ｆ１）、（ｆ２）、（ｇ）、（ｇ１）、および（ｇ２）、またはその塩に関する。
【0098】
（ｖ）一実施形態は、式中Ｒ１は水素であり、Ｒ２はブロモであり、Ｒ３は水素であり、またＲ４はフルオロである実施形態（１）、（１．１）、（１．２）、（ａ）、（ａ１）、（ａ２）、（ｂ）、（ｂ１）、（ｂ２）、（ｃ）、（ｃ１）、（ｃ２）、（ｄ）、（ｄ１）、（ｄ２）、（ｅ）、（ｅ１）、（ｅ２）、（ｆ）、（ｆ１）、（ｆ２）、（ｇ）、（ｇ１）、および（ｇ２）、またはその塩に関する。
【0099】
（ｗ）一実施形態は、式中Ｒ１は水素であり、Ｒ２はブロモであり、Ｒ３は水素であり、またＲ４はクロロである実施形態（１）、（１．１）、（１．２）、（ａ）、（ａ１）、（ａ２）、（ｂ）、（ｂ１）、（ｂ２）、（ｃ）、（ｃ１）、（ｃ２）、（ｄ）、（ｄ１）、（ｄ２）、（ｅ）、（ｅ１）、（ｅ２）、（ｆ）、（ｆ１）、（ｆ２）、（ｇ）、（ｇ１）、および（ｇ２）、またはその塩に関する。
【0100】
（ｘ）一実施形態は、式中Ｒ１は水素であり、Ｒ２はクロロであり、Ｒ３は水素であり、またＲ４はジフルオロメチルである実施形態（１）、（１．１）、（１．２）、（ａ）、（ａ１）、（ａ２）、（ｂ）、（ｂ１）、（ｂ２）、（ｃ）、（ｃ１）、（ｃ２）、（ｄ）、（ｄ１）、（ｄ２）、（ｅ）、（ｅ１）、（ｅ２）、（ｆ）、（ｆ１）、（ｆ２）、（ｇ）、（ｇ１）、および（ｇ２）、またはその塩に関する。
【0101】
（ｙ）一実施形態は、式中Ｒ１は水素であり、Ｒ２はクロロであり、Ｒ３は水素であり、Ｒ４はメトキシである実施形態（１）、（１．１）、（１．２）、（ａ）、（ａ１）、（ａ２）、（ｂ）、（ｂ１）、（ｂ２）、（ｃ）、（ｃ１）、（ｃ２）、（ｄ）、（ｄ１）、（ｄ２）、（ｅ）、（ｅ１）、（ｅ２）、（ｆ）、（ｆ１）、（ｆ２）、（ｇ）、（ｇ１）、および（ｇ２）、またはその塩に関する。
【0102】
（ｚ）一実施形態は、式中Ｒ１は水素であり、Ｒ２はフルオロであり、Ｒ３は水素であり、またＲ４はトリフルオロメチルである実施形態（１）、（１．１）、（１．２）、（ａ）、（ａ１）、（ａ２）、（ｂ）、（ｂ１）、（ｂ２）、（ｃ）、（ｃ１）、（ｃ２）、（ｄ）、（ｄ１）、（ｄ２）、（ｅ）、（ｅ１）、（ｅ２）、（ｆ）、（ｆ１）、（ｆ２）、（ｇ）、（ｇ１）、および（ｇ２）、またはその塩に関する。
【0103】
（ａａ）一実施形態は、式中Ｒ１は水素であり、Ｒ２はフルオロであり、Ｒ３は水素であり、またＲ４はブロモである実施形態（１）、（１．１）、（１．２）、（ａ）、（ａ１）、（ａ２）、（ｂ）、（ｂ１）、（ｂ２）、（ｃ）、（ｃ１）、（ｃ２）、（ｄ）、（ｄ１）、（ｄ２）、（ｅ）、（ｅ１）、（ｅ２）、（ｆ）、（ｆ１）、（ｆ２）、（ｇ）、（ｇ１）、および（ｇ２）、またはその塩に関する。
【0104】
（ａｂ）一実施形態は、式中Ｒ１は水素であり、Ｒ２はフルオロであり、Ｒ３は水素であり、またＲ４はフルオロである実施形態（１）、（１．１）、（１．２）、（ａ）、（ａ１）、（ａ２）、（ｂ）、（ｂ１）、（ｂ２）、（ｃ）、（ｃ１）、（ｃ２）、（ｄ）、（ｄ１）、（ｄ２）、（ｅ）、（ｅ１）、（ｅ２）、（ｆ）、（ｆ１）、（ｆ２）、（ｇ）、（ｇ１）、および（ｇ２）、またはその塩に関する。
【0105】
（ａｃ）一実施形態は、式中Ｒ１は水素であり、Ｒ２はフルオロであり、Ｒ３は水素であり、またＲ４はクロロである実施形態（１）、（１．１）、（１．２）、（ａ）、（ａ１）、（ａ２）、（ｂ）、（ｂ１）、（ｂ２）、（ｃ）、（ｃ１）、（ｃ２）、（ｄ）、（ｄ１）、（ｄ２）、（ｅ）、（ｅ１）、（ｅ２）、（ｆ）、（ｆ１）、（ｆ２）、（ｇ）、（ｇ１）、および（ｇ２）、またはその塩に関する。
【0106】
（ａｄ）一実施形態は、式中Ｒ１は水素であり、Ｒ２はフルオロであり、Ｒ３は水素であり、またＲ４はジフルオロメチルである実施形態（１）、（１．１）、（１．２）、（ａ）、（ａ１）、（ａ２）、（ｂ）、（ｂ１）、（ｂ２）、（ｃ）、（ｃ１）、（ｃ２）、（ｄ）、（ｄ１）、（ｄ２）、（ｅ）、（ｅ１）、（ｅ２）、（ｆ）、（ｆ１）、（ｆ２）、（ｇ）、（ｇ１）、および（ｇ２）、またはその塩に関する。
【0107】
（ａｅ）一実施形態は、式中Ｒ１は水素であり、Ｒ２はフルオロであり、Ｒ３は水素であり、Ｒ４はメトキシである実施形態（１）、（１．１）、（１．２）、（ａ）、（ａ１）、（ａ２）、（ｂ）、（ｂ１）、（ｂ２）、（ｃ）、（ｃ１）、（ｃ２）、（ｄ）、（ｄ１）、（ｄ２）、（ｅ）、（ｅ１）、（ｅ２）、（ｆ）、（ｆ１）、（ｆ２）、（ｇ）、（ｇ１）、および（ｇ２）、またはその塩に関する。
【0108】
（ａｆ）一実施形態は、式中Ｒ１は水素であり、Ｒ２はトリフルオロメトキシであり、Ｒ３は水素であり、Ｒ４はジフルオロメチルである実施形態（１）、（１．１）、（１．２）、（ａ）、（ａ１）、（ａ２）、（ｂ）、（ｂ１）、（ｂ２）、（ｃ）、（ｃ１）、（ｃ２）、（ｄ）、（ｄ１）、（ｄ２）、（ｅ）、（ｅ１）、（ｅ２）、（ｆ）、（ｆ１）、（ｆ２）、（ｇ）、（ｇ１）、および（ｇ２）、またはその塩に関する。
【0109】
（ａｇ）一実施形態は、式中Ａ２はＯである実施形態（１）、（１．１）、（１．２）、（ａ）、（ａ１）、（ａ２）、（ｂ）、（ｂ１）、（ｂ２）、（ｃ）、（ｃ１）、（ｃ２）、（ｄ）、（ｄ１）、（ｄ２）、（ｅ）、（ｅ１）、（ｅ２）、（ｆ）、（ｆ１）、（ｆ２）、（ｇ）、（ｇ１）、（ｇ２）、（ｈ）、（ｉ）、（ｊ）、（ｋ）、（ｌ）、（ｍ）、（ｎ）、（ｏ）、（ｐ）、（ｑ）、（ｒ）、（ｓ）、（ｔ）、（ｕ）、（ｖ）、（ｗ）、（ｘ）、（ｙ）、（ｚ）、（ａａ）、（ａｂ）、（ａｃ）、（ａｄ）、（ａｅ）、および（ａｆ）、またはその塩に関する。
【0110】
（ａｈ）一実施形態は、式中Ａ１はＣＦ３である実施形態（１）、（１．１）、（１．２）、（ａ）、（ａ１）、（ａ２）、（ｂ）、（ｂ１）、（ｂ２）、（ｃ）、（ｃ１）、（ｃ２）、（ｄ）、（ｄ１）、（ｄ２）、（ｅ）、（ｅ１）、（ｅ２）、（ｆ）、（ｆ１）、（ｆ２）、（ｇ）、（ｇ１）、（ｇ２）、（ｈ）、（ｉ）、（ｊ）、（ｋ）、（ｌ）、（ｍ）、（ｎ）、（ｏ）、（ｐ）、（ｑ）、（ｒ）、（ｓ）、（ｔ）、（ｕ）、（ｖ）、（ｗ）、（ｘ）、（ｙ）、（ｚ）、（ａａ）、（ａｂ）、（ａｃ）、（ａｄ）、（ａｅ）、（ａｆ）、および（ａｇ）、またはその塩に関する。
【0111】
（ａｉ）一実施形態は、式中Ａ１はＣＨＦ２である実施形態（１）、（１．１）、（１．２）、（ａ）、（ａ１）、（ａ２）、（ｂ）、（ｂ１）、（ｂ２）、（ｃ）、（ｃ１）、（ｃ２）、（ｄ）、（ｄ１）、（ｄ２）、（ｅ）、（ｅ１）、（ｅ２）、（ｆ）、（ｆ１）、（ｆ２）、（ｇ）、（ｇ１）、（ｇ２）、（ｈ）、（ｉ）、（ｊ）、（ｋ）、（ｌ）、（ｍ）、（ｎ）、（ｏ）、（ｐ）、（ｑ）、（ｒ）、（ｓ）、（ｔ）、（ｕ）、（ｖ）、（ｗ）、（ｘ）、（ｙ）、（ｚ）、（ａａ）、（ａｂ）、（ａｃ）、（ａｄ）、（ａｅ）、（ａｆ）、および（ａｇ）、またはその塩に関する。
【0112】
（ａｊ）一実施形態は、式中Ａ３はＳである実施形態（１）、（１．１）、（１．２）、（ａ）、（ａ１）、（ａ２）、（ｈ）、（ｉ）、（ｊ）、（ｋ）、（ｌ）、（ｍ）、（ｎ）、（ｏ）、（ｐ）、（ｑ）、（ｒ）、（ｓ）、（ｔ）、（ｕ）、（ｖ）、（ｗ）、（ｘ）、（ｙ）、（ｚ）、（ａａ）、（ａｂ）、（ａｃ）、（ａｄ）、（ａｅ）、（ａｆ）、（ａｇ）、（ａｈ）、および（ａｉ）、またはその塩に関する。
【0113】
（ａｋ）一実施形態は、式中Ａ４、Ａ５およびＡ６はＣＨである実施形態（１）、（１．１）、（１．２）、（ｂ）、（ｂ１）、（ｂ２）、（ｈ）、（ｉ）、（ｊ）、（ｋ）、（ｌ）、（ｍ）、（ｎ）、（ｏ）、（ｐ）、（ｑ）、（ｒ）、（ｓ）、（ｔ）、（ｕ）、（ｖ）、（ｗ）、（ｘ）、（ｙ）、（ｚ）、（ａａ）、（ａｂ）、（ａｃ）、（ａｄ）、（ａｅ）、（ａｆ）、（ａｇ）、（ａｈ）、および（ａｉ）、またはその塩に関する。
【0114】
（ａｌ）一実施形態は、式中ｐは１であり、またＲ５はＣ１～Ｃ６アルキルである実施形態（ａｋ）、またはその塩に関する。
【0115】
（ａｍ）一実施形態は、式中Ｒ５はメチルである実施形態（ａｌ）、またはその塩に関する。
【0116】
（ａｎ）一実施形態は、式中Ａ７、Ａ８、Ａ９、Ａ１０、Ａ１１およびＡ１２はＣＨである実施形態（１）、（１．１）、（１．２）、（ｃ）、（ｃ１）、（ｃ２）、（ｈ）、（ｉ）、（ｊ）、（ｋ）、（ｌ）、（ｍ）、（ｎ）、（ｏ）、（ｐ）、（ｑ）、（ｒ）、（ｓ）、（ｔ）、（ｕ）、（ｖ）、（ｗ）、（ｘ）、（ｙ）、（ｚ）、（ａａ）、（ａｂ）、（ａｃ）、（ａｄ）、（ａｅ）、（ａｆ）、（ａｇ）、（ａｈ）、および（ａｉ）、またはその塩に関する。
【0117】
（ａｏ）一実施形態は、式中Ａ１３、Ａ１４およびＡ１５はＣＨである実施形態（１）、（１．１）、（１．２）、（ｄ）、（ｄ１）、（ｄ２）、（ｈ）、（ｉ）、（ｊ）、（ｋ）、（ｌ）、（ｍ）、（ｎ）、（ｏ）、（ｐ）、（ｑ）、（ｒ）、（ｓ）、（ｔ）、（ｕ）、（ｖ）、（ｗ）、（ｘ）、（ｙ）、（ｚ）、（ａａ）、（ａｂ）、（ａｃ）、（ａｄ）、（ａｅ）、（ａｆ）、（ａｇ）、（ａｈ）、および（ａｉ）、またはその塩に関する。
【0118】
（ａｐ）一実施形態は、式中Ｗ１は－ＣＨ２－であり、またＷ２はＯである実施形態（ａｏ）、またはその塩に関する。
【0119】
（ａｑ）一実施形態は、式中Ｘは
であり、式中Ｒ１０は水素である、実施形態（１）、（１．１）、（１．２）、（ａ）、（ａ１）、（ａ２）、（ｂ）、（ｂ１）、（ｂ２）、（ｃ）、（ｃ１）、（ｃ２）、（ｇ）、（ｇ１）、（ｇ２）、（ｈ）、（ｉ）、（ｊ）、（ｋ）、（ｌ）、（ｍ）、（ｎ）、（ｏ）、（ｐ）、（ｑ）、（ｒ）、（ｓ）、（ｔ）、（ｕ）、（ｖ）、（ｗ）、（ｘ）、（ｙ）、（ｚ）、（ａａ）、（ａｂ）、（ａｃ）、（ａｄ）、（ａｅ）、（ａｆ）、（ａｇ）、（ａｈ）、（ａｉ）、（ａｊ）、（ａｋ）、（ａｌ）、（ａｍ）、（ａｎ）、および（ａｏ）、またはその塩に関する。
【化10】
【0120】
（ａｒ）一実施形態は、実施形態（ａｑ）であって、式中Ｗは、Ｃ１～Ｃ６アルキルであって、
ハロゲン、
シアノ、
ヒドロキシル、
オキソ、
Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、
Ｃ３～Ｃ６シクロアルキルであってハロゲンおよびシアノの群から独立に選択される１～３の置換基で置換されていてもよいＣ３～Ｃ６シクロアルキル、
アセチレニル、
－ＮＨ２、
Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、
－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、
－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、
－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、
－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキル、
－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、
－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキルであって
ハロゲン、
ヒドロキシル、
シアノおよび
Ｃ１～Ｃ４アルキルであって
ハロゲン、
シアノ、
ヒドロキシル、
Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、
Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、および
－ＮＨ２からなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ４アルキル、からなる群から独立に選択される１～３の置換基で置換されていてもよい－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、
－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキルであって、
ハロゲン、
シアノ、
ヒドロキシル、
Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、
Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、および
－ＮＨ２、からなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよい－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキル、
１～３のハロゲンで置換されていてもよい－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６シアノアルキル、
－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、
窒素が結合しており、また任意にＯ、Ｓ、Ｎの群から選択される１または２の他のヘテロ原子を有する－Ｃ（Ｏ）－４～７員ヘテロシクロアルキルであって、当該４～７員ヘテロシクロアルキルの炭素は、
ハロゲン、
シアノ、
ニトロ、
ヒドロキシル、
オキソ、
－ＮＨ２、
Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、
Ｃ１～Ｃ４アルキルであって
ハロゲン、
シアノ、
ヒドロキシル、
アセチレニル、
オキソ、
Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、
－ＮＨ２、
Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、
－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、
－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、
－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、
－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキル、
－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、
－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、および
－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキル、からなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ４アルキル、および
Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、からなる群から独立に選択される１～４の置換基で置換されていてもよく、
また４～７員へテロシクロアルキルのその他のＮが、価数が許容すれば、
水素、
－ＮＨ２、
Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、
－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、
－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４ハロアルキル、
Ｃ１～Ｃ４アルキルであって
ハロゲン、
シアノ、
ヒドロキシル、
アセチレニル、
Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、
－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、
－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、
－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、
－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキル、
－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、
－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、
－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキル、
－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、からなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ４アルキル、からなる群から選択される置換基で置換されているものである、－Ｃ（Ｏ）－４～７員ヘテロシクロアルキル、
Ｏ、ＳおよびＮの群から選択される１または２のヘテロ原子を有する５～１０員ヘテロアリールであって、該５～１０員ヘテロアリールの炭素は、
ハロゲン、
シアノ、
ニトロ、
ヒドロキシル、
Ｃ１～Ｃ４アルキルであって
ハロゲン、
シアノ、
ヒドロキシル、
オキソ、
Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、
－ＮＨ２、
Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、
－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、
－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、
－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、
－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキル、
－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、
－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、
－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキル、および
－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、からなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ４アルキル、
Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、
Ｃ１～Ｃ４ハロアルキル、
Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、
－ＮＨ２、
Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、
－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、
－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、および
－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、からなる群から独立に選択される１、２または３の置換基で置換されていてもよいものであり、
また当該ヘテロアリールの任意のＮが、価数が許容すれば、
水素、
Ｃ１～Ｃ４アルキルであって
ハロゲン、
シアノ、
ヒドロキシル、
アセチレニル、
オキソ、
Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、
Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、
－ＮＨ２、
Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、
－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、
－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、
－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、
－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキル、
－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、
－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、および
－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキル、からなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ４アルキル、および
Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、からなる群から選択される置換基で置換されていてもよく、
また当該ヘテロアリールの任意のＳが、１または２の酸素原子で置換されている、５～１０員へテロアリール、
フェニルであって
ハロゲン、
Ｃ１～Ｃ４アルキル、
シアノ、または
ヒドロキシル、からなる群から選択される１～３の置換基で置換されていてもよいフェニル、
Ｃ３～Ｃ６シクロアルキルであって
ハロゲン、
シアノ、
ヒドロキシル、
オキソ、
Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、
ハロゲンおよびシアノからなる群から選択される１～３の基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ４アルキル、
Ｃ１～Ｃ４ハロアルキル、
－ＮＨ２、
Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、
－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、
－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、
－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、
－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキル、
－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、
－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、
－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキル、
－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、
Ｃ２～Ｃ６アルケニル、および
Ｃ２～Ｃ６アルキニル、からなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ３～Ｃ６シクロアルキル、ならびに
Ｏ、Ｓ、Ｂ、Ｎの群から選択される１または２のヘテロ原子を有する４～７員ヘテロシクロアルキルであって、当該ヘテロシクロアルキルはベンゾ縮合していてもよく、４～７員ヘテロシクロアルキルまたはベンゾ縮合していてもよい４～７員ヘテロシクロアルキルの炭素は、
ハロゲン、
シアノ、
ニトロ、
ヒドロキシル、
オキソ、
Ｃ１～Ｃ４アルキルであって
ハロゲン、
シアノ、ヒドロキシル、
アセチレニル、
オキソ、
Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、
Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、
－ＮＨ２、
Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、
－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、
－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、
－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、
－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキル、
－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、
－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、
－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキル、および
－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、からなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ４アルキル、からなる群から独立に選択される１～４の置換基で置換されていてもよく、
また４～７員ヘテロシクロアルキルまたはベンゾ縮合していてもよい４～７員ヘテロシクロアルキルの任意のＢは、価数が許容すれば、ヒドロキシルで置換されており、
また４～７員ヘテロシクロアルキルまたはベンゾ縮合していてもよい４～７員ヘテロシクロアルキルの任意のＮは、価数が許容すれば、
水素、
－ＮＨ２、
Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、
－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、
－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４ハロアルキル、
－Ｃ（Ｏ）－ＮＨ２、
Ｃ１～Ｃ４アルキルであって
ハロゲン、
シアノ、
ヒドロキシル、
アセチレニル、
Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、
－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、
－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、
－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、
－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキル、
－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、
－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、および
－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、からなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ４アルキル、
Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、
５～６員ヘテロアリール、および
フェニルであって
ハロゲン、
Ｃ１～Ｃ４アルキル、
シアノおよび
ヒドロキシルからなる群から独立に選択される１～３の置換基で置換されていてもよいフェニル、からなる群から選択される置換基で置換されているものであり、また
４～７員ヘテロシクロアルキルまたはベンゾ縮合していてもよい４～７員ヘテロシクロアルキルの任意のＳは、１または２の酸素原子で置換されているものである、４～７員ヘテロシクロアルキル、からなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ６アルキルである、
実施形態（ａｑ）、またはその塩に関する。
ハロゲン、
シアノ、
ヒドロキシル、
オキソ、
Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、
Ｃ３～Ｃ６シクロアルキルであってハロゲンおよびシアノの群から独立に選択される１～３の置換基で置換されていてもよいＣ３～Ｃ６シクロアルキル、
アセチレニル、
－ＮＨ２、
Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、
－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、
－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、
－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、
－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキル、
－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、
－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキルであって
ハロゲン、
ヒドロキシル、
シアノおよび
Ｃ１～Ｃ４アルキルであって
ハロゲン、
シアノ、
ヒドロキシル、
Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、
Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、および
－ＮＨ２からなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ４アルキル、からなる群から独立に選択される１～３の置換基で置換されていてもよい－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、
－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキルであって、
ハロゲン、
シアノ、
ヒドロキシル、
Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、
Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、および
－ＮＨ２、からなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよい－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキル、
１～３のハロゲンで置換されていてもよい－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６シアノアルキル、
－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、
窒素が結合しており、また任意にＯ、Ｓ、Ｎの群から選択される１または２の他のヘテロ原子を有する－Ｃ（Ｏ）－４～７員ヘテロシクロアルキルであって、当該４～７員ヘテロシクロアルキルの炭素は、
ハロゲン、
シアノ、
ニトロ、
ヒドロキシル、
オキソ、
－ＮＨ２、
Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、
Ｃ１～Ｃ４アルキルであって
ハロゲン、
シアノ、
ヒドロキシル、
アセチレニル、
オキソ、
Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、
－ＮＨ２、
Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、
－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、
－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、
－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、
－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキル、
－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、
－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、および
－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキル、からなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ４アルキル、および
Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、からなる群から独立に選択される１～４の置換基で置換されていてもよく、
また４～７員へテロシクロアルキルのその他のＮが、価数が許容すれば、
水素、
－ＮＨ２、
Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、
－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、
－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４ハロアルキル、
Ｃ１～Ｃ４アルキルであって
ハロゲン、
シアノ、
ヒドロキシル、
アセチレニル、
Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、
－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、
－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、
－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、
－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキル、
－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、
－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、
－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキル、
－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、からなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ４アルキル、からなる群から選択される置換基で置換されているものである、－Ｃ（Ｏ）－４～７員ヘテロシクロアルキル、
Ｏ、ＳおよびＮの群から選択される１または２のヘテロ原子を有する５～１０員ヘテロアリールであって、該５～１０員ヘテロアリールの炭素は、
ハロゲン、
シアノ、
ニトロ、
ヒドロキシル、
Ｃ１～Ｃ４アルキルであって
ハロゲン、
シアノ、
ヒドロキシル、
オキソ、
Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、
－ＮＨ２、
Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、
－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、
－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、
－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、
－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキル、
－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、
－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、
－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキル、および
－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、からなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ４アルキル、
Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、
Ｃ１～Ｃ４ハロアルキル、
Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、
－ＮＨ２、
Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、
－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、
－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、および
－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、からなる群から独立に選択される１、２または３の置換基で置換されていてもよいものであり、
また当該ヘテロアリールの任意のＮが、価数が許容すれば、
水素、
Ｃ１～Ｃ４アルキルであって
ハロゲン、
シアノ、
ヒドロキシル、
アセチレニル、
オキソ、
Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、
Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、
－ＮＨ２、
Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、
－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、
－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、
－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、
－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキル、
－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、
－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、および
－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキル、からなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ４アルキル、および
Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、からなる群から選択される置換基で置換されていてもよく、
また当該ヘテロアリールの任意のＳが、１または２の酸素原子で置換されている、５～１０員へテロアリール、
フェニルであって
ハロゲン、
Ｃ１～Ｃ４アルキル、
シアノ、または
ヒドロキシル、からなる群から選択される１～３の置換基で置換されていてもよいフェニル、
Ｃ３～Ｃ６シクロアルキルであって
ハロゲン、
シアノ、
ヒドロキシル、
オキソ、
Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、
ハロゲンおよびシアノからなる群から選択される１～３の基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ４アルキル、
Ｃ１～Ｃ４ハロアルキル、
－ＮＨ２、
Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、
－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、
－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、
－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、
－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキル、
－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、
－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、
－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキル、
－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、
Ｃ２～Ｃ６アルケニル、および
Ｃ２～Ｃ６アルキニル、からなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ３～Ｃ６シクロアルキル、ならびに
Ｏ、Ｓ、Ｂ、Ｎの群から選択される１または２のヘテロ原子を有する４～７員ヘテロシクロアルキルであって、当該ヘテロシクロアルキルはベンゾ縮合していてもよく、４～７員ヘテロシクロアルキルまたはベンゾ縮合していてもよい４～７員ヘテロシクロアルキルの炭素は、
ハロゲン、
シアノ、
ニトロ、
ヒドロキシル、
オキソ、
Ｃ１～Ｃ４アルキルであって
ハロゲン、
シアノ、ヒドロキシル、
アセチレニル、
オキソ、
Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、
Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、
－ＮＨ２、
Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、
－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、
－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、
－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、
－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキル、
－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、
－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、
－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキル、および
－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、からなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ４アルキル、からなる群から独立に選択される１～４の置換基で置換されていてもよく、
また４～７員ヘテロシクロアルキルまたはベンゾ縮合していてもよい４～７員ヘテロシクロアルキルの任意のＢは、価数が許容すれば、ヒドロキシルで置換されており、
また４～７員ヘテロシクロアルキルまたはベンゾ縮合していてもよい４～７員ヘテロシクロアルキルの任意のＮは、価数が許容すれば、
水素、
－ＮＨ２、
Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、
－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、
－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４ハロアルキル、
－Ｃ（Ｏ）－ＮＨ２、
Ｃ１～Ｃ４アルキルであって
ハロゲン、
シアノ、
ヒドロキシル、
アセチレニル、
Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、
－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、
－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、
－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、
－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキル、
－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、
－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、および
－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、からなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ４アルキル、
Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、
５～６員ヘテロアリール、および
フェニルであって
ハロゲン、
Ｃ１～Ｃ４アルキル、
シアノおよび
ヒドロキシルからなる群から独立に選択される１～３の置換基で置換されていてもよいフェニル、からなる群から選択される置換基で置換されているものであり、また
４～７員ヘテロシクロアルキルまたはベンゾ縮合していてもよい４～７員ヘテロシクロアルキルの任意のＳは、１または２の酸素原子で置換されているものである、４～７員ヘテロシクロアルキル、からなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ６アルキルである、
実施形態（ａｑ）、またはその塩に関する。
【0121】
（ａｓ）一実施形態は、実施形態（ａｒ）であって、式中Ｗは、Ｃ１～Ｃ６アルキルであって、
－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキルであって、
ハロゲン、
シアノ、
ヒドロキシル、
Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、
Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、および
－ＮＨ２、からなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよい－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキル、
１～３のハロゲンで置換されていてもよい－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６シアノアルキル、
－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、ならびに
窒素が結合しており、また任意にＯ、Ｓ、Ｎの群から選択される１または２の他のヘテロ原子を有する－Ｃ（Ｏ）－４～７員へテロシクロアルキルであって、当該４～７員ヘテロシクロアルキルの炭素は、
ハロゲン、
シアノ、
ニトロ、
ヒドロキシル、
オキソ、
－ＮＨ２、
Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、
Ｃ１～Ｃ４アルキルであって
ハロゲン、
シアノ、
ヒドロキシル、
アセチレニル、
オキソ、
Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、
－ＮＨ２、
Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、
－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、
－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、
－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、
－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキル、
－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、
－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、および
－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキルからなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ４アルキル、および
Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、からなる群から独立に選択される１～４の置換基で置換されていてもよく、
また４～７員へテロシクロアルキルのその他のＮが、価数が許容すれば、
水素、
－ＮＨ２、
Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、
－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、
－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４ハロアルキル、
Ｃ１～Ｃ４アルキルであって
ハロゲン、
シアノ、
ヒドロキシル、
アセチレニル、
Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、
－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、
－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、
－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、
－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキル、
－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、
－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、
－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキル、
－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、からなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ４アルキル、からなる群から選択される置換基で置換されているものである、－Ｃ（Ｏ）－４～７員へテロシクロアルキル、からなる群から選択される置換基で置換されているＣ１～Ｃ６アルキルである、
実施形態（ａｒ）、またはその塩に関する。
－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキルであって、
ハロゲン、
シアノ、
ヒドロキシル、
Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、
Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、および
－ＮＨ２、からなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよい－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキル、
１～３のハロゲンで置換されていてもよい－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６シアノアルキル、
－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、ならびに
窒素が結合しており、また任意にＯ、Ｓ、Ｎの群から選択される１または２の他のヘテロ原子を有する－Ｃ（Ｏ）－４～７員へテロシクロアルキルであって、当該４～７員ヘテロシクロアルキルの炭素は、
ハロゲン、
シアノ、
ニトロ、
ヒドロキシル、
オキソ、
－ＮＨ２、
Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、
Ｃ１～Ｃ４アルキルであって
ハロゲン、
シアノ、
ヒドロキシル、
アセチレニル、
オキソ、
Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、
－ＮＨ２、
Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、
－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、
－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、
－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、
－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキル、
－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、
－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、および
－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキルからなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ４アルキル、および
Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、からなる群から独立に選択される１～４の置換基で置換されていてもよく、
また４～７員へテロシクロアルキルのその他のＮが、価数が許容すれば、
水素、
－ＮＨ２、
Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、
－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、
－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４ハロアルキル、
Ｃ１～Ｃ４アルキルであって
ハロゲン、
シアノ、
ヒドロキシル、
アセチレニル、
Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、
－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、
－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、
－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、
－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキル、
－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、
－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、
－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキル、
－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、からなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ４アルキル、からなる群から選択される置換基で置換されているものである、－Ｃ（Ｏ）－４～７員へテロシクロアルキル、からなる群から選択される置換基で置換されているＣ１～Ｃ６アルキルである、
実施形態（ａｒ）、またはその塩に関する。
【0122】
（ａｔ）一実施形態は、実施形態（ａｓ）であって、式中Ｗは、
である、実施形態（ａｓ）、またはその塩に関する。
【化11】
【0123】
（ａｕ）一実施形態は、実施形態（ａｑ）であって、式中Ｗは、Ｃ１～Ｃ６アルキルであってハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ならびにＣ１～Ｃ４アルキルであってハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ１～Ｃ４アルコキシおよび－ＮＨ２からなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ４アルキル、からなる群から独立に選択される１～３の置換基で置換されていてもよい－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキルで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルである、実施形態（ａｑ）、またはその塩に関する。
【0124】
（ａｖ）一実施形態は、実施形態（ａｑ）であって、式中Ｗは、Ｃ１～Ｃ６アルキルであって、
ハロゲン、
シアノ、
ヒドロキシル、
Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、
Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、および
－ＮＨ２、からなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよい－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキルで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルである、
実施形態（ａｑ）、またはその塩に関する。
ハロゲン、
シアノ、
ヒドロキシル、
Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、
Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、および
－ＮＨ２、からなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよい－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキルで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルである、
実施形態（ａｑ）、またはその塩に関する。
【0125】
（ａｖ１）一実施形態は、実施形態（ａｖ）であって、式中Ｗは、
である、実施形態（ａｖ）、またはその塩に関する。
【化12】
【0126】
（ａｖ２）一実施形態は、実施形態（ａｖ）であって、式中Ｗは、
である、実施形態（ａｖ）、またはその塩に関する。
【化13】
【0127】
（ａｗ）一実施形態は、実施形態（ａｑ）であって、式中Ｗは、Ｃ１～Ｃ６アルキルであって、Ｏ、Ｓ、ＢおよびＮの群から選択される１または２のヘテロ原子を有する５～１０員ヘテロアリールで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、また該５～１０員ヘテロアリールの炭素は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、Ｃ１～Ｃ４アルキルであってハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキル、－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキルおよび－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキルからなる群から独立に選択される１～５個の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ４アルキル、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、－ＮＨ２、
－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、ならびに－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキルからなる群から独立に選択される１、２または３の置換基で置換されていてもよく、また当該ヘテロアリールの任意のＢはヒドロキシルで置換されており、また当該ヘテロアリールの任意のＮは、価数が許容すれば、水素、Ｃ１～Ｃ４アルキルであってハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アセチレニル、オキソ、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、
－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキル、－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキルおよび－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキルからなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ４アルキルからなる群から選択される置換基で置換されていてもよく、また当該ヘテロアリールの任意のＳは、１または２の酸素原子で置換されているものである、実施形態（ａｑ）、またはその塩に関する。
－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、ならびに－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキルからなる群から独立に選択される１、２または３の置換基で置換されていてもよく、また当該ヘテロアリールの任意のＢはヒドロキシルで置換されており、また当該ヘテロアリールの任意のＮは、価数が許容すれば、水素、Ｃ１～Ｃ４アルキルであってハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アセチレニル、オキソ、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、
－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキル、－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキルおよび－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキルからなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ４アルキルからなる群から選択される置換基で置換されていてもよく、また当該ヘテロアリールの任意のＳは、１または２の酸素原子で置換されているものである、実施形態（ａｑ）、またはその塩に関する。
【0128】
（ａｗ１）一実施形態は、実施形態（ａｑ）であって、式中Ｗは、Ｃ１～Ｃ６アルキルであってハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、Ｃ１～Ｃ４アルキルであってハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキル、－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキルおよび－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキルからなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ４アルキル、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、－ＮＨ２、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、ならびに－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキルからなる群から独立に選択される１、２または３の置換基で置換されていてもよいピリジンで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルである、実施形態（ａｑ）、またはその塩に関する。
【0129】
（ａｗ２）一実施形態は、実施形態（ａｑ）であって、式中Ｗは、Ｃ１～Ｃ６アルキルであってハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、Ｃ１～Ｃ４アルキルであってハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、－ＮＨ２、Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキル、－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキルおよび－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキルからなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ４アルキル、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、－ＮＨ２、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、ならびに－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキルからなる群から独立に選択される１、２または３の置換基で置換されていてもよいチアゾールで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルである、実施形態（ａｑ）、またはその塩に関する。
【0130】
（ａｘ）一実施形態は、実施形態（ａｑ）であって、式中Ｗは、Ｏ、Ｓ、Ｎの群から選択される１または２のヘテロ原子を有する４～７員ヘテロシクロアルキルであり、当該ヘテロシクロアルキルはベンゾ縮合していてもよく、また４～７員ヘテロシクロアルキルまたはベンゾ縮合していてもよい４～７員ヘテロシクロアルキルの炭素は、
ハロゲン、
シアノ、
ニトロ、
ヒドロキシル、
オキソ、
Ｃ１～Ｃ４アルキルであって
ハロゲン、
シアノ、ヒドロキシル、
アセチレニル、
オキソ、
Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、
Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、
－ＮＨ２、
Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、
－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、
－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、
－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、
－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキル、
－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、
－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、
－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキル、
および
－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６ハロアルキルからなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ４アルキル、からなる群から独立に選択される１～４の置換基で置換されていてもよく、また
また４～７員ヘテロシクロアルキルまたはベンゾ縮合していてもよい４～７員ヘテロシクロアルキルの任意のＮは、価数が許容すれば、
水素、
－ＮＨ２、
Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、
－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、
－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４ハロアルキル、
－Ｃ（Ｏ）－ＮＨ２、
Ｃ１～Ｃ４アルキルであって
ハロゲン、
シアノ、
ヒドロキシル、
アセチレニル、
Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、
Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、
－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、
－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、
－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、
－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキル、
－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、
－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、および
－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、からなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ４アルキル、
Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、
５～６員ヘテロアリール、ならびに
フェニルであって
ハロゲン、
Ｃ１～Ｃ４アルキル、
シアノおよび
ヒドロキシルからなる群から独立に選択される１～３の置換基で置換されていてもよいフェニル、からなる群から選択される置換基で置換されているものであり、また
４～７員ヘテロシクロアルキルまたはベンゾ縮合していてもよい４～７員ヘテロシクロアルキルの任意のＳは、１または２の酸素原子で置換されているものである、
実施形態（ａｑ）、またはその塩に関する。
ハロゲン、
シアノ、
ニトロ、
ヒドロキシル、
オキソ、
Ｃ１～Ｃ４アルキルであって
ハロゲン、
シアノ、ヒドロキシル、
アセチレニル、
オキソ、
Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、
Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、
－ＮＨ２、
Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、
－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、
－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、
－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、
－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキル、
－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、
－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、
－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキル、
および
－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６ハロアルキルからなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ４アルキル、からなる群から独立に選択される１～４の置換基で置換されていてもよく、また
また４～７員ヘテロシクロアルキルまたはベンゾ縮合していてもよい４～７員ヘテロシクロアルキルの任意のＮは、価数が許容すれば、
水素、
－ＮＨ２、
Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、
－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、
－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４ハロアルキル、
－Ｃ（Ｏ）－ＮＨ２、
Ｃ１～Ｃ４アルキルであって
ハロゲン、
シアノ、
ヒドロキシル、
アセチレニル、
Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、
Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、
－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、
－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、
－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、
－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキル、
－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、
－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、および
－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、からなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ４アルキル、
Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、
５～６員ヘテロアリール、ならびに
フェニルであって
ハロゲン、
Ｃ１～Ｃ４アルキル、
シアノおよび
ヒドロキシルからなる群から独立に選択される１～３の置換基で置換されていてもよいフェニル、からなる群から選択される置換基で置換されているものであり、また
４～７員ヘテロシクロアルキルまたはベンゾ縮合していてもよい４～７員ヘテロシクロアルキルの任意のＳは、１または２の酸素原子で置換されているものである、
実施形態（ａｑ）、またはその塩に関する。
【0131】
（ａｘ１）一実施形態は、実施形態（ａｘ）であって、式中Ｗは、Ｏ、Ｓ、Ｎの群から選択される１または２のヘテロ原子を有する４～７員ヘテロシクロアルキルであり、ピロリル、アゼチジニル、２－オキソアゼチジニル、イソキサゾリジニル、２，６－ジアザスピロ［３．３］ヘプタニル、および１，６－ジアザスピロ［３．３］ヘプタニルからなる群から選択され、４～７員ヘテロシクロアルキルの炭素は、
ハロゲン、
シアノ、
ニトロ、
ヒドロキシル、
オキソ、
Ｃ１～Ｃ４アルキルであって
ハロゲン、
シアノ、ヒドロキシル、
アセチレニル、
オキソ、
Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、
Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、
－ＮＨ２、
Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、
－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、
－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、
－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、
－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキル、
－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、
－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、
－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキル、
および
－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、からなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ４アルキル、からなる群から独立に選択される１～４の置換基で置換されていてもよく、
また４～７員ヘテロシクロアルキル４～７員ヘテロシクロアルキルの任意のＮは、価数が許容すれば、
水素、
－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、
－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４ハロアルキル、
－Ｃ（Ｏ）－ＮＨ２、
Ｃ１～Ｃ４アルキルであって
ハロゲン、
シアノ、
ヒドロキシル、
アセチレニル、
Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、
Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、
－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、
－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、
－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、
－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキル、
－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、
－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、および
－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６ハロアルキルからなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ４アルキル、ならびに
Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、からなる群から選択される置換基で置換されているものである、
実施形態（ａｘ）、またはその塩に関する。
ハロゲン、
シアノ、
ニトロ、
ヒドロキシル、
オキソ、
Ｃ１～Ｃ４アルキルであって
ハロゲン、
シアノ、ヒドロキシル、
アセチレニル、
オキソ、
Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、
Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、
－ＮＨ２、
Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、
－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、
－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、
－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、
－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキル、
－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、
－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、
－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキル、
および
－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、からなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ４アルキル、からなる群から独立に選択される１～４の置換基で置換されていてもよく、
また４～７員ヘテロシクロアルキル４～７員ヘテロシクロアルキルの任意のＮは、価数が許容すれば、
水素、
－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、
－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４ハロアルキル、
－Ｃ（Ｏ）－ＮＨ２、
Ｃ１～Ｃ４アルキルであって
ハロゲン、
シアノ、
ヒドロキシル、
アセチレニル、
Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、
Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、
－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、
－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、
－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、
－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキル、
－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、
－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、および
－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６ハロアルキルからなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ４アルキル、ならびに
Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、からなる群から選択される置換基で置換されているものである、
実施形態（ａｘ）、またはその塩に関する。
【0132】
（ａｙ）一実施形態は、実施形態（ａｘ）および（ａｘ１）であって、式中４～７員ヘテロシクロアルキルの炭素は、オキソおよびＣ１～Ｃ４アルキルからなる群から独立に選択される１～２の置換基で置換されていてもよく、
また４～７員ヘテロシクロアルキルの任意のＮは、価数が許容すれば、水素、およびＣ１～Ｃ４アルキルであって１～３のハロゲン、シアノ、アセチレニルまたはＣ３～Ｃ６シクロアルキルで任意に置換されていてもよいＣ１～Ｃ４アルキルで置換されているものである、実施形態（ａｘ）および（ａｘ１）、またはその塩に関する。
また４～７員ヘテロシクロアルキルの任意のＮは、価数が許容すれば、水素、およびＣ１～Ｃ４アルキルであって１～３のハロゲン、シアノ、アセチレニルまたはＣ３～Ｃ６シクロアルキルで任意に置換されていてもよいＣ１～Ｃ４アルキルで置換されているものである、実施形態（ａｘ）および（ａｘ１）、またはその塩に関する。
【0133】
（ａｚ）一実施形態は、実施形態（ａｘ）、（ａｘ１）および（ａｙ）であって、式中４～７員ヘテロシクロアルキルの炭素は、１個のオキソで置換され、また４～７員ヘテロシクロアルキルの任意のＮは、価数が許容すれば、１個のシアノで置換されたＣ１～Ｃ４アルキルで置換されているものである、実施形態（ａｘ）、（ａｘ１）および（ａｙ）、またはその塩に関する。
【0134】
（ｂａ）一実施形態は、実施形態（ａｘ）、（ａｘ１）および（ａｙ）であって、式中４～７員ヘテロシクロアルキルの炭素は、１個のオキソで置換され、また４～７員ヘテロシクロアルキルの任意のＮは、価数が許容すれば、１～３のハロゲンで置換されたＣ１～Ｃ４アルキルで置換されているものである、実施形態（ａｘ）、（ａｘ１）および（ａｙ）、またはその塩に関する。
【0135】
（ｂｂ）一実施形態は、実施形態（ａｘ）、（ａｘ１）および（ａｙ）であって、式中４～７員ヘテロシクロアルキルの炭素は、１個のオキソで置換され、また４～７員ヘテロシクロアルキルの任意のＮは、価数が許容すれば、１個のＣ３～Ｃ６シクロアルキルで置換されたＣ１～Ｃ４アルキルで置換されているものである、実施形態（ａｘ）、（ａｘ１）および（ａｙ）、またはその塩に関する。
【0136】
（ｂｃ）一実施形態は、実施形態（ａｘ）、（ａｘ１）および（ａｙ）であって、式中４～７員ヘテロシクロアルキルの任意のＮは、価数が許容すれば、１個のシアノで置換されたＣ１～Ｃ４アルキルで置換されているものである、実施形態（ａｘ）、（ａｘ１）および（ａｙ）、またはその塩に関する。
【0137】
（ｂｄ）一実施形態は、実施形態（ａｘ）、（ａｘ１）および（ａｙ）であって、式中４～７員ヘテロシクロアルキルの任意のＮは、価数が許容すれば、１～３のハロゲンで置換されたＣ１～Ｃ４アルキルで置換されているものである、実施形態（ａｘ）、（ａｘ１）および（ａｙ）、またはその塩に関する。
【0138】
（ｂｅ）一実施形態は、実施形態（ａｘ）、（ａｘ１）および（ａｙ）に関し、式中４～７員ヘテロシクロアルキルの任意のＮは、価数が許容すれば、１個のＣ３～Ｃ６シクロアルキルで置換されたＣ１～Ｃ４アルキルで置換されているものである、実施形態（ａｘ）、（ａｘ１）および（ａｙ）、またはその塩に関する。
【0139】
（ｂｅ１）一実施形態は、実施形態（ａｑ）であって、式中Ｗは、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキルであって、
ハロゲン、
シアノ、
ヒドロキシル、
オキソ、
Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、
ハロゲンおよびシアノからなる群から選択される１～３の基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ４アルキル、
Ｃ１～Ｃ４ハロアルキル、
－ＮＨ２、
Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、
－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、
－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、
－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、
－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキル、
－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、
－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、
－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキル、
－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、
１～３のハロゲンで置換されていてもよいＣ２～Ｃ６アルケニル、ならびに
Ｃ２～Ｃ６アルキニル、からなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ３～Ｃ６シクロアルキルである、
実施形態（ａｑ）、またはその塩に関する。
ハロゲン、
シアノ、
ヒドロキシル、
オキソ、
Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、
ハロゲンおよびシアノからなる群から選択される１～３の基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ４アルキル、
Ｃ１～Ｃ４ハロアルキル、
－ＮＨ２、
Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、
－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、
－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、
－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、
－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキル、
－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、
－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、
－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキル、
－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、
１～３のハロゲンで置換されていてもよいＣ２～Ｃ６アルケニル、ならびに
Ｃ２～Ｃ６アルキニル、からなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ３～Ｃ６シクロアルキルである、
実施形態（ａｑ）、またはその塩に関する。
【0140】
（ｂｆ）一実施形態は、実施形態（１）、（１．１）、（１．２）、（ｄ）、（ｄ１）、（ｄ２）、（ｅ）、（ｅ１）、（ｅ２）、（ｆ）、（ｆ１）、（ｆ２）、（ｈ）、（ｉ）、（ｊ）、（ｋ）、（ｌ）、（ｍ）、（ｎ）、（ｏ）、（ｐ）、（ｑ）、（ｒ）、（ｓ）、（ｔ）、（ｕ）、（ｖ）、（ｗ）、（ｘ）、（ｙ）、（ｚ）、（ａａ）、（ａｂ）、（ａｃ）、（ａｄ）、（ａｅ）、（ａｆ）、（ａｇ）、（ａｈ）、（ａｊ）、（ａｋ）、（ａｏ）、および（ａｐ）であって、式中Ｙは、Ｃ１～Ｃ６アルキルであって、
ハロゲン、
シアノ、
ヒドロキシル、
オキソ、
Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、
Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、
アセチレニル、
－ＮＨ２、
Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、
－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、
－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、
－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、
－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキル、
－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、
－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキルであって
ハロゲン、
ヒドロキシル、
シアノおよび
Ｃ１～Ｃ４アルキルであって
ハロゲン、
シアノ、
ヒドロキシル、
Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、および
－ＮＨ２、からなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ４アルキル、からなる群から独立に選択される１～３の置換基で置換されていてもよい－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、
－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキル、
１～３のハロゲンで置換されていてもよい－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６シアノアルキル、
－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、からなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ６アルキルである、
実施形態（１）、（１．１）、（１．２）、（ｄ）、（ｄ１）、（ｄ２）、（ｅ）、（ｅ１）、（ｅ２）、（ｆ）、（ｆ１）、（ｆ２）、（ｈ）、（ｉ）、（ｊ）、（ｋ）、（ｌ）、（ｍ）、（ｎ）、（ｏ）、（ｐ）、（ｑ）、（ｒ）、（ｓ）、（ｔ）、（ｕ）、（ｖ）、（ｗ）、（ｘ）、（ｙ）、（ｚ）、（ａａ）、（ａｂ）、（ａｃ）、（ａｄ）、（ａｅ）、（ａｆ）、（ａｇ）、（ａｈ）、（ａｊ）、（ａｋ）、（ａｏ）、および（ａｐ）、またはその塩に関する。
ハロゲン、
シアノ、
ヒドロキシル、
オキソ、
Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、
Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、
アセチレニル、
－ＮＨ２、
Ｃ１～Ｃ７アミノカルボニル、
－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）、
－Ｎ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２、
－ＳＣ１～Ｃ４アルキル、
－Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ４アルキル、
－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキル、
－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキルであって
ハロゲン、
ヒドロキシル、
シアノおよび
Ｃ１～Ｃ４アルキルであって
ハロゲン、
シアノ、
ヒドロキシル、
Ｃ１～Ｃ４アルコキシ、および
－ＮＨ２、からなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ４アルキル、からなる群から独立に選択される１～３の置換基で置換されていてもよい－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、
－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６アルキル、
１～３のハロゲンで置換されていてもよい－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６シアノアルキル、
－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、からなる群から独立に選択される１～５の置換基で置換されていてもよいＣ１～Ｃ６アルキルである、
実施形態（１）、（１．１）、（１．２）、（ｄ）、（ｄ１）、（ｄ２）、（ｅ）、（ｅ１）、（ｅ２）、（ｆ）、（ｆ１）、（ｆ２）、（ｈ）、（ｉ）、（ｊ）、（ｋ）、（ｌ）、（ｍ）、（ｎ）、（ｏ）、（ｐ）、（ｑ）、（ｒ）、（ｓ）、（ｔ）、（ｕ）、（ｖ）、（ｗ）、（ｘ）、（ｙ）、（ｚ）、（ａａ）、（ａｂ）、（ａｃ）、（ａｄ）、（ａｅ）、（ａｆ）、（ａｇ）、（ａｈ）、（ａｊ）、（ａｋ）、（ａｏ）、および（ａｐ）、またはその塩に関する。
【0141】
（ｂｇ）一実施形態は、実施形態（ｂｆ）であって、式中Ｙは、１個の－ＳＯ２Ｃ１～Ｃ４アルキルで置換されたＣ１～Ｃ６アルキルであるものである、実施形態（ｂｆ）、またはその塩に関する。
【0142】
（ｂｈ）一実施形態は、実施形態（ｂｆ）であって、式中Ｙは、１個の－ＳＯ２ＣＨ３で置換されたＣ１～Ｃ６アルキルであるものである、実施形態（ｂｆ）、またはその塩に関する。
【0143】
（ｂｉ）一実施形態は、実施形態（ｗ）であって、式中Ｗは、
である、実施形態（ｗ）に関する。
【化14】
【0144】
（ｘａ）別の実施形態は、例示した化合物の各々またはその塩に関する。
【0145】
（ｘｂ）別の実施形態は、例示した、図示した、または名称を与えた化合物のそれぞれの各立体異性体、またはその塩に関する。
【0146】
（ｘｃ）別の実施形態は、例示した化合物の各々の塩に関する。
【0147】
本発明の化合物は、その多くが当技術分野で既に記述されているものである様々な手順によって調製することができる。例えば、国際公開第２００５／０８５２１６号、国際公開第２００７／０７９１６２号、米国特許出願公開第２００７／０６６６１７号、米国特許出願公開第２０１３０１３１０１７号、国際公開第２００９／００２８０９号、国際公開第２００９／１１２２７５号、国際公開第２０１０／００３９２３号、国際公開第２０１０／０７００６８号、国際公開第２０１２／１２０３９９号、国際公開第２０１３／０７９４０７号、および国際公開第２０２１／１２７１８８号を参照されたい。
【0148】
以下の実施例は、例示的かつ非限定的であることを意図しており、本発明の特定の実施形態を表す。
および上記の化合物の各立体異性体。
【化15】
【0149】
別の態様では、式（ＩＩ）の化合物またはその塩を開示するものであり、
式中、
Ａ１は、－ＣＦ３、－ＣＨＦ２、－ＣＨ２Ｆ、または－ＣＦ２ＣＦ３であり、
Ｃｙ１は、
から選択され、
Ｃｙ２は、
から選択され、また
Ｔ１は、
から選択される。
【化16】
Ａ１は、－ＣＦ３、－ＣＨＦ２、－ＣＨ２Ｆ、または－ＣＦ２ＣＦ３であり、
Ｃｙ１は、
【化17】
Ｃｙ２は、
【化18】
Ｔ１は、
【化19】
【0150】
一実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物またはその塩を開示するものであり、
式中、Ａ１、Ｃｙ１、Ｃｙ２、およびＴ１は、上記に規定するとおりである。
【化20】
【0151】
別の実施形態では、式（ＩＩｂ）の化合物またはその塩を開示するものであり、
式中、Ａ１、Ｃｙ１、Ｃｙ２、およびＴ１は、上記に規定するとおりである。
【化21】
【0152】
本発明のさらなる実施形態を以下に提供する：
（２）一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物またはその塩に関する。
（２）一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物またはその塩に関する。
【0153】
（２ａ）一実施形態は、式（ＩＩａ）の化合物またはその塩に関する。
【0154】
（２ｂ）一実施形態は、式（ＩＩｂ）の化合物またはその塩に関する。
【0155】
（２ｃ）一実施形態は、式中Ａ１は－ＣＦ３である実施形態（２）、（２ａ）、および（２ｂ）に関する。
【0156】
（２ｄ）一実施形態は、式中Ａ１は－ＣＨＦ２である実施形態（２）、（２ａ）、および（２ｂ）に関する。
【0157】
（２ｅ）一実施形態は、式中Ａ１は－ＣＨ２Ｆである実施形態（２）、（２ａ）、および（２ｂ）に関する。
【0158】
（２ｆ）一実施形態は、式中Ａ１は－ＣＦ２ＣＦ３である実施形態（２）、（２ａ）、および（２ｂ）に関する。
【0159】
（２ｇ）一実施形態は、式中Ｃｙ１は、
である実施形態（２）、（２ａ）、（２ｂ）、（２ｃ）、（２ｄ）、（２ｅ）、および（２ｆ）に関する。
【化22】
【0160】
（２ｈ）一実施形態は、式中Ｃｙ１は、
である実施形態（２）、（２ａ）、（２ｂ）、（２ｃ）、（２ｄ）、（２ｅ）、および（２ｆ）に関する。
【化23】
【0161】
（２ｉ）一実施形態は、式中Ｃｙ１は、
である実施形態（２）、（２ａ）、（２ｂ）、（２ｃ）、（２ｄ）、（２ｅ）、および（２ｆ）に関する。
【化24】
【0162】
（２ｊ）一実施形態は、式中Ｃｙ１は、
である実施形態（２）、（２ａ）、（２ｂ）、（２ｃ）、（２ｄ）、（２ｅ）、および（２ｆ）に関する。
【化25】
【0163】
（２ｋ）一実施形態は、式中Ｃｙ１は、
である実施形態（２）、（２ａ）、（２ｂ）、（２ｃ）、（２ｄ）、（２ｅ）、および（２ｆ）に関する。
【化26】
【0164】
（２ｌ）一実施形態は、式中Ｃｙ２は、
である実施形態（２）、（２ａ）、（２ｂ）、（２ｃ）、（２ｄ）、（２ｅ）、（２ｆ）、（２ｇ）、（２ｈ）、（２ｉ）、（２ｊ）、および（２ｋ）に関する。
【化27】
【0165】
（２ｍ）一実施形態は、式中Ｃｙ２は、
である実施形態（２）、（２ａ）、（２ｂ）、（２ｃ）、（２ｄ）、（２ｅ）、（２ｆ）、（２ｇ）、（２ｈ）、（２ｉ）、（２ｊ）、および（２ｋ）に関する。
【化28】
【0166】
（２ｎ）一実施形態は、式中Ｃｙ２は、
である実施形態（２）、（２ａ）、（２ｂ）、（２ｃ）、（２ｄ）、（２ｅ）、（２ｆ）、（２ｇ）、（２ｈ）、（２ｉ）、（２ｊ）、および（２ｋ）に関する。
【化29】
【0167】
（２ｏ）一実施形態は、式中Ｔ１は、
である実施形態（２）、（２ａ）、（２ｂ）、（２ｃ）、（２ｄ）、（２ｅ）、（２ｆ）、（２ｇ）、（２ｈ）、（２ｉ）、（２ｊ）、（２ｋ）、（２ｌ）、（２ｍ）、および（２ｎ）に関する。
【化30】
【0168】
別の態様では、式（ＩＩＩ）の化合物またはその塩を開示するものであり、
式中、
Ａ１は、－ＣＦ３または－ＣＨＦ２であり、
Ｃｙ３は、
から選択され、
Ｃｙ４は、
であり、また
Ｔ２は、
から選択される。
【化31】
Ａ１は、－ＣＦ３または－ＣＨＦ２であり、
Ｃｙ３は、
【化32】
Ｃｙ４は、
【化33】
Ｔ２は、
【化34】
【0169】
一実施形態では、式（ＩＩＩａ）の化合物またはその塩を開示するものであり、
式中、Ａ１、Ｃｙ３、Ｃｙ４、およびＴ２は、上記に規定するとおりである。
【化35】
【0170】
別の実施形態では、式（ＩＩＩｂ）の化合物またはその塩を開示するものであり、
式中、Ａ１、Ｃｙ３、Ｃｙ４、およびＴ２は、上記に規定するとおりである。
【化36】
【0171】
本発明のさらなる実施形態を以下に提供する：
（３）一実施形態は、式（ＩＩＩ）の化合物またはその塩に関する。
（３）一実施形態は、式（ＩＩＩ）の化合物またはその塩に関する。
【0172】
（３ａ）一実施形態は、式（ＩＩａ）の化合物またはその塩に関する。
【0173】
（３ｂ）一実施形態は、式（ＩＩｂ）の化合物またはその塩に関する。
【0174】
（３ｃ）一実施形態は、式中Ａ１は－ＣＦ３である実施形態（３）、（３ａ）、および（３ｂ）に関する。
【0175】
（３ｄ）一実施形態は、式中Ａ１は－ＣＨＦ２である実施形態（３）、（３ａ）、および（３ｂ）に関する。
【0176】
（３ｅ）一実施形態は、式中Ａ１は－ＣＨ２Ｆである実施形態（３）、（３ａ）、および（３ｂ）に関する。
【0177】
（３ｆ）一実施形態は、式中Ａ１は－ＣＦ２ＣＦ３である実施形態（３）、（３ａ）、および（３ｂ）に関する。
【0178】
（３ｇ）一実施形態は、式中Ｃｙ３は、
である実施形態（３）、（３ａ）、（３ｂ）、（３ｃ）、（３ｄ）、（３ｅ）、および（３ｆ）に関する。
【化37】
【0179】
（３ｈ）一実施形態は、式中Ｃｙ３は、
である実施形態（３）、（３ａ）、（３ｂ）、（３ｃ）、（３ｄ）、（３ｅ）、および（３ｆ）に関する。
【化38】
【0180】
（３ｉ）一実施形態は、式中Ｃｙ３は、
である実施形態（３）、（３ａ）、（３ｂ）、（３ｃ）、（３ｄ）、（３ｅ）、および（３ｆ）に関する。
【0181】
（３ｊ）一実施形態は、式中Ｃｙ３は、
である実施形態（３）、（３ａ）、（３ｂ）、（３ｃ）、（３ｄ）、（３ｅ）、および（３ｆ）に関する。
【化39】
【0182】
（３ｋ）一実施形態は、式中Ｃｙ３は、
である実施形態（３）、
（３ａ）、（３ｂ）、（３ｃ）、（３ｄ）、（３ｅ）、および（３ｆ）に関する。
【化40】
（３ａ）、（３ｂ）、（３ｃ）、（３ｄ）、（３ｅ）、および（３ｆ）に関する。
【0183】
（３ｌ）一実施形態は、式中Ｃｙ４は、
である実施形態（３）、（３ａ）、（３ｂ）、（３ｃ）、（３ｄ）、（３ｅ）、（３ｆ）、（３ｇ）、（３ｈ）、（３ｉ）、（３ｊ）、および（３ｋ）に関する。
【化41】
【0184】
（３ｍ）一実施形態は、式中Ｔ２は、
である実施形態（３）、（３ａ）、（３ｂ）、（３ｃ）、（３ｄ）、（３ｅ）、（３ｆ）、（３ｇ）、（３ｈ）、（３ｉ）、（３ｊ）、（３ｋ）、および（３ｌ）に関する。
【化42】
【0185】
（３ｎ）一実施形態は、式中Ｔ２は、
である実施形態（３）、（３ａ）、（３ｂ）、（３ｃ）、（３ｄ）、（３ｅ）、（３ｆ）、（３ｇ）、（３ｈ）、（３ｉ）、（３ｊ）、（３ｋ）、および（３ｌ）に関する。
【化43】
【0186】
（３ｏ）一実施形態は、式中Ｔ２は、
である実施形態（３）、（３ａ）、（３ｂ）、（３ｃ）、（３ｄ）、（３ｅ）、（３ｆ）、（３ｇ）、（３ｈ）、（３ｉ）、（３ｊ）、（３ｋ）、および（３ｌ）に関する。
【化44】
【0187】
（３ｐ）一実施形態は、式中Ｔ２は、
である実施形態（３）、（３ａ）、（３ｂ）、（３ｃ）、（３ｄ）、（３ｅ）、（３ｆ）、（３ｇ）、（３ｈ）、（３ｉ）、（３ｊ）、（３ｋ）、および（３ｌ）に関する。
【化45】
【0188】
以下の実施例は、例示的かつ非限定的であることを意図しており、本発明の特定の実施形態を表す。
【0189】
分析は、四重極型質量分析（ＭＳ）検出器を連結した液体クロマトグラフィー（ＬＣ）システムを使用して実施された。ＵＶ（ＤＡＤ）取得は、２００～４００ｎｍの走査範囲で行った。
【0190】
ＬＣ－ＭＳ、分析方法Ａ：
機器：Ｗａｔｅｒｓ社Ａｃｑｕｉｔｙ ＵＰＬＣ ＬＣシステム－Ｗａｔｅｒｓ社ＳＱ検出器２、カラム：長さ５０ｍｍ、内径２．１ｍｍ、および粒径１．７μｍのＡｃｑｕｉｔｙ ＵＰＬＣ ＢＥＨ Ｃ１８カラム、溶離液Ａ：０．１％ギ酸を含む水、溶離液Ｂ：ＣＨ３ＣＮ。
機器：Ｗａｔｅｒｓ社Ａｃｑｕｉｔｙ ＵＰＬＣ ＬＣシステム－Ｗａｔｅｒｓ社ＳＱ検出器２、カラム：長さ５０ｍｍ、内径２．１ｍｍ、および粒径１．７μｍのＡｃｑｕｉｔｙ ＵＰＬＣ ＢＥＨ Ｃ１８カラム、溶離液Ａ：０．１％ギ酸を含む水、溶離液Ｂ：ＣＨ３ＣＮ。
【0191】
ＬＣ－ＭＳ、分析方法Ｂ：
機器：ＳＨＩＭＡＤＺＵ社ＬＣＭＳ－ＵＦＬＣ ２０－ＡＤ －ＬＣＭＳ ２０２０ ＭＳ検出器、カラム：Ｋｉｎｅｔｅｘ ＥＶＯ Ｃ１８ ２．６μｍ、５０×３．０ｍｍ、溶離液Ａ：水／６．５ｍＭのＮＨ４ＨＣＯ３、溶離液Ｂ：ＣＨ３ＣＮ。
機器：ＳＨＩＭＡＤＺＵ社ＬＣＭＳ－ＵＦＬＣ ２０－ＡＤ －ＬＣＭＳ ２０２０ ＭＳ検出器、カラム：Ｋｉｎｅｔｅｘ ＥＶＯ Ｃ１８ ２．６μｍ、５０×３．０ｍｍ、溶離液Ａ：水／６．５ｍＭのＮＨ４ＨＣＯ３、溶離液Ｂ：ＣＨ３ＣＮ。
【0192】
ＬＣ－ＭＳ、分析方法Ｃ：
機器：ＳＨＩＭＡＤＺＵ社ＬＣＭＳ－ＵＦＬＣ ２０－ＡＤ －ＬＣＭＳ ２０２０ ＭＳ検出器、カラム：ＣＯＲＴＥＣＳ Ｃ１８ ２．７μｍ、５０×２．１ｍｍ、溶離液Ａ：水＋０．１体積％のギ酸、溶離液Ｂ：ＣＨ３ＣＮ＋０．１０体積％のギ酸。
機器：ＳＨＩＭＡＤＺＵ社ＬＣＭＳ－ＵＦＬＣ ２０－ＡＤ －ＬＣＭＳ ２０２０ ＭＳ検出器、カラム：ＣＯＲＴＥＣＳ Ｃ１８ ２．７μｍ、５０×２．１ｍｍ、溶離液Ａ：水＋０．１体積％のギ酸、溶離液Ｂ：ＣＨ３ＣＮ＋０．１０体積％のギ酸。
【0193】
ＬＣ－ＭＳ、分析方法Ｄ：
機器：ＳＨＩＭＡＤＺＵ社ＬＣＭＳ－ＵＦＬＣ ２０－ＡＤ －ＬＣＭＳ ２０２０ ＭＳ検出器、カラム：Ｋｉｎｅｔｅｘ ＥＶＯ Ｃ１８ ２．６μｍ、５０×３．０ｍｍ、溶離液Ａ：水＋０．０５体積％のＮＨ４ＨＣＯ３、溶離液Ｂ：ＣＨ３ＣＮ。
機器：ＳＨＩＭＡＤＺＵ社ＬＣＭＳ－ＵＦＬＣ ２０－ＡＤ －ＬＣＭＳ ２０２０ ＭＳ検出器、カラム：Ｋｉｎｅｔｅｘ ＥＶＯ Ｃ１８ ２．６μｍ、５０×３．０ｍｍ、溶離液Ａ：水＋０．０５体積％のＮＨ４ＨＣＯ３、溶離液Ｂ：ＣＨ３ＣＮ。
【0194】
本明細書で使用される場合、ａｑ．は水溶液を意味し、ｂｒはブロードを意味し、ＣＨ３ＣＮはアセトニトリルを意味し、ｄはダブレットを意味し、ｄｄはダブルダブレットを意味し、ＤＣＭはジクロロメタンを意味し、ＤＩＰＥＡはＮ－ジイソプロピルエチルアミンを意味し、ＤＭＦはＮ，Ｎ－ジメチルホルムアミドを意味し、ＤＭＳＯはジメチルスルホキシドを意味し、ｅｅはエナンチオマー過剰を意味し、ＥＳはエレクトロスプレーイオン化を意味し、ＥｔＯＡｃは酢酸エチルを意味し、ｈは時間（～時間）を意味し、ＨＡＴＵは
１－［ビス（ジメチルアミノ）メチレン］－１Ｈ－１，２，３－トリアゾロ［４，５－ｂ］ピリジニウム３－オキシドヘキサフルオロホスファートを意味し、ＨＰＬＣは高速液体クロマトグラフィーを意味し、ｉＰｒＯＨはイソプロパノールを意味し、Ｊは結合定数を意味し、ＬＣＭＳは液体クロマトグラフィー－質量分析を意味し、ｍ／ｚは質量－電荷比を意味し、Ｍはモル濃度を意味し、ｍはマルチプレットを意味し、ＭｅＯＨはメタノールを意味し、ｍｉｎは分を意味し、ＮａＨＣＯ３は炭酸水素ナトリウムを意味し、Ｎａ２ＣＯ３は炭酸ナトリウムを意味し、ＮＥｔ３はトリエチルアミンを意味し、ＮＭＲは核磁気共鳴を意味し、ｑはカルテットを意味し、ｑｕｉｎｔはクインテットを意味し、ｒｔは室温を意味し、Ｒｔは保持時間を意味し、ｓはシングレットを意味し、ｓａｔ．は飽和であることを意味し、Ｔは温度を意味し、ｔはトリプレットを意味し、ｔｄはトリプルダブレットを意味し、ＴＨＦはテトラヒドロフランを意味し、ｗｔは重量を意味し、またδは化学シフトを意味する。
１－［ビス（ジメチルアミノ）メチレン］－１Ｈ－１，２，３－トリアゾロ［４，５－ｂ］ピリジニウム３－オキシドヘキサフルオロホスファートを意味し、ＨＰＬＣは高速液体クロマトグラフィーを意味し、ｉＰｒＯＨはイソプロパノールを意味し、Ｊは結合定数を意味し、ＬＣＭＳは液体クロマトグラフィー－質量分析を意味し、ｍ／ｚは質量－電荷比を意味し、Ｍはモル濃度を意味し、ｍはマルチプレットを意味し、ＭｅＯＨはメタノールを意味し、ｍｉｎは分を意味し、ＮａＨＣＯ３は炭酸水素ナトリウムを意味し、Ｎａ２ＣＯ３は炭酸ナトリウムを意味し、ＮＥｔ３はトリエチルアミンを意味し、ＮＭＲは核磁気共鳴を意味し、ｑはカルテットを意味し、ｑｕｉｎｔはクインテットを意味し、ｒｔは室温を意味し、Ｒｔは保持時間を意味し、ｓはシングレットを意味し、ｓａｔ．は飽和であることを意味し、Ｔは温度を意味し、ｔはトリプレットを意味し、ｔｄはトリプルダブレットを意味し、ＴＨＦはテトラヒドロフランを意味し、ｗｔは重量を意味し、またδは化学シフトを意味する。
【0195】
ｒｅｌ－（Ｒ）－４－（５－（６－（ジフルオロメチル）－４－（トリフルオロメチル）ピリジン－２－イル）－５－（トリフルオロメチル）－４，５－ジヒドロイソキサゾール－３－イル）－２－メチル－Ｎ－（２－オキソ－２－（（２，２，２－トリフルオロエチル）アミノ）エチル）ベンズアミド（実施例１．１）
および
ｒｅｌ－（Ｓ）－４－（５－（６－（ジフルオロメチル）－４－（トリフルオロメチル）ピリジン－２－イル）－５－（トリフルオロメチル）－４，５－ジヒドロイソキサゾール－３－イル）－２－メチル－Ｎ－（２－オキソ－２－（（２，２，２－トリフルオロエチル）アミノ）エチル）ベンズアミド（実施例１．２）
および
ｒｅｌ－（Ｓ）－４－（５－（６－（ジフルオロメチル）－４－（トリフルオロメチル）ピリジン－２－イル）－５－（トリフルオロメチル）－４，５－ジヒドロイソキサゾール－３－イル）－２－メチル－Ｎ－（２－オキソ－２－（（２，２，２－トリフルオロエチル）アミノ）エチル）ベンズアミド（実施例１．２）
【化46】
【0196】
Ｐｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２（４．５５ｇ、６．２２ｍｍｏｌ）およびＮＥｔ３（２８．０ｍＬ、１８７ｍｍｏｌ）を、窒素雰囲気下で、ＭｅＯＨ（２００ｍＬ）中の２－ブロモ－４－（トリフルオロメチル）ピリジン（１４．０ｇ、６２．２ｍｍｏｌ）の脱気溶液に添加した。得られた溶液を、ＣＯガス（１５０ｐｓｉ）下、８０℃で３時間攪拌した。反応が完了した後、混合物をＣｅｌｉｔｅ（登録商標）を通して濾過し、溶媒を減圧留去した。粗生成物を、シリカゲルでのカラムクロマトグラフィー（ヘキサン中１０％ＥｔＯＡｃ）によって精製して、４－（トリフルオロメチル）ピコリン酸メチルを得た。ＬＣ－ＭＳ：ｍ／ｚ＝２０５．９［Ｍ＋Ｈ］＋。
【0197】
ＣＨＣｌ３（１２０ｍＬ）中の４－（トリフルオロメチル）ピコリン酸メチル（１１．０ｇ、５３．６ｍｍｏｌ）の攪拌溶液に、ｍＣＰＢＡ（２７．７ｇ、１６１ｍｍｏｌ）を添加し、得られた混合物を６０℃で１６時間加熱した。反応の完了後、混合物を室温に放冷し、ＤＣＭで希釈し、Ｃｅｌｉｔｅ（登録商標）を通して濾過した。濾液を、飽和 ＮａＨＣＯ３溶液で洗浄し、ＤＣＭ（３×）で抽出した。ひとつに合わせた有機層を無水Ｎａ２ＳＯ４上で乾燥させ、減圧下で濃縮した。残渣を、シリカゲルでのカラムクロマトグラフィー（０～１５％ＥｔＯＡｃ／石油エーテル）によって精製して、黄色がかった油状物として所望の生成物を得た。ＬＣ－ＭＳ：ｍ／ｚ＝２２２．１［Ｍ＋Ｈ］＋。
【0198】
ＰＯＣｌ３（８０ｍＬ）中の２－（メトキシカルボニル）－４－（トリフルオロメチル）ピリジン １－オキシド（８．００ｇ、３６．２ｍｍｏｌ）の溶液を、９０℃で２時間加熱した。反応の完了後、混合物を減圧下で濃縮した。残渣に氷水を添加し、混合物をＥｔＯＡｃ（３×）で抽出した。ひとつに合わせた有機層を無水Ｎａ２ＳＯ４上で乾燥させ、濾過し、減圧下で濃縮した。粗生成物を、シリカゲルでのカラムクロマトグラフィー（０～１５％ＥｔＯＡｃ／石油エーテル）によって精製して、黄色がかった固体として６－クロロ－４－（トリフルオロメチル）ピコリン酸メチルを得た。ＬＣ－ＭＳ：ｍ／ｚ＝２３９．９［Ｍ＋Ｈ］＋。
【0199】
ＭｅＯＨ（８ｍＬ）中の６－クロロ－４－（トリフルオロメチル）ピコリン酸メチル（５．９０ｇ、２４．６ｍｍｏｌ）の攪拌溶液に、ＮａＯＭｅ（６４．０ｍｇ、１．２３ｍｍｏｌ）を０℃で添加した。次いで、ＮａＢＨ４（１．８６ｇ、４９．３ｍｍｏｌ）を添加し、得られた反応混合物を室温で２時間攪拌した。反応の完了後、混合物を減圧下で濃縮した。ＤＣＭを添加し、溶液を濾過した。濾液を減圧下で濃縮して、（６－クロロ－４－（トリフルオロメチル）ピリジン－２－イル）メタノールを得た。生成物はさらに精製することなく次の合成ステップで使用した。ＬＣ－ＭＳ：ｍ／ｚ＝２１２．１［Ｍ＋Ｈ］＋。
【0200】
氷浴中、０℃で、デス・マーチンペルヨージナン（２２．５ｇ、５３．１ｍｍｏｌ）を、ＤＣＭ（１００ｍＬ）中の（６－クロロ－４－（トリフルオロメチル）ピリジン－２－イル）メタノール（５．６ｇ、２６．５ｍｍｏｌ）の溶液に添加した。得られた反応混合物を２時間攪拌し、室温に自然昇温させた。溶媒を減圧留去し、残渣をシリカゲルでのカラムクロマトグラフィー（ヘキサン中１０％ＥｔＯＡｃ）により精製して、６－クロロ－４－（トリフルオロメチル）ピコリンアルデヒドを得た。ＬＣ－ＭＳ：ｍ／ｚ＝２０９．９［Ｍ＋Ｈ］＋。
【0201】
ＤＣＭ（１００ｍＬ）中の６－クロロ－４－（トリフルオロメチル）ピコリンアルデヒド（２．８０ｇ、１３．４ｍｍｏｌ）の攪拌溶液に、０℃でＤＡＳＴ（７．８ｇ、２０．０ｍｍｏｌ）を添加した。反応混合物を、室温で２時間攪拌した。この時間後、反応物を氷水の添加によりクエンチし、得られた水溶液層をＤＣＭ（２×）で抽出した。溶媒を減圧留去し、所望の生成物を得た。２－クロロ－６－（ジフルオロメチル）－４－（トリフルオロメチル）ピリジンを、さらに精製することなく次の合成ステップで使用した。
【0202】
Ｃｓ２ＣＯ３（６．３０ｇ、１９４ｍｍｏｌ）を、窒素雰囲気下で、ＴＨＦ（１０ｍＬ）および水（５ｍＬ）中の２－クロロ－６－（ジフルオロメチル）－４－（トリフルオロメチル）ピリジン（１．５０ｇ、６．４７ｍｍｏｌ）の脱気溶液に添加した。次いで、Ｐｄ（ＯＡｃ）２（２１７ｍｇ、３２３μｍｏｌ）、ＰＰｈ３（２０３ｍｇ、７７７μｍｏｌ）、およびトリフルオロ（３，３，３－トリフルオロプロパ－１－エン－２－イル）ホウ酸カリウム（１．９６ｇ、９．７１ｍｍｏｌ）を添加し、反応混合物を８０℃で１６時間加熱した。この時間後、混合物を水で希釈し、Ｅｔ２Ｏ（３×）で抽出した。ひとつに合わせた有機層を無水Ｎａ２ＳＯ４上で乾燥させ、濾過し、減圧下で濃縮した。残渣を、シリカゲルでのカラムクロマトグラフィー（０～３％ＥｔＯＡｃ／石油エーテル）によって精製して、褐色がかった油状物として２－（ジフルオロメチル）－４－（トリフルオロメチル）－６－（３，３，３－トリフルオロプロパ－１－エン－２－イル）ピリジンを得た。
【0203】
ＤＭＦ（３ｍＬ）中の４－（（ヒドロキシイミノ）メチル）－２－メチル安息香酸メチル（３３４ｍｇ、１．７３ｍｍｏｌ）の攪拌溶液に、ＮＣＳ（２７５ｍｇ、２．０６ｍｍｏｌ）を添加し、反応混合物を４０℃で１０分間攪拌した。この時間後、混合物を氷浴中で０℃に冷却した。次いで、ＤＭＦ（３．０ｍＬ）中の２－（ジフルオロメチル）－４－（トリフルオロメチル）－６－（３，３，３－トリフルオロプロパ－１－エン－２－イル）ピリジン（６００ｍｇ、２．０６ｍｍｏｌ）およびＮＥｔ３（４１７ｍｇ、４．１２ｍｍｏｌ）を添加し、得られた反応混合物を室温で１６時間攪拌させた。次いで、混合物を水で希釈し、ＥｔＯＡｃ（３×）で抽出した。ひとつに合わせた有機層を無水Ｎａ２ＳＯ４上で乾燥させ、減圧下で濃縮した。粗生成物をシリカゲルでのカラムクロマトグラフィー（０～５％ＥｔＯＡｃ／石油エーテル）により精製して、４－（５－（６－（ジフルオロメチル）－４－（トリフルオロメチル）ピリジン－２－イル）－５－（トリフルオロメチル）－４，５－ジヒドロイソキサゾール－３－イル）－２－メチル安息香酸メチルを得た。ＬＣ－ＭＳ：ｍ／ｚ＝４８３．１［Ｍ＋Ｈ］＋。
【0204】
ジオキサン（２ｍＬ）および水（２ｍＬ）中の４－（５－（６－（ジフルオロメチル）－４－（トリフルオロメチル）ピリジン－２－イル）－５－（トリフルオロメチル）－４，５－ジヒドロイソキサゾール－３－イル）－２－メチル安息香酸メチル（２００ｍｇ、０．４１４ｍｍｏｌ）およびＬｉＯＨ・Ｈ２Ｏ（５２０ｍｇ、１．２４ｍｍｏｌ）の混合物を、９０℃で６時間加熱した。反応を、ＨＣｌ水溶液（１Ｍ）を加えることでクエンチした。得られた沈殿物を濾過し、水で洗浄し、減圧下で乾燥させた。所望の生成物、
４－（５－（６－（ジフルオロメチル）－４－（トリフルオロメチル）ピリジン－２－イル）－５－（トリフルオロメチル）－４，５－ジヒドロイソキサゾール－３－イル）－２－メチル安息香酸を、黄色がかった固体として得て、さらに精製することなく次の合成ステップで使用した。ＬＣ－ＭＳ：ｍ／ｚ＝４６９．１［Ｍ＋Ｈ］＋。
４－（５－（６－（ジフルオロメチル）－４－（トリフルオロメチル）ピリジン－２－イル）－５－（トリフルオロメチル）－４，５－ジヒドロイソキサゾール－３－イル）－２－メチル安息香酸を、黄色がかった固体として得て、さらに精製することなく次の合成ステップで使用した。ＬＣ－ＭＳ：ｍ／ｚ＝４６９．１［Ｍ＋Ｈ］＋。
【0205】
ＤＭＦ（４ｍＬ）中の、化合物４－（５－（６－（ジフルオロメチル）－４－（トリフルオロメチル）ピリジン－２－イル）－５－（トリフルオロメチル）－４，５－ジヒドロイソキサゾール－３－イル）－２－メチル安息香酸（１３０ｍｇ、２７７μｍｏｌ）、２－アミノ－Ｎ－（２，２，２－トリフルオロエチル）アセトアミド（８０．１ｍｇ、４１６μｍｏｌ）およびＨＡＴＵ（１５８ｍｇ、４１６μｍｏｌ）の攪拌溶液に、ＤＩＰＥＡ（１０７ｍＬ、８３２μｍｏｌ）を加え、得られた反応混合物を室温で２時間攪拌した。反応混合物を、水の添加によってクエンチし、ＥｔＯＡｃ（３×）で抽出した。ひとつに合わせた有機層をブラインで洗浄し、無水Ｎａ２ＳＯ４上で乾燥し、減圧下で濃縮した。粗生成物をシリカゲルでのカラムクロマトグラフィー（０～１０％ＥｔＯＡｃ／石油エーテル）により精製して、無色の固体としてラセミの４－（５－（６－（ジフルオロメチル）－４－（トリフルオロメチル）ピリジン－２－イル）－５－（トリフルオロメチル）－４，５－ジヒドロイソキサゾール－３－イル）－２－メチル－Ｎ－（２－オキソ－２－（（２，２，２－トリフルオロエチル）アミノ）エチル）ベンズアミドを得た。ＬＣ－ＭＳ（方法Ａ）Ｒｔ＝２．２２分、ｍ／ｚ＝６０７．４［Ｍ＋Ｈ］＋。１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ－ｄ６，４００ＭＨｚ）δ８．６１（ｔ，Ｊ＝６．０Ｈｚ，２Ｈ），８．２６（ｓ，１Ｈ），８．１８（ｓ，１Ｈ），７．６８－７．６２（ｍ，２Ｈ），７．４９（ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，１Ｈ），７．１６（ｔ，Ｊ＝５４Ｈｚ，１Ｈ），４．５０（ｄ，Ｊ＝１８Ｈｚ，１Ｈ），４．３５（ｄ，Ｊ＝１８Ｈｚ，１Ｈ），４．００－４．８７（ｍ，４Ｈ），２．３９（ｓ，３Ｈ）。
【0206】
二つのエナンチオマーをＳＦＣで分離した。分離は、２５０ｍｍ×３０ｍｍ（５μｍ）のカラム寸法をもつＣＨＩＲＡＬＰＡＫ－ＡＤ－Ｈで、流量１００ｇ／分、および添加物として０．２％のＮ，Ｎ－ジメチルエチルアミンを含有する１０％ｉＰｒＯＨを含むＣＯ２ベースの移動相で実施して、実施例１．１：ｒｅｌ－（Ｒ）－４－（５－（６－（ジフルオロメチル）－４－（トリフルオロメチル）ピリジン－２－イル）－５－（トリフルオロメチル）－４，５－ジヒドロイソキサゾール－３－イル）－２－メチル－Ｎ－（２－オキソ－２－（（２，２，２－トリフルオロエチル）アミノ）エチル）ベンズアミド、および実施例１．２：ｒｅｌ－（Ｓ）－４－（５－（６－（ジフルオロメチル）－４－（トリフルオロメチル）ピリジン－２－イル）－５－（トリフルオロメチル）－４，５－ジヒドロイソキサゾール－３－イル）－２－メチル－Ｎ－（２－オキソ－２－（（２，２，２－トリフルオロエチル）アミノ）エチル）ベンズアミドを得た。
【0207】
実施例１．１および１．２を調製するための代替的合成スキームを、図１で確認できる。
【0208】
以下の化合物を、実施例１．１および１．２の方法論によって同様に調製した。
【表1】
【0209】
４－（（Ｒ＊）－５－（４－クロロ－６－（トリフルオロメチル）ピリジン－２－イル）－５－（トリフルオロメチル）－４，５－ジヒドロイソキサゾール－３－イル）－２－メチル－Ｎ－（（ｔｒａｎｓ）－３－（トリフルオロメチル）シクロブチル）ベンズアミド（実施例２．１）
および
４－（（Ｓ＊）－５－（４－クロロ－６－（トリフルオロメチル）ピリジン－２－イル）－５－（トリフルオロメチル）－４，５－ジヒドロイソキサゾール－３－イル）－２－メチル－Ｎ－（（ｔｒａｎｓ）－３－（トリフルオロメチル）シクロブチル）ベンズアミド（実施例２．２）
および
４－（（Ｓ＊）－５－（４－クロロ－６－（トリフルオロメチル）ピリジン－２－イル）－５－（トリフルオロメチル）－４，５－ジヒドロイソキサゾール－３－イル）－２－メチル－Ｎ－（（ｔｒａｎｓ）－３－（トリフルオロメチル）シクロブチル）ベンズアミド（実施例２．２）
【化47】
【0210】
ＴＨＦ（１５ｍＬ）および水（６ｍＬ）中の２，４－ビス（クロラニル）－６－［トリス（フルオラニル）メチル］ピリジン（２．００ｇ、９．２６ｍｍｏｌ）、トリフルオロ（３，３，３－トリフルオロプロパ－１－エン－２－イル）－ｌ４－ボラン，カリウム塩（３．７４ｇ、１８．５ｍｍｏｌ）、Ｃｓ２ＣＯ３（９．０５ｇ、２７．８ｍｍｏｌ）、およびＰｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２（６７２ｍｇ、９２６μｍｏｌ）の混合物を、窒素雰囲気下、８０℃で、４時間攪拌した。室温に冷却した後、水を添加し、得られた混合物を石油エーテルで抽出した。ひとつに合わせた有機層を無水Ｎａ２ＳＯ４上で乾燥させ、濾過し、次のステップで直接使用した。ＧＣ－ＭＳ：Ｒｔ＝２．４３分、ｍ／ｚ＝２７５（Ｍ）＋。
【0211】
ＤＭＦ中の（Ｅ）－４－（（ヒドロキシイミノ）メチル）－２－メチル安息香酸メチル（２．１０ｇ、１０．９ｍｍｏｌ）の溶液に、ＮＣＳ（１．４５ｇ、１０．９ｍｍｏｌ）を室温で添加し、得られた混合物を室温で３０分間攪拌した。次いで、石油エーテル（１０．９ｍｍｏｌ）中の４－クロロ－２－（トリフルオロメチル）－６－（３，３，３－トリフルオロプロパ－１－エン－２－イル）ピリジンの溶液を添加した。混合物を１０分間攪拌し、次いでＮＥｔ３（２．２０ｇ、２１．８ｍｍｏｌ）を添加した。１時間後、反応混合物を氷冷水中に注いだ。沈殿物を回収し、水で洗浄し、次いでシリカゲルでのカラムクロマトグラフィー（石油エーテル中０～１０％ＥｔＯＡｃ）により精製して、黄色固体として４－（５－（４－クロロ－６－（トリフルオロメチル）ピリジン－２－イル）－５－（トリフルオロメチル）－４，５－ジヒドロイソキサゾール－３－イル）－２－メチル安息香酸メチルを得た。ＬＣ－ＭＳ（方法Ｃ）：Ｒｔ＝１．１２分、ｍ／ｚ＝４６７（Ｍ＋Ｈ）＋。
【0212】
ＴＨＦ（１５ｍＬ）および水（１５ｍＬ）中の４－（５－（４－クロロ－６－（トリフルオロメチル）ピリジン－２－イル）－５－（トリフルオロメチル）－４，５－ジヒドロイソキサゾール－３－イル）－２－メチル安息香酸メチルメチル（１．００ｇ、２．１４ｍｍｏｌ）およびＬｉＯＨ（２５６．５４ｍｇ、１０．７１ｍｍｏｌ）の溶液を、室温で１６時間攪拌した。混合物を、ｐＨ値が３に達するまでＨＣｌ（６Ｍ）で酸性化した。水層をＥｔＯＡｃで抽出した。ひとつに合わせた有機層をブラインで洗浄し、無水Ｎａ２ＳＯ４上で乾燥させ、濾過し、濃縮して、黄色固体として４－（５－（４－クロロ－６－（トリフルオロメチル）ピリジン－２－イル）－５－（トリフルオロメチル）－４，５－ジヒドロイソキサゾール－３－イル）－２－メチル安息香酸を得た。ＬＣ－ＭＳ（方法Ｃ）：Ｒｔ＝１．０１分、ｍ／ｚ＝４５１（Ｍ－Ｈ）－。
【0213】
ｒａｃ－４－（５－（４－クロロ－６－（トリフルオロメチル）ピリジン－２－イル）－５－（トリフルオロメチル）－４，５－ジヒドロイソキサゾール－３－イル）－２－メチル安息香酸（２１４ｍｇ、４７２μｍｏｌ）、ｔｒａｎｓ－３－（トリフルオロメチル）シクロブタン－１－アミン・ＨＣｌ（８３．０ｍｇ、４７３μｍｏｌ）、ＨＡＴＵ（２１７ｍｇ、５７０μｍｏｌ）、およびジイソプロピルエチルアミン（３６７ｍｇ、２．８４ｍｍｏｌ、４９４μＬ）の反応混合物を、室温で１．５時間攪拌した。得られた混合物を水中に注いで、次いでＥｔＯＡｃで抽出した。ひとつに合わせた有機層を無水Ｎａ２ＳＯ４上で乾燥させ、次いで減圧下で濃縮した。残渣を、分取ＴＬＣ（ＰＥ／ＥＡ＝２：１）で精製して、ラセミの４－（５－（４－クロロ－６－（トリフルオロメチル）ピリジン－２－イル）－５－（トリフルオロメチル）－４，５－ジヒドロイソキサゾール－３－イル）－２－メチル－Ｎ－（（ｔｒａｎｓ）－３－（トリフルオロメチル）シクロブチル）ベンズアミドを得た。ＬＣ－ＭＳ（方法Ｄ）：Ｒｔ＝１．４２分、ｍ／ｚ＝５７４（Ｍ＋Ｈ）＋。１Ｈ－ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ－Ｄ６）：δ８．７８（ｄ，１Ｈ），８．３４（ｓ，１Ｈ），８．１７（ｓ，１Ｈ），８．６７－８．６４（ｍ，２Ｈ），７．４４（ｄ，１Ｈ），４．５０－４．２５（ｍ，２Ｈ），３．２５－３．０５（ｍ，２Ｈ），２．４９－２．４０（ｍ，２Ｈ），２．３６（ｓ，３Ｈ），２．３０－２．２０（ｍ，２Ｈ）。
【0214】
二つのエナンチオマーを、分取キラル－ＨＰＬＣ（カラム：ＣＨＩＲＡＬＰＡＫ ＩＥ、２×２５ｃｍ、５μｍ、移動相Ａ：ヘキサン（０．５％の２Ｍ ＮＨ３－ＭｅＯＨ）、移動相Ｂ：ＩＰＡ）で分離して、実施例２．１：４－（（Ｒ＊）－５－（４－クロロ－６－（トリフルオロメチル）ピリジン－２－イル）－５－（トリフルオロメチル）－４，５－ジヒドロイソキサゾール－３－イル）－２－メチル－Ｎ－（（ｔｒａｎｓ）－３－（トリフルオロメチル）シクロブチル）ベンズアミド、および実施例２．２：４－（（Ｓ＊）－５－（４－クロロ－６－（トリフルオロメチル）ピリジン－２－イル）－５－（トリフルオロメチル）－４，５－ジヒドロイソキサゾール－３－イル）－２－メチル－Ｎ－（（ｔｒａｎｓ）－３－（トリフルオロメチル）シクロブチル）ベンズアミドを得た。
【0215】
以下の化合物を、実施例２．１および２．２の方法論によって同様に調製した。
【表2】
【0216】
ｒｅｌ－（Ｓ）－２－メチル－Ｎ－（２－オキソ－２－（（２，２，２－トリフルオロエチル）アミノ）エチル－４－（５－（トリフルオロメチル）－５－（６－（トリフルオロメチル）ピラジン－２－イル）－４，５－ジヒドロイソキサゾール－３－イル）ベンズアミド
（実施例３．１）
および
ｒｅｌ－（Ｒ）－２－メチル－Ｎ－（２－オキソ－２－（（２，２，２－トリフルオロエチル）アミノ）エチル－４－（５－（トリフルオロメチル）－５－（６－（トリフルオロメチル）ピラジン－２－イル）－４，５－ジヒドロイソキサゾール－３－イル）ベンズアミド
（実施例３．２）
（実施例３．１）
および
ｒｅｌ－（Ｒ）－２－メチル－Ｎ－（２－オキソ－２－（（２，２，２－トリフルオロエチル）アミノ）エチル－４－（５－（トリフルオロメチル）－５－（６－（トリフルオロメチル）ピラジン－２－イル）－４，５－ジヒドロイソキサゾール－３－イル）ベンズアミド
（実施例３．２）
【化48】
【0217】
ＴＨＦ（３０ｍＬ）および水（７．５ｍＬ）中の２－クロラニル－６－［トリス（フルオラニル）メチル］ピラジン（１．９０ｇ、１０．４ｍｍｏｌ）の溶液に、トリフルオロ（３，３，３－トリフルオロプロパ－１－エン－２－イル）－ｌ４－ボラン，カリウム塩（３．１５ｇ、１５．６１ｍｍｏｌ）、Ｃｓ２ＣＯ３（１０．２ｇ、３１．２ｍｍｏｌ）、およびＰｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２（７５５ｍｇ、１．０４ｍｍｏｌ）を添加した。反応混合物を、窒素雰囲気下、封止チューブ中で、８０℃で２４時間攪拌した。反応混合物を水でクエンチし、石油エーテルで抽出した。ひとつに合わせた有機層を無水Ｎａ２ＳＯ４上で乾燥させ、ｃｅｌｉｔｅのパッドを通して濾過した。濾液を、氷浴中、減圧下で濃縮した（約２０ｍＬまで）。溶液は、さらに精製することなく次のステップで使用した。ＧＣ－ＭＳ：ｍ／ｚ＝２４２（Ｍ）＋。
【0218】
ＤＭＦ（３０ｍＬ）中の２－メチル－４－［（Ｅ）－オキシダニルイミノメチル］安息香酸メチル（１．７６ｇ、９．０９ｍｍｏｌ）の溶液に、ＮＣＳ（１．１０ｇ、８．２６ｍｍｏｌ、６６８μＬ）を添加した。反応混合物を、３０℃で２時間攪拌した。上記の溶液に、０℃で、２－［トリス（フルオラニル）メチル］－６－［１－［トリス（フルオラニル）メチル］ビニル］ピラジン（８．２６ｍｍｏｌ、２０ｍＬの石油エーテル中の溶液）を添加した。得られた混合物を０℃で５分間攪拌し、次いでＮＥｔ３（８３６ｍｇ、８．２６ｍｍｏｌ、１．１５ｍＬ）を添加した。反応混合物を室温に加温し、さらに２時間攪拌した。混合物を水でクエンチし、ＥｔＯＡｃで抽出した。ひとつに合わせた有機層をブラインで洗浄し、無水Ｎａ２ＳＯ４上で乾燥させた。濾過後、濾液を減圧下で濃縮した。残渣を、シリカゲルでのカラムクロマトグラフィー（ＰＥ／ＥＡ＝４：１）により精製して、黄色油状物として２－メチル－４－（５－（トリフルオロメチル）－５－（６－（トリフルオロメチル）ピラジン－２－イル）－４，５－ジヒドロイソキサゾール－３－イル）安息香酸メチルを得た。ＧＣ－ＭＳ：ｍ／ｚ＝４３３（Ｍ）＋。
【0219】
ＴＨＦ（４ｍＬ）および水（４ｍＬ）中の２－メチル－４－［（５－（トリフルオロメチル）－５－［６－（トリフルオロメチル）ピラジン－２－イル］－４Ｈ－イソキサゾール－３－イル］安息香酸メチル（４００ｍｇ、９２３μｍｏｌ）の溶液に、ＬｉＯＨ（１１１ｍｇ、４．６２ｍｍｏｌ）を添加した。反応混合物を、室温で１６時間撹拌した。反応混合物を水で希釈し、ｐＨ値が４に達するまでＨＣｌ（２Ｍ）で酸性化した。混合物をＥｔＯＡｃで抽出した。ひとつに合わせた有機層を無水Ｎａ２ＳＯ４上で乾燥させた。濾過後、濾液を減圧下で濃縮して、黄色油状物として２－メチル－４－（５－（トリフルオロメチル）－５－（６－（トリフルオロメチル）ピラジン－２－イル）－４，５－ジヒドロイソキサゾール－３－イル）安息香酸を得た。ＬＣ－ＭＳ（方法Ｃ）：Ｒｔ＝０．９４分；ｍ／ｚ＝４２０（Ｍ＋Ｈ）＋。
【0220】
ＤＭＦ（６ｍＬ）中の２－メチル－４－（５－（トリフルオロメチル）－５－（６－（トリフルオロメチル）ピラジン－２－イル）－４，５－ジヒドロイソキサゾール－３－イル）安息香酸（２８０ｍｇ、６６８μｍｏｌ）の溶液に、ＨＡＴＵ（３３０ｍｇ、８６８μｍｏｌ）、Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルエチルアミン（３４５ｍｇ、２．６７ｍｍｏｌ、４６５μＬ）、および２－アザニル－Ｎ－［２，２，２－トリス（フルオラニル）エチル］アセトアミド（１５６ｍｇ、１．００ｍｍｏｌ）を添加した。反応混合物を、室温で１時間攪拌した。混合物を水でクエンチし、ＥｔＯＡｃで抽出した。ひとつに合わせた有機層をブラインで洗浄し、無水Ｎａ２ＳＯ４上で乾燥させた。濾過後、濾液を減圧下で濃縮した。残渣を、分取ＴＬＣ（ＰＥ／ＥＡ＝２：１）および分取ＨＰＬＣによって精製して、ｒａｃ－２－メチル－Ｎ－（２－オキソ－２－（（２，２，２－トリフルオロエチル）アミノ）エチル）－４－（５－（トリフルオロメチル）－５－（６－（トリフルオロメチル）ピラジン－２－イル）－４，５－ジヒドロイソキサゾール－３－イル）ベンズアミドを得た。ＬＣ－ＭＳ（方法Ｄ）：Ｒｔ＝１．４１２分、ＭＳ（ＥＳＩｐｏｓ）：ｍ／ｚ＝５５８（Ｍ＋Ｈ）＋。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ－ｄ６）：δ９．３９－９．３６（ｄ，２Ｈ），８．６３－８．６０（ｍ，２Ｈ），７．６８－７．６６（ｄ，２Ｈ），７．５０－７．４８（ｄ，１Ｈ），４．５４－４．５０（ｄ，１Ｈ），４．３６－４．３１（ｄ，１Ｈ），３．９９－３．９１（ｍ，４Ｈ），２．４０（ｓ，３Ｈ）。
【0221】
二つのエナンチオマーを、分取キラルＨＰＬＣ（カラム：ＣＨＩＲＡＬＰＡＫ ＩＦ、２×２５ｃｍ、５μｍ、移動相Ａ：ヘキサン（０．５％の２Ｍ ＮＨ３－ＭｅＯＨ）、移動相Ｂ：ＥｔＯＨ）によって分離して、実施例３．１：ｒｅｌ－（Ｓ）－２－メチル－Ｎ－（２－オキソ－２－（（２，２，２－トリフルオロエチル）アミノ）エチル）－４－（５－（トリフルオロメチル）－５－（６－（トリフルオロメチル）ピラジン－２－イル）－４，５－ジヒドロイソキサゾール－３－イル）ベンズアミド、および実施例３．２：ｒｅｌ－（Ｒ）－２－メチル－Ｎ－（２－オキソ－２－（（２，２，２－トリフルオロエチル）アミノ）エチル）－４－（５－（トリフルオロメチル）－５－（６－（トリフルオロメチル）ピラジン－２－イル）－４，５－ジヒドロイソキサゾール－３－イル）ベンズアミドを得た。
【0222】
【0223】
本発明の化合物は、有害生物の駆除で使用するための価値ある活性成分である。「有害生物」という用語は、動物上および動物内ならびに衛生分野における外部寄生生物および内部寄生生物を含む。特定の有害生物は、ノミ、マダニ、ダニ、ハエ、虫（ｗｏｒｍ）、およびシラミである。さらにより特定の有害生物は、ノミ、およびマダニである。
【0224】
本発明の文脈における動物は、脊椎動物を含むと理解される。この文脈における脊椎動物という用語は、例えば、魚類、両生類、爬虫類、鳥類、およびヒトをはじめとする哺乳類を含むと理解される。本発明による脊椎動物の一つの好ましい群は、例えばウシ、ウマ、ブタ、ヒツジおよびヤギなどの家畜、例えばニワトリ、シチメンチョウ、ホロホロチョウおよびガチョウなどの家禽、例えばミンク、キツネ、チンチラ、ウサギなどの毛皮動物など、ならびに例えばフェレット、モルモット、ラット、ハムスター、ネコおよびイヌなどの伴侶動物、ならびにヒトを含めた温血動物を含む。本発明による好ましい脊椎動物のさらなる群は、サケを含めた魚類を含む。
【0225】
本発明の文脈では、外部寄生生物は、特に昆虫、ダニ類（ダニおよびマダニ）、および甲殻類（フナムシ）であると理解される。これらには、以下の目の昆虫が含まれる。鱗翅目（Ｌｅｐｉｄｏｐｔｅｒａ）、鞘翅目（Ｃｏｌｅｏｐｔｅｒａ）、ヨコバイ亜目（Ｈｏｍｏｐｔｅｒａ）、半翅目（Ｈｅｍｉｐｔｅｒａ）、カメムシ亜目（Ｈｅｔｅｒｏｐｔｅｒａ）、双翅目（Ｄｉｐｔｅｒａ）、網翅上目（Ｄｉｃｔｙｏｐｔｅｒａ）、アザミウマ目（Ｔｈｙｓａｎｏｐｔｅｒａ）、直翅目（Ｏｒｔｈｏｐｔｅｒａ）、シラミ目（Ａｎｏｐｌｕｒａ）、ノミ目（Ｓｉｐｈｏｎａｐｔｅｒａ）、ハジラミ目（Ｍａｌｌｏｐｈａｇａ）、シミ目（Ｔｈｙｓａｎｕｒａ）、シロアリ目（Ｉｓｏｐｔｅｒａ）、チャタテムシ目（Ｐｓｏｃｏｐｔｅｒａ）および膜翅目（Ｈｙｍｅｎｏｐｔｅｒａ）。しかしながら、特に言及され得る外部寄生生物は、ヒトまたは動物を悩ませ、病原体を担持するものであり、例えばイエバエ（Ｍｕｓｃａ ｄｏｍｅｓｔｉｃａ）、オーストラリア産イエバエ（Ｍｕｓｃａ ｖｅｔｕｓｔｉｓｓｉｍａ）、ヨーロッパ産イエバエの一種（Ｍｕｓｃａ ａｕｔｕｍｎａｌｉｓ）、ヒメイエバエ（Ｆａｎｎｉａ ｃａｎｉｃｕｌａｒｉｓ）、ニクバエ（Ｓａｒｃｏｐｈａｇａ ｃａｒｎａｒｉａ）、ヒツジキンバエ（Ｌｕｃｉｌｉａ ｃｕｐｒｉｎａ）、ヒロズキンバエ（Ｌｕｃｉｌｉａ ｓｅｒｉｃａｔａ）、ウシバエ（Ｈｙｐｏｄｅｒｍａ ｂｏｖｉｓ）、キスジウシバエ（Ｈｙｐｏｄｅｒｍａ ｌｉｎｅａｔｕｍ）、オビキンバエ属のハエ（クリソミイア・クロロピガＣｈｒｙｓｏｍｙｉａ ｃｈｌｏｒｏｐｙｇａ）、ヒトヒフバエ（Ｄｅｒｍａｔｏｂｉａ ｈｏｍｉｎｉｓ）、ラセンウジバエ（Ｃｏｃｈｌｉｏｍｙｉａ ｈｏｍｉｎｉｖｏｒａｘ）、ウマバエ（Ｇａｓｔｅｒｏｐｈｉｌｕｓ ｉｎｔｅｓｔｉｎａｌｉｓ）、ヒツジバエ（Ｏｅｓｔｒｕｓ ｏｖｉｓ）などのハエ、例えばノサシバエ（Ｈａｅｍａｔｏｂｉａ ｉｒｒｉｔａｎｓ ｉｒｒｉｔａｎｓ）、ノサシバエの亜種（Ｈａｅｍａｔｏｂｉａ ｉｒｒｉｔａｎｓ ｅｘｉｇｕａ）、サシバエ（Ｓｔｏｍｏｘｙｓ ｃａｌｃｉｔｒａｎｓ）などのサシバエ、ウマバエ（アブ類）であって例えばゴマフアブ属の各種（Ｈａｅｍａｔｏｐｏｔａ ｓｐｐ．）（例えばゴマフアブ（Ｈａｅｍａｔｏｐｏｔａ ｐｌｕｖｉａｌｉｓ））およびアブ属の各種（Ｔａｂａｎｕｓ ｓｐｐ）（例えばアブ科アブ属のアブの一種（タバヌス・ニグロビタツスＴａｂａｎｕｓ ｎｉｇｒｏｖｉｔｔａｔｕｓ））などのアブ科（Ｔａｂａｎｉｄａｅ）の亜科ならびに例えばメクラアブ属の各種（Ｃｈｒｙｓｏｐｓ ｓｐｐ．）（例えばメクラアブの一種（クリソプス・カエキュチエンスＣｈｒｙｓｏｐｓ ｃａｅｃｕｔｉｅｎｓ））などのハネモンアブ亜科（Ｃｈｒｙｓｏｐｓｉｎａｅ）などの亜科を含むウマバエ、例えばヒツジシラミバエ（Ｍｅｌｏｐｈａｇｕｓ ｏｖｉｎｕｓ）（ヒツジシラミバエ）などのシラミバエ科のハエ（Ｈｉｐｐｏｂｏｓｃｉｄ）、例えばＧｌｏｓｓｉｎｉａ属の各種などのツェツェバエ、例えばヌカカ科（Ｃｅｒａｔｏｐｏｇｏｎｉｄａｅ）（ヌカカ科のヌカカ）、ブユ科（Ｓｉｍｕｌｉｉｄａｅ）（ブユ）、チョウバエ科（Ｐｓｙｃｈｏｄｉｄａｅ）（スナバエ）などの羽虫類（ｍｉｄｇｅ）のような他の刺咬昆虫のみならず、例えばアノフェレス属の各種（Ａｎｏｐｈｅｌｅｓ ｓｐｐ）、ヤブカ属の各種（Ａｅｄｅｓ ｓｐｐ）およびイエカ属の各種（Ｃｕｌｅｘ ｓｐｐ）などの蚊である吸血昆虫、例えばネコノミ（Ｃｔｅｎｏｃｅｐｈａｌｉｄｅｓ ｆｅｌｉｓ）およびイヌノミ（Ｃｔｅｎｏｃｅｐｈａｌｉｄｅｓ ｃａｎｉｓ）（ネコノミおよびイヌノミ）、インドネズミノミ（Ｘｅｎｏｐｓｙｌｌａ ｃｈｅｏｐｉｓ）、ヒトノミ（Ｐｕｌｅｘ ｉｒｒｉｔａｎｓ）、トリノミ（Ｃｅｒａｔｏｐｈｙｌｌｕｓ ｇａｌｌｉｎａｅ）、スナノミ（Ｄｅｒｍａｔｏｐｈｉｌｕｓ ｐｅｎｅｔｒａｎｓ）などのノミ、例えばケモノホソジラミ属の各種（Ｌｉｎｏｇｎａｔｈｕｓ ｓｐｐ）、ブタジラミ属の各種（Ｈａｅｍａｔｏｐｉｎｕｓ ｓｐｐ）、ウシジラミ属の各種（Ｓｏｌｅｎｏｐｏｔｅｓ ｓｐｐ）、ヒトジラミ（Ｐｅｄｉｃｕｌｕｓ ｈｕｍａｎｉｓ）などの吸血シラミ（シラミ目（Ａｎｏｐｌｕｒａ））のみならず、例えばダマリニア属のヒツジハジラミ（Ｂｏｖｉｃｏｌａ（Ｄａｍａｌｉｎｉａ）ｏｖｉｓ）、ダマリニア属のウシハジラミ（Ｂｏｖｉｃｏｌａ（Ｄａｍａｌｉｎｉａ）ｂｏｖｉｓ）および他のボビコーラ属の各種などのハジラミ（ハジラミ目（Ｍａｌｌｏｐｈａｇａ））である。外部寄生生物はまた、例えばダニ（例えば、ウシショクヒヒゼンダニ（Ｃｈｏｒｉｏｐｔｅｓ ｂｏｖｉｓ）、ツメダニ属の各種（Ｃｈｅｙｌｅｔｉｅｌｌａ ｓｐｐ．）、ニワトリダニ（Ｄｅｒｍａｎｙｓｓｕｓ ｇａｌｌｉｎａｅ）、イエダニ属の各種（Ｏｒｔｎｉｔｈｏｎｙｓｓｕｓ ｓｐｐ．）、イヌニキビダニ（Ｄｅｍｏｄｅｘ ｃａｎｉｓ）、ヒゼンダニ（Ｓａｒｃｏｐｔｅｓ ｓｃａｂｉｅｉ）、ヒツジキュウセンヒゼンダニ（Ｐｓｏｒｏｐｔｅｓ ｏｖｉｓ）およびヒツジツメダニ属の各種（Ｐｓｏｒｅｒｇａｔｅｓ ｓｐｐ．）およびマダニなどのダニ目（Ａｃａｒｉｎａ）に属する構成員も含む。代表的なマダニは、例えばウシ、ウマ、ブタ、ヒツジおよびヤギなどの家畜、例えばニワトリ、シチメンチョウ、ホロホロチョウおよびガチョウなどの家禽、例えばミンク、キツネ、チンチラ、ウサギなどの毛皮動物ならびに例えばフェレット、モルモット、ラット、ハムスター、ネコおよびイヌなどの伴侶動物のみならず、ヒトおよび魚類を含めた温血動物を含む脊椎動物に外寄生することが好ましい、ウシマダニ属（Ｂｏｏｐｈｉｌｕｓ）、キララマダニ属（Ａｍｂｌｙｏｍｍａ）、アノセントル属（Ａｎｏｃｅｎｔｏｒ）、カクマダニ属（Ｄｅｒｍａｃｅｎｔｏｒ）、チマダニ属（Ｈａｅｍａｐｈｙｓａｌｉｓ）、イボマダニ属（Ｈｙａｌｏｍｍａ）、イクソデス属（Ｉｘｏｄｅｓ）、リピセントル属（Ｒｈｉｐｉｃｅｎｔｏｒ）、マルガロプス属（Ｍａｒｇａｒｏｐｕｓ）、コイタマダニ属（Ｒｈｉｐｉｃｅｐｈａｌｕｓ）、ナガヒメダニ属（Ａｒｇａｓ）、オトビウス属（Ｏｔｏｂｉｕｓ）およびヒメダニ属（Ｏｒｎｉｔｈｏｄｏｒｏｓ）などである。
【0226】
本発明にかかる本発明の化合物はまた、正常な感受性を示し、ならびに広く使用されている殺寄生生物薬に対する耐性を示すものである動物有害生物の全てのまたは個々の発育段階に対して活性である。これは、耐性のある昆虫およびダニ目（Ａｃａｒｉｎａ）に属する構成員に特に当てはまる。本発明の活性物質の殺虫効果、殺卵効果、および／または殺ダニ効果は、それ自体が直接的に、すなわち例えば脱皮が発生したときに、直ちにもしくは何らかの時間が経過した後のいずれかで有害生物を殺傷すること、もしくはそれらの卵を破壊することによって、または例えば産まれた卵の数および／もしくはハッチング率を低減することによって間接的に、少なくとも５０～６０％の殺虫率（死亡率）に対応する良好な有効性で顕在化し得る。
【0227】
本発明の化合物はまた、特にイエバエ科（Ｍｕｓｃｉｄａｅ）、ニクバエ科（Ｓａｒｃｏｐｈａｇｉｄａｅ）、アノフィリダエ科（Ａｎｏｐｈｉｌｉｄａｅ）、およびカ科（Ｃｕｌｉｃｉｄａｅ）の双翅目（Ｄｉｐｔｅｒａ）、直翅目（Ｏｒｔｈｏｐｔｅｒａ）、網翅上目（Ｄｉｃｔｙｏｐｔｅｒａ）（例えば、ゴキブリ科（Ｂｌａｔｔｉｄａｅ）（ゴキブリ類）、例えばチャバネゴキブリ（Ｂｌａｔｅｌｌａ ｇｅｒｍａｎｉｃａ）、東洋ゴキブリ（Ｂｌａｔｔａ ｏｒｉｅｎｔａｌｉｓ）、ワモンゴキブリ（Ｐｅｒｉｐｌａｎｅｔａ ａｍｅｒｉｃａｎａ））、および膜翅目（Ｈｙｍｅｎｏｐｔｅｒａ）（例えば、アリ科（Ｆｏｒｍｉｃｉｄａｅ）（アリ類）およびスズメバチ科（Ｖｅｓｐｉｄａｅ）（スズメバチ類）である衛生上の有害生物に対して使用することもできる。
【0228】
式（Ｉ）の化合物はまた、魚類の外部寄生生物、特にカイアシ下綱（Ｃｏｐｅｐｏｄａ）（例えば、ウオジラミ（Ｓｉｐｈｏｎｏｓｔｏｍａｔｏｉｄａ）目（フナムシ））の亜綱に対して有効でありながら、魚には十分に忍容性がある。
【0229】
式（Ｉ）の化合物はまた、真正条虫亜綱（Ｅｕｃｅｓｔｏｄａ）および単節条虫亜綱（Ｃｅｓｔｏｄａｒｉａ）である亜綱を含む条虫綱（Ｃｅｓｔｏｄａ）の虫（ｗｏｒｍ）に対しても使用され得る。
【0230】
本発明の化合物はまた、植物の寄生ダニおよび寄生昆虫に対して持続可能な有効性を有する。ダニ目（Ａｃａｒｉｎａ）のハダニの場合、それらは、ハダニ科（ハダニ属の各種（Ｔｅｔｒａｎｙｃｈｕｓ ｓｐｐ．）およびマルハダニ属の各種（Ｐａｎｏｎｙｃｈｕｓ ｓｐｐ．））の卵、若虫、および成虫に対して有効である。
【0231】
これらは、ヨコバイ亜目（Ｈｏｍｏｐｔｅｒａ）の吸汁昆虫、特にアブラムシ科（Ａｐｈｉｄｉｄａｅ）、ウンカ科（Ｄｅｌｐｈａｃｉｄａｅ）、オオヨコバイ科（Ｃｉｃａｄｅｌｌｉｄａｅ）、キジラミ科（Ｐｓｙｌｌｉｄａｅ）、カタカイガラムシ科（Ｌｏｃｃｉｄａｅ）、マルカイガラムシ科（Ｄｉａｓｐｉｄｉｄａｅ）およびフシダニ科（Ｅｒｉｏｐｈｙｄｉｄａｅ）（例えば、カンキツ果実のサビダニ）の有害生物、半翅目（Ｈｅｍｉｐｔｅｒａ）、カメムシ亜目（Ｈｅｔｅｒｏｐｔｅｒａ）およびアザミウマ目（Ｔｈｙｓａｎｏｐｔｅｒａ）の有害生物、ならびに鱗翅目（Ｌｅｐｉｄｏｐｔｅｒａ）、鞘翅目（Ｃｏｌｅｏｐｔｅｒａ）、双翅目（Ｄｉｐｔｅｒａ）および直翅目（Ｏｒｔｈｏｐｔｅｒａ）の草食昆虫に対する、高い活性を有する。
【0232】
これらは同様に、土壌中の有害生物に対する土壌殺虫剤としても同様に好適である。
【0233】
したがって、式（Ｉ）の化合物は、例えば穀物、綿、米、トウモロコシ、大豆、ジャガイモ、野菜、果物、たばこ、ホップ、カンキツ類、アボカド、および他の作物などの作物における吸汁昆虫および作物を食べる昆虫のすべての発育段階に対して有効である。
【0234】
式Ｉの化合物はまた、ネコブセンチュウ属（Ｍｅｌｏｉｄｏｇｙｎｅ）、シストセンチュウ属（Ｈｅｔｅｒｏｄｅｒａ）、ネグサレセンチュウ属（Ｐｒａｔｙｌｅｎｃｈｕｓ）、クキセンチュウ属（Ｄｉｔｙｌｅｎｃｈｕｓ）、Ｒａｄｏｐｈｏｌｕｓ属、ネダニ属（Ｒｉｚｏｇｌｙｐｈｕｓ）の種などの植物寄生性線虫にも有効である。
【0235】
本発明の化合物は、蠕虫類に対して有効である。蠕虫類は、それらが哺乳動物および家禽において、例えばヒツジ、ブタ、ヤギ、ウシ、ウマ、ロバ、ラクダ、イヌ、ネコ、ウサギ、モルモット、ハムスター、ニワトリ、シチメンチョウ、ホロホロチョウ、および他の家畜鳥、ならびに外来鳥において、重篤な疾患を引き起こすことを理由として商業的に重要である。典型的な線虫としては、捻転胃虫属（Ｈａｅｍｏｎｃｈｕｓ）、毛様線虫属（Ｔｒｉｃｈｏｓｔｒｏｎｇｙｌｕｓ）、オステルタギア属（Ｏｓｔｅｒｔａｇｉａ）、ネマトジルス属（Ｎｅｍａｔｏｄｉｒｕｓ）、クーペリア属（Ｃｏｏｐｅｒｉａ）、回虫属（Ａｓｃａｒｉｓ）、ブノストヌム属（Ｂｕｎｏｓｔｏｎｕｍ）、腸結節虫属（Ｏｅｓｏｐｈａｇｏｓｔｏｎｕｍ）、シャベルチア属（Ｃｈａｒｂｅｒｔｉａ）、鞭虫属（Ｔｒｉｃｈｕｒｉｓ）、円虫属（Ｓｔｒｏｎｇｙｌｕｓ）、トリコネマ属（Ｔｒｉｃｈｏｎｅｍａ）、ディクチオカウルス属（Ｄｉｃｔｙｏｃａｕｌｕｓ）、毛細線虫属（Ｃａｐｉｌｌａｒｉａ）、ヘテラキス属（Ｈｅｔｅｒａｋｉｓ）、トキソカラ属（Ｔｏｘｏｃａｒａ）、アスカリディア属（Ａｓｃａｒｉｄｉａ）、蟯虫属（Ｏｘｙｕｒｉｓ）、鉤虫属（Ａｎｃｙｌｏｓｔｏｍａ）、ウンシナリア属（Ｕｎｃｉｎａｒｉａ）、トキサスカリス属（Ｔｏｘａｓｃａｒｉｓ）およびパラスカリス属（Ｐａｒａｓｃａｒｉｓ）のものがある。吸虫には、特に、蛭状吸虫科（Ｆａｓｃｉｏｌｉｄｅａｅ）、特に肝蛭（Ｆａｓｃｉｏｌａ ｈｅｐａｔｉｃａ）が含まれる。
【0236】
本発明による式（Ｉ）の化合物の殺虫作用は、言及される有害生物の致死率約５０～６０％に対応し、より好ましくは致死率９０％を超え、最も好ましくは９５～１００％である。式（Ｉ）の化合物は、好ましくは、未加工の形態で内部および外部に使用されるか、または好ましくは、製剤の技術分野で従来使用されているアジュバントと一緒に使用され、したがって例えば液体製剤（例えば、スポットオン、ポアオン（ｐｏｕｒ－ｏｎ）、スプレーオン、エマルション、懸濁液、溶液、乳化性濃縮物、溶液濃縮物）、半固体製剤（例えば、クリーム、軟膏、ペースト、ゲル、リポソーム調製物）および固体調製物（例えば、カプセル、可溶性粉末を含む粉末、顆粒などを含む食品添加物錠剤、またはインプラントやマイクロ粒子などポリマー物質中に活性成分を埋め込むこと）を与える公知の手法で加工され得る。組成物と同様に、適用方法は、意図される目的および普及状況に応じて選択される。
【0237】
本発明の化合物は、単独で、または組成物の形態で投与することができる。実際には、本発明の化合物は通常、組成物の形態で、すなわち少なくとも一の許容可能な賦形剤との混合物で投与される。任意の許容可能な賦形剤の割合および性質は、本発明の選択された化合物の特性、選択された投与経路、ならびに獣医分野および医薬分野における標準的な慣行によって決定される。
【0238】
一実施形態では、本発明は、本発明の化合物と、少なくとも一つの許容可能な賦形剤とを含む、組成物を提供する。
【0239】
こうした治療および／または駆除を達成するために、本発明の化合物は、化合物を生体利用できるようにさせる任意の形態および経路で投与することができる。本発明の化合物は、経口を含む様々な経路によって、特に錠剤およびカプセルによって、投与することができる。本発明の化合物、より具体的には、吸入、皮下、筋肉内、静脈内、動脈内、経皮的に、鼻腔内、直腸内、経膣的に、眼内、局所的に、舌下、および頬側、腹腔内、脂肪内（ｉｎｔｒａａｄｉｐｏｓａｌｌｙ）、くも膜下腔内、および例えば、カテーテルまたはステントによる局所送達を介して、非経口経路で投与することができる。
【0240】
当業者は、選択された化合物の特定の特徴、治療対象の障害または状態、障害または状態の段階、および他の関連する状況に応じて、適切な形態および投与経路を容易に選択することができる。本発明の医薬組成物は、例えば、咀嚼錠を含む錠剤、カプセル剤、カシェ剤、紙剤、トローチ剤、オブラート嚢、エリキシル剤、丸薬（ｂｏｌｉ）、軟膏、経皮パッチ、エアロゾル、吸入剤、坐剤、水剤、溶液、注射剤、および懸濁剤の形態で対象に投与され得る。
【0241】
「許容可能な賦形剤」という用語は、動物用組成物および医薬組成物の調製に典型的に使用される当該賦形剤を指し、使用される量で純粋かつ非毒性であるべきである。これらは概して、凝集体中で活性成分のビヒクルまたは媒体として機能することができる、固体、半固体、または液体の物質である。許容可能な賦形剤の一部の例としては、Ｒｅｍｉｎｇｔｏｎ’ｓ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ ＳｃｉｅｎｃｅｓおよびＨａｎｄｂｏｏｋ ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌで確認され、希釈剤、ビヒクル、担体、軟膏基剤、結合剤、崩壊剤、潤滑剤、流動促進剤、甘味剤、香味剤、ゲル基剤、徐放性マトリクス、安定化剤、保存剤、溶媒、懸濁化剤、緩衝剤、乳化剤、染料、噴射剤、コーティング剤、およびその他が挙げられる。
【0242】
一実施形態では、組成物は経口投与用に適合され、例えば錠剤やカプセル、または例えば溶液もしくは懸濁液など経口投与に適合した液体製剤である。一実施形態では、組成物は経口投与に適合され、例えば経口投与用に適合された咀嚼可能な製剤などである。さらに別の実施形態では、組成物は、非経口投与に適合された例えば溶液または懸濁液またはペーストなどである、液体製剤または半固体製剤である。
【0243】
一実施形態では、組成物は注射投与に適合され、例えば注射投与用に適合された溶液または懸濁液などである。
【0244】
線虫類／蠕虫類の治療および／または駆除において対象で使用するための特定の組成物は、溶液、注射剤、例えば対象の身体に添加されると体液と一緒に乳濁液を形成する、水を含まない有機組成物、好ましくは油性の組成物である典型的なエマルション、マイクロエマルションおよび自己乳化組成物を含むエマルション、懸濁液（水剤）、ポアオン製剤、食品添加物、粉末、発泡錠剤を含む錠剤、丸薬（ｂｏｌｉ）、マイクロカプセルを含むカプセル、およびチュアブルトリートを含む。特に、組成物形態は、錠剤、カプセル、食品添加物、またはチュアブルトリートである。
【0245】
本発明の組成物は、獣医および医薬技術分野で周知の様式で調製され、本発明の化合物の少なくとも一つを活性成分として含む。
【0246】
本発明の化合物の量は、その特定の形態に応じて変動してもよく、便宜上、単位剤形の重量のうち１％～約５０％であり得る。本医薬組成物は、好ましくは単位剤形形態で製剤化され、各用量は、典型的には、本発明の化合物を約０．５ｍｇ～約１００ｍｇ含有する。
【0247】
治療投与量に影響を与える一つ以上の単位剤形を取り入れることができる。
【0248】
一実施形態では、本発明はまた、有害生物の治療をするための方法を提供し、方法は、それを必要とする対象に、有効量の式（Ｉ）の化合物またはその塩を投与することを含み、方法は、任意で、有効量の少なくとも一の追加の活性化合物をさらに含む。
【0249】
一実施形態では、本発明はまた、有害生物を駆除するための方法を提供し、方法は、それを必要とする対象に、有効量の式（Ｉ）の化合物またはその塩を投与することを含み、方法は、任意で、有効量の少なくとも一の追加の活性化合物をさらに含む。
【0250】
一実施形態では、本発明はまた、有害生物の治療または駆除をするための方法を提供し、方法は、対象の環境を、有効量の式（Ｉ）の化合物またはその塩と接触させることを含み、方法は、任意で、有効量の少なくとも一の追加の活性化合物をさらに含む。
【0251】
したがって、本発明は、医薬の製造を含む、医薬としての本発明の化合物の使用を提供する。一実施形態では、本発明は、有害生物の治療をするための式（Ｉ）の化合物またはその塩を含む医薬の製造を提供する。一実施形態では、本発明は、有害生物を駆除するための本発明の化合物またはその塩を含む医薬の製造を提供する。
【0252】
「治療すること」、「治療する（ため）」、「治療された」、または「治療」という用語は、限定されないが、既存の症状の進行もしくは重症度を抑制、減速、停止、低減、改善、逆行させること、または障害、状態、もしくは疾患を予防することを含む。例えば、糸状虫成体の感染は、本発明の化合物を投与することによって治療されるであろう。治療は、治療的に適用または施与され得る。
【0253】
「駆除」、「駆除すること」、または「駆除された」という用語は、限定されないが、症状、障害、状態、または疾患のリスクを低下、低減、または改善すること、および動物を症状、障害、状態、または疾患から保護することを含むことを指す。駆除することは、治療的、予防的、または防止的な施与を指し得る。例えば、幼虫または未熟な有害生物は無症状であり得るが、幼虫または未熟な有害生物に作用して、成熟した有害生物による症候性または消耗性の感染へと感染が進行するのを予防することによって駆除されることとなる。
【0254】
したがって、本発明の化合物を、有害生物、特に内部寄生性線虫および吸虫である蠕虫類の治療および／または駆除に使用することは、対象が罹患状態または死ぬべき運命であることを含めた症状を発現しているかどうかに関係なく、およびチャレンジの段階に関係なく、有害生物の生活環全体を通して様々な形態の有害生物に作用するために本発明の化合物を使用することを指す。
【0255】
本明細書で使用される場合、「対象に投与」することは、皮膚、皮下、筋肉内、粘膜、粘膜下、経皮的な、経口の、または鼻腔内への投与を含むが、これらに限定されない。投与には、注射または局所投与、例えば、ポアオン投与またはスポットオン投与が含まれ得る。ポアオン法またはスポットオン法は、全ての動物を経口的にまたは注射によって治療することが困難または時間がかかるようなウシ、ウマ、ヒツジまたはブタなどの群棲動物での使用に特に有利である。その簡略化のため、この方法は、当然ながら、個々の家畜または愛玩動物を含む他のすべての動物にも使用することができ、獣医の専門家としての立会いなしにしばしば実施することができるため、動物の飼育者に非常に好まれる。
【0256】
用語「対象」および「患者」は、ヒトならびに非ヒト哺乳動物および魚が挙げられ、例えばイヌ、ネコ、マウス、ラット、モルモット、ウサギ、フェレット、ウシ、ウマ、ヒツジ、ヤギ、およびブタなどの本明細書に記載の脊椎動物を指す。特定の対象は、哺乳類である愛玩動物または伴侶動物、例えばイヌおよびネコ、ならびにマウス、モルモット、フェレット、およびウサギなどである。
【0257】
「有効量」という用語は、対象に所望の利益を与える量を意味し、治療および駆除の両方に関する投与を含む。当該量は、個々の対象によって異なることとなり、対象の全体的な身体状態、および治療対象である症状の根底にある原因の重症度、併用治療、および所望の応答を有益なレベルで維持するために使用される本発明の化合物の量を含む、いくつかの因子に依存することとなる。
【0258】
有効量は、公知の技術の使用によって、および類似の状況下で得られた結果を観察することによって、当業者としての主治医によって容易に決定可能である。有効量、用量を決定する際に、多くの因子が主治医によって検討されるものであり、限定されるものではないが、患者の種、患者の体格、年齢、および全体的な健康、関与する特定の状態、障害、感染または疾患、状態、障害または疾患の関与するまたは重症度の程度、個々の患者の応答、投与される特定の化合物、投与様式、投与される調製物のバイオアベイラビリティ特性、選択される投与レジメン、併用薬の使用、ならびに他の関連する状況が挙げられる。本発明の有効量、治療投与量は、０．５ｍｇ～１００ｍｇの範囲であると予想される。特定の量は、当業者によって決定され得る。これら投与量は、約１ｋｇ～約２０ｋｇの体重である対象に基づくが、診断医は、体重がこの重量範囲外である対象に対して適切な用量を決定することができる。本発明の有効量、治療投与量は、対象に対して０．１ｍｇ～１０ｍｇ／ｋｇの範囲であると予想される。投与レジメンは、月１回、四半期ごと、半年ごと、または年１回の投与が予想される。
【0259】
本発明の化合物は、それに対して示されている有害生物を治療することをはじめとする、一つ以上の障害、疾患、または状態の治療のための一つ以上の他の活性化合物、または療法と組み合わされ得る。本発明の化合物は、有害生物および他の障害を治療するための一つ以上の化合物、または療法と組み合わせて、同時に、連続的に、または別々に投与され得る。
【0260】
したがって、本発明の組成物および方法は、任意に、有効量の少なくとも一つの追加の活性化合物を含むことを含めることが理解される。本発明に有用な追加の活性化合物としては、ノミ、マダニ、ハエ、および蚊の治療をするために使用されるものが挙げられ、またミルベマイシンオキシム、イミダクロプリド、スピノサド、ピリプロキシフェン、プレメトリン（ｐｒｅｍｅｔｈｒｉｎ）、Ｓ－メトプレン、プラジカンテル、およびモキシデクチンなどの大環状ラクトンが挙げられる。さらなる例示的な追加の活性化合物としては、以下に限定されるものではないが、アフォキソラネル、ブロフラニリド、フルララネル、フルキサメタミド、イソシクロセラム、ロチラネル、モドフラネル（ｍｏｄｏｆｌａｎｅｒ）、ニコフルプロール（ｎｉｃｏｆｌｕｐｒｏｌｅ）、サロラネル、チゴラネル（ｔｉｇｏｌａｎｅｒ）、アルベンダゾール、カンベンダゾール、フェンベンダゾール、フルベンダゾール、メベンダゾール、オクスフェンダゾール、パラベンダゾール（ｐａｒａｂｅｎｄａｚｏｌｅ）、チアベンダゾール、トリクラベンダゾール、アミトラズ、デミジトラズ（ｄｅｍｉｄｉｔｒａｚ）、クロルスロン、クロサンテル、オキシクロナジド（ｏｘｙｃｌｏｎａｚｉｄｅ）、ラフォキサニド、シフェノトリン、フルメトリン、ペルメトリン、シロマジン、デルカンテル、ジアムフェネチド（ｄｉａｍｐｈｅｎｅｔｉｄｅ）、ジシクラニル、ジノテフラン、イミダクロプリド、ニテンピラム、チアメトキサム、アバメクチン、ドラメクチン、エマメクチン、エプリノメクチン、イベルメクチン、モキシデクチン、セラメクチン、ミルベマイシンオキシム、エモデプシド、エプシプランテル、フィプロニル、フルアズロン、フルヘキサホン（ｆｌｕｈｅｘａｆｏｎ）、インドキサカルブ、レバミゾール、ルフェヌロン、メタフルミゾン、メトプレン、モネパンテル、モランテル、ニクロサミド、ニトロスカネート、ニトロキシニル、ノバルロン、オキサンテル、プラジカンテル、ピランテル、ピリプロール、ピリプロキシフェン、シサプロニル（ｓｉｓａｐｒｏｎｉｌ）、スピノサド、スピネトラムおよびトリフルメゾピリム、または前述のいずれかの塩が挙げられる。
【0261】
本発明の化合物の活性は、インビトロおよびインビボでの方法を含む様々な方法によって決定され得る。
【0262】
実施例Ａ：
摂取による抗ネコノミ成体活性のインビトロでの評価
ノミに給餌するための試験血液混合物を調製するために、被験物質をジメチルスルホキシド中に溶解し、クエン酸塩添加ウシ血液で所望の濃度に希釈する。試験構成を構築するために、約２０匹の未給餌のオスおよびメスのネコノミ（Ｃｔｅｎｏｃｅｐｈａｌｉｄｅｓ ｆｅｌｉｓ）成体を、ガーゼを用いて上部および底部が閉じられるチャンバーの中へと入れた。金属製シリンダーを、一方の端はパラフィルム膜で密封し、基部を密封した状態でチャンバーに載置し、試験血液混合物で充填するが、これはパラフィルム膜からノミに吸収され得る。構築した試験構成の血液シリンダー部は、ノミのチャンバーを保持する隔離キャリアプレート上の隔離された空気加熱容器内に約３７℃で収容される。ノミチャンバー部は室温に保たれる。４８時間後、ノミに対する殺虫活性を決定する。１００％は、全てのノミが死滅したことまたは瀕死となったことを意味し、０％は、投与された用量で影響を受けたノミはいなかったことを意味する。用量応答曲線から、それぞれのＥＣ５０を計算した（４パラメータロジスティック曲線の当てはめ）。ＥＣ５０が２０ｐｐｍの適用量を下回る場合、ネコノミ（Ｃｔｅｎｏｃｅｐｈａｌｉｄｅｓ ｆｅｌｉｓ）に対して良好な殺虫活性を示す物質である。
摂取による抗ネコノミ成体活性のインビトロでの評価
ノミに給餌するための試験血液混合物を調製するために、被験物質をジメチルスルホキシド中に溶解し、クエン酸塩添加ウシ血液で所望の濃度に希釈する。試験構成を構築するために、約２０匹の未給餌のオスおよびメスのネコノミ（Ｃｔｅｎｏｃｅｐｈａｌｉｄｅｓ ｆｅｌｉｓ）成体を、ガーゼを用いて上部および底部が閉じられるチャンバーの中へと入れた。金属製シリンダーを、一方の端はパラフィルム膜で密封し、基部を密封した状態でチャンバーに載置し、試験血液混合物で充填するが、これはパラフィルム膜からノミに吸収され得る。構築した試験構成の血液シリンダー部は、ノミのチャンバーを保持する隔離キャリアプレート上の隔離された空気加熱容器内に約３７℃で収容される。ノミチャンバー部は室温に保たれる。４８時間後、ノミに対する殺虫活性を決定する。１００％は、全てのノミが死滅したことまたは瀕死となったことを意味し、０％は、投与された用量で影響を受けたノミはいなかったことを意味する。用量応答曲線から、それぞれのＥＣ５０を計算した（４パラメータロジスティック曲線の当てはめ）。ＥＣ５０が２０ｐｐｍの適用量を下回る場合、ネコノミ（Ｃｔｅｎｏｃｅｐｈａｌｉｄｅｓ ｆｅｌｉｓ）に対して良好な殺虫活性を示す物質である。
【0263】
例えばこの試験では、調製の実施例よりの以下の化合物は、ＥＣ５０＜１ｐｐｍを示した：実施例１．１、１．３、１．５、１．７、１．９、１．１１、１．１３、１．１５、２．１、２．３、および３．１。
【0264】
例えばこの試験では、調製の実施例よりの以下の化合物は、ＥＣ５０＜２０ｐｐｍを示した：実施例１．１、１．２、１．３、１．５、１．７、１．８、１．９、１．１１、１．１２、１．１３、１．１４、１．１５、１．１６、２．１、２．２、２．３、および３．１。
【0265】
上記のデータに関しては、異性体の絶対配置を知ることなく単一異性体を試験した場合、このデータが、この被験物質は一方の異性体であるかまたはもう一方の異性体であるか、例えば実施例１．１またはそのエナンチオマーであるか、を示す。
【0266】
実施例Ｂ
接触による抗クリイロコイタマダニ成体活性のインビトロでの評価
インビトロでのマダニでの接触試験は、オスおよびメスのクリイロコイタマダニ（Ｒｈｉｐｉｃｅｐｈａｌｕｓ ｓａｎｇｕｉｎｅｕｓ）成体で実施される。被験物質を、試験バイアルにコーティングするため、アセトンｐ．ａ．中に溶解して所望の濃度に希釈する。次いで溶液を、溶媒が完全に蒸発するまでオービタルシェイカー上で回転および揺動することによって、ガラスバイアルの内壁および底に均一に付加させる。例えば、９００ｐｐｍの被験物質溶液では、５μｇ／ｃｍ２である面積基準の用量が達成される。溶媒が完全に蒸発した後、各コーティング試験バイアルに５～１０匹のマダニ成体を入れ、次いで穿孔したプラスチック製蓋で封止し、室温および周囲湿度で暗所にて水平にしてインキュベートする。殺ダニ活性は、４８時間後に決定する。このため、マダニを、穏やかに揺さぶることによって試験バイアルの底に移動させ、次いで試験バイアルは４５～５０℃のホットプレート上で５分以内のインキュベートをする。試験バイアルの底で静止状態のままであるか、または熱を避けるために意図的に登ることなく無秩序な動作をするマダニは、それぞれ死滅または瀕死であるとみなす。１００％の殺ダニ活性は、全てのマダニが死滅または瀕死であったことを意味する。０％の殺ダニ活性は、いずれのマダニも死滅または瀕死が認められなかったことを意味する。用量応答曲線から、それぞれのＥＣ５０を計算した（４パラメータロジスティック曲線の当てはめ）。ＥＣ５０が５μｇ／ｃｍ２の適用量を下回る場合、クリイロコイタマダニ（Ｒｈｉｐｉｃｅｐｈａｌｕｓ ｓａｎｇｕｉｎｅｕｓ）に対する良好な殺ダニ活性を示す物質である。
接触による抗クリイロコイタマダニ成体活性のインビトロでの評価
インビトロでのマダニでの接触試験は、オスおよびメスのクリイロコイタマダニ（Ｒｈｉｐｉｃｅｐｈａｌｕｓ ｓａｎｇｕｉｎｅｕｓ）成体で実施される。被験物質を、試験バイアルにコーティングするため、アセトンｐ．ａ．中に溶解して所望の濃度に希釈する。次いで溶液を、溶媒が完全に蒸発するまでオービタルシェイカー上で回転および揺動することによって、ガラスバイアルの内壁および底に均一に付加させる。例えば、９００ｐｐｍの被験物質溶液では、５μｇ／ｃｍ２である面積基準の用量が達成される。溶媒が完全に蒸発した後、各コーティング試験バイアルに５～１０匹のマダニ成体を入れ、次いで穿孔したプラスチック製蓋で封止し、室温および周囲湿度で暗所にて水平にしてインキュベートする。殺ダニ活性は、４８時間後に決定する。このため、マダニを、穏やかに揺さぶることによって試験バイアルの底に移動させ、次いで試験バイアルは４５～５０℃のホットプレート上で５分以内のインキュベートをする。試験バイアルの底で静止状態のままであるか、または熱を避けるために意図的に登ることなく無秩序な動作をするマダニは、それぞれ死滅または瀕死であるとみなす。１００％の殺ダニ活性は、全てのマダニが死滅または瀕死であったことを意味する。０％の殺ダニ活性は、いずれのマダニも死滅または瀕死が認められなかったことを意味する。用量応答曲線から、それぞれのＥＣ５０を計算した（４パラメータロジスティック曲線の当てはめ）。ＥＣ５０が５μｇ／ｃｍ２の適用量を下回る場合、クリイロコイタマダニ（Ｒｈｉｐｉｃｅｐｈａｌｕｓ ｓａｎｇｕｉｎｅｕｓ）に対する良好な殺ダニ活性を示す物質である。
【0267】
例えばこの試験では、調製の実施例よりの以下の化合物は、ＥＣ５０＜０．０４μｇ／ｃｍ２を示した：実施例１．１、１．１１、１．１２、および１．１３。
【0268】
例えばこの試験では、調製の実施例よりの以下の化合物は、ＥＣ５０＜０．２５μｇ／ｃｍ２を示した：実施例１．１、１．３、１．５、１．１１、１．１２、および１．１３。
【0269】
例えばこの試験では、調製の実施例よりの以下の化合物は、ＥＣ５０＜５μｇ／ｃｍ２を示した：実施例１．１、１．２、１．３、１．５、１．６、１．７、１．８、１．１０、１．１１、１．１２、および１．１３。
【0270】
上記のデータに関しては、異性体の絶対配置を知ることなく単一異性体を試験した場合、このデータが、この被験物質は一方の異性体であるかまたはもう一方の異性体であるか、例えば実施例１．１またはそのエナンチオマーであるか、を示す。
【0271】
実施例Ｃ
接触による抗ネコノミ成体活性のインビトロでの評価
インビトロでのマダニでの接触試験は、オスおよびメスのネコノミ（Ｃｔｅｎｏｃｅｐｈａｌｉｄｅｓ ｆｅｌｉｓ）成体で実施される。被験物質を、試験バイアルにコーティングするため、アセトンｐ．ａ．中に溶解して所望の濃度に希釈する。次いで溶液を、溶媒が完全に蒸発するまでオービタルシェイカー上で回転および揺動することによって、ガラスバイアルの内壁および底に均一に付加させる。例えば、９００ｐｐｍの被験物質溶液では、５μｇ／ｃｍ２である面積基準の用量が達成される。
接触による抗ネコノミ成体活性のインビトロでの評価
インビトロでのマダニでの接触試験は、オスおよびメスのネコノミ（Ｃｔｅｎｏｃｅｐｈａｌｉｄｅｓ ｆｅｌｉｓ）成体で実施される。被験物質を、試験バイアルにコーティングするため、アセトンｐ．ａ．中に溶解して所望の濃度に希釈する。次いで溶液を、溶媒が完全に蒸発するまでオービタルシェイカー上で回転および揺動することによって、ガラスバイアルの内壁および底に均一に付加させる。例えば、９００ｐｐｍの被験物質溶液では、５μｇ／ｃｍ２である面積基準の用量が達成される。
【0272】
溶媒が完全に蒸発した後、各コーティング試験バイアルに約１０匹のノミ成体を入れ、次いで穿孔したプラスチック製蓋で封止し、室温および周囲湿度で暗所にて水平にしてインキュベートする。殺虫活性は、４８時間後に決定される。試験バイアルの底で静止状態のままである、または時折跳びはねたり真っ直ぐ歩いたりすることなく無秩序な動きをするノミは、それぞれ死滅または瀕死であるとみなす。１００％の殺虫活性は、すべてのノミが死滅または瀕死であったことを意味する。０％の殺虫活性は、影響を受けたノミがいなかったことを意味する。用量応答曲線から、それぞれのＥＣ５０を計算した（４パラメータロジスティック曲線の当てはめ）。ＥＣ５０が５μｇ／ｃｍ２の適用量を下回る場合、ネコノミ（Ｃｔｅｎｏｃｅｐｈａｌｉｄｅｓ ｆｅｌｉｓ）に対して良好な殺虫活性を示す物質である。
【0273】
例えばこの試験では、調製の実施例よりの以下の化合物は、ＥＣ５０＜０．０５μｇ／ｃｍ２を示した：実施例１．１、１．７、１．１１、１．１２、および１．１３。
【0274】
例えばこの試験では、調製の実施例よりの以下の化合物は、ＥＣ５０＜５μｇ／ｃｍ２を示した：実施例１．１、１．３、１．５、１．６、１．７、１．８、１．９、１．１０、１．１１、１．１２、および１．１３。
【0275】
上記のデータに関しては、異性体の絶対配置を知ることなく単一異性体を試験した場合、このデータが、この被験物質は一方の異性体であるかまたはもう一方の異性体であるか、例えば実施例１．１またはそのエナンチオマーであるか、を示す。
【0276】
実施例Ｄ
全身的な抗メス飽血オウシマダニ活性のインビトロでの評価
マダニに注射するための試験化合物混合物を調製するため、被験物質をジメチルスルホキシド中に溶解し、同溶媒で所望の濃度に希釈する。この被験混合物の１μｌを、５匹のメスのオウシマダニ（Ｒｈｉｐｉｃｅｐｈａｌｕｓ（Ｂｏｏｐｈｉｌｕｓ）ｍｉｃｒｏｐｌｕｓ）飽血成体の各腹部に注射する。マダニを５×５の複製プレートの単一区画内に個々に移し、温度および湿度が調節されたチャンバー（２８℃、相対湿度８５％）内で飼育する。オウシマダニに対する殺ダニ活性は、７日後に、産みつけられた受精卵の評価により評価する。正常ではないように見える卵は、４２日後に幼虫が孵化するまで、温度および湿度が調節されたキャビネット［２８℃、相対湿度８５％］に貯蔵され得る。１００％の殺ダニ活性は、いずれのマダニも卵を産みつけなかったか、または産みつけた卵が無精であったことを意味する。０％は、すべての卵が受精卵であることを意味する。用量応答曲線から、それぞれのＥＣ５０を計算した（４パラメータロジスティック曲線の当てはめ）。ＥＣ５０がダニ一匹あたり１０μｇ（μｇ／ｔｉｃｋ）の適用量を下回る場合、オウシマダニ（Ｒｈｉｐｉｃｅｐｈａｌｕｓ ｍｉｃｒｏｐｌｕｓ）に対して良好な全身的な殺ダニ活性を示す物質である。
全身的な抗メス飽血オウシマダニ活性のインビトロでの評価
マダニに注射するための試験化合物混合物を調製するため、被験物質をジメチルスルホキシド中に溶解し、同溶媒で所望の濃度に希釈する。この被験混合物の１μｌを、５匹のメスのオウシマダニ（Ｒｈｉｐｉｃｅｐｈａｌｕｓ（Ｂｏｏｐｈｉｌｕｓ）ｍｉｃｒｏｐｌｕｓ）飽血成体の各腹部に注射する。マダニを５×５の複製プレートの単一区画内に個々に移し、温度および湿度が調節されたチャンバー（２８℃、相対湿度８５％）内で飼育する。オウシマダニに対する殺ダニ活性は、７日後に、産みつけられた受精卵の評価により評価する。正常ではないように見える卵は、４２日後に幼虫が孵化するまで、温度および湿度が調節されたキャビネット［２８℃、相対湿度８５％］に貯蔵され得る。１００％の殺ダニ活性は、いずれのマダニも卵を産みつけなかったか、または産みつけた卵が無精であったことを意味する。０％は、すべての卵が受精卵であることを意味する。用量応答曲線から、それぞれのＥＣ５０を計算した（４パラメータロジスティック曲線の当てはめ）。ＥＣ５０がダニ一匹あたり１０μｇ（μｇ／ｔｉｃｋ）の適用量を下回る場合、オウシマダニ（Ｒｈｉｐｉｃｅｐｈａｌｕｓ ｍｉｃｒｏｐｌｕｓ）に対して良好な全身的な殺ダニ活性を示す物質である。
【0277】
例えばこの試験では、調製の実施例よりの以下の化合物は、ＥＣ５０＜０．５μｇ／ｔｉｃｋを示した：実施例１．１、１．３、１．５、１．７、１．８、１．９、１．１１、および１．１３。
【0278】
上記のデータに関しては、異性体の絶対配置を知ることなく単一異性体を試験した場合、このデータが、この被験物質は一方の異性体であるかまたはもう一方の異性体であるか、例えば実施例１．１またはそのエナンチオマーであるか、を示す。
【0279】
実施例Ｅ
接触による抗オウシマダニ幼虫活性のインビトロでの評価
このインビトロでの接触試験は、オウシマダニ（Ｒｈｉｐｉｃｅｐｈａｌｕｓ ｍｉｃｒｏｐｌｕｓ）の幼虫を用いて実施される。被験物質を、試験バイアルにコーティングするため、アセトンｐ．ａ．中に溶解して所望の濃度に希釈する。次いで溶液を、溶媒が完全に蒸発するまでオービタルシェイカー上で回転および揺動することによって、ガラスバイアルの内壁および底に均一に付加させる。例えば、９００ｐｐｍの被験物質溶液では、５μｇ／ｃｍ２である面積基準の用量が達成される。溶媒が完全に蒸発した後、各コーティング試験バイアルに１０～２０匹のマダニ幼虫を入れ、次いで穿孔したプラスチック製蓋で封止し、温度および湿度が調節されたチャンバ（２８℃、８５％相対湿度）で維持されるトレー内において水平にしてインキュベートする。殺ダニ活性は、４８時間後に決定する。このため、バイアルを垂直に置き、オウシマダニ幼虫の自然な負の重力走性（ｅｇｅｏｔａｃｔｉｃ）である挙動を用いて効果を評価する。試験バイアルの底で静止状態のままであるか、または意図的に登ることなく無秩序に動作するマダニの幼虫は、それぞれ死滅または瀕死とみなす。１００％の殺ダニ活性は、全てのマダニ幼虫が死滅または瀕死であったことを意味する。０％の殺ダニ活性は、影響を受けたマダニ幼虫がいなかったことを意味する。用量応答曲線から、それぞれのＥＣ５０を計算した（４パラメータロジスティック曲線の当てはめ）。ＥＣ５０が５μｇ／ｃｍ２の適用量を下回る場合、クリイロコイタマダニ（Ｒｈｉｐｉｃｅｐｈａｌｕｓ ｓａｎｇｕｉｎｅｕｓ）に対する良好な殺ダニ活性を示す物質である。
接触による抗オウシマダニ幼虫活性のインビトロでの評価
このインビトロでの接触試験は、オウシマダニ（Ｒｈｉｐｉｃｅｐｈａｌｕｓ ｍｉｃｒｏｐｌｕｓ）の幼虫を用いて実施される。被験物質を、試験バイアルにコーティングするため、アセトンｐ．ａ．中に溶解して所望の濃度に希釈する。次いで溶液を、溶媒が完全に蒸発するまでオービタルシェイカー上で回転および揺動することによって、ガラスバイアルの内壁および底に均一に付加させる。例えば、９００ｐｐｍの被験物質溶液では、５μｇ／ｃｍ２である面積基準の用量が達成される。溶媒が完全に蒸発した後、各コーティング試験バイアルに１０～２０匹のマダニ幼虫を入れ、次いで穿孔したプラスチック製蓋で封止し、温度および湿度が調節されたチャンバ（２８℃、８５％相対湿度）で維持されるトレー内において水平にしてインキュベートする。殺ダニ活性は、４８時間後に決定する。このため、バイアルを垂直に置き、オウシマダニ幼虫の自然な負の重力走性（ｅｇｅｏｔａｃｔｉｃ）である挙動を用いて効果を評価する。試験バイアルの底で静止状態のままであるか、または意図的に登ることなく無秩序に動作するマダニの幼虫は、それぞれ死滅または瀕死とみなす。１００％の殺ダニ活性は、全てのマダニ幼虫が死滅または瀕死であったことを意味する。０％の殺ダニ活性は、影響を受けたマダニ幼虫がいなかったことを意味する。用量応答曲線から、それぞれのＥＣ５０を計算した（４パラメータロジスティック曲線の当てはめ）。ＥＣ５０が５μｇ／ｃｍ２の適用量を下回る場合、クリイロコイタマダニ（Ｒｈｉｐｉｃｅｐｈａｌｕｓ ｓａｎｇｕｉｎｅｕｓ）に対する良好な殺ダニ活性を示す物質である。
【0280】
例えばこの試験では、調製の実施例よりの以下の化合物は、ＥＣ５０＜０．０５μｇ／ｃｍ２を示した：実施例１．１、１．３、１．５、１．７、１．９、１．１１、および１．１３。
【0281】
上記のデータに関しては、異性体の絶対配置を知ることなく単一異性体を試験した場合、このデータが、この被験物質は一方の異性体であるかまたはもう一方の異性体であるか、例えば実施例１．１またはそのエナンチオマーであるか、を示す。
【図1】
【図2】
【国際調査報告】