特表 2024-523313 イソオキサゾリン殺害虫剤

(19)【発行国】日本国特許庁(JP)

(12)【公報種別】公表特許公報(A)

(11)【公表番号】

(43)【公表日】2024-06-28

(54)【発明の名称】イソオキサゾリン殺害虫剤

(51)【国際特許分類】

   C07D 261/04 20060101AFI20240621BHJP

   C07D 413/12 20060101ALI20240621BHJP

   A61K 31/422 20060101ALI20240621BHJP

   A61K 31/42 20060101ALI20240621BHJP

   A61P 33/14 20060101ALI20240621BHJP

   A01P 7/02 20060101ALI20240621BHJP

   A01P 7/04 20060101ALI20240621BHJP

   A01N 43/80 20060101ALI20240621BHJP

【ＦＩ】

C07D261/04

C07D413/12 CSP

A61K31/422

A61K31/42

A61P33/14

A01P7/02

A01P7/04

A01N43/80 101

【審査請求】未請求

【予備審査請求】未請求

(21)【出願番号】P 2023577341

(86)(22)【出願日】2022-06-15

(85)【翻訳文提出日】2024-02-06

(86)【国際出願番号】 EP2022066422

(87)【国際公開番号】W WO2022263573

(87)【国際公開日】2022-12-22

(31)【優先権主張番号】63/211,478

(32)【優先日】2021-06-16

(33)【優先権主張国・地域又は機関】US

(81)【指定国・地域】

(71)【出願人】

【識別番号】521263308

【氏名又は名称】エランコ・ティアゲゾンタイト・アーゲー

(71)【出願人】

【識別番号】508270727

【氏名又は名称】エランコ アニマル ヘルス ゲー・エム・ベー・ハー

【氏名又は名称原語表記】Ｅｌａｎｃｏ Ａｎｉｍａｌ Ｈｅａｌｔｈ ＧｍｂＨ

(74)【代理人】

【識別番号】100114188

【弁理士】

【氏名又は名称】小野 誠

(74)【代理人】

【識別番号】100119253

【弁理士】

【氏名又は名称】金山 賢教

(74)【代理人】

【識別番号】100124855

【弁理士】

【氏名又は名称】坪倉 道明

(74)【代理人】

【識別番号】100129713

【弁理士】

【氏名又は名称】重森 一輝

(74)【代理人】

【識別番号】100137213

【弁理士】

【氏名又は名称】安藤 健司

(74)【代理人】

【識別番号】100183519

【弁理士】

【氏名又は名称】櫻田 芳恵

(74)【代理人】

【識別番号】100196483

【弁理士】

【氏名又は名称】川嵜 洋祐

(74)【代理人】

【識別番号】100160749

【弁理士】

【氏名又は名称】飯野 陽一

(74)【代理人】

【識別番号】100160255

【弁理士】

【氏名又は名称】市川 祐輔

(74)【代理人】

【識別番号】100146318

【弁理士】

【氏名又は名称】岩瀬 吉和

(74)【代理人】

【識別番号】100127812

【弁理士】

【氏名又は名称】城山 康文

(72)【発明者】

【氏名】デュクレー，ピエール

(72)【発明者】

【氏名】ラジョー，デニーズ

(72)【発明者】

【氏名】トゥルバーグ，アンドレアス

【テーマコード（参考）】

4C086

4H011

【Ｆターム（参考）】

4C086AA01

4C086AA02

4C086AA03

4C086BC67

4C086GA07

4C086GA09

4C086GA16

4C086MA01

4C086MA04

4C086MA16

4C086MA17

4C086MA23

4C086MA28

4C086MA35

4C086MA37

4C086MA52

4C086MA55

4C086MA66

4C086NA14

4C086ZB37

4C086ZC61

4H011AC01

4H011AC04

4H011BB10

(57)【要約】

本発明は、伴侶動物及び家畜における害虫（例えば、ノミ及びマダニ）の長期間持続する処置及び防除に有用な式（Ｉ）で表される化合物、及び、薬学的組成物、及び、それらを使用する方法を提供する。
【化１】

【特許請求の範囲】

【請求項1】

式（Ｉ）：

【化1】

〔式中、
Ａ_１は、ＣＦ_３、ＣＨＦ_２、ＣＨ_２Ｆ及びＣＦ_２ＣＦ_３からなる群から選択され；
Ａ_２は、Ｏ又はＳであり；
Ｒ_１は、水素及びハロゲンからなる群から選択され；
Ｒ_２は、水素、ハロゲン、ジフルオロメチル及びトリフルオロメチルからなる群から選択され；
Ｒ_３は、水素、ハロゲン及びトリフルオロメチルからなる群から選択され；
Ｒ_４は、水素、ハロゲン、ジフルオロメチル及びトリフルオロメチルからなる群から選択され；
Ｒ_５は、水素及びハロゲンからなる群から選択され；
但し、
Ｒ_１は、Ｒ_２がトリフルオロメチル、ジフルオロメチル又はブロモである場合にのみ、水素であることができ；
Ｒ_５は、Ｒ_４がトリフルオロメチル又はブロモである場合にのみ、水素であることができ；
Ｒ_３は、Ｒ_２又はＲ_４のうちの１つが、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル又はブロモのいずれかである場合にのみ、水素であることができ；
Ｒ_１、Ｒ_３及びＲ_５は、Ｒ_２及びＲ_４がトリフルオロメチルである場合、全てが水素ではあることはできず；
及び、
Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４及びＲ_５のうちの多くとも３が水素であり；
Ｑは、以下の

【化2】

からなる群から選択され；
ここで、
ｐは、０、１又は２であり；
ｑは、０、１、２又は３であり；
ｒは、０又は１であり；
ｓは、０、１又は２であり；
ｔは、０又は１であり；
Ｒ_６は、各存在において、以下のものからなる群から独立して選択され：
ハロゲン；シアノ；ニトロ；ヒドロキシル；－ＮＨ_２；－ＮＨ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）；－Ｎ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）_２；Ｃ_２－Ｃ_５－アルコキシカルボニル；Ｃ_１－Ｃ_６－アルキル（ここで、該アルキルは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル、Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、－ＮＨ_２、Ｃ_１－Ｃ_７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）、－Ｎ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）_２、－ＳＣ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ_１－Ｃ_４アルキル及び－ＳＯ_２Ｃ_１－Ｃ_４アルキルからなる群から独立して選択される１～５の置換基で置換されていてもよい）；Ｃ_１－Ｃ_６－アルコキシ（ここで、該アルコキシは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル、Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、－ＮＨ_２、Ｃ_１－Ｃ_７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）、－Ｎ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）_２、－ＳＣ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ_１－Ｃ_４アルキル及び－ＳＯ_２Ｃ_１－Ｃ_４アルキルからなる群から独立して選択される１～５の置換基で置換されていてもよい）；－ＮＲ_８Ｃ（Ｏ）（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）（ここで、これは、Ｃ_１－Ｃ_４アルキル上で、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル、Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、－ＮＨ_２、Ｃ_１－Ｃ_７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）及び－Ｎ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）_２からなる群から独立して選択される１～５の置換基で置換されていてもよく、ここで、Ｒ_８は、水素及びＣ_１－Ｃ_４アルキルからなる群から独立して選択される）；－Ｃ（Ｏ）ＮＲ_８（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）（ここで、これは、そのＣ_１－Ｃ_４アルキル上で、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル、Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、－ＮＨ_２、Ｃ_１－Ｃ_７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）及び－Ｎ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）_２からなる群から独立して選択される１～５の置換基で置換されていてもよく、ここで、Ｒ_８は、水素及びＣ_１－Ｃ_４アルキルからなる群から独立して選択される）；－ＳＣ_１－Ｃ_６アルキル（ここで、該アルキルは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル、Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、－ＮＨ_２、Ｃ_１－Ｃ_７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）及び－Ｎ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）_２からなる群から独立して選択される１～５の置換基で置換されていてもよい）；及び、－Ｓ（Ｏ）Ｃ_１－Ｃ_６アルキル（ここで、該アルキルは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル、Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、－ＮＨ_２、Ｃ_１－Ｃ_７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）及び－Ｎ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）_２からなる群から独立して選択される１～５の置換基で置換されていてもよい）；
Ｒ_７は、各存在において、オキソ、Ｃ_１－Ｃ_４アルキル及びＣ_３－Ｃ_６シクロアルキルからなる群から独立して選択され；
Ａ_３は、Ｏ又はＳであり；
Ａ_４は、ＣＨ又はＮであり；
Ａ_５は、ＣＨ又はＮであり；
Ａ_６は、ＣＨ又はＮであり；
Ａ_７は、ＣＨ Ｏ、Ｓ、結合又はＮであり；
Ａ_８は、ＣＨ Ｏ、Ｓ、結合又はＮであり；
Ａ_９は、ＣＨ又はＮであり；
Ａ_１０は、ＣＨ又はＮであり；
Ａ_１１は、ＣＨ又はＮであり；
Ａ_１２は、ＣＨ又はＮであり；
Ａ_１３は、ＣＨ又はＮであり；
Ａ_１４は、ＣＨ又はＮであり；
Ａ_１５は、ＣＨ又はＮであり；
Ａ_１６は、ＮＲ、Ｏ又はＳであり、ここで、Ｒは、水素、Ｃ_１－Ｃ_４アルキル及びＣ_３－Ｃ_６シクロアルキルからなる群から選択され；
Ｗ_１は、－Ｏ－、－Ｓ－、－ＮＲ_９－、－ＮＣ（Ｏ）Ｒ_１０－、－ＣＨ_２－及び－Ｃ（Ｏ）－からなる群から選択され；
Ｗ_２は、－Ｏ－、－Ｓ－、－ＮＲ_９－、－ＮＣ（Ｏ）Ｒ_１０－、－ＣＨ_２－及び－Ｃ（Ｏ）－からなる群から選択され；
但し、
Ｗ_１が、－Ｏ－、－Ｓ－、－ＮＲ_９－又は－ＮＣ（Ｏ）Ｒ_１０－である場合、Ｗ_２は、－ＣＨ_２－又は－Ｃ（Ｏ）－であり；
Ｗ_２が、－Ｏ－、－Ｓ－、－ＮＲ_９－又は－ＮＣ（Ｏ）Ｒ_１０－である場合、Ｗ_１は、－ＣＨ_２－又は－Ｃ（Ｏ）－であり；
Ｗ_３は、非存在、－Ｏ－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）_２－、－ＮＲ_９－、－ＣＨ－、－Ｎ－、－ＣＨ_２－及び－Ｃ（Ｏ）－からなる群から選択され；
Ｗ_４は、非存在、－Ｏ－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）_２－、－ＮＲ_９－、－ＣＨ－、－Ｎ－、－ＣＨ_２－及び－Ｃ（Ｏ）－からなる群から選択され；
Ｗ_５は、非存在、－Ｏ－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）_２－、－ＮＲ_９－、－ＣＨ－、－Ｎ－、－ＣＨ_２－及び－Ｃ（Ｏ）－からなる群から選択され；
Ｗ_６は、非存在、－Ｏ－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）_２－、－ＮＲ_９－、－ＣＨ－、－Ｎ－、－ＣＨ_２－及び－Ｃ（Ｏ）－からなる群から選択され；
ここで、Ｗ_１、Ｗ_２、Ｗ_３及びＷ_４の間の結合は、単結合又は二重結合であることができ；
但し、
（ｉ）Ｗ_１、Ｗ_２、Ｗ_３及びＷ_４のうちの２つ以下は、存在せず；
（ｉｉ）Ｗ_１、Ｗ_２、Ｗ_３及びＷ_４のうちの２つ以下は、－Ｏ－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）_２－、－ＮＲ_９－又は－Ｃ（Ｏ）－であり；
（ｉｉｉ）Ｗ_１、Ｗ_２、Ｗ_３及びＷ_４のうちの２つが－Ｏ－及び／又は－Ｓ－である場合、それらの間に少なくとも１個の炭素原子が存在し；
（ｉｖ）Ｗ_１、Ｗ_２、Ｗ_３又はＷ_４が－ＣＨ－及び／又は－ＮＲ_９－である場合、Ｗ_１、Ｗ_２、Ｗ_３及びＷ_４によって形成される環の中に二重結合が形成され；
Ｒ_９は、各存在において、水素及びＣ_１－Ｃ_６－アルキル（ここで、該アルキルは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル、Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、－ＮＨ_２、Ｃ_１－Ｃ_７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）、－Ｎ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）_２、－ＳＣ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ_１－Ｃ_４アルキル及び－ＳＯ_２Ｃ_１－Ｃ_４アルキルからなる群から独立して選択される１～５の置換基で置換されていてもよい）からなる群から独立して選択され；
Ｒ_１０は、各存在において、オキソ、Ｃ_１－Ｃ_４アルキル及びＣ_３－Ｃ_６シクロアルキルからなる群から独立して選択され；
Ｘは、Ｏ、Ｓ及びＮの群から選択される１又は２個のヘテロ原子を有する５～１０員のヘテロアリールであり；
ここで、該５～１０員のヘテロアリールの炭素は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、Ｃ_１－Ｃ_４アルキル（ここで、該アルキルは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、－ＮＨ_２、Ｃ_１－Ｃ_７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）、－Ｎ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）_２、－ＳＣ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－ＳＯ_２Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６アルキル及び－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６ハロアルキルからなる群から独立して選択される１～５の置換基で置換されていてもよい）、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル、Ｃ_１－Ｃ_４ハロアルキル、Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、－ＮＨ_２、－ＮＨ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）、－Ｎ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）_２、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６アルキル及び－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６ハロアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよく、
ここで、該ヘテロアリール内の任意のＮは、原子価が許す限り、水素、Ｃ_１－Ｃ_４アルキル（ここで、該アルキルは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アセチレニル、オキソ、Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、－ＮＨ_２、Ｃ_１－Ｃ_７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）、－Ｎ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）_２、－ＳＣ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－ＳＯ_２Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６アルキル及び－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６ハロアルキルからなる群から独立して選択される１～５の置換基で置換されていてもよい）及びＣ_３－Ｃ_６シクロアルキルからなる群から選択される置換基で置換されていてもよく；
又は、
Ｘは、

【化3】

からなる群から選択され；
ここで、
Ｒ_１１は、水素、Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、Ｃ_１－Ｃ_４ハロアルキル、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル、Ｃ_４－Ｃ_７アルキシクロアルキル（ａｌｋｙｃｙｃｌｏａｌｋｙｌ）、Ｃ_２－Ｃ_７アルキルカルボニル、Ｃ_２－Ｃ_５アルコキシカルボニル、Ｃ_２－Ｃ_６アルケニル及びＣ_２－Ｃ_６アルキニルからなる群から選択され；
Ｗは、以下のものからなる群から選択され：
（ｉ） 水素、
（ｉｉ） Ｃ_１－Ｃ_６アルキル［ここで、該アルキルは、ハロゲン；シアノ；ヒドロキシル；オキソ；Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ；Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル（ここで、該シクロアルキルは、ハロゲン及びシアノの群から独立して選択される１～３の置換基で置換されていてもよい）；アセチレニル；－ＮＨ_２；Ｃ_１－Ｃ_７アミノカルボニル；－ＮＨ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）；－Ｎ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）_２；－ＳＣ_１－Ｃ_４アルキル；－Ｓ（Ｏ）Ｃ_１－Ｃ_４アルキル；－ＳＯ_２Ｃ_１－Ｃ_４アルキル；－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル（ここで、これは、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ及びＣ_１－Ｃ_４アルキル（ここで、該アルキルは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル及び－ＮＨ_２からなる群から独立して選択される１～５の置換基で置換されていてもよい）からなる群から独立して選択される１～３の置換基で置換されていてもよい）；－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６アルキル（ここで、これは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル及び－ＮＨ_２からなる群から独立して選択される１～５の置換基で置換されていてもよい）；－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６シアノアルキル（ここで、これは、１～３のハロゲンで置換されていてもよい）；－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６ハロアルキル；－Ｃ（Ｏ）－４～７員のヘテロシクロアルキル（ここで、これは、窒素によって結合しており、そして、Ｏ、Ｓ及びＮの群から選択される１個又は２個の他のヘテロ原子を有していてもよく、ここで、該４～７員のヘテロシクロアルキルの炭素は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、オキソ、－ＮＨ_２、Ｃ_１－Ｃ_７アミノカルボニル、Ｃ_１－Ｃ_４アルキル（ここで、該アルキルは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アセチレニル、オキソ、Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、－ＮＨ_２、Ｃ_１－Ｃ_７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）、－Ｎ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）_２、－ＳＣ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－ＳＯ_２Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル及び－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６アルキルからなる群から独立して選択される１～５の置換基で置換されていてもよい）及びＣ_３－Ｃ_６シクロアルキルからなる群から独立して選択された１～４の置換基で置換されていてもよく、ここで、該４～７員のヘテロシクロアルキルの任意の他のＮは、原子価が許す限り、水素、－ＮＨ_２、Ｃ_１－Ｃ_７アミノカルボニル、－ＳＯ_２Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－ＳＯ_２Ｃ_１－Ｃ_４ハロアルキル及びＣ_１－Ｃ_４アルキル（ここで、該アルキルは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アセチレニル、Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、－ＮＨ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）、－Ｎ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）_２、－ＳＣ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－ＳＯ_２Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６アルキル及び－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６ハロアルキルからなる群から独立して選択される１～５の置換基で置換されていてもよい）からなる群から選択される置換基で置換されている）；５～１０員のヘテロアリール（ここで、該ヘテロアリールは、Ｏ、Ｓ及びＮの群から選択される１個又は２個のヘテロ原子を有しており、ここで、該５～１０員のヘテロアリールの炭素は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、Ｃ_１－Ｃ_４アルキル（ここで、該アルキルは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、－ＮＨ_２、Ｃ_１－Ｃ_７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）、－Ｎ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）_２、－ＳＣ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－ＳＯ_２Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６アルキル及び－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６ハロアルキルからなる群から独立して選択される１～５の置換基で置換されていてもよい）、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル、Ｃ_１－Ｃ_４ハロアルキル、Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、－ＮＨ_２、Ｃ_１－Ｃ_７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）、－Ｎ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）_２及び－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよく、ここで、該ヘテロアリールの任意のＮは、原子価が許す限り、水素、Ｃ_１－Ｃ_４アルキル（ここで、該アルキルは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アセチレニル、オキソ、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル、Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、－ＮＨ_２、Ｃ_１－Ｃ_７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）、－Ｎ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）_２、－ＳＣ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－ＳＯ_２Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル及び－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６アルキルからなる群から独立して選択される１～５の置換基で置換されていてもよい）及びＣ_３－Ｃ_６シクロアルキルからなる群から選択される置換基で置換されていてもよく、ここで、該ヘテロアリール任意のＳは、１個又は２個の酸素原子で置換されていてもよい）；フェニル（ここで、該フェニルは、ハロゲン、Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、シアノ及びヒドロキシルからなる群から選択される１～３の置換基で置換されていてもよい）；Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル（ここで、該シクロアルキルは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、Ｃ_１－Ｃ_４アルキル（ここで、該アルキルは、ハロゲン及びシアノからなる群から選択される１～３の基で置換されていてもよい）、Ｃ_１－Ｃ_４ハロアルキル、－ＮＨ_２、Ｃ_１－Ｃ_７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）、－Ｎ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）_２、－ＳＣ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－ＳＯ_２Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６ハロアルキル、Ｃ_２－Ｃ_６アルケニル及びＣ_２－Ｃ_６アルキニルからなる群から独立して選択される１～５の置換基で置換されていてもよい）；及び、４～７員のヘテロシクロアルキル（ここで、該ヘテロシクロアルキルは、Ｏ、Ｓ、Ｂ及びＮの群から選択される１個又は２個のヘテロ原子を有しており、ここで、該ヘテロシクロアルキルは、ベンゾ縮合していてもよく、ここで、該４～７員のヘテロシクロアルキル又は場合によりベンゾ縮合された４～７員のヘテロシクロアルキルの炭素は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、オキソ及びＣ_１－Ｃ_４アルキル（ここで、該アルキルは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アセチレニル、オキソ、Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル、－ＮＨ_２、Ｃ_１－Ｃ_７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）、－Ｎ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）_２、－ＳＣ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－ＳＯ_２Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６アルキル及び－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６ハロアルキルからなる群から独立して選択される１～５の置換基で置換されていてもよい）からなる群から独立して選択される１～４の置換基で置換されていてもよく、ここで、該４～７員のヘテロシクロアルキル又は場合によりベンゾ縮合された４～７員のヘテロシクロアルキルの任意のＢは、原子価が許す限り、ヒドロキシルで置換されており、ここで、該４～７員のヘテロシクロアルキル又は場合によりベンゾ縮合された４～７員のヘテロシクロアルキルの任意のＮは、原子価が許す限り、水素、－ＮＨ_２、Ｃ_１－Ｃ_７アミノカルボニル、－ＳＯ_２Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－ＳＯ_２Ｃ_１－Ｃ_４ハロアルキル、－Ｃ（Ｏ）－ＮＨ_２、Ｃ_１－Ｃ_４アルキル（ここで、該アルキルは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アセチレニル、Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、－ＮＨ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）、－Ｎ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）_２、－ＳＣ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－ＳＯ_２Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル及び－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６ハロアルキルからなる群から独立して選択される１～５の置換基で置換されていてもよい）、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル、５～６員のヘテロアリール及びフェニル（ここで、該フェニルは、ハロゲン、Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、シアノ及びヒドロキシルからなる群から独立して選択される１～３の置換基で置換されていてもよい）からなる群から選択される置換基で置換されており、ここで、該４～７員のヘテロシクロアルキル又は場合によりベンゾ縮合された４～７員のヘテロシクロアルキルの任意のＳは、１個又は２個の
酸素原子で置換されていてもよい）；からなる群から独立して選択される１～５の置換基で置換されていてもよい］；
（ｉｉｉ） Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル［ここで、該シクロアルキルは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、オキソ、カルボキシ、Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、Ｃ_１－Ｃ_４アルキル（ここで、該アルキルは、ハロゲン及びシアノからなる群から選択される１～３の基で置換されていてもよい）、Ｃ_１－Ｃ_４ハロアルキル、－ＮＨ_２、Ｃ_１－Ｃ_７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）、－Ｎ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）_２、－ＳＣ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－ＳＯ_２Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６ハロアルキル、Ｃ_２－Ｃ_６アルケニル（ここで、該アルケニルは、１～３のハロゲンで置換されていてもよい）及びＣ_２－Ｃ_６アルキニルからなる群から独立して選択される１～５の置換基で置換されていてもよい］；
（ｉｖ） ６員のアリール又は５～１０員のヘテロアリール［ここで、該ヘテロアリールは、Ｏ、Ｓ及びＮの群から選択される１個、２個又は３個のヘテロ原子を有しており、ここで、該６員のアリール及び該５～１０員のヘテロアリールの炭素は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、Ｃ_１－Ｃ_４アルキル（ここで、該アルキルは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、－ＮＨ_２、Ｃ_１－Ｃ_７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）、－Ｎ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）_２、－ＳＣ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－ＳＯ_２Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル及び－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６アルキルからなる群から独立して選択される１～５の置換基で置換されていてもよい）、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル、Ｃ_１－Ｃ_４ハロアルキル、Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、－ＮＨ_２、－ＮＨ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）、－Ｎ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）_２及び－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよく、ここで、該ヘテロアリールの任意のＮは、原子価が許す限り、水素及びＣ_１－Ｃ_４アルキル（ここで、該アルキルは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アセチレニル、オキソ、Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、－ＮＨ_２、Ｃ_１－Ｃ_７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）、－Ｎ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）_２、－ＳＣ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－ＳＯ_２Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル及び－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６アルキルからなる群から独立して選択される１～５の置換基で置換されていてもよい）からなる群から選択される置換基で置換されていてもよい］；
（ｖ） ４～７員のヘテロシクロアルキル［ここで、該ヘテロシクロアルキルは、Ｏ、Ｓ及びＮの群から選択される１個又は２個のヘテロ原子を有しており、ここで、該ヘテロシクロアルキルは、ベンゾ縮合していてもよく、ここで、該４～７員のヘテロシクロアルキル又は場合によりベンゾ縮合された４～７員のヘテロシクロアルキルの炭素は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、Ｃ_１－Ｃ_４アルキル（ここで、該アルキルは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アセチレニル、オキソ、Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル、－ＮＨ_２、Ｃ_１－Ｃ_７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）、－Ｎ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）_２、－ＳＣ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－ＳＯ_２Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６アルキル及び－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６ハロアルキルからなる群から独立して選択される１～５の置換基で置換されていてもよい）からなる群から独立して選択される１～４の置換基で置換されていてもよく、ここで、該４～７員のヘテロシクロアルキル又は場合によりベンゾ縮合された４～７員のヘテロシクロアルキルの任意のＮは、原子価が許す限り、水素、－ＮＨ_２、Ｃ_１－Ｃ_７アミノカルボニル、－ＳＯ_２Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－ＳＯ_２Ｃ_１－Ｃ_４ハロアルキル、－ＳＯ_２ＮＨ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）、－ＳＯ_２Ｎ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）_２、－Ｃ（Ｏ）－ＮＨ_２、Ｃ_１－Ｃ_４アルキル（ここで、該アルキルは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アセチレニル、オキソ、Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル、－ＮＨ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）、－Ｎ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）_２、－ＳＣ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－ＳＯ_２Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル及び－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６ハロアルキルからなる群から独立して選択される１～５の置換基で置換されていてもよい）、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル、５～６員のヘテロアリール及びフェニル（ここで、該フェニルは、ハロゲン、Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、シアノ及びヒドロキシルからなる群から独立して選択される１～３の置換基で置換されていてもよい）からなる群から選択される置換基で置換されており、ここで、該４～７員のヘテロシクロアルキル又は場合によりベンゾ縮合された４～７員のヘテロシクロアルキルの任意のＳは、１個又は２個の酸素原子で置換されていてもよい］；及び、
（ｖｉ） －ＮＲ_１２Ｒ_１３；
ここで、
Ｒ_１２は、水素、Ｃ_１－Ｃ_６アルキル、Ｃ_２－Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２－Ｃ_６アルキニル、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル、Ｃ_４－Ｃ_７アルキルシクロアルキル、Ｃ_１－Ｃ_７アルキルカルボニル、Ｃ_１－Ｃ_７アミノカルボニル及びＣ_２－Ｃ_５アルコキシカルボニルからなる群から選択され；
Ｒ_１３は、水素、Ｃ_１－Ｃ_６アルキル（ここで、該アルキルは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル、Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、－ＮＨ_２、Ｃ_１－Ｃ_７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）、－Ｎ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）_２、－ＳＣ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ_１－Ｃ_４アルキル及び－ＳＯ_２Ｃ_１－Ｃ_４アルキルからなる群から独立して選択される１～５の置換基で置換されていてもよい）、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル、－Ｃ（Ｏ）－Ｃ_１－Ｃ_６アルキル（ここで、これは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル、Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、－ＮＨ_２、Ｃ_１－Ｃ_７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）、－Ｎ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）_２、－ＳＣ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ_１－Ｃ_４アルキル及び－ＳＯ_２Ｃ_１－Ｃ_４アルキルからなる群から独立して選択される１～５の置換基で置換されていてもよい）、４～７員のヘテロシクロアルキル［ここで、該ヘテロシクロアルキルは、Ｏ、Ｓ及びＮの群から選択される１個又は２個のヘテロ原子を有しており、ここで、該ヘテロシクロアルキルは、ベンゾ縮合していてもよく、ここで、該４～７員のヘテロシクロアルキル又は場合によりベンゾ縮合された４～７員のヘテロシクロアルキルの炭素は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ_１－Ｃ_４アルキル（ここで、該アルキルは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アセチレニル、オキソ、Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、－ＮＨ_２、Ｃ_１－Ｃ_７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）、－Ｎ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）_２、－ＳＣ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－ＳＯ_２Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６アルキル及び－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６ハロアルキルからなる群から独立して選択される１～５の置換基で置換されていてもよい）及びＣ_３－Ｃ_６シクロアルキルからなる群から独立して選択される１～４の置換基で置換されていてもよく、ここで、該４～７員のヘテロシクロアルキル又は場合によりベンゾ縮合された４～７員のヘテロシクロアルキルの任意のＮは、原子価が許す限り、水素、Ｃ_１－Ｃ_４アルキル（ここで、該アルキルは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アセチレニル、Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、－ＮＨ_２、Ｃ_１－Ｃ_７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）、－Ｎ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）_２、－ＳＣ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－ＳＯ_２Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル及び－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６アルキルからなる群から独立して選択される１～５の置換基で置換されていてもよい）、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル、５～６員のヘテロアリール及びフェニル（ここで、該フェニルは、ハロゲン、Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、シアノ及びヒドロキシルからなる群から独立して選択される１～３の置換基で置換されていてもよい）からなる群から選択される置換基で置換されており、ここで、該４～７員のヘテロシクロアルキル又は場合によりベンゾ縮合された４～７員のヘテロシクロアルキルの任意のＳは、１個又は２個の酸素原子で置換されていてもよい］及び５～１０員のヘテロアリール［ここで、該ヘテロアリールは、Ｏ、Ｓ及びＮの群から選択される１個又は２個のヘテロ原子を有しており、ここで、該５～１０員のヘテロアリールの炭素は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、Ｃ_１－Ｃ_４アルキル（ここで、該アルキルは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、－ＮＨ_２、Ｃ_１－Ｃ_７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）、－Ｎ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）_２、－ＳＣ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－ＳＯ_２Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル及び－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６アルキルからなる群から独立して選択される１～５の置換基で置換されていてもよい）、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル、Ｃ_１－Ｃ_４ハロアルキル、Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、－ＮＨ_２、－ＮＨ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）、－Ｎ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）_２、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル及び－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６アルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよく、ここで、該ヘテロアリールの任意のＮは、原子価が許す限り、水素、Ｃ_１－Ｃ_４アルキル（ここで、該アルキルは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アセチレニル、オキソ、Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、－ＮＨ_２、Ｃ_１－Ｃ_７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）、－Ｎ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）_２、－ＳＣ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－ＳＯ_２Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル及び－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６アルキルからなる群から独立して選択される１～５の置換基で置換されていてもよい）及びＣ_３－Ｃ_６シクロアルキルからなる群から選択される置換基で置換されていてもよい］からなる群から選択され；
又は、
Ｒ_１１とＷは、それらが結合している窒素と一緒になって、Ｎ、Ｓ及びＯからなる群から選択される１～２個のヘテロ原子を含んでいてもよい４～７員の環を形成し、ここで、該環の炭素は、シアノ、ヒドロキシル、オキソ、ハロゲン、Ｃ_１－Ｃ_２アルコキシ、Ｎ，Ｎ－ジ－Ｃ_１－Ｃ_４－アルキルアミノカルボキシル、Ｎ－Ｃ_１－Ｃ_４－アルキルアミノカルボキシル、Ｃ_１－Ｃ_７アミノカルボキシル、Ｃ_１－Ｃ_４アルキル（ここで、該アルキルは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル、Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、－ＮＨ_２、Ｃ_１－Ｃ_７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）、－Ｎ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）_２及び－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキルからなる群から独立して選択される１～５の置換基で置換されていてもよい）、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル（ここで、該シクロアルキルは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル及びＣ_１－Ｃ_４アルコキシからなる群から選択される１～３の置換基で置換されていてもよい）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６ハロアルキル、５～６員のヘテロアリール及びフェニル（ここで、該フェニルは、ハロゲン、Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ_１－Ｃ_２アルコキシ、Ｎ，Ｎ－ジ－Ｃ_１－Ｃ_４－アルキルアミノカルボキシル、Ｎ－Ｃ_１－Ｃ_４－アルキルアミノカルボキシル及びＣ_１－Ｃ_７アミノカルボキシルからなる群から独立して選択される１～３の置換基で置換されていてもよい）から独立して選択される１～４の置換基で置換されていてもよく、ここで、該４～７員の環の任意のＮは、水素、Ｃ_１－Ｃ_４アルキル（ここで、該アルキルは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル、Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、－ＮＨ_２、Ｃ_１－Ｃ_７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）、－Ｎ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）_２及び－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキルからなる群から独立して選択される１～５の置換基で置換されていてもよい）、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル（ここで、該シクロアルキルは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル及び－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６アルキルからなる群から独立して選択される１～３の置換基で置換されていてもよい）、５～６員のヘテロアリール及びフェニル（ここで、該フェニルは、ハロゲン、Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、シアノ及びヒドロキシルからなる群から独立して選択される１～３の置換基で置換されていてもよい）からなる群から選択される置換基で置換されており、ここで、該４～７員の環の任意のＳは、１個又は２個の酸素原子で置換されていてもよく；
Ｙは、Ｃ_１－Ｃ_６アルキルであり、ここで、該アルキルは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル、Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、アセチレニル、－ＮＨ_２、Ｃ_１－Ｃ_７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）、－Ｎ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）_２、－ＳＣ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－ＳＯ_２Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－ＳＯ_２ＮＨ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）、－ＳＯ_２Ｎ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）_２、－ＳＯ_２ＮＨ（Ｃ_１－Ｃ_４ハロアルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル［ここで、これは、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ及びＣ_１－Ｃ_４アルキル（ここで、該アルキルは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ及び－ＮＨ_２からなる群から独立して選択される１～５の置換基で置換されていてもよい）からなる群から独立して選択される１～３の置換基で置換されていてもよい］、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６シアノアルキル［ここで、これは、１～３個のハロゲンで置換されていてもよい］、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６ハロアルキル、フェニル［ここで、該フェニルは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、Ｃ_１－Ｃ_４アルキル（ここで、該アルキルは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル、Ｃ_１－Ｃ_４ハロアルキル、Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、－ＮＨ_２、－ＮＨ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）、－Ｎ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）_２及び－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキルからなる群から独立して選択される１～３の置換基で置換されていてもよい）及びＣ_３－Ｃ_６シクロアルキル（ここで、該シクロアルキルは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、－ＮＨ_２、Ｃ_１－Ｃ_７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）、－Ｎ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）_２、－ＳＣ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－ＳＯ_２Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６アルキル、Ｃ_２－Ｃ_６アルケニル及びＣ_２－Ｃ_６アルキニルからなる群から独立して選択される１～５の置換基で置換されていてもよい）からなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］、５～１０員のヘテロアリール［ここで、該ヘテロアリールは、Ｏ、Ｓ及びＮの群から選択される１個又は２個のヘテロ原子を有しており、ここで、該５～１０員のヘテロアリールの炭素は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、Ｃ_１－Ｃ_４アルキル（ここで、該アルキルは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、－ＮＨ_２、Ｃ_１－Ｃ_７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）、－Ｎ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）_２、－ＳＣ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－ＳＯ_２Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル及び－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６アルキルからなる群から独立して選択される１～５の置換基で置換されていてもよい）、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル、Ｃ_１－Ｃ_４ハロアルキル、Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、－ＮＨ_２、Ｃ_１－Ｃ_７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）、－Ｎ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）_２、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル及び－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６アルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよく、ここで、該ヘテロアリールの任意のＮは、原子価が許す限り、水素、Ｃ_１－Ｃ_４アルキル（ここで、該アルキルは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アセチレニル、オキソ、Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、－ＮＨ_２、Ｃ_１－Ｃ_７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）、－Ｎ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）_２、－ＳＣ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－ＳＯ_２Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル及び－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６アルキルからなる群から独立して選択される１～５の置換基で置換されていてもよい）及びＣ_３－Ｃ_６シクロアルキルからなる群から選択される置換基で置換されている］及び４～７員のヘテロシクロアルキル［ここで、該ヘテロシクロアルキルは、Ｏ、Ｓ及びＮの群から選択される１個又は２個のヘテロ原子を有しており、ここで、該ヘテロシクロアルキルは、ベンゾ縮合していてもよく、ここで、該４～７員のヘテロシクロアルキル又は場合によりベンゾ縮合された４～７員のヘテロシクロアルキルの炭素は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ_１－Ｃ_４アルキル（ここで、該アルキルは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アセチレニル、オキソ、Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、－ＮＨ_２、Ｃ_１－Ｃ_７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）、－Ｎ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）_２、－ＳＣ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－ＳＯ_２Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル及び－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６アルキルからなる群から独立して選択される１～５の置換基で置換されていてもよい）及びＣ_３－Ｃ_６シクロアルキルからなる群から独立して選択される１～４の置換基で置換されていてもよく、ここで、該４～７員のヘテロシクロアルキル又は場合によりベンゾ縮合された４～７員のヘテロシクロアルキルの任意のＮは、原子価が許す限り、水素、Ｃ_１－Ｃ_４アルキル（ここで、該アルキルは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アセチレニル、Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、－ＮＨ_２、Ｃ_１－Ｃ_７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）、－Ｎ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）_２、－ＳＣ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－ＳＯ_２Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル及び－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６アルキルからなる群から独立して選択される１～５の置換基で置換されていてもよい）、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル及び５～６員のヘテロアリールからなる群から選択される置換基で置換されており、ここで、該４～７員のヘテロシクロアルキル又は場合によりベンゾ縮合された４～７員のヘテロシクロアルキルの任意のＳは、１個又は２個の酸素原子で置換されていてもよい］からなる群から独立して選択される１～５の置換基で置換されていてもよい〕
で表される化合物又はその塩。

【請求項2】

Ｗは、以下のものからなる群から選択され：
（ｉ） 水素、
（ｉｉ） Ｃ_１－Ｃ_６アルキル［ここで、該アルキルは、ハロゲン；シアノ；ヒドロキシル；オキソ；Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ；Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル（ここで、該シクロアルキルは、ハロゲン及びシアノの群から独立して選択される１～３の置換基で置換されていてもよい）；アセチレニル；－ＮＨ_２；Ｃ_１－Ｃ_７アミノカルボニル；－ＮＨ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）；－Ｎ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）_２；－ＳＣ_１－Ｃ_４アルキル；－Ｓ（Ｏ）Ｃ_１－Ｃ_４アルキル；－ＳＯ_２Ｃ_１－Ｃ_４アルキル；－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル（ここで、これは、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ及びＣ_１－Ｃ_４アルキル（ここで、該アルキルは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル及び－ＮＨ_２からなる群から独立して選択される１～５の置換基で置換されていてもよい）からなる群から独立して選択される１～３の置換基で置換されていてもよい）；－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６アルキル（ここで、これは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル及び－ＮＨ_２からなる群から独立して選択される１～５の置換基で置換されていてもよい）；－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６シアノアルキル（ここで、これは、１～３のハロゲンで置換されていてもよい）；－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６ハロアルキル；－Ｃ（Ｏ）－４～７員のヘテロシクロアルキル（ここで、これは、窒素によって結合しており、そして、Ｏ、Ｓ及びＮの群から選択される１個又は２個の他のヘテロ原子を有していてもよく、ここで、該４～７員のヘテロシクロアルキルの炭素は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、オキソ、－ＮＨ_２、Ｃ_１－Ｃ_７アミノカルボニル、Ｃ_１－Ｃ_４アルキル（ここで、該アルキルは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アセチレニル、オキソ、Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、－ＮＨ_２、Ｃ_１－Ｃ_７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）、－Ｎ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）_２、－ＳＣ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－ＳＯ_２Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル及び－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６アルキルからなる群から独立して選択される１～５の置換基で置換されていてもよい）及びＣ_３－Ｃ_６シクロアルキルからなる群から独立して選択された１～４の置換基で置換されていてもよく、ここで、該４～７員のヘテロシクロアルキルの任意の他のＮは、原子価が許す限り、水素、－ＮＨ_２、Ｃ_１－Ｃ_７アミノカルボニル、－ＳＯ_２Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－ＳＯ_２Ｃ_１－Ｃ_４ハロアルキル及びＣ_１－Ｃ_４アルキル（ここで、該アルキルは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アセチレニル、Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、－ＮＨ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）、－Ｎ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）_２、－ＳＣ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－ＳＯ_２Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６アルキル及び－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６ハロアルキルからなる群から独立して選択される１～５の置換基で置換されていてもよい）からなる群から選択される置換基で置換されている）；５～１０員のヘテロアリール（ここで、該ヘテロアリールは、Ｏ、Ｓ及びＮの群から選択される１個又は２個のヘテロ原子を有しており、ここで、該５～１０員のヘテロアリールの炭素は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、Ｃ_１－Ｃ_４アルキル（ここで、該アルキルは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、－ＮＨ_２、Ｃ_１－Ｃ_７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）、－Ｎ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）_２、－ＳＣ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－ＳＯ_２Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６アルキル及び－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６ハロアルキルからなる群から独立して選択される１～５の置換基で置換されていてもよい）、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル、Ｃ_１－Ｃ_４ハロアルキル、Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、－ＮＨ_２、Ｃ_１－Ｃ_７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）、－Ｎ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）_２及び－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよく、ここで、該ヘテロアリールの任意のＮは、原子価が許す限り、水素、Ｃ_１－Ｃ_４アルキル（ここで、該アルキルは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アセチレニル、オキソ、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル、Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、－ＮＨ_２、Ｃ_１－Ｃ_７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）、－Ｎ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）_２、－ＳＣ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－ＳＯ_２Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル及び－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６アルキルからなる群から独立して選択される１～５の置換基で置換されていてもよい）及びＣ_３－Ｃ_６シクロアルキルからなる群から選択される置換基で置換されていてもよく、ここで、該ヘテロアリール任意のＳは、１個又は２個の酸素原子で置換されていてもよい）；フェニル（ここで、該フェニルは、ハロゲン、Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、シアノ及びヒドロキシルからなる群から選択される１～３の置換基で置換されていてもよい）；Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル（ここで、該シクロアルキルは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、Ｃ_１－Ｃ_４アルキル（ここで、該アルキルは、ハロゲン及びシアノからなる群から選択される１～３の基で置換されていてもよい）、Ｃ_１－Ｃ_４ハロアルキル、－ＮＨ_２、Ｃ_１－Ｃ_７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）、－Ｎ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）_２、－ＳＣ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－ＳＯ_２Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６ハロアルキル、Ｃ_２－Ｃ_６アルケニル及びＣ_２－Ｃ_６アルキニルからなる群から独立して選択される１～５の置換基で置換されていてもよい）；及び、４～７員のヘテロシクロアルキル（ここで、該ヘテロシクロアルキルは、Ｏ、Ｓ、Ｂ及びＮの群から選択される１個又は２個のヘテロ原子を有しており、ここで、該ヘテロシクロアルキルは、ベンゾ縮合していてもよく、ここで、該４～７員のヘテロシクロアルキル又は場合によりベンゾ縮合された４～７員のヘテロシクロアルキルの炭素は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、オキソ及びＣ_１－Ｃ_４アルキル（ここで、該アルキルは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アセチレニル、オキソ、Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル、－ＮＨ_２、Ｃ_１－Ｃ_７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）、－Ｎ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）_２、－ＳＣ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－ＳＯ_２Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６アルキル及び－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６ハロアルキルからなる群から独立して選択される１～５の置換基で置換されていてもよい）からなる群から独立して選択される１～４の置換基で置換されていてもよく、ここで、該４～７員のヘテロシクロアルキル又は場合によりベンゾ縮合された４～７員のヘテロシクロアルキルの任意のＢは、原子価が許す限り、ヒドロキシルで置換されており、ここで、該４～７員のヘテロシクロアルキル又は場合によりベンゾ縮合された４～７員のヘテロシクロアルキルの任意のＮは、原子価が許す限り、水素、－ＮＨ_２、Ｃ_１－Ｃ_７アミノカルボニル、－ＳＯ_２Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－ＳＯ_２Ｃ_１－Ｃ_４ハロアルキル、－Ｃ（Ｏ）－ＮＨ_２、Ｃ_１－Ｃ_４アルキル（ここで、該アルキルは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アセチレニル、Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、－ＮＨ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）、－Ｎ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）_２、－ＳＣ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－ＳＯ_２Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル及び－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６ハロアルキルからなる群から独立して選択される１～５の置換基で置換されていてもよい）、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル、５～６員のヘテロアリール及びフェニル（ここで、該フェニルは、ハロゲン、Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、シアノ及びヒドロキシルからなる群から独立して選択される１～３の置換基で置換されていてもよい）からなる群から選択される置換基で置換されており、ここで、該４～７員のヘテロシクロアルキル又は場合によりベンゾ縮合された４～７員のヘテロシクロアルキルの任意のＳは、１個又は２個の
酸素原子で置換されていてもよい）；からなる群から独立して選択される１～５の置換基で置換されていてもよい］；
（ｉｉｉ） Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル［ここで、該シクロアルキルは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、オキソ、カルボキシ、Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、Ｃ_１－Ｃ_４アルキル（ここで、該アルキルは、ハロゲン及びシアノからなる群から選択される１～３の基で置換されていてもよい）、Ｃ_１－Ｃ_４ハロアルキル、－ＮＨ_２、Ｃ_１－Ｃ_７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）、－Ｎ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）_２、－ＳＣ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－ＳＯ_２Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６ハロアルキル、Ｃ_２－Ｃ_６アルケニル（ここで、該アルケニルは、１～３のハロゲンで置換されていてもよい）及びＣ_２－Ｃ_６アルキニルからなる群から独立して選択される１～５の置換基で置換されていてもよい］；
（ｉｖ） ５～１０員のヘテロアリール［ここで、該ヘテロアリールは、Ｏ、Ｓ及びＮの群から選択される１個又は２個のヘテロ原子を有しており、ここで、該５～１０員のヘテロアリールの炭素は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、Ｃ_１－Ｃ_４アルキル（ここで、該アルキルは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、－ＮＨ_２、Ｃ_１－Ｃ_７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）、－Ｎ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）_２、－ＳＣ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－ＳＯ_２Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル及び－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６アルキルからなる群から独立して選択される１～５の置換基で置換されていてもよい）、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル、Ｃ_１－Ｃ_４ハロアルキル、Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、－ＮＨ_２、－ＮＨ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）、－Ｎ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）_２及び－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよく、ここで、該ヘテロアリールの任意のＮは、原子価が許す限り、水素及びＣ_１－Ｃ_４アルキル（ここで、該アルキルは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アセチレニル、オキソ、Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、－ＮＨ_２、Ｃ_１－Ｃ_７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）、－Ｎ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）_２、－ＳＣ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－ＳＯ_２Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル及び－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６アルキルからなる群から独立して選択される１～５の置換基で置換されていてもよい）からなる群から選択される置換基で置換されていてもよい］；
（ｖ） ４～７員のヘテロシクロアルキル［ここで、該ヘテロシクロアルキルは、Ｏ、Ｓ及びＮの群から選択される１個又は２個のヘテロ原子を有しており、ここで、該ヘテロシクロアルキルは、ベンゾ縮合していてもよく、ここで、該４～７員のヘテロシクロアルキル又は場合によりベンゾ縮合された４～７員のヘテロシクロアルキルの炭素は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ_１－Ｃ_４アルキル（ここで、該アルキルは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アセチレニル、オキソ、Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル、－ＮＨ_２、Ｃ_１－Ｃ_７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）、－Ｎ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）_２、－ＳＣ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－ＳＯ_２Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６アルキル及び－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６ハロアルキルからなる群から独立して選択される１～５の置換基で置換されていてもよい）からなる群から独立して選択される１～４の置換基で置換されていてもよく、ここで、該４～７員のヘテロシクロアルキル又は場合によりベンゾ縮合された４～７員のヘテロシクロアルキルの任意のＮは、原子価が許す限り、水素、－ＮＨ_２、Ｃ_１－Ｃ_７アミノカルボニル、－ＳＯ_２Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－ＳＯ_２Ｃ_１－Ｃ_４ハロアルキル、－Ｃ（Ｏ）－ＮＨ_２、Ｃ_１－Ｃ_４アルキル（ここで、該アルキルは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アセチレニル、Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル、－ＮＨ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）、－Ｎ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）_２、－ＳＣ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－ＳＯ_２Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル及び－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６ハロアルキルからなる群から独立して選択される１～５の置換基で置換されていてもよい）、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル、５～６員のヘテロアリール及びフェニル（ここで、該フェニルは、ハロゲン、Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、シアノ及びヒドロキシルからなる群から独立して選択される１～３の置換基で置換されていてもよい）からなる群から選択される置換基で置換されており、ここで、該４～７員のヘテロシクロアルキル又は場合によりベンゾ縮合された４～７員のヘテロシクロアルキルの任意のＳは、１個又は２個の酸素原子で置換されていてもよい］；及び、
（ｖｉ） －ＮＲ_１２Ｒ_１３；
ここで、
Ｒ_１２は、水素、Ｃ_１－Ｃ_６アルキル、Ｃ_２－Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２－Ｃ_６アルキニル、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル、Ｃ_４－Ｃ_７アルキルシクロアルキル、Ｃ_１－Ｃ_７アルキルカルボニル、Ｃ_１－Ｃ_７アミノカルボニル及びＣ_２－Ｃ_５アルコキシカルボニルからなる群から選択され；
Ｒ_１３は、水素、Ｃ_１－Ｃ_６アルキル（ここで、該アルキルは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル、Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、－ＮＨ_２、Ｃ_１－Ｃ_７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）、－Ｎ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）_２、－ＳＣ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ_１－Ｃ_４アルキル及び－ＳＯ_２Ｃ_１－Ｃ_４アルキルからなる群から独立して選択される１～５の置換基で置換されていてもよい）、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル、－Ｃ（Ｏ）－Ｃ_１－Ｃ_６アルキル（ここで、これは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル、Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、－ＮＨ_２、Ｃ_１－Ｃ_７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）、－Ｎ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）_２、－ＳＣ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ_１－Ｃ_４アルキル及び－ＳＯ_２Ｃ_１－Ｃ_４アルキルからなる群から独立して選択される１～５の置換基で置換されていてもよい）、４～７員のヘテロシクロアルキル［ここで、該ヘテロシクロアルキルは、Ｏ、Ｓ及びＮの群から選択される１個又は２個のヘテロ原子を有しており、ここで、該ヘテロシクロアルキルは、ベンゾ縮合していてもよく、ここで、該４～７員のヘテロシクロアルキル又は場合によりベンゾ縮合された４～７員のヘテロシクロアルキルの炭素は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ_１－Ｃ_４アルキル（ここで、該アルキルは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アセチレニル、オキソ、Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、－ＮＨ_２、Ｃ_１－Ｃ_７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）、－Ｎ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）_２、－ＳＣ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－ＳＯ_２Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６アルキル及び－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６ハロアルキルからなる群から独立して選択される１～５の置換基で置換されていてもよい）及びＣ_３－Ｃ_６シクロアルキルからなる群から独立して選択される１～４の置換基で置換されていてもよく、ここで、該４～７員のヘテロシクロアルキル又は場合によりベンゾ縮合された４～７員のヘテロシクロアルキルの任意のＮは、原子価が許す限り、水素、Ｃ_１－Ｃ_４アルキル（ここで、該アルキルは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アセチレニル、Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、－ＮＨ_２、Ｃ_１－Ｃ_７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）、－Ｎ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）_２、－ＳＣ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－ＳＯ_２Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル及び－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６アルキルからなる群から独立して選択される１～５の置換基で置換されていてもよい）、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル、５～６員のヘテロアリール及びフェニル（ここで、該フェニルは、ハロゲン、Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、シアノ及びヒドロキシルからなる群から独立して選択される１～３の置換基で置換されていてもよい）からなる群から選択される置換基で置換されており、ここで、該４～７員のヘテロシクロアルキル又は場合によりベンゾ縮合された４～７員のヘテロシクロアルキルの任意のＳは、１個又は２個の酸素原子で置換されていてもよい］及び５～１０員のヘテロアリール［ここで、該ヘテロアリールは、Ｏ、Ｓ及びＮの群から選択される１個又は２個のヘテロ原子を有しており、ここで、該５～１０員のヘテロアリールの炭素は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、Ｃ_１－Ｃ_４アルキル（ここで、該アルキルは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、－ＮＨ_２、Ｃ_１－Ｃ_７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）、－Ｎ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）_２、－ＳＣ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－ＳＯ_２Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル及び－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６アルキルからなる群から独立して選択される１～５の置換基で置換されていてもよい）、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル、Ｃ_１－Ｃ_４ハロアルキル、Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、－ＮＨ_２、－ＮＨ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）、－Ｎ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）_２、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル及び－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６アルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよく、ここで、該ヘテロアリールの任意のＮは、原子価が許す限り、水素、Ｃ_１－Ｃ_４アルキル（ここで、該アルキルは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アセチレニル、オキソ、Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、－ＮＨ_２、Ｃ_１－Ｃ_７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）、－Ｎ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）_２、－ＳＣ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－ＳＯ_２Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル及び－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６アルキルからなる群から独立して選択される１～５の置換基で置換されていてもよい）及びＣ_３－Ｃ_６シクロアルキルからなる群から選択される置換基で置換されていてもよい］からなる群から選択され；
又は、
Ｒ_１１とＷは、それらが結合している窒素と一緒になって、Ｎ、Ｓ及びＯからなる群から選択される１～２個のヘテロ原子を含んでいてもよい４～７員の環を形成し、ここで、該環の炭素は、シアノ、ヒドロキシル、オキソ、ハロゲン、Ｃ_１－Ｃ_２アルコキシ、Ｎ，Ｎ－ジ－Ｃ_１－Ｃ_４－アルキルアミノカルボキシル、Ｎ－Ｃ_１－Ｃ_４－アルキルアミノカルボキシル、Ｃ_１－Ｃ_７アミノカルボキシル、Ｃ_１－Ｃ_４アルキル（ここで、該アルキルは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル、Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、－ＮＨ_２、Ｃ_１－Ｃ_７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）、－Ｎ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）_２及び－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキルからなる群から独立して選択される１～５の置換基で置換されていてもよい）、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル（ここで、該シクロアルキルは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル及びＣ_１－Ｃ_４アルコキシからなる群から選択される１～３の置換基で置換されていてもよい）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６ハロアルキル、５～６員のヘテロアリール及びフェニル（ここで、該フェニルは、ハロゲン、Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ_１－Ｃ_２アルコキシ、Ｎ，Ｎ－ジ－Ｃ_１－Ｃ_４－アルキルアミノカルボキシル、Ｎ－Ｃ_１－Ｃ_４－アルキルアミノカルボキシル及びＣ_１－Ｃ_７アミノカルボキシルからなる群から独立して選択される１～３の置換基で置換されていてもよい）から独立して選択される１～４の置換基で置換されていてもよく、ここで、該４～７員の環の任意のＮは、水素、Ｃ_１－Ｃ_４アルキル（ここで、該アルキルは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル、Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、－ＮＨ_２、Ｃ_１－Ｃ_７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）、－Ｎ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）_２及び－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキルからなる群から独立して選択される１～５の置換基で置換されていてもよい）、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル（ここで、該シクロアルキルは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル及び－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６アルキルからなる群から独立して選択される１～３の置換基で置換されていてもよい）、５～６員のヘテロアリール及びフェニル（ここで、該フェニルは、ハロゲン、Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、シアノ及びヒドロキシルからなる群から独立して選択される１～３の置換基で置換されていてもよい）からなる群から選択される置換基で置換されており、ここで、該４～７員の環の任意のＳは、１個又は２個の酸素原子で置換されていてもよく；
Ｙは、Ｃ_１－Ｃ_６アルキルであり、ここで、該アルキルは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル、Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、アセチレニル、－ＮＨ_２、Ｃ_１－Ｃ_７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）、－Ｎ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）_２、－ＳＣ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－ＳＯ_２Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル［ここで、これは、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ及びＣ_１－Ｃ_４アルキル（ここで、該アルキルは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ及び－ＮＨ_２からなる群から独立して選択される１～５の置換基で置換されていてもよい）からなる群から独立して選択される１～３の置換基で置換されていてもよい］、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６シアノアルキル［ここで、これは、１～３個のハロゲンで置換されていてもよい］、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６ハロアルキル、フェニル［ここで、該フェニルは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、Ｃ_１－Ｃ_４アルキル（ここで、該アルキルは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル、Ｃ_１－Ｃ_４ハロアルキル、Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、－ＮＨ_２、－ＮＨ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）、－Ｎ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）_２及び－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキルからなる群から独立して選択される１～３の置換基で置換されていてもよい）及びＣ_３－Ｃ_６シクロアルキル（ここで、該シクロアルキルは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、－ＮＨ_２、Ｃ_１－Ｃ_７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）、－Ｎ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）_２、－ＳＣ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－ＳＯ_２Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６アルキル、Ｃ_２－Ｃ_６アルケニル及びＣ_２－Ｃ_６アルキニルからなる群から独立して選択される１～５の置換基で置換されていてもよい）からなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］、５～１０員のヘテロアリール［ここで、該ヘテロアリールは、Ｏ、Ｓ及びＮの群から選択される１個又は２個のヘテロ原子を有しており、ここで、該５～１０員のヘテロアリールの炭素は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、Ｃ_１－Ｃ_４アルキル（ここで、該アルキルは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、－ＮＨ_２、Ｃ_１－Ｃ_７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）、－Ｎ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）_２、－ＳＣ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－ＳＯ_２Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル及び－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６アルキルからなる群から独立して選択される１～５の置換基で置換されていてもよい）、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル、Ｃ_１－Ｃ_４ハロアルキル、Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、－ＮＨ_２、Ｃ_１－Ｃ_７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）、－Ｎ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）_２、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル及び－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６アルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよく、ここで、該ヘテロアリールの任意のＮは、原子価が許す限り、水素、Ｃ_１－Ｃ_４アルキル（ここで、該アルキルは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アセチレニル、オキソ、Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、－ＮＨ_２、Ｃ_１－Ｃ_７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）、－Ｎ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）_２、－ＳＣ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－ＳＯ_２Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル及び－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６アルキルからなる群から独立して選択される１～５の置換基で置換されていてもよい）及びＣ_３－Ｃ_６シクロアルキルからなる群から選択される置換基で置換されている］及び４～７員のヘテロシクロアルキル［ここで、該ヘテロシクロアルキルは、Ｏ、Ｓ及びＮの群から選択される１個又は２個のヘテロ原子を有しており、ここで、該ヘテロシクロアルキルは、ベンゾ縮合していてもよく、ここで、該４～７員のヘテロシクロアルキル又は場合によりベンゾ縮合された４～７員のヘテロシクロアルキルの炭素は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ_１－Ｃ_４アルキル（ここで、該アルキルは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アセチレニル、オキソ、Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、－ＮＨ_２、Ｃ_１－Ｃ_７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）、－Ｎ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）_２、－ＳＣ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－ＳＯ_２Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル及び－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６アルキルからなる群から独立して選択される１～５の置換基で置換されていてもよい）及びＣ_３－Ｃ_６シクロアルキルからなる群から独立して選択される１～４の置換基で置換されていてもよく、ここで、該４～７員のヘテロシクロアルキル又は場合によりベンゾ縮合された４～７員のヘテロシクロアルキルの任意のＮは、原子価が許す限り、水素、Ｃ_１－Ｃ_４アルキル（ここで、該アルキルは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アセチレニル、Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、－ＮＨ_２、Ｃ_１－Ｃ_７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）、－Ｎ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）_２、－ＳＣ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－ＳＯ_２Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル及び－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６アルキルからなる群から独立して選択される１～５の置換基で置換されていてもよい）、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル及び５～６員のヘテロアリールからなる群から選択される置換基で置換されており、ここで、該４～７員のヘテロシクロアルキル又は場合によりベンゾ縮合された４～７員のヘテロシクロアルキルの任意のＳは、１個又は２個の酸素原子で置換されていてもよい］からなる群から独立して選択される１～５の置換基で置換されていてもよい；
請求項１に記載の化合物又はその塩。

【請求項3】

Ａ_１は、トリフルオロメチルであり、Ａ_２は、Ｏであり、Ｒ_１は、水素であり、Ｒ_２は、トリフルオロメチルであり、Ｒ_３は、水素であり、Ｒ_４は、トリフルオロメチル又はハロゲンであり、及び、Ｒ_５は、ハロゲンである、請求項１に記載の化合物；又は、その塩。

【請求項4】

Ｒ_４は、ハロゲンである、請求項３に記載の化合物；又は、その塩。

【請求項5】

Ｒ_４は、トリフルオロメチルである、請求項３に記載の化合物；又は、その塩。

【請求項6】

Ｒ_４は、クロロ又はブロモである、請求項４に記載の化合物；又は、その塩。

【請求項7】

Ｒ_４は、ブロモである、請求項４に記載の化合物；又は、その塩。

【請求項8】

Ｒ_４は、クロロである、請求項４に記載の化合物；又は、その塩。

【請求項9】

Ｒ_５は、フルオロである、請求項１～８のいずれかに記載の化合物；又は、その塩。

【請求項10】

以下の

【表1】

からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物、又は、上記のもののいずれかの塩。

【請求項11】

請求項１～１０のいずれか１項に記載の化合物又はその塩及び少なくとも１の許容される担体を含んでいる、組成物。

【請求項12】

医薬としての、請求項１～１０のいずれか１項に記載の化合物又はその塩の使用。

【請求項13】

害虫を処置するための医薬の製造における、請求項１～１０のいずれか１項に記載の化合物又はその塩の使用。

【請求項14】

ノミを処置するための医薬の製造における、請求項１～１０のいずれか１項に記載の化合物又はその塩の使用。

【請求項15】

マダニを防除するための医薬の製造における、請求項１～１０のいずれか１項に記載の化合物又はその塩の使用。

【発明の詳細な説明】

【技術分野】

【0001】

本発明は、医薬化学、薬理学、並びに、獣医学及びヒト医学に関する。

【背景技術】

【0002】

アリールイソオキサゾリン類は、農業、林業、芝生、家庭、木材製品、苗畑作物保護及び獣医学分野で使用されている。獣医学分野は、伴侶動物及び家畜（これは、魚を包含する）を包含する。例えば、そのような阻害薬は、ＷＯ２００５／０８５２１６、ＷＯ２００７／０７９１６２、ＵＳ２００７／０６６６１７、ＵＳ２０１３０１３１０１７、ＷＯ２００９／００２８０９、ＷＯ２００９／１１２２７５、ＷＯ２０１０／００３９２３、ＷＯ２０１０／０７００６８、ＷＯ２０１２／１２０３９９、ＷＯ２０１３／０７９４０７及びＷＯ２０２１／１２７１８８に開示されている。

【0003】

多くの用途において、害虫（ｐｅｓｔ）に対して長期間持続する効力が望ましい。長期間持続する保護は、伴侶動物（例えば、イヌ及びネコ、さらに、マウス、モルモット、フェレット、ウサギ）及び牧場で飼育される動物（例えば、ウシ、ヒツジ、ブタ）及び魚（特に、サケ及びシーバス）で特に重要である。

【先行技術文献】

【特許文献】

【0004】

【特許文献1】ＷＯ２００５／０８５２１６

【特許文献2】ＷＯ２００７／０７９１６２

【特許文献3】ＵＳ２００７／０６６６１７

【特許文献4】ＵＳ２０１３０１３１０１７

【特許文献5】ＷＯ２００９／００２８０９

【特許文献6】ＷＯ２００９／１１２２７５

【特許文献7】ＷＯ２０１０／００３９２３

【特許文献8】ＷＯ２０１０／０７００６８

【特許文献9】ＷＯ２０１２／１２０３９９

【特許文献10】ＷＯ２０１３／０７９４０７

【特許文献11】ＷＯ２０２１／１２７１８８

【発明の概要】

【発明が解決しようとする課題】

【0005】

本発明は、伴侶動物及び家畜、特に、温血動物、特に、イヌ、ネコ及びウシにおける、長い半減期を有する式（Ｉ）で表される化合物、及び、外部寄生虫の防除におけるそれらの使用に関する。多くの場合、式（Ｉ）で表される化合物は、単回経口投与又は注射の後で、数ヶ月間の長い作用持続期間を提供する。

【0006】

本発明は、さらに、伴侶動物及び家畜における外部寄生虫を効果的に処置及び／又は防除する式（Ｉ）で表される化合物も提供する。

【課題を解決するための手段】

【0007】

一実施形態では、本発明は、式（Ｉ）：

【化1】

〔式中、
Ａ_１は、ＣＦ_３、ＣＨＦ_２、ＣＨ_２Ｆ及びＣＦ_２ＣＦ_３からなる群から選択され；
Ａ_２は、Ｏ又はＳであり；
Ｒ_１は、水素及びハロゲンからなる群から選択され；
Ｒ_２は、水素、ハロゲン、ジフルオロメチル及びトリフルオロメチルからなる群から選択され；
Ｒ_３は、水素、ハロゲン及びトリフルオロメチルからなる群から選択され；
Ｒ_４は、水素、ハロゲン、ジフルオロメチル及びトリフルオロメチルからなる群から選択され；
Ｒ_５は、水素及びハロゲンからなる群から選択され；
但し、
Ｒ_１は、Ｒ_２がトリフルオロメチル、ジフルオロメチル又はブロモである場合にのみ、水素であることができ；
Ｒ_５は、Ｒ_４がトリフルオロメチル又はブロモである場合にのみ、水素であることができ；
Ｒ_３は、Ｒ_２又はＲ_４のうちの１つが、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル又はブロモのいずれかである場合にのみ、水素であることができ；
Ｒ_１、Ｒ_３及びＲ_５は、Ｒ_２及びＲ_４がトリフルオロメチルである場合、全てが水素ではあることはできず；
及び、
Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４及びＲ_５のうちの多くとも３が水素であり；
Ｑは、以下の

【化2】

からなる群から選択され；
ここで、
ｐは、０、１又は２であり；
ｑは、０、１、２又は３であり；
ｒは、０又は１であり；
ｓは、０、１又は２であり；
ｔは、０又は１であり；
Ｒ_６は、各存在において、以下のものからなる群から独立して選択され：
ハロゲン；シアノ；ニトロ；ヒドロキシル；－ＮＨ_２；－ＮＨ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）；－Ｎ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）_２；Ｃ_２－Ｃ_５－アルコキシカルボニル；Ｃ_１－Ｃ_６－アルキル（ここで、該アルキルは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル、Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、－ＮＨ_２、Ｃ_１－Ｃ_７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）、－Ｎ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）_２、－ＳＣ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ_１－Ｃ_４アルキル及び－ＳＯ_２Ｃ_１－Ｃ_４アルキルからなる群から独立して選択される１～５の置換基で置換されていてもよい）；Ｃ_１－Ｃ_６－アルコキシ（ここで、該アルコキシは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル、Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、－ＮＨ_２、Ｃ_１－Ｃ_７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）、－Ｎ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）_２、－ＳＣ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ_１－Ｃ_４アルキル及び－ＳＯ_２Ｃ_１－Ｃ_４アルキルからなる群から独立して選択される１～５の置換基で置換されていてもよい）；－ＮＲ_８Ｃ（Ｏ）（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）（ここで、これは、Ｃ_１－Ｃ_４アルキル上で、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル、Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、－ＮＨ_２、Ｃ_１－Ｃ_７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）及び－Ｎ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）_２からなる群から独立して選択される１～５の置換基で置換されていてもよく、ここで、Ｒ_８は、水素及びＣ_１－Ｃ_４アルキルからなる群から独立して選択される）；－Ｃ（Ｏ）ＮＲ_８（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）（ここで、これは、そのＣ_１－Ｃ_４アルキル上で、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル、Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、－ＮＨ_２、Ｃ_１－Ｃ_７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）及び－Ｎ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）_２からなる群から独立して選択される１～５の置換基で置換されていてもよく、ここで、Ｒ_８は、水素及びＣ_１－Ｃ_４アルキルからなる群から独立して選択される）；－ＳＣ_１－Ｃ_６アルキル（ここで、該アルキルは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル、Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、－ＮＨ_２、Ｃ_１－Ｃ_７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）及び－Ｎ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）_２からなる群から独立して選択される１～５の置換基で置換されていてもよい）；及び、－Ｓ（Ｏ）Ｃ_１－Ｃ_６アルキル（ここで、該アルキルは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル、Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、－ＮＨ_２、Ｃ_１－Ｃ_７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）及び－Ｎ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）_２からなる群から独立して選択される１～５の置換基で置換されていてもよい）；
Ｒ_７は、各存在において、オキソ、Ｃ_１－Ｃ_４アルキル及びＣ_３－Ｃ_６シクロアルキルからなる群から独立して選択され；
Ａ_３は、Ｏ又はＳであり；
Ａ_４は、ＣＨ又はＮであり；
Ａ_５は、ＣＨ又はＮであり；
Ａ_６は、ＣＨ又はＮであり；
Ａ_７は、ＣＨ Ｏ、Ｓ、結合又はＮであり；
Ａ_８は、ＣＨ Ｏ、Ｓ、結合又はＮであり；
Ａ_９は、ＣＨ又はＮであり；
Ａ_１０は、ＣＨ又はＮであり；
Ａ_１１は、ＣＨ又はＮであり；
Ａ_１２は、ＣＨ又はＮであり；
Ａ_１３は、ＣＨ又はＮであり；
Ａ_１４は、ＣＨ又はＮであり；
Ａ_１５は、ＣＨ又はＮであり；
Ａ_１６は、ＮＲ、Ｏ又はＳであり、ここで、Ｒは、水素、Ｃ_１－Ｃ_４アルキル及びＣ_３－Ｃ_６シクロアルキルからなる群から選択され；
Ｗ_１は、－Ｏ－、－Ｓ－、－ＮＲ_９－、－ＮＣ（Ｏ）Ｒ_１０－、－ＣＨ_２－及び－Ｃ（Ｏ）－からなる群から選択され；
Ｗ_２は、－Ｏ－、－Ｓ－、－ＮＲ_９－、－ＮＣ（Ｏ）Ｒ_１０－、－ＣＨ_２－及び－Ｃ（Ｏ）－からなる群から選択され；
但し、
Ｗ_１が、－Ｏ－、－Ｓ－、－ＮＲ_９－又は－ＮＣ（Ｏ）Ｒ_１０－である場合、Ｗ_２は、－ＣＨ_２－又は－Ｃ（Ｏ）－であり；
Ｗ_２が、－Ｏ－、－Ｓ－、－ＮＲ_９－又は－ＮＣ（Ｏ）Ｒ_１０－である場合、Ｗ_１は、－ＣＨ_２－又は－Ｃ（Ｏ）－であり；
Ｗ_３は、非存在、－Ｏ－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）_２－、－ＮＲ_９－、－ＣＨ－、－Ｎ－、－ＣＨ_２－及び－Ｃ（Ｏ）－からなる群から選択され；
Ｗ_４は、非存在、－Ｏ－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）_２－、－ＮＲ_９－、－ＣＨ－、－Ｎ－、－ＣＨ_２－及び－Ｃ（Ｏ）－からなる群から選択され；
Ｗ_５は、非存在、－Ｏ－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）_２－、－ＮＲ_９－、－ＣＨ－、－Ｎ－、－ＣＨ_２－及び－Ｃ（Ｏ）－からなる群から選択され；
Ｗ_６は、非存在、－Ｏ－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）_２－、－ＮＲ_９－、－ＣＨ－、－Ｎ－、－ＣＨ_２－及び－Ｃ（Ｏ）－からなる群から選択され；
ここで、Ｗ_１、Ｗ_２、Ｗ_３及びＷ_４の間の結合は、単結合又は二重結合であることができ；
但し、
（ｉ）Ｗ_１、Ｗ_２、Ｗ_３及びＷ_４のうちの２つ以下は、存在せず；
（ｉｉ）Ｗ_１、Ｗ_２、Ｗ_３及びＷ_４のうちの２つ以下は、－Ｏ－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）_２－、－ＮＲ_９－又は－Ｃ（Ｏ）－であり；
（ｉｉｉ）Ｗ_１、Ｗ_２、Ｗ_３及びＷ_４のうちの２つが－Ｏ－及び／又は－Ｓ－である場合、それらの間に少なくとも１個の炭素原子が存在し；
（ｉｖ）Ｗ_１、Ｗ_２、Ｗ_３又はＷ_４が－ＣＨ－及び／又は－ＮＲ_９－である場合、Ｗ_１、Ｗ_２、Ｗ_３及びＷ_４によって形成される環の中に二重結合が形成され；
Ｒ_９は、各存在において、水素及びＣ_１－Ｃ_６－アルキル（ここで、該アルキルは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル、Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、－ＮＨ_２、Ｃ_１－Ｃ_７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）、－Ｎ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）_２、－ＳＣ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ_１－Ｃ_４アルキル及び－ＳＯ_２Ｃ_１－Ｃ_４アルキルからなる群から独立して選択される１～５の置換基で置換されていてもよい）からなる群から独立して選択され；
Ｒ_１０は、各存在において、オキソ、Ｃ_１－Ｃ_４アルキル及びＣ_３－Ｃ_６シクロアルキルからなる群から独立して選択され；
Ｘは、Ｏ、Ｓ及びＮの群から選択される１又は２個のヘテロ原子を有する５～１０員のヘテロアリールであり；
ここで、該５～１０員のヘテロアリールの炭素は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、Ｃ_１－Ｃ_４アルキル（ここで、該アルキルは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、－ＮＨ_２、Ｃ_１－Ｃ_７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）、－Ｎ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）_２、－ＳＣ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－ＳＯ_２Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６アルキル及び－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６ハロアルキルからなる群から独立して選択される１～５の置換基で置換されていてもよい）、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル、Ｃ_１－Ｃ_４ハロアルキル、Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、－ＮＨ_２、－ＮＨ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）、－Ｎ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）_２、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６アルキル及び－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６ハロアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよく、
ここで、該ヘテロアリール内の任意のＮは、原子価が許す限り、水素、Ｃ_１－Ｃ_４アルキル（ここで、該アルキルは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アセチレニル、オキソ、Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、－ＮＨ_２、Ｃ_１－Ｃ_７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）、－Ｎ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）_２、－ＳＣ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－ＳＯ_２Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６アルキル及び－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６ハロアルキルからなる群から独立して選択される１～５の置換基で置換されていてもよい）及びＣ_３－Ｃ_６シクロアルキルからなる群から選択される置換基で置換されていてもよく；
又は、
Ｘは、

【化3】

からなる群から選択され；
ここで、
Ｒ_１１は、水素、Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、Ｃ_１－Ｃ_４ハロアルキル、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル、Ｃ_４－Ｃ_７アルキシクロアルキル（ａｌｋｙｃｙｃｌｏａｌｋｙｌ）、Ｃ_２－Ｃ_７アルキルカルボニル、Ｃ_２－Ｃ_５アルコキシカルボニル、Ｃ_２－Ｃ_６アルケニル及びＣ_２－Ｃ_６アルキニルからなる群から選択され；
Ｗは、以下のものからなる群から選択され：
（ｉ） 水素、
（ｉｉ） Ｃ_１－Ｃ_６アルキル［ここで、該アルキルは、ハロゲン；シアノ；ヒドロキシル；オキソ；Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ；Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル（ここで、該シクロアルキルは、ハロゲン及びシアノの群から独立して選択される１～３の置換基で置換されていてもよい）；アセチレニル；－ＮＨ_２；Ｃ_１－Ｃ_７アミノカルボニル；－ＮＨ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）；－Ｎ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）_２；－ＳＣ_１－Ｃ_４アルキル；－Ｓ（Ｏ）Ｃ_１－Ｃ_４アルキル；－ＳＯ_２Ｃ_１－Ｃ_４アルキル；－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル（ここで、これは、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ及びＣ_１－Ｃ_４アルキル（ここで、該アルキルは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル及び－ＮＨ_２からなる群から独立して選択される１～５の置換基で置換されていてもよい）からなる群から独立して選択される１～３の置換基で置換されていてもよい）；－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６アルキル（ここで、これは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル及び－ＮＨ_２からなる群から独立して選択される１～５の置換基で置換されていてもよい）；－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６シアノアルキル（ここで、これは、１～３のハロゲンで置換されていてもよい）；－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６ハロアルキル；－Ｃ（Ｏ）－４～７員のヘテロシクロアルキル（ここで、これは、窒素によって結合しており、そして、Ｏ、Ｓ及びＮの群から選択される１個又は２個の他のヘテロ原子を有していてもよく、ここで、該４～７員のヘテロシクロアルキルの炭素は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、オキソ、－ＮＨ_２、Ｃ_１－Ｃ_７アミノカルボニル、Ｃ_１－Ｃ_４アルキル（ここで、該アルキルは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アセチレニル、オキソ、Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、－ＮＨ_２、Ｃ_１－Ｃ_７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）、－Ｎ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）_２、－ＳＣ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－ＳＯ_２Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル及び－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６アルキルからなる群から独立して選択される１～５の置換基で置換されていてもよい）及びＣ_３－Ｃ_６シクロアルキルからなる群から独立して選択された１～４の置換基で置換されていてもよく、ここで、該４～７員のヘテロシクロアルキルの任意の他のＮは、原子価が許す限り、水素、－ＮＨ_２、Ｃ_１－Ｃ_７アミノカルボニル、－ＳＯ_２Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－ＳＯ_２Ｃ_１－Ｃ_４ハロアルキル及びＣ_１－Ｃ_４アルキル（ここで、該アルキルは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アセチレニル、Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、－ＮＨ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）、－Ｎ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）_２、－ＳＣ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－ＳＯ_２Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６アルキル及び－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６ハロアルキルからなる群から独立して選択される１～５の置換基で置換されていてもよい）からなる群から選択される置換基で置換されている）；５～１０員のヘテロアリール（ここで、該ヘテロアリールは、Ｏ、Ｓ及びＮの群から選択される１個又は２個のヘテロ原子を有しており、ここで、該５～１０員のヘテロアリールの炭素は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、Ｃ_１－Ｃ_４アルキル（ここで、該アルキルは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、－ＮＨ_２、Ｃ_１－Ｃ_７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）、－Ｎ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）_２、－ＳＣ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－ＳＯ_２Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６アルキル及び－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６ハロアルキルからなる群から独立して選択される１～５の置換基で置換されていてもよい）、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル、Ｃ_１－Ｃ_４ハロアルキル、Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、－ＮＨ_２、Ｃ_１－Ｃ_７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）、－Ｎ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）_２及び－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよく、ここで、該ヘテロアリールの任意のＮは、原子価が許す限り、水素、Ｃ_１－Ｃ_４アルキル（ここで、該アルキルは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アセチレニル、オキソ、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル、Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、－ＮＨ_２、Ｃ_１－Ｃ_７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）、－Ｎ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）_２、－ＳＣ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－ＳＯ_２Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル及び－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６アルキルからなる群から独立して選択される１～５の置換基で置換されていてもよい）及びＣ_３－Ｃ_６シクロアルキルからなる群から選択される置換基で置換されていてもよく、ここで、該ヘテロアリール任意のＳは、１個又は２個の酸素原子で置換されていてもよい）；フェニル（ここで、該フェニルは、ハロゲン、Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、シアノ及びヒドロキシルからなる群から選択される１～３の置換基で置換されていてもよい）；Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル（ここで、該シクロアルキルは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、Ｃ_１－Ｃ_４アルキル（ここで、該アルキルは、ハロゲン及びシアノからなる群から選択される１～３の基で置換されていてもよい）、Ｃ_１－Ｃ_４ハロアルキル、－ＮＨ_２、Ｃ_１－Ｃ_７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）、－Ｎ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）_２、－ＳＣ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－ＳＯ_２Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６ハロアルキル、Ｃ_２－Ｃ_６アルケニル及びＣ_２－Ｃ_６アルキニルからなる群から独立して選択される１～５の置換基で置換されていてもよい）；及び、４～７員のヘテロシクロアルキル（ここで、該ヘテロシクロアルキルは、Ｏ、Ｓ、Ｂ及びＮの群から選択される１個又は２個のヘテロ原子を有しており、ここで、該ヘテロシクロアルキルは、ベンゾ縮合していてもよく、ここで、該４～７員のヘテロシクロアルキル又は場合によりベンゾ縮合された４～７員のヘテロシクロアルキルの炭素は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、オキソ及びＣ_１－Ｃ_４アルキル（ここで、該アルキルは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アセチレニル、オキソ、Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル、－ＮＨ_２、Ｃ_１－Ｃ_７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）、－Ｎ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）_２、－ＳＣ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－ＳＯ_２Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６アルキル及び－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６ハロアルキルからなる群から独立して選択される１～５の置換基で置換されていてもよい）からなる群から独立して選択される１～４の置換基で置換されていてもよく、ここで、該４～７員のヘテロシクロアルキル又は場合によりベンゾ縮合された４～７員のヘテロシクロアルキルの任意のＢは、原子価が許す限り、ヒドロキシルで置換されており、ここで、該４～７員のヘテロシクロアルキル又は場合によりベンゾ縮合された４～７員のヘテロシクロアルキルの任意のＮは、原子価が許す限り、水素、－ＮＨ_２、Ｃ_１－Ｃ_７アミノカルボニル、－ＳＯ_２Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－ＳＯ_２Ｃ_１－Ｃ_４ハロアルキル、－Ｃ（Ｏ）－ＮＨ_２、Ｃ_１－Ｃ_４アルキル（ここで、該アルキルは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アセチレニル、Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、－ＮＨ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）、－Ｎ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）_２、－ＳＣ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－ＳＯ_２Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル及び－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６ハロアルキルからなる群から独立して選択される１～５の置換基で置換されていてもよい）、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル、５～６員のヘテロアリール及びフェニル（ここで、該フェニルは、ハロゲン、Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、シアノ及びヒドロキシルからなる群から独立して選択される１～３の置換基で置換されていてもよい）からなる群から選択される置換基で置換されており、ここで、該４～７員のヘテロシクロアルキル又は場合によりベンゾ縮合された４～７員のヘテロシクロアルキルの任意のＳは、１個又は２個の
酸素原子で置換されていてもよい）；からなる群から独立して選択される１～５の置換基で置換されていてもよい］；
（ｉｉｉ） Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル［ここで、該シクロアルキルは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、オキソ、カルボキシ、Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、Ｃ_１－Ｃ_４アルキル（ここで、該アルキルは、ハロゲン及びシアノからなる群から選択される１～３の基で置換されていてもよい）、Ｃ_１－Ｃ_４ハロアルキル、－ＮＨ_２、Ｃ_１－Ｃ_７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）、－Ｎ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）_２、－ＳＣ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－ＳＯ_２Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６ハロアルキル、Ｃ_２－Ｃ_６アルケニル（ここで、該アルケニルは、１～３のハロゲンで置換されていてもよい）及びＣ_２－Ｃ_６アルキニルからなる群から独立して選択される１～５の置換基で置換されていてもよい］；
（ｉｖ） ６員のアリール又は５～１０員のヘテロアリール［ここで、該ヘテロアリールは、Ｏ、Ｓ及びＮの群から選択される１個、２個又は３個のヘテロ原子を有しており、ここで、該６員のアリール及び該５～１０員のヘテロアリールの炭素は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、Ｃ_１－Ｃ_４アルキル（ここで、該アルキルは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、－ＮＨ_２、Ｃ_１－Ｃ_７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）、－Ｎ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）_２、－ＳＣ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－ＳＯ_２Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル及び－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６アルキルからなる群から独立して選択される１～５の置換基で置換されていてもよい）、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル、Ｃ_１－Ｃ_４ハロアルキル、Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、－ＮＨ_２、－ＮＨ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）、－Ｎ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）_２及び－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよく、ここで、該ヘテロアリールの任意のＮは、原子価が許す限り、水素及びＣ_１－Ｃ_４アルキル（ここで、該アルキルは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アセチレニル、オキソ、Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、－ＮＨ_２、Ｃ_１－Ｃ_７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）、－Ｎ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）_２、－ＳＣ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－ＳＯ_２Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル及び－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６アルキルからなる群から独立して選択される１～５の置換基で置換されていてもよい）からなる群から選択される置換基で置換されていてもよい］；
（ｖ） ４～７員のヘテロシクロアルキル［ここで、該ヘテロシクロアルキルは、Ｏ、Ｓ及びＮの群から選択される１個又は２個のヘテロ原子を有しており、ここで、該ヘテロシクロアルキルは、ベンゾ縮合していてもよく、ここで、該４～７員のヘテロシクロアルキル又は場合によりベンゾ縮合された４～７員のヘテロシクロアルキルの炭素は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、Ｃ_１－Ｃ_４アルキル（ここで、該アルキルは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アセチレニル、オキソ、Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル、－ＮＨ_２、Ｃ_１－Ｃ_７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）、－Ｎ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）_２、－ＳＣ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－ＳＯ_２Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６アルキル及び－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６ハロアルキルからなる群から独立して選択される１～５の置換基で置換されていてもよい）からなる群から独立して選択される１～４の置換基で置換されていてもよく、ここで、該４～７員のヘテロシクロアルキル又は場合によりベンゾ縮合された４～７員のヘテロシクロアルキルの任意のＮは、原子価が許す限り、水素、－ＮＨ_２、Ｃ_１－Ｃ_７アミノカルボニル、－ＳＯ_２Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－ＳＯ_２Ｃ_１－Ｃ_４ハロアルキル、－Ｃ（Ｏ）－ＮＨ_２、Ｃ_１－Ｃ_４アルキル（ここで、該アルキルは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アセチレニル、オキソ、Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル、－ＮＨ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）、－Ｎ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）_２、－ＳＣ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－ＳＯ_２Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－ＳＯ_２ＮＨ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）、－ＳＯ_２Ｎ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）_２、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル及び－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６ハロアルキルからなる群から独立して選択される１～５の置換基で置換されていてもよい）、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル、５～６員のヘテロアリール及びフェニル（ここで、該フェニルは、ハロゲン、Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、シアノ及びヒドロキシルからなる群から独立して選択される１～３の置換基で置換されていてもよい）からなる群から選択される置換基で置換されており、ここで、該４～７員のヘテロシクロアルキル又は場合によりベンゾ縮合された４～７員のヘテロシクロアルキルの任意のＳは、１個又は２個の酸素原子で置換されていてもよい］；及び、
（ｖｉ） －ＮＲ_１２Ｒ_１３；
ここで、
Ｒ_１２は、水素、Ｃ_１－Ｃ_６アルキル、Ｃ_２－Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２－Ｃ_６アルキニル、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル、Ｃ_４－Ｃ_７アルキルシクロアルキル、Ｃ_１－Ｃ_７アルキルカルボニル、Ｃ_１－Ｃ_７アミノカルボニル及びＣ_２－Ｃ_５アルコキシカルボニルからなる群から選択され；
Ｒ_１３は、水素、Ｃ_１－Ｃ_６アルキル（ここで、該アルキルは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル、Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、－ＮＨ_２、Ｃ_１－Ｃ_７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）、－Ｎ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）_２、－ＳＣ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ_１－Ｃ_４アルキル及び－ＳＯ_２Ｃ_１－Ｃ_４アルキルからなる群から独立して選択される１～５の置換基で置換されていてもよい）、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル、－Ｃ（Ｏ）－Ｃ_１－Ｃ_６アルキル（ここで、これは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル、Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、－ＮＨ_２、Ｃ_１－Ｃ_７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）、－Ｎ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）_２、－ＳＣ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ_１－Ｃ_４アルキル及び－ＳＯ_２Ｃ_１－Ｃ_４アルキルからなる群から独立して選択される１～５の置換基で置換されていてもよい）、４～７員のヘテロシクロアルキル［ここで、該ヘテロシクロアルキルは、Ｏ、Ｓ及びＮの群から選択される１個又は２個のヘテロ原子を有しており、ここで、該ヘテロシクロアルキルは、ベンゾ縮合していてもよく、ここで、該４～７員のヘテロシクロアルキル又は場合によりベンゾ縮合された４～７員のヘテロシクロアルキルの炭素は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ_１－Ｃ_４アルキル（ここで、該アルキルは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アセチレニル、オキソ、Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、－ＮＨ_２、Ｃ_１－Ｃ_７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）、－Ｎ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）_２、－ＳＣ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－ＳＯ_２Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６アルキル及び－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６ハロアルキルからなる群から独立して選択される１～５の置換基で置換されていてもよい）及びＣ_３－Ｃ_６シクロアルキルからなる群から独立して選択される１～４の置換基で置換されていてもよく、ここで、該４～７員のヘテロシクロアルキル又は場合によりベンゾ縮合された４～７員のヘテロシクロアルキルの任意のＮは、原子価が許す限り、水素、Ｃ_１－Ｃ_４アルキル（ここで、該アルキルは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アセチレニル、Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、－ＮＨ_２、Ｃ_１－Ｃ_７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）、－Ｎ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）_２、－ＳＣ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－ＳＯ_２Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル及び－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６アルキルからなる群から独立して選択される１～５の置換基で置換されていてもよい）、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル、５～６員のヘテロアリール及びフェニル（ここで、該フェニルは、ハロゲン、Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、シアノ及びヒドロキシルからなる群から独立して選択される１～３の置換基で置換されていてもよい）からなる群から選択される置換基で置換されており、ここで、該４～７員のヘテロシクロアルキル又は場合によりベンゾ縮合された４～７員のヘテロシクロアルキルの任意のＳは、１個又は２個の酸素原子で置換されていてもよい］及び５～１０員のヘテロアリール［ここで、該ヘテロアリールは、Ｏ、Ｓ及びＮの群から選択される１個又は２個のヘテロ原子を有しており、ここで、該５～１０員のヘテロアリールの炭素は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、Ｃ_１－Ｃ_４アルキル（ここで、該アルキルは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、－ＮＨ_２、Ｃ_１－Ｃ_７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）、－Ｎ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）_２、－ＳＣ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－ＳＯ_２Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル及び－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６アルキルからなる群から独立して選択される１～５の置換基で置換されていてもよい）、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル、Ｃ_１－Ｃ_４ハロアルキル、Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、－ＮＨ_２、－ＮＨ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）、－Ｎ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）_２、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル及び－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６アルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよく、ここで、該ヘテロアリールの任意のＮは、原子価が許す限り、水素、Ｃ_１－Ｃ_４アルキル（ここで、該アルキルは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アセチレニル、オキソ、Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、－ＮＨ_２、Ｃ_１－Ｃ_７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）、－Ｎ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）_２、－ＳＣ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－ＳＯ_２Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル及び－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６アルキルからなる群から独立して選択される１～５の置換基で置換されていてもよい）及びＣ_３－Ｃ_６シクロアルキルからなる群から選択される置換基で置換されていてもよい］からなる群から選択され；
又は、
Ｒ_１１とＷは、それらが結合している窒素と一緒になって、Ｎ、Ｓ及びＯからなる群から選択される１～２個のヘテロ原子を含んでいてもよい４～７員の環を形成し、ここで、該環の炭素は、シアノ、ヒドロキシル、オキソ、ハロゲン、Ｃ_１－Ｃ_２アルコキシ、Ｎ，Ｎ－ジ－Ｃ_１－Ｃ_４－アルキルアミノカルボキシル、Ｎ－Ｃ_１－Ｃ_４－アルキルアミノカルボキシル、Ｃ_１－Ｃ_７アミノカルボキシル、Ｃ_１－Ｃ_４アルキル（ここで、該アルキルは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル、Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、－ＮＨ_２、Ｃ_１－Ｃ_７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）、－Ｎ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）_２及び－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキルからなる群から独立して選択される１～５の置換基で置換されていてもよい）、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル（ここで、該シクロアルキルは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル及びＣ_１－Ｃ_４アルコキシからなる群から選択される１～３の置換基で置換されていてもよい）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６ハロアルキル、５～６員のヘテロアリール及びフェニル（ここで、該フェニルは、ハロゲン、Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ_１－Ｃ_２アルコキシ、Ｎ，Ｎ－ジ－Ｃ_１－Ｃ_４－アルキルアミノカルボキシル、Ｎ－Ｃ_１－Ｃ_４－アルキルアミノカルボキシル及びＣ_１－Ｃ_７アミノカルボキシルからなる群から独立して選択される１～３の置換基で置換されていてもよい）から独立して選択される１～４の置換基で置換されていてもよく、ここで、該４～７員の環の任意のＮは、水素、Ｃ_１－Ｃ_４アルキル（ここで、該アルキルは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル、Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、－ＮＨ_２、Ｃ_１－Ｃ_７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）、－Ｎ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）_２及び－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキルからなる群から独立して選択される１～５の置換基で置換されていてもよい）、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル（ここで、該シクロアルキルは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル及び－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６アルキルからなる群から独立して選択される１～３の置換基で置換されていてもよい）、５～６員のヘテロアリール及びフェニル（ここで、該フェニルは、ハロゲン、Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、シアノ及びヒドロキシルからなる群から独立して選択される１～３の置換基で置換されていてもよい）からなる群から選択される置換基で置換されており、ここで、該４～７員の環の任意のＳは、１個又は２個の酸素原子で置換されていてもよく；
Ｙは、Ｃ_１－Ｃ_６アルキルであり、ここで、該アルキルは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル、Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、アセチレニル、－ＮＨ_２、Ｃ_１－Ｃ_７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）、－Ｎ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）_２、－ＳＣ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－ＳＯ_２Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－ＳＯ_２ＮＨ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）、－ＳＯ_２Ｎ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）_２、－ＳＯ_２ＮＨ（Ｃ_１－Ｃ_４ハロアルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル［ここで、これは、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ及びＣ_１－Ｃ_４アルキル（ここで、該アルキルは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ及び－ＮＨ_２からなる群から独立して選択される１～５の置換基で置換されていてもよい）からなる群から独立して選択される１～３の置換基で置換されていてもよい］、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６シアノアルキル［ここで、これは、１～３個のハロゲンで置換されていてもよい］、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６ハロアルキル、フェニル［ここで、該フェニルは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、Ｃ_１－Ｃ_４アルキル（ここで、該アルキルは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル、Ｃ_１－Ｃ_４ハロアルキル、Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、－ＮＨ_２、－ＮＨ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）、－Ｎ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）_２及び－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキルからなる群から独立して選択される１～３の置換基で置換されていてもよい）及びＣ_３－Ｃ_６シクロアルキル（ここで、該シクロアルキルは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、－ＮＨ_２、Ｃ_１－Ｃ_７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）、－Ｎ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）_２、－ＳＣ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－ＳＯ_２Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６アルキル、Ｃ_２－Ｃ_６アルケニル及びＣ_２－Ｃ_６アルキニルからなる群から独立して選択される１～５の置換基で置換されていてもよい）からなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］、５～１０員のヘテロアリール［ここで、該ヘテロアリールは、Ｏ、Ｓ及びＮの群から選択される１個又は２個のヘテロ原子を有しており、ここで、該５～１０員のヘテロアリールの炭素は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、Ｃ_１－Ｃ_４アルキル（ここで、該アルキルは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、－ＮＨ_２、Ｃ_１－Ｃ_７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）、－Ｎ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）_２、－ＳＣ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－ＳＯ_２Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル及び－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６アルキルからなる群から独立して選択される１～５の置換基で置換されていてもよい）、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル、Ｃ_１－Ｃ_４ハロアルキル、Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、－ＮＨ_２、Ｃ_１－Ｃ_７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）、－Ｎ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）_２、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル及び－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６アルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよく、ここで、該ヘテロアリールの任意のＮは、原子価が許す限り、水素、Ｃ_１－Ｃ_４アルキル（ここで、該アルキルは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アセチレニル、オキソ、Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、－ＮＨ_２、Ｃ_１－Ｃ_７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）、－Ｎ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）_２、－ＳＣ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－ＳＯ_２Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル及び－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６アルキルからなる群から独立して選択される１～５の置換基で置換されていてもよい）及びＣ_３－Ｃ_６シクロアルキルからなる群から選択される置換基で置換されている］及び４～７員のヘテロシクロアルキル［ここで、該ヘテロシクロアルキルは、Ｏ、Ｓ及びＮの群から選択される１個又は２個のヘテロ原子を有しており、ここで、該ヘテロシクロアルキルは、ベンゾ縮合していてもよく、ここで、該４～７員のヘテロシクロアルキル又は場合によりベンゾ縮合された４～７員のヘテロシクロアルキルの炭素は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ_１－Ｃ_４アルキル（ここで、該アルキルは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アセチレニル、オキソ、Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、－ＮＨ_２、Ｃ_１－Ｃ_７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）、－Ｎ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）_２、－ＳＣ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－ＳＯ_２Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル及び－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６アルキルからなる群から独立して選択される１～５の置換基で置換されていてもよい）及びＣ_３－Ｃ_６シクロアルキルからなる群から独立して選択される１～４の置換基で置換されていてもよく、ここで、該４～７員のヘテロシクロアルキル又は場合によりベンゾ縮合された４～７員のヘテロシクロアルキルの任意のＮは、原子価が許す限り、水素、Ｃ_１－Ｃ_４アルキル（ここで、該アルキルは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アセチレニル、Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、－ＮＨ_２、Ｃ_１－Ｃ_７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）、－Ｎ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）_２、－ＳＣ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－ＳＯ_２Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル及び－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６アルキルからなる群から独立して選択される１～５の置換基で置換されていてもよい）、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル及び５～６員のヘテロアリールからなる群から選択される置換基で置換されており、ここで、該４～７員のヘテロシクロアルキル又は場合によりベンゾ縮合された４～７員のヘテロシクロアルキルの任意のＳは、１個又は２個の酸素原子で置換されていてもよい］からなる群から独立して選択される１～５の置換基で置換されていてもよい〕
で表される化合物又はその塩を提供する。

【0008】

一実施形態では、本発明は、さらに、式（Ｉ）で表される化合物又はその塩と少なくとも１の許容される賦形剤を含んでいる組成物も提供し、ここで、該組成物は、さらに、少なくとも１の付加的な活性化合物を含んでいてもよい。

【0009】

一実施形態では、本発明は、さらに、害虫を処理する方法も提供し、ここで、該方法は、それを必要とする対象者に有効量の式（Ｉ）で表される化合物又はその塩を投与することを含み、ここで、該方法は、有効量の少なくとも１種類の付加的な活性化合物をさらに含んでもよい。

【0010】

一実施形態では、本発明は、さらに、害虫を防除する方法も提供し、ここで、該方法は、それを必要とする対象者に有効量の式（Ｉ）で表される化合物又はその塩を投与することを含み、ここで、該方法は、有効量の少なくとも１種類の付加的な活性化合物をさらに含んでもよい。

【0011】

一実施形態では、本発明は、さらに、害虫を処理又は防除する方法も提供し、ここで、該方法は、対象者の環境を有効量の式（Ｉ）で表される化合物又はその塩と接触させることを含み、ここで、該方法は、有効量の少なくとも１種類の付加的な活性化合物をさらに含んでもよい。

【0012】

従って、本発明は、本発明の化合物の医薬としての使用を提供し、ここで、これは、医薬の製造のための使用を包含する。一実施形態では、本発明は、寄生虫を処理するための式（Ｉ）で表される化合物又はその塩を含んでいる医薬の製造を提供する。一実施形態では、本発明は、害虫を防除するための式（Ｉ）で表される化合物又はその塩を含んでいる医薬の製造を提供する。

【0013】

本発明は、さらに、本発明の化合物を製造する方法及びその中間体を提供する。

【発明を実施するための形態】

【0014】

用語「Ｃ_１－Ｃ_２アルキル」は、１～２個の炭素原子を有するアルキル鎖を示しており、そして、メチル及びエチルを包含する。

【0015】

用語「Ｃ_１－Ｃ_４アルキル」は、１～４個の炭素原子を有する直鎖又は分枝鎖のアルキル鎖を示しており、そして、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル及びブチルなどを包含する。

【0016】

同様に、用語「Ｃ_１－Ｃ_６アルキル」は、１～６個の炭素原子を有する直鎖又は分枝鎖のアルキル鎖を示しており、そして、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ペンチル及びヘキシルなどを包含する。

【0017】

用語「Ｃ_１－Ｃ_４ハロアルキル」及び「Ｃ_１－Ｃ_４ハロゲノアルキル」は、１～４個の炭素原子及び１～５個のハロゲンを有する直鎖又は分枝鎖のアルキル鎖を示しており、そして、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、２，２，２－トリフルオロエチル、１，２，２－トリフルオロエチル及び３，３，３－トリフルオロプロピルなどを包含する。

【0018】

用語「Ｃ_１－Ｃ_６ハロアルキル」及び「Ｃ_１－Ｃ_６ハロゲノアルキル」は、１～６個の炭素原子及び１～５個のハロゲンを有する直鎖又は分枝鎖のアルキル鎖を示しており、そして、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、２，２，２－トリフルオロエチル、１，２，２－トリフルオロエチル、３，３，３－トリフルオロプロピル及び４，４，４－トリフルオロブチルなどを包含する。

【0019】

用語「Ｃ_２－Ｃ_６アルケニル」は、２～４個の炭素原子及び１つの炭素－炭素二重結合を有する直鎖又は分枝鎖のアルケニル鎖を示しており、そして、エチレン、プロピレン、イソ－プロピレン、ブチレン、イソ－ブチレン及びｓｅｃ－ブチレンなどを包含する。

【0020】

用語「Ｃ_２－Ｃ_６アルキニル」は、２～４個の炭素原子及び１つの炭素－炭素三重結合を有する直鎖又は分枝鎖のアルキニル鎖を示しており、そして、アセチレン及びプロパルギルなどを包含する。

【0021】

用語「Ｃ_１－Ｃ_２アルコキシ」は、酸素原子を介して結合したＣ_１－Ｃ_２アルキルを示しており、そして、メトキシ及びエトキシを包含する。

【0022】

用語「Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ」は、酸素原子を介して結合したＣ_１－Ｃ_４アルキルを示しており、そして、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ及びブトキシなどを包含する。

【0023】

用語「Ｃ_１－Ｃ_６アルコキシ」は、酸素原子を介して結合したＣ_１－Ｃ_６アルキルを示しており、そして、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ及びブトキシなどを包含する。

【0024】

用語「Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル」は、３～６個の炭素原子のアルキル環を示しており、そして、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル及びシクロヘキシルを包含する。シクロアルキル環は、縮合、架橋又はスピロ縮合し得ることは理解される。

【0025】

用語「Ｃ_４－Ｃ_７アルキルシクロアルキル」は、炭素の総数が４～７個であるように、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキルで置換されたＣ_１－Ｃ_４アルキルを示しており、そして、シクロプロピルメチル、シクロブチルメチル、シクロペンチルメチル、シクロヘキシルメチル及びシクロプロピルエチルなどを包含する。

【0026】

用語「ハロ」、「ハロゲン」及び「ハロ」は、クロロ原子、フルオロ原子、ブロモ原子又はヨード原子を示している。

【0027】

用語「４～７員のヘテロシクロアルキル（ここで、該ヘテロシクロアルキルは、Ｏ、Ｓ、Ｎの群から選択される１個又は２個のヘテロ原子を有しており、ここで、該ヘテロシクロアルキルは、ベンゾ縮合していてもよい）」及び「４～７員のヘテロシクロアルキル（ここで、該ヘテロシクロアルキルは、Ｏ、Ｓ、Ｂ、Ｎの群から選択される１個又は２個のヘテロ原子を有しており、ここで、該ヘテロシクロアルキルは、ベンゾ縮合していてもよい」は、窒素、酸素及び硫黄からなる群から選択される１個若しくは２個のヘテロ原子を有しているか、又は、窒素、酸素、ホウ素及び硫黄からなる群から選択される１個若しくは２個のヘテロ原子を有している、４～７員の飽和又は部分的に（しかし、完全ではない）不飽和の環を示しており、ここで、該環は、ラクタム又はラクトンを形成するためのカルボニルを含んでいてもよい。硫黄が含まれている場合、その硫黄は、－Ｓ－、－ＳＯ－又は－ＳＯ_２－のいずれかであり得ることは理解される。該ヘテロ環式環は、単環式又は二環式であることができ、そして、任意の二環式環は、縮合、架橋又はスピロ縮合することができる。定義された４～７員は、場合によりベンゾ縮合された環を除く。また、当業者には完全に理解されるように、飽和又は部分的に（しかし、完全ではない）不飽和の４～７員のヘテロシクロアルキル環は、該ヘテロシクロアルキル環に適用され、そして、その性質上完全に不飽和となる任意のベンゾ縮合された環には適用されない。基は、該環ヘテロ原子（原子価が許す限り）、該ヘテロシクロアルキルの炭素原子又は任意のベンゾ縮合された環の炭素原子による置換基として、結合することができることは、さらに理解される。場合によりベンゾ縮合された４～７員のヘテロシクロアルキルが炭素上で置換されていてもよい場合、その置換基は、該ヘテロ環及び／又はベンゾ縮合された環の炭素原子上に存在し得ることも理解される。例えば、限定するものではないが、この用語は、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、オキセタニル、チオキセタニル、ジオキソラニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニル、テトラヒドロフリル、ヘキサヒドロピリミジニル、テトラヒドロピリミジニル、２，６－ジアザスピロ［３．３］ヘプタニル、イソオキサゾリジン、ジヒドロイミダゾリル、インドリル及びイソインドリルなどを包含する。

【0028】

用語「５～６員のヘテロアリール」は、１～５個の炭素原子と、窒素、酸素及び硫黄からなる群から選択される１個以上（典型的には、１～４個）のヘテロ原子を有している６員の完全に不飽和な単環式環を示している。例えば、限定するものではないが、この用語は、ピロリル、フリル、チエニル、イミダゾリル、オキサゾイル、イソオキサゾイル、チアゾリル、トリアゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジル及びピリミジルなどを包含する。６員のヘテロアリールは、そのような結合形態が利用可能である場合、環炭素原子又は環窒素原子を介して置換基として結合することが可能であることは理解される。

【0029】

Ｒ_１１とＷがそれらが結合している窒素と一緒になる場合、用語「Ｎ、Ｓ及びＯからなる群から選択される１～２個のヘテロ原子を含んでいてもよい４～７員の環」は、Ｒ_１１とＷが結合している窒素を含む４～７の環員を有する完全に飽和又は部分的に不飽和（しかし、完全にではない）の環を示しており、そして、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、オキセタニル、ジオキソラニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニル、テトラヒドロフリル、ヘキサヒドロピリミジニル、テトラヒドロピリミジニル及びジヒドロイミダゾリルなどを包含する。

【0030】

用語「５～１０員のヘテロアリール（ここで、該ヘテロアリールは、Ｏ、Ｓ及びＮの群から選択される１個又は２個のヘテロ原子を有している）」は、１～９個の炭素原子と、窒素、酸素及び硫黄からなる群から選択される１個又は２個のヘテロ原子を有している、５～１０員の単環式又は多環式の完全に不飽和の環又は環系を示している。例えば、限定されないが、この用語は、フリル、チエニル、ピロリル、イミダゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジル、ピリミジル、アゼピニル、ジアゼピニル、ベンゾフリル、ベンゾチエニル、インドリル、イソインドリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾイソチアゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾピラジニル、ベンゾピラゾリル、キナゾリル、チエノピリジル、キノリル、イソキノリル及びベンゾチアゾリルなどを包含する。５～１０員のヘテロアリール（ここで、該ヘテロアリールは、Ｏ、Ｓ及びＮの群から選択される１個又は２個のヘテロ原子を有している）は、そのような結合形態が利用可能である場合、環炭素原子又は環窒素原子を介して置換基として結合することが可能であることは理解される。

【0031】

用語「オキソ」は、それが結合してアミド、ケトン又はアルデヒドのカルボニルを形成する、炭素に二重結合した酸素原子を示している。例えば、プリドン（ｐｒｙｉｄｏｎｅ）ラジカルは、オキソ置換された６員のヘテロアリールとして企図されている。

【0032】

用語「カルボキシル」は、以下の基

【化4】

を示している。

【0033】

用語「Ｎ，Ｎ－ジ－Ｃ_１－Ｃ_４－アルキルアミノカルボキシル」は、すぐ下の基

【化5】

〔ここで、窒素上の水素は、２つの独立して選択されるＣ_１－Ｃ_４アルキル基で置換されている〕
を示している。

【0034】

同様に、用語「Ｎ－Ｃ_１－Ｃ_４－アルキルアミノカルボキシル」は、すぐ下の基

【化6】

〔ここで、窒素上の水素のうちの１つは、Ｃ_１－Ｃ_４アルキル基で置換されている〕
を示している。

【0035】

用語「Ｃ_２－Ｃ_５アルコキシカルボニル」は、以下の基

【化7】

〔ここで、Ｒは、Ｃ_１－Ｃ_４アルキルである〕
を示している。

【0036】

用語「Ｃ_２－Ｃ_７アルキルカルボニル」は、以下の基

【化8】

〔ここで、Ｒは、Ｃ_１－Ｃ_６アルキルである〕
を示している。

【0037】

同様に、用語「Ｃ_２－Ｃ_７ハロアルキルカルボニル」は、ＲがＣ_１－Ｃ_６ハロアルキルである、すぐ上の基を示している。

【0038】

用語「Ｃ_１－Ｃ_７アミノカルボニル」は、以下の基

【化9】

〔ここで、Ｒは、水素又はＣ_１－Ｃ_４アルキルである〕
を示している。

【0039】

本明細書で、基、置換基又は部分などに関して使用されている用語「非存在（ｎｉｌ）」は、その基、置換基又は部分が存在していないことを示している。ある基、置換基又は部分が通常２つ以上の他の基、置換基又は部分に結合している場合、存在しない基、置換基又は部分の代わりに他の基、置換基又は部分が一緒に結合する。例えば、構造Ａ－Ｂ－Ｃを有する化合物において、Ｂが存在しない場合、ＡはＣに直接結合して、その化合物はＡ－Ｃである。別の例として、構造Ａ－Ｂ－Ｃを有する化合物において、Ｃが存在しない場合、その化合物はＡ－Ｂである。

【0040】

用語「塩（単数）」及び「塩（複数）」は、獣医学的又は薬学的に許容される有機酸及び有機塩基又は無機酸及び無機塩基の塩を示している。そのような塩は、当技術分野においてよく知られており、そして、「Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｓｃｉｅｎｃｅ， ６６， ２－１９ （１９７７）」に記載されているものを包含する。その一例は、塩酸塩である。

【0041】

「置換されていてもよい（ｏｐｔｉｏｎａｌｌｙ ｓｕｂｓｔｉｔｕｔｅｄ）」において使用されている場合を包含する用語「置換されている（ｓｕｂｓｔｉｔｕｔｅｄ）」は、基の１つ以上の水素ラジカルにおいて、非水素ラジカル（置換基）で置き換えられている水素ラジカルを示している。該置換基は、置換位置ごとに同じであっても又は異なっていてもよいことは、理解される。本発明によって想定される基及び置換基の組み合わせは、安定であるか又は化学的に実現可能なものである。本明細書中に記載されている化合物の場合、その基及び置換基は、当該原子及び当該置換基の許容される原子価に従って選択されることができ、その結果、その選択及び置換は、安定な化合物（例えば、変換（例えば、転位、環化、脱離などによる変換）を自発的には受けない安定な化合物）をもたらす。

【0042】

用語「安定な」は、それらの製造を可能にするための条件に付されたときに実質的に変化しない化合物を示している。非限定的な例において、安定な化合物又は化学的に実現可能な化合物は、水分又は他の化学的に反応性の条件の非存在下で、４０℃以下の温度に約１週間保たれたときに実質的に変化しない化合物である。

【0043】

本明細書中で定義されている用語が炭素原子の数について言及している場合、その言及された数は言及された基を示しており、そして、その基における場合による置換基内に存在し得る炭素又はベンゾ縮合環を包含する縮合環の一部として存在し得る炭素は含まない、ことは理解される。

【0044】

当業者は、本発明の化合物の一部が異性体として存在することを理解するであろう。本発明の化合物の任意の比率における全ての立体異性体（これは、幾何異性体、エナンチオマー及びジアステレオマーを包含する）は、本発明の範囲内にあることが意図されている。

【0045】

本明細書中で使用されている場合、化学命名法の中の用語「（ＲＳ）」は、示されている立体中心におけるラセミ混合物を示している。

【0046】

本明細書中で使用されている場合、化学命名法の中の用語「（Ｒ又はＳ）」又は「（Ｓ又はＲ）」は、示されている立体中心における２つの可能な立体配置のうちの１つを示している。

【0047】

当業者は、さらに、本発明の化合物の一部が互変異性体として存在することも理解するであろう。本発明の化合物の全ての互変異性体形態は、本発明の範囲内にあることが意図されている。

【0048】

本発明の化合物は、さらに、主要な原子質量を有する少なくとも１の原子が、同じ原子番号を有するが主要な原子質量とは異なる原子質量を有する原子で置き換えられている、全ての同位体変異体も包含する。同位体変異体（例えば、重水素、^２Ｈ）を使用することで、代謝の安定性が向上する可能性がある。さらに、本発明の化合物の特定の同位体変異体は、放射性同位体（例えば、トリチウム、^３Ｈ、又は、^１４Ｃ）を組み込むことが可能であり、これは、薬物及び／又は基質の組織分布研究において有用であり得る。陽電子を放射する同位体（例えば、^１１Ｃ、^１８Ｆ、^１５Ｏ及び^１３Ｎ）による置換は、陽電子放射断層撮影（ＰＥＴ）研究において有用であり得る。

【0049】

用語「本発明の化合物（ｃｏｍｐｏｕｎｄｓ ｏｆ ｔｈｅ ｉｎｖｅｎｔｉｏｎ）」及び「本発明の化合物（ａ ｃｏｍｐｏｕｎｄ ｏｆ ｔｈｅ ｉｎｖｅｎｔｉｏｎ）」及び「本発明の化合物（ｃｏｍｐｏｕｎｄｓ ｏｆ ｔｈｅ ｐｒｅｓｅｎｔ ｉｎｖｅｎｔｉｏｎ）」などには、式（Ｉ）の実施形態及び本明細書中に記載されている式（Ｉ）に包含される別のより特定的な実施形態及び本明細書中に記載されている例示的な化合物及びこれらの実施形態のそれぞれの塩が包含されている。

【0050】

以下のような、様々な実施形態を有する式（Ｉ）で表される化合物：
式（Ｉ）

【化10】

Ａ_４、Ａ_５、Ａ_６、Ａ_７、Ａ_９、Ａ_１０、Ａ_１１、Ａ_１２、Ａ_１４及び／又はＡ_１５に関し、Ｒ_６置換基は、存在する場合、ＣＨの水素に取って代わることは理解される。

【0051】

さらに、式（Ｉｇ）で表される化合物に関し、Ｘ基は、存在する場合、Ｗ_３、Ｗ_４、Ｗ_５又はＷ_６において、－ＣＨ_２－基若しくは－ＣＨ－基の水素又は－ＮＲ－基のＲと置き換わることによって結合することも理解される。

【0052】

本発明の化合物のさらなる実施形態を、以下に記載する。

【0053】

（１）一実施形態は、式（Ｉ）で表される化合物又はその塩に関する。

【0054】

（ａ）一実施形態は、式（Ｉａ）で表される化合物又はその塩に関する。

【0055】

（ｂ）一実施形態は、式（Ｉｂ）で表される化合物又はその塩に関する。

【0056】

（ｃ）一実施形態は、式（Ｉｃ）で表される化合物又はその塩に関する。

【0057】

（ｄ）一実施形態は、式（Ｉｄ）で表される化合物又はその塩に関する。

【0058】

（ｅ）一実施形態は、式（Ｉｅ）で表される化合物又はその塩に関する。

【0059】

（ｆ）一実施形態は、式（Ｉｆ）で表される化合物又はその塩に関する。

【0060】

（ｇ）一実施形態は、式（Ｉｇ）で表される化合物又はその塩に関する。

【0061】

（ｈ）一実施形態は、Ｒ_１が水素であり、Ｒ_２がトリフルオロメチルであり、Ｒ_３が水素であり、Ｒ_４がトリフルオロメチルであり、及び、Ｒ_５がハロゲンである、実施形態（１）、（ａ）、（ｂ）、（ｃ）、（ｄ）、（ｅ）、（ｆ）及び（ｇ）又はその塩に関する。

【0062】

（ｉ）一実施形態は、Ｒ_１が水素であり、Ｒ_２がトリフルオロメチルであり、Ｒ_３が水素であり、Ｒ_４がハロゲンであり、及び、Ｒ_５がハロゲンである、実施形態（１）、（ａ）、（ｂ）、（ｃ）、（ｄ）、（ｅ）、（ｆ）及び（ｇ）又はその塩に関する。

【0063】

（ｊ）一実施形態は、Ｒ_１が水素であり、Ｒ_２がトリフルオロメチルであり、Ｒ_３が水素であり、Ｒ_４がクロロであり、及び、Ｒ_５がハロゲンである、実施形態（１）、（ａ）、（ｂ）、（ｃ）、（ｄ）、（ｅ）、（ｆ）及び（ｇ）又はその塩に関する。

【0064】

（ｋ）一実施形態は、Ｒ_１が水素であり、Ｒ_２がトリフルオロメチルであり、Ｒ_３が水素であり、Ｒ_４がハロゲンであり、及び、Ｒ_５がクロロである、実施形態（１）、（ａ）、（ｂ）、（ｃ）、（ｄ）、（ｅ）、（ｆ）及び（ｇ）又はその塩に関する。

【0065】

（ｌ）一実施形態は、Ｒ_１が水素であり、Ｒ_２がトリフルオロメチルであり、Ｒ_３が水素であり、Ｒ_４がハロゲンであり、及び、Ｒ_５がフルオロである、実施形態（１）、（ａ）、（ｂ）、（ｃ）、（ｄ）、（ｅ）、（ｆ）及び（ｇ）又はその塩に関する。

【0066】

（ｍ）一実施形態は、Ｒ_１が水素であり、Ｒ_２がトリフルオロメチルであり、Ｒ_３が水素であり、Ｒ_４がクロロであり、及び、Ｒ_５がフルオロである、実施形態（１）、（ａ）、（ｂ）、（ｃ）、（ｄ）、（ｅ）、（ｆ）及び（ｇ）又はその塩に関する。

【0067】

（ｎ）一実施形態は、Ａ_２がＯである、実施形態（１）、（ａ）、（ｂ）、（ｃ）、（ｄ）、（ｅ）、（ｆ）、（ｇ）、（ｈ）、（ｉ）、（ｊ）、（ｋ）、（ｌ）及び（ｍ）又はその塩に関する。

【0068】

（ｏ）一実施形態は、Ａ_１がＣＦ_３である、実施形態（１）、（ａ）、（ｂ）、（ｃ）、（ｄ）、（ｅ）、（ｆ）、（ｇ）、（ｈ）、（ｉ）、（ｊ）、（ｋ）、（ｌ）、（ｍ）及び（ｎ）又はその塩に関する。

【0069】

（ｐ）一実施形態は、Ａ_１がＣＨＦ_２である、実施形態（１）、（ａ）、（ｂ）、（ｃ）、（ｄ）、（ｅ）、（ｆ）、（ｇ）、（ｈ）、（ｉ）、（ｊ）、（ｋ）、（ｌ）、（ｍ）及び（ｎ）又はその塩に関する。

【0070】

（ｑ）一実施形態は、Ａ_３がＳである、実施形態（１）、（ａ）、（ｈ）、（ｉ）、（ｊ）、（ｋ）、（ｌ）、（ｍ）、（ｎ）、（ｏ）及び（ｐ）又はその塩に関する。

【0071】

（ｒ）一実施形態は、ｐが１であり、及び、Ｒ_５がＣ_１－Ｃ_６アルキルである、実施形態（ｑ）又はその塩に関する。

【0072】

（ｓ）一実施形態は、Ｒ_６がメチルである、実施形態（ｒ）又はその塩に関する。

【0073】

（ｔ）一実施形態は、Ａ_４、Ａ_５及びＡ_６がＣＨである、実施形態（１）、（ｂ）、（ｈ）、（ｉ）、（ｊ）、（ｋ）、（ｌ）、（ｍ）、（ｎ）、（ｏ）及び（ｐ）又はその塩に関する。

【0074】

（ｕ）一実施形態は、ｐが１であり、及び、Ｒ_６がＣ_１－Ｃ_６アルキルである、実施形態（ｔ）又はその塩に関する。

【0075】

（ｖ）一実施形態は、Ｒ_６がメチルである、実施形態（ｕ）又はその塩に関する。

【0076】

（ｗ）一実施形態は、Ａ_７、Ａ_８、Ａ_９、Ａ_１０、Ａ_１１及びＡ_１２がＣＨである、実施形態（１）、（ｃ）、（ｈ）、（ｉ）、（ｊ）、（ｋ）、（ｌ）、（ｍ）、（ｎ）、（ｏ）及び（ｐ）又はその塩に関する。

【0077】

（ｘ）一実施形態は、Ａ_１３、Ａ_１４及びＡ_１５がＣＨである、実施形態（１）、（ｄ）、（ｈ）、（ｉ）、（ｊ）、（ｋ）、（ｌ）、（ｍ）、（ｎ）、（ｏ）及び（ｐ）又はその塩に関する。

【0078】

（ｙ）一実施形態は、Ｗ_１が、－ＣＨ_２－であり、及び、Ｗ_２がＯである、実施形態（ｘ）又はその塩に関する。

【0079】

（ｚ）一実施形態は、Ｘが

【化11】

であり、ここで、Ｒ_１１が水素である、実施形態（１）、（ａ）、（ｂ）、（ｃ）、（ｇ）、（ｈ）、（ｉ）、（ｊ）、（ｋ）、（ｌ）、（ｍ）、（ｎ）、（ｏ）、（ｐ）、（ｑ）、（ｒ）、（ｓ）、（ｔ）、（ｕ）、（ｖ）、（ｗ）及び（ｘ）又はその塩に関する。

【0080】

（ａａ）一実施形態は、Ｗが、Ｃ_１－Ｃ_６アルキルであり、ここで、該アルキルが、
ハロゲン；
シアノ；
ヒドロキシル；
オキソ；
Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ；
Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル［ここで、該シクロアルキルは、ハロゲン及びシアノの群から独立して選択される１～３の置換基で置換されていてもよい］；
アセチレニル；
－ＮＨ_２；
Ｃ_１－Ｃ_７アミノカルボニル；
－ＮＨ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）；
－Ｎ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）_２；
－ＳＣ_１－Ｃ_４アルキル；
－Ｓ（Ｏ）Ｃ_１－Ｃ_４アルキル；
－ＳＯ_２Ｃ_１－Ｃ_４アルキル；
－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル［ここで、これは、
ハロゲン、
ヒドロキシル、
シアノ、及び、
Ｃ_１－Ｃ_４アルキル（ここで、該アルキルは、
ハロゲン、
シアノ、
ヒドロキシル、
Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、
Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル、及び、
－ＮＨ_２
からなる群から独立して選択される１～５の置換基で置換されていてもよい）からなる群から独立して選択される１～３の置換基で置換されていてもよい］；
－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６アルキル［ここで、これは、
ハロゲン、
シアノ、
ヒドロキシル、
Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、
Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル、及び、
－ＮＨ_２からなる群から独立して選択される１～５の置換基で置換されていてもよい］、
－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６シアノアルキル［ここで、これは、１～３個のハロゲンで置換されていてもよい］；
－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６ハロアルキル；
－Ｃ（Ｏ）－４～７員のヘテロシクロアルキル［ここで、これは、窒素によって結合しており、そして、Ｏ、Ｓ、Ｎの群から選択される１個又は２個の他のヘテロ原子を有していてもよく、ここで、該４～７員のヘテロシクロアルキルの炭素は、
ハロゲン、
シアノ、
ニトロ、
ヒドロキシル、
オキソ、
－ＮＨ_２、
Ｃ_１－Ｃ_７アミノカルボニル、
Ｃ_１－Ｃ_４アルキル（ここで、該アルキルは、
ハロゲン、
シアノ、
ヒドロキシル、
アセチレニル、
オキソ、
Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、
－ＮＨ_２、
Ｃ_１－Ｃ_７アミノカルボニル、
－ＮＨ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）、
－Ｎ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）_２、
－ＳＣ_１－Ｃ_４アルキル、
－Ｓ（Ｏ）Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、
－ＳＯ_２Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、
－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル、及び、
－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６アルキル
からなる群から独立して選択される１～５の置換基で置換されていてもよい）、及び、
Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル
からなる群から独立して選択された１～４の置換基で置換されていてもよく、
及び、該４～７員のヘテロシクロアルキルの任意の他のＮは、原子価が許す限り、
水素、
－ＮＨ_２、
Ｃ_１－Ｃ_７アミノカルボニル、
－ＳＯ_２Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、
－ＳＯ_２Ｃ_１－Ｃ_４ハロアルキル、
Ｃ_１－Ｃ_４アルキル（ここで、該アルキルは、
ハロゲン、
シアノ、
ヒドロキシル、
アセチレニル、
Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、
－ＮＨ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）、
－Ｎ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）_２、
－ＳＣ_１－Ｃ_４アルキル、
－Ｓ（Ｏ）Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、
－ＳＯ_２Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、
－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル、
－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６アルキル、
－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６ハロアルキル
からなる群から独立して選択される１～５の置換基で置換されていてもよい）
からなる群から選択される置換基で置換されている］；
５～１０員のヘテロアリール［ここで、該ヘテロアリールは、Ｏ、Ｓ及びＮの群から選択される１個又は２個のヘテロ原子を有しており、ここで、該５～１０員のヘテロアリールの炭素は、
ハロゲン、
シアノ、
ニトロ、
ヒドロキシル、
Ｃ_１－Ｃ_４アルキル（ここで、該アルキルは、
ハロゲン、
シアノ、
ヒドロキシル、
オキソ、
Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、
－ＮＨ_２、
Ｃ_１－Ｃ_７アミノカルボニル、
－ＮＨ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）、
－Ｎ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）_２、
－ＳＣ_１－Ｃ_４アルキル、
－Ｓ（Ｏ）Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、
－ＳＯ_２Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、
－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル、
－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６アルキル、及び、
－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６ハロアルキル
からなる群から独立して選択される１～５の置換基で置換されていてもよい）、
Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル、
Ｃ_１－Ｃ_４ハロアルキル、
Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、
－ＮＨ_２、
Ｃ_１－Ｃ_７アミノカルボニル、
－ＮＨ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）、
－Ｎ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）_２、及び、
－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル
からなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよく、
及び、ヘテロアリールの任意のＮは、原子価が許す限り、
水素、
Ｃ_１－Ｃ_４アルキル（ここで、該アルキルは、
ハロゲン、
シアノ、
ヒドロキシル、
アセチレニル、
オキソ、
Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル、
Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、
－ＮＨ_２、
Ｃ_１－Ｃ_７アミノカルボニル、
－ＮＨ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）、
－Ｎ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）_２、
－ＳＣ_１－Ｃ_４アルキル、
－Ｓ（Ｏ）Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、
－ＳＯ_２Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、
－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル、及び、
－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６アルキル
からなる群から独立して選択される１～５の置換基で置換されていてもよい）、及び、
Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル
からなる群から選択される置換基で置換されていてもよく、
及び、該ヘテロアリール任意のＳは、１個又は２個の酸素原子で置換されている］；
フェニル［ここで、該フェニルは、
ハロゲン、
Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、
シアノ、又は、
ヒドロキシルからなる群から選択される１～３の置換基で置換されていてもよい］；
Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル［ここで、該シクロアルキルは、
ハロゲン、
シアノ、
ヒドロキシル、
オキソ、
Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、
Ｃ_１－Ｃ_４アルキル（ここで、該アルキルは、ハロゲン及びシアノからなる群から選択される１～３個の基で置換されていてもよい）
Ｃ_１－Ｃ_４ハロアルキル、
－ＮＨ_２、
Ｃ_１－Ｃ_７アミノカルボニル、
－ＮＨ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）、
－Ｎ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）_２、
－ＳＣ_１－Ｃ_４アルキル、
－Ｓ（Ｏ）Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、
－ＳＯ_２Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、
－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル、
－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６アルキル、
－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６ハロアルキル、
Ｃ_２－Ｃ_６アルケニル、及び、
Ｃ_２－Ｃ_６アルキニル
からなる群から独立して選択される１～５の置換基で置換されていてもよい］；
及び、
４～７員のヘテロシクロアルキル［ここで、該ヘテロシクロアルキルは、Ｏ、Ｓ、Ｂ、Ｎの群から選択される１個又は２個のヘテロ原子を有しており、ここで、該ヘテロシクロアルキルは、ベンゾ縮合していてもよく、及び、ここで、該４～７員のヘテロシクロアルキル又は場合によりベンゾ縮合された４～７員のヘテロシクロアルキルの炭素は、
ハロゲン、
シアノ、
ニトロ、
ヒドロキシル、
オキソ、
Ｃ_１－Ｃ_４アルキル（ここで、該アルキルは、
ハロゲン、
シアノ、ヒドロキシル、
アセチレニル、
オキソ、
Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、
Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル、
－ＮＨ_２、
Ｃ_１－Ｃ_７アミノカルボニル、
－ＮＨ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）、
－Ｎ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）_２、
－ＳＣ_１－Ｃ_４アルキル、
－Ｓ（Ｏ）Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、
－ＳＯ_２Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、
－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル、
－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６アルキル、及び、
－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６ハロアルキル
からなる群から独立して選択される１～５の置換基で置換されていてもよい）
からなる群から独立して選択される１～４の置換基で置換されていてもよく、
及び、該４～７員のヘテロシクロアルキル又は場合によりベンゾ縮合された４～７員のヘテロシクロアルキルの任意のＢは、原子価が許す限り、ヒドロキシルで置換されており、
及び、該４～７員のヘテロシクロアルキル又は場合によりベンゾ縮合された４～７員のヘテロシクロアルキルの任意のＮは、原子価が許す限り、
水素、
－ＮＨ_２、
Ｃ_１－Ｃ_７アミノカルボニル、
－ＳＯ_２Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、
－ＳＯ_２Ｃ_１－Ｃ_４ハロアルキル、
－Ｃ（Ｏ）－ＮＨ_２、
Ｃ_１－Ｃ_４アルキル（ここで、該アルキルは、
ハロゲン、
シアノ、
ヒドロキシル、
アセチレニル、
Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、
－ＮＨ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）、
－Ｎ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）_２、
－ＳＣ_１－Ｃ_４アルキル、
－Ｓ（Ｏ）Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、
－ＳＯ_２Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、
－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル、及び、
－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６ハロアルキル
からなる群から独立して選択される１～５の置換基で置換されていてもよい）、
Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル、
５～６員のヘテロアリール、及び、
フェニル（ここで、該フェニルは、
ハロゲン、
Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、
シアノ、及び、
ヒドロキシル
からなる群から独立して選択される１～３の置換基で置換されていてもよい）
からなる群から選択される置換基で置換されており、
及び、該４～７員のヘテロシクロアルキル又は場合によりベンゾ縮合された４～７員のヘテロシクロアルキルの任意のＳは、１個又は２個の酸素原子で置換されている］；
からなる群から独立して選択される１～５の置換基で置換されていてもよい、実施形態（ｚ）又はその塩に関する。

【0081】

（ａｂ）一実施形態は、Ｗが、Ｃ_１－Ｃ_６アルキルであり、ここで、該アルキルが、
－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６アルキル［ここで、これは、
ハロゲン、
シアノ、
ヒドロキシル、
Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、
Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル、及び、
－ＮＨ_２
からなる群から独立して選択される１～５の置換基で置換されていてもよい］；
－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６シアノアルキル［ここで、これは、１～３個のハロゲンで置換されていてもよい］；
－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６ハロアルキル；及び、
－Ｃ（Ｏ）－４～７員のヘテロシクロアルキル［ここで、該ヘテロシクロアルキルは、窒素によって結合しており、及び、Ｏ、Ｓ、Ｎの群から選択される１個又は２個の他のヘテロ原子を有していてもよく、ここで、該４～７員のヘテロシクロアルキルの炭素は、
ハロゲン、
シアノ、
ニトロ、
ヒドロキシル、
オキソ、
－ＮＨ_２、
Ｃ_１－Ｃ_７アミノカルボニル、
Ｃ_１－Ｃ_４アルキル（ここで、該アルキルは、
ハロゲン、
シアノ、
ヒドロキシル、
アセチレニル、
オキソ、
Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、
－ＮＨ_２、
Ｃ_１－Ｃ_７アミノカルボニル、
－ＮＨ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）、
－Ｎ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）_２、
－ＳＣ_１－Ｃ_４アルキル、
－Ｓ（Ｏ）Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、
－ＳＯ_２Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、
－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル、及び、
－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６アルキル
からなる群から独立して選択される１～５の置換基で置換されていてもよい）、及び、
Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル
からなる群から独立して選択される１～４の置換基で置換されていてもよく、
及び、４～７員のヘテロシクロアルキルの任意の他のＮは、原子価が許す限り、
水素、
－ＮＨ_２、
Ｃ_１－Ｃ_７アミノカルボニル、
－ＳＯ_２Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、
－ＳＯ_２Ｃ_１－Ｃ_４ハロアルキル、
Ｃ_１－Ｃ_４アルキル（ここで、該アルキルは、
ハロゲン、
シアノ、
ヒドロキシル、
アセチレニル、
Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、
－ＮＨ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）、
－Ｎ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）_２、
－ＳＣ_１－Ｃ_４アルキル、
－Ｓ（Ｏ）Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、
－ＳＯ_２Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、
－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル、
－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６アルキル、
－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６ハロアルキル
からなる群から独立して選択される１～５の置換基で置換されていてもよい）
からなる群から選択される置換基で置換されている、実施形態（ａａ）又はその塩に関する。

【0082】

（ａｃ）一実施形態は、Ｗが

【化12】

である、実施形態（ａｂ）又はその塩に関する。

【0083】

（ａｄ）一実施形態は、Ｗが、Ｃ_１－Ｃ_６アルキルであり、ここで、該アルキルが、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル〔ここで、これは、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ及びＣ_１－Ｃ_４アルキル（ここで、該アルキルは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ及び－ＮＨ_２からなる群から独立して選択される１～５の置換基で置換されていてもよい）からなる群から独立して選択される１～３の置換基で置換されていてもよい〕で置換されている、実施形態（ｚ）又はその塩に関する。

【0084】

（ａｅ）一実施形態は、Ｗが、Ｃ_１－Ｃ_６アルキルであり、ここで、該アルキルが、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６アルキル〔ここで、これは、
ハロゲン、
シアノ、
ヒドロキシル、
Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、
Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル、及び、
－ＮＨ_２からなる群から独立して選択される１～５の置換基で置換されていてもよい〕
で置換されている、実施形態（ｚ）又はその塩に関する。

【0085】

（ａｅ１）一実施形態は、Ｗが

【化13】

である、実施形態（ａｅ）又はその塩に関する。

【0086】

（ａｅ２）一実施形態は、Ｗが

【化14】

である、実施形態（ａｅ）又はその塩に関する。

【0087】

（ａｆ）一実施形態は、Ｗが、Ｃ_１－Ｃ_６アルキルであり、ここで、該アルキルが、５～１０員のヘテロアリー〔ここで、該ヘテロアリールは、Ｏ、Ｓ、Ｂ及びＮの群から選択される１個又は２個のヘテロ原子を有しており、ここで、該５～１０員のヘテロアリールの炭素は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、Ｃ_１－Ｃ_４アルキル（ここで、該アルキルは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、－ＮＨ_２、Ｃ_１－Ｃ_７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）、－Ｎ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）_２、－ＳＣ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－ＳＯ_２Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル及び－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６アルキルからなる群から独立して選択される１～５の置換基で置換されていてもよい）、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル、Ｃ_１－Ｃ_４ハロアルキル、Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、－ＮＨ_２、－ＮＨ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）、－Ｎ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）_２及び－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよく、及び、該ヘテロアリールの任意のＢは、ヒドロキシルで置換されており、及び、該ヘテロアリールの任意のＮは、原子価が許す限り、水素、Ｃ_１－Ｃ_４アルキル（ここで、該アルキルは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アセチレニル、オキソ、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル、Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、－ＮＨ_２、Ｃ_１－Ｃ_７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）、－Ｎ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）_２、－ＳＣ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－ＳＯ_２Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル及び－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６アルキルからなる群から独立して選択される１～５の置換基で置換されていてもよい）からなる群から選択される置換基で置換されていてもよく、及び、該ヘテロアリールの任意のＳは、１個又は２個の酸素原子で置換されている〕で置換されている、実施形態（ｚ）又はその塩に関する。

【0088】

（ａｆ１）一実施形態は、Ｗが、Ｃ_１－Ｃ_６アルキルであり、ここで、該アルキルが、ピリジン〔ここで、該ピリジンは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、Ｃ_１－Ｃ_４アルキル（ここで、該アルキルは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、－ＮＨ_２、Ｃ_１－Ｃ_７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）、－Ｎ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）_２、－ＳＣ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－ＳＯ_２Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル及び－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６アルキルからなる群から独立して選択される１～５の置換基で置換されていてもよい）、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル、Ｃ_１－Ｃ_４ハロアルキル、Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、－ＮＨ_２、－ＮＨ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）、－Ｎ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）_２及び－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい〕で置換されている、実施形態（ｚ）又はその塩に関する。

【0089】

（ａｆ２）一実施形態は、Ｗが、Ｃ_１－Ｃ_６アルキルであり、ここで、該アルキルが、チアゾール〔ここで、該チアゾールは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、Ｃ_１－Ｃ_４アルキル（ここで、該アルキルは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、－ＮＨ_２、Ｃ_１－Ｃ_７アミノカルボニル、－ＮＨ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）、－Ｎ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）_２、－ＳＣ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｓ（Ｏ）Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－ＳＯ_２Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル及び－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６アルキルからなる群から独立して選択される１～５の置換基で置換されていてもよい）、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル、Ｃ_１－Ｃ_４ハロアルキル、Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、－ＮＨ_２、－ＮＨ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）、－Ｎ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）_２及び－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい〕で置換されている、実施形態（ｚ）又はその塩に関する。

【0090】

（ａｇ）一実施形態は、Ｗが、Ｏ、Ｓ、Ｎの群から選択される１個又は２個のヘテロ原子を有している４～７員のヘテロシクロアルキルであり、ここで、該ヘテロシクロアルキルは、ベンゾ縮合していてもよく、及び、ここで、該４～７員のヘテロシクロアルキル又は場合によりベンゾ縮合された４～７員のヘテロシクロアルキルの炭素は、
ハロゲン、
シアノ、
ニトロ、
ヒドロキシル、
オキソ、
Ｃ_１－Ｃ_４アルキル（ここで、該アルキルは、
ハロゲン、
シアノ、ヒドロキシル、
アセチレニル、
オキソ、
Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、
Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル、
－ＮＨ_２、
Ｃ_１－Ｃ_７アミノカルボニル、
－ＮＨ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）、
－Ｎ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）_２、
－ＳＣ_１－Ｃ_４アルキル、
－Ｓ（Ｏ）Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、
－ＳＯ_２Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、
－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル、
－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６アルキル、及び、
－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６ハロアルキル
からなる群から独立して選択される１～５の置換基で置換されていてもよい）からなる群から独立して選択される１～４の置換基で置換されていてもよく、
及び、該４～７員のヘテロシクロアルキル又は場合によりベンゾ縮合された４～７員のヘテロシクロアルキルの任意のＮは、原子価が許す限り、
水素、
－ＮＨ_２、
Ｃ_１－Ｃ_７アミノカルボニル、
－ＳＯ_２Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、
－ＳＯ_２Ｃ_１－Ｃ_４ハロアルキル、
－Ｃ（Ｏ）－ＮＨ_２、
Ｃ_１－Ｃ_４アルキル（ここで、該アルキルは、
ハロゲン、
シアノ、
ヒドロキシル、
アセチレニル、
Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、
Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル、
－ＮＨ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）、
－Ｎ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）_２、
－ＳＣ_１－Ｃ_４アルキル、
－Ｓ（Ｏ）Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、
－ＳＯ_２Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、
－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル、及び、
－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６ハロアルキル
からなる群から独立して選択される１～５の置換基で置換されていてもよい）、
Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル、
５～６員のヘテロアリール、及び、
フェニル（ここで、該フェニルは、
ハロゲン、
Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、
シアノ、及び、
ヒドロキシル
からなる群から独立して選択される１～３の置換基で置換されていてもよい）からなる群から選択される置換基で置換されており、
及び、該４～７員のヘテロシクロアルキル又は場合によりベンゾ縮合された４～７員のヘテロシクロアルキルの任意のＳは、１個又は２個の酸素原子で置換されている、実施形態（ｚ）又はその塩に関する。

【0091】

（ａｇ１）一実施形態は、Ｗが、Ｏ、Ｓ、Ｎの群から選択される１個又は２個のヘテロ原子を有している４～７員のヘテロシクロアルキルであり、ここで、該ヘテロシクロアルキルは、ピロリル、アゼチジニル、２－オキソアゼチジニル、イソオキサゾリジニル、２，６－ジアザスピロ［３．３］ヘプタニル及び１，６－ジアザスピロ［３．３］ヘプタニルからなる群から選択され、ここで、該４～７員のヘテロシクロアルキルの炭素は、
ハロゲン、
シアノ、
ニトロ、
ヒドロキシル、
オキソ、
Ｃ_１－Ｃ_４アルキル（ここで、該アルキルは、
ハロゲン、
シアノ、ヒドロキシル、
アセチレニル、
オキソ、
Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、
Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル、
－ＮＨ_２、
Ｃ_１－Ｃ_７アミノカルボニル、
－ＮＨ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）、
－Ｎ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）_２、
－ＳＣ_１－Ｃ_４アルキル、
－Ｓ（Ｏ）Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、
－ＳＯ_２Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、
－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル、
－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６アルキル、及び、
－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６ハロアルキル
からなる群から独立して選択される１～５の置換基で置換されていてもよい）からなる群から独立して選択される１～４の置換基で置換されていてもよく、
及び、該４～７員のヘテロシクロアルキルの任意のＮは、原子価が許す限り、
水素、
－ＳＯ_２Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、
－ＳＯ_２Ｃ_１－Ｃ_４ハロアルキル、
－Ｃ（Ｏ）－ＮＨ_２、
Ｃ_１－Ｃ_４アルキルで（ここで、該アルキルは、
ハロゲン、
シアノ、
ヒドロキシル、
アセチレニル、
Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、
Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル、
－ＮＨ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）、
－Ｎ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）_２、
－ＳＣ_１－Ｃ_４アルキル、
－Ｓ（Ｏ）Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、
－ＳＯ_２Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、
－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル、及び、
－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６ハロアルキル
からなる群から独立して選択される１～５の置換基で置換されていてもよい）、及び、
Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル
からなる群から選択される置換基で置換されている、実施形態（ａｇ）又はその塩に関する。

【0092】

（ａｈ）一実施形態は、該４～７員のヘテロシクロアルキルの炭素が、オキソ及びＣ_１－Ｃ_４アルキルからなる群から独立して選択される１又は２の置換基で置換されていてもよく、及び、該４～７員のヘテロシクロアルキルの任意のＮが、原子価が許す限り、水素及びＣ_１－Ｃ_４アルキル（ここで、該アルキルは、１～３個のハロゲン、シアノ、アセチレニル又はＣ_３－Ｃ_６シクロアルキルで置換されていてもよい）で置換されている、実施形態（ａｇ）及び（ａｇ１）又はその塩に関する。

【0093】

（ａｉ）一実施形態は、該４～７員のヘテロシクロアルキルの炭素が、１つのオキソで置換されており、及び、該４～７員のヘテロシクロアルキルの任意のＮが、原子価が許す限り、１つのシアノで置換されたＣ_１－Ｃ_４アルキルで置換されている、実施形態（ａｇ）、（ａｇ１）及び（ａｈ）又はその塩に関する。

【0094】

（ａｊ）一実施形態は、該４～７員のヘテロシクロアルキルの炭素が、１つのオキソで置換されており、及び、該４～７員のヘテロシクロアルキルの任意のＮが、原子価が許す限り、１～３のハロゲンで置換されたＣ_１－Ｃ_４アルキルで置換されている、実施形態（ａｇ）、（ａｇ１）及び（ａｈ）又はその塩に関する。

【0095】

（ａｋ）一実施形態は、該４～７員のヘテロシクロアルキルの炭素が、１つのオキソで置換されており、及び、該４～７員のヘテロシクロアルキルの任意のＮが、原子価が許す限り、１つのＣ_３－Ｃ_６シクロアルキルで置換されたＣ_１－Ｃ_４アルキルで置換されている、実施形態（ａｇ）、（ａｇ１）及び（ａｈ）又はその塩に関する。

【0096】

（ａｌ）一実施形態は、該４～７員のヘテロシクロアルキルの任意のＮが、原子価が許す限り、１つのシアノで置換されたＣ_１－Ｃ_４アルキルで置換されている、実施形態（ａｇ）、（ａｇ１）及び（ａｈ）又はその塩に関する。

【0097】

（ａｍ）一実施形態は、該４～７員のヘテロシクロアルキルの任意のＮが、原子価が許す限り、１～３のハロゲンで置換されたＣ_１－Ｃ_４アルキルで置換されている、実施形態（ａｇ）、（ａｇ１）及び（ａｈ）又はその塩に関する。

【0098】

（ａｎ）一実施形態は、該４～７員のヘテロシクロアルキルの任意のＮが、原子価が許す限り、１つのＣ_３－Ｃ_６シクロアルキルで置換されたＣ_１－Ｃ_４アルキルで置換されている、実施形態（ａｇ）、（ａｇ１）及び（ａｈ）又はその塩に関する。

【0099】

（ａｎ１）一実施形態は、Ｗが、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキルであり、ここで、該シクロアルキルは、
ハロゲン、
シアノ、
ヒドロキシル、
オキソ、
Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、
Ｃ_１－Ｃ_４アルキル（ここで、該アルキルは、ハロゲン及びシアノからなる群から選択される１～３個の基で置換されていてもよい）、
Ｃ_１－Ｃ_４ハロアルキル、
－ＮＨ_２、
Ｃ_１－Ｃ_７アミノカルボニル、
－ＮＨ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）、
－Ｎ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）_２、
－ＳＣ_１－Ｃ_４アルキル、
－Ｓ（Ｏ）Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、
－ＳＯ_２Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、
－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル、
－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６アルキル、
－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６ハロアルキル、
Ｃ_２－Ｃ_６アルケニル（ここで、該アルケニルは、１～３のハロゲンで置換されていてもよい）、及び、
Ｃ_２－Ｃ_６アルキニル
からなる群から独立して選択される１～５の置換基で置換されていてもよい、実施形態（ｚ）又はその塩に関する。

【0100】

（ａｏ）一実施形態は、Ｙが、Ｃ_１－Ｃ_６アルキルであり、ここで、該アルキルは、
ハロゲン、
シアノ、
ヒドロキシル、
オキソ、
Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル、
Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、
アセチレニル、
－ＮＨ_２、
Ｃ_１－Ｃ_７アミノカルボニル、
－ＮＨ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）、
－Ｎ（Ｃ_１－Ｃ_４アルキル）_２、
－ＳＣ_１－Ｃ_４アルキル、
－Ｓ（Ｏ）Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、
－ＳＯ_２Ｃ_１－Ｃ_４アルキル、
－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル（ここで、これは、
ハロゲン、
ヒドロキシル、
シアノ、及び、
Ｃ_１－Ｃ_４アルキル（ここで、該アルキルは、
ハロゲン、
シアノ、
ヒドロキシル、
Ｃ_１－Ｃ_４アルコキシ、及び、
－ＮＨ_２
からなる群から独立して選択される１～５の置換基で置換されていてもよい）からなる群から独立して選択される１～３の置換基で置換されていてもよい）、
－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６アルキル、
－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６シアノアルキル（ここで、これは、１～３のハロゲンで置換されていてもよい）、
－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｃ_１－Ｃ_６ハロアルキル
からなる群から独立して選択される１～５の置換基で置換されていてもよい、実施形態（１）、（ｄ）、（ｅ）、（ｆ）、（ｈ）、（ｉ）、（ｊ）、（ｋ）、（ｌ）、（ｍ）、（ｎ）、（ｏ）、（ｐ）、（ｔ）、（ｘ）及び（ｙ）又はその塩に関する。

【0101】

（ａｐ）一実施形態は、Ｙが、１つの－ＳＯ_２Ｃ_１－Ｃ_４アルキルで置換されたＣ_１－Ｃ_６アルキルである、実施形態（ａｑ）又はその塩に関する。

【0102】

（ａｑ）一実施形態は、Ｙが、１つの－ＳＯ_２ＣＨ_３で置換されたＣ_１－Ｃ_６アルキルである、実施形態（ａｏ）又は（ａｐ）又はその塩に関する。

【0103】

（ａｒ）一実施形態は、Ｗが、

【化15】

である、実施形態（ｚ）に関する。

【0104】

（ａｓ）一実施形態は、Ｗが、

【化16】

である、実施形態（ｚ）に関する。

【0105】

（ａｔ）一実施形態は、Ｗが、

【化17】

である、実施形態（ｚ）に関する。

【0106】

（ａｕ）一実施形態は、Ｗが、

【化18】

である、実施形態（ｚ）に関する。

【0107】

（ａｓ）一実施形態は、Ｗが、

【化19】

である、実施形態（ｚ）に関する。

【0108】

（ａｔ）一実施形態は、Ｗが、

【化20】

である、実施形態（ｚ）に関する。

【0109】

（ａｕ）一実施形態は、Ｗが、

【化21】

である、実施形態（ｚ）に関する。

【0110】

（ｘａ）別の実施形態は、例示されている化合物の各々又はその塩に関する。

【0111】

（ｘｂ）別の実施形態は、例示されている、描かれている又は命名される各化合物の各立体異性体又はその塩に関する。

【0112】

（ｘｃ）別の実施形態は、例示されている化合物の各々の塩に関する。

【0113】

本発明の化合物は、様々な方法によって調製することが可能であり、ここで、それら方法の多くは、当該技術分野において既に記載されている。例えば、ＷＯ２００５／０８５２１６、ＷＯ２００７／０７９１６２、ＵＳ２００７／０６６６１７、ＵＳ２０１３０１３１０１７、ＷＯ２００９／００２８０９、ＷＯ２００９／１１２２７５、ＷＯ２０１０／００３９２３、ＷＯ２０１０／０７００６８、ＷＯ２０１２／１２０３９９及びＷＯ２０１３／０７９４０７を参照されたい。

【0114】

本開示は、半減期が延長された式（Ｉ）で表される化合物に関する。式（Ｉ）で表される化合物は、メタ位にトリフルオロメチル基を有するか又はパラ位及び／若しくはオルト位にハロゲンを有するかのいずれかである。従って、式（Ｉ）で表される化合物は、以下の特徴を含んでいる：片方又は両方のメタ位置にあるトリフルオロメチル基；オルト位置にあるハロゲン；オルト位置及びパラ位置の各々にあるハロゲン；又は、オルト位置の各々にあるハロゲン及びパラ位置にあるトリフルオロメチル。式（Ｉ）で表される化合物は、他の置換基を有し得るが、上述の基が含まれることが理解される。いかなる特定の理論にも束縛されるものではないが、本出願人は、オルト位置及びパラ位置の両方での代謝の阻害が、経口投与又は注射の後の持続時間を向上させると考えている。

【0115】

以下の例は、例示的且つ非限定的であることを意図しており、そして、本発明の特定の実施形態を表している。

【化22】

及び、上記化合物の各立体異性体。

【0116】

別の態様において、開示されているのは、式（ＩＩ）

【化23】

〔式中、
Ａ_１は、－ＣＦ_３又は－ＣＨＦ_２であり；
Ｃｙ_１は、

【化24】

から選択され；
Ｃｙ_２は、

【化25】

から選択され；及び、
Ｔ_１は、

【化26】

から選択される〕
で表される化合物又はその塩である。

【0117】

一実施形態では、開示されているのは、式（ＩＩａ）

【化27】

〔式中、Ａ_１、Ｃｙ_１、Ｃｙ_２及びＴ_１は、上記で定義されているとおりである〕
で表される化合物又はその塩である。

【0118】

別の実施形態では、開示されているのは、式（ＩＩｂ）

【化28】

〔式中、Ａ_１、Ｃｙ_１、Ｃｙ_２及びＴ_１は、上記で定義されているとおりである〕
で表される化合物又はその塩である。

【0119】

特定の実施形態では、式（ＩＩ）、式（ＩＩａ）又は式（ＩＩｂ）のＡ_１は、－ＣＦ_３である。

【0120】

特定の実施形態では、式（ＩＩ）、式（ＩＩａ）又は式（ＩＩｂ）のＣｙ_１は、

【化29】

である。

【0121】

特定の実施形態では、式（ＩＩ）、式（ＩＩａ）又は式（ＩＩｂ）のＣｙ_２は、

【化30】

である。

【0122】

特定の実施形態では、式（ＩＩ）、式（ＩＩａ）又は式（ＩＩｂ）のＴ_１は、

【化31】

である。

【0123】

特定の実施形態では、開示されているのは、式式（ＩＩ）、式（ＩＩａ）又は式（ＩＩｂ）〔式中、
Ａ_１は、－ＣＦ_３であり；
Ｃｙ_１は、

【化32】

から選択され；
Ｃｙ_２は、

【化33】

であり；
Ｔ_１は、

【化34】

である〕
で表される化合物又はその塩である。

【0124】

特定の実施形態では、開示されているのは、式（ＩＩ）、式（ＩＩａ）又は式（ＩＩｂ）〔式中、
Ａ_１は、－ＣＦ_３であり；
Ｃｙ_１は、

【化35】

であり；
Ｃｙ_２は、

【化36】

から選択され；
Ｔ_１は、

【化37】

である〕
で表される化合物又はその塩である。

【0125】

特定の実施形態では、開示されているのは、式（ＩＩ）、式（ＩＩａ）又は式（ＩＩｂ）〔式中、
Ａ_１は、－ＣＦ_３であり；
Ｃｙ_１は、

【化38】

であり；
Ｃｙ_２は、

【化39】

から選択され；
Ｔ_１は、

【化40】

である〕
で表される化合物又はその塩である。

【0126】

別の態様において、開示されているのは、式（ＩＩＩ）

【化41】

〔式中、
Ａ_１は、－ＣＦ_３又は－ＣＨＦ_２であり；
Ｃｙ_３は、

【化42】

から選択され；
Ｃｙ_４は、

【化43】

であり；
Ｔ_２は、

【化44】

から選択される〕
で表される化合物又はその塩である。

【0127】

一実施形態では、開示されているのは、式（ＩＩＩａ）

【化45】

〔式中、Ａ_１、Ｃｙ_３、Ｃｙ_４及びＴ_２は、上記で定義されているとおりである〕
で表される化合物又はその塩である。

【0128】

別の実施形態では、開示されているのは、式（ＩＩＩｂ）

【化46】

〔式中、Ａ_１、Ｃｙ_３、Ｃｙ_４及びＴ_２は、上記で定義されているとおりである〕
で表される化合物又はその塩である。

【0129】

特定の実施形態では、式（ＩＩＩ）、式（ＩＩＩａ）又は式（ＩＩＩｂ）のＡ_１は、－ＣＦ_３である。

【0130】

特定の実施形態では、式（ＩＩＩ）、式（ＩＩＩａ）又は式（ＩＩＩｂ）のＣｙ_３は、

【化47】

である。

【0131】

特定の実施形態では、式（ＩＩＩ）、式（ＩＩＩａ）又は式（ＩＩＩｂ）のＴ_２は、

【化48】

である。

【0132】

特定の実施形態では、開示されているのは、式（ＩＩＩ）、式（ＩＩＩａ）又は式（ＩＩＩｂ）〔式中、
Ａ_１は、－ＣＦ_３であり；
Ｃｙ_３は、

【化49】

であり；
Ｃｙ_４は、

【化50】

から選択され；
Ｔ_３は、

【化51】

である〕
で表される化合物又はその塩である。

【0133】

以下の例は、例示的且つ非限定的であることを意図しており、そして、本発明の特定の実施形態を表している。

【0134】

分析は、Ｗａｔｅｒｓ ＳＱ Ｄｅｔｅｃｔｏｒ ２シングル四重極質量分析計（ＭＳ）検出器に連結されたＷａｔｅｒｓ Ａｃｑｕｉｔｙ ＵＰＬＣ Ｌｉｑｕｉｄ Ｃｈｒｏｍａｔｏｇｒａｐｈｙ（ＬＣ）システムを使用して、実施した。ＵＶ（ＤＡＤ）の収集は、２００－４００ｎｍ（分解能１．２ｎｍ）のスキャン範囲で実施した。ＭＳは、陽イオンモード及び陰イオンモードの両方でエレクトロスプレーイオン化源（ＥＳＩ）を用いて作動させた。キャピラリー電圧３．５０（ｋＶ）、コーン電圧３５（Ｖ）、及び、脱溶媒温度５５０℃。脱溶媒気体流量１０００（Ｌ／時間）、コーン気体流量５０（Ｌ／時間）。ＭＳ収集範囲は、１００－１５００ｍ／ｚに設定した。ＭＳスキャンサイクル時間は、０．５秒であった。データ収集は、Ｗａｔｅｒｓ Ｍａｓｓｌｙｎｘソフトウェアを使用して行った。

【0135】

方法Ａ： 分析は、長さ５０ｍｍ、内径２．１ｍｍ及び粒径１．７μｍのＡｃｑｕｉｔｙ ＵＰＬＣ ＢＥＨ Ｃ１８カラムで実施した。使用した移動相は、以下のとおりであった：Ａ＝水（０．１％ギ酸含有）／Ｂ＝ＣＨ_３ＣＮ（０．１％ギ酸含有）。

【0136】

方法Ｂ： 分析は、長さ５０ｍｍ、内径２．１ｍｍ及び粒径１．７μｍのＡｃｑｕｉｔｙ ＵＰＬＣ ＢＥＨ Ｃ１８カラムで実施した。使用した移動相は、以下のとおりであった：Ａ＝水（０．１％ギ酸含有）／Ｂ＝ＣＨ_３ＣＮ。

【0137】

方法Ｃ： 分析は、長さ５０ｍｍ、内径２．１ｍｍ及び粒径１．７μｍのＡｃｑｕｉｔｙ ＵＰＬＣ ＢＥＨ Ｃ１８カラムで実施した。使用した移動相は、以下のとおりであった：Ａ＝水（１０ｍＭ 酢酸アンモニウム含有）／Ｂ＝ＣＨ_３ＣＮ。

【0138】

分析は、イオントラップ質量分析器と連結したＵｌｔｒａ Ｈｉｇｈ Ｐｅｒｆｏｒｍａｎｃｅ Ｌｉｑｕｉｄ Ｃｈｒｏｍａｔｏｇｒａｐｈｙ（ＵＨＰＬＣ）システム（Ｍａｋｅ－Ｔｈｅｒｍｏ Ｓｃｉｅｎｔｉｆｉｃ）を使用して実施した。ＵＶの収集は、２００－４００ｎｍ（分解能１ｎｍ）のスキャン範囲で実施した。ＭＳは、陽イオンモード及び陰イオンモードの両方で、シース気体流量（ａｒｂ）：４０、補助気体流量（ａｒｂ）：２０、スイープ気体流量（ａｒｂ）：１、スプレー電圧（ｋｖ）：５、キャピラリー温度（℃）：３５０、キャピラリー電圧（Ｖ）：３０、チューブレンズ（Ｖ）：陽モード３０及び陰モード－３０を使用して、エレクトロスプレーイオン化源（ＥＳＩ）を用いて、作動させた。ＭＳ収集範囲は、１００－２０００ｍ／ｚに設定した。ＭＳスキャンサイクル時間は、３マイクロスキャンであった。データ収集は、Ｘｃａｌｉｂｕｒソフトウェアを使用して行った。

【0139】

方法Ｄ： 分析は、長さ５ｃｍ、内径２．１ｍｍ及び粒径２．７μｍのＡｓｃｅｎｔｉｓ Ｅｘｐｒｅｓｓ Ｃ１８で実施した。使用した移動相は、以下のとおりであった：Ａ＝水（０．１％ギ酸含有）／Ｂ＝１００％ＣＨ_３ＣＮ。

【0140】

分析は、四重極質量分析（ＭＳ）検出器に連結されたＬｉｑｕｉｄ Ｃｈｒｏｍａｔｏｇｒａｐｈｙ（ＬＣ）システムを使用して実施した。ＵＶ（ＤＡＤ）収集は、２００－４００ｎｍのスキャン範囲で実施した。

【0141】

ＬＣ－ＭＳ、分析方法Ｅ：
機器：ＳＨＩＭＡＤＺＵ ＬＣＭＳ － ＵＦＬＣ ２０－ＡＤ － ＬＣＭＳ ２０２０ ＭＳ検出器； カラム：Ａｓｃｅｎｔｉｓ Ｅｘｐｒｅｓｓ Ｃ１８ ２．７μｍ、５０×３．０ｍｍ； 溶離液Ａ：水＋０．０５体積％トリフルオロ酢酸、溶離液Ｂ：ＣＨ_３ＣＮ＋０．０５体積％トリフルオロ酢酸。

【0142】

ＬＣ－ＭＳ、分析方法Ｆ：
機器：ＳＨＩＭＡＤＺＵ ＬＣＭＳ － ＵＦＬＣ ２０－ＡＤ － ＬＣＭＳ ２０２０ ＭＳ検出器； カラム：Ｋｉｎｅｔｅｘ ＥＶＯ Ｃ１８ ２．６μｍ、５０×３．０ｍｍ； 溶離液Ａ：水＋０．０５体積％炭酸水素アンモニウム、溶離液Ｂ：ＣＨ_３ＣＮ。

【0143】

本明細書中で使用されている場合：ａｑは水性を示しており、ｂｒは広幅線を示しており、ＣＨ_３ＣＮはアセトニトリルを示しており、ｄは二重線を示しており、ｄｄは二重線の二重線を示しており、ＤＣＭはジクロロメタンを示しており、ＤＣＥはジクロロエタンを示しており、ＤＩＰＥＡはＮ－ジイソプロピルエチルアミンを示しており、ＤＭＦはＮ，Ｎ－ジメチルホルムアミドを示しており、ＤＭＳＯはジメチルスルホキシドを示しており、ｅｅはエナンチオマー過剰率を示しており、ＥＳはエレクトロスプレーイオン化を示しており、ＥｔＯＡｃは酢酸エチルを示しており、ｈは時間（ｓ）を示しており、ＨＡＴＵは１－［ビス（ジメチルアミノ）メチレン］－１Ｈ－１，２，３－トリアゾロ［４，５－ｂ］ピリジニウム ３－オキシド ヘキサフルオロホスフェートを示しており、ＨＰＬＣは高性能液体クロマトグラフィーを示しており、ｉＰｒＯＨはイソプロパノールを示しており、Ｊはカップリング定数を示しており、ＬＣＭＳは液体クロマトグラフィー－質量分析を示しており、ｍ／ｚは質量電荷比を示しており、Ｍはモル濃度を示しており、ｍは多重線を示しており、ＭｅＯＨはメタノールを示しており、ｍｉｎ．は分を示しており、ＮａＨＣＯ_３は重炭酸ナトリウムを示しており、Ｎａ_２ＣＯ_３は炭酸ナトリウムを示しており、ＮＥｔ_３はトリエチルアミンを示しており、ＮＭＲは核磁気共鳴を示しており、ｑは四重線を示しており、ｑｕｉｎｔは五重線を示しており、ｒｔは室温を示しており、Ｒ_ｔは保持時間を示しており、ｓは一重線を示しており、ｓａｔ．は飽和を示しており、Ｔは温度を示しており、ｔは三重線を示しており、ｔｄは二重線の三重線を示しており、ＴＨＦはテトラヒドロフランを示しており、ｗｔは重量を示しており、及び、δは化学シフトを示している。

【実施例】

【0144】

４－（（Ｒ ^＊ ）－５－（３－ブロモ－２－フルオロ－５－（トリフルオロメチル）フェニル）－５－（トリフルオロメチル）－４，５－ジヒドロイソオキサゾール－３－イル）－Ｎ－（（Ｓ）－１－エチル－５－オキソピロリジン－３－イル）－２－メチルベンズアミド（実施例１．１）
及び、
４－（（Ｓ ^＊ ）－５－（３－ブロモ－２－フルオロ－５－（トリフルオロメチル）フェニル）－５－（トリフルオロメチル）－４，５－ジヒドロイソオキサゾール－３－イル）－Ｎ－（（Ｓ）－１－エチル－５－オキソピロリジン－３－イル）－２－メチルベンズアミド（実施例１．２）

【化52】

２－［３－ブロモ－２－フルオロ－５－（トリフルオロメチル）フェニル］－４，４，５，５－テトラメチル－１，３，２－ジオキサボロラン（１．３ｇ、３．５ｍｍｏｌ）をＴＨＦ（１５ｍＬ）と水（７．５ｍＬ）に溶解させた溶液を撹拌しながら、それに、炭酸二カリウム（１．０２ｇ、７．３８ｍｍｏｌ）を添加し、その混合物をＮ_２－ガスで１０分間脱ガスした。２－ブロモ－３，３，３－トリフルオロ－プロパ－１－エン（０．７６ｇ、４．３ｍｍｏｌ）及びビス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（ＩＩ）ジクロリド（０．２５ｇ、０．３６ｍｍｏｌ）を添加し、その反応混合物を８０℃で３時間加熱した。次いで、その混合物を室温まで冷却し、ジエチルエーテル（２×１０ｍＬ）で抽出した。その有機層を合してブライン（１０ｍＬ）で洗浄し、無水Ｎａ_２ＳＯ_４で脱水し、減圧下で濃縮して、１－ブロモ－２－フルオロ－５－（トリフルオロメチル）－３－［１－（トリフルオロメチル）ビニル］ベンゼンが褐色の液体として得られた。これは、それ以上精製することなく次の段階で直ぐに使用した。

【0145】

メチル ４－（ヒドロキシイミノメチル）－２－メチル－ベンゾエート（５００ｍｇ、２．５９ｍｍｏｌ）をＤＭＦ（５ｍＬ）に溶解させた溶液を撹拌しながら、それに、Ｎ－クロロスクシンイミド（０．４５ｇ、３．４ｍｍｏｌ）を室温で添加し、その混合物を４０℃で１０分間加熱した。次いで、その混合物を０℃まで冷却し、１－ブロモ－２－フルオロ－５－（トリフルオロメチル）－３－［１－（トリフルオロメチル）ビニル］ベンゼン（１．０５ｇ、３．１２ｍｍｏｌ）を添加し、続いて、ＮＥｔ_３（０．４０ｍＬ、２．８５ｍｍｏｌ）を添加し、その反応物を室温で３時間撹拌した。その反応混合物を水（１０ｍＬ）を添加することでクエンチし、ＥｔＯＡｃ（３０ｍＬ）で抽出した。その有機層をブライン（３×１５ｍＬ）で洗浄し、無水Ｎａ_２ＳＯ_４で脱水し、減圧下で濃縮した。その粗製生成物をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（石油エーテル中の０－２０％ＥｔＯＡｃ）で精製して、メチル ４－［５－［３－ブロモ－２－フルオロ－５－（トリフルオロメチル）フェニル］－５－（トリフルオロメチル）－４Ｈ－イソオキサゾール－３－イル］－２－メチル－ベンゾエートがベージュ色の半固体として得られた。

【0146】

LC-MS (方法 A) R_t= 2.78 分, m/z= 528.1 [M+H]⁺.
メチル ４－［５－［３－ブロモ－２－フルオロ－５－（トリフルオロメチル）フェニル］－５－（トリフルオロメチル）－４Ｈ－イソオキサゾール－３－イル］－２－メチル－ベンゾエート（５００ｍｇ、０．９ｍｍｏｌ）をＴＨＦ（５ｍＬ）と水（５ｍＬ）に溶解させた溶液を撹拌しながら、それに、水酸化リチウム一水和物（０．１２ｇ、２．９ｍｍｏｌ）を室温で添加し、その混合物を６０℃で１６時間加熱した。次いで、その混合物を室温まで冷却し、溶媒を減圧下で蒸発させた。その残渣を水（５ｍＬ）に溶解させ、ＨＣｌ溶液（１Ｍ）を用いて酸性化してｐＨ約２～３とし、ＥｔＯＡｃ（２×２５ｍＬ）で抽出した。その有機層を合してブライン（１０ｍＬ）で洗浄し、無水Ｎａ_２ＳＯ_４で脱水し、減圧下で濃縮して、４－［５－［３－ブロモ－２－フルオロ－５－（トリフルオロメチル）フェニル］－５－（トリフルオロメチル）－４Ｈ－イソオキサゾール－３－イル］－２－メチル－安息香酸がベージュ色の固体として得られた。

【0147】

LC-MS (方法 D) R_t= 2.74 分, m/z= 514.3 [M+H]⁺.
４－［５－［３－ブロモ－２－フルオロ－５－（トリフルオロメチル）フェニル］－５－（トリフルオロメチル）－４Ｈ－イソオキサゾール－３－イル］－２－メチル－安息香酸（０．３１ｇ、０．６０ｍｍｏｌ）と（Ｓ）－４－アミノ－１－エチルピロリジン－２－オン・ＨＣｌ（１２１ｍｇ、０．７３ｍｍｏｌ）をＤＭＦ（５ｍＬ）に溶解させた溶液を撹拌しながら、それに、ＨＡＴＵ（０．２８ｇ、０．７４ｍｍｏｌ）を添加し、続いて、ＤＩＰＥＡ（０．３２ｍＬ、１．８ｍｍｏｌ）を室温で添加し、その混合物を２時間撹拌した。その反応混合物を水（５ｍＬ）を添加することでクエンチし、ＥｔＯＡｃ（３×１５ｍＬ）で抽出した。その有機層を合してブラインで洗浄し、無水Ｎａ_２ＳＯ_４で脱水し、減圧下で濃縮した。その粗製生成物をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（石油エーテル中の０－５０％ＥｔＯＡｃ）で精製して、標題化合物が得られた。

【0148】

LC-MS (方法 B) R_t= 2.26 分, m/z= 624.1 [M+H]⁺. ¹H NMR (DMSO-d6, 400 MHz) δ 8.77 (d, J = 6.8 Hz, 1 H), 8.45-8.40 (m, 1 H), 7.96-7.91 (m, 1 H), 7.68-7.61 (m, 2 H), 7.42 (d, J = 8.0 Hz, 1 H), 4.55 (d, J = 18 Hz, 1 H), 4.53-4.47 (m, 1 H), 4.38 (d, J = 18 Hz, 1 H), 3.72 (dd, J = 10, 7.2 Hz, 1 H), 3.29-3.17 (m, 3 H), 2.68-2.61 (m, 1 H), 2.37 (s, 3 H), 2.34-2.25 (m, 1 H), 1.03 (t, J = 7.2 Hz, 3 H).
２つのエナンチオマーをＳＦＣで分離させた。その分離は、Ｃｈｉｒａｌｃｅｌ－ＯＪ－Ｈ（カラム寸法：２５０ｍｍ×３０ｍｍ（５μｍ）、流量：９５．０ｇ／分、及び、０．２％Ｎ，Ｎ－イソプロピルアミンを添加剤として含んでいる１０％ｉＰｒＯＨを有するＣＯ_２系移動相）で実施して、実施例１．１：「４－（（Ｒ^＊）－５－（３－ブロモ－２－フルオロ－５－（トリフルオロメチル）フェニル）－５－（トリフルオロメチル）－４，５－ジヒドロイソオキサゾール－３－イル）－Ｎ－（（Ｓ）－１－エチル－５－オキソピロリジン－３－イル）－２－メチルベンズアミド」及び実施例１．２：「４－（（Ｓ^＊）－５－（３－ブロモ－２－フルオロ－５－（トリフルオロメチル）フェニル）－５－（トリフルオロメチル）－４，５－ジヒドロイソオキサゾール－３－イル）－Ｎ－（（Ｓ）－１－エチル－５－オキソピロリジン－３－イル）－２－メチルベンズアミド」が得られた。

【0149】

以下の化合物は、実施例１．１及び実施例１．２の方法によって、同様に調製した。

【表1】

【表2】

本発明の化合物は、害虫の防除において使用するための貴重な活性成分である。用語「害虫（ｐｅｓｔ）」には、動物の体表面及び内部並びに衛生分野における外部寄生虫及び内部寄生虫が包含される。特に、害虫は、ノミ、マダニ、ダニ、ハエ、蠕虫（ｗｏｒｍ）及びシラミである。さらに一層特定的には、害虫は、ノミ及びマダニである。

【0150】

本発明との関連における動物は、脊椎動物を包含すると理解される。これに関連して、用語「脊椎動物」は、例えば、魚類、両生類、爬虫類、鳥類及び哺乳動物（これは、ヒトを包含する）を包含すると理解される。本発明による脊椎動物の１つの好ましい群は、温血動物を包含し、これは、家畜（例えば、ウシ、ウマ、ブタ、ヒツジ及びヤギ）、家禽類（例えば、ニワトリ、シチメンチョウ、ホロホロチョウ及びガチョウ）、毛皮動物（例えば、ミンク、キツネ、チンチラ及びウサギなど）及び伴侶動物（例えば、フェレット、モルモット、ラット、ハムスター、ネコ及びイヌ）を包含し、及び、さらにヒトも包含する。本発明による好ましい脊椎動物のさらなる群は、魚類（これは、サケを包含する）を包含する。

【0151】

本発明に関連して、外部寄生虫は、特に、昆虫類、ダニ類（ａｃａｒｉ）（ダニ及びマダニ）及び甲殻類（フナムシ）であると理解される。これらには、以下の目の昆虫が包含される：チョウ目（Ｌｅｐｉｄｏｐｔｅｒａ）、コウチュウ目（Ｃｏｌｅｏｐｔｅｒａ）、ヨコバイ亜目（Ｈｏｍｏｐｔｅｒａ）、カメムシ目（Ｈｅｍｉｐｔｅｒａ）、カメムシ亜目（Ｈｅｔｅｒｏｐｔｅｒａ）、ハエ目（Ｄｉｐｔｅｒａ）、網翅上目（Ｄｉｃｔｙｏｐｔｅｒａ）、アザミウマ目（Ｔｈｙｓａｎｏｐｔｅｒａ）、バッタ目（Ｏｒｔｈｏｐｔｅｒａ）、シラミ目（Ａｎｏｐｌｕｒａ）、ノミ目（Ｓｉｐｈｏｎａｐｔｅｒａ）、ハジラミ目（Ｍａｌｌｏｐｈａｇａ）、シミ目（Ｔｈｙｓａｎｕｒａ）、シロアリ目（Ｉｓｏｐｔｅｒａ）、チャタテムシ目（Ｐｓｏｃｏｐｔｅｒａ）、及び、ハチ目（Ｈｙｍｅｎｏｐｔｅｒａ）。しかしながら、特に挙げることができる外部寄生虫は、ヒト又は動物に障害を与え、病原体を運ぶもの、例えば、以下のものである：ハエ類、例えば、イエバエ（Ｍｕｓｃａ ｄｏｍｅｓｔｉｃａ）、ムスカ・ヴェツスチシマ（Ｍｕｓｃａ ｖｅｔｕｓｔｉｓｓｉｍａ）、ムスカ・アウツムナリス（Ｍｕｓｃａ ａｕｔｕｍｎａｌｉｓ）、ヒメイエバエ（Ｆａｎｎｉａ ｃａｎｉｃｕｌａｒｉｓ）、ミバエ（Ｓａｒｃｏｐｈａｇａ ｃａｒｎａｒｉａ）、ヒツジキンバエ（Ｌｕｃｉｌｉａ ｃｕｐｒｉｎａ）、ヒロズキンバエ（Ｌｕｃｉｌｉａ ｓｅｒｉｃａｔａ）、ウシバエ（Ｈｙｐｏｄｅｒｍａ ｂｏｖｉｓ）、キスジウシバエ（Ｈｙｐｏｄｅｒｍａ ｌｉｎｅａｔｕｍ）、クリソミイア・クロロピガ（Ｃｈｒｙｓｏｍｙｉａ ｃｈｌｏｒｏｐｙｇａ）、ヒトヒフバエ（Ｄｅｒｍａｔｏｂｉａ ｈｏｍｉｎｉｓ）、ラセンウジバエ（Ｃｏｃｈｌｉｏｍｙｉａ ｈｏｍｉｎｉｖｏｒａｘ）、ウマバエ（Ｇａｓｔｅｒｏｐｈｉｌｕｓ ｉｎｔｅｓｔｉｎａｌｉｓ）、ヒツジバエ（Ｏｅｓｔｒｕｓ ｏｖｉｓ）、サシバエ類（ｂｉｔｉｎｇ ｆｌｉｅｓ）、例えば、ノサシバエ（Ｈａｅｍａｔｏｂｉａ ｉｒｒｉｔａｎｓ ｉｒｒｉｔａｎｓ）、ヘマトビア・イリタンス・エクシグア（Ｈａｅｍａｔｏｂｉａ ｉｒｒｉｔａｎｓ ｅｘｉｇｕａ）、サシバエ（Ｓｔｏｍｏｘｙｓ ｃａｌｃｉｔｒａｎｓ）、アブ類（Ｔａｂａｎｉｄｓ）（これは、アブ科（Ｔａｂａｎｉｄａｅ）の亜科を含んでいる）、例えば、ゴマフアブ属種（Ｈａｅｍａｔｏｐｏｔａ ｓｐｐ．）（例えば、ゴマフアブ（Ｈａｅｍａｔｏｐｏｔａ ｐｌｕｖｉａｌｉｓ））及びアブ属種（Ｔａｂａｎｕｓ ｓｐｐ）（例えば、タバヌス・ニグロビタツス（Ｔａｂａｎｕｓ ｎｉｇｒｏｖｉｔｔａｔｕｓ））、並びに、ハネモンアブ亜科（Ｃｈｒｙｓｏｐｓｉｎａｅ）、例えば）、メクラアブ属種（Ｃｈｒｙｓｏｐｓ ｓｐｐ．）（例えば、クリソプス・カエクチエンス（Ｃｈｒｙｓｏｐｓ ｃａｅｃｕｔｉｅｎｓ））； シラミバエ科（Ｈｉｐｐｏｂｏｓｃｉｄｓ）、例えば、ヒツジシラミバエ（Ｍｅｌｏｐｈａｇｕｓ ｏｖｉｎｕｓ）（ｓｈｅｅｐ ｋｅｄ）；ツェツェバエ（ｔｓｅｔｓｅ ｆｌｉｅｓ）、例えば、グロシニア属種（Ｇｌｏｓｓｉｎｉａ ｓｐｐ．）； 他の刺咬性昆虫、例えば、小昆虫類（ｍｉｄｇｅｓ）、例えば、ヌカカ科（Ｃｅｒａｔｏｐｏｇｏｎｉｄａｅ）（ｂｉｔｉｎｇ ｍｉｄｇｅｓ）、ブユ科（Ｓｉｍｕｌｉｉｄａｅ）（Ｂｌａｃｋｆｌｉｅｓ）、チョウバエ科（Ｐｓｙｃｈｏｄｉｄａｅ）（Ｓａｎｄｆｌｉｅｓ）；さらには、吸血性昆虫（ｂｌｏｏｄ－ｓｕｃｋｉｎｇ ｉｎｓｅｃｔｓ）、例えば、蚊類（ｍｏｓｑｕｉｔｏｅｓ）、例えば、ハマダラカ属種（Ａｎｏｐｈｅｌｅｓ ｓｐｐ）、ヤブカ属種（Ａｅｄｅｓ ｓｐｐ）及びイエカ属種（Ｃｕｌｅｘ ｓｐｐ）、ノミ類、例えば、ネコノミ（Ｃｔｅｎｏｃｅｐｈａｌｉｄｅｓ ｆｅｌｉｓ）及びイヌノミ（Ｃｔｅｎｏｃｅｐｈａｌｉｄｅｓ ｃａｎｉｓ）（ｃａｔ ａｎｄ ｄｏｇ ｆｌｅａｓ）、ケオプスネズミノミ（Ｘｅｎｏｐｓｙｌｌａ ｃｈｅｏｐｉｓ）、ヒトノミ（Ｐｕｌｅｘ ｉｒｒｉｔａｎｓ）、ニワトリノミ（Ｃｅｒａｔｏｐｈｙｌｌｕｓ ｇａｌｌｉｎａｅ）、デルマトフィルス・ペネトランス（Ｄｅｒｍａｔｏｐｈｉｌｕｓ ｐｅｎｅｔｒａｎｓ）、吸血性シラミ（ｂｌｏｏｄ－ｓｕｃｋｉｎｇ ｌｉｃｅ）（シラミ目（Ａｎｏｐｌｕｒａ））、例えば、リノグナツス属種（Ｌｉｎｏｇｎａｔｈｕｓ ｓｐｐ）、ハエマトピヌス属種（Ｈａｅｍａｔｏｐｉｎｕｓ ｓｐｐ）、ソレノポテス属種（Ｓｏｌｅｎｏｐｏｔｅｓ ｓｐｐ）、ヒトジラミ（Ｐｅｄｉｃｕｌｕｓ ｈｕｍａｎｉｓ）；さらにまた、刺咬性シラミ（ｃｈｅｗｉｎｇ ｌｉｃｅ）（ハジラミ目（Ｍａｌｌｏｐｈａｇａ））、例えば、ヒツジハジラミ（Ｂｏｖｉｃｏｌａ （Ｄａｍａｌｉｎｉａ） ｏｖｉｓ）、ウシハジラミ（Ｂｏｖｉｃｏｌａ （Ｄａｍａｌｉｎｉａ） ｂｏｖｉｓ）、及び、他のボビコラ属種（Ｂｏｖｉｃｏｌａ ｓｐｐ．）。外部寄生虫には、さらに、以下の目のメンバーも包含される：ダニ目（Ａｃａｒｉｎａ）、例えば、ダニ類、例えば、ショクヒヒゼンダニ（Ｃｈｏｒｉｏｐｔｅｓ ｂｏｖｉｓ）、ツメダニ属種（Ｃｈｅｙｌｅｔｉｅｌｌａ ｓｐｐ．）、ワクモ（Ｄｅｒｍａｎｙｓｓｕｓ ｇａｌｌｉｎａｅ）、イエダニ属種（Ｏｒｔｎｉｔｈｏｎｙｓｓｕｓ ｓｐｐ．）、イヌニキビダニ（Ｄｅｍｏｄｅｘ ｃａｎｉｓ）、ヒゼンダニ（Ｓａｒｃｏｐｔｅｓ ｓｃａｂｉｅｉ）、ヒツジキュウセンヒゼンダニ（Ｐｓｏｒｏｐｔｅｓ ｏｖｉｓ）及びヒツジツメダニ属種（Ｐｓｏｒｅｒｇａｔｅｓ ｓｐｐ．）、並びに、マダニ類。代表的なマダニは、例えば、ウシマダニ属（Ｂｏｏｐｈｉｌｕｓ）、キララマダニ属（Ａｍｂｌｙｏｍｍａ）、アノセントル属（Ａｎｏｃｅｎｔｏｒ）、カクマダニ属（Ｄｅｒｍａｃｅｎｔｏｒ）、チマダニ属（Ｈａｅｍａｐｈｙｓａｌｉｓ）、イボマダニ属（Ｈｙａｌｏｍｍａ）、マダニ属（Ｉｘｏｄｅｓ）、リピセントル属（Ｒｈｉｐｉｃｅｎｔｏｒ）、マルガロプス属（Ｍａｒｇａｒｏｐｕｓ）、コイタマダニ属（Ｒｈｉｐｉｃｅｐｈａｌｕｓ）、ナガヒメダニ属（Ａｒｇａｓ）、オトビウス属（Ｏｔｏｂｉｕｓ）及びヒメダニ属（Ｏｒｎｉｔｈｏｄｏｒｏｓ）などであり、これらは、好ましくは、脊椎動物、例えば、温血動物、例えば、家畜（例えば、ウシ、ウマ、ブタ、ヒツジ及びヤギ）、家禽類（例えば、ニワトリ、シチメンチョウ、ホロホロチョウ及びガチョウ）、毛皮動物（例えば、ミンク、キツネ、チンチラ及びウサギなど）及び伴侶動物（例えば、フェレット、モルモット、ラット、ハムスター、ネコ及びイヌ）を侵襲し、及び、さらに、ヒト及び魚類も侵襲する。

【0152】

本発明による本発明の化合物は、正常な感受性を示す動物性害虫の全ての成育段階又は個々の成育段階に対して活性を示し、及び、広く使用される殺寄生虫剤に対して耐性を示すものに対しても活性を示す。このことは、特に、ダニ目（Ａｃａｒｉｎａ）の抵抗性を示す昆虫及びメンバーに当てはまる。本発明の活性物質の殺虫効果、殺卵効果及び／又は殺ダニ効果は、直接的に（即ち、例えば脱皮が起こって直ぐに若しくはある程度の時間が経過した後に害虫を死滅させるか、又は、それらの卵を破壊することによって）、又は、間接的に（例えば、産卵数及び／又は孵化率を低減させることによって）、少なくとも５０～６０％の殺害虫率（死虫率）に相当する良好な効力を発現し得る。

【0153】

本発明の化合物は、さらに、衛生害虫に対しても、特に、ハエ目（Ｄｉｐｔｅｒａ）〔イエバエ科（Ｍｕｓｃｉｄａｅ）、ニクバエ科（Ｓａｒｃｏｐｈａｇｉｄａｅ）、アノフィリダエ科（Ａｎｏｐｈｉｌｉｄａｅ）及びカ科（Ｃｕｌｉｃｉｄａｅ）〕；バッタ目（Ｏｒｔｈｏｐｔｅｒａ）；網翅上目（Ｄｉｃｔｙｏｐｔｅｒａ）〔例えば、ゴキブリ科（Ｂｌａｔｔｉｄａｅ）（ゴキブリ類）、例えば、チャバネゴキブリ（Ｂｌａｔｅｌｌａ ｇｅｒｍａｎｉｃａ）、トウヨウゴキブリ（Ｂｌａｔｔａ ｏｒｉｅｎｔａｌｉｓ）、ワモンゴキブリ（Ｐｅｒｉｐｌａｎｅｔａ ａｍｅｒｉｃａｎａ）〕及びハチ目（Ｈｙｍｅｎｏｐｔｅｒａ）〔例えば、アリ科（Ｆｏｒｍｉｃｉｄａｅ）（アリ類）及びスズメバチ科（Ｖｅｓｐｉｄａｅ）（スズメバチ類）〕の衛生害虫に対しても、使用することができる。

【0154】

式（Ｉ）で表される化合物は、さらに、魚類の外部寄生虫、特に、カイアシ亜綱（Ｃｏｐｅｐｏｄａ）（例えば、ウオジラミ目（Ｓｉｐｈｏｎｏｓｔｏｍａｔｏｉｄａ）（フナムシ））に対しても有効であり、一方で、魚類は充分な耐性を示す。

【0155】

式（Ｉ）で表される化合物は、条虫綱（Ｃｅｓｔｏｄａ）〔これは、真正条虫亜綱（Ｅｕｃｅｓｔｏｄａ）及び単節条虫亜綱（Ｃｅｓｔｏｄａｒｉａ）を包含する〕の蠕虫類（ｗｏｒｍｓ）に対しても使用することができる。

【0156】

本発明の化合物は、さらに、植物の寄生性のダニ類及び昆虫類に対しても持続的な効力も有している。ダニ目（Ａｃａｒｉｎａ）のハダニ類の場合、本発明の化合物は、ハダニ科（Ｔｅｔｒａｎｙｃｈｉｄａｅ）（ナミハダニ属種（Ｔｅｔｒａｎｙｃｈｕｓ ｓｐｐ．）及びパノニクス属種（Ｐａｎｏｎｙｃｈｕｓ ｓｐｐ．））の卵、若虫及び成体に対して有効である。

【0157】

それらは、ヨコバイ亜目（Ｈｏｍｏｐｔｅｒａ）の吸汁性昆虫に対して、特に、アブラムシ科（Ａｐｈｉｄｉｄａｅ）、ウンカ科（Ｄｅｌｐｈａｃｉｄａｅ）、ヨコバイ科（Ｃｉｃａｄｅｌｌｉｄａｅ）、キジラミ科（Ｐｓｙｌｌｉｄａｅ）、ロシダエ科（Ｌｏｃｃｉｄａｅ）、マルカイガラムシ科（Ｄｉａｓｐｉｄｉｄａｅ）及びフシダニ科（Ｅｒｉｏｐｈｙｄｉｄａｅ）の吸汁性昆虫（例えば、柑橘類果実上のサビダニ）に対して；カメムシ目（Ｈｅｍｉｐｔｅｒａ）、カメムシ亜目（Ｈｅｔｅｒｏｐｔｅｒａ）及びアザミウマ目（Ｔｈｙｓａｎｏｐｔｅｒａ）の吸汁性昆虫に対して、並びに、チョウ目（Ｌｅｐｉｄｏｐｔｅｒａ）、コウチュウ目（Ｃｏｌｅｏｐｔｅｒａ）、ハエ目（Ｄｉｐｔｅｒａ）及びバッタ目（Ｏｒｔｈｏｐｔｅｒａ）の植物を食する昆虫類に対して、高い活性を示す。

【0158】

それらは、土壌中の害虫に対する土壌殺虫剤としても同様に適している。

【0159】

従って、式（Ｉ）で表される化合物は、穀物、ワタ、イネ、トウモロコシ、ダイズ、ジャガイモ、野菜、果実、タバコ、ホップ、柑橘類、アボカド及び他の作物などの作物上における吸汁性昆虫及び食する昆虫の全ての成育段階に対して有効である。

【0160】

式（Ｉ）で表される化合物は、さらに、メロイドギネ種（Ｍｅｌｏｉｄｏｇｙｎｅ）、ヘテロデラ種（Ｈｅｔｅｒｏｄｅｒａ）、プラチレンクス種（Ｐｒａｔｙｌｅｎｃｈｕｓ）、ジチレンクス種（Ｄｉｔｙｌｅｎｃｈｕｓ）、ラドホルス種（Ｒａｄｏｐｈｏｌｕｓ）、リゾグリフス種（Ｒｉｚｏｇｌｙｐｈｕｓ）などの植物線虫類に対しても有効である。

【0161】

本発明の化合物は、蠕虫類（ｈｅｌｍｉｎｔｈｓ）に対して有効である。蠕虫類は、哺乳動物及び家禽において、例えば、ヒツジ、ブタ、ヤギ、ウシ、ウマ、ロバ、ラクダ、イヌ、ネコ、ウサギ、モルモット、ハムスター、ニワトリ、シチメンチョウ、ホロホロチョウ及び他の飼育されている鳥類において、並びに、外来鳥類において、深刻な疾患を引き起こすので、商業的に重要である。典型的な線虫は、以下のとおりである：ハエモンクス属（Ｈａｅｍｏｎｃｈｕｓ）、トリコストロンギルス属（Ｔｒｉｃｈｏｓｔｒｏｎｇｙｌｕｓ）、オステルタギア属（Ｏｓｔｅｒｔａｇｉａ）、ネマトジルス属（Ｎｅｍａｔｏｄｉｒｕｓ）、クーペリア属（Ｃｏｏｐｅｒｉａ）、アスカリス属（Ａｓｃａｒｉｓ）、ブノストヌム属（Ｂｕｎｏｓｔｏｎｕｍ）、オエソファゴストヌム属（Ｏｅｓｏｐｈａｇｏｓｔｏｎｕｍ）、カルベルチア属（Ｃｈａｒｂｅｒｔｉａ）、トリクリス属（Ｔｒｉｃｈｕｒｉｓ）、ストロンギルス属（Ｓｔｒｏｎｇｙｌｕｓ）、トリコネマ属（Ｔｒｉｃｈｏｎｅｍａ）、ジクチオカウルス属（Ｄｉｃｔｙｏｃａｕｌｕｓ）、カピラリア属（Ｃａｐｉｌｌａｒｉａ）、ヘテラキス属（Ｈｅｔｅｒａｋｉｓ）、トキソカラ属（Ｔｏｘｏｃａｒａ）、アスカリジア属（Ａｓｃａｒｉｄｉａ）、オキシウリス属（Ｏｘｙｕｒｉｓ）、アンシロストマ属（Ａｎｃｙｌｏｓｔｏｍａ）、ウンシナリア属（Ｕｎｃｉｎａｒｉａ）、トキサスカリス属（Ｔｏｘａｓｃａｒｉｓ）、及び、パラスカリス属（Ｐａｒａｓｃａｒｉｓ）。上記吸虫類としては、特に、ファスシオリデアエ科（Ｆａｓｃｉｏｌｉｄｅａｅ）、特に、肝蛭（Ｆａｓｃｉｏｌａ ｈｅｐａｔｉｃａ）などを挙げることができる。

【0162】

本発明による式（Ｉ）で表される化合物の殺害虫活性（ｐｅｓｔｉｃｉｄａｌ ａｃｔｉｖｉｔｙ）は、上記害虫の約５０～６０％の死虫率に相当し、さらに好ましくは、９０％を超える死虫率に相当し、最も好ましくは、９５～１００％の死虫率に相当する。好ましくは、式（Ｉ）で表される化合物は、非修飾形態で内用的に若しくは外用的に使用されるか、又は、好ましくは、製剤の技術分野で慣習的に使用されているアジュバント一緒に内用的に若しくは外用的に使用され、従って、例えば、液体製剤（例えば、スポットオン剤、ポアオン剤、スプレーオン剤、エマルション剤、懸濁液剤、溶液剤、乳剤、濃厚溶液剤）、半固体製剤（例えば、クリーム剤、軟膏剤、ペースト剤、ゲル剤、リポソーム調製物）及び固体調製物（例えば、食品添加用の錠剤（これは、カプセル剤を包含する）、粉末剤（これは、可溶性粉末剤を包含する）、顆粒剤、又は、高分子物質中に活性成分を埋め込んだもの（例えば、インプラント及び微粒子））を得るために、既知方法で処理され得る。組成物の場合と同様に、その施用方法は、意図された目的及び一般的な状況に従って選択する。

【0163】

本発明の化合物は、単独で又は組成物の形態で投与することができる。実際には、本発明の化合物は、通常、組成物の形態で、即ち、少なくとも１種類の許容される賦形剤と混合された状態で、投与される。任意の許容される賦形剤の割合及び性質は、本発明の選択された化合物の特性、選択された投与経路並びに獣医学及び製薬の分野における標準的技法によって決定される。

【0164】

一実施形態では、本発明は、本発明の化合物及び少なくとも１種類の許容される賦形剤を含んでいる組成物を提供する。

【0165】

そのような処置及び／又は防除の実施において、本発明の化合物は、該化合物を生物学的に利用可能なものとする任意の形態及び経路で投与することができる。本発明の化合物は、経口経路を包含するさまざまな経路によって、特に、錠剤及びカプセル剤によって、投与することができる。本発明の化合物は、非経口経路によって、より特定的には、吸入、皮下、筋肉内、静脈内、動脈内、経皮、鼻腔内、直腸内、膣内、眼内、局所、舌下及び頬側、腹腔内、脂肪内（ｉｎｔｒａａｄｉｐｏｓａｌｌｙ）、髄腔内によって、並びに、局所送達（例えば、カテーテル又はステントによる）を介して、投与することができる。当業者は、選択された化合物の特定の特徴、治療対象の障害又は状態、その障害又は状態の段階及び他の関連する状況に応じて、適切な投与形態及び投与経路を容易に選択することができる。本発明の医薬組成物は、対象者に、例えば、錠剤（これは、チュアブル錠を包含する）、カプセル剤、カシェ剤、紙剤、トローチ剤、ウエハー剤、エリキシル剤、ボリ剤（ｂｏｌｉ）、軟膏剤、経皮貼付剤、エアロゾル剤、吸入剤、坐剤、ドレンチ剤、溶液剤、注射剤及び懸濁液剤の形態で、投与することができる。

【0166】

用語「許容される賦形剤」は、獣医学的組成物及び医薬組成物を調製する際に通常使用される賦形剤を示しており、そして、純粋でなければならず、及び、使用される量において無毒でなければならない。それらは、一般に、全体として活性成分のためのビヒクル又は媒体として機能し得る固体、半固体又は液体の物質である。許容される賦形剤の一部の例は、「Ｒｅｍｉｎｇｔｏｎ’ｓ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｓｃｉｅｎｃｅｓ ａｎｄ ｔｈｅ Ｈａｎｄｂｏｏｋ ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｅｘｃｉｐｉｅｎｔｓ」の中に見いだされ、そして、そのような賦形剤としては、希釈剤、ビヒクル、担体、軟膏基剤、結合剤、崩壊剤、潤滑剤、流動促進剤、甘味剤、香味料、ゲル基剤、徐放性マトリックス、安定化剤、防腐剤、溶剤、懸濁化剤、緩衝剤、乳化剤、染料、噴射剤、コーティング剤などがある。

【0167】

一実施形態では、該組成物は、経口投与に適合している（例えば、錠剤若しくはカプセル剤、又は、液体製剤、例えば、経口投与に適合させた溶液剤若しくは懸濁液剤）。一実施形態では、該組成物は、経口投与に適合している（例えば、経口投与に適合させたチュアブル製剤）。さらに別の実施形態では、該組成物は、液体又は半固体の製剤、例えば、非経口投与に適合させた溶液剤又は懸濁液剤又はペースト剤である。

【0168】

一実施形態では、該組成物は、注射投与に適合している（例えば、注射投与に適合させた溶液剤又は懸濁液剤）。

【0169】

線虫類／蠕虫類の処置及び／又は防除において対象者に使用するための特定の組成物としては、以下のものなどがある：溶液剤；注射剤；エマルション剤、例えば、古典的なエマルション剤、マイクロエマルション剤及び自己乳化組成物（これは、対象者の身体に添加されると体液と一緒にエマルションを形成する、水を含まない有機組成物、好ましくは、油性組成物）；懸濁液剤（ドレンチ剤）；ポアオン製剤；食品添加物；粉末剤；錠剤（これは、発泡錠を包含する）；ボリ剤（ｂｏｌｉ）；カプセル剤（これは、マイクロカプセル剤を包含する）；及び、チュアブルトリート剤（ｃｈｅｗａｂｌｅ ｔｒｅａｔ）。特に、組成物の形態は、錠剤、カプセル剤、食品添加物又はチュアブルトリートである。

【0170】

本発明の組成物は、獣医学及び製薬の技術分野においてよく知られている方法で調製され、そして、活性成分として本発明の化合物の少なくとも１種類を含んでいる。本発明の化合物の量は、その特定の形態に応じて変えることができ、そして、都合の良いことに、単位投与形態の１重量％～約５０重量％であり得る。本発明の医薬組成物は、好ましくは、単位投与形態で製剤され、そして、各用量は、典型的には、約０．５ｍｇ～約１００ｍｇの本発明の化合物を含んでいる。治療用量に変化をもたらすために、１以上の単位投与形態をとることができる。

【0171】

一実施形態では、本発明は、さらに、害虫を処置する方法も提供し、ここで、該方法は、そのような処置を必要とする対象者に有効量の式（Ｉ）で表される化合物又はその塩を投与することを含み、ここで、該方法は、場合により、有効量の少なくとも１種類の付加的な活性化合物をさらに含んでいる。

【0172】

一実施形態では、本発明は、さらに、害虫を防除する方法も提供し、ここで、該方法は、そのような防除を必要とする対象者に有効量の式（Ｉ）で表される化合物又はその塩を投与することを含み、ここで、該方法は、場合により、有効量の少なくとも１種類の付加的な活性化合物をさらに含んでいる。

【0173】

一実施形態では、本発明は、さらに、害虫を処置又は防除する方法も提供し、ここで、該方法は、対象者の環境を有効量の式（Ｉ）で表される化合物又はその塩と接触させることを含み、ここで、該方法は、場合により、有効量の少なくとも１種類の付加的な活性化合物をさらに含んでいる。

【0174】

従って、本発明は、本発明の化合物の薬剤としての使用も提供し、ここで、これは、薬剤を製造するための使用を包含している。一実施形態では、本発明は、害虫を処置するための式（Ｉ）で表される化合物又はその塩を含んでいる薬剤の製造を提供する。一実施形態では、本発明は、害虫を防除するための本発明の化合物又はその塩を含んでいる薬剤の製造を提供する。

【0175】

用語「治療する（ｔｒｅａｔｉｎｇ）」、「治療する（ｔｏ ｔｒｅａｔ）」、「治療される（ｔｒｅａｔｅｄ）」又は「治療（ｔｒｅａｔｍｅｎｔ）」は、限定するものではないが、既存の症状の進行若しくは重症度を抑制すること、遅らせること、停止させること、低減させること、改善すること、逆転させること、又は、障害、状態若しくは疾患を予防することを包含する。例えば、成体イヌ糸状虫感染症は、本発明の化合物を投与することによって治療されるであろう。治療は、治療的に適用又は投与され得る。

【0176】

用語「防除する（ｃｏｎｔｒｏｌ）」、「防除する（ｃｏｎｔｒｏｌｌｉｎｇ）」又は「防除される（ｃｏｎｔｒｏｌｌｅｄ）」は、限定するものではないが、症状、障害、状態又は疾患のリスクを低下させること、低減させること又は改善すること、及び、症状、障害、状態又は疾患から動物を保護することを包含する。防除は、治療的投与、予防的投与又は防止的投与を示す場合がある。例えば、幼虫又は未成熟の害虫は、無症候性であり得るが、幼虫又は未成熟の害虫に作用させて、感染が、成熟した害虫による症候性又は衰弱性の感染症へと進行するのを防ぐことによって防除される。

【0177】

従って、害虫（特に、蠕虫類、特に、内部寄生性の線虫類及び吸虫類）の処置及び／又は防除における本発明の化合物の使用とは、対象者が罹患率又は死亡率を包含する症状を示しているかどうかに関係なく、また、害虫の攻撃の段階に関係なく、そのライフサイクル全体を通してさまざまな形態の害虫に作用するための本発明の化合物の使用のことである。

【0178】

本明細書中で使用されている場合、「対象者への投与」には、限定するものではないが、皮膚投与、皮下投与、筋肉内投与、粘膜投与、粘膜下投与、経皮投与、経口投与又は鼻腔内投与が包含される。投与は、注射又は局所投与（例えば、ポアオン投与又はスポットオン投与）を包含し得る。ポアオン法又はスポットオン法は、ウシ、ウマ、ヒツジ又はブタなどの群れる動物（これらは、全ての動物を経口又は注射によって処理することが困難であるか又は時間がかかる）に対する使用に特に有利である。この方法は、その単純さのために、もちろん、個々の家庭内動物又はペットを包含する他の全ての動物にも使用することが可能であり、そして、それは、多くの場合、獣医の専門的な存在なしに実施され得るので、動物の飼育者に非常に好まれている。

【0179】

用語「対象者」及び「患者」には、ヒト、並びに、非ヒト哺乳動物及び魚類、本明細書中に記載されている脊椎動物、例えば、イヌ、ネコ、マウス、ラット、モルモット、ウサギ、フェレット、ウシ、ウマ、ヒツジ、ヤギ及びブタなどが包含される。特定的な対象者は、哺乳類のペット又は伴侶動物、例えば、イヌ及びネコ、並びに、さらに、マウス、モルモット、フェレット及びウサギなどである。

【0180】

用語「有効量」は、対象者に所望の利益を与える量を示しており、そして、治療及び防除の両方のための投与を包含する。該量は、個々の対象者ごとに異なり、そして、多くの要因（例えば、対象者の全体的な健康状態及び治療される状態の根本的な原因の重症度、併用治療、並びに、所望の応答を有益なレベルで維持するために使用される本発明化合物の量）に依存する。

【0181】

有効量は、既知の技術を使用することによって、及び、類似の状況下で得られた結果を観察することによって、当業者としての担当の診断医が容易に決定することができる。当該有効量、当該用量の決定においては、多くの要因が担当の診断医によって考慮され、ここで、そのような要因としては、限定するものではないが、以下のものがある：患者の種；そのサイズ、年齢及び一般的な健康状態；関連する特定の状態、障害、感染症又は疾患；状態、障害又は疾患の程度又は関与又は重症度；個々の患者の反応；投与される特定の化合物；投与方法；投与される調製物のバイオアベイラビリティ特性；選択された投与計画；併用薬の使用；及び、他の関連する状況。本発明の有効量、治療投与量は、０．５ｍｇ～１００ｍｇの範囲であると予期される。具体的な量は、当業者が決定することができる。これらの投与量は、体重が約１ｋｇ～約２０ｋｇの対象者に基づいているが、診断医は、体重がこの体重範囲の外にある対象者に関して適切な用量を決定することができる。本発明の有効量、治療用量は、対象者の体重１ｋｇあたり、０．１ｍｇ～１０ｍｇの範囲であると予期される。投薬計画は、月１回、年４回、年２回又は年１回の投与であると予期される。

【0182】

本発明の化合物は、それが適応症である１以上の障害、疾患又は状態の治療（これは、害虫の処置を包含する）のための１以上の別の活性化合物又は治療法と組み合わせることができる。本発明の化合物は、害虫及び他の障害を治療するための１以上の化合物又は治療法と組み合わせて、同時に、順次に、又は、別々に、投与することができる。

【0183】

従って、本発明の組成物及び方法が、場合により、有効量の少なくとも１の付加的な活性化合物を含んでいることを包含することは、理解される。本発明において有用な付加的な活性化合物としては、ノミ、マダニ、ハエ及び蚊を処置するために使用されるものなどがあり、そして、大環状ラクトン類、例えば、ミルベマイシンオキシム、イミダクロプリド、スピノサド、ピリプロキシフェン、プレメトリン、Ｓ－メトプレン、プラジカンテル及びモキシデクチンなどを挙げることができる。さらなる例示的な付加的な活性化合物としては、限定するものではないが、以下のものを挙げることができる：アフォキソラネル、ブロフラニリド、フルララネル、フルキサメタミド、イソシクロセラム、ロチラネル、モドフラネル、ニコフルプロール、サロラネル、チゴラネル、アルベンダゾール、カンベンダゾール、フェンベンダゾール、フルベンダゾール、メベンダゾール、オクスフェンダゾール、パラベンダゾール、チアベンダゾール、トリクラベンダゾール、アミトラズ、デミジトラズ、クロルスロン、クロサンテル、オキシクロナジド、ラフォキサニド、シフェノトリン、デルタメトリン、フルメトリン、ペルメトリン、シロマジン、デルカンテル、ジアンフェネチド、ジシクラニル、ジノテフラン、イミダクロプリド、ニテンピラム、チアメトキサム、アバメクチン、ドラメクチン、エマメクチン、エプリノメクチン、イベルメクチン、モキシデクチン、セラメクチン、ミルベマイシンオキシム、エモデプシド、エプシプランテル、フィプロニル、フルアズロン、フルヘキサホン、インドキサカルブ、レバミゾール、ルフェヌロン、メタフルミゾン、メトプレン、モネパンテル、モランテル、ニクロサミド、ニトロスカネート、ニトロキシニル、ノバルロン、オキサンテル、プラジカンテル、ピランテル、ピリプロール、ピリプロキシフェン、シサプロニル、スピノサド、スピネトラム、及び、トリフルメゾピリム、又は、上記のいずれかの塩。

【0184】

本発明の化合物の活性は、インビトロ方法及びインビボ方法を包含する、様々な方法で確認することができる。

【0185】

実施例Ａ
成体ネコノミに対する摂食活性のインビトロ評価
ノミに給餌するための試験血液混合物を調製するために、被験物質をジメチルスルホキシドに溶解させ、クエン酸塩が添加されたウシ血液で希釈して所望の濃度とする。試験装置を組み立てるために、約２０匹の餌を与えていない雄及び雌の成体ネコノミ（Ｃｔｅｎｏｃｅｐｈａｌｉｄｅｓ ｆｅｌｉｓ）を、頂部及び底部がガーゼで閉じられたチャンバーの中に入れる。金属製シリンダーの一端をパラフィルム膜で密封し、密封された底部を前記チャンバー上に配置し、試験血液混合物を入れる。この試験血液混合物は、パラフィルム膜を通してノミが吸うことができる。この組み立てられた試験装置の血液シリンダー部分は、ノミチャンバーを保持する隔離キャリアプレートの上の隔離された空気加熱容器内に約３７℃で収容される。ノミチャンバー部分は、室温に保持する。４８時間経過した後、ノミに対する殺虫活性を測定する。１００％は、全てのノミが死んだか又は瀕死になったことを意味し；０％は、投与した用量で影響を受けノミがなかったことを意味する。用量反応曲線から、それぞれのＥＣ５０を計算した（４パラメーターロジスティック曲線フィッティング）。ＥＣ５０が２０ｐｐｍの施用量を下回る場合、その物質はネコノミ（Ｃｔｅｎｏｃｅｐｈａｌｉｄｅｓ ｆｅｌｉｓ）に対して良好な殺虫活性を示す。

【0186】

この試験において、例えば、調製実施例からの下記化合物は、ＥＣ_５０＜１ｐｐｍを示した：実施例１．５、１．８、１．９、１．１１、１．１３、１．１４、２．３、及び、３．１。

【0187】

この試験において、例えば、調製実施例からの下記化合物は、ＥＣ_５０＜５ｐｐｍを示した：実施例１．１、１．５、１．８、１．９、１．１１、１．１３、１．１４、２．３、２．４、及び、３．１。

【0188】

この試験において、例えば、調製実施例からの下記化合物は、ＥＣ_５０＜２０ｐｐｍを示した：実施例１．１、１．３、１．４、１．５、１．８、１．９、１．１１、１．１３、１．１４、２．３、２．４、及び、３．１。

【0189】

上記データに関し、異性体の絶対配置が分からずに単一の異性体について試験された場合、そのデータは、当該被験物質が一方の異性体又は別の異性体（例えば、実施例１．１又はそのエナンチオマー）であることを示している。

【0190】

実施例Ｂ
成体クリイロコイタマダニに対する接触活性のインビトロ評価
マダニとのインビトロ接触試験は、クリイロコイタマダニ（Ｒｈｉｐｉｃｅｐｈａｌｕｓ ｓａｎｇｕｉｎｅｕｓ）の成体雄及び成体雌を用いて実施する。試験バイアルをコーティングするために、被験物質をアセトンｐ．ａ．に溶解させ、アセトンｐ．ａ．で希釈して所望の濃度とする。次いで、溶媒が完全に蒸発するまで、オービタルシェーカー上で回転及び揺動させることにより、当該溶液をガラスバイアルの内壁及び底部に均一に塗布する。例えば、９００ｐｐｍの被験物質溶液では、５μｇ／ｃｍ^２の面積基準薬量が達成される。溶媒が完全に蒸発した後、５～１０匹の成体マダニを各コーティングされた試験バイアルに適用し、次いで、そのバイアルを穴の開いたプラスチック製の蓋で密封し、室温及び周囲湿度の暗所で水平位置でインキュベートする。殺ダニ活性は、４８時間後に測定する。この目的のために、試験管を軽くたたいてマダニをその底部に移動させ、次いで、その試験バイアルをホットプレート上で４５～５０℃で５分間以内インキュベートする。試験バイアルの底で動かないままでいるか又は熱を避けるために意図的によじ登ることなく動きがギクシャクとしているマダニは、それぞれ、死んでいるか又は瀕死であると見なす。１００％の殺ダニ活性は、全てのマダニが死んだか又は瀕死になったことを意味する。０％の殺ダニ活性は、死んでいるか又は瀕死であるマダニが見られなかったことを意味する。用量反応曲線から、それぞれのＥＣ５０を計算した（４パラメーターロジスティック曲線フィッティング）。ＥＣ５０が５μｇ／ｃｍ^２の施用量を下回る場合、その物質はクリイロコイタマダニ（Ｒｈｉｐｉｃｅｐｈａｌｕｓ ｓａｎｇｕｉｎｅｕｓ）に対して良好な殺ダニ活性を示す。

【0191】

この試験において、例えば、調製実施例からの下記化合物は、ＥＣ_５０＜０．０４μｇ／ｃｍ^２を示した：実施例１．３、１．５、１．８、及び、３．１。

【0192】

この試験において、例えば、調製実施例からの下記化合物は、ＥＣ_５０＜０．２５μｇ／ｃｍ^２を示した：実施例１．１、１．３、１．４、１．５、１．８、及び、３．１。

【0193】

この試験において、例えば、調製実施例からの下記化合物は、ＥＣ_５０＜１μｇ／ｃｍ^２を示した：実施例１．１、１．３、１．４、１．５、１．８、２．３、及び、３．１。

【0194】

上記データに関し、異性体の絶対配置が分からずに単一の異性体について試験された場合、そのデータは、当該被験物質が一方の異性体又は別の異性体（例えば、実施例１．１又はそのエナンチオマー）であることを示している。

【0195】

実施例Ｃ
成体ネコノミに対する接触活性のインビトロ評価
マダニとのインビトロ接触試験は、ネコノミ（Ｃｔｅｎｏｃｅｐｈａｌｉｄｅｓ ｆｅｌｉｓ）の成体雄及び成体雌を用いて実施する。試験バイアルをコーティングするために、被験物質をアセトンｐ．ａ．に溶解させ、アセトンｐ．ａ．で希釈して所望の濃度とする。次いで、溶媒が完全に蒸発するまで、オービタルシェーカー上で回転及び揺動させることにより、当該溶液をガラスバイアルの内壁及び底部に均一に塗布する。例えば、９００ｐｐｍの被験物質溶液では、５μｇ／ｃｍ^２の面積基準薬量が達成される。

【0196】

溶媒が完全に蒸発した後、約１０匹の成体ノミを各コーティングされた試験バイアルに適用し、次いで、そのバイアルを穴の開いたプラスチック製の蓋で密封し、室温及び周囲湿度の暗所で水平位置でインキュベートする。殺虫活性は、４８時間後に測定する。試験バイアルの底部で動かないままでいるか又は時折ジャンプしたり真っ直ぐ歩いたりせずに動きがギクシャクとしているノミは、それぞれ、死んでいるか又は瀕死である見なす。１００％の殺虫活性は、全てのノミが死んだか又は瀕死になったことを意味する。０％の殺虫活性は、影響を受けたノミがなかったことを意味する。用量反応曲線から、それぞれのＥＣ５０を計算した（４パラメーターロジスティック曲線フィッティング）。ＥＣ５０が５μｇ／ｃｍ^２の施用量を下回る場合、その物質はネコノミ（Ｃｔｅｎｏｃｅｐｈａｌｉｄｅｓ ｆｅｌｉｓ）に対して良好な殺虫活性を示す。

【0197】

この試験において、例えば、調製実施例からの下記化合物は、ＥＣ_５０＜０．０５μｇ／ｃｍ^２を示した：実施例３．１。

【0198】

この試験において、例えば、調製実施例からの下記化合物は、ＥＣ_５０＜０．１μｇ／ｃｍ^２を示した：実施例１．１、１．３、１．４、１．８、及び、３．１。

【0199】

上記データに関し、異性体の絶対配置が分からずに単一の異性体について試験された場合、そのデータは、当該被験物質が一方の異性体又は別の異性体（例えば、実施例１．１又はそのエナンチオマー）であることを示している。

【0200】

実施例Ｄ
充血した雌オウシマダニに対する全身活性のインビトロ評価
マダニに注射するための被験化合物混合物を調製するために、被験物質をジメチルスルホキシドに溶解させ、同じ溶媒で稀釈して所望の濃度とする。１μＬの該試験混合物を、５匹の充血した雌成体オウシマダニ（Ｒｈｉｐｉｃｅｐｈａｌｕｓ （Ｂｏｏｐｈｉｌｕｓ） ｍｉｃｒｏｐｌｕｓ）の各腹部に注射する。そのマダニを個別に５×５レプリカプレートの単一コンパートメントに移し、人工気象室（２８℃、相対湿度８５％）内で維持する。オウシマダニに対する殺ダニ活性は、７日後に、産卵された有精卵を評価することによって評価する。正常に見えない卵は、４２日後に幼虫が孵化するまで、人工気象室［２８℃、相対湿度８５％］内で保管することができる。１００％の殺ダニ活性は、産卵したマダニがなかったか又は産卵された卵が無精卵であったことを意味し；０％は、全ての卵が有精卵であることを意味する。用量反応曲線から、それぞれのＥＣ５０を計算した（４パラメーターロジスティック曲線フィッティング）。ＥＣ５０が１０μｇ／マダニの施用量を下回る場合、その物質はオウシマダニ（Ｒｈｉｐｉｃｅｐｈａｌｕｓ ｍｉｃｒｏｐｌｕｓ）に対して良好な全身殺ダニ活性を示す。

【0201】

この試験において、例えば、調製実施例からの下記化合物は、ＥＣ_５０＜１μｇ／マダニを示した：実施例１．５、１．８、２．３、及び、３．１。

【0202】

この試験において、例えば、調製実施例からの下記化合物は、ＥＣ_５０＜２μｇ／マダニを示した：実施例１．１、１．３、１．５、１．８、２．３、２．４、及び、３．１。

【0203】

この試験において、例えば、調製実施例からの下記化合物は、ＥＣ_５０＜１０μｇ／マダニを示した：実施例１．１、１．３、１．５、１．８、２．１、２．２、２．３、２．４、及び、３．１。

【0204】

上記データに関し、異性体の絶対配置が分からずに単一の異性体について試験された場合、そのデータは、当該被験物質が一方の異性体又は別の異性体（例えば、実施例１．１又はそのエナンチオマー）であることを示している。

【0205】

実施例Ｅ
幼生オウシマダニに対する接触活性のインビトロ評価
このインビトロ接触試験は、オウシマダニ（Ｒｈｉｐｉｃｅｐｈａｌｕｓ ｍｉｃｒｏｐｌｕｓ）の幼生を用いて実施する。試験バイアルをコーティングするために、被験物質をアセトンｐ．ａ．に溶解させ、アセトンｐ．ａ．で希釈して所望の濃度とする。次いで、溶媒が完全に蒸発するまで、オービタルシェーカー上で回転及び揺動させることにより、当該溶液をガラスバイアルの内壁及び底部に均一に塗布する。例えば、９００ｐｐｍの被験物質溶液では、５μｇ／ｃｍ^２の面積基準薬量が達成される。溶媒が完全に蒸発した後、１０～２０匹の幼生マダニを各コーティングされた試験バイアルに適用し、次いで、そのバイアルを穴の開いたプラスチック製の蓋で密封し、人工気象室（２８℃、相対湿度８５％）内に維持されているトレイ内で水平位置でインキュベートする。殺ダニ活性は、４８時間後に測定する。この目的のために、バイアルを垂直に置き、オウシマダニ幼生の自然な負の走地性（ｅｇｅｏｔａｃｔｉｃ）行動を使用して効力を評価する。試験バイアルの底で動かないままでいるか又は意図的によじ登ることなく動きがギクシャクとしているマダニは、それぞれ、死んでいるか又は瀕死である見なす。１００％の殺ダニ活性は、全てのマダニ幼生が死んだか又は瀕死になったことを意味する。０％の殺ダニ活性は、影響を受けたマダニ幼生がなかったことを意味する。用量反応曲線から、それぞれのＥＣ５０を計算した（４パラメーターロジスティック曲線フィッティング）。ＥＣ５０が５μｇ／ｃｍ^２の施用量を下回る場合、その物質はクリイロコイタマダニ（Ｒｈｉｐｉｃｅｐｈａｌｕｓ ｓａｎｇｕｉｎｅｕｓ）に対して良好な殺ダニ活性を示す。

【0206】

この試験において、例えば、調製実施例からの下記化合物は、ＥＣ_５０＜０．０１μｇ／ｃｍ^２を示した：実施例１．３、１．５、及び、３．１。

【0207】

この試験において、例えば、調製実施例からの下記化合物は、ＥＣ_５０＜０．１μｇ／ｃｍ^２を示した：実施例１．１、１．３、１．４、１．５、２．３、及び、３．１。

【0208】

上記データに関し、異性体の絶対配置が分からずに単一の異性体について試験された場合、そのデータは、当該被験物質が一方の異性体又は別の異性体（例えば、実施例１．１又はそのエナンチオマー）であることを示している。

【国際調査報告】