▶ ズーマゲン バイオサイエンシーズ エルティーディーの特許一覧
(19)【発行国】日本国特許庁(JP)
(12)【公報種別】公表特許公報(A)
(11)【公表番号】
(43)【公表日】2024-08-14
(54)【発明の名称】ＮＬＲＰ３モジュレーター
(51)【国際特許分類】
C07D 401/12 20060101AFI20240806BHJP
C07D 487/04 20060101ALI20240806BHJP
C07D 495/04 20060101ALI20240806BHJP
A61K 31/502 20060101ALI20240806BHJP
A61K 31/53 20060101ALI20240806BHJP
A61K 31/5025 20060101ALI20240806BHJP
A61P 3/00 20060101ALI20240806BHJP
A61P 3/10 20060101ALI20240806BHJP
A61P 9/10 20060101ALI20240806BHJP
A61P 3/04 20060101ALI20240806BHJP
A61P 19/06 20060101ALI20240806BHJP
A61P 1/16 20060101ALI20240806BHJP
A61P 29/00 20060101ALI20240806BHJP
A61P 31/12 20060101ALI20240806BHJP
A61P 11/00 20060101ALI20240806BHJP
A61P 11/06 20060101ALI20240806BHJP
A61P 43/00 20060101ALI20240806BHJP
A61P 25/00 20060101ALI20240806BHJP
A61P 25/28 20060101ALI20240806BHJP
A61P 21/00 20060101ALI20240806BHJP
A61P 25/16 20060101ALI20240806BHJP
A61P 25/14 20060101ALI20240806BHJP
A61P 25/08 20060101ALI20240806BHJP
A61P 25/24 20060101ALI20240806BHJP
A61P 37/06 20060101ALI20240806BHJP
A61P 19/02 20060101ALI20240806BHJP
A61P 17/06 20060101ALI20240806BHJP
A61P 17/00 20060101ALI20240806BHJP
A61P 1/04 20060101ALI20240806BHJP
A61P 9/00 20060101ALI20240806BHJP
【ＦＩ】
C07D401/12 CSP
C07D487/04 140
C07D495/04 105
A61K31/502
A61K31/53
A61K31/5025
A61P3/00
A61P3/10
A61P9/10 101
A61P3/04
A61P19/06
A61P1/16
A61P29/00
A61P31/12
A61P11/00
A61P11/06
A61P43/00 105
A61P25/00
A61P25/28
A61P21/00
A61P25/16
A61P25/14
A61P9/10
A61P25/08
A61P25/24
A61P37/06
A61P19/02
A61P29/00 101
A61P17/06
A61P17/00
A61P1/04
A61P9/00
【審査請求】未請求
【予備審査請求】未請求
(21)【出願番号】P 2023580379
(86)(22)【出願日】2022-06-28
(85)【翻訳文提出日】2024-02-22
(86)【国際出願番号】 US2022035306
(87)【国際公開番号】W WO2023278438
(87)【国際公開日】2023-01-05
(31)【優先権主張番号】63/216,446
(32)【優先日】2021-06-29
(33)【優先権主張国・地域又は機関】US
(31)【優先権主張番号】63/320,155
(32)【優先日】2022-03-15
(33)【優先権主張国・地域又は機関】US
(81)【指定国・地域】
(71)【出願人】
【識別番号】522019476
【氏名又は名称】ズーマゲン バイオサイエンシーズ エルティーディー
【住所又は居所原語表記】１２７９０ Ｅｌ Ｃａｍｉｎｏ Ｒｅａｌ Ｓｕｉｔｅ ２００ Ｓａｎ Ｄｉｅｇｏ， ＣＡ ９２１３０，Ｕ．Ｓ．Ａ．
(74)【代理人】
【識別番号】110003797
【氏名又は名称】弁理士法人清原国際特許事務所
(72)【発明者】
【氏名】コリンズ，ジェームズ
(72)【発明者】
【氏名】ボルー，ヴェンカット
(72)【発明者】
【氏名】ユアン，シャンドン
(72)【発明者】
【氏名】ナス，ジョン
【テーマコード（参考）】
4C086
【Ｆターム（参考）】
4C086AA01
4C086AA02
4C086AA03
4C086BC41
4C086CB05
4C086CB27
4C086GA07
4C086MA01
4C086MA04
4C086NA14
4C086ZA02
4C086ZA06
4C086ZA12
4C086ZA15
4C086ZA16
4C086ZA36
4C086ZA45
4C086ZA59
4C086ZA66
4C086ZA68
4C086ZA70
4C086ZA75
4C086ZA89
4C086ZA94
4C086ZA96
4C086ZB08
4C086ZB11
4C086ZB15
4C086ZB21
4C086ZB33
4C086ZC21
4C086ZC31
4C086ZC35
(57)【要約】
【解決手段】ＮＬＲＰ３モジュレーター、および疾患、障害、または疾病の処置においてＮＬＲＰ３モジュレーターを利用する方法が本明細書に記載されている。本明細書には、そのような化合物を含む医薬組成物も記載される。
【選択図】なし
【選択図】なし
【特許請求の範囲】
【請求項1】
式（Ｉｃ’）もしくは式（Ｉｊ’）【化1】
式中、
Ｌは－Ｏ－、－Ｓ－、または－Ｎ（Ｒ９ｃ）－であり、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１０、－ＳＲ１０、－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、－Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１３、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、－ＯＲ１０、および－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択される１つ、２つ、または３つの基で任意選択で置換され、あるいは、Ｒ１およびＲ２は組み合わされることで、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環を形成し、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環は、１つ、２つ、または３つのＲ１４基で任意選択で置換され、あるいは、Ｒ２およびＲ３は組み合わされることで、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環を形成し、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環は、１つ、２つ、または３つのＲ１４基で任意選択で置換され、あるいは、Ｒ３およびＲ４は組み合わされることで、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環を形成し、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環は、１つ、２つ、または３つのＲ１４基で任意選択で置換され、あるいは、Ｒ４およびＲ５は組み合わされることで、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環を形成し、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環は、１つ、２つ、または３つのＲ１４基で任意選択で置換され、
Ｒ６は
【化2】
Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、Ｒ７ｃ、Ｒ７ｄ、Ｒ７ｅ、Ｒ７ｇ、およびＲ７ｈはそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１０、－ＳＲ１０、－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、－Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１３、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、－ＯＲ１０、および－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択される１つ、２つ、または３つの基で任意選択で置換され、
Ｒ９ｃは水素、Ｃ１－６アルキル、およびＣ１－６ハロアルキルから選択され、
Ｒ１０はそれぞれ独立して、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールから選択される１つ、２つ、または３つの基で任意選択で置換され、
Ｒ１１はそれぞれ独立して、水素、Ｃ１－６アルキル、およびＣ１－６ハロアルキルから選択され、
Ｒ１２はそれぞれ独立して、水素、Ｃ１－６アルキル、およびＣ１－６ハロアルキルから選択され、ならびに、
Ｒ１３はそれぞれ独立して、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールから選択される１つ、２つ、または３つの基で任意選択で置換され、
各Ｒ１４および各Ｒ１５はそれぞれ独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１０、－ＳＲ１０、－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、－Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１３、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、－ＯＲ１０、および－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択される１つ、２つ、または３つの基で任意選択で置換され、ならびに、
ｎは０、１、２、３、または４である、
化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項2】
式（Ｉｃ’）【化3】
【請求項3】
Ｒ７ａ、Ｒ７ｃ、Ｒ７ｄ、Ｒ７ｅ、およびＲ７ｇは水素である、請求項２に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項4】
式（Ｉｊ’）【化4】
【請求項5】
Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、Ｒ７ｃ、Ｒ７ｄ、Ｒ７ｇ、およびＲ７ｈは水素である、請求項４に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項6】
式（Ｉｇ’）、式（Ｉｈ’）、式（Ｉｋ’）【化5】
式中、
Ｗは、Ｃ（Ｒ７ａ）、Ｃ（Ｒ７ａ）（Ｒ７ｂ）、Ｏ、Ｓ、Ｎ、またはＮ（Ｒ８ａ）であり、
Ｘは、Ｃ（Ｒ７ｃ）、Ｃ（Ｒ７ｃ）（Ｒ７ｄ）、Ｏ、Ｓ、Ｎ、またはＮ（Ｒ８ｂ）であり、
Ｚは、Ｃ（Ｒ７ｇ）、Ｃ（Ｒ７ｇ）（Ｒ７ｈ）、Ｏ、Ｓ、Ｎ、またはＮ（Ｒ８ｄ）であり、
Ｌは－Ｏ－、－Ｓ－、または－Ｎ（Ｒ９ｃ）－であり、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１０、－ＳＲ１０、－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、－Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１３、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、－ＯＲ１０、および－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択される１つ、２つ、または３つの基で任意選択で置換され、あるいは、Ｒ１およびＲ２は組み合わされることで、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環を形成し、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環は、１つ、２つ、または３つのＲ１４基で任意選択で置換され、あるいは、Ｒ２およびＲ３は組み合わされることで、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環を形成し、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環は、１つ、２つ、または３つのＲ１４基で任意選択で置換され、あるいは、Ｒ３およびＲ４は組み合わされることで、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環を形成し、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環は、１つ、２つ、または３つのＲ１４基で任意選択で置換され、あるいは、Ｒ４およびＲ５は組み合わされることで、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環を形成し、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環は、１つ、２つ、または３つのＲ１４基で任意選択で置換され、
Ｒ６は
【化6】
Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、Ｒ７ｃ、Ｒ７ｄ、Ｒ７ｇ、およびＲ７ｈはそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１０、－ＳＲ１０、－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、－Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１３、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、－ＯＲ１０、および－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択される１つ、２つ、または３つの基で任意選択で置換され、
Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、およびＲ８ｄはそれぞれ独立して、水素、Ｃ１－６アルキル、およびＣ１－６ハロアルキルから選択され、
Ｒ９ｃは水素、Ｃ１－６アルキル、およびＣ１－６ハロアルキルから選択され、
Ｒ１０はそれぞれ独立して、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールから選択される１つ、２つ、または３つの基で任意選択で置換され、
Ｒ１１はそれぞれ独立して、水素、Ｃ１－６アルキル、およびＣ１－６ハロアルキルから選択され、
Ｒ１２はそれぞれ独立して、水素、Ｃ１－６アルキル、およびＣ１－６ハロアルキルから選択され、ならびに、
Ｒ１３はそれぞれ独立して、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールから選択される１つ、２つ、または３つの基で任意選択で置換され、
各Ｒ１４および各Ｒ１５はそれぞれ独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１０、－ＳＲ１０、－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、－Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１３、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、－ＯＲ１０、および－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択される１つ、２つ、または３つの基で任意選択で置換され、ならびに、
ｎは０、１、２、３、または４である、
化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項7】
式（Ｉｇ’）【化7】
【請求項8】
ＷはＯまたはＳである、請求項７に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項9】
ＺはＮまたはＣ（Ｈ）である、請求項７もしくは８に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項10】
ＷはＳであり、ＺはＣ（Ｈ）である、請求項７～９のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項11】
式（Ｉｈ’）【化8】
【請求項12】
ＷはＮまたはＣ（Ｈ）である、請求項１１に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項13】
ＺはＯまたはＳである、請求項１１もしくは１２に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項14】
ＷはＣ（Ｈ）であり、ＺはＳである、請求項１１～１３のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項15】
ＸはＮまたはＣ（Ｈ）である、請求項６～１４のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項16】
ＸはＣ（Ｈ）である、請求項６～１５のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項17】
式（Ｉｋ’）【化9】
【請求項18】
ＷおよびＺはＮである、請求項１７に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項19】
ＷおよびＺはＣ（Ｈ）である、請求項１７に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項20】
ＸはＳである、請求項１７～１９のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項21】
ＸはＯである、請求項１７～１９のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項22】
式（Ｉｍ’）【化10】
式中、
ＷはＣ（Ｒ７ａ）またはＮであり、
ＸはＣ（Ｒ７ｃ）またはＮであり、
ＺはＣ（Ｒ７ｇ）またはＮであり、
Ｌは－Ｏ－、－Ｓ－、または－Ｎ（Ｒ９ｃ）－であり、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１０、－ＳＲ１０、－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、－Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１３、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、－ＯＲ１０、および－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択される１つ、２つ、または３つの基で任意選択で置換され、あるいは、Ｒ１およびＲ２は組み合わされることで、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環を形成し、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環は、１つ、２つ、または３つのＲ１４基で任意選択で置換され、あるいは、Ｒ２およびＲ３は組み合わされることで、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環を形成し、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環は、１つ、２つ、または３つのＲ１４基で任意選択で置換され、あるいは、Ｒ３およびＲ４は組み合わされることで、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環を形成し、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環は、１つ、２つ、または３つのＲ１４基で任意選択で置換され、あるいは、Ｒ４およびＲ５は組み合わされることで、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環を形成し、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環は、１つ、２つ、または３つのＲ１４基で任意選択で置換され、
Ｒ６はＣ３－８シクロアルキルおよびＣ２－９ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、Ｃ３－８シクロアルキルおよびＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１つ、２つ、３つ、４つ、または５つのＲ１５基で任意選択で置換され、
Ｒ７ａ、Ｒ７ｃ、およびＲ７ｇはそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１０、－ＳＲ１０、－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、－Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１３、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、－ＯＲ１０、および－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択される１つ、２つ、または３つの基で任意選択で置換され、
Ｒ９ｃは水素、Ｃ１－６アルキル、およびＣ１－６ハロアルキルから選択され、
Ｒ１０はそれぞれ独立して、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールから選択される１つ、２つ、または３つの基で任意選択で置換され、
Ｒ１１はそれぞれ独立して、水素、Ｃ１－６アルキル、およびＣ１－６ハロアルキルから選択され、
Ｒ１２はそれぞれ独立して、水素、Ｃ１－６アルキル、およびＣ１－６ハロアルキルから選択され、ならびに、
Ｒ１３はそれぞれ独立して、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールから選択される１つ、２つ、または３つの基で任意選択で置換され、ならびに、
各Ｒ１４および各Ｒ１５はそれぞれ独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１０、－ＳＲ１０、－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、－Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１３、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、－ＯＲ１０、および－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択される１つ、２つ、または３つの基で任意選択で置換される、
化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項23】
ＷはＣ（Ｒ７ａ）であり、ＸはＣ（Ｒ７ｃ）であり、ＺはＣ（Ｒ７ｇ）である、請求項２２に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項24】
Ｗ、Ｘ、およびＺはＣ（Ｈ）である、請求項２２もしくは２３に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項25】
Ｒ６は、１つ、２つ、３つ、４つ、または５つのＲ１５基で任意選択で置換されるＣ２－９ヘテロシクロアルキルである、請求項２２～２４のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項26】
Ｒ６は、１つ、２つ、３つ、４つ、または５つのＲ１５基で任意選択で置換されるピペリジニルである、請求項２２～２４のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項27】
Ｒ６は【化11】
【請求項28】
Ｒ６は【化12】
【請求項29】
Ｒ６は【化13】
【請求項30】
Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、－ＯＲ１０、－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、または－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）である、請求項１～２９のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項31】
Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、または－ＯＨである、請求項１～３０のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項32】
Ｒ１は－ＯＨである、請求項１～３１のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項33】
Ｒ２は、水素、ハロゲン、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、または－ＯＲ１０である、請求項１～３２のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項34】
Ｒ２は水素である、請求項１～３３のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項35】
Ｒ３は、水素、ハロゲン、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、－ＯＲ１０、または－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）である、請求項１～３４のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項36】
Ｒ３は、Ｃ１－６アルキルまたはＣ１－６ハロアルキルである、請求項１～３５のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項37】
Ｒ４は、水素、ハロゲン、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、または－ＯＲ１０である、請求項１～３６のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項38】
Ｒ４は水素である、請求項１～３７のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項39】
Ｒ５は、水素、ハロゲン、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、－ＯＲ１０、または－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）である、請求項１～３８のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項40】
Ｒ５は水素またはＣ１－６アルキルである、請求項１～３９のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項41】
Ｒ６はＣ１－６アルキル、Ｃ３－８シクロアルキル、およびＣ２－９ヘテロシクロアルキルから選択され、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－８シクロアルキル、およびＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１つ、２つ、３つ、４つ、または５つのＲ１５基で任意選択で置換される、請求項１～４０のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項42】
Ｌは－Ｎ（Ｒ９ｃ）－である、請求項１～４１のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項43】
Ｌは－Ｎ（Ｈ）－である、請求項１～４２のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項44】
Ｌは－Ｏ－である、請求項１～４１のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項45】
式（Ｉ）【化14】
式中、
ＵはＣ、ＣＨ、またはＮであり、
ＶはＣ、ＣＨ、またはＮであり、
Ｗは、Ｃ（Ｒ７ａ）、Ｃ（Ｒ７ａ）（Ｒ７ｂ）、Ｏ、Ｓ、Ｎ、またはＮ（Ｒ８ａ）であり、
Ｘは存在しないか、Ｃ（Ｒ７ｃ）、Ｃ（Ｒ７ｃ）（Ｒ７ｄ）、Ｏ、Ｓ、Ｎ、またはＮ（Ｒ８ｂ）であり、
Ｙは存在しないか、Ｃ（Ｒ７ｅ）、Ｃ（Ｒ７ｅ）（Ｒ７ｆ）、Ｏ、Ｓ、Ｎ、またはＮ（Ｒ８ｃ）であり、
Ｚは、Ｃ（Ｒ７ｇ）、Ｃ（Ｒ７ｇ）（Ｒ７ｈ）、Ｏ、Ｓ、Ｎ、またはＮ（Ｒ８ｄ）であり、
Ｌは、－Ｃ（Ｒ９ａ）（Ｒ９ｂ）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｏ－、－Ｓ－、または－Ｎ（Ｒ９ｃ）－であり、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１０、－ＳＲ１０、－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、－Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１３、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、－ＯＲ１０、および－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択される１つ、２つ、または３つの基で任意選択で置換され、あるいは、Ｒ１およびＲ２は組み合わされることで、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環を形成し、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環は、１つ、２つ、または３つのＲ１４基で任意選択で置換され、あるいは、Ｒ２およびＲ３は組み合わされることで、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環を形成し、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環は、１つ、２つ、または３つのＲ１４基で任意選択で置換され、あるいは、Ｒ３およびＲ４は組み合わされることで、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環を形成し、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環は、１つ、２つ、または３つのＲ１４基で任意選択で置換され、あるいは、Ｒ４およびＲ５は組み合わされることで、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環を形成し、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環は、１つ、２つ、または３つのＲ１４基で任意選択で置換され、
Ｒ６はＣ１－６アルキル、Ｃ３－８シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、および、Ｃ１－９ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－８シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、および、Ｃ１－９ヘテロアリールは、１つ、２つ、３つ、４つ、または５つのＲ１５基で任意選択で置換され、
Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、Ｒ７ｃ、Ｒ７ｄ、Ｒ７ｅ、Ｒ７ｆ、Ｒ７ｇ、およびＲ７ｈはそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１０、－ＳＲ１０、－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、－Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１３、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、－ＯＲ１０、および－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択される１つ、２つ、または３つの基で任意選択で置換され、あるいは、Ｒ７ｂおよびＲ７ｈは組み合わされて、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環を形成し、
Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、およびＲ８ｄはそれぞれ独立して、水素、Ｃ１－６アルキル、およびＣ１－６ハロアルキルから選択され、あるいは、Ｒ８ａおよびＲ７ｈは組み合わされて、ヘテロシクロアルキル環を形成し、あるいは、Ｒ８ｄおよびＲ７ｂは組み合わされて、ヘテロシクロアルキル環を形成し、
Ｒ９ａおよびＲ９ｂはそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、－ＯＨ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、およびＣ１－６アルコキシから選択され、
Ｒ９ｃは水素、Ｃ１－６アルキル、およびＣ１－６ハロアルキルから選択され、
Ｒ１０はそれぞれ独立して、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールから選択される１つ、２つ、または３つの基で任意選択で置換され、
Ｒ１１はそれぞれ独立して、水素、Ｃ１－６アルキル、およびＣ１－６ハロアルキルから選択され、
Ｒ１２はそれぞれ独立して、水素、Ｃ１－６アルキル、およびＣ１－６ハロアルキルから選択され、ならびに、
Ｒ１３はそれぞれ独立して、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールから選択される１つ、２つ、または３つの基で任意選択で置換され、
各Ｒ１４および各Ｒ１５はそれぞれ独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１０、－ＳＲ１０、－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、－Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１３、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、－ＯＲ１０、および－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択される１つ、２つ、または３つの基で任意選択で置換され、
【化15】
【請求項46】
ＶはＣである、請求項４５に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項47】
ＵはＣである、請求項４５もしくは４６に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項48】
式（Ｉａ）【化16】
【請求項49】
式（Ｉｂ）【化17】
【請求項50】
式（Ｉｃ）【化18】
【請求項51】
式（Ｉｄ）【化19】
【請求項52】
式（Ｉｅ）【化20】
【請求項53】
Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、Ｒ７ｃ、Ｒ７ｄ、Ｒ７ｅ、Ｒ７ｆ、Ｒ７ｇ、およびＲ７ｈは水素である、請求項５２に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項54】
Ｒ７ａ、Ｒ７ｃ、Ｒ７ｄ、Ｒ７ｅ、Ｒ７ｆ、およびＲ７ｇは水素であり、Ｒ７ｂおよびＲ７ｈは組み合わされることでシクロアルキル環を形成する、請求項５２に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項55】
Ｒ７ａ、Ｒ７ｃ、Ｒ７ｄ、Ｒ７ｅ、Ｒ７ｆ、およびＲ７ｇは水素であり、Ｒ７ｂおよびＲ７ｈは組み合わされることでヘテロシクロアルキル環を形成する、請求項５２に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項56】
式（Ｉｆ）【化21】
【請求項57】
式（Ｉｇ）【化22】
【請求項58】
ＷはＯまたはＳである、請求項５７に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項59】
ＺはＮまたはＣ（Ｈ）である、請求項５７もしくは５８に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項60】
式（Ｉｈ）【化23】
【請求項61】
ＷはＮまたはＣ（Ｈ）である、請求項６０に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項62】
ＺはＯまたはＳである、請求項６０もしくは６１に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項63】
ＸはＮまたはＣ（Ｈ）である、請求項５７～６２のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項64】
式（Ｉｉ）【化24】
【請求項65】
式（Ｉｊ）【化25】
【請求項66】
Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、Ｒ７ｃ、Ｒ７ｄ、Ｒ７ｇ、およびＲ７ｈは水素である、請求項６５に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項67】
ＷはＯであり、ＺはＯであり、およびＸはＣ（Ｒ７ｃ）（Ｒ７ｄ）である、請求項６４に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項68】
ＸはＣ（Ｆ）２である、請求項６７に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項69】
式（Ｉｋ）【化26】
【請求項70】
ＷおよびＺはＮである、請求項６９に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項71】
ＷおよびＺはＣ（Ｈ）である、請求項６９に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項72】
ＸはＳである、請求項６９～７１のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項73】
ＸはＯである、請求項６９～７１のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項74】
式（Ｉｍ）【化27】
【請求項75】
ＷはＣ（Ｒ７ａ）であり、ＸはＣ（Ｒ７ｃ）であり、ＺはＣ（Ｒ７ｇ）である、請求項７４に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項76】
Ｗ、Ｘ、およびＺはＣ（Ｈ）である、請求項７４に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項77】
Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、－ＯＲ１０、－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、または－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）である、請求項４５～８６のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項78】
Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、または－ＯＨである、請求項４５～７７のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項79】
Ｒ１は－ＯＨである、請求項４５～７８のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項80】
Ｒ２は、水素、ハロゲン、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、または－ＯＲ１０である、請求項４５～７９のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項81】
Ｒ２は水素である、請求項４５～８０のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項82】
Ｒ３は、水素、ハロゲン、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、－ＯＲ１０、または－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）である、請求項４５～８１のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項83】
Ｒ３は、Ｃ１－６アルキルまたはＣ１－６ハロアルキルである、請求項４５～８２のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項84】
Ｒ４は、水素、ハロゲン、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、または－ＯＲ１０である、請求項４５～８３のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項85】
Ｒ４は水素である、請求項４５～８４のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項86】
Ｒ５は、水素、ハロゲン、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、－ＯＲ１０、または－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）である、請求項４５～８５のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項87】
Ｒ５は水素またはＣ１－６アルキルである、請求項４５～８６のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項88】
Ｒ６はＣ１－６アルキル、Ｃ３－８シクロアルキル、およびＣ２－９ヘテロシクロアルキルから選択され、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－８シクロアルキル、およびＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１つ、２つ、３つ、４つ、または５つのＲ１５基で任意選択で置換される、請求項４５～８７のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項89】
Ｒ６は、１つ、２つ、３つ、４つ、または５つのＲ１５基で任意選択で置換されるＣ２－９ヘテロシクロアルキルである、請求項４５～８８のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項90】
Ｒ６は、１つ、２つ、３つ、４つ、または５つのＲ１５基で任意選択で置換されるＣ３－８シクロアルキルである、請求項４５～８８のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項91】
Ｒ６は、１つ、２つ、３つ、４つ、または５つのＲ１５基で任意選択で置換されるＣ１－６アルキルである、請求項４５～８８のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項92】
Ｒ１５はそれぞれ独立して、ハロゲン、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＯＲ１０、および－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択され、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、およびＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、ハロゲン、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、－ＯＲ１０、および－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択された１つ、２つ、または３つの基で任意選択で置換される、請求項４５～９１のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項93】
Ｒ１５はそれぞれ独立して、ハロゲン、非置換Ｃ１－６アルキル、およびＣ１－６ハロアルキルから選択される、請求項４５～９２のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項94】
Ｌは－Ｎ（Ｒ９ｃ）－である、請求項４５～９３のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項95】
Ｌは－Ｎ（Ｈ）－である、請求項４５～９４のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項96】
Ｌは－Ｏ－である、請求項４５～９３のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項97】
Ｌは－Ｃ（Ｏ）－である、請求項４５～９３のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項98】
Ｌは－Ｃ（Ｒ９ａ）（Ｒ９ｂ）－である、請求項４５～９３のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項99】
Ｒ９ａは、水素、ハロゲン、およびＣ１－６アルキルから選択される、請求項９８に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項100】
Ｒ９ｂは、水素、ハロゲン、および－ＯＨから選択される、請求項９８もしくは９９に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項101】
【化28-1】
【化28-2】
【請求項102】
請求項１～１０１のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物、および薬学的に許容可能な賦形剤を含む、医薬組成物。
【請求項103】
代謝疾患の処置を必要としている患者の代謝疾患を処置する方法であって、治療有効量の請求項１～１０１のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物を、前記患者に投与する工程を含む、方法。
【請求項104】
前記代謝疾患は、２型糖尿病、アテローム性動脈硬化症、肥満症、および痛風から選択される、請求項１０３に記載の方法。
【請求項105】
肝疾患の処置を必要としている患者の肝疾患を処置する方法であって、治療有効量の請求項１～１０１のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物を、前記患者に投与する工程を含む、方法。
【請求項106】
前記肝疾患は、非アルコール性脂肪性肝疾患（ＮＡＦＬＤ）、非アルコール性脂肪性肝炎（ＮＡＳＨ）、アルコール性脂肪性肝炎（ＡＳＨ）、ウイルス性肝炎、および肝硬変から選択される、請求項１０５に記載の方法。
【請求項107】
肺疾患の処置を必要としている患者の肺疾患を処置する方法であって、治療有効量の請求項１～１０１のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物を、前記患者に投与する工程を含む、方法。
【請求項108】
前記肺疾患は、喘息、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、および特発性肺線維症から選択される、請求項１０７に記載の方法。
【請求項109】
中枢神経系疾患の処置を必要としている患者の中枢神経系疾患を処置する方法であって、治療有効量の請求項１～１０１のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物を、前記患者に投与する工程を含む、方法。
【請求項110】
前記中枢神経系疾患は、アルツハイマー病、多発性硬化症、筋萎縮性側索硬化症、パーキンソン病、ハンチントン病、外傷性脳損傷、虚血性脳卒中および再灌流、出血性卒中、癲癇、ならびにうつ病から選択される、請求項１０９に記載の方法。
【請求項111】
炎症性疾患または自己免疫疾患の処置を必要としている患者の炎症性疾患または自己免疫疾患を処置する方法であって、治療有効量の請求項１～１０１のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物を、前記患者に投与する工程を含む、方法。
【請求項112】
前記炎症性疾患または自己免疫疾患は、関節リウマチ、多発性硬化症、乾癬、狼瘡、炎症性腸疾患、クローン病、および潰瘍性大腸炎から選択される、請求項１１１に記載の方法。
【請求項113】
循環器疾患の処置を必要としている患者の循環器疾患を処置する方法であって、治療有効量の請求項１～１０１のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物を、前記患者に投与する工程を含む、方法。
【請求項114】
前記循環器疾患はアテローム性動脈硬化症または脳卒中である、請求項１１３に記載の方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【0001】
相互参照
本出願は、２０２１年６月２９日に出願された米国仮特許出願第６３／２１６，４４６号、および２０２２年３月１５日に出願された米国仮特許出願第６３／３２０，１５５号の利益を主張するものであり、これらはそれぞれ全体として引用により本明細書に組み込まれる。
本出願は、２０２１年６月２９日に出願された米国仮特許出願第６３／２１６，４４６号、および２０２２年３月１５日に出願された米国仮特許出願第６３／３２０，１５５号の利益を主張するものであり、これらはそれぞれ全体として引用により本明細書に組み込まれる。
【背景技術】
【0002】
ＮＯＤ様受容体（ＮＬＲ）ファミリーであるピリンドメイン含有タンパク質３（ＮＬＲＰ３）インフラマソームは、先天性免疫応答および炎症プロセスの重要な構成要素であり、その異常な活性は、クリオピリン関連周期性症候群（ＣＡＰＳ）などの遺伝性障害、ならびに多発性硬化症、２型糖尿病、アルツハイマー病、およびアテローム性動脈硬化症などの複合疾患における病因である。ＮＬＲＰ３関連疾患の現在の治療は、ＩＬ－１を標的とする生物学的薬剤を含む。ＮＬＲＰ３の小分子阻害剤は、安全性、ならびに患者の快適性およびコンプライアンスの改善の可能性を考えると、これらの生物製剤の魅力的な代替物を提供する。
【発明の概要】
【0003】
１つの態様において、式（Ｉｃ’）もしくは式（Ｉｊ’）
【0004】
【化1】
式中、
Ｌは－Ｏ－、－Ｓ－、または－Ｎ（Ｒ９ｃ）－であり、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１０、－ＳＲ１０、－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、－Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１３、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、－ＯＲ１０、および－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択される１つ、２つ、または３つの基で任意選択で置換され、あるいは、Ｒ１およびＲ２は組み合わされることで、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環を形成し、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環は、１つ、２つ、または３つのＲ１４基で任意選択で置換され、あるいは、Ｒ２およびＲ３は組み合わされることで、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環を形成し、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環は、１つ、２つ、または３つのＲ１４基で任意選択で置換され、あるいは、Ｒ３およびＲ４は組み合わされることで、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環を形成し、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環は、１つ、２つ、または３つのＲ１４基で任意選択で置換され、あるいは、Ｒ４およびＲ５は組み合わされることで、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環を形成し、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環は、１つ、２つ、または３つのＲ１４基で任意選択で置換され、
Ｒ６は
【0005】
【化2】
Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、Ｒ７ｃ、Ｒ７ｄ、Ｒ７ｅ、Ｒ７ｇ、およびＲ７ｈはそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１０、－ＳＲ１０、－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、－Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１３、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、－ＯＲ１０、および－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択される１つ、２つ、または３つの基で任意選択で置換され、
Ｒ９ｃは水素、Ｃ１－６アルキル、およびＣ１－６ハロアルキルから選択され、
Ｒ１０はそれぞれ独立して、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールから選択される１つ、２つ、または３つの基で任意選択で置換され、
Ｒ１１はそれぞれ独立して、水素、Ｃ１－６アルキル、およびＣ１－６ハロアルキルから選択され、
Ｒ１２はそれぞれ独立して、水素、Ｃ１－６アルキル、およびＣ１－６ハロアルキルから選択され、ならびに、
Ｒ１３はそれぞれ独立して、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールから選択される１つ、２つ、または３つの基で任意選択で置換され、
各Ｒ１４および各Ｒ１５はそれぞれ独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１０、－ＳＲ１０、－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、－Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１３、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、－ＯＲ１０、および－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択される１つ、２つ、または３つの基で任意選択で置換され、ならびに、
ｎは０、１、２、３、または４である。
【0006】
いくつかの実施形態において、式（Ｉｃ’）
【0007】
【化3】
【0008】
いくつかの実施形態において、式（Ｉｃ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ７ａ、Ｒ７ｃ、Ｒ７ｄ、Ｒ７ｅ、Ｒ７ｆ、およびＲ７ｇは水素である。
【0009】
いくつかの実施形態において、式（Ｉｊ’）
【0010】
【化4】
【0011】
いくつかの実施形態において、式（Ｉｊ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、Ｒ７ｃ、Ｒ７ｄ、Ｒ７ｇ、およびＲ７ｈは水素である。
【0012】
別の態様において、式（Ｉｇ’）、式（Ｉｈ’）、もしくは式（Ｉｋ’）
【0013】
【化5】
式中、
Ｗは、Ｃ（Ｒ７ａ）、Ｃ（Ｒ７ａ）（Ｒ７ｂ）、Ｏ、Ｓ、Ｎ、またはＮ（Ｒ８ａ）であり、
Ｘは、Ｃ（Ｒ７ｃ）、Ｃ（Ｒ７ｃ）（Ｒ７ｄ）、Ｏ、Ｓ、Ｎ、またはＮ（Ｒ８ｂ）であり、
Ｚは、Ｃ（Ｒ７ｇ）、Ｃ（Ｒ７ｇ）（Ｒ７ｈ）、Ｏ、Ｓ、Ｎ、またはＮ（Ｒ８ｄ）であり、
Ｌは－Ｏ－、－Ｓ－、または－Ｎ（Ｒ９ｃ）－であり、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１０、－ＳＲ１０、－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、－Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１３、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、－ＯＲ１０、および－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択される１つ、２つ、または３つの基で任意選択で置換され、あるいは、Ｒ１およびＲ２は組み合わされることで、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環を形成し、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環は、１つ、２つ、または３つのＲ１４基で任意選択で置換され、あるいは、Ｒ２およびＲ３は組み合わされることで、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環を形成し、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環は、１つ、２つ、または３つのＲ１４基で任意選択で置換され、あるいは、Ｒ３およびＲ４は組み合わされることで、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環を形成し、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環は、１つ、２つ、または３つのＲ１４基で任意選択で置換され、あるいは、Ｒ４およびＲ５は組み合わされることで、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環を形成し、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環は、１つ、２つ、または３つのＲ１４基で任意選択で置換され、
Ｒ６は
【0014】
【化6】
Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、Ｒ７ｃ、Ｒ７ｄ、Ｒ７ｇ、およびＲ７ｈはそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１０、－ＳＲ１０、－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、－Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１３、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、－ＯＲ１０、および－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択される１つ、２つ、または３つの基で任意選択で置換され、
Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、およびＲ８ｄはそれぞれ独立して、水素、Ｃ１－６アルキル、およびＣ１－６ハロアルキルから選択され、
Ｒ９ｃは水素、Ｃ１－６アルキル、およびＣ１－６ハロアルキルから選択され、
Ｒ１０はそれぞれ独立して、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールから選択される１つ、２つ、または３つの基で任意選択で置換され、
Ｒ１１はそれぞれ独立して、水素、Ｃ１－６アルキル、およびＣ１－６ハロアルキルから選択され、
Ｒ１２はそれぞれ独立して、水素、Ｃ１－６アルキル、およびＣ１－６ハロアルキルから選択され、ならびに、
Ｒ１３はそれぞれ独立して、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールから選択される１つ、２つ、または３つの基で任意選択で置換され、
各Ｒ１４および各Ｒ１５はそれぞれ独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１０、－ＳＲ１０、－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、－Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１３、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、－ＯＲ１０、および－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択される１つ、２つ、または３つの基で任意選択で置換され、ならびに、
ｎは０、１、２、３、または４である。
【0015】
いくつかの実施形態において、式（Ｉｇ’）
【0016】
【化7】
【0017】
いくつかの実施形態において、式（Ｉｇ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、ＷはＯまたはＳである。いくつかの実施形態において、式（Ｉｇ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、ＺはＮまたはＣ（Ｈ）である。いくつかの実施形態において、式（Ｉｇ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、ＷはＳであり、ＺはＣ（Ｈ）である。
【0018】
いくつかの実施形態において、式（Ｉｈ’）
【0019】
【化8】
【0020】
いくつかの実施形態において、式（Ｉｈ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、ＷはＮまたはＣ（Ｈ）である。いくつかの実施形態において、式（Ｉｈ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、ＺはＯまたはＳである。いくつかの実施形態において、式（Ｉｈ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、ＷはＣ（Ｈ）であり、ＺはＳである。いくつかの実施形態において、式（Ｉｇ’）もしくは（Ｉｈ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、ＸはＮまたはＣ（Ｈ）である。いくつかの実施形態において、式（Ｉｇ’）もしくは（Ｉｈ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、ＸはＣ（Ｈ）である。
【0021】
いくつかの実施形態において、式（Ｉｋ’）
【0022】
【化9】
【0023】
いくつかの実施形態において、式（Ｉｋ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、ＷおよびＺはＮである。いくつかの実施形態において、式（Ｉｋ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、ＷおよびＺはＣ（Ｈ）である。いくつかの実施形態において、式（Ｉｋ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、ＸはＳである。いくつかの実施形態において、式（Ｉｋ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、ＸはＯである。
【0024】
別の態様において、式（Ｉｍ’）
【0025】
【化10】
式中、
ＷはＣ（Ｒ７ａ）またはＮであり、
ＸはＣ（Ｒ７ｃ）またはＮであり、
ＺはＣ（Ｒ７ｇ）またはＮであり、
Ｌは－Ｏ－、－Ｓ－、または－Ｎ（Ｒ９ｃ）－であり、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１０、－ＳＲ１０、－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、－Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１３、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、－ＯＲ１０、および－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択される１つ、２つ、または３つの基で任意選択で置換され、あるいは、Ｒ１およびＲ２は組み合わされることで、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環を形成し、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環は、１つ、２つ、または３つのＲ１４基で任意選択で置換され、あるいは、Ｒ２およびＲ３は組み合わされることで、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環を形成し、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環は、１つ、２つ、または３つのＲ１４基で任意選択で置換され、あるいは、Ｒ３およびＲ４は組み合わされることで、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環を形成し、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環は、１つ、２つ、または３つのＲ１４基で任意選択で置換され、あるいは、Ｒ４およびＲ５は組み合わされることで、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環を形成し、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環は、１つ、２つ、または３つのＲ１４基で任意選択で置換され、
Ｒ６はＣ３－８シクロアルキルおよびＣ２－９ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、Ｃ３－８シクロアルキルおよびＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１つ、２つ、３つ、４つ、または５つのＲ１５基で任意選択で置換され、
Ｒ７ａ、Ｒ７ｃ、およびＲ７ｇはそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１０、－ＳＲ１０、－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、－Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１３、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、－ＯＲ１０、および－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択される１つ、２つ、または３つの基で任意選択で置換され、
Ｒ９ｃは水素、Ｃ１－６アルキル、およびＣ１－６ハロアルキルから選択され、
Ｒ１０はそれぞれ独立して、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールから選択される１つ、２つ、または３つの基で任意選択で置換され、
Ｒ１１はそれぞれ独立して、水素、Ｃ１－６アルキル、およびＣ１－６ハロアルキルから選択され、
Ｒ１２はそれぞれ独立して、水素、Ｃ１－６アルキル、およびＣ１－６ハロアルキルから選択され、ならびに、
Ｒ１３はそれぞれ独立して、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールから選択される１つ、２つ、または３つの基で任意選択で置換され、ならびに、
各Ｒ１４および各Ｒ１５はそれぞれ独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１０、－ＳＲ１０、－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、－Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１３、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、－ＯＲ１０、および－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択される１つ、２つ、または３つの基で任意選択で置換される。
【0026】
いくつかの実施形態において、式（Ｉｍ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、ＷはＣ（Ｒ７ａ）であり、ＸはＣ（Ｒ７ｃ）であり、ＺはＣ（Ｒ７ｇ）である。いくつかの実施形態において、式（Ｉｍ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｗ、Ｘ、およびＺはＣ（Ｈ）である。いくつかの実施形態において、式（Ｉｍ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ６は、１つ、２つ、３つ、４つ、または５つのＲ１５基で任意選択で置換されるＣ２－９ヘテロシクロアルキルである。いくつかの実施形態において、式（Ｉｍ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ６は、１つ、２つ、３つ、４つ、または５つのＲ１５基で任意選択で置換されるピペリジニルである。
【0027】
いくつかの実施形態において、式（Ｉｃ’）、（Ｉｇ’）、（Ｉｈ’）、（Ｉｊ’）、（Ｉｋ’）、もしくは（Ｉｍ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物であり、式中、Ｒ６は
【0028】
【化11】
【0029】
【化12】
【0030】
【化13】
【0031】
いくつかの実施形態において、式（Ｉｃ’）、（Ｉｇ’）、（Ｉｈ’）、（Ｉｊ’）、（Ｉｋ’）、もしくは（Ｉｍ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物であり、式中、Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、－ＯＲ１０、－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、または－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）である。いくつかの実施形態において、式（Ｉｃ’）、（Ｉｇ’）、（Ｉｈ’）、（Ｉｊ’）、（Ｉｋ’）、もしくは（Ｉｍ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物であり、式中、Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、または－ＯＨである。いくつかの実施形態において、式（Ｉｃ’）、（Ｉｇ’）、（Ｉｈ’）、（Ｉｊ’）、（Ｉｋ’）、もしくは（Ｉｍ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物であり、式中、Ｒ１は－ＯＨである。いくつかの実施形態において、式（Ｉｃ’）、（Ｉｇ’）、（Ｉｈ’）、（Ｉｊ’）、（Ｉｋ’）、もしくは（Ｉｍ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物であり、式中、Ｒ２は、水素、ハロゲン、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、または－ＯＲ１０である。いくつかの実施形態において、式（Ｉｃ’）、（Ｉｇ’）、（Ｉｈ’）、（Ｉｊ’）、（Ｉｋ’）、もしくは（Ｉｍ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物であり、式中、Ｒ２は水素である。いくつかの実施形態において、式（Ｉｃ’）、（Ｉｇ’）、（Ｉｈ’）、（Ｉｊ’）、（Ｉｋ’）、もしくは（Ｉｍ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物であり、式中、Ｒ３は、水素、ハロゲン、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、－ＯＲ１０、または－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）である。いくつかの実施形態において、式（Ｉｃ’）、（Ｉｇ’）、（Ｉｈ’）、（Ｉｊ’）、（Ｉｋ’）、もしくは（Ｉｍ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物であり、式中、Ｒ３は、Ｃ１－６アルキルまたはＣ１－６ハロアルキルである。いくつかの実施形態において、式（Ｉｃ’）、（Ｉｇ’）、（Ｉｈ’）、（Ｉｊ’）、（Ｉｋ’）、もしくは（Ｉｍ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物であり、式中、Ｒ４は、水素、ハロゲン、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、または－ＯＲ１０である。いくつかの実施形態において、式（Ｉｃ’）、（Ｉｇ’）、（Ｉｈ’）、（Ｉｊ’）、（Ｉｋ’）、もしくは（Ｉｍ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物であり、式中、Ｒ４は水素である。いくつかの実施形態において、式（Ｉｃ’）、（Ｉｇ’）、（Ｉｈ’）、（Ｉｊ’）、（Ｉｋ’）、もしくは（Ｉｍ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物であり、式中、Ｒ５は、水素、ハロゲン、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、－ＯＲ１０、または－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）である。いくつかの実施形態において、式（Ｉｃ’）、（Ｉｇ’）、（Ｉｈ’）、（Ｉｊ’）、（Ｉｋ’）、もしくは（Ｉｍ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物であり、式中、Ｒ５は水素またはＣ１－６アルキルである。いくつかの実施形態において、式（Ｉｃ’）、（Ｉｇ’）、（Ｉｈ’）、（Ｉｊ’）、（Ｉｋ’）、もしくは（Ｉｍ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物であり、式中、Ｒ６はＣ１－６アルキル、Ｃ３－８シクロアルキル、およびＣ２－９ヘテロシクロアルキルから選択され、式中、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－８シクロアルキル、およびＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１つ、２つ、３つ、４つ、または５つのＲ１５基で任意選択で置換される。いくつかの実施形態において、式（Ｉｃ’）、（Ｉｇ’）、（Ｉｈ’）、（Ｉｊ’）、（Ｉｋ’）、もしくは（Ｉｍ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物であり、式中、Ｒ６は、１つ、２つ、３つ、４つ、または５つのＲ１５基で任意選択で置換されるＣ２－９ヘテロシクロアルキルである。いくつかの実施形態において、式（Ｉｃ’）、（Ｉｇ’）、（Ｉｈ’）、（Ｉｊ’）、（Ｉｋ’）、もしくは（Ｉｍ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物であり、式中、Ｒ６は、１つ、２つ、３つ、４つ、または５つのＲ１５基で任意選択で置換されるＣ３－８シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、式（Ｉｃ’）、（Ｉｇ’）、（Ｉｈ’）、（Ｉｊ’）、（Ｉｋ’）、もしくは（Ｉｍ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物であり、式中、Ｒ６は、１つ、２つ、３つ、４つ、または５つのＲ１５基で任意選択で置換されるＣ１－６アルキルである。いくつかの実施形態において、式（Ｉｃ’）、（Ｉｇ’）、（Ｉｈ’）、（Ｉｊ’）、（Ｉｋ’）、もしくは（Ｉｍ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物であり、式中、Ｒ１５はそれぞれ独立して、ハロゲン、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＯＲ１０、および－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択され、式中、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、およびＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、ハロゲン、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、－ＯＲ１０、および－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択された１つ、２つ、または３つの基で任意選択で置換される。いくつかの実施形態において、式（Ｉｃ’）、（Ｉｇ’）、（Ｉｈ’）、（Ｉｊ’）、（Ｉｋ’）、もしくは（Ｉｍ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物であり、式中、Ｒ１５はそれぞれ独立して、ハロゲン、非置換Ｃ１－６アルキル、およびＣ１－６ハロアルキルから選択されるいくつかの実施形態において、式（Ｉｃ’）、（Ｉｇ’）、（Ｉｈ’）、（Ｉｊ’）、（Ｉｋ’）、もしくは（Ｉｍ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物であり、式中、Ｌは－Ｎ（Ｒ９ｃ）－である。いくつかの実施形態において、式（Ｉｃ’）、（Ｉｇ’）、（Ｉｈ’）、（Ｉｊ’）、（Ｉｋ’）、もしくは（Ｉｍ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物であり、式中、Ｌは－Ｎ（Ｈ）－である。いくつかの実施形態において、式（Ｉｃ’）、（Ｉｇ’）、（Ｉｈ’）、（Ｉｊ’）、（Ｉｋ’）、もしくは（Ｉｍ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物であり、式中、Ｌは－Ｏ－である。
【0032】
別の態様において、式（Ｉ）
【0033】
【化14】
式中、
ＵはＣ、ＣＨ、またはＮであり、
ＶはＣ、ＣＨ、またはＮであり、
Ｗは、Ｃ（Ｒ７ａ）、Ｃ（Ｒ７ａ）（Ｒ７ｂ）、Ｏ、Ｓ、Ｎ、またはＮ（Ｒ８ａ）であり、
Ｘは存在しないか、Ｃ（Ｒ７ｃ）、Ｃ（Ｒ７ｃ）（Ｒ７ｄ）、Ｏ、Ｓ、Ｎ、またはＮ（Ｒ８ｂ）であり、
Ｙは存在しないか、Ｃ（Ｒ７ｅ）、Ｃ（Ｒ７ｅ）（Ｒ７ｆ）、Ｏ、Ｓ、Ｎ、またはＮ（Ｒ８ｃ）であり、
Ｚは、Ｃ（Ｒ７ｇ）、Ｃ（Ｒ７ｇ）（Ｒ７ｈ）、Ｏ、Ｓ、Ｎ、またはＮ（Ｒ８ｄ）であり、
Ｌは、－Ｃ（Ｒ９ａ）（Ｒ９ｂ）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｏ－、－Ｓ－、または－Ｎ（Ｒ９ｃ）－であり、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１０、－ＳＲ１０、－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、－Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１３、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、－ＯＲ１０、および－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択される１つ、２つ、または３つの基で任意選択で置換され、あるいは、Ｒ１およびＲ２は組み合わされることで、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環を形成し、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環は、１つ、２つ、または３つのＲ１４基で任意選択で置換され、あるいは、Ｒ２およびＲ３は組み合わされることで、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環を形成し、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環は、１つ、２つ、または３つのＲ１４基で任意選択で置換され、あるいは、Ｒ３およびＲ４は組み合わされることで、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環を形成し、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環は、１つ、２つ、または３つのＲ１４基で任意選択で置換され、あるいは、Ｒ４およびＲ５は組み合わされることで、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環を形成し、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環は、１つ、２つ、または３つのＲ１４基で任意選択で置換され、
Ｒ６はＣ１－６アルキル、Ｃ３－８シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、および、Ｃ１－９ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－８シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、および、Ｃ１－９ヘテロアリールは、１つ、２つ、３つ、４つ、または５つのＲ１５基で任意選択で置換され、
Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、Ｒ７ｃ、Ｒ７ｄ、Ｒ７ｅ、Ｒ７ｆ、Ｒ７ｇ、およびＲ７ｈはそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１０、－ＳＲ１０、－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、－Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１３、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、－ＯＲ１０、および－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択される１つ、２つ、または３つの基で任意選択で置換され、あるいは、Ｒ７ｂおよびＲ７ｈは組み合わされて、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環を形成し、
Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、およびＲ８ｄはそれぞれ独立して、水素、Ｃ１－６アルキル、およびＣ１－６ハロアルキルから選択され、あるいは、Ｒ８ａおよびＲ７ｈは組み合わされて、ヘテロシクロアルキル環を形成し、あるいは、Ｒ８ｄおよびＲ７ｂは組み合わされて、ヘテロシクロアルキル環を形成し、
Ｒ９ａおよびＲ９ｂはそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、－ＯＨ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、およびＣ１－６アルコキシから選択され、
Ｒ９ｃは水素、Ｃ１－６アルキル、およびＣ１－６ハロアルキルから選択され、
Ｒ１０はそれぞれ独立して、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールから選択される１つ、２つ、または３つの基で任意選択で置換され、
Ｒ１１はそれぞれ独立して、水素、Ｃ１－６アルキル、およびＣ１－６ハロアルキルから選択され、
Ｒ１２はそれぞれ独立して、水素、Ｃ１－６アルキル、およびＣ１－６ハロアルキルから選択され、ならびに、
Ｒ１３はそれぞれ独立して、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールから選択される１つ、２つ、または３つの基で任意選択で置換され、
各Ｒ１４および各Ｒ１５はそれぞれ独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１０、－ＳＲ１０、－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、－Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１３、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、－ＯＲ１０、および－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択される１つ、２つ、または３つの基で任意選択で置換され、
【0034】
【化15】
【0035】
いくつかの実施形態において、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、ＶはＣである。いくつかの実施形態において、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、ＵはＣである。
【0036】
いくつかの実施形態において、式（Ｉａ）
【0037】
【化16】
【0038】
いくつかの実施形態において、式（Ｉｂ）
【0039】
【化17】
【0040】
いくつかの実施形態において、式（Ｉｃ）
【0041】
【化18】
【0042】
いくつかの実施形態において、式（Ｉｄ）
【0043】
【化19】
【0044】
いくつかの実施形態において、式（Ｉｅ）
【0045】
【化20】
【0046】
いくつかの実施形態において、式（Ｉｅ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、Ｒ７ｃ、Ｒ７ｄ、Ｒ７ｅ、Ｒ７ｆ、Ｒ７ｇ、およびＲ７ｈは水素である。いくつかの実施形態において、式（Ｉｅ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、Ｒ７ａ、Ｒ７ｃ、Ｒ７ｄ、Ｒ７ｅ、Ｒ７ｆ、およびＲ７ｇは水素であり、Ｒ７ｂおよびＲ７ｈは組み合わされることでシクロアルキル環を形成する。いくつかの実施形態において、式（Ｉｅ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、Ｒ７ａ、Ｒ７ｃ、Ｒ７ｄ、Ｒ７ｅ、Ｒ７ｆ、およびＲ７ｇは水素であり、Ｒ７ｂおよびＲ７ｈは組み合わされることでヘテロシクロアルキル環を形成する。
【0047】
いくつかの実施形態において、式（Ｉｆ）
【0048】
【化21】
【0049】
いくつかの実施形態において、式（Ｉｇ）
【0050】
【化22】
【0051】
いくつかの実施形態において、式（Ｉｇ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、ＷはＯまたはＳである。いくつかの実施形態において、式（Ｉｇ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、ＺはＮまたはＣ（Ｈ）である。
【0052】
いくつかの実施形態において、式（Ｉｈ）
【0053】
【化23】
【0054】
いくつかの実施形態において、式（Ｉｈ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、ＷはＮまたはＣ（Ｈ）である。いくつかの実施形態において、式（Ｉｈ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、ＺはＯまたはＳである。いくつかの実施形態において、式（Ｉｇ）もしくは（Ｉｈ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、ＸはＮまたはＣ（Ｈ）である。
【0055】
いくつかの実施形態において、式（Ｉｉ）
【0056】
【化24】
【0057】
いくつかの実施形態において、式（Ｉｉ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物であり、ここで、ＷはＯであり、ＺはＯであり、およびＸはＣ（Ｒ７ｃ）（Ｒ７ｄ）である。いくつかの実施形態において、式（Ｉｈ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物であり、ここで、ＸはＣ（Ｆ）２である。
【0058】
いくつかの実施形態において、式（Ｉｊ）
【0059】
【化25】
【0060】
いくつかの実施形態において、式（Ｉｊ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、Ｒ７ｃ、Ｒ７ｄ、Ｒ７ｇ、およびＲ７ｈは水素である。
【0061】
いくつかの実施形態において、式（Ｉｋ）
【0062】
【化26】
【0063】
いくつかの実施形態において、式（Ｉｋ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、ＷおよびＺはＮである。いくつかの実施形態において、式（Ｉｋ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、ＷおよびＺはＣ（Ｈ）である。いくつかの実施形態において、式（Ｉｋ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、ＸはＳである。いくつかの実施形態において、式（Ｉｋ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、ＸはＯである。
【0064】
いくつかの実施形態において、式（Ｉｍ）
【0065】
【化27】
【0066】
いくつかの実施形態において、式（Ｉｍ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、ＷはＣ（Ｒ７ａ）であり、ＸはＣ（Ｒ７ｃ）であり、ＺはＣ（Ｒ７ｇ）である。いくつかの実施形態において、式（Ｉｍ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｗ、Ｘ、およびＺはＣ（Ｈ）である。
【0067】
いくつかの実施形態において、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｋ）、もしくは（Ｉｍ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、－ＯＲ１０、－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、または－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）である。いくつかの実施形態において、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｋ）、もしくは（Ｉｍ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、または－ＯＨである。いくつかの実施形態において、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｋ）、もしくは（Ｉｍ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ１は－ＯＨである。いくつかの実施形態において、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｋ）、もしくは（Ｉｍ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ２は、水素、ハロゲン、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、または－ＯＲ１０である。いくつかの実施形態において、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｋ）、もしくは（Ｉｍ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ２は水素である。いくつかの実施形態において、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｋ）、もしくは（Ｉｍ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ３は、水素、ハロゲン、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、－ＯＲ１０、または－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）である。いくつかの実施形態において、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｋ）、もしくは（Ｉｍ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ３は、Ｃ１－６アルキルまたはＣ１－６ハロアルキルである。いくつかの実施形態において、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｋ）、もしくは（Ｉｍ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ４は、水素、ハロゲン、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、または－ＯＲ１０である。いくつかの実施形態において、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｋ）、もしくは（Ｉｍ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ４は水素である。いくつかの実施形態において、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｋ）、もしくは（Ｉｍ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ５は、水素、ハロゲン、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、－ＯＲ１０、または－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）である。いくつかの実施形態において、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｋ）、もしくは（Ｉｍ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ５は水素またはＣ１－６アルキルである。いくつかの実施形態において、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｋ）、もしくは（Ｉｍ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ６はＣ１－６アルキル、Ｃ３－８シクロアルキル、およびＣ２－９ヘテロシクロアルキルから選択され、式中、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－８シクロアルキル、およびＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１つ、２つ、３つ、４つ、または５つのＲ１５基で任意選択で置換される。いくつかの実施形態において、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｋ）、もしくは（Ｉｍ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ６は、１つ、２つ、３つ、４つ、または５つのＲ１５基で任意選択で置換されるＣ２－９ヘテロシクロアルキルである。いくつかの実施形態において、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｋ）、もしくは（Ｉｍ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ６は、１つ、２つ、３つ、４つ、または５つのＲ１５基で任意選択で置換されるＣ３－８シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｋ）、もしくは（Ｉｍ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ６は、１つ、２つ、３つ、４つ、または５つのＲ１５基で任意選択で置換されるＣ１－６アルキルである。いくつかの実施形態において、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｋ）、もしくは（Ｉｍ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ１５はそれぞれ独立して、ハロゲン、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＯＲ１０、および－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択され、式中、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、およびＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、ハロゲン、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、－ＯＲ１０、および－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択された１つ、２つ、または３つの基で任意選択で置換される。いくつかの実施形態において、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｋ）、もしくは（Ｉｍ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ１５はそれぞれ独立して、ハロゲン、非置換Ｃ１－６アルキル、およびＣ１－６ハロアルキルから選択されるいくつかの実施形態において、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｋ）、もしくは（Ｉｍ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、
Ｌは－Ｎ（Ｒ９ｃ）－である。いくつかの実施形態において、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｋ）、もしくは（Ｉｍ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｌは－Ｎ（Ｈ）－である。いくつかの実施形態において、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｋ）、もしくは（Ｉｍ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｌは－Ｏ－である。いくつかの実施形態において、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｋ）、もしくは（Ｉｍ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｌは－Ｃ（Ｏ）－である。いくつかの実施形態において、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｋ）、もしくは（Ｉｍ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｌは－Ｃ（Ｒ９ａ）（Ｒ９ｂ）－である。いくつかの実施形態において、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｋ）、もしくは（Ｉｍ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ９ａは、水素、ハロゲン、およびＣ１－６アルキルから選択される。いくつかの実施形態において、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｋ）、もしくは（Ｉｍ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ９ｂは、水素、ハロゲン、および－ＯＨから選択される。
Ｌは－Ｎ（Ｒ９ｃ）－である。いくつかの実施形態において、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｋ）、もしくは（Ｉｍ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｌは－Ｎ（Ｈ）－である。いくつかの実施形態において、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｋ）、もしくは（Ｉｍ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｌは－Ｏ－である。いくつかの実施形態において、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｋ）、もしくは（Ｉｍ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｌは－Ｃ（Ｏ）－である。いくつかの実施形態において、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｋ）、もしくは（Ｉｍ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｌは－Ｃ（Ｒ９ａ）（Ｒ９ｂ）－である。いくつかの実施形態において、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｋ）、もしくは（Ｉｍ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ９ａは、水素、ハロゲン、およびＣ１－６アルキルから選択される。いくつかの実施形態において、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｋ）、もしくは（Ｉｍ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ９ｂは、水素、ハロゲン、および－ＯＨから選択される。
【0068】
別の態様において、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｋ）、もしくは（Ｉｍ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物、および薬学的に許容可能な賦形剤を含む医薬組成物が本明細書に記載される。
【0069】
いくつかの実施形態において、処置を必要としている患者の代謝疾患を処置する方法であって、治療有効量の式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｋ）、もしくは（Ｉｍ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物を患者に投与する工程を含む、方法が本明細書に記載される。いくつかの実施形態において、処置を必要としている患者の代謝疾患を処置する方法であって、治療有効量の式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｋ）、もしくは（Ｉｍ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物を患者に投与する工程を含む、方法が本明細書に記載され、ここで、代謝疾患は、２型糖尿病、アテローム性動脈硬化症、肥満症、および痛風から選択される。
【0070】
いくつかの実施形態において、処置を必要としている患者の肝疾患を処置する方法であって、治療有効量の式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｋ）、もしくは（Ｉｍ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物を患者に投与する工程を含む、方法が本明細書に記載される。いくつかの実施形態において、処置を必要としている患者の肝疾患を処置する方法であって、治療有効量の式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｋ）、もしくは（Ｉｍ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物を患者に投与する工程を含む、方法が本明細書に記載され、ここで、肝疾患は、非アルコール性脂肪性肝疾患（ＮＡＦＬＤ）、非アルコール性脂肪性肝炎（ＮＡＳＨ）、アルコール性脂肪性肝炎（ＡＳＨ）、ウイルス性肝炎、および肝硬変から選択される。
【0071】
いくつかの実施形態において、処置を必要としている患者の肺疾患を処置する方法であって、治療有効量の式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｋ）、もしくは（Ｉｍ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物を患者に投与する工程を含む、方法が本明細書に記載される。いくつかの実施形態において、処置を必要としている患者の肺疾患を処置する方法であって、治療有効量の式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｋ）、もしくは（Ｉｍ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物を患者に投与する工程を含む、方法が本明細書に記載され、ここで、肺疾患は、喘息、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、および特発性肺線維症から選択される。
【0072】
いくつかの実施形態において、処置を必要としている患者の中枢神経系疾患を処置する方法であって、治療有効量の式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｋ）、もしくは（Ｉｍ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物を患者に投与する工程を含む、方法が本明細書に記載される。いくつかの実施形態において、処置を必要としている患者の中枢神経系疾患を処置する方法であって、治療有効量の式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｋ）、もしくは（Ｉｍ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物を患者に投与する工程を含む、方法が本明細書に記載され、ここで、中枢神経系疾患は、アルツハイマー病、多発性硬化症、筋萎縮性側索硬化症、パーキンソン病、ハンチントン病、外傷性脳損傷、虚血性脳卒中および再灌流、出血性卒中、癲癇、ならびにうつ病から選択される。
【0073】
いくつかの実施形態において、処置を必要としている患者の炎症性疾患または自己免疫疾患を処置する方法であって、治療有効量の式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｋ）、もしくは（Ｉｍ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物を患者に投与する工程を含む、方法が本明細書に記載される。いくつかの実施形態において、処置を必要としている患者の炎症性疾患または自己免疫疾患を処置する方法であって、治療有効量の式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｋ）、もしくは（Ｉｍ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物を患者に投与する工程を含む、方法が本明細書に記載され、ここで、炎症性疾患または自己免疫疾患は、関節リウマチ、多発性硬化症、乾癬、狼瘡、炎症性腸疾患、クローン病、および潰瘍性大腸炎から選択される。
【0074】
いくつかの実施形態において、処置を必要としている患者の循環器疾患を処置する方法であって、治療有効量の式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｋ）、もしくは（Ｉｍ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物を患者に投与する工程を含む、方法が本明細書に記載される。いくつかの実施形態において、処置を必要としている患者の循環器疾患を処置する方法であって、治療有効量の式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｋ）、もしくは（Ｉｍ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物を患者に投与する工程を含む、方法が本明細書に記載され、ここで、循環器疾患はアテローム性動脈硬化症または脳卒中である。
【0075】
引用による組み込み
本明細書で言及されるすべての公開物、特許、および特許出願は、あたかも個々の公開物、特許、または特許出願がそれぞれ参照により本明細書に具体的かつ個別に組み込まれるのと同じ程度にまで、参照により本明細書に組み込まれている。
本明細書で言及されるすべての公開物、特許、および特許出願は、あたかも個々の公開物、特許、または特許出願がそれぞれ参照により本明細書に具体的かつ個別に組み込まれるのと同じ程度にまで、参照により本明細書に組み込まれている。
【発明を実施するための形態】
【0076】
定義
本開示の文脈において、多くの用語が利用されるものとする。
本開示の文脈において、多くの用語が利用されるものとする。
【0077】
他に定義されない限り、本明細書で使用されるすべての技術用語および科学用語は、主張される主題が属する技術分野における当業者によって一般に理解されるものと同じ意味を有する。本明細書の用語に複数の定義がある場合、この章の定義が優先される。本明細書で引用される特許、特許出願、公報、および公開されたヌクレオチド配列とアミノ酸配列（例えば、ＧｅｎＢａｎｋなどのデータベースで入手可能な配列）はすべて、参照により引用される。ＵＲＬまたは他のそのような識別子またはアドレスについて言及される場合、こうした識別子を変更することができ、インターネット上の特定の情報は現れたり消えたりする場合があるが、同等な情報をインターネット検索により発見できることを理解されたい。これらに対する言及は、そのような情報の利用可能性と公共上の広まりを裏付けるものである。
【0078】
前述の一般的な記載と以下の詳細な説明は、単に典型的かつ例示的なものであり、主張される主題を限定するものではないことが理解される。本出願では、単数形の使用は、特に明記されない限り、複数形を含む。本明細書と添付の特許請求の範囲では、単数形「ａ」、「ａｎ」、および「ｔｈｅ」は、他にその内容が明確に指示しない限り、複数の指示対象を含むということに留意されたい。本出願では、「または」の使用は、特に明記されない限り、「および／または」を意味する。さらに、「含むこと（ｉｎｃｌｕｄｉｎｇ）」という用語の使用は、「含む（ｉｎｃｌｕｄｅ）」、「含む（ｉｎｃｌｕｄｅｓ）」、「含まれる（ｉｎｃｌｕｄｅｄ）」などの他の形態と同様、限定的なものではない。
【0079】
本明細書に使用されるセクションの見出しは、構成的な目的だけのためであり、記載された主題を制限すると解釈されるものではない。
【0080】
標準的な化学用語の定義は、限定されないが、Ｃａｒｅｙ ａｎｄ Ｓｕｎｄｂｅｒｇ “Ａｄｖａｎｃｅｄ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ ４ｔｈ Ｅｄ．” Ｖｏｌｓ．Ａ（２０００）ａｎｄ Ｂ（２００１）， Ｐｌｅｎｕｍ ＰｒｅＳ，Ｎｅｗ Ｙｏｒｋを含む参考文献で見つけることができる。特に明記されない限り、従来の方法は、質量分光法、ＮＭＲ、ＨＰＬＣ、タンパク質化学、生化学、組み換えＤＮＡ技術、および薬理学である。
【0081】
特定の定義が提供されない限り、本明細書に記載される分析化学、有機合成化学、ならびに薬化学および製薬化学に関連して利用される専門語、およびそれらの検査法および検査技術は、当該技術分野で認識されているものである。標準的な技術は、化学合成、化学分析、薬剤の調製、製剤化、および送達、ならびに患者の処置に用いられ得る。標準的な技術は、組換えＤＮＡ、オリゴヌクレオチド合成、および、組織の培養と形質転換（例えば、エレクトロポレーション、リポフェクション）に使用され得る。反応および精製の技術は、例えば、メーカーの仕様書のキットを用いて、または、当該技術で一般に遂行されるように、または、本明細書に記載されるように、行うことができる。前述の技術と手順は、一般に従来の方法で、ならびに、本明細書全体にわたって引用および議論される様々な一般的な文献と具体的な文献に記載されるように、行うことができる。
【0082】
本明細書に記載される方法および組成物は、本明細書に記載される特定の方法論、プロトコル、細胞株、構築物、および試薬に限定されず、したがって、変更され得ることを理解されたい。さらに、本明細書で使用される用語は、特定の実施形態だけを記載することを目的としており、本明細書に記載される方法、化合物、組成物の範囲を制限することを意図していない。
【0083】
本明細書で使用される場合、Ｃ１－Ｃｘは、Ｃ１－Ｃ２、Ｃ１－Ｃ３．．．Ｃ１－Ｃｘを含む。Ｃ１－Ｃｘは、それが指定する（任意の置換基を除く）部分を構成する炭素原子の数を指す。
【0084】
「アルキル」基とは、不飽和を含まない、炭素原子および水素原子のみからなる直鎖または分岐鎖の炭化水素鎖ラジカルを指す。いくつかの実施形態において、「アルキル」基は１～６個の炭素原子を有し得る（本明細書でアルキルが現われる場合は常に、「１～６」などの数の範囲は所定の範囲中の各整数を指す。例えば、「１～６個の炭素原子」とは、アルキル基が１つの炭素原子、２つの炭素原子、３つの炭素原子など、最大で６つの炭素原子からなり得ることを意味するが、本定義は、いかなる数の範囲も指定されていない「アルキル」という用語の出現も包含する）。本明細書に記載される化合物のアルキル基は、「Ｃ１－Ｃ６アルキル」または同様の命名として指定されてもよい。ほんの一例として、「Ｃ１－Ｃ６アルキル」は、アルキル鎖に１～６個の炭素原子があることを示し、すなわち、アルキル鎖は、メチル、エチル、ｎ－プロピル、イソ－プロピル、ｎ－ブチル、イソ－ブチル、ｓｅｃ－ブチル、ｔ－ブチル、ｎ－ペンチル、イソ－ペンチル、ネオ－ペンチル、およびヘキシルからなる群から選択される。アルキル基は置換型または非置換型であり得る。アルキル基は、構造によって、モノラジカルまたはジラジカル（つまり、アルキレン基）であり得る。
【0085】
「アルコキシ」は「－Ｏ－」アルキル」基を指し、アルキルは本明細書で定義される通りである。
【0086】
「アルケニル」という用語は、少なくとも１つの炭素炭素二重結合を含む、炭素原子と水素原子のみからなる直鎖または分岐鎖の炭化水素鎖ラジカル基を指す。アルケニル基の非限定的な例は、－ＣＨ＝ＣＨ２、－Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、－ＣＨ＝ＣＨＣＨ３、－ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）２、および－Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨＣＨ３を含む。いくつかの実施形態において、アルケニル基は、２～６個の炭素を有し得る。アルケニル基は置換型または非置換型であり得る。アルケニル基は、構造によっては、モノラジカルまたはジラジカル（すなわち、アルケニレン基）であり得る。
【0087】
「アルキニル」という用語は、少なくとも１つの炭素炭素三重結合を含む、炭素原子および水素原子のみからなる直鎖または分岐鎖の炭化水素鎖ラジカル基を指す。アルキニル基の非限定的な例は、－Ｃ≡ＣＨ、－Ｃ≡ＣＣＨ３、－Ｃ≡ＣＣＨ２ＣＨ３、および－Ｃ≡ＣＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３を含んでいる。いくつかの実施形態において、アルキニル基は、２～６個の炭素を有することができる。アルキニル基は置換型または非置換型であり得る。アルキニル基は、構造によっては、モノラジカルまたはジラジカル（すなわち、アルキニレン基）であり得る。
【0088】
「アミノ」は－ＮＨ２基を指す。
【0089】
「アルキルアミン」または「アルキルアミノ」という用語は、－Ｎ（アルキル）ｘＨｙ基を指し、アルキルは本明細書に定義される通りであり、ｘとｙは、群ｘ＝１、ｙ＝１、およびｘ＝２、ｙ＝０から選択される。ｘ＝２の場合、アルキル基は、それらが結合する窒素と一体となって、任意選択で環状の環系を形成することができる。「ジアルキルアミノ」は、－Ｎ（アルキル）２基を指し、アルキルは本明細書に定義される通りである。
【0090】
「芳香族」という用語は、４ｎ＋２π電子（ｎは整数である）を含む、非局在化されたπ－電子系を有する平面環を指す。芳香環は５、６、７、８、９、または９を超える原子から形成可能である。芳香族は任意選択で置換することができる。「芳香族」という用語は、アリール基（例えば、フェニル、ナフタレニル）とヘテロアリール基（例えば、ピリジニル、キノリニル）の両方を含んでいる。
【0091】
本明細書で使用される場合、「アリール」という用語は、環を形成する原子の各々が炭素原子である芳香環を指す。アリール環は５、６、７、８、９、または９を超える炭素原子によって形成可能である。アリール基は任意選択で置換可能である。アリール基の例としては、限定されないが、フェニルおよびナフタレニルが挙げられる。構造によっては、アリール基はモノラジカルまたはジラジカル（つまり、アリレン基）であり得る。
【0092】
「カルボキシ」は－ＣＯ２Ｈを指す。いくつかの実施形態において、カルボキシ部分は、「カルボン酸バイオアイソスター（ｂｉｏｉｓｏｓｔｅｒｅ）」と取り替えられることもあり、これは、カルボン酸部分として類似した物理的および／または化学的な性質を示す官能基または部分を指す。カルボン酸バイオアイソスターはカルボン酸基と同様の生物学的特性を有している。カルボン酸部分を含む化合物は、カルボン酸部分をカルボン酸バイオアイソスターと交換することができ、カルボン酸を含む化合物と比較して、同様の物理的および／または生物学的特性を有し得る。例えば、一実施形態において、カルボン酸バイオアイソスターは、カルボン酸基とほぼ同じ程度まで生理的なｐＨでイオン化することになる。カルボン酸バイオアイソスターの例としては、限定されないが、以下を含む。
【0093】
【化28】
【0094】
「シクロアルキル」という用語は、単環式または多環式の非芳香族ラジカルを指し、ここで、環を形成する原子（すなわち、骨格原子）の各々は炭素原子である。シクロアルキルは飽和されるか、または部分的に不飽和であり得る。シクロアルキルは芳香環で縮合され得る（その場合、シクロアルキルは非芳香環炭素原子を介して結合する）。いくつかの実施形態において、シクロアルキル基は、３～１０個の環状原子を有する基を含む。
【0095】
「ヘテロアリール」または代替的に「ヘテロ芳香族」という用語は、窒素、酸素、および硫黄から選択された１つ以上の環ヘテロ原子を含むアリール基を指す。Ｎ含有「ヘテロ芳香族」または「ヘテロアリール」部分は、環の骨格原子の少なくとも１つが窒素原子である芳香族基を指す。
【0096】
「ヘテロシクロアルキル」基または「ヘテロ脂環式」基とは、少なくとも１つの骨格環原子が窒素、酸素、および硫黄から選択されたヘテロ原子である、シクロアルキル基を指す。ラジカルはアリールまたはヘテロアリールで縮合され得る。ヘテロ脂環式という用語は、限定されないが、単糖類、二糖類、および少糖類を含む、炭水化物の環状形態もすべて含んでいる。別段の定めのない限り、ヘテロシクロアルキルは環に２～１０個の炭素を有する。ヘテロシクロアルキル中の炭素原子の数を参照する際、ヘテロシクロアルキル中の炭素原子の数は、ヘテロシクロアルキルを構成する（ヘテロ原子を含む）原子（すなわち、ヘテロシクロアルキル環の骨格原子）の総数と同じではないことに留意する。
【0097】
「ハロ」または代替的に「ハロゲン」という用語は、フルオロ、クロロ、ブロモ、およびヨードを意味する。
【0098】
「ハロアルキル」という用語は、１つ以上のハロゲンで置換されるアルキル基を指す。ハロゲンは同じこともあれば異なることもある。ハロアルキルの非限定的な例としては、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＦ３、－ＣＨＦ２、－ＣＨ２ＣＦ３、－ＣＦ２ＣＦ３などが挙げられる。
【0099】
「フルオロアルキル」および「フルオロアルコキシ」という用語は、１つ以上のフッ素原子で置換される、アルキル基とアルコキシ基をそれぞれ含む。フルオロアルキルの非限定的な例としては、－ＣＦ３、－ＣＨＦ２、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２ＣＦ３、－ＣＦ２ＣＦ３、－ＣＦ２ＣＦ２ＣＦ３、－ＣＦ（ＣＨ３）３などが挙げられる。フルオロアルコキシ基の非限定的な例としては、－ＯＣＦ３、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｆ、－ＯＣＨ２ＣＦ３、－ＯＣＦ２ＣＦ３、－ＯＣＦ２ＣＦ２ＣＦ３、－ＯＣＦ（ＣＨ３）２などが挙げられる。
【0100】
「ヘテロアルキル」という用語は、１つ以上の骨格鎖原子が炭素以外の原子、例えば、酸素、窒素、硫黄、リン、ケイ素、またはこれらの組み合わせから選択される、アルキルラジカルを指す。ヘテロ原子はヘテロアルキル基の任意の内部位置に置かれることもある。例としては、限定されないが、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ３、－ＣＨ２－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ３、－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ３、－ＣＨ２－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ３、－ＣＨ２－Ｎ（ＣＨ３）－ＣＨ３、－ＣＨ２－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ３、－ＣＨ２－ＣＨ２－Ｎ（ＣＨ３）－ＣＨ３、－ＣＨ２－Ｓ－ＣＨ２－ＣＨ３、－ＣＨ２－ＣＨ２－Ｓ（Ｏ）－ＣＨ３、－ＣＨ２－ＣＨ２－Ｓ（Ｏ）２－ＣＨ３、－ＣＨ２－ＮＨ－ＯＣＨ３、－ＣＨ２Ｏ－Ｓｉ（ＣＨ３）３、－ＣＨ２－ＣＨ＝Ｎ－ＯＣＨ３、および－ＣＨ＝ＣＨ－Ｎ（ＣＨ３）－ＣＨ３が挙げられる。加えて、最大で２つのヘテロ原子は、一例として、－ＣＨ２－ＮＨ－ＯＣＨ３および－ＣＨ２Ｏ－Ｓｉ（ＣＨ３）３など、連続的であってもよい。ヘテロ原子の数以外に、「ヘテロアルキル」は１～６個の炭素原子を有することがある。
【0101】
「結合」または「単結合」という用語は、結合によって連結された原子がより大きな下部構造の一部であると考えられるときの２つの原子間または２つの部分間の化学結合を指す。
【0102】
「部分」という用語は、分子の特定のセグメントまたは官能基を指す。化学部分は、分子に埋め込まれた、または分子に付加された化学物質と認識されることが多い。
【0103】
本明細書で使用される場合、単独で現れ、数の指定のない置換基「Ｒ」は、アルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール（環炭素を介して結合された）、およびヘテロシクロアルキルの中から選択される置換基を指す。
【0104】
「任意選択の」または「任意選択で」とは、後に記載される事象または状況が生じるまたは生じない場合があることを意味するとともに、この記載が、事象または状況が生じる場合の例と生じない場合の例を含むことを意味する。
【0105】
「任意選択で置換される」または「置換される」という用語は、参照された基が、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、－ＯＨ、アルコキシ、アリールオキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アルキルスルホキシド、アリールスルホキシド、アルキルスルホン、アリールスルホン、－ＣＮ、アルキン、Ｃ１－Ｃ６アルキルアルキン、ハロ、アシル、アシルオキシ、－ＣＯ２Ｈ、－ＣＯ２－アルキル、ニトロ、ハロアルキル、フルオロアルキル、および、一置換と二置換のアミノ基（例えば、－ＮＨ２、－ＮＨＲ、－Ｎ（Ｒ）２）を含むアミノ、ならびにそれらの保護された誘導体から個々に独立して選択された１つ以上の追加の基で置換されてもよいことを意味する。一例として、任意選択の置換基はＬｓＲｓであってもよく、ここで、Ｌｓはそれぞれ独立して、結合、－Ｏ－、－Ｃ（＝Ｏ）－、－Ｓ－、－Ｓ（＝Ｏ）－、－Ｓ（＝Ｏ）２－、－ＮＨ－、－ＮＨＣ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ－、－ＮＨＳ（＝Ｏ）２、－ＯＣ（Ｏ）ＮＨ－、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ－、－（Ｃ１－Ｃ６アルキル）－、または－（Ｃ２－Ｃ６アルケニル）－から選択され、および、Ｒｓはそれぞれ独立して、Ｈ、（Ｃ１－Ｃ６アルキル）、（Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル）、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、およびＣ１－Ｃ６ヘテロアルキルから選択される。上記の置換基の保護誘導体を形成することができる保護基は、上のＧｒｅｅｎｅ ａｎｄ Ｗｕｔｓなどのソースで見られる。
【0106】
本明細書で使用される場合、「約」または「およそ」という用語は、所定の値または範囲の２０％以内、好ましくは１０％以内、およびより好ましくは５％以内を意味する。
【0107】
「治療有効量」という用語は、本明細書で使用される場合、必要としている哺乳動物に投与されたとき、本明細書に記載される疾病または疾患を少なくとも部分的に改善するか、または少なくとも部分的に予防するのに有効であるＮＬＲＰ３阻害剤の量を指す。
【0108】
本明細書で使用される場合、「発現」という用語は、ポリヌクレオチドがｍＲＮＡへ転写され、ペプチド、ポリペプチド、またはタンパク質に翻訳されるプロセスを含む。
【0109】
「調節する」という用語は、標的分子に依存して、活性または発現の減少または増加のいずれかを包含する。
【0110】
「活性化因子」という用語は、本明細書において、分子種が局所的に投与される際に、分子種自体が受容体に結合するかどうか、または分子種の代謝産物が受容体に結合するかどうかに関わらず、示された受容体の活性化を結果としてもたらす任意の分子種を示すために使用される。したがって、活性化因子は、受容体のリガンドであり得るか、または受容体のリガンドに代謝される活性化因子、すなわち、組織中で形成され、かつ実際のリガンドである代謝産物であり得る。
【0111】
「患者」または「哺乳動物」という用語は、ヒト、ヒトではない霊長類、イヌ、ネコ、ウシ、ヒツジ、ブタ、ネズミ、または他の獣医学用もしくは実験用の哺乳動物を指す。当業者は、哺乳動物の一種における病状の重症度を低下させる治療が、哺乳動物の別の種に対する治療の効果を予測するものであることを認識している。
【0112】
「薬学的に許容可能な塩」は、酸付加塩および塩基付加塩の両方を含む。本明細書に記載される化合物のうちのいずれか１つの薬学的に許容可能な塩は、すべての薬学的に適切な塩形態を包含することを意図している。本明細書に記載される化合物の好ましい薬学的に許容可能な塩は、薬学的に許容可能な酸付加塩および薬学的に許容可能な塩基付加塩である。
【0113】
「薬学的に許容可能な酸付加塩」とは、遊離塩基の生物学的な効果と特性を保持するそれらの塩を指し、これは生物学的にもそれ以外の点でも望ましくないものではなく、塩酸、臭化水素酸、硫酸、硝酸、リン酸、ヨウ化水素酸、フッ化水素酸、亜リン酸などの無機酸により形成される。同様に、脂肪族のモノカルボン酸およびジカルボン酸、フェニル置換のアルカン酸、ヒドロキシアルカン酸、アルカン二酸（ａｌｋａｎｅｄｉｏｉｃ ａｃｉｄｓ）、芳香族酸、脂肪族酸および芳香族スルホン酸などの有機酸により形成され、かつ、例えば、酢酸、トリフルオロ酢酸、プロピオン酸、グリコール酸、ピルビン酸、シュウ酸、マレイン酸、マロン酸、コハク酸、フマル酸、酒石酸、クエン酸、安息香酸、桂皮酸、マンデル酸、メタンスルホン酸、エタンスルホン酸、ｐ－トルエンスルホン酸、サリチル酸などを含む塩も含まれている。したがって、例示的な塩としては、硫酸塩、ピロ硫酸塩、重硫酸塩、亜硫酸塩、重亜硫酸塩、硝酸塩、リン酸塩、一水素リン酸塩（ｍｏｎｏｈｙｄｒｏｇｅｎｐｈｏｓｐｈａｔｅｓ）、二水素リン酸塩（ｄｉｈｙｄｒｏｇｅｎｐｈｏｓｐｈａｔｅｓ）、メタリン酸塩、ピロリン酸塩、塩化物、臭化物、ヨウ化物、酢酸塩、トリフルオロ酢酸塩、プロピオン酸塩、カプリル酸塩、イソ酪酸塩、シュウ酸塩、マロン酸塩、コハク酸塩、スベリン酸塩、セバシン酸塩、フマル酸塩、マレイン酸塩、マンデル酸塩、安息香酸塩、クロロ安息香酸塩、メチル安息香酸塩、ジニトロ安息香酸塩（ｄｉｎｉｔｒｏｂｅｎｚｏａｔｅｓ）、フタル酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、トルエンスルホン酸塩、フェニル酢酸塩、クエン酸塩、乳酸塩、リンゴ酸塩、酒石酸塩、メタンスルホン酸塩などが挙げられる。同様に、アルギン酸塩、グルコン酸塩、およびガラクツロン酸塩などのアミノ酸の塩も企図されている（例えば、Ｂｅｒｇｅ Ｓ．Ｍ．ｅｔ ａｌ．，“Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｓａｌｔｓ，” Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｓｃｉｅｎｃｅ，６６：１－１９（１９９７）を参照）。塩基性化合物の酸付加塩は、塩を生成するために十分な量の所望の酸に遊離塩基形態を接触させることにより調製される。
【0114】
「薬学的に許容可能な塩基付加塩」とは、遊離酸の生物学的な効果と特性を保持するこれらの塩を指し、これらは生物学的にも他の方法でも望ましくないものではない。これらの塩は、無機塩基または有機塩基を遊離酸に添加することによって調製される。いくつかの実施形態において、薬学的に許容可能な塩基付加塩は、アルカリ金属およびアルカリ土類金属または有機アミンなどの金属またはアミンで形成される。無機塩基に由来する塩は、限定されないが、ナトリウム、カリウム、リチウム、アンモニウム、カルシウム、マグネシウム、鉄、亜鉛、銅、マンガン、アルミニウムの塩などを含む。有機塩基に由来する塩としては、限定されないが、１級アミン、２級アミン、３級アミン、天然の置換アミンを含む置換アミン、環状アミン、および、塩基イオン交換樹脂、例えば、イソプロピルアミン、トリメチルアミン、ジエチルアミン、トリエチルアミン、トリプロピルアミン、エタノールアミン、ジエタノールアミン、２－ジメチルアミノエタノール、２－ジエチルアミノエタノール、ジシクロヘキシルアミン、リジン、アルギニン、ヒスチジン、カフェイン、プロカイン、Ｎ，Ｎ－ジベンジルエチレンジアミン、クロロプロカイン、ヒドラバミン（ｈｙｄｒａｂａｍｉｎｅ）、コリン、ベタイン、エチレンジアミン、エチレンジアニリン（ｅｔｈｙｌｅｎｅｄｉａｎｉｌｉｎｅ）、Ｎ－メチルグルカミン、グルコサミン、メチルグルカミン、テオブロミン、プリン、ピペラジン、ピペリジン、Ｎ－エチルピペリジン、ポリアミン樹脂などの塩が挙げられる。上述のＢｅｒｇｅ ｅｔ ａｌ．を参照。
【0115】
本明細書で使用される場合、「処置」または「処置する」または「緩和する」または「改善する」は、本明細書では交換可能に使用される。こうした用語は、限定されないが、治療上の利点および／または予防上の利点を含む、有益な結果または望ましい結果を得るための手法を指す。「治療上の利点」は、処置されている基礎疾患の根絶または寛解を意味する。同様に、治療上の利点は、患者がまだ基礎疾患に罹っているにもかかわらず、改善が患者で観察されるように、基礎疾患に関連する生理的な症状の１つ以上の根絶または寛解により達成される。予防上の利点について、組成物は、特定の疾患を発症させるリスクのある患者、または、たとえある疾患の診断がなされていなくても、その疾患の生理的な症状の１つ以上を報告している患者に投与される。
【0116】
ＮＬＲＰ３モジュレーター
ＮＬＲＰ３は、多くの病原体由来、環境由来、および宿主由来の因子を感知する細胞内シグナル伝達分子である。活性化されると、ＮＬＲＰ３は、カスパーゼ活性化および動員ドメイン（ＡＳＣ）を含むアポトーシス関連スペック様タンパク質に結合する。その後、ＡＳＣは重合して、ＡＳＣスペックとして知られる大きな凝集体を形成する。
ＮＬＲＰ３は、多くの病原体由来、環境由来、および宿主由来の因子を感知する細胞内シグナル伝達分子である。活性化されると、ＮＬＲＰ３は、カスパーゼ活性化および動員ドメイン（ＡＳＣ）を含むアポトーシス関連スペック様タンパク質に結合する。その後、ＡＳＣは重合して、ＡＳＣスペックとして知られる大きな凝集体を形成する。
【0117】
重合したＡＳＣは、システインプロテアーゼカスパーゼ－１と会合して、インフラマソームと呼ばれる複合体を形成する。これは、炎症誘発性サイトカインＩＬ－１βおよびＩＬ－１８（それぞれｐｒｏ－ＩＬ－ιβおよびｐｒｏ－ＩＬ－１８と呼ばれる）の前駆体形態を切断し、それによってこれらのサイトカインを活性化する、活性カスパーゼ－１の活性化をもたらす。カスパーゼ－１はさらに、ピロトーシスとして知られるある種の炎症細胞死を媒介する。ＡＳＣスペック凝集体は、ｐｒｏ－ＩＬ－ιβおよびｐｒｏ－ＩＬ－１８をプロセシングし、アポトーシス細胞死を誘発することができるカスパーゼ－８を動員および活性化することもできる。
【0118】
カスパーゼ－１は、ｐｒｏ－ＩＬ－ιβおよびｐｒｏ－ＩＬ－１８をそれらの活性型に切断し、それらは細胞から分泌される。活性カスパーゼ－１はさらに、ガスデルミン－Ｄを切断して、ピロトーシスを誘発する。カスパーゼ－１はさらに、そのピロトーシス細胞死経路の制御を通じて、ＩＬ－３３および高移動度ボックス１タンパク質（ＨＭＧＢ１）などのアラーミン分子の放出を媒介する。カスパーゼ－１はさらに、細胞内ＩＬ－１Ｒ２を切断し、その分解をもたらし、ＩＬ－１ａの放出を可能にする。ヒト細胞において、カスパーゼ－１は、ＩＬ－３７のプロセシングおよび分泌を制御することもできる。細胞骨格および解糖経路の成分などのいくつかの他のカスパーゼ－ｉ基質は、カスパーゼ－Ｉ依存性炎症に寄与し得る。
【0119】
ＮＬＲＰ３依存性ＡＳＣスペックは細胞外環境に放出され、そこでカスパーゼ－１を活性化し、カスパーゼ－１基質のプロセシングを誘導し、炎症を伝播することができる。ＮＬＲＰ３インフラマソーム活性化に由来する活性サイトカインは、炎症の重要なドライバーであり、他のサイトカイン経路と相互作用して、感染および損傷に対する免疫応答を形成する。例えば、ＩＬ－ιβシグナル伝達は、炎症誘発性サイトカインＩＬ－６およびＴＮＦの分泌を誘導する。ＩＬ－１βおよびＩＬ－１８はＩＬ－２３と相乗作用して、Ｔ細胞受容体会合の存在しない状態でメモリーＣＤ４ Ｔｈ１７細胞およびγδ Ｔ細胞によるＩＬ－１７産生を誘導する。ＩＬ－１８およびＩＬ－１２はさらに、Ｔｈ１応答を駆動するメモリーＴ細胞およびＮＫ細胞からのＩＦＮ－γ産生を誘導するように相乗作用する。
【0120】
遺伝性ＣＡＰＳ疾患、マックル・ウェルズ症候群（ＭＷＳ）、家族性寒冷自己炎症症候群（ＦＣＡＳ）、および新生児期発症多臓器性炎症性疾患（ＮＯＭＩＤ）は、ＮＬＲＰ３における機能獲得型突然変異によって引き起こされ、したがって、ＮＬＲＰ３を炎症プロセスの重要な成分として規定する。ＮＬＲＰ３は、特に代謝障害、例えば、２型糖尿病、アテローム性動脈硬化症、肥満、および痛風を含む、多くの複雑な疾患の病因にも関与している。
【0121】
中枢神経系の疾患におけるＮＬＲＰ３の役割が出現しており、肺疾患もＮＬＲＰ３によって影響を受けることが示されている。さらに、ＮＬＲＰ３は、肝疾患、腎疾患、および老化の発症において一定の役割を有する。これらの関連の多くは、ＮＬＲＰ３ ＫＯマウスを使用して定義されたが、これらの疾患におけるＮＬＲＰ３の特異的活性化についての洞察も存在している。２型糖尿病（Ｔ２Ｄ）において、膵臓における膵島アミロイドポリペプチドの沈着は、ＮＬＲＰ３およびＩＬ－ιβシグナル伝達を活性化し、細胞死および炎症を引き起こす。
【0122】
ＮＬＲＰ３関連疾患の現在の治療は、ＩＬ－１を標的とする生物学的薬剤を含む。これらは、組換えＩＬ－１受容体アンタゴニストアナキンラ、中和ＩＬ－１β抗体カナキヌマブ、および可溶性デコイＩＬ１受容体リロナセプトである。これらの手法は、ＣＡＰＳの処置において成功していることが証明されており、これらの生物学的薬剤は、他のＩＬ－１β関連疾患についての臨床試験において使用されている。ＮＬＲＰ３の小分子阻害剤は、改善された安全性（生物製剤と比較して、感染の最小限の危険性および離脱の容易さ）ならびに患者の快適さおよびコンプライアンスの可能性を考えると、これらの生物製剤の魅力的な代替物を提供する。
【0123】
本明細書に記載される式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｃ’）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｇ’）、（Ｉｈ）、（Ｉｈ’）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｊ’）、（Ｉｋ）、（Ｉｋ’）、（Ｉｍ）、または（Ｉｍ’）の化合物は、ＮＬＲＰ３モジュレーターである。本明細書に記載される式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｃ’）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｇ’）、（Ｉｈ）、（Ｉｈ’）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｊ’）、（Ｉｋ）、（Ｉｋ’）、（Ｉｍ）、または（Ｉｍ’）の化合物、およびこれらの化合物を含む組成物は、限定されないが、２型糖尿病、アテローム性動脈硬化症、肥満、および痛風を含むＮＬＲＰ３関連疾患の治療に有用である。
【0124】
いくつかの実施形態において、式（Ｉｃ’）
【0125】
【化29】
式中、
Ｌは－Ｏ－、－Ｓ－、または－Ｎ（Ｒ９ｃ）－であり、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１０、－ＳＲ１０、－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、－Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１３、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、－ＯＲ１０、および－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択される１つ、２つ、または３つの基で任意選択で置換され、あるいは、Ｒ１およびＲ２は組み合わされることで、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環を形成し、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環は、１つ、２つ、または３つのＲ１４基で任意選択で置換され、あるいは、Ｒ２およびＲ３は組み合わされることで、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環を形成し、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環は、１つ、２つ、または３つのＲ１４基で任意選択で置換され、あるいは、Ｒ３およびＲ４は組み合わされることで、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環を形成し、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環は、１つ、２つ、または３つのＲ１４基で任意選択で置換され、あるいは、Ｒ４およびＲ５は組み合わされることで、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環を形成し、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環は、１つ、２つ、または３つのＲ１４基で任意選択で置換され、
Ｒ６は
【0126】
【化30】
Ｒ７ａ、Ｒ７ｃ、Ｒ７ｅ、およびＲ７ｇはそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１０、－ＳＲ１０、－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、－Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１３、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、－ＯＲ１０、および－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択される１つ、２つ、または３つの基で任意選択で置換され、
Ｒ９ｃは水素、Ｃ１－６アルキル、およびＣ１－６ハロアルキルから選択され、
Ｒ１０はそれぞれ独立して、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールから選択される１つ、２つ、または３つの基で任意選択で置換され、
Ｒ１１はそれぞれ独立して、水素、Ｃ１－６アルキル、およびＣ１－６ハロアルキルから選択され、
Ｒ１２はそれぞれ独立して、水素、Ｃ１－６アルキル、およびＣ１－６ハロアルキルから選択され、ならびに、
Ｒ１３はそれぞれ独立して、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールから選択される１つ、２つ、または３つの基で任意選択で置換され、
各Ｒ１４および各Ｒ１５はそれぞれ独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１０、－ＳＲ１０、－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、－Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１３、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、－ＯＲ１０、および－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択される１つ、２つ、または３つの基で任意選択で置換され、ならびに、
ｎは０、１、２、３、または４である。
【0127】
いくつかの実施形態において、式（Ｉｃ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ７ａ、Ｒ７ｃ、Ｒ７ｅ、およびＲ７ｇはそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１－６アルキル、およびＣ１－６ハロアルキルから選択される。いくつかの実施形態において、式（Ｉｃ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ７ａ、Ｒ７ｃ、Ｒ７ｅ、およびＲ７ｇはそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、およびＣ１－６アルキルから選択される。いくつかの実施形態において、式（Ｉｃ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ７ａ、Ｒ７ｃ、Ｒ７ｅ、およびＲ７ｇは水素である。
【0128】
いくつかの実施形態において、式（Ｉｊ’）
【0129】
【化31】
式中、
Ｌは－Ｏ－、－Ｓ－、または－Ｎ（Ｒ９ｃ）－であり、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１０、－ＳＲ１０、－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、－Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１３、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、－ＯＲ１０、および－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択される１つ、２つ、または３つの基で任意選択で置換され、あるいは、Ｒ１およびＲ２は組み合わされることで、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環を形成し、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環は、１つ、２つ、または３つのＲ１４基で任意選択で置換され、あるいは、Ｒ２およびＲ３は組み合わされることで、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環を形成し、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環は、１つ、２つ、または３つのＲ１４基で任意選択で置換され、あるいは、Ｒ３およびＲ４は組み合わされることで、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環を形成し、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環は、１つ、２つ、または３つのＲ１４基で任意選択で置換され、あるいは、Ｒ４およびＲ５は組み合わされることで、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環を形成し、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環は、１つ、２つ、または３つのＲ１４基で任意選択で置換され、
Ｒ６は
【0130】
【化32】
Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、Ｒ７ｃ、Ｒ７ｄ、Ｒ７ｇ、およびＲ７ｈはそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１０、－ＳＲ１０、－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、－Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１３、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、－ＯＲ１０、および－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択される１つ、２つ、または３つの基で任意選択で置換され、
Ｒ９ｃは水素、Ｃ１－６アルキル、およびＣ１－６ハロアルキルから選択され、
Ｒ１０はそれぞれ独立して、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールから選択される１つ、２つ、または３つの基で任意選択で置換され、
Ｒ１１はそれぞれ独立して、水素、Ｃ１－６アルキル、およびＣ１－６ハロアルキルから選択され、
Ｒ１２はそれぞれ独立して、水素、Ｃ１－６アルキル、およびＣ１－６ハロアルキルから選択され、ならびに、
Ｒ１３はそれぞれ独立して、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールから選択される１つ、２つ、または３つの基で任意選択で置換され、
各Ｒ１４および各Ｒ１５はそれぞれ独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１０、－ＳＲ１０、－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、－Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１３、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、－ＯＲ１０、および－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択される１つ、２つ、または３つの基で任意選択で置換され、ならびに、
ｎは０、１、２、３、または４である。
【0131】
いくつかの実施形態において、式（Ｉｊ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、Ｒ７ｃ、Ｒ７ｄ、Ｒ７ｇ、およびＲ７ｈはそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１－６アルキル、およびＣ１－６ハロアルキルから選択される。いくつかの実施形態において、式（Ｉｊ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、Ｒ７ｃ、Ｒ７ｄ、Ｒ７ｇ、およびＲ７ｈはそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、およびＣ１－６アルキルから選択される。いくつかの実施形態において、式（Ｉｊ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、Ｒ７ｃ、Ｒ７ｄ、Ｒ７ｇ、およびＲ７ｈは水素である。いくつかの実施形態において、式（Ｉｊ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ７ａ、Ｒ７ｃ、Ｒ７ｄ、およびＲ７ｇは水素であり、Ｒ７ｂおよびＲ７ｈは組み合わされることでシクロアルキル環を形成する。いくつかの実施形態において、式（Ｉｊ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ７ａ、Ｒ７ｃ、Ｒ７ｄ、およびＲ７ｇは水素であり、Ｒ７ｂおよびＲ７ｈは組み合わされることでヘテロシクロアルキル環を形成する。
【0132】
いくつかの実施形態において、式（Ｉｇ’）
【0133】
【化33】
式中、
ＷはＣ（Ｒ７ａ）（Ｒ７ｂ）、Ｏ、Ｓ、またはＮ（Ｒ８ａ）であり、
ＸはＣ（Ｒ７ｃ）またはＮであり、
ＺはＣ（Ｒ７ｇ）またはＮであり、
Ｌは－Ｏ－、－Ｓ－、または－Ｎ（Ｒ９ｃ）－であり、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１０、－ＳＲ１０、－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、－Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１３、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、－ＯＲ１０、および－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択される１つ、２つ、または３つの基で任意選択で置換され、あるいは、Ｒ１およびＲ２は組み合わされることで、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環を形成し、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環は、１つ、２つ、または３つのＲ１４基で任意選択で置換され、あるいは、Ｒ２およびＲ３は組み合わされることで、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環を形成し、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環は、１つ、２つ、または３つのＲ１４基で任意選択で置換され、あるいは、Ｒ３およびＲ４は組み合わされることで、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環を形成し、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環は、１つ、２つ、または３つのＲ１４基で任意選択で置換され、あるいは、Ｒ４およびＲ５は組み合わされることで、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環を形成し、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環は、１つ、２つ、または３つのＲ１４基で任意選択で置換され、
Ｒ６は
【0134】
【化34】
Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、Ｒ７ｃ、およびＲ７ｇはそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１０、－ＳＲ１０、－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、－Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１３、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、－ＯＲ１０、および－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択される１つ、２つ、または３つの基で任意選択で置換され、
Ｒ８ａは水素、Ｃ１－６アルキル、およびＣ１－６ハロアルキルから選択され、
Ｒ９ｃは水素、Ｃ１－６アルキル、およびＣ１－６ハロアルキルから選択され、
Ｒ１０はそれぞれ独立して、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールから選択される１つ、２つ、または３つの基で任意選択で置換され、
Ｒ１１はそれぞれ独立して、水素、Ｃ１－６アルキル、およびＣ１－６ハロアルキルから選択され、
Ｒ１２はそれぞれ独立して、水素、Ｃ１－６アルキル、およびＣ１－６ハロアルキルから選択され、ならびに、
Ｒ１３はそれぞれ独立して、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールから選択される１つ、２つ、または３つの基で任意選択で置換され、
各Ｒ１４および各Ｒ１５はそれぞれ独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１０、－ＳＲ１０、－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、－Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１３、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、－ＯＲ１０、および－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択される１つ、２つ、または３つの基で任意選択で置換され、ならびに、
ｎは０、１、２、３、または４である。
【0135】
いくつかの実施形態において、式（Ｉｇ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、ＷはＮ（Ｒ８ａ）である。いくつかの実施形態において、式（Ｉｇ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、ＷはＯである。いくつかの実施形態において、式（Ｉｇ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、ＷはＳである。いくつかの実施形態において、式（Ｉｇ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、ＸはＣ（Ｒ７ｃ）である。いくつかの実施形態において、式（Ｉｇ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、ＸはＣ（Ｈ）である。いくつかの実施形態において、式（Ｉｇ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、ＸはＮである。いくつかの実施形態において、式（Ｉｇ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、ＺはＣ（Ｒ７ｃ）である。いくつかの実施形態において、式（Ｉｇ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、ＺはＣ（Ｈ）である。いくつかの実施形態において、式（Ｉｇ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、ＺはＮである。
【0136】
いくつかの実施形態において、式（Ｉｈ’）
【0137】
【化35】
式中、
ＷはＣ（Ｒ７ａ）またはＮであり、
ＸはＣ（Ｒ７ｃ）またはＮであり、
ＺはＣ（Ｒ７ｇ）（Ｒ７ｈ）、Ｏ、Ｓ、またはＮ（Ｒ８ｄ）であり、
Ｌは－Ｏ－、－Ｓ－、または－Ｎ（Ｒ９ｃ）－であり、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１０、－ＳＲ１０、－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、－Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１３、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、－ＯＲ１０、および－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択される１つ、２つ、または３つの基で任意選択で置換され、あるいは、Ｒ１およびＲ２は組み合わされることで、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環を形成し、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環は、１つ、２つ、または３つのＲ１４基で任意選択で置換され、あるいは、Ｒ２およびＲ３は組み合わされることで、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環を形成し、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環は、１つ、２つ、または３つのＲ１４基で任意選択で置換され、あるいは、Ｒ３およびＲ４は組み合わされることで、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環を形成し、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環は、１つ、２つ、または３つのＲ１４基で任意選択で置換され、あるいは、Ｒ４およびＲ５は組み合わされることで、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環を形成し、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環は、１つ、２つ、または３つのＲ１４基で任意選択で置換され、
Ｒ６は
【0138】
【化36】
Ｒ７ａ、Ｒ７ｃ、Ｒ７ｇ、およびＲ７ｇはそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１０、－ＳＲ１０、－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、－Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１３、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、－ＯＲ１０、および－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択される１つ、２つ、または３つの基で任意選択で置換され、
Ｒ８ｄは水素、Ｃ１－６アルキル、およびＣ１－６ハロアルキルから選択され、
Ｒ９ｃは水素、Ｃ１－６アルキル、およびＣ１－６ハロアルキルから選択され、
Ｒ１０はそれぞれ独立して、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールから選択される１つ、２つ、または３つの基で任意選択で置換され、
Ｒ１１はそれぞれ独立して、水素、Ｃ１－６アルキル、およびＣ１－６ハロアルキルから選択され、
Ｒ１２はそれぞれ独立して、水素、Ｃ１－６アルキル、およびＣ１－６ハロアルキルから選択され、ならびに、
Ｒ１３はそれぞれ独立して、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールから選択される１つ、２つ、または３つの基で任意選択で置換され、
各Ｒ１４および各Ｒ１５はそれぞれ独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１０、－ＳＲ１０、－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、－Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１３、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、－ＯＲ１０、および－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択される１つ、２つ、または３つの基で任意選択で置換され、ならびに、
ｎは０、１、２、３、または４である。
【0139】
いくつかの実施形態において、式（Ｉｈ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、ＺはＮ（Ｒ８ｄ）である。いくつかの実施形態において、式（Ｉｈ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、ＺはＯである。いくつかの実施形態において、式（Ｉｈ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、ＺはＳである。いくつかの実施形態において、式（Ｉｈ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、ＸはＣ（Ｒ７ｃ）である。いくつかの実施形態において、式（Ｉｈ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、ＸはＣ（Ｈ）である。いくつかの実施形態において、式（Ｉｈ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、ＸはＮである。いくつかの実施形態において、式（Ｉｈ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、ＷはＣ（Ｒ７ａ）である。いくつかの実施形態において、式（Ｉｈ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、ＷはＣ（Ｈ）である。いくつかの実施形態において、式（Ｉｈ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、ＷはＮである。
【0140】
いくつかの実施形態において、式（Ｉｋ’）
【0141】
【化37】
式中、
ＷはＣ（Ｒ７ａ）またはＮであり、
ＸはＣ（Ｒ７ｃ）（Ｒ７ｄ）、Ｏ、Ｓ、またはＮ（Ｒ８ｂ）であり、
ＺはＣ（Ｒ７ｇ）またはＮであり、
Ｌは－Ｏ－、－Ｓ－、または－Ｎ（Ｒ９ｃ）－であり、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１０、－ＳＲ１０、－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、－Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１３、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、－ＯＲ１０、および－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択される１つ、２つ、または３つの基で任意選択で置換され、あるいは、Ｒ１およびＲ２は組み合わされることで、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環を形成し、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環は、１つ、２つ、または３つのＲ１４基で任意選択で置換され、あるいは、Ｒ２およびＲ３は組み合わされることで、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環を形成し、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環は、１つ、２つ、または３つのＲ１４基で任意選択で置換され、あるいは、Ｒ３およびＲ４は組み合わされることで、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環を形成し、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環は、１つ、２つ、または３つのＲ１４基で任意選択で置換され、あるいは、Ｒ４およびＲ５は組み合わされることで、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環を形成し、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環は、１つ、２つ、または３つのＲ１４基で任意選択で置換され、
Ｒ６は
【0142】
【化38】
Ｒ７ａ、Ｒ７ｃ、Ｒ７ｄ、およびＲ７ｇはそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１０、－ＳＲ１０、－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、－Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１３、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、－ＯＲ１０、および－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択される１つ、２つ、または３つの基で任意選択で置換され、
Ｒ８ｂは水素、Ｃ１－６アルキル、およびＣ１－６ハロアルキルから選択され、
Ｒ９ｃは水素、Ｃ１－６アルキル、およびＣ１－６ハロアルキルから選択され、
Ｒ１０はそれぞれ独立して、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールから選択される１つ、２つ、または３つの基で任意選択で置換され、
Ｒ１１はそれぞれ独立して、水素、Ｃ１－６アルキル、およびＣ１－６ハロアルキルから選択され、
Ｒ１２はそれぞれ独立して、水素、Ｃ１－６アルキル、およびＣ１－６ハロアルキルから選択され、ならびに、
Ｒ１３はそれぞれ独立して、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールから選択される１つ、２つ、または３つの基で任意選択で置換され、
各Ｒ１４および各Ｒ１５はそれぞれ独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１０、－ＳＲ１０、－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、－Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１３、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、－ＯＲ１０、および－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択される１つ、２つ、または３つの基で任意選択で置換され、ならびに、
ｎは０、１、２、３、または４である。
【0143】
いくつかの実施形態において、式（Ｉｋ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、ＷはＣ（Ｒ７ａ）である。いくつかの実施形態において、式（Ｉｋ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、ＷはＣ（Ｈ）である。いくつかの実施形態において、式（Ｉｋ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、ＷはＮである。いくつかの実施形態において、式（Ｉｋ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、ＸはＳまたはＯである。いくつかの実施形態において、式（Ｉｋ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、ＸはＳである。いくつかの実施形態において、式（Ｉｋ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、ＸはＯである。いくつかの実施形態において、式（Ｉｋ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、ＺはＣ（Ｒ７ｇ）である。いくつかの実施形態において、式（Ｉｋ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、ＺはＣ（Ｈ）である。いくつかの実施形態において、式（Ｉｋ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、ＺはＮである。
【0144】
いくつかの実施形態において、式（Ｉｍ’）
【0145】
【化39】
式中、
ＷはＣ（Ｒ７ａ）またはＮであり、
ＸはＣ（Ｒ７ｃ）またはＮであり、
ＺはＣ（Ｒ７ｇ）またはＮであり、
Ｌは－Ｏ－、－Ｓ－、または－Ｎ（Ｒ９ｃ）－であり、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１０、－ＳＲ１０、－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、－Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１３、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、－ＯＲ１０、および－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択される１つ、２つ、または３つの基で任意選択で置換され、あるいは、Ｒ１およびＲ２は組み合わされることで、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環を形成し、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環は、１つ、２つ、または３つのＲ１４基で任意選択で置換され、あるいは、Ｒ２およびＲ３は組み合わされることで、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環を形成し、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環は、１つ、２つ、または３つのＲ１４基で任意選択で置換され、あるいは、Ｒ３およびＲ４は組み合わされることで、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環を形成し、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環は、１つ、２つ、または３つのＲ１４基で任意選択で置換され、あるいは、Ｒ４およびＲ５は組み合わされることで、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環を形成し、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環は、１つ、２つ、または３つのＲ１４基で任意選択で置換され、
Ｒ６はＣ３－８シクロアルキルおよびＣ２－９ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、Ｃ３－８シクロアルキルおよびＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１つ、２つ、３つ、４つ、または５つのＲ１５基で任意選択で置換され、
Ｒ７ａ、Ｒ７ｃ、およびＲ７ｇはそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１０、－ＳＲ１０、－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、－Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１３、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、－ＯＲ１０、および－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択される１つ、２つ、または３つの基で任意選択で置換され、
Ｒ９ｃは水素、Ｃ１－６アルキル、およびＣ１－６ハロアルキルから選択され、
Ｒ１０はそれぞれ独立して、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールから選択される１つ、２つ、または３つの基で任意選択で置換され、
Ｒ１１はそれぞれ独立して、水素、Ｃ１－６アルキル、およびＣ１－６ハロアルキルから選択され、
Ｒ１２はそれぞれ独立して、水素、Ｃ１－６アルキル、およびＣ１－６ハロアルキルから選択され、ならびに、
Ｒ１３はそれぞれ独立して、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールから選択される１つ、２つ、または３つの基で任意選択で置換され、ならびに、
各Ｒ１４および各Ｒ１５はそれぞれ独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１０、－ＳＲ１０、－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、－Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１３、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、－ＯＲ１０、および－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択される１つ、２つ、または３つの基で任意選択で置換される。
【0146】
いくつかの実施形態において、式（Ｉｍ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、ＷはＣ（Ｒ７ａ）である。いくつかの実施形態において、式（Ｉｍ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、ＷはＣ（Ｈ）である。いくつかの実施形態において、式（Ｉｍ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、ＷはＮである。いくつかの実施形態において、式（Ｉｍ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、ＸはＣ（Ｒ７ｃ）である。いくつかの実施形態において、式（Ｉｍ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、ＸはＣ（Ｈ）である。いくつかの実施形態において、式（Ｉｍ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、ＸはＮである。いくつかの実施形態において、式（Ｉｍ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、ＺはＣ（Ｒ７ｇ）である。いくつかの実施形態において、式（Ｉｍ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、ＺはＣ（Ｈ）である。いくつかの実施形態において、式（Ｉｍ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、ＺはＮである。
【0147】
いくつかの実施形態において、式（Ｉｍ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ６は、１つ、２つ、３つ、４つ、または５つのＲ１５基で任意選択で置換されるＣ２－９ヘテロシクロアルキルである。いくつかの実施形態において、式（Ｉｍ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ６は、１つ、２つ、３つ、４つ、または５つのＲ１５基で任意選択で置換されるピペリジニルである。いくつかの実施形態において、式（Ｉｍ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ１５はそれぞれ独立して、ハロゲン、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＯＲ１０、および－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択される。
【0148】
いくつかの実施形態において、式（Ｉｃ’）、（Ｉｇ’）、（Ｉｈ’）、（Ｉｊ’）、（Ｉｋ’）、もしくは（Ｉｍ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物であり、式中、Ｒ６は
【0149】
【化40】
【0150】
【化41】
【0151】
【化42】
【0152】
【化43】
【0153】
【化44】
【0154】
【化45】
【0155】
いくつかの実施形態において、式（Ｉｃ’）、（Ｉｇ’）、（Ｉｈ’）、（Ｉｊ’）、（Ｉｋ’）、もしくは（Ｉｍ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物であり、式中、Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、－ＯＲ１０、－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、または－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）である。いくつかの実施形態において、式（Ｉｃ’）、（Ｉｇ’）、（Ｉｈ’）、（Ｉｊ’）、（Ｉｋ’）、もしくは（Ｉｍ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物であり、式中、Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、または－ＯＨである。いくつかの実施形態において、式（Ｉｃ’）、（Ｉｇ’）、（Ｉｈ’）、（Ｉｊ’）、（Ｉｋ’）、もしくは（Ｉｍ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物であり、式中、Ｒ１は－ＯＨである。いくつかの実施形態において、式（Ｉｃ’）、（Ｉｇ’）、（Ｉｈ’）、（Ｉｊ’）、（Ｉｋ’）、もしくは（Ｉｍ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物であり、式中、Ｒ１はハロゲンである。いくつかの実施形態において、式（Ｉｃ’）、（Ｉｇ’）、（Ｉｈ’）、（Ｉｊ’）、（Ｉｋ’）、もしくは（Ｉｍ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物であり、式中、Ｒ１はＣ１－６アルキルである。いくつかの実施形態において、式（Ｉｃ’）、（Ｉｇ’）、（Ｉｈ’）、（Ｉｊ’）、（Ｉｋ’）、もしくは（Ｉｍ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物であり、式中、Ｒ１はＣ１－６ハロアルキルである。いくつかの実施形態において、式（Ｉｃ’）、（Ｉｇ’）、（Ｉｈ’）、（Ｉｊ’）、（Ｉｋ’）、もしくは（Ｉｍ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物であり、式中、Ｒ１は水素である。
【0156】
いくつかの実施形態において、式（Ｉｃ’）、（Ｉｇ’）、（Ｉｈ’）、（Ｉｊ’）、（Ｉｋ’）、もしくは（Ｉｍ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物であり、式中、Ｒ２は、水素、ハロゲン、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、または－ＯＲ１０である。いくつかの実施形態において、式（Ｉｃ’）、（Ｉｇ’）、（Ｉｈ’）、（Ｉｊ’）、（Ｉｋ’）、もしくは（Ｉｍ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物であり、式中、Ｒ２は水素である。いくつかの実施形態において、式（Ｉｃ’）、（Ｉｇ’）、（Ｉｈ’）、（Ｉｊ’）、（Ｉｋ’）、もしくは（Ｉｍ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物であり、式中、Ｒ２はハロゲンである。いくつかの実施形態において、式（Ｉｃ’）、（Ｉｇ’）、（Ｉｈ’）、（Ｉｊ’）、（Ｉｋ’）、もしくは（Ｉｍ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物であり、式中、Ｒ２はＣ１－６アルキルである。いくつかの実施形態において、式（Ｉｃ’）、（Ｉｇ’）、（Ｉｈ’）、（Ｉｊ’）、（Ｉｋ’）、もしくは（Ｉｍ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物であり、式中、Ｒ２はＣ１－６ハロアルキルである。いくつかの実施形態において、式（Ｉｃ’）、（Ｉｇ’）、（Ｉｈ’）、（Ｉｊ’）、（Ｉｋ’）、もしくは（Ｉｍ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物であり、式中、Ｒ２は－ＯＲ１０である。
【0157】
いくつかの実施形態において、式（Ｉｃ’）、（Ｉｇ’）、（Ｉｈ’）、（Ｉｊ’）、（Ｉｋ’）、もしくは（Ｉｍ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物であり、式中、Ｒ３は、水素、ハロゲン、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、－ＯＲ１０、または－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）である。いくつかの実施形態において、式（Ｉｃ’）、（Ｉｇ’）、（Ｉｈ’）、（Ｉｊ’）、（Ｉｋ’）、もしくは（Ｉｍ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物であり、式中、Ｒ３は、Ｃ１－６アルキルまたはＣ１－６ハロアルキルである。いくつかの実施形態において、式（Ｉｃ’）、（Ｉｇ’）、（Ｉｈ’）、（Ｉｊ’）、（Ｉｋ’）、もしくは（Ｉｍ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物であり、式中、Ｒ３はＣ１－６アルキルである。いくつかの実施形態において、式（Ｉｃ’）、（Ｉｇ’）、（Ｉｈ’）、（Ｉｊ’）、（Ｉｋ’）、もしくは（Ｉｍ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物であり、式中、Ｒ３はＣ１－６ハロアルキルである。いくつかの実施形態において、式（Ｉｃ’）、（Ｉｇ’）、（Ｉｈ’）、（Ｉｊ’）、（Ｉｋ’）、もしくは（Ｉｍ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物であり、式中、Ｒ３は水素である。いくつかの実施形態において、式（Ｉｃ’）、（Ｉｇ’）、（Ｉｈ’）、（Ｉｊ’）、（Ｉｋ’）、もしくは（Ｉｍ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物であり、式中、Ｒ３はハロゲンである。いくつかの実施形態において、式（Ｉｃ’）、（Ｉｇ’）、（Ｉｈ’）、（Ｉｊ’）、（Ｉｋ’）、もしくは（Ｉｍ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物であり、式中、Ｒ３は－ＯＲ１０である。いくつかの実施形態において、式（Ｉｃ’）、（Ｉｇ’）、（Ｉｈ’）、（Ｉｊ’）、（Ｉｋ’）、もしくは（Ｉｍ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物であり、式中、Ｒ３は－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）である。
【0158】
いくつかの実施形態において、式（Ｉｃ’）、（Ｉｇ’）、（Ｉｈ’）、（Ｉｊ’）、（Ｉｋ’）、もしくは（Ｉｍ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物であり、式中、Ｒ４は、水素、ハロゲン、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、または－ＯＲ１０である。いくつかの実施形態において、式（Ｉｃ’）、（Ｉｇ’）、（Ｉｈ’）、（Ｉｊ’）、（Ｉｋ’）、もしくは（Ｉｍ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物であり、式中、Ｒ４は水素である。いくつかの実施形態において、式（Ｉｃ’）、（Ｉｇ’）、（Ｉｈ’）、（Ｉｊ’）、（Ｉｋ’）、もしくは（Ｉｍ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物であり、式中、Ｒ４はハロゲンである。いくつかの実施形態において、式（Ｉｃ’）、（Ｉｇ’）、（Ｉｈ’）、（Ｉｊ’）、（Ｉｋ’）、もしくは（Ｉｍ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物であり、式中、Ｒ４はＣ１－６アルキルである。いくつかの実施形態において、式（Ｉｃ’）、（Ｉｇ’）、（Ｉｈ’）、（Ｉｊ’）、（Ｉｋ’）、もしくは（Ｉｍ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物であり、式中、Ｒ４はＣ１－６ハロアルキルである。いくつかの実施形態において、式（Ｉｃ’）、（Ｉｇ’）、（Ｉｈ’）、（Ｉｊ’）、（Ｉｋ’）、もしくは（Ｉｍ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物であり、式中、Ｒ４は－ＯＲ１０である。
【0159】
いくつかの実施形態において、式（Ｉｃ’）、（Ｉｇ’）、（Ｉｈ’）、（Ｉｊ’）、（Ｉｋ’）、もしくは（Ｉｍ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物であり、式中、Ｒ５は、水素、ハロゲン、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、－ＯＲ１０、または－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）である。いくつかの実施形態において、式（Ｉｃ’）、（Ｉｇ’）、（Ｉｈ’）、（Ｉｊ’）、（Ｉｋ’）、もしくは（Ｉｍ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物であり、式中、Ｒ５は水素またはＣ１－６アルキルである。いくつかの実施形態において、式（Ｉｃ’）、（Ｉｇ’）、（Ｉｈ’）、（Ｉｊ’）、（Ｉｋ’）、もしくは（Ｉｍ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物であり、式中、Ｒ５は水素である。いくつかの実施形態において、式（Ｉｃ’）、（Ｉｇ’）、（Ｉｈ’）、（Ｉｊ’）、（Ｉｋ’）、もしくは（Ｉｍ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物であり、式中、Ｒ５はＣ１－６アルキルである。いくつかの実施形態において、式（Ｉｃ’）、（Ｉｇ’）、（Ｉｈ’）、（Ｉｊ’）、（Ｉｋ’）、もしくは（Ｉｍ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物であり、式中、Ｒ５はハロゲンである。いくつかの実施形態において、式（Ｉｃ’）、（Ｉｇ’）、（Ｉｈ’）、（Ｉｊ’）、（Ｉｋ’）、もしくは（Ｉｍ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物であり、式中、Ｒ５はＣ１－６ハロアルキルである。いくつかの実施形態において、式（Ｉｃ’）、（Ｉｇ’）、（Ｉｈ’）、（Ｉｊ’）、（Ｉｋ’）、もしくは（Ｉｍ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物であり、式中、Ｒ５は－ＯＲ１０である。いくつかの実施形態において、式（Ｉｃ’）、（Ｉｇ’）、（Ｉｈ’）、（Ｉｊ’）、（Ｉｋ’）、もしくは（Ｉｍ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物であり、式中、Ｒ５は－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）である。
【0160】
いくつかの実施形態において、式（Ｉｃ’）、（Ｉｇ’）、（Ｉｈ’）、（Ｉｊ’）、（Ｉｋ’）、もしくは（Ｉｍ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物であり、式中、Ｌは－Ｎ（Ｒ９ｃ）－である。いくつかの実施形態において、式（Ｉｃ’）、（Ｉｇ’）、（Ｉｈ’）、（Ｉｊ’）、（Ｉｋ’）、もしくは（Ｉｍ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物であり、式中、Ｌは－Ｎ（Ｒ９ｃ）－であり、Ｒ９ｃは水素およびＣ１－６アルキルから選択される。いくつかの実施形態において、式（Ｉｃ’）、（Ｉｇ’）、（Ｉｈ’）、（Ｉｊ’）、（Ｉｋ’）、もしくは（Ｉｍ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物であり、式中、Ｌは－Ｎ（Ｈ）－である。いくつかの実施形態において、式（Ｉｃ’）、（Ｉｇ’）、（Ｉｈ’）、（Ｉｊ’）、（Ｉｋ’）、もしくは（Ｉｍ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物であり、式中、Ｌは－Ｎ（Ｒ９ｃ）－であり、Ｒ９ｃはＣ１－６アルキルである。いくつかの実施形態において、式（Ｉｃ’）、（Ｉｇ’）、（Ｉｈ’）、（Ｉｊ’）、（Ｉｋ’）、もしくは（Ｉｍ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物であり、式中、Ｌは－Ｎ（Ｒ９ｃ）－であり、Ｒ９ｃは－ＣＨ３である。いくつかの実施形態において、式（Ｉｃ’）、（Ｉｇ’）、（Ｉｈ’）、（Ｉｊ’）、（Ｉｋ’）、もしくは（Ｉｍ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物であり、式中、Ｌは－Ｏ－である。いくつかの実施形態において、式（Ｉｃ’）、（Ｉｇ’）、（Ｉｈ’）、（Ｉｊ’）、（Ｉｋ’）、もしくは（Ｉｍ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物であり、式中、Ｌは－Ｓ－である。
【0161】
いくつかの実施形態において、式（Ｉ）
【0162】
【化46】
式中、
ＵはＣ、ＣＨ、またはＮであり、
ＶはＣ、ＣＨ、またはＮであり、
Ｗは、Ｃ（Ｒ７ａ）、Ｃ（Ｒ７ａ）（Ｒ７ｂ）、Ｏ、Ｓ、Ｎ、またはＮ（Ｒ８ａ）であり、
Ｘは存在しないか、Ｃ（Ｒ７ｃ）、Ｃ（Ｒ７ｃ）（Ｒ７ｄ）、Ｏ、Ｓ、Ｎ、またはＮ（Ｒ８ｂ）であり、
Ｙは存在しないか、Ｃ（Ｒ７ｅ）、Ｃ（Ｒ７ｅ）（Ｒ７ｆ）、Ｏ、Ｓ、Ｎ、またはＮ（Ｒ８ｃ）であり、
Ｚは、Ｃ（Ｒ７ｇ）、Ｃ（Ｒ７ｇ）（Ｒ７ｈ）、Ｏ、Ｓ、Ｎ、またはＮ（Ｒ８ｄ）であり、
Ｌは、－Ｃ（Ｒ９ａ）（Ｒ９ｂ）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｏ－、－Ｓ－、または－Ｎ（Ｒ９ｃ）－であり、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１０、－ＳＲ１０、－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、－Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１３、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、－ＯＲ１０、および－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択される１つ、２つ、または３つの基で任意選択で置換され、あるいは、Ｒ１およびＲ２は組み合わされることで、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環を形成し、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環は、１つ、２つ、または３つのＲ１４基で任意選択で置換され、あるいは、Ｒ２およびＲ３は組み合わされることで、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環を形成し、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環は、１つ、２つ、または３つのＲ１４基で任意選択で置換され、あるいは、Ｒ３およびＲ４は組み合わされることで、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環を形成し、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環は、１つ、２つ、または３つのＲ１４基で任意選択で置換され、あるいは、Ｒ４およびＲ５は組み合わされることで、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環を形成し、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環は、１つ、２つ、または３つのＲ１４基で任意選択で置換され、
Ｒ６はＣ１－６アルキル、Ｃ３－８シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、および、Ｃ１－９ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－８シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、および、Ｃ１－９ヘテロアリールは、１つ、２つ、３つ、４つ、または５つのＲ１５基で任意選択で置換され、
Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、Ｒ７ｃ、Ｒ７ｄ、Ｒ７ｅ、Ｒ７ｆ、Ｒ７ｇ、およびＲ７ｈはそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１０、－ＳＲ１０、－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、－Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１３、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、－ＯＲ１０、および－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択される１つ、２つ、または３つの基で任意選択で置換され、あるいは、Ｒ７ｂおよびＲ７ｈは組み合わされて、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環を形成し、
Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、およびＲ８ｄはそれぞれ独立して、水素、Ｃ１－６アルキル、およびＣ１－６ハロアルキルから選択され、あるいは、Ｒ８ａおよびＲ７ｈは組み合わされて、ヘテロシクロアルキル環を形成し、あるいは、Ｒ８ｄおよびＲ７ｂは組み合わされて、ヘテロシクロアルキル環を形成し、
Ｒ９ａおよびＲ９ｂはそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、－ＯＨ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、およびＣ１－６アルコキシから選択され、
Ｒ９ｃは水素、Ｃ１－６アルキル、およびＣ１－６ハロアルキルから選択され、
Ｒ１０はそれぞれ独立して、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールから選択される１つ、２つ、または３つの基で任意選択で置換され、
Ｒ１１はそれぞれ独立して、水素、Ｃ１－６アルキル、およびＣ１－６ハロアルキルから選択され、
Ｒ１２はそれぞれ独立して、水素、Ｃ１－６アルキル、およびＣ１－６ハロアルキルから選択され、ならびに、
Ｒ１３はそれぞれ独立して、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールから選択される１つ、２つ、または３つの基で任意選択で置換され、
各Ｒ１４および各Ｒ１５はそれぞれ独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１０、－ＳＲ１０、－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、－Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１３、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、－ＯＲ１０、および－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択される１つ、２つ、または３つの基で任意選択で置換され、
【0163】
【化47】
【0164】
いくつかの実施形態において、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、ＵはＣであり、ＶはＣである。いくつかの実施形態において、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、ＵはＮであり、ＶはＣである。いくつかの実施形態において、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、ＵはＣであり、ＶはＮである。
【0165】
いくつかの実施形態において、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、ＷはＣ（Ｒ７ａ）である。いくつかの実施形態において、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、ＸはＣ（Ｒ７ｃ）である。いくつかの実施形態において、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、ＹはＣ（Ｒ７ｅ）である。いくつかの実施形態において、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、ＺはＣ（Ｒ７ｇ）である。いくつかの実施形態において、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ７ａ、Ｒ７ｃ、Ｒ７ｅ、およびＲ７ｇはそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１－６アルキル、およびＣ１－６ハロアルキルから選択される。いくつかの実施形態において、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ７ａ、Ｒ７ｃ、Ｒ７ｅ、およびＲ７ｇはそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、およびＣ１－６アルキルから選択される。いくつかの実施形態において、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｗ、Ｘ、Ｙ、およびＺはＣ（Ｈ）である。
【0166】
いくつかの実施形態において、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、ＷはＣ（Ｒ７ａ）（Ｒ７ｂ）である。いくつかの実施形態において、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、ＸはＣ（Ｒ７ｃ）（Ｒ７ｄ）である。いくつかの実施形態において、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、ＹはＣ（Ｒ７ｅ）（Ｒ７ｆ）である。いくつかの実施形態において、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、ＺはＣ（Ｒ７ｇ）（Ｒ７ｈ）である。いくつかの実施形態において、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｗ、Ｘ、Ｙ、およびＺはＣ（Ｈ）２である。
【0167】
いくつかの実施形態において、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、ＷはＣ（Ｒ７ａ）（Ｒ７ｂ）である。いくつかの実施形態において、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｘは存在しない。いくつかの実施形態において、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、ＹはＣ（Ｒ７ｅ）（Ｒ７ｆ）である。いくつかの実施形態において、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、ＺはＣ（Ｒ７ｇ）（Ｒ７ｈ）である。いくつかの実施形態において、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｗ、Ｙ、およびＺはＣ（Ｈ）２である。
【0168】
いくつかの実施形態において、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、－ＯＲ１０、－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、または－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）である。いくつかの実施形態において、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、または－ＯＨである。いくつかの実施形態において、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ１は－ＯＨである。いくつかの実施形態において、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ１はハロゲンである。いくつかの実施形態において、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ１はＣ１－６アルキルである。いくつかの実施形態において、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ１はＣ１－６ハロアルキルである。いくつかの実施形態において、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ１は水素である。
【0169】
いくつかの実施形態において、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ２は、水素、ハロゲン、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、または－ＯＲ１０である。いくつかの実施形態において、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ２は水素である。いくつかの実施形態において、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ２はハロゲンである。いくつかの実施形態において、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ２はＣ１－６アルキルである。いくつかの実施形態において、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ２はＣ１－６ハロアルキルである。いくつかの実施形態において、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ２は－ＯＲ１０である。
【0170】
いくつかの実施形態において、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ３は、水素、ハロゲン、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、－ＯＲ１０、または－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）である。いくつかの実施形態において、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ３は、Ｃ１－６アルキル、またはＣ１－６ハロアルキルである。いくつかの実施形態において、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ３はＣ１－６アルキルである。いくつかの実施形態において、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ３はＣ１－６ハロアルキルである。いくつかの実施形態において、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ３は水素である。いくつかの実施形態において、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ３はハロゲンである。いくつかの実施形態において、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ３は－ＯＲ１０である。いくつかの実施形態において、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ３は－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）である。
【0171】
いくつかの実施形態において、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ４は、水素、ハロゲン、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、または－ＯＲ１０である。いくつかの実施形態において、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ４は水素である。いくつかの実施形態において、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ４はハロゲンである。いくつかの実施形態において、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ４はＣ１－６アルキルである。いくつかの実施形態において、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ４はＣ１－６ハロアルキルである。いくつかの実施形態において、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ４は－ＯＲ１０である。
【0172】
いくつかの実施形態において、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ５は、水素、ハロゲン、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、－ＯＲ１０、または－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）である。いくつかの実施形態において、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ５は水素またはＣ１－６アルキルである。いくつかの実施形態において、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ５は水素である。いくつかの実施形態において、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ５はＣ１－６アルキルである。いくつかの実施形態において、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ５はハロゲンである。いくつかの実施形態において、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ５はＣ１－６ハロアルキルである。いくつかの実施形態において、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ５は－ＯＲ１０である。いくつかの実施形態において、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ５は－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）である。
【0173】
いくつかの実施形態において、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ６はＣ１－６アルキル、Ｃ３－８シクロアルキル、およびＣ２－９ヘテロシクロアルキルから選択され、式中、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－８シクロアルキル、およびＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１つ、２つ、３つ、４つ、または５つのＲ１５基で任意選択で置換される。
【0174】
いくつかの実施形態において、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ６は、１つ、２つ、３つ、４つ、または５つのＲ１５基で任意選択で置換されるＣ２－９ヘテロシクロアルキルである。いくつかの実施形態において、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ６は、ピペリジニル、ピペラジニル、およびモルホリニルから選択されるＣ２－９ヘテロシクロアルキルであり、式中、ピペリジニル、ピペラジニル、およびモルホリニルは、１つ、２つ、３つ、４つ、または５つのＲ１５基で任意選択で置換される。いくつかの実施形態において、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ６は、１つ、２つ、３つ、４つ、または５つのＲ１５基で任意選択で置換されるピペリジニルである。いくつかの実施形態において、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ６は、１つ、２つ、３つ、４つ、または５つのＲ１５基で任意選択で置換されるピペラジニルである。いくつかの実施形態において、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ６は、１つ、２つ、３つ、４つ、または５つのＲ１５基で任意選択で置換されるモルホリニルである。
【0175】
いくつかの実施形態において、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ６は、１つ、２つ、３つ、４つ、または５つのＲ１５基で任意選択で置換されるＣ３－８シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ６は、１つ、２つ、３つ、４つ、または５つのＲ１５基で任意選択で置換されるシクロヘキシルである。いくつかの実施形態において、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ６は、１つ、２つ、３つ、４つ、または５つのＲ１５基で任意選択で置換されるシクロペンチルである。いくつかの実施形態において、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ６は、１つ、２つ、３つ、４つ、または５つのＲ１５基で任意選択で置換されるシクロブチルである。いくつかの実施形態において、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ６は、１つ、２つ、３つ、４つ、または５つのＲ１５基で任意選択で置換されるシクロプロピルである。
【0176】
いくつかの実施形態において、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ６は、１つ、２つ、３つ、４つ、または５つのＲ１５基で任意選択で置換されるＣ１－６アルキルである。
【0177】
いくつかの実施形態において、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ６は、１つ、２つ、３つ、４つ、または５つのＲ１５基で任意選択で置換されるＣ６－１０アリールである。いくつかの実施形態において、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ６は、１つ、２つ、３つ、４つ、または５つのＲ１５基で任意選択で置換されるフェニルである。
【0178】
いくつかの実施形態において、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ６は、１つ、２つ、３つ、４つ、または５つのＲ１５基で任意選択で置換されるＣ１－９ヘテロアリールである。
【0179】
いくつかの実施形態において、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ１５はそれぞれ独立して、ハロゲン、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＯＲ１０、および－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択される。いくつかの実施形態において、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ１５はそれぞれ独立して、ハロゲン、非置換のＣ１－６アルキル、および、Ｃ１－６ハロアルキルから選択される。
【0180】
いくつかの実施形態において、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｌは－Ｎ（Ｒ９ｃ）－である。いくつかの実施形態において、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｌは－Ｎ（Ｈ）－である。いくつかの実施形態において、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｌは－Ｏ－である。いくつかの実施形態において、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｌは－Ｓ－である。いくつかの実施形態において、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｌは－Ｃ（Ｏ）－である。いくつかの実施形態において、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｌは－Ｃ（Ｒ９ａ）（Ｒ９ｂ）－である。いくつかの実施形態において、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ９ａは、水素、ハロゲン、および、Ｃ１－６アルキルから選択される。いくつかの実施形態において、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ９ｂは、水素、ハロゲン、および、－ＯＨから選択される。いくつかの実施形態において、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｌは－Ｃ（Ｈ）２－である。
【0181】
いくつかの実施形態において、式（Ｉａ）
【0182】
【化48】
式中、
Ｗは、Ｃ（Ｒ７ａ）、Ｃ（Ｒ７ａ）（Ｒ７ｂ）、Ｏ、Ｓ、Ｎ、またはＮ（Ｒ８ａ）であり、
Ｘは存在しないか、Ｃ（Ｒ７ｃ）、Ｃ（Ｒ７ｃ）（Ｒ７ｄ）、Ｏ、Ｓ、Ｎ、またはＮ（Ｒ８ｂ）であり、
Ｙは存在しないか、Ｃ（Ｒ７ｅ）、Ｃ（Ｒ７ｅ）（Ｒ７ｆ）、Ｏ、Ｓ、Ｎ、またはＮ（Ｒ８ｃ）であり、
Ｚは、Ｃ（Ｒ７ｇ）、Ｃ（Ｒ７ｇ）（Ｒ７ｈ）、Ｏ、Ｓ、Ｎ、またはＮ（Ｒ８ｄ）であり、
Ｌは、－Ｃ（Ｒ９ａ）（Ｒ９ｂ）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｏ－、－Ｓ－、または－Ｎ（Ｒ９ｃ）－であり、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１０、－ＳＲ１０、－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、－Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１３、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、－ＯＲ１０、および－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択される１つ、２つ、または３つの基で任意選択で置換され、あるいは、Ｒ１およびＲ２は組み合わされることで、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環を形成し、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環は、１つ、２つ、または３つのＲ１４基で任意選択で置換され、あるいは、Ｒ２およびＲ３は組み合わされることで、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環を形成し、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環は、１つ、２つ、または３つのＲ１４基で任意選択で置換され、あるいは、Ｒ３およびＲ４は組み合わされることで、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環を形成し、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環は、１つ、２つ、または３つのＲ１４基で任意選択で置換され、あるいは、Ｒ４およびＲ５は組み合わされることで、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環を形成し、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環は、１つ、２つ、または３つのＲ１４基で任意選択で置換され、
Ｒ６はＣ１－６アルキル、Ｃ３－８シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、および、Ｃ１－９ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－８シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、および、Ｃ１－９ヘテロアリールは、１つ、２つ、３つ、４つ、または５つのＲ１５基で任意選択で置換され、
Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、Ｒ７ｃ、Ｒ７ｄ、Ｒ７ｅ、Ｒ７ｆ、Ｒ７ｇ、およびＲ７ｈはそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１０、－ＳＲ１０、－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、－Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１３、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、－ＯＲ１０、および－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択される１つ、２つ、または３つの基で任意選択で置換され、あるいは、Ｒ７ｂおよびＲ７ｈは組み合わされて、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環を形成し、
Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、およびＲ８ｄはそれぞれ独立して、水素、Ｃ１－６アルキル、およびＣ１－６ハロアルキルから選択され、あるいは、Ｒ８ａおよびＲ７ｈは組み合わされて、ヘテロシクロアルキル環を形成し、あるいは、Ｒ８ｄおよびＲ７ｂは組み合わされて、ヘテロシクロアルキル環を形成し、
Ｒ９ａおよびＲ９ｂはそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、－ＯＨ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、およびＣ１－６アルコキシから選択され、
Ｒ９ｃは水素、Ｃ１－６アルキル、およびＣ１－６ハロアルキルから選択され、
Ｒ１０はそれぞれ独立して、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールから選択される１つ、２つ、または３つの基で任意選択で置換され、
Ｒ１１はそれぞれ独立して、水素、Ｃ１－６アルキル、およびＣ１－６ハロアルキルから選択され、
Ｒ１２はそれぞれ独立して、水素、Ｃ１－６アルキル、およびＣ１－６ハロアルキルから選択され、ならびに、
Ｒ１３はそれぞれ独立して、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールから選択される１つ、２つ、または３つの基で任意選択で置換され、
各Ｒ１４および各Ｒ１５はそれぞれ独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１０、－ＳＲ１０、－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、－Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１３、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、－ＯＲ１０、および－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択される１つ、２つ、または３つの基で任意選択で置換され、
【0183】
【化49】
【0184】
いくつかの実施形態において、式（Ｉａ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、ＷはＣ（Ｒ７ａ）である。いくつかの実施形態において、式（Ｉａ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、ＸはＣ（Ｒ７ｃ）である。いくつかの実施形態において、式（Ｉａ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、ＹはＣ（Ｒ７ｅ）である。いくつかの実施形態において、式（Ｉａ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、ＺはＣ（Ｒ７ｇ）である。いくつかの実施形態において、式（Ｉａ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ７ａ、Ｒ７ｃ、Ｒ７ｅ、およびＲ７ｇはそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１－６アルキル、およびＣ１－６ハロアルキルから選択される。いくつかの実施形態において、式（Ｉａ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ７ａ、Ｒ７ｃ、Ｒ７ｅ、およびＲ７ｇはそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、およびＣ１－６アルキルから選択される。いくつかの実施形態において、式（Ｉａ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｗ、Ｘ、Ｙ、およびＺはＣ（Ｈ）である。
【0185】
いくつかの実施形態において、式（Ｉａ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、ＷはＣ（Ｒ７ａ）（Ｒ７ｂ）である。いくつかの実施形態において、式（Ｉａ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、ＸはＣ（Ｒ７ｃ）（Ｒ７ｄ）である。いくつかの実施形態において、式（Ｉａ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、ＹはＣ（Ｒ７ｅ）（Ｒ７ｆ）である。いくつかの実施形態において、式（Ｉａ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、ＺはＣ（Ｒ７ｇ）（Ｒ７ｈ）である。いくつかの実施形態において、式（Ｉａ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｗ、Ｘ、Ｙ、およびＺはＣ（Ｈ）２である。
【0186】
いくつかの実施形態において、式（Ｉａ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、ＷはＣ（Ｒ７ａ）（Ｒ７ｂ）である。いくつかの実施形態において、式（Ｉａ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｘは存在しない。いくつかの実施形態において、式（Ｉａ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、ＹはＣ（Ｒ７ｅ）（Ｒ７ｆ）である。いくつかの実施形態において、式（Ｉａ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、ＺはＣ（Ｒ７ｇ）（Ｒ７ｈ）である。いくつかの実施形態において、式（Ｉａ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｗ、Ｙ、およびＺはＣ（Ｈ）２である。
【0187】
いくつかの実施形態において、式（Ｉｂ）
【0188】
【化50】
式中、
ＷはＣ（Ｒ７ａ）またはＮであり、
ＸはＣ（Ｒ７ｃ）またはＮであり、
ＹはＣ（Ｒ７ｅ）またはＮであり、
ＺはＣ（Ｒ７ｇ）またはＮであり、
Ｌは、－Ｃ（Ｒ９ａ）（Ｒ９ｂ）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｏ－、－Ｓ－、または－Ｎ（Ｒ９ｃ）－であり、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１０、－ＳＲ１０、－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、－Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１３、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、－ＯＲ１０、および－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択される１つ、２つ、または３つの基で任意選択で置換され、あるいは、Ｒ１およびＲ２は組み合わされることで、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環を形成し、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環は、１つ、２つ、または３つのＲ１４基で任意選択で置換され、あるいは、Ｒ２およびＲ３は組み合わされることで、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環を形成し、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環は、１つ、２つ、または３つのＲ１４基で任意選択で置換され、あるいは、Ｒ３およびＲ４は組み合わされることで、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環を形成し、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環は、１つ、２つ、または３つのＲ１４基で任意選択で置換され、あるいは、Ｒ４およびＲ５は組み合わされることで、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環を形成し、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環は、１つ、２つ、または３つのＲ１４基で任意選択で置換され、
Ｒ６はＣ１－６アルキル、Ｃ３－８シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、および、Ｃ１－９ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－８シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、および、Ｃ１－９ヘテロアリールは、１つ、２つ、３つ、４つ、または５つのＲ１５基で任意選択で置換され、
Ｒ７ａ、Ｒ７ｃ、Ｒ７ｅ、およびＲ７ｇはそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１０、－ＳＲ１０、－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、－Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１３、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、－ＯＲ１０、および－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択される１つ、２つ、または３つの基で任意選択で置換され、
Ｒ９ａおよびＲ９ｂはそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、－ＯＨ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、およびＣ１－６アルコキシから選択され、
Ｒ９ｃは水素、Ｃ１－６アルキル、およびＣ１－６ハロアルキルから選択され、
Ｒ１０はそれぞれ独立して、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールから選択される１つ、２つ、または３つの基で任意選択で置換され、
Ｒ１１はそれぞれ独立して、水素、Ｃ１－６アルキル、およびＣ１－６ハロアルキルから選択され、
Ｒ１２はそれぞれ独立して、水素、Ｃ１－６アルキル、およびＣ１－６ハロアルキルから選択され、ならびに、
Ｒ１３はそれぞれ独立して、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールから選択される１つ、２つ、または３つの基で任意選択で置換され、ならびに、
各Ｒ１４および各Ｒ１５はそれぞれ独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１０、－ＳＲ１０、－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、－Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１３、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、－ＯＲ１０、および－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択される１つ、２つ、または３つの基で任意選択で置換される。
【0189】
いくつかの実施形態において、式（Ｉｂ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、ＷはＣ（Ｒ７ａ）である。いくつかの実施形態において、式（Ｉｂ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、ＸはＣ（Ｒ７ｃ）である。いくつかの実施形態において、式（Ｉｂ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、ＹはＣ（Ｒ７ｅ）である。いくつかの実施形態において、式（Ｉｂ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、ＺはＣ（Ｒ７ｇ）である。いくつかの実施形態において、式（Ｉｂ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ７ａ、Ｒ７ｃ、Ｒ７ｅ、およびＲ７ｇはそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１－６アルキル、およびＣ１－６ハロアルキルから選択される。いくつかの実施形態において、式（Ｉｂ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ７ａ、Ｒ７ｃ、Ｒ７ｅ、およびＲ７ｇはそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、およびＣ１－６アルキルから選択される。いくつかの実施形態において、式（Ｉｂ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｗ、Ｘ、Ｙ、およびＺはＣ（Ｈ）である。
【0190】
いくつかの実施形態において、式（Ｉｃ）
【0191】
【化51】
式中、
Ｌは、－Ｃ（Ｒ９ａ）（Ｒ９ｂ）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｏ－、－Ｓ－、または－Ｎ（Ｒ９ｃ）－であり、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１０、－ＳＲ１０、－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、－Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１３、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、－ＯＲ１０、および－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択される１つ、２つ、または３つの基で任意選択で置換され、あるいは、Ｒ１およびＲ２は組み合わされることで、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環を形成し、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環は、１つ、２つ、または３つのＲ１４基で任意選択で置換され、あるいは、Ｒ２およびＲ３は組み合わされることで、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環を形成し、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環は、１つ、２つ、または３つのＲ１４基で任意選択で置換され、あるいは、Ｒ３およびＲ４は組み合わされることで、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環を形成し、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環は、１つ、２つ、または３つのＲ１４基で任意選択で置換され、あるいは、Ｒ４およびＲ５は組み合わされることで、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環を形成し、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環は、１つ、２つ、または３つのＲ１４基で任意選択で置換され、
Ｒ６はＣ１－６アルキル、Ｃ３－８シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、および、Ｃ１－９ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－８シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、および、Ｃ１－９ヘテロアリールは、１つ、２つ、３つ、４つ、または５つのＲ１５基で任意選択で置換され、
Ｒ７ａ、Ｒ７ｃ、Ｒ７ｅ、およびＲ７ｇはそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１０、－ＳＲ１０、－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、－Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１３、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、－ＯＲ１０、および－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択される１つ、２つ、または３つの基で任意選択で置換され、
Ｒ９ａおよびＲ９ｂはそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、－ＯＨ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、およびＣ１－６アルコキシから選択され、
Ｒ９ｃは水素、Ｃ１－６アルキル、およびＣ１－６ハロアルキルから選択され、
Ｒ１０はそれぞれ独立して、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールから選択される１つ、２つ、または３つの基で任意選択で置換され、
Ｒ１１はそれぞれ独立して、水素、Ｃ１－６アルキル、およびＣ１－６ハロアルキルから選択され、
Ｒ１２はそれぞれ独立して、水素、Ｃ１－６アルキル、およびＣ１－６ハロアルキルから選択され、ならびに、
Ｒ１３はそれぞれ独立して、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールから選択される１つ、２つ、または３つの基で任意選択で置換され、ならびに、
各Ｒ１４および各Ｒ１５はそれぞれ独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１０、－ＳＲ１０、－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、－Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１３、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、－ＯＲ１０、および－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択される１つ、２つ、または３つの基で任意選択で置換される。
【0192】
いくつかの実施形態において、式（Ｉｃ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ７ａ、Ｒ７ｃ、Ｒ７ｅ、およびＲ７ｇはそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１－６アルキル、およびＣ１－６ハロアルキルから選択される。いくつかの実施形態において、式（Ｉｃ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ７ａ、Ｒ７ｃ、Ｒ７ｅ、およびＲ７ｇはそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、およびＣ１－６アルキルから選択される。いくつかの実施形態において、式（Ｉｃ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ７ａ、Ｒ７ｃ、Ｒ７ｅ、およびＲ７ｇは水素である。
【0193】
いくつかの実施形態において、式（Ｉｄ）
【0194】
【化52】
式中、
ＷはＣ（Ｒ７ａ）（Ｒ７ｂ）、Ｏ、Ｓ、またはＮ（Ｒ８ａ）であり、
Ｘは存在しないか、Ｃ（Ｒ７ｃ）（Ｒ７ｄ）、Ｏ、Ｓ、またはＮ（Ｒ８ｂ）であり、
Ｙは存在しないか、Ｃ（Ｒ７ｅ）、（Ｒ７ｆ）、Ｏ、Ｓ、またはＮ（Ｒ８ｃ）であり、
ＺはＣ（Ｒ７ｇ）（Ｒ７ｈ）、Ｏ、Ｓ、Ｎ（Ｒ８ｄ）であり、
Ｌは、－Ｃ（Ｒ９ａ）（Ｒ９ｂ）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｏ－、－Ｓ－、または－Ｎ（Ｒ９ｃ）－であり、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１０、－ＳＲ１０、－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、－Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１３、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、－ＯＲ１０、および－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択される１つ、２つ、または３つの基で任意選択で置換され、あるいは、Ｒ１およびＲ２は組み合わされることで、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環を形成し、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環は、１つ、２つ、または３つのＲ１４基で任意選択で置換され、あるいは、Ｒ２およびＲ３は組み合わされることで、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環を形成し、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環は、１つ、２つ、または３つのＲ１４基で任意選択で置換され、あるいは、Ｒ３およびＲ４は組み合わされることで、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環を形成し、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環は、１つ、２つ、または３つのＲ１４基で任意選択で置換され、あるいは、Ｒ４およびＲ５は組み合わされることで、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環を形成し、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環は、１つ、２つ、または３つのＲ１４基で任意選択で置換され、
Ｒ６はＣ１－６アルキル、Ｃ３－８シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、および、Ｃ１－９ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－８シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、および、Ｃ１－９ヘテロアリールは、１つ、２つ、３つ、４つ、または５つのＲ１５基で任意選択で置換され、
Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、Ｒ７ｃ、Ｒ７ｄ、Ｒ７ｅ、Ｒ７ｆ、Ｒ７ｇ、およびＲ７ｈはそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１０、－ＳＲ１０、－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、－Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１３、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、－ＯＲ１０、および－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択される１つ、２つ、または３つの基で任意選択で置換され、あるいは、Ｒ７ｂおよびＲ７ｈは組み合わされて、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環を形成し、
Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、およびＲ８ｄはそれぞれ独立して、水素、Ｃ１－６アルキル、およびＣ１－６ハロアルキルから選択され、あるいは、Ｒ８ａおよびＲ７ｈは組み合わされて、ヘテロシクロアルキル環を形成し、あるいは、Ｒ８ｄおよびＲ７ｂは組み合わされて、ヘテロシクロアルキル環を形成し、
Ｒ９ａおよびＲ９ｂはそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、－ＯＨ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、およびＣ１－６アルコキシから選択され、
Ｒ９ｃは水素、Ｃ１－６アルキル、およびＣ１－６ハロアルキルから選択され、
Ｒ１０はそれぞれ独立して、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールから選択される１つ、２つ、または３つの基で任意選択で置換され、
Ｒ１１はそれぞれ独立して、水素、Ｃ１－６アルキル、およびＣ１－６ハロアルキルから選択され、
Ｒ１２はそれぞれ独立して、水素、Ｃ１－６アルキル、およびＣ１－６ハロアルキルから選択され、ならびに、
Ｒ１３はそれぞれ独立して、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールから選択される１つ、２つ、または３つの基で任意選択で置換され、ならびに、
各Ｒ１４および各Ｒ１５はそれぞれ独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１０、－ＳＲ１０、－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、－Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１３、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、－ＯＲ１０、および－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択される１つ、２つ、または３つの基で任意選択で置換される。
【0195】
いくつかの実施形態において、式（Ｉｄ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、ＷはＣ（Ｒ７ａ）（Ｒ７ｂ）である。いくつかの実施形態において、式（Ｉｄ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、ＸはＣ（Ｒ７ｃ）（Ｒ７ｄ）である。いくつかの実施形態において、式（Ｉｄ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、ＹはＣ（Ｒ７ｅ）（Ｒ７ｆ）である。いくつかの実施形態において、式（Ｉｄ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、ＺはＣ（Ｒ７ｇ）（Ｒ７ｈ）である。いくつかの実施形態において、式（Ｉｄ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｗ、Ｘ、Ｙ、およびＺはＣ（Ｈ）２である。
【0196】
いくつかの実施形態において、式（Ｉｄ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、ＷはＣ（Ｒ７ａ）（Ｒ７ｂ）である。いくつかの実施形態において、式（Ｉｄ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｘは存在しない。いくつかの実施形態において、式（Ｉｄ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、ＹはＣ（Ｒ７ｅ）（Ｒ７ｆ）である。いくつかの実施形態において、式（Ｉｄ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、ＺはＣ（Ｒ７ｇ）（Ｒ７ｈ）である。いくつかの実施形態において、式（Ｉｄ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｗ、Ｙ、およびＺはＣ（Ｈ）２である。
【0197】
いくつかの実施形態において、式（Ｉｅ）
【0198】
【化53】
式中、
Ｌは、－Ｃ（Ｒ９ａ）（Ｒ９ｂ）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｏ－、－Ｓ－、または－Ｎ（Ｒ９ｃ）－であり、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１０、－ＳＲ１０、－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、－Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１３、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、－ＯＲ１０、および－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択される１つ、２つ、または３つの基で任意選択で置換され、あるいは、Ｒ１およびＲ２は組み合わされることで、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環を形成し、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環は、１つ、２つ、または３つのＲ１４基で任意選択で置換され、あるいは、Ｒ２およびＲ３は組み合わされることで、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環を形成し、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環は、１つ、２つ、または３つのＲ１４基で任意選択で置換され、あるいは、Ｒ３およびＲ４は組み合わされることで、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環を形成し、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環は、１つ、２つ、または３つのＲ１４基で任意選択で置換され、あるいは、Ｒ４およびＲ５は組み合わされることで、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環を形成し、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環は、１つ、２つ、または３つのＲ１４基で任意選択で置換され、
Ｒ６はＣ１－６アルキル、Ｃ３－８シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、および、Ｃ１－９ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－８シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、および、Ｃ１－９ヘテロアリールは、１つ、２つ、３つ、４つ、または５つのＲ１５基で任意選択で置換され、
Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、Ｒ７ｃ、Ｒ７ｄ、Ｒ７ｅ、Ｒ７ｆ、Ｒ７ｇ、およびＲ７ｈはそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１０、－ＳＲ１０、－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、－Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１３、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、－ＯＲ１０、および－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択される１つ、２つ、または３つの基で任意選択で置換され、あるいは、Ｒ７ｂおよびＲ７ｈは組み合わされて、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環を形成し、
Ｒ９ａおよびＲ９ｂはそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、－ＯＨ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、およびＣ１－６アルコキシから選択され、
Ｒ９ｃは水素、Ｃ１－６アルキル、およびＣ１－６ハロアルキルから選択され、
Ｒ１０はそれぞれ独立して、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールから選択される１つ、２つ、または３つの基で任意選択で置換され、
Ｒ１１はそれぞれ独立して、水素、Ｃ１－６アルキル、およびＣ１－６ハロアルキルから選択され、
Ｒ１２はそれぞれ独立して、水素、Ｃ１－６アルキル、およびＣ１－６ハロアルキルから選択され、ならびに、
Ｒ１３はそれぞれ独立して、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールから選択される１つ、２つ、または３つの基で任意選択で置換され、ならびに、
各Ｒ１４および各Ｒ１５はそれぞれ独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１０、－ＳＲ１０、－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、－Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１３、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、－ＯＲ１０、および－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択される１つ、２つ、または３つの基で任意選択で置換される。
【0199】
いくつかの実施形態において、式（Ｉｅ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、Ｒ７ｃ、Ｒ７ｄ、Ｒ７ｅ、Ｒ７ｆ、Ｒ７ｇ、およびＲ７ｈはそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１－６アルキル、およびＣ１－６ハロアルキルから選択される。いくつかの実施形態において、式（Ｉｅ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、Ｒ７ｃ、Ｒ７ｄ、Ｒ７ｅ、Ｒ７ｆ、Ｒ７ｇ、およびＲ７ｈはそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、およびＣ１－６アルキルから選択される。いくつかの実施形態において、式（Ｉｅ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、Ｒ７ｃ、Ｒ７ｄ、Ｒ７ｅ、Ｒ７ｆ、Ｒ７ｇ、およびＲ７ｈは水素である。いくつかの実施形態において、式（Ｉｅ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、Ｒ７ａ、Ｒ７ｃ、Ｒ７ｄ、Ｒ７ｅ、Ｒ７ｆ、およびＲ７ｇは水素であり、Ｒ７ｂおよびＲ７ｈは組み合わされることでシクロアルキル環を形成する。いくつかの実施形態において、式（Ｉｅ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、Ｒ７ａ、Ｒ７ｃ、Ｒ７ｄ、Ｒ７ｅ、Ｒ７ｆ、およびＲ７ｇは水素であり、Ｒ７ｂおよびＲ７ｈは組み合わされることでヘテロシクロアルキル環を形成する。
【0200】
いくつかの実施形態において、式（Ｉｆ）
【0201】
【化54】
式中、
Ｗは、Ｃ（Ｒ７ａ）、Ｃ（Ｒ７ａ）（Ｒ７ｂ）、Ｏ、Ｓ、Ｎ、またはＮ（Ｒ８ａ）であり、
Ｘは存在しないか、Ｃ（Ｒ７ｃ）、Ｃ（Ｒ７ｃ）（Ｒ７ｄ）、Ｏ、Ｓ、Ｎ、またはＮ（Ｒ８ｂ）であり、
Ｚは、Ｃ（Ｒ７ｇ）、Ｃ（Ｒ７ｇ）（Ｒ７ｈ）、Ｏ、Ｓ、Ｎ、またはＮ（Ｒ８ｄ）であり、
Ｌは、－Ｃ（Ｒ９ａ）（Ｒ９ｂ）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｏ－、－Ｓ－、または－Ｎ（Ｒ９ｃ）－であり、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１０、－ＳＲ１０、－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、－Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１３、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、－ＯＲ１０、および－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択される１つ、２つ、または３つの基で任意選択で置換され、あるいは、Ｒ１およびＲ２は組み合わされることで、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環を形成し、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環は、１つ、２つ、または３つのＲ１４基で任意選択で置換され、あるいは、Ｒ２およびＲ３は組み合わされることで、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環を形成し、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環は、１つ、２つ、または３つのＲ１４基で任意選択で置換され、あるいは、Ｒ３およびＲ４は組み合わされることで、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環を形成し、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環は、１つ、２つ、または３つのＲ１４基で任意選択で置換され、あるいは、Ｒ４およびＲ５は組み合わされることで、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環を形成し、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環は、１つ、２つ、または３つのＲ１４基で任意選択で置換され、
Ｒ６はＣ１－６アルキル、Ｃ３－８シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、および、Ｃ１－９ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－８シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、および、Ｃ１－９ヘテロアリールは、１つ、２つ、３つ、４つ、または５つのＲ１５基で任意選択で置換され、
Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、Ｒ７ｃ、Ｒ７ｄ、Ｒ７ｇ、およびＲ７ｈはそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１０、－ＳＲ１０、－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、－Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１３、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、－ＯＲ１０、および－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択される１つ、２つ、または３つの基で任意選択で置換され、
Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、およびＲ８ｄはそれぞれ独立して、水素、Ｃ１－６アルキル、およびＣ１－６ハロアルキルから選択され、あるいは、Ｒ８ａおよびＲ７ｈは組み合わされて、ヘテロシクロアルキル環を形成し、あるいは、Ｒ８ｄおよびＲ７ｂは組み合わされて、ヘテロシクロアルキル環を形成し、
Ｒ９ａおよびＲ９ｂはそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、－ＯＨ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、およびＣ１－６アルコキシから選択され、
Ｒ９ｃは水素、Ｃ１－６アルキル、およびＣ１－６ハロアルキルから選択され、
Ｒ１０はそれぞれ独立して、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールから選択される１つ、２つ、または３つの基で任意選択で置換され、
Ｒ１１はそれぞれ独立して、水素、Ｃ１－６アルキル、およびＣ１－６ハロアルキルから選択され、
Ｒ１２はそれぞれ独立して、水素、Ｃ１－６アルキル、およびＣ１－６ハロアルキルから選択され、ならびに、
Ｒ１３はそれぞれ独立して、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールから選択される１つ、２つ、または３つの基で任意選択で置換され、
各Ｒ１４および各Ｒ１５はそれぞれ独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１０、－ＳＲ１０、－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、－Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１３、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、－ＯＲ１０、および－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択される１つ、２つ、または３つの基で任意選択で置換され、
【0202】
【化55】
【0203】
いくつかの実施形態において、式（Ｉｆ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、ＷはＣ（Ｒ７ａ）またはＮである。いくつかの実施形態において、式（Ｉｆ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、ＸはＣ（Ｒ７ｃ）またはＮである。いくつかの実施形態において、式（Ｉｆ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、ＺはＣ（Ｒ７ｇ）（Ｒ７ｈ）またはＮ（Ｒ８ｄ）である。いくつかの実施形態において、式（Ｉｆ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、ＷはＣ（Ｒ７ａ）（Ｒ７ｂ）またはＮ（Ｒ８ａ）である。いくつかの実施形態において、式（Ｉｆ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、ＸはＣ（Ｒ７ｃ）またはＮである。いくつかの実施形態において、式（Ｉｆ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、ＺはＣ（Ｒ７ｇ）またはＮである。
【0204】
いくつかの実施形態において、式（Ｉｆ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、ＷはＣ（Ｒ７ａ）（Ｒ７ｂ）である。いくつかの実施形態において、式（Ｉｆ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、ＸはＣ（Ｒ７ｃ）（Ｒ７ｄ）である。いくつかの実施形態において、式（Ｉｆ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、ＺはＣ（Ｒ７ｇ）（Ｒ７ｈ）である。いくつかの実施形態において、式（Ｉｆ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｗ、Ｘ、およびＺはＣ（Ｈ）２である。
【0205】
いくつかの実施形態において、式（Ｉｆ）
【0206】
【化56】
式中、
ＷはＣ（Ｒ７ａ）（Ｒ７ｂ）、Ｏ、Ｓ、またはＮ（Ｒ８ａ）であり、
ＸはＣ（Ｒ７ｃ）またはＮであり、
ＺはＣ（Ｒ７ｇ）またはＮであり、
Ｌは、－Ｃ（Ｒ９ａ）（Ｒ９ｂ）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｏ－、－Ｓ－、または－Ｎ（Ｒ９ｃ）－であり、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１０、－ＳＲ１０、－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、－Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１３、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、－ＯＲ１０、および－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択される１つ、２つ、または３つの基で任意選択で置換され、あるいは、Ｒ１およびＲ２は組み合わされることで、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環を形成し、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環は、１つ、２つ、または３つのＲ１４基で任意選択で置換され、あるいは、Ｒ２およびＲ３は組み合わされることで、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環を形成し、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環は、１つ、２つ、または３つのＲ１４基で任意選択で置換され、あるいは、Ｒ３およびＲ４は組み合わされることで、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環を形成し、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環は、１つ、２つ、または３つのＲ１４基で任意選択で置換され、あるいは、Ｒ４およびＲ５は組み合わされることで、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環を形成し、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環は、１つ、２つ、または３つのＲ１４基で任意選択で置換され、
Ｒ６はＣ１－６アルキル、Ｃ３－８シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、および、Ｃ１－９ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－８シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、および、Ｃ１－９ヘテロアリールは、１つ、２つ、３つ、４つ、または５つのＲ１５基で任意選択で置換され、
Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、Ｒ７ｃ、およびＲ７ｇはそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１０、－ＳＲ１０、－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、－Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１３、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、－ＯＲ１０、および－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択される１つ、２つ、または３つの基で任意選択で置換され、
Ｒ８ａは水素、Ｃ１－６アルキル、およびＣ１－６ハロアルキルから選択され、
Ｒ９ａおよびＲ９ｂはそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、－ＯＨ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、およびＣ１－６アルコキシから選択され、
Ｒ９ｃは水素、Ｃ１－６アルキル、およびＣ１－６ハロアルキルから選択され、
Ｒ１０はそれぞれ独立して、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールから選択される１つ、２つ、または３つの基で任意選択で置換され、
Ｒ１１はそれぞれ独立して、水素、Ｃ１－６アルキル、およびＣ１－６ハロアルキルから選択され、
Ｒ１２はそれぞれ独立して、水素、Ｃ１－６アルキル、およびＣ１－６ハロアルキルから選択され、ならびに、
Ｒ１３はそれぞれ独立して、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールから選択される１つ、２つ、または３つの基で任意選択で置換され、ならびに、
各Ｒ１４および各Ｒ１５はそれぞれ独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１０、－ＳＲ１０、－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、－Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１３、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、－ＯＲ１０、および－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択される１つ、２つ、または３つの基で任意選択で置換される。
【0207】
いくつかの実施形態において、式（Ｉｇ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、ＷはＮ（Ｒ８ａ）である。いくつかの実施形態において、式（Ｉｇ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、ＷはＯである。いくつかの実施形態において、式（Ｉｇ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、ＷはＳである。いくつかの実施形態において、式（Ｉｇ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、ＸはＣ（Ｒ７ｃ）である。いくつかの実施形態において、式（Ｉｇ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、ＸはＣ（Ｈ）である。いくつかの実施形態において、式（Ｉｇ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、ＸはＮである。いくつかの実施形態において、式（Ｉｇ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、ＺはＣ（Ｒ７ｃ）である。いくつかの実施形態において、式（Ｉｇ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、ＺはＣ（Ｈ）である。いくつかの実施形態において、式（Ｉｇ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、ＺはＮである。
【0208】
いくつかの実施形態において、式（Ｉｈ）
【0209】
【化57】
式中、
ＷはＣ（Ｒ７ａ）またはＮであり、
ＸはＣ（Ｒ７ｃ）またはＮであり、
ＺはＣ（Ｒ７ｇ）（Ｒ７ｈ）、Ｏ、Ｓ、またはＮ（Ｒ８ｄ）であり、
Ｌは、－Ｃ（Ｒ９ａ）（Ｒ９ｂ）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｏ－、－Ｓ－、または－Ｎ（Ｒ９ｃ）－であり、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１０、－ＳＲ１０、－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、－Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１３、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、－ＯＲ１０、および－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択される１つ、２つ、または３つの基で任意選択で置換され、あるいは、Ｒ１およびＲ２は組み合わされることで、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環を形成し、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環は、１つ、２つ、または３つのＲ１４基で任意選択で置換され、あるいは、Ｒ２およびＲ３は組み合わされることで、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環を形成し、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環は、１つ、２つ、または３つのＲ１４基で任意選択で置換され、あるいは、Ｒ３およびＲ４は組み合わされることで、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環を形成し、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環は、１つ、２つ、または３つのＲ１４基で任意選択で置換され、あるいは、Ｒ４およびＲ５は組み合わされることで、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環を形成し、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環は、１つ、２つ、または３つのＲ１４基で任意選択で置換され、
Ｒ６はＣ１－６アルキル、Ｃ３－８シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、および、Ｃ１－９ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－８シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、および、Ｃ１－９ヘテロアリールは、１つ、２つ、３つ、４つ、または５つのＲ１５基で任意選択で置換され、
Ｒ７ａ、Ｒ７ｃ、Ｒ７ｇ、およびＲ７ｇはそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１０、－ＳＲ１０、－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、－Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１３、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、－ＯＲ１０、および－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択される１つ、２つ、または３つの基で任意選択で置換され、
Ｒ８ｄは水素、Ｃ１－６アルキル、およびＣ１－６ハロアルキルから選択され、
Ｒ９ａおよびＲ９ｂはそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、－ＯＨ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、およびＣ１－６アルコキシから選択され、
Ｒ９ｃは水素、Ｃ１－６アルキル、およびＣ１－６ハロアルキルから選択され、
Ｒ１０はそれぞれ独立して、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールから選択される１つ、２つ、または３つの基で任意選択で置換され、
Ｒ１１はそれぞれ独立して、水素、Ｃ１－６アルキル、およびＣ１－６ハロアルキルから選択され、
Ｒ１２はそれぞれ独立して、水素、Ｃ１－６アルキル、およびＣ１－６ハロアルキルから選択され、ならびに、
Ｒ１３はそれぞれ独立して、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールから選択される１つ、２つ、または３つの基で任意選択で置換され、ならびに、
各Ｒ１４および各Ｒ１５はそれぞれ独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１０、－ＳＲ１０、－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、－Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１３、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、－ＯＲ１０、および－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択される１つ、２つ、または３つの基で任意選択で置換される。
【0210】
いくつかの実施形態において、式（Ｉｈ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、ＺはＮ（Ｒ８ｄ）である。いくつかの実施形態において、式（Ｉｈ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、ＺはＯである。いくつかの実施形態において、式（Ｉｈ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、ＺはＳである。いくつかの実施形態において、式（Ｉｈ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、ＸはＣ（Ｒ７ｃ）である。いくつかの実施形態において、式（Ｉｈ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、ＸはＣ（Ｈ）である。いくつかの実施形態において、式（Ｉｈ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、ＸはＮである。いくつかの実施形態において、式（Ｉｈ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、ＷはＣ（Ｒ７ａ）である。いくつかの実施形態において、式（Ｉｈ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、ＷはＣ（Ｈ）である。いくつかの実施形態において、式（Ｉｈ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、ＷはＮである。
【0211】
いくつかの実施形態において、式（Ｉｉ）
【0212】
【化58】
式中、
ＷはＣ（Ｒ７ａ）（Ｒ７ｂ）、Ｏ、Ｓ、またはＮ（Ｒ８ａ）であり、
Ｘは存在しないか、Ｃ（Ｒ７ｃ）（Ｒ７ｄ）、Ｏ、Ｓ、またはＮ（Ｒ８ｂ）であり、
ＺはＣ（Ｒ７ｇ）（Ｒ７ｈ）、Ｏ、Ｓ、Ｎ（Ｒ８ｄ）であり、
Ｌは、－Ｃ（Ｒ９ａ）（Ｒ９ｂ）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｏ－、－Ｓ－、または－Ｎ（Ｒ９ｃ）－であり、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１０、－ＳＲ１０、－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、－Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１３、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、－ＯＲ１０、および－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択される１つ、２つ、または３つの基で任意選択で置換され、あるいは、Ｒ１およびＲ２は組み合わされることで、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環を形成し、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環は、１つ、２つ、または３つのＲ１４基で任意選択で置換され、あるいは、Ｒ２およびＲ３は組み合わされることで、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環を形成し、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環は、１つ、２つ、または３つのＲ１４基で任意選択で置換され、あるいは、Ｒ３およびＲ４は組み合わされることで、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環を形成し、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環は、１つ、２つ、または３つのＲ１４基で任意選択で置換され、あるいは、Ｒ４およびＲ５は組み合わされることで、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環を形成し、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環は、１つ、２つ、または３つのＲ１４基で任意選択で置換され、
Ｒ６はＣ１－６アルキル、Ｃ３－８シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、および、Ｃ１－９ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－８シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、および、Ｃ１－９ヘテロアリールは、１つ、２つ、３つ、４つ、または５つのＲ１５基で任意選択で置換され、
Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、Ｒ７ｃ、Ｒ７ｄ、Ｒ７ｇ、およびＲ７ｈはそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１０、－ＳＲ１０、－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、－Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１３、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、－ＯＲ１０、および－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択される１つ、２つ、または３つの基で任意選択で置換され、あるいは、Ｒ７ｂおよびＲ７ｈは組み合わされて、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環を形成し、
Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、およびＲ８ｄはそれぞれ独立して、水素、Ｃ１－６アルキル、およびＣ１－６ハロアルキルから選択され、あるいは、Ｒ８ａおよびＲ７ｈは組み合わされて、ヘテロシクロアルキル環を形成し、あるいは、Ｒ８ｄおよびＲ７ｂは組み合わされて、ヘテロシクロアルキル環を形成し、
Ｒ９ａおよびＲ９ｂはそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、－ＯＨ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、およびＣ１－６アルコキシから選択され、
Ｒ９ｃは水素、Ｃ１－６アルキル、およびＣ１－６ハロアルキルから選択され、
Ｒ１０はそれぞれ独立して、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールから選択される１つ、２つ、または３つの基で任意選択で置換され、
Ｒ１１はそれぞれ独立して、水素、Ｃ１－６アルキル、およびＣ１－６ハロアルキルから選択され、
Ｒ１２はそれぞれ独立して、水素、Ｃ１－６アルキル、およびＣ１－６ハロアルキルから選択され、ならびに、
Ｒ１３はそれぞれ独立して、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールから選択される１つ、２つ、または３つの基で任意選択で置換され、ならびに、
各Ｒ１４および各Ｒ１５はそれぞれ独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１０、－ＳＲ１０、－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、－Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１３、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、－ＯＲ１０、および－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択される１つ、２つ、または３つの基で任意選択で置換される。
【0213】
いくつかの実施形態において、式（Ｉｉ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、ＷはＣ（Ｒ７ａ）（Ｒ７ｂ）である。いくつかの実施形態において、式（Ｉｉ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、ＷはＯである。いくつかの実施形態において、式（Ｉｉ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、ＸはＣ（Ｒ７ｃ）（Ｒ７ｄ）である。いくつかの実施形態において、式（Ｉｉ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、ＺはＣ（Ｒ７ｇ）（Ｒ７ｈ）である。いくつかの実施形態において、式（Ｉｉ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、ＺはＯである。いくつかの実施形態において、式（Ｉｉ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｗ、Ｘ、およびＺはＣ（Ｈ）２である。いくつかの実施形態において、式（Ｉｉ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、ＷはＯであり、ＺはＯであり、およびＸはＣ（Ｆ）２である。
【0214】
いくつかの実施形態において、式（Ｉｊ）
【0215】
【化59】
式中、
Ｌは、－Ｃ（Ｒ９ａ）（Ｒ９ｂ）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｏ－、－Ｓ－、または－Ｎ（Ｒ９ｃ）－であり、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１０、－ＳＲ１０、－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、－Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１３、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、－ＯＲ１０、および－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択される１つ、２つ、または３つの基で任意選択で置換され、あるいは、Ｒ１およびＲ２は組み合わされることで、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環を形成し、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環は、１つ、２つ、または３つのＲ１４基で任意選択で置換され、あるいは、Ｒ２およびＲ３は組み合わされることで、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環を形成し、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環は、１つ、２つ、または３つのＲ１４基で任意選択で置換され、あるいは、Ｒ３およびＲ４は組み合わされることで、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環を形成し、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環は、１つ、２つ、または３つのＲ１４基で任意選択で置換され、あるいは、Ｒ４およびＲ５は組み合わされることで、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環を形成し、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環は、１つ、２つ、または３つのＲ１４基で任意選択で置換され、
Ｒ６はＣ１－６アルキル、Ｃ３－８シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、および、Ｃ１－９ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－８シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、および、Ｃ１－９ヘテロアリールは、１つ、２つ、３つ、４つ、または５つのＲ１５基で任意選択で置換され、
Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、Ｒ７ｃ、Ｒ７ｄ、Ｒ７ｇ、およびＲ７ｈはそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１０、－ＳＲ１０、－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、－Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１３、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、－ＯＲ１０、および－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択される１つ、２つ、または３つの基で任意選択で置換され、あるいは、Ｒ７ｂおよびＲ７ｈは組み合わされて、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環を形成し、
Ｒ９ａおよびＲ９ｂはそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、－ＯＨ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、およびＣ１－６アルコキシから選択され、
Ｒ９ｃは水素、Ｃ１－６アルキル、およびＣ１－６ハロアルキルから選択され、
Ｒ１０はそれぞれ独立して、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールから選択される１つ、２つ、または３つの基で任意選択で置換され、
Ｒ１１はそれぞれ独立して、水素、Ｃ１－６アルキル、およびＣ１－６ハロアルキルから選択され、
Ｒ１２はそれぞれ独立して、水素、Ｃ１－６アルキル、およびＣ１－６ハロアルキルから選択され、ならびに、
Ｒ１３はそれぞれ独立して、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールから選択される１つ、２つ、または３つの基で任意選択で置換され、ならびに、
各Ｒ１４および各Ｒ１５はそれぞれ独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１０、－ＳＲ１０、－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、－Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１３、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、－ＯＲ１０、および－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択される１つ、２つ、または３つの基で任意選択で置換される。
【0216】
いくつかの実施形態において、式（Ｉｊ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、Ｒ７ｃ、Ｒ７ｄ、Ｒ７ｇ、およびＲ７ｈはそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１－６アルキル、およびＣ１－６ハロアルキルから選択される。いくつかの実施形態において、式（Ｉｊ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、Ｒ７ｃ、Ｒ７ｄ、Ｒ７ｇ、およびＲ７ｈはそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、およびＣ１－６アルキルから選択される。いくつかの実施形態において、式（Ｉｊ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、Ｒ７ｃ、Ｒ７ｄ、Ｒ７ｇ、およびＲ７ｈは水素である。いくつかの実施形態において、式（Ｉｊ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ７ａ、Ｒ７ｃ、Ｒ７ｄ、およびＲ７ｇは水素であり、Ｒ７ｂおよびＲ７ｈは組み合わされることでシクロアルキル環を形成する。いくつかの実施形態において、式（Ｉｊ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ７ａ、Ｒ７ｃ、Ｒ７ｄ、およびＲ７ｇは水素であり、Ｒ７ｂおよびＲ７ｈは組み合わされることでヘテロシクロアルキル環を形成する。
【0217】
いくつかの実施形態において、式（Ｉｋ）
【0218】
【化60】
式中、
ＷはＣ（Ｒ７ａ）またはＮであり、
ＸはＣ（Ｒ７ｃ）（Ｒ７ｄ）、Ｏ、Ｓ、またはＮ（Ｒ８ｂ）であり、
ＺはＣ（Ｒ７ｇ）またはＮであり、
Ｌは、－Ｃ（Ｒ９ａ）（Ｒ９ｂ）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｏ－、－Ｓ－、または－Ｎ（Ｒ９ｃ）－であり、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１０、－ＳＲ１０、－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、－Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１３、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、－ＯＲ１０、および－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択される１つ、２つ、または３つの基で任意選択で置換され、あるいは、Ｒ１およびＲ２は組み合わされることで、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環を形成し、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環は、１つ、２つ、または３つのＲ１４基で任意選択で置換され、あるいは、Ｒ２およびＲ３は組み合わされることで、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環を形成し、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環は、１つ、２つ、または３つのＲ１４基で任意選択で置換され、あるいは、Ｒ３およびＲ４は組み合わされることで、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環を形成し、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環は、１つ、２つ、または３つのＲ１４基で任意選択で置換され、あるいは、Ｒ４およびＲ５は組み合わされることで、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環を形成し、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環は、１つ、２つ、または３つのＲ１４基で任意選択で置換され、
Ｒ６はＣ１－６アルキル、Ｃ３－８シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、および、Ｃ１－９ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－８シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、および、Ｃ１－９ヘテロアリールは、１つ、２つ、３つ、４つ、または５つのＲ１５基で任意選択で置換され、
Ｒ７ａ、Ｒ７ｃ、Ｒ７ｄ、およびＲ７ｇはそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１０、－ＳＲ１０、－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、－Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１３、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、－ＯＲ１０、および－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択される１つ、２つ、または３つの基で任意選択で置換され、
Ｒ８ｂは水素、Ｃ１－６アルキル、およびＣ１－６ハロアルキルから選択され、
Ｒ９ａおよびＲ９ｂはそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、－ＯＨ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、およびＣ１－６アルコキシから選択され、
Ｒ９ｃは水素、Ｃ１－６アルキル、およびＣ１－６ハロアルキルから選択され、
Ｒ１０はそれぞれ独立して、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールから選択される１つ、２つ、または３つの基で任意選択で置換され、
Ｒ１１はそれぞれ独立して、水素、Ｃ１－６アルキル、およびＣ１－６ハロアルキルから選択され、
Ｒ１２はそれぞれ独立して、水素、Ｃ１－６アルキル、およびＣ１－６ハロアルキルから選択され、ならびに、
Ｒ１３はそれぞれ独立して、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールから選択される１つ、２つ、または３つの基で任意選択で置換され、ならびに、
各Ｒ１４および各Ｒ１５はそれぞれ独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１０、－ＳＲ１０、－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、－Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１３、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、－ＯＲ１０、および－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択される１つ、２つ、または３つの基で任意選択で置換される。
【0219】
いくつかの実施形態において、式（Ｉｋ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、ＷはＣ（Ｒ７ａ）である。いくつかの実施形態において、式（Ｉｋ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、ＷはＣ（Ｈ）である。いくつかの実施形態において、式（Ｉｋ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、ＷはＮである。いくつかの実施形態において、式（Ｉｋ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、ＸはＳまたはＯである。いくつかの実施形態において、式（Ｉｋ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、ＸはＳである。いくつかの実施形態において、式（Ｉｋ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、ＸはＯである。いくつかの実施形態において、式（Ｉｋ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、ＺはＣ（Ｒ７ｇ）である。いくつかの実施形態において、式（Ｉｋ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、ＺはＣ（Ｈ）である。いくつかの実施形態において、式（Ｉｋ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、ＺはＮである。
【0220】
いくつかの実施形態において、式（Ｉｍ）
【0221】
【化61】
式中、
ＷはＣ（Ｒ７ａ）またはＮであり、
ＸはＣ（Ｒ７ｃ）またはＮであり、
ＺはＣ（Ｒ７ｇ）またはＮであり、
Ｌは、－Ｃ（Ｒ９ａ）（Ｒ９ｂ）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｏ－、－Ｓ－、または－Ｎ（Ｒ９ｃ）－であり、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１０、－ＳＲ１０、－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、－Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１３、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、－ＯＲ１０、および－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択される１つ、２つ、または３つの基で任意選択で置換され、あるいは、Ｒ１およびＲ２は組み合わされることで、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環を形成し、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環は、１つ、２つ、または３つのＲ１４基で任意選択で置換され、あるいは、Ｒ２およびＲ３は組み合わされることで、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環を形成し、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環は、１つ、２つ、または３つのＲ１４基で任意選択で置換され、あるいは、Ｒ３およびＲ４は組み合わされることで、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環を形成し、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環は、１つ、２つ、または３つのＲ１４基で任意選択で置換され、あるいは、Ｒ４およびＲ５は組み合わされることで、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環を形成し、４員、５員、もしくは６員のシクロアルキル環、４員、５員、もしくは６員のヘテロシクロアルキル環、５員もしくは６員のヘテロアリール環、またはフェニル環は、１つ、２つ、または３つのＲ１４基で任意選択で置換され、
Ｒ６はＣ１－６アルキル、Ｃ３－８シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、および、Ｃ１－９ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－８シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、および、Ｃ１－９ヘテロアリールは、１つ、２つ、３つ、４つ、または５つのＲ１５基で任意選択で置換され、
Ｒ７ａ、Ｒ７ｃ、およびＲ７ｇはそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１０、－ＳＲ１０、－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、－Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１３、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、－ＯＲ１０、および－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択される１つ、２つ、または３つの基で任意選択で置換され、
Ｒ９ａおよびＲ９ｂはそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、－ＯＨ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、およびＣ１－６アルコキシから選択され、
Ｒ９ｃは水素、Ｃ１－６アルキル、およびＣ１－６ハロアルキルから選択され、
Ｒ１０はそれぞれ独立して、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールから選択される１つ、２つ、または３つの基で任意選択で置換され、
Ｒ１１はそれぞれ独立して、水素、Ｃ１－６アルキル、およびＣ１－６ハロアルキルから選択され、
Ｒ１２はそれぞれ独立して、水素、Ｃ１－６アルキル、およびＣ１－６ハロアルキルから選択され、ならびに、
Ｒ１３はそれぞれ独立して、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールから選択される１つ、２つ、または３つの基で任意選択で置換され、ならびに、
各Ｒ１４および各Ｒ１５はそれぞれ独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１０、－ＳＲ１０、－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、－Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１３、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、およびＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、－ＯＲ１０、および－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択される１つ、２つ、または３つの基で任意選択で置換される。
【0222】
いくつかの実施形態において、式（Ｉｍ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、ＷはＣ（Ｒ７ａ）である。いくつかの実施形態において、式（Ｉｍ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、ＷはＣ（Ｈ）である。いくつかの実施形態において、式（Ｉｍ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、ＷはＮである。いくつかの実施形態において、式（Ｉｍ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、ＸはＣ（Ｒ７ｃ）である。いくつかの実施形態において、式（Ｉｍ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、ＸはＣ（Ｈ）である。いくつかの実施形態において、式（Ｉｍ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、ＸはＮである。いくつかの実施形態において、式（Ｉｍ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、ＺはＣ（Ｒ７ｇ）である。いくつかの実施形態において、式（Ｉｍ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、ＺはＣ（Ｈ）である。いくつかの実施形態において、式（Ｉｍ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、ＺはＮである。
【0223】
いくつかの実施形態において、式（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｋ）、もしくは（Ｉｍ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、－ＯＲ１０、－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、または－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）である。いくつかの実施形態において、式（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｋ）、もしくは（Ｉｍ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、または－ＯＨである。いくつかの実施形態において、式（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｋ）、もしくは（Ｉｍ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ１は－ＯＨである。いくつかの実施形態において、式（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｋ）、もしくは（Ｉｍ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ１はハロゲンである。いくつかの実施形態において、式（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｋ）、もしくは（Ｉｍ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ１はＣ１－６アルキルである。いくつかの実施形態において、式（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｋ）、もしくは（Ｉｍ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ１はＣ１－６ハロアルキルである。いくつかの実施形態において、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｋ）、もしくは（Ｉｍ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ１は水素である。
【0224】
いくつかの実施形態において、式（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｋ）、もしくは（Ｉｍ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ２は、水素、ハロゲン、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、または－ＯＲ１０である。いくつかの実施形態において、式（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｋ）、もしくは（Ｉｍ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ２は水素である。いくつかの実施形態において、式（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｋ）、もしくは（Ｉｍ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ２はハロゲンである。いくつかの実施形態において、式（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｋ）、もしくは（Ｉｍ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ２はＣ１－６アルキルである。いくつかの実施形態において、式（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｋ）、もしくは（Ｉｍ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ２はＣ１－６ハロアルキルであるいくつかの実施形態において、式（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｋ）、もしくは（Ｉｍ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ２は－ＯＲ１０である。
【0225】
いくつかの実施形態において、式（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｋ）、もしくは（Ｉｍ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ３は、水素、ハロゲン、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、－ＯＲ１０、または－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）である。いくつかの実施形態において、式（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｋ）、もしくは（Ｉｍ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ３は、Ｃ１－６アルキルまたはＣ１－６ハロアルキルである。いくつかの実施形態において、式（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｋ）、もしくは（Ｉｍ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ３はＣ１－６アルキルである。いくつかの実施形態において、式（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｋ）、もしくは（Ｉｍ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ３はＣ１－６ハロアルキルである。いくつかの実施形態において、式（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｋ）、もしくは（Ｉｍ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ３は水素である。いくつかの実施形態において、式（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｋ）、もしくは（Ｉｍ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ３はハロゲンである。いくつかの実施形態において、式（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｋ）、もしくは（Ｉｍ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ３は－ＯＲ１０である。いくつかの実施形態において、式（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｋ）、もしくは（Ｉｍ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ３は－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）である。
【0226】
いくつかの実施形態において、式（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｋ）、もしくは（Ｉｍ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ４は、水素、ハロゲン、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、または－ＯＲ１０である。いくつかの実施形態において、式（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｋ）、もしくは（Ｉｍ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ４は水素である。いくつかの実施形態において、式（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｋ）、もしくは（Ｉｍ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ４はハロゲンである。いくつかの実施形態において、式（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｋ）、もしくは（Ｉｍ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ４はＣ１－６アルキルである。いくつかの実施形態において、式（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｋ）、もしくは（Ｉｍ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ４はＣ１－６ハロアルキルである。いくつかの実施形態において、式（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｋ）、もしくは（Ｉｍ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ４は－ＯＲ１０である。
【0227】
いくつかの実施形態において、式（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｋ）、もしくは（Ｉｍ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ５は、水素、ハロゲン、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、－ＯＲ１０、または－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）である。いくつかの実施形態において、式（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｋ）、もしくは（Ｉｍ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ５は水素またはＣ１－６アルキルである。いくつかの実施形態において、式（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｋ）、もしくは（Ｉｍ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ５は水素である。いくつかの実施形態において、式（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｋ）、もしくは（Ｉｍ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ５はＣ１－６アルキルである。いくつかの実施形態において、式（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｋ）、もしくは（Ｉｍ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ５はハロゲンである。いくつかの実施形態において、式（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｋ）、もしくは（Ｉｍ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ５はＣ１－６ハロアルキルである。いくつかの実施形態において、式（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｋ）、もしくは（Ｉｍ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ５は－ＯＲ１０である。いくつかの実施形態において、式（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｋ）、もしくは（Ｉｍ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ５は－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）である。
【0228】
いくつかの実施形態において、式（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｋ）、もしくは（Ｉｍ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ６はＣ１－６アルキル、Ｃ３－８シクロアルキル、およびＣ２－９ヘテロシクロアルキルから選択され、式中、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－８シクロアルキル、およびＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１つ、２つ、３つ、４つ、または５つのＲ１５基で任意選択で置換される。
【0229】
いくつかの実施形態において、式（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｋ）、もしくは（Ｉｍ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ６は、１つ、２つ、３つ、４つ、または５つのＲ１５基で任意選択で置換されるＣ２－９ヘテロシクロアルキルである。いくつかの実施形態において、式（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｋ）、もしくは（Ｉｍ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ６は、ピペリジニル、ピペラジニル、およびモルホリニルから選択されるＣ２－９ヘテロシクロアルキルであり、式中、ピペリジニル、ピペラジニル、およびモルホリニルは、１つ、２つ、３つ、４つ、または５つのＲ１５基で任意選択で置換される。いくつかの実施形態において、式（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｋ）、もしくは（Ｉｍ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ６は、１つ、２つ、３つ、４つ、または５つのＲ１５基で任意選択で置換されるピペリジニルである。いくつかの実施形態において、式（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｋ）、もしくは（Ｉｍ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ６は、１つ、２つ、３つ、４つ、または５つのＲ１５基で任意選択で置換されるピペラジニルである。いくつかの実施形態において、式（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｋ）、もしくは（Ｉｍ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ６は、１つ、２つ、３つ、４つ、または５つのＲ１５基で任意選択で置換されるモルホリニルである。
【0230】
いくつかの実施形態において、式（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｋ）、もしくは（Ｉｍ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ６は、１つ、２つ、３つ、４つ、または５つのＲ１５基で任意選択で置換されるＣ３－８シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、式（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｋ）、もしくは（Ｉｍ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ６は、１つ、２つ、３つ、４つ、または５つのＲ１５基で任意選択で置換されるシクロヘキシルである。いくつかの実施形態において、式（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｋ）、もしくは（Ｉｍ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ６は、１つ、２つ、３つ、４つ、または５つのＲ１５基で任意選択で置換されるシクロペンチルである。いくつかの実施形態において、式（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｋ）、もしくは（Ｉｍ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ６は、１つ、２つ、３つ、４つ、または５つのＲ１５基で任意選択で置換されるシクロブチルである。いくつかの実施形態において、式（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｋ）、もしくは（Ｉｍ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ６は、１つ、２つ、３つ、４つ、または５つのＲ１５基で任意選択で置換されるシクロプロピルである。
【0231】
いくつかの実施形態において、式（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｋ）、もしくは（Ｉｍ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ６は、１つ、２つ、３つ、４つ、または５つのＲ１５基で任意選択で置換されるＣ１－６アルキルである。
【0232】
いくつかの実施形態において、式（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｋ）、もしくは（Ｉｍ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ６は、１つ、２つ、３つ、４つ、または５つのＲ１５基で任意選択で置換されるＣ６－１０アリールである。いくつかの実施形態において、式（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｋ）、もしくは（Ｉｍ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ６は、１つ、２つ、３つ、４つ、または５つのＲ１５基で任意選択で置換されるフェニルである。
【0233】
いくつかの実施形態において、式（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｋ）、もしくは（Ｉｍ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ６は、１つ、２つ、３つ、４つ、または５つのＲ１５基で任意選択で置換されるＣ１－９ヘテロアリールである。
【0234】
いくつかの実施形態において、式（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｋ）、もしくは（Ｉｍ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ１５はそれぞれ独立して、ハロゲン、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＯＲ１０、および－Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）から選択される。いくつかの実施形態において、式（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｋ）、もしくは（Ｉｍ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ１５はそれぞれ独立して、ハロゲン、非置換Ｃ１－６アルキル、およびＣ１－６ハロアルキルから選択される
【0235】
いくつかの実施形態において、式（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｋ）、もしくは（Ｉｍ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｌは－Ｎ（Ｒ９ｃ）－である。いくつかの実施形態において、式（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｋ）、もしくは（Ｉｍ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｌは－Ｎ（Ｈ）－である。いくつかの実施形態において、式（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｋ）、もしくは（Ｉｍ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｌは－Ｏ－である。いくつかの実施形態において、式（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｋ）、もしくは（Ｉｍ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｌは－Ｓ－である。いくつかの実施形態において、式（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｋ）、もしくは（Ｉｍ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｌは－Ｃ（Ｏ）－である。いくつかの実施形態において、式（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｋ）、もしくは（Ｉｍ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｌは－Ｃ（Ｒ９ａ）（Ｒ９ｂ）－である。いくつかの実施形態において、式（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｋ）、もしくは（Ｉｍ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ９ａは、水素、ハロゲン、およびＣ１－６アルキルから選択される。いくつかの実施形態において、式（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｋ）、もしくは（Ｉｍ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｒ９ｂは、水素、ハロゲン、および－ＯＨから選択される。いくつかの実施形態において、式（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｋ）、もしくは（Ｉｍ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物があり、式中、Ｌは－Ｃ（Ｈ）２－である。
【0236】
いくつかの実施形態において、
【0237】
【化62-1】
【0238】
【化62-2】
【0239】
様々な変数について上記の基の任意の組み合わせが本明細書において企図される。本明細書にわたって、基とその置換基は、安定した部分と化合物を提供するために当業者によって選択可能である。
【0240】
いくつかの実施形態において、治療剤（例えば、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｃ’）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｇ’）、（Ｉｈ）、（Ｉｈ’）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｊ’）、（Ｉｋ）、（Ｉｋ’）、（Ｉｍ）、または（Ｉｍ’）の化合物）は、薬学的に許容可能な塩として医薬組成物中に存在する。いくつかの実施形態において、上述の化合物は、本明細書に記載される任意の方法または組成物に適している。
【0241】
本明細書に開示される化合物のさらなる形態
異性体
さらに、いくつかの実施形態において、本明細書に記載される化合物は、幾何異性体として存在する。いくつかの実施形態において、本明細書に記載される化合物は１つ以上の二重結合を有する。本発明で提示される化合物は、すべてのシス（ｃｉｓ）、トランス（ｔｒａｎｓ）、シン（ｓｙｎ）、アンチ（ａｎｔｉ）、エントゲーゲン（ｅｎｔｇｅｇｅｎ）（Ｅ）、および、ツザーメン（ｚｕｓａｍｍｅｎ）（Ｚ）の異性体と、それらの対応する混合物を含む。状況によっては、化合物は互変異性体として存在する。本明細書に記載される化合物は、本明細書に記載される式内に可能なあらゆる互変異性体を含んでいる。状況によっては、本明細書に記載される化合物は１つ以上のキラル中心を有し、それぞれの中心はＲ配置またはＳ配置で存在する。本明細書に記載される化合物は、ジアステレオマー、エナンチオマー、およびエピマーの形態、同様にそれらの対応する混合物すべてを含む。本明細書で提供される化合物および方法のさらなる実施形態において、単一の調製用の工程、組み合わせ、または、相互変換に由来するエナンチオマーおよび／またはジアステレオイソマーの混合物は、本明細書に記載される用途に有用である。いくつかの実施形態において、本明細書に記載される化合物は、ラセミ混合物のキラルクロマトグラフィー分離により光学的に純粋なエナンチオマーとして調製される。いくつかの実施形態において、本明細書に記載される化合物は、化合物のラセミ混合物を光学的に活性な分割剤と反応させることで一対のジアステレオイソマー化合物を形成し、ジアステレオマーを分離し、および、光学的に純粋なエナンチオマーを回収することによって、個々の立体異性体として調製される。いくつかの実施形態において、解離可能な複合体（ｄｉｓｏｃｉａｂｌｅ ｃｏｍｐｌｅｘｅｓ）が好ましい（例えば、結晶性ジアステレオマー塩）。いくつかの実施形態において、ジアステレオマーは、特徴的な物理的特性（例えば、融点、沸点、溶解度、反応性など）を備えており、これらの相違点を利用することにより分離される。いくつかの実施形態において、ジアステレオマーは、キラルクロマトグラフィー、または好ましくは、溶解度の相違に基づく分離／分割技術によって分離される。いくつかの実施形態において、光学的に純粋なエナンチオマーは、ラセミ化をもたらさない任意の実用的な手段によって、分割剤とともに回収される。
異性体
さらに、いくつかの実施形態において、本明細書に記載される化合物は、幾何異性体として存在する。いくつかの実施形態において、本明細書に記載される化合物は１つ以上の二重結合を有する。本発明で提示される化合物は、すべてのシス（ｃｉｓ）、トランス（ｔｒａｎｓ）、シン（ｓｙｎ）、アンチ（ａｎｔｉ）、エントゲーゲン（ｅｎｔｇｅｇｅｎ）（Ｅ）、および、ツザーメン（ｚｕｓａｍｍｅｎ）（Ｚ）の異性体と、それらの対応する混合物を含む。状況によっては、化合物は互変異性体として存在する。本明細書に記載される化合物は、本明細書に記載される式内に可能なあらゆる互変異性体を含んでいる。状況によっては、本明細書に記載される化合物は１つ以上のキラル中心を有し、それぞれの中心はＲ配置またはＳ配置で存在する。本明細書に記載される化合物は、ジアステレオマー、エナンチオマー、およびエピマーの形態、同様にそれらの対応する混合物すべてを含む。本明細書で提供される化合物および方法のさらなる実施形態において、単一の調製用の工程、組み合わせ、または、相互変換に由来するエナンチオマーおよび／またはジアステレオイソマーの混合物は、本明細書に記載される用途に有用である。いくつかの実施形態において、本明細書に記載される化合物は、ラセミ混合物のキラルクロマトグラフィー分離により光学的に純粋なエナンチオマーとして調製される。いくつかの実施形態において、本明細書に記載される化合物は、化合物のラセミ混合物を光学的に活性な分割剤と反応させることで一対のジアステレオイソマー化合物を形成し、ジアステレオマーを分離し、および、光学的に純粋なエナンチオマーを回収することによって、個々の立体異性体として調製される。いくつかの実施形態において、解離可能な複合体（ｄｉｓｏｃｉａｂｌｅ ｃｏｍｐｌｅｘｅｓ）が好ましい（例えば、結晶性ジアステレオマー塩）。いくつかの実施形態において、ジアステレオマーは、特徴的な物理的特性（例えば、融点、沸点、溶解度、反応性など）を備えており、これらの相違点を利用することにより分離される。いくつかの実施形態において、ジアステレオマーは、キラルクロマトグラフィー、または好ましくは、溶解度の相違に基づく分離／分割技術によって分離される。いくつかの実施形態において、光学的に純粋なエナンチオマーは、ラセミ化をもたらさない任意の実用的な手段によって、分割剤とともに回収される。
【0242】
標識化合物
いくつかの実施形態において、本明細書に記載される化合物は、その同位体標識された形態で存在する。いくつかの実施形態において、本明細書に開示される方法は、そのような同位体標識された化合物を投与することによって疾患を処置する方法を含む。いくつかの実施形態において、本明細書に開示される方法は、そのような同位体標識された化合物を医薬組成物として投与することによって疾患を処置する方法を含む。したがって、いくつかの実施形態において、本明細書に開示される化合物は同位体標識された化合物を含み、これらは本明細書で列挙される化合物と同一であるが、１つ以上の原子が、自然界で通常見られる原子質量または質量数とは異なる原子質量または質量数を有する原子に取り替えられるという事実がある。本明細書に記載される化合物に組み込まれる同位体の例はそれぞれ、２Ｈ、３Ｈ、１３Ｃ、１４Ｃ、１５Ｎ、１７Ｏ、１８Ｏ、３１Ｐ、３２Ｐ、３５Ｓ、１８Ｆ、および３６Ｃｌなどの、水素、炭素、窒素、酸素、リン、硫黄、フッ素、および塩化物の同位体を含む。前述の同位体および／または他の原子の他の同位体を含有している、本明細書に記載される化合物、およびその薬学的に許容可能な塩、エステル、溶媒和物、水和物、または誘導体は、本発明の範囲内にある。特定の同位体標識された化合物、例えば、３Ｈと１４Ｃなどの放射性同位体が組み込まれる化合物は、薬物および／または基質組織分布アッセイに役立つ。トリチウム標識した（すなわち、３Ｈ）と炭素１４－１４（すなわち、１４Ｃ）の同位体は、それらの調製と検出の容易さのために特に好ましい。さらに、重水素（つまり、２Ｈ）などの重同位体による置換によって、代謝の安定性の向上に起因する特定の治療上の利点、例えば、インビボの半減期の増加または投与量要件の減少がもたらされる。いくつかの実施形態において、同位体標識された化合物、その薬学的に許容可能な塩、エステル、溶媒和物、水和物、または誘導体は、任意の適切な方法によって調製される。
いくつかの実施形態において、本明細書に記載される化合物は、その同位体標識された形態で存在する。いくつかの実施形態において、本明細書に開示される方法は、そのような同位体標識された化合物を投与することによって疾患を処置する方法を含む。いくつかの実施形態において、本明細書に開示される方法は、そのような同位体標識された化合物を医薬組成物として投与することによって疾患を処置する方法を含む。したがって、いくつかの実施形態において、本明細書に開示される化合物は同位体標識された化合物を含み、これらは本明細書で列挙される化合物と同一であるが、１つ以上の原子が、自然界で通常見られる原子質量または質量数とは異なる原子質量または質量数を有する原子に取り替えられるという事実がある。本明細書に記載される化合物に組み込まれる同位体の例はそれぞれ、２Ｈ、３Ｈ、１３Ｃ、１４Ｃ、１５Ｎ、１７Ｏ、１８Ｏ、３１Ｐ、３２Ｐ、３５Ｓ、１８Ｆ、および３６Ｃｌなどの、水素、炭素、窒素、酸素、リン、硫黄、フッ素、および塩化物の同位体を含む。前述の同位体および／または他の原子の他の同位体を含有している、本明細書に記載される化合物、およびその薬学的に許容可能な塩、エステル、溶媒和物、水和物、または誘導体は、本発明の範囲内にある。特定の同位体標識された化合物、例えば、３Ｈと１４Ｃなどの放射性同位体が組み込まれる化合物は、薬物および／または基質組織分布アッセイに役立つ。トリチウム標識した（すなわち、３Ｈ）と炭素１４－１４（すなわち、１４Ｃ）の同位体は、それらの調製と検出の容易さのために特に好ましい。さらに、重水素（つまり、２Ｈ）などの重同位体による置換によって、代謝の安定性の向上に起因する特定の治療上の利点、例えば、インビボの半減期の増加または投与量要件の減少がもたらされる。いくつかの実施形態において、同位体標識された化合物、その薬学的に許容可能な塩、エステル、溶媒和物、水和物、または誘導体は、任意の適切な方法によって調製される。
【0243】
いくつかの実施形態において、本明細書に記載される化合物は、限定されないが、発色団もしくは蛍光部分、生物発光標識、または化学発光標識を含む他の手段によって標識される。
【0244】
薬学的に許容可能な塩
いくつかの実施形態において、本明細書に記載される化合物はその薬学的に許容可能な塩として存在する。いくつかの実施形態において、本明細書に開示される方法は、そのような薬学的に許容可能な塩を投与することによって疾患を処置する方法を含んでいる。いくつかの実施形態において、本明細書に開示される方法は、そのような薬学的に許容可能な塩を医薬組成物として投与することによって疾患を処置する方法を含んでいる。
いくつかの実施形態において、本明細書に記載される化合物はその薬学的に許容可能な塩として存在する。いくつかの実施形態において、本明細書に開示される方法は、そのような薬学的に許容可能な塩を投与することによって疾患を処置する方法を含んでいる。いくつかの実施形態において、本明細書に開示される方法は、そのような薬学的に許容可能な塩を医薬組成物として投与することによって疾患を処置する方法を含んでいる。
【0245】
いくつかの実施形態において、本明細書に記載される化合物は、酸性基または塩基性基を有し、したがって、多くの無機塩基または有機塩基、ならびに無機酸および有機酸のいずれかと反応することで、薬学的に許容可能な塩を形成する。いくつかの実施形態において、これらの塩は、本明細書に開示される化合物の最終的な単離および精製中に、または、遊離形態の精製された化合物を適切な酸もしくは塩基で別々に反応させて、こうして形成された塩を単離させることによって、インサイツで調製される。
【0246】
溶媒和物
いくつかの実施形態において、本明細書に記載される化合物は溶媒和物として存在する。いくつかの実施形態において、そのような溶媒和物を投与することによって疾患を処置する方法がある。本明細書にはさらに、そのような溶媒和物を医薬組成物として投与することによって疾患を処置する方法が記載される。
いくつかの実施形態において、本明細書に記載される化合物は溶媒和物として存在する。いくつかの実施形態において、そのような溶媒和物を投与することによって疾患を処置する方法がある。本明細書にはさらに、そのような溶媒和物を医薬組成物として投与することによって疾患を処置する方法が記載される。
【0247】
溶媒和物は化学量論的または非化学量論的な量の溶媒を含み、いくつかの実施形態において、水、エタノールなどの薬学的に許容可能な溶媒を用いた結晶化のプロセスの間に形成される。水和物は溶媒が水である場合に形成され、または、アルコラートは溶媒がアルコールである場合に形成される。本明細書に記載される化合物の溶媒和物は、本明細書に記載されるプロセスの間に、好適に調製または形成される。ほんの一例として、本明細書に記載される化合物の水和物は、限定されないが、ジオキサン、テトラヒドロフラン、またはＭｅＯＨを含む有機溶媒を使用して、水性／有機の溶媒混合物からの再結晶によって好適に調製される。さらに、本明細書に提供される化合物は、溶媒和形態の他に、非溶媒和形態でも存在する。一般的に、溶媒和形態は、本明細書で提供される化合物および方法の目的のため、非溶媒和形態と同等であるとみなされる。
【0248】
化合物の合成
いくつかの実施形態において、本明細書に記載される化合物の合成は、化学文献に記載される手段を用いて、本明細書に記載される方法を用いて、またはこれらの組み合わせによって達成される。加えて、本明細書に示される溶媒、温度、および他の反応条件は変わることもある。
いくつかの実施形態において、本明細書に記載される化合物の合成は、化学文献に記載される手段を用いて、本明細書に記載される方法を用いて、またはこれらの組み合わせによって達成される。加えて、本明細書に示される溶媒、温度、および他の反応条件は変わることもある。
【0249】
他の実施形態では、本明細書に記載される化合物の合成に使用される出発物質および試薬は合成されるか、または、限定されないが、Ｓｉｇｍａ－Ａｌｄｒｉｃｈ、ＦｉｓｃｈｅｒＳｃｉｅｎｔｉｆｉｃ（Ｆｉｓｃｈｅｒ Ｃｈｅｍｉｃａｌｓ）やＡｃｒｏｓＯｒｇａｎｉｃｓなどの商業的供給源から得られる。
【0250】
さらなる実施形態において、本明細書に記載される化合物、および様々な置換基を有する他の関連する化合物は、本明細書に記載される技術や材料、および、例えば、以下の文献、Ｆｉｅｓｅｒ ａｎｄ Ｆｉｅｓｅｒ’ｓ Ｒｅａｇｅｎｔｓ ｆｏｒ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ， Ｖｏｌｕｍｅｓ １－１７（Ｊｏｈｎ Ｗｉｌｅｙ ａｎｄ Ｓｏｎｓ， １９９１）； Ｒｏｄｄ’ｓ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ ｏｆ Ｃａｒｂｏｎ Ｃｏｍｐｏｕｎｄｓ， Ｖｏｌｕｍｅｓ １－５ ａｎｄ Ｓｕｐｐｌｅｍｅｎｔａｌｓ （Ｅｌｓｅｖｉｅｒ Ｓｃｉｅｎｃｅ Ｐｕｂｌｉｓｈｅｒｓ， １９８９）；Ｏｒｇａｎｉｃ Ｒｅａｃｔｉｏｎｓ， Ｖｏｌｕｍｅｓ １－４０（Ｊｏｈｎ Ｗｉｌｅｙ ａｎｄ Ｓｏｎｓ， １９９１），Ｌａｒｏｃｋ’ｓ Ｃｏｍｐｒｅｈｅｎｓｉｖｅ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｔｒａｎｓｆｏｒｍａｔｉｏｎｓ（ＶＣＨ Ｐｕｂｌｉｓｈｅｒｓ Ｉｎｃ．，１９８９），Ｍａｒｃｈ， Ａｄｖａｎｃｅｄ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ ４ｔｈ Ｅｄ．，（Ｗｉｌｅｙ １９９２）；Ｃａｒｅｙ ａｎｄ Ｓｕｎｄｂｅｒｇ， Ａｄｖａｎｃｅｄ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ ４ｔｈ Ｅｄ．，Ｖｏｌｓ．Ａ ａｎｄ Ｂ（Ｐｌｅｎｕｍ ２０００，２００１）、および、Ｇｒｅｅｎ ａｎｄ Ｗｕｔｓ，Ｐｒｏｔｅｃｔｉｖｅ Ｇｒｏｕｐｓ ｉｎ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ ３ｒｄ Ｅｄ．，（Ｗｉｌｅｙ １９９９）（これらの文献はすべて本開示のために参照により取り込まれる）に記載されるような当該技術分野で認識されている技術や材料を用いて合成される。本明細書で開示されるような化合物の調製のための一般的な方法は反応に由来することもあり、反応は、本明細書で提供されるような式で見られる様々な部分を導入するために、適切な試薬と条件を用いて修飾され得る。案内役として以下の合成方法が利用されてもよい。
【0251】
保護基の使用
記載された反応では、反応性官能基（例えば、ヒドロキシ基、アミノ基、イミノ基、チオ基、またはカルボキシ基）が反応中において望ましくない形で関与することを回避するために、これらが最終生成物中で望まれる場合には、これらを保護することが必要なこともある。保護基は、反応部分の一部またはすべてを遮断するために、および、保護基が除去されるまでこのような基が化学反応に関与するのを防ぐために、使用される。各保護基が異なる手段によって除去可能であることが好ましい。まったく異なる反応条件下で切断される保護基は、特異的な除去（ｄｉｆｆｅｒｅｎｔｉａｌ ｒｅｍｏｖａｌ）の要件を満たす。
記載された反応では、反応性官能基（例えば、ヒドロキシ基、アミノ基、イミノ基、チオ基、またはカルボキシ基）が反応中において望ましくない形で関与することを回避するために、これらが最終生成物中で望まれる場合には、これらを保護することが必要なこともある。保護基は、反応部分の一部またはすべてを遮断するために、および、保護基が除去されるまでこのような基が化学反応に関与するのを防ぐために、使用される。各保護基が異なる手段によって除去可能であることが好ましい。まったく異なる反応条件下で切断される保護基は、特異的な除去（ｄｉｆｆｅｒｅｎｔｉａｌ ｒｅｍｏｖａｌ）の要件を満たす。
【0252】
保護基は酸、塩基、還元条件（例えば、水素化分解など）、および／または酸化条件によって除去することができる。トリチル、ジメトキシトリチル、アセタール、およびｔ－ブチルジメチルシリルなどの基は、酸に不安定であり、Ｃｂｚ基（水素化分解によって除去可能）とＦｍｏｃ基（塩基に不安定）で保護されたアミノ基の存在下でカルボキシとヒドロキシの反応的な部分を保護するために使用されてもよい。カルボン酸とヒドロキシの反応部分は、ｔ－ブチルカルバメートなどの酸に不安定な基で、または酸と塩基の両方で安定しているが加水分解では除去可能なカルバメートでブロックされたアミンの存在下において、限定されないが、メチル、エチル、およびアセチルなどの塩基に不安定な基でブロックされ得る。
【0253】
カルボン酸とヒドロキシの反応部分もベンジル基などの加水分解で除去可能な保護基でブロックされることもあるが、酸との水素結合が可能なアミン基はＦｍｏｃなどの塩基に不安定な基でブロックされ得る。カルボン酸の反応部分は、アルキルエステルへの転換を含む、本明細書で例証されるような単純エステル化合物への転換によって保護され得るか、または、２，４－ジメトキシベンジルなどの酸化的に除去可能な保護基でブロックされ得るが、共存しているアミノ基はフッ化物に不安定なシリルカルバメートでブロックされ得る。
【0254】
アリルブロッキング基は、酸保護基および塩基保護基の存在下で有用である。なぜなら、前者は安定しており、後に金属またはπ酸触媒によって除去され得るからである。例えば、アリルでブロックされたカルボン酸は、酸に不安定なｔ－ブチルカルバメートまたは塩基に不安定な酢酸塩アミン保護基の存在下で、Ｐｄ０触媒反応で脱保護可能である。しかし、保護基の別の形態は化合物または中間物が結合し得る樹脂である。残渣が樹脂に結合している限り、その官能基はブロックされるため、反応することができない。いったん樹脂から解放されると、官能基は反応に利用可能である。
【0255】
典型的に、ブロッキング基／保護基は以下から選択され得る。
【0256】
【化63】
【0257】
他の保護基、および、保護基の生成とその除去に適用可能な技術の詳細な記載は、Ｇｒｅｅｎｅ ａｎｄ Ｗｕｔｓ， Ｐｒｏｔｅｃｔｉｖｅ Ｇｒｏｕｐｓ ｉｎ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ， ３ｒｄ Ｅｄ．，Ｊｏｈｎ Ｗｉｌｅｙ ＆ Ｓｏｎｓ，Ｎｅｗ Ｙｏｒｋ，ＮＹ，１９９９、および、Ｋｏｃｉｅｎｓｋｉ，Ｐｒｏｔｅｃｔｉｖｅ Ｇｒｏｕｐｓ，Ｔｈｉｅｍｅ Ｖｅｒｌａｇ， Ｎｅｗ Ｙｏｒｋ，ＮＹ，１９９４に記載されており、当該文献は開示のために参照により本明細書に組み込まれる。
【0258】
治療方法と予防方法
いくつかの実施形態において、処置を必要としている患者の代謝疾患を処置する方法であって、治療有効量の式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｃ’）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｇ’）、（Ｉｈ）、（Ｉｈ’）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｊ’）、（Ｉｋ）、（Ｉｋ’）、（Ｉｍ）、または（Ｉｍ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物を患者に投与する工程を含む、方法がある。いくつかの実施形態において、処置を必要としている患者の代謝疾患を処置する方法であって、治療有効量の式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｃ’）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｇ’）、（Ｉｈ）、（Ｉｈ’）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｊ’）、（Ｉｋ）、（Ｉｋ’）、（Ｉｍ）、または（Ｉｍ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物を患者に投与する工程を含む、方法があり、ここで、代謝疾患は、２型糖尿病、アテローム性動脈硬化症、肥満症、および痛風から選択される。いくつかの実施形態において、処置を必要としている患者において２型糖尿病を処置する方法であって、治療有効量の式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｃ’）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｇ’）、（Ｉｈ）、（Ｉｈ’）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｊ’）、（Ｉｋ）、（Ｉｋ’）、（Ｉｍ）、または（Ｉｍ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物を患者に投与する工程を含む、方法がある。いくつかの実施形態において、処置を必要としている患者においてアテローム性動脈硬化症を処置する方法であって、治療有効量の式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｃ’）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｇ’）、（Ｉｈ）、（Ｉｈ’）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｊ’）、（Ｉｋ）、（Ｉｋ’）、（Ｉｍ）、または（Ｉｍ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物を患者に投与する工程を含む、方法がある。いくつかの実施形態において、処置を必要としている患者において肥満症を処置する方法であって、治療有効量の式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｃ’）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｇ’）、（Ｉｈ）、（Ｉｈ’）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｊ’）、（Ｉｋ）、（Ｉｋ’）、（Ｉｍ）、または（Ｉｍ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物を患者に投与する工程を含む、方法がある。いくつかの実施形態において、処置を必要としている患者において痛風を処置する方法であって、治療有効量の式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｃ’）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｇ’）、（Ｉｈ）、（Ｉｈ’）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｊ’）、（Ｉｋ）、（Ｉｋ’）、（Ｉｍ）、または（Ｉｍ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物を患者に投与する工程を含む、方法がある。
いくつかの実施形態において、処置を必要としている患者の代謝疾患を処置する方法であって、治療有効量の式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｃ’）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｇ’）、（Ｉｈ）、（Ｉｈ’）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｊ’）、（Ｉｋ）、（Ｉｋ’）、（Ｉｍ）、または（Ｉｍ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物を患者に投与する工程を含む、方法がある。いくつかの実施形態において、処置を必要としている患者の代謝疾患を処置する方法であって、治療有効量の式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｃ’）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｇ’）、（Ｉｈ）、（Ｉｈ’）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｊ’）、（Ｉｋ）、（Ｉｋ’）、（Ｉｍ）、または（Ｉｍ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物を患者に投与する工程を含む、方法があり、ここで、代謝疾患は、２型糖尿病、アテローム性動脈硬化症、肥満症、および痛風から選択される。いくつかの実施形態において、処置を必要としている患者において２型糖尿病を処置する方法であって、治療有効量の式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｃ’）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｇ’）、（Ｉｈ）、（Ｉｈ’）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｊ’）、（Ｉｋ）、（Ｉｋ’）、（Ｉｍ）、または（Ｉｍ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物を患者に投与する工程を含む、方法がある。いくつかの実施形態において、処置を必要としている患者においてアテローム性動脈硬化症を処置する方法であって、治療有効量の式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｃ’）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｇ’）、（Ｉｈ）、（Ｉｈ’）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｊ’）、（Ｉｋ）、（Ｉｋ’）、（Ｉｍ）、または（Ｉｍ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物を患者に投与する工程を含む、方法がある。いくつかの実施形態において、処置を必要としている患者において肥満症を処置する方法であって、治療有効量の式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｃ’）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｇ’）、（Ｉｈ）、（Ｉｈ’）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｊ’）、（Ｉｋ）、（Ｉｋ’）、（Ｉｍ）、または（Ｉｍ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物を患者に投与する工程を含む、方法がある。いくつかの実施形態において、処置を必要としている患者において痛風を処置する方法であって、治療有効量の式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｃ’）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｇ’）、（Ｉｈ）、（Ｉｈ’）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｊ’）、（Ｉｋ）、（Ｉｋ’）、（Ｉｍ）、または（Ｉｍ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物を患者に投与する工程を含む、方法がある。
【0259】
いくつかの実施形態において、処置を必要としている患者の肝疾患を処置する方法であって、治療有効量の式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｃ’）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｇ’）、（Ｉｈ）、（Ｉｈ’）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｊ’）、（Ｉｋ）、（Ｉｋ’）、（Ｉｍ）、または（Ｉｍ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物を患者に投与する工程を含む、方法がある。いくつかの実施形態において、処置を必要としている患者の肝疾患を処置する方法であって、治療有効量の式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｃ’）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｇ’）、（Ｉｈ）、（Ｉｈ’）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｊ’）、（Ｉｋ）、（Ｉｋ’）、（Ｉｍ）、または（Ｉｍ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物を患者に投与する工程を含む、方法があり、ここで、肝疾患は、非アルコール性脂肪性肝疾患（ＮＡＦＬＤ）、非アルコール性脂肪性肝炎（ＮＡＳＨ）、アルコール性脂肪性肝炎（ＡＳＨ）、ウイルス性肝炎、または肝硬変から選択される。
【0260】
いくつかの実施形態において、処置を必要としている患者の肺疾患を処置する方法であって、治療有効量の式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｃ’）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｇ’）、（Ｉｈ）、（Ｉｈ’）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｊ’）、（Ｉｋ）、（Ｉｋ’）、（Ｉｍ）、または（Ｉｍ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物を患者に投与する工程を含む、方法があり、ここで、肺疾患は喘息、ＣＯＰＤ、および特発性肺線維症から選択される。
【0261】
いくつかの実施形態において、処置を必要としている患者の中枢神経系疾患を処置する方法であって、治療有効量の式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｃ’）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｇ’）、（Ｉｈ）、（Ｉｈ’）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｊ’）、（Ｉｋ）、（Ｉｋ’）、（Ｉｍ）、または（Ｉｍ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物を患者に投与する工程を含む、方法があり、ここで、中枢神経系疾患は、アルツハイマー病、多発性硬化症、筋萎縮性側索硬化症、およびパーキンソン病から選択される。いくつかの実施形態において、処置を必要としている患者の中枢神経系疾患を処置する方法であって、治療有効量の式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｃ’）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｇ’）、（Ｉｈ）、（Ｉｈ’）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｊ’）、（Ｉｋ）、（Ｉｋ’）、（Ｉｍ）、または（Ｉｍ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物を患者に投与する工程を含む、方法があり、ここで、中枢神経系疾患は、アルツハイマー病、多発性硬化症、筋萎縮性側索硬化症、パーキンソン病、ハンチントン病、外傷性脳損傷、虚血性脳卒中および再灌流、出血性卒中、癲癇、ならびにうつ病から選択される。
【0262】
いくつかの実施形態において、処置を必要としている患者の炎症性疾患または自己免疫疾患を処置する方法であって、治療有効量の式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｃ’）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｇ’）、（Ｉｈ）、（Ｉｈ’）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｊ’）、（Ｉｋ）、（Ｉｋ’）、（Ｉｍ）、または（Ｉｍ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物を患者に投与する工程を含む、方法がある。いくつかの実施形態において、処置を必要としている患者の炎症性疾患または自己免疫疾患を処置する方法であって、治療有効量の式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｃ’）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｇ’）、（Ｉｈ）、（Ｉｈ’）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｊ’）、（Ｉｋ）、（Ｉｋ’）、（Ｉｍ）、または（Ｉｍ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物を患者に投与する工程を含む、方法があり、疾患は関節リウマチである。いくつかの実施形態において、処置を必要としている患者の炎症性疾患または自己免疫疾患を処置する方法であって、治療有効量の式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｃ’）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｇ’）、（Ｉｈ）、（Ｉｈ’）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｊ’）、（Ｉｋ）、（Ｉｋ’）、（Ｉｍ）、または（Ｉｍ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物を患者に投与する工程を含む、方法があり、疾患は多発性硬化症であるいくつかの実施形態において、処置を必要としている患者の炎症性疾患または自己免疫疾患を処置する方法であって、治療有効量の式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｃ’）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｇ’）、（Ｉｈ）、（Ｉｈ’）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｊ’）、（Ｉｋ）、（Ｉｋ’）、（Ｉｍ）、または（Ｉｍ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物を患者に投与する工程を含む、方法があり、疾患は乾癬である。いくつかの実施形態において、処置を必要としている患者の炎症性疾患または自己免疫疾患を処置する方法であって、治療有効量の式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｃ’）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｇ’）、（Ｉｈ）、（Ｉｈ’）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｊ’）、（Ｉｋ）、（Ｉｋ’）、（Ｉｍ）、または（Ｉｍ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物を患者に投与する工程を含む、方法があり、疾患は狼瘡である。いくつかの実施形態において、処置を必要としている患者の炎症性疾患または自己免疫疾患を処置する方法であって、治療有効量の式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｃ’）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｇ’）、（Ｉｈ）、（Ｉｈ’）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｊ’）、（Ｉｋ）、（Ｉｋ’）、（Ｉｍ）、または（Ｉｍ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物を患者に投与する工程を含む、方法があり、疾患は炎症性腸疾患である。いくつかの実施形態において、処置を必要としている患者の炎症性疾患または自己免疫疾患を処置する方法であって、治療有効量の式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｃ’）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｇ’）、（Ｉｈ）、（Ｉｈ’）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｊ’）、（Ｉｋ）、（Ｉｋ’）、（Ｉｍ）、または（Ｉｍ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物を患者に投与する工程を含む、方法があり、疾患はクローン病である。いくつかの実施形態において、処置を必要としている患者の炎症性疾患または自己免疫疾患を処置する方法であって、治療有効量の式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｃ’）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｇ’）、（Ｉｈ）、（Ｉｈ’）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｊ’）、（Ｉｋ）、（Ｉｋ’）、（Ｉｍ）、または（Ｉｍ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物を患者に投与する工程を含む、方法があり、疾患は潰瘍性大腸炎である。
【0263】
いくつかの実施形態において、処置を必要としている患者の循環器疾患を処置する方法であって、治療有効量の式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｃ’）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｇ’）、（Ｉｈ）、（Ｉｈ’）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｊ’）、（Ｉｋ）、（Ｉｋ’）、（Ｉｍ）、または（Ｉｍ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物を患者に投与する工程を含む、方法がある。いくつかの実施形態において、処置を必要としている患者の循環器疾患を処置する方法であって、治療有効量の式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｃ’）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｇ’）、（Ｉｈ）、（Ｉｈ’）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｊ’）、（Ｉｋ）、（Ｉｋ’）、（Ｉｍ）、または（Ｉｍ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物を患者に投与する工程を含む、方法があり、ここで、循環器疾患はアテローム性動脈硬化症または脳卒中である。いくつかの実施形態において、処置を必要としている患者においてアテローム性動脈硬化症を処置する方法であって、治療有効量の式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｃ’）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｇ’）、（Ｉｈ）、（Ｉｈ’）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｊ’）、（Ｉｋ）、（Ｉｋ’）、（Ｉｍ）、または（Ｉｍ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物を患者に投与する工程を含む、方法がある。いくつかの実施形態において、処置を必要としている患者において脳卒中を処置する方法であって、治療有効量の式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｃ’）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｇ’）、（Ｉｈ）、（Ｉｈ’）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｊ’）、（Ｉｋ）、（Ｉｋ’）、（Ｉｍ）、または（Ｉｍ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物を患者に投与する工程を含む、方法がある。
【0264】
医薬組成物と投与方法
本明細書に記載されるＮＬＲＰ３阻害剤は、疾患、障害、または疾病を処置または予防するために、投与に適切な生物学的に適合した形態で対象に投与される。本明細書に記載されるようなＮＬＲＰ３阻害剤の投与は、治療有効量のＮＬＲＰ３阻害剤を単独で含むか、または薬学的に許容可能な担体と組み合わせた、任意の薬理学的形態であり得る。
本明細書に記載されるＮＬＲＰ３阻害剤は、疾患、障害、または疾病を処置または予防するために、投与に適切な生物学的に適合した形態で対象に投与される。本明細書に記載されるようなＮＬＲＰ３阻害剤の投与は、治療有効量のＮＬＲＰ３阻害剤を単独で含むか、または薬学的に許容可能な担体と組み合わせた、任意の薬理学的形態であり得る。
【0265】
特定の実施形態において、本明細書に記載される化合物は純粋な化学薬品として投与される。他の実施形態において、本明細書に記載される化合物は、例えば、Ｒｅｍｉｎｇｔｏｎ：Ｔｈｅ Ｓｃｉｅｎｃｅ ａｎｄ Ｐｒａｃｔｉｃｅ ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｙ（Ｇｅｎｎａｒｏ，２１ｓｔ Ｅｄ．Ｍａｃｋ Ｐｕｂ．Ｃｏ．，Ｅａｓｔｏｎ，ＰＡ（２００５））に記載されるような選択された投与経路および標準の薬務に基づいて選択される、薬学的に適切なもしくは許容可能な担体（本明細書では、薬学的に適切な（もしくは許容可能な）賦形剤、生理学的に適切な（もしくは許容可能な）賦形剤、または生理学的に適切な（もしくは許容可能な）担体とも呼ばれる）と組み合わされる。
【0266】
したがって、本明細書では、１つ以上の薬学的に許容可能な担体とともに、本明細書に記載される少なくとも１つの化合物、またはその薬学的に許容可能な塩を含む、医薬組成物が提供される。担体（または賦形剤）は、組成物の他の成分と適合性があり、かつ、組成物のレシピエント（すなわち、対象）に有害ではない場合に、許容可能であるか、または適切である。
【0267】
いくつかの実施形態において、薬学的に許容可能な担体、および式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｃ’）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｇ’）、（Ｉｈ）、（Ｉｈ’）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｊ’）、（Ｉｋ）、（Ｉｋ’）、（Ｉｍ）、または（Ｉｍ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物を含む、医薬組成物がある。いくつかの実施形態において、薬学的に許容可能な担体、および式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物を含む、医薬組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に許容可能な担体、および式（Ｉａ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物を含む、医薬組成物が提供される。
【0268】
別の実施形態は、薬学的に許容可能な担体、および式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｃ’）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｇ’）、（Ｉｈ）、（Ｉｈ’）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｊ’）、（Ｉｋ）、（Ｉｋ’）、（Ｉｍ）、または（Ｉｍ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物から実質的になる医薬組成物を提供する。いくつかの実施形態において、薬学的に許容可能な担体、および式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物から実質的になる医薬組成物がある。いくつかの実施形態において、薬学的に許容可能な担体、および式（Ｉａ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物から実質的になる医薬組成物がある。いくつかの実施形態において、薬学的に許容可能な担体、および式（Ｉｂ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物から実質的になる医薬組成物がある。いくつかの実施形態において、薬学的に許容可能な担体、および式（Ｉｃ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物から実質的になる医薬組成物がある。いくつかの実施形態において、薬学的に許容可能な担体、および式（Ｉｄ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物から実質的になる医薬組成物がある。いくつかの実施形態において、薬学的に許容可能な担体、および式（Ｉｅ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物から実質的になる医薬組成物がある。いくつかの実施形態において、薬学的に許容可能な担体、および式（Ｉｆ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物から実質的になる医薬組成物がある。いくつかの実施形態において、薬学的に許容可能な担体、および式（Ｉｇ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物から実質的になる医薬組成物がある。いくつかの実施形態において、薬学的に許容可能な担体、および式（Ｉｈ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物から実質的になる医薬組成物がある。いくつかの実施形態において、薬学的に許容可能な担体、および式（Ｉｉ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物から実質的になる医薬組成物がある。いくつかの実施形態において、薬学的に許容可能な担体、および式（Ｉｊ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物から実質的になる医薬組成物がある。いくつかの実施形態において、薬学的に許容可能な担体、および式（Ｉｋ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物から実質的になる医薬組成物がある。いくつかの実施形態において、薬学的に許容可能な担体、および式（Ｉｍ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物から実質的になる医薬組成物がある。
【0269】
特定の実施形態において、本明細書に記載される化合物は、例えば、合成方法の工程の１つ以上で作られる汚染中間物または副産物などの他の有機的な小分子を約５％未満または約１％未満または約０．１％未満含んでいるという点で、実質的に純粋である。
【0270】
これらの製剤は、経口、局所、頬側、非経口（例えば、皮下、筋肉内、皮内、または静脈内）、またはエアロゾルの投与に適した製剤を含む。
【0271】
典型的な医薬組成物は、医薬品調製物の形態、例えば、固体、半固体、または液体の形態で使用され、これは、外部、腸内、または非経口の用途に適した有機または無機の担体または賦形剤との混合物における、有効成分として開示された化合物の１つ以上を含んでいる。いくつかの実施形態において、有効成分は、例えば、錠剤、ペレット、カプセル、坐剤、溶液、エマルジョン、懸濁液、および使用に適した他の形態として、通常は無毒で薬学的に許容可能な担体と共に合成される。活性な対象化合物は、疾患のプロセスまたは状態に対して所望の効果を発揮するのに十分な量で医薬組成物に含まれている。
【0272】
いくつかの実施形態において、本明細書に記載されるＮＬＲＰ３阻害剤は、皮膚の疾患、障害、または疾病を処置または予防するために、局所投与に適切な生物学的に適合した形態で対象に投与される。「局所投与に適切な生物学的に適合した形態」とは、あらゆる毒性作用が阻害剤の治療効果に勝るような、投与されるＮＬＲＰ３阻害剤の形態を意味する。本明細書に記載されるようなＮＬＲＰ３阻害剤の投与は、治療有効量のＮＬＲＰ３阻害剤を単独で含むか、または薬学的に許容可能な担体と組み合わせた、任意の薬理学的形態であり得る。
【0273】
ＮＬＲＰ３阻害剤の局所投与は、エアロゾル、半固体医薬組成物、粉末、または溶液の形態で提示され得る。「半固形組成物」という用語は、軟膏、クリーム、軟膏剤、ゼリー、または皮膚への適用に適した実質的に同様の一貫性を有する他の医薬組成物を意味する。半固形組成物の例は、Ｃｈａｐｔｅｒ １７ ｏｆ Ｔｈｅ Ｔｈｅｏｒｙ ａｎｄ Ｐｒａｃｔｉｃｅ ｏｆ Ｉｎｄｕｓｔｒｉａｌ Ｐｈａｒｍａｃｙ， Ｌａｃｈｍａｎ， Ｌｉｅｂｅｒｍａｎ ａｎｄ Ｋａｎｉｇ， ｐｕｂｌｉｓｈｅｄ ｂｙ Ｌｅａ ａｎｄ Ｆｅｂｉｇｅｒ （１９７０）、およびＣｈａｐｔｅｒ ６７ ｏｆ Ｒｅｍｉｎｇｔｏｎ’ｓ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｓｃｉｅｎｃｅｓ， １５ｔｈ Ｅｄｉｔｉｏｎ （１９７５） ｐｕｂｌｉｓｈｅｄ ｂｙ Ｍａｃｋ Ｐｕｂｌｉｓｈｉｎｇ Ｃｏｍｐａｎｙで示されている。
【0274】
皮膚または皮膚パッチは、本明細書に記載される治療用組成物または医薬組成物を経皮的に送達するための別の方法である。パッチは、化合物の吸収を増加させるために、ＤＭＳＯなどの吸収促進剤を提供することができる。パッチは、皮膚への薬物送達の速度を制御するものを含むことができる。パッチは、リザーバーシステムまたはモノリシックシステムをそれぞれ含む様々な投与システムを提供することができる。リザーバー設計は、例えば、４つの層：皮膚に直接接触する粘着層、薬物分子の拡散を制御する制御膜、薬物分子のリザーバー、および耐水性バッキングを有していてもよい。このような設計は、指定された時間にわたって均一な量の薬物を送達するため、送達速度は異なるタイプの皮膚の飽和限界よりも小さくなければならない。例えば、モノリシック設計は通常、３層のみ、つまり、粘着層、化合物を含むポリマーマトリックス、および耐水性バッキングである。この設計は、飽和量の薬物を皮膚にもたらす。この設計により、送達は皮膚によって制御される。パッチ内の薬物量が飽和レベル以下まで減少すると、送達速度は低下する。
【0275】
１つの実施形態において、局所用組成物は、軟膏として、例えば、標準軟膏ＤＡＢ８（５０％ＰＥＧ ３００、５０％ＰＥＧ １５００）のように担体としてポリエチレングリコール（ＰＥＧ）を有するものとして、または、エマルジョンとして、特に油中水型または水中油型に基づくマイクロエマルジョンとして、任意選択でリポソームを添加したものとして、例えば、ポリアクリル酸またはポリアクリルアミドに基づくヒドロゲルの形態をとってもよい。適切な透過促進剤（共留剤（ｅｎｔｒａｉｎｉｎｇ ａｇｅｎｔｓ））としては、スルホキシド誘導体、例えば、ジメチルスルホキシド（ＤＭＳＯ）またはデシルメチルスルホキシド（デシル－ＭＳＯ）、および、トランスクトール（ジエチレングリコールモノエチルエーテル）またはシクロデキストリン、ならびに、ピロリドン、例えば、２－ピロリドン、Ｎ－メチル－２－ピロリドン、２－ピロリドン－５－カルボン酸、または生分解性のＮ－（２－ヒドロキシエチル）－２－ピロリドン、およびその脂肪酸エステル、尿素誘導体、例えば、ドデシルウレア、１，３－ジドデシルウレア、および１，３－ジフェニルウレア、ならびに、テルペン、例えば、Ｄ－リモネン、メントン、ａ－テルピノール、カルボル、リモネンオキシド、または１，８－シネオールが挙げられる。
【0276】
軟膏、ペースト、クリーム、およびゲルは、賦形剤、例えば、デンプン、トラガカント、セルロース誘導体、ポリエチレングリコール、シリコーン、ベントナイト、ケイ酸およびタルク、またはそれらの混合物を含有することができる。粉末および噴霧剤は、賦形剤、例えば、ラクトース、タルク、ケイ酸、水酸化アルミニウム、ケイ酸カルシウムおよびポリアミド粉末、またはこれらの物質の混合物を含有することができる。ナノ結晶抗菌金属の溶液は、エアロゾル医薬品の製造に日常的に使用される既知の手段のいずれかによって、エアロゾルまたは噴霧剤に変換することができる。一般に、このような方法は、溶液の容器を、通常は不活性キャリアガスで加圧するか、または加圧するための手段を提供することと、加圧ガスを小さなオリフィスに通過させることを含む。噴霧剤はさらに、クロロフルオロ炭化水素（ｃｈｌｏｒｏｆｌｕｏｒｏｈｙｄｒｏｃａｒｂｏｎｓ）と、ブタンおよびプロパンなどの揮発性の非置換炭化水素といった従来の噴射剤を含有することができる。
【0277】
担体は、製剤のｐＨ、浸透圧、粘度、透明度、色、無菌性、安定性、溶解速度、または臭気を変更または維持するための他の薬学的に許容可能な賦形剤も含有することができる。抗皮膚老化組成物も、抗酸化剤、サンスクリーン、天然レチノイド（例えば、レチノール）、および皮膚治療用組成物に一般的に見られる他の添加剤をさらに含むことができる。
【0278】
錠剤などの固形組成物を調製するためのいくつかの実施形態において、開示された化合物またはその無毒の薬学的に許容可能な塩の均質な混合物を含む固形の予備製剤組成物を形成するために、主要な活性成分を、医薬担体、例えば、コーンスターチ、ラクトース、スクロース、ソルビトール、タルク、ステアリン酸、ステアリン酸マグネシウム、リン酸二カルシウム、またはゴムなどの従来の錠剤化成分、および他の医薬希釈剤、例えば、水と混合させる。こうした予備製剤組成物を均質と呼ぶときには、組成物が錠剤、丸剤、およびカプセルなどの等しく有効な単位剤形に容易に細分されるように、有効成分が組成物全体に等しく分散していることを意味する。
【0279】
経口投与のための固形剤形（カプセル、錠剤、丸剤、ドラジェ、粉末、顆粒剤など）では、対象組成物は、クエン酸ナトリウムまたはリン酸二カルシウムなどの１つ以上の薬学的に許容可能な担体、および／または、以下：（１）デンプン、セルロース、微結晶性セルロース、ケイ化微結晶性セルロース、ラクトース、スクロース、グルコース、マンニトール、および／またはケイ酸などの充填剤または増量剤、（２）例えば、カルボキシメチルセルロース、ヒプロメロース、アルギネート、ゼラチン、ポリビニルピロリドン、スクロース、および／またはアカシアなどの結合剤、（３）グリセリンなどの保水剤、（４）クロスポビドン、クロスカルメロースナトリウム、デンプングリコール酸ナトリウム、寒天、炭酸カルシウム、ジャガイモデンプンまたはタピオカデンプン、アルギン酸、特定のシリケート、および炭酸ナトリウムなどの崩壊剤、（５）パラフィンなどの溶液緩染剤、（６）四級アンモニウム化合物などの吸収促進剤、（７）例えば、ドキュセートナトリウム、セチルアルコール、およびグリセロールモノステアレートなどの湿潤剤、（８）カオリンおよびベントナイト粘土（ｂｅｎｔｏｎｉｔｅ ｃｌａｙ）などの吸収性物質、（９）タルク、ステアリン酸カルシウム、ステアリン酸マグネシウム、固体のポリエチレングリコール、ラウリル硫酸ナトリウム、およびその混合物などの滑沢剤、ならびに、（１０）着色料のいずれかと混合される。カプセル、錠剤、および丸剤の場合には、実施形態によっては、組成物は緩衝剤を含む。いくつかの実施形態において、同様のタイプの固形組成物は、高分子量ポリエチレングリコールなどと同様に、ラクトースまたは乳糖としてこのような賦形剤を使用する、軟ゼラチンカプセルまたは硬ゼラチンカプセル中の充填剤としても使用される。
【0280】
いくつかの実施形態において、錠剤は、圧縮または成形によって、任意選択で１つ以上の副成分を含んで作製される。いくつかの実施形態において、圧縮錠剤は、結合剤（例えば、ゼラチンもしくはヒドロキシプロピルメチルセルロース）、潤滑剤、不活性な希釈剤、防腐剤、崩壊剤（例えば、ナトリウムデンプングリコラートまたは架橋したカルボキシルメチルセルロースナトリウム）、表面活性剤、または分散剤を使用して調製される。いくつかの実施形態において、成型された錠剤は、適切な機械で、不活性な液体希釈剤で湿らせた対象組成物の混合物を成型することによって作られる。いくつかの実施形態において、錠剤、ならびに他の固形剤形、例えば、ドラジェ、カプセル、丸剤、および顆粒は、腸溶コーティングや他のコーティングなどのコーティングおよびシェルを用いてスコア化または調製される。
【0281】
吸入または吹送のための組成物は、薬学的に許容可能な水性溶媒または有機溶媒中の溶液および懸濁液、またはその混合物、および、粉末を含んでいる。経口投与用の液体剤形は、薬学的に許容可能なエマルジョン、マイクロエマルジョン、溶液、懸濁液、シロップ、およびエリキシル剤を含んでいる。対象組成物に加えて、実施形態によっては、液体の剤形は、不活性な希釈剤、例えば、水または他の溶媒、可溶化剤および乳化剤、例えば、エチルアルコール、イソプロピルアルコール、炭酸エチル、酢酸エチル、ベンジルアルコール、安息香酸ベンジル、プロピレングリコール、１，３－ブチレングリコール、油（特に、綿実油、落花生油、トウモロコシ油、胚油、オリーブ油、カスター油、および胡麻油）、グリセロール、テトラヒドロフリルアルコール、ポリエチレングリコール、およびソルビタンの脂肪酸エステル、シクロデキストリン、ならびにこれらの混合物を含む。
【0282】
いくつかの実施形態において、懸濁液は、対象組成物に加えて、例えば、エトキシレート化（ｅｔｈｏｘｙｌａｔｅｄ）イソステアリルアルコール、ポリオキシエチレンソルビトール、およびソルビタンエステル、微結晶性セルロース、アルミニウムメタヒドロキシド、ベントナイト、寒天、およびトラガント、ならびにこれらの混合物としての懸濁化剤を含む。
【0283】
いくつかの実施形態において、粉末および噴霧剤は、対象組成物に加えて、賦形剤、例えば、ラクトース、タルク、ケイ酸、水酸化アルミニウム、ケイ酸カルシウム、およびポリアミド粉末、またはこうした物質の混合物を含む。いくつかの実施形態において、噴霧剤はさらにクロロフルオロ炭化水素（ｃｈｌｏｒｏｆｌｕｏｒｏｈｙｄｒｏｃａｒｂｏｎｓ）と、ブタンやプロパンなどの揮発性の非置換炭化水素といった従来の噴射剤を含む。
【0284】
本明細書に開示される組成物と化合物は、エアロゾルによって選択的に投与される。これは、化合物を含む水性のエアロゾル、リポソーム調製物、または固形粒子を調製することにより達成される。いくつかの実施形態において、非水性の（例えば、フルオロカーボン噴射剤）懸濁液が使用される。いくつかの実施形態において、対象組成物に含まれる化合物の分解をもたらす薬剤の剪断（ｓｈｅａｒ）に対する露出を最小限に抑えることからから、音波噴霧器が使用される。通常、水性のエアロゾルは、従来の薬学的に許容可能な担体と安定化剤と一緒に対象組成物の水溶液または懸濁液を製剤化することによって作られる。担体と安定化剤は特定の対象組成物の必要条件に応じて変わるが、典型的には非イオン性の界面活性剤（ツイーン、プルロニック（登録商標）、またはポリエチレングリコール）、無害のタンパク質、例えば、血清アルブミン、ソルビタンエステル、オレイン酸、レシチン、アミノ酸、例えば、グリシン、緩衝液、塩、糖、または糖アルコールを含んでいる。エアロゾルは一般に等張液から調製される。
【0285】
非経口投与に適した医薬組成物は、１つ以上の薬学的に許容可能な無菌の等張性の水溶性または非水溶性の溶液、分散液、懸濁液、もしくはエマルジョン、または使用直前に無菌の注入可能な溶液もしくは分散液に再構成される無菌の粉末と組み合わせた対象組成物を含み、これらは、実施形態によっては、抗酸化剤、緩衝剤、静菌薬、製剤を所望のレシピエントの血液と等張にする溶質、または懸濁化剤もしくは増粘剤を含む。
【0286】
医薬組成物中で使用される適切な水溶性および非水溶性の担体の例は、水、エタノール、ポリオール（グリセリン、プロピレングリコール、ポリエチレングリコールなど）、およびその適切な混合物、オリーブオイルなどの植物油、およびオレイン酸エチルやシクロデキストリンなどの注入可能な有機エステルを含む。適切な流動度は、例えば、レシチンなどのコーティング材料の使用によって、分散の場合には必要となる粒度の維持によって、および界面活性剤の使用によって、維持される。
【0287】
本明細書に記載される少なくとも１つの化合物を含む組成物の用量は、患者の（例えば、ヒトの）状態、すなわち、疾患のステージ、一般的な健康状態、年齢、および他の因子に依存して異なる。
【0288】
医薬組成物は、処置（または予防）される疾患に適切な様式で投与される。適切な用量および投与の適切な持続時間と頻度は、患者の疾病、患者の疾患のタイプおよび重症度、有効成分の特定の形態、および投与の方法などの因子によって決定される。一般的に、適切な用量および処置レジメンは、治療的および／または予防的な利点（例えば、向上した臨床結果、例えば、頻繁な完全寛解もしくは部分的な寛解、または長い疾患のない期間および／もしくは全生存期間、または症状の重症度の緩和など）を提供するのに十分な量で組成物を提供する。最適な用量は一般に実験モデルおよび／または臨床試験を使用して決定される。いくつかの実施形態において、最適な用量は患者の体型、体重、または血液量に依存する。
【0289】
経口用量は典型的には、約１．０ｍｇ～約１０００ｍｇの範囲であり、１日当たり１～４回またはそれ以上の回数である。
【0290】
用量の投与は、投与製剤の薬物動態パラメーターおよび使用される投与経路に依存して繰り返され得る。
【0291】
投与を容易にするために、および、用量を均一にするために、投与単位剤形で組成物を製剤化することは特に利点がある。本明細書で使用されるような投与単位剤形は、処置される哺乳動物対象用の単位投与量（ｕｎｉｔａｒｙ ｄｏｓａｇｅｓ）として適した物理的に個別の単位を指し、単位はそれぞれ、必要とされる医薬担体に関連する望ましい治療効果をもたらすように計算された、あらかじめ決められた量の活性化合物を含有している。投与単位剤形に関する仕様は、（ａ）ＮＬＲＰ３阻害剤の固有の特性および達成される特定の治療効果、ならびに、（ｂ）個体の感度の処置のためにそのような活性化合物を配合する技術における固有の制限によって決定され、これらに直接依存する。具体的な用量は、例えば、患者のおおよその体重もしくは体表面積、または占められる身体空間の体積に従って、当業者によって容易に計算することができる。用量はさらに、選択される特定の投与経路に依存して計算される。処置のための適切な投与量を判定するのに必要とされる計算のさらなる改善が、当業者によって慣例的に行われる。そのような計算は、標的細胞のアッセイ調製において本明細書に開示されたＮＬＲＰ３阻害剤の活性を考慮して当業者によって不要な実験を実施することなく行うことができる。正確な投与量は、標準的な用量反応試験とともに判定される。実際に投与される組成物の量が、処置される疾病、投与される組成物の選択、個々の患者の年齢、体重、および反応、患者の症状の重症度、ならびに選択された投与経路を含む、関連する環境を考慮して、実務者によって判定されることが理解されよう。
【0292】
そのようなＮＬＲＰ３阻害剤の毒性および治療効率は、例えば、ＬＤ５０（集団の５０％に致死的な用量）およびＥＤ５０（集団の５０％で治療上有効な用量）の判定のために、細胞培養物または実験動物における標準的な薬学的処置によって判定することができる。毒性効果と治療効果との間の用量比は治療指数であり、これをＬＤ５０／ＥＤ５０の比率として表すことができる。高い治療指数を示すＮＬＲＰ３阻害剤が好ましい。毒性の副作用を示すＮＬＲＰ３阻害剤を使用してもよいが、非感染細胞に対する損傷の可能性を最小限にし、それによって、副作用を低減するために、上記の阻害剤を罹患組織の部位に対して標的とする送達システムを設計することに注意が払われなければならない。
【0293】
細胞培養アッセイおよび動物研究から得られたデータは、ヒトにおいて使用される投与量範囲での製剤化に使用され得る。そのようなＮＬＲＰ３阻害剤の投与量は、毒性がほとんどないかまたはまったくないＥＤ５０を含む血中濃度の範囲内にあるのが好ましい。投与量は、使用された剤形と利用された投与経路に依存してこの範囲内で変動することがある。本明細書に記載される方法に使用されるＮＬＲＰ３阻害剤に関して、治療上有効な用量は、最初に細胞培養アッセイから予測され得る。細胞培養において判定されたＩＣ５０（すなわち、症状の最大半量の阻害を達成するＮＬＲＰ３阻害剤の濃度）を含む血中血漿濃度の範囲を達成するための用量が、動物モデルにおいて製剤化され得る。そのような情報は、ヒトにおいて有用な用量をもっと正確に判定するために使用され得る。血漿中のレベルは、例えば、高速液体クロマトグラフィーによって測定され得る。
【実施例】
【0294】
以下の実施例は、例示目的のために提供され、本明細書に提供される請求項の範囲を限定するようには意図されていない。これらの実施例におけるおよび本明細書の全体にわたる引用文献はすべて、それによって提供されるすべての法的目的のための引用によって本明細書に組み込まれる。本明細書に記載される化合物の合成に使用される出発物質および試薬は、合成され得るか、あるいは限定されないが、Ｓｉｇｍａ－Ａｌｄｒｉｃｈ、Ａｃｒｏｓ Ｏｒｇａｎｉｃｓ、Ｆｌｕｋａ、およびＦｉｓｃｈｅｒ Ｓｃｉｅｎｔｉｆｉｃなどの商業的供給源から得られ得る。
【0295】
Ｊ．Ｏｒｇ．Ｃｈｅｍ．２００７ ７２（１）：２３Ａ－２４Ａに定義されるような標準的な略語と頭字語が本明細書で使用される。本明細書で使用される他の略語と頭字語は以下の通りである。
【0296】
【表1】
【0297】
実施例１：３，５－ジメチル－２－（４－（（（Ｒ）－１－メチルピペリジン－３－イル）アミノ）フタラジン－１－イル）フェノール（化合物１）の合成
【0298】
【化64】
【0299】
工程１：１，４－ジクロロフタラジン（２００ｍｇ、１．０当量）、（Ｒ）－１－メチルピペリジン－３－アミン（１７２ｍｇ、１．５当量）、およびＤＩＥＡ（２００ｍｇ、１．５当量）をＮＭＰ（４ｍＬ）中で組み合わせた。反応混合物を５時間１２０℃で加熱し、その後、氷水に注いだ。混合物をＤＣＭ（３ｘ２０ｍＬ）で抽出した。組み合わせた有機相を水、ブラインで洗浄し、真空下で濃縮した。粗製混合物をシリカゲルカラム上で精製することで、（Ｒ）－４－クロロ－Ｎ－（１－メチルピペリジン－３－イル）フタラジン－１－アミン（Ａ１）（１２０ｍｇ）を得た。
【0300】
工程２：（Ｒ）－４－クロロ－Ｎ－（１－メチルピペリジン－３－イル）フタラジン－１－アミン（５０ｍｇ、１．０当量）（Ａ１）、（２－ヒドロキシ－４，６－ジメチルフェニル）ボロン酸（Ａ２）（４５ｍｇ、１．５当量）、ＰｄＣｌ２（ｄｐｐｆ）ＣＨ２Ｃｌ２（１２ｍｇ、０．０８当量）、およびＮａ２ＣＯ３（３８ｍｇ、２．０当量）を、１，４－ジオキサン（３ｍＬ）および水（１ｍＬ）において組み合わせた。窒素ガスを１０分間バブリングすることによって、反応混合物を脱気した。生じた混合物を１５時間、密封管中で１００℃で加熱した。反応混合物を酢酸エチル（３０ｍＬ）で希釈し、その後、水とブラインで洗浄した。粗製混合物をシリカゲルカラム（４ｇ）上で精製することで、３，５－ジメチル－２－（４－（（（Ｒ）－１－メチルピペリジン－３－イル）アミノ）フタラジン－１－イル）フェノール（化合物１）（２１ｍｇ）を得た。ＭＳ：３６３．２［Ｍ＋Ｈ］＋．
【0301】
実施例２：（Ｒ）－５－メチル－２－（４－（（１－メチルピペリジン－３－イル）アミノ）フタラジン－１－イル）フェノール（化合物２）の合成
【0302】
【化65】
【0303】
市販の（２－ヒドロキシ－４－メチルフェニル）ボロン酸（Ａ３）を使用して、実施例１、工程２に記載されるように、（Ｒ）－５－メチル－２－（４－（（１－メチルピペリジン－３－イル）アミノ）フタラジン－１－イル）フェノール（化合物２）を調製した。ＭＳ：３４９．４［Ｍ＋Ｈ］＋．
【0304】
実施例３：（Ｒ）－２－（４－（（１－メチルピペリジン－３－イル）アミノ）フタラジン－１－イル）－５－（トリフルオロメチル）フェノール（化合物３）の合成
【0305】
【化66】
【0306】
市販の（２－ヒドロキシ－４－（トリフルオロメチル）フェニル）ボロン酸（Ａ４）を使用して、実施例１、工程２に記載されるように、（Ｒ）－２－（４－（（１－メチルピペリジン－３－イル）アミノ）フタラジン－１－イル）－５－（トリフルオロメチル）フェノール（化合物３）を調製した。ＭＳ：４０３．０［Ｍ＋Ｈ］＋．
【0307】
実施例４：（Ｒ）－５－（４－（（１－メチルピペリジン－３－イル）アミノ）フタラジン－１－イル）－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－インデン－４－オール（化合物４）の合成
【0308】
【化67】
【0309】
５－（４，４，５，５－テトラメチル－１，３，２－ジオキサボロラン－２－イル）－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－インデン－４－オール（Ａ５）を使用して、実施例１、工程２に記載されるように、（Ｒ）－５－（４－（（１－メチルピペリジン－３－イル）アミノ）フタラジン－１－イル）－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－インデン－４－オール（化合物４）を調製した。ＭＳ：３７５．４［Ｍ＋Ｈ］＋．
【0310】
実施例５：（Ｒ）－４－フルオロ－５－メチル－２－（４－（（１－メチルピペリジン－３－イル）アミノ）フタラジン－１－イル）フェノール（化合物５）の合成
【0311】
【化68】
【0312】
４－フルオロ－５－メチル－２－（４，４，５，５－テトラメチル－１，３，２－ジオキサボロラン－２－イル）フェノール（Ａ６）を使用して、実施例１、工程２に記載されるように、（Ｒ）－４－フルオロ－５－メチル－２－（４－（（１－メチルピペリジン－３－イル）アミノ）フタラジン－１－イル）フェノール（化合物５）を調製した。ＭＳ：３６７．１［Ｍ＋Ｈ］＋．
【0313】
実施例６：エチル（Ｒ）－５－メチル－２－（４－（（１－メチルピペリジン－３－イル）アミノ）フタラジン－１－イル）ベンゾエート（化合物６）の合成
【0314】
【化69】
【0315】
エチル５－メチル－２－（４，４，５，５－テトラメチル－１，３，２－ジオキサボロラン－２－イル）ベンゾエート（Ａ７）を使用して、実施例１、工程２に記載されるように、エチル（Ｒ）－５－メチル－２－（４－（（１－メチルピペリジン－３－イル）アミノ）フタラジン－１－イル）ベンゾエート（化合物６）を調製した。ＭＳ：４０５．２［Ｍ＋Ｈ］＋．
【0316】
実施例７：３，５－ジメチル－２－（４－（（（Ｒ）－１－メチルピペリジン－３－イル）アミノ）－６，７－ジヒドロ－５Ｈ－シクロペンタ［ｄ］ピリダジン－１－イル）フェノール（化合物７）の合成
【0317】
【化70】
【0318】
１３５℃のＮＭＰ中のＤＩＥＡ（３．０当量）の存在下で、市販の１，４－ジクロロ－６，７－ジヒドロ－５Ｈ－シクロペンタ［ｄ］ピリダジン（１．０当量）を（Ｒ）－１－メチルピペリジン－３－アミン（１．５当量）と反応させることで、中間体（Ｒ）－４－クロロ－Ｎ－（１－メチルピペリジン－３－イル）－６，７－ジヒドロ－５Ｈ－シクロペンタ［ｄ］ピリダジン－１－アミン（Ａ８）を得た。
【0319】
（Ｒ）－４－クロロ－Ｎ－（１－メチルピペリジン－３－イル）－６，７－ジヒドロ－５Ｈ－シクロペンタ［ｄ］ピリダジン－１－アミン（Ａ８）および（２－ヒドロキシ－４，６－ジメチルフェニル）ボロン酸（Ａ２）を使用して、実施例１、工程２に記載されるように、３，５－ジメチル－２－（４－（（（Ｒ）－１－メチルピペリジン－３－イル）アミノ）－６，７－ジヒドロ－５Ｈ－シクロペンタ［ｄ］ピリダジン－１－イル）フェノール（化合物７）を調製した。ＭＳ：３５３．３［Ｍ＋Ｈ］＋．
【0320】
実施例８：（Ｒ）－５－メチル－２－（４－（（１－メチルピペリジン－３－イル）アミノ）－６，７－ジヒドロ－５Ｈ－シクロペンタ［ｄ］ピリダジン－１－イル）フェノール（化合物８）の合成
【0321】
【化71】
【0322】
（Ｒ）－４－クロロ－Ｎ－（１－メチルピペリジン－３－イル）－６，７－ジヒドロ－５Ｈ－シクロペンタ［ｄ］ピリダジン－１－アミン（Ａ８）および市販の（２－ヒドロキシ－４－メチルフェニル）ボロン酸（Ａ３）を使用して、実施例１、工程２に記載されるように、（Ｒ）－５－メチル－２－（４－（（１－メチルピペリジン－３－イル）アミノ）－６，７－ジヒドロ－５Ｈ－シクロペンタ［ｄ］ピリダジン－１－イル）フェノール（化合物８）を調製した。ＭＳ：３３９．３［Ｍ＋Ｈ］＋．
【0323】
実施例９：（Ｒ）－２－（４－（（１－メチルピペリジン－３－イル）アミノ）－６，７－ジヒドロ－５Ｈ－シクロペンタ［ｄ］ピリダジン－１－イル）－５－（トリフルオロメチル）フェノール（化合物９）の合成
【0324】
【化72】
【0325】
（Ｒ）－４－クロロ－Ｎ－（１－メチルピペリジン－３－イル）－６，７－ジヒドロ－５Ｈ－シクロペンタ［ｄ］ピリダジン－１－アミン（Ａ８）および市販の（２－ヒドロキシ－４－（トリフルオロメチル）フェニル）ボロン酸）（Ａ４）を使用して、実施例１、工程２に記載されるように、（Ｒ）－２－（４－（（１－メチルピペリジン－３－イル）アミノ）－６，７－ジヒドロ－５Ｈ－シクロペンタ［ｄ］ピリダジン－１－イル）－５－（トリフルオロメチル）フェノール（化合物９）を調製した。ＭＳ：３９３．１［Ｍ＋Ｈ］＋．
【0326】
実施例１０：（Ｒ）－２－フルオロ－３－メチル－６－（４－（（１－メチルピペリジン－３－イル）アミノ）－６，７－ジヒドロ－５Ｈ－シクロペンタ［ｄ］ピリダジン－１－イル）フェノール（化合物１０）の合成
【0327】
【化73】
【0328】
（Ｒ）－４－クロロ－Ｎ－（１－メチルピペリジン－３－イル）－６，７－ジヒドロ－５Ｈ－シクロペンタ［ｄ］ピリダジン－１－アミン（Ａ８）および２－フルオロ－３－メチル－６－（４，４，５，５－テトラメチル－１，３，２－ジオキサボロラン－２－イル）フェノール（Ａ９）を使用して、実施例１、工程２に記載されるように、（Ｒ）－２－フルオロ－３－メチル－６－（４－（（１－メチルピペリジン－３－イル）アミノ）－６，７－ジヒドロ－５Ｈ－シクロペンタ［ｄ］ピリダジン－１－イル）フェノール（化合物１０）を調製した。ＭＳ：３５７．５［Ｍ＋Ｈ］＋．
【0329】
実施例１１：（Ｒ）－５－メチル－２－（４－（（１－メチルピペリジン－３－イル）アミノ）－５，６，７，８－テトラヒドロフタラジン－１－イル）フェノール（化合物１１）の合成
【0330】
【化74】
【0331】
市販の１，４－ジクロロ－５，６，７，８－テトラヒドロフタラジン（１．０当量）を、１３５℃でＮＭＰ中の（Ｒ）－１－メチルピペリジン－３－アミン（１．５当量）およびＤＩＥＡ（３．０当量）と反応させることで、（Ｒ）－４－クロロ－Ｎ－（１－メチルピペリジン－３－イル）－５，６，７，８－テトラヒドロフタラジン－１－アミン（Ａ１０）を得た。
【0332】
（Ｒ）－４－クロロ－Ｎ－（１－メチルピペリジン－３－イル）－５，６，７，８－テトラヒドロフタラジン－１－アミン（Ａ１０）および（２－ヒドロキシ－４－メチルフェニル）ボロン酸（Ａ３）を使用して、実施例１、工程２に記載されるように、（Ｒ）－５－メチル－２－（４－（（１－メチルピペリジン－３－イル）アミノ）－５，６，７，８－テトラヒドロフタラジン－１－イル）フェノール（化合物１１）を調製した。ＭＳ：３５３．３［Ｍ＋Ｈ］＋．
【0333】
実施例１２：（Ｒ）－５－メチル－２－（４－（メチル（１－メチルピペリジン－３－イル）アミノ）フタラジン－１－イル）フェノール（化合物１２）の合成
【0334】
【化75】
【0335】
工程１：１，４－ジクロロフタラジン（３００ｍｇ、１．０当量）、ｔｅｒｔ－ブチル（Ｒ）－３－アミノピペリジン－１－カルボキシレート（４５４ｍｇ、１．５当量）、およびＤＩＥＡ（３９０ｍｇ、２．０当量）をＮＭＰ（１０ｍＬ）中で組み合わせた。反応混合物を６時間１３５℃で加熱し、その後、氷水に注いだ。混合物をＤＣＭ（３ｘ４０ｍＬ）で抽出した。組み合わせた有機相を水、ブラインで洗浄し、真空下で濃縮した。粗製混合物をシリカゲルカラム上で精製することで、ｔｅｒｔ－ブチル（Ｒ）－３－（（４－クロロフタラジン－１－イル）アミノ）ピペリジン－１－カルボキシレート（Ａ１１）（２４０ｍｇ）を得た。
【0336】
工程２：０℃の乾燥したＤＭＦ（１０ｍＬ）中のｔｅｒｔ－ブチル（Ｒ）－３－（（４－クロロフタラジン－１－イル）アミノ）ピペリジン－１－カルボキシレート（Ａ１１）（２４０ｍｇ、１．０当量）の溶液に、ＮａＨ（鉱油中６０％、３５ｍｇ、１．３当量）を添加した。反応物を３０分間０℃で撹拌し、その後、ＭｅＩ（１２２ｍｇ、１．３当量）を添加した。生じた混合物を１時間室温で撹拌し、その後、氷水へ注ぎ、ＤＣＭ（２ｘ４０ｍＬ）で抽出した。組み合わせた有機相を水とブラインで洗浄した。粗製混合物をシリカゲルカラム（１２ｇ）上で精製することで、所望の生成物ｔｅｒｔ－ブチル（Ｒ）－３－（（４－クロロフタラジン－１－イル）（メチル）アミノ）ピペリジン－１－カルボキシレート（Ａ１２）（８０ｍｇ）を得た。
【0337】
工程３：ＤＣＭ（２ｍＬ）中のｔｅｒｔ－ブチル（Ｒ）－３－（（４－クロロフタラジン－１－イル）（メチル）アミノ）ピペリジン－１－カルボキシレート（Ａ１２）（８０ｍｇ、１．０当量）の溶液に、ＴＦＡ（０．５ｍＬ）を添加した。混合物を１時間室温で撹拌した。溶媒を完全に除去した後、残渣を１，２－ジクロロエタン（５ｍＬ）に溶解させた。ＨＣＨＯ（水中３７％、３４ｍｇ、２．０当量）を溶液に添加した。混合物を３０分間室温で撹拌し、その後、トリアセトキシ水素化ホウ素ナトリウム（４５０ｍｇ、１０．０当量）を添加した。生じた混合物を１時間室温で撹拌した。飽和したＮａＨＣＯ３で反応をクエンチした。水相を２ｘ２０ｍＬのＤＣＭで抽出した。組み合わせた有機相を飽和したＮａＨＣＯ３、ブラインで洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、真空下で濃縮することで、（Ｒ）－４－クロロ－Ｎ－メチル－Ｎ－（１－メチルピペリジン－３－イル）フタラジン－１－アミン（Ａ１３）（４３ｍｇ）を得て、これをそれ以上精製することなく使用した。
【0338】
工程４：（Ｒ）－４－クロロ－Ｎ－メチル－Ｎ－（１－メチルピペリジン－３－イル）フタラジン－１－アミン（Ａ１３）（４３ｍｇ、１．０当量）、（２－ヒドロキシ－４－メチルフェニル）ボロン酸（Ａ３）（３４ｍｇ、１．５当量）、ＰｄＣｌ２（ｄｐｐｆ）ＣＨ２Ｃｌ２（１０ｍｇ、０．０８当量）、およびＮａ２ＣＯ３（３２ｍｇ、２．０当量）を、１，４－ジオキサン（３ｍＬ）および水（１ｍＬ）中で組み合わせた。窒素ガスを１０分間バブリングすることによって、反応混合物を脱気した。生じた混合物を１５時間、密封管中で１００℃で加熱した。反応混合物を酢酸エチル（３０ｍＬ）で希釈し、水とブラインで洗浄した。粗製混合物をシリカゲルカラム（４ｇ）上で精製することで、（Ｒ）－５－メチル－２－（４－（メチル（１－メチルピペリジン－３－イル）アミノ）フタラジン－１－イル）フェノール（化合物１２）（１２ｍｇ）を得た。ＭＳ：３６３．３［Ｍ＋Ｈ］＋．
【0339】
実施例１３：（Ｒ）－３，５－ジメチル－２－（４－（（１－メチルピペリジン－３－イル）アミノ）ピロロ［１，２－ｄ］［１，２，４］トリアジン－１－イル）フェノール（化合物１３）の合成
【0340】
【化76】
【0341】
工程１：１，４－ジクロロピロロ［１，２－ｄ］［１，２，４］トリアジン（Ａ１４）（１２０ｍｇ、１．０当量）、（Ｒ）－１－メチルピペリジン－３－アミン（１４６ｍｇ、２．０当量）、およびＤＩＥＡ（１６５ｍｇ、２．０当量）を、ＮＭＰ（４ｍＬ）中で組み合わせた。反応混合物を３時間１００℃で加熱し、その後、氷水に注いだ。混合物をＤＣＭ（３ｘ２０ｍＬ）で抽出した。組み合わせた有機相を水、ブラインで洗浄し、真空下で濃縮した。粗製混合物をシリカゲルカラム上で精製することで、（Ｒ）－１－クロロ－Ｎ－（１－メチルピペリジン－３－イル）ピロロ［１，２－ｄ］［１，２，４］トリアジン－４－アミン（Ａ１５）（１２５ｍｇ）を得た。
【0342】
工程２：（（Ｒ）－１－クロロ－Ｎ－（１－メチルピペリジン－３－イル）ピロロ［１，２－ｄ］［１，２，４］トリアジン－４－アミン（Ａ１５）（４０ｍｇ、１．０当量）、（２－ヒドロキシ－４，６－ジメチルフェニル）ボロン酸（Ａ２）（３８ｍｇ、１．５当量）、ＰｄＣｌ２（ｄｐｐｆ）ＣＨ２Ｃｌ２（１２ｍｇ、０．１当量）、およびＮａ２ＣＯ３（３２ｍｇ、２．０当量）を、１，４－ジオキサン（３ｍＬ）および水（１ｍＬ）中で組み合わせた。窒素ガスを１０分間バブリングすることによって、反応混合物を脱気した。生じた混合物を１５時間、密封管中で１００℃で加熱した。反応混合物を酢酸エチル（３０ｍＬ）で希釈し、水とブラインで洗浄した。粗製混合物をシリカゲルカラム（４ｇ）上で精製することで、（Ｒ）－３，５－ジメチル－２－（４－（（１－メチルピペリジン－３－イル）アミノ）ピロロ［１，２－ｄ］［１，２，４］トリアジン－１－イル）フェノール（化合物１３）（１３ｍｇ）を得た。ＭＳ：３５２．３［Ｍ＋Ｈ］＋．
【0343】
実施例１４：（Ｒ）－３－フルオロ－５－メチル－２－（４－（（１－メチルピペリジン－３－イル）アミノ）ピロロ［１，２－ｄ］［１，２，４］トリアジン－１－イル）フェノール（化合物１４）の合成
【0344】
【化77】
【0345】
（Ｒ）－１－クロロ－Ｎ－（１－メチルピペリジン－３－イル）ピロロ［１，２－ｄ］［１，２，４］トリアジン－４－アミン（Ａ１５）および（２－フルオロ－６－ヒドロキシ－４－メチルフェニル）ボロン酸（Ａ１６）を使用して、実施例１３、工程２に記載されるように、（Ｒ）－３－フルオロ－５－メチル－２－（４－（（１－メチルピペリジン－３－イル）アミノ）ピロロ［１，２－ｄ］［１，２，４］トリアジン－１－イル）フェノール（化合物１４）を調製した。ＭＳ：３５６．３［Ｍ＋Ｈ］＋．
【0346】
実施例１５：（Ｒ）－５－メチル－２－（８－メチル－４－（（１－メチルピペリジン－３－イル）アミノ）ピロロ［１，２－ｄ］［１，２，４］トリアジン－１－イル）フェノール（化合物１５）の合成
【0347】
【化78】
【0348】
１，４－ジクロロ－８－メチルピロロ［１，２－ｄ］［１，２，４］トリアジン（Ａ１７）から出発して、かつ、工程２の（２－ヒドロキシ－４－メチルフェニル）ボロン酸（Ａ３）を使用して、実施例１に記載されるように、（Ｒ）－５－メチル－２－（８－メチル－４－（（１－メチルピペリジン－３－イル）アミノ）ピロロ［１，２－ｄ］［１，２，４］トリアジン－１－イル）フェノール（化合物１５）を調製した。ＭＳ：３５２．５［Ｍ＋Ｈ］＋．
【0349】
実施例１６：（Ｒ）－２－（８－メチル－４－（（１－メチルピペリジン－３－イル）アミノ）ピロロ［１，２－ｄ］［１，２，４］トリアジン－１－イル）－５－（トリフルオロメチル）フェノール（化合物１６）の合成
【0350】
【化79】
【0351】
（Ｒ）－１－クロロ－８－メチル－Ｎ－（１－メチルピペリジン－３－イル）ピロロ［１，２－ｄ］［１，２，４］トリアジン－４－アミン（Ａ１８）と（２－ヒドロキシ－４－（トリフルオロメチル）フェニル）ボロン酸（Ａ４）を使用して、実施例３に記載されるように、（Ｒ）－２－（８－メチル－４－（（１－メチルピペリジン－３－イル）アミノ）ピロロ［１，２－ｄ］［１，２，４］トリアジン－１－イル）－５－（トリフルオロメチル）フェノール（化合物１６）を調製した。ＭＳ：４０６．０［Ｍ＋Ｈ］＋．
【0352】
実施例１７：（Ｒ）－２－（８－フルオロ－４－（（１－メチルピペリジン－３－イル）アミノ）ピロロ［１，２－ｄ］［１，２，４］トリアジン－１－イル）－５－メチルフェノール（化合物１７）の合成
【0353】
【化80】
【0354】
１，４－ジクロロ－８－フルオロピロロ［１，２－ｄ］［１，２，４］トリアジン（Ａ１９）から出発して、かつ、工程２の（２－ヒドロキシ－４－メチルフェニル）ボロン酸（Ａ３）を使用して、実施例１に記載されるように、（Ｒ）－２－（８－フルオロ－４－（（１－メチルピペリジン－３－イル）アミノ）ピロロ［１，２－ｄ］［１，２，４］トリアジン－１－イル）－５－メチルフェノール（化合物１７）を調製した。ＭＳ：３５６．４［Ｍ＋Ｈ］＋．
【0355】
実施例１８：（Ｒ）－２－（８－フルオロ－４－（（１－メチルピペリジン－３－イル）アミノ）ピロロ［１，２－ｄ］［１，２，４］トリアジン－１－イル）－５－（トリフルオロメチル）フェノール（化合物１８）の合成
【0356】
【化81】
【0357】
（Ｒ）－１－クロロ－８－フルオロ－Ｎ－（１－メチルピペリジン－３－イル）ピロロ［１，２－ｄ］［１，２，４］トリアジン－４－アミン（Ａ２０）と（２－ヒドロキシ－４－（トリフルオロメチル）フェニル）ボロン酸（Ａ４）を使用して、実施例３に記載されるように、（Ｒ）－２－（８－フルオロ－４－（（１－メチルピペリジン－３－イル）アミノ）ピロロ［１，２－ｄ］［１，２，４］トリアジン－１－イル）－５－（トリフルオロメチル）フェノール（化合物１８）を調製した。ＭＳ：４１０．２［Ｍ＋Ｈ］＋．
【0358】
実施例１９：（Ｒ）－２－（７－（（１－メチルピペリジン－３－イル）アミノ）チエノ［２，３－ｄ］ピリダジン－４－イル）－５－（トリフルオロメチル）フェノール（化合物１９）の合成
【0359】
【化82】
【0360】
１，４－ジクロロ－８－フルオロピロロ［１，２－ｄ］［１，２，４］トリアジン（Ａ２１）から出発して、かつ、工程２の（２－ヒドロキシ－４－（トリフルオロメチル）フェニル）ボロン酸（Ａ４）を使用して、実施例１に記載されるように、（Ｒ）－２－（７－（（１－メチルピペリジン－３－イル）アミノ）チエノ［２，３－ｄ］ピリダジン－４－イル）－５－（トリフルオロメチル）フェノール（化合物１９）を調製した。工程１により、分取ＨＰＬＣによって分離されたＡ２２およびＡ２３の混合物が得られた。Ａ２２を工程２で使用することで、化合物１９が得られた。ＭＳ：４０９．１［Ｍ＋Ｈ］＋．
【0361】
実施例２０：（Ｒ）－２－（４－（（１－メチルピペリジン－３－イル）アミノ）チエノ［２，３－ｄ］ピリダジン－７－イル）－５－（トリフルオロメチル）フェノール（化合物２０）の合成
【0362】
【化83】
【0363】
１，４－ジクロロ－８－フルオロピロロ［１，２－ｄ］［１，２，４］トリアジン（Ａ２１）から出発して、かつ、工程２の（２－ヒドロキシ－４－（トリフルオロメチル）フェニル）ボロン酸（Ａ４）を使用して、実施例１に記載されるように、（Ｒ）－２－（４－（（１－メチルピペリジン－３－イル）アミノ）チエノ［２，３－ｄ］ピリダジン－７－イル）－５－（トリフルオロメチル）フェノール（化合物２０）を調製した。工程１により、分取ＨＰＬＣによって分離されたＡ２２およびＡ２３の混合物が得られた。Ａ２３を工程２で使用することで、化合物２０が得られた。ＭＳ：４０９．２［Ｍ＋Ｈ］＋．
【0364】
実施例２１：（Ｒ）－５－メチル－２－（４－（（１－メチルピペリジン－３－イル）アミノ）チエノ［３，４－ｄ］ピリダジン－１－イル）フェノール（化合物２１）の合成
【0365】
【化84】
【0366】
１，４－ジクロロチエノ［３，４－ｄ］ピリダジン（Ａ２４）から出発し、かつ、工程２の（２－ヒドロキシ－４－メチルフェニル）ボロン酸（Ａ３）を使用して、実施例１に記載されるように、（Ｒ）－５－メチル－２－（４－（（１－メチルピペリジン－３－イル）アミノ）チエノ［３，４－ｄ］ピリダジン－１－イル）フェノール（化合物１７）を調製した。ＭＳ：３５５．２［Ｍ＋Ｈ］＋．
【0367】
実施例２２：（Ｒ）－２－（４－（（１－メチルピペリジン－３－イル）アミノ）チエノ［３，４－ｄ］ピリダジン－１－イル）－５－（トリフルオロメチル）フェノール（化合物２２）の合成
【0368】
【化85】
【0369】
（Ｒ）－４－クロロ－Ｎ－（１－メチルピペリジン－３－イル）チエノ［３，４－ｄ］ピリダジン－１－アミン（Ａ２５）および（２－ヒドロキシ－４－（トリフルオロメチル）フェニル）ボロン酸）（Ａ４）を使用して、実施例１、工程２に記載されるように、（Ｒ）－２－（４－（（１－メチルピペリジン－３－イル）アミノ）チエノ［３，４－ｄ］ピリダジン－１－イル）－５－（トリフルオロメチル）フェノール（化合物１８）を調製した。ＭＳ：４０９．３［Ｍ＋Ｈ］＋．
【0370】
実施例２３：５－メチル－２－（４－（（１－メチルピペリジン－３－イル）オキシ）フタラジン－１－イル）フェノール（化合物２３）の合成
【0371】
【化86】
【0372】
工程１：０℃の乾燥したＤＭＦ（１０ｍＬ）中の１－メチルピペリジン－３－オール（２３０ｍｇ、１．０当量）の溶液に、ＮａＨ（鉱油中６０％、９６ｍｇ、１．２当量）を添加した。反応物を３０分間室温で撹拌し、その後、１，４－ジクロロフタラジン（４００ｍｇ、１．０当量）を添加した。生じた混合物を２時間室温で撹拌し、その後、氷水へ注ぎ、ＣＨ２Ｃｌ２（２ｘ２５ｍＬ）で抽出した。組み合わせた有機相を水とブラインで洗浄した。粗製混合物をシリカゲルカラム（１２ｇ）上で精製することで、１－クロロ－４－（（１－メチルピペリジン－３－イル）オキシ）フタラジン（Ａ２６）（２８７ｍｇ）を得た。
【0373】
工程２：１－クロロ－４－（（１－メチルピペリジン－３－イル）オキシ）フタラジン（４０ｍｇ、１．０当量）、（２－ヒドロキシ－４－メチルフェニル）ボロン酸（Ａ３）（３３ｍｇ、１．５当量）、ＰｄＣｌ２（ｄｐｐｆ）ＣＨ２Ｃｌ２（９ｍｇ、０．０８当量）、およびＮａ２ＣＯ３（３１ｍｇ、２．０当量）を、１，４－ジオキサン（３ｍＬ）および水（１ｍＬ）中で組み合わせた。窒素ガスを１０分間バブリングすることによって、反応混合物を脱気した。生じた混合物を１５時間、密封管中で１００℃で加熱した。反応混合物を酢酸エチル（３０ｍＬ）で希釈し、水とブラインで洗浄した。粗製混合物をシリカゲルカラム（４ｇ）上で精製することで、５－メチル－２－（４－（（１－メチルピペリジン－３－イル）オキシ）フタラジン－１－イル）フェノール（化合物２３）（２２ｍｇ）を得た。ＭＳ：３５０．５［Ｍ＋Ｈ］＋．
【0374】
実施例２４：（Ｒ）－５－メチル－２－（４－（（１－メチルピペリジン－３－イル）アミノ）ピロロ［１，２－ｄ］［１，２，４］トリアジン－１－イル）フェノール（化合物２４）の合成
【0375】
【化87】
【0376】
（Ｒ）－１－クロロ－Ｎ－（１－メチルピペリジン－３－イル）ピロロ［１，２－ｄ］［１，２，４］トリアジン－４－アミン（Ａ１５）および（２－ヒドロキシ－４－メチルフェニル）ボロン酸（Ａ３）を使用して、実施例１３、工程２に記載されるように、（Ｒ）－５－メチル－２－（４－（（１－メチルピペリジン－３－イル）アミノ）ピロロ［１，２－ｄ］［１，２，４］トリアジン－１－イル）フェノール（化合物２４）を調製した。ＭＳ：３３８．２［Ｍ＋Ｈ］＋．
【0377】
実施例２５：（Ｒ）－２－（４－（（１－メチルピペリジン－３－イル）アミノ）ピロロ［１，２－ｄ］［１，２，４］トリアジン－１－イル）－５－（トリフルオロメチル）フェノール（化合物２５）の合成
【0378】
【化88】
【0379】
（Ｒ）－１－クロロ－Ｎ－（１－メチルピペリジン－３－イル）ピロロ［１，２－ｄ］［１，２，４］トリアジン－４－アミン（Ａ１５）と（２－ヒドロキシ－４－（トリフルオロメチル）フェニル）ボロン酸（Ａ４）を使用して、実施例１３、工程２に記載されるように、（Ｒ）－２－（４－（（１－メチルピペリジン－３－イル）アミノ）ピロロ［１，２－ｄ］［１，２，４］トリアジン－１－イル）－５－（トリフルオロメチル）フェノール（化合物２５）を調製した。ＭＳ：３９２．１［Ｍ＋Ｈ］＋．
【0380】
実施例２６：（Ｒ）－４－フルオロ－５－メチル－２－（４－（（１－メチルピペリジン－３－イル）アミノ）ピロロ［１，２－ｄ］［１，２，４］トリアジン－１－イル）フェノール（化合物２６）の合成
【0381】
【化89】
【0382】
（Ｒ）－１－クロロ－Ｎ－（１－メチルピペリジン－３－イル）ピロロ［１，２－ｄ］［１，２，４］トリアジン－４－アミン（Ａ１５）および４－フルオロ－５－メチル－２－（４，４，５，５－テトラメチル－１，３，２－ジオキサボロラン－２－イル）フェノール（Ａ６）を使用して、実施例１３、工程２に記載されるように、（Ｒ）－４－フルオロ－５－メチル－２－（４－（（１－メチルピペリジン－３－イル）アミノ）ピロロ［１，２－ｄ］［１，２，４］トリアジン－１－イル）フェノール（化合物２６）を調製した。ＭＳ：３５６．４［Ｍ＋Ｈ］＋．
【0383】
実施例２７：（Ｒ）－５－（４－（（１－メチルピペリジン－３－イル）アミノ）ピロロ［１，２－ｄ］［１，２，４］トリアジン－１－イル）－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－インデン－４－オール（化合物２７）の合成
【0384】
【化90】
【0385】
（Ｒ）－１－クロロ－Ｎ－（１－メチルピペリジン－３－イル）ピロロ［１，２－ｄ］［１，２，４］トリアジン－４－アミン（Ａ１５）と５－（４，４，５，５－テトラメチル－１，３，２－ジオキサボロラン－２－イル）－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－インデン－４－オール）（Ａ５）を使用して、実施例１３、工程２に記載されるように、（Ｒ）－５－（４－（（１－メチルピペリジン－３－イル）アミノ）ピロロ［１，２－ｄ］［１，２，４］トリアジン－１－イル）－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－インデン－４－オール（化合物２７）を調製した。ＭＳ：３６４．４［Ｍ＋Ｈ］＋．
【0386】
中間物の合成
実施例２８：１，４－ジクロロチエノ［３，４－ｄ］ピリダジン（Ａ２４）の合成
実施例２８：１，４－ジクロロチエノ［３，４－ｄ］ピリダジン（Ａ２４）の合成
【0387】
【化91】
【0388】
無水ＥｔＯＨ（３０ｍＬ）中のチオフェン－３，４－ジカルボン酸（４．０ｇ）の溶液に、濃縮したＨ２ＳＯ４（１２ｍＬ）を室温で滴下した。混合物を８時間９０℃で加熱した。反応混合物を氷水に注ぎ、その後、酢酸エチル（２×５０ｍＬ）で抽出した。組み合わせた有機相を水、飽和したＮａＨＣＯ３、およびブラインで洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４上で乾燥させた。真空下で除去することでジエチルチオフェン－３，４－ジカルボキシレート（４．８ｇ）を得て、これを精製することなく使用した。
【0389】
ＥｔＯＨ（５０ｍＬ）中のジエチルチオフェン－３，４－ジカルボキシレート（４．０ｇ）の溶液に、ヒドラジン水化物（１．７５ｇ、２．０当量）を添加した。混合物を１８時間８５℃で加熱した。溶媒を真空下で除去し、残渣をＥｔＯＨ（５ｍＬ）中で懸濁した。固形物を濾過により集め、高真空下で乾燥させることで、２，３－ジヒドロチエノ［３，４－ｄ］ピリダジン－１，４－ジオン（２．９ｇ）を得て、これを精製することなく使用した。
【0390】
２，３－ジヒドロチエノ［３，４－ｄ］ピリダジン－１，４－ジオン（１ｇ）をＰＯＣｌ３（３０ｍＬ）に懸濁し、その後、Ｎ，Ｎ－ジエチルアニリン（７ｍＬ）を添加した。生じた混合物を２時間１１０℃で加熱した。余分なＰＯＣｌ３を除去した後、残渣をＤＣＭで希釈し、氷水へ注いだ。水相をＤＣＭ（３ｘ３０ｍＬ）で抽出し、組み合わせた有機相を水、飽和したＮａＨＣＯ３、ブラインで洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４上で乾燥させた。溶媒を真空下で除去した後、残渣をヘキサン（５０ｍＬ）で処理した。沈殿物を濾過し、シリカゲルカラム上でさらに精製することで、１，４－ジクロロチエノ［３，４－ｄ］ピリダジン（Ａ２４）（０．２６ｇ）を得た。
【0391】
実施例２９：１，４－ジクロロ－８－フルオロピロロ［１，２－ｄ］［１，２，４］トリアジン（Ａ２１）の合成
【0392】
【化92】
【0393】
チオフェン－２，３－ジカルボン酸から出発して、実施例２８に記載されるように、１，４－ジクロロ－８－フルオロピロロ［１，２－ｄ］［１，２，４］トリアジン（Ａ２１）を調製した。
【0394】
実施例３０：１，４－ジクロロピロロ［１，２－ｄ］［１，２，４］トリアジン（Ａ１４）の合成
【0395】
【化93】
【0396】
メチル１Ｈ－ピロール－２－カルボキシレート（２ｇ）を圧力管に入れた。水（８ｍＬ）およびヒドラジン水化物（１０ｍＬ）を室温で添加し、混合物を１時間室温で撹拌し、その後、６時間１００℃で加熱した。反応混合物を室温まで冷まし、水（４０ｍＬ）で希釈した。固形物を濾過により集め、濾過ケーキを水で洗浄し、真空下で乾燥させることで、１Ｈ－ピロール－２－カルボヒドラジド（１．５ｇ）を得た。
【0397】
乾燥したＤＣＭ（７５ｍＬ）中の１Ｈ－ピロール－２－カルボヒドラジド（１．５ｇ、１．０当量）の溶液に、ＤＩＥＡ（６．２ｍＬ、３．０当量）を０℃で添加し、その後、クロロギ酸メチル（１．２５ｇ、１．１当量）を添加した。反応混合物を２時間室温で撹拌し、溶媒を減圧下で除去することで、１Ｈ－ピロール－２－カルボヒドラジドを得て、これを精製することなく使用した。
【0398】
前の工程の１Ｈ－ピロール－２－カルボヒドラジドを無水ＥｔＯＨ（２００ｍＬ）に溶解させ、ＫＯＨ（３ｇ）を反応に加えた。生じた混合物を還流下で２時間撹拌し、室温まで冷ました。沈殿物を濾過し、ＥｔＯＨで洗浄し、水（約２５ｍＬ）に溶解させた。２ＮのＨＣｌ溶液を添加することで、水溶液をｐＨ３まで酸性化した。沈殿物を濾過により集め、水で洗浄し、真空下で乾燥させることで、２，３－ジヒドロピロロ［１，２－ｄ］［１，２，４］トリアジン－１，４－ジオン（１．３ｇ）を得た。
【0399】
圧力管内のＰＯＣｌ３（１２ｍＬ）およびＮ，Ｎ－ジエチルアニリン（１ｍＬ）中の２，３－ジヒドロピロロ［１，２－ｄ］［１，２，４］トリアジン－１，４－ジオン（１．３ｇ）の混合物を、１６時間１３０℃で加熱した。真空下で余分なＰＯＣｌ３を除去した後、残渣をＤＣＭで希釈し、氷水へ注いだ。水相をＤＣＭで抽出し、組み合わせた有機相を、飽和したＮａＨＣＯ３、ブラインで洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４上で乾燥させた。溶媒を真空下で除去し、残渣をヘキサンで処理し、沈殿物を濾過し、シリカゲルカラム上でさらに精製することで、１，４－ジクロロピロロ［１，２－ｄ］［１，２，４］トリアジン（Ａ１４）（０．１２ｇ）を得た。
【0400】
実施例３１：１，４－ジクロロ－８－メチルピロロ［１，２－ｄ］［１，２，４］トリアジン（Ａ１７）の合成
【0401】
【化94】
【0402】
エチル３－メチル－１Ｈ－ピロール－２－カルボキシレートから出発して、実施例３０に記載されるように、１，４－ジクロロ－８－メチルピロロ［１，２－ｄ］［１，２，４］トリアジン（Ａ１７）を調製した。
【0403】
実施例３２：１，４－ジクロロ－８－フルオロピロロ［１，２－ｄ］［１，２，４］トリアジン（Ａ１９）の合成
【0404】
【化95】
【0405】
メチル３－フルオロ－１Ｈ－ピロール－２－カルボキシレートから出発して、実施例３０に記載されるように、１，４－ジクロロ－８－フルオロピロロ［１，２－ｄ］［１，２，４］トリアジン（Ａ１９）を調製した。
【0406】
実施例３３：（２－ヒドロキシ－４，６－ジメチルフェニル）ボロン酸（Ａ２）の合成
【0407】
【化96】
【0408】
トルエン（１００ｍＬ）中の３，５－ジメチルフェノール（１２．２ｇ、１．０当量）の溶液に、ＮＢＳ（１７．８ｇ、１．０当量）を０℃で少量ずつ添加した。生じた混合物を２時間室温で撹拌した。反応物を２００ｍＬのヘキサンで希釈した。固形物を濾過によって除去した。濾液を真空下で濃縮し、シリカゲルカラム（１２０ｇ）上で精製することで、２－ブロモ－３，５－ジメチルフェノール（３．２ｇ）を得た。
【0409】
－７８℃の乾燥したエーテル（１５０ｍＬ）中の２－ブロモ－３，５－ジメチルフェノール（３．０ｇ、１．０当量）の溶液に、ヘキサン中のｎ－ＢｕＬｉ（２．５Ｍ、１３．８ｍＬ、２．３当量）を３０分かけて滴下した。４時間－７８℃で撹拌した後、ホウ酸トリメチル（３．１ｇ、２．０当量）を２０分かけて反応物に滴下した。生じた混合物を１時間－７８℃で撹拌し、その後、室温で一晩撹拌した。反応物を氷水で冷やし、ＨＣｌ（２Ｎ、１００ｍＬ）の添加によってクエンチし、１時間室温で撹拌し、その後、ＤＣＭ（３ｘ１００ｍＬ）で抽出した。組み合わせた有機相をＮａ２ＳＯ４上で乾燥させ、真空下で濃縮することで、（２－ヒドロキシ－４，６－ジメチルフェニル）ボロン酸（Ａ２）（５６０ｍｇ）を得た。
【0410】
実施例３４：５－（４，４，５，５－テトラメチル－１，３，２－ジオキサボロラン－２－イル）－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－インデン－４－オール（Ａ５）の合成
【0411】
【化97】
【0412】
０℃のＤＣＭ（５０ｍＬ）中の４－インダノール（２．５ｇ、１．０当量）およびジイソプロピルアミン（１９０ｍｇ、０．１当量）の溶液に、ＮＢＳ（３．３２ｇ、１．０当量）を５分かけて少量ずつ添加した。生じた混合物を１５時間室温で撹拌した。反応物を２ＮのＨ２ＳＯ４（２０ｍＬ）、ブラインで洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４上で乾燥させた。溶媒を真空下で濃縮し、残渣をシリカゲルカラム（８０ｇ）上で精製することで、５－ブロモ－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－インデン－４－オール（２．８ｇ）を得た。
【0413】
５－ブロモ－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－インデン－４－オール（１．０ｇ、１．０当量）、４，４，４’，４’，５，５，５’，５’－オクタメチル－２，２’－ビ（１，３，２－ジオキサボロラン（１．４３ｇ、１．２当量）、ＰｄＣｌ２（ｄｐｐｆ）ＣＨ２Ｃｌ２（０．３８ｇ、０．１当量）、および酢酸カリウム（１．１５ｇ、２．５当量）を、乾燥したトルエン（２０ｍＬ）中で組み合わせた。窒素ガスを１０分間バブリングすることによって、混合物溶液を脱気した。生じた混合物を１５時間、密封管中で１００℃で加熱した。混合物を酢酸エチル（３０ｍＬ）で希釈し、クエン酸溶液（水中１０％）およびブラインで洗浄した。粗製生成物をＩＳＣＯシリカゲルカラム（２５ｇ）で精製することで、５－（４，４，５，５－テトラメチル－１，３，２－ジオキサボロラン－２－イル）－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－インデン－４－オール（Ａ５）（１６７ｍｇ）を得た。
【0414】
実施例３５：４－フルオロ－５－メチル－２－（４，４，５，５－テトラメチル－１，３，２－ジオキサボロラン－２－イル）フェノール（Ａ６）の合成
【0415】
【化98】
【0416】
二硫化炭素（１０ｍＬ）中の１－フルオロ－４－メトキシ－２－メチルベンゼン（２．１ｇ、１．０当量）の溶液に、臭素（２．４ｇ、１．０当量）を室温で滴下した。生じた混合物を１８時間室温で撹拌した。反応混合物をＤＣＭ（８０ｍＬ）で希釈し、飽和したＮａＨＣＯ３およびブラインで洗浄した。有機相をＮａ２ＳＯ４上で乾燥させ、真空下で濃縮することで、粗製の１－ブロモ－５－フルオロ－２－メトキシ－４－メチルベンゼン（３．２ｇ）を得て、これを精製することなく使用した。
【0417】
０℃のＤＣＭ（２５ｍＬ）中の１－ブロモ－５－フルオロ－２－メトキシ－４－メチルベンゼン（３．２ｇ、１．０当量）の溶液に、ＢＢｒ３（１Ｍ、２２．５ｍＬ、１．５当量）を添加した。混合物を１５時間室温で撹拌した。反応を０℃の水（約２０ｍＬ）の添加によってクエンチした。混合物を３０分間室温で撹拌し、２ｘ５０ｍＬのＤＣＭで抽出した。粗製生成物をＩＳＣＯシリカゲルカラム（８０ｇ）上で精製することで、固形物（２．８ｇ）を得て、これをヘキサン中で再結晶化することで、２－ブロモ－４－フルオロ－５－メチルフェノール（１．８ｇ）を得た。
【0418】
２－ブロモ－４－フルオロ－５－メチルフェノール（１．０ｇ、１．０当量）、４，４，４’，４’，５，５，５’，５’－オクタメチル－２，２’－ビ（１，３，２－ジオキサボロラン（１．４８ｇ、１．２当量）、ＰｄＣｌ２（ｄｐｐｆ）ＣＨ２Ｃｌ２（０．４ｇ、０．１当量）、および酢酸カリウム（１．２ｇ、２．５当量）を、乾燥したトルエン（２５ｍＬ）中で組み合わせた。窒素ガスを１０分間バブリングすることによって、混合物溶液を脱気した。生じた混合物を１５時間、密封管中で１００℃で加熱した。混合物を酢酸エチル（３０ｍＬ）で希釈し、クエン酸溶液（水中１０％）およびブラインで洗浄した。粗製生成物をＩＳＣＯシリカゲルカラム（２５ｇ）上で精製することで、４－フルオロ－５－メチル－２－（４，４，５，５－テトラメチル－１，３，２－ジオキサボロラン－２－イル）フェノール（Ａ６）（２７０ｍｇ）を得た。
【0419】
実施例３６：２－フルオロ－３－メチル－６－（４，４，５，５－テトラメチル－１，３，２－ジオキサボロラン－２－イル）フェノール（Ａ９）の合成
【0420】
【化99】
【0421】
６－ブロモ－２－フルオロ－３－メチルフェノール（１．０ｇ、１．０当量）、４，４，４’，４’，５，５，５’，５’－オクタメチル－２，２’－ビ（１，３，２－ジオキサボロラン（１．４８ｇ、１．２当量）、ＰｄＣｌ２（ｄｐｐｆ）ＣＨ２Ｃｌ２（０．４ｇ、０．１当量）、および酢酸カリウム（１．２ｇ、２．５当量）を、乾燥したトルエン（２５ｍＬ）中で組み合わせた。窒素ガスを１０分間バブリングすることによって、混合物溶液を脱気した。生じた混合物を１５時間、密封管中で１００℃で加熱した。混合物を酢酸エチル（３０ｍＬ）で希釈し、クエン酸溶液（水中１０％）およびブラインで洗浄した。粗製生成物をＩＳＣＯシリカゲルカラム（２５ｇ）上で精製することで、２－フルオロ－３－メチル－６－（４，４，５，５－テトラメチル－１，３，２－ジオキサボロラン－２－イル）フェノール（Ａ９）（１５０ｍｇ）を得た。
【0422】
実施例３７：（２－フルオロ－６－ヒドロキシ－４－メチルフェニル）ボロン酸（Ａ１６）の合成
【0423】
【化100】
【0424】
０℃の乾燥したＤＣＭ（１０ｍＬ）中の（２－フルオロ－６－メトキシ－４－メチルフェニル）ボロン酸（１．０ｇ、１．０当量）の懸濁液溶液に、ＢＢｒ３（４．１ｇ、３．０当量）を滴下した。混合物を３時間室温で撹拌し、その後、氷水（５０ｍＬ）へ注いだ。混合物を酢酸エチル（２ｘ４０ｍＬ）により抽出した。組み合わせた有機相をＮａ２ＳＯ４上で乾燥させ、真空下で濃縮することで、（２－フルオロ－６－ヒドロキシ－４－メチルフェニル）ボロン酸（Ａ１６）（７２０ｍｇ）を得た。
【0425】
実施例３８：エチル５－メチル－２－（４，４，５，５－テトラメチル－１，３，２－ジオキサボロラン－２－イル）ベンゾエート（Ａ７）の合成
【0426】
【化101】
【0427】
エチル２－ブロモ－５－安息香酸メチル（０．５ｇ、１．０当量）、４，４，４’，４’，５，５，５’，５’－オクタメチル－２，２’－ビ（１，３，２－ジオキサボロラン（０．６２ｇ、１．２当量）、ＰｄＣｌ２（ｄｐｐｆ）ＣＨ２Ｃｌ２（０．１６ｇ、０．１当量）、および酢酸カリウム（０．３ｇ、１．５当量）を、乾燥したトルエン（１５ｍＬ）中で組み合わせた。窒素ガスを１０分間バブリングすることによって、混合物溶液を脱気した。生じた混合物を１５時間、密封管中で１００℃で加熱した。混合物を酢酸エチル（３０ｍＬ）で希釈し、クエン酸溶液（水中１０％）およびブラインで洗浄した。粗製生成物をＩＳＣＯシリカゲルカラム（１２ｇ）上で精製することで、エチル５－メチル－２－（４，４，５，５－テトラメチル－１，３，２－ジオキサボロラン－２－イル）ベンゾエート（Ａ７）（３４５ｍｇ）を得た。
【0428】
実施例３９：ヒト単球ＩＬ－１ｂアッセイ
連続希釈した試験化合物を、新鮮なヒト全血２００ｍＬと０．５時間インキュベートした。細胞を１００ｎｇ／ｍＬのリポ多糖（ＬＰＳ）で３７℃で３．５時間プライミングし、その後、５ｍＭのＡＴＰでさらに４５分間刺激した。上清中のＩＬ－１ｂ濃度を、市販のＥＬＩＳＡキットを用いて決定した。陰性対照は刺激なしのウェルであり、陽性対照は刺激ありのウェルであるが、化合物を含まないＤＭＳＯのみが添加されている。バックグラウンド除去の後、化合物処理ウェルを陽性対照に対して正規化してＩＣ５０を計算した。
連続希釈した試験化合物を、新鮮なヒト全血２００ｍＬと０．５時間インキュベートした。細胞を１００ｎｇ／ｍＬのリポ多糖（ＬＰＳ）で３７℃で３．５時間プライミングし、その後、５ｍＭのＡＴＰでさらに４５分間刺激した。上清中のＩＬ－１ｂ濃度を、市販のＥＬＩＳＡキットを用いて決定した。陰性対照は刺激なしのウェルであり、陽性対照は刺激ありのウェルであるが、化合物を含まないＤＭＳＯのみが添加されている。バックグラウンド除去の後、化合物処理ウェルを陽性対照に対して正規化してＩＣ５０を計算した。
【0429】
ＩＣ５０値を以下の表に示す。
【0430】
【表2】
【0431】
本明細書に記載される実施例と実施形態は、例証目的のためのものに過ぎず、実施形態によっては、様々な修飾または変更は本開示と添付の請求項の範囲内に含まれるものとする。
【国際調査報告】