知財求人 - 知財ポータルサイト「IP Force」
▶ バジリア・ファルマスーチカ・インターナショナル・アーゲーの特許一覧 ▶ ウニヴェルジテート・チューリッヒの特許一覧
(19)【発行国】日本国特許庁(JP)
(12)【公報種別】公表特許公報(A)
(11)【公表番号】
(43)【公表日】2024-08-14
(54)【発明の名称】抗微生物ペプチド模倣体
(51)【国際特許分類】
C07K 7/08 20060101AFI20240806BHJP
A61K 38/10 20060101ALI20240806BHJP
A61P 31/04 20060101ALI20240806BHJP
A61P 31/02 20060101ALI20240806BHJP
A23L 33/18 20160101ALI20240806BHJP
【ＦＩ】
C07K7/08 ZNA
A61K38/10
A61P31/04
A61P31/02
A23L33/18
【審査請求】未請求
【予備審査請求】未請求
(21)【出願番号】P 2024506473
(86)(22)【出願日】2022-08-04
(85)【翻訳文提出日】2024-03-28
(86)【国際出願番号】 EP2022072039
(87)【国際公開番号】W WO2023012319
(87)【国際公開日】2023-02-09
(31)【優先権主張番号】21020401.2
(32)【優先日】2021-08-05
(33)【優先権主張国・地域又は機関】EP
(81)【指定国・地域】
【公序良俗違反の表示】
（特許庁注：以下のものは登録商標）
１．ＴＲＩＴＯＮ
(71)【出願人】
【識別番号】517279920
【氏名又は名称】バジリア・ファルマスーチカ・インターナショナル・アーゲー，アルシュヴィル
【氏名又は名称原語表記】Ｂａｓｉｌｅａ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａ Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ ＡＧ， Ａｌｌｓｃｈｗｉｌ
(71)【出願人】
【識別番号】501393966
【氏名又は名称】ウニヴェルジテート・チューリッヒ
【氏名又は名称原語表記】ＵＮＩＶＥＲＳＩＴＡＥＴ ＺＵＥＲＩＣＨ
(74)【代理人】
【識別番号】110001508
【氏名又は名称】弁理士法人 津国
(72)【発明者】
【氏名】オブレヒト，ダニエル
(72)【発明者】
【氏名】ルター，アナトル
(72)【発明者】
【氏名】ウーペルト，グレゴリー
(72)【発明者】
【氏名】デジョンケール，ニコラス
(72)【発明者】
【氏名】ブラベット，エミール
(72)【発明者】
【氏名】ツビンデン，ペーター
(72)【発明者】
【氏名】ユング，フランソワーズ
(72)【発明者】
【氏名】ゼルベ，オリヴァー
(72)【発明者】
【氏名】メーレ，ケルスティン
【テーマコード（参考）】
4B018
4C084
4H045
【Ｆターム（参考）】
4B018LE01
4B018LE02
4B018LE03
4B018MD20
4B018ME14
4B018MF10
4C084AA02
4C084BA01
4C084BA07
4C084BA08
4C084BA09
4C084BA18
4C084CA59
4C084MA13
4C084MA16
4C084MA17
4C084MA21
4C084MA23
4C084MA28
4C084MA35
4C084MA37
4C084MA52
4C084MA55
4C084MA56
4C084MA60
4C084MA63
4C084MA66
4C084NA14
4C084ZB351
4C084ZB352
4C084ZC801
4C084ZC802
4H045AA10
4H045AA20
4H045AA30
4H045BA17
4H045CA51
4H045EA29
4H045FA20
4H045FA40
(57)【要約】
本発明は、特にグラム陰性菌に対する抗細菌活性を有するペプチド模倣体に関する。本発明のペプチド模倣体は、説明及び特許請求の範囲に記載される、一般式（Ｉ）、Ｐ１－Ｐ２－Ｐ３－Ｐ４－Ｐ５－Ｐ６－Ｐ７－Ｐ８－Ｐ９－Ｐ１０－Ｐ１１－Ｐ１２－Ｐ１３－Ｐ１４－Ｐ１５－Ｐ１６ （Ｉ）の化合物及びその医薬的に許容される塩である。本発明は、細菌感染及び細菌感染に関連する疾患を治療又は予防するためのペプチド模倣体の治療的使用並びに食品、化粧品、医薬品又は他の栄養素含有材料を防腐又は消毒するためのペプチド模倣体の非治療的使用にも関する。加えて、本発明は、これらの化合物が必要に応じてパラレルライブラリ形式で作製され得る効率的な合成プロセスを提供する。更に、本発明のペプチド模倣体は、向上した抗微生物活性を示し、赤血球の低い溶血性を示すか又はそれを全く示さず、且つ低減した細胞毒性を示す。
【特許請求の範囲】
【請求項1】
一般式（Ｉ）Ｐ１－Ｐ２－Ｐ３－Ｐ４－Ｐ５－Ｐ６－Ｐ７－Ｐ８－Ｐ９－Ｐ１０－Ｐ１１－Ｐ１２－Ｐ１３－Ｐ１４－Ｐ１５－Ｐ１６
（Ｉ）
（式中、
Ｐ１は、２ＯＨＶａｌ、Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、ｂｅｔａＧｌｙ、Ｃｈａ、Ｃｐａ、Ｃｐｇ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｇｌｙ、Ｈｌｅ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｍｅｔ、Ｎｌｅ、ＯｃｔＧｌｙ、Ｓａｒ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、Ｐｒｏ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ又はＮｖａであり；
Ｐ１のアミノ基は、任意で、グアニジノ基（Ｇｕａ）によって又はテトラメチルグアニジノ（ＴＭＧ）基によって置換されており；
Ｐ２は、Ｈｙｐ；
Ｐｒｏ；Ｐｒｏ（（４Ｓ）Ｆ）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）Ｆ）、Ｐｒｏ（４，４Ｆ２）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）ＯＭｅ）、Ｐｒｏ（３，４デヒドロ）であり；
Ｐ３は、Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、ｂｅｔａＧｌｙ、Ｃｈａ、Ｃｐａ、Ｃｐｇ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｇｌｙ、Ｈｌｅ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｍｅｔ、Ｎｌｅ、ＯｃｔＧｌｙ、Ｓａｒ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、Ｐｒｏ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ又はＮｖａであり；
Ｐ４は、Ｐｒａ、Ａｂｕ（４Ｎ３）；
Ｄａｂ、Ｄａｐ、ＤＤａｂ、ＤＤａｐ；
Ｃｙｓ、Ｈｃｙ、ＮＭｅＣｙｓ、Ｐｅｎ、ＤＣｙｓ、ＤＨｃｙ、ＤＮＭｅＣｙｓ、ＤＰｅｎ；
Ａｓｐ、Ｇｌｕ、ＨｇＩ、ＤＡｓｐ、ＤＧｌｕ又はＤＨｇＩであり；
Ｐ５は、Ｐｈｅ、Ｈｉｓ、Ｐｈｅ（３ＯＨ）、Ｐｈｅ（４Ｆ）、Ｐｈｅ（４ＯＣＦ３）、Ｔｒｐ（６Ｃｌ）、Ｔｙｒ（３Ｃｌ）、Ｔｙｒ（３Ｆ）、Ｔｙｒ（フェニル）、Ｔｒｐ、Ｔｙｒ、４Ｔｈｚ、Ｐｈｅ（４（４ヒドロキシフェノキシ））、Ｐｈｅ（４ＮＨ２）、Ｔｙｒ（Ｍｅ）、Ｎｔｙｒ、Ｎｐｈｅ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、ｂｅｔａＧｌｙ、Ｃｈａ、Ｃｐａ、Ｃｐｇ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｇｌｙ、Ｈｌｅ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｍｅｔ、Ｎｌｅ、ＯｃｔＧｌｙ、Ｓａｒ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、Ｐｒｏ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ、Ｎｖａ；
ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｈｙｐ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、Ａｓｐ、Ｇｌｕ又はＨｇｌであり；
Ｐ６は、ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｈｙｐ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、Ａｓｐ、Ｇｌｕ、Ｈｇｌ；
Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）Ｈａｒ、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）グアニジン）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）ＮＨ２）、Ｐｒｏ（（４Ｓ）ＮＨ２）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、ｂｅｔａＧｌｙ、Ｃｈａ、Ｃｐａ、Ｃｐｇ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｇｌｙ、Ｈｌｅ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｍｅｔ、Ｎｌｅ、ＯｃｔＧｌｙ、Ｓａｒ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、Ｐｒｏ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ又はＮｖａであり；
Ｐ７は、ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｈｙｐ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、Ａｓｐ、Ｇｌｕ、Ｈｇｌ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、ｂｅｔａＧｌｙ、Ｃｈａ、Ｃｐａ、Ｃｐｇ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｇｌｙ、Ｈｌｅ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｍｅｔ、Ｎｌｅ、ＯｃｔＧｌｙ、Ｓａｒ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、Ｐｒｏ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ又はＮｖａであり；
Ｐ８は、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）Ｈａｒ、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）グアニジン）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）ＮＨ２）、Ｐｒｏ（（４Ｓ）ＮＨ２）、Ａｒｇ又はＮＭｅＬｙｓであり；
Ｐ９は、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）Ｈａｒ、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）グアニジン）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）ＮＨ２）、Ｐｒｏ（（４Ｓ）ＮＨ２）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ；
ＤＤａｂ、ＤＤａｂ（ｉＰｒ）、ＤＤａｐ、ＤＤａｐ（ｉＰｒ）、ＤＬｙｓ、ＤＬｙｓ（ｉＰｒ）、ＤＯｒｎ、ＤＯｒｎ（ｉＰｒ）、ＤＡｒｇ；
ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｈｙｐ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ；
ＤＣｉｔ、ＤＡｓｎ、ＤＧｌｎ、ＤＳｅｒ又はＤＴｈｒ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、ｂｅｔａＧｌｙ、Ｃｈａ、Ｃｐａ、Ｃｐｇ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｇｌｙ、Ｈｌｅ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｍｅｔ、Ｎｌｅ、ＯｃｔＧｌｙ、Ｓａｒ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、Ｐｒｏ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ、Ｎｖａ；
ＤＡｌａ、ＤＩｌｅ、ＤＬｅｕ、ＤＮｌｅ、ＤＰｒｏ又はＤＶａｌであり；
Ｐ１０は、ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｈｙｐ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ又はＴｈｒであり；
Ｐ１１は、ＤＤａｂ、ＤＤａｂ（ｉＰｒ）、ＤＤａｐ、ＤＤａｐ（ｉＰｒ）、ＤＬｙｓ、ＤＬｙｓ（ｉＰｒ）、ＤＯｒｎ、ＤＯｒｎ（ｉＰｒ）、ＤＡｒｇ；
ＤＣｉｔ、ＤＡｓｎ、ＤＧｌｎ、ＤＳｅｒ又はＤＴｈｒであり；
Ｐ１２は、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）Ｈａｒ、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）グアニジン）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）ＮＨ２）、Ｐｒｏ（（４Ｓ）ＮＨ２）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ；
ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｈｙｐ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、ｂｅｔａＧｌｙ、Ｃｈａ、Ｃｐａ、Ｃｐｇ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｇｌｙ、Ｈｌｅ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｍｅｔ、Ｎｌｅ、ＯｃｔＧｌｙ、Ｓａｒ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、Ｐｒｏ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ、Ｎｖａ；
Ｐｈｅ、Ｈｉｓ、Ｐｈｅ（３ＯＨ）、Ｐｈｅ（４Ｆ）、Ｐｈｅ（４ＯＣＦ３）、Ｔｒｐ（６Ｃｌ）、Ｔｙｒ（３Ｃｌ）、Ｔｙｒ（３Ｆ）、Ｔｙｒ（フェニル）、Ｔｒｐ、Ｔｙｒ、４Ｔｈｚ、Ｐｈｅ（４（４ヒドロキシフェノキシ））、Ｐｈｅ（４ＮＨ２）、Ｔｙｒ（Ｍｅ）、Ｎｔｙｒ又はＮｐｈｅであり；
Ｐ１３は、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）Ｈａｒ、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）グアニジン）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）ＮＨ２）、Ｐｒｏ（（４Ｓ）ＮＨ２）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ；
ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｈｙｐ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、ｂｅｔａＧｌｙ、Ｃｈａ、Ｃｐａ、Ｃｐｇ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｇｌｙ、Ｈｌｅ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｍｅｔ、Ｎｌｅ、ＯｃｔＧｌｙ、Ｓａｒ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、Ｐｒｏ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ又はＮｖａであり；
Ｐ１４は、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｈａｒ、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）グアニジン）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）ＮＨ２）、Ｐｒｏ（（４Ｓ）ＮＨ２）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ；
ＤＤａｂ、ＤＤａｂ（ｉＰｒ）、ＤＤａｐ、ＤＤａｐ（ｉＰｒ）、ＤＬｙｓ、ＤＬｙｓ（ｉＰｒ）、ＤＯｒｎ、ＤＯｒｎ（ｉＰｒ）、ＤＡｒｇ；
ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｈｙｐ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ；
ＤＣｉｔ、ＤＡｓｎ、ＤＧｌｎ、ＤＳｅｒ、ＤＴｈｒ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、ｂｅｔａＧｌｙ、Ｃｈａ、Ｃｐａ、Ｃｐｇ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｇｌｙ、Ｈｌｅ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｍｅｔ、Ｎｌｅ、ＯｃｔＧｌｙ、Ｓａｒ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、Ｐｒｏ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ又はＮｖａ；
ＤＡｌａ、ＤＩｌｅ、ＤＬｅｕ、ＤＮｌｅ、ＤＰｒｏ、ＤＶａｌ；
Ｐｈｅ、Ｈｉｓ、Ｐｈｅ（３ＯＨ）、Ｐｈｅ（４Ｆ）、Ｐｈｅ（４ＯＣＦ３）、Ｔｒｐ（６Ｃｌ）、Ｔｙｒ（３Ｃｌ）、Ｔｙｒ（３Ｆ）、Ｔｙｒ（フェニル）、Ｔｒｐ、Ｔｙｒ、４Ｔｈｚ、Ｐｈｅ（４（４ヒドロキシフェノキシ））、Ｐｈｅ（４ＮＨ２）、Ｔｙｒ（Ｍｅ）、Ｎｔｙｒ、Ｎｐｈｅ；
ＤＰｈｅ、ＤＨｉｓ、ＤＴｒｐ又はＤＴｙｒであり；
Ｐ１５は、Ｐｒａ、Ａｂｕ（４Ｎ３）；
Ｄａｂ、Ｄａｐ、ＤＤａｂ、ＤＤａｐ；
Ｃｙｓ、Ｈｃｙ、ＮＭｅＣｙｓ、Ｐｅｎ、ＤＣｙｓ、ＤＨｃｙ、ＤＮＭｅＣｙｓ、ＤＰｅｎ；
Ａｓｐ、Ｇｌｕ、ＨｇＩ、ＤＡｓｐ、ＤＧｌｕ又はＤＨｇＩであり；
Ｐ１６は、Ｐｈｅ、Ｈｉｓ、Ｐｈｅ（３ＯＨ）、Ｐｈｅ（４Ｆ）、Ｐｈｅ（４ＯＣＦ３）、Ｔｒｐ（６Ｃｌ）、Ｔｙｒ（３Ｃｌ）、Ｔｙｒ（３Ｆ）、Ｔｙｒ（フェニル）、Ｔｒｐ、Ｔｙｒ、４Ｔｈｚ、Ｐｈｅ（４（４ヒドロキシフェノキシ））、Ｐｈｅ（４ＮＨ２）、Ｔｙｒ（Ｍｅ）、Ｎｔｙｒ、Ｎｐｈｅ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、ｂｅｔａＧｌｙ、Ｃｈａ、Ｃｐａ、Ｃｐｇ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｇｌｙ、Ｈｌｅ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｍｅｔ、Ｎｌｅ、ＯｃｔＧｌｙ、Ｓａｒ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、Ｐｒｏ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ又はＮｖａである）
のペプチド模倣体、又はその互変異性体、回転異性体、塩、水和物若しくは溶媒和物であって、
Ｐ４にＣｙｓ、Ｈｃｙ、ＮＭｅＣｙｓ若しくはＰｅｎが存在する場合、及び、Ｐ１５にＣｙｓ、Ｈｃｙ、ＮＭｅＣｙｓ若しくはＰｅｎが存在する場合、任意で、Ｐ４とＰ１５との間にジスルフィド架橋を形成するか；又は
Ｐ４にＤＣｙｓ、ＤＨｃｙ、ＤＮＭｅＣｙｓ若しくはＤＰｅｎが存在する場合、及び、Ｐ１５にＤＣｙｓ、ＤＨｃｙ、ＤＮＭｅＣｙｓ若しくはＤＰｅｎが存在する場合、任意で、Ｐ４とＰ１５との間にジスルフィド架橋を形成するか；又は
Ｐ４にＤａｂ若しくはＤａｐが存在する場合、及び、Ｐ１５にＡｓｐ、Ｇｌｕ若しくはＨｇＩが存在する場合、任意で、Ｐ４とＰ１５との間にラクタム架橋を形成するか；又は
Ｐ４にＤＤａｂ若しくはＤＤａｐが存在する場合、及び、Ｐ１５にＤＡｓｐ、ＤＧｌｕ若しくはＤＨｇＩが存在する場合、任意で、Ｐ４とＰ１５との間にラクタム架橋を形成するか；又は
Ｐ４にＡｓｐ、Ｇｌｕ若しくはＨｇＩが存在する場合、及び、Ｐ１５にＤａｂ若しくはＤａｐが存在する場合、任意で、Ｐ４とＰ１５との間にラクタム架橋を形成するか；又は
Ｐ４にＤＡｓｐ、ＤＧｌｕ若しくはＤＨｇＩが存在する場合、及び、Ｐ１５にＤＤａｂ若しくはＤＤａｐが存在する場合、任意で、Ｐ４とＰ１５との間にラクタム架橋を形成するか；又は
Ｐ４にＰｒａが存在する場合、及び、Ｐ１５にＡｂｕ（４Ｎ３）が存在する場合、任意で、Ｐ４とＰ１５との間に１，２，３－トリアゾール架橋を形成するか；又は
Ｐ４にＡｂｕ（４Ｎ３）が存在する場合、及び、Ｐ１５にＰｒａが存在する場合、任意で、Ｐ４とＰ１５との間に１，２，３－トリアゾール架橋を形成し；
但し、位置Ｐ６、Ｐ８、Ｐ９及びＰ１１～Ｐ１４における７つのアミノ酸残基のうちの少なくとも５つのアミノ酸残基は、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｈａｒ、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）グアニジン）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）ＮＨ２）、Ｐｒｏ（（４Ｓ）ＮＨ２）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ、ＤＤａｂ、ＤＤａｂ（ｉＰｒ）、ＤＤａｐ、ＤＤａｐ（ｉＰｒ）、ＤＬｙｓ、ＤＬｙｓ（ｉＰｒ）、ＤＯｒｎ、ＤＯｒｎ（ｉＰｒ）又はＤＡｒｇから選択される塩基性アミノ酸残基である、
ペプチド模倣体、又はその互変異性体、回転異性体、塩、水和物若しくは溶媒和物。
【請求項2】
Ｐ１は、Ａｂｕ、ｔＢｕＧｌｙ又はＶａｌであり；Ｐ１のアミノ基は、任意で、グアニジノ基（Ｇｕａ）によって又はテトラメチルグアニジノ（ＴＭＧ）基によって置換されており；
Ｐ２は、Ｈｙｐ；
Ｐｒｏ；Ｐｒｏ（（４Ｓ）Ｆ）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）Ｆ）、Ｐｒｏ（４，４Ｆ２）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）ＯＭｅ）又はＰｒｏ（３，４デヒドロ）であり；
Ｐ３は、Ｈｌｅ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｃｐｇ又はＮｌｅであり；
Ｐ４は、Ｐｒａ、Ａｂｕ（４Ｎ３）；
Ｄａｂ、Ｄａｐ；
Ｃｙｓ、Ｈｃｙ、ＮＭｅＣｙｓ、Ｐｅｎ；
Ａｓｐ、Ｇｌｕ又はＨｇＩであり；
Ｐ５は、Ｐｈｅ、Ｈｉｓ、Ｐｈｅ（３ＯＨ）、Ｐｈｅ（４Ｆ）、Ｐｈｅ（４ＯＣＦ３）、Ｔｒｐ（６Ｃｌ）、Ｔｙｒ（３Ｃｌ）、Ｔｙｒ（３Ｆ）、Ｔｙｒ（フェニル）、Ｔｒｐ、Ｔｙｒ、４Ｔｈｚ、Ｐｈｅ（４（４ヒドロキシフェノキシ））、Ｐｈｅ（４ＮＨ２）、Ｔｙｒ（Ｍｅ）、Ｎｔｙｒ、Ｎｐｈｅ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｐａ、Ｃｐｇ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｈｌｅ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｍｅｔ、Ｎｌｅ、ＯｃｔＧｌｙ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ、Ｎｖａ；
ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、Ａｓｐ、Ｇｌｕ又はＨｇｌであり；
Ｐ６は、ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、Ａｓｐ、Ｇｌｕ又はＨｇｌ；
Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｈａｒ、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｐａ、Ｃｐｇ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｈｌｅ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｍｅｔ、Ｎｌｅ、ＯｃｔＧｌｙ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ又はＮｖａであり；
Ｐ７は、ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、Ａｓｐ、Ｇｌｕ又はＨｇｌ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｐａ、Ｃｐｇ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｈｌｅ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｍｅｔ、Ｎｌｅ、ＯｃｔＧｌｙ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ又はＮｖａであり；
Ｐ８は、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｈａｒ又はＡｒｇであり；
Ｐ９は、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｈａｒ、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ；
ＤＤａｂ、ＤＤａｂ（ｉＰｒ）、ＤＤａｐ、ＤＤａｐ（ｉＰｒ）、ＤＬｙｓ、ＤＬｙｓ（ｉＰｒ）、ＤＯｒｎ、ＤＯｒｎ（ｉＰｒ）、ＤＡｒｇ；
ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｐａ、Ｃｐｇ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｈｌｅ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｍｅｔ、Ｎｌｅ、ＯｃｔＧｌｙ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ又はＮｖａであり；
Ｐ１０は、Ａｓｎ、Ｓｅｒ又はＴｈｒであり；
Ｐ１１は、ＤＤａｂ、ＤＤａｂ（ｉＰｒ）、ＤＤａｐ、ＤＤａｐ（ｉＰｒ）、ＤＬｙｓ、ＤＬｙｓ（ｉＰｒ）、ＤＯｒｎ、ＤＯｒｎ（ｉＰｒ）、ＤＡｒｇ；
ＤＣｉｔ、ＤＡｓｎ、ＤＧｌｎ、ＤＳｅｒ又はＤＴｈｒであり；
Ｐ１２は、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｈａｒ、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ；
ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｐａ、Ｃｐｇ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｈｌｅ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｍｅｔ、Ｎｌｅ、ＯｃｔＧｌｙ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ、Ｎｖａ；
Ｐｈｅ、Ｈｉｓ、Ｐｈｅ（３ＯＨ）、Ｐｈｅ（４Ｆ）、Ｐｈｅ（４ＯＣＦ３）、Ｔｒｐ（６Ｃｌ）、Ｔｙｒ（３Ｃｌ）、Ｔｙｒ（３Ｆ）、Ｔｙｒ（フェニル）、Ｔｒｐ、Ｔｙｒ、４Ｔｈｚ、Ｐｈｅ（４（４ヒドロキシフェノキシ））、Ｐｈｅ（４ＮＨ２）、Ｔｙｒ（Ｍｅ）、Ｎｔｙｒ又はＮｐｈｅであり；
Ｐ１３は、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｈａｒ、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ；
ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｐａ、Ｃｐｇ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｈｌｅ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｍｅｔ、Ｎｌｅ、ＯｃｔＧｌｙ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ又はＮｖａであり；
Ｐ１４は、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｈａｒ、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ；
ＤＤａｂ、ＤＤａｂ（ｉＰｒ）、ＤＤａｐ、ＤＤａｐ（ｉＰｒ）、ＤＬｙｓ、ＤＬｙｓ（ｉＰｒ）、ＤＯｒｎ、ＤＯｒｎ（ｉＰｒ）、ＤＡｒｇ；
ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｐａ、Ｃｐｇ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｈｌｅ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｍｅｔ、Ｎｌｅ、ＯｃｔＧｌｙ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ、Ｎｖａ；
Ｐｈｅ、Ｈｉｓ、Ｐｈｅ（３ＯＨ）、Ｐｈｅ（４Ｆ）、Ｐｈｅ（４ＯＣＦ３）、Ｔｒｐ（６Ｃｌ）、Ｔｙｒ（３Ｃｌ）、Ｔｙｒ（３Ｆ）、Ｔｙｒ（フェニル）、Ｔｒｐ、Ｔｙｒ、４Ｔｈｚ、Ｐｈｅ（４（４ヒドロキシフェノキシ））、Ｐｈｅ（４ＮＨ２）、Ｔｙｒ（Ｍｅ）、Ｎｔｙｒ又はＮｐｈｅであり；
Ｐ１５は、Ｐｒａ、Ａｂｕ（４Ｎ３）；
Ｄａｂ、Ｄａｐ；
Ｃｙｓ、Ｈｃｙ、ＮＭｅＣｙｓ、Ｐｅｎ；
Ａｓｐ、Ｇｌｕ又はＨｇＩであり；
Ｐ１６は、Ｐｈｅ、Ｈｉｓ、Ｐｈｅ（３ＯＨ）、Ｐｈｅ（４Ｆ）、Ｐｈｅ（４ＯＣＦ３）、Ｔｒｐ（６Ｃｌ）、Ｔｙｒ（３Ｃｌ）、Ｔｙｒ（３Ｆ）、Ｔｙｒ（フェニル）、Ｔｒｐ、Ｔｙｒ、４Ｔｈｚ、Ｐｈｅ（４（４ヒドロキシフェノキシ））、Ｐｈｅ（４ＮＨ２）、Ｔｙｒ（Ｍｅ）、Ｎｔｙｒ、Ｎｐｈｅ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｐａ、Ｃｐｇ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｈｌｅ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｍｅｔ、Ｎｌｅ、ＯｃｔＧｌｙ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ又はＮｖａである、
請求項１に記載の化合物、又はその互変異性体、回転異性体、塩、水和物若しくは溶媒和物であって、
Ｐ４にＣｙｓ、Ｈｃｙ、ＮＭｅＣｙｓ若しくはＰｅｎが存在する場合、及び、Ｐ１５にＣｙｓ、Ｈｃｙ、ＮＭｅＣｙｓ若しくはＰｅｎが存在する場合、任意で、Ｐ４とＰ１５との間にジスルフィド架橋を形成するか；又は
Ｐ４にＤａｂ若しくはＤａｐが存在する場合、及び、Ｐ１５にＡｓｐ、Ｇｌｕ若しくはＨｇＩが存在する場合、任意で、Ｐ４とＰ１５との間にラクタム架橋を形成するか；又は
Ｐ４にＡｓｐ、Ｇｌｕ若しくはＨｇＩが存在する場合、及び、Ｐ１５にＤａｂ若しくはＤａｐが存在する場合、任意で、Ｐ４とＰ１５との間にラクタム架橋を形成するか；又は
Ｐ４にＰｒａが存在する場合、及び、Ｐ１５にＡｂｕ（４Ｎ３）が存在する場合、任意で、Ｐ４とＰ１５との間に１，２，３－トリアゾール架橋を形成するか；又は
Ｐ４にＡｂｕ（４Ｎ３）が存在する場合、及び、Ｐ１５にＰｒａが存在する場合、任意で、Ｐ４とＰ１５との間に１，２，３－トリアゾール架橋を形成し；
但し、位置Ｐ６、Ｐ８、Ｐ９及びＰ１１～Ｐ１４における７つのアミノ酸残基のうちの少なくとも５つのアミノ酸残基は、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｈａｒ、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ、ＤＤａｂ、ＤＤａｂ（ｉＰｒ）、ＤＤａｐ、ＤＤａｐ（ｉＰｒ）、ＤＬｙｓ、ＤＬｙｓ（ｉＰｒ）、ＤＯｒｎ、ＤＯｒｎ（ｉＰｒ）又はＤＡｒｇから選択される塩基性アミノ酸残基である、
請求項１に記載の化合物、又はその互変異性体、回転異性体、塩、水和物若しくは溶媒和物。
【請求項3】
Ｐ１は、Ａｂｕ、ｔＢｕＧｌｙ、Ｖａｌであり；Ｐ１のアミノ基は、任意で、グアニジノ基（Ｇｕａ）によって又はテトラメチルグアニジノ（ＴＭＧ）基によって置換されており；
Ｐ２は、Ｈｙｐ；
Ｐｒｏ；Ｐｒｏ（（４Ｓ）Ｆ）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）Ｆ）、Ｐｒｏ（４，４Ｆ２）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）ＯＭｅ）又はＰｒｏ（３，４デヒドロ）であり；
Ｐ３は、Ｃｐｇ、Ｉｌｅであり；
Ｐ４は、Ｄａｂ、Ｄａｐ；
Ｃｙｓ、Ｐｅｎ；
Ａｓｐ又はＧｌｕであり；
Ｐ５は、Ｐｈｅ、Ｈｉｓ、Ｐｈｅ（３ＯＨ）、Ｐｈｅ（４Ｆ）、Ｐｈｅ（４ＯＣＦ３）、Ｔｒｐ（６Ｃｌ）、Ｔｙｒ（３Ｃｌ）、Ｔｙｒ（３Ｆ）、Ｔｙｒ（フェニル）、Ｔｒｐ、Ｔｙｒ、４Ｔｈｚ、Ｐｈｅ（４（４ヒドロキシフェノキシ））、Ｐｈｅ（４ＮＨ２）、Ｔｙｒ（Ｍｅ）、Ｎｔｙｒ又はＮｐｈｅ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｐａ、Ｃｐｇ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｈｌｅ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｍｅｔ、Ｎｌｅ、ＯｃｔＧｌｙ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ、Ｎｖａ；
ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、Ａｓｐ、Ｇｌｕ又はＨｇｌであり；
Ｐ６は、ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、Ａｓｐ、Ｇｌｕ、Ｈｇｌ；
Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｈａｒ、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｐａ、Ｃｐｇ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｈｌｅ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｍｅｔ、Ｎｌｅ、ＯｃｔＧｌｙ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ又はＮｖａであり；
Ｐ７は、ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、Ａｓｐ、Ｇｌｕ、Ｈｇｌ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｐａ、Ｃｐｇ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｈｌｅ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｍｅｔ、Ｎｌｅ、ＯｃｔＧｌｙ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ又はＮｖａであり；
Ｐ８は、Ａｒｇであり；
Ｐ９は、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｈａｒ、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ；
ＤＤａｂ、ＤＤａｂ（ｉＰｒ）、ＤＤａｐ、ＤＤａｐ（ｉＰｒ）、ＤＬｙｓ、ＤＬｙｓ（ｉＰｒ）、ＤＯｒｎ、ＤＯｒｎ（ｉＰｒ）、ＤＡｒｇ；
ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｐａ、Ｃｐｇ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｈｌｅ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｍｅｔ、Ｎｌｅ、ＯｃｔＧｌｙ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ又はＮｖａであり；
Ｐ１０は、Ａｓｎ、Ｓｅｒ又はＴｈｒであり；
Ｐ１１は、ＤＤａｂ、ＤＤａｂ（ｉＰｒ）、ＤＤａｐ、ＤＤａｐ（ｉＰｒ）、ＤＬｙｓ、ＤＬｙｓ（ｉＰｒ）、ＤＯｒｎ、ＤＯｒｎ（ｉＰｒ）、ＤＡｒｇ；
ＤＣｉｔ、ＤＡｓｎ、ＤＧｌｎ、ＤＳｅｒ又はＤＴｈｒであり；
Ｐ１２は、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｈａｒ、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ；
ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｐａ、Ｃｐｇ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｈｌｅ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｍｅｔ、Ｎｌｅ、ＯｃｔＧｌｙ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ、Ｎｖａ；
Ｐｈｅ、Ｈｉｓ、Ｐｈｅ（３ＯＨ）、Ｐｈｅ（４Ｆ）、Ｐｈｅ（４ＯＣＦ３）、Ｔｒｐ（６Ｃｌ）、Ｔｙｒ（３Ｃｌ）、Ｔｙｒ（３Ｆ）、Ｔｙｒ（フェニル）、Ｔｒｐ、Ｔｙｒ、４Ｔｈｚ、Ｐｈｅ（４（４ヒドロキシフェノキシ））、Ｐｈｅ（４ＮＨ２）、Ｔｙｒ（Ｍｅ）、Ｎｔｙｒ又はＮｐｈｅであり；
Ｐ１３は、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｈａｒ、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ；
ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｐａ、Ｃｐｇ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｈｌｅ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｍｅｔ、Ｎｌｅ、ＯｃｔＧｌｙ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ又はＮｖａであり；
Ｐ１４は、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｈａｒ、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ；
ＤＤａｂ、ＤＤａｂ（ｉＰｒ）、ＤＤａｐ、ＤＤａｐ（ｉＰｒ）、ＤＬｙｓ、ＤＬｙｓ（ｉＰｒ）、ＤＯｒｎ、ＤＯｒｎ（ｉＰｒ）、ＤＡｒｇ；
ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｐａ、Ｃｐｇ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｈｌｅ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｍｅｔ、Ｎｌｅ、ＯｃｔＧｌｙ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ、Ｎｖａ；
Ｐｈｅ、Ｈｉｓ、Ｐｈｅ（３ＯＨ）、Ｐｈｅ（４Ｆ）、Ｐｈｅ（４ＯＣＦ３）、Ｔｒｐ（６Ｃｌ）、Ｔｙｒ（３Ｃｌ）、Ｔｙｒ（３Ｆ）、Ｔｙｒ（フェニル）、Ｔｒｐ、Ｔｙｒ、４Ｔｈｚ、Ｐｈｅ（４（４ヒドロキシフェノキシ））、Ｐｈｅ（４ＮＨ２）、Ｔｙｒ（Ｍｅ）、Ｎｔｙｒ又はＮｐｈｅであり；
Ｐ１５は、Ｄａｂ、Ｄａｐ；
Ｃｙｓ、Ｐｅｎ；
Ａｓｐ又はＧｌｕであり；
Ｐ１６は、Ｐｈｅ、Ｈｉｓ、Ｐｈｅ（３ＯＨ）、Ｐｈｅ（４Ｆ）、Ｐｈｅ（４ＯＣＦ３）、Ｔｒｐ（６Ｃｌ）、Ｔｙｒ（３Ｃｌ）、Ｔｙｒ（３Ｆ）、Ｔｙｒ（フェニル）、Ｔｒｐ、Ｔｙｒ、４Ｔｈｚ、Ｐｈｅ（４（４ヒドロキシフェノキシ））、Ｐｈｅ（４ＮＨ２）、Ｔｙｒ（Ｍｅ）、Ｎｔｙｒ、Ｎｐｈｅ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｐａ、Ｃｐｇ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｈｌｅ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｍｅｔ、Ｎｌｅ、ＯｃｔＧｌｙ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ又はＮｖａである、
請求項１若しくは２に記載の化合物、又はその互変異性体、回転異性体、塩、水和物若しくは溶媒和物であって、
Ｐ４にＣｙｓ若しくはＰｅｎが存在する場合、及び、Ｐ１５にＣｙｓ若しくはＰｅｎが存在する場合、任意で、Ｐ４とＰ１５との間にジスルフィド架橋を形成するか；又は
Ｐ４にＤａｂ若しくはＤａｐが存在する場合、及び、Ｐ１５にＡｓｐ若しくはＧｌｕが存在する場合、任意で、Ｐ４とＰ１５との間にラクタム架橋を形成するか；又は
Ｐ４にＡｓｐ若しくはＧｌｕが存在する場合、及び、Ｐ１５にＤａｂ若しくはＤａｐが存在する場合、任意で、Ｐ４とＰ１５との間にラクタム架橋を形成し；
但し、位置Ｐ６、Ｐ８、Ｐ９及びＰ１１～Ｐ１４における７つのアミノ酸残基のうちの少なくとも５つのアミノ酸残基は、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｈａｒ、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ、ＤＤａｂ、ＤＤａｂ（ｉＰｒ）、ＤＤａｐ、ＤＤａｐ（ｉＰｒ）、ＤＬｙｓ、ＤＬｙｓ（ｉＰｒ）、ＤＯｒｎ、ＤＯｒｎ（ｉＰｒ）又はＤＡｒｇから選択される塩基性アミノ酸残基である、
請求項１若しくは２に記載の化合物、又はその互変異性体、回転異性体、塩、水和物若しくは溶媒和物。
【請求項4】
Ｐ１は、２ＯＨＶａｌ、Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、ｂｅｔａＧｌｙ、Ｃｈａ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｇｌｙ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｎｌｅ、Ｓａｒ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、Ｐｒｏ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ又はＮｖａであり；Ｐ１のアミノ基は、任意で、グアニジノ基（Ｇｕａ）によって又はテトラメチルグアニジノ（ＴＭＧ）基によって置換されており；
Ｐ２は、Ｈｙｐ；
Ｐｒｏ；Ｐｒｏ（（４Ｓ）Ｆ）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）Ｆ）、Ｐｒｏ（４，４Ｆ２）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）ＯＭｅ）、Ｐｒｏ（３，４デヒドロ）であり；
Ｐ３は、Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、ｂｅｔａＧｌｙ、Ｃｈａ、Ｃｐｇ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｇｌｙ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｎｌｅ、Ｓａｒ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、Ｐｒｏ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ又はＮｖａであり；
Ｐ４は、Ｐｒａ、Ａｂｕ（４Ｎ３）；
Ｄａｂ、Ｄａｐ；
Ｃｙｓ、Ｈｃｙ、ＮＭｅＣｙｓ、Ｐｅｎ；
Ａｓｐ、Ｇｌｕ又はＨｇＩであり；
Ｐ５は、Ｐｈｅ、Ｈｉｓ、Ｐｈｅ（３ＯＨ）、Ｐｈｅ（４Ｆ）、Ｔｒｐ（６Ｃｌ）、Ｔｒｐ、Ｔｙｒ、４Ｔｈｚ、Ｐｈｅ（４（４ヒドロキシフェノキシ））、Ｐｈｅ（４ＮＨ２）、Ｔｙｒ（Ｍｅ）、Ｎｔｙｒ、Ｎｐｈｅ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、ｂｅｔａＧｌｙ、Ｃｈａ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｇｌｙ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｎｌｅ、Ｓａｒ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、Ｐｒｏ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ、Ｎｖａ；
ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｈｙｐ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、Ａｓｐ、Ｇｌｕ又はＨｇｌであり；
Ｐ６は、ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｈｙｐ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、Ａｓｐ、Ｇｌｕ、Ｈｇｌ；
Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）ＮＨ２）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、ｂｅｔａＧｌｙ、Ｃｈａ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｇｌｙ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｎｌｅ、Ｓａｒ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、Ｐｒｏ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ又はＮｖａであり；
Ｐ７は、ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｈｙｐ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、Ａｓｐ、Ｇｌｕ、Ｈｇｌ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、ｂｅｔａＧｌｙ、Ｃｈａ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｇｌｙ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｎｌｅ、Ｓａｒ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、Ｐｒｏ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ又はＮｖａであり；
Ｐ８は、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）ＮＨ２）、Ａｒｇ又はＮＭｅＬｙｓであり；
Ｐ９は、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）ＮＨ２）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ；
ＤＤａｂ、ＤＤａｂ（ｉＰｒ）、ＤＤａｐ、ＤＤａｐ（ｉＰｒ）、ＤＬｙｓ、ＤＬｙｓ（ｉＰｒ）、ＤＯｒｎ、ＤＯｒｎ（ｉＰｒ）、ＤＡｒｇ；
ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｈｙｐ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ；
ＤＣｉｔ、ＤＡｓｎ、ＤＳｅｒ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、ｂｅｔａＧｌｙ、Ｃｈａ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｇｌｙ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｎｌｅ、Ｓａｒ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、Ｐｒｏ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ、Ｎｖａ；
ＤＡｌａ、ＤＶａｌ又はＤＩｌｅであり；
Ｐ１０は、ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｈｙｐ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒであり；
Ｐ１１は、ＤＤａｂ、ＤＤａｂ（ｉＰｒ）、ＤＤａｐ、ＤＤａｐ（ｉＰｒ）、ＤＬｙｓ、ＤＬｙｓ（ｉＰｒ）、ＤＯｒｎ、ＤＯｒｎ（ｉＰｒ）、ＤＡｒｇ；
ＤＣｉｔ、ＤＡｓｎ又はＤＳｅｒであり；
Ｐ１２は、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）ＮＨ２）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ；
ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｈｙｐ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、ｂｅｔａＧｌｙ、Ｃｈａ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｇｌｙ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｎｌｅ、Ｓａｒ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、Ｐｒｏ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ、Ｎｖａ；
Ｐｈｅ、Ｈｉｓ、Ｐｈｅ（３ＯＨ）、Ｐｈｅ（４Ｆ）、Ｔｒｐ（６Ｃｌ）、Ｔｒｐ、Ｔｙｒ、４Ｔｈｚ、Ｐｈｅ（４（４ヒドロキシフェノキシ））、Ｐｈｅ（４ＮＨ２）、Ｔｙｒ（Ｍｅ）、Ｎｔｙｒ又はＮｐｈｅであり；
Ｐ１３は、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）ＮＨ２）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ；
ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｈｙｐ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、ｂｅｔａＧｌｙ、Ｃｈａ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｇｌｙ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｎｌｅ、Ｓａｒ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、Ｐｒｏ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ又はＮｖａであり；
Ｐ１４は、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）ＮＨ２）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ；
ＤＤａｂ、ＤＤａｂ（ｉＰｒ）、ＤＤａｐ、ＤＤａｐ（ｉＰｒ）、ＤＬｙｓ、ＤＬｙｓ（ｉＰｒ）、ＤＯｒｎ、ＤＯｒｎ（ｉＰｒ）、ＤＡｒｇ；
ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｈｙｐ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ；
ＤＣｉｔ、ＤＡｓｎ又はＤＳｅｒ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、ｂｅｔａＧｌｙ、Ｃｈａ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｇｌｙ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｎｌｅ、Ｓａｒ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、Ｐｒｏ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ、Ｎｖａ；
ＤＡｌａ、ＤＶａｌ、ＤＩｌｅ；
Ｐｈｅ、Ｈｉｓ、Ｐｈｅ（３ＯＨ）、Ｐｈｅ（４Ｆ）、Ｔｒｐ（６Ｃｌ）、Ｔｒｐ、Ｔｙｒ、４Ｔｈｚ、Ｐｈｅ（４（４ヒドロキシフェノキシ））、Ｐｈｅ（４ＮＨ２）、Ｔｙｒ（Ｍｅ）、Ｎｔｙｒ、Ｎｐｈｅ又はＤＴｙｒであり；
Ｐ１５は、Ｐｒａ、Ａｂｕ（４Ｎ３）；
Ｄａｂ、Ｄａｐ；
Ｃｙｓ、Ｈｃｙ、ＮＭｅＣｙｓ、Ｐｅｎ；
Ａｓｐ、Ｇｌｕ又はＨｇＩであり；
Ｐ１６は、Ｐｈｅ、Ｈｉｓ、Ｐｈｅ（３ＯＨ）、Ｐｈｅ（４Ｆ）、Ｔｒｐ（６Ｃｌ）、Ｔｒｐ、Ｔｙｒ、４Ｔｈｚ、Ｐｈｅ（４（４ヒドロキシフェノキシ））、Ｐｈｅ（４ＮＨ２）、Ｔｙｒ（Ｍｅ）、Ｎｔｙｒ、Ｎｐｈｅ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、ｂｅｔａＧｌｙ、Ｃｈａ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｇｌｙ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｎｌｅ、Ｓａｒ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、Ｐｒｏ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ又はＮｖａである、
請求項１に記載の化合物、又はその互変異性体、回転異性体、塩、水和物若しくは溶媒和物であって、
Ｐ４にＣｙｓ、Ｈｃｙ、ＮＭｅＣｙｓ若しくはＰｅｎが存在する場合、及び、Ｐ１５にＣｙｓ、Ｈｃｙ、ＮＭｅＣｙｓ若しくはＰｅｎが存在する場合、任意で、Ｐ４とＰ１５との間にジスルフィド架橋を形成するか；又は
Ｐ４にＤａｂ若しくはＤａｐが存在する場合、及び、Ｐ１５にＡｓｐ、Ｇｌｕ若しくはＨｇＩが存在する場合、任意で、Ｐ４とＰ１５との間にラクタム架橋を形成するか；又は
Ｐ４にＡｓｐ、Ｇｌｕ若しくはＨｇＩが存在する場合、及び、Ｐ１５にＤａｂ若しくはＤａｐが存在する場合、任意で、Ｐ４とＰ１５との間にラクタム架橋を形成するか；又は
Ｐ４にＰｒａが存在する場合、及び、Ｐ１５にＡｂｕ（４Ｎ３）が存在する場合、任意で、Ｐ４とＰ１５との間に１，２，３－トリアゾール架橋を形成するか；又は
Ｐ４にＡｂｕ（４Ｎ３）が存在する場合、及び、Ｐ１５にＰｒａが存在する場合、任意で、Ｐ４とＰ１５との間に１，２，３－トリアゾール架橋を形成し；
但し、位置Ｐ６、Ｐ８、Ｐ９及びＰ１１～Ｐ１４における７つのアミノ酸残基のうちの少なくとも５つのアミノ酸残基は、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）ＮＨ２）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ、ＤＤａｂ、ＤＤａｂ（ｉＰｒ）、ＤＤａｐ、ＤＤａｐ（ｉＰｒ）、ＤＬｙｓ、ＤＬｙｓ（ｉＰｒ）、ＤＯｒｎ、ＤＯｒｎ（ｉＰｒ）又はＤＡｒｇから選択される塩基性アミノ酸残基である、
請求項１に記載の化合物、又はその互変異性体、回転異性体、塩、水和物若しくは溶媒和物。
【請求項5】
Ｐ１は、Ａｂｕ、ｔＢｕＧｌｙ又はＶａｌであり；Ｐ１のアミノ基は、任意で、グアニジノ基（Ｇｕａ）によって又はテトラメチルグアニジノ（ＴＭＧ）基によって置換されており；
Ｐ２は、Ｈｙｐ；
Ｐｒｏ；Ｐｒｏ（（４Ｓ）Ｆ）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）Ｆ）、Ｐｒｏ（４，４Ｆ２）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）ＯＭｅ）又はＰｒｏ（３，４デヒドロ）であり；
Ｐ３は、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｃｐｇ又はＮｌｅであり；
Ｐ４は、Ｐｒａ、Ａｂｕ（４Ｎ３）；
Ｄａｂ、Ｄａｐ；
Ｃｙｓ、Ｈｃｙ、ＮＭｅＣｙｓ、Ｐｅｎ；
Ａｓｐ、Ｇｌｕ又はＨｇＩであり；
Ｐ５は、Ｐｈｅ、Ｈｉｓ、Ｐｈｅ（３ＯＨ）、Ｐｈｅ（４Ｆ）、Ｔｒｐ（６Ｃｌ）、Ｔｒｐ、Ｔｙｒ、４Ｔｈｚ、Ｐｈｅ（４（４ヒドロキシフェノキシ））、Ｐｈｅ（４ＮＨ２）、Ｔｙｒ（Ｍｅ）、Ｎｔｙｒ、Ｎｐｈｅ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｎｌｅ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ、Ｎｖａ；
ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、Ａｓｐ、Ｇｌｕ又はＨｇｌであり；
Ｐ６は、ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、Ａｓｐ、Ｇｌｕ、Ｈｇｌ；
Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｎｌｅ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ又はＮｖａであり；
Ｐ７は、ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、Ａｓｐ、Ｇｌｕ、Ｈｇｌ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｎｌｅ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ又はＮｖａであり；
Ｐ８は、Ａｇｂ、Ａｇｐ又はＡｒｇであり；
Ｐ９は、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ；
ＤＤａｂ、ＤＤａｂ（ｉＰｒ）、ＤＤａｐ、ＤＤａｐ（ｉＰｒ）、ＤＬｙｓ、ＤＬｙｓ（ｉＰｒ）、ＤＯｒｎ、ＤＯｒｎ（ｉＰｒ）、ＤＡｒｇ；
ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｎｌｅ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ又はＮｖａであり；
Ｐ１０は、Ａｓｎ、Ｓｅｒ又はＴｈｒであり；
Ｐ１１は、ＤＤａｂ、ＤＤａｂ（ｉＰｒ）、ＤＤａｐ、ＤＤａｐ（ｉＰｒ）、ＤＬｙｓ、ＤＬｙｓ（ｉＰｒ）、ＤＯｒｎ、ＤＯｒｎ（ｉＰｒ）、ＤＡｒｇ；
ＤＣｉｔ、ＤＡｓｎ又はＤＳｅｒであり；
Ｐ１２は、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ；
ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｎｌｅ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ、Ｎｖａ；
Ｐｈｅ、Ｈｉｓ、Ｐｈｅ（３ＯＨ）、Ｐｈｅ（４Ｆ）、Ｔｒｐ（６Ｃｌ）、Ｔｒｐ、Ｔｙｒ、４Ｔｈｚ、Ｐｈｅ（４（４ヒドロキシフェノキシ））、Ｐｈｅ（４ＮＨ２）、Ｔｙｒ（Ｍｅ）、Ｎｔｙｒ又はＮｐｈｅであり；
Ｐ１３は、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ；
ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｎｌｅ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ、Ｎｖａであり；
Ｐ１４は、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ；
ＤＤａｂ、ＤＤａｂ（ｉＰｒ）、ＤＤａｐ、ＤＤａｐ（ｉＰｒ）、ＤＬｙｓ、ＤＬｙｓ（ｉＰｒ）、ＤＯｒｎ、ＤＯｒｎ（ｉＰｒ）、ＤＡｒｇ；
ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｎｌｅ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ、Ｎｖａ；
Ｐｈｅ、Ｈｉｓ、Ｐｈｅ（３ＯＨ）、Ｐｈｅ（４Ｆ）、Ｔｒｐ（６Ｃｌ）、Ｔｒｐ、Ｔｙｒ、４Ｔｈｚ、Ｐｈｅ（４（４ヒドロキシフェノキシ））、Ｐｈｅ（４ＮＨ２）、Ｔｙｒ（Ｍｅ）、Ｎｔｙｒ又はＮｐｈｅであり；
Ｐ１５は、Ｐｒａ、Ａｂｕ（４Ｎ３）；
Ｄａｂ、Ｄａｐ；
Ｃｙｓ、Ｈｃｙ、ＮＭｅＣｙｓ、Ｐｅｎ；
Ａｓｐ、Ｇｌｕ又はＨｇＩであり；
Ｐ１６は、Ｐｈｅ、Ｈｉｓ、Ｐｈｅ（３ＯＨ）、Ｐｈｅ（４Ｆ）、Ｔｒｐ（６Ｃｌ）、Ｔｒｐ、Ｔｙｒ、４Ｔｈｚ、Ｐｈｅ（４（４ヒドロキシフェノキシ））、Ｐｈｅ（４ＮＨ２）、Ｔｙｒ（Ｍｅ）、Ｎｔｙｒ、Ｎｐｈｅ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｎｌｅ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ又はＮｖａである、
請求項１若しくは４に記載の化合物、又はその互変異性体、回転異性体、塩、水和物若しくは溶媒和物であって、
Ｐ４にＣｙｓ、Ｈｃｙ、ＮＭｅＣｙｓ若しくはＰｅｎが存在する場合、及び、Ｐ１５にＣｙｓ、Ｈｃｙ、ＮＭｅＣｙｓ若しくはＰｅｎが存在する場合、任意で、Ｐ４とＰ１５との間にジスルフィド架橋を形成するか；又は
Ｐ４にＤａｂ若しくはＤａｐが存在する場合、及び、Ｐ１５にＡｓｐ、Ｇｌｕ若しくはＨｇＩが存在する場合、任意で、Ｐ４とＰ１５との間にラクタム架橋を形成するか；又は
Ｐ４にＡｓｐ、Ｇｌｕ若しくはＨｇＩが存在する場合、及び、Ｐ１５にＤａｂ若しくはＤａｐが存在する場合、任意で、Ｐ４とＰ１５との間にラクタム架橋を形成するか；又は
Ｐ４にＰｒａが存在する場合、及び、Ｐ１５にＡｂｕ（４Ｎ３）が存在する場合、任意で、Ｐ４とＰ１５との間に１，２，３－トリアゾール架橋を形成するか；又は
Ｐ４にＡｂｕ（４Ｎ３）が存在する場合、及び、Ｐ１５にＰｒａが存在する場合、任意で、Ｐ４とＰ１５との間に１，２，３－トリアゾール架橋を形成し；
但し、位置Ｐ６、Ｐ８、Ｐ９及びＰ１１～Ｐ１４における７つのアミノ酸残基のうちの少なくとも５つのアミノ酸残基は、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ、ＤＤａｂ、ＤＤａｂ（ｉＰｒ）、ＤＤａｐ、ＤＤａｐ（ｉＰｒ）、ＤＬｙｓ、ＤＬｙｓ（ｉＰｒ）、ＤＯｒｎ、ＤＯｒｎ（ｉＰｒ）又はＤＡｒｇから選択される塩基性アミノ酸残基である、
請求項１若しくは４に記載の化合物、又はその互変異性体、回転異性体、塩、水和物若しくは溶媒和物。
【請求項6】
Ｐ１は、Ａｂｕ、ｔＢｕＧｌｙ又はＶａｌであり；Ｐ１のアミノ基は、任意で、グアニジノ基（Ｇｕａ）によって又はテトラメチルグアニジノ（ＴＭＧ）基によって置換されており；
Ｐ２は、Ｈｙｐ；
Ｐｒｏ；Ｐｒｏ（（４Ｓ）Ｆ）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）Ｆ）、Ｐｒｏ（４，４Ｆ２）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）ＯＭｅ）又はＰｒｏ（３，４デヒドロ）であり；
Ｐ３は、Ｃｐｇ又はＩｌｅであり；
Ｐ４は、Ｄａｂ、Ｄａｐ；
Ｃｙｓ、Ｐｅｎ；
Ａｓｐ又はＧｌｕであり；
Ｐ５は、Ｐｈｅ、Ｈｉｓ、Ｐｈｅ（３ＯＨ）、Ｐｈｅ（４Ｆ）、Ｔｒｐ（６Ｃｌ）、Ｔｒｐ、Ｔｙｒ、４Ｔｈｚ、Ｐｈｅ（４（４ヒドロキシフェノキシ））、Ｐｈｅ（４ＮＨ２）、Ｔｙｒ（Ｍｅ）、Ｎｔｙｒ、Ｎｐｈｅ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｇｌｙ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｎｌｅ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ、Ｎｖａ；
ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、Ａｓｐ、Ｇｌｕ又はＨｇｌであり；
Ｐ６は、ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、Ａｓｐ、Ｇｌｕ、Ｈｇｌ；
Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｇｌｙ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｎｌｅ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ又はＮｖａであり；
Ｐ７は、ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、Ａｓｐ、Ｇｌｕ、Ｈｇｌ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｎｌｅ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ又はＮｖａであり；
Ｐ８は、Ａｒｇであり；
Ｐ９は、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ；
ＤＤａｂ、ＤＤａｂ（ｉＰｒ）、ＤＤａｐ、ＤＤａｐ（ｉＰｒ）、ＤＬｙｓ、ＤＬｙｓ（ｉＰｒ）、ＤＯｒｎ、ＤＯｒｎ（ｉＰｒ）、ＤＡｒｇ；
ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｎｌｅ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ又はＮｖａであり；
Ｐ１０は、Ａｓｎ、Ｓｅｒ又はＴｈｒであり；
Ｐ１１は、ＤＤａｂ、ＤＤａｂ（ｉＰｒ）、ＤＤａｐ、ＤＤａｐ（ｉＰｒ）、ＤＬｙｓ、ＤＬｙｓ（ｉＰｒ）、ＤＯｒｎ、ＤＯｒｎ（ｉＰｒ）、ＤＡｒｇ；
ＤＣｉｔ、ＤＡｓｎ又はＤＳｅｒであり；
Ｐ１２は、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ；
ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｎｌｅ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ、Ｎｖａ；
Ｐｈｅ、Ｈｉｓ、Ｐｈｅ（３ＯＨ）、Ｐｈｅ（４Ｆ）、Ｔｒｐ（６Ｃｌ）、Ｔｒｐ、Ｔｙｒ、４Ｔｈｚ、Ｐｈｅ（４（４ヒドロキシフェノキシ））、Ｐｈｅ（４ＮＨ２）、Ｔｙｒ（Ｍｅ）、Ｎｔｙｒ又はＮｐｈｅであり；
Ｐ１３は、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ；
ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｎｌｅ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ又はＮｖａであり；
Ｐ１４は、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ；
ＤＤａｂ、ＤＤａｂ（ｉＰｒ）、ＤＤａｐ、ＤＤａｐ（ｉＰｒ）、ＤＬｙｓ、ＤＬｙｓ（ｉＰｒ）、ＤＯｒｎ、ＤＯｒｎ（ｉＰｒ）、ＤＡｒｇ；
ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｇｌｙ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｎｌｅ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ、Ｎｖａ；
Ｐｈｅ、Ｈｉｓ、Ｐｈｅ（３ＯＨ）、Ｐｈｅ（４Ｆ）、Ｔｒｐ（６Ｃｌ）、Ｔｒｐ、Ｔｙｒ、４Ｔｈｚ、Ｐｈｅ（４（４ヒドロキシフェノキシ））、Ｐｈｅ（４ＮＨ２）、Ｔｙｒ（Ｍｅ）、Ｎｔｙｒ又はＮｐｈｅであり；
Ｐ１５は、Ｄａｂ、Ｄａｐ；
Ｃｙｓ、Ｐｅｎ；
Ａｓｐ又はＧｌｕであり；
Ｐ１６は、Ｐｈｅ、Ｈｉｓ、Ｐｈｅ（３ＯＨ）、Ｐｈｅ（４Ｆ）、Ｔｒｐ（６Ｃｌ）、Ｔｒｐ、Ｔｙｒ、４Ｔｈｚ、Ｐｈｅ（４（４ヒドロキシフェノキシ））、Ｐｈｅ（４ＮＨ２）、Ｔｙｒ（Ｍｅ）、Ｎｔｙｒ、Ｎｐｈｅ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｇｌｙ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｎｌｅ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ又はＮｖａである、
請求項１、４若しくは５に記載の化合物、又はその互変異性体、回転異性体、塩、水和物若しくは溶媒和物であって、
Ｐ４にＣｙｓ若しくはＰｅｎが存在する場合、及び、Ｐ１５にＣｙｓ若しくはＰｅｎが存在する場合、任意で、Ｐ４とＰ１５との間にジスルフィド架橋を形成するか；又は
Ｐ４にＤａｂ若しくはＤａｐが存在する場合、及び、Ｐ１５にＡｓｐ若しくはＧｌｕが存在する場合、任意で、Ｐ４とＰ１５との間にラクタム架橋を形成するか；又は
Ｐ４にＡｓｐ若しくはＧｌｕが存在する場合、及び、Ｐ１５にＤａｂ若しくはＤａｐが存在する場合、任意で、Ｐ４とＰ１５との間にラクタム架橋を形成し；
但し、位置Ｐ６、Ｐ８、Ｐ９及びＰ１１～Ｐ１４における７つのアミノ酸残基のうちの少なくとも５つのアミノ酸残基は、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ、ＤＤａｂ、ＤＤａｂ（ｉＰｒ）、ＤＤａｐ、ＤＤａｐ（ｉＰｒ）、ＤＬｙｓ、ＤＬｙｓ（ｉＰｒ）、ＤＯｒｎ、ＤＯｒｎ（ｉＰｒ）又はＤＡｒｇから選択される塩基性アミノ酸残基である、
請求項１、４若しくは５に記載の化合物、又はその互変異性体、回転異性体、塩、水和物若しくは溶媒和物。
【請求項7】
Ｐ１は、Ｖａｌ、Ａｂｕ、ｔＢｕＧｌｙ、Ｇｕａ－Ｖａｌ又はＧｕａ－Ａｂｕであり；Ｐ２は、Ｈｙｐ、Ｐｒｏ、Ｐｒｏ（（４Ｓ）Ｆ）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）Ｆ）、Ｐｒｏ（４，４Ｆ２）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）ＯＭｅ）又はＰｒｏ（３，４デヒドロ）であり；
Ｐ３は、Ｃｐｇ又はＩｌｅであり；
Ｐ４は、Ｃｙｓ、Ｐｅｎ、Ｄａｂ又はＧｌｕであり；
Ｐ５は、Ｔｙｒ、Ａｌａ又はＳｅｒであり；
Ｐ６は、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、Ｉｌｅ、Ｇｌｕ、Ａｓｎ、Ｃｉｔ、Ｈｓｅ又はＤａｂであり；
Ｐ７は、Ａｓｎ、Ａｌａ、Ｉｌｅ、Ｓｅｒ、Ａｓｐ又はＧｌｕであり；
Ｐ８は、Ａｒｇであり；
Ｐ９は、Ｄａｂ、ＤＤａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ａｇｂ、Ｃｉｔ、Ａｓｎ、Ｓｅｒ又はＡｌａであり；
Ｐ１０は、Ｔｈｒ、Ｓｅｒ又はＡｓｎであり；
Ｐ１１は、ＤＤａｂ、ＤＤａｂ（ｉＰｒ）、ＤＬｙｓ、ＤＡｒｇ又はＤＣｉｔであり；
Ｐ１２は、Ｌｙｓ、Ａｌａ、Ｉｌｅ、Ｓｅｒ、Ａｓｎ、Ｃｉｔ、Ｄａｂ、Ｏｒｎ、Ｖａｌ又はＴｙｒであり；
Ｐ１３は、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｏｒｎ、Ａｒｇ、Ａｌａ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ又はＣｉｔであり；
Ｐ１４は、Ｄａｂ、ＤＤａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｌｙｓ、Ｏｒｎ、Ａｇｂ、Ｉｌｅ、Ｔｙｒ、Ｓｅｒ、Ａｓｎ、Ｔｈｒ又はＣｉｔであり；
Ｐ１５は、Ｃｙｓ、Ｐｅｎ、Ｄａｂ又はＧｌｕであり；
Ｐ１６は、Ｔｙｒ、Ｔｒｐ、Ｃｈａ又はＮｌｅである、
請求項１～６のいずれか一項に記載の化合物、又はその互変異性体、回転異性体、塩、水和物若しくは溶媒和物であって、
Ｐ４にＣｙｓ若しくはＰｅｎが存在する場合、及び、Ｐ１５にＣｙｓ若しくはＰｅｎが存在する場合、任意で、Ｐ４とＰ１５との間にジスルフィド架橋を形成するか、又は
Ｐ４にＧｌｕが存在する場合、及び、Ｐ１５にＤａｂが存在する場合、任意で、Ｐ４とＰ１５との間にラクタム架橋を形成するか、又は
Ｐ４にＤａｂが存在する場合、及び、Ｐ１５にＧｌｕが存在する場合、任意で、Ｐ４とＰ１５との間にラクタム架橋を形成し；
但し、位置Ｐ６、Ｐ８、Ｐ９及びＰ１１～Ｐ１４における７つのアミノ酸残基のうちの少なくとも５つのアミノ酸残基は、Ａｇｂ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｌｙｓ、Ｏｒｎ、Ａｒｇ、ＤＤａｂ、ＤＤａｂ（ｉＰｒ）、ＤＬｙｓ又はＤＡｒｇから選択される塩基性アミノ酸残基である、
請求項１～６のいずれか一項に記載の化合物、又はその互変異性体、回転異性体、塩、水和物若しくは溶媒和物。
【請求項8】
Ｐ１は、Ｖａｌ、Ａｂｕ、ｔＢｕＧｌｙ又はＧｕａ－Ｖａｌであり；Ｐ２は、Ｈｙｐ、Ｐｒｏ、Ｐｒｏ（（４Ｓ）Ｆ）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）Ｆ）、Ｐｒｏ（４，４Ｆ２）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）ＯＭｅ）又はＰｒｏ（３，４デヒドロ）であり；
Ｐ３は、Ｃｐｇ又はＩｌｅであり；
Ｐ４は、Ｐｅｎ、Ｄａｂ又はＧｌｕであり；
Ｐ５は、Ｔｙｒであり；
Ｐ６は、Ｃｉｔ、Ｈｓｅ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、Ａｓｎ又はＤａｂであり；
Ｐ７は、Ａｓｎ、Ｉｌｅ又はＳｅｒであり；
Ｐ８は、Ａｒｇであり；
Ｐ９は、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）又はＡｇｂであり；
Ｐ１０は、Ｔｈｒ、Ｓｅｒ又はＡｓｎであり；
Ｐ１１は、ＤＤａｂ、ＤＤａｂ（ｉＰｒ）、ＤＬｙｓ又はＤＡｒｇであり；
Ｐ１２は、Ｄａｂ、Ｏｒｎ、Ｌｙｓ、Ｓｅｒ、Ｃｉｔ又はＴｙｒであり；
Ｐ１３は、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｏｒｎ、Ａｒｇ、Ｓｅｒ又はＴｈｒであり；
Ｐ１４は、Ｄａｂ、ＤＤａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｌｙｓ、Ｏｒｎ、Ａｇｂ、Ｓｅｒ又はＴｈｒであり；
Ｐ１５は、Ｃｙｓ、Ｄａｂ又はＧｌｕであり；
Ｐ１６は、Ｔｙｒ、Ｔｒｐ、Ｃｈａ又はＮｌｅである、
請求項１～７のいずれか一項に記載の化合物、又はその互変異性体、回転異性体、塩、水和物若しくは溶媒和物であって、
Ｐ４にＰｅｎが存在する場合、及び、Ｐ１５にＣｙｓが存在する場合、任意で、Ｐ４とＰ１５との間にジスルフィド架橋を形成するか、又は
Ｐ４にＧｌｕが存在する場合、及び、Ｐ１５にＤａｂが存在する場合、任意で、Ｐ４とＰ１５との間にラクタム架橋を形成するか、又は
Ｐ４にＤａｂが存在する場合、及び、Ｐ１５にＧｌｕが存在する場合、任意で、Ｐ４とＰ１５との間にラクタム架橋を形成し；
但し、位置Ｐ６、Ｐ８、Ｐ９及びＰ１１～Ｐ１４における７つのアミノ酸残基のうちの少なくとも５つのアミノ酸残基は、Ａｇｂ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｌｙｓ、Ｏｒｎ、Ａｒｇ、ＤＤａｂ、ＤＤａｂ（ｉＰｒ）、ＤＬｙｓ又はＤＡｒｇから選択される塩基性アミノ酸残基である、
請求項１～７のいずれか一項に記載の化合物、又はその互変異性体、回転異性体、塩、水和物若しくは溶媒和物。
【請求項9】
Ｐ１は、Ｖａｌであり；Ｐ２は、Ｈｙｐ又はＰｒｏであり；
Ｐ３は、Ｉｌｅであり；
Ｐ４は、Ｐｅｎ、Ｄａｂ又はＧｌｕであり；
Ｐ５は、Ｔｙｒ、Ａｌａ又はＳｅｒであり；
Ｐ６は、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、Ｇｌｕ、Ａｓｎ又はＤａｂであり；
Ｐ７は、Ａｓｎ、Ａｌａ、Ａｓｐ又はＧｌｕであり；
Ｐ８は、Ａｒｇであり；
Ｐ９は、Ｄａｂ、ＤＤａｂ、Ｃｉｔ、Ａｓｎ又はＳｅｒであり；
Ｐ１０は、Ｔｈｒ又はＡｓｎであり；
Ｐ１１は、ＤＤａｂ又はＤＣｉｔであり；
Ｐ１２は、Ｌｙｓ、Ｉｌｅ、Ｓｅｒ又はＡｓｎであり；
Ｐ１３は、Ｄａｂ、Ｏｒｎ、Ｓｅｒ又はＴｈｒであり；
Ｐ１４は、Ｄａｂ、ＤＤａｂ、Ｓｅｒ、Ａｓｎ又はＣｉｔであり；
Ｐ１５は、Ｃｙｓ、Ｄａｂ又はＧｌｕであり；
Ｐ１６は、Ｔｙｒ又はＴｒｐである、
請求項１～７のいずれか一項に記載の化合物、又はその互変異性体、回転異性体、塩、水和物若しくは溶媒和物であって、
Ｐ４にＰｅｎが存在する場合、及び、Ｐ１５にＣｙｓが存在する場合、任意で、Ｐ４とＰ１５との間にジスルフィド架橋を形成するか、又は
Ｐ４にＧｌｕが存在する場合、及び、Ｐ１５にＤａｂが存在する場合、任意で、Ｐ４とＰ１５との間にラクタム架橋を形成するか、又は
Ｐ４にＤａｂが存在する場合、及び、Ｐ１５にＧｌｕが存在する場合、任意で、Ｐ４とＰ１５との間にラクタム架橋を形成し；
但し、位置Ｐ６、Ｐ８、Ｐ９及びＰ１１～Ｐ１４における７つのアミノ酸残基のうちの少なくとも５つのアミノ酸残基は、Ｄａｂ、Ｌｙｓ、Ｏｒｎ、Ａｒｇ又はＤＤａｂから選択される塩基性アミノ酸残基である、
請求項１～７のいずれか一項に記載の化合物、又はその互変異性体、回転異性体、塩、水和物若しくは溶媒和物。
【請求項10】
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例１）；Ａｂｕ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例２）；
ｔＢｕＧｌｙ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例３）；
Ｖａｌ－Ｐｒｏ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例４）；
Ｖａｌ－Ｐｒｏ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例５）；
Ｖａｌ－Ｐｒｏ（（４Ｒ）ＯＭｅ）－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例６）；
Ｖａｌ－Ｐｒｏ（（４Ｓ）Ｆ）－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例７）；
Ｖａｌ－Ｐｒｏ（（４Ｒ）Ｆ）－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例８）；
Ｖａｌ－Ｐｒｏ（４，４Ｆ２）－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例９）；
Ｖａｌ－Ｐｒｏ（３，４デヒドロ）－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例１０）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例１１）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ；（＝実施例１２）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ａｌａ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例１３）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｓｅｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例１４）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例１５）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｉｌｅ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例１６）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｇｌｕ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例１７）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ａｓｎ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例１８）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ａｓｎ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例１９）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｌａ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例２０）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ｉｌｅ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例２１）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ｇｌｕ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例２２）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｐ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例２３）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ｓｅｒ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例２４）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ａｌａ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例２５）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－ＤＤａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例２６）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｃｉｔ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例２７）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ａｓｎ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例２８）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｓｅｒ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例２９）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ａｇｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例３０）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ａｓｎ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例３１）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｄａｂ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｓｅｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｓｅｒ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例３２）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｓｅｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例３３）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＬｙｓ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例３５）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＡｒｇ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例３６）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＣｉｔ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例３７）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ（ｉＰｒ）－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例３８）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ａｌａ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例３９）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｃｉｔ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例４０）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｔｙｒ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例４１）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｉｌｅ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例４２）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ａｓｎ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例４３）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｓｅｒ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例４４）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｄａｂ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｓｅｒ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例４５）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ａｌａ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例４６）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｓｅｒ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例４７）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｄａｂ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｓｅｒ－Ｓｅｒ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例４８）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｄａｂ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｔｈｒ－Ｃｉｔ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例４９）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｄａｂ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｔｈｒ－Ｉｌｅ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例５０）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｄａｂ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例５１）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｄａｂ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｔｈｒ－Ｓｅｒ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例５２）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｃｉｔ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例５３）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例５４）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｏｒｎ－Ｓｅｒ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例５５）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｄａｂ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｓｅｒ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例５６）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｓｅｒ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例５７）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－ＤＤａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例５８）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｃｉｔ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例５９）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｔｙｒ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例６０）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ａｓｎ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例６１）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｌｙｓ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例６２）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ（ｉＰｒ）－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例６３）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｏｒｎ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例６４）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｃｈａ；（＝実施例６５）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｒｐ；（＝実施例６６）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｎｌｅ；（＝実施例６７）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例６８）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｄａｂ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｓｅｒ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例６９）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ（ｉＰｒ）－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ（ｉＰｒ）－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例７０）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ（ｉＰｒ）－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例７１）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｄａｂ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例７２）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｄａｂ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｔｈｒ－Ｉｌｅ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例７３）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｄａｂ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｔｈｒ－Ｓｅｒ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例７４）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ａｇｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例７５）；
Ｇｕａ－Ａｂｕ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例７６）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｏｒｎ－Ｓｅｒ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例７７）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｄａｂ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｇｌｕ－Ｔｙｒ；（＝実施例７８）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｇｌｕ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｔｙｒ；（＝実施例７９）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｓｅｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例８０）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｓｅｒ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例８１）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｓｅｒ－ＤＤａｂ－Ｓｅｒ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例８２）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｄａｂ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｇｌｕ－Ｔｙｒ；（＝実施例８３）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｄａｂ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｓｅｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｇｌｕ－Ｔｙｒ；（＝実施例８４）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｄａｂ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｇｌｕ－Ｔｙｒ；（＝実施例８５）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｄａｂ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｓｅｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｇｌｕ－Ｔｙｒ；（＝実施例８６）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｇｌｕ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｔｙｒ；（＝実施例８７）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｇｌｕ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｔｙｒ；（＝実施例８８）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｇｌｕ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｓｅｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｔｙｒ；（＝実施例８９）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｔｈｒ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例９０）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｃｉｔ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｙ；（＝実施例９１）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ（ｉＰｒ）－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例９２）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ（ｉＰｒ）－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｓｅｒ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例９３）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ａｓｎ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例９４）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ（ｉＰｒ）－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例９５）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ（ｉＰｒ）－Ｓｅｒ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例９６）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｃｉｔ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例９７）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｃｉｔ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例９８）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｓｅｒ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例９９）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｓｅｒ－Ｄａｂ－Ｏｒｎ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例１００）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｄａｂ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｔｈｒ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例１０１）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｄａｂ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｓｅｒ－Ｔ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例１０２）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－ＤＤａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｓｅｒ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例１０３）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－ＤＤａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｓｅｒ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例１０４）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ａｓｎ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例１０５）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｃｉｔ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例１０６）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ａｓｎ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例１０７）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｓ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例１０８）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｐｒｏ（３，４デヒドロ）－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例１０９）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｐｒｏ（３，４デヒドロ）－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例１１０）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｐｒｏ（３，４デヒドロ）－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｓｅｒ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例１１１）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｄａｂ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｓｅｒ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｇｌｕ－Ｔｙｒ；（＝実施例１１２）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｄａｂ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｔｈｒ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｇｌｕ－Ｔｙｒ；（＝実施例１１３）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｄａｂ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｃｉｔ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｇｌｕ－Ｔｙｒ；（＝実施例１１４）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｃｉｔ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例１１５）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｄａｂ－Ｔｙｒ－Ｃｉｔ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｇｌｕ－Ｔｙｒ；（＝Ｅ１１６）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｈｓｅ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例１１７）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｄａｂ－Ｔｙｒ－Ｈｓｅ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｇｌｕ－Ｔｙｒ；（＝実施例１１８）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｄａｂ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｏｒｎ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｇｌｕ－Ｔｙｒ；（＝実施例１１９）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｄａｂ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例１２０）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｄａｂ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｏｒｎ－Ｔｈｒ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例１２１）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｃｉｔ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｓｅｒ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例１２２）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例１２３）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｏｒｎ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例１２４）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例１２５）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｏｒｎ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例１２６）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｓｅｒ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例１２７）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｏｒｎ－Ｄａｂ－Ｓｅｒ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例１２８）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｄａｂ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－Ｓｅｒ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例１２９）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｄａｂ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｏｒｎ－Ｔｈｒ－Ｓｅｒ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例１３０）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例１３１）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例１３２）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｏｒｎ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例１３３）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｃｐｇ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｓｅｒ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例１３４）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｄａｂ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｇｌｕ－Ｔｙｒ；（＝実施例１３５）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｄａｂ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｖａｌ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｇｌｕ－Ｔｙｒ；（＝実施例１３６）
からなる群から選択される、
請求項１～７のいずれか一項に記載の化合物、又はその互変異性体、回転異性体、塩、水和物若しくは溶媒和物であって、
Ｐ４にＣｙｓ若しくはＰｅｎが存在する場合、及び、Ｐ１５にＣｙｓ若しくはＰｅｎが存在する場合、任意で、Ｐ４とＰ１５との間にジスルフィド架橋を形成するか、又は
Ｐ４にＧｌｕが存在する場合、及び、Ｐ１５にＤａｂが存在する場合、任意で、Ｐ４とＰ１５との間にラクタム架橋を形成するか、又は
Ｐ４にＤａｂが存在する場合、及び、Ｐ１５にＧｌｕが存在する場合、任意で、Ｐ４とＰ１５との間にラクタム架橋を形成する、
請求項１～７のいずれか一項に記載の化合物、又はその互変異性体、回転異性体、塩、水和物若しくは溶媒和物。
【請求項11】
請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物の鏡像異性体。
【請求項12】
請求項１～１１のいずれか一項に記載の化合物又は化合物の混合物と、少なくとも１種の医薬的に不活性な担体とを含有する、医薬組成物。
【請求項13】
経口、局所、経皮、注射、バッカル、経粘膜、直腸、肺又は吸入の投与に適した形態の、特に錠剤、糖衣錠、カプセル、溶液、液体、ゲル、プラスター、クリーム、軟膏、シロップ、スラリー、懸濁液、スプレー、ネブライザー、エアゾール又は坐剤の形態の、請求項１２に記載の医薬組成物。
【請求項14】
医薬として使用するための、請求項１～１１のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項15】
抗生物質活性を有する医薬活性物質として使用するための、請求項１～１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項16】
感染又は当該感染に関連する疾患；特に、呼吸器疾患、又は皮膚若しくは軟部組織の疾患、又は消化器疾患、又は眼疾患、又は耳疾患、又はＣＮＳ疾患、又は骨疾患、又は心血管疾患、又は泌尿生殖器疾患、に関連する感染、或いは院内感染、或いはカテーテル関連及び非カテーテル関連の感染、或いは尿路感染、或いは血流感染；或いは感染によって誘発された敗血症を治療又は予防するための医薬を製造するための、請求項１～１１のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項17】
食品、化粧品、医薬及び／又は他の栄養素含有材料のための消毒剤又は防腐剤としての、請求項１～１１のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項18】
抗生物質活性を有する医薬活性物質としての、請求項１～１１のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項19】
感染又は当該感染に関連する疾患；特に、呼吸器疾患、又は皮膚若しくは軟部組織の疾患、又は消化器疾患、又は眼疾患、又は耳疾患、又はＣＮＳ疾患、又は骨疾患、又は心血管疾患、又は泌尿生殖器疾患、に関連する感染、或いは院内感染、或いはカテーテル関連及び非カテーテル関連の感染、或いは尿路感染、或いは血流感染；或いは感染によって誘発された敗血症を治療又は予防するための、請求項１～１１のいずれか一項に記載の化合物の又は請求項１２若しくは１３に記載の組成物の使用。
【請求項20】
食品、化粧品、医薬及び／又は他の栄養素含有材料のための消毒剤又は防腐剤としての、請求項１～１１のいずれか一項に記載の化合物の又は請求項１２若しくは１３に記載の組成物の使用。
【請求項21】
感染、特に、院内感染、カテーテル関連及び非カテーテル関連の感染、尿路感染、血流感染などの感染、又は感染に関連する疾患若しくは障害、特に、人工呼吸器関連肺炎（ＶＡＰ）、人工呼吸器関連細菌性肺炎（ＶＡＢＰ）、院内肺炎（ＨＡＰ）、院内細菌性肺炎（ＨＡＢＰ）、医療関連肺炎（ＨＣＡＰ）、嚢胞性線維症、肺気腫、喘息、肺炎、伝染性下痢症、壊死性腸炎、盲腸炎、胃腸炎、膵炎、角膜炎、眼内炎、耳炎、脳膿瘍、髄膜炎、脳炎、骨軟骨炎、心膜炎、精巣上体炎、前立腺炎、尿道炎、敗血症；手術創、外傷性創傷、熱傷などの疾患若しくは障害を処置する方法であって、それを必要とする対象に、医薬的に許容される量の請求項１～１１のいずれか一項に記載の化合物若しくは化合物の混合物、又は治療有効量の請求項１２若しくは１３に記載の医薬組成物を投与する工程を含む、方法。
【請求項22】
（ａ）適切に官能基化された固体支持体を、所望の最終生成物中において位置Ｐ１６にあるアミノ酸の適切にＮ保護された誘導体とカップリングさせる工程であって、前記Ｎ保護アミノ酸誘導体中に存在し得る任意の官能基が、同様に適切に保護されている、工程；（ｂ）そのようにして得られた生成物からＮ保護基を除去する工程；
（ｃ）そのようにして得られた生成物を、所望の最終生成物中において位置Ｐ１５にあるアミノ酸の適切にＮ保護された誘導体とカップリングさせる工程であって、前記Ｎ保護アミノ酸誘導体中に存在し得る任意の官能基が、同様に適切に保護されている、工程；
（ｄ）所望の最終生成物中において位置Ｐ１４～Ｐ４にあるアミノ酸の適切にＮ保護された誘導体を使用して、工程（ｂ）及び（ｃ）に実質的に対応する工程を実施する工程であって、前記Ｎ保護アミノ酸誘導体中に存在し得る任意の官能基が、同様に適切に保護されている、工程；
（ｅ）任意で、分子中に存在する１つ又は幾つかの保護された官能基を選択的に脱保護し、そうして遊離された反応性基を化学的に変換する工程；
（ｆ）所望の最終生成物中において位置Ｐ３～Ｐ２にあるアミノ酸の適切にＮ保護された誘導体を使用して、工程（ｂ）及び（ｃ）に実質的に対応する工程を実施する工程であって、前記Ｎ保護アミノ酸誘導体中に存在し得る任意の官能基が、同様に適切に保護されている、工程；及び、任意で、それぞれのカップリング後に、分子中に存在する１つ又は幾つかの保護された官能基を選択的に脱保護し、そうして遊離された反応性基を化学的に変換する、工程；
（ｇ）所望の最終生成物中において位置Ｐ１にあるアミノ酸の適切にＮ保護された誘導体、又は任意で、ヒドロキシ酸の適切に保護された誘導体、を使用して、工程（ｂ）及び（ｃ）に実質的に対応する工程を更に実施する工程であって、前記Ｎ保護アミノ酸誘導体又はヒドロキシ酸誘導体中に存在し得る任意の官能基が、同様に適切に保護されている、工程；及び、任意で、カップリング後に、分子中に存在する１つ又は幾つかの保護された官能基を選択的に脱保護し、そうして遊離された反応性基を化学的に変換する工程；
（ｈ）任意で、分子中に存在する１つ又は幾つかの保護された官能基を選択的に脱保護し、そうして遊離された反応性基を化学的に変換する工程；
（ｉ）任意で、位置Ｐ１におけるＮ保護基を除去する工程；
（ｊ）そのようにして得られた生成物を、固体支持体から切り離す工程；
（ｋ）任意で、分子中に存在する１つ又は幾つかの保護された官能基を選択的に脱保護し、そうして遊離された反応性基を化学的に変換する工程；
（ｌ）残基の鎖の任意の構成要素の官能基上に存在する任意の保護基、及び、任意で、それに加えて分子中に存在し得る任意の保護基、を除去する工程；
（ｍ）任意で、分子中に存在する１つ又は複数の反応性基の追加の化学的変換を実施する工程；
（ｎ）必要な場合に、残基の鎖の任意の構成要素の官能基上に存在する任意の保護基、及び、任意で、それに加えて分子中に存在し得る任意の保護基、を除去する工程；
（ｏ）任意で、そのようにして得られた生成物を、医薬的に許容される塩に変換する工程；又は
任意で、そのようにして得られた医薬的に許容される若しくは許容されない塩を、式（Ｉ）の対応する遊離化合物に変換する工程；又は
任意で、そのようにして得られた医薬的に許容される若しくは許容されない塩を、異なる医薬的に許容される塩に変換する工程
を含む、請求項１～１１のいずれか一項に記載の化合物を調製するためのプロセス。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【0001】
本発明は、特にグラム陰性菌に対する抗微生物活性を有するペプチド模倣体に関する。本発明のペプチド模倣体は、本明細書において以下に記載される、一般式（Ｉ）
Ｐ１－Ｐ２－Ｐ３－Ｐ４－Ｐ５－Ｐ６－Ｐ７－Ｐ８－Ｐ９－Ｐ１０－Ｐ１１－Ｐ１２－Ｐ１３－Ｐ１４－Ｐ１５－Ｐ１６
（Ｉ）
の化合物及びその医薬的に許容される塩である。本発明は、細菌感染及び細菌感染に関連する疾患を治療又は予防するためのペプチド模倣体の治療的使用並びに食品、化粧品、医薬品又は他の栄養素含有材料を防腐又は消毒するためのペプチド模倣体の非治療的使用にも関する。加えて、本発明は、これらの化合物が必要に応じてパラレルライブラリ形式（ｐａｒａｌｌｅｌ ｌｉｂｒａｒｙ－ｆｏｒｍａｔ）で作製され得る効率的な合成プロセスを提供する。更に、本発明のペプチド模倣体は、向上した抗微生物活性を示し、赤血球の低い溶血性を示すか又はそれを全く示さず、且つ低減した細胞毒性を示す。
Ｐ１－Ｐ２－Ｐ３－Ｐ４－Ｐ５－Ｐ６－Ｐ７－Ｐ８－Ｐ９－Ｐ１０－Ｐ１１－Ｐ１２－Ｐ１３－Ｐ１４－Ｐ１５－Ｐ１６
（Ｉ）
の化合物及びその医薬的に許容される塩である。本発明は、細菌感染及び細菌感染に関連する疾患を治療又は予防するためのペプチド模倣体の治療的使用並びに食品、化粧品、医薬品又は他の栄養素含有材料を防腐又は消毒するためのペプチド模倣体の非治療的使用にも関する。加えて、本発明は、これらの化合物が必要に応じてパラレルライブラリ形式（ｐａｒａｌｌｅｌ ｌｉｂｒａｒｙ－ｆｏｒｍａｔ）で作製され得る効率的な合成プロセスを提供する。更に、本発明のペプチド模倣体は、向上した抗微生物活性を示し、赤血球の低い溶血性を示すか又はそれを全く示さず、且つ低減した細胞毒性を示す。
【背景技術】
【0002】
カルバペネム耐性腸内細菌科細菌（ＣＲＥ）感染の治療選択肢は、限られている。ＣＲＥに対するインビトロ活性をより多く示す抗生物質には、コリスチン、チゲサイクリン及びホスホマイシンがある。しかし、これらの有効性及び臨床経験に関するデータは、限られている。これらは、有害作用の頻度もより高く、治療中に耐性が急速に出現し、耐性が世界的に拡大している。コリスチンは、ＣＲＥ感染の治療によく使用されているが、コリスチンで治療したＣＲＥ感染患者にコリスチン耐性が出現する可能性がある。２０１５年以降、コリスチン耐性を細菌間でより容易に伝達することができる伝達性プラスミド媒介性のコリスチン耐性遺伝子（ｍｃｒ １～５）が発見されており、コリスチン耐性が拡散するリスクが更に高まっている（Ｇｉａｍａｒｅｌｌｏｕ Ｈ．ｅｔ ａｌ．，Ａｎｔｉｍｉｃｒｏｂ Ａｇｅｎｔｓ Ｃｈｅｍｏｔｈｅｒ．２０１３，５７（５），２３８８－９０）。
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【0003】
最近承認された抗生物質又は後期開発段階における抗生物質のいずれも、ＣＲＥに十分に対応するものではない。特に、新規なβ－ラクタム系薬の組合せは、メタロβ－ラクタマーゼ（ＭＢＬ）産生微生物に対する活性を有しない。ＣＲＥに対して最もよく使用されている新規な抗生物質であるセフタジジム／アビバクタム（ＣＡＺ－ＡＶＩ）は、ＭＢＬ産生微生物（ＭＢＬ ｏｒｇａｎｉｓｍ）に対して有効ではない。更に、ＣＡＺ－ＡＶＩが発売されて間もなく、ＣＡＺ－ＡＶＩ単独で又は他の抗生物質を併用した治療中に耐性が出現したＣＡＺ－ＡＶＩ耐性ＣＲＥ株が報告されている。このような懸案事項の報告がなされた後、ＥＣＤＣは、２０１８年６月１２日に、この問題に関する緊急リスク評価報告を発行した。新規なアミノグリコシドであるプラゾマイシンは、処方情報において、安全性に関する警告（腎毒性、聴器毒性、神経筋遮断及び胎児への有害作用）が記載されている。
【0004】
したがって、ＣＲＥ感染の効果的な治療に使用することができる抗生物質を開発することが継続的に求められている。
【0005】
天然の抗微生物ペプチドである、２１残基の誘導性昆虫生体防御ペプチドであるタナチン（Ｆｅｈｌｂａｕｍ Ｐ．ｅｔ ａｌ．，Ｐｒｏｃ．Ｎａｔｌ．Ａｃａｄ．Ｓｃｉ．ＵＳＡ １９９６，９３，１２２１－１２２５）は、グラム陰性菌のリポ多糖輸送タンパク質であるＬｐｔＡを標的とし、ＬＰＳ輸送及び外膜（ＯＭ）新生を阻害する（Ｖｅｔｔｅｒｌｉ Ｓ．Ｕ．ｅｔ ａｌ．，Ｓｃｉ．Ａｄｖ．２０１８；４：ｅａａｕ２６３４）。タナチンは、汎薬剤耐性株を含むカルバペネム耐性腸内細菌科細菌に対して活性である。これらの非常に耐性の高い菌は、複雑性尿路感染症（ｃＵＴＩ）、複雑性腹腔内感染症（ｃＩＡＩ）、院内若しくは人工呼吸器関連肺炎（ＨＡＰ／ＶＡＰ）又は血流感染症（ＢＳＩ）を含む様々な感染症を引き起こす可能性がある。
【課題を解決するための手段】
【0006】
本発明は、腸内細菌科（Ｅｎｔｅｒｏｂａｃｔｅｒｉａｃｅａｅ）細菌を中心とする狭い抗微生物スペクトルを有する、タナチンに由来する１６個のアミノ酸又はアミノ酸から誘導された残基を有する新規な種類のペプチド模倣体を包含する。驚くべきことに、タナチンと比較して短い配列を有するにも関わらず、このタナチンに由来する新規なペプチド模倣体は、向上した抗微生物活性を示し、赤血球の低い溶血性を示すか又はそれを全く示さず、且つ低減した細胞毒性を示す。
【発明を実施するための形態】
【0007】
第１の態様では、本発明は、一般式（Ｉ）
Ｐ１－Ｐ２－Ｐ３－Ｐ４－Ｐ５－Ｐ６－Ｐ７－Ｐ８－Ｐ９－Ｐ１０－Ｐ１１－Ｐ１２－Ｐ１３－Ｐ１４－Ｐ１５－Ｐ１６
（Ｉ）
（式中、
Ｐ１は、２ＯＨＶａｌ、Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、ｂｅｔａＧｌｙ、Ｃｈａ、Ｃｐａ、Ｃｐｇ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｇｌｙ、Ｈｌｅ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｍｅｔ、Ｎｌｅ、ＯｃｔＧｌｙ、Ｓａｒ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、Ｐｒｏ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ又はＮｖａであり；
Ｐ１のアミノ基は、任意選択的に、グアニジノ基（Ｇｕａ）又はテトラメチルグアニジノ（ＴＭＧ）基によって置換されており；
Ｐ２は、Ｈｙｐ；
Ｐｒｏ；Ｐｒｏ（（４Ｓ）Ｆ）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）Ｆ）、Ｐｒｏ（４，４Ｆ２）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）ＯＭｅ）、Ｐｒｏ（３，４デヒドロ）であり；
Ｐ３は、Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、ｂｅｔａＧｌｙ、Ｃｈａ、Ｃｐａ、Ｃｐｇ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｇｌｙ、Ｈｌｅ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｍｅｔ、Ｎｌｅ、ＯｃｔＧｌｙ、Ｓａｒ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、Ｐｒｏ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ又はＮｖａであり；
Ｐ４は、Ｐｒａ、Ａｂｕ（４Ｎ３）；
Ｄａｂ、Ｄａｐ、ＤＤａｂ、ＤＤａｐ；
Ｃｙｓ、Ｈｃｙ、ＮＭｅＣｙｓ、Ｐｅｎ、ＤＣｙｓ、ＤＨｃｙ、ＤＮＭｅＣｙｓ、ＤＰｅｎ；
Ａｓｐ、Ｇｌｕ、ＨｇＩ、ＤＡｓｐ、ＤＧｌｕ又はＤＨｇＩであり；
Ｐ５は、Ｐｈｅ、Ｈｉｓ、Ｐｈｅ（３ＯＨ）、Ｐｈｅ（４Ｆ）、Ｐｈｅ（４ＯＣＦ３）、Ｔｒｐ（６Ｃｌ）、Ｔｙｒ（３Ｃｌ）、Ｔｙｒ（３Ｆ）、Ｔｙｒ（フェニル）、Ｔｒｐ、Ｔｙｒ、４Ｔｈｚ、Ｐｈｅ（４（４ヒドロキシフェノキシ））、Ｐｈｅ（４ＮＨ２）、Ｔｙｒ（Ｍｅ）、Ｎｔｙｒ、Ｎｐｈｅ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、ｂｅｔａＧｌｙ、Ｃｈａ、Ｃｐａ、Ｃｐｇ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｇｌｙ、Ｈｌｅ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｍｅｔ、Ｎｌｅ、ＯｃｔＧｌｙ、Ｓａｒ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、Ｐｒｏ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ、Ｎｖａ；
ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｈｙｐ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、Ａｓｐ、Ｇｌｕ又はＨｇｌであり；
Ｐ６は、ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｈｙｐ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、Ａｓｐ、Ｇｌｕ、Ｈｇｌ；
Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｈａｒ、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）グアニジン）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）ＮＨ２）、Ｐｒｏ（（４Ｓ）ＮＨ２）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、ｂｅｔａＧｌｙ、Ｃｈａ、Ｃｐａ、Ｃｐｇ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｇｌｙ、Ｈｌｅ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｍｅｔ、Ｎｌｅ、ＯｃｔＧｌｙ、Ｓａｒ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、Ｐｒｏ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ又はＮｖａであり；
Ｐ７は、ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｈｙｐ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、Ａｓｐ、Ｇｌｕ、Ｈｇｌ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、ｂｅｔａＧｌｙ、Ｃｈａ、Ｃｐａ、Ｃｐｇ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｇｌｙ、Ｈｌｅ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｍｅｔ、Ｎｌｅ、ＯｃｔＧｌｙ、Ｓａｒ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、Ｐｒｏ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ又はＮｖａであり；
Ｐ８は、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｈａｒ、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）グアニジン）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）ＮＨ２）、Ｐｒｏ（（４Ｓ）ＮＨ２）、Ａｒｇ又はＮＭｅＬｙｓであり；
Ｐ９は、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｈａｒ、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）グアニジン）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）ＮＨ２）、Ｐｒｏ（（４Ｓ）ＮＨ２）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ；
ＤＤａｂ、ＤＤａｂ（ｉＰｒ）、ＤＤａｐ、ＤＤａｐ（ｉＰｒ）、ＤＬｙｓ、ＤＬｙｓ（ｉＰｒ）、ＤＯｒｎ、ＤＯｒｎ（ｉＰｒ）、ＤＡｒｇ；
ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｈｙｐ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ；
ＤＣｉｔ、ＤＡｓｎ、ＤＧｌｎ、ＤＳｅｒ又はＤＴｈｒ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、ｂｅｔａＧｌｙ、Ｃｈａ、Ｃｐａ、Ｃｐｇ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｇｌｙ、Ｈｌｅ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｍｅｔ、Ｎｌｅ、ＯｃｔＧｌｙ、Ｓａｒ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、Ｐｒｏ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ、Ｎｖａ；
ＤＡｌａ、ＤＩｌｅ、ＤＬｅｕ、ＤＮｌｅ、ＤＰｒｏ又はＤＶａｌであり；
Ｐ１０は、ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｈｙｐ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ又はＴｈｒであり；
Ｐ１１は、ＤＤａｂ、ＤＤａｂ（ｉＰｒ）、ＤＤａｐ、ＤＤａｐ（ｉＰｒ）、ＤＬｙｓ、ＤＬｙｓ（ｉＰｒ）、ＤＯｒｎ、ＤＯｒｎ（ｉＰｒ）、ＤＡｒｇ；
ＤＣｉｔ、ＤＡｓｎ、ＤＧｌｎ、ＤＳｅｒ又はＤＴｈｒであり；
Ｐ１２は、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｈａｒ、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）グアニジン）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）ＮＨ２）、Ｐｒｏ（（４Ｓ）ＮＨ２）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ；
ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｈｙｐ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、ｂｅｔａＧｌｙ、Ｃｈａ、Ｃｐａ、Ｃｐｇ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｇｌｙ、Ｈｌｅ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｍｅｔ、Ｎｌｅ、ＯｃｔＧｌｙ、Ｓａｒ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、Ｐｒｏ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ、Ｎｖａ；
Ｐｈｅ、Ｈｉｓ、Ｐｈｅ（３ＯＨ）、Ｐｈｅ（４Ｆ）、Ｐｈｅ（４ＯＣＦ３）、Ｔｒｐ（６Ｃｌ）、Ｔｙｒ（３Ｃｌ）、Ｔｙｒ（３Ｆ）、Ｔｙｒ（フェニル）、Ｔｒｐ、Ｔｙｒ、４Ｔｈｚ、Ｐｈｅ（４（４ヒドロキシフェノキシ））、Ｐｈｅ（４ＮＨ２）、Ｔｙｒ（Ｍｅ）、Ｎｔｙｒ又はＮｐｈｅであり；
Ｐ１３は、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｈａｒ、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）グアニジン）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）ＮＨ２）、Ｐｒｏ（（４Ｓ）ＮＨ２）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ；
ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｈｙｐ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、ｂｅｔａＧｌｙ、Ｃｈａ、Ｃｐａ、Ｃｐｇ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｇｌｙ、Ｈｌｅ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｍｅｔ、Ｎｌｅ、ＯｃｔＧｌｙ、Ｓａｒ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、Ｐｒｏ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ又はＮｖａであり；
Ｐ１４は、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｈａｒ、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）グアニジン）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）ＮＨ２）、Ｐｒｏ（（４Ｓ）ＮＨ２）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ；
ＤＤａｂ、ＤＤａｂ（ｉＰｒ）、ＤＤａｐ、ＤＤａｐ（ｉＰｒ）、ＤＬｙｓ、ＤＬｙｓ（ｉＰｒ）、ＤＯｒｎ、ＤＯｒｎ（ｉＰｒ）、ＤＡｒｇ；
ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｈｙｐ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ；
ＤＣｉｔ、ＤＡｓｎ、ＤＧｌｎ、ＤＳｅｒ、ＤＴｈｒ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、ｂｅｔａＧｌｙ、Ｃｈａ、Ｃｐａ、Ｃｐｇ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｇｌｙ、Ｈｌｅ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｍｅｔ、Ｎｌｅ、ＯｃｔＧｌｙ、Ｓａｒ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、Ｐｒｏ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ又はＮｖａ；
ＤＡｌａ、ＤＩｌｅ、ＤＬｅｕ、ＤＮｌｅ、ＤＰｒｏ、ＤＶａｌ；
Ｐｈｅ、Ｈｉｓ、Ｐｈｅ（３ＯＨ）、Ｐｈｅ（４Ｆ）、Ｐｈｅ（４ＯＣＦ３）、Ｔｒｐ（６Ｃｌ）、Ｔｙｒ（３Ｃｌ）、Ｔｙｒ（３Ｆ）、Ｔｙｒ（フェニル）、Ｔｒｐ、Ｔｙｒ、４Ｔｈｚ、Ｐｈｅ（４（４ヒドロキシフェノキシ））、Ｐｈｅ（４ＮＨ２）、Ｔｙｒ（Ｍｅ）、Ｎｔｙｒ、Ｎｐｈｅ；
ＤＰｈｅ、ＤＨｉｓ、ＤＴｒｐ又はＤＴｙｒであり；
Ｐ１５は、Ｐｒａ、Ａｂｕ（４Ｎ３）；
Ｄａｂ、Ｄａｐ、ＤＤａｂ、ＤＤａｐ；
Ｃｙｓ、Ｈｃｙ、ＮＭｅＣｙｓ、Ｐｅｎ、ＤＣｙｓ、ＤＨｃｙ、ＤＮＭｅＣｙｓ、ＤＰｅｎ；
Ａｓｐ、Ｇｌｕ、ＨｇＩ、ＤＡｓｐ、ＤＧｌｕ又はＤＨｇＩであり；
Ｐ１６は、Ｐｈｅ、Ｈｉｓ、Ｐｈｅ（３ＯＨ）、Ｐｈｅ（４Ｆ）、Ｐｈｅ（４ＯＣＦ３）、Ｔｒｐ（６Ｃｌ）、Ｔｙｒ（３Ｃｌ）、Ｔｙｒ（３Ｆ）、Ｔｙｒ（フェニル）、Ｔｒｐ、Ｔｙｒ、４Ｔｈｚ、Ｐｈｅ（４（４ヒドロキシフェノキシ））、Ｐｈｅ（４ＮＨ２）、Ｔｙｒ（Ｍｅ）、Ｎｔｙｒ、Ｎｐｈｅ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、ｂｅｔａＧｌｙ、Ｃｈａ、Ｃｐａ、Ｃｐｇ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｇｌｙ、Ｈｌｅ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｍｅｔ、Ｎｌｅ、ＯｃｔＧｌｙ、Ｓａｒ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、Ｐｒｏ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ又はＮｖａである）
のペプチド模倣化合物であって、
存在する場合、Ｐ４におけるＣｙｓ、Ｈｃｙ、ＮＭｅＣｙｓ若しくはＰｅｎ及び存在する場合、Ｐ１５におけるＣｙｓ、Ｈｃｙ、ＮＭｅＣｙｓ若しくはＰｅｎは、任意選択的に、Ｐ４とＰ１５との間にジスルフィド架橋を形成するか；又は
存在する場合、Ｐ４におけるＤＣｙｓ、ＤＨｃｙ、ＤＮＭｅＣｙｓ若しくはＤＰｅｎ及び存在する場合、Ｐ１５におけるＤＣｙｓ、ＤＨｃｙ、ＤＮＭｅＣｙｓ若しくはＤＰｅｎは、任意選択的に、Ｐ４とＰ１５との間にジスルフィド架橋を形成するか；又は
存在する場合、Ｐ４におけるＤａｂ若しくはＤａｐ及び存在する場合、Ｐ１５におけるＡｓｐ、Ｇｌｕ若しくはＨｇＩは、任意選択的に、Ｐ４とＰ１５との間にラクタム架橋を形成するか；又は
存在する場合、Ｐ４におけるＤＤａｂ若しくはＤＤａｐ及び存在する場合、Ｐ１５におけるＤＡｓｐ、ＤＧｌｕ若しくはＤＨｇＩは、任意選択的に、Ｐ４とＰ１５との間にラクタム架橋を形成するか；又は
存在する場合、Ｐ４におけるＡｓｐ、Ｇｌｕ若しくはＨｇＩ及び存在する場合、Ｐ１５におけるＤａｂ若しくはＤａｐは、任意選択的に、Ｐ４とＰ１５との間にラクタム架橋を形成するか；又は
存在する場合、Ｐ４におけるＤＡｓｐ、ＤＧｌｕ若しくはＤＨｇＩ及び存在する場合、Ｐ１５におけるＤＤａｂ若しくはＤＤａｐは、任意選択的に、Ｐ４とＰ１５との間にラクタム架橋を形成するか；又は
存在する場合、Ｐ４におけるＰｒａ及び存在する場合、Ｐ１５におけるＡｂｕ（４Ｎ３）は、任意選択的に、Ｐ４とＰ１５との間に１，２，３－トリアゾール架橋を形成するか；又は
存在する場合、Ｐ４におけるＡｂｕ（４Ｎ３）及び存在する場合、Ｐ１５におけるＰｒａは、任意選択的に、Ｐ４とＰ１５との間に１，２，３－トリアゾール架橋を形成し；
但し、位置Ｐ６、Ｐ８、Ｐ９及びＰ１１～Ｐ１４における７つのアミノ酸残基のうちの少なくとも５つのアミノ酸残基は、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｈａｒ、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）グアニジン）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）ＮＨ２）、Ｐｒｏ（（４Ｓ）ＮＨ２）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ、ＤＤａｂ、ＤＤａｂ（ｉＰｒ）、ＤＤａｐ、ＤＤａｐ（ｉＰｒ）、ＤＬｙｓ、ＤＬｙｓ（ｉＰｒ）、ＤＯｒｎ、ＤＯｒｎ（ｉＰｒ）又はＤＡｒｇから選択される塩基性アミノ酸残基である、ペプチド模倣化合物又はその互変異性体、回転異性体、塩、水和物若しくは溶媒和物を提供する。
Ｐ１－Ｐ２－Ｐ３－Ｐ４－Ｐ５－Ｐ６－Ｐ７－Ｐ８－Ｐ９－Ｐ１０－Ｐ１１－Ｐ１２－Ｐ１３－Ｐ１４－Ｐ１５－Ｐ１６
（Ｉ）
（式中、
Ｐ１は、２ＯＨＶａｌ、Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、ｂｅｔａＧｌｙ、Ｃｈａ、Ｃｐａ、Ｃｐｇ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｇｌｙ、Ｈｌｅ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｍｅｔ、Ｎｌｅ、ＯｃｔＧｌｙ、Ｓａｒ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、Ｐｒｏ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ又はＮｖａであり；
Ｐ１のアミノ基は、任意選択的に、グアニジノ基（Ｇｕａ）又はテトラメチルグアニジノ（ＴＭＧ）基によって置換されており；
Ｐ２は、Ｈｙｐ；
Ｐｒｏ；Ｐｒｏ（（４Ｓ）Ｆ）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）Ｆ）、Ｐｒｏ（４，４Ｆ２）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）ＯＭｅ）、Ｐｒｏ（３，４デヒドロ）であり；
Ｐ３は、Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、ｂｅｔａＧｌｙ、Ｃｈａ、Ｃｐａ、Ｃｐｇ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｇｌｙ、Ｈｌｅ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｍｅｔ、Ｎｌｅ、ＯｃｔＧｌｙ、Ｓａｒ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、Ｐｒｏ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ又はＮｖａであり；
Ｐ４は、Ｐｒａ、Ａｂｕ（４Ｎ３）；
Ｄａｂ、Ｄａｐ、ＤＤａｂ、ＤＤａｐ；
Ｃｙｓ、Ｈｃｙ、ＮＭｅＣｙｓ、Ｐｅｎ、ＤＣｙｓ、ＤＨｃｙ、ＤＮＭｅＣｙｓ、ＤＰｅｎ；
Ａｓｐ、Ｇｌｕ、ＨｇＩ、ＤＡｓｐ、ＤＧｌｕ又はＤＨｇＩであり；
Ｐ５は、Ｐｈｅ、Ｈｉｓ、Ｐｈｅ（３ＯＨ）、Ｐｈｅ（４Ｆ）、Ｐｈｅ（４ＯＣＦ３）、Ｔｒｐ（６Ｃｌ）、Ｔｙｒ（３Ｃｌ）、Ｔｙｒ（３Ｆ）、Ｔｙｒ（フェニル）、Ｔｒｐ、Ｔｙｒ、４Ｔｈｚ、Ｐｈｅ（４（４ヒドロキシフェノキシ））、Ｐｈｅ（４ＮＨ２）、Ｔｙｒ（Ｍｅ）、Ｎｔｙｒ、Ｎｐｈｅ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、ｂｅｔａＧｌｙ、Ｃｈａ、Ｃｐａ、Ｃｐｇ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｇｌｙ、Ｈｌｅ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｍｅｔ、Ｎｌｅ、ＯｃｔＧｌｙ、Ｓａｒ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、Ｐｒｏ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ、Ｎｖａ；
ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｈｙｐ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、Ａｓｐ、Ｇｌｕ又はＨｇｌであり；
Ｐ６は、ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｈｙｐ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、Ａｓｐ、Ｇｌｕ、Ｈｇｌ；
Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｈａｒ、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）グアニジン）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）ＮＨ２）、Ｐｒｏ（（４Ｓ）ＮＨ２）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、ｂｅｔａＧｌｙ、Ｃｈａ、Ｃｐａ、Ｃｐｇ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｇｌｙ、Ｈｌｅ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｍｅｔ、Ｎｌｅ、ＯｃｔＧｌｙ、Ｓａｒ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、Ｐｒｏ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ又はＮｖａであり；
Ｐ７は、ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｈｙｐ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、Ａｓｐ、Ｇｌｕ、Ｈｇｌ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、ｂｅｔａＧｌｙ、Ｃｈａ、Ｃｐａ、Ｃｐｇ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｇｌｙ、Ｈｌｅ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｍｅｔ、Ｎｌｅ、ＯｃｔＧｌｙ、Ｓａｒ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、Ｐｒｏ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ又はＮｖａであり；
Ｐ８は、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｈａｒ、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）グアニジン）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）ＮＨ２）、Ｐｒｏ（（４Ｓ）ＮＨ２）、Ａｒｇ又はＮＭｅＬｙｓであり；
Ｐ９は、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｈａｒ、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）グアニジン）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）ＮＨ２）、Ｐｒｏ（（４Ｓ）ＮＨ２）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ；
ＤＤａｂ、ＤＤａｂ（ｉＰｒ）、ＤＤａｐ、ＤＤａｐ（ｉＰｒ）、ＤＬｙｓ、ＤＬｙｓ（ｉＰｒ）、ＤＯｒｎ、ＤＯｒｎ（ｉＰｒ）、ＤＡｒｇ；
ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｈｙｐ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ；
ＤＣｉｔ、ＤＡｓｎ、ＤＧｌｎ、ＤＳｅｒ又はＤＴｈｒ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、ｂｅｔａＧｌｙ、Ｃｈａ、Ｃｐａ、Ｃｐｇ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｇｌｙ、Ｈｌｅ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｍｅｔ、Ｎｌｅ、ＯｃｔＧｌｙ、Ｓａｒ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、Ｐｒｏ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ、Ｎｖａ；
ＤＡｌａ、ＤＩｌｅ、ＤＬｅｕ、ＤＮｌｅ、ＤＰｒｏ又はＤＶａｌであり；
Ｐ１０は、ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｈｙｐ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ又はＴｈｒであり；
Ｐ１１は、ＤＤａｂ、ＤＤａｂ（ｉＰｒ）、ＤＤａｐ、ＤＤａｐ（ｉＰｒ）、ＤＬｙｓ、ＤＬｙｓ（ｉＰｒ）、ＤＯｒｎ、ＤＯｒｎ（ｉＰｒ）、ＤＡｒｇ；
ＤＣｉｔ、ＤＡｓｎ、ＤＧｌｎ、ＤＳｅｒ又はＤＴｈｒであり；
Ｐ１２は、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｈａｒ、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）グアニジン）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）ＮＨ２）、Ｐｒｏ（（４Ｓ）ＮＨ２）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ；
ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｈｙｐ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、ｂｅｔａＧｌｙ、Ｃｈａ、Ｃｐａ、Ｃｐｇ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｇｌｙ、Ｈｌｅ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｍｅｔ、Ｎｌｅ、ＯｃｔＧｌｙ、Ｓａｒ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、Ｐｒｏ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ、Ｎｖａ；
Ｐｈｅ、Ｈｉｓ、Ｐｈｅ（３ＯＨ）、Ｐｈｅ（４Ｆ）、Ｐｈｅ（４ＯＣＦ３）、Ｔｒｐ（６Ｃｌ）、Ｔｙｒ（３Ｃｌ）、Ｔｙｒ（３Ｆ）、Ｔｙｒ（フェニル）、Ｔｒｐ、Ｔｙｒ、４Ｔｈｚ、Ｐｈｅ（４（４ヒドロキシフェノキシ））、Ｐｈｅ（４ＮＨ２）、Ｔｙｒ（Ｍｅ）、Ｎｔｙｒ又はＮｐｈｅであり；
Ｐ１３は、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｈａｒ、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）グアニジン）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）ＮＨ２）、Ｐｒｏ（（４Ｓ）ＮＨ２）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ；
ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｈｙｐ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、ｂｅｔａＧｌｙ、Ｃｈａ、Ｃｐａ、Ｃｐｇ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｇｌｙ、Ｈｌｅ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｍｅｔ、Ｎｌｅ、ＯｃｔＧｌｙ、Ｓａｒ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、Ｐｒｏ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ又はＮｖａであり；
Ｐ１４は、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｈａｒ、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）グアニジン）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）ＮＨ２）、Ｐｒｏ（（４Ｓ）ＮＨ２）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ；
ＤＤａｂ、ＤＤａｂ（ｉＰｒ）、ＤＤａｐ、ＤＤａｐ（ｉＰｒ）、ＤＬｙｓ、ＤＬｙｓ（ｉＰｒ）、ＤＯｒｎ、ＤＯｒｎ（ｉＰｒ）、ＤＡｒｇ；
ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｈｙｐ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ；
ＤＣｉｔ、ＤＡｓｎ、ＤＧｌｎ、ＤＳｅｒ、ＤＴｈｒ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、ｂｅｔａＧｌｙ、Ｃｈａ、Ｃｐａ、Ｃｐｇ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｇｌｙ、Ｈｌｅ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｍｅｔ、Ｎｌｅ、ＯｃｔＧｌｙ、Ｓａｒ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、Ｐｒｏ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ又はＮｖａ；
ＤＡｌａ、ＤＩｌｅ、ＤＬｅｕ、ＤＮｌｅ、ＤＰｒｏ、ＤＶａｌ；
Ｐｈｅ、Ｈｉｓ、Ｐｈｅ（３ＯＨ）、Ｐｈｅ（４Ｆ）、Ｐｈｅ（４ＯＣＦ３）、Ｔｒｐ（６Ｃｌ）、Ｔｙｒ（３Ｃｌ）、Ｔｙｒ（３Ｆ）、Ｔｙｒ（フェニル）、Ｔｒｐ、Ｔｙｒ、４Ｔｈｚ、Ｐｈｅ（４（４ヒドロキシフェノキシ））、Ｐｈｅ（４ＮＨ２）、Ｔｙｒ（Ｍｅ）、Ｎｔｙｒ、Ｎｐｈｅ；
ＤＰｈｅ、ＤＨｉｓ、ＤＴｒｐ又はＤＴｙｒであり；
Ｐ１５は、Ｐｒａ、Ａｂｕ（４Ｎ３）；
Ｄａｂ、Ｄａｐ、ＤＤａｂ、ＤＤａｐ；
Ｃｙｓ、Ｈｃｙ、ＮＭｅＣｙｓ、Ｐｅｎ、ＤＣｙｓ、ＤＨｃｙ、ＤＮＭｅＣｙｓ、ＤＰｅｎ；
Ａｓｐ、Ｇｌｕ、ＨｇＩ、ＤＡｓｐ、ＤＧｌｕ又はＤＨｇＩであり；
Ｐ１６は、Ｐｈｅ、Ｈｉｓ、Ｐｈｅ（３ＯＨ）、Ｐｈｅ（４Ｆ）、Ｐｈｅ（４ＯＣＦ３）、Ｔｒｐ（６Ｃｌ）、Ｔｙｒ（３Ｃｌ）、Ｔｙｒ（３Ｆ）、Ｔｙｒ（フェニル）、Ｔｒｐ、Ｔｙｒ、４Ｔｈｚ、Ｐｈｅ（４（４ヒドロキシフェノキシ））、Ｐｈｅ（４ＮＨ２）、Ｔｙｒ（Ｍｅ）、Ｎｔｙｒ、Ｎｐｈｅ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、ｂｅｔａＧｌｙ、Ｃｈａ、Ｃｐａ、Ｃｐｇ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｇｌｙ、Ｈｌｅ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｍｅｔ、Ｎｌｅ、ＯｃｔＧｌｙ、Ｓａｒ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、Ｐｒｏ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ又はＮｖａである）
のペプチド模倣化合物であって、
存在する場合、Ｐ４におけるＣｙｓ、Ｈｃｙ、ＮＭｅＣｙｓ若しくはＰｅｎ及び存在する場合、Ｐ１５におけるＣｙｓ、Ｈｃｙ、ＮＭｅＣｙｓ若しくはＰｅｎは、任意選択的に、Ｐ４とＰ１５との間にジスルフィド架橋を形成するか；又は
存在する場合、Ｐ４におけるＤＣｙｓ、ＤＨｃｙ、ＤＮＭｅＣｙｓ若しくはＤＰｅｎ及び存在する場合、Ｐ１５におけるＤＣｙｓ、ＤＨｃｙ、ＤＮＭｅＣｙｓ若しくはＤＰｅｎは、任意選択的に、Ｐ４とＰ１５との間にジスルフィド架橋を形成するか；又は
存在する場合、Ｐ４におけるＤａｂ若しくはＤａｐ及び存在する場合、Ｐ１５におけるＡｓｐ、Ｇｌｕ若しくはＨｇＩは、任意選択的に、Ｐ４とＰ１５との間にラクタム架橋を形成するか；又は
存在する場合、Ｐ４におけるＤＤａｂ若しくはＤＤａｐ及び存在する場合、Ｐ１５におけるＤＡｓｐ、ＤＧｌｕ若しくはＤＨｇＩは、任意選択的に、Ｐ４とＰ１５との間にラクタム架橋を形成するか；又は
存在する場合、Ｐ４におけるＡｓｐ、Ｇｌｕ若しくはＨｇＩ及び存在する場合、Ｐ１５におけるＤａｂ若しくはＤａｐは、任意選択的に、Ｐ４とＰ１５との間にラクタム架橋を形成するか；又は
存在する場合、Ｐ４におけるＤＡｓｐ、ＤＧｌｕ若しくはＤＨｇＩ及び存在する場合、Ｐ１５におけるＤＤａｂ若しくはＤＤａｐは、任意選択的に、Ｐ４とＰ１５との間にラクタム架橋を形成するか；又は
存在する場合、Ｐ４におけるＰｒａ及び存在する場合、Ｐ１５におけるＡｂｕ（４Ｎ３）は、任意選択的に、Ｐ４とＰ１５との間に１，２，３－トリアゾール架橋を形成するか；又は
存在する場合、Ｐ４におけるＡｂｕ（４Ｎ３）及び存在する場合、Ｐ１５におけるＰｒａは、任意選択的に、Ｐ４とＰ１５との間に１，２，３－トリアゾール架橋を形成し；
但し、位置Ｐ６、Ｐ８、Ｐ９及びＰ１１～Ｐ１４における７つのアミノ酸残基のうちの少なくとも５つのアミノ酸残基は、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｈａｒ、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）グアニジン）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）ＮＨ２）、Ｐｒｏ（（４Ｓ）ＮＨ２）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ、ＤＤａｂ、ＤＤａｂ（ｉＰｒ）、ＤＤａｐ、ＤＤａｐ（ｉＰｒ）、ＤＬｙｓ、ＤＬｙｓ（ｉＰｒ）、ＤＯｒｎ、ＤＯｒｎ（ｉＰｒ）又はＤＡｒｇから選択される塩基性アミノ酸残基である、ペプチド模倣化合物又はその互変異性体、回転異性体、塩、水和物若しくは溶媒和物を提供する。
【0008】
第１の態様の好ましい実施形態は、
Ｐ１が、Ａｂｕ、ｔＢｕＧｌｙ又はＶａｌであり；
Ｐ１のアミノ基が、任意選択的に、グアニジノ基（Ｇｕａ）又はテトラメチルグアニジノ（ＴＭＧ）基によって置換されており；
Ｐ２が、Ｈｙｐ；
Ｐｒｏ；Ｐｒｏ（（４Ｓ）Ｆ）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）Ｆ）、Ｐｒｏ（４、４Ｆ２）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）ＯＭｅ）又はＰｒｏ（３，４デヒドロ）であり；
Ｐ３が、Ｈｌｅ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｃｐｇ又はＮｌｅであり；
Ｐ４が、Ｐｒａ、Ａｂｕ（４Ｎ３）；
Ｄａｂ、Ｄａｐ；
Ｃｙｓ、Ｈｃｙ、ＮＭｅＣｙｓ、Ｐｅｎ；
Ａｓｐ、Ｇｌｕ又はＨｇＩであり；
Ｐ５が、Ｐｈｅ、Ｈｉｓ、Ｐｈｅ（３ＯＨ）、Ｐｈｅ（４Ｆ）、Ｐｈｅ（４ＯＣＦ３）、Ｔｒｐ（６Ｃｌ）、Ｔｙｒ（３Ｃｌ）、Ｔｙｒ（３Ｆ）、Ｔｙｒ（フェニル）、Ｔｒｐ、Ｔｙｒ、４Ｔｈｚ、Ｐｈｅ（４（４ヒドロキシフェノキシ））、Ｐｈｅ（４ＮＨ２）、Ｔｙｒ（Ｍｅ）、Ｎｔｙｒ、Ｎｐｈｅ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｐａ、Ｃｐｇ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｈｌｅ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｍｅｔ、Ｎｌｅ、ＯｃｔＧｌｙ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ、Ｎｖａ；
ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、Ａｓｐ、Ｇｌｕ又はＨｇｌであり；
Ｐ６が、ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、Ａｓｐ、Ｇｌｕ又はＨｇｌ；
Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｈａｒ、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｐａ、Ｃｐｇ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｈｌｅ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｍｅｔ、Ｎｌｅ、ＯｃｔＧｌｙ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ又はＮｖａであり；
Ｐ７が、ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、Ａｓｐ、Ｇｌｕ又はＨｇｌ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｐａ、Ｃｐｇ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｈｌｅ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｍｅｔ、Ｎｌｅ、ＯｃｔＧｌｙ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ又はＮｖａであり；
Ｐ８が、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｈａｒ又はＡｒｇであり；
Ｐ９が、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｈａｒ、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ；
ＤＤａｂ、ＤＤａｂ（ｉＰｒ）、ＤＤａｐ、ＤＤａｐ（ｉＰｒ）、ＤＬｙｓ、ＤＬｙｓ（ｉＰｒ）、ＤＯｒｎ、ＤＯｒｎ（ｉＰｒ）、ＤＡｒｇ；
ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｐａ、Ｃｐｇ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｈｌｅ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｍｅｔ、Ｎｌｅ、ＯｃｔＧｌｙ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ又はＮｖａであり；
Ｐ１０が、Ａｓｎ、Ｓｅｒ又はＴｈｒであり；
Ｐ１１が、ＤＤａｂ、ＤＤａｂ（ｉＰｒ）、ＤＤａｐ、ＤＤａｐ（ｉＰｒ）、ＤＬｙｓ、ＤＬｙｓ（ｉＰｒ）、ＤＯｒｎ、ＤＯｒｎ（ｉＰｒ）、ＤＡｒｇ；
ＤＣｉｔ、ＤＡｓｎ、ＤＧｌｎ、ＤＳｅｒ又はＤＴｈｒであり；
Ｐ１２が、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｈａｒ、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ；
ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｐａ、Ｃｐｇ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｈｌｅ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｍｅｔ、Ｎｌｅ、ＯｃｔＧｌｙ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ、Ｎｖａ；
Ｐｈｅ、Ｈｉｓ、Ｐｈｅ（３ＯＨ）、Ｐｈｅ（４Ｆ）、Ｐｈｅ（４ＯＣＦ３）、Ｔｒｐ（６Ｃｌ）、Ｔｙｒ（３Ｃｌ）、Ｔｙｒ（３Ｆ）、Ｔｙｒ（フェニル）、Ｔｒｐ、Ｔｙｒ、４Ｔｈｚ、Ｐｈｅ（４（４ヒドロキシフェノキシ））、Ｐｈｅ（４ＮＨ２）、Ｔｙｒ（Ｍｅ）、Ｎｔｙｒ又はＮｐｈｅであり；
Ｐ１３が、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｈａｒ、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ；
ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｐａ、Ｃｐｇ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｈｌｅ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｍｅｔ、Ｎｌｅ、ＯｃｔＧｌｙ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ又はＮｖａであり；
Ｐ１４が、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｈａｒ、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ；
ＤＤａｂ、ＤＤａｂ（ｉＰｒ）、ＤＤａｐ、ＤＤａｐ（ｉＰｒ）、ＤＬｙｓ、ＤＬｙｓ（ｉＰｒ）、ＤＯｒｎ、ＤＯｒｎ（ｉＰｒ）、ＤＡｒｇ；
ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｐａ、Ｃｐｇ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｈｌｅ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｍｅｔ、Ｎｌｅ、ＯｃｔＧｌｙ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ、Ｎｖａ；
Ｐｈｅ、Ｈｉｓ、Ｐｈｅ（３ＯＨ）、Ｐｈｅ（４Ｆ）、Ｐｈｅ（４ＯＣＦ３）、Ｔｒｐ（６Ｃｌ）、Ｔｙｒ（３Ｃｌ）、Ｔｙｒ（３Ｆ）、Ｔｙｒ（フェニル）、Ｔｒｐ、Ｔｙｒ、４Ｔｈｚ、Ｐｈｅ（４（４ヒドロキシフェノキシ））、Ｐｈｅ（４ＮＨ２）、Ｔｙｒ（Ｍｅ）、Ｎｔｙｒ又はＮｐｈｅであり；
Ｐ１５が、Ｐｒａ、Ａｂｕ（４Ｎ３）；
Ｄａｂ、Ｄａｐ；
Ｃｙｓ、Ｈｃｙ、ＮＭｅＣｙｓ、Ｐｅｎ；
Ａｓｐ、Ｇｌｕ又はＨｇＩであり；
Ｐ１６が、Ｐｈｅ、Ｈｉｓ、Ｐｈｅ（３ＯＨ）、Ｐｈｅ（４Ｆ）、Ｐｈｅ（４ＯＣＦ３）、Ｔｒｐ（６Ｃｌ）、Ｔｙｒ（３Ｃｌ）、Ｔｙｒ（３Ｆ）、Ｔｙｒ（フェニル）、Ｔｒｐ、Ｔｙｒ、４Ｔｈｚ、Ｐｈｅ（４（４ヒドロキシフェノキシ））、Ｐｈｅ（４ＮＨ２）、Ｔｙｒ（Ｍｅ）、Ｎｔｙｒ、Ｎｐｈｅ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｐａ、Ｃｐｇ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｈｌｅ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｍｅｔ、Ｎｌｅ、ＯｃｔＧｌｙ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ又はＮｖａである、化合物であって、
存在する場合、Ｐ４におけるＣｙｓ、Ｈｃｙ、ＮＭｅＣｙｓ若しくはＰｅｎ及び存在する場合、Ｐ１５におけるＣｙｓ、Ｈｃｙ、ＮＭｅＣｙｓ若しくはＰｅｎは、任意選択的に、Ｐ４とＰ１５との間にジスルフィド架橋を形成するか；又は
存在する場合、Ｐ４におけるＤａｂ若しくはＤａｐ及び存在する場合、Ｐ１５におけるＡｓｐ、Ｇｌｕ若しくはＨｇＩは、任意選択的に、Ｐ４とＰ１５との間にラクタム架橋を形成するか；又は
存在する場合、Ｐ４におけるＡｓｐ、Ｇｌｕ若しくはＨｇＩ及び存在する場合、Ｐ１５におけるＤａｂ若しくはＤａｐは、任意選択的に、Ｐ４とＰ１５との間にラクタム架橋を形成するか；又は
存在する場合、Ｐ４におけるＰｒａ及び存在する場合、Ｐ１５におけるＡｂｕ（４Ｎ３）は、任意選択的に、Ｐ４とＰ１５との間に１，２，３－トリアゾール架橋を形成するか；又は
存在する場合、Ｐ４におけるＡｂｕ（４Ｎ３）及び存在する場合、Ｐ１５におけるＰｒａは、任意選択的に、Ｐ４とＰ１５との間に１，２，３－トリアゾール架橋を形成し；
但し、位置Ｐ６、Ｐ８、Ｐ９及びＰ１１～Ｐ１４における７つのアミノ酸残基のうちの少なくとも５つのアミノ酸残基は、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｈａｒ、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ、ＤＤａｂ、ＤＤａｂ（ｉＰｒ）、ＤＤａｐ、ＤＤａｐ（ｉＰｒ）、ＤＬｙｓ、ＤＬｙｓ（ｉＰｒ）、ＤＯｒｎ、ＤＯｒｎ（ｉＰｒ）又はＤＡｒｇから選択される塩基性アミノ酸残基である、化合物又はその互変異性体、回転異性体、塩、水和物若しくは溶媒和物に関する。
Ｐ１が、Ａｂｕ、ｔＢｕＧｌｙ又はＶａｌであり；
Ｐ１のアミノ基が、任意選択的に、グアニジノ基（Ｇｕａ）又はテトラメチルグアニジノ（ＴＭＧ）基によって置換されており；
Ｐ２が、Ｈｙｐ；
Ｐｒｏ；Ｐｒｏ（（４Ｓ）Ｆ）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）Ｆ）、Ｐｒｏ（４、４Ｆ２）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）ＯＭｅ）又はＰｒｏ（３，４デヒドロ）であり；
Ｐ３が、Ｈｌｅ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｃｐｇ又はＮｌｅであり；
Ｐ４が、Ｐｒａ、Ａｂｕ（４Ｎ３）；
Ｄａｂ、Ｄａｐ；
Ｃｙｓ、Ｈｃｙ、ＮＭｅＣｙｓ、Ｐｅｎ；
Ａｓｐ、Ｇｌｕ又はＨｇＩであり；
Ｐ５が、Ｐｈｅ、Ｈｉｓ、Ｐｈｅ（３ＯＨ）、Ｐｈｅ（４Ｆ）、Ｐｈｅ（４ＯＣＦ３）、Ｔｒｐ（６Ｃｌ）、Ｔｙｒ（３Ｃｌ）、Ｔｙｒ（３Ｆ）、Ｔｙｒ（フェニル）、Ｔｒｐ、Ｔｙｒ、４Ｔｈｚ、Ｐｈｅ（４（４ヒドロキシフェノキシ））、Ｐｈｅ（４ＮＨ２）、Ｔｙｒ（Ｍｅ）、Ｎｔｙｒ、Ｎｐｈｅ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｐａ、Ｃｐｇ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｈｌｅ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｍｅｔ、Ｎｌｅ、ＯｃｔＧｌｙ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ、Ｎｖａ；
ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、Ａｓｐ、Ｇｌｕ又はＨｇｌであり；
Ｐ６が、ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、Ａｓｐ、Ｇｌｕ又はＨｇｌ；
Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｈａｒ、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｐａ、Ｃｐｇ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｈｌｅ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｍｅｔ、Ｎｌｅ、ＯｃｔＧｌｙ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ又はＮｖａであり；
Ｐ７が、ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、Ａｓｐ、Ｇｌｕ又はＨｇｌ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｐａ、Ｃｐｇ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｈｌｅ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｍｅｔ、Ｎｌｅ、ＯｃｔＧｌｙ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ又はＮｖａであり；
Ｐ８が、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｈａｒ又はＡｒｇであり；
Ｐ９が、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｈａｒ、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ；
ＤＤａｂ、ＤＤａｂ（ｉＰｒ）、ＤＤａｐ、ＤＤａｐ（ｉＰｒ）、ＤＬｙｓ、ＤＬｙｓ（ｉＰｒ）、ＤＯｒｎ、ＤＯｒｎ（ｉＰｒ）、ＤＡｒｇ；
ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｐａ、Ｃｐｇ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｈｌｅ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｍｅｔ、Ｎｌｅ、ＯｃｔＧｌｙ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ又はＮｖａであり；
Ｐ１０が、Ａｓｎ、Ｓｅｒ又はＴｈｒであり；
Ｐ１１が、ＤＤａｂ、ＤＤａｂ（ｉＰｒ）、ＤＤａｐ、ＤＤａｐ（ｉＰｒ）、ＤＬｙｓ、ＤＬｙｓ（ｉＰｒ）、ＤＯｒｎ、ＤＯｒｎ（ｉＰｒ）、ＤＡｒｇ；
ＤＣｉｔ、ＤＡｓｎ、ＤＧｌｎ、ＤＳｅｒ又はＤＴｈｒであり；
Ｐ１２が、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｈａｒ、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ；
ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｐａ、Ｃｐｇ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｈｌｅ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｍｅｔ、Ｎｌｅ、ＯｃｔＧｌｙ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ、Ｎｖａ；
Ｐｈｅ、Ｈｉｓ、Ｐｈｅ（３ＯＨ）、Ｐｈｅ（４Ｆ）、Ｐｈｅ（４ＯＣＦ３）、Ｔｒｐ（６Ｃｌ）、Ｔｙｒ（３Ｃｌ）、Ｔｙｒ（３Ｆ）、Ｔｙｒ（フェニル）、Ｔｒｐ、Ｔｙｒ、４Ｔｈｚ、Ｐｈｅ（４（４ヒドロキシフェノキシ））、Ｐｈｅ（４ＮＨ２）、Ｔｙｒ（Ｍｅ）、Ｎｔｙｒ又はＮｐｈｅであり；
Ｐ１３が、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｈａｒ、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ；
ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｐａ、Ｃｐｇ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｈｌｅ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｍｅｔ、Ｎｌｅ、ＯｃｔＧｌｙ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ又はＮｖａであり；
Ｐ１４が、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｈａｒ、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ；
ＤＤａｂ、ＤＤａｂ（ｉＰｒ）、ＤＤａｐ、ＤＤａｐ（ｉＰｒ）、ＤＬｙｓ、ＤＬｙｓ（ｉＰｒ）、ＤＯｒｎ、ＤＯｒｎ（ｉＰｒ）、ＤＡｒｇ；
ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｐａ、Ｃｐｇ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｈｌｅ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｍｅｔ、Ｎｌｅ、ＯｃｔＧｌｙ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ、Ｎｖａ；
Ｐｈｅ、Ｈｉｓ、Ｐｈｅ（３ＯＨ）、Ｐｈｅ（４Ｆ）、Ｐｈｅ（４ＯＣＦ３）、Ｔｒｐ（６Ｃｌ）、Ｔｙｒ（３Ｃｌ）、Ｔｙｒ（３Ｆ）、Ｔｙｒ（フェニル）、Ｔｒｐ、Ｔｙｒ、４Ｔｈｚ、Ｐｈｅ（４（４ヒドロキシフェノキシ））、Ｐｈｅ（４ＮＨ２）、Ｔｙｒ（Ｍｅ）、Ｎｔｙｒ又はＮｐｈｅであり；
Ｐ１５が、Ｐｒａ、Ａｂｕ（４Ｎ３）；
Ｄａｂ、Ｄａｐ；
Ｃｙｓ、Ｈｃｙ、ＮＭｅＣｙｓ、Ｐｅｎ；
Ａｓｐ、Ｇｌｕ又はＨｇＩであり；
Ｐ１６が、Ｐｈｅ、Ｈｉｓ、Ｐｈｅ（３ＯＨ）、Ｐｈｅ（４Ｆ）、Ｐｈｅ（４ＯＣＦ３）、Ｔｒｐ（６Ｃｌ）、Ｔｙｒ（３Ｃｌ）、Ｔｙｒ（３Ｆ）、Ｔｙｒ（フェニル）、Ｔｒｐ、Ｔｙｒ、４Ｔｈｚ、Ｐｈｅ（４（４ヒドロキシフェノキシ））、Ｐｈｅ（４ＮＨ２）、Ｔｙｒ（Ｍｅ）、Ｎｔｙｒ、Ｎｐｈｅ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｐａ、Ｃｐｇ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｈｌｅ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｍｅｔ、Ｎｌｅ、ＯｃｔＧｌｙ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ又はＮｖａである、化合物であって、
存在する場合、Ｐ４におけるＣｙｓ、Ｈｃｙ、ＮＭｅＣｙｓ若しくはＰｅｎ及び存在する場合、Ｐ１５におけるＣｙｓ、Ｈｃｙ、ＮＭｅＣｙｓ若しくはＰｅｎは、任意選択的に、Ｐ４とＰ１５との間にジスルフィド架橋を形成するか；又は
存在する場合、Ｐ４におけるＤａｂ若しくはＤａｐ及び存在する場合、Ｐ１５におけるＡｓｐ、Ｇｌｕ若しくはＨｇＩは、任意選択的に、Ｐ４とＰ１５との間にラクタム架橋を形成するか；又は
存在する場合、Ｐ４におけるＡｓｐ、Ｇｌｕ若しくはＨｇＩ及び存在する場合、Ｐ１５におけるＤａｂ若しくはＤａｐは、任意選択的に、Ｐ４とＰ１５との間にラクタム架橋を形成するか；又は
存在する場合、Ｐ４におけるＰｒａ及び存在する場合、Ｐ１５におけるＡｂｕ（４Ｎ３）は、任意選択的に、Ｐ４とＰ１５との間に１，２，３－トリアゾール架橋を形成するか；又は
存在する場合、Ｐ４におけるＡｂｕ（４Ｎ３）及び存在する場合、Ｐ１５におけるＰｒａは、任意選択的に、Ｐ４とＰ１５との間に１，２，３－トリアゾール架橋を形成し；
但し、位置Ｐ６、Ｐ８、Ｐ９及びＰ１１～Ｐ１４における７つのアミノ酸残基のうちの少なくとも５つのアミノ酸残基は、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｈａｒ、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ、ＤＤａｂ、ＤＤａｂ（ｉＰｒ）、ＤＤａｐ、ＤＤａｐ（ｉＰｒ）、ＤＬｙｓ、ＤＬｙｓ（ｉＰｒ）、ＤＯｒｎ、ＤＯｒｎ（ｉＰｒ）又はＤＡｒｇから選択される塩基性アミノ酸残基である、化合物又はその互変異性体、回転異性体、塩、水和物若しくは溶媒和物に関する。
【0009】
第１の態様の他の好ましい実施形態は、
Ｐ１が、Ａｂｕ、ｔＢｕＧｌｙ又はＶａｌであり；
Ｐ１のアミノ基が、任意選択的に、グアニジノ基（Ｇｕａ）又はテトラメチルグアニジノ（ＴＭＧ）基によって置換されており；
Ｐ２が、Ｈｙｐ；
Ｐｒｏ；Ｐｒｏ（（４Ｓ）Ｆ）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）Ｆ）、Ｐｒｏ（４、４Ｆ２）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）ＯＭｅ）又はＰｒｏ（３，４デヒドロ）であり；
Ｐ３が、Ｈｌｅ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ又はＮｌｅであり；
Ｐ４が、Ｐｒａ、Ａｂｕ（４Ｎ３）；
Ｄａｂ、Ｄａｐ；
Ｃｙｓ、Ｈｃｙ、ＮＭｅＣｙｓ、Ｐｅｎ；
Ａｓｐ、Ｇｌｕ又はＨｇＩであり；
Ｐ５が、Ｐｈｅ、Ｈｉｓ、Ｐｈｅ（３ＯＨ）、Ｐｈｅ（４Ｆ）、Ｐｈｅ（４ＯＣＦ３）、Ｔｒｐ（６Ｃｌ）、Ｔｙｒ（３Ｃｌ）、Ｔｙｒ（３Ｆ）、Ｔｙｒ（フェニル）、Ｔｒｐ、Ｔｙｒ、４Ｔｈｚ、Ｐｈｅ（４（４ヒドロキシフェノキシ））、Ｐｈｅ（４ＮＨ２）、Ｔｙｒ（Ｍｅ）、Ｎｔｙｒ、Ｎｐｈｅ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｐａ、Ｃｐｇ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｈｌｅ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｍｅｔ、Ｎｌｅ、ＯｃｔＧｌｙ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ、Ｎｖａ；
ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、Ａｓｐ、Ｇｌｕ又はＨｇｌであり；
Ｐ６が、ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、Ａｓｐ、Ｇｌｕ又はＨｇｌ；
Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｈａｒ、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｐａ、Ｃｐｇ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｈｌｅ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｍｅｔ、Ｎｌｅ、ＯｃｔＧｌｙ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ又はＮｖａであり；
Ｐ７が、ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、Ａｓｐ、Ｇｌｕ又はＨｇｌ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｐａ、Ｃｐｇ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｈｌｅ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｍｅｔ、Ｎｌｅ、ＯｃｔＧｌｙ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ又はＮｖａであり；
Ｐ８が、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｈａｒ又はＡｒｇであり；
Ｐ９が、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｈａｒ、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ；
ＤＤａｂ、ＤＤａｂ（ｉＰｒ）、ＤＤａｐ、ＤＤａｐ（ｉＰｒ）、ＤＬｙｓ、ＤＬｙｓ（ｉＰｒ）、ＤＯｒｎ、ＤＯｒｎ（ｉＰｒ）、ＤＡｒｇ；
ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｐａ、Ｃｐｇ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｈｌｅ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｍｅｔ、Ｎｌｅ、ＯｃｔＧｌｙ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ又はＮｖａであり；
Ｐ１０が、Ａｓｎ、Ｓｅｒ又はＴｈｒであり；
Ｐ１１が、ＤＤａｂ、ＤＤａｂ（ｉＰｒ）、ＤＤａｐ、ＤＤａｐ（ｉＰｒ）、ＤＬｙｓ、ＤＬｙｓ（ｉＰｒ）、ＤＯｒｎ、ＤＯｒｎ（ｉＰｒ）、ＤＡｒｇ；
ＤＣｉｔ、ＤＡｓｎ、ＤＧｌｎ、ＤＳｅｒ又はＤＴｈｒであり；
Ｐ１２が、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｈａｒ、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ；
ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｐａ、Ｃｐｇ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｈｌｅ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｍｅｔ、Ｎｌｅ、ＯｃｔＧｌｙ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ、Ｎｖａ；
Ｐｈｅ、Ｈｉｓ、Ｐｈｅ（３ＯＨ）、Ｐｈｅ（４Ｆ）、Ｐｈｅ（４ＯＣＦ３）、Ｔｒｐ（６Ｃｌ）、Ｔｙｒ（３Ｃｌ）、Ｔｙｒ（３Ｆ）、Ｔｙｒ（フェニル）、Ｔｒｐ、Ｔｙｒ、４Ｔｈｚ、Ｐｈｅ（４（４ヒドロキシフェノキシ））、Ｐｈｅ（４ＮＨ２）、Ｔｙｒ（Ｍｅ）、Ｎｔｙｒ又はＮｐｈｅであり；
Ｐ１３が、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｈａｒ、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ；
ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｐａ、Ｃｐｇ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｈｌｅ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｍｅｔ、Ｎｌｅ、ＯｃｔＧｌｙ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ又はＮｖａであり；
Ｐ１４が、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｈａｒ、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ；
ＤＤａｂ、ＤＤａｂ（ｉＰｒ）、ＤＤａｐ、ＤＤａｐ（ｉＰｒ）、ＤＬｙｓ、ＤＬｙｓ（ｉＰｒ）、ＤＯｒｎ、ＤＯｒｎ（ｉＰｒ）、ＤＡｒｇ；
ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｐａ、Ｃｐｇ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｈｌｅ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｍｅｔ、Ｎｌｅ、ＯｃｔＧｌｙ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ、Ｎｖａ；
Ｐｈｅ、Ｈｉｓ、Ｐｈｅ（３ＯＨ）、Ｐｈｅ（４Ｆ）、Ｐｈｅ（４ＯＣＦ３）、Ｔｒｐ（６Ｃｌ）、Ｔｙｒ（３Ｃｌ）、Ｔｙｒ（３Ｆ）、Ｔｙｒ（フェニル）、Ｔｒｐ、Ｔｙｒ、４Ｔｈｚ、Ｐｈｅ（４（４ヒドロキシフェノキシ））、Ｐｈｅ（４ＮＨ２）、Ｔｙｒ（Ｍｅ）、Ｎｔｙｒ又はＮｐｈｅであり；
Ｐ１５が、Ｐｒａ、Ａｂｕ（４Ｎ３）；
Ｄａｂ、Ｄａｐ；
Ｃｙｓ、Ｈｃｙ、ＮＭｅＣｙｓ、Ｐｅｎ；
Ａｓｐ、Ｇｌｕ又はＨｇＩであり；
Ｐ１６が、Ｐｈｅ、Ｈｉｓ、Ｐｈｅ（３ＯＨ）、Ｐｈｅ（４Ｆ）、Ｐｈｅ（４ＯＣＦ３）、Ｔｒｐ（６Ｃｌ）、Ｔｙｒ（３Ｃｌ）、Ｔｙｒ（３Ｆ）、Ｔｙｒ（フェニル）、Ｔｒｐ、Ｔｙｒ、４Ｔｈｚ、Ｐｈｅ（４（４ヒドロキシフェノキシ））、Ｐｈｅ（４ＮＨ２）、Ｔｙｒ（Ｍｅ）、Ｎｔｙｒ、Ｎｐｈｅ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｐａ、Ｃｐｇ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｈｌｅ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｍｅｔ、Ｎｌｅ、ＯｃｔＧｌｙ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ又はＮｖａである、化合物であって、
存在する場合、Ｐ４におけるＣｙｓ、Ｈｃｙ、ＮＭｅＣｙｓ若しくはＰｅｎ及び存在する場合、Ｐ１５におけるＣｙｓ、Ｈｃｙ、ＮＭｅＣｙｓ若しくはＰｅｎは、任意選択的に、Ｐ４とＰ１５との間にジスルフィド架橋を形成するか；又は
存在する場合、Ｐ４におけるＤａｂ若しくはＤａｐ及び存在する場合、Ｐ１５におけるＡｓｐ、Ｇｌｕ若しくはＨｇＩは、任意選択的に、Ｐ４とＰ１５との間にラクタム架橋を形成するか；又は
存在する場合、Ｐ４におけるＡｓｐ、Ｇｌｕ若しくはＨｇＩ及び存在する場合、Ｐ１５におけるＤａｂ若しくはＤａｐは、任意選択的に、Ｐ４とＰ１５との間にラクタム架橋を形成するか；又は
存在する場合、Ｐ４におけるＰｒａ及び存在する場合、Ｐ１５におけるＡｂｕ（４Ｎ３）は、任意選択的に、Ｐ４とＰ１５との間に１，２，３－トリアゾール架橋を形成するか；又は
存在する場合、Ｐ４におけるＡｂｕ（４Ｎ３）及び存在する場合、Ｐ１５におけるＰｒａは、任意選択的に、Ｐ４とＰ１５との間に１，２，３－トリアゾール架橋を形成し；
但し、位置Ｐ６、Ｐ８、Ｐ９及びＰ１１～Ｐ１４における７つのアミノ酸残基のうちの少なくとも５つのアミノ酸残基は、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｈａｒ、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ、ＤＤａｂ、ＤＤａｂ（ｉＰｒ）、ＤＤａｐ、ＤＤａｐ（ｉＰｒ）、ＤＬｙｓ、ＤＬｙｓ（ｉＰｒ）、ＤＯｒｎ、ＤＯｒｎ（ｉＰｒ）又はＤＡｒｇから選択される塩基性アミノ酸残基である、化合物又はその互変異性体、回転異性体、塩、水和物若しくは溶媒和物に関する。
Ｐ１が、Ａｂｕ、ｔＢｕＧｌｙ又はＶａｌであり；
Ｐ１のアミノ基が、任意選択的に、グアニジノ基（Ｇｕａ）又はテトラメチルグアニジノ（ＴＭＧ）基によって置換されており；
Ｐ２が、Ｈｙｐ；
Ｐｒｏ；Ｐｒｏ（（４Ｓ）Ｆ）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）Ｆ）、Ｐｒｏ（４、４Ｆ２）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）ＯＭｅ）又はＰｒｏ（３，４デヒドロ）であり；
Ｐ３が、Ｈｌｅ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ又はＮｌｅであり；
Ｐ４が、Ｐｒａ、Ａｂｕ（４Ｎ３）；
Ｄａｂ、Ｄａｐ；
Ｃｙｓ、Ｈｃｙ、ＮＭｅＣｙｓ、Ｐｅｎ；
Ａｓｐ、Ｇｌｕ又はＨｇＩであり；
Ｐ５が、Ｐｈｅ、Ｈｉｓ、Ｐｈｅ（３ＯＨ）、Ｐｈｅ（４Ｆ）、Ｐｈｅ（４ＯＣＦ３）、Ｔｒｐ（６Ｃｌ）、Ｔｙｒ（３Ｃｌ）、Ｔｙｒ（３Ｆ）、Ｔｙｒ（フェニル）、Ｔｒｐ、Ｔｙｒ、４Ｔｈｚ、Ｐｈｅ（４（４ヒドロキシフェノキシ））、Ｐｈｅ（４ＮＨ２）、Ｔｙｒ（Ｍｅ）、Ｎｔｙｒ、Ｎｐｈｅ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｐａ、Ｃｐｇ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｈｌｅ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｍｅｔ、Ｎｌｅ、ＯｃｔＧｌｙ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ、Ｎｖａ；
ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、Ａｓｐ、Ｇｌｕ又はＨｇｌであり；
Ｐ６が、ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、Ａｓｐ、Ｇｌｕ又はＨｇｌ；
Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｈａｒ、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｐａ、Ｃｐｇ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｈｌｅ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｍｅｔ、Ｎｌｅ、ＯｃｔＧｌｙ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ又はＮｖａであり；
Ｐ７が、ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、Ａｓｐ、Ｇｌｕ又はＨｇｌ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｐａ、Ｃｐｇ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｈｌｅ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｍｅｔ、Ｎｌｅ、ＯｃｔＧｌｙ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ又はＮｖａであり；
Ｐ８が、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｈａｒ又はＡｒｇであり；
Ｐ９が、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｈａｒ、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ；
ＤＤａｂ、ＤＤａｂ（ｉＰｒ）、ＤＤａｐ、ＤＤａｐ（ｉＰｒ）、ＤＬｙｓ、ＤＬｙｓ（ｉＰｒ）、ＤＯｒｎ、ＤＯｒｎ（ｉＰｒ）、ＤＡｒｇ；
ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｐａ、Ｃｐｇ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｈｌｅ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｍｅｔ、Ｎｌｅ、ＯｃｔＧｌｙ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ又はＮｖａであり；
Ｐ１０が、Ａｓｎ、Ｓｅｒ又はＴｈｒであり；
Ｐ１１が、ＤＤａｂ、ＤＤａｂ（ｉＰｒ）、ＤＤａｐ、ＤＤａｐ（ｉＰｒ）、ＤＬｙｓ、ＤＬｙｓ（ｉＰｒ）、ＤＯｒｎ、ＤＯｒｎ（ｉＰｒ）、ＤＡｒｇ；
ＤＣｉｔ、ＤＡｓｎ、ＤＧｌｎ、ＤＳｅｒ又はＤＴｈｒであり；
Ｐ１２が、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｈａｒ、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ；
ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｐａ、Ｃｐｇ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｈｌｅ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｍｅｔ、Ｎｌｅ、ＯｃｔＧｌｙ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ、Ｎｖａ；
Ｐｈｅ、Ｈｉｓ、Ｐｈｅ（３ＯＨ）、Ｐｈｅ（４Ｆ）、Ｐｈｅ（４ＯＣＦ３）、Ｔｒｐ（６Ｃｌ）、Ｔｙｒ（３Ｃｌ）、Ｔｙｒ（３Ｆ）、Ｔｙｒ（フェニル）、Ｔｒｐ、Ｔｙｒ、４Ｔｈｚ、Ｐｈｅ（４（４ヒドロキシフェノキシ））、Ｐｈｅ（４ＮＨ２）、Ｔｙｒ（Ｍｅ）、Ｎｔｙｒ又はＮｐｈｅであり；
Ｐ１３が、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｈａｒ、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ；
ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｐａ、Ｃｐｇ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｈｌｅ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｍｅｔ、Ｎｌｅ、ＯｃｔＧｌｙ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ又はＮｖａであり；
Ｐ１４が、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｈａｒ、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ；
ＤＤａｂ、ＤＤａｂ（ｉＰｒ）、ＤＤａｐ、ＤＤａｐ（ｉＰｒ）、ＤＬｙｓ、ＤＬｙｓ（ｉＰｒ）、ＤＯｒｎ、ＤＯｒｎ（ｉＰｒ）、ＤＡｒｇ；
ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｐａ、Ｃｐｇ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｈｌｅ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｍｅｔ、Ｎｌｅ、ＯｃｔＧｌｙ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ、Ｎｖａ；
Ｐｈｅ、Ｈｉｓ、Ｐｈｅ（３ＯＨ）、Ｐｈｅ（４Ｆ）、Ｐｈｅ（４ＯＣＦ３）、Ｔｒｐ（６Ｃｌ）、Ｔｙｒ（３Ｃｌ）、Ｔｙｒ（３Ｆ）、Ｔｙｒ（フェニル）、Ｔｒｐ、Ｔｙｒ、４Ｔｈｚ、Ｐｈｅ（４（４ヒドロキシフェノキシ））、Ｐｈｅ（４ＮＨ２）、Ｔｙｒ（Ｍｅ）、Ｎｔｙｒ又はＮｐｈｅであり；
Ｐ１５が、Ｐｒａ、Ａｂｕ（４Ｎ３）；
Ｄａｂ、Ｄａｐ；
Ｃｙｓ、Ｈｃｙ、ＮＭｅＣｙｓ、Ｐｅｎ；
Ａｓｐ、Ｇｌｕ又はＨｇＩであり；
Ｐ１６が、Ｐｈｅ、Ｈｉｓ、Ｐｈｅ（３ＯＨ）、Ｐｈｅ（４Ｆ）、Ｐｈｅ（４ＯＣＦ３）、Ｔｒｐ（６Ｃｌ）、Ｔｙｒ（３Ｃｌ）、Ｔｙｒ（３Ｆ）、Ｔｙｒ（フェニル）、Ｔｒｐ、Ｔｙｒ、４Ｔｈｚ、Ｐｈｅ（４（４ヒドロキシフェノキシ））、Ｐｈｅ（４ＮＨ２）、Ｔｙｒ（Ｍｅ）、Ｎｔｙｒ、Ｎｐｈｅ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｐａ、Ｃｐｇ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｈｌｅ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｍｅｔ、Ｎｌｅ、ＯｃｔＧｌｙ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ又はＮｖａである、化合物であって、
存在する場合、Ｐ４におけるＣｙｓ、Ｈｃｙ、ＮＭｅＣｙｓ若しくはＰｅｎ及び存在する場合、Ｐ１５におけるＣｙｓ、Ｈｃｙ、ＮＭｅＣｙｓ若しくはＰｅｎは、任意選択的に、Ｐ４とＰ１５との間にジスルフィド架橋を形成するか；又は
存在する場合、Ｐ４におけるＤａｂ若しくはＤａｐ及び存在する場合、Ｐ１５におけるＡｓｐ、Ｇｌｕ若しくはＨｇＩは、任意選択的に、Ｐ４とＰ１５との間にラクタム架橋を形成するか；又は
存在する場合、Ｐ４におけるＡｓｐ、Ｇｌｕ若しくはＨｇＩ及び存在する場合、Ｐ１５におけるＤａｂ若しくはＤａｐは、任意選択的に、Ｐ４とＰ１５との間にラクタム架橋を形成するか；又は
存在する場合、Ｐ４におけるＰｒａ及び存在する場合、Ｐ１５におけるＡｂｕ（４Ｎ３）は、任意選択的に、Ｐ４とＰ１５との間に１，２，３－トリアゾール架橋を形成するか；又は
存在する場合、Ｐ４におけるＡｂｕ（４Ｎ３）及び存在する場合、Ｐ１５におけるＰｒａは、任意選択的に、Ｐ４とＰ１５との間に１，２，３－トリアゾール架橋を形成し；
但し、位置Ｐ６、Ｐ８、Ｐ９及びＰ１１～Ｐ１４における７つのアミノ酸残基のうちの少なくとも５つのアミノ酸残基は、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｈａｒ、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ、ＤＤａｂ、ＤＤａｂ（ｉＰｒ）、ＤＤａｐ、ＤＤａｐ（ｉＰｒ）、ＤＬｙｓ、ＤＬｙｓ（ｉＰｒ）、ＤＯｒｎ、ＤＯｒｎ（ｉＰｒ）又はＤＡｒｇから選択される塩基性アミノ酸残基である、化合物又はその互変異性体、回転異性体、塩、水和物若しくは溶媒和物に関する。
【0010】
第１の態様のより好ましい実施形態は、
Ｐ１が、Ａｂｕ、ｔＢｕＧｌｙ、Ｖａｌであり；
Ｐ１のアミノ基が、任意選択的に、グアニジノ基（Ｇｕａ）又はテトラメチルグアニジノ（ＴＭＧ）基によって置換されており；
Ｐ２が、Ｈｙｐ；
Ｐｒｏ；Ｐｒｏ（（４Ｓ）Ｆ）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）Ｆ）、Ｐｒｏ（４，４Ｆ２）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）ＯＭｅ）又はＰｒｏ（３，４デヒドロ）であり；
Ｐ３が、Ｃｐｇ又はＩｌｅであり；
Ｐ４が、Ｄａｂ、Ｄａｐ；
Ｃｙｓ、Ｐｅｎ；
Ａｓｐ又はＧｌｕであり；
Ｐ５が、Ｐｈｅ、Ｈｉｓ、Ｐｈｅ（３ＯＨ）、Ｐｈｅ（４Ｆ）、Ｐｈｅ（４ＯＣＦ３）、Ｔｒｐ（６Ｃｌ）、Ｔｙｒ（３Ｃｌ）、Ｔｙｒ（３Ｆ）、Ｔｙｒ（フェニル）、Ｔｒｐ、Ｔｙｒ、４Ｔｈｚ、Ｐｈｅ（４（４ヒドロキシフェノキシ））、Ｐｈｅ（４ＮＨ２）、Ｔｙｒ（Ｍｅ）、Ｎｔｙｒ又はＮｐｈｅ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｐａ、Ｃｐｇ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｈｌｅ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｍｅｔ、Ｎｌｅ、ＯｃｔＧｌｙ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ、Ｎｖａ；
ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、Ａｓｐ、Ｇｌｕ又はＨｇｌであり；
Ｐ６が、ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、Ａｓｐ、Ｇｌｕ、Ｈｇｌ；
Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｈａｒ、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｐａ、Ｃｐｇ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｈｌｅ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｍｅｔ、Ｎｌｅ、ＯｃｔＧｌｙ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ又はＮｖａであり；
Ｐ７が、ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、Ａｓｐ、Ｇｌｕ、Ｈｇｌ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｐａ、Ｃｐｇ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｈｌｅ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｍｅｔ、Ｎｌｅ、ＯｃｔＧｌｙ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ又はＮｖａであり；
Ｐ８が、Ａｒｇであり；
Ｐ９が、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｈａｒ、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ；
ＤＤａｂ、ＤＤａｂ（ｉＰｒ）、ＤＤａｐ、ＤＤａｐ（ｉＰｒ）、ＤＬｙｓ、ＤＬｙｓ（ｉＰｒ）、ＤＯｒｎ、ＤＯｒｎ（ｉＰｒ）、ＤＡｒｇ；
ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｐａ、Ｃｐｇ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｈｌｅ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｍｅｔ、Ｎｌｅ、ＯｃｔＧｌｙ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ又はＮｖａであり；
Ｐ１０が、Ａｓｎ、Ｓｅｒ又はＴｈｒであり；
Ｐ１１が、ＤＤａｂ、ＤＤａｂ（ｉＰｒ）、ＤＤａｐ、ＤＤａｐ（ｉＰｒ）、ＤＬｙｓ、ＤＬｙｓ（ｉＰｒ）、ＤＯｒｎ、ＤＯｒｎ（ｉＰｒ）、ＤＡｒｇ；
ＤＣｉｔ、ＤＡｓｎ、ＤＧｌｎ、ＤＳｅｒ又はＤＴｈｒであり；
Ｐ１２が、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｈａｒ、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ；
ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｐａ、Ｃｐｇ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｈｌｅ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｍｅｔ、Ｎｌｅ、ＯｃｔＧｌｙ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ、Ｎｖａ；
Ｐｈｅ、Ｈｉｓ、Ｐｈｅ（３ＯＨ）、Ｐｈｅ（４Ｆ）、Ｐｈｅ（４ＯＣＦ３）、Ｔｒｐ（６Ｃｌ）、Ｔｙｒ（３Ｃｌ）、Ｔｙｒ（３Ｆ）、Ｔｙｒ（フェニル）、Ｔｒｐ、Ｔｙｒ、４Ｔｈｚ、Ｐｈｅ（４（４ヒドロキシフェノキシ））、Ｐｈｅ（４ＮＨ２）、Ｔｙｒ（Ｍｅ）、Ｎｔｙｒ又はＮｐｈｅであり；
Ｐ１３が、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｈａｒ、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ；
ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｐａ、Ｃｐｇ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｈｌｅ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｍｅｔ、Ｎｌｅ、ＯｃｔＧｌｙ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ又はＮｖａであり；
Ｐ１４が、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｈａｒ、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ；
ＤＤａｂ、ＤＤａｂ（ｉＰｒ）、ＤＤａｐ、ＤＤａｐ（ｉＰｒ）、ＤＬｙｓ、ＤＬｙｓ（ｉＰｒ）、ＤＯｒｎ、ＤＯｒｎ（ｉＰｒ）、ＤＡｒｇ；
ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｐａ、Ｃｐｇ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｈｌｅ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｍｅｔ、Ｎｌｅ、ＯｃｔＧｌｙ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ、Ｎｖａ；
Ｐｈｅ、Ｈｉｓ、Ｐｈｅ（３ＯＨ）、Ｐｈｅ（４Ｆ）、Ｐｈｅ（４ＯＣＦ３）、Ｔｒｐ（６Ｃｌ）、Ｔｙｒ（３Ｃｌ）、Ｔｙｒ（３Ｆ）、Ｔｙｒ（フェニル）、Ｔｒｐ、Ｔｙｒ、４Ｔｈｚ、Ｐｈｅ（４（４ヒドロキシフェノキシ））、Ｐｈｅ（４ＮＨ２）、Ｔｙｒ（Ｍｅ）、Ｎｔｙｒ又はＮｐｈｅであり；
Ｐ１５が、Ｄａｂ、Ｄａｐ；
Ｃｙｓ、Ｐｅｎ；
Ａｓｐ又はＧｌｕであり；
Ｐ１６が、Ｐｈｅ、Ｈｉｓ、Ｐｈｅ（３ＯＨ）、Ｐｈｅ（４Ｆ）、Ｐｈｅ（４ＯＣＦ３）、Ｔｒｐ（６Ｃｌ）、Ｔｙｒ（３Ｃｌ）、Ｔｙｒ（３Ｆ）、Ｔｙｒ（フェニル）、Ｔｒｐ、Ｔｙｒ、４Ｔｈｚ、Ｐｈｅ（４（４ヒドロキシフェノキシ））、Ｐｈｅ（４ＮＨ２）、Ｔｙｒ（Ｍｅ）、Ｎｔｙｒ、Ｎｐｈｅ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｐａ、Ｃｐｇ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｈｌｅ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｍｅｔ、Ｎｌｅ、ＯｃｔＧｌｙ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ又はＮｖａである、化合物であって、
存在する場合、Ｐ４におけるＣｙｓ若しくはＰｅｎ及び存在する場合、Ｐ１５におけるＣｙｓ若しくはＰｅｎは、任意選択的に、Ｐ４とＰ１５との間にジスルフィド架橋を形成するか；又は
存在する場合、Ｐ４におけるＤａｂ若しくはＤａｐ及び存在する場合、Ｐ１５におけるＡｓｐ若しくはＧｌｕは、任意選択的に、Ｐ４とＰ１５との間にラクタム架橋を形成するか；又は
存在する場合、Ｐ４におけるＡｓｐ若しくはＧｌｕ及び存在する場合、Ｐ１５におけるＤａｂ若しくはＤａｐは、任意選択的に、Ｐ４とＰ１５との間にラクタム架橋を形成し；
但し、位置Ｐ６、Ｐ８、Ｐ９及びＰ１１～Ｐ１４における７つのアミノ酸残基のうちの少なくとも５つのアミノ酸残基は、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｈａｒ、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ、ＤＤａｂ、ＤＤａｂ（ｉＰｒ）、ＤＤａｐ、ＤＤａｐ（ｉＰｒ）、ＤＬｙｓ、ＤＬｙｓ（ｉＰｒ）、ＤＯｒｎ、ＤＯｒｎ（ｉＰｒ）又はＤＡｒｇから選択される塩基性アミノ酸残基である、化合物又はその互変異性体、回転異性体、塩、水和物若しくは溶媒和物に関する。
Ｐ１が、Ａｂｕ、ｔＢｕＧｌｙ、Ｖａｌであり；
Ｐ１のアミノ基が、任意選択的に、グアニジノ基（Ｇｕａ）又はテトラメチルグアニジノ（ＴＭＧ）基によって置換されており；
Ｐ２が、Ｈｙｐ；
Ｐｒｏ；Ｐｒｏ（（４Ｓ）Ｆ）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）Ｆ）、Ｐｒｏ（４，４Ｆ２）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）ＯＭｅ）又はＰｒｏ（３，４デヒドロ）であり；
Ｐ３が、Ｃｐｇ又はＩｌｅであり；
Ｐ４が、Ｄａｂ、Ｄａｐ；
Ｃｙｓ、Ｐｅｎ；
Ａｓｐ又はＧｌｕであり；
Ｐ５が、Ｐｈｅ、Ｈｉｓ、Ｐｈｅ（３ＯＨ）、Ｐｈｅ（４Ｆ）、Ｐｈｅ（４ＯＣＦ３）、Ｔｒｐ（６Ｃｌ）、Ｔｙｒ（３Ｃｌ）、Ｔｙｒ（３Ｆ）、Ｔｙｒ（フェニル）、Ｔｒｐ、Ｔｙｒ、４Ｔｈｚ、Ｐｈｅ（４（４ヒドロキシフェノキシ））、Ｐｈｅ（４ＮＨ２）、Ｔｙｒ（Ｍｅ）、Ｎｔｙｒ又はＮｐｈｅ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｐａ、Ｃｐｇ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｈｌｅ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｍｅｔ、Ｎｌｅ、ＯｃｔＧｌｙ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ、Ｎｖａ；
ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、Ａｓｐ、Ｇｌｕ又はＨｇｌであり；
Ｐ６が、ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、Ａｓｐ、Ｇｌｕ、Ｈｇｌ；
Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｈａｒ、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｐａ、Ｃｐｇ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｈｌｅ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｍｅｔ、Ｎｌｅ、ＯｃｔＧｌｙ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ又はＮｖａであり；
Ｐ７が、ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、Ａｓｐ、Ｇｌｕ、Ｈｇｌ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｐａ、Ｃｐｇ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｈｌｅ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｍｅｔ、Ｎｌｅ、ＯｃｔＧｌｙ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ又はＮｖａであり；
Ｐ８が、Ａｒｇであり；
Ｐ９が、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｈａｒ、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ；
ＤＤａｂ、ＤＤａｂ（ｉＰｒ）、ＤＤａｐ、ＤＤａｐ（ｉＰｒ）、ＤＬｙｓ、ＤＬｙｓ（ｉＰｒ）、ＤＯｒｎ、ＤＯｒｎ（ｉＰｒ）、ＤＡｒｇ；
ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｐａ、Ｃｐｇ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｈｌｅ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｍｅｔ、Ｎｌｅ、ＯｃｔＧｌｙ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ又はＮｖａであり；
Ｐ１０が、Ａｓｎ、Ｓｅｒ又はＴｈｒであり；
Ｐ１１が、ＤＤａｂ、ＤＤａｂ（ｉＰｒ）、ＤＤａｐ、ＤＤａｐ（ｉＰｒ）、ＤＬｙｓ、ＤＬｙｓ（ｉＰｒ）、ＤＯｒｎ、ＤＯｒｎ（ｉＰｒ）、ＤＡｒｇ；
ＤＣｉｔ、ＤＡｓｎ、ＤＧｌｎ、ＤＳｅｒ又はＤＴｈｒであり；
Ｐ１２が、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｈａｒ、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ；
ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｐａ、Ｃｐｇ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｈｌｅ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｍｅｔ、Ｎｌｅ、ＯｃｔＧｌｙ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ、Ｎｖａ；
Ｐｈｅ、Ｈｉｓ、Ｐｈｅ（３ＯＨ）、Ｐｈｅ（４Ｆ）、Ｐｈｅ（４ＯＣＦ３）、Ｔｒｐ（６Ｃｌ）、Ｔｙｒ（３Ｃｌ）、Ｔｙｒ（３Ｆ）、Ｔｙｒ（フェニル）、Ｔｒｐ、Ｔｙｒ、４Ｔｈｚ、Ｐｈｅ（４（４ヒドロキシフェノキシ））、Ｐｈｅ（４ＮＨ２）、Ｔｙｒ（Ｍｅ）、Ｎｔｙｒ又はＮｐｈｅであり；
Ｐ１３が、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｈａｒ、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ；
ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｐａ、Ｃｐｇ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｈｌｅ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｍｅｔ、Ｎｌｅ、ＯｃｔＧｌｙ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ又はＮｖａであり；
Ｐ１４が、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｈａｒ、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ；
ＤＤａｂ、ＤＤａｂ（ｉＰｒ）、ＤＤａｐ、ＤＤａｐ（ｉＰｒ）、ＤＬｙｓ、ＤＬｙｓ（ｉＰｒ）、ＤＯｒｎ、ＤＯｒｎ（ｉＰｒ）、ＤＡｒｇ；
ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｐａ、Ｃｐｇ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｈｌｅ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｍｅｔ、Ｎｌｅ、ＯｃｔＧｌｙ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ、Ｎｖａ；
Ｐｈｅ、Ｈｉｓ、Ｐｈｅ（３ＯＨ）、Ｐｈｅ（４Ｆ）、Ｐｈｅ（４ＯＣＦ３）、Ｔｒｐ（６Ｃｌ）、Ｔｙｒ（３Ｃｌ）、Ｔｙｒ（３Ｆ）、Ｔｙｒ（フェニル）、Ｔｒｐ、Ｔｙｒ、４Ｔｈｚ、Ｐｈｅ（４（４ヒドロキシフェノキシ））、Ｐｈｅ（４ＮＨ２）、Ｔｙｒ（Ｍｅ）、Ｎｔｙｒ又はＮｐｈｅであり；
Ｐ１５が、Ｄａｂ、Ｄａｐ；
Ｃｙｓ、Ｐｅｎ；
Ａｓｐ又はＧｌｕであり；
Ｐ１６が、Ｐｈｅ、Ｈｉｓ、Ｐｈｅ（３ＯＨ）、Ｐｈｅ（４Ｆ）、Ｐｈｅ（４ＯＣＦ３）、Ｔｒｐ（６Ｃｌ）、Ｔｙｒ（３Ｃｌ）、Ｔｙｒ（３Ｆ）、Ｔｙｒ（フェニル）、Ｔｒｐ、Ｔｙｒ、４Ｔｈｚ、Ｐｈｅ（４（４ヒドロキシフェノキシ））、Ｐｈｅ（４ＮＨ２）、Ｔｙｒ（Ｍｅ）、Ｎｔｙｒ、Ｎｐｈｅ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｐａ、Ｃｐｇ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｈｌｅ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｍｅｔ、Ｎｌｅ、ＯｃｔＧｌｙ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ又はＮｖａである、化合物であって、
存在する場合、Ｐ４におけるＣｙｓ若しくはＰｅｎ及び存在する場合、Ｐ１５におけるＣｙｓ若しくはＰｅｎは、任意選択的に、Ｐ４とＰ１５との間にジスルフィド架橋を形成するか；又は
存在する場合、Ｐ４におけるＤａｂ若しくはＤａｐ及び存在する場合、Ｐ１５におけるＡｓｐ若しくはＧｌｕは、任意選択的に、Ｐ４とＰ１５との間にラクタム架橋を形成するか；又は
存在する場合、Ｐ４におけるＡｓｐ若しくはＧｌｕ及び存在する場合、Ｐ１５におけるＤａｂ若しくはＤａｐは、任意選択的に、Ｐ４とＰ１５との間にラクタム架橋を形成し；
但し、位置Ｐ６、Ｐ８、Ｐ９及びＰ１１～Ｐ１４における７つのアミノ酸残基のうちの少なくとも５つのアミノ酸残基は、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｈａｒ、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ、ＤＤａｂ、ＤＤａｂ（ｉＰｒ）、ＤＤａｐ、ＤＤａｐ（ｉＰｒ）、ＤＬｙｓ、ＤＬｙｓ（ｉＰｒ）、ＤＯｒｎ、ＤＯｒｎ（ｉＰｒ）又はＤＡｒｇから選択される塩基性アミノ酸残基である、化合物又はその互変異性体、回転異性体、塩、水和物若しくは溶媒和物に関する。
【0011】
第１の態様の他のより好ましい実施形態は、
Ｐ１が、Ａｂｕ、ｔＢｕＧｌｙ、Ｖａｌであり；
Ｐ１のアミノ基が、任意選択的に、グアニジノ基（Ｇｕａ）又はテトラメチルグアニジノ（ＴＭＧ）基によって置換されており；
Ｐ２が、Ｈｙｐ；
Ｐｒｏ；Ｐｒｏ（（４Ｓ）Ｆ）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）Ｆ）、Ｐｒｏ（４，４Ｆ２）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）ＯＭｅ）又はＰｒｏ（３，４デヒドロ）であり；
Ｐ３が、Ｉｌｅであり；
Ｐ４が、Ｄａｂ、Ｄａｐ；
Ｃｙｓ、Ｐｅｎ；
Ａｓｐ又はＧｌｕであり；
Ｐ５が、Ｐｈｅ、Ｈｉｓ、Ｐｈｅ（３ＯＨ）、Ｐｈｅ（４Ｆ）、Ｐｈｅ（４ＯＣＦ３）、Ｔｒｐ（６Ｃｌ）、Ｔｙｒ（３Ｃｌ）、Ｔｙｒ（３Ｆ）、Ｔｙｒ（フェニル）、Ｔｒｐ、Ｔｙｒ、４Ｔｈｚ、Ｐｈｅ（４（４ヒドロキシフェノキシ））、Ｐｈｅ（４ＮＨ２）、Ｔｙｒ（Ｍｅ）、Ｎｔｙｒ又はＮｐｈｅ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｐａ、Ｃｐｇ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｈｌｅ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｍｅｔ、Ｎｌｅ、ＯｃｔＧｌｙ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ、Ｎｖａ；
ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、Ａｓｐ、Ｇｌｕ又はＨｇｌであり；
Ｐ６が、ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、Ａｓｐ、Ｇｌｕ、Ｈｇｌ；
Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｈａｒ、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｐａ、Ｃｐｇ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｈｌｅ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｍｅｔ、Ｎｌｅ、ＯｃｔＧｌｙ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ又はＮｖａであり；
Ｐ７が、ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、Ａｓｐ、Ｇｌｕ、Ｈｇｌ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｐａ、Ｃｐｇ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｈｌｅ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｍｅｔ、Ｎｌｅ、ＯｃｔＧｌｙ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ又はＮｖａであり；
Ｐ８が、Ａｒｇであり；
Ｐ９が、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｈａｒ、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ；
ＤＤａｂ、ＤＤａｂ（ｉＰｒ）、ＤＤａｐ、ＤＤａｐ（ｉＰｒ）、ＤＬｙｓ、ＤＬｙｓ（ｉＰｒ）、ＤＯｒｎ、ＤＯｒｎ（ｉＰｒ）、ＤＡｒｇ；
ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｐａ、Ｃｐｇ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｈｌｅ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｍｅｔ、Ｎｌｅ、ＯｃｔＧｌｙ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ又はＮｖａであり；
Ｐ１０が、Ａｓｎ、Ｓｅｒ又はＴｈｒであり；
Ｐ１１が、ＤＤａｂ、ＤＤａｂ（ｉＰｒ）、ＤＤａｐ、ＤＤａｐ（ｉＰｒ）、ＤＬｙｓ、ＤＬｙｓ（ｉＰｒ）、ＤＯｒｎ、ＤＯｒｎ（ｉＰｒ）、ＤＡｒｇ；
ＤＣｉｔ、ＤＡｓｎ、ＤＧｌｎ、ＤＳｅｒ又はＤＴｈｒであり；
Ｐ１２が、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｈａｒ、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ；
ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｐａ、Ｃｐｇ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｈｌｅ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｍｅｔ、Ｎｌｅ、ＯｃｔＧｌｙ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ、Ｎｖａ；
Ｐｈｅ、Ｈｉｓ、Ｐｈｅ（３ＯＨ）、Ｐｈｅ（４Ｆ）、Ｐｈｅ（４ＯＣＦ３）、Ｔｒｐ（６Ｃｌ）、Ｔｙｒ（３Ｃｌ）、Ｔｙｒ（３Ｆ）、Ｔｙｒ（フェニル）、Ｔｒｐ、Ｔｙｒ、４Ｔｈｚ、Ｐｈｅ（４（４ヒドロキシフェノキシ））、Ｐｈｅ（４ＮＨ２）、Ｔｙｒ（Ｍｅ）、Ｎｔｙｒ又はＮｐｈｅであり；
Ｐ１３が、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｈａｒ、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ；
ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｐａ、Ｃｐｇ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｈｌｅ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｍｅｔ、Ｎｌｅ、ＯｃｔＧｌｙ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ又はＮｖａであり；
Ｐ１４が、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｈａｒ、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ；
ＤＤａｂ、ＤＤａｂ（ｉＰｒ）、ＤＤａｐ、ＤＤａｐ（ｉＰｒ）、ＤＬｙｓ、ＤＬｙｓ（ｉＰｒ）、ＤＯｒｎ、ＤＯｒｎ（ｉＰｒ）、ＤＡｒｇ；
ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｐａ、Ｃｐｇ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｈｌｅ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｍｅｔ、Ｎｌｅ、ＯｃｔＧｌｙ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ、Ｎｖａ；
Ｐｈｅ、Ｈｉｓ、Ｐｈｅ（３ＯＨ）、Ｐｈｅ（４Ｆ）、Ｐｈｅ（４ＯＣＦ３）、Ｔｒｐ（６Ｃｌ）、Ｔｙｒ（３Ｃｌ）、Ｔｙｒ（３Ｆ）、Ｔｙｒ（フェニル）、Ｔｒｐ、Ｔｙｒ、４Ｔｈｚ、Ｐｈｅ（４（４ヒドロキシフェノキシ））、Ｐｈｅ（４ＮＨ２）、Ｔｙｒ（Ｍｅ）、Ｎｔｙｒ又はＮｐｈｅであり；
Ｐ１５が、Ｄａｂ、Ｄａｐ；
Ｃｙｓ、Ｐｅｎ；
Ａｓｐ又はＧｌｕであり；
Ｐ１６が、Ｐｈｅ、Ｈｉｓ、Ｐｈｅ（３ＯＨ）、Ｐｈｅ（４Ｆ）、Ｐｈｅ（４ＯＣＦ３）、Ｔｒｐ（６Ｃｌ）、Ｔｙｒ（３Ｃｌ）、Ｔｙｒ（３Ｆ）、Ｔｙｒ（フェニル）、Ｔｒｐ、Ｔｙｒ、４Ｔｈｚ、Ｐｈｅ（４（４ヒドロキシフェノキシ））、Ｐｈｅ（４ＮＨ２）、Ｔｙｒ（Ｍｅ）、Ｎｔｙｒ、Ｎｐｈｅ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｐａ、Ｃｐｇ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｈｌｅ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｍｅｔ、Ｎｌｅ、ＯｃｔＧｌｙ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ又はＮｖａである、化合物であって、
存在する場合、Ｐ４におけるＣｙｓ若しくはＰｅｎ及び存在する場合、Ｐ１５におけるＣｙｓ若しくはＰｅｎは、任意選択的に、Ｐ４とＰ１５との間にジスルフィド架橋を形成するか；又は
存在する場合、Ｐ４におけるＤａｂ若しくはＤａｐ及び存在する場合、Ｐ１５におけるＡｓｐ若しくはＧｌｕは、任意選択的に、Ｐ４とＰ１５との間にラクタム架橋を形成するか；又は
存在する場合、Ｐ４におけるＡｓｐ若しくはＧｌｕ及び存在する場合、Ｐ１５におけるＤａｂ若しくはＤａｐは、任意選択的に、Ｐ４とＰ１５との間にラクタム架橋を形成し；
但し、位置Ｐ６、Ｐ８、Ｐ９及びＰ１１～Ｐ１４における７つのアミノ酸残基のうちの少なくとも５つのアミノ酸残基は、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｈａｒ、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ、ＤＤａｂ、ＤＤａｂ（ｉＰｒ）、ＤＤａｐ、ＤＤａｐ（ｉＰｒ）、ＤＬｙｓ、ＤＬｙｓ（ｉＰｒ）、ＤＯｒｎ、ＤＯｒｎ（ｉＰｒ）又はＤＡｒｇから選択される塩基性アミノ酸残基である、化合物又はその互変異性体、回転異性体、塩、水和物若しくは溶媒和物に関する。
Ｐ１が、Ａｂｕ、ｔＢｕＧｌｙ、Ｖａｌであり；
Ｐ１のアミノ基が、任意選択的に、グアニジノ基（Ｇｕａ）又はテトラメチルグアニジノ（ＴＭＧ）基によって置換されており；
Ｐ２が、Ｈｙｐ；
Ｐｒｏ；Ｐｒｏ（（４Ｓ）Ｆ）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）Ｆ）、Ｐｒｏ（４，４Ｆ２）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）ＯＭｅ）又はＰｒｏ（３，４デヒドロ）であり；
Ｐ３が、Ｉｌｅであり；
Ｐ４が、Ｄａｂ、Ｄａｐ；
Ｃｙｓ、Ｐｅｎ；
Ａｓｐ又はＧｌｕであり；
Ｐ５が、Ｐｈｅ、Ｈｉｓ、Ｐｈｅ（３ＯＨ）、Ｐｈｅ（４Ｆ）、Ｐｈｅ（４ＯＣＦ３）、Ｔｒｐ（６Ｃｌ）、Ｔｙｒ（３Ｃｌ）、Ｔｙｒ（３Ｆ）、Ｔｙｒ（フェニル）、Ｔｒｐ、Ｔｙｒ、４Ｔｈｚ、Ｐｈｅ（４（４ヒドロキシフェノキシ））、Ｐｈｅ（４ＮＨ２）、Ｔｙｒ（Ｍｅ）、Ｎｔｙｒ又はＮｐｈｅ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｐａ、Ｃｐｇ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｈｌｅ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｍｅｔ、Ｎｌｅ、ＯｃｔＧｌｙ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ、Ｎｖａ；
ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、Ａｓｐ、Ｇｌｕ又はＨｇｌであり；
Ｐ６が、ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、Ａｓｐ、Ｇｌｕ、Ｈｇｌ；
Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｈａｒ、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｐａ、Ｃｐｇ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｈｌｅ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｍｅｔ、Ｎｌｅ、ＯｃｔＧｌｙ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ又はＮｖａであり；
Ｐ７が、ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、Ａｓｐ、Ｇｌｕ、Ｈｇｌ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｐａ、Ｃｐｇ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｈｌｅ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｍｅｔ、Ｎｌｅ、ＯｃｔＧｌｙ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ又はＮｖａであり；
Ｐ８が、Ａｒｇであり；
Ｐ９が、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｈａｒ、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ；
ＤＤａｂ、ＤＤａｂ（ｉＰｒ）、ＤＤａｐ、ＤＤａｐ（ｉＰｒ）、ＤＬｙｓ、ＤＬｙｓ（ｉＰｒ）、ＤＯｒｎ、ＤＯｒｎ（ｉＰｒ）、ＤＡｒｇ；
ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｐａ、Ｃｐｇ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｈｌｅ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｍｅｔ、Ｎｌｅ、ＯｃｔＧｌｙ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ又はＮｖａであり；
Ｐ１０が、Ａｓｎ、Ｓｅｒ又はＴｈｒであり；
Ｐ１１が、ＤＤａｂ、ＤＤａｂ（ｉＰｒ）、ＤＤａｐ、ＤＤａｐ（ｉＰｒ）、ＤＬｙｓ、ＤＬｙｓ（ｉＰｒ）、ＤＯｒｎ、ＤＯｒｎ（ｉＰｒ）、ＤＡｒｇ；
ＤＣｉｔ、ＤＡｓｎ、ＤＧｌｎ、ＤＳｅｒ又はＤＴｈｒであり；
Ｐ１２が、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｈａｒ、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ；
ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｐａ、Ｃｐｇ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｈｌｅ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｍｅｔ、Ｎｌｅ、ＯｃｔＧｌｙ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ、Ｎｖａ；
Ｐｈｅ、Ｈｉｓ、Ｐｈｅ（３ＯＨ）、Ｐｈｅ（４Ｆ）、Ｐｈｅ（４ＯＣＦ３）、Ｔｒｐ（６Ｃｌ）、Ｔｙｒ（３Ｃｌ）、Ｔｙｒ（３Ｆ）、Ｔｙｒ（フェニル）、Ｔｒｐ、Ｔｙｒ、４Ｔｈｚ、Ｐｈｅ（４（４ヒドロキシフェノキシ））、Ｐｈｅ（４ＮＨ２）、Ｔｙｒ（Ｍｅ）、Ｎｔｙｒ又はＮｐｈｅであり；
Ｐ１３が、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｈａｒ、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ；
ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｐａ、Ｃｐｇ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｈｌｅ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｍｅｔ、Ｎｌｅ、ＯｃｔＧｌｙ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ又はＮｖａであり；
Ｐ１４が、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｈａｒ、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ；
ＤＤａｂ、ＤＤａｂ（ｉＰｒ）、ＤＤａｐ、ＤＤａｐ（ｉＰｒ）、ＤＬｙｓ、ＤＬｙｓ（ｉＰｒ）、ＤＯｒｎ、ＤＯｒｎ（ｉＰｒ）、ＤＡｒｇ；
ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｐａ、Ｃｐｇ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｈｌｅ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｍｅｔ、Ｎｌｅ、ＯｃｔＧｌｙ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ、Ｎｖａ；
Ｐｈｅ、Ｈｉｓ、Ｐｈｅ（３ＯＨ）、Ｐｈｅ（４Ｆ）、Ｐｈｅ（４ＯＣＦ３）、Ｔｒｐ（６Ｃｌ）、Ｔｙｒ（３Ｃｌ）、Ｔｙｒ（３Ｆ）、Ｔｙｒ（フェニル）、Ｔｒｐ、Ｔｙｒ、４Ｔｈｚ、Ｐｈｅ（４（４ヒドロキシフェノキシ））、Ｐｈｅ（４ＮＨ２）、Ｔｙｒ（Ｍｅ）、Ｎｔｙｒ又はＮｐｈｅであり；
Ｐ１５が、Ｄａｂ、Ｄａｐ；
Ｃｙｓ、Ｐｅｎ；
Ａｓｐ又はＧｌｕであり；
Ｐ１６が、Ｐｈｅ、Ｈｉｓ、Ｐｈｅ（３ＯＨ）、Ｐｈｅ（４Ｆ）、Ｐｈｅ（４ＯＣＦ３）、Ｔｒｐ（６Ｃｌ）、Ｔｙｒ（３Ｃｌ）、Ｔｙｒ（３Ｆ）、Ｔｙｒ（フェニル）、Ｔｒｐ、Ｔｙｒ、４Ｔｈｚ、Ｐｈｅ（４（４ヒドロキシフェノキシ））、Ｐｈｅ（４ＮＨ２）、Ｔｙｒ（Ｍｅ）、Ｎｔｙｒ、Ｎｐｈｅ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｐａ、Ｃｐｇ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｈｌｅ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｍｅｔ、Ｎｌｅ、ＯｃｔＧｌｙ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ又はＮｖａである、化合物であって、
存在する場合、Ｐ４におけるＣｙｓ若しくはＰｅｎ及び存在する場合、Ｐ１５におけるＣｙｓ若しくはＰｅｎは、任意選択的に、Ｐ４とＰ１５との間にジスルフィド架橋を形成するか；又は
存在する場合、Ｐ４におけるＤａｂ若しくはＤａｐ及び存在する場合、Ｐ１５におけるＡｓｐ若しくはＧｌｕは、任意選択的に、Ｐ４とＰ１５との間にラクタム架橋を形成するか；又は
存在する場合、Ｐ４におけるＡｓｐ若しくはＧｌｕ及び存在する場合、Ｐ１５におけるＤａｂ若しくはＤａｐは、任意選択的に、Ｐ４とＰ１５との間にラクタム架橋を形成し；
但し、位置Ｐ６、Ｐ８、Ｐ９及びＰ１１～Ｐ１４における７つのアミノ酸残基のうちの少なくとも５つのアミノ酸残基は、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｈａｒ、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ、ＤＤａｂ、ＤＤａｂ（ｉＰｒ）、ＤＤａｐ、ＤＤａｐ（ｉＰｒ）、ＤＬｙｓ、ＤＬｙｓ（ｉＰｒ）、ＤＯｒｎ、ＤＯｒｎ（ｉＰｒ）又はＤＡｒｇから選択される塩基性アミノ酸残基である、化合物又はその互変異性体、回転異性体、塩、水和物若しくは溶媒和物に関する。
【0012】
第１の態様の更なる実施形態は、
Ｐ１が、２ＯＨＶａｌ、Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、ｂｅｔａＧｌｙ、Ｃｈａ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｇｌｙ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｎｌｅ、Ｓａｒ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、Ｐｒｏ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ又はＮｖａであり；
Ｐ１のアミノ基が、任意選択的に、グアニジノ基（Ｇｕａ）又はテトラメチルグアニジノ（ＴＭＧ）基によって置換されており；
Ｐ２が、Ｈｙｐ；
Ｐｒｏ；Ｐｒｏ（（４Ｓ）Ｆ）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）Ｆ）、Ｐｒｏ（４，４Ｆ２）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）ＯＭｅ）、Ｐｒｏ（３，４デヒドロ）であり；
Ｐ３が、Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、ｂｅｔａＧｌｙ、Ｃｈａ、Ｃｐｇ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｇｌｙ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｎｌｅ、Ｓａｒ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、Ｐｒｏ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ又はＮｖａであり；
Ｐ４が、Ｐｒａ、Ａｂｕ（４Ｎ３）；
Ｄａｂ、Ｄａｐ；
Ｃｙｓ、Ｈｃｙ、ＮＭｅＣｙｓ、Ｐｅｎ；
Ａｓｐ、Ｇｌｕ又はＨｇＩであり；
Ｐ５が、Ｐｈｅ、Ｈｉｓ、Ｐｈｅ（３ＯＨ）、Ｐｈｅ（４Ｆ）、Ｔｒｐ（６Ｃｌ）、Ｔｒｐ、Ｔｙｒ、４Ｔｈｚ、Ｐｈｅ（４（４ヒドロキシフェノキシ））、Ｐｈｅ（４ＮＨ２）、Ｔｙｒ（Ｍｅ）、Ｎｔｙｒ、Ｎｐｈｅ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、ｂｅｔａＧｌｙ、Ｃｈａ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｇｌｙ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｎｌｅ、Ｓａｒ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、Ｐｒｏ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ、Ｎｖａ；
ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｈｙｐ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、Ａｓｐ、Ｇｌｕ又はＨｇｌであり；
Ｐ６が、ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｈｙｐ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、Ａｓｐ、Ｇｌｕ、Ｈｇｌ；
Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）ＮＨ２）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、ｂｅｔａＧｌｙ、Ｃｈａ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｇｌｙ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｎｌｅ、Ｓａｒ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、Ｐｒｏ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ又はＮｖａであり；
Ｐ７が、ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｈｙｐ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、Ａｓｐ、Ｇｌｕ、Ｈｇｌ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、ｂｅｔａＧｌｙ、Ｃｈａ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｇｌｙ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｎｌｅ、Ｓａｒ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、Ｐｒｏ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ又はＮｖａであり；
Ｐ８が、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）ＮＨ２）、Ａｒｇ又はＮＭｅＬｙｓであり；
Ｐ９が、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）ＮＨ２）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ；
ＤＤａｂ、ＤＤａｂ（ｉＰｒ）、ＤＤａｐ、ＤＤａｐ（ｉＰｒ）、ＤＬｙｓ、ＤＬｙｓ（ｉＰｒ）、ＤＯｒｎ、ＤＯｒｎ（ｉＰｒ）、ＤＡｒｇ；
ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｈｙｐ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ；
ＤＣｉｔ、ＤＡｓｎ、ＤＳｅｒ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、ｂｅｔａＧｌｙ、Ｃｈａ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｇｌｙ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｎｌｅ、Ｓａｒ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、Ｐｒｏ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ、Ｎｖａ；
ＤＡｌａ、ＤＶａｌ又はＤＩｌｅであり；
Ｐ１０が、ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｈｙｐ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒであり；
Ｐ１１が、ＤＤａｂ、ＤＤａｂ（ｉＰｒ）、ＤＤａｐ、ＤＤａｐ（ｉＰｒ）、ＤＬｙｓ、ＤＬｙｓ（ｉＰｒ）、ＤＯｒｎ、ＤＯｒｎ（ｉＰｒ）、ＤＡｒｇ；
ＤＣｉｔ、ＤＡｓｎ又はＤＳｅｒであり；
Ｐ１２が、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）ＮＨ２）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ；
ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｈｙｐ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、ｂｅｔａＧｌｙ、Ｃｈａ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｇｌｙ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｎｌｅ、Ｓａｒ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、Ｐｒｏ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ、Ｎｖａ；
Ｐｈｅ、Ｈｉｓ、Ｐｈｅ（３ＯＨ）、Ｐｈｅ（４Ｆ）、Ｔｒｐ（６Ｃｌ）、Ｔｒｐ、Ｔｙｒ、４Ｔｈｚ、Ｐｈｅ（４（４ヒドロキシフェノキシ））、Ｐｈｅ（４ＮＨ２）、Ｔｙｒ（Ｍｅ）、Ｎｔｙｒ又はＮｐｈｅであり；
Ｐ１３が、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）ＮＨ２）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ；
ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｈｙｐ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、ｂｅｔａＧｌｙ、Ｃｈａ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｇｌｙ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｎｌｅ、Ｓａｒ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、Ｐｒｏ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ又はＮｖａであり；
Ｐ１４が、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）ＮＨ２）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ；
ＤＤａｂ、ＤＤａｂ（ｉＰｒ）、ＤＤａｐ、ＤＤａｐ（ｉＰｒ）、ＤＬｙｓ、ＤＬｙｓ（ｉＰｒ）、ＤＯｒｎ、ＤＯｒｎ（ｉＰｒ）、ＤＡｒｇ；
ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｈｙｐ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ；
ＤＣｉｔ、ＤＡｓｎ又はＤＳｅｒ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、ｂｅｔａＧｌｙ、Ｃｈａ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｇｌｙ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｎｌｅ、Ｓａｒ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、Ｐｒｏ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ、Ｎｖａ；
ＤＡｌａ、ＤＶａｌ、ＤＩｌｅ；
Ｐｈｅ、Ｈｉｓ、Ｐｈｅ（３ＯＨ）、Ｐｈｅ（４Ｆ）、Ｔｒｐ（６Ｃｌ）、Ｔｒｐ、Ｔｙｒ、４Ｔｈｚ、Ｐｈｅ（４（４ヒドロキシフェノキシ））、Ｐｈｅ（４ＮＨ２）、Ｔｙｒ（Ｍｅ）、Ｎｔｙｒ、Ｎｐｈｅ又はＤＴｙｒであり；
Ｐ１５が、Ｐｒａ、Ａｂｕ（４Ｎ３）；
Ｄａｂ、Ｄａｐ；
Ｃｙｓ、Ｈｃｙ、ＮＭｅＣｙｓ、Ｐｅｎ；
Ａｓｐ、Ｇｌｕ又はＨｇＩであり；
Ｐ１６が、Ｐｈｅ、Ｈｉｓ、Ｐｈｅ（３ＯＨ）、Ｐｈｅ（４Ｆ）、Ｔｒｐ（６Ｃｌ）、Ｔｒｐ、Ｔｙｒ、４Ｔｈｚ、Ｐｈｅ（４（４ヒドロキシフェノキシ））、Ｐｈｅ（４ＮＨ２）、Ｔｙｒ（Ｍｅ）、Ｎｔｙｒ、Ｎｐｈｅ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、ｂｅｔａＧｌｙ、Ｃｈａ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｇｌｙ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｎｌｅ、Ｓａｒ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、Ｐｒｏ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ又はＮｖａである、化合物であって、
存在する場合、Ｐ４におけるＣｙｓ、Ｈｃｙ、ＮＭｅＣｙｓ若しくはＰｅｎ及び存在する場合、Ｐ１５におけるＣｙｓ、Ｈｃｙ、ＮＭｅＣｙｓ若しくはＰｅｎは、任意選択的に、Ｐ４とＰ１５との間にジスルフィド架橋を形成するか；又は
存在する場合、Ｐ４におけるＤａｂ若しくはＤａｐ及び存在する場合、Ｐ１５におけるＡｓｐ、Ｇｌｕ若しくはＨｇＩは、任意選択的に、Ｐ４とＰ１５との間にラクタム架橋を形成するか；又は
存在する場合、Ｐ４におけるＡｓｐ、Ｇｌｕ若しくはＨｇＩ及び存在する場合、Ｐ１５におけるＤａｂ若しくはＤａｐは、任意選択的に、Ｐ４とＰ１５との間にラクタム架橋を形成するか；又は
存在する場合、Ｐ４におけるＰｒａ及び存在する場合、Ｐ１５におけるＡｂｕ（４Ｎ３）は、任意選択的に、Ｐ４とＰ１５との間に１，２，３－トリアゾール架橋を形成するか；又は
存在する場合、Ｐ４におけるＡｂｕ（４Ｎ３）及び存在する場合、Ｐ１５におけるＰｒａは、任意選択的に、Ｐ４とＰ１５との間に１，２，３－トリアゾール架橋を形成し；
但し、位置Ｐ６、Ｐ８、Ｐ９及びＰ１１～Ｐ１４における７つのアミノ酸残基のうちの少なくとも５つのアミノ酸残基は、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）ＮＨ２）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ、ＤＤａｂ、ＤＤａｂ（ｉＰｒ）、ＤＤａｐ、ＤＤａｐ（ｉＰｒ）、ＤＬｙｓ、ＤＬｙｓ（ｉＰｒ）、ＤＯｒｎ、ＤＯｒｎ（ｉＰｒ）又はＤＡｒｇから選択される塩基性アミノ酸残基である、化合物又はその互変異性体、回転異性体、塩、水和物若しくは溶媒和物に関する。
Ｐ１が、２ＯＨＶａｌ、Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、ｂｅｔａＧｌｙ、Ｃｈａ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｇｌｙ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｎｌｅ、Ｓａｒ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、Ｐｒｏ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ又はＮｖａであり；
Ｐ１のアミノ基が、任意選択的に、グアニジノ基（Ｇｕａ）又はテトラメチルグアニジノ（ＴＭＧ）基によって置換されており；
Ｐ２が、Ｈｙｐ；
Ｐｒｏ；Ｐｒｏ（（４Ｓ）Ｆ）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）Ｆ）、Ｐｒｏ（４，４Ｆ２）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）ＯＭｅ）、Ｐｒｏ（３，４デヒドロ）であり；
Ｐ３が、Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、ｂｅｔａＧｌｙ、Ｃｈａ、Ｃｐｇ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｇｌｙ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｎｌｅ、Ｓａｒ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、Ｐｒｏ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ又はＮｖａであり；
Ｐ４が、Ｐｒａ、Ａｂｕ（４Ｎ３）；
Ｄａｂ、Ｄａｐ；
Ｃｙｓ、Ｈｃｙ、ＮＭｅＣｙｓ、Ｐｅｎ；
Ａｓｐ、Ｇｌｕ又はＨｇＩであり；
Ｐ５が、Ｐｈｅ、Ｈｉｓ、Ｐｈｅ（３ＯＨ）、Ｐｈｅ（４Ｆ）、Ｔｒｐ（６Ｃｌ）、Ｔｒｐ、Ｔｙｒ、４Ｔｈｚ、Ｐｈｅ（４（４ヒドロキシフェノキシ））、Ｐｈｅ（４ＮＨ２）、Ｔｙｒ（Ｍｅ）、Ｎｔｙｒ、Ｎｐｈｅ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、ｂｅｔａＧｌｙ、Ｃｈａ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｇｌｙ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｎｌｅ、Ｓａｒ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、Ｐｒｏ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ、Ｎｖａ；
ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｈｙｐ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、Ａｓｐ、Ｇｌｕ又はＨｇｌであり；
Ｐ６が、ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｈｙｐ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、Ａｓｐ、Ｇｌｕ、Ｈｇｌ；
Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）ＮＨ２）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、ｂｅｔａＧｌｙ、Ｃｈａ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｇｌｙ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｎｌｅ、Ｓａｒ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、Ｐｒｏ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ又はＮｖａであり；
Ｐ７が、ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｈｙｐ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、Ａｓｐ、Ｇｌｕ、Ｈｇｌ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、ｂｅｔａＧｌｙ、Ｃｈａ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｇｌｙ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｎｌｅ、Ｓａｒ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、Ｐｒｏ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ又はＮｖａであり；
Ｐ８が、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）ＮＨ２）、Ａｒｇ又はＮＭｅＬｙｓであり；
Ｐ９が、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）ＮＨ２）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ；
ＤＤａｂ、ＤＤａｂ（ｉＰｒ）、ＤＤａｐ、ＤＤａｐ（ｉＰｒ）、ＤＬｙｓ、ＤＬｙｓ（ｉＰｒ）、ＤＯｒｎ、ＤＯｒｎ（ｉＰｒ）、ＤＡｒｇ；
ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｈｙｐ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ；
ＤＣｉｔ、ＤＡｓｎ、ＤＳｅｒ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、ｂｅｔａＧｌｙ、Ｃｈａ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｇｌｙ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｎｌｅ、Ｓａｒ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、Ｐｒｏ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ、Ｎｖａ；
ＤＡｌａ、ＤＶａｌ又はＤＩｌｅであり；
Ｐ１０が、ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｈｙｐ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒであり；
Ｐ１１が、ＤＤａｂ、ＤＤａｂ（ｉＰｒ）、ＤＤａｐ、ＤＤａｐ（ｉＰｒ）、ＤＬｙｓ、ＤＬｙｓ（ｉＰｒ）、ＤＯｒｎ、ＤＯｒｎ（ｉＰｒ）、ＤＡｒｇ；
ＤＣｉｔ、ＤＡｓｎ又はＤＳｅｒであり；
Ｐ１２が、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）ＮＨ２）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ；
ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｈｙｐ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、ｂｅｔａＧｌｙ、Ｃｈａ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｇｌｙ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｎｌｅ、Ｓａｒ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、Ｐｒｏ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ、Ｎｖａ；
Ｐｈｅ、Ｈｉｓ、Ｐｈｅ（３ＯＨ）、Ｐｈｅ（４Ｆ）、Ｔｒｐ（６Ｃｌ）、Ｔｒｐ、Ｔｙｒ、４Ｔｈｚ、Ｐｈｅ（４（４ヒドロキシフェノキシ））、Ｐｈｅ（４ＮＨ２）、Ｔｙｒ（Ｍｅ）、Ｎｔｙｒ又はＮｐｈｅであり；
Ｐ１３が、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）ＮＨ２）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ；
ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｈｙｐ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、ｂｅｔａＧｌｙ、Ｃｈａ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｇｌｙ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｎｌｅ、Ｓａｒ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、Ｐｒｏ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ又はＮｖａであり；
Ｐ１４が、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）ＮＨ２）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ；
ＤＤａｂ、ＤＤａｂ（ｉＰｒ）、ＤＤａｐ、ＤＤａｐ（ｉＰｒ）、ＤＬｙｓ、ＤＬｙｓ（ｉＰｒ）、ＤＯｒｎ、ＤＯｒｎ（ｉＰｒ）、ＤＡｒｇ；
ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｈｙｐ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ；
ＤＣｉｔ、ＤＡｓｎ又はＤＳｅｒ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、ｂｅｔａＧｌｙ、Ｃｈａ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｇｌｙ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｎｌｅ、Ｓａｒ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、Ｐｒｏ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ、Ｎｖａ；
ＤＡｌａ、ＤＶａｌ、ＤＩｌｅ；
Ｐｈｅ、Ｈｉｓ、Ｐｈｅ（３ＯＨ）、Ｐｈｅ（４Ｆ）、Ｔｒｐ（６Ｃｌ）、Ｔｒｐ、Ｔｙｒ、４Ｔｈｚ、Ｐｈｅ（４（４ヒドロキシフェノキシ））、Ｐｈｅ（４ＮＨ２）、Ｔｙｒ（Ｍｅ）、Ｎｔｙｒ、Ｎｐｈｅ又はＤＴｙｒであり；
Ｐ１５が、Ｐｒａ、Ａｂｕ（４Ｎ３）；
Ｄａｂ、Ｄａｐ；
Ｃｙｓ、Ｈｃｙ、ＮＭｅＣｙｓ、Ｐｅｎ；
Ａｓｐ、Ｇｌｕ又はＨｇＩであり；
Ｐ１６が、Ｐｈｅ、Ｈｉｓ、Ｐｈｅ（３ＯＨ）、Ｐｈｅ（４Ｆ）、Ｔｒｐ（６Ｃｌ）、Ｔｒｐ、Ｔｙｒ、４Ｔｈｚ、Ｐｈｅ（４（４ヒドロキシフェノキシ））、Ｐｈｅ（４ＮＨ２）、Ｔｙｒ（Ｍｅ）、Ｎｔｙｒ、Ｎｐｈｅ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、ｂｅｔａＧｌｙ、Ｃｈａ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｇｌｙ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｎｌｅ、Ｓａｒ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、Ｐｒｏ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ又はＮｖａである、化合物であって、
存在する場合、Ｐ４におけるＣｙｓ、Ｈｃｙ、ＮＭｅＣｙｓ若しくはＰｅｎ及び存在する場合、Ｐ１５におけるＣｙｓ、Ｈｃｙ、ＮＭｅＣｙｓ若しくはＰｅｎは、任意選択的に、Ｐ４とＰ１５との間にジスルフィド架橋を形成するか；又は
存在する場合、Ｐ４におけるＤａｂ若しくはＤａｐ及び存在する場合、Ｐ１５におけるＡｓｐ、Ｇｌｕ若しくはＨｇＩは、任意選択的に、Ｐ４とＰ１５との間にラクタム架橋を形成するか；又は
存在する場合、Ｐ４におけるＡｓｐ、Ｇｌｕ若しくはＨｇＩ及び存在する場合、Ｐ１５におけるＤａｂ若しくはＤａｐは、任意選択的に、Ｐ４とＰ１５との間にラクタム架橋を形成するか；又は
存在する場合、Ｐ４におけるＰｒａ及び存在する場合、Ｐ１５におけるＡｂｕ（４Ｎ３）は、任意選択的に、Ｐ４とＰ１５との間に１，２，３－トリアゾール架橋を形成するか；又は
存在する場合、Ｐ４におけるＡｂｕ（４Ｎ３）及び存在する場合、Ｐ１５におけるＰｒａは、任意選択的に、Ｐ４とＰ１５との間に１，２，３－トリアゾール架橋を形成し；
但し、位置Ｐ６、Ｐ８、Ｐ９及びＰ１１～Ｐ１４における７つのアミノ酸残基のうちの少なくとも５つのアミノ酸残基は、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）ＮＨ２）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ、ＤＤａｂ、ＤＤａｂ（ｉＰｒ）、ＤＤａｐ、ＤＤａｐ（ｉＰｒ）、ＤＬｙｓ、ＤＬｙｓ（ｉＰｒ）、ＤＯｒｎ、ＤＯｒｎ（ｉＰｒ）又はＤＡｒｇから選択される塩基性アミノ酸残基である、化合物又はその互変異性体、回転異性体、塩、水和物若しくは溶媒和物に関する。
【0013】
第１の態様の更なる他の実施形態は、
Ｐ１が、２ＯＨＶａｌ、Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、ｂｅｔａＧｌｙ、Ｃｈａ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｇｌｙ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｎｌｅ、Ｓａｒ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、Ｐｒｏ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ又はＮｖａであり；
Ｐ１のアミノ基が、任意選択的に、グアニジノ基（Ｇｕａ）又はテトラメチルグアニジノ（ＴＭＧ）基によって置換されており；
Ｐ２が、Ｈｙｐ；
Ｐｒｏ；Ｐｒｏ（（４Ｓ）Ｆ）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）Ｆ）、Ｐｒｏ（４，４Ｆ２）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）ＯＭｅ）、Ｐｒｏ（３，４デヒドロ）であり；
Ｐ３が、Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、ｂｅｔａＧｌｙ、Ｃｈａ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｇｌｙ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｎｌｅ、Ｓａｒ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、Ｐｒｏ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ又はＮｖａであり；
Ｐ４が、Ｐｒａ、Ａｂｕ（４Ｎ３）；
Ｄａｂ、Ｄａｐ；
Ｃｙｓ、Ｈｃｙ、ＮＭｅＣｙｓ、Ｐｅｎ；
Ａｓｐ、Ｇｌｕ又はＨｇＩであり；
Ｐ５が、Ｐｈｅ、Ｈｉｓ、Ｐｈｅ（３ＯＨ）、Ｐｈｅ（４Ｆ）、Ｔｒｐ（６Ｃｌ）、Ｔｒｐ、Ｔｙｒ、４Ｔｈｚ、Ｐｈｅ（４（４ヒドロキシフェノキシ））、Ｐｈｅ（４ＮＨ２）、Ｔｙｒ（Ｍｅ）、Ｎｔｙｒ、Ｎｐｈｅ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、ｂｅｔａＧｌｙ、Ｃｈａ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｇｌｙ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｎｌｅ、Ｓａｒ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、Ｐｒｏ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ、Ｎｖａ；
ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｈｙｐ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、Ａｓｐ、Ｇｌｕ又はＨｇｌであり；
Ｐ６が、ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｈｙｐ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、Ａｓｐ、Ｇｌｕ、Ｈｇｌ；
Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）ＮＨ２）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、ｂｅｔａＧｌｙ、Ｃｈａ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｇｌｙ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｎｌｅ、Ｓａｒ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、Ｐｒｏ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ又はＮｖａであり；
Ｐ７が、ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｈｙｐ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、Ａｓｐ、Ｇｌｕ、Ｈｇｌ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、ｂｅｔａＧｌｙ、Ｃｈａ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｇｌｙ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｎｌｅ、Ｓａｒ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、Ｐｒｏ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ又はＮｖａであり；
Ｐ８が、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）ＮＨ２）、Ａｒｇ又はＮＭｅＬｙｓであり；
Ｐ９が、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）ＮＨ２）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ；
ＤＤａｂ、ＤＤａｂ（ｉＰｒ）、ＤＤａｐ、ＤＤａｐ（ｉＰｒ）、ＤＬｙｓ、ＤＬｙｓ（ｉＰｒ）、ＤＯｒｎ、ＤＯｒｎ（ｉＰｒ）、ＤＡｒｇ；
ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｈｙｐ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ；
ＤＣｉｔ、ＤＡｓｎ、ＤＳｅｒ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、ｂｅｔａＧｌｙ、Ｃｈａ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｇｌｙ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｎｌｅ、Ｓａｒ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、Ｐｒｏ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ、Ｎｖａ；
ＤＡｌａ、ＤＶａｌ又はＤＩｌｅであり；
Ｐ１０が、ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｈｙｐ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒであり；
Ｐ１１が、ＤＤａｂ、ＤＤａｂ（ｉＰｒ）、ＤＤａｐ、ＤＤａｐ（ｉＰｒ）、ＤＬｙｓ、ＤＬｙｓ（ｉＰｒ）、ＤＯｒｎ、ＤＯｒｎ（ｉＰｒ）、ＤＡｒｇ；
ＤＣｉｔ、ＤＡｓｎ又はＤＳｅｒであり；
Ｐ１２が、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）ＮＨ２）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ；
ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｈｙｐ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、ｂｅｔａＧｌｙ、Ｃｈａ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｇｌｙ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｎｌｅ、Ｓａｒ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、Ｐｒｏ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ、Ｎｖａ；
Ｐｈｅ、Ｈｉｓ、Ｐｈｅ（３ＯＨ）、Ｐｈｅ（４Ｆ）、Ｔｒｐ（６Ｃｌ）、Ｔｒｐ、Ｔｙｒ、４Ｔｈｚ、Ｐｈｅ（４（４ヒドロキシフェノキシ））、Ｐｈｅ（４ＮＨ２）、Ｔｙｒ（Ｍｅ）、Ｎｔｙｒ又はＮｐｈｅであり；
Ｐ１３が、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）ＮＨ２）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ；
ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｈｙｐ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、ｂｅｔａＧｌｙ、Ｃｈａ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｇｌｙ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｎｌｅ、Ｓａｒ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、Ｐｒｏ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ又はＮｖａであり；
Ｐ１４が、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）ＮＨ２）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ；
ＤＤａｂ、ＤＤａｂ（ｉＰｒ）、ＤＤａｐ、ＤＤａｐ（ｉＰｒ）、ＤＬｙｓ、ＤＬｙｓ（ｉＰｒ）、ＤＯｒｎ、ＤＯｒｎ（ｉＰｒ）、ＤＡｒｇ；
ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｈｙｐ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ；
ＤＣｉｔ、ＤＡｓｎ又はＤＳｅｒ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、ｂｅｔａＧｌｙ、Ｃｈａ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｇｌｙ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｎｌｅ、Ｓａｒ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、Ｐｒｏ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ、Ｎｖａ；
ＤＡｌａ、ＤＶａｌ、ＤＩｌｅ；
Ｐｈｅ、Ｈｉｓ、Ｐｈｅ（３ＯＨ）、Ｐｈｅ（４Ｆ）、Ｔｒｐ（６Ｃｌ）、Ｔｒｐ、Ｔｙｒ、４Ｔｈｚ、Ｐｈｅ（４（４ヒドロキシフェノキシ））、Ｐｈｅ（４ＮＨ２）、Ｔｙｒ（Ｍｅ）、Ｎｔｙｒ、Ｎｐｈｅ又はＤＴｙｒであり；
Ｐ１５が、Ｐｒａ、Ａｂｕ（４Ｎ３）；
Ｄａｂ、Ｄａｐ；
Ｃｙｓ、Ｈｃｙ、ＮＭｅＣｙｓ、Ｐｅｎ；
Ａｓｐ、Ｇｌｕ又はＨｇＩであり；
Ｐ１６が、Ｐｈｅ、Ｈｉｓ、Ｐｈｅ（３ＯＨ）、Ｐｈｅ（４Ｆ）、Ｔｒｐ（６Ｃｌ）、Ｔｒｐ、Ｔｙｒ、４Ｔｈｚ、Ｐｈｅ（４（４ヒドロキシフェノキシ））、Ｐｈｅ（４ＮＨ２）、Ｔｙｒ（Ｍｅ）、Ｎｔｙｒ、Ｎｐｈｅ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、ｂｅｔａＧｌｙ、Ｃｈａ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｇｌｙ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｎｌｅ、Ｓａｒ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、Ｐｒｏ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ又はＮｖａである、化合物であって、
存在する場合、Ｐ４におけるＣｙｓ、Ｈｃｙ、ＮＭｅＣｙｓ若しくはＰｅｎ及び存在する場合、Ｐ１５におけるＣｙｓ、Ｈｃｙ、ＮＭｅＣｙｓ若しくはＰｅｎは、任意選択的に、Ｐ４とＰ１５との間にジスルフィド架橋を形成するか；又は
存在する場合、Ｐ４におけるＤａｂ若しくはＤａｐ及び存在する場合、Ｐ１５におけるＡｓｐ、Ｇｌｕ若しくはＨｇＩは、任意選択的に、Ｐ４とＰ１５との間にラクタム架橋を形成するか；又は
存在する場合、Ｐ４におけるＡｓｐ、Ｇｌｕ若しくはＨｇＩ及び存在する場合、Ｐ１５におけるＤａｂ若しくはＤａｐは、任意選択的に、Ｐ４とＰ１５との間にラクタム架橋を形成するか；又は
存在する場合、Ｐ４におけるＰｒａ及び存在する場合、Ｐ１５におけるＡｂｕ（４Ｎ３）は、任意選択的に、Ｐ４とＰ１５との間に１，２，３－トリアゾール架橋を形成するか；又は
存在する場合、Ｐ４におけるＡｂｕ（４Ｎ３）及び存在する場合、Ｐ１５におけるＰｒａは、任意選択的に、Ｐ４とＰ１５との間に１，２，３－トリアゾール架橋を形成し；
但し、位置Ｐ６、Ｐ８、Ｐ９及びＰ１１～Ｐ１４における７つのアミノ酸残基のうちの少なくとも５つのアミノ酸残基は、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）ＮＨ２）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ、ＤＤａｂ、ＤＤａｂ（ｉＰｒ）、ＤＤａｐ、ＤＤａｐ（ｉＰｒ）、ＤＬｙｓ、ＤＬｙｓ（ｉＰｒ）、ＤＯｒｎ、ＤＯｒｎ（ｉＰｒ）又はＤＡｒｇから選択される塩基性アミノ酸残基である、化合物又はその互変異性体、回転異性体、塩、水和物若しくは溶媒和物に関する。
Ｐ１が、２ＯＨＶａｌ、Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、ｂｅｔａＧｌｙ、Ｃｈａ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｇｌｙ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｎｌｅ、Ｓａｒ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、Ｐｒｏ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ又はＮｖａであり；
Ｐ１のアミノ基が、任意選択的に、グアニジノ基（Ｇｕａ）又はテトラメチルグアニジノ（ＴＭＧ）基によって置換されており；
Ｐ２が、Ｈｙｐ；
Ｐｒｏ；Ｐｒｏ（（４Ｓ）Ｆ）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）Ｆ）、Ｐｒｏ（４，４Ｆ２）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）ＯＭｅ）、Ｐｒｏ（３，４デヒドロ）であり；
Ｐ３が、Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、ｂｅｔａＧｌｙ、Ｃｈａ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｇｌｙ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｎｌｅ、Ｓａｒ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、Ｐｒｏ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ又はＮｖａであり；
Ｐ４が、Ｐｒａ、Ａｂｕ（４Ｎ３）；
Ｄａｂ、Ｄａｐ；
Ｃｙｓ、Ｈｃｙ、ＮＭｅＣｙｓ、Ｐｅｎ；
Ａｓｐ、Ｇｌｕ又はＨｇＩであり；
Ｐ５が、Ｐｈｅ、Ｈｉｓ、Ｐｈｅ（３ＯＨ）、Ｐｈｅ（４Ｆ）、Ｔｒｐ（６Ｃｌ）、Ｔｒｐ、Ｔｙｒ、４Ｔｈｚ、Ｐｈｅ（４（４ヒドロキシフェノキシ））、Ｐｈｅ（４ＮＨ２）、Ｔｙｒ（Ｍｅ）、Ｎｔｙｒ、Ｎｐｈｅ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、ｂｅｔａＧｌｙ、Ｃｈａ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｇｌｙ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｎｌｅ、Ｓａｒ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、Ｐｒｏ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ、Ｎｖａ；
ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｈｙｐ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、Ａｓｐ、Ｇｌｕ又はＨｇｌであり；
Ｐ６が、ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｈｙｐ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、Ａｓｐ、Ｇｌｕ、Ｈｇｌ；
Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）ＮＨ２）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、ｂｅｔａＧｌｙ、Ｃｈａ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｇｌｙ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｎｌｅ、Ｓａｒ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、Ｐｒｏ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ又はＮｖａであり；
Ｐ７が、ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｈｙｐ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、Ａｓｐ、Ｇｌｕ、Ｈｇｌ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、ｂｅｔａＧｌｙ、Ｃｈａ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｇｌｙ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｎｌｅ、Ｓａｒ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、Ｐｒｏ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ又はＮｖａであり；
Ｐ８が、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）ＮＨ２）、Ａｒｇ又はＮＭｅＬｙｓであり；
Ｐ９が、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）ＮＨ２）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ；
ＤＤａｂ、ＤＤａｂ（ｉＰｒ）、ＤＤａｐ、ＤＤａｐ（ｉＰｒ）、ＤＬｙｓ、ＤＬｙｓ（ｉＰｒ）、ＤＯｒｎ、ＤＯｒｎ（ｉＰｒ）、ＤＡｒｇ；
ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｈｙｐ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ；
ＤＣｉｔ、ＤＡｓｎ、ＤＳｅｒ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、ｂｅｔａＧｌｙ、Ｃｈａ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｇｌｙ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｎｌｅ、Ｓａｒ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、Ｐｒｏ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ、Ｎｖａ；
ＤＡｌａ、ＤＶａｌ又はＤＩｌｅであり；
Ｐ１０が、ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｈｙｐ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒであり；
Ｐ１１が、ＤＤａｂ、ＤＤａｂ（ｉＰｒ）、ＤＤａｐ、ＤＤａｐ（ｉＰｒ）、ＤＬｙｓ、ＤＬｙｓ（ｉＰｒ）、ＤＯｒｎ、ＤＯｒｎ（ｉＰｒ）、ＤＡｒｇ；
ＤＣｉｔ、ＤＡｓｎ又はＤＳｅｒであり；
Ｐ１２が、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）ＮＨ２）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ；
ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｈｙｐ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、ｂｅｔａＧｌｙ、Ｃｈａ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｇｌｙ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｎｌｅ、Ｓａｒ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、Ｐｒｏ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ、Ｎｖａ；
Ｐｈｅ、Ｈｉｓ、Ｐｈｅ（３ＯＨ）、Ｐｈｅ（４Ｆ）、Ｔｒｐ（６Ｃｌ）、Ｔｒｐ、Ｔｙｒ、４Ｔｈｚ、Ｐｈｅ（４（４ヒドロキシフェノキシ））、Ｐｈｅ（４ＮＨ２）、Ｔｙｒ（Ｍｅ）、Ｎｔｙｒ又はＮｐｈｅであり；
Ｐ１３が、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）ＮＨ２）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ；
ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｈｙｐ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、ｂｅｔａＧｌｙ、Ｃｈａ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｇｌｙ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｎｌｅ、Ｓａｒ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、Ｐｒｏ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ又はＮｖａであり；
Ｐ１４が、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）ＮＨ２）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ；
ＤＤａｂ、ＤＤａｂ（ｉＰｒ）、ＤＤａｐ、ＤＤａｐ（ｉＰｒ）、ＤＬｙｓ、ＤＬｙｓ（ｉＰｒ）、ＤＯｒｎ、ＤＯｒｎ（ｉＰｒ）、ＤＡｒｇ；
ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｈｙｐ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ；
ＤＣｉｔ、ＤＡｓｎ又はＤＳｅｒ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、ｂｅｔａＧｌｙ、Ｃｈａ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｇｌｙ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｎｌｅ、Ｓａｒ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、Ｐｒｏ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ、Ｎｖａ；
ＤＡｌａ、ＤＶａｌ、ＤＩｌｅ；
Ｐｈｅ、Ｈｉｓ、Ｐｈｅ（３ＯＨ）、Ｐｈｅ（４Ｆ）、Ｔｒｐ（６Ｃｌ）、Ｔｒｐ、Ｔｙｒ、４Ｔｈｚ、Ｐｈｅ（４（４ヒドロキシフェノキシ））、Ｐｈｅ（４ＮＨ２）、Ｔｙｒ（Ｍｅ）、Ｎｔｙｒ、Ｎｐｈｅ又はＤＴｙｒであり；
Ｐ１５が、Ｐｒａ、Ａｂｕ（４Ｎ３）；
Ｄａｂ、Ｄａｐ；
Ｃｙｓ、Ｈｃｙ、ＮＭｅＣｙｓ、Ｐｅｎ；
Ａｓｐ、Ｇｌｕ又はＨｇＩであり；
Ｐ１６が、Ｐｈｅ、Ｈｉｓ、Ｐｈｅ（３ＯＨ）、Ｐｈｅ（４Ｆ）、Ｔｒｐ（６Ｃｌ）、Ｔｒｐ、Ｔｙｒ、４Ｔｈｚ、Ｐｈｅ（４（４ヒドロキシフェノキシ））、Ｐｈｅ（４ＮＨ２）、Ｔｙｒ（Ｍｅ）、Ｎｔｙｒ、Ｎｐｈｅ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、ｂｅｔａＧｌｙ、Ｃｈａ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｇｌｙ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｎｌｅ、Ｓａｒ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、Ｐｒｏ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ又はＮｖａである、化合物であって、
存在する場合、Ｐ４におけるＣｙｓ、Ｈｃｙ、ＮＭｅＣｙｓ若しくはＰｅｎ及び存在する場合、Ｐ１５におけるＣｙｓ、Ｈｃｙ、ＮＭｅＣｙｓ若しくはＰｅｎは、任意選択的に、Ｐ４とＰ１５との間にジスルフィド架橋を形成するか；又は
存在する場合、Ｐ４におけるＤａｂ若しくはＤａｐ及び存在する場合、Ｐ１５におけるＡｓｐ、Ｇｌｕ若しくはＨｇＩは、任意選択的に、Ｐ４とＰ１５との間にラクタム架橋を形成するか；又は
存在する場合、Ｐ４におけるＡｓｐ、Ｇｌｕ若しくはＨｇＩ及び存在する場合、Ｐ１５におけるＤａｂ若しくはＤａｐは、任意選択的に、Ｐ４とＰ１５との間にラクタム架橋を形成するか；又は
存在する場合、Ｐ４におけるＰｒａ及び存在する場合、Ｐ１５におけるＡｂｕ（４Ｎ３）は、任意選択的に、Ｐ４とＰ１５との間に１，２，３－トリアゾール架橋を形成するか；又は
存在する場合、Ｐ４におけるＡｂｕ（４Ｎ３）及び存在する場合、Ｐ１５におけるＰｒａは、任意選択的に、Ｐ４とＰ１５との間に１，２，３－トリアゾール架橋を形成し；
但し、位置Ｐ６、Ｐ８、Ｐ９及びＰ１１～Ｐ１４における７つのアミノ酸残基のうちの少なくとも５つのアミノ酸残基は、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）ＮＨ２）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ、ＤＤａｂ、ＤＤａｂ（ｉＰｒ）、ＤＤａｐ、ＤＤａｐ（ｉＰｒ）、ＤＬｙｓ、ＤＬｙｓ（ｉＰｒ）、ＤＯｒｎ、ＤＯｒｎ（ｉＰｒ）又はＤＡｒｇから選択される塩基性アミノ酸残基である、化合物又はその互変異性体、回転異性体、塩、水和物若しくは溶媒和物に関する。
【0014】
第１の態様の更なる実施形態の好ましい実施形態は、
Ｐ１が、Ａｂｕ、ｔＢｕＧｌｙ又はＶａｌであり；
Ｐ１のアミノ基が、任意選択的に、グアニジノ基（Ｇｕａ）又はテトラメチルグアニジノ（ＴＭＧ）基によって置換されており；
Ｐ２が、Ｈｙｐ；
Ｐｒｏ；Ｐｒｏ（（４Ｓ）Ｆ）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）Ｆ）、Ｐｒｏ（４，４Ｆ２）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）ＯＭｅ）又はＰｒｏ（３，４デヒドロ）であり；
Ｐ３が、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｃｐｇ又はＮｌｅであり；
Ｐ４が、Ｐｒａ、Ａｂｕ（４Ｎ３）；
Ｄａｂ、Ｄａｐ；
Ｃｙｓ、Ｈｃｙ、ＮＭｅＣｙｓ、Ｐｅｎ；
Ａｓｐ、Ｇｌｕ又はＨｇＩであり；
Ｐ５が、Ｐｈｅ、Ｈｉｓ、Ｐｈｅ（３ＯＨ）、Ｐｈｅ（４Ｆ）、Ｔｒｐ（６Ｃｌ）、Ｔｒｐ、Ｔｙｒ、４Ｔｈｚ、Ｐｈｅ（４（４ヒドロキシフェノキシ））、Ｐｈｅ（４ＮＨ２）、Ｔｙｒ（Ｍｅ）、Ｎｔｙｒ、Ｎｐｈｅ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｎｌｅ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ、Ｎｖａ；
ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、Ａｓｐ、Ｇｌｕ又はＨｇｌであり；
Ｐ６が、ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、Ａｓｐ、Ｇｌｕ、Ｈｇｌ；
Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｎｌｅ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ又はＮｖａであり；
Ｐ７が、ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、Ａｓｐ、Ｇｌｕ、Ｈｇｌ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｎｌｅ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ又はＮｖａであり；
Ｐ８が、Ａｇｂ、Ａｇｐ又はＡｒｇであり；
Ｐ９が、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ；
ＤＤａｂ、ＤＤａｂ（ｉＰｒ）、ＤＤａｐ、ＤＤａｐ（ｉＰｒ）、ＤＬｙｓ、ＤＬｙｓ（ｉＰｒ）、ＤＯｒｎ、ＤＯｒｎ（ｉＰｒ）、ＤＡｒｇ；
ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｎｌｅ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ又はＮｖａであり；
Ｐ１０が、Ａｓｎ、Ｓｅｒ又はＴｈｒであり；
Ｐ１１が、ＤＤａｂ、ＤＤａｂ（ｉＰｒ）、ＤＤａｐ、ＤＤａｐ（ｉＰｒ）、ＤＬｙｓ、ＤＬｙｓ（ｉＰｒ）、ＤＯｒｎ、ＤＯｒｎ（ｉＰｒ）、ＤＡｒｇ；
ＤＣｉｔ、ＤＡｓｎ又はＤＳｅｒであり；
Ｐ１２が、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ；
ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｎｌｅ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ、Ｎｖａ；
Ｐｈｅ、Ｈｉｓ、Ｐｈｅ（３ＯＨ）、Ｐｈｅ（４Ｆ）、Ｔｒｐ（６Ｃｌ）、Ｔｒｐ、Ｔｙｒ、４Ｔｈｚ、Ｐｈｅ（４（４ヒドロキシフェノキシ））、Ｐｈｅ（４ＮＨ２）、Ｔｙｒ（Ｍｅ）、Ｎｔｙｒ又はＮｐｈｅであり；
Ｐ１３が、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ；
ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｎｌｅ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ、Ｎｖａであり；
Ｐ１４が、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ；
ＤＤａｂ、ＤＤａｂ（ｉＰｒ）、ＤＤａｐ、ＤＤａｐ（ｉＰｒ）、ＤＬｙｓ、ＤＬｙｓ（ｉＰｒ）、ＤＯｒｎ、ＤＯｒｎ（ｉＰｒ）、ＤＡｒｇ；
ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｎｌｅ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ、Ｎｖａ；
Ｐｈｅ、Ｈｉｓ、Ｐｈｅ（３ＯＨ）、Ｐｈｅ（４Ｆ）、Ｔｒｐ（６Ｃｌ）、Ｔｒｐ、Ｔｙｒ、４Ｔｈｚ、Ｐｈｅ（４（４ヒドロキシフェノキシ））、Ｐｈｅ（４ＮＨ２）、Ｔｙｒ（Ｍｅ）、Ｎｔｙｒ又はＮｐｈｅであり；
Ｐ１５が、Ｐｒａ、Ａｂｕ（４Ｎ３）；
Ｄａｂ、Ｄａｐ；
Ｃｙｓ、Ｈｃｙ、ＮＭｅＣｙｓ、Ｐｅｎ；
Ａｓｐ、Ｇｌｕ又はＨｇＩであり；
Ｐ１６が、Ｐｈｅ、Ｈｉｓ、Ｐｈｅ（３ＯＨ）、Ｐｈｅ（４Ｆ）、Ｔｒｐ（６Ｃｌ）、Ｔｒｐ、Ｔｙｒ、４Ｔｈｚ、Ｐｈｅ（４（４ヒドロキシフェノキシ））、Ｐｈｅ（４ＮＨ２）、Ｔｙｒ（Ｍｅ）、Ｎｔｙｒ、Ｎｐｈｅ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｎｌｅ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ又はＮｖａである、化合物であって、
存在する場合、Ｐ４におけるＣｙｓ、Ｈｃｙ、ＮＭｅＣｙｓ若しくはＰｅｎ及び存在する場合、Ｐ１５におけるＣｙｓ、Ｈｃｙ、ＮＭｅＣｙｓ若しくはＰｅｎは、任意選択的に、Ｐ４とＰ１５との間にジスルフィド架橋を形成するか；又は
存在する場合、Ｐ４におけるＤａｂ若しくはＤａｐ及び存在する場合、Ｐ１５におけるＡｓｐ、Ｇｌｕ若しくはＨｇＩは、任意選択的に、Ｐ４とＰ１５との間にラクタム架橋を形成するか；又は
存在する場合、Ｐ４におけるＡｓｐ、Ｇｌｕ若しくはＨｇＩ及び存在する場合、Ｐ１５におけるＤａｂ若しくはＤａｐは、任意選択的に、Ｐ４とＰ１５との間にラクタム架橋を形成するか；又は
存在する場合、Ｐ４におけるＰｒａ及び存在する場合、Ｐ１５におけるＡｂｕ（４Ｎ３）は、任意選択的に、Ｐ４とＰ１５との間に１，２，３－トリアゾール架橋を形成するか；又は
存在する場合、Ｐ４におけるＡｂｕ（４Ｎ３）及び存在する場合、Ｐ１５におけるＰｒａは、任意選択的に、Ｐ４とＰ１５との間に１，２，３－トリアゾール架橋を形成し；
但し、位置Ｐ６、Ｐ８、Ｐ９及びＰ１１～Ｐ１４における７つのアミノ酸残基のうちの少なくとも５つのアミノ酸残基は、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ、ＤＤａｂ、ＤＤａｂ（ｉＰｒ）、ＤＤａｐ、ＤＤａｐ（ｉＰｒ）、ＤＬｙｓ、ＤＬｙｓ（ｉＰｒ）、ＤＯｒｎ、ＤＯｒｎ（ｉＰｒ）又はＤＡｒｇから選択される塩基性アミノ酸残基である、化合物又はその互変異性体、回転異性体、塩、水和物若しくは溶媒和物に関する。
Ｐ１が、Ａｂｕ、ｔＢｕＧｌｙ又はＶａｌであり；
Ｐ１のアミノ基が、任意選択的に、グアニジノ基（Ｇｕａ）又はテトラメチルグアニジノ（ＴＭＧ）基によって置換されており；
Ｐ２が、Ｈｙｐ；
Ｐｒｏ；Ｐｒｏ（（４Ｓ）Ｆ）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）Ｆ）、Ｐｒｏ（４，４Ｆ２）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）ＯＭｅ）又はＰｒｏ（３，４デヒドロ）であり；
Ｐ３が、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｃｐｇ又はＮｌｅであり；
Ｐ４が、Ｐｒａ、Ａｂｕ（４Ｎ３）；
Ｄａｂ、Ｄａｐ；
Ｃｙｓ、Ｈｃｙ、ＮＭｅＣｙｓ、Ｐｅｎ；
Ａｓｐ、Ｇｌｕ又はＨｇＩであり；
Ｐ５が、Ｐｈｅ、Ｈｉｓ、Ｐｈｅ（３ＯＨ）、Ｐｈｅ（４Ｆ）、Ｔｒｐ（６Ｃｌ）、Ｔｒｐ、Ｔｙｒ、４Ｔｈｚ、Ｐｈｅ（４（４ヒドロキシフェノキシ））、Ｐｈｅ（４ＮＨ２）、Ｔｙｒ（Ｍｅ）、Ｎｔｙｒ、Ｎｐｈｅ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｎｌｅ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ、Ｎｖａ；
ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、Ａｓｐ、Ｇｌｕ又はＨｇｌであり；
Ｐ６が、ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、Ａｓｐ、Ｇｌｕ、Ｈｇｌ；
Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｎｌｅ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ又はＮｖａであり；
Ｐ７が、ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、Ａｓｐ、Ｇｌｕ、Ｈｇｌ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｎｌｅ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ又はＮｖａであり；
Ｐ８が、Ａｇｂ、Ａｇｐ又はＡｒｇであり；
Ｐ９が、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ；
ＤＤａｂ、ＤＤａｂ（ｉＰｒ）、ＤＤａｐ、ＤＤａｐ（ｉＰｒ）、ＤＬｙｓ、ＤＬｙｓ（ｉＰｒ）、ＤＯｒｎ、ＤＯｒｎ（ｉＰｒ）、ＤＡｒｇ；
ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｎｌｅ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ又はＮｖａであり；
Ｐ１０が、Ａｓｎ、Ｓｅｒ又はＴｈｒであり；
Ｐ１１が、ＤＤａｂ、ＤＤａｂ（ｉＰｒ）、ＤＤａｐ、ＤＤａｐ（ｉＰｒ）、ＤＬｙｓ、ＤＬｙｓ（ｉＰｒ）、ＤＯｒｎ、ＤＯｒｎ（ｉＰｒ）、ＤＡｒｇ；
ＤＣｉｔ、ＤＡｓｎ又はＤＳｅｒであり；
Ｐ１２が、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ；
ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｎｌｅ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ、Ｎｖａ；
Ｐｈｅ、Ｈｉｓ、Ｐｈｅ（３ＯＨ）、Ｐｈｅ（４Ｆ）、Ｔｒｐ（６Ｃｌ）、Ｔｒｐ、Ｔｙｒ、４Ｔｈｚ、Ｐｈｅ（４（４ヒドロキシフェノキシ））、Ｐｈｅ（４ＮＨ２）、Ｔｙｒ（Ｍｅ）、Ｎｔｙｒ又はＮｐｈｅであり；
Ｐ１３が、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ；
ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｎｌｅ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ、Ｎｖａであり；
Ｐ１４が、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ；
ＤＤａｂ、ＤＤａｂ（ｉＰｒ）、ＤＤａｐ、ＤＤａｐ（ｉＰｒ）、ＤＬｙｓ、ＤＬｙｓ（ｉＰｒ）、ＤＯｒｎ、ＤＯｒｎ（ｉＰｒ）、ＤＡｒｇ；
ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｎｌｅ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ、Ｎｖａ；
Ｐｈｅ、Ｈｉｓ、Ｐｈｅ（３ＯＨ）、Ｐｈｅ（４Ｆ）、Ｔｒｐ（６Ｃｌ）、Ｔｒｐ、Ｔｙｒ、４Ｔｈｚ、Ｐｈｅ（４（４ヒドロキシフェノキシ））、Ｐｈｅ（４ＮＨ２）、Ｔｙｒ（Ｍｅ）、Ｎｔｙｒ又はＮｐｈｅであり；
Ｐ１５が、Ｐｒａ、Ａｂｕ（４Ｎ３）；
Ｄａｂ、Ｄａｐ；
Ｃｙｓ、Ｈｃｙ、ＮＭｅＣｙｓ、Ｐｅｎ；
Ａｓｐ、Ｇｌｕ又はＨｇＩであり；
Ｐ１６が、Ｐｈｅ、Ｈｉｓ、Ｐｈｅ（３ＯＨ）、Ｐｈｅ（４Ｆ）、Ｔｒｐ（６Ｃｌ）、Ｔｒｐ、Ｔｙｒ、４Ｔｈｚ、Ｐｈｅ（４（４ヒドロキシフェノキシ））、Ｐｈｅ（４ＮＨ２）、Ｔｙｒ（Ｍｅ）、Ｎｔｙｒ、Ｎｐｈｅ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｎｌｅ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ又はＮｖａである、化合物であって、
存在する場合、Ｐ４におけるＣｙｓ、Ｈｃｙ、ＮＭｅＣｙｓ若しくはＰｅｎ及び存在する場合、Ｐ１５におけるＣｙｓ、Ｈｃｙ、ＮＭｅＣｙｓ若しくはＰｅｎは、任意選択的に、Ｐ４とＰ１５との間にジスルフィド架橋を形成するか；又は
存在する場合、Ｐ４におけるＤａｂ若しくはＤａｐ及び存在する場合、Ｐ１５におけるＡｓｐ、Ｇｌｕ若しくはＨｇＩは、任意選択的に、Ｐ４とＰ１５との間にラクタム架橋を形成するか；又は
存在する場合、Ｐ４におけるＡｓｐ、Ｇｌｕ若しくはＨｇＩ及び存在する場合、Ｐ１５におけるＤａｂ若しくはＤａｐは、任意選択的に、Ｐ４とＰ１５との間にラクタム架橋を形成するか；又は
存在する場合、Ｐ４におけるＰｒａ及び存在する場合、Ｐ１５におけるＡｂｕ（４Ｎ３）は、任意選択的に、Ｐ４とＰ１５との間に１，２，３－トリアゾール架橋を形成するか；又は
存在する場合、Ｐ４におけるＡｂｕ（４Ｎ３）及び存在する場合、Ｐ１５におけるＰｒａは、任意選択的に、Ｐ４とＰ１５との間に１，２，３－トリアゾール架橋を形成し；
但し、位置Ｐ６、Ｐ８、Ｐ９及びＰ１１～Ｐ１４における７つのアミノ酸残基のうちの少なくとも５つのアミノ酸残基は、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ、ＤＤａｂ、ＤＤａｂ（ｉＰｒ）、ＤＤａｐ、ＤＤａｐ（ｉＰｒ）、ＤＬｙｓ、ＤＬｙｓ（ｉＰｒ）、ＤＯｒｎ、ＤＯｒｎ（ｉＰｒ）又はＤＡｒｇから選択される塩基性アミノ酸残基である、化合物又はその互変異性体、回転異性体、塩、水和物若しくは溶媒和物に関する。
【0015】
第１の態様の更なる実施形態の他の好ましい実施形態は、
Ｐ１が、Ａｂｕ、ｔＢｕＧｌｙ又はＶａｌであり；
Ｐ１のアミノ基が、任意選択的に、グアニジノ基（Ｇｕａ）又はテトラメチルグアニジノ（ＴＭＧ）基によって置換されており；
Ｐ２が、Ｈｙｐ；
Ｐｒｏ；Ｐｒｏ（（４Ｓ）Ｆ）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）Ｆ）、Ｐｒｏ（４，４Ｆ２）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）ＯＭｅ）又はＰｒｏ（３，４デヒドロ）であり；
Ｐ３が、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ又はＮｌｅであり；
Ｐ４が、Ｐｒａ、Ａｂｕ（４Ｎ３）；
Ｄａｂ、Ｄａｐ；
Ｃｙｓ、Ｈｃｙ、ＮＭｅＣｙｓ、Ｐｅｎ；
Ａｓｐ、Ｇｌｕ又はＨｇＩであり；
Ｐ５が、Ｐｈｅ、Ｈｉｓ、Ｐｈｅ（３ＯＨ）、Ｐｈｅ（４Ｆ）、Ｔｒｐ（６Ｃｌ）、Ｔｒｐ、Ｔｙｒ、４Ｔｈｚ、Ｐｈｅ（４（４ヒドロキシフェノキシ））、Ｐｈｅ（４ＮＨ２）、Ｔｙｒ（Ｍｅ）、Ｎｔｙｒ、Ｎｐｈｅ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｎｌｅ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ、Ｎｖａ；
ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、Ａｓｐ、Ｇｌｕ又はＨｇｌであり；
Ｐ６が、ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、Ａｓｐ、Ｇｌｕ、Ｈｇｌ；
Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｎｌｅ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ又はＮｖａであり；
Ｐ７が、ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、Ａｓｐ、Ｇｌｕ、Ｈｇｌ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｎｌｅ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ又はＮｖａであり；
Ｐ８が、Ａｇｂ、Ａｇｐ又はＡｒｇであり；
Ｐ９が、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ；
ＤＤａｂ、ＤＤａｂ（ｉＰｒ）、ＤＤａｐ、ＤＤａｐ（ｉＰｒ）、ＤＬｙｓ、ＤＬｙｓ（ｉＰｒ）、ＤＯｒｎ、ＤＯｒｎ（ｉＰｒ）、ＤＡｒｇ；
ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｎｌｅ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ又はＮｖａであり；
Ｐ１０が、Ａｓｎ、Ｓｅｒ又はＴｈｒであり；
Ｐ１１が、ＤＤａｂ、ＤＤａｂ（ｉＰｒ）、ＤＤａｐ、ＤＤａｐ（ｉＰｒ）、ＤＬｙｓ、ＤＬｙｓ（ｉＰｒ）、ＤＯｒｎ、ＤＯｒｎ（ｉＰｒ）、ＤＡｒｇ；
ＤＣｉｔ、ＤＡｓｎ又はＤＳｅｒであり；
Ｐ１２が、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ；
ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｎｌｅ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ、Ｎｖａ；
Ｐｈｅ、Ｈｉｓ、Ｐｈｅ（３ＯＨ）、Ｐｈｅ（４Ｆ）、Ｔｒｐ（６Ｃｌ）、Ｔｒｐ、Ｔｙｒ、４Ｔｈｚ、Ｐｈｅ（４（４ヒドロキシフェノキシ））、Ｐｈｅ（４ＮＨ２）、Ｔｙｒ（Ｍｅ）、Ｎｔｙｒ又はＮｐｈｅであり；
Ｐ１３が、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ；
ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｎｌｅ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ、Ｎｖａ；
Ｐ１４が、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ；
ＤＤａｂ、ＤＤａｂ（ｉＰｒ）、ＤＤａｐ、ＤＤａｐ（ｉＰｒ）、ＤＬｙｓ、ＤＬｙｓ（ｉＰｒ）、ＤＯｒｎ、ＤＯｒｎ（ｉＰｒ）、ＤＡｒｇ；
ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｎｌｅ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ、Ｎｖａ；
Ｐｈｅ、Ｈｉｓ、Ｐｈｅ（３ＯＨ）、Ｐｈｅ（４Ｆ）、Ｔｒｐ（６Ｃｌ）、Ｔｒｐ、Ｔｙｒ、４Ｔｈｚ、Ｐｈｅ（４（４ヒドロキシフェノキシ））、Ｐｈｅ（４ＮＨ２）、Ｔｙｒ（Ｍｅ）、Ｎｔｙｒ又はＮｐｈｅであり；
Ｐ１５が、Ｐｒａ、Ａｂｕ（４Ｎ３）；
Ｄａｂ、Ｄａｐ；
Ｃｙｓ、Ｈｃｙ、ＮＭｅＣｙｓ、Ｐｅｎ；
Ａｓｐ、Ｇｌｕ又はＨｇＩであり；
Ｐ１６が、Ｐｈｅ、Ｈｉｓ、Ｐｈｅ（３ＯＨ）、Ｐｈｅ（４Ｆ）、Ｔｒｐ（６Ｃｌ）、Ｔｒｐ、Ｔｙｒ、４Ｔｈｚ、Ｐｈｅ（４（４ヒドロキシフェノキシ））、Ｐｈｅ（４ＮＨ２）、Ｔｙｒ（Ｍｅ）、Ｎｔｙｒ、Ｎｐｈｅ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｎｌｅ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ又はＮｖａである、化合物であって、
存在する場合、Ｐ４におけるＣｙｓ、Ｈｃｙ、ＮＭｅＣｙｓ若しくはＰｅｎ及び存在する場合、Ｐ１５におけるＣｙｓ、Ｈｃｙ、ＮＭｅＣｙｓ若しくはＰｅｎは、任意選択的に、Ｐ４とＰ１５との間にジスルフィド架橋を形成するか；又は
存在する場合、Ｐ４におけるＤａｂ若しくはＤａｐ及び存在する場合、Ｐ１５におけるＡｓｐ、Ｇｌｕ若しくはＨｇＩは、任意選択的に、Ｐ４とＰ１５との間にラクタム架橋を形成するか；又は
存在する場合、Ｐ４にＡｓｐ、Ｇｌｕ若しくはＨｇＩ及び存在する場合、Ｐ１５におけるＤａｂ若しくはＤａｐは、任意選択的に、Ｐ４とＰ１５との間にラクタム架橋を形成するか；又は
存在する場合、Ｐ４におけるＰｒａ及び存在する場合、Ｐ１５におけるＡｂｕ（４Ｎ３）は、任意選択的に、Ｐ４とＰ１５との間に１，２，３－トリアゾール架橋を形成するか；又は
存在する場合、Ｐ４におけるＡｂｕ（４Ｎ３）及び存在する場合、Ｐ１５におけるＰｒａは、任意選択的に、Ｐ４とＰ１５との間に１，２，３－トリアゾール架橋を形成し；
但し、位置Ｐ６、Ｐ８、Ｐ９及びＰ１１～Ｐ１４における７つのアミノ酸残基のうちの少なくとも５つのアミノ酸残基は、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ、ＤＤａｂ、ＤＤａｂ（ｉＰｒ）、ＤＤａｐ、ＤＤａｐ（ｉＰｒ）、ＤＬｙｓ、ＤＬｙｓ（ｉＰｒ）、ＤＯｒｎ、ＤＯｒｎ（ｉＰｒ）又はＤＡｒｇから選択される塩基性アミノ酸残基である、化合物又はその互変異性体、回転異性体、塩、水和物若しくは溶媒和物に関する。
Ｐ１が、Ａｂｕ、ｔＢｕＧｌｙ又はＶａｌであり；
Ｐ１のアミノ基が、任意選択的に、グアニジノ基（Ｇｕａ）又はテトラメチルグアニジノ（ＴＭＧ）基によって置換されており；
Ｐ２が、Ｈｙｐ；
Ｐｒｏ；Ｐｒｏ（（４Ｓ）Ｆ）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）Ｆ）、Ｐｒｏ（４，４Ｆ２）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）ＯＭｅ）又はＰｒｏ（３，４デヒドロ）であり；
Ｐ３が、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ又はＮｌｅであり；
Ｐ４が、Ｐｒａ、Ａｂｕ（４Ｎ３）；
Ｄａｂ、Ｄａｐ；
Ｃｙｓ、Ｈｃｙ、ＮＭｅＣｙｓ、Ｐｅｎ；
Ａｓｐ、Ｇｌｕ又はＨｇＩであり；
Ｐ５が、Ｐｈｅ、Ｈｉｓ、Ｐｈｅ（３ＯＨ）、Ｐｈｅ（４Ｆ）、Ｔｒｐ（６Ｃｌ）、Ｔｒｐ、Ｔｙｒ、４Ｔｈｚ、Ｐｈｅ（４（４ヒドロキシフェノキシ））、Ｐｈｅ（４ＮＨ２）、Ｔｙｒ（Ｍｅ）、Ｎｔｙｒ、Ｎｐｈｅ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｎｌｅ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ、Ｎｖａ；
ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、Ａｓｐ、Ｇｌｕ又はＨｇｌであり；
Ｐ６が、ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、Ａｓｐ、Ｇｌｕ、Ｈｇｌ；
Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｎｌｅ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ又はＮｖａであり；
Ｐ７が、ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、Ａｓｐ、Ｇｌｕ、Ｈｇｌ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｎｌｅ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ又はＮｖａであり；
Ｐ８が、Ａｇｂ、Ａｇｐ又はＡｒｇであり；
Ｐ９が、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ；
ＤＤａｂ、ＤＤａｂ（ｉＰｒ）、ＤＤａｐ、ＤＤａｐ（ｉＰｒ）、ＤＬｙｓ、ＤＬｙｓ（ｉＰｒ）、ＤＯｒｎ、ＤＯｒｎ（ｉＰｒ）、ＤＡｒｇ；
ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｎｌｅ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ又はＮｖａであり；
Ｐ１０が、Ａｓｎ、Ｓｅｒ又はＴｈｒであり；
Ｐ１１が、ＤＤａｂ、ＤＤａｂ（ｉＰｒ）、ＤＤａｐ、ＤＤａｐ（ｉＰｒ）、ＤＬｙｓ、ＤＬｙｓ（ｉＰｒ）、ＤＯｒｎ、ＤＯｒｎ（ｉＰｒ）、ＤＡｒｇ；
ＤＣｉｔ、ＤＡｓｎ又はＤＳｅｒであり；
Ｐ１２が、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ；
ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｎｌｅ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ、Ｎｖａ；
Ｐｈｅ、Ｈｉｓ、Ｐｈｅ（３ＯＨ）、Ｐｈｅ（４Ｆ）、Ｔｒｐ（６Ｃｌ）、Ｔｒｐ、Ｔｙｒ、４Ｔｈｚ、Ｐｈｅ（４（４ヒドロキシフェノキシ））、Ｐｈｅ（４ＮＨ２）、Ｔｙｒ（Ｍｅ）、Ｎｔｙｒ又はＮｐｈｅであり；
Ｐ１３が、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ；
ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｎｌｅ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ、Ｎｖａ；
Ｐ１４が、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ；
ＤＤａｂ、ＤＤａｂ（ｉＰｒ）、ＤＤａｐ、ＤＤａｐ（ｉＰｒ）、ＤＬｙｓ、ＤＬｙｓ（ｉＰｒ）、ＤＯｒｎ、ＤＯｒｎ（ｉＰｒ）、ＤＡｒｇ；
ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｎｌｅ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ、Ｎｖａ；
Ｐｈｅ、Ｈｉｓ、Ｐｈｅ（３ＯＨ）、Ｐｈｅ（４Ｆ）、Ｔｒｐ（６Ｃｌ）、Ｔｒｐ、Ｔｙｒ、４Ｔｈｚ、Ｐｈｅ（４（４ヒドロキシフェノキシ））、Ｐｈｅ（４ＮＨ２）、Ｔｙｒ（Ｍｅ）、Ｎｔｙｒ又はＮｐｈｅであり；
Ｐ１５が、Ｐｒａ、Ａｂｕ（４Ｎ３）；
Ｄａｂ、Ｄａｐ；
Ｃｙｓ、Ｈｃｙ、ＮＭｅＣｙｓ、Ｐｅｎ；
Ａｓｐ、Ｇｌｕ又はＨｇＩであり；
Ｐ１６が、Ｐｈｅ、Ｈｉｓ、Ｐｈｅ（３ＯＨ）、Ｐｈｅ（４Ｆ）、Ｔｒｐ（６Ｃｌ）、Ｔｒｐ、Ｔｙｒ、４Ｔｈｚ、Ｐｈｅ（４（４ヒドロキシフェノキシ））、Ｐｈｅ（４ＮＨ２）、Ｔｙｒ（Ｍｅ）、Ｎｔｙｒ、Ｎｐｈｅ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｎｌｅ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ又はＮｖａである、化合物であって、
存在する場合、Ｐ４におけるＣｙｓ、Ｈｃｙ、ＮＭｅＣｙｓ若しくはＰｅｎ及び存在する場合、Ｐ１５におけるＣｙｓ、Ｈｃｙ、ＮＭｅＣｙｓ若しくはＰｅｎは、任意選択的に、Ｐ４とＰ１５との間にジスルフィド架橋を形成するか；又は
存在する場合、Ｐ４におけるＤａｂ若しくはＤａｐ及び存在する場合、Ｐ１５におけるＡｓｐ、Ｇｌｕ若しくはＨｇＩは、任意選択的に、Ｐ４とＰ１５との間にラクタム架橋を形成するか；又は
存在する場合、Ｐ４にＡｓｐ、Ｇｌｕ若しくはＨｇＩ及び存在する場合、Ｐ１５におけるＤａｂ若しくはＤａｐは、任意選択的に、Ｐ４とＰ１５との間にラクタム架橋を形成するか；又は
存在する場合、Ｐ４におけるＰｒａ及び存在する場合、Ｐ１５におけるＡｂｕ（４Ｎ３）は、任意選択的に、Ｐ４とＰ１５との間に１，２，３－トリアゾール架橋を形成するか；又は
存在する場合、Ｐ４におけるＡｂｕ（４Ｎ３）及び存在する場合、Ｐ１５におけるＰｒａは、任意選択的に、Ｐ４とＰ１５との間に１，２，３－トリアゾール架橋を形成し；
但し、位置Ｐ６、Ｐ８、Ｐ９及びＰ１１～Ｐ１４における７つのアミノ酸残基のうちの少なくとも５つのアミノ酸残基は、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ、ＤＤａｂ、ＤＤａｂ（ｉＰｒ）、ＤＤａｐ、ＤＤａｐ（ｉＰｒ）、ＤＬｙｓ、ＤＬｙｓ（ｉＰｒ）、ＤＯｒｎ、ＤＯｒｎ（ｉＰｒ）又はＤＡｒｇから選択される塩基性アミノ酸残基である、化合物又はその互変異性体、回転異性体、塩、水和物若しくは溶媒和物に関する。
【0016】
第１の態様の更なる実施形態のより好ましい実施形態は、
Ｐ１が、Ａｂｕ、ｔＢｕＧｌｙ又はＶａｌであり；
Ｐ１のアミノ基が、任意選択的に、グアニジノ基（Ｇｕａ）又はテトラメチルグアニジノ（ＴＭＧ）基によって置換されており；
Ｐ２が、Ｈｙｐ；
Ｐｒｏ；Ｐｒｏ（（４Ｓ）Ｆ）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）Ｆ）、Ｐｒｏ（４，４Ｆ２）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）ＯＭｅ）又はＰｒｏ（３，４デヒドロ）であり；
Ｐ３が、Ｃｐｇ又はＩｌｅであり；
Ｐ４が、Ｄａｂ、Ｄａｐ；
Ｃｙｓ、Ｐｅｎ；
Ａｓｐ又はＧｌｕであり；
Ｐ５が、Ｐｈｅ、Ｈｉｓ、Ｐｈｅ（３ＯＨ）、Ｐｈｅ（４Ｆ）、Ｔｒｐ（６Ｃｌ）、Ｔｒｐ、Ｔｙｒ、４Ｔｈｚ、Ｐｈｅ（４（４ヒドロキシフェノキシ））、Ｐｈｅ（４ＮＨ２）、Ｔｙｒ（Ｍｅ）、Ｎｔｙｒ、Ｎｐｈｅ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｇｌｙ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｎｌｅ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ、Ｎｖａ；
ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、Ａｓｐ、Ｇｌｕ又はＨｇｌであり；
Ｐ６が、ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、Ａｓｐ、Ｇｌｕ、Ｈｇｌ；
Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｇｌｙ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｎｌｅ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ又はＮｖａであり；
Ｐ７が、ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、Ａｓｐ、Ｇｌｕ、Ｈｇｌ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｎｌｅ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ又はＮｖａであり；
Ｐ８が、Ａｒｇであり；
Ｐ９が、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ；
ＤＤａｂ、ＤＤａｂ（ｉＰｒ）、ＤＤａｐ、ＤＤａｐ（ｉＰｒ）、ＤＬｙｓ、ＤＬｙｓ（ｉＰｒ）、ＤＯｒｎ、ＤＯｒｎ（ｉＰｒ）、ＤＡｒｇ；
ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｎｌｅ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ又はＮｖａであり；
Ｐ１０が、Ａｓｎ、Ｓｅｒ又はＴｈｒであり；
Ｐ１１が、ＤＤａｂ、ＤＤａｂ（ｉＰｒ）、ＤＤａｐ、ＤＤａｐ（ｉＰｒ）、ＤＬｙｓ、ＤＬｙｓ（ｉＰｒ）、ＤＯｒｎ、ＤＯｒｎ（ｉＰｒ）、ＤＡｒｇ；
ＤＣｉｔ、ＤＡｓｎ又はＤＳｅｒであり；
Ｐ１２が、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ；
ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｎｌｅ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ、Ｎｖａ；
Ｐｈｅ、Ｈｉｓ、Ｐｈｅ（３ＯＨ）、Ｐｈｅ（４Ｆ）、Ｔｒｐ（６Ｃｌ）、Ｔｒｐ、Ｔｙｒ、４Ｔｈｚ、Ｐｈｅ（４（４ヒドロキシフェノキシ））、Ｐｈｅ（４ＮＨ２）、Ｔｙｒ（Ｍｅ）、Ｎｔｙｒ又はＮｐｈｅであり；
Ｐ１３が、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ；
ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｎｌｅ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ又はＮｖａであり；
Ｐ１４が、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ；
ＤＤａｂ、ＤＤａｂ（ｉＰｒ）、ＤＤａｐ、ＤＤａｐ（ｉＰｒ）、ＤＬｙｓ、ＤＬｙｓ（ｉＰｒ）、ＤＯｒｎ、ＤＯｒｎ（ｉＰｒ）、ＤＡｒｇ；
ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｇｌｙ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｎｌｅ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ、Ｎｖａ；
Ｐｈｅ、Ｈｉｓ、Ｐｈｅ（３ＯＨ）、Ｐｈｅ（４Ｆ）、Ｔｒｐ（６Ｃｌ）、Ｔｒｐ、Ｔｙｒ、４Ｔｈｚ、Ｐｈｅ（４（４ヒドロキシフェノキシ））、Ｐｈｅ（４ＮＨ２）、Ｔｙｒ（Ｍｅ）、Ｎｔｙｒ又はＮｐｈｅであり；
Ｐ１５が、Ｄａｂ、Ｄａｐ；
Ｃｙｓ、Ｐｅｎ；
Ａｓｐ又はＧｌｕであり；
Ｐ１６が、Ｐｈｅ、Ｈｉｓ、Ｐｈｅ（３ＯＨ）、Ｐｈｅ（４Ｆ）、Ｔｒｐ（６Ｃｌ）、Ｔｒｐ、Ｔｙｒ、４Ｔｈｚ、Ｐｈｅ（４（４ヒドロキシフェノキシ））、Ｐｈｅ（４ＮＨ２）、Ｔｙｒ（Ｍｅ）、Ｎｔｙｒ、Ｎｐｈｅ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｇｌｙ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｎｌｅ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ又はＮｖａである、化合物であって、
存在する場合、Ｐ４におけるＣｙｓ若しくはＰｅｎ及び存在する場合、Ｐ１５におけるＣｙｓ若しくはＰｅｎは、任意選択的に、Ｐ４とＰ１５との間にジスルフィド架橋を形成するか；又は
存在する場合、Ｐ４におけるＤａｂ若しくはＤａｐ及び存在する場合、Ｐ１５におけるＡｓｐ若しくはＧｌｕは、任意選択的に、Ｐ４とＰ１５との間にラクタム架橋を形成するか；又は
存在する場合、Ｐ４におけるＡｓｐ若しくはＧｌｕ及び存在する場合、Ｐ１５におけるＤａｂ若しくはＤａｐは、任意選択的に、Ｐ４とＰ１５との間にラクタム架橋を形成し；
但し、位置Ｐ６、Ｐ８、Ｐ９及びＰ１１～Ｐ１４における７つのアミノ酸残基のうちの少なくとも５つのアミノ酸残基は、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ、ＤＤａｂ、ＤＤａｂ（ｉＰｒ）、ＤＤａｐ、ＤＤａｐ（ｉＰｒ）、ＤＬｙｓ、ＤＬｙｓ（ｉＰｒ）、ＤＯｒｎ、ＤＯｒｎ（ｉＰｒ）又はＤＡｒｇから選択される塩基性アミノ酸残基である、化合物又はその互変異性体、回転異性体、塩、水和物若しくは溶媒和物に関する。
Ｐ１が、Ａｂｕ、ｔＢｕＧｌｙ又はＶａｌであり；
Ｐ１のアミノ基が、任意選択的に、グアニジノ基（Ｇｕａ）又はテトラメチルグアニジノ（ＴＭＧ）基によって置換されており；
Ｐ２が、Ｈｙｐ；
Ｐｒｏ；Ｐｒｏ（（４Ｓ）Ｆ）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）Ｆ）、Ｐｒｏ（４，４Ｆ２）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）ＯＭｅ）又はＰｒｏ（３，４デヒドロ）であり；
Ｐ３が、Ｃｐｇ又はＩｌｅであり；
Ｐ４が、Ｄａｂ、Ｄａｐ；
Ｃｙｓ、Ｐｅｎ；
Ａｓｐ又はＧｌｕであり；
Ｐ５が、Ｐｈｅ、Ｈｉｓ、Ｐｈｅ（３ＯＨ）、Ｐｈｅ（４Ｆ）、Ｔｒｐ（６Ｃｌ）、Ｔｒｐ、Ｔｙｒ、４Ｔｈｚ、Ｐｈｅ（４（４ヒドロキシフェノキシ））、Ｐｈｅ（４ＮＨ２）、Ｔｙｒ（Ｍｅ）、Ｎｔｙｒ、Ｎｐｈｅ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｇｌｙ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｎｌｅ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ、Ｎｖａ；
ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、Ａｓｐ、Ｇｌｕ又はＨｇｌであり；
Ｐ６が、ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、Ａｓｐ、Ｇｌｕ、Ｈｇｌ；
Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｇｌｙ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｎｌｅ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ又はＮｖａであり；
Ｐ７が、ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、Ａｓｐ、Ｇｌｕ、Ｈｇｌ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｎｌｅ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ又はＮｖａであり；
Ｐ８が、Ａｒｇであり；
Ｐ９が、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ；
ＤＤａｂ、ＤＤａｂ（ｉＰｒ）、ＤＤａｐ、ＤＤａｐ（ｉＰｒ）、ＤＬｙｓ、ＤＬｙｓ（ｉＰｒ）、ＤＯｒｎ、ＤＯｒｎ（ｉＰｒ）、ＤＡｒｇ；
ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｎｌｅ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ又はＮｖａであり；
Ｐ１０が、Ａｓｎ、Ｓｅｒ又はＴｈｒであり；
Ｐ１１が、ＤＤａｂ、ＤＤａｂ（ｉＰｒ）、ＤＤａｐ、ＤＤａｐ（ｉＰｒ）、ＤＬｙｓ、ＤＬｙｓ（ｉＰｒ）、ＤＯｒｎ、ＤＯｒｎ（ｉＰｒ）、ＤＡｒｇ；
ＤＣｉｔ、ＤＡｓｎ又はＤＳｅｒであり；
Ｐ１２が、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ；
ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｎｌｅ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ、Ｎｖａ；
Ｐｈｅ、Ｈｉｓ、Ｐｈｅ（３ＯＨ）、Ｐｈｅ（４Ｆ）、Ｔｒｐ（６Ｃｌ）、Ｔｒｐ、Ｔｙｒ、４Ｔｈｚ、Ｐｈｅ（４（４ヒドロキシフェノキシ））、Ｐｈｅ（４ＮＨ２）、Ｔｙｒ（Ｍｅ）、Ｎｔｙｒ又はＮｐｈｅであり；
Ｐ１３が、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ；
ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｎｌｅ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ又はＮｖａであり；
Ｐ１４が、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ；
ＤＤａｂ、ＤＤａｂ（ｉＰｒ）、ＤＤａｐ、ＤＤａｐ（ｉＰｒ）、ＤＬｙｓ、ＤＬｙｓ（ｉＰｒ）、ＤＯｒｎ、ＤＯｒｎ（ｉＰｒ）、ＤＡｒｇ；
ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｇｌｙ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｎｌｅ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ、Ｎｖａ；
Ｐｈｅ、Ｈｉｓ、Ｐｈｅ（３ＯＨ）、Ｐｈｅ（４Ｆ）、Ｔｒｐ（６Ｃｌ）、Ｔｒｐ、Ｔｙｒ、４Ｔｈｚ、Ｐｈｅ（４（４ヒドロキシフェノキシ））、Ｐｈｅ（４ＮＨ２）、Ｔｙｒ（Ｍｅ）、Ｎｔｙｒ又はＮｐｈｅであり；
Ｐ１５が、Ｄａｂ、Ｄａｐ；
Ｃｙｓ、Ｐｅｎ；
Ａｓｐ又はＧｌｕであり；
Ｐ１６が、Ｐｈｅ、Ｈｉｓ、Ｐｈｅ（３ＯＨ）、Ｐｈｅ（４Ｆ）、Ｔｒｐ（６Ｃｌ）、Ｔｒｐ、Ｔｙｒ、４Ｔｈｚ、Ｐｈｅ（４（４ヒドロキシフェノキシ））、Ｐｈｅ（４ＮＨ２）、Ｔｙｒ（Ｍｅ）、Ｎｔｙｒ、Ｎｐｈｅ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｇｌｙ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｎｌｅ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ又はＮｖａである、化合物であって、
存在する場合、Ｐ４におけるＣｙｓ若しくはＰｅｎ及び存在する場合、Ｐ１５におけるＣｙｓ若しくはＰｅｎは、任意選択的に、Ｐ４とＰ１５との間にジスルフィド架橋を形成するか；又は
存在する場合、Ｐ４におけるＤａｂ若しくはＤａｐ及び存在する場合、Ｐ１５におけるＡｓｐ若しくはＧｌｕは、任意選択的に、Ｐ４とＰ１５との間にラクタム架橋を形成するか；又は
存在する場合、Ｐ４におけるＡｓｐ若しくはＧｌｕ及び存在する場合、Ｐ１５におけるＤａｂ若しくはＤａｐは、任意選択的に、Ｐ４とＰ１５との間にラクタム架橋を形成し；
但し、位置Ｐ６、Ｐ８、Ｐ９及びＰ１１～Ｐ１４における７つのアミノ酸残基のうちの少なくとも５つのアミノ酸残基は、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ、ＤＤａｂ、ＤＤａｂ（ｉＰｒ）、ＤＤａｐ、ＤＤａｐ（ｉＰｒ）、ＤＬｙｓ、ＤＬｙｓ（ｉＰｒ）、ＤＯｒｎ、ＤＯｒｎ（ｉＰｒ）又はＤＡｒｇから選択される塩基性アミノ酸残基である、化合物又はその互変異性体、回転異性体、塩、水和物若しくは溶媒和物に関する。
【0017】
第１の態様の更なる実施形態の他のより好ましい実施形態は、
Ｐ１が、Ａｂｕ、ｔＢｕＧｌｙ又はＶａｌであり；
Ｐ１のアミノ基が、任意選択的に、グアニジノ基（Ｇｕａ）又はテトラメチルグアニジノ（ＴＭＧ）基によって置換されており；
Ｐ２が、Ｈｙｐ；
Ｐｒｏ；Ｐｒｏ（（４Ｓ）Ｆ）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）Ｆ）、Ｐｒｏ（４，４Ｆ２）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）ＯＭｅ）又はＰｒｏ（３，４デヒドロ）であり；
Ｐ３が、Ｉｌｅであり；
Ｐ４が、Ｄａｂ、Ｄａｐ；
Ｃｙｓ、Ｐｅｎ；
Ａｓｐ又はＧｌｕであり；
Ｐ５が、Ｐｈｅ、Ｈｉｓ、Ｐｈｅ（３ＯＨ）、Ｐｈｅ（４Ｆ）、Ｔｒｐ（６Ｃｌ）、Ｔｒｐ、Ｔｙｒ、４Ｔｈｚ、Ｐｈｅ（４（４ヒドロキシフェノキシ））、Ｐｈｅ（４ＮＨ２）、Ｔｙｒ（Ｍｅ）、Ｎｔｙｒ、Ｎｐｈｅ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｇｌｙ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｎｌｅ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ、Ｎｖａ；
ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、Ａｓｐ、Ｇｌｕ又はＨｇｌであり；
Ｐ６が、ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、Ａｓｐ、Ｇｌｕ、Ｈｇｌ；
Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｇｌｙ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｎｌｅ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ又はＮｖａであり；
Ｐ７が、ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、Ａｓｐ、Ｇｌｕ、Ｈｇｌ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｎｌｅ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ又はＮｖａであり；
Ｐ８が、Ａｒｇであり；
Ｐ９が、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ；
ＤＤａｂ、ＤＤａｂ（ｉＰｒ）、ＤＤａｐ、ＤＤａｐ（ｉＰｒ）、ＤＬｙｓ、ＤＬｙｓ（ｉＰｒ）、ＤＯｒｎ、ＤＯｒｎ（ｉＰｒ）、ＤＡｒｇ；
ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｎｌｅ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ又はＮｖａであり；
Ｐ１０が、Ａｓｎ、Ｓｅｒ又はＴｈｒであり；
Ｐ１１が、ＤＤａｂ、ＤＤａｂ（ｉＰｒ）、ＤＤａｐ、ＤＤａｐ（ｉＰｒ）、ＤＬｙｓ、ＤＬｙｓ（ｉＰｒ）、ＤＯｒｎ、ＤＯｒｎ（ｉＰｒ）、ＤＡｒｇ；
ＤＣｉｔ、ＤＡｓｎ又はＤＳｅｒであり；
Ｐ１２が、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ；
ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｎｌｅ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ、Ｎｖａ；
Ｐｈｅ、Ｈｉｓ、Ｐｈｅ（３ＯＨ）、Ｐｈｅ（４Ｆ）、Ｔｒｐ（６Ｃｌ）、Ｔｒｐ、Ｔｙｒ、４Ｔｈｚ、Ｐｈｅ（４（４ヒドロキシフェノキシ））、Ｐｈｅ（４ＮＨ２）、Ｔｙｒ（Ｍｅ）、Ｎｔｙｒ又はＮｐｈｅであり；
Ｐ１３が、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ；
ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｎｌｅ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ又はＮｖａであり；
Ｐ１４が、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ；
ＤＤａｂ、ＤＤａｂ（ｉＰｒ）、ＤＤａｐ、ＤＤａｐ（ｉＰｒ）、ＤＬｙｓ、ＤＬｙｓ（ｉＰｒ）、ＤＯｒｎ、ＤＯｒｎ（ｉＰｒ）、ＤＡｒｇ；
ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｇｌｙ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｎｌｅ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ、Ｎｖａ；
Ｐｈｅ、Ｈｉｓ、Ｐｈｅ（３ＯＨ）、Ｐｈｅ（４Ｆ）、Ｔｒｐ（６Ｃｌ）、Ｔｒｐ、Ｔｙｒ、４Ｔｈｚ、Ｐｈｅ（４（４ヒドロキシフェノキシ））、Ｐｈｅ（４ＮＨ２）、Ｔｙｒ（Ｍｅ）、Ｎｔｙｒ又はＮｐｈｅであり；
Ｐ１５が、Ｄａｂ、Ｄａｐ；
Ｃｙｓ、Ｐｅｎ；
Ａｓｐ又はＧｌｕであり；
Ｐ１６が、Ｐｈｅ、Ｈｉｓ、Ｐｈｅ（３ＯＨ）、Ｐｈｅ（４Ｆ）、Ｔｒｐ（６Ｃｌ）、Ｔｒｐ、Ｔｙｒ、４Ｔｈｚ、Ｐｈｅ（４（４ヒドロキシフェノキシ））、Ｐｈｅ（４ＮＨ２）、Ｔｙｒ（Ｍｅ）、Ｎｔｙｒ、Ｎｐｈｅ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｇｌｙ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｎｌｅ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ又はＮｖａである、化合物であって、
存在する場合、Ｐ４におけるＣｙｓ若しくはＰｅｎ及び存在する場合、Ｐ１５におけるＣｙｓ若しくはＰｅｎは、任意選択的に、Ｐ４とＰ１５との間にジスルフィド架橋を形成するか；又は
存在する場合、Ｐ４におけるＤａｂ若しくはＤａｐ及び存在する場合、Ｐ１５におけるＡｓｐ若しくはＧｌｕは、任意選択的に、Ｐ４とＰ１５との間にラクタム架橋を形成するか；又は
存在する場合、Ｐ４におけるＡｓｐ若しくはＧｌｕ及び存在する場合、Ｐ１５におけるＤａｂ若しくはＤａｐは、任意選択的に、Ｐ４とＰ１５との間にラクタム架橋を形成し；
但し、位置Ｐ６、Ｐ８、Ｐ９及びＰ１１～Ｐ１４における７つのアミノ酸残基のうちの少なくとも５つのアミノ酸残基は、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ、ＤＤａｂ、ＤＤａｂ（ｉＰｒ）、ＤＤａｐ、ＤＤａｐ（ｉＰｒ）、ＤＬｙｓ、ＤＬｙｓ（ｉＰｒ）、ＤＯｒｎ、ＤＯｒｎ（ｉＰｒ）又はＤＡｒｇから選択される塩基性アミノ酸残基である、化合物又はその互変異性体、回転異性体、塩、水和物若しくは溶媒和物に関する。
Ｐ１が、Ａｂｕ、ｔＢｕＧｌｙ又はＶａｌであり；
Ｐ１のアミノ基が、任意選択的に、グアニジノ基（Ｇｕａ）又はテトラメチルグアニジノ（ＴＭＧ）基によって置換されており；
Ｐ２が、Ｈｙｐ；
Ｐｒｏ；Ｐｒｏ（（４Ｓ）Ｆ）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）Ｆ）、Ｐｒｏ（４，４Ｆ２）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）ＯＭｅ）又はＰｒｏ（３，４デヒドロ）であり；
Ｐ３が、Ｉｌｅであり；
Ｐ４が、Ｄａｂ、Ｄａｐ；
Ｃｙｓ、Ｐｅｎ；
Ａｓｐ又はＧｌｕであり；
Ｐ５が、Ｐｈｅ、Ｈｉｓ、Ｐｈｅ（３ＯＨ）、Ｐｈｅ（４Ｆ）、Ｔｒｐ（６Ｃｌ）、Ｔｒｐ、Ｔｙｒ、４Ｔｈｚ、Ｐｈｅ（４（４ヒドロキシフェノキシ））、Ｐｈｅ（４ＮＨ２）、Ｔｙｒ（Ｍｅ）、Ｎｔｙｒ、Ｎｐｈｅ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｇｌｙ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｎｌｅ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ、Ｎｖａ；
ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、Ａｓｐ、Ｇｌｕ又はＨｇｌであり；
Ｐ６が、ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、Ａｓｐ、Ｇｌｕ、Ｈｇｌ；
Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｇｌｙ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｎｌｅ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ又はＮｖａであり；
Ｐ７が、ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、Ａｓｐ、Ｇｌｕ、Ｈｇｌ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｎｌｅ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ又はＮｖａであり；
Ｐ８が、Ａｒｇであり；
Ｐ９が、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ；
ＤＤａｂ、ＤＤａｂ（ｉＰｒ）、ＤＤａｐ、ＤＤａｐ（ｉＰｒ）、ＤＬｙｓ、ＤＬｙｓ（ｉＰｒ）、ＤＯｒｎ、ＤＯｒｎ（ｉＰｒ）、ＤＡｒｇ；
ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｎｌｅ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ又はＮｖａであり；
Ｐ１０が、Ａｓｎ、Ｓｅｒ又はＴｈｒであり；
Ｐ１１が、ＤＤａｂ、ＤＤａｂ（ｉＰｒ）、ＤＤａｐ、ＤＤａｐ（ｉＰｒ）、ＤＬｙｓ、ＤＬｙｓ（ｉＰｒ）、ＤＯｒｎ、ＤＯｒｎ（ｉＰｒ）、ＤＡｒｇ；
ＤＣｉｔ、ＤＡｓｎ又はＤＳｅｒであり；
Ｐ１２が、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ；
ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｎｌｅ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ、Ｎｖａ；
Ｐｈｅ、Ｈｉｓ、Ｐｈｅ（３ＯＨ）、Ｐｈｅ（４Ｆ）、Ｔｒｐ（６Ｃｌ）、Ｔｒｐ、Ｔｙｒ、４Ｔｈｚ、Ｐｈｅ（４（４ヒドロキシフェノキシ））、Ｐｈｅ（４ＮＨ２）、Ｔｙｒ（Ｍｅ）、Ｎｔｙｒ又はＮｐｈｅであり；
Ｐ１３が、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ；
ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｎｌｅ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ又はＮｖａであり；
Ｐ１４が、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ；
ＤＤａｂ、ＤＤａｂ（ｉＰｒ）、ＤＤａｐ、ＤＤａｐ（ｉＰｒ）、ＤＬｙｓ、ＤＬｙｓ（ｉＰｒ）、ＤＯｒｎ、ＤＯｒｎ（ｉＰｒ）、ＤＡｒｇ；
ａｌｌｏＴｈｒ、Ｃｉｔ、Ｈｇｎ、Ｈｓｅ、Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ）、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｇｌｙ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｎｌｅ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ、Ｎｖａ；
Ｐｈｅ、Ｈｉｓ、Ｐｈｅ（３ＯＨ）、Ｐｈｅ（４Ｆ）、Ｔｒｐ（６Ｃｌ）、Ｔｒｐ、Ｔｙｒ、４Ｔｈｚ、Ｐｈｅ（４（４ヒドロキシフェノキシ））、Ｐｈｅ（４ＮＨ２）、Ｔｙｒ（Ｍｅ）、Ｎｔｙｒ又はＮｐｈｅであり；
Ｐ１５が、Ｄａｂ、Ｄａｐ；
Ｃｙｓ、Ｐｅｎ；
Ａｓｐ又はＧｌｕであり；
Ｐ１６が、Ｐｈｅ、Ｈｉｓ、Ｐｈｅ（３ＯＨ）、Ｐｈｅ（４Ｆ）、Ｔｒｐ（６Ｃｌ）、Ｔｒｐ、Ｔｙｒ、４Ｔｈｚ、Ｐｈｅ（４（４ヒドロキシフェノキシ））、Ｐｈｅ（４ＮＨ２）、Ｔｙｒ（Ｍｅ）、Ｎｔｙｒ、Ｎｐｈｅ；
Ａｌａ、Ａｌａ（ｃＰｒ）、Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル）、Ａｂｕ、ａｌｌｏＩｌｅ、Ｃｈａ、Ｃｙｇ、Ｄｅａ、Ｇｌｙ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｎｌｅ、ｔＢｕＧｌｙ、ｔＢｕＡｌａ、Ｖａｌ、ＮＭｅＡｌａ、ＮＭｅＶａｌ又はＮｖａである、化合物であって、
存在する場合、Ｐ４におけるＣｙｓ若しくはＰｅｎ及び存在する場合、Ｐ１５におけるＣｙｓ若しくはＰｅｎは、任意選択的に、Ｐ４とＰ１５との間にジスルフィド架橋を形成するか；又は
存在する場合、Ｐ４におけるＤａｂ若しくはＤａｐ及び存在する場合、Ｐ１５におけるＡｓｐ若しくはＧｌｕは、任意選択的に、Ｐ４とＰ１５との間にラクタム架橋を形成するか；又は
存在する場合、Ｐ４におけるＡｓｐ若しくはＧｌｕ及び存在する場合、Ｐ１５におけるＤａｂ若しくはＤａｐは、任意選択的に、Ｐ４とＰ１５との間にラクタム架橋を形成し；
但し、位置Ｐ６、Ｐ８、Ｐ９及びＰ１１～Ｐ１４における７つのアミノ酸残基のうちの少なくとも５つのアミノ酸残基は、Ａｇｂ、Ａｇｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｄａｐ、Ｄａｐ（ｉＰｒ）、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、Ｎａｒｇ、Ｎｄａｂ、Ｎｌｙｓ、Ｎｏｒｎ、Ｏｒｎ、Ｏｒｎ（ｉＰｒ）、Ａｒｇ、ＮＭｅＬｙｓ、ＤＤａｂ、ＤＤａｂ（ｉＰｒ）、ＤＤａｐ、ＤＤａｐ（ｉＰｒ）、ＤＬｙｓ、ＤＬｙｓ（ｉＰｒ）、ＤＯｒｎ、ＤＯｒｎ（ｉＰｒ）又はＤＡｒｇから選択される塩基性アミノ酸残基である、化合物又はその互変異性体、回転異性体、塩、水和物若しくは溶媒和物に関する。
【0018】
第１の態様の特定の実施形態は、
Ｐ１が、Ｖａｌ、Ａｂｕ、ｔＢｕＧｌｙ、Ｇｕａ－Ｖａｌ又はＧｕａ－Ａｂｕであり；
Ｐ２が、Ｈｙｐ、Ｐｒｏ、Ｐｒｏ（（４Ｓ）Ｆ）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）Ｆ）、Ｐｒｏ（４，４Ｆ２）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）ＯＭｅ）又はＰｒｏ（３，４デヒドロ）であり；
Ｐ３が、Ｃｐｇ又はＩｌｅであり；
Ｐ４が、Ｃｙｓ、Ｐｅｎ、Ｄａｂ又はＧｌｕであり；
Ｐ５が、Ｔｙｒ、Ａｌａ又はＳｅｒであり；
Ｐ６が、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、Ｉｌｅ、Ｇｌｕ、Ａｓｎ、Ｃｉｔ、Ｈｓｅ又はＤａｂであり；
Ｐ７が、Ａｓｎ、Ａｌａ、Ｉｌｅ、Ｓｅｒ、Ａｓｐ又はＧｌｕであり；
Ｐ８が、Ａｒｇであり；
Ｐ９が、Ｄａｂ、ＤＤａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ａｇｂ、Ｃｉｔ、Ａｓｎ、Ｓｅｒ又はＡｌａであり；
Ｐ１０が、Ｔｈｒ、Ｓｅｒ又はＡｓｎであり；
Ｐ１１が、ＤＤａｂ、ＤＤａｂ（ｉＰｒ）、ＤＬｙｓ、ＤＡｒｇ又はＤＣｉｔであり；
Ｐ１２が、Ｌｙｓ、Ａｌａ、Ｉｌｅ、Ｓｅｒ、Ａｓｎ、Ｃｉｔ、Ｄａｂ、Ｏｒｎ、Ｖａｌ又はＴｙｒであり；
Ｐ１３が、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｏｒｎ、Ａｒｇ、Ａｌａ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ又はＣｉｔであり；
Ｐ１４が、Ｄａｂ、ＤＤａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｌｙｓ、Ｏｒｎ、Ａｇｂ、Ｉｌｅ、Ｔｙｒ、Ｓｅｒ、Ａｓｎ、Ｔｈｒ又はＣｉｔであり；
Ｐ１５が、Ｃｙｓ、Ｐｅｎ、Ｄａｂ又はＧｌｕであり；
Ｐ１６が、Ｔｙｒ、Ｔｒｐ、Ｃｈａ又はＮｌｅである、化合物であって、
存在する場合、Ｐ４におけるＣｙｓ若しくはＰｅｎ及び存在する場合、Ｐ１５におけるＣｙｓ若しくはＰｅｎは、任意選択的に、Ｐ４とＰ１５との間にジスルフィド架橋を形成するか、又は
存在する場合、Ｐ４におけるＧｌｕ及び存在する場合、Ｐ１５におけるＤａｂは、任意選択的に、Ｐ４とＰ１５との間にラクタム架橋を形成するか、又は
存在する場合、Ｐ４におけるＤａｂ及び存在する場合、Ｐ１５におけるＧｌｕは、任意選択的に、Ｐ４とＰ１５との間にラクタム架橋を形成し；
但し、位置Ｐ６、Ｐ８、Ｐ９及びＰ１１～Ｐ１４における７つのアミノ酸残基のうちの少なくとも５つのアミノ酸残基は、Ａｇｂ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｌｙｓ、Ｏｒｎ、Ａｒｇ、ＤＤａｂ、ＤＤａｂ（ｉＰｒ）、ＤＬｙｓ又はＤＡｒｇから選択される塩基性アミノ酸残基である、化合物又はその互変異性体、回転異性体、塩、水和物若しくは溶媒和物に関する。
Ｐ１が、Ｖａｌ、Ａｂｕ、ｔＢｕＧｌｙ、Ｇｕａ－Ｖａｌ又はＧｕａ－Ａｂｕであり；
Ｐ２が、Ｈｙｐ、Ｐｒｏ、Ｐｒｏ（（４Ｓ）Ｆ）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）Ｆ）、Ｐｒｏ（４，４Ｆ２）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）ＯＭｅ）又はＰｒｏ（３，４デヒドロ）であり；
Ｐ３が、Ｃｐｇ又はＩｌｅであり；
Ｐ４が、Ｃｙｓ、Ｐｅｎ、Ｄａｂ又はＧｌｕであり；
Ｐ５が、Ｔｙｒ、Ａｌａ又はＳｅｒであり；
Ｐ６が、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、Ｉｌｅ、Ｇｌｕ、Ａｓｎ、Ｃｉｔ、Ｈｓｅ又はＤａｂであり；
Ｐ７が、Ａｓｎ、Ａｌａ、Ｉｌｅ、Ｓｅｒ、Ａｓｐ又はＧｌｕであり；
Ｐ８が、Ａｒｇであり；
Ｐ９が、Ｄａｂ、ＤＤａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ａｇｂ、Ｃｉｔ、Ａｓｎ、Ｓｅｒ又はＡｌａであり；
Ｐ１０が、Ｔｈｒ、Ｓｅｒ又はＡｓｎであり；
Ｐ１１が、ＤＤａｂ、ＤＤａｂ（ｉＰｒ）、ＤＬｙｓ、ＤＡｒｇ又はＤＣｉｔであり；
Ｐ１２が、Ｌｙｓ、Ａｌａ、Ｉｌｅ、Ｓｅｒ、Ａｓｎ、Ｃｉｔ、Ｄａｂ、Ｏｒｎ、Ｖａｌ又はＴｙｒであり；
Ｐ１３が、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｏｒｎ、Ａｒｇ、Ａｌａ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ又はＣｉｔであり；
Ｐ１４が、Ｄａｂ、ＤＤａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｌｙｓ、Ｏｒｎ、Ａｇｂ、Ｉｌｅ、Ｔｙｒ、Ｓｅｒ、Ａｓｎ、Ｔｈｒ又はＣｉｔであり；
Ｐ１５が、Ｃｙｓ、Ｐｅｎ、Ｄａｂ又はＧｌｕであり；
Ｐ１６が、Ｔｙｒ、Ｔｒｐ、Ｃｈａ又はＮｌｅである、化合物であって、
存在する場合、Ｐ４におけるＣｙｓ若しくはＰｅｎ及び存在する場合、Ｐ１５におけるＣｙｓ若しくはＰｅｎは、任意選択的に、Ｐ４とＰ１５との間にジスルフィド架橋を形成するか、又は
存在する場合、Ｐ４におけるＧｌｕ及び存在する場合、Ｐ１５におけるＤａｂは、任意選択的に、Ｐ４とＰ１５との間にラクタム架橋を形成するか、又は
存在する場合、Ｐ４におけるＤａｂ及び存在する場合、Ｐ１５におけるＧｌｕは、任意選択的に、Ｐ４とＰ１５との間にラクタム架橋を形成し；
但し、位置Ｐ６、Ｐ８、Ｐ９及びＰ１１～Ｐ１４における７つのアミノ酸残基のうちの少なくとも５つのアミノ酸残基は、Ａｇｂ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｌｙｓ、Ｏｒｎ、Ａｒｇ、ＤＤａｂ、ＤＤａｂ（ｉＰｒ）、ＤＬｙｓ又はＤＡｒｇから選択される塩基性アミノ酸残基である、化合物又はその互変異性体、回転異性体、塩、水和物若しくは溶媒和物に関する。
【0019】
第１の態様の他の特定の実施形態は、
Ｐ１が、Ｖａｌ、Ａｂｕ、ｔＢｕＧｌｙ、Ｇｕａ－Ｖａｌ又はＧｕａ－Ａｂｕであり；
Ｐ２が、Ｈｙｐ、Ｐｒｏ、Ｐｒｏ（（４Ｓ）Ｆ）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）Ｆ）、Ｐｒｏ（４，４Ｆ２）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）ＯＭｅ）又はＰｒｏ（３，４デヒドロ）であり；
Ｐ３が、Ｉｌｅであり；
Ｐ４が、Ｃｙｓ、Ｐｅｎ、Ｄａｂ又はＧｌｕであり；
Ｐ５が、Ｔｙｒ、Ａｌａ又はＳｅｒであり；
Ｐ６が、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、Ｉｌｅ、Ｇｌｕ、Ａｓｎ又はＤａｂであり；
Ｐ７が、Ａｓｎ、Ａｌａ、Ｉｌｅ、Ｓｅｒ、Ａｓｐ又はＧｌｕであり；
Ｐ８が、Ａｒｇであり；
Ｐ９が、Ｄａｂ、ＤＤａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ａｇｂ、Ｃｉｔ、Ａｓｎ、Ｓｅｒ又はＡｌａであり；
Ｐ１０が、Ｔｈｒ、Ｓｅｒ又はＡｓｎであり；
Ｐ１１が、ＤＤａｂ、ＤＤａｂ（ｉＰｒ）、ＤＬｙｓ、ＤＡｒｇ又はＤＣｉｔであり；
Ｐ１２が、Ｌｙｓ、Ａｌａ、Ｉｌｅ、Ｓｅｒ、Ａｓｎ、Ｃｉｔ又はＴｙｒであり；
Ｐ１３が、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｏｒｎ、Ａｒｇ、Ａｌａ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ又はＣｉｔであり；
Ｐ１４が、Ｄａｂ、ＤＤａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｌｙｓ、Ｏｒｎ、Ａｇｂ、Ｉｌｅ、Ｔｙｒ、Ｓｅｒ、Ａｓｎ又はＣｉｔであり；
Ｐ１５が、Ｃｙｓ、Ｐｅｎ、Ｄａｂ又はＧｌｕであり；
Ｐ１６が、Ｔｙｒ、Ｔｒｐ、Ｃｈａ又はＮｌｅである、化合物であって、
存在する場合、Ｐ４におけるＣｙｓ若しくはＰｅｎ及び存在する場合、Ｐ１５におけるＣｙｓ若しくはＰｅｎは、任意選択的に、Ｐ４とＰ１５との間にジスルフィド架橋を形成するか、又は
存在する場合、Ｐ４におけるＧｌｕ及び存在する場合、Ｐ１５におけるＤａｂは、任意選択的に、Ｐ４とＰ１５との間にラクタム架橋を形成するか、又は
存在する場合、Ｐ４におけるＤａｂ及び存在する場合、Ｐ１５におけるＧｌｕは、任意選択的に、Ｐ４とＰ１５との間にラクタム架橋を形成し；
但し、位置Ｐ６、Ｐ８、Ｐ９及びＰ１１～Ｐ１４における７つのアミノ酸残基のうちの少なくとも５つのアミノ酸残基は、Ａｇｂ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｌｙｓ、Ｏｒｎ、Ａｒｇ、ＤＤａｂ、ＤＤａｂ（ｉＰｒ）、ＤＬｙｓ又はＤＡｒｇから選択される塩基性アミノ酸残基である、化合物又はその互変異性体、回転異性体、塩、水和物若しくは溶媒和物に関する。
Ｐ１が、Ｖａｌ、Ａｂｕ、ｔＢｕＧｌｙ、Ｇｕａ－Ｖａｌ又はＧｕａ－Ａｂｕであり；
Ｐ２が、Ｈｙｐ、Ｐｒｏ、Ｐｒｏ（（４Ｓ）Ｆ）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）Ｆ）、Ｐｒｏ（４，４Ｆ２）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）ＯＭｅ）又はＰｒｏ（３，４デヒドロ）であり；
Ｐ３が、Ｉｌｅであり；
Ｐ４が、Ｃｙｓ、Ｐｅｎ、Ｄａｂ又はＧｌｕであり；
Ｐ５が、Ｔｙｒ、Ａｌａ又はＳｅｒであり；
Ｐ６が、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、Ｉｌｅ、Ｇｌｕ、Ａｓｎ又はＤａｂであり；
Ｐ７が、Ａｓｎ、Ａｌａ、Ｉｌｅ、Ｓｅｒ、Ａｓｐ又はＧｌｕであり；
Ｐ８が、Ａｒｇであり；
Ｐ９が、Ｄａｂ、ＤＤａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ａｇｂ、Ｃｉｔ、Ａｓｎ、Ｓｅｒ又はＡｌａであり；
Ｐ１０が、Ｔｈｒ、Ｓｅｒ又はＡｓｎであり；
Ｐ１１が、ＤＤａｂ、ＤＤａｂ（ｉＰｒ）、ＤＬｙｓ、ＤＡｒｇ又はＤＣｉｔであり；
Ｐ１２が、Ｌｙｓ、Ａｌａ、Ｉｌｅ、Ｓｅｒ、Ａｓｎ、Ｃｉｔ又はＴｙｒであり；
Ｐ１３が、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｏｒｎ、Ａｒｇ、Ａｌａ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ又はＣｉｔであり；
Ｐ１４が、Ｄａｂ、ＤＤａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｌｙｓ、Ｏｒｎ、Ａｇｂ、Ｉｌｅ、Ｔｙｒ、Ｓｅｒ、Ａｓｎ又はＣｉｔであり；
Ｐ１５が、Ｃｙｓ、Ｐｅｎ、Ｄａｂ又はＧｌｕであり；
Ｐ１６が、Ｔｙｒ、Ｔｒｐ、Ｃｈａ又はＮｌｅである、化合物であって、
存在する場合、Ｐ４におけるＣｙｓ若しくはＰｅｎ及び存在する場合、Ｐ１５におけるＣｙｓ若しくはＰｅｎは、任意選択的に、Ｐ４とＰ１５との間にジスルフィド架橋を形成するか、又は
存在する場合、Ｐ４におけるＧｌｕ及び存在する場合、Ｐ１５におけるＤａｂは、任意選択的に、Ｐ４とＰ１５との間にラクタム架橋を形成するか、又は
存在する場合、Ｐ４におけるＤａｂ及び存在する場合、Ｐ１５におけるＧｌｕは、任意選択的に、Ｐ４とＰ１５との間にラクタム架橋を形成し；
但し、位置Ｐ６、Ｐ８、Ｐ９及びＰ１１～Ｐ１４における７つのアミノ酸残基のうちの少なくとも５つのアミノ酸残基は、Ａｇｂ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｌｙｓ、Ｏｒｎ、Ａｒｇ、ＤＤａｂ、ＤＤａｂ（ｉＰｒ）、ＤＬｙｓ又はＤＡｒｇから選択される塩基性アミノ酸残基である、化合物又はその互変異性体、回転異性体、塩、水和物若しくは溶媒和物に関する。
【0020】
第１の態様の特に好ましい実施形態は、
Ｐ１が、Ｖａｌ、Ａｂｕ、ｔＢｕＧｌｙ又はＧｕａ－Ｖａｌであり；
Ｐ２が、Ｈｙｐ、Ｐｒｏ、Ｐｒｏ（（４Ｓ）Ｆ）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）Ｆ）、Ｐｒｏ（４，４Ｆ２）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）ＯＭｅ）又はＰｒｏ（３，４デヒドロ）であり；
Ｐ３が、Ｃｐｇ又はＩｌｅであり；
Ｐ４が、Ｐｅｎ、Ｄａｂ又はＧｌｕであり；
Ｐ５が、Ｔｙｒであり；
Ｐ６が、Ｃｉｔ、Ｈｓｅ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、Ａｓｎ又はＤａｂであり；
Ｐ７が、Ａｓｎ、Ｉｌｅ又はＳｅｒであり；
Ｐ８が、Ａｒｇであり；
Ｐ９が、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）又はＡｇｂであり；
Ｐ１０が、Ｔｈｒ、Ｓｅｒ又はＡｓｎであり；
Ｐ１１が、ＤＤａｂ、ＤＤａｂ（ｉＰｒ）、ＤＬｙｓ又はＤＡｒｇであり；
Ｐ１２が、Ｄａｂ、Ｏｒｎ、Ｌｙｓ、Ｓｅｒ、Ｃｉｔ又はＴｙｒであり；
Ｐ１３が、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｏｒｎ、Ａｒｇ、Ｓｅｒ又はＴｈｒであり；
Ｐ１４が、Ｄａｂ、ＤＤａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｌｙｓ、Ｏｒｎ、Ａｇｂ、Ｓｅｒ又はＴｈｒであり；
Ｐ１５が、Ｃｙｓ、Ｄａｂ又はＧｌｕであり；
Ｐ１６が、Ｔｙｒ、Ｔｒｐ、Ｃｈａ又はＮｌｅである、化合物であって、
存在する場合、Ｐ４におけるＰｅｎ及び存在する場合、Ｐ１５におけるＣｙｓは、任意選択的に、Ｐ４とＰ１５との間にジスルフィド架橋を形成するか、又は
存在する場合、Ｐ４におけるＧｌｕ及び存在する場合、Ｐ１５におけるＤａｂは、任意選択的に、Ｐ４とＰ１５との間にラクタム架橋を形成するか、又は
存在する場合、Ｐ４におけるＤａｂ及び存在する場合、Ｐ１５におけるＧｌｕは、任意選択的に、Ｐ４とＰ１５との間にラクタム架橋を形成し；
但し、位置Ｐ６、Ｐ８、Ｐ９及びＰ１１～Ｐ１４における７つのアミノ酸残基のうちの少なくとも５つのアミノ酸残基は、Ａｇｂ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｌｙｓ、Ｏｒｎ、Ａｒｇ、ＤＤａｂ、ＤＤａｂ（ｉＰｒ）、ＤＬｙｓ又はＤＡｒｇから選択される塩基性アミノ酸残基である、化合物又はその互変異性体、回転異性体、塩、水和物若しくは溶媒和物に関する。
Ｐ１が、Ｖａｌ、Ａｂｕ、ｔＢｕＧｌｙ又はＧｕａ－Ｖａｌであり；
Ｐ２が、Ｈｙｐ、Ｐｒｏ、Ｐｒｏ（（４Ｓ）Ｆ）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）Ｆ）、Ｐｒｏ（４，４Ｆ２）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）ＯＭｅ）又はＰｒｏ（３，４デヒドロ）であり；
Ｐ３が、Ｃｐｇ又はＩｌｅであり；
Ｐ４が、Ｐｅｎ、Ｄａｂ又はＧｌｕであり；
Ｐ５が、Ｔｙｒであり；
Ｐ６が、Ｃｉｔ、Ｈｓｅ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、Ａｓｎ又はＤａｂであり；
Ｐ７が、Ａｓｎ、Ｉｌｅ又はＳｅｒであり；
Ｐ８が、Ａｒｇであり；
Ｐ９が、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）又はＡｇｂであり；
Ｐ１０が、Ｔｈｒ、Ｓｅｒ又はＡｓｎであり；
Ｐ１１が、ＤＤａｂ、ＤＤａｂ（ｉＰｒ）、ＤＬｙｓ又はＤＡｒｇであり；
Ｐ１２が、Ｄａｂ、Ｏｒｎ、Ｌｙｓ、Ｓｅｒ、Ｃｉｔ又はＴｙｒであり；
Ｐ１３が、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｏｒｎ、Ａｒｇ、Ｓｅｒ又はＴｈｒであり；
Ｐ１４が、Ｄａｂ、ＤＤａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｌｙｓ、Ｏｒｎ、Ａｇｂ、Ｓｅｒ又はＴｈｒであり；
Ｐ１５が、Ｃｙｓ、Ｄａｂ又はＧｌｕであり；
Ｐ１６が、Ｔｙｒ、Ｔｒｐ、Ｃｈａ又はＮｌｅである、化合物であって、
存在する場合、Ｐ４におけるＰｅｎ及び存在する場合、Ｐ１５におけるＣｙｓは、任意選択的に、Ｐ４とＰ１５との間にジスルフィド架橋を形成するか、又は
存在する場合、Ｐ４におけるＧｌｕ及び存在する場合、Ｐ１５におけるＤａｂは、任意選択的に、Ｐ４とＰ１５との間にラクタム架橋を形成するか、又は
存在する場合、Ｐ４におけるＤａｂ及び存在する場合、Ｐ１５におけるＧｌｕは、任意選択的に、Ｐ４とＰ１５との間にラクタム架橋を形成し；
但し、位置Ｐ６、Ｐ８、Ｐ９及びＰ１１～Ｐ１４における７つのアミノ酸残基のうちの少なくとも５つのアミノ酸残基は、Ａｇｂ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｌｙｓ、Ｏｒｎ、Ａｒｇ、ＤＤａｂ、ＤＤａｂ（ｉＰｒ）、ＤＬｙｓ又はＤＡｒｇから選択される塩基性アミノ酸残基である、化合物又はその互変異性体、回転異性体、塩、水和物若しくは溶媒和物に関する。
【0021】
第１の態様の他の特に好ましい実施形態は、
Ｐ１が、Ｖａｌ、Ａｂｕ、ｔＢｕＧｌｙ又はＧｕａ－Ｖａｌであり；
Ｐ２が、Ｈｙｐ、Ｐｒｏ、Ｐｒｏ（（４Ｓ）Ｆ）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）Ｆ）、Ｐｒｏ（４，４Ｆ２）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）ＯＭｅ）又はＰｒｏ（３，４デヒドロ）であり；
Ｐ３が、Ｉｌｅであり；
Ｐ４が、Ｐｅｎ、Ｄａｂ又はＧｌｕであり；
Ｐ５が、Ｔｙｒであり；
Ｐ６が、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、Ａｓｎ又はＤａｂであり；
Ｐ７が、Ａｓｎ、Ｉｌｅ又はＳｅｒであり；
Ｐ８が、Ａｒｇであり；
Ｐ９が、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）又はＡｇｂであり；
Ｐ１０が、Ｔｈｒ、Ｓｅｒ又はＡｓｎであり；
Ｐ１１が、ＤＤａｂ、ＤＤａｂ（ｉＰｒ）、ＤＬｙｓ又はＤＡｒｇであり；
Ｐ１２が、Ｌｙｓ、Ｓｅｒ、Ｃｉｔ又はＴｙｒであり；
Ｐ１３が、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｏｒｎ、Ａｒｇ、Ｓｅｒ又はＴｈｒであり；
Ｐ１４が、Ｄａｂ、ＤＤａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｌｙｓ、Ｏｒｎ、Ａｇｂ又はＳｅｒであり；
Ｐ１５が、Ｃｙｓ、Ｄａｂ又はＧｌｕであり；
Ｐ１６が、Ｔｙｒ、Ｔｒｐ、Ｃｈａ又はＮｌｅである、化合物であって、
存在する場合、Ｐ４におけるＰｅｎ及び存在する場合、Ｐ１５におけるＣｙｓは、任意選択的に、Ｐ４とＰ１５との間にジスルフィド架橋を形成するか、又は
存在する場合、Ｐ４におけるＧｌｕ及び存在する場合、Ｐ１５におけるＤａｂは、任意選択的に、Ｐ４とＰ１５との間にラクタム架橋を形成するか、又は
存在する場合、Ｐ４におけるＤａｂ及び存在する場合、Ｐ１５におけるＧｌｕは、任意選択的に、Ｐ４とＰ１５との間にラクタム架橋を形成し；
但し、位置Ｐ６、Ｐ８、Ｐ９及びＰ１１～Ｐ１４における７つのアミノ酸残基のうちの少なくとも５つのアミノ酸残基は、Ａｇｂ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｌｙｓ、Ｏｒｎ、Ａｒｇ、ＤＤａｂ、ＤＤａｂ（ｉＰｒ）、ＤＬｙｓ又はＤＡｒｇから選択される塩基性アミノ酸残基である、化合物又はその互変異性体、回転異性体、塩、水和物若しくは溶媒和物に関する。
Ｐ１が、Ｖａｌ、Ａｂｕ、ｔＢｕＧｌｙ又はＧｕａ－Ｖａｌであり；
Ｐ２が、Ｈｙｐ、Ｐｒｏ、Ｐｒｏ（（４Ｓ）Ｆ）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）Ｆ）、Ｐｒｏ（４，４Ｆ２）、Ｐｒｏ（（４Ｒ）ＯＭｅ）又はＰｒｏ（３，４デヒドロ）であり；
Ｐ３が、Ｉｌｅであり；
Ｐ４が、Ｐｅｎ、Ｄａｂ又はＧｌｕであり；
Ｐ５が、Ｔｙｒであり；
Ｐ６が、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、Ａｓｎ又はＤａｂであり；
Ｐ７が、Ａｓｎ、Ｉｌｅ又はＳｅｒであり；
Ｐ８が、Ａｒｇであり；
Ｐ９が、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）又はＡｇｂであり；
Ｐ１０が、Ｔｈｒ、Ｓｅｒ又はＡｓｎであり；
Ｐ１１が、ＤＤａｂ、ＤＤａｂ（ｉＰｒ）、ＤＬｙｓ又はＤＡｒｇであり；
Ｐ１２が、Ｌｙｓ、Ｓｅｒ、Ｃｉｔ又はＴｙｒであり；
Ｐ１３が、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｏｒｎ、Ａｒｇ、Ｓｅｒ又はＴｈｒであり；
Ｐ１４が、Ｄａｂ、ＤＤａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｌｙｓ、Ｏｒｎ、Ａｇｂ又はＳｅｒであり；
Ｐ１５が、Ｃｙｓ、Ｄａｂ又はＧｌｕであり；
Ｐ１６が、Ｔｙｒ、Ｔｒｐ、Ｃｈａ又はＮｌｅである、化合物であって、
存在する場合、Ｐ４におけるＰｅｎ及び存在する場合、Ｐ１５におけるＣｙｓは、任意選択的に、Ｐ４とＰ１５との間にジスルフィド架橋を形成するか、又は
存在する場合、Ｐ４におけるＧｌｕ及び存在する場合、Ｐ１５におけるＤａｂは、任意選択的に、Ｐ４とＰ１５との間にラクタム架橋を形成するか、又は
存在する場合、Ｐ４におけるＤａｂ及び存在する場合、Ｐ１５におけるＧｌｕは、任意選択的に、Ｐ４とＰ１５との間にラクタム架橋を形成し；
但し、位置Ｐ６、Ｐ８、Ｐ９及びＰ１１～Ｐ１４における７つのアミノ酸残基のうちの少なくとも５つのアミノ酸残基は、Ａｇｂ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（ｉＰｒ）、Ｌｙｓ、Ｏｒｎ、Ａｒｇ、ＤＤａｂ、ＤＤａｂ（ｉＰｒ）、ＤＬｙｓ又はＤＡｒｇから選択される塩基性アミノ酸残基である、化合物又はその互変異性体、回転異性体、塩、水和物若しくは溶媒和物に関する。
【0022】
第１の態様の更なる特に好ましい実施形態は、
Ｐ１が、Ｖａｌであり；
Ｐ２が、Ｈｙｐ又はＰｒｏであり；
Ｐ３が、Ｉｌｅであり；
Ｐ４が、Ｐｅｎ、Ｄａｂ又はＧｌｕであり；
Ｐ５が、Ｔｙｒ、Ａｌａ又はＳｅｒであり；
Ｐ６が、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、Ｇｌｕ、Ａｓｎ又はＤａｂであり；
Ｐ７が、Ａｓｎ、Ａｌａ、Ａｓｐ又はＧｌｕであり；
Ｐ８が、Ａｒｇであり；
Ｐ９が、Ｄａｂ、ＤＤａｂ、Ｃｉｔ、Ａｓｎ又はＳｅｒであり；
Ｐ１０が、Ｔｈｒ又はＡｓｎであり；
Ｐ１１が、ＤＤａｂ又はＤＣｉｔであり；
Ｐ１２が、Ｌｙｓ、Ｉｌｅ、Ｓｅｒ又はＡｓｎであり；
Ｐ１３が、Ｄａｂ、Ｏｒｎ、Ｓｅｒ又はＴｈｒであり；
Ｐ１４が、Ｄａｂ、ＤＤａｂ、Ｓｅｒ、Ａｓｎ又はＣｉｔであり；
Ｐ１５が、Ｃｙｓ、Ｄａｂ又はＧｌｕであり；
Ｐ１６が、Ｔｙｒ又はＴｒｐである、化合物であって、
存在する場合、Ｐ４におけるＰｅｎ及び存在する場合、Ｐ１５におけるＣｙｓは、任意選択的に、Ｐ４とＰ１５との間にジスルフィド架橋を形成するか、又は
存在する場合、Ｐ４におけるＧｌｕ及び存在する場合、Ｐ１５におけるＤａｂは、任意選択的に、Ｐ４とＰ１５との間にラクタム架橋を形成するか、又は
存在する場合、Ｐ４におけるＤａｂ及び存在する場合、Ｐ１５におけるＧｌｕは、任意選択的に、Ｐ４とＰ１５との間にラクタム架橋を形成し；
但し、位置Ｐ６、Ｐ８、Ｐ９及びＰ１１～Ｐ１４における７つのアミノ酸残基のうちの少なくとも５つのアミノ酸残基は、Ｄａｂ、Ｌｙｓ、Ｏｒｎ、Ａｒｇ又はＤＤａｂから選択される塩基性アミノ酸残基である、化合物又はその互変異性体、回転異性体、塩、水和物若しくは溶媒和物に関する。
Ｐ１が、Ｖａｌであり；
Ｐ２が、Ｈｙｐ又はＰｒｏであり；
Ｐ３が、Ｉｌｅであり；
Ｐ４が、Ｐｅｎ、Ｄａｂ又はＧｌｕであり；
Ｐ５が、Ｔｙｒ、Ａｌａ又はＳｅｒであり；
Ｐ６が、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、Ｇｌｕ、Ａｓｎ又はＤａｂであり；
Ｐ７が、Ａｓｎ、Ａｌａ、Ａｓｐ又はＧｌｕであり；
Ｐ８が、Ａｒｇであり；
Ｐ９が、Ｄａｂ、ＤＤａｂ、Ｃｉｔ、Ａｓｎ又はＳｅｒであり；
Ｐ１０が、Ｔｈｒ又はＡｓｎであり；
Ｐ１１が、ＤＤａｂ又はＤＣｉｔであり；
Ｐ１２が、Ｌｙｓ、Ｉｌｅ、Ｓｅｒ又はＡｓｎであり；
Ｐ１３が、Ｄａｂ、Ｏｒｎ、Ｓｅｒ又はＴｈｒであり；
Ｐ１４が、Ｄａｂ、ＤＤａｂ、Ｓｅｒ、Ａｓｎ又はＣｉｔであり；
Ｐ１５が、Ｃｙｓ、Ｄａｂ又はＧｌｕであり；
Ｐ１６が、Ｔｙｒ又はＴｒｐである、化合物であって、
存在する場合、Ｐ４におけるＰｅｎ及び存在する場合、Ｐ１５におけるＣｙｓは、任意選択的に、Ｐ４とＰ１５との間にジスルフィド架橋を形成するか、又は
存在する場合、Ｐ４におけるＧｌｕ及び存在する場合、Ｐ１５におけるＤａｂは、任意選択的に、Ｐ４とＰ１５との間にラクタム架橋を形成するか、又は
存在する場合、Ｐ４におけるＤａｂ及び存在する場合、Ｐ１５におけるＧｌｕは、任意選択的に、Ｐ４とＰ１５との間にラクタム架橋を形成し；
但し、位置Ｐ６、Ｐ８、Ｐ９及びＰ１１～Ｐ１４における７つのアミノ酸残基のうちの少なくとも５つのアミノ酸残基は、Ｄａｂ、Ｌｙｓ、Ｏｒｎ、Ａｒｇ又はＤＤａｂから選択される塩基性アミノ酸残基である、化合物又はその互変異性体、回転異性体、塩、水和物若しくは溶媒和物に関する。
【0023】
第１の態様の更に特に好ましい実施形態は、
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例１）；
Ａｂｕ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例２）；
ｔＢｕＧｌｙ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例３）；
Ｖａｌ－Ｐｒｏ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例４）；
Ｖａｌ－Ｐｒｏ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例５）；
Ｖａｌ－Ｐｒｏ（（４Ｒ）ＯＭｅ）－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例６）；
Ｖａｌ－Ｐｒｏ（（４Ｓ）Ｆ）－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例７）；
Ｖａｌ－Ｐｒｏ（（４Ｒ）Ｆ）－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例８）；
Ｖａｌ－Ｐｒｏ（４，４Ｆ２）－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例９）；
Ｖａｌ－Ｐｒｏ（３，４デヒドロ）－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例１０）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例１１）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ；（＝実施例１２）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ａｌａ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例１３）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｓｅｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例１４）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例１５）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｉｌｅ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例１６）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｇｌｕ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例１７）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ａｓｎ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例１８）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ａｓｎ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例１９）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｌａ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例２０）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ｉｌｅ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例２１）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ｇｌｕ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例２２）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｐ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例２３）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ｓｅｒ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例２４）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ａｌａ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例２５）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－ＤＤａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例２６）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｃｉｔ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例２７）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ａｓｎ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例２８）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｓｅｒ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例２９）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ａｇｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例３０）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ａｓｎ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例３１）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｄａｂ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｓｅｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｓｅｒ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例３２）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｓｅｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例３３）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＬｙｓ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例３５）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＡｒｇ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例３６）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＣｉｔ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例３７）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ（ｉＰｒ）－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例３８）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ａｌａ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例３９）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｃｉｔ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例４０）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｔｙｒ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例４１）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｉｌｅ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例４２）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ａｓｎ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例４３）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｓｅｒ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例４４）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｄａｂ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｓｅｒ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例４５）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ａｌａ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例４６）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｓｅｒ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例４７）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｄａｂ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｓｅｒ－Ｓｅｒ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例４８）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｄａｂ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｔｈｒ－Ｃｉｔ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例４９）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｄａｂ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｔｈｒ－Ｉｌｅ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例５０）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｄａｂ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例５１）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｄａｂ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｔｈｒ－Ｓｅｒ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例５２）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｃｉｔ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例５３）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例５４）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｏｒｎ－Ｓｅｒ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例５５）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｄａｂ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｓｅｒ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例５６）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｓｅｒ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例５７）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－ＤＤａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例５８）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｃｉｔ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例５９）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｔｙｒ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例６０）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ａｓｎ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例６１）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｌｙｓ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例６２）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ（ｉＰｒ）－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例６３）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｏｒｎ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例６４）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｃｈａ；（＝実施例６５）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｒｐ；（＝実施例６６）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｎｌｅ；（＝実施例６７）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例６８）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｄａｂ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｓｅｒ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例６９）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ（ｉＰｒ）－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ（ｉＰｒ）－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例７０）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ（ｉＰｒ）－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例７１）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｄａｂ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例７２）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｄａｂ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｔｈｒ－Ｉｌｅ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例７３）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｄａｂ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｔｈｒ－Ｓｅｒ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例７４）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ａｇｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例７５）；
Ｇｕａ－Ａｂｕ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例７６）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｏｒｎ－Ｓｅｒ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例７７）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｄａｂ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｇｌｕ－Ｔｙｒ；（＝実施例７８）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｇｌｕ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｔｙｒ；（＝実施例７９）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｓｅｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例８０）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｓｅｒ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例８１）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｓｅｒ－ＤＤａｂ－Ｓｅｒ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例８２）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｄａｂ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｇｌｕ－Ｔｙｒ；（＝実施例８３）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｄａｂ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｓｅｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｇｌｕ－Ｔｙｒ；（＝実施例８４）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｄａｂ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｇｌｕ－Ｔｙｒ；（＝実施例８５）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｄａｂ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｓｅｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｇｌｕ－Ｔｙｒ；（＝実施例８６）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｇｌｕ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｔｙｒ；（＝実施例８７）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｇｌｕ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｔｙｒ；（＝実施例８８）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｇｌｕ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｓｅｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｔｙｒ；（＝実施例８９）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｔｈｒ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例９０）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｃｉｔ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｙ；（＝実施例９１）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ（ｉＰｒ）－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例９２）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ（ｉＰｒ）－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｓｅｒ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例９３）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ａｓｎ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例９４）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ（ｉＰｒ）－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例９５）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ（ｉＰｒ）－Ｓｅｒ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例９６）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｃｉｔ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例９７）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｃｉｔ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例９８）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｓｅｒ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例９９）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｓｅｒ－Ｄａｂ－Ｏｒｎ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例１００）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｄａｂ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｔｈｒ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例１０１）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｄａｂ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｓｅｒ－Ｔ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例１０２）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－ＤＤａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｓｅｒ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例１０３）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－ＤＤａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｓｅｒ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例１０４）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ａｓｎ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例１０５）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｃｉｔ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例１０６）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ａｓｎ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例１０７）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｓ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例１０８）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｐｒｏ（３，４デヒドロ）－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例１０９）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｐｒｏ（３，４デヒドロ）－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例１１０）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｐｒｏ（３，４デヒドロ）－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｓｅｒ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例１１１）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｄａｂ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｓｅｒ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｇｌｕ－Ｔｙｒ；（＝実施例１１２）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｄａｂ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｔｈｒ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｇｌｕ－Ｔｙｒ；（＝実施例１１３）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｄａｂ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｃｉｔ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｇｌｕ－Ｔｙｒ；（＝実施例１１４）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｃｉｔ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例１１５）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｄａｂ－Ｔｙｒ－Ｃｉｔ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｇｌｕ－Ｔｙｒ；（＝実施例１１６）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｈｓｅ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例１１７）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｄａｂ－Ｔｙｒ－Ｈｓｅ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｇｌｕ－Ｔｙｒ；（＝実施例１１８）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｄａｂ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｏｒｎ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｇｌｕ－Ｔｙｒ；（＝実施例１１９）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｄａｂ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例１２０）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｄａｂ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｏｒｎ－Ｔｈｒ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例１２１）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｃｉｔ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｓｅｒ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例１２２）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例１２３）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｏｒｎ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例１２４）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例１２５）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｏｒｎ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例１２６）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｓｅｒ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例１２７）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｏｒｎ－Ｄａｂ－Ｓｅｒ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例１２８）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｄａｂ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－Ｓｅｒ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例１２９）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｄａｂ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｏｒｎ－Ｔｈｒ－Ｓｅｒ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例１３０）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例１３１）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例１３２）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｏｒｎ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例１３３）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｃｐｇ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｓｅｒ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例１３４）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｄａｂ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｇｌｕ－Ｔｙｒ；（＝実施例１３５）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｄａｂ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｖａｌ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｇｌｕ－Ｔｙｒ；（＝実施例１３６）
からなる群から選択される化合物であって、
存在する場合、Ｐ４におけるＣｙｓ若しくはＰｅｎ及び存在する場合、Ｐ１５におけるＣｙｓ若しくはＰｅｎは、任意選択的に、Ｐ４とＰ１５との間にジスルフィド架橋を形成するか、又は
存在する場合、Ｐ４におけるＧｌｕ及び存在する場合、Ｐ１５におけるＤａｂは、任意選択的に、Ｐ４とＰ１５との間にラクタム架橋を形成するか、又は
存在する場合、Ｐ４におけるＤａｂ及び存在する場合、Ｐ１５におけるＧｌｕは、任意選択的に、Ｐ４とＰ１５との間にラクタム架橋を形成する、化合物又はその互変異性体、回転異性体、塩、水和物若しくは溶媒和物に関する。
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例１）；
Ａｂｕ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例２）；
ｔＢｕＧｌｙ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例３）；
Ｖａｌ－Ｐｒｏ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例４）；
Ｖａｌ－Ｐｒｏ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例５）；
Ｖａｌ－Ｐｒｏ（（４Ｒ）ＯＭｅ）－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例６）；
Ｖａｌ－Ｐｒｏ（（４Ｓ）Ｆ）－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例７）；
Ｖａｌ－Ｐｒｏ（（４Ｒ）Ｆ）－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例８）；
Ｖａｌ－Ｐｒｏ（４，４Ｆ２）－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例９）；
Ｖａｌ－Ｐｒｏ（３，４デヒドロ）－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例１０）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例１１）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ；（＝実施例１２）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ａｌａ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例１３）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｓｅｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例１４）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例１５）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｉｌｅ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例１６）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｇｌｕ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例１７）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ａｓｎ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例１８）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ａｓｎ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例１９）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｌａ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例２０）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ｉｌｅ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例２１）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ｇｌｕ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例２２）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｐ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例２３）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ｓｅｒ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例２４）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ａｌａ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例２５）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－ＤＤａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例２６）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｃｉｔ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例２７）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ａｓｎ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例２８）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｓｅｒ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例２９）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ａｇｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例３０）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ａｓｎ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例３１）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｄａｂ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｓｅｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｓｅｒ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例３２）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｓｅｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例３３）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＬｙｓ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例３５）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＡｒｇ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例３６）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＣｉｔ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例３７）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ（ｉＰｒ）－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例３８）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ａｌａ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例３９）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｃｉｔ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例４０）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｔｙｒ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例４１）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｉｌｅ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例４２）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ａｓｎ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例４３）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｓｅｒ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例４４）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｄａｂ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｓｅｒ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例４５）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ａｌａ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例４６）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｓｅｒ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例４７）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｄａｂ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｓｅｒ－Ｓｅｒ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例４８）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｄａｂ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｔｈｒ－Ｃｉｔ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例４９）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｄａｂ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｔｈｒ－Ｉｌｅ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例５０）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｄａｂ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例５１）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｄａｂ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｔｈｒ－Ｓｅｒ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例５２）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｃｉｔ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例５３）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例５４）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｏｒｎ－Ｓｅｒ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例５５）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｄａｂ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｓｅｒ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例５６）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｓｅｒ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例５７）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－ＤＤａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例５８）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｃｉｔ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例５９）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｔｙｒ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例６０）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ａｓｎ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例６１）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｌｙｓ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例６２）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ（ｉＰｒ）－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例６３）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｏｒｎ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例６４）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｃｈａ；（＝実施例６５）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｒｐ；（＝実施例６６）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｎｌｅ；（＝実施例６７）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例６８）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｄａｂ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｓｅｒ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例６９）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ（ｉＰｒ）－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ（ｉＰｒ）－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例７０）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ（ｉＰｒ）－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例７１）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｄａｂ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例７２）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｄａｂ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｔｈｒ－Ｉｌｅ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例７３）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｄａｂ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｔｈｒ－Ｓｅｒ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例７４）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ａｇｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例７５）；
Ｇｕａ－Ａｂｕ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例７６）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｏｒｎ－Ｓｅｒ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例７７）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｄａｂ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｇｌｕ－Ｔｙｒ；（＝実施例７８）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｇｌｕ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｔｙｒ；（＝実施例７９）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｓｅｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例８０）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｓｅｒ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例８１）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｓｅｒ－ＤＤａｂ－Ｓｅｒ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例８２）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｄａｂ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｇｌｕ－Ｔｙｒ；（＝実施例８３）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｄａｂ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｓｅｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｇｌｕ－Ｔｙｒ；（＝実施例８４）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｄａｂ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｇｌｕ－Ｔｙｒ；（＝実施例８５）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｄａｂ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｓｅｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｇｌｕ－Ｔｙｒ；（＝実施例８６）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｇｌｕ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｔｙｒ；（＝実施例８７）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｇｌｕ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｔｙｒ；（＝実施例８８）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｇｌｕ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｓｅｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｔｙｒ；（＝実施例８９）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｔｈｒ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例９０）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｃｉｔ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｙ；（＝実施例９１）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ（ｉＰｒ）－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例９２）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ（ｉＰｒ）－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｓｅｒ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例９３）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ａｓｎ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例９４）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ（ｉＰｒ）－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例９５）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ（ｉＰｒ）－Ｓｅｒ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例９６）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｃｉｔ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例９７）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｃｉｔ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例９８）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｓｅｒ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例９９）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｓｅｒ－Ｄａｂ－Ｏｒｎ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例１００）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｄａｂ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｔｈｒ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例１０１）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｄａｂ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｓｅｒ－Ｔ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例１０２）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－ＤＤａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｓｅｒ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例１０３）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－ＤＤａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｓｅｒ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例１０４）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ａｓｎ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例１０５）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｃｉｔ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例１０６）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ａｓｎ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例１０７）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｓ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例１０８）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｐｒｏ（３，４デヒドロ）－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例１０９）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｐｒｏ（３，４デヒドロ）－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例１１０）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｐｒｏ（３，４デヒドロ）－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｓｅｒ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例１１１）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｄａｂ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｓｅｒ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｇｌｕ－Ｔｙｒ；（＝実施例１１２）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｄａｂ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｔｈｒ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｇｌｕ－Ｔｙｒ；（＝実施例１１３）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｄａｂ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｃｉｔ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｇｌｕ－Ｔｙｒ；（＝実施例１１４）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｃｉｔ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例１１５）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｄａｂ－Ｔｙｒ－Ｃｉｔ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｇｌｕ－Ｔｙｒ；（＝実施例１１６）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｈｓｅ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例１１７）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｄａｂ－Ｔｙｒ－Ｈｓｅ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｇｌｕ－Ｔｙｒ；（＝実施例１１８）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｄａｂ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｏｒｎ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｇｌｕ－Ｔｙｒ；（＝実施例１１９）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｄａｂ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例１２０）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｄａｂ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｏｒｎ－Ｔｈｒ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例１２１）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｃｉｔ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｓｅｒ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例１２２）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例１２３）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｏｒｎ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例１２４）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例１２５）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｏｒｎ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例１２６）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｓｅｒ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例１２７）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｏｒｎ－Ｄａｂ－Ｓｅｒ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例１２８）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｄａｂ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－Ｓｅｒ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例１２９）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｄａｂ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｏｒｎ－Ｔｈｒ－Ｓｅｒ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例１３０）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例１３１）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例１３２）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｏｒｎ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例１３３）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｃｐｇ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｓｅｒ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例１３４）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｄａｂ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｇｌｕ－Ｔｙｒ；（＝実施例１３５）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｄａｂ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｖａｌ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｇｌｕ－Ｔｙｒ；（＝実施例１３６）
からなる群から選択される化合物であって、
存在する場合、Ｐ４におけるＣｙｓ若しくはＰｅｎ及び存在する場合、Ｐ１５におけるＣｙｓ若しくはＰｅｎは、任意選択的に、Ｐ４とＰ１５との間にジスルフィド架橋を形成するか、又は
存在する場合、Ｐ４におけるＧｌｕ及び存在する場合、Ｐ１５におけるＤａｂは、任意選択的に、Ｐ４とＰ１５との間にラクタム架橋を形成するか、又は
存在する場合、Ｐ４におけるＤａｂ及び存在する場合、Ｐ１５におけるＧｌｕは、任意選択的に、Ｐ４とＰ１５との間にラクタム架橋を形成する、化合物又はその互変異性体、回転異性体、塩、水和物若しくは溶媒和物に関する。
【0024】
第１の態様の他の更に特に好ましい実施形態は、
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例１）；
Ａｂｕ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例２）；
ｔＢｕＧｌｙ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例３）；
Ｖａｌ－Ｐｒｏ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例４）；
Ｖａｌ－Ｐｒｏ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例５）；
Ｖａｌ－Ｐｒｏ（（４Ｒ）ＯＭｅ）－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例６）；
Ｖａｌ－Ｐｒｏ（（４Ｓ）Ｆ）－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例７）；
Ｖａｌ－Ｐｒｏ（（４Ｒ）Ｆ）－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例８）；
Ｖａｌ－Ｐｒｏ（４，４Ｆ２）－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例９）；
Ｖａｌ－Ｐｒｏ（３，４デヒドロ）－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例１０）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例１１）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ；（＝実施例１２）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ａｌａ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例１３）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｓｅｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例１４）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例１５）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｉｌｅ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例１６）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｇｌｕ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例１７）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ａｓｎ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例１８）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ａｓｎ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例１９）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｌａ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例２０）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ｉｌｅ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例２１）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ｇｌｕ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例２２）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｐ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例２３）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ｓｅｒ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例２４）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ａｌａ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例２５）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－ＤＤａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例２６）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｃｉｔ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例２７）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ａｓｎ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例２８）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｓｅｒ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例２９）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ａｇｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例３０）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ａｓｎ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例３１）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｄａｂ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｓｅｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｓｅｒ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例３２）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｓｅｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例３３）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＬｙｓ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例３５）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＡｒｇ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例３６）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＣｉｔ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例３７）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ（ｉＰｒ）－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例３８）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ａｌａ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例３９）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｃｉｔ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例４０）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｔｙｒ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例４１）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｉｌｅ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例４２）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ａｓｎ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例４３）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｓｅｒ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例４４）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｄａｂ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｓｅｒ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例４５）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ａｌａ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例４６）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｓｅｒ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例４７）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｄａｂ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｓｅｒ－Ｓｅｒ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例４８）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｄａｂ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｔｈｒ－Ｃｉｔ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例４９）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｄａｂ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｔｈｒ－Ｉｌｅ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例５０）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｄａｂ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例５１）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｄａｂ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｔｈｒ－Ｓｅｒ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例５２）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｃｉｔ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例５３）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例５４）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｏｒｎ－Ｓｅｒ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例５５）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｄａｂ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｓｅｒ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例５６）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｓｅｒ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例５７）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－ＤＤａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例５８）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｃｉｔ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例５９）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｔｙｒ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例６０）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ａｓｎ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例６１）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｌｙｓ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例６２）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ（ｉＰｒ）－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例６３）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｏｒｎ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例６４）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｃｈａ；（＝実施例６５）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｒｐ；（＝実施例６６）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｎｌｅ；（＝実施例６７）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例６８）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｄａｂ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｓｅｒ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例６９）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ（ｉＰｒ）－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ（ｉＰｒ）－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例７０）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ（ｉＰｒ）－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例７１）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｄａｂ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例７２）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｄａｂ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｔｈｒ－Ｉｌｅ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例７３）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｄａｂ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｔｈｒ－Ｓｅｒ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例７４）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ａｇｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例７５）；
Ｇｕａ－Ａｂｕ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例７６）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｏｒｎ－Ｓｅｒ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例７７）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｄａｂ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｇｌｕ－Ｔｙｒ；（＝実施例７８）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｇｌｕ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｔｙｒ；（＝実施例７９）
からなる群から選択される化合物であって、
存在する場合、Ｐ４におけるＣｙｓ若しくはＰｅｎ及び存在する場合、Ｐ１５におけるＣｙｓ若しくはＰｅｎは、任意選択的に、Ｐ４とＰ１５との間にジスルフィド架橋を形成するか、又は
存在する場合、Ｐ４におけるＧｌｕ及び存在する場合、Ｐ１５におけるＤａｂは、任意選択的に、Ｐ４とＰ１５との間にラクタム架橋を形成するか、又は
存在する場合、Ｐ４におけるＤａｂ及び存在する場合、Ｐ１５におけるＧｌｕは、任意選択的に、Ｐ４とＰ１５との間にラクタム架橋を形成する、化合物又はその互変異性体、回転異性体、塩、水和物若しくは溶媒和物に関する。
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例１）；
Ａｂｕ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例２）；
ｔＢｕＧｌｙ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例３）；
Ｖａｌ－Ｐｒｏ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例４）；
Ｖａｌ－Ｐｒｏ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例５）；
Ｖａｌ－Ｐｒｏ（（４Ｒ）ＯＭｅ）－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例６）；
Ｖａｌ－Ｐｒｏ（（４Ｓ）Ｆ）－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例７）；
Ｖａｌ－Ｐｒｏ（（４Ｒ）Ｆ）－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例８）；
Ｖａｌ－Ｐｒｏ（４，４Ｆ２）－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例９）；
Ｖａｌ－Ｐｒｏ（３，４デヒドロ）－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例１０）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例１１）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ；（＝実施例１２）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ａｌａ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例１３）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｓｅｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例１４）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例１５）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｉｌｅ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例１６）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｇｌｕ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例１７）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ａｓｎ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例１８）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ａｓｎ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例１９）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｌａ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例２０）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ｉｌｅ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例２１）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ｇｌｕ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例２２）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｐ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例２３）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ｓｅｒ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例２４）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ａｌａ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例２５）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－ＤＤａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例２６）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｃｉｔ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例２７）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ａｓｎ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例２８）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｓｅｒ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例２９）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ａｇｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例３０）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ａｓｎ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例３１）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｄａｂ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｓｅｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｓｅｒ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例３２）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｓｅｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例３３）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＬｙｓ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例３５）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＡｒｇ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例３６）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＣｉｔ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例３７）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ（ｉＰｒ）－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例３８）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ａｌａ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例３９）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｃｉｔ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例４０）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｔｙｒ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例４１）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｉｌｅ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例４２）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ａｓｎ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例４３）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｓｅｒ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例４４）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｄａｂ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｓｅｒ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例４５）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ａｌａ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例４６）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｓｅｒ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例４７）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｄａｂ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｓｅｒ－Ｓｅｒ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例４８）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｄａｂ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｔｈｒ－Ｃｉｔ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例４９）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｄａｂ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｔｈｒ－Ｉｌｅ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例５０）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｄａｂ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例５１）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｄａｂ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｔｈｒ－Ｓｅｒ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例５２）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｃｉｔ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例５３）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例５４）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｏｒｎ－Ｓｅｒ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例５５）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｄａｂ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｓｅｒ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例５６）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｓｅｒ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例５７）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－ＤＤａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例５８）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｃｉｔ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例５９）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｔｙｒ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例６０）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ａｓｎ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例６１）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｌｙｓ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例６２）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ（ｉＰｒ）－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例６３）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｏｒｎ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例６４）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｃｈａ；（＝実施例６５）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｒｐ；（＝実施例６６）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｎｌｅ；（＝実施例６７）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例６８）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｄａｂ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｓｅｒ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例６９）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ（ｉＰｒ）－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ（ｉＰｒ）－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例７０）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ（ｉＰｒ）－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例７１）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｄａｂ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例７２）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｄａｂ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｔｈｒ－Ｉｌｅ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例７３）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｄａｂ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｔｈｒ－Ｓｅｒ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例７４）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ａｇｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例７５）；
Ｇｕａ－Ａｂｕ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例７６）；
Ｇｕａ－Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｐｅｎ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｏｒｎ－Ｓｅｒ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ；（＝実施例７７）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｄａｂ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｇｌｕ－Ｔｙｒ；（＝実施例７８）；
Ｖａｌ－Ｈｙｐ－Ｉｌｅ－Ｇｌｕ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ａｓｎ－Ａｒｇ－Ｄａｂ－Ｔｈｒ－ＤＤａｂ－Ｌｙｓ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｄａｂ－Ｔｙｒ；（＝実施例７９）
からなる群から選択される化合物であって、
存在する場合、Ｐ４におけるＣｙｓ若しくはＰｅｎ及び存在する場合、Ｐ１５におけるＣｙｓ若しくはＰｅｎは、任意選択的に、Ｐ４とＰ１５との間にジスルフィド架橋を形成するか、又は
存在する場合、Ｐ４におけるＧｌｕ及び存在する場合、Ｐ１５におけるＤａｂは、任意選択的に、Ｐ４とＰ１５との間にラクタム架橋を形成するか、又は
存在する場合、Ｐ４におけるＤａｂ及び存在する場合、Ｐ１５におけるＧｌｕは、任意選択的に、Ｐ４とＰ１５との間にラクタム架橋を形成する、化合物又はその互変異性体、回転異性体、塩、水和物若しくは溶媒和物に関する。
【0025】
第１の態様の更なる実施形態は、１種又は複数の原子が、自然界で通常見られる原子質量数又は原子量と異なる原子質量数又は原子量を有する原子によって置換されていることを除いて、式（Ｉ）の化合物と同一の化合物、例えば２Ｈ（Ｄ）、３Ｈ、１１Ｃ、１４Ｃ、１２７Ｉなどに富む化合物に関する。こうした同位体置換された類似体並びにその医薬塩及び製剤は、例えば、限定されないが、生体内半減期を微調整することによって投与設計が最適化され得る療法及び／又は診断に有用な薬剤になると考えられる。
【0026】
第２の態様では、本発明は、第１の態様による式（Ｉ）の化合物の鏡像異性体に関する。
【0027】
以下に略号の一覧を示し、これは、本明細書において述べる、アミノ酸若しくはその誘導体又はその残基が本発明の目的に適しているアミノ酸又はその誘導体の、一般に採用されている慣例に従う略号である。
【0028】
アミノ酸又はその誘導体を具体的に特定したが、これらのアミノ酸又はその誘導体と構造的及び物理化学的特性が類似した誘導体から、生物学的活性が類似した機能的類似体が得られることは、当業者に明らかであり、したがってこれらもやはり本発明の趣旨の一部を構成することに留意されたい。
Ａｌａ Ａ Ｌ－アラニン
Ａｒｇ Ｒ Ｌ－アルギニン
ＤＡｒｇ Ｄ－アルギニン
Ａｓｎ Ｎ Ｌ－アスパラギン
Ａｓｐ Ｄ Ｌ－アスパラギン酸
Ｃｙｓ Ｃ Ｌ－システイン
Ｇｌｎ Ｑ Ｌ－グルタミン
Ｇｌｕ Ｅ Ｌ－グルタミン酸
Ｇｌｙ Ｇ グリシン
Ｈｉｓ Ｈ Ｌ－ヒスチジン
Ｉｌｅ Ｉ Ｌ－イソロイシン
Ｌｅｕ Ｌ Ｌ－ロイシン
Ｌｙｓ Ｋ Ｌ－リジン
ＤＬｙｓ Ｄ－リジン
Ｍｅｔ Ｍ Ｌ－メチオニン
Ｐｈｅ Ｆ Ｌ－フェニルアラニン
Ｐｒｏ Ｐ Ｌ－プロリン
Ｓｅｒ Ｓ Ｌ－セリン
Ｔｈｒ Ｔ Ｌ－スレオニン
Ｔｒｐ Ｗ Ｌ－トリプトファン
Ｔｙｒ Ｙ Ｌ－チロシン
Ｖａｌ Ｖ Ｌ－バリン
２ＯＨＶａｌ （Ｓ）－２－ヒドロキシ－３－メチルブタン酸
Ａｌａ（ｃＰｒ） （Ｓ）－２－アミノ－３－シクロプロピルプロパン酸
Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル） （Ｓ）－２－アミノ－３－（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）プロパン酸
Ａｂｕ （Ｓ）－２－アミノブタン酸
Ｇｕａ－Ａｂｕ （Ｓ）－２－グアニジノ－ブタン酸
ａｌｌｏＩｌｅ Ｌ－アロイソロイシン
ｂｅｔａＧｌｙ ３－アミノプロパン酸
Ｃｈａ （Ｓ）－２－アミノ－３－シクロヘキシルプロパン酸
Ｃｐａ （Ｓ）－２－アミノ－３－シクロペンチルプロパン酸
Ｃｐｇ （Ｓ）－２－アミノ－２－シクロペンチル酢酸
Ｃｙｇ （Ｓ）－２－アミノ－２－シクロプロピル酢酸
Ｄｅａ （Ｓ）－２－アミノ－３－エチルペンタン酸
Ｈｌｅ （Ｓ）－２－アミノ－５－メチルヘキサン酸
Ｎｌｅ （Ｓ）－２－アミノヘキサン酸
ＯｃｔＧｌｙ （Ｓ）－２－アミノデカン酸
Ｓａｒ Ｎ－メチルグリシン
ｔＢｕＧｌｙ （Ｓ）－２－アミノ－３，３－ジメチルブタン酸
ｔＢｕＡｌａ （Ｓ）－２－アミノ－４，４－ジメチルペンタン酸
ＮＭｅＡｌａ Ｎ－メチル－Ｌ－アラニン
ＮＭｅＶａｌ Ｎ－メチル－Ｌ－バリン
Ｇｕａ－Ｖａｌ Ｎ－アミジノ－Ｌ－バリン
ＴＭＧ－Ｖａｌ （Ｓ）－２－（Ｎ，Ｎ，Ｎ’，Ｎ’－テトラメチルグアニジノ）－プロパン酸
Ｎｖａ （Ｓ）－２－アミノペンタン酸
Ｐｒｏ（（４Ｒ）Ｆ） （２Ｓ，４Ｒ）－４－フルオロピロリジン－２－カルボン酸
Ｐｒｏ（（４Ｓ）Ｆ） （２Ｓ，４Ｓ）－４－フルオロピロリジン－２－カルボン酸
Ｐｒｏ（４，４Ｆ２） （Ｓ）－４，４－ジフルオロピロリジン－２－カルボン酸
Ｐｒｏ（（４Ｒ）ＯＭｅ） （２Ｓ，４Ｒ）－４－メトキシピロリジン－２－カルボン酸
Ｐｒｏ（３，４デヒドロ） （Ｓ）－２，５－ジヒドロ－１Ｈ－ピロール－２－カルボン酸
Ｐｈｅ（３ＯＨ） （Ｓ）－２－アミノ－３－（３－ヒドロキシフェニル）プロパン酸
Ｐｈｅ（４Ｆ） （Ｓ）－２－アミノ－３－（４－フルオロフェニル）プロパン酸
Ｐｈｅ（４ＯＣＦ３） （Ｓ）－２－アミノ－３－（４－（トリフルオロメトキシ）フェニル）プロパン酸
Ｔｒｐ（６Ｃｌ） （Ｓ）－２－アミノ－３－（６－クロロ－１Ｈ－インドール－３－イル）プロパン酸
Ｔｙｒ（３Ｃｌ） （Ｓ）－２－アミノ－３－（３－クロロ－４－ヒドロキシフェニル）プロパン酸
Ｔｙｒ（３Ｆ） （Ｓ）－２－アミノ－３－（３－フルオロ－４－ヒドロキシフェニル）プロパン酸
Ｔｙｒ（フェニル） （Ｓ）－２－アミノ－３－（４－フェノキシフェニル）プロパン酸
４Ｔｈｚ （Ｒ）－チアゾリジン－４－カルボン酸
Ｐｈｅ（４（４ヒドロキシフェノキシ）） （Ｓ）－２－アミノ－３－（４－（４－ヒドロキシフェノキシ）フェニル）プロパン酸
Ｐｈｅ（４ＮＨ２） （Ｓ）－２－アミノ－３－（４－アミノフェニル）プロパン酸
Ｔｙｒ（Ｍｅ） （Ｓ）－２－アミノ－３－（４－メトキシフェニル）プロパン酸
Ｎｔｙｒ Ｎ－（４－ヒドロキシベンジル）グリシン
Ｎｐｈｅ Ｎ－（ベンジル）グリシン
Ａｇｂ （Ｓ）－２－アミノ－４－グアニジノブタン酸
Ａｇｐ （Ｓ）－２－アミノ－３－グアニジノプロパン酸
Ｄａｂ （Ｓ）－２，４－ジアミノブタン酸
ＤＤａｂ （Ｒ）－２，４－ジアミノブタン酸
Ｄａｂ（ｉＰｒ） （Ｓ）－２－アミノ－４－（イソプロピルアミノ）ブタン酸
Ｄａｐ （Ｓ）－２，３－ジアミノプロパン酸
Ｄａｐ（ｉＰｒ） （Ｓ）－２－アミノ－３－（イソプロピルアミノ）プロパン酸
Ｈａｒ Ｎ６－カルバムイミドイル－Ｌ－リジン
Ｌｙｓ（ｉＰｒ） Ｎ６－イソプロピル－Ｌ－リジン
Ｎａｒｇ Ｎ－（３－グアニジノプロピル）グリシン
Ｎｄａｂ Ｎ－（２－アミノエチル）グリシン
Ｎｌｙｓ Ｎ－（４－アミノブチル）グリシン
Ｎｏｒｎ Ｎ－（３－アミノプロピル）グリシン
Ｏｒｎ （Ｓ）－２，５－ジアミノペンタン酸
Ｏｒｎ（ｉＰｒ） （Ｓ）－２－アミノ－５－（イソプロピルアミノ）ペンタン酸
Ｐｒｏ（（４Ｒ）グアニジン （２Ｓ，４Ｒ）－４－グアニジノピロリジン－２－カルボン酸
Ｐｒｏ（（４Ｒ）ＮＨ２） （２Ｓ，４Ｒ）－４－アミノピロリジン－２－カルボン酸
Ｐｒｏ（（４Ｓ）ＮＨ２） （２Ｓ，４Ｓ）－４－アミノピロリジン－２－カルボン酸
ＮＭｅＬｙｓ Ｎα－メチル－Ｌ－リジン
ａｌｌｏＴｈｒ Ｌ－アロスレオニン
Ｃｉｔ （Ｓ）－２－アミノ－５－ウレイドペンタン酸
ＤＣｉｔ （Ｒ）－２－アミノ－５－ウレイドペンタン酸
Ｈｇｎ （Ｓ）－２，６－ジアミノ－６－オキソヘキサン酸
Ｈｓｅ Ｌ－ホモセリン
Ｈｙｐ （２Ｓ，４Ｒ）－４－ヒドロキシピロリジン－２－カルボン酸
Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ） （２Ｓ，３Ｒ）－２－アミノ－３－ヒドロキシ－４－メチルペンタン酸
Ｈｇｌ （Ｓ）－２－アミノヘキサン二酸
Ｐｒａ Ｌ－プロパルギルグリシン
Ａｂｕ（４Ｎ３） （Ｓ）－２－アミノ－４－アジドブタン酸
Ｈｃｙ Ｌ－ホモシステイン
ＮＭｅＣｙｓ Ｎ－メチル－Ｌ－システイン
Ｐｅｎ （Ｒ）－２－アミノ－３－メルカプト－３－メチルブタン酸。
Ａｌａ Ａ Ｌ－アラニン
Ａｒｇ Ｒ Ｌ－アルギニン
ＤＡｒｇ Ｄ－アルギニン
Ａｓｎ Ｎ Ｌ－アスパラギン
Ａｓｐ Ｄ Ｌ－アスパラギン酸
Ｃｙｓ Ｃ Ｌ－システイン
Ｇｌｎ Ｑ Ｌ－グルタミン
Ｇｌｕ Ｅ Ｌ－グルタミン酸
Ｇｌｙ Ｇ グリシン
Ｈｉｓ Ｈ Ｌ－ヒスチジン
Ｉｌｅ Ｉ Ｌ－イソロイシン
Ｌｅｕ Ｌ Ｌ－ロイシン
Ｌｙｓ Ｋ Ｌ－リジン
ＤＬｙｓ Ｄ－リジン
Ｍｅｔ Ｍ Ｌ－メチオニン
Ｐｈｅ Ｆ Ｌ－フェニルアラニン
Ｐｒｏ Ｐ Ｌ－プロリン
Ｓｅｒ Ｓ Ｌ－セリン
Ｔｈｒ Ｔ Ｌ－スレオニン
Ｔｒｐ Ｗ Ｌ－トリプトファン
Ｔｙｒ Ｙ Ｌ－チロシン
Ｖａｌ Ｖ Ｌ－バリン
２ＯＨＶａｌ （Ｓ）－２－ヒドロキシ－３－メチルブタン酸
Ａｌａ（ｃＰｒ） （Ｓ）－２－アミノ－３－シクロプロピルプロパン酸
Ａｌａ（テトラヒドロピラン４イル） （Ｓ）－２－アミノ－３－（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）プロパン酸
Ａｂｕ （Ｓ）－２－アミノブタン酸
Ｇｕａ－Ａｂｕ （Ｓ）－２－グアニジノ－ブタン酸
ａｌｌｏＩｌｅ Ｌ－アロイソロイシン
ｂｅｔａＧｌｙ ３－アミノプロパン酸
Ｃｈａ （Ｓ）－２－アミノ－３－シクロヘキシルプロパン酸
Ｃｐａ （Ｓ）－２－アミノ－３－シクロペンチルプロパン酸
Ｃｐｇ （Ｓ）－２－アミノ－２－シクロペンチル酢酸
Ｃｙｇ （Ｓ）－２－アミノ－２－シクロプロピル酢酸
Ｄｅａ （Ｓ）－２－アミノ－３－エチルペンタン酸
Ｈｌｅ （Ｓ）－２－アミノ－５－メチルヘキサン酸
Ｎｌｅ （Ｓ）－２－アミノヘキサン酸
ＯｃｔＧｌｙ （Ｓ）－２－アミノデカン酸
Ｓａｒ Ｎ－メチルグリシン
ｔＢｕＧｌｙ （Ｓ）－２－アミノ－３，３－ジメチルブタン酸
ｔＢｕＡｌａ （Ｓ）－２－アミノ－４，４－ジメチルペンタン酸
ＮＭｅＡｌａ Ｎ－メチル－Ｌ－アラニン
ＮＭｅＶａｌ Ｎ－メチル－Ｌ－バリン
Ｇｕａ－Ｖａｌ Ｎ－アミジノ－Ｌ－バリン
ＴＭＧ－Ｖａｌ （Ｓ）－２－（Ｎ，Ｎ，Ｎ’，Ｎ’－テトラメチルグアニジノ）－プロパン酸
Ｎｖａ （Ｓ）－２－アミノペンタン酸
Ｐｒｏ（（４Ｒ）Ｆ） （２Ｓ，４Ｒ）－４－フルオロピロリジン－２－カルボン酸
Ｐｒｏ（（４Ｓ）Ｆ） （２Ｓ，４Ｓ）－４－フルオロピロリジン－２－カルボン酸
Ｐｒｏ（４，４Ｆ２） （Ｓ）－４，４－ジフルオロピロリジン－２－カルボン酸
Ｐｒｏ（（４Ｒ）ＯＭｅ） （２Ｓ，４Ｒ）－４－メトキシピロリジン－２－カルボン酸
Ｐｒｏ（３，４デヒドロ） （Ｓ）－２，５－ジヒドロ－１Ｈ－ピロール－２－カルボン酸
Ｐｈｅ（３ＯＨ） （Ｓ）－２－アミノ－３－（３－ヒドロキシフェニル）プロパン酸
Ｐｈｅ（４Ｆ） （Ｓ）－２－アミノ－３－（４－フルオロフェニル）プロパン酸
Ｐｈｅ（４ＯＣＦ３） （Ｓ）－２－アミノ－３－（４－（トリフルオロメトキシ）フェニル）プロパン酸
Ｔｒｐ（６Ｃｌ） （Ｓ）－２－アミノ－３－（６－クロロ－１Ｈ－インドール－３－イル）プロパン酸
Ｔｙｒ（３Ｃｌ） （Ｓ）－２－アミノ－３－（３－クロロ－４－ヒドロキシフェニル）プロパン酸
Ｔｙｒ（３Ｆ） （Ｓ）－２－アミノ－３－（３－フルオロ－４－ヒドロキシフェニル）プロパン酸
Ｔｙｒ（フェニル） （Ｓ）－２－アミノ－３－（４－フェノキシフェニル）プロパン酸
４Ｔｈｚ （Ｒ）－チアゾリジン－４－カルボン酸
Ｐｈｅ（４（４ヒドロキシフェノキシ）） （Ｓ）－２－アミノ－３－（４－（４－ヒドロキシフェノキシ）フェニル）プロパン酸
Ｐｈｅ（４ＮＨ２） （Ｓ）－２－アミノ－３－（４－アミノフェニル）プロパン酸
Ｔｙｒ（Ｍｅ） （Ｓ）－２－アミノ－３－（４－メトキシフェニル）プロパン酸
Ｎｔｙｒ Ｎ－（４－ヒドロキシベンジル）グリシン
Ｎｐｈｅ Ｎ－（ベンジル）グリシン
Ａｇｂ （Ｓ）－２－アミノ－４－グアニジノブタン酸
Ａｇｐ （Ｓ）－２－アミノ－３－グアニジノプロパン酸
Ｄａｂ （Ｓ）－２，４－ジアミノブタン酸
ＤＤａｂ （Ｒ）－２，４－ジアミノブタン酸
Ｄａｂ（ｉＰｒ） （Ｓ）－２－アミノ－４－（イソプロピルアミノ）ブタン酸
Ｄａｐ （Ｓ）－２，３－ジアミノプロパン酸
Ｄａｐ（ｉＰｒ） （Ｓ）－２－アミノ－３－（イソプロピルアミノ）プロパン酸
Ｈａｒ Ｎ６－カルバムイミドイル－Ｌ－リジン
Ｌｙｓ（ｉＰｒ） Ｎ６－イソプロピル－Ｌ－リジン
Ｎａｒｇ Ｎ－（３－グアニジノプロピル）グリシン
Ｎｄａｂ Ｎ－（２－アミノエチル）グリシン
Ｎｌｙｓ Ｎ－（４－アミノブチル）グリシン
Ｎｏｒｎ Ｎ－（３－アミノプロピル）グリシン
Ｏｒｎ （Ｓ）－２，５－ジアミノペンタン酸
Ｏｒｎ（ｉＰｒ） （Ｓ）－２－アミノ－５－（イソプロピルアミノ）ペンタン酸
Ｐｒｏ（（４Ｒ）グアニジン （２Ｓ，４Ｒ）－４－グアニジノピロリジン－２－カルボン酸
Ｐｒｏ（（４Ｒ）ＮＨ２） （２Ｓ，４Ｒ）－４－アミノピロリジン－２－カルボン酸
Ｐｒｏ（（４Ｓ）ＮＨ２） （２Ｓ，４Ｓ）－４－アミノピロリジン－２－カルボン酸
ＮＭｅＬｙｓ Ｎα－メチル－Ｌ－リジン
ａｌｌｏＴｈｒ Ｌ－アロスレオニン
Ｃｉｔ （Ｓ）－２－アミノ－５－ウレイドペンタン酸
ＤＣｉｔ （Ｒ）－２－アミノ－５－ウレイドペンタン酸
Ｈｇｎ （Ｓ）－２，６－ジアミノ－６－オキソヘキサン酸
Ｈｓｅ Ｌ－ホモセリン
Ｈｙｐ （２Ｓ，４Ｒ）－４－ヒドロキシピロリジン－２－カルボン酸
Ｌｅｕ（（３Ｒ）ＯＨ） （２Ｓ，３Ｒ）－２－アミノ－３－ヒドロキシ－４－メチルペンタン酸
Ｈｇｌ （Ｓ）－２－アミノヘキサン二酸
Ｐｒａ Ｌ－プロパルギルグリシン
Ａｂｕ（４Ｎ３） （Ｓ）－２－アミノ－４－アジドブタン酸
Ｈｃｙ Ｌ－ホモシステイン
ＮＭｅＣｙｓ Ｎ－メチル－Ｌ－システイン
Ｐｅｎ （Ｒ）－２－アミノ－３－メルカプト－３－メチルブタン酸。
【0029】
Ｄ異性体の略号、例えばＤＬｙｓは、上に記載した該当するアミノ酸の２位のエピマーに対応する。
【0030】
上の一覧において、「Ｇｕａ－」という略号の後にアミノ酸又はアミノ酸残基の略号が続くものは、Ｎ－末端アミノ基がグアニジノ（Ｇｕａ）基によって置換されている、Ｎ－アミジニル化されたアミノ酸又はアミノ酸残基、例えばＧｕａ－Ｇｌｕ Ｎ－アミジノ－Ｌ－グルタミン酸、（Ｓ）－２－グアニジノ－ペンタン二酸などに対応する。
【0031】
上の一覧において、「ＴＭＧ－」という略号の後にアミノ酸又はアミノ酸残基の略号が続くものは、Ｎ－末端アミノ基がＮ，Ｎ，Ｎ’，Ｎ’－テトラメチルグアニジノ（ＴＭＧ）によって置換されているアミノ酸又はアミノ酸残基、例えばＴＭＧ－Ｔｒｐ （Ｓ）－２－（Ｎ，Ｎ，Ｎ’，Ｎ’－テトラメチルグアニジノ）－３－（１Ｈ－インドール－３－イル）プロパン酸などに対応する。
【0032】
第３の態様では、本発明は、第１の態様による化合物又は化合物の混合物及び少なくとも１種の医薬的に不活性な担体を含有する医薬組成物に関する。
【0033】
第３の態様の一実施形態において、医薬組成物は、経口、局所、経皮、注射、バッカル、経粘膜、直腸内、経肺又は吸入投与に適した形態である。第３の態様の更なる実施形態において、医薬組成物は、錠剤、糖衣錠、カプセル、溶液、液体、ゲル、プラスター、クリーム、軟膏、シロップ、スラリー、懸濁液、スプレー、ネブライザー、エアゾール又は坐剤の形態である。
【0034】
第４の態様では、本発明は、第１の態様による式（Ｉ）の化合物又はその医薬的に許容される塩に関する。
【0035】
第５の態様では、本発明は、医薬品として使用するための、第１の態様による式（Ｉ）の化合物又はその医薬的に許容される塩に関する。
【0036】
第６の態様では、本発明は、抗生物質活性を有する医薬活性物質として使用するための、第１の態様による化合物に関する。
【0037】
第７の態様では、本発明は、感染又はそのような感染に関連する疾患；特に呼吸器疾患、又は皮膚若しくは軟部組織疾患、又は消化器疾患、又は眼疾患、又は耳疾患、又はＣＮＳ疾患、又は骨疾患、又は心血管疾患、又は泌尿生殖器疾患に関連する感染、或いは院内感染、或いはカテーテル関連及び非カテーテル関連感染、或いは尿路感染、或いは血流感染；或いは感染によって誘発された敗血症を治療又は予防するための医薬品を製造するための、第１の態様による化合物の使用に関する。
【0038】
第８の態様では、本発明は、食品、化粧品、医薬品及び／又は他の栄養素含有材料の消毒剤又は防腐剤としての、第１の態様による化合物の使用に関する。
【0039】
第９の実施形態において、抗生物質活性を有する医薬活性物質としての、本発明は、第１の態様による化合物の使用に関する。
【0040】
第１０の態様では、本発明は、感染又はそのような感染に関連する疾患；特に呼吸器疾患、又は皮膚若しくは軟部組織疾患、又は消化器疾患、又は眼疾患、又は耳疾患、又はＣＮＳ疾患、又は骨疾患、又は心血管疾患、又は泌尿生殖器疾患に関連する感染、或いは院内感染、或いはカテーテル関連及び非カテーテル関連感染、或いは尿路感染、或いは血流感染；或いは感染によって誘発された敗血症を治療又は予防するための、第１の態様による化合物又は第３の態様による組成物の使用に関する。
【0041】
第１１の態様では、本発明は、食品、化粧品、医薬品及び／又は他の栄養素含有材料の消毒剤又は防腐剤としての、第１の態様による化合物又は第３の態様による組成物の使用に関する。
【0042】
第１２の態様では、本発明は、感染、特に院内感染、カテーテル関連及び非カテーテル関連感染、尿路感染、血流感染などの感染又は感染に関連する疾患若しくは障害、特に人工呼吸器関連肺炎（ＶＡＰ）、人工呼吸器関連細菌性肺炎（ＶＡＢＰ）、院内肺炎（ＨＡＰ）、院内細菌性肺炎（ＨＡＢＰ）、医療関連肺炎（ＨＣＡＰ）、嚢胞性線維症、肺気腫、喘息、肺炎、伝染性下痢症、壊死性腸炎、盲腸炎、胃腸炎、膵炎、角膜炎、眼内炎、耳炎、脳膿瘍、髄膜炎、脳炎、骨軟骨炎、心膜炎、精巣上体炎、前立腺炎、尿道炎、敗血症；手術創、外傷性創傷、熱傷などの疾患若しくは障害を治療する方法であって、それを必要とする対象に、医薬的に許容される量若しくは治療有効量の、第１の態様による化合物若しくは化合物の混合物又は治療有効量の、第３の態様による医薬組成物を投与するステップを含む方法に関する。
【0043】
第１３の態様では、本発明は、第１の態様による化合物を調製するプロセスであって、
（ａ）適切に官能基化された固体支持体を、所望の最終生成物中において位置Ｐ１６にあるアミノ酸の適切にＮ保護された誘導体とカップリングさせるステップであって、前記Ｎ保護アミノ酸誘導体中に存在し得る任意の官能基は、同様に適切に保護される、ステップと；
（ｂ）こうして得られた生成物からＮ保護基を除去するステップと；
（ｃ）こうして得られた生成物を、所望の最終生成物中において位置Ｐ１５にあるアミノ酸の適切にＮ保護された誘導体とカップリングさせるステップであって、前記Ｎ保護アミノ酸誘導体中に存在し得る任意の官能基は、同様に適切に保護される、ステップと；
（ｄ）所望の最終生成物中において位置Ｐ１４～Ｐ４にあるアミノ酸の適切にＮ保護された誘導体を使用して、ステップ（ｂ）及び（ｃ）に実質的に対応するステップを実施するステップであって、前記Ｎ保護アミノ酸誘導体中に存在し得る任意の官能基は、同様に適切に保護される、ステップと；
（ｅ）任意選択的に、分子中に存在する１つ又は幾つかの保護された官能基を選択的に脱保護し、且つこうして遊離された反応性基を化学的に変換するステップと；
（ｆ）所望の最終生成物中において位置Ｐ３～Ｐ２にあるアミノ酸の適切にＮ保護された誘導体を使用して、ステップ（ｂ）及び（ｃ）に実質的に対応するステップを実施することであって、前記Ｎ保護アミノ酸誘導体中に存在し得る任意の官能基は、同様に適切に保護される、実施することと、任意選択的に、それぞれのカップリングに続いて、分子中に存在する１つ又は幾つかの保護された官能基を選択的に脱保護し、且つこうして遊離された反応性基を化学的に変換することとを行うステップと；
（ｇ）所望の最終生成物中において位置Ｐ１にあるアミノ酸の適切にＮ保護された誘導体又は任意選択的にヒドロキシ酸の適切に保護された誘導体を使用して、（ｂ）及び（ｃ）に実質的に対応するステップを更に実施することであって、前記Ｎ保護アミノ酸誘導体又はヒドロキシ酸誘導体中に存在し得る任意の官能基は、同様に適切に保護される、更に実施することと、任意選択的に、カップリングに続いて、分子中に存在する１つ又は幾つかの保護された官能基を選択的に脱保護し、且つこうして遊離された反応性基を化学的に変換することとを行うステップと；
（ｈ）任意選択的に、分子中に存在する１つ又は幾つかの保護された官能基を選択的に脱保護し、且つこうして遊離された反応性基を化学的に変換するステップと；
（ｉ）任意選択的に、位置Ｐ１におけるＮ保護基を除去するステップと；
（ｊ）こうして得られた生成物を固体支持体から切り離すステップと；
（ｋ）任意選択的に、分子中に存在する１つ又は幾つかの保護された官能基を選択的に脱保護し、且つこうして遊離された反応性基を化学的に変換するステップと；
（ｌ）残基の鎖の任意の構成要素の官能基上に存在する任意の保護基と、任意選択的に、それに加えて分子中に存在し得る任意の保護基とを除去するステップと；
（ｍ）任意選択的に、分子中に存在する１つ又は複数の反応性基の追加の化学的変換を実施するステップと；
（ｎ）必要に応じて、残基の鎖の任意の構成要素の官能基上に存在する任意の保護基と、任意選択的に、それに加えて分子中に存在し得る任意の保護基とを除去するステップと；
（ｏ）任意選択的に、こうして得られた生成物を、医薬的に許容される塩に転換するステップ；又は
任意選択的に、こうして得られた医薬的に許容される若しくは許容されない塩を、式（Ｉ）の対応する遊離化合物に転換するステップ；又は
任意選択的に、こうして得られた医薬的に許容される若しくは許容されない塩を、異なる医薬的に許容される塩に転換するステップと
を含むプロセスに関する。
（ａ）適切に官能基化された固体支持体を、所望の最終生成物中において位置Ｐ１６にあるアミノ酸の適切にＮ保護された誘導体とカップリングさせるステップであって、前記Ｎ保護アミノ酸誘導体中に存在し得る任意の官能基は、同様に適切に保護される、ステップと；
（ｂ）こうして得られた生成物からＮ保護基を除去するステップと；
（ｃ）こうして得られた生成物を、所望の最終生成物中において位置Ｐ１５にあるアミノ酸の適切にＮ保護された誘導体とカップリングさせるステップであって、前記Ｎ保護アミノ酸誘導体中に存在し得る任意の官能基は、同様に適切に保護される、ステップと；
（ｄ）所望の最終生成物中において位置Ｐ１４～Ｐ４にあるアミノ酸の適切にＮ保護された誘導体を使用して、ステップ（ｂ）及び（ｃ）に実質的に対応するステップを実施するステップであって、前記Ｎ保護アミノ酸誘導体中に存在し得る任意の官能基は、同様に適切に保護される、ステップと；
（ｅ）任意選択的に、分子中に存在する１つ又は幾つかの保護された官能基を選択的に脱保護し、且つこうして遊離された反応性基を化学的に変換するステップと；
（ｆ）所望の最終生成物中において位置Ｐ３～Ｐ２にあるアミノ酸の適切にＮ保護された誘導体を使用して、ステップ（ｂ）及び（ｃ）に実質的に対応するステップを実施することであって、前記Ｎ保護アミノ酸誘導体中に存在し得る任意の官能基は、同様に適切に保護される、実施することと、任意選択的に、それぞれのカップリングに続いて、分子中に存在する１つ又は幾つかの保護された官能基を選択的に脱保護し、且つこうして遊離された反応性基を化学的に変換することとを行うステップと；
（ｇ）所望の最終生成物中において位置Ｐ１にあるアミノ酸の適切にＮ保護された誘導体又は任意選択的にヒドロキシ酸の適切に保護された誘導体を使用して、（ｂ）及び（ｃ）に実質的に対応するステップを更に実施することであって、前記Ｎ保護アミノ酸誘導体又はヒドロキシ酸誘導体中に存在し得る任意の官能基は、同様に適切に保護される、更に実施することと、任意選択的に、カップリングに続いて、分子中に存在する１つ又は幾つかの保護された官能基を選択的に脱保護し、且つこうして遊離された反応性基を化学的に変換することとを行うステップと；
（ｈ）任意選択的に、分子中に存在する１つ又は幾つかの保護された官能基を選択的に脱保護し、且つこうして遊離された反応性基を化学的に変換するステップと；
（ｉ）任意選択的に、位置Ｐ１におけるＮ保護基を除去するステップと；
（ｊ）こうして得られた生成物を固体支持体から切り離すステップと；
（ｋ）任意選択的に、分子中に存在する１つ又は幾つかの保護された官能基を選択的に脱保護し、且つこうして遊離された反応性基を化学的に変換するステップと；
（ｌ）残基の鎖の任意の構成要素の官能基上に存在する任意の保護基と、任意選択的に、それに加えて分子中に存在し得る任意の保護基とを除去するステップと；
（ｍ）任意選択的に、分子中に存在する１つ又は複数の反応性基の追加の化学的変換を実施するステップと；
（ｎ）必要に応じて、残基の鎖の任意の構成要素の官能基上に存在する任意の保護基と、任意選択的に、それに加えて分子中に存在し得る任意の保護基とを除去するステップと；
（ｏ）任意選択的に、こうして得られた生成物を、医薬的に許容される塩に転換するステップ；又は
任意選択的に、こうして得られた医薬的に許容される若しくは許容されない塩を、式（Ｉ）の対応する遊離化合物に転換するステップ；又は
任意選択的に、こうして得られた医薬的に許容される若しくは許容されない塩を、異なる医薬的に許容される塩に転換するステップと
を含むプロセスに関する。
【0044】
本明細書において上に定義する化合物の鏡像異性体も本発明の一部を構成する。このような鏡像異性体は、あらゆるキラルな出発物質の鏡像異性体を利用する、上のプロセスの改変形態により調製することができる。
【0045】
本発明のプロセスは、有利には、本発明のβ－ヘアピンペプチド模倣体のライブラリを得るために、パラレルアレイ合成として実施することができる。このようなパラレル合成を行うことにより、上に記載した多数の化合物のアレイ（通常、１２～５７６、典型的には９６）を、副生成物である二量体及び重合体の形成を最小限に抑えながら、中程度～高い収率及び定められた純度で得ることが可能になる。
【0046】
官能基化された固体支持体は、好ましくは、１～５％のジビニルベンゼンで架橋されたポリスチレン；ポリエチレングリコールスペーサで被覆されたポリスチレン（ＴｅｎｔａｇｅｌＴＭ）；及びポリアクリルアミド樹脂から都合に合わせて得ることができる（Ｄ．Ｏｂｒｅｃｈｔ，Ｊ．－Ｍ．Ｖｉｌｌａｌｇｏｒｄｏ，“Ｓｏｌｉｄ－Ｓｕｐｐｏｒｔｅｄ Ｃｏｍｂｉｎａｔｏｒｉａｌ ａｎｄ Ｐａｒａｌｌｅｌ Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ ｏｆ Ｓｍａｌｌ－Ｍｏｌｅｃｕｌａｒ－Ｗｅｉｇｈｔ Ｃｏｍｐｏｕｎｄ Ｌｉｂｒａｒｉｅｓ”，Ｔｅｔｒａｈｅｄｒｏｎ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ Ｓｅｒｉｅｓ，Ｖｏｌ．１７，Ｐｅｒｇａｍｏｎ，Ｅｌｓｅｖｉｅｒ Ｓｃｉｅｎｃｅ，１９９８も参照されたい）。
【0047】
固体支持体は、リンカー、すなわち固体支持体に結合させるためのアンカー基を一端に含み、他端には、後段の化学的変換及び切断処理に使用される選択的に切断することが可能な官能基を含む、二官能性スペーサ分子によって官能基化される。本発明の目的のために、２つのタイプのリンカーが使用される。
【0048】
タイプ１のリンカーは、酸性条件下でアミド基を遊離させるように設計されたものである（Ｈ．Ｒｉｎｋ，Ｔｅｔｒａｈｅｄｒｏｎ Ｌｅｔｔ．１９８７，２８，３７８３－３７９０）。この種類のリンカーは、アミノ酸のカルボキシル基のアミドを形成し；このようなリンカー構造で官能基化された樹脂の例としては、４－［（（（２，４－ジメトキシフェニル）Ｆｍｏｃ－アミノメチル）フェノキシアセトアミド）アミノ－メチル］ＰＳ樹脂、４－［（（（２，４－ジメトキシフェニル）Ｆｍｏｃ－アミノメチル）フェノキシアセトアミド）－アミノメチル］－４－メチル－ベンジドリルアミンＰＳ樹脂（Ｒｉｎｋ ａｍｉｄｅ ＭＢＨＡ ＰＳ Ｒｅｓｉｎ）及び４－［（（（２，４－ジメトキシ－フェニル）Ｆｍｏｃ－アミノメチル）フェノキシアセトアミド）アミノメチル］ベンズヒドリルアミンＰＳ樹脂（Ｒｉｎｋ ａｍｉｄｅ ＢＨＡ ＰＳ ｒｅｓｉｎ）並びにＦｍｏｃ－アミノ－キサンテン－３－イルオキシＰＳ樹脂、Ｓｉｅｂｅｒ ｌｉｎｋｅｒ ｒｅｓｉｎ）が挙げられる。好ましくは、支持体は、最も好ましくは１～５％のジビニルベンゼンで架橋されたポリスチレンから誘導され、４－（（（２，４－ジメトキシフェニル）Ｆｍｏｃ－アミノメチル）フェノキシアセトアミド）リンカーで官能基化される。
【0049】
タイプ２のリンカーは、最終的に酸性条件下でカルボキシル基を遊離させるように設計される。この種類のリンカーは、アミノ酸のカルボキシル基と共に、酸に不安定なエステル、通常は、酸に不安定なベンジル、ベンズヒドリル及びトリチルエステルを形成し；この種のリンカー構造の例としては、２－メトキシ－４－ヒドロキシメチルフェノキシ（ＳａｓｒｉｎＴＭリンカー）、４－（２，４－ジメトキシフェニル－ヒドロキシ－メチル）－フェノキシ（Ｒｉｎｋリンカー）、４－（４－ヒドロキシメチル－３－メトキシフェノキシ）酪酸（ＨＭＰＢリンカー）、トリチル及び２－クロロトリチルが挙げられる。好ましくは、支持体は、最も好ましくは１～５％のジビニルベンゼンで架橋されたポリスチレンから誘導され、２－クロロトリチルリンカーで官能基化される。
【0050】
パラレルアレイ合成として実施する場合、本発明のプロセスは、有利には、本明細書において以下に記載するように実施することができるが、単一種の本発明の化合物を合成することが所望される場合、これらの手順をどのように修正しなければならいかは、当業者には一目瞭然であろう。
【0051】
パラレル法で合成される化合物の総数に等しい数（通常、１２～５７６、典型的には９６）の反応容器に、適切に官能基化された固体支持体、好ましくは１～５％架橋ポリスチレンを１０～１０００ｍｇ、好ましくは４０ｍｇ投入する。
【0052】
使用される溶媒は樹脂を膨潤させることができるものでなければならず、ジクロロメタン（ＤＣＭ）、ジメチルホルムアミド（ＤＭＦ）、Ｎ－メチルピロリドン（ＮＭＰ）、ジオキサン、トルエン、テトラヒドロフラン（ＴＨＦ）、エタノール（ＥｔＯＨ）、トリフルオロエタノール（ＴＦＥ）、イソプロピルアルコールなどが挙げられるが、これらに限定されない。少なくとも１種の構成成分として極性溶媒を含む溶媒混合物（例えば、２０％ＴＦＥ／ＤＣＭ、３５％ＴＨＦ／ＮＭＰ）は、樹脂に結合したペプチド鎖の高い反応性及び溶媒和を確保するのに有利である（Ｇ．Ｂ．Ｆｉｅｌｄｓ，Ｃ．Ｇ．Ｆｉｅｌｄｓ，Ｊ．Ａｍ．Ｃｈｅｍ．Ｓｏｃ．１９９１，１１３，４２０２－４２０７）。
【0053】
側鎖の官能基を保護する、酸に不安定な基に影響を及ぼさない温和な酸性条件下でＣ末端カルボン酸基を遊離させる様々なリンカーが開発されたことにより、保護されたペプチドフラグメントの合成がかなり進歩した。２－メトキシ－４－ヒドロキシベンジルアルコールから誘導されたリンカー（ＳａｓｒｉｎＴＭリンカー、Ｍｅｒｇｌｅｒ ｅｔ ａｌ．，Ｔｅｔｒａｈｅｄｒｏｎ Ｌｅｔｔ．１９８８，２９ ４００５－４００８）は、希薄なトリフルオロ酢酸（ＤＣＭ中０．５～１％ＴＦＡ）で切断可能であり、ペプチド合成時のＦｍｏｃ脱保護条件下で安定であり、Ｂｏｃ／ｔＢｕをベースとする追加の保護基がこのスキームに適合する。本発明のプロセスに適した他のリンカーとしては、ペプチドの除去にＤＣＭ中１０％酢酸又はＤＣＭ中０．２％トリフルオロ酢酸を必要とする超酸不安定性４－（２，４－ジメトキシフェニル－ヒドロキシメチル）－フェノキシリンカー（Ｒｉｎｋリンカー、Ｈ．Ｒｉｎｋ，Ｔｅｔｒａｈｅｄｒｏｎ Ｌｅｔｔ．１９８７，２８，３７８７－３７９０）；同じく、酸不安定側鎖保護基を全て含むペプチドフラグメントが得られるように、１％ＴＦＡ／ＤＣＭで切断される、４－（４－ヒドロキシメチル－３－メトキシフェノキシ）酪酸から誘導されたリンカー（ＨＭＰＢ－リンカー、Ｆｌｏｅｒｓｈｅｉｍｅｒ＆Ｒｉｎｉｋｅｒ，１９９１，Ｐｅｐｔｉｄｅｓ １９９０：Ｐｒｏｃｅｅｄｉｎｇｓ ｏｆ ｔｈｅ Ｔｗｅｎｔｙ－Ｆｉｒｓｔ Ｅｕｒｏｐｅａｎ Ｐｅｐｔｉｄｅ Ｓｙｍｐｏｓｉｕｍ，１３１）；及びこれらに加えて、氷酢酸／トリフルオロエタノール／ＤＣＭ（１：２：７）の混合物を３０分間使用することによりペプチドが切り離される２－クロロトリチルクロリドリンカー（Ｂａｒｌｏｓ ｅｔ ａｌ．，Ｔｅｔｒａｈｅｄｒｏｎ Ｌｅｔｔ．１９８９，３０，３９４３－３９４６）が挙げられる。
【0054】
アミノ酸及びその残基に適した保護基の例をそれぞれ以下に示す：
－ アミノ基（例えば、リジンの側鎖に更に存在するもの）について
Ｃｂｚ ベンジルオキシカルボニル
Ｂｏｃ ｔｅｒｔ．－ブチルオキシカルボニル
Ｆｍｏｃ ９－フルオレニルメトキシカルボニル
Ａｌｌｏｃ アリルオキシカルボニル
Ｔｅｏｃ トリメチルシリルエトキシカルボニル
Ｔｃｃ トリクロロエトキシカルボニル
Ｎｐｓ ｏ－ニトロフェニルスルホニル
Ｔｒｔ トリフェニルメチル又はトリチル
ｉｖＤｅ １－（４，４－ジメチル－２，６－ジオキソシクロヘキシ－１－イリデン）－３－メチルブチル；
－ カルボキシル基（例えば、アスパラギン酸及びグルタミン酸の側鎖に更に存在するもの）について（アルコール構成成分を用いてエステルに転換される）
ｔＢｕ ｔｅｒｔ．－ブチル
Ｂｎ ベンジル
Ｍｅ メチル
Ｐｈ フェニル
Ｐａｃ フェナシル
Ａｌｌ アリル
Ｔｓｅ トリメチルシリルエチル
Ｔｃｅ トリクロロエチル
Ｄｍａｂ ４－Ｎ－（１－［ジメチル－２，６－ジオキソシクロヘキシリデン］－３－メチルブチル）－アミノベンジル；
２－ＰｈｉＰｒ ２－フェニル－イソプロピル；
－ グアニジノ基について（例えば、アルギニンの側鎖に存在するもの）
Ｐｍｃ ２，２，５，７，８－ペンタメチルクロマン－６－スルホニル
Ｔｓ トシル（すなわちｐ－トルエンスルホニル）
Ｃｂｚ ベンジルオキシカルボニル
Ｐｂｆ ペンタメチルジヒドロベンゾフラン－５－スルホニル；
－ 及びヒドロキシ基（例えば、スレオニン及びセリンの側鎖に存在するもの）について
ｔＢｕ ｔｅｒｔ．－ブチル
Ｂｎ ベンジル
Ｔｒｔ トリチル
Ａｌｌｏｃ アリルオキシカルボニル。
－ アミノ基（例えば、リジンの側鎖に更に存在するもの）について
Ｃｂｚ ベンジルオキシカルボニル
Ｂｏｃ ｔｅｒｔ．－ブチルオキシカルボニル
Ｆｍｏｃ ９－フルオレニルメトキシカルボニル
Ａｌｌｏｃ アリルオキシカルボニル
Ｔｅｏｃ トリメチルシリルエトキシカルボニル
Ｔｃｃ トリクロロエトキシカルボニル
Ｎｐｓ ｏ－ニトロフェニルスルホニル
Ｔｒｔ トリフェニルメチル又はトリチル
ｉｖＤｅ １－（４，４－ジメチル－２，６－ジオキソシクロヘキシ－１－イリデン）－３－メチルブチル；
－ カルボキシル基（例えば、アスパラギン酸及びグルタミン酸の側鎖に更に存在するもの）について（アルコール構成成分を用いてエステルに転換される）
ｔＢｕ ｔｅｒｔ．－ブチル
Ｂｎ ベンジル
Ｍｅ メチル
Ｐｈ フェニル
Ｐａｃ フェナシル
Ａｌｌ アリル
Ｔｓｅ トリメチルシリルエチル
Ｔｃｅ トリクロロエチル
Ｄｍａｂ ４－Ｎ－（１－［ジメチル－２，６－ジオキソシクロヘキシリデン］－３－メチルブチル）－アミノベンジル；
２－ＰｈｉＰｒ ２－フェニル－イソプロピル；
－ グアニジノ基について（例えば、アルギニンの側鎖に存在するもの）
Ｐｍｃ ２，２，５，７，８－ペンタメチルクロマン－６－スルホニル
Ｔｓ トシル（すなわちｐ－トルエンスルホニル）
Ｃｂｚ ベンジルオキシカルボニル
Ｐｂｆ ペンタメチルジヒドロベンゾフラン－５－スルホニル；
－ 及びヒドロキシ基（例えば、スレオニン及びセリンの側鎖に存在するもの）について
ｔＢｕ ｔｅｒｔ．－ブチル
Ｂｎ ベンジル
Ｔｒｔ トリチル
Ａｌｌｏｃ アリルオキシカルボニル。
【0055】
本発明のペプチド模倣体を構築するためのビルディングブロックとして、好ましくは、９－フルオレニルメトキシカルボニル－（Ｆｍｏｃ）で保護されたアミノ酸誘導体が使用される。脱保護、すなわちＦｍｏｃ基の切断には、ＤＭＦ中の２０％ピペリジン又はＤＭＦ中の２％ＤＢＵ／２％ピペリジンを使用することができる。
【0056】
反応体、すなわちアミノ酸誘導体の量は、反応チューブに最初に秤り取った官能基化された固体支持体１グラム当たり担持されているミリ当量（ｍｅｑ／ｇ）（典型的には０．１～２．８５ｍｅｑ／ｇポリスチレン樹脂）を基準として、通常、１～２０当量（ｅｑ）である。必要に応じて、反応を妥当な時間内で完了させるために追加の当量の反応体を使用することができる。好ましいワークステーション（しかしながら、これらに限定されない）は、ＬａｂｓｏｕｒｃｅのＣｏｍｂｉ－ｃｈｅｍ ｓｔａｔｉｏｎ、Ｐｒｏｔｅｉｎ ＴｅｃｈｎｏｌｏｇｉｅｓのＳｙｍｐｈｏｎｙ Ｘ及びＭｕｌｔｉＳｙｎＴｅｃｈのＳｙｒｏ ｓｙｎｔｈｅｓｉｚｅｒであり、後者は、完全に保護された直鎖状ペプチドを固体支持体から切り離す処理を行う際の移送ユニット及び貯蔵ボックスを更に備える。どの合成装置も制御された環境を提供することができ、例えば反応を、必要に応じて室温と異なる温度及び不活性ガス雰囲気下で実施することができる。
【0057】
アミド結合の形成には、アシル化ステップを行うためにα－カルボキシル基を活性化することが必要である。この活性化を、ジシクロヘキシルカルボジイミド（ＤＣＣ，Ｓｈｅｅｈａｎ＆Ｈｅｓｓ，Ｊ．Ａｍ．Ｃｈｅｍ．Ｓｏｃ．１９５５，７７，１０６７－１０６８）又はジイソプロピルカルボジイミド（ＤＩＣ，Ｓａｒａｎｔａｋｉｓ ｅｔ ａｌ Ｂｉｏｃｈｅｍ．Ｂｉｏｐｈｙｓ．Ｒｅｓ．Ｃｏｍｍｕｎ．１９７６，７３，３３６－３４２）などの慣用されているカルボジイミドを用いて実施する場合、それぞれ結果として得られるジシクロヘキシル尿素又はジイソプロピル尿素は、それぞれ、一般に使用される溶媒に不溶及び可溶である。カルボジイミド法の変形形態では、１－ヒドロキシベンゾトリアゾール（ＨＯＢｔ、Ｋｏｅｎｉｇ＆Ｇｅｉｇｅｒ，Ｃｈｅｍ．Ｂｅｒ．１９７０，１０３，７８８－７９８）又はＨＯＡｔ（ｒｅｆ）又はシアノ（ヒドロキシイミノ）酢酸エチル（Ｏｘｙｍａ（Ｒ．Ｓｕｂｉｒｏｓ－Ｆｕｎｏｓａｓ，ｅｔ ａｌ，Ｃｈｅｍ．Ｅｕｒ．Ｊ．２００９，１５，９３９４－９４０３））を、カップリング混合物の添加剤として含有させる。ＨＯＢｔ、ＨＯＡｔ及びＯｘｙｍａは、脱水を防止し、活性化されたアミノ酸のラセミ化を抑制し、進行しにくいカップリング反応を改善する触媒として作用する。直接的カップリングの試薬として、ベンゾトリアゾール－１－イル－オキシ－トリス－（ジメチル－アミノ）－ホスホニウムヘキサフルオロリン酸塩（ＢＯＰ，Ｃａｓｔｒｏ ｅｔ ａｌ．，Ｔｅｔｒａｈｅｄｒｏｎ Ｌｅｔｔ．１９７５，１４，１２１９－１２２２；Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ １９７６，７５１－７５２）又はベンゾトリアゾール－１－イル－オキシ－トリス－ピロリジノ－ホスホニウムヘキサフルオロリン酸塩（Ｐｙ－ＢＯＰ、Ｃｏｓｔｅ ｅｔ ａｌ．，Ｔｅｔｒａｈｅｄｒｏｎ Ｌｅｔｔ．１９９０，３１，２０５－２０８）又は２－（１Ｈ－ベンゾトリアゾール－１－イル－）１，１，３，３－テトラメチルウロニウムテトラフルオロホウ酸塩（ＴＢＴＵ）若しくはヘキサフルオロリン酸塩（ＨＢＴＵ、Ｋｎｏｒｒ ｅｔ ａｌ．，Ｔｅｔｒａｈｅｄｒｏｎ Ｌｅｔｔ．１９８９，３０，１９２７－１９３０）などの特定のホスホニウム試薬が使用されており；これらのホスホニウム試薬は、保護されたアミノ酸誘導体とのＨＯＢｔエステルをインサイチューで形成させるのにも適している。カップリング試薬としては、ジフェノキシホスホリルアジド（ＤＰＰＡ）又はＯ－（７－アザ－ベンゾトリアゾール－１－イル）－Ｎ，Ｎ，Ｎ’，Ｎ’－テトラメチルウロニウムテトラフルオロホウ酸塩（ＴＡＴＵ）又はＯ－（７－アザ－ベンゾトリアゾール－１－イル）－Ｎ，Ｎ，Ｎ’，Ｎ’－テトラメチルウロニウムヘキサフルオロリン酸塩（ＨＡＴＵ）／７－アザ－１－ヒドロキシベンゾトリアゾール（ＨＯＡｔ、Ｃａｒｐｉｎｏ ｅｔ ａｌ．，Ｔｅｔｒａｈｅｄｒｏｎ Ｌｅｔｔ．１９９４，３５，２２７９－２２８１）又は－（６－クロロ－１Ｈ－ベンゾトリアゾール－１－イル－）－Ｎ，Ｎ，Ｎ’，Ｎ’－１，１，３，３－テトラメチルウロニウムテトラフルオロホウ酸塩（ＴＣＴＵ）若しくはヘキサフルオロリン酸塩（ＨＣＴＵ、Ｍａｒｄｅｒ，Ｓｈｉｖｏ ａｎｄ Ａｌｂｅｒｉｃｉｏ：ＨＣＴＵ ａｎｄ ＴＣＴＵ：Ｎｅｗ Ｃｏｕｐｌｉｎｇ Ｒｅａｇｅｎｔｓ：Ｄｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔ ａｎｄ Ｉｎｄｕｓｔｒｉａｌ Ａｐｐｌｉｃａｔｉｏｎｓ，Ｐｏｓｔｅｒ Ｐｒｅｓｅｎｔａｔｉｏｎ，Ｇｏｒｄｏｎ Ｃｏｎｆｅｒｅｎｃｅ Ｆｅｂｒｕａｒｙ ２００２）に加えて、特にＮ－メチル化アミノ酸のカップリング用としての１，１，３，３－ビス（テトラメチレン）クロロウロニウムヘキサフルオロリン酸塩（ＰｙＣｌＵ）（Ｊ．Ｃｏｓｔｅ，Ｅ．Ｆｒｅｒｏｔ，Ｐ．Ｊｏｕｉｎ，Ｂ．Ｃａｓｔｒｏ，Ｔｅｔｒａｈｅｄｒｏｎ Ｌｅｔｔ．１９９１，３２，１９６７）又はペンタフルオロフェニルジフェニルホスフィナート（Ｓ．Ｃｈｅｎ，Ｊ．Ｘｕ，Ｔｅｔｒａｈｅｄｒｏｎ Ｌｅｔｔ．１９９１，３２，６７１１）を使用することができる。より最近では、Ｏｘｙｍａをベースとする新しいカップリング試薬、例えば、（［（１－（シアノ－２－エトキシ－２－オキソエチリデンアミノオキシ）ジメチルアミノモルホリノ）］ウロニウムヘキサフルオロリン酸塩（ＣＯＭＵ，Ａ．Ｅｌ－Ｆａｈａｍ，ｅｔ ａｌ．Ｃｈｅｍ．Ｅｕｒ．Ｊ ２００９，１５，９４０４－９４１６））が導入されている。
【0058】
カップリング反応は、ほぼ定量的に行うことが必須であるため、反応完了に関する実験的証拠があることが望ましい。ニンヒドリン試験（Ｋａｉｓｅｒ ｅｔ ａｌ．，Ａｎａｌ．Ｂｉｏｃｈｅｍｉｓｔｒｙ １９７０，３４，５９５）及び２，４，６－トリニトロベンゼンスルホン酸（ＴＮＢＳ）試験（Ｈａｎｃｏｏｋ Ｗ．Ｓ．ｅｔ ａｌ，Ａｎａｌ．Ｂｉｏｃｈｅｍ １９７６，７１，２６０）は、樹脂に結合されたペプチド又はペプチドの標本が陽性の呈色応答を示した場合、１級アミンの存在を定性的に示唆するものであり、これを各カップリングステップの後に容易に且つ迅速に実施することができる。２級アミン、例えば、プロリン誘導体の検出には、クロラニル試験（Ｖｏｊｋｏｖｓｋｙ Ｔ．，Ｐｅｐｔ．Ｒｅｓ．１９９５，６８，２３６）を用いることができる。Ｆｍｏｃの化学的性質により、塩基によって遊離したＦｍｏｃ発色団を分光光度法で検出することが可能である（Ｍｅｉｅｎｈｏｆｅｒ ｅｔ ａｌ．，Ｉｎｔ．Ｊ．Ｐｅｐｔｉｄｅ Ｐｒｏｔｅｉｎ Ｒｅｓ．１９７９，１３，３５－４２）。
【0059】
各反応容器内において、樹脂に結合された中間体を純粋な溶媒に繰り返し曝露することにより、余分な保持されている試薬、溶媒及び副生成物が存在しなくなるように洗浄する。
【0060】
ＴＬＣ、ＧＣ、ＬＣ－ＭＳ又は洗液の検査などの方法によって試薬、溶媒及び副生成物が除去される効率を監視しながら、洗浄手順を最大約３０回（好ましくは約５回）繰り返す。
【0061】
ウェル内において、上に記載した手順、すなわち樹脂に結合された化合物を試薬と反応させた後、余分な試薬、副生成物及び溶媒の除去する手順を、それぞれ一連の変換を行いながら、樹脂に結合した完全に保護された目的の直鎖状ペプチドが得られるまで繰り返す。
【0062】
この完全に保護された直鎖状ペプチドを固体支持体から切り離す前に、必要に応じて分子中に存在する１つ又は幾つかの保護された官能基を選択的に脱保護し、且つこうして遊離された反応性基を適切に置換することが可能である。そのためには、最初に、対象とする官能基を、存在する残りの保護基に影響を及ぼすことなく選択的に除去することができる保護基で保護しなければならない。そのようなアミノ保護基の例がＡｌｌｏｃ（アリルオキシカルボニル）であり、これは、分子中に存在するＦｍｏｃなどの残りの保護基に影響を及ぼすことなく、例えば、ＤＣＭ／ＤＭＳＯ中のＰｄ°及びジメチルバルビツール酸（ＤＭＢＡ）を用いて選択的に除去することができる。次いで、こうして遊離した反応性基を、官能基化するため又は固体支持体上のペプチドを十分に確立されたラクタム架橋を用いて更に環状化するために好適な試剤で処理することができる。この架橋は、例えば、それぞれ、２，４－ジアミノ酪酸（Ｄａｂ）、オルニチン及びリジンのアミノ基を有する側鎖と、構造の反対側に位置するグルタミン酸及びアスパラギン酸残基のカルボキシル基を有する側鎖とを、アミド結合を形成することにより連結させることによって形成される。側鎖の好ましい保護基は、側鎖アミノ基の場合にはアリルオキシカルボニル（ａｌｌｏｃ）であり、アスパラギン酸及びグルタミン酸の側鎖カルボキシル基の場合にはアリルエステル（ａｌｌｙｌ）である。例えば、固体支持体上でのラクタム架橋の形成は、樹脂上で直鎖状ペプチドを組み立てた後、乾燥ＤＣＭ中の０．２ｅｑのテトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）（１０ｍＭ）及びＤＭＳＯ中の１０ｅｑジメチルバルビツール酸を適用することにより、連結させたいアミノ酸残基の側鎖のアミノ基及びカルボキシル基からａｌｌｏｃ保護基及びａｌｌｙｌ保護基を選択的に除去することによって実施することができる。上の手順を繰り返した後、ＮＭＰ中の４ｅｑのＤＩＰＥＡを添加し、続いてＤＭＦ中の２ｅｑのＰｙＢＯＰを添加するか、又はＤＣＭ中の２ｅｑのＯｘｙｍａ及び４ｅｑのＤＩＣを使用することにより、固体支持体上でラクタム架橋が形成される。
【0063】
最後に、伸長及び修飾、例えば、Ｎ末端官能基化又は環状化を含む支持体上での合成を終えた後、９５％ＴＦＡ、２．５％Ｈ２Ｏ、２．５％ＴＩＳ又は８２．５％ＴＦＡ、５％アニソール、５％チオアニソール、５％Ｈ２Ｏ及び２．５％ＴＩＳ又は保護されたペプチドの切断及び保護基の除去を達成する他の捕捉剤の組合せを用いて、ペプチド誘導体の切り離し及び完全脱保護を同時に実施することができる。脱保護反応時間は、一般に３０分間～１２時間、好ましくは約２．５時間である。脱保護された直鎖状又は環状ペプチドは、冷Ｅｔ２Ｏ又はイソプロピルエーテル（ＩＰＥ）を使用して沈殿させて洗浄することができる。
【0064】
一般式（Ｉ）による本発明の化合物の中には、追加の合成ステップを必要とするものもある。こうした変換は、固体支持体に結合された若しくは既に遊離している、完全に保護された若しくは部分的に脱保護された直鎖状若しくは環状ペプチド又は最終的な脱保護された分子のいずれかに対して適用することができる。
【0065】
上に記載したラクタム架橋に加えて、ストランド間の連結を形成するための様々な方法が知られており：Ｊ．Ｐ．Ｔａｍ ｅｔ ａｌ．，Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ １９７９，９５５－９５７；Ｊ．Ｍ．Ｓｔｅｗａｒｔ ｅｔ ａｌ．，Ｓｏｌｉｄ Ｐｈａｓｅ Ｐｅｐｔｉｄｅ Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ，２ｄ Ｅｄ．，Ｐｉｅｒｃｅ Ｃｈｅｍｉｃａｌ Ｃｏｍｐａｎｙ，Ｒｏｃｋｆｏｒｄ，ＩＬ，１９８４；Ａ．Ｋ．Ａｈｍｅｄ ｅｔ ａｌ．，Ｊ．Ｂｉｏｌ．Ｃｈｅｍ．１９７５，２５０，８４７７－８４８２；及びＭ．Ｗ．Ｐｅｎｎｉｎｇｔｏｎ ｅｔ ａｌ．，Ｐｅｐｔｉｄｅｓ，ｐａｇｅｓ １６４－１６６，Ｇｉｒａｌｔ ａｎｄ Ａｎｄｒｅｕ，Ｅｄｓ．，ＥＳＣＯＭ Ｌｅｉｄｅｎ，Ｔｈｅ Ｎｅｔｈｅｒｌａｎｄｓ，１９９０；Ｃ．Ｅ．Ｓｃｈａｆｍｅｉｓｔｅｒ ｅｔ ａｌ．，Ｊ．Ａｍ．Ｃｈｅｍ．Ｓｏｃ．２０００，１２２，５８９１に記載されているものが挙げられる。
【0066】
広く知られている連結は、構造内の相対する位置に位置する、例えば、システイン、ホモシステイン又はペニシラミン（Ｐｅｎ）により形成されるジスルフィド架橋である。
【0067】
最近では、１，４－二置換１，２，３－トリアゾール含有アルカンジイル基をベースとする更なる種類のストランド間連結が導入された（銅（Ｉ）触媒を用いたアルキン－アジド環化付加（ＣｕＡＡＣ）「クリック」反応）。この連結は、例えば、Ｌ－プロパルギルグリシンのようなアミノ酸残基の側鎖のω－イン基と、例えば、（Ｓ）－２－アミノ－４－アジドブタン酸のようなアミノ酸残基の側鎖のω－アジド基（両残基は、構造内の相対する位置に位置する）との間の１，３－双極子環化付加により得られる。この環化付加は、銅（Ｉ）の存在下で行うと有利である。例えば、このようなトリアゾールを含む架橋の形成は、銅（Ｉ）のインサイチュー生成に使用される、硫酸銅（ＩＩ）五水和物（ＣｕＳＯ４・５Ｈ２Ｏ）及びＬ（＋）－アスコルビン酸を含む緩衝液中で、精製された完全に脱保護された直鎖状ペプチドを撹拌することにより実施される。
【0068】
その純度に応じて、上の手順に従い得られる最終生成物は、そのまま生物学的アッセイに使用することができるか又は更に、例えば、分取ＨＰＬＣにより精製する必要がある。
【0069】
必要に応じて、その後、こうして得られた完全に脱保護された生成物を医薬的に許容される塩に転換するか、又はこうして得られた医薬的に許容される若しくは許容されない塩を、対応する遊離化合物に若しくは異なる医薬的に許容される塩に転換することが可能である。これらの操作はいずれも当業者に知られている方法により実施することができる。
【0070】
一般に、本発明のペプチド誘導体のビルディングブロックは、当業者に知られている文献方法に従い合成することができるか又は市販されている。他の全ての対応するアミノ酸は、無保護又はＢｏｃ保護若しくはＦｍｏｃ保護された、ラセミ体、（Ｄ）－異性体又は（Ｌ）－異性体のいずれかとして記載している。無保護のアミノ酸ビルディングブロックは、保護基の標準的な操作により、本発明に必要とされる対応するＦｍｏｃ保護されたアミノ酸ビルディングブロックに容易に変換することができることが理解されるであろう。α－アミノ酸を合成するための一般的な方法を説明した概説としては、以下に示すものが挙げられる：Ｒ．Ｄｕｔｈａｌｅｒ，Ｔｅｔｒａｈｅｄｒｏｎ（Ｒｅｐｏｒｔ）１９９４，３４９，１５４０－１６５０；Ｒ．Ｍ．Ｗｉｌｌｉａｍｓ，“Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ ｏｆ ｏｐｔｉｃａｌｌｙ ａｃｔｉｖｅ α－ａｍｉｎｏ ａｃｉｄｓ”，Ｔｅｔｒａｈｅｄｒｏｎ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ Ｓｅｒｉｅｓ，Ｖｏｌ．７，Ｊ．Ｅ．Ｂａｌｄｗｉｎ，Ｐ．Ｄ．Ｍａｇｎｕｓ（Ｅｄｓ．），Ｐｅｒｇａｍｏｎ Ｐｒｅｓｓ．，Ｏｘｆｏｒｄ １９８９。本発明に関連する光学活性なα－アミノ酸の合成に特に有用な方法として、加水分解酵素を使用した速度論的光学分割（Ｍ．Ａ．Ｖｅｒｈｏｖｓｋａｙａ，Ｉ．Ａ．Ｙａｍｓｋｏｖ，Ｒｕｓｓｉａｎ Ｃｈｅｍ．Ｒｅｖ．１９９１，６０，１１６３－１１７９；Ｒ．Ｍ．Ｗｉｌｌｉａｍｓ，“Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ ｏｆ ｏｐｔｉｃａｌｌｙ ａｃｔｉｖｅ α－ａｍｉｎｏ ａｃｉｄｓ”，Ｔｅｔｒａｈｅｄｒｏｎ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ Ｓｅｒｉｅｓ，Ｖｏｌ．７，Ｊ．Ｅ．Ｂａｌｄｗｉｎ，Ｐ．Ｄ．Ｍａｇｎｕｓ（Ｅｄｓ．），Ｐｅｒｇａｍｏｎ Ｐｒｅｓｓ．，Ｏｘｆｏｒｄ １９８９，Ｃｈａｐｔｅｒ ７，ｐ．２５７－２７９）が挙げられる。加水分解酵素を使用する速度論的光学分割には、アミド及びニトリルのアミノペプチダーゼ又はニトリラーゼによる加水分解、アシラーゼによるＮ－アシル基の切断及びリパーゼ又はプロテアーゼによるエステルの加水分解が含まれる。特定の酵素を用いることにより、純粋な（Ｌ）－鏡像異性体が特異的に得られることになり、一方、他の酵素を用いることにより、対応する（Ｄ）－鏡像異性体が得られることは文献で十分に立証されている（例えば、Ｒ．Ｄｕｔｈａｌｅｒ，Ｔｅｔｒａｈｅｄｒｏｎ Ｒｅｐｏｒｔ １９９４，３４９，１５４０－１６５０；Ｒ．Ｍ．Ｗｉｌｌｉａｍｓ，“Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ ｏｆ ｏｐｔｉｃａｌｌｙ ａｃｔｉｖｅ α－ａｍｉｎｏ ａｃｉｄｓ”，Ｔｅｔｒａｈｅｄｒｏｎ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ Ｓｅｒｉｅｓ，Ｖｏｌ．７，Ｊ．Ｅ．Ｂａｌｄｗｉｎ，Ｐ．Ｄ．Ｍａｇｎｕｓ（Ｅｄｓ．），Ｐｅｒｇａｍｏｎ Ｐｒｅｓｓ．，Ｏｘｆｏｒｄ １９８９）。
【0071】
本発明のペプチド模倣体は、ヒト及び病因がヒトと類似している他の哺乳動物において、所望の治療効果を得るために微生物の増殖を阻害するか又は致死させることを目的とする、幅広い用途に使用することができる。特にこれらは、グラム陰性菌、特に腸内細菌科（Ｅｎｔｅｒｏｂａｃｔｅｒｉａｃｅａｅ）細菌、更に具体的にはクレブシエラ・ニューモニエ（Ｋｌｅｂｓｉｅｌｌａ ｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ）及び／又は大腸菌（Ｅｓｃｈｅｒｉｃｈｉａ ｃｏｌｉ）の増殖を阻害するか又は致死させるために使用することができる。
【0072】
これらは、例えば、食品、化粧品、医薬品及び他の栄養素含有材料などの材料のための消毒剤として又は防腐剤として使用することができる。
【0073】
本発明のペプチド模倣体は、植物及び動物の微生物感染に関連する疾患の治療又は予防に使用することもできる。
【0074】
消毒剤又は防腐剤として使用する場合、ペプチド模倣体は、所望の材料に単独で、幾つかのペプチド模倣体の混合物として又は他の抗微生物剤と組み合わせて添加することができる。
【0075】
本発明のペプチド模倣体は、感染又はそのような感染に関連する疾患、特に人工呼吸器関連肺炎（ＶＡＰ）、院内肺炎（ＨＡＰ）、医療関連肺炎（ＨＣＡＰ）などの疾患に関連する、グラム陰性菌による院内感染；尿路感染（ＵＴＩ）若しくは血流感染（ＢＳＩ）などのカテーテル関連及び非カテーテル関連感染；嚢胞性線維症、肺気腫、喘息若しくは肺炎などの呼吸器疾患に関連する感染；手術創、外傷性創傷若しくは熱傷などの皮膚若しくは軟部組織疾患に関連する感染；伝染性下痢症、壊死性腸炎、盲腸炎、胃腸炎若しくは膵炎などの消化器疾患に関連する感染；角膜炎及び眼内炎などの眼疾患に関連する感染；耳炎などの耳疾患に関連する感染；脳膿瘍及び髄膜炎若しくは脳炎などのＣＮＳ疾患に関連する感染；骨軟骨炎及び骨髄炎などの骨疾患に関連する感染；心内膜炎及び心膜炎などの心血管疾患に関連する感染；又は精巣上体炎、前立腺炎及び尿道炎などの泌尿生殖器疾患に関連する感染の治療又は予防に使用することができる。これらは、単独で、幾つかのペプチド模倣体の混合物として、他の抗微生物剤又は抗生剤と組み合わせて、抗癌剤若しくは抗ウイルス（例えば、抗ＨＩＶ）剤と組み合わせて又は他の医薬活性剤と組み合わせて投与することができる。ペプチド模倣体は、それ自体で又は医薬組成物として投与することができる。
【0076】
本発明のペプチド模倣体は、それ自体で投与することもできるか、又は適切な製剤として、当業者に知られている担体、希釈剤又は賦形剤と一緒に適用することができる。
【0077】
本発明のペプチド模倣体を含む医薬組成物は、従来の混合、溶解、造粒、錠剤被覆、研和、乳化、カプセル化、封入又は凍結乾燥プロセスを用いることによって製造することができる。医薬組成物は、従来の様式において、活性なペプチド模倣体を医薬的に使用することが可能な製剤への加工を容易にする１種又は複数の生理学的に許容される担体、希釈剤、賦形剤又は補助剤を使用して製剤化することができる。適切な製剤は、選択された投与方法に応じて異なる。
【0078】
局所投与に用いる場合、本発明のペプチド模倣体は、当技術分野でよく知られている溶液、ゲル、軟膏、クリーム、懸濁液などに製剤化することができる。
【0079】
全身性製剤には、注射、例えば皮下、静脈内、筋肉内、髄腔内又は腹腔内注射により投与するように設計されたもの及び経皮、経粘膜、経口又は肺内投与用に設計されたものが含まれる。
【0080】
注射用の場合、本発明のペプチド模倣体は、適切な溶液、好ましくはヒンクス液、リンゲル液又は緩衝生理食塩水などの生理学的適合性を有する緩衝液中で製剤化することができる。溶液は、懸濁剤、安定剤及び／又は分散剤などの製剤化用剤を含むことができる。代わりに、本発明のペプチド模倣体は、使用前に好適な媒体、例えば発熱性物質を含まない滅菌水と合わせるための粉末形態とすることができる。
【0081】
経粘膜投与の場合、当技術分野で知られているように、透過させる障壁に適した浸透剤が製剤中に使用される。
【0082】
経口投与の場合、本発明の活性なペプチド模倣体を、当技術分野で知られている医薬的に許容される担体と組み合わせることにより、化合物を容易に製剤化することができる。この種の担体を用いることにより、本発明のペプチド模倣体を、治療される患者に経口摂取させるための、錠剤、丸剤、糖衣錠、カプセル、液体、ゲル、シロップ、スラリー、懸濁液などに製剤化することが可能になる。例えば、散剤、カプセル及び錠剤などの経口製剤に好適な賦形剤としては、糖、例えば、ラクトース、スクロース、マンニトール及びソルビトールなどの増量剤；トウモロコシデンプン、コムギデンプン、コメデンプン、ジャガイモデンプン、ゼラチン、トラガカントガム、メチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、カルボキシメチルセルロースナトリウム及び／又はポリビニルピロリドン（ＰＶＰ）などのセルロース製剤；造粒剤；並びに結合剤が挙げられる。必要に応じて、崩壊剤、例えば架橋ポリビニルピロリドン、寒天又はアルギン酸若しくはアルギン酸ナトリウムなどのその塩を添加することもできる。必要に応じて、標準的な技法を用いて固体剤形に糖衣又は腸溶性コーティングを施すこともできる。
【0083】
例えば懸濁剤、エリキシル剤及び溶液などの経口液体製剤の場合、好適な担体、賦形剤又は希釈剤としては、水、グリコール、油、アルコールなどが挙げられる。加えて、香味剤、防腐剤、着色剤などを添加することもできる。
【0084】
バッカル投与の場合、組成物は、通常通りに製剤化された錠剤又はトローチ剤などの形態をとることができる。
【0085】
吸入により投与する場合、本発明のペプチド模倣体は、加圧充填物又はネブライザーから、好適な噴射剤、例えば、ジクロロジフルオロメタン、トリクロロフルオロメタン、二酸化炭素又は他の適切なガスを使用し、エアゾールスプレーの形態で都合に合わせて送達される。加圧式エアゾールの場合、用量単位は、計量された量を送達するための弁を取り付けることによって決定することができる。吸入器又はインサフレーターで使用するための、例えばゼラチン製のカプセル及びカートリッジは、本発明のペプチド模倣体とラクトース又はデンプンなどの適切な粉末基剤との粉末混合物を含むように製剤化することができる。
【0086】
本化合物は、カカオ脂又は他のグリセリドなどの適切な坐剤基剤と一緒に坐剤などの直腸及び腟用組成物に製剤化することもできる。
【0087】
上に記載した製剤に加えて、本発明のペプチド模倣体は、デポー製剤として製剤化することもできる。この種の長時間作用型製剤は、移植（例えば、皮下若しくは筋肉内に）又は筋肉内注射により投与することができる。この種のデポー製剤を製造するために、本発明のペプチド模倣体を好適な高分子材料若しくは疎水性物質と一緒に（例えば、許容される油中のエマルジョンとして）、又はイオン交換樹脂と一緒に、又は難溶性塩として製剤化することができる。
【0088】
加えて、当技術分野で知られているリポソーム及びエマルジョンなどの他の薬物送達系を利用することもできる。ジメチルスルホキシドなどの特定の有機溶媒を利用することもできる。更に、本発明のペプチド模倣体は、治療薬を含有する固体疎水性ポリマーの半透性マトリックス（例えば、被覆ステント用）などの徐放系を用いて送達することもできる。様々な徐放性材料が確立されており、当業者に知られている。徐放性カプセルは、本化合物を、その化学的性質に応じて、数週間から最長で１００日間を超えて放出することができる。治療薬の化学的性質及び生物学的安定性に応じて、タンパク質を安定化させるための追加の戦略を採用することができる。
【0089】
本発明のペプチド模倣体は、荷電した残基を含み得るため、上に記載した製剤のいずれかに、そのままで又は医薬的に許容される塩として含有され得る。医薬的に許容される塩は、対応する遊離形態よりも水性及び他のプロトン性溶媒に溶解しやすい傾向にある。
【0090】
本発明のペプチド模倣体又はその組成物は、概して、意図された目的を達成するのに有効な量で使用されることになる。使用量は、具体的な用途に依存することになることを理解されたい。
【0091】
例えば、消毒剤又は防腐剤として使用する場合、抗微生物有効量の本発明のペプチド模倣体又はその組成物を、消毒又は防腐される材料に適用又は添加する。抗微生物有効量とは、標的とする微生物集団の増殖を阻害するか又は致死的である、本発明のペプチド模倣体又はその組成物の量を意味する。抗微生物有効量は具体的な用途に依存することになるが、消毒剤又は防腐剤として使用する場合、本発明のペプチド模倣体又はその組成物は、通常、消毒又は防腐される材料に比較的少量で添加又は適用される。典型的には、本発明のペプチド模倣体は、消毒剤溶液又は防腐される材料の約５重量％未満、好ましくは１重量％未満、より好ましくは０．１重量％未満を構成する。当業者であれば、具体的な用途に用いるための具体的な本発明のペプチド模倣体の抗微生物有効量を、過度の実験を行うことなく、例えば実施例に示したインビトロアッセイの結果を用いて決定することができるであろう。
【0092】
微生物感染又はそのような感染に関連する疾患の治療又は予防に使用する場合、本発明のペプチド模倣体又はその組成物は、治療有効量で投与又は適用される。治療有効量とは、微生物感染若しくはそれに関連する疾患の症状の改善又は微生物感染若しくはそれに関連する疾患の改善、治療若しくは予防に有効な量を意味する。治療有効量の決定は、特に、本明細書において提供する詳細な開示を考慮すれば、十分に当業者の能力の範囲内にある。
【0093】
消毒剤及び防腐剤の場合と同じく、細菌感染及び／又はウイルス感染を治療又は予防するための局所投与に関する治療有効用量は、例えば、実施例に示すインビトロアッセイの結果を用いて決定することができる。治療は、感染を認識できる間に適用され得るか、又は認識できないときでも適用され得る。当業者であれば、過度な実験を行うことなく、局所感染を治療するための治療有効量を決定することができるであろう。
【0094】
全身投与の場合、最初にインビトロアッセイから治療有効量を推定することができる。例えば、ペプチド模倣体を、細胞培養物から求めたＩＣ５０（すなわち培養細胞の５０％が死に至る被験化合物の濃度）を含む循環濃度範囲を達成する用量で動物モデルに処方することができる。このような情報を利用し、ヒトに有用な用量をより正確に決定することができる。
【0095】
初期投与量も、インビボデータ、例えば動物モデルから、当技術分野でよく知られている技法を用いて決定することができる。当業者であれば、動物データに基づいてヒトへの投与を容易に最適化することができる。
【0096】
抗感染薬として適用する場合、治療効果を維持するのに十分な本発明のペプチド模倣体の血漿濃度が得られるように、投与量を個々に調整することができる。治療上有効な血清濃度は、毎日複数回投与することにより達成することができるであろう。
【0097】
局所投与又は選択的取り込みの場合、本発明のペプチド模倣体の有効な局所濃度は血漿濃度と関連しない場合もある。当業者であれば、過度な実験を行うことなく、治療上有効な局所投与量を決定することができるであろう。
【0098】
ペプチド模倣体の投与量は、当然のことながら、治療される対象、対象の体重、苦痛の重症度、投与方式及び処方医の判断に依存することになる。
【0099】
抗微生物療法は、感染が検出可能な時期又は更に感染が検出できないときでも断続的に繰り返すことができる。この療法は、単独で又は他の薬物、例えば抗ＨＩＶ剤若しくは抗癌剤若しくは他の抗微生物剤などと組み合わせて提供することができる。
【0100】
通常、本明細書に記載するペプチド模倣体の治療有効量は、実質的な毒性を示すことなく治療効果をもたらすことになる。
【0101】
本発明のペプチド模倣体の毒性は、標準的な薬学的手順により、細胞培養物又は実験動物で、例えば、ＬＤ５０（集団の５０％が死に至る用量）又はＬＤ１００（集団の１００％が死に至る用量）を決定することにより求めることができる。毒性を示す用量と治療効果を示す用量との用量比が治療係数である。高い治療係数を示す化合物が好ましい。これらの細胞培養アッセイ及び動物試験から得られたデータを利用して、ヒトに使用しても毒性を示さない範囲の投与量を処方することができる。本発明のペプチド模倣体の投与量は、好ましくは、その循環濃度が毒性をほとんど又は全く示さない有効用量を含む範囲内にある。投与量は、採用された剤形及び利用する投与経路に応じてこの範囲内で変化し得る。正確な配合、投与経路及び用量は、個々の医師が患者の状態を考慮して選択することができる（例えば、Ｆｉｎｇｌ ｅｔ ａｌ．１９７５，Ｉｎ：Ｔｈｅ Ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｉｃａｌ Ｂａｓｉｓ ｏｆ Ｔｈｅｒａｐｅｕｔｉｃｓ，Ｃｈ．１，ｐ．１を参照されたい）。
【0102】
以下に示す実施例に本発明を例示するが、これらはいかなる形でもその範囲を限定すると解釈すべきではない。
【0103】
略語：
Ａｃ アセチル；
ＢＳＡ ウシ血清アルブミン；
Ｂｏｃ ｔｅｒｔ－ブチルオキシカルボニル；
ＤＣＨＡ ジシクロヘキシルアミン；
ＤＣＭ ジクロロメタン；
ＤＥＡＤ アゾジカルボン酸ジエチル；
ＤＩＣ ジイソプロピルカルボジイミド；
ＤＩＰＥＡ ジイソプロピルエチルアミン；
ＤＭＦ ジメチルホルムアミド；
ＤＭＥＭ ダルベッコ改変イーグル培地；
ＤＯＤＴ ３，６－ジオキサ－１，８－オクタンジチオール；
ＦＣＳ ウシ胎児血清；
Ｆｍｏｃ フルオレニルメチルオキシカルボニル；
ＨＡＴＵ Ｏ－（７－アザ－ベンゾトリアゾール－１－イル）－Ｎ，Ｎ，Ｎ’，Ｎ’－テトラメチルウロニウムヘキサフルオロリン酸塩；
ＨＢＳＳ ハンクス平衡塩溶液；
ＨＢＴＵ Ｏ－（ベンゾトリアゾール－１－イル）－Ｎ，Ｎ，Ｎ’，Ｎ’－テトラメチルウロニウムヘキサフルオロリン酸塩；
ＨＣＴＵ Ｏ－（６－クロロベンゾトリアゾール－１－イル）－Ｎ，Ｎ，Ｎ’，Ｎ’－テトラメチルウロニウムヘキサフルオロリン酸塩；
Ｈｅｐｅｓ ４－（２－ヒドロキシエチル）－１－ピペラジンエタンスルホン酸；
ＨＦＩＰ ヘキサフルオロイソプロパノール
ＨＯＡｔ １－ヒドロキシ－７－アザベンゾトリアゾール；
ＩＭＤＭ イスコフ改変ダルベッコ培地；
ＩＰＥ イソプロピルエーテル；
ｉＰｒＯＨ イソプロパノール
ＮＭＰ Ｎ－メチル－２－ピロリドン；
ＮＭＭ Ｎ－メエチルモルホリン；
Ｏｘｙｍａ シアノヒドロキシイミノ酢酸エチル；
ＰｙＢｏｐ（登録商標） （ベンゾトリアゾール－１－イルオキシ）トリピロリジノホスホニウムヘキサフルオロリン酸塩；
ＴＩＳ トリイソプロピルシラン；
ＴＰＰ トリフェニルホスフィン；
ＲＰＭＩ ロズウェルパーク記念研究所培地；
ｒｔ 室温。
Ａｃ アセチル；
ＢＳＡ ウシ血清アルブミン；
Ｂｏｃ ｔｅｒｔ－ブチルオキシカルボニル；
ＤＣＨＡ ジシクロヘキシルアミン；
ＤＣＭ ジクロロメタン；
ＤＥＡＤ アゾジカルボン酸ジエチル；
ＤＩＣ ジイソプロピルカルボジイミド；
ＤＩＰＥＡ ジイソプロピルエチルアミン；
ＤＭＦ ジメチルホルムアミド；
ＤＭＥＭ ダルベッコ改変イーグル培地；
ＤＯＤＴ ３，６－ジオキサ－１，８－オクタンジチオール；
ＦＣＳ ウシ胎児血清；
Ｆｍｏｃ フルオレニルメチルオキシカルボニル；
ＨＡＴＵ Ｏ－（７－アザ－ベンゾトリアゾール－１－イル）－Ｎ，Ｎ，Ｎ’，Ｎ’－テトラメチルウロニウムヘキサフルオロリン酸塩；
ＨＢＳＳ ハンクス平衡塩溶液；
ＨＢＴＵ Ｏ－（ベンゾトリアゾール－１－イル）－Ｎ，Ｎ，Ｎ’，Ｎ’－テトラメチルウロニウムヘキサフルオロリン酸塩；
ＨＣＴＵ Ｏ－（６－クロロベンゾトリアゾール－１－イル）－Ｎ，Ｎ，Ｎ’，Ｎ’－テトラメチルウロニウムヘキサフルオロリン酸塩；
Ｈｅｐｅｓ ４－（２－ヒドロキシエチル）－１－ピペラジンエタンスルホン酸；
ＨＦＩＰ ヘキサフルオロイソプロパノール
ＨＯＡｔ １－ヒドロキシ－７－アザベンゾトリアゾール；
ＩＭＤＭ イスコフ改変ダルベッコ培地；
ＩＰＥ イソプロピルエーテル；
ｉＰｒＯＨ イソプロパノール
ＮＭＰ Ｎ－メチル－２－ピロリドン；
ＮＭＭ Ｎ－メエチルモルホリン；
Ｏｘｙｍａ シアノヒドロキシイミノ酢酸エチル；
ＰｙＢｏｐ（登録商標） （ベンゾトリアゾール－１－イルオキシ）トリピロリジノホスホニウムヘキサフルオロリン酸塩；
ＴＩＳ トリイソプロピルシラン；
ＴＰＰ トリフェニルホスフィン；
ＲＰＭＩ ロズウェルパーク記念研究所培地；
ｒｔ 室温。
【実施例】
【0104】
１．ペプチド合成
１．１ 一般的な合成手順
本発明のペプチド模倣体を合成するための一般的な方法を以下に例示する。これは、主要な概念を示すためのものであり、決して本発明を限定又は制限するものではない。当業者であれば、これらの手順を容易に修正することができる。
１．１ 一般的な合成手順
本発明のペプチド模倣体を合成するための一般的な方法を以下に例示する。これは、主要な概念を示すためのものであり、決して本発明を限定又は制限するものではない。当業者であれば、これらの手順を容易に修正することができる。
【0105】
手順Ａ．第１の保護アミノ酸残基の樹脂への結合
乾燥したフラスコ内において、塩化２－クロロトリチル樹脂（ポリスチレン、１％架橋；典型的な担持量：１．１～１．４ｍｍｏｌ／ｇ）を無水ＤＣＭ中で３０分間膨潤させた（樹脂１ｇ当たりＤＣＭ７～１０ｍＬ）。Ｆｍｏｃ保護アミノ酸０．８ｅｑ及びＤＩＰＥＡ６ｅｑの無水ＤＣＭ／ＤＭＦ（４／１）溶液を加えた（樹脂１ｇ当たり７ｍＬ～１０ｍＬ）。ｒｔで２～４時間振盪した後、樹脂を濾過し、ＤＣＭ、ＤＭＦ、ＤＣＭ、ＤＭＦ及びＤＣＭで順次洗浄した。樹脂をＤＣＭ／ＭｅＯＨ／ＤＩＰＥＡ（１７：２：１又は１５：２：３）の混合物（樹脂１ｇ当たり７～１０ｍＬ）で３回、３×３０分間処理した。樹脂を予め秤量しておいた焼結ガラス漏斗で濾過し、ＤＣＭ、ＤＭＦ、ＤＣＭ、ＭｅＯＨ、ＤＣＭ、ＭｅＯＨ、ＤＣＭ（２×）及びＥｔ２Ｏ（２×）で順次洗浄した。樹脂を高真空下で一晩乾燥させた。質的管理を行う前に樹脂の最終質量を求めた。
乾燥したフラスコ内において、塩化２－クロロトリチル樹脂（ポリスチレン、１％架橋；典型的な担持量：１．１～１．４ｍｍｏｌ／ｇ）を無水ＤＣＭ中で３０分間膨潤させた（樹脂１ｇ当たりＤＣＭ７～１０ｍＬ）。Ｆｍｏｃ保護アミノ酸０．８ｅｑ及びＤＩＰＥＡ６ｅｑの無水ＤＣＭ／ＤＭＦ（４／１）溶液を加えた（樹脂１ｇ当たり７ｍＬ～１０ｍＬ）。ｒｔで２～４時間振盪した後、樹脂を濾過し、ＤＣＭ、ＤＭＦ、ＤＣＭ、ＤＭＦ及びＤＣＭで順次洗浄した。樹脂をＤＣＭ／ＭｅＯＨ／ＤＩＰＥＡ（１７：２：１又は１５：２：３）の混合物（樹脂１ｇ当たり７～１０ｍＬ）で３回、３×３０分間処理した。樹脂を予め秤量しておいた焼結ガラス漏斗で濾過し、ＤＣＭ、ＤＭＦ、ＤＣＭ、ＭｅＯＨ、ＤＣＭ、ＭｅＯＨ、ＤＣＭ（２×）及びＥｔ２Ｏ（２×）で順次洗浄した。樹脂を高真空下で一晩乾燥させた。質的管理を行う前に樹脂の最終質量を求めた。
【0106】
樹脂の担持量は、典型的には０．６～０．７ｍｍｏｌ／ｇの範囲にあった。
【0107】
以下に示す予め担持させた樹脂を調製した：Ｆｍｏｃ－Ｎｌｅ－２－クロロトリチル樹脂、Ｆｍｏｃ－Ｃｈａ－クロロトリチル樹脂、Ｆｍｏｃ－Ｔｙｒ（ｔＢｕ）－２－クロロトリチル樹脂、Ｆｍｏｃ－Ｔｒｐ（Ｂｏｃ）－２－クロロトリチル樹脂。
【0108】
手順Ｂ．完全保護ペプチドフラグメントの合成
Ｓｙｒｏペプチド合成装置（ＭｕｌｔｉＳｙｎＴｅｃｈ ＧｍｂＨ）で２４～５７６個の反応容器を使用して合成を実施した。用いたスケール（０．００５～０．２５ｍｍｏｌ）に応じて、上の乾燥樹脂をサイズに対応する反応器に投入した。
Ｓｙｒｏペプチド合成装置（ＭｕｌｔｉＳｙｎＴｅｃｈ ＧｍｂＨ）で２４～５７６個の反応容器を使用して合成を実施した。用いたスケール（０．００５～０．２５ｍｍｏｌ）に応じて、上の乾燥樹脂をサイズに対応する反応器に投入した。
【0109】
以下に示す反応サイクルを行うプログラムを設定し、実施した：
ステップ 試薬 時間
１ ＤＣＭ、洗浄及び膨潤 １×３分間
２ ＮＭＰ、洗浄及び膨潤 ２×３０分間
３ ２０％ピペリジン／ＤＭＦ １×５分間及び１×１５分間
４ ＮＭＰ、洗浄 ５×１分間
５ ＮＭＰ中７．２ｅｑのＦｍｏｃアミノ酸＋ＮＭＰ中６．８ｅｑのＨＡＴＵ＋ＮＭＰ中２１．６ｅｑのＮＭＭ １×１５分間
６ ＮＭＰ中７．２ｅｑのＦｍｏｃアミノ酸＋ＮＭＰ中６．８ｅｑのＨＡＴＵ＋ＮＭＰ中２１．６ｅｑのＮＭＭ １×１５分間
７ ＮＭＰ、洗浄 ５×１分間
８ ＮＭＰ中１２ｅｑの無水酢酸＋ＮＭＰ中１２ｅｑのＮＭＭ １×５分間
９ ＤＭＦ中２０％ピペリジン ２×２分間
１０ ＮＭＰ、洗浄 ５×１分間
１１ ＤＣＭ、洗浄（合成終了時） ３×１分間
ステップ５～１０は、標準的な１回のＳＰＰＳサイクルを構成し、各アミノ酸残基を付加するためにこれを繰り返す。
ステップ 試薬 時間
１ ＤＣＭ、洗浄及び膨潤 １×３分間
２ ＮＭＰ、洗浄及び膨潤 ２×３０分間
３ ２０％ピペリジン／ＤＭＦ １×５分間及び１×１５分間
４ ＮＭＰ、洗浄 ５×１分間
５ ＮＭＰ中７．２ｅｑのＦｍｏｃアミノ酸＋ＮＭＰ中６．８ｅｑのＨＡＴＵ＋ＮＭＰ中２１．６ｅｑのＮＭＭ １×１５分間
６ ＮＭＰ中７．２ｅｑのＦｍｏｃアミノ酸＋ＮＭＰ中６．８ｅｑのＨＡＴＵ＋ＮＭＰ中２１．６ｅｑのＮＭＭ １×１５分間
７ ＮＭＰ、洗浄 ５×１分間
８ ＮＭＰ中１２ｅｑの無水酢酸＋ＮＭＰ中１２ｅｑのＮＭＭ １×５分間
９ ＤＭＦ中２０％ピペリジン ２×２分間
１０ ＮＭＰ、洗浄 ５×１分間
１１ ＤＣＭ、洗浄（合成終了時） ３×１分間
ステップ５～１０は、標準的な１回のＳＰＰＳサイクルを構成し、各アミノ酸残基を付加するためにこれを繰り返す。
【0110】
実施例７８及び７９で、Ａｌｌｙｌ／Ａｌｌｏｃで側鎖保護されたアミノ酸をＰ４及びＰ１５に使用したことを除いて、標準的なＦｍｏｃ／ｔＢｕアミノ酸ビルディングブロックを使用した。
【0111】
手順Ｃ．切断／脱保護
保護されたペプチドを組み立てた後、樹脂を切断／脱保護カクテルであるＴＦＡ／アニソール／チオアニソール／水／ＴＩＳ ８２．５／５／５／５／２．５（ｖ／ｖ／ｖ／ｖ／ｖ）（２０ｍＬ／ｍｍｏｌ樹脂）中に１分間懸濁させた。これを濾過した後、この切断／脱保護ステップを２回繰り返した。濾液を合一して室温で３時間振盪した。直鎖状ペプチドを冷Ｅｔ２Ｏ／ペンタン（１／１ ｖ／ｖ）中で析出させ、同じ溶媒混合物で３回洗浄した。固体を風乾させた。
保護されたペプチドを組み立てた後、樹脂を切断／脱保護カクテルであるＴＦＡ／アニソール／チオアニソール／水／ＴＩＳ ８２．５／５／５／５／２．５（ｖ／ｖ／ｖ／ｖ／ｖ）（２０ｍＬ／ｍｍｏｌ樹脂）中に１分間懸濁させた。これを濾過した後、この切断／脱保護ステップを２回繰り返した。濾液を合一して室温で３時間振盪した。直鎖状ペプチドを冷Ｅｔ２Ｏ／ペンタン（１／１ ｖ／ｖ）中で析出させ、同じ溶媒混合物で３回洗浄した。固体を風乾させた。
【0112】
手順Ｄ．精製手順（分取逆相ＬＣ－ＭＳ）
Ｗａｔｅｒｓ ＢＥＨ ＸＢｒｉｄｇｅ Ｃ８ ＯＢＤカラム、３０×１５０ｍｍ、５μｍ（カタログ番号１８６００３０８３）カラムを２本直列にして使用し、逆相クロマトグラフィーを行うことにより化合物を精製した。
使用した移動相：
Ａ：水／アセトニトリル（９８／２ ｖ／ｖ）中０．１％ＴＦＡ
Ｂ：アセトニトリル中０．１％ＴＦＡ
Ｗａｔｅｒｓ ＢＥＨ ＸＢｒｉｄｇｅ Ｃ８ ＯＢＤカラム、３０×１５０ｍｍ、５μｍ（カタログ番号１８６００３０８３）カラムを２本直列にして使用し、逆相クロマトグラフィーを行うことにより化合物を精製した。
使用した移動相：
Ａ：水／アセトニトリル（９８／２ ｖ／ｖ）中０．１％ＴＦＡ
Ｂ：アセトニトリル中０．１％ＴＦＡ
【0113】
粗生成物の分析ＬＣ－ＭＳによる分析に基づいて分取操作のグラジエント勾配を毎回調整した。一例として、典型的な運転は流速を３５ｍＬ／分で実施し、次に示す勾配で運転した。
【0114】
【表1】
【0115】
この例示的な精製における標的化合物の保持時間は１０．４分であった。
【0116】
検出：ＭＳ（ＥＳＩポジティブ６０Ｖプロファイルモード）並びにＵＶ＠２２０ｎｍ及び２５４ｎｍ
【0117】
回収した画分をＧｅｎｅｖａｃ ＨＴ４エバポレーター又はＢｕｅｃｈｉシステムで蒸発させた。
【0118】
１．２ 分析方法
分析ＨＰＬＣによる保持時間（ＲＴ、単位：分）の測定を、ＨＰＬＣシステム：Ｔｈｅｒｍｏ Ｓｃｉｅｎｔｉｆｉｃ Ｕｌｔｉｍａｔｅ ３０００ＲＳ、ＭＳ：Ｔｈｅｒｍｏ Ｓｃｉｅｎｔｉｆｉｃ ＭＳＱ ｐｌｕｓ、Ａｓｃｅｎｔｉｓ Ｅｘｐｒｅｓｓ Ｃ８カラム、１００×３ｍｍ、２．７μｍを使用して実施し、次に示す溶媒Ａ（Ｈ２Ｏ＋０．１％ＴＦＡ）及びＢ（ＣＨ３ＣＮ＋０．０８５％ＴＦＡ）及び勾配を用いて５５℃で運転した。
分析ＨＰＬＣによる保持時間（ＲＴ、単位：分）の測定を、ＨＰＬＣシステム：Ｔｈｅｒｍｏ Ｓｃｉｅｎｔｉｆｉｃ Ｕｌｔｉｍａｔｅ ３０００ＲＳ、ＭＳ：Ｔｈｅｒｍｏ Ｓｃｉｅｎｔｉｆｉｃ ＭＳＱ ｐｌｕｓ、Ａｓｃｅｎｔｉｓ Ｅｘｐｒｅｓｓ Ｃ８カラム、１００×３ｍｍ、２．７μｍを使用して実施し、次に示す溶媒Ａ（Ｈ２Ｏ＋０．１％ＴＦＡ）及びＢ（ＣＨ３ＣＮ＋０．０８５％ＴＦＡ）及び勾配を用いて５５℃で運転した。
【0119】
【表2】
【0120】
検出：ＭＳ（ＥＳＩポジティブ６０Ｖプロファイルモード）並びにＵＶ＠２２０ｎｍ及び２５４ｎｍ
【0121】
１．３ ペプチド配列の合成
実施例１～６７：
保護ペプチドをＣ末端からＮ末端方向に合成した。合成に使用した、出発アミノ酸で修飾された樹脂（手順Ａに従い得られたもの）は、表１のＰ１６に対応する。樹脂に固定化された保護された直鎖状ペプチド（樹脂－Ｐ１６－Ｐ１５－Ｐ１４－Ｐ１３－Ｐ１２－Ｐ１１－Ｐ１０－Ｐ９－Ｐ８－Ｐ７－Ｐ６－Ｐ５－Ｐ４－Ｐ３－Ｐ２－Ｐ１）を手順Ｂに従い合成した。修飾されたペプチドの切断／脱保護を手順Ｃに従い実施した。グローバル脱保護した直鎖状ペプチドを、ＤＭＳＯを５％（ｖ／ｖ）含むｐＨ６の１Ｍ酢酸アンモニウム緩衝液に溶解した（１４０ｍＬ／ｍｍｏｌ）。ペプチド溶液を開放フラスコ内で４８時間撹拌した。粗生成物を手順Ｄに従い精製した。各実施例の分析データを表１にまとめる。
実施例１～６７：
保護ペプチドをＣ末端からＮ末端方向に合成した。合成に使用した、出発アミノ酸で修飾された樹脂（手順Ａに従い得られたもの）は、表１のＰ１６に対応する。樹脂に固定化された保護された直鎖状ペプチド（樹脂－Ｐ１６－Ｐ１５－Ｐ１４－Ｐ１３－Ｐ１２－Ｐ１１－Ｐ１０－Ｐ９－Ｐ８－Ｐ７－Ｐ６－Ｐ５－Ｐ４－Ｐ３－Ｐ２－Ｐ１）を手順Ｂに従い合成した。修飾されたペプチドの切断／脱保護を手順Ｃに従い実施した。グローバル脱保護した直鎖状ペプチドを、ＤＭＳＯを５％（ｖ／ｖ）含むｐＨ６の１Ｍ酢酸アンモニウム緩衝液に溶解した（１４０ｍＬ／ｍｍｏｌ）。ペプチド溶液を開放フラスコ内で４８時間撹拌した。粗生成物を手順Ｄに従い精製した。各実施例の分析データを表１にまとめる。
【0122】
実施例６８～７７、８０～８２、９０～１１１、１１５、１１７、１２０～１３４：
保護ペプチドをＣ末端からＮ末端方向に合成した。合成に使用した、出発アミノ酸で修飾された樹脂（手順Ａに従い得られたもの）は、表１のＰ１６に対応する。樹脂に固定化された保護された直鎖状ペプチド（樹脂－Ｐ１６－Ｐ１５－Ｐ１４－Ｐ１３－Ｐ１２－Ｐ１１－Ｐ１０－Ｐ９－Ｐ８－Ｐ７－Ｐ６－Ｐ５－Ｐ４－Ｐ３－Ｐ２－Ｐ１）を手順Ｂに従い合成した。樹脂をＤＭＦ中で膨潤させ、ＤＭＳＯ／ＤＭＦ（１／１ ｖ／ｖ）中のＮ，Ｎ’－ビス－Ｂｏｃ－グアニルピラゾール（１０ｅｑ）を樹脂に加えた。反応物を一晩振盪し、樹脂をＤＭＦ及びＤＣＭで十分に洗浄した。修飾されたペプチドの切断／脱保護を手順Ｃに記載した通りに実施した。グローバル脱保護した直鎖状ペプチドを、ＤＭＳＯを５％（ｖ／ｖ）含むｐＨ６の１Ｍ酢酸アンモニウム緩衝液に溶解した（１４０ｍＬ／ｍｍｏｌ）。ペプチド溶液を開放フラスコ内で４８時間撹拌した。粗生成物を手順Ｄに従い精製した。各実施例の分析データを表１にまとめる。
保護ペプチドをＣ末端からＮ末端方向に合成した。合成に使用した、出発アミノ酸で修飾された樹脂（手順Ａに従い得られたもの）は、表１のＰ１６に対応する。樹脂に固定化された保護された直鎖状ペプチド（樹脂－Ｐ１６－Ｐ１５－Ｐ１４－Ｐ１３－Ｐ１２－Ｐ１１－Ｐ１０－Ｐ９－Ｐ８－Ｐ７－Ｐ６－Ｐ５－Ｐ４－Ｐ３－Ｐ２－Ｐ１）を手順Ｂに従い合成した。樹脂をＤＭＦ中で膨潤させ、ＤＭＳＯ／ＤＭＦ（１／１ ｖ／ｖ）中のＮ，Ｎ’－ビス－Ｂｏｃ－グアニルピラゾール（１０ｅｑ）を樹脂に加えた。反応物を一晩振盪し、樹脂をＤＭＦ及びＤＣＭで十分に洗浄した。修飾されたペプチドの切断／脱保護を手順Ｃに記載した通りに実施した。グローバル脱保護した直鎖状ペプチドを、ＤＭＳＯを５％（ｖ／ｖ）含むｐＨ６の１Ｍ酢酸アンモニウム緩衝液に溶解した（１４０ｍＬ／ｍｍｏｌ）。ペプチド溶液を開放フラスコ内で４８時間撹拌した。粗生成物を手順Ｄに従い精製した。各実施例の分析データを表１にまとめる。
【0123】
実施例７８～７９：
保護ペプチドをＣ末端からＮ末端方向に合成した。合成に使用した、アミノ酸で修飾された樹脂（手順Ａに従い得られたもの）は、表１のＰ１６に対応する。手順Ｂに従い、保護されたペプチドを、Ｎ末端がＦｍｏｃ保護されたＰ４まで（樹脂－Ｐ１６－Ｐ１５－Ｐ１４－Ｐ１３－Ｐ１２－Ｐ１１－Ｐ１０－Ｐ９－Ｐ８－Ｐ７－Ｐ６－Ｐ５－Ｐ４－Ｆｍｏｃ）組み立てた後、樹脂をＤＣＭ中で少なくとも１５分間膨潤させた。Ｐ４及びＰ１５のアミノ基及びカルボキシル基からそれぞれａｌｌｏｃ及びａｌｌｙｌ保護基を選択的に除去するために、無水ＤＣＭ中の０．２ｅｑのテトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）（１０ｍＭ）及び１０ｅｑのＤＭＢＡを加えた。反応混合物をｒｔで５分間振盪した後、樹脂を濾過し、ＮＭＰ、ｉＰｒＯＨ、ＩＰＥ及びＤＣＭで洗浄した。新鮮な試薬の溶液を加えてこの手順を繰り返した。続いて樹脂をＮＭＰ、ｉＰｒＯＨ、ＩＰＥ及びＤＣＭで洗浄した後、樹脂をＤＣＭ中で膨潤させた。無水ＤＣＭ中に溶解させた２ｅｑのＯｘｙｍａを樹脂に加え、次いで、無水ＤＣＭ中の４ｅｑのＤＩＣを加えた。１時間後、無水ＤＣＭ中の２ｅｑのＤＩＣを加えた。反応混合物を一晩撹拌した後、樹脂を濾過し、ＤＣＭ及びＮＭＰで十分に洗浄した。手順Ａに従いペプチドの伸長を継続した（Ｐ３からＰ１）。修飾されたペプチドの切断／脱保護を手順Ｃに記載した通りに実施し、手順Ｄに従い精製を実施した。各実施例の分析データを表１にまとめる。
保護ペプチドをＣ末端からＮ末端方向に合成した。合成に使用した、アミノ酸で修飾された樹脂（手順Ａに従い得られたもの）は、表１のＰ１６に対応する。手順Ｂに従い、保護されたペプチドを、Ｎ末端がＦｍｏｃ保護されたＰ４まで（樹脂－Ｐ１６－Ｐ１５－Ｐ１４－Ｐ１３－Ｐ１２－Ｐ１１－Ｐ１０－Ｐ９－Ｐ８－Ｐ７－Ｐ６－Ｐ５－Ｐ４－Ｆｍｏｃ）組み立てた後、樹脂をＤＣＭ中で少なくとも１５分間膨潤させた。Ｐ４及びＰ１５のアミノ基及びカルボキシル基からそれぞれａｌｌｏｃ及びａｌｌｙｌ保護基を選択的に除去するために、無水ＤＣＭ中の０．２ｅｑのテトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）（１０ｍＭ）及び１０ｅｑのＤＭＢＡを加えた。反応混合物をｒｔで５分間振盪した後、樹脂を濾過し、ＮＭＰ、ｉＰｒＯＨ、ＩＰＥ及びＤＣＭで洗浄した。新鮮な試薬の溶液を加えてこの手順を繰り返した。続いて樹脂をＮＭＰ、ｉＰｒＯＨ、ＩＰＥ及びＤＣＭで洗浄した後、樹脂をＤＣＭ中で膨潤させた。無水ＤＣＭ中に溶解させた２ｅｑのＯｘｙｍａを樹脂に加え、次いで、無水ＤＣＭ中の４ｅｑのＤＩＣを加えた。１時間後、無水ＤＣＭ中の２ｅｑのＤＩＣを加えた。反応混合物を一晩撹拌した後、樹脂を濾過し、ＤＣＭ及びＮＭＰで十分に洗浄した。手順Ａに従いペプチドの伸長を継続した（Ｐ３からＰ１）。修飾されたペプチドの切断／脱保護を手順Ｃに記載した通りに実施し、手順Ｄに従い精製を実施した。各実施例の分析データを表１にまとめる。
【0124】
実施例８３～８９、１１２～１１４、１１６、１１８～１１９、１３５～１３６：
保護ペプチドをＣ末端からＮ末端方向に合成した。合成に使用した、アミノ酸で修飾された樹脂（手順Ａに従い得られたもの）は、表１のＰ１６に対応する。手順Ｂに従い、保護されたペプチドを、Ｎ末端がＦｍｏｃ保護されたＰ４まで（樹脂－Ｐ１６－Ｐ１５－Ｐ１４－Ｐ１３－Ｐ１２－Ｐ１１－Ｐ１０－Ｐ９－Ｐ８－Ｐ７－Ｐ６－Ｐ５－Ｐ４－Ｆｍｏｃ）組み立てた後、樹脂をＤＣＭ中で少なくとも１５分間膨潤させた。Ｐ４及びＰ１５のアミノ基及びカルボキシル基からそれぞれａｌｌｏｃ及びａｌｌｙｌ保護基を選択的に除去するために、無水ＤＣＭ中の０．２ｅｑのテトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）（１０ｍＭ）及び１０ｅｑのＤＭＢＡを加えた。反応混合物をｒｔで５分間振盪した後、樹脂を濾過し、ＮＭＰ、ｉＰｒＯＨ、ＩＰＥ及びＤＣＭで洗浄した。新鮮な試薬の溶液を加えてこの手順を繰り返した。続いて樹脂をＮＭＰ、ｉＰｒＯＨ、ＩＰＥ及びＤＣＭで洗浄した後、樹脂をＤＣＭ中で膨潤させた。無水ＤＣＭ中に溶解させた２ｅｑのＯｘｙｍａを樹脂に加え、次いで、無水ＤＣＭ中の４ｅｑのＤＩＣを加えた。１時間後、無水ＤＣＭ中の２ｅｑのＤＩＣを加えた。反応混合物を一晩撹拌した後、樹脂を濾過し、ＤＣＭ及びＮＭＰで十分に洗浄した。手順Ａに従いペプチドの伸長を継続した（Ｐ３からＰ１）。樹脂をＤＭＦ中で膨潤させ、ＤＭＳＯ／ＤＭＦ（１／１ ｖ／ｖ）中のＮ，Ｎ’－ビス－Ｂｏｃ－グアニルピラゾール（１０ｅｑ）を樹脂に加えた。反応物を一晩振盪し、樹脂をＤＭＦ及びＤＣＭで十分に洗浄した。修飾されたペプチドの切断／脱保護を手順Ｃに記載した通りに実施し、手順Ｄに従い精製を実施した。各実施例の分析データを表１にまとめる。
保護ペプチドをＣ末端からＮ末端方向に合成した。合成に使用した、アミノ酸で修飾された樹脂（手順Ａに従い得られたもの）は、表１のＰ１６に対応する。手順Ｂに従い、保護されたペプチドを、Ｎ末端がＦｍｏｃ保護されたＰ４まで（樹脂－Ｐ１６－Ｐ１５－Ｐ１４－Ｐ１３－Ｐ１２－Ｐ１１－Ｐ１０－Ｐ９－Ｐ８－Ｐ７－Ｐ６－Ｐ５－Ｐ４－Ｆｍｏｃ）組み立てた後、樹脂をＤＣＭ中で少なくとも１５分間膨潤させた。Ｐ４及びＰ１５のアミノ基及びカルボキシル基からそれぞれａｌｌｏｃ及びａｌｌｙｌ保護基を選択的に除去するために、無水ＤＣＭ中の０．２ｅｑのテトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）（１０ｍＭ）及び１０ｅｑのＤＭＢＡを加えた。反応混合物をｒｔで５分間振盪した後、樹脂を濾過し、ＮＭＰ、ｉＰｒＯＨ、ＩＰＥ及びＤＣＭで洗浄した。新鮮な試薬の溶液を加えてこの手順を繰り返した。続いて樹脂をＮＭＰ、ｉＰｒＯＨ、ＩＰＥ及びＤＣＭで洗浄した後、樹脂をＤＣＭ中で膨潤させた。無水ＤＣＭ中に溶解させた２ｅｑのＯｘｙｍａを樹脂に加え、次いで、無水ＤＣＭ中の４ｅｑのＤＩＣを加えた。１時間後、無水ＤＣＭ中の２ｅｑのＤＩＣを加えた。反応混合物を一晩撹拌した後、樹脂を濾過し、ＤＣＭ及びＮＭＰで十分に洗浄した。手順Ａに従いペプチドの伸長を継続した（Ｐ３からＰ１）。樹脂をＤＭＦ中で膨潤させ、ＤＭＳＯ／ＤＭＦ（１／１ ｖ／ｖ）中のＮ，Ｎ’－ビス－Ｂｏｃ－グアニルピラゾール（１０ｅｑ）を樹脂に加えた。反応物を一晩振盪し、樹脂をＤＭＦ及びＤＣＭで十分に洗浄した。修飾されたペプチドの切断／脱保護を手順Ｃに記載した通りに実施し、手順Ｄに従い精製を実施した。各実施例の分析データを表１にまとめる。
【0125】
【表3】
【0126】
【表4】
【0127】
【表5】
【0128】
【表6】
【0129】
【表7】
【0130】
【表8】
【0131】
２．生物学的方法
２．１．ペプチドの準備
凍結乾燥させたペプチドを微量天秤（Ｍｅｔｔｌｅｒ ＭＴ５）で秤量し、滅菌水に溶解して最終濃度を１ｍｇ／ｍＬとした。ストック溶液を＋４℃の遮光下に維持した。
２．１．ペプチドの準備
凍結乾燥させたペプチドを微量天秤（Ｍｅｔｔｌｅｒ ＭＴ５）で秤量し、滅菌水に溶解して最終濃度を１ｍｇ／ｍＬとした。ストック溶液を＋４℃の遮光下に維持した。
【0132】
２．２．ペプチドの抗微生物活性
ペプチドの選択的抗微生物活性を、９６ウェルプレート（Ｇｒｅｉｎｅｒ、ポリスチレン）を用いて、標準的なＣＬＳＩ微量液体希釈法（Ｃｌｉｎｉｃａｌ ａｎｄ Ｌａｂｏｒａｔｏｒｙ Ｓｔａｎｄａｒｄｓ Ｉｎｓｔｉｔｕｔｅ．Ｍｅｔｈｏｄｓ ｆｏｒ Ｄｉｌｕｔｉｏｎ Ａｎｔｉｍｉｃｒｏｂｉａｌ Ｓｕｓｃｅｐｔｉｂｉｌｉｔｙ Ｔｅｓｔｓ ｆｏｒ Ｂａｃｔｅｒｉａ Ｔｈａｔ Ｇｒｏｗ Ａｅｒｏｂｉｃａｌｌｙ）；Ａｐｐｒｏｖｅｄ Ｓｔａｎｄａｒｄ－Ｎｉｎｔｈ Ｅｄｉｔｉｏｎ．ＣＬＳＩ ｄｏｃｕｍｅｎｔ Ｍ０７－Ａ９（ＩＳＢＮ １－５６２３８－７８３－９［Ｐｒｉｎｔ］；ＩＳＢＮ １－５６２３８－７８４－７［Ｅｌｅｃｔｒｏｎｉｃ］）Ｃｌｉｎｉｃａｌ ａｎｄ Ｌａｂｏｒａｔｏｒｙ Ｓｔａｎｄａｒｄｓ Ｉｎｓｔｉｔｕｔｅ，９５０ Ｗｅｓｔ Ｖａｌｌｅｙ Ｒｏａｄ，Ｓｕｉｔｅ ２５００，Ｗａｙｎｅ，Ｐｅｎｎｓｙｌｖａｎｉａ １９０８７，ＵＳＡ，２０１２）に若干の変更を加えて求めた。
ペプチドの選択的抗微生物活性を、９６ウェルプレート（Ｇｒｅｉｎｅｒ、ポリスチレン）を用いて、標準的なＣＬＳＩ微量液体希釈法（Ｃｌｉｎｉｃａｌ ａｎｄ Ｌａｂｏｒａｔｏｒｙ Ｓｔａｎｄａｒｄｓ Ｉｎｓｔｉｔｕｔｅ．Ｍｅｔｈｏｄｓ ｆｏｒ Ｄｉｌｕｔｉｏｎ Ａｎｔｉｍｉｃｒｏｂｉａｌ Ｓｕｓｃｅｐｔｉｂｉｌｉｔｙ Ｔｅｓｔｓ ｆｏｒ Ｂａｃｔｅｒｉａ Ｔｈａｔ Ｇｒｏｗ Ａｅｒｏｂｉｃａｌｌｙ）；Ａｐｐｒｏｖｅｄ Ｓｔａｎｄａｒｄ－Ｎｉｎｔｈ Ｅｄｉｔｉｏｎ．ＣＬＳＩ ｄｏｃｕｍｅｎｔ Ｍ０７－Ａ９（ＩＳＢＮ １－５６２３８－７８３－９［Ｐｒｉｎｔ］；ＩＳＢＮ １－５６２３８－７８４－７［Ｅｌｅｃｔｒｏｎｉｃ］）Ｃｌｉｎｉｃａｌ ａｎｄ Ｌａｂｏｒａｔｏｒｙ Ｓｔａｎｄａｒｄｓ Ｉｎｓｔｉｔｕｔｅ，９５０ Ｗｅｓｔ Ｖａｌｌｅｙ Ｒｏａｄ，Ｓｕｉｔｅ ２５００，Ｗａｙｎｅ，Ｐｅｎｎｓｙｌｖａｎｉａ １９０８７，ＵＳＡ，２０１２）に若干の変更を加えて求めた。
【0133】
微生物のコロニーを生理食塩水（０．８５％、ＮａＣｌ）で希釈し、マクファーランド濁度計（ｂｉｏＭｅｒｉｅｕｘ ＳＡ、Ｍａｒｃｙ－ｌ’Ｅｔｏｉｌｅ、Ｆｒａｎｃｅ）を使用して０．５マクファーランド標準濁度に調整した。次いで、細菌懸濁液をミューラーヒントンＩＩ（ＭＨＩＩ、陽イオン調整）ブロスで希釈することにより、約５×１０５コロニー形成単位（ＣＦＵ／ｍＬ）とした。
【0134】
微生物の接種材料をミューラーヒントンＩＩ（ＭＨ、陽イオン調整）ブロスで希釈し、０．５マクファーランド濁度標準液と比較して、約１０６コロニー形成単位（ＣＦＵ）／ｍＬとした。２倍段階希釈して最終濃度の１０倍にした、ペプチドを含む水＋Ｐ－８０（ポリソルベート８０、最終濃度０．００２％）１０μｌに、接種材料の分取液（９０μｌ）を加えた。ペプチドの抗生物質選択性を決定するために以下の微生物を使用した：大腸菌（Ｅｓｃｈｅｒｉｃｈｉａ ｃｏｌｉ）ＡＴＣＣ ２５９２２、大腸菌（Ｅｓｃｈｅｒｉｃｈｉａ ｃｏｌｉ）ＭＣＲ－１ Ａｆ ４５及びクレブシエラ・ニューモニエ（Ｋｌｅｂｓｉｅｌｌａ ｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ）ＳＳＩ３０１０。ペプチドの抗微生物活性を、３５℃で１８～２０時間培養後に目に見える増殖が観察されなくなる最小発育阻止濃度（ＭＩＣ）（μｇ／ｍＬ単位）で表した。
【0135】
２．３．溶血
ペプチドのヒト赤血球（ｈＲＢＣ）に対する溶血活性を試験した。新鮮なｈＲＢＣをリン酸緩衝食塩水（ＰＢＳ）で３回洗浄し、３０００×ｇで５分間遠心分離した。化合物（２００μｇ／ｍＬ）を２０％のｈＲＢＣ（ｖ／ｖ）と一緒に３００ｒｐｍで振盪しながら３７℃で１時間インキュベートした。細胞溶解がそれぞれ０％及び１００％である場合の値は、ｈＲＢＣをそれぞれＰＢＳの存在下及びＨ２Ｏ中２．５％のＴｒｉｔｏｎ Ｘ－１００の存在下でインキュベートすることにより決定した。サンプルを遠心分離し、上清をＰＢＳ緩衝液で８倍に希釈し、光学濃度（ＯＤ）を５４０ｎｍで測定した。１００％溶解した値（ＯＤ５４０Ｈ２Ｏ）は、ＯＤ５４０約０．５～１．０であった。
ペプチドのヒト赤血球（ｈＲＢＣ）に対する溶血活性を試験した。新鮮なｈＲＢＣをリン酸緩衝食塩水（ＰＢＳ）で３回洗浄し、３０００×ｇで５分間遠心分離した。化合物（２００μｇ／ｍＬ）を２０％のｈＲＢＣ（ｖ／ｖ）と一緒に３００ｒｐｍで振盪しながら３７℃で１時間インキュベートした。細胞溶解がそれぞれ０％及び１００％である場合の値は、ｈＲＢＣをそれぞれＰＢＳの存在下及びＨ２Ｏ中２．５％のＴｒｉｔｏｎ Ｘ－１００の存在下でインキュベートすることにより決定した。サンプルを遠心分離し、上清をＰＢＳ緩衝液で８倍に希釈し、光学濃度（ＯＤ）を５４０ｎｍで測定した。１００％溶解した値（ＯＤ５４０Ｈ２Ｏ）は、ＯＤ５４０約０．５～１．０であった。
【0136】
溶血率を以下のように算出した：（ＯＤ５４０ペプチド／ＯＤ５４０Ｈ２Ｏ）×１００％。
【0137】
２．２～２．３に記載した実験の結果を以下の表２に示す。
【0138】
【表9】
【0139】
【表10】
【0140】
【表11】
【0141】
【表12】
【配列表】
【国際調査報告】