特表 2024-535994 節足動物防除製品

(19)【発行国】日本国特許庁(JP)

(12)【公報種別】公表特許公報(A)

(11)【公表番号】

(43)【公表日】2024-10-04

(54)【発明の名称】節足動物防除製品

(51)【国際特許分類】

   A01N 25/04 20060101AFI20240927BHJP

   A01P 17/00 20060101ALI20240927BHJP

   A01P 7/04 20060101ALI20240927BHJP

   A01P 7/02 20060101ALI20240927BHJP

   A01N 65/44 20090101ALI20240927BHJP

   A01N 31/02 20060101ALI20240927BHJP

   A01N 37/10 20060101ALI20240927BHJP

   A01N 65/22 20090101ALI20240927BHJP

   A01N 65/24 20090101ALI20240927BHJP

   A01N 65/28 20090101ALI20240927BHJP

   A01N 53/10 20060101ALI20240927BHJP

   A01N 37/06 20060101ALI20240927BHJP

   B01J 13/00 20060101ALI20240927BHJP

【ＦＩ】

A01N25/04 101

A01P17/00

A01P7/04

A01P7/02

A01N65/44

A01N31/02

A01N37/10

A01N65/22

A01N65/24

A01N65/28

A01N53/10 210

A01N37/06

B01J13/00 A

【審査請求】未請求

【予備審査請求】未請求

(21)【出願番号】P 2024513168

(86)(22)【出願日】2022-09-28

(85)【翻訳文提出日】2024-03-28

(86)【国際出願番号】 EP2022077028

(87)【国際公開番号】W WO2023052456

(87)【国際公開日】2023-04-06

(31)【優先権主張番号】21199748.1

(32)【優先日】2021-09-29

(33)【優先権主張国・地域又は機関】EP

(81)【指定国・地域】

(71)【出願人】

【識別番号】390009287

【氏名又は名称】フイルメニツヒ ソシエテ アノニム

【氏名又は名称原語表記】Ｆｉｒｍｅｎｉｃｈ ＳＡ

【住所又は居所原語表記】７，Ｒｕｅ ｄｅ ｌａ Ｂｅｒｇｅｒｅ，１２４２ Ｓａｔｉｇｎｙ，Ｓｗｉｔｚｅｒｌａｎｄ

(74)【代理人】

【識別番号】100114890

【弁理士】

【氏名又は名称】アインゼル・フェリックス＝ラインハルト

(74)【代理人】

【識別番号】100098501

【弁理士】

【氏名又は名称】森田 拓

(74)【代理人】

【識別番号】100116403

【弁理士】

【氏名又は名称】前川 純一

(74)【代理人】

【識別番号】100134315

【弁理士】

【氏名又は名称】永島 秀郎

(74)【代理人】

【識別番号】100162880

【弁理士】

【氏名又は名称】上島 類

(72)【発明者】

【氏名】ヴィンセント ハラッカ

(72)【発明者】

【氏名】ヴォルフガング フィーバー

(72)【発明者】

【氏名】パスカル ボスブル

【テーマコード（参考）】

4G065

4H011

【Ｆターム（参考）】

4G065AB01X

4G065AB03X

4G065AB05X

4G065AB12X

4G065AB32X

4G065AB33X

4G065AB38X

4G065BA09

4G065BA13

4G065BA14

4G065BB01

4G065BB08

4G065CA03

4G065DA03

4H011AC01

4H011AC04

4H011AC06

4H011BA06

4H011BB03

4H011BB06

4H011BB15

4H011BB22

4H011BC06

4H011BC19

4H011DA16

4H011DA21

4H011DH13

(57)【要約】

本発明は、送達システムの分野に関する。より具体的には、本発明は、油溶性の活性節足動物防除剤と組み合わせた固形脂質材料を含む水中油型エマルションに関する。本発明はまた、前記エマルションの製造方法および前記エマルションを含む消費者物品を記載するものである。

【特許請求の範囲】

【請求項1】

以下：
－ 少なくとも１つの固形脂質材料と少なくとも１つの油溶性節足動物防除剤とを含む分散油相と、
－ 安定剤を含む連続水相と
を含む水中油型エマルションであって、
前記エマルションは、標的節足動物への直接適用および／または節足動物の生息域への適用により節足動物防除製品として使用するためのものである、水中油型エマルション。

【請求項2】

前記油溶性節足動物防除剤の量が、前記エマルションの総重量に対して０．０１重量％～２５重量％である、請求項１記載の水中油型エマルション。

【請求項3】

前記固形脂質材料の量が、前記油相の総重量に対して１～５０重量％、好ましくは５～２０重量％である、請求項１または２記載の水中油型エマルション。

【請求項4】

前記節足動物防除剤が、エチル３－（アセチル（ブチル）アミノ）プロパノエート（ＩＲ３５３５（登録商標））、Ｎ，Ｎ－ジエチル－３－メチルベンズアミド（ＤＥＥＴ）、ｐ－メンタン－３，８－ジオール（ＰＭＤ）、ユーカリプタス・シトリオドラ（Ｅｕｃａｌｙｐｔｕｓ ｃｉｔｒｉｏｄｏｒａ）油、シトロネラ属（Ｃｉｔｒｏｎｅｌｌａ ｓｐｐ．）油、ｓｅｃ－ブチル２－（２－ヒドロキシエチル）ピペリジン－１－カルボキシレート（ピカリジン）、バニリン、ヒマシ油、シダーウッド油、シナモン油、シトロネラール、クローブ油、コーン油、ハッカ、ハッカ油、綿実油、４－アリル－２－メトキシフェノール（オイゲノール）、ニンニク油、（２Ｅ）－３，７－ジメチルオクタ－２、６－ジエン－１－オール（ゲラニオール）、ゲラニウム油、レモングラス油、亜麻仁油、ペパーミント、ペパーミント油、２－フェニルエチルプロピオネート、ローズマリー油、ゴマ油、大豆油、スペアミント、スペアミント油、タイム油、ミント、ミント油、コショウ抽出物、ウィンターグリーン油、ラベンダー油、ラウァンドゥラ・ヒュブリダ（Ｌａｖａｎｄｕｌａ ｈｙｂｒｉｄａ）抽出物、ラバンディン油、レモン油、インドセンダン抽出物、メンタ・アルベンシス（Ｍｅｎｔｈａ ａｒｖｅｎｓｉｓ）抽出物、メトフルトリン、ノナン酸、ピレスリンおよびピレスロイド、２，３，４，５－ビス（ブチル－２－エン）テトラヒドロフルフラール（ＭＧＫ Ｒｅｐｅｌｌｅｎｔ １１）、シネオール、シンナムアルデヒド、シトラール、シトロネロール、クマリン、ジブチルフタレート、ジエチルフタレート、ジメチルアントラニレート、ジメチルフタレート、エチルバニリン、ユーカリ油、ヌートカトン、δ－オクタラクトン、δ－ノナラクトン、δ－デカラクトン、δ－ウンデカラクトン、δ－ドデカラクトン、γ－オクタラクトン、γ－ノナラクトン、γ－デカラクトン、γ－ウンデカラクトン、γ－ドデカラクトン、ヒドロキシシトロネラール、ライム油、リモネン、リナロール、メチルアントラニレート、ミントスピカータ、ミルセン、ニーム油、サビネン、β－カリオフィレン、（１Ｈ－インドール－２－イル）酢酸、アネトール、アニス油、バジル油、ベイ油、カンフル、エチルサリチレート、常緑樹油、マツ油、テトラメトリン、アレトリン、（ＲＳ）－α－シアノ－３－フェノキシベンジル－（１ＲＳ）－シス、シペルメトリン、プラレトリン、アセタミプリド、アザジラクチン、ベンダイオカルブ、ビフェントリン、クロルピリホス、デルタメトリン、ジアジノン、ジクロルボス、フィプロニル、イミダクロプリド、リナロール、マラチオン、インドセンダン抽出物、ニコチン、ペルメトリン、ロテノン、Ｓ－メトプレン、スピノサド（スピノシンＡ）、スピノシンＤ、トランスフルトリン、アニスアルコール、オクタヒドロクマリン、（＋－）－２，５－ジメチル－２－インダンメタノール、４，４Ａ，５，９Ｂ－テトラヒドロインデノ［１，２－Ｄ］－１，３－ジオキシン、２，４－ジメチル－４，４ａ，５，９ｂ－テトラヒドロインデノ［１，２－ｄ］［１，３］ジオキシン、昆虫病原性細菌、例えば、バシラス（Ｂａｃｉｌｌａｃｅａｅ）属、バークホルデリア（Ｂｕｒｋｈｏｌｄｅｒｉａ）属、クロモバクテリウム（Ｃｈｒｏｍｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ）属、シュードモナス（Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ）属、サッカロポリスポラ（Ｓａｃｃｈａｒｏｐｏｌｙｓｐｏｒａ）属、セラチア（Ｓｅｒｒａｔｉａ）属、ストレプトマイセス（Ｓｔｒｅｐｔｏｍｙｃｅｓ）属、エルシニア（Ｙｅｒｓｉｎｉａ）属、ゼノラブダス（Ｘｅｎｏｒｈａｂｄｕｓ）属およびフォトラブダス（Ｐｈｏｔｏｒｈａｂｄｕｓ）属、昆虫病原性真菌、例えば、メタリジウム・アニソプリエ（Ｍｅｔａｒｈｉｚｉｕｍ ａｎｉｓｏｐｌｉａｅ）属、ボーベリア・バシアーナ（Ｂｅａｕｖｅｒｉａ ｂａｓｓｉａｎａ）属、ヒルステラ（Ｈｉｒｓｕｔｅｌｌａ）属、イサリア（Ｉｓａｒｉａ）属、レカニシリウム（Ｌｅｃａｎｉｃｉｌｌｉｕｍ）属、ペシロマイセス（Ｐａｅｃｉｌｏｍｙｃｅｓ）属およびバーティシリウム（Ｖｅｒｔｉｃｉｌｌｉｕｍ）属、昆虫病原性ウイルス、昆虫病原性線虫、例えば、シュタイネルネマ（Ｓｔｅｉｎｅｒｎｅｍａ）属およびヘテロラブディティス（Ｈｅｔｅｒｏｒｈａｂｄｉｔｉｓ）属、酵母、特異的に設計されたＲＮＡｉ、酵素、例えばキチナーゼ、半化学物質またはフェロモン、例えば、性的誘引を誘発する刺激物質（例えば、ゴキブリであるペリプラネタ・アメリカーナ（Ｐｅｒｉｐｌａｎｅｔａ ａｍｅｒｉｃａｎａ）（Ｌ）およびゴキブリであるブラテラ・ゲルマニカ（Ｂｌａｔｔｅｌｌａ ｇｅｒｍａｎｉｃａ）（Ｌ）のそれぞれペリプラネトンＢおよびゲンチシルキノンイソバレレート、トマトキバガ、すなわちツタ・アブソルタ（メイリック）（Ｔｕｔａ ａｂｓｏｌｕｔａ（Ｍｅｙｒｉｃｋ））の（Ｅ，Ｚ，Ｚ）－３，８，１１－テトラデカトリエニルアセテート）、または集合を誘発する刺激物質（例えば、デンドロクトヌス・ポンデロサエ（ホプキンス）（Ｄｅｎｄｒｏｃｔｏｎｕｓ ｐｏｎｄｅｒｏｓａｅ（Ｈｏｐｋｉｎｓ））のようなキクイムシが抗集合フェロモンとして使用するベルベノン、またはヒアリであるアッタ・ゲミナタ（ファブリシウス）（Ａｔｔａ ｇｅｍｉｎａｔａ（Ｆａｂｒｉｃｉｕｓ））がリクルートフェロモンおよび指向性フェロモンとして使用するＺ，Ｅ－α－ファルネセン）、または種の同定を誘発する刺激物質（例えば、クリプトテルメス・ブレビス（ウォーカー）（Ｃｒｙｐｔｏｔｅｒｍｅｓ ｂｒｅｖｉｓ（Ｗａｌｋｅｒ））、Ｃ．シノセファルス（ライト）（Ｃ．ｃｙｎｏｃｅｐｈａｌｕｓ（Ｌｉｇｈｔ））、プロクリプトテルメス・コルニセプス（スナイダー）（Ｐｒｏｃｒｙｐｔｏｔｅｒｍｅｓ ｃｏｒｎｉｃｅｐｓ（Ｓｎｙｄｅｒ））、もしくはネオテルメス・コンネクサス（スナイダー）（Ｎｅｏｔｅｒｍｅｓ ｃｏｎｎｅｘｕｓ（Ｓｎｙｄｅｒ））などのシロアリのオレフィンもしくはその他の炭化水素）、またはコロニーもしくは巣の仲間の同定を誘発する刺激物質（ポリステス・ドミヌルス（クリスト）（Ｐｏｌｉｓｔｅｓ ｄｏｍｉｎｕｌｕｓ（Ｃｈｒｉｓｔ））などのハチによるクチクラ炭化水素プロファイルの特定の成分）、または発育段階に関する情報を誘発する刺激物質（例えば、トコジラミであるシメックス・レクツラリウス（Ｃｉｍｅｘ ｌｅｃｔｕｌａｒｉｕｓ）（Ｌ）のオキソアルデヒド）、またはメッセージを誘発する刺激物質（例えば、フォロドン・フムリ（シュランク）（Ｐｈｏｒｏｄｏｎ ｈｕｍｕｌｉ（Ｓｃｈｒａｎｋ））などのアブラムシやヒアリであるＡ．ゲミナタ（Ｆ）（Ａ．ｇｅｍｉｎａｔｅ（Ｆ））がそれぞれ警報フェロモンとして使用するＥ－β－ファルネセンおよびジメチルピラジン）、ならびにそれらの混合物からなる群において選択される、請求項１から３までのいずれか１項記載の水中油型エマルション。

【請求項5】

前記連続相が、親水性活性成分を含み、前記親水性活性成分が、好ましくは、乾燥血液、ラウリル硫酸塩、リンゴ酸、カリウム（２Ｅ，４Ｅ）－ヘキサ－２，４－ジエノエート、腐敗性全卵固形物、塩化ナトリウム、硫酸モノドデシルエステル、ナトリウム塩、亜鉛、ホウ酸、クエン酸、マルトデキストリン、二酸化ケイ素、およびそれらの混合物からなる群において選択される、請求項１から４までのいずれか１項記載の水中油型エマルション。

【請求項6】

前記固形脂質材料が、非植物性グリセリド、植物性グリセリド、非植物性ロウ、植物性ロウからなる群において選択され、好ましくは、ミツロウ、カルナウバロウ、パームステアリン、ホホバロウおよびそれらの混合物からなる群において選択される、請求項１から５までのいずれか１項記載の水中油型エマルション。

【請求項7】

前記エマルションが、油混和性補助溶媒を含み、前記油混和性補助溶媒が、好ましくは、Ｏ－アセチルクエン酸トリブチル、クエン酸トリエチル、カプリルトリグリセリド、トリアセチン、ヤシアルカン（および）(カプリル酸／カプリン酸)ヤシアルキル、ジカプリル酸プロパンジオール、オクタン酸１，３－プロパンジイルエステル、パルミチン酸イソプロピル、ミリスチン酸イソプロピル、オレイン酸エチル、トリヘプタノイン、カプリル／カプリン酸グリセリド、ウンデカンおよびトリデカン、Ｃ１５－Ｃ１９アルカン、スクアレン、シリコーン油、グリコールエーテル、例えば、トリプロピレングリコールメチルエーテル、ジプロピレングリコールｎ－プロピルエーテル、ＤＩＰＧモノメチルエーテル、アジピン酸ジメチル／グルタル酸ジメチルエステル、安息香酸ベンジル、ピペロニルブトキシド、ヤシ油、およびそれらの混合物からなる群において選択される、請求項１から６までのいずれか１項記載の水中油型エマルション。

【請求項8】

前記エマルションが、水混和性補助溶媒を含み、前記水混和性補助溶媒が、好ましくは、エタノール、プロパノール、プロピレングリコール、ヘキシレングリコール、ジプロピレングリコール、グリセロール、イソプロピリデングリセロール、ブチレングリコール（１，３－ブタンジオール）、１，２－ブタンジオール、２，３－ブタンジオール、１，２－ペンタンジオール、１，２－ヘキサンジオール、およびイソプロパノール、ならびにそれらの混合物からなる群において選択される、請求項１から７までのいずれか１項記載の水中油型エマルション。

【請求項9】

前記安定剤が、アラビアガム、ペクチン、カゼイン、シクロデキストリン、レシチン、大豆タンパク質、キラヤサポニン、シリカ、炭酸カルシウム、酸化亜鉛、およびそれらの混合物からなる群において選択される、請求項１から８までのいずれか１項記載の水中油型エマルション。

【請求項10】

前記水中油型エマルションが、増量剤、粘度調整剤、ゲル化剤、およびそれらの混合物からなる群において選択される追加成分を含む、請求項１から９までのいずれか１項記載の水中油型エマルション。

【請求項11】

節足動物防除製品として使用するための水中油型エマルションの製造方法であって、前記方法は、以下：
－ 少なくとも１つの固形脂質材料と少なくとも１つの油溶性節足動物防除剤とを含む油相を、前記固形脂質材料の融点を上回る温度で、安定剤を含む連続水相に分散させて、水中油型エマルションを得る工程と、
－ こうして得られた前記エマルションを、前記固形脂質材料の融点を下回る温度まで冷却する工程と
を含む、方法。

【請求項12】

前記固形脂質材料の融点が、４０℃～８０℃、より好ましくは４０℃～７０℃、さらにより好ましくは４５℃～６５℃で構成される、請求項１１記載の方法。

【請求項13】

請求項１から１０までのいずれか１項記載のエマルションを含む、消費者物品。

【請求項14】

噴霧可能な溶液、またはゲル／粘性ローションの形態である、請求項１３記載の消費者物品。

【発明の詳細な説明】

【技術分野】

【0001】

本発明は、節足動物防除製品の分野に関する。より具体的には、本発明は、油溶性節足動物防除剤と組み合わせた固形脂質材料を含む水中油型エマルションに関する。本発明はまた、節足動物防除製品としての前記エマルションの使用、および前記エマルションを含む消費者物品に関する。

【0002】

発明の背景
ヒトを含む多くの哺乳類は、標的宿主生物の代表例であるため、節足動物の作用に苦しめられている。節足動物の中には、例えば蚊やダニのように、哺乳類、特にヒト対象物のような脊椎動物にとって好ましくないものもいる。なぜならば、蚊やダニは咬むため、かゆみを引き起こし、疾病および／または細菌を感染させ、あるいは他の疾病および／または症状の原因となる可能性があるためである。

【0003】

節足動物防除製品には活性物質が含まれており、皮膚や衣服に適用することで、節足動物がその表面にのったり登ったりするのを阻止する。節足動物防除剤は、マラリアなどの節足動物が媒介する疾病の発生を予防および制御するのに役立つ。しかし、このような組成物を皮膚や衣服に適用する際には、標的宿主生物と相互作用する節足動物を阻止することのみを目的としている。節足動物防除組成物は、経時的に分解するかまたは他の方法でその効力を失う可能性があるため、節足動物防除組成物は、単に短期間の救済策を提供するに過ぎない。さらに、既知の節足動物防除組成物は通常、標的宿主生物に適用されるため、節足動物が、忌避される前にすでにその標的の近傍に存在しなければならず、節足動物が節足動物防除組成物の効力を克服してその標的に到達する危険性が増大する。

【0004】

さらに、既知の節足動物防除剤や節足動物防除組成物の中には、ある種の欠点を有するものがあり、例えば、無臭や悪臭といった負の嗅覚特性、またはそれが適用される保護すべき表面からの浸透による持続性の低さ、ひいては弱い節足動物防除特性、特に節足動物忌避特性しか有さないものがある。

【0005】

したがって、節足動物自体、または節足動物が通過する領域に適用することができ、それにより、その標的宿主生物との関わりを阻止すると同時に、良好な長期持続性および良好な節足動物防除性能、特に節足動物忌避性能を有する節足動物用製品の開発は、依然として技術的課題である。

【0006】

発明の概要
本発明は、油溶性活性物質と組み合わせて使用される固形脂質材料を含む水中油型エマルションであって、標的節足動物への直接適用または節足動物の生息域への適用が可能な水中油型エマルションを提供することにより、上記の問題を解決するものである。

【0007】

本発明の第１の対象は、以下：
－ 少なくとも１つの固形脂質材料と少なくとも１つの油溶性節足動物防除剤とを含む分散油相と、
－ 安定剤を含む連続水相と
を含む水中油型エマルションであって、
前記エマルションは、標的節足動物への直接適用および／または節足動物の生息域への適用により節足動物防除製品として使用するためのものである、水中油型エマルションを提供する。

【0008】

本発明の第２の態様は、節足動物防除製品として使用するための水中油型エマルションの製造方法であって、前記方法は、以下：
（ｉ）少なくとも１つの固形脂質材料と少なくとも１つの油溶性節足動物防除剤とを含む油相を、固形脂質材料の融点を上回る温度で、安定剤を含む連続水相に分散させて、水中油型エマルションを得る工程と、
（ｉｉ）こうして得られたエマルションを、固形脂質材料の融点を下回る温度まで冷却する工程と
を含む、方法を提供する。

【0009】

本発明の第３の対象は、上記で定義されたエマルションを含む、消費者物品である。

【0010】

本発明の第４の対象は、節足動物を防除する方法であって、前記方法は、本明細書において上記で定義されたエマルションを、節足動物および／または節足動物の生息域に適用または拡散させる工程を含む、方法である。

【図面の簡単な説明】

【0011】

【図1】エマルション１（Ａ）およびエマルション２（Ｂ）の画像は、固形脂質材料を含む液滴形状の、配合方法による違いを示す図である。

【図2】下半分を５％ＥＯ（Ａ）、水（Ｂ）またはエマルション５（Ｃ）で処理した領域におけるテネブリオ・モリター（Ｔｅｎｅｂｒｉｏ ｍｏｌｉｔｏｒ）の移動の軌跡を示す図である。上半分は、未処理で待避所とした。

【図3】各種製品で処理したまたは未処理の各種節足動物の各身体部位の顕微鏡写真を示す図である。ペリプラネタ・アメリカーナ（Ｐｅｒｉｐｌａｎｅｔａ ａｍｅｒｉｃａｎａ）（Ｌ）の足根は、未処理（Ａ）であるか、またはエマルション２で処理済み（Ｂ）であり、テネブリオ・モリター（Ｔｅｎｅｂｒｉｏ ｍｏｌｉｔｏｒ）（Ｌ）の翅鞘は、未処理（Ｃ）であるか、または０．５％ＧＬｆで処理済み（Ｄ）であるか、またはエマルション２で処理済み（Ｅ）である。各処理物には蛍光剤を添加したが、この蛍光剤は、各図において活性の位置を示す。

【0012】

発明の詳細な説明
別段の記載がない限り、パーセンテージ（％）は、組成物の重量％を意味する。

【0013】

本発明の第１の対象は、以下：
－ 少なくとも１つの固形脂質材料と少なくとも１つの油溶性節足動物防除剤とを含む分散油相と、
－ 安定剤を含む連続水相と
を含む水中油型エマルションであって、
前記エマルションは、標的節足動物への直接適用および／または節足動物の生息域への適用により節足動物防除製品として使用するためのものである、水中油型エマルションである。

【0014】

本発明の一実施形態では、エマルションは、５０％を上回る量の水、好ましくは６０％、６５％、６８％、７０％、７３％、７５％、８０％、８５％またはそれを上回る量の水を含む。

【0015】

本発明の好ましい実施形態では、エマルションは、７０％を上回る量の水、好ましくは７３％、７５％、８０％、８５％またはそれを上回る量の水を含む。

【0016】

本発明のさらなる実施形態では、エマルションは、０．０１％を上回る量の節足動物防除剤、好ましくは０．０５％、０．１％、０．５％、１％、２％、５％、１０％、２０％、２５％またはそれを上回る量の節足動物防除剤を含む。

【0017】

水中油型エマルションは、消費者製品に広く使用されている。水中油型エマルションは通常、連続水相と、例えば医薬活性剤、エモリエント剤、精油、ビタミン、顔料または香料などの活性成分を含む分散油相とを含む。水中油型エマルションの一般的な使用法は、ローションやクリームの形態で皮膚に直接適用することである。その目的は、皮膚からの活性剤の浸透、皮膚への活性剤の付着、皮膚からの活性剤の蒸発である。

【0018】

しかし、本発明より以前は、水中油型エマルションは、標的節足動物への直接適用および／または節足動物の生息域への適用によって節足動物防除剤を送達するために使用されていなかった。本発明のエマルションの利点は、油相が節足動物のクチクラに付着し、防除剤の送達を助けることである。

【0019】

本発明は、水の量が多く、節足動物防除剤の量がエマルションの他の成分に対して少ないエマルションを提供する。理解され得るように、これらの特徴によって、より高価で持続可能性の低い成分が高レベルで使用される代替の実施形態と比較して、エマルションを低コストで持続可能な様式で製造することが可能となる。

【0020】

本発明のエマルションは、少なくとも１つの固形脂質材料を含む油相を含む。添付の実施例に示すように、この固形脂質材料は、エマルション中にソリッドな液滴を形成し、節足動物防除剤を構成する。ソリッドな液滴のサイズは（添付の実施例および図面に示すように）変化させることができ、これは、ある時間範囲にわたってエマルションから節足動物防除剤を拡散放出させることを可能にするという有益な効果を有する。

【0021】

本発明の態様は、本発明のエマルションの標的節足動物への直接適用および／または節足動物の生息域への適用に関する。

【0022】

「標的節足動物に直接」には、エマルションを節足動物に意図的に噴霧または適用する場合が含まれる。これは、本発明のエマルションの使用者が、吐出装置を標的節足動物に直接向けてエマルションを節足動物に直接吐出するか、または本発明のエマルションの少なくとも一部が節足動物に必ず適用されるほど節足動物に近接してエマルションを吐出することにより達成できる。

【0023】

「節足動物の生息域への適用」には、巣、繁殖域、集合域、その他節足動物に適した生活域など、節足動物が日常的または定期的に生息する場所に、あるいは生活域の境界付近や生活域と予想される食物源との間を移動するなど、節足動物が典型的な生活活動中に通過すると予想される場所に、意図的にエマルションを噴霧または適用する場合が含まれる。

【0024】

一実施形態によれば、本発明は、基材に付着させるために磁気分極粒子を使用しない。

【0025】

さらに好ましい実施形態では、エマルションおよび／または節足動物防除剤は、カプセル化されていない。

【0026】

カプセルは、定義上、カプセルコア（活性節足動物防除剤±アジュバントを含む）およびカプセルシェル（コアを周囲の媒体から物理的に分離する）を含む。カプセル化節足動物防除剤は、当該技術分野で知られている。

【0027】

本発明のエマルションは、シェルを有していないため、カプセル化されているとはみなされないことに留意することが重要である。本発明のエマルションおよび／または防除剤中の活性物質をカプセル化するシェルがないことは、先行技術に対する重要な利点であり、その理由は、本発明のエマルション中のソリッドな液滴が、標的節足動物の外骨格に容易に結合することができ、このことが標的外骨格の近傍での節足動物防除剤の拡散を可能にし、それゆえ標的節足動物によって知らず知らずのうちに分配されるためである。したがって、節足動物を、節足動物防除剤を分配するためのビヒクルとして使用することができる。実際には、節足動物の外骨格は、主にキチンで構成されるクチクラの上に配置されたロウ状の層によって外側が覆われており、この層が、脱水、微生物感染、物理的損傷から昆虫を保護している。加えて、クチクラの損傷やクチクラへの浸透は、接触時間が長くなることで促進され、そのような特性は、本発明によって提供されるであろう。

【0028】

節足動物防除剤を標的節足動物の外骨格に結合させると、節足動物防除剤が標的節足動物によって輸送されるという利点がある。その結果、節足動物防除剤は、例えば隠れた隙間など、そのような薬剤の適用が困難または不可能な場所に分配されることになる。さらに、群生性節足動物や真社会性節足動物の場合、節足動物防除剤を運ぶ節足動物は仲間に加わろうとするため、節足動物防除剤は、この種の集まる場所および／またはすみかに持ち込まれることになる。これは、比較的種特異的であることに加え、標的害虫群を混乱させることになり、例えば、安全なすみかを離れる可能性が高くなり、捕食者や殺虫剤の危険に曝され易くなる。

【0029】

基材に付着させるためにロウコーティング層を使用するこの可能性については、米国特許出願公開第２０１７０２４５４９３号明細書で言及されているが、その特許請求において、コーティング層は、マイクロカプセル化された精油を特に不織布に非共有結合により付着させるために使用されており、それゆえ、本発明の非カプセル化エマルション組成物の使用を遠ざけることが教示されている。

【0030】

米国特許出願公開第２００２０１７９０７５号明細書には、害虫の標的に直接接触する殺虫剤送達システムが記載されているが、この場合、システムは柔軟な材料でできており、衝撃時に破裂するよう想定されている。

【0031】

本明細書で論じた先行技術文献のいずれも、カプセル化されていないエマルションはおろか、本発明のエマルション組成物の製造を企図していない。

【0032】

本発明のさらなる実施形態では、油溶性活性成分は、＞０．５のＬｏｇ Ｐを有する。

【0033】

本発明のさらなる実施形態では、エマルションは、アルコール、特にエタノールを含まない。

【0034】

エマルション：
本明細書で使用される「エマルション」という用語は、通常は混和しない（すなわち溶解しない）２つ以上の液体の混合物を示す。エマルションでは、一方の液体（分散相）が他方の液体（連続相）中に分散している。本発明は、油溶性相が分散している連続親水性相を含む水中油型エマルションを対象とする。本発明によれば、油溶性物質は、分散相中に存在する。しかし、活性成分の極性によっては、油溶性物質の一部が連続相中に存在することもある。

【0035】

一実施形態によれば、エマルションは、マクロエマルションまたはナノエマルションである。本発明によるエマルションは、分散相液滴を乳化するために機械的な力を加える任意の方法によって製造することができ、好ましくは、高剪断ブレンダー、コロイドミル、インペラーミキサーを用いた機械的混合、または高圧ホモジナイザーの使用によって製造することができる。また、このようなエマルションは、超音波処理、膜乳化、またはマイクロ流路を用いた乳化によっても製造することができる。

【0036】

エマルションは、ゲルの形態で存在することができ、好ましくは１ｍＰａ・ｓ～１Ｐａ・ｓ、好ましくは１ｍＰａ・ｓ～５００ｍＰａ・ｓで構成される粘度を有し、ここで、粘度は、２５℃で１００ｓ^－１の剪断速度で測定される。流動粘度は、コーンプレート形状のＴＡ Ｉｎｓｔｒｕｍｅｎｔｓ ＡＲ２０００レオメーター（New Castle, DE, USA）を用いて測定した。

【0037】

本発明のエマルションは、「水中油型」エマルションであり、「油中水型」エマルションではないことに留意することが重要である。「水中油型」エマルションは、液体の水性環境中に分散した油滴を有し、これは、エマルション中の活性成分にとって重要である。これとは対照的に、「油中水型」エマルションは、液体の油性環境中に水滴を有し、これは、エマルション中の活性成分の効力を変化させることになる。

【0038】

固形脂質材料：
本発明で使用される「固形脂質材料」という用語は、室温で固体またはペーストの形態である脂質成分を指す。これにはグリセリドやロウが含まれる。対照的に、本発明で使用される「油」という用語は、室温で液体である有機成分を指す。

【0039】

固形脂質油材料を使用することは、節足動物防除剤が固形脂質によって形成されたマトリックスに捕捉されることを意味する。このような組成物は、マトリックスからの活性節足動物防除剤の拡散性を低下させ、空気中や節足動物表面上での蒸発を遅らせ、その持続性を向上させ、したがってその作用を向上させる。

【0040】

さらに、ソリッドな液滴コアに捕捉された活性剤は、過酷な環境条件からも保護され、例えばNguyenら（2012, doi: 10.1002/ps.3268）がキトサンでコーティングされた固形ミツロウでできたナノ粒子で実証したように、例えば光による劣化のリスクが低減される。

【0041】

一実施形態によれば、固形脂質油材料は、疎水性物質でできた節足動物のクチクラに結合し、これにより、活性剤と標的節足動物とがより良好に接触し、活性剤が標的節足動物と一緒により良好に輸送されることが保証される。重力および疎水性に基づくこの付着プロセスは、昆虫病原性分生子と昆虫の表皮との間に自然に生じる付着（例えば、Boucias et al., 1988, 10.1128/aem.54.7.1795-1805.1988）と類似しており、これにより、定着およびその後の伝播が可能となる。

【0042】

一実施形態によれば、固形脂質材料は、植物性脂肪および非植物性脂肪からなる群において選択される。一実施形態では、固形脂肪は、トリグリセリドの形態の植物性脂肪酸とグリセロールとの誘導体である。特定の実施形態では、トリグリセリドはパームステアリンである。

【0043】

一実施形態によれば、固形脂質材料は、植物性ロウおよび非植物性ロウからなる群において選択される。特定の実施形態では、非植物性ロウはミツロウである。特定の実施形態では、植物性ロウは、カルナウバロウまたはホホバロウである。

【0044】

本発明の好ましい実施形態では、固形脂質材料は天然の生分解性ロウであり、非天然ロウではない。本発明の本態様の利点は、天然ロウがすでに知られており消費財に使用されているため、本発明のエマルションが環境に与える影響が少ないことである。さらに、天然の生分解性ロウは、本発明のエマルションの使用に関連して生じ得る規制当局の懸念に対処するのに役立ち得る。

【0045】

一実施形態によれば、固形脂質材料は、ミツロウ、カルナウバロウ、パームステアリン、ホホバロウおよびそれらの混合物からなる群において選択される。

【0046】

一実施形態によれば、固形脂質材料はヒマシ油ではない。

【0047】

固形脂質材料の量は好ましくは、油相の総重量に対して０．５～５０重量％、好ましくは１～１０重量％、好ましくは１～５重量％、好ましくは約１．５重量％である。

【0048】

特定の実施形態では、活性剤を含有するソリッドな液滴コアの脂質組成により、節足動物防除剤は、例えば、グルーミング中に標的害虫によって摂取される可能性があり、これによって、節足動物の味覚路のより透過性の高い粘膜表面に直接到達する節足動物防除剤の効力がさらに高められる。本発明では、活性剤を含む脂質コアの組成およびサイズは、節足動物による受動的摂取に直接有利である。

【0049】

油溶性活性物質：
油溶性物質は、水と混合すると二相分散液を形成する単一物質または混合物質である。

【0050】

本発明の好ましい実施形態では、油溶性活性物質は、油溶性であり、ＬｏｇＰが０．５より大きく、好ましくは１より大きく、より好ましくは１．２より大きいことにより定義される。

【0051】

一実施形態によれば、油溶性活性物質は、０．５より大きく８未満のＬｏｇＰを有する。別の実施形態によれば、油溶性活性物質は、０．５より大きく５未満のＬｏｇＰを有する。別の実施形態によれば、油溶性活性物質は、０．５より大きく３未満のＬｏｇＰを有する。

【0052】

ＬｏｇＰは、推定されるオクタノール－水分配係数の常用対数であり、親油性の指標として知られている。

【0053】

多くの化合物のＬｏｇＰ値は、例えば、Daylight Chemical Information Systems, Inc. (Daylight CIS), Irvine, Calif.から入手可能なＰｏｍｏｎａ９２データベースで報告されており、これには原文献の引用も含まれる。ＬｏｇＰ値は、同じくDaylight CISから入手可能な「ＣＬＯＧＰ」プログラムで算出するのが最も便利である。このプログラムは、Ｐｏｍｏｎａ９２データベースで実験的なｌｏｇＰ値が利用可能な場合、その値もリストアップする。「ｌｏｇＰ算出値」（ｃＬｏｇＰ）は、HanschおよびLeoのフラグメントアプローチによって決定される（A. Leo, Comprehensive Medicinal Chemistry, Vol. 4, C. Hansch, P. G. Sammens, J. B. Taylor and C. A. Ramsden, Eds., p. 295, Pergamon Press, 1990参照）。フラグメントアプローチは、各香油成分の化学構造に基づき、原子の数および種類、原子の連結性および化学結合を考慮する。この物理化学的特性について最も信頼性が高く、広く使用されている推定値であるｃＬｏｇＰ値は、実験的なＬｏｇＰ値が利用できない場合、本発明に有用な賦香化合物の選択に好ましく使用される。

【0054】

好ましい実施形態によれば、節足動物防除剤と固形脂質材料との比は、１：２００、１：１５０、１：１２０、１：１００、１：５０、１：２５：、１：１０、１：５、１：１、２：１、３：１、４：１、５：１、６：１、７：１、８：１、９：１、１０：１またはそれを上回る。好ましくは、節足動物防除剤と固形脂質材料との比は、１：２００、１：１５０、１：１２０、１：１００、１：５０、１：２５：、１：１０、１：５、１：１、２：１、３：１、４：１、５：１、１０：１である。さらにより好ましくは１：２０～１０：１である。以下の実験データは、節足動物防除剤と固形脂質材料との好ましい比の例を示す。

【0055】

好ましい実施形態によれば、節足動物防除剤は、少なくとも１つの節足動物防除剤を含む。

【0056】

添付の実施例に示すように、本発明のエマルションは、少なくとも１つの節足動物防除剤を含み、該剤がエマルションに節足動物防除活性を付与する。「長期持続性」という用語は主観的なものであるが、この文脈では、節足動物防除剤の節足動物防除活性が、本発明のエマルションの形態で製造された場合に、節足動物防除剤が本発明のエマルション中に存在しない代替の形態で製造された場合よりも長期間持続することを意味することが意図される。本発明の範囲を限定する意図はないが、節足動物防除剤がエマルション中に安定化された形態で存在しており、節足動物防除剤が製造された、または非封入形態、すなわちエマルション中には全く存在しない他の配合物よりも、より調節された様式で放出され、より長く持続する効力を提供するというのが、本発明の発明者らの見解である。

【0057】

節足動物防除剤：
「節足動物」という用語は、当該技術分野の当業者にとって通常の意味を有する。節足動物には、昆虫、クモ類、甲殻類などの無脊椎動物であって、分節した体および関節肢を有するものが含まれる。節足動物は通常、一定の間隔で脱皮するキチン質の外骨格と、腹側の神経節の鎖につながった背側前部の脳とを有する。

【0058】

本発明の理解における節足動物は、望ましくない節足動物に関するものであり、空気中、物品の表面、植物の表面または脊椎動物、例えばヒト対象物または他の哺乳動物、好ましくはヒト対象物の表面におけるそれらの存在が望ましくないことを意味する。好ましくは、望ましくない節足動物は、ヒトを含む動植物に影響を与える有害節足動物、および建材、衣服、食品、家具、その他の生活用品などのヒトの物品に影響を与える有害節足動物である。例えば、アザミウマ、アブラムシ、甲虫、ガ、コナカイガラムシ、カイガラムシ、ハチ、スズメバチ、アリ、シロアリ、ゴキブリ、シミ、クモなど、さらにより好ましくは、脊椎動物に影響を与える吸血性節足動物、例えば、刺咬性ハエ、トコジラミ、サシガメ、ノミ、シラミ、蚊、ダニなどが、本願において標的節足動物とみなされる。

【0059】

節足動物防除剤は、当業者によって選択される場合、あらゆる節足動物に影響を与え、その防除を可能にすべきものである。本発明の一実施形態では、好ましくは群生性であれば、集合する性質を有する節足動物が好ましい標的である。本発明のさらなる実施形態では、膜翅目（アリ、スズメバチ、ハチ）またはシロアリ目（シロアリ）に属する節足動物などの真社会性を示す節足動物が好ましい標的である。これらの社会的行動の違いは、当業者に知られている。

【0060】

節足動物の存在が望まれない理由としては、節足動物が近傍に存在することが対象物にとって不快であること、物品に節足動物が接触することで疾病および／もしくは細菌が移動すること、保護すべき資源をめぐって節足動物がヒトの活動と競合すること、節足動物がヒトの物品を損傷もしくは破壊すること、節足動物が生物を咬んでかゆみを引き起こすこと、疾病および／もしくは細菌が伝播すること、または節足動物の摂食が他の疾病および／もしくは症状の原因となり得ることが考えられる。

【0061】

「防除」、「節足動物防除」などの表現は、当業者にとって通常の意味を有する。本発明の文脈における「防除」は、本発明による薬剤または節足動物防除組成物が節足動物を誘引、抑止、殺滅、弱体化または忌避する能力、好ましくは節足動物を殺滅、抑止または忌避する能力、さらにより好ましくは節足動物を忌避または抑止する能力、さらには節足動物群集を崩壊させ、繁殖に影響を与える能力を定義する。

【0062】

しかし、本発明の好ましい実施形態では、節足動物防除剤は、節足動物を殺滅しない。本発明の本実施形態の利点は、節足動物を媒介体として使用して薬剤を他の節足動物に移動または伝達させ、かつ／または前記薬剤を巣または他のそのような生息の隠れ家に移動させ、したがって他の節足動物を節足動物防除剤に曝すことができることである。

【0063】

本発明による「誘引」は、空気中、これらの節足動物が集まっているか集まっていない隠れ家もしくは巣もしくは別の基材の表面上、または節足動物誘引剤もしくは節足動物誘引組成物が適用された別の節足動物の表面上などの節足動物誘引源において、同じ種であるか否かを問わず節足動物の接触または存在を増加または促進する薬剤の能力を定義する。

【0064】

本発明による「抑止」は、空気中、これらの節足動物が集まっているか集まっていない隠れ家もしくは巣もしくは他の基材の表面上、または節足動物抑止剤もしくは節足動物抑止組成物が適用された別の節足動物の表面上などの節足動物抑止源において、節足動物の接触または存在を最小化、減少、阻止または防止する節足動物防除剤の能力を定義する。典型的には、節足動物に抑止剤または抑止組成物を最初に適用した後、節足動物が仲間とともに休息または集合するのを妨げる抑止剤として使用した場合に抑止効果が示される。

【0065】

本発明による「殺滅」は、本発明による節足動物防除剤殺滅組成物が、空気中、これらの節足動物が集まっているか集まっていない隠れ家もしくは巣もしくは他の基材の表面上、または節足動物殺滅剤もしくは節足動物殺滅組成物が適用された別の節足動物の表面上などの節足動物殺滅源において節足動物を殺滅する能力を定義する。

【0066】

本発明による「弱体化」は、本発明による薬剤弱体化組成物が、空気中、これらの節足動物が集まっているか集まっていない隠れ家もしくは巣もしくは別の基材の表面上、または節足動物弱体化剤もしくは節足動物弱体化組成物が適用された別の節足動物の表面上などの節足動物弱体化源において、脱水速度を高め、昆虫病原体または捕食者の攻撃の成功を増加させ、仲間による認識を低下させて節足動物の生存率を低下させることにより節足動物の抵抗性を低下させる能力を定義する。

【0067】

本発明による「忌避性」は、節足動物防除剤が、空気中、これらの節足動物が集まっているか集まっていない隠れ家もしくは巣もしくは他の基材の表面上、または節足動物忌避剤もしくは節足動物忌避組成物が適用された別の節足動物の表面上などの節足動物忌避源において、節足動物の接近または存在を最小化、減少、阻止または防止する節足動物防除剤の能力を定義する。

【0068】

節足動物防除剤と組み合わせて、追加成分を使用することもできる。そのような成分の非限定的な例としては、香料、悪臭防止剤、殺菌剤、殺真菌剤、医薬または農薬成分、微生物剤、除菌剤、およびそれらの混合物が挙げられる。

【0069】

特定の実施形態によれば、節足動物防除剤は、前駆体、エマルションまたは分散液のような、薬剤の送達を共に改善、増強または改変する物質と組み合わせて使用され、また、長期持続性、ブルーミング、悪臭抵抗性、抗菌効果または微生物安定性または微生物発育性のような効果の改変または付与の有益性を超える付加的な有益性を付与する組み合わせも使用される。

【0070】

油溶性内相中に存在し得る節足動物防除剤の性質および種類については、本明細書においてより詳細な説明は保証されないが、いずれにせよ、より詳細な説明を行ってもすべてを網羅できるものではなく、当業者であれば、自身の常識に基づいて、意図する使用または用途に応じてそれらを選択することができる。

【0071】

一実施形態によれば、油溶性活性剤は、節足動物防除剤または節足動物防除剤の混合物である。

【0072】

特定の実施形態によれば、節足動物防除剤は、エチル３－（アセチル（ブチル）アミノ）プロパノエート（ＩＲ３５３５（登録商標））、Ｎ，Ｎ－ジエチル－３－メチルベンズアミド（ＤＥＥＴ）、ｐ－メンタン－３，８－ジオール（ＰＭＤ）、ユーカリプタス・シトリオドラ（Ｅｕｃａｌｙｐｔｕｓ ｃｉｔｒｉｏｄｏｒａ）油、シトロネラ属（Ｃｉｔｒｏｎｅｌｌａ ｓｐｐ．）油、ｓｅｃ－ブチル２－（２－ヒドロキシエチル）ピペリジン－１－カルボキシレート（ピカリジン）、バニリン、ヒマシ油、シダーウッド油、シナモン油、シトロネラール、クローブ油、コーン油、ハッカ、ハッカ油、綿実油、４－アリル－２－メトキシフェノール（オイゲノール）、ニンニク油、（２Ｅ）－３，７－ジメチルオクタ－２、６－ジエン－１－オール（ゲラニオール）、ゲラニウム油、レモングラス油、亜麻仁油、ペパーミント、ペパーミント油、２－フェニルエチルプロピオネート、ローズマリー油、ゴマ油、大豆油、スペアミント、スペアミント油、タイム油、ミント、ミント油、コショウ抽出物、ウィンターグリーン油、ラベンダー油、ラウァンドゥラ・ヒュブリダ（Ｌａｖａｎｄｕｌａ ｈｙｂｒｉｄａ）抽出物、ラバンディン油、レモン油、インドセンダン抽出物、メンタ・アルベンシス（Ｍｅｎｔｈａ ａｒｖｅｎｓｉｓ）抽出物、メトフルトリン、ノナン酸、ピレスリンおよびピレスロイド、２，３，４，５－ビス（ブチル－２－エン）テトラヒドロフルフラール（ＭＧＫ Ｒｅｐｅｌｌｅｎｔ １１）、シネオール、シンナムアルデヒド、シトラール、シトロネロール、クマリン、ジブチルフタレート、ジエチルフタレート、ジメチルアントラニレート、ジメチルフタレート、エチルバニリン、ユーカリ油、ヌートカトン、δ－オクタラクトン、δ－ノナラクトン、δ－デカラクトン、δ－ウンデカラクトン、δ－ドデカラクトン、γ－オクタラクトン、γ－ノナラクトン、γ－デカラクトン、γ－ウンデカラクトン、γ－ドデカラクトン、ヒドロキシシトロネラール、ライム油、リモネン、リナロール、メチルアントラニレート、ミントスピカータ、ミルセン、ニーム油、サビネン、β－カリオフィレン、（１Ｈ－インドール－２－イル）酢酸、アネトール、アニス油、バジル油、ベイ油、カンフル、エチルサリチレート、常緑樹油、マツ油、テトラメトリン、アレトリン、（ＲＳ）－α－シアノ－３－フェノキシベンジル－（１ＲＳ）－シス、シペルメトリン、プラレトリン、アセタミプリド、アザジラクチン、ベンダイオカルブ、ビフェントリン、クロルピリホス、デルタメトリン、ジアジノン、ジクロルボス、フィプロニル、イミダクロプリド、リナロール、マラチオン、インドセンダン抽出物、ニコチン、ペルメトリン、ロテノン、Ｓ－メトプレン、スピノサド（スピノシンＡ）、スピノシンＤ、トランスフルトリン、アニスアルコール、オクタヒドロクマリン、（＋－）－２，５－ジメチル－２－インダンメタノール、４，４Ａ，５，９Ｂ－テトラヒドロインデノ［１，２－Ｄ］－１，３－ジオキシン、２，４－ジメチル－４，４ａ，５，９ｂ－テトラヒドロインデノ［１，２－ｄ］［１，３］ジオキシン、昆虫病原性細菌、例えば、バシラス（Ｂａｃｉｌｌａｃｅａｅ）属、バークホルデリア（Ｂｕｒｋｈｏｌｄｅｒｉａ）属、クロモバクテリウム（Ｃｈｒｏｍｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ）属、シュードモナス（Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ）属、サッカロポリスポラ（Ｓａｃｃｈａｒｏｐｏｌｙｓｐｏｒａ）属、セラチア（Ｓｅｒｒａｔｉａ）属、ストレプトマイセス（Ｓｔｒｅｐｔｏｍｙｃｅｓ）属、エルシニア（Ｙｅｒｓｉｎｉａ）属、ゼノラブダス（Ｘｅｎｏｒｈａｂｄｕｓ）属およびフォトラブダス（Ｐｈｏｔｏｒｈａｂｄｕｓ）属、昆虫病原性真菌、例えば、メタリジウム・アニソプリエ（Ｍｅｔａｒｈｉｚｉｕｍ ａｎｉｓｏｐｌｉａｅ）属、ボーベリア・バシアーナ（Ｂｅａｕｖｅｒｉａ ｂａｓｓｉａｎａ）属、ヒルステラ（Ｈｉｒｓｕｔｅｌｌａ）属、イサリア（Ｉｓａｒｉａ）属、レカニシリウム（Ｌｅｃａｎｉｃｉｌｌｉｕｍ）属、ペシロマイセス（Ｐａｅｃｉｌｏｍｙｃｅｓ）属およびバーティシリウム（Ｖｅｒｔｉｃｉｌｌｉｕｍ）属、昆虫病原性ウイルス、昆虫病原性線虫、例えば、シュタイネルネマ（Ｓｔｅｉｎｅｒｎｅｍａ）属およびヘテロラブディティス（Ｈｅｔｅｒｏｒｈａｂｄｉｔｉｓ）属、酵母、特異的に設計されたＲＮＡｉ、酵素、例えばキチナーゼ、半化学物質またはフェロモン、例えば、性的誘引を誘発する刺激物質（例えば、ゴキブリであるペリプラネタ・アメリカーナ（Ｐｅｒｉｐｌａｎｅｔａ ａｍｅｒｉｃａｎａ）（Ｌ）およびゴキブリであるブラテラ・ゲルマニカ（Ｂｌａｔｔｅｌｌａ ｇｅｒｍａｎｉｃａ）（Ｌ）のそれぞれペリプラネトンＢおよびゲンチシルキノンイソバレレート、トマトキバガ、すなわちツタ・アブソルタ（メイリック）（Ｔｕｔａ ａｂｓｏｌｕｔａ（Ｍｅｙｒｉｃｋ））の（Ｅ，Ｚ，Ｚ）－３，８，１１－テトラデカトリエニルアセテート）、または集合を誘発する刺激物質（例えば、デンドロクトヌス・ポンデロサエ（ホプキンス）（Ｄｅｎｄｒｏｃｔｏｎｕｓ ｐｏｎｄｅｒｏｓａｅ（Ｈｏｐｋｉｎｓ））のようなキクイムシが抗集合フェロモンとして使用するベルベノン、またはヒアリであるアッタ・ゲミナタ（ファブリシウス）（Ａｔｔａ ｇｅｍｉｎａｔａ（Ｆａｂｒｉｃｉｕｓ））がリクルートフェロモンおよび指向性フェロモンとして使用するＺ，Ｅ－α－ファルネセン）、または種の同定を誘発する刺激物質（例えば、クリプトテルメス・ブレビス（ウォーカー）（Ｃｒｙｐｔｏｔｅｒｍｅｓ ｂｒｅｖｉｓ（Ｗａｌｋｅｒ））、Ｃ．シノセファルス（ライト）（Ｃ．ｃｙｎｏｃｅｐｈａｌｕｓ（Ｌｉｇｈｔ））、プロクリプトテルメス・コルニセプス（スナイダー）（Ｐｒｏｃｒｙｐｔｏｔｅｒｍｅｓ ｃｏｒｎｉｃｅｐｓ（Ｓｎｙｄｅｒ））、もしくはネオテルメス・コンネクサス（スナイダー）（Ｎｅｏｔｅｒｍｅｓ ｃｏｎｎｅｘｕｓ（Ｓｎｙｄｅｒ））などのシロアリのオレフィンもしくはその他の炭化水素）、またはコロニーもしくは巣の仲間の同定を誘発する刺激物質（ポリステス・ドミヌルス（クリスト）（Ｐｏｌｉｓｔｅｓ ｄｏｍｉｎｕｌｕｓ（Ｃｈｒｉｓｔ））などのハチによるクチクラ炭化水素プロファイルの特定の成分）、または発育段階に関する情報を誘発する刺激物質（例えば、トコジラミであるシメックス・レクツラリウス（Ｃｉｍｅｘ ｌｅｃｔｕｌａｒｉｕｓ）（Ｌ）のオキソアルデヒド）、またはメッセージを誘発する刺激物質（例えば、フォロドン・フムリ（シュランク）（Ｐｈｏｒｏｄｏｎ ｈｕｍｕｌｉ（Ｓｃｈｒａｎｋ））などのアブラムシやヒアリであるＡ．ゲミナタ（Ｆ）（Ａ．ｇｅｍｉｎａｔｅ（Ｆ））がそれぞれ警報フェロモンとして使用するＥ－β－ファルネセンおよびジメチルピラジン）、ならびにそれらの混合物からなる群において選択される。

【0073】

昆虫病原性細菌、真菌、ウイルスまたは線虫のような生物農薬の使用は当業者によく知られている。様々な活性剤のレビューを提供するKumarら（2021, doi: 10.3390/plants10061185）を参照のこと。

【0074】

ＲＮＡｉを用いることで、特定の標的遺伝子のサイレンシング、および標的害虫の発育に重要なタンパク質の発現の阻害を媒介することができる。このような技術は当該技術分野で知られており、標的害虫に非常に特異的な影響を与え、非標的生物への副作用を避け、抵抗性を回避できるという利点がある。

【0075】

本発明のエマルションにキチナーゼのような特定の酵素を使用すると、標的節足動物の外骨格が弱体化し、脱水や、昆虫病原体や化学物質のような活性剤による攻撃のリスクをより受け易くなる。

【0076】

フェロモンのような特定の化合物を使用すると、個体間のコミュニケーションを大きく妨害することができるであろう。昆虫の炭化水素クチクラのサインを変化させることで、親類や仲間から認識されなくなり、したがって社会性昆虫（例えば、アリ、シロアリ、ハチ）では拒絶反応やコミュニティの自動破壊を引き起こすことが考えられる。ソリッドな液滴コアは、クチクラ間の接触による節足動物防除剤の移動を可能にし、これらの新しい炭化水素クチクラのサインがコロニー内で急速に広がることができ、コロニー構造が大きく妨害される。同様に、昆虫にフェロモンを撒けば、仲間内でのステータスが変化する。例えば、外骨格にソリッドな液滴コアが存在するために性フェロモンを持つゴキブリは、オスであろうとメスであろうと、必要以上に交尾相手のオスを惹きつけるだろう。同様に、一例として、若虫の特異的フェロモンを含んだソリッドな液滴をトコジラミ成虫に散布すれば、性的パートナーとして魅力がなくなり、集団の繁殖適性が低下する。抵抗現象としての馴化の場合、種特異的フェロモンを使用せずに性的パートナーを見つけることは、トコジラミの場合、その外傷的な授精方法のため、より運まかせであり、危険でさえある。いずれの場合も、交尾の適性や成功率が低下するため、標的害虫の個体数は減少する。さらに、節足動物や節足動物の生息域に警報フェロモンや特別に選択された半化学物質を噴霧すると、巣の仲間は、存在しない敵からコロニーを守るために時間や資源を費やすことになる。同様に、節足動物や節足動物の生息域にリクルートフェロモンや指向性フェロモンを噴霧すれば、偽の足跡を作ることを誘発するため、巣の仲間は、存在しない資源を探すためにまたも時間やエネルギーを浪費することになる。

【0077】

本発明の好ましい実施形態では、節足動物防除剤は液体である。そのような特定の実施形態によれば、節足動物防除剤は、エチル３－（アセチル（ブチル）アミノ）プロパノエート（ＩＲ３５３５（登録商標））、Ｎ，Ｎ－ジエチル－３－メチルベンズアミド（ＤＥＥＴ）、ｐ－メンタン－３，８－ジオール（ＰＭＤ）、ユーカリプタス・シトリオドラ（Ｅｕｃａｌｙｐｔｕｓ ｃｉｔｒｉｏｄｏｒａ）油、シトロネラ属（Ｃｉｔｒｏｎｅｌｌａ ｓｐｐ．）油、ｓｅｃ－ブチル２－（２－ヒドロキシエチル）ピペリジン－１－カルボキシレート（ピカリジン）、バニリン、ヒマシ油、シダーウッド油、シナモン油、シトロネラール、クローブ油、コーン油、ハッカ、ハッカ油、綿実油、４－アリル－２－メトキシフェノール（オイゲノール）、ニンニク油、（２Ｅ）－３，７－ジメチルオクタ－２、６－ジエン－１－オール（ゲラニオール）、ゲラニウム油、レモングラス油、亜麻仁油、ペパーミント、ペパーミント油、２－フェニルエチルプロピオネート、ローズマリー油、ゴマ油、大豆油、スペアミント、スペアミント油、タイム油、ミント、ミント油、コショウ抽出物、ウィンターグリーン油、ラベンダー油、ラウァンドゥラ・ヒュブリダ（Ｌａｖａｎｄｕｌａ ｈｙｂｒｉｄａ）抽出物、ラバンディン油、レモン油、インドセンダン抽出物、メンタ・アルベンシス（Ｍｅｎｔｈａ ａｒｖｅｎｓｉｓ）抽出物、メトフルトリン、ノナン酸、ピレスリンおよびピレスロイド、２，３，４，５－ビス（ブチル－２－エン）テトラヒドロフルフラール（ＭＧＫ Ｒｅｐｅｌｌｅｎｔ １１）、シネオール、シンナムアルデヒド、シトラール、シトロネロール、クマリン、ジブチルフタレート、ジエチルフタレート、ジメチルアントラニレート、ジメチルフタレート、エチルバニリン、ユーカリ油、ヌートカトン、δ－オクタラクトン、δ－ノナラクトン、δ－デカラクトン、δ－ウンデカラクトン、δ－ドデカラクトン、γ－オクタラクトン、γ－ノナラクトン、γ－デカラクトン、γ－ウンデカラクトン、γ－ドデカラクトン、ヒドロキシシトロネラール、ライム油、リモネン、リナロール、メチルアントラニレート、ミントスピカータ、ミルセン、ニーム油、サビネン、β－カリオフィレン、（１Ｈ－インドール－２－イル）酢酸、アネトール、アニス油、バジル油、ベイ油、カンフル、エチルサリチレート、常緑樹油、マツ油、テトラメトリン、アレトリン、（ＲＳ）－α－シアノ－３－フェノキシベンジル－（１ＲＳ）－シス、シペルメトリン、プラレトリン、アセタミプリド、アザジラクチン、ベンダイオカルブ、ビフェントリン、クロルピリホス、デルタメトリン、ジアジノン、ジクロルボス、フィプロニル、イミダクロプリド、リナロール、マラチオン、インドセンダン抽出物、ニコチン、ペルメトリン、ロテノン、Ｓ－メトプレン、スピノサド（スピノシンＡ）、スピノシンＤ、トランスフルトリン、アニスアルコール、オクタヒドロクマリン、（＋－）－２，５－ジメチル－２－インダンメタノール、４，４Ａ，５，９Ｂ－テトラヒドロインデノ［１，２－Ｄ］－１，３－ジオキシン、２，４－ジメチル－４，４ａ，５，９ｂ－テトラヒドロインデノ［１，２－ｄ］［１，３］ジオキシン、酵素、例えばキチナーゼ、半化学物質またはフェロモン、例えば、性的誘引を誘発する刺激物質（例えば、ゴキブリであるペリプラネタ・アメリカーナ（Ｐｅｒｉｐｌａｎｅｔａ ａｍｅｒｉｃａｎａ）（Ｌ）およびゴキブリであるブラテラ・ゲルマニカ（Ｂｌａｔｔｅｌｌａ ｇｅｒｍａｎｉｃａ）（Ｌ）のそれぞれペリプラネトンＢおよびゲンチシルキノンイソバレレート、トマトキバガ、すなわちツタ・アブソルタ（メイリック）（Ｔｕｔａ ａｂｓｏｌｕｔａ（Ｍｅｙｒｉｃｋ））の（Ｅ，Ｚ，Ｚ）－３，８，１１－テトラデカトリエニルアセテート）、または集合を誘発する刺激物質（例えば、デンドロクトヌス・ポンデロサエ（ホプキンス）（Ｄｅｎｄｒｏｃｔｏｎｕｓ ｐｏｎｄｅｒｏｓａｅ（Ｈｏｐｋｉｎｓ））のようなキクイムシが抗集合フェロモンとして使用するベルベノン、またはヒアリであるアッタ・ゲミナタ（ファブリシウス）（Ａｔｔａ ｇｅｍｉｎａｔａ（Ｆａｂｒｉｃｉｕｓ））がリクルートフェロモンおよび指向性フェロモンとして使用するＺ，Ｅ－α－ファルネセン）、または種の同定を誘発する刺激物質（例えば、クリプトテルメス・ブレビス（ウォーカー）（Ｃｒｙｐｔｏｔｅｒｍｅｓ ｂｒｅｖｉｓ（Ｗａｌｋｅｒ））、Ｃ．シノセファルス（ライト）（Ｃ．ｃｙｎｏｃｅｐｈａｌｕｓ（Ｌｉｇｈｔ））、プロクリプトテルメス・コルニセプス（スナイダー）（Ｐｒｏｃｒｙｐｔｏｔｅｒｍｅｓ ｃｏｒｎｉｃｅｐｓ（Ｓｎｙｄｅｒ））、もしくはネオテルメス・コンネクサス（スナイダー）（Ｎｅｏｔｅｒｍｅｓ ｃｏｎｎｅｘｕｓ（Ｓｎｙｄｅｒ））などのシロアリのオレフィンもしくはその他の炭化水素）、またはコロニーもしくは巣の仲間の同定を誘発する刺激物質（ポリステス・ドミヌルス（クリスト）（Ｐｏｌｉｓｔｅｓ ｄｏｍｉｎｕｌｕｓ（Ｃｈｒｉｓｔ））などのハチによるクチクラ炭化水素プロファイルの特定の成分）、または発育段階に関する情報を誘発する刺激物質（例えば、トコジラミであるシメックス・レクツラリウス（Ｃｉｍｅｘ ｌｅｃｔｕｌａｒｉｕｓ）（Ｌ）のオキソアルデヒド）、またはメッセージを誘発する刺激物質（例えば、フォロドン・フムリ（シュランク）（Ｐｈｏｒｏｄｏｎ ｈｕｍｕｌｉ（Ｓｃｈｒａｎｋ））などのアブラムシやヒアリであるＡ．ゲミナタ（Ｆ）（Ａ．ｇｅｍｉｎａｔｅ（Ｆ））がそれぞれ警報フェロモンとして使用するＥ－β－ファルネセンおよびジメチルピラジン）、ならびにそれらの混合物からなる群において選択される。

【0078】

本発明の好ましい実施形態では、節足動物防除剤は、Ｎ，Ｎ－ジエチル－３－メチルベンズアミド（ＤＥＥＴ）ではない。

【0079】

本発明の好ましい実施形態では、節足動物防除剤は、エチル３－（アセチル（ブチル）アミノ）プロパノエート（ＩＲ３５３５（登録商標））ではない。

【0080】

油溶性活性物質に加えて、連続相は、分散または可溶化された親水性活性剤を含むことができ、この親水性活性剤は、好ましくは、乾燥血液、ラウリル硫酸塩、リンゴ酸、カリウム（２Ｅ，４Ｅ）－ヘキサ－２，４－ジエノエート、腐敗性全卵固形物、塩化ナトリウム、硫酸モノドデシルエステル、ナトリウム塩、亜鉛、ホウ酸、クエン酸、マルトデキストリン、二酸化ケイ素、およびそれらの混合物からなる群において選択される。

【0081】

本発明において、薬剤組成物の内部に入る追加成分には、化合物前駆体、エマルションまたは分散液のような、薬剤の送達を共に保護、改善、増強または改変する物質の組み合わせに加え、長期持続性、ブルーミング、悪臭抵抗性、抗菌効果、微生物安定性、節足動物防除性または微生物発育性のような匂いの改変または付与の有益性を超える付加的な有益性を付与する組み合わせも含まれる。

【0082】

油相中に存在する追加成分の性質および種類については、本明細書においてより詳細な説明は保証されないが、いずれにせよ、より詳細な説明を行ってもすべてを網羅できるものではなく、当業者であれば、自身の常識に基づいて、意図する使用または用途および所望の官能効果に応じてそれらを選択することができる。一般的には、これらの追加成分は、アルコール、アルデヒド、ケトン、エステル、エーテル、アセテート、ニトリル、テルペノイド、含窒素または含硫複素環式化合物、精油など様々な化学クラスに属し、天然由来であっても合成由来であってもよい。これらの補助成分の多くは、いずれにせよ、当該技術分野において当業者によく知られており、または類似の性質を有する他の著作物においてよく知られており、また、香料、フェロモン、半化学物質および昆虫病原性生物的防除剤の分野における豊富な特許文献においてもよく知られている。また、前記成分は、様々な種類の追加成分を制御された様式で放出することが知られている化合物であってもよいことも理解される。

【0083】

追加成分は、当業者によく知られているように、当該技術分野で現在使用されている溶媒に溶解させることができる。溶媒は、好ましくはアルコールではない。そのような溶媒の例は、フタル酸ジエチル、ミリスチン酸イソプロピル、Ａｂａｌｙｎ（登録商標）（ロジン樹脂、Eastmanから入手可能）、安息香酸ベンジル、クエン酸エチル、リモネンもしくは他のテルペン、またはイソパラフィンである。好ましくは、溶媒は、例えばＡｂａｌｙｎ（登録商標）や安息香酸ベンジルのように、非常に油溶性が高く、かつ高度に立体障害性を示す。好ましくは、追加成分は、３０％未満の溶媒を含む。より好ましくは、追加成分は、２０％未満、さらにより好ましくは１０％未満の溶媒を含み、これらのパーセンテージはすべて、香料の総重量に対する重量で定められる。最も好ましくは、追加成分は、実質的に溶媒を含まない。

【0084】

一実施形態によれば、エマルションは、補助溶媒を含むことができる。一実施形態によれば、補助溶媒は、植物油および／または動物油である。

【0085】

油混和性補助溶媒：
一実施形態によれば、分散相は、油混和性補助溶媒を含む。

【0086】

本発明で使用できる油混和性補助溶媒としては、例えば、Ｏ－アセチルクエン酸トリブチル、クエン酸トリエチル、カプリルトリグリセリド、トリアセチン、ヤシアルカン（および）(カプリル酸／カプリン酸)ヤシアルキル、ジカプリル酸プロパンジオール、オクタン酸１，３－プロパンジイルエステル、パルミチン酸イソプロピル、ミリスチン酸イソプロピル、オレイン酸エチル、トリヘプタノイン、カプリル／カプリン酸グリセリド、ウンデカンおよびトリデカン、Ｃ１５－Ｃ１９アルカン、スクアレン、シリコーン油、グリコールエーテル、例えば、トリプロピレングリコールメチルエーテル、ジプロピレングリコールｎ－プロピルエーテル、ＤＩＰＧモノメチルエーテル、アジピン酸ジメチル／グルタル酸ジメチルエステル、安息香酸ベンジル、ピペロニルブトキシド、ヤシ油、またはそれらの混合物を挙げることができる。

【0087】

好ましい実施形態では、補助溶媒は、Ｏ－アセチルクエン酸トリブチルまたはクエン酸トリエチルである。

【0088】

好ましくは、均質な分散相を得るために、油混和性補助溶媒は、安息香酸ベンジル、ピペロニルブトキシド、ヤシ油およびそれらの混合物からなる群において選択される。存在する場合、補助溶媒は、好ましくは油相の総重量に対して５～３０重量％、好ましくは１０～２５重量％使用される。

【0089】

水混和性補助溶媒：
一実施形態によれば、水性連続相は、好ましくは一価および多価溶媒からなる群において選択される水混和性補助溶媒を含む。そのような溶媒の非限定的な例は、エタノール、プロパノール、プロピレングリコール、ヘキシレングリコール、ジプロピレングリコール、グリセロール、イソプロピリデングリセロール、ブチレングリコール（１，３－ブタンジオール）、１，２－ブタンジオール、２，３－ブタンジオール、１，２－ペンタンジオール、１，２－ヘキサンジオール、およびイソプロパノール、ならびにそれらの混合物を含む群から見出すことができる。存在する場合、補助溶媒は、好ましくは水相の総重量に対して５～３０重量％、好ましくは１０～２５重量％使用される。

【0090】

安定剤：
本発明によれば、連続相は、水に分散した安定剤を含む。

【0091】

特定の実施形態によれば、安定剤は、分子乳化剤である。

【0092】

「分子乳化剤」とは、二相間の界面に濃縮し、その界面の特性を改変する両親媒性分子である。安定剤の例は、当業者によく知られている。

【0093】

一実施形態によれば、分子乳化剤は高分子乳化剤である。

【0094】

非イオン性乳化剤よりも高分子乳化剤の使用が好ましいが、これは、これらの安定化剤が、非イオン性乳化剤よりも高い安定性（すなわち、電荷および立体反発性）を有し、さらにソリッドな液滴間の凝集を防止するためである。また、ＰＥＧやＰＰＧをベースとする界面活性剤のような非イオン性乳化剤は、天然のものでないため、本発明のエマルションからこのクラスの分子を除外することにより、１，４－ジオキサン、遊離グリコールエーテルおよび遊離エチレンオキシドのような汚染物質の危険性がなくなる。したがって、本発明の好ましい実施形態では、安定剤は、非イオン性乳化剤ではなく、好ましくは安定剤は、ポリエチレングリコール（ＰＥＧ）やＰＰＧではなく、ポリエチレングリコール（ＰＥＧ）やＰＰＧ誘導体、例えばエトキシル化アルコールでもない。

【0095】

さらなる実施形態では、本発明のエマルションは、ポリエチレングリコール（ＰＥＧ）やＰＰＧを含まず、ポリエチレングリコール（ＰＥＧ）やＰＰＧ誘導体、例えばエトキシル化アルコールも含まない。

【0096】

高分子乳化剤のさらなる利点は、このような分子は、米国環境保護庁の４０ＣＦＲ １５２．２５（ｆ）の最小リスク免除規制のもとで、最小リスク殺虫剤製品に許容される成分として通知され、ＦＩＦＲＡセクション２５ｂ製品に挙げられていることであり、これは、本発明のエマルションを商業的に利用するための規制上の障害が少ないことを意味する。

【0097】

非限定的な例として、分子乳化剤は、加工デンプン、アラビアガム、ペクチン、カゼイン、シクロデキストリン、レシチン、大豆タンパク質、キラヤサポニン、およびそれらの混合物からなる群において選択することができる。

【0098】

安定剤が存在する場合、好ましくは、エマルションの総重量に対して０．５～１５重量％、好ましくは１～１０重量％使用される。

【0099】

本発明の好ましい実施形態では、分子乳化剤は高分子乳化剤であり、エマルションの総重量に対して５重量％以上、好ましくはエマルションの総重量に対して６重量％、７重量％、８重量％、９重量％または１０重量％存在する。

【0100】

含水率
本発明のエマルションが５０％を上回る量の水、好ましくは６０％、６５％、６８％、７０％、７３％、７５％、８０％、８５％またはそれを上回る量の水を含むことを強調することが重要である。これは、エマルションが「水中油型」エマルションであり、「油中水型」エマルションではないため重要である。

【0101】

５０％を上回る量の水を含むことの利点としては、エマルションの安定性が挙げられ、なぜならば、他の成分が５０％を上回ると、特定の環境条件下でエマルションが固化するなどして使用できなくなる可能性があるためである。さらに、水は低コスト品であるため、単価を下げることができる。

【0102】

添付の実施例からわかるように、本発明者らは、本発明の一連の水中油型エマルションを製造した。これらのエマルションは、それぞれ７０％を上回る含水率を有する。それゆえ、本発明の好ましい実施形態では、本発明のエマルションは、７０％を上回る量の水、好ましくは７３％、７５％、８０％、８５％またはそれを上回る量の水を含む。

【0103】

任意成分：
エマルションは、また、増量剤（エステルガム、ダマールガム、クエン酸アセチルトリブチルなど）、粘度調整剤、ゲル化剤（アガーガム、ジェランガム、グアーガム、トラガカントガム、セルロース誘導体、キサンタンガムなど）、ｐＨ調整剤、およびそれらの混合物などの任意成分を含むことができる。

【0104】

本発明で使用できる粘度調整剤の例としては、カルボン酸ホモポリマー、カルボン酸コポリマーが挙げられる。

【0105】

本発明によれば、エマルション組成物は、着色剤、防腐剤、エモリエント剤、保湿剤、抗酸化剤、フリーラジカルスカベンジャー、ＰＯＶ改善剤、冷感剤、ビタミン、固定剤、美容効果剤、キレート剤、機能性ポリマー、栄養剤、成長媒体または電解質などの任意の他の成分をさらに含むことができる。

【0106】

このような任意成分は、１０％ｗ／ｗ以下、３％ｗ／ｗ以下、またはさらには２％ｗ／ｗ以下であってよく、これらのパーセンテージは、エマルションの総重量に対するものである。

【0107】

本発明で使用できる冷感剤の例としては、メントール、メントールメチルエーテル、メントールエチレングリコールカーボネート（ＦＥＭＡ ＧＲＡＳ ３８０５）、メントールプロピレングリコールカーボネート（ＦＥＭＡ ＧＲＡＳ ３８０６）、メンチル－Ｎ－エチルオキサメート、モノメンチルスクシネート（ＦＥＭＡ ＧＲＡＳ ３８１０）、モノメンチルグルタメート（ＦＥＭＡ ＧＲＡＳ ４００６）、メントキシ－１，２－プロパンジオール（ＦＥＭＡ ＧＲＡＳ ３７８４）、３－ヒドロキシメチルｐ－メンタン、メンチルエトキシヒドロキシアセテート、２－（４－エチルフェノキシ）－Ｎ－（１Ｈ－ピラゾール－５－イル）－Ｎ－（２－チエニルメチル）アセトアミド、ＷＳ２３（２－イソプロピル－Ｎ，２，３－トリメチルブチラミド）、ＦＥＭＡ ３８０４；ＷＳ－３（Ｎ－エチル－ｐ－メンタン－３－カルボキサミド）、ＦＥＭＡ ３４５５；ＷＳ－５［エチル３－（ｐ－メンタン－３－カルボキサミド）アセテート］、ＦＥＭＡ ４３０９；ＷＳ－１２（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）－Ｎ－（４－メトキシフェニル）－ｐ－メンタンカルボキサミド、ＦＥＭＡ ４６８１；ＷＳ２７（Ｎ－エチル－２，２－ジイソプロピルブタンアミド）、ＦＥＭＡ ４５５７；Ｎ－シクロプロピル－５－メチル－２－イソプロピルシクロヘキサンカルボキサミド、ＦＥＭＡ ４６９３、ＷＳ－１１６（Ｎ－（１，１－ジメチル－２－ヒドロキシエチル）－２，２－ジエチルブタンアミド）、Ｎ－（１，１－ジメチル－２－ヒドロキシエチル）２，２－ジエチルブタンアミド、ＦＥＭＡ ４６０３、メントキシエタノール、ＦＥＭＡ ４１５４、Ｎ－（４－シアノメチルフェニル）－ｐ－メンタンカルボキサミド、ＦＥＭＡ ４４９６；Ｎ－（２－（ピリジン－２－イル）エチル）－３－ｐ－メンタンカルボキサミド、ＦＥＭＡ ４５４９；Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）－２－イソプロピル－２，３－ジメチルブタンアミド、ＦＥＭＡ ４６０２および（また、Ｎ－（４－（カルバモイルメチル）フェニル）－メンチルカルボキサミド、ＦＥＭＡ ４６８４；（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）－Ｎ－（４－メトキシフェニル）－ｐ－メンタンカルボキサミド（ＷＳ－１２）、ＦＥＭＡ ４６８１；（２Ｓ，５Ｒ）－Ｎ－［４－（２－アミノ－２－オキソエチル）フェニル］－ｐ－メンタンカルボキサミド、ＦＥＭＡ ４６８４；およびＮ－シクロプロピル－５－メチル－２－イソプロピルシクロヘキサンカーボンカルボキサミド、ＦＥＭＡ ４６９３；２－［（２－ｐ－メントキシ）エトキシ］エタノール、ＦＥＭＡ ４７１８；（２，６－ジエチル－５－イソプロピル－２－メチルテトラヒドロピラン、ＦＥＭＡ ４６８０）；トランス－４－ｔｅｒｔ－ブチルシクロヘキサノール、ＦＥＭＡ ４７２４；２－（ｐ－トリルオキシ）－Ｎ－（１Ｈ－ピラゾール－５－イル）－Ｎ－（（チオフェン－２－イル）メチル）アセトアミド、ＦＥＭＡ ４８０９；メントングリセロールケタール、ＦＥＭＡ３８０７；メントングリセロールケタール、ＦＥＭＡ３８０８；（－）－メントキシプロパン－１，２－ジオール；３－（Ｌ－メントキシ）－２－メチルプロパン－１，２－ジオール、ＦＥＭＡ ３８４９；イソプレゴール；（＋）－シス＆（－）－トランスｐ－メンタン－３，８－ジオール、約６２：３８の比、ＦＥＭＡ ４０５３；２，３－ジヒドロキシ－ｐ－メンタン；３，３，５－トリメチルシクロヘキサノングリセロールケタール；メンチルピロリドンカルボキシレート；（１Ｒ，３Ｒ，４Ｓ）－３－メンチル－３，６－ジオキサヘプタノエート；（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）－３－メンチルメトキシアセテート；（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）－３－メンチル３，６，９－トリオキサデカノエート；（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）－３－メンチル３．６，９－トリオキサデカノエート；（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）－３－メンチル（２－ヒドロキシエトキシ）アセテート；（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）－メンチル－１１－ヒドロキシ－３，６，９－トリオキサウンデカノエート；Ｃｕｂｅｂｏｌ、ＦＥＭＡ ４４９７；Ｎ－（４－シアノメチルフェニル）ｐ－メンタンカルボキサミド、ＦＥＭＡ ４４９６；２－イソプロピル－５－メチルシクロヘキシル４－（ジメチルアミノ）－４－オキソブタノエート、ＦＥＭＡ ４２３０；Ｎ－（４－シアノメチルフェニル）ｐ－メンタンカルボキサミド、ＦＥＭＡ ４４９６；Ｎ－（２－ピリジン－２－イルエチル）ｐ－メンタンカルボキサミド、ＦＥＭＡ ４５４９、メンチルラクテート、ＦＥＭＡ ３７４８；６－イソプロピル－３，９－ジメチル－１，４－ジオキサスピロ［４．５］デカン－２－オン、ＦＥＭＡ ４２８５；Ｎ－ベンゾ［１，３］ジオキソール－５－イル－３－ｐ－メンタンカルボキサミド；Ｎ－（１－イソプロピル－１，２－ジメチルプロピル）－１，３－ベンゾジオキソール－５－カルボキサミド；Ｎ－（Ｒ）－２－オキソテトラヒドロフラン－３－イル－（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）－ｐ－メンタン－３－カルボキサミド；２，２，５，６，６－ペンタメチル－２，３，６，６ａ－テトラヒドロペンタレン－３ａ（１Ｈ）－オールおよび５－（２－ヒドロキシ－２－メチルプロピル）－３，４，４－トリメチルシクロペンタ－２－エン－１－オンの混合物；（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）－２－イソプロピル－５－メチル－Ｎ－（２－（ピリジン－２－イル）エチル）シクロヘキサンカルボキサミド、ＦＥＭＡ ４５４９；（２Ｓ，５Ｒ）－２－イソプロピル－５－メチル－Ｎ－（２－（ピリジン－４－イル）エチル）シクロヘキサンカルボキサミド；Ｎ－（４－シアノメチルフェニル）ｐ－メンタンカルボキサミド、ＦＥＭＡ ４４９６；（１Ｓ，２Ｓ，５Ｒ）－Ｎ－（４－（シアノメチル）フェニル）－２－イソプロピル－５－メチルシクロヘキサンカルボキサミド；１／７－イソプロピル－４／５－メチル－ビシクロ［２．２．２］オクタ－５－エン誘導体；４－メトキシ－Ｎ－フェニル－Ｎ－［２－（ピリジン－２－イル）エチル］ベンズアミド；４－メトキシ－Ｎ－フェニル－Ｎ－［２－（ピリジン－２－イル）エチル］ベンゼンスルホンアミド；４－クロロ－Ｎ－フェニル－Ｎ－［２－（ピリジン－２－イル）エチル］ベンゼンスルホンアミド；４－シアノ－Ｎ－フェニル－Ｎ－［２－（ピリジン－２－イル）エチル］ベンゼンスルホンアミド；４－（（ベンズヒドリルアミノ）メチル）－２－メトキシフェノール；４－（（ビス（４－メトキシフェニル）－メチルアミノ）－メチル）－２－メトキシフェノール；４－（（１，２－ジフェニルエチルアミノ）メチル）－２－メトキシフェノール；４－（（ベンズヒドリルオキシ）メチル）－２－メトキシフェノール、４－（（９Ｈ－フルオレン－９－イルアミノ）メチル）－２－メトキシフェノール；４－（（ベンズヒドリルアミノ）メチル）－２－エトキシフェノール；１－（４－メトキシフェニル）－２－（１－メチル－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－２－イル）ビニル４－メトキシベンゾエート；２－（１－イソプロピル－６－メチル－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－２－イル）－１－（４－メトキシフェニル）ビニル４－メトキシベンゾエート；（Ｚ）－２－（１－イソプロピル－５－メチル－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－２－イル）－１－（４－メトキシ－フェニル）ビニル－４－メトキシベンゾエート；３－アルキル－ｐ－メンタン－３－オール誘導体；フェンチル、Ｄ－ボルニル、Ｌ－ボルニル、エキソ－ノルボルニル、２－メチルイソボルニル、２－エチルフェンチル、２－メチルボルニル、シス－ピナン－２－イル、バルバニルおよびイソボルニルの誘導体；メンチルオキサメート誘導体；メンチル３－オキソカルボン酸エステル；Ｎα－（メンタンカルボニル）アミノ酸アミド；ｐ－メンタンカルボキサミドおよびＷＳ－２３類似体；（－）－（１Ｒ，２Ｒ，４Ｓ）－ジヒドロウンベルロール；ｐ－メンタンアルキルオキシアミド；シクロヘキサン誘導体；ブトン誘導体；３－メントキシ－１－プロパノールおよび１－メントキシ－２－プロパノールの混合物；１－［２－ヒドロキシフェニル］－４－［２－ニトロフェニル］－１，２，３，６－テトラヒドロピリミジン－２－オン；４－メチル－３－（１－ピロリジニル）－２［５Ｈ］－フラノン；およびそれらの組み合わせが挙げられる。

【0108】

本発明で使用できる固定剤の例としては、例えば、カプリリルアルコール、オクタノール、ブチルオクタノール、イソトリデシルアルコール、ヘキシルデカノール、イソセチルアルコール、イソステアリルアルコール、オクチルデカノール、オクチルドデカノール、デシルテトラデカノール、テトラデシルオクタデカノール、ネオペンチルグリコールジエチルヘキサノエート、ＰＰＧ－３ミリスチルエーテル、およびＰＰＧ－２０メチルグルコースエーテルが挙げられる。

【0109】

一実施形態によれば、エマルションは、サンブロック剤を含まず、エマルションは、サンブロックとして機能しない。

【0110】

本発明の好ましいエマルション
以下の水中油型エマルションは、本発明者らにより製造されたものであり、添付の実施例に示されている。したがって、それらは本発明の好ましい実施形態である。

【0111】

本発明の好ましい実施形態では、エマルションは、以下のものを含む：８．５５％の安定剤（好ましくは、アラビアガム）；１．８８％のｐＨ調整剤（好ましくは、１．２８％のクエン酸ナトリウム二塩基性セスキ水和物および０．６％のクエン酸ナトリウム一塩基性）；０．１８％の防腐剤（好ましくは、０．０９％の安息香酸ナトリウムおよび０．０９％のソルビン酸カリウム）；７４．９％の溶媒（好ましくは、水）；０．５％の節足動物防除剤（好ましくは、０．２５％のゲラニオールおよび０．２５％のレモングラス油）；１．５％の固形脂質材料（好ましくは、ミツロウ）；および１２．５％の増量剤（好ましくは、クエン酸トリエチル）。

【0112】

本発明のさらに好ましい実施形態では、エマルションは、以下のものを含む：８．６５％の安定剤（好ましくは、アラビアガム）；１．９１％のｐＨ調整剤（好ましくは、１．３％のクエン酸ナトリウム二塩基性セスキ水和物および０．６１％のクエン酸ナトリウム一塩基性）；０．１８％の防腐剤（好ましくは、０．０９％の安息香酸ナトリウムおよび０．０９％ソルビン酸カリウム）；７５．７６％の溶媒（好ましくは、水）；５％の節足動物防除剤（好ましくは、１．８５％のゲラニオール、１％のクローブ油、１％のペパーミント油、０．１５％のシナモン油、および１％のタイム油）；１．５％の固形脂質材料（好ましくは、ミツロウ）；および７％の増量剤（好ましくは、クエン酸トリエチル）。

【0113】

本発明のさらに好ましい実施形態では、エマルションは、以下のものを含む：９％の安定剤（好ましくは、アラビアガム）；１．９８％のｐＨ調整剤（好ましくは、１．３５％のクエン酸ナトリウム二塩基性セスキ水和物および０．６３％のクエン酸ナトリウム一塩基性）；０．１８％の防腐剤（好ましくは、０．０９％の安息香酸ナトリウムおよび０．０９％のソルビン酸カリウム）；７８．８４％の溶媒（好ましくは、水）；０．５％の節足動物防除剤（好ましくは、０．２５％のゲラニオールおよび０．２５％のレモングラス油）；１．５％の固形脂質材料（好ましくは、ミツロウ）；および８％の増量剤（好ましくは、クエン酸トリエチル）。

【0114】

本発明のさらに好ましい実施形態では、エマルションは、以下のものを含む：９．１４％の安定剤（好ましくは、アラビアガム）；２．０１％のｐＨ調整剤（好ましくは、１．３７％のクエン酸ナトリウム二塩基性セスキ水和物および０．６４％のクエン酸ナトリウム一塩基性）；０．１８％の防腐剤（好ましくは、０．０９％の安息香酸ナトリウムおよび０．０９％のソルビン酸カリウム）；８０．０９％の溶媒（好ましくは、水）；０．０８％の節足動物防除剤（好ましくは、プラレトリン）；１．５％の固形脂質材料（好ましくは、ミツロウ）；および７％の増量剤（好ましくは、クエン酸トリエチル）。

【0115】

水中油型エマルションの製造方法
本発明の別の対象は、標的節足動物への直接適用および／または節足動物の生息域への適用によって節足動物防除製品として使用するための水中油型エマルションの製造方法であって、前記方法は、以下：
（ｉ）少なくとも１つの固形脂質材料と少なくとも１つの油溶性活性節足動物防除剤とを含む油相を、固形脂質材料の融点を上回る温度で、安定剤を含む連続水相に分散させて、水中油型エマルションを得る工程と、
（ｉｉ）こうして得られたエマルションを、固形脂質材料の融点を下回る温度まで冷却する工程と
を含む、方法である。

【0116】

一実施形態によれば、分散相の溶融温度は、４０℃～８０℃、好ましくは４０℃～７０℃、より好ましくは４５℃～６５℃で構成される。

【0117】

したがって、本発明の実施形態では、工程ｉ）を６５℃未満で行う。本発明の本実施形態の利点は、６５℃を超える温度の場合よりも活性剤の分解が少ないことである。さらに、比較的低温では、より多くの活性剤が固体材料マトリックス内に含まれるため、使用前のエマルションの保存中に水や空気に曝されることがない。

【0118】

工程ｉ）では、安定剤、および水相を形成する薬剤を水と混合して、均質な連続相を得る。脂質混合物（固形脂質材料および油溶性材料）を室温で連続相に添加し、乳化前に固形脂質材料の融点を上回る温度で薬剤を一緒に加熱する。あるいは、脂質混合物を別個に固形脂質材料の融点を上回る温度に加熱し、次いでこれを、乳化工程前または乳化工程中に温かい水相に添加することもできる。乳化工程は、高剪断機械的混合、超音波処理または高圧均質化などの任意の公知の乳化方法を使用することを含む。このような乳化方法は、当業者によく知られている。

【0119】

有利には、エマルションは、０．１～２０ミクロン、好ましくは０．５～２０ミクロン、最も好ましくは０．５～１０ミクロンの平均直径（ｄ_５０）を有する液滴サイズを示す。

【0120】

本発明の別の好ましい実施形態では、本発明の方法を、不均一な液滴サイズを特徴とするエマルションの製造に用いる。好ましくは、液滴サイズは、０．１～２０ミクロンの範囲である。すなわち、エマルションは、均一なサイズを有する液滴が大半を占めるのではなく、液滴サイズは、このサイズ範囲にわたって分布している。

【0121】

液滴サイズは、最大でも５％、好ましくは１％未満の実験誤差の範囲内で正確な測定が可能な、十分に確立された方法によって測定することができる。十分に確立された適切な方法では、レーザー回折式粒度分布分析装置（例えば、Beckman Coulter, Brea, CA, USA製Ｃｏｕｌｔｅｒ ＬＳ １３ ３２０）が用いられる。分析に際して、体積統計量（ｄ_４，３）を決定してエマルションを特徴付けた。

【0122】

本方法の工程ｉｉ）では、こうして得られたエマルションを、分散相の融点を下回る温度まで冷却する。

【0123】

典型的には、冷却工程は、エマルションの温度を毎時５～４０℃、好ましくは毎時１０～２５℃、好ましくは毎時１２～１５℃下げることによって行う。

【0124】

消費者物品
本発明のエマルションは、害虫防除産業、ホームケア、農業など、様々な分野で有利に使用できる。

【0125】

よって、本発明の別の対象は、上記で定義されたエマルションを含む消費者物品によって表される。

【0126】

消費者物品の構成成分の性質および種類については、本明細書においてより詳細な説明は保証されないが、いずれにせよ、より詳細な説明を行ってもすべてを網羅できるものではなく、当業者であれば、自身の常識に基づいて、該物品の性質および所望の効果に応じてそれらを選択することができる。これらの配合については、本明細書において詳細な説明は保証されないが、いずれにせよ、詳細な説明を行ってもすべてを網羅できるものではない。このような消費者物品の配合の当業者であれば、自身の常識と入手可能な文献に基づいて適切な成分を選択することができる。

【0127】

特定の実施形態によれば、節足動物防除製品は節足動物防除剤を含み、消費者物品は節足動物防除用である。

【0128】

「節足動物防除物品」とは、それが適用される害虫の標的（例えば、ゴキブリ、トコジラミ、アリ、シロアリ、アブラムシ、または薬剤が容易に移動可能な場合には、巣もしくは待避所）に対して効率的な節足動物防除効果（例えば、より高度の持続性、より少ない必要量、より的を絞った適用またはより良好な成功率）をもたらす消費者物品を意味するものと理解される。明確にするために、前記消費者物品は、標的生物（ヒト、または哺乳類のペットもしくは家畜）にとって食用ではない。

【0129】

消費者物品は、噴霧可能な溶液、またはゲル／粘性の形態とすることができる。理想的には、節足動物防除剤を節足動物に直接噴霧する。節足動物は、移動しながら活性剤の効果を伝播させる。特定の実施形態では、巣、待避所、コロニーセクターなど、標的害虫の近傍の空間に噴霧することができ、標的害虫が、そのクチクラに結合する節足動物防除剤と接触することを予見できる。

【0130】

一実施形態によれば、エマルションは、非標的担体生物から標的生物または標的部位には移動しない。

【0131】

次に、本発明を実施例によってさらに説明する。特許請求される本発明は、これらの実施例によって何ら限定されることを意図するものではないことが理解されよう。

【0132】

実施例
実施例１：本発明によるエマルション（油溶性節足動物防除剤としてゲラニオールおよびレモングラス油を含む）
水相の製造：１００ｍｌのガラス製フラスコにおいて、安息香酸ナトリウム０．１ｇ、ソルビン酸カリウム０．１ｇ、クエン酸ナトリウム一塩基性０．７ｇ、およびクエン酸ナトリウム二塩基性セスキ水和物１．５ｇを水８７．６ｇに加え、磁気撹拌下で可溶化した。その後、この溶液にアラビアガム１０ｇをゆっくりと加え、磁気撹拌を４時間続けて各成分を可溶化し、均質な相を得た。

【0133】

エマルション１の製造：２０ｍｌのガラスバイアル内で、ゲラニオールおよびレモングラス油０．０５ｇ［比１：１］、ミツロウ０．１５ｇ、およびクエン酸トリエチル１．２５ｇを秤量して、エマルション１を製造した。この油相を３０分間かけて６５℃に加熱して、液状の均質な油相を得た。別個に水相を６５℃に加熱し、そのうち８．５５ｇを油相に加えた。これらの２相を含む温溶液を超音波プローブで３０秒間剪断し、水中油型エマルションを生成した。その後、試料を水浴に浸し、室温まで冷却した。

【0134】

エマルション２の製造：別の２０ｍｌガラスバイアル内で、ゲラニオールおよびレモングラス油０．０５ｇ［比１：１］、ミツロウ０．１５ｇ、クエン酸トリエチル１．２５ｇ、および水相８．５５ｇを秤量して、エマルション２を製造した。この混合物を６５℃で３０分間加熱して、全成分を液状にした。これらの２相を含む温溶液を超音波プローブで３０秒間剪断し、水中油型エマルションを生成した。その後、試料を水浴に浸し、室温まで冷却した。

【0135】

【表1】

【0136】

均質で噴霧可能なエマルションが得られた。

【0137】

実施例２：実施例１による液滴の各種形状および均質性
図１に示すように、固形脂質材料（すなわちミツロウ）を含む液滴のサイズおよび形状は、配合方法によって異なる。実際には、エマルション１では、すべての液滴が同じようなサイズ（平均サイズ約３μｍ）であり、制御された様式で活性成分が均一に送達される（図１Ａ）。一方、エマルション２にはサイズの異なる液滴が含まれ、大きな液滴は小さな液滴よりも多くの活性物質を含み、よりゆっくりと空になるため、各種送達速度およびより長い放出を可能にする（図１Ｂ）。

【0138】

また、液滴の非球状の態様および液滴表面で観察される高いコントラストは、液体の連続相環境内での固体／半固体の物理的状態を示していることに留意すべきである。実際には、当業者には知られているように、アラビアガムのような乳化剤で液体水相中に乳化された液状脂質材料は、完全な球状の液滴として分散し、単純な透過光顕微鏡法による同じ観察条件下では、コントラストがはるかに低くなる。

【0139】

実施例３：本発明によるエマルション（各種油溶性節足動物防除剤を含む）
水相の製造：１００ｍｌのガラス製フラスコにおいて、安息香酸ナトリウム０．１ｇ、ソルビン酸カリウム０．１ｇ、クエン酸ナトリウム一塩基性０．７ｇ、およびクエン酸ナトリウム二塩基性セスキ水和物１．５ｇを水８７．６ｇに加え、磁気撹拌下で可溶化した。その後、この溶液にアラビアガム１０ｇをゆっくりと加え、磁気撹拌を４時間続けて各成分を可溶化し、均質な相を得た。

【0140】

エマルション３の製造：２０ｍｌのガラスバイアル内で、クローブ油０．１ｇ、ペパーミント油０．１ｇ、ゲラニオール０．１８５ｇ、シナモン油０．０１５ｇ、およびタイム油０．１ｇを秤量して、エマルション３を製造した。この油の混合物を手で静かに振とうしてから、ミツロウ０．１５ｇ、クエン酸トリエチル０．７ｇ、および水相８．６５ｇを加えた。この混合物を６５℃で３０分間加熱して、全成分を液状にした。これらの２相を含む温溶液を超音波プローブで３０秒間剪断し、水中油型エマルションを生成した。その後、試料を水浴に浸し、室温まで冷却した。

【0141】

エマルション４の製造：２０ｍｌのガラスバイアル内で、ゲラニオールおよびレモングラス油０．０５ｇ［比１：１］、ミツロウ０．１５ｇ、クエン酸トリエチル０．８ｇ、および水相９ｇを秤量して、エマルション４を製造した。この混合物を６５℃で３０分間加熱して、全成分を液状にした。これらの２相を含む温溶液を超音波プローブで３０秒間剪断し、水中油型エマルションを生成した。その後、試料を水浴に浸し、室温まで冷却した。

【0142】

エマルション５の製造：２０ｍｌのガラスバイアル内で、プラレトリン０．００８ｇ、ミツロウ０．１５ｇ、クエン酸トリエチル０．７ｇ、および水相９．１４ｇを秤量して、エマルション５を製造した。この混合物を６５℃で３０分間加熱して、全成分を液状にした。これらの２相を含む温溶液を超音波プローブで３０秒間剪断し、水中油型エマルションを生成した。その後、試料を水浴に浸し、室温まで冷却した。

【0143】

【表2】

【0144】

【表3】

【0145】

すべての場合において、均質で噴霧可能なエマルションが得られた。

【0146】

実施例４：比較例として製造された溶液
比較例として、表３に記載した精油のブレンドを水およびエタノールに直接加え、使用直前に激しく振とうすることにより、追加の溶液を製造した。すなわち、ゲラニオールとレモングラス油との混合物０．５％（エマルション４と同じ活性含分）を５％のエタノールおよび９４．５％の水に加え、これを０．５％ＧＬと称し、クローブ油とペパーミント油とゲラニオールとシナモン油とタイム油との混合物５％（エマルション３と同じ活性含分）を５％のエタノールおよび９０％の水に加え、これを５％ＥＯと称する。

【0147】

実施例５：実施例１および実施例３によるエマルションのゴキブリに対する防除効果
アメリカゴキブリであるペリプラネタ・アメリカーナ（Ｐｅｒｉｐｌａｎｅｔａ ａｍｅｒｉｃａｎａ）（Ｌ）の若虫に対する防除効果を試験した。この種を選択したのは、当業者に知られているように、この種が、多くの病原性ヒト微生物を媒介するヒトの害虫であると考えられるためである。加えて、各種ゴキブリは、待避所に集まって群生行動を示す。

【0148】

実施例１に記載のエマルション２（表１）、ならびに実施例３に記載のエマルション３、エマルション４およびエマルション５（表２）の効力を評価した。各ゴキブリに実施例１および実施例３によるエマルションを平均５４４ｍｇ±９ｍｇ噴霧し、その結果、８２ｍｇ±３ｍｇの活性物質および脂質材料が昆虫に負荷され、残りは噴霧中およびゴキブリの移動中に失われた。これをその後、密閉したプラスチック製ペトリ皿（８５ｍｍ）に直接個別に入れ、死亡率を定期的に観察した。

【0149】

すべての実験において、対照試料として純水を使用した。

【0150】

表４に示すように、実施例４に記載した低濃度（０．５％）で使用したゲラニオールおよびレモングラス油のブレンド０．５％ＧＬは、水－エタノール混合物（１９：１）で希釈した場合、ゴキブリを殺滅するのに十分ではなかった。しかし、本発明によるエマルション２を用いてゴキブリに適用した同量の活性成分は、３回の反復すべてでゴキブリを殺滅するのに十分であった（表４）。２匹は適用後１時間以内に死に、最後の１匹は適用後１８時間で死んだ。配合の重要性を示すために、溶媒の量を変えたエマルション４では、適用後１６時間で、試験した３匹のゴキブリのうち１匹しか殺滅することができなかった（表４）。すでに述べたように、すべての昆虫が同程度の量の活性成分を受容したことは注目に値する（表４）。

【0151】

【表4】

【0152】

表５に示すように、先行する実施例よりも高濃度（５％）で使用した各種精油のブレンドは、水－エタノール混合物（１８：１）で希釈した場合（５％ＥＯ）、ゴキブリを殺滅するのに十分であった。適用後にノックダウン効果が現れるが、死に至るまでには１時間から８時間を要した。一方、本発明に記載のエマルション３を用いてゴキブリに適用した同量の活性成分は、３回の反復すべてにおいて、適用後１時間以内にゴキブリを死滅させるのに十分であった（表５）。他のローションと比較して、エマルション３を適用した後に観察された長いグルーミングにより、最速の殺滅効果は、固形脂質材料内に負荷された活性成分を害虫が摂取したことに関連していると想像できる。すでに述べたように、すべての昆虫が同程度の量の活性成分を受容したことは注目に値する（表５）。

【0153】

【表5】

【0154】

表６に示すように、本発明に記載のエマルション５は、すべての反復においてゴキブリを殺滅するのに十分であった。プラレトリンは強力な殺滅剤であるのに対し、本発明のエマルションでは固形脂質材料を通じた拡散がより低度であるため、ゴキブリを殺滅するのに１２時間超かかった。自然界では、この時間経過によって、ゴキブリが待避所に戻り、そのコミュニティ内で毒を撒き散らすことができたであろう。

【0155】

【表6】

【0156】

実施例６：本発明によるエマルション（油溶性節足動物防除剤としてゲラニオールおよびレモングラス油を含む）
水相の製造：１００ｍｌのガラス製フラスコにおいて、安息香酸ナトリウム０．１ｇ、ソルビン酸カリウム０．１ｇ、クエン酸ナトリウム一塩基性０．７ｇ、およびクエン酸ナトリウム二塩基性セスキ水和物１．５ｇを水８７．６ｇに加え、磁気撹拌下で可溶化した。その後、この溶液にアラビアガム１０ｇをゆっくりと加え、磁気撹拌を４時間行って各成分を可溶化し、均質な相を得た。

【0157】

エマルション６の製造：２０ｍｌのガラスバイアル内で、ゲラニオールおよびレモングラス油０．０５ｇ［比１：１］、ミツロウ０．１５ｇ、Ｏ－アセチルクエン酸トリブチル０．６ｇ、および水相９．２ｇを秤量して、エマルション６を製造した。この混合物を６５℃で３０分間加熱して、全成分を液状にした。これらの２相を含む温溶液を超音波プローブで３０秒間剪断し、水中油型エマルションを生成した。その後、試料を水浴に浸し、室温まで冷却した。

【0158】

【表7】

【0159】

均質で噴霧可能なエマルションが得られた。

【0160】

実施例７：油溶性節足動物防除剤としての精油を放出するエマルションによるゴキブリの行動の変化
アメリカゴキブリであるペリプラネタ・アメリカーナ（Ｐｅｒｉｐｌａｎｅｔａ ａｍｅｒｉｃａｎａ）（Ｌ）の若虫に対する防除効果を試験した。この種を選択したのは、多くの病原性ヒト微生物やウイルスを媒介するヒトの害虫と当業者に考えられているためである。加えて、各種ゴキブリは、待避所に集まって群生行動を示す。性行動による交絡効果を避けるため、実験は若虫で実施した。

【0161】

実施例１（表１）、実施例３（表２）および実施例６（表７）にそれぞれ記載したエマルション２、エマルション４およびエマルション６の効力を評価した。さらに、実施例４に記載したブレンド０．５％ＧＬを、固形脂質材料を含まない活性成分の対照として使用した。同様の活性成分レベル、すなわち０．２５％のゲラニオールおよび０．２５％のレモングラス油を含み、不活性担体物質としての白色鉱油とイソプロピルアルコールと乳酸ブチルとミリスチン酸イソプロピルとクエン酸トリエチルとの混合物に可溶化した市販品Ｚｅｖｏも評価した。

【0162】

本実験では、１匹のゴキブリにマーキングをしてから、試験剤または偽薬を噴霧した。次いで、この処理済みゴキブリを、すでに２匹の他の未処理ゴキブリが入っているプラスチック製領域（直径２６０ｍｍ）に入れた。３匹のゴキブリ間の相互作用を撮影し、処理済みゴキブリ投入後３０分間に各個体が意図的に接触した回数を報告した。

【0163】

第１の実験では、未処理ゴキブリへの意図的接触回数を測定した。処理済みまたは未処理ゴキブリが、未処理ゴキブリと何回接触できたかを測定した。表８に示すように、何も処理しない対照実験では、マーキングした偽処理済みゴキブリの接触回数は１８．２５回と、未処理ゴキブリ２匹の接触回数（１９．５回）より６％少なかった。この意図的な接触の回数は、活性成分のブレンドでの処理の後に減少した（表８）。実際には、ゴキブリを活性成分で処理したが固形脂質材料を含まない場合（すなわち０．５％ＧＬ）、処理済みゴキブリと未処理ゴキブリとの接触回数（１０．５回）だけでなく、未処理ゴキブリ同士の接触回数（１０．３回）も減少した（表８）。とはいえ、対照の場合と同様、両群間の意図的な接触の回数に差はまだなかった（処理済みゴキブリは＋２％）。対照的に、固形脂質材料内に負荷させた活性成分でゴキブリを処理した場合（すなわち、エマルション２、エマルション４、およびエマルション６）、処理済みゴキブリと未処理ゴキブリとの接触（２．８回）は、２匹の未処理ゴキブリの接触（１０．４回；表８）よりも大幅に減少した（－７３％）。結論として、領域内の個体に活性成分が存在していると、処理済みまたは未処理ゴキブリの相互作用の回数が減少する傾向がある。さらに、固形脂質材料が負荷された処理済みゴキブリは、活性成分を運んでいるときに未処理ゴキブリと接触する確率が低くなり、コミュニティ内でのコミュニケーションがさらにより混乱する。

【0164】

【表8】

【0165】

同様の実験では、領域に存在する２匹の未処理ゴキブリが引き起こした相互作用を個別に評価し、すなわち、もう１匹の未処理ゴキブリおよび処理済みゴキブリに対して、何回意図的な接触を引き起こしたかを評価した。表９に示すように、対照実験では、未処理ゴキブリは、もう一匹の未処理ゴキブリとの接触（４２．１％）と同程度の割合で、マーキングした偽処理済みゴキブリと接触した（５７．９％）。固形脂質材料のない状態でゴキブリを活性成分で処理した場合、未処理ゴキブリとの接触率は低く、すなわち、０．５％ＧＬでは－２４％、Ｚｅｖｏ溶液では－２２％であった（表９）。しかし、この減少は、本発明による固形脂質材料内に活性成分を負荷させた場合にはさらにより劇的であり、未処理ゴキブリから処理ゴキブリへの接触の平均は１２．８％±７．４％であり、これは４６％の接触減少に相当する（表９）。結論として、領域内のある個体に活性成分が存在すると、この個体に対する他の集団の直接接触が減少し、コミュニティ内のコミュニケーションが妨害される。この効果は、活性成分が本発明による固形脂質材料内に負荷された場合、さらにより明白であった。

【0166】

【表9】

【0167】

実施例８：本発明によるエマルション（油溶性節足動物防除剤を含まない）
水相の製造：１００ｍｌのガラス製フラスコにおいて、安息香酸ナトリウム０．１ｇ、ソルビン酸カリウム０．１ｇ、クエン酸ナトリウム一塩基性０．７ｇ、およびクエン酸ナトリウム二塩基性セスキ水和物１．５ｇを水８７．６ｇに加え、磁気撹拌下で可溶化した。その後、この溶液にアラビアガム１０ｇをゆっくりと加え、磁気撹拌を４時間行って各成分を可溶化し、均質な相を得た。

【0168】

エマルション７の製造：２０ｍｌのガラスバイアル内で、ミツロウ０．１５ｇ、クエン酸トリエチル１．２５ｇ、および水相８．６ｇを秤量して、エマルション７を製造した。この混合物を６５℃で３０分間加熱して、全成分を液状にした。これらの２相を含む温溶液を超音波プローブで３０秒間剪断し、水中油型エマルションを生成した。その後、試料を水浴に浸し、室温まで冷却した。

【0169】

エマルション８の製造：２０ｍｌのガラスバイアル内で、ミツロウ０．１５ｇ、クエン酸トリエチル０．７ｇ、および水相９．１５ｇを秤量して、エマルション８を製造した。この混合物を６５℃で３０分間加熱して、全成分を液状にした。これらの２相を含む温溶液を超音波プローブで３０秒間剪断し、水中油型エマルションを生成した。その後、試料を水浴に浸し、室温まで冷却した。

【0170】

【表10】

【0171】

均質で噴霧可能なエマルションが得られた。

【0172】

実施例９：固形脂質材料によるゴキブリの行動の変化
試験プロトコールは実施例７と同じであった。

【0173】

実施例１（表１）、実施例３（表２）、実施例６（表７）および実施例８（表１０）に記載したエマルション１、エマルション４、エマルション５、エマルション６、エマルション７およびエマルション８の効力を評価した。さらに、実施例４に示したブレンド０．５％ＧＬを、固形脂質材料を含まない活性成分の対照として使用した。

【0174】

実験では、領域にいた３匹のゴキブリのそれぞれの活動を、処理済みゴキブリを投入してから３０分間、適時測定した。したがって、各個体について、歩行、休息またはグルーミングに費やした時間の割合を定量化した。

【0175】

第１の実験では、処理済みゴキブリの活動を測定した。表１１に示すように、対照実験では、マーキングした偽処理済みゴキブリ（対照）は、４３％の時間を地面の歩行に費やし、５７％の時間を休息に費やした。活性忌避成分（０．５％ＧＬ）を適用しても、この活動パターンはあまり変化せず、移動活動および休息活動には平均３％の変化しかない（表１１）。一方、同じ活性成分を固形脂質材料内に負荷させて適用すると、エマルション１、エマルション４およびエマルション６を用いた場合に、処理済みゴキブリが歩行に費やす時間が激減する一方、グルーミングに費やす時間は大幅に増加した（＋２１％）（表１１）。しかし、溶媒としてのクエン酸トリエチルのみを負荷させ、油溶性節足動物防除剤を含まない固形脂質材料から生成されたエマルション７を用いても同様の効果が得られた（＋１７％）（表１１）。したがって、固形脂質材料をゴキブリに噴霧すると、そのグルーミング時間が長くなると結論づけることができる。このことにより、ゴキブリに防除剤を摂取させる良好な方法としての本発明で示した固形脂質材料の重要性が高まった。

【0176】

【表11】

【0177】

第２の実験では、未処理ゴキブリの活動性を測定した。表１２に示すように、対照実験では、未処理ゴキブリは、５０％の時間を地面の歩行に費やし、５０％の時間を休息に費やした。このパターンは、マーキングした偽処理済みゴキブリと同様で、平均活動変化は３％であった（表１１および表１２）。活性忌避成分をゴキブリに適用すると、未処理ゴキブリの活動パターンが変化し、歩行活動が増加した（表１２）。実際には、０．５％ＧＬまたはエマルション６で処理したゴキブリが領域にいると、未処理ゴキブリの移動がそれぞれ＋１２％および＋１４％増加した（表１２）。一方、揮発性忌避活性成分を含まず、固形脂質材料に溶媒（エマルション８）または殺虫剤（エマルション５）を負荷させただけのエマルションでは、未処理ゴキブリの活動パターンは対照と非常によく類似しており、移動はそれぞれ３％および０％増加した（表１２）。結論として、本実験により、本発明で示したエマルションの固形脂質材料から揮発性活性物質が適切に放出されることが実証された。

【0178】

【表12】

【0179】

実施例１０：領域への固形脂質材料の堆積によるコメゴミムシダマシの行動の変化
コメゴミムシダマシであるテネブリオ・モリター（Ｔｅｎｅｂｒｉｏ ｍｏｌｉｔｏｒ）（Ｌ）は、幼虫および成虫が貯蔵食料を食べるため、ヒトの害虫とみなされている。それらは多産で繁殖し、特に鶏舎などの保護区域において大集団を形成することがあり、甚大な被害をもたらす。当業者には知られているように、テネブリオ・モリター（Ｔｅｎｅｂｒｉｏ ｍｏｌｉｔｏｒ）のステータスは非モデル生物であるため、概念研究の実証に有用である。

【0180】

本アッセイでは、領域に変形させたプラスチック製ペトリ皿（８５ｍｍ）の半分に本発明によるエマルションを適用した（５４４ｍｇ±９ｍｇ）。この側を試験側と名付け、もう半分の側を生成物なしで保ち、節足動物の待避所とした（対照側）。一度に１匹の昆虫を対照側に置き、その活動を、ペトリ皿の各半分で２時間にわたって、すなわち歩行に費やした時間や動かない時間を記録および観察した。

【0181】

実施例３に記載のエマルション３（表２）および実施例８に記載のエマルション８（表１０）の効力を評価した。対照として、実施例４に記載され、表３に詳述されている溶液５％ＥＯおよび水もまた、領域の試験側に適用した。エマルション３は、エマルション８と同様の固形脂質材料を含むが、溶液５％ＥＯの活性成分が負荷されていることに留意することが重要である。領域の両半分の間でのコメゴミムシダマシの移動を比較した。

【0182】

第１の実験の間に、領域内でのコメゴミムシダマシの変位を追跡し、図２に報告した。５％ＥＯ配合物またはエマルション３配合物で処理した試験側を避ける様子が明瞭に観察でき、コメゴミムシダマシは、ほとんど対照側を歩行していた（図２のＡおよびＣ）。一方、試験側を水で処理した場合に記録されたコメゴミムシダマシの追跡経路により、領域の２つの半分が類似していることが実証された（図２Ｂ）。

【0183】

この結果は、領域の両側の歩行に費やした時間を定量化することで確認された。実際には、表１３に示すように、コメゴミムシダマシは、試験側を水で処理した場合、領域の試験側（５２％）と対照側（４８％）との間で同程度の時間を費やした。予想通り、この試験側で費やした時間の量は、試験側を５％ＥＯで処理した場合には４６％減少し、エマルション３で処理した場合には４３％減少した。興味深いことに、エマルション３に相当するが油溶性節足動物防除剤を含まないエマルション８は、コメゴミムシダマシが試験側内で歩行に費やす時間を減少させることはなかったが、その試験側で費やす時間が、水で処理した対照側と比較して２０％増加し、誘引しているようにさえ見えた（表１３）。また、５％ＥＯ配合物の非封入油と比較して、エマルション３からの活性成分の放出が低度であるにもかかわらず、効力は、同等ではあったが、本発明で示された固形脂質材料の保持特性により、エマルション３を用いた場合により長く持続するはずであることも重要である。

【0184】

【表13】

【0185】

実施例１１：領域への固形脂質材料の堆積によるコメゴミムシダマシの行動の変化
試験プロトコールは実施例１０と同じであった。

【0186】

実施例１に記載したエマルション１（表１）および実施例６に記載したエマルション６（表７）の効力を評価した。対照として、実施例４で示した溶液０．５％ＧＬおよび水も領域の試験側に適用した。エマルション１およびエマルション６ならびに０．５％ＧＬはいずれも、表３に記載した油溶性節足動物防除剤を同量含むことに留意することが重要である。これらの溶液の違いは、溶媒において、固形脂質材料内、すなわちエマルション１ではクエン酸トリエチル内、エマルション６ではＯ－アセチルクエン酸トリブチル内に活性成分を負荷させたことと、０．５％ＧＬでは固形脂質材料が存在しないことである。コメゴミムシダマシの活動性および領域の２つの半分の間でのコメゴミムシダマシの移動を比較した。

【0187】

コメゴミムシダマシの活動性については、領域内で移動に費やした時間および移動しなかった時間を定量化した。表１４に示すように、試験側を水で処理した場合、この節足動物はほぼ全試験時間を領域内での移動に費やし、動かない時間はわずか１８％であった。一方、活性成分が領域内に存在する場合、この節足動物が移動に費やした時間は大幅に減少し（－５８％）、擬死挙動がより多く見られた（表１４）。エマルション６、次いでエマルション１、次いで０．５％ＧＬの順で、コメゴミムシダマシの移動が減少し、それぞれ６９％、５５％、５１％減少した（表１４）。領域に活性成分が存在することで、コメゴミムシダマシの擬死挙動が増加したと結論づけることができる。さらに、コメゴミムシダマシがグルーミングに費やす時間が増えるためと思われるが、活性成分の配合がこの挙動に影響している。

【0188】

【表14】

【0189】

その後の実験では、領域の両側で歩行に費やされた時間を定量化した。表１３にすでに示したように、試験側を活性成分で処理した場合は、水で処理した処理済みの側と比較して、対照側でより多くの時間を費やす（＋２６％）という明確な傾向が見られる（表１５）。実際には、０．５％ＧＬ、エマルション１、エマルション６で処理した試験側で費やされた時間は、対照と比較して、それぞれ１９％、４０％、１９％少なかった（表１５）。

【0190】

実施例１０と実施例１１との間で節足動物防除剤の忌避効果が低いとの指摘がなされる可能性があるが、これは活性成分の同一性、とりわけ適用濃度に端的に関連しており、すなわち、実施例１０では活性成分が５％であったのに対し、実施例１１では０．５％であった。したがって、これら２つの実験間で同じ結論に達することができ、本発明で示した水中油型エマルションの重要性を実証している。

【0191】

【表15】

【0192】

実施例１２：領域への固形脂質材料の堆積によるゴキブリの行動の変化
試験プロトコールは実施例１０と同じであった。ただし、テネブリオ・モリター（Ｔｅｎｅｂｒｉｏ ｍｏｌｉｔｏｒ）（Ｌ）に代えてペリプラネタ・アメリカーナ（Ｐｅｒｉｐｌａｎｅｔａ ａｍｅｒｉｃａｎａ）（Ｌ）を標的生物とした。加えて、本実験の目的は、主に、固形脂質材料内に負荷された活性物質の殺滅効力を評価することであり、その一方で、標的節足動物にはその身近な環境内で直接噴霧しなかった。

【0193】

本実験では、対照として用いた水およびエマルション８（実施例８の表１０に記載）を、実施例３の表２に記載したプラレトリンの水中油型エマルション（エマルション５）と比較した）。各刺激物質を領域の半分に噴霧し、もう半分は待避所として未処理のままにした。ゴキブリの活動性を観察し、領域の各側で費やした時間を測定した。

【0194】

当業者であれば部分的麻痺と定義するであろうノックダウン効果が、エマルション５の存在下で３４分後に起こった。その前に、ゴキブリは領域の対照側で約２０分、試験側で約１４分過ごした。ゴキブリは、数時間後に死んだ。

【0195】

一方、領域の水またはエマルション８で処理した試験側に置かれたゴキブリは、試験側でそれぞれ３５％、３３％歩行し、実験終了数日後もまだ生きていた。

【0196】

この結果は、固形脂質材料内に負荷された防除剤が、基材からゴキブリの身体に伝達されて、ゴキブリの身体に効率よく作用する効力を実証した。

【0197】

実施例１３：固形脂質材料のクチクラ結合特性の実証
本実験の目的は、節足動物のクチクラに活性物質が存在することを視覚的に示すことであった。例として、節足動物の２つの異なる部位、すなわち、ペリプラネタ・アメリカーナ（Ｐｅｒｉｐｌａｎｅｔａ ａｍｅｒｉｃａｎａ）（Ｌ）の足根およびテネブリオ・モリター（Ｔｅｎｅｂｒｉｏ ｍｏｌｉｔｏｒ）（Ｌ）の翅鞘を選択した。実施例１に記載のエマルション２および後述の実施例４に記載の配合物０．５％ＧＬｆを、共焦点顕微鏡（Ｌｅｉｃａ ＴＣＳ ＳＰ８；対物レンズ倍率２０倍；励起波長５５２ｎｍ）で調べる前に昆虫に噴霧した。

【0198】

活性成分の位置をより正確に可視化するために、３ｍｇ／ｍｌの蛍光剤（Fluka製ナイルレッド）をクエン酸トリエチルに添加し、実施例１に記載したようにエマルション２を製造した。同様に、３ｍｇ／ｍｌのナイルレッドを実施例４に記載の配合物０．５％ＧＬの油相に添加した。

【0199】

画像（図３のＡおよびＢ）に示されるように、水中油型エマルションは、ゴキブリのクチクラ上にはっきりと視認可能であり、蛍光固形脂質材料の明確な重層クラスターを形成している（図３のＢの右側の白い斑点）。水中油型エマルションから水分が蒸発すると、固形脂質材料に節足動物の活性剤が負荷されたままになり、活性物質がクチクラを通じてゆっくりと拡散し、節足動物や巣内の他の生物が活性物質を摂取する可能性のある貯蔵庫として機能する。

【0200】

ゴキブリの脚の感覚器と比較して、固形脂質材料のサイズに注目すべきである。

【0201】

画像（図３のＣおよびＥ）に示されるように、水中油型エマルションは、コメゴミムシダマシのクチクラ上にはっきりと視認可能であり、蛍光固形脂質材料の明確な重層クラスターを形成している（図３のＥの左側および中央上部の白い斑点）。一方、図３のＣおよびＤの画像でも、０．５％ＧＬｆの実施例４の溶液を使用した後のコメゴミムシダマシのクチクラ表面に疎水性活性成分が存在することがわかる。しかし、図３のＤおよびＥの画像を比較すると、水中油型エマルション２を噴霧した場合の明瞭で分散した蛍光に比べ、０．５％ＧＬｆを噴霧した後（図３のＤ）では、より拡散して広がった弱い蛍光をはっきりと見ることができる。

【図1(A)】

【図1(B)】

【図2(A)】

【図2(B)】

【図2(C)】

【図3-1】

【図3-2】

【図3-3】

【国際調査報告】