特表 2024-541572 ビタミンＣのための新規送達系

(19)【発行国】日本国特許庁(JP)

(12)【公報種別】公表特許公報(A)

(11)【公表番号】

(43)【公表日】2024-11-08

(54)【発明の名称】ビタミンＣのための新規送達系

(51)【国際特許分類】

   A61K 31/375 20060101AFI20241031BHJP

   A61K 47/46 20060101ALI20241031BHJP

   A61K 47/36 20060101ALI20241031BHJP

   A61K 47/10 20170101ALI20241031BHJP

   A61K 47/14 20170101ALI20241031BHJP

   A61K 9/20 20060101ALI20241031BHJP

【ＦＩ】

A61K31/375

A61K47/46

A61K47/36

A61K47/10

A61K47/14

A61K9/20

【審査請求】未請求

【予備審査請求】未請求

(21)【出願番号】P 2024531642

(86)(22)【出願日】2022-11-29

(85)【翻訳文提出日】2024-07-24

(86)【国際出願番号】 EP2022083708

(87)【国際公開番号】W WO2023099493

(87)【国際公開日】2023-06-08

(31)【優先権主張番号】21212297.2

(32)【優先日】2021-12-03

(33)【優先権主張国・地域又は機関】EP

(81)【指定国・地域】

(71)【出願人】

【識別番号】503220392

【氏名又は名称】ディーエスエム アイピー アセッツ ビー．ブイ．

【氏名又は名称原語表記】ＤＳＭ ＩＰ ＡＳＳＥＴＳ Ｂ．Ｖ．

(74)【代理人】

【識別番号】100107456

【弁理士】

【氏名又は名称】池田 成人

(74)【代理人】

【識別番号】100128381

【弁理士】

【氏名又は名称】清水 義憲

(74)【代理人】

【識別番号】100162352

【弁理士】

【氏名又は名称】酒巻 順一郎

(72)【発明者】

【氏名】フンダ， エルガー

(72)【発明者】

【氏名】クラインツ， オディール

(72)【発明者】

【氏名】ザバラ， アレクサンドル

【テーマコード（参考）】

4C076

4C086

【Ｆターム（参考）】

4C076AA36

4C076AA95

4C076BB01

4C076CC21

4C076DD38

4C076DD39

4C076DD47

4C076EE36

4C076EE57

4C086AA01

4C086AA02

4C086BA18

4C086MA03

4C086MA05

4C086NA13

4C086ZC21

(57)【要約】

本発明は、大腸での放出のための、（アスコルビン酸及びアスコルビン酸塩としても知られる）ビタミンＣのための新規送達系に関する。これらの栄養成分は、単胃動物（ブタ及び家禽並びに魚など）、特にヒトにおいて腸及び代謝の健康に有用である。
【選択図】なし

【特許請求の範囲】

【請求項1】

（ａ）ビタミンＣを含む固体コアと、
（ｂ）セラック及び／又はセラックアンモニウム塩、
粘度が１０～８００ｍＰａｓ（２０℃で１０％水溶液）である少なくとも１つのアルギン酸塩、及び
少なくとも１つの可塑剤
を含むコーティングと、
からなる単一コーティングされた送達系。

【請求項2】

前記単一コーティングされた送達系の総重量に対して６０～９５ｗｔ－％の前記コアと、
前記単一コーティングされた送達系の総重量に対して５～４０ｗｔ－％の前記コーティング層と、からなる、請求項１に記載の単一コーティングされた送達系。

【請求項3】

前記単一コーティングされた送達系の総重量に対して７０～９０ｗｔ－％の前記コアと、
前記単一コーティングされた送達系の総重量に対して１０～３０ｗｔ－％の前記コーティング層と、からなる、請求項１に記載の単一コーティングされた送達系。

【請求項4】

前記コーティング層の厚さが少なくとも５μｍである、請求項１～３の何れか一項に記載の単一コーティングされた送達系。

【請求項5】

前記コーティング層の厚さが５μｍ～５０μｍである、請求項１～４の何れか一項に記載の単一コーティングされた送達系。

【請求項6】

前記コアが、前記コアの総重量に対して最大１００ｗｔ－％のビタミンＣを含む、請求項１～５の何れか一項に記載の単一コーティングされた送達系。

【請求項7】

前記単一コーティングされた送達系の前記サイズが１００～２３００μｍである、請求項１～６の何れか一項に記載の単一コーティングされた送達系。

【請求項8】

前記セラック及び／又はセラックアンモニウム塩が、前記単一コーティング層の総重量に対して５０～９８ｗｔ－％の量で前記単一コーティング中で使用される、請求項１～７の何れか一項に記載の単一コーティングされた送達系。

【請求項9】

前記単一コーティング中の前記少なくとも１つのアルギン酸塩の粘度が１０～８００ｍＰａｓ（２０℃で１０％溶液として測定）である、請求項１～８の何れか一項に記載の単一コーティングされた送達系。

【請求項10】

前記少なくとも１つのアルギン酸塩がアルギン酸ナトリウムである、請求項１～９の何れか一項に記載の単一コーティングされた送達系。

【請求項11】

単一中の前記少なくとも１つのアルギン酸塩が前記単一コーティング層の総重量に対して０．５～１０ｗｔ－％の量で前記単一コーティング中で使用される、請求項１～１０の何れか一項に記載の単一コーティングされた送達系。

【請求項12】

前記少なくとも１つの可塑剤が、グリコール、グリセロール三酢酸、ポリエーテル、クエン酸トリエチルからなる群から選択される、請求項１～１１の何れか一項に記載の単一コーティングされた送達系。

【請求項13】

前記単一コーティング中の前記少なくとも１つの可塑剤が、前記単一コーティング層の総重量に対して１～３０ｗｔ－％の量で使用される、請求項１～１２の何れか一項に記載の単一コーティングされた送達系。

【発明の詳細な説明】

【発明の詳細な説明】

【0001】

本発明は、大腸での放出のための（アスコルビン酸及びアスコルビン酸塩としても知られる）ビタミンＣに対する新規送達系に関する。これらの栄養成分は、単胃動物（ブタ及び家禽並びに魚など）、特にヒトにおいて腸及び代謝の健康に有用である。

【0002】

多くの場合において、医薬及び栄養補助剤的な投与単位は、未変化の状態で胃を通過し、腸に到達したときにそれらの内容物を放出することが望ましい。この制御放出は、投与単位の成分が胃の酸性環境で不安定ある場合に特に望ましいものであり得、胃よりも先にある消化管の、僅かにアルカリ性状態において成分が放出されることが意図される。

【0003】

本発明による新規処方物は、大腸でのビタミンＣの放出を可能にする。

【0004】

従って、本発明は、
（ａ）ビタミンＣを含む固体コアと、
（ｂ）セラック及び／又はセラックアンモニウム塩、
１０～８００ｍＰａｓ（２０℃で１０％水溶液）の粘度を有する少なくとも１つのアルギン酸塩、
及び少なくとも１つの可塑剤
を含むコーティングと、
からなる単一コーティングされた送達系（ＤＳ）に関する。

【0005】

新規送達系は、単一コーティングされた処方物である。これは、処方物の内側部分（コア）が単一層により被覆されることを意味する。この新規送達系は、別のさらなる層を含まない。

【0006】

通常、本発明による単一コーティングされた送達系は、
単一コーティングされた送達系の総重量に対して６０～９５重量％（ｗｔ－％）（好ましくは７０～９０ｗｔ－％）のコアと、
単一コーティングされた送達系の総重量に対して５～４０ｗｔ－％（好ましくは１０～３０ｗｔ－％）のコーティング層と、
を含む。

【0007】

通常及び好ましくは、単一コーティングされた送達系は、
単一コーティングされた送達系の総重量に対して６０～９５ｗｔ－％のコアと、
単一コーティングされた送達系の総重量に対して５～４０ｗｔ－％のコーティング層と、
からなる。

【0008】

より好ましくは、単一コーティングされた送達系は、
単一コーティングされた送達系の総重量に対して７０～９０ｗｔ－％のコアと、
単一コーティングされた送達系の総重量に対して１０～３０ｗｔ－％のコーティング層と、
からなる。

【0009】

単一コーティングされた送達系の全パーセンテージは通常、１００まで加算する。

【0010】

従って、本発明は、単一コーティングされた送達系の総重量に対して６０～９５ｗｔ－％のコアと、
単一コーティングされた送達系の総重量に対して５～４０ｗｔ－％のコーティング層と、
を含む、コーティングされた送達系（ＤＳ）である単一コーティングされた送達系（ＤＳ１）に関する。

【0011】

従って、本発明は、単一コーティングされた送達系の総重量に対して７０～９０ｗｔ－％のコアと、
単一コーティングされた送達系の総重量に対して１０～３０ｗｔ－％のコーティング層と、
を含む、コーティングされた送達系（ＤＳ）である単一コーティングされた送達系（ＤＳ１’）に関する。

【0012】

従って、本発明は、単一コーティングされた送達系の総重量に対して６０～９５ｗｔ－％のコアと、
単一コーティングされた送達系の総重量に対して５～４０ｗｔ－％のコーティング層と、からなる、コーティングされた送達系（ＤＳ）である単一コーティングされた送達系（ＤＳ１’’）に関する。

【0013】

従って、本発明は、単一コーティングされた送達系の総重量に対して７０～９０ｗｔ－％のコアと、
単一コーティングされた送達系の総重量に対して１０～３０ｗｔ－％のコーティング層と、からなる、コーティングされた送達系（ＤＳ）である単一コーティングされた送達系（ＤＳ１’’’）に関する。

【0014】

本発明による単一コーティングされた送達系のコーティングは、固体コアを完全に被覆している。理想的には、コーティング層は、固体コア上に適用される場合、（程度の差はあるが）均一な厚さを有する。

【0015】

通常、コーティング層の厚さは、少なくとも５μｍであり、５０μｍ以下である。好ましくは、コーティング層の厚さは、５μｍ～５０μｍである。

【0016】

従って、本発明は、コーティング層の厚さ（コア上に適用される）が少なくとも５μｍであり、５０μｍ以下である、コーティングされた送達系（ＤＳ）、（ＤＳ１）、（ＤＳ１’）、（ＤＳ１’’）又は（ＤＳ１’’’）である単一コーティングされた送達系（ＤＳ２）に関する。

【0017】

従って、本発明は、コーティング層の厚さが５μｍ～５０μｍである、コーティングされた送達系（ＤＳ）、（ＤＳ１）、（ＤＳ１’）、（ＤＳ１’’）又は（ＤＳ１’’’）である単一コーティングされた送達系（ＤＳ２’）に関する。

【0018】

本発明の単一コーティングされた送達系の固体コアは、ビタミンＣを含む。

【0019】

「コア」という用語は、本発明の文脈において、通常は、何れかの一般的に知られ、使用される技術（噴霧乾燥、噴霧冷却（ｓｐｒａｙ－ｃｏｏｌｉｎｇ）、噴霧造粒、噴霧冷却（ｓｐｒａｙ－ｃｈｉｌｌｉｎｇ）、凝集、押出し成形－球状化、ペレット化など）により作製され、少なくとも１つの有効成分を含有する粒子を指す。

【0020】

ビタミンＣは、化学的に生成され得るか又は天然源から単離され得る（主に果実及び野菜）。本発明による処方物に対して、供給源は必須ではない。あらゆるビタミンＣ（様々な供給源からの混合物も）が使用され得る。

【0021】

コアは、コアの総重量に対して最大１００ｗｔ－％のビタミンＣを含む。

【0022】

従って、本発明は、コアが、コアの総重量に対して最大１００ｗｔ－％のビタミンＣを含む、コーティングされた送達系（ＤＳ）、（ＤＳ１）、（ＤＳ１’）、（ＤＳ１’’）、（ＤＳ１’’’）又は（ＤＳ２）である、単一コーティングされた送達系（ＤＳ３）に関する。

【0023】

さらに、コアは、何れかの一般的に公知の補助剤を含み得る。これらの物質は通常、コアの作製のために使用される。

【0024】

このような補助剤は、例えば担体（セルロース、マルトデキストリン、デンプン又はラクトースなど）；結合剤（ペクチン、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、キサンタンガム、ジェランガムのようなゲル形成剤など）；保水剤（グリセリン、ソルビトール、ポリエチレングリコール、クエン酸トリエチルなど）；染料；香料；充填剤及び緩衝剤である。

【0025】

このような補助剤は通常、コアの総重量に対して最大８０重量％の量で存在する。（通常、コアの総重量に対して１０～６０ｗｔ－％、好ましくは１０～４０ｗｔ－％）。

【0026】

従って、本発明は、コアが少なくとも１つの補助剤を含む、コーティングされた送達系（ＤＳ）、（ＤＳ１）、（ＤＳ１’）、（ＤＳ１’’）、（ＤＳ１’’’）、（ＤＳ２）又は（ＤＳ３）である、単一コーティングされた送達系（ＤＳ４）に関する。

【0027】

従って、本発明は、少なくとも１つの補助剤が、担体（セルロース、マルトデキストリン、デンプン又はラクトースなど）；結合剤（ペクチン、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、キサンタンガム、ジェランガムのようなゲル形成剤など）；保水剤（グリセリン、ソルビトール、ポリエチレングリコール、クエン酸トリエチルなど）；染料；香料；充填剤及び緩衝剤からなる群から選択される、コーティングされた送達系（ＤＳ４）である単一コーティングされた送達系（ＤＳ４’）に関する。

【0028】

従って、本発明は、コアが、コアの総重量に対して最大８０ｗｔ－％の少なくとも１つの補助剤を含む、コーティングされた送達系（ＤＳ４）又は（ＤＳ４’）である単一コーティングされた送達系（ＤＳ４’’）に関する。

【0029】

従って、本発明は、コアが、コアの総重量に対して１０～６０ｗｔ－％の少なくとも１つの補助剤を含む、コーティングされた送達系（ＤＳ４）又は（ＤＳ４’）である単一コーティングされた送達系（ＤＳ４’’’）に関する。

【0030】

従って、本発明は、コアが、コアの総重量に対して１０～４０ｗｔ－％の少なくとも１つの補助剤を含む、コーティングされた送達系（ＤＳ４）又は（ＤＳ４’）である単一コーティングされた送達系（ＤＳ４’’’’）に関する。

【0031】

本発明による単一コーティングされた送達系のコアは、あらゆる一般的に知られる工程（噴霧乾燥、噴霧冷却（ｓｐｒａｙ－ｃｏｏｌｉｎｇ）、噴霧造粒、噴霧冷却（ｓｐｒａｙ－ｃｈｉｌｌｉｎｇ）、凝集、押出し成形－球状化、ペレット化など）により作製され得る。

【0032】

コアの形状は、本発明の必須の特性ではない。形状は、球状又はあらゆる他の形態であり得る（形状の混合物も）。通常及び好ましくは、粒子は球状である。

【0033】

コアのサイズ並びに本発明による単一コーティングされた送達系のサイズは、本発明の必須の特性ではない。

【0034】

本発明による単一コーティングされた送達系の適切なサイズは、１００～２３００μｍ（好ましくは３００～２０００μｍ、より好ましくは５００～１４００μｍ）であり；そのサイズは、粒子の最大幅の径により定められ、一般的に知られる方法によって測定される（レーザー回折又はふるい分析のようなもの）。

【0035】

上記のように、コーティング層の厚さは、５μｍ～５０μｍである。

【0036】

粒径は全て、Ｍａｌｖｅｒｎ Ｉｎｓｔｒｕｍｅｎｔｓ Ｌｔｄ．，ＵＫの「Ｍａｓｔｅｒｓｉｚｅｒ ３０００」を使用してレーザー回折技術により決定する。この粒径の特徴評価法に対するさらなる情報は、例えば、“Ｂａｓｉｃ ｐｒｉｎｃｉｐｌｅｓ ｏｆ ｐａｒｔｉｃｌｅ ｓｉｚｅ ａｎａｌｙｔｉｃｓ”，Ｄｒ Ａｌａｎ Ｒａｗｌｅ，Ｍａｌｖｅｒｎ Ｉｎｓｔｒｕｍｅｎｔｓ Ｌｉｍｉｔｅｄ，Ｅｎｉｇｍａ Ｂｕｓｉｎｅｓｓ Ｐａｒｔ，Ｇｒｏｖｅｗｏｏｄ Ｒｏａｄ，Ｍａｌｖｅｒｎ，Ｗｏｒｃｅｓｔｅｒｓｈｉｒｅ，ＷＲ１４ １ＸＺ，ＵＫ及び“Ｍａｎｕａｌ ｏｆ Ｍａｌｖｅｒｎ ｐａｒｔｉｃｌｅ ｓｉｚｅ ａｎａｌｙｓｅｒ”で見ることができる。ユーザーマニュアル番号ＭＡＮ ００９６，Ｉｓｓｕｅ １．０，Ｎｏｖ．１９９４を特に参照する。他に何も記載されていない場合、全ての粒径への言及は、レーザー回折により決定されるＤｖ９０値（体積直径、集団の９０％がこの点未満に属し、１０％がこの点より上に属する）である。粒径は、乾燥形態で決定され得る。

【0037】

従って、本発明は、サイズが１００～２３００μｍである、コーティングされた送達系（ＤＳ）、（ＤＳ１）、（ＤＳ１’）、（ＤＳ１’’）、（ＤＳ１’’’）、（ＤＳ２）、（ＤＳ３）、（ＤＳ４）、（ＤＳ４’）、（ＤＳ４’’）、（ＤＳ４’’’）又は（ＤＳ４’’’’）である単一コーティングされた送達系（ＤＳ５）に関する。

【0038】

従って、本発明は、サイズが３００～２０００μｍである、コーティングされた送達系（ＤＳ）、（ＤＳ１）、（ＤＳ１’）、（ＤＳ１’’）、（ＤＳ１’’’）、（ＤＳ２）、（ＤＳ３）、（ＤＳ４）、（ＤＳ４’）、（ＤＳ４’’）、（ＤＳ４’’’）又は（ＤＳ４’’’’）である単一コーティングされた送達系（ＤＳ５’）に関する。

【0039】

従って、本発明は、サイズが５００～１４００μｍである、コーティングされた送達系（ＤＳ）、（ＤＳ１）、（ＤＳ１’）、（ＤＳ１’’）、（ＤＳ１’’’）、（ＤＳ２）、（ＤＳ３）、（ＤＳ４）、（ＤＳ４’）、（ＤＳ４’’）、（ＤＳ４’’’）又は（ＤＳ４’’’’）である単一コーティングされた送達系（ＤＳ５’’）に関する。

【0040】

本発明による単一コーティングされた送達系のコーティングは、セラック及び／又は少なくとも１つのセラックアンモニウム塩と、粘度が１０～８００ｍＰａｓ（２０℃で１０％水溶液）の少なくとも１つのアルギン酸塩と、少なくとも１つの可塑剤と、を含む。

【0041】

これは、本発明による単一コーティングされた送達系のコーティングが少なくとも３つの成分を有することを意味する。

【0042】

第１のコーティング材料は、セラック及び／又はセラックアンモニウム塩である。

【0043】

セラックは、興味深い特性及び例外的な多用途性を持つ天然産物である。セラックは、天然樹脂ラックの精製された生成物であり、ラックカイガラムシとして一般的に知られる小さな寄生昆虫ケリア・ラッカ（Ｋｅｒｒｉａ Ｌａｃｃａ）の硬化した分泌物である。これは、動物由来の唯一の既知の市販樹脂である。

【0044】

セラックは、エステル及びポリヒドロキシ酸のポリエステルの複合混合物を伴う天然物質である。

【0045】

セラックを販売する、多くの市販業者が存在する。

【0046】

セラックアンモニウム塩は、修飾されたセラックである。これは、一般的に知られる工程に従い行われる。セラックアンモニウム塩も市販されている。

【0047】

単一コーティング層の総重量に対して５０～９８ｗｔ－％の量で、単一コーティング中でセラック及び／又はセラックアンモニウム塩が使用される。
好ましくは、これは、単一コーティング層の総重量に対して６０～８５ｗｔ－％、より好ましくは７０～８５ｗｔ－％の量で使用される。

【0048】

好ましくはセラックアンモニウム塩が使用される。

【0049】

従って、本発明は、セラック及び／又はセラックアンモニウム塩が単一コーティング層の総重量に対して５０～９８ｗｔ－％の量で単一コーティング中で使用される、コーティングされた送達系（ＤＳ）、（ＤＳ１）、（ＤＳ１’）、（ＤＳ１’’）、（ＤＳ１’’’）、（ＤＳ２）、（ＤＳ３）、（ＤＳ４）、（ＤＳ４’）、（ＤＳ４’’）、（ＤＳ４’’’）、（ＤＳ４’’’’）、（ＤＳ５）、（ＤＳ５’）又は（ＤＳ５’’）である単一コーティングされた送達系（ＤＳ６）に関する。

【0050】

従って、本発明は、セラック及び／又はセラックアンモニウム塩が単一コーティング層の総重量に対して６０～８５ｗｔ－％の量で単一コーティング中で使用される、コーティングされた送達系（ＤＳ）、（ＤＳ１）、（ＤＳ１’）、（ＤＳ１’’）、（ＤＳ１’’’）、（ＤＳ２）、（ＤＳ３）、（ＤＳ４）、（ＤＳ４’）、（ＤＳ４’’）、（ＤＳ４’’’）、（ＤＳ４’’’’）、（ＤＳ５）、（ＤＳ５’）又は（ＤＳ５’’）である単一コーティングされた送達系（ＤＳ６’）に関する。

【0051】

従って、本発明は、セラック及び／又はセラックアンモニウム塩が単一コーティング層の総重量に対して７０～８５ｗｔ－％の量で単一コーティング中で使用される、コーティングされた送達系（ＤＳ）、（ＤＳ１）、（ＤＳ１’）、（ＤＳ１’’）、（ＤＳ１’’’）、（ＤＳ２）、（ＤＳ３）、（ＤＳ４）、（ＤＳ４’）、（ＤＳ４’’）、（ＤＳ４’’’）、（ＤＳ４’’’’）、（ＤＳ５）、（ＤＳ５’）又は（ＤＳ５’’）である単一コーティングされた送達系（ＤＳ６’’’）に関する。

【0052】

単一コーティングは、粘度が１０～８００ｍＰａｓ（２０℃で１０％水溶液として測定）である少なくとも１つのアルギン酸塩も含む。粘度は、全ての一般的に知られる方法及び装置を使用して測定され得る。

【0053】

好ましくは、単一コーティング中の少なくとも１つのアルギン酸塩の粘度は、１０～５００ｍＰａｓ（２０℃で１０％溶液として測定）である。

【0054】

より好ましくは、単一コーティング中の少なくとも１つのアルギン酸塩の粘度は、１０～２００ｍＰａｓ（２０℃で１０％溶液として測定）である。

【0055】

最も好ましくは、単一コーティング中の少なくとも１つのアルギン酸塩の粘度は、１０～１００ｍＰａｓ（２０℃で１０％溶液として測定）である。

【0056】

従って、本発明は、単一コーティング中の少なくとも１つのアルギン酸塩の粘度が１０～８００ｍＰａｓ（２０℃で１０％水溶液として測定）である、コーティングされた送達系（ＤＳ）、（ＤＳ１）、（ＤＳ１’）、（ＤＳ１’’）、（ＤＳ１’’’）、（ＤＳ２）、（ＤＳ３）、（ＤＳ４）、（ＤＳ４’）、（ＤＳ４’’）、（ＤＳ４’’’）、（ＤＳ４’’’’）、（ＤＳ５）、（ＤＳ５’）、（ＤＳ５’’）、（ＤＳ６）、（ＤＳ６’）又は（ＤＳ６’’）である単一コーティングされた送達系（ＤＳ７）に関する。

【0057】

従って、本発明は、単一コーティング中の少なくとも１つのアルギン酸塩の粘度が１０～５００ｍＰａｓ（２０℃で１０％溶液として測定）である、コーティングされた送達系（ＤＳ）、（ＤＳ１）、（ＤＳ１’）、（ＤＳ１’’）、（ＤＳ１’’’）、（ＤＳ２）、（ＤＳ３）、（ＤＳ４）、（ＤＳ４’）、（ＤＳ４’’）、（ＤＳ４’’’）、（ＤＳ４’’’’）、（ＤＳ５）、（ＤＳ５’）、（ＤＳ５’’）、（ＤＳ６）、（ＤＳ６’）又は（ＤＳ６’’）である単一コーティングされた送達系（ＤＳ７’）に関する。

【0058】

従って、本発明は、単一コーティング中の少なくとも１つのアルギン酸塩の粘度が１０～２００ｍＰａｓ（２０℃で１０％溶液として測定）である、コーティングされた送達系（ＤＳ）、（ＤＳ１）、（ＤＳ１’）、（ＤＳ１’’）、（ＤＳ１’’’）、（ＤＳ２）、（ＤＳ３）、（ＤＳ４）、（ＤＳ４’）、（ＤＳ４’’）、（ＤＳ４’’’）、（ＤＳ４’’’’）、（ＤＳ５）、（ＤＳ５’）、（ＤＳ５’’）、（ＤＳ６）、（ＤＳ６’）又は（ＤＳ６’’）である単一コーティングされた送達系（ＤＳ７’’）に関する。

【0059】

従って、本発明は、単一コーティング中の少なくとも１つのアルギン酸塩の粘度が１０～１００ｍＰａｓ（２０℃で１０％溶液として測定）である、コーティングされた送達系（ＤＳ）、（ＤＳ１）、（ＤＳ１’）、（ＤＳ１’’）、（ＤＳ１’’’）、（ＤＳ２）、（ＤＳ３）、（ＤＳ４）、（ＤＳ４’）、（ＤＳ４’’）、（ＤＳ４’’’）、（ＤＳ４’’’’）、（ＤＳ５）、（ＤＳ５’）、（ＤＳ５’’）、（ＤＳ６）、（ＤＳ６’）又は（ＤＳ６’’）である単一コーティングされた送達系（ＤＳ７’’’）に関する。

【0060】

このようなアルギン酸塩は、超低粘度アルギン酸塩として知られる。

【0061】

通常及び好ましくは、これはアルギン酸ナトリウムである。このような超低粘度アルギン酸塩は、様々な供給業者から市販されている（例えば、株式会社キミカ（ＫＩＭＩＣＡ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ）、商品名ＫＩＭＩＣＡ ＡＬＧＩＮ ＵＬＶ－Ｌ３、ＫＩＭＩＣＡ ＡＬＧＩＮ ＵＬＶ－Ｌ５、ＫＩＭＩＣＡ ＡＬＧＩＮ ＵＬＶ－１、ＫＩＭＩＣＡ ＡＬＧＩＮ ＵＬＶ－３及びＫＩＭＩＣＡ ＡＬＧＩＮ ＵＬＶ－５）。

【0062】

従って、本発明は、単一コーティング中の少なくとも１つのアルギン酸塩がアルギン酸ナトリウムである、コーティングされた送達系（ＤＳ）、（ＤＳ１）、（ＤＳ１’）、（ＤＳ１’’）、（ＤＳ１’’’）、（ＤＳ２）、（ＤＳ３）、（ＤＳ４）、（ＤＳ４’）、（ＤＳ４’’）、（ＤＳ４’’’）、（ＤＳ４’’’’）、（ＤＳ５）、（ＤＳ５’）、（ＤＳ５’’）、（ＤＳ６）、（ＤＳ６’）、（ＤＳ６’’）、（ＤＳ７）、（ＤＳ７’）、（ＤＳ７’’）又は（ＤＳ７’’’）である単一コーティングされた送達系（ＤＳ８）に関する。

【0063】

少なくとも１つのアルギン酸塩は、単一コーティング層の総重量に対して０．５～１０ｗｔ－％の量で単一コーティング中で使用される。

【0064】

好ましくは、これは、単一コーティング層の総重量に対して１～６ｗｔ－％、より好ましくは２～５ｗｔ－％の量で使用される。

【0065】

従って、本発明は、単一コーティング中の少なくとも１つのアルギン酸塩が単一コーティング層の総重量に対して０．５～１０ｗｔ－％の量で使用される、コーティングされた送達系（ＤＳ）、（ＤＳ１）、（ＤＳ１’）、（ＤＳ１’’）、（ＤＳ１’’’）、（ＤＳ２）、（ＤＳ３）、（ＤＳ４）、（ＤＳ４’）、（ＤＳ４’’）、（ＤＳ４’’’）、（ＤＳ４’’’’）、（ＤＳ５）、（ＤＳ５’）、（ＤＳ５’’）、（ＤＳ６）、（ＤＳ６’）、（ＤＳ６’’）、（ＤＳ７）、（ＤＳ７’）、（ＤＳ７’’）、（ＤＳ７’’’）又は（ＤＳ８）である単一コーティングされた送達系（ＤＳ９）に関する。

【0066】

従って、本発明は、単一コーティング中の少なくとも１つのアルギン酸塩が単一コーティング層の総重量に対して１～６ｗｔ－％の量で使用される、コーティングされた送達系（ＤＳ）、（ＤＳ１）、（ＤＳ１’）、（ＤＳ１’’）、（ＤＳ１’’’）、（ＤＳ２）、（ＤＳ３）、（ＤＳ４）、（ＤＳ４’）、（ＤＳ４’’）、（ＤＳ４’’’）、（ＤＳ４’’’’）、（ＤＳ５）、（ＤＳ５’）、（ＤＳ５’’）、（ＤＳ６）、（ＤＳ６’）、（ＤＳ６’’）、（ＤＳ７）、（ＤＳ７’）、（ＤＳ７’’）、（ＤＳ７’’’）又は（ＤＳ８）である単一コーティングされた送達系（ＤＳ９’）に関する。

【0067】

従って、本発明は、単一コーティング中の少なくとも１つのアルギン酸塩が単一コーティング層の総重量に対して２～５ｗｔ－％の量で使用される、コーティングされた送達系（ＤＳ）、（ＤＳ１）、（ＤＳ１’）、（ＤＳ１’’）、（ＤＳ１’’’）、（ＤＳ２）、（ＤＳ３）、（ＤＳ４）、（ＤＳ４’）、（ＤＳ４’’）、（ＤＳ４’’’）、（ＤＳ４’’’’）、（ＤＳ５）、（ＤＳ５’）、（ＤＳ５’’）、（ＤＳ６）、（ＤＳ６’）、（ＤＳ６’’）、（ＤＳ７）、（ＤＳ７’）、（ＤＳ７’’）、（ＤＳ７’’’）又は（ＤＳ８）である単一コーティングされた送達系（ＤＳ９’’）に関する。

【0068】

単一コーティング層の第３の構成成分は、１つ又は複数の可塑剤である。

【0069】

可塑剤は、あらゆる一般的に使用されるものであり得る。適切なものは、例えばグリコール、グリセロール、グリセロール三酢酸、ポリエーテル、クエン酸トリエチルである。

【0070】

従って、本発明は、少なくとも１つの可塑剤が、グリコール、グリセロール、グリセロール三酢酸、ポリエーテル、クエン酸トリエチルからなる群から選択される、コーティングされた送達系（ＤＳ）、（ＤＳ１）、（ＤＳ１’）、（ＤＳ１’’）、（ＤＳ１’’’）、（ＤＳ２）、（ＤＳ３）、（ＤＳ４）、（ＤＳ４’）、（ＤＳ４’’）、（ＤＳ４’’’）、（ＤＳ４’’’’）、（ＤＳ５）、（ＤＳ５’）、（ＤＳ５’’）、（ＤＳ６）、（ＤＳ６’）、（ＤＳ６’’）、（ＤＳ７）、（ＤＳ７’）、（ＤＳ７’’）、（ＤＳ７’’’）、（ＤＳ８）、（ＤＳ９）、（ＤＳ９’）又は（ＤＳ９’’）である単一コーティングされた送達系（ＤＳ１０）に関する。

【0071】

少なくとも１つの可塑剤は、単一コーティング層の総重量に対して１～３０ｗｔ－％の量で単一コーティング中で使用される。

【0072】

好ましくは、これは、単一コーティング層の総重量に対して５～３０ｗｔ－％、より好ましくは１０～２５ｗｔ－％の量で使用される。

【0073】

従って、本発明は、単一コーティング中の少なくとも１つの可塑剤が単一コーティング層の総重量に対して１～３０ｗｔ－％の量で使用される、コーティングされた送達系（ＤＳ）、（ＤＳ１）、（ＤＳ１’）、（ＤＳ１’’）、（ＤＳ１’’’）、（ＤＳ２）、（ＤＳ３）、（ＤＳ４）、（ＤＳ４’）、（ＤＳ４’’）、（ＤＳ４’’’）、（ＤＳ４’’’’）、（ＤＳ５）、（ＤＳ５’）、（ＤＳ５’’）、（ＤＳ６）、（ＤＳ６’）、（ＤＳ６’’）、（ＤＳ７）、（ＤＳ７’）、（ＤＳ７’’）、（ＤＳ７’’’）、（ＤＳ８）、（ＤＳ９）、（ＤＳ９’）、（ＤＳ９’’）又は（ＤＳ１０）である単一コーティングされた送達系（ＤＳ１１）に関する。

【0074】

従って、本発明は、単一コーティング中の少なくとも１つの可塑剤が単一コーティング層の総重量に対して５～３０ｗｔ－％の量で使用される、コーティングされた送達系（ＤＳ）、（ＤＳ１）、（ＤＳ１’）、（ＤＳ１’’）、（ＤＳ１’’’）、（ＤＳ２）、（ＤＳ３）、（ＤＳ４）、（ＤＳ４’）、（ＤＳ４’’）、（ＤＳ４’’’）、（ＤＳ４’’’’）、（ＤＳ５）、（ＤＳ５’）、（ＤＳ５’’）、（ＤＳ６）、（ＤＳ６’）、（ＤＳ６’’）、（ＤＳ７）、（ＤＳ７’）、（ＤＳ７’’）、（ＤＳ７’’’）、（ＤＳ８）、（ＤＳ９）、（ＤＳ９’）、（ＤＳ９’’）又は（ＤＳ１０）である単一コーティングされた送達系（ＤＳ１１’）に関する。

【0075】

従って、本発明は、単一コーティング中の少なくとも１つの可塑剤が単一コーティング層の総重量に対して１０～２５ｗｔ－％の量で使用される、コーティングされた送達系（ＤＳ）、（ＤＳ１）、（ＤＳ１’）、（ＤＳ１’’）、（ＤＳ１’’’）、（ＤＳ２）、（ＤＳ３）、（ＤＳ４）、（ＤＳ４’）、（ＤＳ４’’）、（ＤＳ４’’’）、（ＤＳ４’’’’）、（ＤＳ５）、（ＤＳ５’）、（ＤＳ５’’）、（ＤＳ６）、（ＤＳ６’）、（ＤＳ６’’）、（ＤＳ７）、（ＤＳ７’）、（ＤＳ７’’）、（ＤＳ７’’’）、（ＤＳ８）、（ＤＳ９）、（ＤＳ９’）、（ＤＳ９’’）又は（ＤＳ１０）である単一コーティングされた送達系（ＤＳ１１’’）に関する。

【0076】

単一コーティング層の成分の全パーセンテージが通常１００まで加算されることは明らかである。

【0077】

本発明による単一コーティングされた送達系は、流動床コーティング、ワースターコーティング、ボトムスプレーコーティング、タンジェンシャルスプレーコーティングなどの、一般に知られ、使用される工程に従い作製される。

【0078】

本発明による新規送達系（ＤＳ）、（ＤＳ１）、（ＤＳ１’）、（ＤＳ１’’）、（ＤＳ１’’’）、（ＤＳ２）、（ＤＳ３）、（ＤＳ４）、（ＤＳ４’）、（ＤＳ４’’）、（ＤＳ４’’’）、（ＤＳ４’’’’）、（ＤＳ５）、（ＤＳ５’）、（ＤＳ５’’）、（ＤＳ６）、（ＤＳ６’）、（ＤＳ６’’）、（ＤＳ７）、（ＤＳ７’）、（ＤＳ７’’）、（ＤＳ７’’’）、（ＤＳ８）、（ＤＳ９）、（ＤＳ９’）、（ＤＳ９’’）、（ＤＳ１０）、（ＤＳ１１）、（ＤＳ１１’）及び／又は（ＤＳ１１’’）は、それ自体で使用され得るか、又はあらゆる適用形態に組み込まれ得る。

【0079】

新規送達系（ＤＳ）、（ＤＳ１）、（ＤＳ１’）、（ＤＳ１’’）、（ＤＳ１’’’）、（ＤＳ２）、（ＤＳ３）、（ＤＳ４）、（ＤＳ４’）、（ＤＳ４’’）、（ＤＳ４’’’）、（ＤＳ４’’’’）、（ＤＳ５）、（ＤＳ５’）、（ＤＳ５’’）、（ＤＳ６）、（ＤＳ６’）、（ＤＳ６’’）、（ＤＳ７）、（ＤＳ７’）、（ＤＳ７’’）、（ＤＳ７’’’）、（ＤＳ８）、（ＤＳ９）、（ＤＳ９’）、（ＤＳ９’’）、（ＤＳ１０）、（ＤＳ１１）、（ＤＳ１１’）及び／又は（ＤＳ１１’’）は、それ自体で使用され得るか、又はあらゆる栄養補助食品、食品、飼料製品、パーソナルケア製品又は医薬製品において使用され得る。

【0080】

新規送達系（ＤＳ）、（ＤＳ１）、（ＤＳ１’）、（ＤＳ１’’）、（ＤＳ１’’’）、（ＤＳ２）、（ＤＳ３）、（ＤＳ４）、（ＤＳ４’）、（ＤＳ４’’）、（ＤＳ４’’’）、（ＤＳ４’’’’）、（ＤＳ５）、（ＤＳ５’）、（ＤＳ５’’）、（ＤＳ６）、（ＤＳ６’）、（ＤＳ６’’）、（ＤＳ７）、（ＤＳ７’）、（ＤＳ７’’）、（ＤＳ７’’’）、（ＤＳ８）、（ＤＳ９）、（ＤＳ９’）、（ＤＳ９’’）、（ＤＳ１０）、（ＤＳ１１）、（ＤＳ１１’）及び／又は（ＤＳ１１’’）はまた、プレミックス処方物の一部でもあり得、ひいては、これらは、何れかの栄養補助食品、食品、飼料製品、パーソナルケア製品又は医薬製品を処方するために使用され得る。

【0081】

本発明はまた、少なくとも１つの送達系（ＤＳ）、（ＤＳ１）、（ＤＳ１’）、（ＤＳ１’’）、（ＤＳ１’’’）、（ＤＳ２）、（ＤＳ３）、（ＤＳ４）、（ＤＳ４’）、（ＤＳ４’’）、（ＤＳ４’’’）、（ＤＳ４’’’’）、（ＤＳ５）、（ＤＳ５’）、（ＤＳ５’’）、（ＤＳ６）、（ＤＳ６’）、（ＤＳ６’’）、（ＤＳ７）、（ＤＳ７’）、（ＤＳ７’’）、（ＤＳ７’’’）、（ＤＳ８）、（ＤＳ９）、（ＤＳ９’）、（ＤＳ９’’）、（ＤＳ１０）、（ＤＳ１１）、（ＤＳ１１’）及び／又は（ＤＳ１１’’）を用いた、プレミックス、栄養補助食品、食品、飼料製品、パーソナルケア製品又は医薬製品の生産のための工程にも関する。

【0082】

本発明はまた、少なくとも１つの送達系（ＤＳ）、（ＤＳ１）、（ＤＳ１’）、（ＤＳ１’’）、（ＤＳ１’’’）、（ＤＳ２）、（ＤＳ３）、（ＤＳ４）、（ＤＳ４’）、（ＤＳ４’’）、（ＤＳ４’’’）、（ＤＳ４’’’’）、（ＤＳ５）、（ＤＳ５’）、（ＤＳ５’’）、（ＤＳ６）、（ＤＳ６’）、（ＤＳ６’’）、（ＤＳ７）、（ＤＳ７’）、（ＤＳ７’’）、（ＤＳ７’’’）、（ＤＳ８）、（ＤＳ９）、（ＤＳ９’）、（ＤＳ９’’）、（ＤＳ１０）、（ＤＳ１１）、（ＤＳ１１’）及び／又は（ＤＳ１１’’）を含む、プレミックス、栄養補助食品、食品、飼料製品、パーソナルケア製品又は医薬製品にも関する。

【0083】

以下の実施例は、本明細書において特許請求される本発明の特定の実施形態を例示する役割を果たす。パーセンテージは全て重量に関して記載し、温度は全て摂氏度で記載する。

【0084】

［実施例］
［実施例１］
噴霧溶液について、穏やかに撹拌しながら６６．４ｇのセラックアンモニウム塩溶液（２５％固形、Ａｑｕａｇｏｌｄ ＳＳＢ，Ｓｔｒｏｅｖｅｒ，ドイツ（Ｇｅｒｍａｎｙ））中で０．１３ｇのアルギン酸Ｎａ（Ｋｉｍｉｃａ Ａｌｇｉｎ ＵＬＶ－Ｌ３、株式会社キミカ、日本）及び０．９ｇのグリセロール（Ｓｉｇｍａ Ａｌｄｒｉｃｈ，スイス（Ｓｗｉｔｚｅｒｌａｎｄ））を溶解させた。

【0085】

６８％アスコルビン酸を含有する１００ｇのコア顆粒をボトムスプレー形態の実験室スケールの流動床プロセッサー（ＷＦＰ ｍｉｎｉ，ＤＭＲ，スイス）に入れ、流動化させた。入口の空気温度を８０℃に設定した。セラック－アルギン酸塩－グリセロール溶液をコアペレット上に噴霧した。４９～５９℃の生成物温度を維持するために、噴霧速度を設定した。コーティング後、生成物を４５～５２℃で流動床において乾燥させた。１１４ｇのコーティングされた生成物を得た。

【0086】

コーティング層は、９４．２％セラックアンモニウム塩、０．７％アルギン酸Ｎａ及び５．１％グリセロールを可塑剤として含有する。

【0087】

【表1】

【国際調査報告】