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(19)【発行国】日本国特許庁(JP)
(12)【公報種別】公表特許公報(A)
(11)【公表番号】
(43)【公表日】2024-11-13
(54)【発明の名称】化粧品組成物およびその使用方法
(51)【国際特許分類】
A61K 8/9789 20170101AFI20241106BHJP
A61Q 19/08 20060101ALI20241106BHJP
A61K 36/185 20060101ALI20241106BHJP
【ＦＩ】
A61K8/9789
A61Q19/08
A61K36/185
【審査請求】有
【予備審査請求】未請求
(21)【出願番号】P 2024526761
(86)(22)【出願日】2022-11-07
(85)【翻訳文提出日】2024-05-27
(86)【国際出願番号】 US2022049175
(87)【国際公開番号】W WO2023086305
(87)【国際公開日】2023-05-19
(31)【優先権主張番号】63/277,487
(32)【優先日】2021-11-09
(33)【優先権主張国・地域又は機関】US
(81)【指定国・地域】
【公序良俗違反の表示】
（特許庁注：以下のものは登録商標）
１．テフロン
(71)【出願人】
【識別番号】513161449
【氏名又は名称】イーエルシー マネージメント エルエルシー
(74)【代理人】
【識別番号】110002572
【氏名又は名称】弁理士法人平木国際特許事務所
(72)【発明者】
【氏名】ペルノデット，ナディーン
(72)【発明者】
【氏名】チェン，チアウェン
(72)【発明者】
【氏名】トリベロ，ジャクリーン メアリー
(72)【発明者】
【氏名】コラロ，クリステル リタ
【テーマコード（参考）】
4C083
4C088
【Ｆターム（参考）】
4C083AA121
4C083AA122
4C083AA161
4C083AC011
4C083AC131
4C083AC301
4C083AD201
4C083AD211
4C083AD411
4C083AD412
4C083AD421
4C083AD422
4C083CC02
4C083DD23
4C083DD27
4C083EE12
4C088AB12
4C088AC03
4C088CA06
(57)【要約】
【解決手段】 ハイビスカス属（Hibiscus genus）からの抽出物およびモリンガ属（Moringaceae genus）からの損傷した植物部分からの抽出物を含む組成物、ならびに皮膚細胞におけるコラーゲン合成を刺激するための方法が本明細書に記載される。また、本明細書に記載されるのは、ハイビスカス属からの抽出物、モリンガ属からの損傷した植物部分からの抽出物、ならびに少なくとも１つのオリゴペプチド、ラミナリア属（Laminaria genus）からの少なくとも１つの抽出物、および乳清タンパク質を含む活性物質の複合体を含む組成物である。
【選択図】なし
【選択図】なし
【特許請求の範囲】
【請求項1】
ハイビスカス属（Hibiscus genus）からの抽出物と、モリンガ属（Moringaceae genus）からの損傷した植物部分からの抽出物と、を含む組成物。
【請求項2】
前記ハイビスカス属からの前記抽出物はハイビスカス・シネンシス（Hibiscus sinensis）からの抽出物である、請求項１に記載の組成物。
【請求項3】
ハイビスカス・シネンシスからの前記抽出物は、少なくとも２ｐｐｍのＮ－（１－デオキシ－１－フルクトシル）および／または少なくとも１４５ｐｐｍのサルメントシンエポキシドを含む、請求項２に記載の組成物。
【請求項4】
ハイビスカス・シネンシスからの前記抽出物は、ハイビスカス・シネンシスの白色の花および／または薄い桃色の花から得ている、請求項２に記載の組成物。
【請求項5】
ハイビスカス・シネンシスからの前記抽出物は、ヒドログリコール抽出物である、請求項２に記載の組成物。
【請求項6】
ハイビスカス・シネンシスからの前記抽出物は、１９２Ｄａのモル質量を有するクエン酸の異性体を６０ｐｐｍ未満含む、請求項２に記載の組成物。
【請求項7】
ハイビスカス・シネンシスからの前記抽出物は、前記抽出物の乾燥重量で少なくとも５０％の炭水化物を含む、請求項２に記載の組成物。
【請求項8】
ハイビスカス・シネンシスからの前記抽出物中に存在する炭水化物の乾燥重量で少なくとも３０％が、３６０～１，６２０Ｄａのモル質量を有するオリゴ糖および多糖である、請求項２に記載の組成物。
【請求項9】
ハイビスカス・シネンシスからの前記抽出物はミネラルおよび／またはタンパク質を含む、請求項２に記載の組成物。
【請求項10】
前記タンパク質は、２０００Ｄａ未満のモル質量を有するペプチドである、請求項９に記載の組成物。
【請求項11】
ハイビスカス・シネンシスからの前記抽出物は２０％未満のミネラルを含む、請求項９に記載の組成物。
【請求項12】
ハイビスカス・シネンシスからの前記抽出物は２０％未満のタンパク質を含む、請求項９に記載の組成物。
【請求項13】
前記ハイビスカス属からの前記抽出物は、全組成物の約０．００１～５重量％の範囲の量で存在している、請求項１に記載の組成物。
【請求項14】
前記モリンガ属からの損傷した植物部分からの前記抽出物は、全抽出物の約０．５重量％～３．０重量％の範囲のモリンガ・イソチオシアネート濃度を有している、請求項１に記載の組成物。
【請求項15】
前記モリンガ属からの損傷した植物部分からの前記抽出物は、全組成物の０．００１～５重量％の範囲の量で存在している、請求項１に記載の組成物。
【請求項16】
少なくとも１つのオリゴペプチド、ラミナリア属（Laminaria genus）からの少なくとも１つの抽出物、および乳清タンパク質を含む活性物質の複合体をさらに含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項17】
前記オリゴペプチドは、全組成物の０．０００００１～５重量％の範囲の量で存在している、請求項１６に記載の組成物。
【請求項18】
前記オリゴペプチドはアセチルヘキサペプチド－８である、請求項１６に記載の組成物。
【請求項19】
前記ラミナリア属からの前記少なくとも１つの抽出物は、全組成物の０．０００１～５重量％の範囲の量で存在する、請求項１６に記載の組成物。
【請求項20】
前記ラミナリア属からの前記抽出物は、全抽出物の０．５～３重量％の範囲のラミナリン含量および／またはマンニトール含量を有するラミナリア・ディギタータ（Laminaria digitata）からの抽出物である、請求項１９に記載の組成物。
【請求項21】
前記乳清タンパク質は、全組成物の０．０１～５重量％の範囲の量で存在する、請求項１６に記載の組成物。
【請求項22】
少なくとも２ｐｐｍのＮ－（１－デオキシ－１－フルクトシル）および／または少なくとも１４５ｐｐｍのサルメントシンエポキシドを有するハイビスカス属からの抽出物と、０．５～３．０％の範囲のモリンガ・イソチオシアネート濃度を有するモリンガ属からの抽出物とを含む組成物を適用することによって、皮膚細胞におけるコラーゲン合成を刺激するための方法。
【請求項23】
前記組成物は、オリゴペプチド、ラミナリア属からの抽出物、および乳清タンパク質を含む活性物質の複合体をさらに含む、請求項２２に記載の方法。
【請求項24】
前記組成物は、１日１回または２回適用される、請求項２２に記載の方法。
【請求項25】
前記ハイビスカス属はハイビスカス・シネンシスであり、前記モリンガ属はモリンガ・オレイフェラであり、前記オリゴペプチドはアセチルヘキサペプチド－８であり、前記ラミナリア属はラミナリア・ディギタータである、請求項２３に記載の方法。【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【0001】
本開示は、老化した皮膚を処置するための化粧品組成物の分野にあり、皮膚細胞におけるコラーゲンの合成を刺激する特効を伴う。
【背景技術】
【0002】
コラーゲンは、皮膚における主要な構造タンパク質の１つである。それは、フィブリル形態または非フィブリル形態で見出すことができる。フィブリル形態が最も一般的であり、コラーゲンサブタイプＩ、ＩＩ、ＩＩＩ、Ｖ、およびＸＩを含む。タイプＩ、ＩＶ、およびＶは、皮膚および真皮組織に関連することが最も多い。皮膚に見出されるコラーゲンは、典型的には、年齢とともに減少し、皮膚にたるみ、線、およびしわを引き起こす。皮膚細胞を誘導してコラーゲン合成を増加させるいかなる活性成分も、線、しわ、および皮膚のたるみを引き起こす皮膚細胞におけるコラーゲン欠乏の有害作用を改善するので望ましい。
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【0003】
予想外にも、ハイビスカス属（Hibiscus genus）から得た抽出物とモリンガ属（Moringaceae genus）から得られた抽出物との組み合わせが、皮膚細胞におけるコラーゲン合成の刺激を相乗的に改善することが発見された。また、予想外にも、活性物質の複合体が、皮膚細胞におけるコラーゲン合成の刺激に対する、ハイビスカス属から得られた抽出物とモリンガ属から得られた抽出物との組み合わせの有効性をさらに相乗的に改善することも発見された。
【0004】
本開示は、ハイビスカス属からの抽出物およびモリンガ属からの抽出物を含む局所用組成物に関する。
【0005】
本開示はまた、ハイビスカス属からの抽出物と、モリンガ属からの抽出物と、少なくとも１つのオリゴペプチド、ラミナリア属（Laminaria genus）からの少なくとも１つの抽出物、および乳清タンパク質を含む活性物質の複合体とを含む局所用組成物に関する。
【0006】
本開示はまた、ハイビスカス属からの抽出物およびモリンガ属からの抽出物を含む局所用組成物を使用する方法に関する。
【0007】
本開示はまた、ハイビスカス属からの抽出物と、モリンガ属からの抽出物と、少なくとも１つのオリゴペプチド、ラミナリア属からの少なくとも１つの抽出物、および乳清タンパク質を含む活性物質の複合体とを含む局所用組成物を含む局所用組成物を使用する方法に関する。
【発明を実施するための形態】
【0008】
Ｉ．定義
本明細書で使用される場合、「ハイビスカス・シネンシス（Hibiscus sinensis）」は、全ての同義語、「アベルモシュス・ムタビリス（Abelmoschus mutabilis）」、「アベルモシュス・ヴィーナストゥス（Abelmoschus venustus）」、「ハイビスカス・イムタビリス（Hibiscus immutabilis）」、「ハイビスカス・ジャワニクス（Hibiscus javanicus）」、「ハイビスカス・ムタビリス（Hibiscus mutabilis）」、および「ケトミア・ムタビリス（Ketmia mutabilis）」を指す。
本明細書で使用される場合、「ハイビスカス・シネンシス（Hibiscus sinensis）」は、全ての同義語、「アベルモシュス・ムタビリス（Abelmoschus mutabilis）」、「アベルモシュス・ヴィーナストゥス（Abelmoschus venustus）」、「ハイビスカス・イムタビリス（Hibiscus immutabilis）」、「ハイビスカス・ジャワニクス（Hibiscus javanicus）」、「ハイビスカス・ムタビリス（Hibiscus mutabilis）」、および「ケトミア・ムタビリス（Ketmia mutabilis）」を指す。
【0009】
「エタノール抽出物」は、植物からの抽出工程がエタノールまたは水／エタノール溶液中で行われる抽出物を指す。それは、別の溶媒中での抽出工程によって行われる抽出に関連せず、溶媒はその後蒸発され、ペレットはエタノールまたは水／エタノール溶液中に再溶解される。
【0010】
「ヒドログリコール抽出物」とは、植物からの抽出工程が水／ブチレングリコール溶液中で行われることを意味する。それは、別の溶媒中での抽出によって行われる抽出に関連せず、溶媒はその後蒸発され、ペレットは水／ブチレングリコール溶液中に再溶解される。
【0011】
本明細書で使用される場合、「および／または」は、「および」または「または」を意味する。例えば、「Ａおよび／またはＢ」は、「Ａ、またはＢ、またはＡおよびＢの両方」を意味する。したがって、本開示の意味の範囲内で、「白色の花および／または薄い桃色の花」は、白色の花のみ、または薄い桃色の花のみ、または白色および薄い桃色の花の混合物を指し、白色の花と薄い桃色の花との比は無関係である。
【0012】
Ａ．組成物
本開示のいくつかの実施形態では、組成物は、液体、半固体、または固体の形態であってもよく、エマルジョン、溶液、懸濁液、または無水の形態であってもよい。
本開示のいくつかの実施形態では、組成物は、液体、半固体、または固体の形態であってもよく、エマルジョン、溶液、懸濁液、または無水の形態であってもよい。
【0013】
いくつかの実施形態において、本開示の組成物は、ハイビスカス属からの抽出物およびモリンガ属からの抽出物を含んでもよい。いくつかの態様では、本開示の組成物は、少なくとも１つのオリゴペプチド、ラミナリア属からの少なくとも１つの抽出物、および乳清タンパク質を含む活性物質の複合体をさらに含み得る。
【0014】
１．ハイビスカス属からの抽出物：
組成物は、ハイビスカス属の植物からの植物部分の抽出によって得られる少なくとも１つの抽出物を含んでもよい。ハイビスカス属からの抽出物は、全組成物の約０．００１～５重量％、好ましくは約０．００５～３重量％、より好ましくは約０．０１～２重量％、最も好ましくは約０．１～１重量％の範囲の量で存在し得る。
組成物は、ハイビスカス属の植物からの植物部分の抽出によって得られる少なくとも１つの抽出物を含んでもよい。ハイビスカス属からの抽出物は、全組成物の約０．００１～５重量％、好ましくは約０．００５～３重量％、より好ましくは約０．０１～２重量％、最も好ましくは約０．１～１重量％の範囲の量で存在し得る。
【0015】
ハイビスカスは、一年生および多年生草本植物の両方、ならびに木質の低木および小木を含む顕花植物の属である。ハイビスカス属の特定の種（例えば、ハイビスカス・シネンシス（Hibiscus sinensis）およびハイビスカス・ティリアセウス（Hibiscus tiliaceus））の花色は、花の年齢とともに変化する。ハイビスカス属の好ましい種は、花色が年齢と共に変化するものである。ハイビスカス属のより好ましい種は、ハイビスカス・シネンシスである。
【0016】
使用され得る植物部分としては、茎、葉、根、芽、種子、小枝、花、樹皮などが挙げられる。好ましい植物部分は、葉、小枝、樹皮および花である。最も好ましい植物部分は花である。
【0017】
ハイビスカス・シネンシスの花は、花がアイボリーホワイト色で染色される朝に花冠を展開する。一日のうちに、花弁は次第に桃色になり、開花の終わりには強い桃色がかった赤色になる。したがって、白色または薄い桃色のハイビスカス・シネンシスの花は若い花とみなされ、赤色のハイビスカス・シネンシスの花は若い花とはみなされない。好ましいハイビスカス・シネンシスの花は、若い花（すなわち、白色の花および／または薄い桃色の花）である。
【0018】
適切な抽出剤としては、水、アルカン、エーテル、芳香族溶媒、ケトンなどが挙げられる。水単独、水／溶媒混合物、または溶媒単独が好ましく、当該溶媒は、エタノール、プロパノール、イソプロパノール、ブタノール、メタノールなどの一価、二価または多価アルコールを含む。抽出剤は、それぞれ１：１～１０から１～１０：１の溶媒／水の比を含む任意の適切な比で植物部分と組み合わせることができる。より好ましくは、ハイビスカス・シネンシス抽出物は、ハイビスカス・シネンシス花のヒドログリコール抽出物である。
【0019】
いくつかの態様では、本開示によるハイビスカス属からの抽出物は、若いハイビスカスの花から作製され得る。いくつかの好ましい態様では、本開示によるハイビスカス属からの抽出物は、老化の徴候を示さない若いハイビスカスの花から作製され得る。いくつかの代替的に好ましい態様では、本開示によるハイビスカス属からの抽出物は、最小濃度の酸化マーカーＣｙ－３－Ｓを示す若いハイビスカスの花から作製され得る。
【0020】
いくつかの好ましい態様では、本開示によるハイビスカス・シネンシスからの抽出物は、ハイビスカス・シネンシスの白色の花および／または薄い桃色の花から得ることができる。いくつかのより好ましい態様では、本開示によるハイビスカス・シネンシスからの抽出物は、少なくとも２ｐｐｍのＮ－（１－デオキシ－１－フルクトシル）－プロリン（モル質量２７７Ｄａのグリコシル化アミノ酸）および／または少なくとも１４５ｐｐｍＮのサルメントシンエポキシド（モル質量２９１Ｄａのグリコシド）を含み得る。
【0021】
逆に、赤色のハイビスカス・シネンシスの花のヒドログリコール抽出物は、これらの２つの分子をほとんどまたは全く含まない（２ｐｐｍ未満のＮ－（１－デオキシ－１－フルクトシル）－プロリンおよび１４５ｐｐｍ未満のサルメントシンエポキシド）。
【0022】
いくつかのより好ましい態様では、本開示によるハイビスカス・シネンシスの抽出物は、成熟マーカー分子、すなわちクエン酸およびクエン酸に近い構造を有する別の有機酸をほとんどまたは全く含まない。いくつかの最も好ましい態様では、ハイビスカス・シネンシスの抽出物は、１９２Ｄａのモル質量を有する１５０ｐｐｍ未満のクエン酸、および／または１９２Ｄａのモル質量を有する６０ｐｐｍ未満のクエン酸の異性体を含む。
【0023】
逆に、赤色のハイビスカス・シネンシスの花のヒドログリコール抽出物は、１５０ｐｐｍ超のクエン酸および１９２Ｄａのモル質量を有する６０ｐｐｍ超のクエン酸の異性体を含む。
【0024】
いくつかの特に好ましい態様では、本開示によるハイビスカス・シネンシスからの抽出物は、ハイビスカス・シネンシスの花からの抽出物が抽出物の乾燥重量で少なくとも５０％の炭水化物を含むことと、ハイビスカス・シネンシスの花からの抽出物が、ミネラルおよび／またはタンパク質、好ましくは２０％未満のミネラルおよび／または２０％未満のタンパク質を含む（パーセンテージは抽出物の乾燥重量によって与えられる）ことと、ハイビスカス・シネンシスの花からの抽出物中に存在する炭水化物の少なくとも３０乾燥重量％が、３６０～１，６２０Ｄａのモル質量を有するオリゴ糖および多糖であることと、ハイビスカス・シネンシスの花からの抽出物中に存在するタンパク質が、２，０００Ｄａ未満のモル質量を有するペプチドであることと、の群から選択される少なくとも１つの特徴を有し得る。いくつかの最も好ましい態様において、ハイビスカス・シネンシスの花からの抽出物は、この段落の全ての上述の特徴を有し得る。
【0025】
本発明に係るハイビスカス・シネンシスの最も好ましい抽出物は、ハイビスカス・シネンシスの白色の花および／または薄い桃色の花から得ることができ、以下の全ての特徴、すなわち、少なくとも２ｐｐｍのＮ－（１－デオキシ－１－フルクトシル）－プロリンおよび／または少なくとも１４５ｐｐｍＮのサルメントシンエポキシドを含むことと、１９２Ｄａのモル質量を有する１５０ｐｐｍ未満のクエン酸および／または１９２Ｄａのモル質量を有する６０ｐｐｍ未満のクエン酸の異性体を含むことと、抽出物の乾燥重量で少なくとも５０％の炭水化物を含むことと、２０％未満のミネラルおよび／または２０％未満のタンパク質を含むことと（パーセンテージは抽出物の乾燥重量によって与えられる）、ハイビスカス・シネンシスからの抽出物中に存在する炭水化物の少なくとも３０乾燥重量％が、３６０～１６２０Ｄａのモル質量を有するオリゴ糖および多糖であることと、ハイビスカス・シネンシスからの抽出物中に存在するタンパク質が、２０００Ｄａ未満のモル質量を有するペプチドであることと、を有する。
【0026】
ハイビスカス・シネンシスからの適切な抽出物は、以下のステップ、すなわち、水／ブチレングリコール混合物中でハイビスカス・シネンシスの花粉末を可溶化するステップと、可溶相を回収するために、可溶相と不溶相とを分離するステップと、濾過と、滅菌濾過と、を実施することを含む方法によって得ることができる。
【0027】
ハイビスカス・シネンシスからの適切な抽出物の例は、ＳＩＬＡＢから商品名Ｈｉｂｉｓｃｕｌｉｎｅ（登録商標）で購入することができる。
【0028】
２．モリンガ属からの抽出物
組成物は、モリンガ属の植物からの損傷した植物部分の抽出によって得られる少なくとも１つの抽出物を含んでもよい。抽出物は、全組成物の約０．００１～５重量％、好ましくは約０．００５～３重量％、より好ましくは約０．０１～２重量％、最も好ましくは約０．１～１重量％の範囲の量で存在し得る。
組成物は、モリンガ属の植物からの損傷した植物部分の抽出によって得られる少なくとも１つの抽出物を含んでもよい。抽出物は、全組成物の約０．００１～５重量％、好ましくは約０．００５～３重量％、より好ましくは約０．０１～２重量％、最も好ましくは約０．１～１重量％の範囲の量で存在し得る。
【0029】
この属由来の植物は、アフリカおよびインドで広く生育する。モリンガ科は、大きな木から小さな顕花植物までサイズが異なる顕花植物の属である。１３種が存在する。ドゥルハーディ（drouhardii）、ヒルデブラント（hildebrandtii）、オバリフォリア（ovalifolia）、およびステノペタラ（stenopetala）の種は、大きな貯水幹（「ボトルツリー」）および小さな放射状の対称な花を有する大きな木である。コンカネンシス（concanensis）、オレイフェラ（oleifera）、およびペルグレナ（peregrina）の種は、塊茎の若い段階および淡い白色または桃色の花を有する細長い木である。樹木、低木、またはハーブの形態のアルボレア（arborea）、ボルジアナ（borziana）、ロンギチューバ（longituba）、ピグマエア（pygmaea）、リバエ（rivae）、ルスポリアナ（ruspoliana）の種である。特に、モリンガ・オレイフェラ（Moringaceae oleifera）は、しばしば「ドラムスティックツリー」と呼ばれる速く成長する木である。モリンガ科の葉は、多量のビタミン、ポリフェノールおよび４つの独特な糖修飾芳香族グリコシドを含有すると言われている。モリンガ科（またはモリンガ・イソチオシアネート（「Moringaceae isocthiocyanate、ＭＩＣ」））由来のイソチオシアネートは、多くの健康上の利益を有すると言われている。一般に、イソチオシアネートは、酵素ミロシナーゼ（別名チオグルコシドグリコヒドロラーゼ）が前駆体グルコシノレート中のチオ結合グルコースを切断するときに形成される。より高濃度のＭＩＣを有するモリンガ抽出物が最も望ましい。このような抽出物は、ミロシナーゼ酵素含量の増加を引き起こすために植物部分を損傷させることによって調製することができ、これは次に、モリンガ・グルコシノレート（「Moringaceae glucosinolate、ＭＧＬ」）のＭＩＣへの変換を促進する。
【0030】
本発明の組成物に使用することができるモリンガ抽出物は、Ｐｈｙｔｏｃｈｅｍｉｓｔｒｙ，Ｖｏｌ １０３（２０１４），ｐａｇｅｓ １１４－１２２、および２０１３年１１月１日に出願された米国仮特許出願第６１／８９８７９５号、２０１４年８月１日に出願された米国仮特許出願第６２／０３２４９６号、および２０１４年１０月３０日に出願された国際出願ＰＣＴ／ＵＳ２０１４／００６３１７８号の一部継続出願である米国特許出願第１４／６８３７３０号にさらに記載されており、これらは全て、参照によりその全体が組み込まれる。
【0031】
植物部分の損傷は、プレス、スライス、微粉砕、破砕、ブレンド、または摩砕などの加工ステップによって起こり得る。損傷（およびミロシナーゼ産生）は、植物部分を水を含有する溶液に供することによっても誘導することができる。この溶液は、全て水であってもよいし、エタノール、プロパノール、イソプロパノール、ブチレングリコールプロピレングリコール、ペンチレングリコールなどの様々な溶媒と水との混合物であってもよい。そのような損傷は、１００℃未満の温度で、またその他の点では低温または過酷な乾燥条件などの極端な気象条件に植物部分を曝露することなく起こることが好ましい。植物損傷を誘発する条件は、損傷した植物部分においてＭＩＣの産生の増加を引き起こすのに十分な量のミロシナーゼ酵素を活性化するのに十分な期間にわたって行われるべきである。
【0032】
使用され得る植物部分としては、茎、葉、根、芽、種子、小枝、花、樹皮などが挙げられる。損傷される植物部分が、種子、芽、または葉に由来する場合が最も好ましい。植物部分は新鮮であること、すなわちそれらが乾燥または凍結されていないことが好ましい。
【0033】
植物部分の損傷後、それらは抽出または乾燥され得る。適切な抽出剤は、水または水と上記の溶媒との混合物であり得る。損傷した植物部分は、直ちに抽出されてもよく、乾燥後に抽出されてもよい。
【0034】
適切な抽出剤としては、水、アルカン、エーテル、芳香族溶媒、ケトンなどが挙げられる。水単独、水／溶媒混合物、または溶媒がエタノール、プロパノール、イソプロパノール、ブタノール、メタノールなどの一価、二価または多価アルコールを含む溶媒単独が好ましい。抽出剤は、それぞれ１：１～１０から１～１０：１の溶媒／水の比を含む任意の適切な比で植物部分と組み合わせることができる。
【0035】
抽出物中のＭＩＣの濃度は、植物性材料１グラム当たり少なくとも０．５～１０％のＭＩＣ、好ましくは０．７５～４％、より好ましくは０．８～５％であることが好ましい。過酷な温度または植物部分の乾燥は、植物部分および得られる抽出物中に存在するＭＩＣの急速な分解を引き起こす。
【0036】
最も好ましいのは、約０．５～３．０％のＭＩＣ、より好ましくは０．７５～２．５％のＭＩＣ、最も好ましくは約０．８～１．５％のＭＩＣを含有するモリンガ・オレイフェラ種子抽出物である。この抽出物は、商品名Ｎｕｔｒｉｎｇａ（登録商標）でＮｕｔｒａｓｏｒｂ ＬＬＣから購入することができ、これは、それぞれ約７．５対９２．５の比のモリンガ・オレイフェラ種子抽出物およびイソセテス－２０の混合物であり、約１％のＭＩＣを含有する。最良の実施形態の抽出物のＭＩＣ含量は、２５℃および３７℃で３０日間安定性に関して試験した場合、６５％超、好ましくは７０％超である。
【0037】
本発明の組成物において使用され得るモリンガ・オレイフェラ種子抽出物は、参照によりその全体が組み込まれる米国特許第９，６８７，４３９号にさらに記載されており、そこでは、モリンガ・オレイフェラ種子抽出物自体は、正常ヒト皮膚線維芽細胞（「normal human dermal fibroblast、ＮＨＤＦ」）におけるコラーゲン産生を刺激する活性を有さず、実際、ほとんどの場合、コラーゲン合成の減少を引き起こすことが発見された。
【0038】
３．オリゴペプチド：
組成物は、全組成物の約０．０００００１～５重量％、好ましくは、約０．００００１～２重量％、より好ましくは、約０．０００５～１重量％の範囲の量で少なくとも１つのオリゴペプチドを含み得る。
組成物は、全組成物の約０．０００００１～５重量％、好ましくは、約０．００００１～２重量％、より好ましくは、約０．０００５～１重量％の範囲の量で少なくとも１つのオリゴペプチドを含み得る。
【0039】
適切なオリゴペプチドは、約２～２０個、好ましくは約４～１０個、または最も好ましくは５～６個のアミノ酸を有するものである。ペプチドは、アセチル、パルミトイルなどのアシル基で置換されていてもよい。適切なオリゴペプチドの例としては、ジペプチド、トリペプチド、ペンタペプチド、ヘキサペプチド、ヘプタペプチドなどが挙げられるが、これらに限定されない。適切なアシル基には、アセチル、パルミトイル、またはミリストイルが挙げられる。さらなる特定の例としては、ヘキサペプチド１～６０（当該範囲は１～６０の各全整数を含む）、アセチル化、パルミトイル化またはミリストイル化されたヘキサペプチド、例えばアセチルヘキサペプチド１、７、８、１９、２０、２２、２４、３０、３１、３７、３８、３９または４０が挙げられる。特に好ましいのは、ヘキサペプチド－８（アルギニン、グルタミン酸、グルタミン、およびメチオニンを含む合成ペプチド）のアセチル化によって得られるアセチルヘキサペプチド－８である。アセチルヘキサペプチド－８は、Ｌｉｐｏｔｅｃ Ｓ．Ａ．から商品名Ａｒｇｉｒｅｌｉｎｅ（登録商標）で購入することができ、これは、約０．０５部のアセチルヘキサペプチド－８、９３．３５部の水、残りの防腐剤の溶液である。
【0040】
アセチル化、パルミトイル化、またはミリストイル化され得るペンタペプチドも適している。このようなペンタペプチドの例としては、ペンタペプチド１～５０（その間の各整数を含む）が挙げられる。特に好ましいのはパルミトイルペンタペプチド－５である。
【0041】
特に好ましいのは、アセチル－ヘキサペプチド－８、パルミトイルオリゴペプチド、トリペプチド－３２、テトラペプチド－２６、パルミトイルヘキサペプチド－１２、オリゴペプチド－１０、オリゴペプチド－５、オリゴペプチド－３、ペンタペプチド－３、テトラペプチド－５１アミド、ヘプタペプチド、パルミトイルペンタペプチド－５のＩＮＣＩ名を有するオリゴペプチドまたはそれらの組合せである。これらのペプチドは、Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ Ｎｏｍｅｎｃｌａｔｕｒｅ ｆｏｒ Ｃｏｓｍｅｔｉｃ Ｉｎｇｒｅｄｉｅｎｔｓ（ＩＮＣＩ）によって定義されており、当技術分野で公知の用語である。
【0042】
４．ラミナリア属からの抽出物：
組成物は、ラミナリア属からの少なくとも１つの抽出物を含んでもよい。ラミナリア属は、しばしばケルプと呼ばれる藻類褐藻の３０種類以上を含有する属である。ラミナリア属からのこのような抽出物としては、アブスリス（abyssalis）、アガーディ（agardhii）、アプレシリザ（appressirhiza）、ブラジリエンシス（brasiliensis）、ブロンガルディアナ（brongardiana）、ブルサ（bulosa）、ブルタ（bullata）、コンブアナタ（complanata）、ジギタタ（digitata）、エフェメリス（ephemera）、ファルロウィイ（farlowii）、グロエンランディカ（groenlandica）、ハイパーボレア（hyperborea）、インクリントリザ（inclinitorhiza）、マルチプリカータ（multiplicata）、ニグリペス（nigripes）、オクロレカ（ochroleuca）、パリダ（pallida）、プラチメリス（platymeris）、ロドリゲジ（rodriguezi）、ルプレヒティイ（ruprechtii）、ラフトトロロコンブ（sachalinensis）、セトケリイ（setchellii）、シンクライリイ（sinclairii）、ソリドゥングラ（solidungula）、またはゴヘイコンブ（yezoensis）の各種の抽出物が挙げられる。好ましいのは、ラミナリア属からの抽出物もＳＩＲＴ３活性化因子である場合である。好ましいのは、抽出物がラミナリア・ディギタータ（Laminaria digitata）由来である場合であり、より具体的には、０．５～３重量％、または約０．７５～２．５重量％、または最も好ましくは約１重量％以上、好ましくは約２％の範囲のラミナリン含量および／またはマンニトール含量を有する抽出物である。ラミナリア・ディギタータの適切な抽出物の例は、Ｂａｒｎｅｔ Ｐｒｏｄｕｃｔｓから商品名Ｍｉｔｏｓｔｉｍｅ Ｄｉで購入することができ、これは、９１部の水、８部のラミナリア・ディギタータの抽出物、および１部の保存剤の混合物である。好ましくは、ラミナリア・ディギタータの抽出物は、凍結乾燥された藻類の水抽出および浸出、ならびに精密濾過の滅菌、それに続く逆浸透による活性分子の濃縮によって得られる。
組成物は、ラミナリア属からの少なくとも１つの抽出物を含んでもよい。ラミナリア属は、しばしばケルプと呼ばれる藻類褐藻の３０種類以上を含有する属である。ラミナリア属からのこのような抽出物としては、アブスリス（abyssalis）、アガーディ（agardhii）、アプレシリザ（appressirhiza）、ブラジリエンシス（brasiliensis）、ブロンガルディアナ（brongardiana）、ブルサ（bulosa）、ブルタ（bullata）、コンブアナタ（complanata）、ジギタタ（digitata）、エフェメリス（ephemera）、ファルロウィイ（farlowii）、グロエンランディカ（groenlandica）、ハイパーボレア（hyperborea）、インクリントリザ（inclinitorhiza）、マルチプリカータ（multiplicata）、ニグリペス（nigripes）、オクロレカ（ochroleuca）、パリダ（pallida）、プラチメリス（platymeris）、ロドリゲジ（rodriguezi）、ルプレヒティイ（ruprechtii）、ラフトトロロコンブ（sachalinensis）、セトケリイ（setchellii）、シンクライリイ（sinclairii）、ソリドゥングラ（solidungula）、またはゴヘイコンブ（yezoensis）の各種の抽出物が挙げられる。好ましいのは、ラミナリア属からの抽出物もＳＩＲＴ３活性化因子である場合である。好ましいのは、抽出物がラミナリア・ディギタータ（Laminaria digitata）由来である場合であり、より具体的には、０．５～３重量％、または約０．７５～２．５重量％、または最も好ましくは約１重量％以上、好ましくは約２％の範囲のラミナリン含量および／またはマンニトール含量を有する抽出物である。ラミナリア・ディギタータの適切な抽出物の例は、Ｂａｒｎｅｔ Ｐｒｏｄｕｃｔｓから商品名Ｍｉｔｏｓｔｉｍｅ Ｄｉで購入することができ、これは、９１部の水、８部のラミナリア・ディギタータの抽出物、および１部の保存剤の混合物である。好ましくは、ラミナリア・ディギタータの抽出物は、凍結乾燥された藻類の水抽出および浸出、ならびに精密濾過の滅菌、それに続く逆浸透による活性分子の濃縮によって得られる。
【0043】
本発明の好ましい実施形態では、抽出物は、約０．０００１～５％、好ましくは約０．００１～２．５％、より好ましくは約０．０１～１％の範囲の量で組成物中に存在し得る。
【0044】
５．乳清タンパク質：
組成物は、全組成物の約０．０１～５重量％、好ましくは約０．０５～３重量％、より好ましくは約０．１～２重量％の範囲の量で乳清タンパク質を含み得る。
組成物は、全組成物の約０．０１～５重量％、好ましくは約０．０５～３重量％、より好ましくは約０．１～２重量％の範囲の量で乳清タンパク質を含み得る。
【0045】
乳清タンパク質は、凝乳から分離した後の乳の液体部分から得られるポリペプチドである。乳清タンパク質は加水分解されていてもよい。最も好ましいのは、Ｇｌａｎｂｉａ Ｆｏｏｄｓによって販売されている商品名ホエープロテインＮＸＰを有する乳清タンパク質である。
【0046】
６．活性成分の複合体：
一実施形態において、オリゴペプチド、ラミナリア抽出物および乳清タンパク質は、事前プレブレンドの形態で組成物に供給されてもよく、事前プレブレンドは、その後、最終製品に配合されることができる。この場合、約２～２０部のオリゴペプチド、１～１０部のラミナリア抽出物、および０．１～５部の乳清タンパク質の比が適切である。最も好ましいのは、１０部のアセチルヘキサペプチド－８、５部のラミナリア・ディギタータの抽出物、および１部の乳清タンパク質の比である。
一実施形態において、オリゴペプチド、ラミナリア抽出物および乳清タンパク質は、事前プレブレンドの形態で組成物に供給されてもよく、事前プレブレンドは、その後、最終製品に配合されることができる。この場合、約２～２０部のオリゴペプチド、１～１０部のラミナリア抽出物、および０．１～５部の乳清タンパク質の比が適切である。最も好ましいのは、１０部のアセチルヘキサペプチド－８、５部のラミナリア・ディギタータの抽出物、および１部の乳清タンパク質の比である。
【0047】
本発明の組成物はまた、本明細書に記載されるものを含むがこれらに限定されない他の成分をさらに「含む」ことができる。
【0048】
７．他の成分：
局所用組成物は以下の成分を含有してもよい。
局所用組成物は以下の成分を含有してもよい。
【0049】
油
好適な油としては、シリコーン、エステル、植物油、合成油が挙げられ、限定するものではない、本明細書に記載のものが挙げられる。油は揮発性であっても不揮発性であってもよく、好ましくは室温で注入可能な液体の形態である。存在する場合、油は、全組成物の約０．５～８５重量％、好ましくは約１～７５重量％、より好ましくは約５～６５重量％の範囲であり得る。
好適な油としては、シリコーン、エステル、植物油、合成油が挙げられ、限定するものではない、本明細書に記載のものが挙げられる。油は揮発性であっても不揮発性であってもよく、好ましくは室温で注入可能な液体の形態である。存在する場合、油は、全組成物の約０．５～８５重量％、好ましくは約１～７５重量％、より好ましくは約５～６５重量％の範囲であり得る。
【0050】
環状および直鎖状揮発性シリコーンは、Ｄｏｗ Ｃｈｅｍｉｃａｌ ＣｏｒｐｏｒａｔｉｏｎおよびＭｏｍｅｎｔｉｖｅ（以前はＧｅｎｅｒａｌ Ｅｌｅｃｔｒｉｃ Ｓｉｌｉｃｏｎｅｓ）を含む様々な商業的供給源から入手可能である。Ｄｏｗ Ｃｈｅｍｉｃａｌの直鎖状揮発性シリコーンは、ＤｏｗｓｉｌおよびＸｉａｍｅｔｅｒ ２４４、２４５、３４４、および２００ｆｌｕｉｄの商品名で販売されている。これらの流体としては、ヘキサメチルジシロキサン（粘度０．６５センチストーク（略してｃｓｔ））、オクタメチルトリシロキサン（１．０ｃｓｔ）、デカメチルテトラシロキサン（１．５ｃｓｔ）、ドデカメチルペンタシロキサン（２ｃｓｔ）およびこれらの混合物が挙げられ、粘度測定値は全て２５℃におけるものである。
【0051】
好適な分枝状揮発性シリコーンとしては、メチルトリメチコンなどのアルキルトリメチコン、下記の一般式を有する分枝状揮発性シリコーンが挙げられる。
【0052】
【化1】
【0053】
メチルトリメチコンは、２５℃で１．５センチストークの粘度を有する、商品名ＴＭＦ－１．５でＳｈｉｎ－Ｅｔｓｕ Ｓｉｌｉｃｏｎｅｓから購入することができる。
【0054】
５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７、１８、１９、または２０個の炭素原子、より好ましくは８～１６個の炭素原子を有する様々な直鎖状または分岐鎖パラフィン系炭化水素も好適である。好適な炭化水素としては、ペンタン、ヘキサン、ヘプタン、デカン、ドデカン、テトラデカン、トリデカン、およびＣ８～２０イソパラフィンが挙げられる。適切なＣ１２イソパラフィンは、商品名Ｐｅｒｍｅｔｈｙｌ ９９ＡでＰｅｒｍｅｔｈｙｌ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎによって製造されている。市販されている様々なＣ１６イソパラフィン、例えばイソヘキサデカン（商品名Ｐｅｒｍｅｔｈｙｌ Ｒを有する）も好適である。
【0055】
カルボン酸とアルコールとの反応によって形成されるエステルも好適である。アルコールおよびカルボン酸は両方とも、脂肪（Ｃ６～３０）鎖を有し得る。例としては、ヘキシルラウレート、ブチルイソステアレート、ヘキサデシルイソステアレート、セチルパルミテート、イソステアリルネオペンタノエート、ステアリルヘプタノエート、イソステアリルイソノナノエート、ステアリルラクテート、ステアリルオクタノエート、ステアリルステアレート、イソノニルイソノナノエートなどが挙げられる。
【0056】
エステルは二量体または三量体の形態であってもよい。このようなエステルの例としては、リンゴ酸ジイソステアリル、ジオクタン酸ネオペンチルグリコール、セバシン酸ジブチル、ダイマージリノール酸ジセテアリル、アジピン酸ジセチル、アジピン酸ジイソセチル、アジピン酸ジイソノニル、ダイマージリノール酸ジイソステアリル、フマル酸ジイソステアリル、リンゴ酸ジイソステアリル、リンゴ酸ジオクチルなどが挙げられる。
【0057】
他のタイプのエステルの例としては、トリアラキジン、クエン酸トリブチル、クエン酸トリイソステアリル、クエン酸トリＣ１２～１３アルキル、トリカプリリン、クエン酸トリカプリリル、ベヘン酸トリデシル、クエン酸トリオクチルドデシル、ベヘン酸トリデシルなどのアラキドン酸、クエン酸、またはベヘン酸由来のもの、またはココ酸トリデシル、イソノナン酸トリデシルなどが挙げられる。
【0058】
合成または天然に存在する脂肪酸のグリセリルエステル、またはトリグリセリドもまた、本組成物における使用に適している。植物源および動物源の両方が使用され得る。このような油の例としては、ひまし油、ラノリン油、Ｃ１０～１８トリグリセリド、カプリル酸／カプリン酸／トリグリセリド、甘扁桃油、キョウニン油、ゴマ油、カメリナ・サティバ油、タマヌ種子油、ヤシ油、トウモロコシ油、綿実油、アマニ油、インク油、オリーブ油、ヤシ油、イリッペ脂、ナタネ油、ダイズ油、グレープシード油、ヒマワリ種子油、クルミ油などが挙げられる。
【0059】
また、変性された天然脂肪または油である脂肪酸モノグリセリド、ジグリセリド、およびトリグリセリドなどの合成または半合成グリセリルエステル、例えば、グリセリンなどのポリオールのモノエステル、ジエステル、またはトリエステルも適している。一例において、脂肪（Ｃ１２～２２）カルボン酸は、１つ以上の繰り返しグリセリル基、グリセリルステアレート、ジグリセリルジイソステアレート、ポリグリセリル－３イソステアレート、ポリグリセリル－４イソステアレート、ポリグリセリル－６リシノレエート、グリセリルジオレエート、グリセリルジイソステアレート（glyceryl diisotearate）、グリセリルテトライソステアレート、グリセリルトリオクタノエート、ジグリセリルジステアレート、グリセリルリノレエート、グリセリルミリステート、グリセリルイソステアレート、ＰＥＧヒマシ油、ＰＥＧグリセリルオレエート、ＰＥＧグリセリルステアレート、ＰＥＧグリセリルタロウエートなどと反応する。
【0060】
不揮発性シリコーン油（水溶性および水不溶性の両方）もまた、本組成物における使用に適切である。このようなシリコーンは、２５℃で約５～８００，０００ ｃｓｔ、好ましくは２０～２００，０００ ｃｓｔの範囲の粘度を有することが好ましい。好適な水不溶性シリコーンとしては、アモジメチコンなどのアミン官能性シリコーンが挙げられる。例としては、ジメチコン、フェニルジメチコン、ジフェニルジメチコン、フェニルトリメチコン、またはトリメチルシロキシフェニルジメチコンが挙げられる。他の例としては、セチルジメチコーン、ステアリルジメチコーン、ベヘニルジメチコーンなどのアルキルジメチコーンが挙げられる。
【0061】
界面活性剤
本組成物は、特にエマルジョン形態である場合、１つ以上の界面活性剤を含有してもよい。しかしながら、このような界面活性剤は、組成物が無水である場合にも使用することができ、極性を有する成分、例えば顔料を分散させるのを助ける。このような界面活性剤は、シリコーン系または有機系であってもよい。界面活性剤は、油中水型または水中油型のいずれかの安定なエマルジョンの形成を補助する。存在する場合、界面活性剤は、全組成物の約０．００１～３０重量％、好ましくは約０．００５～２５重量％、より好ましくは約０．１～２０重量％の範囲であり得る。
本組成物は、特にエマルジョン形態である場合、１つ以上の界面活性剤を含有してもよい。しかしながら、このような界面活性剤は、組成物が無水である場合にも使用することができ、極性を有する成分、例えば顔料を分散させるのを助ける。このような界面活性剤は、シリコーン系または有機系であってもよい。界面活性剤は、油中水型または水中油型のいずれかの安定なエマルジョンの形成を補助する。存在する場合、界面活性剤は、全組成物の約０．００１～３０重量％、好ましくは約０．００５～２５重量％、より好ましくは約０．１～２０重量％の範囲であり得る。
【0062】
シリコーン界面活性剤は、一般的に、ジメチコンコポリオールまたはアルキルジメチコンコポリオールと称され得る。ある場合には、ポリマー中の繰り返しエチレンオキシドまたはプロピレンオキシド単位の数も特定され、例えば、ＰＥＧ－１５／ＰＰＧ－１０ジメチコンとも呼ばれるジメチコンコポリオールは、シロキサン骨格上に１５個のエチレングリコール単位および１０個のプロピレングリコール単位を含有する置換基を有するジメチコンを指す。上記の一般構造中のメチル基のうちの１つ以上が、より長鎖のアルキル（例えば、エチル、プロピル、ブチルなど）またはエーテル（例えば、メチルエーテル、エチルエーテル、プロピルエーテル、ブチルエーテルなど）で置換されることも可能である。
【0063】
シリコーン界面活性剤の例は、Ｄｏｗ Ｓｉｌｉｃｏｎｅｓによって、Ｄｏｗｓｉｌ ３２２５Ｃ Ｆｏｒｍｕｌａｔｉｏｎ Ａｉｄ（ＣＴＦＡ名シクロテトラシロキサン（および）シクロペンタシロキサン（および）ＰＥＧ／ＰＰＧ－１８ジメチコンを有する）、または５２２５Ｃ Ｆｏｒｍｕｌａｔｉｏｎ Ａｉｄ（ＣＴＦＡ名シクロペンタシロキサン（および）ＰＥＧ／ＰＰＧ－１８／１８ジメチコンを有する）、またはＤｏｗｓｉｌ １９０ Ｓｕｒｆａｃｔａｎｔ（ＣＴＦＡ名ＰＥＧ／ＰＰＧ－１８／１８ジメチコンを有する）、またはＤｏｗｓｉｌ １９３ Ｆｌｕｉｄ、Ｄｏｗｓｉｌ ５２００（ＣＴＦＡ名ラウリルＰＥＧ／ＰＰＧ－１８／１８メチコンを有する）の商品名で販売されているもの、またはＧｏｌｄｓｃｈｍｉｄｔによって販売されているＡｂｉｌ ＥＭ ９０（ＣＴＦＡ名セチルＰＥＧ／ＰＰＧ－１４／１４ジメチコンを有する）、またはＧｏｌｄｓｃｈｍｉｄｔによって販売されているＡｂｉｌ ＥＭ ９７（ＣＴＦＡ名ビス－セチルＰＥＧ／ＰＰＧ－１４／１４ジメチコンを有する）、またはポリグリセリル－４イソステアレートおよびヘキシルラウレートも含有する混合物中のＡｂｉｌ ＷＥ ０９（ＣＴＦＡ名セチルＰＥＧ／ＰＰＧ－１０／１ジメチコンを有する）、またはＳｈｉｎ－Ｅｔｓｕ Ｓｉｌｉｃｏｎｅｓによって販売されているＫＦ－６０１１（ＣＴＦＡ名ＰＥＧ－１１メチルエーテルジメチコンを有する）、Ｓｈｉｎ－Ｅｔｓｕ Ｓｉｌｉｃｏｎｅｓによって販売されているＫＦ－６０１２（ＣＴＦＡ名ＰＥＧ／ＰＰＧ－２０／２２ブチルエーテルジメチコンを有する）、またはＳｈｉｎ－Ｅｔｓｕ Ｓｉｌｉｃｏｎｅｓによって販売されているＫＦ－６０１３（ＣＴＦＡ名ＰＥＧ－９ジメチコンを有する）、またはＳｈｉｎ－Ｅｔｓｕ Ｓｉｌｉｃｏｎｅｓによって販売されているＫＦ－６０１５（ＣＴＦＡ名ＰＥＧ－３ジメチコンを有する）、またはＳｈｉｎ－Ｅｔｓｕ Ｓｉｌｉｃｏｎｅｓによって販売されているＫＦ－６０１６（ＣＴＦＡ名ＰＥＧ－９メチルエーテルジメチコンを有する）、またはＳｈｉｎ－Ｅｔｓｕ Ｓｉｌｉｃｏｎｅｓによって販売されているＫＦ－６０１７（ＣＴＦＡ名ＰＥＧ－１０ジメチコンを有する）、またはＳｈｉｎ－Ｅｔｓｕ Ｓｉｌｉｃｏｎｅｓによって販売されているＫＦ－６０３８（ＣＴＦＡ名ラウリルＰＥＧ－９ポリジメチルシロキシエチルジメチコンを有する）である。
【0064】
ポリオキシアルキレン化基などの少なくとも１つの親水性部分を含有する乳化エラストマーと呼ばれることが多い様々な種類の架橋シリコーン界面活性剤も好適である。本開示の少なくとも一実施形態において使用され得るポリオキシアルキレン化シリコーンエラストマーは、Ｓｈｉｎ－Ｅｔｓｕ Ｓｉｌｉｃｏｎｅｓによって、ＫＳＧ－２１、ＫＳＧ－２０、ＫＳＧ－３０、ＫＳＧ－３１、ＫＳＧ－３２、ＫＳＧ－３３；ＫＳＧ－２１０（ジメチコン中に分散されたジメチコン／ＰＥＧ－１０／１５クロスポリマーである）；ＫＳＧ－３１０（ＰＥＧ－１５ラウリルジメチコンクロスポリマーである）；ＫＳＧ－３２０（イソドデカン中に分散されたＰＥＧ－１５ラウリルジメチコンクロスポリマーである）；ＫＳＧ－３３０（前者はトリエチルヘキサノインに分散）、ＫＳＧ－３４０（ＰＥＧ－１０ラウリルジメチコンクロスポリマーとＰＥＧ－１５ラウリルジメチコンクロスポリマーとの混合物である）の名称で販売されているものを含む。
【0065】
国際公開第２００４／０２４７９８号（参照によりその全体が本明細書に組み込まれる）に開示されるもののようなポリグリセロール化シリコーンエラストマーも好適である。そのようなエラストマーとしては、ジメチコン中に分散されたジメチコン／ポリグリセリン－３クロスポリマーであるＫＳＧ－７１０、あるいはＳｈｉｎ－Ｅｔｓｕの商品名ＫＳＧ－８１０、ＫＳＧ－８２０、ＫＳＧ－８３０、またはＫＳＧ－８４０で販売されている、イソドデカン、ジメチコン、トリエチルヘキサノインなどの様々な溶媒中に分散されたラウリルジメチコン／ポリグリセリン－３クロスポリマーなどのＳｈｉｎ－ＥｔｓｕのＫＳＧシリーズが挙げられる。Ｄｏｗ Ｓｉｌｉｃｏｎｅｓから商品名９０１０およびＤＣ９０１１で販売されているシリコーンも好適である。
【0066】
本組成物は、１つ以上の非イオン性有機界面活性剤を含んでもよい。好適な非イオン性界面活性剤としては、アルコールとアルキレンオキシド、通常はエチレンオキシドまたはプロピレンオキシドとの反応によって形成されるアルコキシル化アルコールまたはエーテルが挙げられる。好ましくは、アルコールは、６～３０個の炭素原子を有する脂肪アルコールである。このような成分の例としては、ステアリルアルコールとエチレンオキシドとの反応によって形成され、エチレンオキシド単位の数が２～１００の範囲であるステアレス２－１００；ベヘニルアルコールとエチレンオキシドとの反応によって形成され、反復エチレンオキシド単位の数が５～３０であるベヘネス５－３０；セチルアルコールとステアリルアルコールの混合物とエチレンオキシドとの反応によって形成され、分子中の反復エチレンオキシド単位の数が２～１００であるセテアレス２－１００；セチルアルコールとエチレンオキシドとの反応によって形成され、反復エチレンオキシド単位の数が１～４５であるセテス１－４５などが挙げられる。単位の全ての列挙は、範囲の間の全ての整数を含む。
【0067】
他のアルコキシル化アルコールは、脂肪酸および一価、二価または多価アルコールとアルキレンオキサイドとの反応によって形成される。例えば、Ｃ６～３０脂肪カルボン酸およびグルコース、ガラクトース、メチルグルコースなどの単糖類である多価アルコールと、アルコキシル化アルコールとの反応生成物である。例としては、オレイン酸ＰＥＧグリセリル、ステアリン酸ＰＥＧグリセリルなどのグリセリル脂肪酸エステル；または反復エチレングリコール単位の数が３～１０００の範囲であるＰＥＧジポリヒドロキシステアレートなどのＰＥＧポリヒドロキシアルカノエートと反応した高分子アルキレングリコールが挙げられる。
【0068】
他の好適な非イオン性界面活性剤としては、アルコキシル化ソルビタンおよびアルコキシル化ソルビタン誘導体が挙げられる。例えば、ソルビタンのアルコキシル化、特にエトキシル化は、ポリアルコキシル化ソルビタン誘導体を提供する。ポリアルコキシル化ソルビタンのエステル化は、ポリソルベートなどのソルビタンエステルを提供する。例えば、ポリアルコキシル化ソルビタンは、Ｃ６～３０、好ましくはＣ１２～２２脂肪酸でエステル化することができる。このような成分の例としては、ポリソルベート２０～８５、ソルビタンオレエート、ソルビタンセスキオレエート、ソルビタンパルミテート、ソルビタンセスキイソステアレート、ソルビタンステアレートなどが挙げられる。
【0069】
保湿剤
本組成物に１つ以上の保湿剤を含めることも所望され得る。存在する場合、そのような保湿剤は、全組成物の約０．００１～２５重量％、好ましくは約０．００５～２０重量％、より好ましくは約０．１～１５重量％の範囲であり得る。好適な保湿剤の例としては、グリコール、糖などが挙げられる。好適なグリコールは、モノマー形態またはポリマー形態であり、４～２００個の繰り返しエチレンオキシド単位を有するポリエチレングリコールであるＰＥＧ４～２００などのポリエチレングリコールおよびポリプロピレングリコール、ならびにＣ１～６アルキレングリコール、例えば、プロピレングリコール、ブチレングリコール、ペンチレングリコールなどが挙げられる。好適な糖もまた、好適な保湿剤でもあり、これらの糖のうちのいくつかは、多価アルコールでもある。このような糖の例としては、グルコース、フルクトース、ハチミツ、水素添加ハチミツ、イノシトール、マルトース、マンニトール、マルチトール、ソルビトール、スクロース、キシリトール、キシロースなどが挙げられる。また、尿素も好適である。好ましくは、本開示の組成物に使用される保湿剤は、Ｃ１～６、好ましくはＣ２～４アルキレングリコール、最も具体的にはブチレングリコールである。
本組成物に１つ以上の保湿剤を含めることも所望され得る。存在する場合、そのような保湿剤は、全組成物の約０．００１～２５重量％、好ましくは約０．００５～２０重量％、より好ましくは約０．１～１５重量％の範囲であり得る。好適な保湿剤の例としては、グリコール、糖などが挙げられる。好適なグリコールは、モノマー形態またはポリマー形態であり、４～２００個の繰り返しエチレンオキシド単位を有するポリエチレングリコールであるＰＥＧ４～２００などのポリエチレングリコールおよびポリプロピレングリコール、ならびにＣ１～６アルキレングリコール、例えば、プロピレングリコール、ブチレングリコール、ペンチレングリコールなどが挙げられる。好適な糖もまた、好適な保湿剤でもあり、これらの糖のうちのいくつかは、多価アルコールでもある。このような糖の例としては、グルコース、フルクトース、ハチミツ、水素添加ハチミツ、イノシトール、マルトース、マンニトール、マルチトール、ソルビトール、スクロース、キシリトール、キシロースなどが挙げられる。また、尿素も好適である。好ましくは、本開示の組成物に使用される保湿剤は、Ｃ１～６、好ましくはＣ２～４アルキレングリコール、最も具体的にはブチレングリコールである。
【0070】
植物抽出物
本組成物に１つ以上の植物抽出物を含めることが所望され得る。その場合、推奨範囲は、全組成物の約０．０００１～１０重量％、好ましくは約０．０００５～８重量％、より好ましくは約０．００１～５重量％である。好適な植物抽出物としては、酵母発酵抽出物、パディナ・パボニカ（Padina Pavonica）抽出物、サーマス・サーモフィリス（Thermus Thermophilis）発酵抽出物、アマナズナ（Camelina Sativa）種子油、ボスウェリア・セラータ（Boswellia Serrata）抽出物、オリーブ抽出物、シロイヌナズナ（Aribodopsis Thaliana）抽出物、フサアカシア（Acacia Dealbata）抽出物、ギンヨウカエデ（Acer Saccharinum）（サトウカエデ）、アシドフォルス（Acidopholus）、ショウブ属（Acorus）、トチノキ属（Aesculus）、ハラタケ属（Agaricus）、リュウゼツラン属（Agave）、キンミズヒキ属（Agrimonia）、藻類、アロエ、柑橘類、アブラナ属（Brassica）、シナモン、オレンジ、リンゴ、ブルーベリー、クランベリー、モモ、西洋ナシ、レモン、ライム、エンドウマメ、海藻、カフェイン、緑茶、カモミール、ヤナギの樹皮（willowbark）、クワの実、ケシ、およびＣＴＦＡ Ｃｏｓｍｅｔｉｃ Ｉｎｇｒｅｄｉｅｎｔ Ｈａｎｄｂｏｏｋ，Ｅｉｇｈｔｈ Ｅｄｉｔｉｏｎ，Ｖｏｌｕｍｅ ２の第１６４６～１６６０頁に記載されているものを含む、花、果実、野菜などの植物（草本、根、花、果実、種子）からの抽出物が挙げられる。さらなる具体例としては、限定するものではないが、カンゾウ（Glycyrrhiza Glabra）、クロヤナギ（Salix Nigra）、オオウキモ（Macrocycstis Pyrifera）、パイラス・マルス（Pyrus Malus）、ユキノシタ（Saxifraga Sarmentosa）、ヨーロッパブドウ（Vitis Vinifera）、クロミグワ（Morus Nigra）、コガネバナ（Scutellaria Baicalensis）、ローマカミツレ（Anthemis Nobilis）、クラリセージ（Salvia Sclarea）、ローズマリー（Rosmarinus Officianalis）、レモン（Citrus Medica Limonum）、オタネニンジン（Panax Ginseng）、ツクシメナモミ（Siegesbeckia Orientalis）、ウメ（Fructus Mume）、アスコフィラム・ノドサム（Ascophyllum Nodosum）、ビフィダ発酵ライセート（Bifida Ferment lysate）、ツルマメ（Glycine Soja）抽出物、サトウダイコン（Beta Vulgaris）、フッカツソウ（Haberlea Rhodopensis）、イタドリ（Polygonum Cuspidatum）、オレンジ（Citrus Aurantium Dulcis）、ヨーロッパブドウ（Vitis Vinifera）、イワヒバ（Selaginella Tamariscina）、ホップ（Humulus Lupulus）、ポンカン（Citrus Reticulata）の皮、ザクロ（Punica Granatum）、アスパラゴプシス（Asparagopsis）、ウコン（Curcuma Longa）、ミツガシワ（Menyanthes Trifoliata）、ヒマワリ（Helianthus Annuus）、オオムギ（Hordeum Vulgare）、キュウリ（Cucumis Sativus）、ツノマタゴケ（Evernia Prunastri）、エベルニア・フルフラセア（Evernia Furfuracea）、およびこれらの混合物が挙げられる。
本組成物に１つ以上の植物抽出物を含めることが所望され得る。その場合、推奨範囲は、全組成物の約０．０００１～１０重量％、好ましくは約０．０００５～８重量％、より好ましくは約０．００１～５重量％である。好適な植物抽出物としては、酵母発酵抽出物、パディナ・パボニカ（Padina Pavonica）抽出物、サーマス・サーモフィリス（Thermus Thermophilis）発酵抽出物、アマナズナ（Camelina Sativa）種子油、ボスウェリア・セラータ（Boswellia Serrata）抽出物、オリーブ抽出物、シロイヌナズナ（Aribodopsis Thaliana）抽出物、フサアカシア（Acacia Dealbata）抽出物、ギンヨウカエデ（Acer Saccharinum）（サトウカエデ）、アシドフォルス（Acidopholus）、ショウブ属（Acorus）、トチノキ属（Aesculus）、ハラタケ属（Agaricus）、リュウゼツラン属（Agave）、キンミズヒキ属（Agrimonia）、藻類、アロエ、柑橘類、アブラナ属（Brassica）、シナモン、オレンジ、リンゴ、ブルーベリー、クランベリー、モモ、西洋ナシ、レモン、ライム、エンドウマメ、海藻、カフェイン、緑茶、カモミール、ヤナギの樹皮（willowbark）、クワの実、ケシ、およびＣＴＦＡ Ｃｏｓｍｅｔｉｃ Ｉｎｇｒｅｄｉｅｎｔ Ｈａｎｄｂｏｏｋ，Ｅｉｇｈｔｈ Ｅｄｉｔｉｏｎ，Ｖｏｌｕｍｅ ２の第１６４６～１６６０頁に記載されているものを含む、花、果実、野菜などの植物（草本、根、花、果実、種子）からの抽出物が挙げられる。さらなる具体例としては、限定するものではないが、カンゾウ（Glycyrrhiza Glabra）、クロヤナギ（Salix Nigra）、オオウキモ（Macrocycstis Pyrifera）、パイラス・マルス（Pyrus Malus）、ユキノシタ（Saxifraga Sarmentosa）、ヨーロッパブドウ（Vitis Vinifera）、クロミグワ（Morus Nigra）、コガネバナ（Scutellaria Baicalensis）、ローマカミツレ（Anthemis Nobilis）、クラリセージ（Salvia Sclarea）、ローズマリー（Rosmarinus Officianalis）、レモン（Citrus Medica Limonum）、オタネニンジン（Panax Ginseng）、ツクシメナモミ（Siegesbeckia Orientalis）、ウメ（Fructus Mume）、アスコフィラム・ノドサム（Ascophyllum Nodosum）、ビフィダ発酵ライセート（Bifida Ferment lysate）、ツルマメ（Glycine Soja）抽出物、サトウダイコン（Beta Vulgaris）、フッカツソウ（Haberlea Rhodopensis）、イタドリ（Polygonum Cuspidatum）、オレンジ（Citrus Aurantium Dulcis）、ヨーロッパブドウ（Vitis Vinifera）、イワヒバ（Selaginella Tamariscina）、ホップ（Humulus Lupulus）、ポンカン（Citrus Reticulata）の皮、ザクロ（Punica Granatum）、アスパラゴプシス（Asparagopsis）、ウコン（Curcuma Longa）、ミツガシワ（Menyanthes Trifoliata）、ヒマワリ（Helianthus Annuus）、オオムギ（Hordeum Vulgare）、キュウリ（Cucumis Sativus）、ツノマタゴケ（Evernia Prunastri）、エベルニア・フルフラセア（Evernia Furfuracea）、およびこれらの混合物が挙げられる。
【0071】
粒子状材料
本開示の組成物は、粒子状材料を、顔料、不活性粒子、またはこれらの混合物の形態で含有してもよい。存在する場合、推奨範囲は、全組成物の約０．０１～７５重量％、好ましくは約０．５～７０重量％、より好ましくは約０．１～６５重量％であり得る。組成物が顔料と粉末との混合物を含み得る場合、好適な範囲としては、全組成物の重量を基準とした重量で約０．０１～７５％の顔料および０．１～７５％の粉末が挙げられる。
本開示の組成物は、粒子状材料を、顔料、不活性粒子、またはこれらの混合物の形態で含有してもよい。存在する場合、推奨範囲は、全組成物の約０．０１～７５重量％、好ましくは約０．５～７０重量％、より好ましくは約０．１～６５重量％であり得る。組成物が顔料と粉末との混合物を含み得る場合、好適な範囲としては、全組成物の重量を基準とした重量で約０．０１～７５％の顔料および０．１～７５％の粉末が挙げられる。
【0072】
粒子状物質は、着色粉末であっても非着色粉末であってもよい。好適な非着色粉末としては、オキシ塩化ビスマス、チタン化雲母、ヒュームドシリカ、球状シリカ、ポリメチルメタクリレート、微粉化テフロン、窒化ホウ素、アクリレートコポリマー、ケイ酸アルミニウム、オクテニルコハク酸デンプンアルミニウム、ベントナイト、ケイ酸カルシウム、セルロース、チョーク、トウモロコシデンプン、珪藻土、フラー土、グリセリルデンプン、ヘクトライト、水和シリカ、カオリン、ケイ酸アルミニウムマグネシウム、三ケイ酸マグネシウム、マルトデキストリン、モンモリロナイト、微晶質セルロース、米デンプン、シリカ、タルク、雲母、二酸化チタン、ラウリン酸亜鉛、ミリスチン酸亜鉛、ロジン酸亜鉛、アルミナ、アタパルジャイト、炭酸カルシウム、ケイ酸カルシウム、デキストラン、カオリン、ナイロン、シリル化シリカ、シルクパウダー、絹雲母、大豆粉、酸化スズ、水酸化チタン、リン酸三マグネシウム、クルミの殻粉末、またはこれらの混合物が挙げられる。上記粉末は、レシチン、アミノ酸、鉱油、シリコーン、または様々な他の剤で単独でまたは組み合わせて表面処理されてもよく、これにより、粉末表面をコーティングし、粒子をより親油性の性質にする。
【0073】
適切な顔料は有機または無機である。有機顔料は、一般に、Ｄ＆ＣおよびＦＤ＆Ｃ青色、茶色、緑色、オレンジ色、赤色、黄色などと表記される、アゾ、インジゴイド、トリフェニルメタン、アントロキノン、およびキサンチン染料を含む、様々な芳香族タイプである。有機顔料は、一般に、Ｌａｋｅｓと称される認定された色添加剤の不溶性金属塩からなる。無機顔料としては、酸化鉄、ウルトラマリン、クロム、水酸化クロム顔料、およびこれらの混合物が挙げられる。赤色、青色、黄色、茶色、黒色、およびこれらの混合物の酸化鉄が好適である。
【0074】
ビタミン
本開示の組成物は、ビタミンおよび／または補酵素を含有し得る。その場合、全組成物の０．００１～１０重量％、好ましくは０．０１～８重量％、より好ましくは０．０５～５重量％が推奨される。好適なビタミンとしては、アスコルビルパルミテート、テトラヘキシルデシルアスコルベートなどのアスコルビン酸およびその誘導体、チアミン、リボフラビン、ピリドキシンなどのビタミンＢ類、ならびに、チアミンピロホスフェート、フラビンアデニンジヌクレオチド、葉酸、ピリドキサールホスフェート、テトラヒドロ葉酸などの補酵素類が挙げられる。また、ビタミンＥおよびその誘導体、例えば、ビタミンＥアセテート、ニコチネート、またはこれらの他のエステルが好適である。加えて、ビタミンＤおよびＫが好適である。
本開示の組成物は、ビタミンおよび／または補酵素を含有し得る。その場合、全組成物の０．００１～１０重量％、好ましくは０．０１～８重量％、より好ましくは０．０５～５重量％が推奨される。好適なビタミンとしては、アスコルビルパルミテート、テトラヘキシルデシルアスコルベートなどのアスコルビン酸およびその誘導体、チアミン、リボフラビン、ピリドキシンなどのビタミンＢ類、ならびに、チアミンピロホスフェート、フラビンアデニンジヌクレオチド、葉酸、ピリドキサールホスフェート、テトラヒドロ葉酸などの補酵素類が挙げられる。また、ビタミンＥおよびその誘導体、例えば、ビタミンＥアセテート、ニコチネート、またはこれらの他のエステルが好適である。加えて、ビタミンＤおよびＫが好適である。
【0075】
抗酸化剤およびラジカルスカベンジャー
抗酸化剤およびラジカルスカベンジャーは、角質層における落屑の増加またはきめの変化を引き起こし得るＵＶ照射に対する保護、および皮膚損傷を引き起こし得る他の環境因子に対する保護を提供するために特に有用である。このような抗酸化剤／ラジカルスカベンジャーとしては、例えば、トコフェロールソルベートおよびトコフェロールの他のエステル、ならびにトコフェロールソルベートが挙げられる。
抗酸化剤およびラジカルスカベンジャーは、角質層における落屑の増加またはきめの変化を引き起こし得るＵＶ照射に対する保護、および皮膚損傷を引き起こし得る他の環境因子に対する保護を提供するために特に有用である。このような抗酸化剤／ラジカルスカベンジャーとしては、例えば、トコフェロールソルベートおよびトコフェロールの他のエステル、ならびにトコフェロールソルベートが挙げられる。
【0076】
抗炎症剤
抗炎症剤は、例えば、均一性ならびに許容可能な皮膚の色調および／または色の寄与によって、皮膚の外観の利益を増強する。必要に応じて、抗炎症剤は、ステロイド性抗炎症剤および非ステロイド性抗炎症剤を含む。ステロイド性抗炎症剤はヒドロコルチゾンであってもよい。いわゆる「天然」抗炎症剤も有用である。例えば、アルファビサボロール、アロエベラ、マンジスタ（Manjistha）（ルビア（Rubia）属の植物、特にルビア・コルディフォリア（Rubia Cordifolia）から抽出される）、およびグガル（Guggal）（コミフォラ（Commiphora）属の植物、特にコミフォラ・ムクルル（Commiphora Mukul）から抽出される）、コーラ抽出物、カモミール、およびムチ（sea whip）抽出物も使用することができる。
抗炎症剤は、例えば、均一性ならびに許容可能な皮膚の色調および／または色の寄与によって、皮膚の外観の利益を増強する。必要に応じて、抗炎症剤は、ステロイド性抗炎症剤および非ステロイド性抗炎症剤を含む。ステロイド性抗炎症剤はヒドロコルチゾンであってもよい。いわゆる「天然」抗炎症剤も有用である。例えば、アルファビサボロール、アロエベラ、マンジスタ（Manjistha）（ルビア（Rubia）属の植物、特にルビア・コルディフォリア（Rubia Cordifolia）から抽出される）、およびグガル（Guggal）（コミフォラ（Commiphora）属の植物、特にコミフォラ・ムクルル（Commiphora Mukul）から抽出される）、コーラ抽出物、カモミール、およびムチ（sea whip）抽出物も使用することができる。
【0077】
抗微生物剤
本明細書で使用される場合、「抗微生物剤」は、微生物を破壊すること、微生物の発生を防止すること、または微生物の病原性作用を防止することができる化合物を意味する。抗微生物剤は、例えば、ざ瘡の制御に有用である。好ましい抗微生物剤は、過酸化ベンゾイル、エリスロマイシン、テトラサイクリン、クリンダマイシン、アゼライン酸、硫黄レゾルシノール、フェノキシエタノール、およびＩｒｇａｓａｎ（商標）ＤＰ ３００（Ｃｉｂａ Ｇｅｉｇｙ Ｃｏｒｐ．，Ｕ．Ｓ．Ａ．）である。安全且つ有効な量、好ましくは０．００１％～１０％、より好ましくは０．０１％～５％、さらにより好ましくは０．０５％～２％の抗微生物剤を本明細書のエマルションに添加してもよい。
本明細書で使用される場合、「抗微生物剤」は、微生物を破壊すること、微生物の発生を防止すること、または微生物の病原性作用を防止することができる化合物を意味する。抗微生物剤は、例えば、ざ瘡の制御に有用である。好ましい抗微生物剤は、過酸化ベンゾイル、エリスロマイシン、テトラサイクリン、クリンダマイシン、アゼライン酸、硫黄レゾルシノール、フェノキシエタノール、およびＩｒｇａｓａｎ（商標）ＤＰ ３００（Ｃｉｂａ Ｇｅｉｇｙ Ｃｏｒｐ．，Ｕ．Ｓ．Ａ．）である。安全且つ有効な量、好ましくは０．００１％～１０％、より好ましくは０．０１％～５％、さらにより好ましくは０．０５％～２％の抗微生物剤を本明細書のエマルションに添加してもよい。
【0078】
キレート剤
本明細書で使用される場合、「キレート剤」とは、金属イオンが容易に化学反応に関与し得ないかあるいは化学反応を触媒し得ないように、錯体を形成することによって系から金属イオンを除去するために反応する化合物をいう。キレート剤を含めることは、過剰な落屑または皮膚のきめの変化に寄与し得るＵＶ照射、および皮膚損傷を引き起こし得る他の環境因子に対する保護を提供するために特に有用である。本明細書で有用な例示的なキレート剤は、１９９６年１月３０日発行のＢｉｓｓｅｔｔらの米国特許第５，４８７，８８４号、１９９５年１０月３１日公開のＢｕｓｈらのＰＣＴ出願９１／１６０３５号および同第９１／１６０３４号に開示されている。好ましいキレート剤は、フリルジオキシムおよびその誘導体である。
本明細書で使用される場合、「キレート剤」とは、金属イオンが容易に化学反応に関与し得ないかあるいは化学反応を触媒し得ないように、錯体を形成することによって系から金属イオンを除去するために反応する化合物をいう。キレート剤を含めることは、過剰な落屑または皮膚のきめの変化に寄与し得るＵＶ照射、および皮膚損傷を引き起こし得る他の環境因子に対する保護を提供するために特に有用である。本明細書で有用な例示的なキレート剤は、１９９６年１月３０日発行のＢｉｓｓｅｔｔらの米国特許第５，４８７，８８４号、１９９５年１０月３１日公開のＢｕｓｈらのＰＣＴ出願９１／１６０３５号および同第９１／１６０３４号に開示されている。好ましいキレート剤は、フリルジオキシムおよびその誘導体である。
【0079】
シリコーンエラストマー
本組成物は、非乳化架橋オルガノポリシロキサンエラストマーを含んでもよい。本明細書で使用するとき、用語「非乳化」は、ポリオキシアルキレン単位が存在しない架橋オルガノポリシロキサンエラストマーを定義する。このようなエラストマーは、スキンコンディショニング剤に関連する粘着性／べたつき感を低減するために使用される。
本組成物は、非乳化架橋オルガノポリシロキサンエラストマーを含んでもよい。本明細書で使用するとき、用語「非乳化」は、ポリオキシアルキレン単位が存在しない架橋オルガノポリシロキサンエラストマーを定義する。このようなエラストマーは、スキンコンディショニング剤に関連する粘着性／べたつき感を低減するために使用される。
【0080】
エラストマーは、ジメチコン／ビニルジメチコンクロスポリマー、ビニルジメチコン／ラウリルジメチコンクロスポリマー、Ｃ３０～Ｃ４５アルキルセテアイル（ceteayl）ジメチコン／ポリシクロヘキサンオキシドクロスポリマー、およびこれらの混合物であってもよい。
【0081】
ジメチコン／ビニルジメチコンクロスポリマーは、Ｄｏｗ Ｃｏｒｎｉｎｇ（ＤＣ ９０４０およびＤＣ ９０４１）、Ｇｅｎｅｒａｌ Ｅｌｅｃｔｒｉｃ（ＳＦＥ ８３９）、Ｓｈｉｎ Ｅｔｓｕ（ＫＳＧ－１５、１６、１８［ジメチコン／フェニルビニルジメチコンクロスポリマー］）、およびＧｒａｎｔ Ｉｎｄｕｓｔｒｉｅｓ（ＧＲＡＮＳＩＬ（商標）系列のエラストマー）を含む様々な供給業者によって供給されている。架橋オルガノポリシロキサンエラストマーおよびそれらの製造方法は、１９９０年１１月１３日発行のＳａｋｕｔａらの米国特許第４，９７０，２５２号、１９９８年６月２日発行のＫｉｌｇｏｕｒらの米国特許第５，７６０，１１６号、１９９７年８月５日発行のＳｃｈｕｌｚ，Ｊｒ．らの米国特許第５，６５４，３６２号にさらに記載されている。
【0082】
ビニルジメチコン／ラウリルジメチコンクロスポリマーとしては、ビニルジメチコン／ラウリルジメチコンクロスポリマーおよび鉱油（商品名ＫＳＧ－４１）、ビニルジメチコン／ラウリルジメチコンクロスポリマーおよびイソドデカン（商品名ＫＳＧ－４２）、ビニルジメチコン／ラウリルジメチコンクロスポリマーおよびトリエチルヘキサノイン（商品名ＫＳＧ－４３）、ビニルジメチコン／ラウリルジメチコンクロスポリマーおよびスクアラン（商品名ＫＳＧ－４４）が挙げられる。シリコーンエラストマーと命名されたこれらの「ＫＳＧ」の各々は、Ｓｈｉｎｅｔｕ Ｃｈｅｍｉｃａｌから入手可能である。
【0083】
市販のシクロメチコンおよびＣ３０～Ｃ４５アルキルセテイルジメチコン／ポリシクロヘキサンオキシドクロスポリマーは、ＧＥ ＳｉｌｉｃｏｎｅからＶｅｌｖａｓｉｌ １２５の商品名で入手可能である。
【0084】
ホワイトニング剤
本明細書の組成物は、０．００１％～１０％、または０．１％～５％のホワイトニング剤をさらに含んでもよい。好適なホワイトニング剤の非限定的な例は、水性組成物と相溶性であるものである。ホワイトニング剤は、皮膚の外観を変えるだけでなく、処置前と比較して色素沈着過剰を改善する活性成分を含んでもよい。
本明細書の組成物は、０．００１％～１０％、または０．１％～５％のホワイトニング剤をさらに含んでもよい。好適なホワイトニング剤の非限定的な例は、水性組成物と相溶性であるものである。ホワイトニング剤は、皮膚の外観を変えるだけでなく、処置前と比較して色素沈着過剰を改善する活性成分を含んでもよい。
【0085】
有用なホワイトニング剤には、アスコルビン酸化合物、アゼライン酸、ブチルヒドロキシアニソール、没食子酸およびその誘導体、グリチルリチン酸、ヒドロキノン、コウジ酸、アルブチン、ムリベリー抽出物、ならびにそれらの混合物を挙げることができる。ホワイトニング剤の組み合わせの使用は、異なる機序を通してホワイトニング利益を提供し得るという点で有利であると考えられている。
【0086】
アスコルビン酸化合物は、アスコルビン酸塩またはその誘導体であってもよい。例示的な水溶性塩誘導体としては、Ｌ－アスコルビン酸２－グルコシド、Ｌ－アスコルビルリン酸エステル塩、例えば、Ｌ－アスコルビルリン酸ナトリウム、Ｌ－アスコルビルリン酸カリウム、Ｌ－アスコルビルリン酸マグネシウム、Ｌ－アスコルビルリン酸カルシウム、Ｌ－アスコルビルリン酸アルミニウムが挙げられるが、これらに限定されない。Ｌ－アスコルビル硫酸エステル塩も使用することができる。例は、Ｌ－アスコルビル硫酸ナトリウム、Ｌ－アスコルビル硫酸カリウム、Ｌ－アスコルビル硫酸マグネシウム、Ｌ－アスコルビル硫酸カルシウムおよびＬ－アスコルビル硫酸アルミニウムである。
【0087】
ｐＨ調整剤
本組成物は、組成物のｐＨを制御するためにｐＨ調整剤をさらに含んでもよい。特に、本開示の組成物のｐＨは、約５～約８、または約５．２～約７．８、または約５．４～約７．６の範囲内、例えば、約５．４、約５．６、約５．８、約６．０、約６．２、約６．４、約６．６、約６．８、約７．０、約７．２、約７．４、約７．６、およびそれらの間の任意の範囲にある。
本組成物は、組成物のｐＨを制御するためにｐＨ調整剤をさらに含んでもよい。特に、本開示の組成物のｐＨは、約５～約８、または約５．２～約７．８、または約５．４～約７．６の範囲内、例えば、約５．４、約５．６、約５．８、約６．０、約６．２、約６．４、約６．６、約６．８、約７．０、約７．２、約７．４、約７．６、およびそれらの間の任意の範囲にある。
【0088】
組成物は、組成物の約０．０１重量％～約５重量％、または約０．１重量％～約３重量％、または約０．３重量％～約２重量％、または約０．４重量％～約１．８重量％、および／または約０．５重量％～約１．６重量％、例えば、約０．４重量％、約０．５重量％、約０．６重量％、約０．７重量％、約０．８重量％、約０．９重量％、約１．０重量％、約１．１重量％、約１．２重量％、約１．３重量％、約１．４重量％、約１．５重量％、約１．６重量％、およびこれらの間の任意の範囲のｐＨ調整剤をさらに含んでもよく、当該ｐＨ調整剤は、水酸化カリウム、水酸化ナトリウム、水酸化アンモニウム、アミノメチルプロパノール、トリエタノールアミン、テトラヒドロキシプロピルエチレンジアミン、およびこれらの任意の組み合わせからなる群から選択される。
【0089】
ポリマー乳化剤およびｐＨ調整剤が使用される場合、ポリマー乳化剤とｐＨ調整剤との比を最適化することが望ましい場合がある。例えば、ポリマー乳化剤とｐＨ調整剤との重量比は、約１：５～約１：０．５、または約１：３～約１：１、例えば、約１：３、約１：２．５、約１：２、約１：１．５、約１：１．１、およびそれらの間の任意の範囲であってもよい。
【0090】
増粘剤
本組成物は、増粘剤（増ちょう剤とも呼ばれる）、または組成物中の乳化剤が増粘剤としても機能する場合、追加の増粘剤をさらに含んでもよい。組成物は、約０．１％～約５％、あるいは、代替的に、約０．２％～約２％の増粘剤、または存在する場合は追加の増粘剤を含んでもよい。好適な部類の増粘剤としては、カルボン酸ポリマー、ポリアクリルアミドポリマー、スルホン化ポリマー、これらのコポリマー、これらの疎水変性誘導体、およびこれらの混合物が挙げられるが、これらに限定されない。
本組成物は、増粘剤（増ちょう剤とも呼ばれる）、または組成物中の乳化剤が増粘剤としても機能する場合、追加の増粘剤をさらに含んでもよい。組成物は、約０．１％～約５％、あるいは、代替的に、約０．２％～約２％の増粘剤、または存在する場合は追加の増粘剤を含んでもよい。好適な部類の増粘剤としては、カルボン酸ポリマー、ポリアクリルアミドポリマー、スルホン化ポリマー、これらのコポリマー、これらの疎水変性誘導体、およびこれらの混合物が挙げられるが、これらに限定されない。
【0091】
増粘剤は、アクリレート架橋シリコーンコポリマーネットワーク（「ポリアクリレートシロキサンコポリマーネットワーク」と呼ばれることもある）であってもよい。好適な増ちょう剤としては、一般に、カルボン酸ポリマー、ポリアクリルアミドポリマーまたはコポリマー、スルホン化ポリマー、ガム、粘土、セルロースまたは変性セルロース組成物なども挙げることができる。
【0092】
本発明の組成物はまた、ハイビスカス属からの抽出物、モリンガ属の損傷植物部分からの抽出物、オリゴペプチド、ラミナリア属からの抽出物、および乳清タンパク質「から本質的になる」ことができ、これは、言及された５つの成分と、他の成分の節で言及された任意の成分などの組成物の基本的かつ新規な特徴に影響を及ぼさない追加の成分のみと、組成物のコラーゲン刺激活性に影響を及ぼさない不活性成分とを含有する組成物を意味する。
【0093】
Ｂ．方法
いくつかの実施形態において、本開示は、ハイビスカス属からの抽出物およびモリンガ属からの損傷した植物部分からの抽出物を含む組成物を適用することによって、皮膚細胞におけるコラーゲン合成を刺激するための方法に関する。
いくつかの実施形態において、本開示は、ハイビスカス属からの抽出物およびモリンガ属からの損傷した植物部分からの抽出物を含む組成物を適用することによって、皮膚細胞におけるコラーゲン合成を刺激するための方法に関する。
【0094】
いくつかの態様では、本開示は、ハイビスカス属からの抽出物、モリンガ属からの損傷した植物部分からの抽出物、ならびにオリゴペプチド、ラミナリア属からの抽出物、および乳清タンパク質を含む活性物質の複合体を含む組成物を適用することによって、皮膚細胞におけるコラーゲン合成を刺激するための方法に関する。
【0095】
本開示は、説明のみを目的として以下に記載した実施例に関連してさらに説明される。
【0096】
実験
実施例１
比較試料を、正常ヒト皮膚線維芽細胞（「normal human dermal fibroblast、ＮＨＤＦ」）におけるコラーゲン産生を刺激するそれらの能力について試験した。６２歳のドナーからのＮＨＤＦを６ウェルプレート上に５０，０００細胞／ウェルの密度で播種し、標準条件（３７℃／５％ ＣＯ２）で一晩インキュベートした。線維芽細胞を、１０％仔ウシ血清および１％ペニシリンストレプトマイシンを補充したＤＭＥＭ培地中で増殖させた。
実施例１
比較試料を、正常ヒト皮膚線維芽細胞（「normal human dermal fibroblast、ＮＨＤＦ」）におけるコラーゲン産生を刺激するそれらの能力について試験した。６２歳のドナーからのＮＨＤＦを６ウェルプレート上に５０，０００細胞／ウェルの密度で播種し、標準条件（３７℃／５％ ＣＯ２）で一晩インキュベートした。線維芽細胞を、１０％仔ウシ血清および１％ペニシリンストレプトマイシンを補充したＤＭＥＭ培地中で増殖させた。
【0097】
比較抽出物を、異なる時間に収穫された花から作製し、同じプロセスで抽出した。比較抽出物Ａは、若いハイビスカス・シネンシスの花（ＳＩＬＡＢからのＨｉｂｉｓｃｕｌｉｎｅ（登録商標））から得た。比較抽出物Ｂは、濃い桃色のハイビスカス・シネンシスの花から作製した。また、赤色のハイビスカス・シネンシスの花から比較抽出物Ｃを得た。
【0098】
サンプルを、完全に補充された培地中の０．００２１％、０．０１０５％、または０．０２１％のそれらの活性用量で、比較抽出物Ａ、Ｂ、またはＣで処理した。プレートを標準条件（３７℃／５％ ＣＯ２）で９６時間インキュベートした。インキュベーション後、上清を回収し、－８０℃で保存した。
【0099】
９６時間のインキュベーション後、上清を回収し、細胞生存率について細胞計数を行った。各サンプルをＰＢＳで１回洗浄した後、０．２５％トリプシンを投与した。細胞を６ウェルプレートから分離した後、培地を各サンプルに投与してトリプシンを中和した。細胞計数をＶｉｃｅｌｌで行った。
【0100】
コラーゲンＩ産生を、Ｐｒｏ Ｃｏｌｌａｇｅｎ Ｔｙｐｅ Ｉ ＥＬＩＳＡ（Ｔａｋａｒａ ＭＫ１０１）を製造業者のプロトコール（Takara Bio、ＭＫ１０１）に従って使用して評価した。光学密度（optical density、ＯＤ）を４５０ｎｍで測定した。
【0101】
Ｇｒａｐｈｐａｄ ＩｎＳｔａｔにおけるダネットのポストテストによる一元配置ＡＮＯＶＡを使用して、全てのサンプルに対して統計解析を行った。結果を以下に示す。
【表1】
【0102】
この実験は、植物抽出物に関して、収穫時間の決定的な重要性を示し、この正確さは、最良の性能を皮膚に送達するために必須である。若いハイビスカス・シネンシスの花（白色の花および／または薄い桃色の花）からの抽出物は、全ての活性濃度でコラーゲン産生を刺激する有意により良好な有効性を示した。
【0103】
実施例２
組成物サンプルを、正常ヒト皮膚線維芽細胞（「ＮＨＤＦ」）におけるコラーゲン産生を刺激するそれらの能力について試験した。より高齢のドナー（６１歳および６２歳）からのＮＨＤＦを６ウェルプレート上に５０，０００細胞／ウェルの密度で播種し、標準条件（３７℃／５％ ＣＯ２）で一晩インキュベートした。線維芽細胞を、１０％仔ウシ血清および１％ペニシリンストレプトマイシンを補充したＤＭＥＭ培地中で増殖させた。
組成物サンプルを、正常ヒト皮膚線維芽細胞（「ＮＨＤＦ」）におけるコラーゲン産生を刺激するそれらの能力について試験した。より高齢のドナー（６１歳および６２歳）からのＮＨＤＦを６ウェルプレート上に５０，０００細胞／ウェルの密度で播種し、標準条件（３７℃／５％ ＣＯ２）で一晩インキュベートした。線維芽細胞を、１０％仔ウシ血清および１％ペニシリンストレプトマイシンを補充したＤＭＥＭ培地中で増殖させた。
【0104】
組成物サンプルは、以下の表に列挙され、以下のように番号付けされた成分から、列挙された濃度で作製された：（１）ハイビスカス・シネンシスの抽出物；（２）ハイビスカス・シネンシスの抽出物およびモリンガ・オレイフェラの抽出物；（３）モリンガ・オレイフェラの抽出物、活性物質の複合体（アセチルヘキサペプチド－８、ラミナリア・ディギタータの抽出物、および乳清タンパク質）；（４）ハイビスカス・シネンシスの抽出物、モリンガ・オレイフェラの抽出物、活性物質の複合体（アセチルヘキサペプチド－８、ラミナリア・ディギタータの抽出物、および乳清タンパク質）。
【0105】
【表2】
【0106】
対照およびサンプルを、完全に補充された培地において試験した。プレートを標準条件（３７℃／５％ ＣＯ２）で９６時間インキュベートした。インキュベーション後、上清を回収し、－８０℃で保存した。
【0107】
９６時間のインキュベーション後、上清を回収し、細胞生存率について細胞計数を行った。各サンプルをＰＢＳで１回洗浄した後、０．２５％トリプシンを投与した。細胞を６ウェルプレートから分離した後、培地を各サンプルに投与してトリプシンを中和した。細胞計数をＶｉｃｅｌｌで行った。
【0108】
コラーゲンＩ産生を、Ｐｒｏ Ｃｏｌｌａｇｅｎ Ｔｙｐｅ Ｉ ＥＬＩＳＡ（Ｔａｋａｒａ ＭＫ１０１）を製造業者のプロトコール（Takara Bio、ＭＫ１０１）に従って使用して評価した。光学密度（ＯＤ）を４５０ ｎｍで測定した。
【0109】
Ｇｒａｐｈｐａｄ ＩｎＳｔａｔにおけるダネットのポストテストによる一元配置ＡＮＯＶＡを使用して、全てのサンプルに対して統計解析を行った。結果を以下に示す。
【0110】
【表3】
【0111】
モリンガ・オレイフェラの抽出物自体は、コラーゲン産生を刺激する活性を有さないが、ハイビスカス・シネンシスの抽出物は、コラーゲン産生の５９％の増加を誘発した。さらに、ハイビスカス・シネンシスの抽出物とモリンガ・オレイフェラの抽出物との組み合わせは、コラーゲン産生の４８３％の増加を相乗的に誘発した。さらに、ハイビスカス・シネンシスの抽出物と、モリンガ・オレイフェラの抽出物と、活性物質の複合体との組み合わせは、８８８％の増加を誘発したが、モリンガ・オレイフェラの抽出物と活性物質の複合体との組み合わせは、５１０％の増加しか誘発しなかった。
【0112】
他の実施形態
本発明は、好ましい実施形態との関連で説明してきたが、本発明の範囲を記載した特定の形態に限定することを意図するものではない。それとは反対に、添付の特許請求の範囲で定義される本発明の趣旨および範囲に含まれ得る代替、修正、および等価物を包含することを意図する。したがって、本開示から当業者によって容易に修正され得るものを含む他の実施形態もまた、特許請求の範囲内である。
本発明は、好ましい実施形態との関連で説明してきたが、本発明の範囲を記載した特定の形態に限定することを意図するものではない。それとは反対に、添付の特許請求の範囲で定義される本発明の趣旨および範囲に含まれ得る代替、修正、および等価物を包含することを意図する。したがって、本開示から当業者によって容易に修正され得るものを含む他の実施形態もまた、特許請求の範囲内である。
【国際調査報告】