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特表2025-502721デジタル空間プロテオミクスのためのＢＯＤＩＰＹベースの色素
(19)【発行国】日本国特許庁(JP)
(12)【公報種別】公表特許公報(A)
(11)【公表番号】
(43)【公表日】2025-01-28
(54)【発明の名称】デジタル空間プロテオミクスのためのＢＯＤＩＰＹベースの色素
(51)【国際特許分類】
G01N 33/68 20060101AFI20250121BHJP
C07F 5/02 20060101ALI20250121BHJP
C07K 2/00 20060101ALN20250121BHJP
【ＦＩ】
G01N33/68
C07F5/02 D
C07K2/00
【審査請求】未請求
【予備審査請求】未請求
(21)【出願番号】P 2024538010
(86)(22)【出願日】2022-12-22
(85)【翻訳文提出日】2024-08-20
(86)【国際出願番号】 US2022053765
(87)【国際公開番号】W WO2023122248
(87)【国際公開日】2023-06-29
(31)【優先権主張番号】63/292,683
(32)【優先日】2021-12-22
(33)【優先権主張国・地域又は機関】US
(31)【優先権主張番号】63/339,137
(32)【優先日】2022-05-06
(33)【優先権主張国・地域又は機関】US
(81)【指定国・地域】
(71)【出願人】
【識別番号】301069856
【氏名又は名称】トラスティーズ オブ ボストン ユニバーシティ
(74)【代理人】
【識別番号】100078282
【弁理士】
【氏名又は名称】山本 秀策
(74)【代理人】
【識別番号】100113413
【弁理士】
【氏名又は名称】森下 夏樹
(74)【代理人】
【識別番号】100181674
【弁理士】
【氏名又は名称】飯田 貴敏
(74)【代理人】
【識別番号】100181641
【弁理士】
【氏名又は名称】石川 大輔
(74)【代理人】
【識別番号】230113332
【弁護士】
【氏名又は名称】山本 健策
(72)【発明者】
【氏名】ビーラー， アーロン ビーティ
(72)【発明者】
【氏名】エミリ， アンドリュー
(72)【発明者】
【氏名】レニハン， ジェイソン マイケル
(72)【発明者】
【氏名】ヘンドリック， ナサニエル ライアン
(72)【発明者】
【氏名】チェン， イチュン アンダーソン
【テーマコード（参考）】
2G045
4H045
4H048
【Ｆターム（参考）】
2G045DA35
2G045FA16
2G045FA29
2G045FB12
4H045AA10
4H045AA30
4H045BA70
4H045EA50
4H048AA01
4H048AA03
4H048AB92
4H048VA11
4H048VA12
4H048VA20
4H048VA30
4H048VA32
4H048VA40
4H048VA77
(57)【要約】
本開示は、アミノ酸を検出／特定するため、およびポリペプチド分子の配列を決定するための、組成物、キットおよび方法を提供する。本明細書に記載されている試薬、キットおよび方法は、アミノ酸を検出／特定するために有用である。アミノ酸は、ポリペプチドの一部とすることができる。したがって、本明細書に記載されている試薬、キットおよび方法はまた、単一ポリペプチド分子、単一ポリペプチドからなる複数の分子、または複数の異なる単一ポリペプチド分子の配列を決定するのに有用である。
【特許請求の範囲】
【請求項1】
アミノ酸を特定する方法であって、前記方法が、（ａ）アミノ酸にプローブをコンジュゲートするステップであって、前記プローブが、前記アミノ酸にコンジュゲートされていると、異なる蛍光スペクトル特性を示すジピロロメタン－ＢＦ２誘導体を含む、ステップ、
（ｂ）前記アミノ酸にコンジュゲートされている前記プローブの１つまたは複数の蛍光スペクトル特性を検出するステップ、および
（ｃ）前記プローブの前記蛍光スペクトル特性と複数の参照蛍光スペクトル特性とを比較することによって、前記アミノ酸を特定するステップであって、参照蛍光スペクトル特性がそれぞれ、異なるアミノ酸にコンジュゲートされている前記プローブを代表するものである、ステップ
を含む方法。
【請求項2】
複数のアミノ酸を特定する多重方法であって、前記方法が、（ａ）複数のプローブを複数のアミノ酸のアミノ基、カルボキシル基、ヒドロキシル基またはチオール基にコンジュゲートするステップであって、前記複数の前記プローブにおける各プローブが、異なるアミノ酸にコンジュゲートされていると、異なる蛍光スペクトル特性を示すジピロロメタン－ＢＦ２誘導体を含む、ステップ、
（ｂ）前記複数の前記アミノ酸にコンジュゲートした各プローブの１つまたは複数の蛍光スペクトル特性を検出するステップ、および
（ｃ）前記プローブの前記複数の前記蛍光スペクトル特性と複数の参照蛍光スペクトル特性とを比較することによって、前記アミノ酸を特定するステップであって、参照蛍光スペクトル特性がそれぞれ、異なるアミノ酸にコンジュゲートされている前記プローブを代表するものである、ステップ
を含む多重方法。
【請求項3】
前記プローブが、前記アミノ酸に共有結合によりコンジュゲートされている、請求項１または２に記載の方法。
【請求項4】
前記プローブが、前記アミノ酸のアミノ基、カルボキシル基、ヒドロキシル基またはチオール基にコンジュゲートされている、請求項１～３のいずれか一項に記載の方法。
【請求項5】
前記プローブが、前記アミノ酸のアミノ基にコンジュゲートされている、請求項１～４のいずれか一項に記載の方法。
【請求項6】
前記プローブが、前記アミノ酸のカルボキシル基にコンジュゲートされている、請求項１～４のいずれか一項に記載の方法。
【請求項7】
前記アミノ酸が試料中に存在する、請求項１～６のいずれか一項に記載の方法。
【請求項8】
前記アミノ酸がポリペプチド中に存在する、請求項１～７のいずれか一項に記載の方法。
【請求項9】
前記アミノ酸が、前記ポリペプチドのＮ末端に存在する、請求項８に記載の方法。
【請求項10】
前記アミノ酸が、前記ポリペプチドのＣ末端に存在する、請求項８に記載の方法。
【請求項11】
ポリペプチドの配列を決定する方法であって、（ａ）前記ポリペプチドの末端アミノ酸にプローブをコンジュゲートするステップであって、前記プローブが、異なる末端アミノ酸にコンジュゲートされていると、異なる蛍光スペクトル特性を示すジピロロメタン－ＢＦ２誘導体を含む、ステップ、
（ｂ）前記ポリペプチドの前記末端アミノ酸に結合した前記プローブの蛍光を検出することによって、前記末端アミノ酸にコンジュゲートされている前記プローブの１つまたは複数の蛍光スペクトル特性を検出するステップ、
（ｃ）前記プローブの前記蛍光スペクトル特性と複数の参照蛍光スペクトル特性とを比較することによって、前記ポリペプチドの対応する末端アミノ酸を特定するステップであって、参照蛍光スペクトル特性がそれぞれ、異なる末端アミノ酸にコンジュゲートされている前記プローブを代表するものである、ステップ、
（ｄ）前記ポリペプチドの前記末端アミノ酸を開裂するステップ、および
（ｅ）ステップ（ａ）～（ｄ）を１回または複数回、逐次、繰り返して、前記ポリペプチドの少なくとも一部の配列を決定するステップ
を含む方法。
【請求項12】
複数のポリペプチドの配列を決定する多重方法であって、（ａ）前記複数のポリペプチドの各々の末端アミノ酸に複数のプローブをコンジュゲートするステップであって、
前記複数の前記プローブにおける各プローブが、異なる末端アミノ酸にコンジュゲートされていると、異なる蛍光スペクトル特性を示すジピロロメタン－ＢＦ２誘導体を含む、ステップ、
（ｂ）前記複数のポリペプチドの各々の前記末端アミノ酸にコンジュゲートした各プローブの１つまたは複数の蛍光スペクトル特性を検出するステップ、
（ｃ）前記プローブの前記蛍光スペクトル特性と複数の参照蛍光スペクトル特性とを比較することによって、前記複数の前記ポリペプチドの各々の対応する末端アミノ酸を特定するステップであって、参照蛍光スペクトル特性がそれぞれ、異なる末端アミノ酸にコンジュゲートされている前記プローブを代表するものである、ステップ、
（ｄ）前記複数のポリペプチドの各々の前記末端アミノ酸を開裂するステップ、および
（ｅ）ステップ（ａ）～（ｄ）を１回または複数回、逐次、繰り返して、前記複数のポリペプチドの各々の少なくとも一部の配列を決定するステップ
を含む多重方法。
【請求項13】
前記複数の前記プローブにおける前記プローブが同じである、請求項２または１２に記載の方法。
【請求項14】
前記複数の前記プローブにおける少なくとも２つのプローブが異なる、請求項２または１２に記載の方法。
【請求項15】
前記末端アミノ酸が、前記ポリペプチドのＮ末端に存在する、請求項１１～１４のいずれか一項に記載の方法。
【請求項16】
前記末端アミノ酸が、前記ポリペプチドのＣ末端に存在する、請求項１１～１４のいずれか一項に記載の方法。
【請求項17】
前記末端アミノ酸を開裂する前記ステップが、酵素による開裂を含む、請求項１１～１６のいずれか一項に記載の方法。
【請求項18】
前記末端アミノ酸を開裂する前記ステップが化学的開裂を含む、請求項１１～１６のいずれか一項に記載の方法。
【請求項19】
ポリペプチドが試料中に存在する、請求項１１～１５のいずれか一項に記載の方法。
【請求項20】
前記方法が、前記複数のポリペプチドを含む前記試料中の、空間分解位における前記複数のポリペプチドの各々の前記末端アミノ酸にコンジュゲートした各プローブの１つまたは複数のスペクトル特性を検出するステップを含む、請求項１９に記載の方法。
【請求項21】
前記試料が生体試料である、請求項７、１９または２０のいずれか一項に記載の方法。
【請求項22】
前記生体試料が、生体液、組織、器官、細胞である、請求項２１に記載の方法。
【請求項23】
前記コンジュゲートされているプローブの１つまたは複数のスペクトル特性を前記検出するステップが、超解像顕微鏡法を含む、請求項１～２２のいずれか一項に記載の方法。
【請求項24】
前記超解像顕微鏡法が、確率論的再構築光学顕微鏡法（ＳＴＯＲＭ）を含む、請求項２３に記載の方法。
【請求項25】
１つまたは複数のスペクトル特性を検出するステップが、前記コンジュゲートされているプローブの蛍光を検出することを含む、請求項１～２４のいずれか一項に記載の方法。
【請求項26】
前記コンジュゲートされているプローブの１つまたは複数のスペクトル特性を検出するステップが、蛍光発光強度、極性／異方性または寿命を検出することを含む、請求項１～２５のいずれか一項に記載の方法。
【請求項27】
前記発光強度、極性／異方性または寿命を前記検出するステップが、単一波長におけるものである、請求項２６に記載の方法。
【請求項28】
前記発光強度、極性／異方性または寿命を前記検出するステップが、複数の波長におけるものであることを含む、請求項２６に記載の方法。
【請求項29】
前記ジピロロメタン－ＢＦ２誘導体が、不安定基または反応性基を含む、請求項１～２８のいずれか一項に記載の方法。
【請求項30】
前記ジピロロメタン－ＢＦ２誘導体が、４，４－ジフルオロ－４－ボラ－３ａ，４ａ－ジアザ－ｓ－インダセン誘導体を含む、請求項１～２９のいずれか一項に記載の方法。
【請求項31】
前記プローブが、前記４，４－ジフルオロ－４－ボラ－３ａ，４ａ－ジアザ－ｓ－インダセン誘導体の８位（メソ位）を介してコンジュゲートされている、請求項３０に記載の方法。
【請求項32】
前記４，４－ジフルオロ－４－ボラ－３ａ，４ａ－ジアザ－ｓ－インダセン誘導体が、８位（メソ位）に不安定基または反応性基を含む、請求項３１に記載の方法。
【請求項33】
前記プローブが、式（Ｉ）：【化24】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は、水素、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、必要に応じて置換されているアルコキシル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヒドロキシル、アシル、アシルオキシ、カルボニル、カルボキシル、エステル、アルコキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アルキルチオ、スルフィニル、スルホニル、カルバモイル、イソシアナト、チオシアナト、イソチオシアナト、ウレイド、および不安定基または脱離基からなる群からそれぞれ独立して選択され、ただし、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８のうちの少なくとも１つは、不安定基または脱離基であることを条件とし、
アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アシル、アシルオキシ、エステル、アルコキシルおよびアルキルチオのいずれも、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、ニトロ、ハロアルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルカリール、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アラルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アミノ、アシルアミノ、アルキルカルバモイル、アリールカルバモイル、アミノアルキル、アルコキシカルボニル、カルボニル、カルボキシル、ヒドロキシアルキル、アルカンスルホニル、アレーンスルホニル、アルカンスルホンアミド、アレーンスルホンアミド、アラルキルスルホンアミド、アルキルカルボニル、アシルオキシ、シアノまたはウレイドからなる群から独立して選択される１つまたは複数（例えば、１つ、２つ、３つ、４つ、５つまたは６つ）の置換基により必要に応じて置換されていてもよい）
のものである、請求項１～３０のいずれか一項に記載の方法。
【請求項34】
Ｒ８が、不安定基または脱離基である、請求項３３に記載の方法。
【請求項35】
Ｒ８が、必要に応じて置換されているアルキルチオ、ハロゲン、必要に応じて置換されているアルコキシル、ヒドロキシル、必要に応じて置換されているアシルオキシ、トシレート、トリフレート、メシレート、ニトリル、アジド、カルバメート、ジスルフィド、チオエステルおよびジアゾニウムである、請求項３３または３４に記載の方法。
【請求項36】
Ｒ８が、－ＳＲ８Ｓまたはハロゲンであり、Ｒ８Ｓが、必要に応じて置換されているアルキル、必要に応じて置換されているアルケニル、必要に応じてシクロアルキル、必要に応じて置換されているヘテロシクリル、必要に応じて置換されているアリールまたは必要に応じて置換されているヘテロアリールである、請求項３５に記載の方法。
【請求項37】
Ｒ８Ｓが、必要に応じて置換されているＣ１～Ｃ６アルキル、必要に応じて置換されているＣ２～Ｃ６アルケニル、必要に応じて置換されているアリールまたは必要に応じて置換されているヘテロアリールである、請求項３６に記載の方法。
【請求項38】
Ｒ８Ｓが、メチル、アリル、フェニル、４－メトキシフェニル、４－ニトロフェニル、ベンジルまたは４－メトキシベンジルであり、必要に応じて、Ｒ８Ｓが、メチルである、請求項３７に記載の方法。
【請求項39】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７のうちの少なくとも１つがＨではない、請求項３３～３８のいずれか一項に記載の方法。
【請求項40】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７のうちの少なくとも１つが、電子求引基（ＥＷＧ）である、請求項３３～３９のいずれか一項に記載の方法。
【請求項41】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７のうちの少なくとも１つが、電子供与基（ＥＤＧ）である、請求項３３～３９のいずれか一項に記載の方法。
【請求項42】
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３のうちの少なくとも２つが同じである、請求項３３～４１のいずれか一項に記載の方法。
【請求項43】
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３のうちの少なくとも２つが異なる、請求項３３～４１のいずれか一項に記載の方法。
【請求項44】
Ｒ１およびＲ７が異なるか、またはＲ２およびＲ６が異なるか、またはＲ３およびＲ５が異なる、請求項３３～４３のいずれか一項に記載の方法。
【請求項45】
Ｒ１およびＲ７が同じであり、Ｒ２およびＲ６が同じであり、Ｒ３およびＲ５が同じである、請求項３３～４３のいずれか一項に記載の方法。
【請求項46】
Ｒ１が、Ｈまたは必要に応じて置換されているＣ１～Ｃ６アルキルである、請求項３３～４５のいずれか一項に記載の方法。
【請求項47】
Ｒ１が、Ｈまたはメチルである、請求項４６に記載の方法。
【請求項48】
Ｒ２が、Ｈ、ハロゲン、必要に応じて置換されているＣ１～Ｃ６アルキル、－Ｃ（Ｏ）Ｈまたは－ＳＯ３Ｈである、請求項３３～４７のいずれか一項に記載の方法。
【請求項49】
Ｒ２が、Ｈ、Ｂｒ、Ｃｌ、－Ｃ（Ｏ）Ｈまたは－ＳＯ３Ｈである、請求項４８に記載の方法。
【請求項50】
Ｒ３が、Ｈ、ハロゲン、必要に応じて置換されているＣ１～Ｃ６アルキル、必要に応じて置換されているＣ１～Ｃ６アルケニル、必要に応じて置換されているフェニルまたは必要に応じて置換されているナフタレンである、請求項３３～４９のいずれか一項に記載の方法。
【請求項51】
Ｒ３が、Ｈ、Ｂｒ、Ｃｌ、メチル、－ＣＨ＝ＣＨ－Ｒ９Ａ、フェニル、ビスフェニル（４フェニルフェニル）、ナフタレンまたはフェニル（ニトロ、シアノ、ハロゲン、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシル、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキルからなる群から選択される置換基により置換されている）であり、Ｒ９Ａが、必要に応じて置換されているアリールまたはヘテロアリールである、請求項３３～５０のいずれか一項に記載の方法。
【請求項52】
Ｒ３が、Ｈ、メチル、フェニル、４－ニトロフェニル、４－シアノフェニル、２－トリフルオロメチルフェニル、３－トリフルオロメチルフェニル、４－トリフルオロメチルフェニル、２－メチルフェニル、３－メチルフェニル、４－メチルフェニル、２－エチルフェニル、２，４，６－トリメチルフェニル、ビスフェニルまたはナフタレンである、請求項３３～５１のいずれか一項に記載の方法。
【請求項53】
Ｒ３が、Ｈ、メチルまたは－ＣＨ＝ＣＨ－Ｒ９Ａであり、Ｒ９Ａが、必要に応じて置換されているフェニルである、請求項３３～５１のいずれか一項に記載の方法。
【請求項54】
Ｒ９Ａが、フェニル、またはニトロ、シアノ、ハロゲン、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシル、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキルからなる群から選択される置換基により置換されているフェニルである、請求項５３に記載の方法。
【請求項55】
Ｒ９Ａが、４－フルオロフェニル、４－トリフルオロメチルフェニルまたは４－シアノフェニルである、請求項５４に記載の方法。
【請求項56】
Ｒ５が、Ｈ、ハロゲン、必要に応じて置換されているＣ１～Ｃ６アルキル、必要に応じて置換されているＣ１～Ｃ６アルケニル、必要に応じて置換されているフェニルまたは必要に応じて置換されているナフタレンである、請求項３３～５５のいずれか一項に記載の方法。
【請求項57】
Ｒ５が、Ｈ、Ｂｒ、Ｃｌ、メチル、－ＣＨ＝ＣＨ－Ｒ９Ｂ、フェニル、ビスフェニル（４フェニルフェニル）、ナフタレンまたはフェニル（ニトロ、シアノ、ハロゲン、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシル、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキルからなる群から選択される置換基により置換されている）であり、Ｒ９Ｂが、必要に応じて置換されているアリールまたはヘテロアリールである、請求項３３～５６のいずれか一項に記載の方法。
【請求項58】
Ｒ５が、Ｈ、メチル、フェニル、４－ニトロフェニル、４－シアノフェニル、２－トリフルオロメチルフェニル、３－トリフルオロメチルフェニル、４－トリフルオロメチルフェニル、２－メチルフェニル、３－メチルフェニル、４－メチルフェニル、２－エチルフェニル、２，４，６－トリメチルフェニル、ビスフェニルまたはナフタレンである、請求項３３～５７のいずれか一項に記載の方法。
【請求項59】
Ｒ５が、Ｈ、メチルまたは－ＣＨ＝ＣＨ－Ｒ９Ｂであり、Ｒ９Ｂが、必要に応じて置換されているフェニルである、請求項３３～５７のいずれか一項に記載の方法。
【請求項60】
Ｒ９Ｂが、フェニル、またはニトロ、シアノ、ハロゲン、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシル、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキルからなる群から選択される置換基により置換されているフェニルである、請求項５９に記載の方法。
【請求項61】
Ｒ９Ｂが、４－フルオロフェニル、４－トリフルオロメチルフェニルまたは４－シアノフェニルである、請求項６０に記載の方法。
【請求項62】
Ｒ６が、Ｈ、ハロゲン、必要に応じて置換されているＣ１～Ｃ６アルキル、－Ｃ（Ｏ）Ｈまたは－ＳＯ３Ｈである、請求項３３～６１のいずれか一項に記載の方法。
【請求項63】
Ｒ６が、Ｈ、Ｂｒ、Ｃｌ、－Ｃ（Ｏ）Ｈまたは－ＳＯ３Ｈである、請求項６２に記載の方法。
【請求項64】
Ｒ７が、Ｈまたは必要に応じて置換されているＣ１～Ｃ６アルキルである、請求項３３～６３のいずれか一項に記載の方法。
【請求項65】
Ｒ７が、Ｈまたはメチルである、請求項６４に記載の方法。
【請求項66】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７が、Ｈである、請求項３３～６５のいずれか一項に記載の方法。
【請求項67】
式（Ｉ）の化合物：【化25】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は、水素、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、必要に応じて置換されているアルコキシル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヒドロキシル、アシル、アシルオキシ、カルボニル、カルボキシル、エステル、アルコキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アルキルチオ、スルフィニル、スルホニル、カルバモイル、イソシアナト、チオシアナト、イソチオシアナト、ウレイド、および不安定基または脱離基からなる群からそれぞれ独立して選択され、ただし、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８のうちの少なくとも１つは、不安定基または脱離基であることを条件とし、
アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アシル、アシルオキシ、エステル、アルコキシルおよびアルキルチオのいずれも、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、ニトロ、ハロアルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルカリール、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アラルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アミノ、アシルアミノ、アルキルカルバモイル、アリールカルバモイル、アミノアルキル、アルコキシカルボニル、カルボニル、カルボキシル、ヒドロキシアルキル、アルカンスルホニル、アレーンスルホニル、アルカンスルホンアミド、アレーンスルホンアミド、アラルキルスルホンアミド、アルキルカルボニル、アシルオキシ、シアノまたはウレイドからなる群から独立して選択される１つまたは複数（例えば、１つ、２つ、３つ、４つ、５つまたは６つ）の置換基により必要に応じて置換されていてもよく、
ただし、
（ｉ）Ｒ８Ｓがメチルである場合、
ａ． Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、Ｈではない、
ｂ． Ｒ１、Ｒ２、Ｒ６およびＲ７は、Ｈではなく、Ｒ３およびＲ５は、メチルでもエチルでもｐ－ニトロフェニルでもない、
ｃ． Ｒ１、Ｒ３、Ｒ５およびＲ７は、メチルではなく、Ｒ２およびＲ６は、Ｈではない、
ｄ． Ｒ１およびＲ７は、Ｈではなく、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５およびＲ６は、ＣｌでもＢｒでもない、
ｅ． Ｒ１、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、Ｈではなく、Ｒ２は、－Ｃ（Ｏ）Ｈではない、
ｆ． Ｒ１は、ｐ－ニトロフェニルではなく、Ｒ２、Ｒ６およびＲ７は、Ｈではなく、Ｒ３およびＲ５は、メチルではない、および
ｇ． Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、Ｈではなく、Ｒ３は、フェニルでもｐ－ニトロフェニルでもｐ－ヨードフェニルでもｐ－カルボキシリックフェニルでも、ｐ－メトキシフェニルでもなく、
（ｉｉ）Ｒ８Ｓが、アリル、エチル、プロピル、ブチル、ｔ－ブチル、ｎ－ドデシル、フェニル、２，６－ジメチルフェニル、ｐ－メチルフェニル、ｐ－メトキシフェニル、ｐ－ニトロフェニルまたはベンジル（－ＣＨ２ＰＨ）である場合、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、Ｈではない、および
（ｉｉｉ）Ｒ８がＣｌである場合、
ａ． Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、Ｈではない、
ｂ． Ｒ１、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、Ｈではなく、Ｒ２は、Ｃｌではない、
ｃ． Ｒ１、Ｒ３、Ｒ５およびＲ７は、Ｈではなく、Ｒ２およびＲ５は、Ｃｌではない、
ｄ． Ｒ１、Ｒ５およびＲ７は、Ｈではなく、Ｒ２、Ｒ３およびＲ５は、Ｃｌではない、および
ｅ． Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、Ｃｌではないことを条件とする）。
【請求項68】
Ｒ８が、不安定基または脱離基である、請求項６７に記載の化合物。
【請求項69】
Ｒ８が、必要に応じて置換されているアルキルチオ、ハロゲン、必要に応じて置換されているアルコキシル、ヒドロキシル、必要に応じて置換されているアシルオキシ、トシレート、トリフレート、メシレート、ニトリル、アジド、カルバメート、ジスルフィド、チオエステルおよびジアゾニウムである、請求項６７または６８に記載の化合物。
【請求項70】
Ｒ８が、－ＳＲ８Ｓまたはハロゲンであり、Ｒ８Ｓが、必要に応じて置換されているアルキル、必要に応じて置換されているアルケニル、必要に応じてシクロアルキル、必要に応じて置換されているヘテロシクリル、必要に応じて置換されているアリールまたは必要に応じて置換されているヘテロアリールである、請求項６７～６９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項71】
Ｒ８Ｓが、必要に応じて置換されているＣ１～Ｃ６アルキル、必要に応じて置換されているＣ２～Ｃ６アルケニル、必要に応じて置換されているアリールまたは必要に応じて置換されているヘテロアリールである、請求項７０に記載の化合物。
【請求項72】
Ｒ８Ｓが、メチル、アリル、フェニル、４－メトキシフェニル、４－ニトロフェニル、ベンジルまたは４－メトキシベンジルであり、必要に応じて、Ｒ８Ｓが、メチルである、請求項７１に記載の化合物。
【請求項73】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７のうちの少なくとも１つがＨではない、請求項６７～７２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項74】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７のうちの少なくとも１つが、電子求引基（ＥＷＧ）である、請求項６７～７３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項75】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７のうちの少なくとも１つが、電子供与基（ＥＤＧ）である、請求項６７～７３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項76】
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３のうちの少なくとも２つが同じである、請求項６７～７５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項77】
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３のうちの少なくとも２つが異なる、請求項６７～７５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項78】
Ｒ１およびＲ７が異なるか、またはＲ２およびＲ６が異なるか、またはＲ３およびＲ５が異なる、請求項６６～７７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項79】
Ｒ１およびＲ７が同じであり、Ｒ２およびＲ６が同じであり、Ｒ３およびＲ５が同じである、請求項６７～７８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項80】
Ｒ１が、Ｈまたは必要に応じて置換されているＣ１～Ｃ６アルキルである、請求項６７～７９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項81】
Ｒ１が、Ｈまたはメチルである、請求項８０に記載の化合物。
【請求項82】
Ｒ２が、Ｈ、ハロゲン、必要に応じて置換されているＣ１～Ｃ６アルキル、－Ｃ（Ｏ）Ｈまたは－ＳＯ３Ｈである、請求項６７～８１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項83】
Ｒ２が、Ｈ、Ｂｒ、Ｃｌ、－Ｃ（Ｏ）Ｈまたは－ＳＯ３Ｈである、請求項８２に記載の化合物。
【請求項84】
Ｒ３が、Ｈ、ハロゲン、必要に応じて置換されているＣ１～Ｃ６アルキル、必要に応じて置換されているＣ１～Ｃ６アルケニル、必要に応じて置換されているフェニルまたは必要に応じて置換されているナフタレンである、請求項６７～８３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項85】
Ｒ３が、Ｈ、Ｂｒ、Ｃｌ、メチル、－ＣＨ＝ＣＨ－Ｒ９、フェニル、ビスフェニル（４フェニルフェニル）、ナフタレンまたはフェニル（ニトロ、シアノ、ハロゲン、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシル、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキルからなる群から選択される置換基により置換されている）であり、Ｒ９が、必要に応じて置換されているアリールまたはヘテロアリールである、請求項６７～８４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項86】
Ｒ３が、Ｈ、メチル、フェニル、４－ニトロフェニル、４－シアノフェニル、２－トリフルオロメチルフェニル、３－トリフルオロメチルフェニル、４－トリフルオロメチルフェニル、２－メチルフェニル、３－メチルフェニル、４－メチルフェニル、２－エチルフェニル、２，４，６－トリメチルフェニル、ビスフェニルまたはナフタレンである、請求項６７～８５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項87】
Ｒ３が、Ｈ、メチルまたは－ＣＨ＝ＣＨ－Ｒ９Ａであり、Ｒ９が、必要に応じて置換されているフェニルである、請求項６７～８６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項88】
Ｒ９Ａが、フェニル、またはニトロ、シアノ、ハロゲン、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシル、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロア ニトロ、シアノ、ハロゲン、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシル、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキルからなる群から選択される置換基により置換されているフェニルである、請求項８７に記載の化合物。
【請求項89】
Ｒ９Ａが、４－フルオロフェニル、４－トリフルオロメチルフェニルまたは４－シアノフェニルである、請求項８８に記載の化合物。
【請求項90】
Ｒ５が、Ｈ、ハロゲン、必要に応じて置換されているＣ１～Ｃ６アルキル、必要に応じて置換されているＣ１～Ｃ６アルケニル、必要に応じて置換されているフェニルまたは必要に応じて置換されているナフタレンである、請求項６７～８９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項91】
Ｒ５が、Ｈ、Ｂｒ、Ｃｌ、メチル、－ＣＨ＝ＣＨ－Ｒ９Ｂ、フェニル、ビスフェニル（４フェニルフェニル）、ナフタレンまたはフェニル（ニトロ、シアノ、ハロゲン、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシル、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロア ニトロ、シアノ、ハロゲン、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシル、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキルからなる群から選択される置換基により置換されている）であり、Ｒ９Ｂが、必要に応じて置換されているアリールまたはヘテロアリールである、請求項６７～９０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項92】
Ｒ５が、Ｈ、メチル、フェニル、４－ニトロフェニル、４－シアノフェニル、２－トリフルオロメチルフェニル、３－トリフルオロメチルフェニル、４－トリフルオロメチルフェニル、２－メチルフェニル、３－メチルフェニル、４－メチルフェニル、２－エチルフェニル、２，４，６－トリメチルフェニル、ビスフェニルまたはナフタレンである、請求項６７～９１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項93】
Ｒ５が、Ｈ、メチルまたは－ＣＨ＝ＣＨ－Ｒ９Ｂであり、Ｒ９Ｂが、必要に応じて置換されているフェニルである、請求項６７～９１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項94】
Ｒ９Ｂが、フェニル、またはニトロ、シアノ、ハロゲン、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシル、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロア ニトロ、シアノ、ハロゲン、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシル、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキルからなる群から選択される置換基により置換されているフェニルである、請求項９３に記載の化合物。
【請求項95】
Ｒ９Ｂが、４－フルオロフェニル、４－トリフルオロメチルフェニルまたは４－シアノフェニルである、請求項９４に記載の化合物。
【請求項96】
Ｒ６が、Ｈ、ハロゲン、必要に応じて置換されているＣ１～Ｃ６アルキル、－Ｃ（Ｏ）Ｈまたは－ＳＯ３Ｈである、請求項６７～９５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項97】
Ｒ６が、Ｈ、Ｂｒ、Ｃｌ、－Ｃ（Ｏ）Ｈまたは－ＳＯ３Ｈである、請求項９６に記載の化合物。
【請求項98】
Ｒ７が、Ｈまたは必要に応じて置換されているＣ１～Ｃ６アルキルである、請求項６７～９７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項99】
式（ＩＩ）の化合物：【化26】
Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７およびＲ２８は、水素、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、必要に応じて置換されているアルコキシル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヒドロキシル、アシル、アシルオキシ、カルボニル、カルボキシル、エステル、アルコキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アルキルチオ、スルフィニル、スルホニル、カルバモイル、イソシアナト、チオシアナト、イソチオシアナト、ウレイドおよびアミノ酸からなる群からそれぞれ独立して選択され、ただし、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７およびＲ２８のうちの少なくとも１つは、アミノ酸であることを条件とし、
アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アシル、アシルオキシ、エステル、アルコキシルおよびアルキルチオのいずれも、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、ニトロ、ハロアルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルカリール、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アラルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アミノ、アシルアミノ、アルキルカルバモイル、アリールカルバモイル、アミノアルキル、アルコキシカルボニル、カルボニル、カルボキシル、ヒドロキシアルキル、アルカンスルホニル、アレーンスルホニル、アルカンスルホンアミド、アレーンスルホンアミド、アラルキルスルホンアミド、アルキルカルボニル、アシルオキシ、シアノまたはウレイドからなる群から独立して選択される１つまたは複数（例えば、１つ、２つ、３つ、４つ、５つまたは６つ）の置換基により必要に応じて置換されていてもよい）。
【請求項100】
Ｒ２８がアミノ酸である、請求項９９に記載の化合物。
【請求項101】
Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２５、Ｒ２６およびＲ２７のうちの少なくとも１つがＨではない、請求項９９～１００のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項102】
Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２５、Ｒ２６およびＲ２７のうちの少なくとも１つが、電子求引基（ＥＷＧ）である、請求項９９～１０１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項103】
Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２５、Ｒ２６およびＲ２７のうちの少なくとも１つが、電子供与基（ＥＤＧ）である、請求項９９～１０２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項104】
Ｒ２１、Ｒ２２およびＲ２３のうちの少なくとも２つが同じである、請求項９９～１０３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項105】
Ｒ２１、Ｒ２２およびＲ２３のうちの少なくとも２つが異なる、請求項９９～１０３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項106】
Ｒ２１およびＲ２７が異なるか、またはＲ２２およびＲ２６が異なるか、またはＲ２３およびＲ２５が異なる、請求項９９～１０５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項107】
Ｒ２１およびＲ２７が同じであり、Ｒ２２およびＲ２６が同じであり、Ｒ２３およびＲ２５が同じである、請求項９９～１０５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項108】
Ｒ２１が、Ｈまたは必要に応じて置換されているＣ１～Ｃ６アルキルである、請求項９９～１０７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項109】
Ｒ２１が、Ｈまたはメチルである、請求項１０８に記載の化合物。
【請求項110】
Ｒ２２が、Ｈ、ハロゲン、必要に応じて置換されているＣ１～Ｃ６アルキル、－Ｃ（Ｏ）Ｈまたは－ＳＯ３Ｈである、請求項９９～１０９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項111】
Ｒ２２が、Ｈ、Ｂｒ、Ｃｌ、－Ｃ（Ｏ）Ｈまたは－ＳＯ３Ｈである、請求項１１０に記載の化合物。
【請求項112】
Ｒ２３が、Ｈ、ハロゲン、必要に応じて置換されているＣ１～Ｃ６アルキル、必要に応じて置換されているＣ１～Ｃ６アルケニル、必要に応じて置換されているフェニルまたは必要に応じて置換されているナフタレンである、請求項９９～１１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項113】
Ｒ２３が、Ｈ、Ｂｒ、Ｃｌ、メチル、－ＣＨ＝ＣＨ－Ｒ２９Ａ、フェニル、ビスフェニル（４フェニルフェニル）、ナフタレンまたはフェニル（ニトロ、シアノ、ハロゲン、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシル、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキルからなる群から選択される置換基により置換されている）であり、Ｒ２９Ａが、必要に応じて置換されているアリールまたはヘテロアリールである、請求項９９～１１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項114】
Ｒ２３が、Ｈ、メチル、フェニル、４－ニトロフェニル、４－シアノフェニル、２－トリフルオロメチルフェニル、３－トリフルオロメチルフェニル、４－トリフルオロメチルフェニル、２－メチルフェニル、３－メチルフェニル、４－メチルフェニル、２－エチルフェニル、２，４，６－トリメチルフェニル、ビスフェニルまたはナフタレンである、請求項９９～１１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項115】
Ｒ２３が、Ｈ、メチルまたは－ＣＨ＝ＣＨ－Ｒ２９Ａであり、Ｒ２９Ａが、必要に応じて置換されているフェニルである、請求項９９～１１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項116】
Ｒ２９Ａが、フェニル、またはニトロ、シアノ、ハロゲン、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシル、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロア ニトロ、シアノ、ハロゲン、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシル、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキルからなる群から選択される置換基により置換されているフェニルである、請求項１１５に記載の化合物。
【請求項117】
Ｒ２９Ａが、４－フルオロフェニル、４－トリフルオロメチルフェニルまたは４－シアノフェニルである、請求項１１６に記載の化合物。
【請求項118】
Ｒ２５が、Ｈ、ハロゲン、必要に応じて置換されているＣ１～Ｃ６アルキル、必要に応じて置換されているＣ１～Ｃ６アルケニル、必要に応じて置換されているフェニルまたは必要に応じて置換されているナフタレンである、請求項９９～１１７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項119】
Ｒ２５が、Ｈ、Ｂｒ、Ｃｌ、メチル、－ＣＨ＝ＣＨ－Ｒ２９Ｂ、フェニル、ビスフェニル（４フェニルフェニル）、ナフタレンまたはフェニル（ニトロ、シアノ、ハロゲン、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシル、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロア ニトロ、シアノ、ハロゲン、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシル、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキルからなる群から選択される置換基により置換されている）であり、Ｒ２９Ｂが、必要に応じて置換されているアリールまたはヘテロアリールである、請求項９９～１１８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項120】
Ｒ２５が、Ｈ、メチル、フェニル、４－ニトロフェニル、４－シアノフェニル、２－トリフルオロメチルフェニル、３－トリフルオロメチルフェニル、４－トリフルオロメチルフェニル、２－メチルフェニル、３－メチルフェニル、４－メチルフェニル、２－エチルフェニル、２，４，６－トリメチルフェニル、ビスフェニルまたはナフタレンである、請求項９９～１１９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項121】
Ｒ２５が、Ｈ、メチルまたは－ＣＨ＝ＣＨ－Ｒ２９Ｂであり、Ｒ２９Ｂが、必要に応じて置換されているフェニルである、請求項９９～１１９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項122】
Ｒ２９Ｂが、フェニル、またはニトロ、シアノ、ハロゲン、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシル、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロア ニトロ、シアノ、ハロゲン、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシル、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキルからなる群から選択される置換基により置換されているフェニルである、請求項１２１に記載の化合物。
【請求項123】
Ｒ２９Ｂが、４－フルオロフェニル、４－トリフルオロメチルフェニルまたは４－シアノフェニルである、請求項１２２に記載の化合物。
【請求項124】
Ｒ２６が、Ｈ、ハロゲン、必要に応じて置換されているＣ１～Ｃ６アルキル、－Ｃ（Ｏ）Ｈまたは－ＳＯ３Ｈである、請求項９９～１２３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項125】
Ｒ２６が、Ｈ、Ｂｒ、Ｃｌ、－Ｃ（Ｏ）Ｈまたは－ＳＯ３Ｈである、請求項１２４に記載の化合物。
【請求項126】
Ｒ２７が、Ｈまたは必要に応じて置換されているＣ１～Ｃ６アルキルである、請求項９９～１２５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項127】
Ｒ７が、Ｈまたはメチルである、請求項１２６に記載の化合物。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【0001】
関連出願の相互参照
本出願は、米国特許法第１１９条（ｅ）の下、２０２１年１２月２２日出願の米国仮出願第６３／２９２，６８３号、および２０２２年５月６日出願の米国仮出願第６３／３３９，１３７号の利益を主張し、それらの両方の内容の全体が、参照により本明細書に組み込まれている。
本出願は、米国特許法第１１９条（ｅ）の下、２０２１年１２月２２日出願の米国仮出願第６３／２９２，６８３号、および２０２２年５月６日出願の米国仮出願第６３／３３９，１３７号の利益を主張し、それらの両方の内容の全体が、参照により本明細書に組み込まれている。
【0002】
技術分野
本発明の分野は、アミノ酸を検出／特定するため、およびポリペプチド分子の配列を決定するための、組成物、キットおよび方法に関する。
本発明の分野は、アミノ酸を検出／特定するため、およびポリペプチド分子の配列を決定するための、組成物、キットおよび方法に関する。
【背景技術】
【0003】
背景
タンパク質は、細胞機能およびその発現の基礎をなすものであり、位置および存在量は、健康な細胞と罹患細胞とを特定するために重要である。速やかな細胞内タンパク質の特定は、生物医学研究における新しいパラダイムを可能にすると思われ、これによって、科学者は、細胞において、疾患および加齢がタンパク質ネットワークにどのように影響を及ぼすのかを決定することが可能となる。
タンパク質は、細胞機能およびその発現の基礎をなすものであり、位置および存在量は、健康な細胞と罹患細胞とを特定するために重要である。速やかな細胞内タンパク質の特定は、生物医学研究における新しいパラダイムを可能にすると思われ、これによって、科学者は、細胞において、疾患および加齢がタンパク質ネットワークにどのように影響を及ぼすのかを決定することが可能となる。
【0004】
本明細書に記載されている発明は、溶液中および生体環境（例えば、血液、血漿、血清、細胞、組織など）中のタンパク質およびアミノ酸を検出する、ならびにこれらの濃度を決定する新規色素ならびに方法を含む。
【0005】
複雑な生体試料において、同時に、アミノ酸を検出／特定するため、ならびにポリペプチド分子の配列を決定するため、ならびに多数の様々なタンパク質の特定、定量およびイメージングを行うための試薬、方法ならびにアッセイが依然として必要とされている。
【発明の概要】
【課題を解決するための手段】
【0006】
要約
一態様では、アミノ酸を特定する方法が、本明細書において提供される。一般に、本方法は、異なるアミノ酸にコンジュゲートされていると、異なるスペクトル特性、例えば、異なる蛍光スペクトル特性を示すプローブをコンジュゲートするステップを含む。プローブが、アミノ酸に一旦、コンジュゲートされると、アミノ酸にコンジュゲートされているプローブの１つまたは複数のスペクトル特性、例えば、蛍光スペクトル特性が測定または検出される。アミノ酸は、蛍光スペクトル特性、例えば、プローブの蛍光スペクトル特性と、複数の参照スペクトル特性、例えば、蛍光スペクトル特性とを比較することによって特定され、参照スペクトル特性、例えば、蛍光スペクトル特性はそれぞれ、異なるアミノ酸にコンジュゲートされているプローブを代表するものである。
一態様では、アミノ酸を特定する方法が、本明細書において提供される。一般に、本方法は、異なるアミノ酸にコンジュゲートされていると、異なるスペクトル特性、例えば、異なる蛍光スペクトル特性を示すプローブをコンジュゲートするステップを含む。プローブが、アミノ酸に一旦、コンジュゲートされると、アミノ酸にコンジュゲートされているプローブの１つまたは複数のスペクトル特性、例えば、蛍光スペクトル特性が測定または検出される。アミノ酸は、蛍光スペクトル特性、例えば、プローブの蛍光スペクトル特性と、複数の参照スペクトル特性、例えば、蛍光スペクトル特性とを比較することによって特定され、参照スペクトル特性、例えば、蛍光スペクトル特性はそれぞれ、異なるアミノ酸にコンジュゲートされているプローブを代表するものである。
【0007】
プローブは、アミノ酸のあらゆる可能な位置においてコンジュゲートされ得る。例えば、プローブは、アミノ酸のアミノ基、カルボキシル基、ヒドロキシル基またはチオール基に、コンジュゲートされ得る、例えば、共有結合により連結され得る。本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、プローブは、アミノ酸のアミノ基にコンジュゲートされている、例えば、共有結合により連結されている。本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の他の実施形態では、プローブは、アミノ酸のカルボキシル基にコンジュゲートされている、例えば、共有結合により連結されている。
【0008】
プローブは、アミノ酸にコンジュゲートされている場合、異なるスペクトル特性、例えば、異なる蛍光スペクトル特性を特定または検出するための方法に利用されるので、本明細書に記載されている方法は、例えば、多重形式で１つより多くのアミノ酸を同時に検出／特定するために使用することができる。したがって、別の態様では、複数のアミノ酸を検出または特定する多重方法が、本明細書において提供される。一般に、本方法は、複数のアミノ酸に複数のプローブをコンジュゲートするステップであって、プローブが、異なるアミノ酸にコンジュゲートされていると、異なるスペクトル特性、例えば、異なる蛍光スペクトル特性を示す、ステップを含む。プローブが、アミノ酸に一旦、コンジュゲートされると、アミノ酸にコンジュゲートされているプローブの１つまたは複数のスペクトル特性、例えば、蛍光スペクトル特性が検出または測定される。アミノ酸は、プローブの複数の蛍光スペクトル特性と複数の参照蛍光スペクトル特性とを比較することによって特定または検出され、参照蛍光スペクトル特性はそれぞれ、異なるアミノ酸にコンジュゲートされているプローブを代表するものである。一部の実施形態では、複数のプローブは、同一である。
【0009】
特定／検出されるアミノ酸は、ポリペプチドの一部とすることができる。アミノ酸がポリペプチドの一部である場合、該アミノ酸は、ポリペプチド中のどこかに存在し得る。例えば、アミノ酸は、ポリペプチドのＮ末端に存在し得る。一部の他の非限定例では、アミノ酸は、ポリペプチドのＣ末端に存在し得る。さらに一部の他の非限定例では、アミノ酸は、ポリペプチドの内部に、すなわち非末端位に存在し得る。
【0010】
特定／検出されるアミノ酸が、ポリペプチドの末端位に存在する場合、本明細書に記載されている方法は、ポリペプチドの末端アミノ酸を特定／検出するために使用することができる。したがって、別の態様では、ポリペプチドの末端アミノ酸を特定／検出するための方法が、本明細書において提供される。一般に、本方法は、ポリペプチドの末端アミノ酸にプローブをコンジュゲートするステップであって、プローブが、異なるアミノ酸にコンジュゲートされていると、異なるスペクトル特性、例えば、異なる蛍光スペクトル特性を示す、ステップを含む。プローブが、末端アミノ酸と一旦、コンジュゲートされると、アミノ酸にコンジュゲートされているプローブの１つまたは複数のスペクトル特性、例えば、蛍光スペクトル特性が測定または検出される。アミノ酸は、蛍光スペクトル特性、例えば、プローブの蛍光スペクトル特性と、複数の参照スペクトル特性、例えば、蛍光スペクトル特性とを比較することによって特定され、参照スペクトル特性、例えば、蛍光スペクトル特性はそれぞれ、異なるアミノ酸にコンジュゲートされているプローブを代表するものである。
【0011】
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、ポリペプチドは、ポリペプチド中のアミノ酸にプローブをコンジュゲートする前に、基材に固定化される。
【0012】
検出／特定される末端アミノ酸は、ポリペプチドの一方の末端に存在し得ることが留意される。したがって、本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、末端アミノ酸は、ポリペプチドのＮ末端に存在する。本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、末端アミノ酸は、ポリペプチドのＣ末端に存在する。
【0013】
末端アミノ酸を検出／特定するための本明細書に記載されている方法は、１つより多くのポリペプチドの末端アミノ酸を同時に、例えば、多重形式で検出／特定するために使用することができる。したがって、別の態様では、複数のポリペプチドの末端アミノ酸を検出／特定する多重方法が、本明細書において提供される。一般に、本方法は、複数のポリペプチドの各々の末端アミノ酸に複数のプローブをコンジュゲートするステップであって、複数のプローブにおける各プローブが、異なるアミノ酸にコンジュゲートされていると、異なるスペクトル特性、例えば、異なる蛍光スペクトル特性を示す、ステップを含む。プローブが、末端アミノ酸と一旦、コンジュゲートされると、アミノ酸にコンジュゲートされている各プローブの１つまたは複数のスペクトル特性、例えば、蛍光スペクトル特性が測定または検出される。末端アミノ酸は、蛍光スペクトル特性、例えば、プローブの蛍光スペクトル特性と、複数の参照スペクトル特性、例えば、蛍光スペクトル特性とを比較することによって特定され、参照スペクトル特性、例えば、蛍光スペクトル特性はそれぞれ、異なるアミノ酸にコンジュゲートされているプローブを代表するものである。
【0014】
本明細書に記載されている方法では、複数のプローブにおけるプローブは、同じであり得るか、または異なり得る。したがって、本明細書に記載されている多重方法のいずれか１つの一部の実施形態では、複数のプローブにおけるプローブは同じである。本明細書に記載されている多重方法のいずれか１つの一部の他の実施形態では、複数のプローブにおける少なくとも２つのプローブは異なる。
【0015】
ポリペプチドの末端アミノ酸を特定／検出する方法は、ポリペプチドの配列を決定するために使用することができる。例えば、末端アミノ酸が検出／特定された後に、ポリペプチドから末端アミノ酸を開裂することができ、新しい末端アミノ酸を検出することができる。検出／特定した後の末端アミノ酸を開裂し、次の末端アミノ酸を検出／特定するこのようなステップは、例えば、ポリペプチドの少なくとも一部の配列を決定するために、１回または複数回、繰り返すことができる。これは、複数のポリペプチドの少なくとも一部の配列を同時に決定するために、多重形態で行うことができる。
【0016】
ポリペプチドの末端アミノ酸を開裂する方法は、当分野で周知であり、当業者に利用可能である。このような方法は、酵素による開裂または化学的開裂を含むことができる。したがって、本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、末端アミノ酸を開裂するステップは、酵素による開裂を含む。本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の他の実施形態では、末端アミノ酸を開裂するステップは、化学的開裂を含む。
【0017】
アミノ酸またはポリペプチドは、試料中に存在し得る。試料は、生体試料とすることができる。例えば、試料は、生体液、組織、器官および／または細胞とすることができる。
【0018】
異なるスペクトル特性、例えば、蛍光スペクトル特性を示すことができる任意のプローブを利用することができることが留意される。本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、プローブは、ジピロロメタン－ＢＦ２誘導体である。例えば、プローブは、不安定基または反応性基を含むジピロロメタン－ＢＦ２誘導体である。本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、プローブは、４，４－ジフルオロ－４－ボラ－３ａ，４ａ－ジアザ－ｓ－インダセン誘導体を含むジピロロメタン－ＢＦ２誘導体である。ジピロロメタン－ＢＦ２誘導体のあらゆる位置が、アミノ酸とのコンジュゲートに使用することができる。例えば、プローブは、４，４－ジフルオロ－４－ボラ－３ａ，４ａ－ジアザ－ｓ－インダセン誘導体の８位（メソ位）を介してコンジュゲートされ得る。したがって、本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、４，４－ジフルオロ－４－ボラ－３ａ，４ａ－ジアザ－ｓ－インダセン誘導体は、８位（メソ位）に不安定基または反応性基を含む。
【0019】
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、プローブは、式（Ｉ）の化合物：
である。
【化1】
【0020】
式（Ｉ）の化合物において、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は、水素、ハロゲン、アルキル、パーハロアルキル、アルケニル、アルキニル、必要に応じて置換されているアルコキシル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヒドロキシル、アシル、アシルオキシ、カルボニル、カルボキシル、エステル、アルコキシル、シアノ（cynao）、ニトロ、チオール、アルキルチオ、スルホネート、スルフィニル、スルホニル、カルバモイル、イソシアナト、チオシアナト、イソチオシアナト、ウレイド、および不安定基または脱離基からなる群からそれぞれ独立して選択され、必要に応じて、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８のうちの少なくとも１つは、不安定基または脱離基である。アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アシル、アシルオキシ、エステル、アルコキシルおよびアルキルチオのいずれも、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ（caboxy）、オキソ、ニトロ、ハロアルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルカリール、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アラルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アミノ、アシルアミノ、アルキルカルバモイル（alkylcarbanoyl）、アリールカルバモイル（arylcarbanoyl）、アミノアルキル、アルコキシカルボニル、カルボニル、カルボキシル、ヒドロキシアルキル、アルカンスルホニル、アレーンスルホニル、アルカンスルホンアミド、アレーンスルホンアミド、アラルキルスルホンアミド、アルキルカルボニル、アシルオキシ、シアノまたはウレイドからなる群から独立して選択される１つまたは複数（例えば、１つ、２つ、３つ、４つ、５つまたは６つ）の置換基により必要に応じて置換されていてもよいことが留意される。
【0021】
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ８は、不安定基または脱離基である。
【0022】
アミノ酸とコンジュゲートされているプローブもまた、本明細書において開示されている。したがって、別の態様では、式（ＩＩ）の化合物：
が、本明細書において提供される。
【化2】
【0023】
式（ＩＩ）の化合物において、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７およびＲ２８は、水素、ハロゲン、アルキル、パーハロアルキル、アルケニル、アルキニル、必要に応じて置換されているアルコキシル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヒドロキシル、アシル、アシルオキシ、カルボニル、カルボキシル、エステル、アルコキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アルキルチオ、スルホネート、スルフィニル、スルホニル、カルバモイル、イソシアナト、チオシアナト、イソチオシアナト、ウレイド、およびアミノ酸からなる群からそれぞれ独立して選択され、必要に応じて、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７およびＲ２８のうちの少なくとも１つは、アミノ酸である。アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アシル、アシルオキシ、エステル、アルコキシルおよびアルキルチオのいずれも、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、ニトロ、ハロアルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルカリール、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アラルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アミノ、アシルアミノ、アルキルカルバモイル、アリールカルバモイル、アミノアルキル、アルコキシカルボニル、カルボニル、カルボキシル、ヒドロキシアルキル、アルカンスルホニル、アレーンスルホニル、アルカンスルホンアミド、アレーンスルホンアミド、アラルキルスルホンアミド、アルキルカルボニル、アシルオキシ、シアノまたはウレイドからなる群から独立して選択される１つまたは複数（例えば、１つ、２つ、３つ、４つ、５つまたは６つ）の置換基により必要に応じて置換されていてもよいことが留意される。
【0024】
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ２８は、アミノ酸である。
【0025】
アミノ酸は、側鎖中のそのαアミノ基、カルボキシル基または官能基によって、式（ＩＩ）の残りに連結され得ることが留意される。一部の好ましい実施形態では、アミノ酸は、そのαアミノ基によって式（ＩＩ）の残りに連結している。
【0026】
さらに別の態様では、本明細書に記載されている１つまたは複数の化合物を含むキットが、本明細書において提供される。
【図面の簡単な説明】
【0027】
【0028】
【0029】
【図7】図７～２２は、異なるアミノ酸とコンジュゲートされている、例示的なＢＯＤＩＰＹ色素、すなわちＢＤＰ－００１（図７）、ＢＤＰ－００２（図８）、ＢＤＰ－００３（図９）、Ｂｏｄｉｐｙ－００４（図１０）、Ｂｏｄｉｐｙ－００５（図１１）、Ｂｏｄｉｐｙ－００６（図１２）、Ｂｏｄｉｐｙ－００７（図１３）、ＢＤＰ－００８（図１４）、ＢＤＰ－００９（図１５）、ＢＤＰ－０１０（図１６）、ＢＤＰ－０１１（図１７）、ＢＤＰ－０１２（図１８）、Ｂｏｄｉｐｙ－０１３（図１９）、Ｂｏｄｉｐｙ－０１４（図２０）、ＢＤＰ－０１５（図２１）およびＢｏｄｉｐｙ－０１６（図２２）の蛍光を示す。
【図8】同上。
【図9】同上。
【図10】同上。
【図11】同上。
【図12】同上。
【図13】同上。
【図14】同上。
【図15】同上。
【図16】同上。
【図17】同上。
【図18】同上。
【図19】同上。
【図20】同上。
【図21】同上。
【図22】同上。
【発明を実施するための形態】
【0030】
詳細な説明
前述の一般的な説明および以下の詳細な説明はどちらも、例示的かつ説明的なものに過ぎず、特許請求される本発明を限定するものではないことを理解されたい。さらに、本明細書において使用される項目の見出しは、体系化目的に過ぎず、記載されている主題を限定するものと解釈されるべきではない。
前述の一般的な説明および以下の詳細な説明はどちらも、例示的かつ説明的なものに過ぎず、特許請求される本発明を限定するものではないことを理解されたい。さらに、本明細書において使用される項目の見出しは、体系化目的に過ぎず、記載されている主題を限定するものと解釈されるべきではない。
【0031】
本開示は、アミノ酸およびポリペプチドを検出／特定するための試薬、キットおよび方法を提供する。本明細書に記載されている試薬、キットおよび方法は、アミノ酸を検出／特定するために有用である。アミノ酸は、ポリペプチドの一部とすることができる。したがって、本明細書に記載されている試薬、キットおよび方法はまた、単一ポリペプチド分子、単一ポリペプチドからなる複数の分子、または複数の異なる単一ポリペプチド分子の配列を決定するのに有用である。
【0032】
したがって、一態様では、アミノ酸を検出または特定する方法が、本明細書において提供される。（ａ）アミノ酸にプローブをコンジュゲートするステップであって、プローブがアミノ酸にコンジュゲートされている場合、異なる蛍光スペクトル特性を示すジピロロメタン－ＢＦ２誘導体を含む、ステップ、（ｂ）アミノ酸にコンジュゲートされているプローブの１つまたは複数の蛍光スペクトル特性を検出するステップ、および（ｃ）プローブの蛍光スペクトル特性と複数の参照蛍光スペクトル特性とを比較することにより、アミノ酸を特定するステップであって、参照蛍光スペクトル特性がそれぞれ、異なるアミノ酸にコンジュゲートされているプローブを代表するものである、ステップを含む方法。
【0033】
アミノ酸を検出／特定するための本明細書に記載されている方法は、１つより多くのアミノ酸を同時に、例えば、多重形式で検出／特定するために使用することができる。したがって、別の態様では、複数のアミノ酸を検出または特定する多重方法が、本明細書において提供される。（ａ）複数のアミノ酸のアミノ基、カルボキシル基、ヒドロキシル基またはチオール基に複数のプローブをコンジュゲートするステップであって、複数のプローブにおける各プローブが異なるアミノ酸にコンジュゲートされていると、異なる蛍光スペクトル特性を示すジピロロメタン－ＢＦ２誘導体を含む、ステップ、（ｂ）複数のアミノ酸にコンジュゲートした各プローブに対する１つまたは複数の蛍光スペクトル特性を検出するステップ、および（ｃ）プローブの複数の蛍光スペクトル特性と複数の参照蛍光スペクトル特性とを比較することにより、アミノ酸を特定するステップであって、参照蛍光スペクトル特性がそれぞれ、異なるアミノ酸にコンジュゲートされているプローブを代表するものである、ステップを含む方法。
【0034】
プローブ
本明細書に記載されている様々な態様の実施形態は、プローブを含む。本明細書に記載されている様々な態様の一部の実施形態では、プローブは、式（Ｉ）の化合物：
である。
本明細書に記載されている様々な態様の実施形態は、プローブを含む。本明細書に記載されている様々な態様の一部の実施形態では、プローブは、式（Ｉ）の化合物：
【化3】
【0035】
式（Ｉ）の化合物において、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は、水素、ハロゲン、アルキル、パーハロアルキル、アルケニル、アルキニル、必要に応じて置換されているアルコキシル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヒドロキシル、アシル、アシルオキシ、カルボニル、カルボキシル、エステル、アルコキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アルキルチオ、スルホネート、スルフィニル、スルホニル、カルバモイル、イソシアナト、チオシアナト、イソチオシアナト、ウレイド、および不安定基または脱離基からなる群からそれぞれ独立して選択され、必要に応じて、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８のうちの少なくとも１つは、不安定基または脱離基である。アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アシル、アシルオキシ、エステル、アルコキシルおよびアルキルチオのいずれも、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、ニトロ、ハロアルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルカリール、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アラルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アミノ、アシルアミノ、アルキルカルバモイル、アリールカルバモイル、アミノアルキル、アルコキシカルボニル、カルボニル、カルボキシル、ヒドロキシアルキル、アルカンスルホニル、アレーンスルホニル、アルカンスルホンアミド、アレーンスルホンアミド、アラルキルスルホンアミド、アルキルカルボニル、アシルオキシ、シアノまたはウレイドからなる群から独立して選択される１つまたは複数（例えば、１つ、２つ、３つ、４つ、５つまたは６つ）の置換基により必要に応じて置換されていてもよいことが留意される。
【0036】
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８のうちの１つだけが、不安定基または脱離基である。
【0037】
本明細書において使用する場合、「不安定基」または「脱離基」とは、反応、例えば、求核置換反応などの置換反応において、別の基によって置換されていてもよい基を指す。例示的な不安定基または脱離基としては、以下に限定されないが、ハライド（フルオリド、クロリド、ブロミドおよびヨージド）、アジド、スルホネート（例えば、必要に応じて置換されているＣ１～Ｃ６アルカンスルホネート（メタンスルホネートおよびトリフルオロメタンスルホネートなど）または必要に応じて置換されているＣ７～Ｃ１２アルキルベンゼンスルホネート（ｐ－トルエンスルホネートなど））、スクシンイミド－Ｎ－オキシド、ｐ－ニトロフェノキシド、ペンタフルオロフェノキシド、テトラフルオロフェノキシド、カルボキシレート、アミノカルボキシレート（カルバメート）およびアルコキシカルボキシレート（カーボネート）が含まれる。飽和炭素における置換の場合、ハライドおよびスルホネートが、好ましい脱離基である。カルボニル炭素における置換の場合、ハライド、スクシンイミド－Ｎ－オキシド、ｐ－ニトロフェノキシド、ペンタフルオロフェノキシド、テトラフルオロフェノキシド、カルボキシレートまたはアルコキシカルボキシレート（カーボネート）が、脱離基として例えば使用されてもよい。
【0038】
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、不安定基または脱離基は、必要に応じて置換されているアルキルチオ、ハロゲン、必要に応じて置換されているアルコキシル、ヒドロキシル（hydxoryl）、必要に応じて置換されているアシルオキシ、トシレート、トリフレート、メシレート、ニトリル、アジド、カルバメート、ジスルフィド、チオエステルまたはジアゾニウムである。例えば、不安定基または脱離基は、ハロゲンまたはアルキルチオである。
【0039】
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、不安定基または脱離基は、－ＳＲＬであり、ＲＬは、必要に応じて置換されているアルキル、パーハロアルキル、必要に応じて置換されているアルケニル、必要に応じてシクロアルキル、必要に応じて置換されているヘテロシクリル、必要に応じて置換されているアリールまたは必要に応じて置換されているヘテロアリールである。例えば、ＲＬは、置換Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６パーハロアルキル 必要に応じて置換されているＣ２～Ｃ６アルケニル、必要に応じて置換されているアリールまたは必要に応じて置換されているヘテロアリールである。本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、ＲＬは、メチル、アリル、フェニル、４－メトキシフェニル、４－ニトロフェニル、ベンジルまたは４－メトキシベンジルである。一部の好ましい実施形態では、ＲＬは、メチルであり、すなわち不安定基または脱離基は－ＳＭｅである。
【0040】
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、水素、ハロゲン、必要に応じて置換されているアルキル、パーハロアルキル、必要に応じて置換されているアルケニル、必要に応じて置換されているアルキニル、必要に応じて置換されているアルコキシル、必要に応じて置換されているアリール、必要に応じて置換されているヘテロアリール、必要に応じて置換されているシクロアルキル、必要に応じて置換されているヘテロシクリル、アミノ、必要に応じて置換されているアルキルアミノ、必要に応じて置換されているジアルキルアミノ、必要に応じて置換されているアリールアミノ、必要に応じて置換されているヘテロアリールアミノ、ヒドロキシル、必要に応じて置換されているアシル、必要に応じて置換されているアシルオキシ、カルボニル、カルボキシル、必要に応じて置換されているエステル、必要に応じて置換されているアルコキシル、シアノ、ニトロ、チオール、必要に応じて置換されているアルキルチオ、スルホネート、スルフィニル、スルホニル、カルバモイル、イソシアナト、チオシアナト、イソチオシアナトおよびウレイドからなる群からそれぞれ独立して選択され、Ｒ８は、不安定基または脱離基である。
【0041】
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、式（Ｉ）の化合物は、式（Ｉ－Ａ）：
である。
【化4】
【0042】
式（Ｉ－Ａ）の化合物において、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７はそれぞれ、水素、ハロゲン、アルキル、パーハロアルキル、アルケニル、アルキニル、必要に応じて置換されているアルコキシル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヒドロキシル、アシル、アシルオキシ、カルボニル、カルボキシル、エステル、アルコキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アルキルチオ、スルフィニル、スルホニル、スルホネート、カルバモイル、イソシアナト、チオシアナト、イソチオシアナトおよびウレイドからなる群から独立して選択することができ、Ｒ８Ｓは、必要に応じて置換されているアルキル、必要に応じて置換されているアルケニル、必要に応じてシクロアルキル、必要に応じて置換されているヘテロシクリル、必要に応じて置換されているアリールまたは必要に応じて置換されているヘテロアリールである。アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アシル、アシルオキシ、エステル、アルコキシルおよびアルキルチオのいずれも、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、ニトロ、ハロアルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルカリール、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アラルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アミノ、アシルアミノ、アルキルカルバモイル、アリールカルバモイル、アミノアルキル、アルコキシカルボニル、カルボニル、カルボキシル、ヒドロキシアルキル、アルカンスルホニル、アレーンスルホニル、アルカンスルホンアミド、アレーンスルホンアミド、アラルキルスルホンアミド、アルキルカルボニル、アシルオキシ、シアノまたはウレイドからなる群から独立して選択される１つまたは複数（例えば、１つ、２つ、３つ、４つ、５つまたは６つ）の置換基により必要に応じて置換されていてもよいことが留意される。
【0043】
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ８Ｓは、必要に応じて置換されているアリールである。例えば、Ｒ８Ｓは、必要に応じて置換されているフェニルである。したがって、本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、式（Ｉ）、例えば式（Ｉ－Ａ）の化合物は、式（Ｉ－Ｂ）：
である。
【化5】
【0044】
式（Ｉ－Ｂ）の化合物において、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７はそれぞれ、水素、ハロゲン、アルキル、パーハロアルキル、アルケニル、アルキニル、必要に応じて置換されているアルコキシル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヒドロキシル、アシル、アシルオキシ、カルボニル、カルボキシル、エステル、アルコキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アルキルチオ、スルフィニル、スルホニル、スルホネート、カルバモイル、イソシアナト、チオシアナト、イソチオシアナトおよびウレイドからなる群から独立して選択することができ、Ｒ８１、Ｒ８２、Ｒ８３、Ｒ８４およびＲ８５はそれぞれ、独立して、水素、ハロゲン、アルキル、パーハロアルキル、アルケニル、アルキニル、必要に応じて置換されているアルコキシル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヒドロキシル、アシル、アシルオキシ、カルボニル、カルボキシル、エステル、アルコキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アルキルチオ、スルフィニル、スルホニル、スルホネート、カルバモイル、イソシアナト、チオシアナト、イソチオシアナトおよびウレイドである。アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アシル、アシルオキシ、エステル、アルコキシルおよびアルキルチオのいずれも、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、ニトロ、ハロアルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルカリール、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アラルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アミノ、アシルアミノ、アルキルカルバモイル、アリールカルバモイル、アミノアルキル、アルコキシカルボニル、カルボニル、カルボキシル、ヒドロキシアルキル、アルカンスルホニル、アレーンスルホニル、アルカンスルホンアミド、アレーンスルホンアミド、アラルキルスルホンアミド、アルキルカルボニル、アシルオキシ、シアノまたはウレイドからなる群から独立して選択される１つまたは複数（例えば、１つ、２つ、３つ、４つ、５つまたは６つ）の置換基により必要に応じて置換されていてもよいことが留意される。
【0045】
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、式（Ｉ）の化合物は、式（Ｉ－Ｃ）または式（Ｉ－Ｄ）：
である。
【化6】
【0046】
式（Ｉ－Ｃ）および（Ｉ－Ｄ）の化合物において、Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４およびＲ３５はそれぞれ、独立して、水素、ハロゲン、アルキル、パーハロアルキル、アルケニル、アルキニル、必要に応じて置換されているアルコキシル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヒドロキシル、アシル、アシルオキシ、カルボニル、カルボキシル、エステル、アルコキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アルキルチオ、スルフィニル、スルホニル、スルホネート、カルバモイル、イソシアナト、チオシアナト、イソチオシアナトおよびウレイドとすることができ、必要に応じて、Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４およびＲ３５のうちのビシナルな対のものは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、必要に応じて置換されているアリールを形成し、Ｒ８Ｓは、必要に応じて置換されているアルキル、必要に応じて置換されているアルケニル、必要に応じてシクロアルキル、必要に応じて置換されているヘテロシクリル、必要に応じて置換されているアリールまたは必要に応じて置換されているヘテロアリールである。アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アシル、アシルオキシ、エステル、アルコキシルおよびアルキルチオのいずれも、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、ニトロ、ハロアルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルカリール、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アラルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アミノ、アシルアミノ、アルキルカルバモイル、アリールカルバモイル、アミノアルキル、アルコキシカルボニル、カルボニル、カルボキシル、ヒドロキシアルキル、アルカンスルホニル、アレーンスルホニル、アルカンスルホンアミド、アレーンスルホンアミド、アラルキルスルホンアミド、アルキルカルボニル、アシルオキシ、シアノまたはウレイドからなる群から独立して選択される１つまたは複数（例えば、１つ、２つ、３つ、４つ、５つまたは６つ）の置換基により必要に応じて置換されていてもよいことが留意される。
【0047】
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、式（Ｉ）の化合物は、式（Ｉ－Ｅ）または式（Ｉ－Ｆ）：
である。
【化7】
【0048】
式（Ｉ－Ｅ）および（Ｉ－Ｆ）の化合物において、Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４およびＲ３５はそれぞれ、独立して、水素、ハロゲン、アルキル、パーハロアルキル、アルケニル、アルキニル、必要に応じて置換されているアルコキシル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヒドロキシル、アシル、アシルオキシ、カルボニル、カルボキシル、エステル、アルコキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アルキルチオ、スルフィニル、スルホニル、スルホネート、カルバモイル、イソシアナト、チオシアナト、イソチオシアナトおよびウレイドとすることができ、必要に応じて、Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４およびＲ３５のうちのビシナルな対のものは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、必要に応じて置換されているアリールを形成し、Ｒ８１、Ｒ８２、Ｒ８３、Ｒ８４およびＲ８５はそれぞれ、独立して、水素、ハロゲン、アルキル、パーハロアルキル、アルケニル、アルキニル、必要に応じて置換されているアルコキシル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヒドロキシル、アシル、アシルオキシ、カルボニル、カルボキシル、エステル、アルコキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アルキルチオ、スルフィニル、スルホニル、スルホネート、カルバモイル、イソシアナト、チオシアナト、イソチオシアナトおよびウレイドである。アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アシル、アシルオキシ、エステル、アルコキシルおよびアルキルチオのいずれも、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、ニトロ、ハロアルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルカリール、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アラルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アミノ、アシルアミノ、アルキルカルバモイル、アリールカルバモイル、アミノアルキル、アルコキシカルボニル、カルボニル、カルボキシル、ヒドロキシアルキル、アルカンスルホニル、アレーンスルホニル、アルカンスルホンアミド、アレーンスルホンアミド、アラルキルスルホンアミド、アルキルカルボニル、アシルオキシ、シアノまたはウレイドからなる群から独立して選択される１つまたは複数（例えば、１つ、２つ、３つ、４つ、５つまたは６つ）の置換基により必要に応じて置換されていてもよいことが留意される。
【0049】
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、式（Ｉ）の化合物は、式（Ｉ－Ｇ）または式（Ｉ－Ｈ）：
である。
【化8】
【0050】
式（Ｉ－Ｇ）および（Ｉ－Ｈ）の化合物において、Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４およびＲ３５はそれぞれ、独立して、水素、ハロゲン、アルキル、パーハロアルキル、アルケニル、アルキニル、必要に応じて置換されているアルコキシル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヒドロキシル、アシル、アシルオキシ、カルボニル、カルボキシル、エステル、アルコキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アルキルチオ、スルフィニル、スルホニル、スルホネート、カルバモイル、イソシアナト、チオシアナト、イソチオシアナトおよびウレイドとすることができ、必要に応じて、Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４およびＲ３５のうちのビシナルな対のものは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、必要に応じて置換されているアリールを形成し、Ｒ４１、Ｒ４２、Ｒ３４、Ｒ４４およびＲ４５はそれぞれ、独立して、水素、ハロゲン、アルキル、パーハロアルキル、アルケニル、アルキニル、必要に応じて置換されているアルコキシル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヒドロキシル、アシル、アシルオキシ、カルボニル、カルボキシル、エステル、アルコキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アルキルチオ、スルフィニル、スルホニル、スルホネート、カルバモイル、イソシアナト、チオシアナト、イソチオシアナトおよびウレイドとすることができ、必要に応じて、Ｒ４１、Ｒ４２、Ｒ３４、Ｒ４４およびＲ４５のうちのビシナルな対のものは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、必要に応じて置換されているアリールを形成し、Ｒ８Ｓは、必要に応じて置換されているアルキル、必要に応じて置換されているアルケニル、必要に応じてシクロアルキル、必要に応じて置換されているヘテロシクリル、必要に応じて置換されているアリールまたは必要に応じて置換されているヘテロアリールである。アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アシル、アシルオキシ、エステル、アルコキシルおよびアルキルチオのいずれも、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、ニトロ、ハロアルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルカリール、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アラルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アミノ、アシルアミノ、アルキルカルバモイル、アリールカルバモイル、アミノアルキル、アルコキシカルボニル、カルボニル、カルボキシル、ヒドロキシアルキル、アルカンスルホニル、アレーンスルホニル、アルカンスルホンアミド、アレーンスルホンアミド、アラルキルスルホンアミド、アルキルカルボニル、アシルオキシ、シアノまたはウレイドからなる群から独立して選択される１つまたは複数（例えば、１つ、２つ、３つ、４つ、５つまたは６つ）の置換基により必要に応じて置換されていてもよいことが留意される。
【0051】
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、式（Ｉ）の化合物は、式（Ｉ－Ｉ）または式（Ｉ－Ｊ）：
である。
【化9】
【化10】
【0052】
式（Ｉ－Ｉ）および（Ｉ－Ｊ）の化合物において、Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４およびＲ３５はそれぞれ、独立して、水素、ハロゲン、アルキル、パーハロアルキル、アルケニル、アルキニル、必要に応じて置換されているアルコキシル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヒドロキシル、アシル、アシルオキシ、カルボニル、カルボキシル、エステル、アルコキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アルキルチオ、スルフィニル、スルホニル、スルホネート、カルバモイル、イソシアナト、チオシアナト、イソチオシアナトおよびウレイドとすることができ、必要に応じて、Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４およびＲ３５のうちのビシナルな対のものは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、必要に応じて置換されているアリールを形成し、Ｒ４１、Ｒ４２、Ｒ３４、Ｒ４４およびＲ４５はそれぞれ、独立して、水素、ハロゲン、アルキル、パーハロアルキル、アルケニル、アルキニル、必要に応じて置換されているアルコキシル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヒドロキシル、アシル、アシルオキシ、カルボニル、カルボキシル、エステル、アルコキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アルキルチオ、スルフィニル、スルホニル、スルホネート、カルバモイル、イソシアナト、チオシアナト、イソチオシアナトおよびウレイドとすることができ、必要に応じて、Ｒ４１、Ｒ４２、Ｒ３４、Ｒ４４およびＲ４５のうちのビシナルな対のものは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、必要に応じて置換されているアリールを形成し、Ｒ８１、Ｒ８２、Ｒ８３、Ｒ８４およびＲ８５はそれぞれ、独立して、水素、ハロゲン、アルキル、パーハロアルキル、アルケニル、アルキニル、必要に応じて置換されているアルコキシル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヒドロキシル、アシル、アシルオキシ、カルボニル、カルボキシル、エステル、アルコキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アルキルチオ、スルフィニル、スルホニル、スルホネート、カルバモイル、イソシアナト、チオシアナト、イソチオシアナトおよびウレイドである。アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アシル、アシルオキシ、エステル、アルコキシルおよびアルキルチオのいずれも、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、ニトロ、ハロアルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルカリール、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アラルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アミノ、アシルアミノ、アルキルカルバモイル、アリールカルバモイル、アミノアルキル、アルコキシカルボニル、カルボニル、カルボキシル、ヒドロキシアルキル、アルカンスルホニル、アレーンスルホニル、アルカンスルホンアミド、アレーンスルホンアミド、アラルキルスルホンアミド、アルキルカルボニル、アシルオキシ、シアノまたはウレイドからなる群から独立して選択される１つまたは複数（例えば、１つ、２つ、３つ、４つ、５つまたは６つ）の置換基により必要に応じて置換されていてもよいことが留意される。
【0053】
Ｒ８
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ８は、不安定基または脱離基である。例えば、Ｒ８は、必要に応じて置換されているアルキルチオ、ハロゲン、必要に応じて置換されているアルコキシル、ヒドロキシル、必要に応じて置換されているアシルオキシ、トシレート、トリフレート、メシレート、ニトリル、アジド、カルバメート、ジスルフィド、チオエステルまたはジアゾニウムである。本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ８は、アルキルチオまたはハロゲンである。
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ８は、不安定基または脱離基である。例えば、Ｒ８は、必要に応じて置換されているアルキルチオ、ハロゲン、必要に応じて置換されているアルコキシル、ヒドロキシル、必要に応じて置換されているアシルオキシ、トシレート、トリフレート、メシレート、ニトリル、アジド、カルバメート、ジスルフィド、チオエステルまたはジアゾニウムである。本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ８は、アルキルチオまたはハロゲンである。
【0054】
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ８は、－ＳＲ８Ｓであり、Ｒ８Ｓは、必要に応じて置換されているアルキル、パーハロアルキル、必要に応じて置換されているアルケニル、必要に応じてシクロアルキル、必要に応じて置換されているヘテロシクリル、必要に応じて置換されているアリールまたは必要に応じて置換されているヘテロアリールである。例えば、Ｒ８Ｓは、必要に応じて置換されているＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６パーハロアルキル、必要に応じて置換されているＣ２～Ｃ６アルケニル、必要に応じて置換されているアリールまたは必要に応じて置換されているヘテロアリールである。
【0055】
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ８Ｓは、メチル、アリル、フェニル、４－メトキシフェニル、４－ニトロフェニル、ベンジルまたは４－メトキシベンジルである。
【0056】
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ８Ｓは、メチルである。例えば、Ｒ８は、－ＳＭｅである。
【0057】
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ８は、ハロゲンである。例えば、Ｒ８は、Ｃｌ、Ｂｒ、ＩまたはＦである。
【0058】
Ｒ１
式（Ｉ）の化合物において、Ｒ１は、水素、ハロゲン、必要に応じて置換されているアルキル、パーハロアルキル、必要に応じて置換されているアルケニル、必要に応じて置換されているアルキニル、必要に応じて置換されているアルコキシル、必要に応じて置換されているアリール、必要に応じて置換されているヘテロアリール、必要に応じて置換されているシクロアルキル、必要に応じて置換されているヘテロシクリル、アミノ、必要に応じて置換されているアルキルアミノ、必要に応じて置換されているジアルキルアミノ、必要に応じて置換されているアリールアミノ、必要に応じて置換されているヘテロアリールアミノ、ヒドロキシル、必要に応じて置換されているアシル、必要に応じて置換されているアシルオキシ、カルボニル、カルボキシル、必要に応じて置換されているエステル、必要に応じて置換されているアルコキシル、シアノ、ニトロ、チオール、必要に応じて置換されているアルキルチオ、スルホネート、スルフィニル、スルホニル、カルバモイル、イソシアナト、チオシアナト、イソチオシアナト、ウレイドまたは不安定基もしくは脱離基とすることができる。例えば、Ｒ１は、水素、ハロゲン、必要に応じて置換されているアルキル、パーハロアルキル、必要に応じて置換されているアルケニル、必要に応じて置換されているアルキニル、必要に応じて置換されているアルコキシル、必要に応じて置換されているアリール、必要に応じて置換されているヘテロアリール、必要に応じて置換されているシクロアルキル、必要に応じて置換されているヘテロシクリル、アミノ、必要に応じて置換されているアルキルアミノ、必要に応じて置換されているジアルキルアミノ、ヒドロキシル、必要に応じて置換されているアシル、カルボニル、カルボキシル、必要に応じて置換されているエステル、必要に応じて置換されているアルコキシル、シアノ、チオール、必要に応じて置換されているアルキルチオ、スルホネート、スルフィニルまたはスルホニルとすることができる。
式（Ｉ）の化合物において、Ｒ１は、水素、ハロゲン、必要に応じて置換されているアルキル、パーハロアルキル、必要に応じて置換されているアルケニル、必要に応じて置換されているアルキニル、必要に応じて置換されているアルコキシル、必要に応じて置換されているアリール、必要に応じて置換されているヘテロアリール、必要に応じて置換されているシクロアルキル、必要に応じて置換されているヘテロシクリル、アミノ、必要に応じて置換されているアルキルアミノ、必要に応じて置換されているジアルキルアミノ、必要に応じて置換されているアリールアミノ、必要に応じて置換されているヘテロアリールアミノ、ヒドロキシル、必要に応じて置換されているアシル、必要に応じて置換されているアシルオキシ、カルボニル、カルボキシル、必要に応じて置換されているエステル、必要に応じて置換されているアルコキシル、シアノ、ニトロ、チオール、必要に応じて置換されているアルキルチオ、スルホネート、スルフィニル、スルホニル、カルバモイル、イソシアナト、チオシアナト、イソチオシアナト、ウレイドまたは不安定基もしくは脱離基とすることができる。例えば、Ｒ１は、水素、ハロゲン、必要に応じて置換されているアルキル、パーハロアルキル、必要に応じて置換されているアルケニル、必要に応じて置換されているアルキニル、必要に応じて置換されているアルコキシル、必要に応じて置換されているアリール、必要に応じて置換されているヘテロアリール、必要に応じて置換されているシクロアルキル、必要に応じて置換されているヘテロシクリル、アミノ、必要に応じて置換されているアルキルアミノ、必要に応じて置換されているジアルキルアミノ、ヒドロキシル、必要に応じて置換されているアシル、カルボニル、カルボキシル、必要に応じて置換されているエステル、必要に応じて置換されているアルコキシル、シアノ、チオール、必要に応じて置換されているアルキルチオ、スルホネート、スルフィニルまたはスルホニルとすることができる。
【0059】
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ１は、水素、ハロゲン、必要に応じて置換されているアルキル、パーハロアルキル、必要に応じて置換されているアルケニル、必要に応じて置換されているアルキニル、必要に応じて置換されているアルコキシル、必要に応じて置換されているアリール、必要に応じて置換されているヘテロアリール、必要に応じて置換されているシクロアルキル、必要に応じて置換されているヘテロシクリル、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ニトロ、カルボニル、カルボキシル、ヒドロキシル、イソシアナト、チオシアナト、イソチオシアナト、スルホネートおよびスルホニルからなる群から選択される。例えば、Ｒ１は、Ｈ、ハロゲン、必要に応じて置換されているアルキル、パーハロアルキル、必要に応じて置換されているアルケニル、必要に応じて置換されているアルキニル、必要に応じて置換されているアルコキシル、カルボニル、必要に応じて置換されているアシル、カルボキシル、ヒドロキシル、シアノ、アミノ、ニトロ、スルホネートまたはスルホニルである。
【0060】
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ１は、Ｈ、ハロゲンまたは必要に応じて置換されている必要に応じて置換されているアルキルである。例えば、Ｒ１は、Ｈである。一部の他の非限定例では、Ｒ１は、必要に応じて置換されているＣ１～Ｃ６アルキルである。Ｒ１の例示的なアルキルは、以下に限定されないが、メチル、エチル、プロピル、ｉ－プロピル、ｎ－ブチル、ｔ－ブチル、ｎ－ペンチルおよびヘキシルを含む。
【0061】
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ１は、Ｈまたはメチルである。
【0062】
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ１は、不安定基または脱離基である。
【0063】
Ｒ２
式（Ｉ）の化合物において、Ｒ２は、水素、ハロゲン、必要に応じて置換されているアルキル、パーハロアルキル、必要に応じて置換されているアルケニル、必要に応じて置換されているアルキニル、必要に応じて置換されているアルコキシル、必要に応じて置換されているアリール、必要に応じて置換されているヘテロアリール、必要に応じて置換されているシクロアルキル、必要に応じて置換されているヘテロシクリル、アミノ、必要に応じて置換されているアルキルアミノ、必要に応じて置換されているジアルキルアミノ、必要に応じて置換されているアリールアミノ、必要に応じて置換されているヘテロアリールアミノ、ヒドロキシル、必要に応じて置換されているアシル、必要に応じて置換されているアシルオキシ、カルボニル、カルボキシル、必要に応じて置換されているエステル、必要に応じて置換されているアルコキシル、シアノ、ニトロ、チオール、必要に応じて置換されているアルキルチオ、スルホネート、スルフィニル、スルホニル、カルバモイル、イソシアナト、チオシアナト、イソチオシアナト、ウレイドまたは不安定基もしくは脱離基とすることができる。例えば、Ｒ２は、水素、ハロゲン、必要に応じて置換されているアルキル、パーハロアルキル、必要に応じて置換されているアルケニル、必要に応じて置換されているアルキニル、必要に応じて置換されているアルコキシル、必要に応じて置換されているアリール、必要に応じて置換されているヘテロアリール、必要に応じて置換されているシクロアルキル、必要に応じて置換されているヘテロシクリル、アミノ、必要に応じて置換されているアルキルアミノ、必要に応じて置換されているジアルキルアミノ、ヒドロキシル、必要に応じて置換されているアシル、カルボニル、カルボキシル、必要に応じて置換されているエステル、必要に応じて置換されているアルコキシル、シアノ、チオール、必要に応じて置換されているアルキルチオ、スルホネート、スルフィニルまたはスルホニルとすることができる。
式（Ｉ）の化合物において、Ｒ２は、水素、ハロゲン、必要に応じて置換されているアルキル、パーハロアルキル、必要に応じて置換されているアルケニル、必要に応じて置換されているアルキニル、必要に応じて置換されているアルコキシル、必要に応じて置換されているアリール、必要に応じて置換されているヘテロアリール、必要に応じて置換されているシクロアルキル、必要に応じて置換されているヘテロシクリル、アミノ、必要に応じて置換されているアルキルアミノ、必要に応じて置換されているジアルキルアミノ、必要に応じて置換されているアリールアミノ、必要に応じて置換されているヘテロアリールアミノ、ヒドロキシル、必要に応じて置換されているアシル、必要に応じて置換されているアシルオキシ、カルボニル、カルボキシル、必要に応じて置換されているエステル、必要に応じて置換されているアルコキシル、シアノ、ニトロ、チオール、必要に応じて置換されているアルキルチオ、スルホネート、スルフィニル、スルホニル、カルバモイル、イソシアナト、チオシアナト、イソチオシアナト、ウレイドまたは不安定基もしくは脱離基とすることができる。例えば、Ｒ２は、水素、ハロゲン、必要に応じて置換されているアルキル、パーハロアルキル、必要に応じて置換されているアルケニル、必要に応じて置換されているアルキニル、必要に応じて置換されているアルコキシル、必要に応じて置換されているアリール、必要に応じて置換されているヘテロアリール、必要に応じて置換されているシクロアルキル、必要に応じて置換されているヘテロシクリル、アミノ、必要に応じて置換されているアルキルアミノ、必要に応じて置換されているジアルキルアミノ、ヒドロキシル、必要に応じて置換されているアシル、カルボニル、カルボキシル、必要に応じて置換されているエステル、必要に応じて置換されているアルコキシル、シアノ、チオール、必要に応じて置換されているアルキルチオ、スルホネート、スルフィニルまたはスルホニルとすることができる。
【0064】
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ２は、水素、ハロゲン、必要に応じて置換されているアルキル、パーハロアルキル、必要に応じて置換されているアルケニル、必要に応じて置換されているアルキニル、必要に応じて置換されているアルコキシル、必要に応じて置換されているアリール、必要に応じて置換されているヘテロアリール、必要に応じて置換されているシクロアルキル、必要に応じて置換されているヘテロシクリル、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ニトロ、カルボニル、必要に応じて置換されているアシル、カルボキシル、ヒドロキシル、イソシアナト、チオシアナト、イソチオシアナト、スルホネートおよびスルホニルからなる群から選択される。例えば、Ｒ２は、Ｈ、ハロゲン、必要に応じて置換されているアルキル、パーハロアルキル、必要に応じて置換されているアルケニル、必要に応じて置換されているアルキニル、必要に応じて置換されているアルコキシル、カルボニル、必要に応じて置換されているアシル、カルボキシル、ヒドロキシル、シアノ、アミノ、ニトロ、スルホネートまたはスルホニルである。
【0065】
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ２は、Ｈ、ハロゲン、必要に応じて置換されているアルキル、パーハロアルキル、カルボニル、カルボキシル、必要に応じて置換されているアシルまたはスルホニルである。例えば、Ｒ２は、Ｈ、ハロゲン、必要に応じて置換されているＣ１～Ｃ６アルキル、－Ｃ（Ｏ）Ｈまたは－ＳＯ３Ｈとすることができる。
【0066】
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ２は、Ｈ、Ｂｒ、Ｃｌ、－Ｃ（Ｏ）Ｈまたは－ＳＯ３Ｈである。
【0067】
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ２は、不安定基または脱離基である。
【0068】
Ｒ３
式（Ｉ）の化合物において、Ｒ３は、水素、ハロゲン、必要に応じて置換されているアルキル、パーハロアルキル、必要に応じて置換されているアルケニル、必要に応じて置換されているアルキニル、必要に応じて置換されているアルコキシル、必要に応じて置換されているアリール、必要に応じて置換されているヘテロアリール、必要に応じて置換されているシクロアルキル、必要に応じて置換されているヘテロシクリル、アミノ、必要に応じて置換されているアルキルアミノ、必要に応じて置換されているジアルキルアミノ、必要に応じて置換されているアリールアミノ、必要に応じて置換されているヘテロアリールアミノ、ヒドロキシル、必要に応じて置換されているアシル、必要に応じて置換されているアシルオキシ、カルボニル、カルボキシル、必要に応じて置換されているエステル、必要に応じて置換されているアルコキシル、シアノ、ニトロ、チオール、必要に応じて置換されているアルキルチオ、スルホネート、スルフィニル、スルホニル、カルバモイル、イソシアナト、チオシアナト、イソチオシアナト、ウレイドまたは不安定基もしくは脱離基とすることができる。例えば、Ｒ３は、水素、ハロゲン、必要に応じて置換されているアルキル、パーハロアルキル、必要に応じて置換されているアルケニル、必要に応じて置換されているアルキニル、必要に応じて置換されているアルコキシル、必要に応じて置換されているアリール、必要に応じて置換されているヘテロアリール、必要に応じて置換されているシクロアルキル、必要に応じて置換されているヘテロシクリル、アミノ、必要に応じて置換されているアルキルアミノ、必要に応じて置換されているジアルキルアミノ、ヒドロキシル、必要に応じて置換されているアシル、カルボニル、カルボキシル、必要に応じて置換されているエステル、必要に応じて置換されているアルコキシル、シアノ、チオール、必要に応じて置換されているアルキルチオ、スルホネート、スルフィニルまたはスルホニルとすることができる。
式（Ｉ）の化合物において、Ｒ３は、水素、ハロゲン、必要に応じて置換されているアルキル、パーハロアルキル、必要に応じて置換されているアルケニル、必要に応じて置換されているアルキニル、必要に応じて置換されているアルコキシル、必要に応じて置換されているアリール、必要に応じて置換されているヘテロアリール、必要に応じて置換されているシクロアルキル、必要に応じて置換されているヘテロシクリル、アミノ、必要に応じて置換されているアルキルアミノ、必要に応じて置換されているジアルキルアミノ、必要に応じて置換されているアリールアミノ、必要に応じて置換されているヘテロアリールアミノ、ヒドロキシル、必要に応じて置換されているアシル、必要に応じて置換されているアシルオキシ、カルボニル、カルボキシル、必要に応じて置換されているエステル、必要に応じて置換されているアルコキシル、シアノ、ニトロ、チオール、必要に応じて置換されているアルキルチオ、スルホネート、スルフィニル、スルホニル、カルバモイル、イソシアナト、チオシアナト、イソチオシアナト、ウレイドまたは不安定基もしくは脱離基とすることができる。例えば、Ｒ３は、水素、ハロゲン、必要に応じて置換されているアルキル、パーハロアルキル、必要に応じて置換されているアルケニル、必要に応じて置換されているアルキニル、必要に応じて置換されているアルコキシル、必要に応じて置換されているアリール、必要に応じて置換されているヘテロアリール、必要に応じて置換されているシクロアルキル、必要に応じて置換されているヘテロシクリル、アミノ、必要に応じて置換されているアルキルアミノ、必要に応じて置換されているジアルキルアミノ、ヒドロキシル、必要に応じて置換されているアシル、カルボニル、カルボキシル、必要に応じて置換されているエステル、必要に応じて置換されているアルコキシル、シアノ、チオール、必要に応じて置換されているアルキルチオ、スルホネート、スルフィニルまたはスルホニルとすることができる。
【0069】
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ３は、水素、ハロゲン、必要に応じて置換されているアルキル、パーハロアルキル、必要に応じて置換されているアルケニル、必要に応じて置換されているアルキニル、必要に応じて置換されているアルコキシル、必要に応じて置換されているアリール、必要に応じて置換されているヘテロアリール、必要に応じて置換されているシクロアルキル、必要に応じて置換されているヘテロシクリル、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ニトロ、カルボニル、必要に応じて置換されているアシル、カルボキシル、ヒドロキシル、イソシアナト、チオシアナト、イソチオシアナト、スルホネートおよびスルホニルからなる群から選択される。例えば、Ｒ３は、Ｈ、ハロゲン、必要に応じて置換されているアルキル、パーハロアルキル、必要に応じて置換されているアルケニル、必要に応じて置換されているアルキニル、必要に応じて置換されているアルコキシル、カルボニル、必要に応じて置換されているアシル、カルボキシル、ヒドロキシル、シアノ、アミノ、ニトロ、スルホネートまたはスルホニルである。
【0070】
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ３は、Ｈ、ハロゲン、必要に応じて置換されているアルキル、パーハロアルキル、必要に応じて置換されているアルケニルまたは必要に応じて置換されているアリールである。例えば、Ｒ３は、Ｈ、ハロゲン、必要に応じて置換されているＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６パーハロアルキル 必要に応じて置換されているＣ１～Ｃ６アルケニルまたは必要に応じて置換されているアリールである。
【0071】
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ３は、Ｈである。
【0072】
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ３は、必要に応じて置換されているＣ１～Ｃ６アルキルである。Ｒ３の例示的なアルキルは、以下に限定されないが、メチル、エチル、プロピル、ｉ－プロピル、ｎ－ブチル、ｔ－ブチル、ｎ－ペンチルおよびヘキシルを含む。例えば、Ｒ３はメチルである。
【0073】
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ３は、必要に応じて置換されているＣ２～Ｃ６アルケニルである。例えば、Ｒ３は、－ＣＨ＝ＣＨ－Ｒ９Ａであり、Ｒ９Ａは、必要に応じて置換されているアリール、必要に応じて置換されているヘテロアリール、必要に応じて置換されているシクロアルキルまたは必要に応じて置換されているヘテロシクリルである。
【0074】
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ３は、－ＣＨ＝ＣＨ－Ｒ９Ａであり、Ｒ９Ａは、必要に応じて置換されているアリールまたは必要に応じて置換されているヘテロアリールである。例えば、Ｒ３は、－ＣＨ＝ＣＨ－Ｒ９Ａであり、Ｒ９Ａは、必要に応じて置換されているアリールである。Ｒ９Ａ基に関する例示的なアリールには、以下に限定されないが、フェニル、ナフチル、アントリル、フェナントリル、アントラシル、インデニル、アズレニルおよびフルオレニルが含まれ、これらはそれぞれ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、ニトロ、ハロアルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルカリール、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アラルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アミノ、アシルアミノ、アルキルカルバモイル、アリールカルバモイル、アミノアルキル、アルコキシカルボニル、カルボキシ、ヒドロキシアルキル、アルカンスルホニル、アレーンスルホニル、アルカンスルホンアミド、アレーンスルホンアミド、アラルキルスルホンアミド、アルキルカルボニル、アシルオキシ、シアノまたはウレイドからなる群から独立して選択される、１つまたは複数の置換基により必要に応じて置換されていてもよい。
【0075】
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ３は、－ＣＨ＝ＣＨ－Ｒ９Ａであり、Ｒ９Ａは、必要に応じて置換されているフェニルである。例えば、Ｒ３は、－ＣＨ＝ＣＨ－Ｒ９Ａであり、Ｒ９Ａは、フェニル、またはニトロ、シアノ、ハロゲン、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシル、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６パーハロアルキルおよびＣ１～Ｃ６ハロアルキルからなる群から選択される置換基（例えば、１つ、２つまたは３つの置換基）により置換されているフェニルである。一部の実施形態では、Ｒ３は、－ＣＨ＝ＣＨ－Ｒ９Ａであり、Ｒ９Ａは、４－フルオロフェニル（fluoropheyl）、４－トリフルオロメチルフェニルまたは４－シアノフェニルである。
【0076】
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ３は、ハロゲンである。例えば、Ｒ３は、Ｂｒ、ＣｌまたはＦである。一部の実施形態では、Ｒ３は、ＢｒまたはＣｌである。
【0077】
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ３は、必要に応じて置換されているアリールまたは必要に応じて置換されているヘテロアリールである。例えば、Ｒ３は、必要に応じて置換されているアリールである。Ｒ３基に関する例示的なアリールには、以下に限定されないが、フェニル、ナフチル、アントリル、フェナントリル、アントラシル、インデニル、アズレニルおよびフルオレニルが含まれ、これらはそれぞれ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、ニトロ、ハロアルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルカリール、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アラルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アミノ、アシルアミノ、アルキルカルバモイル、アリールカルバモイル、アミノアルキル、アルコキシカルボニル、カルボキシ、ヒドロキシアルキル、アルカンスルホニル、アレーンスルホニル、アルカンスルホンアミド、アレーンスルホンアミド、アラルキルスルホンアミド、アルキルカルボニル、アシルオキシ、シアノまたはウレイドからなる群から独立して選択される、１つまたは複数の置換基により必要に応じて置換されていてもよい。
【0078】
一部の実施形態では、Ｒ３は、フェニルまたはナフチルであり、これらはそれぞれ、ニトロ、シアノ、ハロゲン、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシル、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６パーハロアルキル Ｃ１～Ｃ６ハロアルキルまたはアリールからなる群から選択される置換基により必要に応じて置換されていてもよい。例えば、Ｒ３は、フェニル、４－ニトロフェニル、４－シアノフェニル、２－トリフルオロメチルフェニル、３－トリフルオロメチルフェニル、４－トリフルオロメチルフェニル、２－メチルフェニル、３－メチルフェニル、４－メチルフェニル（methylpehnyl）、２－エチルフェニル、２，４，６－トリメチルフェニル、ビスフェニルまたはナフチル（napthtyl）である。
【0079】
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ３は、Ｈ、メチル、フェニル、４－ニトロフェニル、４－シアノフェニル、２－トリフルオロメチルフェニル、３－トリフルオロメチルフェニル、４－トリフルオロメチルフェニル、２－メチルフェニル、３－メチルフェニル、４－メチルフェニル、２－エチルフェニル、２，４，６－トリメチルフェニル、ビスフェニルまたはナフチルである。
【0080】
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ３は、不安定基または脱離基である。
【0081】
Ｒ５
式（Ｉ）の化合物において、Ｒ５は、水素、ハロゲン、必要に応じて置換されているアルキル、パーハロアルキル、必要に応じて置換されているアルケニル、必要に応じて置換されているアルキニル、必要に応じて置換されているアルコキシル、必要に応じて置換されているアリール、必要に応じて置換されているヘテロアリール、必要に応じて置換されているシクロアルキル、必要に応じて置換されているヘテロシクリル、アミノ、必要に応じて置換されているアルキルアミノ、必要に応じて置換されているジアルキルアミノ、必要に応じて置換されているアリールアミノ、必要に応じて置換されているヘテロアリールアミノ、ヒドロキシル、必要に応じて置換されているアシル、必要に応じて置換されているアシルオキシ、カルボニル、カルボキシル、必要に応じて置換されているエステル、必要に応じて置換されているアルコキシル、シアノ、ニトロ、チオール、必要に応じて置換されているアルキルチオ、スルホネート、スルフィニル、スルホニル、カルバモイル、イソシアナト、チオシアナト、イソチオシアナト、ウレイドまたは不安定基もしくは脱離基とすることができる。例えば、Ｒ５は、水素、ハロゲン、必要に応じて置換されているアルキル、パーハロアルキル、必要に応じて置換されているアルケニル、必要に応じて置換されているアルキニル、必要に応じて置換されているアルコキシル、必要に応じて置換されているアリール、必要に応じて置換されているヘテロアリール、必要に応じて置換されているシクロアルキル、必要に応じて置換されているヘテロシクリル、アミノ、必要に応じて置換されているアルキルアミノ、必要に応じて置換されているジアルキルアミノ、ヒドロキシル、必要に応じて置換されているアシル、カルボニル、カルボキシル、必要に応じて置換されているエステル、必要に応じて置換されているアルコキシル、シアノ、チオール、必要に応じて置換されているアルキルチオ、スルホネート、スルフィニルまたはスルホニルとすることができる。
式（Ｉ）の化合物において、Ｒ５は、水素、ハロゲン、必要に応じて置換されているアルキル、パーハロアルキル、必要に応じて置換されているアルケニル、必要に応じて置換されているアルキニル、必要に応じて置換されているアルコキシル、必要に応じて置換されているアリール、必要に応じて置換されているヘテロアリール、必要に応じて置換されているシクロアルキル、必要に応じて置換されているヘテロシクリル、アミノ、必要に応じて置換されているアルキルアミノ、必要に応じて置換されているジアルキルアミノ、必要に応じて置換されているアリールアミノ、必要に応じて置換されているヘテロアリールアミノ、ヒドロキシル、必要に応じて置換されているアシル、必要に応じて置換されているアシルオキシ、カルボニル、カルボキシル、必要に応じて置換されているエステル、必要に応じて置換されているアルコキシル、シアノ、ニトロ、チオール、必要に応じて置換されているアルキルチオ、スルホネート、スルフィニル、スルホニル、カルバモイル、イソシアナト、チオシアナト、イソチオシアナト、ウレイドまたは不安定基もしくは脱離基とすることができる。例えば、Ｒ５は、水素、ハロゲン、必要に応じて置換されているアルキル、パーハロアルキル、必要に応じて置換されているアルケニル、必要に応じて置換されているアルキニル、必要に応じて置換されているアルコキシル、必要に応じて置換されているアリール、必要に応じて置換されているヘテロアリール、必要に応じて置換されているシクロアルキル、必要に応じて置換されているヘテロシクリル、アミノ、必要に応じて置換されているアルキルアミノ、必要に応じて置換されているジアルキルアミノ、ヒドロキシル、必要に応じて置換されているアシル、カルボニル、カルボキシル、必要に応じて置換されているエステル、必要に応じて置換されているアルコキシル、シアノ、チオール、必要に応じて置換されているアルキルチオ、スルホネート、スルフィニルまたはスルホニルとすることができる。
【0082】
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ５は、水素、ハロゲン、必要に応じて置換されているアルキル、パーハロアルキル、必要に応じて置換されているアルケニル、必要に応じて置換されているアルキニル、必要に応じて置換されているアルコキシル、必要に応じて置換されているアリール、必要に応じて置換されているヘテロアリール、必要に応じて置換されているシクロアルキル、必要に応じて置換されているヘテロシクリル、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ニトロ、カルボニル、必要に応じて置換されているアシル、カルボキシル、ヒドロキシル、イソシアナト、チオシアナト、イソチオシアナト、スルホネートおよびスルホニルからなる群から選択される。例えば、Ｒ５は、Ｈ、ハロゲン、必要に応じて置換されているアルキル、パーハロアルキル、必要に応じて置換されているアルケニル、必要に応じて置換されているアルキニル、必要に応じて置換されているアルコキシル、カルボニル、必要に応じて置換されているアシル、カルボキシル、ヒドロキシル、シアノ、アミノ、ニトロ、スルホネートまたはスルホニルである。
【0083】
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ５は、Ｈ、ハロゲン、必要に応じて置換されているアルキル、パーハロアルキル、必要に応じて置換されているアルケニルまたは必要に応じて置換されているアリールである。例えば、Ｒ５は、Ｈ、ハロゲン、必要に応じて置換されているＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６パーハロアルキル 必要に応じて置換されているＣ１～Ｃ６アルケニルまたは必要に応じて置換されているアリールである。
【0084】
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ５は、Ｈである。
【0085】
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ５は、必要に応じて置換されているＣ１～Ｃ６アルキルである。Ｒ５の例示的なアルキルは、以下に限定されないが、メチル、エチル、プロピル、ｉ－プロピル、ｎ－ブチル、ｔ－ブチル、ｎ－ペンチルおよびヘキシルを含む。例えば、Ｒ５はメチルである。
【0086】
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ５は、必要に応じて置換されているＣ２～Ｃ６アルケニルである。例えば、Ｒ５は、－ＣＨ＝ＣＨ－Ｒ９Ｂであり、Ｒ９Ｂは、必要に応じて置換されているアリール、必要に応じて置換されているヘテロアリール、必要に応じて置換されているシクロアルキルまたは必要に応じて置換されているヘテロシクリルである。
【0087】
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ５は、－ＣＨ＝ＣＨ－Ｒ９Ｂであり、Ｒ９Ｂは、必要に応じて置換されているアリールまたは必要に応じて置換されているヘテロアリールである。例えば、Ｒ５は、－ＣＨ＝ＣＨ－Ｒ９Ｂであり、Ｒ９Ｂは、必要に応じて置換されているアリールである。Ｒ９Ｂ基に関する例示的なアリールには、以下に限定されないが、フェニル、ナフチル、アントリル、フェナントリル、アントラシル、インデニル、アズレニルおよびフルオレニルが含まれ、これらはそれぞれ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、ニトロ、ハロアルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルカリール、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アラルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アミノ、アシルアミノ、アルキルカルバモイル、アリールカルバモイル、アミノアルキル、アルコキシカルボニル、カルボキシ、ヒドロキシアルキル、アルカンスルホニル、アレーンスルホニル、アルカンスルホンアミド、アレーンスルホンアミド、アラルキルスルホンアミド、アルキルカルボニル、アシルオキシ、シアノまたはウレイドからなる群から独立して選択される、１つまたは複数の置換基により必要に応じて置換されていてもよい。
【0088】
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ５は、－ＣＨ＝ＣＨ－Ｒ９Ｂであり、Ｒ９Ｂは、必要に応じて置換されているフェニルである。例えば、Ｒ５は、－ＣＨ＝ＣＨ－Ｒ９Ｂであり、Ｒ９Ｂは、フェニル、またはニトロ、シアノ、ハロゲン、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシル、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６パーハロアルキルおよびＣ１～Ｃ６ハロアルキルからなる群から選択される置換基（例えば、１つ、２つまたは３つの置換基）により置換されているフェニルである。一部の実施形態では、Ｒ５は、－ＣＨ＝ＣＨ－Ｒ９Ｂであり、Ｒ９Ｂは、４－フルオロフェニル、４－トリフルオロメチルフェニルまたは４－シアノフェニルである。
【0089】
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ５は、ハロゲンである。例えば、Ｒ５は、Ｂｒ、ＣｌまたはＦである。一部の実施形態では、Ｒ５は、ＢｒまたはＣｌである。
【0090】
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ５は、必要に応じて置換されているアリールまたは必要に応じて置換されているヘテロアリールである。例えば、Ｒ５は、必要に応じて置換されているアリールである。Ｒ５基に関する例示的なアリールには、以下に限定されないが、フェニル、ナフチル、アントリル、フェナントリル、アントラシル、インデニル、アズレニルおよびフルオレニルが含まれ、これらはそれぞれ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、ニトロ、ハロアルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルカリール、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アラルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アミノ、アシルアミノ、アルキルカルバモイル、アリールカルバモイル、アミノアルキル、アルコキシカルボニル、カルボキシ、ヒドロキシアルキル、アルカンスルホニル、アレーンスルホニル、アルカンスルホンアミド、アレーンスルホンアミド、アラルキルスルホンアミド、アルキルカルボニル、アシルオキシ、シアノまたはウレイドからなる群から独立して選択される、１つまたは複数の置換基により必要に応じて置換されていてもよい。
【0091】
一部の実施形態では、Ｒ５は、フェニルまたはナフチルであり、これらはそれぞれ、ニトロ、シアノ、ハロゲン、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシル、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６パーハロアルキル Ｃ１～Ｃ６ハロアルキルまたはアリールからなる群から選択される置換基により必要に応じて置換されていてもよい。例えば、Ｒ５は、フェニル、４－ニトロフェニル、４－シアノフェニル、２－トリフルオロメチルフェニル、３－トリフルオロメチルフェニル、４－トリフルオロメチルフェニル、２－メチルフェニル、３－メチルフェニル、４－メチルフェニル、２－エチルフェニル、２，４，６－トリメチルフェニル、ビスフェニルまたはナフチルである。
【0092】
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ５は、Ｈ、メチル、フェニル、４－ニトロフェニル、４－シアノフェニル、２－トリフルオロメチルフェニル、３－トリフルオロメチルフェニル、４－トリフルオロメチルフェニル、２－メチルフェニル、３－メチルフェニル、４－メチルフェニル、２－エチルフェニル、２，４，６－トリメチルフェニル、ビスフェニルまたはナフチルである。
【0093】
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ３は、不安定基または脱離基である。
【0094】
Ｒ３およびＲ５は、同じであり得るか、または異なり得ることが留意される。したがって、本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ３およびＲ５は、同じである。本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の他の実施形態では、Ｒ３およびＲ５は異なる。
【0095】
Ｒ６
式（Ｉ）の化合物において、Ｒ６は、水素、ハロゲン、必要に応じて置換されているアルキル、パーハロアルキル、必要に応じて置換されているアルケニル、必要に応じて置換されているアルキニル、必要に応じて置換されているアルコキシル、必要に応じて置換されているアリール、必要に応じて置換されているヘテロアリール、必要に応じて置換されているシクロアルキル、必要に応じて置換されているヘテロシクリル、アミノ、必要に応じて置換されているアルキルアミノ、必要に応じて置換されているジアルキルアミノ、必要に応じて置換されているアリールアミノ、必要に応じて置換されているヘテロアリールアミノ、ヒドロキシル、必要に応じて置換されているアシル、必要に応じて置換されているアシルオキシ、カルボニル、カルボキシル、必要に応じて置換されているエステル、必要に応じて置換されているアルコキシル、シアノ、ニトロ、チオール、必要に応じて置換されているアルキルチオ、スルホネート、スルフィニル、スルホニル、カルバモイル、イソシアナト、チオシアナト、イソチオシアナト、ウレイドまたは不安定基もしくは脱離基とすることができる。例えば、Ｒ６は、水素、ハロゲン、必要に応じて置換されているアルキル、パーハロアルキル、必要に応じて置換されているアルケニル、必要に応じて置換されているアルキニル、必要に応じて置換されているアルコキシル、必要に応じて置換されているアリール、必要に応じて置換されているヘテロアリール、必要に応じて置換されているシクロアルキル、必要に応じて置換されているヘテロシクリル、アミノ、必要に応じて置換されているアルキルアミノ、必要に応じて置換されているジアルキルアミノ、ヒドロキシル、必要に応じて置換されているアシル、カルボニル、カルボキシル、必要に応じて置換されているエステル、必要に応じて置換されているアルコキシル、シアノ、チオール、必要に応じて置換されているアルキルチオ、スルホネート、スルフィニルまたはスルホニルとすることができる。
式（Ｉ）の化合物において、Ｒ６は、水素、ハロゲン、必要に応じて置換されているアルキル、パーハロアルキル、必要に応じて置換されているアルケニル、必要に応じて置換されているアルキニル、必要に応じて置換されているアルコキシル、必要に応じて置換されているアリール、必要に応じて置換されているヘテロアリール、必要に応じて置換されているシクロアルキル、必要に応じて置換されているヘテロシクリル、アミノ、必要に応じて置換されているアルキルアミノ、必要に応じて置換されているジアルキルアミノ、必要に応じて置換されているアリールアミノ、必要に応じて置換されているヘテロアリールアミノ、ヒドロキシル、必要に応じて置換されているアシル、必要に応じて置換されているアシルオキシ、カルボニル、カルボキシル、必要に応じて置換されているエステル、必要に応じて置換されているアルコキシル、シアノ、ニトロ、チオール、必要に応じて置換されているアルキルチオ、スルホネート、スルフィニル、スルホニル、カルバモイル、イソシアナト、チオシアナト、イソチオシアナト、ウレイドまたは不安定基もしくは脱離基とすることができる。例えば、Ｒ６は、水素、ハロゲン、必要に応じて置換されているアルキル、パーハロアルキル、必要に応じて置換されているアルケニル、必要に応じて置換されているアルキニル、必要に応じて置換されているアルコキシル、必要に応じて置換されているアリール、必要に応じて置換されているヘテロアリール、必要に応じて置換されているシクロアルキル、必要に応じて置換されているヘテロシクリル、アミノ、必要に応じて置換されているアルキルアミノ、必要に応じて置換されているジアルキルアミノ、ヒドロキシル、必要に応じて置換されているアシル、カルボニル、カルボキシル、必要に応じて置換されているエステル、必要に応じて置換されているアルコキシル、シアノ、チオール、必要に応じて置換されているアルキルチオ、スルホネート、スルフィニルまたはスルホニルとすることができる。
【0096】
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ６は、水素、ハロゲン、必要に応じて置換されているアルキル、パーハロアルキル、必要に応じて置換されているアルケニル、必要に応じて置換されているアルキニル、必要に応じて置換されているアルコキシル、必要に応じて置換されているアリール、必要に応じて置換されているヘテロアリール、必要に応じて置換されているシクロアルキル、必要に応じて置換されているヘテロシクリル、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ニトロ、カルボニル、必要に応じて置換されているアシル、カルボキシル、ヒドロキシル、イソシアナト、チオシアナト、イソチオシアナト、スルホネートおよびスルホニルからなる群から選択される。例えば、Ｒ６は、Ｈ、ハロゲン、必要に応じて置換されているアルキル、パーハロアルキル、必要に応じて置換されているアルケニル、必要に応じて置換されているアルキニル、必要に応じて置換されているアルコキシル、カルボニル、必要に応じて置換されているアシル、カルボキシル、ヒドロキシル、シアノ、アミノ、ニトロ、スルホネートまたはスルホニルである。
【0097】
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ６は、Ｈ、ハロゲン、必要に応じて置換されているアルキル、パーハロアルキル、カルボニル、カルボキシル、必要に応じて置換されているアシル、スルホネートまたはスルホニルである。例えば、Ｒ６は、Ｈ、ハロゲン、必要に応じて置換されているＣ１～Ｃ６アルキル、－Ｃ（Ｏ）Ｈまたは－ＳＯ３Ｈとすることができる。
【0098】
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ６は、Ｈ、Ｂｒ、Ｃｌ、－Ｃ（Ｏ）Ｈまたは－ＳＯ３Ｈである。
【0099】
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ６は、不安定基または脱離基である。
【0100】
Ｒ２およびＲ６は、同じであり得るか、または異なり得ることが留意される。したがって、本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ２およびＲ６は、同じである。本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の他の実施形態では、Ｒ２およびＲ６は異なる。
【0101】
Ｒ７
式（Ｉ）の化合物において、Ｒ７は、水素、ハロゲン、必要に応じて置換されているアルキル、パーハロアルキル、必要に応じて置換されているアルケニル、必要に応じて置換されているアルキニル、必要に応じて置換されているアルコキシル、必要に応じて置換されているアリール、必要に応じて置換されているヘテロアリール、必要に応じて置換されているシクロアルキル、必要に応じて置換されているヘテロシクリル、アミノ、必要に応じて置換されているアルキルアミノ、必要に応じて置換されているジアルキルアミノ、必要に応じて置換されているアリールアミノ、必要に応じて置換されているヘテロアリールアミノ、ヒドロキシル、必要に応じて置換されているアシル、必要に応じて置換されているアシルオキシ、カルボニル、カルボキシル、必要に応じて置換されているエステル、必要に応じて置換されているアルコキシル、シアノ、ニトロ、チオール、必要に応じて置換されているアルキルチオ、スルホネート、スルフィニル、スルホニル、カルバモイル、イソシアナト、チオシアナト、イソチオシアナト、ウレイドまたは不安定基もしくは脱離基とすることができる。例えば、Ｒ７は、水素、ハロゲン、必要に応じて置換されているアルキル、パーハロアルキル、必要に応じて置換されているアルケニル、必要に応じて置換されているアルキニル、必要に応じて置換されているアルコキシル、必要に応じて置換されているアリール、必要に応じて置換されているヘテロアリール、必要に応じて置換されているシクロアルキル、必要に応じて置換されているヘテロシクリル、アミノ、必要に応じて置換されているアルキルアミノ、必要に応じて置換されているジアルキルアミノ、ヒドロキシル、必要に応じて置換されているアシル、カルボニル、カルボキシル、必要に応じて置換されているエステル、必要に応じて置換されているアルコキシル、シアノ、チオール、必要に応じて置換されているアルキルチオ、スルホネート、スルフィニルまたはスルホニルとすることができる。
式（Ｉ）の化合物において、Ｒ７は、水素、ハロゲン、必要に応じて置換されているアルキル、パーハロアルキル、必要に応じて置換されているアルケニル、必要に応じて置換されているアルキニル、必要に応じて置換されているアルコキシル、必要に応じて置換されているアリール、必要に応じて置換されているヘテロアリール、必要に応じて置換されているシクロアルキル、必要に応じて置換されているヘテロシクリル、アミノ、必要に応じて置換されているアルキルアミノ、必要に応じて置換されているジアルキルアミノ、必要に応じて置換されているアリールアミノ、必要に応じて置換されているヘテロアリールアミノ、ヒドロキシル、必要に応じて置換されているアシル、必要に応じて置換されているアシルオキシ、カルボニル、カルボキシル、必要に応じて置換されているエステル、必要に応じて置換されているアルコキシル、シアノ、ニトロ、チオール、必要に応じて置換されているアルキルチオ、スルホネート、スルフィニル、スルホニル、カルバモイル、イソシアナト、チオシアナト、イソチオシアナト、ウレイドまたは不安定基もしくは脱離基とすることができる。例えば、Ｒ７は、水素、ハロゲン、必要に応じて置換されているアルキル、パーハロアルキル、必要に応じて置換されているアルケニル、必要に応じて置換されているアルキニル、必要に応じて置換されているアルコキシル、必要に応じて置換されているアリール、必要に応じて置換されているヘテロアリール、必要に応じて置換されているシクロアルキル、必要に応じて置換されているヘテロシクリル、アミノ、必要に応じて置換されているアルキルアミノ、必要に応じて置換されているジアルキルアミノ、ヒドロキシル、必要に応じて置換されているアシル、カルボニル、カルボキシル、必要に応じて置換されているエステル、必要に応じて置換されているアルコキシル、シアノ、チオール、必要に応じて置換されているアルキルチオ、スルホネート、スルフィニルまたはスルホニルとすることができる。
【0102】
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ７は、水素、ハロゲン、必要に応じて置換されているアルキル、パーハロアルキル、必要に応じて置換されているアルケニル、必要に応じて置換されているアルキニル、必要に応じて置換されているアルコキシル、必要に応じて置換されているアリール、必要に応じて置換されているヘテロアリール、必要に応じて置換されているシクロアルキル、必要に応じて置換されているヘテロシクリル、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ニトロ、カルボニル、カルボキシル、ヒドロキシル、イソシアナト、チオシアナト、イソチオシアナト、スルホネートおよびスルホニルからなる群から選択される。例えば、Ｒ７は、Ｈ、ハロゲン、必要に応じて置換されているアルキル、パーハロアルキル、必要に応じて置換されているアルケニル、必要に応じて置換されているアルキニル、必要に応じて置換されているアルコキシル、カルボニル、必要に応じて置換されているアシル、カルボキシル、ヒドロキシル、シアノ、アミノ、ニトロ、スルホネートまたはスルホニルである。
【0103】
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ７は、Ｈ、ハロゲンまたは必要に応じて置換されているアルキルである。例えば、Ｒ７は、Ｈである。一部の他の非限定例では、Ｒ７は、必要に応じて置換されているＣ１～Ｃ６アルキルである。Ｒ７の例示的なアルキルは、以下に限定されないが、メチル、エチル、プロピル、ｉ－プロピル、ｎ－ブチル、ｔ－ブチル、ｎ－ペンチルおよびヘキシルを含む。
【0104】
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ７は、Ｈまたはメチルである。
【0105】
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ７は、不安定基または脱離基である。
【0106】
Ｒ１およびＲ７は、同じであり得るか、または異なり得ることが留意される。したがって、本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ１およびＲ７は、同じである。本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の他の実施形態では、Ｒ１およびＲ７は異なる。
【0107】
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７のうちの少なくとも１つは、Ｈではない。一部の非限定例では、Ｒ１は、Ｈではない。一部の他の非限定例では、Ｒ２はＨではない。さらに一部の他の非限定例では、Ｒ３はＨではない。さらに一部の他の非限定例では、Ｒ５はＨではない。さらに一部の他の非限定例では、Ｒ６はＨではない。さらに一部の他の非限定例では、Ｒ７はＨではない。
【0108】
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７のうちの少なくとも１つは、電子求引基（ＥＷＧ）である。用語「電子求引基」は、当分野において認識されており、隣接原子から電子を求引するよう働く原子または基を表し、すなわち、その置換基は、隣接原子に対して電気陰性である。例示的な電子求引基には、以下に限定されないが、ハロ（例えば、ブロモ、フルオロ、クロロおよびヨード）、ニトロ、カルボキシ、エステル、ホルミル、ケト、アゾ、アミドカルボニル、アミドスルホニル、カルボキサミド、スルホンオキシ、スルホンアミド、ウレイドおよびアリールが挙げられる。一部の非限定例では、Ｒ１は、ＥＷＧである。一部の他の非限定例では、Ｒ２は、ＥＷＧである。さらに一部の他の非限定例では、Ｒ３は、ＥＷＧである。さらに一部の他の非限定例では、Ｒ５は、ＥＷＧである。さらに一部の他の非限定例では、Ｒ６は、ＥＷＧである。さらに一部の他の非限定例では、Ｒ７は、ＥＷＧである。
【0109】
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７のうちの少なくとも１つは、電子供与基（ＥＤＧ）である。用語「電子供与基」は、当分野において認識されており、隣接原子に対して電気陰性の差異によって（誘起効果）、および／または共役を介するパイ電子を供与することによって（メソメトリー効果）、隣接原子に電子を供与するよう働く原子または基を表す。例示的な電子供与基には、以下に限定されないが、ヒドロキシル、低級アルコキシ（例えば、メトキシ、エトキシなど）、低級アルキル（メチル、エチルなど）、アミノ、低級アルキルアミノ、ジ低級アルキルアミノ、アリールオキシ（フェノキシなど）、アリールアルコキシ（フェノキシなど）、アミノアリール（ｐ－ジメチルアミノフェニルなど）、メルカプトおよびアルキルチオが挙げられる。一部の非限定例では、Ｒ１は、ＥＤＧである。一部の他の非限定例では、Ｒ２は、ＥＤＧである。さらに一部の他の非限定例では、Ｒ３は、ＥＤＧである。さらに一部の他の非限定例では、Ｒ５は、ＥＤＧである。さらに一部の他の非限定例では、Ｒ６は、ＥＤＧである。さらに一部の他の非限定例では、Ｒ７は、ＥＤＧである。
【0110】
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３のうちの少なくとも２つは、同じである。例えば、Ｒ１およびＲ２は同じである。一部の他の例では、Ｒ１およびＲ３は、同じである。さらに一部の他の例では、Ｒ２およびＲ３は、同じである。一部の実施形態では、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、同じである。
【0111】
さらに一部の他の実施形態では、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、異なる。
【0112】
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７のうちの少なくとも２つは、同じである。例えば、Ｒ５およびＲ６は同じである。一部の他の例では、Ｒ５およびＲ７は、同じである。さらに一部の他の例では、Ｒ６およびＲ７は、同じである。一部の実施形態では、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、同じである。
【0113】
さらに一部の他の実施形態では、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、異なる。
【0114】
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ１およびＲ７は、異なるか、またはＲ２およびＲ６は異なるか、またはＲ３およびＲ５は異なる。
【0115】
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ１およびＲ７は、同じであり、Ｒ２およびＲ６は同じであり、Ｒ３およびＲ５は同じである。
【0116】
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、同じである。例えば、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、Ｈである。
【0117】
本明細書に記載されている様々な態様の一部の実施形態では、Ｒ８Ｓがメチルである場合、（ａ）Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、Ｈではない、（ｂ）Ｒ１、Ｒ２、Ｒ６およびＲ７は、Ｈではなく、Ｒ３およびＲ５は、メチルでもエチルでもｐ－ニトロフェニルでもない、（ｃ）Ｒ１、Ｒ３、Ｒ５およびＲ７は、メチルではなく、Ｒ２およびＲ６は、Ｈではない、（ｄ）Ｒ１およびＲ７は、Ｈではなく、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５およびＲ６は、ＣｌでもＢｒでもない、（ｅ）Ｒ１、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、Ｈではなく、Ｒ２は、－Ｃ（Ｏ）Ｈではない、（ｆ）Ｒ１は、ｐ－ニトロフェニルではなく、Ｒ２、Ｒ６およびＲ７は、Ｈではなく、Ｒ３およびＲ５は、メチルではない、および／または（ｇ）Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、Ｈではなく、Ｒ３は、フェニルでも、ｐ－ニトロフェニルでも、ｐ－ヨードフェニルでも、ｐ－カルボキシリックフェニル（carboxylicphenyl）でも、ｐ－メトキシフェニルでもない。
【0118】
本明細書に記載されている様々な態様の一部の実施形態では、Ｒ８Ｓが、アリル、エチル、プロピル、ブチル、ｔ－ブチル、ｎ－ドデシル、フェニル、２，６－ジメチルフェニル、ｐ－メチルフェニル、ｐ－メトキシフェニル、ｐ－ニトロフェニルまたはベンジル（－ＣＨ２ＰＨ）である場合、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、Ｈではない。
【0119】
本明細書に記載されている様々な態様の一部の実施形態では、Ｒ８がＣｌである場合、（ａ）Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、Ｈではない、（ｂ）Ｒ１、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、Ｈではなく、Ｒ２は、Ｃｌではない、（ｃ）Ｒ１、Ｒ３、Ｒ５およびＲ７は、Ｈではなく、Ｒ２およびＲ５は、Ｃｌではない、（ｄ）Ｒ１、Ｒ５およびＲ７は、Ｈではなく、Ｒ２、Ｒ３およびＲ５は、Ｃｌではない、および／または（ｅ）Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、Ｃｌではない。
【0120】
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、式（Ｉ）の化合物は、アミノ酸に共有結合または非共有結合によりコンジュゲートされている場合、異なる蛍光スペクトル特性を示す。理論によって限定されないが、異なるアミノ酸の側鎖によって誘起される原子相互作用は、特定のアミノ酸にコンジュゲートされているプローブの電子（基底または活性化）状態に影響を及ぼし、これによって、異なる蛍光スペクトル特性をもたらすと考えられる。
【0121】
Ｒ３１
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ３１は、水素、ハロゲン、アルキル、パーハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシル、アリール、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、アシル、アシルオキシ、カルボニル、カルボキシル、エステル、シアノ、ニトロ、チオール、アルキルチオ、スルホネート、スルフィニル、スルホニル、カルバモイル、イソシアナト、チオシアナト、イソチオシアナトまたはウレイドである。例えば、Ｒ３１は、水素、ハロゲン、アルキル、アルコキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、カルボニル、カルボキシル、エステル、シアノ、ニトロ、チオール、アルキルチオまたはスルホネートである。本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ３１は、水素、ハロゲン、アルコキシル、アリール、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、カルボキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アルキルチオまたはスルホネートである。例えば、Ｒ３１は、水素、ハロゲン、アルコキシル、アリール、アミノ、ヒドロキシル、カルボキシル、シアノ、ニトロまたはチオールである。一部の実施形態では、Ｒ３１は、水素、メチル、エチル、トリフルオロメチル（trifluomethyl）、シアノ、ヒドロキシル、メトキシまたはフェニルである。例えば、Ｒ３１は、水素、メチル、エチル、トリフルオロメチル、フェニルまたはシアノである。一部の実施形態では、Ｒ３１は、水素、メチルまたはエチルである。
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ３１は、水素、ハロゲン、アルキル、パーハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシル、アリール、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、アシル、アシルオキシ、カルボニル、カルボキシル、エステル、シアノ、ニトロ、チオール、アルキルチオ、スルホネート、スルフィニル、スルホニル、カルバモイル、イソシアナト、チオシアナト、イソチオシアナトまたはウレイドである。例えば、Ｒ３１は、水素、ハロゲン、アルキル、アルコキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、カルボニル、カルボキシル、エステル、シアノ、ニトロ、チオール、アルキルチオまたはスルホネートである。本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ３１は、水素、ハロゲン、アルコキシル、アリール、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、カルボキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アルキルチオまたはスルホネートである。例えば、Ｒ３１は、水素、ハロゲン、アルコキシル、アリール、アミノ、ヒドロキシル、カルボキシル、シアノ、ニトロまたはチオールである。一部の実施形態では、Ｒ３１は、水素、メチル、エチル、トリフルオロメチル（trifluomethyl）、シアノ、ヒドロキシル、メトキシまたはフェニルである。例えば、Ｒ３１は、水素、メチル、エチル、トリフルオロメチル、フェニルまたはシアノである。一部の実施形態では、Ｒ３１は、水素、メチルまたはエチルである。
【0122】
Ｒ３２
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ３２は、水素、ハロゲン、アルキル、パーハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシル、アリール、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、アシル、アシルオキシ、カルボニル、カルボキシル、エステル、シアノ、ニトロ、チオール、アルキルチオ、スルホネート、スルフィニル、スルホニル、カルバモイル、イソシアナト、チオシアナト、イソチオシアナトまたはウレイドである。例えば、Ｒ３２は、水素、ハロゲン、アルキル、アルコキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、カルボニル、カルボキシル、エステル、シアノ、ニトロ、チオール、アルキルチオまたはスルホネートである。本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ３２は、水素、ハロゲン、アルコキシル、アリール、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、カルボキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アルキルチオまたはスルホネートである。例えば、Ｒ３２は、水素、ハロゲン、アルコキシル、アリール、アミノ、ヒドロキシル、カルボキシル、シアノ、ニトロまたはチオールである。一部の実施形態では、Ｒ３２は、水素、メチル、エチル、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシル、メトキシまたはフェニルである。例えば、Ｒ３２は、水素、メチル、エチル、トリフルオロメチル、フェニルまたはシアノである。一部の実施形態では、Ｒ３２は、水素またはメチルである。
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ３２は、水素、ハロゲン、アルキル、パーハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシル、アリール、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、アシル、アシルオキシ、カルボニル、カルボキシル、エステル、シアノ、ニトロ、チオール、アルキルチオ、スルホネート、スルフィニル、スルホニル、カルバモイル、イソシアナト、チオシアナト、イソチオシアナトまたはウレイドである。例えば、Ｒ３２は、水素、ハロゲン、アルキル、アルコキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、カルボニル、カルボキシル、エステル、シアノ、ニトロ、チオール、アルキルチオまたはスルホネートである。本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ３２は、水素、ハロゲン、アルコキシル、アリール、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、カルボキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アルキルチオまたはスルホネートである。例えば、Ｒ３２は、水素、ハロゲン、アルコキシル、アリール、アミノ、ヒドロキシル、カルボキシル、シアノ、ニトロまたはチオールである。一部の実施形態では、Ｒ３２は、水素、メチル、エチル、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシル、メトキシまたはフェニルである。例えば、Ｒ３２は、水素、メチル、エチル、トリフルオロメチル、フェニルまたはシアノである。一部の実施形態では、Ｒ３２は、水素またはメチルである。
【0123】
Ｒ３３
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ３３は、水素、ハロゲン、アルキル、パーハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシル、アリール、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、アシル、アシルオキシ、カルボニル、カルボキシル、エステル、シアノ、ニトロ、チオール、アルキルチオ、スルホネート、スルフィニル、スルホニル、カルバモイル、イソシアナト、チオシアナト、イソチオシアナトまたはウレイドである。例えば、Ｒ３３は、水素、ハロゲン、アルキル、アルコキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、カルボニル、カルボキシル、エステル、シアノ、ニトロ、チオール、アルキルチオまたはスルホネートである。本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ３３は、水素、ハロゲン、アルコキシル、アリール、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、カルボキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アルキルチオまたはスルホネートである。例えば、Ｒ３３は、水素、ハロゲン、アルコキシル、アリール、アミノ、ヒドロキシル、カルボキシル、シアノ、ニトロまたはチオールである。一部の実施形態では、Ｒ３３は、水素、Ｆ、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｉ、メチル、エチル、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシル、メトキシまたはフェニルである。例えば、Ｒ３３は、水素、Ｆ、メチル、エチル、トリフルオロメチル、フェニルまたはシアノである。一部の実施形態では、Ｒ３３は、水素、Ｆ、メチル、トリフルオロメチルまたはフェニルである。
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ３３は、水素、ハロゲン、アルキル、パーハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシル、アリール、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、アシル、アシルオキシ、カルボニル、カルボキシル、エステル、シアノ、ニトロ、チオール、アルキルチオ、スルホネート、スルフィニル、スルホニル、カルバモイル、イソシアナト、チオシアナト、イソチオシアナトまたはウレイドである。例えば、Ｒ３３は、水素、ハロゲン、アルキル、アルコキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、カルボニル、カルボキシル、エステル、シアノ、ニトロ、チオール、アルキルチオまたはスルホネートである。本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ３３は、水素、ハロゲン、アルコキシル、アリール、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、カルボキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アルキルチオまたはスルホネートである。例えば、Ｒ３３は、水素、ハロゲン、アルコキシル、アリール、アミノ、ヒドロキシル、カルボキシル、シアノ、ニトロまたはチオールである。一部の実施形態では、Ｒ３３は、水素、Ｆ、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｉ、メチル、エチル、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシル、メトキシまたはフェニルである。例えば、Ｒ３３は、水素、Ｆ、メチル、エチル、トリフルオロメチル、フェニルまたはシアノである。一部の実施形態では、Ｒ３３は、水素、Ｆ、メチル、トリフルオロメチルまたはフェニルである。
【0124】
一部の実施形態では、Ｒ３２およびＲ３３は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、必要に応じて置換されているアリールを形成する。
【0125】
Ｒ３４
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ３４は、水素、ハロゲン、アルキル、パーハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシル、アリール、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、アシル、アシルオキシ、カルボニル、カルボキシル、エステル、シアノ、ニトロ、チオール、アルキルチオ、スルホネート、スルフィニル、スルホニル、カルバモイル、イソシアナト、チオシアナト、イソチオシアナトまたはウレイドである。例えば、Ｒ３４は、水素、ハロゲン、アルキル、アルコキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、カルボニル、カルボキシル、エステル、シアノ、ニトロ、チオール、アルキルチオまたはスルホネートである。本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ３４は、水素、ハロゲン、アルコキシル、アリール、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、カルボキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アルキルチオまたはスルホネートである。例えば、Ｒ３４は、水素、ハロゲン、アルコキシル、アリール、アミノ、ヒドロキシル、カルボキシル、シアノ、ニトロまたはチオールである。一部の実施形態では、Ｒ３４は、水素、メチル、エチル、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシル、メトキシまたはフェニルである。例えば、Ｒ３４は、水素、メチル、エチル、トリフルオロメチル、フェニルまたはシアノである。一部の実施形態では、Ｒ３４は、水素またはメチルである。
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ３４は、水素、ハロゲン、アルキル、パーハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシル、アリール、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、アシル、アシルオキシ、カルボニル、カルボキシル、エステル、シアノ、ニトロ、チオール、アルキルチオ、スルホネート、スルフィニル、スルホニル、カルバモイル、イソシアナト、チオシアナト、イソチオシアナトまたはウレイドである。例えば、Ｒ３４は、水素、ハロゲン、アルキル、アルコキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、カルボニル、カルボキシル、エステル、シアノ、ニトロ、チオール、アルキルチオまたはスルホネートである。本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ３４は、水素、ハロゲン、アルコキシル、アリール、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、カルボキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アルキルチオまたはスルホネートである。例えば、Ｒ３４は、水素、ハロゲン、アルコキシル、アリール、アミノ、ヒドロキシル、カルボキシル、シアノ、ニトロまたはチオールである。一部の実施形態では、Ｒ３４は、水素、メチル、エチル、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシル、メトキシまたはフェニルである。例えば、Ｒ３４は、水素、メチル、エチル、トリフルオロメチル、フェニルまたはシアノである。一部の実施形態では、Ｒ３４は、水素またはメチルである。
【0126】
一部の実施形態では、Ｒ３３およびＲ３４は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、必要に応じて置換されているアリールを形成する。
【0127】
Ｒ３５
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ３５は、水素、ハロゲン、アルキル、パーハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシル、アリール、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、アシル、アシルオキシ、カルボニル、カルボキシル、エステル、シアノ、ニトロ、チオール、アルキルチオ、スルホネート、スルフィニル、スルホニル、カルバモイル、イソシアナト、チオシアナト、イソチオシアナトまたはウレイドである。例えば、Ｒ３５は、水素、ハロゲン、アルキル、アルコキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、カルボニル、カルボキシル、エステル、シアノ、ニトロ、チオール、アルキルチオまたはスルホネートである。本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ３５は、水素、ハロゲン、アルコキシル、アリール、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、カルボキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アルキルチオまたはスルホネートである。例えば、Ｒ３５は、水素、ハロゲン、アルコキシル、アリール、アミノ、ヒドロキシル、カルボキシル、シアノ、ニトロまたはチオールである。一部の実施形態では、Ｒ３５は、水素、メチル、エチル、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシル、メトキシまたはフェニルである。例えば、Ｒ３５は、水素、メチル、エチル、トリフルオロメチル、フェニルまたはシアノである。一部の実施形態では、Ｒ３５は、水素、メチルまたはエチルである。
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ３５は、水素、ハロゲン、アルキル、パーハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシル、アリール、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、アシル、アシルオキシ、カルボニル、カルボキシル、エステル、シアノ、ニトロ、チオール、アルキルチオ、スルホネート、スルフィニル、スルホニル、カルバモイル、イソシアナト、チオシアナト、イソチオシアナトまたはウレイドである。例えば、Ｒ３５は、水素、ハロゲン、アルキル、アルコキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、カルボニル、カルボキシル、エステル、シアノ、ニトロ、チオール、アルキルチオまたはスルホネートである。本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ３５は、水素、ハロゲン、アルコキシル、アリール、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、カルボキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アルキルチオまたはスルホネートである。例えば、Ｒ３５は、水素、ハロゲン、アルコキシル、アリール、アミノ、ヒドロキシル、カルボキシル、シアノ、ニトロまたはチオールである。一部の実施形態では、Ｒ３５は、水素、メチル、エチル、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシル、メトキシまたはフェニルである。例えば、Ｒ３５は、水素、メチル、エチル、トリフルオロメチル、フェニルまたはシアノである。一部の実施形態では、Ｒ３５は、水素、メチルまたはエチルである。
【0128】
Ｒ４１
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ４１は、水素、ハロゲン、アルキル、パーハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシル、アリール、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、アシル、アシルオキシ、カルボニル、カルボキシル、エステル、シアノ、ニトロ、チオール、アルキルチオ、スルホネート、スルフィニル、スルホニル、カルバモイル、イソシアナト、チオシアナト、イソチオシアナトまたはウレイドである。例えば、Ｒ４１は、水素、ハロゲン、アルキル、アルコキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、カルボニル、カルボキシル、エステル、シアノ、ニトロ、チオール、アルキルチオまたはスルホネートである。本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ４１は、水素、ハロゲン、アルコキシル、アリール、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、カルボキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アルキルチオまたはスルホネートである。例えば、Ｒ４１は、水素、ハロゲン、アルコキシル、アリール、アミノ、ヒドロキシル、カルボキシル、シアノ、ニトロまたはチオールである。一部の実施形態では、Ｒ４１は、水素、メチル、エチル、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシル、メトキシまたはフェニルである。例えば、Ｒ４１は、水素、メチル、エチル、トリフルオロメチル、フェニルまたはシアノである。一部の実施形態では、Ｒ４１は、水素、メチルまたはエチルである。
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ４１は、水素、ハロゲン、アルキル、パーハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシル、アリール、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、アシル、アシルオキシ、カルボニル、カルボキシル、エステル、シアノ、ニトロ、チオール、アルキルチオ、スルホネート、スルフィニル、スルホニル、カルバモイル、イソシアナト、チオシアナト、イソチオシアナトまたはウレイドである。例えば、Ｒ４１は、水素、ハロゲン、アルキル、アルコキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、カルボニル、カルボキシル、エステル、シアノ、ニトロ、チオール、アルキルチオまたはスルホネートである。本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ４１は、水素、ハロゲン、アルコキシル、アリール、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、カルボキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アルキルチオまたはスルホネートである。例えば、Ｒ４１は、水素、ハロゲン、アルコキシル、アリール、アミノ、ヒドロキシル、カルボキシル、シアノ、ニトロまたはチオールである。一部の実施形態では、Ｒ４１は、水素、メチル、エチル、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシル、メトキシまたはフェニルである。例えば、Ｒ４１は、水素、メチル、エチル、トリフルオロメチル、フェニルまたはシアノである。一部の実施形態では、Ｒ４１は、水素、メチルまたはエチルである。
【0129】
Ｒ４２
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ４２は、水素、ハロゲン、アルキル、パーハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシル、アリール、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、アシル、アシルオキシ、カルボニル、カルボキシル、エステル、シアノ、ニトロ、チオール、アルキルチオ、スルホネート、スルフィニル、スルホニル、カルバモイル、イソシアナト、チオシアナト、イソチオシアナトまたはウレイドである。例えば、Ｒ４２は、水素、ハロゲン、アルキル、アルコキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、カルボニル、カルボキシル、エステル、シアノ、ニトロ、チオール、アルキルチオまたはスルホネートである。本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ４２は、水素、ハロゲン、アルコキシル、アリール、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、カルボキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アルキルチオまたはスルホネートである。例えば、Ｒ４２は、水素、ハロゲン、アルコキシル、アリール、アミノ、ヒドロキシル、カルボキシル、シアノ、ニトロまたはチオールである。一部の実施形態では、Ｒ４２は、水素、メチル、エチル、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシル、メトキシまたはフェニルである。例えば、Ｒ４２は、水素、メチル、エチル、トリフルオロメチル、フェニルまたはシアノである。一部の実施形態では、Ｒ４２は、水素またはメチルである。
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ４２は、水素、ハロゲン、アルキル、パーハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシル、アリール、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、アシル、アシルオキシ、カルボニル、カルボキシル、エステル、シアノ、ニトロ、チオール、アルキルチオ、スルホネート、スルフィニル、スルホニル、カルバモイル、イソシアナト、チオシアナト、イソチオシアナトまたはウレイドである。例えば、Ｒ４２は、水素、ハロゲン、アルキル、アルコキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、カルボニル、カルボキシル、エステル、シアノ、ニトロ、チオール、アルキルチオまたはスルホネートである。本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ４２は、水素、ハロゲン、アルコキシル、アリール、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、カルボキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アルキルチオまたはスルホネートである。例えば、Ｒ４２は、水素、ハロゲン、アルコキシル、アリール、アミノ、ヒドロキシル、カルボキシル、シアノ、ニトロまたはチオールである。一部の実施形態では、Ｒ４２は、水素、メチル、エチル、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシル、メトキシまたはフェニルである。例えば、Ｒ４２は、水素、メチル、エチル、トリフルオロメチル、フェニルまたはシアノである。一部の実施形態では、Ｒ４２は、水素またはメチルである。
【0130】
Ｒ４３
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ４３は、水素、ハロゲン、アルキル、パーハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシル、アリール、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、アシル、アシルオキシ、カルボニル、カルボキシル、エステル、シアノ、ニトロ、チオール、アルキルチオ、スルホネート、スルフィニル、スルホニル、カルバモイル、イソシアナト、チオシアナト、イソチオシアナトまたはウレイドである。例えば、Ｒ４３は、水素、ハロゲン、アルキル、アルコキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、カルボニル、カルボキシル、エステル、シアノ、ニトロ、チオール、アルキルチオまたはスルホネートである。本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ４３は、水素、ハロゲン、アルコキシル、アリール、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、カルボキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アルキルチオまたはスルホネートである。例えば、Ｒ４３は、水素、ハロゲン、アルコキシル、アリール、アミノ、ヒドロキシル、カルボキシル、シアノ、ニトロまたはチオールである。一部の実施形態では、Ｒ４３は、水素、Ｆ、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｉ、メチル、エチル、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシル、メトキシまたはフェニルである。例えば、Ｒ４３は、水素、Ｆ、メチル、エチル、トリフルオロメチル、フェニルまたはシアノである。一部の実施形態では、Ｒ４３は、水素、Ｆ、メチル、トリフルオロメチルまたはフェニルである。
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ４３は、水素、ハロゲン、アルキル、パーハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシル、アリール、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、アシル、アシルオキシ、カルボニル、カルボキシル、エステル、シアノ、ニトロ、チオール、アルキルチオ、スルホネート、スルフィニル、スルホニル、カルバモイル、イソシアナト、チオシアナト、イソチオシアナトまたはウレイドである。例えば、Ｒ４３は、水素、ハロゲン、アルキル、アルコキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、カルボニル、カルボキシル、エステル、シアノ、ニトロ、チオール、アルキルチオまたはスルホネートである。本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ４３は、水素、ハロゲン、アルコキシル、アリール、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、カルボキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アルキルチオまたはスルホネートである。例えば、Ｒ４３は、水素、ハロゲン、アルコキシル、アリール、アミノ、ヒドロキシル、カルボキシル、シアノ、ニトロまたはチオールである。一部の実施形態では、Ｒ４３は、水素、Ｆ、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｉ、メチル、エチル、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシル、メトキシまたはフェニルである。例えば、Ｒ４３は、水素、Ｆ、メチル、エチル、トリフルオロメチル、フェニルまたはシアノである。一部の実施形態では、Ｒ４３は、水素、Ｆ、メチル、トリフルオロメチルまたはフェニルである。
【0131】
一部の実施形態では、Ｒ４２およびＲ４３は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、必要に応じて置換されているアリールを形成する。
【0132】
Ｒ４４
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ４４は、水素、ハロゲン、アルキル、パーハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシル、アリール、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、アシル、アシルオキシ、カルボニル、カルボキシル、エステル、シアノ、ニトロ、チオール、アルキルチオ、スルホネート、スルフィニル、スルホニル、カルバモイル、イソシアナト、チオシアナト、イソチオシアナトまたはウレイドである。例えば、Ｒ４４は、水素、ハロゲン、アルキル、アルコキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、カルボニル、カルボキシル、エステル、シアノ、ニトロ、チオール、アルキルチオまたはスルホネートである。本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ４４は、水素、ハロゲン、アルコキシル、アリール、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、カルボキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アルキルチオまたはスルホネートである。例えば、Ｒ４４は、水素、ハロゲン、アルコキシル、アリール、アミノ、ヒドロキシル、カルボキシル、シアノ、ニトロまたはチオールである。一部の実施形態では、Ｒ４４は、水素、メチル、エチル、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシル、メトキシまたはフェニルである。例えば、Ｒ４４は、水素、メチル、エチル、トリフルオロメチル、フェニルまたはシアノである。一部の実施形態では、Ｒ４４は、水素またはメチルである。
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ４４は、水素、ハロゲン、アルキル、パーハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシル、アリール、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、アシル、アシルオキシ、カルボニル、カルボキシル、エステル、シアノ、ニトロ、チオール、アルキルチオ、スルホネート、スルフィニル、スルホニル、カルバモイル、イソシアナト、チオシアナト、イソチオシアナトまたはウレイドである。例えば、Ｒ４４は、水素、ハロゲン、アルキル、アルコキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、カルボニル、カルボキシル、エステル、シアノ、ニトロ、チオール、アルキルチオまたはスルホネートである。本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ４４は、水素、ハロゲン、アルコキシル、アリール、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、カルボキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アルキルチオまたはスルホネートである。例えば、Ｒ４４は、水素、ハロゲン、アルコキシル、アリール、アミノ、ヒドロキシル、カルボキシル、シアノ、ニトロまたはチオールである。一部の実施形態では、Ｒ４４は、水素、メチル、エチル、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシル、メトキシまたはフェニルである。例えば、Ｒ４４は、水素、メチル、エチル、トリフルオロメチル、フェニルまたはシアノである。一部の実施形態では、Ｒ４４は、水素またはメチルである。
【0133】
一部の実施形態では、Ｒ４３およびＲ４４は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、必要に応じて置換されているアリールを形成する。
【0134】
Ｒ４５
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ４５は、水素、ハロゲン、アルキル、パーハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシル、アリール、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、アシル、アシルオキシ、カルボニル、カルボキシル、エステル、シアノ、ニトロ、チオール、アルキルチオ、スルホネート、スルフィニル、スルホニル、カルバモイル、イソシアナト、チオシアナト、イソチオシアナトまたはウレイドである。例えば、Ｒ４５は、水素、ハロゲン、アルキル、アルコキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、カルボニル、カルボキシル、エステル、シアノ、ニトロ、チオール、アルキルチオまたはスルホネートである。本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ４５は、水素、ハロゲン、アルコキシル、アリール、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、カルボキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アルキルチオまたはスルホネートである。例えば、Ｒ４５は、水素、ハロゲン、アルコキシル、アリール、アミノ、ヒドロキシル、カルボキシル、シアノ、ニトロまたはチオールである。一部の実施形態では、Ｒ４５は、水素、メチル、エチル、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシル、メトキシまたはフェニルである。例えば、Ｒ４５は、水素、メチル、エチル、トリフルオロメチル、フェニルまたはシアノである。一部の実施形態では、Ｒ４５は、水素、メチルまたはエチルである。
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ４５は、水素、ハロゲン、アルキル、パーハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシル、アリール、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、アシル、アシルオキシ、カルボニル、カルボキシル、エステル、シアノ、ニトロ、チオール、アルキルチオ、スルホネート、スルフィニル、スルホニル、カルバモイル、イソシアナト、チオシアナト、イソチオシアナトまたはウレイドである。例えば、Ｒ４５は、水素、ハロゲン、アルキル、アルコキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、カルボニル、カルボキシル、エステル、シアノ、ニトロ、チオール、アルキルチオまたはスルホネートである。本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ４５は、水素、ハロゲン、アルコキシル、アリール、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、カルボキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アルキルチオまたはスルホネートである。例えば、Ｒ４５は、水素、ハロゲン、アルコキシル、アリール、アミノ、ヒドロキシル、カルボキシル、シアノ、ニトロまたはチオールである。一部の実施形態では、Ｒ４５は、水素、メチル、エチル、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシル、メトキシまたはフェニルである。例えば、Ｒ４５は、水素、メチル、エチル、トリフルオロメチル、フェニルまたはシアノである。一部の実施形態では、Ｒ４５は、水素、メチルまたはエチルである。
【0135】
Ｒ８１
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ８１は、水素、ハロゲン、アルキル、パーハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、アシル、アシルオキシ、カルボニル、カルボキシル、エステル、シアノ、ニトロ、チオール、アルキルチオ、スルホネート、スルフィニル、スルホニル、カルバモイル、イソシアナト、チオシアナト、イソチオシアナトまたはウレイドである。例えば、Ｒ８１は、水素、ハロゲン、アルキル、パーハロアルキル、アルコキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、カルボニル、カルボキシル、エステル、シアノ、ニトロ、チオール、アルキルチオまたはスルホネートである。本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ８１は、水素、ハロゲン、アルコキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、カルボキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アルキルチオまたはスルホネートである。例えば、Ｒ８１は、水素、ハロゲン、アルコキシル、アミノ、ヒドロキシル、カルボキシル、シアノ、ニトロまたはチオールである。一部の実施形態では、Ｒ８１は水素である。
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ８１は、水素、ハロゲン、アルキル、パーハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、アシル、アシルオキシ、カルボニル、カルボキシル、エステル、シアノ、ニトロ、チオール、アルキルチオ、スルホネート、スルフィニル、スルホニル、カルバモイル、イソシアナト、チオシアナト、イソチオシアナトまたはウレイドである。例えば、Ｒ８１は、水素、ハロゲン、アルキル、パーハロアルキル、アルコキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、カルボニル、カルボキシル、エステル、シアノ、ニトロ、チオール、アルキルチオまたはスルホネートである。本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ８１は、水素、ハロゲン、アルコキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、カルボキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アルキルチオまたはスルホネートである。例えば、Ｒ８１は、水素、ハロゲン、アルコキシル、アミノ、ヒドロキシル、カルボキシル、シアノ、ニトロまたはチオールである。一部の実施形態では、Ｒ８１は水素である。
【0136】
Ｒ８２
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ８２は、水素、ハロゲン、アルキル、パーハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、アシル、アシルオキシ、カルボニル、カルボキシル、エステル、シアノ、ニトロ、チオール、アルキルチオ、スルホネート、スルフィニル、スルホニル、カルバモイル、イソシアナト、チオシアナト、イソチオシアナトまたはウレイドである。例えば、Ｒ８２は、水素、ハロゲン、アルキル、パーハロアルキル、アルコキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、カルボニル、カルボキシル、エステル、シアノ、ニトロ、チオール、アルキルチオまたはスルホネートである。本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ８２は、水素、ハロゲン、アルコキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、カルボキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アルキルチオまたはスルホネートである。例えば、Ｒ８２は、水素、ハロゲン、アルコキシル、アミノ、ヒドロキシル、カルボキシル、シアノ、ニトロまたはチオールである。一部の実施形態では、Ｒ８２は水素である。
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ８２は、水素、ハロゲン、アルキル、パーハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、アシル、アシルオキシ、カルボニル、カルボキシル、エステル、シアノ、ニトロ、チオール、アルキルチオ、スルホネート、スルフィニル、スルホニル、カルバモイル、イソシアナト、チオシアナト、イソチオシアナトまたはウレイドである。例えば、Ｒ８２は、水素、ハロゲン、アルキル、パーハロアルキル、アルコキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、カルボニル、カルボキシル、エステル、シアノ、ニトロ、チオール、アルキルチオまたはスルホネートである。本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ８２は、水素、ハロゲン、アルコキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、カルボキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アルキルチオまたはスルホネートである。例えば、Ｒ８２は、水素、ハロゲン、アルコキシル、アミノ、ヒドロキシル、カルボキシル、シアノ、ニトロまたはチオールである。一部の実施形態では、Ｒ８２は水素である。
【0137】
Ｒ８３
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ８３は、水素、ハロゲン、アルキル、パーハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、アシル、アシルオキシ、カルボニル、カルボキシル、エステル、シアノ、ニトロ、チオール、アルキルチオ、スルホネート、スルフィニル、スルホニル、カルバモイル、イソシアナト、チオシアナト、イソチオシアナトまたはウレイドである。例えば、Ｒ８３は、水素、ハロゲン、アルキル、パーハロアルキル、アルコキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、カルボニル、カルボキシル、エステル、シアノ、ニトロ、チオール、アルキルチオまたはスルホネートである。本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ８３は、水素、ハロゲン、アルコキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、カルボキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アルキルチオまたはスルホネートである。例えば、Ｒ８３は、水素、ハロゲン、アルコキシル、アミノ、ヒドロキシル、カルボキシル、シアノ、ニトロまたはチオールである。一部の実施形態では、Ｒ８３は、ハロゲンまたはアルコキシルである。例えば、Ｒ８３は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、メトキシまたはエトキシである。一部の実施形態では、Ｒ８３は、フルオロまたはメトキシである。
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ８３は、水素、ハロゲン、アルキル、パーハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、アシル、アシルオキシ、カルボニル、カルボキシル、エステル、シアノ、ニトロ、チオール、アルキルチオ、スルホネート、スルフィニル、スルホニル、カルバモイル、イソシアナト、チオシアナト、イソチオシアナトまたはウレイドである。例えば、Ｒ８３は、水素、ハロゲン、アルキル、パーハロアルキル、アルコキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、カルボニル、カルボキシル、エステル、シアノ、ニトロ、チオール、アルキルチオまたはスルホネートである。本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ８３は、水素、ハロゲン、アルコキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、カルボキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アルキルチオまたはスルホネートである。例えば、Ｒ８３は、水素、ハロゲン、アルコキシル、アミノ、ヒドロキシル、カルボキシル、シアノ、ニトロまたはチオールである。一部の実施形態では、Ｒ８３は、ハロゲンまたはアルコキシルである。例えば、Ｒ８３は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、メトキシまたはエトキシである。一部の実施形態では、Ｒ８３は、フルオロまたはメトキシである。
【0138】
Ｒ８４
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ８４は、水素、ハロゲン、アルキル、パーハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、アシル、アシルオキシ、カルボニル、カルボキシル、エステル、シアノ、ニトロ、チオール、アルキルチオ、スルホネート、スルフィニル、スルホニル、カルバモイル、イソシアナト、チオシアナト、イソチオシアナトまたはウレイドである。例えば、Ｒ８４は、水素、ハロゲン、アルキル、パーハロアルキル、アルコキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、カルボニル、カルボキシル、エステル、シアノ、ニトロ、チオール、アルキルチオまたはスルホネートである。本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ８４は、水素、ハロゲン、アルコキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、カルボキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アルキルチオまたはスルホネートである。例えば、Ｒ８４は、水素、ハロゲン、アルコキシル、アミノ、ヒドロキシル、カルボキシル、シアノ、ニトロまたはチオールである。一部の実施形態では、Ｒ８４は水素である。
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ８４は、水素、ハロゲン、アルキル、パーハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、アシル、アシルオキシ、カルボニル、カルボキシル、エステル、シアノ、ニトロ、チオール、アルキルチオ、スルホネート、スルフィニル、スルホニル、カルバモイル、イソシアナト、チオシアナト、イソチオシアナトまたはウレイドである。例えば、Ｒ８４は、水素、ハロゲン、アルキル、パーハロアルキル、アルコキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、カルボニル、カルボキシル、エステル、シアノ、ニトロ、チオール、アルキルチオまたはスルホネートである。本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ８４は、水素、ハロゲン、アルコキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、カルボキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アルキルチオまたはスルホネートである。例えば、Ｒ８４は、水素、ハロゲン、アルコキシル、アミノ、ヒドロキシル、カルボキシル、シアノ、ニトロまたはチオールである。一部の実施形態では、Ｒ８４は水素である。
【0139】
Ｒ８５
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ８５は、水素、ハロゲン、アルキル、パーハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、アシル、アシルオキシ、カルボニル、カルボキシル、エステル、シアノ、ニトロ、チオール、アルキルチオ、スルホネート、スルフィニル、スルホニル、カルバモイル、イソシアナト、チオシアナト、イソチオシアナトまたはウレイドである。例えば、Ｒ８５は、水素、ハロゲン、アルキル、パーハロアルキル、アルコキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、カルボニル、カルボキシル、エステル、シアノ、ニトロ、チオール、アルキルチオまたはスルホネートである。本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ８５は、水素、ハロゲン、アルコキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、カルボキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アルキルチオまたはスルホネートである。例えば、Ｒ８５は、水素、ハロゲン、アルコキシル、アミノ、ヒドロキシル、カルボキシル、シアノ、ニトロまたはチオールである。一部の実施形態では、Ｒ８５は水素である。
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ８５は、水素、ハロゲン、アルキル、パーハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、アシル、アシルオキシ、カルボニル、カルボキシル、エステル、シアノ、ニトロ、チオール、アルキルチオ、スルホネート、スルフィニル、スルホニル、カルバモイル、イソシアナト、チオシアナト、イソチオシアナトまたはウレイドである。例えば、Ｒ８５は、水素、ハロゲン、アルキル、パーハロアルキル、アルコキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、カルボニル、カルボキシル、エステル、シアノ、ニトロ、チオール、アルキルチオまたはスルホネートである。本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ８５は、水素、ハロゲン、アルコキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、カルボキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アルキルチオまたはスルホネートである。例えば、Ｒ８５は、水素、ハロゲン、アルコキシル、アミノ、ヒドロキシル、カルボキシル、シアノ、ニトロまたはチオールである。一部の実施形態では、Ｒ８５は水素である。
【0140】
ＢＯＰＩＤＹアミノ酸（ペプチド、ポリペプチド）コンジュゲート
別の態様では、式（ＩＩ）の化合物：
が、本明細書において提供される。
別の態様では、式（ＩＩ）の化合物：
【化11】
【0141】
式（ＩＩ）の化合物において、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７およびＲ２８は、水素、ハロゲン、アルキル、パーハロアルキル、アルケニル、アルキニル、必要に応じて置換されているアルコキシル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヒドロキシル、アシル、アシルオキシ、カルボニル、カルボキシル、エステル、アルコキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アルキルチオ、スルホネート、スルフィニル、スルホニル、カルバモイル、イソシアナト、チオシアナト、イソチオシアナト、ウレイド、およびアミノ酸からなる群からそれぞれ独立して選択され、必要に応じて、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７およびＲ２８のうちの少なくとも１つは、アミノ酸である。アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アシル、アシルオキシ、エステル、アルコキシルおよびアルキルチオのいずれも、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、ニトロ、ハロアルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルカリール、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アラルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アミノ、アシルアミノ、アルキルカルバモイル、アリールカルバモイル、アミノアルキル、アルコキシカルボニル、カルボニル、カルボキシル、ヒドロキシアルキル、アルカンスルホニル、アレーンスルホニル、アルカンスルホンアミド、アレーンスルホンアミド、アラルキルスルホンアミド、アルキルカルボニル、アシルオキシ、シアノまたはウレイドからなる群から独立して選択される１つまたは複数（例えば、１つ、２つ、３つ、４つ、５つまたは６つ）の置換基により必要に応じて置換されていてもよいことが留意される。
【0142】
本明細書において使用する場合、用語「アミノ酸」とは、少なくとも１つのアミノ基および少なくとも１つのカルボキシル基を含む任意の有機分子を指す。通常、少なくとも１つのアミノ基は、カルボキシル基に対してα位に存在する。本明細書において使用する場合、用語「アミノ酸」は、天然アミノ酸、Ｌ－アミノ酸、Ｄ－アミノ酸、合成アミノ酸、修飾アミノ酸（ヒドロキシプロリン、γ－カルボキシグルタメートおよびＯ－ホスホセリンなど）、ならびに天然アミノ酸と類似の様式で機能するアミノ酸アナログおよびアミノ酸模倣物を含む。アミノ酸アナログとは、α炭素、カルボキシル基、アミノ基、および水素に結合したＲ基などの、天然アミノ酸と同じ基本化学構造を有する化合物（ホモセリン、ノルロイシン、メチオニンスルホキシド、メチオニンメチルスルホニウムなど）を指す。このようなアナログは、修飾Ｒ基（例えば、ノルロイシン）または修飾ペプチド骨格を有するが、天然アミノ酸と同じ基本化学構造を保持している。アミノ酸模倣物とは、アミノ酸の一般化学構造とは異なる構造を有するが、天然アミノ酸と同様に機能する、化学化合物を指す。
【0143】
アミノ酸は、単一アミノ酸、またはオリゴペプチド（例えば、ジ、トリ、テトラ、ペンタ、ヘキサ、ヘプタ、オクタ、ノナまたはデカ－ペプチドなどの２～２０のアミノ酸を含む）、ポリペプチド（例えば、２１またはそれより多いアミノ酸ペプチドを含む）の部分とすることができることが留意される。当業者は、ほぼ５０を超えるアミノ酸を含むポリペプチドが、タンパク質として知られていることを十分に認識している。したがって、用語「ポリペプチド」は、本明細書において使用する場合、タンパク質を含む。さらに、アミノ酸は、側鎖中のそのαアミノ基、カルボキシル基または官能基によって、式（ＩＩ）の残りに連結され得る。一部の好ましい実施形態では、アミノ酸は、そのαアミノ基によって式（ＩＩ）の残りに連結している。
【0144】
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７およびＲ２８のうちの１つだけが、アミノ酸である。
【0145】
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６およびＲ２７は、水素、ハロゲン、必要に応じて置換されているアルキル、パーハロアルキル、必要に応じて置換されているアルケニル、必要に応じて置換されているアルキニル、必要に応じて置換されているアルコキシル、必要に応じて置換されているアリール、必要に応じて置換されているヘテロアリール、必要に応じて置換されているシクロアルキル、必要に応じて置換されているヘテロシクリル、アミノ、必要に応じて置換されているアルキルアミノ、必要に応じて置換されているジアルキルアミノ、必要に応じて置換されているアリールアミノ、必要に応じて置換されているヘテロアリールアミノ、ヒドロキシル、必要に応じて置換されているアシル、必要に応じて置換されているアシルオキシ、カルボニル、カルボキシル、必要に応じて置換されているエステル、必要に応じて置換されているアルコキシル、シアノ、ニトロ、チオール、必要に応じて置換されているアルキルチオ、スルホネート、スルフィニル、スルホニル、カルバモイル、イソシアナト、チオシアナト、イソチオシアナトおよびウレイドからなる群からそれぞれ独立して選択され、Ｒ２８は、アミノ酸である。
【0146】
Ｒ２８
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ２８は、アミノ酸である。例えば、Ｒ２８は、－ＮＨＣＨ（ＲＡＳ）Ｃ（Ｏ）－ＯＲＡＣまたは－ＯＣ（Ｏ）ＣＨ（ＲＡＳ）ＮＨＲＡＮであり、ＲＡＣはそれぞれ、Ｈ、アミノ酸、ペプチド、ポリペプチドまたはヒドロキシル保護基であり、ＲＡＳは、アミノ酸の側鎖であり、ＲＡＮは、Ｈ、アミノ酸、ペプチド、ポリペプチドまたはアミノ保護基である。
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ２８は、アミノ酸である。例えば、Ｒ２８は、－ＮＨＣＨ（ＲＡＳ）Ｃ（Ｏ）－ＯＲＡＣまたは－ＯＣ（Ｏ）ＣＨ（ＲＡＳ）ＮＨＲＡＮであり、ＲＡＣはそれぞれ、Ｈ、アミノ酸、ペプチド、ポリペプチドまたはヒドロキシル保護基であり、ＲＡＳは、アミノ酸の側鎖であり、ＲＡＮは、Ｈ、アミノ酸、ペプチド、ポリペプチドまたはアミノ保護基である。
【0147】
一部の実施形態では、Ｒ２８は、－ＮＨＣＨ（ＲＡＳ）Ｃ（Ｏ）－ＯＲＡＣであり、ＲＡＣは、Ｈ、アミノ酸、ペプチド、ポリペプチドまたはヒドロキシル保護基であり、ＲＡＳは、アミノ酸の側鎖である。例えば、ＲＡＣは、Ｈまたはヒドロキシル保護基である。好ましくは、ＲＡＣは、Ｈである。
【0148】
一部の実施形態では、Ｒ２８は、または－ＯＣ（Ｏ）ＣＨ（ＲＡＳ）ＮＨＲＡＮであり、ＲＡＳは、アミノ酸の側鎖であり、ＲＡＮは、Ｈ、アミノ酸、ペプチド、ポリペプチドまたはアミノ保護基である。例えば、ＲＡＮは、Ｈまたはアミノ保護基である。好ましくは、ＲＡＮは、Ｈである。
【0149】
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、式（ＩＩ）の化合物は、式（ＩＩ－ａ）または（ＩＩ－ｂ）：
である。
【化12】
【0150】
式（ＩＩ－ａ）および（ＩＩ－ｂ）の化合物において、ＲＡＣはそれぞれ、Ｈ、アミノ酸、ペプチド、ポリペプチドまたはヒドロキシル保護基であり、ＲＡＳは、アミノ酸の側鎖であり、ＲＡＮは、Ｈ、アミノ酸、ペプチド、ポリペプチドまたはアミノ保護基である。
【0151】
Ｒ２１
式（ＩＩ）の化合物において、Ｒ２１は、水素、ハロゲン、必要に応じて置換されているアルキル、パーハロアルキル、必要に応じて置換されているアルケニル、必要に応じて置換されているアルキニル、必要に応じて置換されているアルコキシル、必要に応じて置換されているアリール、必要に応じて置換されているヘテロアリール、必要に応じて置換されているシクロアルキル、必要に応じて置換されているヘテロシクリル、アミノ、必要に応じて置換されているアルキルアミノ、必要に応じて置換されているジアルキルアミノ、必要に応じて置換されているアリールアミノ、必要に応じて置換されているヘテロアリールアミノ、ヒドロキシル、必要に応じて置換されているアシル、必要に応じて置換されているアシルオキシ、カルボニル、カルボキシル、必要に応じて置換されているエステル、必要に応じて置換されているアルコキシル、シアノ、ニトロ、チオール、必要に応じて置換されているアルキルチオ、スルホネート、スルフィニル、スルホニル、カルバモイル、イソシアナト、チオシアナト、イソチオシアナト、ウレイドまたはアミノ酸とすることができる。例えば、Ｒ２１は、水素、ハロゲン、必要に応じて置換されているアルキル、パーハロアルキル、必要に応じて置換されているアルケニル、必要に応じて置換されているアルキニル、必要に応じて置換されているアルコキシル、必要に応じて置換されているアリール、必要に応じて置換されているヘテロアリール、必要に応じて置換されているシクロアルキル、必要に応じて置換されているヘテロシクリル、アミノ、必要に応じて置換されているアルキルアミノ、必要に応じて置換されているジアルキルアミノ、ヒドロキシル、必要に応じて置換されているアシル、カルボニル、カルボキシル、必要に応じて置換されているエステル、必要に応じて置換されているアルコキシル、シアノ、チオール、必要に応じて置換されているアルキルチオ、スルホネート、スルフィニルまたはスルホニルとすることができる。
式（ＩＩ）の化合物において、Ｒ２１は、水素、ハロゲン、必要に応じて置換されているアルキル、パーハロアルキル、必要に応じて置換されているアルケニル、必要に応じて置換されているアルキニル、必要に応じて置換されているアルコキシル、必要に応じて置換されているアリール、必要に応じて置換されているヘテロアリール、必要に応じて置換されているシクロアルキル、必要に応じて置換されているヘテロシクリル、アミノ、必要に応じて置換されているアルキルアミノ、必要に応じて置換されているジアルキルアミノ、必要に応じて置換されているアリールアミノ、必要に応じて置換されているヘテロアリールアミノ、ヒドロキシル、必要に応じて置換されているアシル、必要に応じて置換されているアシルオキシ、カルボニル、カルボキシル、必要に応じて置換されているエステル、必要に応じて置換されているアルコキシル、シアノ、ニトロ、チオール、必要に応じて置換されているアルキルチオ、スルホネート、スルフィニル、スルホニル、カルバモイル、イソシアナト、チオシアナト、イソチオシアナト、ウレイドまたはアミノ酸とすることができる。例えば、Ｒ２１は、水素、ハロゲン、必要に応じて置換されているアルキル、パーハロアルキル、必要に応じて置換されているアルケニル、必要に応じて置換されているアルキニル、必要に応じて置換されているアルコキシル、必要に応じて置換されているアリール、必要に応じて置換されているヘテロアリール、必要に応じて置換されているシクロアルキル、必要に応じて置換されているヘテロシクリル、アミノ、必要に応じて置換されているアルキルアミノ、必要に応じて置換されているジアルキルアミノ、ヒドロキシル、必要に応じて置換されているアシル、カルボニル、カルボキシル、必要に応じて置換されているエステル、必要に応じて置換されているアルコキシル、シアノ、チオール、必要に応じて置換されているアルキルチオ、スルホネート、スルフィニルまたはスルホニルとすることができる。
【0152】
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ２１は、水素、ハロゲン、必要に応じて置換されているアルキル、パーハロアルキル、必要に応じて置換されているアルケニル、必要に応じて置換されているアルキニル、必要に応じて置換されているアルコキシル、必要に応じて置換されているアリール、必要に応じて置換されているヘテロアリール、必要に応じて置換されているシクロアルキル、必要に応じて置換されているヘテロシクリル、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ニトロ、カルボニル、カルボキシル、ヒドロキシル、イソシアナト、チオシアナト、イソチオシアナト、スルホネートおよびスルホニルからなる群から選択される。例えば、Ｒ２１は、Ｈ、ハロゲン、必要に応じて置換されているアルキル、パーハロアルキル、必要に応じて置換されているアルケニル、必要に応じて置換されているアルキニル、必要に応じて置換されているアルコキシル、カルボニル、必要に応じて置換されているアシル、カルボキシル、ヒドロキシル、シアノ、アミノ、ニトロ、スルホネートまたはスルホニルである。
【0153】
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ２１は、Ｈ、ハロゲンまたは必要に応じて置換されているアルキルである。例えば、Ｒ２１は、Ｈである。一部の他の非限定例では、Ｒ２１は、必要に応じて置換されているＣ１～Ｃ６アルキルである。Ｒ２１の例示的なアルキルは、以下に限定されないが、メチル、エチル、プロピル、ｉ－プロピル、ｎ－ブチル、ｔ－ブチル、ｎ－ペンチルおよびヘキシルを含む。
【0154】
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ２１は、Ｈまたはメチルである。
【0155】
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ２１は、アミノ酸である。
【0156】
Ｒ２２
式（ＩＩ）の化合物において、Ｒ２２は、水素、ハロゲン、必要に応じて置換されているアルキル、パーハロアルキル、必要に応じて置換されているアルケニル、必要に応じて置換されているアルキニル、必要に応じて置換されているアルコキシル、必要に応じて置換されているアリール、必要に応じて置換されているヘテロアリール、必要に応じて置換されているシクロアルキル、必要に応じて置換されているヘテロシクリル、アミノ、必要に応じて置換されているアルキルアミノ、必要に応じて置換されているジアルキルアミノ、必要に応じて置換されているアリールアミノ、必要に応じて置換されているヘテロアリールアミノ、ヒドロキシル、必要に応じて置換されているアシル、必要に応じて置換されているアシルオキシ、カルボニル、カルボキシル、必要に応じて置換されているエステル、必要に応じて置換されているアルコキシル、シアノ、ニトロ、チオール、必要に応じて置換されているアルキルチオ、スルホネート、スルフィニル、スルホニル、カルバモイル、イソシアナト、チオシアナト、イソチオシアナト、ウレイドまたはアミノ酸とすることができる。例えば、Ｒ２２は、水素、ハロゲン、必要に応じて置換されているアルキル、パーハロアルキル、必要に応じて置換されているアルケニル、必要に応じて置換されているアルキニル、必要に応じて置換されているアルコキシル、必要に応じて置換されているアリール、必要に応じて置換されているヘテロアリール、必要に応じて置換されているシクロアルキル、必要に応じて置換されているヘテロシクリル、アミノ、必要に応じて置換されているアルキルアミノ、必要に応じて置換されているジアルキルアミノ、ヒドロキシル、必要に応じて置換されているアシル、カルボニル、カルボキシル、必要に応じて置換されているエステル、必要に応じて置換されているアルコキシル、シアノ、チオール、必要に応じて置換されているアルキルチオ、スルホネート、スルフィニルまたはスルホニルとすることができる。
式（ＩＩ）の化合物において、Ｒ２２は、水素、ハロゲン、必要に応じて置換されているアルキル、パーハロアルキル、必要に応じて置換されているアルケニル、必要に応じて置換されているアルキニル、必要に応じて置換されているアルコキシル、必要に応じて置換されているアリール、必要に応じて置換されているヘテロアリール、必要に応じて置換されているシクロアルキル、必要に応じて置換されているヘテロシクリル、アミノ、必要に応じて置換されているアルキルアミノ、必要に応じて置換されているジアルキルアミノ、必要に応じて置換されているアリールアミノ、必要に応じて置換されているヘテロアリールアミノ、ヒドロキシル、必要に応じて置換されているアシル、必要に応じて置換されているアシルオキシ、カルボニル、カルボキシル、必要に応じて置換されているエステル、必要に応じて置換されているアルコキシル、シアノ、ニトロ、チオール、必要に応じて置換されているアルキルチオ、スルホネート、スルフィニル、スルホニル、カルバモイル、イソシアナト、チオシアナト、イソチオシアナト、ウレイドまたはアミノ酸とすることができる。例えば、Ｒ２２は、水素、ハロゲン、必要に応じて置換されているアルキル、パーハロアルキル、必要に応じて置換されているアルケニル、必要に応じて置換されているアルキニル、必要に応じて置換されているアルコキシル、必要に応じて置換されているアリール、必要に応じて置換されているヘテロアリール、必要に応じて置換されているシクロアルキル、必要に応じて置換されているヘテロシクリル、アミノ、必要に応じて置換されているアルキルアミノ、必要に応じて置換されているジアルキルアミノ、ヒドロキシル、必要に応じて置換されているアシル、カルボニル、カルボキシル、必要に応じて置換されているエステル、必要に応じて置換されているアルコキシル、シアノ、チオール、必要に応じて置換されているアルキルチオ、スルホネート、スルフィニルまたはスルホニルとすることができる。
【0157】
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ２２は、水素、ハロゲン、必要に応じて置換されているアルキル、パーハロアルキル、必要に応じて置換されているアルケニル、必要に応じて置換されているアルキニル、必要に応じて置換されているアルコキシル、必要に応じて置換されているアリール、必要に応じて置換されているヘテロアリール、必要に応じて置換されているシクロアルキル、必要に応じて置換されているヘテロシクリル、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ニトロ、カルボニル、必要に応じて置換されているアシル、カルボキシル、ヒドロキシル、イソシアナト、チオシアナト、イソチオシアナト、スルホネートおよびスルホニルからなる群から選択される。例えば、Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲン、必要に応じて置換されているアルキル、パーハロアルキル、必要に応じて置換されているアルケニル、必要に応じて置換されているアルキニル、必要に応じて置換されているアルコキシル、カルボニル、必要に応じて置換されているアシル、カルボキシル、ヒドロキシル、シアノ、アミノ、ニトロ、スルホネートまたはスルホニルである。
【0158】
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲン、必要に応じて置換されているアルキル、パーハロアルキル、カルボニル、カルボキシル、必要に応じて置換されているアシル、スルホネートまたはスルホニルである。例えば、Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲン、必要に応じて置換されているＣ１～Ｃ６アルキル、－Ｃ（Ｏ）Ｈまたは－ＳＯ３Ｈとすることができる。
【0159】
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ２２は、Ｈ、Ｂｒ、Ｃｌ、－Ｃ（Ｏ）Ｈまたは－ＳＯ３Ｈである。
【0160】
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ２２は、アミノ酸である。
【0161】
Ｒ２３
式（ＩＩ）の化合物において、Ｒ２３は、水素、ハロゲン、必要に応じて置換されているアルキル、パーハロアルキル、必要に応じて置換されているアルケニル、必要に応じて置換されているアルキニル、必要に応じて置換されているアルコキシル、必要に応じて置換されているアリール、必要に応じて置換されているヘテロアリール、必要に応じて置換されているシクロアルキル、必要に応じて置換されているヘテロシクリル、アミノ、必要に応じて置換されているアルキルアミノ、必要に応じて置換されているジアルキルアミノ、必要に応じて置換されているアリールアミノ、必要に応じて置換されているヘテロアリールアミノ、ヒドロキシル、必要に応じて置換されているアシル、必要に応じて置換されているアシルオキシ、カルボニル、カルボキシル、必要に応じて置換されているエステル、必要に応じて置換されているアルコキシル、シアノ、ニトロ、チオール、必要に応じて置換されているアルキルチオ、スルホネート、スルフィニル、スルホニル、カルバモイル、イソシアナト、チオシアナト、イソチオシアナト、ウレイドまたはアミノ酸とすることができる。例えば、Ｒ２３は、水素、ハロゲン、必要に応じて置換されているアルキル、パーハロアルキル、必要に応じて置換されているアルケニル、必要に応じて置換されているアルキニル、必要に応じて置換されているアルコキシル、必要に応じて置換されているアリール、必要に応じて置換されているヘテロアリール、必要に応じて置換されているシクロアルキル、必要に応じて置換されているヘテロシクリル、アミノ、必要に応じて置換されているアルキルアミノ、必要に応じて置換されているジアルキルアミノ、ヒドロキシル、必要に応じて置換されているアシル、カルボニル、カルボキシル、必要に応じて置換されているエステル、必要に応じて置換されているアルコキシル、シアノ、チオール、必要に応じて置換されているアルキルチオ、スルホネート、スルフィニルまたはスルホニルとすることができる。
式（ＩＩ）の化合物において、Ｒ２３は、水素、ハロゲン、必要に応じて置換されているアルキル、パーハロアルキル、必要に応じて置換されているアルケニル、必要に応じて置換されているアルキニル、必要に応じて置換されているアルコキシル、必要に応じて置換されているアリール、必要に応じて置換されているヘテロアリール、必要に応じて置換されているシクロアルキル、必要に応じて置換されているヘテロシクリル、アミノ、必要に応じて置換されているアルキルアミノ、必要に応じて置換されているジアルキルアミノ、必要に応じて置換されているアリールアミノ、必要に応じて置換されているヘテロアリールアミノ、ヒドロキシル、必要に応じて置換されているアシル、必要に応じて置換されているアシルオキシ、カルボニル、カルボキシル、必要に応じて置換されているエステル、必要に応じて置換されているアルコキシル、シアノ、ニトロ、チオール、必要に応じて置換されているアルキルチオ、スルホネート、スルフィニル、スルホニル、カルバモイル、イソシアナト、チオシアナト、イソチオシアナト、ウレイドまたはアミノ酸とすることができる。例えば、Ｒ２３は、水素、ハロゲン、必要に応じて置換されているアルキル、パーハロアルキル、必要に応じて置換されているアルケニル、必要に応じて置換されているアルキニル、必要に応じて置換されているアルコキシル、必要に応じて置換されているアリール、必要に応じて置換されているヘテロアリール、必要に応じて置換されているシクロアルキル、必要に応じて置換されているヘテロシクリル、アミノ、必要に応じて置換されているアルキルアミノ、必要に応じて置換されているジアルキルアミノ、ヒドロキシル、必要に応じて置換されているアシル、カルボニル、カルボキシル、必要に応じて置換されているエステル、必要に応じて置換されているアルコキシル、シアノ、チオール、必要に応じて置換されているアルキルチオ、スルホネート、スルフィニルまたはスルホニルとすることができる。
【0162】
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ２３は、水素、ハロゲン、必要に応じて置換されているアルキル、パーハロアルキル、必要に応じて置換されているアルケニル、必要に応じて置換されているアルキニル、必要に応じて置換されているアルコキシル、必要に応じて置換されているアリール、必要に応じて置換されているヘテロアリール、必要に応じて置換されているシクロアルキル、必要に応じて置換されているヘテロシクリル、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ニトロ、カルボニル、必要に応じて置換されているアシル、カルボキシル、ヒドロキシル、イソシアナト、チオシアナト、イソチオシアナト、スルホネートおよびスルホニルからなる群から選択される。例えば、Ｒ２３は、Ｈ、ハロゲン、必要に応じて置換されているアルキル、パーハロアルキル、必要に応じて置換されているアルケニル、必要に応じて置換されているアルキニル、必要に応じて置換されているアルコキシル、カルボニル、必要に応じて置換されているアシル、カルボキシル、ヒドロキシル、シアノ、アミノ、ニトロ、スルホネートまたはスルホニルである。
【0163】
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ２３は、Ｈ、ハロゲン、必要に応じて置換されているアルキル、パーハロアルキル、必要に応じて置換されているアルケニルまたは必要に応じて置換されているアリールである。例えば、Ｒ２３は、Ｈ、ハロゲン、必要に応じて置換されているＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６パーハロアルキル 必要に応じて置換されているＣ１～Ｃ６アルケニルまたは必要に応じて置換されているアリールである。
【0164】
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ２３は、Ｈである。
【0165】
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ２３は、必要に応じて置換されているＣ１～Ｃ６アルキルである。Ｒ２３の例示的なアルキルは、以下に限定されないが、メチル、エチル、プロピル、ｉ－プロピル、ｎ－ブチル、ｔ－ブチル、ｎ－ペンチルおよびヘキシルを含む。例えば、Ｒ２３はメチルである。
【0166】
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ２３は、必要に応じて置換されているＣ２～Ｃ６アルケニルである。例えば、Ｒ２３は、－ＣＨ＝ＣＨ－Ｒ２９であり、Ｒ２９は、必要に応じて置換されているアリール、必要に応じて置換されているヘテロアリール、必要に応じて置換されているシクロアルキルまたは必要に応じて置換されているヘテロシクリルである。
【0167】
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ２３は、－ＣＨ＝ＣＨ－Ｒ２９Ａであり、Ｒ２９Ａは、必要に応じて置換されているアリールまたは必要に応じて置換されているヘテロアリールである。例えば、Ｒ２３は、－ＣＨ＝ＣＨ－Ｒ２９Ａであり、Ｒ２９Ａは、必要に応じて置換されているアリールである。Ｒ２９Ａ基に関する例示的なアリールには、以下に限定されないが、フェニル、ナフチル、アントリルおよびフェナントリルが含まれ、これらはそれぞれ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、ニトロ、ハロアルキル、アルキル、パーハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アルカリール、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アラルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アミノ、アシルアミノ、アルキルカルバモイル、アリールカルバモイル、アミノアルキル、アルコキシカルボニル、カルボキシ、ヒドロキシアルキル、アルカンスルホニル、アレーンスルホニル、アルカンスルホンアミド、アレーンスルホンアミド、アラルキルスルホンアミド、アルキルカルボニル、アシルオキシ、シアノまたはウレイドからなる群から独立して選択される、１つまたは複数の置換基により必要に応じて置換されていてもよい。
【0168】
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ２３は、－ＣＨ＝ＣＨ－Ｒ２９Ａであり、Ｒ２９Ａは、必要に応じて置換されているフェニルである。例えば、Ｒ２３は、－ＣＨ＝ＣＨ－Ｒ２９Ａであり、Ｒ２９Ａは、フェニル、またはニトロ、シアノ、ハロゲン、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシル、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６パーハロアルキルおよびＣ１～Ｃ６ハロアルキルからなる群から選択される置換基（例えば、１つ、２つまたは３つの置換基）により置換されているフェニルである。一部の実施形態では、Ｒ２３は、－ＣＨ＝ＣＨ－Ｒ２９Ａであり、Ｒ２９Ａは、４－フルオロフェニル、４－トリフルオロメチルフェニルまたは４－シアノフェニルである。
【0169】
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ２３は、ハロゲンである。例えば、Ｒ２３は、Ｂｒ、ＣｌまたはＦである。一部の実施形態では、Ｒ２３は、ＢｒまたはＣｌである。
【0170】
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ２３は、必要に応じて置換されているアリールまたは必要に応じて置換されているヘテロアリールである。例えば、Ｒ２３は、必要に応じて置換されているアリールである。Ｒ２３基に関する例示的なアリールには、以下に限定されないが、フェニル、ナフチル、アントリルおよびフェナントリルが含まれ、これらはそれぞれ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、ニトロ、ハロアルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルカリール、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アラルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アミノ、アシルアミノ、アルキルカルバモイル、アリールカルバモイル、アミノアルキル、アルコキシカルボニル、カルボキシ、ヒドロキシアルキル、アルカンスルホニル、アレーンスルホニル、アルカンスルホンアミド、アレーンスルホンアミド、アラルキルスルホンアミド、アルキルカルボニル、アシルオキシ、シアノまたはウレイドからなる群から独立して選択される、１つまたは複数の置換基により必要に応じて置換されていてもよい。
【0171】
一部の実施形態では、Ｒ２３は、フェニルまたはナフチルであり、これらはそれぞれ、ニトロ、シアノ、ハロゲン、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシル、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６パーハロアルキル Ｃ１～Ｃ６ハロアルキルまたはアリールからなる群から選択される置換基により必要に応じて置換されていてもよい。例えば、Ｒ２３は、フェニル、４－ニトロフェニル、４－シアノフェニル、２－トリフルオロメチルフェニル、３－トリフルオロメチルフェニル、４－トリフルオロメチルフェニル、２－メチルフェニル、３－メチルフェニル、４－メチルフェニル、２－エチルフェニル、２，４，６－トリメチルフェニル、ビスフェニルまたはナフチルである。
【0172】
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ２３は、Ｈ、メチル、フェニル、４－ニトロフェニル、４－シアノフェニル、２－トリフルオロメチルフェニル、３－トリフルオロメチルフェニル、４－トリフルオロメチルフェニル、２－メチルフェニル、３－メチルフェニル、４－メチルフェニル、２－エチルフェニル、２，４，６－トリメチルフェニル、ビスフェニルまたはナフチルである。
【0173】
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ２３は、アミノ酸である。
【0174】
Ｒ２５
式（ＩＩ）の化合物において、Ｒ２５は、水素、ハロゲン、必要に応じて置換されているアルキル、パーハロアルキル、必要に応じて置換されているアルケニル、必要に応じて置換されているアルキニル、必要に応じて置換されているアルコキシル、必要に応じて置換されているアリール、必要に応じて置換されているヘテロアリール、必要に応じて置換されているシクロアルキル、必要に応じて置換されているヘテロシクリル、アミノ、必要に応じて置換されているアルキルアミノ、必要に応じて置換されているジアルキルアミノ、必要に応じて置換されているアリールアミノ、必要に応じて置換されているヘテロアリールアミノ、ヒドロキシル、必要に応じて置換されているアシル、必要に応じて置換されているアシルオキシ、カルボニル、カルボキシル、必要に応じて置換されているエステル、必要に応じて置換されているアルコキシル、シアノ、ニトロ、チオール、必要に応じて置換されているアルキルチオ、スルホネート、スルフィニル、スルホニル、カルバモイル、イソシアナト、チオシアナト、イソチオシアナト、ウレイドまたはアミノ酸とすることができる。例えば、Ｒ２５は、水素、ハロゲン、必要に応じて置換されているアルキル、パーハロアルキル、必要に応じて置換されているアルケニル、必要に応じて置換されているアルキニル、必要に応じて置換されているアルコキシル、必要に応じて置換されているアリール、必要に応じて置換されているヘテロアリール、必要に応じて置換されているシクロアルキル、必要に応じて置換されているヘテロシクリル、アミノ、必要に応じて置換されているアルキルアミノ、必要に応じて置換されているジアルキルアミノ、ヒドロキシル、必要に応じて置換されているアシル、カルボニル、カルボキシル、必要に応じて置換されているエステル、必要に応じて置換されているアルコキシル、シアノ、チオール、必要に応じて置換されているアルキルチオ、スルホネート、スルフィニルまたはスルホニルとすることができる。
式（ＩＩ）の化合物において、Ｒ２５は、水素、ハロゲン、必要に応じて置換されているアルキル、パーハロアルキル、必要に応じて置換されているアルケニル、必要に応じて置換されているアルキニル、必要に応じて置換されているアルコキシル、必要に応じて置換されているアリール、必要に応じて置換されているヘテロアリール、必要に応じて置換されているシクロアルキル、必要に応じて置換されているヘテロシクリル、アミノ、必要に応じて置換されているアルキルアミノ、必要に応じて置換されているジアルキルアミノ、必要に応じて置換されているアリールアミノ、必要に応じて置換されているヘテロアリールアミノ、ヒドロキシル、必要に応じて置換されているアシル、必要に応じて置換されているアシルオキシ、カルボニル、カルボキシル、必要に応じて置換されているエステル、必要に応じて置換されているアルコキシル、シアノ、ニトロ、チオール、必要に応じて置換されているアルキルチオ、スルホネート、スルフィニル、スルホニル、カルバモイル、イソシアナト、チオシアナト、イソチオシアナト、ウレイドまたはアミノ酸とすることができる。例えば、Ｒ２５は、水素、ハロゲン、必要に応じて置換されているアルキル、パーハロアルキル、必要に応じて置換されているアルケニル、必要に応じて置換されているアルキニル、必要に応じて置換されているアルコキシル、必要に応じて置換されているアリール、必要に応じて置換されているヘテロアリール、必要に応じて置換されているシクロアルキル、必要に応じて置換されているヘテロシクリル、アミノ、必要に応じて置換されているアルキルアミノ、必要に応じて置換されているジアルキルアミノ、ヒドロキシル、必要に応じて置換されているアシル、カルボニル、カルボキシル、必要に応じて置換されているエステル、必要に応じて置換されているアルコキシル、シアノ、チオール、必要に応じて置換されているアルキルチオ、スルホネート、スルフィニルまたはスルホニルとすることができる。
【0175】
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ２５は、水素、ハロゲン、必要に応じて置換されているアルキル、パーハロアルキル、必要に応じて置換されているアルケニル、必要に応じて置換されているアルキニル、必要に応じて置換されているアルコキシル、必要に応じて置換されているアリール、必要に応じて置換されているヘテロアリール、必要に応じて置換されているシクロアルキル、必要に応じて置換されているヘテロシクリル、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ニトロ、カルボニル、必要に応じて置換されているアシル、カルボキシル、ヒドロキシル、イソシアナト、チオシアナト、イソチオシアナト、スルホネートおよびスルホニルからなる群から選択される。例えば、Ｒ２５は、Ｈ、ハロゲン、必要に応じて置換されているアルキル、パーハロアルキル、必要に応じて置換されているアルケニル、必要に応じて置換されているアルキニル、必要に応じて置換されているアルコキシル、カルボニル、必要に応じて置換されているアシル、カルボキシル、ヒドロキシル、シアノ、アミノ、ニトロ、スルホネートまたはスルホニルである。
【0176】
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ２５は、Ｈ、ハロゲン、必要に応じて置換されているアルキル、パーハロアルキル、必要に応じて置換されているアルケニルまたは必要に応じて置換されているアリールである。例えば、Ｒ２５は、Ｈ、ハロゲン、必要に応じて置換されているＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６パーハロアルキル 必要に応じて置換されているＣ１～Ｃ６アルケニルまたは必要に応じて置換されているアリールである。
【0177】
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ２５は、Ｈである。
【0178】
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ２５は、必要に応じて置換されているＣ１～Ｃ６アルキルである。Ｒ２５の例示的なアルキルは、以下に限定されないが、メチル、エチル、プロピル、ｉ－プロピル、ｎ－ブチル、ｔ－ブチル、ｎ－ペンチルおよびヘキシルを含む。例えば、Ｒ２５はメチルである。
【0179】
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ２５は、必要に応じて置換されているＣ２～Ｃ６アルケニルである。例えば、Ｒ２５は、－ＣＨ＝ＣＨ－Ｒ２９Ｂであり、Ｒ２９Ｂは、必要に応じて置換されているアリール、必要に応じて置換されているヘテロアリール、必要に応じて置換されているシクロアルキルまたは必要に応じて置換されているヘテロシクリルである。
【0180】
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ２５は、－ＣＨ＝ＣＨ－Ｒ２９Ｂであり、Ｒ２９Ｂは、必要に応じて置換されているアリールまたは必要に応じて置換されているヘテロアリールである。例えば、Ｒ２５は、－ＣＨ＝ＣＨ－Ｒ２９Ｂであり、Ｒ２９Ｂは、必要に応じて置換されているアリールである。Ｒ２９Ｂ基に関する例示的なアリールには、以下に限定されないが、フェニル、ナフチル、アントリルおよびフェナントリルが含まれ、これらはそれぞれ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、ニトロ、ハロアルキル、アルキル、パーハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アルカリール、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アラルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アミノ、アシルアミノ、アルキルカルバモイル、アリールカルバモイル、アミノアルキル、アルコキシカルボニル、カルボキシ、ヒドロキシアルキル、アルカンスルホニル、アレーンスルホニル、アルカンスルホンアミド、アレーンスルホンアミド、アラルキルスルホンアミド、アルキルカルボニル、アシルオキシ、シアノまたはウレイドからなる群から独立して選択される、１つまたは複数の置換基により必要に応じて置換されていてもよい。
【0181】
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ２５は、－ＣＨ＝ＣＨ－Ｒ２９Ｂであり、Ｒ２９Ｂは、必要に応じて置換されているフェニルである。例えば、Ｒ２５は、－ＣＨ＝ＣＨ－Ｒ２９Ｂであり、Ｒ２９Ｂは、フェニル、またはニトロ、シアノ、ハロゲン、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシル、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６パーハロアルキルおよびＣ１～Ｃ６ハロアルキルからなる群から選択される置換基（例えば、１つ、２つまたは３つの置換基）により置換されているフェニルである。一部の実施形態では、Ｒ２５は、－ＣＨ＝ＣＨ－Ｒ２９Ｂであり、Ｒ２９Ｂは、４－フルオロフェニル、４－トリフルオロメチルフェニルまたは４－シアノフェニルである。
【0182】
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ２５は、ハロゲンである。例えば、Ｒ２５は、Ｂｒ、ＣｌまたはＦである。一部の実施形態では、Ｒ２５は、ＢｒまたはＣｌである。
【0183】
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ２５は、必要に応じて置換されているアリールまたは必要に応じて置換されているヘテロアリールである。例えば、Ｒ２５は、必要に応じて置換されているアリールである。Ｒ２５基に関する例示的なアリールには、以下に限定されないが、フェニル、ナフチル、アントリルおよびフェナントリルが含まれ、これらはそれぞれ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、ニトロ、ハロアルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルカリール、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アラルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アミノ、アシルアミノ、アルキルカルバモイル、アリールカルバモイル、アミノアルキル、アルコキシカルボニル、カルボキシ、ヒドロキシアルキル、アルカンスルホニル、アレーンスルホニル、アルカンスルホンアミド、アレーンスルホンアミド、アラルキルスルホンアミド、アルキルカルボニル、アシルオキシ、シアノまたはウレイドからなる群から独立して選択される、１つまたは複数の置換基により必要に応じて置換されていてもよい。
【0184】
一部の実施形態では、Ｒ２５は、フェニルまたはナフチルであり、これらはそれぞれ、ニトロ、シアノ、ハロゲン、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシル、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６パーハロアルキル Ｃ１～Ｃ６ハロアルキルまたはアリールからなる群から選択される置換基により必要に応じて置換されていてもよい。例えば、Ｒ２５は、フェニル、４－ニトロフェニル、４－シアノフェニル、２－トリフルオロメチルフェニル、３－トリフルオロメチルフェニル、４－トリフルオロメチルフェニル、２－メチルフェニル、３－メチルフェニル、４－メチルフェニル、２－エチルフェニル、２，４，６－トリメチルフェニル、ビスフェニルまたはナフチルである。
【0185】
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ２５は、Ｈ、メチル、フェニル、４－ニトロフェニル、４－シアノフェニル、２－トリフルオロメチルフェニル、３－トリフルオロメチルフェニル、４－トリフルオロメチルフェニル、２－メチルフェニル、３－メチルフェニル、４－メチルフェニル、２－エチルフェニル、２，４，６－トリメチルフェニル、ビスフェニルまたはナフチルである。
【0186】
Ｒ２３およびＲ２５は、同じであり得るか、または異なり得ることが留意される。したがって、本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ２３およびＲ２５は同じである。本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の他の実施形態では、Ｒ２３およびＲ２５は異なる。
【0187】
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ２５は、アミノ酸である。
【0188】
Ｒ２６
式（ＩＩ）の化合物において、Ｒ２６は、水素、ハロゲン、必要に応じて置換されているアルキル、パーハロアルキル、必要に応じて置換されているアルケニル、必要に応じて置換されているアルキニル、必要に応じて置換されているアルコキシル、必要に応じて置換されているアリール、必要に応じて置換されているヘテロアリール、必要に応じて置換されているシクロアルキル、必要に応じて置換されているヘテロシクリル、アミノ、必要に応じて置換されているアルキルアミノ、必要に応じて置換されているジアルキルアミノ、必要に応じて置換されているアリールアミノ、必要に応じて置換されているヘテロアリールアミノ、ヒドロキシル、必要に応じて置換されているアシル、必要に応じて置換されているアシルオキシ、カルボニル、カルボキシル、必要に応じて置換されているエステル、必要に応じて置換されているアルコキシル、シアノ、ニトロ、チオール、必要に応じて置換されているアルキルチオ、スルホネート、スルフィニル、スルホニル、カルバモイル、イソシアナト、チオシアナト、イソチオシアナト、ウレイドまたはアミノ酸とすることができる。例えば、Ｒ２６は、水素、ハロゲン、必要に応じて置換されているアルキル、パーハロアルキル、必要に応じて置換されているアルケニル、必要に応じて置換されているアルキニル、必要に応じて置換されているアルコキシル、必要に応じて置換されているアリール、必要に応じて置換されているヘテロアリール、必要に応じて置換されているシクロアルキル、必要に応じて置換されているヘテロシクリル、アミノ、必要に応じて置換されているアルキルアミノ、必要に応じて置換されているジアルキルアミノ、ヒドロキシル、必要に応じて置換されているアシル、カルボニル、カルボキシル、必要に応じて置換されているエステル、必要に応じて置換されているアルコキシル、シアノ、チオール、必要に応じて置換されているアルキルチオ、スルホネート、スルフィニルまたはスルホニルとすることができる。
式（ＩＩ）の化合物において、Ｒ２６は、水素、ハロゲン、必要に応じて置換されているアルキル、パーハロアルキル、必要に応じて置換されているアルケニル、必要に応じて置換されているアルキニル、必要に応じて置換されているアルコキシル、必要に応じて置換されているアリール、必要に応じて置換されているヘテロアリール、必要に応じて置換されているシクロアルキル、必要に応じて置換されているヘテロシクリル、アミノ、必要に応じて置換されているアルキルアミノ、必要に応じて置換されているジアルキルアミノ、必要に応じて置換されているアリールアミノ、必要に応じて置換されているヘテロアリールアミノ、ヒドロキシル、必要に応じて置換されているアシル、必要に応じて置換されているアシルオキシ、カルボニル、カルボキシル、必要に応じて置換されているエステル、必要に応じて置換されているアルコキシル、シアノ、ニトロ、チオール、必要に応じて置換されているアルキルチオ、スルホネート、スルフィニル、スルホニル、カルバモイル、イソシアナト、チオシアナト、イソチオシアナト、ウレイドまたはアミノ酸とすることができる。例えば、Ｒ２６は、水素、ハロゲン、必要に応じて置換されているアルキル、パーハロアルキル、必要に応じて置換されているアルケニル、必要に応じて置換されているアルキニル、必要に応じて置換されているアルコキシル、必要に応じて置換されているアリール、必要に応じて置換されているヘテロアリール、必要に応じて置換されているシクロアルキル、必要に応じて置換されているヘテロシクリル、アミノ、必要に応じて置換されているアルキルアミノ、必要に応じて置換されているジアルキルアミノ、ヒドロキシル、必要に応じて置換されているアシル、カルボニル、カルボキシル、必要に応じて置換されているエステル、必要に応じて置換されているアルコキシル、シアノ、チオール、必要に応じて置換されているアルキルチオ、スルホネート、スルフィニルまたはスルホニルとすることができる。
【0189】
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ２６は、水素、ハロゲン、必要に応じて置換されているアルキル、パーハロアルキル、必要に応じて置換されているアルケニル、必要に応じて置換されているアルキニル、必要に応じて置換されているアルコキシル、必要に応じて置換されているアリール、必要に応じて置換されているヘテロアリール、必要に応じて置換されているシクロアルキル、必要に応じて置換されているヘテロシクリル、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ニトロ、カルボニル、必要に応じて置換されているアシル、カルボキシル、ヒドロキシル、イソシアナト、チオシアナト、イソチオシアナト、スルホネートおよびスルホニルからなる群から選択される。例えば、Ｒ２６は、Ｈ、ハロゲン、必要に応じて置換されているアルキル、パーハロアルキル、必要に応じて置換されているアルケニル、必要に応じて置換されているアルキニル、必要に応じて置換されているアルコキシル、カルボニル、必要に応じて置換されているアシル、カルボキシル、ヒドロキシル、シアノ、アミノ、ニトロ、スルホネートまたはスルホニルである。
【0190】
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ２６は、Ｈ、ハロゲン、必要に応じて置換されているアルキル、パーハロアルキル、カルボニル、カルボキシル、必要に応じて置換されているアシル、スルホネートまたはスルホニルである。例えば、Ｒ２６は、Ｈ、ハロゲン、必要に応じて置換されているＣ１～Ｃ６アルキル、－Ｃ（Ｏ）Ｈまたは－ＳＯ３Ｈとすることができる。
【0191】
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ２６は、Ｈ、Ｂｒ、Ｃｌ、－Ｃ（Ｏ）Ｈまたは－ＳＯ３Ｈである。
【0192】
Ｒ２２およびＲ２６は、同じであり得るか、または異なり得ることが留意される。したがって、本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ２２およびＲ２６は同じである。本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の他の実施形態では、Ｒ２２およびＲ２６は異なる。
【0193】
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ２６は、アミノ酸である。
【0194】
Ｒ２７
式（ＩＩ）の化合物において、Ｒ２７は、水素、ハロゲン、必要に応じて置換されているアルキル、パーハロアルキル、必要に応じて置換されているアルケニル、必要に応じて置換されているアルキニル、必要に応じて置換されているアルコキシル、必要に応じて置換されているアリール、必要に応じて置換されているヘテロアリール、必要に応じて置換されているシクロアルキル、必要に応じて置換されているヘテロシクリル、アミノ、必要に応じて置換されているアルキルアミノ、必要に応じて置換されているジアルキルアミノ、必要に応じて置換されているアリールアミノ、必要に応じて置換されているヘテロアリールアミノ、ヒドロキシル、必要に応じて置換されているアシル、必要に応じて置換されているアシルオキシ、カルボニル、カルボキシル、必要に応じて置換されているエステル、必要に応じて置換されているアルコキシル、シアノ、ニトロ、チオール、必要に応じて置換されているアルキルチオ、スルホネート、スルフィニル、スルホニル、カルバモイル、イソシアナト、チオシアナト、イソチオシアナト、ウレイドまたはアミノ酸とすることができる。例えば、Ｒ２７は、水素、ハロゲン、必要に応じて置換されているアルキル、パーハロアルキル、必要に応じて置換されているアルケニル、必要に応じて置換されているアルキニル、必要に応じて置換されているアルコキシル、必要に応じて置換されているアリール、必要に応じて置換されているヘテロアリール、必要に応じて置換されているシクロアルキル、必要に応じて置換されているヘテロシクリル、アミノ、必要に応じて置換されているアルキルアミノ、必要に応じて置換されているジアルキルアミノ、ヒドロキシル、必要に応じて置換されているアシル、カルボニル、カルボキシル、必要に応じて置換されているエステル、必要に応じて置換されているアルコキシル、シアノ、チオール、必要に応じて置換されているアルキルチオ、スルホネート、スルフィニルまたはスルホニルとすることができる。
式（ＩＩ）の化合物において、Ｒ２７は、水素、ハロゲン、必要に応じて置換されているアルキル、パーハロアルキル、必要に応じて置換されているアルケニル、必要に応じて置換されているアルキニル、必要に応じて置換されているアルコキシル、必要に応じて置換されているアリール、必要に応じて置換されているヘテロアリール、必要に応じて置換されているシクロアルキル、必要に応じて置換されているヘテロシクリル、アミノ、必要に応じて置換されているアルキルアミノ、必要に応じて置換されているジアルキルアミノ、必要に応じて置換されているアリールアミノ、必要に応じて置換されているヘテロアリールアミノ、ヒドロキシル、必要に応じて置換されているアシル、必要に応じて置換されているアシルオキシ、カルボニル、カルボキシル、必要に応じて置換されているエステル、必要に応じて置換されているアルコキシル、シアノ、ニトロ、チオール、必要に応じて置換されているアルキルチオ、スルホネート、スルフィニル、スルホニル、カルバモイル、イソシアナト、チオシアナト、イソチオシアナト、ウレイドまたはアミノ酸とすることができる。例えば、Ｒ２７は、水素、ハロゲン、必要に応じて置換されているアルキル、パーハロアルキル、必要に応じて置換されているアルケニル、必要に応じて置換されているアルキニル、必要に応じて置換されているアルコキシル、必要に応じて置換されているアリール、必要に応じて置換されているヘテロアリール、必要に応じて置換されているシクロアルキル、必要に応じて置換されているヘテロシクリル、アミノ、必要に応じて置換されているアルキルアミノ、必要に応じて置換されているジアルキルアミノ、ヒドロキシル、必要に応じて置換されているアシル、カルボニル、カルボキシル、必要に応じて置換されているエステル、必要に応じて置換されているアルコキシル、シアノ、チオール、必要に応じて置換されているアルキルチオ、スルホネート、スルフィニルまたはスルホニルとすることができる。
【0195】
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ２７は、水素、ハロゲン、必要に応じて置換されているアルキル、パーハロアルキル、必要に応じて置換されているアルケニル、必要に応じて置換されているアルキニル、必要に応じて置換されているアルコキシル、必要に応じて置換されているアリール、必要に応じて置換されているヘテロアリール、必要に応じて置換されているシクロアルキル、必要に応じて置換されているヘテロシクリル、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ニトロ、カルボニル、カルボキシル、ヒドロキシル、イソシアナト、チオシアナト、イソチオシアナト、スルホネートおよびスルホニルからなる群から選択される。例えば、Ｒ２７は、Ｈ、ハロゲン、必要に応じて置換されているアルキル、パーハロアルキル、必要に応じて置換されているアルケニル、必要に応じて置換されているアルキニル、必要に応じて置換されているアルコキシル、カルボニル、必要に応じて置換されているアシル、カルボキシル、ヒドロキシル、シアノ、アミノ、ニトロ、スルホネートまたはスルホニルである。
【0196】
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ２７は、Ｈ、ハロゲンまたは必要に応じて置換されているアルキルである。例えば、Ｒ２７は、Ｈである。一部の他の非限定例では、Ｒ２７は、必要に応じて置換されているＣ１～Ｃ６アルキルである。Ｒ２７の例示的なアルキルは、以下に限定されないが、メチル、エチル、プロピル、ｉ－プロピル、ｎ－ブチル、ｔ－ブチル、ｎ－ペンチルおよびヘキシルを含む。
【0197】
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ２７は、Ｈまたはメチルである。
【0198】
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ２７は、アミノ酸である。
【0199】
Ｒ２１およびＲ２７は、同じであり得るか、または異なり得ることが留意される。したがって、本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ２１およびＲ２７は同じである。本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の他の実施形態では、Ｒ２１およびＲ２７は異なる。
【0200】
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２５、Ｒ２６およびＲ２７のうちの少なくとも１つは、Ｈではない。一部の非限定例では、Ｒ２１はＨではない。一部の他の非限定例では、Ｒ２２はＨではない。さらに一部の他の非限定例では、Ｒ２３はＨではない。さらに一部の他の非限定例では、Ｒ２５はＨではない。さらに一部の他の非限定例では、Ｒ２６はＨではない。さらに一部の他の非限定例では、Ｒ２７はＨではない。
【0201】
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２５、Ｒ２６およびＲ２７のうちの少なくとも１つは、電子求引基（ＥＷＧ）である。一部の非限定例では、Ｒ２１は、ＥＷＧである。一部の他の非限定例では、Ｒ２２は、ＥＷＧである。さらに一部の他の非限定例では、Ｒ２３は、ＥＷＧである。さらに一部の他の非限定例では、Ｒ２５は、ＥＷＧである。さらに一部の他の非限定例では、Ｒ２６は、ＥＷＧである。さらに一部の他の非限定例では、Ｒ２７は、ＥＷＧである。
【0202】
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２５、Ｒ２６およびＲ２７のうちの少なくとも１つは、電子供与基（ＥＤＧ）である。一部の非限定例では、Ｒ２１は、ＥＤＧである。一部の他の非限定例では、Ｒ２２は、ＥＤＧである。さらに一部の他の非限定例では、Ｒ２３は、ＥＤＧである。さらに一部の他の非限定例では、Ｒ２５は、ＥＤＧである。さらに一部の他の非限定例では、Ｒ２６は、ＥＤＧである。さらに一部の他の非限定例では、Ｒ２７は、ＥＤＧである。
【0203】
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ２１、Ｒ２２およびＲ２３のうちの少なくとも２つは、同じである。例えば、Ｒ２１およびＲ２２は、同じである。一部の他の例では、Ｒ２１およびＲ２３は、同じである。さらに一部の他の例では、Ｒ２２およびＲ２３は、同じである。一部の実施形態では、Ｒ２１、Ｒ２２およびＲ２３は、同じである。
【0204】
さらに一部の他の実施形態では、Ｒ２１、Ｒ２２およびＲ２３は、異なる。
【0205】
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ２５、Ｒ２６およびＲ２７のうちの少なくとも２つは、同じである。例えば、Ｒ２５およびＲ２６は、同じである。一部の他の例では、Ｒ２５およびＲ２７は、同じである。さらに一部の他の例では、Ｒ２６およびＲ２７は、同じである。一部の実施形態では、Ｒ２５、Ｒ２６およびＲ２７は、同じである。
【0206】
さらに一部の他の実施形態では、Ｒ２５、Ｒ２６およびＲ２７は、異なる。
【0207】
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ２１およびＲ２７は、異なるか、またはＲ２２およびＲ２６は異なるか、またはＲ２３およびＲ２５は異なる。
【0208】
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ２１およびＲ２７は、同じであり、Ｒ２２およびＲ２６は同じであり、Ｒ２３およびＲ２５は同じである。
【0209】
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２５、Ｒ２６およびＲ２７は、同じである。例えば、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２５、Ｒ２６およびＲ２７は、Ｈである。
【0210】
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、式（ＩＩ）の化合物は、式（ＩＩ－Ｃ）または式（ＩＩ－Ｄ）：
である。
【化13】
【0211】
式（ＩＩ－Ｃ）および（ＩＩ－Ｄ）の化合物において、Ｒ２８はアミノ酸であり、Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４およびＲ３５はそれぞれ、独立して、水素、ハロゲン、アルキル、パーハロアルキル、アルケニル、アルキニル、必要に応じて置換されているアルコキシル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヒドロキシル、アシル、アシルオキシ、カルボニル、カルボキシル、エステル、アルコキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アルキルチオ、スルフィニル、スルホニル、スルホネート、カルバモイル、イソシアナト、チオシアナト、イソチオシアナトおよびウレイドとすることができ、必要に応じて、Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４およびＲ３５のうちのビシナルな対のものは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、必要に応じて置換されているアリールを形成し、Ｒ８Ｓは、必要に応じて置換されているアルキル、必要に応じて置換されているアルケニル、必要に応じてシクロアルキル、必要に応じて置換されているヘテロシクリル、必要に応じて置換されているアリールまたは必要に応じて置換されているヘテロアリールである。アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アシル、アシルオキシ、エステル、アルコキシルおよびアルキルチオのいずれも、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、ニトロ、ハロアルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルカリール、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アラルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アミノ、アシルアミノ、アルキルカルバモイル、アリールカルバモイル、アミノアルキル、アルコキシカルボニル、カルボニル、カルボキシル、ヒドロキシアルキル、アルカンスルホニル、アレーンスルホニル、アルカンスルホンアミド、アレーンスルホンアミド、アラルキルスルホンアミド、アルキルカルボニル、アシルオキシ、シアノまたはウレイドからなる群から独立して選択される１つまたは複数（例えば、１つ、２つ、３つ、４つ、５つまたは６つ）の置換基により必要に応じて置換されていてもよいことが留意される。
【0212】
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、式（ＩＩ）の化合物は、式（ＩＩ－Ｅ）または式（ＩＩ－Ｆ）：
である。
【化14】
【0213】
式（Ｉ－Ｇ）および（Ｉ－Ｈ）の化合物において、Ｒ２８はアミノ酸であり、Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４およびＲ３５はそれぞれ、独立して、水素、ハロゲン、アルキル、パーハロアルキル、アルケニル、アルキニル、必要に応じて置換されているアルコキシル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヒドロキシル、アシル、アシルオキシ、カルボニル、カルボキシル、エステル、アルコキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アルキルチオ、スルフィニル、スルホニル、スルホネート、カルバモイル、イソシアナト、チオシアナト、イソチオシアナトおよびウレイドとすることができ、必要に応じて、Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４およびＲ３５のうちのビシナルな対のものは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、必要に応じて置換されているアリールを形成し、Ｒ４１、Ｒ４２、Ｒ３４、Ｒ４４およびＲ４５はそれぞれ、独立して、水素、ハロゲン、アルキル、パーハロアルキル、アルケニル、アルキニル、必要に応じて置換されているアルコキシル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヒドロキシル、アシル、アシルオキシ、カルボニル、カルボキシル、エステル、アルコキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アルキルチオ、スルフィニル、スルホニル、スルホネート、カルバモイル、イソシアナト、チオシアナト、イソチオシアナトおよびウレイドとすることができ、必要に応じて、Ｒ４１、Ｒ４２、Ｒ３４、Ｒ４４およびＲ４５のうちのビシナルな対のものは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、必要に応じて置換されているアリールを形成し、Ｒ８Ｓは、必要に応じて置換されているアルキル、必要に応じて置換されているアルケニル、必要に応じてシクロアルキル、必要に応じて置換されているヘテロシクリル、必要に応じて置換されているアリールまたは必要に応じて置換されているヘテロアリールである。アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アシル、アシルオキシ、エステル、アルコキシルおよびアルキルチオのいずれも、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、ニトロ、ハロアルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルカリール、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アラルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アミノ、アシルアミノ、アルキルカルバモイル、アリールカルバモイル、アミノアルキル、アルコキシカルボニル、カルボニル、カルボキシル、ヒドロキシアルキル、アルカンスルホニル、アレーンスルホニル、アルカンスルホンアミド、アレーンスルホンアミド、アラルキルスルホンアミド、アルキルカルボニル、アシルオキシ、シアノまたはウレイドからなる群から独立して選択される１つまたは複数（例えば、１つ、２つ、３つ、４つ、５つまたは６つ）の置換基により必要に応じて置換されていてもよいことが留意される。
【0214】
スペクトル特性
本明細書において使用する場合、用語「スペクトル特性」とは、単一波長または複数の波長における、１つまたは複数の異なるアミノ酸に対する、アミノ酸にコンジュゲートされているプローブの発光強度、極性／異方性または寿命の検出可能な変化を指す。例示的なスペクトル特性には、以下に限定されないが、スペクトル形状もしくはピーク強度、および／または極性が含まれる。本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、スペクトル特性は、蛍光スペクトル特性である。図７～２２に示されている通り、異なるアミノ酸にコンジュゲートされている例示的なＢＯＤＩＰＹプローブの蛍光スペクトルは、特色のあるスペクトル特性を示した。したがって、アミノ酸のスペクトルの比較を使用して、プローブがコンジュゲートされているアミノ酸を特定／検出することができる。
本明細書において使用する場合、用語「スペクトル特性」とは、単一波長または複数の波長における、１つまたは複数の異なるアミノ酸に対する、アミノ酸にコンジュゲートされているプローブの発光強度、極性／異方性または寿命の検出可能な変化を指す。例示的なスペクトル特性には、以下に限定されないが、スペクトル形状もしくはピーク強度、および／または極性が含まれる。本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、スペクトル特性は、蛍光スペクトル特性である。図７～２２に示されている通り、異なるアミノ酸にコンジュゲートされている例示的なＢＯＤＩＰＹプローブの蛍光スペクトルは、特色のあるスペクトル特性を示した。したがって、アミノ酸のスペクトルの比較を使用して、プローブがコンジュゲートされているアミノ酸を特定／検出することができる。
【0215】
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、スペクトル特性を測定または検出するステップは、プローブの１つまたは複数の蛍光スペクトル特性を測定または検出することを含む。例えば、スペクトル特性を測定または検出するステップは、蛍光強度、極性／異方性もしくは寿命を測定または検出することを含む。
【0216】
本明細書に記載されている様々な態様の実施形態は、コンジュゲートされているプローブのスペクトル特性と複数の参照スペクトル特性とを比較することを含む。本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、参照スペクトル特性はそれぞれ、異なるアミノ酸にコンジュゲートされているプローブを代表するものである。本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、コンジュゲートされているプローブのスペクトル特性と複数の参照スペクトル特性とを比較することは、コンジュゲートされているプローブのスペクトルと複数の参照スペクトルとを比較することを含む。本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、参照スペクトルは、図７～２２に示されているスペクトルなどの、既知のアミノ酸に結合したプローブのスペクトルである。本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、本方法は、コンジュゲートされているプローブのスペクトルと参照スペクトルとの間で最も近い一致を特定することを含み、これによって、アミノ酸を特定する。当分野において公知の様々な統計学的方法を使用して、最も近い一致およびプローブとコンジュゲートされているアミノ酸を特定するため、コンジュゲートされているプローブのスペクトルと参照スペクトルとを比較することができる。
【0217】
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、好適な方法により、スペクトルと参照スペクトルとの間の類似性または差異の定量的尺度が生じる。本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、本明細書に記載されている方法は、プローブにコンジュゲートされているアミノ酸。本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、最小限のアミノ酸－プローブコンジュゲートのスペクトル特性と参照／対照コンジュゲートを比較するための本明細書において使用される方法は、１つまたは複数の確率論的アルゴリズムを使用する。例えば、確率論的アルゴリズムは、図７～２２に提示されているスペクトルデータを使用して、本明細書に記載されているプローブにコンジュゲートされている異なるアミノ酸を特定するよう訓練され、特定のスペクトルを特定のアミノ酸に関連付けることができる。本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、スペクトルと参照スペクトルとを比較するために、機械学習、遺伝的アルゴリズムまたは主成分分析（ＰＣＡ）を使用することができる。
【0218】
スペクトル特性の検出
本明細書に記載されている様々な態様の実施形態は、アミノ酸にコンジュゲートされているプローブのスペクトル特性を検出または測定することを含む。分子のスペクトル特性を測定／検出するための方法およびシステムは、当分野において周知である。例示的なこのような方法には、以下に限定されないが、共焦点レーザ（走査型）顕微鏡法、広視野顕微鏡法、近接場顕微鏡法、蛍光寿命イメージング顕微鏡法、蛍光相関分光法、蛍光強度分布分析、蛍光の消光／脱消光によって誘起される輝度変化の測定または蛍光エネルギー移動が含まれる。
本明細書に記載されている様々な態様の実施形態は、アミノ酸にコンジュゲートされているプローブのスペクトル特性を検出または測定することを含む。分子のスペクトル特性を測定／検出するための方法およびシステムは、当分野において周知である。例示的なこのような方法には、以下に限定されないが、共焦点レーザ（走査型）顕微鏡法、広視野顕微鏡法、近接場顕微鏡法、蛍光寿命イメージング顕微鏡法、蛍光相関分光法、蛍光強度分布分析、蛍光の消光／脱消光によって誘起される輝度変化の測定または蛍光エネルギー移動が含まれる。
【0219】
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、コンジュゲートされているプローブのスペクトル特性の検出は、光学的検出を含む。例示的な光学的検出システムには、以下に限定されないが、電荷結合素子（ＣＣＤ）、電子倍増型ＣＣＤ（ＥＭＣＣＤ）、走査型近接場顕微鏡法、遠視野共焦点顕微鏡法、広視野落射照明、光散乱、暗視野顕微鏡法、光変換、単一光子および／または多重光子励起、スペクトル波長識別、フルオロフォア特定、エバネッセント波照明、全反射照明蛍光（ＴＩＲＦ）顕微鏡法、超解像顕微鏡法、単分子局在顕微鏡法および単分子分光法が挙げられる。
【0220】
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、本方法は、時に、高効率光子検出システムと称される、カメラを装備した顕微鏡を使用する、レーザ活性化蛍光の検出を含む。好適な光子検出システムには、以下に限定されないが、光ダイオードおよびインテンシファイアＣＣＤカメラが挙げられる。
【0221】
当分野において公知の様々な技法を使用して、空間分解位において、様々なコンジュゲートされているプローブのスペクトル特性を検出することができることが留意される。例えば、超解像顕微鏡法は、試料内において、特定の位置にコンジュゲートされている、コンジュゲートされたプローブの１つまたは複数のスペクトル特性を検出するために使用することができる。本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、本明細書に記載されている方法は、確率論的再構築光学顕微鏡法（ＳＴＯＲＭ）を使用する。
【0222】
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、コンジュゲートされているプローブのスペクトル特性の検出には、試料中の正確に同じ座標からのシグナルを繰り返し検出することが可能な、超高感度検出システムを含み、これによって、検出されたスペクトル情報が固有の分子、例えばポリペプチドに帰属される。
【0223】
本明細書に記載されている様々な態様の実施形態は、アミノ酸とコンジュゲートされているプローブの１つもしくは複数のスペクトル特性を検出または測定することを含む。本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、アミノ酸とコンジュゲートされているプローブの１つもしくは複数のスペクトル特性の検出または測定は、コンジュゲートされているプローブの蛍光の測定または検出を含む。
【0224】
一部の実施形態では、本方法は、複数のポリペプチドを含む試料中の、空間分解位の複数のポリペプチドの各々の末端アミノ酸にコンジュゲートされている各プローブの１つまたは複数のスペクトル特性を検出／特定することを含む。
【0225】
実施形態では、１つまたは複数のスペクトル特性の検出は、コンジュゲートされているプローブの蛍光の検出を含む。実施形態では、コンジュゲートされているプローブの１つまたは複数のスペクトル特性の検出は、蛍光発光強度、極性／異方性または寿命を検出することを含む。別の実施形態では、発光強度、極性／異方性または寿命の検出は、単一波長におけるものである。さらなる実施形態では、発光強度、極性／異方性または寿命の検出は、複数の波長におけるものである。
【0226】
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、コンジュゲートされているプローブの１つまたは複数のスペクトル特性の検出は、超解像顕微鏡法を含む。一部のさらなる実施形態では、超解像顕微鏡法は、確率論的再構築光学顕微鏡法（ＳＴＯＲＭ）を含む。
【0227】
ポリペプチド
特定／検出されるアミノ酸は、ポリペプチドの一部とすることができる。アミノ酸がポリペプチドの一部である場合、該アミノ酸は、ポリペプチド中のどこかに存在し得る。例えば、アミノ酸は、ポリペプチドのＮ末端に存在し得る。一部の他の非限定例では、アミノ酸は、ポリペプチドのＣ末端に存在し得る。さらに一部の他の非限定例では、アミノ酸は、ポリペプチドの内部に、すなわち非末端位に存在し得る。末端アミノ酸は、プローブとコンジュゲートされる前に、修飾されていてもよく、または誘導体化されていてもよいことが留意される。
特定／検出されるアミノ酸は、ポリペプチドの一部とすることができる。アミノ酸がポリペプチドの一部である場合、該アミノ酸は、ポリペプチド中のどこかに存在し得る。例えば、アミノ酸は、ポリペプチドのＮ末端に存在し得る。一部の他の非限定例では、アミノ酸は、ポリペプチドのＣ末端に存在し得る。さらに一部の他の非限定例では、アミノ酸は、ポリペプチドの内部に、すなわち非末端位に存在し得る。末端アミノ酸は、プローブとコンジュゲートされる前に、修飾されていてもよく、または誘導体化されていてもよいことが留意される。
【0228】
一部の実施形態では、本方法は、プローブとのコンジュゲート前に、基材にポリペプチドを固定するステップをさらに含む。例えば、ポリペプチドのＣ末端は、必要に応じてリンカーを介して、基材にコンジュゲートされ得る。
【0229】
配列決定
ポリペプチドの末端アミノ酸を検出／特定する方法は、ポリペプチドの少なくとも一部の配列を決定するために使用することができる。一般に、本方法は、以下：（ａ）ポリペプチドの末端アミノ酸、例えばＮ末端アミノ酸にプローブをコンジュゲートするステップであって、プローブが、異なる末端アミノ酸にコンジュゲートされていると、異なる蛍光スペクトル特性を示すジピロロメタン－ＢＦ２誘導体を含む、ステップ、（ｂ）ポリペプチドの末端アミノ酸に結合したプローブの蛍光を検出することによって、末端アミノ酸にコンジュゲートされているプローブの１つまたは複数の蛍光スペクトル特性を検出するステップ、（ｃ）プローブの蛍光スペクトル特性と複数の参照蛍光スペクトル特性とを比較することによって、ポリペプチドの対応する末端アミノ酸を特定するステップであって、参照蛍光スペクトル特性がそれぞれ、異なる末端アミノ酸にコンジュゲートされているプローブを代表するものである、ステップ、（ｄ）ポリペプチドの末端アミノ酸を開裂するステップ、および（ｅ）ステップ（ａ）～（ｄ）を１回または複数回、逐次、繰り返して、ポリペプチドの少なくとも一部の配列を決定するステップを含む。
ポリペプチドの末端アミノ酸を検出／特定する方法は、ポリペプチドの少なくとも一部の配列を決定するために使用することができる。一般に、本方法は、以下：（ａ）ポリペプチドの末端アミノ酸、例えばＮ末端アミノ酸にプローブをコンジュゲートするステップであって、プローブが、異なる末端アミノ酸にコンジュゲートされていると、異なる蛍光スペクトル特性を示すジピロロメタン－ＢＦ２誘導体を含む、ステップ、（ｂ）ポリペプチドの末端アミノ酸に結合したプローブの蛍光を検出することによって、末端アミノ酸にコンジュゲートされているプローブの１つまたは複数の蛍光スペクトル特性を検出するステップ、（ｃ）プローブの蛍光スペクトル特性と複数の参照蛍光スペクトル特性とを比較することによって、ポリペプチドの対応する末端アミノ酸を特定するステップであって、参照蛍光スペクトル特性がそれぞれ、異なる末端アミノ酸にコンジュゲートされているプローブを代表するものである、ステップ、（ｄ）ポリペプチドの末端アミノ酸を開裂するステップ、および（ｅ）ステップ（ａ）～（ｄ）を１回または複数回、逐次、繰り返して、ポリペプチドの少なくとも一部の配列を決定するステップを含む。
【0230】
ポリペプチドの残部を残すと同時に、末端アミノ酸を開裂する方法は、当分野において公知である。例えば、ポリペプチドのＮ末端アミノ酸は、エドマン分解または関連する分解、化学分解を使用して開裂することができる。代替的に、ポリペプチドのＮ末端アミノ酸は、アミノペプチダーゼなどのプロテアーゼを用いて酵素により開裂することができる。同様に、ポリペプチドのＣ末端アミノ酸は、カルボキシペプチダーゼなどのプロテアーゼを用いて酵素により開裂することができる。
【0231】
一部の実施形態では、ポリペプチドの配列を決定するための本明細書に記載されている方法は、ポリペプチドに対して得られた配列を参照タンパク質配列データベースと比較するステップを含む。理論によって拘泥されることを望むものではないが、１０～２０またはそれより少ない配列されたアミノ酸残基を連続して含む、または断絶部を伴って含む小断片は、試料中のポリペプチドの同一性を検出するのに有用となり得る。
【0232】
本明細書に記載されている方法およびプローブは、複数のポリペプチドの標識化および配列決定を並行して行うのに有用である。したがって、別の態様では、複数のポリペプチドを配列決定する多重方法が、本明細書において提供される。本方法は、以下：（ａ）複数のポリペプチドの各々の末端アミノ酸に複数のプローブをコンジュゲートするステップであって、複数のプローブにおける各プローブが、異なる末端アミノ酸にコンジュゲートされていると、異なる蛍光スペクトル特性を示す、ステップ、（ｂ）複数のポリペプチドの各々の末端アミノ酸にコンジュゲートした各プローブの１つまたは複数の蛍光スペクトル特性を検出するステップ、（ｃ）プローブの蛍光スペクトル特性と複数の参照蛍光スペクトル特性とを比較することによって、複数のポリペプチドの各々の対応する末端アミノ酸を特定するステップであって、参照蛍光スペクトル特性がそれぞれ、異なる末端アミノ酸にコンジュゲートされているプローブを代表するものである、ステップ、（ｄ）複数のポリペプチドの各々の末端アミノ酸を開裂するステップ、および（ｅ）ステップ（ａ）～（ｄ）を１回または複数回逐次、繰り返して、複数のポリペプチドの各々の少なくとも一部の配列を決定するステップを含む。
【0233】
本明細書に記載されている方法を使用して、ポリペプチドをｉｎ ｓｉｔｕで配列決定することができる。例えば、本明細書に記載されている方法を使用して、組織、細胞、脂質膜もしくは細胞内小器官、またはそれらの試料などの、生体試料中またはその表面に存在するポリペプチドの配列を決定することができる。
【0234】
試料
アミノ酸またはポリペプチドは、試料中に存在し得る。本明細書において使用する場合、用語「試料」は、検出／特定されるアミノ酸、または前記アミノ酸を含むポリペプチドを含有するあらゆる物質を含む。試料は、動物もしくは植物の組織、生検、器官、細胞、膜小胞、原形質膜、小器官、細胞エキス、分泌物、尿もしくは粘液、組織抽出物、または天然もしくは合成起源の両方の他の生物試験体などの、生体試料とすることができる。試料という用語はまた、生物試験体から単離した、単一細胞、小器官もしくは細胞内物質、またはウイルス、細菌、真菌もしくはそれらに由来する分離物を含む。試料は、水試料もしくは土壌試料などの環境試料、あるいは検出／特定されるアミノ酸もしくは前記アミノ酸を含むポリペプチドを含有する任意の人工物質または天然物質の試料とすることもできる。
アミノ酸またはポリペプチドは、試料中に存在し得る。本明細書において使用する場合、用語「試料」は、検出／特定されるアミノ酸、または前記アミノ酸を含むポリペプチドを含有するあらゆる物質を含む。試料は、動物もしくは植物の組織、生検、器官、細胞、膜小胞、原形質膜、小器官、細胞エキス、分泌物、尿もしくは粘液、組織抽出物、または天然もしくは合成起源の両方の他の生物試験体などの、生体試料とすることができる。試料という用語はまた、生物試験体から単離した、単一細胞、小器官もしくは細胞内物質、またはウイルス、細菌、真菌もしくはそれらに由来する分離物を含む。試料は、水試料もしくは土壌試料などの環境試料、あるいは検出／特定されるアミノ酸もしくは前記アミノ酸を含むポリペプチドを含有する任意の人工物質または天然物質の試料とすることもできる。
【0235】
キット
別の態様では、本開示は、本明細書に記載されている１つまたは複数の化合物を含むキットを提供する。したがって、一部の実施形態では、本キットは、式（Ｉ）の化合物を含む。一部の実施形態では、本キットは、式（ＩＩ）の化合物を含む。一部の実施形態では、本キットは、式（Ｉ）の化合物および式（ＩＩ）の化合物を含む。
別の態様では、本開示は、本明細書に記載されている１つまたは複数の化合物を含むキットを提供する。したがって、一部の実施形態では、本キットは、式（Ｉ）の化合物を含む。一部の実施形態では、本キットは、式（ＩＩ）の化合物を含む。一部の実施形態では、本キットは、式（Ｉ）の化合物および式（ＩＩ）の化合物を含む。
【0236】
ある特定の実施形態では、このようなキットは、治療用途および／または診断用途に意図されている。ある特定の実施形態では、このようなキットは、研究使用に意図されている。本キットは、本明細書に記載されている方法に有用となり得る。
【0237】
本明細書に記載されているキットは、式（Ｉ）の化合物にアミノ酸、ペプチドまたはポリペプチドをコンジュゲートするための、１つまたは複数の試薬／構成成分をさらに含むことができる。
【0238】
態様のいずれかの一部の実施形態では、本キットは使用説明書をさらに含む。
【0239】
本明細書に記載されている態様のいずれか１つの一部の実施形態では、本キットは、式（Ｉ）の化合物にアミノ酸をコンジュゲートするための１つまたは複数の試薬をさらに含む。
【0240】
態様のいずれかの一部の実施形態では、本キットは、試料、例えば生体試料に由来するアミノ酸、ペプチドまたはポリペプチドを単離する、または少なくとも一部を単離するための試薬をさらに含む。
【0241】
本明細書に記載されている構成成分は、キットとして、単独で、またはいずれかの組合せ物で提供され得る。このようなキットは、本明細書に記載されている構成成分およびその包装用材料を含む。さらに、キットは、情報資料を必要に応じて含む。情報資料は、本明細書に記載されている方法および／もしくは本明細書に記載されている方法に関する一体物の使用に関連する説明資料、指示資料、販促資料または他の資料とすることができる。例えば、情報資料は、アミノ酸、ペプチドまたはポリペプチドを検出するアッセイを行うための、本明細書において提供されるキットを使用する方法を説明することができる。本キットはまた、例えば、試験容器に試験試料を投入または調製するために使用することができる、空の容器および／または投入用デバイスを含むことができる。
【0242】
キットの情報資料は、その形態に制限はない。多くの場合において、情報資料、例えば、使用説明書は、印刷された資料で、例えば、印刷された本文、図面および／または写真、例えば、ラベルまたは印刷シートで提供される。しかし、情報資料はまた、点字、コンピュータ可読資料、ビデオ記録またはオーディオ記録などの、他のフォーマットで提供され得る。別の実施形態では、キットの情報資料は、リンク情報または連絡先情報、例えば、実際の住所、Ｅメールアドレス、ハイパーリンク、ウェブサイトまたは電話番号であり、キットのユーザーは、本明細書に記載されている製剤および／または方法におけるその使用に関する実用的な情報を得ることができる。当然ながら、情報資料はまた、任意に組み合わせたフォーマットで提供され得る。
【0243】
一部の実施形態では、本キットは、各構成成分および情報資料に関する、個別の容器、分割器またはコンパートメントを含むことができる。例えば、様々な構成要素の各々は、ボトル、バイアルまたはシリンジ内に入れられることができ、情報資料は、プラスチック製スリーブまたはパケットに入れられることができる。他の実施形態では、キットの個別の要素は、単一の分けられていない容器内に入れられている。例えば、磁性粒子の収集物は、ラベルの形態の情報資料が貼り付けられた、ボトル、バイアルまたはシリンジに入れられている。
【0244】
一部の実施形態では、本キットは、輸送中または保管中に、キット内の構成成分を整理して保護するためのキャリアを含む。キャリアは、移動または保管に都合のよい、ハンドル、ストラップおよびホイールを含めた、バッグ、ボックスまたはケースを含む任意の形態にあることができる。
【0245】
定義
便宜上、本明細書、実施例および添付の特許請求の範囲において、ここで使用されるある種の用語をここでまとめる。特に明記しない限り、または文脈から暗示されない限り、以下の用語および語句は、以下に提示されている意味を含む。特に明示的に記載されていない限り、または文脈から明白ではない限り、以下の用語および語句は、それらが関連する分野において、これらの用語または語句が得た意味を除外するものではない。定義は、特定の実施形態を説明する一助とするよう提示されており、本発明の範囲は、特許請求の範囲によってしか限定されないので、特許請求された発明を限定することを意図するものではない。さらに、文脈によって特に必要とされない限り、単数の用語は複数を含み、複数の用語は単数を含むものとする。
便宜上、本明細書、実施例および添付の特許請求の範囲において、ここで使用されるある種の用語をここでまとめる。特に明記しない限り、または文脈から暗示されない限り、以下の用語および語句は、以下に提示されている意味を含む。特に明示的に記載されていない限り、または文脈から明白ではない限り、以下の用語および語句は、それらが関連する分野において、これらの用語または語句が得た意味を除外するものではない。定義は、特定の実施形態を説明する一助とするよう提示されており、本発明の範囲は、特許請求の範囲によってしか限定されないので、特許請求された発明を限定することを意図するものではない。さらに、文脈によって特に必要とされない限り、単数の用語は複数を含み、複数の用語は単数を含むものとする。
【0246】
特に定義されない限り、本明細書において使用される技術用語および科学用語はすべて、本発明が関係する当業者にとって一般的に理解されるものと同じ意味を有する。公知の方法、デバイスおよび物質のいずれも、本発明の実施または試験に使用されてもよいが、この点に関する方法、デバイスおよび物質は、本明細書に記載されている。
【0247】
免疫学および分子生物学における一般用語の定義は、The Merck Manual of Diagnosis and Therapy, 20th Edition（Merck Sharp & Dohme Corp., 2018による出版）(ISBN 0911910190, 978-0911910421); Robert S. Porter et al. (eds.), The Encyclopedia of Molecular Cell Biology and Molecular Medicine（Blackwell Science Ltd., 1999-2012による出版）(ISBN 9783527600908);およびRobert A. Meyers (ed.), Molecular Biology and Biotechnology: a Comprehensive Desk Reference（VCH Publishers, Inc., 1995による出版）(ISBN 1-56081-569-8); Immunology by Werner Luttmann（Elsevier, 2006による出版）; Janeway's Immunobiology, Kenneth Murphy, Allan Mowat, Casey Weaver (eds.), W. W. Norton & Company, 2016 (ISBN 0815345054, 978-0815345053); Lewin's Genes XI（Jones & Bartlett Publishers, 2014による出版）(ISBN-1449659055); Michael Richard Green and Joseph Sambrook, Molecular Cloning: A Laboratory Manual, 4th ed., Cold Spring Harbor Laboratory Press, Cold Spring Harbor, N.Y., USA (2012) (ISBN 1936113414); Davis et al., Basic Methods in Molecular Biology, Elsevier Science Publishing, Inc., New York, USA (2012) (ISBN 044460149X); Laboratory Methods in Enzymology: DNA, Jon Lorsch (ed.) Elsevier, 2013 (ISBN 0124199542); Current Protocols in Molecular Biology (CPMB), Frederick M. Ausubel (ed.), John Wiley and Sons, 2014 (ISBN 047150338X, 9780471503385), Current Protocols in Protein Science (CPPS), John E. Coligan (ed.), John Wiley and Sons, Inc., 2005;およびCurrent Protocols in Immunology (CPI) (John E. Coligan, ADA M Kruisbeek, David H Margulies, Ethan M Shevach, Warren Strobe, (eds.) John Wiley and Sons, Inc., 2003 (ISBN 0471142735, 9780471142737)に見出すことができ、それらの内容の全体のすべてが、参照により本明細書に組み込まれている。
【0248】
作業実施例中または特に表示されている場合を除き、本明細書において使用される成分の量または反応条件を表す数値はすべて、すべての場合において、「約」という用語によって修飾されているものと理解されるべきである。用語「約」が、百分率と関連付けて本発明を記載するために使用される場合、±１％、±１．５％、±２％、±２．５％、±３％、±３．５％、±４％、±４．５％または±５％を意味する。
【0249】
単数形「ａ」、「ａｎ」および「ｔｈｅ」は、文脈が特に明確に示さない限り、複数の指示対象を含む。同様に、語「または」は、特に文脈が明白に示さない限り、「および」を含むことが意図される。
【0250】
本明細書において使用する場合、用語「含むこと（ｃｏｍｐｒｉｓｉｎｇ）」または「含む（ｃｏｍｐｒｉｓｅｓ）」は、「含むこと（ｉｎｃｌｕｄｉｎｇ）」または「含む（ｉｎｃｌｕｄｅｓ）」を意味し、本発明にとって有用である組成物、方法、システムおよびそれらの個々の構成要素であるが、有用であるか否かに関わらない、特定されていない要素を含む余地のあることに言及して使用されている。
【0251】
本明細書において使用する場合、用語「から実質的になる（ｃｏｎｓｉｓｔｉｎｇ ｅｓｓｅｎｔｉａｌｌｙ ｏｆ）」とは、所与の実施形態に必要な、そのような要素を指す。この用語は、本発明のそのような実施形態の基礎的および新規なまたは機能的な特徴に実質的に影響しない、追加の要素の存在を許容する。
【0252】
用語「からなる（ｃｏｎｓｉｓｔｉｎｇ ｏｆ）」は、本明細書に記載されている、組成物、方法、システムおよびそれらの個々の構成要素を指し、これらは、実施形態のそのような記載に列挙されていないあらゆる要素を除外する。
【0253】
単数形「ａ」、「ａｎ」および「ｔｈｅ」は、文脈が特に明確に示さない限り、複数の指示対象を含む。同様に、語「または」は、特に文脈が明白に示さない限り、「および」を含むことが意図される。特許請求の範囲は、あらゆる必要に応じた要素を排除するよう記載され得ることがさらに留意される。したがって、この記述は、請求項要素の列挙、または「否定的な」限定の使用と関係付けられた、「単独で」、「のみ」などの排他的な専門用語の使用に対する先行詞として働くことが意図されている。
【0254】
略称「例えば（ｅ．ｇ）」は、ラテン語の例えば（ｅｘｅｍｐｌｉ ｇｒａｔｉａ）から誘導されており、非限定例を表示するために本明細書において使用されている。したがって、略称「例えば（ｅ．ｇ）」は、用語「例えば（ｆｏｒ ｅｘａｍｐｌｅ）」と同義である。
【0255】
用語「とは有意に異なる」、「統計学的に有意な」および類似の語句は、データまたは他の測定値との比較を指し、この場合、２つの比較されたデータまたは他の測定値の差異が明白であること、または訓練を受けた観察者にとって妥当な程度に異なること、または統計学的に有意である（この語句が、用語「統計学的に」を含む場合、またはｐ値などの統計学的試験のある指標がある場合、または解析時のデータが、当分野で公知の標準的な統計学的試験によって統計学的差異を生じる場合）。
【0256】
用語「統計学的に有意な」または「有意に」とは、統計学的有意性を指し、２標準偏差（２ＳＤ）またはそれより大きな差異を一般に意味する。
【0257】
本明細書において使用する場合、「ポリペプチド」とは、ペプチド結合によって一緒に連結されている２つまたはそれより多いアミノ酸を指す。用語「ポリペプチド」は、当分野において一般に公知のＣ末端およびＮ末端を有する、タンパク質またはタンパク質消化物を含み、合成起源であってもよく、または天然物であってもよい。本明細書において使用する場合、「ポリペプチドの少なくとも一部」とは、ポリペプチドの２つまたはそれより多いアミノ酸を指す。必要に応じて、ポリペプチドの一部は、ポリペプチドの全アミノ酸配列の少なくとも、５、１０、２０、３０または５０のアミノ酸を、連続でもしくは断絶部を伴ってのどちらか一方で含むか、あるいはポリペプチドの全アミノ酸配列を含む。
【0258】
語句「Ｎ末端アミノ酸」とは、遊離アミン基を有しており、かつポリペプチド中のペプチドアミド結合により他の１つのアミノ酸だけに連結しているアミノ酸を指す。必要に応じて、「Ｎ末端アミノ酸」とは、「Ｎ末端アミノ酸誘導体」であってもよい。本明細書において使用する場合、「Ｎ末端アミノ酸誘導体」とは、例えば、エドマン試薬もしくは他の化学物質によってｉｎ ｖｉｔｒｏで、または自然の翻訳後修飾（例えば、リン酸化）機構による細胞内部において、化学修飾されたＮ末端アミノ酸残基を指す。
【0259】
語句「Ｃ末端アミノ酸」とは、遊離カルボキシル基を有しており、かつポリペプチド中のペプチドアミド結合により他の１つのアミノ酸だけに連結しているアミノ酸を指す。必要に応じて、「Ｃ末端アミノ酸」とは、「Ｃ末端アミノ酸誘導体」であってもよい。本明細書において使用する場合、「Ｃ末端アミノ酸誘導体」とは、ｉｎ ｖｉｔｒｏで、または自然の翻訳後修飾（例えば、リン酸化）機構による細胞内部において、化学修飾されたＣ末端アミノ酸残基を指す。
【0260】
本明細書において使用する場合、「ポリペプチドの配列を決定すること」とは、ポリペプチドのアミノ酸配列を決定することを指す。この用語はまた、ポリペプチドのセグメントの配列を決定すること、またはポリペプチドに関する部分配列情報を決定することも指す。
【0261】
本明細書において使用する場合、用語「アルキル」とは、鎖中に１～約６０個の炭素原子を有する、好ましくは、鎖中に約６～約５０個の炭素を有する、直鎖または分枝状であり得る脂肪族炭化水素基を指す。「低級アルキル」とは、１～約８個の炭素原子を有するアルキル基を指す。「高級アルキル」とは、約１０～約２０個の炭素原子を有するアルキル基を指す。アルキル基は、同じであり得るまたは異なり得る、１つまたは複数のアルキル基置換基により必要に応じて置換されていてもよく、この場合、「アルキル基置換基」は、ハロ、アミノ、アリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、アルキルオキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アラルキルオキシ、アラルキルチオ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、オキソおよびシクロアルキルを含む。「分枝状」とは、メチル、エチルまたはプロピルなどの低級アルキル基が線状アルキル鎖に結合しているアルキル基を指す。例示的なアルキル基には、メチル、エチル、プロピル、ｉ－プロピル、ｎ－ブチル、ｔ－ブチル、ｎ－ペンチル、ヘキシル、ヘプチル、オクチル、デシル、ドデシル、トリデシル、テトラデシル、ペンタデシルおよびヘキサデシルが含まれる。有用なアルキル基には、６～５０個の炭素からなる分枝鎖または直鎖アルキル基を含み、１～約４個の炭素からなる低級アルキル基、および約１２～約１６個の炭素からなる高級アルキル基も含む。
【0262】
「ヘテロアルキル」基は、アルキル基の炭素のいずれか１個が、適切な数の水素原子が結合したヘテロ原子により置き換わる（例えば、ＣＨ２基は、ＮＨ基またはＯ基に）。用語「ヘテロアルキル」は、必要に応じて置換されているアルキル、アルケニルおよびアルキニルラジカルを含み、これらのラジカルは、炭素以外の原子、例えば、酸素、窒素、硫黄、リン、ケイ素またはそれらの組合せから選択される、１個または複数の骨格鎖原子を有する。ある特定の実施形態では、ヘテロ原子は、ヘテロアルキル基の任意の内部位置に位置する。例には、以下に限定されないが、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ３、－ＣＨ２－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ３、－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ３、－ＣＨ２－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ３、－ＣＨ２－Ｎ（ＣＨ３）－ＣＨ３、－ＣＨ２－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ３、－ＣＨ２－ＣＨ２－Ｎ（ＣＨ３）－ＣＨ３、－ＣＨ２－Ｓ－ＣＨ２－ＣＨ３、－ＣＨ２－ＣＨ２、－Ｓ（Ｏ）－ＣＨ３、－ＣＨ２－ＣＨ２－Ｓ（Ｏ）２－ＣＨ３、－ＣＨ＝ＣＨ－Ｏ－ＣＨ３、－Ｓｉ（ＣＨ３）３、－ＣＨ２－ＣＨ＝Ｎ－ＯＣＨ３および－ＣＨ＝ＣＨ－Ｎ（ＣＨ３）－ＣＨ３が含まれる。一部の実施形態では、例として、－ＣＨ２－ＮＨ－ＯＣＨ３および－ＣＨ２－Ｏ－Ｓｉ（ＣＨ３）３などの最大で２個のヘテロ原子が連続している。
【0263】
本明細書において使用する場合、用語「アルケニル」とは、少なくとも１つの炭素－炭素二重結合を含有するアルキル基を指す。アルケニル基は、１つまたは複数の「アルキル基置換基」により必要に応じて置換されていてもよい。例示的なアルケニル基には、ビニル、アリル、ｎ－ペンテニル、デセニル、ドデセニル、テトラデカジエニル、ヘプタデカ－８－エン－１－イルおよびヘプタデカ－８，１１－ジエン－１－イルが含まれる。
【0264】
本明細書において使用する場合、用語「アルキニル」とは、炭素－炭素三重結合を含有するアルキル基を指す。アルキニル基は、１つまたは複数の「アルキル基置換基」により必要に応じて置換されていてもよい。例示的なアルキニル基には、エチニル、プロパルギル、ｎ－ペンチニル、デシニルおよびドデシニルが含まれる。有用なアルキニル基は、低級アルキニル基を含む。
【0265】
本明細書において使用する場合、用語「シクロアルキル」とは、約３～約１２個の炭素原子からなる非芳香族単環式または多環式環系を指す。シクロアルキル基は、必要に応じて、部分不飽和であり得る。シクロアルキル基はまた、アリール基置換基、オキソおよび／またはアルキレンにより必要に応じて置換されていてもよい。代表的な単環式シクロアルキル環には、シクロペンチル、シクロヘキシルおよびシクロヘプチルが含まれる。有用な多環式シクロアルキル環には、アダマンチル、オクタヒドロナフチル、デカリン、樟脳、カンファンおよびノルアダマンチルが含まれる。
【0266】
「ヘテロシクリル」とは、単環式の場合、１～３個のヘテロ原子を有する、二環式の場合、１～６個のヘテロ原子を有する、または三環式の場合、１～９個のヘテロ原子を有する、非芳香族性の３～８員の単環式環系、８～１２員の二環式環系または１１～１４員の三環式環系を指し、前記ヘテロ原子は、Ｏ、ＮまたはＳから選択される（例えば、単環式、二環式または三環式の場合、それぞれ、炭素原子と、Ｎ、ＯもしくはＳの１～３個、１～６個または１～９個のヘテロ原子）。ＣｘヘテロシクリルおよびＣｘ～Ｃｙヘテロシクリルが、通常、使用され、ＸおよびＹは、環系における炭素原子数を示す。一部の実施形態では、各環の１個、２個または３個の水素原子は、置換基により置換されていてもよい。例示的なヘテロシクリル基には、以下に限定されないが、ピペラジニル、ピロリジニル、ジオキサニル、モルホリニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジル、４－モルホリル、４－ピペラジニル、ピロリジニル、ペルヒドロピロリジニル、１，４－ジアザペルヒドロエピニル、１，３－ジオキサニル、１，４－ジオキサニルなどが含まれる。
【0267】
「アリール」とは、約３～約１３個の炭素原子を含有する芳香族炭素環式ラジカルを指す。アリール基は、同じであり得るまたは異なり得る、１つまたは複数のアリール基置換基により必要に応じて置換されていてもよく、この場合、「アリール基置換基」は、アルキル、パーハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、アラルコキシ、カルボキシ、アロイル、ハロ、ニトロ、トリハロメチル、シアノ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アラルコキシカルボニル、アシルオキシ、アシルアミノ、アロイルアミノ、カルバモイル、アルキルカルバモイル、ジアルキルカルバモイル、アリールチオ（rylthio）、アルキルチオ、アルキレンおよび－ＮＲＲ’を含み、ＲおよびＲ’は、それぞれ独立して、水素、アルキル、パーハロアルキル、アリールおよびアラルキルである。例示的なアリール基には、置換または非置換フェニル、および置換または非置換ナフチルが含まれる。
【0268】
「ヘテロアリール」とは、単環式の場合、１～３個のヘテロ原子を有する、二環式の場合、１～６個のヘテロ原子を有する、または三環式の場合、１～９個のヘテロ原子を有する、芳香族性の３～８員の単環式環系、８～１２員の縮合二環式環系または１１～１４員の縮合三環式環系を指し、前記ヘテロ原子は、Ｏ、ＮまたはＳから選択される（例えば、単環式、二環式または三環式の場合、それぞれ、炭素原子と、Ｎ、ＯもしくはＳの１～３個、１～６個または１～９個のヘテロ原子）。
【0269】
例示的なアリールおよびヘテロアリールには、以下に限定されないが、フェニル、ピリジニル、ピリミジニル、フラニル、チエニル、イミダゾリル、チアゾリル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、トリアジニル、テトラゾリル、インドリル、ベンジル、ナフチル、アントラセニル、アズレニル、フルオレニル、インダニル、インデニル、ナフチル、テトラヒドロナフチル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフラニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾオキサゾリニル、ベンゾチアゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾテトラゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾイソチアゾリル、ベンゾイミダゾリニル、カルバゾリル、４ａＨカルバゾリル、カルボリニル、クロマニル、クロメニル、シンノリニル、デカヒドロキノリニル、２Ｈ，６Ｈ－１，５，２－ジチアジニル、ジヒドロフロ［２，３ ｂ］テトラヒドロフラン、フラニル、フラザニル、イミダゾリジニル、イミダゾリニル、イミダゾリル、１Ｈ－インダゾリル、インドレニル、インドリニル、インドリジニル、インドリル、３Ｈ－インドリル、イサチノイル（isatinoyl）、イソベンゾフラニル、イソクロマニル、イソインダゾリル、イソインドリニル、イソインドリル、イソキノリニル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、メチレンジオキシフェニル、モルホリニル、ナフチリジニル、オクタヒドロイソキノリニル、オキサジアゾリル、１，２，３－オキサジアゾリル、１，２，４－オキサジアゾリル、１，２，５－オキサジアゾリル、１，３，４－オキサジアゾリル、オキサゾリジニル、オキサゾリル、オキシンドリル、ピリミジニル、フェナントリジニル、フェナントロリニル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサチニル、フェノキサジニル、フタラジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピペリドニル、４－ピペリドニル、ピペロニル、プテリジニル、プリニル、ピラニル、ピラジニル、ピラゾリジニル、ピラゾリニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリドオキサゾール、ピリドイミダゾール、ピリドチアゾール、ピリジニル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリジニル、ピロリニル、２Ｈ－ピロリル、ピロリル、キナゾリニル、キノリニル、４Ｈ－キノリジニル、キノキサリニル、キヌクリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、テトラゾリル、６Ｈ－１，２，５－チアジアジニル、１，２，３－チアジアゾリル、１，２，４－チアジアゾリル、１，２，５－チアジアゾリル、１，３，４－チアジアゾリル、チアントレニル、チアゾリル、チエニル、チエノチアゾリル、チエノオキサゾリル、チエノイミダゾリル、チオフェニルおよびキサンテニルなどが含まれる。一部の実施形態では、各環の１個、２個、３個または４個の水素原子は、置換基によって置換されていてもよい。
【0270】
本明細書において使用する場合、用語「ハロゲン」または「ハロ」とは、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素から選択される原子を指す。用語「ハロゲン放射性同位体」または「ハロ同位体」とは、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素から選択される原子の放射性核種を指す。
【0271】
孤立した基またはより大きな基の一部としての「ハロゲン置換部分」または「ハロ置換部分」は、そのような用語が本出願において定義されている通り、１個または複数の「ハロ」原子によって置換されている、本明細書において記載されている脂肪族、脂環式または芳香族部分を意味する。
【0272】
用語「ハロアルキル」とは、本明細書において使用する場合、フッ素、塩素（chorine）、臭素またはヨウ素のうちの少なくとも１つの置換基、またはそれらの組合せ物を有する、アルキル構造およびアルコキシ構造構造を指す。実施形態では、１個より多いハロゲンが基に含まれる場合、ハロゲンは同じであるか、またはハロゲンは異なる。用語「フルオロアルキル」および「フルオロアルコキシ」は、それぞれ、ハロアルキル基およびハロアルコキシ基を含み、ハロはフッ素である。例示的なハロ置換アルキルには、ハロアルキル、ジハロアルキル、トリハロアルキル、パーハロアルキルなどが含まれる（例えば、ハロ置換（Ｃ１～Ｃ３）アルキルには、クロロメチル、ジクロロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル（ＣＦ３）、パーフルオロエチル、２，２，２－トリフルオロエチル、２，２，２－トリフルオロ－１，１－ジクロロエチルなどが含まれる）。
【0273】
用語「パーハロアルキル」は、特に明記しない限り、（２ｎ＋１）個のハロゲン原子により置換されているアルキルを意味し、ｎは、アルキル基中の炭素原子の総数である。例えば、用語「パーハロ（Ｃ１～Ｃ４）アルキル」または「Ｃ１～Ｃ４パーハロアルキル」には、トリフルオロメチル、ペンタクロロエチル、１，１，１－トリフルオロ－２－ブロモ－２－クロロエチルなどが含まれる。
【0274】
用語「フルオロアルキル」および「フルオロアルコキシ」は、それぞれ、ハロアルキル基およびハロアルコキシ基を含み、ハロはフッ素である。例示的なハロ置換アルキルには、ハロアルキル、ジハロアルキル、トリハロアルキル、パーハロアルキルなどが含まれる（例えば、ハロ置換（Ｃ１～Ｃ３）アルキルには、クロロメチル、ジクロロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル（ＣＦ３）、パーフルオロエチル、２，２，２－トリフルオロエチル、２，２，２－トリフルオロ－１，１－ジクロロエチルなどが含まれる）。
【0275】
本明細書において使用する場合、用語「アミノ」とは、－ＮＨ２を意味する。用語「アルキルアミノ」は、１つの直鎖または分枝状の不飽和脂肪族、シクリルまたはヘテロシクリルラジカルが窒素に結合した窒素部分、例えば、－ＮＨ（アルキル）を意味する。用語「ジアルキルアミノ」は、２つの直鎖または分枝状の不飽和脂肪族、シクリルまたはヘテロシクリルラジカルが窒素に結合した窒素部分、例えば、－Ｎ（アルキル）（アルキル）を意味する。用語「アルキルアミノ」には、「アルケニルアミノ」、「アルキニルアミノ」、「シクリルアミノ」および「ヘテロシクリルアミノ」が含まれる。用語「アリールアミノ」は、少なくとも１つのアリールラジカルが窒素に結合した窒素部分、例えば、－ＮＨアリールおよび－Ｎ（アリール）２を意味する。用語「ヘテロアリールアミノ」は、少なくとも１つのヘテロアリールラジカルが窒素に結合した窒素部分、例えば、－ＮＨヘテロアリールおよび－Ｎ（ヘテロアリール）２を意味する。必要に応じて、窒素と一緒になった２つの置換基もまた、環を形成することができる。特に示さない限り、アミノ部分を含有する本明細書において記載されている化合物は、その保護誘導体を含むことができる。アミノ部分に好適な保護基には、アセチル、ｔｅｒｔブトキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニルなどが含まれる。例示的なアルキルアミノには、以下に限定されないが、－ＮＨＣＨ３、－ＮＨＣＨ２ＣＨ３、－ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３および－ＮＨＣＨ（ＣＨ３）２などのＮＨ（Ｃ１～Ｃ１０アルキル）が含まれる。例示的なジアルキルアミノには、以下に限定されないが、Ｎ（ＣＨ３）２、－Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２、－Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）２および－Ｎ（ＣＨ（ＣＨ３）２）２などの－Ｎ（Ｃ１～Ｃ１０アルキル）２が含まれる。
【0276】
用語「アミノアルキル」は、１個もしくは複数の置換または非置換窒素原子（－Ｎ－）が、アルキル、アルケニルまたはアルキニルの炭素原子間に位置していることを除き、上で定義したアルキル、アルケニルおよびアルキニルを意味する。例えば、（Ｃ２～Ｃ６）アミノアルキルとは、２～６個の間の炭素、および炭素原子間に位置する１個または複数の窒素原子を含む鎖を指す。
【0277】
用語「ヒドロキシ」および「ヒドロキシル」は、－ＯＨラジカルを意味する。
【0278】
用語「アルコキシル」または「アルコキシ」とは、本明細書において使用する場合、酸素ラジカルがそれに結合した、上で定義したアルキル基を指し、－Ｏ－アルキル、－Ｏ－アルケニルおよび－Ｏ－アルキニルのうちの１つによって表すことができる。アロキシ（Aroxy）は、－Ｏ－アリールまたはＯ－ヘテロアリールによって表すことができ、アリールおよびヘテロアリールは、本明細書で定義されている通りである。アルコキシ基およびアロキシ基は、アルキルに関して、上記の通りに置換されていてもよい。例示的なアルコキシ基には、以下に限定されないが、Ｏ－メチル、Ｏ－エチル、Ｏ－ｎ－プロピル、Ｏ－イソプロピル、Ｏ－ｎ－ブチル、Ｏ－イソブチル、Ｏ－ｓｅｃ－ブチル、Ｏ－ｔｅｒｔ－ブチル、Ｏ－ペンチル、Ｏ－ヘキシル、Ｏ－シクロプロピル、Ｏ－シクロブチル、Ｏ－シクロペンチル、Ｏ－シクロヘキシルなどが含まれる。
【0279】
本明細書において使用する場合、用語「カルボニル」は、－Ｃ（Ｏ）－ラジカルを意味する。カルボニルラジカルは、様々な置換基によりさらに置換されて、酸、酸ハロゲン化物、アミド、エステル、ケトンなどを含む様々なカルボニル基を形成することができることが留意される。
【0280】
本明細書において使用する場合、用語「オキソ」は、二重結合を形成した酸素、すなわち＝Ｏを意味する。
【0281】
用語「カルボキシ」は、－Ｃ（Ｏ）Ｏ－ラジカルを意味する。カルボキシ部分を含有する本明細書に記載されている化合物は、その保護誘導体を含むことができ、すなわち、この場合、酸素は、保護基により置換されていることが留意される。カルボキシ部分に好適な保護基には、ベンジル、ｔｅｒｔ－ブチルなどが含まれる。本明細書において使用する場合、カルボキシ基には、－ＣＯＯＨ、すなわち、カルボキシル基が含まれる。
【0282】
用語「エステル」とは、式－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲを有する化学部分を指し、Ｒは、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクロアルキルからなる群から選択される。
【0283】
用語「シアノ」は、－ＣＮラジカルを意味する。
【0284】
用語「ニトロ」は、－ＮＯ２ラジカルを意味する。
【0285】
用語「ヘテロ原子」とは、炭素原子ではない原子を指す。ヘテロ原子の具体的な例には、以下に限定されないが、窒素、酸素、硫黄およびハロゲンが含まれる。「ヘテロ原子部分」は、原子が炭素ではなく、その原子によって結合している部分を含む。ヘテロ原子部分の例には、－Ｎ＝、－ＮＲＮ－、－Ｎ＋（Ｏ－）＝、－Ｏ－、－Ｓ－または－Ｓ（Ｏ）２－、－ＯＳ（Ｏ）２－および－ＳＳ－が含まれ、ＲＮは、Ｈまたはさらなる置換基である。
【0286】
用語「アルキルチオ」および「チオアルコキシ」とは、酸素原子が硫黄により置き換えられている、上で定義したアルコキシ基を指す。好ましい実施形態では、「アルキルチオ」部分は、－Ｓ－アルキル、－Ｓ－アルケニルおよび－Ｓ－アルキニルのうちの１つによって表される。代表的なアルキルチオ基は、メチルチオ、エチルチオなどを含む。用語「アルキルチオ」はまた、シクロアルキル基、アルケンおよびシクロアルケン基およびアルキン基を包含する。「アリールチオ」とは、アリール基またはヘテロアリール基を指す。
【0287】
用語「スルフィニル」は、－ＳＯ－ラジカルを意味する。スルフィニルラジカルは、様々な置換基によりさらに置換されて、スルフィン酸、スルフィンアミド、スルフィニルエステル、スルホキシドなどを含む様々なスルフィニル基を形成することができることが留意される。
【0288】
用語「スルホニル」とは、－ＳＯ２－ラジカルを意味する。スルホニルラジカルは、様々な置換基によりさらに置換されて、スルホン酸（－ＳＯ３Ｈ）、スルホンアミド、スルホネートエステル、スルホンなどを含む様々なスルホニル基を形成することができることが留意される。
【0289】
用語「チオカルボニル」は、－Ｃ（Ｓ）－ラジカルを意味する。チオカルボニルラジカルは、様々な置換基によりさらに置換されて、チオ酸、チオアミド、チオエステル、チオケトンなどを含む様々なチオカルボニル基を形成することができることが留意される。
【0290】
「アシル」とは、アルキル－ＣＯ－基を指し、アルキルは既に記載した通りである。例示的なアシル基は、１～約３０個の炭素原子からなるアルキルを含む。例示的なアシル基にはまた、アセチル、プロパノイル、２－メチルプロパノイル、ブタノイルおよびパルミトイルが含まれる。
【0291】
「アロイル」は、アリール－ＣＯ－基を意味し、アリールは既に記載した通りである。例示的なアロイル基には、ベンゾイル、ならびに１－ナフトイルおよび２－ナフトイルが含まれる。
【0292】
「アリールチオ」とは、アリール－Ｓ－基を指し、アリール基は既に記載した通りである。例示的なアリールチオ基には、フェニルチオおよびナフチルチオが含まれる。
【0293】
「アラルキル」は、アリール－アルキル－基を指し、アリールおよびアルキルは既に記載した通りである。例示的なアラルキル基には、ベンジル、フェニルエチルおよびナフチルメチルが含まれる。
【0294】
「アラルキルオキシ」とは、アラルキル－Ｏ－基を指し、アラルキル基は既に記載した通りである。例示的なアラルキルオキシ基は、ベンジルオキシである。
【0295】
「アラルキルチオ」とは、アラルキル－Ｓ－基を指し、アラルキル基は既に記載した通りである。例示的なアラルキルチオ基は、ベンジルチオである。
【0296】
「アルコキシカルボニル」とは、アルキル－Ｏ－ＣＯ－基を指す。例示的なアルコキシカルボニル基には、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、ブチルオキシカルボニルおよびｔ－ブチルオキシカルボニルが含まれる。
【0297】
「アリールオキシカルボニル」とは、アリール－Ｏ－ＣＯ－基を指す。例示的なアリールオキシカルボニル基には、フェノキシ－カルボニルおよびナフトキシ－カルボニルが含まれる。
【0298】
「アラルコキシカルボニル」とは、アラルキル－Ｏ－ＣＯ－基を指す。例示的なアラルコキシカルボニル基は、ベンジルオキシカルボニルである。
【0299】
「カルバモイル」とは、Ｈ２Ｎ－ＣＯ－基を指す。
【0300】
「アルキルカルバモイル」とは、Ｒ’ＲＮ－ＣＯ－基を指し、ＲおよびＲ’の一方は水素であり、ＲおよびＲ’の他方は、既に記載したアルキルである。
【0301】
「ジアルキルカルバモイル」とは、Ｒ’ＲＮ－ＣＯ－基を指し、ＲおよびＲ’はそれぞれ、独立して、既に記載したアルキルである。
【0302】
「アシルオキシ」とは、アシル－Ｏ－基を指し、アシルは既に記載した通りである。「アシルアミノ」とは、アシル－ＮＨ－基を指し、アシルは既に記載した通りである。「アロイルアミノ」とは、アロイル－ＮＨ－基を指し、アロイルは既に記載した通りである。
【0303】
用語「必要に応じて置換されている」は、指定した基または部分が、非置換であるか、または「置換基」に関する定義において以下に列挙されている、もしくは他に指定されている置換基の群から独立して選択される、１つまたは複数（通常、１つ、２つ、３つ、４つ、５つまたは６つ）の置換基により置換されていることを意味する。用語「置換基」とは、置換されている基のいずれかの原子における置換された基上に「置換されている」基を指す。好適な置換基には、非限定的に、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、ニトロ、ハロアルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルカリール、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アラルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アミノ、アシルアミノ、アルキルカルバモイル、アリールカルバモイル、アミノアルキル、アルコキシカルボニル、カルボキシ、ヒドロキシアルキル、アルカンスルホニル、アレーンスルホニル、アルカンスルホンアミド、アレーンスルホンアミド、アラルキルスルホンアミド、アルキルカルボニル、アシルオキシ、シアノまたはウレイドが含まれる。一部の場合、２つの置換基は、それらが結合している炭素と一緒になって、環を形成することができる。
【0304】
例えば、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールまたはアリールのいずれも、ＯＨ、ＣＮ、－ＳＣ（Ｏ）Ｐｈ、オキソ（＝Ｏ）、ＳＨ、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２（Ｃ１～Ｃ４）アルキル、ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４）アルキル、ハロゲン、カルボニル、チオール、シアノ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１～Ｃ４）アルキル、Ｎ［（Ｃ１～Ｃ４）アルキル］２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＭｅ、アセチル、（Ｃ１～Ｃ８）アルキル、Ｏ（Ｃ１～Ｃ８）アルキル、Ｏ（Ｃ１～Ｃ８）ハロアルキル、（Ｃ２～Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２～Ｃ８）アルキニル、ハロアルキル、チオアルキル、シアノメチレン、アルキルアミニル、アリール、ヘテロアリール、置換アリール、ＮＨ２－Ｃ（Ｏ）－アルキレン、ＮＨ（Ｍｅ）－Ｃ（Ｏ）－アルキレン、ＣＨ２－Ｃ（Ｏ）－アルキル、Ｃ（Ｏ）－アルキル、アルキルカルボニルアミニル、ＣＨ２－［ＣＨ（ＯＨ）］ｍ－（ＣＨ２）ｐ－ＯＨ、ＣＨ２－［ＣＨ（ＯＨ）］ｍ－（ＣＨ２）ｐ－ＮＨ２またはＣＨ２－アリール－アルコキシから選択される、１つ、２つ、３つ、４つまたは５つの基により必要に応じて置換されており、「ｍ」および「ｐ」は、独立して、１、２、３、４、５または６である。
【0305】
一部の実施形態では、必要に応じて置換されている基は、１つの置換基により置換されている。一部の他の実施形態では、必要に応じて置換されている基は、同じであり得る、または異なり得る、独立して選択される２つの置換基により置換されている。一部の他の実施形態では、必要に応じて置換されている基は、同じであり得る、異なり得る、または同じものと異なるものとの任意の組合せであり得る、独立して選択される３つの置換基により置換されている。さらに一部の他の実施形態では、必要に応じて置換されている基は、同じであり得る、異なり得る、または同じものと異なるものとの任意の組合せであり得る、独立して選択される４つの置換基により置換されている。さらに一部の他の実施形態では、必要に応じて置換されている基は、同じであり得る、異なり得る、または同じものと異なるものとの任意の組合せであり得る、独立して選択される５つの置換基により置換されている。
【0306】
「イソシアナト」基は、ＮＣＯ基を指す。
【0307】
「チオシアナト」基は、ＣＮＳ基を指す。
【0308】
「イソチオシアナト」基は、ＮＣＳ基を指す。
【0309】
「アルコイルオキシ」とは、ＲＣ（＝Ｏ）Ｏ－基を指す。
【0310】
「アルコイル」とは、ＲＣ（＝Ｏ）－基を指す。
【0311】
化合物のいずれかの構造のすべてが、例示目的のために本明細書において提示されており、特定の異性体を開示している。しかし、当業者は、本明細書において記載されている化合物のいずれかの構造のすべての可能な異性体を認識していよう。したがって、式（Ｉ）および（ＩＩ）のいずれかの鏡像異性体などの他の異性体が、本発明の範囲内に収まると考えられる。本明細書において使用する場合、用語「異性体」とは、同じ分子式を有するが、構造の異なる化合物を指す。立体配置および／または立体構造だけが異なる異性体は、「立体異性体」と称される。用語「異性体」は、鏡像異性体を指すためにも使用される。
【0312】
用語「鏡像異性体」は、互いに鏡像であり、重ね合わせることができない、一対の分子異性体の１つを説明するために使用される。表示「Ｒ」および「Ｓ」は、そのキラル中心の周りの分子の絶対配置を表すために使用される。この表示は、接頭辞としてまたは接尾辞として出現することがある。それらの表示は、ハイフンによって異性体と分けられていることがあるか、または分けられていないことがある。それらの表示は、ハイフンでつなげられていることがあるか、またはつなげられていないことがある。それらの表示は、括弧によって囲まれていることがあるか、または囲まれていないことがある。表示「（＋）」および「（－）」は、化合物による面偏光の回転の符号を表示するために使用され、（－）は、その化合物が左旋性（左に回転させる）であることを意味する。（＋）により接頭辞が付けられた化合物は、右旋性（右に回転させる）である。鏡像異性体を表示するため、またはこれを指すために使用される他の用語は、「立体異性体」（なぜなら、キラル中心の周りが異なる配置または立体化学であるからである。鏡像異性体のすべてが立体異性体であるが、立体異性体のすべてが、鏡像異性体とは限らない）または「光学異性体」（なぜなら、純粋な鏡像異性体は光学活性であるからであり、光学活性とは、異なる純粋な鏡像異性体は、異なる方向に面偏光を回転させる能力のことである）を含む。鏡像異性体は一般に、融点および沸点などの、同じ物理特性を有し、同じ分光特性も有する。鏡像異性体は、面偏光を含む相互作用に関して、および生物活性に関して、互いに異なり得る。
【0313】
様々な実施形態では、式（Ｉ）または（ＩＩ）の化合物は、その鏡像異性体、誘導体、プロドラッグおよび薬学的に許容される塩を含む。
【0314】
用語「誘導体」は、本明細書において使用する場合、化学物質であって、「親」化合物と称され得る、別のすなわち「元々の」物質に構造的に関係する化学物質を指す。「誘導体」は、１つまたは複数のステップにおいて、構造的に関連する親化合物から作製することができる。誘導体の一般的な物理的特性および化学的特性は、親化合物にやはり類似している。
【0315】
上述の実施形態のいずれかの指定の要素が組み合わされ得るか、または他の実施形態における要素の代わりにされ得る。さらに、本開示のある特定の実施形態に関連する利点を、これらの実施形態の文脈において記載してきたが、他の実施形態もまた、このような利点を示すことがあり、本開示の範囲内に収まるよう、すべての実施形態が、このような利点を必ずしも示す必要はない。
【0316】
本明細書において開示されている本発明の代替的な要素または実施形態のグループ化は、限定として解釈されるべきではない。各群のメンバーは、個別に、またはグループの他のメンバーもしくは本明細書において見出される他の要素と任意に組み合わされて、参照および特許請求され得る。あるグループの１つまたは複数のメンバーは、便宜性および／または特許性が理由で、あるグループ内に含まれ得るか、またはそのグループから除外され得る。このような任意の包含または排除が行われる場合、本明細書は、修正されたグループが本明細書において含まれるものとみなされ、これにより、添付の特許請求の範囲において使用されるすべてのマーカッシュ群の記載された説明が満たされる。
【0317】
本技術の態様は、以下の番号付けされた実施形態のいずれかにおいて定義され得る：
【0318】
実施形態１：アミノ酸を特定する方法であって、（ａ）アミノ酸にプローブをコンジュゲートするステップであって、プローブが、アミノ酸にコンジュゲートされていると、異なる蛍光スペクトル特性を示すジピロロメタン－ＢＦ２誘導体を含む、ステップ、（ｂ）アミノ酸にコンジュゲートされているプローブの１つまたは複数の蛍光スペクトル特性を検出するステップ、および（ｃ）プローブの蛍光スペクトル特性と複数の参照蛍光スペクトル特性とを比較することによって、アミノ酸を特定するステップであって、参照蛍光スペクトル特性がそれぞれ、異なるアミノ酸にコンジュゲートされているプローブを代表するものである、ステップを含む方法。
【0319】
実施形態２：複数のアミノ酸を特定する多重方法であって、（ａ）複数のプローブを複数のアミノ酸のアミノ基、カルボキシル基、ヒドロキシル基またはチオール基にコンジュゲートするステップであって、複数のプローブにおける各プローブが、異なるアミノ酸にコンジュゲートされていると、異なる蛍光スペクトル特性を示すジピロロメタン－ＢＦ２誘導体を含む、ステップ、（ｂ）複数のアミノ酸にコンジュゲートした各プローブの１つまたは複数の蛍光スペクトル特性を検出するステップ、および（ｃ）プローブの複数の蛍光スペクトル特性と複数の参照蛍光スペクトル特性とを比較することによって、アミノ酸を特定するステップであって、参照蛍光スペクトル特性がそれぞれ、異なるアミノ酸にコンジュゲートされているプローブを代表するものである、ステップを含む多重方法。
【0320】
実施形態３：プローブが、アミノ酸に共有結合によりコンジュゲートされている、実施形態２または実施形態３の方法。
【0321】
実施形態４：プローブが、アミノ酸のアミノ基、カルボキシル基、ヒドロキシル基またはチオール基にコンジュゲートされている、実施形態１～３のいずれか１つの方法。
【0322】
実施形態５：プローブが、アミノ酸のアミノ基にコンジュゲートされている、実施形態１～４のいずれか１つの方法。
【0323】
実施形態６：プローブが、アミノ酸のカルボキシル基にコンジュゲートされている、実施形態１～４のいずれか１つの方法。
【0324】
実施形態７：アミノ酸が試料中に存在する、実施形態１～６のいずれか１つの方法。
【0325】
実施形態８：アミノ酸がポリペプチド中に存在する、実施形態１～７のいずれか１つの方法。
【0326】
実施形態９：アミノ酸が、ポリペプチドのＮ末端に存在する、実施形態８の方法。
【0327】
実施形態１０：アミノ酸が、ポリペプチドのＣ末端に存在する、実施形態８の方法。
【0328】
実施形態１１：ポリペプチドの配列を決定する方法であって、（ａ）ポリペプチドの末端アミノ酸にプローブをコンジュゲートするステップであって、プローブが、異なる末端アミノ酸にコンジュゲートされていると、異なる蛍光スペクトル特性を示すジピロロメタン－ＢＦ２誘導体を含む、ステップ、（ｂ）ポリペプチドの末端アミノ酸に結合したプローブの蛍光を検出することによって、末端アミノ酸にコンジュゲートされているプローブの１つまたは複数の蛍光スペクトル特性を検出するステップ、（ｃ）プローブの蛍光スペクトル特性と複数の参照蛍光スペクトル特性とを比較することによって、ポリペプチドの対応する末端アミノ酸を特定するステップであって、参照蛍光スペクトル特性がそれぞれ、異なる末端アミノ酸にコンジュゲートされているプローブを代表するものである、ステップ、（ｄ）ポリペプチドの末端アミノ酸を開裂するステップ、および（ｅ）ステップ（ａ）～（ｄ）を１回または複数回、逐次、繰り返して、ポリペプチドの少なくとも一部の配列を決定するステップを含む方法。
【0329】
実施形態１２：複数のポリペプチドの配列を決定する多重方法であって、（ａ）複数のポリペプチドの各々の末端アミノ酸に複数のプローブをコンジュゲートするステップであって、複数のプローブにおける各プローブが、異なる末端アミノ酸にコンジュゲートされていると、異なる蛍光スペクトル特性を示すジピロロメタン－ＢＦ２誘導体を含む、ステップ、（ｂ）複数のポリペプチドの各々の末端アミノ酸にコンジュゲートした各プローブの１つまたは複数の蛍光スペクトル特性を検出するステップ、（ｃ）プローブの蛍光スペクトル特性と複数の参照蛍光スペクトル特性とを比較することによって、複数のポリペプチドの各々の対応する末端アミノ酸を特定するステップであって、参照蛍光スペクトル特性がそれぞれ、異なる末端アミノ酸にコンジュゲートされているプローブを代表するものである、ステップ、（ｄ）複数のポリペプチドの各々の末端アミノ酸を開裂するステップ、および（ｅ）ステップ（ａ）～（ｄ）を１回または複数回、逐次、繰り返して、複数のポリペプチドの各々の少なくとも一部の配列を決定するステップを含む多重方法。
【0330】
実施形態１３：複数のプローブにおけるプローブが同じである、実施形態２または１２の方法。
【0331】
実施形態１４：複数のプローブにおける少なくとも２つのプローブが異なる、実施形態２または１２の方法。
【0332】
実施形態１５：末端アミノ酸が、ポリペプチドのＮ末端に存在する、実施形態１１～１４のいずれか１つの方法。
【0333】
実施形態１６：末端アミノ酸が、ポリペプチドのＣ末端に存在する、実施形態１１～１４のいずれか１つの方法。
【0334】
実施形態１７：末端アミノ酸を開裂するステップが、酵素による開裂を含む、実施形態１１～１６のいずれか１つの方法。
【0335】
実施形態１８：末端アミノ酸を開裂するステップが化学的開裂を含む、実施形態１１～１６のいずれか１つの方法。
【0336】
実施形態１９：ポリペプチドが試料中に存在する、実施形態１１～１５のいずれか１つの方法。
【0337】
実施形態２０：複数のポリペプチドを含む試料中の、空間分解位における複数のポリペプチドの各々の末端アミノ酸にコンジュゲートした各プローブの１つまたは複数のスペクトル特性を検出するステップを含む、実施形態１９の方法。
【0338】
実施形態２１：試料が生体試料である、実施形態７、１９または２０のいずれか１つの方法。
【0339】
実施形態２２：生体試料が、生体液、組織、器官、細胞である、実施形態２１の方法。
【0340】
実施形態２３：コンジュゲートされているプローブの１つまたは複数のスペクトル特性を前記検出するステップが、超解像顕微鏡法を含む、実施形態１～２２のいずれか１つの方法。
【0341】
実施形態２４：超解像顕微鏡法が、確率論的再構築光学顕微鏡法（ＳＴＯＲＭ）を含む、実施形態２３の方法。
【0342】
実施形態２５：１つまたは複数のスペクトル特性を検出するステップが、コンジュゲートされているプローブの蛍光を検出することを含む、実施形態１～２５のいずれか１つの方法。
【0343】
実施形態２６：コンジュゲートされているプローブの１つまたは複数のスペクトル特性を検出するステップが、蛍光発光強度、極性／異方性または寿命を検出することを含む、実施形態１～２６のいずれか１つの方法。
【0344】
実施形態２７：発光強度、極性／異方性または寿命を前記検出するステップが、単一波長におけるものである、実施形態２６の方法。
【0345】
実施形態２８：発光強度、極性／異方性または寿命を前記検出するステップが、複数の波長におけるものであることを含む、実施形態２６の方法。
【0346】
実施形態２９：ジピロロメタン－ＢＦ２誘導体が、不安定基または反応性基を含む、実施形態１～２８のいずれか１つの方法。
【0347】
実施形態３０：ジピロロメタン－ＢＦ２誘導体が、４，４－ジフルオロ－４－ボラ－３ａ，４ａ－ジアザ－ｓ－インダセン誘導体を含む、実施形態１～２９のいずれか１つの方法。
【0348】
実施形態３１：プローブが、４，４－ジフルオロ－４－ボラ－３ａ，４ａ－ジアザ－ｓ－インダセン誘導体の８位（メソ位）を介してコンジュゲートされている、実施形態３０の方法。
【0349】
実施形態３２：４，４－ジフルオロ－４－ボラ－３ａ，４ａ－ジアザ－ｓ－インダセン誘導体が、８位（メソ位）に不安定基または反応性基を含む、実施形態３１の方法。
【0350】
実施形態３３：プローブが、式（Ｉ）（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８が、水素、ハロゲン、アルキル、パーハロアルキル、アルケニル、アルキニル、必要に応じて置換されているアルコキシル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヒドロキシル、アシル、アシルオキシ、カルボニル、カルボキシル、エステル、アルコキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アルキルチオ、スルホネート、スルフィニル、スルホニル、カルバモイル、イソシアナト、チオシアナト、イソチオシアナト、ウレイド、および不安定基または脱離基からなる群からそれぞれ独立して選択され、必要に応じて、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８のうちの少なくとも１つが、不安定基または脱離基であり、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アシル、アシルオキシ、エステル、アルコキシルおよびアルキルチオのいずれも、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、ニトロ、ハロアルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルカリール、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アラルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アミノ、アシルアミノ、アルキルカルバモイル、アリールカルバモイル、アミノアルキル、アルコキシカルボニル、カルボニル、カルボキシル、ヒドロキシアルキル、アルカンスルホニル、アレーンスルホニル、アルカンスルホンアミド、アレーンスルホンアミド、アラルキルスルホンアミド、アルキルカルボニル、アシルオキシ、シアノまたはウレイドからなる群から独立して選択される１つまたは複数（例えば、１つ、２つ、３つ、４つ、５つまたは６つ）の置換基により必要に応じて置換されていてもよい）である、実施形態１～３０のいずれか１つの方法。
【0351】
実施形態３４：Ｒ８が、不安定基または脱離基である、実施形態３３の方法。
【0352】
実施形態３５：Ｒ８が、必要に応じて置換されているアルキルチオ、ハロゲン、必要に応じて置換されているアルコキシル、ヒドロキシル、必要に応じて置換されているアシルオキシ、トシレート、トリフレート、メシレート、ニトリル、アジド、カルバメート、ジスルフィド、チオエステルおよびジアゾニウムである、実施形態３３または３４の方法。
【0353】
実施形態３６：Ｒ８が、－ＳＲ８Ｓまたはハロゲンであり、Ｒ８Ｓが、必要に応じて置換されているアルキル、パーハロアルキル、必要に応じて置換されているアルケニル、必要に応じてシクロアルキル、必要に応じて置換されているヘテロシクリル、必要に応じて置換されているアリールまたは必要に応じて置換されているヘテロアリールである、実施形態３５の方法。
【0354】
実施形態３７：Ｒ８Ｓが、必要に応じて置換されているＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６パーハロアルキル 必要に応じて置換されているＣ２～Ｃ６アルケニル、必要に応じて置換されているアリールまたは必要に応じて置換されているヘテロアリールである、実施形態３６の方法。
【0355】
実施形態３８：Ｒ８Ｓが、メチル、アリル、フェニル、４－メトキシフェニル、４－ニトロフェニル、ベンジルまたは４－メトキシベンジルであり、必要に応じて、Ｒ８Ｓが、メチルである、実施形態３７の方法。
【0356】
実施形態３９：Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７のうちの少なくとも１つがＨではない、実施形態３３～３８のいずれか１つの方法。
【0357】
実施形態４０：Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７のうちの少なくとも１つが、電子求引基（ＥＷＧ）である、実施形態３３～３９のいずれか１つの方法。
【0358】
実施形態４１：Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７のうちの少なくとも１つが、電子供与基（ＥＤＧ）である、実施形態３３～３９のいずれか１つの方法。
【0359】
実施形態４２：Ｒ１、Ｒ２およびＲ３のうちの少なくとも２つが同じである、実施形態３３～４１のいずれか１つの方法。
【0360】
実施形態４３：Ｒ１、Ｒ２およびＲ３のうちの少なくとも２つが異なる、実施形態３３～４１のいずれか１つの方法。
【0361】
実施形態４４：Ｒ１およびＲ７が異なるか、またはＲ２およびＲ６が異なるか、またはＲ３およびＲ５が異なる、実施形態３３～４３のいずれか１つの方法。
【0362】
実施形態４５：Ｒ１およびＲ７が同じであり、Ｒ２およびＲ６が同じであり、Ｒ３およびＲ５が同じである、実施形態３３～４３のいずれか１つの方法。
【0363】
実施形態４６：Ｒ１が、Ｈまたは必要に応じて置換されているＣ１～Ｃ６アルキルである、実施形態３３～４５のいずれか１つの方法。
【0364】
実施形態４７：Ｒ１が、Ｈまたはメチルである、実施形態４６の方法。
【0365】
実施形態４８：Ｒ２が、Ｈ、ハロゲン、必要に応じて置換されているＣ１～Ｃ６アルキル、－Ｃ（Ｏ）Ｈまたは－ＳＯ３Ｈである、実施形態３３～４７のいずれか１つの方法。
【0366】
実施形態４９：Ｒ２が、Ｈ、Ｂｒ、Ｃｌ、－Ｃ（Ｏ）Ｈまたは－ＳＯ３Ｈである、実施形態４８の方法。
【0367】
実施形態５０：Ｒ３が、Ｈ、ハロゲン、必要に応じて置換されているＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６パーハロアルキル 必要に応じて置換されているＣ１～Ｃ６アルケニル、必要に応じて置換されているフェニルまたは必要に応じて置換されているナフタレン（napthelene）である、実施形態３３～４９のいずれか１つの方法。
【0368】
実施形態５１：Ｒ３が、Ｈ、Ｂｒ、Ｃｌ、メチル、－ＣＨ＝ＣＨ－Ｒ９Ａ、フェニル、ビスフェニル（４フェニルフェニル）、ナフタレンまたはフェニル（ニトロ、シアノ、ハロゲン、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシル、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６パーハロアルキル Ｃ１～Ｃ６ハロアルキルからなる群から選択される置換基により置換されている）であり、Ｒ９Ａが、必要に応じて置換されているアリールまたはヘテロアリールである、実施形態３３～５０のいずれか１つの方法。
【0369】
実施形態５２：Ｒ３が、Ｈ、メチル、フェニル、４－ニトロフェニル、４－シアノフェニル、２－トリフルオロメチルフェニル、３－トリフルオロメチルフェニル、４－トリフルオロメチルフェニル、２－メチルフェニル、３－メチルフェニル、４－メチルフェニル、２－エチルフェニル、２，４，６－トリメチルフェニル、ビスフェニルまたはナフタレンである、実施形態３３～５１のいずれか１つの方法。
【0370】
実施形態５３：Ｒ３が、Ｈ、メチルまたは－ＣＨ＝ＣＨ－Ｒ９Ａであり、Ｒ９Ａが、必要に応じて置換されているフェニルである、実施形態３３～５１のいずれか１つの方法。
【0371】
実施形態５４：Ｒ９Ａが、フェニル、またはニトロ、シアノ、ハロゲン、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシル、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６パーハロアルキル Ｃ１～Ｃ６ハロアルキルからなる群から選択される置換基により置換されているフェニルである、実施形態５３の方法。
【0372】
実施形態５５：Ｒ９Ａが、４－フルオロフェニル、４－トリフルオロメチルフェニルまたは４－シアノフェニルである、実施形態５４の方法。
【0373】
実施形態５６：Ｒ５が、Ｈ、ハロゲン、必要に応じて置換されているＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６パーハロアルキル 必要に応じて置換されているＣ１～Ｃ６アルケニル、必要に応じて置換されているフェニルまたは必要に応じて置換されているナフタレンである、実施形態３３～５５のいずれか１つの方法。
【0374】
実施形態５７：Ｒ５が、Ｈ、Ｂｒ、Ｃｌ、メチル、－ＣＨ＝ＣＨ－Ｒ９Ｂ、フェニル、ビスフェニル（４フェニルフェニル）、ナフタレンまたはフェニル（ニトロ、シアノ、ハロゲン、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシル、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６パーハロアルキル Ｃ１～Ｃ６ハロアルキルからなる群から選択される置換基により置換されている）であり、Ｒ９Ｂが、必要に応じて置換されているアリールまたはヘテロアリールである、実施形態３３～５６のいずれか１つの方法。
【0375】
実施形態５８：Ｒ５が、Ｈ、メチル、フェニル、４－ニトロフェニル、４－シアノフェニル、２－トリフルオロメチルフェニル、３－トリフルオロメチルフェニル、４－トリフルオロメチルフェニル、２－メチルフェニル、３－メチルフェニル、４－メチルフェニル、２－エチルフェニル、２，４，６－トリメチルフェニル、ビスフェニルまたはナフタレンである、実施形態３３～５７のいずれか１つの方法。
【0376】
実施形態５９：Ｒ５が、Ｈ、メチルまたは－ＣＨ＝ＣＨ－Ｒ９Ｂであり、Ｒ９Ｂが、必要に応じて置換されているフェニルである、実施形態３３～５７のいずれか１つの方法。
【0377】
実施形態６０：Ｒ９Ｂが、フェニル、またはニトロ、シアノ、ハロゲン、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシル、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６パーハロアルキル Ｃ１～Ｃ６ハロアルキルからなる群から選択される置換基により置換されているフェニルである、実施形態５９の方法。
【0378】
実施形態６１：Ｒ９Ｂが、４－フルオロフェニル、４－トリフルオロメチルフェニルまたは４－シアノフェニルである、実施形態６０の方法。
【0379】
実施形態６２：Ｒ６が、Ｈ、ハロゲン、必要に応じて置換されているＣ１～Ｃ６アルキル、－Ｃ（Ｏ）Ｈまたは－ＳＯ３Ｈである、実施形態３３～６１のいずれか１つの方法。
【0380】
実施形態６３：Ｒ６が、Ｈ、Ｂｒ、Ｃｌ、－Ｃ（Ｏ）Ｈまたは－ＳＯ３Ｈである、実施形態６２の方法。
【0381】
実施形態６４：Ｒ７が、Ｈまたは必要に応じて置換されているＣ１～Ｃ６アルキルである、実施形態３３～６３のいずれか１つの方法。
【0382】
実施形態６５：Ｒ７が、Ｈまたはメチルである、実施形態６４の方法。
【0383】
実施形態６６：Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７が、Ｈである、実施形態３３～６５のいずれか１つの方法。
【0384】
実施形態６７：Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８が、水素、ハロゲン、アルキル、パーハロアルキル、アルキニル、必要に応じて置換されているアルコキシル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヒドロキシル、アシル、アシルオキシ、カルボニル、カルボキシル、エステル、アルコキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アルキルチオ、スルホネート、スルフィニル、スルホニル、カルバモイル、イソシアナト、チオシアナト、イソチオシアナト、ウレイド、および不安定基または脱離基からなる群からそれぞれ独立して選択され、必要に応じて、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８のうちの少なくとも１つが、不安定基または脱離基であり、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アシル、アシルオキシ、エステル、アルコキシルおよびアルキルチオのいずれも、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、ニトロ、ハロアルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルカリール、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アラルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アミノ、アシルアミノ、アルキルカルバモイル、アリールカルバモイル、アミノアルキル、アルコキシカルボニル、カルボニル、カルボキシル、ヒドロキシアルキル、アルカンスルホニル、アレーンスルホニル、アルカンスルホンアミド、アレーンスルホンアミド、アラルキルスルホンアミド、アルキルカルボニル、アシルオキシ、シアノまたはウレイドからなる群から独立して選択される１つまたは複数（例えば、１つ、２つ、３つ、４つ、５つまたは６つ）の置換基により必要に応じて置換されていてもよく、ただし、必要に応じて、（ｉ）Ｒ８Ｓがメチルである場合、（ａ）Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、Ｈではない、（ｂ）Ｒ１、Ｒ２、Ｒ６およびＲ７は、Ｈではなく、Ｒ３およびＲ５は、メチルでもエチルでもｐ－ニトロフェニルでもない、（ｃ）Ｒ１、Ｒ３、Ｒ５およびＲ７は、メチルではなく、Ｒ２およびＲ６は、Ｈではない、（ｄ）Ｒ１およびＲ７は、Ｈではなく、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５およびＲ６は、ＣｌでもＢｒでもない、（ｅ）Ｒ１、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、Ｈではなく、Ｒ２は、－Ｃ（Ｏ）Ｈではない、（ｆ）Ｒ１は、ｐ－ニトロフェニルではなく、Ｒ２、Ｒ６およびＲ７は、Ｈではなく、Ｒ３およびＲ５は、メチルではない、および（ｇ）Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、Ｈではなく、Ｒ３は、フェニルでも、ｐ－ニトロフェニルでも、ｐ－ヨードフェニルでも、ｐ－カルボキシリックフェニルでも、ｐ－メトキシフェニルでもない、ならびに／または（ｉｉ）Ｒ８Ｓが、アリル、エチル、プロピル、ブチル、ｔ－ブチル、ｎ－ドデシル、フェニル、２，６－ジメチルフェニル、ｐ－メチルフェニル、ｐ－メトキシフェニル、ｐ－ニトロフェニルまたはベンジル（－ＣＨ２ＰＨ）である場合、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、Ｈではない、ならびに／または（ｉｉｉ）Ｒ８が、Ｃｌである場合、（ａ）Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、Ｈではない、（ｂ）Ｒ１、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、Ｈではなく、Ｒ２は、Ｃｌではない、（ｃ）Ｒ１、Ｒ３、Ｒ５およびＲ７は、Ｈではなく、Ｒ２およびＲ５は、Ｃｌではない、（ｄ）Ｒ１、Ｒ５およびＲ７は、Ｈではなく、Ｒ２、Ｒ３およびＲ５は、Ｃｌではない、および（ｅ）Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、Ｃｌではないことを条件とする、式（Ｉ）の化合物。
【0385】
実施形態６８：Ｒ８が、不安定基または脱離基である、実施形態６７の化合物。
【0386】
実施形態６９：Ｒ８が、必要に応じて置換されているアルキルチオ、ハロゲン、必要に応じて置換されているアルコキシル、ヒドロキシル、必要に応じて置換されているアシルオキシ、トシレート、トリフレート、メシレート、ニトリル、アジド、カルバメート、ジスルフィド、チオエステルおよびジアゾニウムである、実施形態６７または６８の化合物。
【0387】
実施形態７０：Ｒ８が、－ＳＲ８Ｓまたはハロゲンであり、Ｒ８Ｓが、必要に応じて置換されているアルキル、パーハロアルキル、必要に応じて置換されているアルケニル、必要に応じてシクロアルキル、必要に応じて置換されているヘテロシクリル、必要に応じて置換されているアリールまたは必要に応じて置換されているヘテロアリールである、実施形態６７～６９のいずれか１つの化合物。
【0388】
実施形態７１：Ｒ８Ｓが、必要に応じて置換されているＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６パーハロアルキル 必要に応じて置換されているＣ２～Ｃ６アルケニル、必要に応じて置換されているアリールまたは必要に応じて置換されているヘテロアリールである、実施形態７１の化合物。
【0389】
実施形態７２：Ｒ８Ｓが、メチル、アリル、フェニル、４－メトキシフェニル、４－ニトロフェニル、ベンジルまたは４－メトキシベンジルであり、必要に応じて、Ｒ８Ｓがメチルである、実施形態７２の化合物。
【0390】
実施形態７３：Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７のうちの少なくとも１つがＨではない、実施形態６７～７２のいずれか１つの化合物。
【0391】
実施形態７４：Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７のうちの少なくとも１つが、電子求引基（ＥＷＧ）である、実施形態６７～７３のいずれか１つの化合物。
【0392】
実施形態７５：Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７のうちの少なくとも１つが、電子供与基（ＥＤＧ）である、実施形態６７～７３のいずれか１つの化合物。
【0393】
実施形態７６：Ｒ１、Ｒ２およびＲ３のうちの少なくとも２つが同じである、実施形態６７～７５のいずれか１つの化合物。
【0394】
実施形態７７：Ｒ１、Ｒ２およびＲ３のうちの少なくとも２つが異なる、実施形態６７～７５のいずれか１つの化合物。
【0395】
実施形態７８：Ｒ１およびＲ７が異なるか、またはＲ２およびＲ６が異なるか、またはＲ３およびＲ５が異なる、実施形態６６～７７のいずれか１つの化合物。
【0396】
実施形態７９：Ｒ１およびＲ７が同じであり、Ｒ２およびＲ６が同じであり、Ｒ３およびＲ５が同じである、実施形態６７～７８のいずれか１つの化合物。
【0397】
実施形態８０：Ｒ１が、Ｈまたは必要に応じて置換されているＣ１～Ｃ６アルキルである、実施形態６７～７９のいずれか１つの化合物。
【0398】
実施形態８１：Ｒ１が、Ｈまたはメチルである、実施形態８０の化合物。
【0399】
実施形態８２：Ｒ２が、Ｈ、ハロゲン、必要に応じて置換されているＣ１～Ｃ６アルキル、－Ｃ（Ｏ）Ｈまたは－ＳＯ３Ｈである、実施形態６７～８１のいずれか１つの化合物。
【0400】
実施形態８３：Ｒ２が、Ｈ、Ｂｒ、Ｃｌ、－Ｃ（Ｏ）Ｈまたは－ＳＯ３Ｈである、実施形態８２の化合物。
【0401】
実施形態８４：Ｒ３が、Ｈ、ハロゲン、必要に応じて置換されているＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６パーハロアルキル 必要に応じて置換されているＣ１～Ｃ６アルケニル、必要に応じて置換されているフェニルまたは必要に応じて置換されているナフタレンである、実施形態６７～８３のいずれか１つの化合物。
【0402】
実施形態８５：Ｒ３が、Ｈ、Ｂｒ、Ｃｌ、メチル、－ＣＨ＝ＣＨ－Ｒ９、フェニル、ビスフェニル（４フェニルフェニル）、ナフタレンまたはフェニル（ニトロ、シアノ、ハロゲン、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシル、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６パーハロアルキル Ｃ１～Ｃ６ハロアルキルからなる群から選択される置換基により置換されている）であり、Ｒ９が、必要に応じて置換されているアリールまたはヘテロアリールである、実施形態６７～８４のいずれか１つの化合物。
【0403】
実施形態８６：Ｒ３が、Ｈ、メチル、フェニル、４－ニトロフェニル、４－シアノフェニル、２－トリフルオロメチルフェニル、３－トリフルオロメチルフェニル、４－トリフルオロメチルフェニル、２－メチルフェニル、３－メチルフェニル、４－メチルフェニル、２－エチルフェニル、２，４，６－トリメチルフェニル、ビスフェニルまたはナフタレンである、実施形態６７～８５のいずれか１つの化合物。
【0404】
実施形態８７：Ｒ３が、Ｈ、メチルまたは－ＣＨ＝ＣＨ－Ｒ９Ａであり、Ｒ９が、必要に応じて置換されているフェニルである、実施形態６７～８６のいずれか１つの化合物。
【0405】
実施形態８８：Ｒ９Ａが、フェニル、またはニトロ、シアノ、ハロゲン、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシル、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６パーハロアルキル Ｃ１～Ｃ６ハロア ニトロ、シアノ、ハロゲン、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシル、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６パーハロアルキル Ｃ１～Ｃ６ハロアルキルからなる群から選択される置換基により置換されているフェニルである、実施形態８７の化合物。
【0406】
実施形態８９：Ｒ９Ａが、４－フルオロフェニル、４－トリフルオロメチルフェニルまたは４－シアノフェニルである、実施形態８８の化合物。
【0407】
実施形態９０：Ｒ５が、Ｈ、ハロゲン、必要に応じて置換されているＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６パーハロアルキル 必要に応じて置換されているＣ１～Ｃ６アルケニル、必要に応じて置換されているフェニルまたは必要に応じて置換されているナフタレンである、実施形態６７～８９のいずれか１つの化合物。
【0408】
実施形態９１：Ｒ５が、Ｈ、Ｂｒ、Ｃｌ、メチル、－ＣＨ＝ＣＨ－Ｒ９Ｂ、フェニル、ビスフェニル（４フェニルフェニル）、ナフタレンまたはフェニル（ニトロ、シアノ、ハロゲン、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシル、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６パーハロアルキル Ｃ１～Ｃ６ハロア ニトロ、シアノ、ハロゲン、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシル、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６パーハロアルキル Ｃ１～Ｃ６ハロアルキルからなる群から選択される置換基により置換されている）であり、Ｒ９Ｂが、必要に応じて置換されているアリールまたはヘテロアリールである、実施形態６７～９０のいずれか１つの化合物。
【0409】
実施形態９２：Ｒ５が、Ｈ、メチル、フェニル、４－ニトロフェニル、４－シアノフェニル、２－トリフルオロメチルフェニル、３－トリフルオロメチルフェニル、４－トリフルオロメチルフェニル、２－メチルフェニル、３－メチルフェニル、４－メチルフェニル、２－エチルフェニル、２，４，６－トリメチルフェニル、ビスフェニルまたはナフタレンである、実施形態６７～９１のいずれか１つの化合物。
【0410】
実施形態９３：Ｒ５が、Ｈ、メチルまたは－ＣＨ＝ＣＨ－Ｒ９Ｂであり、Ｒ９Ｂが、必要に応じて置換されているフェニルである、実施形態６７～９１のいずれか１つの化合物。
【0411】
実施形態９４：Ｒ９Ｂが、フェニル、またはニトロ、シアノ、ハロゲン、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシル、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６パーハロアルキル Ｃ１～Ｃ６ハロア ニトロ、シアノ、ハロゲン、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシル、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６パーハロアルキル Ｃ１～Ｃ６ハロアルキルからなる群から選択される置換基により置換されているフェニルである、実施形態９３の化合物。
【0412】
実施形態９５：Ｒ９Ｂが、４－フルオロフェニル、４－トリフルオロメチルフェニルまたは４－シアノフェニルである、実施形態９４の化合物。
【0413】
実施形態９６：Ｒ６が、Ｈ、ハロゲン、必要に応じて置換されているＣ１～Ｃ６アルキル、－Ｃ（Ｏ）Ｈまたは－ＳＯ３Ｈである、実施形態６７～９５のいずれか１つの化合物。
【0414】
実施形態９７：Ｒ６が、Ｈ、Ｂｒ、Ｃｌ、－Ｃ（Ｏ）Ｈまたは－ＳＯ３Ｈである、実施形態９６の化合物。
【0415】
実施形態９８：Ｒ７が、Ｈまたは必要に応じて置換されているＣ１～Ｃ６アルキルである、実施形態６７～９７のいずれか１つの化合物。
【0416】
実施形態９９：Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７およびＲ２８が、水素、ハロゲン、アルキル、パーハロアルキル、アルケニル、アルキニル、必要に応じて置換されているアルコキシル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヒドロキシル、アシル、アシルオキシ、カルボニル、カルボキシル、エステル、アルコキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アルキルチオ、スルホネート、スルフィニル、スルホニル、カルバモイル、イソシアナト、チオシアナト、イソチオシアナト、ウレイドおよびアミノ酸からなる群からそれぞれ独立して選択され、必要に応じて、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７およびＲ２８のうちの少なくとも１つが、アミノ酸であり、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アシル、アシルオキシ、エステル、アルコキシルおよびアルキルチオのいずれも、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、ニトロ、ハロアルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルカリール、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アラルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アミノ、アシルアミノ、アルキルカルバモイル、アリールカルバモイル、アミノアルキル、アルコキシカルボニル、カルボニル、カルボキシル、ヒドロキシアルキル、アルカンスルホニル、アレーンスルホニル、アルカンスルホンアミド、アレーンスルホンアミド、アラルキルスルホンアミド、アルキルカルボニル、アシルオキシ、シアノまたはウレイドからなる群から独立して選択される１つまたは複数（例えば、１つ、２つ、３つ、４つ、５つまたは６つ）の置換基により必要に応じて置換されていてもよい、式（ＩＩ）の化合物。
【0417】
実施形態１００：Ｒ２８がアミノ酸である、実施形態９９の化合物。
【0418】
実施形態１０１：Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２５、Ｒ２６およびＲ２７のうちの少なくとも１つがＨではない、実施形態９９～１００のいずれか１つの化合物。
【0419】
実施形態１０２：Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２５、Ｒ２６およびＲ２７のうちの少なくとも１つが、電子求引基（ＥＷＧ）である、実施形態９９～１０１のいずれか１つの化合物。
【0420】
実施形態１０３：Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２５、Ｒ２６およびＲ２７のうちの少なくとも１つが、電子供与基（ＥＤＧ）である、実施形態９９～１０２のいずれか１つの化合物。
【0421】
実施形態１０４：Ｒ２１、Ｒ２２およびＲ２３のうちの少なくとも２つが同じである、実施形態９９～１０３のいずれか１つの化合物。
【0422】
実施形態１０５：Ｒ２１、Ｒ２２およびＲ２３のうちの少なくとも２つが異なる、実施形態９９～１０３のいずれか１つの化合物。
【0423】
実施形態１０６：Ｒ２１およびＲ２７が異なるか、またはＲ２２およびＲ２６が異なるか、またはＲ２３およびＲ２５が異なる、実施形態９９～１０５のいずれか１つの化合物。
【0424】
実施形態１０７：Ｒ２１およびＲ２７が同じであり、Ｒ２２およびＲ２６が同じであり、Ｒ２３およびＲ２５が同じである、実施形態９９～１０５のいずれか１つの化合物。
【0425】
実施形態１０８：Ｒ２１が、Ｈまたは必要に応じて置換されているＣ１～Ｃ６アルキルである、実施形態９９～１０７のいずれか１つの化合物。
【0426】
実施形態１０９：Ｒ２１が、Ｈまたはメチルである、実施形態１０８の化合物。
【0427】
実施形態１１０：Ｒ２２が、Ｈ、ハロゲン、必要に応じて置換されているＣ１～Ｃ６アルキル、－Ｃ（Ｏ）Ｈまたは－ＳＯ３Ｈである、実施形態９９～１０９のいずれか１つの化合物。
【0428】
実施形態１１１：Ｒ２２が、Ｈ、Ｂｒ、Ｃｌ、－Ｃ（Ｏ）Ｈまたは－ＳＯ３Ｈである、実施形態１１０の化合物。
【0429】
実施形態１１２：Ｒ２３が、Ｈ、ハロゲン、必要に応じて置換されているＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６パーハロアルキル 必要に応じて置換されているＣ１～Ｃ６アルケニル、必要に応じて置換されているフェニルまたは必要に応じて置換されているナフタレンである、実施形態９９～１１１のいずれか１つの化合物。
【0430】
実施形態１１３：Ｒ２３が、Ｈ、Ｂｒ、Ｃｌ、メチル、－ＣＨ＝ＣＨ－Ｒ２９Ａ、フェニル、ビスフェニル（４フェニルフェニル）、ナフタレンまたはフェニル（ニトロ、シアノ、ハロゲン、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシル、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６パーハロアルキル Ｃ１～Ｃ６ハロアルキルからなる群から選択される置換基により置換されている）であり、Ｒ２９Ａが、必要に応じて置換されているアリールまたはヘテロアリールである、実施形態９９～１１３のいずれか１つの化合物。
【0431】
実施形態１１４：Ｒ２３が、Ｈ、メチル、フェニル、４－ニトロフェニル、４－シアノフェニル、２－トリフルオロメチルフェニル、３－トリフルオロメチルフェニル、４－トリフルオロメチルフェニル、２－メチルフェニル、３－メチルフェニル、４－メチルフェニル、２－エチルフェニル、２，４，６－トリメチルフェニル、ビスフェニルまたはナフタレンである、実施形態９９～１１３のいずれか１つの化合物。
【0432】
実施形態１１５：Ｒ２３が、Ｈ、メチルまたは－ＣＨ＝ＣＨ－Ｒ２９Ａであり、Ｒ２９Ａが、必要に応じて置換されているフェニルである、実施形態９９～１１３のいずれか１つの化合物。
【0433】
実施形態１１６：Ｒ２９Ａが、フェニル、またはニトロ、シアノ、ハロゲン、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシル、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６パーハロアルキル Ｃ１～Ｃ６ハロア（haloa） ニトロ、シアノ、ハロゲン、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシル、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６パーハロアルキル Ｃ１～Ｃ６ハロアルキルからなる群から選択される置換基により置換されているフェニルである、実施形態１１５の化合物。
【0434】
実施形態１１７：Ｒ２９Ａが、４－フルオロフェニル、４－トリフルオロメチルフェニルまたは４－シアノフェニルである、実施形態１１６の化合物。
【0435】
実施形態１１８：Ｒ２５が、Ｈ、ハロゲン、必要に応じて置換されているＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６パーハロアルキル 必要に応じて置換されているＣ１～Ｃ６アルケニル、必要に応じて置換されているフェニルまたは必要に応じて置換されているナフタレンである、実施形態９９～１１７のいずれか１つの化合物。
【0436】
実施形態１１９：Ｒ２５が、Ｈ、Ｂｒ、Ｃｌ、メチル、－ＣＨ＝ＣＨ－Ｒ２９Ｂ、フェニル、ビスフェニル（４フェニルフェニル）、ナフタレンまたはフェニル（ニトロ、シアノ、ハロゲン、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシル、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６パーハロアルキル Ｃ１～Ｃ６ハロア ニトロ、シアノ、ハロゲン、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシル、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６パーハロアルキル Ｃ１～Ｃ６ハロアルキルからなる群から選択される置換基により置換されている）であり、Ｒ２９Ｂが、必要に応じて置換されているアリールまたはヘテロアリールである、実施形態９９～１１８のいずれか１つの化合物。
【0437】
実施形態１２０：Ｒ２５が、Ｈ、メチル、フェニル、４－ニトロフェニル、４－シアノフェニル、２－トリフルオロメチルフェニル、３－トリフルオロメチルフェニル、４－トリフルオロメチルフェニル、２－メチルフェニル、３－メチルフェニル、４－メチルフェニル、２－エチルフェニル、２，４，６－トリメチルフェニル、ビスフェニルまたはナフタレンである、実施形態９９～１１９のいずれか１つの化合物。
【0438】
実施形態１２１：Ｒ２５が、Ｈ、メチルまたは－ＣＨ＝ＣＨ－Ｒ２９Ｂであり、Ｒ２９Ｂが、必要に応じて置換されているフェニルである、実施形態９９～１１９のいずれか１つの化合物。
【0439】
実施形態１２２：Ｒ２９Ｂが、フェニル、またはニトロ、シアノ、ハロゲン、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシル、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６パーハロアルキル Ｃ１～Ｃ６ハロア ニトロ、シアノ、ハロゲン、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシル、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６パーハロアルキル Ｃ１～Ｃ６ハロアルキルからなる群から選択される置換基により置換されているフェニルである、実施形態１２１の化合物。
【0440】
実施形態１２３：Ｒ２９Ｂが、４－フルオロフェニル、４－トリフルオロメチルフェニルまたは４－シアノフェニルである、実施形態１２２の化合物。
【0441】
実施形態１２４：Ｒ２６が、Ｈ、ハロゲン、必要に応じて置換されているＣ１～Ｃ６アルキル、－Ｃ（Ｏ）Ｈまたは－ＳＯ３Ｈである、実施形態９９～１２３のいずれか１つの化合物。
【0442】
実施形態１２５：Ｒ２６が、Ｈ、Ｂｒ、Ｃｌ、－Ｃ（Ｏ）Ｈまたは－ＳＯ３Ｈである、実施形態１２４の化合物。
【0443】
実施形態１２６：Ｒ２７が、Ｈまたは必要に応じて置換されているＣ１～Ｃ６アルキルである、実施形態９９～１２５のいずれか１つの化合物。
【0444】
実施形態１２７：Ｒ７が、Ｈまたはメチルである、実施形態１２６の化合物。
【0445】
本開示は、本明細書において提示されている、特定の方法論、プロトコルおよび試薬などに限定されず、したがって、様々になり得ることが理解されるべきである。本明細書において使用される専門用語は、特定の実施形態を説明する目的に過ぎず、本開示の範囲を限定することを意図するものではなく、本開示の範囲は、特許請求の範囲によってのみ規定される。本発明は、以下の実施例によってさらに例示され、これは、さらなる限定として解釈されるべきではない。
【実施例】
【0446】
以下の実施例は、本発明の実施形態を例示し、本発明の範囲を限定することを意図するものではない。
【0447】
（実施例１）
例示的な化合物ＢＯＰＩＤＹの合成
一態様では、本発明者らは、Ｎ末端アミノ酸に直接的にコンジュゲートされ得る、ホウ素－ジピロロメタン色素（ＢＯＤＩＰＹ）（図１）の使用を開発した。このコンジュゲートは、色素の光物理特性に影響を及ぼし、ひいては、アミノ酸に依存する、異なるスペクトルシグナルをもたらす。（図６）に概説される通り、ＢＯＤＩＰＹ色素は、この実施例では、蛍光発光による、ほぼすべてのアミノ酸を区別することができる。
例示的な化合物ＢＯＰＩＤＹの合成
一態様では、本発明者らは、Ｎ末端アミノ酸に直接的にコンジュゲートされ得る、ホウ素－ジピロロメタン色素（ＢＯＤＩＰＹ）（図１）の使用を開発した。このコンジュゲートは、色素の光物理特性に影響を及ぼし、ひいては、アミノ酸に依存する、異なるスペクトルシグナルをもたらす。（図６）に概説される通り、ＢＯＤＩＰＹ色素は、この実施例では、蛍光発光による、ほぼすべてのアミノ酸を区別することができる。
【0448】
新規なＢＯＤＩＰＹ誘導体は、容易に入手可能な出発原料から公知の合成方法を使用して合成される（スキーム１およびスキーム２）。色素に、通常のＰＢＳまたは類似の緩衝条件下、マイクロアレイにおける溶液中の、または固定細胞中のアミノ酸またはポリペプチドを施し、アミノ酸の窒素へのコンジュゲートをもたらすことができる（図１）。スペクトル特性を測定し、その情報を使用して、直接的にコンジュゲートされたアミノ酸の同一性を決定する（図７）。
【0449】
方法１：８－チオエーテルＢＯＤＩＰＹコアの合成
例示的な８－チオエーテルＢＯＤＩＰＹ色素は、スキーム１に示されている方法を使用して合成した。
スキーム１：８－チオエーテルＢＯＤＩＰＹ色素コアの一般合成
例示的な８－チオエーテルＢＯＤＩＰＹ色素は、スキーム１に示されている方法を使用して合成した。
【化15】
【0450】
合成は、チオケトンの形成から始めた。無水ＴＨＦ中、不活性雰囲気下、ピロール誘導体（２当量）を加え、氷－水浴を使用して、０℃に冷却した。次に、チオホスゲン（１当量）を加え、反応物を０Ｃで１５分間、撹拌した。この反応物をメタノールによりクエンチし、濃縮して、フラッシュクロマトグラフィー（５～２０％酢酸エチル／ヘキサン）によって精製した。
【0451】
次に、チオケトンを不活性雰囲気下、無水ＤＣＭ中に溶解し、ハロゲン化アルキル（１０当量）を加えた。反応をＴＬＣによってモニタリングした。完了すると、粗製混合物を減圧下で濃縮乾固して、過剰のハロゲン化アルキルを除去し、無水ＤＣＭに再懸濁させた。この溶液に、トリメチルアミン（５当量）を加えた。この溶液を不活性雰囲気下、室温で３０分間、撹拌した。３０分後、ＢＦ３・ＯＥｔ２を加え、出発原料がＴＬＣによって消費されるまで、この溶液を撹拌する。この反応物を濃縮し、フラッシュクロマトグラフィー（５～２０％酢酸エチル／ヘキサン）によって精製すると、８－チオエーテルＢＯＤＩＰＹが生成した。この方法により作製した例示的なＢＯＤＩＰＹ色素を図２に示す。
【0452】
方法２：８－クロロおよび８－アリールチオエーテルＢＯＤＩＰＹ合成
例示的な８－クロロおよび８－アリールチオエーテルＢＯＤＩＰＹは、スキーム２に示されている通りに合成した。
スキーム２：８－クロロＢＯＤＩＰＹおよび８－アリールチオエーテルＢＯＤＩＰＹの一般合成
例示的な８－クロロおよび８－アリールチオエーテルＢＯＤＩＰＹは、スキーム２に示されている通りに合成した。
【化16】
【0453】
無水ＤＣＥ中、不活性雰囲気下、ピロール（１当量）およびジイソプロピルエチルアミン（０．５当量）を加え、氷－水浴を使用してこの溶液を０Ｃに冷却した。この溶液にトリホスゲン（０．３３当量）を加え、ＴＬＣによって完全に変換されるまで、０Ｃで撹拌した。一旦、消費されると、さらなる当量のピロールを加え、次に、ケトンに完全に変換されるまで、この溶液を還流した。次に、この溶液を冷却し、ジエチルエーテルにより希釈して水により洗浄した。有機層を乾燥して濃縮し、フラッシュクロマトグラフィー（２０％酢酸エチル／ＤＣＭ）によって精製した。
【0454】
次に、８－クロロＢＯＤＩＰＹを置換して、８－アリールチオエーテルＢＯＤＩＰＹを形成した。これを２つの異なる方法によって行った：
【0455】
１． ８－クロロＢＯＤＩＰＹ（１当量）、アリールチオール（１当量）およびトリメチルアミン（１当量）を無水ＤＣＭに加えた。ＴＬＣによって完了するまで、この反応物を周囲条件下で撹拌した。この反応物を濃縮し、フラッシュクロマトグラフィーによって精製した。
【0456】
２． ８－クロロＢＯＤＩＰＹ（１当量）、アリールジスルフィド（１当量）およびトリフェニルホスフィン（１当量）を無水ＤＣＭに加えた。ＴＬＣによって完了するまで、この反応物を周囲条件下で撹拌した。この反応物を濃縮し、フラッシュクロマトグラフィーによって精製した。
【0457】
方法３：８－チオエーテルＢＯＤＩＰＹの四ハロゲン化
四ハロゲン化８－チオエーテルＢＯＤＩＰＹは、スキーム３に示されている方法を使用して合成した。
スキーム３：四ハロゲン化８－チオエーテルＢＯＤＩＰＹの合成
四ハロゲン化８－チオエーテルＢＯＤＩＰＹは、スキーム３に示されている方法を使用して合成した。
【化17】
【0458】
ＴＨＦに非置換ＢＯＤＩＰＹ（ＢＤＰ－００１）を加え、－４０Ｃに冷却した。この溶液にＮ－ハロスクシンイミド（５当量）をゆっくりと加え、ＴＬＣによってモニタリングした。完了すると、反応物を室温まで温めて濃縮し、フラッシュクロマトグラフィー（１０％酢酸エチル／ヘキサン）により精製した。
【0459】
方法４：Ｖｉｌｓｍｅｉｅｒ－Ｈａａｃｋによる８－チオエーテルＢＯＤＩＰＹへのアルデヒド付加
β－ホルミル－８－チオエーテルＢＯＤＩＰＹを、スキーム４に示されている通りに合成した。
スキーム４：ベータ－ホルミル置換８－チオエーテルＢＯＤＩＰＹの合成
β－ホルミル－８－チオエーテルＢＯＤＩＰＹを、スキーム４に示されている通りに合成した。
【化18】
【0460】
ＤＭＦを等分量のＰＯＣＩ２に加え、不活性雰囲気下、氷浴中で、５分間、撹拌した。５分後、この溶液を室温まで温め、さらに３０分間、撹拌した。この反応混合物に、ＤＣＥ中の非置換ＢＯＤＩＰＹ（ＢＤＰ－００１）を加え、温度を５０℃まで昇温し、この混合物をさらに２時間、撹拌した。２時間後、この溶液を氷水に注ぎ入れて、ＤＣＭにより抽出した。有機層を乾燥してろ過し、濃縮してフラッシュクロマトグラフィーによって精製すると、β－ホルミル置換８－チオエーテルＢＯＤＩＰＹが生成した。
【0461】
方法５：Ｋｎｏｅｖｅｎａｇｅｌ縮合によるコンジュゲート色素の延長
モノ－およびビス－スチリルＢＯＤＩＰＹによるコンジュゲートの延長を、スキーム５に示されている通り、Ｋｎｏｅｖｅｎａｇｅｌ縮合により達成した。
スキーム５：縮合８－チオエーテルＢＯＤＩＰｙ色素の一般合成
モノ－およびビス－スチリルＢＯＤＩＰＹによるコンジュゲートの延長を、スキーム５に示されている通り、Ｋｎｏｅｖｅｎａｇｅｌ縮合により達成した。
【化19】
【0462】
α，α’－ジメチル８－チオエステルＢＯＤＩＰＹ（ＢＤＰ－００２）（１当量）を、アリールアルデヒド（１０当量）、無水トルエンおよび４Åモレキュラーシーブと混合した。酢酸（０．１当量）およびピペリジン（０．１当量）を加え、この溶液を還流した。出発原料が一旦、消費されると、反応物をろ過して濃縮し、フラッシュクロマトグラフィーによって精製すると、モノ－スチリルおよびビス－スチリル８－チオエーテルＢＯＤＩＰＹ色素が得られた。
【0463】
この方法により作製した例示的なＢＯＤＩＰＹ色素を、図３に示す。
【0464】
方法６：芳香族求電子置換による、８－チオエーテルＢＯＤＩＰＹ色素のスルホン化
スキーム６に示されている通り、８－チオエーテルＢＯＤＩＰＹの芳香族求電子置換を行い、β－スルホネートを導入した。
スキーム６：縮合８－チオエーテルＢＯＤＩＰｙ色素の一般合成
スキーム６に示されている通り、８－チオエーテルＢＯＤＩＰＹの芳香族求電子置換を行い、β－スルホネートを導入した。
【化20】
【0465】
不活性条件下、無水ＤＣＭにα，α’－ジメチル８－チオエステルＢＯＤＩＰＹ（ＢＤＰ－００２）（１当量）を加え、－４０Ｃに冷却した。この反応物に無水ＤＣＭ中のクロロスルホン酸（３．７当量）を滴下して加え、－４０Ｃで２０分間、撹拌した。次に、反応物を－１５Ｃまで３０分間、温め、次いで、室温まで温めた。この溶液を室温でさらに１時間、撹拌した。形成した沈殿物をＤＣＭにより数回、粉砕した。固体を減圧下で乾燥すると、β－β’－スルホン化８－チオエーテルＢＯＤＩＰＹが得られた。
【0466】
この方法により作製した例示的なＢＯＤＩＰＹ色素を、図４に示す。
【0467】
方法７：Ｓｕｚｕｋｉカップリングによるピロールビアリール合成
ビス－ビアリール８－チオエーテルＢＯＤＩＰＹを生成するため、Ｓｕｚｕｋｉカップリング（スキーム７）を使用して、次に、上の方法１において出発原料として使用することができるビアリールピロールを形成することができる。
スキーム７：ピロールビアリールの一般合成
ビス－ビアリール８－チオエーテルＢＯＤＩＰＹを生成するため、Ｓｕｚｕｋｉカップリング（スキーム７）を使用して、次に、上の方法１において出発原料として使用することができるビアリールピロールを形成することができる。
【化21】
【0468】
ハロゲン化アリール（１．１当量）、炭酸ナトリウム（２当量）およびパラジウムテトラキストリフェニルホスフィン（０．２当量）を含む水／ＴＨＦに、Ｂｏ－ピロール－２－ボロン酸（１当量）を加えた。この溶液を窒素で脱気し、ＴＬＣによって完全な変換が観察されるまで、７０Ｃに加熱した。この反応物を水により希釈し、ＤＣＭで抽出した。有機層を乾燥してろ過し、濃縮して、フラッシュクロマトグラフィーによって精製した。
【0469】
次に、Ｂｏｃ－ビアリール（１当量）をメタノールに溶解し、ナトリウムメトキシド（１０当量）を添加して、５０Ｃに加熱した。反応物をＴＬＣによってモニタリングした。生成物が完全に形成されると、反応を水性飽和塩化アンモニウムによりクエンチし、ＤＣＭで洗浄した。有機層を乾燥してろ過し、濃縮し、フラッシュクロマトグラフィーによって精製すると、方法１における出発原料として使用することができるビアリールが生成した。
【0470】
この方法によって生成したビアリールを、方法１において出発原料として使用する、例示的なＢＯＤＩＰＹ色素を図５に示す。
【0471】
方法８：光活性化による非対称ビアリール色素合成
スキーム８：非対称ピロールビアリールの一般合成
非対称ビス－ビアリール８－チオエーテルＢＯＤＩＰＹを生成するため、非置換ＢＯＤＩＰＹ（ＢＤＰ－００１）（１当量）およびアリールジアゾニウムテトラフルオロボレート塩（１～２当量）を無水アセトン中で混合し、窒素ガスを１５分間、吹き付けた（スキーム８）。この溶液を密封し、モノ－ビアリールに完全に変換されるまで、３７０ｎｍのＬＥＤに曝露させた。モノ－ビアリールをフラッシュクロマトグラフィー（３０～５０％トルエン／ヘキサン）によって精製する。次に、モノ－ビアリールを異なるアリールジアゾニウムテトラフルオロボレート塩（１～２当量）と無水アセトン中で混合する。この溶液に１５分間、窒素ガスを吹き付けて密封し、非対称ビアリール８－チオエーテルＢＯＤＩＰＹに完全に変換されるまで、３７０ｎｍのＬＥＤに曝露させた。ビス－ビアリールをフラッシュクロマトグラフィー（２０～５０％ＤＣＭ／ヘキサン）によって精製した。
【化22】
非対称ビス－ビアリール８－チオエーテルＢＯＤＩＰＹを生成するため、非置換ＢＯＤＩＰＹ（ＢＤＰ－００１）（１当量）およびアリールジアゾニウムテトラフルオロボレート塩（１～２当量）を無水アセトン中で混合し、窒素ガスを１５分間、吹き付けた（スキーム８）。この溶液を密封し、モノ－ビアリールに完全に変換されるまで、３７０ｎｍのＬＥＤに曝露させた。モノ－ビアリールをフラッシュクロマトグラフィー（３０～５０％トルエン／ヘキサン）によって精製する。次に、モノ－ビアリールを異なるアリールジアゾニウムテトラフルオロボレート塩（１～２当量）と無水アセトン中で混合する。この溶液に１５分間、窒素ガスを吹き付けて密封し、非対称ビアリール８－チオエーテルＢＯＤＩＰＹに完全に変換されるまで、３７０ｎｍのＬＥＤに曝露させた。ビス－ビアリールをフラッシュクロマトグラフィー（２０～５０％ＤＣＭ／ヘキサン）によって精製した。
【0472】
方法９：光活性化による非対称ビアリール－スチリル色素合成
スキーム９：非対称ビアリール－スチリルＢＯＤＩＰＹ色素の一般合成
非対称ビアリール－スチリル８－チオエーテルＢＯＤＩＰＹを生成するため、例えば、チオケトン形成に等量のピロールおよび２－メチルピロールを使用して、方法１により非対称αメチル８－チオエステルＢＯＤＩＰＹを最初に合成する。次に、モノ－ビアリールを方法８によって合成する。この後に、非対称ビアリール－スチリル（biary-stryl）を、方法５のＫｎｏｅｖｅｎａｇｅｌ縮合を使用して形成する。
【化23】
非対称ビアリール－スチリル８－チオエーテルＢＯＤＩＰＹを生成するため、例えば、チオケトン形成に等量のピロールおよび２－メチルピロールを使用して、方法１により非対称αメチル８－チオエステルＢＯＤＩＰＹを最初に合成する。次に、モノ－ビアリールを方法８によって合成する。この後に、非対称ビアリール－スチリル（biary-stryl）を、方法５のＫｎｏｅｖｅｎａｇｅｌ縮合を使用して形成する。
【0473】
（実施例２）
ＢＯＤＩＰＹ色素のアミノ酸へのコンジュゲート
物質／機器：
－ ２０の天然アミノ酸の１０ｍＭ保存溶液をＤＭＳＯ中で作製し、－２０℃の冷凍庫に保管する。
－ １０～１００ｍＭの範囲の色素の保存溶液を無水ＤＭＳＯ中で作製し、－２０℃の冷凍庫に保管する。この溶液を試験工程に使用するため、１１１μＭまで希釈する。
－ ＃１．５高性能カバーガラス（０．１７±０．００５ｍｍ）を備えるＣｅｌｌｖｉｓブランドの黒色３８４ウェルガラスボトム黒色プレート（部品番号：Ｐ３８４－１．５Ｈ－Ｎ）（他の３８４ウェルプレートが同様に機能し、上記のプレートが、本発明者らが現在、ちょうど手元にあるものである）。
－ Ｍｏｌｅｃｕｌａｒ Ｄｅｖｉｃｅｓ ＳｐｅｃｔｒａＭａｘ Ｇｅｍｉｎｉ ＥＭマイクロプレートリーダー
－ バイオシェーカーは、部品番号またはモデルを必要とする。
ＢＯＤＩＰＹ色素のアミノ酸へのコンジュゲート
物質／機器：
－ ２０の天然アミノ酸の１０ｍＭ保存溶液をＤＭＳＯ中で作製し、－２０℃の冷凍庫に保管する。
－ １０～１００ｍＭの範囲の色素の保存溶液を無水ＤＭＳＯ中で作製し、－２０℃の冷凍庫に保管する。この溶液を試験工程に使用するため、１１１μＭまで希釈する。
－ ＃１．５高性能カバーガラス（０．１７±０．００５ｍｍ）を備えるＣｅｌｌｖｉｓブランドの黒色３８４ウェルガラスボトム黒色プレート（部品番号：Ｐ３８４－１．５Ｈ－Ｎ）（他の３８４ウェルプレートが同様に機能し、上記のプレートが、本発明者らが現在、ちょうど手元にあるものである）。
－ Ｍｏｌｅｃｕｌａｒ Ｄｅｖｉｃｅｓ ＳｐｅｃｔｒａＭａｘ Ｇｅｍｉｎｉ ＥＭマイクロプレートリーダー
－ バイオシェーカーは、部品番号またはモデルを必要とする。
【0474】
プレートのピペッティングプロトコル：
１． ３８４ウェルプレートを開けて、蓋を外し、Ａ１から左上部の向きにした。
２． 実験室のこの区画の明かりを、以下の工程を安全に完了するために必要な最小レベルまで落とした（これは、あらゆるオーバーヘッド式ライトからの光退色を最小化するためである）。
３． 色素およびアミノ酸溶液を取り出し、室温で解凍する。
４． 次に、必要量のアミノ酸溶液（６μｌ×充填するウェルの数、すなわち、１６ウェルには９６μｌが必要である）をマルチチャネルピペットレザーバーに移し、この溶液５μｌを１６ウェルの適切な列に載せる。次に、この過程を、新しいマルチチャネルピペットレザーバーにおいて、残りの１９種のアミノ酸に対して繰り返す。
５． １６ウェルの残りの列のうちの２つの列において、対照である５μｌのＤＭＳＯを、１つの列にピペットで入れ、対照である５μｌの水を別の列にピペットで入れる。残りの２つの列を、任意の他の関心対象の対照に使用することができるが、これらの試験の場合、空のままである。
６． 次に、このプレートを優しくたたき、溶液のすべてが確実に各ウェルの底部に存在するようにし、ウェルを確認して、いずれも空ではないことを確実にする。
７． この後に、試験される色素の適量の１１１μＭ溶液をｆａｌｃｏｎ管中、色素保存溶液および無水ＤＭＳＯから作製する（作製する溶液の量は、約５０μｌ×充填されるウェルの数である）。
８． 次に、この１１１μＭ溶液をマルチチャネルピペットレザーバーに入れて、４５μｌを適切なウェルに加え、全量を５０μｌにする。色素分子に比べて、１０倍過剰のアミノ酸分子がやはり存在する。
９． 次に、このプレートを取り、アルミニウムホイルに包み、２０℃および１５００ＲＰＭにおいてバイオシェーカーに置く。
１０． このプレートをこれらの条件下で２時間、撹拌した後、採取して測定した（動力学検討により、これらの条件下では、反応は、２時間時点において、プロリン（プロリンは、立体的要因により一層遅い速度で反応するため）を除き＞９５％完了であることが示された）。
１． ３８４ウェルプレートを開けて、蓋を外し、Ａ１から左上部の向きにした。
２． 実験室のこの区画の明かりを、以下の工程を安全に完了するために必要な最小レベルまで落とした（これは、あらゆるオーバーヘッド式ライトからの光退色を最小化するためである）。
３． 色素およびアミノ酸溶液を取り出し、室温で解凍する。
４． 次に、必要量のアミノ酸溶液（６μｌ×充填するウェルの数、すなわち、１６ウェルには９６μｌが必要である）をマルチチャネルピペットレザーバーに移し、この溶液５μｌを１６ウェルの適切な列に載せる。次に、この過程を、新しいマルチチャネルピペットレザーバーにおいて、残りの１９種のアミノ酸に対して繰り返す。
５． １６ウェルの残りの列のうちの２つの列において、対照である５μｌのＤＭＳＯを、１つの列にピペットで入れ、対照である５μｌの水を別の列にピペットで入れる。残りの２つの列を、任意の他の関心対象の対照に使用することができるが、これらの試験の場合、空のままである。
６． 次に、このプレートを優しくたたき、溶液のすべてが確実に各ウェルの底部に存在するようにし、ウェルを確認して、いずれも空ではないことを確実にする。
７． この後に、試験される色素の適量の１１１μＭ溶液をｆａｌｃｏｎ管中、色素保存溶液および無水ＤＭＳＯから作製する（作製する溶液の量は、約５０μｌ×充填されるウェルの数である）。
８． 次に、この１１１μＭ溶液をマルチチャネルピペットレザーバーに入れて、４５μｌを適切なウェルに加え、全量を５０μｌにする。色素分子に比べて、１０倍過剰のアミノ酸分子がやはり存在する。
９． 次に、このプレートを取り、アルミニウムホイルに包み、２０℃および１５００ＲＰＭにおいてバイオシェーカーに置く。
１０． このプレートをこれらの条件下で２時間、撹拌した後、採取して測定した（動力学検討により、これらの条件下では、反応は、２時間時点において、プロリン（プロリンは、立体的要因により一層遅い速度で反応するため）を除き＞９５％完了であることが示された）。
【0475】
図７～２２に結果が示されている。
【0476】
本明細書および実施例において特定されている特許および他の刊行物はすべて、すべての目的のために、参照により本明細書に明示的に組み込まれている。これらの刊行物は、本出願の出願日以前にそれらが開示されていることを単に提示しているに過ぎない。この点に関し、先行発明が理由で、または他のなんらかの理由のために、そのような開示に先行する権利が本発明者らにはないことを認めるものとして解釈されるべきではない。これら文献の内容に関する日付または表示に関するすべての記述は、本出願人らが入手可能な情報に基づいており、これら文献の日付または内容の正確性に関していかなる認定も構成するものではない。
【図1】
【図2】
【図3】
【図4】
【図5】
【図6】
【図7】
【図8】
【図9】
【図10】
【図11】
【図12】
【図13】
【図14】
【図15】
【図16】
【図17】
【図18】
【図19】
【図20】
【図21】
【図22】
【国際調査報告】